Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成23年2月18日(2011.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
車体を修復する方法であって、
損傷した車体基材上に硬化性車体修復物質を適用する工程であって、前記硬化性車体修復物質が、硬化性ポリマー樹脂と、１００マイクロメートル未満の平均直径を有する複数の中空要素と、を含み、前記硬化性車体修復物質が、１００マイクロメートルを超える直径を有する３数量％未満の中空要素を含む、工程と、
前記硬化性車体修復物質を硬化して、固体車体修復物質を形成する工程と、
前記固体車体修復物質をサンディングして、前記固体車体修復物質内の中空要素のピンホールを露出させる工程と、を含む、方法。
【請求項２】
前記固体車体修復物質にポリマー層を適用して、前記中空要素のピンホールを実質的に充填する工程を更に含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記硬化性車体修復物質を適用する工程が、基材上に硬化性車体修復物質を適用することを含み、前記硬化性車体修復物質が、前記中空要素内に収容された空気又は気体を除いて、０．５体積％未満の空気又は気体を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記硬化性車体修復物質を適用する工程が、基材上に硬化性車体修復物質を適用することを含み、前記硬化性車体修復物質が、４５マイクロメートルを超える直径を有する３数量％未満の中空要素を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記ポリマー層を適用する工程が、ポリマー下塗り又は塗装層を適用して、前記中空要素のピンホールを実質的に充填することを含み、前記下塗り又は塗装層が、１〜１００マイクロメートルの範囲の乾燥厚さを有する、請求項１に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年1月31日(2011.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】通過堆積システムおよび装置
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
通過堆積システムであって、
下部と、基板ウェハを保持するための上部とを有するウェハパレットと、
前記ウェハパレットに対して実質的に固定された位置を有することにより、前記ウェハパレットと共に移動するように構成されたアノードと、
を備え、前記アノードは前記基板ウェハから電気的に絶縁される、
ことを特徴とするシステム。
【請求項２】
堆積ソースを有する堆積チャンバを通って前記ウェハパレットを搬送するための輸送キャリアをさらに備える、
ことを特徴とする請求項１に記載のシステム。
【請求項３】
前記ウェハパレットと前記輸送キャリアとの間に結合された絶縁体をさらに備え、前記アノードは、前記輸送キャリアと電気的に結合されるとともに前記ウェハパレットから電気的に絶縁される、
ことを特徴とする請求項２に記載のシステム。
【請求項４】
前記ウェハパレットは、前記ウェハパレットの下部から上部までのアノード開口部を備え、該アノード開口部は、前記アノードが前記ウェハパレットに接触せずに前記アノード開口部を貫通できるように寸法決めされる、
ことを特徴とする請求項１に記載のシステム。
【請求項５】
前記アノードは導電性ポストを備える、
ことを特徴とする請求項４に記載のシステム。
【請求項６】
前記ウェハパレットは、
前記ウェハパレットの上部に、前記基板ウェハを保持するためのウェハポケットと、
ほぼ前記ウェハポケットの位置に、前記ウェハパレットの下部から上部までのウェハ開口部と、
を備えることを特徴とする請求項１に記載のシステム。
【請求項７】
前記アノードと接地基準とに電気的に結合された接地デバイスをさらに備え、該接地デバイスは、導電性ローラ、導電性ブラシ、又はキャリア軌道を備える、
ことを特徴とする請求項１に記載のシステム。
【請求項８】
堆積プロセス中、基板ウェハを、堆積チャンバを通って前記基板ウェハと共に移動するアノードから電気的に絶縁させて維持するための手段と、
堆積プロセス中、前記基板ウェハとウェハパレットとを実質的に一貫した電位に維持するための手段と、
を備えることを特徴とする装置。
【請求項９】
前記アノードを接地基準に結合するための手段をさらに備える、
ことを特徴とする請求項８に記載の装置。
【請求項１０】
前記アノードは、少なくとも１つの垂直導電部材を備える、
ことを特徴とする請求項９に記載の装置。
【手続補正書】
【提出日】平成23年3月11日(2011.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＩＭＣ−Ａ１２抗体、５ｍＭ〜５０ｍＭの濃度のクエン酸塩緩衝液、７５ｍＭ〜１５０ｍＭの濃度のグリシン、７５〜１５０ｍＭの濃度のＮａＣｌおよび０．００１％〜１．０％（重量／体積）の濃度のポリソルベート８０を含んでなり、ｐＨが６．０〜６．５の範囲にある、液体処方物。
【請求項２】
ＩＭＣ−Ａ１２抗体の濃度が５ｍｇ／ｍＬ〜３０ｍｇ／ｍＬである、請求項１に記載の液体処方物。
【請求項３】
クエン酸塩緩衝液の濃度が１０ｍＭである、請求項１に記載の液体処方物。
【請求項４】
グリシンの濃度が１００ｍＭである、請求項１に記載の液体処方物。
【請求項５】
ＮａＣｌの濃度が１００ｍＭである、請求項１に記載の液体処方物。
【請求項６】
ポリソルベート８０の濃度が０．０１％（重量／体積）である、請求項１に記載の液体処方物。
【請求項７】
ｐＨが６．５である、請求項１に記載の液体処方物。
【請求項８】
５ｍｇ／ｍＬのＩＭＣ−Ａ１２抗体、１０ｍＭのクエン酸ナトリウム緩衝液、１００ｍＭのグリシン、１００ｍＭのＮａＣｌおよび０．０１％（重量／体積）のポリソルベート８０を含んでなり、ｐＨが６．５である、請求項１に記載の液体処方物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年2月16日(2011.2.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2010522204.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）−Ａ、−Ａ、−（ＣＲｘＲｙ）ｔ−Ａまたは−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲｘＲｙ）ｔ−Ａであり；
Ａは、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；
ｔは各場合で、１、２、３、４または５であり；および
ＲｘおよびＲｙは各場合で、独立に水素、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルである］の化合物、または該化合物の製薬上許容される塩、アミドもしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）−Ａである、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、アミドもしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ２が−Ａである、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、アミドもしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ２が−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−Ａである、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、アミドもしくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ１が水素またはＣ１−６アルキルであり；および
