【手続補正書】
【提出日】平成22年11月22日(2010.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含むラノステロールデメチラーゼ阻害剤であり、以下の（ａ）〜（ｐ）及び薬学的に許容されるそれらの塩からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化１】
2010510248.tif 000001
;
［式中、
ｈａｌ１及びｈａｌ２は、それぞれ独立にハロゲンであり；
Ｘ１は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ１は、Ｈ、アルキル、分岐状アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、又は
【化２】
2010510248.tif 000002
;
（式中、
Ｒ１は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ２は、アルキル又は−ＣＲ３Ｒ４であり、
ここで、Ｒ３は、Ｈ又はアルキルであり；Ｒ４は、Ｈ、アルキル、−ＯＨ及び−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５からなる群から選択され；ここで、Ｒ５は、−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ（ＣＨ２−フェニル）−ＮＨ２；−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２；−ＣＨ（ＣＨ２（ＣＨ３）２）−ＮＨ２；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）−ＮＨ２からなる群から選択される）
からなる群から選択される構造を有する部分からなる群から選択される］
（ｂ）
【化３】
2010510248.tif 000003
［式中、
ｍは、１〜５の整数であり；
ｐは、１〜４の整数であり；
Ｒ６は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣＦ３；−Ｓ−ＣＦ３；−ＣＦ３；−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＦ３；−ＣＦ３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；及びそれらの組合せからなる群から選択される］
（ｃ）
【化４】
2010510248.tif 000004
［式中、
ｐは、０〜２の整数であり；
Ａ２は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ８は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、−Ｏ−ＣＦ３；及び−ＣＦ３からなる群から選択される］
（ｄ）
【化５】
2010510248.tif 000005
［式中、
Ｒ１０は、ハロゲン、４−フルオロフェニルピペラジニル、３，４−メチレンジオキシ、３−メトキシプロピルアミノ、４−ベンジルオキシカルボニルアミノ、４−ＮＯ２−フェニル−ピペラジニル、及び４−メトキシイミノからなる群から選択される］
（ｅ）
【化６】
2010510248.tif 000006
［式中、
Ｘ２は、Ｏ又はＳであり；
点線は、結合が存在するか存在しないことを示し；
Ａｒは、−フェニル−Ｓ−フェニル；ハロ−又はジハロフェニル；ハロチエニル；ハロフェノキシメチル；及びハロ−３−ベンゾチエニルからなる群から選択される］
（ｆ）
【化７】
2010510248.tif 000007
［式中、
Ｒ１１は、Ｈ又はＰ（＝Ｏ）Ｏ２であり；
Ｒ１２は、Ｈ及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３は、
【化８】
2010510248.tif 000008
からなる群から選択される窒素含有複素環又は窒素含有縮合複素環である］
（ｇ）
【化９】
2010510248.tif 000009
［式中、
Ｒ１３は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｘ３は、−Ｓ−（ＣＨ２）ｑ−又は−ＮＲ１６−Ｃ（＝Ｏ）−であり、ここで、ｑは、１〜８の整数であり、Ｒ１６は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ１５は、
【化１０】
2010510248.tif 000010
からなる群から選択される］
（ｈ）
【化１１】
2010510248.tif 000011
［式中、
ｔは、１〜２の整数であり；
Ｒ１７は、Ｈ又はハロゲンであり；
それぞれのＲ１８は、ハロゲンである］
（ｉ）
【化１２】
2010510248.tif 000012
［式中、
ｕは、１〜３の整数であり；
Ｒ１９は、Ｈ又はＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ２０は、Ｈ又はアルキルである］
（ｊ）
【化１３】
2010510248.tif 000013
［式中、
ｔは、１〜２の整数であり；
それぞれのＲ２１は、ハロゲンである］
（ｋ）
【化１４】
2010510248.tif 000014
;
［式中、
ｔは、１〜２の整数であり；
それぞれのＲ２２は、独立にハロゲンであり；
Ｒ２３は、
【化１５】
2010510248.tif 000015
からなる群から選択される］
（ｌ）
【化１６】
2010510248.tif 000016
（ｍ）
【化１７】
2010510248.tif 000017
（ｎ）
【化１８】
2010510248.tif 000018
（ｏ）
【化１９】
2010510248.tif 000019
（ｐ）
【化２０】
2010510248.tif 000020
［式中、
ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ここで、ｎは、０〜１の整数であり；
但し、金属結合部分は、
【化２１】
2010510248.tif 000021
（式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではなく、
ｈａｌ、ｈａｌ１、ｈａｌ２、ｈａｌ３、及びｈａｌ４は、それぞれ独立にハロゲンである］。
【請求項２】
図１６に示すラノステロールデメチラーゼ阻害剤の群から選択される、請求項１に記載のラノステロールデメチラーゼ阻害剤。
【請求項３】
【化２２】
2010510248.tif 000022
からなる群から選択される、請求項１に記載のラノステロールデメチラーゼ阻害剤。
【請求項４】
以下の式を有する、請求項３に記載のラノステロールデメチラーゼ阻害剤
【化２３】
2010510248.tif 000023
