Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成23年5月17日(2011.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アナベナ バリアビリスフェニルアラニンアンモニアリアーゼ(AvPAL)変異体であって、１以上のシステイン残基が、セリン残基によって置換されており、かつ野生型AvPAL（配列番号４）と比較して、高いフェニルアラニン変換活性、及び／又は、低減された免疫原性を有する、前記AvPAL変異体。
【請求項２】
セリン残基によって置換されている１以上のシステイン残基が、位置64、318、503及び565のシステイン残基からなる群から選択される、請求項１記載のAvPAL変異体。
【請求項３】
AvPALの位置503のシステイン残基が、セリン残基によって置換されている、請求項２記載のAvPAL変異体（配列番号９）。
【請求項４】
AvPALの位置565のシステイン残基が、セリン残基によって置換されている、請求項２記載のAvPAL変異体（配列番号１０）。
【請求項５】
位置503及び565のシステイン残基が、セリン残基によって置換されている、請求項２記載のAvPAL変異体（配列番号１１）。
【請求項６】
更に水溶性ポリマーを含む、請求項１〜５のいずれか１項記載のAvPAL変異体。
【請求項７】
ペグ化されている、請求項１〜５のいずれか１項記載のAvPAL変異体。
【請求項８】
前記ペグ化が、AvPAL変異体とNHS活性化ポリエチレングリコールとを、AvPAL変異体のリジン残基当たり3のポリエチレングリコールの比で反応させることにより達成される、請求項７記載のAvPAL変異体。
【請求項９】
AvPALの位置503のシステイン残基がセリン残基によって置換されている、AvPAL変異体（配列番号９）。
【請求項１０】
AvPALの位置565のシステイン残基がセリン残基によって置換されている、AvPAL変異体（配列番号１０）。
【請求項１１】
位置503及び565のシステイン残基がセリン残基によって置換されている、AvPAL変異体（配列番号１１）。
【請求項１２】
更に水溶性ポリマーを含む、請求項１１記載のAvPAL変異体。
【請求項１３】
ペグ化されている、請求項１１記載のAvPAL変異体。
【請求項１４】
前記ペグ化が、AvPAL変異体とNHS活性化ポリエチレングリコールとを、AvPAL変異体のリジン残基当たり少なくとも１．６のポリエチレングリコールの比で反応させることにより達成される、請求項１３記載のAvPAL変異体。
【請求項１５】
前記ペグ化が、AvPAL変異体とNHS活性化ポリエチレングリコールとを、AvPAL変異体のリジン残基当たり少なくとも２．４のポリエチレングリコールの比で反応させることにより達成される、請求項１３記載のAvPAL変異体。
【請求項１６】
前記ペグ化が、AvPAL変異体とNHS活性化ポリエチレングリコールとを、AvPAL変異体のリジン残基当たり3のポリエチレングリコールの比で反応させることにより達成される、請求項１３記載のAvPAL変異体。
【請求項１７】
前記AvPAL変異体の位置2、10、32、145、195、301、413、493及び522のリジン残基の少なくとも28％がペグ化されている、請求項１３記載のAvPAL変異体。
【請求項１８】
前記AvPALの位置2、10、195、413、493及び522のリジン残基の少なくとも51％がペグ化されている、請求項１３記載のAvPAL変異体。
【請求項１９】
前記AvPALの位置2、10、195、493及び522のリジン残基の少なくとも75％がペグ化されている、請求項１３記載のAvPAL変異体。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項記載のAvPAL変異体を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
被験者のフェニルアラニンヒドロキシラーゼ(PAH)の欠乏によってすべて又は一部が生じる疾病を治療するための薬剤の調製における、請求項１〜１９のいずれか１項記載のAvPAL変異体の使用。
【請求項２２】
前記疾病が、上昇したフェニルアラニン量によって特徴付けられる、請求項２１記載の使用。
【請求項２３】
前記被験者が、正常PAH活性の10％以下を有する、請求項２１又は２２記載の使用。
【請求項２４】
被験者の上昇した血漿フェニルアラニン量を治療するための薬剤の調製における、請求項１〜１９のいずれか１項記載のAvPAL変異体の使用。
【請求項２５】
被験者の上昇した血漿フェニルアラニン量を低減させるための薬剤の調製における、請求項１〜１９のいずれか１項記載のAvPAL変異体の使用。
【請求項２６】
前記被験者の血漿フェニルアラニン濃度が、前記AvPAL変異体の投与前において、200μMよりも高い、請求項２２〜２５のいずれか１項記載の使用。
【請求項２７】
前記薬剤が、前記被験者の血漿フェニルアラニン濃度を10％以上低減させるように調製されている、請求項２２〜２６のいずれか１項記載の使用。
【請求項２８】
被験者のフェニルケトン尿症(PKU)を治療するための薬剤の調製における、請求項１〜１９のいずれか１項記載のAvPAL変異体の使用。
【請求項２９】
前記PKUが古典的重症型PKUである、請求項２８記載の使用。
【請求項３０】
前記被験者がPAH活性の欠乏を有する、請求項２１〜２９のいずれか１項記載の使用。
【請求項３１】
前記被験者が突然変異体PAHを有する、請求項２１〜３０のいずれか１項記載の使用。
【請求項３２】
前記突然変異体PAHが、PAHの触媒ドメインでの突然変異を含む、請求項３１記載の使用。
【請求項３３】
前記突然変異が、F39L、L48S、I65T、R68S、A104D、S11OC、D129G、E178G、V190A、P211T、R241C、R261Q、A300S、L308F、A313T、K320N、A373T、V388M E390G、A395P、P407S、及びY414Cからなる群より選択される１以上の突然変異を含む、請求項３２記載の使用。
【請求項３４】
前記被験者が妊婦である、請求項２１〜３３のいずれか１項記載の使用。
【請求項３５】
前記薬剤が、タンパク質制限食と併用して被験者に投与されるように調製されている、請求項２１〜３４のいずれか１項記載の使用。
【請求項３６】
前記被験者が０〜３歳の幼児である、請求項２１〜３３又は３５のいずれか１項記載の使用。
【請求項３７】
前記幼児の血漿フェニルアラニン濃度が、360μM〜4800μMである、請求項３６記載の使用。
【請求項３８】
前記被験者がヒトである、請求項２１〜３７のいずれか１項記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成23年4月28日(2011.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９０】
