【事件の表示】
　特願２０００−５８２０１９「５−アミノレブリン酸−ナノエマルジヨン」拒絶査定不服審判事件〔平成１２年５月２５日国際公開、ＷＯ００／２８９７１、平成１４年　９月１０日国内公表、特表２００２−５２９４９５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は、平成１１年（1999年）１１月１２日（優先権主張 1998年11月12日 独国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１〜２１に係る発明は、平成１８年９月4日付け手続補正により補正された特許請求の範囲の請求項１〜２１に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項1に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりである。
　
　「５-アミノレブリン酸又はその塩から選択された作用物質及び担持剤を水相中に含むナノエマルジヨンを含有し、その際、担持剤は脂質１種以上から及び大豆レシチンを含む乳化剤１種以上から形成されていることを特徴とする、組成物。」
　
２．引用例
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願優先権主張の日前に頒布された各刊行物には、それぞれ次の事項が記載されている。（下線は、当審で付加した。）
　
　・「Dermatology，1998，Vol.197，pages 248-254 」（以下、「引用例１」という。訳文は当審による。）
　ア．「Photodynamic Therapy of Superficial Basal Cell Carcinomas Using Topical 5-Aminolevulinic Acid in a Nanocolloid Lotion」
　（
ナノコロイドローション中の5−アミノレブリン酸
　イ．「Drug
　5-ALA was encapsulated in nanoparticles which were processed to a nanocoloidlotion containing 10%of the active substance (supplier ASAT AG,Zug,Switzerland). This new formulation was developed because of the chemical instability of 5-ALA in aqueous solution at high pH levels. The optimal 5-ALA concentration was determined by a pilot dose-finding study[unpubl.obs.]in which 5,10 and 15% foumulations of 5-ALA were tested. Upon comparison of the different concentrations,10% 5-ALA showed a better PDT effect than 5% ,whereas there was no significant difference in the effect of 10 and 15% 5-ALA.These findings led us to the formulation with 10% 5-ALA.」（249ページ左欄下5行〜右欄7行）
（薬物
　
5-ALAは、作用物質10%を含むナノコロイドローションに処理され、ナノ粒子中にカプセル化された。
　
　上記記載事項によれば、引用例1には、次の発明（以下、「引用例発明」という。）が記載されている。
　「ナノコロイドローションに処理され、ナノ粒子の中にカプセル化された5-ALAを作用物質として含む組成物」
　
　・特開平３−４７５２７号公報（以下、「引用例２」という。）
　ウ．「
水相中に油粒子のナノエマルジヨン
　エ．「１、
高圧ホモジナイザーを用いて水相中でトリグリセリドまたは脂肪酸エステルからの２００ｎｍより小さい大きさの油粒子のナノエマルジョンを製造する方法
２、油１重量部当り乳化剤０．１〜０．３５重量部を使用する、請求項１記載の方法。
３、水相中の油および乳化剤の総濃度が最高２０重量％である、請求項１又は２記載の方法。
４、乳化剤として式：
　 
　［式中Ｒ１およびＲ２はアシルオキシおよび／またはアルキル−またはアルケニルエーテルでありかつＲ３は三級アルキルアンモニオまたはアミノ置換低級アルキルである］のグリセリンホスファチドを使用する、請求項１から３までのいずれか１項記載の方法。
５、
乳化剤としてレシチン
６、ナノエマルジョンを乳化剤の遷移温度より上の温度で製造する、請求項１から５までのいずれか１項に記載の方法。＜以下、省略＞」（特許請求の範囲）
　オ．「有利に生物学的なまたは生物学的に製造された乳化剤であってよい、本発明による方法で使用された無定形の乳化剤は有利に式　＜式は省略＞
