【手続補正書】
【提出日】平成22年11月12日(2010.11.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの４−アミノ−ピリジン誘導体
【化１】
2010509249.tif 000001
その互変異性体のいずれか、又はその異性体のいずれか若しくはその異性体の任意の混合物、又はこれらの薬剤として許容される塩［式中、
Ｌ１は、連結基−［ＣＲ’Ｒ”］ｎ−を表し、
Ｒ’及びＲ”は、互いに独立に、水素又はアルキルを表し、
ｎは、０、１又は２であり、
Ｌ２は、連結基−［ＣＲ”’Ｒ””］ｍ−を表し、
Ｒ”’及びＲ””は、互いに独立に、水素又はアルキルを表し、
ｍは、０、１又は２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４及びＲＢ５は、互いに独立に、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシからなる群から選択され、或いは
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している複素環と一緒になって、ベンゾ縮合した芳香環を形成しており、このベンゾ縮合環は、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル及びヒドロキシからなる群から選択される置換基によって任意選択で１回又は複数回置換されており、
Ｒ３、Ｒ４、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４及びＲＢ５の少なくとも１つは、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシから選択される置換基を表し、
残りのＲ３、Ｒ４、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４及びＲＡ５は、互いに独立に、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシからなる群から選択され、
ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４及びＲＢ５は、互いに独立に、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシからなる群から選択されるが、
但し、
Ｒ３がメチルである場合、
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４及びＲＡ５の１つはクロロではなく、又は
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４及びＲＢ５は、すべてが水素とならず、又は
この化合物は、ベンジル［１−ベンジル−１Ｈ−キノリン−４−イリデン］アミンではない］。
【請求項２】
Ｌ１が連結基−［ＣＲ’Ｒ”］ｎ−を表し、
Ｒ’及びＲ”が、互いに独立に、水素又はアルキルを表し、
ｎが、０、１又は２である、
請求項１に記載の４−アミノ−ピリジン誘導体、その互変異性体のいずれか、又はその異性体のいずれか若しくはその異性体の任意の混合物。
【請求項３】
Ｌ２が連結基−［ＣＲ”’Ｒ””］ｍ−を表し、
Ｒ”’及びＲ””が、互いに独立に、水素又はアルキルを表し、
ｍが、０、１又は２である、
請求項１又は２に記載の４−アミノ−ピリジン誘導体、その互変異性体のいずれか、又はその異性体のいずれか若しくはその異性体の任意の混合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４及びＲＢ５が、互いに独立に水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシからなる群から選択される、
請求項１から３までのいずれか一項に記載の４−アミノ−ピリジン誘導体、その互変異性体のいずれか、又はその異性体のいずれか若しくはその異性体の任意の混合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２が、これらが結合している複素環と一緒になって、ベンゾ縮合した芳香環を形成しており、このベンゾ縮合環は、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル及びヒドロキシからなる群から選択される置換基によって任意選択で１回又は複数回置換されており、
Ｒ３、Ｒ４、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４及びＲＢ５の少なくとも１つが、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシから選択される置換基を表し、
残りのＲ３、Ｒ４、ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４及びＲＡ５が、互いに独立に、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシからなる群から選択され、
ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４及びＲＢ５が、互いに独立に、水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシからなる群から選択される、請求項１から４までのいずれか一項に記載の４−アミノ−ピリジン誘導体、その互変異性体のいずれか、又はその異性体のいずれか若しくはその異性体の任意の混合物。
【請求項６】
（３，４−ジフルオロベンジル）−［１−（３，４−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−キノリン−４−イリデン］アミン、
（３，４−ジフルオロベンジル）−［１−（３，４−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−ピリジン−４−イリデン］アミン、
（３−トリフルオロメチルベンジル）−［１−（３−トリフルオロメチルベンジル）−１Ｈ−ピリジン−４−イリデン］アミン、
ベンジル−［１−ベンジル−１Ｈ−キノリン−４−イリデン］アミン、
（４−クロロベンジル）−［１−（４−クロロベンジル）−１Ｈ−キノリン−４−イリデン］アミン、
［１−（３，４−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−キノリン−４−イリデン］−（３，４−ジフルオロフェニル）アミン、又は
（４−フルオロベンジル）−［１−（４−フルオロベンジル）−１Ｈ−キノリン−４−イリデン］アミン
又はこれらの薬剤として許容される塩である、請求項１に記載の４−アミノ−ピリジン誘導体。
【請求項７】
治療有効量の請求項１から６までのいずれか一項に記載の４−アミノ−ピリジン誘導体、又はその互変異性体のいずれか、又はその異性体のいずれか若しくはその異性体の任意の混合物、又はこれらの薬剤として許容される塩、又はこれらのプロドラッグと共に、少なくとも１種の薬剤として許容される担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項８】
医薬として使用するための、請求項１から６までのいずれか一項に記載の４−アミノ−ピリジン誘導体、又はその互変異性体のいずれか、又はその異性体のいずれか若しくはその異性体の任意の混合物、又はこれらの薬剤として許容される塩。
【請求項９】
請求項１から６までのいずれか一項に記載の４−アミノ−ピリジン誘導体、又はその互変異性体のいずれか、又はその異性体のいずれか若しくはその異性体の任意の混合物、又はこれらの薬剤として許容される塩を含む、医薬。
【請求項１０】
ＳＫチャネルのモジュレーションに応答する、ヒトを含めた哺乳動物の疾患、障害又は状態を治療、予防又は緩和するための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１１】
ＳＫチャネルのモジュレーションに応答する疾患、障害又は状態が、欠神発作、年齢に関連した記憶喪失、アルツハイマー病、狭心症、不整脈、喘息、不安、失調、注意欠陥、禿頭症、双極性障害、膀胱過剰興奮性、膀胱流出路閉塞、膀胱攣縮、脳腫瘍、脳虚血、慢性閉塞性肺疾患、癌、心臓血管障害、認知機能不全、大腸炎、便秘、痙攣、冠動脈攣縮、冠動脈性心疾患、嚢胞性線維症、認知症、うつ病、ＩＩ型糖尿病、月経困難症、てんかん、消化器障害、胃食道逆流障害、消化管運動性低下障害、消化管運動不全、聴覚損失、高インスリン血症、高血圧、免疫抑制、炎症性腸疾患、炎症性疼痛、間欠性跛行、過敏性大腸症候群、虚血、虚血性心疾患、学習欠陥、男性勃起不全、躁うつ病、記憶障害、偏頭痛、気分障害、運動ニューロン疾患、筋波動症、筋緊張性ジストロフィー、筋緊張性筋ジストロフィー、ナルコレプシー、神経因性疼痛、疼痛、パーキンソン病、多発性嚢胞腎、術後腸閉塞、早産、精神病、精神病性障害、腎臓障害、レイノー病、鼻漏、分泌性下痢、てんかん発作、シェーグレン症候群、睡眠時無呼吸、痙縮、睡眠障害、発作、外傷性脳損傷、三叉神経痛、尿失禁、泌尿生殖器障害、血管攣縮、視力喪失、又は口内乾燥である、請求項１０に記載の医薬。