【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年9月13日(2011.9.13)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及び医薬的に許容されるキャリアを含む組成物。
【請求項２】
結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及び医薬的に許容されるキャリアとともに配合される、ｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含む組成物。
【請求項３】
治療有効量の結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、医薬的に許容されるキャリアとを含む製剤。
【請求項４】
結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールとともに配合される、治療有効量のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含む製剤。
【請求項５】
前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールが組成物におけるカンナビノイドの総量の少なくとも９５重量％を含む、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項６】
前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールが本質的にはｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及びｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールからなる、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項７】
ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール対ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールのモル比が０．８：１．２〜１．２：０．８の範囲にある、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項８】
結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールの前記量が０．１ｍｇ〜１００ｍｇの範囲内である、請求項３又は４に記載の製剤。
【請求項９】
結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールの前記量が、８０ｍｇ、４０ｍｇ、２０ｍｇ、１０ｍｇ又は５ｍｇである、請求項３又は４に記載の製剤。
【請求項１０】
前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールが、下記のプロセス：
Ｉ）ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及びｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを、ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、非極性有機溶媒とを含む第１の組成物から結晶化させ、結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを得る工程を含むプロセスであって、
前記第１の組成物が、
（ａ）（ｉ）第１の有機相と、（ｉｉ）前記ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及び前記ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含有するアルコール性苛性アルカリ相（alcoholic-caustic phase）とを含む二相組成物を形成する工程；
（ｂ）前記ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及び前記ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを前記アルコール性苛性アルカリ相から分離する工程；及び
（ｃ）工程（ｂ）からの前記ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及び前記ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを非極性有機溶媒と接触させて、前記第１の組成物を形成する工程
によって得られる、プロセス；又は
ＩＩ）ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及びｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを、ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、非極性有機溶媒とを含む第１の組成物から結晶化させ、結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを得る工程を含むプロセスであって、
前記第１の組成物が、
（ａ）（ｉ）第１の有機相と、（ｉｉ）ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含有するアルコール性苛性アルカリ相とを含む二相組成物を形成する工程；
（ｂ）前記ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを前記アルコール性苛性アルカリ相から分離する工程；及び
（ｃ）工程（ｂ）からの前記ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールをｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及び非極性有機溶媒と接触させて、前記第１の組成物を形成する工程
によって得られる、プロセス；又は
ＩＩＩ）ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及びｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを、ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、非極性有機溶媒とを含む第１の組成物から結晶化させ、結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを得る工程を含むプロセスであって、
前記第１の組成物が、
（ａ）（ｉ）第１の有機相と、（ｉｉ）ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含有するアルコール性苛性アルカリ相とを含む二相組成物を形成する工程；
（ｂ）前記ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを前記アルコール性苛性アルカリ相から分離する工程；及び
（ｃ）工程（ｂ）からの前記ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールをｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及び非極性有機溶媒と接触させて、前記第１の組成物を形成する工程
