【手続補正書】
【提出日】平成23年6月10日(2011.6.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010540643.tif 000001
［式中、
ＱはＬ、ＬａａまたはＬｅｅであり；
ＸはＣであって、ＹはＮであるか；
あるいはＸはＮであって、ＹはＣであり；
ＧはＲ４、Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅであり；
Ｌは−アルケニル−（Ｗ１）ｎ、−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａは−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅは−アルケニル−（Ｗ１ｅｅ）ｎ、−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎは１〜３であり；
Ｗ１は各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ１ｅｅは独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａは独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、−ＯＲ９ｂＯＲ９ｂＳｉ（Ｒ９ｂ）３、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅは独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよいが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンまたはアルキルのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ８ａ、−ＳＯ２Ｒ８ａ、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ８ＣＯ２Ｒ６、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキルまたはヘテロサイクリルであって、それらはいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａはシクロアルキルであって、それは適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅはアルキルまたはシクロアルキルであって、それらはいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５は各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ＣＯＲ８ａ、ＣＯ２Ｒ８ａ、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、またはＳＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ６は各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらはいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃは各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルシリカアルキルオキシ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールは適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａは各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらはいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
あるいはＲ８およびＲ８ａは、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１、２、３、または４のヘテロ原子を含むヘテロサイクリル環（それは適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよい）を形成することができ；
Ｒ９およびＲ９ａは各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらはいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂは各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらはいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃは各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであるが；
但し、
（ａ）ｎが１であって、Ｒ４、Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ１、Ｗ１ｅｅ、Ｗ２、またはＷ２ａａはシクロアルキルではなく；
（ｂ）ｎが１であって、Ｒ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルではなく；
（ｃ）（i）Ｌｅｅがシクロアルキルであって、（ii）Ｒ４ｅｅがアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリールで置換されたシクロアルキルであって、（iii）該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルがＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、またはＲ７ｃで置換されていて；並びに（iv）Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃがアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルである場合、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃは、少なくとも１つのＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、またはＲ１０ｃで置換されなければならず、
（ｄ）Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅが適宜置換されたアリール部位で置換されている場合、ＬａａおよびＬｅｅはＣ１〜３アルキルまたはハロＣ１〜３アルキルではなくて；並びに
（ｅ）Ｒ４ｅｅがアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアリールではない。］
の化合物、あるいはそれのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩。
【請求項２】
化合物が式Ｉａａ、ＩｄｄまたはＩｅｅ:
【化２】
2010540643.tif 000002
［但し式中、
（ａ）ｎが１であって、Ｒ４、Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ１、Ｗ１ｅｅ、Ｗ２、またはＷ２ａａはシクロアルキルではなく；
（ｂ）ｎが１であって、Ｒ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルではなく；
（ｃ）（i）Ｌｅｅがシクロアルキルであって、（ii）Ｒ４ｅｅがアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリールで置換されたシクロアルキルであって、（iii）該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルがＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、またはＲ７ｃで置換されていて；並びに（iv）Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃがアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルである場合、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃは、少なくとも１つのＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、またはＲ１０ｃで置換されなければならず；
（ｄ）Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅが適宜置換されたアリール部位で置換されている場合、ＬａａおよびＬｅｅはＣ１〜３アルキルまたはハロＣ１〜３アルキルではなくて；並びに
（ｅ）Ｒ４ｅｅがアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアリールではない。］
である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｌが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−アルケニル−（Ｗ１ｅｅ）ｎ、−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜３であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ１ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、−ＯＲ９ｂＯＲ９ｂＳｉ（Ｒ９ｂ）３、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、シクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよいが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ８ａ、−ＳＯ２Ｒ８ａ、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ６、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ５が各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ＣＯＲ８ａまたはＣＯ２Ｒ８ａであり；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
あるいはＲ８およびＲ８ａが、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１、２、３、または４のヘテロ原子を含むヘテロサイクリル環（それは適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよい）を形成することができ；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであるが；
但し、
（ａ）ｎが１であって、Ｒ４、Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ１、Ｗ１ｅｅ、Ｗ２、またはＷ２ａａはシクロアルキルではなく；
（ｂ）ｎが１であって、Ｒ４ｅｅがシクロアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルではなく；
