【手続補正書】
【提出日】平成22年11月9日(2010.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
2010509312.tif 000001
[式中、
Ｂは、１〜５のＹで場合により置換されるＣ6-Ｃ10アリール、１〜７Ｙで場合により置換されるＣ5-Ｃ10シクロアルケニル、１〜８のＹにより場合により置換される５〜１４員のヘテロアリール基（ここで当該ヘテロアリール基は、Ｎ、Ｏ、Ｓから選ばれる１、２、又は３のヘテロ原子を含む）から選ばれ；
Ｙは、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ1、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｃ(＝Ｏ)Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ4Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ1、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ2)Ｒ3、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ1)Ｒ3、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アリールアルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選ばれる１〜５の置換基であり；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基でさらに置換され；
各場合におけるＲ1は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ5から選ばれ；
Ｒ5は、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で置換され；ここで場合によりＲ2、Ｒ3、Ｒ4置換基は、介在原子と組み合わさって二環ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4及びＸ5は、各々独立して-ＣＲ6＝、-Ｎ＝からなる群から選ばれ；
Ｒ6は、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＣＮ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ7、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ10)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ10Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ7、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ8)Ｒ9、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ7)Ｒ9、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アリール、３〜６のヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選ばれる１〜５の置換基であり；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基で場合によりさらに置換され；
各場合におけるＲ7は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11から選ばれ；Ｒ11は、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で置換され；
Ｅは、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ12、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ15)ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ12、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｃ(＝Ｏ)Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ15Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ13)Ｒ14、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ13)Ｒ14からなる群から選ばれ；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合により、さらに１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基で置換され；
各場合におけるＲ12は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ16から選ばれ；
Ｒ16は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ13、Ｒ14及びＲ15は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、アルキルアリール又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基であり；
Ｅが-Ｈである場合、Ｘ3がＣＨ＝又は-ＣＦ＝でない化合物は、本発明から除かれ；
Ｅが-ＣＮである場合以下のリスト：
４-(４-(トリフルオロメチル)ベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-ニトロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(３-シアノベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-ベンジル-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(２,４-ジクロロベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-((３-クロロ-５-(トリフルオロメチル)ピリジン-２-イル)メチル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル；
に挙げられる化合物は本発明から除かれ:
Ｗ1及びＷ3は、各々独立して-Ｎ＝又は-Ｃ(＝Ｏ)から選ばれ；
Ｗ2及びＷ4は、各々独立して-Ｃ＝又は-Ｎ-から選ばれ；
Ｌは、独立して、１〜６のＴで置換される-((Ｃ1-Ｃ5)アルキル-Ｑm)-から独立して選ばれ；
ｍは０又は１であり；
Ｔは、以下の水素、フッ素、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、-(Ｃ!-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ17、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ20)ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｃ(＝Ｏ)Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ20Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ17、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ18)Ｒ19、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ17)Ｒ19、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アリールからなる群から独立して選ばれ；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基でさらに置換され；
各場合においてＲ17は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ21から選ばれ；Ｒ21は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ18、Ｒ19及びＲ20は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で場合により置換され；
Ｑは、-Ｃ(＝Ｏ)-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ22-、-ＯＣ(＝Ｏ)-、-ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲ22-、-ＮＲ22-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｏ)-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｏ)2-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｓ)-、-Ｓ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、又は-Ｓ(＝Ｏ)2-であり；
Ｒ22は、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
任意のＮは、Ｎ-オキシドであってもよい]
で表される化合物、及び立体異性体、立体異性体の混合物、又はかかる化合物の医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物。
【請求項２】
以下の式ＩＩ：
【化２】
2010509312.tif 000002
[式中、
Ｂは、１〜５のＹで場合により置換されるＣ6-Ｃ10アリール、１〜７Ｙで場合により置換されるＣ5-Ｃ10シクロアルケニル、１〜８のＹにより場合により置換される５〜１４員のヘテロアリール基から選ばれ、ここで当該ヘテロアリール基が、Ｎ、Ｏ、Ｓから選ばれる１、２、又は３のヘテロ原子を含み；
Ｙは、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ1、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｃ(＝Ｏ)Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ4Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ1、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ2)Ｒ3、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ1)Ｒ3、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アリール アルキルアリール、アルキルヘテロアリールからなる群から独立して選ばれる１〜５の置換基であり；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基で置換され；
各場合におけるＲ1は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ5から選ばれ；
Ｒ5は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で場合により置換され；ここで場合によりＲ2、Ｒ3、Ｒ4置換基が、介在原子と組み合わさって二環ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4及びＸ5は、各々独立して-ＣＲ6＝、-Ｎ＝からなる群から選ばれ；
Ｒ6が、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＣＮ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ7、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ10)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ10Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ7、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ8)Ｒ9、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ7)Ｒ9、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アリール、３〜６ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選ばれ；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ,-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基でさらに置換され；
各場合におけるＲ7は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11から選ばれ；
Ｒ11は、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で置換され；
