【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年2月17日(2011.2.17)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ドーパミン受容体アゴニスト、及び医薬として許容される生物分解性ポリマー補助剤を含む、パーキンソン病の治療のための長時間作用する持続放出製剤であり、ここで当該持続放出製剤中の前記ドーパミン受容体アゴニストの量が５〜５０重量％であり、及び前記医薬として許容されるポリマー補助剤の量が５０〜９５重量％であり、前記医薬として許容されるポリマー補助剤中において前記ドーパミン受容体アゴニストが固溶体状態で存在する、前記製剤。
【請求項２】
前記ドーパミン受容体アゴニストが、ロチゴチン、プラミペキソール、ロピニロール、ペルゴリド、テルグリド、キナゴリド、カベルゴリン、スマニロール、７−［４−メチル−１−ピペラジニル］−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン（ＳＬＶ−３０８）、アドロゴリド（adrogolide）（ＡＢＴ−４３１）、ジナプソリン（Dinapsoline）、及び（５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ）−６−メチル−８−（１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）エルゴリン（ＢＡＭ−１１１０）、及びそれらの誘導体又は医薬として許容される塩、並びにそれらの複数の組み合わせからなる群より選択される、請求項１に記載の持続放出製剤。
【請求項３】
前記医薬として許容される生物分解性補助剤が、ポリ（ラクチド−グリコリド）、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ（３−ヒドロキシ−ブチラート）、ポリラクトン、ポリアンハイドライド、ポリ（ヒドロキシブチラート）−コ−（ヒドロキシ−バレラート）、ポリプロピレングルコース、ポリ（乳酸）−ポリグリコール、及びポリ（ヒドロキシ酢酸）−ポリグリコール、並びにそれらの複数の組み合わせから選択される、請求項１に記載の持続放出製剤。
【請求項４】
前記持続放出製剤が、注入可能なマイクロスフィア、注入可能なゲル、又は移植片である、請求項１に記載の持続放出製剤。
【請求項５】
前記医薬として許容される生物分解性ポリマー補助剤が、ポリ（ラクチド−グリコリド）、ポリ乳酸、及びポリアンハイドライド、又はそれらの複数の組み合わせから選択されるものである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の持続放出製剤。
【請求項６】
前記医薬として許容される生物分解性ポリマー補助剤が、ポリ（ラクチド−グリコリド）である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の持続放出製剤。
【請求項７】
前記ポリ（ラクチド−グリコリド）が、５，０００〜１００，０００ダルトンの分子量を有する、請求項６に記載の前記持続放出製剤。
【請求項８】
前記ポリ（ラクチド−グリコリド）におけるラクチド対グリコリドの重合比が、９５：５〜５：９５である、請求項６又は７に記載の持続放出製剤。
【請求項９】
前記ポリ（ラクチド−グリコリド）におけるラクチド対グリコリドの重合比が、７５：２５〜２５：７５である、請求項６に記載の前記持続放出製剤。
【請求項１０】
前記持続放出製剤が、注入可能な持続放出マイクロスフィアであって、かつ５０〜２００ミクロン内の粒径を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の持続放出製剤。
【請求項１１】
前記持続放出製剤が、注入可能なゲル又は移植片であるとともに、前記医薬として許容されるポリマー補助剤が、ポリ（乳酸）又はポリアンハイドライドである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の持続放出製剤。
【請求項１２】
前記ポリ（乳酸）又はポリアンハイドライドが、２，０００〜１，０００，０００ダルトンの分子量を有する、請求項１１に記載の前記持続放出製剤。
【請求項１３】
当該ドーパミン受容体アゴニストの医薬として許容される塩が、活性成分と、無機酸、有機酸又は酸性アミノ酸からなる、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の持続放出製剤。
【請求項１４】
前記無機酸が塩酸、硫酸、リン酸又は硝酸であり；前記有機酸がクエン酸、フマル酸、マレイン酸、酢酸、安息香酸、メタンスルホン酸、ナフタレンスルホン酸又はｐ−トルエンスルホン酸であり；そして前記酸性アミノ酸がグルタミン酸又はアスパラギン酸である、請求項１３に記載の持続放出製剤。
【請求項１５】
プラミペキソール、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩が、プラミペキソールの遊離塩基又は二塩酸塩であり、
ロピニロール、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩が、ロピニロールの遊離塩基又は塩酸塩であり、
ペルゴリド、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩が、ペルゴリドの遊離塩基又はメタンスルホン酸塩であり、