［式中、ＭＢＭは、３−チエニル、４−イミダゾリル、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−（１，２，３−トリアゾリル）、１−テトラゾリル、３−ピリジル、４−ピリジル、４−ピリミジニル、３−フラニル、１−イミダゾリル、３−ピロリル、５−チアゾリル、５−オキサゾリル、４−チアゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソチアゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−テトラゾリル、２−クロロ−３−ピリジル、２−ピラジニル、４−チオモルホリニル、３−シアノ−４−ピロリル、５−メルカプト−１−（１，２，４−トリアゾリル）、６−ピリド−２−オン−イル、５−ピリミジニル、５−ピラジン−２−オン−イル、３−ピリダジニル、及び３−キノリニルからなる群から選択される］。
【請求項５】
以下の式を有する、請求項３に記載のラノステロールデメチラーゼ阻害剤
【化２４】
2010510248.tif 000024
;
［式中、ＭＢＭは、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＣＨ３、Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、２−メルカプト−１−イミダゾリル、４−チオモルホリニル、２−アミノ−５−チエニル、２−アミノ−５−ピリジル、４−アミノ−１−イミダゾリル、及び２−アミノ−１−イミダゾリルからなる群から選択される］。
【請求項６】
【化２５】
2010510248.tif 000025
である、請求項４に記載のラノステロールデメチラーゼ阻害剤。
【請求項７】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含む５−リポキシゲナーゼ阻害剤であり、以下の（ａ）〜（ｅ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化２６】
2010510248.tif 000026
;
［式中、Ｒ２４及びＲ２５は、−ＯＨ及びＬｎ−ＭＢＭからなる群からそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｌｎは、連結基であり、ｎは、０〜１の整数であり、ＭＢＭは、金属結合部分であり、但し、Ｒ２５及びＲ２５の少なくとも１つはＬｎ−ＭＢＭである］
（ｂ）
【化２７】
2010510248.tif 000027
（ｃ）
【化２８】
2010510248.tif 000028
（ｄ）
【化２９】
2010510248.tif 000029
（ｅ）
【化３０】
2010510248.tif 000030
;
［式中、
ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカー（ここで、ｎは、０〜１の整数である）であり；
但し、金属結合部分は、
【化３１】
2010510248.tif 000031
（式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項８】
図１７に示す５−リポキシゲナーゼ阻害剤の群から選択される、請求項７に記載の５−リポキシゲナーゼ阻害剤。
【請求項９】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含むアロマターゼ阻害剤であり、以下の（ａ）〜（ｅ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化３２】
2010510248.tif 000032
;
［式中、
Ｒ２６及びＲ２７は、−ＯＨ、＝Ｏ、及びＬｎ−ＭＢＭ、及びそれらの組合せからなる群からそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｌｎは、連結基であり、ここで、ｎは、０〜１の整数であり、ＭＢＭは、金属結合部分であり、但し、Ｒ２６及びＲ２７の少なくとも１つは、Ｌｎ−ＭＢＭであり；
Ｒ２８は、Ｈ又は＝Ｏであり；
点線は、結合が存在するか存在しないことを示している］
（ｂ）
【化３３】
2010510248.tif 000033
;
［式中、
Ｒ２９は、アルキルであり；
Ｘ４は、ＣＨ又はＮである］
（ｃ）
【化３４】
2010510248.tif 000034
;
（ｄ）
【化３５】
2010510248.tif 000035
;
（ｅ）
【化３６】
2010510248.tif 000036
;
［式中、
ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ここで、ｎは、０〜１の整数であり；
但し、金属結合部分は、
【化３７】
2010510248.tif 000037
（式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項１０】
図１８に示すアロマターゼ阻害剤の群から選択される、請求項９に記載のアロマターゼ阻害剤。
【請求項１１】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含むシクロオキシゲナーゼ阻害剤であり、以下の（ａ）〜（ｇ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化３８】
2010510248.tif 000038
;
［式中、
Ｒ３０は、アルキルであり；
Ｘ５は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ３は、
【化３９】
2010510248.tif 000039
からなる群から選択される］
（ｂ）
【化４０】
2010510248.tif 000040
;
［式中、
Ｒ３１及びＲ３２は、Ｈ又は−ＣＨ２−Ｌｎ−ＭＢＭであり、但し、Ｒ３１及びＲ３２の少なくとも１つは、−ＣＨ２−Ｌｎ−ＭＢＭである］
（ｃ）
【化４１】
2010510248.tif 000041
;
［式中、Ｒ３３及びＲ３４は、ｈａｌ、−ＣＨ２−Ｌｎ−ＭＢＭ、及び
【化４２】
2010510248.tif 000042
からなる群から選択され、但し、Ｒ３３及びＲ３４の少なくとも１つは、−ＣＨ２−Ｌｎ−ＭＢＭである］
（ｄ）
【化４３】
2010510248.tif 000043
;
［式中、Ｒ３５及びＲ３６は、Ｈ、−ＣＨ２−（フェニル）ｍ−Ｌｎ−ＭＢＭからなる群から選択され、ここで、ｍ及びｎは、０〜１の整数であり；但し、Ｒ３６及びＲ３６の少なくとも１つは、−ＣＨ２−（フェニル）ｍ−Ｌｎ−ＭＢＭである］
（ｅ）
【化４４】
2010510248.tif 000044
;
［式中、
Ｒ３７は、アルキルであり；
Ｒ３８は、−（ＣＨ２）ｙ−ＣＨ−（Ｒ３９）−ＣＨ２−（Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ））ｚ−Ｌｎ−ＭＢＭであり；
ここで、
ｎ、ｙ、及びｚは、それぞれ独立に０〜１の整数であり；
Ｒ３９は、直鎖状又は分岐状アルキルである］
（ｆ）
【化４５】
2010510248.tif 000045
;
［式中、
Ｒ４０は、Ｈ又は−ＣＨ２−Ｌｎ−ＭＢＭであり；
Ｒ４１は、ＣＨ３又は−ＣＨ２−Ｌｎ−ＭＢＭであり、但し、Ｒ４０及びＲ４１の少なくとも１つは、−ＣＨ２−Ｌｎ−ＭＢＭである］
（ｇ）
【化４６】
2010510248.tif 000046
［式中、
ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ここで、ｎは、０〜１の整数であり；
但し、金属結合部分は、
【化４７】
2010510248.tif 000047
