【手続補正書】
【提出日】平成23年3月15日(2011.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物または薬学的に許容できるその塩
【化１】
2010523540.tif 000001
［式中、
−Ｌは、
ａ）−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃｌ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）−アルキル（ここで、前記−Ｏ−Ｓ（Ｏ２）−アルキルは、ハロゲンで置換されていてもよい）、
ｂ）
【化２】
2010523540.tif 000002
または
ｃ）
【化３】
2010523540.tif 000003
であり、
ここで、環Ｇは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、
各環Ｘ中の基Ｗ１、Ｗ３およびＷ４は、それぞれ独立に、−（ＣＨＲ１２）ａ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＲ５−からなる群から選択され、
各環Ｘ中の基Ｗ２は、−（ＣＨＲ１２）ａ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５−およびＮからなる群から選択され、
Ｊは、水素であるか、または存在せず、
Ｗ２とＣとの結合
【化４】
2010523540.tif 000004
は、単結合または二重結合であり、
ａは、出現する毎に独立に、１または２であるが、Ｗ３またはＷ４が−（ＣＨＲ１２）ａ−である場合、ａは１であり、
ただし、
（ａ）環Ｘは、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｃ（Ｏ）−から選択される１個を超える基を含有せず、
（ｂ）環Ｘは、窒素、硫黄または酸素から選択される１から２個の環ヘテロ原子を含有し、ここで、環Ｘが２個のヘテロ原子を含有する場合、（ｉ）前記２個の環ヘテロ原子はそれぞれ、−Ｃ（Ｏ）−基に結合しているか、または（ｉｉ）前記２個の環ヘテロ原子は、−ＮＲ５−基の窒素および−Ｓ（Ｏ２）−基の硫黄であり、前記窒素および硫黄は相互に直接結合しており、
（ｃ）Ｗ２＝Ｎである場合、Ｊは存在せず、
【化５】
2010523540.tif 000005
は、二重結合であり、
（ｄ）環Ｘが両方とも存在する場合、一方の環ＸのＷ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４はそれぞれ、他方の環ＸのＷ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４と同じであり、
Ｙは、存在しないか、または−Ｏ−、−（ＣＲ２１Ｒ２２−）ｎ３、−ＣＲ２１Ｒ２２Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ２）、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２−、Ｓ（Ｏ）もしくはＳ（Ｏ２）であり、
ｎ３は、１または２であり、
Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立に、水素、アルキルまたはアリールであり、
Ａは、Ｃ−Ｂであり、ここで、Ｂは、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノであり、
ただし、Ｗ１が−Ｏ−または−ＮＲ５−である場合、Ｂは、水素、アルキル、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ３のアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルはそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、アルコキシ、ヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよく、
Ｒ４は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはＮＲ５５Ｒ６６であり、ここで、Ｒ４はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、アルコキシ、ヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールで置換されていてもよく、
Ｒ５５およびＲ６６は、それぞれ独立に、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、ここで、前記アルキルまたはシクロアルキルＲ５５またはＲ６６は、−Ｒ１０１、−ＯＲ１０１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０３またはＳ（Ｏ２）Ｒ１０３で独立に置換されていてもよいか、または
Ｒ５５およびＲ６６は、それらが結合している窒素と一緒に、１個または複数のアルキル、ハロゲンまたは−ＯＲ１０１で置換されていてもよい複素環を形成し、
Ｒ５は、出現する毎にそれぞれ独立に、水素、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、Ｒ５のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールはそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、アルコキシ、ヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよく、
ただし、Ｒ５が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である場合、ＮＲ５の窒素に結合している少なくとも１個の基は（ＣＨＲ１２）であり、
Ｒ８およびＲ７はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ８およびＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、アルコキシ、ヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよく、
ｎ１およびｎ２は、それぞれ独立に、１、２、３または４であり、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ１２は、出現する毎にそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ＯＣ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルまたはアルキル−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−であり、ここで、前記Ｒ１、Ｒ２およびＲ１２のアルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルまたはアルキル−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−は、それぞれ独立に、１、２、３または４個のＲ４１で置換されていてもよく、ここで、Ｒ４１は、それぞれ独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１０１、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０１Ｒ１０２、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１０１Ｒ１０２、−ＮＲ１０１Ｒ１０２、ＮＲ１０１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０３および−ＮＲ１０１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０３からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ４１のアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールはそれぞれ、ハロゲン、シアノ、−Ｒ１０１、−ＯＲ１０１、−ＮＲ１０１Ｒ１０２、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０１Ｒ１０２、−ＮＲ１０１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０１Ｒ１０２、−ＮＲ１０１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０３、−ＮＲ１０１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０３）２および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０３からなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で独立に置換されていてもよく、
