【手続補正書】
【提出日】平成23年3月7日(2011.3.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）  ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物；
ｂ）  一つ以上の充填剤；
ｃ）  適宜含まれていてもよい一つ以上の結合剤；
ｄ）  適宜含まれていてもよい一つ以上の崩壊剤；
ｅ）  適宜含まれていてもよい一つ以上の流動促進剤および／または抗粘着剤；並びに
ｆ）  適宜含まれていてもよい一つ以上の滑沢剤
を含む、カプセル剤に充填するかまたは錠剤を形成するためのストック顆粒剤の形態である、即時放出医薬製剤。
【請求項２】
該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、
【化１】
2010522244.tif 000001
である、請求項１の医薬製剤。
【請求項３】
ａ）  該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物が、錠剤またはカプセル内容物の０.１重量％〜３０重量％の間であり；
ｂ）  該充填剤が、錠剤またはカプセル内容物の約１重量％〜約９５重量％の範囲の量で存在しており；
ｃ）  該結合剤が、錠剤またはカプセル内容物の約０重量％〜約２０重量％の範囲の量で存在しており；
ｄ）  該崩壊剤が、錠剤またはカプセル内容物の約０重量％〜約２０重量％の範囲の量で存在しており；
ｅ）  該流動促進剤および／または抗粘着剤が、錠剤またはカプセル内容物の約０重量％〜約２０重量％の範囲の量で存在しており；並びに
ｆ）  該滑沢剤が、錠剤またはカプセル内容物の約０重量％〜約５重量％の範囲の量で存在している、請求項１または２の製剤。
【請求項４】
ａ）  ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、錠剤またはカプセル内容物の約０.１重量％〜約３０重量％の範囲の量で存在している）；
ｂ）  乳糖および微結晶セルロースを含む充填剤（充填剤の総量は、錠剤またはカプセル内容物の約１０重量％〜約８５重量％の範囲の量で存在しており、該乳糖は、錠剤またはカプセル内容物の約２０重量％〜約７５重量％の範囲の量で存在しており、並びに該微結晶セルロースは、錠剤またはカプセル内容物の約２０重量％〜約７５重量％の範囲の量で存在している）；
ｃ）  アルファ化デンプンを含む結合剤（該アルファ化デンプンは、錠剤またはカプセル内容物の約１０重量％〜約７５重量％の範囲の量で存在している）；
ｄ）  クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、およびデンプングリコール酸ナトリウムを含む崩壊剤（崩壊剤の総量は、錠剤またはカプセル内容物の約０.２５重量％〜約１０重量％の範囲の量で存在しており、該クロスカルメロースナトリウムは、錠剤またはカプセル内容物の約２重量％〜約１０重量％の範囲の量で存在しており、該クロスポビドンは、錠剤またはカプセル内容物の約４重量％〜約１０重量％の範囲の量で存在しており、並びに該デンプングリコール酸ナトリウムは、錠剤またはカプセル内容物の約２重量％〜約１０重量％の範囲の量で存在している）；
ｅ）  タルクおよび／または二酸化ケイ素を含む一つ以上の流動促進剤および／または抗粘着剤（流動促進剤および／または抗粘着剤の総量は、錠剤またはカプセル内容物の約１重量％〜約１０重量％の範囲の量で存在している）；
ｆ）  ステアリン酸マグネシウムを含む滑沢剤（該ステアリン酸マグネシウムは、錠剤またはカプセル内容物の約０.２重量％〜約２重量％の範囲の量で存在している）
を含み、並びにさらに適宜
ｇ）  コーティングポリマーを含み、可塑剤、抗粘着剤、流動促進剤、および着色料の一つ以上を適宜含む外部保護コーティング層（該外部保護コーティング層の総量は、錠剤またはカプセル内容物の約１重量％〜約５重量％の範囲の量で存在している）を含む、請求項３の製剤。
【請求項５】
ａ）  ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、カプセル内容物の１０重量％の量で存在している）；