（式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項１２】
図１９に示すシクロオキシゲナーゼ阻害剤の群から選択される、請求項１１に記載のシクロオキシゲナーゼ阻害剤。
【請求項１３】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含むヘムオキシゲナーゼ阻害剤であり、以下の（ａ）及び（ｂ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化４８】
2010510248.tif 000048
;
［式中、
Ｒ４２は、Ｈ又は−ＮＨ２であり；
Ｒ４３は、Ｈ又はハロゲンである］
（ｂ）
【化４９】
2010510248.tif 000049
;
［式中、
ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ここで、ｎは、０〜１の整数であり；
但し、金属結合部分は、
【化５０】
2010510248.tif 000050
（式中、Ｒは、金属結合部分が、リンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項１４】
図２０に示すヘムオキシゲナーゼ阻害剤の群から選択される、請求項１１に記載のヘムオキシゲナーゼ阻害剤。
【請求項１５】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含むキサンチンオキシダーゼ阻害剤であり、以下の（ａ）〜（ｄ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化５１】
2010510248.tif 000051
;
（ｂ）
【化５２】
2010510248.tif 000052
;
［式中、Ｒ４５及びＲ４６の少なくとも１つは、−Ｌｎ−ＭＢＭである］
（ｃ）
【化５３】
2010510248.tif 000053
;
［式中、Ｒ４６は、Ｈ又はアルキルである］
（ｄ）
【化５４】
2010510248.tif 000054
;
［式中、Ｒ４７、Ｒ４８、及びＲ４９の少なくとも１つは、−Ｌｎ−ＭＢＭであり；  ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ｎは、０〜１の整数であり；
但し、金属結合部分は、
【化５５】
2010510248.tif 000055
（式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項１６】
図２１に示すキサンチンオキシダーゼ阻害剤の群から選択される、請求項１５に記載のキサンチンオキシダーゼ阻害剤。
【請求項１７】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含む１７α−ヒドロキシラーゼ阻害剤であり、以下の（ａ）〜（ｉ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化５６】
2010510248.tif 000056
;
［式中、
Ｒ５０は、（＝Ｏ）及び−ＯＲ５１からなる群から選択され、ここで、Ｒ５１は、アルキルである］
（ｂ）
【化５７】
2010510248.tif 000057
［式中、
Ｒ５２及びそれぞれのＲ５３は、独立にＨ及びアルキルであり；
Ｒ５４は、Ｈ又はＯＨである］
（ｃ）
【化５８】
2010510248.tif 000058
;
［式中、
ＭＢＭは、環状炭化水素に縮合することがあり；
Ｒ５５＝Ｈ、ハロゲン、アルキル、ＣＯＮＨＲ５７であり、ここで、Ｒ５７は、アルキルであり；
Ｒ５６は、Ｈ又はＯＨである］
（ｄ）
【化５９】
2010510248.tif 000059
;
［式中、
ＭＢＭは、環状炭化水素に縮合することがあり；
Ｒ５８＝Ｈ、ハロゲン、アルキル、ＣＯＮＨＲ６０であり、ここで、Ｒ６０は、アルキルであり；
Ｒ５９は、Ｈ又はＯＨである］
（ｅ）
【化６０】
2010510248.tif 000060
;
［式中、
Ｒ６１及びＲ６２は、それぞれ独立に、−Ｌｎ−ＭＢＭ、又は非置換フェニル、又はハロゲン、アルキル若しくはアルコキシルで置換されたフェニルである］
【化６１】
2010510248.tif 000061
［式中、Ｒ６３及びＲ６４は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、及びアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される］
（ｆ）
【化６２】
2010510248.tif 000062
;
［式中、Ｒ６５は、Ｈ又はハロゲンである］
（ｇ）
【化６３】
2010510248.tif 000063
;
（ｈ）
【化６４】
2010510248.tif 000064
;
［式中、
Ｒ６６は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ６７は、Ｈ又はＯＨである］
（ｉ）
【化６５】
2010510248.tif 000065
;
［式中、
Ｒ６８は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６９及びＲ７０は、Ｈ又はアルキルである］
［式中、ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ｎは、０〜１の整数であり；
但し、金属結合部分は、
【化６６】
2010510248.tif 000066
（式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項１８】
阻害剤が、図２２に示す１７α−ヒドロキシラーゼ阻害剤の群から選択される、請求項１７に記載の１７α−ヒドロキシラーゼ阻害剤。
【請求項１９】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含むアルドステロン合成酵素阻害剤であり、以下の（ａ）〜（ｌ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化６７】
2010510248.tif 000067
［式中、
ｎ１は、０〜２の整数であり；
ｔは、０〜２の整数であり；
Ｒ７１は、Ｈ、シアノ、ハロゲン、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｒ７２は、Ｈ、シアノ、ハロゲン、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｒ７３は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、及びＣＦ３からなる群から選択される］
（ｂ）
【化６８】
2010510248.tif 000068
;
［式中、
Ｒ７４は、シアノ、ハロゲン、及びアルキルからなる群から選択され；点線は、結合が存在するか存在しなくてよいことを示している］
（ｃ）
【化６９】
2010510248.tif 000069
;
［式中、
Ｒ７５及びＲ７６は、それぞれ独立にＨ又はアルキルであり；
Ｒ７７は、Ｈ、シアノ、ハロゲン、及びアルキルからなる群から選択される］
（ｄ）
【化７０】
2010510248.tif 000070
;
［式中、
