Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成22年12月1日(2010.12.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７９】
利益、他の利点、および問題に対する解決は、特定の実施形態に関して上記した。しかし、この利益、利点、もしくは問題に対する解決、および、いずれかの利益、利点、もしくは解決を生じさせ、またはより顕著になるようにさせ得るいずれかの特徴は、いずれかまたは全ての請求項の、決定的な、必須の、または不可欠の特徴と解釈されるべきでない。
明確化のために、本明細書において別個の実施形態の文脈で記載された特定の特徴は、一つの実施形態において組合せで与えられてもよいことが理解されるべきである。反対に、簡略化のために、一つの実施形態の文脈で記載される様々な特徴は、別々にまたは任意の下位の組合せで与えられてもよい。さらに、範囲で述べられた値への言及には、その範囲内のどの値も含まれる。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８０】
以下、本発明を要約すると下記のとおりである。
１．１３質量％から２０質量％のペンタフルオロエタン；
７０質量％から８０質量％の１，１，１，２−テトラフルオロエタン；および
１質量％から６質量％の、ｎ−ブタンおよびｎ−ペンタンからなる炭化水素の組合せの合計、
を含む組成物。
２．炭化水素の組合せが、１質量％から３質量％のｎ−ブタン；および０.５質量％から２質量％のｎ−ペンタンを含む、上記１に記載の組成物。
３．１５質量％から２０質量％のペンタフルロエタン；
７５質量％から８０質量％の１，１，１，２−テトラフルオロエタン；
１質量％から３質量％のｎ−ブタン；および
０.５質量％から２質量％のｎ−ペンタン
を含む、上記１に記載の組成物。
４．１７質量％から２０質量％のペンタフルオロエタン；
７７質量％から８０質量％の１，１，１，２−テトラフルオロエタン；
１質量％から３質量％のｎ−ブタン；および
０.５質量％から２質量％のｎ−ペンタン
を含む、上記１に記載の組成物。
５．１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパンをさらに含む、上記１に記載の組成物。
６．５質量％から１５質量％の１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパンをさらに含む、上記５に記載の組成物。
７．１５質量％から１８質量％のペンタフルオロエタン；
７０質量％から７５質量％の１，１，１，２−テトラフルオロエタン；
１質量％から３質量％のｎ−ブタン；
０.５質量％から２質量％のｎ−ペンタン；および
５質量％から１５質量％の１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパンを含む、上記６に記載の組成物。
８．１５質量％から１７質量％のペンタフルオロエタン；
７０質量％から７３質量％の１，１，１，２−テトラフルオロエタン；
１質量％から３質量％のｎ−ブタン；
０.５質量％から２質量％のｎ−ペンタン；
および
９質量％から１１質量％の１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパンを含む、上記６に記載の組成物。
９．上記１に記載の組成物を凝縮させ、その後、該組成物を冷却される物体の近傍で蒸発させることを含む、冷却を生じさせる方法。
１０．上記１に記載の組成物を加熱される物体の近傍で凝縮させ、その後該組成物を蒸発させることを含む、熱を生じさせる方法。
１１．置き換えようとする冷媒、および潤滑剤を含む冷却システムに再充填する方法であって、
該システムにおいて、潤滑剤の実質的な部分を保持しながら、置き換えようとする冷媒を冷却システムから除去する工程；および
上記１に記載の冷媒組成物を冷却システムに導入する工程、
を含む方法。
１２．１３質量％から２０質量％のペンタフルオロエタン；
７０質量％から８０質量％の１，１，１，２−テトラフルオロエタン；
１質量％から３質量％のｎ−ブタン；および
０.５質量％から２質量％のｎ−ペンタン
を含む共沸混合物様組成物を含む、上記１に記載の組成物。
１３．１５質量％から１８質量％のペンタフルオロエタン；
７０質量％から７５質量％の１，１，１，２−テトラフルオロエタン；
１質量％から３質量％のｎ−ブタン；
０.５質量％から２質量％のｎ−ペンタン；および
５質量％から１５質量％の１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパンを含む共沸混合物様組成物を含む、上記５に記載の組成物。
１４．システムが、空調装置、フリーザー、冷蔵庫、水冷ケラー、ウォークインクーラー、ヒートポンプ、および移動式冷蔵および空調制御アプリケーション、ならびにそれらの組合せからなる群から選択される、上記１に記載の組成物を含む熱交換システム。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１３質量％から２０質量％のペンタフルオロエタン；
７０質量％から８０質量％の１，１，１，２−テトラフルオロエタン；および
１質量％から６質量％の、ｎ−ブタンおよびｎ−ペンタンからなる炭化水素の組合せの合計、
を含む組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物を凝縮させ、その後、該組成物を冷却される物体の近傍で蒸発させることを含む、冷却を生じさせる方法。
【請求項３】
請求項１に記載の組成物を加熱される物体の近傍で凝縮させ、その後該組成物を蒸発させることを含む、熱を生じさせる方法。
【請求項４】
置き換えようとする冷媒、および潤滑剤を含む冷却システムに再充填する方法であって、
該システムにおいて、潤滑剤の実質的な部分を保持しながら、置き換えようとする冷媒を冷却システムから除去する工程；および
請求項１に記載の冷媒組成物を冷却システムに導入する工程、
を含む方法。
【請求項５】
システムが、空調装置、フリーザー、冷蔵庫、水冷ケラー、ウォークインクーラー、ヒートポンプ、および移動式冷蔵および空調制御アプリケーション、ならびにそれらの組合せからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物を含む熱交換システム。
【手続補正書】
【提出日】平成22年12月10日(2010.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
パーツをスキャンするステップ、
前記パーツ上の偏差の位置を決定するステップ、及び
前記偏差の画像を前記パーツ上に表示するステップ
を含む、パーツ上に偏差の画像を表示する方法。
【請求項２】
前記パーツが航空機及び宇宙船のうちの少なくとも一方のためのものである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記パーツをスキャンするステップにおいて非破壊検査装置を利用する、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
前記パーツをスキャンするステップにおいて超音波スキャン装置を利用する、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記パーツ上に位置する基準点の位置を決定するステップを更に含む、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
