【手続補正書】
【提出日】平成23年8月4日(2011.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（ＩＩ）：
【化１】
2010536773.tif 000001
（ＩＩ）
［式中、
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールアルキルオキシからなる群から選択され、
Ｇ2は、ＣＲ4またはＮであり、あるいは
Ｇ2およびＸは一緒になって結合して、５〜７個の原子を含有する環式基を形成し、前記環式基の０〜２個の原子はヘテロ原子であり、前記環式基の残りの原子は、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールで置換されている炭素原子であり；
Ｒ2は、適宜置換されており、アリーレン、ヘテロアリーレン、アルキレン、シクロアルキレン、アリールアルキレン、アルキルアリーレン、アリーレン−Ｏ−、ヘテロアリーレン−Ｏ−、アルキレン−Ｏ−、シクロアルキレン−Ｏ−、アリールアルキレン−Ｏ−、アルキルアリーレン−Ｏ−、アリーレン−Ｓ−、ヘテロアリーレン−Ｓ−、アルキレン−Ｓ−、シクロアルキレン−Ｓ−、アリールアルキレン−Ｓ−、またはアルキルアリーレン−Ｓ−から選択され、Ｒ2は、Ｃ原子によってＲ50に結合しており；
Ｇ1は、ＣＲ4またはＮであり；
Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたは適宜置換されているアルキルであり；
Ｇ3は、ＣＲ4またはＮであり；
Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたは適宜置換されているアルキルであり；
Ｄは、ヘテロアリールまたはアリールからなる群から選択され；
Ｒ50は、−Ｐ（Ｏ）（Ｙ2Ｒ51）Ｒ1または−Ｐ（Ｏ）（ＹＲ51）Ｙ1Ｒ51であり；
Ｒ1は、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2ＯＨ、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、適宜置換されている−（ＣＲ522）nシクロアルキル、適宜置換されている（ＣＲ522）nヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）Ｒ53、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）2Ｒ53からなる群から選択され；
Ｙ、Ｙ1およびＹ2は、−Ｏ−または−ＮＲ60−から各々独立して選択され；
Ｙ2が−Ｏ−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−Ｏ−である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、環状部分がカーボネートまたはチオカーボネートを含有する適宜置換されている−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、および−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され；あるいは
Ｙ2が−ＮＲ60−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−ＮＲ60−である場合、−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53から独立して選択され；あるいは
Ｙが−Ｏ−であり、かつＹ1がＮＲ60である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、環状部分がカーボネートまたはチオカーボネートを含有する適宜置換されているＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、および−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され、かつ−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53から独立して選択され、両方のＲ51がアルキルである場合、少なくとも１つは高級アルキルであり；あるいは
ＹおよびＹ1が−Ｏ−および−ＮＲ60−から独立して選択される場合、Ｒ51およびＲ51は、一緒になって−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキル−を含む環式基を形成し、またはＲ51およびＲ51は、一緒になって基
【化２】
2010536773.tif 000002
であり、
式中、
Ｖ、Ｗ、およびＷ’は、水素、適宜置換されているアルキル、適宜置換されているアラルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、適宜置換されている１−アルケニル、および適宜置換されている１−アルキニルからなる群から独立して選択され、
Ｚは、−ＣＨＲ52ＯＨ、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）ＯＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣＯ2Ｒ53、−ＯＲ52、−ＳＲ52、−ＣＨＲ52Ｎ3、−ＣＨ2アリール、−ＣＨ（アリール）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ＝ＣＲ522）ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＲ52）ＯＨ、−Ｒ52、−ＮＲ522、−ＯＣＯＲ53、−ＯＣＯ2Ｒ53、−ＳＣＯＲ53、−ＳＣＯ2Ｒ53、−ＮＨＣＯＲ52、−ＮＨＣＯ2Ｒ53、−ＣＨ2ＮＨアリール、−（ＣＨ2）r−ＯＲ52または−（ＣＨ2）r−ＳＲ52であり；あるいは
ＷおよびＷは上記定義の通りであり、ＶおよびＺは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、５〜７個の原子を含有する環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり；あるいは
Ｗ’およびＺは上記定義の通りであり、ＶおよびＷは一緒になってさらなる３個の炭素原子を介して結合して、６個の炭素原子、または水素で置換されている炭素を含有し、かつリンに結合しているＹから３個目の原子である前記炭素原子の１つに結合しているヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシから選択される１個の置換基で置換されている適宜置換されている環式基を形成し；あるいは
ＶおよびＷ’は上記定義の通りであり、ＺおよびＷは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は、炭素、または水素で置換されている炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；あるいは
ＶおよびＺは上記定義の通りであり、ＷおよびＷ’は一緒になってさらなる２〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜２個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；
Ｒ52は、Ｒ53または−Ｈであり；
Ｒ53は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ54は、−Ｈまたはアルキルから独立して選択され、またはＲ54およびＲ54は、一緒になってシクロアルキレン基を形成し；
Ｒ60は、−Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、低級アシル、Ｃ1〜6−パーフルオロアルキルまたはＮＨ（ＣＲ55Ｒ55）fＣＨ3であり；
ｒは、整数２または３であり；
ｆは、整数０、１または２であり；
Ｖ、Ｚ、Ｗ、Ｗ’はすべてが−Ｈではなく、Ｚが−Ｒ52である場合、Ｖ、Ｗ、およびＷ’の少なくとも１つは、−Ｈ、アルキル、アラルキル、またはヘテロシクロアルキルではない］
の化合物、その医薬的に許容される塩、共結晶またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｘが、アルキル、シクロアルキル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールオキシからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが、アルキルオキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールアルキルオキシからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が、−Ｅ1−Ｅ2−Ｅ3−Ｅ4−（Ｅ4は、Ｒ50と結合している）であり；
Ｅ1は、結合、ＯまたはＳであり；
Ｅ2は、結合またはアルキレンであり；
Ｅ3は、適宜置換されているＣ1〜4−アルキレン、適宜置換されているＣ3〜8−シクロアルキルアルキレン；アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＲ52、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5または−ＯＲ5から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されているアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；Ｅ1およびＥ2の両方が結合である場合、それらは一緒になって単結合を形成し；
Ｒ5は、適宜置換されているアルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｅ4は、結合またはアルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2が、フェニレン−Ｏ−、メチレン−フェニレン−Ｏ−、フェニレン−メチレン−Ｏ−、フラン−２−イル−５−メチレン、チオフェン−２−イル−５−メチレン、ピリジン−ジイル−Ｏ−、ピリミジン−ジイル−Ｏ−、ピリダジン−ジイル−Ｏ−およびピラジン−ジイル−Ｏ−からなる群から選択され、各々は、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＲ52、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5または−ＯＲ5から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されており、Ｒ50が、炭素原子によってＲ2に結合している、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2が、フェニレン−Ｏ−またはチオフェン−２−イル−５−メチレンであり、Ｒ50が、フェニレンまたはチオフェニル基に結合している、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2が適宜置換されており、アリーレン、ヘテロアリーレン、アルキレン、シクロアルキレン、アリールアルキレン、アルキルアリーレン、アリーレン−Ｏ−、ヘテロアリーレン−Ｏ−、アルキレン−Ｏ−、シクロアルキレン−Ｏ−、アリールアルキレン−Ｏ−、アルキルアリーレン−Ｏ−、アリーレン−Ｓ−、ヘテロアリーレン−Ｓ−、アルキレン−Ｓ−、シクロアルキレン−Ｓ−、アリールアルキレン−Ｓ−、またはアルキルアリーレン−Ｓ−から選択され、Ｒ50が、炭素原子によってＲ2に結合している、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｇ1およびＧ2が、ＣＲ4またはＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｇ1およびＧ2が、ＣＲ4であり、Ｒ4が、Ｈ、ハロゲンまたは適宜置換されているアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ4がＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇ3がＣＲ4またはＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇ3が、ＣＲ4であり、Ｒ4が、Ｈ、ハロゲンまたは適宜置換されているアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ4がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｄが、ヘテロアリールまたはアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｄが、環原子として窒素を有するヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは炭素環原子に隣接した窒素環原子を含み、前記炭素環原子はＤに隣接したアミド窒素原子に結合しており、前記ヘテロアリールはＯ、ＳまたはＮから独立して選択されるさらなる０〜３個のヘテロ原子を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｄが、ピリジニル、チアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾチアゾリルおよび５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾリルからなる群から選択され、各々は、ハロゲン、ＣＦ3、または適宜置換されているＣ1〜4−アルキルから選択される１個または２個の基で適宜置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｄが、チアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、および１，２，４−チアジアゾリルからなる群から選択され、各々は、ハロゲン、ＣＦ3、または適宜置換されているＣ1〜4−アルキルから選択される１個または２個の基で適宜置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ50が、−Ｐ（Ｏ）（Ｙ2Ｒ51）Ｒ1または−Ｐ（Ｏ）（ＹＲ51）Ｙ1Ｒ51であり；
Ｒ1が、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2ＯＨ、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、適宜置換されている−（ＣＲ522）nシクロアルキル、適宜置換されている（ＣＲ522）nヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）Ｒ53、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）2Ｒ53からなる群から選択され；
