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【手続補正書】
【提出日】平成23年10月28日(2011.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）：
【化１７】
2011502113.tif 000001
（式中、RlおよびR2は同一であるかまたは異なり、水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アシルオキシ基、アシル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アミノ基、およびアルキルアミノ基から選択される）；
の化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、複合体、またはプロドラッグ。
【請求項２】
アルキル基がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、n-ヘキシル、およびベンジルから選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
アルコシキ基がメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、sec-ブトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、OCH2CF3、およびOCH2CH2OCH3から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
RlおよびR2がアルキル基から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
RlおよびR2がC1-C7アルキル基およびC1-C7アルコキシ基から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
C1-C7アルキル基がメチル、エチル、およびプロピルから選択され；C1-C7アルコキシ基がメトキシおよびエトキシから選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
RlおよびR2が異なる、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
化合物がラセミ体である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
化合物がそのR立体異性体である、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
化合物がそのS立体異性体である、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
RlおよびR2の一方がC1-C7アルキル基およびC1-C7アルコキシ基から選択され、他方が水素原子である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
RlおよびR2の一方がメチル、エチル、およびプロピルから選択される、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
RlおよびR2の一方がメトキシ、エトキシ、およびプロポキシから選択される、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
アルキル基がエチルであり、式（Ia）の化合物：
【化１８】
2011502113.tif 000002
（Ia）（all-Z）-1,3-ジヒドロキシプロパン-2-イル2-エチル-ドコサ-4,7,10,13,16,19-ヘキサエノアート
である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１５】
化合物がラセミ体である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
化合物がそのR立体異性体である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１７】
化合物がそのS立体異性体である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１記載の化合物を製造する方法であって、
ａ）カップリング試薬の存在下で（all-Z）-4,7,10,13,16,19-ドコサヘキサエン酸(DHA)を強い非求核性塩基と反応させ；
ｂ）段階ａ）で形成されたエノラートを求電子試薬と反応させ；そして
ｃ）段階ｂ）の生成物をグリシドールまたはリパーゼと反応させて該化合物を得る；
の各工程を含む上記方法。
【請求項１９】
DHAが水産油脂由来である、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
請求項１記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項２１】
式（Ia）の化合物：
【化１９】
2011502113.tif 000003
（Ia）（all-Z）-1,3-ジヒドロキシプロパン-2-イル2-エチル-ドコサ-4,7,10,13,16,19-ヘキサエノアート
を含有する医薬組成物。
【請求項２２】
医薬的に許容されるキャリアーを更に含有する、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２３】
該医薬組成物は経口投与用に調製されている、請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２４】
該医薬組成物がカプセル剤、錠剤、およびサシェ剤から選択される形態である、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２５】
化合物の一日投与量が10mgから10gの範囲となるように調製されている、請求項２０に記載される医薬組成物。
【請求項２６】
化合物の一日投与量が100mgから1gの範囲になるように調製されている、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
医薬的有効量の請求項１に記載される化合物をこれを必要とするヒトまたは動物に投与することを含む、末梢インスリン抵抗性および／または糖尿病症状の治療および／または予防のための方法。
【請求項２８】
医薬的有効量の請求項１に記載される化合物をこれを必要とするヒトまたは動物に投与することを含む、血漿インスリン、血中グルコース、および／または血清トリグリセリドを低下させるための方法。
【請求項２９】
医薬的有効量の請求項１に記載される化合物をこれを必要とするヒトまたは動物に投与することを含む、２型糖尿病の治療および／または予防のための方法。
【請求項３０】
医薬的有効量の請求項１に記載される化合物をこれを必要とするヒトまたは動物に投与することを含む、トリグリセリド濃度、および／または非HDLコレステロール、LDLコレステロール、およびVLDLコレステロール濃度上昇の予防および／または治療のための方法。
【請求項３１】
医薬的有効量の請求項１に記載される化合物をこれを必要とするヒトまたは動物に投与することを含む、高脂血症症状の予防および／または治療のための方法。
【請求項３２】
高脂血症症状が高トリグリセリド血症（HTG）である、請求項３１記載の方法。
【請求項３３】
医薬的有効量の請求項１に記載される化合物をこれを必要とするヒトまたは動物に投与することを含む、肥満または過体重状態の治療および／または予防のための方法。
【請求項３４】
医薬的有効量の請求項１に記載される化合物をこれを必要とするヒトまたは動物に投与することを含む、体重の低減および／または体重増加の予防のための方法。
