【手続補正書】
【提出日】平成23年4月12日(2011.4.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
もう１つの実施態様において、本発明は、有効量のテトラサイクリン化合物、および脊髄筋委縮症の治療用のテトラサイクリン化合物を用いるための指示書を含む、パッケージされたテトラサイクリン化合物に関する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
脊髄筋委縮症について対象を治療するための方法であって、該対象における脊髄筋委縮症が治療されるように、有効量のテトラサイクリン化合物を該対象に投与することを含む、方法。
（項目２）
前記化合物が式（Ｉ）：
【化１４７】
2010523684.tif 000001
［式中、ＸはＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’、およびＲ４”は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ１１およびＲ１２は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ４はＮＲ４’Ｒ４”、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ５およびＲ５’は、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ６およびＲ６’は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ７は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ７ｃ）０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ａであり；
Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ８ｃ）０−１Ｃ（＝Ｅ’）ＥＲ８ａであり；
Ｒ９は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ９ｃ）０−１Ｃ（＝Ｚ’）ＺＲ９ａであり；
Ｒ１０は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ９ｄ、Ｒ９ｅ、およびＲ９ｆは、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ１３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
ＥはＣＲ８ｄＲ８ｅ、Ｓ、ＮＲ８ｂまたはＯであり；
Ｅ’はＯ、ＮＲ８ｆ、またはＳであり；
ＷはＣＲ７ｄＲ７ｅ、Ｓ、ＮＲ７ｂまたはＯであり
Ｗ’はＯ、ＮＲ７ｆ、またはＳであり；
ＸはＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、Ｃ＝ＣＲ１３Ｙ、ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
ＺはＣＲ９ｄＲ９ｅ、Ｓ、ＮＲ９ｂまたはＯであり；
Ｚ’はＯ、Ｓ、またはＮＲ９ｆであり；
Ｙ’およびＹは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環である］
の化合物、およびその医薬上許容される塩、エステルおよびエナンチオマーである項目１に記載の方法。
（項目３）
ＸがＣＲ６’Ｒ６であり；Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ８、Ｒ１１、およびＲ１２が各々水素であって、Ｒ１０がヒドロキシルである項目１または２に記載の方法。
（項目４）
Ｒ４がＮＲ４’Ｒ４”であって、Ｒ４’およびＲ４”が各々アルキルである項目１〜３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５）
Ｒ７がアミノである項目１〜４のいずれか１項に記載の方法。
（項目６）
前記アミノがジアルキルアミノである項目１〜５のいずれか１項に記載の方法。
（項目７）
前記ジアルキルアミノがジメチルアミノである項目１〜６のいずれか１項に記載の方法。
（項目８）
Ｒ９がアリールであり、ここに、該アリールは式（ＩＩ）：
【化１４８】
2010523684.tif 000002
［式中、
Ａ９ｇ、Ａ９ｈ、Ａ９ｉ、Ａ９ｊおよびＡ９ｋは、各々、独立して、ＮまたはＣであり
；および
Ａ９ｇ、Ａ９ｈ、Ａ９ｉ、Ａ９ｊおよびＡ９ｋがＣである場合、Ｒ９ｇ、Ｒ９ｈ、Ｒ９ｉ、Ｒ９ｊおよびＲ９ｋは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；あるいは
Ａ９ｇ、Ａ９ｈ、Ａ９ｉ、Ａ９ｊおよびＡ９ｋがＮである場合、Ｒ９ｇ、Ｒ９ｈ、Ｒ９ｉ、Ｒ９ｊおよびＲ９ｋは存在しない］
の化合物である項目１〜７のいずれか１項に記載の方法。
（項目９）
Ａ９ｇ、Ａ９ｈ、Ａ９ｉ、Ａ９ｊおよびＡ９ｋが各々Ｃである項目１〜８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１０）
Ｒ９ｇ、Ｒ９ｉ、Ｒ９ｊおよびＲ９ｋが各々水素である項目１〜９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１）
Ｒ９ｈがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＩＩＩ）：
【化１４９】
2010523684.tif 000003
［式中、Ｒ９ｌおよびＲ９ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であってよく；あるいはＲ９ｌおよびＲ９ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２）
Ｒ９ｍが水素である項目１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３）
Ｒ９ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＩＶ）：
【化１５０】
2010523684.tif 000004
［式中、
Ｄ９はＯ、ＮまたはＣＲ９’であり；
ａは０〜１０の整数であり；
Ｒ９’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
Ｄ９がＮまたはＣＲ９’である場合、Ｒ９ｎおよびＲ９ｏは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり、あるいはＲ９ｎおよびＲ９ｏは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
Ｄ９がＯである場合、Ｒ９ｎは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ９ｏは存在しない］
の化合物である項目１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４）
Ｄ９がＮである項目１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５）
ａが２または３である項目１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６）
Ｒ９ｎおよびＲ９ｏが各々アルキルである項目１〜１５のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７）
該アルキルがメチルである項目１〜１６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８）
ａが０である項目１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９）
Ｒ９ｎおよびＲ９ｏが各々水素である項目１８に記載の方法。
（項目２０）
Ｒ９がアリールであり、ここに、該アリールは式（Ｘ）：
【化１５１】
2010523684.tif 000005
［式中、
Ｇ９ｐはＮ、Ｏ、ＳまたはＣＲ９ｕであり；
Ｇ９ｑ、Ｇ９ｒ、Ｇ９ｓおよびＧ９ｔは、各々、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｒ９ｕは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｇ９ｐがＮまたはＣＲ９ｕである場合、Ｒ９ｐは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり、あるいはＧ９ｐがＯまたはＳである場合、Ｒ９ｐは存在せず；
Ｇ９ｑがＣである場合、Ｒ９ｑは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＧ９ｑがＮである場合、Ｒ９ｑは存在せず；
Ｇ９ｒがＣである場合、Ｒ９ｒは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＧ９ｒがＮである場合、Ｒ９ｒは存在せず；
Ｇ９ｓがＣである場合、Ｒ９ｓは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいは、Ｒ９ｓは前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合しており；あるいはＧ９ｓがＮである場合、Ｒ９ｓは存在せず；および
Ｇ９ｔがＣである場合、Ｒ９ｔは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいは、Ｒ９ｔは前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合しており；あるいはＧ９ｔがＮである場合、Ｒ９ｔは存在せず；
但し、Ｒ９ｓまたはＲ９ｔの一方は前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合している］
の化合物である項目１〜７のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１）
Ｇ９ｐがＯである項目２０に記載の方法。
（項目２２）
Ｇ９ｑ、Ｇ９ｒ、Ｇ９ｓおよびＧ９ｔが各々Ｃである項目２０または２１に記載の方法。
（項目２３）
Ｒ９ｔが前記テトラサイクリン化合物の９−位置に共有結合している項目２０〜２２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４）
Ｒ９ｒおよびＲ９ｓが各々水素である項目２０〜２３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２５）
Ｒ９ｑがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＩＶ）：
【化１５２】
2010523684.tif 000006
［式中、
Ｄ９はＯ、Ｎ、ＮＲ９’またはＣＲ９’であり；
ａは０〜１０の整数であり；
Ｒ９’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
Ｄ９がＮまたはＣＲ９’である場合、Ｒ９ｎおよびＲ９ｏは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ９ｎおよびＲ９ｏは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成するか；あるいは
Ｄ９がＯである場合、Ｒ９ｎは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ９ｏは存在しない］
の化合物である項目２０〜２４のいずれか１項に記載の方法。
（項目２６）
Ｄ９がＮである項目２０〜２５のいずれか１項に記載の方法。
（項目２７）
ａが１である項目２０〜２６のいずれか１項に記載の方法。
（項目２８）
Ｒ９ｎおよびＲ９ｏが連結して、６員複素環を形成する項目２０〜２７のいずれか１項に記載の方法。
（項目２９）
前記複素環がピペラジニル環である項目２０〜２８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０）
前記ピペラジニル環がヒドロキシアルキルでＮ−置換されている項目２０〜２９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１）
