【手続補正書】
【提出日】平成23年3月18日(2011.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ−Ａ
【化１】
2010524848.tif 000001
〔式中、
Ｒ1は独立に水素、ＯＨ、場合により置換されることがあるＯ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル又はＯ−アルキルシクロアルキルを表し；
Ｒ2は独立に水素、ＯＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮを表し；
上記定義に従ったＲ1とＲ2は結合してヘテロシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ4は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ9）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｎ＝Ｒ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールから成る群より選択され、ここでそれらのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｒ5，Ｒ6は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ1は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；ここで各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり、ここでそれらはいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
ｎは１〜４の整数であり、ただしｎ＞１である時、Ｇ1基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ7及びＲ8は互いに独立に、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルであるか、又はＲ7とＲ8が一緒になって下式の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基
【化２】
2010524848.tif 000002
を形成し；
Ｘ2は独立にＣＨ2，Ｏ，Ｓ，ＳＯ2から成る群より選択され；
Ｍは独立に結合、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル置換基から成る群より選択され；ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合してシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ12及びＲ13は互いに独立に、水素、及び、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、から成る群より選択され； 
Ｑは独立にＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル又は次のアリールもしくはヘテロアリールの１つを表し；
【化３】
2010524848.tif 000003
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3及びＺ4は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−又は−Ｎ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
式Ｉ−Ａの化合物は両方の可能な立体異性体を包含し、そしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含し；
ただし、
Ｒ7とＲ8が互いに独立に場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルから選択されるか又は一緒になって次の式
【化４】
2010524848.tif 000004
の（Ｃ3〜Ｃ6）アルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成することができ、そしてＧ1nが水素である時、
【化５】
2010524848.tif 000005
は
【化６】
2010524848.tif 000006
であることはできず、
Ｒ7とＲ8が全て同時にＣＨ3を表す場合、Ｍ−ＱはＣＨ3を表すことはなく；
Ｒ7とＲ8は同時に（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリールを表すことはなく；
Ｇ1n基は同時にＯＨを表すことはなく；
Ｒ7，Ｒ8及びＭが同時に場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルを表す場合、ＱはＨであることはできず；
Ｒ7，Ｒ8が
【化７】
2010524848.tif 000007
を表す場合、次の化合物は本発明から除外される：
３，４−ジメトキシ−Ｎ−〔４−〔１−〔〔（４−メトキシフェニル）アミノ〕カルボニル〕シクロペンチル〕フェニル〕ベンズアミド、
Ｎ−〔４−（１−シアノシクロペンチル）フェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド
という条件を有する〕
を有する、化合物、又はそれの医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式Ｉ−Ａ２−ａ
【化８】
2010524848.tif 000008
〔上式中
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
ｍは０〜２の整数であり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２ａの化合物は両方の可能な立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含し；
ただし、
Ｇ11とＧ12が同時に水素を表す時、ｍは０に等しいことはない
により表される、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式Ｉ−Ａ２−ｂ
【化９】
2010524848.tif 000009
上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
ｍは０〜２の整数であり；
Ｑは、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル又は下記のアリールもしくはヘテロアリールを表し：
【化１０】
2010524848.tif 000010
Ｇ2基は各々独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3及びＺ4は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ−（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−又は−Ｎ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２−ｂの化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉ−Ａ２−ｂ１
【化１１】
2010524848.tif 000011
〔上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3及びＺ4は互いに独立に、結合、−Ｃ＝又は−Ｎ＝から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−、−Ｎ−、−Ｏ−又は−Ｓ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２−ｂ１の化合物は両方の可能な立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項３に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５】
式Ｉ−Ａ２−ｂ２
【化１２】
2010524848.tif 000012
〔上式中、
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19及びＲ20は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3及びＺ4は互いに独立に、結合、−Ｃ＝又は−Ｎ＝から成る群より選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｚ5は独立に、更に１つのＧ2p基により置換されることがある−Ｃ−又は−Ｎ−から選択され；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２−ｂ２の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項３に記載の化合物、そのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６】
式Ｉ−Ａ２−ｂ３
【化１３】
2010524848.tif 000013
〔上式中
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19及びＲ20は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール又はアリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2及びＺ3は互いに独立に、結合、−Ｃ＝又は−Ｎ＝から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｚ4及びＺ5は互いに独立に、Ｇ2p基により更に置換されることがある−Ｃ−又は−Ｎ−から選択され；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２−ｂ３の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項３に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項７】
式Ｉ−Ａ２−ｂ４
【化１４】
2010524848.tif 000014
Ｇ11及びＧ12は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ0〜Ｃ3）アリールアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により更に置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10，Ｒ11は互いに独立に、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり、それのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ2基は各々独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19及びＲ20は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2及びＺ3は互いに独立に、結合、−Ｃ＝又は−Ｎ＝から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｚ4及びＺ5は互いに独立に、Ｇ2p基により更に置換されることがある−Ｃ−又は−Ｎ−から選択され；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ａ２−ｂ４の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項３に記載の化合物、そのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項８】
式Ｉ−Ｂ
【化１５】
2010524848.tif 000015
上式中
〔Ｒ1は独立に、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル又はＯ−アルキルシクロアルキル、を表し；