【請求項３５】
医薬的有効量の請求項１に記載される化合物をこれを必要とするヒトまたは動物に投与することを含む、インスリン抵抗性、高脂血症、および／または肥満もしくは過体重状態の治療のための方法。
【請求項３６】
医薬的有効量の請求項１に記載される化合物をこれを必要とするヒトまたは動物に投与することを含む、炎症性疾患または症状の治療および／または予防のための方法。
【請求項３７】
化合物を経口投与する、請求項２７に記載される方法。
【請求項３８】
式（Ia）：
【化２０】
2011502113.tif 000004
（Ia）（all-Z）-1,3-ジヒドロキシプロパン-2-イル2-エチル-ドコサ-4,7,10,13,16,19-ヘキサエノアート
の化合物の調製法であって、
ａ）カップリング試薬の存在下で（all-Z）-4,7,10,13,16,19-2-エチルドコサヘキサエン酸をグリシドールと反応させること；
ｂ）段階ａ）の生成物を無水トリフルオロ酢酸と反応させ；
ｃ）段階ｂ）の生成物をピリジンと反応させ；
ｄ）段階ｃ）の生成物を単離し、必要により精製する；
の各工程を含む上記方法。
【請求項３９】
段階ａ）、ｂ）、またはｃ）のいずれかの生成物を必要により単離および／または精製する、請求項３８記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月6日(2011.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(2R)-2-[[(4-クロロフェニル)スルホニル][[2-フルオロ-4-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]メチル]アミノ]-5,5,5-トリフルオロペンタンアミドである化合物。
【請求項２】
治療上有効な量の(2R)-2-[[(4-クロロフェニル)スルホニル][[2-フルオロ-4-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]メチル]アミノ]-5,5,5-トリフルオロペンタンアミドを、医薬的に許容されるアジュバント、担体または希釈剤とともに含有する、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、軽度認知機能障害および/またはダウン症候群の、治療または発症の遅延のための医薬組成物。
【請求項３】
アルツハイマー病の治療のための請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
アルツハイマー病の治療/予防/抑制もしくは寛解に用いられる１つ以上の他の薬剤をさらに含む請求項３に記載の医薬組成物であって、該他の薬剤が、コリンエステラーゼ阻害剤、NMDAアンタゴニスト、PDE4阻害剤、NSAID、コレステロール低下スタチン系薬剤、抗アミロイドおよび抗Aβ免疫療法、Aβの凝集を阻害する化合物、Aβ産生もしくはプロセシングを阻害もしくは修飾する他の化合物、Aβ代謝回転を制御する化合物、タウのリン酸化を制御する化合物、PPARγアゴニスト、タウもしくはリン酸化タウ代謝回転またはオリゴマー形成を制御する化合物、微小管を安定化または微小管に結合する化合物、ならびにミトコンドリア機能を制御する化合物からなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項５】
治療上有効な量の(2R)-2-[[(4-クロロフェニル)スルホニル][[2-フルオロ-4-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]メチル]アミノ]-5,5,5-トリフルオロペンタンアミド、およびアルツハイマー病の治療/予防/抑制もしくは寛解に用いられる１つ以上の他の薬剤を組み合わせて含む、アルツハイマー病の治療または発症の遅延のための剤であって、該他の薬剤が、コリンエステラーゼ阻害剤、NMDAアンタゴニスト、PDE4阻害剤、NSAID、コレステロール低下スタチン系薬剤、抗アミロイドおよび抗Aβ免疫療法、Aβの凝集を阻害する化合物、Aβ産生もしくはプロセシングを阻害もしくは修飾する他の化合物、Aβ代謝回転を制御する化合物、タウのリン酸化を制御する化合物、PPARγアゴニスト、タウもしくはリン酸化タウ代謝回転またはオリゴマー形成を制御する化合物、微小管を安定化または微小管に結合する化合物、ならびにミトコンドリア機能を制御する化合物からなる群から選択される、剤。
【請求項６】
(2R)-2-[[(4-クロロフェニル)スルホニル][[2-フルオロ-4-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル]メチル]アミノ]-5,5,5-トリフルオロペンタンアミドと同時にまたは連続して該他の薬剤を投与することを特徴とする、請求項５に記載の剤。
【請求項７】
式；
【化１】
2011502153.tif 000001
である化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
式；
【化２】
2011502153.tif 000002
である化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
式；
【化３】
2011502153.tif 000003
である化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
式；
【化４】
2011502153.tif 000004
である化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
a) ラジカル開始剤の存在下において2-フルオロ-4-シアノトルエンを臭素化剤と反応させること; および、
b) 工程a)の生成物を亜リン酸ジエチルおよび塩基で処理すること、
を含む、化合物VIa；
【化５】
2011502153.tif 000005
の製造方法。
【請求項１２】
該臭素化剤がN-ブロモスクシンイミドである、請求項１１に記載の製造方法。
【請求項１３】
ラジカル開始剤がAIBN、UV光、またはペルカドックスから選択される、請求項１１に記載の製造方法。
【請求項１４】
ラジカル開始剤がAIBNである、請求項１３に記載の製造方法。
【請求項１５】
該塩基がジイソプロピルエチルアミンである、請求項１１に記載の製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月26日(2011.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
イヌ、ネコ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ラクダ、ラマおよびウマの群から選択される１種の動物種の毛の表面と選択的に結合する抗体。
【請求項２】
ポリクローナル抗体、モノクローナル抗体または組換え抗体およびそれらの断片を含む群から選択される、請求項１に記載の抗体。
【請求項３】
１種の動物種の毛と選択的に結合する、請求項１および２のいずれか一項に記載の抗体。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか一項に記載の抗体を含む薬物デリバリーシステム。
【手続補正書】
【提出日】平成23年11月2日(2011.11.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
腎機能障害を伴う患者における腎保護のための組成物であって、治療上有効量の式Ｉにより表される１種以上の化合物、または式ＩＩにより表される１種以上の化合物、またはその組み合わせを含む組成物：
【化１】
2011502174.tif 000001
式中、
