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　平成　９年特許願第５２９０１１号「ホスファチジルオリゴグリセリン」拒絶査定不服審判事件〔平成　９年　８月２１日国際公開、ＷＯ９７／３００５８、平成１２年　５月２３日国内公表、特表２０００−５０６１２１〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、１９９７年２月１７日〔パリ条約による優先権主張外国庁受理　１９９６年２月１６日、１９９６年６月３日　ドイツ（ＤＥ）〕を国際出願日とする出願であって、平成２１年５月１５日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２１年９月２８日に拒絶査定に対する審判請求がなされたものである。
　
　そして、本願請求項１〜１４に係る発明は、平成１６年２月１３日付け及び平成２０年１月１０日付け手続補正書により補正された明細書及び図面の記載からみて、その特許請求の範囲の請求項１〜１４に記載されたとおりのものであり、その請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりのものである。
　
「一般式（Ａ）：
［式中、Ｒ１及びＲ２は相互に無関係に水素、場合により分枝しているか、又は／かつ置換されていてよい飽和又は不飽和アルキル基又はアシル基であり、
　Ｒ３は水素又はアルキル基であり、
　ｎ＝０であり、
　ｘは、１〜４の整数であり、かつ
　ｍは、２〜１０の整数、並びにｘが１よりも大きい場合には１であり、
　その際、化合物はｍの値に関して９０％を上回る均一性を有し、Ｒ１＝Ｒ２＝パルミトイル、及びｘ＝１の化合物は除く］の化合物。」
　
２．原査定の拒絶の理由
　原査定の拒絶の理由は、本願発明は、その出願前に頒布された刊行物Ｂ、Ｃに記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、また、刊行物Ｂ、Ｃに記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法２９条２項の規定により特許を受けることができない、という事項を含むものである。
　
３．原査定の引用文献及びその記載事項
　原査定の拒絶の理由において「刊行物Ｂ」として引用された本願優先権主張日前に頒布された刊行物である「特開平６−２２８０１２号公報」には、次の記載がある。
　
摘記Ｂ１：請求項２
「ポリグリセリンリン脂質誘導体が式（１）
　　【化１】
で示される化合物またはその塩である請求項１記載のリポソーム製剤（式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれが水素原子または炭素数１２乃至３０の飽和脂肪酸残基もしくは不飽和脂肪酸残基を意味し、少なくとも一方は脂肪酸残基である。ｎは２〜２０の整数を意味する。Ｘは水素原子またはナトリウム、カリウム等のアルカリ金属原子を意味する。）」
　
摘記Ｂ２：段落００１１
「Ｒ１およびＲ２で示される脂肪酸残基すなわちアシル基としては、ドデカノイル、トリデカノイル、テトラデカノイル、ペンタデカノイル、ヘキサデカノイル、ヘプタデカノイル、オクタデカノイル、ノナデカノイル、エイコサノイル、ヘニコサノイル、ドコサノイル、トリコサノイル、テトラコサノイル、ヘキサコサノイル、トリアコンタノイル、4-ドデセノイル、９−ヘキサデセノイル、９−オクタデセノイル、１１−エイコセノイル、１３−ドコセノイル、１５−テトラコセノイル、９，１２−オクタデカジエノイル、１１，１４−エイコサジエノイル、９，１２，１５−オクタデカトリエノイル、１１，１４，１７−エイコサトリエノイル、４，８，１２，１６−エイコサテトラエノイル、４，８，１２，１５，１９−ドコサペンタノイエル、２−デカニルヘキサデカノイル、２−テトラデシルヘキサデカノイル、２−テトラデシルヘキサデセノイル、２−テトラデセニルヘキサデカノイル等の直鎖もしくは分枝状の飽和脂肪酸由来及び不飽和脂肪酸由来のものがあげられる。」
　
摘記Ｂ３：段落００１２
「ポリグリセリンリン脂質誘導体を製造法により式（１）においてｎの数が数種類の物が混ざったものとして得られることがあるが、更に精製することなくそのまま使用しても良い。」
　
摘記Ｂ４：段落００２１
「本発明のリポソーム製剤において、ポリグリセリンリン脂質誘導体はリポソーム製剤に疎水性相互作用を介して強固に組み込まれており、またモノマーとして遊離するのはほとんどないことをゲル濾過法にて確認した。」
