【手続補正書】
【提出日】平成22年12月22日(2010.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
全ての互変異性体及び立体異性体を含む、式(I)の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは多形体：
【化１】
2010509284.tif 000001
(式中、R1は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；
R2は、水素；ハロゲン；アルケニル；アルキニル；-アルケニルアリール；-アルケニルヘテロアリール；ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、アルキル；アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、カルボシクリル；-アルキルカルボシクリル；-アルキルヘテロシクリル；アリール；ヘテロアリール；1個以上のアルキル基により任意に置換された、ヘテロシクリル；-アルキルアリール；-アルキル(アリール)2、-アルキルヘテロアリール；-アリール-ヘテロアリール；ヘテロシクリル-アリール-；-アリール-アリール；-ヘテロアリール-アリール；-ヘテロアリール-ヘテロアリール、及び-C(O)R4を表し；
R3は、ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換された、アルキル；アリール；ヘテロアリール；-C(O)R5を表し；
R4及びR5は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキルアリール、-アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、-アルキルカルボシクリル及び-アルキルヘテロシクリルを独立して表し；
但し、R1がイミダゾリル、-カルボシクリル-イミダゾリル、-アルケニル-イミダゾリル又は-アルキル-イミダゾリルである場合、R3は-C(O)R5ではないことを条件とする。)。
【請求項２】
下記化合物が、式(I)の範囲から除外される、請求項1記載の化合物：
【化２】
2010509284.tif 000002
2010509284.tif 000003
2010509284.tif 000004
【請求項３】
前記R1が、-アルキルヘテロアリールを表す、請求項1又は2記載の化合物。
【請求項４】
前記R1が、3-イミダゾール-1-イル-プロピルを表す、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
前記R1が、-ヘテロアリールを表す、請求項1又は2記載の化合物。
【請求項６】
前記R1が、二環式ヘテロアリールを表す、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
前記R1が、5-員のヘテロアリール環に縮合されたフェニル環を表し、ここでR1が、フェニル環を介して式(I)のコアへ連結されている、請求項6記載の化合物。
【請求項８】
前記R1が、1H-ベンゾイミダゾール-5-イルを表す、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
前記R2が、1個以上のアルキル基により任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、アリール-ヘテロアリール又はヘテロシクリルを表す、請求項1〜8のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１０】
前記R2が、ヘテロアリールを表す、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
前記R2が、アリールを表す、請求項9記載の化合物。
【請求項１２】
前記R2が、置換フェニルを表す、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
前記R2が、1個以上のハロゲン原子により置換されたフェニルを表す、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
前記R3が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、又は-C(O)R5を表す、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１５】
前記R3が、アルキル、アリール又はヘテロアリールを表す、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
前記R3が、アリールを表す、請求項14記載の化合物。
【請求項１７】
前記R3が、ヘテロアリールを表す、請求項14記載の化合物。
【請求項１８】
前記R3が、-C(O)R5を表す、請求項14記載の化合物。
【請求項１９】
前記R5が、アルキルを表す、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
前記R5が、シクロアルキルを表す、請求項18記載の化合物。
【請求項２１】
実施例1-473に規定された化合物、又はそれらのいずれか1つの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは多形体。
【請求項２２】
実施例256、269、277、287、300、327、350、352、368、376、387、403、420、421、422、426、437、440、445、446もしくは457に規定された化合物、又はそれらのいずれか1つの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは多形体。
【請求項２３】
医薬品として使用するための、請求項1〜22記載の化合物。
【請求項２４】
任意に1種以上の治療的に許容し得る希釈剤又は担体と組み合わせて、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項２５】
神経保護薬、抗パーキンソン薬、アミロイドタンパク質沈着阻害薬、βアミロイド合成阻害薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬及び多発性硬化症治療薬からなる群から選択される少なくとも1種の化合物を付加的に含有する、請求項24記載の医薬組成物。
【請求項２６】
PEP-阻害薬、LiCl、ジペプチジルアミノペプチダーゼの阻害薬、好ましくはDP IV酵素又はDP IV-様酵素の阻害薬、アセチルコリンエステラーゼ(ACE)阻害薬、PIMTエンハンサー、βセクレターゼの阻害薬、γセクレターゼの阻害薬、中性エンドペプチダーゼの阻害薬、ホスホジエステラーゼ-4(PDE-4)の阻害薬、TNFα阻害薬、ムスカリン性M1受容体アンタゴニスト、NMDA受容体アンタゴニスト、シグマ-1受容体阻害薬、ヒスタミンH3アンタゴニスト、免疫調節薬、免疫抑制薬、β-アミロイド抗体、システインプロテアーゼ阻害薬、MCP-1アンタゴニスト、又はアンテグレン(ナタリズマブ)、Neurelan(ファムプリジン-SR)、カンパス(アレムツズマブ)、IR 208、NBI 5788/MSP 771(チプリモチド)、パクリタキセル、Anergix.MS(AG 284)、SH636、ディフリン(CD 271, アダパレン)、BAY 361677(インターロイキン-4)、マトリックス-メタロプロテイナーゼ-阻害薬(例えば、BB 76163)、インターフェロン-τ(トロホブラスチン)及びSAIK-MSからなる群から選択される作用物質、からなる群から選択される少なくとも1種の化合物を付加的に含有する、請求項24又は25記載の医薬組成物。
【請求項２７】
ケネディ病、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー-エリソン症候群、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない胃癌、病的精神病的状態、精神分裂病、不妊、新生物形成、炎症性宿主反応、癌、悪性転移、メラノーマ、乾癬、体液性及び細胞性免疫反応障害、内皮内の白血球接着及び遊走プロセス、摂食障害、睡眠-覚醒障害、エネルギー代謝の恒常性制御障害、自律神経機能障害、ホルモン平衡障害又は体液の調節障害、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群及び慢性炎症性脱髄性多発神経根障害からなる群から選択される疾患の治療に使用するための、請求項1〜23のいずれか1項記載の化合物又は請求項24〜26のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項２８】
軽度認識障害、アルツハイマー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ダウン症候群及びハンチントン舞踏病からなる群から選択される疾患の治療に使用するための、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物又は請求項24〜26のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項２９】
関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、膵炎又は再狭窄からなる群から選択される疾患の治療に使用するための、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物又は請求項24〜26のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項３０】
ケネディ病、潰瘍疾患、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー-エリソン症候群、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない胃癌、病的精神病的状態、精神分裂病、不妊、新生物形成、炎症性宿主反応、癌、悪性転移、メラノーマ、乾癬、体液性及び細胞性免疫反応障害、内皮内の白血球接着及び遊走プロセス、摂食障害、睡眠-覚醒障害、エネルギー代謝の恒常性制御障害、自律神経機能障害、ホルモン平衡障害又は体液の調節障害、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群及び慢性炎症性脱髄性多発神経根障害からなる群から選択される疾患の治療のための医薬品の製造における、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項３１】
軽度認識障害、アルツハイマー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ダウン症候群及びハンチントン舞踏病からなる群から選択される疾患の治療のための医薬品の製造における、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項３２】
関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、膵炎又は再狭窄からなる群から選択される疾患の治療のための医薬品の製造における、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項３３】
式(II)の化合物：
【化３】
2010509284.tif 000005
又は、それらの保護された誘導体(式中、R1及びR2は、請求項1〜13、21及び22のいずれか1項に記載されている。)の、式(III)の化合物：
【化４】
2010509284.tif 000006
又はそれらの保護された誘導体(式中、R3は、請求項1及び14〜22のいずれか1項に記載され、かつLは脱離基である。)との反応を含む、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物の製造方法。