【手続補正書】
【提出日】平成23年6月17日(2011.6.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式による構造を有する化合物：
【化１】
2010530881.tif 000001
（式中、
Ｒ＊は、Ｈであり；
Ｒ３は、Ｈ、又は置換若しくは非置換アミノアルキルであり； 
Ｒａは、Ｈ又は−ＹＲ５であり、
ここで、
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ｒ５は、
【化２】
2010530881.tif 000002
であり、式中、
ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０から選択される整数であり；
各Ｒ１０及び各Ｒ１１は、独立して、Ｈ、置換若しくは非置換アルキル、ＯＨ、又はＮＨ２から選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｒ７、アミジノ、ＯＲ７、ＮＲ７Ｒ８、ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ８から選択され；
ここで、
各Ｒ７及び各Ｒ８は、独立して、Ｈ、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換ヘテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールから選択され；
ただし、Ｒａ及びＲ３は、両方ともＨであり得ず；
ただし、Ｒ３がＨであるとき、Ｒａは非置換ベンジルオキシでなく、Ｒａは−ＯＣＨ２ＣＯＯＨでなく、Ｒａは−ＯＣＨ３でなく、あるいはＲａは−ＯＣＨ２ＣＨ３でない）
又はその塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ３は、−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｎＮＲ２２Ｒ２３であり、
ここで、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０から選択される整数であり；
各Ｒ２０及び各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、Ｒ２６、ＯＲ２６、ＮＲ２６Ｒ２７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２７から選択され；
各Ｒ２２及び各Ｒ２３は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９から選択され、
ここで、
各Ｒ２６、各Ｒ２７、各Ｒ２８、及び各Ｒ２９は、独立して、Ｈ、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換ヘテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎは、１、２、３、４、又は５から選択される整数である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎは、１である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３は、−ＣＨ２ＮＨ２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
次式による構造を有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物
【化３】
2010530881.tif 000003
（式中、Ｃ＊は炭素原子であり、ただし、Ｒ３がＨでない場合、Ｃ＊は（Ｓ）配置を有する立体中心である）。
【請求項７】
Ｒ３は−ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｃ＊立体中心は（Ｓ）配置である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ１０及び各Ｒ１１は、独立して、Ｈ、ＯＨ、又はＮＨ２から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ１０及び各Ｒ１１は、独立して、Ｈ、ヒドロキシアルキル、又はＮＨ２から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１２は、アミジノ、ＯＲ７、ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８から選択され、ここで、
各Ｒ７及び各Ｒ８は、独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、置換若しくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキル、置換若しくは非置換ヘテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールから選択され、ここで、
Ｒ９は、置換若しくは非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１２は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、４−（メトキシ）フェニル、ベンジル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、又は−Ｃ（ＮＨ２）（ＮＨ）から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３は、Ｈ又は−ＣＨ２ＮＨ２であり、
Ｒａは、Ｈ、−Ｏ（ＣＨ２）３ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）３ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）３ＣＮ、−Ｏ（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）３ＮＨＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）４ＮＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｐｈ（４−メトキシ）、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｃ（ＮＨ２）（ＮＨ）、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、又は−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２）ＯＨから選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３は、Ｈ又は−ＣＨ２ＮＨ２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、４−（メトキシ）フェニル、ベンジル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、又は−Ｃ（ＮＨ２）（ＮＨ）から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
【化４】
2010530881.tif 000004
である構造を有する（式中、Ｒ＊はＨである）、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物である第１の治療活性剤（ここで、前記塩は、その薬学的に許容される塩である）とともに、少なくとも１つの他の治療活性剤を含有する、組み合わせ。
【請求項１６】
ａ）請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物（ここで、前記塩は、その薬学的に許容される塩である）；及び
ｂ）薬学的に許容される賦形剤
を含有する、医薬製剤。
【請求項１７】
【化５】
2010530881.tif 000005
である化合物又はその塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項１８】
前記塩は、薬学的に許容される塩である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
【化６】
2010530881.tif 000006
である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
ａ）
【化７】
2010530881.tif 000007
又はその塩、水和物若しくは溶媒和物を含み、前記化合物の（Ｒ）鏡像異性体を実質的に含まない、組成物。
【請求項２１】
【化８】
2010530881.tif 000008
である第１の治療活性剤、又はその薬学的に許容される塩、水和物若しくは溶媒和物とともに、少なくとも１つの他の治療活性剤を含有する、組み合わせ。
【請求項２２】
ａ）
【化９】
2010530881.tif 000009
又はその薬学的に許容される塩、水和物若しくは溶媒和物；及び
ｂ）薬学的に許容される賦形剤
を含有する、医薬製剤。
【請求項２３】
有効量の請求項１〜１４及び１７〜１９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、水和物若しくは溶媒和物を含有する、微生物を殺滅する及び／又は微生物の増殖を防止するための医薬組成物。
【請求項２４】
前記微生物は、細菌である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
有効量の請求項１〜１４及び１７〜１９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、水和物若しくは溶媒和物を含有する、哺乳動物における微生物感染症を治療及び／又は防止するための医薬組成物。
【請求項２６】
前記微生物感染症は、細菌感染症である、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記哺乳動物は、ヒトである、請求項２５又２６に記載の医薬組成物。