【事件の表示】
　特願２０００−１８５９１８「速崩壊性固形製剤」拒絶査定不服審判事件〔平成１３年　３月　６日出願公開、特開２００１−　５８９４４〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯 
　本願は，平成１２年６月１６日（優先権主張　平成１１年６月１８日）の出願であって、平成１８年９月６日付けで拒絶査定がなされ、これに対し平成１８年１０月１２日に拒絶査定に対する審判請求がなされると共に、平成１８年１１月１０日付けで手続補正がなされたものであり、その後、平成２２年６月８日付けで当審において拒絶理由が通知され、平成２２年８月１１日付けで手続補正がなされたものである。
　
２．本願発明
　本願の請求項１〜８に係る発明は、平成２２年８月１１日付けの手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜８に記載された事項により特定されるとおりのものであり、そのうち請求項１に係る発明は次のとおりのものと認める。（以下、「本願発明」という。）
　
「ａ）ボグリボース、カンデサルタンシレキセチルおよび塩酸ピオグリタゾンから選ばれる１種又は２種以上の活性成分、ｂ）平均粒子径が３０μｍ〜３００μｍのＤ−マンニトール、ｃ）カルメロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスカルメロースナトリウムおよびクロスポビドンから選ばれる１種又は２種以上の崩壊剤およびｄ）結晶セルロース、粉末セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースおよびカルメロースから選ばれる１種又は２種以上のセルロース類を含有する速崩壊性固形製剤。」
　
３．引用例
　これに対して、当審における、平成２２年６月８日付けで通知した拒絶の理由に引用した、本願の優先日前に頒布された特開平１０−２９８０６２号公報（上記通知における引用例ウである。以下、「引用例Ａ」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
ａ−１．「 【請求項１】薬効成分、主賦形剤としてのマンニトール、助賦形剤及び結合性崩壊剤を含有する混合物を湿式造粒して得られる顆粒に、崩壊剤粉末を混合し、圧縮成形してなる口腔内速溶型錠剤。」（特許請求の範囲の請求項１）
ａ−２．「【請求項４】前記助賦形剤が結晶セルロースであり、前記結合性崩壊剤がカルボキシメチル澱粉ナトリウムであり、前記崩壊剤がカルボキシメチル澱粉ナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムから選ばれる少なくとも１種である請求項１記載の口腔内速溶型錠剤。」（特許請求の範囲の請求項４）
ａ−３．「【請求項５】  前記薬効成分が、抗真菌剤、鎮痛剤、抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、うっ血除去剤、抗生物質、ペニシリン、酵素阻害剤、抗高血圧剤、血圧降下剤、抗糖尿病剤、気管支拡張剤、抗炎症剤、抗鬱病剤、制酸剤、非鎮静性抗ヒスタミン剤、栄養補助剤、泌尿器系疾患治療剤及び食物補助剤から選ばれる請求項１記載の口腔内速溶型錠剤。」（特許請求の範囲の請求項５）
ａ−４．「【０００３】【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上述の従来技術に係る口腔内速溶型錠剤は、耐摩損性、機械的強度等において不十分であるといった製品上の問題があるか、あるいはその製造工程が煩雑、製造機械が特殊、製造歩留まりが悪い等の製造上の問題がある。
【０００４】従って、ＰＴＰ包装作業時・開封時に破損しない程度の十分な摩損性及び強度を有し、且つ口腔内で速やかに崩壊する口腔内速溶性錠剤が望まれる。また、そのような錠剤の製造に際して、煩雑な機械を使用せず、従来の造粒機、乾燥機、打錠機を使用できる量産性に優れた簡便な製造方法が望まれる。」（公報の段落番号［0003］及び［0004］）
ａ−５．「本発明においては、主賦形剤としてのマンニトールに加えて助賦形剤を配合する。ここで、「助賦形剤」とは、水溶性あるいは水不溶性の成形性に優れた通常用いられる医薬品添加物をいう。・・・。本発明において用いられる好適な助賦形剤は、結晶セルロースである。」（公報の段落番号[0012]） 