Ｅは、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ12、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ15)ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ12、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｃ(＝Ｏ)Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ15Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ13)Ｒ14、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ13)Ｒ14からなる群から選ばれ；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基でさらに置換され；
各場合におけるＲ12が、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ16から選ばれ；
Ｒ16が、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ13、Ｒ14及びＲ15は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、アルキルアリール又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で置換され；
Ｅが-Ｈである場合、Ｘ3がＣＨ＝又は-ＣＦ＝でない化合物は本発明から除かれ；
Ｅが-ＣＮである場合、以下のリスト：
４-(４-(トリフルオロメチル)ベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-ニトロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(３-シアノベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-ベンジル-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(２,４-ジクロロベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-((３-クロロ-５-(トリフルオロメチル)ピリジン-２-イル)メチル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル；
Ｗ3は、-Ｎ＝又は-Ｃ(＝Ｏ)から選ばれ；
Ｗ2及びＷ4は、各々独立して、-Ｃ＝又は-Ｎ＝から選ばれ；
Ｌは、独立して、１〜６のＴで置換された-((Ｃ1-Ｃ5)アルキル-Ｑm)-から選ばれ；
ｍが０又は１であり；
Ｔが以下の：水素、フッ素、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯ17、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ20)ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｃ(＝Ｏ)Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ20Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ17、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ18)Ｒ19、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ17)Ｒ19、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アリールからなる群から選ばれる１〜６の置換基であり；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合により１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基でさらに置換され；
各場合におけるＲ17は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ21から選ばれ；Ｒ21は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ18、Ｒ19及びＲ20は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で置換され；
Ｑは-Ｃ(＝Ｏ)-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ22-、-ＯＣ(＝Ｏ)-、-ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲ22-、-ＮＲ22-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｏ)-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｏ)2-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｓ)-、-Ｓ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、又は-Ｓ(＝Ｏ)2-であり；
Ｒ22が、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
任意のＮが、Ｎ-オキシドであってもよい。]
を有する請求項１に記載の化合物、及び立体異性体、立体異性体の混合物、又はかかる化合物の医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物。
【請求項３】
以下の式ＩＩＩ：
【化３】
2010509312.tif 000003
[式中、
Ｂは、１〜５のＹで場合により置換されるＣ6-Ｃ10アリール、１〜７のＹで場合により置換されるＣ5-Ｃ10アリール、１〜８のＹにより場合により置換される５〜１４員環のヘテロアリール基から選ばれ、ここで当該ヘテロアリール基は、Ｎ、Ｏ,Ｓから選ばれる１、２、又は３のヘテロ原子を含み；
Ｙは、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ1、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｃ(＝Ｏ)Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ4Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ1、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ2)Ｒ3、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ1)Ｒ3、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アリール アルキルアリール、アルキルヘテロアリールからなる群から選ばれ；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基で置換され；
各場合におけるＲ1は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ5から選ばれ；Ｒ5は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、各々独立して、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基により場合により置換され；ここで場合によりＲ2、Ｒ3、Ｒ4置換基は、介在原子と組み合さって、２環ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4及びＸ5は、各々独立して-ＣＲ6＝、-Ｎ＝からなる群から選ばれ；
Ｒ6は、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＣＮ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ7、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ10)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ10Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ7、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ7)Ｒ9、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アリール、３〜６ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選ばれる１〜５の置換基であり；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基でさらに置換され；
各場合におけるＲ7は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11から選ばれ；Ｒ11は、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ； 
Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で置換され；
Ｅは、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ12、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ15)ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ12、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｃ(＝Ｏ)Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ15Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ13)Ｒ14、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ13)Ｒ14からなる群から選ばれ；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基で置換され；
各場合におけるＲ12は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ16から選ばれ；
Ｒ16は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ13、Ｒ14及びＲ15は、各々独立して、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、アルキルアリール又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で置換され；
Ｅが-Ｈである場合、Ｘ3がＣＨ＝又は-ＣＦ＝でない化合物は、本発明から除かれ；
Ｅが-ＣＮである場合以下のリスト：
４-(４-(トリフルオロメチル)ベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-ニトロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(３-シアノベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-ベンジル-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(２,４-ジクロロベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-((３-クロロ-５-(トリフルオロメチル)ピリジン-２-イル)メチル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル
に挙げられる化合物は本発明から除かれ
Ｌは、独立して、１〜６のＴで置換される-((Ｃ1-Ｃ5)アルキル-Ｑm)-から選ばれ；
ｍは０又は１であり；
Ｔは、水素、フッ素、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ17、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ20)ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｃ(＝Ｏ)Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ20Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ17、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ18)Ｒ19,又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ17)Ｒ19、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アリールからなる群から独立して選ばれる１〜６の置換基であり；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基で置換され；
各場合におけるＲ17は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ21から選ばれ；
