【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年5月11日(2011.5.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式(I)の化合物、及びその医薬上許される誘導体又は塩誘導体。
【化１】
2003527328.tif 000001
〔式中、
Ar1は芳香族又は非芳香族の炭素環式環、ヘテロアリール又は複素環であり、前記炭素環式環、ヘテロアリール又は複素環は必要により一つ以上のR1、R2及びR3により置換されていてもよく、
ＸはNH、N-C1-3アルキル、N-シクロプロピル、Ｓ又はＯであり、
ＹはNR15、Ｓ又はＯであり、
RaはＨ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル又はC2-10アルキニルであり、これらの夫々は分岐していてもよく、又は環状であってもよく、又はRaはアリール又はヘテロアリールであり、夫々のRaは独立に必要により一つ以上のC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、OH、オキソ、NR10R11、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、夫々のアリール又はヘテロアリールは必要によりハロゲン、OH、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ヒドロキシC1-3アルキル及び(CH2)mNR10R11から選ばれた一つ以上の基で置換されていてもよく、またRaは４位又は５位に結合され、
R1及びR2は同じであり、又は異なり、Ｈ、ハロゲン、CN、NO2、C1-10分岐又は非分岐飽和アルキル、C1-10分岐又は非分岐アルコキシ、C1-10分岐又は非分岐アシル、C1-10分岐又は非分岐アシルオキシ、C1-10分岐又は非分岐アルキルチオ、アミノスルホニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノスルホニル、NR10R11、アリール、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、ヘテロアリール及びヘテロアリールオキシから選ばれ、上記R1及びR2は必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、又は必要によりオキソ、OH、NR10R11、C1-6分岐又は非分岐アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、アミノカルボニル及びモノ-又はジ(C1-3)アルキルアミノカルボニルから独立に選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、
R3はＨ、ハロゲン、OH、(CH2)nNR10R11、CONR10R11、(CH2)nCO2R12、C1-3アルキル（OHで置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ（ハロゲン化されていてもよい）又はC1-3アルキルチオであり、
R4及びR5はそれらが結合されている原子と一緒になって式Ａ又はＢ
【化２】
2003527328.tif 000002
の縮合環系を完成し、
R6はC1-3アルキル又はＨであり、
R7は分岐又は非分岐C1-6アルキル又はＨであり、
R8はＨ、分岐又は非分岐、飽和C1-6アルキル（必要によりフェニル、OH又はC1-3アルコキシで置換されていてもよい）であり、又はR8は(CH2)mNR10R11、(CH2)mNR10COR12、(CH2)nCO2R12、(CH2)nCONR10R11であり、又はR8はフェニル又はヘテロアリールであり、夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH、-SO3H又はハロゲンで置換されていてもよく、
R9はＨ、CN又はCONR10R11であり、又はR9は分岐又は非分岐C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニルであり、夫々が必要により一つ以上のC3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキリデン、C5-7シクロアルケニル、ハロゲン、OH、オキソ、CN、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、NR10R11、NR10CONR10R11、NR10C(=NR10)NR10R11、NR10COR12、NR10S(O)pR12、SR12、CONR10R11、CO2R12、C(R10)=NNR10R11、C(R10)=NNR10CONR10R11、アリールオキシ、アリールチオ、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、夫々のアリールオキシ、アリールチオ、アリール又はヘテロアリールが必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)nNR10R11又はO(CH2)2-4NR10R11で置換されていてもよく、又は
R9はアリール、ヘテロアリール、又は複素環であり、夫々のアリール、ヘテロアリール又は複素環が必要によりC1-3アルキル（必要によりフェニル又はNR10C(=NR10)NR10R11で置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、ハロゲン、CN、オキソ、(CH2)nNR10R11、(CH2)nCO2R12、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、又は
R8及びR9は一緒になって飽和又は不飽和５員又は６員芳香族又は非芳香族炭素環式環（必要により１個又は２個のC1-3アルキル、OH、オキソ又は(CH2)nNR10R11により置換されていてもよく、又は必要により1,3ジオキソラン基又は1,3ジチオラン基にスピロ縮合されていてもよく、夫々の1,3ジオキソラン基又は1,3ジチオラン基が必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、OH又は(CH2)nNR10R11により置換されていてもよい）を形成し、
R10及びR11は同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、アリールC1-3アルキル及びヘテロアリールから選ばれ、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールC1-3アルキル又はヘテロアリールは必要によりOH、C1-3アルコキシ、CN、NO2、C1-3アシルオキシ、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、又は
R10及びR11は一緒になってそれらが結合されているＮ原子のまわりに環を完成する3-7員アルキレン鎖を形成し、前記アルキレン鎖は必要によりＯ、S(O)p及びNR13により中断されていてもよく、また前記環は必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH、-(CH2)nNR13R14、CONR13R14又はNR13COR14により置換されていてもよく、
R12はＨ、C1-6アルキル又はC3-8シクロアルキルであり、夫々のアルキル又はシクロアルキルは必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよく、又はR12はフェニル又は複素環（必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)mNR10R11、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよい）であり、
R13及びR14は夫々独立にＨ及びC1-6アルキル（必要によりC1-3アルコキシ、OH又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14は一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖は(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2であり、
R15はＨ又はC1-3アルキルであり、
ｍは1-4であり、ｎは0-3であり、かつｐは0-2である〕
【請求項２】
Ar1が
a)シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニルから選ばれたシクロアルキル基、
b)シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルから選ばれたシクロアルケニル基、
c)フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル、
d)ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチアゾリル、キナゾリニル、及びインダゾリルから選ばれたヘテロアリール、又はシクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノピリミジン、シクロヘキサノピリミジン、シクロペンタノピラジン、シクロヘキサノピラジン、シクロペンタノピリダジン、シクロヘキサノピリダジン、シクロペンタノキノリン、シクロヘキサノキノリン、シクロペンタノイソキノリン、シ
クロヘキサノイソキノリン、シクロペンタノインドール、シクロヘキサノインドール、シクロペンタノベンゾイミダゾール、シクロヘキサノベンゾイミダゾール、シクロペンタノベンゾオキサゾール、シクロヘキサノベンゾオキサゾール、シクロペンタノイミダゾール、シクロヘキサノイミダゾール、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンから選ばれた縮合ヘテロアリール、又は
e)ピロリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、チオピラニル、ピペラジニル及びインドリニルから選ばれた複素環であり、
上記Ar1の夫々が必要により一つ以上のR1、R2及びR3により置換されていてもよく、
RaがＨ、C1-6アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、フェニル又はヘテロアリール（ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フリル、チアゾリル及びチエニルから選ばれる）であり、夫々のRaが必要により一つ以上のフェニル、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH、オキソ、又はNR10R11で置換されていてもよく、またRaが４位にあり、
R1及びR2が先に定義されたとおりであり、
R3がＨ、ハロゲン、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル又はOHであり、
R8がＨ、分岐又は非分岐、飽和C1-3アルキル（必要によりOHで置換されていてもよい）であり、又はR8が(CH2)2-3NR10R11、(CH2)nCO2R12又は(CH2)nCONR10R11であり、