前記ヒドロキシアルキルがヒドロキシエチルである項目２０〜３０のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２）
前記ピペラジニル環が構造：
【化１５３】
2010523684.tif 000007
を含む項目２０〜３１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３）
Ｒ９が水素である項目１〜４のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４）
Ｒ７がアリールであり、ここに、該アリールが式（Ｖ）：
【化１５４】
2010523684.tif 000008
［式中、
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋは、各々、独立して、ＮまたはＣであり；および
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋがＣである場合；Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｊおよびＲ７ｉは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋがＮである場合、Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋは存在しない］
の化合物である項目３３に記載の方法。
（項目３５）
Ｒ４が水素である項目３３または３４に記載の方法。
（項目３６）
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋが各々Ｃである項目３３〜３５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３７）
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉおよびＲ７ｋが各々水素である項目３３〜３６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８）
Ｒ７ｊがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：
【化１５５】
2010523684.tif 000009
［式中、
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｓおよびＲ７ｔは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目３３〜３７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３９）
Ｒ７ｔが水素である項目３３〜３８のいずれか１項に記載の方法。
（項目４０）
Ｒ７ｓがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１５６】
2010523684.tif 000010
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］の化合物である項目３３〜３９のいずれか１項に記載の方法。
（項目４１）
ＤがＮである項目３３〜４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目４２）
ｎが２である項目３３〜４１のいずれか１項に記載の方法。
（項目４３）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目３３〜４２のいずれか１項に記載の方法。
（項目４４）
前記アルキルがメチルである項目３３〜４３のいずれか１項に記載の方法。
（項目４５）
Ｒ４がアミノである項目３３または３４に記載の方法。
（項目４６）
前記アミノがジアルキルアミノである項目４５に記載の方法。
（項目４７）
前記ジアルキルアミノがジメチルアミノである項目４５または４６に記載の方法。
（項目４８）
Ａｇ、Ａｈ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋが各々Ｃである項目４５〜４７のいずれか１項に記載の方法。
（項目４９）
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉおよびＲ７ｋが各々水素である項目４５〜４８のいずれか１項に記載の方法。
（項目５０）
Ｒ７ｊがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：
【化１５７】
2010523684.tif 000011
［式中、
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｓおよびＲ７ｔは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目４５〜４９のいずれか１項に記載の方法。
（項目５１）
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔが各々水素である項目４５〜５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目５２）
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔが各々アルキルである項目４５〜５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目５３）
前記アルキルがメチルである項目５２に記載の方法。
（項目５４）
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔが連結して、６員の複素環を形成する項目４５〜５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目５５）
前記複素環がピペラジニル環である項目５４に記載の方法。
（項目５６）
前記ピペラジニルがＮ−アルキル化されている項目５４または５５に記載の方法。
（項目５７）
前記Ｎ−アルキル化ピペラジニルがＮ−メチルピペラジニルである項目５４〜５６のいずれか１項に記載の方法。
（項目５８）
前記ピペラジニル化合物が
【化１５８】
2010523684.tif 000012
である項目５４〜５７のいずれか１項に記載の方法。
（項目５９）
Ｒ７ｓがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１５９】
2010523684.tif 000013
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］の化合物である項目５０に記載の方法。
（項目６０）
Ｒ７ｔが水素である項目５９に記載の方法。
（項目６１）
ＤがＮである項目５９または６０のいずれかに記載の方法。
（項目６２）
ｎが１である項目５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目６３）
Ｒ７ｍが水素である項目５９〜６２のいずれか１項に記載の方法。
（項目６４）
Ｒ７ｌがアリールである項目５９〜６３のいずれか１項に記載の方法。
（項目６５）
前記アリールがフラニルである項目６４に記載の方法。
（項目６６）
ｎが２である項目５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目６７）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目６６に記載の方法。
（項目６８）
前記アルキルがメチル、プロピルまたはイソプロピルである項目６６または６７に記載の方法。
（項目６９）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々水素である項目６６に記載の方法。
（項目７０）
Ｒ７ｌが水素である項目６６に記載の方法。
（項目７１）
Ｒ７ｍがアルキルである項目７０に記載の方法。
（項目７２）
前記アルキルがメチルである項目７０または７１に記載の方法。
（項目７３）
Ｒ７ｍがアシルである項目７０に記載の方法。
（項目７４）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、６員複素環を形成する項目６６に記載の方法。
（項目７５）
前記環がピペリジニルまたはモルホリニルである項目７４に記載の方法。
（項目７６）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、５員複素環を形成する項目６６に記載の方法。
（項目７７）
前記環がピロリジニルである項目７６に記載の方法。
（項目７８）
ｎが３である項目５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目７９）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目７８に記載の方法。
（項目８０）
前記アルキルがメチルである項目７８または７９に記載の方法。
（項目８１）
ｎが４である項目５９〜６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目８２）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目８１に記載の方法。
（項目８３）
前記アルキルがメチルである項目８１または８２に記載の方法。
（項目８４）
Ｒ７ｔが水素である項目５０に記載の方法。
（項目８５）
Ｒ７ｓがアルキルである項目８４に記載の方法。
（項目８６）
前記アルキルがアルコキシカルボニル置換アルキルである項目８４または８５に記載の方法。
（項目８７）
前記アルコキシカルボニル置換アルキルがエトキシカルボニルエチルである項目８４〜８６のいずれか１項に記載の方法。
（項目８８）
前記アルコキシカルボニル置換アルキルがＣＨ３ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−である項目８４〜８６のいずれか１項に記載の方法。
（項目８９）
前記アルキルがｎ−ブチルである項目８５に記載の方法。
（項目９０）
前記アルキルが複素環置換アルキルである項目８５に記載の方法。
（項目９１）
前記複素環置換アルキルがピペリジニル置換アルキルである項目９０に記載の方法。
（項目９２）
前記ピペリジニル置換アルキルがピペリジニル置換プロピルである項目９０または９１に記載の方法。
（項目９３）
前記ピペリジニル置換プロピルが
【化１６０】
2010523684.tif 000014
を含む項目９０〜９２のいずれか１項に記載の方法。
（項目９４）
前記アルキルがヒドロキシル置換アルキルである項目８５に記載の方法。
（項目９５）
前記ヒドロキシル置換アルキルがヒドロキシプロピルである項目９４に記載の方法。
（項目９６）
ＤがＯである項目６０に記載の方法。
（項目９７）
ｎが２である項目９６に記載の方法。
（項目９８）
Ｒ７ｌがアルキルまたは水素である項目９６または９７に記載の方法。
（項目９９）
前記アルキルがメチルである項目９６〜９８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１００）
ｎが３である項目９６に記載の方法。
（項目１０１）
Ｒ７ｌがアルキルである項目１００に記載の方法。
（項目１０２）
前記アルキルがメチルである項目１００または１０１に記載の方法。
（項目１０３）
ＤがＮＲ７である項目６０に記載の方法。
（項目１０４）
Ｒ７’、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目１０３に記載の方法。
（項目１０５）
前記アルキルがメチルである項目１０３または１０４に記載の方法。
（項目１０６）
Ｒ７ｔがアルキルである項目５９に記載の方法。
（項目１０７）
前記アルキルがメチルである項目１０６に記載の方法。
（項目１０８）
ｎが２である項目１０６または１０７に記載の方法。
（項目１０９）
ＤがＮである項目１０６〜１０８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１０）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目１０６〜１０９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１１）