Ｒ21は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ18、Ｒ19及びＲ20は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基であり；
Ｑは、-Ｃ(＝Ｏ)-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ22-、-ＯＣ(＝Ｏ)-、-ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲ22-、-ＮＲ22-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｏ)-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｏ)2-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｓ)-、-Ｓ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、又は-Ｓ(＝Ｏ)2-であり；
Ｒ22は、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
任意のＮは、Ｎ-オキシドであってもよい]
を有する請求項２に記載の化合物、及び立体異性体、立体異性体の混合物、又はかかる化合物の医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物。
【請求項４】
以下の式ＩＩＩ.Ａ：
【化４】
2010509312.tif 000004
[式中、
Ｂは、１〜５のＹで場合により置換されるＣ6-Ｃ10アリール、１〜７のＹで場合により置換されるＣ5-Ｃ10シクロアルケニル、１〜８のＹにより場合により置換される５〜１４員のヘテロアリール基から選ばれ、ここで当該ヘテロアリール基が、Ｎ、Ｏ、Ｓから選ばれる１、２、又は３のヘテロ原子を含み；
Ｙは、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ1、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｃ(＝Ｏ)Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ4Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ1、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ2)Ｒ3、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ1)Ｒ3、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アリール アルキルアリール、アルキルヘテロアリールからなる群から独立して選ばれる１〜５の置換基であり；ここで場合により２の置換基は、介在原子と組合わせて、二環ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合により、さらに、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基でさらに置換され；
各場合におけるＲ1は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ5から選ばれ；
Ｒ5は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル；-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基であり；ここで場合によりＲ2、Ｒ3、Ｒ4置換基は、介在原子と組み合わせて２環ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4及びＸ5は、各々独立して-ＣＲ6＝、-Ｎ＝からなる群から選ばれ；
Ｒ6は、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＣＮ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ7、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ10)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ10Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ7、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ7)Ｒ9、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アリール、３〜６ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選ばれる１〜５の置換基であり；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基でさらに置換され；
各場合におけるＲ7は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11｛Ｒ11は、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ｝から選ばれ；
Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で置換され；
Ｅは、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ12、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ12、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｃ(＝Ｏ)Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ15Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ13Ｒ14からなる群から選ばれ；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基でさらに置換され；
各場合におけるＲ12は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ16から選ばれ；
Ｒ16は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ13、Ｒ14及びＲ15は、各々独立して、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、アルキルアリール又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で置換され；
Ｅが-Ｈである場合、Ｘ3がＣＨ＝又は-ＣＦ＝でない化合物は、本発明から除かれ；
Ｅが-ＣＮである場合以下のリスト：
４-(４-(トリフルオロメチル)ベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-ニトロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(３-シアノベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-ベンジル-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(２,４-ジクロロベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-((３-クロロ-５-(トリフルオロメチル)ピリジン-２-イル)メチル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル；
に挙げられる化合物は本発明から除かれ
Ｌが、独立して、１〜６のＴで置換される-((Ｃ1-Ｃ5)アルキル-Ｑm)-から選ばれ；
ｍは０又は1であり;
Ｔは、水素、フッ素、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ17、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ20)ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｃ(＝Ｏ)Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ18Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ20Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ18、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ17、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ18Ｒ19、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ18)Ｒ19、又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ17)Ｒ19、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アリールからなる群から独立して選ばれる１〜６の置換基であり；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基で置換され；
各場合においてＲ17は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ21から選ばれ；
Ｒ21は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃｖ)シクロアルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ18、Ｒ19及びＲ20は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アリールであり； これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で置換され；
Ｑは-Ｃ(＝Ｏ)-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ22-、-ＯＣ(＝Ｏ)-、-ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲ22-、-ＮＲ22-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｏ)-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｏ)2-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｓ)-、-Ｓ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、又は-Ｓ(＝Ｏ)2-であり；
Ｒ22は、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
任意のＮは、Ｎ-オキシドであってもよい]
で表される化合物及び立体異性体、立体異性体の混合物、又はかかる化合物の医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物。
【請求項５】
以下の式ＩＩＩ.Ｂ：
【化５】
2010509312.tif 000005
[式中、
Ｂは、１〜５のＹで場合により置換されるＣ6-Ｃ10アリール、１〜７のＹで場合により置換されるＣ5-Ｃ10シクロアルケニル、１〜８のＹにより場合により置換される５〜１４員のヘテロアリール基から選ばれ、ここで当該ヘテロアリール基が、Ｎ、Ｏ、Ｓから選ばれる１、２又は３のヘテロ原子を含み；
Ｙは、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ1、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキル-Ｃ(＝ＮＲ4)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｃ(Ｏ)Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｃ(Ｏ)2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｓ(Ｏ)2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ4Ｃ(Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(Ｏ)Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(Ｏ)2Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(Ｏ)2ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ2、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(０)ＯＲ'、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(Ｏ)ＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＲ2)Ｒ3,又は-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝ＮＯＲ')Ｒ3、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アリール アルキルアリール、アルキルヘテロアリールからなる群から独立して選ばれる１〜５の置換基であり；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基で置換され；
各場合におけるＲ1は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ1O)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ5から選ばれ；Ｒ5は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で置換され；ここで場合によりＲ2、Ｒ3、Ｒ4置換基は、介在原子と組み合わさって、二環ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4及びＸ5は、各々独立して-ＣＲ6＝、-Ｎ＝からなる群から選ばれ；
Ｒ6は、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＣＮ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ7、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ10Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ7、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、アリール、３〜６ヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選ばれる１〜５の置換基であり；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基でさらに置換され；
各場合におけるＲ7は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、-(Ｃ6-Ｃ10)アリール、５又は６員のヘテロアリール、-(Ｃ7-Ｃ10)アリールアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ11から選ばれ；Ｒ11は、-(ｄ-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル及び-(Ｃ6- Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基で置換され；
Ｅは、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＣＮ、-ＣＦ3、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ12、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｒ14、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ13、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ13Ｒ14からなる群から選ばれ；ここで場合により２つの置換基は、介在原子と組み合わさって２環のヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで各環は、場合によりさらに１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、場合により置換される-(Ｃ,-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルアリール、-Ｏ(Ｃ1-Ｃ3)アルキルヘテロアリール、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル))((Ｃ0-Ｃ3)アルキルアリール))又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ0-Ｃ3)アルキルヘテロアリール))基で置換され；
各場合におけるＲ12は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ16から選ばれ；
Ｒ16は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
Ｒ13及びＲ14は、各々独立して水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ2-Ｃ6)アルキニル、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、アルキルアリール又はアリールであり；これらのうちいずれかは、場合により、１〜５の独立したハロゲン、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ0-Ｃ6)アルキル、-Ｏ(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルアルキル、-Ｏ(アリール)、-Ｏ(アリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｏ(ヘテロアリール)、-Ｏ(ヘテロアリール)-(Ｃ0-Ｃ3)アルキル、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)2、-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)((Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキル)又は-Ｎ((Ｃ0-Ｃ6)アルキル)(アリール)置換基であり；
Ｅが-Ｈである場合、Ｘ3がＣＨ＝又は-ＣＦ＝でない化合物は、本発明から除かれ；
Ｅが-ＣＮである場合以下のリスト：
４-(４-(トリフルオロメチル)ベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-ニトロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６- カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６- カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-２-(２,６-ジフルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(４-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(３-シアノベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-ベンジル-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-(２,４-ジクロロベンジル)-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
４-((３-クロロ-５-(トリフルオロメチル)ピリジン-２-イル)メチル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル；
に挙げられる化合物は本発明から除かれ
Ｌは、独立して、１〜６のＴで置換される-((Ｃ1-Ｃ5)アルキル-Ｑm)-から選ばれ；
ｍは、０又は１であり；
Ｔは、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルからなる群から選ばれ；
Ｑは、-Ｃ(＝Ｏ)-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ22-、-ＯＣ(＝Ｏ)-、-ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲ22-、-ＮＲ22-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｏ)-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｏ)2-、-ＮＲ22Ｃ(＝Ｓ)-、-Ｓ-、-Ｓ(＝Ｏ)-、又は-Ｓ(＝Ｏ)2-であり；
Ｒ22は、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、及び-(Ｃ6-Ｃ10)アリールから選ばれ；
任意のＮは、Ｎ-オキシドであってもよい]
を有する、請求項４に記載の化合物、及び立体異性体、立体異性体の混合物、又はかかる化合物の医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物。
【請求項６】
光学異性体として存在することができ、当該化合物が、ラセミ混合物又は個々の光学異性体のいずれかである、請求項１〜５に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、以下の：
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-シアノ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロベンジル)-６-シアノ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-ベンズヒドリル-６-シアノ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-ニトロベンジル)-６-シアノ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(３,４-ジクロロベンジル)-６-シアノ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-２-フルオロベンジル)-６-シアノ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
４-((２,３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル)メチル)-２-(４-フルオロフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボニトリル、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
４-(４-クロロベンジル)-２-(２-メトキシフェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(３-(４-(４-ニトロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-シアノベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(ナフタレン-２-イルメチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(ベンゾ［ｃ］［１,２,５］オキサジアゾール-５-イルメチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-フルオロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-ベンジル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(３,５-ジオキソ-４-(４-(トリフルオロメチル)ベンジル)-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
メチル４-((２-(３-アセトアミドフェニル)-３,５-ジオキソ-２,３-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-４(５Ｈ)-イル)メチル)ベンゾエート、
Ｎ-(３-(４-(ナフタレン-１-イルメチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-メトキシベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-ブロモベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(３-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-メチルベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-イソプロピルベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(３,４-ジメチルベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((６-クロロピリジン-３-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロ-２-フルオロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-ベンジル-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロ-３-フルオロベンジル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((６-フルオロピリジン-３-イル)メチル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((６-イソプロピルピリジン-３-イル)メチル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-フルオロベンジル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(４-フルオロベンジル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-メトキシベンジル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-イソプロピルベンジル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
