【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年1月20日(2011.1.20)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−クロロベンズアミド 、および
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミドからなる群より選ばれる化合物又はその薬学上許容し得る塩。
【請求項２】
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−クロロベンズアミド メタンスルホン酸塩
【請求項３】
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド  メタンスルホン酸塩
【請求項４】
請求項１乃至３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学上許容し得る塩と医薬的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物。
【請求項５】
請求項１乃至３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学上許容し得る塩を有効成分として含有してなる蛋白質キナーゼ抑制剤。
【請求項６】
請求項１乃至３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学上許容し得る塩を有効成分として含有してなる細胞増殖性疾患の治療剤。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３１】
４−（（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル）−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］ベンズアミド、
４−（（４−エチル−１−ピぺラジニル）メチル）−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］ベンズアミド、
４−（（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル）−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］−３−フルオロ−ベンズアミド、
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−クロロベンズアミド 、
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
６−メチル−Ｎ−［３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［４−（３−ピリジル）−２−（ピリミジニル）アミノ］ニコチン、
６−メチル−Ｎ−［４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−［４−（３−ピリジル）−２−（ピリミジニル）アミノ］ニコチン、
４−（（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル）−Ｎ−［５−メチル−４−［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−２−］−３−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド、
５−メチル−Ｎ−［４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−［４−（３−ピリジル）−２−（ピリミジニル）アミノ］ピリジンアミド、
５−メチル−Ｎ−［３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−［４−（３−ピリジル）−２−（ピリミジンニル）アミノ］ピリジンアミド。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６９】
実施例１
Ｎ−（５−ニトロ−２−メチルピリジル−３−）−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミンの調製
２−メチルスルホニル−４−（３−ピリジル）ピリミジン（３．０ｇ）、２−メチル−３−アミノ−５−ニトロピリジン（５．０ｇ）とＤＭＦ（５０ｍｌ）を反応フラスコの中に投入し、０〜５℃までに冷却して、水素化ナトリウム（６０％、２．３ｇ）を入れ、自然的に室温まで上昇させ、６時間反応させる。反応液の中にクロロホルムと水をそれぞれ５０ｍｌずつ入れ、離層を行い、水層はクロロホルム（２×１００ｍｌ）で逆抽出し、有機層と合併して、乾燥、濾過、濃縮し、カラム層で精製して、Ｎ−（５−ニトロ−２−メチルピリジル−３−）−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミン：５．２ｇを得る。
【実施例２】
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７０】
実施例２
Ｎ−（５−アミノ−２−メチルピリジル−３−）−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミンの調製
方法Ａ：Ｎ−（５−ニトロ−２−メチルピリジル−３−）−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミン（３．０ｇ）、活性ニッケル（０．３ｇ）とメタノール（１００ｍｌ）を反応フラスコの中に投入し、原料がなくなるまで大気圧の下で水素を添加する。濾過、濃縮して、Ｎ−（５−アミノ−２−メチルピリジル−３−）−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミン：２．８ｇを得る。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７１】
方法Ｂ：Ｎ−（５−ニトロ−２−メチルピリジル−３−）−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミン（１８ｇ）、エタノール（１８０ｍｌ）、ヒドラジン水和物（９ｍｌ）と活性ニッケル（０．５ｇ）を反応フラスコの中に投入し、還流反応を３時間行い、濾過し、固体が析出するまで濾過液を減圧濃縮して、０℃の下で一晩放置し、濾過、乾燥して、Ｎ−（５−アミノ−２−メチルピリジル−３−）−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミン：１５ｇを得る。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７２】
方法Ｃ：Ｎ−（５−ニトロ−２−メチルピリジル−３−）−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミン（１８ｇ）とテトラヒドロフラン（２００ｍｌ）を反応フラスコの中に投入し、０〜５℃までに冷却して、段階を分けて水素化リチウムアルミニウム（合わせて約２．２ｇ）を入れて、保温反応を２時間行い、反応液の中に１Ｎ塩酸を入れて、ｐＨ＝５〜６に調節し、ジクロロメタン（２×１００ｍｌ）で抽出する。有機層を合併して、乾燥、濾過、濃縮し、Ｎ−（５−アミノ−２−メチルピリジル−３−）−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミン：１２ｇを得る。
【実施例３】
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７３】
実施例３
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］ベンズアミドの調製