　
摘記Ｂ５：段落００２３〜００２４
「使用したポリグリセリンリン脂質誘導体はジパルミトイルホスファチジルポリグリセリン（ＤＰＰＰＧ、炭素数１６、飽和）であり式（１）においてＲ１およびＲ２が共にヘキサデカノイル基であって、ｎの数によって次の様に略号で表す。…
　　ＤＰＰＰＧ−２　：ｎ＝２
　　ＤＰＰＰＧ−４　：ｎ＝４
　　ＤＰＰＰＧ−６　：ｎ＝６
　　ＤＰＰＰＧ−８　：ｎ＝８
　　ＤＰＰＰＧ−１０：ｎ＝１０」
　
摘記Ｂ６：段落００４７
「以上の実施例から明らかなように、本発明に係わるリポソーム製剤は、血中滞留性がよく、かつＲＥＳに取り込まれにくいという優れた特性を有している。また、再現性よく安価に大量生産することができ、実用上多くの利点をもたらすものといえる。また、ＲＥＳ以外の臓器に指向性を生じさせる物質、例えば、糖脂質、糖タンパク質、モノクローナル抗体、ＬＤＬ、アミノ酸脂質などを用いるリポソーム製剤では、血中滞留性を維持しながらＲＥＳ以外の臓器指向性を持たせることが困難であった。ところが、ポリグリセリンリン脂質誘導体を用いる本発明のリポソーム製剤では、ＲＥＳ以外の臓器に指向性を生じさせる物質を同時に用いてリポソーム製剤を製造しても、血中滞留性を維持しながら標的指向性を付与することが期待でき、本発明は極めて有用なリポソーム製剤を提供するものといえる。」
　
４．刊行物Ｂに記載された発明
　刊行物Ｂの摘記Ｂ１の記載、及び摘記Ｂ２の「Ｒ１およびＲ２で示される脂肪酸残基すなわちアシル基としては、…２−テトラデセニルヘキサデカノイル等の直鎖もしくは分枝状の飽和脂肪酸由来及び不飽和脂肪酸由来のものがあげられる。」との記載からみて、刊行物Ｂには、
『式（１）
（式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれが水素原子または炭素数１２乃至３０の直鎖もしくは分枝状の飽和脂肪酸残基もしくは不飽和脂肪酸残基を意味し、少なくとも一方は脂肪酸残基である。ｎは２〜２０の整数を意味する。Ｘは水素原子またはナトリウム、カリウム等のアルカリ金属原子を意味する。）の化合物またはその塩。』についての発明（以下、「引用発明」という。）が記載されている。
　
５．対比・判断
（１）対比
　引用発明の「Ｒ１およびＲ２はそれぞれが水素原子または炭素数１２乃至３０の直鎖もしくは分枝状の飽和脂肪酸残基もしくは不飽和脂肪酸残基を意味し、少なくとも一方は脂肪酸残基である。」との記載において、その「Ｒ１およびＲ２」、「水素原子」、「飽和脂肪酸残基」及び「不飽和脂肪酸残基」は、本願発明の「Ｒ１及びＲ２」、「水素」、「飽和アシル基」及び「不飽和アシル基」に相当し、
　引用発明の式（１）の基本骨格は、本願発明の一般式（Ａ）において、ｎ＝０（なお、この場合においては、本願発明のＲ３の定義は不要となる。）、ｘが１の整数、ｍが２〜２０の整数（なお、ポリグリセリン部分の繰り返し単位の数については、本願発明においては「ｍ」と表記され、引用発明においては「ｎ」と表記されている。）である場合に相当し、
　引用発明の式（１）の「化合物またはその塩」は、「化合物」の他に、Ｘが「水素原子またはナトリウム、カリウム等のアルカリ金属原子」を意味する場合の「塩」を含むものであるところ、本願明細書（以下、その記載箇所は、本願明細書等の内容を公表した特表２０００−５０６１２１号公報の頁数行数で示す。）の第５４頁第２行の「Ｎａ＋−塩に変える。」との記載にあるように、本願発明の「化合物」がナトリウム塩になることを前提した化合物であることをも参酌すると、引用発明の「化合物またはその塩」との記載における「化合物」は、本願発明の「化合物」に相当する。
　したがって、本願発明と引用発明は、
「一般式（Ａ）：
［式中、Ｒ１及びＲ２は相互に無関係に水素、場合により分枝している飽和又は不飽和アシル基であり、
　ｎ＝０であり、
　ｘは、１の整数であり、かつ
　ｍは、２〜１０の整数、の化合物。」
である点において一致し、
　本願発明においては、「その際、化合物はｍの値に関して９０％を上回る均一性を有し、Ｒ１＝Ｒ２＝パルミトイル、及びｘ＝１の化合物は除く」という条件が付加されているのに対して、引用発明においては、当該条件が付加されていない点においてのみ一応相違する。
　
（２）判断
　そこで、上記相違点について検討する。
