【手続補正書】
【提出日】平成23年7月1日(2011.7.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩を含み、当該塩が：
式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩＩ、及び式ＩＶ：
2010532383.tif 000001
からなる群から選択されるＫＡＴＰチャネル開口薬のアニオンであって、式Ｉ及びＩＩにおいて：
Ｒ１が水素、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ１が置換型のＣ１ないしＣ６アルキル又は置換型のシクロアルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ２ａが水素であり；
Ｒ２ｂが水素であり；
Ｘが１、２、又は３原子の鎖であり、各原子が炭素、硫黄、及び窒素から独立して選択され、各原子がハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、Ｃ１ないしＣ６アルコキシ、シクロアルキル、置換型のシクロアルキル、又は置換型のＣ１ないしＣ６アルコキシで任意に置換されるが、前記鎖の原子が、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルコキシ、又は置換型のシクロアルキルで置換されている場合に置換基がアミノ基を含まず；
環Ｂが飽和型、一価不飽和型、多価不飽和型、又は芳香族であり；
式ＩＩＩ及びＩＶにおいて：
Ｒ１が水素、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ１が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ２ａが水素であり；
Ｒ２ｂが水素であり；
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ３が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ４が水素、ハロゲン、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ４が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まない；
アニオンと；
アルカリ金属と；
第三級アミンの官能基を有するアンモニウムを含む化合物と；
からなる群から選択されるカチオンと；
を含む製剤からなる群から選択されることを特徴とする、
（ａ）肥満体の被験者の血中総コレステロールレベルを低下させ；及び／又は
（ｂ）肥満体又は健常体の被験者の血中ＨＤＬコレステロールレベルを上昇させる；
ための医薬組成物の製造のための製剤の使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用において、前記被験者が脂質異常症又は非アルコール性脂肪性肝炎に罹患していることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項３】
請求項１に記載の使用において、前記被験者が脂質異常症及び／又は膵炎の危険があることを特徴とする使用。
【請求項４】
請求項１に記載の使用において、前記被験者が肥満であることを特徴とする使用。
【請求項５】
請求項１に記載の使用において、前記製剤が２４時間あたり１回投与されるか、あるいは前記製剤が２４時間あたり２回投与されることを特徴とする使用。
【請求項６】
請求項１ないし５のいずれか１項に記載の使用において、前記ＫＡＴＰチャネル開口薬がジアゾキシドコリンであることを特徴とする使用。
【請求項７】
請求項１ないし６のいずれか１項に記載の使用において：
前記製剤が、式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩＩ及び式ＩＶからなる群から選択されるＫＡＴＰチャネル開口薬の塩以外の薬剤を更に含み、当該ＫＡＴＰチャネル開口薬の塩以外の薬剤が被験者の血中総コレステロールレベルを低下させること、及び／又は被験者の血中ＨＤＬコレステロールレベルを上昇させることに有効であるか；
あるいは、
前記被験者が、式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩＩ及び式ＩＶからなる群から選択される、ＫＡＴＰチャネル開口薬の塩以外の薬剤を同時投与され、前記ＫＡＴＰチャネル開口薬の塩以外の薬剤が被験者の血中総コレステロールレベルを低下させること、及び／又は被験者の血中ＨＤＬコレステロールレベルを上昇させることに有効である；
ことを特徴とする使用。
【請求項８】
請求項１に記載の使用において、前記製剤がＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤を更に含み、当該ＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤が好適にはスタチンであることを特徴とする使用。
【請求項９】
請求項１に記載の使用において：
前記製剤がフィブラートを更に含むか；
前記製剤が甲状腺受容体活性剤を更に含むか；
前記製剤がＭＴＰ阻害剤を更に含むか；あるいは
前記製剤がスクアレンシンターゼ阻害剤を更に含む；
ことを特徴とする使用。
【請求項１０】
塩を含み、当該塩が：
式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩＩ、及び式ＩＶ：
2010532383.tif 000002
からなる群から選択されるＫＡＴＰチャネル開口薬のアニオンであって、式Ｉ及びＩＩにおいて：
Ｒ１が水素、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ１が置換型のＣ１ないしＣ６アルキル又は置換型のシクロアルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ２ａが水素であり；
Ｒ２ｂが水素であり；
