【手続補正書】
【提出日】平成23年9月30日(2011.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2011500562.tif 000001
の化合物もしくはその製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物
［式中、
Ｇは、Ｎ又はＣＲ１１ａから選択され、
Ｊは、Ｎ又はＣＲ１１ｂから選択され、
Ｌは、Ｎ又はＣＲ１１ｃから選択され、
Ｋは、Ｎ又はＣＲ１１ｄから選択され、
Ｇ、Ｊ、Ｌ、及びＫのうち０又は１個はＮであり、
Ａは、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−Ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、環員のうち１又は２個がＮ、Ｏ、又はＳから選択されるヘテロ原子である４〜７個の環員を含む複素環であって、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１〜４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される複素環、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルであって、前記（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、環員のうち１又は２個がＮ、Ｏ、又はＳから選択されるヘテロ原子である４〜７個の環員を含み、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１〜４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル、又は−Ｏ−ヘテロシクリルであって、前記−Ｏ−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、環員のうち１又は２個がＮ、Ｏ、又はＳから選択されるヘテロ原子である４〜７個の環員を含み、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１〜４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される−Ｏ−ヘテロシクリルから選択され、更に、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリールのアルキル及びアルケニル基は、非置換又は、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、アリール、非置換（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される１〜４個の置換基で置換され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲａであり、式中、Ｒａは、−Ｈ又は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｗ、Ｙ、及びＺは、Ｎ又はＣＲ１３から選択され、ここでＷ、Ｙ、及びＺのうち０、１、又は２個はＮであり、更にＲ２が−Ｆである場合、ＺはＮではなく、
Ｒ１は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールから選択され、
Ｒ１ａは、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
又はＲ１及びＲ１ａは、一緒になって、０、１、又は２個のヘテロ原子がＯ、Ｎ、又はＳから選択される３〜７員環を形成することができ、
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＦ３、又は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、又は−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、及びＲ１１ｄはそれぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、ＧがＮである場合Ｒ１１ａは存在せず、ＪがＮである場合Ｒ１１ｂは存在せず、ＬがＮである場合Ｒ１１ｃは存在せず、又はＫがＮである場合Ｒ１１ｄは存在せず、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃはそれぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ１３は、−Ｈ、−Ｆ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
ｑは１又は２である］。
【請求項２】
Ｒ３が−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｏ−シクロプロピル、−ＣＦ３、又は−ＣＨＦ２から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗ及びＺがＣ−Ｈであり、ＹがＮである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、環員のうち１又は２個がＮ、又はＯから選択されるヘテロ原子である４〜７個の環員を含む複素環であって、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１〜４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される複素環、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルであって、前記−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、環員のうち１又は２個がＮ、又はＯから選択されるヘテロ原子である４〜７個の環員を含み、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１〜４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル、又は−Ｏ−ヘテロシクリルであって、前記−Ｏ−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、環員のうち１又は２個がＮ、又はＯから選択されるヘテロ原子である４〜７個の環員を含み、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有し、非置換又は１〜４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される−Ｏ−ヘテロシクリルから選択され、更に、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニルのアルキル及びアルケニル基は、非置換又は、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、アリール、非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、非置換−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される１〜４個の置換基で置換される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニルから選択され、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニルのアルキル及びアルケニル基が、非置換又は、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は非置換−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される１〜４個の置換基で置換され、又は
