【手続補正書】
【提出日】平成22年12月3日(2010.12.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010515756.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、水素、−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ4は、水素、ＣＯＯＲ9、ＣＯＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ2は、−ＮＲ7Ｒ8または−ＯＲ9であり；
Ｒ3は、ＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6は、各々、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリール、−ＣＯ(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6ヘテロシクロアルキル)、−ＣＯ(アリール)、−ＣＯ(ヘテロアリール)、および−ＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)からなる群から独立して選択されるか；または、Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素と一緒になって、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子をもう１個含有していてもよい５員または６員または７員飽和環を形成し；
Ｒ7およびＲ8は、各々、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ9は、Ｈまたは陽イオンであるか、あるいは、非置換であるか、またはＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されているＣ1〜Ｃ10アルキルである；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9の炭素またはヘテロ原子は、非置換であるか、または、可能な場合には、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＲ10、−ＮＲ5Ｒ6、シアノ、ニトロ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｓ(Ｏ)Ｒ10、−Ｓ(Ｏ)2Ｒ10、−ＮＲ5Ｒ6、−ＣＯＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)ＳＯ2Ｒ10、Ｃ1〜Ｃ10アルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており；ここで、Ｒ5およびＲ6は、上記定義と同じであり、そして、Ｒ10は、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、−ＣＯ(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)、−ＣＯ(アリール)、−ＣＯ(ヘテロアリール)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6ヘテロシクロアルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ14アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1が、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ4が、水素、ＣＯＯＲ9、ＣＯＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ2が、−ＮＲ7Ｒ8、−ＯＲ9であり；
Ｒ3が、ＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ9が、Ｈまたは陽イオンであるか、あるいは、非置換であるか、またはＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されているＣ1〜Ｃ10アルキルである；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ9の炭素またはヘテロ原子は、非置換であるか、または、可能な場合には、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＲ10、−ＮＲ5Ｒ6、シアノ、ニトロ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｓ(Ｏ)Ｒ10、−Ｓ(Ｏ)2Ｒ10、−ＮＲ5Ｒ6、−ＣＯＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)ＳＯ2Ｒ10、Ｃ1〜Ｃ10アルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており、ここで、Ｒ5およびＲ6は、上記定義と同じであり、そして、Ｒ10は、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、−ＣＯ(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)、−ＣＯ(アリール)、−ＣＯ(ヘテロアリール)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6ヘテロシクロアルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ14アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリール、またはＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールである、
請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ1が、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ4が、水素、ＣＯＯＲ9、ＣＯＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ2が、−ＮＲ7Ｒ8、−ＯＲ9であり；
Ｒ3が、Ｈであり；
Ｒ9が、Ｈまたは陽イオンである；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4の炭素またはヘテロ原子は、非置換であるか、または、可能な場合には、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＲ10、−ＮＲ5Ｒ6、シアノ、ニトロ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｓ(Ｏ)Ｒ10、−Ｓ(Ｏ)2Ｒ10、−ＮＲ5Ｒ6、−ＣＯＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)ＳＯ2Ｒ10、Ｃ1〜Ｃ10アルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており、ここで、Ｒ5およびＲ6は、上記定義と同じであり、そして、Ｒ10は、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、−ＣＯ(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)、−ＣＯ(アリール)、−ＣＯ(ヘテロアリール)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6ヘテロシクロアルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ14アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールである、
請求項２記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ1が、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ4が、水素、ＣＯＯＲ9、ＣＯＮＲ7Ｒ8、−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ2が、−ＯＲ9であり；
Ｒ3が、Ｈであり；
Ｒ9が、Ｈまたは陽イオンである；
ここで、Ｒ1、Ｒ4の炭素またはヘテロ原子は、非置換であるか、または、可能な場合には、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＲ10、−ＮＲ5Ｒ6、シアノ、ニトロ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｓ(Ｏ)Ｒ10、−Ｓ(Ｏ)2Ｒ10、−ＮＲ5Ｒ6、−ＣＯＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)ＳＯ2Ｒ10、Ｃ1〜Ｃ10アルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており、ここで、Ｒ5およびＲ6は、上記定義と同じであり、そして、Ｒ10は、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、−ＣＯ(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)、−ＣＯ(アリール)、−ＣＯ(ヘテロアリール)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6ヘテロシクロアルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ14アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリール、およびＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールである、
