【手続補正書】
【提出日】平成22年1月25日(2010.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2009541206.tif 000001
（式中、
ＢおよびＹは、独立して、ＣＲ２ａおよびＣＲ２ａＲ２ｂから選択され；
Ｗ、Ｗ’およびＺは、独立して、ＣＲ４およびＮから選択されるが、ただし、Ｗ、Ｗ’およびＺの３つ全てが、同時にＮであることはなく；
Ｌ１は、置換または非置換のＣ１−Ｃ５アルキレンであり；
ｎは、０、１、２、３、または４であり；
Ｒ１は、置換または非置換の３〜１３員シクロアルキル環、３〜１３員ヘテロシクロアルキル環、３〜１３員アリール環および３〜１３員ヘテロアリール環から選択され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２’およびＲ２’’の各々は、独立して、水素、ハロ、および置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキルから選択されるか；あるいはＲ２’およびＲ２’’のいずれかが一緒になって、３〜７個の原子のシクロアルキル環またはシクロヘテロアルキル環を形成し；
Ｒ３は、水素あるいはアシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のジアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ニトロおよびチオから選択される官能基であるが；ただしＲ３は、水素結合供与基以外であり；
Ｒ４は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロおよびチオから選択され；
点線の結合は、単結合または二重結合である）
を有するビシクロヘテロアリール化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体改変体および互変異性体。
【請求項２】
ＢおよびＹの各々は、ＣＲ２ａＲ２ｂであり；かつ前記点線の結合は、単結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＢおよびＹの各々は、ＣＨ２であり；かつ前記点線の結合は、単結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＢおよびＹの各々は、ＣＲ２ａであり；かつ前記点線の結合は、二重結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＢおよびＹの各々は、ＣＨであり；かつ前記点線の結合は、二重結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２’およびＲ２’’の各々は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２’およびＲ２’’の一方は、独立して、Ｍｅであり、他方は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２’およびＲ２’’の各々は、Ｍｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｎは、０、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、置換または非置換のアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、置換または非置換のフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、置換または非置換のナフチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１は、置換または非置換のピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、置換または非置換のキノリンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１は、置換または非置換のベンゾジオキソール、ベンゾジオキサン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、またはベンゾジオキセピンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１は、置換または非置換のシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、式ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶ：
【化２】
2009541206.tif 000002
（式中、
ＷはＣＲ４であり；ＺはＣＲ４であり；
Ｌ１、Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ３およびＲ４は請求項１の通りであり；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロおよびチオから選択される）
であるか、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体改変体および互変異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２’およびＲ２’’の各々は、Ｈである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２’は、ＣｌまたはＦであり；かつＲ２’’は、Ｈである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２’は、Ｍｅであり；かつＲ２’’は、Ｈである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１は、置換または非置換のシクロヘキシルまたはシクロヘプチルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１は、置換または非置換のフェニルから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１は、置換または非置換のナフタレンから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
化合物が、式Ｖ、ＶＩまたはＶＩＩ：
【化３】
2009541206.tif 000003
（式中、
ＷはＣＲ４であり；ＺはＣＲ４であり；
Ｌ１、Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ３およびＲ４は請求項１の通りであり；Ｒ５は請求項１９の通りであり；
各Ｒ４ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロおよびチオから選択され；ｍは、０〜５から選択される）
であるか、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体改変体および互変異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２’およびＲ２’’の各々は、Ｈである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２’は、ＣｌまたはＦであり；かつＲ２’’は、Ｈである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２’は、ＭｅまたはＥｔであり；かつＲ２’’は、Ｈである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、式ＶＩＩＩ、ＩＸまたはＸ：
【化４】
2009541206.tif 000004
（式中、
ＷはＣＲ４であり；ＺはＣＲ４であり；
Ｌ１、Ｒ３およびＲ４は、請求項１の通りであり；Ｒ５は、請求項１９の通りであり；ｍおよびＲ４ａは、請求項２６の通りであり；Ｒ２’は、ＨまたはＭｅであり；Ｃｙは、アダマンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルであり；
各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびヒドロキシから選択される）
であるか、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体改変体および互変異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
