【手続補正書】
【提出日】平成23年8月10日(2011.8.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａ又はＩｂ：
【化１】
2010535816.tif 000001
［式中：
Ｕは、ＣＲ１Ａであり； 
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
各Ｒ４は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、又はＸの置換基と一緒に４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｘは、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤおよびＲＥから選択される１〜４個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキレンであり；
ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４員〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキルであるか；又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか２つは、それらと結合している１個若しくは複数の炭素原子と一緒に、３員〜７員のシクロアルキル若しくは４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成するか；又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか１つは、Ｒ４およびそれらと結合している１個若しくは複数の原子と一緒に、４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し； 
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、４員〜１６員のヘテロシクロアルキル、６員〜１６員のアリール又は５員〜１６員のヘテロアリールであり、これらはそれぞれ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される１〜６個の置換基で任意に置換されており；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は、独立してＣＲ１又はＮであり；
Ｒ１Ａは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又は（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノであり；
各Ｒ１は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又は（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノであり；
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であり、式中：
Ｌは、存在しないか、あるいは、（ｉ）炭素−炭素単結合を炭素−炭素二重若しくは三重結合で置換することにより、又は（ｉｉ）オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾール、若しくはオキサジアゾロンで置換することにより任意に修飾されているＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
Ａは、存在しないか、あるいは、ＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４員〜７員のヘテロシクロアルキル、又は、５員若しくは６員のヘテロアリールであり；式中、Ｒ６は水素若しくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｍは：
（ｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、カルボキシアルキル、若しくは−ＣＯＯＨ；又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４員〜１０員の炭素環基）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４員〜１０員の複素環基）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、若しくは、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらはそれぞれ、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および、４員〜７員の複素環基から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている）；
である］
の化合物又はその塩若しくは水和物であって、
但し、式Ｉａの化合物について、
（ａ）ＵがＣＨであるとき、Ｗ−Ｘ−Ｙは、
【化２】
2010535816.tif 000002
（式中、ＲｘはＨ又はＣ（＝Ｏ）−Ｏ−アルキルである）
以外であり；
（ｂ）Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つがＮであり、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４の他のものがそれぞれＣＨであり、ＲＡおよびＹがそれぞれ独立してアルキル、アリールアラルキル又はヘテロアリールであり、Ｗが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり、ＵがＣＲ１Ａであるとき、Ｒ１ＡはＯＨ以外であり；
（ｃ）Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がそれぞれＣＨであり、ＲＡが非置換フェニルであり、Ｗが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり、Ｘが非置換アルキレン又は１つのヒドロキシルで置換されたアルキレンであり、Ｙがジアルキルアミノ、非置換へテロシクロアルキル、又は１つのアルキルで置換されたへテロシクロアルキルであり、ＵがＣＲ１Ａであるとき、Ｒ１Ａはハロゲン以外であり；および
（ｄ）Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がそれぞれＣＲ１であり、Ｒ１のうちの少なくとも２つがＨであり、残りのＲ１がそれぞれ独立してＨ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、又はアルコキシであり、ＲＡがシクロアルキル又は置換若しくは非置換フェニルであり、Ｗが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり、Ｘが非置換アルキレンであり、Ｙが１つのＣＯＯＨでそれぞれ任意に置換されたアルキル若しくはシクロアルキル、ジアルキルアミノ、非置換へテロアリール、非置換へテロシクロアルキル、又は、ニトリル若しくはアミノで置換されたヘテロシクロアルキルであり、ＵがＣＲ１Ａであるとき、Ｒ１Ａはアルキル以外であることを条件とする、
式Ｉａ又はＩｂの化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項２】
ＵがＣＨである、請求項１に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項３】
式Ｉａを有する、請求項２に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項４】
Ｒ１Ａが、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又は（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである、請求項３に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項５】
Ｒ１Ａが、水素、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、ＣＯＯＨ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又は（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである、請求項４に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項６】
ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥがそれぞれ独立して、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４員〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキルであるか；又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか２つが、それらと結合している１個若しくは複数の炭素原子と一緒に、３員〜７員のシクロアルキル若しくは４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成するか；又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか１つが、Ｒ４およびそれらと結合している１個若しくは複数の原子と一緒に、４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項７】
ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥがそれぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、若しくはフェニルＣ０〜Ｃ２アルキルであるか；又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか２つが、それらと結合している１個若しくは複数の炭素原子と一緒に、３員〜７員のシクロアルキル若しくは４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成するか；又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか１つが、Ｒ４およびそれらを結合している１個若しくは複数の原子と一緒に、４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する、請求項６記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項８】