　［式中Ｒ１およびＲ２はアシルオキシおよび／またはアルキル−またはアルケニルエーテルでありかつＲ３はトリ低級アルキルアンモニオ、たとえばトリメチルアンニオまたはアミノ置換低級アルキル、たとえば２−トリメチルアンモニオエチル（コリニル）である］のグリセリンホスファチドであってよい。Ｒ１およびＲ２は特にアシルオキシ、即ちエステル結合された脂肪酸基であり；アルキル−またはアルケニルエーテル、即ちエーテル結合された脂肪酸基がしかし同様に可能である。Ｒ３は特に２−トリメチルアンモニオエチルまたは２−アミノエチルである。Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が最後に挙げられたものを表わす、式（Ｉ）のグリセリンホスファチドはたとえば天然のレシチン、たとえば卵−レシチンまたは
大豆からのレシチン
　カ．「例１：トリグリセリドを有する、１〜２％
ナノエマルジョンの製造
乳化剤レシチン
油成分
　この前エマルジョンは市販の高圧ホモジナイザーに移されかつ約１００ｍｍの所望の粒子大きさに分割される。その際２０分間９５０バールの室圧で均質化する。この工程は３５℃の一定温度で実施する。
このナノエマルジョンは数ケ月にわたって安定ある。
　
　・特開平８−２０８５２２号公報（以下、「引用例３」という。）
　キ．「【請求項１】　ｂ）以下の式：
　
　｛式中、Ｒ1 がＣ10-20 アシルであり、Ｒ2 が水素又はＣ10-20 アシルであり、Ｒ3 が水素、２−トリメチルアミノ−１−エチル、２−アミノ−１−エチル、Ｃ1-4 アルキル、Ｃ1-5アルキルであってカルボキシにより置換されたもの、Ｃ2-5 アルキルであってヒドロキシにより置換されたもの、Ｃ2-5 アルキルであってカルボキシ及びヒドロキシにより置換されたもの又はＣ2-5 アルキルであってカルボキシ及びアミノにより置換されたもの、イノシトール基又はグリセリル基、である。｝により表される少なくとも１の実質的に純粋なリン脂質又はこのような化合物の塩；
　ｃ）以下の式：　＜式は省略＞　により表されるトリグリセリド；
　ｄ）ポリオキシエチレン・ソルビタンの部分的脂肪酸エステル；及び
　ｅ）静脈内投与に必要な純度の程度における担体液体水；
を含んで成る、配合基剤。
【請求項２】　ｆ）注射目的に好適な水溶性賦形剤をさらに含んで成る、請求項１に記載の配合基剤。
【請求項３】　ｂ）
大豆からの精製レシチン
　ｃ）中性油の群からのトリグリセリド；
　ｄ）ポリオキシエチレン(20)ソルビタン・モノオレエート；及び
　ｅ）静脈内投与に必要な純度の程度をもつ担体液体水、
を含んで成る、請求項１又は２に記載の配合基剤。
　＜以下、省略＞」（特許請求の範囲）
　ク．「【0016】Ｒ3が２−トリメチルアミノ−１−エチルであるリン脂質(I)は、慣用名により
レシチン
大豆
からの
レシチン
　ケ．「【0033】医薬組成物のその後の製造を、上記水性リポソーム分散体と上記油状均一混合物（油相）とを混合することにより行う。好ましくは、０．０５〜０．４重量部のリン脂質（Ｉ）を、各重量部の油相と混合する。混合の間、最初にエマルジョンを形成し、これをさらに高圧ホモジェナイザー内で加工する。
高圧ホモジェナイゼーションの条件下、“ナノエマルジョン（nanoemulsion)”により定義されることができる物理化学的特性を特徴とする分散体を形成する
　コ．「【0039】
【実施例】
　実施例：
　ａ）１の単位投与量のための配合：
　　　１．０mg　　Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリン
　　　５．５mg　　
大豆油からのレシチン
　　１１．１mg　　
中性油ＭＩＧＬＹＯＬ　８１２
　　１６．６mg　　ＰＳ　８０：ＴＷＥＥＮ　８０
　ｂ）５kgバッチのための量：
　　　　９．０ｇ　　Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリン
　　　５０．０ｇ　　大豆油からのレシチン（Ｌｉｐｏｉｄ　Ｓ　１００）
　　１００．１ｇ　　中性油ＭＩＧＬＹＯＬ　８１２
　　１５０．０ｇ　　ＰＳ　８０：ＴＷＥＥＮ　８０
【0040】Ｐｏｌｙｔｒｏｎにより供給されたスターラー、例えばＰＯＬＹＴＲＯＮ　ＰＴ　３０００又はＤＨ　３０／３０を使用して、Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリン、中性油及びＴＷＥＥＮ　８０から成る油状均一混合物を製造する。
大豆油からのレシチン
得られたナノエマルジョン
　
　・特表平８−５１１２４５号公報（以下、「引用例４」という。）
　サ．「３．発明の要約
　この発明は、25℃で固相または液晶相である脂質で構成されそして少なくとも一つの
リン脂質包膜（envelope）によって安定化された脂質コアを有する粒子のナノエマルションを含有する医薬組成物
脂溶性医薬と水溶性医薬の両者を、非経口、経口、直腸、鼻腔内または局所の送達を行うのに用いる医薬組成物
