【手続補正書】
【提出日】平成23年3月16日(2011.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
2010522750.tif 000001
から選択される構造式で表される化合物またはその互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩：
式中、
Ｒ２およびＲ３は各々独立して、
2010522750.tif 000002
であり、
Ｒ４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれについて独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１４およびＲ１５が一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよいシクロアルケニルを形成し、
ｐは、それぞれについて独立して、１または２であり、
ｍは、それぞれについて独立して、１、２、３または４であり、
ただし、式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＣ）、および（ＩＤ）について、Ｒ１４が−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔであり、Ｒ１５がメチルであり、Ｒ３が−ＯＭｅまたは−ＯＥｔである場合、Ｒ２は、−ＯＭｅ、−ＯＥｔまたは−Ｏ（置換されていてもよい複素環）ではなく、
ここで、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、および置換されていてもよいヘテロアラルキルについての任意の置換基は、以下からなる群より独立して選択される：
アルキル、アルキレン、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシ、
2010522750.tif 000003
式中、
Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびヘテロアラルキルからなる群から選択され、
Ｒ３３およびＲ３１は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され、
Ｒ３２は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３３および−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される。
【請求項２】
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれについて独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１４が独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり、
Ｒ１５が−Ｈまたは低級アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３が各々独立して、−ＯＨまたは−ＳＨであり、
Ｒ４がＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ１４が独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり、
Ｒ１５が−Ｈまたは低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１４およびＲ１５が一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
化合物が、
2010522750.tif 000004
であり、
式中、
Ｒ２およびＲ３が各々独立して、−ＯＨまたは−ＳＨであり、
Ｒ４がＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ７およびＲ８が、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
以下の構造式
2010522750.tif 000005
で表される化合物またはその互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩：
式中、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｎ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｘ１は、ＯまたはＳであり、
Ｘ２０は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＮＲ７、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＮＲ８）またはＳ（Ｏ）ｐであり、
Ｚは、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、
2010522750.tif 000006
であり、
Ｒ２およびＲ３は各々独立して、
2010522750.tif 000007
であり、
Ｒ５は、−Ｘ２０Ｒ５０、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ５０は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
ｐは、それぞれについて独立して、１または２であり、
ｍは、それぞれについて独立して、１、２、３または４であり、
ｎは、０、１、２または３であり、
ここで、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、および置換されていてもよいヘテロアラルキルについての任意の置換基は、以下からなる群より独立して選択される：
アルキル、アルキレン、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシ、
2010522750.tif 000008
式中、
Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびヘテロアラルキルからなる群から選択され、
Ｒ３３およびＲ３１は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され、
Ｒ３２は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３３および−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される。
【請求項９】
Ｒ２およびＲ３が各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨＲ７である、請求項１または８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＸがＣＨ２またはＯである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいインダゾリル、置換されていてもよい３Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよいインドリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよいベンゾキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいベンゾフリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、置換されていてもよいチアゾロ［４，５−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［５，４−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジニル，置換されていてもよいイミダゾピリジニル、置換されていてもよいベンゾチアジアゾリル、ベンゾキサジアゾリル、置換されていてもよいベンゾトリアゾリル、置換されていてもよいテトラヒドロインドリル、置換されていてもよいアザインドリル、置換されていてもよいキナゾリニル、置換されていてもよいプリニル、置換されていてもよいイミダゾ［４，５−ａ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、置換されていてもよい３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよい３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいピリドピルダジニル、置換されていてもよいピリドピリミジニル、置換されていてもよいピロロ［２，３］ピリミジル、置換されていてもよいピラゾロ［３，４］ピリミジル、置換されていてもよいシクロペンタイミダゾリル、置換されていてもよいシクロペンタトリアゾリル、置換されていてもよいピロロピラゾリル、置換されていてもよいピロロイミダゾリル、置換されていてもよいピロロトリアゾリルまたは置換されていてもよいベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が、