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６員〜１６員のアリール又は５員〜１６員のヘテロアリールであって、これらはそれぞれ任意に置換されている、請求項１記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項９】
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、６員〜１６員のアリール又は５員〜１６員のヘテロアリールであって、これらはそれぞれ任意に置換されている、請求項８に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項１０】
Ｙが、１〜３個の置換基で任意に置換されている、請求項８または９に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項１１】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がＣＨである、請求項１記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項１２】
Ｗが、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項１３】
Ｍが：
（ｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、若しくは−ＣＯＯＨ；又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４員〜１０員のアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４員〜１０員の複素環基）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、若しくは、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル［これらはそれぞれ、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および、４員〜７員の複素環基から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている］；
である、請求項１記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項１４】
ＲＡが、ハロアリール、シクロアルキルまたはチエニル以外である、請求項１に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項１５】
ＲＡが任意に置換されたヘテロアリールであるとき、前記ヘテロアリールが少なくとも１個の酸素又は窒素環原子を有する、請求項１記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項１６】
ＲＡが任意に置換されたヘテロアリール以外である、請求項１に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項１７】
ＲＡが任意に置換されたヘテロアリールであるとき、前記ヘテロアリールが少なくとも１個の窒素環原子を含有する、請求項１５に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項１８】
ＲＡが任意に置換されたヘテロアリールであるとき、前記ヘテロアリールが少なくとも２個の窒素環原子を含有する、請求項１７に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項１９】
ＲＡが炭素環以外である、請求項１記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項２０】
ＵがＣＨであり、Ｗ−Ｘ−Ｙが非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アラルキル以外である、請求項２記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項２１】
ＵがＣＨであり、Ｗ−Ｘ−Ｙが非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）へテロアラルキル以外である、請求項２記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項２２】
ＵがＣＨであり、Ｗ−Ｘ−Ｙが非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）複素環以外である、請求項２記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項２３】
ＵがＣＨであり、Ｗ−Ｘ−Ｙが非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルコキシアルキル以外である、請求項２記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項２４】
ＵがＣＨであり、Ｗ−Ｘ−Ｙが非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＲＶ（式中、ＲＶはアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、若しくはジアルキルアミノアルキル、アルキル、アルケニル、又はアルキニルである）以外である、請求項２記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項２５】
ＵがＣＨであり、Ｗ−Ｘ−Ｙが任意に置換された−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＲＶ（式中、ＲＶはアリールＣ１〜Ｃ４アルキル又はへテロアリールＣ１〜Ｃ４アルキルである）である、請求項２記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項２６】
Ｗが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−である、請求項１記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項２７】
Ｍが任意に置換されたヘテロアリールである、請求項２６に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項２８】
前記ヘテロアリールが少なくとも１個の窒素環原子を含有する、請求項２７に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項２９】
前記ヘテロアリールが少なくとも２個の窒素環原子を含有する、請求項２８に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項３０】
Ｍが任意に置換されたピリミジニルまたは任意に置換されたピリミジン−２−イルである、請求項２５に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項３１】
Ｘが、Ｃ１〜Ｃ４アルキルで置換されたＣ１〜Ｃ２アルキレンである、請求項１に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項３２】
ＸがＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥから選択される少なくとも２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキレンであり、
ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか２つが、それらと結合している１個又は複数の炭素原子と一緒に３員〜７員のシクロアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項３３】
ＸがＲＢ、ＲＣ、ＲＤおよびＲＥから選択される少なくとも２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキレンであり、
ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか２つが、それらと結合している１個又は複数の炭素原子と一緒に５員〜６員のシクロアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項３４】
Ｙが、任意に置換された炭素環基又は任意に置換された複素環基である、請求項２６〜３１のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項３５】
Ｙが、それぞれ任意に置換されたアダマンチル、フェニル、ピリジル、又はモルホリニルである、請求項３４に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項３６】
前記化合物が以下：
Ｎ−（アダマンタン−１−イルメチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ペンチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）ペンチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
１−ピリミジン−２−イル−Ｎ−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロヘキシル｝メチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−クロロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（１−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
２−｛３−［（アダマンタン−１−イルメチル）カルバモイル］−１Ｈ−インドール−１−イル｝安息香酸；
