【手続補正書】
【提出日】平成22年5月26日(2010.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
これらの化合物は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、そのためにＣＧＲＰ介在の症状を治療する。本発明は、また、その医薬組成物およびそれによる使用を提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化１１３】
2009539997.tif 000001
［式中、
Ｘは、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；
Ｚ１は、結合またはＮＲ７、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、もしくはＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７であり、ここでＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ４脂肪族またはＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４脂肪族であり；
Ｚ２は、結合、Ｏ、ＣＨ２Ｏ、またはＣ（Ｏ）であり；
環Ａは、フェニルまたは４員から７員の複素環もしくはヘテロアリール環、または１０員から１４員の２環式ヘテロアリール環もしくは複素環であり、ここで前記複素環またはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１から４個のヘテロ原子を有し；式中、環Ａは、５個までのＲ１置換基で場合により置換されており；
式中、Ｚ２は結合であり、Ｚ１は結合、ＮＲ７、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、またはＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７であり；または、
式中、Ｚ１、Ｚ２、およびＲ６は非存在であり、環Ａは芳香族ではなく、環Ａは環Ｂと一緒にスピロ環系を形成し；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ４脂肪族であり；
ｍは、１から３であり；
ｎは、１から３であり；但し、ｍ＋ｎ≦４であり；
ＲＹは、アリール、ヘテロアリール、環状脂肪族、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−または環状脂肪族−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−であり；ここで、ＲＹは５個までのＲ２置換基で場合により置換されており；
ＲＸは、水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−であり、ここで、ＲＸは、５個までのＲ３置換基で場合により置換されており；
または２つのＲＸは、それらが結合している炭素原子と一緒になって３員から９員の単環式、９員から１４員の２環式、または１２員から１４員の３環式のアリール、ヘテロアリールまたは複素環の環系を形成し、ここで各ヘテロアリール環または複素環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで２つのＲＸにより形成される前記環系は、５個までのＲ４置換基で場合により置換されており；
ＲＺは、非存在、水素、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｏ−（ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、ハロゲン、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族であり；
【化１１４】
2009539997.tif 000002
は、単結合または２重結合であり；但し、それが２重結合の場合は、ＲＺおよびＲＷの１つは存在せず；
各ＲＷは、独立して非存在、水素、ハロ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、−Ｏ−（ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、Ｃ３−Ｃ７環状脂肪族であり；または、
２つのＲＷは、一緒になって場合により置換されたＣ３−Ｃ７環状脂肪族または複素環を形成し、ここで前記複素環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで２つのＲＷで形成される前記の環は、５個までのＲ５置換基で場合により置換されており；
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のそれぞれは、独立してＱ−ＲＭであり；
式中、Ｑは結合であるか、またはＱの２つまでの非隣接したメチレン単位が、場合により、独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲにより置換されているＣ１−Ｃ６脂肪族鎖であり；
式中、ＲＭのそれぞれは、独立してＲ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から独立して選択され；
式中、Ｒのそれぞれは、水素または場合により０から５個のＲＫのそれぞれにより置換されたＣ１−６脂肪族基であり；ＲＫのそれぞれは、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２、または−ＯＰＯ（ＲＶ）２から独立して選択され、ここで、ＲＶは水素または非置換のＣ１−６脂肪族であり；および
式中、Ｒ’のそれぞれは、水素、０から５個のＲＭ１のそれぞれにより場合により置換されたＣ１−６脂肪族基であり；ＲＭ１のそれぞれは、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２、または−ＯＰＯ（ＲＴ）２から独立して選択され、ここで、ＲＴは水素または非置換のＣ１−６脂肪族であり；またはＲ’は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０から３個のヘテロ原子を有する、３員から８員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０から５個のヘテロ原子を有する、８員から１２員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の２環式環系であり、ここで前記の単環式環または２環式環は、０から５個のＲＵのそれぞれにより場合により置換されており；およびＲＵのそれぞれは、０から３個の−ＲＱ１のそれぞれにより場合により置換されている、３員から８員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環から独立して選択され、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０から３個のヘテロ原子を有し、またはＲＵは、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２、または−ＯＰＯ（ＲＱ）２であり、ここで、ＲＱとＲＱ１は水素または非置換のＣ１−６脂肪族であり；またはＲとＲ’、Ｒの２つのそれぞれ、またはＲ’の２つのそれぞれは、それらが結合している原子（複数を含む）と一緒になって３員から１２員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環または２環式環（これらは窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０から４個のヘテロ原子を有する）を形成し、ここで前記の単環式環または２環式環は、０から５個のＲＴ１のそれぞれにより場合により置換されており；およびＲＴ１のそれぞれは、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２、または−ＯＰＯ（ＲＳ）２であり、ここで、ＲＳは水素または非置換のＣ１−６脂肪族である］の化合物。
（項目２）
Ｚ２が結合であり、Ｒ６が水素であり、Ｚ１が結合である項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｚ２が結合であり、Ｒ６が水素であり、Ｚ１がＮＲ７、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、またはＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７である項目１にに記載の化合物。
（項目４）
Ｚ２−Ｒ６が水素以外であり、Ｚ１が結合である項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｚ２−Ｒ６が水素以外であり、Ｚ１がＮＲ７、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、またはＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７である項目１に記載の化合物。
（項目６）
【化１１５】
2009539997.tif 000003
が、単結合である項目１に記載の化合物。
（項目７）
【化１１６】
2009539997.tif 000004
が、単結合であり、ＲＷの両方ともが水素である項目１に記載の化合物。
（項目８）
ＲＺが存在する場合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルである項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
ＲＺが存在する場合、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＭｅまたはＯＥｔである項目８に記載の化合物。
（項目１０）
少なくとも１つのＲＷが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルである項目１から６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
少なくとも１つのＲＷが、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＭｅまたはＯＥｔである項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
一方のＲＷが水素であり、他方のＲＷがＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルである項目１から８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
一方のＲＷが水素であり、他方のＲＷがフッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＭｅまたはＯＥｔである項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
ＲＹが、１つ以上のハロ、ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−で場合により置換されたＣ１−Ｃ６脂肪族である項目１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
ＲＹが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、３，３−ジメチル−ブチル、３−メチル−ブチル、２−メチル−プロピル、２−メトキシ−エチル、３−エトキシプロピル、１−（メトキシカルボニル）−３−メチル−ブチル、１−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−ブチル、アリル、アセテニル、２−（ジエチルアミノ）エチル、１−メチル−２−メトキシ−エチル、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロ−プロピル、または２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロピルである項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
ＲＹが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、３，３−ジメチル−ブチル、３−メチル−ブチルまたは２−メチル−プロピルである項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
ＲＹが、Ｃ３−Ｃ８環状脂肪族またはＣ３−Ｃ８環状脂肪族置換Ｃ１−Ｃ６脂肪族−である項目１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
ＲＹが、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ６アルキル−である項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
ＲＹが、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル−、シクロプロピルメチル−、またはシクロヘキシルエチル−である項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
ＲＹが、ピリジル（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−、テトラヒドロフラニル（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、またはＮ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−である項目１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
ＲＹが、テトラヒドロフラン−２−イル−メチル−、ピリジン−３−イル−メチル−、ピリジン−４−イル−エチル−、ピリジン−２−イル−エチル−、ピリジン−４−イル−メチル−、１Ｈ−インダゾール−５−イル、または２−（Ｎ−メチル）−ピロリジン−２−イル−エチル−である項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
ＲＹが、ハロゲンまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の複素環から独立して選択される５個までのＲ２置換基で場合により置換された、フェニルまたは（フェニル）置換Ｃ１−Ｃ６脂肪族−である項目１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
