【手続補正書】
【提出日】平成23年6月13日(2011.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式1の化合物、およびその立体異性体、ならびに医薬品として許容可能なその組成物：
【化１】
2010530004.tif 000001
［式中、Ｒ１は、H、または（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、2-アリール置換エチニル、アリール置換C1-4アルキル、アリール置換C2-4-アルケニル、アリール置換C3-6シクロアルキル、ヘテロ環；2-ヘテロ環-置換エチニル、ヘテロ環-置換C1-4アルキル、ヘテロ環-置換C2-4アルケニル、またはヘテロ環-置換C3-6シクロアルキルであり；
Ｒ２は、OH、またはOR14であり、
式中、Ｒ１４は、HCO-もしくは（場合により置換されていてもよい）C1-18アルキル-CO-（但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０= Hであり、Ｒ４= CH3であり、かつ、二重結合が存在しない場合には、Ｒ１４はCH3-CO-ではない）、C2-18アルケニル-CO-、C2-18アルキニル-CO-、C6-10アリール-CO-、または ヘテロ環-CO-であり；あるいは、Ｒ１４は、（場合により置換されていてもよい）C1-18アルキル-X-CO-、C2-18アルケニル-X-CO-、C2-18アルキニル-X-CO-、C6-10アリール-X-CO-、またはヘテロ環-X-CO-であり；あるいは、Ｒ１４は、トリメチルシリルまたはトリエチルシリルであり；あるいは、Ｒ１４は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルケニル、またはC2-4アルキニルであり；あるいはＲ１４は、HO-SO2-またはその塩であり；
あるいは、Ｒ２は、NR15R16であり、
式中、Ｒ１５は、H、OH、または（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、ヘテロ環であり、
あるいは、Ｒ１５は、OR17であり、式中、Ｒ１７は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環、C1-18アルキル-CO-、C2-18アルケニル-CO-、C2-18アルキニル-CO-、C6-10アリール-CO-、またはヘテロ環-CO-であり；かつ、
式中、Ｒ１６は、H、または（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり、あるいは、Ｒ１６は、H-CO-または（場合により置換されていてもよい）C1-18アルキル-CO-、C2-18アルケニル-CO-、C2-18アルキニル-CO、C3-6シクロアルキル-CO-、C6-10アリール-CO-、またはヘテロ環-CO-であり；
上記式中、Ｘは、OまたはNR100であり、式中、Ｒ１００は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；あるいは、
Ｘは、NOR110であり、式中、Ｒ１１０は、H、またはC1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-12アリール、またはヘテロアリールであり、これらの基は場合により置換されていてもよく；あるいは、
Ｘは、（H, H）、（H, OH）、（H, OSi(C1-6アルキル)3）、または（H, OCOR111）であり、式中、Ｒ１１１は、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6アルキニル、C6-12アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、またはヘテロアラルキニルであり、これらの基は場合により置換されていてもよく；あるいは、
Ｘは、下記式：
【化２】
2010530004.tif 000002
〔式中、Ｙは、-(CH2)m-であり、式中、ｍは、0〜3の整数であり、あるいは、Ｙは、-(CH2)n-Z-(CH2)p-であり、式中、ｎは、0〜2の整数であり、ｐは、0〜2の整数であり、Ｚは、（場合により置換されていてもよい）ヘテロ原子であるか、あるいはＺは、１個または２個のC1-6アルキル基で置換された炭素原子である〕であり；
Ｒ３は、H、ハロゲン、シアノ、アジドまたは（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；
Ｒ４は、H、または（場合により置換されていてもよい）Meであり；
