【手続補正書】
【提出日】平成23年10月11日(2011.10.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
【化１】
2011500621.tif 000001
1
（式中、
Ｘは、ＳＯ又はＳＯ2であり、
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1-6アルキルであり、
Ｒ2は、Ｈであるか、又はＣ1-10−アルキル及びＣ2-6アルケニルの中から選択される基であり、この基は、ハロゲン及びＣ1-3−フルオロアルキルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよいか、又はＯＲ2.1、ＣＯＯＲ2.1，ＣＯＮＲ2.2Ｒ2.3、ＳＲ2.1，ＳＯ−Ｒ2.1、ＳＯ2−Ｒ2.1、Ｃ6-10−アリール、Ｈｅｔ、Ｈｅｔアリール、単環式若しくは二環式のＣ3-10−シクロアルキル、ＣＨ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよく、これらの基はさらに、ＯＨ、ハロゲン、ＯＲ2.1、オキソ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ1-6−アルカノール、Ｃ6-10−アリール、ＣＯＯＲ2.1、ＣＨ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
Ｒ2.1は、Ｈであるか、又はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6−アルカノール、Ｃ1-3−ハロアルキル、単環式若しくは二環式のＣ3-10シクロアルキル、Ｃ6-10−アリール−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔ−Ｃ1-6−アルキレン、Ｃ3-10−シクロアルキル−Ｃ1-6−アルキレン、単環式若しくは二環式のＣ6-10−アリール、Ｈｅｔアリール及びＨｅｔの中から選択される基であり、この基は、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1-3−アルキル）、ハロゲン、Ｃ1-6−アルキル及びＣ6-10−アリールの中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
Ｒ2.2及びＲ2.3は、互いに独立してＨを意味するか、又はＣ1-6アルキル、単環式若しくは二環式のＣ3-10−シクロアルキル、Ｃ6-10−アリール−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-6−アルキレン、単環式又は二環式のＣ6-10−アリール、Ｈｅｔ、Ｈｅｔアリール、ＣＯ−ＮＨ2、ＣＯ−ＮＨＣＨ3、ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）2、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ2−アルキル）、ＣＯ−Ｒ2.1及びＣＯＯＲ2.1の中から選択される基を意味し、
この基は、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ6-10−アリール及びＣＯＯＲ2.1の中から選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔは、３から１１員の、単環式又は二環式の、飽和又は部分的に飽和した、縮環化されていてもよいか、又は架橋されていてもよい複素環基を意味し、この複素環基は、Ｎ、Ｓ又はＯの中から互いに独立して選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有し、及び、
Ｈｅｔアリールは、５から１０員の、単環式又は二環式の、縮環化されていてもよいヘテロアリールであり、このヘテロアリールは、Ｎ、Ｓ又はＯの中から互いに独立して選択される、１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有し、
及び、
シクロアルキルは、飽和又は部分的に飽和していてよく、
又は、
Ｒ2は、単環式又は多環式Ｃ3-10シクロアルキルを意味し、このシクロアルキルは、Ｃ1-3−アルキル基を介して、単架橋又は多架橋されていてもよく、分枝又は非分枝のＣ1-6−アルカノール、Ｃ1-3−フルオロアルキル、Ｃ1-3−アルキレン−ＯＲ2.1、ＯＲ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＳＯ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3、Ｈｅｔ、Ｃ6-10−アリール、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ6-10−アリール−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-6−アルキレン、単環式又は二環式のＣ3-10シクロアルキル及びＮＲ2.2Ｒ2．3の中から選択される基で置換されていてもよく、
この基は、ＯＨ、ＯＲ2.1、オキソ、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ6-10−アリール及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
又は、