前記パーツ上の偏差を決定するステップが、前記パーツ上の偏差の位置を決定することを含む、請求項１ないし５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
前記パーツ上に偏差を表示するステップにおいてレーザ投影装置を利用する、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
前記パーツ上に偏差を表示するステップにおいてプリンタ装置を利用する、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
偏差のレーザ画像が上に表示されるパーツであって、非破壊的にスキャンされており、前記偏差の位置は前記非破壊的スキャンに基づいて決定されており、前記パーツ上に前記レーザ画像を表示するレーザ投影装置に前記偏差の座標が供給される、パーツ。
【請求項１０】
前記表示されるレーザ画像に基づいて修繕された、請求項９に記載のパーツ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
当然ながら、上述の説明は本発明の例示的実施形態に関するものであり、請求の範囲に規定される本発明の理念及び範囲を逸脱することなく変更を加えることができる。
また、本発明は以下に記載する態様を含む。
（態様１）
パーツをスキャンするステップ、
前記パーツ上の偏差の位置を決定するステップ、及び
前記偏差の画像を前記パーツ上に表示するステップ
を含む、パーツ上に偏差の画像を表示する方法。
（態様２）
前記パーツが航空機及び宇宙船のうちの少なくとも一方のためのものである、態様１に記載の方法。
（態様３）
前記パーツをスキャンするステップにおいて非破壊検査装置を利用する、態様１に記載の方法。
（態様４）
前記パーツをスキャンするステップにおいて超音波スキャン装置を利用する、態様３に記載の方法。
（態様５）
前記パーツ上に位置する基準点の位置を決定するステップを更に含む、態様１に記載の方法。
（態様６）
少なくとも６つの基準点を利用する、態様５に記載の方法。
（態様７）
前記基準点が、反射マーカー及び反射標的のうちの少なくとも一方を含む、態様５に記載の方法。
（態様８）
前記パーツ上に位置する基準点の位置を決定するステップにおいて発光装置を利用する、態様５に記載の方法。
（態様９）
前記パーツ上に位置する基準点の位置を決定するステップにおいてレーザ放射装置を利用する、態様８に記載の方法。
（態様１０）
前記パーツ上の偏差を決定するステップにおいて、前記パーツをスキャンするステップにより得られたデータを利用する、態様１に記載の方法。
（態様１１）
前記パーツ上の偏差を決定するステップにおいて、少なくとも一つのコンピュータを利用する、態様１に記載の方法。
（態様１２）
前記パーツ上の偏差を決定するステップが、前記パーツ上の偏差の位置を決定することを含む、態様１に記載の方法。
（態様１３）
前記パーツ上の偏差の位置の決定に、前記パーツ上の不規則な形状を示すスキャンデータに基づいて前記位置を決定するソフトウェアを使用する、態様１２に記載の方法。
（態様１４）
前記パーツ上の偏差の位置の決定に、前記パーツ上の不規則な形状を示すスキャンデータに基づいて前記位置を決定するハードウェアを使用する、態様１２に記載の方法。
（態様１５）
前記偏差の位置の決定に、前記パーツ上の基準点の位置を利用する、態様１３に記載の方法。
（態様１６）
前記パーツ上に偏差を表示するステップにおいてレーザ投影装置を利用する、態様１に記載の方法。
（態様１７）
前記パーツ上に偏差を表示するステップにおいてプリンタ装置を利用する、態様１に記載の方法。
（態様１８）
前記パーツ上に偏差を表示するステップにおいて、前記偏差に関する位置の座標データの、レーザ投影装置が読めるデータへの変換を利用する、態様１６に記載の方法。
（態様１９）
前記表示された画像を利用して前記パーツを修繕するステップを更に含む、態様１に記載の方法。
（態様２０）
自動化された態様１に記載の方法。
（態様２１）
パーツ上に位置する基準点の位置を決定するステップ、
非破壊検査装置を利用して前記パーツをスキャンするステップ、
前記パーツ上の偏差の位置を決定するステップ、及び
前記パーツ上に偏差の画像を表示するステップ
を含む、パーツ上に偏差の画像を表示する方法。
（態様２２）
前記パーツをスキャンするステップにおいて超音波装置を利用する、態様２１に記載の方法。
（態様２３）
前記パーツが航空機及び宇宙船のうちの少なくとも一方のためのものである、態様２１に記載の方法。
（態様２４）
前記基準点の位置を決定するステップにおいて発光装置を利用する、態様２１に記載の方法。
（態様２５）
前記基準点の位置を決定するステップにおいてレーザ放射装置を利用する、態様２４に記載の方法。
（態様２６）
前記パーツ上の偏差の位置を決定するステップは、前記スキャンから得られたデータを前記基準点の位置と比較することを含む、態様２１に記載の方法。
（態様２７）
前記パーツ上に偏差の画像を表示するステップにおいてレーザ投影装置を利用する、態様２１に記載の方法。
（態様２８）
前記パーツ上に偏差の画像を表示するステップにおいてプリンタ装置を利用する、態様２１に記載の方法。
（態様２９）
前記表示された画像を利用して前記パーツを修繕するステップを更に含む、態様２１に記載の方法。
（態様３０）
自動化された態様２１に記載の方法。
（態様３１）
偏差のレーザ画像が上に表示されるパーツであって、非破壊的にスキャンされており、前記偏差の位置は前記非破壊的スキャンに基づいて決定されており、前記パーツ上に前記レーザ画像を表示するレーザ投影装置に前記偏差の座標が供給される、パーツ。
（態様３２）
航空機及び宇宙船のうちの少なくとも一方のためのものである、態様３１に記載のパーツ。
（態様３３）
前記表示されるレーザ画像に基づいて修繕された、態様３１に記載のパーツ。
【手続補正書】
【提出日】平成22年12月9日(2010.12.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
基材と、
前記基材上にロイコ染料複合体を含むコーティングと、
を含み、前記コーティングが水に不溶性であると共に有機検体と反応性であり、前記コーティングがロイコ染料及び展開剤の溶液から得られる、化学指標試験ストリップ。
【請求項２】
前記コーティングが更に補助剤を含む、請求項１に記載の化学指標試験ストリップ。
【請求項３】
（ａ）化学指標試験ストリップが
基材、及び
前記基材上にロイコ染料複合体を含むコーティング、を含み、前記コーティングが水に不溶性であると共に有機検体と反応性であり、ロイコ染料及び展開剤の溶液から前記コーティングが得られ、溶液中に有機検体を含む液体試料に化学指標試験ストリップを曝露する工程と、
（ｂ）前記曝露工程に続く前記化学指標試験ストリップ上の変色を測定する工程と、
（ｃ）前記変色と前記試料中の前記検体の濃度を相関付ける工程と、
を含む、化学指標試験ストリップを使用する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年12月6日(2010.12.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