2010522750.tif 000009
からなる群から選択され、
式中、
Ｘ１１は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ９、Ｎ、Ｎ（Ｏ）またはＮ＋（Ｒ１７）であり、
Ｘ１２は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ９、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ１７）であり、ただし、少なくとも１つのＸ１２基が、ＣＨおよびＣＲ９から独立して選択され、
Ｘ１３は、それぞれについて独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ７またはＮＲ１７であり、
Ｒ９は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、
2010522750.tif 000010
からなる群から選択される置換基であるか、
２つのＲ９基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合環を形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５がＸ２０Ｒ５０であり、
Ｘ２０がＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
Ｒ５０が置換されていてもよいフェニルまたはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸがＣＨ２であり、
Ｘ１がＯであり、
Ｒ２およびＲ３が各々独立して、−ＯＨまたは−ＳＨであり、
ＺがＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が、以下の構造式
2010522750.tif 000011
で表されるか、またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはクラスレートであり、
式中、
Ｘ４５は、ＣＲ５４またはＮであり、
Ｒ５６は、−Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、およびシクロプロピルからなる群から選択され、
Ｒ５２は、−Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、
Ｒ５３およびＲ５４は各々独立して、−Ｈ、メチル、エチルまたはイソプロピルであるか、
Ｒ５３およびＲ５４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、フェニル、シクロヘキセニルまたはシクロオクテニル環を形成し、
Ｒ５５は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、およびＯＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が、以下の構造式
2010522750.tif 000012
で表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、
式中、
Ｒ４１が、−Ｈ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級シクロアルキル、および低級シクロアルコキシからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４１が、−Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびシクロプロポキシからなる群から選択され、  Ｒ４２が−Ｈまたは置換されていてもよい低級アルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
以下の構造式
2010522750.tif 000013
で表される化合物または、その互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩：
式中、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｎ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｘ２０は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＮＲ７、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＮＲ８）またはＳ（Ｏ）ｐであり、
Ｒ２およびＲ３は各々独立して、
2010522750.tif 000014
であり、
Ｒ４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ５は、−Ｘ２０Ｒ５０、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ５０は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
ｐは、それぞれについて独立して、１または２であり、
ｍは、それぞれについて独立して、１、２、３または４であり、
ここで、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、および置換されていてもよいヘテロアラルキルについての任意の置換基は、以下からなる群より独立して選択される：
アルキル、アルキレン、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシ、
2010522750.tif 000015
式中、
Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびヘテロアラルキルからなる群から選択され、
Ｒ３３およびＲ３１は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され、
Ｒ３２は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３３および−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される。
【請求項２０】
Ｒ２およびＲ３が各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨもしくは−ＮＨＲ７である、
ＸがＣＨ２である、または
