【事件の表示】
　上記当事者間の特許第３５４７７５５号発明「オキサリプラティヌムの医薬的に安定な製剤」の特許無効審判事件について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
　審判費用は、請求人の負担とする。
【理　由】
１．本件発明 
　本件特許第３５４７７５５号に係る発明（平成７年８月７日（優先権主張１９９４年８月８日　スイス）国際出願、平成１６年４月２３日設定登録）は、その特許請求の範囲の請求項１ないし９に記載された事項により特定される次のとおりのものである。 
 　　　 
【請求項１】 濃度が１ないし５mg／mlでｐＨが４．５ないし６のオキサリプラティヌムの水溶液からなり、医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである、腸管外経路投与用のオキサリプラティヌムの医薬的に安定な製剤。
【請求項２】オキサリプラティヌムの濃度が約２mg／ml水であり、水溶液のｐＨが平均値約５．３である、請求項１記載の製剤。
【請求項３】オキサリプラティヌム水溶液が＋７４．５°ないし＋７８．０°の範囲の比旋光度を持つ、請求項１または請求項２記載の製剤。
【請求項４】すぐ使用でき、密封容器に入れられたオキサリプラティヌム水溶液の形である、請求項１ないし３の何れか１項記載の製剤。
【請求項５】容器がオキサリプラティヌム５０ないし１００mgの単位有効用量を含み、それが注入で投与できることを特徴とする、請求項４記載の製剤。
【請求項６】容器が医薬用ガラスバイアルであり、少なくともバイアルの内側に広がる表面が上記溶液に不活性な栓で閉じられていることを特徴とする、請求項４または請求項５記載の製剤。
【請求項７】上記溶液と上記栓の間の空間に不活性ガスが充填されていることを特徴とする、請求項６記載の製剤。
【請求項８】上記容器が輸液用可撓性袋またはアンプルであることを特徴とする、請求項４または請求項５記載の製剤。
【請求項９】容器が注射用マイクロポンプを持つ輸液装置の構成部分であることを特徴とする、請求項４または請求項５記載の製剤。
 　 
２．請求人の主張 
　これに対して、請求人は、「特許第３５４７７５５号特許は、これを無効とする。審判費用は被請求人の負担とする。」との審決を求め、以下の無効理由１及び２により、本件特許は無効とされるべきであると主張し、証拠方法として下記の書証を提出している。 
　
（無効理由１）
　本件発明１ないし９は、本件特許に係る出願の優先日前に日本国内において頒布された刊行物である甲第１号証に記載されているから、特許法第２９条第１項第３号の規定に該当し、その特許は同法第１２３条第１項第２号の規定により無効とされるべきである。 
（無効理由２）
　本件発明１ないし９は、甲第１号証に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定に違反してされたものであり、その特許は同法第１２３条第１項第２号に該当し、無効とされるべきである。 
 　 
（証拠方法）
甲第１号証：薬学雑誌105  (10)  909-925  (1985)
甲第２号証：Ｈａｆｅｚ　Ａｂｄｅｌ−Ｋａｄｅｒの陳述書（韓国審決２００６タン８２６の乙第９号証）
甲第３号証：乙第３号証の抄訳（乙第３号証、第２頁下から第２行〜第３頁下から第４行の日本語訳文）
甲第４号証：第十二改正日本薬局方１９９１年４月１７日発行、製剤総則第１５〜１９頁、廣川書店
甲第５号証：平成１３年（行ケ）第６７号判決文、第１頁及び第８頁
甲第６号証：平成１７年（行ケ）第１０１８９号判決文、第１頁及び第７頁　
（参考資料）
（１）韓国審判番号２００６タン８２６の審決書（韓国語）　　　　　　
（２）上記（１）の審決書の日本語訳　　　　　　　　　　　　　　　　
（３）韓国審決取り消し訴訟２００７ホ７５３２の判決書（韓国語）　　
（４）上記（３）の判決書の日本語訳　　　　　　　　　　　　　　　　
（５）韓国上告２００８フ２２９９の判決書（韓国語）　　　　　　　　
（６）上記（５）の判決書の日本語訳　　　　　　　　　　　　　　　　
（７）韓国審判番号２００６タン８２６における甲第４号証　　　　　　
（８）韓国審判番号２００６タン８２６における甲第５号証　
 　 
３．被請求人の主張 
　被請求人は、「本件審判請求は成り立たない。審判費用は請求人の負担とする。」との審決を求め、請求人が主張する無効理由１，２はいずれも成り立たないと主張し、証拠方法として下記の書証を提出している。 
 　 
（証拠方法）
乙第１号証：Salvatore Turco, M. S.and Robert E. King,“Sterile Dosage Forms”，3ｒｄ Edition, Lea＆Febiger,　Philadelphia,1987,pages 32-33
