【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年4月26日(2011.4.26)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造：
2006526629.tif 000001
［上式中、
Ｂａｓｅは下記式：
2006526629.tif 000002
で表されるピリミジン塩基であり、
ＸはＯであり；
Ｒ１はＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、Ｈ−ホスホネート、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルスルホニル、フェニルＣ１−Ｃ１０アルキルスルホニル、ビフェニルＣ１−Ｃ１０アルキルスルホニル、もしくはナフチルＣ１−Ｃ１０アルキルスルホニルであり；
Ｒ７はＨであり；
Ｒ３はＨであって、Ｒ４はＮＨ２またはＯＨである］
の（（２'Ｒ）−２'−デオキシ−２'−フルオロ−２'−Ｃ−メチルヌクレオシド（β−Ｄもしくはβ−Ｌ）もしくはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が、モノホスフェート、ジホスフェート、もしくはトリホスフェートである請求項１の（２'Ｒ）−２'−デオキシ−２'−フルオロ−２'−Ｃ−メチルヌクレオシド（β−Ｄもしくはβ−Ｌ）もしくはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ジホスフェート、もしくはトリホスフェートである請求項１の（２'Ｒ）−２'−デオキシ−２'−フルオロ−２'−Ｃ−メチルヌクレオシド（β−Ｄ）もしくはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ１がトリホスフェートである請求項１の（２'Ｒ）−２'−デオキシ−２'−フルオロ−２'−Ｃ−メチルヌクレオシド（β−Ｄもしくはβ−Ｌ）もしくはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ１がＨである請求項１の（２'Ｒ）−２'−デオキシ−２'−フルオロ−２'−Ｃ−メチルヌクレオシド（β−Ｄもしくはβ−Ｌ）もしくはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
式：
2006526629.tif 000003
の（２'Ｒ）−２'−デオキシ−２'−フルオロ−２'−Ｃ−メチルヌクレオシド（β−Ｄ）もしくはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
請求項１に記載のヌクレオシドもしくはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体とを含んでなる薬学的組成物。
【請求項８】
請求項２に記載のヌクレオシドもしくはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体とを含んでなる薬学的組成物。
【請求項９】
請求項３に記載のヌクレオシドもしくはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体とを含んでなる薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項４に記載のヌクレオシドもしくはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体とを含んでなる薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項５に記載のヌクレオシドもしくはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体とを含んでなる薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項６に記載のヌクレオシドもしくはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体とを含んでなる薬学的組成物。
【請求項１３】
下記構造：
2006526629.tif 000004
［上式中、
ＲはＣ１−Ｃ４低級アルキル、アシル、ベンゾイル、もしくはメシルであり；
ＰｇはＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）フェニル、Ｃ（Ｏ）ビフェニル、Ｃ（Ｏ）ナフチル、ＣＨ３、ＣＨ２−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＨ２−Ｃ１−Ｃ１０アルケニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−ビフェニル、ＣＨ２−ナフチル、ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＨ２Ｏ−フェニル、ＣＨ２Ｏ−ビフェニル、ＣＨ２Ｏ−ナフチル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＳＯ２−フェニル、ＳＯ２−ビフェニル、ＳＯ２−ナフチル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルから選択されるか、あるいは、双方のＰｇが一緒になって、１，３−（１，１，３，３−テトライソプロピルジシロキサニリデン）を形成する］
を有する化合物を用いて、ピリミジンをグリコシル化することを含む、請求項１に記載のヌクレオシドを合成するための方法。
【請求項１４】
下記構造：
2006526629.tif 000005
［上式中、
それぞれのＰｇは独立してＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ（Ｏ）フェニル、Ｃ（Ｏ）ビフェニル、Ｃ（Ｏ）ナフチル、ＣＨ３、ＣＨ２−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＨ２−Ｃ１−Ｃ１０アルケニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−ビフェニル、ＣＨ２−ナフチル、ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＣＨ２Ｏ−フェニル、ＣＨ２Ｏ−ビフェニル、ＣＨ２Ｏ−ナフチル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＳＯ２−フェニル、ＳＯ２−ビフェニル、ＳＯ２−ナフチル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルから選択される保護基であるか、もしくは双方のＰｇが一緒になって１，３−（１，１，３，３−テトライソプロピルジシロキサニリデン）を形成する］
を有する化合物の３'−ＯＰｇもしくは５'−ＯＰｇを選択的に脱保護化することを含む、請求項１に記載のヌクレオシドを合成するための方法。
【請求項１５】
式：
2006526629.tif 000006
の（２'Ｒ）−２'−デオキシ−２'−フルオロ−２'−Ｃ−メチルヌクレオシド（β−Ｄ）もしくはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
請求項１５に記載のヌクレオシドもしくはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体とを含んでなる薬学的組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物を含んでなるリポソームと、任意で薬学的に許容可能な担体と、を含んでなるリポーソム組成物。
【請求項１８】
請求項６に記載の化合物を含んでなるリポソームと、任意で薬学的に許容可能な担体と、を含んでなるリポーソム組成物。
【請求項１９】
請求項１５に記載の化合物を含んでなるリポソームと、任意で薬学的に許容可能な担体と、を含んでなるリポーソム組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【書類名】  明細書
【０００１】
この出願は、合衆国を除く全指定国に対する出願人として合衆国に所在するファーマセット・リミテッド名義でＰＣＴ国際特許出願として２００４年４月２１日に出願されたものである。
【０００２】
（発明の分野）
本発明は、天然のβ-Ｄ立体配置を有する(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシドとフラビウイルス科ウイルス感染、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）の治療方法を含む。
【０００３】
（発明の背景）
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染は、世界の人口の２−１５％であると推定される相当数の感染した個人において、肝硬変及び肝臓癌のような慢性肝臓病に至る主要な健康問題である。合衆国疾病管理センターによれば、合衆国においてだけで推定４５０万人の感染者が存在している。世界保健機関によれば、世界中では２億人を越える感染個体が存在しており、少なくとも３ないし４百万の人々が毎年感染している。ひとたび感染すると、約２０％の人々はウイルスを排除するが、残りは残りの人生の間ＨＣＶに感染したままになる可能性がある。慢性感染した個体の１０から２０％が最終的に肝臓を破壊する肝硬変又は癌を発病する。ウイルス疾患は汚染した血液及び血液製品によって非経口的に、又は性的にかつ感染した母又はキャリアである母からその子孫へ垂直に感染する。ＨＣＶ感染に対する現在の治療法は、組換えインターフェロンαを単独に又はヌクレオシド類似体のリバビリンとの併用で用いる免疫療法に限られており、耐性が急速に発達するので臨床的効果が限られている。更に、ＨＣＶには確立されたワクチンはない。従って、慢性ＨＣＶ感染に効果的に抗する改良された治療剤に対して緊急の必要性が存在している。
【０００４】
ＨＣＶビリオンは約３０１０のアミノ酸のポリタンパク質をコードする約９６００の塩基の単一のオリゴリボヌクレオチドゲノム配列を有するエンベロープ型プラス鎖ＲＮＡウイルスである。ＨＣＶ遺伝子のタンパク産物は構造タンパク質Ｃ、Ｅ１、及びＥ２、及び非構造タンパク質ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ及びＮＳ４Ｂ、及びＮＳ５Ａ及びＮＳ５Ｂからなる。非構造（ＮＳ）タンパク質はウイルス複製に対する触媒機構を提供すると思われている。ＮＳ３プロテアーゼは、ポリタンパク質鎖からＲＮＡ-依存性ＲＮＡポリメラーゼであるＮＳ５Ｂを放出する。ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼは、ＨＣＶの複製サイクルにおいて鋳型となる一本鎖ウイルスＲＮＡから二本鎖ＲＮＡを合成するのに必要とされる。従って、ＮＳ５ＢポリメラーゼはＨＣＶ複製複合体における必須成分であると考えられる（K. Ishi等, "Expression of Hepatitis C Virus NS5B Protein: Characterization of Its RNA Polymerase Activity and RNA Binding," Heptology, 29: 1227-1235 (1999)；V. Lohmann等, "Biochemical and Kinetic Analysis of NS5B RNA-Dependent RNA Polymerase of hte Hepatitis C Virus," Virology, 249: 108-118 (1998)）。ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害は二本鎖ＨＣＶ ＲＮＡの形成を防止し、よってＨＣＶ特異的抗ウイルス治療法の開発に対する魅力的なアプローチ法を構成する。
ＨＣＶは多くの共通の特徴を共有する更に大きなウイルスファミリーに属している。
【０００５】
フラビウイルス科(Flaviviridae)ウイルス
フラビウイルス科ウイルスは少なくとも３種の相異なる属を含む：ウシ及びブタに疾患を引き起こすペスチウイルス属（pestiviruses）；デング熱及び黄熱病のような疾患の主要原因であるフラビウイルス属（flaviviruses）；及びＨＣＶが唯一のメンバーであるヘパシウイルス属（hepaciviruses）である。フラビウイルス属には、血清学的関連性を基にしてグループ分けされた６８を越えるメンバーが含まれる(Calisher等, J. Gen. Virol, 1993, 70, 37-43)。臨床的徴候は様々であり、発熱、脳炎及び出血熱を含む(Fields Virology, Editors: Fields, B. N. , Knipe, D. M. ,及びHowley, P. M. , Lippincott-Raven Publishers, Philadelphia, PA, 1996, Chapter 31,931-959)。ヒトの疾患に関連している世界的に懸念があるフラビウイルス属には、デング出血熱ウイルス（ＤＨＦ）、黄熱病ウイルス、ショック症候群及び西ナイルウイルスが含まれる(Halstead, S. B., Rev. Infect.Dis., 1984,6, 251-264; Halstead, S. B., Science, 239: 476-481,1988 ; Monath, T. P., NewEng J. Med., 1988,319, 641-643)。
【０００６】
ペスチウイルス属にはウシウイルス性下痢ウイルス（ＢＶＤＶ）、ブタコレラウイルス(雄豚コレラウイルスとの呼ばれる)及びヒツジのボーダー病ウイルス(ＢＤＶ)(Moennig, V.等 Adv. Vir. Res. 1992, 41, 53-98)。家畜（ウシ、ブタ及びヒツジ）のペスチウイルス属ウイルス感染は大きな経済的損失を世界的に引き起こす。ＢＶＤＶはウシに粘膜疾患を引き起こし、家畜業にとって経済的に重大である(Meyers, G.及びThiel, H.-J., Advances in Virus Research, 1996, 47, 53-118; Moennig V.等, Adv. Vir. Res. 1992, 41, 53-98)。ヒトのペスチウイルスは動物のペスチウイルスとしては大々的には特徴付けされていない。しかし、血清学的調査はヒトにおけるかなりのペスチウイル暴露を示している。
【０００７】
ペスチウイルス属及びヘパシウイルス属ウイルスはフラビウイルス科内で密接に関連したウイルス群である。この科における他の密接に関連したウイルスには、ＧＢウイルスＡ、ＧＢウイルスＡ様剤、ＧＢウイルス-Ｂ及びＧＢウイルス-Ｃ（Ｇ型肝炎ウイルス、ＨＧＶとも呼ばれる）。ヘパシウイルス属ウイルス群（Ｃ型肝炎ウイルス；ＨＣＶ）はヒトに感染する多くの密接に関連しているが遺伝子型は区別されるウイルスからなる。およそ６のＨＣＶ遺伝子型と５０を越えるサブタイプが存在する。ＨＣＶは世界的に肝炎の主要な原因である。殆どのＨＣＶ感染は持続性であり、症例の約７５％は慢性の肝疾患に進行する。慢性ＨＣＶ感染は肝硬変、肝細胞癌及び肝不全の進行に至りうる。ペスチウイルス属とヘパシウイルス属の間の類似性のため、細胞培養でヘパシウイルス属が効率的に増殖する能力に乏しいことに相俟って、ウシウイルス性下痢ウイルス（ＢＶＤＶ）がしばしばＨＣＶウイルスを研究するための代用として使用される。
【０００８】
ペスチウイルス属及びヘパシウイルス属ウイルスの遺伝子的組織は非常に類似している。これらの正方向鎖ＲＮＡウイルスはウイルス複製に必要な全てのウイルスタンパク質をコードする単一の大きなオープンリーディングフレーム（ＯＲＦ）を有している。これらのタンパク質は成熟ウイルスタンパク質を生じるために細胞性及びウイルスコードプロテイナーゼの双方によって翻訳と同時に及び翻訳後にプロセシングを受けるポリタンパク質として発現される。ウイルスゲノムＲＮＡの複製の原因であるウイルスタンパク質はＯＲＦのカルボキシ末端のおよそ２／３内に位置しており、非構造（ＮＳ）タンパク質と呼ばれる。ペスチウイルス属及びヘパシウイルス属ウイルスの遺伝子的組織及びＯＲＦの非構造タンパク質部分のポリタンパク質プロセシングは非常に類似している。ペスチウイルス属及びヘパシウイルス属ウイルスの双方に対して、成熟非構造（ＮＳ）タンパク質は、非構造タンパク質コード領域のアミノ末端からＯＲＦのカルボキシ末端への逐次的順序で、ｐ７、ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、ＮＳ４Ｂ、ＮＳ５Ａ、及びＮＳ５Ｂからなる。
【０００９】
ペスチウイルス属及びヘパシウイルス属ウイルスのＮＳタンパク質は特定のタンパク質機能に特徴的である配列ドメインを共有している。例えば、双方の群のウイルスのＮＳ３タンパク質はセリンプロテイナーゼ及びヘリカーゼに特徴的なアミノ酸配列モチーフを有している(Gorbalenya等(1988) Nature 333: 22; Bazan及びFletterick (1989) Virology 171: 637-639;Gorbalenya等(1989) Nucleic Acid Res. 17.3889-3897)。同様に、ペスチウイルス属及びヘパシウイルス属ウイルスのＮＳ５Ｂタンパク質はＲＮＡ特異的ＲＮＡポリメラーゼの特徴であるモチーフを持っている(Koonin, E. V.及びDolja, V. V. (1993) Crit. Rev. Biochem. Molec. Biol. 28: 375-430)。
【００１０】