ｎ１は、０〜１の整数であり；
Ｘ６は、Ｏ又はＮＲであり、ここで、Ｒは、Ｈ、アルキル、アシル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｚ１は、Ｏ、ＮＲ、及び−ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｘ７は、Ｏ又は−ＣＨ２−である］
（ｅ）
【化７１】
2010510248.tif 000071
;
［式中、
ｎ１は、０〜１の整数であり；
Ｒ７９は、シアノ、ハロゲン、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｘ８は、Ｏ又はＮＲ８０であり、ここで、Ｒ８０は、Ｈ、アルキル、アシル、及びアリールからなる群から選択される］
（ｆ）
【化７２】
2010510248.tif 000072
;
［式中、
ｎ１は、０〜１の整数であり；
Ｒ８１は、シアノ、ハロゲン、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｘ９は、Ｏ又はＮＲ８２であり、ここで、Ｒ８２は、Ｈ、アルキル、アシル、及びアリールからなる群から選択される］
（ｇ）
【化７３】
2010510248.tif 000073
;
［ｎ１は、０〜１の整数であり；
Ｘ１０は、Ｏ又はＮＲ８３であり、ここで、Ｒ８３は、Ｈ、アルキル、アシル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｚ２は、Ｏ、ＮＲ８４、−ＣＨ２−からなる群から選択され、ここで、Ｒ８４は、Ｈ、アルキル、アシル、及びアリールからなる群から選択される］
（ｈ）
【化７４】
2010510248.tif 000074
;
［式中、
Ｒ８５及びＲ８６は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、シアノ、アルキル、及びアルコキシルであり；
Ｒ８７は、ＯＲ８８、ＮＲ８９Ｒ９０からなる群から選択され、ここで、Ｒ８８、Ｒ８９、及びＲ９０は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群からそれぞれ独立に選択される］
（ｉ）
【化７５】
2010510248.tif 000075
;
［式中、
Ｒ９１及びＲ９２は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシル、及びアリールからなる群からそれぞれ独立に選択され；
Ｚ３は、Ｏ又は−ＣＨ２−である］
（ｊ）
【化７６】
2010510248.tif 000076
;
［式中、
Ｘ１１は、Ｏ、Ｓ、及びＮＨからなる群から選択され；
Ｒ９３は、Ｈ、シアノ、ハロゲン、アルキル、及びアリールからなる群から選択される］
（ｋ）
【化７７】
2010510248.tif 000077
;
［式中、
Ｒ９４及びＲ９５は、それぞれ独立に、Ｈ若しくはアルキルであり；
Ｒ９６は、Ｈ、シアノ、ハロゲン、及びアルキルからなる群から選択され；又は
Ｒ９６は、縮合芳香族環構造の一部である］
（ｌ）
【化７８】
2010510248.tif 000078
［式中、Ｘ１２は、Ｏ又はＳであり；
Ｒ９７は、アルキルである］
［式中、ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ここで、ｎは、０〜１の整数であり；
但し、金属結合部分は、
【化７９】
2010510248.tif 000079
（式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項２０】
図２３に示すアルドステロン阻害剤の群から選択される、請求項１９に記載のアルドステロン阻害剤。
【請求項２１】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含むレチノイン酸ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２６）阻害剤であり、以下の（ａ）〜（ｆ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化８０】
2010510248.tif 000080
;
［式中、Ｒ９８は、Ｈ又はアルキルである］
（ｂ）
【化８１】
2010510248.tif 000081
;
［式中、
Ｒ９９＝Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ１００及びＲ１０１は、Ｈ、アルキル、及びシクロアルキルからなる群からそれぞれ選択される］
（ｃ）
【化８２】
2010510248.tif 000082
;
［式中、
Ｒ１０２は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ１０３及びＲ１０４は、それぞれ独立にＨ、アルキル、シクロアルキルである］
（ｄ）
【化８３】
2010510248.tif 000083
;
（ｅ）
【化８４】
2010510248.tif 000084
;
［式中、Ｒ１０５は、Ｈ又はアルキルである］
（ｆ）
【化８５】
2010510248.tif 000085
;
［式中、Ｒ１０６は、Ｈ又はアルキルである］
［式中、ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ここで、ｎは、０〜１の整数であり；
但し、金属結合部分は、
【化８６】
2010510248.tif 000086
（式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項２２】
図２４に示すレチノイン酸ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２６）阻害剤の群から選択される、請求項２１に記載のレチノイン酸ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２６）阻害剤。
【請求項２３】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含むアルコール脱水素酵素阻害剤であり、以下の（ａ）及び（ｂ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化８７】
2010510248.tif 000087
;
［式中、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒ１０９、及びＲ１１０は、それぞれ独立にＨ又はアルキルである］
（ｂ）
【化８８】
2010510248.tif 000088
;
［式中、Ｒ１１１は、アルキルである］
［式中、ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ここで、ｎは、０〜１の整数であり；
但し、金属結合部分は、
【化８９】
2010510248.tif 000089
（式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項２４】
図２５に示すアルコール脱水素酵素阻害剤の群から選択される、請求項２３に記載のアルコール脱水素酵素阻害剤。