前記アルキルがメチルである項目１０６〜１１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１２）
Ａｇ、ＡｈおよびＡｉが各々Ｃである項目４５〜４７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１３）
ＡｊおよびＡｋが各々Ｃである項目１１２に記載の方法。
（項目１１４）
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈおよびＲ７ｋが各々水素である項目１１２に記載の方法。
（項目１１５）
Ｒ７ｉおよびＲ７ｊが連結して、６員アリール環を形成する項目１１４に記載の方法。
（項目１１６）
前記アリール環がベンゼン環である項目１１５に記載の方法。
（項目１１７）
Ｒ７ｊがアシルである項目４９に記載の方法。
（項目１１８）
Ｒ７ｊがカルボニルである項目４９に記載の方法。
（項目１１９）
前記カルボニルがアルコキシ置換カルボニルである項目１１８に記載の方法。
（項目１２０）
前記カルボニルがイソプロポキシカルボニルである項目１１８または１１９に記載の方法。
（項目１２１）
Ｒ７ｊがアルケニルであり、ここに、該アルケニルは式（ＸＩ）：
【化１６１】
2010523684.tif 000015
［式中、
ＫはＣまたはＮであり、
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｈ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ７ｉ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；あるいはＫがＮである場合、Ｒ７ｉ＊は存在しない］
の化合物である項目４９に記載の方法。
（項目１２２）
ＫがＣである項目１２１に記載の方法。
（項目１２３）
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｉ＊が各々水素である項目１２１または１２２に記載の方法。
（項目１２４）
Ｒ７ｈ＊がシアノである項目１２１〜１２３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２５）
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈおよびＲ７ｉが各々水素である項目４８に記載の方法。
（項目１２６）
Ｒ７ｋがハロゲンである項目１２５に記載の方法。
（項目１２７）
前記ハロゲンがフッ素である項目１２５または１２６に記載の方法。
（項目１２８）
Ｒ７ｊがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：
【化１６２】
2010523684.tif 000016
［式中、
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｓおよびＲ７ｔは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１２５〜１２７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２９）
Ｒ７ｔが水素である項目１２５〜１２８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３０）
Ｒ７ｓがアルキルであり、ここに、該アルキルは構造（ＶＩＩ）：
【化１６３】
2010523684.tif 000017
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］の化合物である項目１２５〜１２９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３１）
ＤがＮである項目１２５〜１３０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３２）
ｎが２である項目１２５〜１３１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３３）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目１２５〜１３２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３４）
前記アルキルがメチルである項目１２５〜１３３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３５）
Ｒ７ｇおよびＲ７ｈが各々水素である項目４８に記載の方法。
（項目１３６）
Ｒ７ｊがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１６４】
2010523684.tif 000018
「式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］の化合物である項目１３５に記載の方法。
（項目１３７）
ＤがＮである項目１３５または１３６に記載の方法。
（項目１３８）
ｎが１である項目１３５〜１３７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３９）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目１３５〜１３８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４０）
前記アルキルがメチルである項目１３５〜１３９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４１）
Ｒ７ｉが水素である項目１３５〜１４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４２）
Ｒ７ｋがアルコキシである項目１３５〜１４１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４３）
前記アルコキシがメトキシである項目１３５〜１４２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４４）
Ｒ７ｍがアルキルである項目１３８に記載の方法。
（項目１４５）
前記アルキルがメチルである項目１４４に記載の方法。
（項目１４６）
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１６５】
2010523684.tif 000019
［式中、
ＤａはＯ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり、
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であるか、あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であって、
Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である項目１４４または１４５に記載の方法。
（項目１４７）
ＤａがＣＲ７ａ’である項目１４４〜１４６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４８）
Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａが各々水素である項目１４４〜１４７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４９）
ｎａが０である項目１４４〜１４８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５０）
Ｒ７ａ’がアリールである項目１４４〜１４９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５１）
前記アリールがピリジニルである項目１４４〜１５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５２）
ｎａが１である項目１４８に記載の方法。
（項目１５３）
Ｒ７ａ’がシアノである項目１５２に記載の方法。
（項目１５４）
ＤａがＯである項目１４６に記載の方法。
（項目１５５）
ｎａが２である項目１５４に記載の方法。
（項目１５６）
Ｒ７ｌａがアルキルである項目１５４または１５５に記載の方法。
（項目１５７）
前記アルキルがｔ−ブチルである項目１５４〜１５６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５８）
Ｒ７ｉおよびＲ７ｋが各々水素である項目１４４〜１５７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５９）
Ｒ７ａ’がカルボニルである項目１４９に記載の方法。
（項目１６０）
前記カルボニルがアミノカルボニルである項目１５９に記載の方法。
（項目１６１）
Ｒ７ｋが水素である項目１５９または１６０に記載の方法。
（項目１６２）
Ｒ７ｉがアルコキシである項目１５９〜１６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６３）
前記アルコキシがメトキシである項目１５９〜１６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６４）
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉおよびＲ７ｋが各々水素である項目４８に記載の方法。
（項目１６５）
Ｒ７ｊがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１６６】
2010523684.tif 000020
［式中、
ＤがＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である項目１６４に記載の方法。
（項目１６６）
ＤがＮである項目１６４または１６５に記載の方法。
（項目１６７）
ｎが１である項目１６４〜１６６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６８）
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１６７】
2010523684.tif 000021
［式中、
ＤａはＯ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり；
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である項目１６５〜１６７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６９）
ＤａがＮである項目１６４〜１６８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７０）
Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａが各々アルキルである項目１６４〜１６９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７１）
前記アルキルがメチルである項目１６４〜１７０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７２）
ｎａが２、３または４である項目１６４〜１７１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７３）
Ｒ７ｍがアルキルまたは水素である項目１６４〜１７２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７４）
前記アルキルがメチルである項目１６４〜１７２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７５）
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋが各々水素である項目４９に記載の方法。
（項目１７６）