基材にアミノ含有材料を固定化する方法であって、該方法が、
式Ｉの結合化合物を選択する工程と、
【化１】
2010513930.tif 000001
式中、
Ｘは、カルボキシ、ハロカルボニル、ハロカルボニルオキシ、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、イソシアナート、ハロシリル、アルコキシシリル、アシルオキシシリル、アジド、アジリジニル、ハロアルキル、三級アミノ、ジスルフィド、アルキルジスルフィド、ベンゾトリアゾリル、ホスホノ、ホスホロアミド、ホスファト、又はエチレン性不飽和基から選択される基材反応性官能基であり、
Ｙは、（ａ）単結合、又は（ｂ）アルキレン、ヘテロアルキレン、アリーレン、又はそれらの組み合わせを含む二価の基、及びカルボニル、カルボニルオキシ、カルボニルイミノ、オキシ、−ＮＲ３−、又はそれらの組み合わせを任意に更に含む、二価の基であり、
Ｒ１は、水素、フルオロ、アルキル、又は低級フルオロアルキルから選択され、
Ｒ２は、低級フルオロアルキルであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、アリール、又はアラルキルであり、
Ｘが一価の基である場合、ｒは１に等しく、Ｘが二価の基である場合、ｒは２に等しく、
式Ｉの結合化合物は非置換、又はハロ、アルキル、アルコキシ、若しくはそれらの組み合わせで置換されており、
前記結合化合物の基Ｘと反応可能な相補的な官能基を有する基材を提供する工程と、
イオン結合、共有結合、又はそれらの組み合わせを形成するために、前記相補的な官能基と基Ｘを反応させることにより基材付着結合基を調製する工程と、
前記基材に前記アミノ含有材料を結合する固定化基を形成するために、前記基材付着結合基のフルオロアルコキシカルボニル基と、アミノ含有材料とを反応させる工程と、を含む、方法。
【請求項２】
基材を含む物品であって、
（ａ）フルオロアルコキシカルボニル基を含有する、式ＩＶ
−Ｕ−Ｙ−（ＣＯ）−ＯＣＲ１（Ｒ２）２          （ＩＶ）
の付着結合基と、
（ｂ）式Ｖ
−Ｕ−Ｙ−（ＣＯ）−ＮＲ４−Ｔ          （Ｖ）
の付着固定化基と、を含む物品。
式中、
Ｕは、基材反応性官能基Ｘの反応生成物及び前記基材の表面上の相補的な基Ｇに等しく、Ｘは、カルボキシ、ハロカルボニル、ハロカルボニルオキシ、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、イソシアナート、ハロシリル、アルコキシシリル、アシルオキシシリル、アジド、アジリジニル、ハロアルキル、三級アミノ、ジスルフィド、アルキルジスルフィド、ベンゾトリアゾリル、ホスホノ、ホスホロアミド、ホスファト、又はエチレン性不飽和基から選択され、
Ｙは、単結合、又はアルキレン、ヘテロアルキレン、アリーレン、又はそれらの組み合わせを含む二価の基、及びカルボニル、カルボニルオキシ、カルボニルイミノ、オキシ、−ＮＲ３−、又はそれらの組み合わせを任意に更に含む、二価の基であり、
Ｒ１は、水素、フルオロ、アルキル、又は低級フルオロアルキルから選択され、
Ｒ２は、低級フルオロアルキルであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、アリール、又はアラルキルであり、
Ｔは、前記アミノ基−ＮＨＲ４の不在下の、化学式Ｔ−ＮＨＲ４の一級又は二級アミノ含有材料の残留物に等しく、
Ｒ４は、水素、アルキル、又は基Ｔに結合される環状構造の一部から選択される。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月29日(2010.11.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
物体を測定する方法であって、
移動可能なステージ上に物体を位置づける工程と、
距離センサーにより前記物体の回転スキャンを行う工程と、
前記回転スキャンに基づいて前記物体の幾何学的パラメーターを測定する工程と、
を備える物体を測定する方法。
【請求項２】
前記物体に関連する前記距離センサーの移動工程を更に含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記距離センサーに関連する前記物体の回転工程及び前記物体の移動工程の少なくとも一つの工程を更に含む、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
前記スキャンのモーションプランニングを容易にするための前記物体のプレスキャン工程を更に含む、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
前記幾何学的パラメーターが抽出されるセクションスキャン及びポイントクラウドの少なくとも一つを生成する工程を更に含む、請求項１乃至４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
前記物体の測定に関連する機械的なエラーの修正工程、前記物体のパラメーターの計算工程及び前記物体の三次元設計を生成する工程の少なくとも一つを更に含む、請求項１乃至５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
前記距離センサーは光学センサー及びペリスコープを含み、前記方法は前記ペリスコープの回転及び前記光学センサーの回転の少なくとも一つを更に含む、請求項１乃至６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
前記物体を測定するためにシステムを自動化する工程を更に含む、請求項１乃至７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
物体を測定するシステムであって、前記システムは、
前記物体の幾何学的パラメーターを測定するために前記物体の回転スキャンを行うための距離センサーと、
前記物体を保持するための移動可能なステージと、からなる、物体を測定するシステム。
【請求項１０】
前記距離センサーは前記物体に関連して移動するように構成される、請求項９に記載のシステム。
【請求項１１】
前記ステージは前記距離センサーに関連して物体の回転及び物体の移動の少なくとも一つを行うように構成された、請求項９又は１０に記載のシステム。
【請求項１２】
物体の幾何学的パラメーターを測定するために物体の回転スキャンを行うための距離センサーであって、前記距離センサーは、
光学センサーと、
前記光学センサーに接続されるペリスコープと、からなり、
前記光学センサーと前記ペリスコープの少なくとも一つが回転するように構成され、前記距離センサーは前記物体に関連して移動するように構成されることを特徴とする、距離センサー。
【請求項１３】
前記スキャンのモーションプランニングを容易にするために前記物体をプレスキャンするために構成された、請求項１２に記載の距離センサー。
【請求項１４】
前記幾何学的パラメーターが抽出されるセクションスキャン及びポイントクラウドの少なくとも一つを生成するために構成された、請求項１２または１３に記載の距離センサー。
【請求項１５】
前記距離センサーは、前記物体の測定に関連する機械的なエラーを修正すること、前記物体のパラメーターを計算すること、及び前記物体の三次元設計を生成すること、の少なくとも一つのように構成される請求項１２乃至１４のいずれか１項に記載の距離センサー。