【請求項２５】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含む１−デオキシ−ｄ−キシルロース−５−リン酸レダクトイソメラーゼ阻害剤であり、以下の（ａ）及び（ｂ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化９０】
2010510248.tif 000090
［式中、ｎ１は、１〜２の整数である］
（ｂ）
【化９１】
2010510248.tif 000091
;
［式中、ｎ１は、１〜２の整数である］
［式中、
ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ここで、ｎは、０〜１の整数であり；
但し、金属結合部分は、
【化９２】
2010510248.tif 000092
（式中、
Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項２６】
図２６に示すデオキシキシルロースリン酸レダクトイソメラーゼ阻害剤の群から選択される、請求項２５に記載のデオキシキシルロースリン酸レダクトイソメラーゼ阻害剤。
【請求項２７】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含むインドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ阻害剤であり、以下の（ａ）及び（ｂ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化９３】
2010510248.tif 000093
［式中、
Ｒ１１４は、Ｈ、アルキル、ＣＯ−アルキル、及びＣＯ−アリールからなる群から選択され；
Ｒ１１２及びＲ１１３は、Ｈ、アルキル、ハロゲン、及びアルコキシからなる群からそれぞれ選択され；
Ａｒは、置換フェニル又はヘテロアリールである］
（ｂ）
【化９４】
2010510248.tif 000094
［式中、Ｒ１１５及びＲ１１６は、Ｈ、アルキル、ＣＯ−アルキル、及びＣＯ−アリール；及び
【化９５】
2010510248.tif 000095
;
からなる群からそれぞれ独立に選択される］
［式中、
ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ｎは、０〜１の整数であり；
Ｒ１１７及びＲ１１８は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）−アリールからなる群から独立に選択され；
但し、金属結合部分は、
【化９６】
2010510248.tif 000096
（式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項２８】
図２７に示すインドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ阻害剤の群から選択される、請求項２７に記載のインドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ阻害剤。
【請求項２９】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含む酸化窒素合成酵素阻害剤であり、以下の（ａ）及び（ｂ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化９７】
2010510248.tif 000097
［式中、
ｎ１は、０〜１の整数であり；
Ｒ１１９及びＲ１２１は、Ｈ、アシル、及びアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
Ｒ１２０及びＲ１２２は、それぞれ独立にＨ又はアルキルである］
（ｂ）
【化９８】
2010510248.tif 000098
［式中、
Ｒ１２３は、Ｈ、アシル、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２４は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｚ４及びＺ５は、それぞれ独立にＯであるか又は存在しない］
［式中、
ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ｎは、０〜１の整数であり；
但し、金属結合部分は、
【化９９】
2010510248.tif 000099
（式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項３０】
図２８に示す酸化窒素合成酵素阻害剤の群から選択される、請求項２９に記載の酸化窒素合成酵素阻害剤。
【請求項３１】
ターゲティング部分、金属結合部分、及び任意選択でリンカーを含む血管接着タンパク質−１阻害剤であり、以下の（ａ）〜（ｄ）からなる群から選択される式を有する金属酸化還元酵素阻害剤
（ａ）
【化１００】
2010510248.tif 000100
;
［式中、
Ｒ１２５は、Ｈ、アシル、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２６は、Ｈ、アルキル、及びアミノアルキルからなる群から選択される］
（ｂ）
【化１０１】
2010510248.tif 000101
;
［式中、
Ｒ１２７は、Ｈ、ハロゲン、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２８は、Ｈ、アルキル、アシル、及びアラリルからなる群から選択される］
（ｃ）
【化１０２】
2010510248.tif 000102
;
［式中、
Ｒ１２９は、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｘ１３は、Ｎ又はＣＨであり；
Ａｒは、置換フェニルである］
（ｄ）
【化１０３】
2010510248.tif 000103
;
［式中、
ｎ１は、０〜２の整数であり；
Ｒ１３０は、Ｈ又はＣＯＮＨＲ１３２であり；
Ｒ１３１は、Ｈ、ＣＯＮＨＲ１３３ＣＯアルキル、及びＣＯ２アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３２及びＲ１３３は、Ｈ、アルキル、及びアラルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される］
［式中、
ＭＢＭは、金属結合部分であり；
Ｌｎは、リンカーであり、ここで、ｎは、０〜１の整数であり；
但し、金属結合部分は、
【化１０４】
2010510248.tif 000104
（式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である）
からなる群から選択される金属結合部分ではない］。
【請求項３２】
図２９に示す血管接着タンパク質−１阻害剤の群から選択される、請求項３１に記載の血管接着タンパク質−１阻害剤。
【請求項３３】