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲｘＲｙ）ｔ−Ａである、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、アミドもしくはプロドラッグ。
【請求項６】
前記化合物が、
Ｎ−［（４ｒ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イルメチル］−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イルメチル］−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イルメチル］−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（４ｒ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド；および
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イルメチル］−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、アミドもしくはプロドラッグ。
【請求項７】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する、状態、障害もしくは欠損が記憶障害、認識障害、神経変性および神経発達障害からなる群から選択される、α７ニコチン性アセチルコリン受容体、α４β２ニコチン性アセチルコリン受容体またはα７およびα４β２の両方のニコチン性アセチルコリン受容体によって調節される状態、障害もしくは欠損の治療または予防方法。
【請求項８】
処置を必要とする対象者に対して、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する、軽度認識障害、加齢性記憶障害（ＡＡＭＩ）、老年性認知症、ＡＩＤＳ認知症、ピック病、レビ小体関連の認知症、ダウン症候群関連の認知症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、禁煙、統合失調性感情障害、双極性障害および躁障害、外傷性脳損傷関連のＣＮＳ機能低下、急性疼痛、術後疼痛、慢性疼痛および炎症性疼痛からなる群から選択される障害の治療方法。
【請求項９】
処置を必要とする対象者に対して、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する、注意欠陥障害、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、パーキンソン病、トゥレット・シンドローム、統合失調症および統合失調症関連の認知障害（ＣＤＳ）からなる群から選択される障害の治療方法。
【請求項１０】
処置を必要とする対象者に対して、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、アミドもしくはプロドラッグと、１以上の非定型抗精神病薬と、を投与する段階を有する、統合失調症および統合失調症関連の認知障害（ＣＤＳ）またはそれらの組み合わせからなる群から選択される障害の治療方法。
【請求項１１】
１以上の製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、アミドもしくはプロドラッグを含む、医薬組成物。
【請求項１２】
１以上の非定型抗精神病薬をさらに含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月16日(2011.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌細胞で発現されるまたは癌細胞と関連する抗原に結合するターゲッティング部分に連結したインターフェロンを含む組成物であって、前記ターゲッティング部分が、少なくとも一つのアミノ酸残基を含むタンパク質分解抵抗性ペプチドリンカーによって前記インターフェロンに連結している、組成物。
【請求項２】
前記リンカーが15個未満のアミノ酸を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
前記リンカーが10個以下のアミノ酸を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項４】
前記リンカーが5個以下のアミノ酸を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項５】
前記リンカーが(Gly4Ser)3（配列番号５）ではない、請求項1に記載の組成物。
【請求項６】
前記リンカーのアミノ酸配列が、GGGGS、AEAAAKA、AEAAAKEAAAKA、AEAAAKEAAAKEAAAKA、AEAAAKEAAAKEAAAKEAAAKA、AEAAAKEAAAKEAAAKEAAAKEAAAKA、GGGGG、GGGGGGGG、GGAGG、GAGAGAGAGA、RPLSYRPPFPFGFPSVRP、YPRSIYIRRRHPSPSLTT、TPSHLSHILPSFGLPTFN、RPVSPFTFPRLSNSWLPA、SPAAHFPRSIPRPGPIRT、APGPSAPSHRSLPSRAFG、PRNSIHFLHPLLVAPLGA、MPSLSGVLQVRYLSPPDL、SPQYPSPLTLTLPPHPSL、NPSLNPPSYLHRAPSRIS、LPWRTSLLPSLPLRRRP、PPLFAKGPVGLLSRSFPP、VPPAPVVSLRSAHARPPY、LRPTPPRVRSYTCCPTP、PNVAHVLPLLTVPWDNLR、及びCNPLLPLCARSPAVRTFPからなる群から選択される配列を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項７】
前記リンカーのアミノ酸配列が、配列GGGGS（配列番号６）を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項８】
前記ターゲティング部分が抗体である、請求項1に記載の組成物。
【請求項９】
前記ターゲティング部分が、腫瘍関連抗原を結合する抗体である、請求項1に記載の組成物。
【請求項１０】
前記抗原が癌マーカーである、請求項1に記載の組成物。
【請求項１１】
前記ターゲティング部分が抗CD20抗体であり、前記インターフェロンがIFNαまたはIFNβであり、前記リンカーが15個未満のアミノ酸を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項１２】
前記ターゲティング部分が抗CD20抗体であり、前記インターフェロンがIFNαまたはIFNβであり、前記リンカーが(Gly4Ser)3（配列番号５）を含まない、請求項1に記載の組成物。
【請求項１３】
前記ターゲティング部分が抗CD20抗体であり、前記インターフェロンがIFNαまたはIFNβであり、前記リンカーがアミノ酸配列GGGGS（配列番号６）を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項１４】
前記ターゲティング部分が抗CD20抗体であり、前記インターフェロンがIFNαまたはIFNβであり、前記リンカーがアミノ酸配列AEAAAKEAAAKA（配列番号７）を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項１５】
前記抗CD20抗体がリツキシマブ(登録商標)である、請求項11に記載の組成物。
【請求項１６】
前記ターゲティング部分が抗EGFRファミリーの抗体であり、前記インターフェロンがIFNαまたはIFNβであり、前記リンカーがアミノ酸配列GGGGS（配列番号６）を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項１７】
前記抗EGFRファミリーの抗体が抗HER2/neu抗体である、請求項16に記載の組成物。
【請求項１８】
前記ターゲティング部分が抗EGFRファミリーの抗体であり、前記インターフェロンがIFNαまたはIFNβであり、前記リンカーがアミノ酸配列AEAAAKEAAAKA（配列番号７）を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項１９】
