【手続補正書】
【提出日】平成23年3月18日(2011.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010522710.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、ピリジニルメチル−またはベンジル（そのいずれかは、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）、あるいは置換されていないフェニルを示し；
Ｘは、Ｏまたは−（ＣＲ２Ｒ３）−を示し；
Ｙは、単結合またはＯを示し；
ただし、ＸがＯである場合、Ｙは単結合を示し、Ｘが−（ＣＲ２Ｒ３）−である場合、ＹはＯを示し；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールメチル−またはＣ３−６シクロアルキルメチル−を示し、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールメチル−またはＣ３−６シクロアルキルメチル−のいずれかは、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、フッ素またはメチルを示し；および
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはフェニルを示し、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはフェニルのいずれかは、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよく、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよいベンゼン環を形成し；
ただし、Ｒ７およびＲ１１の両方が水素またはフッ素から選択される場合、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも１つはハロゲン原子である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
ヒト医薬または動物医薬として用いる、式（ＩＡ）：
【化２】
2010522710.tif 000002
［式中：
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、ピリジニルメチル−またはベンジル（そのいずれかは、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）、あるいは置換されていないフェニルを示し；
Ｘは、Ｏまたは−（ＣＲ２Ｒ３）−を示し；
Ｙは、単結合またはＯを示し；
ただし、ＸがＯである場合、Ｙは単結合を示し、Ｘが−（ＣＲ２Ｒ３）−である場合、ＹはＯを示し；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールメチル−またはＣ３−６シクロアルキルメチル−を示し、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールメチル−またはＣ３−６シクロアルキルメチル−のいずれかは、１、２または３個のハロゲン（例えば、フッ素）原子で置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、フッ素またはメチルを示し；および
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ハロゲン（例えば、フッ素または塩素）、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはフェニルを示し、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはフェニルのいずれかは、１、２または３個のハロゲン（例えば、フッ素）原子で置換されていてもよく、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、１、２または３個のハロゲン（例えば、フッ素または塩素）原子で置換されていてもよいベンゼン環を形成し；
ただし、Ｒ７およびＲ１１の両方が水素またはフッ素から選択される場合、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも１つはハロゲン原子であるか、またはＲ８、Ｒ９およびＲ１０の１つまではＣＦ３基である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＢ）：
【化３】
2010522710.tif 000003
［式中：
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルメチル−、ピリジニルメチル−またはベンジル（そのいずれかは、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）、あるいは置換されていないフェニルを示し；
Ｘは、Ｏまたは−（ＣＲ２Ｒ３）−を示し；
Ｙは、単結合またはＯを示し；
ただし、ＸがＯである場合、Ｙは単結合を示し、Ｘが−（ＣＲ２Ｒ３）−である場合、ＹはＯを示し；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールメチル−またはＣ３−６シクロアルキルメチル−を示し、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリールメチル−またはＣ３−６シクロアルキルメチル−のいずれかは、１、２または３個のハロゲン（例えば、フッ素）原子で置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、フッ素またはメチルを示し；および
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ハロゲン（例えば、フッ素または塩素）、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはフェニルを示し、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはフェニルのいずれかは、１、２または３個のハロゲン（例えば、フッ素）原子で置換されていてもよく、あるいはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、１、２または３個のハロゲン（例えば、フッ素または塩素）原子で置換されていてもよいベンゼン環を形成し；
ただし、Ｒ７およびＲ１１の両方が水素またはフッ素から選択される場合、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも１つはハロゲン原子であるか、またはＲ８、Ｒ９およびＲ１０の１つまではＣＦ３基である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩であって、モル濃度が５０％以上（例えば、７０％以上、特に９０％以上、例えば、９５％以上）の式（ＩＢ）の化合物またはその医薬上許容される塩が、Ｒ６に結合した環炭素原子にて所定の立体化学を有する、化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ７およびＲ１１の両方が水素またはフッ素から選択される場合、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも１つがハロゲン原子である、請求項２または３記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ1が置換されていないメチル、エチルまたはベンジルを示す、請求項１、２、３または４記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３の両方が水素を示す、請求項１、２、３、４または５記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の全てが水素を示す、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、水素、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルを示すか、あるいはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていないベンゼン環を形成する、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ１が置換されていないメチル、エチルまたはベンジルを示し；
ＸがＯまたは−ＣＨ２−を示し；
Ｙが単結合またはＯを示し；
ただし、ＸがＯである場合、Ｙは単結合を示し、Ｘが−ＣＨ２−である場合、ＹはＯを示し；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の全てが水素を示し；および
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、水素、塩素、フッ素、臭素、メチルまたはトリフルオロメチルを示すか、あるいはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていないベンゼン環を形成し；
ただし、Ｒ７およびＲ１１の両方が水素またはフッ素から選択される場合、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の少なくとも１つがハロゲン原子である、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が水素であり、Ｒ１０がトリフルオロメチルであり、Ｒ１１が塩素であるか、または
Ｒ７、Ｒ８およびＲ１０が水素であり、Ｒ９およびＲ１１が塩素であるか、または
Ｒ７、Ｒ８およびＲ１０が水素であり、Ｒ９がフッ素であり、Ｒ１１が塩素である、請求項９記載の化合物または塩。
【請求項１１】
実施例Ｅ１ないしＥ１０から選択される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
Ｎ−｛［（１，１−ジメチルエチル）オキシ］カルボニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−セリンから得られるかまたは調製される形態の、（４Ｓ）−Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−３−エチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−４−カルボキサミド（
【化４】
2010522710.tif 000004
）、
（４Ｓ）−Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−メチル−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−４−カルボキサミド（
【化５】
2010522710.tif 000005
）、または
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−４−メチル−５−オキソ−３−モルホリンカルボキサミド（
【化６】
2010522710.tif 000006
）から選択される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
疼痛、炎症または神経変性疾患の治療に用いるための医薬組成物であって、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）、（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
ヒト医薬として用いる、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
疼痛、炎症または神経変性疾患の治療または予防に用いる、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防に用いる、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物または塩。