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニルもしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５０が、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいインダゾリル、置換されていてもよい３Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよいインドリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよいベンゾキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいベンゾフリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、置換されていてもよいチアゾロ［４，５−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［５，４−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾピリジニル、置換されていてもよいベンゾチアジアゾリル、ベンゾキサジアゾリル、置換されていてもよいベンゾトリアゾリル、置換されていてもよいテトラヒドロインドリル、置換されていてもよいアザインドリル、置換されていてもよいキナゾリニル、置換されていてもよいプリニル、置換されていてもよいイミダゾ［４，５−ａ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、置換されていてもよい３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよい３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいピリドピルダジニル、置換されていてもよいピリドピリミジニル、置換されていてもよいピロロ［２，３］ピリミジル、置換されていてもよいピラゾロ［３，４］ピリミジル、置換されていてもよいシクロペンタイミダゾリル、置換されていてもよいシクロペンタトリアゾリル、置換されていてもよいピロロピラゾリル、置換されていてもよいピロロイミダゾリル、置換されていてもよいピロロトリアゾリルまたは置換されていてもよいベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５０が、
2010522750.tif 000016
からなる群から選択され、
式中、
Ｘ１１は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ９、Ｎ、Ｎ（Ｏ）またはＮ＋（Ｒ１７）であり、
Ｘ１２は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ９、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ１７）であり、ただし、少なくとも１つのＸ１２基が、ＣＨおよびＣＲ９から独立して選択され、
Ｘ１３は、それぞれについて独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ７またはＮＲ１７であり、
Ｒ９は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、
2010522750.tif 000017
からなる群から選択される置換基であるか、
または２つのＲ９基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合環を形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘ２０がＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
ＸがＣＨ２であり、
Ｒ２およびＲ３が各々独立して、−ＯＨまたは−ＳＨであり、
Ｒ４がＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
エチル４−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−６−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボキシレート、
４−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−６−エチル−３，４，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２，５−ジオン、
４−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−３，４−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２，５（１Ｈ，７Ｈ）−ジオン、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−６（１Ｈ）−オン、
４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−６（１Ｈ）−オン、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（４−モルホリノフェニル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−６（１Ｈ）−オン、
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−６（１Ｈ）−オンまたは
３−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４−（４−メトキシベンジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−６（１Ｈ）−オンからなる群から選択される化合物またはその互変異性体、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
増殖障害を治療する際に、
血管形成を処置もしくは阻害する際に、
トポイソメラーゼＩＩの活性を阻害する際に、
非ホジキンリンパ腫を治療する際に、
ｃ−ｋｉｔ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＦＬＴ３、もしくはＥＧＦＲタンパク質の分解を誘導する際に、または
ｃ−ｋｉｔ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＦＬＴ３、もしくはＥＧＦＲ関連癌を治療する際に
使用するための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
増殖障害の治療、
血管形成の処置または阻害、
トポイソメラーゼＩＩの活性の阻害、
非ホジキンリンパ腫の治療、
ｃ−ｋｉｔ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＦＬＴ３、もしくはＥＧＦＲタンパク質の分解の誘導、または
ｃ−ｋｉｔ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＦＬＴ３、もしくはＥＧＦＲ関連癌の治療
のための医薬の製造における、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
細菌感染、真菌感染もしくは寄生虫感染を治療もしくは予防する際に、
炎症性障害を治療もしくは予防する際に、
免疫障害を治療もしくは予防する際に、または
患者の免疫系を抑制する際に
使用するための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
細菌感染、真菌感染もしくは寄生虫感染の治療または予防、
炎症性障害の治療もしくは予防、
免疫障害の治療もしくは予防、または
患者の免疫系の抑制
のための医薬の製造における、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
薬学的に許容されるキャリアと請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物とを含む、薬学組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
化学療法剤を用いると、最初のうちは腫瘍の退縮が生じるが、現時点で癌の治療に用いられているほとんどの作用剤は、腫瘍の進行に対して１つの経路のみ標的としている。このため、多くの場合、１種または複数種の化学療法剤での治療後、腫瘍に多剤耐性が生じてしまい、治療に対して確実に応答することはなくなる。Ｈｓｐ９０活性を阻害することの利点の１つに、そのクライアントタンパク質（ほとんどがシグナルトランスダクションに関与するタンパク質キナーゼまたは転写因子である）のうちのいくつかが、癌の進行に関与することが示されていることである。よって、Ｈｓｐ９０を阻害することで、腫瘍を進行させるいくつかの経路を同時に短絡する方法が得られる。したがって、本発明のＨｓｐ９０阻害剤を単独または他の化学療法剤との組み合わせで用いて腫瘍を治療すると、腫瘍の退縮または除去につながりやすく、現時点で利用可能な他の処置剤に比して攻撃的な多剤耐性腫瘍が発生しにくい。
