【手続補正書】
【提出日】平成23年9月5日(2011.9.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化２４】
2010538091.tif 000001
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ２は、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ３は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
【請求項２】
Ｒ６が水素又はＣ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がアリール又は置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が複素環又は置換複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５がピリジン又は置換ピリジンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がアリール又は置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２がＮ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩ
【化２５】
2010538091.tif 000002
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ１４及びＲ１５は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
【請求項１６】
Ｒ３が水素であり、Ｒ１０が水素又はＣ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６及びＲ９がそれぞれ独立に水素又はＣ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５がピリジン又は置換ピリジンである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１４及びＲ１５が独立に水素、アルキル若しくは置換アルキルであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１４及びＲ１５が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５がそれらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
【化２６】
2010538091.tif 000003
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５がアリール又は置換アリールである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２９】
式ＩＩＩ
【化２７】
2010538091.tif 000004
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、２、３、４、５及び６から選択される整数であり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
【請求項３０】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ５がピリジン又は置換ピリジンである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１１が水素である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３７】
ｎが２又は３である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１２及びＲ１３が独立に水素、アルキル又は置換アルキルであるか、或いは前記Ｒ１２及びＲ１３がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１２及びＲ１３が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル又は置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは前記Ｒ１２及びＲ１３がそれらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
【化２８】
2010538091.tif 000005
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５がアリール又は置換アリールである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４５】
式ＩＶ
【化２９】
2010538091.tif 000006
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ１４及びＲ１５は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
【請求項４６】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ独立にメチルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１４及びＲ１５が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５がアリール又は置換アリールである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５３】
式Ｖ
【化３０】
2010538091.tif 000007
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、２、３、４、５及び６から選択される整数であり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
【請求項５４】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ独立にメチルであり、ｎが２である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１２及びＲ１３が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは前記Ｒ１２及びＲ１３がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合によって置換されていてよい、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ５がアリール又は置換アリールである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６１】
【化３１】
2010538091.tif 000008
【化３２】
2010538091.tif 000009
及びその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
請求項１から６１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩及び薬剤学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤を含む薬剤組成物。
【請求項６３】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項６４】
前記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６５】
前記癌が肺癌、頭頚部癌、皮膚癌、前立腺癌、結腸直腸癌、胃癌、肝癌及び腎細胞癌からなる群から選択される、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６６】
哺乳動物における肝細胞癌（ＨＣＣ）を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項６７】
哺乳動物における胃癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項６８】
哺乳動物における頭頚部癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項６９】
哺乳動物における前立腺癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項７０】
哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させるための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項７１】
哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させることにより癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項７２】
哺乳動物におけるＣＳＣＰＫｓを阻害することにより癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項７３】
前記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７４】
