【事件の表示】
　特願２００１−５８１８２５「局所麻酔の方法およびキット」拒絶査定不服審判事件〔平成１３年１１月１５日国際公開、ＷＯ０１／８５１７１、平成１５年１１月　５日国内公表、特表２００３−５３２６７８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯、本願発明
　本願は、平成１３年５月１１日（パリ条約による優先権主張 平成12年（2000年）5月12日 及び 同年9月27日、米国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１〜１８に係る発明は、当審が通知した拒絶の理由に対して提出された平成２３年１月２５日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜１８に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりである。
　
　「哺乳動物に投与するための単位用量の組成物であって、該単位用量の組成物は、０．００１８ｍｇ〜０．４５ｍｇの間のフェントラミンメシレートおよび薬学的に受容可能なキャリアを含む、単位用量の組成物。」
　
２．引用例
　当審が通知した拒絶の理由に引用した、本願の優先権主張の日前に頒布された刊行物である特開昭６１−５０２６号公報（以下、「引用例」という。）には、「哺乳動物の改良麻酔方法」について、図面とともに次の事項が記載されている。（以下、下線は当審で付加したものである。）
　
　（ア）「（１）哺乳動物の体の一部に麻酔剤を適用し、
麻酔剤の麻酔効果を持続するのに十分な量の血管収縮剤を前記部分に共に適用し、前記適用および共同適用に続いて持続効果を低減するのに十分な量のαアドレノレセプター遮断剤を前記部分へ投与することからなる哺乳動物の改良麻酔方法
　（２）患者の口腔の一部に麻酔剤を適用し、該麻酔剤の効果を持続するのに量的に十分な血管収縮剤を前記部分へ共に適用し、歯科処置を実施し、さらに処置後の麻酔期間を短縮するのに十分な量のαアドレノレセプター遮断剤を前記部分に投与することからなる歯牙治療もしくは、口腔外科手術の実施方法。」（特許請求の範囲）
　（イ）「本発明のαアドレノレセプター遮断剤の作用機能は、使用される麻酔剤の本質とは全く無関係である。
遮断剤の目的は、その効果を中止させるためにそれが適用された近接部位から麻酔剤をレリースすることである
　本発明の実施に有効な血管収縮剤は哺乳動物、特に人間の体の局部における血管の狭窄をひきおこす際に効果的であると当業者に知られている組成物のいずれであってもよい。前記のものは、該血管の壁上のαアドレノレセプタ一部位に作用すると信じられる部類の組成物であるのが好ましい。
これらの物質は、エピネフリン、ルビネフリン、アドレナリンおよび当業者によってαアドレノレセプター血管収縮効果を持つと信じられている多くのその他の種を含む。」（4ページ左欄4〜18行）
　（ウ）「
本発明の実施に有効なαアドレノレセプター遮断剤は哺乳動物、特に人間の血管壁上のαアドレルセプタ一部位を競争的に妨害し、その結果血管収縮剤、特にカテカールアミンの効果が働くと信じられている部類の物質ならいずれであってもよい
該物質は、フェントールアミン、フェントールアミンメシレート、フェントールアミン塩酸塩
　（エ）「αアドレノレセプター遮断剤は、発明に従って単独で、もしくは調剤学的に許容できるキャリヤーと混合されて哺乳動物の体の一部に適用されるのが好ましい。該遮断剤は、持続された麻酔効果を実質的に取り消すのに有効な、どのような適当な手段によって該部分に適用されてもよい。遮断剤の注射が、適当で有効であると思われるが、液体、ペースト、ゲル、錠もしくは該剤からなる同様のものの局所適用のようなその他の適用方法でもよい。
該剤の適用は、持続された麻酔効果を取り消しもしくは妨げるのに実質的に十分な量でなされるべきである
　（オ）「実施例１
　患者に浸潤により、エピネフリン（0.0125mg/ml）と混合された基準量１mlのリグノカインを口腔内注射した。３０分後、
調剤学的に許容できるキャリヤーに下記濃度のプラセボもしくはフェントールアミンαアドレノレセプター遮断剤を含む液0.5ml
　表−１
　　　　　　フェントールアミン　　麻酔持続　　
　グループ　濃度（mg/ml）　　　　時間（分）　数
　１　　　　　　0　　　　　　　　　 137　　　　10
　２　　　　　　1　　　　　　　　　　24　　　　20
　３　　　　　　1.4　　　　　　　　　22　　　　20
　４　　　　　　2.0　　　　　　　　　17　　　　40
　５　　　　　　3.0　　　　　　　　　15　　　　10
　
　濃度2.6mg/mlの場合、第二次注射後の麻酔持続時間は約17分で、プラセボでは137分であった。0.001以下と計算され、これは非常に有意義な統計結果を示すものである。」（5ページ左下欄下7行〜右欄下5行）
　
　上記記載事項、特に（オ）によれば、引用例には、次の発明が記載されている。
　「哺乳動物に投与するための単位用量の組成物であって、フェントールアミン及び調剤学的に許容できるキャリヤーを含む単位用量の組成物」（以下、「引用発明」という。）
　
３．対比
　
　引用例の実施例１における各グループの用量は、０（プラセボ）、０．５〜１．５ｍｇ（０．５ｍｇ／ｍｌ×（１．０〜３．０）ｍｌ）である。
