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【手続補正書】
【提出日】平成23年1月18日(2011.1.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２つ又はそれより多くの分析物濃度を決定するためのデバイスであって、
第一分析物の濃度に応じて少なくとも第一及び第二の異なる形態で存在するフルオロフォアであって、前記異なる形態がそれらのそれぞれの第一の放出及び第二の放出に基づいて区別され得るフルオロフォアと
第二分析物を結合する結合部分であって、該結合部分が前記フルオロフォアと操作可能的に結合され、そして前記結合部分による前記第二分析物の結合が前記第二分析物の濃度に関連づけられる前記フルオロフォアの見掛けの濃度における光学的変化を引き起こす結合部分とを含む指示薬系を含み、前記第一の放出及び前記第二の放出の比は前記第二分析物の濃度とは無関係である、光学センサーと、
光源と、
検出器と、
を包含するデバイス。
【請求項２】
前記フルオロフォアが蛍光染料である請求項１記載のデバイス。
【請求項３】
前記蛍光染料が独立した化合物である請求項２記載のデバイス。
【請求項４】
前記蛍光染料がＨＰＴＳ、ＳＮＡＲＦ−１、ＳＮＡＦＬ−１、ＴＳＰＰ及びその誘導体から選択される請求項３記載のデバイス。
【請求項５】
前記蛍光染料が、ＨＰＴＳ−ＣｙｓＭＡ、ＨＰＴＳ−ＬｙｓＭＡ及びそれで構成されるポリマーから成る群から選択される請求項２記載のデバイス。
【請求項６】
前記結合部分が消光剤、及び第二分析物を可逆的に結合するための１つ又は複数の結合部位を含む請求項１〜５のいずれか１項記載のデバイス。
【請求項７】
前記消光剤がビオロゲンである請求項６記載のデバイス。
【請求項８】
前記１つ又は複数の結合部位がベンジルボロン酸基を含む請求項６記載のデバイス。
【請求項９】
前記結合部分がビオロゲン−ボロン酸付加物である請求項１〜５のいずれか１項記載のデ
バイス。
【請求項１０】
前記結合部分が３，３'−ｏＢＢＶ又はその誘導体である請求項１〜５のいずれか１項記載のデバイス。
【請求項１１】
前記光学センサーが生理学的適合性物質を含み、血管内配置のための大きさに作られる請求項１〜１０のいずれか１項記載のデバイス。
【請求項１２】
前記第一分析物がＨ+（ｐＨ）である請求項１〜１１のいずれか１項記載のデバイス。
【請求項１３】
前記第二分析物がポリヒドロキシル化合物である請求項１２記載のデバイス。
【請求項１４】
前記ポリヒドロキシル化合物がグルコースである請求項１３記載のデバイス。
【請求項１５】
制御装置をさらに包含する請求項１〜１４のいずれか１項記載のデバイス。
【請求項１６】
前記指示薬系が前記フルオロフォア及び前記結合部分を固定するための手段をさらに包含する請求項１〜１５のいずれか１項記載のデバイス。
【請求項１７】
前記固定するための手段がヒドロゲルを包含する請求項１６記載のデバイス。
【請求項１８】
前記指示薬系の前記フルオロフォア及び結合部分が単一分子を含む請求項１〜１５のいずれか１項記載のデバイス。
【請求項１９】
血中ｐＨ及びグルコース濃度を決定するためのデバイスであって、
血管内配置のための大きさに作られる光ファイバーを含むセンサーであって、
水不溶性ポリマーマトリックスであって、該ポリマーマトリックスはグルコースに対して透過性である水不溶性ポリマーマトリックス；
前記ポリマーマトリックスと会合される蛍光染料であって、該蛍光染料はｐＨに応じて少なくとも第一及び第二の異なる形態を示し、該異なる形態はそれらのそれぞれの第一の放出及び第二の放出に基づいて区別され得る蛍光染料；
血中グルコース濃度に関連づけられる量のグルコースを可逆的に結合するようになっている芳香族ボロン酸置換ビオロゲンを含む消光剤であって、該消光剤は前記ポリマーマトリックスと会合されかつ蛍光染料と操作可能的に結合され、そして該消光剤は結合ポリヒドロキシル化合物の量に関連づけられる前記蛍光染料により放出される光を調整するよう設計される、消光剤、
をさらに含むセンサーと、
少なくとも１つの励起光源と、
放出光検出器と、
を包含するデバイス。
【請求項２０】
一蛍光染料による血中ｐＨ及びグルコース濃度の決定方法であって、
請求項１〜１９のいずれかに記載のデバイスを提供するステップと、
血管内に前記センサーを挿入するステップと、
第一の励起波長で前記センサーを照射するステップと、
放出波長で前記センサーの第一の蛍光放出を検出するステップと、
第二の励起波長で前記センサーを照射するステップと、
前記放出波長で前記センサーの第二の蛍光放出を測定するステップと、
前記血中ｐＨをレシオメトリック決定するステップと、
ｐＨに関して補正された前記血中グルコース濃度を決定するステップと、
を包含する方法。
【請求項２１】
前記第一の蛍光放出及び前記第二の蛍光放出の強度の比を算定するステップと、
前記比をｐＨ標準曲線と比較することにより前記試料のｐＨを決定するステップと、
決定ｐＨに対応している標準グルコース応答曲線を選択するステップと、
前記第一の蛍光放出又は前記第二の蛍光放出を前記標準グルコース応答曲線と比較することによりグルコース濃度を決定するステップと、
をさらに包含する請求項２０記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年1月20日(2011.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
[２−((Ｓ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−ジメチル−(３−フェノキシ−プロピル)−アンモニウム塩、
[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−ジメチル−(３−フェノキシ−プロピル)−アンモニウム塩、
[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−ジメチル−(２−フェネチルオキシ−エチル)−アンモニウム塩、
[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−[３−(３,４−ジクロロ−フェノキシ)−プロピル]ジメチル−アンモニウム塩、
[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−[２−(３,４−ジクロロ−ベンジルオキシ)−エチル]−ジメチル−アンモニウム塩、および
[２−(４−クロロ−ベンジルオキシ)−エチル]−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−ジメチル−アンモニウム塩
から選択されるムスカリンアンタゴニストである第一活性成分；
およびβ２−アドレナリン受容体アゴニストである第二成分
を組み合わせて含む、医薬製品。
【請求項２】
第一活性成分がブロマイドまたはナパジシル酸塩であるムスカリンアンタゴニストである、請求項１に記載の製品。
【請求項３】
第一活性成分がブロマイド塩であるムスカリンアンタゴニストである、請求項１に記載の製品。
【請求項４】
第一活性成分がナパジシル酸塩であるムスカリンアンタゴニストである、請求項１に記載の製品。
