【手続補正書】
【提出日】平成23年3月9日(2011.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
【化１】
2010525077.tif 000001
［式中、
Aは、NまたはCR2であり;
R1、R1bおよびR1aは同一または異なって、各々独立して、H、ハロ、低級アルキル、シクロアルキル、CF3、アルコキシ、およびチオアルコキシからなる群から選択され;
R2は、Hまたは低級アルキルであり;
R3は、H、ハロ、低級アルキル、シクロアルキル、CF3、低級アルコキシ、チオアルコキシ、またはCNであり;
R4は、-OHまたは-G-D-Znであり;
R5およびR5bは同一または異なって、各々独立して、H、ハロ、および低級アルキルからなる群から選択され;
nは、1から3であり;
Gは、OまたはSであり;
Dは、直結、低級アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルおよび
【化２】
2010525077.tif 000002
（式中、Xは-O-、-S-、-SO-または-SO2-である）からなる群から選択され;
Zは、水素、ヒドロキシル、ポリハロアルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、OCONR6R7、CN、CONR8R9、SOR10、SO2R11、NR12COR13、NR14CO2R15、COR16、5-から6-員ヘテロアリール、または独立して-O-、-S-、-SO-もしくは-SO2-である２個以下のヘテロ原子を含有する4-から6-員ヘテロシクロアルキルであり;
R6、R7、R8、R9、R12およびR14は同一または異なって、各々独立して、H、低級アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択されるか、あるいはR6とR7および/またはR8とR9はそれらが結合する原子と一緒になって4-から7-員環を形成してもよく;そして、
R10、R11、R13、R15およびR16は同一または異なって、各々独立して、低級アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択される］
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
R4が-G-D-Znである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Dが直結、低級アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルおよび
【化３】
2010525077.tif 000003
（式中、Xは-O-、-S-、-SO-または-SO2-であって、該環は、1,3-ジオキサラン、1,3-ジチオラン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオフェン-1-オキシド、スルホラン、1,4-オキサチアン、1,4-オキサチアン-1-オキシド、1,4-オキサチアン-1,1-ジオキシド、1,3-ジチアン、1,4-ジチアン、1,3-ジオキサン、1,4-ジオキサン、1,3-オキサチオラン、1,3-オキサチオラン-1-オキシド、もしくは1,3-オキサチオラン-1,1-ジオキシドである）
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Dが低級アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ZがCO2R16、-OH、ジオキシラニル、またはCF3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R3がアルコキシであり、R1がハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R3がメトキシであり、R1がClであり、R1a、R1b、R5およびR5bがHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R4が-G-D-Znであり; Dが低級アルキルであり; Zが-OH、ジオキシラニル、またはCF3であり; R3がメトキシであり; R1がClであり; そしてR1a、R1b、R5、およびR5bがHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
構造:
【化４】
2010525077.tif 000004
【化５】
2010525077.tif 000005
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはそのプロドラッグもしくはそのプロドラッグの塩、および少なくとも１つの医薬的に許容される希釈剤もしくは担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