R9がCN又はCONR10R11であり、又はR9が分岐又は非分岐C1-3アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル（夫々が必要により一つ以上のC5-7シクロアルキル、C5-7シクロアルキリデン、C5-7シクロアルケニル、OH、CN、C1-3アシルオキシ、NR10R11、NR10CONR10R11、NR10C(=NR10)NR10R11、NR10COR12、NR10S(O)pR12、CONR10R11、CO2R12、C(R10)=NNR10R11、C(R10)=NNR10CONR10R11、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよい）であり、夫々のアリール又はヘテロアリールが必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)nNR10R11又はO(CH2)2-4NR10R11で置換されていてもよく、又は
R9がアリール、ヘテロアリール又は複素環であり、夫々が必要によりC1-3アルキル（必要によりフェニル又はNR10C(=NR10)NR10R11で置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、ハロゲン、CN、オキソ、(CH2)nNR10R11、(CH2)nCO2R12、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、又は
R8及びR9が一緒になって飽和又は不飽和５員又は６員芳香族又は非芳香族炭素環式環（必要によりC1-3アルキル又はOHにより置換されていてもよく、又は必要により1,3ジオキソラン基もしくは1,3ジチオラン基にスピロ縮合されていてもよく、夫々の1,3ジオキソラン基又は1,3ジチオラン基が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH又は(CH2)nNR10R11により置換されていてもよい）を形成し、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、ベンジル及びフェニルから選ばれ、前記アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はフェニルが必要によりOH、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、CN、NO2、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14又はフェニルで置換されていてもよく、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH、-(CH2)nNR13R14、CONR13R14又はNR13COR14により置換されていてもよい）を形成し、
R12がＨ、C1-6アルキル又はC5-7シクロアルキルであり、夫々が必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよく、又はR12がフェニル又は複素環であり、夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)mNR10R11、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、
R13及びR14が夫々独立にＨ及びC1-6アルキル（必要によりC1-3アルコキシ、OH又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14が一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖が(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2であり、かつ
R15がＨである請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項３】
Ar1がフェニル、又はピリジルであり、夫々が必要により一つ以上のR1、R2及びR3（以下に定義されるとりである）により置換されていてもよく、
ＸがNH又はN-CH3であり、
ＹがNHであり、かつ
RaがＨ、ヒドロキシC1-2アルキル、2-ヒドロキシエチルアミノメチル、メトキシベンジルアミノメチル、ピリジル（必要によりハロゲン化されていてもよい）、フェニル、3-ヒドロキシ-2-オキソ-プロピル、ビニル又はC3-5アルキニル（C1-3アルコキシ又はフェニルにより置換されている）であり、
R1及びR2が同じであり、又は異なり、Ｈ、ハロゲン、C1-3アルキル（そのC1-3アルキルは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、NO2、NR13R14から選ばれ、
R3がＨ、ハロゲン、メトキシ又はメチルであり、
R4及びR5が一緒になって式Ｂの縮合環を完成し、
R8がＨ、C1-3アルキル（必要によりOHで置換されていてもよい）であり、又はR8が(CH2)2-3NR10R11又はCO2R12であり、
R9がCNであり、又はR9がメチル、C2-3アルケニル又はC2-3アルキニル（夫々が必要により一つ以上のC5-7シクロアルキリデン、C5-7シクロアルケニル、OH、CN、NR10R11、NR10CONR10R11、NR10COR12、NR10S(O)pR12、CONR10R11、CO2R12、C(R10)=NNR10R11又はヘテロアリールで置換されていてもよい）であり、又は
R9がアリール又はヘテロアリール（必要によりC1-3アルキル（必要によりフェニルで置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、ハロゲン、アミノ又はCONH2から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよい）であり、又は
R8及びR9が一緒になって1,3ジオキソラン基にスピロ縮合されたシクロペンテン環（前記1,3ジオキソラン基が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH又は(CH2)nNR10R11により置換されていてもよい）を形成し、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-3アルキル、C5-7シクロアルキル又はフェニルから選ばれ、前記アルキル、シクロアルキル又はフェニルが必要によりOH、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、NO2、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14又はフェニルで置換されていてもよく、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH、(CH2)nNR13R14、CONR13R14又はNR13COR14により置換されていてもよい）を形成し、
R12がＨ、C1-3アルキル又はC5-7シクロアルキルであり、夫々が必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよく、又はR12がフェニルであり、又は飽和４〜６員窒素含有複素環であり、夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)mNR10R11、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、
R13及びR14が夫々独立にＨ及びC1-3アルキル（必要によりC1-3アルコキシ又はOHで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14が一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖が(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2である請求の範囲第２項記載の化合物。
【請求項４】
Ar1がフェニルであり、
RaがＨ又はヒドロキシメチルであり、
R1及びR2が同じであり、又は異なり、ハロゲン、メチル（必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、NO2及びNH2から選ばれ、
R3がＨ、クロロ、フルオロ、ブロモ又はメトキシであり、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、メトキシ、分岐又は非分岐C1-3アルキル又はC5-7シクロアルキルから選ばれ、前記アルキル又はシクロアルキルが必要によりOH、NR13R14又はフェニルで置換されていてもよく、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-2アルキル、NR13R14、CONR13R14又はNR13COR14により置換されていてもよい）を形成し、かつ
R12が必要によりモルホリノで置換されていてもよいC1-3アルキルであり、又はR12がフェニルであり、又はアゼチジニル、ピロリジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ及びハロゲンから選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよい）である請求の範囲第３項記載の化合物。
【請求項５】
Ar1が芳香族又は非芳香族の炭素環式環、ヘテロアリール又は複素環であり、前記炭素環式環、ヘテロアリール又は複素環は必要により一つ以上のR1、R2及びR3により置換されていてもよく、
ＸがNH、N-C1-3アルキル、N-シクロプロピル、Ｓ又はＯであり、
ＹがNR15、Ｓ又はＯであり、
RaがＨ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル又はC2-10アルキニルであり、これらの夫々が分岐していてもよく、又は環状であってもよく、又はRaがアリール又はヘテロアリールであり、夫々のRaが独立に必要により一つ以上のC1-3アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、OH、オキソ、NR10R11、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、夫々のアリール又はヘテロアリールは必要によりハロゲン、OH、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ヒドロキシC1-3アルキル及び(CH2)mNR10R11から選ばれた一つ以上の基で置換されていてもよく、またRaが４位又は５位に結合され、
R1及びR2が同じであり、又は異なり、Ｈ、ハロゲン、CN、NO2、C1-10分岐又は非分岐飽和アルキル、C1-10分岐又は非分岐アルコキシ、C1-10分岐又は非分岐アシル、C1-10分岐又は非分岐アシルオキシ、C1-10分岐又は非分岐アルキルチオ、アミノスルホニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノスルホニル、NR10R11、アリール、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、ヘテロアリール及びヘテロアリールオキシから選ばれ、上記R1及びR2が必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、又は必要によりオキソ、OH、NR10R11、C1-6分岐又は非分岐アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、アミノカルボニル及びモノ-又はジ(C1-3)アルキルアミノカルボニルから独立に選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、
