【手続補正書】
【提出日】平成22年11月26日(2010.11.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
【化１】
2010532791.tif 000001
［式中、
【化２】
2010532791.tif 000002
は、
【化３】
2010532791.tif 000003
であり;
R1はZ-Y-X-であり、ここで、
XはO、S、
【化４】
2010532791.tif 000004
であり;
Yは結合、3-から6-員シクロアルキル、またはアルキレン鎖であり; 
Zは、適宜置換されたフェニル、ナフチル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジノニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、チアゾリル、インダニル、またはイミダゾリニルであり;ここで、Zは１、２または３個の、ハロ、C1-6アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3チオアルキル、C1-3トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、またはヘテロアリールで置換されていてもよく;
R2は-E-G-(J)mであって、mは1から3の整数であり;
EはO、Sまたは結合であり;
Gは低級アルキル、フェニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルコキシ、アルキルシクロアルコキシ、またはシクロアルコキシアルキルであり、
各Jは独立して、水素、ヒドロキシル、CN、-SO2R7、-SR7、-SOR7、低級アルキル、低級アルコキシ、CF3、-OCF3、または-COOR5であり;
R5はH、C1-6アルキル、またはシクロアルキルであり;
R7は低級アルキルであり;
R3はC1-6アルキル、シクロアルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、水素、-S-C1-6アルキル、CN、-OCF3、またはCF3であるが;
ただし、
【化５】
2010532791.tif 000005
がフェニレン基である場合:
(1)EはOまたはSであり、さらに-E-G-(J)mおよびR3は同一の無置換低級アルコキシ基でなく;
(2)Gが低級アルキルであってJがHである場合、R3は水素でないか;あるいは、
(3)式
【化６】
2010532791.tif 000006
は、
【化７】
2010532791.tif 000007
以外であり;
R8およびR9は各々独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルである］
の化合物、もしくはそのエステル、プロドラッグ、溶媒和物、全ての立体異性体、または医薬的に許容されるそれらの塩。
【請求項２】
XがOまたはSであり;
R1がZ-Y-X-であり;
ここで、Yは結合または1から3個の原子数のアルキレン鎖であり;
Zはフェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジノニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、チアゾリル、インダニル、またはイミダゾリニルであり;
R2が-E-G-Jであり;
EがOまたはSであり;
Gが低級アルキルまたはアルキルシクロアルキルであり;
JがH、OH、SO2R7、低級アルキル、低級アルコキシ、またはCF3であり;
R3がC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、H、またはハロであり;
R8がHまたはアルキルであり;そして、
R9がHである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式IA
【化８】
2010532791.tif 000008
である請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
R1がZ-Y-X-であり;
XがSであり;
Yが結合またはアルキレン鎖であり;
Zがフェニルまたはピリジルであり;
EがOであり; 
Gが低級アルキルまたはアルキルシクロアルキルであり;
JがHまたはOHであり;
R3がH、アルコキシ、アルキル、またはハロであり;
R8がHまたはCH3であり;そして、
R9がHである、
請求項１または３に記載の化合物。
【請求項５】
Zがフェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジノニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、チアゾリル、インダニル、またはイミダゾリニルであり; そのいずれもが無置換であるか、あるいはハロ、C1-6アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3チオアルキル、C1-3トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、またはヘテロアリールのうちの1、2または3個で置換されていてよく; そして、
Jが水素、ヒドロキシル、CN、-SO2R7、-SR7、-SOR7、低級アルキル、低級アルコキシ、CF3、-OCF3、または-COOR5である、
請求項１または３に記載の化合物。
【請求項６】
Zが、
(1)以下の基で適宜置換されたフェニル:
a)ハロゲン、
b)アルキル、
c)アルコキシ、
d)ポリハロアルキル、
e)ポリハロアルコキシ、
f)アルキルチオ、
g)OH、
h)エステル、または
i)アリール、
(2)以下のヘテロアリール:
a)ピリジニル、
b)ピラジニル、または
c)ピリミジニル、
a)、b)またはc)の各々は、アルキル、ポリハロアルキル、アルコキシ、またはハロゲンで適宜置換されており、
(3)ハロもしくはアルコキシで適宜置換されたベンゾチアゾリル、
(4)ハロで適宜置換されたベンゾオキサゾリル、
(5)ベンゾイミダゾリル、
(6)アリールもしくはアルキルで適宜置換されたチアゾリル、
(7)インダニル、
(8)CF3で適宜置換されたキノリニル、または
(9)イミダゾリジニル、
であり;
Yが結合またはアルキレンであり;
XがS、O、SO、またはSO2であり; 
Jが、
(1)H、
(2)OH、
(3)COOH、
(4)COOアルキル、または
(5)SO2R7、
であり;
mが1または2であり;
Gが結合であるかまたは、CH2、(CH2)2、(CH2)3、