Ｎ−［４−メチル−２−（４−メチルフェニル）ペンチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メチル−２−フェニルペンチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（６−メチルピリジン−３−イル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
２−｛３−［（アダマンタン−１−イルメチル）カルバモイル］−１Ｈ−インドール−１−イル｝ペンタン酸；
１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
１−（３−エチルピラジン−２−イル）−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロペンチル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−メチルフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
メチル２−（３−｛［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］カルバモイル｝−１Ｈ−インドール−１−イル）ニコチネート；
Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−ブロモ−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−シアノ−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（６−メチルピリジン−３−イル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
７−クロロ−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−４−メチルペンチル］−４−フルオロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−２−（４−メチルフェニル）ペンチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ペンチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−４−フルオロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−｛［１−（４−メチルフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−クロロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−４−フルオロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３，４−ジカルボン酸４−アミド３−［（１−ピリジン−３−イル−シクロヘキシルメチル）−アミド］；
１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−４−メチルペンチル］−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−クロロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（アダマンタン−１−イルメチル）−４−クロロ−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（アダマンタン−１−イルメチル）−４−クロロ−１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−４−メチルペンチル］−１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−４−メチルペンチル］−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−４−フルオロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−４−フルオロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−［２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；  Ｎ−［２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（アダマンタン−１−イルメチル）−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペラジン］−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−フェニルエチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−｛２−ピペリジン−１−イル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；  ４−クロロ−Ｎ−［２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
３−クロロ−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
２−アダマンタン−１−イル−Ｎ−（４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（アダマンタン−１−イルメチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−アダマンタン−１−イル−エチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（（Ｒ）−６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−メチル−２−ｐ−トリル−ペンチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［２−（４−クロロ−フェニル）−４−メチル−ペンチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−クロロへキシルメチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［４−（４−クロロ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［４−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ペンチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［２−（４−クロロ−フェニル）−ペンチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−メチル−２−ピリジン−３−イル−ペンチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチルメチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−アダマンタン−１−イル−２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（３−メチル−ブチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−フェニル−ペンチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−メチル−２−フェニル−ペンチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（３−シクロペンチル−２−フェニル−プロピル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−シクロヘキシル−２−フェニル−エチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２，３−ジフェニル−プロピル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（３−フェニル−ブチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−フェニル−ブチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［２−（４−ブロモ−フェニル）−エチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（３，３，５−トリメチル−シクロヘキシル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アダマンタン−２−イルアミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸シクロヘプチルメチル−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［２−（２−ブロモ−フェニル）−エチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−アミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−フェニルエチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛［４−（４−クロロフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］メチル｝−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；  ３−クロロ−Ｎ−｛［４−（４−クロロフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］メチル｝−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−４−メチル−１−ピラジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−４−メチル−１−ピラジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−（３−シアノピリジン−２−イル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