【請求項５】
β２−アドレナリン受容体アゴニストがフォルモテロールである、請求項１〜４のいずれかに記載の製品。
【請求項６】
β２−アドレナリン受容体アゴニストが：
Ｎ−[２−(ジエチルアミノ)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−３−[２−(１−ナフチル)エトキシ]プロパンアミド、
Ｎ−[２−(ジエチルアミノ)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−３−[２−(３−クロロフェニル)エトキシ]プロパンアミド、および
７−[(１Ｒ)−２−({２−[(３−{[２−(２−クロロフェニル)エチル]アミノ}プロピル)チオ]エチル}アミノ)−１−ヒドロキシエチル]−４−ヒドロキシ−１,３−ベンゾチアゾール−２(３Ｈ)−オン、
またはその薬学的に許容される塩
から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の製品。
【請求項７】
呼吸器疾患の処置用医薬の製造における、請求項１〜６のいずれかに記載の製品の使用。
【請求項８】
呼吸器疾患が慢性閉塞性肺疾患である、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
呼吸器疾患の処置方法であって：
(ａ)一定(治療有効)投与量の請求項１〜４のいずれかに記載のムスカリン受容体アンタゴニストである第一活性成分および
(ｂ)一定(治療有効)投与量のβ２−アドレナリン受容体アゴニストである第二成分；
を、それを必要とする患者に同時に、連続的にまたは別々に投与することを含む、方法。
【請求項１０】
請求項１〜４のいずれかに記載のムスカリン受容体アンタゴニストである第一活性成分の製剤、およびβ２−アドレナリン受容体アゴニストである第二成分の製剤および所望によりそれを必要とする患者へのこれらの製剤の同時の、連続的なまたは別々の投与についての指示を含む、キット。
【請求項１１】
請求項１〜４のいずれかに記載のムスカリン受容体アンタゴニストである第一活性成分およびβ２−アドレナリン受容体アゴニストである第二成分を混合して含む、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
本発明の一態様において、ムスカリン受容体アンタゴニストがナパジシル酸塩の形である。本ムスカリンアンタゴニストがナパジシル酸塩であるとき、カチオン／アニオン比は変わり得て、例えば１：１または２：１または１：１〜２：１の間の値であり得る。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７９】
生成物をカラムクロマトグラフィーで精製したとき、‘フラッシュシリカ’は、０.０３５〜０.０７０mm(２２０〜４４０メッシュ)のクロマトグラフィー用シリカゲル(例えばFluka silica gel 60)を意味し、そして、カラム溶出を加速させるために１０p.s.iまでの窒素を適用した。薄層クロマトグラフィー(ＴＬＣ)が使用されているとき、それは、蛍光インディケーター(２５４nm)と共に、プレートを使用したシリカゲルＴＬＣ、典型的にアルミニウムホイルプレート上の３×６cmシリカゲル(例えばFluka 60778)を意味する。全溶媒および市販試薬は受領したまま使用した。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３６】
‘塩形態Ａ’への変換は、上記で製造した[２−(４−クロロ−ベンジルオキシ)−エチル]−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−ジメチル−アンモニウムヘミ−ナフタレン−１,５−ジスルホン酸塩の粗バッチのアセトニトリル(１３.８体積)への溶解により達成した。懸濁液を加熱還流し、１時間還流で撹拌した。次いで懸濁液を７０℃に冷却し、この温度で一夜撹拌した。懸濁液を室温に冷却し、固体濾過し、アセトニトリル(１.４体積)で洗浄し、乾燥(浴温度４０−５０℃、５−１０mbarでのロータリーエバポレーター)させて、‘塩形態Ａ’を得た。２１６ｇの粗[２−(４−クロロ−ベンジルオキシ)−エチル]−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−ジメチル−アンモニウムヘミ−ナフタレン−１,５−ジスルホン酸塩を出発物質として使用してこの変換により得られた収量は２０３.５ｇ、９４％であった。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５３】
粗生成物をメタノール(１０mL)に溶解し、７−(２−アミノエチル)−４−ヒドロキシ−１,３−ベンゾ(ben)チアゾール−２(３Ｈ)−オン塩酸塩(Organic Process Research & Development 2004, 8(4), 628-642;0.131gに略記の方法に従い製造)を、酢酸(０.１mL)および水(０.１mL)と共に添加した。室温で３０分間撹拌後、ナトリウムシアノボロハイドライド(０.０２０ｇ)を添加し、反応混合物を一夜撹拌した。アンモニア(メタノール中７Ｎ、１mL)を添加し、混合物を濃縮した。粗残渣を１％アンモニア；５％−７％メタノールのジクロロメタン溶液で溶出するフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製した。粗生成物を次工程に直接使用した。
【手続補正書】
【提出日】平成23年2月4日(2011.2.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2010518047.tif 000001
〔式中：
ＸはＣＨまたはＣＲ４であり；
Ｒ１はハロゲン、ＮＲ５Ｒ６またはＯＲ７であり；
Ｒ２はＨ、ハロゲンまたはＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ３はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、これらは各々所望により、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、カルボキシ、カルボキサミドまたはアルキルオキシカルボニルであり、これらは各々所望により、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールカルボニルおよびアルキルカルボニルから成る群から選択され、これらは各々所望により、１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｒ７はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり、これらは各々所望により、１個以上の置換基で置換されていてもよい〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
式（ＩＩ）
【化２】
2010518047.tif 000002
〔式中：
ＸはＣＨまたはＣＲ４であり；
Ｒ１はハロゲン、ＮＲ５Ｒ６またはＯＲ７であり；