固体脂肪ナノエマルションまたは“エマルソーム（emulsome）”と呼称される微粒子の医薬媒体である
　シ．「5.2.1　リン脂質類
　エマルソームの囲んでいる包膜を構成する
好ましいリン脂質は、天然リン脂質の例えば大豆レシチン
　ス．「5.3.　医薬の組込み
　
水に不溶性の化合物は次のようにして固体脂質のナノエマルションに組込むことができる
水溶性医薬または活性成分は次のようにしてエマルソーム中に封入もしくは包括することができる
　
エマルソーム中に組込む重要な医薬としては、とりわけ、非ステロイドの抗炎症化合物類、抗新生物化合物類、抗生物質類、抗けいれん薬類、抗てんかん剤類、抗真菌剤類、グリコサミノグリカン類、催眠薬類、β−アドレナリン作動性拮抗剤類、抗不安剤類、強力トランキライザー類、抗うつ剤類、コルチコールステロイド類、タンパク同化ステロイド類、エストロゲン類およびプロゲステロン類がある
　
３．対比
　
　引用例発明において、「5-ALA」は5-aminolevulinic acid すなわち、５−アミノレブリン酸の略語であり、「ナノコロイドローション」とは、大きさがナノメートル級の微粒子が分散した水性の液剤を意味する。
　また、引用例発明において、「5-ALA」はナノ粒子中にカプセル化されているのであるから、担持剤を含むことは明らかである。
　
　本願発明と引用例発明とを比較すると、両者の一致点、相違点は次のとおりである。
　［一致点］
　「５-アミノレブリン酸又はその塩から選択された作用物質及び担持剤を水相中に含むナノエマルジヨンである組成物」である点
　
　［相違点］
　本願発明では、担持剤は脂質１種以上及び大豆レシチンを含む乳化剤1種以上から形成されるのに対し、引用例発明では、担持剤について具体的に特定されていない点。
　
４．相違点についての判断
　
　ナノエマルジョンは、脂質及び乳化剤を含み高圧ホモジナイザーを用いて製造されるものであって、乳化剤として大豆レシチン等のリン脂質が使用されることは引用例２〜４に記載されているように周知であり（上記 ウ〜ス 参照。）、各種の医薬品を組込んで用いられている（特に引用例３、４）。
　引用例発明において、担持剤について特定されていないが、上記のとおりナノエマルジョンは周知であり、大豆レシチンはナノエマルジョン製造に乳化剤として普通に用いられているのであるから、引用例発明における担持剤としてナノエマルジョンが脂質１種以上及び大豆レシチンを含む乳化剤1種以上から形成することは、当業者が容易に想到できたことであって、大豆レシチンを使用することにより、当業者が予測し得ない効果が奏されるものでもない。
　
　したがって、本願発明はその優先権主張の日前に頒布された刊行物である引用例１に記載された発明及び周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができない。
　
　ところで、請求人は、「本願発明において、大豆レシチンを使用することにより５−アミノレブリン酸含有組成物が著しく優れた安定性を有すること」及び「引用例１、引用例２〜４には、５−アミノレブリン酸含有組成物の安定性を改善するために、大豆レシチンを使用することを示唆しない」旨主張している。
　しかしながら、本願明細書には、「実際に既に５−アミノレブリン酸−ナノエマルジヨン中で有効に使用されている乳化剤は、例えば卵レシチン、大豆レシチン及びホスファチジルコリンである。定評のある脂質は、例えばミグリオール８１２である。」（段落[0023]）と記載されており、例１（段落[0040]）及び例２（段落[0049]）では卵レシチンが乳化剤として使用されている。
　そうすると、本願明細書の段落[0017]〜[0019]に記載された効果及び各実施例における効果は、乳化剤として卵レシチンを用いたことによるものであって、大豆レシチンやホスファチジルコリンを用いる場合にも、卵レシチンと同程度の効果が得られるものと推認できるにとどまり、「本願発明において、大豆レシチンを使用することにより５−アミノレブリン酸含有組成物が（卵レシチンと比較して）著しく優れた安定性を有する」との主張は、本願明細書の記載事項の範囲を超えたものである。
　また、上記のとおり、５−アミノレブリン酸がナノコロイド（ナノエマルジョン）の形成によって安定なものとなることが引用例１に記載されており、ナノエマルジョンの形成における乳化剤として、大豆レシチンは卵レシチンと同様に使用しうることは引用例２〜４に記載されているように周知であるから、大豆レシチンを選択することは、当業者が適宜なしえたものである。
　したがって、請求人の上記主張を採用することはできない。
　
５．むすび
　以上のとおりであるから、本願請求項１に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができない。
　したがって、その余の請求項に係る発明について論及するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり、審決する。