[請求項1001]
2010522750.tif 000018
から選択される構造式で表される化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩またはプロドラッグ：
式中、
Ｒ2およびＲ3は各々独立して、
2010522750.tif 000019
であり、
Ｒ4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ7およびＲ8は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ10およびＲ11は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ10およびＲ11が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ14およびＲ15は、それぞれについて独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ14およびＲ15が一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよいシクロアルケニルを形成し、
ｐは、それぞれについて独立して、1または2であり、
ｍは、それぞれについて独立して、1、2、3または4であり、
ただし、Ｒ14が−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔであり、Ｒ15がメチルであり、Ｒ3が−ＯＭｅまたは−ＯＥｔである場合、Ｒ2は、−ＯＭｅ、−ＯＥｔまたは−Ｏ（置換されていてもよい複素環）ではない。
[請求項1002]
Ｒ2およびＲ3が各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨＲ7である、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1003]
Ｒ4が、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルファニルまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルである、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1004]
Ｒ14およびＲ15が、それぞれについて独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1005]
Ｒ14が独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7である、請求項1004に記載の化合物。
[請求項1006]
Ｒ15が−Ｈまたは低級アルキルである、請求項1005に記載の化合物。
[請求項1007]
Ｒ2およびＲ3が各々独立して、−ＯＨまたは−ＳＨであり、
Ｒ4がＣ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｒ14が独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7であり、Ｒ15が−Ｈまたは低級アルキルである、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1008]
Ｒ14およびＲ15が一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成する、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1009]
化合物が、
2010522750.tif 000020
である、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1010]
Ｒ2およびＲ3が各々独立して、−ＯＨまたは−ＳＨであり、
Ｒ4がＣ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルである、請求項1009に記載の化合物。
[請求項1011]
Ｒ7およびＲ8が、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルである、請求項1010に記載の化合物。
[請求項1012]
以下の構造式
2010522750.tif 000021
で表される化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩またはプロドラッグ：
式中、
Ｒ2およびＲ3は各々独立して、
2010522750.tif 000022
であり、
Ｒ4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ7およびＲ8は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ10およびＲ11は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ10およびＲ11が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ14およびＲ15は、それぞれについて独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ14およびＲ15が一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよいシクロアルケニルを形成し、
ｐは、それぞれについて独立して、1または2であり、
ｍは、それぞれについて独立して、1、2、3または4であり、
ただし、Ｒ15が−Ｈまたはメチルであり、Ｒ3が−ＯＨまたは−ＯＡｃであり、Ｒ2が−ＯＨまたは−ＯＭｅであれば、Ｒ4は、エチル、ｎ−プロピルまたはｎ−ヘキシルではなく、
Ｒ14が−Ｈであり、Ｒ3が−ＯＨであり、Ｒ2がシクロプロピルメトキシであれば、Ｒ4はエチルではない。
[請求項1013]
Ｒ2およびＲ3が各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨＲ7である、請求項1012に記載の化合物。
[請求項1014]
Ｒ4が、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルファニルまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルである、請求項1012に記載の化合物。
[請求項1015]
Ｒ14およびＲ15が、それぞれについて独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項1012に記載の化合物。
[請求項1016]
Ｒ14およびＲ15が一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成する、請求項1012に記載の化合物。
[請求項1017]
以下の構造式
2010522750.tif 000023
で表される化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩またはプロドラッグ：
式中、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ7）2−、−Ｎ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｘ1は、ＯまたはＳであり、
Ｘ20は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ＮＲ7、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＮＲ8）またはＳ（Ｏ）ｐであり、
Ｚは置換基であり、
Ｒ2およびＲ3は各々独立して、
2010522750.tif 000024
であり、
