【手続補正書】
【提出日】平成23年8月19日(2011.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、及びその立体異性体、同位体変種及び互変異性体：
【化１】
2010536825.tif 000001
(式中、
R1はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキルから選択され；
R2及びR4は、同一又は異なってもよく、それぞれ独立にH、アルキル及びハロから選択され；
R3は、ハロ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール及び置換ヘテロアリールから選択され；
R5は、H、ハロ、アルキル、アリール及び置換アリールから選択され；
各Rx及びRyは、同一又は異なってもよく、それぞれ独立にH及びアルキルから選択され；かつ
aは0、1又は2から選択される。)。
【請求項２】
式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩：
【化２】
2010536825.tif 000002
(式中:
R1は、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C6-C10アリール、置換C6-C10アリール、5-10員ヘテロアリール、置換5-10員ヘテロアリール、4-10員シクロヘテロアルキル及び置換4-10員シクロヘテロアルキルから選択され；
R2及びR4は、同一又は異なってもよく、それぞれ独立にH、C1-C6アルキル及びハロから選択され；
R3は、ハロ、C6-C10アリール、置換C6-C10アリール、5-10員ヘテロアリール及び置換5-10員ヘテロアリールから選択され；
R5は、H、ハロ、C1-C6アルキル、C6-C10アリール及び置換C6-C10アリールから選択され；
各Rx及びRyは、同一又は異なってもよく、それぞれ独立にH及びC1-C6アルキルから選択され；かつ
aは0、1又は2から選択される。)。
【請求項３】
下記式(IIA)-(IIC)のいずれか一つである、請求項１又は２記載の化合物：
【化３】
2010536825.tif 000003
(式中:
Rx、Ry、R2、R4、R5及びaは、上記請求項１又は2において定義されたものであり；
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され、
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、C1-C6アルキル-OH、NHSO2R9、COR8、NHCOR8及びNR9R10から選択され；
R8は、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル及びNR9R10から選択され；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H、C1-C6アルキル及び置換C1-C6アルキルから選択され；かつ
b及びcは、0、1、2又は3から各々選択される。)。
【請求項４】
下記式(IIIA)-(IIIC)のいずれか一つである請求項１又は２記載の化合物：
【化４】
2010536825.tif 000004
(式中:
R2、R4及びR5は、上記の請求項１又は２において定義されたものであり；
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、COR8、NHCOR8及びNR9R10から選択され；
R8は、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル及びNR9R10から選択され；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキルから選択され；かつ
b及びcは、0、1、2又は3から選択される。)。
【請求項５】
各R6は、同一又は異なってもよく、ハロ、OH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシ、CN、C1-C6アルキル-OH、SO2R8、CO2R8、COR8及びNHSO2R8から選択され；かつ
各R7は、同一又は異なってもよく、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択される、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
下記式(VA)-(VB)のいずれか一つである、請求項１又は２記載の化合物：
【化５】
2010536825.tif 000005
(式中:
R2、R4、R5及びR6aは、請求項１又は２において定義されたものであり；
R7aは、H、OH、OCH3、ハロゲン、NH2、CH2-OH及びNHCOR8から選択され；
各R7bは、OH、ハロ、CN、NO2、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、置換C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、アルキル-OH、NHSO2R9、NHCOR8及びNR9R10から選択され；
R8は、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル及びNR9R10から選択され；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキルから選択され；かつ
c1は、0又は1である。）。
【請求項７】
R6aがSO2R8であり、R8がC1-C6アルキル又はNR9R10である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
R6aがSO2R8であり、R8がNR9R10であり、R9及びR10がそれぞれ独立にH及びC1-C6アルキルから選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
R6aがSO2R8であり、R8がC1-C6アルキルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
R7aがH、OH、NH2及びOMeから選択される、請求項６〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
R7bがOH、ハロ、NO2、NH2、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル-OH、NHSO2R9及びNHCOR8から選択される、請求項６〜１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
下記式(VIA)又は(VIB)である、請求項６記載の化合物：
【化６】
2010536825.tif 000006
(式中:
R2、R4、R5は、請求項１又は２において定義されたものであり；
R6aは、H、SO2R8、NHSO2R8、CO2H及びCH2OHから選択され；
R8は、H、アルキル及びNR9R10から選択され；
R9及びR10は、同一又は異なってもよく、H及びアルキルから選択され；
R7bは、H、OH、ハロゲン、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CH3、CH2-OH、CH3、-NHSO2R8、及び-COR8から選択され；かつ
R7aは、H、OH、OCH3、ハロゲン、及びNH2、-CH2-OH、及び-NHCOR8から選択される。）。
【請求項１３】
R6aがSO2R8であり、R8がNR9R10であり、R9及びR10がそれぞれ独立にH及びC1-C6アルキルから選択される、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
下記式(VIIA)-(VIIB)である、請求項１２記載の化合物：
【化７】
2010536825.tif 000007
(式中、
R2、R4及びR5は、上記請求項１において定義されたものであり、
R9及びR10は同一又は異なってもよく、H及びC1-C6アルキルから選択され；
R7bは、H、OH、ハロゲン、OCH3、CF3、OCF3、NO2及びCH3から選択され；かつ
R7aは、H、OH、OCH3、ハロゲン及びNH2から選択される。）。
【請求項１５】
R2、R4及びR5がH、Me及びEtから選択される、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
ウイルス感染の予防及び/又は治療に用いられる、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
前記ウイルス感染がフラビウイルス又はピコルナウイルス由来である、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
前記ウイルス感染がHCV、HRV、Sb及び/又はCVBである、請求項１７記載の化合物。
【請求項２０】
前記ウイルス感染がC型肝炎ウイルス感染である、請求項１７記載の化合物。