【手続補正書】
【提出日】平成22年3月15日(2010.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2009530410.tif 000001
から選択される化合物およびその塩であって、ここで：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）またはＣＨＲ１４であり；
Ｙは、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｚは、ＮまたはＣＲ３であって、ここで、ＧまたはＺのうちの少なくとも１つがＮではなく；
Ｇは、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｒ１は、以下の式：
【化２】
2009530410.tif 000002
により表わされるヘテロアリール環であり；
Ｄ１は、Ｓ、ＯまたはＮであり；
Ｄ２は、ＮまたはＣＲ１２であり；
Ｄ３は、Ｓ、ＯまたはＣＲ１３であり；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、または飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、ここで、該アリール、該ヘテロアリール、該シクロアルキルおよび該ヘテロシクリルは、単環式または二環式であって、１つ以上の基で必要に応じて置換されており、その基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６およびＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択され、そして、ここで、該アルキル、該アルケニル、該アルキニル、該シクロアルキル、該ヘテロシクリル、該アリールおよび該ヘテロアリールは、１つ以上の基で必要に応じて置換されており、その基は、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６Ｖｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６Ｖｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のＣ１−Ｃ１２ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６またはＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７であり、ここで、該アルキル、該アルケニル、該アルキニル、該シクロアルキル、該ヘテロシクリル、該アリールおよび該ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のＣ１−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールまたはＶｎ−ヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、該アルケニル、該アルキニル、該シクロアルキル、該ヘテロシクリル、該アリールおよび該ヘテロアリールの部分は、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル［必要に応じてＣ（Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、（１−６Ｃ）アルキルまたは（１−６Ｃアルキル）ＯＨで置換されている］、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９および（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＯＨから独立して選択されるか、または
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する原子とともに、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、ここで該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、必要に応じて１つ以上の基で置換され、その基は、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルから独立して選択され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、ここで、該アルキル、該アルケニル、該アルキニル、該シクロアルキル、該ヘテロシクリル、該アリールおよび該ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａ、Ｖｎ−ＮＲａＲｂ、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂならびにＶｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂから独立して選択されるか、あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する原子とともに、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、ここで、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、必要に応じて１つ以上の基で置換され、その基は、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａおよびＶｎ−ＣＮから独立して選択されるか、あるいは
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合する原子とともに、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、ここで、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、必要に応じて１つ以上の基で置換され、その基は、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａおよびＶｎ−ＣＮから独立して選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）またはＮＨ２であり；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、ＣＨ２−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（１−３Ｃアルキル）ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｎ（ＣＲｘＲｙ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６であり、ここで、該アルキル、該アルケニル、該アルキニル、該シクロアルキル、該ヘテロシクリル、該アリールおよび該ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−複素環［必要に応じてＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されている］、ＳＲａ、ＳＯ２Ｒｆ、ＳＯ２ＮＲｃＲｅ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＲｃＲｄｄ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲｇＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールならびにＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該ヘテロシクリルは、１つ以上のオキソで必要に応じて置換されているか、あるいは、
Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合している原子とともに、飽和、部分的に不飽和または芳香族の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで、該炭素環式環および該複素環式環は、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６およびＳＯ２ＮＲ６Ｒ７から独立して選択され、ここで、該アルキル、該アルケニル、該アルキニル、該シクロアルキル、該ヘテロシクリル、該アリールおよび該ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールならびにＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、メチル、エチルまたはＯＨであり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールまたはＶｎ−ヘテロアリールであり、ここで該アルキル、該アルケニル、該アルキニル、該飽和または部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、該飽和または部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、該Ｖｎ−アリールおよび該Ｖｎ−ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のＯＨで置換されており；