前記抗EGFRファミリーの抗体が抗HER2/neu抗体である、請求項18に記載の組成物。
【請求項２０】
請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物をコードする単離された核酸。
【請求項２１】
請求項20に記載の単離された核酸を含むプラスミド。
【請求項２２】
請求項20に記載の単離された核酸を含む細胞。
【請求項２３】
請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物を含むキット。
【請求項２４】
請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物を含む、癌の治療のための製薬組成物。
【請求項２５】
癌の治療のための医薬の製造における、請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項２６】
癌細胞を殺すための医薬または癌細胞の成長または増殖を抑制するための医薬の製造における請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成23年1月12日(2011.1.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
【化１】
2010540407.tif 000001
式中、Ｒ１は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルキルケトン基、及び‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｑよりなる群から選択された少なくとも１種を表し、このＱはＣ１〜Ｃ６の低級アミン基によって置換されたエーテル基又はアミン基であり、
Ｒ２は水素原子又はＣ１〜Ｃ６アルキル基によって置換されたエーテル基又はチオ基を表し、
Ｒ３は次の一般式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、又は（Ｉｄ）の置換基から選択された官能基を表し、
（Ｉａ）
式中、Ｒ’は水素原子又はＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、
XはR’’によって非置換又は置換アミン基、O、又はSから選択された官能基であり、このR’’はベンジルエステル基又はカルボキシル基を表し、Ｎは０〜９の整数であり、
（Ｉｂ）
Ｒ’’’は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はベンジル基から選択された少なくとも１種を表し、
Ｎは０〜９の整数であり、
（Ｉｃ）
式中、Ｐ１、Ｐ２は、それぞれ、独立的に、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、フェニル基、ベンジル基、及び２‐メチル‐３‐アセトアミド基からなる群から選択された少なくとも１種を表し、
Ｎは０〜９の整数であり、
（Ｉｄ）
式中、ＸはＣ、Ｏ、Ｓ、又はＮ原子であり、
ｍは０又は１の整数であり、
ＱはＣ１〜Ｃ３アルキル基、ハロゲン原子、又はニトロ基によって置換されたフェニル基であり、
Ｎは０〜９の整数である。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
本発明は、
【化１】
2010540407.tif 000002
式中、Ｒ１は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルキルケトン基、及び‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｑよりなる群から選択された少なくとも１種を表し、このＱはＣ１〜Ｃ６の低級アミン基によって置換されたエーテル基又はアミン基であり、
Ｒ２は水素原子又はＣ１〜Ｃ６アルキル基によって置換されたエーテル基又はチオ基を表し、
Ｒ３は次の一般式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、又は（Ｉｄ）の置換基から選択された官能基を表し、
（Ｉａ）
式中、Ｒ’は水素原子又はＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、
XはR’’によって非置換又は置換アミン基、O、又はSから選択された官能基であり、このR’’はベンジルエステル基又はカルボキシル基を表し、Ｎは０〜９の整数であり、
（Ｉｂ）
Ｒ’’’は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はベンジル基から選択された少なくとも１種を表し、
Ｎは０〜９の整数であり、
（Ｉｃ）
式中、Ｐ１、Ｐ２は、それぞれ、独立的に、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、フェニル基、ベンジル基、及び２‐メチル‐３‐アセトアミド基からなる群から選択された少なくとも１種を表し、
Ｎは０〜９の整数であり、
（Ｉｄ）
式中、ＸはＣ、Ｏ、Ｓ、又はＮ原子であり、
ｍは０又は１の整数であり、
ＱはＣ１〜Ｃ３アルキル基、ハロゲン原子、又はニトロ基によって置換されたフェニル基であり、
Ｎは０〜９の整数である、
一般式（Ｉ）によって表される、新規化合物と薬理学的に許容できるその塩類。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月12日(2011.9.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010540477.tif 000001
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、Ｃ１−１２アルキル基、Ｃ５−１８アリール、Ｃ７−１９アルキルアリールおよびＣ７−１９アリールアルキル基から、それぞれ独立して選択され、または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＳＯ２基から選択される１個または２個のさらなるヘテロ原子を場合によって含有し得る、５〜６員環を形成し得、
Ｙは、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ３、ＣＮおよび（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５から選択され、ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、Ｃ１−１２アルキル基、Ｃ５−１８アリール、Ｃ７−１９アルキルアリールおよびＣ７−１９アリールアルキル基から、それぞれ独立して選択され、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する窒素原子、ならびに／またはＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるさらなる原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル基により置換され得る５または６員環を形成し得、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立して、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素である］の２−ジハロアシル−３−アミノアクリル酸エステルの調製方法であって、
式（ＩＩ）：
【化２】
2010540477.tif 000002
［式中、Ｘ１およびＸ２は、それぞれ上記に定義される通りである］の酸フッ化物を、
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2010540477.tif 000003
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＹは、それぞれ上記に定義される通りである］の３−アミノアクリル酸誘導体と反応させ、