Ｙ、Ｙ1およびＹ2が、−Ｏ−または−ＮＲ60−から各々独立して選択され；
Ｙ2が−Ｏ−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−Ｏ−である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、環状部分がカーボネートまたはチオカーボネートを含有する適宜置換されている−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、および−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され；あるいは
Ｙ2が−ＮＲ60−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−ＮＲ60−である場合、−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53から独立して選択され；あるいは
Ｙが−Ｏ−であり、かつＹ1がＮＲ60である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、環状部分がカーボネートまたはチオカーボネートを含有する適宜置換されているＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、および−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され、かつ−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53から独立して選択され、両方のＲ51がアルキルである場合、少なくとも１つは高級アルキルであり；あるいは
ＹおよびＹ1が−Ｏ−および−ＮＲ60−から独立して選択される場合、Ｒ51およびＲ51は、一緒になって−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキル−を含む環式基を形成し、またはＲ51およびＲ51は、一緒になって基
【化３】
2010536773.tif 000003
であり、
式中、
Ｖ、Ｗ、およびＷ’は、水素、適宜置換されているアルキル、適宜置換されているアラルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、適宜置換されている１−アルケニル、および適宜置換されている１−アルキニルからなる群から独立して選択され、
Ｚは、−ＣＨＲ52ＯＨ、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）ＯＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣＯ2Ｒ53、−ＯＲ52、−ＳＲ52、−ＣＨＲ52Ｎ3、−ＣＨ2アリール、−ＣＨ（アリール）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ＝ＣＲ522）ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＲ52）ＯＨ、−Ｒ52、−ＮＲ522、−ＯＣＯＲ53、−ＯＣＯ2Ｒ53、−ＳＣＯＲ53、−ＳＣＯ2Ｒ53、−ＮＨＣＯＲ52、−ＮＨＣＯ2Ｒ53、−ＣＨ2ＮＨアリール、−（ＣＨ2）r−ＯＲ52または−（ＣＨ2）r−ＳＲ52であり；あるいは
ＷおよびＷは上記定義の通りであり、ＶおよびＺは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、５〜７個の原子を含有する環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり；あるいは
Ｗ’およびＺは上記定義の通りであり、ＶおよびＷは一緒になってさらなる３個の炭素原子を介して結合して、６個の炭素原子、または水素で置換されている炭素を含有し、かつリンに結合しているＹから３個目の原子である前記炭素原子の１つに結合しているヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシから選択される１個の置換基で置換されている適宜置換されている環式基を形成し；あるいは
ＶおよびＷ’は上記定義の通りであり、ＺおよびＷは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は、炭素、または水素で置換されている炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；あるいは
ＶおよびＺは上記定義の通りであり、ＷおよびＷ’は一緒になってさらなる２〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜２個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；
Ｒ52が、Ｒ53または−Ｈであり；
Ｒ53が、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ54が、−Ｈまたはアルキルから独立して選択され、またはＲ54およびＲ54は、一緒になってシクロアルキレン基を形成し；
Ｒ60が、−Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、低級アシル、Ｃ1〜6−パーフルオロアルキルまたはＮＨ（ＣＲ55Ｒ55）fＣＨ3であり；
ｒが、整数２または３であり；
ｆが、整数０、１または２であり；
Ｖ、Ｚ、Ｗ、Ｗ’はすべてが−Ｈではなく、Ｚが−Ｒ52である場合、Ｖ、Ｗ、およびＷ’の少なくとも１つは、−Ｈ、アルキル、アラルキル、またはヘテロシクロアルキルではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ50が、−ＰＯ3Ｈ2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ａｌｋ−ＳＣ（Ｏ）Ｒ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＣＨ2ＳＣ（Ｏ）Ｒ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＹＲ51）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ56）（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｒ1）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］（ＯＲ56）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＨ2）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（Ｖ）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］からなる群から選択され；
Ｖが、適宜置換されているアリールまたは適宜置換されているヘテロアリールであり；
Ｒ56は、−Ｃ1〜Ｃ12アルキル、−Ｃ2〜Ｃ12アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ12アルキニル、−（ＣＲ572）nアリール、−（ＣＲ572）nシクロアルキル、または−（ＣＲ572）nヘテロシクロアルキルであり、各々は適宜置換されており；
各Ｒ57は、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ハロゲン、適宜置換されている−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＯＣＦ3、適宜置換されている−Ｓ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＲ58Ｒ59、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、および適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ4アルキニルからなる群から独立して選択されるが；ただし、１個のＲ57がＯ、Ｓ、またはＮ原子を介してＣに結合している場合、同じＣに結合している他のＲ57は水素であり、または炭素原子を介して結合しており；
Ｒ58は、水素および適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキルから選択され；
Ｒ59は、水素および適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、適宜置換されている−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｈからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ50が、
Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ2ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（３−クロロフェニル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ピリド−４−イル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＣＨ3）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＣＨ3）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−エチル］2
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ＹおよびＹ1が、−Ｏ−および−ＮＲ60−から各々独立して選択され；Ｒ51およびＲ51が、一緒になって基
【化４】
2010536773.tif 000004
（式中、Ｖは、置換アリールまたは置換ヘテロアリールである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｇ2が、ＣＲ4またはＮであり、あるいはＧ2およびＸが一緒になって結合して、５〜７個の原子を含有する環式基を形成し、前記環式基の０〜２個の原子はヘテロ原子であり、前記環式基の残りの原子は、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールで置換されている炭素原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｇ2がＣＲ4である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ4がＨである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｇ2およびＸが一緒になって結合して、５〜７個の原子を含有する環式基を形成し、前記環式基の０〜２個の原子はヘテロ原子であり、前記環式基の残りの原子は、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールで置換されている炭素原子である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｇ2がＮである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘが、アルキルオキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され；
Ｒ2が、フェニレン−Ｏ−、メチレン−フェニレン−Ｏ−、フェニレン−メチレン−Ｏ−、フラン−２−イル−５−メチレン、チオフェン−２−イル−５−メチレン、ピリジン−ジイル−Ｏ−、ピリミジン−ジイル−Ｏ−、ピリダジン−ジイル−Ｏ−およびピラジン−ジイル−Ｏ−からなる群から選択され、各々は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＲ52、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5または−ＯＲ5から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されており、Ｒ2はＣ環原子によってＲ50に結合しており；
Ｇ1、Ｇ2およびＧ3は、ＣＲ4であり、Ｒ4は、Ｈであり；
Ｄが、チアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリルからなる群から選択され、各々は、ハロゲン、ＣＦ3、または適宜置換されているＣ1〜4−アルキルから選択される１個または２個の基で適宜置換されており；
Ｒ50が、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−エチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（３−クロロフェニル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ピリド−４−イル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、または−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（Ｖ）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］からなる群から選択され；
Ｖが、適宜置換されているアリールまたは適宜置換されているヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ2がフェニレン−Ｏ−である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘが、アルキルオキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され；
Ｒ2が、適宜置換されているメチレン−チオフェン−２，５−ジイル、フェニレン−Ｏ−またはチオフェン−２−イル−５−メチレンであり、Ｒ50が、フェニレンまたはチオフェニルに結合しており；
Ｇ1、Ｇ2およびＧ3が、ＣＨであり；
Ｄが、ハロゲン、ＣＦ3、または適宜置換されているＣ1〜4−アルキルから選択される１個または２個の基で適宜置換されている、チアゾリルであり；
