【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年12月10日(2010.12.10)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１】
そのラセミ化合物、対掌体、ジアステレオマー、対掌体又はジアステレオマーの混合物あるいは個々の対掌体又はジアステレオマーの混合物；その塩基及び（又は）生理学的に許容し得る酸又はカチオンの塩の形にある、一般式Ｉ
【化１】
2007501828.tif 000001
｛式中、
基Ｒ１はＨ；Ｃ１−８−アルキル（それぞれ飽和又は不飽和又は分枝状又は非分枝状、置換されていないか又は下記置換基によってモノ又はポリ置換されている：Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−Ｎ≡Ｃ，ＮＨ２，ＮＨ−アルキル，ＮＨ−アリール，ＮＨ−ヘテロアリール，ＮＨ−アルキル−アリール，ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール，ＮＨ−ヘテロシクリル，ＮＨ−アルキル−ＯＨ，Ｎ（アルキル）２，Ｎ（アルキル−アリール）２，Ｎ（アルキル−ヘテロアリール）２，Ｎ（ヘテロシクリル）２，Ｎ（アルキル−ＯＨ）２，ＮＯ，ＮＯ２，ＳＨ，Ｓ−アルキル，Ｓ−アリール，Ｓ−ヘテロアリール，Ｓ−アルキル−アリール，Ｓ−アルキル−ヘテロアリール，Ｓ−ヘテロシクリル，Ｓ−アルキル−ＯＨ，Ｓ−アルキル−ＳＨ，ＯＨ，Ｏ−アルキル，Ｏ−アリール，Ｏ−ヘテロアリール，Ｏ−アルキル−アリール，Ｏ−アルキル−ヘテロアリール，Ｏ−ヘテロシクリル，Ｏ−アルキル−ＯＨ，ＣＨＯ，Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６−アルキル，Ｃ（＝Ｓ）Ｃ１−６−アルキル，Ｃ（＝Ｏ）アリール，Ｃ（＝Ｓ）アリール，Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６−アルキル−アリール，Ｃ（＝Ｓ）Ｃ１−６−アルキル−アリール，Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール，Ｃ（＝Ｓ）−ヘテロアリール，Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル，Ｃ（＝Ｓ）−ヘテロシクリル，ＳＯ−アルキル，ＳＯ２−アルキル，ＳＯ２ＮＨ２，ＳＯ３Ｈ，ＰＯ（Ｏ−Ｃ１−６−アルキル）２，Ｓｉ（Ｃ１−６−アルキル）３，Ｓｉ（Ｃ３−８−シクロアルキル）３，Ｓｉ（ＣＨ２−Ｃ３−８−シクロアルキル）３，Ｓｉ（フェニル）３，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール又はヘテロシクリル；
又はＣ１−３−アルキルを介して結合されたアリール，Ｃ３−８−シクロアルキル又はヘテロアリール（それぞれモノ又はポリ置換されているか又は置換されていない）；又はＣＨ２ＣＯＮＲ３Ｒ４を示し、
基Ｒ２はＣＯＲ５；ＳＯ２Ｒ６；ＣＳＮＨＲ７；ＣＯＮＨＲ８，ＣＨ２ＣＯＮＨＲ９を示し、
基Ｒ３及びＲ４は相互に無関係にＣ１−８−アルキル（それぞれ飽和又は不飽和、分枝状又は非分枝状、置換されていないか又はモノ又はポリ置換されている）を示すか、
あるいは
基Ｒ３及びＲ４は一緒になってＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２又は（ＣＨ２）３−６を示し、
基Ｒ５はＣ１−８−アルキル（分枝状又は非分枝状，飽和又は不飽和，置換されているか又は置換されていない）；アリール（置換されているか又は置換されていない）；ヘテロアリール（置換されているか又は置換されていない）；シクロアルキル又はヘテロシクリル（それぞれ飽和又は不飽和、置換されているか又は置換されていない）；
又は
【化２】
2007501828.tif 000002
（式中、ｎ＝１，２，３；ｍ＝０，１；Ｘ＝Ｏ又はＮＨ、そして−−−−は単結合又は二重結合を示す。）
を示し、
基Ｒ６はアリール（それぞれ置換されているか又は置換されていない），ヘテロアリール（それぞれ置換されているか又は置換されていない），Ｃ１−８−アルキル（それぞれ飽和又は不飽和又は分枝状又は非分枝状、置換されていないか又はモノ又はポリ置換されている）；Ｃ３−８シクロアルキル（置換されているか又は置換されていない、飽和又は不飽和）；又はＣ１−３−アルキルを介して結合されたアリール，Ｃ３−８−シクロアルキル又はヘテロアリール（それぞれモノ又はポリ置換されているか又は置換されていない）を示し、
基Ｒ７はアリール（それぞれ置換されているか又は置換されていない），ヘテロアリール（それぞれ置換されているか又は置換されていない），Ｃ１−８−アルキル（それぞれ飽和又は不飽和、分枝状又は非分枝状、置換されていないか又はモノ又はポリ置換されている）；Ｃ３−８シクロアルキル（置換されているか又は置換されていない、飽和又は不飽和）；Ｃ１−３−アルキルを介して結合されたアリール，Ｃ３−８−シクロアルキル又はヘテロアリール（それぞれモノ又はポリ置換されているか又は置換されていない）を示し、
基Ｒ８はＣ１−８−アルキル（分枝状又は非分枝状、置換されているか又は置換されていない、飽和又は不飽和）；Ｃ３−８−シクロアルキル（置換されているか又は置換されていない、飽和又は不飽和）；トリフルオロメチル−又はニトロ置換されたフェニル，ピロリル，インドリル，フリル，ベンゾフラニル，チエニル，ベンゾチエニル，ピラゾリル，イミダゾリル，チアゾリル，オキサゾリル，イソオキサゾリル，ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル，プリニル，インドリジニル，キノリニル，イソキノリニル，キナゾリニル，カルバゾリル，フェナジニル，オキサジアゾリル，クロメニル又はフェノチアジニル（それぞれモノ又はポリ置換されているか又は置換されていない）；又はＣ１−３−アルキルを介して結合されたアリール，Ｃ３−８−シクロアルキル又はヘテロアリール（それぞれモノ又はポリ置換されているか又は置換されていない）を示し、
基Ｒ９はＣ１−８−アルキル（分枝状又は非分枝状、置換されているか又は置換されていない、飽和又は不飽和）；Ｃ３−８−シクロアルキル（置換されているか又は置換されていない、飽和又は不飽和）；トリフルオロメチル−又はニトロ置換されたフェニル；ピロリル，インドリル，フリル，ベンゾフラニル，チエニル，ベンゾチエニル，ピラゾリル，イミダゾリル，チアゾリル，オキサゾリル，イソオキサゾリル，ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル，プリニル，インドリジニル，キノリニル，イソキノリニル，キナゾリニル，カルバゾリル，フェナジニル，クロメニル，オキサジアゾリル又はフェノチアジニル（それぞれモノ又はポリ置換されているか又は置換されていない）；又はＣ１−３−アルキルを介して結合されたアリール，Ｃ３−８−シクロアルキル又はヘテロアリール（それぞれモノ又はポリ置換されているか又は置換されていない）を示し、
Ｒ１０はＨ；Ｃ１−８−アルキル（分枝状又は非分枝状、置換されているか又は置換されていない、飽和又は不飽和）；アリール又はヘテロアリール（それぞれ置換されているか又は置換されていない）、ベンジル又はフェネチル（それぞれ置換されているか又は置換されていない）を示し、