Ｒｃ、ＲｅおよびＲｇの各々は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｄは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；
Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＨ２であり；
Ｒｘは、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｙは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；
Ｖは、１〜１２個の炭素を有するアルキレンまたは各々２〜１２個の炭素を有するアルケニレンもしくはアルキニレンであり、ここで該アルキレン、該アルケニレンまたは該アルキニレンは、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＲｃＲｅおよびＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９から独立して選択され；そして
ｎは、０または１である、
化合物およびその塩。
【請求項２】
Ｒ６およびＲ７が、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から独立して選択され、そして
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６またはＳ（Ｏ）２Ｒ６であり、ここで、該アルキル、該アルケニル、該アルキニル、該シクロアルキル、該ヘテロシクリル、該アリールおよび該ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールならびにＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該ヘテロシクリルは、必要に応じて１つ以上のオキソで置換されているか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合している原子とともに、飽和、部分的に不飽和または芳香族の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで、該炭素環式環および該複素環式環は、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６およびＳＯ２ＮＲ６Ｒ７から独立して選択され、ここで、該アルキル、該アルケニル、該アルキニル、該シクロアルキル、該ヘテロシクリル、該アリールおよび該ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールおよびＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、以下：
【化３】
2009530410.tif 000003
から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２０が、Ｈである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｇが、ＣＨであり；
Ｙが、ＣＨまたはＮであり；そして
Ｚが、ＣＲ３である、
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
以下の式Ｉａ
【化４】
2009530410.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｌは、Ｏ、ＳまたはＣＨ２であり；
Ｙは、ＮまたはＣＨであり；
Ｄ２は、ＮまたはＣＲ１２であり；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルまたは飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、ここで、該アリール、該ヘテロアリール、該シクロアルキルおよび該ヘテロシクリルは、単環式または二環式であって、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＲａＲｂから独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＲ６またはＳＲ６であり、ここで、該アルキル、該アリールおよび該ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ならびにＶｎ−ＮＲ８Ｒ９から独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のＣ１−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールまたはＶｎ−ヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、該シクロアルキル、該ヘテロシクリル、該アリールおよび該ヘテロアリールの部分は、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル［必要に応じてＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）または（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＯＨで置換されている］、アリール、ヘテロアリール、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９または（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＯＨから独立して選択されるか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合している原子とともに、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、ここで、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリルであり、ここで、該アルキルおよび該ヘテロシクリルは、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａならびにＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択されるか、あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している原子とともに、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成するか；あるいは
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している原子とともに、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し；
Ｒ１２は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリル、ＣＨ２−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（１−３Ｃアルキル）ヘテロアリールまたは（ＣＨ２）ｎ（ＣＲｘＲｙ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、該アルキル、該アルケニル、該アルキニル、該シクロアルキル、該ＣＨ２−ヘテロシクリル、該ヘテロシクリル、該アリール、該ヘテロアリールおよび該（１−３Ｃアルキル）ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上の基で置換されており、その基は、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）−複素環［必要に応じてＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはオキソで置換されている］、ＳＲａ、ＳＯ２Ｒｆ、ＳＯ２ＮＲｃＲｅ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＲｃＲｄｄ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６複素環（必要に応じてオキソで置換されている）およびアリールから独立して選択されるか、あるいは
Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合している原子とともに、ヘテロアリール環を形成し；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、飽和または部分的に不飽和のＣ１−Ｃ６ヘテロシクリルであり；
Ｒｃ、ＲｅおよびＲｇの各々は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒｄは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；
Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＨ２であり；
Ｖは、１〜４個の炭素を有するアルキレンまたは２〜４個の炭素を有するアルケニレンであり、ここで、該アルキレンおよび該アルケニレンは、必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキル、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）または（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＲｃＲｅで置換されており；そして
ｎは、０または１である、化合物。
【請求項７】
Ｒ１２が、Ｈである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物であって、ここで、Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、クロロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＦ３、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＣＯ２Ｒ８、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＳＲａ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｒｆ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＯＲ８、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＲ８Ｒ９、（ＣＨ２）ｎ（ＣＲｘＲｙ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、（ＣＨ２）ｎ（ＣＲｘＲｙ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｎ＝ＣＨＮＲ８Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ｈｅｔＡｒ１、ＣＨ２（ＣＲｘＲｙ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＣＨ２（ＣＲｘＲｙ）Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル［必要に応じて、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびオキソから選択される１つまたは２つの基で置換されている］、ＣＨ２ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲａ、ｈｅｔＣｙｃ１およびＣＨ２ｈｅｔＣｙｃ２から選択され、ここで：
ＲｘおよびＲｙは、独立して、Ｈ、メチルまたはＯＭｅであり、
ｎは、０または１であり、
ｈｅｔＣｙｃ１は、１つ以上の基で必要に応じて置換されている複素環式環であり、その基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＲｃＲｅ、ＳＯ２Ｒｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲｇＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立して選択され、
ｈｅｔＣｙｃ２は、１つ以上の基で必要に応じて置換されている複素環式環であり、その基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびオキソから独立して選択され、そして
ｈｅｔＡｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨまたはＣＦ３で必要に応じて置換されているヘテロアリール環である、化合物。
【請求項９】
Ｒ２が：
（ｉ）Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル［必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルで置換されている］、ヘテロシクリルおよびＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されているフェニル；
（ｉｉ）１〜２個の窒素原子を有する５〜６員のヘテロアリール環；
（ｉｉｉ）ＮおよびＳから独立して選択される１〜２個の環原子を有する９〜１０員の二環式のヘテロアリール環；
（ｉｖ）少なくとも１つの窒素原子を有する５員の複素環式環であって、ここで、該複素環式環は、非置換であるか、またはＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＣＯ２ＨもしくはＳＯ２−（ヘテロアリール）で置換されている、複素環式環；または
（ｖ）５〜６員の飽和または部分的に不飽和のシクロアルキル環
である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＳＲ６、ＯＲ６、アリール、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該アリールは、必要に応じてＣｌで置換されており、該アルキルは、必要に応じてＣ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９またはＯＲ８で置換されている、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が：
（ｉ）Ｓ−Ｖｎ−アリールであって、ここで、ｎは、０であり、アリールは、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＣＯ２Ｈ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＲａＲｂまたはＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）複素環から独立して選択される１つまたは２つの基で必要に応じて置換されるフェニルである、Ｓ−Ｖｎ−アリール；
（ｉｉ）Ｓ−Ｖｎ−アリールであって、ここで、ｎは、１であり、Ｖは、ＣＨ２ＣＨ２ＮＲａＲｂで必要に応じて置換されているアルキルであり、そしてアリールは、Ｆ、ＣｌまたはＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）で必要に応じて置換されているフェニルである、Ｓ−Ｖｎ−アリール；
（ｉｉｉ）Ｓ−Ｖｎ−ヘテロアリールであって、ここで、ｎは、１であり、Ｖは、必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルで置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり、そしてヘテロアリールは、Ｎ、ＳおよびＯから独立して選択される１〜２個の原子を有する５〜６員の環である、Ｓ−Ｖｎ−ヘテロアリール；
（ｉｖ）Ｓ−Ｖｎ−ヘテロアリールであって、ここで、ｎは、１であり、Ｖは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、そしてヘテロアリールは、少なくとも１つの窒素を有する１０員の二環式ヘテロアリールである、Ｓ−Ｖｎ−ヘテロアリール；
（ｖ）ＳＲ６であって、Ｒ６は、Ｖｎ−ヘテロアリールであり、ｎは、０であり、そして該ヘテロアリール基は、Ｎ、ＳおよびＯから独立して選択される２〜３個の原子を有し、かつ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣＯ２Ｈから独立して選択される１つまたは２つの基で必要に応じて置換されている９〜１０員の二環式芳香族複素環である、ＳＲ６；