哺乳動物におけるＣＳＣＰＫｓを阻害することにより転移性癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項７５】
血管新生を阻害することにより癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項７６】
哺乳動物におけるＰＤＧＦＲαを標的にすることにより、癌細胞と間質細胞の相互作用を阻害するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項７７】
標的としてのＰＤＧＦＲαに対する薬物候補をスクリーニングすることにより、癌細胞と間質細胞の相互作用を阻害することができる薬物候補を特定するインビトロ方法。
【請求項７８】
哺乳動物における間質細胞動員を阻害することにより癌を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項７９】
哺乳動物におけるＰＤＧＦＲα活性を阻害することにより間質細胞動員を阻害するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項８０】
哺乳動物におけるプロテインキナーゼ関連障害を治療するための、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項８１】
前記プロテインキナーゼがセリン−トレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ及び非受容体チロシンキナーゼからなる群から選択される、請求項８０に記載の組成物。
【請求項８２】
前記プロテインキナーゼ関連障害が、肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される癌である、請求項８０に記載の組成物。
【請求項８３】
前記プロテインキナーゼ関連障害が、糖尿病、自己免疫疾患、過剰増殖性疾患、血管新生、炎症性疾患、免疫疾患、心血管疾患、再狭窄、線維症、乾癬、フォンヘッペルリンダウ病、変形性関節症、神経変性、感染及び慢性関節リウマチからなる群から選択される、請求項８０に記載の組成物。
【請求項８４】
プロテインキナーゼの触媒活性を調節するための組成物であって、請求項１から６１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩を含む、組成物。
【請求項８５】
前記プロテインキナーゼがセリン−トレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ及び非受容体チロシンキナーゼからなる群から選択される、請求項８４に記載の組成物。
【請求項８６】
式ＶＩ
【化３３】
2010538091.tif 000010
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］を調製するプロセスであって、
式ＶＩＩ
【化３４】
2010538091.tif 000011
の化合物［式中、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、上文で定義した通りであり、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及び−ＯＳＯ２Ｒから選択される脱離基であり、Ｒは、アルキル、置換アルキル、アリール又は置換アリールである］を
式ＶＩＩＩ
【化３５】
2010538091.tif 000012
の化合物［式中、
Ｒ５は、上文で定義した通りである］と反応させることを含み、式ＶＩの化合物を得る、プロセス。
【請求項８７】
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ７及びＲ８が独立に水素であり、Ｒ５がアリール、複素環、アルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールは、場合によって置換されていてよく、ＸがＣｌである、請求項８６に記載のプロセス。
【請求項８８】
式ＩＶの化合物を式ＩＸ
【化３６】
2010538091.tif 000013
の化合物［式中、
Ｒ２は、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ３は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールである］と反応させることをさらに含み、式Ｉ
【化３７】
2010538091.tif 000014
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は上文で定義した通りである］を得る、請求項８６に記載のプロセス。
【請求項８９】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項８８に記載のプロセス。
【請求項９０】
式ＶＩの化合物を式Ｘ
【化３８】
2010538091.tif 000015
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ３は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、又はＯＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールである］と反応させることをさらに含み、式ＸＩ
【化３９】
2010538091.tif 000016
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｈｅｔ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、上文で定義した通りである］を得る、請求項８６に記載のプロセス。
【請求項９１】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、請求項９０に記載のプロセス。
【請求項９２】
式ＸＩの化合物又はその薬剤学的に許容できる塩を式ＸＩＩ
ＨＮＲ１４Ｒ１５（ＸＩＩ）
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、Ｒ１４及びＲ１５は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成している］と反応させることをさらに含み、式ＩＩ
【化４０】
2010538091.tif 000017
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１４及びＲ１５は、上文で定義した通りである］を得る、請求項９０に記載のプロセス。
【請求項９３】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素であり、Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ独立に水素、Ｃ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルであり、Ｒ１４及びＲ１５が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル又は置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは前記Ｒ１４及びＲ１５が、それらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
【化４１】
2010538091.tif 000018
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、請求項９２に記載のプロセス。
【請求項９４】
式ＸＩＩＩ
【化４２】
2010538091.tif 000019
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
【請求項９５】
式ＸＩ
【化４３】
2010538091.tif 000020
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、又はＯＲａであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
【請求項９６】
【化４４】
2010538091.tif 000021
及びその薬剤学的に許容できる塩からなる群から選択される化合物。
【請求項９７】
前記薬剤学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤が約１２．５重量％のＤＭＡ、約５２．５重量％のＰＥＧ４００及び約３５重量％の２０％ビタミンＥを含む溶液混合物又は懸濁液混合物である、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項９８】
少なくとも１つの他の抗癌療法をさらに含む、請求項６２に記載の薬剤組成物。
【請求項９９】
前記抗癌療法が放射線療法（ＸＲＴ）、細胞毒性薬、標的薬及び補助剤からなる群から選択される少なくとも１つの療法である、請求項９８に記載の薬剤組成物。
【請求項１００】
前記抗癌療法がゲムシタビン、エルロチニブ、タキソール／タキソテレ、白金（カルボプライン及びシスプラチン）、５−ＦＵ、アドリアマイシン、ソラフェニブ、イマチニブ、アバスチン、エルビタックス又はヘルセプチンから選択される、請求項９８又は９９に記載の薬剤組成物。
【請求項１０１】
哺乳動物における癌を治療するための、請求項９８から１００のいずれか一項に記載の薬剤組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉ
【化２４】
2010538091.tif 000022
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ２は、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ３は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目２）
Ｒ１が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ３が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１及びＲ３がそれぞれ独立に水素である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ６が水素又はＣ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ６が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１、Ｒ３及びＲ６がそれぞれ独立に水素である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ５がアリール又は置換アリールである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ５が複素環又は置換複素環である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ５がピリジン又は置換ピリジンである、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２がアリール又は置換アリールである、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ２がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ２がＮ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環である、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
式ＩＩ
【化２５】
2010538091.tif 000023
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ１４及びＲ１５は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ１４及びＲ１５は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目２９）
Ｒ１が水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ３が水素であり、Ｒ１０が水素又はＣ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１及びＲ３がそれぞれ独立に水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ６及びＲ９がそれぞれ独立に水素又はＣ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ６が水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１、Ｒ３及びＲ６がそれぞれ独立に水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目２８に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目２８に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ５がアリール又は置換アリールである、項目２８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、項目２８に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ５が複素環又は置換複素環である、項目２８に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目２８に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ５がピリジン又は置換ピリジンである、項目２８に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ１４及びＲ１５が独立に水素、アルキル若しくは置換アルキルであるか、或いは上記Ｒ１４及びＲ１５がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、項目２８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ１４及びＲ１５が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは上記Ｒ１４及びＲ１５がそれらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
【化２６】
2010538091.tif 000024
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、項目２８に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ５がアリール又は置換アリールである、項目５１に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目５１に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、項目５１に記載の化合物。
（項目５６）
式ＩＩＩ
【化２７】
2010538091.tif 000025
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、２、３、４、５及び６から選択される整数であり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目５７）
Ｒ１が水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ３が水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ１及びＲ３がそれぞれ独立に水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ６が水素又はＣ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルである、項目５６に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ６が水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ１、Ｒ３及びＲ６がそれぞれ独立に水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目５６に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、項目６５に記載の化合物。
（項目６７）
Ｒ５がアリール又は置換アリールである、項目５６に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、項目５６に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ５が複素環又は置換複素環である、項目５６に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、項目７１に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目５６に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、項目７３に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ５がピリジン又は置換ピリジンである、項目５６に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、項目７５に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ１１が水素である、項目５６に記載の化合物。
（項目７８）
ｎが２又は３である、項目５６に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ１２及びＲ１３が独立に水素、アルキル又は置換アルキルであるか、或いは上記Ｒ１２及びＲ１３がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、項目５６に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ１２及びＲ１３が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル又は置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは上記Ｒ１２及びＲ１３がそれらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