ウイルスの生活環におけるペスチウイルス属及びヘパシウイルス属ウイルスのＮＳタンパク質の実際の役割と機能は直接的に類似している。双方の場合、ＮＳ３セリンプロテイナーゼがＯＲＦ中のその位置の下流のポリタンパク質前駆体の全てのタンパク質分解プロセシングの原因である(Wiskerchen及びCollett (1991) Virology 184: 341-350; Bartenschlager等 (1993) J. Virol. 67: 3835-3844; Eckart等(1993) Biochem. Biophys. Res. Comm. 192: 399-406; Grakoui等(1993) J. Virol. 67: 2832-2843; Grakoui等(1993) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 90: 10583-10587; Hijikata等(1993) J. Virol. 67: 4665-4675; Tome等(1993) J. Virol. 67:4017-4026)。双方の場合、ＮＳ４Ａタンパク質はＮＳ３セリンプロテアーゼと共にコファクターとして作用する(Bartenschlager等(1994) J. Virol. 68: 5045-5055; Failla等(1994) J. Virol. 68: 3753-3760; Lin等(1994) 68: 8147-8157; Xu等(1997) J. Virol. 71: 5312-5322)。両方のウイルスのＮＳ３タンパク質はまたヘリカーゼとして機能する(Kim等(1995) Biochem. Biophys. Res. Comm. 215: 160-166; Jin及びPeterson (1995) Arch. Biochem. Biophys. 323: 47-53; Warrener及びCollett (1995) J. Virol. 69: 1720-1726)。最後に、ペスチウイルス属及びヘパシウイルス属ウイルスのＮＳ５Ｂタンパク質は予想されたＲＮＡ-特異的ＲＮＡポリメラーゼ活性を有している(Behrens等(1996) EMBO J. 15: 12-22; Lachmannet等(1997) J. Virol. 71: 8416-8428; Yuan等(1997) Biochem. Biophys. Res. Comm. 232: 231-235;Hagedom, 国際公開第97/12033号; Zhong等(1998) J. Virol. 72.9365-9369)。
【００１１】
インターフェロンでのＨＣＶ感染の治療
インターフェロン（ＩＦＮｓ）は、ほぼ１０年間にわたって慢性肝炎の治療に商業的に利用されている化合物である。ＩＦＮｓはウイルス感染に応答して免疫細胞によって産生される糖タンパク質である。ＩＦＮｓは、ＨＣＶを含む多くのウイルスのウイルス複製を阻害し、Ｃ型肝炎感染の単独治療として使用する場合、ＩＦＮが血清ＨＣＶ-ＲＮＡを検出できないレベルまで抑制する。また、ＩＦＮは血清アミノトランスフェラーゼレベルを正常化する。不幸にも、ＩＦＮの効果は一時的であり、持続性の応答はＨＣＶに慢性的に感染した患者の８％−９％のみで生じる(Gary L. Davis. Gastroenterology 18:S104-S114, 2000)。しかしながら、殆どの患者は、深刻なインフルエンザに似た徴候、体重減少、及びエネルギーとスタミナの欠如を生じるインターフェロンでの治療に耐えるのが難しい。
【００１２】
多くの特許がインターフェロンベースの治療法を使用するＨＣＶを含むフラビウイルス科ウイルス治療法を開示している。例えば、Blatt等の米国特許第５９８０８８４号は、コンセンサスインターフェロンを使用して、ＨＣＶに冒された患者の再治療法を開示している。Bazer等の米国特許第５９４２２２３号はヒツジ又はウシインターフェロン-τを使用する抗ＨＣＶ療法を開示している。Alber等の米国特許第５９２８６３６号はＨＣＶを含む感染性疾患の治療のためのインターロイキン-１２及びインターフェロンαの併用療法を開示している。Chretien等の米国特許第５８４９６９６号はＨＣＶを治療するための単独又はインターフェロンとの併用でのサイモシンの使用を開示している。Valtuena等の米国特許第５８３０４５５号はインターフェロンとフリーラジカルスカベンジャーを用いる併用ＨＣＶ療法を開示している。Imakawaの米国特許第５７３８８４５号はＨＣＶを治療するためのヒトインターフェロンτタンパク質の使用を開示している。ＨＣＶの他のインターフェロンベースの治療法はTesta等の米国特許第５６７６９４２号、Blatt等の米国特許第５３７２８０８号及び米国特許第５８４９６９６号に開示されている。ホフマン-ラ・ロシュの米国特許第５７４７６４６号、第５７９２８３４号及び第５８３４５９４号；EnzonのＰＣＴ公開番号第ＷＯ９９／３２１３９号及び第ＷＯ９９／３２１４０号；Scheringの第ＷＯ９５／１３０９０号及び米国特許第５７３８８４６号及び第５７１１９４４号；及びGlue等の米国特許第５９０８６２１号のように、多くの特許がまたインターフェロンのペグ化型を開示している。 
【００１３】
インターフェロンα-２ａとインターフェロンα-２ｂがＨＣＶ治療の単一療法に現在承認されている。ロフェロン(登録商標)-Ａ(Roferon-A)(ロシュ)はインターフェロンα-２ａの組換え型である。ＰＥＧＡＳＹＳ(登録商標)(ロシュ)はインターフェロンα-２ａのペグ化（つまりポリエチレングリコール修飾)型である。イントロン(INTRON)(登録商標)Ａ(シェリング・コーポレーション)はインターフェロンα-２ｂの組換え型であり、ＰＥＧ-イントロン(登録商標)(シェリング・コーポレーション)はインターフェロンα-２ｂのペグ化型である。
【００１４】
インターフェロンαの他の形態、並びにインターフェロンβ、γ、τ及びωはＨＣＶの治療のために、現在、臨床展開中である。例えば、InterMuneのＩＮＦＥＲＧＥＮ(インターフェロン・アルファコン-１)、ViragenのＯＭＮＩＦＥＲＯＮ(天然インターフェロン)、ヒューマン・ゲノム・サイエンスのＡＬＢＵＦＥＲＯＮ、Ares-SeronoのＲＥＢＩＦ(インターフェロンβ-１ａ)、バイオメディスンのオメガインターフェロン、アマリロ(Amarillo)バイオサイエンスの経口インターフェロン・アルファ、及びInterMuneのインターフェロンγ-１ｂが開発中である。
【００１５】
リバビリン
リバビリン（l-β-Ｄ-リボフラノシル-１-１,２,４-トリアゾール-３-カルボキサミド）は、商品名ビラゾール(Virazole)(The Merck Index,11版,Budavari, S.編, Merck & Co. , Inc. , Rahway, NJ, p1304, 1989)で販売されている合成の非インターフェロン誘導性広域スペクトル抗ウイルスヌクレオシド類似体である。米国特許第３７９８２０９号及び再発行特許第２９８３５号(ICN Pharmaceuticals)はリバビリンを開示しクレームしている。リバビリンはグアノシンに構造的に類似し、フラビウイルス科を含む幾つかのＤＮＡ及びＲＮＡウイルスに対してインビトロ活性を有している(Gary L. Davis.Gastroenterology118 :S104-S114, 2000)。
リバビリンは４０％の患者において血清アミノトランスフェラーゼレベルを正常値まで低減させるが、ＨＣＶ-ＲＮＡの血清レベルは低下させない(Gary L. Davis, 2000)。よって、リバビリン単独ではウイルスＲＮＡレベルを低減するのに効果がない。また、リバビリンはかなりの毒性を持っており、貧血を誘導することが知られている。リバビリンはＨＣＶに対する単一療法には承認されていない。それはＨＣＶの治療に対してはインターフェロンα-２ａ又はインターフェロンα-２ｂとの併用で承認されている。
リバビリンはＨＣＶレプリコン系において特異的な抗ＨＣＶ活性を有していない既知のイノシンモノホスフェートデヒドロゲナーゼ阻害剤である（Stuyver等, Journal of Virology, 2003, 77, 10689-10694）。
【００１６】
インターフェロンとリバビリンの併用
慢性Ｃ型肝炎の現在の標準的ケアはαインターフェロンとリバビリンの併用療法である。ＨＣＶ感染の治療のためのインターフェロンとリバビリンの併用はインターフェロン未処置の患者の治療（Battaglia, A. M.等, Ann. Pharmacother. 34: 487-494, 2000）、並びに組織学的疾患が存在する患者の治療に（Berenguer, M.等Antivir.Ther. 3 (Suppl. 3): 125-136, 1998)に効果があることが報告されている。研究は、Ｃ型肝炎のより多くの患者が未ペグ化インターフェロンαでの併用療法よりもペグ化インターフェロン-α／リバビリン併用療法に応答することを示している。しかし、単剤療法の場合のように、併用療法の間、溶血、インフルエンザ様徴候、貧血、及び疲労を含むかなりの副作用が生じる（Gary L. Davis. Gastroenterology 118:S104-S114, 2000）。ＰＥＧ-イントロン(登録商標)（ペグインターフェロンα-２ｂ）及びレベトール(REBETOL)(登録商標)（リバビリン、ＵＳＰ）カプセルでの併用療法剤はシェリング社から入手できる。レベトール（シェリング社）はまたイントロン(登録商標)Ａ（インターフェロンα-２ｂ、組み換体、シェリング社）との併用で承認されている。ロシェのＰＥＧＡＳＹＳ(登録商標)（ペグ化インターフェロンα-２ａ）とＣＯＰＥＧＵＳ（リバビリン）はまたＨＣＶの治療に承認されている。
シェリング社のＰＣＴ公開番号ＷＯ９９／５９６２１、ＷＯ００／３７１１０、ＷＯ０１／８１３５９、ＷＯ０２／３２４１４及びＷＯ０３／０２４４６１はＨＣＶの治療のためのペグ化インターフェロンαとリバビリンの組み合わせの使用を開示している。ホフマンラロシュ社のＰＣＴ公開番号ＷＯ９９／１５１９４、ＷＯ９９／６４０１６、及びＷＯ００／２４３５５もまたＨＣＶの治療のためのペグ化インターフェロンαとリバビリンの組み合わせの使用を開示している。
【００１７】
フラビウイルス感染を治療するための更なる方法
フラビウイルス感染、特にＣ型肝炎のための新規な抗ウイルス剤の開発が現在進行中である。ＨＣＶ由来酵素の特異的阻害剤、例えばプロテアーゼ、ヘリカーゼ及びポリメラーゼ阻害剤が開発中である。ＨＣＶ複製の他の段階を阻害する薬剤もまた開発中で、例えば、ＲＮＡからのＨＣＶ抗原の生産を阻害する薬剤（ＩＲＥＳ阻害剤）、ＨＣＶタンパク質の正常なプロセシングを防止する薬剤（グリコシル化阻害剤）、細胞へのＨＣＶの侵入を防止する薬剤（そのレセプターのブロックによる）及びウイルス感染によって引き起こされる細胞損傷を阻止する非特異的細胞保護剤である。更に、Ｃ型肝炎を治療するために分子アプローチ法がまた進行中であり、例えば、特異的ウイルスＲＮＡ分子を破壊する酵素であるリボザイム、ウイルスＲＮＡに結合しウイルス複製を阻害するＤＮＡの小相補的セグメントであるアンチセンスオリゴヌクレオチド、及び研究中であるＲＮＡ干渉技術である（Bymock等 Antiviral Chemistry & Chemotherapy, 11: 2; 79-95 (2000)；De Francesco等 Antiviral Research, 58: 1-16 (2003)；及びKronke等 J ; Virol., 78: 3436-3446 (2004)。
【００１８】
ウシウイルス性下痢ウイルス（ＢＶＤＶ）はフラビウイルス科に属するペスチウイルスであり、潜在的な抗ウイルス剤のインビトロ試験のための代理に使用されている。ＢＶＤＶに対する活性が他のフラビウイルス類に対しての活性を示唆しているが、化合物がＢＶＤＶに対しては不活性であるが他のフラビウイルスに対しては活性があることがしばしばある。Sommadossi及びLa Collaは、２'の「アップ」位置にメチル基を含むリボヌクレオシドがＢＶＤＶに対して活性を有していることを明らかにした（"Methods and compositions for treating flaviviruses and pestiviruses", ＰＣＴ ＷＯ０１／９２２８２）。しかし、これらの化合物が、細胞培養において又はＨＣＶ ＮＳ５ＢレベルでＨＣＶを含む、他のフラビウイルスを阻害し得るかどうかは不明である。興味深いことに、この公報は２'-メチル-２'-Ｘ-リボヌクレオシド（ここで、Ｘはハロゲンである）である多数の化合物を開示しているが、フッ素は考慮されていない。更に、２'の「ダウン」位置がハロゲン化したヌクレオシドを生じる合成経路はこれらの発明者によっては示されていない。
【００１９】
デングウイルス（ＤＥＮＶ）はデング出血性熱（ＤＨＦ）の原因物質である。世界保健機関（ＷＨＯ）によれば、世界の人口の２／５が今このウイルスへの感染のリスクがある。推定５０００００症例のＤＨＦが毎年入院を必要とし、子供の死亡率は５％である。
西ナイルウイルス（ＷＮＶ）は、熱帯地域にのみ存在することがこれまで知られているフラビウイルスであり、近年欧州と北米の温暖地域に出現し、公衆衛生に脅威をもたらしている。ＷＮＶ感染の最も深刻な症状はヒトにおける致死的な脳炎である。ニューヨーク市における発生と合衆国南部における散発的発生が１９９９年以降に報告されている。
現在のところ、ＨＣＶ、デングウイルス（ＤＥＮＶ）又は西ナイルウイルス感染の予防的治療法は存在しない。現在承認されている値用法はＨＣＶに対してのみ存在し、限られている。Ｃ型肝炎フラビウイルスに対して活性があると同定されている抗ウイルス剤の例には次のものが含まれる：
【００２０】
１）プロテアーゼ阻害剤：
アルファケトアミド及びヒドラジノ尿素を含む、基質ベースのＮＳ３プロテアーゼ阻害剤（Attwood等, PCT WO 98/22496, 1998；Attwood等, Antiviral Chemistry and Chemotherapy 1999,10, 259-273；Attwood等, Preparation and use of amino acid derivatives as anti-viral agents, German Patent Pub. DE 19914474；Tung等 Inhibitors of serine proteases, particularly hepatitis C virus NS3 protease, PCT WO 98/17679)と、ボロン酸又はホスホネートのような求電子物質で終了する阻害剤（Llinas-Brunet等, Hepatitis C inhibitor peptide analogues, PCT WO 99/07734）が研究されている。
ＲＤ３-４０８２及びＲＤ-３-４０７８を含む、非基質ベースのＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、例えば２,４,６-トリヒドロキシ-３-ニトロ-ベンズアミド誘導体（Sudo K.等, Biochemical and Biophysical Research Communications, 1997,238, 643-647；Sudo K.等 Antiviral Chemistry and Chemotherapy, 1998, 9, 186）で、前者はアミドに１４炭素鎖が置換され、後者はパラ-フェノキシフェニル基を有するものがまた研究されている。
ＳＣＨ６８６３１、つまりフェナントレンキノンはＨＣＶプロテアーゼ阻害剤である（Chu M.等, Tetrahedron Letters, 3 7, 7229-7232, 1996）。同じ著者の他の例では、真菌アオカビ属グリスコフラウム(griscofulvum)から単離されたＳＣＨ３５１６３３は、プロテアーゼ阻害剤として同定された（Chu M.等, Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 9, 1949-1952）。ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ酵素に対するナノモル強度は巨大分子エグリンｃ(eglin c)に基づく選択的阻害剤の設計によって達成された。ヒルから単離されたエグリンｃは、例えばＳ.グリセウスプロテアーゼＡ及びＢ、α-キモトリプシン、チマーゼ及びサブチリシンのような幾つかのセリンプロテアーゼの強力な阻害剤である（Qasim M. A.等, Biochemistry 36: 1598-1607, 1997）。
【００２１】
幾つかの米国特許がＨＣＶ治療のプロテアーゼ阻害剤を開示している。例えば、Spruce等の米国特許第６００４９３３号はＨＣＶエンドペプチダーゼ２を阻害するためのシステインプロテアーゼ阻害剤の一クラスを開示している。Zhang等の米国特許第５９９０２７６号はＣ型肝炎ウイルスＮＳ３プロテアーゼの合成阻害剤を開示している。その阻害剤はＮＳ３プロテアーゼの基質又はＮＳ４Ａ補因子の基質の部分列である。ＨＣＶを治療するための制限酵素の使用はReyes等の米国特許第５５３８８６５号に開示されている。ＨＣＶのＮＳ３セリンプロテアーゼ阻害剤としてのペプチドはCorvas International, Inc.の国際公開第０２／００８２５１号及びシェリング・コーポレーションの国際公開第０２／０８１８７号及び国際公開０２／００８２５６号に開示されている。ＨＣＶ阻害剤トリペプチドはベーリンガー・インゲルハイムの米国特許第６５３４５２３号、第６４１０５３１号及び第６４２０３８０号及びブリストル・マイヤーズ・スクイブの国際公開第０２／０６０９２６号に開示されている。ＨＣＶのＮＳ３セリンプロテアーゼ阻害剤としてのジアリールペプチドは、シェリング・コーポレーションの国際公開第０２／４８１７２号に開示されている。ＨＣＶのＮＳ３セリンプロテアーゼ阻害剤としてのイミダゾールイジノン(imidazoleidinones)はシェリング・コーポレーションの国際公開第０２／０８１９８号及びブリストル・マイヤーズ・スクイブの国際公開第０２／４８１１６号に開示されている。ベルテックス・ファーマシューティカルズの国際公開第９８／１７６７９号及びブリストル・マイヤーズ・スクイブの国際公開第０２／４８１１６号はまたＨＣＶプロテアーゼ阻害剤をまた開示している。