ｑは、０、１または２であるか、または、
Ｒ１がアリールまたはヘテロアリールである場合、Ｒ１の隣接する炭素原子に結合している２個のＲ４１置換基は、前記隣接する炭素原子と一緒に、１個または複数のＲ１０で置換されていてもよい複素環または炭素環を形成し、ここで、Ｒ１０は、それぞれ独立に、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０１Ｒ１０２、ＮＲ１０１Ｒ１０２、−ＯＲ１０１または−Ｒ１０１からなる群から選択されるか、または、
環Ｇの隣接する炭素原子に結合している２個のＲ１置換基は、前記隣接する炭素原子と一緒に、１個または複数のＲ１０で置換されていてもよい複素環または炭素環を形成するか、または、
Ｒ２により置換されているフェニル環の隣接する炭素原子に結合している２個のＲ２置換基は、前記隣接する炭素原子と一緒に、１個または複数のＲ１０で置換されていてもよい複素環または炭素環を形成し、
各Ｒ１０１および各Ｒ１０２は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、Ｒ１０１およびＲ１０２のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールはそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、１個または複数のハロゲンまたはアルコキシまたはアリールオキシで置換されていてもよいアルキル、１個または複数のハロゲンまたはアルコキシまたはアルキルまたはトリハロアルキルで置換されていてもよいアリール、アリールまたはヘテロアリールまたは＝Ｏまたは（ヒドロキシで置換されていてもよい）アルキルで置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、ヒドロキシで置換されていてもよいシクロアルキル、１個または複数のハロゲンまたはアルコキシまたはアルキルまたはトリハロアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびジアルキルアミノカルボニルからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ１０３は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、１個または複数のハロゲンまたはアルコキシまたはアリールオキシで置換されていてもよいアルキル、１個または複数のハロゲンまたはアルコキシまたはアルキルまたはトリハロアルキルで置換されていてもよいアリール、アリールまたはヘテロアリールまたは＝Ｏまたは（ヒドロキシで置換されていてもよい）アルキルで置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、ヒドロキシで置換されていてもよいシクロアルキル、１個または複数のハロゲンまたはアルコキシまたはアルキルまたはトリハロアルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびジアルキルアミノカルボニルからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で独立に置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｙが、存在しないか、または−ＮＨＣ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
式Ｉ’を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化６】
2010523540.tif 000006
［式中、Ｗ４は、−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、ａは、１または２である］。
【請求項４】
式Ｉ”を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化７】
2010523540.tif 000007
［式中、Ｗ３は、−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、ａは、１または２である］。
【請求項５】
環Ｇが、請求項１に記載されている通り置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｗ３が−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｗ４＝−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ４が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルまたはｔ−ブチルであり、Ｒ４が、ハロゲンで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
環Ｇが、１個または２個のＲ１置換基を有するフェニルであり、ここで、Ｒ１は、それぞれ独立に、ヘテロアリール、シアノ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−、ハロフェニルまたはジハロフェニルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、それぞれ独立に、水素、フェニル、チオフェニル、ハロゲン、アルコキシ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ＯＣ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、独立に、１、２、３または４個のＲ４１で置換されていてもよく、ここで、Ｒ４１は、それぞれ独立に、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０１、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１０１Ｒ１０２および−ＮＲ１０１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
環Ｇがフェニルであり、Ｒ１がＹに対してパラ位にある、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
環Ｇがフェニルであり、Ｒ１がＹに対してオルト位にある、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、シアノまたはハロゲンであり、Ｙに対してオルトまたはパラ位にある、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
急性神経および精神障害、卒中、脳虚血、脊髄外傷、頭部外傷、周産期低酸素、心停止、低血糖神経損傷、認知症、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、眼損傷、網膜障害、認識障害、特発性および薬物誘発パーキンソン病、振せんを包含する筋痙縮に随伴する筋痙攣および障害、てんかん、痙攣、偏頭痛、尿失禁、物質抵抗性、物質禁断症状、精神病、統合失調症、不安、気分障害、三叉神経痛、難聴、耳鳴り、眼の黄斑変性、嘔吐、脳浮腫、疼痛、遅発性ジスキネジア、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、注意欠陥障害ならびに伝達障害からなる群から選択される状態を治療または予防に用いるための、請求項１４に記載の組成物。