Ｒ２はＨ、ハロゲンまたはＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ３はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、これらは各々所望により、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、カルボキシ、カルボキサミドまたはアルキルオキシカルボニルであり、これらは各々所望により、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールカルボニルおよびアルキルカルボニルから成る群から選択され、これらは各々所望により、１個以上の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｒ７はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり、これらは各々所望により、１個以上の置換基で置換されていてもよい〕
の化合物である、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
下記
【化３】
2010518047.tif 000003
から成る群から選択される化合物。
【請求項４】
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３−エチニル−５−ヒドロキシメチル−テトラヒドロフラン−３，４−ジオール。
【請求項５】
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５−エチニル−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３−エチニル−５−ヒドロキシメチル−テトラヒドロフラン−３，４−ジオールまたは（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５−フルオロ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−３−エチニル−５−ヒドロキシメチル−テトラヒドロフラン−３，４−ジオール。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグと、薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項７】
医薬として使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
ウイルス感染によって引き起こされる疾患の処置および／または予防用医薬の製造における、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項９】
ウイルス感染によって引き起こされる疾患を処置および／または予防するための、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ウイルス感染がデングウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介性脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マレーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血熱ウイルス、ウシウイルス性下痢ウイルス、ジカウイルスおよびＣ型肝炎ウイルスから成る群から選択されるウイルスによって引き起こされる、請求項８の使用。
【請求項１１】
ウイルス感染がデングウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介性脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マレーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血熱ウイルス、ウシウイルス性下痢ウイルス、ジカウイルスおよびＣ型肝炎ウイルスから成る群から選択されるウイルスによって引き起こされる、請求項９の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年6月9日(2011.6.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
頭部外傷を治療するための医薬組成物であって、有効成分としてのプロテインキナーゼC（PKC）アクチベータ、4-メチルカテコール酢酸（MCBA）、またはメチルカテコールの他の誘導体と、薬学的に許容される担体とを含み、当該PKCアクチベータが、ブリオログ、ホルボールエステル以外のジアシルグリセロール誘導体、イソプレノイド、ダフナン型ジテルペン、二環式トリテルペノイド、ナフタレンスルホンアミド、リノール酸誘導体、ジアシルグリセロールキナーゼインヒビター、成長因子アクチベータ、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される医薬組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該医薬組成物の投与は前記頭部外傷の１〜３日目の間に開始される医薬組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該医薬組成物による治療は１〜６週間の期間継続する医薬組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該医薬組成物による治療は頭部外傷誘導性の脳障害または記憶障害を逆転させる医薬組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該ブリオログがB環ブリオログまたはA環ブリオログである医薬組成物。
【請求項６】
請求項５に記載の医薬組成物であって、当該B環またはA環ブリオログが約600から755の分子量および約０．２５ｎＭから１０μＭのPKC親和性を有する医薬組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該ブリオログが：
【化１】
2010518091.tif 000001
である医薬組成物。
【請求項８】
請求項５に記載の医薬組成物であって、当該ブリオログが：
【化２】
2010518091.tif 000002
からなる群より選択される医薬組成物。
【請求項９】
請求項５に記載の医薬組成物であって、当該ブリオログが：
【化３】
2010518091.tif 000003
