【手続補正書】
【提出日】平成23年4月4日(2011.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１４３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１４３２】
均等
上記の実施例は、本発明を説明する目的で記載したものであり、本発明の範囲を何ら限定するものではない。上記に記載し、また、実施例で示す本発明の特定の実施形態に対して、本発明の原理から逸脱することなく、多くの改変および変更をなし得ることは容易に明らかである。このような改変および変更は総て本願に含まれるものとする。
また、本発明によれば以下の発明が提供される。
（１）１種以上の補助化合物と、式（ＶＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドとを含む（または、本質的それらから成る）組合せ：
【化１８８】
2010505931.tif 000001
［式中、二環式基
【化１８９】
2010505931.tif 000002
は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化１９０】
2010505931.tif 000003
から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２ａは、ヒドロキシまたはメトキシ（好ましくは、ヒドロキシ）であり（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分はそれぞれ場合によりヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選ばれる１種以上の置換基により置換されており；
Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選ばれ；かつ
Ｒ１０は、
ハロゲン；
ヒドロキシ；
トリフルオロメチル；
シアノ；
ニトロ；
カルボキシ；
アミノ；
モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびに
基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここで、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ
Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１２ヒドロカルビル（Ｃ１−１０ヒドロカルビルなど）から選ばれ、ここでＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］。
（２）Ｒ１およびＲ２ａがともにヒドロキシである、（１）に記載の組合せ。
（３）Ｒ３が水素、塩素、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれる、（１）または（２）に記載の組合せ。
（４）Ｒ３が水素、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基、好ましくは、第二級アルキルおよびアルケニル基（イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，２−ジメチルアリルおよび１，２−ジメチルプロピルなど）、またはシクロアルキル基（シクロプロピルなど）から選ばれる、（３）に記載の組合せ。
（５）Ｒ３が水素、イソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、（４）に記載の組合せ。
（６）Ｒ４が水素である、（１）〜（５）のいずれかに記載の組合せ。
（７）Ｒ８が水素である、（１）〜（６）のいずれかに記載の組合せ。
（８）Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ８が、表１の構造Ａ５、Ａ７、Ａ１１、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７およびＡ１８のいずれか１つで示される通りであり、より好ましくは、構造Ａ５、Ａ７、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５およびＡ１７のいずれか１つで示される通りである、（１）〜（７）のいずれかに記載の組合せ。
（９）Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃおよびＳＯ２ＮＲｃから選ばれ、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１０ヒドロカルビル（例えば、Ｃ１−８アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルなどのＣ１−８ヒドロカルビル）から選ばれ、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）からなる群のＲ１０ａから選ばれる、（１）〜（８）のいずれかに記載の組合せ。
（１０）Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選ばれ、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されている非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビルから選ばれ、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）からなる群のＲ１０ａａから選ばれる、（９）に記載の組合せ。
（１１）ｎが０、１または２であり、かつ、Ｒ１０ａａがフッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、
Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯおよびＮＲｃから選ばれ、
Ｒｂが、
水素；
５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基；
ヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されている非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビル（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）
から選ばれる、（１０）に記載の組合せ。
（１２）Ｒｂが、５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む、場合により置換されている非芳香族炭素環式基および複素環式基である、（１１）に記載の組合せ。
（１３）Ｒ１０が、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６アリール、ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＨ（Ｃ６アリール）、Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ５−６ヘテロシクリル、ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＨ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ５−６アリール、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−６アルキルおよびＳＯ２Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ならびに基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］からなる群のＲ１０ｂから選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化１９１】
2010505931.tif 000004
から選ばれ、（ｉ）Ｒ１０ｂは場合によりさらに基ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選ばれ、かつ／または（ｉｉ）［ｓｏｌ］はさらにＮＨＲ１１（ここで、Ｒ１１はＣＯＲ１２またはＲ１２であり、Ｒ１２はＣ１−４アルキル、アリールまたはアリール−Ｃ１−４アルキルである）から選ばれる、（１）〜（８）のいずれかに記載の組合せ。
（１４）Ｒ１０が基Ｒ１０ｃから選ばれ、Ｒ１０ｃは基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］であり、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化１９２】
2010505931.tif 000005
から選ばれる、（１）〜（８）のいずれかに記載の組合せ。
（１５）Ｒ１０が、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルキル；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］
からなる群のＲ１０ｃｃから選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化１９３】
2010505931.tif 000006
から選ばれ、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである、（１）〜（８）のいずれかに記載の組合せ。