Ｒ50が、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−エチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（３−クロロフェニル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ピリド−４−イル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、または−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（Ｖ）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］からなる群から選択され；
Ｖが、適宜置換されているアリールまたは適宜置換されているヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
下記の置換基の組合せの１つを有し、
【表１】
2010536773.tif 000005
ここで、
前記組合せにおいて一覧表示されていない置換基は、請求項１において定義されている通りであり；
Ｇ2が、ＣＲ4またはＮであり、Ｒ4が、Ｈ、ハロゲンまたは適宜置換されているアルキルであり、あるいは
Ｇ2およびＸは一緒になって結合して、５〜７個の原子を含有する環式基を形成し、前記環式基の０〜２個の原子はヘテロ原子であり、前記環式基の残りの原子は、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールで置換されている炭素原子であり；
置換基１はＸであり、
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールアルキルオキシからなる群から選択され；あるいは
Ｘは、アルキル、シクロアルキル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールオキシからなる群から選択され；あるいは
Ｘは、アルキルオキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され；
置換基２はＲ2であり、
Ｒ2は、適宜置換されており、アリーレン、ヘテロアリーレン、アルキレン、シクロアルキレン、アリールアルキレン、アルキルアリーレン、アリーレン−Ｏ−、ヘテロアリーレン−Ｏ−、アルキレン−Ｏ−、シクロアルキレン−Ｏ−、アリールアルキレン−Ｏ−、アルキルアリーレン−Ｏ−、アリーレン−Ｓ−、ヘテロアリーレン−Ｓ−、アルキレン−Ｓ−、シクロアルキレン−Ｓ−、アリールアルキレン−Ｓ−、またはアルキルアリーレン−Ｓ−から選択され、Ｒ2は、Ｃ原子によってＲ50に結合しており；あるいは
Ｒ2は、−Ｅ1−Ｅ2−Ｅ3−Ｅ4−（Ｅ4は、Ｒ50と結合している）であり；
Ｅ1は、結合、ＯまたはＳであり；
Ｅ2は、結合またはアルキレンであり；
Ｅ3は、適宜置換されているＣ1〜4−アルキレン、適宜置換されているＣ3〜8−シクロアルキルアルキレン；アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＲ52、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5または−ＯＲ5から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されているアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；Ｅ1およびＥ2の両方が結合である場合、それらは一緒になって単結合を形成し；
Ｒ5は、適宜置換されているアルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｅ4は、結合またはアルキレンであり；あるいは
Ｒ2は、フェニレン−Ｏ−、メチレン−フェニレン−Ｏ−、フェニレン−メチレン−Ｏ−、フラン−２−イル−５−メチレン、チオフェン−２−イル−５−メチレン、ピリジン−ジイル−Ｏ−、ピリミジン−ジイル−Ｏ−、ピリダジン−ジイル−Ｏ−およびピラジン−ジイル−Ｏ−からなる群から選択され、各々は、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＲ52、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5または−ＯＲ5から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されており、Ｒ50は、炭素原子によってＲ2に結合しており；あるいは
Ｒ2は、メチレン−チオフェン−２，５−ジイル、フェニレン−Ｏ−またはチオフェン−２−イル−５−メチレンであり、Ｒ50は、フェニレンまたはチオフェニル基に結合しており；
置換基３はＧ1であり、
Ｇ1は、Ｎであり；あるいは
Ｇ1は、ＣＲ4であり、Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたは適宜置換されているアルキルであり；
置換基４はＧ3であり、
Ｇ3は、Ｎであり；あるいは
Ｇ3は、ＣＲ4であり、Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたは適宜置換されているアルキルであり；
置換基５はＤであり、
Ｄは、ヘテロアリールまたはアリールからなる群から選択され；あるいは
Ｄは環原子として窒素を有するヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは炭素環原子に隣接した窒素環原子を含み、前記炭素環原子はＤに隣接したアミド窒素原子に結合しており、前記ヘテロアリールはＯ、ＳまたはＮから独立して選択されるさらなる０〜３個のヘテロ原子を有し；あるいは
Ｄは、ピリジニル、チアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾチアゾリルおよび５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾリルからなる群から選択され、各々は、ハロゲン、ＣＦ3、または適宜置換されているＣ1〜4−アルキルから選択される１個または２個の基で適宜置換されており；あるいは
Ｄは、チアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリルからなる群から選択され、各々は、ハロゲン、ＣＦ3、または適宜置換されているＣ1〜4−アルキルから選択される１個または２個の基で適宜置換されており；
置換基６はＲ50であり、
Ｒ50は、−Ｐ（Ｏ）（Ｙ2Ｒ51）Ｒ1または−Ｐ（Ｏ）（ＹＲ51）Ｙ1Ｒ51であり；
Ｒ1は、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2ＯＨ、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、適宜置換されている−（ＣＲ522）nシクロアルキル、適宜置換されている（ＣＲ522）nヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）Ｒ53、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）2Ｒ53からなる群から選択され；
Ｙ、Ｙ1およびＹ2は、−Ｏ−または−ＮＲ60−から各々独立して選択され；
Ｙ2が−Ｏ−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−Ｏ−である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、環状部分がカーボネートまたはチオカーボネートを含有する適宜置換されている−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、および−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され；あるいは
Ｙ2が−ＮＲ60−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−ＮＲ60−である場合、−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53から独立して選択され；あるいは
Ｙが−Ｏ−であり、かつＹ1がＮＲ60である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、環状部分がカーボネートまたはチオカーボネートを含有する適宜置換されているＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、および−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され、かつ−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53から独立して選択され、両方のＲ51がアルキルである場合、少なくとも１つは高級アルキルであり；あるいは
ＹおよびＹ1が−Ｏ−および−ＮＲ60−から独立して選択される場合、Ｒ51およびＲ51は、一緒になって−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキル−を含む環式基を形成し、またはＲ51およびＲ51は、一緒になって基
【化５】
2010536773.tif 000006
であり、
式中、
Ｖ、Ｗ、およびＷ’は、水素、適宜置換されているアルキル、適宜置換されているアラルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、適宜置換されている１−アルケニル、および適宜置換されている１−アルキニルからなる群から独立して選択され、
Ｚは、−ＣＨＲ52ＯＨ、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）ＯＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣＯ2Ｒ53、−ＯＲ52、−ＳＲ52、−ＣＨＲ52Ｎ3、−ＣＨ2アリール、−ＣＨ（アリール）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ＝ＣＲ522）ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＲ52）ＯＨ、−Ｒ52、−ＮＲ522、−ＯＣＯＲ53、−ＯＣＯ2Ｒ53、−ＳＣＯＲ53、−ＳＣＯ2Ｒ53、−ＮＨＣＯＲ52、−ＮＨＣＯ2Ｒ53、−ＣＨ2ＮＨアリール、−（ＣＨ2）r−ＯＲ52または−（ＣＨ2）r−ＳＲ52であり；あるいは
ＷおよびＷは上記定義の通りであり、ＶおよびＺは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、５〜７個の原子を含有する環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり；あるいは
Ｗ’およびＺは上記定義の通りであり、ＶおよびＷは一緒になってさらなる３個の炭素原子を介して結合して、６個の炭素原子、または水素で置換されている炭素を含有し、かつリンに結合しているＹから３個目の原子である前記炭素原子の１つに結合しているヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシから選択される１個の置換基で置換されている適宜置換されている環式基を形成し；あるいは
ＶおよびＷ’は上記定義の通りであり、ＺおよびＷは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は、炭素、または水素で置換されている炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；あるいは
ＶおよびＺは上記定義の通りであり、ＷおよびＷ’は一緒になってさらなる２〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜２個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；
Ｒ52は、Ｒ53または−Ｈであり；
Ｒ53は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ54は、−Ｈまたはアルキルから独立して選択され、またはＲ54およびＲ54は、一緒になってシクロアルキレン基を形成し；
Ｒ60は、−Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、低級アシル、Ｃ1〜6−パーフルオロアルキルまたはＮＨ（ＣＲ55Ｒ55）fＣＨ3であり；
ｒは、整数２または３であり；
ｆは、整数０、１または２であり；
Ｖ、Ｚ、Ｗ、Ｗ’はすべてが−Ｈではなく、Ｚが−Ｒ52である場合、Ｖ、Ｗ、およびＷ’の少なくとも１つは、−Ｈ、アルキル、アラルキル、またはヘテロシクロアルキルではなく；あるいは
Ｒ50は、−ＰＯ3Ｈ2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ａｌｋ−ＳＣ（Ｏ）Ｒ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＣＨ2ＳＣ（Ｏ）Ｒ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＹＲ51）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ56）（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｒ1）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］（ＯＲ56）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＨ2）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（Ｖ）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］からなる群から選択され；
Ｖは、適宜置換されているアリールまたは適宜置換されているヘテロアリールであり；
Ｒ56は、−Ｃ1〜Ｃ12アルキル、−Ｃ2〜Ｃ12アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ12アルキニル、−（ＣＲ572）nアリール、−（ＣＲ572）nシクロアルキル、または−（ＣＲ572）nヘテロシクロアルキルであり、各々は適宜置換されており；
各Ｒ57は、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ハロゲン、適宜置換されている−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＯＣＦ3、適宜置換されている−Ｓ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＲ58Ｒ59、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、および適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ4アルキニルからなる群から独立して選択されるが；ただし、１個のＲ57がＯ、Ｓ、またはＮ原子を介してＣに結合している場合、同じＣに結合している他のＲ57は水素であり、または炭素原子を介して結合しており；
