【手続補正書】
【提出日】平成23年6月3日(2011.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離形または塩形の、式(Ｑ)：
【化１】
2010529132.tif 000001
[式中、
Ａ１は、−Ｃ(Ｒ７)−または−Ｎ−であり；
Ａ２およびＡ３は、独立して、−Ｃ−または−Ｎ−であって、少なくとも１個のＡ２およびＡ３がＮでなければならず；Ａ２が−Ｃ−であるとき、それは、所望によりＲ８で置換されており；
Ｗは、−Ｏ−または−Ｎ(Ｃ０−６アルキル)−であり；
Ｙは、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＣＯＮＨ−、または−ＮＨＣＨ２−であり；
Ｄは、５または６員のアリール、少なくとも１個のＮ、Ｓ、またはＯ環原子を有するか、またはオキソ(Ｃ＝Ｏ)部分を形成する１個のＣ環原子を有する、ヘテロアリールまたはヘテロ環であり；
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；これらは、所望により、アリールまたはヘテロアリールのオルト位以外の位置で、１〜６個のハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、またはトリフルオロメチル置換基で置換されており；アリールまたはヘテロアリールのオルト位は、置換されておらず；
Ｒ２は、Ｃ０−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(Ｃ１−４アルキル)−、ヘテロシクリル(Ｃ０−４アルキル)−、または−Ｃ０−６アルキル−Ｎ(Ｃ０−６アルキル)(Ｃ０−６アルキル)であり、所望によりＣ１−６アルキルで置換されており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシル、およびハロＣ１−４アルキルから独立して選択される。]
の化合物。
【請求項２】
式(Ｑ)の化合物が、遊離形または塩形の
【化２】
2010529132.tif 000002
である、請求項１に記載された化合物。
【請求項３】
式(Ｑ)の化合物が、遊離形または塩形の
【化３】
2010529132.tif 000003
である、請求項１に記載された化合物。
【請求項４】
式(Ｑ)の化合物が、遊離形または塩形の
【化４】
2010529132.tif 000004
である、請求項１に記載された化合物。
【請求項５】
式(Ｑ)の化合物が、遊離形または塩形の
【化５】
2010529132.tif 000005
である、請求項１に記載された化合物。
【請求項６】
式(Ｑ)の化合物が、遊離形または塩形の
【化６】
2010529132.tif 000006
である、請求項１に記載された化合物。
【請求項７】
式(Ｑ)の化合物が、遊離形または塩形の
【化７】
2010529132.tif 000007
である、請求項１に記載された化合物。
【請求項８】
式(Ｑ)の化合物が、遊離形または塩形の
【化８】
2010529132.tif 000008
である、請求項１に記載された化合物。
【請求項９】
遊離形または塩形の式(Ｉ)：
【化９】
2010529132.tif 000009
[式中、
Ａ１は、ＣＨまたはＮであり；
Ａ２およびＡ３は、独立して、ＣＨまたはＮであって、少なくとも１個のＡ２およびＡ３がＮでなければならず；Ａ２がＣであるとき、それは、所望によりハロ、メチル、メトキシ、またはトリフルオロメチルで置換されており；
Ｗは、−Ｏ−または−Ｎ(Ｃ０−６アルキル)−であり；
Ｙは、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＣＯＮＨ−、または−ＮＨＣＨ２−であり；
Ｄは、５または６員のアリール、少なくとも１個のＮ、Ｓ、またはＯ環原子を有するか、またはオキソ(Ｃ＝Ｏ)部分を形成する１個のＣ環原子を有するヘテロアリールまたはヘテロ環であり；
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；これらは、所望により、アリールまたはヘテロアリールのオルト位以外の位置で、１〜６個のハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、またはトリフルオロメチル置換基で置換されており；アリールまたはヘテロアリールのオルト位は、置換されておらず；
Ｒ２は、Ｃ０−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(Ｃ１−４アルキル)−、ヘテロシクリル(Ｃ０−４アルキル)−、または−Ｃ０−６アルキル−Ｎ(Ｃ０−６アルキル)(Ｃ０−６アルキル)であり、これらは、所望によりＣ１−６アルキルで置換されている。]
の化合物。
【請求項１０】
薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせた、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物を含む医薬組成物。
【請求項１１】