キャリアフィルム５０にほぼ垂直に入射する、例えば波長632.8nmのコヒーレントな光ビーム５００は、キャリアフィルム５０およびフォトポリマー層５２を通過し、回折格子５３で回折誘導偏向される。第一のレリーフ構造を備える領域５３ａにおいて偏向される光ビームの一部５０１は、フォトポリマー層５２において、光ビーム５００と干渉する。第二のレリーフ構造を備える領域５３ｂにおいて偏向される光ビームの一部５０２も、フォトポリマー層５２において、光ビーム５００と干渉する。図５ａに示すような、フォトポリマー層５２に導入され、ブラッグ平面が互いに関連して異なる角度位置で配置される２つの異なる体積ホログラムのブラッグ平面は、フォトポリマー層５２の硬化、例えばUV放射の作用により、固定される。図示例において、フォトポリマー層５２は、上述したイメージプロセスにおいて、一方が領域５３ａに備えられるレリーフ構造により生じ、他方が領域５３ｂに備えられるレリーフ構造により生じる、２つの異なる互いに入れ子状態の光学エレメントを有する。各光学エレメントは、図５ａに示される角度位置において、実質的に互いに平行関係で備えられる、体積ホログラムのブラッグ平面を含む。
【手続補正２】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図９ｂ
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図９ｂ】
2010529913.tif 000001
【手続補正書】
【提出日】平成23年3月31日(2011.3.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エンジン駆動式発電機と、該発電機及び第２の牽引モータに結合させた少なくとも第１の牽引モータと、を有する電気推進式運搬手段を後付けするためのシステムであって、
第１の牽引モータと第２の牽引モータの間の推進パワーの分布を制御するように動作可能な制御システムと、
少なくとも第２の牽引モータに結合させることが可能なエネルギー蓄積デバイスと、
を備えるシステム。
【請求項２】
前記制御システムは、第２の牽引モータを単独で使用するか第１の牽引モータと組み合わせて使用することによって比較的より低速度で、比較的より大トルクで、あるいは比較的より大トルクかつより低速度で運搬手段を制御するように動作可能であり、かつ該制御システムは少なくとも第１の牽引モータを用いることによって中程度トルクや大トルクで運搬手段を制御するように動作可能である、請求項１に記載のシステム。
【請求項３】
前記第１のエネルギー蓄積デバイスは第１の部分及び第２の部分を有しており、かつ該第１の部分及び第２の部分は、第１の部分及び第２の部分が電気的に並列接続された第１の動作モードと、第１の部分及び第２の部分が電気的に直列接続された第２の動作モードと、から切り替え可能である、請求項１に記載のシステム。
【請求項４】
前記エネルギー蓄積デバイスはそのいずれもが共有ハウジング内に配置されている第１の部分と第２の部分を備えており、少なくとも１つの温度センサと、少なくとも１つの温度制御デバイスと、該センサと連絡すると共に共有ハウジング内部の環境を変更または維持するように熱源を制御する融解制御器と、を備える、前記エネルギー蓄積デバイスの温度に影響を与えることが可能な温度制御システムをさらに備える、請求項１に記載のシステム。
【請求項５】
前記エネルギー蓄積デバイスは第１の部分及び第２の部分を備えており、該第１の部分及び第２の部分はそれぞれ第１のハウジング及び第２のハウジング内に配置されており、かつ該第１のハウジング及び第２のハウジングの各々は温度制御システムと動作可能に関連付けされている、前記エネルギー蓄積デバイスの温度に影響を与えることが可能な温度制御システムをさらに備える請求項１に記載のシステム。
【請求項６】
前記制御システムはさらに、
車輪を駆動させることが可能な電気モータを有しかつ該電気モータに結合されたエネルギー蓄積デバイス、電気変換器及びパワースイッチを有する運搬手段に関する必要な制動パワー量を要求する制動イベントを始動すること、
構成要素制限要因に基づいて第１の利用可能な制動パワーを決定することであって、該構成要素制限要因は、
電気モータのパワー容量、
電気モータのトルク容量、
車輪軸受け表面に対する車輪の最大付着限界、
エネルギー蓄積デバイスの電気取り込み容量、
電子変換器の電気定格容量、
パワースイッチの電気定格容量、
のうちの少なくとも１つによって決定される制動パワーの決定、
第１の利用可能な制動パワーを必要な制動パワーと比較すること、
必要な制動パワーを先ず第１の利用可能な制動パワーで満たすこと、
第１の利用可能な制動パワーが必要な制動パワーを満足させるのに不十分であり、かつ第２の利用可能な制動パワーがこれに結合された発電制動グリッド抵抗器アレイの容量に少なくとも基づく場合に、第２の利用可能な制動パワーによって第１の利用可能な制動パワーを補うこと、
を行うように動作可能である、請求項１８に記載の運搬手段。
【請求項７】
エンジン駆動式発電機と、該発電機に結合された少なくとも２つの牽引モータと、を有する運搬手段を後付けする方法であって、
前記牽引モータのうちの少なくとも１つを発電機から脱結合し第１の脱結合牽引モータを提供する工程と、
前記第１の脱結合牽引モータをエネルギー蓄積デバイスに結合させる工程と、
を含む方法。
【請求項８】
制御システムが再結合後に前記少なくとも第１の脱結合牽引モータと連絡するように動作可能に接触させて運搬手段の制御システムを配置する工程をさらに含む、エネルギー蓄積デバイスに関連付けされた少なくとも１つの機能を監視するために制御システムに入出力（Ｉ／Ｏ）データチャンネルを追加する工程をさらに含む請求項７に記載の方法。
【請求項９】
エンジンに結合させた少なくとも１つの推進アクスルと、エンジンに結合させていない少なくとも１つの非推進アクスルと、を有するエンジン推進式運搬手段を後付けするためのキットであって、
運搬手段の非推進アクスルに結合するように構成させた牽引モータと、
ハイブリッドアクスルを規定するように牽引モータに結合させることが可能なエネルギー蓄積デバイスであって、牽引モータへのエネルギーの供給が可能であると共に、さらに該牽引モータが発生させたエネルギーの受け取りが可能であるエネルギー蓄積デバイスと、
運搬手段の操作者からの推進需要を監視するように動作可能であり、かつ推進アクスル及びハイブリッドアクスルの推進作用を制御しこれらアクスルの合成推進作用が推進需要を実質的に満たすようにさせるように動作可能である制御システムと、
を備えるキット。
【請求項１０】
前記制御システムはさらに、ハイブリッドアクスル推進作用を用いて推進需要を優先的に満たすこと、並びにハイブリッドアクスルを用いた推進需要の充足における任意の不備を推進アクスルを用いた追加的な推進作用によって埋め合わせること、を行うように動作可能である、請求項９に記載のシステム。
【請求項１１】
さらに、エネルギー蓄積デバイスの１つまたは複数の特徴を監視することが可能でありかつ該１つまたは複数の特徴の情報を制御システムに伝達することが可能であるセンサアレイを備えており、制御システムは該情報に基づいて合成推進作用の分布を制御するように動作可能である、請求項９に記載のシステム。
【請求項１２】
前記運搬手段が機関車である、請求項９に記載のキット。
【請求項１３】
前記エンジンは約８００ボルト〜約１５００ボルトのレンジの電圧でエネルギーを供給することが可能な発電機に結合されていると共に、約８００ボルト〜約１５００ボルトのレンジの電圧で使用する定格とした追加的な電子構成要素をさらに備える請求項１２に記載のシステム。
【請求項１４】
