【手続補正書】
【提出日】平成22年12月21日(2010.12.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
全ての互変異生体及び立体異性体を含む、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体若しくは溶媒和物：
【化１】
2010511013.tif 000001
(式中、R1は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；
R2は、アルキル；アルキルによって任意に置換され得るカルボシクリル；アルケニル；アルキニル（三重結合は、Xと隣接していないことを条件とする）；-アルキル-アリール；-アルキル-ヘテロアリール；ヘテロシクリルがアルキルによって任意に置換され得る-アルキル-ヘテロシクリル；カルボシクリルがアルキルによって任意に置換され得る-アルキル-カルボシクリル；アリール；ヘテロアリール；又はHを表し；
Xは、S又はNR3を表し； 
R3は、H又はC1-4アルキルを表す；
但し、以下の化合物は式(I)の範囲から除外される：
(a) 5-[5-(メチルチオ)-1,3,4-オキソジアゾール-2-イル]-1H-ベンズイミダゾール；
(b) 5-[5-[(フェニルメチル)チオ]-1,3,4-オキソジアゾール-2-イル]-1H-ベンズイミダゾール；
(c) 5-[5-[[(テトラヒドロフラン-2-イル)メチル]チオ]-1,3,4-オキソジアゾール-2-イル]-1H-ベンズイミダゾール；
(d) 5-[5-[(ピリジン-3-イルメチル)チオ]-1,3,4-オキソジアゾール-2-イル]-1H-ベンズイミダゾール；
(e) 5-[5-[(ピリジン-4-イルメチル)チオ]-1,3,4-オキソジアゾール-2-イル]-1H-ベンズイミダゾール；及び
(f) 5-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-チオール。）。
【請求項２】
下記化合物が式(I)の定義から除外される、請求項１記載の化合物。
【化２】
2010511013.tif 000002
2010511013.tif 000003
。
【請求項３】
R1がヘテロアリールを表す、請求項１又は請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ヘテロアリールが二環式である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
R1が1H-ベンゾイミダゾール-5-イルを表す、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
R2がアルキル；アルケニル；-アルキル-アリール；-アルキル-ヘテロアリール；アリール；又はHを表す、請求項１〜５記載の化合物。
【請求項７】
R2がアルケニル、-アルキル-アリール、又はHを表す、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
R2が-アルキル-アリールを表す、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
アリールがハロゲン、アルキル、及びアルコキシから選択される1つ以上の基によって置換されたフェニルを表す、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
R2がベンジルを表す、請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
R2がHを表す、請求項7記載の化合物。
【請求項１２】
XがS又はNHを表す、請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
XがSを表す、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
実施例1〜25に定義された請求項１記載の化合物、又はそれらのいずれか1つの医薬として許容し得る塩、多形体もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
実施例1、２、３、４、５、７、１０、１１、１２、１４又は１５に定義された請求項１４記載の化合物、又はそれらのいずれか1つの医薬として許容し得る塩、多形体もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
医薬品として使用するための、(a)〜(f)の但し書のない請求項１〜１５のいずれか１項載の式(I)の化合物。
【請求項１７】
任意に1以上の治療的に許容し得る希釈剤又は担体を組合せて、(a)〜(f)の但し書のない請求項１〜１５のいずれか１項記載の式(I)の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
神経保護薬、抗パーキンソン薬、アミロイドタンパク質沈着阻害薬、βアミロイド合成阻害薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬及び多発性硬化症治療薬からなる群から選択される少なくとも1種の化合物をさらに含む、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