【手続補正書】
【提出日】平成22年12月10日(2010.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ソース言語のソーステキストを受け取るステップと、
前記ソーステキストを複数のセグメントに区分するステップと、
ユーザーからターゲット言語の第１の翻訳入力を受け取るステップであって、前記第１の翻訳入力は、前記セグメントの最初の１つに関連付けられている前記ステップと
テキストデータレポジトリに前記第１の翻訳入力を保存するステップと
を含むことを特徴とする方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月29日(2010.11.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）  有機相を形成するために有機溶媒中にポリマー材料を溶解する工程；
ｂ）  粒状安定剤、並びに塩化物、オキシ塩化物、硫酸塩、過塩素酸塩、硝酸塩、二水素リン酸塩、乳酸塩、トリフルオロメチルスルホン酸塩、及びトリフルオロメチル水和物から成る群から選択されたアニオンと、アルミニウム、鉄（ＩＩＩ）、錫（ＩＩ）、及びジルコニウム（ＩＶ）から成る群から選択されたカチオンとを含む塩を含む水性相中に該有機相を分散することにより、分散体を形成し、そして結果として生じた該分散体を均一化する工程；
ｃ）  該有機溶媒を蒸発させ、そして結果として生じた生成物を回収する工程；及び
ｄ）  結果として生じた該生成物を洗浄して乾燥させる工程
を含んで成る静電写真用トナーの製造方法。
【請求項２】
ａ）  有機相を形成するために有機溶媒中にポリマー材料を溶解する工程；
ｂ）  粒状安定剤を含む水性相中に該有機相を分散することにより分散体を形成し、そして結果として生じた該分散体を均一化する工程；
ｃ）  結果として生じた該分散体に、塩化物、オキシ塩化物、硫酸塩、過塩素酸塩、硝酸塩、二水素リン酸塩、乳酸塩、トリフルオロメチルスルホン酸塩、及びトリフルオロメチル水和物から成る群から選択されたアニオンと、アルミニウム、鉄（ＩＩＩ）、錫（ＩＩ）、及びジルコニウム（ＩＶ）から成る群から選択されたカチオンとを含む塩を添加する工程；
ｄ）  該有機溶媒を蒸発させ、そして結果として生じた生成物を回収する工程；及び
ｅ）  結果として生じた該生成物を洗浄して乾燥させる工程
を含んで成る静電写真用トナーの製造方法。
【請求項３】
該水性相のｐＨ値が３．５〜６．０である請求項２に記載の方法。
【請求項４】
該塩は、硝酸アルミニウム、硫酸アルミニウム、過塩素酸アルミニウム、乳酸アルミニウム、二水素リン酸アルミニウム、及びトリフルオロメチルスルホン酸アルミニウムを含む請求項２に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月11日(2010.11.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)ペミロラスト、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、
(b)ロスバスタチン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物およびアトルバスタチン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物から選択されるスタチンと
を含む併用製品。
【請求項２】
ペミロラスト、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物;ロスバスタチン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物およびアトルバスタチン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物から選択されるスタチン;および薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を含む医薬配合物を含む、請求項1に記載の併用製品。
【請求項３】
以下の構成要素:
(A)薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合した、ペミロラスト、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬配合物と、
(B)薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合した、ロスバスタチン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物およびアトルバスタチン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物から選択されるスタチンを含む医薬配合物と
を含むキットを含み、
前記構成要素(A)および(B)がそれぞれ、他方と併用する投与に適した形態で提供されるキットを含む、請求項1に記載の併用製品。
【請求項４】
請求項3に定義のキットを作製する方法であって、構成要素(A)を構成要素(B)と組み合わせ、これによって2つの構成要素を互いとの併用投与に適した状態にする段階を含む方法。
【請求項５】
(I)請求項3に定義の構成要素(A)および(B)の一方、
を、
(II)前記構成要素を2つの構成要素のもう1つと併用して使用するための説明書
と一緒に含むキット。
【請求項６】
スタチンをスタチンラクトンの形態で使用しない、請求項1から3または5のいずれか一項に記載の併用製品。
【請求項７】
構成要素(A)および(B)が炎症障害の治療で順次、別々にかつ/または同時に使用するのに適している、請求項3、請求項5、または(請求項3もしくは請求項5に従属する)請求項6のいずれか一項に記載のキット。
【請求項８】
炎症障害の治療用の医薬品を製造するための、請求項1から3、または5から7のいずれか一項に記載の併用製品の使用。
【請求項９】
炎症障害の治療に使用するための、請求項1から3、または5から7のいずれか一項に記載の併用製品。
【請求項１０】
炎症傷害の治療用の医薬品を製造するための、請求項3、または(請求項3に従属する)請求項7に定義の成分(A)および(B)の使用であって、前記成分(A)および(B)を、炎症疾患を治療するための併用療法においてお互いを併用して患者に投与することを含む、使用。
【請求項１１】
炎症傷害の治療に使用するための、請求項3、または(請求項3に従属する)請求項7に定義の成分(A)および(B)であって、前記治療が、前記成分(A)および(B)を、炎症疾患を治療するための併用療法においてお互いを併用して患者に投与することを含む、成分(A)および(B)。
【請求項１２】
障害が片頭痛、喘息、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、多発性硬化症、乾癬、関節リウマチ、全身性エリテマトーデスまたは潰瘍性大腸炎から選択される、請求項7に記載のキット、請求項8から11のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１３】
障害がアテローム性動脈硬化症または関連する心臓血管障害である、請求項7に記載のキット、請求項8から11のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
