【手続補正書】
【提出日】平成23年8月1日(2011.8.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2010535738.tif 000001
により表される１，２，３−トリアゾール誘導体、その立体異性体、若しくはその立体異性体の混合物、又はその薬学的に許容できる塩
［式中、
Ｘ’及びＸ”の一方は、Ｃを表し、
Ｘ’及びＸ”の他方は、Ｎを表し、
Ｒ’及びＲ”は、互いに独立して、水素又はアルキルを表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素、アルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−（アルキル−カルボニル）−アミノ、スルファモイル及びオキサジアゾリルからなる群から選択される置換基を表し、
Ｙは、フェニル及びイソキサゾリルから選択される、アリール基又はヘテロアリール基を表す］。
【請求項２】
Ｘ’及びＸ”の一方がＣを表し、Ｘ’及びＸ”の他方がＮを表す、請求項１に記載の１，２，３−トリアゾール誘導体、その立体異性体、若しくはその立体異性体の混合物、又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ’及びＲ”が、互いに独立して、水素又はアルキルを表す、請求項１又は２に記載の１，２，３−トリアゾール誘導体、その立体異性体、若しくはその立体異性体の混合物、又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、互いに独立して、水素、アルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−（アルキル−カルボニル）−アミノ、スルファモイル及びオキサジアゾリルからなる群から選択される置換基を表す、請求項１から３までのいずれか一項に記載の１，２，３−トリアゾール誘導体、その立体異性体、若しくはその立体異性体の混合物、又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｙが、フェニル及びイソキサゾリルから選択される、アリール基又はヘテロアリール基を表す、請求項１から４までのいずれか一項に記載の１，２，３−トリアゾール誘導体、その立体異性体、若しくはその立体異性体の混合物、又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
５−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−３−（２−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
３−（２−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
５−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
３−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
５−（４−メトキシ−フェニル）−３−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
２−［５−アミノ−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−４−クロロ−フェノール；
２−［５−アミノ−１−（２−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−４−クロロ−フェノール；
３−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−５−（４−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
Ｎ−｛４−［５−アミノ−１−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−フェニル｝−アセトアミド；
５−（４−アミノ−フェニル）−３−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
４−［５−アミノ−４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
４−［５−アミノ−１−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−フェノール；
５−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
４−［５−アミノ−４−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イル］−フェノール；
５−（４−クロロ−フェニル）−３−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
３−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
４−［５−アミノ−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−ベンゾニトリル；
４−［５−アミノ−１−（２−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル］−フェノール；
３−（２，４−ジクロロ−６−ヨード−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
５−（４−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
５−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
５−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；又は
５−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルアミン；
である、請求項１に記載の１，２，３−トリアゾール誘導体、その立体異性体、若しくはその立体異性体の混合物、又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
治療有効量の請求項１から６までのいずれか一項に記載の１，２，３−トリアゾール誘導体、又はその薬学的に許容できる付加塩を、少なくとも１種の薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項８】
ニコチン性アセチルコリン受容体の調節に応答性がある、ヒトを含む哺乳動物の疾患又は傷害又は状態を、治療、予防又は軽減するための、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
ニコチン性アセチルコリン受容体の調節に応答性のある疾患、傷害又は状態が、不安、認知障害、学習障害、記憶障害又は記憶機能障害、アルツハイマー病、注意欠陥、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ジル・ドゥ・ラ・トゥレット症候群、うつ病、躁病、躁うつ病、精神病、統合失調症、強迫性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、拒食症と、過食症と、肥満症とを含む摂食障害、ナルコレプシー、痛覚、エイズ認知症、老年認知症、末梢神経障害、自閉症、失読症、遅発性ジスキネジア、運動亢進症、てんかん、外傷後症候群、社会恐怖症、睡眠障害、仮性認知症、ガンザー症候群、月経前症候群、黄体形成後期症候群、慢性疲労症候群、無言症、抜毛症、時差ぼけ、高血圧、心不整脈、痙攣性障害と、狭心症と、早産と、痙攣と、下痢と、喘息と、てんかんと、遅発性ジスキネジアと、運動亢進症と、早漏と、勃起困難とを含む平滑筋収縮障害、甲状腺中毒症と、褐色細胞腫とを含む内分泌系障害、一過性無酸素症と、誘発型神経変性とを含む神経変性障害、疼痛、軽度の、中程度の又は激しい疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、再発性の疼痛、神経因性疼痛、片頭痛により引き起こされる疼痛、術後疼痛、幻肢痛、神経因性疼痛、慢性頭痛、中枢性疼痛、糖尿病性神経障害に、治療後神経痛に又は末梢神経損傷に関する疼痛、炎症性皮膚障害と、挫瘡と、酒さと、クローン病と、炎症性腸疾患と、潰瘍性大腸炎と、下痢とを含む炎症性障害、ニコチン禁断症状、ヘロインとコカインとモルヒネとを含むオピオイド禁断症状、ベンゾジアゼピン様薬物とアルコールとを含むベンゾジアゼピン禁断症状を含む、習慣性物質の使用を止めることにより引き起こされる禁断症状に関連する傷害である、請求項８に記載の医薬組成物。