乙第２号証：Gilbert　S.Banker　and　Christopher　T.Rhodes,“Modern Pharmaceutics”，Second　Edition, Revised　and　Expanded Marcel　Dekker,　INC.,　New　York　and　Basel,　1990,　pages　514-516
乙第３号証：国際公開９４／１２１９３号パンフレット
乙第４号証：米国特許第６，６７３，８０５Ｂ２号明細書
乙第５号証：米国特許出願２００６／００６３８３３Ａ１号公報
 　 
４．当審の判断 
（１）無効理由１について
（ア）請求人の主張
 　請求人の主張する具体的理由は、甲第１号証には、オキサリプラティヌムの水溶液が記載されており、この水溶液と同一の発明である本件特許発明１ないし９は無効とされるべきものであるというものである。
        
（イ）甲第１号証の記載
　甲第１号証には以下の記載がある。
「つぎにＰｔ（oxalato）（trans−l−dach）（ｌ−OHP）の開発を行った（Fig．１０）。この錯体は溶解度、７．９mg／mlでシスプラチンの約８倍水に溶け、たいへん安定であり、腎毒性、嘔き気、嘔吐もほとんどみられず、マウスのM５０７６卵巣腫瘍に著効を示す。LD５０はラット（i.p)15.6mg／kg（♂）、14.3mg／kg　(♀）、マウス(i.p）19．8mg／kg（♂）で制癌性は高い（Fig.11）。シスプラチン耐性のL1210白血病にはたいへん有効である。ルイス肺癌、B16黒色腫、結腸癌26及び38、移植乳癌にも有効である。
　BUN、クレアチニン値は対照と変わらず、血中インシュリン分泌も対照と変わらず、毒性は低い。
　HPLCによる安定性の測定では、水溶液中１週間以上放置しても安定であり、また生理食塩水中では、半減期は約１１時間である。
　アドリヤマイシン、シクロホスファミドとの併用効果も高い。
　フランスのMathe博士はこのｌ−OHPにたいへん興味を持ち、試料の提供を求め、現在第Ｉ相臨床試験を行っており、腎毒性は全くみられず、嘔吐もなく転移の乳癌、黒色腫、小腸癌、特に肝臓癌に著効を示すことが認められている。ハイドレーションなどの前処置の必要もなく、シスプラチンを凌駕する第二世代の白金錯体であると考えている。フランスのロジエ・ペロン社がOxaplatinとして開発しており、アメリカにおいても開発する予定である。」（甲第１号証、第９０６頁、３〜１６行）
　ここで上記ｌ−OHP（L−OHP）はオキサリプラテンのことで、本件特許のオキサリプラティヌムと同一物質である（例えば、Ｗｉｋｉｐｅｄｉａ、オキサリプラチンの項を参照）。
　
（ウ）対比
　甲第１号証には、「オキサリプラティヌムの水溶液からなる製剤」が記載されている。
　一方、本件特許発明１は、本件の特許請求の範囲の請求項１に記載された事項である「ｐＨが４．５ないし６のオキサリプラティヌムの水溶液」であること、「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」ことにより特定されるものである。
　そこで、これらの事項について甲第１号証に記載された「オキサリプラティヌムの水溶液からなる製剤」がこれらの事項を満たすものであるか否かについて検討する。
　
（エ）ｐＨについて
　まず、甲第１号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液からなる製剤が「ｐＨが４．５ないし６のオキサリプラティヌムの水溶液」であるとの事項を満たすものであるかどうかについて検討する。
　甲第１号証には、オキサリプラティヌムの水溶液のｐＨについての記載はない。請求人は、２ｍｇ／ｍｌの濃度のオキサリプラチンの水溶液のｐＨは５．１ないし５．４の値であることが記載されている甲第２号証を提出し、オキサリプラティヌムの水溶液のｐＨはオキサリプラテイヌムの濃度が決まればそれに付随（依存）する固有の値であるから、甲第１号証に記載された濃度が２mg／mlのオキサリプラティヌムの水溶液は、ｐＨが５．１ないし５．４であり、「ｐＨが４．５ないし６のオキサリプラティヌムの水溶液」であるとの事項を満たすものである旨の主張をしている。
　そこで、この主張について検討する。甲第１号証及び甲第２号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液において、使用したオキサリプラティヌムの純度、水の純度、温度等の調製条件が全く同じであれば、甲第１号証記載の濃度が２mg／mlのオキサリプラティヌムの水溶液はｐＨが５．１ないし５．４であるとの請求人の主張は首肯し得るものであるが、両者の調製条件が同じであることを示す証拠あるいは理由を請求人は提出していない。
