【手続補正書】
【提出日】平成22年12月22日(2010.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａ
【化１】
2010524970.tif 000001
（式中、ピリジン環は、場合により１個又はそれ以上のＲ２０部分で置換されていてもよく、
それぞれのＤは、個々に、得られる環がピラゾールであるようにＣ、ＣＨ、Ｃ−Ｒ２０、Ｎ−Ｚ３、及びＮからなる群から選ばれ、
式中、Ｅは、フェニル、ピリジル、及びピリミジニルからなる群から選択され、
Ｅは、場合により１個又は２個のＲ１６部分で置換されていてもよく、
式中、Ａは、フェニル、ナフチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｇ１、Ｇ２、及びＧ３からなる群から選択される環系であり、
Ｇ１は、ピロリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリジニル、及びピリミジニルからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、
Ｇ２は、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソインドリニル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアゾロニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾロニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾロニル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジニル、ピラゾロピリジニル、イミダゾロノピリジニル、チアゾロピリジニル、チアゾロノピリジニル、オキサゾロピリジニル、オキサゾロノピリジニル、イソオキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾロノピリミジニル、チアゾロピリミジニル、チアゾロノピリミジニル、オキサゾロピリミジニル、オキサゾロノピリミジニル、イソオキサゾロピリミジニル、イソチアゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ジヒドロプリノニル、ピロロピリミジニル、プリニル、ピラゾロピリミジニル、フタルイミジル、フタルイミジニル、ピラジニルピリジニル、ピリジノピリミジニル、ピリミジノピリミジニル、シンノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、ベンゾジオキシル、ベンゾイソチアゾリン−１，１，３−トリオニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾアゼピニル、ベンゾジアゼピニル、ベンゾオキサピニル、及びベンゾオキサアゼピニルからなる群から選ばれる縮合二環式ヘテロアリールであり、
Ｇ３は、オキセタニル、アゼタジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、イミダゾロニル、ピラニル、チオピラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサリニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ−ジオキシド、ピペラジニル、アゼピニル、オキセピニル、ジアゼピニル、トロパニル、ピロリヂノニル、及びホモトロパニルからなる群から選ばれるヘテロシクリルであり、
環Ａは、場合により１個又は２個のＲ２部分で置換されていてもよく、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（ＣＨ２）ｎ−、−Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）Ｐ−からなる群から選択され、この場合、Ｘの−（ＣＨ２）ｎ−、と−（ＣＨ２）Ｐ−の炭素原子は、オキソあるいは１個又はそれ以上のＣ１−Ｃ６アルキル部分でさらに置換されていてもよく、
Ａ、Ｇ１、Ｇ２又はＧ３が、１個又はそれ以上の置換可能なｓｐ２−混成炭素原子を有する場合には、それぞれのｓｐ２混成炭素原子は、場合によりＺ１置換基で置換されていてもよく、
Ａ、Ｇ１、Ｇ２又はＧ３が、１個又はそれ以上の置換可能なｓｐ３−混成炭素原子を有する場合には、それぞれのｓｐ３混成炭素原子は、場合によりＺ２置換基で置換されていてもよく、
Ａ、Ｇ１、Ｇ２又はＧ３が、１個又はそれ以上の置換可能な窒素原子を有する場合には、それぞれの窒素原子は、場合によりＺ４置換基で置換されていてもよく、
それぞれのＺ１は、独立して及び個々に、Ｃ１−６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ハロゲン、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル（この場合、アルキル部分は、部分的に又は完全にフッ素化されることができる）、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ（この場合、アルキル部分は、部分的に又は完全にフッ素化されることができる）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｒ４）２Ｎ（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ３）２Ｎ（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ４）２Ｎ（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ４）２Ｎ（ＣＨ２）ｑＯ（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ３）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）ＮＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル−、−カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル−、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、−ＳＯＲ３、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｑＯ−アルキル、−Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ４）２、ニトロ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｒ８、Ｒ１７置換Ｇ３、Ｒ１７置換ピラゾリル及びＲ１７置換イミダゾリルからなる群から選択され、
Ｚ１がアルキル又はアルキレン部分を含有する場合には、このような部分は、１個又はそれ以上のＣ１−Ｃ６アルキルでさらに置換されていてもよく、
それぞれのＺ２は、独立して及び個々に、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、シアノ、（Ｒ３）２Ｎ−、（Ｒ４）２Ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ１−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＯ（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ３）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、カルボキシル、−カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル−、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−ＳＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、＝Ｏ、＝ＮＯＨ、及び＝Ｎ（ＯＲ６）からなる群から選択され、
Ｚ２がアルキル又はアルキレン部分を含有する場合には、このような部分は、１個又はそれ以上のＣ１−Ｃ６アルキルでさらに置換されていてもよく、
それぞれのＺ３は、独立して及び個々に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル（この場合、アルキル部分は、部分的に又は完全にフッ素化されることができる）、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル−、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｒ５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｑ−、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ３）２、及び−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ４）２からなる群から選択され、
それぞれのＺ４は、独立して及び個々に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−Ｃ２−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル−、カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル−、−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｒ８−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−ＳＯ２Ｒ８、及び−ＣＯＲ８からなる群から選択され、
