【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年8月4日(2011.8.4)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式2で表される絶対立体化学を有する純粋かつ単離された化合物。
【化１】
2007528875.tif 000001
（ここで、それぞれ別異に、
X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；
R3およびR4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、水素または下記の構造式1aを有する基であり：
【化２】
2007528875.tif 000002
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R27は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
R1が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R27は水素である場合には、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに、
二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。）
【請求項２】
R1は水酸基であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R3はアリルであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項４】
R3は、下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化３】
2007528875.tif 000003
（ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択される。）
【請求項５】
R4は水素であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項６】
R5は水素であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項７】
R6およびR7は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項８】
R27は水素であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項９】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；さらに、R4は水素であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
R1は水酸基であり；R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であり；さらに、R4は水素であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化４】
2007528875.tif 000004
（ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択される。）
【請求項１１】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R4は水素であり；さらに、R5は水素であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
R1は水酸基であり；R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であり；R4は水素であり；さらに、R5は水素であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化５】
2007528875.tif 000005
（ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択される。）
【請求項１３】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R4は水素であり；R5は水素であり；さらに、R6およびR7は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
R1は水酸基であり；R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であり；R4は水素であり；R5は水素であり；さらに、R6およびR7は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化６】
2007528875.tif 000006
（ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択される。）
【請求項１５】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R4は水素であり；R5は水素であり；R6およびR7は一緒に結合を形成しており；さらに、R27は水素であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
R1は水酸基であり；R3は下記構造式9で表されるかまたはその遊離塩基であり；R4は水素であり；R5は水素であり；R6およびR7は一緒に結合を形成しており；さらに、R27は水素であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化７】
2007528875.tif 000007
（ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択される。）
【請求項１７】
下記構造式3で表される絶対立体化学を有する純粋かつ単離された化合物。
【化８】
2007528875.tif 000008
（ここで、X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択される。）
【請求項１８】
X-は塩化物であることを特徴とする請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
X-は臭化物であることを特徴とする請求項１７記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１−１９いずれか１項記載の化合物；および下記よりなる群から選択されるアミノ酸を含有することを特徴とする組成物。
【化９】
2007528875.tif 000009
【請求項２１】
下記構造式5で表される絶対立体化学を有する化合物。
【化１０】
2007528875.tif 000010
（ここで、それぞれ別異に、
nは0、１または2であり；
mは0、1または2であり；
XおよびYは、それぞれ別異にC(R30)2であり；このとき、R30は、それぞれ別異に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは−［（CR2)p］−R16であり；
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；
R3は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R5およびR6は共に水素であり；あるいは、R5およびR6は一緒に結合を形成しており；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）であり；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；さらに、
二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。）
【請求項２２】
R1は水酸基であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
R3はアリルであることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
R5およびR6は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
R27は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２６】
XおよびYは−CH2−であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２７】
nは0であり；mは0または1であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２８】
