【手続補正書】
【提出日】平成23年2月23日(2011.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
2010521483.tif 000001
［式中、
R1はCO2R5またはCONR6R7であり; 
R2はシクロアルコキシまたは架橋[2.1.1]、[2.2.1]、[2.2.2]、[3.1.1]、もしくは[3.2.1]ビシクロアルコキシであり、ここでシクロアルキルまたは架橋ビシクロアルキル部分は0〜3個のアルキル置換基で置換されているか;
R2はN(R8)(R9)であるか;
R2はピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-アルキルピペラジニル、N-(BOC)ピペラジニル、N-ベンジルメチルピペラジニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり、そしてそれらは、アルケニル、R11、(R11)アルキル、(R11CO)アルキル、ピラジニル、ピリミジニル、およびフェニルから選択される1個の置換基で置換されており、ここでフェニルは0〜2個のハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、CONH2、CONH(アルキル)、またはCON(アルキル)2置換基で置換されているか;
R2はホモピペラジニルまたはジアゼパノンであり、そしてそれらは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-(アルキル)ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリミジニルオキシ、0〜2個のハロ、アルキル、もしくはアルコキシ置換基で置換されたフェニル、ベンジル、(ピリジニル)メチル、ベンジルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、(R11)アルキル、および(R11CO)アルキルからなる群から選択される0〜2個の置換基で置換されているか;あるいは、
R2は、
【化２】
2010521483.tif 000002
であり;
R3は、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、またはアルコキシであり;
R4は、C5-7シクロアルキルであり;
R5は、水素またはアルキルであり;
R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、またはSO2R10であり;
R7は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであるか; あるいは、
NR6R7は、一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-(アルキル)ピペラジニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり;
R8は、4-ピペリジニル、4-(N-アルキル)ピペリジニル、3-(N-アルキル)ピロリジニル、(R11)アルキル、(R11CO)アルキル、(アミノ)シクロアルキル、(アルキルアミノ)シクロアルキル、または(ジアルキルアミノ)シクロアルキルであり;
R9は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、またはジアルキルアミノアルキルであり;
R10は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、フェニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ベンジルアミノ、または(ベンジル)(アルキル)アミノであるか; あるいは、
R10は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり、そしてそれらは、ハロおよびアルキルから選択される0〜2個の置換基で置換されており;そして、
R11は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり、そしてそれらは、ハロおよびアルキルから選択される0〜2個の置換基で置換されている］
の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
R1が、CO2R5またはCONR6R7であり;
R2が、シクロアルコキシまたは架橋[2.1.1]、[2.2.1]、[2.2.2]、[3.1.1]、もしくは[3.2.1]ビシクロアルコキシであり、ここでシクロアルキルまたは架橋ビシクロアルキル部分は0〜3個のアルキル置換基で置換されているか;
R2が、N(R8)(R9)であるか;
R2が、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり、そしてそれらは、R11、(R11)アルキル、(R11CO)アルキル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリミジニルオキシ、およびフェニルから選択される1個の置換基で置換されており、ここでフェニルは0〜2個のハロ、アルキルもしくはアルコキシ置換基で置換されているか;
R2が、ホモピペラジニルまたはジアゼパノンであり、そしてそれらは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-(アルキル)ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリミジニルオキシ、0〜2個のハロ、アルキルもしくはアルコキシ置換基で置換されたフェニル、ベンジル、(ピリジニル)メチル、ベンジルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、(R11)アルキル、および(R11CO)アルキルからなる群から選択される0〜2個の置換基で置換されているか;あるいは、
R2が、
【化３】
2010521483.tif 000003
であり;
R3が、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、またはアルコキシであり;
R4が、C5-7シクロアルキルであり;
R5が、水素またはアルキルであり;
R6が、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、またはSO2R10であり; 
R7が、水素、アルキル、またはシクロアルキルであるか; あるいは、
NR6R7が一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-(アルキル)ピペラジニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり;
R8が、4-ピペリジニル、4-(N-アルキル)ピペリジニル、(R11)アルキル、(R11CO)アルキル、(アミノ)シクロアルキル、(アルキルアミノ)シクロアルキル、または(ジアルキルアミノ)シクロアルキルであり;
R9が水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、またはジアルキルアミノアルキルであり;
R10が、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、フェニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ベンジルアミノ、 または(ベンジル)(アルキル)アミノであるか; あるいは、
R10が、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり、そしてそれらは、ハロおよびアルキルから選択される0〜2個の置換基で置換されており;そして、
R11が、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり、そしてそれらは、ハロおよびアルキルから選択される0〜2個の置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
Rがカルボキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R1がCONR6R7であり、R6がSO2R10であり、R7が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R2がNR8R9である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R2がピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-アルキルピペラジニル、N-(BOC)ピペラジニル、N-ベンジルメチルピペラジニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり、そしてそれらは、アルケニル、R11、(R11)アルキル、(R11CO)アルキル、ピラジニル、ピリミジニル、およびフェニルから選択される1個の置換基で置換されており、ここでフェニルが0〜2個のハロ、アルキルもしくはアルコキシ置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R3が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R3がハロ、アルキル、またはアルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R4がシクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化４】
2010521483.tif 000004
【化５】
2010521483.tif 000005
【化６】
2010521483.tif 000006
【化７】
2010521483.tif 000007
【化８】
2010521483.tif 000008
からなる群から選択される化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
式：
【化９】
2010521483.tif 000009
【化１０】
2010521483.tif 000010
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含む、C型肝炎感染症の治療のための医薬組成物。
【請求項１３】
HCVに対する治療的有用性を有する少なくとも１つのさらなる化合物をさらに含む請求項１２に記載の医薬組成物であって、該化合物がインターフェロン、シクロスポリン、インターロイキン、HCVメタロプロテアーゼインヒビター、HCVセリンプロテアーゼインヒビター、HCVポリメラーゼインヒビター、HCVヘリカーゼインヒビター、HCV NS4Bタンパク質インヒビター、HCVエントリーインヒビター、HCVアセンブリインヒビター、HCVイグレスインヒビター、HCV NS5Aタンパク質インヒビター、HCV NS5Bタンパク質インヒビター、およびHCVレプリコンインヒビターからなる群から選択される、該医薬組成物。
【請求項１４】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、およびHCVに対する治療的有用性を有する少なくとも１つのさらなる化合物を組み合わせて含む、C型肝炎感染症の治療のための剤。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩より、前、後、またはそれと同時に、該さらなる化合物を投与することを特徴とする、請求項１４に記載の剤。
【請求項１６】
該さらなる化合物が、インターフェロン、シクロスポリン、インターロイキン、HCVメタロプロテアーゼインヒビター、HCVセリンプロテアーゼインヒビター、HCVポリメラーゼインヒビター、HCVヘリカーゼインヒビター、HCV NS4Bタンパク質インヒビター、HCVエントリーインヒビター、HCVアセンブリインヒビター、HCVイグレスインヒビター、HCV NS5Aタンパク質インヒビター、HCV NS5Bタンパク質インヒビター、およびHCVレプリコンインヒビターからなる群から選択される、請求項１４または１５に記載の剤。