Ｒ2は、単環式又は多環式Ｃ6-10−アリールを意味し、このアリールは、ＯＨ、ＳＨ又はハロゲンで置換されていてもよいか、又はＯＲ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＮＲ2.2Ｒ2.3、ＣＨ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3、Ｃ3-10−シクロアルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ1-3−フルオロアルキル、Ｃ6-10−アリール−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔ−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-6−アルキレン、Ｃ6-10−アリール、ＳＯ2−ＣＨ3、ＳＯ2−ＣＨ2ＣＨ3及びＳＯ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、これらの基はさらに、ＯＨ、ＯＲ2.1、オキソ、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ6-10−アリール及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
又は、
Ｒ2は、Ｈｅｔ及びＨｅｔアリールの中から選択される基を意味し、この基は、ハロゲン、ＯＨ、オキソ、ＣＦ3、ＣＨＦ2及びＣＨ2Ｆの中から選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよいか、又は、基ＯＲ2.1、Ｃ1-3−アルキレン−ＯＲ2.1、ＳＲ2.1、ＳＯ−Ｒ2．1、ＳＯ2−Ｒ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＣＯＲ2.1、Ｃ1-6−アルカノール、Ｃ3-10−シクロアルキル、Ｃ6-10−アリール、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ6-10−アリール−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔ、Ｈｅｔアリール、Ｃ1-6−アルカノール並びにＮＲ2.2Ｒ2.3から選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよく、
これらの基はさらに、ＯＨ、ＯＲ2.1、オキソ、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ6-10−アリール及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
又は、
ＮＲ1Ｒ2は、一緒になって、複素環式の４から７員環を意味し、この環は、架橋されていてもよく、Ｎ、Ｏ及びＳの中から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含有し、ＯＨ、ＯＲ2.1、Ｃ1-3−アルキレン−ＯR.1、オキソ、ハロゲン、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ6-10−アリール、ＣＯＯＲ2.1、ＣＨ2−ＮＲ2.2−ＣＯＯＲ2.1、ＣＨ2−ＮＲ2.2−ＣＯ−Ｒ2.1、ＣＨ2−ＮＲ2.2−ＣＯ−ＣＨ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3、ＣＨ2−ＮＲ2.2−ＳＯ2−Ｃ1-3−アルキル、ＣＨ2−ＮＲ2.2−ＳＯ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3、ＣＨ2−ＮＲ2.2−ＣＯ−ＮＲ2.2Ｒ2.3、ＣＯ−ＮＲ2.2Ｒ2.3、ＣＨ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
及び、
Ｒ3は、フェニルであり、
このフェニルは、オルト位又はメタ位で、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ1-3−フルオロアルキル、−Ｃ1-3−アルキレン−ＯＲ2.1、−Ｃ1-3−アルキレン−ＮＲ2.2Ｒ2.3、−ＮＲ2.2Ｒ2.3、−ＯＲ2.1、ＳＯ−Ｒ2.1、ＳＯ2−Ｒ2.1、−ＣＯＯＲ2.1、−ＣＯ−ＮＲ2.2Ｒ2.3、−ＮＲ2.2-ＣＯ−Ｒ2.1、−Ｃ6-10−アリール、Ｃ6-10−アリール−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ、−Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-2−アルキレン及びＨｅｔアリールの中から選択される基で一置換されており、さらにこの基は、ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ1-3−フルオロアルキル、オキソ、メチル及びフェニルの中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
又は、
Ｒ3は、フェニルであり、
このフェニルは、任意の所望の位置で、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ1-3−フルオロアルキル、−Ｃ1-3−アルキレン−ＯＲ2.1、−Ｃ1-3−アルキレン−ＮＲ2.2Ｒ2.3、−ＮＲ2.2Ｒ2.3、Ｏ−Ｒ2.1、ＳＯ−Ｒ2.1、ＳＯ2−Ｒ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＣＯ−ＮＲ2.2Ｒ2.3、ＮＲ2.2-ＣＯ−Ｒ2.1、Ｃ6-10−アリール、Ｃ6-10−アリール−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-2−アルキレン及びＨｅｔアリールの中からそれぞれ独立して選択される少なくとも２つの基で二置換されており、さらにこの基は、ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ1-3−フルオロアルキル、オキソ、メチル及びフェニルの中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）。
【請求項２】
請求項１に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
（式中、
Ｘは、ＳＯ又はＳＯ2を意味し、
Ｒ1は、Ｈを意味し、