Ｒ１１はＨ；Ｃ１−８−アルキル（分枝状又は非分枝状、置換されているか又は置換されていない、飽和又は不飽和）；アリール又はヘテロアリール（それぞれ置換されているか又は置換されていない）、又はＣ１−３−アルキルを介して結合されたアリール，Ｃ３−８−シクロアルキル又はヘテロアリール（それぞれモノ又はポリ置換されているか又は置換されていない）を示す。｝
で表わされる置換された３−ピロリジン−インドール−誘導体。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項４】
基Ｒ１がＨ；Ｃ１−８−アルキル（それぞれ飽和又は不飽和、分枝状又は非分枝状、置換されていないか又はモノ又はポリ置換されている）；ベンジル又はメチルナフチル（それぞれモノ又はポリ置換されているか又は置換されていない），特にベンジル（置換されていないか又はＣＦ３，Ｂｒ，Ｆ，ＣＮ，ＯＣＨ３又はＣＨ３によってモノ又はポリ置換されている）；ＣＨ２ＣＯＮＲ３Ｒ４を示す、請求項１−３のいずれか１つに記載の置換された３−ピロリジン−インドール−誘導体。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１１】
場合により、そのラセミ化合物又はその純粋な立体異性体の形にある、その酸又はその塩基の形にある、又はその塩の形にある、又はその溶媒和物の形にある、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の一般式Ｉで表わされる置換された３−ピロリジン−インドール−誘導体少なくとも１種を含み、並びに場合により適当な添加物及び（又は）助剤及び（又は）場合によりその他の有効物質を含む医薬。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１２】
場合により、そのラセミ化合物又はその純粋な立体異性体の形にある、その酸又はその塩基の形にある、又はその塩の形にある、又はその溶媒和物の形にある、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の一般式Ｉで表わされる置換された３−ピロリジン−インドール−誘導体を急性神経障害性痛又は慢性痛から選ばれる痛みの治療用医薬の製造に使用する方法。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１３】
場合により、そのラセミ化合物又はその純粋な立体異性体の形にある、その酸又はその塩基の形にある、又はその塩の形にある、又はその溶媒和物の形にある、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の一般式Ｉで表わされる置換された３−ピロリジン−インドール−誘導体をうつ病の治療用及び（又は）不安緩解用医薬の製造に使用する方法。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１４】
場合により、そのラセミ化合物又はその純粋な立体異性体の形にある、その酸又はその塩基の形にある、又はその塩の形にある、又はその溶媒和物の形にある、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の一般式Ｉで表わされる置換された３−ピロリジン−インドール−誘導体を、心臓血管系疾患，尿失禁，下痢，そう痒症，アルコール−及びドラッグ乱用，薬物依存，炎症，モチベイションの欠如，過食症，拒食症，カタレプシーの治療用医薬の製造に、局所麻酔薬、抗不整脈薬、抗嘔吐薬，向知性薬として使用される医薬の製造に、覚醒−及び性欲の増加用医薬の製造に使用する方法。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００１】
本発明は、置換された３−ピロリジン−インドール−誘導体，その製造方法，この化合物を含む医薬並びにこの化合物を医薬の製造に使用する方法，好ましくは痛み及び（又は）うつ病の治療用医薬の製造に使用する方法に関する。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００２】
うつ病は、抑うつ性症候群が問題となる情動障害である。この際、これは不機嫌に気が滅入るか又は悲しい気分になることである。治療に使用される抗うつ剤は、特に慢性痛状態-での痛みの治療に対する重要な佐薬でもある（非特許文献１）。というのは持続する痛みのストレスが患者に抑うつ的不機嫌をもたらしうるからである。このことは特に癌痛患者にしばしばあてはまる（非特許文献２）。従来、臨床的に重要な抗うつ性有効成分を有する鎮痛剤が存在しないので、抗うつ薬を鎮痛剤−投与への補充薬物として追加しなければならない。慢性痛患者はしばしば多数の異なる医薬を必要とするので、抗うつ薬の追加投与が生体に別のストレスをもたらす。この理由から及び受容の増加のために、鎮痛に有効な物質が抑うつ性有効成分と共に特に有利であると考えられる。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
本発明が基礎とする課題は、抗うつに有効な物質の新規の構造グループを提供することであって、これはさらに特に痛みの治療に適している。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３６】
本発明の別の対象は、本発明の３−ピロリジン−インドール−誘導体を痛み、特に急性神経障害性通又は慢性痛の治療用医薬の製造に使用する方法である。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３８】
驚くべきことに、一般式Ｉで表わされる置換された３−ピロリジン−インドール−誘導体は、心臓血管系疾患，尿失禁，下痢，そう痒症，アルコール−及びドラッグ乱用，薬物依存，炎症，モチベイションの欠如，過食症，拒食症，カタレプシーの治療に、局所麻酔薬、抗不整脈薬、抗嘔吐薬，向知性薬としての使用に、覚醒−及び性欲の増加に適することが分かった。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３９】
したがって本発明の対象は、一般式Ｉで表わされる置換された３−ピロリジン−インドール−誘導体を、心臓血管系疾患，尿失禁，下痢，そう痒症，アルコールー及び麻薬乱用，薬物依存，炎症，モチベイションの欠如，過食症，拒食症，カタレプシーの治療用医薬の製造に、局所麻酔薬、抗不整脈薬、抗嘔吐薬，向知性薬として使用するための医薬の製造に、覚醒−及び性欲の増加用医薬の製造に使用する方法である。
痛み，特に急性神経障害性痛又は慢性痛の治療用医薬の製造に，うつ病の治療用医薬の製造に及び（又は）不安緩解用医薬の製造に，心臓血管系疾患，尿失禁，下痢，そう痒症，アルコール−及びドラッグ乱用，薬物依存，炎症，モチベイションの欠如，過食症，拒食症，カタレプシーの治療用医薬の製造に，局所麻酔薬、抗不整脈薬、抗嘔吐薬，向知性薬として使用するための医薬の製造に又は覚醒−及び性欲の増加用医薬の製造に使用される，本発明の置換された３−ピロリジン−インドール−誘導体は、そのラセミ化合物、その純粋な立体異性体、任意の混合割合で対掌体及びジアステレオマーの形にある；その酸又はその塩基の形にある、又はその塩、特に生理学的に許容し得る塩又は生理学的に許容し得る酸又はカチオンの塩の形にある；又はその溶媒和，特にその水和物の形にある、次の群：