前記エンジンは約１５００ボルト〜約３０００ボルトのレンジの電圧でエネルギーを供給することが可能な発電機に結合されていると共に、約１５００ボルト〜約３０００ボルトのレンジの電圧で使用する定格とした追加的な電子構成要素をさらに備える請求項１２に記載のシステム。
【請求項１５】
さらに、エネルギー蓄積デバイスに結合された電気活性モニタを備えており、それに接触した人が傷害を受けるほどの大きな電圧を有する電気構成要素に対する接近を排除すること、該電気構成要素の近くにいる人に対して該電気構成要素が電気的に活性であることを指示すること、該排除と電気活性指示の両方を実行すること、のいずれかを行うように動作可能である、請求項９に記載のシステム。
【手続補正書】
【提出日】平成23年6月3日(2011.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学上許容される担体と、
（ｉ）ＲｄＣＶＦ２遺伝子のヒト(Homo sapiens)における長鎖アイソフォームのアミノ酸配列（配列番号１０）、そのオーソログ、誘導体および断片からなる群から選択されるアミノ酸配列を含んでなるポリペプチド；
（ｉｉ）該ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド；
（ｉｉｉ）該ポリヌクレオチドを含んでなるベクター；および
（ｉｖ）該ポリペプチドを発現する、遺伝学的に操作された宿主細胞
からなる群から選択される化合物と
を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２】
誘導体が、配列番号１０と少なくとも７５％、好ましくは少なくとも８５％の同一性パーセンテージを有するポリペプチドまたはそのオーソログからなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記断片が、少なくとも２５個のアミノ酸、好ましくは少なくとも５０個のアミノ酸の長さを有するポリペプチドである、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ポリヌクレオチドが、ＲＮＡまたはＤＮＡからなる群から選択され、好ましくは前記ポリヌクレオチドがＤＮＡである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記ポリヌクレオチドが、配列番号１０の配列をコードする配列を含んでなる、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
ベクターが、プラスミド、ウイルス粒子およびファージからなる群から選択される発現ベクターである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
宿主細胞が、細菌細胞、真菌細胞、昆虫細胞、動物細胞および植物細胞からなる群から選択され、好ましくは宿主細胞が動物細胞である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
神経変性疾患を治療および／または予防するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
神経変性疾患が、中枢神経系の変性疾患、光受容体の変性疾患および臭覚ニューロンの変性疾患からなる群から選択されるニューロンの変性に関連する疾病である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
中枢神経系の変性疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病／舞踏病からなる群から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
光受容体の変性疾患が、錐体ジストロフィからなる群から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
神経変性疾患またはその素因を試験する方法であって、
（ｉ）ＲｄＣＶＦ２遺伝子および／またはその関連プロモーターにおける突然変異の存在を検出するため、および／または
（ｉｉ）ＲｄＣＶＦ２遺伝子の発現を分析するために
神経変性疾患を有する、またはその素因を有すると思われる被験体由来の生体サンプルを分析する工程を含んでなる、方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年5月20日(2011.5.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式のラクタム環化ペプチド、
【化１】
2010529957.tif 000001
（式中、ａ）前記ラクタムは、Ｘ１の側鎖アミノ基とＸ７の側鎖カルボキシル基との間のアミド結合により形成され、Ｘ１及びＸ７は、それぞれ（Ｄ／Ｌ）Ａｇｌ／Ｇｌｕ、Ｄａｂ／Ｇｌｕ、及びＤａｐ／Ｇｌｕからなる群から選ばれる対であり、Ｒ１はＡｃ又はｎ−ヘキサノイルであり；又は、
ｂ）前記ラクタムは、Ｘ１の側鎖カルボキシル基とＸ７の側鎖アミノ基との間のアミド結合により形成され、Ｘ１及びＸ７は、それぞれ、Ａｓｐ／（Ｄ／Ｌ）Ａｇｌ、Ａｓｐ／Ｄａｂ、Ａｓｐ／Ｄａｐ、Ｇｌｕ／（Ｄ／Ｌ）Ａｇｌ、Ｇｌｕ／Ｄａｂ、Ｇｌｕ／Ｄａｐ、Ｇｌｕ／Ｄ−Ｄａｐ、及びＧｌｕ／Ｌｙｓからなる群から選ばれる対であり、Ｒ１はＡｃ又はＢｚであるか、又はＸ１及びＸ７は、それぞれ、スクシニル／（Ｄ／Ｌ）Ａｇｌ、スクシニル／Ｄａｂ、スクシニル／Ｄａｐ、スクシニル／Ｌｙｓ、及びスクシニル／Ｏｒｎからなる群から選ばれる対であり、Ｒ１は存在せず；
又は、ｃ）前記ラクタムは、Ｘ１のα−アミノ基とＸ７の側鎖カルボキシル基との間のアミド結合により形成され、Ｘ１及びＸ７は、それぞれ、Ａｌａ／Ｇｌｕ、Ａｌａ／Ｄ−Ｇｌｕ、Ｄ−Ａｌａ／Ｇｌｕ、Ｄ−Ａｌａ／Ｄ−Ｇｌｕ、Ｄａｐ（Ａｃ）／Ｇｌｕ、Ｇｌｙ／Ａｓｐ、Ｇｌｙ／Ｇｌｕ、Ｇｌｙ／Ｄ−Ｇｌｕ、Ｌｅｕ／Ｇｌｕ、Ｌｅｕ／Ｄ−Ｇｌｕ、Ｌｙｓ／Ｄ−Ｇｌｕ、Ｌｙｓ（Ａｃ）／Ｇｌｕ、２Ｎａｌ／Ｇｌｕ、Ｐｈｅ／Ｇｌｕ、Ｐｈｅ／Ｄ−Ｇｌｕ、Ｄ−Ｐｈｅ／Ｇｌｕ、及びＤ−Ｐｈｅ／Ｄ−Ｇｌｕからなる群から選ばれる対であり、Ｒ１は存在せず；
又は、ｄ）前記ラクタムは、Ｘ１の非α、非側鎖アミノ基とＸ７の側鎖カルボキシル基との間のアミド結合により形成され、Ｘ１及びＸ７は、それぞれ、β−Ａｌａ／Ａｓｐ、β−Ａｌａ／Ｇｌｕ、５−アミノ−バレリル／Ａｓｐ、５−アミノバレリル／Ｇｌｕ、４−ＡＭＢ／Ｇｌｕ、４−ＡＭＰＡ／Ａｓｐ、及び４−ＡＭＰＡ／Ｇｌｕからなる群から選ばれる対であり、Ｒ１は存在せず；又は、
ｅ）前記ラクタムは、Ｘ２のα−アミノ基とＸ７の側鎖カルボキシル基との間のアミド結合により形成され、Ｘ２及びＸ７は、それぞれ、Ｔｙｒ／Ａｓｐ、Ｔｙｒ／Ｇｌｕ、及びＴｙｒ／Ｄ−Ｇｌｕからなる群から選ばれる対であり、Ｒ１及びＸ１はそれぞれ存在せず；
Ｒ１は、Ｘ１がα−アミノ基を含み、そのα−アミノ基が前記ラクタムのアミド結合を構成しないときにＸ１のα−アミノ基上の置換基であり、かつ、Ａｃ、Ｂｚ、及びｎ−ヘキサノイルからなる群から選ばれるか、又は存在せず、Ｘ１は、（Ｄ／Ｌ）Ａｇｌ、Ａｓｐ、Ｄａｂ、Ｄａｐ、及びＧｌｕからなる群から選ばれ；