Ｒ７ｊがアミノであり、該アミノは式（ＩＸ）：
【化１６８】
2010523684.tif 000022
［式中、
Ｒ７ｗおよびＲ７ｘは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環である］
の化合物である項目１７５に記載の方法。
（項目１７７）
Ｒ７ｘが水素である項目１７５または１７６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７８）
Ｒ７ｗがアルキルであり、ここに、該アルキルが式（ＶＩＩ）：
【化１６９】
2010523684.tif 000023
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である項目１７５〜１７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７９）
ＤがＮである項目１７５〜１７８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８０）
ｎが１または３である項目１７５〜１７９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８１）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目１７５〜１８０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８２）
前記アルキルがメチルである項目１７５〜１８１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８３）
Ｒ７ｗがアルキルである項目１７７に記載の方法。
（項目１８４）
前記アルキルがメチルである項目１８３に記載の方法。
（項目１８５）
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋが各々水素である項目４８に記載の方法。
（項目１８６）
Ｒ７ｉがカルボニルであり、ここに、該カルボニルは式（ＶＩ）：
【化１７０】
2010523684.tif 000024
［式中、
Ｒ７ｓおよびＲ７ｔは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｓおよびＲ７ｔは連結して、５または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１８５に記載の方法。
（項目１８７）
Ｒ７ｔが水素である項目１８５または１８６に記載の方法。
（項目１８８）
Ｒ７ｓがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１７１】
2010523684.tif 000025
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり：および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌが水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である項目１８７に記載の方法。
（項目１８９）
ＤがＮである項目１８５〜１８８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９０）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目１８５〜１８９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９１）
前記アルキルがメチルである項目１８５〜１９０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９２）
ｎが２または３である項目１８５〜１９１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９３）
Ｒ７ｉがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１７２】
2010523684.tif 000026
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、
Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である項目１８５に記載の方法、
（項目１９４）
ＤがＮである項目１９３に記載の方法。
（項目１９５）
ｎが１である項目１９３または１９４に記載の方法。  
（項目１９６）
Ｒ７ｍが水素である項目１９３〜１９５のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９７）
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１７３】
2010523684.tif 000027
［式中、
ＤａはＯ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり；
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である項目１９３〜１９６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９８）
ＤａがＣＲ７ａ’である項目１９３〜１９７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９９）
ｎａが０である項目１９３〜１９８のいずれか１項に記載の方法。
（項目２００）
Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａが各々水素である項目１９３〜１９９のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０１）
Ｒ７ａ’がアリールである項目１９３〜２００のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０２）
前記アリールがフェニルである項目１９３〜２０１のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０３）
前記フェニルがｐ−置換アルコキシフェニルである項目１９３〜２０２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０４）
前記アルコキシフェニルがメトキシフェニルである項目１９３〜２０３のいずれか１項に記載の方法
（項目２０５）
ＤａがＯである項目１９７に記載の方法。
（項目２０６）
ｎａが２である項目２０５に記載の方法。
（項目２０７）
Ｒ７ｌａがアルキルである項目２０５または２０６に記載の方法。
（項目２０８）
前記アルキルがメチルである項目２０５〜２０７のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０９）
Ｒ７ｉがカルボニルである項目１８５に記載の方法。
（項目２１０）
前記カルボニルがアルコキシカルボニルである項目２０９に記載の方法。
（項目２１１）
前記アルコキシカルボニルがメトキシカルボニルである項目２０９または２１０に記載の方法。
（項目２１２）
Ｒ７ｉがアミノであり、ここに、該アミノは式（ＩＸ）：
【化１７４】
2010523684.tif 000028
［式中、
Ｒ７ｗおよびＲ７ｘは各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環である］
の化合物である項目１８５に記載の方法。
（項目２１３）
Ｒ７ｘが水素である項目２１２に記載の方法。
（項目２１４）
Ｒ７ｗがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１７５】
2010523684.tif 000029
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である項目２１２または２１３に記載の方法。
（項目２１５）
ＤがＮある項目２１２〜２１４のいずれか１項に記載の方法。  
（項目２１６）
ｎが１である項目２１２〜２１５のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１７）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目２１２〜２１６のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１８）
前記アルキルがメチルである項目２１２〜２１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１９）
Ｒ７ｍが水素である項目２１６に記載の方法。
（項目２２０）
Ｒ７ｌがアルキルである項目２１９に記載の方法。
（項目２２１）
前記アルキルがメチルである項目２１９または２２０に記載の方法。
（項目２２２）
ＡｈがＮである項目３４に記載の方法。
（項目２２３）
Ａｇ、Ａｉ、ＡｊおよびＡｋがＣである項目２２２に記載の方法。
（項目２２４）
Ｒ７ｇ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋが各々水素である項目２２２または２２３に記載の方法。
（項目２２５）
Ｒ７ｉがアルコキシである項目２２２〜２２４のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２６）
Ｒ７ｉがアルコキシであり、ここに、該アルコキシは式（ＶＩＩＩ）：
式（ＶＩＩＩ）：
【化１７６】
2010523684.tif 000030
［式中、
ＬはＯ、Ｎ、ＮＲ７”またはＣＲ７”であり；
ｒは０〜１０の整数であり；
Ｒ７”は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＬがＮまたはＣＲ７”である場合、Ｒ７ｕおよびＲ７ｖは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｕおよびＲ７ｖは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；あるいは
ＬがＯである場合、Ｒ７ｕは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、
Ｒ７ｖは存在しない］
の化合物である項目２２２〜２２５のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２７）
ＬがＮである項目２２２〜２２６のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２８）
Ｒ７ｕおよびＲ７ｖが各々アルキルである項目２２２〜２２７のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２９）
前記アルキルがメチルである項目２２２〜２２８のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３０）
ｒが３である項目２２２〜２２９のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３１）
Ｒ７が−Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ａである項目３３に記載の方法。
（項目２３２）
Ｗ’がＯである項目２３１に記載の方法。
（項目２３３）
ＷがＮＲ７ｂである項目２３１または２３２に記載の方法。
（項目２３４）
Ｒ７ａが水素である項目２３１〜２３３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３５）
Ｒ７ｂがアルキルである項目２３１〜２３４のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３６）
前記アルキルがアミノアルキルである項目２３１〜２３５のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３７）
前記アミノアルキルが
【化１７７】
2010523684.tif 000031
である項目２３１〜２３６のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３８）