障害がアテローム性動脈硬化症である、請求項13に記載のキットまたは使用。
【請求項１５】
アテローム性動脈硬化症と関連がある心臓血管障害が、大動脈瘤、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患、冠動脈疾患、冠疾患、プラークの破裂、アテロームの破裂および/または不安定性、血管疾患、動脈疾患、虚血性疾患、虚血および脳卒中から選択される、請求項13に記載のキットまたは使用。
【請求項１６】
心臓血管障害が大動脈瘤である、請求項15に記載のキットまたは使用。
【請求項１７】
冠動脈疾患が狭心症、心筋梗塞および心臓発作から選択される、請求項15に記載のキットまたは使用。
【請求項１８】
冠疾患が心臓病および心疾患から選択される、請求項15に記載のキットまたは使用。
【請求項１９】
脳卒中が脳血管発作および一過性虚血性発作から選択される、請求項15に記載のキットまたは使用。
【請求項２０】
患者が急性冠症候群を有する、請求項7から19のいずれか一項に記載のキットまたは使用。
【請求項２１】
スタチンがロスバスタチン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項1から3、5から7もしくは11から20のいずれか一項に記載の併用製品、請求項4に記載の方法、または請求項8から20のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２２】
スタチンがアトルバスタチン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項1から3、5から7もしくは11から20のいずれか一項に記載の併用製品、請求項4に記載の方法、または請求項8から20のいずれか一項に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月9日(2010.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式(Ｉ)：
2010513409.tif 000001
[上式中；
Ｘ１は、アルファ位にヒドロキシ基を有するＣ６又はＣ１０芳香族系であり、場合によってはホスホ、スルホ、ハロ、カルボキシ、アセトキシ、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、直鎖状又は分枝状Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される４までの置換基により置換されていてもよく；
Ｘ２は、アルファ位にヒドロキシ基を有するＣ６又はＣ１０芳香族系、又はＮ、Ｏ及びＳからなる群から選択されるヘテロ原子をアルファ位に有し、場合によってはその構造中に他のＮ、Ｏ又はＳ原子を含んでいてもよい、０−３の二重結合を有する５又は６員の複素環であり、該芳香族系又は複素環系は、場合によってはホスホ、スルホ、ハロ、カルボキシ、アセトキシ、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、直鎖状又は分枝状Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される４までの置換基で置換されていてもよく；
Ｙは、(ＣＨ２)ｎ又は次の式：
2010513409.tif 000002
のキシリレン基であり；
ｎは、２、３及び４から選択される整数であり；
Ｒ１、Ｒ２は、Ｈ、直鎖状又は分枝状Ｃ１-Ｃ４アルキル、Ｃ６又はＣ１０アリールからなる群から独立して選択される]
の化合物。
【請求項２】
Ｘ２が２-ヒドロキシフェニル、２-ヒドロキシ-ナフチル、２-フリル、２-チエニル、２-ピロリル、２-ピリジル、４-ピリジミジニル、２-ピラジニルで、場合によってはホスホ、スルホ、ハロゲン、Ｃ１-Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、アセトキシ、直鎖状又は分枝状Ｃ１-Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される２又は１の置換基で置換されていてもよいものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１が２-ヒドロキシフェニル又は２-ヒドロキシナフチルで、場合によってはメチル又はメトキシからなる群から独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよいものである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１が２-ヒドロキシフェニルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが(ＣＨ２)ｎである請求項１から４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが２である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
請求項１から６の何れか一項に記載の式(Ｉ)の化合物を調製する方法であって、式(ＩＩ)：
2010513409.tif 000003
[上式中、Ｘ１、Ｘ２及びＹは上で定義した通りである]
の化合物を、還元剤の存在下、適切な溶媒系中で還元する工程を含む方法。
【請求項８】
式(ＩＩＩ)の化合物を式(ＩＶ)の化合物
2010513409.tif 000004
[上式中、Ｘ１、Ｘ２及びＹは上述したものである]
と、適切な溶媒系中で反応させることにより、式(ＩＩ)の前記化合物を調製する工程を予め更に含む請求項７に記載の方法。
【請求項９】
多価金属用の錯化剤としての、請求項１から６の何れか一項に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１０】
一又は複数の多価金属との、請求項１から６の何れか一項に記載の式(Ｉ)の化合物のキレート。
【請求項１１】
前記多価金属が、鉄、ニッケル、亜鉛、マンガン、イッテルビウム、ガドリニウム、コバルト、銅、パラジウム、白金及び金からなる群から選択される少なくとも一の多価金属である請求項１０に記載のキレート。
【請求項１２】
前記多価金属が鉄である請求項１１に記載のキレート。
【請求項１３】
請求項１から６の何れか一項に記載の式(Ｉ)の化合物又はその多価金属キレートを含有する農薬組成物。
【請求項１４】
エチレンジアミン四酢酸(ＥＤＴＡ)、ジエチレントリアミン五酢酸(ＤＴＰＡ)、Ｎ,Ｎ'-エチレン-ビス(２-ヒドロキシフェニル)グリシン(ｏ,ｏ-ＥＤＤＨＡ)、及びＮ,Ｎ'-エチレン-(２-ヒドロキシフェニル)-グリシニル-(４-ヒドロキシフェニル)グリシン(ｏ,ｐ-ＥＤＤＨＡ)からなる群から選択されるキレート剤をさらに含有する請求項１３に記載の農薬組成物。
【請求項１５】
請求項１から６の何れか一項に記載の化合物又はその多価金属キレートの鉄欠乏に関連した植物病を治療するための組成物を調製するための使用。
【請求項１６】