ＲＹが、フェニル、２，６−ジフルオロフェニル、ベンジル、４−フルオロフェニルメチル−、４−モルホリノフェニル−、２−ピペリジニルフェニル−またはフェニルエチル−である項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがＣ１−Ｃ６脂肪族、フェニル、ハロゲン、Ｃ３−Ｃ６環状脂肪族または４員から７員の複素環から独立して選択される５個までのＲ３置換基で場合により置換されている、アリール環またはヘテロアリール環であり、ここで前記の複素環は３個までのＲＵ置換基で場合により置換されており、ここで前記のヘテロアリールまたは複素環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有する項目１から２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがハロゲンまたは４員から７員の複素環から独立して選択される２個までのＲ３置換基を有する、フェニルまたはピリジルであり、ここで前記の複素環は、２個までのＲＵ置換基で場合により置換されており、ここで前記の複素環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有する項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸが２位で４員から７員の複素環および３位でハロゲンにより置換されたフェニルである項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがフェニル、またはピペラジン、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１イル、４−プロピル−ピペラジン−１イル、４−ブチル−ピペラジン−１イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１イル、４−ｔ−ブチルピペラジン−１イル、４−シクロプロピルピペラジン−１−イル、４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジニル、４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１−Ｈ−ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピロリジン−１−イル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン、ピリジル（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル、または１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イルで置換されたフェニルである項目２４に記載の化合物。
（項目２８）
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがピリジル、またはピペラジン、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１イル、４−プロピル−ピペラジン−１イル、４−ブチル−ピペラジン−１イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１イル、４−ｔ−ブチルピペラジン−１イル、４−シクロプロピルピペラジン−１−イル、４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジニル、４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１−Ｈ−ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピロリジン−１−イル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン、ピリジル（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル、または１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イルで置換されたピリジルである項目２４に記載の化合物。
（項目２９）
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがＣ１−Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）アミノ−、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ６脂肪族から独立して選択される１つ以上の置換基で場合により置換されている、フェニルまたはヘテロアリールである項目１から２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがＣ３−Ｃ７環状脂肪族または５個までのＲ３置換基で場合により置換され、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ環状脂肪族環であり、ここで前記の環は、１つ以上のフェニルまたはヘテロアリール環と場合により縮合している項目１から２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
前記Ｒｘがシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、９Ｈ−フルオレン−９−イルまたはピペリジニルから選択される項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
２つのＲＸが、それらが結合している炭素原子と一緒になって３員から９員の単環式の、９員から１４員の２環式の、または１２員から１４員の３環式のアリール、ヘテロアリールまたは複素環式の環系を形成し、ここで各ヘテロアリールまたは複素環はＯ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで２つのＲＸで形成される前記環系は、場合により５個までのＲ４置換基で置換されている項目１から２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
前記環系が、９Ｈ−フルオレン−９−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロヘキセニル、ピペリジニル、または１−ベンジル−ピペリジン−４−イルから選択される項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
前記化合物が、式Ｉ−Ａ：
【化１１７】
2009539997.tif 000005
（式中、
環Ａは、炭素原子ＣＡを介して前記ピペリジン環を有するスピロ環系を形成する４員から７員の複素環であり、式中、環Ａは５個までのＲ１置換基で場合により置換されているフェニル環またはヘテロアリール環と場合により縮合しており；
式中、前記環Ａは、窒素環原子に加えて、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される２個までのさらなる環ヘテロ原子を有し；および
式中、環Ａは、オキソ基に加えて、５個までのＲ１置換基で場合により置換されている）である項目１に記載の化合物。
（項目３５）
【化１１８】
2009539997.tif 000006
が単結合であり、ＲＺが存在する場合は、水素である項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
【化１１９】
2009539997.tif 000007
が単結合であり、ＲＺがＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルである項目３４に記載の化合物。
（項目３７）
ＲＺが存在する場合、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＭｅまたはＯＥｔである項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
少なくとも１つのＲＷが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルである項目３４から３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
少なくとも１つのＲＷが、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＭｅまたはＯＥｔである項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
【化１２０】
2009539997.tif 000008
が単結合であり、一方のＲＷが水素であり、他方のＲＷがＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルである項目３７に記載の化合物。
（項目４１）
一方のＲＷが水素であり、他方のＲＷがフッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＭｅまたはＯＥｔである項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
【化１２１】
2009539997.tif 000009
が単結合であり、各ＲＷが水素である項目３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４３）
ＲＹが、１つ以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−で場合により置換されたＣ１−Ｃ６脂肪族である項目３４から４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４４）
ＲＹが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、３，３−ジメチル−ブチル、３−メチル−ブチル、２−メチル−プロピル、２−メトキシ−エチル、３−エトキシプロピル、１−（メトキシカルボニル）−３−メチル−ブチル、１−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−ブチル、アリル、アセテニル、２−（ジエチルアミノ）エチル、１−メチル−２−メトキシ−エチル、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロ−プロピル、または２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロピルである項目４３記載の化合物。
（項目４５）
ＲＹが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、３，３−ジメチル−ブチル、３−メチル−ブチルまたは２−メチル−プロピルである項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
ＲＹが、Ｃ３−Ｃ８環状脂肪族またはＣ３−Ｃ８環状脂肪族置換Ｃ１−Ｃ６脂肪族−である項目３４から４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４７）
ＲＹが、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ６アルキル−である項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
ＲＹが、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル−、シクロプロピルメチル−またはシクロヘキシルエチル−である項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
ＲＹが、ピリジル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、テトラヒドロフラニル（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、またはＮ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−である項目３４から４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５０）
ＲＹが、テトラヒドロフラン−２−イル−メチル−、ピリジン−３−イル−メチル−、ピリジン−４−イル−エチル−、ピリジン−２−イル−エチル−、ピリジン−４−イル−メチル−、１Ｈ−インダゾール−５−イル、または２−（Ｎ−メチル）−ピロリジン−２−イル−エチル−である項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
ＲＹが、ハロゲンまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５員から６員の複素環から独立して選択される５個までのＲ２置換基で場合により置換された、フェニルまたは（フェニル）置換Ｃ１−Ｃ６脂肪族である項目３４から４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５２）
ＲＹが、フェニル、２，６−ジフルオロフェニル、ベンジル、４−フルオロフェニルメチル−、４−モルホリノフェニル、２−ピペリジニルフェニル−またはフェニルエチル−である項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
【化１２２】
2009539997.tif 000010
が単結合であり、一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがＣ１−Ｃ６脂肪族、フェニル、ハロゲン、Ｃ３−Ｃ６環状脂肪族または４員から７員の複素環から独立して選択される５個までのＲ３置換基で場合により置換された、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここで前記複素環が３個までのＲＵ置換基で場合により置換されており、前記ヘテロアリール環または複素環がＮ、Ｏ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有する項目４３から５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５４）
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがハロゲンまたは２個までのＲＵ置換基を有する４員から７員の複素環から独立して選択される２個までのＲ５置換基を有する、フェニルまたはピリジルであり、ここで前記の複素環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有する項目５３に記載の化合物。
（項目５５）
