【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年7月14日(2011.7.14)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
（発明の簡単な開示）
本発明は以下の：
【化５】
2002544187.tif 000001
ここで円Ｑは１個以上の環を表し；ｑは０〜６の整数であり；Ｍは−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）−および−（ＣＨ２）ｕ−より成る群から選択され、ここでｕは０〜３の整数であり；Ｊは−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＲ１２−より成る群から選択され；Ｔは−Ｃ（Ｏ）−および−（ＣＨ２）ｂ−より成る群から選択され、ここでｂは０〜３の整数であり；
Ｌは−Ｏ−、−ＮＲ１３−、−Ｓ−および−（ＣＨ２）ｖ−より成る群から選択され、ここでｖは０または１であり；
Ｘは−ＣＯ２Ｂ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１４、−ＯＰＯ３Ｈ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１６、テトラゾリル、オキサゾリルおよびヒドロキシルより成る群から選択され；
Ｂ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は登場するたびに、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケノキシ、アルキノキシ、チオアルコキシ、ヒドロキシアルキル、脂肪族アシル、−ＣＦ３、ニトロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ＝ＮＯＨ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＯＰＯ３Ｈ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、ハロアルキル、アルコキシアルコキシ、カルボキシアルデヒド、カルボキサミド、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、シクロアルキルアルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アリールアミノ、ビアリール、チオアリール、ジアリールアミノ、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アラルケニル、アラルキル、アルキルへテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、スルホニル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＳＯ３−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、スルホンアミド、アリールオキシアルキル、カルボキシル、カルバメートおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ベンジル）より成る群から独立に選択され；
ここでＢ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は置換されていないか、１個以上の電子供与または電子求引基によって置換されており；
ここでＬがＮＲ１３である場合、Ｒ４およびＲ１３はいっしょになって環を形成することがあり；
Ｒ６およびＲ８はいっしょになって環を形成することがあり；
Ｒ９およびＲ１０はいっしょになって環を形成することがある、式Ｉの新規化合物または製薬的に許容可能なその塩に関する。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
【化８】
2002544187.tif 000002
より選択される環であり；ｑは０〜４の整数であり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケノキシ、アルキノキシ、チオアルコキシ、ヒドロキシアルキル、脂肪族アシル、−ＣＦ３、ニトロ、アミノ、シアノ、カルボキシ、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＨ＝ＮＯＨ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＯＰＯ３Ｈ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、ハロアルキル、アルコキシアルコキシ、カルボキシアルデヒド、カルボキサミド、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、シクロアルキルアルキル、アリール、アロイル、アリールオキシ、アリールアミノ、ビアリール、チオアリール、ジアリールアミノ、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アラルケニル、アラルキル、アルキルへテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、スルホニル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＳＯ３−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、スルホンアミド、アリールオキシアルキル、カルボキシル、カルバメートおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ベンジル）より成る群から独立に選択され；