によって得られる、プロセス；又は
ＩＶ）ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及びｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを、ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、非極性有機溶媒とを含む第１の有機組成物から結晶化させ、結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを得る工程を含むプロセスであって、
前記第１の有機組成物が、
（ａ）（ｉ）第１の有機相と、（ｉｉ）前記ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及び前記ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含有するアルコール性苛性アルカリ相とを含む二相組成物を形成する工程；
（ｂ）前記アルコール性苛性アルカリ相を前記第１の有機相から分離する工程；
（ｃ）前記分離されたアルコール性苛性アルカリ相を酸と接触させて、ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及びｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含有する酸処理されたアルコール性相を得る工程；
（ｄ）（ｉ）工程（ｃ）の前記酸処理されたアルコール性相と、（ｉｉ）第２の有機相とを含む第２の二相組成物を形成する工程；
（ｅ）ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及びｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含有する工程（ｄ）の前記第２の有機相を分離する工程；及び
（ｆ）工程（ｅ）の前記分離された第２の有機相を非極性有機溶媒と接触させて、前記第１の有機組成物を形成する工程
によって得られる、プロセス；又は
Ｖ）ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及びｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを、ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、非極性有機溶媒とを含む第２の有機組成物から結晶化させ、結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを得る工程を含むプロセスであって、
前記第２の有機組成物が、
（ａ）（ｉ）第１の有機相と、（ｉｉ）前記ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含有するアルコール性苛性アルカリ相とを含む第１の二相組成物を形成する工程；
（ｂ）前記アルコール性苛性アルカリ相を前記第１の有機相から分離する工程；
（ｃ）前記分離されたアルコール性苛性アルカリ相を酸と接触させて、ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含有する酸処理されたアルコール性相を得る工程；
（ｄ）工程（ｃ）の前記酸処理されたアルコール性相と、第２の有機相とを含む第２の二相組成物を形成する工程；
（ｅ）ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含有する工程（ｄ）の前記第２の有機相を分離する工程；及び
（ｆ）工程（ｅ）の前記分離された第２の有機相をｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及び非極性有機溶媒と接触させて、前記第２の有機組成物を形成する工程
によって得られる、プロセス；又は
ＶＩ）ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及びｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを、ｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、非極性有機溶媒とを含む第２の有機組成物から結晶化させ、結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを得る工程を含むプロセスであって、
前記第２の有機組成物が、
（ａ）（ｉ）第１の有機相と、（ｉｉ）前記ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含有するアルコール性苛性アルカリ相とを含む第１の二相組成物を形成する工程；
（ｂ）前記アルコール性苛性アルカリ相を前記第１の有機相から分離する工程；
（ｃ）前記分離されたアルコール性苛性アルカリ相を酸と接触させて、ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含有する酸処理されたアルコール性相を得る工程；
（ｄ）工程（ｃ）の前記酸処理されたアルコール性相と、第２の有機相とを含む第２の二相組成物を形成する工程；
（ｅ）ｔｒａｎｓ−（＋）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含有する工程（ｄ）の前記第２の有機相を分離する工程；及び
（ｆ）工程（ｅ）の前記分離された第２の有機相をｔｒａｎｓ−（−）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及び非極性有機溶媒と接触させて、前記第２の有機組成物を形成する工程
によって得られる、プロセス
によって調製される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項１１】
単位製剤である、請求項３又は４に記載の製剤。
【請求項１２】
経口投与、非経口投与、経粘膜投与、経皮投与、又は吸入による投与のために適合化される、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１３】
結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及び医薬的に許容されるキャリアを混合することを含む、カンナビノイド組成物を調製するための方法。
【請求項１４】
有効量の結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、医薬的に許容されるキャリアとを混合することを含む、カンナビノイド製剤を調製するための方法。
【請求項１５】
第１の組成物及び第２の組成物を含む経口用カンナビノイド製剤であって、第１の組成物が治療有効量の結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含み、第２の組成物が、前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールの薬理学的活性に対して逆に作用する薬剤の有効量を含む、経口用カンナビノイド製剤。
【請求項１６】
前記第２の組成物が内側の酸可溶層及び外側の塩基可溶層により被覆される、請求項１５に記載の経口用カンナビノイド製剤。
【請求項１７】
