【手続補正書】
【提出日】平成23年4月6日(2011.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
ｉ）本発明は、第一に、式Ｉの化合物、及び式Ｉの化合物の塩（特に薬学的に許容される塩）に関する。
【化１】
2010523645.tif 000001
式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ又はシアノであり；
Ｙ１及びＹ２はそれぞれＣＨを表し、かつＵ、Ｖ、Ｗ及びＸの１又は２個はＮを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し、若しくはＸについてはＣＲａを表してもよく、ＷについてはＣＲｂを表してもよく、又は
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ１及びＹ２のそれぞれはＣＨを表し、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹ１のそれぞれはＣＨをあらわし、かつＹ２はＮを表し、又は
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ１及びＹ２の１個、若しくは、Ｒ１が水素であることを条件に、２個はＣＲｃを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し；
Ｒａはハロゲンを表し；
Ｒｂはアルコキシ、アルコキシカルボニル又はアルコキシアルコキシを表し；
Ｒｃはそれぞれ独立にヒドロキシ又はアルコキシを表し；
ＡはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＮＨ２）若しくはＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２を表し、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨを表し、かつＤはＣＨ２を表し、又は
ＡはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、Ｎ（Ｒ２）ＣＯ、ＣＯＮＨ若しくはＮ（Ｒ２）ＣＨ２であり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＮ（Ｒ２ａ）ＣＨ２であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）であり、又は
ＡはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）であり、ＢはＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ２ＣＨ２を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２、ＮＲ４ａＣＨ２、ＣＨ２ＮＲ３、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＲ４、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（ＮＨＲ３ａ）ＣＨ２、ＣＯＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＯであり、又はＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＢがＮＲ４ｂＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）であり、又は、
ＡはＣＨ＝ＣＨであり、ＢはＣＨ２ＮＲ５、ＣＯＮＲ６若しくはＣＨ２Ｏであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣ≡Ｃであり、ＢはＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＯであり、又は
ＡはＣＨ２ＣＯであり、ＢはＮＨＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＯＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ２Ｎ（Ｒ７）を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２、ＣＯＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）であり（特にＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＯＣＨ２）、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）若しくはＣＨ（ＮＨ２）であり、又は、
ＡはＣＯＮＨ若しくはＣＨ２Ｏであり、ＢはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡがＮＨＣＨ２を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＯであり、又は、
ＡはＮＨＣＯであり、ＢはＣＨ（Ｒ８）ＮＨ若しくはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は、
ＡはＯＣＨ２であり、ＢはＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり；
Ｒ２は水素又はアルキルであり；
Ｒ２ａは水素又はアルキルであり；
Ｒ３は水素、フェニルアルキル、ＣＯ−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＲ３’，（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＲ３’、アシル若しくはアミノアルキルであるか、又はＲ３は１若しくは２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、ｐは１から４までの整数であり、Ｒ３’は水素若しくはアルキルであり；
Ｒ３ａは水素、アシル又はアルキルスルフォニルであり；
Ｒ４は水素又はアルキルであり；
Ｒ４ａは水素若しくは（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＯＲ４ａ’であるか、又はＲ４ａは１若しくは２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、ｑが１から４までの整数であり、Ｒ４ａ’が水素若しくはアルキルであり；
Ｒ４ｂは水素又はアルキルであり；
Ｒ５は水素又はアシルであり；
Ｒ６は水素、アルキル又はフェニルアルキルであり；
Ｒ７は水素若しくは（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＯＲ７’であるか、又はＲ７はヒドロキシ、ハロゲン、アミノ及びジメチルアミノ（特に、ヒドロキシ、ハロゲン及びジメチルアミノ）から独立に選択される１又は２個の基により置換されていてもよいアルキルであり、ｒは１から４の整数であり、Ｒ７’は水素又はアルキルであり；
Ｒ８は水素又はアルキルであり；
Ｅは下記の基の一つであるか：
【化２】
2010523645.tif 000002
（式中、ＺはＣＨ又はＮであり、ＱはＯ又はＳである。）、又は
Ｅは、メタ及び／又はパラ位において、ハロゲン，（Ｃ１−Ｃ３）アルキル，（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群よりそれぞれ独立に選択される（好ましくは、ハロゲン，（Ｃ１−Ｃ３）アルキル及びトリフルオロメチルから成る群よりそれぞれ独立に選択される）１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
ｉｉ）特に、本発明は、式ＩＰ１の化合物でもある、態様ｉ）に定義した式Ｉの化合物及び式Ｉの化合物の塩（特に薬学的に許容される塩）に関する。
【化５】
2010523645.tif 000003
式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、アルコキシ又はシアノであり；
Ｕ、Ｖ、Ｗ及びＸの１又は２個はＮを表し、残りはそれぞれＣＨを表し、又はＸについてはＣＲａを表してもよく；
Ｒａはハロゲンを表し；
ＡはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＮＨ２）若しくはＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、Ｎ（Ｒ２）ＣＯ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）であり、ＢはＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ２ＣＨ２を表した上で、ＢがＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＮＲ３、ＮＨＣＯ若しくはＣＯＮＲ４であり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＯであり、又は
ＡはＣＨ＝ＣＨであり、ＢはＣＨ２ＮＲ５若しくはＣＯＮＲ６であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣ≡Ｃであり、ＢはＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＯであり、又は