　引用発明は、摘記Ｂ３の「式（１）においてｎの数が数種類の物が混ざったものとして得られることがあるが、更に精製することなくそのまま使用しても良い。」というものであるから、引用発明の「化合物」は「混合物」ないし「組成物」の形態でポリグリセリン単位の数が数種類混ざったものを精製することなく使用する場合をも想定しているものではあるが、摘記Ｂ４の「ポリグリセリンリン脂質誘導体は…モノマーとして遊離するのはほとんどないことをゲル濾過法にて確認した。」との記載からみて、引用発明の「化合物」が「ゲル濾過法」によって単離・精製され、その後に分析などの確認操作がなされていることは明らかである。
　しかして、この「ゲル濾過法」を適用した刊行物Ｂに記載の「ポリグリセリンリン脂質誘導体」ないし「化合物」は、仮にそれが「ゲル濾過法」の適用前において数種類の化合物の混合物の形態で存在していたとしても、「ゲル濾過法」による単離・精製後の確認操作の段階においては、そのポリグリセリン部分の繰り返し単位の数が単離物質の化合物として純粋に１００％の均一性を示すことになるから、本願発明の「ｍの値に関して９０％を上回る均一性を有し」という条件を満たすことは明らかである。
　加えて、そもそも化合物とは、特定の化学構造を有する物質そのものであって、混合物や組成物とは異なるカテゴリーの概念に属するものであるところ、引用発明の「化合物」は、化合物という特定の化学構造を有する物質そのものとして本願発明における「ｍ」の値が具体的な整数として一義的に定まる性質のものといえるから、この観点からも、引用発明の「化合物」が本願発明の「ｍの値に関して９０％を上回る均一性を有し」という条件を満たすことは明らかである。
　
　次に、本願発明の「その際、化合物はｍの値に関して９０％を上回る均一性を有し、Ｒ１＝Ｒ２＝パルミトイル、及びｘ＝１の化合物は除く」という発明特定事項については、その「除く」という特許請求の範囲の記載によって除かれる化合物の範囲が、「ｍの値に関して９０％を上回る均一性を有し、Ｒ１＝Ｒ２＝パルミトイル、及びｘ＝１の化合物」を意味するのか、「Ｒ１＝Ｒ２＝パルミトイル、及びｘ＝１の化合物」のみを意味するのか、明確ではないところ、摘記Ｂ５の例えば「ＤＰＰＰＧ−２」で示される「ポリグリセリンリン脂質誘導体」は「混合物」や「組成物」として記載されているものではなく、「化合物」それ自体として明記されたものであって、本願発明における「ｍ」の値が１００％の均一性において「２」である「ジパルミトイルホスファチジルポリグリセリン」という化合物に相当するため、前記摘記Ｂ５の「ＤＰＰＰＧ−２」などの「ジパルミトイルホスファチジルポリグリセリン」という「ポリグリセリンリン脂質誘導体」は、本願発明の「Ｒ１＝Ｒ２＝パルミトイル、及びｘ＝１の化合物」に該当し、前述の「除く」という範囲の解釈をどちらでとらえても、本願発明の一般式（Ａ）の範囲から除外されている。
　しかしながら、引用発明の「化合物」は、その「Ｒ１およびＲ２」として炭素数１６のアシル基であるヘキサデカノイル基、即ち、本願発明において「Ｒ１＝Ｒ２＝パルミトイル」を導入した化合物のみに限定されるものではなく、例えば、摘記Ｂ２に列挙されるアシル基を導入した場合の化合物をも含むものであり、なおかつ、引用発明の「化合物」が「ゲル濾過法」の適用によって単離され「ｍの値に関して１００％の均一性」を有することは、前述のとおりであるから、引用発明の「化合物」の範囲には、本願発明の「その際、化合物はｍの値に関して９０％を上回る均一性を有し、Ｒ１＝Ｒ２＝パルミトイル、及びｘ＝１の化合物は除く」という条件を満たす化合物が包含されている。
　してみると、本願発明の「その際、化合物はｍの値に関して９０％を上回る均一性を有し、Ｒ１＝Ｒ２＝パルミトイル、及びｘ＝１の化合物は除く」という条件の有無によっては、本願発明と引用発明とを区別することはできない。
　したがって、本願発明は、刊行物Ｂに記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができない。
　
　また、仮に本願発明の「Ｒ１及びＲ２」のアシル基の炭素数の点において、本願発明と刊行物Ｂに記載された発明とに相違点があるとしても、その炭素鎖の長さの最適化を図ることは当業者にとって通常の創作能力の範囲内のことであり、炭素鎖の長さが僅かに異なることによって、その得られる作用効果が著しく相違し、当業者にとって格別予想外の顕著な効果が得られるとは認められない。
　したがって、本願発明は、刊行物Ｂに記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができない。
　
（３）審判請求人の主張について