Ｒ１は、直鎖または分岐鎖、飽和または不飽和Ｃ７〜Ｃ１１アルキル基であり、
ＡおよびＢは、水素または
【化２】
2011502174.tif 000002
であり、Ａは、Ｂと同一である必要はなく、Ｘは、ヒドロキシル基、金属性モノもしくはジカチオン性対イオンを伴うオキシアニオン、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ４アルキル部分を伴うアルコキシ基である。
【請求項２】
中鎖トリグリセリド（ＭＣＴ）である式Ｉにより表される少なくとも２つの化合物の混合物を含み、それぞれ、Ａ＝Ｂであり、かつＲ１が直鎖または分岐鎖、飽和または不飽和Ｃ７およびＣ９アルキル基である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記混合物が、２つのトリグリセリドから成り、第１のＭＣＴが式Ｉにより表され、Ａ＝Ｂであり、かつＲ１＝ＣＨ３（ＣＨ２）６−であり、第２のＭＣＴが式Ｉにより表され、Ａ＝Ｂであり、かつＲ１＝ＣＨ３（ＣＨ２）８−である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
０．１％から３％の、式Ｉにより表され、Ａ＝Ｂであり、かつＲ１＝ＣＨ３（ＣＨ２）４−である第３の化合物、ならびに式Ｉにより表され、Ａ＝Ｂであり、かつＲ１＝ＣＨ３（ＣＨ２）１０−である第４の化合物をそれぞれさらに含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記混合物は、
【化３】
2011502174.tif 000003
により表されるＣ８およびＣ１０脂肪酸トリグリセリドの４つの幾何異性体から成る、請求項２に記載の組成物。
【請求項６】
式ＩＩにより表され、かつＸがＯＨである、中鎖脂肪酸である、１種以上の化合物を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
式ＩＩにより表され、かつＸが、カルシウム、マグネシウム、カリウム、およびナトリウムから成る群から選択される金属性対イオンを伴うオキシアニオンである、１種以上の化合物を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記１種以上の化合物が、カプリル酸、またはカプリン酸、またはラウリン酸である、請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
前記１種以上の化合物が、カプリル酸ナトリウム、またはカプリン酸ナトリウム、またはラウリン酸ナトリウムである、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
前記１種以上の化合物が、カプリル酸カルシウム、またはカプリン酸カルシウム、またはラウリン酸カルシウムである、請求項７に記載の組成物。
【請求項１１】
前記１種以上の化合物が、カプリル酸トリグリセリド、またはカプリン酸トリグリセリド、またはラウリン酸トリグリセリドである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記患者において、化学療法に起因する腎疾患の発症を予防する、または遅延するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記患者において、放射線治療に起因する腎疾患の発症を予防する、または遅延するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記患者において、抗炎症剤を含む免疫抑制剤に起因する腎疾患の発症を予防する、または遅延するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記患者において、抗生物質に起因する腎疾患の発症を予防する、または遅延するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
慢性腎疾患に起因する腎機能障害を予防する、または遅延するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
末期腎疾患に起因する腎機能障害を予防する、または遅延するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
糖尿病を含む自己免疫疾患に起因する腎機能障害を予防する、または遅延するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
腎摘出に起因する腎機能障害を予防する、または遅延するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
心疾患に起因する腎機能障害を予防する、または遅延するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項２１】
移植に起因する腎機能障害を予防する、または遅延するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
腫瘍に起因する腎機能障害を予防する、または遅延するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項２３】
炎症疾患に起因する腎機能障害を予防する、または遅延するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項２４】
前記患者が、心機能障害のため心保護も必要とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項２５】
前記患者が、神経機能障害のため神経保護も必要とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項２６】
腎保護のための薬剤製造のための治療上有効量の１種以上の化合物の使用であって、前記１種以上の化合物が、式ＩまたはＩＩによって表される化合物、
【化４】
2011502174.tif 000004
およびその組み合わせから成る群から選択され、
式中、
Ｒ１は、直鎖または分岐鎖の飽和または不飽和Ｃ７〜Ｃ１１アルキル基であり、
ＡおよびＢは、水素または
【化５】
2011502174.tif 000005
であり、Ａは、Ｂと同一である必要はなく、Ｘは、ヒドロキシル基、金属性モノもしくはジカチオン性対イオンを伴うオキシアニオン、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ４アルキル部分を伴うアルコキシ基である、使用。
【請求項２７】
哺乳類に投与される、請求項２６に定義される薬剤であって、前記薬剤がミセルまたは同様の両親媒性凝集体を形成する濃度にて前記哺乳類の腎臓に存在するような量で投与される、薬剤。
【請求項２８】
請求項１に記載の治療上有効量の一化合物、または複数の化合物を含む、哺乳類における腎保護のための組成物。
【請求項２９】
請求項１に記載の治療上有効量の一化合物、または複数の化合物を含む、哺乳類における血清クレアチニンを減少させるための組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月21日(2011.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
生理活性剤および浸透促進剤を含む組成物を含む経皮送達システムであって、該浸透促進剤が（ｉ）サリチル酸のＣ６−Ｃ３０脂肪族エステル、および（ｉｉ）平均分子量３００以下のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）の組み合わせを含む経皮送達システム。
【請求項２】
サリチル酸のエステルがＣ６−Ｃ１２アルキルエステルである、請求項１の経皮送達システム。
