【手続補正書】
【提出日】平成23年4月13日(2011.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又は多形体：
【化１】
2010524897.tif 000001
（式中、R1は、アルキル；アルケニル、ここで、二重結合は窒素に隣接していない；カルボシクリル；-C1-6アルキル-カルボシクリル；ヘテロシクリル；-C1-6アルキル-ヘテロシクリル；アリール；ヘテロアリール；-C1-6アルキルアリール；-C1-6アルキル(アリール)2；-C1-6アルキルヘテロアリール；-カルボシクリルに縮合したフェニル、-C1-6アルキル-(カルボシクリルに縮合したフェニル)、-ヘテロシクリルに縮合したフェニル又は-C1-6アルキル-(ヘテロシクリルに縮合したフェニル)を表し；
ここで、前記カルボシクリル基及びヘテロシクリル基のいずれかが、メチル及びオキソから選択される1個以上の基によって任意に置換されることができ；
かつここで、前記フェニル基、アリール基及びヘテロアリール基のいずれかが、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-, -O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、-C(O)OC1-6アルキル、-SOC1-4アルキル 及び-SOC3-6シクロアルキルから選択される1個以上の置換基によって任意に置換されることができ；
又は、R1は、フェニルによって置換されたフェニル若しくは単環式ヘテロアリール基によって置換されたフェニルを表し、ここで、前記フェニル基及び単環式へテロアリール基のいずれかが、C1-4アルキル、ハロゲン及びC1-4アルコキシから選択される1個以上の基によって任意に置換されることができ；
又は、R1は、ベンジルオキシ-によって置換されたフェニルを表し、前記フェニル基又はベンジルオキシ基のいずれかが、C1-4アルキル、ハロゲン及びC1-4アルコキシから選択される1個以上の基によって環上で任意に置換されることができ；
かつ
Aは下記式を表し、
【化２】
2010524897.tif 000002
（式中、YはC2-5アルキレン鎖を表し、該C2-5アルキレン鎖は1個若しくは2個のメチル基によって任意に置換されることができ、又は2個のアルキレン置換基によって同位置で任意に置換されることができ、ここで、2個のアルキレン置換基は互いに結合してC3-5スピロ-シクロアルキル基を形成し、並びに
R2、R3及びR4は、独立にH又はC1-2アルキルを表し、但しR2及びR3並びにR4は全てがHを表すわけではない。）；又は
Aは下記式を表し、
【化３】
2010524897.tif 000003
（式中、Zは結合、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(Me)-、-CH(Me)-CH2-、又は-CH2-CH(Me)-を表し、並びに
R5及びR6は、独立にH又はC1-2アルキルを表す。）
かつ
BはH又はメチルを表す。）。
【請求項２】
前記R1が、アルキル；アルケニル、ここで、二重結合は窒素に隣接していない；カルボシクリル；-C1-6アルキル-カルボシクリル；ヘテロシクリル；-C1-6アルキル-ヘテロシクリル；アリール；ヘテロアリール；-C1-6アルキルアリール；-C1-6アルキルヘテロアリール；-カルボシクリルに縮合したフェニル、-C1-6アルキル-(カルボシクリルに縮合したフェニル)、-ヘテロシクリルに縮合したフェニル又は-C1-6アルキル-(ヘテロシクリルに縮合したフェニル)を表し；
ここで、前記カルボシクリル基及びヘテロシクリル基のいずれかが、メチル及びオキソから選択される1個以上の基によって任意に置換されることができ；
並びにここで、前記フェニル基、アリール基及びヘテロアリール基のいずれかが、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-, -O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、及び-C(O)NH(C1-4アルキル)、から選択される1個以上の置換基によって任意に置換されることができ；
又はR1が、フェニルによって置換されたフェニル若しくは単環式ヘテロアリール基によって置換されたフェニルを表し、ここで、前記フェニル基及び単環式へテロアリール基のいずれかが、C1-4アルキル、ハロゲン及びC1-4アルコキシから選択される1個以上の基によって任意に置換されることができる、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
前記R1が、ヘテロシクリル；-C1-6アルキル-ヘテロシクリル；アリール；ヘテロアリール；-C1-6アルキルアリール；-C1-6アルキル(アリール)2；-C1-6アルキルヘテロアリール；-ヘテロシクリルに縮合したフェニル、又は-C1-6アルキル-(ヘテロシクリルに縮合したフェニル)を表し;
ここで、前記カルボシクリル基及びヘテロシクリル基のいずれかが、メチル及びオキソから選択される1個以上の基によって任意に置換されることができ；
並びに、ここで、前記フェニル基、アリール基及びヘテロアリール基のいずれかが、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-, -O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、-SOC1-4アルキル、及び-SOC3-6シクロアルキルから選択される1個以上の置換基によって任意に置換されることができ；
又は、R1が、単環式ヘテロアリール基によって置換されたフェニルを表し、ここで、前記フェニル基及び単環式へテロアリール基のいずれかが、C1-4アルキル、ハロゲン及びC1-4アルコキシから選択される1個以上の基によって任意に置換されることができ；
又は、R1が、ベンジルオキシ-によって置換されたフェニルを表し、ここで、前記フェニル基又はベンジルオキシ基のどちらかが、C1-4アルキル、ハロゲン及びC1-4アルコキシから選択される1個以上の基によって環上で任意に置換されることができる、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
前記R1が、-C1-6アルキル-ヘテロシクリル；アリール；ヘテロアリール；-C1-6アルキルアリール；-C1-6アルキルヘテロアリール；-ヘテロシクリルに縮合したフェニル若しくは-C1-6アルキル-(ヘテロシクリルに縮合したフェニル)を表し;
又はR1が、単環式ヘテロアリール基によって置換されたフェニルを表し；ここで、前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、フェニル、及びヘテロアリール基のいずれかが任意に置換されることができる、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
前記R1が、アリール、C1-6アルキルアリールを表し、
又はR1が、単環式ヘテロアリール基によって置換されたフェニルを表し、アリール基、フェニル基又はヘテロアリール基のいずれかが、任意に置換されることができ；
又は、R1が、ベンジルオキシ-によって置換されたフェニル基を表し、ここで、前記フェニル基又はベンジルオキシ基のいずれかが、C1-4アルキル、ハロゲン及びC1-4アルコキシから選択される1個以上の基によって環上で任意に置換されることができる、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
前記R1が、単環式ヘテロアリール基によって置換されたアリール基、C1-6アルキルアリール基又はフェニル基を表し、このアリール、フェニル又はヘテロアリールのいずれかが任意に置換されることができる、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
前記R1が、任意に置換されたアリールを表す、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
前記Aが、下記式を表す、請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物：
【化４】
2010524897.tif 000004