Ｘが１、２、又は３原子の鎖であり、各原子が炭素、硫黄、及び窒素から独立して選択され、各原子がハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、Ｃ１ないしＣ６アルコキシ、シクロアルキル、置換型のシクロアルキル、又は置換型のＣ１ないしＣ６アルコキシで任意に置換されるが、前記鎖の原子が、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルコキシ、又は置換型のシクロアルキルで置換されている場合に置換基がアミノ基を含まず；
環Ｂが飽和型、一価不飽和型、多価不飽和型、又は芳香族であり；
式ＩＩＩ及びＩＶにおいて：
Ｒ１が水素、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ１が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ２ａが水素であり；
Ｒ２ｂが水素であり；
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ３が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ４が水素、ハロゲン、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ４が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まない；
アニオンと；
アルカリ金属と；
第三級アミンの官能基を有するアンモニウムを含む化合物と；
からなる群から選択されるカチオンと；
を含む製剤からなる群から選択されることを特徴とする、
１型糖尿病に罹患している被験者において：
（ａ）インスリン投与量を低減するか；あるいは
（ｂ）残存インスリン分泌の喪失を遅らせる；
ための医薬組成物の製造のための製剤の使用。
【請求項１１】
塩を含み、当該塩が：
式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩＩ、及び式ＩＶ：
2010532383.tif 000003
からなる群から選択されるＫＡＴＰチャネル開口薬のアニオンであって、式Ｉ及びＩＩにおいて：
Ｒ１が水素、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ１が置換型のＣ１ないしＣ６アルキル又は置換型のシクロアルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ２ａが水素であり；
Ｒ２ｂが水素であり；
Ｘが１、２、又は３原子の鎖であり、各原子が炭素、硫黄、及び窒素から独立して選択され、各原子がハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、Ｃ１ないしＣ６アルコキシ、シクロアルキル、置換型のシクロアルキル、又は置換型のＣ１ないしＣ６アルコキシで任意に置換されるが、前記鎖の原子が、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルコキシ、又は置換型のシクロアルキルで置換されている場合に置換基がアミノ基を含まず；
環Ｂが飽和型、一価不飽和型、多価不飽和型、又は芳香族であり；
式ＩＩＩ及びＩＶにおいて：
Ｒ１が水素、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ１が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ２ａが水素であり；
Ｒ２ｂが水素であり；
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ３が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ４が水素、ハロゲン、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ４が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まない；
アニオンと；
アルカリ金属と；
第三級アミンの官能基を有するアンモニウムを含む化合物と；
からなる群から選択されるカチオンと；
を含む製剤からなる群から選択され、インスリン分泌を刺激するか、あるいは短時間作用型抗糖尿病薬である抗糖尿病薬との同時投与によって２型糖尿病に罹患している被験者を治療するための医薬組成物の製造のための製剤の使用であって、
前記短時間作用型抗糖尿病薬がアカルボース、ミグリトール、レパグリニド、ナテグリニド、又はロシグリタゾンではない場合に前記短時間作用型抗糖尿病薬が投与後３０分ないし３時間の最大効果と５時間未満の循環半減期とを有することを特徴とする使用。
【請求項１２】
塩を含み、当該塩が：
式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩＩ、及び式ＩＶ：
2010532383.tif 000004
からなる群から選択されるＫＡＴＰチャネル開口薬のアニオンであって、式Ｉ及びＩＩにおいて：
Ｒ１が水素、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ１が置換型のＣ１ないしＣ６アルキル又は置換型のシクロアルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ２ａが水素であり；
Ｒ２ｂが水素であり；
Ｘが１、２、又は３原子の鎖であり、各原子が炭素、硫黄、及び窒素から独立して選択され、各原子がハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、Ｃ１ないしＣ６アルコキシ、シクロアルキル、置換型のシクロアルキル、又は置換型のＣ１ないしＣ６アルコキシで任意に置換されるが、前記鎖の原子が、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルコキシ、又は置換型のシクロアルキルで置換されている場合に置換基がアミノ基を含まず；
環Ｂが飽和型、一価不飽和型、多価不飽和型、又は芳香族であり；
式ＩＩＩ及びＩＶにおいて：
Ｒ１が水素、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ１が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ２ａが水素であり；
Ｒ２ｂが水素であり；
