【手続補正書】
【提出日】平成23年10月7日(2011.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011500697.tif 000001
［式中、
Ｒ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、同一又は異なり、そして互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はＣＦ3から選ばれ；
Ｒ4及びＲ5は、同一又は異なり、そして互いに独立して水素、ｎ−ヘキシル、フェニル、ベンジル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル及びチオフェン−２−イルメチルからなる群より選ばれ；ここにおいて該Ｒ4及びＲ5は、場合によりハロゲン又はＣＮから選ばれる置換基で１回又はそれ以上置換されるが；但し、Ｒ4及びＲ5の両方が同時に水素であることはなく；又は
Ｒ4及びＲ5は、それらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、１,３−ジヒドロ−イソインドリルからなる群より選ばれる複素環式環を形成し、ここにおいて該複素環式環は、場合によりメチル、エチル、フェニル、Ｎ−アセチル及びＮ−アセチル−メチルアミノからなる群より選ばれる置換基で１回又はそれ以上置換される］
の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、又はそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー。
【請求項２】
Ｒ及びＲ2がメチルであり；
Ｒ1がメチル又は水素であり；
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4が水素であり、そしてＲ5がフェニル又はベンジルであり、ここにおいてフェニル又はベンジルは、場合により塩素又はＣＮから選ばれる１つ又はそれ以上の基で置換されるか；又は
Ｒ4が水素であり、そしてＲ5がｎ−ヘキシル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル又はチオフェン−２−イルメチルから選ばれるか；又は
Ｒ4及びＲ5が、それらが結合している窒素原子と一緒になってＮ−アセチル−メチルアミノで場合により１回置換されたピロリジンを形成するか；又は
Ｒ4及びＲ5が、それらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジン、ピペラジン又はモルホリンを形成し、それらは場合によりメチル、エチル、フェニル又はアセチルで１回又はそれ以上置換されるか；又は
Ｒ4及びＲ5が、それらが結合している窒素原子と一緒になって１,３−ジヒドロ−イソ
インドリルを形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
１−（３−シアノ−フェニル）−３−［４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−尿素；
１−（３−シアノ−フェニル）−３−［３−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−尿素；
１−（３,５−ジクロロ−フェニル）−３−［４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−尿素；
１−（３,５−ジクロロ−フェニル）−３−［２−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−尿素；
１−（３,５−ジクロロ−フェニル）−３−［３−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−尿素；
１−（３,５−ジクロロ−ベンジル）−３−［３−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−尿素；
１−（３,５−ジクロロ−ベンジル）−３−［４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−尿素；
１−ヘキシル−３−［２−メチル−４−（２（２Ｓ）−メチル−［１,３' （３'Ｒ）］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−尿素；
１−シクロヘキシル−３−［４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−尿素；
１−シクロヘキシル−３−［３−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−尿素；
１−シクロヘキシル−３−［２−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−尿素；
１−シクロヘキシルメチル−３−［２−メチル−４−（２（２Ｓ）−メチル−［１,３'
（３'Ｓ）］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−尿素；
１−シクロヘキシルメチル−３−［２−メチル−４−（２（２Ｓ）−メチル−［１,３'
（３'Ｒ）］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−尿素；
１−［４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−３−チオフェン−２−イルメチル−尿素；
１−［３−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−３−チオフェン−２−イルメチル−尿素；
３−（アセチル−メチル−アミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸［３−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
３−（アセチル−メチル−アミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸［４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
ピペリジン−１−カルボン酸［４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
ピペリジン−１−カルボン酸［３−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸［２−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸［３−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
４−フェニル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
４−アセチル−ピペラジン−１−カルボン酸［４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
４−アセチル−ピペラジン−１−カルボン酸［３−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
４−エチル−ピペラジン−１−カルボン酸［２−メチル−４−（２（２Ｓ）−メチル−［１,３' （３'Ｒ）］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸［２−メチル−４−（２（２Ｓ）−メチル−［１,３' （３'Ｓ）］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
モルホリン−４−カルボン酸［２−メチル−４−（２（２Ｓ）−メチル−［１,３'（３'Ｒ）］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸［４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；
１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸［２−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド；及び
１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−カルボン酸［３−メチル−４−（２−メチル−［１,３'］ビピロリジニル−１'−イル）−フェニル］−アミド：
からなる群より選ばれる請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
式（II）：
【化２】
2011500697.tif 000002
（式中、Ｒ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、請求項１に定義された通りである）を有し
ている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）又は式（II）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、又はそのエナンチオマー若しくはジアステレオマーを、少なくとも１つの薬学的に許容しうる賦形剤、希釈剤又は担体と組み合わせて含む薬学的組成物。
【請求項６】
睡眠関連障害、認知症、アルツハイマー病、多発性硬化症、認知障害、注意欠如多動性障害及びうつ病からなる群より選ばれる疾患を治療する薬学的組成物を製造するために場合により薬学的に許容しうる担体と組み合わせた、請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）又は式（II）の化合物の使用。
【請求項７】
睡眠障害がナルコレプシー、概日リズム睡眠障害、閉塞性睡眠時無呼吸、周期性四肢運動及びレストレスレッグ症候群、過度の眠気、並びに投薬副作用による嗜眠状態からなる群より選ばれる、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
疾患が認知障害である、請求項６に記載の使用。
【請求項９】
疾患がアルツハイマー病である、請求項６に記載の使用。
【請求項１０】
疾患がうつ病又は認知症である、請求項６に記載の使用。