【手続補正書】
【提出日】平成23年5月19日(2011.5.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010527980.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
ＸおよびＸ1は、独立して、ＣＨまたはＮであり、ただし、ＸおよびＸ1は両方がＮではなく、ＸがＣＨである場合、ＨをＲ4基によって置き換えてもよいか、または、Ｘ1がＣＨである場合、ＨをＲ4基もしくは−ＣＯＮＨ2置換基によって置き換えてもよく；
Ａは、
【化２】
2010527980.tif 000002
から選択され、
Ａは、ニトリル、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、ハロ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルおよび−Ｃ1〜Ｃ3アルキルＣ3〜Ｃ8シクロアルキルから選択される１〜３個の基で適宜置換されており；
Ｒは、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ2〜Ｃ3アルキルＯＣ1〜Ｃ3アルキルであり；
Ｒ1は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ9ヘテロシクリル、−Ｃ2〜Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｃ3〜Ｃ9ヘテロシクリル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ9ヘテロシクリル、−Ｃ2〜Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、−Ｃ2〜Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｃ5〜Ｃ10ヘテロアリール、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ5〜Ｃ10ヘテロアリール、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）Ｃ3〜Ｃ9ヘテロシクリル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ2〜Ｃ6アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ2〜Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ2〜Ｃ6アルキルＮＲ6Ｒ7、−（ＣＨ2）mＣ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7および−（ＣＨ2）mＮＳＯ2Ｒ5であり；アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール基のそれぞれは、ハロ、ニトリル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）nＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、アリール、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキルおよびヒドロキシから選択される１〜３個の基で適宜置換されているか；または
ＲとＲ1とは、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい４〜７員のヘテロ環を形成してもよく、このヘテロ環は、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、アリール、ヒドロキシ、ハロ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシアリール、アリールオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、オキソ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキルおよび−Ｏ−（ＣＨ2）2−Ｏ−から選択される１〜５個の基によって置換されていてもよく、任意のアリール基は、１〜３個のハロ基で適宜置換されており；
Ｒ2およびＲ3は、独立して、水素またはＣ1〜Ｃ3アルキルであり；
Ｒ4は、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、ハロ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜Ｃ3アルキル、−Ｃ1〜Ｃ3アルキルＣ3〜Ｃ8シクロアルキルまたはＣ1〜Ｃ3ハロアルコキシであり；
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリールまたは−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒ6およびＲ7は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ5〜Ｃ10ヘテロアリール、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ7ヘテロシクリル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）Ｃ3〜Ｃ7ヘテロシクリル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ2〜Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ9シクロアルキルであり；アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール基のそれぞれは、ハロ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）nＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、アリール、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよびＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシから選択される１〜３個の基で適宜置換されているか；または
Ｒ6とＲ7とは、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい４〜７員のヘテロ環を形成してもよく、このヘテロ環は、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、アリール、ヒドロキシ、ハロ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、オキソおよびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択される１〜３個の基によって置換されていてもよく；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
ｎは、０、１、または２であり；並びに
ｍは、１、２または３であり；
ただし、−ＣＯＮＨ2置換基は、フェニル環またはピリジル環上の−Ｏ−基に対してオルトではない］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｘ1がＣＨである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ａが、
【化３】
2010527980.tif 000003
から選択される、請求項１または２に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
−ＣＯＮＨ2置換基が、フェニル環またはピリジル環上の−Ｏ−基に対してパラである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒが水素またはＣ1〜Ｃ3アルキルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ1が、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7ヘテロシクリル、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ3〜Ｃ7ヘテロシクリルまたは−Ｃ1〜Ｃ6アルキルＣ5〜Ｃ10ヘテロアリールであり；アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール基のそれぞれが、請求項１に記載の１個または２個の基で適宜置換されている、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
ＲとＲ1とが、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、４〜７員のヘテロ環を形成しているものであり、環が、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、アリール、ヒドロキシ、ハロ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアリール、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシアリール、アリールオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、オキソおよびＣ1〜Ｃ6ハロアルキルから選択される１〜３個の基によって置換されていてもよく、任意のアリール基が、１〜３個のハロ基で適宜置換されている、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ2およびＲ3が水素である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ4が水素またはフルオロである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
ＸがＣＨ、ＮまたはＣＦである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
遊離塩基またはその医薬的に許容される塩としての、実施例１から１７３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、オピオイド受容体が役割を果たす疾患または症状の治療剤。
【請求項１４】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、食物摂取および／または満腹感を制御するための薬剤。
【請求項１５】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、肥満症の治療剤。
【請求項１６】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、ＩＩ型糖尿病、代謝症候群（症候群Ｘ）、耐糖能異常、異常脂質血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベルまたは高血圧などの代謝性疾患の治療剤。
【請求項１７】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、物質乱用、アルコール乱用、強迫性賭博、鬱病、アヘン剤過量、敗血症性ショック、過敏性腸症候群、嘔気、嘔吐または脳卒中の治療剤。