【手続補正書】
【提出日】平成23年2月21日(2011.2.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2010521423.tif 000001
の化合物、または医薬的に許容されるその塩もしくは溶媒和物：
［式中、
RTは、
【化２】
2010521423.tif 000002
であり、
（ここで、RTはR1、R2、またはR4で上記の化合物に結合しており；
R1は、水素、低級アルキル、アルキル、アリール低級アルキル、アリール、またはRTがR1で上記の化合物に結合しているときは共有結合であり；
R2は水素、低級アルキル、アルキル、アリール低級アルキル、アリール、またはRTがR2で上記の化合物に結合しているときは共有結合であり；
R3は水素、低級アルキル、アルキル、アリール低級アルキル、アリール、またはカルボニル含有基であり；
R4は水素、低級アルキル、アルキル、アリール低級アルキル、アリール、カルボニル含有基、またはRTがR4で上記の化合物に結合しているときは共有結合であり、
R5およびR6は独立して、水素、低級アルキルもしくはアルキルであるか、またはR5およびR6はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、6〜14の環炭素原子を含み、全部で18までの炭素原子を含む環を形成し、その形成される環はヘテロ原子を含む単環式、2環式、または3環式であることができ、該環は任意に置換基を有することができ；
R7はヒドロキシ、低級アルコキシまたはNR8 R9であり；
R8およびR9は独立して、水素または低級アルキルである）であり；
iは0〜3であり、kは0〜3であり、pは0〜4であり;
各Rqは独立して、水素またはヒドロキシであり；
XはO、NH、Sまたは共有結合であり；
X'はO、NH、Sまたは共有結合であり；
mは1〜3であり、nは1〜4であり、m＞1のとき、各nは独立して1〜4であり；
各RSは独立して、水素、ヒドロキシ、低級アルキルまたはヘテロ原子を有する低級アルキルであり；
DおよびGは独立して、共有結合、カルボニル、エポキシまたは無水物であり；
Eは共有結合、
(CT2)r（ここで、Tは水素、ヒドロキシまたは低級アルキルであり、rは0〜8である）、または
(C)r（ここで、rは2〜8であり、炭素は不飽和または水素で部分的に飽和されている）で
あり；
RAは水素、ヒドロキシ、保護基、またはステロイド、エストロゲン作用剤、一酸化窒素剤、炭酸脱水酵素阻害剤、抗癌剤および抗菌剤からなる群から選択される骨活性剤から誘導される骨活性部分である］。
【請求項２】
RTが
【化３】
2010521423.tif 000003
（式中、R1は請求項1で定義されたとおりであり、
R4は水素、メチルまたはベンジルである）
であり、RTがR1で上記の化合物と結合している、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化４】
2010521423.tif 000004
（式中、RT、RS、D、E、GおよびRAは請求項1で定義されたとおりであり、
n'およびn''は独立して1〜4であり、X''はO、NH、Sまたは共有結合である）
の、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
式：
【化５】
2010521423.tif 000005
（式中、RT、RS、D、E、GおよびRAは請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
式：
【化６】
2010521423.tif 000006
（式中、RT、D、E、GおよびRAは請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
式：
【化７】
2010521423.tif 000007
（式中、RT、RS、D、E、GおよびRAは請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化８】
2010521423.tif 000008
（式中、RT、RS、D、E、G、Rq、RA、XおよびはX'は請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化９】
2010521423.tif 000009
（式中、RT、Rq、RA、XおよびはX'は請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化１０】
2010521423.tif 000010
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、RS、D、E、G、RA、mおよびnは請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
RAが水素、保護基またはステロイド、エストロゲン作用剤、一酸化窒素剤、炭酸脱水酵素阻害剤、抗癌剤および抗菌剤からなる群から選択される骨活性剤から誘導される骨活性部分である、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
RAがステロイドまたはエストロゲン作用剤から誘導される骨活性部分である、請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
RAがステロイド系エストロゲン作用剤または非ステロイド系エストロゲン作用剤から誘導される骨活性部分である、請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
ステロイド系エストロゲン作用剤がエストラジオールである、請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
式：
【化１１】
2010521423.tif 000011
（式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Rs、mおよびnはそれぞれ請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
式：
【化１２】
2010521423.tif 000012
の、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化１３】
2010521423.tif 000013
の、請求項13に記載の化合物。
【請求項１７】
非ステロイド系エストロゲン作用剤がゲニステインである、請求項12に記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化１４】
2010521423.tif 000014
（式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Rs、mおよびnはそれぞれ請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項17に記載の化合物。
【請求項１９】
式：
【化１５】
2010521423.tif 000015
の、請求項18に記載の化合物。
【請求項２０】
RAが一酸化窒素剤から誘導される骨活性部分である、請求項10に記載の化合物。
【請求項２１】
一酸化窒素剤がアルコキシ-(NO2)2である、請求項20に記載の化合物。
【請求項２２】
式：
【化１６】
2010521423.tif 000016
（式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Rs、mおよびnはそれぞれ請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項21に記載の化合物。