ＡはＣＨ２ＣＯであり、ＢはＮＨＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＯＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ２Ｎ（Ｒ７）であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＯＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は、
ＡはＣＯＮＨであり、ＢはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡがＮＨＣＨ２を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＯであり、又は、
ＡはＮＨＣＯ、ＢはＣＨ（Ｒ８）ＮＨ若しくはＣＨ２ＣＨ２、かつＤはＣＨ２であり、又は、
Ｒ２は水素又はアルキルであり；
Ｒ３は水素、アルキル、フェニルアルキル、ＣＯ−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＨ、アシル若しくはアミノアルキルであり、ｐは１から４までの整数であり；
Ｒ４は水素又はアルキルであり；
Ｒ５は水素又はアシルであり；
Ｒ６は水素、アルキル又はフェニルアルキルであり；
Ｒ７は水素又はアルキルであり；
Ｒ８は水素又はアルキルであり；
Ｅは式
【化６】
2010523645.tif 000004
（式中、Ｐは下記の環から成る群より選択される環である：
【化７】
2010523645.tif 000005
（式中、ＱはＯ又はＳである。））
の基であるか、又は
Ｅは、メタ及び／又はパラ位において、ハロゲン，（Ｃ１−Ｃ３）アルキル，（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群よりそれぞれ独立に選択される（好ましくは、ハロゲン，（Ｃ１−Ｃ３）アルキル及びトリフルオロメチルから成る群よりそれぞれ独立に選択される）１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
ｉｉｉ）特に、本発明は、式ＩＣＥの化合物でもある、態様ｉ）に定義された式Ｉの化合物及び式ＩＣＥの化合物の塩（特に薬学的に許容される塩）に関する。
【化８】
2010523645.tif 000006
式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ又はシアノであり；
Ｙ１、Ｙ２及びＶはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＲａを表し、かつＵ及びＷはそれぞれＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２及びＸはそれぞれＣＨを表し、ＷはＣＨ若しくはＣＲｂを表し、かつＵ及びＶはそれぞれＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｕ及びＶはそれぞれＣＨを表し、かつＷ及びＸはそれぞれＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｕ及びＶはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＲａを表し、かつＷはＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｕ、ＷはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＲａを表し、かつＶはＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｖ及びＷはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＲａを表し、かつＵはＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｘ及びＶはそれぞれＣＨを表し、ＷはＣＲｂ’を表し、かつＵはＮを表し、又は
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ１及びＹ２のそれぞれがＣＨを表すか、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹ１のそれぞれがＣＨを表し、かつＹ２がＮを表し、又は、
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ１及びＹ２のそれぞれがＣＨを表し、かつＷがＣＲｃを表すか、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｙ１及びＹ２のそれぞれがＣＨを表し、かつＸがＣＲｃを表すか、又はＵ、Ｖ、Ｗ及びＹ２のそれぞれがＣＨを表し、かつＸ及びＹ１のそれぞれがＣＲｃを表し；
Ｒａはハロゲン（特にフッ素）を表し；
Ｒｂはアルコキシアルコキシを表し；
Ｒｂ’はアルコキシカルボニルを表し；
Ｒｃはそれぞれ独立にヒドロキシ又はアルコキシ（好ましくはヒドロキシ又はメトキシ）を表し；
ＡはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＮＨ２）若しくはＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であるか、（ＡがＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＮＨ２）若しくはＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２であり、ＢがＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤがＣＨ２である場合には、ＡがＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）であり、ＢがＣＯＮＨであり、かつＤがＣＨ２であること、ＡがＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）であり、ＢがＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤがＣＨ２であること、ＡがＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＮＨ２）であり、ＢがＣＯＮＨであり、かつＤがＣＨ２であること、又はＡがＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２であり、ＢがＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤがＣＨ２であることが好ましいと理解されるべきである。）、又は
ＡがＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２を表した上で、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、Ｎ（Ｒ２）ＣＯ、ＣＯＮＨ若しくはＮ（Ｒ２）ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であるか、又はＢはＮ（Ｒ２ａ）ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ（ＯＨ）であり、又は
ＡはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）であり、ＢはＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡがＣＨ２ＣＨ２を表した上で、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＮＲ４ａＣＨ２、ＣＨ２ＮＲ３、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＲ４、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（ＮＨＲ３ａ）ＣＨ２、ＣＯＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＨ２であるか、又はＢはＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＯであるか、又はＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＢがＮＲ４ｂＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）であるか、又は
ＡはＣＨ＝ＣＨであり、ＢはＣＨ２ＮＲ５、ＣＯＮＲ６若しくはＣＨ２Ｏであり、かつＤはＣＨ２であるか、又は
ＡはＣ≡Ｃであり、ＢはＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＯであるか、又は
ＡはＣＨ２ＣＯであり、ＢはＮＨＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であるか、又は
ＡはＣＯＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であるか、又は
ＡがＣＨ２Ｎ（Ｒ７）を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２、ＣＯＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）であり（特に、ＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＯＣＨ２）、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）若しくはＣＨ（ＮＨ２）であり、又は
