【手続補正書】
【提出日】平成23年4月22日(2011.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Iの化合物：
【化１】
2010525022.tif 000001
及びそのN酸化物誘導体、プロドラッグ誘導体、保護された誘導体、個々の異性体及びその異性体の混合物；並びにこれらの化合物の医薬として許容し得る塩及び溶媒和化合物（例えば、水和物）：
（式中、
R1が、-NR5R6、-R8、-C1-4アルキル-OH、又はC2-4-アルキレン-O-C1-4アルキルの群から選択され；
式中、 
R5及びR6は互いに独立して、水素、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル-C1-4アルキル若しくはC4-7へテロシクロアルキル-C0-4アルキレン、C4-7アリール-C0-4アルキレン、若しくはC4-7ヘテロアリール-C0-4アルキレンであるか、又は
式中、また、R5及びR6が結合するN原子とともに該R5及びR6が、5〜8員のヘテロシクロアルキル又は5〜6員のヘテロアリールを形成し得、
式中、該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はアルキルがさらに、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O-C1-4アルキレン、C1-4アルキル-O-及びNR5R6からなる群から選択される最大2個のラジカルによって任意に置換され；
R8が、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、ヒドロキシ-C2-4アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル-C1-4アルキル又はC4-7へテロシクロアルキル-C0-4アルキルであり； 
Xが、分岐鎖アルキレンを含むC1-4アルキレン、好ましくはメチレンであり、この中で、該C1-4アルキレンが、R5R6、又はR8へ結合して、5〜6員の複素環を形成でき；
この中で、該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアルキルがさらに、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O-C1-4アルキレン、C1-4アルキル-O及びNR5R6からなる群から選択される最大2個のラジカルによって任意に置換され；
R2が、ハロの群から独立して選択される0〜2個の置換基であり得；
R3が、水素、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-4アルキル-シクロアルキル、C1-4アルキル-ヘテロシクロアルキル、-O-ヘテロシクロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルケニルオキシ、-OCF3、C2-4アルカノイル、C1-4アルキルスルホニル、モノ-及びジ-（C1-C4アルキル）スルホンアミド、アミノカルボニル、モノ-及びジ-（C1-C4アルキル）アミノカルボニル、アリール-C1-4アルコキシ、ヘテロアリール-C1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、ヘテロアリール-C1-4-アルキル、C1-4アルキルオキシメチル、ヒドロキシ-C1-4アルキルオキシメチル、シアノ、-COOH及びC1-C4アルコキシカルボニルからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり得、この中で、上述の置換基は、C1-4-アルキル、ヒドロキシル-C0-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、アミノカルボニル、ハロ及びNR5R6の群から選択されるラジカルによってさらに置換でき；
R4が、水素、C1-4アルキル又はNR'R"から選択され、式中R'及びR"が各々、水素、及びC1-4アルキルから独立して選択される。）。
【請求項２】
一般式Iaの化合物である請求項１記載の化合物；
【化２】
2010525022.tif 000002
及びそのN酸化物誘導体、プロドラッグ誘導体、保護された誘導体、個々の異性体及びその異性体の混合物；並びにこれらの化合物の医薬として許容し得る塩及び溶媒和化合物（例えば水和物）：
（式中、
R3aが、水素、C1-4アルコキシ、C1-4アルケニルオキシ、アリール-C1-4アルコキシ、及びヘテロアリール-C1-4アルコキシの群から選択され；
R3bが、水素、C1-4アルコキシ、C1-4アルケニルオキシ及びC0-4アルキルNR5R6の群から選択され；
R3cが、水素及びハロの群から選択され；
但し、R3a及びR3bが、同時に水素であることはできず；
並びに式中、R1、R2、R5、R6及びXが、上述に定義されるものと同一の意味を有する。）。
【請求項３】
請求項２記載の化合物、及びそのN酸化物誘導体、プロドラッグ誘導体、保護された誘導体、個々の異性体及びその異性体の混合物；並びにこれらの化合物の医薬として許容し得る塩及び溶媒和化合物（例えば、水和物）：
（式中、
R1が、NH2-、N-メチル-、N-プロピル-、N-イソプロピル-、N-シクロプロピル-、N-シクロペンチル-、N,N-ジエチル-の群から選択され、 
Xが、メチレンであり；
R2が、水素であり；
R3aが、水素、メトキシ-、エトキシ-、イソプロピルオキシ-、及びベンジルオキシ-の群から選択され；
R3bが、水素、メトキシ-、3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イルメチル-、3-ジエチルアミノメチル-、3-ピペリジン-1-イルメチル-、3-モルフォリン-4-イルメチル-、4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル-、及び[1,2,4]トリアゾール-1-イルメチル-の群から選択され；
R3cが、水素又はハロであり；
但し、R3a及びR3bは、同時に水素であることはできない。）。
【請求項４】
下記の群から選ばれる請求項３記載の化合物：
C-｛4-［6-（2-エトキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-N-プロピル-メタンスルホンアミド（化合物1）；
