【手続補正書】
【提出日】平成22年3月2日(2010.3.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造の化合物、または医薬的に許容可能なその塩
【化１】
2009529049.tif 000001
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、ＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｏ（置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｏ（アシル）、Ｏ（アリール）、Ｏ（置換アリール）、またはＯ（ヘテロシクリル）、Ｏ（置換ヘテロシクリル）からなる群から独立して選択され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、ＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｏ（置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｏ（アシル）、Ｏ（アリール）、Ｏ（置換アリール）、Ｏ（ヘテロシクリル）、およびＯ（置換ヘテロシクリル）からなる群から独立して選択されるか、または、
Ｒ３およびＲ４ならびに／またはＲ５およびＲ６は、一緒に結合して、以下の構造を形成し、
【化２】
2009529049.tif 000002
またはＲ４およびＲ５は、結合して、以下の構造を形成し
【化３】
2009529049.tif 000003
（式中、ＸおよびＹは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクリル、および置換ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される）、
Ｒ７は、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、またはＣ＝Ｏであり、
ｎは、１または２である］。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、独立して、オキソ、ＯＨ、またはＯ（アシル）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｏ（アシル）がＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ４またはＲ４およびＲ５が結合しており、ＸおよびＹがＣＨ３である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７がＣ（Ｏ）である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【化４】
2009529049.tif 000004
【化５】
2009529049.tif 000005
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２がＯＨであり、Ｒ３およびＲ４が結合しており、Ｒ５およびＲ６が結合しており、Ｒ７がＣ（Ｏ）であり、ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ７がＣ（Ｏ）であり、ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４がＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ４およびＲ５がＯＨであり、Ｒ７がＣ（Ｏ）であり、ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６がＯＨであり、Ｒ３およびＲ４が結合しており、Ｒ７がＣ（Ｏ）であり、ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５がＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ６がＯＨであり、Ｒ７がＣ（Ｏ）であり、ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２がオキソであり、Ｒ３およびＲ４ならびにＲ５およびＲ６が結合しており、Ｒ７がＣ（Ｏ）であり、ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２がオキソであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がＯＨであり、Ｒ７がＣ（Ｏ）であり、ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ６がＯＨであり、Ｒ７がＣ（Ｏ）であり、ｎが２であり、Ｒ４およびＲ５が一緒になって以下の構造の環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【化６】
2009529049.tif 000006
【請求項１５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４がＯＨであり、Ｒ７がＣ（Ｏ）であり、ｎが２であり、Ｒ５およびＲ６が一緒になって以下の構造の環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【化７】
2009529049.tif 000007
【請求項１６】
Ｒ１およびＲ２が、独立して、ＯＨ、オキソ、またはＯ（アシル）であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６が、ＯＨおよびＯ（アシル）からなる群から独立して選択されるか、または
Ｒ３およびＲ４、Ｒ４およびＲ５、Ｒ５およびＲ６、またはその組合せが、結合して以下の構造を形成し
【化８】
2009529049.tif 000008
（式中、ＸおよびＹは、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択される）、
Ｒ７がＣ＝Ｏであり、
ｎが２である、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１７】
哺乳動物の神経障害を治療するための薬物の調製における、請求項１から１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１８】
前記神経障害が、てんかん、卒中、脳虚血、脳性麻痺、アルパーズ病、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体型認知症、レット症候群、神経因性疼痛、脊髄外傷、外傷性脳損傷、老年認知症、軽度の認知障害、または認知の低下からなる群から選択される、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
以下の構造の化合物または医薬的に許容可能なその塩を調製する方法であって
【化９】
2009529049.tif 000009
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＯ（置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ７は、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、またはＣ＝Ｏであり、
ｎは、１または２である］、
メリダマイシンをアルキル化剤またはアルキル無水物と反応させるステップを含む方法。
【請求項２０】
前記アルキル化剤がアルキルハロゲン化物、アルキルトリフレート、またはアルキルメシレートである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記アルキル無水物が無水酢酸である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
以下の構造の化合物または医薬的に許容可能なその塩を調製する方法であって
【化１０】
2009529049.tif 000010
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、ＯＨであり、
Ｒ３およびＲ４ならびに／もしくはＲ４およびＲ５、またはＲ５およびＲ６は、結合して、以下の構造を形成し
【化１１】
2009529049.tif 000011
（ＸおよびＹは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクリル、および置換ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される）、
Ｒ７は、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、またはＣ＝Ｏであり、
ｎは１または２である］、
酸触媒の存在下でメリダマイシンを、ジアルコキシアルカンと反応させるステップを含む方法。
【請求項２３】
前記ジアルコキシアルカンが２，２−ジメトキシプロパンである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記酸触媒がパラトルエンスルホン酸である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
以下の構造の化合物または医薬的に許容可能なその塩を調製する方法であって
【化１２】
2009529049.tif 000012
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、オキソであり、
Ｒ３およびＲ４ならびに／もしくはＲ４およびＲ５、またはＲ５およびＲ６は、結合して、以下の構造を形成し
【化１３】
2009529049.tif 000013
（式中、ＸおよびＹは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクリル、および置換ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される）、
Ｒ７は、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、またはＣ＝Ｏであり、
ｎは、１または２である］、
請求項２２に記載の化合物を、Ｄｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎペルヨージナン試薬と反応させるステップを含む方法。
【請求項２６】
以下の構造の化合物または医薬的に許容可能なその塩を調製する方法であって
【化１４】
2009529049.tif 000014
［式中、
Ｒ１は、オキソであり、
Ｒ２は、ＯＨであり、
Ｒ３およびＲ４ならびに／もしくはＲ４およびＲ５、またはＲ５およびＲ６は、結合して、以下の構造を形成し
【化１５】
2009529049.tif 000015
（ＸおよびＹは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクリル、および置換ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される）、
Ｒ７は、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、またはＣ＝Ｏであり、
ｎは、１または２である］、
請求項２２に記載の化合物を、ルテニウム酸テトラプロピルアンモニウムおよびＮ−モルホリンオキシドで処理するステップを含む方法。
【請求項２７】
以下の構造の化合物または医薬的に許容可能なその塩を調製する方法であって
【化１６】
2009529049.tif 000016
（式中、
Ｒ１は、オキソであり、
Ｒ２は、ＯＨであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、ＯＨであり、
Ｒ７は、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、またはＣ＝Ｏであり、
ｎは、１または２である）、
請求項２６に記載の生成物を弱酸と反応させるステップを含む方法。
【請求項２８】
前記弱酸がパラトルエンスルホン酸である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物を含む、哺乳動物を治療するための組成物。
【請求項３０】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物を含む、哺乳動物における神経障害を治療するための組成物。
【請求項３１】
前記神経障害が、てんかん、卒中、脳虚血、脳性麻痺、アルパーズ病、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体型認知症、レット症候群、神経因性疼痛、脊髄外傷、外傷性脳損傷、老年認知症、軽度の認知障害、または認知の低下である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
１種または複数の医薬的に許容可能な担体、賦形剤、または希釈剤をさらに含む、請求項２９から３１のいずれか一項に記載の組成物。