【手続補正書】
【提出日】平成23年3月25日(2011.3.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化０４４】
2010523497.tif 000001
［式中の、Ｒ１は、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであり；
Ｒ２は、−（ＣＲ３Ｒ４）ｍ−Ｙ−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−Ｚ−Ｑ
（式中の、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ１２シクロアルキルであり；
ｍ及びｎは、互いに独立して、１〜６の整数であり；
Ｙは、単結合、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ７（ここにおいて、Ｒ７は水素又はＣ１−Ｃ４アルキル）であり；
Ｚは、単結合、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ８（ここにおいて、Ｒ８は水素又はＣ１−Ｃ４アルキル）であり；
Ｑは、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール又は置換されていてもよいヘテロアリールであるか、又は
【化０４５】
2010523497.tif 000002
（式中の、Ｒ９は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はアシルであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、互いに独立して、水素、置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルであるか、又は
Ｒ１０及びＲ１１が結合したアルキレンは、それらが同じ炭素原子に結合する場合に、それらが結合している炭素原子と共に３〜７員のスピロ環状環を形成し；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７は、互いに独立して、水素又は置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルであり；そして
Ｘは、Ｎ又はＣＨ（Ｚが単結合である場合）
よりなる群から選ばれる１価の基である））
である］：
の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が５員又は６員のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が２−フリルである、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式：
【化０４６】
2010523497.tif 000003
［式中の、Ｒ２は、−（ＣＲ３Ｒ４）ｍ−Ｙ−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−Ｚ−Ｑ
（式中の、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１又は２の整数であり；
ｎは、１〜４の整数であり；
Ｙは、単結合又はＮＲ７（ここにおいて、Ｒ７は水素又はＣ１−Ｃ４アルキル）であり；
Ｚは、単結合、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ８（ここにおいて、Ｒ８は水素又はＣ１−Ｃ４アルキル）であり；
Ｑは、置換されていてもよい単環式アリールであるか、又は
【化０４７】
2010523497.tif 000004
（式中の、Ｒ９は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよい単環式アリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル又はアシルであり；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７は、互いに独立して、水素又は置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｘは、Ｎ又はＣＨ（そのときＺは単結合である）よりなる群から選ばれる１価の基である）である）：
の、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２が、−（ＣＲ３Ｒ４）ｍ−Ｙ−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−Ｚ−Ｑ
［式中の、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１又は２の整数であり；
ｎは、１〜４の整数であり；
Ｙは、単結合であり；
Ｚは、単結合であり；
Ｑは、式：
【化０４８】
2010523497.tif 000005
（式中の、Ｒ９は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよい単環式アリール、置換されていてもよいヘテロアリール又はアシルであり；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３は、水素であり；
ＸはＮである）
の１価の基である］、請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式：
【化０４９】
2010523497.tif 000006
（式中の、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、水素であり；
ｍ及びｎは、１であり；
Ｒ９は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよい単環式アリール、置換されていてもよいヘテロアリール又はアシルである）：
の請求項５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ９が、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい単環式アリールである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ９が、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい単環式アロイルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ９が、アシルで置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
アシルが、置換されていてもよい単環式アロイル又は置換されていてもよい単環式ヘテロアロイルである、請求項９に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
アシルが、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい単環式アロイルである、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
式：
【化０５０】
2010523497.tif 000007
（式中の、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、水素であり；
ｍは、２であり；
ｎは、２〜４の整数であり；
Ｙは、ＮＲ７（ここでＲ７は水素又はＣ１−Ｃ４アルキル）であり；
Ｚは、ＮＲ８（ここでＲ８は水素又はＣ１−Ｃ４アルキル）であり；
Ｑは、置換されていてもよい単環式アリールである）：
の請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
式：
【化０５１】
2010523497.tif 000008
（式中の、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、水素であり；
ｍは、１であり；
ｎは、１〜４の整数であり；
Ｙは、単結合であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ８（ここでＲ８は水素又はＣ１−Ｃ４アルキル）であり；
Ｑは、置換されていてもよい単環式アリールである）：
の請求項４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｑが、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい単環式アリールである、請求項１２又は１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
７−（２−（４−（２，５−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２，４−ジフルオロベンジル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（（３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン
７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル）エチル−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）プロピル）ピペラジンン−１−イル）エチル−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
（４−（２−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）（２，４−ジフルオロフェニル）メタノン；
１−（４−（２−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）エタノン；
１−（４−（２−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）プロパン−１−オン；