Ｒ58は、水素および適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキルから選択され；
Ｒ59は、水素および適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、適宜置換されている−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｈからなる群から選択され；あるいは
Ｒ50は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−エチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（３−クロロフェニル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ピリド−４−イル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、または−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（Ｖ）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］であり；Ｖは、適宜置換されているアリールまたは適宜置換されているヘテロアリールであり；あるいは
Ｒ50は、
Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ2ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（３−クロロフェニル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ピリド−４−イル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＣＨ3）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−エチル］2
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
置換基１がＸであり、
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールアルキルオキシからなる群から選択され；
置換基２がＲ2であり、
Ｒ2は適宜置換されており、アリーレン、ヘテロアリーレン、アルキレン、シクロアルキレン、アリールアルキレン、アルキルアリーレン、アリーレン−Ｏ−、ヘテロアリーレン−Ｏ−、アルキレン−Ｏ−、シクロアルキレン−Ｏ−、アリールアルキレン−Ｏ−、アルキルアリーレン−Ｏ−、アリーレン−Ｓ−、ヘテロアリーレン−Ｓ−、アルキレン−Ｓ−、シクロアルキレン−Ｓ−、アリールアルキレン−Ｓ−、アルキルアリーレン−Ｓ−から選択され、Ｒ50は、炭素原子によってＲ2に結合しており；
置換基３がＧ1であり、
Ｇ1は、Ｎであり；あるいは
Ｇ1は、ＣＲ4であり、Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたは適宜置換されているアルキルであり；
置換基４がＧ3であり、
Ｇ3は、Ｎであり；あるいは
Ｇ3は、ＣＲ4であり、Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたは適宜置換されているアルキルであり；
置換基５がＤであり、
Ｄは、ヘテロアリールまたはアリールからなる群から選択され；あるいは
および
置換基６がＲ50であり、
Ｒ50は、−Ｐ（Ｏ）（Ｙ2Ｒ51）Ｒ1または−Ｐ（Ｏ）（ＹＲ51）Ｙ1Ｒ51であり；
Ｒ1は、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2ＯＨ、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、適宜置換されている−（ＣＲ522）nシクロアルキル、適宜置換されている（ＣＲ522）nヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）Ｒ53、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）2Ｒ53からなる群から選択され；
Ｙ、Ｙ1およびＹ2は、−Ｏ−または−ＮＲ60−から各々独立して選択され；
Ｙ2が−Ｏ−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−Ｏ−である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、環状部分がカーボネートまたはチオカーボネートを含有する適宜置換されている−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、および−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され；あるいは
Ｙ2が−ＮＲ60−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−ＮＲ60−である場合、−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53から独立して選択され；あるいは
Ｙが−Ｏ−であり、かつＹ1がＮＲ60である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、環状部分がカーボネートまたはチオカーボネートを含有する適宜置換されているＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、および−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され、かつ−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53から独立して選択され、両方のＲ51がアルキルである場合、少なくとも１つは高級アルキルであり；あるいは
ＹおよびＹ1が−Ｏ−および−ＮＲ60−から独立して選択される場合、Ｒ51およびＲ51は、一緒になって−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキル−を含む環式基を形成し、またはＲ51およびＲ51は、一緒になって基
【化６】
2010536773.tif 000007
であり、
式中、
Ｖ、Ｗ、およびＷ’は、水素、適宜置換されているアルキル、適宜置換されているアラルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、適宜置換されている１−アルケニル、および適宜置換されている１−アルキニルからなる群から独立して選択され、
Ｚは、−ＣＨＲ52ＯＨ、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）ＯＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣＯ2Ｒ53、−ＯＲ52、−ＳＲ52、−ＣＨＲ52Ｎ3、−ＣＨ2アリール、−ＣＨ（アリール）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ＝ＣＲ522）ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＲ52）ＯＨ、−Ｒ52、−ＮＲ522、−ＯＣＯＲ53、−ＯＣＯ2Ｒ53、−ＳＣＯＲ53、−ＳＣＯ2Ｒ53、−ＮＨＣＯＲ52、−ＮＨＣＯ2Ｒ53、−ＣＨ2ＮＨアリール、−（ＣＨ2）r−ＯＲ52または−（ＣＨ2）r−ＳＲ52であり；あるいは
ＷおよびＷは上記定義の通りであり、ＶおよびＺは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、５〜７個の原子を含有する環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり；あるいは
Ｗ’およびＺは上記定義の通りであり、ＶおよびＷは一緒になってさらなる３個の炭素原子を介して結合して、６個の炭素原子、または水素で置換されている炭素を含有し、かつリンに結合しているＹから３個目の原子である前記炭素原子の１つに結合しているヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシから選択される１個の置換基で置換されている適宜置換されている環式基を形成し；あるいは
ＶおよびＷ’は上記定義の通りであり、ＺおよびＷは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は、炭素、または水素で置換されている炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；あるいは
ＶおよびＺは上記定義の通りであり、ＷおよびＷ’は一緒になってさらなる２〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜２個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；
Ｒ52は、Ｒ53または−Ｈであり；
Ｒ53は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ54は、−Ｈまたはアルキルから独立して選択され、またはＲ54およびＲ54は、一緒になってシクロアルキレン基を形成し；
Ｒ60は、−Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、低級アシル、Ｃ1〜6−パーフルオロアルキルまたはＮＨ（ＣＲ55Ｒ55）fＣＨ3であり；
ｒは、整数２または３であり；
ｆは、整数０、１または２であり；
Ｖ、Ｚ、Ｗ、Ｗ’はすべてが−Ｈではなく、Ｚが−Ｒ52である場合、Ｖ、Ｗ、およびＷ’の少なくとも１つは、−Ｈ、アルキル、アラルキル、またはヘテロシクロアルキルではない、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
置換基１がＸであり、
Ｘは、アルキル、シクロアルキル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールオキシからなる群から選択され；
置換基２がＲ2であり、
Ｒ2は、−Ｅ1−Ｅ2−Ｅ3−Ｅ4−（Ｅ4は、Ｒ50と結合している）であり；
Ｅ1は、結合、ＯまたはＳであり；
Ｅ2は、結合またはアルキレンであり；
Ｅ3は、適宜置換されているＣ1〜4−アルキレン、適宜置換されているＣ3〜8−シクロアルキルアルキレン；アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＲ52、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5または−ＯＲ5から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されているアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；Ｅ1およびＥ2の両方が結合である場合、それらは一緒になって単結合を形成し；
Ｒ5は、適宜置換されているアルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｅ4は、結合またはアルキレンであり；
置換基３がＧ1であり、
Ｇ1は、Ｎであり；あるいは
Ｇ1は、ＣＲ4であり、Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたは適宜置換されているアルキルであり；
置換基４がＧ3であり、
Ｇ3は、Ｎであり；あるいは
Ｇ3は、ＣＲ4であり、Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたは適宜置換されているアルキルであり；
置換基５がＤであり、
Ｄは環原子として窒素を有するヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは炭素環原子に隣接した窒素環原子を含み、前記炭素環原子はＤに隣接したアミド窒素原子に結合しており、前記ヘテロアリールはＯ、ＳまたはＮから独立して選択されるさらなる０〜３個のヘテロ原子を有し；
置換基６がＲ50であり、
Ｒ50は、−ＰＯ3Ｈ2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ａｌｋ−ＳＣ（Ｏ）Ｒ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＣＨ2ＳＣ（Ｏ）Ｒ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＹＲ51）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ56）（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｒ1）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］（ＯＲ56）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＨ2）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（Ｖ）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］からなる群から選択され；
Ｖは、適宜置換されているアリールまたは適宜置換されているヘテロアリールであり；
Ｒ56は、−Ｃ1〜Ｃ12アルキル、−Ｃ2〜Ｃ12アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ12アルキニル、−（ＣＲ572）nアリール、−（ＣＲ572）nシクロアルキル、または−（ＣＲ572）nヘテロシクロアルキルであり、各々は適宜置換されており；
各Ｒ57は、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ハロゲン、適宜置換されている−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＯＣＦ3、適宜置換されている−Ｓ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＲ58Ｒ59、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、および適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ4アルキニルからなる群から独立して選択されるが；ただし、１個のＲ57がＯ、Ｓ、またはＮ原子を介してＣに結合している場合、同じＣに結合している他のＲ57は水素であり、または炭素原子を介して結合しており；