【００２２】
２）ＮＳ３／４Ａ融合タンパク質及びＮＳ５Ａ／５Ｂ基質と逆相ＨＰＬＣアッセイにおいて関連した阻害を示すチアゾリジン誘導体（例えばSudo K.等, Antiviral Research, 1996,32,9-18）、特に長鎖アルキル鎖が置換された縮合シンナモイル部位を有する化合物ＲＤ-１-６２５０、ＲＤ４６２０５及びＲＤ４６１９３；
３）Kakiuchi N.等 J. EBS Letters 421, 217-220；及びTakeshita N.等 Analytical Biochemistry, 1997, 247, 242- 246において同定されたチアゾリジンとベンザニリド；
４）ストレプトマイセス属ｓｐ．の発酵培養ブロスから単離されたＳＤＳ-ＰＡＧＥ及びオートラジオグラフィーアッセイでのプロテアーゼに対する活性を有するフェナントレンキノン、例えばＳｃｈ６８６３１（Chu M.等, Tetrahedron Letters, 1996, 37, 7229-7232）、及び真菌アオカビ属グリスコフラウム(griscofulvum)から単離されたＳｃｈ３５１６３３で、これはシンチレーション近接アッセイにおける活性を証明する（Chu M.等, Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 9, 1949-1952）；
５）ヘリカーゼ阻害剤（例えばDiana G. D.等, Compounds, compositions and methods for treatment of hepatitis C, 米国特許第5633358号；Diana G. D.等, Piperidine derivatives, pharmaceutical compositions thereof and their use in the treatment of hepatitis C, PCT WO 97/36554）；
【００２３】
６）ヌクレオチドポリメラーゼ阻害剤及びグリオトキシン(gliotoxin)（Ferrari R.等 Journal of Virology, 1999,73, 1649-1654）、及び天然産物セルレニン（Lohmann V.等, Virology, 1998, 249, 108-118）；
７）ウイルスの５'非コード領域（ＮＣＲ）中の配列伸展に相補的なアンチセンスホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド（Ｓ-ＯＤＮ）（Alt M.等, Hepatology, 1995, 22, 707-717）、又はＮＣＲの３'端を含むヌクレオチド３２６−３４８及びＨＣＶ ＲＮＡのコアコード領域に位置するヌクレオチド３７１−３８８（Alt M.等, Archives of Virology, 1997, 142, 589-599；Galderisi U.等, Journal of Cellular Physiology, 1999, 181, 251-257）。
８）ＩＲＥＳ依存性翻訳の阻害剤（Ikeda N等, Agent for the prevention and treatment of hepatitis C, Japanese Patent Pub. JP-08268890；Kai Y.等 Prevention and treatment of viral diseases, Japanese Patent Pub.JP-10101591）。
９）リボザイム、例えば、ヌクレアーゼ耐性リボザイム（例えばMaccjak, D. J.等, Hepatology 1999,30, abstract 995）及びBarber等の米国特許第６０４３０７７号及びDraper等の米国特許第５８６９２５３号及び第５６１００５４号に開示されたもの；
１０）ヌクレオシドアナログ(類似体)がまたフラビウイルス科ウイルス感染の治療に開発されている。
【００２４】
Idenix Pharmaceuticals社は、国際公開公報国際公開第０１／９０１２１号及び国際公開第０１／９２２２８２号おいて分枝ヌクレオシドとＨＣＶ及びフラビウイルス属及びペスチウイル属の治療におけるその使用を開示している。特に、場合によっては薬学的に許容可能な担体中に入れて、単独で又は併用して投与される有効量の生物活性な１',２',３'又は４'-分枝β-Ｄ又はβ-Ｌヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを投与することを含むヒト及び他の宿主動物におけるＣ型肝炎感染（及びフラビウイルス属及びペスチウイル属）の治療方法はIdenixの公報に開示されている。
２００４年１月８日に公開されたIdenixの国際公開第２００４／００２４２２号はフラビウイルス感染の治療のための２'-メチルヌクレオシドのファミリーを開示している。２００４年１月８日に公開されたIdenixの国際公開第２００４／００２９９９号はＨＣＶ感染を含むフラビウイルス感染の治療のための１',２',３',又は４'分枝ヌクレオシドの一連の２'又は３'プロドラッグを開示している。
【００２５】
Ｃ型肝炎ウイルスを治療するためのある種のヌクレオシドアナログの使用を開示する他の特許出願には次のものが含まれる：BioChem Pharma, Inc.(今はShire Biochem, Inc.)出願のＰＣＴ／ＣＡ００／０１３１６（ＷＯ０１／３２１５３；２０００年１１月３日出願）及びＰＣＴ／ＣＡ０１／００１９７（ＷＯ０１／６０３１５；２００１年２月１９日出願）；メルク社出願のＰＣＴ／ＵＳ０２／０１５３１（ＷＯ０２／０５７４２５；２００２年１月１８日出願）及びＰＣＴ／ＵＳ０２／０３０８６（ＷＯ０２／０５７２８７；２００２年１月１８日出願）；ロシュ出願のＰＣＴ／ＥＰ０Ｔ／０９６３３（ＷＯ０２／１８４０４；２００１年８月２１日公開）、及びファーマセット社のＰＣＴ公開公報ＷＯ０１／７９２４６（２００１年４月１３日出願）、ＷＯ０２／３２９２０（２００１年１０月１８日出願）及びＷＯ０２／４８１６５。
メルク社のWO２００４／００７５１２はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスポリメラーゼの阻害剤として開示された多くのヌクレオシド化合物を開示している。この刊行物に開示されたヌクレオシドは主に２'-メチル-２'-ヒドロキシ置換ヌクレオシドである。２００２年７月２５日に公開されたメルク社のＷＯ０２／０５７２８７は２'-メチル-２'-ヒドロキシ置換体のピリミジン誘導体ヌクレオシドの大きな属を開示している。メルク社のＷＯ２００４／００９０２０はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスポリメラーゼの阻害剤として一連のチオヌクレオシド誘導体を開示している。メルク等のＷＯ０３／１０５７７０はＨＣＶ感染の治療に有用な一連の炭素環ヌクレオシド誘導体を開示している。
【００２６】
「２'-フルオロヌクレオシド」と題されたエモリー大学のＰＣＴ公開公報ＷＯ９９／４３６９１はＨＣＶを治療するためのある種の２'-フルオロヌクレオシドの使用を開示している。「２'-フルオロヌクレオシド」と題されたエモリー大学の米国特許第６３４８５８７号はＢ型肝炎、ＨＣＶ、ＨＩＶ及び異常細胞増殖を治療するのに有用な２'-フルオロヌクレオシドのファミリーを開示している。２'置換は「アップ」又は「ダウン」の何れかの位置に開示されている。
Eldrup等(Oral Session V, Hepatitis C Virus, Flaviviridae; 16回 International Conference on Antiviral Research (April 27, 2003, Savannah, Ga.))はＨＣＶの阻害のための２'修飾ヌクレオシドの構造活性関係を記載している。
Bhat等(Oral Session V, Hepatitis C Virus, Flaviviridae;16回 International Conference on Antiviral Research (April 27,2003, Savannah, Ga.); p A75)は、ＨＣＶ ＲＮＡ複製の可能な阻害剤としてのヌクレオシド類似体の合成と薬物動態学的性質を記述している。著者は２'-修飾ヌクレオシドが細胞ベースのレプリコンアッセイにおいて強力な阻害活性を示すことを報告している。
Olsen等(Oral Session V, Hepatitis C Virus, Flaviviridae;16回International Conference on Antiviral Research (April 27, 2003, Savannah, Ga.) p A76)はまたＨＣＶ ＲＮＡ複製に対する２'修飾ヌクレオシドの効果を記述している。
【００２７】
１１）１-アミノ-アルキルシクロヘキサン（Gold等の米国特許第６０３４１３４号）、アルキル脂質（Chojkier等の米国特許第５９２２７５７号）、ビタミンＥ及び他の抗酸化剤（Chojkier等の米国特許第５９２２７５７号）、スクアレン、アマンタジン、胆汁酸（Ozeki等の米国特許第５８４６９６４号）、Ｎ-(ホスホノアセチル)-Ｌ-アスパラギン酸（Diana等の米国特許第５８３０９０５号）、ベンゼンジカルボキサミド（Diana等の米国特許第５６３３３８８号）、ポリアデニル酸誘導体（Wang等の米国特許第５４９６５４６号）、２',３'-ジデオキシイノシン（Yarchoan等の米国特許第５０２６６８７号）、ベンズイミダゾール（Colacino等の米国特許第５８９１８７４号）、植物抽出物（Tsai等の米国特許第５８３７２５７号、Omer等の米国特許第５７２５８５９号、及び米国特許第６０５６９６１号）、及びピペリデン類（Diana等の米国特許第５８３０９０５号）を含むその他の化合物。
【００２８】
１２）Ｃ型肝炎ウイルスの治療のための臨床前又は臨床段階に現在ある他の化合物には次のものを含む：シェリング-プラウのインターロイキン-１０、インターニューロンのＩＰ-５０１、ヴェルテックスのMerimebodib（VX-497）、Endo Labs Solvayのアマンタジン(AMANTADINE(登録商標))(シンメトレル)、ＲＰＩのヘプタジン(HEPTAZYME(登録商標))、Idun PharmaのＩＤＮ-６５５６、ＸＴＬのＸＴＬ-００２、ChironのＨＣＶ／ＭＦ５９、ＮＡＢＩのＣＩＶＡＣＩＲ(登録商標)（Ｃ型肝炎免疫グロブリン）、ＩＣＮ／リバファームのＬＥＶＯＶＩＲＩＮ(登録商標)、ＩＣＮ／リバファームのＶＩＲＡＭＩＤＩＮＥ(登録商標)、SciCloneのＺＡＤＡＸＩＮ(登録商標)（サイモシンα-１）、SciCloneのサイモシンプラスペグ化インターフェロン、マキシムのＣＥＰＬＥＮＥ(登録商標)（ヒスタミン二塩酸塩）、ヴェルテックス／イーライリリーのＶＸ９５０／ＬＹ５７０３１０、Isis Pharmaceutical/ElanのＩＳＩＳ１４８０３、Idun Pharmaceuticals社のＩＤＮ-６５５６、AKROS PharmaのＪＴＫ００３、ベーリンガー・インゲルハイムのＢＩＬＮ-２０６１、ロシュのCellCept（ミコフェノール酸モフェチル）、Ｔ６７、Tularikのβチューブリン阻害剤、InnogeneticsのＥ２に向けられた治療用ワクチン、藤沢ヘルスケア社のＦＫ７８８、ViroPharma/Wyethの１ｄＢ１０１６（Siliphos, 経口シリビン-ホスファチジルコリン・ファイトザム）、ＲＮＡ複製阻害剤（ＶＰ５０４０６）、Intercellの治療用ワクチン、Epimmune/Genencorの治療用ワクチン、AnadysのＩＲＥＳ阻害剤、AnadysのＡＮＡ２４５及びＡＮＡ２４６、Avantの免疫療法（Therapore）、Corvas/SCheringのプロテアーゼ阻害剤、ヴェルテックスのヘリカーゼ阻害剤、Trimerisの融合阻害剤、CellExSysのＴ細胞療法、Biocrystのポリメラーゼ阻害剤、PTC Therapeuticsの標的ＲＮＡ化学、Immtech, Int.のジカチオン、Agouronのプロテアーゼ阻害剤、Chiron/Medivirのプロテアーゼ阻害剤、AVI BioPharmaのアンチセンス療法、Hybridonのアンチセンス療法、Aethlon Medicalのヘモピュアリファイアー、Merixの治療用ワクチン、Bristol-MyersSquibb/Axysのプロテアーゼ阻害剤、Tripepの治療用ワクチン、Chron-VacC、United TherapeuticsのUT 231 B、Genelabs Technologiesのプロテアーゼ、ヘリカーゼ及びポリメエラーゼ阻害剤、ImmusolのＩＲＥＳ阻害剤、Rigel PharmaceuticalsのＲ８０３、InterMuneのINFERGENX (インターフェロンアルファコン-１)、ViragenのOMNIFERON(登録商標)(天然インターフェロン)、ヒューマンゲノムサイエンスのALBUFERON(登録商標)、Ares-SeronoのREBIF(登録商標) (インターフェロンβ-１ａ)、BioMedicineのインターフェロンω、Amarillo Biosciencesの経口インターフェロンα、, interferon gamma, interferon tau, and Interferongamma-lb byInterMuneのインターフェロンγ、インターフェロンτ、及びインターフェロンγ-１ｂ。Rigel PharmaceuticalsはＩＦＮ及びリバビリンと相乗活性を有することが見込まれている非ヌクレオシドＨＣＶポリメラーゼ阻害剤を開発中である。
【００２９】
１３）現在ＨＣＶの治療のための様々な開発フェーズにある上で検討したものの幾つかを含む幾つかの研究中の薬剤のまとめを以下にまとめる：
2006526629.tif 000007
【００３０】
ヌクレオシドプロドラッグは他の型の肝炎の治療にこれまで記載されている。Idenix Pharmaceuticalsの国際公開第００／０９５３１号及び国際公開第００／０９６３５３号はＨＢＶの治療のための２'-デオキシ-β-Ｌ-ヌクレオシドとその３'-プロドラッグを開示している。Beauchampの米国特許第４９５７９２４号はアシクロビルの様々な治療用エステルを開示している。
ＨＣＶ感染が世界中での流行レベルに達し、感染した患者に対する悲劇的な影響を及ぼすことに鑑みると、宿主に低毒性のＣ型肝炎を治療する新規の有効な医薬剤を提供する強い必要性が存在している。
更に、他のフラビウイルス科ウイルス感染の増える脅威に照らすと、宿主に低毒性の新規の有効な医薬剤を提供する強い必要性が存在している。
【００３１】
発明の概要
現在、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、デングウイルス（ＤＥＮＶ）又は西ナイルウイルス（ＷＮＶ）感染の予防的治療法は存在せず、ＨＣＶに対してのみ存在する現在承認されている治療法は限られている。より効果的な併用療法を含む治療標準の発展のために薬学的化合物、特に他の承認され研究されているフラビウイルス科ウイルス、特にＨＣＶの治療薬と相乗活性を有するものを設計し開発することは必須である。
本発明は、(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド（β-Ｄ又はβ-Ｌ）又はその薬学的に許容可能な塩及び／又はプロドラッグと、Ｃ型肝炎、西ナイルウイルス及び黄熱病ウイルスを含むフラビウイルス科に属するウイルスに感染した宿主の治療のためのかかる化合物の使用を提供する。また、本発明のヌクレオシドはライノウイルスに対して活性を示す。ライノウイルス（ＲＶｓ）は正二十面体（２０面）キャプシド内に一本鎖リボ核酸（ＲＮＡ）ゲノムを含む小さい（３０ｎｍ）非エンベロープ型ウイルスである。ＲＶｓはピコルナウイルス科に属し、これはエンテロウイルス属（ポリオウイルス、コクサッキーウイルス群Ａ及びＢ、エコーウイルス、番号が付けられたエンテロウイルス）とヘパトウイルス属（Ａ型肝炎ウイルス）を含む。現在、およそ１０１の血清型が同定されている。ライノウイルスは一般的な風邪、鼻咽頭炎、クループ、肺炎、中耳炎及び喘息悪化に最も頻繁に付随している。
【００３２】
発明者は、本発明のβ-Ｄ又はβ-Ｌヌクレオシドへの２'置換がＣ型肝炎に対して大なる特異性を付与し、また宿主への投与後に低い毒性を示すという意外な発見をした。本発明はまた場合によっては他の効果的な抗ウイルス剤との併用で又は交互に、場合によっては薬学的に許容可能な担体又は希釈剤中の、ここに開示したβ-Ｄ又はβ-Ｌヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量を投与することを含む、Ｃ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス及び黄熱病ウイルスを含むフラビウイルス科ウイルス感染及びライノウイルス感染を治療する方法を含む。
本発明のヌクレオシドはＣ型肝炎ウイルスに対して大なる特異性を有し、培養中、又は動物に投与した場合に低い毒性を示すという独特の性質を有している。限定しないがこの一つの可能な理由はリボース環上の２'-フルオロ置換の存在である。例えば、Schinazi等の米国特許第６３４８５８７号はＣ型肝炎ウイルス感染の治療に有用な２'-フルオロヌクレオシド化合物のファミリーを開示している。これに対して、Idenixの国際公開第２００４／０２９９９号に示されている２'-Ｃ-メチルシチジンに見出されるような２'-メチル置換では、ヌクレオシド環の２'位の２'-メチル置換はＣ型肝炎に特異的ではない。