R1は水酸基であり；R3はアリルであることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２９】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；さらに、R5およびR6は一緒に結合を形成していることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３０】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；さらに、R27は水素であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３１】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；R27は水素であり；さらに、XおよびYは−CH2−であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３２】
R1は水酸基であり；R3はアリルであり；R5およびR6は一緒に結合を形成しており；R27は水素であり；XおよびYは−CH2−であり；nは0であり；さらに、mは0または1であることを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項３３】
下記より成る群から選択される化合物。
【化１１】
2007528875.tif 000011
【請求項３４】
薬剤学的に許容される少なくとも１種類の賦形剤；および下記構造式2で示される化合物を含む医薬組成物。
【化１２】
2007528875.tif 000012
（ここで、それぞれ別異に、
X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；
R3およびR4はそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16よりなる群から選択され；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、水素および下記構造式6aを有する基より成る群から選択され：
【化１３】
2007528875.tif 000013
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R27は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R27は水素である場合には、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに、
二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。）
【請求項３５】
抗酸化剤をさらに含むことを特徴とする請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項３６】
緩衝剤をさらに含むことを特徴とする請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項３７】
金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項３８】
抗酸化剤および緩衝剤をさらに含むことを特徴とする請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項３９】
抗酸化剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項４０】
緩衝剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項４１】
抗酸化剤、緩衝剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記抗酸化剤は、アスコルビン酸塩、塩酸システイン、亜硫酸水素ナトリウム、メタ亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオグリセロール、メルカプト酢酸ナトリウム、ホルムアルデヒドスルホキシレートナトリウム、アスコルビン酸パルミテート、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、レシチン、没食子酸プロピルまたはα−トコフェロールであることを特徴とする請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記抗酸化剤がアスコルビン酸塩であることを特徴とする請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記緩衝剤は、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、リン酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、フマル酸塩、酢酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、コハク酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、グリシン、または天然に存在するその他のα−もしくはβ−アミノ酸であることを特徴とする請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記緩衝剤がクエン酸塩であることを特徴とする請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記金属キレート化剤は、クエン酸、エチレンジアミン四酢酸（EDTA）およびその塩、DTPA（ジエチレントリアミン五酢酸）およびその塩、EGTAおよびその塩、NTA（ニトリロ酢酸）およびその塩、ソルビトールおよびその塩、酒石酸およびその塩、N−ヒドロキシイミノジアセタートおよびその塩、ヒドロキシエチルエチレンジアミン四酢酸およびその塩、1−および3−プロパンジアミン四酢酸およびそれらの塩類、1−および3−ジアミノ−2−ヒドロキシプロパン四酢酸およびそれらの塩類、グルコン酸ナトリウム、ヒドロキシエタン二リン酸およびその塩、または、リン酸およびその塩であることを特徴とする請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記金属キレート化剤がEDTAであることを特徴とする請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記緩衝剤がクエン酸塩であり、前記抗酸化剤がアスコルビン酸塩であり、さらに、前記金属キレート剤がEDTAであることを特徴とする請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記EDTAの、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.001〜0.1であることを特徴とする請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記EDTAの、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.01〜0.05であることを特徴とする請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記アスコルビン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.001〜1であることを特徴とする請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記アスコルビン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.01〜1であることを特徴とする請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記クエン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.05〜2であることを特徴とする請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記クエン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.21であることを特徴とする請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記EDTAの、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.001〜0.1であり；前記アスコルビン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.001〜1であることを特徴とする請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記EDTAの、