Ｒ2は、Ｈを意味するか、又はＣ1-10−アルキルを意味し、このアルキルは、ハロゲン及びＣ1-3−フルオロアルキルから選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、又は、ＯＲ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＣＯＮＲ2.2Ｒ2.3、ＳＲ2.1，ＳＯ−Ｒ2.1、ＳＯ2−Ｒ2.1、フェニル、Ｈｅｔ、Ｈｅｔアリール、単環式のＣ3-7−シクロアルキル、ＣＨ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3及びＮＲ2.2Ｒ2.3、の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、これらの基はさらに、ＯＨ、ハロゲン、ＯＲ2.1、オキソ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ1-6−アルカノール、フェニル、ＣＯＯＲ2.1、ＣＨ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔは、３から７員の、単環式の、飽和又は部分的に飽和した複素環基又は７から１１員の、二環式の、飽和又は部分的に飽和した複素環基を意味し、この基は、Ｎ、Ｓ又はＯの中から互いに独立して選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有し、
及び
Ｈｅｔアリールは、５から６員の、単環式の、芳香族ヘテロアリール又は７から１１員の、二環式の、芳香族ヘテロアリールを意味し、それぞれの場合、Ｎ、Ｓ又はＯの中から互いに独立して選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含有し、
及び、
シクロアルキルは、飽和又は部分的に飽和していてもよく
Ｒ2.1は、Ｈであるか、又はＣ1-6アルキル、Ｃ1-6−アルカノール、Ｃ1-3−ハロアルキル、単環式Ｃ3-7シクロアルキル、フェニル−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔ−Ｃ1-6−アルキレン、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-6−アルキレン、フェニル、Ｈｅｔアリール及びＨｅｔの中から選択される基であり、
この基は、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ1-6−アルキル、Ｏ−（Ｃ1-3−アルキル）、及びフェニルの中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
Ｒ2.2及びＲ2.3は、互いに独立して、Ｈを意味するか、又はＣ1-6アルキル、単環式Ｃ3-7シクロアルキル、フェニル−Ｃ1-3−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-3−アルキレン、フェニル、Ｈｅｔ、Ｈｅｔアリール、ＣＯ−ＮＨ2、ＣＯ−ＮＨＣＨ3、ＣＯＮ（ＣＨ3）2、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ2−アルキル）、ＣＯ−Ｒ2.1及びＣＯＯＲ2.1の中から選択される基を意味し、
この基は、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ1-6−アルキル、フェニル及びＣＯＯＲ2.1の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
又は、
Ｒ2は、単環式Ｃ3-7シクロアルキルを意味し、このシクロアルキルは、分枝又は非分枝のＣ1-6−アルカノール、Ｃ1-3−フルオロアルキル、ＯＲ2.1、Ｃ1-3−アルキレン−ＯＲ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＳＯ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3、Ｈｅｔ、フェニル、Ｃ1-6−アルキル、フェニル−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-6−アルキレン、単環式のＣ3-10シクロアルキル及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される基で置換されていてもよく、
この基は、ＯＨ、ＯＲ2.1、オキソ、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ1-6−アルキル、フェニル及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
又は、
Ｒ2は、フェニルを意味し、このフェニルは、ＯＨ、ＳＨ若しくはハロゲンで置換されていてもよいか、又はＯＲ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＮＲ2.2Ｒ2.3、ＣＨ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ1-3−フルオロアルキル、フェニル−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔ−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-6−アルキレン、フェニル、ＳＯ2−ＣＨ3、ＳＯ2−ＣＨ2ＣＨ3及びＳＯ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよく、
これらの基はさらに、ＯＨ、ＯＲ2.1、オキソ、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ1-6−アルキル、フェニル及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
又は、
