【手続補正書】
【提出日】平成23年8月5日(2011.8.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それを必要とする哺乳動物におけるプロテインキナーゼ調節に応答する癌の治療用組成物であって、治療有効量の置換１，３−シクロペンタジオン化合物を含む組成物。
【請求項２】
置換１，３−シクロペンタジオン化合物が、テトラヒドロ−イソフムロン、テトラヒドロ−イソコフムロン、及びテトラヒドロ−アドフムロンから成る群から選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
調節されるプロテインキナーゼが、Abl(T315I)、Aurora-A、染色体X中の骨髄チロシンキナーゼ遺伝子(Bmx)、ブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ−Ｉ(CaMKI)、CaMKIδ、大腸癌キナーゼ−２／サイクリンＡ(CDK2/cyclinA)、CDK3/サイクリンE、CDK9/サイクリンTl、カゼインキナーゼ−１(y) (CK1(y))、ＣＫ１γ１、ＣＫ１γ２、ＣＫ１γ３、ＣＫ１δ、ｃＳＲＣ、死関連プロテインキナーゼ−１(DAPKl)、DAPK2、DRAKl、エフリン受容体−Ａ２(EphA2)、EphA8、癌原遺伝子チロシン−プロテインキナーゼＦＥＲ(Fer)、繊維芽細胞成長因子受容体−２(FGFR2)、FGFR3、癌原遺伝子チロシン−プロテインキナーゼＦＧＲ(Fｇr)、チロシン−プロテインキナーゼ受容体ＦＬＴ４(Flt4)、ｃ−ＪｕｎＮＨ２−末端キナーゼ−３(JNK3)、ホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ (PI3K)、癌原遺伝子セリン／スレオニン−プロテインキナーゼ−１(Pim-1)、Pim-2、プロテインキナーゼＡ(PKA)、PKA(b)、プロテインキナーゼＢ−β(PKBβ)、PKBα、PKBγ、ｐ３８−調節／活性化プロテインキナーゼ(PRAK)、ヒトＸ染色体コード化プロテインキナーゼＸ (PrKX)、Ｒｏｎ、リボソームＳ６キナーゼ−１(Rskl)、リボソームＳ６キナーゼ−２(Rsk２)、セリン／スレオニン−キナーゼ−２(SGK2)、脾臓チロシンキナーゼ(Syk)、免疫グロブリンとＥＧＦリピートを有するチロシンキナーゼ−２(Tie2)，TrkA、及びTrkBから成る群から選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項４】
キナーゼ調節に応答する癌が、膀胱癌、乳癌、子宮頸部癌、大腸癌、肺癌、リンパ腫、メラノーマ、前立腺癌、甲状腺癌及び子宮癌から成る群から選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項５】
該組成物が、コーティング剤、等張性及び吸収遅延剤、結合剤、接着剤、滑沢剤、崩壊剤、着色剤、フレーバー剤、甘味剤、吸収剤、界面活性剤及び乳化剤から成る群から選択される、製薬的に受容される賦形剤をさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項６】
該組成物が、酸化防止剤、ビタミン、ミネラル、タンパク質、脂肪、及び炭水化物から成る群から選択される１つ以上のメンバーをさらに含む、請求項６記載の組成物。
【請求項７】
置換１，３−シクロペンタジオン化合物が、化学療法剤と組み合わせて投与される、請求項１記載の組成物。
【請求項８】
それを必要とする哺乳動物におけるプロテインキナーゼ調節に応答する血管新生状態の治療用組成物であって、治療有効量の置換１，３−シクロペンタジオン化合物を含む組成物。
【請求項９】
置換１，３−シクロペンタジオン化合物が、ジヒドロ−（ρ）イソα酸；テトラヒドロイソα酸；ヘキサヒドロイソα酸；β酸；それらの個々の類似体；及びそれらの混合物から成る群から選択される、請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
置換１，３−シクロペンタジオン化合物が、テトラヒドロ−イソフムロン、テトラヒドロ−イソコフムロン、及びテトラヒドロ−アドフムロンから成る群から選択される、請求項８記載の組成物。
【請求項１１】
調節されるプロテインキナーゼが、ＡＴＫ、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＡＰＫ）、ｐ３８−調節／活性化プロテインキナーゼ(ＰＲＡＫ)、ホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ (ＰＩ３Ｋ)、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）、グリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ（ＧＳＫ）、上皮増殖因子受容体（ＦＧＦＲ）、ＢＴＫ、ホスホイノシチド依存性キナーゼ（ＰＤＫ）、脾臓チロシンキナーゼ（ＳＹＫ）、マイトジェン−及びストレス−活性化プロテインキナーゼ（ＭＳＫ）及び１−ｋＢキナーゼ−ｂ（ＩＫＫｂ）から成る群から選択される、請求項８記載の組成物。
【請求項１２】
該組成物が、コーティング剤、等張性及び吸収遅延剤、結合剤、接着剤、滑沢剤、崩壊剤、着色剤、フレーバー剤、甘味剤、吸収剤、界面活性剤及び乳化剤から成る群から選択される、製薬的に受容される賦形剤をさらに含む、請求項８記載の組成物。
【請求項１３】
該組成物が、酸化防止剤、ビタミン、ミネラル、タンパク質、脂肪、及び炭水化物から成る群から選択される１つ以上のメンバーをさらに含む、請求項１１記載の組成物。
【請求項１４】
置換１，３−シクロペンタジオン化合物が、血管新生抑制剤と組み合わせて投与される、請求項８記載の組成物。
【請求項１５】
それを必要とする哺乳動物におけるプロテインキナーゼ調節に応答する癌を治療するための組成物であって、唯一の置換１，３−クロペンタジオン化合物としてのシス−ｎ−テトラヒドロ−イソα酸（ＴＨ５）の治療有効量を組成物中に含み；前記治療有効量が癌関連プロテインキナーゼを調節する組成物。
【請求項１６】
それを必要とする哺乳動物におけるプロテインキナーゼ調節に応答する癌を治療するための組成物であって、組成物中の置換１，３−シクロペンタジオン化合物の１つ以上の（ｎ）類似体と場合によっては、置換１，３−シクロペンタジオン化合物の１つ以上の（ａｄ）類似体との治療有効量から本質的に成り；前記治療有効量が癌関連プロテインキナーゼを調節する組成物。
【請求項１７】