ｍは、１、２または３である、請求項２６または３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
ｍは１である、請求項２６または３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
各Ｒ４ａは、独立して、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ２Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅおよびピリジルから選択される、請求項２６または３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｌ１は、Ｃ１−Ｃ５アルキレン基である、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｌ１は、非置換であるか、またはアルキルおよびオキソから選択される１個以上の置換基で置換されているＣ１−Ｃ５アルキレンである、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３は、アルキル、ジアルキルアミノ、アシルオキシ、アルコキシおよび−ＳＯ２−アルキルから選択される、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３は、ｔ−Ｂｕ、ＮＭｅ２、ＳＯ２Ｍｅ、ＯＭｅおよびＯＣＯＭｅから選択される、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３は、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはシクロヘテロアルキルである、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３は、置換または非置換のフェニル、ピリジル、ピラン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、モルホリン、ピロリジン、ピリジノンまたはベンゾジオキサンである、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
基−Ｌ１−Ｒ３は、
【化５】
2009541206.tif 000005
から選択される、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２’はＭｅである、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２’はＨである、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、式：ＸＩａ、ＸＩｂ、ＸＩｃ、ＸＩｄ、ＸＩｅ、ＸＩｆ、ＸＩｇ、ＸＩｈまたはＸＩｊ：
【化６】
2009541206.tif 000006
（式中、ｍおよびＲ４ａは、請求項２６の通りであり；Ｒ５は、Ｈ、アルキルまたはハロから選択される）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
ｍは、１、２または３である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
ｍは、１または２である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
ｍは、２である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４７】
各Ｒ４ａは、独立して、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ２Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅ、およびピリジルから選択される、請求項４４〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
ｍは１であり、かつＲ４ａはＣＦ３である、請求項４４〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
ｍは２であり、かつＲ４ａはＦおよびＣＦ３である、請求項４４〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
ｍは２であり、かつＲ４ａはＦおよびＣｌである、請求項４４〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
化合物が、式ＸＩＩａ、ＸＩＩｂ、ＸＩＩｃ、ＸＩＩｄ、ＸＩＩｅ、ＸＩＩｆ、ＸＩＩｇ、ＸＩＩｈまたはＸＩＩｊ：
【化７】
2009541206.tif 000007
（式中、Ｃｙは、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルであり；
Ｒ４ａは、独立して、水素、アルキル、置換アルキルまたはヒドロキシルから選択され；ｍは、０〜５から選択され；Ｒ５は、Ｈ、アルキルまたはハロから選択される）
で表される化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項５２】
Ｃｙはシクロヘキシルであり；ｍは１であり、かつＲ４ａはヒドロキシである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｃｙはシクロヘプチルであり；ｍは１であり、かつＲ４ａはヒドロキシである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｃｙはシクロヘキシルであり；ｍは１〜４であり、かつＲ４ａはメチルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｃｙはシクロヘプチルであり；ｍは１〜４であり、かつＲ４ａはメチルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５６】
ＷはＣＲ４である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
ＷおよびＺの各々は、独立して、ＣＨである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
ＷはＮである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
ＷはＮであり、かつＺはＣＨである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５はＨである、請求項１９〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ５は、Ｍｅ、Ｃｌ、ＦまたはＣＦ３である、請求項１９〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
前記化合物が、表１に列挙された化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
医薬的に許容し得るキャリアと、医薬的に有効な量の請求項１〜６２のいずれかの化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項６４】
前記キャリアが、非経口性キャリアである、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
前記キャリアが、経口性キャリアである、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
前記キャリアが、局所的キャリアである、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
インビボでのＰ２Ｘ７レセプターの異常な活性化が原因として関連する疾患または状態を、哺乳類において予防、処置または改善するための組成物であって、該組成物は、疾患を処置するために有効な量または状態を処置するために有効な量の、請求項１〜６２のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項６８】
前記疾患または状態が疼痛状態である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
前記疾患または状態が自己免疫疾患である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７０】
前記疾患または状態が炎症性疾患または炎症性状態である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７１】