Ｒ2は、Ｈｅｔ及びＨｅｔアリールの中から選択される基を意味し、この基は、ハロゲン、ＯＨ、オキソ、ＣＦ3、ＣＨＦ2及びＣＨ2Ｆの中から選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよいか、又はＯＲ2.1、Ｃ1-3−アルキレン−ＯＲ2.1、ＳＲ2.1、ＳＯ−Ｒ2.1、ＳＯ2−Ｒ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＣＯＲ2.1、Ｃ1-6−アルカノール、Ｃ3-10−シクロアルキル、フェニル、Ｃ1-6−アルキル、フェニル−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-6−アルキレン、Ｃ5-6−ヘテロアリール、Ｃ1-6−アルカノール及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
これらの基はさらに、ＯＨ、ＯＲ2.1、オキソ、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ1-6−アルキル、フェニル及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよく、
及び、
Ｒ3は、フェニルであり、
このフェニルは、オルト位又はメタ位で、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ1-3−フルオロアルキル、Ｃ1-3−アルキレン−ＯＲ2.1、−Ｃ1-3−アルキレン−ＮＲ2.2Ｒ2.3、−ＮＲ2.2Ｒ2.3、Ｏ−Ｒ2.1、ＳＯ−Ｒ2.1、ＳＯ2−Ｒ2.1、ＣＯＯＲ2.1、−ＣＯ−ＮＲ2.2Ｒ2.3及びＮＲ2.2-ＣＯ−Ｒ2.1、Ｃ6-10−アリール、Ｃ6-10−アリール−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-2−アルキレン並びにＨｅｔアリールの中から選択される基で一置換されており、さらにこの基は、ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ1-3−フルオロアルキル、オキソ、メチル及びフェニルの中から選択される基で置換されていてもよく、
又は、
Ｒ3は、フェニルであり、
このフェニルは、任意の所望の位置で、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ1-3−フルオロアルキル、Ｃ1-3−アルキレン−ＯＲ2.1、−Ｃ1-3−アルキレン−ＮＲ2.2Ｒ2.3、−ＮＲ2.2Ｒ2.3、Ｏ−Ｒ2.1、ＳＯ−Ｒ2.1、ＳＯ2−Ｒ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＣＯ−ＮＲ2.2Ｒ2.3及びＮＲ2.2-ＣＯ−Ｒ2.1、Ｃ6-10−アリール、Ｃ6-10−アリール−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-2−アルキレン並びにＨｅｔアリールの中からそれぞれ独立して選択される２つの基で二置換されており、この基はさらに、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ1-3−フルオロアルキル、オキソ、メチル及びフェニルの中から選択される基で置換されていてもよい）。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
（式中、
Ｘは、ＳＯであり、
Ｒ1は、Ｈであり、
Ｒ2は、Ｈであるか、又はＣ1-6−アルキルであり、このアルキルは、Ｆ、ＣＦ3、ＣＨＦ2若しくはＣＨ2Ｆから選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよいか、又はＯＲ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＣＯＮＲ2.2Ｒ2.3、ＳＲ2.1、ＳＯ−Ｒ2.1、ＳＯ2−Ｒ2.1、フェニル、Ｈｅｔ、Ｈｅｔアリール、単環式Ｃ3-7−シクロアルキル、ＣＨ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよく、これらの基はさらに、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＯＲ2.1、オキソ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、Ｃ1-2−アルカノール、フェニル、ＣＯＯＲ2.1、ＣＨ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3及びＮＲ2.2Ｒ2.3、の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
Ｒ2.1は、Ｈであるか、又はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、単環式Ｃ3-7シクロアルキル、フェニル−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ−Ｃ1-2−アルキレン、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-2−アルキレン、フェニル、Ｈｅｔアリール及びＨｅｔの中から選択される基であり、
この基は、ＯＨ、ハロゲン、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、Ｏ−プロピル、Ｏ−イソプロピル及びフェニルの中から選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよく、