Ｒ5は、−Ｘ20Ｒ50、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ7およびＲ8は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ10およびＲ11は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ10およびＲ11が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ50は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
ｐは、それぞれについて独立して、1または2であり、
ｍは、それぞれについて独立して、1、2、3または4であり、
ｎは、0、1、2または3である。
[請求項1018]
Ｒ2およびＲ3が各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨＲ7である、請求項1017に記載の化合物。
[請求項1019]
ＸがＣＨ2である、請求項1017に記載の化合物。
[請求項1020]
Ｘ1がＯである、請求項1017に記載の化合物。
[請求項1021]
ｎが1である、請求項1017に記載の化合物。
[請求項1022]
ｎが0である、請求項1017に記載の化合物。
[請求項1023]
Ｚが、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、
2010522750.tif 000025
である、請求項1017に記載の化合物。
[請求項1024]
Ｚが、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルファニルまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルである、請求項1023に記載の化合物。
[請求項1025]
Ｒ5が、
2010522750.tif 000026
2010522750.tif 000027
からなる群から選択され、
式中、
Ｘ6は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも3つのＸ6基がＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ7は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも3つのＸ7基がＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ8は、それぞれについて独立して、ＣＨ2、ＣＨＲ9、Ｃ（Ｒ9）2、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ7またはＮＲ17であり、
Ｘ9は、それぞれについて独立して、ＮまたはＣＨであり、
Ｘ10は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも1つのＸ10がＣＨおよびＣＲ9から選択され、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、
2010522750.tif 000028
からなる群から選択される置換基であるか、
あるいは2つのＲ9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合環を形成し、
Ｒ17は、それぞれについて独立して、−Ｈ、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11である、請求項1017に記載の化合物。
[請求項1026]
Ｒ5が、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいインダゾリル、置換されていてもよい3Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよいインドリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよいベンゾキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［1，3］ジオキソリル、置換されていてもよいベンゾフリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、置換されていてもよいチアゾロ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［5，4−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［5，4−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［5，4−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［5，4−ｂ］ピリジニル，置換されていてもよいイミダゾピリジニル、置換されていてもよいベンゾチアジアゾリル、ベンゾキサジアゾリル、置換されていてもよいベンゾトリアゾリル、置換されていてもよいテトラヒドロインドリル、置換されていてもよいアザインドリル、置換されていてもよいキナゾリニル、置換されていてもよいプリニル、置換されていてもよいイミダゾ［4，5−ａ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾ［1，2−ａ］ピリジニル、置換されていてもよい3Ｈ−イミダゾ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよい3Ｈ−イミダゾ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいピリドピルダジニル、置換されていてもよいピリドピリミジニル、置換されていてもよいピロロ［2，3］ピリミジル、置換されていてもよいピラゾロ［3，4］ピリミジル、置換されていてもよいシクロペンタイミダゾリル、置換されていてもよいシクロペンタトリアゾリル、置換されていてもよいピロロピラゾリル、置換されていてもよいピロロイミダゾリル、置換されていてもよいピロロトリアゾリルまたは置換されていてもよいベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項1025に記載の化合物。
[請求項1027]
Ｒ5が、
2010522750.tif 000029
からなる群から選択され、
式中、
Ｘ11は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）またはＮ＋（Ｒ17）であり、
Ｘ12は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも1つのＸ12基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ13は、それぞれについて独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ7またはＮＲ17であり、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、
2010522750.tif 000030
からなる群から選択される置換基であるか、
2つのＲ9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合環を形成し、
Ｒ17は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである、請求項1017に記載の化合物。
[請求項1028]
Ｒ5がＸ20Ｒ50である、請求項1017に記載の化合物。
[請求項1029]
Ｘ20がＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｒ50が置換されていてもよいフェニルまたはベンゾ［ｄ］［1，3］ジオキソール−5−イルである、請求項1028に記載の化合物。
[請求項1030]
ＸがＣＨ2であり、
Ｘ1がＯであり、
Ｒ2およびＲ3が各々独立して、−ＯＨまたは−ＳＨであり、
ＺがＣ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルである、請求項1025〜1029のいずれか一項に記載の化合物。