　そこで、甲第２号証について検討するに、同号証記載の実験は、オキサリプラチン医薬物質として、「田中貴金属工業株式会社、batch no；LO03T050」を使用するものである。甲第２号証は、本件特許に対応する韓国特許Ｎｏ．３６５１７１の無効審判の審理の中で本件被請求人が提出した陳述書であり、上記韓国特許明細書に記載されている濃度が２mg／mlのオキサリプラティヌムの水溶液はｐＨ４．６〜６の範囲内の安定なｐＨ値を示すこと、溶液は安定性試験条件下、１２ヶ月後も澄明・無色のままであることを実験データとして示そうとするものであり、韓国特許明細書にはオキサリプラティヌムとして、田中ＫＫによって特許になった方法で得られた製品と同じ、薬学的に良質であり光学的に純粋な（＞９９．９％）発熱物質を含まない製品を使用している（請求人が提出した参考資料（５）韓国審決取消訴訟２００７ホ７５３２の判決書の日本語訳４−４頁参照）。そうすると、甲第２号証の実験で使用したオキサプラチン医薬物質は、田中ＫＫによって特許になった方法で得られた製品と同じ、薬学的に良質であり光学的に純粋な（＞９９．９％）発熱物質を含まない製品を使用していると考えるのが自然である。
　これに対して、甲第１号証は上記韓国特許の優先日である１９９４年８月８日のおおよそ９年前の１９８５年に出版された総説である。
　ところで、いずれも本願出願日以降に頒布された刊行物であるが、乙第４号証の第８欄３８〜６４行の記載によれば、オキサリプラチン（オキサリプラティヌム）の２ｍｇ／ｍｌの水溶液のｐＨは６．７であり、乙５号証の３頁段落００３３〜００３５の記載によれば、２０〜２５℃で保存したオキサリプラチン（オキサリプラティヌム）の２ｍｇ／ｍｌの水溶液のｐＨは６．６であるから、オキサリプラチン（オキサリプラティヌム）の２ｍｇ／ｍｌの水溶液といっても、調製条件の違いによって種々のｐＨの値を取るものがある。また、一般に医薬は不純物を含まない方が好ましいこと、光学異性体であるときは、光学的に純粋である方が好ましいことは当然のことであり、医薬の純度を高めることは通常行われていることである（オキサリプラティヌムについては,例えば特開平５−１９４３３２号公報、特開平６−２１１８８３号公報、特開平６−３２９６９２号公報参照）。
　これらの点を勘案すると、１９８５年に出版された総説である甲第１号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液において使用したオキサリプラティヌムの純度等の調製条件が、甲第２号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液と同じであるとはいえない。
　そうすると、当業者は、水溶液の調製に使用されたオキサリプラティヌムの純度の違いにより、両者の水溶液のｐＨが異なることも想定されるので、甲第１号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液のｐＨが、甲第２号証に記載された水溶液のｐＨと同じであると結論づけることはできないと理解するものといえる。
　したがって、請求人の主張する理由及び証拠では、甲第１号証に記載のオキサリプラティヌムの水溶液のｐＨが４．５ないし６であるとはいえない。
　
（オ）貯蔵後の物性について
　次に、甲第１号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液からなる製剤が「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」との事項を満たすものであるかどうかについて検討する。
  請求人は、この事項は発明の構成要件ではなく、発明の効果に相当するものであり、更には公知文献の甲第１号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液も当然に具備する同一の効果に過ぎないものであると主張している。
　そこで、この主張について検討する。まず、「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」との事項は、特許請求の範囲の請求項１に記載されている技術的に意味のある事項であり、本件特許発明１を特定する事項であることは明らかである。