前記反応は塩基の不存在下で行われることを特徴とする、調製方法。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびイソプロピルから、それぞれ独立して選択され、または
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピペリジニル環またはピロリジニル環を形成し、
Ｙが、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ３から選択され、ここで、Ｒ３は、メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびイソプロピルから選択され、
Ｘ１およびＸ２が、フッ素、塩素および臭素から、それぞれ独立して選択される、
請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれメチルであり、
Ｙが、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ２Ｈ５であり、
Ｘ１およびＸ２が、両方ともフッ素である、
請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
ジアルキルアミノアクリル酸誘導体が、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アクリル酸メチル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アクリル酸エチル、３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）アクリル酸エチル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アクリロニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アクリルアミドおよびＮ，Ｎ−ジエチル−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アクリルアミドからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
反応が、有機溶媒中で行われることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月13日(2010.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）治療用ポリペプチドおよび前記治療用ポリペプチドの電荷と逆の少なくとも１つの電荷を含む合成ポリマーを含む少なくとも１つの複合体、および
ｂ）少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリア、
を含む神経障害を治療するための組成物の使用。
【請求項２】
前記合成ポリマーが、少なくとも１つの非イオン性セグメントおよび少なくとも１つのポリイオンセグメントを含む、請求項１または請求項１３に記載の使用。
【請求項３】
前記合成ポリマーが負に帯電し、前記治療用ポリペプチドがｐＨ７．４で正味の正電荷を有する、請求項１または請求項１３に記載の使用。
【請求項４】
前記合成ポリマーが正に帯電し、前記治療用ポリペプチドがｐＨ７．４で正味の負電荷を有する、請求項１または請求項１３に記載の使用。
【請求項５】
前記ポリイオンセグメントが、ポリアルキレンイミン、ポリリジン、ポリアルギニン、ポリアスパラギン酸、ポリグルタミン酸、ポリアクリル酸、ポリアルキレンアクリル酸、およびそのコポリマーからなる群から選択される、請求項２に記載の使用。
【請求項６】
前記治療用ポリペプチドが、酵素、抗体、ホルモン、および成長因子からなる群から選択される、請求項１または請求項１３に記載の使用。
【請求項７】
前記治療用ポリペプチドが中枢神経系治療活性を示す、請求項１または請求項１３に記載の使用。
【請求項８】
前記治療用ポリペプチドおよび合成ポリマーが化学的に架橋している、請求項１または請求項１３に記載の使用。
【請求項９】
前記治療用ポリペプチドが、内分泌因子、成長因子、視床下部放出因子、神経栄養因子、パラクリン因子、神経伝達物質ポリペプチド、抗体、抗体フラグメント、サイトカイン、エンドルフィン、ポリペプチドアンタゴニスト、ＣＮＳ細胞によって発現した受容体のアゴニスト、リソソーム蓄積症ポリペプチド、および抗アポトーシス性タンパク質からなる群から選択される、請求項１または請求項１３に記載の使用。
【請求項１０】
前記治療用ポリペプチドが、カタラーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ、およびグルタチオンペルオキシダーゼからなる群から選択される、請求項１または請求項１３に記載の使用。
【請求項１１】
前記治療用ポリペプチドが、ブチリルコリンエステラーゼ再賦活薬、アセチルコリンエステラーゼ再賦活薬、コリンエステラーゼ再賦活薬、有機リン酸塩のスカベンジャー、およびカルバミン酸塩インヒビターからなる群から選択される、請求項１または請求項１３に記載の使用。
【請求項１２】
前記少なくとも１つの複合体が血液脳関門を通過する、請求項１または請求項１３に記載の使用。
【請求項１３】
ａ）治療用ポリペプチドおよび前記治療用ポリペプチドの電荷と逆の少なくとも１つの電荷を含む合成ポリマーを含む少なくとも１つの複合体を含む単離細胞、および
ｂ）少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリア、
を含む神経障害を治療するための組成物の使用。
【請求項１４】
前記細胞を治療される患者から単離する、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
前記細胞が免疫細胞である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１６】
前記免疫細胞が、単球、マクロファージ、骨髄由来単球、樹状細胞、リンパ球、Ｔ細胞、好中球、好酸球、および好塩基球からなる群から選択される少なくとも１つの細胞を含む、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
前記免疫細胞が、単球およびマクロファージからなる群から選択される少なくとも１つの細胞を含む、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記免疫細胞が骨髄由来単球である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１９】
少なくとも１つの目的のタンパク質および前記目的のタンパク質の電荷と逆の少なくとも１つの電荷を含む合成ポリマーを含む少なくとも１つの複合体を含む単離細胞。
【請求項２０】
前記合成ポリマーが、少なくとも１つの非イオン性セグメントおよび少なくとも１つのポリイオンセグメントを含む、請求項１９に記載の単離細胞。
【請求項２１】
前記細胞が免疫細胞である、請求項１９に記載の単離細胞。
【請求項２２】
前記免疫細胞が、単球、マクロファージ、骨髄由来単球、樹状細胞、リンパ球、Ｔ細胞、好中球、好酸球、および好塩基球からなる群から選択される、請求項２１に記載の単離細胞。
【請求項２３】
前記免疫細胞が、単球およびマクロファージからなる群から選択される、請求項２２に記載の単離細胞。
【請求項２４】
前記細胞が骨髄由来単球である、請求項２２に記載の単離細胞。
【請求項２５】
前記目的のタンパク質が神経障害の治療用である、請求項２２に記載の単離細胞。
【請求項２６】
請求項１９に記載の少なくとも１つの細胞および少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリアを含む単離組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年4月4日(2011.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（３）の１，３-ジオキソラン-２-オンを調製する方法であって、
式（１）の２-ヒドロキシカルボン酸エステルを、