R3がＨ、ハロゲン、OH、(CH2)nNR10R11、(CH2)nCO2R12、C1-3アルキル（OHで置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ（ハロゲン化されていてもよい）又はC1-3アルキルチオであり、
R4及びR5はそれらが結合されている原子と一緒になって式Ａ又はＢ
【化３】
2003527328.tif 000003
の縮合環系を完成し、
R6がC1-3アルキル又はＨであり、
R7が分岐又は非分岐C1-6アルキル又はＨであり、
R8がＨ、分岐又は非分岐、飽和C1-6アルキル（必要によりフェニル、OH又はC1-3アルコキシで置換されていてもよい）であり、又はR8が(CH2)mNR10R11、(CH2)mNR10COR12、(CH2)nCO2R12、(CH2)nCONR10R11であり、又はR8がフェニル又はヘテロアリールであり、夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH、-SO3H又はハロゲンで置換されていてもよく、
R9がＨであり、又はR9が分岐又は非分岐C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニルであり、夫々が必要により一つ以上のハロゲン、OH、オキソ、CN、C1-3アルコキシ、NR10R11、NR10COR12、SR12、CONR10R11、CO2R12、アリールオキシ、アリールチオ、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、夫々のアリールオキシ、アリールチオ、アリール又はヘテロアリールが必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)nNR10R11又はO(CH2)2-4NR10R11で置換されていてもよく、又は
R9がアリール又はヘテロアリールであり、夫々のアリール又はヘテロアリールが必要によりC1-3アルキル（必要によりフェニルで置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)nNR10R11、(CH2)nCO2R12、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、又は
R8及びR9が一緒になって飽和又は不飽和６員芳香族又は非芳香族炭素環式環（必要により１個又は２個のOH、オキソ又は(CH2)nNR10R11により置換されていてもよい）を形成し、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、アリールC1-3アルキル及びヘテロアリールから選ばれ、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールC1-3アルキル又はヘテロアリールは必要によりOH、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、又は
R10及びR11が一緒になってそれらが結合されているＮ原子のまわりに環を完成する3-7員アルキレン鎖を形成し、前記アルキレン鎖は必要によりＯ、S(O)p及びNR13により中断されていてもよく、また前記環は必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH又は-(CH2)nNR13R14により置換されていてもよく、
R12がＨ、C1-6アルキル又はC3-8シクロアルキルであり、夫々のアルキル又はシクロアルキルは必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよく、又はR12がフェニル（必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)mNR10R11、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよい）であり、
R13及びR14が夫々独立にＨ及びC1-6アルキル（必要によりC1-3アルコキシ、OH又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14が一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖は(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2であり、
R15がＨ又はC1-3アルキルであり、
ｍが1-4であり、ｎが0-3であり、かつｐが0-2である請求の範囲第１項記載の化合物及びその医薬上許される誘導体又は塩誘導体。
【請求項６】
Ar1が
a)シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニルから選ばれたシクロアルキル基、
b)シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルから選ばれたシクロアルケニル基、
c)フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル、
d)ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチアゾリル、キナゾリニル、及びインダゾリルから選ばれたヘテロアリール、又はシクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノピリミジン、シクロヘキサノピリミジン、シクロペンタノピラジン、シクロヘキサノピラジン、シクロペンタノピリダジン、シクロヘキサノピリダジン、シクロペンタノキノリン、シクロヘキサノキノリン、シクロペンタノイソキノリン、シクロヘキサノイソキノリン、シクロペンタノインドール、シクロヘキサノインドール、シクロペンタノベンゾイミダゾール、シクロヘキサノベンゾイミダゾール、シクロペンタノベンゾオキサゾール、シクロヘキサノベンゾオキサゾール、シクロペンタノイミダゾール、シクロヘキサノイミダゾール、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンから選ばれた縮合ヘテロアリール、又は
e)ピロリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、チオピラニル、ピペラジニル及びインドリニルから選ばれた複素環であり、
上記Ar1の夫々が必要により一つ以上の先に定義されたとおりのR1、R2及びR3により置換されていてもよく、
RaがＨ、C1-6アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、フェニル又はヘテロアリール（ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フリル、チアゾリル及びチエニルから選ばれる）であり、夫々のRaが必要により一つ以上のフェニル、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH、オキソ、又はNR10R11で置換されていてもよく、またRaが４位にあり、
R3がＨ、ハロゲン、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル又はOHであり、
R8がＨ、分岐又は非分岐、飽和C1-3アルキル（必要によりOHで置換されていてもよい）であり、又はR8が(CH2)2-3NR10R11、(CH2)nCO2R12又は(CH2)nCONR10R11であり、
R9が分岐又は非分岐C1-3アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル（夫々が必要により一つ以上のOH、CN、NR10R11、CONR10R11、CO2R12、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよい）であり、夫々のアリール又はヘテロアリールが必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)nNR10R11又はO(CH2)2-4NR10R11で置換されていてもよく、又は
R9がアリール又はヘテロアリール（必要によりC1-3アルキル（必要によりフェニルで置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)nNR10R11、(CH2)nCO2R12、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよい）であり、又は
R8及びR9が一緒になって飽和又は不飽和６員芳香族又は非芳香族炭素環式環（必要によりOHにより置換されていてもよい）を形成し、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、ベンジル及びフェニルから選ばれ、前記アルキル、シクロアルキル、ベンジル又はフェニルが必要によりOH、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14又はフェニルで置換されていてもよく、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH又は-(CH2)nNR13R14により置換されていてもよい）を形成し、
R12がＨ又はC1-6アルキル（必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよい）であり、
R13及びR14が夫々独立にＨ及びC1-6アルキル（必要によりC1-3アルコキシ、OH又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14が一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖が(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2であり、かつ
R15がＨである請求の範囲第５項記載の化合物。
【請求項７】
Ar1がフェニル、又はピリジルであり、
ＸがNH又はN-CH3であり、
ＹがNHであり、かつ
RaがＨ、ヒドロキシC1-2アルキル、2-ヒドロキシエチルアミノメチル、メトキシベンジルアミノメチル、ピリジル（必要によりハロゲン化されていてもよい）、フェニル、3-ヒドロキシ-2-オキソ-プロピル、ビニル又はC3-5アルキニル（C1-3アルコキシ又はフェニルにより置換されている）であり、
R1及びR2が同じであり、又は異なり、ハロゲン、C1-3アルキル（そのC1-3アルキルは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、NO2、NR13R14から選ばれ、
R3がＨ、ハロゲン、メトキシ又はメチルであり、
R4及びR5が一緒になって式Ｂの縮合環を完成し、
R8がＨ、C1-3アルキル（必要によりOHで置換されていてもよい）であり、又はR8が(CH2)2-3NR10R11又はCO2R12であり、
R9がメチル又はC2-3アルケニル（夫々が必要により一つ以上のOH、CN、NR10R11、CONR10R11又はCO2R12で置換されていてもよい）であり、又は
R9がヘテロアリール（必要によりC1-3アルキル（必要によりフェニルで置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、ハロゲン又はアミノから選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよい）であり、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-3アルキル（必要によりOH、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ又はOHにより置換されていてもよい）を形成し、