Ｘ１は、（Ｄ／Ｌ）Ａｇｌ、Ａｌａ、β−Ａｌａ、Ｄ−Ａｌａ、５−アミノバレリル、４−ＡＭＢ、４−ＡＭＰＡ、Ａｓｐ、Ｄａｂ、Ｄａｐ、Ｄａｐ（Ａｃ）、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（Ａｃ）、２Ｎａｌ、Ｐｈｅ、Ｄ−Ｐｈｅ、及びスクシニルからなる群から選ばれるか、又は存在せず；
Ｘ３は、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、及びＬｙｓ（Ｍｅ２）からなる群から選ばれ；
Ｘ７は、（Ｄ／Ｌ）Ａｇｌ、Ａｓｐ、Ｄａｂ、Ｄａｐ、Ｄ−Ｄａｐ、Ｇｌｕ、Ｄ−Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、及びＯｒｎからなる群から選ばれ；
Ｘ８は、β−Ａｌａ、Ａｒｇ、Ｄ−Ａｒｇ、Ｇｌｙ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、及びＯｒｎからなる群から選ばれるか、又は存在せず；
Ｘ９は、Ｇｌｙ、２Ｎａｌ、Ｄ−２Ｎａｌ、及びＤ−Ｐｈｅからなる群から選ばれるか、又は存在せず；
Ｘ１０は、２Ｎａｌ、又は存在せず；
Ｘ８が存在しないときに、Ｘ９及びＸ１０はそれぞれ存在せず、Ｘ９が存在しないときに、Ｘ１０は存在せず、Ｒ２は、ＮＨ２及びＮＨＥｔからなる群から選ばれる）又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１はＡｃ、Ｂｚ、及びｎ−ヘキサノイルからなる群から選ばれるか、又は存在せず；
Ｘ１は（Ｄ／Ｌ）Ａｇｌ、Ａｌａ、β−Ａｌａ、Ａｓｐ、Ｄａｐ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｌｙｓ、及びＰｈｅからなる群から選ばれ；
Ｘ３はＡｒｇ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、及びＬｙｓ（Ｍｅ２）からなる群から選ばれ；
Ｘ７は（Ｄ／Ｌ）Ａｇｌ、Ａｓｐ、Ｄａｐ、Ｇｌｕ、及びＤ−Ｇｌｕからなる群から選ばれ；
Ｘ８はβ−Ａｌａ、Ａｒｇ、Ｇｌｙ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、及びＯｒｎからなる群から選ばれるか、又は存在せず；
Ｘ９はＧｌｙ、２Ｎａｌ、Ｄ−２Ｎａｌ、及びＤ−Ｐｈｅからなる群から選ばれるか、又は存在せず；
Ｘ１０は２Ｎａｌ又は存在せず；及び
Ｒ２はＮＨ２及びＮＨＥｔからなる群から選ばれる、請求項１に記載のラクタム環化ペプチド又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ１は、Ａｃ及びＢｚからなる群から選ばれるか、又は存在せず；
Ｘ１はＡｌａ、５−アミノバレリル、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｐｈｅ、Ｄ−Ｐｈｅ、及びスクシニルからなる群から選ばれ；
Ｘ３はＡｒｇ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、及びＬｙｓ（Ｍｅ２）からなる群から選ばれ；
Ｘ７は（Ｄ／Ｌ）Ａｇｌ、Ａｓｐ、Ｄａｐ、Ｇｌｕ、及びＤ−Ｇｌｕからなる群から選ばれ；
Ｘ８はβ−Ａｌａ、Ａｒｇ、Ｇｌｙ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（ｉＰｒ）、及びＯｒｎからなる群から選ばれるか、又は存在せず；
Ｘ９はＧｌｙ、Ｄ−２Ｎａｌ、及びＤ−Ｐｈｅからなる群から選ばれるか、又は存在せず；
Ｘ１０は２Ｎａｌ又は存在せず；及び
Ｒ２はＮＨ２及びＮＨＥｔからなる群から選ばれる、請求項１に記載のラクタム環化ペプチド又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項４】
請求項１、２又は３に記載のラクタム環化ペプチド、(式中、Ｘ１はＧｌｙ及びＰｈｅからなる群から選ばれ；
Ｘ３はＬｙｓ（ｉＰｒ）であり；及び
Ｘ７はＤ−Ｇｌｕである）又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項５】
請求項４に記載の、次式のラクタム環化ペプチド、
【化２】
2010529957.tif 000002
又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項６】
前記薬理学的に許容できる塩は、酢酸塩である、請求項５に記載のラクタム環化ペプチド。
【手続補正書】
【提出日】平成23年4月28日(2011.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
化合物Ｉａ．１及びＩｂ．１（ＰＧ＝ベンジルオキシカルボニル，Ｒ１＝ベンジル，Ｒ２＝２−フェニルエチル，Ｒ３＝エトキシル）：エチル（２Ｓ，３Ｓ）−３−［（２Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−フェニルプロピオニルアミノ）−４−フェニルブチリル］オキシラン−２−カルボキシラート及びエチル（２Ｒ，３Ｒ）−３−［（２Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−フェニルプロピオニルアミノ）−４−フェニルブチリル］オキシラン−２−カルボキシラート。
氷浴で冷却させたＣＨ２Ｃｌ２（３ｍＬ）中のエポキシアルコール（中間体ＩＩｂ，５０ｍｇ，０．０９ｍｍｏｌ）の溶液をピリジン（３６ｍＬ，０．４５ｍｍｏｌ）及びデス−マーチンペルヨージナン（１６９ｍｇ，０．４５ｍｍｏｌ）で処理した。得られた混合物を室温で４時間攪拌した後、ＮａＨＣＯ３／Ｎａ２Ｓ２Ｏ３の飽和水溶液で反応停止させ、Ｅｔ２Ｏで希釈し、Ｅｔ２Ｏ（３ｘ２０ｍＬ）で抽出した。有機相を洗浄し（ブライン）、乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮した。粗物質を、増加する極性のＨｅｘ：ＡｃＯＥｔ混合物（８：２，７：３，６：４、１：１及びＡｃＯＥｔ）を使用するシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、化合物Ｉｂ．１に対応する３４ｍｇ（６８％）の白色固形物を得た。
上述のものと同様の方法に従い、しかし出発物質として中間体ＩＩａ．１を使用して、化合物Ｉａ．１を得た。
【手続補正書】
【提出日】平成23年2月15日(2011.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
二軸押出機内で少なくとも二種類の試薬の化学反応を液体状態で行う方法であって、該二軸押出機が内部にキャビティ（１２）を画定する円筒状ハウジング（１０）を備え、該キャビティ（１２）の内側で前記化学反応が行われ、かつ、長手軸（１６）の周りを回転する二つの相互貫入スクリュー（１４）が該キャビティ（１２）の内側に載置されており、前記試薬が混合手段の作用を受け、前記混合手段がスタティックミキサー（１８）を備え、該スタティックミキサー（１８）が該押出機の外側に載置されており、かつ、押出機の内部キャビティ（１２）の内側に出る吐出オリフィス（２２）を有し、前記少なくとも二種類の試薬の質量比が５０：１よりも大きいことを特徴とする、方法。
【請求項２】