前記植物病が鉄クロロシスである請求項１５に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月16日(2010.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ケモカイン受容体5（CCR5）に対して親和性を有しそして3000ダルトン以下の分子量を有する合成化合物であって、少なくとも1つの造影部分により標識されたものを含む、造影剤であって、この化合物を哺乳動物の身体に対してin vivoにて投与した後、造影部分を外部から非侵襲的に検出することができ、そしてその造影部分が：
（i）γ線-放出性放射性ハロゲン；または
（ii）陽電子-放出性放射性非金属；
から選択される、前記造影剤。
【請求項２】
合成化合物が、以下の式II：
【化１】
2010513441.tif 000001
式中：
R6はアシル、フルオロアシル、またはメチルスルホニルであり；
R8〜R9は、独立して、H、C1-3アルキル、OHまたはHalから選択され；
EはNまたはCHであり；
EがNである場合、X1は-CH2-であり、そしてEがCHである場合、X1は-CH2-または-O-であり；
Ar1は0〜2個のNヘテロ原子を有しそして0〜3個のR7基により置換された6員のアリール環であり；
それぞれのR7は、独立して、C1-3アルキル、OH、Hal、NO2、NH2、CO2H、C1-6アルコキシ、C1-6アミノ、C1-6アミド、-O（CH2CH2O）xX2または-NH（CH2CH2O）xX2から選択され、ここでxは0〜4の整数値であり、そしてX2はHまたはCH3である；
の化合物である、請求項1に記載の造影剤。
【請求項３】
合成化合物が、以下の式I：
【化２】
2010513441.tif 000002
式中：
R1およびR2は、独立して、C1-6アルキルまたはC1-6ハロアルキルであり；
R3aおよびR3bは、独立して、結合またはC1-5アルキレン、-O-[C1-4アルキレン]-または-[C1-2アルキレン]-O-[C1-2アルキレン]-から選択されるリンカー基を示し；
R4は、H、C1-6アルキル、またはC1-6アルコキシから選択され；そして
QaおよびQbは、独立してA3基または-（A2）n-R5であり；
ここでA2は-O-、-OCH2-、-CH2O-、CH2、C=O、S=O、-NH（CO）-、または-CO（NH）-から選択され、R5はA3基である0〜3個の置換基を有するフェニル基であり、そしてnは0〜3の整数の値であり；
ここで-A3はH、C1-6アルキル、OHまたはHalである、
の化合物である、請求項1に記載の造影剤。
【請求項４】
合成化合物が式III： 
【化３】
2010513441.tif 000003
式中：
R10はHまたはC1-3アルキルであり；
R10aはCH2であるか、またはC1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、またはHalから選択される0〜2個の置換基を有するフェニレン基であり；
R11は独立してOH、Hal、C1-6アルキル、C1-6アルコキシアルキル、C1-6フルオロアルキル、またはニトリルから選択される0〜3個の置換基を有するフェニル基であり；
R11aはCH、C1-3アルキレン、および-O-C1-3アルキレンから選択され；
R12は、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、Hal、C1-3アルキルスルホニルから選択される0〜3個の置換基を有するフェニル基であるか、またはR12は-NHC=O-RxRyであり：
ここでRxは酸素およびpが0〜3の整数値である（CH2）Pから選択され；そして
RyはO、N、およびSから選択される0〜3個のヘテロ原子を有する6員環であり；
R12aはHまたはOHであり；
R13はH、C1-3アルキルまたはC1-3ハロアルキルであり；そして
QcおよびQdは、独立して、H、Hal、C1-3アルキル、およびC1-3アルキルスルホニルから選択される置換基である；
の化合物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
合成化合物が、式IV： 
【化４】
2010513441.tif 000004
式中：
R14はH、C1-6アルキル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルコキシ、またはA4基により置換されていてもよいファニル基またはベンジル基であり；
ここでA4はC1-6アルキル、C1-6アルコキシまたはHalであり；
R14aは、HalまたはC1-3ハロアルキルから選択され；そして
R14bおよびR14cは、独立して、CH2またはNから選択され；
の化合物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
式IV中：
R14がC1-3フルオロアルキルまたはハロフェニルであり；
R14aがC1-3ハロアルキルであり；そして
R14bおよびR14cが両方ともNである；
請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
式IV中：
R14がC1-3アルキルであり；
R14aがHalであり；そして
R14bおよびR14cが両方ともCH2である；
請求項5に記載の化合物。
【請求項８】
合成化合物が式V： 
【化５】
2010513441.tif 000005
式中：
R15およびR16は、独立して、H、OH、C1-3アルキル、またはHalであり；そして
R17はH、C1-6アルキル、またはC1-6ハロアルキルである；
の化合物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
合成化合物が式VI：
【化６】
2010513441.tif 000006
式中：
R18はHまたはHalであり；
R19はH、OH、またはC1-6ハロアルキルであり；
R20はH、OH、またはHalであり；そして
R21はC1-6アルキル、C1-6シクロアルキル、またはC1-6ハロアルキルである；
の化合物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
（i）非放射性前駆体；と
（ii）請求項1に記載の造影部分の適切な供給源；
との反応を含み、ここで前駆体が請求項1〜9のいずれか1項に記載の合成化合物の誘導体であり、そしてその誘導体が造影部分の適切な供給源と反応して請求項1〜9のいずれか1項に記載の造影剤をもたらすことができる置換基Y1を含む、請求項1〜9のいずれか1項に記載の造影剤を調製するための方法。
【請求項１１】
請求項1〜9のいずれか1項に記載の造影剤を、生体適合性のキャリアとともに、哺乳動物への投与に適した形状で含む、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項10の前駆体を含む、請求項11に記載の医薬組成物を調製するためのキット。
【請求項１３】
CCR5症状をin vivoでイメージングするための医薬を製造するための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の造影剤の使用。
【請求項１４】
CCR5症状の診断のための方法において使用するための、請求項11に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年12月1日(2010.12.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１
【化１】
2010513498.tif 000001
［式中、
Ｒ1はＮＨＲ3またはＯＲ4であり、
