【手続補正書】
【提出日】平成23年3月28日(2011.3.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2010524914.tif 000001
または薬学的に許容できるその塩。
［式中、Ａは、
（ａ）４〜７員カルボシクリル、
（ｂ）４〜７員ヘテロシクリル、
（ｃ）フェニル、および
（ｄ）５〜６員ヘテロアリール環
からなる群から選択される環部分であり、
前記Ａ基の前記４〜７員カルボシクリルおよび４〜７員ヘテロシクリルはそれぞれ、１または２個のオレフィン結合を含んでいてもよく、前記Ａ基の前記４〜７員カルボシクリルおよび４〜７員複素環それぞれの１または２個の炭素環原子は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、および−Ｃ（＝ＮＲ４）−からなる群からそれぞれ独立に選択される１または２個の部分とそれぞれ独立に交換されていてもよく、
Ｂは、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｋは、ＣＨ、Ｃ（ＮＨ２）、またはＮであり、
各Ｒ１は、−Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７Ｒ８）（＝ＣＲ９）、−ＣＲ７（ＮＲ７Ｒ８）（＝ＮＲ７）、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７Ｒ８）（＝ＮＲ７）、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１１、−Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ７）Ｒ８、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ１の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリール部分はそれぞれ、１〜３個のＲ１２基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
Ｒ２およびＲ３は、−Ｈ、−ハロ、−ＯＲ１０、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ２およびＲ３の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリール部分はそれぞれ、１〜３個のＲ１２基で置換されていてもよく、
Ｒ４およびＲ５は、−Ｈ、−ＮＲ７Ｒ８、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ４およびＲ５の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリール部分はそれぞれ、１〜３個のＲ１２基で置換されていてもよく、
Ｒ６は、−ハロ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１↑１、−ＮＲ７ＣＯＮＲ７Ｒ８、および−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）過フッ素化アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）過フッ素化アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ６）過フッ素化アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロシクリル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）過フッ素化アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）過フッ素化ヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ６の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロシクリル、−（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリール部分はそれぞれ、１〜３個のＲ１２基で置換されていてもよく、
Ｒ７およびＲ８は、−Ｈ、−ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１１、−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ７およびＲ８の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリール部分はそれぞれ、１〜３個のＲ１２基で置換されていてもよく、
各Ｒ９は、−Ｈ、−ハロ、−ＮＲ１３Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ９の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリール部分はそれぞれ、１〜３個のＲ１２基で置換されていてもよく、
各Ｒ１０は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ１０の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリール部分はそれぞれ、１〜３個のＲ１２基で置換されていてもよく、
各Ｒ１１は、−Ｈ、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＣＦ３、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ１１の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリール部分はそれぞれ、１〜３個のＲ１２基で置換されていてもよく、
各Ｒ１２は、−Ｈ、−ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（ＮＲ１３Ｒ１４）（＝ＮＲ１３）、−ＮＲ１３Ｃ（ＮＲ１３Ｒ１４）（＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３）、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｊＲ１３、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ１２の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールはそれぞれ、−ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｊＮＲ１５Ｒ１６、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−ＳＨ、−Ｓ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、および−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２からなる群から選択される１〜３個の基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ、−Ｈ、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１５、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ１３およびＲ１４の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールはそれぞれ、−ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−ＳＨ、−Ｓ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、および−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２からなる群から選択される１〜３個の基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ１５およびＲ１６の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールはそれぞれ、−ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−ＳＨ、−Ｓ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、および−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２からなる群から選択される１〜３個の基でそれぞれ独立に置換されていてもよく、
前記Ｒ１〜Ｒ１４基の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、および−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニルのそれぞれにある１または２個の炭素環原子は、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｓ）−とそれぞれ独立に交換されていてもよく、
前記Ｒ１〜Ｒ１４基の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）ビシクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニル、−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルキル、および−（Ｃ６〜Ｃ９）ヘテロビシクロアルケニルのそれぞれにある同じ四価の炭素原子に結合している２個の基は、一緒になって、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、および−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される環系を形成していてもよく、
ｊは、０〜２の整数であり、
ｎは、１〜３の整数であり、
ｍは、０〜３の整数である。］
【請求項２】
Ａがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが５〜６員ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｒ１が、−Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７Ｒ８）（＝ＣＲ９）、−ＣＲ７（ＮＲ７Ｒ８）（＝ＮＲ７）、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７Ｒ８）（＝ＮＲ７）、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１１、および−Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ７）Ｒ８からなる群からそれぞれ独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９が、−ＮＲ１３Ｒ１４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｒ９基の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルがそれぞれ、１〜３個のＲ１２基で置換されていてもよく、前記Ｒ９の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルの同じ四価の炭素原子に結合している２個の基が、一緒になって、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ５〜Ｃ１０）シクロアルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、および−（Ｃ４〜Ｃ９）ヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される環系を形成していてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９が−ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９が−ＮＲ１３Ｒ１４であり、Ｒ１３およびＲ１４が、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ１３およびＲ１４基の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルが、−ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−ＳＨ、−Ｓ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、および−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２からなる群から選択される１〜３個の基でそれぞれ独立に置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２およびＲ３が、−Ｈ、−ハロ、および−ＯＲ１０からなる群からそれぞれ独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびＲ３が、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ２およびＲ３の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル部分がそれぞれ、１〜３個のＲ１２基でそれぞれ独立に置換されていてもよい、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ５が、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｒ４およびＲ５の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル部分がそれぞれ、１〜３個のＲ１２基でそれぞれ独立に置換されていてもよい、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が−ＣＦ３であり、ＫがＣＨであり、ｍが１であり、ｎが１である、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
部分
【化２】
2010524914.tif 000002
が、以下のものからなる群から選択される部分を表す、請求項１に記載の化合物。
【化３】
2010524914.tif 000003
【請求項１４】
（Ｒ）−Ｎ−（３−（（２−（４−（１−アミノエチル）フェニルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イルアミノ）メチル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルメタン−スルホンアミド、
Ｎ−（３−（（２−（４−（アミノメチル）フェニルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イルアミノ）メチル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルメタン−スルホンアミド、
Ｎ−［４−（｛４−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンジル］アセトアミド、
Ｎ−（３−（（２−（４−（ヒドロキシメチル）フェニルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イルアミノ）メチル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルメタン−スルホンアミド、および
Ｎ−（３−（（２−（４−（クロロメチル）フェニルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イルアミノ）メチル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルメタン−スルホンアミド、または薬学的に許容できるその塩
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−（３−（（２−（４−（（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルアミノ）メチル）フェニルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イルアミノ）メチル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルメタン−スルホンアミド、
３−（｛４−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル｝アミノ）安息香酸ｔ−ブチル、
３−（｛４−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル｝アミノ）安息香酸、
Ｎ−シクロプロピル−３−（｛４−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンズアミド、および
Ｎ−（３−（（２−（４−（１−ヒドロキシエチル）フェニルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イルアミノ）メチル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、または薬学的に許容できるその塩
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
２−フルオロ−４−（｛４−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンズアミド、
３−フルオロ−４−（｛４−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンズアミド、および
Ｎ−メチル−４−（｛４−［（｛３−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピラジン−２−イル｝メチル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンズアミド、または薬学的に許容できるその塩
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
２−フルオロ−４−（｛４−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンズアミドギ酸塩、
３−フルオロ−４−（｛４−［（｛２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリジン−３−イル｝メチル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンズアミドギ酸塩、および
Ｎ−メチル−４−（｛４−［（｛３−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピラジン−２−イル｝メチル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル｝アミノ）ベンズアミド塩酸塩
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
哺乳動物における癌の治療方法であって、前記哺乳動物に、癌の治療に有効な量の請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１９】
前記癌が、肺癌、骨癌、膵癌、皮膚癌、頭部もしくは頸部の癌、皮膚もしくは眼内の黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌、肛門領域の癌、胃癌、大腸癌、乳癌、子宮癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮頸部癌、膣癌、外陰癌、ホジキン病、食道癌、小腸癌、内分泌系の癌、甲状腺の癌、副甲状腺の癌、副腎癌、軟部組織肉腫、尿道癌、陰茎癌、前立腺癌、慢性もしくは急性白血病、リンパ球性リンパ腫、膀胱癌、腎臓もしくは尿管の癌、腎細胞癌、腎盂癌、中枢神経系（ＣＮＳ）の新生物、原発性ＣＮＳリンパ腫、脊髄軸の腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、または前記癌の１種または複数の組合せからなる群から選択される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項２１】
【化４】
2010524914.tif 000004
の構造を有する化合物。
【請求項２２】
請求項２１の化合物および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項２３】
【化５】
2010524914.tif 000005
の構造を有する化合物の塩酸塩。
【請求項２４】
請求項２３の化合物の塩酸塩および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。