Ｒ５は、H、ハロゲン、アジド、シアノ、チオシアノ、=O、OH、OR16（式中、Ｒ１６は、先に定義したとおりである）であり、またはＲ５は、NH2またはNR15R16（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、先に定義したとおりである）であり；あるいは、Ｒ５は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、またはC2-4アルケニルであり；あるいは、Ｒ５は、S(O)nR16（式中Ｒ１６は、先に定義したとおりであり、かつ、n = 0、1、または2である）であり；
Ｒ６は、H、または（場合により置換されていてもよい）C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；
Ｒ８は、H、ハロゲン、アジド、シアノ、チオシアノ、=O、OH、またはOR16（式中、Ｒ１６は、先に定義したとおりである）であり；あるいは、Ｒ８は、NH2またはNR15R16（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、先に定義したとおりである）であり；あるいは、Ｒ８は、（場合により置換されていてもよい）C1-18アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-18アルキニル、C2-18アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；あるいは、Ｒ８は、COOR18〔式中、Ｒ１８は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C6-10アリール、またはヘテロ環である〕であり；あるいは、Ｒ８は、S(O)nR16（式中、Ｒ１６は、先に定義したとおりであり、n = 0、1、または2である）であり；
Ｒ９は、H、シアノ、アジド、ハロゲン、チオシアノ、OH、またはOR16（式中、Ｒ１６は、上述したとおりである）であり、またはＲ９は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、2-アリール置換エチニル、アリール置換C1-4アルキル、アリール置換C2-4-アルケニル、アリール置換C3-6シクロアルキル、ヘテロ環；2-ヘテロ環-置換エチニル、ヘテロ環-置換C1-4アルキル、ヘテロ環-置換C2-4-アルケニル、ヘテロ環-置換C3-6シクロアルキルであり；かつ、
Ｒ１０は、H、ケト、ハロゲン、シアノ、チオシアノ、アジド、または NR15R16（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、上述したとおりである）であり；あるいは、Ｒ１０は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；あるいは、Ｒ１０は、OR16であり、式中、Ｒ１６は、上述したとおりであるか、またはＲ１６は、トリメチルシリルまたはトリエチルシリルであり；あるいは、Ｒ１６は、=CH2または=CHR19〔式中、Ｒ１９は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、またはC6-10アリールである〕であり；あるいは、Ｒ１０は、S(O)nR16（式中、Ｒ１６は、先に定義したとおりであり、かつ、n = 0、1、または2である）である］。
【請求項２】
構造式2の化合物：
【化３】
2010530004.tif 000003
［式中、ｍは0、1、または2であり、
Ｒ１は、H、または（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、2-アリール置換エチニル、アリール置換C1-4アルキル、アリール置換C2-4-アルケニル、アリール置換C3-6シクロアルキル、ヘテロ環；2-ヘテロ環-置換エチニル、ヘテロ環-置換C1-4アルキル、ヘテロ環-置換C2-4アルケニル、またはヘテロ環-置換C3-6シクロアルキルであり；
Ｒ２は、OH、またはOR14であり、
式中、Ｒ１４は、HCO-もしくは（場合により置換されていてもよい）C1-18アルキル-CO-（但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０= Hであり、Ｒ４= CH3であり、かつ、二重結合が存在しない場合には、Ｒ１４はCH3-CO-ではない）、C2-18アルケニル-CO-、C2-18アルキニル-CO-、C6-10アリール-CO-、またはヘテロ環-CO-であり；あるいは、Ｒ１４は、（場合により置換されていてもよい）C1-18アルキル-X-CO-、C2-18アルケニル-X-CO-、C2-18アルキニル-X-CO-、アリール-X-CO-、またはヘテロ環-X-CO-（式中、Ｘは、OまたはNHである）であり；あるいは、Ｒ１４は、トリメチルシリルまたはトリエチルシリルであり；
あるいは、Ｒ１４は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルケニル、またはC2-4アルキニルであり；あるいはＲ１４は、HO-SO2-またはその塩であり；
あるいは、Ｒ２は、NR15R16であり、
