【手続補正書】
【提出日】平成23年3月14日(2011.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
該方法は、遷移金属触媒の存在下、式ＩＩ：
【化４】
2010523605.tif 000001
（式中、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４およびＱは式Ｉに定義される通りであり、そしてＸはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、トリフレート、ノナフレート、トシレート、アルキルスルホネートまたはアリールスルホネートである）の化合物を
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
２）本発明はまたは、選択された式Ｉの化合物を製造する方法であって、ここで
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４が、式Ｉ中の２個の炭素原子と一緒になって、ベンゼン、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、トリアジンまたはテトラジンを形成し、
Ｑが、共有結合、
−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン（ここで、アルキレンは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
フェニル（ここで、フェニルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）；または
−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは、アクリジニル、アザ
インドール（１Ｈ−ピロロピリジニル）、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル
、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、３，３−ジオキソ［１，３，４］オキサチアジニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，４−オキサゼピニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキソカニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルから選択され、そしてここでヘテロアリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）であり；
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010523605.tif 000002
〔式中  Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４は、互いに独立して、炭素原子または窒素原子から選択され、式Ｉ中の２個の炭素原子と一緒になって、安定な芳香環または芳香族複素環を形成し；
Ｑは、共有結合、
−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン（ここで、アルキレンは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）；または
−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）であり；
Ｊは、共有結合、
−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン（ここで、アルキレンは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
−（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニレン（ここで、アルケニレンは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）、
−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニレン（ここで、アルキニレンは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）、
−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）；または
−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）であり；
Ｔは、共有結合、
−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン（ここで、アルキレンは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）；または
−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）であり；
Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、同一であるか、または異なり、そして
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、またはＲ１３で１〜３回置換されている）、
ｃ）ハロゲン、
ｄ）フェニルオキシ−（ここで、フェニルオキシは非置換であるか、またはＲ１３で１
〜３回置換されている）、
ｅ）−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
ｆ）−Ｎ（Ｒ１０）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、またはＲ１３で１〜３回置換されている）、
ｇ）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）、
ｈ）−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）、
ｉ）−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）、
ｊ）窒素、硫黄または酸素から選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３−〜７−員の環式残基（ここで、該環式残基は非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）、
ｋ）−Ｏ−ＣＦ3、
ｌ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、またはＲ１３で１〜３回置換されている）、
ｍ）−ＮＯ2、
ｎ）−ＣＮ、
ｏ）−ＯＨ、
ｐ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
ｓ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
ｔ）−Ｎ（Ｒ１０）−ＳＯ2−Ｒ１０、
ｕ）−Ｓ−Ｒ１０、
ｖ）−ＳＯn−Ｒ１０（ここで、ｎは１または２である）、
ｗ）−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、もしくは
ｘ）−Ｏ−ＳＯ2−Ｒ１３、もしくは
ｙ）１つまたはそれ以上のＡ１、Ａ２、Ａ３またはＡ４が窒素原子である場合、少なくともＲ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１つは存在しない、であるか、または
Ｒ１とＲ２、Ｒ２とＲ３、またはＲ３とＲ４は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、硫黄または酸素から選択される０、１、２、３もしくは４個までのヘテロ原子を含む５−もしくは８−員環（ここで、該環は非置換であるか、またはＲ１４で１、２、３もしくは４回置換されている）を形成し、
Ｒ５およびＲ６は互いに独立して、同一であるか、または異なり、そして
ａ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、またはＲ１３で１〜３回置換されている）、
ｂ）ハロゲン、
ｃ）フェニルオキシ−（ここで、フェニルオキシは非置換であるか、またはＲ１３で１〜３回置換されている）、
ｄ）−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
ｅ）−Ｎ（Ｒ１０）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、またはＲ１３で１〜３回置換されている）、
ｆ）（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは非置換であるか、または互いに独
立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）、