　本願発明と比較すると、両者は「哺乳動物に投与するための単位用量の組成物であって、有効成分及び調剤学的に許容できるキャリヤーを含む単位用量の組成物」である点で一致し、本願発明では、有効成分がフェントールアミンメシレートであって単位容量が0.0018mg〜0.45mgであるのに対し、引用発明では、有効成分がフェントールアミンであって用量が0.5〜1.5mgである点で相違する。
　
４．相違点についての判断
　
　引用発明は、
麻酔剤の麻酔効果を持続するのに十分な量の血管収縮剤を前記部分に共に適用し
続いて持続効果を低減するのに十分な量のαアドレノレセプター遮断剤を前記部分へ投与する
フェントールアミン
フェントールアミンメシレート
　一方、本願発明は、フェントラミン−メシレートの低濃度の、および他のα−アドレナリン作用性レセプターアンタゴニストの組成物および処方物、並びに、α−アドレナリン作用性レセプターアゴニストを含有する持続性局所麻酔薬剤の効果からの回復のためのその使用について提供するものであって（段落[0007]）、哺乳動物への局所麻酔の提供方法に関連し、(a) 局所麻酔を必要とする哺乳動物に対して、麻酔されるべき部位に麻酔剤およびα−アドレナリン作用性レセプターアゴニストを投与する工程、ここで、その麻酔は、局所麻酔剤を提供する有効量において投与され、そしてその
α−アドレナリン作用性レセプターアゴニストは、その部位で血管を狭窄し、そして局所麻酔を持続する有効量において投与され
低用量のα−アドレナリン作用性レセプターアンタゴニストを、その部位に投与する工程で用いられる
　してみれば、本願発明におけるフェントラミンメシレートは、引用発明におけるフェントラミン（フェントールアミンに同じ）と同じ目的で使用されるものである。
　
　塩基性物質であるフェントラミンを塩酸塩やメタンスルホン酸塩（メシレート）等の酸付加塩として用いることは慣用手段であって、フェントールアミンメシレートは、フェントールアミンと同様に使用できる（上記(ウ)）のであるから、引用例発明のフェントールアミンに代えてフェントラミンメシレートを用いることは当業者が容易に想到しうる事項である。
　
　次に、単位用量について検討する。
　一般に、医薬の用量は少なければその効果を得ることができず、多ければ効果が増大するが、多すぎれば副作用が生じ毒性が発現することは自明であって、好ましい投与量を決定することは、当業者が普通に行うことである。
　引用例の実施例１におけるフェントールアミンの投与量は、血管収縮剤として、0.0125ｍｇのエピネフリンを使用し、麻酔が137分持続する場合におけるフェントールアミンαアドレノレセプター遮断剤の量を示すものであって、血管収縮剤は麻酔剤の効果を持続するのに十分な量で用いられる（上記ア）のである。
　引用例には「持続された麻酔効果を取り消しもしくは妨げるのに実質的に十分な量でなされるべきである。」（上記エ）と記載されているのであるから、麻酔剤の持続時間を実施例1よりも短くするには、局所麻酔剤と併用される血管収縮剤としてのエピネフリンの使用量を実施例１よりも少なくし、あるいは、エピネフリンよりも作用が弱い血管収縮剤を用いればよいことは明らかであって、それに応じてフェントールアミンの用量を加減することは、当業者が容易に推考しうることである。
　
　そして、本願発明の単位用量の範囲に特段の臨界的意義があるということはできず、また、本願発明によって奏される効果も当業者が予測しうる範囲を超えるものということもできない。
　したがって、本願発明は、本願の優先権主張の日前に頒布された刊行物である上記引用例に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
　なお、請求人は、意見書において次のとおり主張している。
　「引用例は、αアドレノレセプターブロック剤を麻酔剤および血管収縮剤の同時投与からの延長を減少するのに十分の量で投与することを開示しています（アブストラクトをご参照ください。）。引用例は、１〜３ｍｇ／ｍＬでの用量が試験された用量応答実験を開示しています。より用量および濃度が高くなると、麻酔の期間を短縮するのにより有効である旨記載されています（実施例１、表１、カラム６、５−２８行）。引用例において記載されているさらなる実施例が記載されており、ここでは、フェントールアミン用量が２ｍｌ／ｍＬのものが使用されています。この開示は、より高い用量および濃度のフェントールアミンが好ましいことを強く指摘するものです。例えば、引用例は、αアドレノレセプターブロック剤が、「延長を減少または逆転するのに
実質的に
　
　しかしながら、引用例の実施例３において、実施例１よりも高用量でフェントールアミンを用いているが、「マルチプルリバーサルが可能であるか否かを確かめるため」に行われたものである（6ページ左上欄11〜12行）から、引用例は、実施例1よりも高い用量および濃度のフェントールアミンが好ましいことを指摘するものではない。
　また、本願発明における単位用量の上限である０．４５ｍｇと、引用例に実施例１のグループ２における用量０．５ｍｇ（０．５ｍｇ／ｍｌ×１ｍｌ）とで特段の差異があるということはできず、本願明細書には単用容量を０．００１８ｍｇ〜０．４５ｍｇとすることによる効果については何ら記載されていないから、上記請求人の主張を採用することはできない。
　
４．むすび
　以上のとおりであるから、本願請求項１に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　したがって、その余の請求項に係る発明について論及するまでもなく、本件出願は拒絶されるべきである。
　よって、結論のとおり審決する。