Ｒ58は、水素および適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキルから選択され；
Ｒ59は、水素および適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、適宜置換されている−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｈからなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｇ1、Ｇ2およびＧ3が、ＣＲ4であり、Ｒ4が、Ｈ、ハロゲンまたは適宜置換されているアルキルである、請求項３１、３２または３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ4がＨである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ50が、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−エチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（３−クロロフェニル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ピリド−４−イル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、または−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（Ｖ）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］であり；Ｖが、適宜置換されているアリールまたは適宜置換されているヘテロアリールである、請求項３１、３２、３３、３４または３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ50が、
Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ2ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（３−クロロフェニル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ピリド−４−イル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＣＨ3）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−エチル］2
からなる群から選択される、請求項３１、３２、３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘが、アルキルオキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択される、請求項３１、３２、３３、３４、３５、３６または３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ2が、フェニレン−Ｏ−、メチレン−フェニレン−Ｏ−、フェニレン−メチレン−Ｏ−、フラン−２−イル−５−メチレン、チオフェン−２−イル−５−メチレン、ピリジン−ジイル−Ｏ−、ピリミジン−ジイル−Ｏ−、ピリダジン−ジイル−Ｏ−およびピラジン−ジイル−Ｏ−からなる群から選択され、各々は、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＲ52、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5または−ＯＲ5から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されており、Ｒ50は、炭素原子によってＲ2に結合している、請求項３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７または３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ2が、適宜置換されているメチレン−チオフェン−２，５−ジイル、フェニレン−Ｏ−またはチオフェン−２−イル−５−メチレンであり、Ｒ50が、フェニレンまたはチオフェニル基に結合している、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｄが、ピリジニル、チアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾチアゾリルおよび５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタチアゾリルからなる群から選択され、各々は、ハロゲン、ＣＦ3、または適宜置換されているＣ1〜4−アルキルから選択される１個または２個の基で適宜置換されている、請求項３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９または４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｄが、チアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、および１，２，４−チアジアゾリルからなる群から選択され、各々は、ハロゲン、ＣＦ3、または適宜置換されているＣ1〜4−アルキルから選択される１個または２個の基で適宜置換されている、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
一般式（Ｉ）：
【化７】
2010536773.tif 000008
（Ｉ）
［式中、
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールアルキルオキシからなる群から選択され；
Ｒ2は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクロアルキルチオおよびアリールアルキルチオからなる群から選択され；
Ｄは、ヘテロアリーレンおよびアリーレンから選択され、各々は適宜置換されており；
Ｇ1、Ｇ2およびＧ3は、ＣＲ4またはＮであり；
Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたはアルキルであり；
Ｒ50は、−Ｒ61−Ｒ62であり、Ｒ62は、−Ｐ（Ｏ）（Ｙ2Ｒ51）Ｒ1、または−Ｐ（Ｏ）（ＹＲ51）Ｙ1Ｒ51から選択され；
Ｒ61は、不存在、アリーレン、ヘテロアリーレン、アリーレン−アルキレン、アルキレン−アリーレン、ヘテロアリーレン−アルキレン、アルキレン−ヘテロアリーレン、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アルキレン−Ｑ−アルキレン、−ＣＯＮＲ52−アルキレン、−ＣＯＯ−アルキレン、−ＳＯ2ＮＲ52−アルキレン、アリーレン−Ｑ−アルキレン、アルキレン−Ｑ−アリーレン、ヘテロアリーレン−Ｑ−アルキレン、アルキレン−Ｑ−ヘテロアリーレンから選択され、すべては適宜置換されており；
Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＲ53から選択されるが；
ただし、Ｄがヘテロアリーレンである場合、Ｒ50は、−（ＣＨ2）ｎ’−Ｚ’−（ＣＨ2）ｍ’−ＰＯ（ＯＲ63）（ＯＲ64）、または−（ＣＣＨ2）ｎ’−Ｚ’−（ＣＨ2）ｍ’−ＰＯ（ＯＲ63）Ｒ65、または−（ＣＨ2）ｎ’−Ｚ’−（ＣＨ2）ｍ’−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ63）Ｒ65、または−（ＣＨ2）ｎ’−Ｚ’−（ＣＨ2）ｍ’−Ｏ−ＰＯ（Ｒ65）Ｒ66、または−（ＣＨ2）ｎ’−Ｚ’−（ＣＨ2）ｍ’−ＰＯ−（Ｒ65）Ｒ66ではなく；
Ｒ63およびＲ64は、同一または異なり、水素およびアルキルからなる群から独立して選択され、またはＲ63およびＲ64は、環に閉環することができ；
Ｒ65およびＲ66は、同一または異なり、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；またはＲ65およびＲ66は、環に閉環することができ、またはＲ63およびＲ65は、環に閉環することができ；
Ｚ’は、結合、アルキレン、アルケニレン、Ｏ、Ｓ、またはＳＯ2からなる群から選択され；
ｍ’は、０、１または２であるが、ただし、Ｚが０、ＳまたはＳＯ2である場合、ｎ’は、１または２であり；
ｎ’は、０、１、または２であり；
Ｒ1は、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2ＯＨ、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、適宜置換されている−（ＣＲ522）nシクロアルキル、適宜置換されている（ＣＲ522）nヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）Ｒ53、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）2Ｒ53からなる群から選択され；
Ｙ、Ｙ1およびＹ2は、−Ｏ−または−ＮＲ60−から各々独立して選択され；
Ｙ2が−Ｏ−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−Ｏ−である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、カーボネートまたはチオカーボネートを含有する環状部分を有する適宜置換されている−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシおよび−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシからなる群から独立して選択され；あるいは
Ｙ2が−ＮＲ60−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−ＮＲ60−である場合、−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53からなる群から独立して選択され；あるいは
Ｙが−Ｏ−であり、かつＹ1がＮＲ60である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、環状部分がカーボネートまたはチオカーボネートを含有する適宜置換されているＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、および−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され、かつ−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53から独立して選択され、両方のＲ51がアルキルである場合、少なくとも１つは高級アルキルであり；あるいは
ＹおよびＹ1が−Ｏ−および−ＮＲ60−から独立して選択される場合、Ｒ51およびＲ51は、一緒になって−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキル−を含む環式基を形成し、またはＲ51およびＲ51は、一緒になって基
【化８】
2010536773.tif 000009
であり、
式中、
Ｖ、Ｗ、およびＷ’は、水素、適宜置換されているアルキル、適宜置換されているアラルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、適宜置換されている１−アルケニル、および適宜置換されている１−アルキニルからなる群から独立して選択され、
Ｚは、−ＣＨＲ52ＯＨ、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）ＯＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣＯ2Ｒ53、−ＯＲ52、−ＳＲ52、−ＣＨＲ52Ｎ3、−ＣＨ2アリール、−ＣＨ（アリール）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ＝ＣＲ522）ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＲ52）ＯＨ、−Ｒ52、−ＮＲ522、−ＯＣＯＲ53、−ＯＣＯ2Ｒ53、−ＳＣＯＲ53、−ＳＣＯ2Ｒ53、−ＮＨＣＯＲ52、−ＮＨＣＯ2Ｒ53、−ＣＨ2ＮＨアリール、−（ＣＨ2）r−ＯＲ52または−（ＣＨ2）r−ＳＲ52であり；あるいは
ＷおよびＷ’は上記定義の通りであり、ＶおよびＺは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、５〜７個の原子を含有する環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり；あるいは
Ｗ’およびＺは上記定義の通りであり、ＶおよびＷは一緒になってさらなる３個の炭素原子を介して結合して、６個の炭素原子、または水素で置換されている炭素を含有し、かつリンに結合しているＹから３個目の原子である前記炭素原子の１つに結合しているヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシから選択される１個の置換基で置換されている適宜置換されている環式基を形成し；あるいは
ＶおよびＷ’は上記定義の通りであり、ＺおよびＷは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は、炭素、または水素で置換されている炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；あるいは
ＶおよびＺは上記定義の通りであり、ＷおよびＷ’は一緒になってさらなる２〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜２個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；
Ｒ52は、Ｒ53または−Ｈであり；
Ｒ53は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ54は、−Ｈまたはアルキルから独立して選択され、またはＲ54およびＲ54は、一緒になってシクロアルキレン基を形成し；
Ｒ60は、−Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、低級アシル、Ｃ1〜6−パーフルオロアルキルまたはＮＨ（ＣＲ55Ｒ55）fＣＨ3であり；
