【手続補正書】
【提出日】平成23年9月28日(2011.9.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：
2010540663.tif 000001
式中、-----は不飽和でもよい結合を示し；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４がそれぞれＮである場合、Ｂ、Ｘ、ＡまたはＶの各々は存在せず；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４の各々がそれぞれＣである場合、Ｂ、Ｘ、ＡおよびＶの各々は独立してＨ、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ２、−ＯＲ２、−Ｒ３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ０、−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０、Ａ２またはＡ３であり；
ＺはＯ、Ｓ、ＣＲ４２、ＮＲ４ＣＲ４、ＣＲ４ＮＲ４、ＣＲ４、ＮＲ４またはＮであり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４の各々は独立してＣまたはＮであり、但し任意の３つのＮは非隣接であり；
Ｚ５はＣであり；またはＺがＮである場合、Ｚ５はＮであってもよく；
Ｙは置換されていてもよい５〜６員の炭素環または複素環であり；
Ｕ１は−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）Ｏ−であり、ここでＴはＯであり；
Ｕ２はＨであるか、または、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニル基であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；あるいはＵ２は−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０、Ａ２またはＡ３であり；
各−ＮＲ１Ｒ２において、Ｒ１およびＲ２はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環（azacyclic ring）であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
Ｒ１はＨ、あるいは、１つもしくは複数のハロゲンまたは＝Ｏで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２はＨであるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
Ｒ３は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１２アリールアルキル、またはこれらのうちの１つのヘテロ形であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜６員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
各Ｒ４は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいはＲ４は−Ｗ、−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０であってもよく；
各ＲおよびＲ０は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＬはＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、各々が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは置換されていてもよい４〜７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；
Ｗ０は置換されていてもよい３〜４員炭素環、または１〜４個のフッ素原子で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
但し、Ｕ２、Ｖ、Ａ、ＸおよびＢのうちの１つは二級アミンＡ２または三級アミンＡ３であり、ここで
二級アミンＡ２は−ＮＨ−Ｗ０であり、
三級アミンＡ３は完全飽和のかつ置換されていてもよい６員または７員アザ環であって、Ｎ、ＯまたはＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり、あるいは、三級アミンＡ３は部分不飽和または芳香族の置換されていてもよい５員アザ環であって、Ｎ、ＯまたはＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；
但し、Ｚ１がＮであり、Ｚ２およびＺ４がＣであり、Ｚ５がＣであり、Ｕ１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｕ２が−Ｌ−Ｗであり、かつＬがエチレンリンカーである場合、Ｗがピロリジン−１−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イルまたはモルホリン−１−イルであれば、Ｖ、ＡおよびＸのうちの１つは独立して、置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールまたは７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環である。
【請求項２】
Ｚ１がＮであり、かつＺ２、Ｚ３およびＺ４の各々がＣである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｕ２が−Ｗまたは−Ｌ−Ｗであり、ここでＷが、置換されていてもよい５〜６員の不飽和または芳香族アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を含有していてもよい環であり；あるいはＷが、置換されていてもよい５〜７員飽和アザ環であって、ＮおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を含有している環である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｕ２が−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが置換されていてもよいフェニル環である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：
2010540663.tif 000002
式中、-----は不飽和でもよい結合を示し；
ＡおよびＸの各々は独立してＨ、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ２、−ＯＲ２、−Ｒ３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ０、−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０、Ａ２またはＡ３であり；
ＺはＯ、Ｓ、ＣＲ４２、ＮＲ４ＣＲ４、ＣＲ４ＮＲ４またはＮＲ４であり；
Ｙは置換されていてもよい５〜６員の炭素環または複素環であり；
Ｕ１は−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）Ｏ−であり、ここでＴはＯであり；
Ｕ２はＨであるか、または、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニル基であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；あるいはＵ２は−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０、Ａ２またはＡ３であり；
各−ＮＲ１Ｒ２において、Ｒ１およびＲ２はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
Ｒ１はＨ、あるいは、１つもしくは複数のハロゲンまたは＝Ｏで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２はＨであるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
Ｒ３は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１２アリールアルキル、またはこれらのうちの１つのヘテロ形であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜６員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
各Ｒ４は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいはＲ４は−Ｗ、−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０であってもよく；
各ＲおよびＲ０は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＬはＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、各々が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは置換されていてもよい４〜７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；
Ｗ０は置換されていてもよい３〜４員炭素環、または１〜４個のフッ素原子で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
但し、Ｕ２、ＡおよびＸのうちの１つは二級アミンＡ２または三級アミンＡ３であり、ここで
二級アミンＡ２は−ＮＨ−Ｗ０であり、
三級アミンＡ３は完全飽和のかつ置換されていてもよい６員または７員アザ環であって、Ｎ、ＯまたはＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり、あるいは、三級アミンＡ３は部分不飽和または芳香族の置換されていてもよい５員アザ環であって、Ｎ、ＯまたはＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；
但し、Ｕ１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｕ２が−Ｌ−Ｗであり、かつＬがエチレンリンカーである場合、Ｗがピロリジン−１−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イルまたはモルホリン−１−イルであれば、ＡおよびＸのうちの１つは独立して、置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールまたは７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環である。
【請求項７】