ＡはＣＯＮＨ若しくはＣＨ２Ｏであり、ＢはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であるか、又は
ＡはＮＨＣＨ２を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＯであり、又は
ＡはＮＨＣＯであり、ＢはＣＨ（Ｒ８）ＮＨ若しくはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＯＣＨ２であり、ＢはＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり；
Ｒ２は水素又はアルキルであり；
Ｒ２ａは水素又はアルキルであり；
Ｒ３は水素、フェニルアルキル、ＣＯ−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＲ３’，（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＲ３’、アシル若しくはアミノアルキルであるか、又はＲ３は１若しくは２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、ｐは１から４までの整数であり、Ｒ３’は水素若しくはアルキルであり；
Ｒ３ａは水素、アシル又はアルキルスルフォニルであり；
Ｒ４は水素又はアルキルであり；
Ｒ４ａは水素若しくは（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＯＲ４ａ’であるか、又はＲ４ａは１若しくは２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、ｑが１から４までの整数であり、Ｒ４ａ’が水素若しくはアルキル（好ましくはアルキル）であり；
Ｒ４ｂは水素又はアルキルであり；
Ｒ５は水素又はアシルであり；
Ｒ６は水素、アルキル又はフェニルアルキルであり；
Ｒ７は水素若しくは（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＯＲ７’であるか、又はＲ７はヒドロキシ、ハロゲン、アミノ及びジメチルアミノ（特に、ヒドロキシ、ハロゲン及びジメチルアミノ）から独立に選択される１又は２個の基により置換されていてもよいアルキルであり、ｒは１から４の整数であり、Ｒ７’は水素又はアルキルであり；
Ｒ８は水素又はアルキル（特に、水素又はメチル）であり；
Ｅは下記の基の一つであるか：
【化９】
2010523645.tif 000007
（式中、ＱはＯ又はＳである。）、又は
Ｅは、メタ及び／又はパラ位において、ハロゲン，（Ｃ１−Ｃ３）アルキル，（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群よりそれぞれ独立に選択される（好ましくは、ハロゲン，（Ｃ１−Ｃ３）アルキル及びトリフルオロメチルから成る群よりそれぞれ独立に選択される）１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
ｉｖ）特に、本発明は、式ＩＣＥＰ１の化合物でもある、態様ｉｉｉ）に定義された式ＩＣＥの化合物及び式ＩＣＥの化合物の塩（特に薬学的に許容される塩）に関する。
【化１０】
2010523645.tif 000008
式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、アルコキシ（特にメトキシ）又はシアノであり；
Ｕ及びＷはそれぞれＮを表し、Ｖ及びＸはそれぞれＣＨを表すか、又はＷ及びＸはそれぞれＮを表し、Ｕ及びＶはそれぞれＣＨを表すか、又はＵはＮを表し、Ｖ、Ｗ及びＸはそれぞれＣＨを表すか、又はＶはＮを表し、Ｕ、Ｗ及びＸはそれぞれＣＨを表すか、又はＶはＮを表し、Ｕ及びＷはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＲａを表すか、又はＵ及びＷはそれぞれＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＸはＣＲａを表すか、又はＵ及びＶはそれぞれＮを表し、Ｗ及びＸはそれぞれＣＨを表すか、又はＷはＮ及びＵを表し、Ｖ及びＸはそれぞれＣＨを表すか、又はＷはＮを表し、Ｕ及びＶはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＲａを表し；
Ｒａはハロゲン（特にフッ素）を表し；
ＡはＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）若しくはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）であり、ＢはＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、Ｎ（Ｒ２）ＣＯ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）若しくはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＮＨ２）であり、ＢはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ２ＣＨ２を表した上で、ＢはＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＮＲ３、ＮＨＣＯ若しくはＣＯＮＲ４であり、かつＤはＣＨ２であるか、又はＢはＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＯであり、又は
ＡはＣＨ＝ＣＨであり、ＢはＣＨ２ＮＲ５若しくはＣＯＮＲ６であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣ≡Ｃであり、ＢはＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＯであり、又は
ＡはＣＨ２ＣＯであり、ＢはＮＨＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＯＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ２ＮＨであり、ＢはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ２Ｎ（Ｒ７）であり、ＢはＣＯＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＯＮＨであり、ＢはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＮＨＣＨ２を表した上で、ＢはＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＨ２であるか、又はＢはＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＯであり、又は
ＡはＮＨＣＯであり、ＢはＣＨ（Ｒ８）ＮＨ若しくはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり；
Ｒ２はアルキル（特にメチル）であり；
Ｒ３は水素、アルキル、フェニルアルキル、ＣＯ−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＨ、アシル又はアミノアルキルであり、ｐは１から４までの整数であり、
Ｒ４は水素又はアルキルであり；
Ｒ５は水素又はアシルであり；
Ｒ６は水素、アルキル又はフェニルアルキルであり；
Ｒ７は水素又はアルキルであり；
Ｒ８は水素又はアルキルであり；
Ｅは式
【化１１】
2010523645.tif 000009
（式中、Ｐは下記の環から成る群より選択される環である：
【化１２】
2010523645.tif 000010
（式中、ＱはＯ又はＳである。））
の基であるか、又は
Ｅは、メタ及び／又はパラ位において、ハロゲン，（Ｃ１−Ｃ３）アルキル及びトリフルオロメチルから成る群よりそれぞれ独立に選択される１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５６】
ｘｘｘ）本発明の第一の主要な変形によれば、上記の態様ｉ）〜ｘｘｉｘ）の一つに定義された式Ｉの化合物、又はそれらの塩（薬学的に許容される塩が好ましい。）は、ＡがＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ≡ＣＨ又はＮＨＣＨ２であり、ＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＯであるような化合物である。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８２】
ｓ）  ＡがＣＨ≡ＣＨであり、ＢがＣＨ２ＮＨであり、ＤがＣＯである式Ｉの化合物は、下記スキーム１４に要約されるように製造することができる。
【化３６】
2010523645.tif 000011
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化７１】
2010523645.tif 000012
式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ又はシアノであり；
Ｙ１及びＹ２はそれぞれＣＨを表し、かつＵ、Ｖ、Ｗ及びＸの１又は２個はＮを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し、若しくはＸについてはＣＲａを表してもよく、ＷについてはＣＲｂを表してもよく、又は
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ１及びＹ２のそれぞれはＣＨを表し、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹ１のそれぞれはＣＨを表し、かつＹ２はＮを表し、又は