カベルゴリン、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩が、カベルゴリンの遊離塩基又は二リン酸塩であり、
テルグリド、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩が、テルグリドの遊離塩基又はマレイン酸塩であり、
キナゴリド、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩が、キナゴリドの遊離塩基又は塩酸塩であり、
スマニロール、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩が、スマニロールの遊離塩基又はマレイン酸塩であり、
７−［４−メチル−１−ピペラジニル］−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン（ＳＬＶ−３０８）あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩が、７−［４−メチル−１−ピペラジニル］−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オンの遊離塩基又は塩酸塩であり、
アドロゴリド（adrogolide）（ＡＢＴ−４３１）、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩が、アドロゴリド又はの塩酸塩、又はその形質転換体であるＡ−８６９２９であり、
ジナプソリン（Dinapsoline）、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩が、ジナプソリン又はジナプソリン臭化水素酸塩であり、そして
（５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ）−６−メチル−８−（１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）エルゴリン（ＢＡＭ−１１１０）、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩が、（５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ）−６−メチル−８−（１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）エルゴリンの遊離塩基又はマレイン酸塩である、
請求項１４に記載の持続放出製剤。
【請求項１６】
前記ドーパミン受容体アゴニストは一般式（Ｉａ）に示されるロチゴチン、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩であり、ここで当該一般式（Ｉａ）は、以下の：
【化１】
2008513524.tif 000001
｛式中、Ｒ１は、水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアシル又はアリールアシル表し、
Ｒ２は、水素原子、又はＣ１〜Ｃ１０アルキル表し、
Ｘは、炭素原子又は窒素原子又は酸素原子又は硫黄原子を表し、
ｎは、１〜１０より選択される整数である｝であり、そして、前記それらの医薬として許容される塩が、塩酸、酢酸、リン酸、硫酸、乳酸又はクエン酸とからなる、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の持続放出製剤。
【請求項１７】
Ｒ１が、水素原子、Ｃ２〜Ｃ４アルキルアシル又はアリールアシルである、請求項１６に記載の持続放出製剤。
【請求項１８】
Ｒ２が、Ｃ２〜Ｃ４アルキルである、請求項１６又は１７に記載の持続放出製剤。
【請求項１９】
ｎが、１〜３の整数である、請求項１６〜１８のいずれか一項に記載の持続放出製剤。
【請求項２０】
前記ロチゴチン、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩が、ロチゴチン、ロチゴチンホルマート、ロチゴチンアセテート、ロチゴチンベンゾエート、ロチゴチンブチラート、ロチゴチンイソブチラート又はそれらのヒドロクロリドである、請求項１６〜１９のいずれか一項に記載の持続放出製剤。
【請求項２１】
当該ドーパミン受容体アゴニストの量が、１０〜４０重量％であり、前記医薬として許容されるポリマー補助剤が６０〜９０重量％である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の持続放出製剤。
【請求項２２】
前記ドーパミン受容体アゴニストがロチゴチン、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩であり、前記持続放出製剤がマイクロスフィアである請求項１〜１０、１６〜２１のいずれか１項に記載の持続放出製剤。
【請求項２３】
当該ロチゴチン及び誘導体又はそれらの医薬として許容される塩の量が、１０〜３０重量％であり、そして前記医薬として許容されるポリマー補助剤の量が、７０〜９０重量％である、請求項２２記載の持続放出製剤。
【請求項２４】
前記持続放出製剤が、注入可能なマイクロスフィアであるとともに：
有機溶媒中に、前記ドーパミン受容体アゴニスト、及び医薬として許容される生物分解性ポリマー補助剤を溶解し；
当該有機溶媒相を、医薬として許容される水溶性ポリマーの連続水相に注入し、マイクロスフィアを形成させ；次いで、
当該有機溶媒を揮発させ；
ろ過し、当該持続放出マイクロスフィアを得る、
ことを含んでなる製法により製造され、