ＷがＣＲ７ｄＲ７ｅである項目２３２に記載の方法。
（項目２３９）
Ｒ７ｄおよびＲ７ｅが各々水素である項目２３８に記載の方法。
（項目２４０）
Ｒ７ａがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
式（ＶＩＩ）：
【化１７８】
2010523684.tif 000032
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である項目２３８および２３９に記載の方法。
（項目２４１）
ＤがＮである項目２３８〜２４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４２）
ｎが０である項目２３８〜２４１のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４３）
Ｒ７ｍが水素である項目２３８〜２４２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４４）
Ｒ７ｌがテトロヒドロフランである項目２３８〜２４２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４５）
Ｒ７ｌがアルキルである項目２４３に記載の方法。
（項目２４６）
前記アルキルが−ＣＨ２（ＣＨ３）３である項目２４５に記載の方法。
（項目２４７）
前記アルキルがアリール置換アルキルである項目２４５に記載の方法。
（項目２４８）
前記アリール置換アルキルがピリジン置換アルキル、フラニル置換アルキル、ピロリル置換アルキル、イミダゾリル置換アルキルまたはジヒドロイミダゾリル置換アルキルである項目２４７に記載の方法。
（項目２４９）
前記アリール置換アルキルが：
【化１７９】
2010523684.tif 000033
である項目２４７または２４８に記載の方法。
（項目２５０）
前記アルキルがアミノカルボニル置換アルキルである項目２４５に記載の方法。
（項目２５１）
前記アミノカルボニル置換アルキルが−ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２である項目２５０に記載の方法。
（項目２５２）
前記アルキルがハロゲン置換アルキルである項目２４５に記載の方法。
（項目２５３）
前記ハロゲン置換アルキルがフッ素置換アルキルである項目２５２に記載の方法。
（項目２５４）
前記ハロゲン置換アルキルが−ＣＨ２ＣＦ３である項目２５２または２５３に記載の方法。
（項目２５５）
前記アルキルが：
【化１８０】
2010523684.tif 000034
を含む項目２４５に記載の方法。
（項目２５６）
Ｒ７ｌがアリールである項目２４３に記載の方法。
（項目２５７）
前記アリールがピリジニルである項目２５６に記載の方法。
（項目２５８）
Ｒ７ｌがアルケニルであり、ここに、該アルケニルは式（ＸＩ）：
【化１８１】
2010523684.tif 000035
［式中、
ＫはＣまたはＮであり；
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｈ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ７ｉ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＫがＮである場合、Ｒ７ｉ＊は存在しない］
の化合物である項目２４３に記載の方法。
（項目２５９）
ＫがＣである項目２５８に記載の方法。
（項目２６０）
Ｒ７ｇ＊、Ｒ７ｉ＊およびＲ７ｈ＊が各々水素である項目２５８または２５９に記載の方法。
（項目２６１）
Ｒ７ｌがアルキルである項目２４３に記載の方法。
（項目２６２）
前記アルキルがアルコキシアルキルである項目２６１に記載の方法。
（項目２６３）
前記アルコキシアルキルがメトキシエチルである項目２６２に記載の方法。
（項目２６４）
Ｒ７ｍがアルキルである項目２４２に記載の方法。
（項目２６５）
前記アルキルがメチルである項目２６４に記載の方法。
（項目２６６）
Ｒ７ｌがアルキルである項目２６４または２６５に記載の方法。
（項目２６７）
前記アルキルがイソプロピルである項目２６４〜２６６のいずれか１項に記載の方法。
（項目２６８）
前記アルキルがアルコキシアルキルである項目２６４〜２６６に記載の方法。
（項目２６９）
前記アルコキシアルキルがメトキシメチルである項目２６８に記載の方法。
（項目２７０）
Ｒ７ｍおよびＲ７ｌが連結して、６員の複素環を形成する項目２４２に記載の方法。
（項目２７１）
前記環がピペリジニル環またはピペラジニル環である項目２７０に記載の方法。
（項目２７２）
前記ピペリジニル環が
【化１８２】
2010523684.tif 000036
である項目２７０または２７１に記載の方法。
（項目２７３）
前記ピペラジニル環がＮ−置換ピペラジニル環である項目２７０または２７１に記載の方法。
（項目２７４）
前記ピペラジニル環がアルキル、カルボニルまたはアシルでＮ−置換されている項目２７３に記載の方法。
（項目２７５）
前記アルキルがメチル、シクロヘキシルまたはイソプロピルである項目２７４に記載の方法。
（項目２７６）
前記カルボニルがエトキシカルボニルである項目２７４に記載の方法。
（項目２７７）
前記ピペラジニル環が
【化１８３】
2010523684.tif 000037
である項目２７１に記載の方法。
（項目２７８）
ｎが１である項目２４１に記載の方法。
（項目２７９）
Ｒ７ｍが水素である項目２７８に記載の方法。
（項目２８０）
Ｒ７ｌがアシルである項目２７８または２７９に記載の方法。
（項目２８１）
Ｒ７ｍおよびＲ７ｌが各々アルキルである項目２７８に記載の方法。
（項目２８２）
前記アルキルがメチルである項目２８１に記載の方法。
（項目２８３）
ＤがＯである項目２４０に記載の方法。
（項目２８４）
ｎが０である項目２８３に記載の方法。
（項目２８５）
Ｒ７ｌがアルキルである項目２８３または２８４に記載の方法。
（項目２８６）
前記アルキルがメチルである項目２８３〜２８５に記載の方法。
（項目２８８）
Ｒ７が
【化１８４】
2010523684.tif 000038
である項目３３に記載の方法。
（項目２８９）
Ｒ７がアルキルであり、ここに、該アルキルは（ＶＩＩ）：
【化１８５】
2010523684.tif 000039
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である項目３３に記載の方法。
（項目２９０）
ＤがＮである項目２８９に記載の方法。
（項目２９１）
ｎが１である項目２８９または２９０に記載の方法。
（項目２９２）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、６員の複素環を形成する項目２８９〜２９１のいずれか１項に記載の方法。
（項目２９３）
前記環がピペリジニル環である項目２８９〜２９２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２９４）
前記ピペリジニル環がカルボニルで置換されている項目２８９〜２９３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２９５）
前記ピペリジニル環が
【化１８６】
2010523684.tif 000040
である項目２８９〜２９４のいずれか１項に記載の方法。
（項目２９６）
Ｒ７ｍが水素である項目２９１に記載の方法。
（項目２９７）
Ｒ７ｌがアルキルである項目２９６に記載の方法。
（項目２９８）
前記アルキルがアミノアルキルである項目２９６または２９７に記載の方法。
（項目２９９）
前記アミノアルキルがジメチルアミノブチルである項目２９６〜２９８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３００）
ｎが２である項目２９０に記載の方法。
（項目３０１）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目３００に記載の方法。
（項目３０２）
前記アルキルがメチルである項目３００または３０１に記載の方法。
（項目３０３）
Ｒ７がアリールであり、該アリールは式（Ｘ）：
【化１８７】
2010523684.tif 000041
［式中、
ＧａはＮ、Ｏ、ＳまたはＣＲ７ｆ＊であり；
Ｇｂ、Ｇｃ、ＧｄおよびＧｅは、各々、独立して、ＮまたはＣＲ７ｆ＊であり；
Ｒ７ｆ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；
ＧａがＮまたはＣＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ａ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＧａがＯまたはＳである場合、Ｒ７ａ＊は存在せず；
ＧｂがＣＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ｂ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＧｂがＮである場合、Ｒ７ｂ＊は存在せず；
ＧｃがＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ｃ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＧｃがＮである場合、Ｒ７ｃ＊は存在せず；
ＧｄがＣＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ｄ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいは
Ｒ７ｄ＊は前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合しており；あるいはＧｄがＮである場合、Ｒ７ｄ＊は存在せず；および
ＧｅがＣＲ７ｆ＊である場合、Ｒ７ｅ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｅ＊は前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合しているか、あるいはＧｅがＮである場合、Ｒ７ｅ＊は存在せず；
但し、Ｒ７ｄ＊またはＲ７ｅ＊の一方は前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合している］
の化合物である項目３３に記載の方法。
（項目３０４）
Ｇｂ、Ｇｃ、ＧｄおよびＧｅが各々Ｃである項目３０３に記載の方法。
（項目３０５）
Ｒ７ｄ＊が前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合している項目３０３または３０４に記載の方法。
（項目３０６）
ＧａがＯである項目３０３〜３０５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０７）
Ｒ７ｃ＊およびＲ７ｅ＊が各々水素である項目３０３〜３０６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０８）
Ｒ７ｄ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１８８】
2010523684.tif 000042
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である項目３０３〜３０７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０９）
ｎが１である項目３０３〜３０８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１０）
ＤがＮである項目３０３〜３０９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１１）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、６員の複素環を形成する項目３０３〜３１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１２）
前記環がピペリジニルである項目３０３〜３１１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１３）
