【手続補正書】
【提出日】平成23年5月23日(2011.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
全ての立体異性体の形態、および任意の比率のそれらの混合物の、式Ｉの化合物
【化１】
2010530380.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、
３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは、非置換であるか、または互いに独立して、ハロゲンで一、二もしくは三置換されている）、
４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、アリールは、非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１５で一、二もしくは三置換されている）、または
５）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、３〜１５個の環炭素原子を含み、ここで該環炭素原子のうち１つまたはそれ以上が窒素、硫黄または酸素から選択される１、２、３または４個のヘテロ原子によって置換されており、またここで該ヘテロシクリルは、非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）であり；
Ｅは、１）共有結合、
２）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−または
３）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ２は、１）水素原子または
２）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルであり、
Ｒ３は、１）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、
２）−ＣＦ3、または
３）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１６であり、
Ｒ４は、１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、
３）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１６、
４）−（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１６、
５）−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１６、または
６）ハロゲンであり、
Ａは、酸素原子またはＮ−ＯＨから選択され、
Ｂは、窒素原子またはＣＨから選択され、
Ｄは、１）共有結合、
２）−Ｃ（Ｏ）−または
３）−ＣＨ2−であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、互いに独立して以下から選択され：
１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、または互いに独立して、ハロゲンで一、二もしくは三置換されている）、
３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１６、
４）ハロゲン、
５）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１６、
６）−ＮＯ2、
７）−ＣＮ、
８）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１６）−Ｒ１７、
９）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６、
１０）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１６、
１１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１６）−Ｒ１７、
１２）−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１６、
１３）−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１６）−Ｒ１７、
１４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）−ヘテロシクリル（ここで、ヘテ
ロシクリルは、非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）、もしくは
１５）−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ15）−ヘテロシクリル（ここで、
ヘテロシクリルは、非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１４で一、二もしくは三置換されている）であるか、または、
Ｒ５とＲ６もしくはＲ６とＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって５員、６員または７員の炭素環（ここで、該炭素環は、芳香族であって部分的に不飽和であるかまたは飽和している）、もしくは該５〜７個の環炭素原子のうちの１つ、２つもしくは３つは、窒素、酸素もしくは硫黄のようなヘテロ原子によって置換されている炭素環を形成し、かつここで炭素環は非置換であるか、もしくはＲ１５で１、２、３もしくは４回置換されており、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、互いに独立して以下：
１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、
３）＝Ｏ、または
４）−ＯＨ、から選択され、
Ｒ１４は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ8
）−アルキル、−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮまたは−ＮＨ2であり、
Ｒ１５は、ハロゲン、−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ3、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1
−Ｃ8）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＨ2であり、
Ｒ１６は、水素原子、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルもしくは−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルであり、
Ｒ１７は、水素原子もしくは−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルであるか、または
Ｒ１７とＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって５員、６員もしくは７員の炭素環（ここで、該炭素環は、不飽和であるかもしくは飽和している）、もしくは該５〜７個の環炭素原子のうちの１つ、２つもしくは３つが窒素、酸素もしくは硫黄のようなヘテロ原子で置換されている炭素環を形成し、かつここで炭素環は非置換であるか、もしくはＲ１５で１、２、３もしくは４回置換されている］
およびこれらの生理学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１に記載の式Ｉの化合物であって、ここで式Ｉの化合物は以下である：
１−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタン−１，２−ジオン、
１−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（４−アセチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３，５−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３−ヒドロキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−（３−メチル−４−ｍ−トリル−ピペラジン−１−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（１Ｈ−インドール−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
４−｛４−［２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル、
１−［４−（３，５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３−ブロモ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−
５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタン−１，２−ジオン、
１−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタン−１，２−ジオン  １−オキシム、
１−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−［４−（４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
３−（３−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−プロピオン酸、
２−（３−｛４−［２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−フェノキシ）−アセトアミド、
（３−｛４−［２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−フェノキシ）−酢酸エチルエステル、
１−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−｛４−［３−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタン−１，２−ジオン、
１−｛４−［３−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［２−メチル−５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタン−１，２−ジオン、
３−｛４−［２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸エチルエステル、
１−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−（４−ｍ−トリル−ピペリジン−１−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−エタン−１，２−ジオン、
１−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−［４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３−アミノ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
３−｛１−［２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゾニトリル、
３−｛１−［２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−安息香酸メチルエステル、
１−［４−（３−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（２−メチル−
５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（４−フルオロ−３−ニトロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
３−｛１−［２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−オキソ−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−安息香酸、
１−［４−（４−メトキシ−ベンゾイル）−ピペリジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ピペリジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（４−クロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（４−メチル−ベンゾイル）−ピペリジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３−メチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−［４−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペリジン−１−イル］−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３−メチル−ベンゾイル）−ピペリジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（４−ブロモ−ベンゾイル）−ピペリジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−［４−（３−クロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−１−イル］−２−（２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−エタン−１，２−ジオン、
１−（２−メチル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタン−１，２−ジオン、
１−（２−メチル−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタン−１，２−ジオン、
３，５−ジメチル−４−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステル、
３，５−ジメチル−４−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸、
［（３，５−ジメチル−４−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−酢酸エチルエステル、
４−｛２−［４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−アセチル｝−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド、
４−｛２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−アセチル｝−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド、
４−｛２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−アセチル｝−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸シクロプロピルメチル−アミド、
４−｛２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−アセチル｝−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボ
ン酸プロピルアミド、
４−｛２−［４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−アセチル｝−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸シクロプロピルメチル−アミド、
４−｛２−［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−アセチル｝−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸シクロプロピルアミド、
４−｛２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−アセチル｝−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
３，５−ジメチル−４−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸プロピルアミド、
３，５−ジメチル−４−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド、
４−｛２−［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−アセチル｝−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド、
４−｛２−［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−アセチル｝−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸シクロプロピルメチル−アミド、
１−（４−ブロモ−２−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタン−１，２−ジオン、
（Ｅ）−３−（５−メチル−４−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−２−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリル酸メチルエステル、または
（Ｅ）−３−（５−メチル−４−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−２−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−アクリル酸。