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.01〜0.05であり；前記アスコルビン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.01〜1であることを特徴とする請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記EDTAの、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.001〜0.1であり；前記アスコルビン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.001〜1であり；前記クエン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.05〜2であることを特徴とする請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記EDTAの、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.01〜0.05であり；前記アスコルビン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.01〜1であり；前記クエン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.2〜1であることを特徴とする請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５９】
可溶化剤をさらに含むことを特徴とする請求項３４から５８いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記可溶化剤は、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンステアリン酸塩類、ベンジルアルコール、エチルアルコール、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、グリセリン、シクロデキストリンまたはポロキサマー類であることを特徴とする請求項５９記載の医薬組成物。
【請求項６１】
薬剤学的に許容される少なくとも1種類の賦形剤；
下記構造式2で表される化合物；および
0.00001％〜5％（m/v）の下記構造式10で表される化合物または薬剤学的に許容されるその塩を含有し、
構造式2の化合物は：
【化１４】
2007528875.tif 000014
で表され、ここで、それぞれ別異に、
X-は、塩化物、臭化物、ヨウ化物、H2PO4-、HSO4-、メチルスルホナート、ベンゼンスルホナート、p−トルエンスルホナート、トリフルオロメチルスルホナート、10−カンファースルホナート、ナフタレン−1−スルホン酸−5−スルホナート、エタン−1−スルホン酸−2−スルホナート、シクラミン酸塩、チオシアン酸塩、ナフタレン−2−スルホナートおよびシュウ酸塩より成る群から選択され；
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；
R3およびR4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、水素または下記の構造式1aを有する基であり：
【化１５】
2007528875.tif 000015
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R27は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
R1が水素であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R27は水素である場合には、；R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに、
二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であり；そして、 
構造式10の化合物は：
【化１６】
2007528875.tif 000016
で表され、ここで、それぞれ別異に、
Wは酸素であり；
Qは結合であり；
X-は、薬剤学的に許容される酸の共役塩基であり；
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；さらに、R2は水素であり；
R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、H、および下記構造式6aを有する基より成る群から選択され：
【化１７】
2007528875.tif 000017
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23はアルキルであり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、およびR27は水素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式10の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項６２】
抗酸化剤をさらに含むことを特徴とする請求項６１記載の医薬組成物。
【請求項６３】
緩衝剤をさらに含むことを特徴とする請求項６１記載の医薬組成物。
【請求項６４】
金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項６１記載の医薬組成物。
【請求項６５】
抗酸化剤および緩衝剤をさらに含むことを特徴とする請求項６１記載の医薬組成物。
【請求項６６】
抗酸化剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項６１記載の医薬組成物。
【請求項６７】
緩衝剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項６１記載の医薬組成物。
【請求項６８】
抗酸化剤、緩衝剤および金属キレート化剤をさらに含むことを特徴とする請求項６１記載の医薬組成物。
【請求項６９】
前記抗酸化剤は、アスコルビン酸塩、塩酸システイン、亜硫酸水素ナトリウム、メタ亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオグリセロール、メルカプト酢酸ナトリウム、ホルムアルデヒドスルホキシレートナトリウム、アスコルビン酸パルミテート、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、レシチン、没食子酸プロピルまたはα−トコフェロールであることを特徴とする請求項６８記載の医薬組成物。
【請求項７０】
前記抗酸化剤がアスコルビン酸塩であることを特徴とする請求項６８記載の医薬組成物。
【請求項７１】
前記緩衝剤は、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、リン酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、フマル酸塩、酢酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、コハク酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、グリシン、または天然に存在するその他のα−もしくはβ−アミノ酸であることを特徴とする請求項６８記載の医薬組成物。
【請求項７２】
前記緩衝剤がクエン酸塩であることを特徴とする請求項６８記載の医薬組成物。
【請求項７３】
前記金属キレート化剤は、クエン酸、エチレンジアミン四酢酸（EDTA）およびその塩、DTPA（ジエチレントリアミン五酢酸）およびその塩、EGTAおよびその塩、NTA（ニトリロ酢酸）およびその塩、ソルビトールおよびその塩、酒石酸およびその塩、N−ヒドロキシイミノジアセタートおよびその塩、ヒドロキシエチルエチレンジアミン四酢酸およびその塩、1−および3−プロパンジアミン四酢酸およびそれらの塩類、1−および3−ジアミノ−2−ヒドロキシプロパン四酢酸およびそれらの塩類、グルコン酸ナトリウム、ヒドロキシエタン二リン酸およびその塩、または、リン酸およびその塩であることを特徴とする請求項６８記載の医薬組成物。
【請求項７４】
前記金属キレート化剤がEDTAであることを特徴とする請求項６８記載の医薬組成物。
【請求項７５】
前記緩衝剤がクエン酸塩であり、前記抗酸化剤がアスコルビン酸塩であり、さらに、前記金属キレート化剤がEDTAであることを特徴とする請求項６８記載の医薬組成物。
【請求項７６】
前記EDTAの、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.001〜0.1であることを特徴とする請求項７５記載の医薬組成物。
【請求項７７】
前記EDTAの、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.01〜0.05であることを特徴とする請求項７５記載の医薬組成物。