Ｒ６およびＲ８はいっしょになって環を形成することがあり；
Ｒ９およびＲ１０はいっしょになって環を形成することがある；
式ＩＩＩの化合物または製薬的に許容可能なその塩によって説明される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
本発明はさらに、α４β１インテグリンを発現する細胞を、本発明の阻害に有効な量の化合物の存在下でＶＣＡＭ−１を発現する細胞に曝露することを含む、α４β１インテグリンのＶＣＡＭ−１への結合を阻害する方法にも関する。ＶＣＡＭ−１は血管内皮細胞、抗原表示細胞または他の細胞種の表面に存在する。α４β１は、単球、リンパ球、顆粒球などの白血球細胞、幹細胞、または天然にα４β１を発現するその他の細胞上にある。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
「アルケニル」という語は単独または組合わせて、本明細書で使用されるように、２〜１０個の炭素分子を含む、置換または未置換の直鎖あるいは置換または未置換の分岐鎖アルケニルラジカルを指す。このようなラジカルの例としては、これに限定されるわけではないが、エテニル、Ｅ−およびＺ−ペンテニル、デセニルなどが挙げられる。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３２】
「アルコキシ」という語は単独または組合わせて、本明細書で使用されるように、アルキルエーテルラジカルを指す。ここで「アルキル」という語は上で定義したとおりである。適切な置換アルキルエーテルラジカルの例としては、これに限定されるわけではないが、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどが挙げられる。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３３】
「アルケノキシ」という語は単独または組合わせて、本明細書で使用されるように、ラジカルがエノールエーテルでないとう条件で、式アルケニル−Ｏのラジカルを指す。ここで「アルケニル」という語は上で定義したとおりである。適切なアルケノキシラジカルの例としては、これに限定されるわけではないが、アリルオキシ、Ｅ−およびＺ−３−メチル−２−プロペノキシなどが挙げられる。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３４】
「アルキノキシ」という語は単独または組合わせて、本明細書で使用されるように、ラジカルが−イノールエーテルでないという条件で、式アルキニル−Ｏのラジカルを指す。適切なアルキノキシラジカルの例としては、これに限定されるわけではないが、プロパギロキシ、２−ブチニロキシなどが挙げられる。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４１】
「アルキルアミノ」という語は本明細書で使用されるように、たとえば特に、エチルアミノ、ブチルアミノなどのＲｅＮＨ−を指し、ここでＲｅは低級アルキル基である。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４２】
「アルケニルアミノ」という語は単独または組合わせて、本明細書で使用されるように、ラジカルがエナミンでないという条件で、式アルケニル−ＮＨ−又は（アルケニル）２Ｎ−を指し、ここで「アルケニル」という語は上で定義したとおりである。このようなアルケニルアミノラジカルの例は、アリルアミノラジカルである。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４７】
「アリール」または「芳香族」という語は本明細書で使用されるように、約６〜１２個の炭素原子を持つ、フェニル、ナフチル、インデニル、インダニル、アズレニル、フルオレニルおよびアントラセニルなどの置換または未置換炭素環芳香基；またはフリル、チエニル、ピリジル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、２−ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イソキザゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，３，５−トリアジニル、１，３，５−トリチアニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、３Ｈ−インドリル、インドリニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、４Ｈ−キノリジニル、イソキノリニル、シノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキシアジニル、ピラゾロ［１，５−ｃ］トリアジニルなどの、少なくとも１個以上の環内Ｎ、ＯまたはＳ原子を含む芳香環であるヘテロ環芳香基を指す。「アラルキル」および「アルキルアリール」は、上で定義した「アルキル」という語を採用する。環は複数置換されていてもよい。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５５】
「アルキルへテロシクリル」という語は本明細書で使用されるように、ヘテロシクリル基によって親分子部分に付加される、以前定義されたようなアルキル基を指し、これに限定されるわけでないが、２−メチル−５−チアゾリル、２−メチル−１−ピロリルおよび５−エチル−２−チオフェニルを含む。「ヘテロシクリルアルキル」という語は、本明細書で使用されるように、アルキル基によって親分子部分に付加される、以前定義されたようなヘテロシクリル基を指し、これに限定されるわけでないが、２−チエニルメチル、２−ピリジニルメチルおよび２−（１−ピペリジニル）エチルを含む。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６０】