好適な塩基性触媒、好ましくは、tert.-アルコキシドの中から選択される触媒を添加して、好適な溶媒中で、ゼオライトの存在下で、一工程で、式（２）の化合物と、反応させる方法。
【化１】
2010540414.tif 000001
（３）
（式中、
Ｒ1及びＲ2は、夫々互いに独立して、水素、又は、アリール若しくはヘテロアリール基を表し、ここで、いずれの場合にも、アリール若しくはヘテロアリール基は、一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ4及びＲ5は、夫々互いに独立して、水素、及び、Ｃ1-Ｃ6-アルキルの中から選択されるか、又は、
Ｒ4及びＲ5は、一緒に、飽和の、又は、一価若しくは多価不飽和の炭素環、又は、Ｓ、Ｎ及びＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含むことができる複素環を形成し、それらの夫々は、互いに独立して一置換若しくは多置換されてもよく、一方で、Ｒ4及びＲ5双方は、同時に水素であってはならない。）；
【化２】
2010540414.tif 000002
（１）
（式中、
Ｒ1及びＲ2は、上記定義したとおりであり、
Ｒ3は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソプロペニル、ブチル、Ｎ-スクシンイミド、Ｎ-フタルイミド、フェニル、ニトロフェニル、フルオロフェニル、ペンタフルオロフェニル、ビニル、又は、２-アリルを表す。）；
【化３】
2010540414.tif 000003
（２）
（式中、
Ｒ4及びＲ5は、上記定義したとおりである。）
【請求項２】
式（５）の化合物を調製する方法であって、
第１工程において、
式（１）の２-ヒドロキシカルボン酸エステルを、
好適な塩基性触媒を添加して、好適な溶媒中で、ゼオライトの存在下で、一工程で、式（２）の化合物と、反応させて、式（３）の化合物を形成し、
第２工程において、
式（３）の化合物を、
好適な塩基性触媒を添加して、好適な溶媒中で、ゼオライトの存在下で、式（４）の化合物と、反応させて、式（５）の化合物を形成する方法。
【化４】
2010540414.tif 000004
（５）
（式中、
Ｒ1及びＲ2は、請求項１のように定義され；
Ｒ6は、有機基を表す。）；
【化５】
2010540414.tif 000005
（１）
（式中、
Ｒ1及びＲ2は、請求項１のように定義され；
Ｒ3は、Ｒ6と異なり、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソプロペニル、ブチル、Ｎ-スクシンイミド、Ｎ-フタルイミド、フェニル、ニトロフェニル、フルオロフェニル、ペンタフルオロフェニル、ビニル、及び、２-アリルの中から選択される。）；
【化６】
2010540414.tif 000006
（２）
（式中、
Ｒ4及びＲ5は、上記定義したとおりである。）；
【化７】
2010540414.tif 000007
（３）
（式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、及び、Ｒ5は、上記で示される意味を有する。）；
Ｒ6-Ｏ-Ｈ
（４）
（式中、
Ｒ6は、Ｒ3と異なる有機基を表す。）
【請求項３】
式（５）の化合物を調製する方法であって、
式（１）の２-ヒドロキシカルボン酸エステルを、
一工程で、式（２）の化合物、及び、式（４）の化合物と、
好適な塩基性触媒を添加して、好適な溶媒中で、ゼオライトの存在下で、反応させて、式（５）の化合物を得る方法。
【化８】
2010540414.tif 000008
（５）
（式中、
Ｒ1及びＲ2は、請求項１のように定義され、
Ｒ6は、請求項２のように定義される。）；
【化９】
2010540414.tif 000009
（１）
（式中、
Ｒ1及びＲ2及びＲ3は、請求項１のように定義される。）;
【化１０】
2010540414.tif 000010
（２）
（式中、
Ｒ4及びＲ5は、上記定義されたとおりである。）
Ｒ6-Ｏ-Ｈ
（４）
（式中、
Ｒ6は、Ｒ3と異なる有機基を表す。）
【請求項４】
２-ヒドロキシカルボン酸アミドを調製するために、化合物Ｒ6-ＯＨの代わりに化合物Ｒ6-ＮＨ2が選択される、請求項２又は３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ1及びＲ2が、夫々、フッ素、塩素、臭素、又は、ヨウ素のようなハロゲン原子、-ＣＮ、Ｃ1-Ｃ4-アルキル、Ｃ1-Ｃ4-アルコキシ、ヒドロキシ、又は、ＣＦ3によって一置換又は多置換されてもよいヘテロアリール基の中から、夫々選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の方法。
【請求項６】
Ｒ4及びＲ5が、独立してＣ1-Ｃ6-アルキル、特に好ましくは、メチル及びエチルの中から選択され、そして、最も特に好ましくは、Ｒ4及びＲ5双方が、メチルである、請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
【請求項７】
Ｒ4及びＲ5が一緒に、飽和の炭素環又は複素環を形成し、
それらは、いずれの場合にも、フッ素、塩素、臭素、又は、ヨウ素のようなハロゲン原子、-ＣＮ、Ｃ1-Ｃ4-アルキル、Ｃ1-Ｃ4-アルコキシ、ヒドロキシ、ＣＦ3、又は、-Ｏ-ＣＯＲ’によって、一置換又は多置換されてもよく、
ここで、Ｒ’は、Ｃ1-Ｃ4-アルキル、ベンジル、及び、フェニルエチルの中から選択される基を表し、それらは、いずれの場合にも、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、又は、メトキシによって置換されてもよく、特に好ましくは、Ｒ4及びＲ5が一緒に、ピリジニル環を形成する、請求項１〜６のいずれかに記載の方法。
【請求項８】
Ｒ4及びＲ5が、窒素原子と一緒に、ピロール、ピロリン、ピロリジン、ピリジン、ピペリジン、モルホリン、
【化１１】
2010540414.tif 000011
から選択される複素環を形成し、
それらは、１つ以上の基、好ましくは、ＯＨ、Ｆ、メチル、エチル、メトキシ、及び、-Ｏ-ＣＯＲ’の中から選択される基で置換されてもよく、
ここで、Ｒ’は、Ｃ1-Ｃ4-アルキル、ベンジル、及び、フェニルエチルの中から選択される基を表し、それらは、いずれの場合にも、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、又は、メトキシによって置換されてもよい、請求項１〜７のいずれかに記載の方法。
【請求項９】
式（３）の化合物の中間体の単離を伴って、又は、伴わずに、反応が行われる、請求項２に記載の方法。
【請求項１０】
式（４）の化合物が、
ヘキサフルオロリン酸の第４級アンモニウム塩の形態で使用される、請求項２又は３に記載の方法。
【請求項１１】
酸感受性の２-ヒドロキシカルボン酸エステルが、出発物質として、及び／又は、最終産物として存在する、請求項１〜３のいずれかに記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年6月3日(2011.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５５８】
参考例１８５
（２−フルオロ−３−メチルフェニル）ヒドラジン
亜硝酸ナトリウム（２８．７ｇ）の水（１００ｍＬ）溶液に２−フルオロ−３−メチルアニリン（４０ｇ）の濃塩酸（６４０ｍＬ）溶液を−２０℃で滴下して加えた。同温度で１時間撹拌した後、塩化スズ（ＩＩ）（１２１ｇ）の濃塩酸（２００ｍＬ）溶液を−２０℃で滴下して加えた。０℃で２時間撹拌した後、生じた固体をろ過し、水およびヘキサンで洗浄した。得られた固体を水（５００ｍＬ）に溶解し、ｐＨが１２になるまで２ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液を加え、ジクロロメタンで２回抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥し減圧濃縮することで、表題化合物を白色固体として得た（２８．４ｇ，収率６３％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ：２．２４（３Ｈ，ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），３．５４（２Ｈ，ｂｒｓ），５．３０（１Ｈ，ｂｒｓ），６．５９−６．６３（１Ｈ，ｍ），６．８９（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝７．８，２．０Ｈｚ），６．９４−６．９９（１Ｈ，ｍ）．