それを必要とする哺乳動物におけるプロテインキナーゼ調節に応答する癌を治療するための組成物であって、組成物中の置換１，３−シクロペンタジオン化合物の１つ以上の（ｃｏ）類似体の治療有効量から本質的に成り；前記治療有効量が癌関連プロテインキナーゼを調節する組成物。
【請求項１８】
それを必要とする哺乳動物におけるプロテインキナーゼ調節に応答する血管新生状態を治療するための組成物であって、唯一の置換１，３−シクロペンタジオン化合物としてのシス−ｎ−テトラヒドロ−イソα酸（ＴＨ５）の治療有効量を組成物中に含み；前記治療有効量が血管新生関連プロテインキナーゼを調節する組成物。
【請求項１９】
それを必要とする哺乳動物におけるプロテインキナーゼ調節に応答する血管新生状態を治療するための組成物であって、組成物中の置換１，３−シクロペンタジオン化合物の１つ以上の（ｎ）類似体と場合によっては、置換１，３−シクロペンタジオン化合物の１つ以上の（ａｄ）類似体との治療有効量から本質的に成り；前記治療有効量が血管新生関連プロテインキナーゼを調節する組成物。
【請求項２０】
それを必要とする哺乳動物におけるプロテインキナーゼ調節に応答する血管新生状態を治療するための組成物であって、組成物中の置換１，３−シクロペンタジオン化合物の１つ以上の（ｃｏ）類似体の治療有効量から本質的に成り；前記治療有効量が血管新生関連プロテインキナーゼを調節する組成物。
【請求項２１】
それを必要とする哺乳動物におけるプロテインキナーゼ調節に応答する癌を治療するための組成物であって、置換１，３−シクロペンタジオン化合物の唯一の類似体の治療有効量を含み；前記治療有効量が癌関連プロテインキナーゼを調節する組成物。
【請求項２２】
それを必要とする哺乳動物におけるプロテインキナーゼ調節に応答する血管新生状態を治療するための組成物であって、置換１，３−シクロペンタジオン化合物の唯一の類似体の治療有効量を含み；前記治療有効量が血管新生関連プロテインキナーゼを調節する組成物。
【請求項２３】
置換１，３−シクロペンタジオン化合物の類似体が、ρ（６Ｓ）シスｎイソα酸、ρ（６Ｓ）シスｎイソα酸、ρ（６Ｒ）シスｎイソα酸、ρ（６Ｒ）トランスｎイソα酸、ρ（６Ｓ）トランスｎイソα酸、ρ（６Ｒ）シスρｎイソα酸、ρ（６Ｓ）シスｎイソα酸、（６Ｓ）トランスρｎイソα酸、ρ（６Ｒ）トランスｎイソα酸、ρ（６Ｓ）シスｃｏイソα酸、ρ（６Ｒ）シスｃｏイソα酸、ρ（６Ｒ）トランスｃｏイソα酸、ρ（６Ｓ）トランスｃｏイソα酸、ρ（６Ｒ）シスｃｏイソα酸、ρ（６Ｓ）シスｃｏイソα酸、ρ（６Ｓ）トランスｃｏイソα酸、ρ（６Ｒ）トランスｃｏイソα酸、ρ（６Ｓ）シスａｄイソα酸、ρ（６Ｒ）シスａｄイソα酸、ρ（６Ｒ）トランスａｄイソα酸、ρ（６Ｓ）トランスａｄイソα酸、ρ（６Ｒ）シスａｄイソα酸、ρ（６Ｓ）シスａｄイソα酸、ρ（６Ｓ）トランスａｄイソα酸、ρ（６Ｒ）トランスａｄイソα酸、テトラヒドロシスｎイソα酸、テトラヒドロトランスｎイソα酸、テトラヒドロシスｎイソα酸、テトラヒドロトランスｎイソα酸、テトラヒドロシスｃｏイソα酸、テトラヒドロトランスｃｏイソα酸、テトラヒドロシスｃｏイソα酸、テトラヒドロトランスｃｏイソα酸、テトラヒドロシスａｄイソα酸、テトラヒドロトランスａｄイソα酸、テトラヒドロシスａｄイソα酸、テトラヒドロトランスａｄイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｓ）シスｎイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｒ）シスｎイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｒ）トランスｎイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｓ）トランスｎイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｒ）シスｎイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｓ）シスｎイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｓ）トランスｎイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｒ）トランスｎイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｓ）シスｃｏイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｒ）シスｃｏイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｒ）トランスｃｏイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｓ）トランスｃｏイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｒ）シスｃｏイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｓ）シスｃｏイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｓ）トランスｃｏイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｒ）トランスｃｏイソα酸、  ヘキサヒドロ（６Ｓ）シスａｄイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｒ）シスａｄイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｒ）トランスａｄイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｓ）トランスａｄイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｒ）シスａｄイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｓ）シスａｄイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｓ）トランスａｄイソα酸、ヘキサヒドロ（６Ｒ）トランスａｄイソα酸、ルポロン、コルプロン、アドルプロン、プレルプロン、ポストルプロン、及びキサントフモールから成る群から選択される、請求項２１又は請求項２２に記載の組成物。