「電子求引」または「電子供与」という語は、水素が分子内である置換基と同じ位置を占有している場合の水素に対する、その置換基の電子を求引または供与する能力を指す。これらの語は当業者にはよく理解されており、引用することによって本明細書に含まれるＡｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｊ． Ｍａｒｃｈ著、１９８５年、ｐｐ．１６〜１８で述べられている。電子求引基としては特に、ハロ、ニトロ、カルボキシ、低級アルケニル、低級アルキニル、カルボキシアルデヒド、カルボキシアミド、アリール、四級アンモニウム、トリフルオロメチル、アリール低級アルカノイルが挙げられる。電子供与基としては特に、ヒドロキシ、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、アリールオキシ、メルカプト、低級アルキルチオ、低級アルキルメルカプト、ジスルフィドなどの基が挙げられる。当業者は、上述の置換基が各種化学条件下で電子供与または電子求引特性を持つことを認識するであろう。さらに本発明は、上で認識した基から選択される置換基の任意の組合せも検討する。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６１】
最も好ましい電子供与または電子求引置換基は、ハロ、ニトロ、アルカノイル、カルボキシアルデヒド、アリールアルカノイル、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキサミド、シアノ、スルホニル、スルホキシド、ヘテロシクリル、グアニジン、四級アンモニウム、低級アルケニル、低級アルキニル、スルホニウム塩、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、アミン低級アルキルメルカプト、メルカプトアルキル、アルキルチオ、アルキルジチオである。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６４】
たとえば上の式Ｉ、ＩＩおよびＩＩＩにおけるＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１３は独立に、これに限定されるわけではないが：フェニル、チエニルメチル、イソブチル、ｎ−ブチル、２−チエニルメチル、１，３−チアゾール−２−イル−メチル、ベンゾイル、チエニル、３−ピリジニルメチル、３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−イル、アリル、３−メトキシベンジル、プロピル、２−エトキシエチル、シクロプロピルメチル、ベンジルスルファニルメチル、ベンジルスルフォニルメチル、フェニルスルファニルメチル、フェネチルスルファニルメチル、３−フェニルプロピルスルファニルメチル、４−（（２−トルイジノカルボニル）アミノ）ベンジル、２−ピリジニルエチル、２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、４−ピペリジニルメチル、３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジル、４−ヒドロキシフェネチル、４−アミノベンジル、フェニルスルホニルメチル、４−（アセチルアミノ）フェニル、４−メトキシフェニル、４−アミノフェニル、４−クロロフェニル、（４−（ベンジルスルホニル）アミノ）フェニル、（４−（メチルスルホニル）アミノ）フェニル、２−アミノフェニル、２−メチルフェニル、イソプロピル、２−オキソ−１−ピロリジニル、３−（メチルスルファニル）プロピル、（プロピルスルファニル）メチル、オクチルスルファニルメチル、３−アミノフェニル、４−（（２−トルイジノカルボニル）アミノ）フェニル、２−（（メチルベンジル）アミノ）ベンジル、メチルスルファニルエチル、またはエチルスルファニルメチルである。Ｒ６およびＲ８は結合して、特にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−ピペリジニル、４−テトラヒドロピラニルなどの環を形成する。Ｒ４およびＲ１３は結合して、特にピロリジノ、１−ピペリジノ、４−メチル−１−ピペラジノ、４−アセト−１−ピペラジノ、４−モルホリノなどの環を形成する。Ｒ９およびＲ１０は結合して、特にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルを形成する。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６６】
上の式Ｉ、ＩＩおよびＩＩＩのＲ６およびＲ８置換基は、これに限定されるわけではないが、水素、ブチル、ベンジル、ベンゾイロキシメチル、エチル、プロピル、フェニルスルファニルメチル、ベンジルスルファニルメチル、メチルスルファニルエチル、エチルスルファニルメチル、メチルまたはカルボキシエチルである。
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６７】