R12がＨ又はC1-3アルキル（必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよい）であり、
R13及びR14が夫々独立にＨ及びC1-3アルキル（必要によりC1-3アルコキシ又はOHで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14が一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖が(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2である請求の範囲第６項記載の化合物。
【請求項８】
Ar1がフェニルであり、
RaがＨ又はヒドロキシメチルであり、
R1及びR2が同じであり、又は異なり、ハロゲン、メチル（必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、NO2及びNH2から選ばれ、
R3がＨ、クロロ、フルオロ、ブロモ又はメトキシであり、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、メトキシ、分岐又は非分岐C1-3アルキル（必要によりOH、NR13R14又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々必要によりC1-2アルキルにより置換されていてもよい）を形成し、かつ
R12が必要によりモルホリノで置換されていてもよいC1-3アルキルである請求の範囲第７項記載の化合物。
【請求項９】
式(Ia)の化合物、及びその医薬上許される誘導体又は塩誘導体。
【化４】
2003527328.tif 000004
〔式中、
ＸはNH、N-C1-3アルキル、N-シクロプロピル、Ｓ又はＯであり、
RaはＨ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル又はC2-10アルキニルであり、これらの夫々は分岐していてもよく、又は環状であってもよく、又はRaはアリール又はヘテロアリールであり、夫々のRaは独立に必要により一つ以上のC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、OH、オキソ、NR10R11、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、夫々のアリール又はヘテロアリールは必要によりハロゲン、OH、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ヒドロキシC1-3アルキル及び(CH2)mNR10R11から選ばれた一つ以上の基で置換されていてもよく、またRaは４位又は５位に結合され、
R1及びR2は同じであり、又は異なり、Ｈ、ハロゲン、CN、NO2、C1-10分岐又は非分岐飽和アルキル、C1-10分岐又は非分岐アルコキシ、C1-10分岐又は非分岐アシル、C1-10分岐又は非分岐アシルオキシ、C1-10分岐又は非分岐アルキルチオ、アミノスルホニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノスルホニル、NR10R11、アリール、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、ヘテロアリール及びヘテロアリールオキシから選ばれ、上記R1及びR2は必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、又は必要によりオキソ、OH、NR10R11、C1-6分岐又は非分岐アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、アミノカルボニル及びモノ-又はジ(C1-3)アルキルアミノカルボニルから独立に選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、
R3はＨ、ハロゲン、OH、(CH2)nNR10R11、CONR10R11、(CH2)nCO2R12、C1-3アルキル（OHで置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ（ハロゲン化されていてもよい）又はC1-3アルキルチオであり、
R4及びR5はそれらが結合されている原子と一緒になって式Ａ又はＢ
【化５】
2003527328.tif 000005
の縮合環系を完成し、
R6はC1-3アルキル又はＨであり、
R7は分岐又は非分岐C1-6アルキル又はＨであり、
R8はＨ、分岐又は非分岐、飽和C1-6アルキル（必要によりフェニル、OH又はC1-3アルコキシで置換されていてもよい）であり、又はR8は(CH2)mNR10R11、(CH2)mNR10COR12、(CH2)nCO2R12、(CH2)nCONR10R11であり、又はR8はフェニル又はヘテロアリールであり、夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH、-SO3H又はハロゲンで置換されていてもよく、
R9はＨ、CN又はCONR10R11であり、又はR9は分岐又は非分岐C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニルであり、夫々が必要により一つ以上のC3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキリデン、C5-7シクロアルケニル、ハロゲン、OH、オキソ、CN、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、NR10R11、NR10CONR10R11、NR10C(=NR10)NR10R11、NR10COR12、NR10S(O)pR12、SR12、CONR10R11、CO2R12、C(R10)=NNR10R11、C(R10)=NNR10CONR10R11、アリールオキシ、アリールチオ、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、夫々のアリールオキシ、アリールチオ、アリール又はヘテロアリールが必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)nNR10R11又はO(CH2)2-4NR10R11で置換されていてもよく、又は
R9はアリール、ヘテロアリール、又は複素環であり、夫々のアリール、ヘテロアリール又は複素環が必要によりC1-3アルキル（必要によりフェニル又はNR10C(=NR10)NR10R11で置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、ハロゲン、CN、オキソ、(CH2)nNR10R11、(CH2)nCO2R12、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、又は
R8及びR9は一緒になって飽和又は不飽和５員又は６員芳香族又は非芳香族炭素環式環（必要により１個又は２個のC1-3アルキル、OH、オキソ又は(CH2)nNR10R11により置換されていてもよく、又は必要により1,3ジオキソラン基又は1,3ジチオラン基にスピロ縮合されていてもよく、夫々の1,3ジオキソラン基又は1,3ジチオラン基が必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、OH又は(CH2)nNR10R11により置換されていてもよい）を形成し、
R10及びR11は同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、アリールC1-3アルキル及びヘテロアリールから選ばれ、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールC1-3アルキル又はヘテロアリールは必要によりOH、C1-3アルコキシ、CN、NO2、C1-3アシルオキシ、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、又は
R10及びR11は一緒になってそれらが結合されているＮ原子のまわりに環を完成する3-7員アルキレン鎖を形成し、前記アルキレン鎖は必要によりＯ、S(O)p及びNR13により中断されていてもよく、また前記環は必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH、-(CH2)nNR13R14、CONR13R14又はNR13COR14により置換されていてもよく、
R12はＨ、C1-6アルキル又はC3-8シクロアルキルであり、夫々のアルキル又はシクロアルキルは必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよく、又はR12はフェニル又は複素環（必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)mNR10R11、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよい）であり、
R13及びR14は夫々独立にＨ及びC1-6アルキル（必要によりC1-3アルコキシ、OH又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14は一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖は(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2であり、
ｍは1-4であり、ｎは0-3であり、かつｐは0-2である〕
【請求項１０】
ＸがNH又はN-CH3であり、
RaがＨ、ヒドロキシC1-2アルキル、2-ヒドロキシエチルアミノメチル、メトキシベンジルアミノメチル、ピリジル（必要によりハロゲン化されていてもよい）、フェニル、3-ヒドロキシ-2-オキソ-プロピル、ビニル又はC3-5アルキニル（C1-3アルコキシ又はフェニルにより置換されている）であり、またRaが４位に結合され、
R1及びR2が同じであり、又は異なり、Ｈ、ハロゲン、C1-3アルキル（そのC1-3アルキルは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、NO2、NR13R14から選ばれ、
R3がＨ、ハロゲン、メトキシ又はメチルであり、
R4及びR5が一緒になって式Ｂの縮合環を完成し、
R8がＨ、C1-3アルキル（必要によりOHで置換されていてもよい）であり、又はR8が(CH2)2-3NR10R11又はCO2R12であり、
R9がCNであり、又はR9がメチル、C2-3アルケニル又はC2-3アルキニル（夫々が必要により一つ以上のC5-7シクロアルキリデン、C5-7シクロアルケニル、OH、CN、NR10R11、NR10CONR10R11、NR10COR12、NR10S(O)pR12、CONR10R11、CO2R12、C(R10)=NNR10R11又はヘテロアリールで置換されていてもよい）であり、又は
R9がアリール又はヘテロアリール（必要によりC1-3アルキル（必要によりフェニルで置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、ハロゲン、アミノ又はCONH2から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよい）であり、又は