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸが２位で４員から７員の複素環および３位でハロゲンにより置換されたフェニルである項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがフェニル、またはピペラジン、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１イル、４−プロピル−ピペラジン−１イル、４−ブチル−ピペラジン−１イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１イル、４−ｔ−ブチルピペラジン−１イル、４−シクロプロピルピペラジン−１−イル、４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジニル、４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１−Ｈ−ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピロリジン−１−イル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン、ピリジル（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル、または１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イルで置換されたフェニルである項目５４に記載の化合物。
（項目５７）
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがピリジル、またはピペラジン、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１イル、４−プロピル−ピペラジン−１イル、４−ブチル−ピペラジン−１イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１イル、４−ｔ−ブチルピペラジン−１イル、４−シクロプロピルピペラジン−１−イル、４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジニル、４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１−Ｈ−ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピロリジン−１−イル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン、ピリジル（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル、１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イルで置換されたピリジルである項目５４に記載の化合物。
（項目５８）
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがＣ１−Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）アミノ−、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ６脂肪族から独立して選択される１つ以上の置換基で場合により置換されている、フェニルまたはヘテロアリールである項目３４から５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５９）
少なくとも１つのＲＸが水素であり、他方のＲＸがＣ３−Ｃ７環状脂肪族または５個までのＲ３置換基で場合により置換され、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ環状脂肪族環であり、ここで前記の環は、１つ以上のフェニルまたはヘテロアリール環と場合により縮合している項目３４から５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６０）
前記Ｒｘがシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、９Ｈ−フルオレン−９−イルまたはピペリジニルから選択される項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
【化１２３】
2009539997.tif 000011
が単結合であり、２つのＲＸが、それらが結合している炭素原子と一緒になって３員から９員の単環式の、９員から１４員の２環式の、または１２員から１４員の３環式のアリール、ヘテロアリールまたは複素環式の環系を形成し、ここで各ヘテロアリールまたは複素環はＯ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；２つのＲＸで形成される前記環系は、場合により５個までのＲ４置換基で置換されている項目３４から５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６２）
前記環系が、９Ｈ−フルオレン−９−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロヘキセニル、ピペリジニル、または１−ベンジル−ピペリジン−４−イルから選択される項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
環Ａが、
【化１２４】
2009539997.tif 000012
【化１２５】
2009539997.tif 000013
（式中、
ｐは、０から２であり；
ｑは、０から２であり；但し、ｐ＋ｑ≦２であり；
ＷＡおよびＷＢの各々は、ＮＲ１、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１）２、または＝ＣＲ１（ｐまたはｑが２であるとき）から独立して選択され；
ＷＥは、−Ｃ（Ｒ１）２、＝Ｃ（Ｒ１）−、＝Ｎ−、または−Ｎ（Ｒ１）−であり；
ＷＦは非存在であるか、または−Ｃ（Ｒ１）２、＝Ｃ（Ｒ１）−、＝Ｎ−、または−Ｎ（Ｒ１）−から選択され；但し、ＷＥおよびＷＦの両方は、同時に＝Ｎ−または−Ｎ（Ｒ１）−ではなく；
環Ｂ１は、５個までのＲ１置換基で場合により置換されているフェニルまたは５員から６員のヘテロアリール環であり；および
Ｒ１は、項目３４で定義した通りである）から選択される項目３４から６２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６４）
環Ａが、式Ａ−ｉを有する項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
環Ａが、式Ａ−ｉｉを有する項目６３に記載の化合物。
（項目６６）
環Ａが、式Ａ−ｉｉｉを有する項目６３に記載の化合物。
（項目６７）
環Ａが、式Ａ−ｉｖを有する項目６３に記載の化合物。
（項目６８）
ＷＥとＷＦの両方が、＝Ｃ（Ｒ１）である項目６４または６６に記載の化合物。
（項目６９）
ＷＥが、＝Ｃ（Ｒ１）−であり、ＷＦが、＝Ｎ−である項目６４または６６に記載の化合物。
（項目７０）
ｐが０であり、ｑが０である項目６３から６９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７１）
ｐが１であり、ｑが０である項目６３から６９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７２）
ｐが０であり、ｑが２である項目６３から６９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７３）
ＷＡがＮＲ１である項目６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７４）
ＷＡがＯである項目６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
ＷＡがＣ（Ｒ１）２である項目６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７６）
ＷＡがＣ（Ｒ１）２であり、Ｒ１が水素である項目６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７７）
ＷＢがＮＲ１である項目６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７８）
ＷＢがＯである項目６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
ＷＢがＣ（Ｒ１）２である項目６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
ＷＢがＣ（Ｒ１）２であり、Ｒ１が水素である項目６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８１）
ｐが２であり、ＷＡがＣ（Ｒ１）２−Ｃ（Ｒ１）２または−ＣＲ１＝ＣＲ１−である項目６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８２）
ｑが２であり、ＷＢがＣ（Ｒ１）２−Ｃ（Ｒ１）２または−ＣＲ１＝ＣＲ１−である項目６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８３）
環Ａが、
【化１２６】
2009539997.tif 000014
（式中、前記の環は、４個までのＲ１置換基で場合により置換されている）から選択される項目６３に記載の化合物。
（項目８４）
環Ａが、
【化１２７】
2009539997.tif 000015
（式中、前記の環は、４個までのＲ１置換基で場合により置換されている）から選択される項目６３に記載の化合物。
（項目８５）
環Ａが、
【化１２８】
2009539997.tif 000016
（式中、前記の環は、４個までのＲ１置換基で場合により置換されている）から選択される項目６３に記載の化合物。
（項目８６）
環Ａが、
【化１２９】
2009539997.tif 000017
（式中、前記の環は、４個までのＲ１置換基で場合により置換されている）から選択される項目６３に記載の化合物。
（項目８７）
前記化合物が、式Ｉ−Ｂ：
【化１３０】
2009539997.tif 000018
（式中、
環Ａは、５個までのＲ１置換基で場合により置換されているフェニル環またはヘテロアリール環と場合により縮合している４員から７員の複素環であり；
式中、前記環Ａは、窒素環原子に加えて、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される２個までのさらなる環ヘテロ原子を有し；および
式中、環Ａは、オキソ基に加えて、５個までのＲ１置換基で場合により置換されている）である項目１に記載の化合物。
（項目８８）
ＲＹが、１つ以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−で場合により置換されているＣ１−Ｃ６脂肪族である項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
ＲＹが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、３，３−ジメチル−ブチル、３−メチル−ブチル、２−メチル−プロピル、２−メトキシ−エチル、３−エトキシプロピル、１−（メトキシカルボニル）−３−メチル−ブチル、１−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−ブチル、アリル、アセテニル、２−（ジエチルアミノ）エチル、１−メチル−２−メトキシ−エチル、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロ−プロピル、または２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロピルである項目８８に記載の化合物。
（項目９０）
ＲＹが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、３，３−ジメチル−ブチル、３−メチル−ブチルまたは２−メチル−プロピルである項目８９に記載の化合物。
（項目９１）
ＲＹが、Ｃ３−Ｃ８環状脂肪族またはＣ３−Ｃ８環状脂肪族置換Ｃ１−Ｃ６脂肪族−である項目８７に記載の化合物。
（項目９２）
ＲＹが、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ６アルキル−である項目８７に記載の化合物。
（項目９３）
ＲＹが、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル−、シクロプロピルメチル−、またはシクロヘキシルエチル−である項目９２に記載の化合物。
（項目９４）
ＲＹが、ピリジル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、テトラヒドロフラニル（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、またはＮ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−である項目８７に記載の化合物。
（項目９５）
ＲＹが、テトラヒドロフラン−２−イル−メチル−、ピリジン−３−イル−メチル−、ピリジン−４−イル−エチル−、ピリジン−２−イル−エチル−、ピリジン−４−イル−メチル−、１Ｈ−インダゾール−５−イル、または２−（Ｎ−メチル）−ピロリジン−２−イル−エチル−である項目９４に記載の化合物。
（項目９６）
ＲＹが、ハロゲンまたはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の複素環から独立して選択される５個までのＲ２置換基で場合により置換された、フェニルまたは（フェニル）置換Ｃ１−Ｃ６脂肪族である項目８７に記載の化合物。
（項目９７）
ＲＹが、フェニル、２，６−ジフルオロフェニル、ベンジル、４−フルオロフェニルメチル−、４−モルホリノフェニル−、２−ピペリジニルフェニル−またはフェニルエチル−である項目９６に記載の化合物。
（項目９８）
ＲＸが、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、フェニル、ハロゲン、Ｃ３−Ｃ６環状脂肪族または４員から７員の複素環から独立して選択される５個までのＲ３置換基で場合により置換された、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここで該複素環は、３個までのＲＵ置換基で場合により置換され、該ヘテロアリール環または複素環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有する項目８７から９７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９９）
ＲＸが、ハロゲンまたは４員から７員の複素環から独立して選択される２個までのＲ３置換基を有する、フェニルまたはピリジルであり、ここで前記の複素環は、２個までのＲＵ置換基で場合により置換されており、前記の複素環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有する項目９８に記載の化合物。
（項目１００）
ＲＸが、２位で４員から７員の複素環および３位でハロゲンにより置換されたフェニルである項目９９に記載の化合物。
（項目１０１）