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ１及びＹ２の１個、若しくは、Ｒ１が水素であることを条件に、２個は、ＣＲｃを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し；
Ｒａはハロゲンを表し；
Ｒｂはアルコキシ、アルコキシカルボニル又はアルコキシアルコキシを表し；
Ｒｃはそれぞれ独立にヒドロキシ又はアルコキシを表し；
ＡはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＮＨ２）若しくはＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２を表し、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨを表し、かつＤはＣＨ２を表し、又は
ＡはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、Ｎ（Ｒ２）ＣＯ、ＣＯＮＨ若しくはＮ（Ｒ２）ＣＨ２であり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＮ（Ｒ２ａ）ＣＨ２であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）であり、又は
ＡはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）であり、ＢはＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ２ＣＨ２を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２、ＮＲ４ａＣＨ２、ＣＨ２ＮＲ３、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＲ４、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（ＮＨＲ３ａ）ＣＨ２、ＣＯＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＯであり、又はＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＢがＮＲ４ｂＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）であり、又は、
ＡはＣＨ＝ＣＨであり、ＢはＣＨ２ＮＲ５、ＣＯＮＲ６若しくはＣＨ２Ｏであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣ≡Ｃであり、ＢはＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＯであり、又は
ＡはＣＨ２ＣＯであり、ＢはＮＨＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＯＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ２Ｎ（Ｒ７）を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２、ＣＯＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）であり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）若しくはＣＨ（ＮＨ２）であり、又は、
ＡはＣＯＮＨ若しくはＣＨ２Ｏであり、ＢはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡがＮＨＣＨ２を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＯであり、又は、
ＡはＮＨＣＯであり、ＢはＣＨ（Ｒ８）ＮＨ若しくはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は、
ＡはＯＣＨ２であり、ＢはＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり；
Ｒ２は水素又はアルキルであり；
Ｒ２ａは水素又はアルキルであり；
Ｒ３は水素、フェニルアルキル、ＣＯ−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＲ３’，（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＲ３’、アシル若しくはアミノアルキルであるか、又はＲ３は１若しくは２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、ｐは１から４までの整数であり、Ｒ３’は水素若しくはアルキルであり；
Ｒ３ａは水素、アシル又はアルキルスルフォニルであり；
Ｒ４は水素又はアルキルであり；
Ｒ４ａは水素若しくは（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＯＲ４ａ’であるか、又はＲ４ａは１若しくは２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、ｑが１から４までの整数であり、Ｒ４ａ’が水素若しくはアルキルであり；
Ｒ４ｂは水素又はアルキルであり；
Ｒ５は水素又はアシルであり；
Ｒ６は水素、アルキル又はフェニルアルキルであり；
Ｒ７は水素若しくは（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＯＲ７’であるか、又はＲ７はヒドロキシ、ハロゲン、アミノ及びジメチルアミノから独立に選択される１又は２個の基により置換されていてもよいアルキルであり、ｒは１から４の整数であり、Ｒ７’は水素又はアルキルであり；
Ｒ８は水素又はアルキルであり；
Ｅは下記の基の一つであるか：
【化７２】
2010523645.tif 000013
（式中、ＺはＣＨ又はＮであり、ＱはＯ又はＳである。）、又は
Ｅは、メタ及び／又はパラ位において、ハロゲン，（Ｃ１−Ｃ３）アルキル，（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群よりそれぞれ独立に選択される１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である。
【請求項２】
式ＩＣＥの化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化７３】
2010523645.tif 000014
式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ又はシアノであり；
Ｙ１、Ｙ２及びＶはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＲａを表し、かつＵ及びＷはそれぞれＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２及びＸはそれぞれＣＨを表し、ＷはＣＨ若しくはＣＲｂを表し、かつＵ及びＶはそれぞれＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｕ及びＶはそれぞれＣＨを表し、かつＷ及びＸはそれぞれＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｕ及びＶはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＲａを表し、かつＷはＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｕ、ＷはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＲａを表し、かつＶはＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｖ及びＷはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＲａを表し、かつＵはＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｘ及びＶはそれぞれＣＨを表し、ＷはＣＲｂ’を表し、かつＵはＮを表し、又は
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ１及びＹ２のそれぞれがＣＨを表すか、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹ１のそれぞれがＣＨを表し、かつＹ２がＮを表し、又は、
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ１及びＹ２のそれぞれがＣＨを表し、かつＷがＣＲｃを表すか、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｙ１及びＹ２のそれぞれがＣＨを表し、かつＸがＣＲｃを表すか、又はＵ、Ｖ、Ｗ及びＹ２のそれぞれがＣＨを表し、かつＸ及びＹ１のそれぞれがＣＲｃを表し；
Ｒａはハロゲンを表し；
Ｒｂはアルコキシアルコキシを表し；
Ｒｂ’はアルコキシカルボニルを表し；
Ｒｃはそれぞれ独立にヒドロキシ又はアルコキシを表し；
ＡはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＮＨ２）若しくはＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であるか、又は
ＡがＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２を表した上で、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、Ｎ（Ｒ２）ＣＯ、ＣＯＮＨ若しくはＮ（Ｒ２）ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であるか、又はＢはＮ（Ｒ２ａ）ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ（ＯＨ）であり、又は
ＡはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）であり、ＢはＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡがＣＨ２ＣＨ２を表した上で、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＮＲ４ａＣＨ２、ＣＨ２ＮＲ３、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＲ４、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（ＮＨＲ３ａ）ＣＨ２、ＣＯＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＨ２であるか、又はＢはＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＯであるか、又はＡがＣＨ２ＣＨ２であり、ＢがＮＲ４ｂＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）であり、又は
ＡはＣＨ＝ＣＨであり、ＢはＣＨ２ＮＲ５、ＣＯＮＲ６若しくはＣＨ２Ｏであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣ≡Ｃであり、ＢはＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＯであり、又は
ＡはＣＨ２ＣＯであり、ＢはＮＨＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＯＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡがＣＨ２Ｎ（Ｒ７）を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２、ＣＯＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）であり、かつ
ＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）若しくはＣＨ（ＮＨ２）であり、又は
ＡはＣＯＮＨ若しくはＣＨ２Ｏであり、ＢはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＮＨＣＨ２を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＯであり、又は
ＡはＮＨＣＯであり、ＢはＣＨ（Ｒ８）ＮＨ若しくはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＯＣＨ２であり、ＢはＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり；
Ｒ２は水素又はアルキルであり；
Ｒ２ａは水素又はアルキルであり；
Ｒ３は水素、フェニルアルキル、ＣＯ−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＲ３’，（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＲ３’、アシル若しくはアミノアルキルであるか、又はＲ３は１若しくは２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、ｐは１から４までの整数であり、Ｒ３’は水素若しくはアルキルであり；
Ｒ３ａは水素、アシル又はアルキルスルフォニルであり；
Ｒ４は水素又はアルキルであり；
Ｒ４ａは水素若しくは（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＯＲ４ａ’であるか、又はＲ４ａは１若しくは２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、ｑが１から４までの整数であり、Ｒ４ａ’が水素若しくはアルキルであり；
Ｒ４ｂは水素又はアルキルであり；Ｒ５は水素又はアシルであり；
Ｒ６は水素、アルキル又はフェニルアルキルであり；
Ｒ７は水素若しくは（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＯＲ７’であるか、又はＲ７はヒドロキシ、ハロゲン、アミノ及びジメチルアミノから独立に選択される１又は２個の基により置換されていてもよいアルキルであり、ｒは１から４の整数であり、Ｒ７’は水素又はアルキルであり；
Ｒ８は水素又はアルキルであり；
Ｅは下記の基の一つであるか：
【化７４】
2010523645.tif 000015
（式中、ＱはＯ又はＳである。）、又は
Ｅは、メタ及び／又はパラ位において、ハロゲン，（Ｃ１−Ｃ３）アルキル，（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群よりそれぞれ独立に選択される１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である。
【請求項３】
ＡがＣＨ２Ｎ（Ｒ７）を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＯＣＨ２であり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）若しくはＣＨ（ＮＨ２）であり、Ｒ７が水素若しくは（ＣＨ２）ｒ−ＣＯＯＲ７’であるか、又はＲ７がヒドロキシ、ハロゲン及びジメチルアミノから独立に選択される１又は２個の基により置換されていてもよいアルキルであり、ｒが１から４の整数であり、Ｒ７’が水素又はアルキルであるような、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｒ１はハロゲン又はアルコキシであり；
Ｙ１、Ｙ２及びＶはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＦを表し、かつＵ及びＷはそれぞれＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２及びＸはそれぞれＣＨを表し、ＷはＣＨ若しくはＣＲｂを表し、かつＵ及びＶはそれぞれＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｕ及びＶはそれぞれＣＨを表し、かつＸはＣＨ若しくはＣＦを表し、かつＷはＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｕ及びＷはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＦを表し、かつＶはＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｖ及びＷはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＦを表し、かつＵはＮを表すか、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ１及びＹ２のそれぞれがＣＨを表し；
Ｒｂはアルコキシアルコキシを表し；
ＡはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２を表した上で、ＢはＮ（Ｒ２）ＣＯであり、かつＤはＣＨ２であるか、ここでＲ２は水素又はメチルであり、又は
ＡがＣＨ２ＣＨ２を表した上で、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＮＲ４ａＣＨ２、ＣＨ２ＮＲ３、ＮＨＣＯ若しくはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であるか、ここでＲ３は水素、又は１若しくは２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、Ｒ４ａは水素又は１若しくは２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、又は
ＡがＣＨ２ＣＨ２を表した上で、ＢはＮＨＣＨ２であり、かつＤはＣＨ（ＯＨ）であるか、又は
ＡはＣＨ＝ＣＨを表した上で、ＢはＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＲ６であり、かつＤはＣＨ２であるか、ここでＲ６は水素又はメチルであり、又は
ＡがＣＨ２Ｎ（Ｒ７）を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤがＣＨ２であるか、又は
ＡがＣＨ２ＮＨを表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２又はＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）であるか、ここでＲ７は水素又は１若しくは２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、又は
ＡはＮＨＣＨ２を表した上で、ＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＨ２であるか、又は