（ｖｉ）Ｓ−Ｖｎ−ヘテロアリールであって、ここで、ｎは、０であり、ヘテロアリールは、ＮおよびＳから独立して選択される１〜４個の原子を有し、かつ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＲａＲｂ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）およびＣＦ３から独立して選択される１つまたは２つの基で必要に応じて置換されている５〜６員の環である、Ｓ−Ｖｎ−ヘテロアリール；
（ｖｉｉ）Ｓ−ＣＨＲ６ａＲ６ｂであって、ここで、Ｒ６ａは、ピペリジニル（必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）または（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＯＨで置換されている）であるか、または以下の式
【化５】
2009530410.tif 000005
を有する構造であり、Ｒ６ｂは、ピリジル、ピリミジル、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−複素環または（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、Ｓ−ＣＨＲ６ａＲ６ｂ；
（ｖｉｉｉ）Ｓ−シクロアルキル、
（ｉｘ）必要に応じてオキソで置換されているＳ−ヘテロシクリル；
（ｘ）Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８；
（ｘｉ）Ｓ−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−複素環、Ｓ−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＲａＲｂ、Ｓ−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８（Ｃ１−Ｃ６アルキル）複素環またはＳ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＲ８Ｒ９；
（ｘｉｉ）必要に応じてＢｒで置換されている、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アリール、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）複素環、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＮＲ８Ｒ９またはＯ−フェニル；
（ｘｉｉｉ）必要に応じてＣｌで置換されているフェニル；
（ｘｉｖ）少なくとも１つの窒素を有する６員のヘテロアリール；
（ｘｖ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ１アルキル）複素環、（Ｃ１−Ｃ１アルキル）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１アルキル）ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ１アルキル）ＣＯ２Ｒ８、（Ｃ１−Ｃ１アルキル）ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ１アルキル）、（Ｃ１−Ｃ１アルキル）ＮＲ８Ｒ９または（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）ＣＯ２Ｒ８；または
（ｘｖｉ）Ｂｒ、ＣｌもしくはＨ
である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容可能な希釈剤またはキャリアを含む、組成物。
【請求項１３】
治療において使用するための、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
グルコキナーゼの低活性に起因するかもしくはグルコキナーゼを活性化することによって処置され得る疾患または状態を処置するための薬物の製造における、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１５】
グルコキナーゼの低活性に起因するかもしくはグルコキナーゼを活性化することによって処置され得る、哺乳動物における疾患または状態を処置するための組成物であって、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項１６】
前記疾患または状態が、インスリン依存性真性糖尿病または非インスリン依存性真性糖尿病である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物を調製する方法であって、該方法は：
（ａ）以下の式：
【化６】
2009530410.tif 000006
の化合物を式：ＲｌＮＨ２の化合物と、塩基触媒または金属触媒の存在下で反応させる工程；または
（ｂ）以下の式：
【化７】
2009530410.tif 000007
の化合物を、ＸがＣｌまたはＢｒである式：Ｒ１−Ｘの化合物と、塩基触媒または金属触媒の存在下で反応させる工程；または
（ｃ）Ｒｌが
【化８】
2009530410.tif 000008
である式Ｉの化合物のために、以下の式：
【化９】
2009530410.tif 000009
の化合物を、Ｘが脱離基である式：Ｒ１３ＣＯＣＨＲ１２Ｘの化合物と、塩基の存在下で反応させる工程；または
（ｄ）Ｒｌが
【化１０】
2009530410.tif 000010
である式Ｉの化合物のために、以下の式：
【化１１】
2009530410.tif 000011
の化合物を、以下の式：
【化１２】
2009530410.tif 000012
を有する化合物と塩基の存在下で反応させる工程であって、ここで、Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、またはＣ１−Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているアリールである、工程；
（ｅ）ＺがＳＲ６である式Ｉの化合物のために、以下の式：
【化１３】
2009530410.tif 000013
を有する対応化合物を、Ｘが脱離基または脱離原子である式：Ｒ６Ｘを有する化合物と、塩基の存在下で反応させる工程；
（ｆ）Ｒｌが、
【化１４】
2009530410.tif 000014
である式Ｉの化合物のために、以下の式：
【化１５】
2009530410.tif 000015
を有する対応化合物を、以下の式：
【化１６】
2009530410.tif 000016
を有する化合物と、高温において反応させる工程；または
（ｇ）ＺがＣＲ３である式Ｉの化合物のために、Ｘａが脱離基または脱離原子（例えば、Ｂｒ、ＣｌまたはＩなどのハロゲン）である以下の式：
【化１７】
2009530410.tif 000017
を有する対応化合物を、Ｘｂが脱離基または脱離原子である式：Ｒ３−Ｘｂを有する化合物と、適当な塩基の存在下で反応させる工程；または
ｈ）ＺがＣ−ＳＲ６であり、Ｒ６がアルキル、ＣＨ２−アリール、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで該Ｒ６基は必要に応じて置換されている、式Ｉの化合物のために、以下の式：
【化１８】
2009530410.tif 000018
を有する対応化合物を、Ｘｃが、脱離基または脱離原子である式：Ｒ６−Ｘｃを有する化合物と、適当な塩基の存在下で反応させる工程；または
ｉ）ＬがＯである式Ｉの化合物のために、以下の式：
【化１９】
2009530410.tif 000019
を有する対応化合物を、Ｘｄが脱離基または脱離原子である式：Ｒ２−Ｘｄを有する化合物と、塩基の存在下または銅触媒もしくはパラジウム触媒の存在下で反応させる工程；または
ｊ）ＬがＯまたはＳである式Ｉの化合物のために、Ｘｅが脱離基または脱離原子である以下の式：
【化２０】
2009530410.tif 000020
を有する対応化合物を、ＬがそれぞれＯまたはＳである式：Ｒ２ＬＨを有する化合物と；
パラジウム触媒および適当な塩基の存在下で反応させる工程；あるいは
ｋ）ＬがＣＨ２である式Ｉの化合物のために、Ｘｆが脱離基または脱離原子（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＴｆまたはアセチルオキシ）である以下の式：
【化２１】
2009530410.tif 000021
を有する対応化合物を、Ｘｇがハロゲン化物である式：Ｒ２−Ｚｎ−Ｘｇを有する有機亜鉛化合物およびニッケル触媒またはパラジウム触媒の存在下で反応させる工程；および
任意の保護基を除去し、所望であれば、塩を形成する工程
を含む、方法。