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月21日(2011.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
a）水不溶性フィルムを形成するポリマーおよびワックスならびにそれらの混合物のなかから選択される、溶解したまたは分散した形態の水不溶性シーリング材料；
b）少なくとも1つの植物保護剤；
c）少なくとも1つの揮発性希釈剤；および
d）シーリング材料を基準として10〜100重量％の量の少なくとも1つの非イオン表面活性物質
を含んでなり、20℃にて1〜500mPa・sの範囲の動粘度を有し、重合可能な構成成分を本質的に含まない、液体組成物。
【請求項２】
30℃以下の最低フィルム化温度（MFT）を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
シーリング材料がアクリレートポリマー、ワックスおよびワックス状ポリマーのなかから選択される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
シーリング材料がワックス酸化物およびカルボキシル基を含有するエチレンのコポリマーのなかから選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
シーリング材料がアクリレートポリマーのなかから選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
シーリング材料が希釈剤中に分散した形態で存在する、請求項１〜５のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項７】
希釈剤が希釈剤の合計量を基準として少なくとも70重量％の水を含む、請求項１〜６のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項８】
少なくとも1つのシーリング材料と少なくとも1つの植物保護剤を1：1〜106：1の重量比で含む、請求項１〜７のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項９】
非イオン表面活性物質が少なくとも1つのポリC2-C3-アルキレンオキシド基を有する、請求項１〜８のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項１０】
非イオン表面活性物質が少なくとも1つのポリC2-C3-アルコキシル化シランを含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
植物保護剤が少なくとも1つの殺菌性植物保護剤を含む、請求項１〜10のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項１２】
殺菌性植物保護剤がストロビルリン類およびステロール生合成脱メチル化インヒビター（DMI殺菌剤）の群のなかから選択される少なくとも1つの活性成分を含む、請求項11に記載の組成物。
【請求項１３】
噴霧可能な組成物であって、
a）組成物の合計重量を基準として1〜40重量％の水不溶性シーリング材料；
b）組成物の合計重量を基準として0.05〜20重量％の少なくとも1つの植物保護剤；
c）組成物の合計重量を基準として少なくとも50重量％の量の少なくとも1つの揮発性希釈剤；および
d）シーリング材料を基準として10〜100重量％の少なくとも1つの非イオン表面活性物質
を含む、請求項１〜12のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項１４】
噴霧可能な組成物であって、
a）アクリレートポリマーのなかから選択される、分散した形態の水不溶性シーリング材料；
b）ストロビルリン類およびステロール生合成脱メチル化インヒビター（DMI殺菌剤）の群から選択される、少なくとも1つの植物保護剤；
c）少なくとも1つの水性希釈剤、および
d）シーリング材料を基準として10〜100重量％の量の、少なくとも1つのポリC2-C3-アルキレンオキシド基を有する少なくとも1つの非イオン表面活性物質
を含む、請求項１〜13のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項１５】
噴霧可能な組成物であって、
a）極性ポリエチレン系ワックスのなかから選択される、分散した形態の水不溶性シーリング材料；
b）ストロビルリン類およびステロール生合成脱メチル化インヒビター（DMI殺菌剤）の群から選択される、少なくとも1つの植物保護剤；
c）少なくとも1つの水性希釈剤、および
d）シーリング材料を基準として10〜100重量％の量の、少なくとも1つのポリC2-C3-アルキレンオキシド基を有する少なくとも1つの非イオン表面活性物質、
を含む、請求項1〜13のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項１６】
木質植物の傷に対するシーラントとしての、請求項1〜15のいずれか1項に記載の組成物の使用。
【請求項１７】
植物保護剤が、木質植物を植物病原菌による感染から保護するための少なくとも1つの殺菌性植物保護剤を含む、請求項1〜15のいずれか1項に記載の液体組成物の使用。
【請求項１８】
木質植物をエスカ病に関係する病原体による感染から保護するための、請求項17に記載の使用。
【請求項１９】
木質植物がブドウのつるである、請求項17または18に記載の使用。
【請求項２０】
木質植物を植物病原菌による感染、特にエスカ感染から保護する方法であって、請求項１〜15のいずれか1項に記載の液体組成物の噴霧を含み、植物保護剤が木質植物の傷に対する少なくとも1つの殺菌性植物保護剤を含む、前記方法。
【請求項２１】
木質植物がブドウのつるである、請求項20に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月13日(2011.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010540422.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、任意に置換されているアリールまたは任意に置換されている5-もしくは6-員のヘテロアリール環であり；
Ｒ2およびＲ3は、水素、C1-C6アルキル、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキル-(C1-C6)-アルキル、その環部分において任意に置換されているアリール-(C1-C6)-アルキル、C1-C6 アルキレン鎖を介して任意に結合しかつその環部分において任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式へテロ環式基、ベンズイミダゾール-2-イル-メチル、ピリド-3-イル-カルボニル、または(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-カルボニル-メチルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；
Ｒ4は、C1-C3アルキル、C2-C3アルケニル、−N(-R5)-R6、または任意に置換されているヘテロアリールメチルアミノであり；そして
Ｒ5およびＲ6は、水素またはC1-C3 アルキルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって任意に置換されている4-〜6-員の飽和環を形成する］