ｒは、整数２または３であり；
ｆは、整数０、１または２であり；
Ｖ、Ｚ、Ｗ、Ｗ’はすべてが−Ｈではなく、Ｚが−Ｒ52である場合、Ｖ、Ｗ、およびＷ’の少なくとも１つは、−Ｈ、アルキル、アラルキル、またはヘテロシクロアルキルではない］
の化合物、その医薬的に許容される塩、共結晶またはプロドラッグ。
【請求項４４】
Ｘが、アルキル、シクロアルキル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールオキシからなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｘが、アルキルオキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ2が、−Ｅ1−Ｅ2−Ｅ3であり、
Ｅ1は、結合、ＯまたはＳであり；
Ｅ2は、結合またはアルキレンであり；
Ｅ1およびＥ2の両方が結合である場合、それらは一緒になって単結合を形成し；
Ｅ3は、適宜置換されている−Ｃ1〜4−アルキル、適宜置換されている−Ｃ3〜8−シクロアルキル；またはアリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5もしくは−ＯＲ5からなる群から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されているアリールであり；
Ｒ5が、アルキルまたはシクロアルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ2が、−Ｃ1〜4−アルキルオキシ、−Ｃ3〜6−シクロアルキルオキシ、ベンジルオキシ、２−（２−チエニル）エチルオキシ、２−（３−チエニル）エチルオキシ、およびフェニルオキシからなる群から選択され、各々は、ハロゲン、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜6−シクロアルキル、または−ＯＣ1〜4−アルキルからなる群から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されている、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ2が、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、２−メチルプロピルオキシ、シルクロペンチルメチルオキシ、ベンジルオキシ、２−（２−チエニル）エチルオキシ、２−（３−チエニル）エチルオキシ、２−フルオロフェニルメチルオキシ、４−メチルスルホニルフェニルオキシ、４−エチルスルホニルフェニルオキシおよび４−イソプロピルスルホニルフェニルオキシからなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｄが、ヘテロアリーレンであり、前記ヘテロアリーレンは炭素環原子に隣接した窒素環原子を含み、前記炭素環原子はＤに隣接したアミド窒素原子に結合しており、前記ヘテロアリーレンはＯ、ＳまたはＮから独立して選択されるさらなる０〜３個のヘテロ原子を有する、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｄが、ハロゲンおよび適宜置換されているＣ1〜4−アルキルから独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されているヘテロアリーレンであり；前記ヘテロアリーレンがピリジン−ジイル、ピラゾール−ジイル、ピリダズ−ジイルまたはピリミジン−ジイルである場合、前記ヘテロアリーレンの５位における環原子は、Ｒ50に結合しており、前記ヘテロアリーレンがチアゾール−ジイルまたはチアジアゾール−ジイルである場合、前記ヘテロアリーレンの４位における環原子は、Ｒ50に結合しており、ｎは０または１である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｇ1、Ｇ2およびＧ3が、ＣＲ4であり、Ｒ4が、Ｈ、ハロゲンまたはアルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ4がＨである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ62が、−ＰＯ3Ｈ2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ａｌｋ−ＳＣ（Ｏ）Ｒ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＣＨ2ＳＣ（Ｏ）Ｒ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＹＲ51）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ56）（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｒ1）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］（ＯＲ56）、Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］（ＯＲ56）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＨ2）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（Ｖ）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］からなる群から選択され；
Ｖが、適宜置換されているアリールまたは適宜置換されているヘテロアリールであり；
Ｒ56が、−Ｃ1〜Ｃ12アルキル、−Ｃ2〜Ｃ12アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ12アルキニル、−（ＣＲ572）nアリール、−（ＣＲ572）nシクロアルキル、または−（ＣＲ572）nヘテロシクロアルキルであり、各々は適宜置換されており；
各Ｒ57が、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ハロゲン、適宜置換されている−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＯＣＦ3、適宜置換されている−Ｓ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＲ58Ｒ59、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、および適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ4アルキニルからなる群から独立して選択されるが；ただし、１個のＲ57がＯ、Ｓ、またはＮ原子を介してＣに結合している場合、同じＣに結合している他のＲ57は水素であり、または炭素原子を介して結合しており；
Ｒ58が、水素および適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキルから選択され；
Ｒ59が、水素および適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、適宜置換されている−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｈからなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ62が、
ＰＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ2ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（３−クロロフェニル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ピリド−４−イル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＣＨ3）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−エチル］2
からなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５５】
ＹおよびＹ1が、−Ｏ−および−ＮＲ60−から各々独立して選択され；Ｒ51およびＲ51が、一緒になって基
【化９】
2010536773.tif 000010
（式中、Ｖは、置換アリールまたは置換ヘテロアリールである）である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５６】
下記の置換基の組合せの１つを有し、
【表２】
2010536773.tif 000011
ここで、
前記組合せにおいて一覧表示されていない任意の置換基は、請求項４３において定義されている通りであり；
置換基１がＸであり、
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールアルキルオキシからなる群から選択され；あるいは
Ｘは、アルキル、シクロアルキル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールオキシからなる群から選択され；あるいは
Ｘは、アルキルオキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され；
置換基２がＲ2であり、
Ｒ2は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクロアルキルチオおよびアリールアルキルチオからなる群から選択され；あるいは
Ｒ2は、−Ｅ1−Ｅ2−Ｅ3であり、
Ｅ1は、結合、ＯまたはＳであり；
Ｅ2は、結合またはアルキレンであり；
Ｅ1およびＥ2の両方が結合である場合、それらは一緒になって単結合を形成し；
Ｅ3は、適宜置換されている−Ｃ1〜4−アルキル、適宜置換されている−Ｃ3〜8−シクロアルキル；またはハロゲン、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5および−ＯＲ5からなる群から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されているアリールであり；
Ｒ5は、アルキルまたはシクロアルキルであり；あるいは
Ｒ2は、−Ｃ1〜4−アルキルオキシ、−Ｃ3〜6−シクロアルキルオキシ、ベンジルオキシ、２−（２−チエニル）エチルオキシ、２−（３−チエニル）エチルオキシ、およびフェニルオキシからなる群から選択され、各々は、ハロゲン、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ3-6−シクロアルキル、または−ＯＣ1〜4−アルキルからなる群から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されており；あるいは
Ｒ2は、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、２−メチルプロピルオキシ、シルクロペンチルメチルオキシ、ベンジルオキシ、２−（２−チエニル）エチルオキシ、２−（３−チエニル）エチルオキシ、２−フルオロフェニルメチルオキシ、４−メチルスルホニルフェニルオキシ、４−エチルスルホニルフェニルオキシおよび４−イソプロピルスルホニルフェニルオキシからなる群から選択され；
置換基３がＤであり、
Ｄは、ヘテロアリーレンまたはアリーレンから選択され、各々は適宜置換されており；あるいは
Ｄは、ヘテロアリーレンであり、前記ヘテロアリーレンは炭素環原子に隣接した窒素環原子を含み、前記炭素環原子はＤに隣接したアミド窒素原子に結合しており、前記ヘテロアリーレンはＯ、ＳまたはＮから独立して選択されるさらなる０〜３個のヘテロ原子を有し；あるいは
Ｄは、ハロゲンおよび適宜置換されているＣ1〜4−アルキルから独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されているヘテロアリーレンであり；前記ヘテロアリーレンがピリジン−ジイル、ピラゾール−ジイル、ピリダズ−ジイルまたはピリミジン−ジイルである場合、前記ヘテロアリーレンの５位における環原子は、Ｒ50に結合しており、前記ヘテロアリーレンがチアゾール−ジイルまたはチアジアゾール−ジイルである場合、前記ヘテロアリーレンの４位における環原子は、Ｒ50に結合しており、ｎは０または１であり；
置換基４がＧ1、Ｇ2およびＧ3であり、
Ｇ1、Ｇ2およびＧ3は、ＣＲ4またはＮであり；Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたはアルキルであり；あるいは
Ｇ1はＣＲ4であり；Ｇ2はＣＲ4であり；Ｇ3はＣＲ4であり；Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたはアルキルであり；あるいは
Ｇ1は、ＣＨであり；Ｇ2は、ＣＨであり；Ｇ3は、ＣＨであり；
置換基５がＲ50であり、
Ｒ50は、−Ｒ61−Ｒ62であり、Ｒ62は、−Ｐ（Ｏ）（Ｙ2Ｒ51）Ｒ1、または−Ｐ（Ｏ）（ＹＲ51）Ｙ1Ｒ51から選択され；
Ｒ61は、不存在、アリーレン、ヘテロアリーレン、アリーレン−アルキレン、アルキレン−アリーレン、ヘテロアリーレン−アルキレン、アルキレン−ヘテロアリーレン、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アルキレン−Ｑ−アルキレン、−ＣＯＮＲ52−アルキレン、−ＣＯＯ−アルキレン、−ＳＯ2ＮＲ52−アルキレン、アリーレン−Ｑ−アルキレン、アルキレン−Ｑ−アリーレン、ヘテロアリーレン−Ｑ−アルキレン、アルキレン−Ｑ−ヘテロアリーレンから選択され、すべては適宜置換されており；
Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＲ53から選択され；
Ｒ1は、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2ＯＨ、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、適宜置換されている−（ＣＲ522）nシクロアルキル、適宜置換されている（ＣＲ522）nヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）Ｒ53、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）2Ｒ53からなる群から選択され；
Ｙ、Ｙ1およびＹ2は、−Ｏ−または−ＮＲ60−から各々独立して選択され；