ＲＸが、ピリジル、フェニル、またはピペラジン、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１イル、４−プロピル−ピペラジン−１イル、４−ブチル−ピペラジン−１イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１イル、４−ｔ−ブチルピペラジン−１イル、４−シクロプロピルピペラジン−１−イル、４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジニル、４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１−Ｈ−ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピロリジン−１−イル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン、ピリジル（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル、または１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イルで置換されたフェニルである項目９９に記載の化合物。
（項目１０２）
ＲＸが、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）アミノ−、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ６脂肪族から独立して選択される１つ以上の置換基で場合により置換された、フェニルまたはヘテロアリールである項目８７から９７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０３）
ＲＸが、Ｃ３−Ｃ７環状脂肪族環または５個までのＲ３置換基で場合により置換され、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ環状脂肪族環であり、ここで前記の環は、１つ以上のフェニルまたはヘテロアリール環と場合により縮合している項目８７から９７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０４）
前記ＲＸが、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、９Ｈ−フルオレン−９−イルまたはピペリジニルから選択される項目１０３に記載の化合物。
（項目１０５）
環Ａが、
【化１３１】
2009539997.tif 000019
（式中、
ＷＣは、−Ｃ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）、または＝ＣＲ１−であり；
ｒは、０から２であり；
ＷＤは、Ｎまたは＝Ｃ−であり；
ＷＥは、−Ｃ（Ｒ１）２、＝Ｃ（Ｒ１）−、＝Ｎ−、または−Ｎ（Ｒ１）−であり；
ＷＦは非存在であるか、または−Ｃ（Ｒ１）２、＝Ｃ（Ｒ１）−、＝Ｎ−、または−Ｎ（Ｒ１）−から選択され；但し、ＷＥおよびＷＦの両方は、同時に＝Ｎ−または−Ｎ（Ｒ１）−であることはなく；
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；および
環Ｂ１は、５個までのＲ１置換基で場合により置換されているフェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；および
【化１３１Ａ】
2009539997.tif 000020
は、単結合または２重結合である）から選択される項目８７に記載の化合物。
（項目１０６）
ＷＣが−Ｃ（Ｒ１）２である項目１０５に記載の化合物。
（項目１０７）
ＷＣが＝ＣＲ１−である項目１０５に記載の化合物。
（項目１０８）
ＷＣがＣ（Ｏ）である項目１０５に記載の化合物。
（項目１０９）
ｒが０である項目１０５から１０８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１０）
ｒが１である項目１０５から１０８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１１）
ｒが２である項目１０５から１０８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１２）
ＷＤがＮである項目１０５から１１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１３）
ＷＤが＝Ｃ−である項目１０５から１１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１４）
ＹがＣ（Ｏ）である項目１０５から１１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１５）
ＹがＳ（Ｏ）である項目１０５から１１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１６）
ＹがＳ（Ｏ）２である項目１０５から１１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１７）
環Ａが、
【化１３２】
2009539997.tif 000021
（式中、前記の環は、４個までのＲ１置換基で場合により置換されている）から選択される項目１０５に記載の化合物。
（項目１１８）
環Ａが、
【化１３３】
2009539997.tif 000022
（式中、前記の環は、４個までのＲ１置換基で場合により置換されている）から選択される項目１０５に記載の化合物。
（項目１１９）
環Ａが、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｃ１−Ｃ６脂肪族−オキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロ脂肪族、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、場合により置換されたＣ３−Ｃ７環状脂肪族、またはフェニル、フラニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルから選択される場合により置換された環から選択される５個までの置換基で場合により置換されている項目１０５に記載の化合物。
（項目１２０）
Ｒ１において、Ｑが結合である項目１０５から１１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｒ１において、Ｑ−ＲＭがＱ−Ｒ’である項目１０５から１１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２２）
Ｑが存在し、Ｒが水素である項目１０５から１１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２３）
Ｑが存在し、ＲがＣ１−Ｃ６脂肪族である項目１０５から１１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２４）
Ｒがメチル、エチル、プロピル、またはブチルである項目１２３に記載の化合物。
（項目１２５）
Ｒ’が水素である項目１２１に記載の化合物。
（項目１２６）
Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、またはＯＣＨＦ２から選択される３個までの置換基で場合により置換されたＣ１−Ｃ８脂肪族基であり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８脂肪族の２つまでのメチレン単位が、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−で場合により置換されている項目１２１に記載の化合物。
（項目１２７）
Ｒ’が、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０から３個のヘテロ原子を有する３員から８員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環であり、ここでＲ’は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基で場合により置換されており、ここで前記Ｃ１−Ｃ６アルキルの２つまでのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−で場合により置換されている項目１２１に記載の化合物。
（項目１２８）
Ｒ’が、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０から５個のヘテロ原子を有する８員から１２員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の２環式環系であり、ここでＲ’は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基で場合により置換されており、ここで前記Ｃ１−Ｃ６アルキルの２つまでのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−で場合により置換されている項目１２１に記載の化合物。
（項目１２９）
Ｒ’の２つのそれぞれは、それらが結合している原子（複数を含む）と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０から４個のヘテロ原子を有する、場合により置換された３員から１２員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環または２環式環を形成し、ここでＲ’は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基で場合により置換されており、ここで前記Ｃ１−Ｃ６アルキルの２つまでのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−で場合により置換されている項目１２１に記載の化合物。
（項目１３０）
表１または表１Ａから選択される化合物。
（項目１３１）
項目１から１３０のいずれか１項に記載の化合物、および医薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物。
（項目１３２）
さらなる治療剤をさらに含む項目１３１記載の医薬組成物。
（項目１３３）
項目１に記載の化合物または前記化合物を含む医薬的に許容される組成物の治療有効量を、それを必要とする被験者に投与することを含む、被験者での以下の１つ以上の状態または疾患のリスクを治療、予防、改善、制御または軽減する方法：頭痛；偏頭痛；群発性頭痛；慢性緊張型頭痛；疼痛；慢性疼痛；神経原性炎症および炎症性疼痛；神経因性疼痛；眼痛；歯痛；糖尿病；インスリン非依存性糖尿病；血管障害；炎症；関節炎；気管支過敏症、喘息；ショック；敗血症；オピエート離脱症候群；モルヒネ耐性；男性および女性の顔面紅潮；アレルギー性皮膚炎；脳炎；脳損傷；癲癇；神経変性疾患；皮膚病；神経性皮膚発赤、バラ色皮膚および紅斑；耳鳴り；炎症性腸疾患、過敏性大腸症候群、または膀胱炎。
（項目１３４）
前記方法が、偏頭痛および群発性頭痛を含む頭痛の緊急または予防治療に使用される項目１３３記載の方法。
（項目１３５）
さらなる薬剤をさらに含む項目１３３または項目１３４記載の方法。
（項目１３６）
前記さらなる薬剤が、抗炎症剤、鎮痛剤、または抗偏頭痛薬から選択される項目１３５記載の方法。
（項目１３７）
前記さらなる薬剤が、インターロイキン阻害剤、ＮＫ−１受容体アンタゴニスト、ＮＭＤＡアンタゴニスト、ＮＲ２Ｂアンタゴニスト；ブラジキニン−１受容体アンタゴニス；アデノシンＡ１受容体アゴニスト；ナトリウムチャネル遮断薬、オピエートアゴニスト、リポキシゲナーゼ阻害剤、アルファ受容体アンタゴニスト、アルファ受容体アゴニスト、バニロイド受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アゴニスト、アンタゴニストもしくは増強剤、ＧＡＢＡ  Ａ受容体モジュレータ、ニコチンアンタゴニストもしくはアゴニスト、ムスカリンアゴニストもしくはアンタゴニスト、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、３環系抗うつ剤、ロイコトリエンアンタゴニスト、一酸化窒素の阻害剤または一酸化窒素の合成阻害剤から選択される項目１３６記載の方法。
（項目１３８）
前記さらなる薬剤が、麦角アルカロイドから選択される項目１３５記載の方法。
（項目１３９）
前記さらなる薬剤が、β‐アドレナリン作動性アンタゴニスト、ＭＡＯ阻害剤、カルシウムチャネル遮断薬、抗痙攣剤、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素阻害剤またはボツリヌス毒素タイプＡから選択される項目１３５記載の方法。
（項目１４０）
前記さらなる薬剤が、カフェイン、Ｈ２−アンタゴニスト、うっ血除去剤、鎮咳薬、利尿剤などの増強剤；消化管運動促進剤、または鎮静性もしくは非鎮静性抗ヒスタミン剤から選択される項目１３５記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１１３】
2009539997.tif 000023
［式中、
Ｘは、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；
Ｚ１は、結合またはＮＲ７、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、もしくはＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７であり、ここでＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ４脂肪族またはＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４脂肪族であり；
Ｚ２は、結合、Ｏ、ＣＨ２Ｏ、またはＣ（Ｏ）であり；
環Ａは、フェニルまたは４員から７員の複素環もしくはヘテロアリール環、または１０員から１４員の２環式ヘテロアリール環もしくは複素環であり、ここで前記複素環またはヘテロアリール環は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１から４個のヘテロ原子を有し；式中、環Ａは、５個までのＲ１置換基で場合により置換されており；
式中、Ｚ２は結合であり、Ｚ１は結合、ＮＲ７、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、またはＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７であり；または、
式中、Ｚ１、Ｚ２、およびＲ６は非存在であり、環Ａは芳香族ではなく、環Ａは環Ｂと一緒にスピロ環系を形成し；
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ４脂肪族であり；
ｍは、１から３であり；
ｎは、１から３であり；但し、ｍ＋ｎ≦４であり；
ＲＹは、アリール、ヘテロアリール、環状脂肪族、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−または環状脂肪族−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−であり；ここで、ＲＹは５個までのＲ２置換基で場合により置換されており；
ＲＸは、水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−であり、ここで、ＲＸは、５個までのＲ３置換基で場合により置換されており；