【請求項７８】
前記アスコルビン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.001〜1であることを特徴とする請求項７５記載の医薬組成物。
【請求項７９】
前記アスコルビン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.01〜1であることを特徴とする請求項７５記載の医薬組成物。
【請求項８０】
前記クエン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.05〜2であることを特徴とする請求項７５記載の医薬組成物。
【請求項８１】
前記クエン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.21であることを特徴とする請求項７５記載の医薬組成物。
【請求項８２】
前記EDTAの、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.001〜0.1であり；前記アスコルビン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.001〜1であることを特徴とする請求項７５記載の医薬組成物。
【請求項８３】
前記EDTAの、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.01〜0.05であり；前記アスコルビン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.01〜1であることを特徴とする請求項７５記載の医薬組成物。
【請求項８４】
前記EDTAの、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.001〜0.1であり；前記アスコルビン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.001〜1であり；前記クエン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.05〜2であることを特徴とする請求項７５記載の医薬組成物。
【請求項８５】
前記EDTAの、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.01〜0.05であり；前記アスコルビン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.01〜1であり；前記クエン酸の、構造式2で表される化合物に対するモル比は、0.2〜1であることを特徴とする請求項７５記載の医薬組成物。
【請求項８６】
可溶化剤をさらに含むことを特徴とする請求項６１から８５いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項８７】
前記可溶化剤は、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンステアリン酸塩類、ベンジルアルコール、エチルアルコール、ポリエチレングリコール類、プロピレングリコール、グリセリン、シクロデキストリンまたはポロキサマー類であることを特徴とする請求項８６記載の医薬組成物。
【請求項８８】
構造式2で表される前記化合物の濃度は、0.00016M〜0.160Mであることを特徴とする請求項３４から８７いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項８９】
構造式2で表される前記化合物の濃度は、0.00032M〜0.080Mであることを特徴とする請求項３４から８７いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項９０】
治療的効果量の請求項１−１９および２１−３３いずれか１項記載の化合物、あるいは治療的効果量の請求項２０および３４から８９いずれか１項記載の組成物を含む、哺乳類において癌を治療するための医薬組成物。
【請求項９１】
前記癌は、造血系、免疫系、内分泌系、肺、胃腸管系、筋骨格系、生殖系、中枢神経系または泌尿器系の癌であることを特徴とする請求項９０記載の医薬組成物。
【請求項９２】
前記癌は、哺乳類の骨髄組織、リンパ節組織、膵臓組織、甲状腺組織、肺、結腸組織、直腸組織、肛門組織、肝臓組織、皮膚、骨、卵巣組織、子宮組織、膣組織、乳房、前立腺、精巣組織、脳、脳幹、髄膜組織、腎臓または膀胱に存在していることを特徴とする請求項９０記載の医薬組成物。
【請求項９３】
前記癌は、哺乳類の骨髄組織、リンパ節組織、乳房、肺、卵巣または前立腺に存在していることを特徴とする請求項９０記載の医薬組成物。
【請求項９４】
前記癌は、乳癌、多発性骨髄腫、前立腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、急性リンパ球性白血病、慢性リンパ急性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、腎細胞癌、悪性黒色腫、膵臓癌、肺癌、直腸結腸癌、結腸癌、脳腫瘍、腎臓癌、頭部および頸部癌、膀胱癌、甲状腺癌、卵巣癌、子宮頸癌または骨髄異形成症候群であることを特徴とする請求項９０記載の医薬組成物。
【請求項９５】
前記癌は、乳癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、小細胞性肺癌、卵巣癌または前立腺癌であることを特徴とする請求項９０記載の医薬組成物。
【請求項９６】
前記哺乳類は、霊長類、ウマ、イヌ、ネコまたはウシであることを特徴とする請求項９０記載の医薬組成物。
【請求項９７】
前記哺乳類がヒトであることを特徴とする請求項９０記載の医薬組成物。
【請求項９８】
前記化合物の投与様式が、吸入、経口、静注、舌下、眼窩、経皮、直腸、膣、局所、筋肉内、動脈内、くも膜下、皮下、頬内または経鼻投与であることを特徴とする請求項９０記載の医薬組成物。
【請求項９９】
前記化合物の投与様式が静脈内投与であることを特徴とする請求項９０記載の医薬組成物。
【請求項１００】
構造式1で表される化合物を調製する方法であって、反応溶媒中、構造式７で表される化合物に還元剤を混合して構造式8で表される化合物を得て； 
【化１８】
2007528875.tif 000018
【化１９】
2007528875.tif 000019
さらに、前記構造式8で表される化合物に薬剤学的に許容される酸を混合することにより、構造式1で表される化合物を得る；工程を含み、
【化２０】
2007528875.tif 000020
ここで、それぞれ別異に、
Wは酸素であり；
Qは結合であり；
X-は、薬剤学的に許容される酸の共役塩基であり；
R1は、水酸基または−OC(O)R8であり；さらに、R2は水素であり；
R3およびR4は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R3はR4と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R5は、H、および下記構造式6aを有する基より成る群から選択され：
【化２１】
2007528875.tif 000021
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は一緒に結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と一緒に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキルであり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、およびR27は水素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式1の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物であることを特徴とする調製法。
【請求項１０１】
前記還元剤は、ヒドロ亜硫酸ナトリウム、亜鉛、アスコルビン酸、または電気化学的還元であることを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１０２】
前記還元剤は、ヒドロ亜硫酸ナトリウムであることを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１０３】
前記反応溶媒は、ジクロロメタン、クロロホルム、ジクロロエタン、クロロベンゼン、THF、2−MeTHF、ジエチルエーテル、ジグリム、1,2−ジメトキシエタン、MTBE、THP、ジオキサン、2−エトキシブタン、メチルブチルエーテル、酢酸エチル、酢酸メチル、2−ブタノン、水またはそれらの混合物であることを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１０４】
前記反応溶媒は、酢酸エチルと水の混合物であることを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１０５】
