【手続補正書】
【提出日】平成23年3月16日(2011.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2010522191.tif 000001
（式中、
Ｘ１及びＸ２は、それぞれ独立して、−ＣＲ６＝、−ＣＨ＝、−Ｎ＝及び−ＮＲ８−からなる群から選択され；
Ｙは、−ＣＲ９＝及び−ＣＯ−からなる群から選択され；
Ｒ１は、置換又は非置換の（Ｃ４−１２）アリールであり；
Ｒ３は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ３及びＲ４が一緒になって置換又は非置換の環を形成し；
Ｒ５は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ４及びＲ５が一緒になって置換又は非置換の環を形成し；
Ｒ６は、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ５及びＲ６が一緒になって置換又は非置換の環を形成し；
Ｒ８は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ５及びＲ８が一緒になって置換又は非置換の環を形成し；
かつ
Ｒ１１は、それぞれ置換又は非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
で表される化合物、又は、その互変異性体、エナンチオマー若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
【化２】
2010522191.tif 000002
（式中、
ｍは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
各Ｒ１７は、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、二個のＲ１７が一緒になって置換又は非置換の環を形成し；かつ
その他の記号は請求項１と同意義を示す）
で表される、請求項１に記載の化合物、又は、その互変異性体、エナンチオマー若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
【化３】
2010522191.tif 000003
（式中、
ｍは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
各Ｒ１７は、独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、二個のＲ１７が一緒になって置換又は非置換の環を形成し；かつ
その他の記号は請求項１と同意義を示す）
で表される、請求項１に記載の化合物、又は、その互変異性体、エナンチオマー若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｙが−ＣＯ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが−ＣＲ９＝である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化４】
2010522191.tif 000004
（式中、
Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｃ、Ｒ１７ｄ及びＲ１７ｅは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、アルコキシ、（Ｃ１−３）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される）
である、請求項１、４及び５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、それぞれ置換又は非置換の、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル及びヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、オキサ（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル及びチオ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−１０）アルキル及びオキサ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、水素及び置換又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７が、水素及び置換又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ８が、水素及び置換又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１、２及び４〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
１−シクロプロピル−６，８−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
１−シクロプロピル−６，８−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１Ｈ−キノリン−４−オン；
３−ブロモ−１−シクロプロピル−６，８−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１Ｈ−キノリン−４−オン；
６，８−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
１−（３−（アセチルアミノ）フェニル）−６，８−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
Ｎ−（３−（６，８−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−オキソキノリン−１（４Ｈ）−イル）フェニル）アセトアミド；
１−シクロプロピル−７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−ヒドロキシ−２−メチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
１−シクロプロピル−７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
１−シクロプロピル−７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２−メチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
１−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−７−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−メトキシ−１，２−ジメチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−ヒドロキシ−１，２−ジメチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，２−ジメチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
３−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
３−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１−メチルキノリン−４（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−（３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−１−メチルキノリン−４（１Ｈ）−オン；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−３−（（ピロリジン−３−イル）メトキシ）キノリン−４（１Ｈ）−オン；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−１−メチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
３−（２−アミノエトキシ）−７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
３−（３−アミノプロポキシ）−７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−キノリン−４−オン；
３−［７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イルオキシ］プロピオンアミド；
２−［７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キノリン−３−イルオキシ］アセトアミド；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−（４−メトキシベンジル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−（４−メトキシベンジル）−１Ｈ−キノリン−４−オン；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１Ｈ−キノリン−４−オン；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−キノリン−４−オン；
７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチルキノリン−４（１Ｈ）−オン；
２−［７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キノリン−１−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド；
３−［７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−キノリン−１−イル］プロピオン酸メチルエステル；
１−シクロプロピル−７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−４−オン；
１−シクロプロピル−３−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１Ｈ−キノリン−４−オン；
５−（２−フルオロ−４−ニトロフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−４，７−ジオキソ−１，４，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸メチルエステル；
５−（４−アミノ−２−フルオロフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−４，７−ジオキソ−１，４，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸メチルエステル；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−４，７−ジオキソ−１，４，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸メチルエステル；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−４，７−ジオキソ−１，４，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−１Ｈ，８Ｈ−［１，８］ナフチリジン−２，５−ジオン；
６−クロロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−４，７−ジオキソ−１，４，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸メチルエステル；
６−クロロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−４，７−ジオキソ−１，４，７，８−テトラヒドロ［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−６−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，６−ジメチル−１，６−ナフチリジン−４，７（１Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，６−ジメチル−１，６−ナフチリジン−４，７（１Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−３−（１，２−ジヒドロキシエチル）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，６−ジメチル−１，６−ナフチリジン−４，７（１Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（４−ブロモ−２−クロロフェニルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−６−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−（ヒドロキシメチル）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−６−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
３−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−（２−ヒドロキシエチル）−１−メチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，３，８−トリメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−クロロ−６−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−６−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，３，８−トリメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−６−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−６−（２，４−ジヒドロキシブトキシ）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−６−（２，４−ジヒドロキシブトキシ）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−６−（１，２−ジヒドロキシエチル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−６−（１，２−ジヒドロキシエチル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−６−（１，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−６−（１，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，８−ジメチル−１，８−ナフチリジン−２，５（１Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−３−（１，２−ジヒドロキシエチル）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−メチル−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４，７（８Ｈ）−ジオン；
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−８−メチル−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４，７（８Ｈ）−ジオン；及び
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−メチル−４Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−４，７（８Ｈ）−ジオン：
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が薬学的に許容される塩の形態である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が立体異性体の混合物で存在している、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
化合物が単一の立体異性体を含む、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項２０】
癌性過剰増殖異常、非癌性過剰増殖異常、膵炎、腎疾患または疼痛の治療剤；未分化胚芽細胞の移植の予防剤；脈管形成もしくは血管形成関連疾患、喘息、好中球走化性、敗血性ショック、免疫抑制が有効であろうＴ−細胞が介在する疾患またはアテローム性動脈硬化の治療剤；あるいは、成長因子カクテルに対するケラチノサイト反応の阻害剤である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
過剰増殖異常が癌である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
癌が、脳癌、肺癌、扁平上皮細胞癌、膀胱癌、胃癌、膵臓癌、乳癌、頭部癌、頚部癌、腎臓（ｒｅｎａｌ）癌、腎臓（ｋｉｄｎｅｙ）癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸直腸癌、前立腺癌、結腸癌、扁平上皮癌、食道癌、精巣癌、婦人科癌又は甲状腺癌からなる群から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
過剰増殖異常が、良性過皮膚形成、再狭窄及び良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）からなる群から選択される、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
良性過皮膚形成が乾癬である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
脈管形成又は血管形成関連疾患が、腫瘍血管形成及び慢性炎症性疾患なる群から選択される、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
慢性炎症性疾患が、関節リウマチ、アテローム性動脈硬化、炎症性腸疾患、皮膚疾患、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、カポジ肉腫、並びに卵巣癌、乳癌、肺癌，膵臓癌、前立腺癌、結腸癌及び扁平上皮癌からなる群から選択される、請求項２５に記載の医薬組成物。