前記混合手段が相互作用混合メンバー（２８）対を備え、該混合メンバー（２８）がそれぞれ前記スクリュー（１４）のシャフト（２６）の対向部（２４）にキー締めされており、各対の少なくとも一つの混合メンバー（２８）がスリーブ状に形成されており、該スリーブがキー締めさせる中央軸ホール（３０）および側面に実質的に螺旋状に延在するレリーフ（３２）を有し、前記レリーフ（３２）の頂部（３４）がその長さに沿って少なくとも一つのノッチ（３６）を有することを特徴とする、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
各対の両方の相互作用混合メンバー（２８）がスリーブ状に形成されており、該スリーブがキー締めさせる中央軸ホール（３０）および側面に実質的に螺旋状に延在するレリーフ（３２）を有し、前記レリーフ（３２）の頂部（３４）がその長さに沿って少なくとも一つのノッチ（３６）を有することを特徴とする、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記レリーフ（３２）の頂部（３４）がその長さに沿って連続して配置される複数のノッチ（３６）を有することを特徴とする、請求項２または３に記載の方法。
【請求項５】
前記混合手段が、該押出機の外側、該押出機の内側、または該押出機の外側と内側の両方に載置されることを特徴とする、請求項１に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年2月21日(2011.2.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも二つの不織布フイルタ媒体の層を含むフイルタ要素であって、
該フイルタ要素が、
（ａ）５から５０μｍ（ミクロン）径を含有する複合繊維を含む１から１００質量％の第一繊維及び５から５０質量％の第二繊維を含む第一フイルタ媒体であって、該第一フイルタ媒体が、０．２から２００μｍ（マイクロメートル）のポアサイズ、０．３０５から３０５ｍ−ｍｉｎ-1（１から１０００ｆｔ−ｍｉｎ-1）の透過性、８６０Ｐａにおいて約２から２５％の固体性、５から１０００ｇ−ｍ-2の坪量、及び８６０Ｐａから３８６０Ｐａにおける０．５から１．０の圧縮率を有する第一フイルタ媒体、並びに、
（ｂ）該第一フイルタ媒体とは異なる第二フイルタ媒体であって、該第二フイルタ媒体が、０．２から２００μｍ（マイクロメートル）のポアサイズ、０．３０５から３０５ｍ−ｍｉｎ-1（１から１０００ｆｔ−ｍｉｎ-1）の透過性、８６０Ｐａにおける約２から２５％の固体性、５から１０００ｇ−ｍ-2の坪量、及び８６０Ｐａから３８６０Ｐａにおける約０．５から１．０の圧縮率を含有する第二フイルタ媒体、を含み、
該フイルタ要素が、重負荷流動体ストリームから固体及び液体の両方の粒子を濾過することが可能である、フイルタ要素。
【請求項２】
複数の前記第一媒体の層を含む、請求項１に記載のフイルタ要素。
【請求項３】
複数の前記第二媒体の層を含む、請求項１に記載のフイルタ要素。
【請求項４】
さらに、第三媒体を含む、請求項１に記載のフイルタ要素。
【請求項５】
複数の前記第三媒体の層を含む、請求項４に記載のフイルタ要素。
【請求項６】
ポアサイズ勾配を含む、請求項１に記載のフイルタ要素。
【請求項７】
前記要素の前記圧縮率が、約８６０から約３８６０Ｐａまでの異なる圧力にわたって、約０．７超である、請求項１に記載のフイルタ要素。
【請求項８】
前記第一フイルタ媒体の前記ポアサイズが約４から２００μｍ（ミクロン）であり、前記第一フイルタ媒体の前記透過性が１５．２４から２４３．８４ｍ−ｍｉｎ-1（約５０から８００ｆｔ−ｍｉｎ-1）であり、前記第一フイルタ媒体の前記固体性が８６０Ｐａにおいて約２から１０％であり、前記第一フイルタ媒体の前記坪量が約５０から５００ｇ−ｍ-2であり、かつ、前記第一フイルタ媒体の前記複合繊維が約１０から３０μｍ（ミクロン）の直径を含有する、請求項１に記載のフイルタ要素。
【請求項９】
前記第一フイルタ媒体の前記第二繊維が約０．１から５０μｍ（ミクロン）の直径を含有する、請求項１に記載のフイルタ要素。
【請求項１０】
前記第一フイルタ媒体が８６０Ｐａにおいて約１から５ミリメートルの厚みを含有する、請求項１に記載のフイルタ要素。
【請求項１１】
前記第二フイルタ媒体の前記ポアサイズが約４０から７０μｍ（ミクロン）であり、前記第二フイルタ媒体の前記透過性が１０６．６８から１９８．１２ｍ−ｍｉｎ-1（約３５０から６５０ｆｔ−ｍｉｎ-1）であり、前記第二フイルタ媒体の前記固体性が８６０Ｐａにおいて約５から８％であり、かつ、前記第二フイルタ媒体の前記坪量が約３０から５０ｇ−ｍ-2である、請求項１に記載のフイルタ要素。
【請求項１２】
少なくとも二つの媒体層を含む層状フイルタ要素を生産する方法であって、
該方法が、
（ａ）第一フイルタ媒体層を形成する工程であって、該工程が、
（ｉ）エアーレイド技術によって、少なくとも複合繊維と第二繊維とをアセンブルする工程、
（ii）該繊維アセンブリを濃密にする工程、及び、
（iii）０．２から２００μｍ（マイクロメートル）のポアサイズ、０．３０５から３０５ｍ−ｍｉｎ-1（１から１０００ｆｔ−ｍｉｎ-1）の透過性、８６０Ｐａにおける約２から２５％の固体性、５から１０００ｇ−ｍ-2の坪量、及び８６０Ｐａから３８６０Ｐａにおける０．５から１．０の圧縮率を有する第一フイルタ媒体を形成するために、該濃密繊維アセンブリを加熱する工程、を含む工程、並びに、
（ｂ）該第一フイルタ媒体層とは異なる第二フイルタ媒体層を形成する工程であって、該第二フイルタ媒体層が、０．２から２００μｍ（マイクロメートル）のポアサイズ、０．３０５から３０５ｍ−ｍｉｎ-1（１から１０００ｆｔ−ｍｉｎ-1）の透過性、８６０Ｐａにおける約２から２５％の固体性、５から１０００ｇ−ｍ-2の坪量、及び８６０Ｐａから３８６０Ｐａにおける約０．５から１．０の圧縮率を有する、工程、
を含む方法。
【請求項１３】
前記第二フイルタ媒体がウェットレイド技術を用いて生産される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記フイルタ媒体が、ポアサイズ勾配を有するように層状化される、請求項１２に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年6月13日(2011.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象中のＧＰＣＲが媒介する障害の治療用又は予防用の医薬組成物であって、それを必要とすると識別された該対象へ投与することを特徴とする、ＰＡＴ化合物を含む医薬組成物。
【請求項２】
前記のＰＡＴ化合物が、表１の化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記のＰＡＴ化合物が：
【化１】
2010529986.tif 000001
であって、
ここで、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２であり；
Ｒ２は、独立して、‐（ＣＨ２）ｎ‐であり；
ｎは、各々独立して、１又は２であり；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、又はハロであり；
Ｒ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、又はハロであり；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、アルキル、又はハロであり；