ＡはＮＨＣＯを表した上で、ＢはＣＨ２ＮＨ若しくはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり；
Ｅは下記の基の一つである、請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【化７５】
2010523645.tif 000016
（式中、ＱはＯ又はＳである。）
【請求項５】
Ｒ１はハロゲン又はメトキシであり；
Ｙ１、Ｙ２及びＶはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＦを表し、かつＵ及びＷはそれぞれＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｕ及びＶはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＦを表し、かつＷはＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｕ及びＷはそれぞれＣＨを表し、かつＸはＣＨ若しくはＣＦを表し、かつＶはＮを表すか、又はＹ１、Ｙ２、Ｖ及びＷはそれぞれＣＨを表し、ＸはＣＨ若しくはＣＦを表し、かつＵはＮを表すか、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ１及びＹ２のそれぞれがＣＨを表し；
ＡがＣＨ２ＣＨ２を表した上で、ＢはＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＮＲ３又はＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であるか、ここでＲ３は水素、又は１若しくは２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、又は
ＡはＣＨ＝ＣＨを表した上で、ＢはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であるか、又は
ＡがＣＨ２Ｎ（Ｒ７）を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤがＣＨ２であるか、又は
ＡがＣＨ２ＮＨを表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤがＣＨ（ＯＨ）であるか、ここでＲ７は水素若しくは１又は２個のヒドロキシ基により置換されていてもよいアルキルであり、又は
ＡはＮＨＣＨ２を表した上で、ＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＨ２であり；
Ｅは下記の基である、請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【化７６】
2010523645.tif 000017
（式中、ＱはＯ又はＳである。）
【請求項６】
式ＩＰ１の化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化７７】
2010523645.tif 000018
式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、アルコキシ又はシアノであり；
Ｕ、Ｖ、Ｗ及びＸの１又は２個はＮを表し、残りはそれぞれＣＨを表し、又はＸについてはＣＲａを表してもよく；
Ｒａはハロゲンを表し；
Ｙ１及びＹ２のそれぞれはＣＨを表し；
ＡはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＮＨ２）若しくはＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、Ｎ（Ｒ２）ＣＯ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）であり、ＢはＣＨ２ＮＨ若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ２ＣＨ２を表した上で、ＢがＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＮＲ３、ＮＨＣＯ若しくはＣＯＮＲ４であり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＯであり、又は
ＡはＣＨ＝ＣＨであり、ＢはＣＨ２ＮＲ５若しくはＣＯＮＲ６であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣ≡Ｃであり、ＢはＣＨ２ＮＨであり、かつＤはＣＯであり、又は
ＡはＣＨ２ＣＯであり、ＢはＮＨＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＯＣＨ２であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＯＮＨであり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡはＣＨ２Ｎ（Ｒ７）であり、ＢはＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＯＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は、
ＡはＣＯＮＨであり、ＢはＣＨ２ＣＨ２であり、かつＤはＣＨ２であり、又は
ＡがＮＨＣＨ２を表した上で、ＢがＣＨ２ＣＨ２若しくはＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＨ２であるか、又はＢがＣＨ２ＮＨであり、かつＤがＣＯであり、又は、
ＡはＮＨＣＯ、ＢはＣＨ（Ｒ８）ＮＨ若しくはＣＨ２ＣＨ２、かつＤはＣＨ２であり、又は、
Ｒ２は水素又はアルキルであり；
Ｒ３は水素、アルキル、フェニルアルキル、ＣＯ−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＨ、アシル若しくはアミノアルキルであり、ｐは１から４までの整数であり；
Ｒ４は水素又はアルキルであり；
Ｒ５は水素又はアシルであり；
Ｒ６は水素、アルキル又はフェニルアルキルであり；
Ｒ７は水素又はアルキルであり；
Ｒ８は水素又はアルキルであり；
Ｅは式
【化７８】
2010523645.tif 000019
（式中、Ｐは下記の環から成る群より選択される環である：
【化７９】
2010523645.tif 000020
（式中、ＱはＯ又はＳである。））
の基であるか、又は
Ｅは、メタ及び／又はパラ位において、ハロゲン，（Ｃ１−Ｃ３）アルキル，（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群よりそれぞれ独立に選択される１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である。
【請求項７】
Ｒ１がアルコキシである、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
Ｅが下記の基：
【化８０】
2010523645.tif 000021
（式中、ＺはＣＨ又はＮであり、ＱはＯ又はＳである。）の一つである、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
Ｅが２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル又は３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イルである、ような化合物である、請求項６に記載の化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
Ｅが、メタ及び／又はパラ位において、ハロゲン，（Ｃ１−Ｃ３）アルキル，（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群よりそれぞれ独立に選択される１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項１１】
以下から選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
（Ｅ）−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−Ｎ−エチル−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（４−エチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（４−プロピル−フェニル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（２−シアノ−キノリン−８−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（６−フルオロ−キノリン−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−［（Ｒ）−３−（４−メチル−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（３−ブロモ−４−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（４−ブロモ−３−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（４−ブロモ−３−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−［（Ｓ）−３−（４−エチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−Ｎ−メチル−アクリルアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピオンアミド；