【請求項３】
サリチル酸のエステルがエチルヘキシルエステルである、請求項１または請求項２の経皮送達システム。
【請求項４】
サリチル酸のエステルが全経皮組成物の０.１〜１０重量％の量にて存在する、請求項１または請求項２の経皮送達システム。
【請求項５】
平均分子量３００以下のＰＥＧが全組成物の０.１〜４０重量％の範囲の量にて存在する、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項６】
平均分子量３００以下のポリエチレングリコールに対するサリチル酸のエステルの重量比が１：１０〜１０：１の範囲にある、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項７】
組成物がＣ２−Ｃ４アルカノールから選択される揮発性溶媒を含む、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項８】
揮発性溶媒が全組成物の７０重量％〜９５重量％の範囲の量にて組成物中に存在する、請求項７の経皮送達システム。
【請求項９】
組成物が本質的に、
（ｉ）    １つ以上の生理活性剤を含んでよい生理活性成分；
（ｉｉ）  サリチル酸のエステルおよび平均分子量３００以下のポリエチレングリコールからなる浸透促進成分；
（ｉｉｉ）エタノールおよびイソプロパノールの１つ以上からなる揮発性溶媒；ならびに
（ｉｖ）  任意に噴霧剤、
からなる、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項１０】
組成物の総含水量が全組成物の１０重量％未満である、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項１１】
非閉塞性である、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項１２】
活性剤に対する浸透促進剤の重量比が５００：１〜１：１０の範囲にある、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項１３】
生理活性剤が抗うつ薬、女性の健康増進剤（women's health actives）およびホルモンからなる群から選択される１つ以上を含む、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項１４】
生理活性剤がミルタザピン、その代謝物、塩、エナンチオマー（エスミルタザピンを含む）、溶媒、非共有結合複合体、キレート、水和物、結晶または非結晶型の１つ以上を含む、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項１５】
生理活性剤が、アンドロゲン、エストロゲン、選択的エストロゲン受容体修飾因子、アロマターゼ阻害剤、ゴナドトロピン、プロゲステロン、プロゲスチン、選択的プロゲステロン受容体修飾因子、抗プロゲストゲン剤、抗ゴナドトロピン剤、ＧｎＲＨ:（受容体）作動薬、抗下痢剤、心血管系薬剤、降圧剤、カルシウムチャネル遮断薬、プロトンポンプ阻害剤、抗不整脈薬、抗狭心症薬、β−アドレナリン作動性遮断薬、強心配糖体、アドレナリン作動性刺激薬、血管拡張薬、抗片頭痛製剤、抗凝血剤、止血剤、鎮痛薬、解熱薬、睡眠薬、抗不安薬、神経遮断薬および抗精神病薬、抗うつ薬、カフェインなどのＣＮＳ刺激薬、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、脂質調節薬、抗痙攣薬、制吐薬、鎮吐薬、非ステロイド系抗炎症薬、抗リウマチ薬、筋弛緩薬、痛風および高尿酸血症に用いられる薬剤、利尿薬、抗利尿薬、分娩薬、プロスタグランジン、抗菌薬、抗結核薬、抗マラリア薬、抗ウイルス薬、駆虫薬、細胞毒性薬、食欲抑制薬、高カルシウム血症に用いられる薬剤、鎮咳薬、去痰薬、鬱血除去薬、気管支痙攣弛緩薬、抗ヒスタミン薬、局所麻酔薬、角質層脂質、Ｈ２−受容体拮抗薬、神経筋遮断薬、禁煙薬、殺虫剤および他の駆除剤、皮膚病薬、アレルゲン、栄養補助活性化合物（nutraceutically active compounds）、角質溶解薬、精神賦活薬、抗ニキビ薬、抗乾癬薬、かゆみ止め薬、抗コリン薬、ならびにその混合物からなる群から選択される１つ以上を含む、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項１６】
これらの群の１つ以上から選択される複数のホルモンを含み、好ましくは１つ以上のエストロゲンおよび１つ以上のプロゲスチンを含む避妊活性剤を含む、請求項１３の経皮送達システム。
【請求項１７】
薬物送達システムが重量ベースで０.１〜１０％のホルモン、０.１〜１２％の浸透促進剤、および７８〜９９.８％のエタノール、イソプロパノールまたはその混合物を含む、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項１８】
動物対象への活性剤の経皮投与のための、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システムであって、動物の皮膚表面へ適用される経皮送達システム。
【請求項１９】
動物の皮膚表面の部位に薬剤を適用することによる動物に対する生理活性剤の経皮投与用の生理活性剤を含む薬剤の製造における、（ｉ）サリチル酸のＣ６−Ｃ３０脂肪族エステル、および（ｉｉ）（平均分子量３００以下の）ポリエチレングリコールの使用。
【請求項２０】
動物対象がテストステロン欠乏性の性機能低下男性の男性ホルモン補充、閉経後女性用の女性ホルモン補充療法、性欲が欠如している女性用のテストステロンなどのアンドロゲンを用いたアンドロゲン補充療法、男性避妊および女性避妊を必要としている、請求項１９の使用。
【請求項２１】
動物の皮膚表面の部位への投与用の経皮送達システムの製造方法であって、生理活性剤、ならびに第１の浸透促進成分としてサリチル酸のＣ６−Ｃ３０脂肪族エステル、および第２の浸透促進成分として平均分子量３００以下のポリエチレングリコールを組み合わせることを含む製造方法。
【請求項２２】
経皮組成物を収容する容器、噴霧ノズル、および該噴霧ノズルを経由して該容器から定量噴霧を送達するためのアクチュエータを含む噴霧装置をさらに含む、請求項１〜１７のいずれか１項の経皮送達システム。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月21日(2011.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ホルモンおよびステロイドから選択される少なくとも１つの薬理作用物質、平均分子量３００以下のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含む浸透促進剤、ならびに全組成物の７０重量％〜９５重量％の範囲の量のＣ２−Ｃ４アルカノールおよびその混合物から選択される溶媒を含む組成物を含む、経皮送達システム。
【請求項２】
平均分子量３００以下のＰＥＧが全組成物の少なくとも０.１重量％の量にて存在する、請求項１の経皮送達システム。
【請求項３】
平均分子量３００以下のポリエチレングリコールが全組成物の０.５重量％〜２０重量％の範囲の量にて存在する、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項４】
組成物が本質的に、
（ｉ）    ホルモンおよびステロイドから選択される少なくとも１つの薬理作用物質；
（ｉｉ）  平均分子量３００以下のポリエチレングリコールからなる浸透促進成分；
（ｉｉｉ）エタノールおよびイソプロパノールの１つ以上からなる揮発性溶媒；ならびに
（ｉｖ）  任意に噴霧剤、
からなる、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項５】