金属結合部分が、スルホニル部分、カルボニル部分、ボロン酸又はボロン酸エステル部分、硫黄含有部分、窒素含有部分、リン含有部分、１個のヘテロ原子を有する５員芳香族複素環、２個のヘテロ原子を有する５員芳香族環、３個のヘテロ原子を有する５員芳香族複素環、４又は５個のヘテロ原子を有する５員芳香族複素環、１個のヘテロ原子を有する５員飽和又は部分不飽和ヘテロアルキル環、２個のヘテロ原子を有する５員飽和又は部分不飽和ヘテロアルキル環、６員芳香族環、１個のヘテロ原子を有する６員芳香族複素環、２個のヘテロ原子を有する６員芳香族環、３又は４個のヘテロ原子を有する６員芳香族複素環、１個のヘテロ原子を有する６員不飽和又は部分飽和ヘテロアルキル環、及び２個のヘテロ原子を有する６員不飽和又は部分飽和ヘテロアルキル環からなる群から選択され；
但し、金属結合部分が、
【化１０５】
2010510248.tif 000105
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎを介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である］
からなる群から選択される金属結合部分ではない、請求項１〜３２のいずれかに記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項３４】
スルホニル部分が、以下の一般式を有する、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤
【化１０６】
2010510248.tif 000106
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｒ１３４は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨＮＨ２、−ＮＨＯＨ、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＨＮ（ＣＨ３）２、−ＮＨＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ≡Ｎ、−ＣＨ２Ｃ≡Ｎ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ≡Ｎ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝ＮＯＨ）−ＮＨ２、−ＮＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
【化１０７】
2010510248.tif 000107
からなる群から選択され；ここで、Ｘ１４は、ＮＨ、Ｏ、又はＳである］。
【請求項３５】
カルボニル部分が、以下の一般式を有する、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤
【化１０８】
2010510248.tif 000108
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｒ２４は、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＮＨＮＨ２、−Ｎ（ＯＨ）ＮＨ２、−ＮＨＯＨ、−ＮＣＨ３ＯＨ、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＣＨ３ＯＣＨ３、−ＮＨＮＨＣＨ３、−ＮＨＮＨＯＨ、−ＮＨＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＣ≡Ｎ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＮＨＣＨ２Ｃ≡Ｎ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝ＮＯＨ）−ＮＨ２、−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、
【化１０９】
2010510248.tif 000109
からなる群から選択され；ここで、Ｘ１５は、ＮＨ、Ｓ、若しくはＯであり；又はＲ１３５は、
【化１１０】
2010510248.tif 000110
からなる群から選択される］。
【請求項３６】
ボロン酸又はボロン酸エステル部分が、
【化１１１】
2010510248.tif 000111
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である］
からなる群から選択される、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項３７】
硫黄含有部分が、Ｒ−ＳＨ、Ｒ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ２、
【化１１２】
2010510248.tif 000112
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位である］
からなる群から選択される、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項３８】
窒素含有部分が、以下の式を有する、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤
【化１１３】
2010510248.tif 000113
［式中、Ｒは、金属結合部分がリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｒ１３６は、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＯＨ、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−Ｒ１３８（ここで、Ｒ１３８は、Ｈ又はアルキルである）、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ１３９（ここで、Ｒ１３９は、Ｈ又はアルキルである）からなる群から選択され；Ｒ１３７は、−Ｈ、−ＯＨ、及び−ＯＣＨ３からなる群から選択され；但し、Ｒ１３７が、ＯＨである場合、Ｒ１３６は、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２若しくは−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３ではなく；又は、Ｒ１３７及びＲ１３６は、一緒になって
【化１１４】
2010510248.tif 000114
;
を形成し；ここで、Ｘ１６は、Ｓ又はＯであり；点線は、結合が存在するか又は存在しなくてよいことを示す］。
【請求項３９】
リン含有部分が、以下の式を有する、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤
Ｒ−Ｒ１４０−Ｐ（＝Ｘ１７）（ＯＨ）（Ｒ１４１）
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｘ１７は、Ｏ又はＳであり；Ｒ１４０は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、及び−ＮＨ−からなる群から選択され；Ｒ１４１は、−ＯＨ及び−ＯＣＨ３からなる群から選択される］。
【請求項４０】
１個のヘテロ原子を有する５員芳香族複素環が、以下の式を有する、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤
【化１１５】
2010510248.tif 000115
,