R8及びR9が一緒になって1,3ジオキソラン基にスピロ縮合されたシクロペンテン環（前記1,3ジオキソラン基が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH又は(CH2)nNR10R11により置換されていてもよい）を形成し、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-3アルキル、C5-7シクロアルキル又はフェニルから選ばれ、前記アルキル、シクロアルキル又はフェニルが必要によりOH、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、NO2、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14又はフェニルで置換されていてもよく、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH、(CH2)nNR13R14、CONR13R14又はNR13COR14により置換されていてもよい）を形成し、
R12がＨ、C1-3アルキル又はC5-7シクロアルキルであり、夫々が必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよく、又はR12がフェニルであり、又は飽和４〜６員窒素含有複素環であり、夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)mNR10R11、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、
R13及びR14が夫々独立にＨ及びC1-3アルキル（必要によりC1-3アルコキシ又はOHで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14が一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖が(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2である請求の範囲第９項記載の化合物。
【請求項１１】
RaがＨ又はヒドロキシメチルであり、
R1及びR2が同じであり、又は異なり、ハロゲン、メチル（必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、NO2及びNH2から選ばれ、
R3がＨ、クロロ、フルオロ、ブロモ又はメトキシであり、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、メトキシ、分岐又は非分岐C1-3アルキル又はC5-7シクロアルキルから選ばれ、前記アルキル又はシクロアルキルが必要によりOH、NR13R14又はフェニルで置換されていてもよく、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-2アルキル、NR13R14、CONR13R14又はNR13COR14により置換されていてもよい）を形成し、かつ
R12が必要によりモルホリノで置換されていてもよいC1-3アルキルであり、又はR12がフェニルであり、又はアゼチジニル、ピロリジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ及びハロゲンから選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよい）である請求の範囲第１０項記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがNH、N-C1-3アルキル、N-シクロプロピル、Ｓ又はＯであり、
RaがＨ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル又はC2-10アルキニルであり、これらの夫々が分岐していてもよく、又は環状であってもよく、又はRaがアリール又はヘテロアリールであり、夫々のRaが独立に必要により一つ以上のC1-6アルコキシ、ハロゲン、OH、オキソ、NR10R11、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、夫々のアリール又はヘテロアリールは必要によりハロゲン、OH、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ヒドロキシC1-3アルキル及び(CH2)mNR10R11から選ばれた一つ以上の基で置換されていてもよく、またRaが４位又は５位に結合され、
R1及びR2が同じであり、又は異なり、Ｈ、ハロゲン、CN、NO2、C1-10分岐又は非分岐飽和アルキル、C1-10分岐又は非分岐アルコキシ、C1-10分岐又は非分岐アシル、C1-10分岐又は非分岐アシルオキシ、C1-10分岐又は非分岐アルキルチオ、アミノスルホニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノスルホニル、NR10R11、アリール、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、ヘテロアリール及びヘテロアリールオキシから選ばれ、上記R1及びR2が必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、又は必要によりオキソ、OH、NR10R11、C1-6分岐又は非分岐アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、アミノカルボニル及びモノ-又はジ(C1-3)アルキルアミノカルボニルから独立に選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、
R3がＨ、ハロゲン、OH、(CH2)nNR10R11、(CH2)nCO2R12、C1-3アルキル（OHで置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ（ハロゲン化されていてもよい）又はC1-3アルキルチオであり、
R4及びR5はそれらが結合されている原子と一緒になって式Ａ又はＢ
【化６】
2003527328.tif 000006
の縮合環系を完成し、
R6がC1-3アルキル又はＨであり、
R7が分岐又は非分岐C1-6アルキル又はＨであり、
R8がＨ、分岐又は非分岐、飽和C1-6アルキル（必要によりフェニル、OH又はC1-3アルコキシで置換されていてもよい）であり、又はR8が(CH2)mNR10R11、(CH2)mNR10COR12、(CH2)nCO2R12、(CH2)nCONR10R11であり、又はR8がフェニル又はヘテロアリールであり、夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH、-SO3H又はハロゲンで置換されていてもよく、
R9がＨであり、又はR9が分岐又は非分岐C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニルであり、夫々が必要により一つ以上のハロゲン、OH、オキソ、CN、C1-3アルコキシ、NR10R11、NR10COR12、SR12、CONR10R11、CO2R12、アリールオキシ、アリールチオ、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、夫々のアリールオキシ、アリールチオ、アリール又はヘテロアリールが必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)nNR10R11又はO(CH2)2-4NR10R11で置換されていてもよく、又は
R9がアリール又はヘテロアリールであり、夫々のアリール又はヘテロアリールが必要によりC1-3アルキル（必要によりフェニルで置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)nNR10R11、(CH2)nCO2R12、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、又は
R8及びR9が一緒になって飽和又は不飽和６員芳香族又は非芳香族炭素環式環（必要により１個又は２個のOH、オキソ又は(CH2)nNR10R11により置換されていてもよい）を形成し、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、アリールC1-3アルキル及びヘテロアリールから選ばれ、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールC1-3アルキル又はヘテロアリールは必要によりOH、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、又は
R10及びR11が一緒になってそれらが結合されているＮ原子のまわりに環を完成する3-7員アルキレン鎖を形成し、前記アルキレン鎖は必要によりＯ、S(O)p及びNR13により中断されていてもよく、また前記環は必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH又は-(CH2)nNR13R14により置換されていてもよく、
R12がＨ、C1-6アルキル又はC3-8シクロアルキルであり、夫々のアルキル又はシクロアルキルは必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよく、又はR12がフェニル（必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)mNR10R11、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよい）であり、
R13及びR14が夫々独立にＨ及びC1-6アルキル（必要によりC1-3アルコキシ、OH又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14が一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖は(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2であり、
ｍが1-4であり、ｎが0-3であり、かつｐが0-2である請求の範囲第９項記載の化合物及びその医薬上許される誘導体又は塩誘導体。
【請求項１３】
ＸがNH又はN-CH3であり、
RaがＨ、ヒドロキシC1-2アルキル、2-ヒドロキシエチルアミノメチル、メトキシベンジルアミノメチル、ピリジル（必要によりハロゲン化されていてもよい）、フェニル、3-ヒドロキシ-2-オキソ-プロピル、ビニル又はC3-5アルキニル（C1-3アルコキシ又はフェニルにより置換されている）であり、またRaが４位に結合され、
R1及びR2が同じであり、又は異なり、ハロゲン、C1-3アルキル（そのC1-3アルキルは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、NO2、NR13R14から選ばれ、
R3がＨ、ハロゲン、メトキシ又はメチルであり、
R4及びR5が一緒になって式Ｂの縮合環を完成し、
R8がＨ、C1-3アルキル（必要によりOHで置換されていてもよい）であり、又はR8が(CH2)2-3NR10R11又はCO2R12であり、
R9がメチル又はC2-3アルケニル（夫々が必要により一つ以上のOH、CN、NR10R11、CONR10R11又はCO2R12で置換されていてもよい）であり、又は
