【手続補正書】
【提出日】平成23年6月17日(2011.6.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｘ）によって表される化合物：
【化１５８】
2010504913.tif 000001
であって、
式中：
環Ａは、５又は６員のアリール環又はヘテロアリール環であり、前記環員は、−ＣＺ−、−Ｓ−、−Ｏ−、又は−Ｎ−からなる群から選択され；
Ｙは、置換基を有していてもよいアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｂは−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
各Ｘ１は独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｚは置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいチアゾリル、置換基を有していてもよいイミダゾリル、置換基を有していてもよいピリジニル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいピロリル、置換基を有していてもよいチオフェニル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、置換基を有していてもよいオキサジアゾリル、置換基を有していてもよいテトラゾリル、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ４、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｌは−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
各Ｒａは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１及びＲ２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２であり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、若しくは置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１１及びＲ１２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル若しくは置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
ｒは１、２、３、又は４であり；
ｐは０、１、又は２であり；
但し、ｒが１であり、Ｘ１がＣ（Ｏ）であり、Ｌが−ＮＨＣ（Ｏ）−である場合、Ｙはフェニルでもメチルフェニルでもなく；
但し、Ｘ１が−ＣＨ２−であり、ｒが１であり、Ｂが−ＣＨ２−であり、なおかつ、環Ａが未置換フェニル基である場合、Ｌは−ＮＨ−でも−ＣＨ＝ＣＨ−でもない、
化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｌが−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいピリジニル、置換基を有していてもよいピリダジニル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、又は置換基を有していてもよいチオフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ロアリールである置換基を有していてもよいオキサジアゾリル、又はＹが未置換である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル又は置換基を有していてもよいピリジニルである請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
前記１〜２個の置換基がそれぞれ独立して、低級アルキル又はハロである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙがジフルオロフェニルである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚがチアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、テトラゾール−５−イル、オキサジアゾール−３−イル、又はオキサゾール−５−イルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、又はＣＦ３である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ｒが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂが−Ｃ（Ｒａ）２−又は−Ｏ−であり、各Ｘ１が−Ｃ（Ｒａ）２−である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が式（Ｉ）によって表され：
【化１５９】
2010504913.tif 000002
式中：
Ｙは、置換基を有していてもよいアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｂは−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
各Ｘ１は独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｒｂ）−であり；
Ｚは置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいチアゾリル、置換基を有していてもよいイミダゾリル、置換基を有していてもよいピリジニル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいピロリル、置換基を有していてもよいチオフェニル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、置換基を有していてもよいオキサジアゾリル、置換基を有していてもよいテトラゾリル、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ４、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｌは−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
各Ｒａは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１及びＲ２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２であり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、若しくは置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１１及びＲ１２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル若しくは置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
ｒは１、２、３、又は４であり；
ｎは０、１、２、３、又は４であり；
ｐは０、１、又は２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩ）によって表される化合物：
【化１６０】
2010504913.tif 000003
であって、
式中：
Ｙは、置換基を有していてもよいアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ａは−Ｃ（Ｒａ）２−又は−Ｏ−であり；
各Ｘは独立して、−Ｃ（Ｒａ）２−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｚは置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいチアゾリル、置換基を有していてもよいイミダゾリル、置換基を有していてもよいピリジニル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいピロリル、置換基を有していてもよいチオフェニル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、置換基を有していてもよいオキサジアゾリル、置換基を有していてもよいテトラゾリル、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ４、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｌは−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
各Ｒａは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１及びＲ２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２であり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、若しくは置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１１及びＲ１２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル若しくは置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
ｍは１又は２であり；
ｎは０、１、２、３、又は４であり；
ｐは０、１、又は２であり；
但し、ｍが１であり、ＸがＣ（Ｏ）であり、Ｌが−ＮＨＣ（Ｏ）−である場合、Ｙはフェニルでもメチルフェニルでもなく；
但し、ｍが１であり、ｎが０である場合、Ｌは−ＮＨ−ではない、
化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ａが−Ｏ−又は−ＣＨ２−である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩＩ）によって表される化合物：
【化１６１】
2010504913.tif 000004
であって、
式中：
Ｙは、置換基を有していてもよいアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ａは−Ｃ（Ｒａ）２−又は−Ｏ−であり；
Ｚは置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいチアゾリル、置換基を有していてもよいイミダゾリル、置換基を有していてもよいピリジニル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいピロリル、置換基を有していてもよいチオフェニル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、置換基を有していてもよいオキサジアゾリル、置換基を有していてもよいテトラゾリル、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ４、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｌは−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
各Ｒａは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１及びＲ２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２であり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、若しくは置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１１及びＲ１２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル若しくは置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
ｎは０、１、２、３、又は４であり；
ｐは０、１、又は２である、
化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項１６】
前記化合物が式（ＩＶ）によって表され：
【化１６２】
2010504913.tif 000005
式中：
Ｚ１が置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ４、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
ｑが０、１、２、３、４、又は５である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が式（Ｖ）によって表され：
【化１６３】
2010504913.tif 000006
式中：
Ｚ３及びＺ４がそれぞれ独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ４、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が式（ＶＩ）によって表され：
【化１６４】