略語 以降のスキームおよび実施例で使用した略語は以下のとおりである：ＢＯＣ ｔ−ブチルオキシカルボニル；ＥｔＯＡｃ 酢酸エチル；ＤＭＦ ジメチルホルムアミド；ＴＨＦ テトラヒドロフラン；Ｔｏｓ ｐ−トルエンスルホニル；ＤＣＣ ジシクロヘキシルカルボジイミド；ＨＯＢＴ １−ヒドロキシベンゾトリアゾール；ＴＦＡＡ トリフルオロ酢酸無水物；ＮＭＭ Ｎ−メチルモルフォリン；ＤＩＰＥＡ ジイソプロピルエチルアミン；ＤＣＭ ジクロロメタン；ＬＨＭＤＳ リチウムヘキサメチルジシラジド；ＮａＨＭＤＳ ヘキサメチルジシラジドナトリウム；ＣＤＩ １，１'−カルボニルジイミダゾール；ＨＢＴＵ Ｏ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ'，Ｎ'−テトラメチルロニウムヘキサフルオロリン酸；ＥＤＣＩ １−［３−（ジメチルアミノ）−プロピル］−３−エチルカルボジイミド塩酸；ＴＢＳ ＴＲＩＳ緩衝生理的食塩水。アミノ酸は以下のように省略する：Ｃ Ｌ−システイン；Ｄ Ｌ−アスパラギン酸；Ｅ Ｌ−グルタミン酸；Ｇ グリシン；Ｈ Ｌ−ヒスチジン；Ｉ Ｌ−イソロイシン；Ｌ Ｌ−ロイシン；Ｎ Ｌ−アスパラギン；Ｐ Ｌ−プロリン；Ｑ Ｌ−グルタミン；Ｓ Ｌ−セリン；Ｔ Ｌ−トレオニン；Ｖ Ｌ−バリン；Ｗ Ｌ−トリプトファン。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７０】
【化１０】
2002544187.tif 000003
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８５】
本発明の代表的な化合物の製造の詳細な説明は、実施例で述べる。本発明の化合物は、無機または有機酸から誘導された製薬的に許容可能な塩の形態で使用することができる。「製薬的に許容可能な塩」という表現は、正常な医学的判定の範囲内で、ヒトやそれより下等な動物の組織に接触させて使用するのに適し、過度の毒性、炎症反応、アレルギー反応などがなく、恩恵／リスク比が適正に釣り合っている塩を意味する。製薬的に許容可能な塩は当業者に既知である。たとえば、Ｓ． Ｍ． Ｂｅｒｇｅ他は製薬的に許容可能な塩について、Ｊ． Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、１９７７、６６：１以下参照で詳細に述べている。塩は、本発明の化合物の最終的な単離および精製の間に原位置で、あるいは遊離塩基性官能基を適切な有機酸と独立に反応させることによって調製できる。代表的な酸添加塩としては、これに限定されるわけではないが、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、ジグルコン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸（イソチオン酸塩）、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、スクシン酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、リン酸塩、グルタミン酸塩、重炭酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸、ウンデカン酸が挙げられる。また、塩基性窒素含有基は、塩化、臭化およびヨウ化メチル、エチル、プロピル、およびブチルなどのハロゲン化低級アルキル；硫酸ジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミルなどの硫酸ジアルキル；塩化、臭化およびヨウ化デシル、ラウリル、ミリスチル、ステアリールなどの長鎖ハロゲン化物；臭化ベンジルおよびフェネチルなどのハロゲン化アリールアルキルおよびその他などの薬剤によって四級化できる。それにより、水溶性または油溶性または分散性生成物が得られる。製薬的に許容可能な酸添加塩を形成するのに使用できる酸の例としては、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸などの無機酸と、シュウ酸、マレイン酸、スクシン酸およびクエン酸などの有機酸が挙げられる。
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９６】
これらの組成物は、保存剤、濡れ剤、乳化剤および分散剤などのアジュバントも含むことができる。微生物の作用は、たとえばパラベン、クロロブタノール、フェノール、ソルビン酸などの抗生剤および抗菌剤によって防止できる。また、例えば、糖、塩化ナトリウム等の等張性薬を含むことが所望されてもよい。注射可能な製薬形の長期吸収は、たとえばモノステアリン酸アルミニウムおよびゼラチンなどの吸収を遅らせる薬剤の使用によって行える。
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９７】
懸濁液は活性化合物以外に、たとえばエトキシ化イソステアリールアルコール、ポリオキシエチレンソルビトールおよびソルビタンエステル、微結晶セルロース、メタ水酸化アルミニウム、ベントナイト、寒天およびトラガカント、またはこれらの物質の混合物などの懸濁剤を含むことがある。
【誤訳訂正２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９９】
注射可能なデポー剤は、ポリアクチド−ポリグリコリドなどの生分解性ポリマー中で薬剤のマイクロカプセル化マトリクスを形成することによって作製する。薬剤のポリマーに対する割合、使用する特定のポリマーの性質によって、薬剤放出速度を制御できる。他の生分解性ポリマーの例としては、ポリ（オルトエステル）およびポリ（無水物）である。貯蔵用注射可能調合物は、薬剤を、身体組織と適合性であるリポソームまたはマイクロエマルション内に閉じ込めることによっても調製できる。
【誤訳訂正２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０１】