。
【請求項９】
前記R2がHを表し、
R3がHを表し、かつ
R4がメチルを表す、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
前記Yが、非置換のC2-5アルキレン鎖を表す、請求項8又は9のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１１】
前記Yが、-(CH2)3-又は-(CH2)4-を表す、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
前記Aが、下記式を表す、請求項1〜9のいずれか1項記載の化合物：
【化５】
2010524897.tif 000005
。
【請求項１３】
前記Aが、下記式を表す、請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物：
【化６】
2010524897.tif 000006
。
【請求項１４】
前記R5がHを表し、かつ
R6がHを表す、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
前記Zが、結合、-CH2-又は-CH2-CH2-を表す、請求項13又は請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
前記BがHを表す、請求項1〜15のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１７】
下記化合物又はそれらのいずれか1つの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又は多形体から選択される実施例1〜64又は71のいずれか1つに規定される、請求項1記載の化合物：
1)1-(3,4-ジメトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
2)1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-3-(4-(オキサゾール-5-イル)フェニル)チオ尿素;
3)1-(4-エトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
4)1-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
5)1-(3,5-ジメトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
6)1-(2,4-ジメトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
7)1-(4-メトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
8)1-(3,4-ジメトキシフェニル)-3-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
9)1-((ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)メチル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
10)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-ベンジルチオ尿素;
11)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-フェネチルチオ尿素;
12)1-(4-メトキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
13)1-(4-メチル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
14)1-(4-クロロベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
15)1-(4-フルオロベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
16)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-((フラン-2-イル)メチル)チオ尿素;
17)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)チオ尿素;
18)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-p-トリルチオ尿素;
19)1-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
20)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-(3-メトキシフェニル)チオ尿素;
21)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-(4-ヨードフェニル)チオ尿素;
22)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-(4-フルオロフェニル)チオ尿素;
23)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-(4-ブロモフェニル)チオ尿素;
24)1-(ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-5-イル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
25)1-(ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-イル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
26)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-(4-メトキシフェニル)チオ尿素;
27)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-(ナフタレン-1-イル)チオ尿素;
28)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-(2,4-ジメトキシフェニル)チオ尿素;
29)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-(3,5-ジメトキシフェニル)チオ尿素;
30)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5/6-イル)-3-(3,4-ジメトキシフェニル)チオ尿素;
31)1-(3,4-ジメトキシフェニル)-3-(4-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)ブチル)チオ尿素;
32)1-メシチル-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
33)1-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
34)1-(4-メトキシフェニル)-3-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
35)1-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-3-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
36)1-メシチル-3-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
37)1-(4-エトキシフェニル)-3-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
38)1-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-3-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