であり、Rがt-Bu、Ph、または(CH2)3p-Br-Phである医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該ジアシルグリセロール誘導体がシス不飽和脂肪酸から構成される医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該PKCアクチベータがオクチリンドラクタムVである医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該ダフナン型ジテルペンがグニジマクリンである医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該二環式トリテルペノイドがイリパリダールである医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該ジテルペノイドがインゲノール、インゲノール3,20-ジベンゾエートまたはインゲノール-3-アンゲレートである医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該ナフタレンスルホンアミドがN-(n-ヘプチル)-5-クロロ-1-ナフタレンスルホンアミドまたはN-(6-フェニルヘキシル)-5-クロロ-1-ナフタレンスルホンアミドである医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該リノール酸誘導体が2-[(2-ペンチルシクロプロピル)メチル]-シクロプロパンオクタン酸である医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該ジアシルグリセロールキナーゼインヒビターが、6-(2-(4-[(4-フルオロフェニル)フェニルメチレン]-1-ピペリジニル)エチル)-7-メチル-5H-チアゾロ[3,2-a]ピリミジン-5-オンまたは[3-[2-[4-(ビス-(4-フルオロフェニル)メチレン]ピペリジン-1-イル)エチル]-2,3-ジヒドロ-2-チオキソ-4(1H)-キナゾリノンである医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１に記載の医薬組成物であって、当該成長因子アクチベータが4-メチルカテコール酢酸である医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４７】
リノール酸誘導体DCP-LA (2-[(2-ペンチルシクロプロピル)メチル]シクロプロパンオクタン酸)は既知PKCのほとんど知られていないアイソフォーム特異的なアクチベータの一つである。DCP-LAは、100 nMで最大効果を示し、選択的にPKCεを活性化する(Kanno et al. (2006) J. Lipid Res. 47: 1146)。SC-10と同様に、DCP-LAは、ジアシルグリセロール結合部位の代わりに、PKCのホスファチジルセリン結合部位と相互作用する。
【手続補正書】
【提出日】平成23年1月31日(2011.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＤＣ−ＡＳＧＰＲ特異的抗体又はその断片と抗原とが結合した抗体−抗原複合体を含む医薬組成物であって、前記抗体−抗原複合体と接触した樹状細胞により、前記抗原がプロセシング及び提示されることを特徴とする、抗原提示の有効性を増大させる医薬組成物。
【請求項２】
抗原提示細胞が樹状細胞である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
ＤＣ−ＡＳＧＰＲ特異的抗体又はその断片が、コヘリン／ドックリン対の半分に結合している、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ＤＣ−ＡＳＧＰＲ特異的抗体又はその断片がコヘリン／ドックリン対の半分に結合し、抗原が前記コヘリン／ドックリン対の相補的な半分に結合して複合体を形成する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
抗原が、ペプチド、タンパク質、脂質、炭水化物、核酸、及びそれらの組合せから選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
抗原特異的ドメインが、ＭＨＣクラスＩ、ＭＨＣクラスII、ＣＤ１、ＣＤ２、ＣＤ３、ＣＤ４、ＣＤ８、ＣＤ１１ｂ、ＣＤ１４、ＣＤ１５、ＣＤ１６、ＣＤ１９、ＣＤ２０、ＣＤ２９、ＣＤ３１、ＣＤ４０、ＣＤ４３、ＣＤ４４、ＣＤ４５、ＣＤ５４、ＣＤ５６、ＣＤ５７、ＣＤ５８、ＣＤ８３、ＣＤ８６、ＣＭＲＦ−４４、ＣＭＲＦ−５６、ＤＣＩＲ、ＤＣ−ＡＳＰＧＲ、ＣＬＥＣ−６、ＣＤ４０、ＢＤＣＡ−２、ＭＡＲＣＯ、ＤＥＣ−２０５、マンノース受容体、ランゲリン、ＤＥＣＴＩＮ−１、Ｂ７−１、Ｂ７−２、ＩＦＮ−γ受容体及びＩＬ−２受容体、ＩＣＡＭ−１、Ｆｃγ受容体、又は抗原提示細胞により比較的特異的に発現される他の受容体から選択される免疫細胞表面タンパク質に特異的である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
抗原が、細菌性、ウィルス性、真菌性、原生動物性、又は癌性のタンパク質を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
抗原が結合したＤＣ−ＡＳＧＰＲ特異的抗体又はその断片と抗原とが結合した抗体−抗原複合体を含む医薬組成物であって、前記抗体−抗原複合体と接触した樹状細胞により、前記抗原がプロセシング及び提示される医薬組成物。
【請求項９】
樹状細胞の有効性の増大が、同種異系ＣＤ８＋Ｔ細胞を使用して決定される、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
防御的又は治療的免疫応答を誘発する目的で抗原を抗原提示細胞に送達するための、ＤＣ−ＡＳＧＰＲに対する抗体又は他の特異的結合分子。
【請求項１１】
皮膚を介するワクチン接種のための、ＤＣ−ＡＳＧＰＲに特異的な抗原ターゲッティング試薬。
【請求項１２】
同時投与又は連結されたワクチン接種用アジュバントと併用した、ＤＣ−ＡＳＧＰＲに特異的な抗原ターゲッティング試薬。
【請求項１３】
組換え抗原−抗体融合タンパク質として発現することができる特異的抗原を有するワクチン。
【請求項１４】
哺乳動物細胞から分泌された抗原特異的抗ＤＣ−ＡＳＧＰＲ免疫グロブリン又はその断片、及び前記免疫グロブリンに結合した抗原。
【請求項１５】
抗原が免疫グロブリンとの融合タンパク質である、請求項１４に記載の免疫グロブリン。
【請求項１６】
抗原が、細菌性、ウィルス性、真菌性、原生動物性、又は癌性のタンパク質を含む、請求項１４に記載の免疫グロブリン。
【請求項１７】
免疫グロブリンがコヒーシン／ドックリンドメインの半分に結合している、請求項１４に記載の免疫グロブリン。
【請求項１８】
モジュールｒＡｂ担体と複合体を形成する抗原に結合した、コヒーシン−ドックリン結合対の相補的な半分をさらに含む、請求項１４に記載の免疫グロブリン。
【請求項１９】
抗原との融合タンパク質であるコヒーシン−ドックリン結合対の相補的な半分をさらに含む、請求項１４に記載の免疫グロブリン。
【請求項２０】
抗原特異的ドメインが、完全長抗体、抗体可変領域ドメイン、Ｆａｂ断片、Ｆａｂ’断片、Ｆ（ａｂ）２断片、及びＦｖ断片、並びにＦａｂｃ断片及び／又はＦｃドメインの部分を伴ったＦａｂ断片を含む、請求項１４に記載の免疫グロブリン。
【請求項２１】
免疫グロブリンが、放射性同位元素、金属、酵素、ボツリヌス毒素、破傷風、リシン、コレラ、ジフテリア、アフラトキシン、ウェルシュ菌毒素、マイコトキシン、志賀毒素、ブドウ球菌エンテロトキシンＢ、Ｔ２、セグイトキシン、サキシトキシン、アブリン、シアノジノシン、α菌毒、テトロドトキシン、アコノトキシン、ヘビ毒、及びクモ毒からなる群から選択される毒素に結合している、請求項１４に記載の免疫グロブリン。