請求項２記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ1が、２−フルオロ−４−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、４−(ハロフェニル)ベンジル、２−フルオロ−４−(ハロフェニル)ベンジル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロベンジル、または２−フルオロ−４−(Ｃ1〜Ｃ4アルコキシフェニル)ベンジルであり；
Ｒ2が、ＯＨであり；
Ｒ3が、Ｈであり；
Ｒ4が、イソプロピル、ｔ−ブチルまたはシクロヘキシルである、
請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−６−メチル−３−オキソ−２−(フェニルメチル)−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−３−オキソ−６−フェニル−２−(フェニルメチル)−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２−(フェニルメチル)−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−[(５−ヒドロキシ−３−オキソ−６−フェニル−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−[(２−｛[４−(１,１−ジメチルエチル)フェニル]メチル｝−５−ヒドロキシ−３−オキソ−６−フェニル−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−３−オキソ−６−フェニル−２−(２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロピリダジン−４−イル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−(２−シクロプロピルエチル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−６−フェニル−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−(２−クロロベンジル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−６−フェニル−２,３−ジヒドロピリダジン−４−イル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−３−オキソ−２−(フェニルメチル)−６−(トリフルオロメチル)−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[６−シクロヘキシル−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２−(フェニルメチル)−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−[(６−シクロヘキシル−２−｛[４−(１,１−ジメチルエチル)フェニル]メチル｝−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−(｛２−[(２−クロロフェニル)メチル]−６−シクロヘキシル−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−[(２,６−ジシクロヘキシル−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−｛[２−｛[４−(１,１−ジメチルエチル)フェニル]メチル｝−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２−クロロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(３,５−ジフルオロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−(４−ビフェニリルメチル)−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−(２−シクロヘキシルエチル)−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝；
Ｎ−｛[２−(４−ビフェニリルメチル)−６−(４−フルオロフェニル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−[(６−(４−クロロフェニル)−２−｛[４−(１,１−ジメチルエチル)フェニル]メチル｝−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−｛[２−(４−ビフェニリルメチル)−６−(４−クロロフェニル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２−クロロフェニル)メチル]−６−(４−フルオロフェニル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−(｛６−(４−クロロフェニル)−２−[(２−クロロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−｛[６−(４−クロロフェニル)−２−(２−シクロヘキシルエチル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−(２−シクロプロピルエチル)−６−(４−フルオロフェニル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−[(６−[４−(１,１−ジメチルエチル)フェニル]−２−｛[４−(１,１−ジメチルエチル)フェニル]メチル｝−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−(｛２−[(２−クロロフェニル)メチル]−６−[４−(１,１−ジメチルエチル)フェニル]−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−(｛５−ヒドロキシ−６−メチル−２−[(２−ニトロフェニル)メチル]−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−[(６−(４−フルオロフェニル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２−｛[２−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル｝−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２−クロロフェニル)メチル]−６−(３,５−ジフルオロフェニル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−(｛２−[(２−クロロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−[４−(メチルオキシ)フェニル]−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−(｛２−[(３,５−ジフルオロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−[４−(メチルオキシ)フェニル]−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２−クロロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(４−ヒドロキシフェニル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(３,５−ジフルオロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(４−ヒドロキシフェニル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−[(５−ヒドロキシ−６−[３−(メチルオキシ)フェニル]−３−オキソ−２−｛[２−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル｝−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−(｛２−[(２−クロロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−[３−(メチルオキシ)フェニル]−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−(｛２−[(２−クロロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−[２−(メチルオキシ)フェニル]−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２,６−ジクロロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(４−フルオロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−[(５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