[請求項1031]
化合物が、以下の構造
2010522750.tif 000031
で表され、
式中、
Ｘ41は、Ｏ、ＳまたはＮＲ42であり、
Ｘ42は、ＣＲ44またはＮであり、
Ｙ40は、ＮまたはＣＲ43であり、
Ｙ41は、ＮまたはＣＲ45であり、
Ｙ42は、それぞれについて独立して、Ｎ、ＣまたはＣＲ46であり、
Ｒ41は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシまたはシクロアルコキシ、ハロアルコキシ、
2010522750.tif 000032
であり、
Ｒ42は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、
2010522750.tif 000033
であり、
Ｒ43およびＲ44は独立して、−Ｈ、−ＯＨ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、
2010522750.tif 000034
であるか、またはＲ43およびＲ44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ45は、
2010522750.tif 000035
であり、
Ｒ46は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、
2010522750.tif 000036
からなる群から選択される、請求項1017に記載の化合物。
[請求項1032]
Ｘ41がＮＲ42であり、Ｘ42がＣＲ44である、請求項1031に記載の化合物。
[請求項1033]
Ｘ41がＮＲ42であり、Ｘ42がＮである、請求項1031に記載の化合物。
[請求項1034]
Ｒ41が、−Ｈ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級シクロアルキル、および低級シクロアルコキシからなる群から選択される、請求項1031に記載の化合物。
[請求項1035]
Ｒ41が、−Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびシクロプロポキシからなる群から選択される、請求項1031に記載の化合物。
[請求項1036]
Ｘ41がＮＲ42であり、Ｒ42が、−Ｈ、低級アルキル、低級シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ27）2、および−Ｃ（Ｏ）ＯＨからなる群から選択され、式中、各Ｒ27が独立して−Ｈまたは低級アルキルである、請求項1031に記載の化合物。
[請求項1037]
Ｘ41がＮＲ42であり、Ｒ42が、−Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、
2010522750.tif 000037
からなる群から選択される、請求項1031に記載の化合物。
[請求項1038]
Ｒ43およびＲ44が独立して、−Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびシクロプロポキシからなる群から選択される、請求項1031に記載の化合物。
[請求項1039]
Ｘ42がＣＲ44であり、Ｙ40がＣＲ43であり、Ｒ43およびＲ44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成する、請求項1031に記載の化合物。
[請求項1040]
Ｒ43およびＲ44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニルまたはＣ5〜Ｃ8アリールを形成する、請求項1039に記載の化合物。
[請求項1041]
Ｒ45またはＣＲ45が、−Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、および低級ジアルキルアミノからなる群から選択される、請求項1039に記載の化合物。
[請求項1042]
Ｒ45が、−Ｈ、−ＯＨ、メトキシ、およびエトキシからなる群から選択される、請求項1041に記載の化合物。
[請求項1043]
Ｘ41がＯである、請求項1039に記載の化合物。
[請求項1044]
化合物が、以下の構造式
2010522750.tif 000038
で表されるか、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートまたはプロドラッグである、請求項1031に記載の化合物。
[請求項1045]
Ｘ42がＣＲ44であり、Ｒ43およびＲ44が独立して、−Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびシクロプロポキシからなる群から選択される、請求項1044に記載の化合物。
[請求項1046]
Ｘ42がＣＲ44であり、Ｒ43およびＲ44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成する、請求項1044に記載の化合物。
[請求項1047]
Ｒ43およびＲ44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニルまたはＣ5〜Ｃ8アリールを形成する、請求項1046に記載の化合物。
[請求項1048]
Ｘ42がＣＲ44である、請求項1044に記載の化合物。
[請求項1049]
Ｘ42がＮである、請求項1044に記載の化合物。
[請求項1050]
化合物が、以下の構造式
2010522750.tif 000039
で表されるか、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートまたはプロドラッグであり、式中、
Ｘ45は、ＣＲ54またはＮであり、
Ｒ56は、−Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、およびシクロプロピルからなる群から選択され、
Ｒ52は、−Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、−（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2からなる群から選択され、
Ｒ53およびＲ54は各々独立して、−Ｈ、メチル、エチルまたはイソプロピルであるか、
Ｒ53およびＲ54が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、フェニル、シクロヘキセニルまたはシクロオクテニル環を形成し、
Ｒ55は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、およびＯＣＨ2ＣＨ3からなる群から選択される、請求項1044に記載の化合物。
[請求項1051]
化合物が、以下の構造式
2010522750.tif 000040
で表される、請求項1031に記載の化合物。
[請求項1052]
Ｒ41が、−Ｈ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級シクロアルキル、および低級シクロアルコキシからなる群から選択される、請求項1051に記載の化合物。
[請求項1053]
Ｒ41が、−Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびシクロプロポキシからなる群から選択される、請求項1052に記載の化合物。
[請求項1054]
Ｒ42が−Ｈまたは置換されていてもよい低級アルキルである、請求項1053に記載の化合物。
[請求項1055]
以下の構造式
2010522750.tif 000041
で表される化合物あるいは、その互変異性体、薬学的に許容される塩またはプロドラッグ：
式中、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ7）2−、−Ｎ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｘ20は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ＮＲ7、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＮＲ8）またはＳ（Ｏ）ｐであり、
Ｒ2およびＲ3は各々独立して、
