【事件の表示】
　特願２００３−５６３５３２「アジスロマイシンの乾式造粒配合物」拒絶査定不服審判事件〔平成１５年　８月　７日国際公開、ＷＯ０３／６３８３８、平成１７年　９月　２日国内公表、特表２００５−５２６０２０〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続きの経緯
　
　本願は、２００３年１月２０日（パリ条約による優先権主張外国庁受理２００２年２月１日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成２０年２月２２日付け拒絶理由通知書が通知されたのに対して、同年５月２６日付けで意見書および手続補正書が提出されたが、同年６月１２日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、同年９月１６日に拒絶査定不服審判の審判請求がなされるとともに、同年１１月２１日付けで請求の理由を補充する手続補正書（方式）が提出されたものである。     
　
第２　本願発明
　　
　本願の請求項１ないし１５に係る発明は、平成２０年５月２６日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１ないし１５に記載されたとおりのものであるところ、本願請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、下記のとおりのものである。 
　　
「【請求項１】
　下記のものを含む錠剤、分包剤、または懸濁用散剤を含む医薬配合物：
　ａ）アジスロマイシン・セスキ水和物（Ｇ形アジスロマイシン）またはアジスロマイシン・１水和物・半エタノール溶媒和物（Ｆ形アジスロマイシン）の形態のアジスロマイシン乾式造粒粒子；および
　ｂ）場合により、１種類以上の医薬的に許容できる賦形剤。」　
　
第３　引用刊行物
　
　原審の拒絶理由において引用された国際公開第０２／０９４８４３号（以下、「刊行物Ａ」という。）、特開平２−８３３２６号公報（以下、「刊行物Ｂ」という。）には、以下の事項が記載されている。
　　
Ａ．刊行物Ａの記載事項（英文のため翻訳文で記載する。）
　　
（Ａ−１）第３４頁に記載のClaim 1
「【請求項１】Ｄ形、Ｅ形、実質的に純粋なＦ形、実質的に純粋なＧ形、Ｈ形、Ｊ形、アジスロマイシン二水和物が実質的に存在しないＭ形、Ｎ形、Ｏ形、Ｐ形、Ｑ形、及びＲ形から成る群から選ばれる結晶形アジスロマイシン。」
　　
（Ａ−２）第３４頁に記載のClaim 6
「【請求項６】前記形態が実質的に純粋なＧ形であり、かつ、さらに１３Ｃ固形ＮＭＲスペクトルがほぼ１７９．５ｐｐｍ、１０．４ｐｐｍ、９．９ｐｐｍ、９．３ｐｐｍ、７．６ｐｐｍ及び６．５ｐｐｍの化学シフトのピークを有することに特徴を有する、請求項１に記載の結晶形態。」
　
（Ａ−３）「例３：Ｇ形の調製
　反応容器に、Ａ形アジスロマイシンを入れた。別の容器で、メタノール１．５容と水１．５容とを混合した。溶媒混合物を、Ａ形アジスロマイシンを含有する反応容器に添加した。スラリーを、約５時間５０℃で加熱攪拌した。加熱を停止し、スラリーを攪拌しながら冷却して周囲温度とした。Ｇ形アジスロマイシンを、濾取し、約３０分間空気乾燥した。集めたＧ形アジスロマイシンを、さらに真空オーブン中で４５℃で乾燥した。この操作により、実質的に純粋なＧ形アジスロマイシンが得られ、このＧ形アジスロマイシンはアジスロマイシン二水和物を実質的に含まない。」
（第１９頁第１〜９行）
　
（Ａ−４）「例１４：剤形のＮＭＲ分析