・（４−プロピル−フェニル）−｛３−［１−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・（３，４−ジメトキシ−フェニル）−｛３−［１−（３−メチル−ブチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・［３−（１−ブチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（２−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−メタノン
・１−｛３−［１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−３−フェニル−プロペノン
・（２，３−ジフルオロ−フェニル）−｛３−［１−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−｛３−［１−（３−メチル−ブチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・｛３−［１−（４−ブロモ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−（４−プロピル−フェニル）−メタノン
・（２−エトキシ−フェニル）−｛３−［１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン
・（２，３−ジメチル−フェニル）−［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・１−｛３−［１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−２−フェノキシ−プロパン−１−オン
・２−（３−クロロ−フェノキシ）−１−［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−エタノン
・４−｛３−［１−（２−フェノキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル
・Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛３−［１−（２，４，６−トリメチル−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イル｝−アセトアミド
・（３，４−ジクロロ−フェニル）−［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛３−［１−（３−トリフルオロメチル−フェニルチオカルバモイル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イル｝−アセトアミド
・３−（１−ジメチルカルバモイルメチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−カルボン酸３，４−ジクロロ−ベンジルアミド
・［３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（４−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル）−メタノン
・２−（３−｛１−［２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アセチル］−ピロリジン−３−イル｝−インドール−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
・（２−クロロ−４−ニトロ−フェニル）−｛３−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛３−［１−（ピリジン−２−カルボニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イル｝−アセトアミド
・シクロブチル−［３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［３−（１−ペンタノイル−ピロリジン−３−イル）−インドール−１−イル］−アセトアミド
・３−［１−（４−ニトロ−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−１Ｈ−インドール
・２−［３−（１−シクロペンタンカルボニル−ピロリジン−３−イル）−インドール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド
・１−［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−３−フェニル−プロペノン
・（２−クロロ−フェニル）−［３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−ピリジン−３−イル−メタノン
・Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（３−｛１−［３−フェニル−２−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−プロピオニル］−ピロリジン−３−イル｝−インドール−１−イル）−アセトアミド
・Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［３−（１−フェニルメタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−インドール−１−イル］−アセトアミド
・４−｛３−［１−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチル−ベンゾイル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル
・［３−（２−クロロ−フェニル）−５−メチル−イソオキサゾール−４−イル］−［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・２−｛３−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−フラン−３−カルボニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル
・４−｛３−［１−（ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル
・１−［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−３−フェニル−プロパン−１−オン
・１−｛３−［１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−３−フェニル−プロパン−１−オン
・［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（２−メチルスルファニル−ピリジン−３−イル）−メタノン
・（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・（２−クロロ−４−ニトロ−フェニル）−｛３−［１−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・（２−クロロ−ピリジン−３−イル）−［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・２−メトキシ−１−｛３−［１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−エタノン