方法Ｄ：４−（４−メチルピペラジジニルメチル）安息香酸（３．２ｇ）と塩化チオニル（１００ｍｌ）を反応フラスコの中に投入し、環流で加熱して４時間の反応を行い、乾燥するまで減圧、濃縮して、得られた固体を直接次のステップでの投入物とする。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７４】
Ｎ−（５−アミノ−２−メチルピリジル−３−）−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミド（３．０ｇ）をピリジン（８０ｍｌ）の中に溶解し、完全に溶解したら、この溶液を上記に述べた塩化アシルの中に点滴し、室温で一晩攪拌する。乾燥するまで減圧、濃縮し、反応液の中に水とクロロホルムをそれぞれ１００ｍｌずつ入れて、抽出、乾燥、濾過、濃縮し、カラム層で精製して、４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］ベンズアミドを４．２ｇ得る。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７５】
方法Ｅ：４−（４−メチルピペラジニルメチル）安息香酸（３．２ｇ）、Ｎ，Ｎ−ジシクロヘキシルカルボジイミド（３．０ｇ）、Ｎ−（５−アミノ−２−メチルピリジル−３−）−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジンアミド（３．０ｇ）とジクロロメタン（１００ｍｌ）を反応フラスコの中に投入し、室温で一晩攪拌する。濾過し、濾過液を水（２×１００ｍｌ）で洗浄し、乾燥、濾過、濃縮し、カラム層で精製して、４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］ベンズアミドを４．０ｇ得る。
【実施例４】
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７６】
実施例４
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］ベンズアミド
メタンスルホン酸塩の調製
方法Ｆ：４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］ベンズアミド（２．０ｇ）、メタンスルホン酸（０．４０ｇ）と純水（１００ｍｌ）を反応フラスコの中に投入し、完全に溶けてから濾過を行い、濾過液を冷凍乾燥して、４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］ベンズアミド  メタンスルホン酸塩が２．２ｇ得られる。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７７】
方法Ｇ：４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］ベンズアミド（２．０ｇ）、メタンスルホン酸（０．４０ｇ）とメタノール（１００ｍｌ）を反応フラスコの中に投入し、完全に溶けてから、約２０ｍｌまでに減圧濃縮して、アセトンの析出した結晶を入れて、濾過、乾燥して、４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］ベンズアミドベンズアミド  メタンスルホン酸塩を２．０ｇ得る。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８２】
実施例９
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−クロロベンズアミドの調製
実施例３の中のＤ、Ｅの２つの方法と同じ方法によって調製することができる、違うところは４−（４−メチルピペラジニルメチル）安息香酸（３．２ｇ）の代わりに、４−（４−メチルピペラジニルメチル）−３−クロロ−安息香酸（３．４ｇ）を使う。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８３】
実施例１０
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−クロロベンズアミド  メタンスルホン酸塩の調製
実施例４の中のＦ、Ｇの２つの方法と同じ方法によって調製することができる、違うところは４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−
［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］ベンズアミド（２．０ｇ）の代わりに、４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−クロロベンズアミド（２．２０ｇ）を使う。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８４】
実施例１１
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミドの調製
実施例３のＤ、Ｅの２つの方法と同じ方法によって調製することができる、違うところは４−（４−メチルピペラジニルメチル）安息香酸（３．２ｇ）の代わりに、４−（４−メチルピペラジニルメチル）−３−（トリフルオロメチル）安息香酸（３．６ｇ）を使う。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８５】
実施例１２
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド  メタンスルホン酸塩の調製
実施例４のＦ、Ｇの２つの方法と同じ方法によって調製することができる、違うところは
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−
［［４−（３−ピリジル）−２−ピリミジニル］アミノ］ピリジル−３−］ベンズアミド（２．０ｇ）の代わりに、４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド  （２．３５ｇ）を使う。
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０７】
実験例１
ＨＨ−ＧＶ−Ｅ、ＨＨ−ＧＶ−Ｆ、Ｇｌｅｅｖｅｃ体外抗腫瘍活性の研究
注：ＨＨ−ＧＶ−Ｅとは４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−クロロベンズアミド  メタンスルホン酸塩を指す。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０８】
ＨＨ−ＧＶ−Ｆとは
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド  メタンスルホン酸塩を指す。
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１９】
実験例２
ＨＨ−ＧＶ−Ｅ、ＨＨ−ＧＶ−Ｆ、Ｇｌｅｅｖｅｃが人間粒細胞白血病Ｋ５６２裸小鼠移植腫瘍に対する治療効果
注：ＨＨ−ＧＶ−Ｅとは４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−クロロベンズアミド  メタンスルホン酸塩を指す。
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２０】
ＨＨ−ＧＶ−Ｆとは
４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド  メタンスルホン酸塩を指す。
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３０】
実験例３
ＨＨ−ＧＶ−６７８、Ｇｌｅｅｖｅｃが人間粒細胞白血病Ｋ５６２裸小鼠移植腫瘍に対する治療効果
注：ＨＨ−ＧＶ−６７８（すなわち、ＨＨ−ＧＶ−Ｆ）とは４−［（４−メチル−１−ピぺラジニル）メチル］−Ｎ−［６−メチル−５−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］−３−ピリジニル］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド  メタンスルホン酸塩を指す。