の化合物またはその医薬的に許容な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1が、任意に置換されているチエニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が、チエン-2-イルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が、水素またはC1-C6 アルキレン鎖を介して任意に結合し、かつその環部分におい
て任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式へテロ環式基である請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が、水素である請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が、水素、またはC1-C6アルキレン鎖を介して任意に結合し、かつその環部分において任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式へテロ環式基である請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3が、C1-C6 アルキレン鎖を介して結合し、任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式ヘテロアリール基である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4が、アミノ、モノC1-C3アルキルアミノまたはC1-C3 アルキルである請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩ）：
【化２】
2010540422.tif 000002
［式中、
Ｒ1は、任意に置換されているアリールまたは任意に置換されている5-もしくは6-員のヘテロアリール環であり；
Ｒ2およびＲ3は、水素、C1-C6アルキル、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキル-(C1-C6)-アルキル、その環部分において任意に置換されているアリール-(C1-C6)-アルキル、C1-C6 アルキレン鎖を介して任意に結合しかつその環部分において任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式へテロ環式基、ベンズイミダゾール-2-イル-メチル、ピリド-3-イル-カルボニル、または(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-カルボニル-メチルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；そして
Ｒ4は、水素またはC1-C3 アルキルである］
の化合物またはその医薬的に許容な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ1が、チエン-2-イルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2が水素であり、そしてＲ3がピリド-3-イルメチルである請求項９または１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ4が、水素またはメチルである請求項９〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物および医薬的に許容な担持体を含む医薬組成物。
【請求項１４】
痛覚、喘息、COPD、炎症性障害、糖尿病、糖尿病性網膜症または癌の治療に使用するための請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月13日(2011.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010540424.tif 000001
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、水素または任意に置換されているC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、C3-C8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C1-C6)-アルキルもしくはヘテロアリール-(C1-C6)-アルキルから独立して選択され；
あるいはＲ1およびＲ2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；
Ｒ3およびＲ4は、水素または任意に置換されているC1-C6アルキル、C1-C6 アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、C3-C8 シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C1-C6)-アルキルもしくはヘテロアリール-(C1-C6)-アルキルから独立して選択され；
あるいはＲ3およびＲ4は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；
Ｒ5およびＲ6は、水素またはC1-C6アルキル、アリール、アリール-(C1-C6)-アルキル、−NHR7、−N(-R8)-R9、−NH-(C=O)-R10、−(C=O)-NH-R11、−(C=O)-O-R12もしくはハロから独立して選択され；そして
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、C1-C6アルキル、アリール、アリール-(C1-C6)-アルキルおよびヘテロアリールから独立して選択される］
の化合物またはその医薬的に許容な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1が、水素、メチル、エチル、イソプロピル、2-メトキシ-エチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジル、2-フェニル-エチルまたはピリド-3-イル-メチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が、水素、メチル、エチル、イソプロピル、2-メトキシ-エチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジル、2-フェニル-エチルまたはピリド-3-イル-メチルである請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、水素であり、Ｒ4がヘテロアリール-(C1-C6)-アルキルである請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5が水素である請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ6が水素である請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＩ）：
【化２】
2010540424.tif 000002
［式中、
Ｒ1は、−NH-R3 または任意に置換されている窒素原子を介して結合している単環式の5-もしくは6-員の窒素含有環であり；
Ｒ2は、任意に置換されている5-もしくは6-員のヘテロアリール環により置換されているC1-C6アルキルであり； および
Ｒ3は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6 アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、C3-C8 シクロアルキル、アリール-(C1-C6)-アルキルまたはヘテロアリール-(C1-C6)-アルキルである］