２−｛[２−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル｝−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−｛[２−[(３−シアノフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−(｛５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−２−[(２−ニトロフェニル)メチル]−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２−フルオロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２,５−ジフルオロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２−クロロフェニル)メチル]−６−(１,１−ジメチルエチル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(４−ブロモ−２−フルオロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(３,４'−ジフルオロ−４−ビフェニリル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−｛[２−フルオロ−４−(４−ピリジニル)フェニル]メチル｝−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−[(６−(１,１−ジメチルエチル)−２−｛[４−(１,１−ジメチルエチル)フェニル]メチル｝−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−｛[２−[(３−フルオロ−４−ビフェニリル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(３−フルオロ−４'−ニトロ−４−ビフェニリル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−｛[３−フルオロ−４'−(トリフルオロメチル)−４−ビフェニリル]メチル｝−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−(｛６−シクロヘキシル−５−ヒドロキシ−２−[(２−メチルフェニル)メチル]−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−(｛６−シクロヘキシル−２−[(２−フルオロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−[(６−シクロヘキシル−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２−｛[４−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル｝−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−(｛６−シクロヘキシル−２−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−｛[２−｛[３−フルオロ−４'−(メチルチオ)−４−ビフェニリル]メチル｝−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−｛[３−フルオロ−２'−(メチルオキシ)−４−ビフェニリル]メチル｝−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
４'−｛[５−｛[(カルボキシメチル)アミノ]カルボニル｝−４−ヒドロキシ−３−(１−メチルエチル)−６−オキソ−１(６Ｈ)−ピリダジニル]メチル｝−３'−フルオロ−４−ビフェニルカルボン酸；
Ｎ−｛[２−[(２−ブロモフェニル)メチル]−６−(１,１−ジメチルエチル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(４−ブロモフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(４'−フルオロ−４−ビフェニリル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−(｛５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−２−[(４'−ニトロ−４−ビフェニリル)メチル]−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−[(５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２−｛[４'−(トリフルオロメチル)−４−ビフェニリル]メチル｝−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−[(５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２−｛[４−(４−ピリジニル)フェニル]メチル｝−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−[(５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−２−｛[２'−(メチルオキシ)−４−ビフェニリル]メチル｝−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
４'−｛[５−｛[(カルボキシメチル)アミノ]カルボニル｝−４−ヒドロキシ−３−(１−メチルエチル)−６−オキソ−１(６Ｈ)−ピリダジニル]メチル｝−４−ビフェニルカルボン酸；
Ｎ−｛[２−(４−ビフェニリルメチル)−６−(１,１−ジメチルエチル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−(｛２−[(２−クロロフェニル)メチル]−６−[３−(エチルオキシ)−５−フルオロフェニル]−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−｛[２−(２−ビフェニリルメチル)−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−(３−ビフェニリルメチル)−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−(｛６−(１,１−ジメチルエチル)−５−ヒドロキシ−２−[(２−メチルフェニル)メチル]−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−[(６−(３,５−ジフルオロフェニル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２−｛[２−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル｝−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−(｛６−(３,５−ジフルオロフェニル)−２−[(３,５−ジフルオロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−[(６−(１,１−ジメチルエチル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２−｛[２−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル｝−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−｛[２−(１,３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル)−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−[(６−(１,１−ジメチルエチル)−２−｛[４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル｝−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２−ブロモフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(３−ブロモフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−[(６−[３−(エチルオキシ)−５−フルオロフェニル]−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２−｛[２−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル｝−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−２−(｛４−[６−(４−メチル−１−ピペラジニル)−３−ピリジニル]フェニル｝メチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−(｛２−[(３,５−ジフルオロフェニル)メチル]−６−[３−(エチルオキシ)−５−フルオロフェニル]−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２−(｛４−[２−(１−ピペラジニル)−４−ピリジニル]フェニル｝メチル)−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−｛[４−(２,６−ジフルオロ−４−ピリジニル)フェニル]メチル｝−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−２−(｛４−[２−(メチルオキシ)−４−ピリジニル]フェニル｝メチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(４'−フルオロ−２−ビフェニリル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２,４−ジフルオロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−(｛５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−２−[(４'−ニトロ−２−ビフェニリル)メチル]−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−[(５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２−｛[４'−(トリフルオロメチル)−２−ビフェニリル]メチル｝−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２,３−ジクロロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