・｛３−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−（２−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−メタノン
・｛３−［１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−ｐ−トリル−メタノン
・（２−メチルスルファニル−ピリジン−３−イル）−［３−（１−プロプ−２−イニル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・ビフェニル−４−イル−［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・２−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−エタノン
・［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−ペンタフルオロフェニル−メタノン
・［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン
・２−［３−（１−ブト−２−イニル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−Ｎ−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アセトアミド
・Ｎ−（３−シアノ−４−メチル−チオフェン−２−イル）−２−｛３−［１−（３，５−ジメチル−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝アセトアミド
・Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（３−｛１−［（４−トリフルオロメチル−フェニルカルバモイル）−メチル］−ピロリジン−３−イル｝−インドール−１−イル）−アセトアミド
・Ｎ−（３−シアノ−４−メチル−チオフェン−２−イル）−２−［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−アセトアミド
・２−｛３−［１−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−Ｎ−（４−フェニル−５−トリフルオロメチル−チオフェン−３−イル）−アセトアミド
・Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛３−［１−（４−プロピル−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イル｝−アセトアミド
・（２−クロロ−４−ニトロ−フェニル）−｛３−［１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・３−｛３−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル
・１−｛３−［１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ブタン−１−オン
・２−（４−クロロ−フェニル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−エタノン
・（２，６−ジフルオロ−３−メチル−フェニル）−｛３−［１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−ｏ−トリル−メタノン
・［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン
・［３−（１−ブチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（６−クロロ−２Ｈ−クロメン−３−イル）−メタノン
・（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−［３−（１−ナフタレン−２−イルメチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・２−｛３−［１−（３−シクロペンチル−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
・［３−（２−クロロ−フェニル）−５−メチル−イソオキサゾール−４−イル］−｛３−［１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・［１−（４−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−｛３−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・［３−（１−アリル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−ｐ−トリル−メタノン
・｛３−［１−（４−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−ピリジン−２−イル−メタノン
・（３，４−ジクロロ−フェニル）−｛３−［１−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・１−ブチル−３−［１−（２，５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−１Ｈ−インドール
・１−［３−（１−アリル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−３，３−ジメチル−ブタン−１−オン
・４−｛３−［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル
・（２，４−ジフルオロ−フェニル）−［３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・（２，３−ジメチル−フェニル）−｛３−［１−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・［３−（１−ブチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（４−メチル−３−ニトロ−フェニル）−メタノン
・（４−ブロモ−３−メチル−フェニル）−｛３−［１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・１−［３−（１−ブチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−２−（４−クロロ−フェノキシ）−エタノン
・２−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−エタノン
・（４−クロロ−フェニル）−｛３−［１−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・［３−（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−メタノン
・１−［３−（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−２−（４−クロロ−フェノキシ）−エタノン
