【手続補正書】
【提出日】平成22年12月2日(2010.12.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2010514768.tif 000001
の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態（式中；
Ryは、任意に置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヒドロキシアルキル、アミノ、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ra、及びRbは、以下の通りに選択され：
i）Ra、及びRbは、それぞれ独立して水素、又は任意に置換されたアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアリールアルキル、アシルオキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、
ii）Ra、及びRbは、これらが置換される窒素原子と共に3〜7員の複素環若しくはヘテロアリール環を形成し；及び、
R1は、抗ウイルス薬のヒドロキシ基からの水素の除去によって誘導できる部分であり、
並びに、式中任意に、Ryがtert-ブチル、又はヒドロキシ-tert-ブチルであるときに、R1は、3'-アジド-2',3'-ジデオキシチミジンではない。）。
【請求項２】
式：
【化２】
2010514768.tif 000002
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態。
【請求項３】
式：
【化３】
2010514768.tif 000003
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態。
【請求項４】
式：
【化４】
2010514768.tif 000004
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態。
【請求項５】
式：
【化５】
2010514768.tif 000005
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態
（式中、R2、及びR3は、それぞれ独立してHであるか、又はR2、及びR3は、アルキル、エステル、又はカルバメート結合によって環状基を形成するように連結される。）。
【請求項６】
式：
【化６】
2010514768.tif 000006
を有する、請求項1記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態
（式中、Rdは、水素、メチル、又はメトキシであり；
それぞれのRLは、独立してH、カルバミル、直鎖、分枝、若しくは環状のアルキル；アシル；CO-アルキル、CO-アリール、CO-アルコキシアルキル、CO-アリールオキシアルキル、CO-置換されたアリール、スルホナートエステル、脂質、アミノ酸；アミノ酸残基；又は炭水化物である。）。
【請求項７】
式：
【化７】
2010514768.tif 000007
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態。
【請求項８】
Ryが置換されたアルキルであり、かつRa及びRbは、独立して水素、アルキル、置換されたアルキル、ベンジル、又は置換されたベンジルである、請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９】
Ryがヒドロキシアルキル、又はアミノアルキルである、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】
Ryが-ORc、-C(Rc)3、又は-NHRcであり、式中それぞれのRcは、独立してアルキル、置換されたアルキル、アリール、又は置換されたアリールであり；かつRa及びRbが独立して水素、アルキル、置換されたアルキル、ベンジル、又は置換されたベンジルである、請求項1〜9のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１１】
Ra及びRbが独立して水素、ベンジル、又は置換されたアルキルである、請求項1〜10のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１２】
Ryがアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択される、請求項1〜11のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１３】
Ryが-C(CH3)2CH2OHである、請求項1〜12のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】
R2、及びR3がそれぞれ水素であり、Raが水素であり、Rbがベンジルであり、かつRyが-C(CH3)2CH2OHである、請求項1〜13のいずれか記載の化合物。
【請求項１５】
R1がリバビリン、ビラミジン、バロピシタビン、PSI-6130、及びMK-0608から選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
R1がレシキモド、又はセルゴシビルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
R1がラミブジン、エンテカビル、テルビブジン、ラシビル、エムトリシタビン、クレブジン、アムドキソビル、バルトルシタビン、テノフォビル、及びアデフォビルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
以下から選択される請求項1記載の化合物：
【化８】
2010514768.tif 000008
。
【請求項１９】
以下の構造を有する請求項1記載の化合物：
【化９】
2010514768.tif 000009
。
【請求項２０】
請求項1、2、3、4、又は5のいずれか1項記載の化合物を含む、フラビウイルス科ウイルス又はB型肝炎ウイルスに感染した宿主の治療のための医薬組成物。
【請求項２１】
前記ウイルスがC型肝炎である、請求項20記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記宿主がヒトである、請求項21記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記化合物が
【化１０】
2010514768.tif 000010
、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体である、請求項21記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体の相当量が、前記宿主の肝臓に向けられるように用いられることを特徴とする、請求項21記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存的翻訳の阻害剤、及びリボザイムからなる群から任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項21記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存的な翻訳の阻害剤、及びリボザイムからなる群から任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項24記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記第2の薬剤が、ペグ化されたインターフェロンα2a、インターフェロンアルファコン-1、天然のインターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンβ-1a、オメガインターフェロン、インターフェロンα、インターフェロンγ、インターフェロンτ、インターフェロンδ、及びインターフェロンγ-1bからなる群から選択される、請求項26記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記宿主がヒトである、請求項24記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体の相当量が、前記宿主の肝臓に向けられるように用いられることを特徴とする、請求項28記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記宿主が、B型肝炎ウイルスに感染したヒトである、請求項20記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記化合物が
【化１１】
2010514768.tif 000011
のものであり、
式中、Ryは、ヒドロキシアルキルであり、及び任意に-C（CH3）2CH2OHであり；
式中、Ra、及びRbは、独立して水素、アルキル、置換されたアルキル、ベンジル、又は置換されたベンジルであり；かつ、
式中任意に、該化合物は、
【化１２】
2010514768.tif 000012
であり、かつ、
任意に、前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩が、インターフェロンα-2b、ペグインターフェロンα-2a、ラミブジン、エンテカビル、テルビブジン、ラシビル、エムトリシタビン、クレブジン、アムドキソビル、バルトルシタビン、テノフォビル、及びアデフォビルから任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項30記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩の相当量が、前記宿主の肝臓に向けられるように用いられることを特徴とする、請求項31記載の医薬組成物。
【請求項３３】
ヌクレオシド若しくはヌクレオシド類似体のホスホラミダート又はホスホノアミダート誘導体、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体を含む、C型肝炎又はB型肝炎感染の治療のための医薬組成物。
【請求項３４】
請求項1、2、3、4、又は5のいずれかの化合物、及び医薬として許容し得る賦形剤、担体、又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項３５】
前記化合物が、
【化１３】
2010514768.tif 000013
又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体である、請求項34記載の組成物。
【請求項３６】
前記化合物が、
【化１４】
2010514768.tif 000014
又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体から選択される、請求項34記載の組成物。
【請求項３７】
前記組成物が経口製剤である、請求項34記載の組成物。
【請求項３８】
前記組成物が経口製剤である、請求項36記載の組成物。
【請求項３９】
フラビウイルス科ウイルス、又はB型肝炎ウイルスに感染した宿主の治療のための医薬を調製するための、請求項1〜19のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項４０】
前記ウイルスがC型肝炎である、請求項39記載の使用。