３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−｛［（Ｅ）−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アリルアミノ］−メチル｝−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−｛［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピルアミノ］−メチル｝−オキサゾリジン−２−オン；
Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−Ｎ−［（Ｅ）−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アリル］−アセトアミド；
６−（（Ｒ）−５−｛［（Ｅ）−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アリルアミノ］−メチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピルアミノ］−メチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛［３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−プロピルアミノ］−メチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−Ｎ−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アセトアミド；
Ｎ−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−Ｎ−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−スクシンアミド酸；
Ｎ−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−Ｎ−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−プロピオンアミド；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（｛エチル−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アミノ｝−メチル）−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｒ）−５−（｛（２−アミノ−エチル）−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アミノ｝−メチル）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−オキサゾリジン−２−オン；
６−［（Ｒ）−５−（｛［３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−プロピル］−メチル−アミノ｝−メチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−５−（｛［３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−プロピル］−メチル−アミノ｝−メチル）−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｒ）−５−（｛［３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−プロピル］−メチル−アミノ｝−メチル）−３−（４−メチル−３−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｒ）−３−（４−エチル−フェニル）−５−（｛［３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−プロピル］−メチル−アミノ｝−メチル）−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｒ）−５−（｛［３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−プロピル］−メチル−アミノ｝−メチル）−３−（４−プロピル−フェニル）−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｒ）−３−（３−ブロモ−４−メチル−フェニル）−５−（｛［３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−プロピル］−メチル−アミノ｝−メチル）−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｒ）−３−（４−ブロモ−３−メチル−フェニル）−５−（｛［３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−プロピル］−メチル−アミノ｝−メチル）−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｒ）−３−（４−ブロモ−３−フルオロ−フェニル）−５−（｛［３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−プロピル］−メチル−アミノ｝−メチル）−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｓ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アミド；
（２Ｒ，３Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−プロピオンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−ヒドロキシ−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピオンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−ヒドロキシ−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−ヒドロキシ−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピオンアミド；
（Ｚ）−Ｎ−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−ヒドロキシ−３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピ−２−ニル］−アミド；
（Ｓ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−カルボン酸［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−エチル］−アミド；
（Ｓ）−２−｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピオンアミド；
２−｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アセトアミド；
２−［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イル］−Ｎ−［２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−アセトアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−３−（３−メトキシ−キノリン−５−イル）−Ｎ−メチル−プロピオンアミド；
Ｎ−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−２−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アセトアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−Ｎ−メチル−２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−アセトアミド；
（Ｓ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロポキシメチル］−オキサゾリジン−２−オン；
Ｎ−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−２−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イル］−アセトアミド；