経口投与用の固体剤形としては、カプセル、錠剤、丸薬、粉末または顆粒が挙げられる。このような固体剤形において活性化合物を、１個以上の不活性で、製薬的に許容可能なクエン酸ナトリウムまたはリン酸ジカルシウムなどの賦形剤または担体および／またはａ）デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトール、ケイ酸などの充填剤または増量剤；ｂ）カルボキシメチルセルロース、アルギナート、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、スクロースおよびアラビアゴムなどの結合剤；ｃ）グリセロールなどの湿潤剤；ｄ）寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモまたはタピオカデンプン、アルギン酸、特定のケイ酸塩、および炭酸ナトリウムなどの崩壊剤；ｅ）パラフィンなどの溶解遅延剤；ｆ）四級アンモニウム化合物などの吸収加速剤；ｇ）セチルアルコールおよびモノステアリール酸グリセロールなどの濡れ剤；ｈ）カオリンおよびベントナイト粘土などの吸収剤；ｉ）タルク、ステアリール酸カルシウム、ステアリール酸マグネシウム、固体ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウムおよびその混合物などの潤滑剤と混合してもよい。
【誤訳訂正２３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０６】
経口投与用の液体剤形としては、製薬的に許容可能なエマルション、溶液、懸濁液、シロップおよびエリキシルが挙げられる。液体剤形は活性成分に加えて、たとえばエチルアルコール，イソプロピルアルコール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジメチルホルムアミド、油（特に綿実油、コーン油、胚芽油、オリーブ油、ヒマシ油およびゴマ油）、グリセロール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ポリエチレングリコールおよびソルビタンの脂肪酸エステルおよびその混合物などの、水または他の溶媒、可溶化剤および乳化剤など、当業界で一般に使用される不活性希釈剤を含むことがある。
【誤訳訂正２４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０９】
本発明の化合物はリポソームの形でも投与できる。当業者に既知であるように、リポソームは一般に、リン脂質または他の脂質物質から誘導される。リポソームは、水性溶媒中に分散した単層または複数層の水和液晶から生成される。非毒性の生理学的に許容可能および代謝可能であり、リポソームを生成できる脂質が使用できる。リポソーム形の本発明の組成物は、本発明の化合物に加えて、安定剤、保存剤、賦形剤などを含むことが可能である。好ましい脂質は、独立にまたは一緒に使用する、天然および合成リン脂質およびホスファチジルコリン（レシチン）である。
【誤訳訂正２５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１６】
ＶＣＡＭ−１を発現する細胞は、天然型細胞（たとえば内皮細胞）またはＶＣＡＭ−１をコード化するポリヌクレオチドを含む発現ベクターによって形質移入された細胞が考えられる。ＶＣＡＭ−１を発現する形質移入細胞を形成する方法は、当業者に既知である。
【誤訳訂正２６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２５】
ステップ２：氷浴で冷やした、１０５０ｍｇの化合物２の１０ｍＬのジエチルエーテル溶液に、正の窒素雰囲気下で０．８０ｍＬのトリエチルアミンと、９６４ｍｇの塩化３−フェニルプロパノイルの２ｍＬのジエチルエーテル溶液を加えた。氷浴を外し、反応混合物を３０分間撹拌した。反応混合物は次に真空中で濃縮し、残留物質はさらに、１５％酢酸エチル／ヘキサンを溶離液として用いたシリカゲルクロマトグラフィーによって分離し、無色油として４６８ｍｇの化合物３を得た。化合物３：
【誤訳訂正２７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２７】
ステップ３：Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１．６３ｍＬ）を、正の窒素雰囲気下で、４．５７ｍＬのオキシ塩化リンを含む氷冷したフラスコに滴下した。５分後、反応溶液を、２．２２ｍｇの化合物３を含むフラスコに管から加えた。この混合物を室温にて、正の窒素雰囲気下で２時間撹拌した後、７５℃で４６時間加熱した。暗色の反応溶液を氷に注ぎ、過剰の重炭酸ナトリウムおよび酢酸エチルと混合した。混合物を塩化ナトリウムで飽和させ、有機相を分離した。水相を酢酸エチル（３ｘ１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機物質を硫酸マグネシウム上で乾燥させ、真空中で濃縮して、１．７０ｍｇの暗色油を得た。
【誤訳訂正２８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２８】
水相の塩化メチレン抽出（３ｘ）により、乾燥（ＭｇＳＯ４）及び真空中で濃縮後に、さらに２００ｍｇの物質を得た。合わせた残留油は、さらに、２０〜２５％の酢酸エチル／ヘキサンを溶離液として用いたシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、黄色油として８１５ｍｇの化合物４を得た。化合物４：
【誤訳訂正２９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３６】
化合物９（最も極性の高いジアステレオマー）：
【誤訳訂正３０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３８】
化合物１０（最も極性の低いジアステレオマー）：
【誤訳訂正３１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５９】
