【手続補正書】
【提出日】平成23年3月22日(2011.3.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａ又はＩｂのプリニル誘導体、
【化１】
2010522718.tif 000001
その立体異性体又はその立体異性体の混合物、そのＮ−オキシド、或いはその薬学的に許容される塩［式中、
ｎは、０、１、２又は３であり；
ＸはＯ、Ｓ又はＮＲ’を表し、式中、Ｒ’は水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル又はベンジルを表し；
Ｙは、アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル又はピリジルを表し；このアルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル及びピリジルは、アルキル、シクロアルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ及びアミノからなる群から選択される１つの置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、アルキル又はアルコキシ−アルキルを表し；また、
Ｈｅｔは、アルキル、ヒドロキシ−アルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、及びベンジルからなる群から選択される置換基により、２回以上置換されているピラゾリル基を表す］。
【請求項２】
ｎが０、１又は２である、請求項１に記載のプリニル誘導体。
【請求項３】
ｎが０である、請求項２に記載のプリニル誘導体。
【請求項４】
Ｘが、Ｏ、Ｓ又はＮＲ’を表し；式中Ｒ’が水素又はアルキルを表す、請求項１−３のいずれか一つに記載のプリニル誘導体。
【請求項５】
Ｘが、ＮＲ’を表し；式中Ｒ’が水素又はメチルを表す、請求項４に記載のプリニル誘導体。
【請求項６】
Ｙが、シクロアルキル、フェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル又はピリジルを表し；このシクロアルキル、フェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル及びピリジルが、アルキル、シクロアルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ及びアミノからなる群から選択される１つの置換基により置換されていてもよい、請求項１から５までのいずれか一項に記載のプリニル誘導体。
【請求項７】
Ｙが、フェニルを表し；このフェニルがハロにより置換されていてもよい、請求項６に記載のプリニル誘導体。
【請求項８】
Ｒ１が水素、アルキル又はアルコキシ−アルキルを表す、請求項１から７までのいずれか一項に記載のプリニル誘導体。
【請求項９】
Ｒ１が水素、アルキルを表す、請求項８に記載のプリニル誘導体。
【請求項１０】
Ｈｅｔがアルキル基により２回置換されているピラゾリル基を表す、請求項１に記載のプリニル誘導体。
【請求項１１】
（４−クロロ−フェニル）−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
シクロヘキシル−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−７−メチル−７Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−７−メチル−７Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−エチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−エチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
６−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン；
［２−（４−クロロ−３−メチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−（４−クロロ−フェニル）−アミン；
［２−（５−クロロ−３−メチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−（４−クロロ−フェニル）−アミン；
シクロヘキシル−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−（４−フルオロ−フェニル）−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−イソブチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−（２−エトキシ−エチル）−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−ピリジン−４−イル−アミン；
（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−（４−ニトロ−フェニル）−アミン；
４−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イルアミノ］−ベンゾニトリル；
［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−フェニル−アミン；
［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−フェネチル−アミン；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［９−メチル−２−（５−メチル−３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル）−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−（３，５−ジエチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［９−メチル−２−（３，４，５−トリメチル−ピラゾール−１−イル）−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
［２−（４−クロロ−３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−（４−クロロ−フェニル）−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［９−メチル−２−（５−メチル−３−フェニル−ピラゾール−１−イル）−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−（３−フラン−２−イル−５−メチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン；
１−［６−（４−クロロ−フェニルアミノ）−９−メチル−９Ｈ−プリン−２−イル］−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルエステル；
［２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−（４−クロロ−フェニル）−アミン；
Ｎ−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−ベンゼン−１，４−ジアミン；
｛２−［６−（４−クロロ−フェニルアミノ）−９−メチル−９Ｈ−プリン−２−イル］−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−メタノール；
［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９Ｈ−プリン−６−イル］−フェニル−アミン；
［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−（２−メトキシ−エチル）−９Ｈ−プリン−６−イル］−フェニル−アミン；
又はその立体異性体又はその立体異性体の混合物、そのＮ−オキシド、或いはその薬学的に許容される塩である請求項１に記載のプリニル誘導体。
【請求項１２】
ｎは、０であり；
ＸはＮＲ’を表し、式中、Ｒ’は水素又はメチルを表し；
Ｙは、ハロで置換されていてもよい、フェニルを表し；
Ｒ１は、アルキルを表し；また、
Ｈｅｔは、アルキル基により２回置換されているピラゾリル基を表す；
請求項１に記載のプリニル誘導体。
【請求項１３】
（４−クロロ−フェニル）−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル］−アミン、その立体異性体又はその立体異性体の混合物、そのＮ−オキシド、或いはその薬学的に許容される塩である、請求項１２に記載のプリニル誘導体。
【請求項１４】
請求項１から１３までのいずれかに記載のプリニル誘導体、又はその薬学的に許容される付加塩の治療に有効な量を、少なくとも１種の薬学的に許容される担体又は希釈剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１５】
カリウムチャネルの活性に関連する、ヒトを含めた哺乳動物の疾患又は障害又は病状の治療、予防又は軽減のための医薬品の製造のための、請求項１から１３までのいずれかに記載のプリニル誘導体の使用。
【請求項１６】
カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害が、呼吸器疾患、癲癇、痙攣、発作、欠神発作、血管攣縮、冠動脈攣縮、腎臓障害、多発性嚢胞腎疾患、膀胱痙縮、過活動膀胱、尿失禁、膀胱流出閉塞、間質性膀胱炎、勃起不全、胃腸機能障害、分泌性下痢、虚血、脳虚血、虚血性心疾患、狭心症、冠状動脈心疾患、自閉症、運動失調、外傷性脳損傷、パーキンソン病、双極性障害、精神病、統合失調症、不安、鬱病、躁病、気分障害、痴呆、記憶又は注意欠陥、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、月経困難症、ナルコレプシー、レイノー病、間欠性跛行、シェーグレン症候群、不整脈、高血圧、筋緊張性筋ジストロフィー、痙直、口腔乾燥症、ＩＩ型糖尿病、高インスリン血症、早産、禿げ、癌、過敏性腸症候群、免疫抑制、片頭痛若しくは疼痛、又は、ヘロイン、コカイン及びモルヒネ、ベンゾジアゼピン及びベンゾジアゼピン様薬物、並びにアルコールから選択される化学物質の乱用の中止によって引き起こされる禁断症状である、請求項１５に記載の使用。