式中、Ｒ１５は、H、OH、または（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、ヘテロ環であり、
あるいは、Ｒ１５は、OR17であり、式中、Ｒ１７は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環、C1-18アルキル-CO-、C2-18アルケニル-CO-、C2-18アルキニル-CO-、C6-10アリール-CO-、またはヘテロ環-CO-であり；かつ、
式中、Ｒ１６は、H、または（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり、あるいは、Ｒ１６は、H-CO-または（場合により置換されていてもよい）C1-18アルキル-CO-、C2-18アルケニル-CO-、C2-18アルキニル-CO、C3-6シクロアルキル-CO-、C6-10アリール-CO-、またはヘテロ環-CO-であり；あるいは、Ｒ１６は、C1-18アルキル-X-CO-、C2-18アルケニル-X-CO-、C2-18アルキニル-X-CO、アリール-X-CO、またはヘテロ環-X-CO-（式中、Xは、OまたはNHである）であり；
Ｒ３は、H、ハロゲン、シアノ、アジドまたは（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；
Ｒ４は、H、または（場合により置換されていてもよい）Meであり；
Ｒ５は、H、ハロゲン、アジド、シアノ、チオシアノ、=O、OH、OR16（式中、Ｒ１６は、先に定義したとおりである）であり、またはＲ５は、NH2またはNR15R16（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、先に定義したとおりである）であり；あるいは、Ｒ５は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、またはC2-4アルケニルであり；あるいは、Ｒ５は、S(O)nR16（式中Ｒ１６は、先に定義したとおりであり、かつ、n = 0、1、または2である）であり；
Ｒ６は、H、または（場合により置換されていてもよい）C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；
Ｒ７は、H、シアノ、または（場合により置換されていてもよい）C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；
Ｒ８は、H、ハロゲン、アジド、シアノ、チオシアノ、=O、OH、またはOR16（式中、Ｒ１６は、先に定義したとおりである）であり；あるいは、Ｒ８は、NH2またはNR15R16（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、先に定義したとおりである）であり；あるいは、Ｒ８は、（場合により置換されていてもよい）C1-18アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-18アルキニル、C2-18アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；あるいは、Ｒ８は、COOR18〔式中、Ｒ１８は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C6-10アリール、またはヘテロ環である〕であり；あるいは、Ｒ８は、S(O)nR16（式中、Ｒ１６は、先に定義したとおりであり、n = 0、1、または2である）であり；
Ｒ９は、H、シアノ、アジド、ハロゲン、チオシアノ、OH、またはOR16（式中、Ｒ１６は、上述したとおりである）であり、あるいは、Ｒ９は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、2-アリール置換エチニル、アリール置換C1-4アルキル、アリール置換C2-4-アルケニル、アリール置換C3-6シクロアルキル、ヘテロ環；2-ヘテロ環-置換エチニル、ヘテロ環-置換C1-4アルキル、ヘテロ環-置換C2-4-アルケニル、ヘテロ環-置換C3-6シクロアルキルであり；かつ、
Ｒ１０は、H、ケト、ハロゲン、シアノ、チオシアノ、アジド、または NR15R16（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、上述したとおりである）であり；あるいは、Ｒ１０は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；あるいは、Ｒ１０は、OR16であり、式中、Ｒ１６は、上述したとおりであるか、またはＲ１６は、トリメチルシリルまたはトリエチルシリルであり；あるいは、Ｒ１６は、=CH2または=CHR19〔式中、Ｒ１９は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、またはC6-10アリールである〕であり；あるいは、Ｒ１０は、S(O)nR16（式中、Ｒ１６は、先に定義したとおりであり、かつ、n = 0、1、または2である）である］。