Ｒ６は、独立して、Ｈ又はアルキルであり；及び、
Ｒ７は、独立して、Ｈ、Ｎ（アルキル）２である、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記のＰＡＴ化合物において、Ｒ１が‐ＮＭｅ２である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記のＰＡＴ化合物が、（１Ｒ，３Ｓ）‐（−）‐トランス‐１‐フェニル‐３‐Ｎ，Ｎ‐ジメチルアミノ‐１，２，３，４‐テトラヒドロナフタレンである、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記の障害が、精神神経障害（例：肥満、耽溺、不安症、うつ病、統合失調症、及び睡眠障害）、神経変性障害（例：パーキンソン病、アルツハイマー病）、神経障害（例：癲癇）、心血管障害（例：高血圧症）、胃腸障害（例：過敏性腸症候群）、又は泌尿生殖器障害（例：膀胱制御）、コカイン耽溺、肥満である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
５‐ＨＴ２Ｃを阻害するような治療が必要であると識別された対象に投与することを特徴とする、ＰＡＴ化合物を含む医薬組成物。
【請求項８】
対象の肥満を治療するために、該治療が必要であると識別された該対象へ投与することを特徴とする、５‐ＨＴ２ａ又は５‐ＨＴ２ｂと比較して５‐ＨＴ２ｃを選択的に阻害する能力を有するＰＡＴ化合物を含む医薬組成物。
【請求項９】
５‐ＨＴ２ｃを阻害するための結合相互作用が、５‐ＨＴ２ａ又は５‐ＨＴ２ｂのいずれかと比較して少なくとも５倍（別の選択肢として、少なくとも１０倍、１５倍、２０倍、５０倍、１００倍、５００倍）大きい、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
５‐ＨＴ２ｃ活性を調節する能力を有する化合物を識別するための方法であって；（ｉ）分子又は分子複合体の三次元画像であって、ここで、該分子又は分子複合体は、５‐ＨＴ２ｃの構造座標によって決定される結合ポケットを含む、画像；又は、ｂ）該分子又は分子複合体のホモログの三次元画像であって、ここで、該ホモログは、該アミノ酸のバックボーン原子からの二乗平均偏差が約２．０オングストローム以下である結合ポケットを含む、画像、を作製すること；（ｉｉ）試験化合物の三次元画像を作製すること；（ｉｉｉ）該試験化合物の標的との結合相互作用を評価すること、を含む、方法。
【請求項１１】
【化２】
2010529986.tif 000002
である化合物であって、
ここで、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２であり；
Ｒ２は、独立して、‐（ＣＨ２）ｎ‐であり；
ｎは、各々独立して、１若しくは２であり；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、若しくはハロであり；
Ｒ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、若しくはハロであり；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、アルキル、若しくはハロであり；
Ｒ６は、独立して、Ｈ若しくはアルキルであり；及び、
Ｒ７は、独立して、Ｈ、Ｎ（アルキル）２である、
化合物、又はその塩、水和物、若しくは溶媒和物。
【請求項１２】
前記の化合物の１位及び３位における置換基が、互いにトランス配置の関係である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１１に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の組成物を作製する方法であって、請求項１１に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、方法。
【請求項１５】
式：
【化３】
2010529986.tif 000003
の化合物であって、
ここで、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２であり；
Ｒ２は、独立して、‐（ＣＨ２）ｎ‐であり；
ｎは、各々独立して、１若しくは２であり；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、若しくはハロであり；
Ｒ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、若しくはハロであり；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、アルキル、若しくはハロであり；
Ｒ６は、独立して、Ｈ若しくはアルキルであり；
Ｒ７は、独立して、Ｈ、Ｎ（アルキル）２であり；及び、
Ｒ８は、独立して、各々が任意に１乃至４個の独立したＲ５で置換されていてもよいアリール若しくはヘテロアリールである、
化合物、又はその塩、水和物、若しくは溶媒和物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年12月10日(2010.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式１
【化１】
2010529946.tif 000001
のアリールアミン置換ジビニルフルオレンであって、ここで、置換基は以下の意味を有し、すなわち、
Ａｒは、
必要な場合、ベンゾアニール化されたホモ芳香族基またはヘテロ芳香族基、
必要な場合、アルキル基、アリール基またはアリールアルキル基により置換されるフェニレンユニット、ナフチレンユニット、チエニレンユニット、フリレンユニットまたはアントラセニレンユニット、
ビフェニレンユニット、フルオレニレンユニット、ジベンゾフラニレンユニット、ジベンゾチオフェニレンユニット、カルバゾリレンユニットまたはジベンゾシロリレンユニットであり、
Ｒ1およびＲ2は互いに依存することなく、
分岐もしくは直鎖アルキル基（Ｃ1〜Ｃ20アルキル基）、
分岐もしくは直鎖不飽和炭化水素基、
シクロアルキル基、または、
アリール基、
分岐もしくは直鎖アルコキシ基であり、
Ｒ3およびＲ4は互いに依存することなく、
フェニル、アルキルフェニル、ビフェニリル、アルキルビフェニル、ナフチル、アルキルナフチル、フェナントレニル、アルキルフェナントレニル、アントラセニル、アルキルアントラセニル、フルオレニル、アルキルフルオレニル、トリアリールメチルアリールまたはトリアリールシリルアリール
である
アリールアミン置換ジビニルフルオレン。
【請求項２】
式８
【化２】
2010529946.tif 000002
の化合物であって、
Ｒ1およびＲ2は互いに依存することなく、
分岐もしくは直鎖アルキル基（Ｃ1〜Ｃ20アルキル基）、
分岐もしくは直鎖不飽和炭化水素基、
シクロアルキル基、または、
アリール基、
分岐もしくは直鎖アルコキシ基であり、
Ｒ3およびＲ4は互いに依存することなく、
フェニル、アルキルフェニル、ビフェニリル、アルキルビフェニル、ナフチル、アルキルナフチル、フェナントレニル、アルキルフェナントレニル、アントラセニル、アルキルアントラセニル、フルオレニル、アルキルフルオレニル、トリアリールメチルアリールまたはトリアリールシリルアリール