Ｚ４がアルキル又はアルキレン部分を含有する場合には、このような部分は、１個又はそれ以上のＣ１−Ｃ６アルキルでさらに置換されていてもよく、
それぞれのＲ２は、独立して及び個々に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル、Ｒ１９置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル−（この場合、アルキルは、部分的に又は完全にフッ素化される）、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−、及びフルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ−（この場合、アルキル基は、部分的に又は完全にフッ素化される）、ヒドロキシル置換Ｃ１−Ｃ６アルキル−、ヒドロキシル置換分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル−、シアノ置換Ｃ１−Ｃ６アルキル−、シアノ置換分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル−、（Ｒ３）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル−、及び（Ｒ３）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ８分岐アルキル−からなる群から選択され、
式中、それぞれのＲ３は、独立して及び個々に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、及びＣ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、
それぞれのＲ４は、独立して及び個々に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、ジヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル−、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、分岐ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル−、分岐ジヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、−（ＣＨ２）ＰＮ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ＰＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ３、及びＲ１９置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−からなる群から選択され、
それぞれのＲ５は、独立して及び個々に、
【化２】
2010524970.tif 000002
からなる群から選択され、この場合、記号（＃＃）はＺ３に対する結合の位置であり、
それぞれのＲ６は、独立して及び個々に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、及びＲ１９置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択され、
それぞれのＲ７は、独立して及び個々に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル−、ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル−、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、分岐ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル−、分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル−、分岐ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル−、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｒ１９置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−及び−（ＣＨ２）ｎＲ１７からなる群から選択され、
それぞれのＲ８は、独立して及び個々に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル−（この場合、アルキル部分は、部分的に又は完全にフッ素化される）、Ｒ１９置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ３）２、及び−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から選択され、
それぞれのＲ１０は、独立して及び個々に、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、及び−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から選択され、
それぞれのＲ１６は、独立して及び個々に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｒ１９置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、ハロゲン、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル−（この場合、アルキル部分は、部分的に又は完全にフッ素化されることができる）、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ−（この場合、アルキル部分は、部分的に又は完全にフッ素化されることができる）、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ４）２、Ｒ３置換Ｃ２−Ｃ３アルキニル−及びニトロからなる群から選択され、
それぞれのＲ１７は、独立して及び個々に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｒ１９置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ハロゲン、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル−（この場合、アルキル部分は、部分的に又は完全にフッ素化されることができる）、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ−（この場合、アルキル部分は、部分的に又は完全にフッ素化されることができる）、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ４）２、及びニトロらなる群から選択され、
それぞれのＲ１９は、独立して及び個々に、Ｈ、ＯＨ及びＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択され、
それぞれのＲ２０は、独立して及び個々に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｒ１９置換Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−、ハロゲン、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル−（この場合、アルキル部分は、部分的に又は完全にフッ素化されることができる）、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ−（この場合、アルキル部分は、部分的に又は完全にフッ素化されることができる）、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２及びニトロからなる群から選択され、並びに式中の２つのＲ４部分は、独立して及び個々に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ６アルキル、ヒドロキシアルキル−、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され且つ同じ窒素異種原子に結合されて環化してＣ３−Ｃ７ヘテロシクリル環を形成していてもよく、
ｋは、０又は１であり、ｎは、０〜６であり、ｐは、１〜４であり、ｑは、２〜６であり、ｒは、０又は１であり、ｔは、１〜３であり、ｖは、１又は２であり、ｍは、０〜２である）
の化合物及びこのような化合物の立体異性体、位置異性体及び互変異性体。
【請求項２】
式Ｉｂ
【化３】
2010524970.tif 000003
（式中、Ａは、ピラゾールの任意の可能な異性体である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉｃ
【化４】
2010524970.tif 000004
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式II
【化５】
2010524970.tif 000005
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉｆ
【化６】
2010524970.tif 000006
を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式Ｉｇ
