【手続補正書】
【提出日】平成22年4月9日(2010.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2009537559.tif 000001
の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩であって、式中、
ｎは１または２であり；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは０または１であり；
ｔは０または１であり；
Ｒ１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２もしくは３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ３およびＲ４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり；
Ｒ５は水素または１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ａは、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルであるか、あるいは、
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換の、または１もしくは２個の環炭素が独立にメチルもしくはエチルによって一置換されているシクロアルキルであるか、あるいは、
Ｎ、ＳおよびＯから選択された１または２個の環ヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロ芳香族環であって、環炭素により式Ｉの化合物の残部と共有結合しているヘテロ芳香族環である、
化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ｎが１であり、ｑが０であり、ｔが０であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ５が水素、メチルまたはエチルであり、ｍが０、２または４であり、
Ａが、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ａが２，６−ジメチルフェニルである、請求項２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ４が、お互いに同一であり、それぞれメチルまたはエチルである、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項５】
前記化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−ジメトキシブタン酸である、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項６】
前記化合物が、２−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−２，２−ジメトキシ酢酸である、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルである、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項８】
前記化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ブタン酸である、請求項７に記載の化合物または塩。
【請求項９】
前記化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキサン−２−イル）ブタン酸である、請求項７に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
インスリン抵抗性症候群、Ｉ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病を含む糖尿病、ならびに多嚢胞性卵巣症候群からなる群から選択された病気を処置するため、または糖尿病に関連する、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、肥満、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、腎症、神経障害、網膜症、足の潰瘍形成もしくは白内障を処置するためかまたはこれらを発症する可能性を減少させるため、または高脂血症、悪液質および肥満からなる群から選択される病気を処置するための医薬品の製造における生物学的に活性な薬剤の使用であって、
該薬剤が式
【化２】
2009537559.tif 000002
の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩であり、式中、
ｎは１または２であり；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは０または１であり；
ｔは０または１であり；
Ｒ１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または、１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２もしくは３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ３およびＲ４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり；
Ｒ５は水素または１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ａは、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルであるか、あるいは、
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換の、または１もしくは２個の環炭素が独立にメチルもしくはエチルによって一置換されているシクロアルキルであるか、あるいは、
Ｎ、ＳおよびＯから選択された１または２個の環へテロ原子を有する５員または６員のヘテロ芳香族環であって、環炭素により式Ｉの化合物の残部と共有結合しているヘテロ芳香族環である、使用。
【請求項１１】
ｎが１であり、ｑが０であり、ｔが０であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ５が水素、メチルまたはエチルであり、ｍが０、２または４であり、
Ａが、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルである、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
Ａが２，６−ジメチルフェニルである、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
Ｒ３およびＲ４が、お互いに同一であり、それぞれメチルまたはエチルである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−ジメトキシブタン酸である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
前記化合物が２−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−２，２−ジメトキシ酢酸である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１６】
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１７】
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ブタン酸である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキサン−２−イル）ブタン酸である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１９】
前記医薬品が経口投与のために配合される、請求項１０〜１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症からなる群から選択される病気の哺乳類被験体を処置するための組成物であって、ある量の生物学的に活性な薬剤を含み、該薬剤が式
【化３】
2009537559.tif 000003
の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩であり、式中、
ｎは１または２であり；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは０または１であり；
ｔは０または１であり；
Ｒ１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または、１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２もしくは３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ３およびＲ４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり；
Ｒ５は水素または１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ａは非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルであるか、あるいは、
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換の、または１もしくは２個の環炭素が独立にメチルもしくはエチルによって一置換されているシクロアルキルであるか、あるいは、
Ｎ、ＳおよびＯから選択された１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、環炭素により式Ｉの化合物の残部と共有結合しているヘテロ芳香族環である、組成物。
【請求項２１】
ｎが１であり、ｑが０であり、ｔが０であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ５が水素、メチルまたはエチルであり、ｍが０、２または４であり、
Ａが、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
Ａが２，６−ジメチルフェニルである、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
Ｒ３およびＲ４が、お互いに同一であり、それぞれメチルまたはエチルである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−ジメトキシブタン酸である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記化合物が２−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−２，２−ジメトキシ酢酸である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２７】