２'−｛[５−｛[(カルボキシメチル)アミノ]カルボニル｝−４−ヒドロキシ−３−(１−メチルエチル)−６−オキソ−１(６Ｈ)−ピリダジニル]メチル｝−４−ビフェニルカルボン酸；
Ｎ−[(５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−２−｛[２'−(メチルオキシ)−２−ビフェニリル]メチル｝−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル)カルボニル]グリシン；
Ｎ−｛[２−[(４−クロロ−２−フルオロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２,５−ジクロロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(２,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−[(４'−アミノ−２−ビフェニリル)メチル]−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−シクロヘキシル−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[２−シクロヘキシル−６−(１,１−ジメチルエチル)−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−２−(｛３−[６−(４−メチル−１−ピペラジニル)−３−ピリジニル]フェニル｝メチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２−(｛３−[２−(１−ピペラジニル)−４−ピリジニル]フェニル｝メチル)−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２−(｛２−[２−(１−ピペラジニル)−４−ピリジニル]フェニル｝メチル)−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
２,２'−｛｛１−[(２−クロロフェニル)メチル]−４−ヒドロキシ−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリダジン−３,５−ジイル｝ビス[(オキソメタンジイル)イミノ]｝ジ酢酸；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２−(２,２,２−トリフルオロエチル)−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−(｛２−[(２−クロロフェニル)メチル]−６−[(エチルオキシ)カルボニル]−５−ヒドロキシ−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル｝カルボニル)グリシン；
Ｎ−｛[２−｛[２−フルオロ−４−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル｝−５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−６−(１−メチルエチル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−６−(１Ｈ−インドール−３−イル)−３−オキソ−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛[５−ヒドロキシ−３−オキソ−６−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−４−ピリダジニル]カルボニル｝グリシン
である、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、および１種類またはそれ以上の医薬上許容される担体、希釈剤および賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項８】
式（Ｉ）：
【化２】
2010515756.tif 000002
［式中、
Ｒ1およびＲ4は、各々、水素、−ＮＲ5Ｒ6、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリールまたはＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ2は、−ＮＲ7Ｒ8または−ＯＲ9であり；
Ｒ3は、ＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ5およびＲ6は、各々、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリール、−ＣＯ(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6ヘテロシクロアルキル)、−ＣＯ(アリール)、−ＣＯ(ヘテロアリール)、−ＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)からなる群から独立して選択されるか；または、Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素と一緒になって、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子をもう１個含有していてもよい５員または６員または７員飽和環を形成し；
Ｒ7およびＲ8は、各々、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ9は、Ｈまたは陽イオンであるか、あるいは、非置換であるか、またはＣ3〜Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されているＣ1〜Ｃ10アルキルである；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9の炭素またはヘテロ原子は、非置換であるか、または、可能な場合には、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、−ＯＲ10、−ＮＲ5Ｒ6、シアノ、ニトロ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、−ＳＲ10、−Ｓ(Ｏ)Ｒ10、−Ｓ(Ｏ)2Ｒ10、−ＮＲ5Ｒ6、−ＣＯＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)Ｒ10、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)Ｃ(Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−ＳＯ2ＮＲ5Ｒ6、−Ｎ(Ｒ5)ＳＯ2Ｒ10、Ｃ1〜Ｃ10アルケニル、Ｃ1〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基から独立して選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されており、ここで、Ｒ5およびＲ6は、上記定義と同じであり、そして、Ｒ10は、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、−ＣＯ(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)、−ＣＯ(アリール)、−ＣＯ(ヘテロアリール)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル)、−ＣＯ(Ｃ3〜Ｃ6ヘテロシクロアルキル)、−ＳＯ2(Ｃ1〜Ｃ4アルキル)、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ6〜Ｃ14アリール、Ｃ1〜Ｃ10アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ1〜Ｃ10アルキル−ヘテロアリールである］
で示される化合物の製造方法であって、慣用的な熱的条件下またはマイクロ波照射によって、２−メトキシエタノールのような適当な溶媒中にて、式Ａ：
【化３】
2010515756.tif 000003
［式中、Ｒ1およびＲ4は、式（Ｉ）におけるこれらの基と同じである］
で示される化合物をα−アミノ酸ナトリウムで処理して、Ｒ2が−ＯＨである式（Ｉ）で示される化合物を形成することを含む方法。