Ｒ７ｅ＊が前記テトラサイクリン化合物の７−位置に共有結合している項目３０４に記載の方法。
（項目３１４）
ＧａがＮである項目３１３に記載の方法。
（項目３１５）
Ｒ７ａ＊が水素である項目３１３または３１４に記載の方法。
（項目３１６）
Ｒ７ｃ＊およびＲ７ｄ＊が、各々、水素である項目３１３〜３１５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１７）
Ｒ７ｂ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１８９】
2010523684.tif 000043
［式中、ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である項目３１３〜３１６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１８）
ｎが１である項目３１３〜３１７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１９）
ＤがＮである項目３１３〜３１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２０）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目３１３〜３１９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２１）
前記アルキルがメチルである項目３１３〜３１９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２２）
ＧａがＯである項目３１３に記載の方法。
（項目３２３）
Ｒ７ｂ＊およびＲ７ｃ＊が各々水素である項目３２２に記載の方法。
（項目３２４）
Ｒ７ｄ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９０】
2010523684.tif 000044
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である項目３２２または３２３に記載の方法。
（項目３２５）
ｎが１である項目３２２〜３２４のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２６）
ＤがＮである項目３２２〜３２５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２７）
Ｒ７ｍがＨである項目３２２〜３２６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２８）
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９１】
2010523684.tif 000045
［式中、
ＤａはＯ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり；
ｎａは０〜１０の整数であり；  
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａ、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である項目３２２〜３２７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２９）
ｎａが２である項目３２２〜３２８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３０）
ＤａがＯである項目３２２〜３２９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３１）
Ｒ７ｌａがアルキルである項目３２２〜３３０のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３２）
前記アルキルがメチルである項目３２２〜３３１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３３）
Ｒ７ｃ＊およびＲ７ｄ＊が各々水素である項目３２２に記載の方法。
（項目３３４）
Ｒ７ｂ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９２】
2010523684.tif 000046
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍ、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である項目３３３に記載の方法。
（項目３３５）
ｎが１である項目３３３または３３４に記載の方法。
（項目３３６）
ＤがＮである項目３３３〜３３５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３７）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが連結して、６員の複素環を形成する項目３３３〜３３６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３８）
前記環がモルホリニルまたはピペラジニルである項目３３３〜３３７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３９）
前記ピペラジニル環がＮ−置換されている項目３３３〜３３８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４０）
前記Ｎ−置換基がメチルである項目３３３〜３３９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４１）
前記ピペラジニル環が
【化１９３】
2010523684.tif 000047
である項目３３３〜３４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４２）
Ｒ７ｍが水素である項目３３６に記載の方法。
（項目３４３）
Ｒ７ｌがアルキルである項目３４２に記載の方法。
（項目３４４）
前記アルキルがアリール置換アルキルである項目３４２または３４３に記載の方法。
（項目３４５）
前記アリール置換アルキルがピリジン置換アルキルである項目３４２〜３４４のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４６）
前記ピリジン置換アルキルが
【化１９４】
2010523684.tif 000048
である項目３４２〜３４５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４７）
Ｒ７ｌがアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９５】
2010523684.tif 000049
［式中、Ｄａは、Ｏ、Ｎ、ＮＲ７ａ’またはＣＲ７ａ’であり：
ｎａは０〜１０の整数であり；
Ｒ７ａ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり：および
ＤａがＮまたはＣＲ７ａ’である場合、Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ７ｌａおよびＲ７ｍａは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤａがＯである場合、Ｒ７ｌａは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍａは存在しない］
の化合物である項目３３６に記載の方法。
（項目３４８）
ｎａが２である項目３４７に記載の方法。
（項目３４９）
ＤがＮである項目３４７または３４８に記載の方法。
（項目３５０）
Ｒ７ｌａおよびＲ７ｍａがアルキルである項目３４７〜３４９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５１）
前記アルキルがメチルである項目３４７〜３５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５２）
Ｒ７ｌが水素またはアルキルである項目３４７〜３５１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５３）
前記アルキルがメチルである項目３５２に記載の方法。
（項目３５４）
Ｒ７ｂ＊がアルケニルであり、ここに、該アルケニルは式（ＸＩ）：
【化１９６】
2010523684.tif 000050
［式中、
ＫはＣまたはＮであり；
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｈ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ７ｉ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＫがＮである場合、Ｒ７ｉ＊は存在しない］
の化合物である項目３３３に記載の方法。
（項目３５５）
Ｒ７ｇ＊が水素である項目３５４に記載の方法。
（項目３５６）
ＫがＮである項目３５４または３５５に記載の方法。
（項目３５７）
Ｒ７ｈ＊がアルコキシである項目３５４〜３５６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５８）
前記アルコキシがメトキシである項目３５４〜３５７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５９）
Ｒ７が
【化１９７】
2010523684.tif 000051
［式中、
ＫはＣまたはＮである；
Ｒ７ｇ＊およびＲ７ｈ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＫがＣである場合、Ｒ７ｉ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＫがＮである場合、Ｒ７ｉ＊は存在しない］
である項目３３に記載の方法。
（項目３６０）
ＫがＮである項目３５９に記載の方法。
（項目３６１）
Ｒ７ｈ＊がアルコキシである項目３５９または３６０に記載の方法。
（項目３６２）
前記アルコキシがｔ−ブトキシである項目３５９〜３６１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６３）
Ｒ７ｇ＊がアルキルであり、ここに、該アルキルは式（ＶＩＩ）：
【化１９８】
2010523684.tif 000052
［式中、
ＤはＯ、Ｎ、ＮＲ７’またはＣＲ７’であり；
ｎは０〜１０の整数であり；
Ｒ７’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
ＤがＮまたはＣＲ７’である場合、Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ７ｌおよびＲ７ｍは連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成し；および
ＤがＯである場合、Ｒ７ｌは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であって、Ｒ７ｍは存在しない］
の化合物である項目３５９〜３６２のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６４）
ＤがＮである項目３５９および３６３のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６５）
ｎが２である項目３５９〜３６４のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６６）
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍが各々アルキルである項目３５９〜３６５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６７）
前記アルキルがメチルである項目３５９〜３６６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６８）