　請求人は、甲第１号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液は当然にこの事項を満たすものであるとも主張するが、甲第１号証には、「水溶液中１週間以上放置しても安定であり」と記載されているだけであり、上記の貯蔵後の水溶液の物性に関する事項は記載されていないし、甲第２号証を参酌しても、上記のとおり、甲第２号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液と甲第１号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液が同一の水溶液であるとはいえないのであるから、甲第１号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液が「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」との事項を満たすものであるとはいえない。
　
（カ）小括
　以上のとおりであるから、本件特許発明１は、甲第１号証に記載された発明であるとすることはできない。
　
　そして、本件特許発明１をさらに限定するものである本件特許発明２ないし９も同様の理由により、甲第１号証に記載された発明であるとすることはできない。
　
（２）無効理由２について
（ア）請求人の主張
　請求人の主張する具体的理由は、下記(a)〜(c)のとおり、本件特許発明１ないし９は、甲第１号証に記載されているオキサリプラティヌムの水溶液の発明に基づいて当業者が容易に発明することができたものであるというものである。
(a) 本件特許発明は、オキサリプラティヌムの濃度を１〜５ｍｇ／ｍｌの範囲に設定しただけであり、この最適な範囲を決定することは所謂ルーティンワークであり何ら特許性のないことは明らかである。
(b) ｐＨ値は、オキサリプラテイヌムの濃度が決まればそれに付随（依存）する固有の値であり、結局、濃度＝ｐＨ値であり、ｐＨ値に特許性があるものでない。
(c) 本件特許の請求項１にある「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」という規定は、オキサリプラティヌムの安定性を表現したものであり、オキサリプラティヌムの安定性の表現は発明の構成要件ではないけれども、このようなことも甲第１号証から明らかなものである。
　
（イ）対比
　上記４の（１）「無効理由１について」で述べたとおり、本件特許発明１と甲第１号証に記載された発明は、少なくとも以下の点で相違する。
（相違点１）本件特許発明１は、「ｐＨが４．５ないし６のオキサリプラティヌムの水溶液」であるが、甲第１号証にはｐＨについては記載されていない。
（相違点２）本件特許発明１は、「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」ものであるが、甲第１号証にはこの点については記載されていない。
　そして、甲第１号に記載されているオキサリプラティヌムの水溶液のｐＨが４．５ないし６であるとは、請求人が主張した理由と提出した証拠からはいえないこと、そして、甲第１号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液が「医薬的に許容される期間の貯蔵後に、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」との事項を満たすものであるとは、請求人が主張した理由と提出した証拠からはいえないことは、上記４の（１）「無効理由１について」で述べたとおりである。
　そこで、以下、これらの相違点について、当業者が容易に想到し得るものであるかどうかについて検討する。
　
（ウ）ｐＨについて
　水溶液である医薬品の製剤化に際して、水溶液のｐＨ値は有効成分の濃度とともに検討すべき事項の１つである。
　しかし、甲第１号証には、水溶液のｐＨ値について何ら記載がなく、また、請求人の提出したいずれの証拠にも、オキサリプラティヌムの水溶液は酸性である方が好ましいということを示唆する記載はない。
　そして、オキサリプラティヌムは抗がん剤であり、通常、静脈内に注入されるものであるが、一般に静脈に注入する薬剤のｐＨは、血清と同じく微アルカリ性であるｐＨ７．２〜８が好適であることが技術常識である（「薬剤学」改訂第９版（南山堂昭和３３年発行）第３４２、３４３頁参照）から、この好ましいとされる微アルカリ性領域から外れる４．５ないし６という微酸性領域の値を採用することは、当業者が容易に想到し得ることであるとはいえない。
　なお、請求人は、「注射剤の製造時に血しょうと類似の程度でｐＨを調整することは、本件発明１の属する技術分野における技術常識であるため、製剤のｐＨを４．５〜６に限定したことも当業者が容易に導出できるものであって、技術構成の困難性は認められない。」と主張しているが、血しょうと血清はほぼ同じものであり、ｐＨはいずれも微アルカリ性であるので、上記請求人の主張は採用できない。
　
（エ）貯蔵後の物性について
