【事件の表示】
　上記当事者間の特許第４３５０９１０号発明「ハイドロキシシンナム酸誘導体又はこれを含むトウキ抽出物を含有する痴呆予防及び治療用の組成物」の特許無効審判事件について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
　審判費用は、請求人の負担とする。
【理　由】
１．手続の経緯、本件特許発明
 　 
　本件特許第４３５０９１０号の請求項１、２に係る発明についての出願は，２０００年４月１２日（パリ条約による優先権主張外国庁受理１９９９年４月１３日、韓国；同１９９９年６月１６日、韓国）を国際出願日として出願され，平成２１年７月３１日にその発明について特許の設定登録がされたものであり、同特許に係る発明（以下、「本件特許発明」という。）は、その特許請求の範囲に記載される事項により特定される次のとおりのものである。
　
「【請求項１】フェルラ酸又はイソフェルラ酸であるハイドロキシシンナム酸誘導体又はこれの薬学的に許容される塩を痴呆の予防及び治療に有効量で含有する痴呆予防及び治療用の組成物。　
【請求項２】デクルシノールをさらに含有することを特徴とする請求項１に記載の組成物。」
　
２．請求人の主張、証拠方法　
　
　これに対して、請求人は、「特許第４３５０９１０号の特許を無効とする。審判費用は被請求人の負担とする。」との審決を求め、甲第１〜３号証を提出し、本件特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反してなされたものであり、無効とすべきであると主張した。なお、口頭審理に先立ち、請求人は、平成２３年１月２６日付け口頭審理陳述要領書を、また、口頭審理後に、平成２３年２月１５日付け上申書及び証拠方法として甲第４〜１２号証を提出した。　
　
＜請求人の主張の概要＞
　本件特許請求項１及び２に係る発明は，甲第２号証を主引用例として，同引用例に記載の発明に，甲第１号証及び甲第３号証に記載される発明を組み合わせることにより，当業者が本件特許出願前に容易に発明することができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものであり，特許法第１２３条第１項第２号に該当し，本件特許は無効とすべきものである。　
　
　なお、上記請求人の主張は、審判請求書の記載から当合議体が認定したものであるが、上記認定と同一の内容を記した平成２２年１２月３日付け審理事項通知書を請求人に通知したところ、請求人は、上記口頭審理陳述要領書　５．［１］審判理由の陳述　の項に記載のとおり、上記審理事項通知書に記載された認定に沿って意見を陳述した。　
　
＜請求人が提出した証拠方法＞　
甲第１号証：Phytomedicine,Vol.4(3),pp.199-205, 1997　
甲第２号証：特開平４−２７５２２４号公報　
甲第３号証：Journal of Chromatography A,Vol.810,p.71-79, 1998　
甲第４号証：カナダ特許出願公開第ＣＡ２２４９５０１号公報　
甲第５号証：ＷＥＢサイト（http：//www.kanpousakamoto.jp/utu.html)　
甲第６号証：ＷＥＢサイト（http：//www.inetmie.or.jp/〜kasamie/ALZkusuriCYUKEI.html）　
甲第７号証：ＷＥＢサイト（http：//www.yobou.com/contents/kokushu/report/t14_06.html)　
甲第８号証：特開平７−３００４１２号公報　
甲第９号証：ＷＯ９８／５１３０２号公報　
甲第１０号証：知財高裁平成１９年７月１２日判決（平成１８年（行ケ）第１０４８２号）
甲第１１号証：ＷＥＢサイト（http : //www. pet-hospital, org/exo-005.htm)　
甲第１２号証：ＷＥＢサイト（http://detail.chiebukuro.yahoo.co.jp/qa/question_ detail/qll9337546)　
　
３．被請求人の主張、証拠方法　
　
　一方、被請求人は、「本件審判の請求は成り立たない。審判費用は請求人の負担とする。」との審決を求め、証拠方法として乙第１、２号証を提出し、上記請求人の主張する無効理由は理由がない旨主張した。また、証拠方法は以下のとおりである。　