前記酸のpKaは、水中で−10〜7であることを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１０６】
前記酸のpKaは、水中で−10〜4であることを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１０７】
前記酸のpKaは、水中で−10〜1であることを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１０８】
前記酸のpKaは、水中で−10〜−3であることを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１０９】
前記酸は、HCl、HBr、H2SO4、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、p−トルエンスルホン酸、トリフリル酸、カンファースルホン酸、ナフタレン−1,5−ジスルホン酸、エタン−1,2−ジスルホン酸、シクラミン酸、チオシアン酸、ナフタレン−2−スルホン酸またはシュウ酸であることを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１１０】
前記酸がHClであることを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１１１】
前記酸がHBrであることを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１１２】
前記酸を気体として添加することを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１１３】
前記酸を有機溶媒に溶解することを特徴とする請求項１００記載の調製法。
【請求項１１４】
前記有機溶媒がEtOAc、DCM、IPAまたはジオキサンであることを特徴とする請求項１１３記載の調製法。
【請求項１１５】
R1が水酸基であり； R3がアリルであり；R4が水素であり；R5が水素であり；R6およびR7は一緒に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、およびR27は水素であることを特徴とする請求項１０８から１１４いずれか１項記載の調製法。
【請求項１１６】
前記哺乳類がヒトであり、前記癌が非小細胞性肺癌であり、前記化合物が上記構造式3で示され、さらにX-は塩化物であることを特徴とする請求項９０記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１９】
ある実施態様においては、本発明は、上述の組成物および付随する定義に関し、ここで、該抗酸化剤は、アスコルビン酸塩、塩酸システイン、亜硫酸水素ナトリウム、メタ亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオグリセロール、メルカプト酢酸ナトリウム、ホルムアルデヒドスルホキシレートナトリウム、アスコルビン酸パルミテート、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、レシチン、没食子酸プロピルまたはα−トコフェロールである。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２４９】
ある実施態様においては、本発明は、上述の組成物および付随する定義に関し、ここで、該抗酸化剤は、アスコルビン酸塩、塩酸システイン、亜硫酸水素ナトリウム、メタ亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオグリセロール、メルカプト酢酸ナトリウム、ホルムアルデヒドスルホキシレートナトリウム、アスコルビン酸パルミテート、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、レシチン、没食子酸プロピルまたはα−トコフェロールである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３０７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３０７】
薬剤学的に許容される抗酸化剤としては次のようなものが挙げられるが、これらに限定されるわけではない：（1）水溶性抗酸化剤、例えば、アスコルビン酸、塩酸システイン、亜硫酸水素ナトリウム、メタ亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオグリセロール、メルカプト酢酸ナトリウムおよびホルムアルデヒドスルホキシレートナトリウムなど；（2）油溶性抗酸化剤、例えば、アスコルビン酸パルミテート、ブチル化ヒドロキシアニソール（BHA）、ブチル化ヒドロキシトルエン（BHT）、レシチン、没食子酸プロピル、α−トコフェロールなど。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)およびCH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は互いに結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と共に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は共に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、さらに、Wは酸素である場合に；R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに、
構造式1の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)およびCH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は互いに結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R16は、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と共に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R27は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は共に二重結合を形成し、R27は水素である場合に；R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに、
二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２７】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)およびCH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は互いに結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と共に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR；は互いに二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式6の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３１】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)およびCH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は互いに結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−S(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と共に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は互いに二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式6または10の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３６】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)およびCH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は互いに結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と共に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は互いに二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式1の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１２】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は互いに結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O2)OR18、−S(O2)OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と共に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は共に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、さらに、Wは酸素である場合に；R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに、