組成物の総含水量が全組成物の１０重量％未満である、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項６】
非閉塞性である、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項７】
薬理作用物質に対する浸透促進剤の重量比が２０：１〜１：１の範囲にある、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項８】
少なくとも１つの薬理作用物質がステロイド系ホルモンからなる群から選択される１つ以上を含む、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項９】
少なくとも１つの薬理作用物質がエストロゲン、アンドロゲン、グルココルチコイド、アドレノコルチコイド、タンパク質同化または受胎調節活性を提供する１つ以上のステロイドを含む、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項１０】
薬理作用物質がデキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、リン酸デキサメタゾンナトリウム、コルチゾン、酢酸コルチゾン、ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、シピオン酸ヒドロコルチゾン、リン酸ヒドロコルチゾンナトリウム、コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム、プレドニゾン、プレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン、リン酸プレドニゾロンナトリウム、テブト酸プレドニゾロン、ピバル酸プレドニゾロン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサアセトニド、二酢酸トリアムシノロン、メチルプレドニゾロン、酢酸メチルプレドニゾロン、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム、フルニソリド、二プロピオン酸ベクロメタゾン、リン酸ベタメタゾンナトリウム、ベタメタゾン、リン酸ベタメタゾン二ナトリウム、リン酸ベタメタゾンナトリウム、酢酸ベタメタゾン、リン酸ベタメタゾン二ナトリウム、酢酸クロロプレドニゾン、コルチコステロン、デスオキシコルチコステロン、酢酸デスオキシコルチコステロン、ピバル酸デスオキシコルチコステロン、デスオキシメタゾン、エストラジオール、フルドロコルチゾン、酢酸フルドロコルチゾン、酢酸ジクロリゾン、フルオロヒドロコルチゾン、フルオロメトロン、フルプレドニゾロン、パラメタゾン、酢酸パラメタゾン、アンドロステロン、フルオキシメステロン、アルドステロン、メタンドロステノロン、メチルアンドロステンジオール、メチルテストステロン、ノルエタンドロロン、テストステロン、エナント酸テストステロン、プロピオン酸テストステロン、エキレニン、エキリン、安息香酸エストラジオール、二プロピオン酸エストラジオール、エストリオール、エストロン、安息香酸エストロン、アセトキシプレグネノロン、酢酸アナゲストン、酢酸クロルマジノン、酢酸フルロゲストン、ヒドロキシメチルプロゲステロン、酢酸ヒドロキシメチルプロゲステロン、ヒドロキシプロゲステロン、酢酸ヒドロキシプロゲステロン、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、酢酸メレンゲストロール、ノルメチステロン、プレグネノロン、プロゲステロン、エチニルエストラジオール、メストラノール、ジメチステロン、エチステロン、二酢酸エチノジオール、ノルエチンドロン、酢酸ノルエチンドロン、ノルエチステロン、フルオシノロンアセトニド、フルランドレノロン、コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム、リン酸プレドニゾロンナトリウム、トリアムシノロンアセトニド、ヒドロキシジオンナトリウム、スピロノラクトン、オキサンドロロン、オキシメトロン、プロメトロン、シピオン酸テストステロン、フェニル酢酸テストステロン、シピオン酸エストラジオール、およびノルエチノドレル、ならびにその塩およびプロドラッグからなる群から選択される１つ以上のステロイドを含む、請求項９の経皮送達システム。
【請求項１１】
１つ以上のエストロゲンおよび１つ以上のプロゲスチンを含む女性避妊用の、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項１２】
薬物送達システムが重量ベースで０.１〜１０％のステロイドまたはホルモン、０.１〜１２％の浸透促進剤、および７８〜９９.８％のエタノール、イソプロパノールまたはその混合物を含む、前述の請求項のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項１３】
経皮組成物を収容する容器、噴霧ノズル、および該噴霧ノズルを経由して該容器から定量噴霧を送達するためのアクチュエータを含む噴霧装置をさらに含む、請求項１の経皮送達システム。
【請求項１４】
ホルモンおよびステロイドから選択される少なくとも１つの薬理作用物質の経皮投与用の、請求項１〜１３のいずれか１項の経皮送達システム。
【請求項１５】
経皮投与が対象の皮膚表面の部位への適用によって行われる、請求項１４の経皮送達システム。
【請求項１６】
対象がテストステロン欠乏性の性機能低下男性の男性ホルモン補充、閉経後女性用の女性ホルモン補充療法、性欲が欠如している女性もしくはうつに苦しむ女性用のアンドロゲンを用いたアンドロゲン補充療法、男性避妊または女性避妊を必要としている、請求項１５の経皮送達システム。
【請求項１７】
対象の皮膚表面の部位への投与用の組成物を含む経皮送達システムの製造方法であって、ホルモンおよびステロイドから選択される少なくとも１つの薬理作用物質、平均分子量３００以下のポリエチレングリコールを含む浸透促進剤、ならびに組成物の７０重量％〜９５重量％のＣ２−Ｃ４アルカノールおよびその混合物から選択される溶媒を組み合わせることを含む製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月14日(2011.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2011502184.tif 000001
［式中、Ｒ1は６〜３０個の炭素原子を有する直鎖の、分岐の、飽和の、又は不飽和の脂肪族炭化水素基及び／又は芳香族炭化水素基であり、
Ｒ2はｋ個のアルコキシ単位のそれぞれについて、独立してそれぞれ水素、又は１〜１０個の炭素原子を有する直鎖脂肪族、分岐脂肪族又は芳香族の炭化水素基であり、
ｋは０〜３５であり、及び
ＭはＨ+及び／又はｘ価の対イオン１／ｘ Ｙx+である。］
で表わされる界面活性剤。
【請求項２】
ｋが、１〜２０であることを特徴とする請求項１に記載の界面活性剤。
【請求項３】
Ｒ2が、水素又はメチル基であることを特徴とする請求項１又は２に記載の界面活性剤。
【請求項４】
Ｒ1が、直鎖又は分岐のＣ10−からＣ22−のアルキル基であることを特徴とする請求項１〜３の何れか１項に記載の界面活性剤。
【請求項５】
請求項１〜４の何れか１項に記載の界面活性剤の製造方法であって、
以下の工程、
・一般式Ｒ1−ＯＨで表わされるアルコールを、アルコール１モルあたりｋ＋１モルのアルキレンオキシド
【化２】
2011502184.tif 000002
でアルコキシル化してアルキルアルコキシレート（ＩＩＩ）
【化３】
2011502184.tif 000003
を得る工程であって、このアルコキシル化の際、アルコキシル化の終期にアルコール１モルあたり少なくとも１モルのプロピレンオキシドを使用するアルコキシル化工程、