または２つのＲＸは、それらが結合している炭素原子と一緒になって３員から９員の単環式、９員から１４員の２環式、または１２員から１４員の３環式のアリール、ヘテロアリールまたは複素環の環系を形成し、ここで各ヘテロアリール環または複素環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで２つのＲＸにより形成される前記環系は、５個までのＲ４置換基で場合により置換されており；
ＲＺは、非存在、水素、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｏ−（ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、ハロゲン、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族であり；
【化１１４】
2009539997.tif 000024
は、単結合または２重結合であり；但し、それが２重結合の場合は、ＲＺおよびＲＷの１つは存在せず；
各ＲＷは、独立して非存在、水素、ハロ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、−Ｏ−（ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、Ｃ３−Ｃ７環状脂肪族であり；または、
２つのＲＷは、一緒になって場合により置換されたＣ３−Ｃ７環状脂肪族または複素環を形成し、ここで前記複素環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで２つのＲＷで形成される前記の環は、５個までのＲ５置換基で場合により置換されており；
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のそれぞれは、独立してＱ−ＲＭであり；
式中、Ｑは結合であるか、またはＱの２つまでの非隣接したメチレン単位が、場合により、独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲにより置換されているＣ１−Ｃ６脂肪族鎖であり；
式中、ＲＭのそれぞれは、独立してＲ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から独立して選択され；
式中、Ｒのそれぞれは、水素または場合により０から５個のＲＫのそれぞれにより置換されたＣ１−６脂肪族基であり；ＲＫのそれぞれは、−ＲＶ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＶ、−ＳＲＶ、−Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯＲＶ、−ＮＲＶＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＣＯ２ＲＶ、−ＣＯＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−ＯＣＯＲＶ、−ＣＯＮ（ＲＶ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＶ）２、−ＳＯＲＶ、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＮＲＶＳＯ２ＲＶ、−ＮＲＶＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＣＯＣＯＲＶ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＶ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＶ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＶ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＶ、−ＰＯ（ＲＶ）２、または−ＯＰＯ（ＲＶ）２から独立して選択され、ここで、ＲＶは水素または非置換のＣ１−６脂肪族であり；および
式中、Ｒ’のそれぞれは、水素、０から５個のＲＭ１のそれぞれにより場合により置換されたＣ１−６脂肪族基であり；ＲＭ１のそれぞれは、−ＲＴ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＯＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＳＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＲＴＳＯ２ＲＴ、−ＮＲＴＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、−ＣＯＣＯＲＴ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＴ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＴ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＴ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＴ、−ＰＯ（ＲＴ）２、または−ＯＰＯ（ＲＴ）２から独立して選択され、ここで、ＲＴは水素または非置換のＣ１−６脂肪族であり；またはＲ’は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０から３個のヘテロ原子を有する、３員から８員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０から５個のヘテロ原子を有する、８員から１２員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の２環式環系であり、ここで前記の単環式環または２環式環は、０から５個のＲＵのそれぞれにより場合により置換されており；およびＲＵのそれぞれは、０から３個の−ＲＱ１のそれぞれにより場合により置換されている、３員から８員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環から独立して選択され、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０から３個のヘテロ原子を有し、またはＲＵは、−ＲＱ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＱ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＯＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＳＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＲＱＳＯ２ＲＱ、−ＮＲＱＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、−ＣＯＣＯＲＱ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＱ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＱ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＱ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＱ、−ＰＯ（ＲＱ）２、または−ＯＰＯ（ＲＱ）２であり、ここで、ＲＱとＲＱ１は水素または非置換のＣ１−６脂肪族であり；またはＲとＲ’、Ｒの２つのそれぞれ、またはＲ’の２つのそれぞれは、それらが結合している原子（複数を含む）と一緒になって３員から１２員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環または２環式環（これらは窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０から４個のヘテロ原子を有する）を形成し、ここで前記の単環式環または２環式環は、０から５個のＲＴ１のそれぞれにより場合により置換されており；およびＲＴ１のそれぞれは、−ＲＳ、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲＳ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＣＯＮ（ＲＳ）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＯＣＯＮ（ＲＳ）２、−ＳＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＲＳＳＯ２ＲＳ、−ＮＲＳＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２、−ＣＯＣＯＲＳ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＳ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＰＯ（ＲＳ）２、または−ＯＰＯ（ＲＳ）２であり、ここで、ＲＳは水素または非置換のＣ１−６脂肪族である］の化合物。
【請求項２】
Ｚ２が結合であり、Ｒ６が水素であり、Ｚ１が結合である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚ２が結合であり、Ｒ６が水素であり、Ｚ１がＮＲ７、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、またはＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７である請求項１にに記載の化合物。
【請求項４】
Ｚ２−Ｒ６が水素以外であり、Ｚ１が結合である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ２−Ｒ６が水素以外であり、Ｚ１がＮＲ７、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、またはＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
【化１１５】
2009539997.tif 000025
が、単結合である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
【化１１６】
2009539997.tif 000026
が、単結合であり、ＲＷの両方ともが水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＲＺが存在する場合、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルである請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＲＺが存在する場合、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＭｅまたはＯＥｔである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
少なくとも１つのＲＷが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルである請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
少なくとも１つのＲＷが、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＭｅまたはＯＥｔである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
一方のＲＷが水素であり、他方のＲＷがＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルである請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
一方のＲＷが水素であり、他方のＲＷがフッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＭｅまたはＯＥｔである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＹが、１つ以上のハロ、ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−で場合により置換されたＣ１−Ｃ６脂肪族である請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲＹが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、３，３−ジメチル−ブチル、３−メチル−ブチル、２−メチル−プロピル、２−メトキシ−エチル、３−エトキシプロピル、１−（メトキシカルボニル）−３−メチル−ブチル、１−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−ブチル、アリル、アセテニル、２−（ジエチルアミノ）エチル、１−メチル−２−メトキシ−エチル、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロ−プロピル、または２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロピルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲＹが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、３，３−ジメチル−ブチル、３−メチル−ブチルまたは２−メチル−プロピルである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲＹが、Ｃ３−Ｃ８環状脂肪族またはＣ３−Ｃ８環状脂肪族置換Ｃ１−Ｃ６脂肪族−である請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲＹが、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ６アルキル−である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＹが、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル−、シクロプロピルメチル−、またはシクロヘキシルエチル−である請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲＹが、ピリジル（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−、テトラヒドロフラニル（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、またはＮ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−である請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＹが、テトラヒドロフラン−２−イル−メチル−、ピリジン−３−イル−メチル−、ピリジン−４−イル−エチル−、ピリジン−２−イル−エチル−、ピリジン−４−イル−メチル−、１Ｈ−インダゾール−５−イル、または２−（Ｎ−メチル）−ピロリジン−２−イル−エチル−である請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲＹが、ハロゲンまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の複素環から独立して選択される５個までのＲ２置換基で場合により置換された、フェニルまたは（フェニル）置換Ｃ１−Ｃ６脂肪族−である請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲＹが、フェニル、２，６−ジフルオロフェニル、ベンジル、４−フルオロフェニルメチル−、４−モルホリノフェニル−、２−ピペリジニルフェニル−またはフェニルエチル−である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがＣ１−Ｃ６脂肪族、フェニル、ハロゲン、Ｃ３−Ｃ６環状脂肪族または４員から７員の複素環から独立して選択される５個までのＲ３置換基で場合により置換されている、アリール環またはヘテロアリール環であり、ここで前記の複素環は３個までのＲＵ置換基で場合により置換されており、ここで前記のヘテロアリールまたは複素環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有する請求項１から２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがハロゲンまたは４員から７員の複素環から独立して選択される２個までのＲ３置換基を有する、フェニルまたはピリジルであり、ここで前記の複素環は、２個までのＲＵ置換基で場合により置換されており、ここで前記の複素環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有する請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸが２位で４員から７員の複素環および３位でハロゲンにより置換されたフェニルである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがフェニル、またはピペラジン、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１イル、４−プロピル−ピペラジン−１イル、４−ブチル−ピペラジン−１イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１イル、４−ｔ−ブチルピペラジン−１イル、４−シクロプロピルピペラジン−１−イル、４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジニル、４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１−Ｈ−ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピロリジン−１−イル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン、ピリジル（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル、または１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イルで置換されたフェニルである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがピリジル、またはピペラジン、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１イル、４−プロピル−ピペラジン−１イル、４−ブチル−ピペラジン−１イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１イル、４−ｔ−ブチルピペラジン−１イル、４−シクロプロピルピペラジン−１−イル、４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジニル、４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１−Ｈ−ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピロリジン−１−イル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン、ピリジル（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル、または１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イルで置換されたピリジルである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２９】
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがＣ１−Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）アミノ−、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ６脂肪族から独立して選択される１つ以上の置換基で場合により置換されている、フェニルまたはヘテロアリールである請求項１から２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがＣ３−Ｃ７環状脂肪族または５個までのＲ３置換基で場合により置換され、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ環状脂肪族環であり、ここで前記の環は、１つ以上のフェニルまたはヘテロアリール環と場合により縮合している請求項１から２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
前記Ｒｘがシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、９Ｈ−フルオレン−９−イルまたはピペリジニルから選択される請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
２つのＲＸが、それらが結合している炭素原子と一緒になって３員から９員の単環式の、９員から１４員の２環式の、または１２員から１４員の３環式のアリール、ヘテロアリールまたは複素環式の環系を形成し、ここで各ヘテロアリールまたは複素環はＯ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで２つのＲＸで形成される前記環系は、場合により５個までのＲ４置換基で置換されている請求項１から２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
前記環系が、９Ｈ−フルオレン−９−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロヘキセニル、ピペリジニル、または１−ベンジル−ピペリジン−４−イルから選択される請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ：
【化１１７】
2009539997.tif 000027
（式中、
環Ａは、炭素原子ＣＡを介して前記ピペリジン環を有するスピロ環系を形成する４員から７員の複素環であり、式中、環Ａは５個までのＲ１置換基で場合により置換されているフェニル環またはヘテロアリール環と場合により縮合しており；
式中、前記環Ａは、窒素環原子に加えて、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される２個までのさらなる環ヘテロ原子を有し；および
式中、環Ａは、オキソ基に加えて、５個までのＲ１置換基で場合により置換されている）である請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
【化１１８】
2009539997.tif 000028
が単結合であり、ＲＺが存在する場合は、水素である請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
【化１１９】
2009539997.tif 000029
が単結合であり、ＲＺがＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルである請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲＺが存在する場合、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＭｅまたはＯＥｔである請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
少なくとも１つのＲＷが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルである請求項３４から３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
少なくとも１つのＲＷが、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＭｅまたはＯＥｔである請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
【化１２０】
2009539997.tif 000030
が単結合であり、一方のＲＷが水素であり、他方のＲＷがＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルである請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
一方のＲＷが水素であり、他方のＲＷがフッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＭｅまたはＯＥｔである請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
【化１２１】
2009539997.tif 000031
が単結合であり、各ＲＷが水素である請求項３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
ＲＹが、１つ以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−で場合により置換されたＣ１−Ｃ６脂肪族である請求項３４から４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
ＲＹが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、３，３−ジメチル−ブチル、３−メチル−ブチル、２−メチル−プロピル、２−メトキシ−エチル、３−エトキシプロピル、１−（メトキシカルボニル）−３−メチル−ブチル、１−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−ブチル、アリル、アセテニル、２−（ジエチルアミノ）エチル、１−メチル−２−メトキシ−エチル、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロ−プロピル、または２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロピルである請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
ＲＹが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、３，３−ジメチル−ブチル、３−メチル−ブチルまたは２−メチル−プロピルである請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
ＲＹが、Ｃ３−Ｃ８環状脂肪族またはＣ３−Ｃ８環状脂肪族置換Ｃ１−Ｃ６脂肪族−である請求項３４から４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
ＲＹが、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ６アルキル−である請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
ＲＹが、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル−、シクロプロピルメチル−またはシクロヘキシルエチル−である請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
ＲＹが、ピリジル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、テトラヒドロフラニル（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、またはＮ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−である請求項３４から４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＲＹが、テトラヒドロフラン−２−イル−メチル−、ピリジン−３−イル−メチル−、ピリジン−４−イル−エチル−、ピリジン−２−イル−エチル−、ピリジン−４−イル−メチル−、１Ｈ−インダゾール−５−イル、または２−（Ｎ−メチル）−ピロリジン−２−イル−エチル−である請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
ＲＹが、ハロゲンまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５員から６員の複素環から独立して選択される５個までのＲ２置換基で場合により置換された、フェニルまたは（フェニル）置換Ｃ１−Ｃ６脂肪族である請求項３４から４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
ＲＹが、フェニル、２，６−ジフルオロフェニル、ベンジル、４−フルオロフェニルメチル−、４−モルホリノフェニル、２−ピペリジニルフェニル−またはフェニルエチル−である請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
【化１２２】
2009539997.tif 000032