ｂ）  微結晶セルロース（該微結晶セルロースは、カプセル内容物の６８.７５重量％の量で存在している）；
ｃ）  アルファ化デンプン（該アルファ化デンプンは、カプセル内容物の１５重量％の量で存在している）；
ｄ）  デンプングリコール酸ナトリウム（該デンプングリコール酸ナトリウムは、カプセル内容物の３重量％の量で存在している）；
ｅ）  二酸化ケイ素（該二酸化ケイ素は、カプセル内容物の２重量％の量で存在している）；並びに
ｆ）  ステアリン酸マグネシウム（該ステアリン酸マグネシウムは、カプセル内容物の１.２５重量％の量で存在している）
を含む、２.５ミリグラムおよび１０ミリグラムのストック顆粒剤からなる群から選択されるストック顆粒剤で満たされたカプセルの形態である、請求項３の製剤。
【請求項６】
ａ）  ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、３.０８ｍｇの量で存在している）；
ｂ）  微結晶セルロース（該微結晶セルロースは、６７.１１ｍｇの量で存在している）；
ｃ）  無水乳糖（該無水乳糖は、２５ｍｇの量で存在している）；
ｄ）  クロスポビドン（該クロスポビドンは、８.７５ｍｇの量で存在している）；
ｅ）  クロスカルメロースナトリウム（該クロスカルメロースナトリウムは、３.７５ｍｇの量で存在している）；
ｆ）  タルク（該タルクは、１２.５ｍｇの量で存在している）；
ｇ）  二酸化ケイ素（該二酸化ケイ素は、２.８８ｍｇの量で存在している）；並びに
ｈ）  ステアリン酸マグネシウム（該ステアリン酸マグネシウムは、１.９４ｍｇの量で存在している）
を含む、２.５ｍｇの錠剤の形態である、請求項３の製剤。
【請求項７】
ａ）  ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、１２.３ｍｇの量で存在している）；
ｂ）  微結晶セルロース（該微結晶セルロースは、５７.８９ｍｇの量で存在している）；
ｃ）  無水乳糖（該無水乳糖は、２５ｍｇの量で存在している）；
ｄ）  クロスポビドン（該クロスポビドンは、８.７５ｍｇの量で存在している）；
ｅ）  クロスカルメロースナトリウム（該クロスカルメロースナトリウムは、３.７５ｍｇの量で存在している）；
ｆ）  タルク（該タルクは、１２.５ｍｇの量で存在している）；
ｇ）  二酸化ケイ素（該二酸化ケイ素は、２.８８ｍｇの量で存在している）；並びに
ｈ）  ステアリン酸マグネシウム（該ステアリン酸マグネシウムは、１.９４ｍｇの量で存在している）
を含む、１０ｍｇの錠剤の形態である、請求項３の製剤。
【請求項８】
ａ）  ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、錠剤またはカプセル内容物の約０.１重量％〜約１５重量％の範囲の量で存在している）；
ｂ）  微結晶セルロース（該微結晶セルロースは、該錠剤またはカプセル内容物の総重量を１００％にするのに十分な量で存在している）；
ｃ）  乳糖（該乳糖は、錠剤またはカプセル内容物の約１０重量％〜約３０重量％の範囲の量で存在している）；
ｄ）  クロスポビドン（該クロスポビドンは、錠剤またはカプセル内容物の約３重量％〜約１０重量％の範囲の量で存在している）；
ｅ）  二酸化ケイ素（該二酸化ケイ素は、錠剤またはカプセル内容物の約０.５重量％〜約４重量％の範囲の量で存在している）；並びに
ｆ）  ステアリン酸マグネシウム（該ステアリン酸マグネシウムは、錠剤またはカプセル内容物の約０.５重量％〜約２重量％の範囲の量で存在している）
を含む、請求項３の製剤。
【請求項９】
ａ）  ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、１.２３ｍｇの量で存在している）；
ｂ）  微結晶セルロース（該微結晶セルロースは、約５０ｍｇ〜約９０ｍｇの量で存在している）；
ｃ）  乳糖（該乳糖は、約１０ｍｇ〜約３０ｍｇの量で存在している）；
ｄ）  クロスポビドン（該クロスポビドンは、約２ｍｇ〜約１０ｍｇの量で存在している）；
ｅ）  二酸化ケイ素（該二酸化ケイ素は、約０.５ｍｇ〜約４.０ｍｇの量で存在している）；