・好適な酸化剤を用いてアルキルアルコキシレート（ＩＩＩ）を酸化してω−アセトニルアルキルアルコキシレート（ＩＶ）
【化４】
2011502184.tif 000004
を得る酸化工程、及び
・スルホン化剤と前記ω−アセトニルアルキルアルコキシレート（ＩＶ）を反応させて前記界面活性剤（Ｉ）
【化５】
2011502184.tif 000005
を得る反応工程
を含む方法。
【請求項６】
使用される前記スルホン化剤が、ＳＯ3、オレウム、及びクロロスルホン酸の群から選択される一つであることを特徴とする請求項５に記載の方法。
【請求項７】
少なくとも２種の異なる界面活性剤（Ｍ１）及び（Ｍ２）を含む界面活性剤混合物（Ｍ）であって、
前記少なくとも２種の異なる界面活性剤の少なくとも１種が、請求項１〜４の何れか１項に記載の本発明の界面活性剤（Ｉ）であることを特徴とする界面活性剤混合物（Ｍ）。
【請求項８】
（Ｍ１）は本発明の界面活性剤（Ｉ）であり、（Ｍ２）は少なくとも１種の非イオン性界面活性剤であることを特徴とする請求項７に記載の界面活性剤混合物（Ｍ）。
【請求項９】
イオン挙動を示す少なくとも１種の界面活性剤（Ｍ１’）と非イオン性挙動を示す少なくとも１種の界面活性剤（Ｍ２’）とを含む、請求項７に記載の界面活性剤混合物（Ｍ）。
【請求項１０】
前記混合物中で、全ての界面活性剤の合計に基づいて最大４９．９質量％までの少なくとも１種の高分子の共界面活性剤（Ｍ３）を更に含む、請求項７〜９の何れか１項に記載の界面活性剤混合物（Ｍ）。
【請求項１１】
前記高分子の共界面活性剤（Ｍ３）が、少なくとも１種の疎水性ブロックと少なくとも１種の親水性ブロックとを含むブロックコポリマーであることを特徴とする請求項１０に記載の界面活性剤混合物（Ｍ）。
【請求項１２】
（Ｍ３）が、ポリプロピレンオキシド−ポリエチレンオキシドブロックコポリマー、ポリイソブテン−ポリエチレンオキシドブロックコポリマー、及び疎水性主鎖とポリエチレンオキシド側鎖とを有する櫛型ポリマーの群から選択されるポリマーであることを特徴とする請求項１１に記載の界面活性剤混合物（Ｍ）。
【請求項１３】
洗浄及びクリーニング組成物、鉱石の抽出、金属加工、織物の製造、革加工、エマルション安定化、又は農薬の製剤における、請求項１〜４の何れか１項に記載の界面活性剤の使用方法。
【請求項１４】
第三鉱油抽出のための請求項１〜４の何れか１項に記載の界面活性剤の使用方法。
【請求項１５】
第三鉱油抽出のための請求項７〜１２の何れか１項に記載の界面活性剤混合物の使用方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月12日(2011.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
積層包装用途のためのラミネートインキ用バインダーとしてのポリウレタン樹脂の使用であって、
該樹脂が、イソシアネートを末端基とするプレポリマーを形成するジイソシアネートおよびポリアルコールの反応生成物であって、該ポリアルコールが混合比５０：５０のポリテトラメチレングリコールとポリプロピレングリコールとの混合物である該反応生成物を含有し、
該プレポリマーをジアミンで連鎖延長することによってポリウレタン樹脂が形成され、
該ポリウレタン樹脂が、１２１℃／３０分／１.０３ｂａｒ（飽和水蒸気圧）の条件下で行われる滅菌の前後において、少なくとも同等の積層接着強度を示し、
厚みが１〜５マイクロメータの範囲である乾燥インキ皮膜を用いて計測される滅菌の前後における該ポリウレタン樹脂の積層接着強度が、３００ｍｍ／分の速度で剥離されるときに、少なくとも０．５Ｎ／１５ｍｍである該使用。
【請求項２】
ポリウレタン樹脂が１００００〜１０００００ダルトンの範囲の数平均分子量を有する、請求項１に記載のポリウレタン樹脂の使用。
【請求項３】
ジイソシアネートが以下のものから成る群から選択される請求項１に記載の使用：
１，４−ジイソシアナトブタン、１，６−ジイソシアナトヘキサン、１，５−ジイソシアナト−２,２−ジメチルペンタン、２,２,４−または２,４,４−トリメチル−１，６−ジイソシアナトヘキサン、１,１０−ジイソシアナトデカン、１,３−および１,４−ジイソ-シアナトシクロヘキサン、１−イソシアナト−５−イソシアナトメチル−３,３,５−トリメチルシクロヘキサン、２,３−、２,４−および２,６−ジイソシアナト−１−メチルシクロヘキサン、４,４’−および２,４’−ジイソシアナトジシクロヘキシルメタン、１−イソシアナト−３（４）−イソシアナトメチル−１−メチル−シクロヘキサン、２,４−、２,５−および２,６−トリレンジイソシアネート、１,３−および１,４−フェニレンジイソシアネート、４,４’−および２,４’−ジイソシアナトジフェニルメタン、１,３−ビス（１−イソシアナト−１−メチルエチル）ベンゼン、ジイソシアネート二量体およびこれらの混合物。
【請求項４】
ジイソシアネートとポリアルコールを１.２〜５対１の比率で反応させる、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
ジアミンが以下のものから成る群から選択される請求項１に記載の使用：
エチレンジアミン、１，２−ジアミノプロパン、１，３−ジアミノプロパン、ヒドラジン、ジアミノブタン、ヘキサメチレンジアミン、１，４−ジアミノシクロヘキサン、３−アミノメチル−３，５，５−トリメチルシクロヘキシルアミン（イソホロンジアミン）、１，３−ビス（アミノメチル）シクロヘキサン、１，３ビス（アミノメチル）ベンゼン、２−（アミノメチル）−３，３，５−トリメチルシクロペンチルアミン、ビス−（４−アミノシクロ−ヘキシル）−メタン、ビス−（４−アミノ−３−メチルシクロヘキシル）−メタン、１−アミノ−１−メチル−３（４）−アミノメチル−シクロヘキサン、ビス−（４−アミノ−３，５−ジエチルシクロヘキシル）−メタン、ビス−アミノ−メチル−ヘキサヒドロ−４，７−メタノインダン、２，３−，２，４−および２，６−ジアミノ−１−メチル−シクロヘキサン、二量体ジアミン、ノルボルナンジアミン、２，２，４−および２，４，４−トリメチル−１，６−ヘキサンジアミン、ビス（プロピルアミノ）ポリプロピレンオキシドジアミン、ビス（アミノメチル）トリシクロデカン、ピペラジン、１，３−ジ−ピペリジルプロパン、アミノエチルピペラジンおよびこれらの混合物。
【請求項６】
ジアミンがイソホロンジアミンである請求項１に記載の使用。
【請求項７】
イソシアネートを末端基とするプレポリマーとジアミンを、６：１〜１：５のモル比で反応させる請求項１に記載の使用。
【請求項８】
以下の成分（ａ）〜（ｃ）を含有する積層包装用途のためのラミネートインキ組成物：
(ａ)ポリウレタン樹脂であって、
該樹脂が、イソシアネートを末端基とするプレポリマーを形成するジイソシアネートおよびポリアルコールの反応生成物であって、該ポリアルコールが混合比５０：５０のポリテトラメチレングリコールとポリプロピレングリコールとの混合物である該反応生成物を含有し、
該プレポリマーをジアミンで連鎖延長することによってポリウレタン樹脂が形成され、
該ポリウレタン樹脂が、１２１℃／３０分／１.０３ｂａｒ（飽和水蒸気圧）の条件下で行われる滅菌の前後において、少なくとも同等の積層接着強度を示し、
厚みが１〜５マイクロメータの範囲である乾燥インキ皮膜を用いて計測される滅菌の前後における該ポリウレタン樹脂の積層接着強度が、３００ｍｍ／分の速度で剥離されるときに、少なくとも０．５Ｎ／１５ｍｍである該ポリウレタン樹脂、
（ｂ）着色剤、および
（ｃ）有機溶媒。
【請求項９】
組成物の重量に基づいて、ポリウレタン樹脂が１０重量％〜５０重量％の量で存在し、着色剤が６重量％〜５０重量％の量で存在し、溶媒が１０重量％〜８０重量％で存在する請求項８に記載のインキ組成物。
【請求項１０】
