【手続補正書】
【提出日】平成23年5月13日(2011.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010527983.tif 000001
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、アロイルであるか、またはＲ１およびＲ２は隣接する窒素原子と共に置換または非置換ヘテロ環を形成し；
ＸはＯまたはＳであり；
ｎは１または２である］
の化合物の単離されたおよび／または合成された代謝物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の単離されたおよび／または合成された代謝物であって、前記式（Ｉ）の化合物が
【化２】
2010527983.tif 000002
、および／またはその塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体である、前記代謝物。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化３】
2010527983.tif 000003
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、アロイルであるか、またはＲ１およびＲ２は隣接する窒素原子と共に置換または非置換ヘテロ環を形成し；
ＸはＯまたはＳであり；
ｎは１または２である］
の単離されたおよび／または合成された化合物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）：
【化４】
2010527983.tif 000004
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、アロイルであるか、またはＲ１およびＲ２は隣接する窒素原子と共に置換または非置換ヘテロ環を形成し；
ＸはＯまたはＳであり；
ｎは１または２である］
の単離されたおよび／または合成された化合物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体。
【請求項５】
式（ＩＩ）が、式（ＩＩａ）：
【化５】
2010527983.tif 000005
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｘおよびｎは式（ＩＩ）について上記に定義されるとおりである］
である請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が各々独立して、水素、１個以上のＣ１−６アルコキシカルボニル、アリールまたは（Ｃ１−６アルコキシカルボニル）−Ｃ１−６アルキル基で任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ１−６アルキル、１〜３個の二重結合を持つＣ２−７アルケニル、１個以上のＣ１−６アルコキシ、トリフルオロＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、アリール、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロゲンまたはシアノで任意に置換された単、二、または三環アリール、任意に置換された単、二、または三環シクロアルキル基、アロイルであるか、またはＲ１および／またはＲ２が隣接する窒素原子と共にヘテロ環（任意に置換された飽和または不飽和単環または二環であってもよく、さらにＯ、Ｎ、またはＳから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい）を形成し；
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２が各々独立して、水素、１個以上のＣ１−６アルコキシカルボニル、フェニルまたは（Ｃ１−６アルコキシカルボニル）−Ｃ１−６アルキル基で任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ１−６アルキル、１個の二重結合を持つＣ２−７アルケニル、１個以上のＣ１−６アルコキシ、トリフルオロ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、アリール、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロゲン、シアノで任意に置換されたフェニルまたはナフチル、シクロヘキシル、アダマンチル、ベンゾイルであるか、またはＲ１および／またはＲ２が隣接する窒素原子と共にヘテロ環（Ｃ１−６アルキルまたはヒドロキシで任意に置換された飽和単環であってもよく、さらにＯまたはＮから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい）を形成し；
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が各々独立して、水素、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはフェニル基で任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ１−６アルキル、アリル、１個以上のＣ１−６アルコキシ、シアノ、Ｃ１−６アルカノイルで任意に置換されたフェニル、シクロヘキシルであるか、またはＲ１および／またはＲ２が隣接する窒素原子と共に任意にＣ１−６アルキルまたはヒドロキシで置換されたピロリジン、ピペラジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成し；
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が各々独立して、水素、またはアルキルであり；
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が各々独立して、水素、１個以上のＣ１−６アルコキシカルボニル、アリール、または（Ｃ１−６アルコキシカルボニル）−Ｃ１−６アルキル基で任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ１−６アルキル、１〜３個の二重結合を持つＣ２−７アルケニル、１個以上のＣ１−６アルコキシ、トリフルオロＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、アリール、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロゲン、シアノで任意に置換された単、二、または三環アリール、任意に置換された単、二、または三環シクロアルキル基、アロイルであるか、またはＲ１および／またはＲ２が隣接する窒素原子と共にヘテロ環（任意に置換された飽和または不飽和単環または二環であってもよく、さらにＯ、Ｎ、またはＳから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい）を形成し；
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２が各々独立して、水素、１個以上のＣ１−６アルコキシカルボニル、フェニルまたは（Ｃ１−６アルコキシカルボニル）−Ｃ１−６アルキル基で任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ１−６アルキル、１個の二重結合を持つＣ２−７アルケニル、１個以上のＣ１−６アルコキシ、トリフルオロ−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルカノイル、アリール、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロゲン、シアノで任意に置換されたフェニルまたはナフチル、シクロヘキシル、アダマンチル、ベンゾイルであるか、またはＲ１およびＲ２が隣接する窒素原子と共にヘテロ環（Ｃ１−６アルキルまたはヒドロキシで任意に置換された飽和単環であってもよく、さらにＯまたはＮから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい）を形成し、
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２が各々独立して、水素、Ｃ１−６アルコキシカルボニルまたはフェニルで任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ１−６アルキル、アリル、１個以上のＣ１−６アルコキシ、シアノまたはＣ１−６アルカノイルで任意に置換されたフェニル、シクロヘキシルであるか、またはＲ１および／またはＲ２が隣接する窒素原子と共に任意にＣ１−６アルキルまたはヒドロキシで置換されたピロリジン、ピペラジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成し；
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２が各々独立して、水素、またはアルキルであり；
Ｘが酸素であり；および
ｎが１である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項１４】
【化６】
2010527983.tif 000006
から選択される請求項３または４に記載の化合物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体。
【請求項１５】
式（Ｉ）：
【化７】
2010527983.tif 000007
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、アロイルであるか、またはＲ１およびＲ２は隣接する窒素原子と共に置換または非置換ヘテロ環を形成し；
ＸはＯまたはＳであり；
ｎは１または２である］
の化合物の単離した代謝物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体ならびに１つ以上の医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
式（ＩＩ）：
【化８】
2010527983.tif 000008
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、またはアロイルであるか、またはＲ１およびＲ２は隣接する窒素原子と共に置換または非置換ヘテロ環を形成し；
ＸはＯまたはＳであり；
ｎは１または２である］
の化合物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体ならびに１つ以上の医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
式（ＩＩＩ）：
【化９】
2010527983.tif 000009
［式中、
Ｒ１およびＲ２が各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、またはアロイルであるか、またはＲ１およびＲ２が隣接する窒素原子と共に置換または非置換ヘテロ環を形成し；
ＸがＯまたはＳであり；
ｎが１または２である］
の化合物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体ならびに１つ以上の医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１４に記載の化合物および１つ以上の医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１または２に記載の代謝物を有効成分として含む、ドーパミン受容体の調節を必要とする疾患を治療および／または予防するための医薬組成物。
【請求項２０】
請求項３〜１４のいずれか１つに記載の化合物を有効成分として含む、ドーパミン受容体の調節を必要とする疾患を治療および／または予防するための医薬組成物。
【請求項２１】
該ドーパミン受容体がドーパミンＤ３受容体および／またはドーパミンＤ２受容体である、請求項１９または２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
ドーパミン受容体の調節を必要とする疾患を治療および／または予防するための請求項１５〜１８のいずれか１つに記載の医薬組成物。
【請求項２３】
該ドーパミン受容体がドーパミンＤ３受容体および／またはドーパミンＤ２受容体である、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
ドーパミン受容体の調節を必要とする疾患を治療および／または予防するための医薬の製造における、請求項１または２に記載の代謝物の使用。
【請求項２５】
ドーパミン受容体の調節を必要とする疾患を治療および／または予防するための医薬の製造における、請求項３−１４のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２６】
該ドーパミン受容体がドーパミンＤ３受容体および／またはドーパミンＤ２受容体である、請求項２４または２５に記載の使用。