少なくとも１つのさらなる治療薬をさらに含む請求項１０に記載の医薬組成物であって、該さらなる治療薬が、メラノコルチン受容体(MC4R)アゴニスト、カンナビノイド受容体モジュレーター、成長ホルモン分泌促進因子受容体(GHSR)アンタゴニスト、ガラニン受容体モジュレーター、オレキシンアンタゴニスト、CCKアゴニスト、GLP-1アゴニスト、プレ-プログルカゴン-由来ペプチド; NPY1もしくはNPY5アンタゴニスト; NPY2およびNPY4モジュレーター; コルチコトロピン放出因子アゴニスト、ヒスタミン受容体-3(H3)モジュレーター、aP2阻害剤、PPARγモジュレーター、PPARλモジュレーター、アセチル-CoAカルボキシラーゼ(ACC)阻害剤、11-β-HSD-1阻害剤、アディノペクチン受容体モジュレーター; β3アドレナリンアゴニスト、甲状腺受容体βモジュレーター、リパーゼ阻害剤、セロトニン受容体アゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤もしくは放出剤、食欲低下薬、CNTF阻害剤、BDNF阻害剤、DGAT阻害剤、レプチン、レプチン受容体モジュレーター、およびカンナビノイド-1受容体アンタゴニストからなる群から選択される抗肥満薬; インスリン分泌促進薬、インスリン抵抗性改善薬、グルコキナーゼ阻害剤、グルココルチコイドアンタゴニスト、フルクトース1,6-ビスホスファターゼ阻害剤、AMPキナーゼ活性化剤、インクレチンモジュレーター、グルコシダーゼ阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、PPARγアゴニスト、PPARαアゴニスト、PPARδアンタゴニストもしくはアゴニスト、PPARα/γデュアルアゴニスト、11-β-HSD-1阻害剤、ジペプチジルペプチダーゼIV(DP4)阻害剤、SGLT2阻害剤、インスリン、グルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1)、GLP-1アゴニスト、およびPTP-1B阻害剤からなる群から選択される抗糖尿病薬; 食欲抑制薬; コレステロール/脂質低下薬、またはHDL増加薬から選択される医薬組成物。
【請求項１２】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはそのプロドラッグもしくはそのプロドラッグの塩、および少なくとも１つの医薬的に許容される希釈剤もしくは担体を含む、肥満症、糖尿病、うつ病、または不安症の治療のための医薬組成物。
【請求項１３】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および１つ以上の抗肥満薬を組み合わせて含有する、肥満症の治療のための剤であって、該抗肥満薬が、メラノコルチン受容体(MC4R)アゴニスト、カンナビノイド受容体モジュレーター、成長ホルモン分泌促進因子受容体(GHSR)アンタゴニスト、ガラニン受容体モジュレーター、オレキシンアンタゴニスト、CCKアゴニスト、GLP-1アゴニスト、プレ-プログルカゴン-由来ペプチド; NPY1もしくはNPY5アンタゴニスト; NPY2およびNPY4モジュレーター; コルチコトロピン放出因子アゴニスト、ヒスタミン受容体-3(H3)モジュレーター、aP2阻害剤、PPARγモジュレーター、PPARλモジュレーター、アセチルCoAカルボキシラーゼ(ACC)阻害剤、11-β-HSD-1阻害剤、アディノペクチン受容体モジュレーター; β3アドレナリンアゴニスト、甲状腺受容体βモジュレーター、リパーゼ阻害剤、セロトニン受容体アゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤もしくは放出剤、食欲低下薬、CNTF阻害剤、BDNF阻害剤、DGAT阻害剤、レプチン、レプチン受容体モジュレーター、およびカンナビノイド-1受容体アンタゴニストからなる群から選択される剤。
【請求項１４】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および１つ以上の抗糖尿病薬を組み合わせて含有する、糖尿病の治療のための剤であって、該抗糖尿病薬が、インスリン分泌促進薬、インスリン抵抗性改善薬、グルコキナーゼ阻害剤、グルココルチコイドアンタゴニスト、フルクトース1,6-ビスホスファターゼ阻害剤、AMPキナーゼ活性化剤、インクレチンモジュレーター、グルコシダーゼ阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、PPARγアゴニスト、PPARαアゴニスト、PPARδアンタゴニストもしくはアゴニスト、PPARα/γデュアルアゴニスト、11-β-HSD-1阻害剤、ジペプチジルペプチダーゼIV(DP4)阻害剤、SGLT2阻害剤、インスリン、グルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1)、GLP-1アゴニスト、およびPTP-1B阻害剤からなる群から選択される剤。
【請求項１５】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および１つ以上の抗不安薬または抗うつ薬を組み合わせて含有する、うつ病または不安症の治療のための剤であって、該抗不安薬がベンゾジアゼピン、5HT1A受容体アゴニスト、およびコルチコトロピン放出因子(CRF)アンタゴニストからなる群から選択され、該抗うつ薬がノルエピネフリン再取り込み阻害剤、選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)、可逆的モノアミンオキシダーゼ阻害剤(RIMA)、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤(SNRI)、コルチコトロピン放出因子(CRF)受容体アンタゴニスト、α-アドレノセプターアンタゴニスト、および非定型抗うつ薬からなる群から選択される剤。