ｇ）−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは非置換であるか、
または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）、
ｈ）−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）、
ｉ）窒素、硫黄または酸素から選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３
−〜７−員の環式残基（該環式残基は非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）、
ｊ）−Ｏ−ＣＦ3、
ｋ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、またはＲ１３で１〜３回置換されている）、
ｌ）−ＮＯ2、
ｍ）−ＣＮ、
ｎ）−ＯＨ、
ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、
ｐ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
ｒ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
ｓ）−Ｎ（Ｒ１０）−ＳＯ2−Ｒ１０、
ｔ）−Ｓ−Ｒ１０、
ｕ）−ＳＯn−Ｒ１０（ここで、ｎは１または２である）、
ｖ）−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、または
ｗ）−Ｏ−ＳＯ2−Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素原子、−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ１１およびＲ１２は互いに独立して、同一であるか、または異なり、そして
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で一、二もしくは三置換されている）、
ｃ）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール−（ここで、アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で一、二もしくは三置換されている）、または
ｄ）−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で一、二もしくは三置換されている）であり、
Ｒ１３が、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、−ＣＦ3、フェニルオキシ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ
（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−Ｒ１８、−Ｎ（Ｒ１７）−Ｒ１８、−Ｎ（Ｒ１０）−ＳＯ2−Ｒ１０、−Ｓ−Ｒ１０、−ＳＯn−Ｒ１０（ここで、ｎは１または２である）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ１７）−Ｒ１８、−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）、−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）、または窒素、硫黄もしくは酸素から選択される１、２、３もしくは４個のヘテロ原子を含む３−〜７−員の環式残基（ここで、環式残基は非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）であり、
Ｒ１４はハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルスルホニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ−Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、または−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル］2であり、
Ｒ１７およびＲ１８は、互いに独立して、同一であるか、または異なり、そして
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
ｃ）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール−または
ｄ）−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリールである〕
の化合物、および／または式Ｉの化合物の全ての立体異性形態、および／またはこれら形態の任意の比率の混合物、および／または式Ｉの化合物の生理学的に許容される塩を製造する方法であって、
該方法は、遷移金属触媒の存在下、式II：
【化２】
2010523605.tif 000003
（式中、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４およびＱは式Ｉに定義される通りであり、そしてＸはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、トリフレート、ノナフレート、トシレート、アルキルスルホネートまたはアリールスルホネートである）の化合物を、
式III：
【化３】
2010523605.tif 000004
（式中、Ｊ、Ｔ、Ｒ５およびＲ６は式Ｉに定義される通りである）の化合物またはその任意の塩と反応させて、式Ｉの化合物を得、そして場合により、式Ｉの化合物をその生理的に許容される塩に変換することを含む、方法。
【請求項２】
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４が、式Ｉ中の２個の炭素原子と一緒になって、ベンゼン、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、トリアジンまたはテトラジンを形成し、
Ｑが、共有結合、
−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン（ここで、アルキレンは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
フェニル（ここで、フェニルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）；または
−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは、アクリジニル、アザ
インドール（１Ｈ−ピロロピリジニル）、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、３，３−ジオキソ［１，３，４］オキサチアジニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，４−オキサゼピニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキソカニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルから選択され、そしてここでヘテロアリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）であり；
Ｊが、共有結合、
−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン（ここで、アルキレンは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
−（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニレン（ここで、アルケニレンは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）、
−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
フェニル（ここで、フェニルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）；または
−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは上記で定義される通りであり、そして非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）であり；
Ｔが、共有結合、
−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン（ここで、アルキレンは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）；
フェニル（ここで、フェニルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）；または
−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは上記で定義される通りであり、そして非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）であり；
Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が互いに独立して、同一であるか、または異なり、そして
ａ）水素原子、
ｂ）Ｆ、
ｃ）ＣｌまたはＢｒ、
ｄ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、またはＲ１３で１、２もしくは３回置換されている）、
ｅ）−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
ｆ）フェニルまたはナフチル（ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、またはＲ１３で１、２もしくは３回置換されている）、
ｇ）−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは上記で定義される通りであり、そして非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）、
ｈ）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）、
ｉ）アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサチエパン、１，２−オキサチオラン、１，４−オキサゼパン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキセタン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン  チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールから選択され、そして非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている３−〜７−員の環式残基、
ｊ）−Ｏ−ＣＦ3、
ｋ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、またはＲ１３で１、２もしくは３回置換されている）、
ｌ）−Ｎ（Ｒ１０）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、またはＲ１３で１、２もしくは３回置換されている）、
ｍ）−ＣＮ、
ｎ）−ＯＨ、
ｏ）フェニルオキシ−（ここで、フェニルオキシは非置換であるか、またはＲ１３で１、２もしくは３回置換されている）、
ｐ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
ｒ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
ｓ）−Ｎ（Ｒ１０）−ＳＯ2−Ｒ１０、
ｔ）−Ｓ−Ｒ１０、
ｕ）−ＳＯn−Ｒ１０（ここで、ｎは１または２である）、
ｖ）−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
ｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、
ｘ）−Ｏ−ＳＯ2−Ｒ１３、または
ｙ）１つまたはそれ以上のＡ１、Ａ２、Ａ３またはＡ４が窒素原子である場合、少なくともＲ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１つが存在しない、であり、
Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、同一であるか、または異なり、そして
ａ）Ｆ、
ｂ）Ｃｌ、
ｃ）Ｂｒ、
ｄ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、またはＲ１３で１、２もしくは３回置換されている）、
ｅ）−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
ｆ）フェニルまたはナフチル（ここで、フェニルまたはナフチルは非置換であるか、またはＲ１３で１、２もしくは３回置換されている）、
ｇ）−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは上記で定義される
通りであり、そして非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）、
ｈ）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている）、
ｉ）アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサチエパン、１，２−オキサチオラン、１，４−オキサゼパン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキセタン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン  チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールから選択され、そして非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で１、２、３もしくは４回置換されている３−〜７−員の環式残基、
ｊ）−Ｏ−ＣＦ3、
ｋ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、またはＲ１３で１、２もしくは３回置換されている）、
ｌ）−Ｎ（Ｒ１０）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、またはＲ１３で１、２もしくは３回置換されている）、
ｍ）−ＣＮ、
ｎ）−ＯＨ、
ｏ）フェニルオキシ−（ここで、フェニルオキシは非置換であるか、またはＲ１３で１、２もしくは３回置換されている）、
ｐ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
ｒ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
ｓ）−Ｎ（Ｒ１０）−ＳＯ2−Ｒ１０、
ｔ）−Ｓ−Ｒ１０、
ｕ）−ＳＯn−Ｒ１０（ここで、ｎは１または２である）、
ｖ）−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
ｗ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、または
ｘ）−Ｏ−ＳＯ2−Ｒ１３であり、
Ｒ１０が水素原子、−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ１１およびＲ１２が、互いに独立して、同一であるか、または異なり、そして
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で一、二もしくは三置換されている）、
ｃ）フェニル（ここで、フェニルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で一、二もしくは三置換されている）、
ｄ）−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここでヘテロアリールは上記で定義される通りであり、そして非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１３で一、二もしくは三置換されている）であり、
Ｒ１３がＦ、Ｃｌ、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、−ＣＦ3、フェニルオキシ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１７）−Ｒ１８、−Ｎ（Ｒ１７）−Ｒ１８、−Ｎ（Ｒ１０）−ＳＯ2−Ｒ１０、−Ｓ−Ｒ１０、−ＳＯn−Ｒ１０（ここで、ｎは１または２である）、−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ１７）−Ｒ１８、フェニル（ここで、フェニルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）、−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは上記で定義される通りであり、そして非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）、−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）、または３−〜７−員の環式残基（上記で定義される通りであり、そして非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）であり、