R9がヘテロアリール（必要によりC1-3アルキル（必要によりフェニルで置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、ハロゲン又は(CH2)nNR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよい）であり、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-3アルキル（必要によりOH、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ又はOHにより置換されていてもよい）を形成し、
R12がＨ又はC1-3アルキル（必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよい）であり、
R13及びR14が夫々独立にＨ及びC1-3アルキル（必要によりC1-3アルコキシ又はOHで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14が一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖が(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2である請求の範囲第１２項記載の化合物。
【請求項１４】
RaがＨ又はヒドロキシメチルであり、
R1及びR2が同じであり、又は異なり、ハロゲン、メチル（必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、NO2及びNH2から選ばれ、
R3がＨ、クロロ、フルオロ、ブロモ又はメトキシであり、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、メトキシ、分岐又は非分岐C1-3アルキル（必要によりOH、NR13R14又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々必要によりC1-2アルキルにより置換されていてもよい）を形成し、かつ
R12が必要によりモルホリノで置換されていてもよいC1-3アルキルである請求の範囲第１３項記載の化合物。
【請求項１５】
式(III)の中間体化合物。
【化７】
2003527328.tif 000007
〔式中、
Ar1は芳香族又は非芳香族の炭素環式環、ヘテロアリール又は複素環であり、前記炭素環式環、ヘテロアリール又は複素環は必要により一つ以上のR1、R2及びR3により置換されていてもよく、
ＸはNH、N-C1-3アルキル、N-シクロプロピル、Ｓ又はＯであり、
ＹはNR15、Ｓ又はＯであり、
RaはＨ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル又はC2-10アルキニルであり、これらの夫々は分岐していてもよく、又は環状であってもよく、又はRaはアリール又はヘテロアリールであり、夫々のRaは独立に必要により一つ以上のC1-3アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、OH、オキソ、NR10R11、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、夫々のアリール又はヘテロアリールは必要によりハロゲン、OH、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ヒドロキシC1-3アルキル及び(CH2)mNR10R11から選ばれた一つ以上の基で置換されていてもよく、またRaは４位又は５位に結合され、
R1及びR2は同じであり、又は異なり、Ｈ、ハロゲン、CN、NO2、C1-10分岐又は非分岐飽和アルキル、C1-10分岐又は非分岐アルコキシ、C1-10分岐又は非分岐アシル、C1-10分岐又は非分岐アシルオキシ、C1-10分岐又は非分岐アルキルチオ、アミノスルホニル、ジ-(C1-3)アルキルアミノスルホニル、NR10R11、アリール、アロイル、アリールオキシ、アリールスルホニル、ヘテロアリール及びヘテロアリールオキシから選ばれ、上記R1及びR2は必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、又は必要によりオキソ、OH、NR10R11、C1-6分岐又は非分岐アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、アミノカルボニル及びモノ-又はジ(C1-3)アルキルアミノカルボニルから独立に選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよく、
R3はＨ、ハロゲン、OH、(CH2)nNR10R11、(CH2)nCO2R12、C1-3アルキル（OHで置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ（ハロゲン化されていてもよい）又はC1-3アルキルチオであり、
R4及びR5はそれらが結合されている原子と一緒になって式Ｃ
【化８】
2003527328.tif 000008
の縮合環系を完成し、
R6はC1-3アルキル又はＨであり、
R7は分岐又は非分岐C1-6アルキル又はＨであり、
R10及びR11は同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、アリールC1-3アルキル及びヘテロアリールから選ばれ、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールC1-3アルキル又はヘテロアリールは必要によりOH、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14、アリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、又は
R10及びR11は一緒になってそれらが結合されているＮ原子のまわりに環を完成する3-7員アルキレン鎖を形成し、前記アルキレン鎖は必要によりＯ、S(O)p及びNR13により中断されていてもよく、また前記環は必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH又は-(CH2)nNR13R14により置換されていてもよく、
R12はＨ、C1-6アルキル又はC3-8シクロアルキルであり、夫々のアルキル又はシクロアルキルは必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよく、又はR12はフェニル（必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロゲン、(CH2)mNR10R11、(CH2)nCONR10R11及びO(CH2)2-4NR10R11から選ばれた１個〜３個の基で置換されていてもよい）であり、
R13及びR14は夫々独立にＨ及びC1-6アルキル（必要によりアルコキシ、OH又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14は一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖は(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2であり、かつ
ｍは1-4であり、ｎは0-3であり、かつｐは0-2である〕
【請求項１６】
Ar1が
a)シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニルから選ばれたシクロアルキル基、
b)シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルから選ばれたシクロアルケニル基、
c)フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル、
d)ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチアゾリル、キナゾリニル、及びインダゾリルから選ばれたヘテロアリール、又はシクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノピリミジン、シクロヘキサノピリミジン、シクロペンタノピラジン、シクロヘキサノピラジン、シクロペンタノピリダジン、シクロヘキサノピリダジン、シクロペンタノキノリン、シクロヘキサノキノリン、シクロペンタノイソキノリン、シ
クロヘキサノイソキノリン、シクロペンタノインドール、シクロヘキサノインドール、シクロペンタノベンゾイミダゾール、シクロヘキサノベンゾイミダゾール、シクロペンタノベンゾオキサゾール、シクロヘキサノベンゾオキサゾール、シクロペンタノイミダゾール、シクロヘキサノイミダゾール、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンから選ばれた縮合ヘテロアリール、又は
e)ピロリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、チオピラニル、ピペラジニル及びインドリニルから選ばれた複素環であり、
上記Ar1の夫々が必要により一つ以上のR1、R2及びR3（先に定義されたとおりである）により置換されていてもよく、
RaがＨ、C1-6アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、フェニル又はヘテロアリール（ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フリル、チアゾリル及びチエニルから選ばれる）であり、夫々のRaが必要により一つ以上のフェニル、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH、オキソ、又はNR10R11で置換されていてもよく、またRaが４位にあり、
R3がＨ、ハロゲン、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル又はOHであり、
R6がC1-3アルキル又はＨであり、
R7が分岐又は非分岐C1-6アルキル又はＨであり、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、ベンジル及びフェニルから選ばれ、前記アルキル、シクロアルキル又はフェニルが必要によりOH、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14又はフェニルで置換されていてもよく、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、OH又は-(CH2)nNR13R14により置換されていてもよい）を形成し、
R12がＨ又はC1-6アルキル（必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよい）であり、
R13及びR14が夫々独立にＨ及びC1-6アルキル（必要によりC1-3アルコキシ、OH又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14が一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖が(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2である請求の範囲第１５項記載の化合物。
【請求項１７】
Ar1がフェニル、又はピリジルであり、
ＸがNH又はN-CH3であり、
ＹがNHであり、かつ
RaがＨ、ヒドロキシC1-2アルキル、2-ヒドロキシエチルアミノメチル、メトキシベンジルアミノメチル、ピリジル（必要によりハロゲン化されていてもよい）、フェニル、3-ヒドロキシ-2-オキソ-プロピル、ビニル又はC3-5アルキニル（C1-3アルコキシ又はフェニルにより置換されている）であり、
