【手続補正書】
【提出日】平成23年9月30日(2011.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２】
式（1）の化合物あるいは製剤学的に許容できるその塩：
【化１】
2009505974.tif 000001
上式で：
Bはホスホン酸基である；
LはBがAにカップリングするための開裂可能なリンカーである；
mは1,2,3,4,5,6または7である；
Aはリファマイシンであり、
上式で少なくとも1つのB―L―がリファマイシンA上の窒素原子にカップリングし、窒素原子にカップリングした個々の前記のB―L―が
【化２】
2009505974.tif 000002
から成る群から個別的に選択される：
上式で：
Bは前記のホスホン酸基を示す；
nは10以下の整数である； 
個々のpは個別的に0または10以下の整数である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
qは2または3である；
XはO、―CONRL―、―CO―O―CH2―、または―CO―O―；および
Raはxが0から20までの整数であり、yが1から2x＋1までの整数であるCxHyである。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３】
式（1）の化合物あるいは製剤学的に許容できるその塩：
【化３】
2009505974.tif 000003
上式で：
Bはホスホン酸基である；
LはBがAにカップリングするための開裂可能なリンカーである；
mは1,2,3,4,5,6または7である；
Aはリファマイシンであり、
上式で、少なくとも1つの前記のB―L―がリファマイシンA上のヒドロキシル官能基にカップリングし、少なくとも1つの前記のB―L―がリファマイシンA上の窒素原子にカップリングし、ヒドロキシル官能基とカップリングした個々の前記のB―L―が個別的に
【化４】
2009505974.tif 000004
【化５】
2009505974.tif 000005
から成る群から選択される：
上式で：
Bは前記のホスホン酸基を示す；
個々のpは個別的に0または10以下の整数；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
qは2または3である；
nは10以下の整数である；
rは1、2、3、4または5である；また
w1 およびw2はそれぞれ、それらの合計（w1 ＋w2）が1、2または3であるような0以上の整数であり、窒素原子にカップリングした前記のB―L―が個別的に
【化６】
2009505974.tif 000006
から成る群から選択される：
上式で：
Bは前記のホスホン酸基を示す；
nは10以下の整数である；
個々のpは個別的に0または10以下の整数である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
qは2または3である；
XはO、―CONRL―、―CO―O―CH2―、または―CO―O―；および
Raは、xが0から20までの整数で、yが1から2x+1までの整数であるCxHy である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１７】
【化７】
2009505974.tif 000007
【化８】
2009505974.tif 000008
から成る群から選択される式で表される化合物。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１８】
式（II）によって表されるかあるいはその製剤学的に許容できる塩：
【化９】
2009505974.tif 000009
上式では：
Qは、R1が1〜6の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖である、H-、R1CO-またはL1-である。
個々のQ2は個別的に、RがH-、前記のようにR1が定められたR1-またはR1CO-である、H-、RO-およびL20-から成る群から選択される；
個々のQ3は個別的に、H-およびL3-から成る群から選択される；
【化１０】
2009505974.tif 000010
は式A2〜A10から成る群から選択される：
【化１１】
2009505974.tif 000011
上式では：
R2は、H-、1〜10の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖あるいはジアルキルアミノ基、であって、R2が1〜10の炭素の置換されたアルキル鎖である場合、前記の置換基はL4O-、L5S-およびL6NR7-から成る群から選択される1つのメンバーであって、前記のR7は炭素1〜7の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖である；
R3はH-、1〜7の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖もしくはL7-である；
R4はヒドロキシル基、炭素1〜3の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖、L8O-もしくはL9S-である；
W1は、酸素、あるいはR2が前記のように定められた-NR2である；
W2は
【化１２】
2009505974.tif 000012
を含めた、置換されたあるいは置換されないメチレンであって、前記のR5およびR6は、個別的にH-あるいは1〜5の炭素の置換されたあるいは置換されていないアルキル鎖であり、z’が酸素原子、イオウ原子、置換されたメチレン、カルボニル、R1が前記のように定められた-NR1または-N(0)R1である；
Tはハロゲンあるいは、R2が前記のように定められたR2である；
Zは、O、Sあるいは、R3が前記のように定められたNR3である；
個々のL1、L2、L3、L4、L5、L8およびL9は
【化１３】
2009505974.tif 000013
から成る群から個別的に選択される開裂可能なリンカーである：
上式では：
nは10以下の整数である；
個々のpは個別的に0または10以下の整数である；
qは2または3である；
rは1、2、3、4または5である；
W1およびW2は合計（W1＋W2）が1、2または3であるような0以上の整数である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
個々のL6およびL7は：
【化１４】
2009505974.tif 000014
から成る群から個別的に選択される開裂可能なリンカーである：
上式では：
nは10以下の整数である；
個々のpは個別的に0あるいは10以下の整数である；
qは2または3である；
個々のRLは個別的にH、エチルおよびメチルから成る群から選択される；
Raは、xが0から20までの整数であり、yが1から2x＋1までの整数であるCxHyであり；また
XはO、―CONRL―、―CO―O―CH2―、もしくは―CO―O―である；
Bは：
【化１５】
2009505974.tif 000015
から成る群から選択されるホスホン酸基である：
上式では：
個々のR*は個別的に、少なくとも2つのR*がHであるという条件で、H、低級アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から選択される；
XはH、OH、NH2、およびハロゲン基である；
個々のX1は個別的に、H、OH、NH2、およびハロゲン基から成る群から選択される；
前記の条件はL1、L2、L3、L4、L5、L8、L7、L8、およびL9のうち少なくとも1つが存在することである。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２０】
以下の式によって表される化合物：
【化１６】
2009505974.tif 000016
あるいはその製剤学的に許容できる塩。