前記テトラサイクリン化合物が：
【化１９９】
2010523684.tif 000053
【化２００】
2010523684.tif 000054
【化２０１】
2010523684.tif 000055
【化２０２】
2010523684.tif 000056
【化２０３】
2010523684.tif 000057
【化２０４】
2010523684.tif 000058
【化２０５】
2010523684.tif 000059
【化２０６】
2010523684.tif 000060
およびその医薬上許容される塩である項目１に記載の方法。
（項目３６９）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＩ）：
【化２０７】
2010523684.tif 000061
［式中、
ｒは１〜１０の整数であり；
ＭはＯＲ７ｏ＊またはＮＲ７ｐ＊Ｒ７ｑ＊であり；
Ｑは水素またはアルキルであり；
Ｒ７ｏ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｐ＊およびＲ７ｑ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ７ｐ＊およびＲ７ｑ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７０）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＩＩ）：
【化２０８】
2010523684.tif 000062
［式中、
ｓおよびｓ＊は、各々、独立して、１〜１０の整数であり；
ＴはＯＲ７ｒ＊、またはＮＲ７ｓ＊Ｒ７ｔ＊であり；
Ｒ７ｒ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｓ＊およびＲ７ｔ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｓ＊およびＲ７ｔ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７１）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＶ）：
【化２０９】
2010523684.tif 000063
［式中、
ｔは１〜１０の整数であり；
ＵはＯＲ７ｕ＊、またはＮＲ７ｖ＊Ｒ７ｗ＊であり；
Ｒ７ｕ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｖ＊およびＲ７ｗ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｖ＊およびＲ７ｗ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７２）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶ）：
【化２１０】
2010523684.tif 000064
［式中、
ｕは１〜１０の整数であり；
ＬはＯＲ７ｘ＊またはＮＲ７ｙ＊Ｒ７ｚ＊であり；
Ｒ７ｘ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｙ＊およびＲ７ｚ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｙ＊およびＲ７ｚ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７３）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶＩ）：
【化２１１】
2010523684.tif 000065
［式中、
ｖおよびｖ＊は、各々、独立して、１〜１０の整数であり；
ＴはＯＲ７ｂ＊＊、またはＮＲ７ｃ＊＊Ｒ７ｄ＊＊であり；
Ｒ７ｂ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｃ＊＊およびＲ７ｄ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｃ＊＊およびＲ７ｄ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７４）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶＩＩ）：
【化２１２】
2010523684.tif 000066
［式中、
ｘおよびｘ＊は各々、独立して、１〜１０の整数であり；
Ａ＊はＯＲ７ｅ＊＊、またはＮＲ７ｆ＊＊Ｒ７ｇ＊＊であり；
Ｄ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、ＣＨ２であり；
Ｒ７ｅ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｆ＊＊およびＲ７ｇ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり、Ｒ７ｆ＊＊およびＲ７ｇ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７５）
前記テトラサイクリンが式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２１３】
2010523684.tif 000067
「式中、
ｕは１〜１０の整数であり；
Ｇ＊はＯＲ７ｈ＊＊、またはＮＲｉ＊＊Ｒ７ｊ＊＊であり；
Ｅ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、またはＣＨ２であり；
Ｒ７ｈ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｉ＊＊およびＲ７ｊ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｉ＊＊およびＲ７ｊ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。
（項目３７６）
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＸ）：
【化２１４】
2010523684.tif 000068
［式中、
ｙは１〜１０の整数であり；
Ｋ＊はＯＲ７ｋ＊＊、またはＮＲ７ｌ＊＊Ｒ７ｍ＊＊であり；
Ｊ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、またはＣＨ２であり；
Ｒ７ｋ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｌ＊＊およびＲ７ｍ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌ＊＊およびＲ７ｍ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である項目１に記載の方法。  
（項目３７７）
前記化合物が式（ＸＸ）：
【化２１５】
2010523684.tif 000069
［式中、Ｗ’’はＣＲ７ｄ”Ｒ７ｅ”、Ｓ、ＮＲ７ｂ”またはＯであり；および
Ｒ７ａ”、Ｒ７ｂ”、Ｒ７ｃ”、Ｒ７ｄ”およびＲ７ｅ”は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ａ”およびＲ７ｃ”は一緒に連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
およびその医薬上許容される塩である項目１に記載の方法。
（項目３７８）
前記対象がヒトである項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３７９）
第二の薬剤と組み合せて前記テトラサイクリン化合物を投与することをさらに含む項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８０）
医薬上許容される担体と組み合せて前記テトラサイクリン化合物を投与することをさらに含む項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８１）
前記テトラサイクリン化合物がエクソン７の含有を増加させる項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８２）
前記テトラサイクリン化合物がイントロン６のスプライシングを増加させる項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８３）
前記テトラサイクリン化合物が細胞ＳＭＮ蛋白質レベルを増加させる項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８４）
前記テトラサイクリン化合物が前記対象における細胞中のｇｅｍを増加させる項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８５）
前記テトラサイクリン化合物が、該対象の肝臓および／または腎臓におけるＦＬ  ＳＭＮ２  ｍＲＮＡ発現を増加させる項目１〜３７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８６）
ＳＭＮ２  ｍＲＮＡスプライシングが変調されるように、全長ＳＭＮ２をテトラサイクリン化合物と接触させることを含む、ＳＭＮ２  ｍＲＮＡスプライシングを変調するための方法。
（項目３８７）
前記メッセージスプライシングが増加する項目３８６に記載の方法。
（項目３８８）
前記メッセージスプライシングが約５０倍増加される項目３８７に記載の方法。
（項目３８９）
前記メッセージスプライシングが約１０倍増加される項目３８８に記載の方法。
（項目３９０）
前記メッセージスプライシングが約２．６倍増加される項目３８９に記載の方法。
（項目３９１）
ＳＭＮｐレベルが変調されるようにテトラサイクリン化合物を投与することを含む、対象においてＳＭＮｐレベルを変調するための方法。
（項目３９２）
前記ＳＭＮｐレベルが増加される項目３９１に記載の方法。
（項目３９３）
前記ＳＭＮｐレベルが約５０倍増加される項目３９２に記載の方法。
（項目３９４）
前記ＳＭＮｐレベルが約１５倍増加される項目３９３に記載の方法。
（項目３９５）
前記ＳＭＮｐレベルが約１０倍増加される項目３９３に記載の方法。
（項目３９６）
前記ＳＭＮｐレベルが約８．３倍増加される項目３９３に記載の方法。
（項目３９７）
前記ＳＭＮｐの変調がＳＭＮｐの発現の増加である項目３９３に記載の方法。
（項目３９８）
前記ＳＭＮｐの発現が、１０μＭの前記テトラサイクリン化合物の濃度で、約４０％増加される項目３９３に記載の方法。
（項目３９９）
前記ＳＭＮｐの発現が、２．５μＭの前記テトラサイクリン化合物の濃度で、約２．８倍増加される項目３９３に記載の方法。
（項目４００）
前記ＳＭＮ２  ｍＲＮＡの発現が腎臓組織において約２３％増加される項目３８６に記載の方法。
（項目４０１）
前記ＳＭＮ２  ｍＲＮＡの発現が肝臓組織において約７４％増加される項目３８６に記載の方法。
（項目４０２）
有効量のテトラサイクリン化合物、および脊髄筋委縮症の治療のために前記テトラサイクリン化合物を用いるための指示書を含むパッケージされたテトラサイクリン化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脊髄筋委縮症を治療するための医薬の製造における、テトラサイクリン化合物の使用。
【請求項２】
前記化合物が式（Ｉ）：
【化１４７】
2010523684.tif 000070
［式中、ＸはＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’、およびＲ４”は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ１１およびＲ１２は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ４はＮＲ４’Ｒ４”、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ５およびＲ５’は、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環もしくはプロドラッグ部位であり；