R1及びR2が同じであり、又は異なり、ハロゲン、C1-3アルキル（そのC1-3アルキルは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、NO2、NR13R14から選ばれ、
R3がＨ、ハロゲン、メトキシ又はメチルであり、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、C1-3アルコキシ、分岐又は非分岐C1-3アルキル（必要によりOH、C1-3アルコキシ、C1-3アシルオキシ、CO2R12、NR13R14、O(CH2)2-4NR13R14又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-3アルキル、C1-3アルコキシ又はOHにより置換されていてもよい）を形成し、
R12がＨ又はC1-3アルキル（必要によりフェニル、OH、C1-3アルコキシ又はNR13R14で置換されていてもよい）であり、
R13及びR14が夫々独立にＨ及びC1-3アルキル（必要によりC1-3アルコキシ又はOHで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R13及びR14が一緒になって環を完成する鎖を形成し、前記鎖が(CH2)4-5又は(CH2)2O(CH2)2である請求の範囲第１６項記載の化合物。
【請求項１８】
Ar1がフェニルであり、
RaがＨ又はヒドロキシメチルであり、
R1及びR2が同じであり、又は異なり、ハロゲン、メチル（必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい）、NO2及びNH2から選ばれ、
R3がＨ、クロロ、フルオロ、ブロモ又はメトキシであり、
R10及びR11が同じであってもよく、又は異なっていてもよく、夫々独立にＨ、OH、メトキシ、分岐又は非分岐C1-3アルキル（必要によりOH、NR13R14又はフェニルで置換されていてもよい）から選ばれ、又は
R10及びR11が一緒になってモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニル（夫々が必要によりC1-2アルキルにより置換されていてもよい）を形成し、かつ
R12が必要によりモルホリノで置換されていてもよいC1-3アルキルである請求の範囲第１７項記載の化合物。
【請求項１９】
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-3,5-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-i]フェナントリジン-4-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6,7-トリメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,7-ジメチル-6-(2-ヒドロキシエチル)-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,7-ジメチル-9-オキソ-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-6-カルボン酸メチルエステル;
3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-アクリル酸メチルエステル;
2-(2-クロロ-6-メチルフェニルアミノ)-1,6,7-トリメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-N-メトキシ-N-メチルアクリルアミド;
2-(2-クロロ-6-ニトロフェニルアミノ)-1,6,7-トリメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
N-ベンジル-3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-アクリルアミド;
3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-アクリル酸 4-モルホリンアミド;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-4-ヒドロキシメチル-1,6,7-トリメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-ビニル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,7-ジメチル-9-オキソ-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-6- カルボン酸 2-(4-モルホリノ)エチルエステル;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-(3-ヒドロキシプロペン-1-イル)-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-オキサゾール-5-イル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-7-ビニル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-(3-モルホリン-4-イル-プロペン-1-イル)- 1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,7-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-アクリロニトリル;
2-(2-クロロ-6-メチルフェニルアミノ)-1,7-ジメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-7-オキサゾール-5-イル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-7-(3-ヒドロキシプロペン-1-イル)-1-メチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2-クロロ-6-メチルフェニルアミノ)-7-(3-ヒドロキシプロペン-1-イル)-1-メチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-7-(3-ジエチルアミノプロペン-1-イル)-1,6-ジメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-(3-ピロリジン-1-イル-プロペン-1-イル)- 1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-7-(3-ジエチルアミノプロペン-1-イル)-1-メチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-(4-メチルピペラジン-1-イル-プロペン-1-イル)-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-(3-ピペリジン-1-イル-プロペン-1-イル)- 1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-{3-[エチル(2-ヒドロキシエチル)アミノ]プロペン-1-イル}-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
7-(3-ジエチルアミノプロペン-1-イル)-1,6-ジメチル-2-(2,6-ジメチルフェニルアミノ)-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-7-{3-[(2-ジエチルアミノエチル)メチルアミノ]-プロペン-1-イル}-1,6-ジメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン; 
7-(3-ジエチルアミノプロペン-1-イル)-1,6-ジメチル-2-(2,4,6-トリクロロフェニルアミノ)-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-6-メチル-7-オキサゾール-5-イル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-[3-(2-ピロリジン-1-イルメチルピロリジン-1-イル)-プロペン-1-イル]-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
7-[3-(2S-アミノメチルピロリジン-1-イル)-プロペン-1-イル]-2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
1-{3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}-L-プロリンカルボキサミド;
1-{3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}-ピペリジン-3-カルボキサミド;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-(メチルヒドラゾノメチル)-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
7-[3-(3-アミノピロリジン-1-イル)-プロペン-1-イル]-2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル- 1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-[3-(3-アセトアミドピロリジン-1-イル)-プロペン-1-イル]- 1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-[3-(3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル)-プロペン-1-イル]- 1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
1-{3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}-ピペリジン-2-カルボキサミド;
7-[3-(3-アミノメチルピペリジン-1-イル)-プロペン-1-イル]-2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
1-{3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}-ピペリジン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-エチニル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
1-{3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}-3-メチル尿素;
シクロヘキサンカルボン酸 {3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}アミド;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-7-フェニル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