［式中、Ｘ１８は、ＮＨ、Ｏ、及びＳからなる群から選択され；Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｒｘは、水素、アルキル、アルコール、芳香族、アミノ、アミド、カルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、エーテル、エステル、アルデヒド、スルホニル、ケイ素部分、ハロゲン、硫黄含有部分、リン含有部分、及びエチレングリコールからなる群から選択される］。
【請求項４１】
２個のヘテロ原子を有する５員芳香族環が、
【化１１６】
2010510248.tif 000116
［式中、Ｘ１９は、Ｏ又はＳであり；Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｒｘは、水素、アルキル、アルコール、芳香族、アミノ、アミド、カルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、エーテル、エステル、アルデヒド、スルホニル、ケイ素部分、ハロゲン、硫黄含有部分、リン含有部分、及びエチレングリコールからなる群から選択され；但し、金属結合部分は、
【化１１７】
2010510248.tif 000117
ではない］
からなる群から選択される、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項４２】
３個のヘテロ原子を有する５員芳香族複素環が、
【化１１８】
2010510248.tif 000118
［式中、Ｘ２０及びＸ２２は、ＮＨ、Ｏ、及びＳからなる群からそれぞれ独立に選択され；Ｘ２１及びＸ２３は、それぞれ独立にＯ又はＳであり；Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｒｘは、水素、アルキル、アルコール、芳香族、アミノ、アミド、カルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、エーテル、エステル、アルデヒド、スルホニル、ケイ素部分、ハロゲン、硫黄含有部分、リン含有部分、及びエチレングリコールからなる群から選択され；Ｒ１４２は、Ｈ又はアルキルであり；但し、金属結合部分は、
【化１１９】
2010510248.tif 000119
ではない］
からなる群から選択される、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項４３】
４又は５個のヘテロ原子を有する５員芳香族複素環が、
【化１２０】
2010510248.tif 000120
［式中、Ｘ２４は、ＮＨ、Ｏ、及びＳからなる群から選択され；Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｒｘは、水素、アルキル、アルコール、芳香族、アミノ、アミド、カルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、エーテル、エステル、アルデヒド、スルホニル、ケイ素部分、ハロゲン、硫黄含有部分、リン含有部分、及びエチレングリコールからなる群から選択される］
からなる群から選択される、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項４４】
１個のヘテロ原子を有する５員飽和又は部分不飽和ヘテロアルキル環が、
【化１２１】
2010510248.tif 000121
［式中、Ｘ２５は、ＮＨ、ＮＯＨ、Ｏ、及びＳからなる群から選択され；それぞれのＺは、Ｏ、Ｓ、及びＮＲ１４３（ここで、Ｒ１４３は、Ｈ又はアルキルである）からなる群から独立に選択され；Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｒ１４３は、Ｈ及びＯＨからなる群から選択され；ここで、点線は、結合が存在して又は存在しなくてよいことを示す］
からなる群から選択される、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項４５】
２個のヘテロ原子を有する５員飽和又は部分不飽和ヘテロアルキル環が、
【化１２２】
2010510248.tif 000122
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｘ２６、Ｘ２７、及びＸ２９は、ＮＨ、Ｏ、及びＳからなる群からそれぞれ独立に選択され；Ｘ２は、Ｏ又はＳであり；それぞれのＺは、Ｏ、Ｓ、及びＮＲ１４４（ここで、ＮＲ１４４は、Ｈ又はアルキルである）からなる群から独立に選択される］
からなる群から選択される、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項４６】
６員芳香族環が、以下の式を有する、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤
【化１２３】
2010510248.tif 000123
;
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；それぞれのＲｘは、水素、アルキル、アルコール、芳香族、アミノ、アミド、カルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、エーテル、エステル、アルデヒド、スルホニル、ケイ素部分、ハロゲン、硫黄含有部分、リン含有部分、及びエチレングリコールからなる群から選択される］。
【請求項４７】
１個のヘテロ原子を有する６員芳香族複素環が、以下の式を有する、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤
【化１２４】
2010510248.tif 000124
;
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｒｘは、水素、アルキル、アルコール、芳香族、アミノ、アミド、カルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、エーテル、エステル、アルデヒド、スルホニル、ケイ素部分、ハロゲン、硫黄含有部分、リン含有部分、及びエチレングリコールからなる群から選択される］。
【請求項４８】
２個のヘテロ原子を有する６員芳香族環が、
【化１２５】
2010510248.tif 000125
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｒｘは、水素、アルキル、アルコール、芳香族、アミノ、アミド、カルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、エーテル、エステル、アルデヒド、スルホニル、ケイ素部分、ハロゲン、硫黄含有部分、リン含有部分、及びエチレングリコールからなる群から選択される］
からなる群から選択される、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項４９】
３又は４個のヘテロ原子を有する６員芳香族複素環が、
【化１２６】
2010510248.tif 000126
