【事件の表示】
　特願２００１−５３６５４０「成長ホルモン放出特性を有する化合物」拒絶査定不服審判事件〔平成１３年　５月１７日国際公開、ＷＯ０１／３４５９３、平成１５年　９月１６日国内公表、特表２００３−５２７３３８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明　
　
　本願は、平成１２年１１月１０日（パリ条約による優先権主張　１９９９年１１月１０日，デンマーク）を国際出願日とする出願であって、平成１９年９月６日付けの拒絶理由通知書に対して、平成２０年３月１１日付けで誤訳訂正がなされるとともに意見書が提出されたが、同年４月２４日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、同年８月５日に拒絶査定不服審判が請求され、同年１０月１５日に審判請求書の請求の理由の手続補正（方式）がなされたものである。 
　
　本願の請求項１〜３に係る発明は、平成２０年３月１１日付けの誤訳訂正書の特許請求の範囲の請求項１〜３に記載された事項により特定されるとおりのものであり、請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりである。　
「【請求項１】　２−アミノ−Ｎ−［（１Ｒ）−２−［（３Ｒ）−３−ベンジル−３−（Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルヒドラジノカルボニル）ピペリジン−１−イル］−１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−２−オキソエチル］−２−メチルプロピオンアミドの塩酸塩又はフマル酸塩。
　　【化１】
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　」
　
　
２．原査定の理由
　
　原査定は、「平成１９年９月６日付け拒絶理由通知書に記載した理由４によって、拒絶をすべきもの」とするものであって、その理由４は、「この出願の下記の請求項に係る発明は、その出願日前の下記の出願に係る発明と同一であるから、特許法第３９条第１項の規定により特許を受けることができない。」というものである。
　そして、その「下記の出願」とは、特願２０００−５４８３０５号（以下、「先願」という。原査定における「先願１」と同じ。）である。
　
　
３．先願発明
　　　　
　原査定の拒絶の理由に引用された本願の優先権主張の日の前である平成１１年５月１０日（パリ条約による優先権主張日，１９９８年５月１１日　デンマーク，１９９８年７月１日　デンマーク）の出願であって、特許第４１４２２５３号として特許登録された、特願２０００−５４８３０５号の特許請求の範囲の請求項１に係る発明は以下のとおりである。（以下、下線は当審において付したものである。）
　
「【請求項１】
　２−アミノ−Ｎ−〔（１Ｒ）−２−〔４−ベンジル−４−（Ｎ′，Ｎ
′−ジメチルヒドラジノカルボニル）ピペリジン−１−イル〕−１−（（１Ｈ−インドー
ル−３−イル）メチル）−２−オキソエチル〕−２−メチルプロピオンアミド
　【化１】（構造式は省略した）
　　　　　　　　　　　　　　　＜中略＞
　２−アミノ−Ｎ−｛（１Ｒ）−２−〔３−ベンジル−３−（Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルヒドラジノカルボニル）ピペリジン−１−イル〕−１−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−２−オキソエチル｝−２−メチルプロピオンアミド
　【化１１】
から成る群から選択される化合物（式中、１又は複数のキラル炭素原子が存在するときは、
Ｒ又はＳ配置
　したがって、請求項１に係る発明は、「２−アミノ−Ｎ−｛（１Ｒ）−２−〔３−ベンジル−３−（Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルヒドラジノカルボニル）ピペリジン−１−イル〕−１−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−２−オキソエチル｝−２−メチルプロピオンアミド（式中、１又は複数のキラル炭素原子が存在するときは、
Ｒ又はＳ配置
　
　
４．対比　
　
　本願発明と先願発明を対比する。
　先願明細書には、先願発明の製造例が、以下のとおり記載されている。
「【０２０８】
・・・
例２６
２−アミノ−Ｎ−｛（１Ｒ）−２−〔３−ベンジル−３−（Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルヒドラジノカルボニル）ピペリジン−１−イル〕−１−（
