【手続補正書】
【提出日】平成23年5月31日(2011.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
全てのその立体異性体形態及び任意の比のそれらの混合物である、式Ｉａ
【化１】
2010532769.tif 000001
〔式中、
Ｄ１及びＤ２はそれぞれ水素原子であり、
Ｘは、１）  フッ素、塩素、臭素及びヨウ素の群から選択されるハロゲン、
２）  −（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、
３）  −Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、
４）  −Ｓ（Ｏ）n−（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、［ここでｎは整数１又は２である］、
５）  −（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−アリール、［ここでアリールは、非置換であるか又は互いに独立してＲ１３で一置換、二置換、三置換もしくは四置換される、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群から選択され、
ここでＲ１３はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−Ｏ−Ｒ６、−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ６、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、−Ｓ（Ｏ）r−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、［ここでｒは整数１又は２である］又は−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルであり、
ここでＲ６は水素原子又は−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルである］、
６）  −（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ、［ここでＨｅｔは、アクリジニル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジニル）、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、３，３−ジオキソ［１，３，４］オキサチアジニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，４−オキサゼピニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキソカニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チ��ピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル及びキサンテニルの群から選択され、そしてここでＨｅｔは非置換であるか又は互いに独立してＲ５で一置換、二置換、三置換もしくは四置換され、ここでＲ５は−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ハロゲン、＝Ｏ、−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−Ｏ−Ｒ６、−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ６、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、又は−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−アリールであり、ここでアリールは非置換であるか又は互いに独立してＲ１３で一置換、二置換、三置換もしくは四置換される］、若しくは
７）  水素原子であり、
Ｙは、１）  −Ｎ（Ｒ４）−、［ここでＲ４は水素原子又は−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルである］、
２）  −Ｃ（Ｏ）−、
３）  −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−、
４）  −Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、
５）  −Ｏ−、
６）  −Ｓ（Ｏ）n−、［ここでｎは整数０、１又は２である］、若しくは
７）  −Ｓ（Ｏ）m−Ｎ（Ｒ４）−、［ここでｍは整数０、１又は２である］であり、
Ｚは、１）  −（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ、［ここでＨｅｔは非置換であるか
又は互いに独立してＲ５で一置換、二置換、三置換もしくは四置換される］、
２）  −（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ６、
３）  −（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、
［ここでＲ９は水素原子又は−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルである］、
４）  −（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１０）−Ｒ１１、［ここでＲ１０及びＲ１１は互いに独立して、水素原子、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｒ６又は−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルである］、
５）  −（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、
６）  −（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、
７）  −（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、
８）  −（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−Ｒ５、
９）  −（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−アリール、［ここでアリールは上で定義されたとおりであり、そして非置換であるか又は互いに独立してＲ１３で一置換、二置換、三置換もしくは四置換される］、
１０）  フェニル、［ここでフェニルは互いに独立して−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、＝Ｏ、−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ６、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｏ−Ｒ６又は−Ｓ（Ｏ）s−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル
で一置換、二置換、三置換又は四置換され、ここでｓは整数０、１又は２である］、
１１）  −Ｓ（Ｏ）r−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、［ここでｒは整数０、１又は２であ
り、ただしＹは−Ｎ（Ｒ４）−である］、若しくは
１２）  −（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキルであるか、又は
Ｙ及びＺは一緒になって水素原子であり、かつＸは
１）  −（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル−ＣＮ、
２）  −（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、
３）  −Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、
４）  −Ｓ（Ｏ）m−（Ｃ1−Ｃ3）−ペルフルオロアルキル、［ここでｍは整数１又は
２である］、
５）  −（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ、［ここでＨｅｔは互いに独立してアリールで一置換、二置換、三置換、又は四置換され、ここでアリールはフェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群から選択される］、若しくは
６）  −Ｎ（Ｒ３）−Ｓ（Ｏ）pで置換されたフェニル、［ここでＲ３は水素原子又は
−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、そしてｐは整数１又は２である］である〕
の化合物、及びその生理学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｎ−（４−シアノ−フェニル）−マロンアミド酸エチルエステル、Ｎ−（４−シアノ−フェニル）−マロンアミド酸、Ｎ−［４−（Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル）−フェニル］−マロンアミド酸エチルエステル及びＮ−（４−カルバムイミドイル−フェニル）−マロンアミド酸からなる群から選択される、請求項１に記載の式Ｉａの化合物。
【請求項３】
全てのその立体異性体形態及び任意の比のそれらの混合物である、請求項１又は２に記載の式Ｉａの少なくとも１つの化合物又はその生理学的に許容しうる塩、並びに薬学的に許容しうる担体を含む、医薬製剤。