Ｙ2が−Ｏ−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−Ｏ−である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、カーボネートまたはチオカーボネートを含有する環状部分を有する適宜置換されている−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシおよび−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシからなる群から独立して選択され；あるいは
Ｙ2が−ＮＲ60−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−ＮＲ60−である場合、−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53からなる群から独立して選択され；あるいは
Ｙが−Ｏ−であり、かつＹ1がＮＲ60である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、環状部分がカーボネートまたはチオカーボネートを含有する適宜置換されているＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、および−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され、かつ−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53から独立して選択され、両方のＲ51がアルキルである場合、少なくとも１つは高級アルキルであり；あるいは
ＹおよびＹ1が−Ｏ−および−ＮＲ60−から独立して選択される場合、Ｒ51およびＲ51は、一緒になって−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキル−を含む環式基を形成し、またはＲ51およびＲ51は、一緒になって基
【化１０】
2010536773.tif 000012
であり、
式中、
Ｖ、Ｗ、およびＷ’は、水素、適宜置換されているアルキル、適宜置換されているアラルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、適宜置換されている１−アルケニル、および適宜置換されている１−アルキニルからなる群から独立して選択され、
Ｚは、−ＣＨＲ52ＯＨ、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）ＯＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣＯ2Ｒ53、−ＯＲ52、−ＳＲ52、−ＣＨＲ52Ｎ3、−ＣＨ2アリール、−ＣＨ（アリール）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ＝ＣＲ522）ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＲ52）ＯＨ、−Ｒ52、−ＮＲ522、−ＯＣＯＲ53、−ＯＣＯ2Ｒ53、−ＳＣＯＲ53、−ＳＣＯ2Ｒ53、−ＮＨＣＯＲ52、−ＮＨＣＯ2Ｒ53、−ＣＨ2ＮＨアリール、−（ＣＨ2）r−ＯＲ52または−（ＣＨ2）r−ＳＲ52であり；あるいは
ＷおよびＷ’は上記定義の通りであり、ＶおよびＺは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、５〜７個の原子を含有する環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり；あるいは
Ｗ’およびＺは上記定義の通りであり、ＶおよびＷは一緒になってさらなる３個の炭素原子を介して結合して、６個の炭素原子、または水素で置換されている炭素を含有し、かつリンに結合しているＹから３個目の原子である前記炭素原子の１つに結合しているヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシから選択される１個の置換基で置換されている適宜置換されている環式基を形成し；あるいは
ＶおよびＷ’は上記定義の通りであり、ＺおよびＷは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は、炭素、または水素で置換されている炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；あるいは
ＶおよびＺは上記定義の通りであり、ＷおよびＷ’は一緒になってさらなる２〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜２個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；
Ｒ52は、Ｒ53または−Ｈであり；
Ｒ53は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ54は、−Ｈまたはアルキルから独立して選択され、またはＲ54およびＲ54は、一緒になってシクロアルキレン基を形成し；
Ｒ60は、−Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、低級アシル、Ｃ1〜6−パーフルオロアルキルまたはＮＨ（ＣＲ55Ｒ55）fＣＨ3であり；
ｒは、整数２または３であり；
ｆは、整数０、１または２であり；
Ｖ、Ｚ、Ｗ、Ｗ’はすべてが−Ｈではなく、Ｚが−Ｒ52である場合、Ｖ、Ｗ、およびＷ’の少なくとも１つは、−Ｈ、アルキル、アラルキル、またはヘテロシクロアルキルではなく；あるいは
Ｒ62は、
−ＰＯ3Ｈ2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ａｌｋ−ＳＣ（Ｏ）Ｒ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＣＨ2ＳＣ（Ｏ）Ｒ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＹＲ51）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ56）（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｒ1）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］（ＯＲ56）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＨ2）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（Ｖ）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］からなる群から選択され；
Ｖは、適宜置換されているアリールまたは適宜置換されているヘテロアリールであり；
Ｒ56は、−Ｃ1〜Ｃ12アルキル、−Ｃ2〜Ｃ12アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ12アルキニル、−（ＣＲ572）nアリール、−（ＣＲ572）nシクロアルキル、または−（ＣＲ572）nヘテロシクロアルキルであり、各々は適宜置換されており；
各Ｒ57は、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ハロゲン、適宜置換されている−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＯＣＦ3、適宜置換されている−Ｓ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＲ58Ｒ59、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、および適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ4アルキニルからなる群から独立して選択されるが；ただし、１個のＲ57がＯ、Ｓ、またはＮ原子を介してＣに結合している場合、同じＣに結合している他のＲ57は水素であり、または炭素原子を介して結合しており；
Ｒ58は、水素および適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキルから選択され；
Ｒ59は、水素および適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、適宜置換されている−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｈからなる群から選択され；あるいは
Ｒ62は、
Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ2ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（３−クロロフェニル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ピリド−４−イル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＣＨ3）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−エチル］2
からなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５７】
置換基１がＸであり、
Ｘは、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールアルキルオキシからなる群から選択され；
置換基２がＲ2であり、
Ｒ2は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクロアルキルチオおよびアリールアルキルチオからなる群から選択され；
置換基３がＤであり、
Ｄは、ヘテロアリーレンまたはアリーレンから選択され、各々は適宜置換されており；
置換基４がＧ1、Ｇ2およびＧ3であり、
Ｇ1、Ｇ2およびＧ3は、ＣＲ4またはＮであり；Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたはアルキルであり；
置換基５がＲ50であり、
Ｒ50は、−Ｒ61−Ｒ62であり、およびＲ62は、−Ｐ（Ｏ）（Ｙ2Ｒ51）Ｒ1、または−Ｐ（Ｏ）（ＹＲ51）Ｙ1Ｒ51から選択され；
Ｒ61は、不存在、アリーレン、ヘテロアリーレン、アリーレン−アルキレン、アルキレン−アリーレン、ヘテロアリーレン−アルキレン、アルキレン−ヘテロアリーレン、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アルキレン−Ｑ−アルキレン、−ＣＯＮＲ52−アルキレン、−ＣＯＯ−アルキレン、−ＳＯ2ＮＲ52−アルキレン、アリーレン−Ｑ−アルキレン、アルキレン−Ｑ−アリーレン、ヘテロアリーレン−Ｑ−アルキレン、アルキレン−Ｑ−ヘテロアリーレンから選択され、すべては適宜置換されており；
Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＲ53から選択され；
Ｒ1は、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−ＣＦ3、−ＣＨＦ2、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2ＯＨ、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、適宜置換されている−（ＣＲ522）nシクロアルキル、適宜置換されている（ＣＲ522）nヘテロシクロアルキル、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）Ｒ53、−（ＣＲ522）kＳ（＝Ｏ）2Ｒ53からなる群から選択され；
Ｙ、Ｙ1およびＹ2は、−Ｏ−または−ＮＲ60−から各々独立して選択され；
Ｙ2が−Ｏ−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−Ｏ−である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、カーボネートまたはチオカーボネートを含有する環状部分を有する適宜置換されている−ＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシおよび−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシからなる群から独立して選択され；あるいは
Ｙ2が−ＮＲ60−であり、またはＹおよびＹ1が両方とも−ＮＲ60−である場合、−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53からなる群から独立して選択され；あるいは
Ｙが−Ｏ−であり、かつＹ1がＮＲ60である場合、−Ｏ−に結合しているＲ51は、−Ｈ、アルキル、適宜置換されているアリール、適宜置換されているヘテロシクロアルキル、環状部分がカーボネートまたはチオカーボネートを含有する適宜置換されているＣＨ2−ヘテロシクロアルキル、適宜置換されている−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＮＲ522、−ＮＲ52−Ｃ（Ｏ）−Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−Ｃ（Ｒ52）2−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ53、−Ｃ（Ｒ52）2ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ53、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、および−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され、かつ−ＮＲ60−に結合しているＲ51は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−ＣＯＯＲ53、−Ｃ（Ｒ54）2ＣＯＯＲ53、−［Ｃ（Ｒ52）2］r−Ｃ（Ｏ）ＳＲ53、および−シクロアルキレン−ＣＯＯＲ53から独立して選択され、両方のＲ51がアルキルである場合、少なくとも１つは高級アルキルであり；あるいは
ＹおよびＹ1が−Ｏ−および−ＮＲ60−から独立して選択される場合、Ｒ51およびＲ51は、一緒になって−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキル−を含む環式基を形成し、またはＲ51およびＲ51は、一緒になって基
【化１１】
2010536773.tif 000013
であり、
式中、
Ｖ、Ｗ、およびＷ’は、水素、適宜置換されているアルキル、適宜置換されているアラルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、適宜置換されている１−アルケニル、および適宜置換されている１−アルキニルからなる群から独立して選択され、