　なお、口頭審理に先立ち、被請求人は、平成２３年１月２６日付け口頭審理陳述要領書を、口頭審理後に、平成２３年３月１８日付け上申書を提出した。　
　
＜被請求人が提出した証拠方法＞
乙第１号証：Bourne et al.,Biochem Biophys Res Commun.,253(2),222-227,1998年12月18日のAbstract及びその抄訳文
乙第２号証：Rondini et al.,J Agric Food Chem.,50(10),3037-3041,2002年5月8日のAbstract及びその抄訳文
　
４．甲第１〜３号証の記載事項　
　
　甲第２号証には、以下の事項（ａ）〜（ｄ）が記載されている。　
「甲第２号証」　
（ａ）「【請求項１】　少なくとも芍薬、当帰のどちらか一方または両方を含む生薬またはその抽出物を有効成分とする痴呆症治療剤。　
【請求項２】　略　
【請求項３】　当帰またはその抽出物を有効成分とする請求項１記載の痴呆症治療剤。
【請求項４】　略」（特許請求の範囲）　
（ｂ）「実施例　２
当帰４０ｇに２５０ｍｌの水を加えて１時間、１００℃で加熱抽出し、固液分離後、得られた抽出液をスプレードライして乾燥エキス粉末を得た。」（段落００１４）　
（ｃ）実験例　　１
　八方放射状迷路課題における空間認知障害の改善効果（その１）　
　８本のアーム（選択肢）と八角形のプラットホームからなる高架式放射状迷路において、全ての選択肢の先端に餌皿を設置し、各々約４５ｍｇの餌を置き、これをラットに自由にとらせた。１日１回の訓練を行い、最初の７選択が連続して正選択（未選択の選択肢に入ること）であり、次の１選択も正選択であるか１回の誤選択（既選択の選択肢に再び入ること）の後正選択をとることを基準とし、この基準を満たす試行が最低５回連続するまで各ラットを訓練した。上記訓練試行において基準を達成したラットを用いて、テスト開始１時間３０分前に芍薬、当帰または四物湯の乾燥エキス粉末を経口投与し、さらにテスト開始３０分前にスコポラミン０．３ｍｇ／ｋｇを腹腔内投与した。その後、テストを行い、上記基準を再度達成したものを合格とし、その合格率を調べた。・・・これらの実験結果は以下の通りである。なお、スコポラミン０．３ｍｇ／ｋｇをテスト開始３０分前に投与した対象群においては合格率は０％であることが確認されている。」（段落００１６〜００１８）
（ｄ）表１に、当帰の乾燥粉末エキスを０．２５ｇ／ｋｇ投与した場合に合格の割合が２／１０で、同１．０ｇ／ｋｇの場合には６／１０であったことが記載されている。（段落００１９）　
　
　以上の記載から、甲第２号証には、「当帰水抽出物を有効成分として含有する痴呆症治療剤。」（以下「引用発明」という）が記載されていると認められる。
　
　また、甲第１号証、及び甲第３号証には、以下の事項（ｅ）〜（ｊ）が記載されている。なお、甲第１号証、甲第３号証は外国語で記載された刊行物であるので、以下においては、その記載内容を翻訳で示す。　
　
「甲第１号証」　
（ｅ）「アルツハイマー型老人性痴呆症（ＳＤＡＴ）及び老化は、中枢神経系におけるコリンアセチルトランスフェラーゼ（ＣｈＡＴ：ＥＣ２．３．１．６）の活性レベルの低下に関連があることが報告されている・・・。」（第１９９頁左欄下から１２〜７行）」　
（ｆ）「遠志中に含有するオンジサポニン、スクロース誘導体およびフェノール配糖体の共通の加水分解物であるシナピン酸（１００ｍｇ／ｋｇ）が胃内投与されると、前脳基底部破壊ラットの前頭皮質内におけるＣｈＡＴ活性が同様に回復した（図６）。」(第２０２頁右欄下から２２〜１７行」）　
（ｇ）「我々は、既に漢方薬の１つであるＫＵＴ（審決注：加味温胆湯）が、培養コリン作動性ニューロン中のＣｈＡＴ活性を有意に誘導し、前脳基底部破壊ラット及び老齢ラットにおいて記憶関連行動を改善したことを報告している・・・。」（第２０３頁右欄下から１２〜８行)　
（ｈ）「本研究では、ＫＵＴ中の主要な薬草を特定するために、前脳基底部細胞におけるＣｈＡＴ活性に関し、・・・検討した。・・・経時的実験から、ＣｈＡＴ活性の誘導に関し、遠志抽出物とＫＵＴの反応速度が、類似しているが同一ではないことがわかった。この事実から、ＫＵＴによるＣｈＡＴ活性の誘導が、「遠志抽出物」のみによるのではなく、ＫＵＴに含まれる他の薬草成分によるものでもあることが示唆される。」（第２０３頁下から２行〜第２−４頁４行）　