Ｒ2は独立に水素、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮを表し；
上記定義に従ったＲ1とＲ2は結合してヘテロシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ4は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ9）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｎ＝Ｒ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｒ5，Ｒ6は互いに独立に、水素、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9，（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
Ｇ1は独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＣＯＲ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ9ＳＯ2Ｒ10、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ11ＣＯＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝０）−（Ｃ1〜Ｃ6）、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ10）Ｒ9、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＯＲ10）Ｒ9、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル及びアリールから成る群より選択され、ここでそれらはいずれも１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−アリールアルキル、Ｏ−ヘテロアリールアルキル、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（ヘテロアリールアルキル）基により置換されることがあり；
Ｒ9，Ｒ10及びＲ11は互いに独立に、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル又はアリールであり、ここでそれらはいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり；
ｎは１〜４の整数であり、ただしｎ＞１である時、Ｇ1基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ7及びＲ8は、独立に場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルハロ、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリールアルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルを表すか、又はＲ7とＲ8が一緒になって次の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基
【化１６】
2010524848.tif 000016
を形成し；
Ｘ2は独立にＣＨ2，Ｏ，Ｓ，ＳＯ2から成る群より選択され；
Ｍは独立に結合、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｓ（＝Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ12−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル又は（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ13−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル置換基から成る群より選択され；ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合してシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成する；
Ｒ12及びＲ13は互いに独立に、水素、及び、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、から成る群より選択され；
Ｑは独立にＨ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル又は次のアリールもしくはヘテロアリールの１つを表し；
【化１７】
2010524848.tif 000017
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18及び（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3及びＺ4は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ−（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択され、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−又は−Ｎ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ｂの化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含し；
ただし、
Ｒ7とＲ8が全て同時にＣＨ3を表す場合、Ｍ−ＱはＣＨ3を表すことはなく；
Ｒ5又はＲ6が（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ9を表す場合、Ｒ9は水素を表すことはなく；
Ｒ7とＲ8は同時に（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリールを表すことはなく；
Ｇ1n基は同時にＯＨを表すことはなく；
Ｒ7，Ｒ8及びＭが同時に場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルを表す場合、ＱはＨであることはできない
という条件を有する〕
を有する、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項９】
式Ｉ−Ｂ２−ａ
【化１８】
2010524848.tif 000018
〔上式中、
Ｇ11は水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ又は（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＣＮであり、Ｇ12は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、
ｍは０〜２の整数であり；
Ｎ又はＳ含有環はＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ｂ２−ａの化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項８に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
式Ｉ−Ｂ２−ｂ
【化１９】
2010524848.tif 000019
〔上式中、
Ｇ11は水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ又は（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＣＮであり、Ｇ12は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルハロ、、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール及びアリールから成る群より選択され；そのいずれも場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）置換基により置換されることがあり、場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成することがあり；各環は場合により１〜５個の独立のハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ（アリール）、Ｏ（ヘテロアリール）、Ｏ−（ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル）又はＮ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）（アリール）基により更に置換されることがあり；
ｍは０〜２の整数であり；
Ｑは独立に、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、又は下記のアリールもしくはヘテロアリールの１つ
【化２０】
2010524848.tif 000020
を表し；
Ｇ2基は互いに独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ17、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ18、Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ1、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ17、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ18、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ17Ｒ18及び（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ17−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ18Ｒ19置換基から成る群から選択され；
ここで場合により２つの置換基が介在原子に結合して二環式アリール、シクロアルキル、ベテロシクロアルキル又はヘテロアリール環を形成し、ここで各環は１〜５個の独立の水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリールにより更に置換されることがあり；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，Ｒ20及びＲ21は互いに独立に、水素、置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｎ（（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル）2、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリールから選択され；
Ｚ1，Ｚ2，Ｚ3，Ｚ4，Ｚ5，Ｚ6，Ｚ7，Ｚ8及びＺ9は互いに独立に、結合、−Ｃ＝、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ−又は−Ｓ−から選択あれ、これらはＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｂ1，Ｂ2及びＢ3は互いに独立に、−Ｃ−、−Ｎ−、−Ｏ−又は−Ｓ−から選択され、これらは１つのＧ2p基により更に置換されることがあり；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ｂ２−ｂの化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項８に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
式Ｉ−Ｂ２−ｂ１
【化２１】
2010524848.tif 000021
〔上式中、