【化７】
2010524970.tif 000007
（式中、Ａは、フェニル及びピリジンの任意の可能な異性体からなる群から選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｉｈ
【化８】
2010524970.tif 000008
を有する、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式Ｉｊ
【化９】
2010524970.tif 000009
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｉｋ
【化１０】
2010524970.tif 000010
を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
次の化合物群から選択される化合物、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２，３−ジフルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−シクロヘキシル−３−（２，３−ジフルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（５−フルオロピリジン−３−イル）尿素、１−（２−フルオロ−３−メチル−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（５−メチルピリジン−３−イル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−オキソピロリジン−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソオキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１、３、４−チオジアゾール−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−（ｄｉメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（３−（１−メチルシクロペンチル）イソオキサゾール−５−イル）尿素、１−（３−シクロペンチルイソオキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−シクロペンチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−３−メチル−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（１−イソプロピル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（１−イソプロピル−５−メチル−１Ｈピラゾール−４−イル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（５−イソプロピルピリジン−３−イル）尿素、１−（１−シクロペンチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソオキサゾール−５−イル）−３−（２、３−ｄｉフルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−ｔｅｒｔブチルオキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（２−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１、２−ジヒドロピリジン−３−イル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔブチル−２−メチルフラン−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（６−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔブチル−４−メチルイソオキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（５−エチルピリジン−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔブチルピロリジン−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（２−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（ピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−モルホリノピリミジン−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２、３−ｄｉフルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−３−メチル−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２、５−ｄｉフルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（３−イソプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、及びそれらの互変異生体と薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素とその互変異性体と薬学的に許容される塩と、からなる化合物。
【請求項１２】
１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素とその互変異性体と薬学的に許容される塩と、からなる化合物。
【請求項１３】
１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）尿素とその互変異性体と薬学的に許容される塩と、からなる化合物。
【請求項１４】
１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−オキソピロリジン−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素とその互変異性体と薬学的に許容される塩と、からなる化合物。
【請求項１５】
哺乳動物に請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物を投与する工程からなる哺乳動物の疾患の治療に使用される化合物であって、疾患の病因又は進行がｃ−Ａｂｌキナーゼ、ｂｃｒ−Ａｂｌキナーゼ、ｂｃｒ−Ａｂｌ融合タンパク質キナーゼｐ２１０、ｂｃｒ−Ａｂｌ融合タンパク質キナーゼｐ１９０、ｐ２１０のＡｂｌキナーゼドメインにＴ３１５Ｉゲートキーパー変異体を有するｂｃｒ−Ａｂｌ融合タンパク質キナーゼ、ｐ１９０のＡｂｌキナーゼドメインにＴ３１５Ｉゲートキーパー変異体を有するｂｃｒ−Ａｂｌ融合タンパク質キナーゼ、及び前記のキナーゼ類のいずれかのその他のｂｃｒ−Ａｂｌ多形体、Ｆｌｔ−３キナーゼ、ＶＥＧＦＲ−２キナーゼ変異体、ｃ−Ｍｅｔ、ＰＤＧＦＫ−αキナーゼ、ＰＤＧＦＲ−βキナーゼ、ＨＥＲ−１、ＨＥＲ−２、ＨＥＲ−３、ＨＥＲ−４、ＦＧＦＲ、ｃ−Ｋｉｔ、これらの発癌遺伝子型、これらの異常融合タンパク質及びこれらのいずれかの多形体のキナーゼ活性によって少なくとも部分的に介在される哺乳動物の疾患の治療に使用される化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物を、製薬学的に許容し得る担体と共に含有し、場合により補助剤、賦形剤、希釈剤、及び安定剤を含む群から選択される添加剤を含有していてもよい医薬組成物。
【請求項１７】
前記化合物が経口、非経口、吸入、吸入法、及び皮下からなる群から選択される方法で投与される、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
癌、過剰増殖性疾患、代謝性疾患、神経変性疾患、又は血管新生に特徴がある疾患、例えば固体腫瘍、黒色腫、グリア芽細胞腫、卵巣癌、膵癌、前立腺癌、肺癌、乳癌、腎臓癌、肝臓癌、子宮頸癌、原発性腫瘍部位の転移、骨髄増殖性疾患、慢性骨髄性白血病、白血病、乳頭状甲状腺癌、非小細胞肺癌、中皮腫、好酸球増加症候群、消化管間質腫瘍、結腸癌、失明に至る過剰増殖に特徴がある眼疾患、例えば網膜症、糖尿病性網膜症、加齢関連黄斑変性症及び好酸球増加症候群、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肥満細胞症、肥満細胞白血病、又はｃ−Ｋｉｔキナーゼ、その発癌遺伝子型、その異常融合タンパク質及びその多形体によって引き起こされる疾患を治療するために使用される薬剤の製造における請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１９】
式Ｉｄ
【化１１】
2010524970.tif 000011
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
式Ｉｅ
【化１２】
2010524970.tif 000012
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項２１】
１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソオキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素とその互変異性体と薬学的に許容される塩と、からなる化合物。
【請求項２２】
１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素とその互変異性体と薬学的に許容される塩と、からなる化合物。