ｆ）  ステアリン酸マグネシウム（該ステアリン酸マグネシウムは、約０.５ｍｇ〜約２.０ｍｇの量で存在している）；並びに
ｇ）  抗酸化剤および／またはキレート化剤（該抗酸化剤および／またはキレート化剤は、約０ｍｇ〜約０.５ｍｇの量で存在している）
を含む、１.０ｍｇの錠剤の形態である、請求項３の製剤。
【請求項１０】
ａ）  ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、３.０７５ｍｇの量で存在している）；
ｂ）  微結晶セルロース（該微結晶セルロースは、約６０ｍｇ〜約１１５ｍｇの量で存在している）；
ｃ）  乳糖（該乳糖は、約１２.５ｍｇ〜約３８ｍｇの量で存在している）；
ｄ）  クロスポビドン（該クロスポビドンは、約２.５ｍｇ〜約１３ｍｇの量で存在している）；
ｅ）  二酸化ケイ素（該二酸化ケイ素は、約０.６ｍｇ〜約５.０ｍｇの量で存在している）；
ｆ）  ステアリン酸マグネシウム（該ステアリン酸マグネシウムは、約０.６ｍｇ〜約２.５ｍｇの量で存在している）；並びに
ｇ）  抗酸化剤および／またはキレート化剤（該抗酸化剤および／またはキレート化剤は、約０ｍｇ〜約０.６ｍｇの量で存在している）
を含む、２.５ｍｇの錠剤の形態である、請求項３の製剤。
【請求項１１】
ａ）  ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、６.１５ｍｇの量で存在している）；
ｂ）  微結晶セルロース（該微結晶セルロースは、約６０ｍｇ〜約１１５ｍｇの量で存在している）；
ｃ）  乳糖（該乳糖は、約１２.５ｍｇ〜約３８ｍｇの量で存在している）；
ｄ）  クロスポビドン（該クロスポビドンは、約２.５ｍｇ〜約１３ｍｇの量で存在している）；
ｅ）  二酸化ケイ素（該二酸化ケイ素は、約０.６ｍｇ〜約５.０ｍｇの量で存在している）；
ｆ）  ステアリン酸マグネシウム（該ステアリン酸マグネシウムは、約０.６ｍｇ〜約２.５ｍｇの量で存在している）；並びに
ｇ）  抗酸化剤および／またはキレート化剤（該抗酸化剤および／またはキレート化剤は、約０ｍｇ〜約０.６ｍｇの量で存在している）
を含む、５.０ｍｇの錠剤の形態である、請求項３の製剤。
【請求項１２】
ａ）  ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（該ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物は、１２.３ｍｇの量で存在している）；
ｂ）  微結晶セルロース（該微結晶セルロースは、約１２０ｍｇ〜約２３０ｍｇの量で存在している）；
ｃ）  乳糖（該乳糖は、約２５ｍｇ〜約７５ｍｇの量で存在している）；
ｄ）  クロスポビドン（該クロスポビドンは、約５ｍｇ〜約２５ｍｇの量で存在している）；
ｅ）  二酸化ケイ素（該二酸化ケイ素は、約１.０ｍｇ〜約１０ｍｇの量で存在している）；
ｆ）  ステアリン酸マグネシウム（該ステアリン酸マグネシウムは、約１.０ｍｇ〜約５ｍｇの量で存在している）；並びに
ｇ）  抗酸化剤および／またはキレート化剤（該抗酸化剤および／またはキレート化剤は、約０ｍｇ〜約１.２５ｍｇの量で存在している）
を含む、１０ｍｇの錠剤の形態である、請求項３の製剤。
【請求項１３】
Ｉ型およびＩＩ型糖尿病、耐糖能障害、インスリン耐性、腎障害、網膜症、神経障害、白内障、高血糖、高インスリン血症、高コレステロール血症、脂質代謝異常、血中遊離脂肪酸もしくはグリセロール濃度の上昇、高脂血症、高トリグリセリド血症、肥満症、創傷治癒、組織虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、またはシンドロームＸ（メタボリックシンドローム）の進行または発症の治療剤または遅延剤の製造における、請求項１〜１２のいずれかに記載の医薬製剤の使用。
【請求項１４】
ＩＩ型糖尿病の進行または発症の治療剤または遅延剤の製造における、請求項１〜１２のいずれかに記載の医薬製剤の使用。
【請求項１５】
ＩＩ型糖尿病の進行または発症を治療しまたは遅延させる治療法に使用するための、請求項１〜１２のいずれかに記載の医薬製剤。