【化２８】
2010538091.tif 000026
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、項目５６に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、項目８０に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目８１に記載の化合物。
（項目８３）
Ｒ５がアリール又は置換アリールである、項目８１に記載の化合物。
（項目８４）
Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目８１に記載の化合物。
（項目８５）
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、項目８１に記載の化合物。
（項目８６）
式ＩＶ
【化２９】
2010538091.tif 000027
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ１４及びＲ１５は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ１４及びＲ１５は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目８７）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目８６に記載の化合物。
（項目８８）
Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ独立にメチルである、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
Ｒ１４及びＲ１５が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは上記Ｒ１４及びＲ１５がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、項目８７に記載の化合物。
（項目９０）
Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールが場合によって置換されていてよい、項目８９に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ５がアリール又は置換アリールである、項目８９に記載の化合物。
（項目９２）
Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目８９に記載の化合物。
（項目９３）
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、項目８９に記載の化合物。
（項目９４）
式Ｖ
【化３０】
2010538091.tif 000028
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、２、３、４、５及び６から選択される整数であり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目９５）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１１がそれぞれ独立に水素である、項目９４に記載の化合物。
（項目９６）
Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ独立にメチルであり、ｎが２である、項目９５に記載の化合物。
（項目９７）
Ｒ１２及びＲ１３が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは上記Ｒ１２及びＲ１３がそれらが結合しているＮと一緒になって３員、４員、５員、６員若しくは７員飽和置換又は非置換複素環を場合によって形成している、項目９６に記載の化合物。
（項目９８）
Ｒ５がアルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合によって置換されていてよい、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ５がアリール又は置換アリールである、項目９７に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ５がヘテロアリール又は置換ヘテロアリールである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ５がフェニル又は置換フェニルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０２）
【化３１】
2010538091.tif 000029
【化３２】
2010538091.tif 000030
及びその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１０３）
項目１から１０２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩及び薬剤学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤を含む薬剤組成物。
（項目１０４）
哺乳動物における癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１０５）
上記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、項目１０４に記載の方法。
（項目１０６）
上記癌が肺癌、頭頚部癌、皮膚癌、前立腺癌、結腸直腸癌、胃癌、肝癌及び腎細胞癌からなる群から選択される、項目１０４に記載の方法。
（項目１０７）
哺乳動物における肝細胞癌（ＨＣＣ）を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１０８）
哺乳動物における胃癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物をそれを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１０９）
哺乳動物における頭頚部癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１０）
哺乳動物における前立腺癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１１）
ＣＳＣｓにおけるキナーゼの望ましくない活性を阻害又は低下させることにより、癌幹細胞の生存及び／又は自己再生を抑制／低減／減衰させる方法。
（項目１１２）
ＣＳＣＰＫｓを標的にすることにより、癌幹細胞ニッチ、又は間質細胞シグナリングを抑制する方法。
（項目１１３）
哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させる方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１４）
哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させることにより癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１５）
哺乳動物における癌を治療する方法であって、ＣＳＣＰＫｓを阻害するために、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１６）
上記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、項目１１５に記載の方法。
（項目１１７）
哺乳動物における転移性癌を治療する方法であって、ＣＳＣＰＫｓを阻害するために、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む、。
（項目１１８）
哺乳動物における癌を治療する方法であって、ＣＳＣＰＫｓを阻害するために、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１１９）
上記癌が肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される、項目１１８に記載の方法。
（項目１２０）
哺乳動物における転移性癌を治療する方法であって、ＣＳＣＰＫｓを阻害するために、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２１）
血管新生を阻害することにより癌を治療する方法であって、哺乳動物におけるＰＤＧＦＲαを標的にすることにより、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２２）
哺乳動物におけるＰＤＧＦＲαを標的にすることにより、癌細胞と間質細胞の相互作用を阻害する方法。
（項目１２３）
標的としてのＰＤＧＦＲαに対する薬物候補をスクリーニングすることにより、癌細胞と間質細胞の相互作用を阻害することができる薬物候補を特定する方法。
（項目１２４）
哺乳動物における間質細胞動員を阻害することにより癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２５）
哺乳動物におけるＰＤＧＦＲα活性を阻害することにより間質細胞動員を阻害する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記阻害を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２６）