【００３３】
よって、一態様では、抗ウイルス的に有効なヌクレオシドは、一般式：
2006526629.tif 000008
［上式中、
（ａ）  Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
（ｂ）  ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
（ｃ）  Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
（ｄ）  Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；（ｅ）  Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグである。
【００３４】
本発明の様々な態様において、式中のＢａｓｅは
2006526629.tif 000009
［上式中、
（ａ）  ＹはＮ又はＣＨであり、
（ｂ）  Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
ここで、Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
から選択することができる。
【００３５】
更に他の態様では、(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグは次の式のものでありうる：
2006526629.tif 000010
ここで、
（ａ）  Ｂａｓｅ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２'、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ'は上に記載の通りである。
本発明の様々な態様はまたここに記載された(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド（β-Ｄ又はβ-Ｌ）又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグと薬学的に許容可能な担体を含有する薬学的組成物を含む。
【００３６】
本発明は、また様々な態様において、ここに開示された(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシドの抗ウイルス有効量を宿主に投与することを含むＣ型肝炎ウイルス感染、西ナイルウイルス感染、黄熱病ウイルス感染又はライノウイルス感染の治療又は予防のための方法を提供する。本発明は、またヘパシウイルス属（ＨＣＶ）、ペスチウイルス属（ＢＶＤＶ、ＣＳＦＶ，ＢＤＶ）又はフラビウイルス属（デングウイルス、日本脳炎ウイルス群（西ナイルウイルスを含む）、及び黄熱病ウイルスの全てのメンバーを含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療し又は予防する方法を含む。
様々な態様では、(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルβ-Ｄ-ヌクレオシドは、適当な細胞ベースアッセイで試験した場合に、１５マイクロモル未満、より詳細には１０又は５マイクロモル未満のＥＣ５０を有している。他の態様では、ヌクレオシドはエナンチオマーに富んでいる。
【００３７】
本発明は、また、ここに開示された(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド（β-Ｄ又はβ-Ｌ）又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの有効量を、場合によってはここに記載された薬学的に許容可能な担体又はその希釈剤に入れた、一又は複数の他の有効な抗ウイルス剤と併用して又は交互に投与することを含む、宿主におけるＣ型肝炎ウイルス感染、西ナイルウイルス感染、黄熱病ウイルス感染又はライノウイルス感染の治療又は予防のための方法を提供する。ここに開示された化合物と併用して使用することができる抗ウイルス剤又はそのプロドラッグのタイプの非限定的な例には、限定するものではないが、インターフェロンα２ａ、インターフェロンα２ｂ、ペグ化インターフェロン、インターフェロンβ、インターフェロンγ、インターフェロンτ及びインターフェロンωを含むインターフェロン；インターロイキン１０及びインターロイキン１２を含むインターロイキン；リバビリン；リバビリンとの併用でのインターフェロン；ＮＳ３インヒビターを含むプロテアーゼインヒビター；ヘリカーゼインヒビター；ポリメラーゼインヒビター；グリオトキシン；ＩＲＥＳインヒビター；及びアンチセンスオリゴヌクレオチド；チアゾリジン誘導体；ベンズアニリド；リボザイム；他のヌクレオシド、ヌクレオシドプロドラッグ又はヌクレオシド誘導体；１-アミノ-アルキルシクロヘキサン；ビタミンＥを含む抗酸化剤；スクアレン；アマンタジン；胆汁酸；Ｎ-(ホスホノアセチル)-Ｌ-アスパラギン酸；ベンゼンジカルボキサミド；ポリアデニル酸；ベンズイミダゾール；サイモシン；βチューブリンインヒビター；予防ワクチン；シリビン-ホスファチジルコリンファイトザム；及びミコフェノレートが含まれる。
【００３８】
次の非限定的な態様は本発明のヌクレオシドを得るための幾つかの一般的な方法を例証する。特に、本発明のヌクレオシドの合成は二つの一般的な手段の何れかによって達成することができる：
１）適切に修飾された炭水化物構築ブロックをアルキル化し、ついでフッ素化したあと、カップリングさせて、本発明のヌクレオシドを生成する（スキーム１）か又は
２）グリコシル化してヌクレオシドを生成した後、本発明の前に形成されたヌクレオシドをアルキル化しフッ素化する（スキーム２）。
また、本発明の化合物に対応するＬ-エナンチオマーは、出発物質としてＬ-炭水化物構築ブロック又はヌクレオシドＬ-エナンチオマーを用いて開始して、同じ一般方法（スキーム１又は２）によって調製することができる。
【００３９】
従って、本発明は少なくとも次の一般的な特徴を含む：
（ａ）ここに記載されたような、開示された一般式のβ-Ｄ及びβ-Ｌヌクレオシド、又はその薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグ；
（ｂ）ここに記載されたような、開示された一般式のβ-Ｄ及びβ-Ｌヌクレオシド、又はその薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグの製造方法；
（ｃ）ここに記載されたような、開示された一般式のβ-Ｄ及びβ-Ｌヌクレオシド、又はその薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグを、ここに記載されたような薬学的に許容可能な担体又は希釈剤中に含有する、宿主におけるウイルス感染の治療又は予防のための薬学的組成物；
（ｄ）ここに記載されたように、場合によっては薬学的に許容可能な担体又は希釈剤中に、開示された一般式のβ-Ｄ及びβ-Ｌヌクレオシド、又はその薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグを含有する、宿主におけるウイルス感染の治療又は予防のための薬学的組成物；
（ｅ）ここに記載されたように、場合によっては薬学的に許容可能な担体又は希釈剤中に含めた、開示された一般式のβ-Ｄ及びβ-Ｌヌクレオシド、又はその薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグの有効量を投与することを含む、宿主におけるウイルス感染の治療又は予防のための方法；
（ｆ）ここに記載されたように、場合によっては薬学的に許容可能な担体又は希釈剤中に、一又は複数の他の有効な抗ウイルス剤と併用して又は交互に、開示された一般式のβ-Ｄ及びβ-Ｌヌクレオシド、又はその薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグの有効量を投与することを含む、宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス及び黄熱病ウイルスを含むフラビウイルス科ウイルス感染及びライノウイルス感染の治療又は予防のための方法；
（ｇ）ここに記載されたように、場合によっては薬学的に許容可能な担体中に含めた、開示された一般式のβ-Ｄ及びβ-Ｌヌクレオシド、又はその薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグの、宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス及び黄熱病ウイルスを含むフラビウイルス科ウイルス感染及びライノウイルス感染の治療又は予防のための使用；
（ｈ）一又は複数の他の有効な抗ウイルス剤と併用又は交互での、ここに記載されたように、場合によっては薬学的に許容可能な担体中に含めた、開示された一般式のβ-Ｄ及びβ-Ｌヌクレオシド、又はその薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグの、宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス及び黄熱病ウイルスを含むフラビウイルス科ウイルス感染及びライノウイルス感染の治療又は予防のための使用；
（ｉ）ここに記載されたように、場合によっては薬学的に許容可能な担体中に含めた、開示された一般式のβ-Ｄ及びβ-Ｌヌクレオシド、又はその薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグの、宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス及び黄熱病ウイルスを含むフラビウイルス科ウイルス感染及びライノウイルス感染の治療又は予防のための医薬の製造における使用；
（ｊ）一又は複数の他の有効な抗ウイルス剤と併用又は交互での、ここに記載されたように、場合によっては薬学的に許容可能な担体中に含めた、開示された一般式のβ-Ｄ及びβ-Ｌヌクレオシド、又はその薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグの、宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス及び黄熱病ウイルスを含むフラビウイルス科ウイルス感染及びライノウイルス感染の治療又は予防のための医薬の製造における使用；
（ｋ）ここに記載されたように、場合によっては薬学的に許容可能な担体中に含めた、開示された一般式のβ-Ｄ及びβ-Ｌヌクレオシド、又はその薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグの、例えばＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス及び黄熱病ウイルスを含むフラビウイルス科ウイルス感染及びライノウイルス感染の治療又は予防のための医療における、つまり抗ウイルス剤としての使用；
（ｉ）ここに記載されたように、場合によっては薬学的に許容可能な担体中に含めた、開示された一般式のβ-Ｄ及びβ-Ｌヌクレオシド、又はその薬学的に許容可能な塩又はそのプロドラッグの、例えばＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス及び黄熱病ウイルスを含むフラビウイルス科ウイルス感染及びライノウイルス感染の治療又は予防のための医療における、つまり抗ウイルス剤としての、一又は複数の他の有効な抗ウイルス剤、つまり他の抗ウイルス剤と併用又は交互での使用。
【００４０】
（発明の詳細な説明）
本発明の様々な実施態様を以下に詳細に記載する。本明細書及び添付の特許請求の範囲に使用される場合、「a」、「an」及び「the」の意味には、そうでないことが明らかでない限り複数の場合を含む。また、本明細書及び添付の特許請求の範囲に使用される場合、「in」の意味には、そうでないことが明らかでない限り、「in」及び「on」を含む。
本明細書で使用される用語は、一般に、本発明の内容においてまた各用語が使用される特定の文脈で当該分野においてその通常の意味を有している。本発明を記述するために使用されるある種の用語を以下にまた明細書の他の部分で検討し、本発明の組成物と方法及びそれを如何にして製造し使用するかについて実施者に更なる指針を提供する。簡便のために、ある用語は、例えばイタリック体及び／又は引用符を使用して強調することができる。強調の使用は用語の範囲と意味に影響を持たない；用語の範囲と意味は強調されているか否かを問わず同じ文脈で同じである。同じことが一通り以上で言うことができるものと理解される。従って、代わりの言語及び同義語をここで検討される用語の何れか一つ又はそれ以上に対して使用することができるし、用語が詳しいか又はここで検討されているかにかかわらず、特別な意義は置かれない。ある用語の同義語が提供される。一又は複数の同義語の記載は他の同義語の使用を排除しない。ここで検討された任意の用語の例を含む本明細書のどこかにおける例の使用は、本発明又は任意の例示された用語の範囲と意味を決して制限しない。同様に、本発明は本明細書に記載した様々な実施態様に限定されない。
【００４１】
ここで使用される「約」又は「およそ」は一般に与えられた値又は範囲の２０パーセント以内、好ましくは１０パーセント以内、より好ましくは５パーセント以内を意味する。ここで与えられる数値はおよそのものであり、「約」又は「およそ」という用語は明示的に記載されていない場合は推論されうる。
本発明は、宿主におけるＣ型肝炎、西ナイルウイルス感染、黄熱病ウイルス感染又はライノウイルス感染の治療のための(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド及びその薬学的に許容可能な塩及びプロドラッグを提供する。
開示された化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体又は塩又はこれら化合物を含む薬学的に許容可能な製剤はＨＣＶ感染の予防と治療に有用である。また、これらの化合物又は製剤は予防的に使用して、抗ＨＣＶ抗原陽性であるか又はＨＣＶに暴露されている個体における臨床的疾患を予防し又はその進行を遅延させることができる。
ここで開示された化合物は、適切なエステル化剤、例えば酸ハライド又は無水物を用いた反応により薬学的に許容可能なエステルに転換させることができる。その化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体は、例えば適切な塩基での処理によって一般的な方法でその薬学的に許容可能な塩に転換させることができる。化合物のエステル又は塩は例えば加水分解により親化合物に転換させることができる。
【００４２】
定義
「独立して」という用語はここでは独立に適用される変数が適用毎に独立に変化することを示すために使用される。よって、ＲａＸＹＲａ（ここでＲａは「独立して炭素又は窒素である」）のような化合物において、両方のＲａは炭素であり得、両方のＲａは窒素であり得、又は一つのＲａが炭素で、他方のＲａが窒素であり得る。
ここで使用される場合、「エナンチオマー的に純粋な」又は「エナンチオマーに富んだ」という用語は、そのヌクレオシドの少なくともおよそ９５％、好ましくはおよそ９７％、９８％、９９％又は１００％の単一のエナンチオマーを含むヌクレオシド組成物を意味する。
ここで使用される場合、「実質的に含まない」又は「実質的に不存在である」という用語は、そのヌクレオシドの指定されたエナンチオマーを少なくとも８５又は９０重量％、好ましくは９５から９８重量％、更により好ましくは９９から１００重量％を含むヌクレオシド組成物を意味する。好適な実施態様では、本発明の方法及び化合物では、化合物は実質的にエナンチオマーを含まない。
【００４３】
同様に、「単離された」という用語は、少なくとも８５又は９０重量％、好ましくは９５から９８重量％、更により好ましくは９９から１００重量％のヌクレオシドを含み、残りが他の化学種又はエナンチオマーを含むヌクレオシド組成物を意味する。
ここで使用される場合の「アルキル」という用語は、別段の定義をしない限り、飽和した直鎖状、分枝状、又は環状の一級、二級、又は三級の、典型的にはＣ１〜Ｃ１０の炭化水素を意味し、特にメチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ-ブチル、ペンチル、シクロペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、３-メチルペンチル、２,２-ジメチルブチル、及び２,３-ジメチルブチルを含む。その用語には置換及び未置換双方のアルキル基を含む。アルキル基は場合によってはヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、スルホン酸、サルフェート、ホスホン酸、ホスフェート、又はホスホネート、あるいはこの化合物の薬理学的活性を阻害しない任意の他の実施可能な官能基で、未保護か、例えば出典明示によりここに取り込まれるGreene等 Protective Groups in Organic Synthesis, John Wiley and Sons, 3版, 1999に教示され、当業者に知られているように、必要に応じて保護したものからなる群から選択される一又は複数の部分で置換することができる。
【００４４】
ここで使用される場合の「低級アルキル」という用語は、別段の定義をしない限り、Ｃ１からＣ４の飽和した直鎖状、分枝状、又は適切な場合には環状（例えばシクロプロピル）のアルキル基で、置換形態と未置換形態の双方を含むものを意味する。本願で別段の定義をしない限り、アルキルが適切な部分である場合、低級アルキルが好ましい。同様に、アルキル又は低級アルキルが適切な部分である場合、未置換アルキル又は低級アルキルが好ましい。