Ａが−（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は−（Ｃ４〜Ｃ８）アルケニル−ＯＨであり、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は−（Ｃ４〜Ｃ８）アルケニル−ＯＨのアルキル及びアルケニル基は、それぞれ、非置換、又は−ＯＨ、非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は非置換−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される１〜４個の置換基で置換され、又は
Ａが、
【化２】
2011500562.tif 000002
2011500562.tif 000003
から選択され、又は
Ａが、
【化３】
2011500562.tif 000004
である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、
【化４】
2011500562.tif 000005
から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が−ＣＨ２−シクロプロピル、又は場合により１もしくは２個のメチル基によって置換されたシクロプロピルもしくはシクロブチル基である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
ＫがＮであり、ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＣＲ１１ｄであり、Ｒ１１ａがＨ又はＦであり、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ及びＲ１１ｄがＨであり、Ｒ１ａがＨであり、ＷがＣ−Ｈであり、ＺがＣ−Ｈであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８がＨであり、Ｒ９がＨであり、Ｒ１０がＨであり、ＸがＯであり、ｑが１であり、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのうち２個がＨであり、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのうち他のものがＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１１ａがＨであり、Ｒ１１ｂがＨであり、Ｒ１１ｃがＨであり、Ｒ１１ｄがＨである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１２ｃがＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式Ｉ：
【化５】
2011500562.tif 000006
の化合物、もしくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物
［式中、
Ｇは、Ｎ又はＣＲ１１ａから選択され、
Ｊは、Ｎ又はＣＲ１１ｂから選択され、
Ｌは、Ｎ又はＣＲ１１ｃから選択され、
Ｋは、Ｎ又はＣＲ１１ｄから選択され、
Ｇ、Ｊ、Ｌ、及びＫのうち０又は１個はＮであり、
Ａは、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、又は、環員のうち１又は２個がＮ又はＯから選択されるヘテロ原子である４〜７個の環員を含む複素環であって、前記複素環が環員間に０又は１個の二重結合を有する複素環から選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｗ、Ｙ、及びＺは、Ｎ又はＣＲ１３から選択され、ここでＷ、Ｙ、及びＺのうち０又は１個はＮであり、更にＲ２がＦである場合、ＺはＮではなく、
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールから選択され、
Ｒ１ａは、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、ＣＦ３、又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ９及びＲ１０は、独立して、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、及びＲ１１ｄはそれぞれ、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、ＧがＮである場合Ｒ１１ａは存在せず、ＪがＮである場合Ｒ１１ｂは存在せず、ＬがＮである場合Ｒ１１ｃは存在せず、又はＫがＮである場合Ｒ１１ｄは存在せず、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃはそれぞれ、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから選択され、
Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、
ｑは１又は２である］。
【請求項１３】
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１１ｄ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのそれぞれがＨである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が場合により置換されたシクロプロピル又はシクロブチル基である、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが分岐鎖（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａがｔ−ブチル基である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）アルキル又は−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ１０）アルケニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＣＲ１１ｄであり、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ及びＲ１１ｄがＨであり、Ｒ１ａがＨであり、ＷがＣ−Ｈであり、ＺがＣ−Ｈであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８がＨであり、Ｒ９がＨであり、Ｒ１０がＨであり、ＸがＯであり、ｑが１であり、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのうち２個がＨであり、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃのうち他のものがＦである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
ＸがＯである、請求項１又は１２に記載の化合物。
【請求項２０】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＣＲ１１ｄである、請求項１、１２又は１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される、請求項１、１２、１９又は２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３がメトキシである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が−Ｆ、−ＣＦ３、又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項１、１２、１９〜２１又は２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２がブトキシである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２がＨ又はＦである、請求項１、１２、１９〜２１又は２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
ｑが１である、請求項１、１２、１９〜２４又は２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１ａがＨである、請求項１、１２、１９〜２５又は２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｗ、Ｙ、及びＺが全てＣ−Ｈである、請求項１、１２、１９〜２６又は２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａが（Ｃ３〜Ｃ１０）アルキル又は（Ｃ４〜Ｃ１０）アルケニルから選択される、請求項１、１２、１９〜２７又は２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａが、式Ａ’：
