【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年12月27日(2010.12.27)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2006525991.tif 000001
［式中：
Ｒ１が、１の（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルで置換される（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり；
ここで前記（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルはまた、ヒドロキシ、ハロ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＨＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、ＮＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３の残基により置換されていてもよく；
ここで前記（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＨＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、ＮＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、及び（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルより独立して選択される１〜３の残基により置換されていてもよく；そして
前記（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＨＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、ＮＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、及び（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール（ここで、アリールは１〜３の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルにより置換されてもよいフェニルである）からなる群より選択される残基により（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル連結でスピロ置換されてよく；
Ｒ２が、ハロであり；
Ｒ３は、置換されていてもよい炭素連結（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリールであり；ここで前記随意の置換基は、環につき１〜２のＲ４での置換が可能な前記（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリールのどの炭素原子上にあってもよく；ここで前記随意の置換基は、環につき１のＲ５での置換が可能な前記（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリールのどの窒素原子上にあってもよく；前記（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリールはピラゾリルであり；
ここでそれぞれのＲ４は、置換されていてもよいＲ６置換基であり；
ここで前記置換されていてもよいＲ６置換基は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及び、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルからなる群より選択され；
ここで前記置換されていてもよいＲ６置換基のそれぞれは、ハロ、及び、ヒドロキシからなる群より独立して選択される１〜３の基で置換されてよく；
ここでＲ５は、ハロ、−ＣＮ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＮＨ２、Ｈ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−と、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−（ここで、ヘテロアリールは、ピリミジニルである）、及び、（Ｃ１〜Ｃ１０）へテロシクリル−（Ｃ＝Ｏ）−（ここで、へテロシクリルは、ピロリジニルである）からなる群より選択される置換されていてもよいＲ９からなる群より独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよい、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であり；
ここで前記置換されていてもよいＲ９は、ヒドロキシ、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−、及び、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群より独立して選択される１〜３の置換基で置換されてよい］の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ３は、置換されていてもよい炭素連結（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリールであり、前記（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリールは1Ｈ−ピラゾール−３−イルまたは２Ｈ−ピラゾール−３−イルである、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式：
【化９】
2006525991.tif 000002
［式中：
Ｒ３は、置換されていてもよい炭素連結（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリールであり；ここで前記随意の置換基は、環につき１〜２のＲ４での置換が可能な前記（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリールのどの炭素原子上にあってもよく；ここで前記随意の置換基は、環につき１のＲ５での置換が可能な前記（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリールのどの窒素原子上にあってもよく；前記（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリールはピラゾリルであり；
ここでそれぞれのＲ４は、置換されていてもよいＲ６置換基であり；
ここで前記置換されていてもよいＲ６置換基は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及び、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルからなる群より選択され；
ここで前記置換されていてもよいＲ６置換基のそれぞれは、ハロ、及び、ヒドロキシからなる群より独立して選択される１〜３の基で置換されてよく；
ここでＲ５は、ハロ、−ＣＮ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＮＨ２、Ｈ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−と、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−（ここで、ヘテロアリールは、ピリミジニルである）、及び、（Ｃ１〜Ｃ１０）へテロシクリル−（Ｃ＝Ｏ）−（ここで、へテロシクリルは、ピロリジニルである）からなる群より選択される置換されていてもよいＲ９からなる群より独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよい、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であり；
ここで前記置換されていてもよいＲ９は、ヒドロキシ、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−、及び、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群より独立して選択される１〜３の置換基で置換されてよい］の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３は、置換されていてもよい炭素連結（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリールであり、前記（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリールは1Ｈ−ピラゾール−３−イルまたは２Ｈ−ピラゾール−３−イルである、請求項３の式ＸＸＩＸで表される化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
２−クロロ−５−［１−（２,３−ジヒドロキシ−プロピル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−５−［１−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロピル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ベンズアミド；