2010522750.tif 000042
であり、
Ｒ4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ5は、−Ｘ20Ｒ50、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ7およびＲ8は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ10およびＲ11は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ10およびＲ11が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ50は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
ｐは、それぞれについて独立して、1または2であり、
ｍは、それぞれについて独立して、1、2、3または4である。
[請求項1056]
Ｒ2およびＲ3が各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨＲ7である、請求項1055に記載の化合物。
[請求項1057]
ＸがＣＨ2である、請求項1055に記載の化合物。
[請求項1058]
Ｒ4が、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルファニルまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルである、請求項1055に記載の化合物。
[請求項1059]
Ｒ50が、
2010522750.tif 000043
2010522750.tif 000044
からなる群から選択され、
式中、
Ｘ6は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも3つのＸ6基がＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ7は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも3つのＸ7基がＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ8は、それぞれについて独立して、ＣＨ2、ＣＨＲ9、Ｃ（Ｒ9）2、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ7またはＮＲ17であり、
Ｘ9は、それぞれについて独立して、ＮまたはＣＨであり、
Ｘ10は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも1つのＸ10がＣＨおよびＣＲ9から選択され、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、
2010522750.tif 000045
からなる群から選択される置換基であるか、
あるいは2つのＲ9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合環を形成し、
Ｒ17は、それぞれについて独立して、−Ｈ、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11である、請求項1055に記載の化合物。
[請求項1060]
Ｒ50が、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいインダゾリル、置換されていてもよい3Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよいインドリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよいベンゾキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［1，3］ジオキソリル、置換されていてもよいベンゾフリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、置換されていてもよいチアゾロ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［5，4−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［5，4−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［5，4−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［5，4−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾピリジニル、置換されていてもよいベンゾチアジアゾリル、ベンゾキサジアゾリル、置換されていてもよいベンゾトリアゾリル、置換されていてもよいテトラヒドロインドリル、置換されていてもよいアザインドリル、置換されていてもよいキナゾリニル、置換されていてもよいプリニル、置換されていてもよいイミダゾ［4，5−ａ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾ［1，2−ａ］ピリジニル、置換されていてもよい3Ｈ−イミダゾ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよい3Ｈ−イミダゾ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいピリドピルダジニル、置換されていてもよいピリドピリミジニル、置換されていてもよいピロロ［2，3］ピリミジル、置換されていてもよいピラゾロ［3，4］ピリミジル、置換されていてもよいシクロペンタイミダゾリル、置換されていてもよいシクロペンタトリアゾリル、置換されていてもよいピロロピラゾリル、置換されていてもよいピロロイミダゾリル、置換されていてもよいピロロトリアゾリルまたは置換されていてもよいベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項1059に記載の化合物。
[請求項1061]
Ｒ50が、
2010522750.tif 000046
からなる群から選択され、
式中、
Ｘ11は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）またはＮ＋（Ｒ17）であり、
Ｘ12は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも1つのＸ12基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ13は、それぞれについて独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ7またはＮＲ17であり、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、
2010522750.tif 000047
からなる群から選択される置換基であるか、
あるいは2つのＲ9基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合環を形成し、
Ｒ17は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである、請求項1055に記載の化合物。
[請求項1062]
Ｘ20がＣ1〜Ｃ4アルキルである、請求項1059〜1061のいずれか一項に記載の化合物。
[請求項1063]
ＸがＣＨ2であり、
Ｒ2およびＲ3が各々独立して、−ＯＨまたは−ＳＨであり、
Ｒ4がＣ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルである、請求項1062に記載の化合物。
[請求項1064]
エチル4−（2，4−ジヒドロキシ−5−イソプロピルフェニル）−6−メチル−2−オキソ−1，2，3，4−テトラヒドロピリミジン−5−カルボキシレート、
4−（2，4−ジヒドロキシ−5−イソプロピルフェニル）−6−エチル−3，4，6，7−テトラヒドロ−1Ｈ−ピロロ［3，4−ｄ］ピリミジン−2，5−ジオン、
4−（2，4−ジヒドロキシ−5−イソプロピルフェニル）−3，4−ジヒドロフロ［3，4−ｄ］ピリミジン−2，5（1Ｈ，7Ｈ）−ジオン、