Ｒ2.2及びＲ2.3は、互いに独立して、Ｈを意味するか、又はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、単環式Ｃ3-7シクロアルキル、フェニル−Ｃ1-3−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-3−アルキレン、フェニル、Ｈｅｔ、Ｈｅｔアリール、ＣＯ−ＮＨ2、ＣＯ−ＮＨＣＨ3、ＣＯＮ（ＣＨ3）2、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ2−アルキル）、ＣＯ−Ｒ2.1及びＣＯＯＲ2.1の中から選択される基を意味し、この基は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フェニル及びＣＯＯＲ2.1の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔは、３から７員の、単環式の、飽和又は部分的に飽和した複素環基であり、この基は、Ｎ、Ｓ又はＯの中から互いに独立して選択される、１、２又は３個のヘテロ原子を含有し、
及び、
Ｈｅｔアリールは、５−から６員の、単環式の、芳香族ヘテロアリールであり、このヘテロアリールは、Ｎ、Ｓ又はＯの中から互いに独立して選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含有し、
及び、
シクロアルキルは、飽和又は部分的に飽和していてもよく、
又は
Ｒ2は、単環式Ｃ3-7シクロアルキルを意味し、このシクロアルキルは、分枝の又は非分枝のＣ1-2−アルカノール、Ｃ1-3−フルオロアルキル、Ｃ1-3−アルキレン−ＯＲ2.1、ＯＲ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＳＯ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3、Ｈｅｔ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フェニル、フェニル−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-2−アルキレン、単環式Ｃ3-7シクロアルキル及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される基で置換されていてもよく、
この基は、ＯＨ、ＯＲ2.1、オキソ、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フェニル及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
又は、
Ｒ2は、フェニルを意味し、このフェニルは、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ又はＢｒで置換されていてもよく、又はＯＲ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＮＲ2.2Ｒ2.3、ＣＨ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｈｅｔ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、フェニル−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-2−アルキレン、フェニル、ＳＯ2−ＣＨ3、ＳＯ2−ＣＨ2ＣＨ3及びＳＯ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3、の中から選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよく、
これらの基はさらに、ＯＨ、ＯＲ2.1、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フェニル及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
又は、
Ｒ2は、Ｈｅｔ及びＨｅｔアリールの中から選択される基を意味し、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、オキソ、ＣＦ3、ＣＨＦ2及びＣＨ2Ｆの中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよいか、又はＯＲ2.1、Ｃ1-3−アルキレン−ＯＲ2.1、ＳＲ2.1，ＳＯ−Ｒ2.1、ＳＯ2−Ｒ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＣＯＲ2.1、Ｃ1-2−アルカノール、Ｃ3-10−シクロアルキル、フェニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フェニル−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ、Ｈｅｔアリール、Ｃ1-2−アルカノール及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよく、
これらの基はさらに、ＯＨ、ＯＲ2.1、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ1-6−アルキル、フェニル及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
及び、Ｒ3は、請求項１又は２で定義された通りである）。
【請求項４】
請求項１から３までの１項に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ2は、式２による基である
【化２】
2011500621.tif 000002
2
（式中、Ｒ5はＯＨ又はＮＨ2であり、
Ｒ4は、Ｃ1-4−アルキル、Ｈｅｔアリール及びフェニルの中から選択される基であり、
ＯＨ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＲ2.1、オキソ、メチル、エチル、Ｃ1-2−アルカノール、フェニル、ＣＯＯＲ2.1、ＣＨ2−ＮＲ2.2Ｒ2.3及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい））。
【請求項５】