１−（３−シアノピリジン−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−フェニルエチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−１−（３−シアノピリジン−２−イル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−（４−メチル−２−モルホリン−４−イルペンチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−｛２−ピペリジン−１−イル−２−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］エチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１−ヒドロキシシクロヘプチル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−｛［４−（４−クロロフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１−ヒドロキシシクロヘプチル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−フェニルエチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；および
４−クロロ−Ｎ−｛［１−（４−メチルピペラジン−１−イル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
またはそれらの薬学的に許容可能な塩、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項３７】
前記化合物が、Ｐ２Ｘ７受容体作動作用のｉｎ  ｖｉｔｒｏアッセイで検出可能なアゴニスト活性を示さない、請求項１または３６に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項３８】
前記化合物が、Ｐ２Ｘ７受容体拮抗作用のアッセイで、２０マイクロモル以下のＩＣ５０値を示すことができる、請求項１または３６に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項３９】
請求項１または３６に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩若しくは水和物を生理学的に許容可能な担体又は賦形剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項４０】
前記組成物が、注射液、エアゾール、クリーム、口腔液、錠剤、ゲル、丸薬、カプセル、シロップ、又は経皮パッチとして製剤化されている、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
ｉｎ  ｖｉｔｒｏでＰ２Ｘ７受容体の活性を調節する方法であって、Ｐ２Ｘ７受容体に、請求項１または３６に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩若しくは水和物を、Ｐ２Ｘ７受容体活性を検出可能に変化させるのに十分な条件と量で接触させることを含む方法。
【請求項４２】
前記化合物が放射標識されている、請求項１または３６に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
【請求項４３】
以下の工程：
（ａ）試料に、請求項１または３６に記載の化合物又はその塩若しくは水和物を、前記化合物によるＰ２Ｘ７受容体活性の調節を可能にする条件で接触させる工程； および
（ｂ）Ｐ２Ｘ７受容体活性を調節する前記化合物又はその塩若しくは水和物のレベルを示すシグナルを検出し、それから前記試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定する工程、
を含む、試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定する方法。
【請求項４４】
以下：
（ａ）容器内の請求項３９又は４０に記載の医薬組成物、および
（ｂ）疼痛の治療に前記組成物を使用するための使用説明書、
を含む、包装された医薬製剤。
【請求項４５】
以下：
（ａ）容器内の請求項３９又は４０に記載の医薬組成物、および
（ｂ）炎症、神経障害若しくは神経変性障害、心血管障害、眼障害、又は免疫系障害の治療に前記組成物を使用するための使用説明書、
を含む、包装された医薬製剤。
【請求項４６】
Ｐ２Ｘ７受容体調節に応答する症状の治療に使用するための、請求項３９記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記症状が、疼痛、炎症、神経障害若しくは神経変性障害、中枢性神経精神障害、心血管障害、眼障害、免疫系障害、変形性関節症、関節リウマチ、関節硬化症、緑内障、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、アルツハイマー病、外傷性脳損傷、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肝硬変、狼瘡、強皮症又は間質性線維症である、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記疼痛が、関節炎に伴う疼痛、神経障害性疼痛症候群、内臓痛、歯科疼痛、頭痛、断端痛、感覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、神経および根の損傷に伴う疼痛、カウザルギー、神経炎、ニューロン炎、神経痛、手術関連疼痛、筋骨格痛、中枢神経系疼痛、脊椎痛、シャルコー病疼痛（Charcot’s pains）、耳痛、筋肉痛、眼痛、口腔顔面痛、手根管症候群、急性および慢性背部痛、痛風、瘢痕痛、痔痛、消化不良痛、アンギナ、神経根痛、複合性局所疼痛症候群、癌性疼痛、毒液暴露に伴う疼痛、外傷に伴う疼痛、自己免疫疾患若しくは免疫不全障害に伴う疼痛、あるいは一過性熱感（hot flashes）、火傷、日焼けの結果、又は熱、寒冷若しくは外部化学刺激への暴露の結果起こる疼痛である、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記中枢性神経精神障害がうつ病、躁うつ、双極性疾患、不安、統合失調症、摂食障害、睡眠障害または認知障害である、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記神経障害がてんかんである、請求項４７に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１２】
【表１】
2010535816.tif 000003
2010535816.tif 000004
2010535816.tif 000005
2010535816.tif 000006
2010535816.tif 000007
2010535816.tif 000008
2010535816.tif 000009
2010535816.tif 000010
2010535816.tif 000011
2010535816.tif 000012
2010535816.tif 000013
2010535816.tif 000014
2010535816.tif 000015
2010535816.tif 000016
2010535816.tif 000017
2010535816.tif 000018
2010535816.tif 000019
2010535816.tif 000020
2010535816.tif 000021
2010535816.tif 000022
2010535816.tif 000023
2010535816.tif 000024
2010535816.tif 000025
2010535816.tif 000026
2010535816.tif 000027
2010535816.tif 000028
2010535816.tif 000029
2010535816.tif 000030
2010535816.tif 000031
2010535816.tif 000032
2010535816.tif 000033
2010535816.tif 000034
2010535816.tif 000035
2010535816.tif 000036
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２２６】
当業者には、本発明の好ましい実施形態に多くの変更および修正を行うことができ、このような変更および修正は本発明の趣旨から逸脱することなく行い得ることが分かるであろう。従って、添付の特許請求の範囲は、本発明の真の趣旨および範囲に入るこのような同等の変形を全て包含するものとする。
本願は特許請求の範囲に記載の発明に関するものであるが、他の態様として以下も包含し得る。
１．式Ｉａ又はＩｂ：
【化３９】
2010535816.tif 000037
［式中：
Ｕは、ＣＲ１Ａ又はＮであり； 
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
各Ｒ４は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、又はＸの置換基と一緒に４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｘは、存在しないか、又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥから選択される１〜４個の置換基で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４員〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキルであるか；又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか２つは、それらと結合している１個若しくは複数の炭素原子と一緒に、３員〜７員のシクロアルキル若しくは４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成するか；又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか１つは、Ｒ４およびそれらと結合している１個若しくは複数の原子と一緒に、４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し； 