　ここで、平成２１年１１月１６日付けの手続補正により補正された審判請求書の請求の理由における審判請求人の主張について検討する。
　
　まず、『そもそも、刊行物Ｂ及びＣに記載される発明では、それぞれポリグリセリンリン脂質誘導体あるいはリン酸エステル化合物は、刊行物Ｂの段落「００１０」並びに刊行物Ｃの特許請求の範囲に記載されるように、特定のグリセリンリン脂質と多価アルコールとを、ホスホリパーゼＤの存在下で反応させることによって得られるものです。つまり当該化合物を製造するにあたり、酵素的な方法を採用しています。このような酵素的な方法では、決して「ｍの値に関して９０％を上回る均一性を有」する化合物を得ることはできません。』との主張について、刊行物Ｂには、ポリグリセリンリン脂質誘導体をゲル濾過法で確認することが記載されており、ゲル濾過法で確認をした場合においては、混合物から純粋な化合物が単離され、「ｍの値に関して９０％を上回る均一性を有」するものになることは明らかであるから、当該主張については採用できない。
　
　次に、『直接的な比較は、本願例２にも見出すことができます。そこでは、本発明による高い均一性のオリゴグリセリン鎖長を有するジパルミトイル−ｓｎ−Ｇ−３−ＰＧyで形成されたリポソームを、Ｍａｒｕｙａｍａ他に従って製造された均一性の低い鎖長を有するジパルミトイル−ｓｎ−Ｇ−３−ＰＧｙｉで形成されたリポソームと比較しています。この比較によって、血液循環において６時間後に依然として存在するリポソームの数の明らかな増加が、先行技術と比較して、本発明のリポソームにおいて見出されています。つまり、本発明の「ｍの値に関して９０％を上回る均一性を有」する化合物で製造されたリポソームを用いた動物実験では、本願明細書第１６頁の第１表から明らかなように、循環時間の延長がＹ＝２の場合に４倍にも増大しているのに対して、比較例（酵素法によるもの）の場合には殆ど変化が見られません。』との主張について、本願明細書の第１８〜１９頁に記載された「例２」のものは、「本発明のリポソームを、４５：４５：１０のモル比のジパルミトイル−ｓｎ−Ｇ−３ＰＣ／コレステリン／ジパルミトイル−ｓｎ−Ｇ−３ＰＧｙから製造した。…比較のために、…ジステアリル−ｓｎ−Ｇ−３−ＰＣ／コレステリン／ジパルミトイル−ｓｎ−Ｇ−３ＰＧＹｉ４５：４５：１０に関して得られた値を記載している。」というものであって、使用しているリン脂質が、前者は「ジパルミトイル−ｓｎ−Ｇ−３ＰＣ」であり、後者は「ジステアリル−ｓｎ−Ｇ−３−ＰＣ」であることから、「ポリグリセリンリン脂質誘導体」同士の純粋な比較実験例となっていないのみならず、使用されている「ポリグリセリンリン脂質誘導体」は、前者が「ジパルミトイル−ｓｎ−Ｇ−３ＰＧｙ」であり、後者は「ジパルミトイル−ｓｎ−Ｇ−３ＰＧＹｉ」であるところ、これらの具体的な「ポリグリセリンリン脂質誘導体」の「ｍの値」の均一性については、本願明細書の発明の詳細な説明に具体的な数値範囲が示されていないので、本願発明の「ｍの値に関して９０％を上回る均一性」という数値範囲の技術的な意義ないし効果の裏付けを与えるものではなく、そもそも、「Ｒ１＝Ｒ２＝パルミトイル、及びｘ＝１の化合物」の化合物は本願発明の範囲から除外されており、なおかつ、当該「例２」の比較実験データは「リポソーム」という組成物の使用形態における比較実験データであって「化合物」それ自体の効果を裏付ける比較実験データではないことから、当該「例２」の比較実験データを参酌しても、本願発明に格別予想外の顕著な効果があるとの結論を導き出すことはできず、それ故、当該主張についても採用できない。
　
（４）まとめ
　したがって、本願発明は、刊行物Ｂに記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができない。また、本願発明は、刊行物Ｂに記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができない。
　
６．むすび
　以上総括するに、本願発明は、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができないものであり、また、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができないものであるから、その余の請求項に係る発明について検討するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。