【請求項２２】
抗原が免疫グロブリンとの融合タンパク質である、請求項１４に記載の免疫グロブリン。
【請求項２３】
抗原が、細菌性、ウィルス性、真菌性、原生動物性、又は癌性のタンパク質を含む、請求項１４に記載の免疫グロブリン。
【請求項２４】
抗原が、Ｔ及びＢ細胞リンパ増殖性疾患、卵巣癌、膵臓癌、頭頸部癌、扁平上皮癌、消化管癌、乳癌、前立腺癌、又は非小細胞肺癌から選択される癌細胞又はその一部を含む、請求項１４に記載の免疫グロブリン。
【請求項２５】
治療的又は防御的適用での、単独で又は共活性化作用物質と共にＤＣ−ＡＳＧＰＲに関与して抗原提示細胞を活性化する作用物質。
【請求項２６】
ＤＣ−ＡＳＧＰＲを介する免疫細胞の不適切な活性化から生じることが知られている又は疑われている疾患と関連した治療目的での、毒性作用物質に連結された抗ＤＣ−ＡＳＧＰＲ作用物質。
【請求項２７】
抗体−抗原複合体を形成する抗原が結合したＤＣ−ＡＳＧＰＲ特異的抗体又はその断片を含み、前記抗原が前記抗体−抗原複合体と接触した樹状細胞によりプロセシング及び提示されるワクチン。
【手続補正書】
【提出日】平成23年2月1日(2011.2.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２種以上の有効医薬成分を対象に投与するための投薬形態であって、第１の有効医薬成分と任意選択的に１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤を、粉末、顆粒、ペレット、ビーズ、または小型タブレット形態からなる群から選択される第１の物理的形態で含む第１の医薬組成物を含み、さらに、第２の有効医薬成分と任意選択的に１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤を、顆粒、ペレット、ビーズ、小型タブレット、またはタブレット形態からなる群から選択される第２の物理的形態で含む少なくとも第２の医薬組成物を含み、
組成物は、前記第１および第２の医薬組成物の間の相互作用を最小にし、サイズの相違に基づいて分析のための前記第１および第２の医薬組成物の分離を可能にするように、前記第１および第２の物理的形態が異なるように選択されることを特徴とする投薬形態。
【請求項２】
前記第１の有効医薬成分と前記第２の有効医薬成分は、異なる化合物である、請求項１に記載の投薬形態。
【請求項３】
前記第１および第２の医薬組成物は、異なって調合された同じ有効医薬成分を含む、請求項１に記載の投薬形態。
【請求項４】
前記第１の医薬組成物は即時放出製剤を含み、前記第２の医薬組成物は延長放出製剤を含む、請求項１に記載の投薬形態。
【請求項５】
前記第１の医薬組成物は、フルオキセチン、メトホルミン、ミルナシプラン、ナプロキセン、スルホニル尿素類（例えば、グリメピリド、グリピジド、またはグリブリド）、グリタゾン類（例えば、トログリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、またはシグリタゾン）、ジクロフェナク、ベラパミル、ヒドララジン、アセトアミノフェン（パラセタモール）、メチルドーパ、レボドパ、ジピリダモール、ヒドロクロロチアジド、トリアムテレン、「サルタン類」（例えば、カンデサルタン、イルベサルタン、テルミサルタン、エプロサルタン、ロサルタン、オルメサルタン、バルサルタン）、「プリル類」（例えば、キナプリル、フォシノプリル、エナラプリル、ラミプリル、トランドラプリル、カプトプリル、ベナゼプリル、リシノプリル、モエキシプリル）、ガランタミン、ビソプロロール、メトプロロール、プロプラノロール、スピロノラクトン、エプレレノン、「スタチン類」（例えば、アトルバスタチン、シンバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン）、またはこれらの医薬的に許容されうる塩からなる群から選択される第１の有効医薬成分を含む、請求項１に記載の投薬形態。
【請求項６】
前記第２の医薬組成物は、オランザピン、スルホニル尿素類（例えば、グリメピリド、グリピジド、またはグリブリド）、グリタゾン類（例えば、トログリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、またはシグリタゾン）、プレガバリン、スマトリプタン、ミソプロストール、トラマドール、メトクロプラミド、アミロライド、ヒドロクロロチアジド、アスピリン（アセチルサリチル酸）、ランソプラゾール、一硝酸イソソルビド、二硝酸イソソルビド、ガランタミン、カルビドパ、フェロジピン、アムロジピン、エゼチミブ、ナイアシン、またはこれらの医薬的に許容されうる塩からなる群から選択される第２の有効医薬成分を含む、請求項１に記載の投薬形態。
【請求項７】
前記第１の有効医薬成分および前記第２の有効医薬成分は、以下の表から選択される組合せを含む、請求項１に記載の投薬形態。
2010518028.tif 000001
【請求項８】
前記第１の有効医薬成分はフルオキセチンまたはその医薬的に許容されうる塩であり、前記第２の有効医薬成分は、オランザピンである、請求項１に記載の投薬形態。
【請求項９】
フルオキセチンは、塩酸フルオキセチンである、請求項８に記載の投薬形態。
【請求項１０】
オランザピン組成物は微結晶性セルロースを含有せず、フルオキセチン組成物はラクトースを含有しない、請求項８または９に記載の投薬形態。
【請求項１１】
前記第１および第２の医薬組成物が充填された硬ゼラチンカプセルの形態である、請求項１〜１０のいずれかに記載の投薬形態。
【請求項１２】
組成物はさらに、第１および第２の組成物が容易に分離されることができることを特徴とする請求項１に記載の投薬形態。
【請求項１３】
２種以上の有効医薬成分を含む投薬形態を調合する方法であって、
第１の有効医薬成分と任意選択的に１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤を、粉末、顆粒、ペレット、ビーズ、または小型タブレット形態からなる群から選択される第１の物理的形態で含む第１の医薬組成物を提供すること、および
第２の有効医薬成分と任意選択的に１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤を、顆粒、ペレット、ビーズ、小型タブレット、またはタブレット形態からなる群から選択される第２の物理的形態で含む少なくとも第２の医薬組成物を提供すること、
前記第１および第２の医薬組成物を組合せて前記投薬形態にすること
を含み、前記第１および第２の物理的形態は、前記第１および第２の医薬組成物の間の相互作用を最小にし、サイズの相違に基づいて分析のための前記第１および第２の医薬組成物の分離を可能にするように選択される方法。
【請求項１４】