PEP-阻害薬、LiCl、ジペプチジルアミノペプチダーゼの阻害薬、好ましくはDP IV酵素又はDP IV-様酵素の阻害薬、アセチルコリンエステラーゼ(ACE)阻害薬、PIMTエンハンサー、βセクレターゼの阻害薬、γセクレターゼの阻害薬、中性エンドペプチダーゼの阻害薬、ホスホジエステラーゼ-4(PDE-4)の阻害薬、TNFα阻害薬、ムスカリン性M1受容体アンタゴニスト、NMDA受容体アンタゴニスト、シグマ-1受容体阻害薬、ヒスタミンH3アンタゴニスト、免疫調節薬、免疫抑制薬、βアミロイド抗体、システインプロテアーゼ阻害薬、MCP-1アンタゴニスト、又はアンテグレン(ナタリズマブ)、Neurelan(ファムプリジン-SR)、カンパス(アレムツズマブ)、IR 208、NBI 5788/MSP 771(チプリモチド)、パクリタキセル、Anergix.MS(AG 284)、SH636、ディフリン(CD 271、アダパレン)、BAY 361677(インターロイキン-4)、マトリックス-メタロプロテイナーゼ-阻害薬(例えば、BB 76163)、インターフェロン-τ(トロホブラスチン)及びSAIK-MSからなる群から選択される作用物質、からなる群から選択される少なくとも1種の化合物をさらに含む、請求項１７又は１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ケネディ病、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー-エリソン症候群、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない胃癌、病的精神病的状態、精神分裂病、不妊、新生物形成、炎症性宿主反応、癌、悪性転移、メラノーマ、乾癬、体液性及び細胞性免疫反応障害、内皮内の白血球接着及び遊走プロセス、摂食障害、睡眠-覚醒障害、エネルギー代謝の恒常性制御障害、自律神経機能障害、ホルモン平衡障害又は体液の調節障害、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群及び慢性炎症性脱髄性多発神経根障害からなる群から選択される疾患の治療使用のための、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物又は請求項１７〜１９のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２１】
軽度認識障害、アルツハイマー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ダウン症候群、及びハンチントン舞踏病からなる群から選択される疾患の治療使用のための、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物又は請求項１７〜１９のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２２】
関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、再狭窄又は膵炎から選択される疾患の治療使用のための、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物又は請求項１７〜１９のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２３】
ケネディ病、潰瘍疾患、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー-エリソン症候群、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない胃癌、病的精神病的状態、精神分裂病、不妊、新生物形成、炎症性宿主反応、癌、悪性転移、メラノーマ、乾癬、体液性及び細胞性免疫反応障害、内皮内の白血球接着及び遊走プロセス、摂食障害、睡眠-覚醒障害、エネルギー代謝の恒常性制御障害、自律神経機能障害、ホルモン平衡障害又は体液の調節障害、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群及び慢性炎症性脱髄性多発神経根障害からなる群から選択される疾患の治療のための医薬品の調製における、(a)〜(f)の但し書のない請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２４】
アルツハイマー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ダウン症候群、及びハンチントン舞踏病からなる群から選択される疾患の治療のための医薬品の調製における、(a)〜(f)の但し書のない請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２５】
関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、膵炎又は再狭窄から選択される疾患の治療のための医薬品の調製における、(a)〜(f)の但し書のない請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２６】
(a)〜(f)の但し書のない請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物の製造方法であって、
(a)式(II)の化合物
【化３】
2010511013.tif 000004
(式中、R1は請求項１〜１５のいずれか１項に定義されたものである。)を二硫化炭素と反応させることを含む方法によって、式(I)の化合物(XがSを表し、R2が水素を表す)を製造すること；
(b)式(I)の化合物(XがSを表し、R2が水素を表す)を式(III)の化合物
【化４】
2010511013.tif 000005
(R2は水素、アリール又はヘテロアリール以外を表し、請求項１〜１５のいずれか１項に定義されたものである。Lは脱離基を表す)と反応させることを含む方法によって、式(I)の化合物(XがSを表し、R2が水素、アリール又はヘテロアリール以外を表す)を製造すること；
(c)式(I)の化合物(XがSを表し、R2が水素を表す)を式(III')の化合物
【化５】
2010511013.tif 000006
(R2はアリール又はヘテロアリールを表し、請求項１〜１５のいずれか１項に定義されたものである。)とCuIの存在下で反応させることを含む方法によって、式(I)の化合物(XがSを表し、R2が-アリール又は-ヘテロアリールを表す)を製造すること；
(d)式(I)の化合物(XがSを表し、R2がHを表す)を適当なハロゲン化ビニルと反応させることによって、式(I)の化合物(XがSを表し、R2が-CH=CH2又は長い炭素鎖を有するその同族体を表す)を製造すること；或いは
(e)式(II)の化合物を式(IV)の化合物
【化６】
2010511013.tif 000007
(式中、R2は請求項１〜１５のいずれか１項に定義されたものである。)と反応させ、続いて閉環を促進する試薬を添加することによって、式(I)の化合物(XがNHを表す)を製造すること；
を含む、前記製造方法。