が単結合であり、一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがＣ１−Ｃ６脂肪族、フェニル、ハロゲン、Ｃ３−Ｃ６環状脂肪族または４員から７員の複素環から独立して選択される５個までのＲ３置換基で場合により置換された、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここで前記複素環が３個までのＲＵ置換基で場合により置換されており、前記ヘテロアリール環または複素環がＮ、Ｏ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有する請求項４３から５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがハロゲンまたは２個までのＲＵ置換基を有する４員から７員の複素環から独立して選択される２個までのＲ５置換基を有する、フェニルまたはピリジルであり、ここで前記の複素環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有する請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸが２位で４員から７員の複素環および３位でハロゲンにより置換されたフェニルである請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがフェニル、またはピペラジン、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１イル、４−プロピル−ピペラジン−１イル、４−ブチル−ピペラジン−１イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１イル、４−ｔ−ブチルピペラジン−１イル、４−シクロプロピルピペラジン−１−イル、４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジニル、４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１−Ｈ−ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピロリジン−１−イル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン、ピリジル（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル、または１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イルで置換されたフェニルである請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがピリジル、またはピペラジン、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１イル、４−プロピル−ピペラジン−１イル、４−ブチル−ピペラジン−１イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１イル、４−ｔ−ブチルピペラジン−１イル、４−シクロプロピルピペラジン−１−イル、４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジニル、４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１−Ｈ−ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピロリジン−１−イル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン、ピリジル（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル、１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イルで置換されたピリジルである請求項５４に記載の化合物。
【請求項５８】
一方のＲＸが水素であり、他方のＲＸがＣ１−Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）アミノ−、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ６脂肪族から独立して選択される１つ以上の置換基で場合により置換されている、フェニルまたはヘテロアリールである請求項３４から５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
少なくとも１つのＲＸが水素であり、他方のＲＸがＣ３−Ｃ７環状脂肪族または５個までのＲ３置換基で場合により置換され、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ環状脂肪族環であり、ここで前記の環は、１つ以上のフェニルまたはヘテロアリール環と場合により縮合している請求項３４から５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
前記Ｒｘがシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、９Ｈ−フルオレン−９−イルまたはピペリジニルから選択される請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
【化１２３】
2009539997.tif 000033
が単結合であり、２つのＲＸが、それらが結合している炭素原子と一緒になって３員から９員の単環式の、９員から１４員の２環式の、または１２員から１４員の３環式のアリール、ヘテロアリールまたは複素環式の環系を形成し、ここで各ヘテロアリールまたは複素環はＯ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；２つのＲＸで形成される前記環系は、場合により５個までのＲ４置換基で置換されている請求項３４から５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
前記環系が、９Ｈ−フルオレン−９−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロヘキセニル、ピペリジニル、または１−ベンジル−ピペリジン−４−イルから選択される請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
環Ａが、
【化１２４】
2009539997.tif 000034
【化１２５】
2009539997.tif 000035
（式中、
ｐは、０から２であり；
ｑは、０から２であり；但し、ｐ＋ｑ≦２であり；
ＷＡおよびＷＢの各々は、ＮＲ１、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１）２、または＝ＣＲ１（ｐまたはｑが２であるとき）から独立して選択され；
ＷＥは、−Ｃ（Ｒ１）２、＝Ｃ（Ｒ１）−、＝Ｎ−、または−Ｎ（Ｒ１）−であり；
ＷＦは非存在であるか、または−Ｃ（Ｒ１）２、＝Ｃ（Ｒ１）−、＝Ｎ−、または−Ｎ（Ｒ１）−から選択され；但し、ＷＥおよびＷＦの両方は、同時に＝Ｎ−または−Ｎ（Ｒ１）−ではなく；
環Ｂ１は、５個までのＲ１置換基で場合により置換されているフェニルまたは５員から６員のヘテロアリール環であり；および
Ｒ１は、請求項３４で定義した通りである）から選択される請求項３４から６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
環Ａが、式Ａ−ｉを有する請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
環Ａが、式Ａ−ｉｉを有する請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
環Ａが、式Ａ−ｉｉｉを有する請求項６３に記載の化合物。
【請求項６７】
環Ａが、式Ａ−ｉｖを有する請求項６３に記載の化合物。
【請求項６８】
ＷＥとＷＦの両方が、＝Ｃ（Ｒ１）である請求項６４または６６に記載の化合物。
【請求項６９】
ＷＥが、＝Ｃ（Ｒ１）−であり、ＷＦが、＝Ｎ−である請求項６４または６６に記載の化合物。
【請求項７０】
ｐが０であり、ｑが０である請求項６３から６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
ｐが１であり、ｑが０である請求項６３から６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
ｐが０であり、ｑが２である請求項６３から６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
ＷＡがＮＲ１である請求項６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７４】
ＷＡがＯである請求項６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
ＷＡがＣ（Ｒ１）２である請求項６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
ＷＡがＣ（Ｒ１）２であり、Ｒ１が水素である請求項６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
ＷＢがＮＲ１である請求項６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
ＷＢがＯである請求項６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
ＷＢがＣ（Ｒ１）２である請求項６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
ＷＢがＣ（Ｒ１）２であり、Ｒ１が水素である請求項６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
ｐが２であり、ＷＡがＣ（Ｒ１）２−Ｃ（Ｒ１）２または−ＣＲ１＝ＣＲ１−である請求項６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
ｑが２であり、ＷＢがＣ（Ｒ１）２−Ｃ（Ｒ１）２または−ＣＲ１＝ＣＲ１−である請求項６３から７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
環Ａが、
【化１２６】
2009539997.tif 000036
（式中、前記の環は、４個までのＲ１置換基で場合により置換されている）から選択される請求項６３に記載の化合物。
【請求項８４】
環Ａが、
【化１２７】
2009539997.tif 000037
（式中、前記の環は、４個までのＲ１置換基で場合により置換されている）から選択される請求項６３に記載の化合物。
【請求項８５】
環Ａが、
【化１２８】
2009539997.tif 000038
（式中、前記の環は、４個までのＲ１置換基で場合により置換されている）から選択される請求項６３に記載の化合物。
【請求項８６】
環Ａが、
【化１２９】
2009539997.tif 000039
（式中、前記の環は、４個までのＲ１置換基で場合により置換されている）から選択される請求項６３に記載の化合物。
【請求項８７】
前記化合物が、式Ｉ−Ｂ：
【化１３０】
2009539997.tif 000040
（式中、
環Ａは、５個までのＲ１置換基で場合により置換されているフェニル環またはヘテロアリール環と場合により縮合している４員から７員の複素環であり；
式中、前記環Ａは、窒素環原子に加えて、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される２個までのさらなる環ヘテロ原子を有し；および
式中、環Ａは、オキソ基に加えて、５個までのＲ１置換基で場合により置換されている）である請求項１に記載の化合物。
【請求項８８】
ＲＹが、１つ以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−で場合により置換されているＣ１−Ｃ６脂肪族である請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
ＲＹが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、３，３−ジメチル−ブチル、３−メチル−ブチル、２−メチル−プロピル、２−メトキシ−エチル、３−エトキシプロピル、１−（メトキシカルボニル）−３−メチル−ブチル、１−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−ブチル、アリル、アセテニル、２−（ジエチルアミノ）エチル、１−メチル−２−メトキシ−エチル、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロ−プロピル、または２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロピルである請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
ＲＹが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、３，３−ジメチル−ブチル、３−メチル−ブチルまたは２−メチル−プロピルである請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
ＲＹが、Ｃ３−Ｃ８環状脂肪族またはＣ３−Ｃ８環状脂肪族置換Ｃ１−Ｃ６脂肪族−である請求項８７に記載の化合物。
【請求項９２】
ＲＹが、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル置換Ｃ１−Ｃ６アルキル−である請求項８７に記載の化合物。
【請求項９３】
ＲＹが、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル−、シクロプロピルメチル−、またはシクロヘキシルエチル−である請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
ＲＹが、ピリジル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、テトラヒドロフラニル（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、またはＮ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−である請求項８７に記載の化合物。
【請求項９５】
ＲＹが、テトラヒドロフラン−２−イル−メチル−、ピリジン−３−イル−メチル−、ピリジン−４−イル−エチル−、ピリジン−２−イル−エチル−、ピリジン−４−イル−メチル−、１Ｈ−インダゾール−５−イル、または２−（Ｎ−メチル）−ピロリジン−２−イル−エチル−である請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
ＲＹが、ハロゲンまたはＮ、Ｏ、またはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の複素環から独立して選択される５個までのＲ２置換基で場合により置換された、フェニルまたは（フェニル）置換Ｃ１−Ｃ６脂肪族である請求項８７に記載の化合物。
【請求項９７】
ＲＹが、フェニル、２，６−ジフルオロフェニル、ベンジル、４−フルオロフェニルメチル−、４−モルホリノフェニル−、２−ピペリジニルフェニル−またはフェニルエチル−である請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
ＲＸが、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、フェニル、ハロゲン、Ｃ３−Ｃ６環状脂肪族または４員から７員の複素環から独立して選択される５個までのＲ３置換基で場合により置換された、アリールまたはヘテロアリール環であり、ここで該複素環は、３個までのＲＵ置換基で場合により置換され、該ヘテロアリール環または複素環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有する請求項８７から９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９９】