の化合物またはそれらの医薬的に許容な塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ1が、ピロリジン-1-イルまたはピペリジン-1-イルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノまたはシクロプロピルアミノである請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2が、ピリド-3-イルメチルまたは1-(ピリド-3-イル)エチルである請求項８〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物と医薬的に許容な担持体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
痛覚、喘息、COPD、炎症性障害、糖尿病、糖尿病性網膜症または癌の治療に用いるための請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月26日(2011.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
カベオリンタンパク質と、１つ以上の脂質とを含む単離カベオリン含有ベシクルであって、前記１つ以上の脂質のうちの約３０％以上は、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジルグリセロールから選択される単離カベオリン含有ベシクル。
【請求項２】
カベオリンタンパク質は、原核細胞において発現される組換え型カベオリンタンパク質である請求項１に記載の単離カベオリン含有ベシクル。
【請求項３】
単離カベオリン含有ベシクルを作成する方法であって、カベオリンタンパク質を１つ以上の脂質と会合させることによって単離カベオリン含有ベシクルを作成する工程を含み、前記１つ以上の脂質のうちの約３０％以上は、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジルグリセロールから選択される、方法。
【請求項４】
カベオリンタンパク質は、原核生物において発現される組換え型カベオリンタンパク質である請求項３に記載の方法。
【請求項５】
単離カベオリン含有ベシクルであって、１つ以上の脂質に会合した、原核細胞中で発現される組換え型カベオリンタンパク質を含み、前記組換え型カベオリンタンパク質および前記１つ以上の脂質は原核細胞中で会合する単離カベオリン含有ベシクル。
【請求項６】
前記１つ以上の脂質のうちの約３０％以上は、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジルグリセロールから選択される請求項５に記載の単離カベオリン含有ベシクル。
【請求項７】
前記１つ以上の脂質のうちの約５０％以上は、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジルグリセロールから選択される請求項１または５に記載の単離カベオリン含有ベシクル。
【請求項８】
前記１つ以上の脂質のうちの少なくとも一部は、原核細胞に内在するか、原核細胞によって生産される請求項２または５に記載の単離カベオリン含有ベシクル。
【請求項９】
カルジオリピンをさらに含む請求項１または５に記載の単離カベオリン含有ベシクル。
【請求項１０】
カベオリンタンパク質は細菌により発現される組換え型カベオリンタンパク質である請求項１に記載の単離カベオリン含有ベシクル、または原核細胞は細菌である請求項５に記載の単離カベオリン含有ベシクル。
【請求項１１】
標的化分子をさらに含む請求項１または５に記載の単離カベオリン含有ベシクル。
【請求項１２】
単離カベオリン含有ベシクルを作成する方法であって、
組換え型カベオリンタンパク質を原核細胞中で発現させる工程と、
発現させた組換え型カベオリンタンパク質を原核細胞中で１つ以上の脂質と会合させる工程と、
によって単離カベオリン含有ベシクルを作成する方法。
【請求項１３】
前記１つ以上の脂質のうちの約３０％以上は、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジルグリセロールから選択される請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記１つ以上の脂質のうちの約５０％以上は、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジルグリセロールから選択される請求項３または１２に記載の方法。
【請求項１５】
前記１つ以上の脂質のうちの少なくとも一部は、原核細胞に内在するか、原核細胞によって生産される請求項４または１２に記載の方法。
【請求項１６】
単離カベオリン含有ベシクルはカルジオリピンをさらに含む請求項３または１２に記載の方法。
【請求項１７】
原核細胞中で標的化分子を発現させ、該標的化分子を、原核細胞中で、前記発現させた組換え型カベオリンおよび前記１つ以上の脂質と会合させることをさらに含む請求項１２に記載の方法。
【請求項１８】
単離カベオリン含有送達ベシクルであって、
カベオリンタンパク質と、
１つ以上の脂質と、前記１つ以上の脂質のうちの約３０％以上は、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジルグリセロールから選択されることと、
前記ベシクルによって送達される分子と、
を含む単離カベオリン含有送達ベシクル。
【請求項１９】
ベシクルによって送達される前記分子は、ベシクル内に含まれる請求項１８に記載の単離カベオリン含有送達ベシクル。
【請求項２０】
ベシクルによって送達される前記分子は、ベシクル膜に一体化される請求項１８に記載の単離カベオリン含有送達ベシクル。
【請求項２１】
ベシクルによって送達される前記分子は、周囲でベシクル膜と会合していることを特徴とする請求項１８に記載の単離カベオリン含有送達ベシクル。
【請求項２２】
単離カベオリン含有送達ベシクルを作成する方法であって、カベオリンタンパク質を１つ以上の脂質とベシクルによって送達される分子との両方と会合させることによって単離カベオリン含有送達ベシクルを作成する工程を含み、前記１つ以上の脂質のうちの約３０％以上は、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジルグリセロールから選択
される、方法。
【請求項２３】
カベオリンタンパク質と、送達される前記分子とは、原核細胞中で共発現される請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
カベオリンタンパク質を発現する原核細胞は、送達される前記分子に暴露される請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
カベオリンタンパク質は原核細胞において発現され、前記１つ以上の脂質と会合して単離カベオリン含有ベシクルを形成し、前記単離カベオリン含有ベシクルは、ベシクルによって送達される前記分子と会合する請求項２２に記載の方法。
【請求項２６】
単離カベオリン含有送達ベシクルを作成する方法であって、
カベオリンタンパク質および送達される分子を共発現させる工程と、
カベオリンタンパク質を１つ以上の脂質とベシクルによって送達される前記分子とに会合させる工程と、
によって単離カベオリン含有送達ベシクルを作成する方法。
【請求項２７】
前記１つ以上の脂質のうちの約３０％以上は、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジルグリセロールから選択される請求項１２または２６に記載の方法。
【請求項２８】
カベオリンタンパク質は細菌により発現される組換え型カベオリンタンパク質である請求項３に記載の方法、または原核細胞は細菌である請求項１２または２６に記載の方法。
【請求項２９】
請求項１８に記載の単離カベオリン含有送達ベシクルの使用であって、疾患または病気の治療薬の製造のための使用。
【請求項３０】
請求項２２に記載の方法によって作成した単離カベオリン含有送達ベシクルの使用であって、疾患または病気の治療薬の製造のための使用。
【請求項３１】
請求項１８に記載の単離カベオリン含有送達ベシクルと、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤とを含む組成物。
【請求項３２】
請求項２２に記載の方法によって作成した単離カベオリン含有送達ベシクルと、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤とを含む組成物。