【手続補正書】
【提出日】平成22年12月28日(2010.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
放出調節医薬組成物であって、
溶解度がｐＨに依存する、少なくとも１種の薬学的に活性のある薬剤と、
前記組成物の３〜８０％ｗ／ｗの量で、酸性環境下で活性薬剤の放出を、主に制御する放出速度制御ポリマーと、
酸性および塩基性の両方の環境下で、活性薬剤の放出を制御し、前記組成物の０．５％ｗ／ｗ以上の量の、少なくとも１種の原位置（ｉｎ‐ｓｉｔｕ）ゲル化剤と、前記組成物の２〜１７．５％ｗ／ｗの量の、少なくとも１種のゲル化促進剤と、随意に、前記組成物の４０％ｗ／ｗ以下の量の、少なくとも１種のｐＨ非依存性の速度制御ポリマーとの組み合わせからなる放出速度調節系と、
随意に、１種以上の、他の薬学的に許容される賦形剤とを含む放出調節医薬組成物。
【請求項２】
前記活性薬剤が、単独で、または組み合わせて用いられる、サイクロスポリン、タクロリムス（ＦＫ５０６）、シロリムス（ラパマイシン）、メトトレキセート、ＡＢＴ５７８、ＡＰ２３５７３、ＡＰ２３４６４、ＡＰ２３６７５、ＡＰ２３８４１、ＴＡＦＡ‐９３、バイオリムス‐７またはバイオリムス‐９、ミコフェノール酸、エベロリムス、アザチプリン、ステロイド、ＮＯＸ‐１００、および、それらの薬学的に許容される塩、水和物、多形体、エステル、それらの誘導体を含む群から選択される免疫抑制薬である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記活性薬剤が、単独で、または組み合わせて用いられる、グアンファシン、アナグレリド、グアネチジン、グアナドレル、レセルピン、プロパノロール、メトプロロール、アテノロール、ベラパミル、チモロール、エリスロマイシン、クロニジン、クロルフェニラミン、ブロモフェニラミン、クエチアピン、ジルチアゼム、スコポラミン、グルココルチコイド、および、それらの薬学的に許容される塩、水和物、多形体、エステル、それらの誘導体を含む群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記活性薬剤が、ミコフェノール酸、またはクエチアピン、あるいは、それらの薬学的に許容される塩、水和物、多形体、エステル、または、それらの誘導体である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記活性薬剤が、ミコフェノール酸モフェチルである、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記活性薬剤が、クエチアピンフマル酸塩である、請求項４に記載の組成物。
【請求項７】
前記放出速度制御ポリマーが、アミノ置換基を有するアクリレート重合体の共重合体；アクリル酸エステル；ポリアクリルアミド；炭水化物の酸フタレート、アミロースアセテートフタレート、酢酸フタル酸セルロース等のフタル酸誘導体；他のセルロースエステルフタレート；セルロースエーテルフタレート；ヒドロキシプロピルセルロースフタレート；ヒドロキシプロピルエチルセルロースフタレート；ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート；メチルセルロースフタレート；ポリビニルアセテートフタレート；フタル酸水素ポリ酢酸ビニル；酢酸フタル酸セルロースナトリウム；デンプン酸フタレート；スチレンマレイン酸ジブチルフタレート共重合体；スチレン‐マレイン酸ポリビニルアセテートフタレート共重合体；スチレンおよびマレイン酸の共重合体；一定の形のゼラチン；グルテン；シェラック；サロール；ケラチン；アンモニア化シェラック；サリチル酸ベンゾフェニル；セルロースアセテートトリメリテート；シェラックと混合したセルロースアセテート；ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート；酸化セルロース；ポリアクリル酸誘導体；メタクリル酸およびエステル；ジメチルアミノエチルアンモニウム基を有するカチオン性ポリマー；アクリル酸メチルを基材とするアニオン性共重合体；メタクリル酸メチル、および、そのメタクリル酸；酢酸ビニル；クロトン酸共重合体；および、それらの混合物を含む群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記ｉｎ‐ｓｉｔｕゲル化剤が、ローカストビーンガム、キサンタンガム、トラガカント、キシラン、アラビノガラクタン、寒天、ジェランガム、スクレログルカン、グアーガム、アプリコットガム、アルギン酸塩、カラゲナン、ペクチン、アカシアガム、デキストラン、アラビアガム、および、それらの混合物を含む群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記ゲル化促進剤が、硫酸カルシウム、塩化カルシウム、塩化アルミニウム、塩化マグネシウム、乳酸カルシウム、クエン酸カルシウム、クエン酸マグネシウム、および硫酸マグネシウムを含む群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ｐＨ非依存性ポリマーが、アルキルセルロース、ヒドロキシアルキルアルキルセルロース、ヒドロキシアルキルセルロース、ポリエチレングリコール、エチレンオキサイドとプロピレンオキサイドとの共重合体、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン、酢酸ビニル、ポリビニルイミダゾール、ポリビニルピリジン  Ｎ‐オキサイド、ビニルピロリドンと長鎖α‐オレフィンとの共重合体、ビニルピロリドンとビニルイミダゾールとの共重合体、ポリ（ビニルピロリドン／メタクリル酸ジメチルアミノエチル）、ビニルピロリドン／ジメチルアミノプロピルメタクリルアミドの共重合体、ビニルピロリドン／ジメチルアミノプロピルアクリルアミドの共重合体、ビニルピロリドンおよびメタクリル酸ジメチルアミノエチルの四級化共重合体、ビニルカプロラクタム／ビニルピロリドン／メタクリル酸ジメチルアミノエチルの三元共重合体、ビニルピロリドンおよびメタクリルアミドプロピル‐トリメチルアンモニウムクロライドの共重合体、カプロラクタム／ビニルピロリドン／メタクリル酸ジメチルアミノエチルの三元共重合体、スチレンおよびアクリル酸の共重合体、ポリカルボン酸、ポリビニルアルコール、加水分解ポリ酢酸ビニル、または、それらの混合物を含む群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記ｐＨ非依存性ポリマーが、ヒドロキシアルキルアルキルセルロースである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記ヒドロキシアルキルアルキルセルロースが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記ｉｎ‐ｓｉｔｕゲル化剤と、前記ゲル化促進剤とが、１：１０から１０：１の比率である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載の組成物の調製方法であって、
ｉ）  前記活性薬剤を、放出速度制御ポリマー、および放出速度調節系と混合する工程と、
ｉｉ）  随意に、１種以上の薬学的に許容される賦形剤を添加する工程と、
ｉｉｉ）  得られた混合物を適切な剤形に製剤化する工程とを含む調製方法。
【請求項１５】
請求項１に記載の組成物の調製方法であって、
ｉ）  前記活性薬剤を、１種以上の薬学的に許容される賦形剤と混合し、放出速度制御ポリマーで造粒する工程と、
ｉｉ）  工程（ｉ）の顆粒を、前記放出速度調節系と混合する工程と、
ｉｉｉ）  随意に、１種以上の薬学的に許容される賦形剤を添加する工程と、
ｉｖ）  得られた混合物を適切な剤形に製剤化する工程とを含む調製方法。
【請求項１６】
請求項１に記載の組成物の使用方法であって、この組成物を必要とする患者に、有効量の該組成物を投与することを含む方法。
【請求項１７】
該組成物を必要とする患者における疾患の治療に用いられる薬剤を製造するための請求項１に記載の組成物の使用。