ＡおよびＸのうち少なくとも１つが三級アミンＡ３である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ａ３がイミダゾール、イミダゾリン、ピロリン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリンおよびホモピペラジンからなる群より選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｕ１が−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）−であり、ＴがＯであり、かつＵ２が−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０である、請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｖ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：
2010540663.tif 000003
-----は不飽和でもよい結合を示し；
ＡおよびＶは独立してＨ、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ２、−ＯＲ２、−Ｒ３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ０、−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０、Ａ２またはＡ３であり；
ＺはＯ、Ｓ、ＣＲ４２、ＮＲ４ＣＲ４、ＣＲ４ＮＲ４またはＮＲ４であり；
Ｙは置換されていてもよい５〜６員の炭素環または複素環であり；
Ｕ１は−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（＝Ｔ）Ｎ（Ｒ）Ｏ−であり、ここでＴはＯであり；
Ｕ２はＨであるか、または、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニル基であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；あるいはＵ２は−Ｗ、−Ｌ−Ｗもしくは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０、Ａ２、またはＡ３であり；
各−ＮＲ１Ｒ２において、Ｒ１およびＲ２はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
Ｒ１はＨ、あるいは、１つもしくは複数のハロゲンまたは＝Ｏで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２はＨであるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
Ｒ３は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１２アリールアルキル、またはこれらのうちの１つのヘテロ形であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜６員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
各Ｒ４は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいはＲ４は−Ｗ、−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０であってもよく；
各ＲおよびＲ０は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ＬはＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、各々が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは置換されていてもよい４〜７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；
Ｗ０は置換されていてもよい３〜４員炭素環、または１〜４個のフッ素原子で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
但し、Ｕ２、ＡおよびＶのうちの１つは二級アミンＡ２または三級アミンＡ３であり、ここで
二級アミンＡ２は−ＮＨ−Ｗ０であり、かつ
三級アミンＡ３は完全飽和のかつ置換されていてもよい６員または７員アザ環であって、Ｎ、ＯまたはＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり、あるいは、三級アミンＡ３は部分不飽和または芳香族の置換されていてもよい５員アザ環であって、Ｎ、ＯまたはＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環である。
【請求項１１】
式（ＶＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：
2010540663.tif 000004
式中、
Ｘ１はＣＨまたはＮであり；
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７は独立してＮＲ４、ＣＨ２、ＣＨＱまたはＣ（Ｑ）２であり、但し、（ｉ）Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７のうちゼロ、１つまたは２つはＮＲ４であり；（ｉｉ）Ｘ１がＮである場合、Ｘ２およびＸ７はいずれもＮＲ４ではなく；（ｉｉｉ）Ｘ１がＮである場合、Ｘ３およびＸ６はＮＲ４ではなく；（ｉｖ）Ｘ１がＣＨでありかつＸ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７のうちの２つがＮＲ４である場合、その２つのＮＲ４は隣接する環上位置に位置しているかまたは２つ以上の他の環上位置によって隔てられており；
ＡおよびＶは独立してＨ、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ２、−ＯＲ２、−Ｒ３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ０または−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０であり；
各Ｑは独立してハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ２、−ＯＲ２、−Ｒ３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ０または−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０であり；
各−ＮＲ１Ｒ２において、Ｒ１およびＲ２はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択される１個のさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
Ｒ１はＨ、あるいは、１つもしくは複数のハロゲンまたは＝Ｏで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２はＨであるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
Ｒ３は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１２アリールアルキル、またはこれらのうちの１つのヘテロ形であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜６員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
各Ｒ４は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいはＲ４は−Ｗ、−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０であってもよく；
各Ｒは独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７はＨであり、かつＲ８はＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；あるいは−ＮＲ７Ｒ８において、Ｒ７およびＲ８はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
ＬはＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、各々が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは置換されていてもよい４〜７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；かつ
Ｗ０は置換されていてもよい３〜４員炭素環、または１〜４個のフッ素原子で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基である。
【請求項１２】
Ｘ１がＣＨであり、かつＸ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７のうちの２つがＮＲ４である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１がＣＨであり、かつＸ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７のうちの１つがＮＲ４である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ１がＣＨであり、かつＸ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７のうちのいずれもＮＲ４ではない、請求項１１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ１がＮであり、かつＸ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７のうちのいずれもＮＲ４ではない、請求項１１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ１がＮであり、かつＸ４またはＸ５のうちの１つがＮＲ４である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＶＩＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：
2010540663.tif 000005
式中、
ＡおよびＶは独立してＨ、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ２、−ＯＲ２、−Ｒ３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ０または−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０であり；
各Ｑは独立してハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ２、−ＯＲ２、−Ｒ３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ０または−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０であり；