　抗がん剤であるオキサリプラティヌムの水溶液について、「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」ものであることが望まれる物性であることは明らかである。
　しかしながら、甲第１号証には、「水溶液中１週間以上放置しても安定であり」と記載されているだけであり、甲第１号証に記載されたオキサリプラティヌムの水溶液が上記の貯蔵後の水溶液の物性を満たすものであるとはいえないことは上記「（１）無効理由１について　（オ）貯蔵後の物性について」に記載したとおりである。そして、このような物性を有するオキサリプラティヌムの水溶液を調製する方法については甲第１号証及び請求人の提出したいずれの証拠にも記載されていないし、技術常識であるともいえない。
　したがって、「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」という物性を有するオキサリプラティヌムの水溶液を調製することは当業者が容易になし得ることとはいえない。
　
（オ）小括
　以上のとおりであるから、本件特許発明１は、甲第１号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるとすることはできない。
　
　そして、本件特許発明１をさらに限定するものである本件特許発明２ないし９も同様の理由により、甲第１号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるとすることはできない。
　
（３）その他の主張について
（ア）請求人は「正に単にオキサプラティヌムの水溶液を特許として請求するが如き本件特許は、甲第１号証に既に開示されたもの」であると主張しているが、本件特許発明は、オキサプラティヌムの水溶液ではなく、一定の範囲のｐＨ値及び貯蔵後の物性を有するオキサプラティヌムの水溶液に関する医薬的に安定な製剤の発明である。
　したがって、請求人の上記主張は、本件特許発明を、「正に単にオキサプラティヌムの水溶液」であるとした点で誤ったものである。
　
（イ）請求人は、濃度及びｐＨ値に関して数値限定したすべての範囲で「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」ことが本件特許明細書において確認することができないのでこれらの数値限定の臨界的意義が示されておらず、本件特許発明１は進歩性が無い旨主張するが、本件特許発明１は、「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」ことにより特定される発明であるから、数値限定したすべての範囲で「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」ことが本件特許明細書において確認することができるか否かは、進歩性に関する上記当審の判断に影響するものではない。
　
（ウ）請求人は、「被請求人は、・・・オキサリプラティヌムを水に１ないし５ｍｇ／ｍｌの濃度で溶解させることで、必ずしも、ｐＨが自動的に４．５ないし６になり、安定な水溶液になるわけではなく、残留したシュウ酸の量、用いる注射用水の水質、医薬用品質の光学純度品を用いること等の諸条件が必要であると述べているが、・・・」と主張しているが、本件特許発明１は、「ｐＨが４．５ないし６のオキサリプラティヌムの水溶液」であること及び「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」ことにより特定される発明であるから、オキサリプラティヌムを水に１ないし５ｍｇ／ｍｌの濃度で溶解させること以外にさらに諸条件が必要か否かは、進歩性に関する上記当審の判断に影響するものではない。
　
（エ）請求人側参加人は、甲第１号証には、オキサリプラティヌムの溶解度が７．９ｍｇ／ｍｌであると記載されているが、この値を得るためには当然に０〜７．９ｍｇ／ｍｌの範囲の各種の濃度のオキサリプラティヌムの水溶液が調製されており、濃度が１ないし５ｍｇ／ｍｌのオキサリプラティヌムの水溶液は公知であると主張するが、この主張の適否は、「ｐＨが４．５ないし６のオキサリプラティヌムの水溶液」である、及び、「医薬的に許容される期間の貯蔵後、製剤中のオキサリプラティヌム含量が当初含量の少なくとも９５％であり、該水溶液が澄明、無色、沈殿不含有のままである」との本件特許発明を特定する事項に関する上記当審の判断に影響するものではない。
 　 
 ５．むすび 
　以上のとおりであるから、請求人の主張及び証拠方法によっては、本件特許を無効とすることができない。 
　審判に関する費用については、特許法第１６９条第２項の規定で準用する民事訴訟法第６１条の規定により、請求人が負担すべきものとする。 
　よって、結論のとおり審決する。