医薬として使用するための、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物。
【請求項１２】
アルツハイマー病、進行性核上性麻痺、ダウン症、記憶および認識障害、認知症、アミロイド神経障害、脳炎、神経および脳の外傷、血管性アミロイド症、アミロイド症を伴う脳出血、パーキンソン病、ハンチントン病、またはプリオン病の処置に使用する医薬の製造における、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物の使用。
【請求項１３】
該使用が、アルツハイマー病の処置のための使用である、請求項１２に記載された使用。
【請求項１４】
星状細胞腫、髄芽腫、乏突起神経膠腫、神経膠芽腫、神経膠腫、上衣腫、髄膜腫、肉腫、胚細胞性腫瘍、松果体腫、頭蓋咽頭腫、または下垂体腺腫の処置に使用する医薬の製造における、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物の使用。
【請求項１５】
異常な蛋白質凝集体の蓄積によって特徴付けられる疾患の処置、制御および管理に使用するための、有効量の、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
脳中の異常な蛋白質凝集体の蓄積によって特徴付けられる疾患の処置、制御および管理に使用するための、有効量の、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物を含む医薬組成物。
【請求項１７】
アルツハイマー病、進行性核上性麻痺、ダウン症、記憶および認識障害、認知症、アミロイド神経障害、脳炎、神経および脳の外傷、血管性アミロイド症、アミロイド症を伴う脳出血、パーキンソン病、ハンチントン病、プリオン病の処置、制御および管理に使用するための、有効量の、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物を含む医薬組成物。
【請求項１８】
タウ蛋白質またはアミロイド蛋白質の異常な発現または蓄積に関連した血管障害、神経学的障害または神経変性障害の処置、制御および管理に使用するための、有効量の、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物を含む医薬組成物。
【請求項１９】
アミロイド・プラークの異常な蛋白質凝集体、神経原繊維濃縮体またはタウ蛋白質もしくはアミロイド蛋白質の沈殿物の処置、制御および管理に使用するための、有効量の遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物を含む医薬組成物。
【請求項２０】
過剰増殖性疾患の処置に使用するための、薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせた、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物を含む医薬組成物。
【請求項２１】
脳または中枢神経系の癌の処置に使用するための、薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせた、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物を含む医薬組成物。
【請求項２２】
星状細胞腫、髄芽腫、乏突起神経膠腫、神経膠芽腫、神経膠腫、上衣腫、髄膜腫、肉腫、胚細胞性腫瘍、松果体腫、頭蓋咽頭腫、または下垂体腺腫の処置に使用するための、薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせた、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物を含む医薬組成物。
【請求項２３】
異常な蛋白質凝集体の蓄積によって特徴付けられる１種以上の疾患を処置する、制御する、および管理する方法であって、それを必要とする患者に、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９の何れか１項に記載された化合物を投与することを含む方法。
【請求項２４】
該疾患が、アルツハイマー病、進行性核上性麻痺、ダウン症、記憶および認識障害、認知症、アミロイド神経障害、脳炎、神経および脳の外傷、血管性アミロイド症、アミロイド症を伴う脳出血、パーキンソン病、ハンチントン病、およびプリオン病からなる群から選択される、請求項２３に記載された方法。
【請求項２５】
該疾患または障害がアルツハイマー病である、請求項２３または２４に記載された方法。
【請求項２６】
１種以上の過剰増殖性疾患を処置する方法であって、それを必要とする患者に、遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項１−９に記載された化合物を投与することを含む方法。
【請求項２７】
該疾患が、星状細胞腫、髄芽腫、乏突起神経膠腫、神経膠芽腫、神経膠腫、上衣腫、髄膜腫、肉腫、胚細胞性腫瘍、松果体腫、頭蓋咽頭腫、および下垂体腺腫からなる群から選択される、請求項２６に記載された方法。