（ｉ）「遠志中のオンジサポニン、スクロース誘導体およびフェノール配糖体は、化学構造中にシンナモイル基を有している。・・・オンジサポニンおよびケイ皮酸誘導体は、何らかの薬理活性を持つことが報告されている・・・今回の我々のデータにより、ケイ皮酸誘導体の１種であるシナピン酸が、前脳基底部破壊ラットにおいて前頭皮質のＣｈＡＴ活性を増加させることが実証された。これらの結果は、遠志中のシンナモイル基を持つ成分が、コリン作動系におけるＫＵＴおよび／または遠志抽出物の薬理活性と関連している可能性があることを示唆している。」（第２０４頁下から２１〜１１行）　
　
「甲第３号証」　
（ｊ）「中国名Danggui（トウキ根）として知られるAngelica sinensis(Oliv.）Diels（セリ科）の根茎は、最も重要な伝統的漢方薬の１種であり、血液を正常な状態にしたり、月経不順や無月経を治療するために用いられる。また、貧血、高血圧、慢性気管支炎、ぜんそく、リウマチ、循環器疾患の治療にも用いられる・・・トウキ根から単離・同定された化合物は、フタリド類、テルペン類、芳香族化合物など７０種以上に上る・・・。・・・その主要成分であるZ-リグスチリド（１４）、その他のフタリド類、及びフェルラ酸（１）は、トウキ根の生物活性成分であると考えられている・・・。」（第７１頁左欄下から１０行〜右欄３行行）
（ｋ）「フタリド標準はDangguiから以下の方法で単離された：Danggui粉末（３Kg）がクロロホルムで抽出されて・・・クロロホルム抽出物（１２０ｇ）はヘキサンとメタノールで分画された。・・・単離されたフタリドは、２・・・と２０である。・・・フェルラ酸（１）・・・もまた、前記抽出物から単離され、同様の方法で同定された。」（第７４〜７５頁　２．４　標準物質の単離の項）　
　
５．当審の判断　
　
（１）請求項１に係る発明について　
　上記４．で認定した引用発明（甲第２号証記載の発明）「当帰水抽出物を有効成分として含有する痴呆症治療剤。」において、当帰水抽出物は痴呆症治療の有効成分であるから、痴呆症治療剤中には当然にその治療に有効な量が含有されていると認められる。　
　そうすると、引用発明は、本件特許発明の表現に照らして記載を改めると次のように言い換えることができる。　
　
　「当帰水抽出物を治療に有効量で含有する痴呆治療用の組成物。」　
　
　ここで、本件特許の請求項１に係る発明と引用発明とを対比すると、両者は、痴呆の治療用の組成物である点で一致し、本件特許の請求項１に係る発明がフェルラ酸又はイソフェルラ酸であるハイドロキシシンナム酸誘導体又はこれの薬学的に許容される塩を含有するのに対し、引用発明は当帰水抽出物を含有する点で相違する。
　
　そこで、上記相違点について、以下、検討する。　
　最初に、甲第２号証記載の「当帰」と甲第３号証記載の「トウキ根」について検討する。　
　甲第２号証には、当帰は生薬であると記載されているが、その原植物に関する記載はない。日本において生薬として供される当帰は、通常、「トウキAngelica acutiloba Kitagawa又はその他近縁植物（Umbelliferae）の根を、通例、湯通ししたもの」（縮刷版　第十三改正　日本薬局方解説書　Ｄ−７４５〜７５０　トウキ　平成１０年５月１５日初版発行　廣川書店、特にＤ−７４８　１０行）を意味するとされ、また、Angelica sinensis Dielsの根、生薬が類縁生薬とされていることに照らせば、Angelica sinensis(Oliv.）Diels（セリ科）を原植物とする甲第３号証のトウキ根とその原植物が同じであるとか、同じ生薬であると必ずしもいえないものの、甲第３号証のトウキ根と甲第２号証の当帰とはほぼ同じ成分を含有してなる生薬であると推測されるものである。よって、このような理解に基づいて、以下、検討する。　
　甲第２号証には、フェルラ酸又はイソフェルラ酸について記載はないし、当帰水抽出物の成分についての記載もない。　
　また、甲第３号証には、中国名Danggui（トウキ根）として知られるAngelica sinensis(Oliv.）Diels（セリ科）の根茎のクロロホルム抽出物中に、フェルラ酸が含有されていることが記載されている（摘記事項（ｊ）（ｋ））が、その水抽出物にも同様にフェルラ酸が含有されているか否かは不明である。　