39)1-(3,5-ジメトキシフェニル)-3-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
40)1-(2,4-ジメトキシフェニル)-3-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
41)1-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-3-(4-(オキサゾール-5-イル)フェニル)チオ尿素;
42)1-(3,4-ジクロロベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
43)1-(2-クロロベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
44)1-(2,4-ジクロロベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
45)1-(2-(トリフルオロ-メトキシ)ベンジル)-3-(1H-ベンゾ-[d]-イミダゾール-5-イル)-チオ尿素;
46)1-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)-3-((ピリジン-2-イル)メチル)-チオ尿素;
47)1-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)-3-(1-フェニルエチル)チオ尿素;
48)1-(3,4-ジフルオロベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
49)1-(3,4-ジメトキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
50)1-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)-3-((S)-1-(4-メトキシフェニル)-エチル)チオ尿素;
51)1-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)-3-((R)-1-(4-メトキシフェニル)-エチル)チオ尿素;
52)1-(3,4,5-トリメトキシ-ベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
53)1-(3-メトキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
54)1-(2-メトキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
55)1-(2,5-ジメトキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
56)1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
57)1-(4-ヒドロキシ-3-メトキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
58)1-(3-ヒドロキシ-4-メトキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
59)1-(3,4-ジヒドロキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
60)1-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)-3-((R)-1-フェニルプロピル)-チオ尿素;
61)1-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)-3-((S)-1-フェニルプロピル)チオ尿素;
62)1-(2,3-ジメトキシ-ベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
63)1-(3-クロロ-4-メトキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
64)1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-(1,2-ジフェニルエチル)チオ尿素;
71)メチル-(アミノ-N-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)メタンチオアミノ)-4-メチルチオフェン-2-カルボキシラート。
【請求項１８】
下記化合物又はそれらのいずれか1つの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又は多形体から選択される実施例2、3、4、5、6、7、31、32、33、49、56又は57のいずれか1つに規定される、請求項1記載の化合物：
2)1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-3-(4-(オキサゾール-5-イル)フェニル)チオ尿素;
3)1-(4-エトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
4)1-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
5)1-(3,5-ジメトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
6)1-(2,4-ジメトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
7)1-(4-メトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
31)1-(3,4-ジメトキシフェニル)-3-(4-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)ブチル)チオ尿素;
32)1-メシチル-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
33)1-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
49)1-(3,4-ジメトキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
56)1-(2,4-ジメトキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
57)1-(4-ヒドロキシ-3-メトキシベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素。
【請求項１９】
下記化合物又はそれらのいずれか1つの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又は多形体から選択される実施例1、2、3、4、5、6、7、15又は31のいずれか1つに規定される、請求項1記載の化合物：
1)1-(3,4-ジメトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
2)1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-3-(4-(オキサゾール-5-イル)フェニル)チオ尿素;
3)1-(4-エトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
4)1-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
5)1-(3,5-ジメトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
6)1-(2,4-ジメトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素;
7)1-(4-メトキシフェニル)-3-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)チオ尿素; 
15)1-(4-フルオロベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)チオ尿素;