ここで、当該有機溶媒は、ジクロロメタン、クロロホルム、酢酸エチル、エチルエーテル、又はそれらの混合された溶媒から選択され、当該有機溶媒中の医薬として許容される生物分解性補助剤の量は、１〜３０％（ｗ／ｖ）であり、当該医薬として許容される水溶性ポリマーは、ポリビニルアルコール、ソジウムカルボキシメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ソジウムポリメタクリラート、ソジウムポリアクリラート、及びそれらの複数の混合物から選択され、そして、当該水相中のその量は、０．１〜５％（ｗ／ｖ）である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の持続放出製剤。
【請求項２５】
前記持続放出製剤が、注入可能なマイクロスフィアであるとともに：
有機溶媒中に、前記ドーパミン受容体アゴニスト、及び医薬として許容される生物分解性ポリマー補助剤を溶解し；
当該溶液をスプレー乾燥させマイクロスフィアを得る、
ことを含んでなる製法により製造され、
ここで、当該有機溶媒は、ジクロロメタン、クロロホルム、酢酸エチル、ジオキサン、エチルエーテル、アセトン、テトラヒドロフラン、氷酢酸、及びそれらの複数の混合物から選択される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の持続放出製剤。
【請求項２６】
前記持続放出製剤が、注入可能なマイクロスフィアであるとともに：
有機溶媒中に、前記ドーパミン受容体アゴニスト、及び医薬として許容される生物分解性ポリマー補助剤を溶解して有機溶液とし；
得られた有機溶液を有機非溶媒中に噴霧して噴霧抽出し、マイクロスフィアを得る、
ことを含んでなる製法により製造され、
ここで、当該有機溶媒は、ジクロロメタン、クロロホルム、酢酸エチル、ジオキサン、アセトン、テトラヒドロフラン、氷酢酸、ベンゼン、トルエン又はそれらの複数の混合物から選択され、及び当該有機非溶媒は、メタノール、エタノール、イソプロパノール、プロパノール、ペトロレウムエーテル、アルカン、パラフィン又は複数の混合物から選択される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の持続放出製剤。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
さらに具体的には、プラミペキソール、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩は、プラミペキソールの遊離塩基又はプラミペキソール二塩酸塩などであり；ロピニロール、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩は、ロピニロールの遊離塩基又はロピニロール塩酸塩などであり；ペルゴリド、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩は、ペルゴリドの遊離塩基又はペルゴリドメタンスルホン酸塩などであり；カベルゴリン、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩は、カベルゴリンの遊離塩基又はカベルゴリン二リン酸塩などであり；テルグリド、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩は、テルグリドの遊離塩基又はテルグリドマレイン酸塩などであり；キナゴリド、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩は、キナゴリドの遊離塩基又はキナゴリド塩酸塩などであり；スマニロール、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩は、スマニロールの遊離塩基又はスマニロールマレイン酸塩などであり；７−［４−メチル−１−ピペラジニル］−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン（ＳＬＶ−３０８）あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩は、ＳＬＶ−３０８の遊離塩基又はＳＬＶ−３０８の塩酸塩などであり；アドロゴリド（adrogolide）、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩は、アドロゴリド、アドロゴリド塩酸塩又はその形質転換体であるＡ−８６９２９などであり；ジナプソリン（Dinapsoline）、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩は、ジナプソリン又はジナプソリン臭化水素酸塩などであり；そして、（５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ）−６−メチル−８−（１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）エルゴリン（ＢＡＭ−１１１０）、あるいはその誘導体又は医薬として許容される塩は、ＢＡＭ−１１１０又はＢＡＭ−１１１０のマレイン酸塩などである。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３１】