実施例１０
（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［２−オキソ−３−（２−チエニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ヘキサノイル｝アミノ）プロパン酸（２０）の合成
ステップ１：室温にて、乾燥窒素雰囲気下の化合物６（６８０ｍｇ、２．８７ｍｍｏｌ）とＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−ノルロイシン（６９６ｍｇ、３．０１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１４．４ｍＬ）溶液に、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．５２ｍＬ，３．０ｍｍｏｌ）とＨＢＴＵ（１．２５ｇ、３．３ｍｍｏｌ）を引き続き加えた。生じた混合物を一晩室温で撹拌した後、１：１のヘキサン：酢酸エチルの混合物で希釈し、２Ｎ ＨＣｌ、Ｈ２Ｏ、飽和ＮａＨＣＯ３、Ｈ２Ｏ（３ｘ）および塩水で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４上で乾燥し、濾過し、濾液を減圧下で濃縮して、明黄色固体として２２（１．２７ｇ、９８％）を得た。
【誤訳訂正３２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６１】
ステップ３：室温にて、乾燥窒素雰囲気下でエタノールアミン（１．７０ｇ、２７．８ｍｍｏｌ）と２−チオフェンカルボキシアルデヒド（０．５２ｍＬ，５．６ｍｍｏｌ）の１，２−ジクロロエタン（２２ｍＬ）溶液に、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（１．６６ｇ，７．８ｍｍｏｌ）を添加した。生じた混合物を室温で一晩撹拌して、ＣＨ２Ｃｌ２によって希釈し、１：１の飽和ＮａＨＣＯ３と塩水の混合物で洗浄した。水相をＣＨ２Ｃｌ２で抽出し、有機相を合わせ、ＭｇＳＯ４上で乾燥し、濾過した。濾液を減圧下で濃縮し、淡黄色油として２４（８４０ｍｇ、９７％）を得た。
【誤訳訂正３３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６３】
ステップ５：室温にて、乾燥窒素雰囲気下で２５（４２０ｍｇ、２．６７ｍｍｏｌ）とジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（６５０ｍｇ、２．９８ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）溶液を２０分間撹拌し、次に濃縮した。残留物をシリカゲルで濾過し、７：３のヘキサン：酢酸エチルから３：２のヘキサン：酢酸エチルまで増加させて溶離させ、無色の粘性油として２６（６１０ｍｇ、８８％）を得た。
【誤訳訂正３４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７３】
ステップ１：２３（５４１ｍｇ、１．５４ｍｍｏｌ）とベンゾイル酢酸エチル（０．５３ｍＬ、３．０９ｍｍｏｌ）のトルエン（１５ｍＬ）溶液を加熱して、２時間還流させた。生じた混合物を室温まで冷却させ、減圧下で濃縮した。残留物をヘキサン／ＣＨ２Ｃｌ２から再結晶させ、淡黄色固体として化合物３２（３１０ｍｇ、４０％）を得た。
【誤訳訂正３５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８０】
ステップ２：室温にて、窒素雰囲気下で、３５（８５ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）の酢酸エチル（４ｍＬ）溶液に、Ｐｄ／Ｃ（１０％乾燥重量ベース、デグッサ型 Ｅ１０１ ＮＥ／Ｗ，〜５０％含水量、３６ｍｍｏｌ）を添加した。雰囲気を水素と置換し（バルーンから真空と水素を５回切換）、混合物を激しく１．５時間撹拌した。混合物をセライトで濾過し、濾液を減圧下で濃縮した。残留物をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、７：３のヘキサン：酢酸エチルによって溶離し、無色油として３６（３２ｍｇ、３９％）を得た。
【誤訳訂正３６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８５】
ステップ３：０℃にて、未精製３８（０．５６ｇ、理論上３．５ｍｍｏｌ）の水溶液に、フェリシアン化カリウム（３．３ｇ、１０ｍｍｏｌ）を追加の漏斗から３０分間にわたって滴下した。次に、ＫＯＨ（０．７６ｇ、１３．５ｍｍｏｌ）の水（５ｍＬ）溶液を３０分間にわたって滴下した。トルエン（１０ｍＬ）を添加し、溶液を０℃にて１時間撹拌した。相を分離し、水相を再度トルエンで抽出した。合わせた抽出物をＮａ２ＳＯ４上で乾燥し、濾過した。濾液を減圧下で濃縮した。残留物をシリカゲルでクロマトグラフし、７：１３のヘキサン：酢酸エチルで溶離させ、３９（２０ｍｇ、１．９％、２ステップ）を得た。
【誤訳訂正３７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８６】
ステップ４：３９のＫＯＨ（１Ｍ、０．７０ｍＬ）水溶液による懸濁液に、過硫酸カリウム（０．０７３ｇ、０．２７０ｍｍｏｌ）および塩化ルテニウム（ＩＩＩ）（１ｍｇ、触媒性）およびＴＨＦ（０．２５ｍＬ）を添加した。混合物を１時間撹拌して、ジクロロメタンで抽出した。水相を酸性化して、酢酸エチル（３回）で抽出した。酢酸エチル抽出物を合わせ、ＭｇＳＯ４上で乾燥し、濾過した。濾液を減圧下で濃縮し、黄褐色固体として４０（０．０１４８ｇ、７０％）を得た。