請求項１から３までの１項に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ2は、スピロ位置において、−ＣＨ2−ＯＲ2.1、分枝又は非分枝のＣ2-6−アルキレン−ＯＲ2.1、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピル、−ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ並びにＣ2-4−フルオロアルキルの中から選択される基で置換されていてもよい単環式の３、４、５、６又は７員のシクロアルキル環であり、
Ｒ2.1は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチルの中から選択される））。
【請求項６】
請求項１から３までの１項に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ2は、フェニルであり、このフェニルは、１つ又は両方のメタ位において、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＲ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＮＨ2、ＮＨ（ＣＨ3）及びＮ（ＣＨ3）2の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、この中で、
Ｒ2.1は、Ｈ、メチル又はエチルであってよい）。
【請求項７】
請求項１から３までの１項に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ2は、それぞれの場合、Ｎ、Ｏ及びＳの中から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有する、単環式の、飽和した３、４、５、６又は７員の複素環基の中から選択される基であり、この基は、フッ素、塩素、臭素、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＯＨ及びオキソの中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよいか、又はＯＲ2.1、Ｃ1-3−アルキレン−ＯＲ2.1、ＳＲ2.1，ＳＯ−Ｒ2.1、ＳＯ2−Ｒ2.1、ＣＯＯＲ2.1、ＣＯＲ2.1、Ｃ1-6−アルカノール、Ｃ3-10−シクロアルキル、フェニル、Ｃ1-6−アルキル、フェニル−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-6−アルキレン、Ｈｅｔ、Ｈｅｔアリール及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、これらの基はさらに、ＯＨ、ＯＲ2.1、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ1-6−アルキル、フェニル及びＮＲ2.2Ｒ2.3の中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく、
Ｒ2.1、Ｒ2.2及びＲ2.3は、請求項１から３で定義された通りである）。
【請求項８】
請求項７に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
（式中、Ｒ2は、Ｎ、Ｏ及びＳの中から選択されるヘテロ原子を有する、単環式の、飽和した６員の複素環基であり、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＯＨ、オキソ、ＮＨ2、ＮＨＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ及びエトキシの中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）。
【請求項９】
請求項７又は８に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
（式中、Ｒ2は、ピペリジン又はテトラヒドロピランの中から選択される基を意味し、この基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＮＨ2、ＮＨＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、オキソ、メチル及びメトキシの中から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）。
【請求項１０】
請求項１から３までの１項に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ3は、フェニルであり、
このフェニルは、オルト位又はメタ位で、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、ＣＮ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ1-3−アルキレン−Ｏ−Ｒ2.1、−メチレン−ＮＲ2.2Ｒ2.3、−エチレン−ＮＲ2.2Ｒ2.3、ＮＲ2.2Ｒ2.3、Ｏ−Ｒ2.1、ＳＯ−Ｒ2.1、ＳＯ2−Ｒ2.1、ＣＯＯ−Ｒ2.1、−ＣＯ−ＮＨ2、ＣＯ−ＮＨＣＨ3、ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨ−ＣＯ−Ｒ2.1、Ｎ（ＣＨ3）−ＣＯ−Ｒ2.1、フェニル、フェニル−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-2−アルキレン並びにＨｅｔアリールの中から選択される基で一置換されており、この基はさらに、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、オキソ、シクロプロピル、メチル及びフェニルの中から選択される基で置換されていてもよく、
及び、
Ｒ2.1は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フェニル、Ｈｅｔ、Ｈｅｔアリール、Ｃ3-7−シクロアルキル、フェニル−メチレン、Ｈｅｔ−メチレン、Ｈｅｔアリール−メチレン、Ｃ3-7−シクロアルキル−メチレンを意味する）。