（ｃ）（i）Ｌｅｅがシクロアルキルであって、（ii）Ｒ４ｅｅがアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリールで置換されたシクロアルキルであって、（iii）該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルがＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、またはＲ７ｃで置換されていて；並びに（iv）Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃがアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルである場合、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃは、少なくとも１つのＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、またはＲ１０ｃで置換されなければならず；
（ｄ）Ｒ４ａａまたはＲ４ｅｅが適宜置換されたアリール部位で置換されている場合、ＬａａおよびＬｅｅはＣ１〜３アルキルまたはハロＣ１〜３アルキルではなくて；並びに
（ｅ）Ｒ４ｅｅがアルキルである場合、Ｗ２ｅｅはハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアリールではない、
請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｌが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−アルケニル−（Ｗ１ｅｅ）ｎ、−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜３であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ１ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、−ＯＲ９ｂＯＲ９ｂＳｉ（Ｒ９ｂ）３、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオまたはアミノアルキルであるが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ８ａ、−ＳＯ２Ｒ８ａ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
あるいはＲ８およびＲ８ａが、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１、２、３、または４のヘテロ原子を含むヘテロサイクリル環（それは適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよい）を形成することができ；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールである、
請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｌが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜３であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、−ＯＲ９ｂＯＲ９ｂＳｉ（Ｒ９ｂ）３、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオまたはアミノアルキルであるが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＯＣＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールである、
請求項２の化合物。
【請求項６】
Ｌが−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜２であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アミノアルキル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＮＲ９ＣＯＲ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオまたはアミノアルキルであるが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ８ａ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がアルキルまたはシクロアルキルであって、それらがいずれも適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールである、
請求項２の化合物。
【請求項７】
Ｌが−アルキル−（Ｗ２）ｎであり；
Ｌａａが−アルケニル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ａａ）ｎであり；
Ｌｅｅが−シクロアルキル−（Ｗ１）ｎまたは−アルキル−（Ｗ２ｅｅ）ｎであり；
ｎが１〜２であり；
Ｗ１が各々独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アリールアミノまたはヘテロアリールアミノであり；
Ｗ２が独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノまたはアミノアルキルであり；
Ｗ２ａａが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロアルコキシまたはアルキルチオであり；
Ｗ２ｅｅが独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＯＣＯＲ６、−ＯＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ９ａ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシまたはアルキルチオであるが；
但し、Ｗ２ａａまたはＷ２ｅｅは、ハロゲンのみではなく；
Ｒ３、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであって、その中でアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ４がシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ａａがシクロアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４ｅｅがアルキルであって、それが適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＮ、−ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、−ＳＯ２Ｒ６、アルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロサイクリルまたはヘテロアリール（その中でアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルが適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよい）から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ６が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃで置換されてもよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ８ａ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＳＯ２Ｒ９ｂ−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールであって、その中でアリールまたはヘテロアリールが適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ８およびＲ８ａが各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９およびＲ９ａが各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；
Ｒ９ｂが各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであって、それらがいずれも適宜、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃで置換されてもよく；並びに
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、−ＯＨ、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、−ＮＯ２、−ＣＮまたはチオールである、
請求項２の化合物。
【請求項８】
以下：
【化３】
2010540643.tif 000003
【化４】
2010540643.tif 000004
【化５】
2010540643.tif 000005
【化６】
2010540643.tif 000006
【化７】
2010540643.tif 000007
【化８】
2010540643.tif 000008
【化９】
2010540643.tif 000009
【化１０】
2010540643.tif 000010
【化１１】
2010540643.tif 000011
【化１２】
2010540643.tif 000012
【化１３】
2010540643.tif 000013
【化１４】
2010540643.tif 000014
【化１５】
2010540643.tif 000015
【化１６】
2010540643.tif 000016
【化１７】
2010540643.tif 000017
【化１８】
2010540643.tif 000018
【化１９】
2010540643.tif 000019
からなる群より選択される化合物あるいは、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩。
【請求項９】
以下：
【化２０】
2010540643.tif 000020
の化合物あるいは、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、または塩。
【請求項１０】
化合物が塩酸塩または硫酸水素塩である、請求項１〜９のいずれか１つの化合物。
【請求項１１】
前記の塩酸塩または硫酸水素塩が結晶形である、請求項１〜１０のいずれか１つの化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１つの化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
医薬的に許容される担体、および適宜含まれる少なくとも１つの他の治療薬をさらに含む、請求項１２の医薬組成物。
【請求項１４】
少なくとも１つの請求項１〜１１の化合物を含む、糖尿病、高血糖、肥満症、脂質異常症、高血圧症、認知障害、関節リウマチ、骨関節炎、緑内障、クッシング病およびメタボリックシンドロームの治療剤、予防剤、または進行の遅延剤。
【請求項１５】
式（ＶＩＩ−ｆ）：
【化２１】
2010540643.tif 000021
を有する化合物の製造方法であって、高温で溶媒の存在下、式ＶＩＩ−ｄのヒドラジドをカルボン酸化合物またはＰｈ３ＰＣｌ２／ジイソプロピルエチルアミンと反応させ、式ＶＩＩ−ｅの１，２，４−トリアゾロピリジンを得て、次いで式ＶＩＩ−ｅの１，２，４−トリアゾロピリジンを適当な酸と接触させ、式（ＶＩＩ−ｆ）の化合物を提供すること：
【化２２】
2010540643.tif 000022
を特徴とする製造方法。