包装用途において使用するための積層品であって、請求項８に記載のインキ組成物で印刷された高分子支持体を含有する該積層品。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月20日(2011.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
トルテロジンまたは薬学的に許容される塩および補助賦形剤を含むコアおよび律速剤を含む単一のコーティング層を含有する制御放出型医薬組成物。
【請求項２】
トルテロジンまたはその薬学的に許容される塩、１つ以上の補助医薬賦形剤を伴う不水溶性不活性材料を含んでいる即時放出型コア、および疎水性および／または親水性律速剤を含む単一のコーティング層を含有する、請求項１に記載の制御放出型医薬組成物。
【請求項３】
コーティング用に利用される疎水性放出制御剤が、ポリ酢酸ビニルディスパージョン、エチルセルロース、酢酸セルロース、プロピオン酸セルロース（低、中、高分子量）、酢酸プロピオン酸セルロース、酢酸酪酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、三酢酸セルロース、ポリ（メチルメタクリレート）、ポリ（エチルメタクリレート）、ポリ（ブチルメタクリレート）、ポリ（イソブチルメタクリレート）、およびポリ（ヘキシルメタクリレート）、ポリ（イソデシルメタクリレート）、ポリ（ラウリルメタクリレート）、ポリ（フェニルメタクリレート）、ポリ（メチルアクリレート）、ポリ（イソプロピルアクリレート）、ポリ（イソブチルアクリレート）、ポリ（オクタデシルアクリレート）、蜜ロウ、カルナウバロウ、パラフィンロウ、微結晶性ロウ、およびオゾケライト；ケトステアリルアルコール、ステアリルアルコール、セチルアルコールおよびミリスチルアルコール、およびモノステアリン酸グリセリル；モノオレイン酸グリセロール、アセチル化モノグリセリド、トリステアリン、トリパルミチン、セチルエステルロウ、パルミトシテアリン酸グリセリル、ベヘン酸グリセリルおよび硬化植物油からなる請求項２に記載の制御放出型医薬組成物。
【請求項４】
コーティング用の親水性放出制御剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）、ポリエチレンオキシド、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、キサンタンガム、グアーガム、キトサンおよびその誘導体、カルボマー、カラギナン、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリグリコール化グリセリド、ポリエチレングリコールまたはその混合物からなる群から選択されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の制御放出型医薬組成物。
【請求項５】
不水溶性不活性材料がセルロースまたはその誘導体を含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の制御放出型医薬組成物。
【請求項６】
セルロース誘導体が微結晶性セルロースである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の制御放出型医薬組成物。
【請求項７】
補助医薬賦形剤がさらに結合剤を含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の制御放出型医薬組成物。
【請求項８】
結合剤がセルロースまたはその誘導体である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の制御放出型医薬組成物。
【請求項９】
前記結合剤がヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースまたはその混合物からなる群から選択されている、請求項１〜８のいずれか１項に記載の制御放出型医薬組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、更に、溶解促進剤である請求項１〜９のいずれか１項に記載の制御放出型医薬組成物。
【請求項１１】
溶解促進剤が有機酸である、請求項１０に記載の制御放出型医薬組成物。
【請求項１２】
溶解促進剤が、アスコルビン酸、コハク酸、マロン酸、シュウ酸、酒石酸、フマル酸、アジピン酸、グルコノデルタラクトンおよびリンゴ酸からなる群から選択されている、請求項１１に記載の制御放出型医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月25日(2011.10.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１３】
2011502131.tif 000001
〔式中、Ｒは、次の群から選択され：〕
【化１４】
2011502131.tif 000002
【化１５】
2011502131.tif 000003
〔式中、Ｒは、次の群から選択され：〕
【化１６】
2011502131.tif 000004
及び
【化１７】
2011502131.tif 000005
〔式中、Ｒは、次の群から選択され：〕
【化１８】
2011502131.tif 000006
、これらの薬学的に許容される塩、並びにこれらのプロドラッグ及び類似体からなる群より選択されるジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項２】
ＯＺ４３９、ＯＺ４６１、ＯＺ４６２、ＯＺ４６６、ＯＺ４８２、ＯＺ４９３、ＯＺ４９９、ＯＺ５２７、ＯＺ５３７、ＯＺ５３９、ＯＺ５４３、ＯＺ５４５、ＯＺ５５５、ＯＺ５７１及びＯＺ５７２からなる群より選択される、請求項１記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項３】
前記ジスピロ１，２，４−トリオキソランがシス−アダマンタン−２−スピロ−３′−８′−〔４′−〔２′−（４′−モルホリニル）エトキシ〕フェニル〕−１′，２′，４′−トリオキサスピロ〔４．５〕デカンメシレートである、請求項１〜２のいずれか１項に記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載のジスピロ１，２，４−トリオキソランを含む医薬組成物及び薬学的に許容される担体。
【請求項５】
医薬品としての使用のための、請求項１〜４のいずれか１項に記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項６】
マラリアの発症を低減する又はマラリアを治療するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項７】
トリオキソランがマラリアへの暴露前又は後に投与される予定の、請求項６記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項８】
トリオキソランが、約１〜１００mg/kg/日の用量範囲で投与される予定の、請求項６〜７のいずれか１項に記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項９】
トリオキソランが単回用量で投与される予定の、請求項５記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項１０】
トリオキソランが、約０．５〜５．０mg/kgの投与範囲で投与される予定の、請求項９記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項１１】
トリオキソランが、約０．１〜１０００mg/kg/日の用量範囲で２回以上投与される予定の、請求項５〜８のいずれか１項に記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項１２】