　１３ＣｓｓＮＭＲにより医薬剤形に含有されるアジスロマイシンの形態を同定できることを示すために、Ｇ形アジスロマイシンを含有する被覆アジスロマイシン錠剤を作製し、１３ＣｓｓＮＭＲにより分析した。錠剤を、湿式顆粒化し、０．２６２”×０．５３１”ツーリングを用いてＦ−Ｐｒｅｓｓ（英国リバプールにあるＭａｎｅｓｔｙ社）により錠剤化した。錠剤は、以下に示す処方により総錠剤重量が４５０ｍｇでＧ形アジスロマイシン２５０ｍｇを含有するように配合及び錠剤化した。錠剤に、ピンク色のＯｐａｄｒｙＩＩ（登録商標）（ラクトース一水和物と、ヒドロキシプロピルメチルセルロースと、二酸化チタン、Ｄｒｕｇ＆Ｃｏｓｍｅｔｉｃレッド＃３０、及びトリアセチンとの混合物）（ペンシルバニア州ウェストポイントにあるＣｏｌｏｒｃｏｎ社製）を均一に被覆した。」（第２８頁第２４〜３２行）
　
（Ａ−５）前記例１４に記載の処方を示す表
（第２８頁第３３行〜第２９頁第１行）　
　　　
Ｂ．刊行物Ｂの記載事項
　　
（Ｂ−１）「例４　経ロ投与用アジスロマイシン錠剤（２５０ｍｇ）
次の成分を正確に秤量し、−緒にし、適当なブレンダー内で３０分間ブレンドする：
アジスロマイシン二水和物　　　　　　１４２４５．０ｇ＊　
＊（無水物に基づくと１３,４８５．０ｇ）
二塩基性リン酸カルシウム　　　　　　２２２０５．０ｇ
ＡＣ−ＤＬ−ＳＯＬ　　　　　　　　　　１６２０．０ｇ
ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　１２４２．７ｇ
　この混合物を・・・微粉砕機で粉砕し、さらに３０分間混和した。得られた粉砕ブレンド（３９．１９２ｇ）にステアリン酸マグネシウム７８３．８ｇをさらに加え、５分間混和し続けた。次に混合物を前例に従って強打し、上述のように再粉砕し、５分間混和した。付加的なステアリン酸マグネシウム（３９４．５ｇ）を生成粒状混合物（３９．４４５ｇ）に加え、混和を５分間続け、混合物を強制フィーダーと・・・上部及び下部卵形パンチとを備えたキリアン（Killian）製錠機で錠剤化した。各錠剤は７８７ｍｇ±３７ｍｇを有し、アジスロマイシン有効成分を２５０ｍｇ以上２７５ｍｇ以下含有した。」（第５頁左下欄第１４行〜第６頁左上欄第１行）
 　　
第４　本願の優先権主張について
　　
　本願は、２００２年２月１日付け米国仮出願６０／３５４０４１号（以下、「優先権出願」という。）を、パリ条約による優先権主張の基礎とする出願である。
　そこで、本願発明について、優先権出願によってパリ条約による優先権主張の利益を享受することができるか否かを検討する。
　　
１．優先権出願明細書に記載されている事項　
　　
　優先権出願明細書には、「アジスロマイシン・セスキ水和物（Ｇ形アジスロマイシン）」について、以下のように記載されている（英文のため翻訳文で記載する）。
　　
（１−１）「アジスロマイシンは、米国仮出願６０／２９７７４１号明細書に開示されている種々な結晶形態で存在し、当該米国仮出願明細書は、その教示内容全体を本明細書に援用する。Ｂ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ、Ｍ、Ｎ、およびＯ形はファミリーＩアジスロマイシンに属し、かつ単斜晶Ｐ２１空間群に属し、単位格子寸法ａ＝１６．２±０．４Å、ｂ＝１６．２±０．４Å、ｃ＝１８．４±０．４Åおよびβ＝１０９±２°を有する。Ｃ、Ｄ、Ｅ形はファミリーＩＩアジスロマイシンに属し、かつ斜方晶Ｐ２１２１２１空間群に属し、単位格子寸法ａ＝８．８±０．４Å、ｂ＝１２．３±０．５Åおよびｃ＝４５．０±０．５Åを有する。」（第８頁第３０〜３６行）
　　
（１−２）「Ｇ形アジスロマイシンは、その単結晶構造において式Ｃ３８Ｈ７２Ｎ２Ｏ１２・１．５Ｈ２Ｏのアジスロマイシン・セスキ水和物である。Ｇ形はさらに、粉末試料において２〜６重量％の水および＜１重量％の有機溶媒を含有することを特色とする。Ｇ形の１３Ｃ固形ＮＭＲスペクトルは、化学シフトのピークの１つとして１７９．５±０．２ｐｐｍ、おおよそ１７９±１ｐｐｍにピークを有し、４０．８±０．２ｐｐｍおよび１７．０±０．２ｐｐｍ、１６．０±０．２ｐｐｍに特異的なピークを有する。」（第９頁第８〜１２行）
　　
２．優先権主張の利益の享受についての判断
　　
　優先権出願明細書には、摘記事項（１−１）および（１−２）からみて、Ｇ形アジスロマイシンの単結晶構造に関する情報が記載されている。
　しかしながら、優先権出願明細書には、Ｇ形アジスロマイシンの製造方法について、「米国仮出願６０／２９７７４１号」という出願番号によって引用されているのみであり、具体的な製造方法は記載されていない。
　ここで、前記「米国仮出願６０／２９７７４１号」は２００１年６月１２日に出願されたものであり、本願優先日である２００２年２月１日の時点では未公開の出願であり、当該仮出願明細書に記載されている事項は、当該仮出願を優先基礎の一つとする国際公開第２００２／０９４８４３号において、本願優先日より後の２００２年１１月２８日に公開されている。
　すなわち、Ｇ形アジスロマイシンの製造方法は、優先権出願明細書中に未公開の米国仮出願番号で記載されているのみであり、このような引用は、優先権出願明細書の記載内容を補充するものではなく、Ｇ形アジスロマイシンを製造する上で何らかの情報を開示するものではない。
　そして、前記「米国仮出願６０／２９７７４１号」明細書の第１３頁第２７〜３１行には、Ｇ形アジスロマイシンの製造方法について（英文のため翻訳文で記載する。）、「アジスロマイシンを予め混合した有機溶媒（メタノール、アセトン、アセトニトリル、エタノール又はイソプロパノールであることができる）／水混合物（容積比１／１）に添加することにより、Ｇ形を調製できる。この混合物を、攪拌し、高温、例えば、４５〜５５℃で４〜６時間加熱して溶解させる。周囲温度に冷却する間に沈殿が生じる。この固形Ｇ形アジスロマイシンを、濾取し、乾燥する。」と記載されているところ、当該分野の技術常識を勘案しても、セスキ（１．５Ｈ２Ｏ）水和物を有機溶媒／水（容積比１／１）の混合物を用いて製造する点は、本願優先日時に自明な事項であったとは認められない。
　また、当該仮出願明細書の実施例１および２には、Ａ形（二水和物）、Ｍ形（一水和物・半イソプロパノール溶媒和物）およびＦ形（一水和物・半エタノール溶媒和物）アジスロマイシンの乾式造粒粒子の各種性能を測定した結果が記載されているが、Ｇ形アジスロマイシンの乾式造粒粒子の各種性能を測定した結果は記載されていない。
　　　
３．小括
　　
　以上のように、優先権出願明細書には、Ｇ形アジスロマイシンの製造方法およびその乾式造粒粒子が記載されているとはいえず、しかも、当該製造方法およびその乾式造粒粒子が、本願優先日時に自明であったとも認められない。
　よって、前記「第２　本願発明」において認定した本願請求項１に係る発明のうち、アジスロマイシン・セスキ水和物（Ｇ形アジスロマイシン）の乾式造粒粒子に関する部分については、優先権主張の利益を享受することができない。
　なお、本願明細書の段落【００１８】において引用されている「米国特許出願１０／１５２，１０６（２００２年５月２１日出願）」は、前記「米国仮出願６０／２９７７４１号」を優先基礎の一つとする米国特許出願であり、当該出願は、米国特許公開２００３／０１６２７３０号として、本願優先日および本願出願日より後の２００３年８月２８日に公開された。
　　
第５　本願発明と刊行物Ａに記載された発明との対比
　　