哺乳動物におけるプロテインキナーゼ関連障害を治療する方法であって、治療有効量の項目１０３に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目１２７）
上記プロテインキナーゼがセリン−トレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ及び非受容体チロシンキナーゼからなる群から選択される、項目１２６に記載の方法。
（項目１２８）
上記プロテインキナーゼ関連障害が、肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、尿生殖器癌、膵臓癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、消化管癌、胃癌、肝癌、消化管間質腫瘍、扁平細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性疾患及び神経膠芽腫からなる群から選択される癌である、項目１２６に記載の方法。
（項目１２９）
上記プロテインキナーゼ関連障害が、糖尿病、自己免疫疾患、過剰増殖性疾患、血管新生、炎症性疾患、免疫疾患、心血管疾患、再狭窄、線維症、乾癬、フォンヘッペルリンダウ病、変形性関節症、神経変性、感染及び慢性関節リウマチからなる群から選択される、項目１２６に記載の方法。
（項目１３０）
上記プロテインキナーゼを項目１から１０２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩と接触させることを含む、プロテインキナーゼの触媒活性を調節する方法。
（項目１３１）
上記プロテインキナーゼがセリン−トレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ及び非受容体チロシンキナーゼからなる群から選択される、項目１３０に記載の方法。
（項目１３２）
式ＶＩ
【化３３】
2010538091.tif 000031
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］を調製するプロセスであって、
式ＶＩＩ
【化３４】
2010538091.tif 000032
の化合物［式中、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、上文で定義した通りであり、Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及び−ＯＳＯ２Ｒから選択される脱離基であり、Ｒは、アルキル、置換アルキル、アリール又は置換アリールである］を
式ＶＩＩＩ
【化３５】
2010538091.tif 000033
の化合物［式中、
Ｒ５は、上文で定義した通りである］と反応させることを含み、式ＶＩの化合物を得る、プロセス。
（項目１３３）
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ７及びＲ８が独立に水素であり、Ｒ５がアリール、複素環、アルキルアリール又はアルキルヘテロアリールであり、上記アルキル、アリール、複素環又はヘテロアリールは、場合によって置換されていてよく、ＸがＣｌである、項目１３２に記載のプロセス。
（項目１３４）
式ＩＶの化合物を式ＩＸ
【化３６】
2010538091.tif 000034
の化合物［式中、
Ｒ２は、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ３は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールである］と反応させることをさらに含み、式Ｉ
【化３７】
2010538091.tif 000035
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は上文で定義した通りである］を得る、項目１３２に記載のプロセス。
（項目１３５）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目１３４に記載のプロセス。
（項目１３６）
式ＶＩの化合物を式Ｘ
【化３８】
2010538091.tif 000036
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ３は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、又はＯＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールである］と反応させることをさらに含み、式ＸＩ
【化３９】
2010538091.tif 000037
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、
Ｈｅｔ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、上文で定義した通りである］を得る、項目１３２に記載のプロセス。
（項目１３７）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素である、項目１３６に記載のプロセス。
（項目１３８）
式ＸＩの化合物又はその薬剤学的に許容できる塩を式ＸＩＩ
ＨＮＲ１４Ｒ１５（ＸＩＩ）
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、Ｒ１４及びＲ１５は、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒ１４及びＲ１５は、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成している］と反応させることをさらに含み、式ＩＩ
【化４０】
2010538091.tif 000038
の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１４及びＲ１５は、上文で定義した通りである］を得る、項目１３６に記載のプロセス。
（項目１３９）
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８がそれぞれ独立に水素であり、Ｒ９及びＲ１０がそれぞれ独立に水素、Ｃ１〜４アルキル若しくは置換Ｃ１〜４アルキルであり、Ｒ１４及びＲ１５が独立に水素、Ｃ１〜４アルキル又は置換Ｃ１〜４アルキルであるか、或いは上記Ｒ１４及びＲ１５が、それらが結合しているＮと一緒になって置換又は非置換
【化４１】
2010538091.tif 000039
を形成しており、ｍが１、２、３、４及び５からなる群から選択される整数である、項目１３８に記載のプロセス。
（項目１４０）
式ＸＩＩＩ
【化４２】
2010538091.tif 000040
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目１４１）
式ＸＩ
【化４３】
2010538091.tif 000041
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む５又は６員芳香環であり、
Ｒ１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ又はＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５は、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＯＲａであり、
Ｒ９は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、又はＯＲａであり、
Ｒ１０は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリールであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは上記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒｅは、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールである］。
（項目１４２）
【化４４】
2010538091.tif 000042
及びその薬剤学的に許容できる塩からなる群から選択される化合物。
（項目１４３）
上記薬剤学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤が約１２．５重量％のＤＭＡ、約５２．５重量％のＰＥＧ４００及び約３５重量％の２０％ビタミンＥを含む溶液混合物又は懸濁液混合物である、項目１０３に記載の薬剤組成物。
（項目１４４）
少なくとも１つの他の抗癌療法をさらに含む、項目１０３に記載の薬剤組成物。
（項目１４５）
上記抗癌療法が放射線療法（ＸＲＴ）、細胞毒性薬、標的薬及び補助剤からなる群から選択される少なくとも１つの療法である、項目１４４に記載のいずれか１つの薬剤組成物。
（項目１４６）
上記抗癌療法がゲムシタビン、エルロチニブ、タキソール／タキソテレ、白金（カルボプライン及びシスプラチン）、５−ＦＵ、アドリアマイシン、ソラフェニブ、イマチニブ、アバスチン、エルビタックス又はヘルセプチンから選択される、項目１４４又は１４５に記載の薬剤組成物。
（項目１４７）
哺乳動物における癌を治療する方法であって、治療有効量の項目１４４から１４６のいずれか一項に記載の薬剤組成物を上記治療を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
１つの態様において、本発明は、式Ｉ