3−（2，4−ジヒドロキシ−5−イソプロピルフェニル）−4−（1−メチル−1Ｈ−インドール−5−イル）−4，5−ジヒドロ−1，2，4−トリアジン−6（1Ｈ）−オン、
4−（ベンゾ［ｄ］［1，3］ジオキソール−5−イルメチル）−3−（2，4−ジヒドロキシ−5−イソプロピルフェニル）−4，5−ジヒドロ−1，2，4−トリアジン−6（1Ｈ）−オン、
3−（2，4−ジヒドロキシ−5−イソプロピルフェニル）−4−（4−モルホリノフェニル）−4，5−ジヒドロ−1，2，4−トリアジン−6（1Ｈ）−オン、
3−（2，4−ジヒドロキシ−5−イソプロピルフェニル）−4−（4−（ジメチルアミノ）フェニル）−4，5−ジヒドロ−1，2，4−トリアジン−6（1Ｈ）−オンまたは
3−（2，4−ジヒドロキシ−5−イソプロピルフェニル）−4−（4−メトキシベンジル）−4，5−ジヒドロ−1，2，4−トリアジン−6（1Ｈ）−オンからなる群から選択される化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。
[請求項1065]
細胞においてＨｓｐ90を阻害する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を細胞に投与することを含む、方法。
[請求項1066]
哺乳動物における増殖障害を治療または予防する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、方法。
[請求項1067]
哺乳動物における癌を治療する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、方法。
[請求項1068]
ｃ−ｋｉｔタンパク質の分解を誘導する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、方法。
[請求項1069]
哺乳動物におけるｃ−ｋｉｔ関連癌を治療する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、方法。
[請求項1070]
Ｂｃｒ−Ａｂｌタンパク質の分解を誘導する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、方法。
[請求項1071]
哺乳動物におけるＢｃｒ−Ａｂｌ関連癌を治療する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、方法。
[請求項1072]
ＦＬＴ3タンパク質の分解を誘導する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、方法。
[請求項1073]
哺乳動物におけるＦＬＴ3関連癌を治療する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、方法。
[請求項1074]
ＥＧＦＲタンパク質の分解を誘導する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、方法。
[請求項1075]
哺乳動物におけるＥＧＦＲ関連癌を治療する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、方法。
[請求項1076]
血管形成の治療または阻害を必要とする被検体における血管形成を治療または阻害する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被検体に投与することを含む、方法。
[請求項1077]
新生血管における血流を遮断、妨害、または乱す方法であって、新生血管を請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量と接触させることを含む、方法。
[請求項1078]
新生血管が被検体におけるものであり、新生血管の血流が、有効量の前記化合物を被検体に投与することによって、被検体において遮断、妨害、または乱される、請求項1077に記載の方法。
[請求項1079]
被検体がヒトである、請求項1078に記載の方法。
[請求項1080]
請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含む、非ホジキンリンパ腫を治療する方法。
[請求項1081]
非ホジキンリンパ腫がＢ細胞非ホジキンリンパ腫である、請求項1080に記載の方法。
[請求項1082]
Ｂ細胞非ホジキンリンパ腫が、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、結節辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫（nodal marginal zone B-cell lymphoma ）、形質細胞腫瘍、小リンパ球性リンパ腫／慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、およびリンパ形質細胞性リンパ腫／ワルデンシュトレームマクログロブリン血症からなる群から選択される、請求項1081に記載の方法。
[請求項1083]
非ホジキンリンパ腫がＴ細胞非ホジキンリンパ腫である、請求項1080に記載の方法。
[請求項1084]
Ｔ細胞非ホジキンリンパ腫が、未分化大細胞リンパ腫、前駆Ｔ細胞リンパ芽球性白血病／リンパ腫、不特定末梢性Ｔ細胞リンパ腫、および血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫からなる群から選択される、請求項1083に記載の方法。
[請求項1085]
被検体における感染を治療または予防する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被検体に投与することを含む、方法。
[請求項1086]
被検体における真菌感染を治療または予防する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被検体に投与することを含む、方法。
[請求項1087]
被検体における細菌感染を治療または予防する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被検体に投与することを含む、方法。
[請求項1088]
被検体におけるウイルス感染を治療または予防する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被検体に投与することを含む、方法。
[請求項1089]
被検体における寄生虫感染を治療または予防する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被検体に投与することを含む、方法。
[請求項1090]
前記化合物を別の治療薬と一緒に投与する、請求項1085〜1089のいずれか一項に記載の方法。
[請求項1091]
被検体におけるトポイソメラーゼＩＩを阻害する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被検体に投与することを含む、方法。
[請求項1092]
細胞における糖質コルチコイド受容体の活性を調節する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を細胞に投与することを含む、方法。
[請求項1093]
被検体における炎症性障害を治療または予防する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被検体に投与することを含む、方法。
[請求項1094]
被検体における免疫障害を治療または予防する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物の有効量を被検体に投与することを含む、方法。
[請求項1095]
免疫系の抑制を必要とする被検体において免疫系を抑制する方法であって、請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の有効量の化合物を被検体に投与することを含む、方法。
[請求項1096]
薬学的に許容されるキャリアと請求項1001〜1064のいずれか一項に記載の化合物とを含む、薬学組成物。
[請求項1097]
1種または複数種の別の治療薬をさらに含む、請求項1096に記載の薬学組成物。