【手続補正書】
【提出日】平成23年9月12日(2011.9.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
セフタロリンまたはその薬学的に許容される塩および／またはその溶媒和物および／またはそのプロドラッグおよび可溶化剤を含む製剤であって、前記製剤の水溶液中の前記可溶化剤のモル濃度が約０．１Ｍを超える製剤。
【請求項２】
前記可溶化剤のモル濃度が約０．５Ｍを超える、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
前記可溶化剤のモル濃度が約１．０Ｍを超える、請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
セフタロリンフォサミルを含み、前記セフタロリンフォサミルがセフタロリンフォサミル−モノアセタート一水和物（ＵＳＡＮ）またはセフタロリンフォサミル−無水アセタートフリー（ＩＮＮ）である、請求項１に記載の製剤。
【請求項５】
前記セフタロリンフォサミルが約４０ｍｇ／ｍＬを超える水溶解度を有する、請求項４に記載の製剤。
【請求項６】
前記セフタロリンフォサミルが約１００ｍｇ／ｍＬを超える水溶解度を有する、請求項４に記載の製剤。
【請求項７】
前記セフタロリンフォサミルが約２００ｍｇ／ｍＬを超える水溶解度を有する、請求項４に記載の製剤。
【請求項８】
前記可溶化剤がカルボン酸類およびアミノ酸類から選択される、請求項１に記載の製剤。
【請求項９】
前記可溶化剤が、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、酪酸、吉草酸、カプロン酸、エナント酸、カプリル酸、ペラルゴン酸、カプリン酸、ラウリン酸、ステアリン酸、アクリル酸、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、ピルビン酸、安息香酸、サリチル酸、アルダル酸、シュウ酸、マロン酸、リンゴ酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、クエン酸、乳酸、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニン、トリプトファン、チロシン、バリンおよびそれらの塩およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の製剤。
【請求項１０】
前記可溶化剤が、Ｌ−アルギニン、ＤＬ−アルギニン、クエン酸およびその塩、酢酸およびその塩、ヒスチジン、およびそれらの組み合わせから選択される、請求項９に記載の製剤。
【請求項１１】
前記可溶化剤がＬ−アルギニンである、請求項１０に記載の製剤。
【請求項１２】
前記可溶化剤がクエン酸／クエン酸ナトリウムである、請求項１０に記載の製剤。
【請求項１３】
前記可溶化剤が酢酸／酢酸ナトリウムである、請求項１０に記載の製剤。
【請求項１４】
約２２３ｍｇ〜約２００５ｍｇのセフタロリンフォサミルを含む製剤であって、前記製剤の単回非経口投与によって約１０，６５０ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる製剤。
【請求項１５】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約３９，５００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約１０，６５０ｎｇ．ｈｒ／ｍＬの平均ＡＵＣ０〜∞と、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項１４に記載の製剤。
【請求項１６】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約３９，５００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約１０，６５０ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
約１時間以上の平均Ｔｍａｘと、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項１４に記載の製剤。
【請求項１７】
２２３ｍｇのセフタロリンフォサミルを含み、前記製剤の単回非経口投与によって約１０，６５０ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項１４に記載の製剤。
【請求項１８】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約４，９００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約１０，６５０ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項１７に記載の製剤。
【請求項１９】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約４，９００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約１０，６５０ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
約１時間以上の平均Ｔｍａｘと、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項１７に記載の製剤。
【請求項２０】
４４６ｍｇのセフタロリンフォサミルを含み、前記製剤の単回非経口投与によって約２１，３５０ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項１４に記載の製剤。
【請求項２１】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約９，８００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約２１，３５０ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２２】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約９，８００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約２１，３５０ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
約１時間以上の平均Ｔｍａｘと、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２３】
５５７ｍｇのセフタロリンフォサミルを含み、前記製剤の単回非経口投与によって約２５，８００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項１４に記載の製剤。
【請求項２４】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約１１，１００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約２５，８００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項２３に記載の製剤。
【請求項２５】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約１１，１００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約２５，８００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
約１時間以上の平均Ｔｍａｘと、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項２３に記載の製剤。
