【手続補正書】
【提出日】平成23年2月2日(2011.2.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2010520306.tif 000001
［式中
Ｒ1はハロ、置換されていてもよいＣ1-4アルキル、置換されていてもよいＣ1-4アルコキシ、若しくはヒドロキシルであり；
Ｒ2は、ハロ置換Ｃ1-3アルキル、シアノ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルから選択されるか、あるいは、Ｒ2はＲ3と一緒に連結され、示されているＲ2およびＲ3が結合しているフェニル環と縮合しているアリールを形成し；
Ｒ3はＨであるか、あるいは、Ｒ3はＲ2と一緒に連結され、示されているＲ3およびＲ2が結合しているフェニル環と縮合しているアリールを形成し；
Ｒ4は、ハロ、シアノ、−Ｃ≡ＣＨ、ハロ置換Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2若しくは−Ｓ（Ｏ2）−Ｃ1-4アルキルであり；ならびに
ＸはＳ若しくはＯである］
の化合物；または、その光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ｃｉｓ−ｔｒａｎｓ異性体、ラセミ化合物、プロドラッグ若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ1がＯＨ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-2アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ若しくはＢｒである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が−Ｏ−ＣＨ3若しくは−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ3である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が、ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ3、Ｃｌ若しくはＢｒである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2がＲ3と一緒に連結され、示されているＲ2およびＲ3が結合しているフェニル環と縮合しているフェニルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2がＣＦ3であり、およびＲ3がＨであるか、あるいは、Ｒ2がＲ3と一緒に連結され、示されているＲ2およびＲ3が結合しているフェニル環と縮合しているフェニルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4が、Ｂｒ、シアノ、ＣＦ3、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2若しくは−Ｓ（Ｏ2）−ＣＨ3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4がシアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ3若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＸがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1がＯＨ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-2アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ若しくはＢｒであり；Ｒ2がＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ3、Ｃｌ若しくはＢｒであるか；あるいは、Ｒ2がＲ3と一緒に連結され、示されているＲ2およびＲ3が結合しているフェニル環と縮合しているフェニルを形成し；
Ｒ4がＢｒ、シアノ、ＣＦ3、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2若しくは−Ｓ（Ｏ2）−ＣＨ3であり；ならびに
ＸがＳである
請求項１に記載の化合物；または、その光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物、ｃｉｓ−ｔｒａｎｓ異性体、プロドラッグ若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】
Ｒ1がＣ1-2アルコキシであり；
Ｒ2がＣＦ3であるか、あるいは、Ｒ2がＲ3と一緒に連結され、示されているＲ2およびＲ3が結合しているフェニル環と縮合しているフェニルを形成し；ならびにＲ4がシアノ、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2若しくは−Ｓ（Ｏ2）−ＣＨ3である、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
【化２】
2010520306.tif 000002
【化３】
2010520306.tif 000003
【化４】
2010520306.tif 000004
【化５】
2010520306.tif 000005
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
【化６】
2010520306.tif 000006
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
【化７】
2010520306.tif 000007
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
【化８】
2010520306.tif 000008
である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の最低１種の化合物および最低１種の製薬学的に許容できる担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１８】
ＥＲＲ−α媒介性疾患を処置、軽減若しくはその進行を遅延するための最低１種の付加的な剤、薬物、医薬品、抗体および／若しくは阻害剤をさらに含んでなる、請求項１７に記載の製薬学的組成物。
【請求項１９】
【化９】
2010520306.tif 000009
【化１０】
2010520306.tif 000010
【化１１】
2010520306.tif 000011
【化１２】
2010520306.tif 000012
から選択される最低１種の化合物を含んでなる、請求項１８に記載の製薬学的組成物。
【請求項２０】
【化１３】
2010520306.tif 000013
から選択される最低１種の化合物を含んでなる、請求項１９に記載の製薬学的組成物。
【請求項２１】
請求項１に記載の最低１種の化合物を有効成分として含んでなる、ＥＲＲ−α活性により媒介される疾患、障害若しくは状態に苦しめられている若しくはそれらと診断された被験体を処置するための製薬学的製剤。
【請求項２２】
疾患、障害若しくは病状が、骨関連疾患、骨形成、軟骨形成、軟骨減少、軟骨変性、軟骨傷害、強直性脊椎炎、慢性背部傷害、痛風、骨粗鬆症、骨溶解性骨転移、多発性骨髄腫、軟骨肉腫、軟骨異形成、骨形成不全症、骨軟化症、パジェット病、リウマチ性多発筋痛症、偽性痛風、関節炎、関節リウマチ、感染性関節炎、変形性関節症、乾癬性関節炎、反応性関節炎、小児関節炎、ライター症候群および反復性過多損傷よりなる群から選択される、請求項２１に記載の製薬学的製剤。
【請求項２３】
疾患、障害若しくは状態が、歯周病、慢性炎症性気道疾患、慢性気管支炎および慢性閉塞性肺疾患よりなる群から選択される、請求項２１に記載の製薬学的製剤。
【請求項２４】
疾患、障害若しくは状態が乳癌である、請求項２１に記載の製薬学的製剤。
【請求項２５】
疾患、障害若しくは状態が、メタボリックシンドローム、肥満、エネルギー恒常性の障害、糖尿病、脂質代謝異常、心血管系障害、アテローム硬化症、高血糖症、血糖値上昇およびインスリン抵抗性よりなる群から選択される、請求項２１に記載の製薬学的製剤。
【請求項２６】
有効成分として（ａ）請求項１に記載の最低１種の化合物；ならびに（ｂ）第二のＥＲＲ−αインバースアゴニスト、ＥＲＲ−α拮抗薬、グルコキナーゼモジュレーター、抗糖尿病薬、抗肥満薬、高脂血症治療薬、抗血栓薬、直接トロンビン阻害薬および降圧薬から選択される最低１種の付加的な剤を含んでなる、請求項２１に記載の製薬学的製剤。
【請求項２７】
（ｂ）の付加的な剤が（ａ）の化合物と異なる第二のＥＲＲ−αインバースアゴニストである、請求項２６に記載の製薬学的製剤。
【請求項２８】
（ｂ）の付加的な剤が、ＣＢ１拮抗薬、モノアミン再取込み阻害剤およびリパーゼ阻害剤から選択される抗肥満薬である、請求項２６に記載の製薬学的製剤。
【請求項２９】
（ｂ）の付加的な剤がリモナバント、シブトラミンおよびオルリスタットから選択される、請求項２６に記載の製薬学的製剤。
【請求項３０】
有効成分として請求項１に記載の最低１種の化合物を含んでなる、被験体におけるＥＲＲ−α媒介性の状態の処置若しくはその進行を阻害するための製薬学的製剤。
【請求項３１】
有効成分として請求項１に記載の最低１種の化合物を含んでなる、被験体における前糖尿病状態を処置するための製薬学的製剤。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物の量が約０．１ｍｇ／用量から約５ｇ／用量までである、請求項２１、３０若しくは３１に記載の製薬学的製剤。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物の量が約０．５ｍｇ／用量から約１０００ｍｇ／用量までである、請求項３２に記載の製薬学的製剤。
【請求項３４】
請求項１に記載の化合物の量が約１ｍｇ／用量から約１００ｍｇ／用量までである、請求項３２に記載の製薬学的製剤。
【請求項３５】
請求項１に記載の最低１種の化合物および製薬学的に許容できる担体を混合することを含んでなる、製薬学的組成物の調製方法。