Ｒ１４がＦ、Ｃｌ、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルスルホニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル］2、−Ｓ−Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルまたは−Ｎ（Ｒ１０）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル］2であり、
Ｒ１７およびＲ１８が互いに独立して、同一であるか、または異なり、そして、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
ｃ）フェニルまたは
ｄ）−（Ｃ4−Ｃ14）−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは上記で定義される通りである）であり、そして
ＸがＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、トリフレート、ノナフレートまたはトシレートである、
式Ｉの化合物を製造する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４が、式Ｉ中の２個の炭素原子と一緒になって、ベンゼンまたはピリジンを形成し、
Ｑが、共有結合、メチレン、エチレン、フェニルまたはピリジルであり；
Ｊが、共有結合、メチレン、エチレン、フェニルまたはピリジルであり、
Ｔが、共有結合、メチレン、エチレン、フェニルまたはピリジルであり、
Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、互いに独立して、同一であるか、または異なり、そして
ａ）水素原子、
ｂ）Ｆ、
ｃ）ＣｌまたはＢｒ、
ｄ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
ｅ）−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
ｆ）フェニル、
ｇ）ピリジル、
ｈ）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
ｋ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、または
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、または
ｍ）１つまたはそれ以上のＡ１、Ａ２、Ａ３またはＡ４が窒素原子である場合、少なくともＲ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１つが存在しない、であり、
Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、同一であるか、または異なり、そして
ａ）Ｆ、
ｂ）Ｃｌ、
ｃ）Ｂｒ、
ｄ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
ｅ）−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
ｆ）フェニル、
ｇ）ピリジル、
ｈ）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
ｋ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、または
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、
であり、
Ｒ１１が、水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、そして
Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたはトシレートである、
請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
以下の式Ｉの化合物のうちの１つを製造する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法：フェニル−（２−フェニル−インドール−１−イル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；（６−フルオロ−２−フェニル−インドール−１−イル）−フェニル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；フェニル−（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−インドール−１−イル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；（６−メトキシ−２−フェニル−インドール−１−イル）−フェニル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；メチル−（２−フェニル−インドール−１−イル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；フェニル−（２−フェニル−インドール−１−イル）−カルバミン酸エチルエステル；フェニル−（２−ピリジン−２−イル−インドール−１−イル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−フェニル−アミノ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；フェニル−（２−フェニル−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−１−イル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−フェニル−アミノ）−２−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル。
【請求項５】
遷移金属触媒が以下：Ｐｄ−ハロゲン化物、Ｐｄ−ハロゲン化物錯体、Ｐｄ−ホスフィン錯体およびＰｄ−アルケン錯体の群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
遷移金属触媒が以下：塩化パラジウム（II）、臭化パラジウム（II）、ヨウ化パラジウム（II）、酢酸パラジウム（II）、トリフルオロ酢酸パラジウム（II）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）クロロホルム付加物、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（０）、塩化ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）またはテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）の群から選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
方法が塩基の存在下行われ、該塩基が、対イオンとして適切な金属またはアルカリ金属を有する炭酸塩、リン酸塩、フッ化物、アルコキシドおよび水酸化物の群から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
塩基が、炭酸カリウム、リン酸カリウムおよび炭酸セシウムの群から選択される、請求
項７に記載の方法。
【請求項９】
方法がリガンドの存在下行われ、該リガンドが、トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィン、トリ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィンテトラフルオロボラート塩、トリシクロヘキシルホスフィン、ジシクロヘキシルフェニルホスフィン、メチルジフェニルホスフィン、ジメチルフェニル−ホスフィン、トリメチルホスフィン、トリエチルホスフィン、トリフェニルホスフィン、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリイソプロピル−１，１’−ビフェニルまたは２，２’−ビス（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）ビフェニルの群から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
方法が溶媒の存在下行われ、該溶媒が、Ｎ，Ｎ−ジメチル−ホルミアミド、Ｎ−メチルピロリジノン、ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシド、１，２−ジメトキシエタン、トリエチルアミンおよびピリジンの群から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
式IIと式IIIの化合物間の反応が、６０℃〜１５０℃の温度範囲で行われる、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
式IIと式IIIの化合物間の反応が、１００℃〜１３０℃の温度範囲で行われる、請求項１１に記載の方法。