2010504913.tif 000007
式中：
Ｚ２が置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ４、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
ｔが０、１、２、３、又は４である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
式（ＶＩＩ）によって表される化合物：
【化１６５】
2010504913.tif 000008
であって、
式中：
Ｙは、置換基を有していてもよいアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｚは置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいチアゾリル、置換基を有していてもよいイミダゾリル、置換基を有していてもよいピリジニル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいピロリル、置換基を有していてもよいチオフェニル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、置換基を有していてもよいオキサジアゾリル、置換基を有していてもよいテトラゾリル、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ４、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｌは−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
各Ｒａは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１及びＲ２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２であり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、若しくは置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１１及びＲ１２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル若しくは置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
ｎは０、１、２、３、又は４であり；
ｐは０、１、又は２であり；
但し、Ｌが−ＮＨＣ（Ｏ）−である場合、Ｙはフェニルでもメチルフェニルでもなく；
但し、ｎが０である場合、Ｌは−ＮＨ−ではない、
化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２０】
前記化合物が式（ＶＩＩＩ）によって表され：
【化１６６】
2010504913.tif 000009
式中：
Ｚ１が置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ４、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
ｑが０、１、２、３、４、又は５である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が式（ＩＸ）によって表され：
【化１６７】
2010504913.tif 000010
式中：
Ｚ３及びＺ４がそれぞれ独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ４、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
式（XI）によって表される化合物：
【化１６８】
2010504913.tif 000011
であって、
式中：
環Ａは、５又は６員の芳香環又は芳香族複素環であり、前記環員は、−ＣＺ−、−Ｓ−、−Ｏ−、又は−Ｎ−からなる群から選択され；
Ｘ４は−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
Ｙは、置換基を有していてもよいアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｂ１は−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；又は−Ｏ−であり；
Ｚは置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいチアゾリル、置換基を有していてもよいイミダゾリル、置換基を有していてもよいピリジニル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいピロリル、置換基を有していてもよいチオフェニル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、置換基を有していてもよいオキサジアゾリル、置換基を有していてもよいテトラゾリル、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ４、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｌは−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
各Ｒａは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１及びＲ２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２であり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、若しくは置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１１及びＲ１２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル若しくは置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
ｐは０、１、又は２であり；
ｍは１又は２である、
化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２３】
式（ＸＩＩ）によって表される化合物：
【化１６９】
2010504913.tif 000012
であって、
式中：
Ｘ２及びＸ３は−ＣＲａ−又は−Ｎ−からなる群から独立して選択され；
Ｘ４は−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
Ｙは、置換基を有していてもよいアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｂ１は−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；又は−Ｏ−であり；
Ｌは−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
各Ｒａは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１及びＲ２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２であり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、若しくは置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１１及びＲ１２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル若しくは置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
ｐは０、１、又は２であり；
ｍは１又は２である、
化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２４】
式（XIII）によって表される化合物：
【化１７０】
2010504913.tif 000013
であって、
式中：
Ｙは、置換基を有していてもよいアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｘ４は−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
Ｂ１は−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；又は−Ｏ−であり；
Ｌは−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
各Ｒａは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１及びＲ２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２であり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、若しくは置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１１及びＲ１２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル若しくは置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
ｐは０、１、又は２であり；
ｍは１又は２である、
化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２５】
ｗが２である請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｂ１が−Ｃ（Ｒａ）２−であり、各Ｘ４が−ＣＨ２−である請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
式（ＸＩＶ）によって表される化合物：
【化１７１】
2010504913.tif 000014
であって、
式中：
Ｙは、置換基を有していてもよいアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｘ４は−Ｃ（Ｒａ）２−であり；
Ｘ５は−ＣＲａ−であり；
Ｂ１は−Ｃ（Ｒａ）２−、−Ｃ（Ｏ）−；又は−Ｏ−であり；
Ｌは−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ９）−、又は−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ−であり；
各Ｒａは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
各Ｒｂは独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒｃは−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１及びＲ２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ９はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１Ｒ１２であり；
Ｒ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、若しくは置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；又はＲ１１及びＲ１２は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル若しくは置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
ｐは０、１、又は２であり；
ｍは１又は２であり；
但し、Ｘ５が−Ｃ（ＮＨ２）−であり、ｍが１である場合、Ｙは未置換フェニルではない、
化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２８】
薬学的に許容される担体、及び請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２９】
請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、免疫細胞活性化を阻害する方法。
【請求項３０】
請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内のサイトカイン産生を阻害する方法。
【請求項３１】
請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内で免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルを調節する方法。
【請求項３２】
請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、抗原に反応してＴ細胞及び／又はＢ細胞の増殖を阻害する方法。
【請求項３３】
請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、それを必要とする前記対象内における、免疫疾患の治療若しくは予防方法、炎症状態の治療若しくは予防方法、免疫システムの抑制方法、又はアレルギー性疾患の治療若しくは予防方法。