【手続補正書】
【提出日】平成23年8月24日(2011.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010539151.tif 000001
｛式中、
Ｒ2は、水素、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ［ここで、該Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシは、場合により、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-5ヘテロシクロアルキル、Ｃ3-5ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）p−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲＲ’、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲＲ’、−（ＣＨ2）pＮＲＲ’、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＲ’から選択される一つ又はそれより多い基で置換される］から選択され；
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキル及びハロゲン化Ｃ1-6アルキルから選択され；
ｐは、１、２、３又は４であり；ｍ及びｎは、独立して、１、２、３又は４であり；
Ｘは、独立して、ＮＨ、Ｎ−Ｒ、ＣＨ2、ＣＨＲ、及びＣＲＲ’から選択され；そして
Ｒ、Ｒ’は、それぞれ、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル又はハロゲン化Ｃ1-6アルキルである、
但し、上記化合物は、
エチル ４−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−エチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
（３ａＳ，７ａＳ）−１−［１−［１−（シクロプロパンカルボニル）−４−プロピル−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル ４−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル ４−［４−［（３ａＲ，７ａＲ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
プロパン−２−イル ４−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−エチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
プロパン−２−イル ４−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−プロピル−ピペリジン−１−カルボキシラート；又は
エチル ４−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−プロピル−ピペリジン−１−カルボキシラートではない｝
の化合物；該化合物のジアステレオマー若しくはエナンチオマー；該化合物、ジアステレオマー若しくはエナンチオマーの薬学的に許容される塩；又は、該化合物、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩の２つ又はそれ以上の混合物。
【請求項２】
ｍが２である、請求項１に記載の化合物；該化合物のジアステレオマー若しくはエナンチオマー；該化合物、ジアステレオマー若しくはエナンチオマーの薬学的に許容される塩；又は、該化合物、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩の２つ又はそれ以上の混合物。
【請求項３】
エチル ４−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
プロパン−２−イル ４−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
（３ａＳ，７ａＳ）−１−［１−［１−（シクロプロパンカルボニル）−４−メチル−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３
Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
エチル ４−［４−［（３ａＲ，７ａＲ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
プロパン−２−イル ４−［４−［（３ａＲ，７ａＲ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
（３ａＲ，７ａＲ）−１−［１−［１−（シクロプロパンカルボニル）−４−メチル−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
エチル ３−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−３−メチル−ピロリジン−１−カルボキシラート；
２−フルオロエチル ３−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−３−メチル−ピロリジン−１−カルボキシラート；
プロパ−２−イニル ３−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−３−メチル−ピロリジン−１−カルボキシラート；
メチル ３−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−３−メチル−ピロリジン−１−カルボキシラート；
エチル ３−［４−［（３ａＲ，７ａＲ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−３−メチル−ピロリジン−１−カルボキシラート；
エチル ４−［４−［（シス）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
プロパン−２−イル ４−［４−［（シス）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
プロパン−２−イル ４−［４−［（３ａＲ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−インドール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
（３ａＲ，７ａＳ）−１−［１−［１−（シクロプロパンカルボニル）−４−メチル−４−ピペリジル］−４−ピペリジル］−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−インドール−２−オン；
ブタ−２−イニル ４−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
プロパ−２−イニル ４−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキシラート；
（３ａＳ，７ａＳ）−３−［１−（４−メチル−１−プロパノイル−４−ピペリジル）−４−ピペリジル］−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
ブタ−２−イニル ３−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−３−メチル−ピロリジン−１−カルボキシラートのジアステレオマー１；
ブタ−２−イニル ３−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６
，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−３−メチル−ピロリジン−１−カルボキシラートのジアステレオマー２；
エチル ３−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−３−メチル−ピロリジン−１−カルボキシラートのジアステレオマー１；
エチル ３−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−３−メチル−ピロリジン−１−カルボキシラートのジアステレオマー２；及び
エチル ３−［４−［（３ａＳ，７ａＲ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−インドール−１−イル］−１−ピペリジル］−３−メチル−ピロリジン−１−カルボキシラート；
から選択される、請求項１に記載の化合物；該化合物のジアステレオマー若しくはエナンチオマー；該化合物、ジアステレオマー若しくはエナンチオマーの薬学的に許容される塩；又は、該化合物、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩の２つ又はそれ以上の混合物、そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、その薬学的に許容される塩及びその混合物。
【請求項４】
プロパン−２−イル ４−［４−［（３ａＳ，７ａＳ）−２−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−４−メチル−ピペリジン−１−カルボキシラートである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
医薬としての使用のための請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物；該化合物のジアステレオマー若しくはエナンチオマー；該化合物、ジアステレオマー若しくはエナンチオマーの薬学的に許容される塩；又は、該化合物、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩の２つ又はそれ以上の混合物。
【請求項６】
疼痛の治療のための医薬の製造における請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物；該化合物のジアステレオマー若しくはエナンチオマー；該化合物、ジアステレオマー若しくはエナンチオマーの薬学的に許容される塩；又は、該化合物、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩の２つ又はそれ以上の混合物の使用。