【化６】
2011500562.tif 000007
［式中、波線は結合点を示し、
Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、独立して、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６のうちの少なくとも２個はＨ以外であり、又はＲ４、Ｒ５、及びＲ６のうち２個もしくは３個は、一緒になって、場合により置換された、飽和もしくは部分的に不飽和３〜８員単環又は二環を形成する］
の基である、請求項１、１２、１９〜２７又は２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａが、場合により１、２、３、もしくは４個のメチル基によって置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル基又は（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルケニル基であり、又は
Ａが、式：
【化７】
2011500562.tif 000008
（式中、ｍは１、２、又は３であり、破線は一重結合又は二重結合を示す）
を有する、又は
Ａが、式：
【化８】
2011500562.tif 000009
（式中、ｍは１、２、又は３である）
を有する、請求項１、１２、１９〜２７又は２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ７及びＲ８が両方Ｈである、請求項１、１２、１９〜３０又は３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ９及びＲ１０が両方Ｈである、請求項１、１２、１９〜３１又は３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル又は（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニルである、請求項１、１２、１９〜３２又は３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
ＧがＣＲ１１ａであり、ＪがＣＲ１１ｂであり、ＬがＣＲ１１ｃであり、ＫがＲ１１ｄであり、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１１ｄ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃが、全てＨであり、Ｒ１ａがＨであり、ＷがＣ−Ｈであり、ＹがＣ−Ｈであり、ＺがＣ−Ｈであり、Ｒ２がＦであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ７がＨであり、Ｒ８がＨであり、Ｒ９がＨであり、Ｒ１０がＨであり、ＸがＯであり、ｑが１である、請求項１又は１２に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が式ＩＩを有する、請求項１又は１２に記載の化合物、
【化９】
2011500562.tif 000010
もしくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物。
【請求項３７】
前記化合物が式ＩＩＩを有する、請求項１又は１２に記載の化合物、
【化１０】
2011500562.tif 000011
もしくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物。
【請求項３８】
前記化合物が式ＩＩＩ’を有する、請求項１又は１２に記載の化合物、
【化１１】
2011500562.tif 000012
もしくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物。
【請求項３９】
前記化合物が式ＩＩＩ’’を有する、請求項１又は１２に記載の化合物、
【化１２】
2011500562.tif 000013
もしくは製薬上許容できる塩、立体異性体、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、又はこれらの混合物。
【請求項４０】
Ｒ１１ａがＦであり、Ｒ１１ｂがＨであり、Ｒ１１ｃがＨであり、Ｒ１１ｄがＨである、請求項１、１２、１９〜３４、３７、３８又は３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１２ｃがＦである、請求項１、１２、１９〜３４、３７〜３９又は４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１２ａがＨであり、Ｒ１２ｂがＨである、請求項１、１２、１９〜３４、３７〜４０又は４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が塩である、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
製薬上許容できる担体、希釈剤又は賦形剤と、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物と、を含む医薬組成物。
【請求項４５】
２型糖尿病を治療するための薬剤の調製における、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
２型糖尿病を治療するのに使用するための、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
対象の血漿中のＧＬＰ−１濃度を増加させるための、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
式Ｖの化合物を水素化する方法であって、
式Ｖの化合物を、遷移金属又は遷移金属錯体の存在下でＨ２と反応させて、式ＶＩＡの化合物、式ＶＩＢの化合物、又は式ＶＩＡの化合物と式ＶＩＢの化合物との混合物を形成することを含み、
ここで、式Ｖ、ＶＩＡ、及びＶＩＢの化合物が、以下の構造：
【化１３】
2011500562.tif 000014
2011500562.tif 000015
［式中、
Ｒ１２ａは、−Ｈ、ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、又は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１２ｂは、−Ｈ、ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、又は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１２Ｃは、−Ｈ、ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、又は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１４は、−Ｈ又は−ＯＨであり、
Ｒ１５は、−Ｈ又は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１６は、−Ｈ又は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基から選択され、
Ｒ１７ａは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であり、及び
下付き文字ｎは１、２、又は３であり、
Ｒ１５又はＲ１６の少なくとも１つは、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基である］
を有する、前記方法。
【請求項４９】
前記遷移金属又は遷移金属錯体が、パラジウム、プラチナ、ニッケル、又はロジウムを含む、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
式Ｖの化合物を、少なくとも１個のキラル中心を含むホスフィン配位子の存在下で、Ｈ２と反応させることを更に含む、請求項４８に記載の方法。