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ３が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ４が水素、ハロゲン、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ４が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まない；
アニオンと；
アルカリ金属と；
第三級アミンの官能基を有するアンモニウムを含む化合物と；
からなる群から選択されるカチオンと；
を含む製剤からなる群から選択されることを特徴とする、前記製剤及びアンドロゲン阻害剤の同時投与によって多嚢胞性卵巣症候群に罹患している被験者を治療するための医薬組成物の製造のための製剤の使用。
【請求項１３】
塩を含み、当該塩が：
式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩＩ、及び式ＩＶ：
2010532383.tif 000005
からなる群から選択されるＫＡＴＰチャネル開口薬のアニオンであって、式Ｉ及びＩＩにおいて：
Ｒ１が水素、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ１が置換型のＣ１ないしＣ６アルキル又は置換型のシクロアルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ２ａが水素であり；
Ｒ２ｂが水素であり；
Ｘが１、２、又は３原子の鎖であり、各原子が炭素、硫黄、及び窒素から独立して選択され、各原子がハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、Ｃ１ないしＣ６アルコキシ、シクロアルキル、置換型のシクロアルキル、又は置換型のＣ１ないしＣ６アルコキシで任意に置換されるが、前記鎖の原子が、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルコキシ、又は置換型のシクロアルキルで置換されている場合に置換基がアミノ基を含まず；
環Ｂが飽和型、一価不飽和型、多価不飽和型、又は芳香族であり；
式ＩＩＩ及びＩＶにおいて：
Ｒ１が水素、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ１が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ２ａが水素であり；
Ｒ２ｂが水素であり；
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ３が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ４が水素、ハロゲン、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ４が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まない；
アニオンと；
アルカリ金属と；
第三級アミンの官能基を有するアンモニウムを含む化合物と；
からなる群から選択されるカチオンと；
を含む製剤からなる群から選択され、総ての製剤が治療上有効な量のアンドロゲン阻害剤を更に含むことを特徴とする、多嚢胞性卵巣症候群に罹患している被験者を治療するための医薬組成物の製造のための製剤の使用。
【請求項１４】
ｉ）塩を含み、当該塩が：
式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩＩ、及び式ＩＶ：
2010532383.tif 000006
からなる群から選択されるＫＡＴＰチャネル開口薬のアニオンであって、式Ｉ及びＩＩにおいて：
Ｒ１が水素、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ１が置換型のＣ１ないしＣ６アルキル又は置換型のシクロアルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ２ａが水素であり；
Ｒ２ｂが水素であり；
Ｘが１、２、又は３原子の鎖であり、各原子が炭素、硫黄、及び窒素から独立して選択され、各原子がハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、Ｃ１ないしＣ６アルコキシ、シクロアルキル、置換型のシクロアルキル、又は置換型のＣ１ないしＣ６アルコキシで任意に置換されるが、前記鎖の原子が、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルコキシ、又は置換型のシクロアルキルで置換されている場合に置換基がアミノ基を含まず；
環Ｂが飽和型、一価不飽和型、多価不飽和型、又は芳香族であり；
式ＩＩＩ及びＩＶにおいて：
Ｒ１が水素、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、及びシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ１が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ２ａが水素であり；
Ｒ２ｂが水素であり；
Ｒ３が水素、ハロゲン、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ３が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まず；
Ｒ４が水素、ハロゲン、Ｃ１ないしＣ６アルキル、置換型のＣ１ないしＣ６アルキル、シクロアルキル、及び置換型のシクロアルキルからなる群から選択されるが、Ｒ４が置換型のＣ１ないしＣ６アルキルである場合に置換基がアミノ基を含まない；
アニオンと；
アルカリ金属と；
第三級アミンの官能基を有するアンモニウムを含む化合物と；
からなる群から選択されるカチオンと；
を含む製剤；および
ｉｉ）７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジンを含む製剤；
からなる群から選択されることを特徴とする、低血糖に関連した自律神経障害に罹患している被験者を治療するための医薬組成物の製造のための製剤の使用。