【手続補正書】
【提出日】平成23年4月22日(2011.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式I記載の化合物
【化１】
2011502956.tif 000001
及びそのN酸化物誘導体、プロドラッグ誘導体、保護された誘導体、個々の異性体及びその異性体の混合物；並びにこれらの化合物の医薬として許容し得る塩及び溶媒和化合物（例えば、水和物）：
（式中、
R1が、-XSO2NR5R6又は-XSO2R8であり；
Xが、（分岐鎖アルキレンを含む）C1-4アルキレンであり、式中、該C1-4アルキレンが、R5又はR6へ結合して、5〜6員の複素環を形成でき；
R5及びR6が互いに独立して、水素、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル若しくはC3-4アルケニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-4アルキル若しくはC4-7-ヘテロシクロアルキル-C0-4アルキル、C4-7-アリール-C0-4アルキル、C4-7-ヘテロアリール-C0-4アルキルであるか又は
式中、R5及びR6はそれらが結合するN原子とともにまた、5〜8員のヘテロシクロアルキルを形成し得、
この中で、該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はアルキルがさらに、ハロ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O-及び-NR5R6からなる群から選択される最大2個のラジカルによって任意に置換され；
R8が、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C2-4アルキル若しくはC3-4アルケニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-4アルキル又はC4-7-ヘテロシクロアルキル-C0-4アルキルであり；
この中で、該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアルキルがさらに、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O及び-NR5R6からなる群から選択される最大2個のラジカルによって任意に置換され；
R2が、ハロゲン及び水素から独立して選択される1個又は2個の置換基であり；
R3が、水素、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-4アルキル-シクロアルキル、C1-4アルキル-ヘテロシクロアルキル、-O-ヘテロシクロアルキル、C1-4アルコキシ、C2-4アルケニルオキシ、-OCF3、C2-4アルカノイル、C1-4アルキルスルホニル、モノ-及びジ-（C1-C4アルキル）スルホンアミド、アミノカルボニル、モノ-及びジ-（C1-C4アルキル）アミノカルボニル、アリール-C1-4アルコキシ、ヘテロアリール-C1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、ヘテロアリール-C1-4-アルキル、C1-4アルキルオキシメチル、ヒドロキシ-C1-4アルキルオキシメチル、シアノ、-COOH及びC1-C4アルコキシカルボニルからなる群から各々独立して選択される1〜3個の置換基であり得、この中で、上述の置換基は、C1-4-アルキル、ヒドロキシル-C0-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、アミノカルボニル、ハロ及びNR5R6の群から選択されるラジカルによってさらに置換でき；
R4a及びR4bが、同一又は異別であり、かつ各々が独立して、水素、C1-4アルキル又は-NR'R"であり、式中R'及びR"が各々独立して、水素又はC1-4アルキルである。）。
【請求項２】
R3が、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ベンジルオキシ、水素、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、2-メトキシ-エトキシ、メトキシメチル、2-メトキシ-エチル、テトラヒドロ-フラン-3-イルオキシ、テトラヒドロ-フラン-2-イル-メトキシ、-N(CH3)SO2CH3、ピペリジン-1-イル-メチル、2-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル-メチル、3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル-メチル、3-（2-ヒドロキシ-エチル）-ピペリジン-1-イル-メチル、3-アミノカルボニル-ピペリジン-1-イル-メチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、（エチル-イソプロピル-アミノ）-メチル、モルフォリン-4-イルメチル、4-メチル-ピペラジン-1-イル-メチル、［1,2,4］トリアゾール-1-イル-メチル、ピリジン-3-イル-メトキシ及びピリジン-4-イル-メトキシからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であることを特徴とする、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1が、-XSO2NR5R6であり、かつR5及びR6が、水素、メチル、シクロプロピル、2-ジメチルアミノエチル、3-ジメチルアミノプロピル及び2-ヒドロキシエチルからなる群から各々独立して選択されることを特徴とする、請求項１又は請求項２記載の化合物。
【請求項４】
R1が、-XSO2R8であり、かつR8が、C1-4アルキル又はヒドロキシ-C2-4-アルキルであることを特徴とする、請求項１又は請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Xがメチレンであることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、式Ia記載の構造
【化２】
2011502956.tif 000002
、及びそのN酸化物誘導体、プロドラッグ誘導体、保護された誘導体、個々の異性体及びその異性体の混合物；並びにこれらの化合物の医薬として許容し得る塩及び溶媒和化合物（例えば、水和物）を有することを特徴とする、請求項１記載の化合物：
（式中、 
R9が、-NR5R6又はR8であり、
R2が、水素又はハロゲンであり、
R3aが、水素、ハロゲン又はC1-4-アルコキシであり、
R3bが、水素であり、
R3cが、水素又はハロゲンであり、
R4a及びR4bが各々独立して、水素又はC1-4アルキルであり、
R5及びR6が各々独立して、水素、ヒドロキシル若しくはジアルキルアミノによって任意に置換されるシクロアルキル又はC1-4アルキルであり、
及びR8が、ヒドロキシ-C2-4-アルキルである。）。
【請求項７】
請求項１記載の化合物であって、下記からなる群から選択される該化合物：
｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物1）；
｛3-［4-（2-イソプロポキシ-フェニル）-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物2）；
C-｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニル｝-N,N-ジメチル-メタンスルホンアミド（化合物3）；
C-｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニル｝-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物4）；
｛3-［4-（4-フルオロ-2-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物5）；
N-シクロプロピル-C-｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物6）；
N-（2-ヒドロキシ-エチル）-C-｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物7）；
N-（2-ヒドロキシ-エチル）-C-｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニル｝-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物8）；
2-｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニルメタンスルホニル｝-エタノール（化合物9）；
｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-6-メチル-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物10）；
N -（2-ヒドロキシ-エチル）-C-｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-6-メチル-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニル｝-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物11）；
2-｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-6-メチル-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニルメタンスルホニル｝-エタノール（化合物12）；
｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-5-メチル-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニル｝-メタンスルホンアミド（化合物13）；
N-（2-ヒドロキシ-エチル）-C-｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-5-メチル-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニル｝-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物14）；及び
2-｛3-［4-（2-メトキシ-フェニル）-5-メチル-ピリミジン-2-イルアミノ］-フェニルメタンスルホニル｝-エタノール（化合物15）。
【請求項８】
医学的使用のための、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
医薬として許容し得る担体とともに請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１０】
いずれかの種類の疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染性疾患、心血管疾患及び神経変性疾患を治療するための医薬組成物を製造するための、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項１１】
いずれかの種類の疼痛が、慢性疼痛、炎症性及び/又は神経因性疼痛を含む、請求項１０記載の使用。