【誤訳訂正３８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８７】
実施例１で述べた手順に従って、４０から（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−［（｛１−［２−オキソ−３−（フェニルメチル）−１（２Ｈ）−ピリジニル］シクロヘキシル｝カルボニル）アミノ）プロパン酸を調製した。
【誤訳訂正３９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９０】
実施例１および１３で述べた手順に従って、４２から（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（｛２−［２−オキソ−５−（フェニルメチル）−１（２Ｈ）−ピリジニル］ヘキサノイル｝アミノ）プロパン酸を合成した。
【誤訳訂正４０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９７】
実施例１で述べた手順に従って、４８から（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（３Ｓ）−２，５−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−４−（２−チオフェニルメチル）テトラヒドロ−１（２Ｈ）−ピラジニル］ヘキサノイル｝アミノ）プロパン酸を調製した。ＭＳ：計算：（Ｍ−Ｈ）−＝６０４．２ｍ／ｚ；検出：（Ｍ−Ｈ）−＝６０４．４ｍ／ｚ。
【誤訳訂正４１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９８】
実施例１６
（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（｛２−［２−オキソ−３−（フェニルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸の合成
ステップ１：１−フルオロ−２−ニトロベンゼン（０．５０ｇ、３．５４ｍｍｏｌ）、ベンジルアミン（０．３８ｇ、３．５４ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（０．９８ｇ、７．０８ｍｍｏｌ）の混合物のＤＭＦ（１０ｍＬ）溶液を室温で一晩撹拌した。次に混合物をＥｔＯＡｃと水で分配した。有機相を水と塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４上で乾燥し、濾過した。濾液を乾燥するまで濃縮し、橙色固体として４９（０．７９ｇ、９８％）を得た。
【誤訳訂正４２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９９】
ステップ２：室温にて、４９（０．７９ｇ、３．５ｍｍｏｌ）のエタノール（７．０ｍＬ）および酢酸（７．０ｍＬ）溶液に、Ｆｅ粉末（２．４４ｇ、３４．６ｍｍｏｌ）を添加し、薄層クロマトグラフィーによって４９が完全に消費されたことが示されるまで、懸濁液を４０℃にて激しく撹拌した。混合物をセライトで濾過し、クロロホルムで洗浄した。濾液を飽和重炭酸ナトリウムで希釈し、クロロホルム層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させて濾過した。濾液を減圧下で濃縮し、残留物をシリカゲルクロマトグラフィー（４：１〜１：１まで増加させたヘキサン：酢酸エチル）によって精製し、化合物５０（０．３５ｇ、５０％）を得た。
【誤訳訂正４３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０２】
実施例１で述べた手順に従って、５２から（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（｛２−［２−オキソ−３−（フェニルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］アセチル｝アミノ）プロパン酸を得た。
【誤訳訂正４４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０４】
実施例１７
（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（｛２−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］ヘキサノイル｝アミノ）プロパン酸の合成
ステップ１：室温にて、５，５−ジメチルヒダントイン（２．００ｇ、１５．６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３０ｍＬ）溶液に、Ｋ２ＣＯ３（６．５ｇ、４７ｍｍｏｌ）と塩化ベンジル（２．２０ｍＬ、１８．７ｍｍｏｌ）を添加した。生じた混合物を一晩撹拌して、水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機相を塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４上で乾燥し、濾過した。濾液を減圧下で濃縮し、残留物をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、６：１から３：１まで増加させたヘキサン：酢酸エチルによって溶離させ、５３（３．２１ｇ、９４％）を得た。
【誤訳訂正４５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０５】
実施例１および１６で述べた手順に従って、５３から（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（｛２−［５，５−ジメチル−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］ヘキサノイル｝アミノ）プロパン酸を調製した。融点：５３〜５５℃。