【請求項７】
アルツハイマー病、統合失調症、不安症又はうつ病の処置のための医薬の製造における請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物；該化合物のジアステレオマー若しくはエナンチオマー；該化合物、ジアステレオマー若しくはエナンチオマーの薬学的に許容される塩；又は、該化合物、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩の２つ又はそれ以上の混合物の使用。
【請求項８】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物；該化合物のジアステレオマー若しくはエナンチオマー；該化合物、ジアステレオマー若しくはエナンチオマーの薬学的に許容される塩；又は、該化合物、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩の２つ又はそれ以上の混合物と薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項９】
治療を必要とする温血動物の疼痛を治療する方法であって、治療的に有効な量の請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物；該化合物のジアステレオマー若しくはエナンチオマー；該化合物、ジアステレオマー若しくはエナンチオマーの薬学的に許容される塩；又は、該化合物、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩の２つ又はそれ以上の混合物を上記動物に投与することを含む方法。
【請求項１０】
式Ｉ：
【化２】
2010539151.tif 000002
の化合物を製造する方法であって、
式II：
【化３】
2010539151.tif 000003
の化合物を、Ｑ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ2
｛式中、
Ｒ2は、水素、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ［ここで、該Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシは、場合により、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-5ヘテロシクロアルキル、Ｃ3-5ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）p−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲＲ’、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲＲ’、−（ＣＨ2）pＮＲＲ’、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＲ’から選択される一つ又はそれより多い基で置換される］から選択され；
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキル及びハロゲン化Ｃ1-6アルキルから選択され；
ｐは、１、２、３又は４であり；ｍ及びｎは、独立して、１、２、３又は４であり；
Ｘは、独立して、ＮＨ、Ｎ−Ｒ、ＣＨ2、ＣＨＲ、及びＣＲＲ’から選択され；
Ｒ、Ｒ’は、それぞれ、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル又はハロゲン化Ｃ1-6アルキルであり、そして
Ｑは、ハロゲン又はＯＨである｝
の化合物と反応させることを含む、方法。
【請求項１１】
式II：
【化４】
2010539151.tif 000004
［式中、
ｎは、１、２、３又は４であり；ｍは、１、２、３又は４であり；
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキル及びハロゲン化Ｃ1-6アルキルから選択され；
Ｘは、ＮＨ、Ｎ−Ｒ、ＣＨ2ＣＨＲ、及びＣＲＲ’から選択され；そして
Ｒ、Ｒ’は、それぞれ、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル又はハロゲン化Ｃ1-6アルキルである］
の化合物；該化合物のジアステレオマー若しくはエナンチオマー；該化合物、ジアステレオマー若しくはエナンチオマーの薬学的に許容される塩；又は、該化合物、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩の２つ又はそれ以上の混合物。
【請求項１２】
式III：
【化５】
2010539151.tif 000005
の化合物の製造方法であって、
ａ）式IV：
【化６】
2010539151.tif 000006
の化合物を、シクロヘキサン−１，２−ジアミンと反応させ、式Ｖ：
【化７】
2010539151.tif 000007
｛式中、
Ｒ2は、水素、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ［ここで、該Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシは、場合により、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-5ヘテロシクロアルキル、Ｃ3-5ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）p−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲＲ’、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲＲ’、−（ＣＨ2）pＮＲＲ’、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＲ’から選択される一つ又はそれより多い基で置換される］から選択される；
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキル及びハロゲン化Ｃ1-6アルキルから選択される；
ｐは、１、２、３又は４であり；ｎは、１、２、３又は４であり；そして
Ｒ、Ｒ’は、それぞれ、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル又はハロゲ
ン化Ｃ1-6アルキルである｝
の化合物を生成させ、そして
ｂ）式Ｖの化合物をホスゲン系化合物と反応させ、式IIIの化合物とすることを含む、方法。
【請求項１３】
式Ｖ：
【化８】
2010539151.tif 000008
｛式中、
Ｒ2は、水素、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ［ここで、該Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシは、場合により、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-5ヘテロシクロアルキル、Ｃ3-5ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）p−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲＲ’、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲＲ’、−（ＣＨ2）pＮＲＲ’、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＲ’から選択される一つ又はそれより多い基で置換される］から選択される；
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキル及びハロゲン化Ｃ1-6アルキルから選択される；
ｐは、１、２、３又は４であり；ｎは、１、２、３又は４であり；そして
Ｒ、Ｒ’は、それぞれ、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル又はハロゲン化Ｃ1-6アルキルである｝
の化合物；該化合物のジアステレオマー若しくはエナンチオマー；該化合物、ジアステレオマー若しくはエナンチオマーの薬学的に許容される塩；又は、該化合物、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩の２つ又はそれ以上の混合物。
【請求項１４】
式IV：
【化９】
2010539151.tif 000009
｛式中、
Ｒ2は、水素、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ［ここで、該Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシは、場合により、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-5ヘテロシクロアルキル、Ｃ3-5ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）p−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲＲ’、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲＲ’、（ＣＨ2）pＮＲＲ’、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＲ’から選択される一つ又はそれより多い基で置換される］から選択される；
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキル及びハロゲン化Ｃ1-6アルキルから選択され；
ｐは、１、２、３又は４であり；ｎは、１、３又は４であり；そして
Ｒ、Ｒ’は、それぞれ、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル又はハロゲン化Ｃ1-6アルキルである｝
の化合物；該化合物のジアステレオマー若しくはエナンチオマー；該化合物、ジアステレオマー若しくはエナンチオマーの薬学的に許容される塩；又は、該化合物、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩の２つ又はそれ以上の混合物。