　さらに、甲第３号証には、フェルラ酸のほか、７０種もの成分が含有されていること、また、当帰が種々の薬理作用を有する漢方薬として認識されていることが記載されていて（摘記事項（ｊ））、たしかに、抽出物がある薬効を有する場合に、抽出物に含有されるいずれかの成分が有効成分であると一般には推測しうるかもしれないが、上記のとおりトウキ根には種々の成分が含有されており、また、その薬理作用も種々である以上、トウキに含有されている種々の成分の内のいずれの成分が、いずれの薬理活性と関連しているかは必ずしも明らかであるとはいえない。まして、具体的に有効である薬理作用として記載されていない痴呆症との関連性についてはなおさら困難である。　
　また、甲第１号証には、遠志中のシナピン酸が前脳基底部破壊ラットにおいて前頭皮質のＣｈＡＴ活性を増加させることが記載されている（摘示事項（ｉ））。　
　そして、同証には、同証記載の研究が、培養コリン作動性ニューロン中のＣｈＡＴ活性を有意に誘導し、前脳基底部破壊ラット及び老齢ラットにおいて記憶関連行動を改善する作用を有する加味温胆湯中の主要な薬草を特定するために行われたこと（摘示事項（ｇ）（ｈ））、前脳基底部細胞におけるＣｈＡＴ活性は遠志抽出物のみによって奏されるものではなく、他の薬草成分によるものであることが示唆されるものの、主要な薬草が遠志であること（摘示事項（ｈ））、そして、遠志中のシンナモイル基を持つ成分が、コリン作動系におけるＫＵＴ及び／又は遠志抽出物の薬理活性と関連している可能性があること（摘示事項（ｉ））が記載されている。　
　しかし、シナピン酸は、３，５−ジメトキシ−４−ヒドロキシシンナム酸であり、その化学構造は、３−メトキシ−４−ヒドロキシシンナム酸であるフェルラ酸とは異なる。
　そして、甲第１号証には、シナピン酸以外の遠志に含有される薬理活性成分について具体的な記載はなく、遠志中のシンナモイル基を持つ成分が、コリン作動系におけるＫＵＴ及び／又は遠志抽出物の薬理活性と関連している可能性がある、との記載があるにとどまるのであって、シンナモイル基を有するあらゆる成分がシナピン酸と同様に前脳基底部コリン作動性ニューロンが関連する学習及び記憶に関する行動障害に効力を奏することが記載あるいは示唆されているとは認められない。　
　ところで、遠志中のシンナモイル基を持つ成分についても、フェルラ酸が遠志の含有成分であるとの記載はないし、また、甲第1号証に記載されているオンジサポニンの化学構造をみても、そのシンナモイル基の３，４，５−位にメトキシ基を有するものであって、フェルラ酸のそれと異なるものである。　
　そうすると、たとえ甲第１号証に記載された発明を参酌したとしても、引用発明における有効成分である当帰水抽出物に代えて、甲第３号証に列挙された多数の含有成分のうちから、アルツハイマー病等の痴呆症の治療に有効な成分としてフェルラ酸を選択することが、当業者にとって容易に着想し得たものとすることはできない。　
　
　なお、請求人は、請求項１に係る特許発明の効果について、上申書中、本件特許明細書の実施例で使用されているマウスが、老齢マウスでも、純系マウスでもないこと、また、実施例での測定対象は、受動回避検査、Ｙ−迷路試験、ＯＸ−４２抗体及びＬＤＨ分泌であり、これらはいずれも単なる指標に留まり、脳の萎縮が予防又は改善されたとか、脳内の神経細胞の死滅を予防できるとか、死滅した脳内の神経細胞か蘇ったとかを確認してはいないから、痴呆の予防及び治療に対して実際に効果があることが確認されていない、と主張する。　
　しかし、スコポラミンにより誘起された記憶障害モデルラットを用いた迷路課題における空間認識障害や受動的回避学習障害に対する改善効果が確認された有効成分について、痴呆症の治療に有用であると結論づけうることは、本件出願前に当該技術分野においてすでに広く知られ、かつ行われているところであり（甲第２号証のほか、特開平６−１２８１６５号公報、特開平４−２１０６４２号公報）、前記のとおりそれらモデルラットを用いた試験による改善効果について確認されたフェルラ酸やイソフェルラ酸について、たとえ、脳内の神経細胞に対する直接的な効果を確認していないとしても、請求項１において規定されている「痴呆の予防及び治療に有効量で含有する痴呆予防及び治療用」としての効果は十分確認されていると認められる。　