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ブタン酸である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキサン−２−イル）ブタン酸である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２９】
前記被験体がヒトである、請求項２０〜２８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３０】
１日あたり１ミリグラム〜４００ミリグラムの量で前記薬剤を経口投与することを特徴とする、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記病気がインスリン抵抗性症候群またはＩＩ型糖尿病である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記処置が糖尿病の症状を減らすか、または糖尿病の症状の発症の可能性を減らすことであって、該症状が、糖尿病に関連する、アテローム性動脈硬化症、肥満、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、腎症、神経障害、網膜症、足の潰瘍形成および白内障からなる群から選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項３３】
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症からなる群から選択される病気の処置に使用するための医薬組成物であって、経口投与に適合し、薬学的に許容可能な担体および１ミリグラムから４００ミリグラムの生物学的に活性な薬剤を含む、医薬組成物であって、該薬剤が式
【化４】
2009537559.tif 000004
の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩であり、式中、
ｎは１または２であり；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは０または１であり；
ｔは０または１であり；
Ｒ１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または、１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２もしくは３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ３およびＲ４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり；
Ｒ５は水素または１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ａは、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルであるか、あるいは、
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換の、または１もしくは２個の環炭素が独立にメチルまたはエチルによって一置換されているシクロアルキルであるか、あるいは、
Ｎ、ＳおよびＯから選択された１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員ヘテロ芳香族環であって、環炭素により式Ｉの化合物の残部と共有結合しているヘテロ芳香族環である、医薬組成物。
【請求項３４】
ｎが１であり、ｑが０であり、ｔが０であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ５が水素、メチルまたはエチルであり、ｍが０、２または４であり、
Ａが、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルである、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
Ａが２，６−ジメチルフェニルである、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
Ｒ３およびＲ４が、お互いに同一であり、それぞれメチルまたはエチルである、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−ジメトキシブタン酸である、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記化合物が２−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−２，２−ジメトキシ酢酸である、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルである、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ブタン酸である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキサン−２−イル）ブタン酸である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
経口剤形である、請求項３３〜４１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
本発明の生物学的に活性な薬剤は、以下に記載の１つ以上の生物学的活性アッセイにおいて活性を有すると考えられ、これは、ヒト糖尿病およびインスリン抵抗性症候群の動物モデルにより確立される。それゆえ、このような薬剤は、糖尿病およびインスリン抵抗性症候群の処置に有用である。
特定の実施形態では、本発明は以下の化合物などを提供する：
（項目１）
式
【化１】
2009537559.tif 000005
の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩であって、式中、
ｎは１または２であり；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは０または１であり；
ｔは０または１であり；
Ｒ１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２もしくは３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ３およびＲ４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり；
Ｒ５は水素または１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ａは、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルであるか、あるいは、
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換の、または１もしくは２個の環炭素が独立にメチルもしくはエチルによって一置換されているシクロアルキルであるか、あるいは、
Ｎ、ＳおよびＯから選択された１または２個の環ヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロ芳香族環であって、環炭素により式Ｉの化合物の残部と共有結合しているヘテロ芳香族環である、
化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
（項目２）
ｎが１であり、ｑが０であり、ｔが０であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ５が水素、メチルまたはエチルであり、ｍが０、２または４であり、
Ａが、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルである、項目１に記載の化合物または塩。
（項目３）
Ａが２，６−ジメチルフェニルである、項目２に記載の化合物または塩。
（項目４）
Ｒ３およびＲ４が、お互いに同一であり、それぞれメチルまたはエチルである、項目３に記載の化合物または塩。
（項目５）
前記化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−ジメトキシブタン酸である、項目４に記載の化合物または塩。
（項目６）
前記化合物が、２−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−２，２−ジメトキシ酢酸である、項目４に記載の化合物または塩。
（項目７）
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルである、項目３に記載の化合物または塩。
（項目８）
前記化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ブタン酸である、項目７に記載の化合物または塩。
（項目９）
前記化合物が、４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキサン−２−イル）ブタン酸である、項目７に記載の化合物または塩。
（項目１０）
インスリン抵抗性症候群、Ｉ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病を含む糖尿病、ならびに多嚢胞性卵巣症候群からなる群から選択された病気を処置するため、または糖尿病に関連する、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、肥満、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、腎症、神経障害、網膜症、足の潰瘍形成もしくは白内障を処置するためかまたはこれらを発症する可能性を減少させるため、または高脂血症、悪液質および肥満からなる群から選択される病気を処置するための医薬品の製造における生物学的に活性な薬剤の使用であって、
該薬剤が式
【化２】
2009537559.tif 000006
の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩であり、式中、
ｎは１または２であり；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは０または１であり；
ｔは０または１であり；
Ｒ１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または、１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２もしくは３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ３およびＲ４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり；