「アルキルアミノ」又は「アリールアミノ」という用語はそれぞれ一又は二のアルキル又はアリール置換基を有するアミノ基を意味する。
ここで使用される「保護された」という用語は、特段の定義がなされない限り、その更なる反応を防止するため又は他の目的のために酸素、窒素、又はリン原子に加えられる基を意味する。様々な酸素及び窒素保護基が有機化学の当業者に知られている。非限定的な例には次のものを含む：Ｃ(Ｏ)-アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｐｈ、Ｃ(Ｏ)アリール、ＣＨ３、ＣＨ２-アルキル、ＣＨ２-アルケニル、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２-アリール、ＣＨ２Ｏ-アルキル、ＣＨ２Ｏ-アリール、ＳＯ２-アルキル、ＳＯ２-アリール、tert-ブチルジメチルシリル、tert-ブチルジフェニルシリル、及び１,３-(１,１,３,３-テトライソプロピルジシロキサニリデン)。
【００４５】
ここで使用される場合の「アリール」という用語は、別段の定義をしない限り、フェニル、ビフェニル、又はナフチル、好ましくはフェニルを意味する。該用語には置換形態と未置換形態の双方が含まれる。アリール基は、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、スルホン酸、サルフェート、ホスホン酸、ホスフェート、又はホスホネートで、未保護か、例えばT.W.Greene及びP.G.M. Wuts, "Protective Groups in Organic Synthesis," 3版, John Wiley & Sons, 1999に教示され、当業者に知られているように、必要に応じて保護したものからなる群から選択される一又は複数の部分で置換することができる。
「アルカリール」又は「アルキルアリール」という用語はアリール置換基を持つアルキル基を意味する。「アラルキル」又は「アリールアルキル」という用語はアルキル置換基を持つアリール基を意味する。
ここで使用される「ハロ」という用語にはクロロ、ブロモ、ヨード及びフルオロが含まれる。
「アシル」という用語は、エステル基の非カルボニル部分が直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル又は低級アルキル、メトキシメチルを含むアルコキシアルキル、ベンジルを含むアラルキル、例えばフェノキシメチルのようなアリールオキシアルキル、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、Ｃ１からＣ４アルキル又はＣ１からＣ４アルコキシで置換されていてもよいフェニルを含むアリール、メタンスルホニルを含むアルキル又はアラルキルスルホニルのようなスルホン酸エステル、モノ、ジ又はトリホスフェートエステル、トリチル又はモノメトキシトリチル、置換ベンジル、トリアルキルシリル（例えばジメチル-t-ブチルシリル）又はジフェニルメチルシリルから選択されるカルボン酸エステルを意味する。エステル中のアリール基は最適にはフェニル基を含む。
「低級アシル」という用語は非カルボニル部分が低級アルキルであるアシル基を意味する。
【００４６】
「プリン」又は「ピリミジン」塩基という用語には、限定するものではないが、アデニン、Ｎ６-アルキルプリン、Ｎ６-アシルプリン（ここで、アシルはＣ(Ｏ)(アルキル、アリール、アルキルアリール又はアリールアルキルである)）、Ｎ６-ベンジルプリン、Ｎ６-ハロプリン、Ｎ６-ビニルプリン、Ｎ６-アセチレンプリン、Ｎ６-アシルプリン、Ｎ６-ヒドロキシアルキルプリン、Ｎ６-アルシルアミノプリン、Ｎ６-チオアルシルプリン、Ｎ６-アルキルプリン、Ｎ６-アルキル-６-チオプリン、チミン、シトシン、５-フルオロシトシン、５-メチルシトシン、６-アザシトシンを含む６-アザピリミジン、２-及び／又は４-メルカプトピリミジン、ウラシル、５-フルオロウラシルを含む５-ハロウラシル、Ｃ５-アルキルピリミジン、Ｃ５-ベンジルピリミジン、Ｃ５-ハロピリミジン、Ｃ５-ビニルピリミジン、Ｃ５-アセチレンピリミジン、Ｃ５-アシルピリミジン、Ｃ５-ヒドロキシアルキルプリン、Ｃ５-アミドピリミジン、Ｃ５-シアノピリミジン、Ｃ５-ヨードピリミジン、Ｃ６-ヨード-ピリミジン、Ｃ５-Ｂｒ-ビニルピリミジン、Ｃ６-Ｂｒ-ビニルピリミジン、Ｃ５-ニトロピリミジン、Ｃ５-アミノピリミジン、Ｎ２-アルキルプリン、Ｎ２-アルキル-６-チオプリン、５-アザシチジニル、５-アザウラシリル、トリアゾロピリジニル、イミダソロピリジニル、ピロロピリミジニル、及びピラゾロピリミジニルが含まれる。プリン塩基には、限定されるものではないが、グアニン、アデニン、ヒポキサンチン、２,６-ジアミノプリン、及び６-クロロプリンが含まれる。塩基上の官能性酸素及び窒素基は必要に応じて又は所望に応じて保護することができる。好適な保護基は当業者にはよく知られており、トリメチルシリル、ジメチルヘキシルシリル、ｔ-ブチルジメチルシリル、及びt-ブチルジフェニルシリル、トリチル、アルキル基、及びアシル基、例えばアセチル及びプロピオニル、メタンスルホニル、及びｐ-トルエンスルホニルが含まれる。
「アシル」又は「Ｏ結合エステル」という用語は式Ｃ(Ｏ)Ｒ'の基を意味し、ここでＲ'は直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（低級アルキルを含む）、アミノ酸、フェニルを含むアリール、アイルカリル、ベンジルを含むアラルキル、メトキシメチルを含むアルコキシアルキル、フェノキシメチルのようなアリールオキシアルキル；又は置換アイルシル（低級アルキルを含む）、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１からＣ４アルキル又はＣ１からＣ４アルコキシで置換されていてもよいフェニルを含むアリール、メタンスルホニルを含むアルキル又はアラルキルスルホニルのようなスルホネートエステル、モノ、ジ又はトリホスフェートエステル、トリチル又はモノメトキシ-トリチル、置換ベンジル、アルカリール、ベンジルを含むアラルキル、メトキシメチルを含むアルコキシアリシル、フェノキシメチルのようなアリールオキシアルキルである。エステル中のアリール基は最適にはフェニル基を含む。特に、アシル基には、アセチル、トリフルオロアセチル、メチルアセチル、シクロプロピルアセチル、シクロプロピルカルボキシ、プロピオニル、ブチリル、ヘキサノイル、ヘプタノイル、オクタノイル、ネオ-ヘプタノイル、フェニルアセチル、２-アセトキシ-２-フェニルアセチル、ジフェニルアセチル、α-メトキシ-α-トリフルオロメチル-フェニルアセチル、ブロモアセチル、２-ニトロ-ベンゼンアセチル、４-クロロ-ベンゼンアセチル、２-クロロ-２,２-ジフェニルアセチル、２-クロロ-２-フェニルアセチル、トリメチルアセチル、クロロジフルオロアセチル、パーフルオロアセチル、フルオロアセチル、ブロモジフルオロアセチル、メトキシアセチル、２-チオフェンアセチル、クロロスルホニルアセチル、３-メトキシフェニルアセチル、フェノキシアセチル、tert-ブチルアセチル、トリクロロアセチル、モノクロロアセチル、ジクロロアセチル、７Ｈ-ドデカフルオロ-ヘプタノイル、パーフルオロ-ヘプタノイル、７Ｈ-ドデカフルオロヘプタノイル、７-クロロドデカ-フルオロヘプタノイル、ノナ-フルオロ-３,６-ジオキサ-ヘプタノイル、ノナフルオロ-３,６-ジオキサヘプタノイル、パーフルオロヘプタノイル、メトキシベンゾイル、メチル３-アミノ-５-フェニルチオフェン-２-カルボキシル、３,６-ジクロロ-２-メトキシ-ベンゾイル、４-(１,１,２,２-テトラフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル、２-ブロモ-プロピオニル、ω-アミノカプリル、デカノイル、ｎ-ペンタデカノイル、ステアリル、３-シクロペンチル-プロピオニル、１-ベンゼン-カルボキシル、Ｏ-アセチルイマンデリル、ピバロイルアセチル、１-アダマンタン-カルボキシル、シクロヘキサン-カルボキシル、２,６-ピリジンジカルボキシル、シクロプロパン-カルボキシル、シクロブタン-カルボキシル、パーフルオロシクロヘキシルカルボキシル、４-メチルベンゾイル、クロロメチルイソキサゾリルカルボニル、パーフルオロシクロヘキシルカルボキシル、クロトニル、１-メチル-１Ｈ-インダゾール-３-カルボニル、２-プロペニル、イソバレリル、１-ピロリジンカルボニル、４-フェニルベンゾイルが含まれる。アシルという用語が使用される場合、アセチル、トリフルオロアセチル、メチルアセチル、シクロプロピルアセチル、プロピオニル、ブチリル、ヘキサノイル、ヘプ���ノイル、オクタノイル、ネオ-ヘプタノイル、フェニルアセチル、ジフェニルアセチル、ct-トリフルオロメチル-フェニルアセチル、ブロモアセチル、４-クロロ-ベンゼンアセチル、２-クロロ-２,２-ジフェニルアセチル、２-クロロ-２-フェニルアセチル、トリメチルアセチル、クロロジフルオロアセチル、パーフルオロアセチル、フルオロアセチル、ブロモジフルオロアセチル、２-チオフェンアセチル、tert-ブチルアセチル、トリクロロアセチル、モノクロロ-アセチル、ジクロロアセチル、メトキシベンゾイル、２-ブロモ-プロピオニル、デカノイル、ｎ-ペンタデカノイル、ステアリル、３-シクロペンチル-プロピオニル、１-ベンゼン-カルボキシル、ピバロイルアセチル、１-アダマンタン-カルボキシル、シクロヘキシル-カルボキシル、２,６-ピリジンジカルボキシル、シクロプロパン-カルボキシル、シクロブタン-カルボキシル、４-メチルベンゾイル、クロトニル、１-メチル-１Ｈ-インダゾール-３-カルボニル、２-プロペニル、イソバレリル、４-フェニルベンゾイルの特定の独立した開示であることを意味する。
【００４７】
「アミノ酸」という用語は天然発生及び合成のα、β、γ又はδアミノ酸を含み、限定されるものではないが、タンパク質に見出されるアミノ酸、つまり、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、プロリン、セリン、スレオニン、システイン、チロシン、アスパラギン、グルタミン、アスパラギン酸、グルタミン酸、リジン、アルギニン及びヒスチジンを含む。好適な実施態様では、アミノ酸はＬ-配置である。あるいは、アミノ酸は、アラニル、バリニル、ロイシニル、イソロイシニル、プロリニル、フェニルアラニニル、トリプトファニル、メチオニニル、グリシニル、セリニル、スレオニニル、システイニル、チロシニル、アスパラギニル、グルタミニル、アスパルトイル、グルタトイル、リジニル、アルギニニル、ヒスチジニル、β-アラニル、β-バリニル、β-ロイシニル、β-イソロイシニル、β-プロリニル、β-フェニルアラニニル、β-トリプトファニル、β-メチオニニル、β-グリシニル、β-セリニル、β-スレオニニル、β-システイニル、β-チロシニル、β-アスパラギニル、β-グルタミニル、β-アスパルトイル、β-グルタトイル、β-リジニル、β-アルギニニル又はβ-ヒスチジニルの誘導体でありうる。アミノ酸という用語が使用される場合、Ｄ及びＬ配置のα、β、γ又はδグリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、プロリン、セリン、スレオニン、システイン、チロシン、アスパラギン、グルタミン、アスパラギン酸、グルタミン酸、リジン、アルギニン及びヒスチジンのエステルの各々の特定で独立した開示であると考えられる。
【００４８】
ここで用いられる「宿主」という用語は、細胞株及び動物、好ましくはヒトを含む、ウイルスが複製することができる単細胞又は多細胞生物を意味する。あるいは、宿主は、その複製又は機能を本発明の化合物によって改変させることができるウイルスゲノムの一部を有しうる。宿主という用語は特に感染した細胞、ウイルスゲノムの全て又は一部に感染した細胞、及び動物、特に霊長類及びヒトを意味する。本発明の殆どの動物への利用では、宿主はヒト患者である。しかしながら、ある種の効能では、明らかに獣医用途が本発明によって予期される。
「薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ」という用語は、患者に投与されると活性化合物をもたらす化合物の任意の薬学的に許容可能な形態（例えば、エステル、リン酸エステル、エステル塩又は関連した群）を記述するために明細書を通して使用される。薬学的に許容可能な塩には、薬学的に許容可能な無機又は有機塩基及び酸から誘導されたものが含まれる。好適な塩には、製薬分野でよく知られた多くの他の酸のなかで、カリウム及びナトリウムのようなアルカリ金属、カルシウム及びマグネシウムのようなアルカリ土類金属から誘導されたものが含まれる。薬学的に許容可能なプロドラッグは宿主中で代謝、例えば加水分解又は酸化されて本発明の化合物を形成する化合物を意味する。プロドラッグの典型的な例には活性な化合物の官能部分に生物学的に不安定な保護基を持つ化合物が含まれる。プロドラッグには、酸化、還元、アミン化、脱アミン化、ヒドロキシル化、脱ヒドロキシル化、加水分解、脱加水分解、アルキル化、脱アルキル化、アシル化、脱アシル化、リン酸化、脱リン酸化されて活性化合物を生成できる化合物が含まれる。
【００４９】
Ｉ．活性化合物、及びその生理学的に許容可能な誘導体及び塩
次の構造：
2006526629.tif 000011
［上式中、Ｂａｓｅが天然に生じるか又は修飾されたプリン又はピリミジン塩基であり；ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００５０】
第二の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000012
（上式中、Ｂａｓｅ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２'、Ｒ６及びＲ７は上に記載の通りである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００５１】
第三の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000013
（上式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２'、Ｒ６及びＲ７は上に記載の通りであり、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000014
から選択され、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを提供する。
【００５２】
第四の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000015
（上式中、Ｂａｓｅは
2006526629.tif 000016
から選択され、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２'、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６及びＹは上に記載の通りである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００５３】
第五の実施態様は、次の構造：
2006526629.tif 000017
［上式中、Ｂａｓｅは天然に生じるか又は修飾されたプリン又はピリミジン塩基を意味し；
Ｒ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートである）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
ここで、ＸとＲ１は上に定義した通りである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを提供する。
【００５４】
第六の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000018
（上式中、Ｂａｓｅは天然に生じるか又は修飾されたプリン又はピリミジン塩基を意味し；
ここで、Ｒ１及びＲ７は上に記載の通りである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００５５】
第七の実施態様は、次の構造：
2006526629.tif 000019
（上式中、Ｂａｓｅは
2006526629.tif 000020
から選択され、ここで、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ'は上に記載の通りである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを提供する。
【００５６】
第八の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000021
（上式中、Ｂａｓｅは
2006526629.tif 000022
から選択され、ここで、Ｙ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ'は上に記載の通りである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００５７】
第九の実施態様は、次の構造：
2006526629.tif 000023
（上式中、Ｂａｓｅは
2006526629.tif 000024
から選択され、ここで、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ６がＨである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを提供する。