ａ−６．「本発明において用いられる結合性崩壊剤としては、例えば、コーンスターチ、バレイショ澱粉、カルボキシメチル澱粉ナトリウムなどの澱粉誘導体、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウムなどのセルロース誘導体などが挙げられる。これらの中では、カルボキシメチル澱粉ナトリウムが、崩壊力が強く、崩壊に係わる水量が少ないといった観点から好ましい。」（公報の段落番号[0014]） 
ａ−７．「本発明において用いられる崩壊剤は、カルボキシメチル澱粉ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースから選ばれる１種以上のものである。これらの崩壊剤の中では、クロスカルメロースナトリウム及びカルボキシメチル澱粉ナトリウムが、速崩壊性、耐摩損性の観点から好ましい。」（公報の段落番号[0022]） 
ａ−８．「（実施例１）薬効成分としてクエン酸シルデナフィル（７０ｇ、ファイザー製薬）、マンニトール（７９１ｇ、東和化成工業）、および助賦形剤として結晶セルロース（５０ｇ、旭化成工業）、カルボキシメチル澱粉ナトリウム（１４ｇ、松谷化学）及びアスパルテーム（２５ｇ、味の素）を攪拌造粒機（・・・）内に仕込み、アジテーターおよびチョッパーの回転速度を各々２００回転／分、３６００回転／分に設定し、精製水（１９６ｇ）を滴下しながら室温で造粒を行った。得られた顆粒を流動層乾燥機（・・・）にて乾燥後、顆粒外の粉末崩壊剤としてクロスカルメロースナトリウム（３０ｇ、旭化成工業）及び滑沢剤としてステアリン酸マグネシウム（２０ｇ、日本油脂）を粉末混合後、単発打錠機・・・にて圧縮成形し、直径１５ｍｍ、重量１０００ｍｇの本発明口腔内速溶型錠剤を得た。」（公報の段落番号[0043]） 
ａ−９．実施例１で得られる錠剤の性能試験結果を示す表２において、実施例１における打錠圧（ｋｇ）が１５００であり、硬度（ｋｇ）が１４．９であり、口腔内崩壊時間が５６秒であることが記載され、実施例２ で得られる錠剤の性能試験結果を示す表４において、実施例２における打錠圧（ｋｇ）が７００及び１０００であり、硬度（ｋｇ）がそれぞれ７．０及び８．７であり、口腔内崩壊時間がそれぞれ４５秒及び５１秒であることが記載されている。（公報の段落番号[0045]及び[0049]）　 
　
 　また、同じく当審における拒絶理由において引用された、本願の優先日前に頒布された特開平１０−２９８０６１号公報（上記通知における引用例イである。以下、「引用例Ｂ」という。）には以下の記載がある。 
 　 
ｂ−１．「滑沢剤と流動化剤との混合物を成型機で成型し、成型物を排出した後、該成型機に薬物および加湿により成型可能に湿潤しかつ加湿後の乾燥により形状を維持する物質からなる薬物処方成分を供給して成型し、得られた成型物を加湿後乾燥することを特徴とする口腔内速崩壊性製剤の製法。」（特許請求の範囲の請求項７） 
ｂ−２．「糖類としては、水溶性で薬物に対して悪影響（例えば、薬物の分解など）を及ぼさないものであれば如何なるものでもよく、例えば、白糖、ブドウ糖、麦芽糖、果糖、乳酸などの単糖類もしくは少糖類、ソルビトール、マンニトール、マルチトール、キシリトール、エリスリトールなどの糖アルコールが用いられる。これらの糖類は、単独、または二種以上を併用して用いてもよい。」（公報の段落番号[0075]） 
ｂ−３．「前記糖類の平均粒子径は、通常１〜１００μｍ好ましくは１０〜８０μｍ、さらに好ましくは４０〜６０μｍ程度である。」（公報の段落番号[0077]） 
ｂ−４．実施例９（公報の段落番号[0110]）、実施例１１（公報の段落番号[0112]）、実施例１２（公報の段落番号[0113]）にはいずれもマンニトールを配合して口腔内速崩壊性錠を得たことが記載されている。
　
 　また、同じく当審における拒絶理由において引用された、本願の優先日前に頒布された国際公開９７／４７２８７号（上記通知における引用例エである。以下、「引用例Ｃ」という。）には以下の記載がある。 
 　 