本発明において、プラミペキソール又はその誘導体あるいはそれら医薬として許容される塩は、欧州特許第ＥＰ１８６０８７号、及び米国特許第ＵＳ４８８６８１２号に開示されるような関連化合物であり、他の文献に開示されるような他の改良された化合物又は医薬として許容される塩は、好ましくは、プラミペキソールの遊離塩基又はプラミペキソール二塩酸塩などである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３２】
ロピニロール又はその誘導体、あるいはそれらの医薬として許容される塩は、米国特許第ＵＳ４４５２８０８号に開示されるような関連化合物、あるいは他の文献に開示されるロピニロール誘導体又はそれらの医薬として許容される塩であり、好ましくはロピニロールの遊離塩基又はロピニロール塩酸塩などである。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３３】
ペルゴリド又はその誘導体、あるいはそれらの医薬として許容される塩は、米国特許第ＵＳ４１６６１８２号に開示されるような関連化合物、あるいは他の文献に開示されるペルゴリド誘導体又はそれらの医薬として許容される塩から選択されるもの、好ましくはペルゴリドの遊離塩基又はペルゴリドメタンスルホン酸塩などである。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３４】
カベルゴリン又はその誘導体、あるいはそれらの医薬として許容される塩は、米国特許第ＵＳ４５２６８９２号、及び欧州特許第ＥＰ８８８２４３号に開示されるような関連化合物、あるいは他の文献に開示されるカベルゴリン誘導体又はそれらの医薬として許容される塩から選択されるもの、好ましくはカベルゴリンの遊離塩基又はカベルゴリン二リン酸塩などである。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３５】
テルグリド又はその誘導体、あるいはそれらの医薬として許容される塩は、米国特許第ＵＳ３９５３４５４号、及びＤＥ３００１７５２号に開示されるような関連化合物、あるいは他の文献に開示されるテルゴリド誘導体又はそれらの医薬として許容される塩から選択されるもの、好ましくはテルゴリドの遊離塩基又はテルゴリドマレイン酸塩などである。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３６】
キナゴリド又はその誘導体、あるいはそれらの医薬として許容される塩は、米国特許第ＵＳ４５６５８１８号、及び欧州特許第ＥＰ７７７５４号に開示されるような関連化合物、あるいは他の文献に開示されるキナゴリド誘導体又はそれらの医薬として許容される塩から選択されるもの、好ましくはキナゴリドの遊離塩基又はキナゴリド塩酸塩などである。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３７】
スマニロール又はその誘導体、あるいはそれらの医薬として許容される塩は、米国特許第ＵＳ５４７８７３４号に開示されるような関連化合物、あるいは他の文献に開示されるスマニロール誘導体又はそれらの医薬として許容される塩から選択されるもの、好ましくはスマニロールの遊離塩基又はスマニロールマレイン酸塩などである。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３８】
７−［４−メチル−１−ピペラジニル］−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン（ＳＬＶ−３０８）又はその誘導体、あるいはそれらの医薬として許容される塩は、国際特許公開第ＷＯ００／２９３９７号に開示されるような関連化合物、あるいは他の文献に開示されるＳＬＶ−３０８誘導体又はそれらの医薬として許容される塩から選択されるもの、好ましくはＳＬＶ−３０８の遊離塩基又はＳＬＶ−３０８塩酸塩などである。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３９】
アドロゴリド（adrogolide）（ＡＢＴ−４３１）又はその誘導体、あるいはそれらの医薬として許容される塩は、国際特許公開第ＷＯ９４／２２８５８号に開示されるような関連化合物、あるいは他の文献に開示されるアドロゴリド誘導体又はそれらの医薬として許容される塩から選択されるもの、好ましくはアドロゴリドの遊離塩基又はアドロゴリド塩酸塩又はアドロゴリドの形質転換体Ａ−８６９２９などである。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４０】
ジナプソリン（dinapsoline）又はその誘導体、あるいはそれらの医薬として許容される塩は、国際特許公開第ＷＯ９７／０６７９９号に開示されるような関連化合物、あるいは他の文献に開示されるジナプソリン誘導体又はそれらの医薬として許容される塩から選択されるもの、好ましくはジナプソリンの遊離塩基又はジナプソリン臭化水素酸塩などである。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４１】
（５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ）−６−メチル−８−（１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）エルゴリン（ＢＡＭ−１１１０）又はその誘導体、あるいはそれらの医薬として許容される塩は、米国特許第ＵＳ４７１３４５７号に開示されるような関連化合物、あるいは他の文献に開示されるＢＡＭ−１１１０誘導体又はそれらの医薬として許容される塩から選択されるもの、好ましくはＢＡＭ−１１１０又はＢＡＭ−１１１０マレイン酸塩の遊離塩基などである。