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、４員〜１６員のヘテロシクロアルキル、６員〜１６員のアリール又は５員〜１６員のヘテロアリールであり、これらはそれぞれ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される１〜６個の置換基で任意に置換されており；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は、独立してＣＲ１又はＮであり；
Ｒ１Ａは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又は（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノであり；
各Ｒ１は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又は（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノであり；
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であり、式中：
Ｌは、存在しないか、あるいは、（ｉ）炭素−炭素単結合を炭素−炭素二重若しくは三重結合で置換することにより、又は（ｉｉ）オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾール、若しくはオキサジアゾロンで置換することにより任意に修飾されているＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
Ａは、存在しないか、あるいは、ＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４員〜７員のヘテロシクロアルキル、又は、５員若しくは６員のヘテロアリールであり；式中、Ｒ６は水素若しくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｍは：
（ｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、カルボキシアルキル、若しくは−ＣＯＯＨ；又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４員〜１０員の炭素環基）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４員〜１０員の複素環基）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、若しくは、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらはそれぞれ、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および、４員〜７員の複素環基から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている）；
である］
の化合物又はその塩若しくは水和物であって、
但し、式Ｉａの化合物について、
（ａ）ＵがＮであり、Ｗが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、ＬおよびＡが存在しないとき、Ｍはチエニル又は非置換若しくはハロゲン置換された４員〜１０員の炭素環基以外であり；
（ｂ）ＵがＮであり、Ｗが−ＮＨＣ（＝Ｏ）−であり、Ａが存在しないとき、Ｍはチエニル又は非置換若しくはハロゲン置換された４員〜１０員の炭素環基以外であり；
（ｃ）ＵがＣＨであるとき、Ｗ−Ｘ−Ｙは、
【化４０】
2010535816.tif 000038
（式中、ＲｘはＨ又はＣ（＝Ｏ）−Ｏ−アルキルである）
以外であり；
（ｄ）Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４のうちの１つがＮであり、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４の他のものがそれぞれＣＨであり、ＲＡおよびＹがそれぞれ独立してアルキル、アリールアラルキル又はヘテロアリールであり、Ｗが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり、ＵがＣＲ１Ａであるとき、Ｒ１ＡはＯＨ以外であり；
（ｅ）Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がそれぞれＣＨであり、ＲＡが非置換フェニルであり、Ｗが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり、Ｘが非置換アルキレン又は１つのヒドロキシルで置換されたアルキレンであり、Ｙがジアルキルアミノ、非置換へテロシクロアルキル、又は１つのアルキルで置換されたへテロシクロアルキルであり、ＵがＣＲ１Ａであるとき、Ｒ１Ａはハロゲン以外であり；および
（ｆ）Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がそれぞれＣＲ１であり、Ｒ１のうちの少なくとも２つがＨであり、残りのＲ１がそれぞれ独立してＨ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、又はアルコキシであり、ＲＡがシクロアルキル又は置換若しくは非置換フェニルであり、Ｗが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−であり、Ｘが非置換アルキレンであり、Ｙが１つのＣＯＯＨでそれぞれ任意に置換されたアルキル若しくはシクロアルキル、ジアルキルアミノ、非置換へテロアリール、非置換へテロシクロアルキル、又は、ニトリル若しくはアミノで置換されたヘテロシクロアルキルであり、ＵがＣＲ１Ａであるとき、Ｒ１Ａはアルキル以外であることを条件とする、
式Ｉａ又はＩｂの化合物又はその塩若しくは水和物。
２．ＵがＣＨ又はＮである、上記１に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
３．式Ｉａを有する、上記２に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
４．Ｒ１Ａが、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又は（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである、上記３に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
５．Ｒ１Ａが、水素、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、ＣＯＯＨ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、又は（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである、上記４に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
６．ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥがそれぞれ独立して、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４員〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキルであるか；又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか２つが、それらと結合している１個若しくは複数の炭素原子と一緒に、３員〜７員のシクロアルキル若しくは４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成するか；又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか１つが、Ｒ４およびそれらと結合している１個若しくは複数の原子と一緒に、４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する、上記１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
７．ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥがそれぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、若しくはフェニルＣ０〜Ｃ２アルキルであるか；又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか２つが、それらと結合している１個若しくは複数の炭素原子と一緒に、３員〜７員のシクロアルキル若しくは４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成するか；又は、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか１つが、Ｒ４およびそれらを結合している１個若しくは複数の原子と一緒に、４員〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する、上記１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
８．ＵがＣＨである、上記１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
９．ＵがＮである、上記１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
１０．Ｘが置換されている、上記１〜９のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
１１．Ｙが、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６員〜１６員のアリール又は５員〜１６員のヘテロアリールであって、これらはそれぞれ任意に置換されている、上記１〜１０のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