【請求項２３】
式：
【化１７】
2010521423.tif 000017
の、請求項22に記載の化合物。
【請求項２４】
RAがアンドロゲンから誘導される骨活性部分である、請求項11に記載の化合物。
【請求項２５】
アンドロゲンがDHEAまたはテストステロンである、請求項24に記載の化合物。
【請求項２６】
式：
【化１８】
2010521423.tif 000018
（式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Rs、mおよびnはそれぞれ請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項25に記載の化合物。
【請求項２７】
式：
【化１９】
2010521423.tif 000019
の、請求項26に記載の化合物。
【請求項２８】
RAが炭酸脱水酵素阻害剤から誘導される骨活性部分である、請求項10に記載の化合物。
【請求項２９】
RAが、2-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-5-スルホンアミドから誘導される骨活性部分である、請求項28に記載の化合物。
【請求項３０】
RAが抗癌剤から誘導される骨活性部分である、請求項10に記載の化合物。
【請求項３１】
抗癌剤がドキソルビシンである、請求項30に記載の化合物。
【請求項３２】
式：
【化２０】
2010521423.tif 000020
（式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Rs、mおよびnはそれぞれ請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項31に記載の化合物。
【請求項３３】
式：
【化２１】
2010521423.tif 000021
の、請求項32に記載の化合物。
【請求項３４】
RAが抗菌剤から誘導される骨活性部分である、請求項10に記載の化合物。
【請求項３５】
抗菌剤がバンコマイシンである、請求項34に記載の化合物。
【請求項３６】
式：
【化２２】
2010521423.tif 000022
（式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Rs、mおよびnはそれぞれ請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項35に記載の化合物。
【請求項３７】
式：
【化２３】
2010521423.tif 000023
の、請求項36に記載の化合物。
【請求項３８】
式：
【化２４】
2010521423.tif 000024
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、RA、Rq、Rs、i、k、p、m、n、X、X'、D、EおよびGは請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項1に記載の化合物。
【請求項３９】
RAがヒドロキシ、保護基またはステロイド、エストロゲン作用剤、一酸化窒素剤、炭酸脱水酵素阻害剤、抗癌剤および抗菌剤からなる群から選択される骨活性剤から誘導される骨活性部分である、請求項38に記載の化合物。
【請求項４０】
RAがステロイドまたはエストロゲン作用剤から誘導される骨活性部分である、請求項38に記載の化合物。
【請求項４１】
RAがステロイド系エストロゲン作用剤または非ステロイド系エストロゲン作用剤から誘導される骨活性部分である、請求項40に記載の化合物。
【請求項４２】
ステロイド系エストロゲン作用剤がエストラジオールである、請求項41に記載の化合物。
【請求項４３】
非ステロイド系エストロゲン作用剤がゲニステインである、請求項41に記載の化合物。
【請求項４４】
RAが一酸化窒素剤から誘導される骨活性部分である、請求項39に記載の化合物。
【請求項４５】
一酸化窒素剤がアルコキシ-(NO2)2である、請求項44に記載の化合物。
【請求項４６】
RAがアンドロゲンから誘導される骨活性部分である、請求項39に記載の化合物。
【請求項４７】
アンドロゲンがDHEAまたはテストステロンである、請求項46に記載の化合物。
【請求項４８】
式：
【化２５】
2010521423.tif 000025
（式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Rq、i、k、p、XおよびX'は請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項47に記載の化合物。
【請求項４９】
式：
【化２６】
2010521423.tif 000026
の、請求項48に記載の化合物。
【請求項５０】
RAが炭酸脱水酵素阻害剤から誘導される骨活性部分である、請求項39に記載の化合物。
【請求項５１】
RAが、2-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-5-スルホンアミドから誘導される骨活性部分である、請求項50に記載の化合物。
【請求項５２】
式：
【化２７】
2010521423.tif 000027
（式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Rq、i、k、p、XおよびX'は請求項1で定義されたとおりである）
の、請求項51に記載の化合物。
【請求項５３】
式：
【化２８】
2010521423.tif 000028
の、請求項52に記載の化合物。
【請求項５４】
RAが抗癌剤から誘導される骨活性部分である、請求項39に記載の化合物。
【請求項５５】
抗癌剤がドキソルビシンである、請求項54に記載の化合物。
【請求項５６】
RAが抗菌剤から誘導される骨活性部分である、請求項39に記載の化合物。
【請求項５７】
抗菌剤がバンコマイシンである、請求項56に記載の化合物。
【請求項５８】
請求項1に記載の化合物の有効量を含む、それを必要とする治療対象の骨の症状の治療用医薬組成物。
【請求項５９】
骨の症状が代謝性骨疾患である、請求項58に記載の組成物。
【請求項６０】
代謝性骨疾患が骨粗鬆症であり、請求項１に記載の化合物のRAがアンドロゲン、ステロイド系エストロゲン作用剤、非ステロイド系エストロゲン作用剤、一酸化窒素剤および炭酸脱水酵素阻害剤から選択される骨活性剤から誘導される骨活性部分である、請求項59に記載の組成物。
【請求項６１】
治療対象が骨粗鬆症に関連する原発性の症状を有する、請求項60に記載の組成物。
【請求項６２】
化合物が治療対象の骨に蛋白同化作用を有する、請求項60に記載の組成物。
【請求項６３】
骨の症状が原発性または続発性の骨癌であり、請求項１に記載の化合物のRAが抗癌剤から誘導される骨活性部分である、請求項58に記載の組成物。
【請求項６４】
骨の症状が続発性の骨癌である、請求項63に記載の組成物。
【請求項６５】
治療対象が続発性の骨癌を伴う原発性の癌または骨髄炎を伴う1次感染症を有する、請求項58に記載の組成物。
【請求項６６】
原発性の癌が、乳癌、肺癌、前立腺癌、腎癌、または甲状腺癌である、請求項65に記載の組成物。
【請求項６７】
骨の症状が細菌感染症であり、請求項１に記載の化合物のRAが抗菌剤から誘導される骨活性部分である、請求項58に記載の組成物。
【請求項６８】
骨の症状が骨髄炎であり、請求項１に記載の化合物のRAが抗菌剤から誘導される骨活性部分である、請求項67に記載の組成物。