ベンジルオキシメチル
【０２０９】
【化１０９】
【０２１０】
ジアステレオマーの混合物
ジアステレオマーＩ：　
ＬＣ−ＭＳ：Ｒｔ ＝５．０７ｍｉｎ ，ｍ／ｚ：５４７．４（Ｍ＋Ｈ）
ＨＰＬＣ：Ｒｔ ：３２．１６ｍｉｎ （Ａ１）
ジアステレオマーＩＩ：
ＬＣ−ＭＳ：Ｒｔ ＝５．２４ｍｉｎ ，ｍ／ｚ：５４７．４（Ｍ＋Ｈ）
ＨＰＬＣ：Ｒｔ ：３３．６０ｍｉｎ （Ａ１）
例９〜２６の化合物は、例１〜６の方法を用いて製造した。」（段落【０２０８】〜【０２１０】）（上記「
ベンジルオキシメチル
　ここで、「２−アミノ−Ｎ−｛（１Ｒ）−２−〔３−ベンジル−３−（Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−トリメチルヒドラジノカルボニル）ピペリジン−１−イル〕−１−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−２−オキソエチル｝−２−メチルプロピオンアミド」は、２個のキラル炭素原子を有するが、そのうち１個については（１Ｒ）と特定されているから、当該化合物の２つのジアステレオマーは、ピペリジンの３位のキラル炭素原子について（３Ｒ）及び（３Ｓ）によるものである。
　例２６では、ジアステレオマーＩ，ＩＩの混合物として得られたことが記載されるのみで、Ｉ，ＩＩのいずれが（３Ｒ）の化合物であるかは不明であるが、いずれか一方が（３Ｒ）の化合物であって、ＨＰＬＣのＲｔの差からＨＰＬＣの分取によって両者を単離し得ることは明らかである。
　したがって、先願発明は、すなわち「２−アミノ−Ｎ−｛（１Ｒ）−２−〔
（３Ｒ）−
（３Ｓ）−
　よって、本願発明と先願発明は、「２−アミノ−Ｎ−［（１Ｒ）−２−［
（３Ｒ）−
　
　
５．当審の判断
　　
　そこで、この相違点について、以下に検討する。
　先願明細書には、先願発明の「医薬として許容されるその塩」に関して、以下のとおり記載されている。
「【０１１６】本発明の化合物は、医薬として許容される塩型であることがあり、例えば式Ｉの化合物の医薬として許容される酸付加塩であり、これは無機又は有機酸、例えば
塩酸
フマル酸
【０１１７】
式Ｉの化合物は医薬として許容される酸付加塩の形態において、あるいは適当な場合、アルカリ金属若しくはアルカリ土類金属又は低アルキルアンモニウムの塩として投与されることがある。その様な塩の形態は、本化合物の遊離塩基の形態とほぼ同じ活性の程度を示すことが信じられている。
別の観点において、本発明は医薬として許容される担体又は希釈剤と一緒に、活性成分として一般式Ｉの化合物又は医薬として許容のその塩を含んで成る医薬組成物に関する。」（段落【０１１６】〜【０１１７】）
　　
　一方、本願明細書には、「２−アミノ−Ｎ−［（１Ｒ）−２−［（３Ｒ）−３−ベンジル−３−（Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルヒドラジノカルボニル）ピペリジン−１−イル］−１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−２−オキソエチル］−２−メチルプロピオンアミド」の塩に関して、以下のとおり、記載されている。
「【００２３】
　
薬理的組成物
　本発明の化合物は、
塩化水素
フマル酸
【００２４】
　本発明の化合物は、アルカリ金属、またはアルカリ土類金属または低級アルキルアンモニウム塩として適切な、医薬的に受け入れ可能な酸付加の形状で投与することができる。こうした塩の形状は、遊離塩基形状として実質的に同じ次数の活性を示すと考えられる。」
　すなわち、本願発明は、「２−アミノ−Ｎ−［（１Ｒ）−２−［（３Ｒ）−３−ベンジル−３−（Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルヒドラジノカルボニル）ピペリジン−１−イル］−１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−２−オキソエチル］−２−メチルプロピオンアミド」を塩酸塩又はフマル酸塩の形態のものに特定するものであるが、本願明細書の上記記載は、先願明細書の記載と同様なものであり、この記載からみて、「２−アミノ−Ｎ−［（１Ｒ）−２−［（３Ｒ）−３−ベンジル−３−（Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルヒドラジノカルボニル）ピペリジン−１−イル］−１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−２−オキソエチル］−２−メチルプロピオンアミド」は、遊離塩基の形態の化合物も、塩酸やフマル酸等の塩の形態の化合物も、実質的に同等の活性を有し、同等なものとして列挙されていたということができるものである。
