【手続補正書】
【提出日】平成22年12月3日(2010.12.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、又は、それらの塩若しくはエステル。
【化１】
2010511635.tif 000001
(I)
（式中、
R1が(C1-4)アルキル又は(C3-4)シクロアルキルであり；
R2がN、O、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む5-又は6-員環のヘテロ環で、ヘテロ環がハロ、(C1-6)アルキル、及び(C1-6)ハロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
R3が(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-又はHet-(C1-6)アルキル-であり；
(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、及びHet-(C1-6)アルキル-のそれぞれが、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、ハロ、オキソ、-N3、-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-NHC(=O)(C1-6)アルキル、-NHSO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、-C(=O)-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-6)アルキル、-SO2N((C1-6)アルキル)2、-SO2(C1-6)アルキル、Het、Het-(C1-6)アルキル-、及びC(=N((C1-6)アルキル)2)-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；そして、
R4が(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het、又はHet-(C1-6)アルキル-であり；
(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、Het、及びHet-(C1-6)アルキル-のそれぞれが、(C1-6)アルキル、Het、ハロ、-NO2、-OH、-O(C1-6)アルキル、-C(=O)(C1-6)アルキル、-COOH、-N(R41)R42、-C(=O)-N(R41)R42、及びSO2-N(R41)R42からそれぞれ独立して選択される１〜４個の置換基で置換されてもよく；
(C1-6)アルキル、及びO(C1-6)アルキルのそれぞれが-N(R41)R42、-C(=O)-N(R41)R42、又は-O-Hetで置換されてもよく；
R41がH又は(C1-6)アルキルであり、そして、
R42がH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het又はHet-(C1-6)アルキル-であり；
(C1-6)アルキルが-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、及びC(=O)-N((C1-6)アルキル)2で置換されてもよく；そして
アリール-(C1-6)アルキル-のアリール基、及びHetが(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、及びC(=O)-O(C1-6)アルキルからそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；又は、
R41及びR42が結合し、それらが付加されるNと一緒に、O、N、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子をさらに含んでもよい4-〜7-員環のヘテロ環を形成し、又は、O、N、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子をさらに含んでもよい9-〜14-員環のヘテロ多環を形成し；
ヘテロ環及びヘテロ多環のそれぞれが (C1-6)アルキル、Het、ハロ、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-CN、-COOH、-C(=O)-O(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、及びC(=O)-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
(C1-6)アルキルが-OHで置換されてもよく；
HetがO、N、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する4-〜7-員環の飽和、不飽和、若しくは芳香族ヘテロ環、又は、O、N、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を可能な限り有する7-〜14-員環の飽和、不飽和、若しくは芳香族ヘテロ多環であり；
それぞれNヘテロ原子が、独立して、可能な限り、酸素原子とさらに結合して、N-オキシド基を形成した酸化状態で存在してもよく、かつ、それぞれSヘテロ原子が、独立して、可能な限り１又は２個の酸素原子とさらに結合して、SO、又はSO2基を形成した酸化状態で存在してもよい。）
【請求項２】
R2が、N、O、及びSからそれぞれ独立して選択される１又は２個のヘテロ原子を含む5-員環のヘテロ環であり、ヘテロ環がハロ、(C1-6)アルキル、及び(C1-6)ハロアルキルからそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R3が、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、ハロ、-N3、-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-NHC(=O)(C1-6)アルキル、-NHSO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、-C(=O)-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-6)アルキル、-SO2N((C1-6)アルキル)2、-SO2(C1-6)アルキル、Het、及び、Het-(C1-6)アルキル-からそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよいアリール-(C1-3)アルキル-である請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
R3が、ハロ、-N3、-OH、-O(C1-4)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-NHC(=O)(C1-4)アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4)アルキル、-SO2N((C1-4)アルキル)2、-SO2(C1-4)アルキル、Het、及びHet-(C1-6)アルキル-からそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよいアリール-(C1-3)アルキル-であり；
HetがN、O、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む5-、又は6-員環のヘテロ環である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R3が、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、ハロ、オキソ、-N3、-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-NHC(=O)(C1-6)アルキル、-NHSO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、-C(=O)-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-6)アルキル、-SO2N((C1-6)アルキル)2、-SO2(C1-6)アルキル、Het、Het-(C1-6)アルキル-、及び、C(=N((C1-6)アルキル)2)-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されても
よいHet-(C1-3)アルキル-である請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項６】
R3が、Het-(C1-3)アルキル-で、HetがN、O、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む5-若しくは6-員環のヘテロ環、又は、HetがN、O、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む9-若しくは10-員環のヘテロ多環であり；
Het-(C1-3)アルキル-が(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、オキソ、-O(C1-6)アルキル、-C(=N((C1-6)アルキル)2)-N((C1-6)アルキル)2、及びHetからそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく、HetがN、O、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む4、5-、若しくは6-員環のヘテロ環である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