N-シクロペンチル-C-｛4-［6-（2-エトキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物2）；
C-｛4-［6-（2-ベンジルオキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-N-シクロペンチル-メタンスルホンアミド（化合物3）；
C-｛4-［6-（2-ベンジルオキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-N-イソプロピル-メタンスルホンアミド（化合物4）；
C-｛4-［6-（2-ベンジルオキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-N-シクロプロピル-メタンスルホンアミド（化合物5）；
｛4-［6-（2-エトキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物6）；
C-｛4-［6-（2-エトキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物7）；
｛4-［6-（2-ベンジルオキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物8）；
｛4-［6-（2,3-ジメトキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物9）；
N,N-ジエチル-C-｛4-［6-（2-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物10）；
C-｛4-［6-（2-ベンジルオキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物11）；
｛4-［6-（3-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物12）
｛4-［6-（2-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物13）
N-シクロペンチル-C-｛4-［6-（2-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物14）
N-シクロペンチル-C-｛4-［6-（2-イソプロポキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物15）
N-シクロペンチル-C-｛4-［6-（4-フルオロ-2-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物16）
（4-｛6-［3-（3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イルメチル）-フェニル］−ピリミジン-4-イルアミノ｝-フェニル）-メタンスルホンアミド（化合物17）
｛4-［6-（3-ジエチルアミノメチル-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物18）
｛4-［6-（3-ピペリジン-1-イルメチル-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物19）
｛4-［6-（3-モルフォリン-4-イルメチル-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物20）
（4-｛6-［3-（4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル）-フェニル］−ピリミジン-4-イルアミノ｝-フェニル）-メタンスルホンアミド（化合物21）
｛4-［6-（3-[1,2,4]トリアゾール-1-イルメチル-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物22）
N-シクロペンチル-C-（4-｛6-［3-（3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イルメチル）-フェニル］−ピリミジン-4-イルアミノ｝-フェニル）-メタンスルホンアミド（化合物23）
N-シクロペンチル-C-｛4-［6-（3-ジエチルアミノメチル-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物24）
N-シクロペンチル-C-｛4-［6-（3-ピペリジン-1-イルメチル-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物25）
N-シクロペンチル-C-｛4-［6-（3-モルフォリン-4-イルメチル-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物26）
N-シクロペンチル-C-（4-｛6-［3-（4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル）-フェニル］−ピリミジン-4-イルアミノ｝-フェニル）-メタンスルホンアミド（化合物27）
N-シクロペンチル-C-｛4-［6-（3-[1,2,4]トリアゾール-1-イルメチル-フェニル）-ピリミジン-4-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物28）。
【請求項５】
医療的使用のための、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
医薬として許容し得る担体とともに請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物を含有する医薬調製物。
【請求項７】
いずれかの種類の疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染性疾患、心血管疾患及び神経変性疾患を治療するための医薬組成物を製造するための、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項８】
いずれかの種類の疼痛が、慢性疼痛、炎症性及び/又は神経因性疼痛を含む、請求項７記載の使用。