Ｒ６およびＲ６’は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ７は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ７ｃ）０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ａであり；
Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ８ｃ）０−１Ｃ（＝Ｅ’）ＥＲ８ａであり；
Ｒ９は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、複素環または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ９ｃ）０−１Ｃ（＝Ｚ’）ＺＲ９ａであり；
Ｒ１０は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ９ｄ、Ｒ９ｅ、およびＲ９ｆは、各々、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
Ｒ１３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環であり；
ＥはＣＲ８ｄＲ８ｅ、Ｓ、ＮＲ８ｂまたはＯであり；
Ｅ’はＯ、ＮＲ８ｆ、またはＳであり；
ＷはＣＲ７ｄＲ７ｅ、Ｓ、ＮＲ７ｂまたはＯであり
Ｗ’はＯ、ＮＲ７ｆ、またはＳであり；
ＺはＣＲ９ｄＲ９ｅ、Ｓ、ＮＲ９ｂまたはＯであり；
Ｚ’はＯ、Ｓ、またはＮＲ９ｆであり；
Ｙ’およびＹは、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリール、または複素環である］
の化合物、またはその医薬上許容される塩、エステルおよびエナンチオマーである請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記テトラサイクリン化合物が：
【化１９９】
2010523684.tif 000071
【化２００】
2010523684.tif 000072
【化２０１】
2010523684.tif 000073
【化２０２】
2010523684.tif 000074
【化２０３】
2010523684.tif 000075
【化２０４】
2010523684.tif 000076
【化２０５】
2010523684.tif 000077
【化２０６】
2010523684.tif 000078
およびその医薬上許容される塩からなる群から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＩ）：
【化２０７】
2010523684.tif 000079
［式中、
ｒは１〜１０の整数であり；
ＭはＯＲ７ｏ＊またはＮＲ７ｐ＊Ｒ７ｑ＊であり；
Ｑは水素またはアルキルであり；
Ｒ７ｏ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｐ＊およびＲ７ｑ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか；あるいはＲ７ｐ＊およびＲ７ｑ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の使用。
【請求項５】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＩＩ）：
【化２０８】
2010523684.tif 000080
［式中、
ｓおよびｓ＊は、各々、独立して、１〜１０の整数であり；
ＴはＯＲ７ｒ＊、またはＮＲ７ｓ＊Ｒ７ｔ＊であり；
Ｒ７ｒ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｓ＊およびＲ７ｔ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｓ＊およびＲ７ｔ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の使用。
【請求項６】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＶ）：
【化２０９】
2010523684.tif 000081
［式中、
ｔは１〜１０の整数であり；
ＵはＯＲ７ｕ＊、またはＮＲ７ｖ＊Ｒ７ｗ＊であり；
Ｒ７ｕ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｖ＊およびＲ７ｗ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｖ＊およびＲ７ｗ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の使用。
【請求項７】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶ）：
【化２１０】
2010523684.tif 000082
［式中、
ｕは１〜１０の整数であり；
ＬはＯＲ７ｘ＊またはＮＲ７ｙ＊Ｒ７ｚ＊であり；
Ｒ７ｘ＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｙ＊およびＲ７ｚ＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｙ＊およびＲ７ｚ＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の使用。
【請求項８】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶＩ）：
【化２１１】
2010523684.tif 000083
［式中、
ｖおよびｖ＊は、各々、独立して、１〜１０の整数であり；
ＴはＯＲ７ｂ＊＊、またはＮＲ７ｃ＊＊Ｒ７ｄ＊＊であり；
Ｒ７ｂ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｃ＊＊およびＲ７ｄ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｃ＊＊およびＲ７ｄ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の使用。
【請求項９】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＶＩＩ）：
【化２１２】
2010523684.tif 000084
［式中、
ｘおよびｘ＊は各々、独立して、１〜１０の整数であり；
Ａ＊はＯＲ７ｅ＊＊、またはＮＲ７ｆ＊＊Ｒ７ｇ＊＊であり；
Ｄ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、ＣＨ２であり；
Ｒ７ｅ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｆ＊＊およびＲ７ｇ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり、Ｒ７ｆ＊＊およびＲ７ｇ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の使用。
【請求項１０】
前記テトラサイクリンが式（ＸＶＩＩＩ）：
【化２１３】
2010523684.tif 000085
「式中、
ｕは１〜１０の整数であり；
Ｇ＊はＯＲ７ｈ＊＊、またはＮＲｉ＊＊Ｒ７ｊ＊＊であり；
Ｅ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、またはＣＨ２であり；
Ｒ７ｈ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｉ＊＊およびＲ７ｊ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｉ＊＊およびＲ７ｊ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の使用。
【請求項１１】
前記テトラサイクリン化合物が式（ＸＩＸ）：
【化２１４】
2010523684.tif 000086
［式中、
ｙは１〜１０の整数であり；
Ｋ＊はＯＲ７ｋ＊＊、またはＮＲ７ｌ＊＊Ｒ７ｍ＊＊であり；
Ｊ＊はＮＨ、ＮＣＨ３、Ｏ、またはＣＨ２であり；
Ｒ７ｋ＊＊は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であり；および
Ｒ７ｌ＊＊およびＲ７ｍ＊＊は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ｌ＊＊およびＲ７ｍ＊＊は連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
の化合物である請求項１に記載の使用。  
【請求項１２】
前記化合物が式（ＸＸ）：
【化２１５】
2010523684.tif 000087
［式中、Ｗ’’はＣＲ７ｄ”Ｒ７ｅ”、Ｓ、ＮＲ７ｂ”またはＯであり；および
Ｒ７ａ”、Ｒ７ｂ”、Ｒ７ｃ”、Ｒ７ｄ”およびＲ７ｅ”は、各々、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、チオエーテル、スルフィニル、スルホニル、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボニル、アリールまたは複素環であるか、あるいはＲ７ａ”およびＲ７ｃ”は一緒に連結して、５員または６員のアリール、複素環または脂肪族環を形成する］
およびその医薬上許容される塩である請求項１に記載の使用。
【請求項１３】
前記医薬は、第二の薬剤と組み合せて投与されることを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
前記医薬は、医薬上許容される担体と組み合せて投与されることを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
前記テトラサイクリン化合物が、ＳＭＮ２  ｍＲＮＡのエクソン７の含有を増加させる請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
前記テトラサイクリン化合物が、ＳＭＮ２  ｍＲＮＡのイントロン６のスプライシングを増加させる請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１７】
前記テトラサイクリン化合物が細胞ＳＭＮ蛋白質レベルを増加させる請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
前記テトラサイクリン化合物が、組織におけるＦＬ  ＳＭＮ２  ｍＲＮＡ発現を増加させる請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
ＳＭＮ２  ｍＲＮＡスプライシングが変調されるように、全長ＳＭＮ２をテトラサイクリン化合物と接触させることを含む、ＳＭＮ２  ｍＲＮＡスプライシングを変調するための方法。
【請求項２０】
前記スプライシングが約４倍以上増加される請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
対象においてＳＭＮｐレベルを変調するための組成物であって、該組成物はテトラサイクリン化合物を含み、そしてＳＭＮｐレベルが変調されるように投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２２】
前記ＳＭＮｐレベルが約２倍以上増加される請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記ＳＭＮｐの変調がＳＭＮｐの発現の増加である請求項２１に記載の組成物。
【請求項２４】
前記ＳＭＮｐの発現が、１０μＭの前記テトラサイクリン化合物の濃度で、約４０％増加される請求項２１に記載の組成物。
【請求項２５】
前記ＳＭＮｐの発現が、２．５μＭの前記テトラサイクリン化合物の濃度で、約２．８倍増加される請求項２１に記載の組成物。
【請求項２６】
前記ＳＭＮ２  ｍＲＮＡの発現が腎臓組織において約２３％増加される請求項１９に記載の方法。
【請求項２７】
前記ＳＭＮ２  ｍＲＮＡの発現が肝臓組織において約７４％増加される請求項１９に記載の方法。
【請求項２８】
有効量のテトラサイクリン化合物、および脊髄筋委縮症の治療のために前記テトラサイクリン化合物を用いるための指示書を含むパッケージされたテトラサイクリン化合物。