Ｒ５は水素または１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ａは、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルであるか、あるいは、
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換の、または１もしくは２個の環炭素が独立にメチルもしくはエチルによって一置換されているシクロアルキルであるか、あるいは、
Ｎ、ＳおよびＯから選択された１または２個の環へテロ原子を有する５員または６員のヘテロ芳香族環であって、環炭素により式Ｉの化合物の残部と共有結合しているヘテロ芳香族環である、使用。
（項目１１）
ｎが１であり、ｑが０であり、ｔが０であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ５が水素、メチルまたはエチルであり、ｍが０、２または４であり、
Ａが、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルである、項目１０に記載の使用。
（項目１２）
Ａが２，６−ジメチルフェニルである、項目１１に記載の使用。
（項目１３）
Ｒ３およびＲ４が、お互いに同一であり、それぞれメチルまたはエチルである、項目１２に記載の使用。
（項目１４）
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−ジメトキシブタン酸である、項目１３に記載の使用。
（項目１５）
前記化合物が２−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−２，２−ジメトキシ酢酸である、項目１３に記載の使用。
（項目１６）
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルである、項目１２に記載の使用。
（項目１７）
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ブタン酸である、項目１６に記載の使用。
（項目１８）
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキサン−２−イル）ブタン酸である、項目１６に記載の使用。
（項目１９）
前記医薬品が経口投与のために配合される、項目１０〜１８のいずれか１項に記載の使用。
（項目２０）
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症からなる群から選択される病気の哺乳類被験体を処置するための方法であって、該被験体にある量の生物学的に活性な薬剤を投与することを含み、該薬剤が式
【化３】
2009537559.tif 000007
の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩であり、式中、
ｎは１または２であり；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは０または１であり；
ｔは０または１であり；
Ｒ１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または、１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２もしくは３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ３およびＲ４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり；
Ｒ５は水素または１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ａは非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルであるか、あるいは、
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換の、または１もしくは２個の環炭素が独立にメチルもしくはエチルによって一置換されているシクロアルキルであるか、あるいは、
Ｎ、ＳおよびＯから選択された１もしくは２個の環へテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ芳香族環であって、環炭素により式Ｉの化合物の残部と共有結合しているヘテロ芳香族環である、方法。
（項目２１）
ｎが１であり、ｑが０であり、ｔが０であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ５が水素、メチルまたはエチルであり、ｍが０、２または４であり、
Ａが、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルである、項目１に記載の方法。
（項目２２）
Ａが２，６−ジメチルフェニルである、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
Ｒ３およびＲ４が、お互いに同一であり、それぞれメチルまたはエチルである、項目２２に記載の方法。
（項目２４）
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−ジメトキシブタン酸である、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
前記化合物が２−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−２，２−ジメトキシ酢酸である、項目２３に記載の方法。
（項目２６）
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルである、項目２２に記載の方法。
（項目２７）
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ブタン酸である、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキサン−２−イル）ブタン酸である、項目２６に記載の方法。
（項目２９）
前記被験体がヒトである、項目２０〜２８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０）
１日あたり１ミリグラム〜４００ミリグラムの量で前記薬剤を経口投与する、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記病気がインスリン抵抗性症候群またはＩＩ型糖尿病である、項目２０に記載の方法。
（項目３２）
前記処置が糖尿病の症状を減らすか、または糖尿病の症状の発症の可能性を減らすことであって、該症状が、糖尿病に関連する、アテローム性動脈硬化症、肥満、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、腎症、神経障害、網膜症、足の潰瘍形成および白内障からなる群から選択される、項目２０に記載の方法。
（項目３３）
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症からなる群から選択される病気の処置に使用するための医薬組成物であって、経口投与に適合し、薬学的に許容可能な担体および１ミリグラムから４００ミリグラムの生物学的に活性な薬剤を含む、医薬組成物であって、該薬剤が式
【化４】
2009537559.tif 000008
の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩であり、式中、
ｎは１または２であり；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは０または１であり；
ｔは０または１であり；
Ｒ１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または、１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２もしくは３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ３およびＲ４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり；
Ｒ５は水素または１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ａは、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルであるか、あるいは、
３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換の、または１もしくは２個の環炭素が独立にメチルまたはエチルによって一置換されているシクロアルキルであるか、あるいは、
Ｎ、ＳおよびＯから選択された１もしくは２個の環へテロ原子を有する５もしくは６員ヘテロ芳香族環であって、環炭素により式Ｉの化合物の残部と共有結合しているヘテロ芳香族環である、医薬組成物。
（項目３４）
ｎが１であり、ｑが０であり、ｔが０であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ５が水素、メチルまたはエチルであり、ｍが０、２または４であり、
Ａが、非置換の、またはハロ、ヒドロキシ、１もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択した１もしくは２個の基により置換されたフェニルである、項目３３に記載の医薬組成物。
（項目３５）
Ａが２，６−ジメチルフェニルである、項目３４に記載の医薬組成物。
（項目３６）
Ｒ３およびＲ４が、お互いに同一であり、それぞれメチルまたはエチルである、項目３５に記載の医薬組成物。
（項目３７）
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−ジメトキシブタン酸である、項目３６に記載の医薬組成物。
（項目３８）
前記化合物が２−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−２，２−ジメトキシ酢酸である、項目３６に記載の医薬組成物。
（項目３９）
Ｒ３とＲ４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルである、項目３５に記載の医薬組成物。
（項目４０）
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ブタン酸である、項目３９に記載の医薬組成物。
（項目４１）
前記化合物が４−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−４，４−（１，３−ジオキサン−２−イル）ブタン酸である、項目３９に記載の医薬組成物。
（項目４２）
経口剤形である、項目３３〜４１のいずれか１項に記載の医薬組成物。