ｃ−１．「発明の開示　本発明者らは、特殊な製剤技術を必要とせず一般的な設備で簡便かつ容易に調製できる口腔内速崩壊錠について検討した。その結果、平均粒子径３０μｍ以下のＤ−マンニトールや乳糖等の糖アルコール・・・を主成分とし、活性成分と崩壊剤を含有する混合物を圧縮成形することにより、従来の圧縮成型機では調製が困難と考えられていた１分以内に口腔内で崩壊し実用上問題のない硬度を保有した口腔内速崩壊錠が得られることを見い出した。 
 　すなわち、本発明は、平均粒子径３０μｍ以下の糖アルコールまたは糖類、活性成分および崩壊剤を含有する錠剤に関する。」（明細書１頁下から３行〜２頁６行） 
ｃ−２．「比較例１ 
 　Ｄ−マンニトール（東和化成：平均粒子径６０μｍ）１８９０ｇとクロスポビドン（・・・）１００ｇを・・・に仕込み、精製水を噴霧し、造粒、乾燥工程を経て造粒物を得た。造粒物にステアリン酸マグネシウム１０ｇを加えて混合後、ロータリー型打錠機（・・・）を用い圧縮成形した。成形条件は、錠剤重量２００ｍｇ、金型８ｍｍ径平型とし、圧縮成形圧力については、１５０，３００，４５０，６００および８００ｋｇに変化させて打錠した。」（明細書５頁下から９行〜最下行） 
ｃ−３．「実施例１ 
 　Ｄ−マンニトール（東和化成：平均粒子径６０μｍ）を、あらかじめジェットミル（・・・）を用いて粉砕し、平均粒子径が約２０μｍのＤ−マンニトールを得た。このＤ−マンニトール粉砕品１８９０ｇとクロスポビドン（・・・）１００ｇを・・・に仕込み、精製水を噴霧し、造粒、乾燥工程を経て造粒物を得た。造粒物にステアリン酸マグネシウム１０ｇを加えて混合後、ロータリー型打錠機（・・・）を用い圧縮成形した。成形条件は、比較例１と同様とした。」（明細書６頁１行〜９行） 
ｃ−４．第１表（明細書８頁）には、上記のようにして得られた各錠剤を硬度試験および崩壊試験に付した結果が記載され、そこには、比較例１で得られたもの（上記Ｂ−２．）を８００ｋｇの圧縮圧力で打錠した場合の硬度が２．３ｋｇｆであり崩壊時間が２２秒であったこと、一方実施例１で得られたもの（上記Ｂ−３．）を８００ｋｇの圧縮圧力で打錠した場合の硬度が７．３ｋｇｆであり崩壊時間が２７秒であったことが記載されている。 
　
４．対比
　上記３．ａ−１及びａ−２の記載からみて、引用例Ａには、「薬効成分、主賦形剤としてのマンニトール、助賦形剤としての結晶セルロース、及び結合性崩壊剤を含有する混合物を湿式造粒して得られる顆粒に、崩壊剤としてカルボキシメチル澱粉ナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムから選ばれる少なくとも１種の粉末を混合し、圧縮成形してなる口腔内速溶型錠剤。」の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されていると認められる。
  ここで、引用例Ａにおけるカルボキシメチル澱粉ナトリウムは本願明細書におけるカルボキシメチルスターチナトリウムと同義であるから、本願発明と引用発明とを対比すると、両者は「ａ）薬効成分、ｂ）マンニトール、ｃ）カルボキシメチルスターチナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムから選ばれる１種または２種以上の崩壊剤、及びｄ）結晶セルロースを含有する速崩壊性固形製剤。」である点で一致し、一方、以下の２点で相違する。
（相違点１）
　本願発明においては、ａ）薬効成分が「ボグリボース、カンデサルタンシレキセチル及び塩酸ピオグリタゾンから選ばれる１種又は２種以上」と限定されているのに対して、引用発明においては、特に限定されていない点。
（相違点２）
　本願発明においては、ｂ）成分が「平均粒子径が３０μｍ〜３００μｍのＤ−マンニトール」であるのに対して、引用発明においては、単に「マンニトール」と記載されている点。
　
５．当審の判断
　そこで、これらの各相違点について、以下に順次検討する。
（相違点１について）
　本願発明において薬効成分を特定のものに限定する点については、本願明細書の記載をみてもそのことに技術的に特別の意義があるものとは認められず、錠剤としたときに速崩壊性の要求される薬効成分として多数知られているもののなかから単に特定したというにすぎず（例えば、ボグリボースについては、原審の拒絶査定でも引用された特開平１０−１８２４３６号公報及び特開平１１−４３４２９号公報に、広範な薬剤とともに記載され、カンデサルタンシレキセチルについては、同じく原審の拒絶査定でも引用された特開平１１−４３４２９号公報に、広範な薬剤とともに記載されている。）、これら特定の３つの薬剤に限定することには格別の困難性はないものである。