前記第１および第２の医薬組成物を硬ゼラチンカプセルに導入することを含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記第１の医薬組成物で硬ゼラチンカプセルを充填すること、および前記第２の医薬組成物を加えることを含む、請求項１４に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年3月15日(2011.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記を示す薬剤の組み合わせを含む、アルコールもしくは他の物質の乱用もしくは依存を有するかまたはそのリスクを有する患者を治療するための薬学的組成物：
（a）ドーパミンD2受容体遮断（拮抗作用）；および
（b）ノルエピネフリン再取り込み阻害。
【請求項２】
組成物がノルエピネフリンα2受容体遮断（拮抗作用）をさらに示す、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項３】
乱用物質に下記の1つまたは複数が含まれる、請求項1記載の薬学的組成物：アルコール、1つまたは複数のオピオイド、大麻、コカイン、アンフェタミン、タバコ。
【請求項４】
オピオイドがヘロイン、oxyContin(商標)、または両方である、請求項3記載の薬学的組成物。
【請求項５】
D2受容体遮断を示す薬剤が、弱いドーパミンD2受容体アンタゴニスト（遮断剤）である、請求項1または請求項2記載の薬学的組成物。
【請求項６】
患者が統合失調症または双極性障害などの併発する精神障害を示さない、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項７】
患者が統合失調症または双極性障害などの併発する精神障害を示す、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項８】
組成物が、ドーパミンD2受容体アンタゴニスト活性を示す薬剤として、リスペリドン、パリペリドン、ハロペリドール、オランザピン、クエチアピン、ジプラシドン、アリピプラゾール、イロペリドン、フルフェナジン、クロルプロマジン、トリフルオペリジン、モリンドン、ペルフェナジン、メソリダジン、ラクロプリド、スルピリド、アミスルピリドを含む群より選択される薬物を含む、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項９】
組成物が、ノルエピネフリンα2受容体アンタゴニストとして、イダゾキサン、ヨヒンビン、アチパメゾール、ミルタザピン、ミアンセリン、フェノキシベンザミン、ブスピロン、ミアンセリンを含む、請求項2記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
組成物が、ノルエピネフリン再取り込み阻害を示す薬剤として、デシプラミン、レボキセチン、ノルトリプチリン、アタモキセチン、マプロチリン、ニソキセチン、イミプラミン、ブプロピオン、ケタミン、n-デスアルキルクエチアピンを含む、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
（a）ドーパミンD2受容体遮断（拮抗作用）；および（b）ノルエピネフリン再取り込み阻害を含む、薬剤。
【請求項１２】
ノルエピネフリンα2受容体遮断（拮抗作用）をさらに含む、請求項11記載の薬剤。
【手続補正書】
【提出日】平成23年1月25日(2011.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６３】
【図１】マイクロリアクタであって、このマイクロリアクタ全体を貫いた流路と、組み込まれた３つの反応領域とを備えており、各反応領域は、注入位置と、混合ゾーンと、反応ゾーンとを備えており、ここで、流体Ｂが流体Ａへと供給されるマイクロリアクタの概略図。
【図２】図１と同様の流路を２つ備えたマイクロリアクタの概略図。
【手続補正書】
【提出日】平成23年1月13日(2011.1.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６１】
酵母の発現システムにおける発現
本発明の実施において、宿主として有用であると見込まれている酵母の典型的な属は、ピチア（Pichia）（以前はハンセヌラとして分類されていた）、サッカロミセス（Saccharomyces）、クリベロミセス（Kluyveronyces）、アスペルギルス（Aspergillus）、カンジダ（Candida）、トルロプシス（Torulopsis）、トルラスポラ（Torulaspora）、シゾサッカロミセス（Schizosaccharomyces）、シテロミセス（Citeromyces）、パキソレン（Pachysolen）、ザイゴサッカロミセス（Zygosaccharomyces）、デバロミセス（Debaromyces）、トリコデルマ（Trichoderma）、セファロスポリウム（Cephalosporium）、フミコラ（Humicola）、ムコール（Mucor）、ニューロスポラ（Neurospora）、ヤロウィア（Yarrowia）、メチニコウィア（Metschunikowia）、ロドスポリジウム（Rhodosporidium）、ロイコスポリジウム（Leucosporidium）、ボツリアスクス（Botryoascus）、スポリジオボルス（Sporidiobolus）、エンドマイコプシス（Endomycopsis）などである。より好ましい属としては、サッカロミセス（Saccharomyces）、シゾサッカロミセス（Schizosaccharomyces）、クリベロミセス（Kluyveronyces）、ピチア（Pichia）、及びトルラスポラ（Torulaspora）から成る群から選択されたものが含まれる。サッカロミセス種（Saccharomyces spp）の例としては、Ｓ．セレビシエ（S. cerevisiae）、Ｓ．イタリクス（S. italicus）及びＳ．ルーキシイ（S. rouxii）がある。
【手続補正書】
【提出日】平成23年1月28日(2011.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010518016.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、ＣＯ２Ｒ６またはＣＯＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ２は、ＣＯＲ１２、ＣＯＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）、またはＳＯ２Ｒ１６であり；
Ｒ３は、水素またはアルキルであり；
Ｒ４は、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、またはアルコキシであり；
Ｒ５は、シクロアルキルであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルキルＳＯ２、シクロアルキルＳＯ２、ハロアルキルＳＯ２、（Ｒ９）２ＮＳＯ２、または（Ｒ１０）ＳＯ２であり；
Ｒ８は、水素またはアルキルであり；
Ｒ９は、水素またはアルキルであり；
Ｒ１０は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）ホモピペラジニル、またはホモモルホリニルであり；
Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；並びに