ＲＸが、ハロゲンまたは４員から７員の複素環から独立して選択される２個までのＲ３置換基を有する、フェニルまたはピリジルであり、ここで前記の複素環は、２個までのＲＵ置換基で場合により置換されており、前記の複素環は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有する請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
ＲＸが、２位で４員から７員の複素環および３位でハロゲンにより置換されたフェニルである請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
ＲＸが、ピリジル、フェニル、またはピペラジン、４−メチル−ピペラジン−１−イル、４−エチル−ピペラジン−１イル、４−プロピル−ピペラジン−１イル、４−ブチル−ピペラジン−１イル、４−イソプロピル−ピペラジン−１イル、４−ｔ−ブチルピペラジン−１イル、４−シクロプロピルピペラジン−１−イル、４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジニル、４−エトキシカルボニル−ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１−Ｈ−ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピロリジン−１−イル、３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン、ピリジル（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル、または１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イルで置換されたフェニルである請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０２】
ＲＸが、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、アリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６脂肪族−、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）アミノ−、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６脂肪族、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ６脂肪族から独立して選択される１つ以上の置換基で場合により置換された、フェニルまたはヘテロアリールである請求項８７から９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
ＲＸが、Ｃ３−Ｃ７環状脂肪族環または５個までのＲ３置換基で場合により置換され、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ環状脂肪族環であり、ここで前記の環は、１つ以上のフェニルまたはヘテロアリール環と場合により縮合している請求項８７から９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
前記ＲＸが、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、９Ｈ−フルオレン−９−イルまたはピペリジニルから選択される請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
環Ａが、
【化１３１】
2009539997.tif 000041
（式中、
ＷＣは、−Ｃ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）、または＝ＣＲ１−であり；
ｒは、０から２であり；
ＷＤは、Ｎまたは＝Ｃ−であり；
ＷＥは、−Ｃ（Ｒ１）２、＝Ｃ（Ｒ１）−、＝Ｎ−、または−Ｎ（Ｒ１）−であり；
ＷＦは非存在であるか、または−Ｃ（Ｒ１）２、＝Ｃ（Ｒ１）−、＝Ｎ−、または−Ｎ（Ｒ１）−から選択され；但し、ＷＥおよびＷＦの両方は、同時に＝Ｎ−または−Ｎ（Ｒ１）−であることはなく；
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；および
環Ｂ１は、５個までのＲ１置換基で場合により置換されているフェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；および
【化１３１Ａ】
2009539997.tif 000042
は、単結合または２重結合である）から選択される請求項８７に記載の化合物。
【請求項１０６】
ＷＣが−Ｃ（Ｒ１）２である請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
ＷＣが＝ＣＲ１−である請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０８】
ＷＣがＣ（Ｏ）である請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０９】
ｒが０である請求項１０５から１０８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１０】
ｒが１である請求項１０５から１０８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１１】
ｒが２である請求項１０５から１０８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１２】
ＷＤがＮである請求項１０５から１１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１３】
ＷＤが＝Ｃ−である請求項１０５から１１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１４】
ＹがＣ（Ｏ）である請求項１０５から１１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１５】
ＹがＳ（Ｏ）である請求項１０５から１１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１６】
ＹがＳ（Ｏ）２である請求項１０５から１１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
環Ａが、
【化１３２】
2009539997.tif 000043
（式中、前記の環は、４個までのＲ１置換基で場合により置換されている）から選択される請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１１８】
環Ａが、
【化１３３】
2009539997.tif 000044
（式中、前記の環は、４個までのＲ１置換基で場合により置換されている）から選択される請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１１９】
環Ａが、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｃ１−Ｃ６脂肪族−オキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロ脂肪族、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、場合により置換されたＣ３−Ｃ７環状脂肪族、またはフェニル、フラニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルから選択される場合により置換された環から選択される５個までの置換基で場合により置換されている請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ１において、Ｑが結合である請求項１０５から１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ１において、Ｑ−ＲＭがＱ−Ｒ’である請求項１０５から１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｑが存在し、Ｒが水素である請求項１０５から１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｑが存在し、ＲがＣ１−Ｃ６脂肪族である請求項１０５から１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒがメチル、エチル、プロピル、またはブチルである請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ’が水素である請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、またはＯＣＨＦ２から選択される３個までの置換基で場合により置換されたＣ１−Ｃ８脂肪族基であり、ここで前記Ｃ１−Ｃ８脂肪族の２つまでのメチレン単位が、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−で場合により置換されている請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ’が、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０から３個のヘテロ原子を有する３員から８員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環であり、ここでＲ’は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基で場合により置換されており、ここで前記Ｃ１−Ｃ６アルキルの２つまでのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−で場合により置換されている請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒ’が、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０から５個のヘテロ原子を有する８員から１２員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の２環式環系であり、ここでＲ’は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基で場合により置換されており、ここで前記Ｃ１−Ｃ６アルキルの２つまでのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−で場合により置換されている請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ’の２つのそれぞれは、それらが結合している原子（複数を含む）と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０から４個のヘテロ原子を有する、場合により置換された３員から１２員の飽和、部分的不飽和、もしくは完全不飽和の単環式環または２環式環を形成し、ここでＲ’は、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基で場合により置換されており、ここで前記Ｃ１−Ｃ６アルキルの２つまでのメチレン単位は、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−で場合により置換されている請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１３０】
表１または表１Ａから選択される化合物。
【請求項１３１】
請求項１から１３０のいずれか１項に記載の化合物、および医薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項１３２】
さらなる治療剤をさらに含む請求項１３１記載の医薬組成物。
【請求項１３３】
請求項１に記載の化合物または前記化合物を含む医薬的に許容される組成物の治療有効量を含む、被験者での以下の１つ以上の状態または疾患のリスクを治療、予防、改善、制御または軽減するための組成物：頭痛；偏頭痛；群発性頭痛；慢性緊張型頭痛；疼痛；慢性疼痛；神経原性炎症および炎症性疼痛；神経因性疼痛；眼痛；歯痛；糖尿病；インスリン非依存性糖尿病；血管障害；炎症；関節炎；気管支過敏症、喘息；ショック；敗血症；オピエート離脱症候群；モルヒネ耐性；男性および女性の顔面紅潮；アレルギー性皮膚炎；脳炎；脳損傷；癲癇；神経変性疾患；皮膚病；神経性皮膚発赤、バラ色皮膚および紅斑；耳鳴り；炎症性腸疾患、過敏性大腸症候群、または膀胱炎。
【請求項１３４】
前記組成物は、偏頭痛および群発性頭痛を含む頭痛の緊急または予防治療における使用のためのものである、請求項１３３記載の組成物。
【請求項１３５】
さらなる薬剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１３３または請求項１３４記載の組成物。
【請求項１３６】
前記さらなる薬剤が、抗炎症剤、鎮痛剤、または抗偏頭痛薬から選択される請求項１３５記載の組成物。
【請求項１３７】
前記さらなる薬剤が、インターロイキン阻害剤、ＮＫ−１受容体アンタゴニスト、ＮＭＤＡアンタゴニスト、ＮＲ２Ｂアンタゴニスト；ブラジキニン−１受容体アンタゴニスト；アデノシンＡ１受容体アゴニスト；ナトリウムチャネル遮断薬、オピエートアゴニスト、リポキシゲナーゼ阻害剤、アルファ受容体アンタゴニスト、アルファ受容体アゴニスト、バニロイド受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アゴニスト、アンタゴニストもしくは増強剤、ＧＡＢＡ  Ａ受容体モジュレータ、ニコチンアンタゴニストもしくはアゴニスト、ムスカリンアゴニストもしくはアンタゴニスト、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、３環系抗うつ剤、ロイコトリエンアンタゴニスト、一酸化窒素の阻害剤または一酸化窒素の合成阻害剤から選択される請求項１３６記載の組成物。
【請求項１３８】
前記さらなる薬剤が、麦角アルカロイドから選択される請求項１３５記載の組成物。
【請求項１３９】
前記さらなる薬剤が、β‐アドレナリン作動性アンタゴニスト、ＭＡＯ阻害剤、カルシウムチャネル遮断薬、抗痙攣剤、アンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、アンジオテンシン変換酵素阻害剤またはボツリヌス毒素タイプＡから選択される請求項１３５記載の組成物。
【請求項１４０】
前記さらなる薬剤が、カフェイン、Ｈ２−アンタゴニスト、うっ血除去剤、鎮咳薬、利尿剤などの増強剤；消化管運動促進剤、または鎮静性もしくは非鎮静性抗ヒスタミン剤から選択される請求項１３５記載の組成物。