前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールが前記第１の組成物におけるカンナビノイドの総量の少なくとも９５重量％を含む、請求項１５に記載の経口用カンナビノイド製剤。
【請求項１８】
前記第１の組成物及び前記第２の組成物はそれぞれが独立して、カプセル内に含有される粉末、顆粒、マイクロ粒子、多粒子剤（multiparticle）、ナノ粒子、ビーズ、及びそれらの混合物からなる群より選択される形態であるか、又は医薬的に許容されるマトリックスに分散された粉末、顆粒、マイクロ粒子、多粒子剤、ナノ粒子、及びそれらの混合物からなる群より選択される形態である、請求項１５に記載の経口用カンナビノイド製剤。
【請求項１９】
前記第１の組成物を含む第１の層と、前記第２の組成物を含む第２の層とを有する、胃において溶解する被覆物により被覆される二層錠剤の形態である、請求項１５に記載の経口用カンナビノイド製剤。
【請求項２０】
治療有効量の結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、医薬的に許容される制御放出物質とを含む医薬的に許容されるマトリックスを含む、ヒト患者における８時間、１２時間又は２４時間の服用のために好適な経口用の制御放出型カンナビノイド製剤。
【請求項２１】
前記制御放出物質が、疎水性ポリマー、親水性ポリマー、ガム、タンパク質由来物質、ワックス、シェラック、オイル、及びそれらの混合物からなる群より選択される、請求項２０に記載の経口用の制御放出型カンナビノイド製剤。
【請求項２２】
ヒト患者への投与後、０．５５〜１のＣ２４／Ｃｍａｘ比をもたらし、かつ少なくとも２４時間にわたる治療的効果をもたらす、請求項２０に記載の経口用の制御放出型カンナビノイド製剤。
【請求項２３】
前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールが製剤におけるカンナビノイドの総量の少なくとも９５重量％を含む、請求項２０に記載の経口用の制御放出型カンナビノイド製剤。
【請求項２４】
前記マトリックスが複数の多粒子マトリックスを含み、この場合、前記多粒子マトリックスは、錠剤に圧縮成形されるか、又は医薬的に許容されるカプセルに入れられるか、又は医薬的に許容される溶液、ゲル、懸濁物もしくはエマルションに入れられる、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２５】
治療有効量の結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを医薬的に許容される制御放出物質に配合する工程を含む、固体の経口用の制御放出型カンナビノイド製剤を調製する方法。
【請求項２６】
前記制御放出物質が、制御放出マトリックス配合物を形成する疎水性ポリマー、親水性ポリマー、ガム、タンパク質由来物質、ワックス、シェラック、オイル、及びそれらの混合物からなる群より選択されるマトリックスを含み、かつヒト患者への投与後における前記製剤が、０．５５〜１のＣ２４／Ｃｍａｘ比及び少なくとも２４時間にわたる治療的効果をもたらす、請求項２５に記載の調製方法。
【請求項２７】
前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールが前記製剤におけるカンナビノイドの総量の少なくとも９５重量％を含む、請求項２５に記載の調製方法。
【請求項２８】
結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、経粘膜投与又は経皮投与のために適合化された医薬的に許容されるキャリアとともに配合される、ｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを経粘膜投与又は経皮投与するためのカンナビノイド組成物。
【請求項２９】
前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールが組成物におけるカンナビノイドの総量の少なくとも９５重量％を含む、請求項２８に記載のカンナビノイド組成物。
【請求項３０】
必要性のある哺乳動物の処置のために、痛み、嘔吐、食欲喪失又は体重減少を処置するための医薬品を調製することにおける、請求項１または２に記載される組成物の有効量の使用。
【請求項３１】
ｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールをその必要性のある哺乳動物の肺の中に堆積させることを含む、医薬品の製造における治療有効量の結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールの、場合により医薬的に許容されるキャリアと混合されての使用。
【請求項３２】
前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールが組成物におけるカンナビノイドの総量の少なくとも９５重量％を含む、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
医薬的に許容されるキャリアと場合により混合される前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールが、粉末、顆粒、マイクロ粒子、ナノ粒子、及びそれらの混合物からなる群より選択される形態である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３４】
前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールが、肺投与のために好適であり、かつ前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを堆積させることができる機械装置から前記哺乳動物の肺に送達される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３５】
有効量の結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールと、医薬的に許容されるキャリアとを混合して、組成物を提供すること、及び前記組成物を患者に投与することを含む、医薬品の調製における、ｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールを含む組成物の使用。
【請求項３６】
前記組成物が、溶液、エマルション、ゲル又は懸濁物の形態であるか、あるいは、乾燥固体又は乾燥粉末の形態である、請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
前記医薬的に許容されるキャリアが溶媒であり、前記組成物が溶液である、請求項３５に記載の使用。
【請求項３８】
前記混合すること及び前記投与することが前記患者によって行われる、請求項３５に記載の使用。
【請求項３９】
前記投与することが、前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノール及び医薬的に許容されるキャリアを、前記組成物を提供するために混合した後直ちに行われる、請求項３５に記載の使用。
【請求項４０】
前記結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ９−テトラヒドロカンナビノールが、粉末Ｘ線回折によって、下記表１に表される位置、高さ、半値全幅（ＦＷＨＭ）、ｄ−間隔及び相対的強度を有する、請求項１または２に記載の組成物。
【表１】
2008543800.tif 000001