１２．Ｙが、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、６員〜１６員のアリール又は５員〜１６員のヘテロアリールであって、これらはそれぞれ任意に置換されている、上記１１に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
１３．Ｙが、１〜３個の置換基で任意に置換されている、上記１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
１４．Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がＣＨである、上記１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
１５．Ｗが、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−である、上記１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
１６．Ｍが：
（ｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、若しくは−ＣＯＯＨ；又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４員〜１０員のアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４員〜１０員の複素環基）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、若しくは、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル［これらはそれぞれ、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および、４員〜７員の複素環基から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている］；
である、上記１〜１５のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
１７．Ｍが：
（ｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、若しくはＣＯＯＨ；又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４員〜１０員のアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４員〜１０員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、若しくは、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル［これらはそれぞれ、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および、４員〜７員の複素環基から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている］；
である、上記１６に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
１８．Ｍが：
（ｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、若しくは−ＣＯＯＨ；又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４員〜１０員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、若しくは、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル［これらはそれぞれ、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および、４員〜７員の複素環基から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている］；
である、上記１７に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
１９．ＲＡが、ハロフェニル以外である、上記１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
２０．ＲＡが、ハロアリール以外である、上記１９に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
２１．ＲＡが、シクロアルキル以外である、上記１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
２２．ＲＡが、チエニル以外である、上記１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
２３．ＲＡが任意に置換されたヘテロアリールであるとき、前記ヘテロアリールが少なくとも１個の酸素又は窒素環原子を有する、上記１〜２２のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
２４．ＲＡが任意に置換されたヘテロアリール以外である、上記２３に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
２５．ＲＡが任意に置換されたヘテロアリールであるとき、前記ヘテロアリールが少なくとも１個の窒素環原子を含有する、上記２３に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
２６．ＲＡが任意に置換されたヘテロアリールであるとき、前記ヘテロアリールが少なくとも２個の窒素環原子を含有する、上記２５に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
２７．ＲＡが炭素環以外である、上記１〜２６のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
２８．ＵがＣＨであり、Ｗ−Ｘ−Ｙが非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アラルキル以外である、上記１〜２７のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
２９．ＵがＣＨであり、Ｗ−Ｘ−Ｙが非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）へテロアラルキル以外である、上記１〜２８のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
３０．ＵがＣＨであり、Ｗ−Ｘ−Ｙが非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）複素環以外である、上記１〜２９のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
３１．ＵがＣＨであり、Ｗ−Ｘ−Ｙが非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルコキシアルキル以外である、上記１〜３０のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
３２．ＵがＣＨであり、Ｗ−Ｘ−Ｙが非置換−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＲＶ（式中、ＲＶはアミノアルキル、アルキルアミノアルキル、若しくはジアルキルアミノアルキル、アルキル、アルケニル、又はアルキニルである）以外である、上記１〜３１のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
３３．ＵがＣＨであり、Ｗ−Ｘ−Ｙが任意に置換された−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＲＶ（式中、ＲＶはアリールＣ１〜Ｃ４アルキル又はへテロアリールＣ１〜Ｃ４アルキルである）である、上記１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
３４．Ｗが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−である、上記１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
３５．Ｍが任意に置換されたヘテロアリールである、上記３４に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
３６．前記ヘテロアリールが少なくとも１個の窒素環原子を含有する、上記３５に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
３７．前記ヘテロアリールが少なくとも２個の窒素環原子を含有する、上記３６に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
３８．Ｍが任意に置換されたピリミジニルである、上記３７に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
３９．Ｍが任意に置換されたピリミジン−２−イルである、上記３８に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
４０．Ｘが、任意に置換されたＣ１〜Ｃ２アルキレンである、上記３４〜３９のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
４１．Ｘが、Ｃ１〜Ｃ４アルキルで置換されたＣ１〜Ｃ２アルキレンである、上記４０に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
４２．ＸがＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥから選択される少なくとも２個の置換基で置換されており、
ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか２つが、それらと結合している１個又は複数の炭素原子と一緒に３員〜７員のシクロアルキルを形成する、上記４０に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
４３．ＸがＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥから選択される少なくとも２個の置換基で置換されており、
ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、およびＲＥのいずれか２つが、それらと結合している１個又は複数の炭素原子と一緒に５員〜６員のシクロアルキルを形成する、上記４２に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
４４．Ｙが、任意に置換された炭素環基又は任意に置換された複素環基である、上記３４〜３９のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
４５．Ｙが、それぞれ任意に置換されたアダマンチル、フェニル、ピリジル、又はモルホリニルである、上記４４に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
４６．前記化合物が：
Ｎ−（アダマンタン−１−イルメチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ペンチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）ペンチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
１−ピリミジン−２−イル−Ｎ−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロヘキシル｝メチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−クロロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（１−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
２−｛３−［（アダマンタン−１−イルメチル）カルバモイル］−１Ｈ−インドール−１−イル｝安息香酸；
Ｎ−［４−メチル−２−（４−メチルフェニル）ペンチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メチル−２−フェニルペンチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（６−メチルピリジン−３−イル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
２−｛３−［（アダマンタン−１−イルメチル）カルバモイル］−１Ｈ−インドール−１−イル｝ペンタン酸；
１−（５−フルオロピリミジン−２−イル）−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
１−（３−エチルピラジン−２−イル）−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロペンチル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−メチルフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
メチル２−（３−｛［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］カルバモイル｝−１Ｈ−インドール−１−イル）ニコチネート；
Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−ブロモ−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−シアノ−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（６−メチルピリジン−３−イル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
７−クロロ−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−４−メチルペンチル］−４−フルオロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−メチル−２−（４−メチルフェニル）ペンチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ペンチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−４−フルオロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−｛［１−（４−メチルフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−クロロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−４−フルオロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３，４−ジカルボン酸４−アミド３−［（１−ピリジン−３−イル−シクロヘキシルメチル）−アミド］；
１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−メトキシフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−４−メチルペンチル］−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛［１−（４−クロロフェニル）シクロヘキシル］メチル｝−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（アダマンタン−１−イルメチル）−４−クロロ−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（アダマンタン−１−イルメチル）−４−クロロ−１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−４−メチルペンチル］−１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−４−メチルペンチル］−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−４−フルオロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−４−フルオロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−［２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；  Ｎ−［２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（アダマンタン−１−イルメチル）−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペラジン］−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−フェニルエチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−｛２−ピペリジン−１−イル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；  ４−クロロ−Ｎ−［２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
３−クロロ−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
２−アダマンタン−１−イル−Ｎ−（４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（アダマンタン−１−イルメチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−アダマンタン−１−イル−エチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（（Ｒ）−６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−メチル−２−ｐ−トリル−ペンチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［２−（４−クロロ−フェニル）−４−メチル−ペンチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−クロロへキシルメチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［４−（４−クロロ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロヘキシルメチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［４−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ペンチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［２−（４−クロロ−フェニル）−ペンチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−メチル−２−ピリジン−３−イル−ペンチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチルメチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−アダマンタン−１−イル−２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（３−メチル−ブチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−フェニル−ペンチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−メチル−２−フェニル−ペンチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（３−シクロペンチル−２−フェニル−プロピル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−シクロヘキシル−２−フェニル−エチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２，３−ジフェニル−プロピル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（３−フェニル−ブチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−フェニル−ブチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［２−（４−ブロモ−フェニル）−エチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（３，３，５−トリメチル−シクロヘキシル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アダマンタン−２−イルアミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸シクロヘプチルメチル−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［２−（２−ブロモ−フェニル）−エチル］−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−アミド；