６−（（Ｓ）−５−｛（Ｓ）−１−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチルアミノ］−エチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−［（Ｅ）−４−（６−メトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−ブテ−２−ニル］−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−｛［４−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−ブチルアミノ］−メチル｝−オキサゾリジン−２−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛［４−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−ブチルアミノ］−メチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−［５−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−ペンチル］−オキサゾリジン−２−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［５−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−ペンチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピルアミノ］−メチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛［３−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピルアミノ］−メチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛［３−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピルアミノ］−メチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−｛［３−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピルアミノ］−メチル｝−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（｛（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−［３−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アミノ｝−メチル）−オキサゾリジン−２−オン；
６−［（Ｒ）−５−（｛（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−［３−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アミノ｝−メチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−［（Ｒ）−５−（｛（（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−［３−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アミノ｝−メチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−［（Ｒ）−５−（｛（（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アミノ｝−メチル）−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル］−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アミノ｝−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
４−｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アミノ｝−酪酸エチルエステル；
｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アミノ｝−酢酸；
３−｛［（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−イルメチル］−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピル］−アミノ｝−プロピオン酸；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−プロピル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−プロピル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−プロピル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−プロピル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
（Ｓ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−｛（１Ｒ，２Ｓ）−１，２−ジヒドロキシ−３−［（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−プロピル｝−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｓ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−｛（１Ｒ，２Ｓ）−３−［（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロキシ−プロピル｝−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｓ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−｛（１Ｒ，２Ｓ）−１，２−ジヒドロキシ−３−［（３−メトキシ−キノキサリン−５−イルメチル）−アミノ］−プロピル｝−オキサゾリジン−２−オン；
６−（（Ｓ）−５−｛（１Ｒ，２Ｓ）−１，２−ジヒドロキシ−３−［（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−プロピル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｓ）−５−｛（１Ｒ，２Ｓ）−３−［（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロキシ−プロピル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｓ）−５−｛（１Ｒ，２Ｓ）−３−［（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロキシ−プロピル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
（Ｓ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１，２−ジヒドロキシ−３−［（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−プロピル｝−オキサゾリジン−２−オン；
６−（（Ｓ）−５−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロキシ−プロピル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｓ）−５−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロキシ−プロピル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アセトアミド；
６−（（Ｒ）−５−｛［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−エチルアミノ］−メチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−エチルアミノ］−メチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−プロピルアミノ］−メチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（３−アミノ−プロピル）−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−プロピル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−（３−ヒドロキシ−プロピル）−アミノ］−プロピル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン。
【請求項１２】
医薬としての、請求項１〜１１の１項に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜１１の１項に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩を、活性成分として、そして少なくとも１つの薬学的に不活性な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
細菌感染症の予防又は治療のための医薬の製造のための、請求項１〜１１の１項に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１５】
細菌感染症の予防又は治療における使用のための、請求項１〜１１の１項に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。