　
　そして、この出願の優先日前において、医薬品として用いられる化合物を、塩酸やフマル酸等の塩の形態で用いることは一般的に行われていることであるし、塩として、塩酸塩、フマル酸塩は代表的なものである（例えば、橋田充編，「経口投与製剤の設計と評価」，１９９５年，株式会社薬業時報社，７７頁の表５−３参照）。
　そうすると、先願明細書の記載及び当業者の技術常識に照らしてみれば、先願発明において、先願発明に係る「医薬として許容されるその塩」として、塩を構成する酸が塩酸、フマル酸である化合物は、実質的に同等なものとして認識されていたということができるものである。
　すなわち、本願発明の化合物は、先願発明の「医薬として許容されるその塩」の事実上の選択肢となっている一化合物にすぎないものであり、先願発明のうち、「塩酸塩又はフマル酸塩」が別異の発明であるということはできない。
　したがって、上記相違点は実質的な相違点であるとはいえない。
　
　なお、請求人は、審判請求書の請求の理由（平成２０年１０月１５日付け手続補正書）において、先願１は、前記化合物の「医薬として許容される塩」として考えられ得る不特定多数の塩を包含する上位概念の発明であるのに対し、本願は、これらの塩のうち、先願１に実施例として記載されていない、塩酸塩及びフマル酸塩を特定した下位概念の発明であること、本願の塩酸塩及びフマル酸塩に関しては、先願１の明細書中これらの塩へ変換する際の試薬、反応条件等までは具体的に記載されていないため、実質的に製造し単離したことまで記載されているとの原審査官殿の指摘は承服し難いものであること、よって、本願発明に係る化合物は、先願１に係る発明の選択発明に相当する発明であり、実質的に同一ではない旨を主張している。（なお、「先願１」は、「先願」に置き換えて以下に記載する。）
　
　そこで、以下この点について付言する。
　本願発明は、先願発明の「医薬として許容されるその塩」を塩酸塩又はフマル酸塩に特定するものであるが、本願明細書におけるこれらの塩に関する開示は、段落【０１２２】〜【０１２６】において、フマル酸塩の製造例が記載されることの他は、先願明細書と同様なものである。
　ここで、先願明細書において、塩酸塩またはフマル酸塩の具体的な製造例が記載されていないとしても、上記したとおり、医薬品として用いられる化合物を塩酸やフマル酸等の塩の形態として用いることは周知の事項であるし、これらの塩の形態とするための製造方法も周知であるから、先願明細書の記載及び当業者の技術常識に照らしてみれば、先願発明の「医薬として許容されるその塩」である塩酸塩又はフマル酸塩は当業者が容易に製造し得るものであることは自明であって、先願明細書には、これらの塩が実質的に開示されているものと解される。
　そして、本願明細書においても、先願明細書と同様に、段落【００２３】において、「本発明の化合物は、塩化水素、・・・またはフマル酸、および／または水などの無機酸または有機酸と式１の化合物と反応することにより調製されたものを含んでいる本発明の化合物の医薬的に受け入れ可能な酸付加塩など、所望により医薬的に受け入れ可能な塩の形状とすることができる。」と記載し、通常の方法により製造できると認められる記載がなされている。また、段落【００２４】において、塩酸塩又はフマル酸塩などの「医薬として許容されるその塩」に関して、「塩の形状は、遊離塩基形状として実質的に同じ次数の活性を示すと考えられる。」と記載しており、すなわち、塩酸塩又はフマル酸塩は、他の塩や遊離塩基の形態の化合物と成長ホルモン放出特性等の性質において同等のものとして記載していることから、塩酸塩又はフマル酸塩が、遊離塩基や他の医薬として許容される塩と比較して、特に好ましいものであることについては何ら記載していない。
　そうしてみると、本願発明に係る塩酸塩又はフマル酸塩は、先願発明の化合物の中で、特に優れた性質を有する化合物であるとは認められないことから、先願発明の選択発明に相当する発明であるとはいえないことは明らかであり、上記したとおり、先願発明の「医薬として許容されるその塩」の事実上の選択肢となっている一化合物にすぎないものであって、別異の発明であるということはできない。
　よって、上記審判請求人の主張は採用することができない。 
 　 
　
６．まとめ 
 　
　以上のとおり、本願発明は、先願発明と同一であるから、特許法第３９条第１項の規定により特許を受けることができない。
 　 
　よって、結論のとおり審決する。