【化９】
2010532791.tif 000009
【化１０】
2010532791.tif 000010
であるシクロアルキル、もしくは、
【化１１】
2010532791.tif 000011
であるシクロアルコキシであり;
EがOであり; 
R3がH、C1-6アルコキシ、C1-6アルキル、またはハロであり;
R8がH、ハロまたは低級アルキルであり;そして、
R9がHである、
請求項１もしくは３に記載の化合物、またはグリシンプロドラッグエステル、バリンプロドラッグエステル、およびホスフェートプロドラッグエステルからなる群から選択される該化合物のプロドラッグエステル。
【請求項７】
R3がC1-6アルコキシまたはC1-6アルキルである、請求項１または３に記載の化合物。
【請求項８】
構造:
【化１２】
2010532791.tif 000012
を有する式IBの化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
R1がZ-Y-X-であり、ここで、
XはSであり、
Yは1から3個の炭素数のアルキレン鎖または結合であり、
Zはピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジノニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、チアゾリル、インダニル、イミダゾリニルまたはフェニルであり、
各々のZが、CF3、CF3O、またはハロで適宜置換されており;
R2が-E-G-Jであり、ここで、
EはOであり、
Gは低級アルキルまたはアルキルシクロアルキルであり、そして、
JはOHであり;
R3がアルコキシ、アルキルまたはハロであり;
R8がHまたはアルキルであり; そして、
R9がHである、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
XがSであり;
Yが結合または(CH2)2であり;
Zが
【化１３】
2010532791.tif 000013
であり;
R2が、
【化１４】
2010532791.tif 000014
であるE-G-Jであり;
R3がH、Cl、CH3、またはCH3Oであり;そして、
R8およびR9が各々Hである、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
式:
【化１５】
2010532791.tif 000015
が、式:
【化１６】
2010532791.tif 000016
からなる群から選択され; 
R2が、
【化１７】
2010532791.tif 000017
であり;
R3がメトキシ、Cl、H、またはメチルであり; そして、
R1が式:
【化１８】
2010532791.tif 000018
からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
単独でまたは少なくとも１つのさらなる治療薬と組み合わせて、医薬的に許容される担体または希釈剤と共に、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を含有する医薬組成物であって、該さらなる治療薬が、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、ムスカリン受容体-1アゴニスト、ニコチンアゴニスト、グルタミン酸受容体(AMPAおよびNMDA)モジュレーター、向知性薬、アルツハイマー病の治療薬、パーキンソン病の治療薬、抗高脂血症薬、抗肥満薬; 抗糖尿病薬、食欲抑制薬; コレステロール/脂質低下薬、HDL増加薬、認知増強薬、神経変性の治療に用いられる薬剤、呼吸器疾患の治療に用いられる薬剤、腸疾患の治療に用いられる薬剤、抗炎症薬; 抗不安薬; 抗うつ薬; 抗高血圧薬; 抗睡眠障害薬; 強心配糖体; および抗腫瘍薬からなる群から選択される、該医薬組成物。
【請求項１３】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、ならびにアセチルコリンエステラーゼ阻害剤、ムスカリン受容体-1アゴニスト、ニコチンアゴニスト、グルタミン酸受容体(AMPAおよびNMDA)モジュレーター、向知性薬、アルツハイマー病の治療薬、パーキンソン病の治療薬、抗高脂血症薬、抗肥満薬; 抗糖尿病薬、食欲抑制薬; コレステロール/脂質低下薬、HDL増加薬、認知増強薬、神経変性の治療に用いられる薬剤、呼吸器疾患の治療に用いられる薬剤、腸疾患の治療に用いられる薬剤、抗炎症薬; 抗不安薬; 抗うつ薬; 抗高血圧薬; 抗睡眠障害薬; 強心配糖体; および抗腫瘍薬からなる群から選択される少なくとも１つのさらなる治療薬を含む医薬の組み合わせ。
【請求項１４】
肥満症の治療薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
糖尿病の治療薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
式:
【化１９】
2010532791.tif 000019
【化２０】
2010532791.tif 000020
【化２１】
2010532791.tif 000021
【化２２】
2010532791.tif 000022
【化２３】
2010532791.tif 000023
【化２４】
2010532791.tif 000024
【化２５】
2010532791.tif 000025
【化２６】
2010532791.tif 000026
【化２７】
2010532791.tif 000027
【化２８】
2010532791.tif 000028
【化２９】
2010532791.tif 000029
【化３０】
2010532791.tif 000030
【化３１】
2010532791.tif 000031
【化３２】
2010532791.tif 000032
【化３３】
2010532791.tif 000033
【化３４】
2010532791.tif 000034
【化３５】
2010532791.tif 000035
【化３６】
2010532791.tif 000036
【化３７】
2010532791.tif 000037
【化３８】
2010532791.tif 000038
【化３９】
2010532791.tif 000039
【化４０】
2010532791.tif 000040
【化４１】
2010532791.tif 000041
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物および医薬的に許容されるその塩。