塩が、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、ジグルコン酸塩、グリセロリン酸塩、半硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホネート（イソチオン酸塩）、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、２−ナフタレンスルホネート、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオネート、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、リン酸塩、グルタミン酸塩、重炭酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩及びウンデカン酸塩からなる群より選択される、請求項５〜１１のいずれか１項に記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項１３】
前記ジスピロ１，２，４−トリオキソランがシス−アダマンタン−２−スピロ−３′−８′−〔４′−〔２′−（４′−モルホリニル）エトキシ〕フェニル〕−１′，２′，４′−トリオキサスピロ〔４．５〕デカンメシレートである、請求項５〜１２のいずれか１項に記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項１４】
トリオキソランが、併用療法の一部として別の抗マラリア剤とともに投与される予定の、請求項５〜１３のいずれか１項に記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項１５】
トリオキソランが経口投与される予定の、請求項５〜１４のいずれか１項に記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【請求項１６】
マラリアの予防又は治療のための組成物を製造する方法であって、マラリア予防又はマラリア治療有効量のジスピロ１，２，４−トリオキソラン、そのプロドラッグ及び光学異性体と薬学的に許容される担体とを混合することを含み、前記トリオキソランが、請求項１〜３のいずれか１項に記載のジスピロ１，２，４−トリオキソランである、方法。
【請求項１７】
住血吸虫症の発生を低減する又は住血吸虫症を治療するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載のジスピロ１，２，４−トリオキソラン。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月31日(2011.10.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
セルロースポリマー、可塑剤、甘味剤、及び粉末香味組成物を含む錠剤コーティング組成物であって、粉末香味組成物が、固体担体と関連した香味物質を含むことを特徴とする錠剤コーティング組成物。
【請求項２】
前記セルロースポリマーが、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC又はヒプロメロース)、ヒドロキシエチルセルロース(HEC)、ヒドロキシエチルメチルセルロース(HEMC)、及びこれらの２種以上の組み合わせからなる群より選ばれる、請求項１に記載の錠剤コーティング組成物。
【請求項３】
前記錠剤コーティング組成物の乾燥質量で、約４０〜約８０%のセルロースポリマーを含む、請求項１又は２に記載の錠剤コーティング組成物。
【請求項４】
前記錠剤コーティング組成物の乾燥質量で、約５%〜約３０%の可塑剤を含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の錠剤コーティング組成物。
【請求項５】
前記錠剤コーティング組成物の乾燥質量で、約０.１〜約５%の甘味剤を含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の錠剤コーティング組成物。
【請求項６】
前記香味物質が、スペアミント油、シナモン油、ウィンターグリーン油(メチルサリチル酸)、ペパーミント油、クローブ油、ベイ油、アニス油、ユーカリ油、タイム油、ニオイヒバ油、ナツメグ油、オールスパイス、セージ油、メース、苦扁桃油、カッシア油、バニラ、シトラス油(例えば、レモン、オレンジ、ライム、グレープフルーツ)、果実精(例えば、リンゴ、西洋ナシ、桃、葡萄、苺、ラズベリー、サクランボ、プラム、パイナップル、杏又は他の果実香味)、はち蜜粉末、ベンズアルデヒド(サクランボ、アーモンド)、シトラール(レモン、ライム)、ネラール(レモン、ライム)、デカナール(オレンジ、レモン)、アルデヒドC-8(かんきつ果実)、アルデヒドC-9(かんきつ果実)、アルデヒドC-12(かんきつ果実)、トリルアルデヒド(サクランボ、アーモンド)、2,6-ジメチルオクタナール(熟していない果実)、2-ドデナール(シトラスマンダリン)からなる群の１種以上より選ばれる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の錠剤コーティング組成物。
【請求項７】
前記粉末香味組成物が、質量で、約１%〜約２０%の香味物質を含む、請求項１〜６のいずれか1項に記載の錠剤コーティング組成物。
【請求項８】
前記錠剤コーティング組成物の乾燥質量で、約５〜約３３%の粉末香味組成物を含み、前記粉末香味組成物が任意にゴムを含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の錠剤コーティング組成物。
【請求項９】
粘着剤、滑沢剤、乳化剤、消泡剤、着色剤、コーティングポリマー、香料、及び活性剤からなる群より選ばれる１つ以上の他の成分を含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の錠剤コーティング組成物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の錠剤コーティング組成物、及び液体を含むことを特徴とする錠剤コーティング液。
【請求項１１】
−活性剤を含有するコア; 及び
−コーティング、
を含み、前記コーティングが、請求項１〜９のいずれか1項に記載の錠剤コーティング組成物から形成されることを特徴とする医薬錠剤。
【請求項１２】
前記コーティングが、錠剤の総質量の質量で１〜６%である、請求項１１に記載の医薬錠剤。
【請求項１３】
被覆錠剤を調製する方法であって、
−セルロースポリマー、可塑剤、甘味剤、粉末香味組成物、及び液体を合わせて、錠剤コーティング液を形成する工程であって、粉末香味組成物が、固体担体と関連した香味物質を含む、前記工程、
−錠剤コーティング液を活性剤を含有するコアに施す工程、 及び
−液体の大部分を除去して、被覆錠剤を得る工程、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項１４】
請求項１３に記載の医薬錠剤を調製する方法であって、前記錠剤コーティング液をコアに噴霧コーティングによって施す工程を含む、前記方法。
【請求項１５】
錠剤コーティング組成物であって、該錠剤コーティング組成物の乾燥質量に基づいて、以下の成分、
−５又は６センチポワズの粘度を有するヒドロキシプロピルメチルセルロース  約４０〜約８０％、
−分子量約６０００のポリエチレングリコール可塑剤  約５〜約３０％、
−スクラロース甘味料  約０．１〜約５％、
−約１５〜約２０のデキストロース当量を有するマルトデキストリン固体担体と関連して、約１〜約２０％のバニラ及び／又はベリー香味物質を含む粉末香味組成物  約５〜約３３％、及び
−１以上の着色剤、
を含むことを特徴とする錠剤コーティング組成物。