【手続補正書】
【提出日】平成23年5月27日(2011.5.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（２）
【化１】
2010529081.tif 000001
（式中、
Ａｒは、フェニル、チオフェニル、フラニル、２−ピリミジニル、オキサゾイル及びチアゾリルからなる群から選択され、
Ｒ１は、Ｆ及びＣｌからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｆ及びＣｌからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｓ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、シクロプロピルメチル、ＣＦＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、ＣＦ２ＨＣＨ２ＣＨ２−、ＣＦ３ＣＨ２ＣＨ２−、アリル及びＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され、
Ｘは、Ｆ又はＯＨからなる群から選択され、但し、ＸがＯＨである場合、Ｒ３はＨではない）
の化合物、その立体異性体のいずれか又はその立体異性体の任意の混合物、或いはそのＮ−オキシド、或いは医薬として許容できるその塩。
【請求項２】
Ａｒがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（３）、
【化２】
2010529081.tif 000002
又は式（４）、
【化３】
2010529081.tif 000003
又は式（５）、
【化４】
2010529081.tif 000004
又は式（６）、
【化５】
2010529081.tif 000005
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＸは、請求項１で定義したとおりである）
の、請求項１又は２に記載の化合物、並びに医薬として許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ１がＦである、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＨ又はＭｅである、請求項１から４までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３がＥｔ又はｎ−Ｐｒである、請求項１から４までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がＭｅである、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
（＋）−エナンチオマー形態である、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
（−）−エナンチオマー形態である、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
（−）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
３−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−プロピルピロリジン−３−オール；
３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−プロピルピロリジン−３−オール；
３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
３−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−フルオロ−１−メチルピロリジン；
３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
３−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−フルオロピロリジン；
３−（３，５−ジクロロフェニル）−３−フルオロピロリジン；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
３−（２，３−ジクロロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
３−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
３−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
３−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１−プロピルピロリジン−３−オール；
３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−プロピルピロリジン−３−オール；
３−（２，３−ジフルオロフェニル）−３−フルオロピロリジン；
（＋）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
（−）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−プロピルピロリジン−３−オール；
（−）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−プロピルピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−プロピルピロリジン−３−オール；
（−）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−プロピルピロリジン−３−オール；
（−）−３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
（−）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
（−）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−プロピルピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−プロピルピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
（−）−３−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
（−）−１−ブチル−３−（２，３−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−オール；
（−）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−イソブチルピロリジン−３−オール；
（−）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
（−）−１−アリル−３−（２，３−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−オール；
（−）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−（２−メトキシエチル）ピロリジン−３−オール；
（−）−１−ブチル−３−（３，５−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−オール；
（−）−１−アリル−３−（３，５−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−オール；
（−）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−（２−メトキシエチル）ピロリジン−３−オール；
（−）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−イソブチルピロリジン−３−オール；
（−）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
（−）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−オール；
（−）−１−（シクロプロピルメチル）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−オール；
３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−イソプロピルピロリジン−３−オール；
（＋）−１−ブチル−３−（３，５−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−イソブチルピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−（２−メトキシエチル）ピロリジン−３−オール；
（＋）−１−アリル−３−（３，５−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
（−）−３−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
（＋）−１−ブチル−３−（２，３−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−（２−メトキシエチル）ピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−イソブチルピロリジン−３−オール；
（＋）−１−アリル−３−（２，３−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピロリジン−３−オール；
（＋）−１−（シクロプロピルメチル）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−オール；
（−）−３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−オール；
（＋）−３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−エチルピロリジン−３−オール；
である、請求項１に記載の化合物、又は医薬として許容できるその塩。
【請求項１１】
治療有効量の請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか又はその立体異性体の任意の混合物、或いはそのＮ−オキシド、或いは医薬として許容できるその塩を、１つ又は複数の医薬として許容できる担体又は希釈剤と共に含む医薬組成物。
【請求項１２】
治療有効量の請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか又はその立体異性体の任意の混合物、或いはそのＮ−オキシド、或いは医薬として許容できるその塩を含む、ヒトを含む哺乳動物の疾患又は中枢神経系障害の治療、予防又は軽減用の医薬組成物。
【請求項１３】
前記中枢神経系障害が、認知障害、神経変性障害、認知症、加齢性認知機能障害、発達障害、自閉症スペクトラム障害、ＡＤＨＤ、脳性麻痺、ジルドラトゥレット症候群、統合失調症の中核症状の一部として発生する認知障害、統合失調症、統合失調様障害、情動障害、鬱病、双極性障害、不安障害、全般性不安障害（ＧＡＤ）、特定恐怖症、パニック障害（ＰＤ）、又は睡眠障害である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
薬物として使用するための、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか又はその立体異性体の任意の混合物、或いはそのＮ−オキシド、又は医薬として許容できるその塩。
【請求項１５】
ヒトを含む哺乳動物の、中枢神経系におけるドーパミン作動性機能の調節に応答する疾患又は障害又は状態の治療、予防又は軽減に使用するための、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体のいずれか又はその立体異性体の任意の混合物、或いはそのＮ−オキシド、又は医薬として許容できるその塩。