Ｒ１２は、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであるか；
あるいはＲ１２は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、またはホモモルホリニルであり、そしてそれはアルキル、アルコキシ、およびフェニル（フェニルはシアノ、ハロ、アルキル、およびアルコキシから選択される０〜３つの置換基で置換される）から選択される０〜３つの置換基で置換されるか；
あるいはＲ１２は、
【化２】
2010518016.tif 000002
であり；
Ｒ１３は、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであるか；
あるいはＲ１３は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、またはホモモルホリニルであり、そしてそれは、アルキル、アルコキシ、およびフェニル（フェニルはシアノ、ハロ、アルキル、およびアルコキシから選択される０〜３つの置換基で置換される）から選択される０〜３つの置換基で置換されるか；
あるいはＲ１３は、
【化３】
2010518016.tif 000003
であり；
Ｒ１４は、水素、またはアルキルであり；
Ｒ１５は、水素、またはアルキルであり；
Ｒ１６は、アルキル、シクロアルキル、またはハロアルキルであるか；
あるいはＲ１６は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、またはホモモルホリニルであり、そしてそれは、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ベンジル、およびベンジルオキシカルボニルから選択される０〜３つの置換基で置換されるか；
あるいはＲ１６は、シアノ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシから選択される０〜３つの置換基で置換される、フェニルであり；
Ｒ１７は、水素、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ベンジル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アルキルＳＯ２、またはピリジニルであり；並びに
Ｘは、存在しないか、結合か、またはメチレンである］
の化合物、またはそれの医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がＣＯＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ７がアルキルＳＯ２、シクロアルキルＳＯ２、ハロアルキルＳＯ２、（Ｒ９）２ＮＳＯ２、または（Ｒ１０）ＳＯ２であり；並びに
Ｒ８が水素である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がＣＯＲ１２である、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がＣＯＣＯＲ１３である、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＳＯ２Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）またはＳＯ２Ｒ１６である、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が水素である、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ４がメトキシである、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がシクロヘキシルである、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ１２またはＲ１３がジメチルアミノ、ピロリジニル、モルホリニル、ジメチルモルホリニル、ピペラジニル、トリメチルピペラジニルであるか、あるいは
【化４】
2010518016.tif 000004
でＲ１７がアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｘが存在しない、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｘが結合である、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｘがメチレンである、請求項１の化合物。
【請求項１３】
【化５】
2010518016.tif 000005
【化６】
2010518016.tif 000006
【化７】
2010518016.tif 000007
【化８】
2010518016.tif 000008
からなる群より選択される請求項１の化合物、またはそれの医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１の化合物またはそれの医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１５】
請求項１の化合物の治療上の有効量を含む、Ｃ型肝炎感染症の治療剤。
【手続補正書】
【提出日】平成22年1月14日(2010.1.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）オロパタジン遊離塩基０．５４〜０．６２％（ｗ／ｖ）または当量のオロパタジンの薬学的に許容できる塩；
ｂ）二塩基性リン酸ナトリウム０．２〜０．８％（ｗ／ｖ）と当量のリン酸塩であって、該リン酸塩は、一塩基性リン酸ナトリウム、二塩基性リン酸ナトリウム、三塩基性リン酸ナトリウム、一塩基性リン酸カリウム、二塩基性リン酸カリウム、および三塩基性リン酸カリウムからなる群から選択される、リン酸塩；
ｃ）ＮａＣｌ  ０．３〜０．６％（ｗ／ｖ）；
ｄ）組成物がｐＨ３．６〜３．８を有するのに十分な量のｐＨ調節剤；
ｅ）塩化ベンザルコニウム０．００５〜０．０１５％（ｗ／ｖ）；
ｆ）エデト酸二ナトリウム０．００５〜０．０１５％（ｗ／ｖ）；ならびに
ｇ）水
からなる、組成物。
【請求項２】
ａ）オロパタジン遊離塩基０．６％（ｗ／ｖ）または当量のオロパタジンの薬学的に許容できる塩；
ｂ）二塩基性リン酸ナトリウム０．４〜０．６％（ｗ／ｖ）；
ｃ）ＮａＣｌ  ０．３５〜０．４５％（ｗ／ｖ）；
ｄ）組成物がｐＨ３．６〜３．８を有するのに十分な量のｐＨ調節剤であって、該ｐＨ調節剤は、ＮａＯＨおよびＨＣｌからなる群から選択される、ｐＨ調節剤；
ｅ）塩化ベンザルコニウム０．０１％（ｗ／ｖ）；
ｆ）エデト酸二ナトリウム０．０１％（ｗ／ｖ）；ならびに
ｇ）水
からなる、組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年2月7日(2011.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2010518090.tif 000001
およびその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｒ1は、シクロアルキル基、置換シクロアルキル基、低級アルキル基、および置換低級アルキル基から成る群より選択され、