【００５８】
第十の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000025
（上式中、Ｂａｓｅは
2006526629.tif 000026
から選択され、ここで、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ６がＨである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００５９】
第十一の実施態様は、次の構造：
2006526629.tif 000027
（上式中、Ｂａｓｅは
2006526629.tif 000028
であり、ここで、Ｘは上で定義した通りであり、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ６がＨであり、Ｒ７がＨである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを提供する。
【００６０】
第十二の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000029
（上式中、Ｂａｓｅは
2006526629.tif 000030
であり、ここで、Ｒ１がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ７がＨである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
第十三の実施態様は、次の構造：
2006526629.tif 000031
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを提供する。
【００６１】
第十四の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000032
（上式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ６及びＲ７が上に定義した通りである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００６２】
第十五の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000033
（上式中、Ｒ１、Ｒ６及びＲ７が上に定義した通りである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００６３】
第十六の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000034
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００６４】
第十七の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000035
（上式中、Ｘ及びＲ１が上に定義した通りである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００６５】
第十八の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000036
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００６６】
第十九の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000037
（上式中、Ｘ及びＲ１が上に定義した通りである）
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００６７】
第二十の実施態様では、次の構造：
2006526629.tif 000038
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグが提供される。
【００６８】
本発明はまた次の一般構造式：
2006526629.tif 000039
（ここで、Ｂａｓｅ、Ｘ、Ｒ２、Ｒ２’、及びＲ６は上に定義した通りである）を有する本発明のヌクレオシド化合物の５'-ヒドロキシル基の５'-トリホスフェート三リン酸エステル誘導体を考慮する。
【００６９】
本発明の化合物はまたそれぞれ次の構造式：
2006526629.tif 000040
2006526629.tif 000041
（ここで、Ｂａｓｅ、Ｘ、Ｒ２、Ｒ２’、及びＲ６は上に定義した通りである）の三リン酸エステルの薬学的に許容可能な塩並び５'-ジホスフェートエステル及び５'-モノホスフェートエステル誘導体を含むことを意図している。
【００７０】
本発明のヌクレオシドのリン酸誘導体の更なる非限定的な例を以下に示す：
2006526629.tif 000042
2006526629.tif 000043
2006526629.tif 000044
【００７１】
本発明はまた任意のホスフェートヌクレオシド誘導体が５'-(Ｓ-アシル-２-チオエチル)ホスフェート又は５'-モノホスフェートの「ＳＡＴＥ」モノ又はジエステル誘導体を含みうることを考慮する。
ホスフェートヌクレオシド誘導体上のＮ-４アミノ基がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩで置き換えることができる他の実施態様もまた考えられる。
更なる実施態様にはここに更に詳細に記載する３'及び／又は５'プロドラッグが含まれる。
様々な実施態様では、フッ素化誘導体が好ましい。フッ素はその大きさのため（ファンデルワールス半径がＨで１．２０Ａ、Ｆで１．３５Ａ）、水素と「同配体(isosteric)」とみなされる。しかしながら、フッ素の原子量（１８．９９８）と電気陰性度（４．０［ポーリングのスケール］、４．０００［サンダーソンのスケール］）は水素（２．１［ポーリング］、２．５９２［サンダーソン］）よりも酸素（３．５［ポーリング］、３．６５４［サンダーソン］）により類似している（March, J. ,"Advances in Organic Chemistry: Reactions, Mechanisms, and Structure"Third edition, 1985, p. 14., Wiley Interscience, New York）。フッ素は水素結合を形成することができることが知られているが、ヒドロキシル基（プロトン受容体としてもプロトン供与体としても作用可能である）とは異なり、フッ素はプロトン受容体としてのみ作用する。他方、２'-フルオロ-リボヌクレオシドはリボヌクレオシドとデオキシヌクレオシドの双方の類似体とみることができる。それらは宿主ＲＮＡポリメラーゼによるよりもトリホスフェートレベルでウイルスＲＮＡポリメラーゼによって良好に認識され得、よってウイルス酵素を選択的に阻害する。
【００７２】
本発明の他の実施態様は、以下の通りである：
１．
式：
2006526629.tif 000045
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００７３】
２．
Ｂａｓｅが：
2006526629.tif 000046
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、１に記載の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００７４】
３．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000047
からなる群から選択され、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、１に記載の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００７５】
４．
式：
2006526629.tif 000048
［上式中、
Ｂａｓｅが：
2006526629.tif 000049
からなる群から選択され；
ＹがＮ又はＣＨであり；
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルであり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００７６】
５．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000050
であり、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ６がＨである、４に記載の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００７７】
６．
次の構造：
2006526629.tif 000051
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１又はＲ７が独立してＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基である」
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００７８】
７．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000052
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、６に記載の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００７９】
８．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000053
からなる群から選択され、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、６に記載の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００８０】
９．
式：
2006526629.tif 000054
［上式中、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000055
であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ３及びＲ４が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルであり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００８１】
１０．」
式：
2006526629.tif 000056
［上式中、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000057
であり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ３及びＲ４が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００８２】
１１．
式
2006526629.tif 000058
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００８３】
１２．
式：
2006526629.tif 000059
［上式中、
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１又はＲ７がホスフェートであり；Ｒ１とＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００８４】
１３．
式
2006526629.tif 000060
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００８５】
１４．
式：
2006526629.tif 000061
［上式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１はＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートである）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基である］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００８６】
１５．
式
2006526629.tif 000062
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
【００８７】
１６．
式：
2006526629.tif 000063
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを薬学的に許容可能な担体に含有する薬学的組成物。
【００８８】
１７．
Ｂａｓｅが：
2006526629.tif 000064
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、１６に記載の組成物。
【００８９】
１８．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000065
からなる群から選択され、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、１６に記載の組成物。
【００９０】
１９．
式：
2006526629.tif 000066
［上式中、
Ｂａｓｅが：
2006526629.tif 000067
からなる群から選択され；
ＹがＮ又はＣＨであり；
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルであり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを薬学的に許容可能な担体中に含有する薬学的組成物。
【００９１】
２０．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000068
であり、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ６がＨである、１９に記載の組成物。
【００９２】
２１．
次の構造：
2006526629.tif 000069
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１又はＲ７が独立してＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基である」
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを薬学的に許容可能な担体中に含有する薬学的組成物。
【００９３】
２２．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000070
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、２１に記載の組成物。
【００９４】
２３．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000071
からなる群から選択され、Ｒ１とＲ７がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、２１に記載の組成物。
【００９５】
２４．
式：
2006526629.tif 000072
［上式中、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000073
であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ３及びＲ４が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルであり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグと薬学的に許容可能な担体を含有する薬学的組成物。
【００９６】
２５．
式：
2006526629.tif 000074
［上式中、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000075
であり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ３及びＲ４が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを薬学的に許容可能な担体中に含有する薬学的組成物。
【００９７】
２６．
式
2006526629.tif 000076
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを薬学的に許容可能な担体中に含有する薬学的組成物。
【００９８】
２７．
式：
2006526629.tif 000077
［上式中、
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１又はＲ７がホスフェートであり；Ｒ１とＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを薬学的に許容可能な担体中に含有する薬学的組成物。
【００９９】
２８．
式
2006526629.tif 000078
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを薬学的に許容可能な担体中に含有する薬学的組成物。
【０１００】
２９．
式：
2006526629.tif 000079
［上式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１はＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートである）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基である］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを薬学的に許容可能な担体中に含有する薬学的組成物。
【０１０１】
３０．
式
2006526629.tif 000080
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを薬学的に許容可能な担体中に含有する薬学的組成物。
【０１０２】
３１．
宿主におけるＣ型肝炎の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000081
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１０３】
３２．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000082
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、３１に記載の使用。
【０１０４】
３３．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000083
からなる群から選択され、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、３１に記載の使用。
【０１０５】
３４．
宿主におけるＣ型肝炎の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000084
［上式中、
Ｂａｓｅが：
2006526629.tif 000085
からなる群から選択され；
ＹがＮ又はＣＨであり；
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルであり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１０６】
３５．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000086
であり、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ６がＨである、３４に記載の使用。
【０１０７】
３６．
宿主におけるＣ型肝炎の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、次の構造：
2006526629.tif 000087
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１又はＲ７が独立してＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基である」
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１０８】
３７．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000088
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、３６に記載の使用。
【０１０９】
３８．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000089
からなる群から選択され、Ｒ１とＲ７がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、３６に記載の使用。
【０１１０】
３９．
宿主におけるＣ型肝炎の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000090
［上式中、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000091
であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ３及びＲ４が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルであり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１１１】
４０．
宿主におけるＣ型肝炎の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000092
［上式中、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000093
であり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ３及びＲ４が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１１２】
４１．
宿主におけるＣ型肝炎の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式
2006526629.tif 000094
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１１３】
４２．
宿主におけるＣ型肝炎の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000095
［上式中、
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１又はＲ７がホスフェートであり；Ｒ１とＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１１４】
４３．
宿主におけるＣ型肝炎の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式
2006526629.tif 000096
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１１５】
４４．
宿主におけるＣ型肝炎の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000097
［上式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１はＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートである）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基である］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１１６】
４５．
宿主におけるＣ型肝炎の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式
2006526629.tif 000098
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１１７】
４６．
場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000099
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量を宿主に投与することを含むライノウイルス感染の治療又は予防方法。
【０１１８】
４７．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000100
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、４６に記載の方法。
【０１１９】
４８．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000101
からなる群から選択され、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、４６に記載の方法。
【０１２０】
４９．
場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000102
［上式中、
Ｂａｓｅが：
2006526629.tif 000103
からなる群から選択され；
ＹがＮ又はＣＨであり；
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルであり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量を宿主に投与することを含むライノウイルス感染の治療又は予防方法。
【０１２１】
５０．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000104
であり、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ６がＨである、４９に記載の方法。
【０１２２】
５１．
場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、次の構造：
2006526629.tif 000105
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１又はＲ７が独立してＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基である」
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量を宿主に投与することを含むライノウイルス感染の治療又は予防方法。
【０１２３】
５２．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000106
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、５１に記載の方法。
【０１２４】
５３．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000107
からなる群から選択され、Ｒ１とＲ７がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、５１に記載の方法。
【０１２５】
５４．
場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000108
［上式中、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000109
であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ３及びＲ４が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルであり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量を宿主に投与することを含むライノウイルス感染の治療又は予防方法。
【０１２６】
５５．
場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000110
［上式中、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000111
であり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ３及びＲ４が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量を宿主に投与することを含むライノウイルス感染の治療又は予防方法。
【０１２７】
５６．
場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式
2006526629.tif 000112
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを宿主に投与することを含むライノウイルス感染の治療又は予防方法。
【０１２８】
５７．
場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000113
［上式中、
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１又はＲ７がホスフェートであり；Ｒ１とＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量を宿主に投与することを含むライノウイルス感染の治療又は予防方法。
【０１２９】
５８．
場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式
2006526629.tif 000114
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量を宿主に投与することを含むライノウイルス感染の治療又は予防方法。
【０１３０】
５９．
場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000115
［上式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１はＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートである）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基である］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量を宿主に投与することを含むライノウイルス感染の治療又は予防方法。
【０１３１】
６０．
場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式
2006526629.tif 000116
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量を宿主に投与することを含むライノウイルス感染の治療又は予防方法。
【０１３２】
６１．
宿主における黄熱病ウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000117
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１３３】
６２．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000118
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、６１に記載の使用。
【０１３４】
６３．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000119
からなる群から選択され、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、６１に記載の使用。
【０１３５】
６４．
宿主における黄熱病ウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000120
［上式中、
Ｂａｓｅが：
2006526629.tif 000121
からなる群から選択され；
ＹがＮ又はＣＨであり；
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルであり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１３６】
６５．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000122
であり、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ６がＨである、６４に記載の使用。
【０１３７】
６６．
宿主における黄熱病ウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、次の構造：
2006526629.tif 000123
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１又はＲ７が独立してＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基である」
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１３８】
６７．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000124
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、６６に記載の使用。
【０１３９】
６８．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000125
からなる群から選択され、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、６６に記載の使用。
【０１４０】