各−ＮＲ１Ｒ２において、Ｒ１およびＲ２はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
Ｒ１はＨ、あるいは、１つもしくは複数のハロゲンまたは＝Ｏで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２はＨであるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
Ｒ３は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１２アリールアルキル、またはこれらのうちの１つのヘテロ形であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜６員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
各Ｒ４は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいはＲ４は−Ｗ、−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０であってもよく；
各Ｒは独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７はＨであり、かつＲ８はＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；あるいは−ＮＲ７Ｒ８において、Ｒ７およびＲ８はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
ｐは０、１、２または３であり；
ＬはＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、各々が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは置換されていてもよい４〜７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；かつ
Ｗ０は置換されていてもよい３〜４員炭素環、または１〜４個のフッ素原子で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基である。
【請求項１８】
Ｒ７がＨであり、かつＲ８が、置換されていてもよい芳香族複素環で置換されているＣ１〜４アルキルである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
置換されていてもよい芳香族複素環がピリジン、ピリミジン、ピラジン、イミダゾール、ピロリジンおよびチアゾールより選択される、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
ＮＲ７Ｒ８において、Ｒ７およびＲ８がＮと一緒になって、モルホリン、チオモルホリン、ピペリジンまたはピペラジン環からなる群より選択される置換されていてもよいアザ環を形成する、請求項１７記載の化合物。
【請求項２１】
式（ＶＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：
2010540663.tif 000006
ＡおよびＶは独立してＨ、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ２、−ＯＲ２、−Ｒ３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ０または−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０であり；
各Ｑは独立してハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ２、−ＯＲ２、−Ｒ３、−Ｗ、−Ｌ−Ｗ、−Ｗ０または−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０であり；
各−ＮＲ１Ｒ２において、Ｒ１およびＲ２はＮと一緒になって、置換されていてもよいアザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環を形成してもよく；
Ｒ１はＨ、あるいは、１つもしくは複数のハロゲンまたは＝Ｏで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２はＨであるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニルであり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜７員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
Ｒ３は置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ５〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１２アリールアルキル、またはこれらのうちの１つのヘテロ形であり、各々が、１個もしくは複数のハロゲン、＝Ｏ、または置換されていてもよい３〜６員の炭素環もしくは複素環で置換されていてもよく；
各Ｒ４は独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいはＲ４は−Ｗ、−Ｌ−Ｗまたは−Ｌ−Ｎ（Ｒ）−Ｗ０であってもよく；
各Ｒは独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
ｐは０、１、２または３であり；
ＬはＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニレンリンカーであり、各々が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）またはＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは置換されていてもよい４〜７員アザ環であって、Ｎ、ＯおよびＳより選択されるさらなるヘテロ原子を環員として含有していてもよい環であり；かつ
Ｗ０は置換されていてもよい３〜４員炭素環、または１〜４個のフッ素原子で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基である。
【請求項２２】
ＡおよびＶが独立してＨまたはハロである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４がＨまたはＣ１〜４アルキルである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
ｍおよびｎが各々０である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２５】
ｐが０または１である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２６】
以下の構造を有する請求項２１記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：
2010540663.tif 000007
。
【請求項２７】
以下からなる群より選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：
2010540663.tif 000008
2010540663.tif 000009
。
【請求項２８】
以下からなる群より選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル：
2010540663.tif 000010
2010540663.tif 000011
2010540663.tif 000012
2010540663.tif 000013
2010540663.tif 000014
2010540663.tif 000015
2010540663.tif 000016
2010540663.tif 000017
2010540663.tif 000018
2010540663.tif 000019
2010540663.tif 000020
2010540663.tif 000021
2010540663.tif 000022
2010540663.tif 000023
2010540663.tif 000024
2010540663.tif 000025
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。
【請求項２９】
請求項１記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル、および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項３０】
請求項１７記載の少なくとも１つの化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル、および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項３１】
対象における細胞増殖障害を処置するかまたは寛解させるための薬学的組成物であって、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物：
2010540663.tif 000068
式中、-----は不飽和でもよい結合を示し；かつ
Ａ、Ｂ、Ｖ、Ｘ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｕ１、Ｕ２、ＹおよびＺは請求項１に定義の通りである。
【請求項３２】
対象がヒトである、請求項３１記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
対象における細胞増殖障害を処置するかまたは寛解させるための薬学的組成物であって、治療有効量の式（ＶＩＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物：
2010540663.tif 000069
式中、Ａ、Ｖ、Ｘ、Ｑ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ４、Ｒ７およびＲ８は請求項１７に定義の通りである。
【請求項３４】
対象がヒトである、請求項３３記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
微生物力価を減少させかつ／または微生物感染症を寛解させるための薬学的組成物であって、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物：
2010540663.tif 000070
式中、-----は不飽和でもよい結合を示し；かつ
Ａ、Ｂ、Ｖ、Ｘ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｕ１、Ｕ２、ＹおよびＺは請求項１に定義の通りである。
【請求項３６】
微生物力価および／または微生物感染症がウイルス力価、細菌力価または真菌力価である、請求項３５記載の薬学的組成物。