【請求項１１】
請求項１０に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ3は、フェニルであり、
このフェニルは、オルト位又はメタ位で、フッ素、塩素、ヒドロキシ、ＣＮ、メチル、ＣＦ3の中から選択される基で一置換されている）。
【請求項１２】
請求項１から３までの１項に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ3は、フェニルであり、
このフェニルは、任意の所望の位置で、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、ＣＮ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ1-3−アルキレン−Ｏ−Ｒ2.1、−メチレン−ＮＲ2.2Ｒ2.3、−エチレン−ＮＲ2.2Ｒ2.3、ＮＲ2.2Ｒ2.3、Ｏ−Ｒ2.1、ＳＯ−Ｒ2.1、ＳＯ2−Ｒ2.1、ＣＯＯ−Ｒ2.1、−ＣＯ−ＮＨ2、ＣＯ−ＮＨＣＨ3、ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨ−ＣＯ−Ｒ2.1、Ｎ（ＣＨ3）−ＣＯ−Ｒ2.1、フェニル、フェニル−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔ、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-2−アルキレン、Ｈｅｔアリール−Ｃ1-2−アルキレン及びＨｅｔアリールの中からそれぞれ独立して選択される２つの基で二置換されており、この基はさらに、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、オキソ、シクロプロピル、メチル及びフェニルの中から選択される基で置換されていてもよく、
及び、
Ｒ2.1は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フェニル、Ｃ5-7複素環、Ｃ5-6−ヘテロアリール、Ｃ3-7−シクロアルキル、フェニル−メチレン、Ｃ5-7複素環−メチレン、Ｃ5-6−ヘテロアリール−メチレン、Ｃ3-7−シクロアルキル−メチレンである）。
【請求項１３】
請求項１２に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
（式中、
Ｒ3は、フェニルであり、
このフェニルは、任意の所望の位置で、フッ素、塩素、ヒドロキシ、ＣＮ、メチル、ＣＦ3の中からそれぞれ独立して選択される２つの基で二置換されている）。
【請求項１４】
式Ａの化合物である請求項１から３までの１項に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
【化４】
2011500621.tif 000003
A
（式中、
Ｒ1は、Ｈを意味し、
Ｒ2は、以下を意味し、
【化５】
2011500621.tif 000004
Ｒ4'は、ＯＣＨ3、ＣＮ、ＣＨ3、Ｆ又はＣｌを意味する）。
【請求項１５】
式Ｂの化合物である請求項１から３までの１項に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
【化６】
2011500621.tif 000005
B
（式中、
Ｒ1は、Ｈを意味し、
Ｒ2は、以下を意味し、
【化７】
2011500621.tif 000006
Ｒ4'は、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＣＨ3、Ｆ又はＣＦ3を意味する）。
【請求項１６】
式Ｃの化合物である請求項１から３までの１項に記載の式１の化合物又は薬理学的に許容されるその塩
【化８】
2011500621.tif 000007
C
（式中、
Ｒ1は、Ｈを意味し、
Ｒ2は、以下を意味し、
【化９】
2011500621.tif 000008
式Ｃの構造単位
【化１０】
2011500621.tif 000009
が、
【化１１】
2011500621.tif 000010
の中から選択される）。
【請求項１７】
請求項１から１６までの１項に記載の化合物を含む医薬。
【請求項１８】
呼吸器系又は消化器系の障害又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、がん及び末梢神経系又は中枢神経系の疾患の治療のための薬物を調製するための、請求項１から１６までの１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
気道の粘液産生の増加、炎症及び／又は閉塞性疾患に伴う呼吸器系又は肺疾患の予防及び治療のための薬物を調製するための、請求項１から１６までの１項に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
ＣＯＰＤ、慢性副鼻腔炎、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎などの炎症性及び閉塞性疾患の治療のための薬物を調製するための、請求項１から１６までの１項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
うつ病、双極性うつ病若しくは躁うつ病、急性及び慢性的不安状態、統合失調症、アルツハイマー疾患、パーキンソン病、急性及び慢性多発性硬化症又は急性及び慢性疼痛などの末梢神経系又は中枢神経系の疾患の予防及び治療のため、並びに脳卒中、低酸素症又は頭蓋脳外傷により引き起こされる脳の損傷の予防及び治療のための薬物を調製するための、請求項１から１６までの１項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
１つ又は複数の、請求項１から１６までの１項に記載の式１の化合物を、ベータ受容体刺激薬、副腎皮質ステロイド、他のＰＤＥ４阻害剤、ＥＧＦＲ阻害剤及びＬＴＤ４拮抗剤、ＣＣＲ３阻害剤、ｉＮＯＳ阻害剤及びＳＹＫ阻害剤の中から選択される１つ又は複数の活性物質と組み合わせて含有することを特徴とする医薬製剤。