【手続補正書】
【提出日】平成23年1月21日(2011.1.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩：
【化１】
2010516778.tif 000001
(式中、点線は、結合の存在または不存在を示し；
Yは、有機酸官能基、またはその14個までの炭素原子を含むアミドもしくはエステルであるか；或いは、Yは、ヒドロキシメチル、またはその14個までの炭素原子を含むエーテルであるか；或いは、Yは、テトラゾリル官能基であり；
Aは、‐(CH2)6‐、シス‐CH2CH=CH‐(CH2)3‐、または‐CH2C≡C‐(CH2)3‐であり、これらにおいて、１個または２個の炭素原子はSまたはOによって置換し得；或いは、Aは、‐(CH2)m‐Ar‐(CH2)o‐であり、Arはインターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mとoの和は1、2、3または4であり、1個の‐CH2‐はSまたはOによって置換し得、1個の‐CH2‐CH2‐は‐CH=CH‐または‐C≡C‐によって置換し得；
U1およびU2は、個々に、H、O、OH、I、Br、Cl、F、CF3、CN、またはCH2OHであり；
Jは、下記であり；
【化２】
2010516778.tif 000002
U3は、H、OH、I、Br、Cl、F、CN、C1-6 アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはC1-6 ヒドロキシアルキルであり；そして、
Bは、アリールまたはヘテロアリールである)。
【請求項２】
下記の式を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩：
【化３】
2010516778.tif 000003
(式中、点線は、結合の存在または不存在を示し；
Yは、カルボン酸、またはそのバイオイソスターであり；
Aは、‐(CH2)6‐、シス‐CH2CH=CH‐(CH2)3‐、または‐CH2C≡C‐(CH2)3‐であり、これらにおいて、１個または２個の炭素原子はSまたはOによって置換し得；或いは、Aは、‐(CH2)m‐Ar‐(CH2)o‐であり、Arはインターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mとoの和は1、2、3または4であり、1個の‐CH2‐はSまたはOによって置換し得、1個の‐CH2‐CH2‐は‐CH=CH‐または‐C≡C‐によって置換し得；
U1およびU2は、個々に、H、O、OH、I、Br、Cl、F、CF3、CN、またはCH2OHであり；
Jは、下記であり；
【化４】
2010516778.tif 000004
U3は、H、OH、I、Br、Cl、F、CN、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはC1-6ヒドロキシアルキルであり；そして、
Bは、アリールまたはヘテロアリールである)。
【請求項３】
Yが、CO2R2、CON(R2)2、CON(OR2)R2、CON(CH2CH2OH)2、CONH(CH2CH2OH)、CH2OH、P(O)(OH)2、CONHSO2R2、SO2N(R2)2、SO2NHR2、下記：
【化５】
2010516778.tif 000005
(式中、R2は、個々に、H、C1〜C6アルキル、非置換フェニルまたは非置換ビフェニルである)
である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Aが、(3‐メチルフェノキシ)メチル、(4‐ブチ‐2‐イニルオキシ)メチル、、2‐(2‐エチルチオ)チアゾール‐4‐イル、2‐(3‐プロピル)チアゾール‐5‐イル、3‐(メトキシメチル)フェニル、3‐(3‐プロピル)フェニル、3‐メチルフェネチル、4‐(2‐エチル)フェニル、4‐フェネチル、4‐メトキシブチル、5‐(メトキシメチル)フラン‐2‐イル、5‐(メトキシメチル)チオフェン‐2‐イル、5‐(3‐プロピル)フラン‐2‐イル、5‐(3‐プロピル)チオフェン‐2‐イル、6‐ヘキシル、又は (Z)‐6‐ヘキセ‐4‐エニルである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Bが、置換または非置換の、フェニル、チエニル、ナフチル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニル、インダニル、テトラロニルである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Bが、1、2、3、4または5個の置換基を有し；各置換基が、1個以上の炭素、フッ素、塩素、臭素または酸素原子を有し；全ての置換基は、まとめると、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9または10個の炭素原子；0、1、2、3、4、5、6、7、8または9個のフッ素原子；0、1、2または3個の塩素原子；0、1、2または3個の臭素原子；および0、1、2または3個の酸素原子からなる、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Bが、式CaHbOcの置換基を有し；aが、0、1、2、3、4、5、6、7、8または9であり、bが、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18または19であり；そして、cが、0、1、2または3である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Bが、1、2、3、4、5、6、7、8、9または10個の炭素原子を有する1、2、3または4個のアルキル置換基を有する、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Bが、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9または10個の炭素原子および1または2個のヒドロキシ成分を有するヒドロキシアルキル置換基を有する、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Bが、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9または10個の炭素原子を有する１個のアルキル置換基を有する、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Bが、4‐(1‐ヒドロキシヘプチル)フェニル、4‐(1‐ヒドロキシヘキシル)フェニル、4‐(1‐ヒドロキシペンチル)フェニル、4‐(1‐ヒドロキシブチル)フェニル、4‐(1‐ヒドロキシ‐2,2‐ジメチルプロピル)フェニル、4‐(1‐ヒドロキシ‐2-メチルプロピル)フェニル、4‐(3‐ヒドロキシ‐2‐メチルオクタン‐2‐イル)フェニル、4‐(3‐ヒドロキシ‐2‐メチルヘプタン‐2‐イル)フェニル、4‐(1‐ヒドロキシプロピル)フェニル、4