R3がHet-(C1-2)アルキル-で、Hetがピリジルで；そして
Het-(C1-2)アルキル-が(C1-6)アルキル、オキソ、及びO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立して選択される１又は２個の置換基で置換されてもよい請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
R4がアリールであり；
アリールが(C1-6)アルキル、Het、ハロ、-OH、-O(C1-6)アルキル、-C(=O)(C1-6)アルキル、-COOH、-N(R41)R42、-C(=O)-N(R41)R42、及びSO2-N(R41)R42からそれぞれ独立して選択される１〜４個の置換基で置換されてもよく；
(C1-6)アルキル、及びO(C1-6)アルキルのそれぞれが、-N(R41)R42、-C(=O)-N(R41)R42、又は-O-Hetで置換されてもよく；
R41がH、又は(C1-6)アルキルで、そして、
R42がH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het、又はHet-(C1-6)アルキル-であり；
(C1-6)アルキルが-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、及びC(=O)-N((C1-6)アルキル)2で置換されてもよく；
アリール-(C1-6)アルキル-のアリール基、及びHetが(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、及びC(=O)-O(C1-6)アルキルからそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；又は、
R41、及びR42が結合し、それらが付加されるNと一緒に、O、N、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子をさらに含んでもよい4-〜7-員環のヘテロ環を形成し、又は、O、N、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子をさらに含んでもよい9-〜14-員環のヘテロ多環を形成し；
ヘテロ環、及びヘテロ多環のそれぞれが、(C1-6)アルキル、Het、ハロ、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-CN、-COOH、-C(=O)-O(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、及びC(=O)-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
(C1-6)アルキルが-OHで置換されてもよい請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
R4が以下の式のアリールである請求項８に記載の化合物。
【化２】
2010511635.tif 000002
（式中、
R40が(C1-6)アルキル、Het、ハロ、-O(C1-6)アルキル、-C(=O)(C1-6)アルキル、-COOH、-C(=O)-N(R41)R42、及びSO2-N(R41)R42から選択され；
HetがN、O、及びSからそれぞれ独立して選択される１又は２個のヘテロ原子を含む6-員環のヘテロ環であり；そして
(C1-6)アルキルが-N(R41)R42、又は-O-Hetで置換されてもよく、HetがN、O、及びSからそれぞれ独立して選択される１又は２個のヘテロ原子を含む6-員環のヘテロ環であり；
R41がH又は(C1-6)アルキルであり、そして
R42がH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het、又はHet-(C1-6)アルキル-であり；
(C1-6)アルキルが-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、及びC(=O)-N((C1-6)アルキル)2で置換されてもよく；
アリール-(C1-6)アルキル-のアリール基、及びHetがそれぞれ、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、及びC(=O)-O(C1-6)アルキルからそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；又は、
R41及びR42が結合し、それらが付加されるNと一緒に、O、N、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子をさらに含んでもよい4-〜7-員環のヘテロ環を形成し；
ヘテロ環は、(C1-6)アルキル、Het、ハロ、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-CN、-COOH、-C(=O)-O(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、及びC(=O)-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
(C1-6)アルキルが-OHで置換されてもよく；そして、
HetがN、O、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む5-員環のヘテロ環である。）
【請求項１０】
R4が以下の式のアリールである請求項９に記載の化合物。
【化３】
2010511635.tif 000003
（式中、
R41がH又は(C1-6)アルキルであり、そして
R42がH、(C1-6)アルキル、又は(C3-7)シクロアルキルであり；
(C1-6)アルキルが-CN、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、及びC(=O)-N((C1-6)アルキル)2で置換されてもよく；又は
R41及びR42が結合し、それらが付加されるNと一緒に、O、N、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子をさらに含んでもよい4-〜7-員環のヘテロ環を形成し；
ヘテロ環は、(C1-6)アルキル、Het、ハロ、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-CN、-COOH、-C(=O)-O(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、及びC(=O)-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく；
(C1-6)アルキルが-OHで置換されてもよく；そして、
HetがN、O、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む5-員環のヘテロ環である。）
【請求項１１】
R4が以下の式のアリールである請求項１０に記載の化合物。
【化４】
2010511635.tif 000004
（式中、
R41がH、又は(C1-6)アルキルで、かつ、R42が(C1-6)アルキル、又は(C3-7)シクロアルキルであり；又は、
R41及びR42が結合され、それらが付加されるNと一緒に、O、N、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子をさらに含んでもよい4-〜6-員環のヘテロ環を形成し；
ヘテロ環は、(C1-6)アルキル、ハロ、又は-OHからそれぞれ独立して選択される１又は２個の置換基で置換されてもよく；
(C1-6)アルキルが-OHで置換されてもよい。）
【請求項１２】
R4がHetであり、HetがN、O、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む5-若しくは6-員環のヘテロ環であり、又は、HetがN、O、及びSからそれぞれ独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む9-若しくは10-員環のヘテロ環であり、それぞれNヘテロ原子が、独立して、可能な限り、酸素原子とさらに結合して、N-オキシド基を形成して酸化状態で存在してもよく；
Hetが(C1-6)アルキル、-NO2、-OH、及びC(=O)-N(R41)R42からそれぞれ独立して選択される１〜４個の置換基で置換されてもよく；
R41がH又は(C1-6)アルキルであり、R42がH又は(C1-6)アルキルである請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
薬剤としての請求項１〜１２のいずれかに記載の式（I）の化合物、又は、医薬的に許容されるそれらの塩若しくはエステル。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれかに記載の式（I）の化合物、又は、医薬的に許容されるそれらの塩若しくはエステルの治療上の有効量；及び１以上の医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１２のいずれかに記載の式（I）の化合物、又は、医薬的に許容されるそれらの塩若しくはエステルの使用であって、HIV感染している、又は、感染の恐れがある哺乳類の治療用の医薬の製造のための使用。