である化合物。
【請求項３】
式９
【化３】
2010529946.tif 000003
の化合物であって、ここで、置換基には、以下が適用され、すなわち、
Ｒ3およびＲ4は互いに依存することなく、
フェニル、アルキルフェニル、ビフェニリル、アルキルビフェニル、ナフチル、アルキルナフチル、フェナントレニル、アルキルフェナントレニル、アントラセニル、アルキルアントラセニル、フルオレニル、アルキルフルオレニル、トリアリールメチルアリールまたはトリアリールシリルアリール
である化合物。
【請求項４】
式１０
【化４】
2010529946.tif 000004
の化合物であって、
Ｒ11およびＲ12は互いに依存することなく、
Ｈ、分岐もしくは直鎖アルキル基Ｃ1〜Ｃ20、分岐もしくは直鎖不飽和炭化水素基、シクロアルキル基、または、アリール基、分岐もしくは直鎖アルコキシ基
である化合物。
【請求項５】
式１１
【化５】
2010529946.tif 000005
の化合物であって、ここで、Ｒ11およびＲ12は互いに依存することなく、
Ｈまたはアミノ基に対して、オルト、メタおよびパラ位置にありえるメチル基である
化合物。
【請求項６】
式１２
【化６】
2010529946.tif 000006
に記載された化合物であって、ここで、Ｒ11およびＲ12は、それぞれアミノ基に対してパラ位置にあるメチル基を示す請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式スキーマ１
【化７】
2010529946.tif 000007
により、
９，９−ジアルキルフルオレン２は、パラホルムアルデヒドおよびＨＢｒを用いて、２，７−ビスハロメチル化され、中間生成物３は、第２工程において、亜リン酸トリエチルを用いて、対応する２，７−ビス（ジアルキルホスホナートメチル）−９，９−ジアルキルフルオレン４に変換され、これが第３工程において、芳香族アルデヒドとの反応により、所望の２，７−ジビニルフルオレン１を供給することを特徴とする請求項１〜６に記載の化合物の製造方法。
【請求項８】
芳香族アルデヒドとして、異なる置換がなされたジアリールアミノベンズアルデヒド５が用いられ、この式中、
Ａｒは、
必要な場合、ベンゾアニール化されたホモ芳香族基またはヘテロ芳香族基、
必要な場合、アルキル基、アリール基またはアリールアルキル基により置換されるフェニレンユニット、ナフチレンユニット、チエニレンユニット、フリレンユニットまたはアントラセニレンユニット、ビフェニレンユニット
であり、ここでユニットＡは、以下の構造から選択され、
【化８】
2010529946.tif 000008
ここで、Ｒ3およびＲ4は互いに依存することなく、
フェニル、アルキルフェニル、ビフェニリル、アルキルビフェニル、ナフチル、アルキルナフチル、フェナントレニル、アルキルフェナントレニル、アントラセニル、アルキルアントラセニル、フルオレニル、アルキルフルオレニル、トリアリールメチルアリールまたはトリアリールシリルアリール
であることを特徴とする請求項１〜７に記載の化合物の製造方法。
【請求項９】
電子写真での請求項１〜６に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
レーザープリントでの請求項１〜６に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
複写システムでの請求項１〜６に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
ＯＬＥＤ中での請求項１〜６に記載の化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成23年6月2日(2011.6.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造によって表される化合物、又はその異性体、塩、水和物、Ｎ−オキシド、結晶又はこれらの任意の組合せ：
【化１】
2010529961.tif 000001
式中、
Ｚは、炭素、窒素、リン、ヒ素、ケイ素又はゲルマニウムであり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は、独立に、アルケニル（Ｃ2−Ｃ6）、アルキニル（Ｃ2−Ｃ6）、アルキルアルコキシ、ハロアルキル、アルキルハロアルキル、アリール、アルキルアリール、ハロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルへテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はアリールアミノを含む同じ又は異なるものであり；及び
Ｒ7は、非存在、オキソ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、アルキル（Ｃ1−Ｃ6）、アルケニル（Ｃ1−Ｃ6）、アルキニル（Ｃ1−Ｃ6）、アルコキシ（Ｃ1−Ｃ6）、ハロアルキル、アリール、アルキルアリール、ハロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルキルへテロシクロアルキル、ヘテロアリール又はアルキルへテロアリールである。
【請求項２】
Ｚが炭素であり、Ｒ7がメチル基であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6が、−（ＣＨ2）n−ヘテロシクロアルキル基（式中のｎは１〜６である。）；−（ＣＨ2）n−アミノアルキル基（式中のｎは１〜６である。）；−（ＣＨ2）n−ジアルキルアミノ基（式中のｎは１〜６である。）；−（ＣＨ2）n−Ｎ（ＣＨ3）2基（式中のｎは１〜６である。）；−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｅｔ）2基（式中のｎは１〜６である。）；−（ＣＨ2）n−アリール基（式中のｎは１〜６である。）；−（ＣＨ2）n−ヘテロアリール基（式中のｎは１〜６である。）；−（ＣＨ2）n−ハロアルキル基（式中のｎは１〜６である。）；−（ＣＨ2）n−アルコキシ基（式中のｎは１〜６である。）；又は−（ＣＨ2）n−シクロアルキル基（式中のｎは１〜６である。）である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが炭素であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6が上記のとおりであり、Ｒ7が、オキソ、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、アルキル（Ｃ1−Ｃ6）、アルケニル（Ｃ1−Ｃ6）、アルキニル（Ｃ1−Ｃ6）、アルコキシ（Ｃ1−Ｃ6）、ハロアルキル、アリール、アルキルアリール、ハロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルキルへテロシクロアルキル、ヘテロアリール又はアルキルへテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
化合物が、式Ｖの構造によって表される請求項３に記載の化合物：
【化２】
2010529961.tif 000002