４-(４-クロロベンジル)-６-メチル-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(３-(６-メチル-４-(ナフタレン-２-イルメチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((６-シクロペンチルピリジン-３-イル)メチル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(３,４-ジフルオロベンジル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(３,４-ジメトキシベンジル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(２,４-ジフルオロベンジル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-イソプロポキシベンジル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メチル-４-(ナフタレン-１-イルメチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メチル-４-(４-メチルベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(６-メチル-４-(４-メチルベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(３-メトキシベンジル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
３-(４-(４-フルオロベンジル)-６-メチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-Ｎ-メチルベンズアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-(４-ニトロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-(４-メチルベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４-(４-(トリフルオロメチル)ベンジル)-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロ-３-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
４-(４-クロロ-３-フルオロベンジル)-６-メトキシ-２-(２-メトキシフェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)メタンスルホンアミド、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(２-メトキシフェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
１-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)-３-メチルウレア、
Ｎ-(３-(４-((６-クロロピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(６-メトキシ-４-(４-メチルベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)ピリジン-３-イル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-((６-メチルピリジン-３-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-３-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)ピリジン-３-イル)アセトアミド、
４-(４-クロロベンジル)-２-(４-フルオロ-２-メトキシフェニル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(２-(メトキシメチル)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(３-(メトキシメチル)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(３-(２-メトキシエチル)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(２-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-２-(２,３-ジメトキシフェニル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(２-(モルフォリノメチル)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(２-(２-メトキシエチル)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(３-((２-メチル-１,３-ジオキソラン-２-イル)メチル)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(３-(２-オキソプロピル)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-フルオロベンジル)-２-(２-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-フルオロベンジル)-６-メトキシ-２-(２-(ピロリジン-１-イルメチル)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(６-メトキシ-４-(４-メトキシベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
４-(４-フルオロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-フルオロベンジル)-６-メトキシ-２-(２-(ピペリジン-１-イルメチル)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(２-(((２-メトキシエチル)(メチル)アミノ)メチル)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(３-フルオロ-４-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
２-(４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)ベンゾニトリル、４-(４-クロロベンジル)-２-(４-フルオロ-２-(ヒドロキシメチル)フェニル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(２,４-ジクロロベンジル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-ベンジル-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(３-(４-(４-イソプロピルベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(ビフェニル-３-イルメチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４-(４-(トリフルオロメトキシ)ベンジル)-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-(ジメチルアミノ)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(ビフェニル-４-イルメチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-ベンジル-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-(ナフタレン-２-イルメチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((６-イソプロピルピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-(４-メトキシベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４-(キノリン-６-イルメチル)-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-イソプロポキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(３,４-ジメトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((６-シクロペンチルピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(３-(４-((６-フルオロピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((６-クロロ-５-フルオロピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((６-(ジメチルアミノ)ピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((２,３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(３,４-ジフルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(２,４-ジフルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-((６-メトキシピリジン-３-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４-(ピリジン-３-イルメチル)-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-(１Ｈ-ピラゾール-１-イル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(２,６-ジフルオロ-４-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４-(キノリン-３-イルメチル)-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(３-フルオロ-４-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(３,５-ジフルオロ-４-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(２,３-ジフルオロ-４-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-((１-メチル-１Ｈ-インドール-５-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(２-フルオロ-４-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
４-(３,４-ジフルオロベンジル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(２-クロロ-４-フルオロベンジル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロ-２-フルオロベンジル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-(３-メトキシベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
４-((２,３-ジヒドロベンゾ［ｂ］［１,４］ジオキシン-２-イル)メチル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
６-メトキシ-２-フェニル-４-((２-フェニルチアゾール-４-イル)メチル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロ-２-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
６-メトキシ-２-フェニル-４-(３-(トリフルオロメトキシ)ベンジル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(２,５-ジフルオロベンジル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロ-３-(トリフルオロメトキシ)ベンジル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(３-(４-(２,４-ジフルオロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((６-フルオロ-２,３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
４-(４-フルオロ-３-(トリフルオロメチル)ベンジル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-ベンゾイルベンジル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(４-((６-メトキシ-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-４(５Ｈ)-イル)メチル)チアゾール-２-イル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(フロ［２,３-ｂ］ピリジン-５-イルメチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(ベンゾ［ｄ］オキサゾール-６-イルメチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-フルオロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
３-((６-メトキシ-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-４(５Ｈ)-イル)メチル)ベンゾニトリル、４-((６-メトキシ-３,５-ジオキソ-２-フェニル-２,３-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-４(５Ｈ)-イル)メチル)ベンゾニトリル、
Ｎ-(３-(４-((７-フルオロ-２,３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
４-(４-(ヒドロキシメチル)ベンジル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-((６-クロロ-４Ｈ-ベンゾ［ｄ］［１,３］ジオキシン-８-イル)メチル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
６-メトキシ-２-フェニル-４-((５-(トリフルオロメチル)フラン-２-イル)メチル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
６-メトキシ-４-((１-メチル-１Ｈ-イミダゾール-２-イル)メチル)-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(３-(４-(２,４-ジクロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((６-(ジエチルアミノ)ピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
４-((５-クロロチオフェン-２-イル)メチル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-((５-クロロベンゾ［ｂ］チオフェン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(２,４-ジフルオロベンジル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(３-(４-((２,３-ジヒドロフロ［２,３-ｂ］ピリジン-５-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((４-フルオロ-２,３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-フルオロ-３-(トリフルオロメチル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((２-エチルベンゾ［ｄ］オキサゾール-６-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-シアノベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-((２-メチルベンゾ［ｄ］オキサゾール-６-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((６-(ジメチルアミノ)-５-フルオロピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-(ジメチルアミノ)-３-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-((１-メチルインドリン-５-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(２-フルオロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((４-フルオロ-２,３-ジヒドロベンゾフラン-７-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((２,２-ジフルオロベンゾ［ｄ］［１,３］ジオキソール-５-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((５-クロロピリジン-２-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((５-イソプロピルピリジン-２-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(３,５-ジフルオロ-４-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(４-フルオロ-３-(トリフルオロメトキシ)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(３-フルオロ-４-(トリフルオロメトキシ)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)-Ｎ-メチルアセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-(４-ニトロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)-Ｎ-メチルアセトアミド、
Ｎ-(５-(４-((２,３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-(４-メトキシベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)-Ｎ-メチルアセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((２,３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)-Ｎ-メチルアセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-フルオロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)-Ｎ-メチルアセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(２,４-ジフルオロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)-Ｎ-メチルアセトアミド、
６-メトキシ-４-フェネチル-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)-２-メトキシアセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)-３-メトキシプロパンアミド、４-(４-クロロベンジル)-２-(２-ヒドロキシフェニル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(３-(チアゾール-２-イルアミノ)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(３-(２-オキソピロリジン-１-イル)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-２-(３-(５-メチル-１,２,４-オキサジアゾール-３-イル)フェニル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
６-メトキシ-４-(４-メトキシフェネチル)-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-フルオロフェネチル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(３,４-ジメトキシフェネチル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
６-メトキシ-４-(３-メトキシフェネチル)-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
６-メトキシ-４-(４-メトキシフェネチル)-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
４-(４-フルオロフェネチル)-６-メトキシ-２-フェニル-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオンＮ-(３-(６-メトキシ-４-(３-メトキシフェネチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-ベンジル-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(４-フルオロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(２,４-ジフルオロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４,５-ジフルオロ-２-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミドＮ-(２-フルオロ-５-(６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４-フェネチル-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-((６-クロロ-５-フルオロピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(６-メトキシ-４-(３-メトキシベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(２,４-ジフルオロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-４-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(６-メトキシ-４-((１-メチルインドリン-５-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-((６-フルオロ-２,３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-(ジメチルアミノ)-３-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(３,４-ジフルオロ-２-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
６-メトキシ-２-フェニル-４-(３-フェニルプロピル)-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン,２-(２-(４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトニトリル、
Ｎ-(５-(４-(４-シアノベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(６-メトキシ-４-(２-メトキシベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-シアノ-３-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-((６-シアノピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-((６-イソプロピルピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(６-メトキシ-４-((６-メトキシピリジン-３-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４-(キノリン-６-イルメチル)-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(ベンゾフラン-５-イルメチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(４-フルオロフェネチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(３-クロロ-４-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(３-フルオロ-４-(ピロリジン-１-イル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(３-フルオロ-４-モルフォリノベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(２,６-ジフルオロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４-(４-(トリフルオロメチル)ベンジル)-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(６-メトキシ-４-(３-(メトキシメチル)ベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(フロ［２,３-ｂ］ピリジン-５-イルメチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(２-フルオロ-５-(メトキシメチル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(４-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(６-メトキシ-４-(４-ニトロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-(１Ｈ-ピラゾール-１-イル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(３-フルオロ-５-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(３-(ジメチルアミノ)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-((１-メチル-１Ｈ-インダゾール-６-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-((４-メチル-３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ベンゾ［ｂ］［１,４］オキサジン-７-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-((２,３-ジヒドロベンゾ［ｂ］［１,４］ジオキシン-６-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-((１-メチル-１Ｈ-インダゾール-５-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-((２-メチル-２Ｈ-インダゾール-５-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-((２,３-ジヒドロベンゾフラン-６-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-((２,３-ジヒドロベンゾフラン-４-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-４-((５-メトキシピリジン-３-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-シアノ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４-フェネチル-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(４-フルオロ-２-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-(１Ｈ-ピラゾール-１-イル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(３,４-ジフルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(６-メトキシ-４-((１-メチル-１Ｈ-インダゾール-６-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(３,４-ジクロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(３-(ジメチルアミノ)-４-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(４-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-((２,２-ジメチル-２,３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
４-(４-クロロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール-６-イルメチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-３-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(４-クロロ-３-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(４-フルオロ-２-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(２,４-ジフルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-２-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(２,４-ジフルオロフェネチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-((５-フルオロ-６-メトキシピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(４-クロロ-２-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(４-クロロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(３,４-ジフルオロ-５-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(４-クロロ-２-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(２,４-ジフルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(４-クロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-２-(ジメチルアミノ)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(４-クロロ-２-(ジメチルアミノ)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(３-(ジメチルアミノ)-４-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-ベンジル-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-クロロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(２-(ジメチルアミノ)-４-フルオロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(４-フルオロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(３-フルオロ-４-(トリフルオロメチル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-３-(ジメチルアミノ)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(４-クロロ-３-(ジメチルアミノ)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(３,４-ジクロロベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-((６-(ジメチルアミノ)ピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-３-(トリフルオロメトキシ)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(６-メトキシ-４-(３-メトキシベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-((２,３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(３,４-ジフルオロ-２-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
４-(４-クロロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン、
Ｎ-(２-クロロ-５-(４-(４-クロロ-３-(トリフルオロメチル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-３-イソプロポキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-クロロ-５-(６-メトキシ-４-((１-メチル-１Ｈ-インダゾール-６-イル)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-３-イソプロピルベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(３-フルオロ-４-モルフォリノベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-３-ヒドロキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-((３,３-ジメチル-２,３-ジヒドロベンゾフラン-５-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-((３,３-ジメチル-２,３-ジヒドロベンゾフラン-６-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(３-フルオロ-４-イソプロピルベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロ-３-(ジメチルアミノ)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-４-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-シアノ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
４-(３,４-ジクロロベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン,Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-２-フルオロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
４-(４-クロロ-２-フルオロ-３-メトキシベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン,Ｎ-(５-(４-(４-ブロモ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(４-イソプロピル-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
２-(４-フルオロフェニル)-４-(４-イソプロピル-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン,Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-３-(ピロリジン-１-イル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(４-フルオロ-３-(トリフルオロメチル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(２,４-ジフルオロ-３-イソプロポキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-((５,６-ジクロロピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-シアノ-２-フルオロ-３-メトキシベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
４-((５,６-ジクロロピリジン-３-イル)メチル)-２-(４-フルオロフェニル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン,Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-３-モルフォリノベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(３-(ジメチルアミノ)-４-(トリフルオロメチル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
４-(４-クロロ-３-メトキシベンジル)-２-(４-フルオロフェニル)-６-メトキシ-１,２,４-トリアジン-３,５(２Ｈ,４Ｈ)-ジオン,Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(３-フルオロ-４-(トリフルオロメチル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)-Ｎ-メチルアセトアミド、
Ｎ-(５-(４-(４-クロロ-３-(メトキシメチル)ベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(４-フルオロ-３-モルフォリノベンジル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(５-(４-((６-クロロ-５-イソプロピルピリジン-３-イル)メチル)-６-メトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)-２-フルオロフェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-イソプロピル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-エチル-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-ブチル-４-(４-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
２-(６-ブロモ-４-(４-フルオロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)ベンゾニトリル,Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-(２-(ジメチルアミノ)エトキシ)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-(２-メトキシエトキシ)-４-(４-ニトロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-(２-メトキシエトキシ)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-(メチルアミノ)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-エトキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-ブロモ-４-(４-メチルベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-イソプロポキシ-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-ブロモ-４-(４-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-(ジメチルアミノ)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-(ヒドロキシメチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-((ジメチルアミノ)メチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(６-((１Ｈ-ピラゾール-１-イル)メチル)-４-(４-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-(メトキシメチル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
メチル２-(３-アセトアミドフェニル)-４-(４-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボキシレート、
イソプロピル２-(３-アセトアミドフェニル)-４-(４-クロロベンジル)-３,５-ジオキソ-２,３,４,５-テトラヒドロ-１,２,４-トリアジン-６-カルボキシレート、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-(３-メチル-１,２,４-オキサジアゾール-５-イル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-(５-メチル-１,２,４-オキサジアゾール-３-イル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(３-(４-(４-クロロベンジル)-６-(１,２,４-オキサジアゾール-５-イル)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド、
Ｎ-(２-フルオロ-５-(４-(４-フルオロベンジル)-６-(２-メトキシエトキシ)-３,５-ジオキソ-４,５-ジヒドロ-１,２,４-トリアジン-２(３Ｈ)-イル)フェニル)アセトアミド
からなる群から選ばれる請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
治療有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物及び医薬として許容される担体及び／又は賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項９】
ヒトを含む哺乳動物における病気であって、当該病気の治療又は予防が、ＧＡＢＡB正のアロステリック調節因子(エンハンサー)の神経調節効果により影響されるか又は促進されるところの病気を治療又は予防するための医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１０】
不安症(ＧＡＤ)：強迫神経症(ＯＣＤ)、パニック障害、心的外傷後ストレス症候群、社会恐怖症、他の恐怖症、物質誘導性不安症からなる群から選ばれる中枢神経系障害を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１１】
小児障害：注意欠陥多動性障害からなる群から選ばれる、中枢神経系障害を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１２】
摂食障害(神経性無食欲症、神経性過食症)からなる群から選ばれる、中枢神経系障害を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１３】
気分障害：双極性障害(Ｉ及びＩＩ型)、気分循環性障害、うつ病、気分変調性障害、大うつ病、物質誘導性気分障害からなる群から選ばれる中枢神経系障害を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１４】
統合失調症、妄想性障害、統合失調感情性障害, 統合失調症様障害、物質誘発性精神病からなる群から選ばれる、中枢神経系障害を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１５】
認知障害：譫妄、物質誘導性持続性譫妄、認知症、ＨＩＶ疾患のため生じる認知症、ハンチントン疾患のため生じる認知症、パーキンソン病のため生じる認知症、アルツハイマー型認知症、物質誘導性持続性認知症、軽度認知障害からなる群から選ばれる、中枢神経系障害を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１６】
人格障害：妄想性強迫性人格障害、分裂性障害、統合失調型障害からなる群から選ばれる、中枢神経系障害を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１７】
化学物質関連障害：アルコール乱用、アルコール依存症、アルコール退薬、アルコール離脱譫妄、アルコール誘発性精神病、アンフェタミン依存症、アンフェタミン退薬、コカイン依存症、コカイン退薬、ニコチン依存症、ニコチン退薬、オピオイド依存症、オピオイド退薬からなる群から選ばれる、中枢神経系障害を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１８】
良性多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、再発寛解型多発性硬化症、二次性進行型多発性硬化症、一次性進行型多発性硬化症、進行性再発性多発性硬化症などの多発性硬化症型から選ばれる、炎症性中枢神経系障害を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１９】
炎症性又は神経因性疼痛、術後痛を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項２０】
てんかん及び振戦を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項２１】
尿失禁を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項２２】
胃食道逆流症、一過性低位食道括約筋弛緩、消化不良、機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群から選ばれる胃腸障害を治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項２３】
拘縮及び骨格筋強剛性、脊髄損傷、脳性麻痺治療又は予防するために有用な医薬組成物であって、有効量の請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項２４】
請求項９〜２３のいずれか一項に定義される治療又は予防のための、医薬の製造における、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物／組成物の使用。
【請求項２５】
ＧＡＢＡB受容体を造影するためのトレーサーを調製するための請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
ヒトを含む哺乳動物における請求項９〜２３のいずれか一項に定義される病気であって、その治療又は予防が、ＧＡＢＡB陽性アロステリック調節因子の神経調節効果により影響されるか又は促進されるところの病気を治療又は予防するための医薬の製造のための、ＧＡＢＡB受容体のアゴニストと組み合わせた請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物／組成物の使用。
【請求項２７】
以下の式ＩＩＩ.Ｂ：
【化６】
2010509312.tif 000006
[式中、
Ｂは、１〜５のＹで場合により置換されるＣ6-Ｃ10アリール、１〜８のＹで場合により置換される５〜１４員のヘテロアリール基(ここで、当該ヘテロアリール基が、Ｎ、Ｏ、Ｓから選ばれる１、２、又は３のヘテロ原子を含む)から選ばれ；
Ｙは、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＮＯ2、-ＣＮ、-ＣＦ3、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、ハロ-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ1、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ2Ｒ3、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ2からなる群から独立して選ばれる１〜５の置換基であり；
各場合におけるＲ1は、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルから選ばれ；
Ｒ2及びＲ3は、各々独立して-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキルであり；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4及びＸ5は、各々独立して-ＣＲ6＝、-Ｎ＝からなる群から選ばれ；
Ｒ6は、水素、ハロゲン、-ＯＣＦ3、-ＣＮ、-ＣＦ3、-ＮＯ2、場合により置換される-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ7、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳＲ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｃ(＝Ｏ)2Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ8Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ10Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＳ(＝Ｏ)2ＮＲ8Ｒ9、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)Ｒ8、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＯＲ7、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルＣ(＝Ｏ)ＮＲ8Ｒ9からなる群から独立して選ばれる１〜５の置換基であり；
各場合におけるＲ7、Ｒ8及びＲ9は各々独立して、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルから選ばれ；
Ｅは、-ＣＮ、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-(Ｃ3-Ｃ6)シクロアルキル、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＯＲ12、-(Ｃ0-Ｃ6)アルキルＮＲ13Ｒ14からなる群から選ばれ；
Ｒ12、Ｒ13及びＲ14は、各々独立して、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキル、-  (Ｃ2-Ｃ6)アルケニル、-(Ｃ3-Ｃ7)シクロアルキルから選ばれ；
Ｌは、独立して、１〜６のＴで置換された-(Ｃ1-Ｃ5)アルキル-から選ばれ；
Ｔは、水素、-(Ｃ1-Ｃ6)アルキルからなる群から独立して選ばれる１〜６の置換基である]
を有する、請求項５に記載の化合物、及び立体異性体、立体異性体の混合物、又はかかる化合物の医薬として許容される塩、水和物、又はかかる化合物の溶媒和物の製造方法であって、当該方法が、以下の式２.３：
【化７】
2010509312.tif 000007
で表される化合物を、触媒銅システム及び塩基の存在下において、以下の式Ａ：
【化８】
2010509312.tif 000008
[式中、Ｇは、ボロン酸、ボロネート(例えば、ボロン酸ジメチル、ボロン酸ピナコールなど)である]
のアリール又はヘテロアリールボロン酸と反応させることを含み、そして得られた反応生成物が、さまざまな基により臭素の求核置換に供されて、式ＩＩＩ.Ｂの化合物を提供する、前記方法。