７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（２，４−ジフルオロフェニルチオ）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（２，４−ジフルオロフェニルアミノ）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）プロピル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−シクロへキシルピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−シクロへプチルピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−シクロオクチルピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２，３−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２，６−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（３，４−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−ｐ−トリルピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２，４−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２，４−ジメチルフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（４−ニトロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（４−イソプロピオフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（４−ブチルフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（４−ｔ−ブチルフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（３，４−ジメトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（２−（メチルチオ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（３−（メチルチオ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（ピリジン−３−イル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（ベンゾ[ｄ]イソチアゾル−３−イル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（３−クロロ−５−(トリフルオロメチル)ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
メチル５−(４−(２−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル)エチル）ピペラジン−１−イル）−７−（トリフルオロメチル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−カルボキシレート；
７−（２−（４−（１Ｈ−インドル−４−イル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
５−（４−（２−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル)エチル）ピペラジン−１−イル）−４−ニトロチオフェン−２−スルフォンアミド；
７−（２−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキシオル−５−イルメチル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（（３，５−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
５−（４−（２−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル)エチル）ピペラジン−１−イル）メチル）１，３−ジメチルピリミジン−２，４−(１Ｈ，３Ｈ)−ジオン；
２−（フラン−２−イル）−７−（２−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−フルオロフェノキシ）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ]［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−5-アミン；
７−（３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）プロピル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（１−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）プロパン−２−イル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）−２−ブチニル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルプロピル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
Ｎ１−（２−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）エチル）−Ｎ４−（２，４−ジフルオロフェニル）ブタン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（２−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）エチル）−Ｎ２−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ２−エチルエタン−１，２−ジアミン；
Ｎ１−（２−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）エチル）−Ｎ２−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ１−エチルエタン−１，２−ジアミン；
Ｎ１−（２−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）エチル）−Ｎ３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ１−メチルプロパン−１，３−ジアミン；
Ｎ１−（２−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）エチル）−Ｎ４−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ１−メチルブタン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（２−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）エチル）−Ｎ２−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ１，Ｎ２−ジメチルエタン−１，２−ジアミン；
７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル−２−フェニル−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）ブチル−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）ペンチル−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エトキシ）エチル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
（Ｅ）−７−（４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）−２−ブテニル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
（Ｚ）−７−（４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）−２−ブテニル）−２−（フラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（チオフェン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（テトラヒドロフラン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（ベンゾフラン−２−イル）−７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（ピリジン−２−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（ピリジン−３−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
２−（５−アミノ−７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）フェノール；及び
７−（２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−（フラン−３−イル）−７Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−アミン：
よりなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１〜１５の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項１７】
Ａ２Ａ受容体活性が介在する疾患の治療のための、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ａ２Ａ受容体活性が介在する疾患が、うつ病、認知疾患、及び神経変性疾患よりなる群から選ばれる、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ａ２Ａ受容体活性が介在する疾患が、パーキンソン病、老人性認知症、器質因性精神障害、注意欠陥障害、錐体外路症候群、緊張異常、下肢静止不能症候群、睡眠時周期的脚運動、肝硬変、線維症及び脂肪肝、皮膚線維症、及び常習行為よりなる群から選ばれる、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
Ａ２Ａ受容体活性が介在する疾患がパーキンソン病である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
Ａ２Ａ受容体活性が介在する疾患が肝硬変である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０３】
【化００８】
2010523497.tif 000009
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１１】
【化００９】
2010523497.tif 000010