構造式1の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１３】
ある実施態様においては、本発明は、上述の化合物および付随する定義に関し、R1が水酸基であり、R2が水素であり、R5が水素であり、R6およびR7は共に二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、さらに、Wは酸素である場合に；R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してはいない。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４１】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は互いに結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R16は、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；あるいは、R18は、R19と共に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R27は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は共に二重結合を形成し、R27は水素である場合には；R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに、
二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４２】
ある実施態様においては、本発明は、上述の化合物および付随する定義に関し、ここで、R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は共に二重結合を形成し、R27は水素である場合には；R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもいない。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１０】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は互いに結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2(R19)、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と共に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は互いに二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式6の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１１】
ある実施態様においては、本発明は、上述の組成物および付随する定義に関し、R1が水酸基であり、R2が水素であり、R5が水素であり、R6およびR7は互いに二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもいない。
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２４０】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は互いに結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と共に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は互いに二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式6または10の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２４１】
ある実施態様においては、本発明は、上述の組成物および付随する定義に関し、R1が水酸基であり、R2が水素であり、R5が水素であり、R6およびR7は互いに二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもいない。
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２８６】
ここで、R17は、それぞれ別異に、水素、ハロゲン化物、水酸基、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキシアミド、カルボキシル、ニトリル、−COR18、−CO2R18、−N(R18)CO2R19、−OC(O)N(R18)(R19)、−N(R18)SO2R19、−N(R18)C(O)N(R18)(R19)、および−CH2O−ヘテロサイクリルより成る群から選択され；
R6およびR7はいずれも水素であり；あるいは、R6およびR7は互いに結合を形成し；
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R10およびR11は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R10およびR11は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R12は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルまたは−［（CR2)p］−R16であり；
R13およびR14は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−［（CR2)p］−R16より成る群から選択され；あるいは、R13およびR14は、それらが結合している窒素を共有し、必要に応じて置換された4〜8員の複素環を表し；
R16は、それぞれ別異に、水素、水酸基、アシルアミノ、−N(R18)COR19、−N(R18)C(O)OR19、−N(R18)SO2R19、−CON(R18)(R19)、−OC(O)N(R18)(R19）、−SO2N(R18)(R19)、−N(R18)(R19)、−OC(O)OR18、−COOR18、−C(O)N(OH)(R18)、−OS(O)2OR18、−S(O)2OR18、−OP(O)(OR18)(OR19)、−N(R18)P(O)(OR18)(OR19)および−P(O)(OR18)(OR19）より成る群から選択され；
pは１、２、３、４、５または６であり；
R18は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R19は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
あるいは、R18は、R19と共に、必要に応じて置換された4〜8員環を表し；
R20、R21、R22、R24およびR25は、それぞれ別異にアルキルであり；
R23は、アルキル、−CH2OH、−CHO、−COOR18または−CH(OR18)2であり；
R26およびR27は、それぞれ別異に、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルより成る群から選択され；
R1が水酸基であり、R2が水素であり、R6およびR7は互いに二重結合を形成し、R20はメチルであり、R21はメチルであり、R22はメチルであり、R23はメチルであり、R24はメチルであり、R25はメチルであり、R26は水素であり、R27は水素であり、Qは結合であり、Wが酸素である場合に、R3およびR4の少なくともいずれかは水素ではなく、また、共同して未置換アゼチジンを表してもおらず；さらに
構造式1の立体中心における絶対立体化学は、RもしくはS、またはそれらの混合物であり、また、二重結合の立体化学は、EもしくはZ、またはそれらの混合物である。