【請求項２６】
６６８ｍｇのセフタロリンフォサミルを含み、前記製剤の単回非経口投与によって約２８，８００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項１４に記載の製剤。
【請求項２７】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約１２，０００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約２８，８００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項２６に記載の製剤。
【請求項２８】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約１２，０００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約２８，８００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
約１時間以上の平均Ｔｍａｘと、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項２６に記載の製剤。
【請求項２９】
８９１ｍｇのセフタロリンフォサミルを含み、前記製剤の単回非経口投与によって約４９，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項１４に記載の製剤。
【請求項３０】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約１７，７５０ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約４９，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項２９に記載の製剤。
【請求項３１】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約１７，７５０ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約４９，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
約１時間以上の平均Ｔｍａｘと、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項２９に記載の製剤。
【請求項３２】
１１１４ｍｇのセフタロリンフォサミルを含み、前記製剤の単回非経口投与によって、約６６，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項１４に記載の製剤。
【請求項３３】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約２２，５００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約６６，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項３２に記載の製剤。
【請求項３４】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約２２，５００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約６６，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
約１時間以上の平均Ｔｍａｘと、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項３２に記載の製剤。
【請求項３５】
１３３７ｍｇのセフタロリンフォサミルを含み、前記製剤の単回非経口投与によって約７９，５００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項１４に記載の製剤。
【請求項３６】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約２６，５００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約７９，５００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項３５に記載の製剤。
【請求項３７】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約２６，５００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約７９，５００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
約１時間以上の平均Ｔｍａｘと、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項３５に記載の製剤。
【請求項３８】
２００５ｍｇのセフタロリンフォサミルを含み、前記製剤の単回非経口投与によって約１２６，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項１４に記載の製剤。
【請求項３９】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約３９，５００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約１２６，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項３８に記載の製剤。
【請求項４０】
前記製剤の単回筋肉内投与によって、
約３９，５００ｎｇ／ｍＬ未満の平均Ｃｍａｘと、
約１２６，０００ｎｇ．ｈｒ／ｍＬを超える平均ＡＵＣ０〜∞と、
約１時間以上の平均Ｔｍａｘと、
を含むセフタロリンの生体内血漿プロファイルが得られる、請求項３８に記載の製剤。
【請求項４１】
約６６８ｍｇのセフタロリンフォサミルおよび約４００ｍｇのＬ−アルギニンを含み、前記セフタロリンフォサミルが約１００ｍｇ／ｍＬを超える水溶解度を有する製剤。
【請求項４２】
約６６８ｍｇのセフタロリンフォサミルおよび約３４８ｍｇのＬ−アルギニンを含み、前記セフタロリンフォサミルが約１００ｍｇ／ｍＬを超える水溶解度を有する製剤。
【請求項４３】
約６６８ｍｇのセフタロリンフォサミルおよび約１７４ｍｇのＬ−アルギニンを含み、前記セフタロリンフォサミルが約１００ｍｇ／ｍＬを超える水溶解度を有する製剤。
【請求項４４】
約４４６ｍｇのセフタロリンフォサミルおよび約２６７ｍｇのＬ−アルギニンを含み、前記セフタロリンフォサミルが約１００ｍｇ／ｍＬを超える水溶解度を有する製剤。
【請求項４５】
約４４６ｍｇのセフタロリンフォサミルおよび約２３０ｍｇのＬ−アルギニンを含み、前記セフタロリンフォサミルが約１００ｍｇ／ｍＬを超える水溶解度を有する製剤。
【請求項４６】
約４４６ｍｇのセフタロリンフォサミルおよび約１１６ｍｇのＬ−アルギニンを含み、前記セフタロリンフォサミルが約１００ｍｇ／ｍＬを超える水溶解度を有する製剤。
【請求項４７】
粉末の形態の請求項１のいずれかに記載の製剤。
【請求項４８】
溶液の形態または溶媒中の懸濁液の形態の請求項１のいずれかに記載の製剤。
【請求項４９】
前記溶媒が、水、生理食塩水、約５〜１０％のグルコースまたはデキストロース溶液、およびそれらの組み合わせから選択される、請求項４５に記載の製剤。
【請求項５０】
細菌感染の治療方法であって、細菌感染の治療を必要とする患者に請求項４８に記載の製剤の有効量を投与することを含む方法。
【請求項５１】
前記製剤が筋肉内投与される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記製剤が静脈内投与される、請求項５０に記載の方法。