【請求項３】
構造式3の化合物、およびその立体異性体、ならびに医薬品として許容可能なその組成物：
【化４】
2010530004.tif 000004
［式中、Ｒ１は、H、または（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、2-アリール置換エチニル、アリール置換C1-4アルキル、アリール置換C2-4-アルケニル、アリール置換C3-6シクロアルキル、ヘテロ環、2-ヘテロ環-置換エチニル、ヘテロ環-置換C1-4アルキル、ヘテロ環-置換C2-4アルケニル、またはヘテロ環-置換C3-6シクロアルキルであり；
Ｒ２は、OH、またはOR14であり、式中、Ｒ１４は、HCO-もしくは（場合により置換されていてもよい）C1-18アルキル-CO-（但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０= Hであり、Ｒ４= CH3であり、かつ、二重結合が存在しない場合には、Ｒ１４はCH3-CO-ではない）、C2-18アルケニル-CO-、C2-18アルキニル-CO-、C6-10アリール-CO-、または ヘテロ環-CO-であり；あるいは、Ｒ１４は、（場合により置換されていてもよい）C1-18アルキル-X-CO-、C2-18アルケニル-X-CO-、C2-18アルキニル-X-CO-、C6-10アリール-X-CO-、またはヘテロ環-X-CO-であり；あるいは、Ｒ１４は、トリメチルシリルまたはトリエチルシリルであり；あるいは、Ｒ１４は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルケニル、またはC2-4アルキニルであり；あるいはＲ１４は、HO-SO2-またはその塩であり；
あるいは、Ｒ２は、NR15R16であり、
式中、Ｒ１５は、H、OH、または（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、ヘテロ環であり、
あるいは、Ｒ１５は、OR17であり、式中、Ｒ１７は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環、C1-18アルキル-CO-、C2-18アルケニル-CO-、C2-18アルキニル-CO-、C6-10アリール-CO-、またはヘテロ環-CO-であり；かつ、
式中、Ｒ１６は、H、または（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり、あるいは、Ｒ１６は、H-CO-または（場合により置換されていてもよい）C1-18アルキル-CO-、C2-18アルケニル-CO-、C2-18アルキニル-CO、C3-6シクロアルキル-CO-、C6-10アリール-CO-、またはヘテロ環-CO-であり；
式中、Ｘは、OまたはNR100であり、式中、Ｒ１００は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；あるいは、
Ｘは、NOR110であり、式中、Ｒ１１０は、H、またはC1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-12アリール、またはヘテロアリールであり、これらの基は場合により置換されていてもよく；あるいは、
Ｘは、（H, H）、（H, OH）、（H, OSi(C1-6アルキル)3）、または（H, OCOR111）であり、式中、Ｒ１１１は、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6アルキニル、C6-12アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、またはヘテロアラルキニルであり、これらの基は場合により置換されていてもよく；あるいは、
Ｘは、下記式で表され：
【化５】
2010530004.tif 000005
〔式中、Ｙは、-(CH2)m-であり、式中、ｍは、0〜3の整数であり、あるいは、Ｙは、-(CH2)n-Z-(CH2)p-であり、式中、ｎは、0〜2の整数であり、ｐは、0〜2の整数であり、Ｚは、（場合により置換されていてもよい）ヘテロ原子であるか、あるいはＺは、１個または２個のC1-6アルキル基で置換された炭素原子である〕；
Ｒ３は、H、ハロゲン、シアノ、アジドまたは（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；
Ｒ４は、H、または（場合により置換されていてもよい）Meであり；
Ｒ６は、H、または（場合により置換されていてもよい）C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；