（相違点２について）
　まず、マンニトールとＤ−マンニトールについてであるが、Ｄ−マンニトールはマンニトールについてその存在の知られているＤ体、Ｌ体、ＤＬ体のうちの一つであるところ、錠剤に賦形剤などとして配合する場合、マンニトールとしてＤ−体であるＤ−マンニトールはそのようなものとして市販され、実際錠剤に使用されているものである（例えば、引用例Ｃの比較例１，実施例１（上記３．ｃ−２及びｃ−３）参照）から、マンニトールとしてＤ−体であるＤ−マンニトールを用いることには何の困難性もないものである。
　つぎに、Ｄ−マンニトールの平均粒子径についてであるが、引用例Ｂには、口腔内速崩壊性製剤において使用される糖類（マンニトールはその一つとして例示（上記３．ｂ−２）されている。）の平均粒子径が、「通常１〜１００μｍ好ましくは１０〜８０μｍ、さらに好ましくは４０〜６０μｍ程度である。」ことが記載（上記３．ｂ−３）されている。
　また、引用例Ｃには、比較例ではあるものの、平均粒子径が６０μｍの市販のＤ−マンニトールを用いて製錠した場合に、１５０ｋｇ〜４５０ｋｇという低打錠圧では製錠が困難であるものの、８００ｋｇという通常の打錠圧で打錠すれば錠剤を製造することが可能であり、その硬度が２．３ｋｇｆ（ほぼ２２．５Ｎ）であり、崩壊時間が２２秒であることが記載されていて、平均粒子径が６０μｍのものでも８００ｋｇという通常採用される打錠圧領域では、硬度も崩壊時間も本願発明における錠剤と大差のない錠剤が得られることが記載（上記３．ｃ−２）されている（本願発明の実施例５〜７では、通常の打錠圧領域に入る９．８ｋＮ／ｃｍ２（ほぼ１０００ｋｇ／ｃｍ２に相当する）が採用されている。）。
　そうすると、引用発明において使用するマンニトールの平均粒子径を上記引用例Ｂ及びＣにおける平均粒子径についての記載を参考にしつつ、また錠剤を製造するに当たって通常考慮される項目である打錠時の流動性、バインディング性、及び杵付着性などを考慮しつつ、好適な範囲として本願発明における３０μｍ〜３００μｍという広範な範囲を選定することに格別の困難性は認められないものである。　
　
  そして、その奏する効果についても、本願発明は、打錠時の流動性、バインディング性、及び杵付着性について、平均粒子径が３０μｍ以下のものと比較して、効果があるというが、引用例Ａには、マンニトールを使用することにより、従来の口腔内速用型錠剤が有していた問題、すなわち、製造工程が煩雑、製造機械が特殊、製造歩留まりが悪いなどの製造上の問題を解決できる（上記３．ａ−４）こと、従来の造粒機、乾燥機、打錠機を使用できる（上記３．ａ−４）ことが記載されているのであるから、格別顕著なものとは認めることができない。
　
　なお、請求人は、引用例Ｃについて、「第８頁の第１表には，この比較例１と実施例１の比較試験結果が記載されており、比較例１の錠剤は製錠困難で満足な硬度が得られず、一方で、実施例１の錠剤は低圧縮圧力でも製錠が可能であり硬度にも優れていることが示されています。かかる試験結果に触れた当業者であれば・・・平均粒子径２０μｍのＤ−マンニトールを用いるはずです。したがって、引用例エ（審決注：上記引用例Ｃのこと）は、本願発明における平均粒子径が３０μｍ〜３００μｍのＤ−マンニトールの使用を示唆するものではなく，むしろ阻害するものです。」と主張（平成２２年８月１１日付けの意見書（（４）２）（ｃ））するが、引用例Ｃにおいても打錠圧が本願発明の実施例で採用しているような通常の打錠圧である８００ｋｇでは、本願発明の錠剤と遜色のない口腔内崩壊時間及び強度を有する口腔内速崩壊性錠剤が得られることが示されていることからも理解されるように、引用例Ｃでは、低圧打錠でも平均粒子径が３０μｍ以下にすると、製錠が可能になることを示したものであって、本願発明の阻害事由とはならないものであるから、この点についての請求人の主張は妥当でなく、採用できない。
　
６．むすび
　したがって、本願発明は、引用例Ａ〜Ｃに記載された事項に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
　よって、結論のとおり審決する。