　そして、その他の被請求人が提出した証拠を精査しても、その頒布日はさておき、そのいずれも上記当審の判断に影響するものではない。　
　すなわち、甲第４号証の記載は、植物由来組成物を構成する化学物質の一つとしてフェノール酸が挙げられ、そのフェノール酸の一つがフェルラ酸であって、当該植物由来組成物が痴呆を含む種々の疾患を治療するための薬剤として使用し得るというにすぎない。　
　甲第５号証には、痴呆症、認知症について、加味温胆湯の効果が注目されていることが記載されているだけである。　
　甲第６号証には、アルツハイマー型痴呆の患者は、脳内の神経伝達物質であるアセチルコリンが減少することが判明しており、抗痴呆症薬開発は、この物質の合成を増やしたり、働きを促進したり、逆に分解しないようにすることを目指しているものが大半であることが記載されているにすぎない。　
　甲第７号証には、アルツハイマー型痴呆の記憶・知能障害は、脳内の神経伝達物質であるアセチルコリンが不足して起きると言われる。新薬開発の現場も、アリセプトに代表されるようにアセチルコリンの作用を強めるものが主流となっていることが記載されているだけである。　
　甲第８号証には、フェルラ酸が活性酸素消去作用を有することが記載され、活性酸素が関与しているとされる疾病の治療に対して有効であり、そのような疾病の一つとして老人性痴呆が挙げられているにすぎない。　
　甲第９号証には、ウンカリア・トメントーサの抽出物がアルツハイマー病治療に有効であること、そして、当該抽出物を構成する多数の成分の中の一つにフェルラ酸が挙げられているにすぎない。　
　甲第１０号証は、審決取消訴訟の判決文であり、「刊行物に何ら裏付けされることなく医薬用途が単に多数列挙されている場合は、・・・その発明引用発明とすることはできない。」との審査基準は、発明の公知性の有無に係る新規性の判断に関するものであり、進歩性の判断の当否を問題とする場合に妥当しない旨の判決である。　
　甲第１１号証及び甲第１２号証は、マウスの寿命や実験動物として純系マウスを用いることが記載されているにすぎない。　
　以上のとおりであるから、上記甲各号証の頒布日はさておき、そのいずれの証拠をもってしても当審の判断が左右されることはない。　
　
（２）請求項２に係る発明について　
　請求項２に係る発明は、請求項１に係る発明に、デクルシノールをさらに含有する、との規定を加えるものである。　
　そして、請求項１に係る発明が請求人が提出した証拠からは当業者が容易に発明をすることができたものと認められないことは、上記（１）において検討したとおりであるから、請求項１に係る発明にさらに限定を加える請求項２に係る発明についても、請求項１に係る発明におけると同様に判断される。
　よって、請求項２に係る発明も、甲第１〜３号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものと認めることはできない。　
　また、被請求人が提出したその他の証拠を精査しても、上記当審の判断に影響するものではない。　
　
　なお、請求人は、審判請求書において、本件特許明細書から、デクルシノールをさらに含有させることに相乗効果を見出すことはできない以上、本特許出願の請求項２に記載された「デクルシノールをさらに含有すること」には特段の効果が認められるとは言えないとして、請求項２の発明の進歩性は否定される、と主張する。　
　しかし、請求項１に係る発明は、上記のとおり、当業者が甲第１〜３号証に記載された発明に基づいて容易に想到し得たものとは認められないのだから、請求項２の発明の進歩性の判断に際して、請求項１を引用する請求項２の効果に関する請求人の主張を検討するまでもないことは明らかである。　
　
６．むすび　
　
　以上のとおりであるから、請求人の主張及び証拠方法によっては、本件の請求項１及び２に係る発明の特許を無効とすることはできない。　
　また、他にこれら発明を無効にすべき理由を発見しない。　
　よって、結論のとおり審決する。  
　審判に関する費用については、特許法第１６９条第２項の規定で準用する民事訴訟法第６１条の規定により請求人が負担すべきものとする。