【手続補正書】
【提出日】平成23年6月17日(2011.6.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
軽度認知障害（ＭＣＩ）を煩う患者におけるＭＣＩの処置用のジアミノフェノチアジン化合物を含む治療用組成物であって、該化合物が、
下記式（１）〜（４）：
【化４】
2010530403.tif 000001
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、独立に：
−Ｈ；
−Ｆ；−Ｃｌ；−Ｂｒ；−Ｉ；
−ＯＨ；−ＯＲ；
−ＳＨ；−ＳＲ；
−ＮＯ２；
−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ；
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮ１ＲＮ２；
−ＮＨ２；−ＮＨＲ；−ＮＲ２；−ＮＲＮ１ＲＮ２；
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ；−ＮＲＣ（＝Ｏ）Ｈ；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ；−ＮＲＣ（＝Ｏ）Ｒ；
−Ｒ
から選択され、
ここで、各Ｒは、独立に：
非置換の脂肪族Ｃ１〜６アルキル；置換された脂肪族Ｃ１〜６アルキル；
非置換の脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；置換された脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；
非置換のＣ３〜６シクロアルキル；置換されたＣ３〜６シクロアルキル；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール；置換されたＣ６〜１０カルボアリール；
非置換のＣ５〜１０ヘテロアリール；置換されたＣ５〜１０ヘテロアリール；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル；置換されたＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル
から選択され；
ここで、基−ＮＲＮ１ＲＮ２のそれぞれにおいて、独立に、ＲＮ１とＲＮ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有する環を形成し；
そしてここで、基−ＮＲ３ＮＡＲ３ＮＢのそれぞれにおいて、存在する場合には、Ｒ３ＮＡ及びＲ３ＮＢのそれぞれは、独立に：
−Ｈ；
非置換の脂肪族Ｃ１〜６アルキル；置換された脂肪族Ｃ１〜６アルキル；
非置換の脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；置換された脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；
非置換のＣ３〜６シクロアルキル；置換されたＣ３〜６シクロアルキル；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール；置換されたＣ６〜１０カルボアリール；
非置換のＣ５〜１０ヘテロアリール；置換されたＣ５〜１０ヘテロアリール；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル；置換されたＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル
から選択されるか；あるいは、
Ｒ３ＮＡとＲ３ＮＢは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有する環を形成し；
そしてここで、基＝ＮＲ３ＮＣのそれぞれにおいて、存在する場合には、Ｒ３ＮＣは、独立に：
−Ｈ；
非置換の脂肪族Ｃ１〜６アルキル；置換された脂肪族Ｃ１〜６アルキル；
非置換の脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；置換された脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；
非置換のＣ３〜６シクロアルキル；置換されたＣ３〜６シクロアルキル；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール；置換されたＣ６〜１０カルボアリール；
非置換のＣ５〜１０ヘテロアリール；置換されたＣ５〜１０ヘテロアリール；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル；置換されたＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル
から選択され；
そしてここで、基−ＮＲ７ＮＡＲ７ＮＢのそれぞれにおいて、存在する場合には、Ｒ７ＮＡ及びＲ７ＮＢのそれぞれは、独立に：
−Ｈ；
非置換の脂肪族Ｃ１〜６アルキル；置換された脂肪族Ｃ１〜６アルキル；
非置換の脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；置換された脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；
非置換のＣ３〜６シクロアルキル；置換されたＣ３〜６シクロアルキル；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール；置換されたＣ６〜１０カルボアリール；
非置換のＣ５〜１０ヘテロアリール；置換されたＣ５〜１０ヘテロアリール；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル；置換されたＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル
から選択されるか；あるいは、
Ｒ７ＮＡとＲ７ＮＢは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を有する環を形成し、
そしてここで、基＝ＮＲ７ＮＣのそれぞれにおいて、存在する場合には、Ｒ７ＮＣは、独立に：
−Ｈ；
非置換の脂肪族Ｃ１〜６アルキル；置換された脂肪族Ｃ１〜６アルキル；
非置換の脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；置換された脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；
非置換のＣ３〜６シクロアルキル；置換されたＣ３〜６シクロアルキル；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール；置換されたＣ６〜１０カルボアリール；
非置換のＣ５〜１０ヘテロアリール；置換されたＣ５〜１０ヘテロアリール；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル；置換されたＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル
から選択され；
そしてここで、ＲＮ１０は、存在する場合には、独立に：
−Ｈ；
非置換の脂肪族Ｃ１〜６アルキル；置換された脂肪族Ｃ１〜６アルキル；
非置換の脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；置換された脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；
非置換のＣ３〜６シクロアルキル；置換されたＣ３〜６シクロアルキル；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール；置換されたＣ６〜１０カルボアリール；
非置換のＣ５〜１０ヘテロアリール；置換されたＣ５〜１０ヘテロアリール；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル；置換されたＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル
から選択され；
そしてここで、Ｘ−は、存在する場合には、電気的中性を得るための１つ以上のアニオン性カウンターイオンである]で示される化合物、
ならびにその薬理学的に許容し得る塩、混合塩、水和物及び溶媒和物から選択される、治療用組成物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９のそれぞれが、独立に：
−Ｈ；
−Ｒ
から選択される、請求項１記載の治療用組成物。
【請求項３】
各Ｒが、独立に：
非置換の脂肪族Ｃ１〜６アルキル；置換された脂肪族Ｃ１〜６アルキル
から選択される、請求項１または２記載の治療用組成物。
【請求項４】
Ｒ上の置換基が、存在する場合には、独立に：
−Ｆ；−Ｃｌ；−Ｂｒ；−Ｉ；−ＯＨ；−ＯＲ’；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’；
−Ｒ’
から選択される、請求項１〜３のいずれか一項記載の治療用組成物であって、ここで各Ｒ’が、独立に：
非置換の脂肪族Ｃ１〜６アルキル；
非置換の脂肪族Ｃ２〜６アルケニル；
非置換のＣ３〜６シクロアルキル；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール；
非置換のＣ５〜１０ヘテロアリール；
非置換のＣ６〜１０カルボアリール−Ｃ１〜４アルキル
から選択される、治療用組成物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９のそれぞれが、独立に：−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ及び−ｉＰｒから選択される、請求項１記載の治療用組成物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９のそれぞれが、独立に：−Ｈ及び−Ｍｅから選択される、請求項１記載の治療用組成物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９のそれぞれが、−Ｈである、請求項１記載の治療用組成物。
【請求項８】
基−ＮＲ３ＮＡＲ３ＮＢのそれぞれにおいて、存在する場合には、Ｒ３ＮＡ及びＲ３ＮＢのそれぞれは、独立に：−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ及び−ｉＰｒから選択される、請求項１〜７のいずれか一項記載の治療用組成物。
【請求項９】
基−ＮＲ３ＮＡＲ３ＮＢのそれぞれにおいて、存在する場合には、Ｒ３ＮＡ及びＲ３ＮＢのそれぞれは、独立に：−Ｈ及び−Ｍｅから選択される、請求項１〜７のいずれか一項記載の治療用組成物。
【請求項１０】
基＝ＮＲ３ＮＣのそれぞれにおいて、存在する場合には、Ｒ３ＮＣは、独立に：−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒから選択される、請求項１〜７のいずれか一項記載の治療用組成物。
【請求項１１】
基＝ＮＲ３ＮＣのそれぞれにおいて、存在する場合には、Ｒ３ＮＣは独立に：−Ｈ及び−Ｍｅから選択される、請求項１〜１０のいずれか一項記載の治療用組成物。
【請求項１２】
基−ＮＲ７ＮＡＲ７ＮＢのそれぞれにおいて、存在する場合には、Ｒ７ＮＡ及びＲ７ＮＢのそれぞれは、独立に：−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ及び−ｉＰｒから選択される、請求項１〜１１のいずれか一項記載の治療用組成物。
【請求項１３】
基−ＮＲ７ＮＡＲ７ＮＢのそれぞれにおいて、存在する場合には、Ｒ７ＮＡとＲ７ＮＢのそれぞれは、独立に：−Ｈ及び−Ｍｅから選択される、請求項１〜１１のいずれか一項記載の治療用組成物。
【請求項１４】
基＝ＮＲ７ＮＣのそれぞれにおいて、存在する場合には、Ｒ７ＮＣは、独立に：−Ｈ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ及び−ｉＰｒから選択される、請求項１〜１１のいずれか一項記載の治療用組成物。
【請求項１５】
基＝ＮＲ７ＮＣのそれぞれにおいて、存在する場合には、Ｒ７ＮＣは、独立に：−Ｈ及び−Ｍｅから選択される、請求項１〜１１のいずれか一項記載の治療用組成物。
【請求項１６】
ＲＮ１０が、存在する場合には、独立に：−Ｈ、−Ｍｅ及び−Ｅｔから選択される、請求項１〜１５のいずれか一項記載の治療用組成物。
【請求項１７】
ＲＮ１０が、存在する場合には、独立に、−Ｈである、請求項１〜１５のいずれか一項記載の治療用組成物。
【請求項１８】
Ｘ−が、存在する場合には、電気的中性を得るための１つ以上のアニオン性カウンターイオンであり、場合により、Ｃｌ−、Ｂｒ−又はＩ−から選択される、請求項１〜１７のいずれか一項記載の治療用組成物。
【請求項１９】
化合物が、以下の化合物、ならびにその薬学的に許容し得る塩、混合塩、水和物及び溶媒和物から選択される、請求項１記載の治療用組成物。
【表５】
2010530403.tif 000002
2010530403.tif 000003
2010530403.tif 000004
2010530403.tif 000005
【請求項２０】
ＭＣＩが健忘症であり、処置が健忘症の症状の寛解による症状軽減のためのものである、請求項１〜１９のいずれか一項記載の治療用組成物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか一項記載の治療用組成物であって、ここで該患者が以下：
（ｉ）アルツハイマー病と診断されていない及び／又は認知症ではない患者；
（ｉｉ）ＭＭＳＥ ２４、２５、２６、２７、２８又は２９以下のミニメンタルステート検査スコアを有する患者；および
（ｉｉｉ）ミトコンドリアエネルギー代謝の欠陥を煩っていない患者
からなる群から選択される、治療用組成物。
【請求項２２】
軽度認知障害（ＭＣＩ）を煩う患者におけるＭＣＩの処置用の医薬の製造における請求項１〜１９のいずれか一項に定義した通りのジアミノフェノチアジン化合物の使用。