N-{3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル} メタンスルホンアミド;
3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル尿素;
1-シクロヘキシル-3-{3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}-尿素;
N-{3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル} ベンゼンスルホンアミド;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-(3-エチルアミノプロペン-1-イル)-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
N-{3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}-グアニジン;
ピペリジン-3-カルボン酸 {3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}アミド;
L-プロリン {3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}アミド;
D-プロリン {3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}アミド;
3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-ベンゾアミド;
L-アゼチジン-2-カルボン酸 {3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}アミド;
ピペリジン-2-カルボン酸 {3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-プロペニル}アミド; 及び
これらの医薬上許される塩誘導体からなる群から選ばれた化合物。
【請求項２０】
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-3,5-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-i]フェナントリジン-4-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6,7-トリメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,7-ジメチル-6-(2-ヒドロキシエチル)-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,7-ジメチル-9-オキソ-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-6- カルボン酸メチルエステル;
3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-アクリル酸メチルエステル;
2-(2-クロロ-6-メチルフェニルアミノ)-1,6,7-トリメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-N-メトキシ-N-メチルアクリルアミド;
2-(2-クロロ-6-ニトロフェニルアミノ)-1,6,7-トリメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
N-ベンジル-3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-アクリルアミド;
3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-アクリル酸 4-モルホリンアミド;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-4-ヒドロキシメチル-1,6,7-トリメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-ビニル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,7-ジメチル-9-オキソ-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-6- カルボン酸 2-(4-モルホリノ)エチルエステル;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-(3-ヒドロキシプロペン-1-イル)-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-オキサゾール-5-イル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-7-ビニル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-(3-モルホリン-4-イル-プロペン-1-イル)- 1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
3-[2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,7-ジメチル-9-オキソ-8,9-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-7-イル]-アクリロニトリル;
2-(2-クロロ-6-メチルフェニルアミノ)-1,7-ジメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1-メチル-7-オキサゾール-5-イル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-7-(3-ヒドロキシプロペン-1-イル)-1-メチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2-クロロ-6-メチルフェニルアミノ)-7-(3-ヒドロキシプロペン-1-イル)-1-メチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-7-(3-ジエチルアミノプロペン-1-イル)-1,6-ジメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-(3-ピロリジン-1-イル-プロペン-1-イル)- 1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-7-(3-ジエチルアミノプロペン-1-イル)-1-メチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-(4-メチルピペラジン-1-イル-プロペン-1-イル)-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-(3-ピペリジン-1-イル-プロペン-1-イル)- 1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-1,6-ジメチル-7-{3-[エチル(2-ヒドロキシエチル)アミノ]プロペン-1-イル}-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
7-(3-ジエチルアミノプロペン-1-イル)-1,6-ジメチル-2-(2,6-ジメチルフェニルアミノ)-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン;
2-(2,6-ジクロロフェニルアミノ)-7-{3-[(2-ジエチルアミノエチル)メチルアミノ]-プロペン-1-イル}-1,6-ジメチル-1,8-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-h]-イソキノリン-9-オン; 及び
その医薬上許される塩誘導体からなる群から選ばれた請求の範囲第１９項記載の化合物。
【請求項２１】
式(I)
【化９】
2003527328.tif 000009
（式中、ＸはN-R15であり、YはNHであり、かつAr1、R4、R5、R15及びRaは請求の範囲第１項に定義されたとおりである）の化合物の製造方法であって、前記方法が
a)式(II)の化合物を好適な溶媒中でほぼ周囲温度〜還流温度で約３〜24時間にわたってAr1NCSと反応させて式(III)の化合物を得、
【化１０】
2003527328.tif 000010
b)工程a)の生成物(II)を好適な溶媒中でほぼ周囲温度〜還流温度で1,3-ジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC)及び酸化水銀(II)から選ばれた好適な活性化剤と反応させて先に示された式(I)の化合物又はその前駆体を生成することを特徴とする前記化合物の製造方法。
【請求項２２】
式(I)
【化１１】
2003527328.tif 000011
（式中、ＸはＳであり、ＹはNHであり、かつAr1、R4、R5及びRaは請求の範囲第１項に定義されたとおりである）の化合物の製造方法であって、前記方法が
a)式(IV)の化合物を好適な溶媒中でほぼ周囲温度〜還流温度で約３〜24時間にわたってAr1NCSと反応させて式(V)の化合物を生成し、
【化１２】
2003527328.tif 000012
b)工程a)の生成物(V)を環化条件下で好適な溶媒中でほぼ還流温度で反応させて式(I)の化合物又はその前駆体を生成することを特徴とする前記化合物の製造方法。
【請求項２３】
式(XI)
【化１３】
2003527328.tif 000013
（式中、R15、R8及びR9は請求の範囲第１項に記載されたとおりである）の化合物の製造方法であって、前記方法が
a)式(VI)の化合物を好適な溶媒中で必要により加圧フラスコ中で約０〜80℃でNH2R15と反応させてVIIを得、続いて化合物VIIを好適な塩基の存在下で好適な溶媒中でほぼ周囲温度でケト-エステルVIIIと反応させて式(IX)の化合物を生成し、
【化１４】
2003527328.tif 000014
b)工程a)の生成物を水性酸と反応させることにより加水分解し、ほぼ還流温度で環化させ、続いて環化生成物を好適な溶媒中で還元して式(XI)の化合物を生成することを特徴とする前記化合物の製造方法。
【請求項２４】
式
【化１５】
2003527328.tif 000015
（式中、Ra、R8、R9及びAr1は請求の範囲第１項に記載されたとおりである）の化合物の製造方法であって、前記方法が
a)式(XII)の化合物を好適な溶媒中で周囲温度で臭素と反応させてXIIIを得、
【化１６】
2003527328.tif 000016
b)式(XIII)の化合物を好適な溶媒中でほぼ周囲温度〜還流温度で約３〜24時間にわたってAr1NCSと反応させ、続いてその生成物を好適な溶媒中でほぼ周囲温度〜還流温度で1,3-ジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC)及び酸化水銀(II)から選ばれた好適な活性化剤と反応させて式(XIV)の化合物を生成し、
c)好適な触媒の存在下で好適な溶媒中で約100℃で交差カップリングして臭素に代えてRaを導入して、下に示される生成化合物
【化１７】
2003527328.tif 000017
を生成することを特徴とする前記化合物の製造方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８９】
【化３１】
2003527328.tif 000018