‐(ヒドロキシ(1‐プロピルシクロブチル)メチル)フェニル、3‐(ヒドロキシ(1‐プロピルシクロブチル)メチル)フェニル、4‐(ヒドロキシ(1‐(ヒドロキシメチル)シクロブチル)メチル)フェニル、4‐(1‐ヒドロキシ‐2‐メチルプロパン‐2‐イル)フェニル、2,3‐ジヒドロ‐1H‐インデン‐5‐イル、4‐ヘキシルフェニル、4‐(1‐ヒドロキシ‐5,5‐ジメチルヘキシル)フェニル、4‐(3‐シクロヘキシル‐1‐ヒドロキシプロピル)フェニル、4‐(ヒドロキシ(1‐ヒドロキシシクロブチル)メチル)フェニル、4‐(シクロヘキシル(ヒドロキシ)メチル)フェニル、4‐(2‐シクロヘキシル‐1‐ヒドロキシエチル)フェニル、4‐(1‐ヒドロキシ‐3‐フェニルプロピル)フェニル、4‐tert‐ブチルフェニル、4‐(ヒドロキシ(フェニル)メチル)フェニル、4‐(1‐ヒドロキシ‐2‐フェニルエチル)フェニル、4‐(シクロヘキシルメチル)フェニル、1‐ヒドロキシ‐2,3‐ジヒドロ‐1H‐インデン‐5‐イル、4‐(1‐ヒドロキシシクロブチル)フェニルである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
下記の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグ：
【化７】
2010516778.tif 000006
(式中、xは、3、4または5である)。
【化８】
2010516778.tif 000007
【化９】
2010516778.tif 000008
【化１０】
2010516778.tif 000009
【化１１】
2010516778.tif 000010
【化１２】
2010516778.tif 000011
または
【化１３】
2010516778.tif 000012
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物を含み、眼科的に許容し得る液体である組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物の、哺乳類の緑内障または高眼圧症の治療用医薬品の製造における使用。
【請求項１５】
下記から選ばれる、請求項１記載の化合物：
5‐(3‐{(S)‐3‐シアノ‐2‐[4‐((S)‐1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(S)‐3‐シアノ‐2‐[4‐((S)‐1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸メチルエステル；
5‐(3‐{(S)‐3‐シアノ‐2‐[4‐((R)‐1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル} -プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(S)‐3‐シアノ‐2‐[4‐((R)‐1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸メチルエステル；
5‐(3‐{(S)‐2‐[4‐((R)‐1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(S)‐2‐[4‐((R)‐1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸メチルエステル；
5‐(3‐{(S)‐2‐[4‐((S)‐1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(S)‐2‐[4‐((S)‐1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸メチルエステル；
5‐(3‐{(S)‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐3‐メチル‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(S)‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐3‐メチル‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸メチルエステル；
5‐(3‐{(S)‐3‐フルオロ‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(S)‐3‐フルオロ‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸メチルエステル；
5‐(3‐{(1S,2S)‐3‐シアノ‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐3‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(1S,2S)‐3‐シアノ‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐3‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸メチルエステル；
5‐(3‐{(S)‐3‐ブロモ‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(S)‐3‐クロロ‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(S)‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(S)‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸イソプロピルエステル；
5‐(3‐{(S)‐3‐クロロ‐2‐[4‐((R)‐1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(S)‐3‐クロロ‐2‐[4‐((S)‐1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(1S,2S)‐3‐ブロモ‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐シクロペンテ‐3‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐{(S)‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐3‐ヒドロキシメチル‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；および、
5‐(3‐{(S)‐3‐ヒドロキシ‐2‐[4‐(1‐ヒドロキシ‐ヘキシル)‐フェニル]‐4‐オキソ‐シクロペンテ‐2‐エニル}‐プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸(３２)。