前記疾患または状態が、神経性または神経変性性の疾患または状態である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７２】
急性疼痛、炎症性疼痛および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛ならびに片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛を含む頭痛を含む疼痛、パーキンソン病、多発性硬化症；神経炎症、外傷性脳損傷および脳炎によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害；中枢を介した神経精神性の疾患および障害、躁うつ、双極性疾患、不安症、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；てんかんおよび発作性障害；前立腺機能不全、膀胱機能不全および腸管機能不全、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸管疾患；呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患および慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、リウマチ性関節炎および変形性関節症によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および自己免疫障害、ブドウ膜炎およびアテローム性動脈硬化；かゆみ／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；癌；血圧；脊髄損傷；ならびに腎機能障害から選択される疾患または状態を、哺乳類において予防、処置、または改善するための組成物であって、疾患を処置するのに有効な量または状態を処置するのに有効な量の請求項１〜６２のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項７３】
前記疾患または状態が、パーキンソン病である、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７４】
前記疾患または状態が、リウマチ性関節炎である、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７５】
前記疾患または状態が、外傷性脳損傷である、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７６】
前記疾患または状態が、変形性関節症である、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７７】
前記疾患または状態が、疼痛である、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７８】
前記疾患または状態が、神経障害性疼痛である、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７９】
カプサイシンへの曝露の症状、熱への曝露による火傷または刺激の症状、光への曝露による火傷または刺激の症状、火傷の症状、催涙ガスへの曝露による気管支収縮または刺激、および酸への曝露による火傷または刺激からなる群から選択される少なくとも１つの症状に罹患している哺乳類を処置するための組成物であって、該組成物は、疾患を処置するために有効な量または状態を処置するために有効な量の請求項１〜６２のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項８０】
前記疼痛が、乳房切除後疼痛症候群、断端痛、幻肢痛、口腔神経障害性疼痛、シャルコー痛、歯痛、有毒性蛇咬傷、くも咬傷、虫刺され、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、反射性交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、リウマチ性関節炎、線維筋痛症、ギラン・バレー症候群、感覚異常性大腿神経痛、口腔内灼熱感症候群、両側性末梢性神経障害、灼熱痛、坐骨神経炎、末梢神経炎、多発性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、神経炎、頚腕神経痛、脳神経痛、顔面神経痛、舌咽神経痛、筋痛神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、顎関節神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スラダー神経痛、脾臓口蓋神経痛、眼窩上神経痛、ヴィディアン神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張型頭痛、分娩、出産、腸内ガス、月経、癌および心的外傷からなる群から選択される状態に関連する、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８１】
製剤としての使用のための、請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
急性疼痛、炎症性疼痛および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛ならびに片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛を含む頭痛を含む疼痛、パーキンソン病、多発性硬化症；神経炎症、外傷性脳損傷および脳炎によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害；中枢を介した神経精神性の疾患および障害、躁うつ、双極性疾患、不安症、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；てんかんおよび発作性障害；前立腺機能不全、膀胱機能不全および腸管機能不全、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸管疾患；呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患および慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、リウマチ性関節炎および変形性関節症によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および自己免疫障害、ブドウ膜炎およびアテローム性動脈硬化；かゆみ／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；癌；血圧；脊髄損傷；ならびに腎機能障害から選択される疾患または状態の処置または予防における製剤としての使用のための、請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
急性疼痛、炎症性疼痛および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛ならびに片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛を含む頭痛を含む疼痛、パーキンソン病、多発性硬化症；神経炎症、外傷性脳損傷および脳炎によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害；中枢を介した神経精神性の疾患および障害、躁うつ、双極性疾患、不安症、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；前立腺機能不全、膀胱機能不全および腸管機能不全、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸管疾患；呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患および慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、リウマチ性関節炎および変形性関節症によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および自己免疫障害、ブドウ膜炎およびアテローム性動脈硬化；かゆみ／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；癌；血圧；免疫機能不全に起因するかまたはこれに関連する脊髄損傷状態；ならびに腎機能障害から選択される疾患または状態の処置または予防のための医薬の製造における、請求項１〜６２のいずれかに記載の化合物の用途。