Ｇ2基は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ニトロ、場合により置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール、（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ14、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、Ｏ−アリール及び（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−アリール置換基から成る群から選択され；
ｐは１，２，３，４及び５から成る群より選択される整数であり、ただしｐ＞１である時、Ｇ2基は互いに同一であるか又は異なることがあり；
Ｒ20は、水素又は置換されることがある（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルから選択され；
Ｎ又はＳ含有環はそれのＮ−オキシド、Ｓ−オキシド又はＳ−ジオキシド形で表されることがあり；
そして式Ｉ−Ｂ２−ｂ１の化合物は両方の立体異性体を包含しそしてラセミ化合物だけでなく個々の鏡像体も包含する〕
を有する、請求項１０に記載の化合物、又はそのような化合物の医薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
光学異性体として存在することができる化合物であって、ラセミ体混合物又は個々の光学異性体の一方もしくは両方である、請求項１〜１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が次の群：
ピラゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンｚォイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−エチルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−チオフェン−２−イルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
６−フルオロイミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−（４−｛２−〔２−（５−フルオロインドール−１−イル）アセチルアミノ〕−１，１−ジメチルエチル｝フェニル）−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（２−アセチルアミノ−１，１−ジメチルエチル）−３−エチルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
３Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピリジン−６−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）−２−エチルフェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド
５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（２−ベンゾイルアミノ−１，１−ジメチルエチル）フェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
フラン−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−｛４−〔１，１−ジメチル−２−（３−フェニルプロピオニルアミノ）エチル〕フェニル｝−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
チオフェン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
ピリジン−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−メチルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−トリフルオロメチルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−｛４−〔１，１−ジメチル−２−（２−フェノキシアセチルアミノ）エチル〕フェニル｝−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−〔２−クロロ−４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔３，５−ジクロロ−４−（シアノジメチルメチル）フェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛２−〔２−クロロ−４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−｛４−〔２−（２−１Ｈ−インドール−３−イルアセチルアミノ）−１，１−ジメチルエチル〕フェニル｝−３，４−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−｛４−〔２−（シアノジメチルメチル）−３−ピリジン−３−イルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−３−カルボン酸｛３−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルブチル｝アミド、
３Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｃ〕ピリジン−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
３Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピリジン−２−カルボン酸｛３−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルブチル｝アミド
５−フルオロ−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔２−クロロ−４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
３Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピリジン−６−カルボン酸｛３−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−３−メチルブチル｝アミド、
５−クロロ−１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリミジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔３−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド
及びそれの医薬上許容される塩
から成る群より選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が次の群：
１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
３Ｈ−イミダゾ〔４，５−ｂ〕ピリジン−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１Ｈ−ピロロ〔２，３−ｃ〕ピリジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリミジン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−（４−（４−アセトアミド−２−メチルブタン−２−イル）−３−（ピリジン−３−イル）フェニル）−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸｛１−〔３−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕シクロペンチルメチル｝アミド、
Ｎ−〔４−クロロ−３−（シアノジメチルメチル）フェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−ピリミジン−５−イルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−ピリジン−２−イルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
Ｎ−〔４−（シアノジメチルメチル）−３−モルホリン−４−イルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
１，２−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリミジン−２−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
３Ｈ−イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
Ｎ−〔４−（２−アセチルアミノ−１，１−ジメチルエチル）−３−ピリジン−３−イルフェニル〕−３，４−ジメトキシベンズアミド、
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジン−６−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
１−（３−ジメチルアミノプロピル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−２−メチルプロピル｝アミド、
イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジンン−３−カルボン酸｛２−〔４−（３，４−ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル〕−３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル｝アミド
及びそれの医薬上許容される塩
から成る群より選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
治療上有効な量の請求項１〜１４に記載の化合物と医薬上許容される担体及び／又は賦形剤とを含んで成る医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳動物における、ＦＳＨレセプターの負のアロステリックモジュレーターの効果により作用されるか又は促進される状態を治療又は予防するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
女性又は男性の避妊のための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
子宮筋腫、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣障害、機能性子宮出血、ホルモン依存性癌、前立腺癌、子宮癌、乳癌及び卵巣癌；又は骨粗しょう症から成る群より選択された疾患の治療又は予防のための、請求項１５の記載の医薬組成物。
【請求項１９】
男性又は女性を含む哺乳動物における生殖能力抑制のための、請求項１５の記載の医薬組成物。
【請求項２０】
子宮筋腫、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣障害、機能性子宮出血の治療又は予防のための、請求項１５の記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ホルモン依存性癌、前立腺癌、子宮癌、乳癌及び卵巣癌の治療のための、請求項１５の記載の医薬組成物。
【請求項２２】
骨粗しょう症の治療のための、請求項１５の記載の医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１６〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物の製造における請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物の使用。