４−クロロ−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−アミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−フェニルエチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛［４−（４−クロロフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］メチル｝−４−メチル−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；  ３−クロロ−Ｎ−｛［４−（４−クロロフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］メチル｝−１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−４−メチル−１−ピラジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−４−メチル−１−ピラジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−（３−シアノピリジン−２−イル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
１−（３−シアノピリジン−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−フェニルエチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−１−（３−シアノピリジン−２−イル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−（４−メチル−２−モルホリン−４−イルペンチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−｛２−ピペリジン−１−イル−２−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］エチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１−ヒドロキシシクロヘプチル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−モルホリン−４−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−｛［４−（４−クロロフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１−ヒドロキシシクロヘプチル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［（１−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルエチル］−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−フェニルエチル）−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキサミド；又は
４−クロロ−Ｎ−｛［１−（４−メチルピペラジン−１−イル）シクロヘキシル］メチル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
である、上記１に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
４７．前記化合物が、Ｐ２Ｘ７受容体作動作用のｉｎ  ｖｉｔｒｏアッセイで検出可能なアゴニスト活性を示さない、上記１〜４６のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
４８．前記化合物が、Ｐ２Ｘ７受容体拮抗作用のアッセイで、２０マイクロモル以下のＩＣ５０値を示すことができる、上記１〜４７のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
４９．上記１〜４８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩若しくは水和物を生理学的に許容可能な担体又は賦形剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
５０．前記組成物が、注射液、エアゾール、クリーム、口腔液、錠剤、ゲル、丸薬、カプセル、シロップ、又は経皮パッチとして製剤化されている、上記４９に記載の医薬組成物。
５１．ｉｎ  ｖｉｔｒｏでＰ２Ｘ７受容体の活性を調節する方法であって、Ｐ２Ｘ７受容体に、上記１〜４８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩若しくは水和物を、Ｐ２Ｘ７受容体活性を検出可能に変化させるのに十分な条件と量で接触させることを含む方法。
５２．患者のＰ２Ｘ７受容体の活性を調節する方法であって、Ｐ２Ｘ７受容体を発現する細胞に、上記１〜４８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩若しくは水和物を、ｉｎ  ｖｉｔｒｏでＰ２Ｘ７受容体活性を検出可能に変化させるのに十分な量で接触させ、それによって患者のＰ２Ｘ７受容体の活性を変化させることを含む方法。
５３．前記患者がヒトである、上記５２に記載の方法。
５４．患者のＰ２Ｘ７受容体調節に応答する症状を治療する方法であって、上記１〜４８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩若しくは水和物を治療に有効な量、患者に投与し、それによって患者の症状を緩和することを含む方法。
５５．前記症状が疼痛である、上記５４に記載の方法。
５６．前記疼痛が神経障害性疼痛（neuropathic pain）である、上記５５に記載の方法。
５７．前記疼痛が、関節炎に伴う疼痛、神経障害性疼痛症候群、内臓痛、歯科疼痛、頭痛、断端痛、感覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、神経および根の損傷に伴う疼痛、カウザルギー、神経炎、ニューロン炎、神経痛、手術関連疼痛、筋骨格痛、中枢神経系疼痛、脊椎痛、シャルコー病疼痛（Charcot’s pains）、耳痛、筋肉痛、眼痛、口腔顔面痛、手根管症候群、急性および慢性背部痛、痛風、瘢痕痛、痔痛、消化不良痛、アンギナ、神経根痛、複合性局所疼痛症候群、癌性疼痛、毒液暴露に伴う疼痛、外傷に伴う疼痛、自己免疫疾患若しくは免疫不全障害に伴う疼痛、一過性熱感（hot flashes）、火傷、日焼け、又は熱、寒冷若しくは外部化学刺激への暴露の結果起こる疼痛である、上記５５に記載の方法。
５８．前記症状が、炎症、神経障害若しくは神経変性障害、心血管障害、眼障害、又は免疫系障害である、上記５４に記載の方法。
５９．前記症状が、変形性関節症、関節リウマチ、関節硬化症、緑内障、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、肝硬変、狼瘡、強皮症、アルツハイマー病、外傷性脳損傷、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又は間質性線維症である、上記５４に記載の方法。
６０．上記１〜４８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩若しくは水和物を治療に有効な量、患者に投与し、それによって患者の網膜神経節細胞の死を阻害することを含む、患者の網膜神経節細胞の死を阻害する方法。
６１．前記患者がヒトである、上記５４〜６０のいずれか１項に記載の方法。
６２．前記化合物が放射標識されている、上記１〜４８のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物。
６３．以下の工程：
（ａ）試料に、上記１〜４８のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物を、前記化合物によるＰ２Ｘ７受容体活性の調節を可能にする条件で接触させる工程； および
（ｂ）Ｐ２Ｘ７受容体活性を調節する前記化合物又はその塩若しくは水和物のレベルを示すシグナルを検出し、それから前記試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定する工程、
を含む、試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定する方法。
６４．以下：
（ａ）容器内の上記４９又は５０に記載の医薬組成物、および
（ｂ）疼痛の治療に前記組成物を使用するための使用説明書、
を含む、包装された医薬製剤。
６５．以下：
（ａ）容器内の上記４９又は５０に記載の医薬組成物、および
（ｂ）炎症、神経障害若しくは神経変性障害、心血管障害、眼障害、又は免疫系障害の治療に前記組成物を使用するための使用説明書、
を含む、包装された医薬製剤。
６６．Ｐ２Ｘ７受容体調節に応答する症状を治療するための薬剤を製造するための、上記１〜４８のいずれか１項に記載の化合物又はその塩若しくは水和物の使用。
６７．前記症状が、疼痛、炎症、神経障害若しくは神経変性障害、心血管障害、眼障害、又は免疫系障害である、上記６６に記載の使用。