Ｒ８は、H、ハロゲン、アジド、シアノ、チオシアノ、=O、OH、またはOR16（式中、Ｒ１６は、先に定義したとおりである）であり；あるいは、Ｒ８は、NH2またはNR15R16（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、先に定義したとおりである）であり；あるいは、Ｒ８は、（場合により置換されていてもよい）C1-18アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-18アルキニル、C2-18アルケニル、C6-10アリール、またはヘテロ環であり；あるいは、Ｒ８は、COOR18〔式中、Ｒ１８は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C6-10アリール、またはヘテロ環である〕であり；あるいは、Ｒ８は、S(O)nR16（式中、Ｒ１６は、先に定義したとおりであり、n = 0、1、または2である）であり；
Ｒ９は、H、シアノ、アジド、ハロゲン、チオシアノ、OH、またはOR16（式中、Ｒ１６は、上述したとおりである）であり、またはＲ９は、（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、2-アリール置換エチニル、アリール置換C1-4アルキル、アリール置換C2-4-アルケニル、アリール置換C3-6シクロアルキル、ヘテロ環；2-ヘテロ環-置換エチニル、ヘテロ環-置換C1-4アルキル、ヘテロ環-置換C2-4-アルケニル、ヘテロ環-置換C3-6シクロアルキルであり；かつ、
Ｒ１１は、C1-18アルキル、C2-18アルケニル、C2-18アルキニル、C3-8シクロアルキル、C6-12アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、またはヘテロアラルキニルであり、これらは任意に置換されていてよく；
あるいは、Ｒ１１は、下記式で表され；
【化６】
2010530004.tif 000006
式中、Ｒ５０およびＲ６０は、それぞれ独立に、H、ハロゲン；(R70R80N(O)r)-であり、式中、ｒは、0または1であり、
Ｒ７０およびＲ８０は、それぞれ独立に、H、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニル（これらは任意に置換されていてよい）；下記構造式II：
【化７】
2010530004.tif 000007
〔式中、qは、0または1であり、Ｙは、-(CH2)m-（式中、ｍは、0〜5の整数である）であり、あるいは、Ｙは、-(CH2)n-Z-(CH2)p-（式中、ｎは、0〜2の整数であり、ｐは、0〜2の整数であり、Ｚは、場合により置換されていてもよいヘテロ原子であり、かつ、CH2基は、場合により置換されていてもよい）；N-イミダゾリル；N-ピロリル-；HO-；CF3SO2O-；C1-6アルキル-O-；C1-6パーフルオロアルキル-O-；C1-6アルキル-S-；C1-6アルキル-CH(OH)-；NC-；HCC-；C6H5CC-；2’-フリル；3’-フリル；2’-チオフェニル；3’-チオフェニル；2’-ピリジル；3’-ピリジル；4’-ピリジル；2’-チアゾリル；2’-N-メチルイミダゾリル；5’-ピリミジニル；C6H5-；H2C=CH-；C1-6アルキル；MeC(=CH2)-；C1-6アルキル-CO；HCO；C1-6アルキル；C=NOR120またはHC=NOR120（式中、Ｒ１２０は、H、またはC1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-12 アリール、またはヘテロアリールであり、これらは任意に置換されていてもよい）〕であり；
あるいは、Ｒ５０およびＲ６０は、組み合わされて以下の環：
【化８】
2010530004.tif 000008
（式中、Ｗは、CH2、CH、NH、N、O、またはSであり、かつ、Ｒ９０は、HまたはC1-6アルキルである）を形成していてよく；
あるいは、Ｒ５０およびＲ６０は、組み合わされて以下の環：
【化９】
2010530004.tif 000009
（式中、ＡおよびＢは、それぞれ独立に、H、F、またはC1-6alkylであり、あるいはＡおよびＢは、組み合わされて=Oを形成する）を形成していてよく；
あるいは、Ｒ５０およびＲ６０は、組み合わされて以下の環：
【化１０】
2010530004.tif 000010
（式中、CH2基は、それぞれ独立に、任意に置換されていてもよい）を形成していてよく；かつ、
Ｒ１３は、水素、チオ-C1-4-アルキル、チオ-C2-4-アルケニル、ニトロ、シアノ、C1-4アルコキシ、置換C1-4アルコキシ、C2-4アルケニルオキシ、アミノカルボニル、モノ-C1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-C1-4-アルキルアミノカルボニル、スルフィニル、スルホニル、チオ、スルホンアミド、C2-4-アルキニルオキシ、場合により置換されていてもよいC6-10アリールオキシ、場合により置換されていてもよいC6-10アリール-C1-4-アルキルオキシ、場合により置換されていてもよい、アセチル基の1,3-ジオキソラン-4-オン、場合により置換されていてもよい、アセチル基の1,3-ジオキサン-4-オン、場合により置換されていてもよい、アセチル基の1,3-オキサチオラン-5-オン、場合により置換されていてもよい、アセチル基の1,3-オキサチオアン-5-オン、-O-C(O)-NR’R”、-C(O)-CH2-J-G、