Ｚは、−ＣＨＲ52ＯＨ、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）Ｒ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｓ）ＯＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣ（Ｏ）ＳＲ53、−ＣＨＲ52ＯＣＯ2Ｒ53、−ＯＲ52、−ＳＲ52、−ＣＨＲ52Ｎ3、−ＣＨ2アリール、−ＣＨ（アリール）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ＝ＣＲ522）ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＲ52）ＯＨ、−Ｒ52、−ＮＲ522、−ＯＣＯＲ53、−ＯＣＯ2Ｒ53、−ＳＣＯＲ53、−ＳＣＯ2Ｒ53、−ＮＨＣＯＲ52、−ＮＨＣＯ2Ｒ53、−ＣＨ2ＮＨアリール、−（ＣＨ2）r−ＯＲ52または−（ＣＨ2）r−ＳＲ52であり；あるいは
ＷおよびＷ’は上記定義の通りであり、ＶおよびＺは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、５〜７個の原子を含有する環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり；あるいは
Ｗ’およびＺは上記定義の通りであり、ＶおよびＷは一緒になってさらなる３個の炭素原子を介して結合して、６個の炭素原子、または水素で置換されている炭素を含有し、かつリンに結合しているＹから３個目の原子である前記炭素原子の１つに結合しているヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシから選択される１個の置換基で置換されている適宜置換されている環式基を形成し；あるいは
ＶおよびＷ’は上記定義の通りであり、ＺおよびＷは一緒になってさらなる３〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜１個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は、炭素、または水素で置換されている炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；あるいは
ＶおよびＺは上記定義の通りであり、ＷおよびＷ’は一緒になってさらなる２〜５個の原子を介して結合して、環式基を形成し、０〜２個の原子はヘテロ原子であり、残りの原子は炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールでなければならず；
Ｒ52は、Ｒ53または−Ｈであり；
Ｒ53は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ54は、−Ｈまたはアルキルから独立して選択され、またはＲ54およびＲ54は、一緒になってシクロアルキレン基を形成し；
Ｒ60は、−Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、低級アシル、Ｃ1〜6−パーフルオロアルキルまたはＮＨ（ＣＲ55Ｒ55）fＣＨ3であり；
ｒは、整数２または３であり；
ｆは、整数０、１または２であり；
Ｖ、Ｚ、Ｗ、Ｗ’はすべてが−Ｈではなく、Ｚが−Ｒ52である場合、Ｖ、Ｗ、およびＷ’の少なくとも１つは、−Ｈ、アルキル、アラルキル、またはヘテロシクロアルキルではない、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
置換基１がＸであり、
Ｘは、アルキル、シクロアルキル、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシおよびアリールオキシからなる群から選択され；
置換基２がＲ2であり、
Ｒ2は、−Ｅ1−Ｅ2−Ｅ3であり、
Ｅ1は、結合、ＯまたはＳであり；
Ｅ2は、結合またはアルキレンであり；
Ｅ1およびＥ2の両方が結合である場合、それらは一緒になって単結合を形成し；
Ｅ3は、適宜置換されている−Ｃ1〜4−アルキル、適宜置換されている−Ｃ3〜8−シクロアルキル；またはハロゲン、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ5もしくは−ＯＲ5からなる群から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されているアリールであり；
Ｒ5は、アルキルまたはシクロアルキルであり；あるいは
Ｒ2は、−Ｃ1〜4−アルキルオキシ、−Ｃ3〜6−シクロアルキルオキシ、ベンジルオキシ、２−（２−チエニル）エチルオキシ、２−（３−チエニル）エチルオキシ、およびフェニルオキシからなる群から選択され、各々は、ハロゲン、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜6−シクロアルキル、または−ＯＣ1〜4−アルキルからなる群から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されており；
置換基３がＤであり、
Ｄは、ヘテロアリーレン、アルキレン−ヘテロアリーレン、またはアリーレン−ヘテロアリーレンであり、前記ヘテロアリーレンは炭素環原子に隣接した窒素環原子を含み、前記炭素環原子はＤに隣接したアミド窒素原子に結合しており、前記ヘテロアリーレンはＯ、ＳまたはＮから独立して選択されるさらなる０〜３個のヘテロ原子を有し；
置換基４がＧ1、Ｇ2およびＧ3であり、
Ｇ1はＣＲ4であり；Ｇ2はＣＲ4であり；Ｇ3はＣＲ4であり；Ｒ4は、Ｈ、ハロゲンまたはアルキルであり；
置換基５がＲ62であり、
Ｒ62は、
−ＰＯ3Ｈ2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ａｌｋ−ＳＣ（Ｏ）Ｒ53］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＣＨ2ＳＣ（Ｏ）Ｒ53］［−Ｒ1］、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＹＲ51）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ56）（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（−Ｒ1）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）Ｒ53］（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲ522ＯＣ（Ｏ）ＯＲ53］（ＯＲ56）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲ522Ｃ（Ｏ）ＯＲ53］（ＯＲ56）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＨ2）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（Ｖ）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］からなる群から選択され；
Ｖは、適宜置換されているアリールまたは適宜置換されているヘテロアリールであり；
Ｒ56は、−Ｃ1〜Ｃ12アルキル、−Ｃ2〜Ｃ12アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ12アルキニル、−（ＣＲ572）nアリール、−（ＣＲ572）nシクロアルキル、または−（ＣＲ572）nヘテロシクロアルキルであり、各々は適宜置換されており；
各Ｒ57は、水素、適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ハロゲン、適宜置換されている−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＯＣＦ3、適宜置換されている−Ｓ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＲ58Ｒ59、適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、および適宜置換されている−Ｃ2〜Ｃ4アルキニルからなる群から独立して選択されるが；ただし、１個のＲ57がＯ、Ｓ、またはＮ原子を介してＣに結合している場合、同じＣに結合している他のＲ57は水素であり、または炭素原子を介して結合しており；
Ｒ58は、水素および適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキルから選択され；
Ｒ59は、水素および適宜置換されている−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、適宜置換されている−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｈからなる群から選択される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
置換基１はＸであり、
Ｘは、アルキルオキシおよびシクロアルキルオキシからなる群から選択され；
置換基２はＲ2であり、
Ｒ2は、−Ｃ1〜4−アルキルオキシ、−Ｃ3〜6−シクロアルキルオキシ、ベンジルオキシ、２−（２−チエニル）エチルオキシ、２−（３−チエニル）エチルオキシ、およびフェニルオキシからなる群から選択され、各々は、ハロゲン、−Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1〜4−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ3〜6−シクロアルキル、または−ＯＣ1〜4−アルキルからなる群から独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されており；あるいは
置換基３はＤであり、
Ｄは、ハロゲンおよび適宜置換されているＣ1〜4−アルキルから独立して選択される１個または２個の基で適宜置換されているヘテロアリーレンであり；前記ヘテロアリーレンがピリジン−ジイル、ピラゾール−ジイル、ピリダズ−ジイルまたはピリミジン−ジイルである場合、前記ヘテロアリーレンの５位における環原子は、Ｒ50に結合しており、前記ヘテロアリーレンがチアゾール−ジイルまたはチアジアゾール−ジイルである場合、前記ヘテロアリーレンの４位における環原子は、Ｒ50に結合しており、ｎは０または１であり；
置換基４はＧ1、Ｇ2およびＧ3であり、
Ｇ1は、ＣＨであり；Ｇ2は、ＣＨであり；Ｇ3は、ＣＨであり；
置換基５はＲ62であり、
Ｒ62は、
Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3］2、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＣＨ2ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（３−クロロフェニル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ピリド−４−イル）ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＯＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＣＨ3）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ3）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＣＨ3）、および−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−エチル］2
からなる群から選択される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ2が、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、２−メチルプロピルオキシ、シルクロペンチルメチルオキシ、ベンジルオキシ、２−（２−チエニル）エチルオキシ、２−（３−チエニル）エチルオキシ、２−フルオロフェニルメチルオキシ、４−メチルスルホニルフェニルオキシ、４−エチルスルホニルフェニルオキシおよび４−イソプロピルスルホニルフェニルオキシからなる群から選択される、請求項５６、５７、５８または５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ61が、不存在、アリーレン、ヘテロアリーレン、アリーレン−アルキレン、アルキレン−アリーレン、ヘテロアリーレン−アルキレン、アルキレン−ヘテロアリーレン、−ＣＯＮＲ52−アルキレン、−ＣＯＯ−アルキレンまたは−ＳＯ2ＮＲ52−アルキレンから選択され、すべての基は適宜置換されている、請求項４３から６０のいずれかに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ61が、不存在、アリーレン、ヘテロアリーレンから選択され、すべての基は適宜置換されている、請求項４３から６０のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物と医薬的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項６４】
１種または複数のグルコキナーゼ活性化剤が用いられる疾患または状態を治療し、予防し、発症時期を遅延させ、または進展もしくは進行の危険性を減少させる薬剤であって、請求項１から６２に記載の化合物、その組成物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含むことを特徴とする薬剤。
【請求項６５】
前記疾患または状態が１型糖尿病である、請求項６４に記載の薬剤。
【請求項６６】
前記疾患または状態が２型糖尿病である、請求項６４に記載の薬剤。
【請求項６７】
前記疾患または状態が耐糖能異常である、請求項６４に記載の薬剤。
【請求項６８】
前記疾患または状態がインスリン抵抗性である、請求項６４に記載の薬剤。
【請求項６９】
前記疾患または状態が高血糖症である、請求項６４に記載の薬剤。
【請求項７０】
前記疾患または状態が食後高血糖である、請求項６４に記載の薬剤。
【請求項７１】
前記疾患または状態が空腹時高血糖である、請求項６４に記載の薬剤。
【請求項７２】
前記疾患または状態が糖新生の促進である、請求項６４に記載の薬剤。
【請求項７３】
前記疾患または状態が過剰な肝グルコース産生である、請求項６４に記載の薬剤。
【請求項７４】
前記疾患または状態が高インスリン血症である、請求項６４に記載の薬剤。
【請求項７５】
前記疾患または状態が代謝症候群Ｘである、請求項６４に記載の薬剤。