６９．
宿主における黄熱病ウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000126
［上式中、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000127
であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ３及びＲ４が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルであり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１４１】
７０．
宿主における黄熱病ウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000128
［上式中、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000129
であり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ３及びＲ４が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１４２】
７１．
宿主における黄熱病ウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式
2006526629.tif 000130
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１４３】
７２．
宿主における黄熱病ウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000131
［上式中、
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１又はＲ７がホスフェートであり；Ｒ１とＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１４４】
７３．
宿主における黄熱病ウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式
2006526629.tif 000132
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１４５】
７４．
宿主における黄熱病ウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000133
［上式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ２は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートである）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基である］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１４６】
７５．
宿主における黄熱病ウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式
2006526629.tif 000134
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１４７】
７６．
宿主における西ナイルウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000135
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１４８】
７７．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000136
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、７６に記載の使用。
【０１４９】
７８．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000137
からなる群から選択され、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、７６に記載の使用。
【０１５０】
７９．
宿主における西ナイルウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000138
［上式中、
Ｂａｓｅが：
2006526629.tif 000139
からなる群から選択され；
ＹがＮ又はＣＨであり；
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルであり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１５１】
８０．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000140
であり、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ６がＨである、７９に記載の使用。
【０１５２】
８１．
宿主における西ナイルウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、次の構造：
2006526629.tif 000141
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１又はＲ７が独立してＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基である」
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１５３】
８２．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000142
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、８１に記載の使用。
【０１５４】
８３．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000143
からなる群から選択され、Ｒ１とＲ７がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、８１に記載の使用。
【０１５５】
８４．
宿主における西ナイルウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000144
［上式中、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000145
であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ３及びＲ４が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルであり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１５６】
８５．
宿主における西ナイルウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000146
［上式中、
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000147
であり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ３及びＲ４が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１５７】
８６．
宿主における西ナイルウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式
2006526629.tif 000148
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１５８】
８７．
宿主における西ナイルウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000149
［上式中、
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１又はＲ７がホスフェートであり；Ｒ１とＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１５９】
８８．
宿主における西ナイルウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式
2006526629.tif 000150
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１６０】
８９．
宿主における西ナイルウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000151
［上式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ２は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートである）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基である］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１６１】
９０．
宿主における西ナイルウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式
2006526629.tif 000152
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ)又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１６２】
９１．
宿主におけるデング熱ウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000153
［上式中、
Ｂａｓｅがプリン又はピリミジン塩基であり；  
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、Ｓｅ、ＮＨ、Ｎ-アルキル、ＣＨＷ(Ｒ、Ｓ、又はラセミ)、Ｃ(Ｗ)２であり、ここでＷはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり；  
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-４アシル)２、ＯＲ７によって置換されていてもよく；Ｒ２とＲ２'は互いに結合して、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２の一又は二によって置換されていてもよいビニルを形成可能であり；  
Ｒ６は置換されていてもよいアルキル(低級アルキルを含む)、シアノ(ＣＮ)、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ヒドロキシメチル(ＣＨ２ＯＨ)、フルオロメチル(ＣＨ２Ｆ)、アジド(Ｎ３)、ＣＨＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アルキン(置換されていてもよい)、又はフルオロである］
の(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド(β-Ｄ又はβ-Ｌ)；又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグの抗ウイルス有効量の使用。
【０１６３】
９２．
Ｂａｓｅが
2006526629.tif 000154
［上式中、
ＹがＮ又はＣＨであり、
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲン、ＯＨ、ＯＲ'、ＳＨ、ＳＲ'、ＮＨ２、ＮＨＲ'、ＮＲ'２、Ｃ１-Ｃ６の低級アルキル、ＣＦ３及びＣＨ２ＣＨ２Ｆ等のＣ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキル、ＣＨ=ＣＨ２のようなＣ２-Ｃ６の低級アルケニル、ＣＨ=ＣＨＣｌ、ＣＨ=ＣＨＢｒ及びＣＨ=ＣＨＩのようなＣ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルケニル、Ｃ≡ＣＨのようなＣ２-Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)低級アルキニル、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＨ２ＯＨのようなＣ１-Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１-Ｃ６のハロゲン化(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、１)低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ'、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ'、ＣＯＮＲ'２、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｈ、ＣＨ=ＣＨＣＯ２Ｒ'であり；
Ｒ'は置換されていてもよいＣ１-Ｃｌ２アルキル(特にアルキルがアミノ酸残基の場合)、シクロアルキル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ２-Ｃ６低級アルケニル、又は置換されていてもよいアシルである］
からなる群から選択される、９１に記載の使用。
【０１６４】
９３．
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000155
からなる群から選択され、Ｒ１がＨで、Ｒ２がＯＨであり、Ｒ２'がＨで、Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＮＨ２又はＯＨであり、Ｒ５がＮＨ２である、９１に記載の使用。
【０１６５】
９４．
宿主におけるデング熱ウイルス感染の治療又は予防のための、場合によっては薬学的に許容可能な担体中における、式：
2006526629.tif 000156
［上式中、
Ｂａｓｅが（ａ）又は（ｂ）：
2006526629.tif 000157
からなる群から選択され；
ＹがＮ又はＣＨであり；
Ｒ１とＲ７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグ、安定化されたＨ-ホスホネートを含むＨ-ホスホネート、置換されていてもよいフェニル及び低級アシルを含むアシル、低級アルキルを含むアルキル、Ｏ-置換カルボキシアルキルアミノ又はそのペプチド誘導体、アルキル又はアリールアルキルスルホニル（メタンスルホニル及びベンジルを含む）を含むスルホン酸エステル（ここで、フェニル基は置換されていてもよい）、リン脂質を含む脂質、Ｌ又はＤ-アミノ酸(又はラセミ混合物)、炭水化物、ペプチド、コレステロール、又はインビボ投与されたときに化合物（ここで、Ｒ１がＨ又はホスフェートであり；Ｒ２がＨ又はホスフェートであり；Ｒ１とＲ２又はＲ７がまた環状ホスフェート基で結合可能である）を生成可能な他の薬学的に許容可能な離脱基であり；
Ｒ２とＲ２'は独立してＨ、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４アルケニル、Ｃ１-４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ１-１８アシル)２であり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル及びビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン(Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ)、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｃ(Ｏ)Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ(Ｃ１-４アルケニル)、Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｓ(Ｃ１-４アルキニル)、Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ(Ｃ１-４アルケニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アシル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルキニル)、ＳＯ２(Ｃ１-４アルケニル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アシル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルキル)、Ｏ３Ｓ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１-４アルキル)、ＮＨ(Ｃ１-４アルケニル)、ＮＨ(Ｃｌ-４アルキニル)、ＮＨ(Ｃ１-４アシル)、Ｎ(Ｃ１-４アルキル)２、Ｎ(Ｃ