式中、Ｒ1’、Ｒ2’、Ｒ3’、Ｒ4’、Ｒ5’及びＲ6’は、ジアルキルアミノ、Ｎ−ピペリジン、Ｎ−ピロリジン、Ｎ−ピペラジン、Ｎ−ピペラジン−４−メチル又はＮ−モルホリンを含む同じ又は異なるものであり；及び
Ｒ７は、上記のとおりである。
【請求項５】
化合物が、式ＶＩの構造によって表される請求項１に記載の化合物。
【化３】
2010529961.tif 000003
【請求項６】
化合物が、式ＶＩＩの構造によって表される請求項１に記載の化合物。
【化４】
2010529961.tif 000004
【請求項７】
化合物が、式ＶＩＩＩの構造によって表される請求項１に記載の化合物。
【化５】
2010529961.tif 000005
【請求項８】
化合物が、式ＩＸの構造によって表される請求項１に記載の化合物。
【化６】
2010529961.tif 000006
【請求項９】
化合物が、式Ｘの構造によって表される請求項１に記載の化合物。
【化７】
2010529961.tif 000007
【請求項１０】
化合物が、式ＸＩの構造によって表される請求項１に記載の化合物。
【化８】
2010529961.tif 000008
【請求項１１】
式ＸＸＩＩの構造によって表される化合物。
【化９】
2010529961.tif 000009
【請求項１２】
式ＸＸＩＶの構造によって表される化合物。
【化１０】
2010529961.tif 000010
【請求項１３】
式ＸＩＶの構造によって表される化合物。
【化１１】
2010529961.tif 000011
【請求項１４】
式ＸＶの構造によって表される化合物。
【化１２】
2010529961.tif 000012
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年6月10日(2011.6.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約120mg/ml〜約190mg/mlの濃度のナタリズマブ、約1mM〜約100mMのリン酸ナトリウム緩衝剤、約50mM〜約200mMの塩化ナトリウム、約0.01％〜0.12％のポリソルベート80を含み、かつpHが6±1.0である、水性医薬組成物。
【請求項２】
約10mMのリン酸ナトリウム緩衝剤を含む、請求項1記載の組成物。
【請求項３】
約140mMの塩化ナトリウムを含む、請求項1記載の組成物。
【請求項４】
約0.04％（w/v）のポリソルベート80を含む、請求項1記載の組成物。
【請求項５】
約0.02％（w/v）のポリソルベート80を含む、請求項1記載の組成物。
【請求項６】
pHが6.0±0.5である、請求項1記載の組成物。
【請求項７】
約150mg/mlのナタリズマブ、約10mMのリン酸ナトリウム緩衝剤、約140mMの塩化ナトリウム、及び、約0.04％（w/v）のポリソルベート80を含み、pHが約6±0.5である、水性医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年5月30日(2011.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
臭素化アニオン性連鎖移動芳香族ビニルポリマー（ＡＣＴＶＡＰ）を含む難燃性組成物であって、（ｉ）少なくとも約７２重量％の臭素を含み、かつ（ｉｉ）約１，０００ｐｐｍ（重量／重量）未満の熱的に不安定なＢｒを含み、ここで、重量％およびｐｐｍの値が、該組成物の全重量に対する値である組成物。
【請求項２】
窒素下、約２８０℃〜約３８０℃の温度で、ＴＧＡによる５重量％の減少を有する請求項１の組成物。
【請求項３】
臭素化ＡＣＴＶＡＰが、全組成物重量の少なくとも約９７重量％を構成する請求項１の組成物。
【請求項４】
組成物の全重量に対し２５重量％未満の臭素化モノ付加物を含む請求項１の組成物。
【請求項５】
約１〜約８の範囲内の黄色度指数（ＡＳＴＭ  Ｄ１９２５）を有する請求項１の組成物。
【請求項６】
ＧＰＣにより、約１２５０〜約１４，０００ダルトンのＭw、約１０７０〜約８，２０
０ダルトンのＭn、および約２．２未満のＰＤを得る請求項１の組成物。
【請求項７】
臭素化ＡＣＴＶＡＰは、臭素化アニオン性連鎖移動スチレンポリマー（ＡＣＴＳＰ）である請求項１の組成物。
【請求項８】
約２９０〜約３８０℃の温度で、５％の、ＴＧＡによる重量％減少を有する請求項７の組成物。
【請求項９】
臭素化ＡＣＴＳＰが、全組成物重量の少なくとも約９７重量％を構成する請求項７の組成物。
【請求項１０】
約１〜約８の黄色度指数（ＡＳＴＭ  Ｄ１９２５）を有する請求項７の組成物。
【請求項１１】
ＧＰＣにより、約１２５０〜約１４，０００ダルトンのＭw、約１，０７０〜約８，２
００ダルトンのＭn、および約２．２未満のＰＤを得る請求項７の組成物。
【請求項１２】
難燃量の請求項１〜７のいずれか１つの組成物を含むＨＩＰＳ系配合物。
【請求項１３】
難燃量の請求項１〜７のいずれか１つの組成物を含むＡＢＳ系配合物。
【請求項１４】
さらに、相乗的な量の難燃性相乗剤を含む請求項１２の配合物。
【請求項１５】
さらに、相乗的な量の難燃性相乗剤を含む請求項１３の配合物。
【請求項１６】
臭素化アニオン性連鎖移動芳香族ビニルポリマー（ＡＣＴＶＡＰ）を含む難燃性組成物であって、（ｉ）約３５℃〜約１６５℃の範囲内のガラス転移温度（Ｔg）を有し、（ｉ
ｉ）少なくとも約６５重量％の臭素を含み、（ｉｉｉ）約１，０００ｐｐｍ（重量／重量）未満の熱的に不安定なＢｒを含み、ここで、重量％およびｐｐｍの値は、組成物の全重量に対する値である組成物。
【請求項１７】
請求項１６の組成物において、
Ａ）組成物が、約７５℃〜約１３５℃の範囲内のガラス転移温度（Ｔｇ）を有すること、
Ｂ）組成物が、約２９０℃〜約３８０℃の温度で、ＴＧＡによる５重量％の減少を有すること、
Ｃ）臭素化ＡＣＴＶＡＰが、全組成物重量の少なくとも約９７重量％を構成すること、
Ｄ）組成物が、全重量に対し約２５重量％未満の臭素化モノ付加物を含むこと、
Ｅ）組成物が、約１〜約８の範囲内の黄色度指数（ＡＳＴＭ  Ｄ１９２５）を有すること、および
Ｆ）組成物が、ＧＰＣにより約１,０００〜約２１,０００ダルトンのＭw、約８５０〜約１８,５００のＭn、および約２.２未満のＰＤを得ること、
によってさらに特徴づけられる組成物。
【請求項１８】
臭素化ＡＣＴＶＡＰは、臭素化アニオン性連鎖移動スチレンポリマー（ＡＣＴＳＰ）である請求項１６の組成物。
【請求項１９】
請求項１８の組成物において、
ａ）組成物が、約７０℃〜約１６０℃の範囲内のガラス転移温度（Ｔｇ）を有すること、
ｂ）組成物が、約２９０℃〜約３８０℃の温度で、ＴＧＡによる５重量％の減少を有すること、
ｃ）臭素化ＡＣＴＳＰが、全組成物重量の少なくとも約９７重量％を構成すること、
ｄ）組成物が、約１〜約８の範囲内の黄色度指数（ＡＳＴＭ  Ｄ１９２５）を有すること、および
ｅ）組成物が、ＧＰＣにより、約１,０００〜約２１,０００ダルトンのＭw、約８５０〜約１８,５００のＭn、および約２.２未満のＰＤを得ること、
によってさらに特徴づけられる組成物。
【請求項２０】
難燃量の請求項１６または１８の組成物を含むＨＩＰＳ系配合物。
【請求項２１】
難燃量の請求項１６または１８の組成物を含むＡＢＳ系配合物。
【請求項２２】
請求項１、７、１６または１８の組成物のいずれか１つを含む熱可塑性製品。