　刊行物Ａは、本願優先日である２００２年２月１日より後、本願出願日である２００３年１月２０日より前である、２００２年１１月２８日に公開されているので、本願出願時には公知の刊行物である。
　
１．本願発明と刊行物Ａに記載された発明との対比　
　　
　摘記事項（Ａ−５）の表に記載のアルファ化コーンスターチ、無水リン酸２カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、１０％ラウリル硫酸ナトリウムを含むステアリン酸マグネシウムは、本願発明における「１種以上の医薬的に許容できる賦形剤」に相当するので、摘記事項（Ａ−１）ないし（Ａ−５）の記載からみて、刊行物Ａには以下の発明が記載されている。
「Ｇ形アジスロマイシンの湿式顆粒、および１種以上の医薬的に許容できる賦形剤を含む錠剤」
　
　そこで、本願発明と刊行物Ａに記載された発明とを対比すると、両発明は「Ｇ形アジスロマイシン粒子、および１種以上の医薬的に許容できる賦形剤を含む錠剤」である点で一致し、以下の点で相違している。
　
［相違点］
　Ｇ形アジスロマイシン粒子が、本願発明では「乾式造粒粒子」であるのに対し、刊行物Ａに記載された発明では「湿式顆粒」である点。
　
１．相違点についての判断　
　
　以下、上記相違点について検討する。
　
　本願発明における「乾式造粒粒子」について、本願明細書の段落【００１３】では「”乾式造粒”は、下記のプロセスを意味する。バルク状アジスロマイシンを少なくとも１種類の賦形剤とブレンディングする。次いで・・・すなわち”圧縮体（compact）”を形成する。次いでこの材料を、破砕、粉砕または切断することにより破断して顆粒を形成し、乾式造粒粒子にする。」と記載され、前記「”圧縮体（compact）”」について、段落【００１４】には「”圧縮体”は、アジスロマイシンおよび任意賦形剤を強打（slugging）またはローラー圧縮により加工することにより形成される圧縮材料である。」と記載されている。
　ここで、本願優先日前に公知である刊行物Ｂの摘記事項（Ｂ−１）における「生成粒状混合物」とは、アジスロマイシン二水和物と他の賦形剤とを混和した後、混合物を強打し、再粉砕して得られたものであるから、本願発明における「乾式造粒粒子」の形態に相当するので、刊行物Ｂには、「アジスロマイシン二水和物の乾式造粒粒子と賦形剤（付加的なステアリン酸マグネシウム）とを含む錠剤」の発明が記載されている。
　このように、アジスロマイシンの乾式造粒粒子は本願優先日前に既に公知であり、そもそも錠剤を製造する際に用いる粒子の製造方法として、乾式造粒法、湿式造粒法のどちらを用いるかは、その粒子の物理的特性に応じて当業者が適宜選択するものである。
　これらの点を勘案すれば、刊行物Ａに記載された発明におけるＧ形アジスロマイシン粒子として、湿式顆粒にかえて乾式造粒粒子を用いて本願発明の構成を得ることは、当業者が容易に想到し得た事項であり、Ｇ形アジスロマイシンの乾式造粒粒子を用いるにあたり、格別の創意工夫を要したとは認められない。
　また、本願の発明の詳細な説明には、Ｇ形アジスロマイシンの湿式顆粒を含む錠剤と、Ｇ形アジスロマイシンの乾式造粒粒子を含む錠剤とを比較した性能試験結果は示されていない。さらに、本願実施例に記載の性能試験結果を参酌しても、Ｇ形アジスロマイシンの乾式造粒粒子が、他の結晶形態の乾式造粒粒子と比較して、格別優れた性能を有するとは認められない。
　
第６　むすび
　
　以上のように、本願請求項１に係る発明は、刊行物ＡおよびＢに記載の発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができない。
　よって、他の請求項に係る発明について検討するまでもなく、結論のとおり審決する。