Ｒ2はＣＨ3またはＣｌであり、
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルである］の化合物の製造方法であって、
（１）式２
【化２】
2010513498.tif 000002
［式中、ＹはＢｒまたはＣｌである］の化合物を
（２）金属シアン化物試薬、（３）銅（Ｉ）塩試薬、（４）ヨウ化物塩試薬、および（５）少なくとも１種の式３
【化３】
2010513498.tif 000003
［式中、
ＸはＮＲ13またはＯであり、
Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ11およびＲ12は、独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、
Ｒ6およびＲ10は、独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはフェニルであり、
Ｒ13はＨまたはメチルであり、
ｎは０または１である］の化合物と接触させることを含んでなるが、ただし、
（ｉ）ｎが０、ＸがＮＲ13であり、Ｒ5、Ｒ12およびＲ13がＨである場合、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ10およびＲ11の少なくとも２個はＨ以外であり、
（ii）ｎが１、ＸがＮＲ13であり、Ｒ5、Ｒ12およびＲ13がＨである場合、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11の少なくとも２個はＨ以外であり、
（iii）ｎが０、ＸがＯであり、Ｒ5およびＲ12がＨである場合、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ10およびＲ11の少なくとも２個はＨ以外であり、
（iv）ｎが１、ＸがＯであり、Ｒ5およびＲ12がＨである場合、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11の少なくとも２個はＨ以外であり、
（ｖ）Ｒ2がＣｌである場合、ＹはＢｒである
ことを条件とする方法。
【請求項２】
銅（Ｉ）塩試薬およびヨウ化物塩試薬がヨウ化銅（Ｉ）を含んでなる請求項１に記載の方法。
【請求項３】
式３の化合物が、Ｎ，Ｎ’−ジメチルエチレンジアミン、Ｎ，Ｎ’−ジメチル−１，３−プロパンジアミンおよび２，２−ジメチル−１，３−プロパンジアミンからなる群から選択される１種またはそれ以上の化合物を含んでなる請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記適切な有機溶媒が、キシレン、トルエン、クロロベンゼン、１，３，５−トリメチルベンゼンおよび１−メチルナフタレンからなる群から選択される１種またはそれ以上の溶媒を含んでなる請求項１に記載の方法。
【請求項５】
金属シアン化物試薬が、アルカリ金属シアン化物およびアルカリ金属ヘキサシアノ鉄（II）酸塩からなる群から選択される１種またはそれ以上の化合物を含んでなる請求項１に記載の方法。
【請求項６】
金属シアン化物がシアン化ナトリウムを含んでなる請求項５に記載の方法。
【請求項７】
式１の化合物が、２−アミノ−５−シアノ−Ｎ，３−ジメチルベンズアミドまたは２−アミノ−３−クロロ−５−シアノ−Ｎ−メチルベンズアミドである請求項１に記載の方法。
【請求項８】
請求項１に記載の方法であって、Ｒ1がＮＨＲ3であり、ＹがＢｒであり、（ａ）臭素を含有する気体を、（ｂ）式４
【化４】
2010513498.tif 000004
の化合物を含有する液体へと導入することによって式２の化合物を製造することをさらに含んでなる方法。
【請求項９】
式２
【化５】
2010513498.tif 000005
［式中、
ＹはＢｒであり、
Ｒ1はＮＨＲ3であり、
Ｒ2はＣＨ3またはＣｌであり、
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルである］の化合物の製造方法であって、  
（ａ）臭素を含有する気体を、（ｂ）式４
【化６】
2010513498.tif 000006
の化合物を含有する液体へと導入することを含んでなる方法。
【請求項１０】
Ｒ3がＣＨ3である請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
式５
【化７】
2010513498.tif 000007
［式中、
Ｒ2はＣＨ3またはＣｌであり、
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、
ＺはＣＲ17またはＮであり、
Ｒ14はＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ2ＨまたはＯＣＨ2ＣＦ3であり、
Ｒ15はＦ、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ16はＨ、ＦまたはＣｌであり、
Ｒ17はＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである］の化合物を、式１
【化８】
2010513498.tif 000008
［式中、
Ｒ1はＮＨＲ3またはＯＲ4であり、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルである］の化合物を使用して製造する方法であって、請求項１に記載の方法によって前記式１の化合物を製造することを特徴とする方法。
【請求項１２】
Ｒ2がＣＨ3であり、Ｒ3がＣＨ3であり、Ｒ14がＢｒであり、Ｒ15がＣｌであり、Ｒ16がＨであり、そしてＺがＮである請求項１１に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年12月14日(2010.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
既存のＬＡＢＡには欠点があって、このクラスの新しい薬物に対する必要性がある。汎用されているＬＡＢＡであるサルメテロールは安全域が狭く、β２受容体の全身的アゴニストに関係する副作用(振戦、低カリウム血症、頻脈および高血圧のような)が一般に起る。サルメテロールはまた、長い作用発現時間を有し、それは救急および維持療法の両方での使用を不可とする。全ての現存のＬＡＢＡは１日２回投与されて、処置および患者のコンプライアンスを改善するために、１日１回の処置に対する医療上の必要性がある。副腎皮質ステロイドと併用される、そのような１日１回投与の化合物が、喘息処置の主流になるであろう(Barnes, Nature Reviews, 2004, 3, 831-844)。ＣＯＰＤにおける１日１回の気管支拡張剤処置の利点は、非選択的ムスカリンアンタゴニスト、チオトロピウム、で実証されている(Koumis and Samuel, Clin. Ther. 2005, 27(4), 377-92)。しかしながら、チオトロピウムのような抗ムスカリン剤の副作用を避けるために、ＣＯＰＤの処置用の１日１回投与のＬＡＢＡの必要性がある。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６４】
式(Ｉ)の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩は、以下の処置に使用することができる：