31)1-(3,4-ジメトキシフェニル)-3-(4-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)ブチル)チオ尿素。
【請求項２０】
下記化合物又はそれらのいずれか1つの医薬として許容し得る塩、溶媒和物又は多形体である、実施例65〜70のいずれか1つに規定された化合物：
65)1-(4-フルオロベンジル)-3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-1-メチルチオ尿素
66)N-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)-2-(4-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-1-カルボ-チオアミド
67)N-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)-ピロリジン-1-カルボ-チオアミド
68)N-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)-モルフォリン-4-カルボチオアミド
69)N-(1H-ベンゾ[d]-イミダゾール-5-イル)-ピペリジン-1-カルボチオアミド
70)N-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-4-(4-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-カルボチオアミド。
【請求項２１】
医薬品として使用するための、請求項1〜20記載の化合物。
【請求項２２】
任意に1種以上の治療的に許容し得る希釈剤又は担体と組合せて、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項２３】
神経保護薬、抗パーキンソン薬、アミロイドタンパク質沈着阻害薬、βアミロイド合成阻害薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬及び多発性硬化症治療薬からなる群から選択される少なくとも1種の化合物を追加的に含有する、請求項22記載の医薬組成物。
【請求項２４】
PEP-阻害剤、LiCl、DP IV酵素又はDP IV-様酵素の阻害剤の阻害剤、アセチルコリンエステラーゼ（ACE）阻害剤、PIMTエンハンサー、βセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼ-4（PDE-4）の阻害剤、TNFα阻害剤、ムスカリン性M1受容体アンタゴニスト、NMDA受容体アンタゴニスト、シグマ-1受容体阻害剤、ヒスタミンH3アンタゴニスト、免疫調節薬、免疫抑制薬、又はアンテグレン（ナタリズマブ）、Neurelan（ファムプリジン-SR）、カンパス（アレムツズマブ）、IR 208、NBI 5788/MSP 771（チプリモチド）、パクリタキセル、Anergix.MS（AG 284）、SH636、ディフェリン（CD 271, アダパレン）、BAY 361677（インターロイキン-4）、マトリックスメタロプロテイナーゼ-阻害剤、インターフェロン-τ（トロホブラスチン）及びSAIK-MSからなる群から選択される作用物質からなる群から選択される少なくとも1種の化合物を追加的に含有する、請求項22又は23記載の医薬組成物。
【請求項２５】
ケネディ病、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー-エリソン症候群、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない胃癌、病的精神病的状態、精神分裂病、不妊、新生物形成、炎症性宿主反応、癌、悪性転移、メラノーマ、乾癬、液性及び細胞性免疫反応障害、内皮内の白血球接着及び遊走プロセス、摂食障害、睡眠-覚醒障害、エネルギー代謝の恒常性制御障害、自律神経機能障害、ホルモン平衡障害又は体液の調節障害、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群及び慢性炎症性脱髄性多発神経根障害からなる群から選択される疾患の治療に使用するための、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物又は請求項22〜24のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項２６】
軽度認識障害、アルツハイマー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ダウン症候群の神経変性、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病からなる群から選択される疾患の治療に使用するための、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物又は請求項22〜24のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項２７】
関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、膵炎及び再狭窄からなる群から選択される疾患の治療に使用するための、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物又は請求項22〜24のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項２８】
ケネディ病、潰瘍疾患、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー-エリソン症候群、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない胃癌、病的精神病的状態、精神分裂病、不妊、新生物形成、炎症性宿主反応、癌、悪性転移、メラノーマ、乾癬、液性及び細胞性免疫反応障害、内皮内の白血球接着及び遊走プロセス、摂食障害、睡眠-覚醒障害、エネルギー代謝の恒常性制御障害、自律神経機能障害、ホルモン平衡障害又は体液の調節障害、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群及び慢性炎症性脱髄性多発神経根障害からなる群から選択される疾患の治療のための医薬品の製造における、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項２９】
アルツハイマー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ダウン症候群の神経変性、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病からなる群から選択される疾患の治療のための医薬品の製造における、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項３０】
関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、膵炎及び再狭窄からなる群から選択される疾患の治療のための医薬品の製造における、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項３１】
式（II）の化合物：
【化７】
2010524897.tif 000007
（式中、R1は、請求項1〜19のいずれか1項に規定されている。）
と式（III）の化合物
【化８】
2010524897.tif 000008
（式中、A及びBは請求項1〜19のいずれか1項に規定されている。）
との反応を含む、請求項1〜19のいずれか1項記載の式（I）の化合物の製造方法。
【請求項３２】
前記BがHを表し、かつ式（XX）の化合物
【化９】
2010524897.tif 000009
（式中、Aは請求項1〜19のいずれか1項に規定されている。）
と式（III）の化合物
【化１０】
2010524897.tif 000010
（式中、R1は請求項1〜19のいずれか1項に規定されている。）
との反応を含む、請求項1〜19のいずれか1項記載の式（I）の化合物の製造方法。