５−［１−（２−アミノ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−ベンズアミド；
５−［１−（２−アミノ−エチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−５−［１−（２−ヒドロキシ−エチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ベンズアミド；
２−クロロ−５−（５−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−５−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンズアミド；
２−クロロ−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（１−ｐ−トリル−シクロヘキシルメチル）−ベンズアミド；
２−クロロ−５−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（１−ｐ−トリル−シクロヘキシルメチル）−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリダジン−３−イル）−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリダジン−３−イル）−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−ベンズアミド；
２−クロロ−５−｛１−［（２−ジメチルアミノ−エチルカルバモイル）−メチル］−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−５−｛１−［（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−メチル］−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−５−｛１−［（２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルカルバモイル）−メチル］−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−５−｛５−メチル−１−［（メチルカルバモイルメチル−カルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−５−｛１−［（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルカルバモイル）−メチル］−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−ベンズアミド；
２−クロロ−５−｛１−［２−（３，４−ジヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−ベンズアミド；及び
５−［１−（３−アミノ−２−ヒドロキシ−プロピル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−クロロ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−ベンズアミドからなる群より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量と、医薬的に許容される担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項７】
乾癬性関節炎、ライター症候群、慢性関節リウマチ、痛風、外傷性関節炎、風疹関節炎、リウマチ様脊椎炎、骨関節炎、痛風性関節炎、及び急性滑膜炎からなる群より選択される障害を治療するための、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
慢性関節リウマチを治療するための、請求項６に記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
本明細書に使用する用語「シクロアルキル」は、単環、二環、又は三環系の炭素環式環（例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［３．２．１］オクタニル、及びビシクロ［５．２．０］ノナニル、等）を意味し；１又は２の二重結合を随意に含有し、上記に定義されるような、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのような１〜３の好適な置換基により随意に置換される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２５】
本明細書に使用する用語「アリール」は、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、等のような芳香族基を意味し； 上記に定義されるように、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのような１〜３の好適な置換基により随意に置換される。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２６】
本明細書に使用する用語「ヘテロアリール」は、通常、Ｏ、Ｓ、及びＮより選択される１つのヘテロ原子が環にある、芳香族の複素環式基を意味する。前記ヘテロ原子に加えて、芳香族基は、その環中に４つまでのＮ原子を随意に有してよい。例えば、ヘテロアリール基には、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フリル、イミダゾリル、ピロリル、オキサゾリル（例、１，３−オキサゾリル、１，２−オキサゾリル）、チアゾリル（例、１，２−チアゾリル、１，３−チアゾリル）、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル（例、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル）、オキサジアゾリル（例、１，２，３−オキサジアゾリル）、チアジアゾリル（例、１，３，４−チアジアゾリル）、キノリル、イソキノリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、インドリル、等が含まれ；上記に定義されるように、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのような１〜３の好適な置換基により随意に置換される。特に好ましいＲ３ヘテロアリール基には、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジル、チエニル、フリル、チアゾリル、ピリダジニル、及びピラゾリルが含まれる。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２７】
本明細書に使用する用語「複素環式」又は「ヘテロシクリル」は、１〜１０の炭素原子と、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、又はＮＲ（ここで、「Ｒ」は、上記に定義されるような好適な置換基である）より選択される１〜４のヘテロ原子を含有する環式基を意味する。複素環式基には、１〜１０の炭素原子と、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、又はＮＲより選択される１〜４のヘテロ原子を有する、単環、二環系、又は三環系の環を含めてよい。そのような環の例には、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、イミダゾリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピラゾリジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロチアジニル、テトラヒドロチアジアジニル、モルホリニル、オキセタニル、テトラヒドロジアジニル、オキサジニル、オキサチアジニル、インドリニル、イソインドリニル、キヌクリジニル、クロマニル、イソクロマニル、ベンゾオキサジニル、等が含まれる。前記単環式の飽和又は一部飽和環系の例は、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル、イミダゾリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、イソチアゾリジン、１，３−チアゾリジン−３−イル、１，２−ピラゾリジン−２−イル、１，３−ピラゾリジン−１−イル、チオモルホリン−イル、１，２−テトラヒドロチアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロチアジン−３−イル、テトラヒドロチアジアジン−イル、モルホリン−イル、１，２−テトラヒドロジアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロジアジン− １−イル、１，４−オキサジン−２−イル、１，２，５−オキサジアジン−４−イル、等であり；１又は２の二重結合を随意に含有し、上記に定義されるように、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのような１〜３の好適な置換基により随意に置換される。好ましいＲ３複素環式基には、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、及びモルホリニルが含まれる。