１. 気道：以下を含む気道の閉塞性疾患：間欠性のおよび持続性の両者の、ならびに全ての重症度の、気管支の、アレルギーの、内因性の、外因性の、運動誘発性の、薬物誘発性の(アスピリンおよびＮＳＡＩＤ誘発性を含む)、および塵埃誘発性の喘息、ならびに気道過敏反応の他の原因を含む喘息；慢性の閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)；感染性のおよび好酸球増加性の気管支炎を含む、気管支炎；肺気腫；気管支拡張症；嚢胞性線維症；サルコイドーシス；農夫肺および関連疾患；過敏性肺臓炎；特発性線維化肺胞炎、特発性間質性肺炎、抗悪性腫瘍治療の合併症としての線維症ならびに結核およびアスペルギルス症ならびに他の真菌感染症を含む、慢性感染を含む、肺線維症；肺移植の合併症；肺血管系の脈管炎性および血栓性障害、ならびに肺高血圧；気道の炎症性のおよび分泌性の異常に関連する慢性咳嗽、ならびに医原性咳嗽の処置を含む鎮咳活性；薬物性鼻炎を含む急性のおよび慢性の鼻炎、ならびに血管運動神経性鼻炎；神経性鼻炎(枯草熱)を含む通年性のおよび季節性のアレルギー性鼻炎；鼻茸；感冒を含む急性ウイルス感染症、および呼吸器合胞体ウイルス、インフルエンザウイルス、コロナウイルス(ＳＡＲＳを含む)もしくはアデノウイルスに因る感染症；または好酸球性食道炎；
【手続補正書】
【提出日】平成22年12月7日(2010.12.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６７】
本発明はさらに、本発明の化合物、もしくはその薬学的に許容し得る塩、ならびに抗欝剤(セルトラリンのような)、抗パーキンソン病薬(デプレニル、Ｌ-ドーパ、ロピニロール、プラミペキソール、セレジンおよびラサジリンのようなＭＡＯＢ阻害剤、タスマールのような化合物Ｐ阻害剤、Ａ−２阻害剤、ドーパミン再取り込み阻害剤、ＮＭＤＡアンタゴニスト、ニコチンアゴニスト、ドーパミンアゴニストもしくは神経性一酸化窒素合成酵素の阻害剤のような)、またはドネペジル、リバスチグミン、タクリン、ＣＯＸ-２阻害剤、プロペントフィリンもしくはメトリホナートのような抗アルツハイマー薬のような中枢神経系薬の併用に関する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１７】
実施例２０
Ｎ−シクロヘキシル−３−(３−フルオロフェネチルアミノ)−Ｎ−(２−(２−(７−ヒドロキシ−２−オキソインドリン−４−イル)エチルアミノ)エチル)プロパンアミドジヒドロブロマイド
【化６８】
2010513439.tif 000001
４−(２−アミノエチル)−７−ヒドロキシインドリン−２−オンヒドロブロマイド(０.３７４ｇ)[J. Med. Chem., 1986, 29, 939-47]、テトラヒドロフラン(１３mL)、トリエチルアミン(０.４mL)、水(４mL)、酢酸(０.２mL)およびＮＭＰ(４mL)を合わせた。ベンジル３−(シクロヘキシル(２−オキソエチル)アミノ)−３−オキソプロピル(３−フルオロフェネチル)カルバメート(０.６４２ｇ)[実施例１９、工程ｖ]をテトラヒドロフラン(４mL)中の溶液として添加し、混合物を１時間撹拌し、その後ナトリウムシアノボロハイドライド(０.２５８ｇ)を添加した。撹拌を１８時間続け、次いで反応混合物をＳＣＸカートリッジに負荷した。固相をメタノール／ジクロロメタン混合物で洗浄し、生成物を１０％アンモニアのメタノールで溶出し、溶離剤を真空で濃縮した。残渣を酢酸(５mL)に懸濁し、酢酸中３３％臭化水素(５mL)を添加した。混合物を環境温度で１時間撹拌し、次いでトルエンで希釈し、真空で濃縮して、油状残渣を得た。これを逆相分取ＨＰＬＣ(５−９５％アセトニトリルの０.２％水性トリフルオロ酢酸溶液で溶出)で精製した。所望の化合物を含むフラクションを蒸発乾固して、固体を得て、それを４５℃で真空下１８時間乾燥させて、表題化合物を得た(６０mg)。
MS(APCI+) 511[M+H]+
1H NMR(399.826 MHz, DMSO) δ 10.15(s, 1H), 9.46 - 9.42(m, 1H), 8.82 - 8.43(m, 4H), 7.42 - 7.36(m, 1H), 7.18 - 7.07(m, 3H), 6.70 - 6.62(m, 2H), 3.57 - 3.45(m, 5H), 3.29 - 3.05(m, 6H), 3.01 - 2.94(m, 4H), 2.85 - 2.69(m, 4H), 1.80 - 1.04(m, 10H)。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２２４】
実施例２２
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−(２−(３,４−ジヒドロキシフェネチルアミノ)エチル)−３−(フェネチルアミノ)プロパンアミドビス(トリフルオロアセテート)
【化７６】
2010513439.tif 000002
ベンジル３−(シクロヘキシル(２−オキソエチル)アミノ)−３−オキソプロピル(フェネチル)カルバメート(ＮＭＰ中０.５Ｍ溶液)(１.０mL)[実施例２１、工程１]、続いてナトリウムトリアセトキシボロハイドライド(０.１５９ｇ)を、３−ヒドロキシトリ(tyr)アミンヒドロクロライド(０.０９５ｇ)およびトリエチルアミン(０.０７０mL)のＮＭＰ(１mL)および水(０.１mL)中の溶液に添加し、混合物を２２℃で３０分間撹拌し、次いで冷凍庫に１８時間貯蔵した。２２℃に温まったら、混合物を水(１０mL)および酢酸エチル(１０mL)で希釈した。塩水(２mL)を添加し、次いで相を分離した。水性相をさらに酢酸エチル(２０mL)で抽出し、合わせた有機抽出物を塩水(２０mL)で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空で濃縮した。酢酸中３３％臭化水素(２mL)を粗物質に添加し、混合物を２時間静置した。次いで溶液を真空で濃縮し、残渣を２mLの１：１アセトニトリル／水に溶解した。溶液を濾過し、プラグをメタノールで洗浄した(１mL)。合わせた濾液を逆相分取ＨＰＬＣ(１０−４０％アセトニトリルの水性０.２％トリフルオロ酢酸溶液で溶出)で精製した。所望の化合物を含むフラクションを蒸発乾固して、無色ガム状物を得て、それを２日間真空で乾燥させて、表題化合物を白色固体として得た(１０２mg)。
MS(APCI+) 454[M+H]+
1H NMR(399.826 MHz, DMSO) d 9.01 - 8.52(m, 6H), 7.39 - 7.18(m, 5H), 6.73 - 6.56(m, 2H), 6.53 - 6.42(m, 1H), 3.59 - 3.32(m, 3H), 3.27 - 2.65(m, 14H), 1.83 - 1.21(m, 9H), 1.15 - 1.01(m, 1H)。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３５４】
ドーパミンＤ２
細胞膜の調製
遺伝子組換えヒトドーパミンサブタイプＤ２受容体を含有している細胞膜を、Perkin Elmerから得た。これらを、アッセイ緩衝液(５０mM  HEPES，１mM  ＥＤＴＡ、１２０mM  ＮａＣｌ、０.１％ゼラチン、ｐＨ７.４)の中に希釈して、最大のおよび最小の特異的結合の間に明らかなウィンドウを与える細胞膜の最終濃度を提供した。