・［３−（１−ナフタレン−２−イルメチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン
・（３−メトキシ−フェニル）−｛３−［１−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・１−［３−（１−ブチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−３−（２−クロロ−フェニル）−プロペノン
・１−［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−２−フェニル−ブタン−１−オン
・（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチル−フェニル）−［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・２−｛３−［１−（３−メトキシ−ベンゾイル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
・２−｛３−［１−（２−フルオロ−ベンゾイル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
・（３−ジフルオロメチルスルファニル−フェニル）−［３−（１−ナフタレン−２−イルメチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−｛３−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・ｏ−トリル−｛３−［１−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛３−［１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イル｝−アセトアミド
・１−［３−（１−ブチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−２−フェノキシ−プロパン−１−オン
・（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチル−フェニル）−［３−（１−ナフタレン−２−イルメチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−メタノン
・［３−（１−アリル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（２−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−メタノン
・［３−（１−ブチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（４−プロピル−フェニル）−メタノン
・２−｛３−［１−（４−クロロ−ベンゾイル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
・１−｛３−［１−（３−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−３−フェニル−プロパン−１−オン
・｛３−［１−（２−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−（１−フェニル−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−メタノン
・３−｛３−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−フラン−３−カルボニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル
・３−［１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−１−（２−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−インドール
・２−｛３−［１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
・１−［３−（１−ブチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−ブタン−１−オン
・４−｛３−［１−（２−プロピル−ペンタノイル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル
・２−（４−クロロ−フェノキシ）−１−［３−（１−プロプ−２−イニル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−エタノン
・［３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−ピリジン−３−イル−メタノン
・３−｛３−［１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル
・［３−（１−ブチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン
・（３−クロロ−フェニル）−｛３−［１−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−１−イル｝−メタノン
・２−｛３−［１−（４−ブロモ−ベンゾイル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
・３−フェニル−１−［３−（１−プロプ−２−イニル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−プロペノン
・３−｛３−［１−（３−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル
・３−｛３−［１−（２−フェニル−シクロプロパンカルボニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル
・３−｛３−［１−（３−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−ピロリジン−３−イル］−インドール−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル
・１−プロプ−２−イニル−３−［１−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−１Ｈ−インドール
・１−（２−フルオロ−ベンジル）−３−［１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−１Ｈ−インドール
・［３−（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（６−クロロ−２Ｈ−クロメン−３−イル）−メタノン
・［３−（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロリジン−１−イル］−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メタノン
から選ばれるのが特に好ましく、そしてこれを含む医薬は場合により
適する添加物及び（又は）助剤及び及び（又は）別の有効物質を含む。