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｒｘは、水素、アルキル、アルコール、芳香族、アミノ、アミド、カルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、エーテル、エステル、アルデヒド、スルホニル、ケイ素部分、ハロゲン、硫黄含有部分、リン含有部分、及びエチレングリコールからなる群から選択される］
からなる群から選択される、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項５０】
１個のヘテロ原子を有する６員不飽和又は部分飽和ヘテロアルキル環が、
【化１２７】
2010510248.tif 000127
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｚは、Ｏ、Ｓ、及びＮＲ１４５（ここで、Ｒ１４５は、Ｈ又はアルキルである）からなる群から選択される］
からなる群から選択される、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項５１】
２個のヘテロ原子を有する６員不飽和又は部分飽和ヘテロアルキル環が、
【化１２８】
2010510248.tif 000128
［式中、Ｒは、金属結合部分が任意選択でリンカーＬｎ（ここで、ｎは、０又は１であってよい）を介してターゲティング部分に結合することができる結合部位であり；Ｘ３０は、ＮＲ１４６（ここで、Ｒ１４６は、Ｈ又はアルキルである）からなる群から選択され；それぞれのＺは、Ｏ、Ｓ、及びＮＲ１４７（ここで、Ｒ１４７は、Ｈ又はアルキルである）からなる群から独立に選択される］
からなる群から選択される、請求項３３に記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項５２】
リンカーが、存在しても存在しなくてよく、存在する場合には、アルキレン、置換アルキレン、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロアルキレン、及びヘテロアリーレンからなる群から選択され、存在しない場合には、直接結合で表される、請求項１〜３２のいずれかに記載の金属酸化還元酵素阻害剤。
【請求項５３】
金属酸化還元酵素の阻害剤をスクリーニングする方法であって、
ａ）
ｉ）ターゲティング部分；
ii）金属結合部分；及び
iii）任意選択でリンカー
を含む候補阻害剤を提供すること；
ｂ）候補阻害剤を金属酸化還元酵素と接触させること；並びに
ｃ）金属酸化還元酵素の活性を決定すること
を含む方法。
【請求項５４】
ターゲティング部分がラノステロールを含む、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
ラノステロールがラノステロール誘導体である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
ターゲティング部分がタンパク質を含む、請求項５３に記載の方法。
【請求項５７】
タンパク質がペプチドである、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
金属結合部分が鉄の金属結合部分である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５９】
金属結合部分が、請求項３３〜５１のいずれかに記載の金属結合部分からなる群から選択される、請求項５３に記載の方法。
【請求項６０】
金属酸化還元酵素がラノステロールデメチラーゼである、請求項５３に記載の方法。
【請求項６１】
ラノステロールデメチラーゼが哺乳類のラノステロールデメチラーゼである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
ラノステロールデメチラーゼがヒトのラノステロールデメチラーゼである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６３】
ラノステロールデメチラーゼが酵母のラノステロールデメチラーゼである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６４】
ラノステロールデメチラーゼが変異ラノステロールデメチラーゼである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６５】
複数の異なる候補阻害剤を金属酸化還元酵素と接触させる、請求項５３に記載の方法。
【請求項６６】
ターゲティング部分がラノステロール又はその誘導体であり、金属酸化還元酵素がラノステロールデメチラーゼ又はその変異体であり、活性の決定がラノステロールデメチラーゼ酵素の基質を測定することによって行われる、請求項５３に記載の方法。
【請求項６７】
基質がラノステロールである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
ラノステロールがラノステロール誘導体である、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
活性の決定が、少なくとも１つのステップによる基質の加水分解から得られる生成物を測定することによって行われる、請求項６６に記載の方法。
【請求項７０】
生成物が１４−脱メチル化代謝物である、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
１４−脱メチル化代謝物が１４−脱メチル化代謝物誘導体である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
活性の決定が、複数のステップによる基質の脱メチル化から得られる生成物を測定することによって行われる、請求項６６に記載の方法。
【請求項７３】
生成物が１４−脱メチル化代謝物誘導体である、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
薬剤担体と、請求項１〜５２のいずれかに記載の組成物又はそのプロドラッグ若しくは塩とを含む薬剤組成物。
【請求項７５】
金属酸化還元酵素に関連する障害を治療するための薬剤組成物であって、前記障害が、５−リポキシゲナーゼ、１７−αヒドロキシラーゼ、アルコール脱水素酵素、アルドステロン合成酵素、アロマターゼ、シクロオキシゲナーゼ、ヘムオキシゲナーゼ、インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ、ラノステロールデメチラーゼ、酸化窒素合成酵素、レチノイン酸ヒドロキシラーゼ、血管接着タンパク質−１、及びキサンチン酸化酵素に関連する障害から選択される、請求項７４に記載の薬剤組成物。
【請求項７６】
金属酸化還元酵素を請求項１〜５２のいずれかに記載の阻害剤と接触させることを含む、金属酸化還元酵素を阻害する方法。
【請求項７７】
金属酸化還元酵素が、５−リポキシゲナーゼ、１７−αヒドロキシラーゼ、アルコール脱水素酵素、アルドステロン合成酵素、アロマターゼ、シクロオキシゲナーゼ、ヘムオキシゲナーゼ、インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ、ラノステロールデメチラーゼ、酸化窒素合成酵素、レチノイン酸ヒドロキシラーゼ、血管接着タンパク質−１、及びキサンチン酸化酵素からなる群から選択される、請求項７６に記載の方法。