【誤訳訂正４６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０６】
実施例１８
（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［２，４−ジオキソ−１−（フェニルメチル）−１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−キナゾリニル］ヘキサノイル｝アミノ）プロパン酸の合成
ステップ１：室温にて、アントラニル酸（４５０ｍｇ、３．３０ｍｍｏｌ）および塩酸ノルロイシンメチルエステル（５００ｍｇ、２．７５ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）溶液に、塩酸１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−エチルカルボジイミド（６４０ｍｇ、３．３０ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（４５０ｍｇ、３．３０ｍｍｏｌ）および４−メチルモルホリン（６１０ｍｇ、５．５０ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を室温で２４時間撹拌した後、混合物を酢酸エチル（２００ｍＬ）に取り、水で洗浄した（２ｘ２００ｍＬ）。有機相をＭｇＳＯ４上で乾燥し、濾過して、濾液を減圧下で濃縮した。残留物をシリカゲルクロマトグラフィーによって精製し、４：１から１：１まで増加させたヘキサン：酢酸エチルで溶離させ、５４（８６０ｍｇ、９９％）を得た。
【誤訳訂正４７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０７】
ステップ２：５４（０．８６ｇ、３．２６ｍｍｏｌ）およびＣＤＩ（０．７９ｇ、４．８９ｍｍｏｌ）の無水ＣｌＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ（３０ｍＬ）溶液を８５℃で一晩加熱した。混合物を室温まで冷却し、濃縮し、残留物をＥｔＯＡｃに取った。有機相を１Ｎ ＨＣｌ（３ｘ）と塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４上で乾燥し、濾過した。次に濾液を減圧下で濃縮し、残留物をシリカゲルクロマトグラフィーによって精製し（ヘキサン：ＥｔＯＡｃ、５：１から１：１まで増加）、白色固体として５５（０．６７ｇ、７１％）を得た。実施例１および１６で述べた手順に従って、５５から（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［２，４−ジオキソ−１−（フェニルメチル）−１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−キナゾリニル］ヘキサノイル｝アミノ）プロパン酸を調製した。
【誤訳訂正４８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０９】
実施例１９
（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（｛２−［３−メチル−６−オキソ−５−（フェニルメチル）−１（６Ｈ）−ピリダジニル］ヘキサノイル｝アミノ）プロパン酸の合成
ステップ１：室温にて、ジヒドロピリダジノン（２．５０ｇ、１９．２１ｍｍｏｌ）とＥｔＯＨ（６ｍＬ）との混合物に、ベンザルデヒド（２．０４ｇ、１９．２１ｍｍｏｌ）および固体ＫＯＨ（１．３ｇ、２３．０５ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を８５℃まで一晩加熱し、室温まで冷却して、氷水に注いだ。生じた混合物を濃ＨＣｌでｐＨ＝４まで酸性化し、沈殿物を濾過によって収集し、水で洗浄した。次に生じた固体を真空中で乾燥させ、５６（３．６ｇ、８５％）を得た。
実施例１および１６で述べた手順に従って、５６から（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（｛２−［３−メチル−６−オキソ−５−（フェニルメチル）−１（６Ｈ）−ピリダジニル］ヘキサノイル｝アミノ）プロパン酸を調製した。
【誤訳訂正４９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１４】
実施例２１（３Ｓ）−３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（｛２−［２−オキソ−３−（フェニルメチル）−１（２Ｈ）−キノキサリニル］ヘキサノイル｝アミノ）プロパン酸の合成
ステップ１：１，２−フェニルエチレンジアミン（２．６４ｇ、１４．４ｍｍｏｌ）およびフェニルピルビン酸（２．００ｇ、１２．２ｍｍｏｌ）のエタノール（無水、２０ｍＬ）溶液に、２−メルカプトエタノール（１．６ｍＬ）の２Ｎ ＨＣｌ（１８．３ｍＬ）溶液を加えた。生じた混合物を加熱して２時間還流し、室温まで冷却して、濾過し、沈殿をエタノールで洗浄した（２回）。沈殿を真空下で乾燥させ、白色固体として５８（１．８８ｇ、６５％）を得た。
【誤訳訂正５０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１８】
【表２】
2002544187.tif 000004
【誤訳訂正５１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１９】
【表３】
2002544187.tif 000005
2002544187.tif 000006