Ｒ2は、低級アルキル基および置換低級アルキル基から成る群より選択され、
Ｒ3は、アルキル基、ヒドロキシ基またはカルボキシ基で置換されるアルキル基、およびアリール基で置換されるアルキル基から成る群より選択され、
Ｒ4、Ｒ5a、Ｒ5b、Ｒ6、およびＲ7は、水素および低級アルキル基から成る群より独立して選択され、
Ｒ8aおよびＲ8bは、水素および低級アルキル基から成る群より独立して選択され、
Ｙは、ＣＲ9aＲ9bであって、Ｒ9aおよびＲ9bは、水素および低級アルキル基から成る群より独立して選択され、
Ｚは、以下より選択され、
【化２】
2010518090.tif 000002
式中、（Ａ）および（Ｙ）は、それぞれ、Ｚの式ＩのＣＲaＲbおよびＹへの結合を示し、
Ｌ1、Ｌ2およびＬ3は、Ｏ、およびＣＲ10aＲ10bから成る群より独立して選択され、Ｒ10aおよびＲ10bは、水素および低級アルキル基から成る群より独立して選択され、
Ｍ1、Ｍ2、Ｍ3およびＭ4は、ＣおよびＮから成る群より独立して選択されるが、Ｍ1、Ｍ2、Ｍ3およびＭ4のうち１つ以下が窒素であるということを条件とし、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6およびＸ7は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、および低級アルキル基から成る群より独立して選択され、
ｍは、０または１であり、ｎは、１または２である、
式Ｉの化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【手続補正書】
【提出日】平成23年2月8日(2011.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬担体とスフェンタニルとを含む経口腔投与製剤を被験者に投与することと、
in vitroドナー媒体試験を用いて決定される、該経口腔投与製剤の投与後の投薬期間の間の平均pHを、約3.5〜約5.5の範囲内に保持することと、
を含む方法であって、
該投薬期間が、該経口腔投与製剤の投与後約1分以降に始まり、かつ該経口腔投与製剤の投与後約120分以内に終わる、上記方法。
【請求項２】
前記投薬期間が、前記経口腔投与製剤の投与後約2分以降に始まり、かつ前記経口腔投与製剤の投与後約60分以内に終わる、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記投薬期間が、前記経口腔投与製剤の投与後約2分以降に始まり、かつ前記経口腔投与製剤の投与後約30分以内に終わる、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記投薬期間が、前記経口腔投与製剤の投与後約3分以降に始まり、かつ前記経口腔投与製剤の投与後約60分以内に終わる、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記投薬期間が、前記経口腔投与製剤の投与後約4分以降に始まり、かつ前記経口腔投与製剤の投与後約60分以内に終わる、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記投薬期間が、前記経口腔投与製剤の投与後約5分以降に始まり、かつ前記経口腔投与製剤の投与後約60分以内に終わる、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記経口腔投与製剤が、固定された薬剤放出領域を有する経口腔投与製剤を包含する、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記経口腔投与製剤が、可変の薬剤放出領域を有する経口腔投与製剤を包含する、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記経口腔投与製剤がゲル投与製剤を包含する、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記スフェンタニルがスフェンタニル遊離塩基の製薬上許容される塩を包含する、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記製薬上許容される塩がクエン酸スフェンタニルを包含する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記平均pHを約4.5〜約5.5の範囲内に保持する、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記経口腔投与製剤が、in vitroドナー媒体試験を用いて決定される、投薬期間の間の平均pHを、約3.5〜約5.5の範囲内に保持するように機能する酸性化剤を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
前記酸性化剤が緩衝剤を含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記医薬担体が1種以上の透過促進剤を含む、請求項１に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年1月20日(2011.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
[２−(４−クロロ−ベンジルオキシ)−エチル]−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−ジメチル−アンモニウムナパジシル酸塩。
【請求項２】
[２−(４−クロロ−ベンジルオキシ)−エチル]−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−ジメチル−アンモニウムヘミ−ナフタレン−１,５−ジスルホン酸塩である、請求項１に記載の塩。
【請求項３】
少なくとも次の特徴的Ｘ線粉末回折ピーク(２θ度で示す)を示す、請求項２に記載の塩：
５.３、１０.５、１５.８および１６.５、または
５.３、１０.５、１５.８、１６.５、１８.６および１９.４または
５.３、１０.５、１５.８、１６.５、１８.６、１９.４、１９.７および２０.３または
５.３、１０.５、１５.８、１６.５、１７.８、１８.６、１９.４、１９.７、２０.４および２１.７。
【請求項４】
図１と実質的に同じＸ線粉末回折パターンを有する、請求項３に記載の塩。
【請求項５】
無水和物である、請求項１〜４のいずれかに記載の塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれかに記載の塩を薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項７】
治療において使用するための、請求項１〜５のいずれかに記載の塩。
【請求項８】
慢性閉塞性肺疾患の処置用医薬の製造における、請求項１〜５のいずれかに記載の塩の使用。
【請求項９】
慢性閉塞性肺疾患の処置方法であって、請求項１〜５のいずれかに記載の塩をかかる処置を必要とする患者に投与することを含む、方法。