-C(O)-CH2-O-T、-C(O)-CH2-O-E、-C(O)-CH2-Q-G、-C(O)-CH2-J’-Q-G、または -C(O)-CH2-J’-Q-Lのうちの１つであり；
上記式中、Ｒ’およびＲ”は、独立に、水素、または場合により置換されていてもよいC1-4アルキルを表し、あるいは互いに一緒になってこれらが結合している窒素と共に3〜6員ヘテロ環を形成し；
Ｊは、S、SO、またはSO2のうちの１つであり；
Ｊ’は、O、S、SO、またはSO2のうちの１つであり； 
Ｑは、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、またはC2-4アルキニルのうちの１つであり； 
Ｇは、C-に結合したヘテロ-C5-10-アリール、場合により置換されていてもよいC6-10アリール、窒素含有ヘテロ-C5-10-アリール基の四級アンモニウム塩、またはアミノ置換C6-10アリール基の四級アンモニウム塩のうちの１つであり； 
Ｔは、C-に結合したヘテロ-C5-10-アリール、または窒素含有ヘテロ-C5-10-アリール基の四級アンモニウム塩であり；
Ｅは、場合により置換されていてもよいC6-10アリール、またはアミノ置換 C6-10 アリール基の四級アンモニウム塩であり； 
Ｌは、アミノ、アミド、シアノ、チオシアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルカノイルオキシ、水素、スルフェート、チオスルフェート、スルホネート、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、またはメルカプトのうちの１つである］。
【請求項４】
構造式4の化合物、およびその立体異性体、ならびに医薬品として許容可能なその組成物：
【化１１】
2010530004.tif 000011
［式中、Ｒ１は、H、または（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、2-アリール置換エチニル、アリール置換C1-4アルキル、アリール置換C2-4-アルケニル、アリール置換C3-6シクロアルキル、ヘテロ環；2-ヘテロ環-置換エチニル、ヘテロ環-置換C1-4アルキル、ヘテロ環-置換C2-4アルケニル、またはヘテロ環-置換C3-6シクロアルキルであり；
Ｒ４は、HまたはMeである］。
【請求項５】
構造5の化合物、およびその立体異性体、ならびに医薬品として許容可能なその組成物：
【化１２】
2010530004.tif 000012
［式中、Ｒ１は、H、または（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、2-アリール置換エチニル、アリール置換C1-4アルキル、アリール置換C2-4-アルケニル、アリール置換C3-6シクロアルキル、ヘテロ環、2-ヘテロ環-置換エチニル、ヘテロ環-置換C1-4アルキル、ヘテロ環-置換C2-4アルケニル、またはヘテロ環-置換C3-6シクロアルキルであり；
Ｒ４は、HまたはMeであり；かつ、
Ｒ７は、H、シアノ、または（場合により置換されていてもよい）C1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C6-10アリール、またはヘテロ環である］。
【請求項６】
構造6の化合物、およびその立体異性体、ならびに医薬品として許容可能なその組成物：
【化１３】
2010530004.tif 000013
［式中、Ｒ１は、H、または（場合により置換されていてもよい）C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-4アルキニル、C2-4アルケニル、C6-10アリール、2-アリール置換エチニル、アリール置換C1-4アルキル、アリール置換C2-4-アルケニル、アリール置換C3-6シクロアルキル、ヘテロ環；2-ヘテロ環-置換エチニル、ヘテロ環-置換C1-4アルキル、ヘテロ環-置換C2-4アルケニル、またはヘテロ環-置換C3-6シクロアルキルであり；かつ、
Ｒ４は、HまたはMeである］。
【請求項７】
生物学的活性化合物の合成中間体としての、請求項１〜６いずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
ヒトまたは動物における、痙攣、てんかん、鬱病、薬物およびアルコール依存症、不安、記憶障害、ならびに神経系損傷の治療のための医薬の調製のための、請求項１〜６いずれか一項に記載の化合物の使用。