（１６）Ｒ３が、エチル、ならびに３〜６個の炭素原子の第二級および第三級アルキル基からなる群のＲ３ｄから選ばれる（ただしＲ１およびＲ２がともにヒドロキシである場合、Ｒ３ｄはさらに水素からも選ばれ得る）、先行する（１）〜（１５）のいずれかに記載の組合せ。
（１７）前記第二級および第三級アルキル基がイソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、（１６）に記載の組合せ。
（１８）下記式（ＶＩＩ）：
【化１９４】
2010505931.tif 000007
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ８およびＲ１０ｂは（１）〜（１７）のいずれかと同義であり、ｎは０、１、２または３（より好ましくは、０、１または２、例えば、０または１）である（ただしＲ１およびＲ２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）］で表される、（１）〜（１７）のいずれかに記載の組合せ。
（１９）Ｒ１がヒドロキシである、（１８）に記載の組合せ。
（２０）下記式（ＶＩＩａ）：
【化１９５】
2010505931.tif 000008
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ１０はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ、Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビルなど基）から選ばれ、ここでＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］
で表される、（１）に記載の組合せ。
（２１）Ｒ１０が、（１）〜（２０）のいずれかに定義される基Ｒ１０ａまたはＲ１０ａａまたはＲ１０ｂまたはＲ１０ｃまたはＲ１０ｃｃである、（２０）に記載の組合せ。
（２２）下記式（ＶＩＩｂ）：
【化１９６】
2010505931.tif 000009
［式中、Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ４ａは水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；かつ、Ｒ１０ｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルキル；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１９７】
2010505931.tif 000010
（ここで、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである）から選ばれる］
で表される、（２１）に記載の組合せ。
（２３）Ｒ８が水素である、（９）〜（２２）のいずれかに記載の組合せ。
（２４）Ｒ４ａが水素である、（９）〜（２３）のいずれかに記載の組合せ。
（２５）Ｒ３がハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれる、（１８）〜（２４）のいずれかに記載の組合せ。
（２６）Ｒ３が塩素、臭素、シクロプロピルおよび分枝Ｃ３−５アルキルから選ばれる、（１８）〜（２４）のいずれかに記載の組合せ。
（２７）Ｒ３がイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、（２６）に記載の組合せ。
（２８）Ｒ３がイソプロピルである、（２７）に記載の組合せ。
（２９）ｎが１または２であり、かつ、Ｒ１０が、
基［ｓｏｌ］またはＣＨ２［ｓｏｌ］（ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１９８】
2010505931.tif 000011
［式中、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ、かつＲ１３はＣ１−６アルキルである］から選ばれる）からなる群のＲ１０ｃｃｃから選ばれる、（１）〜（１７）のいずれかに記載の組合せ。
（３０）ｎが１、２または３である、（１）〜（１７）のいずれかに記載の組合せ。
（３１）ｎが１または２である、（３０）に記載の組合せ。
（３２）ｎが１である、（３１）に記載の組合せ。
（３３）部分：
【化１９９】
2010505931.tif 000012
が本明細書の表２に示される基Ｂ８、Ｂ３５、Ｂ３６、Ｂ３７、Ｂ３８、Ｂ３９、Ｂ４０、Ｂ４１、Ｂ４２、Ｂ４３、Ｂ４５、Ｂ４６、Ｂ４８、Ｂ５３、Ｂ５４、Ｂ５５、Ｂ５６、Ｂ５７、Ｂ５８、Ｂ５９、Ｂ６０、Ｂ６１、Ｂ６２、Ｂ７１、Ｂ７２、Ｂ７４、Ｂ７５、Ｂ７６、Ｂ７７、Ｂ７８、Ｂ７９、Ｂ８０、Ｂ８１、Ｂ８２、Ｂ８３、Ｂ８５、Ｂ８６、Ｂ８７、Ｂ９３、Ｂ９４、Ｂ９５、Ｂ９７、Ｂ９８、Ｂ９９、Ｂ１００およびＢ１０１のいずれか１つであってもよい、（２０）〜（２８）のいずれかに記載の組合せ。
（３４）（５−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（５−エチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−シクロプロピル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｓｅｃ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−クロロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
［５−（３−アミノ−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（５−ブロモ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（３−ｓｅｃ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−ヒドロキシ−５−イソプロピル−４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（４，７−ジフルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（３−フルオロ−２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−フルオロ−４，６−ジヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（４−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン塩酸塩；
（５−クロロ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−アミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
｛３−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−プロピル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
Ｎ−｛２−［２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−エチル｝−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン塩酸塩；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
［５−（２−アミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
４−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［２−（２，２−ジメチル−プロピルアミノ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
［５−（２−シクロペンチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペリジン−１−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（５−クロロ−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−７−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体を含む、（１）に記載の組合せ。
（３５）（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体を含む、（３４）に記載の組合せ。
（３６）（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物もしくは互変異性体を含む、（３５）に記載の組合せ。
（３７）前記化合物（たとえば、式ＶＩの化合物）の少なくとも１つが塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、（１）〜（３６）のいずれかに記載の組合せ。
（３８）前記化合物（たとえば、式ＶＩの化合物）の少なくとも１つが塩または溶媒和物の形態である、（１）〜（３６）のいずれかに記載の組合せ。
（３９）前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が物理的に結合した、（１）〜（１７）のいずれかに記載の組合せ。
（４０）前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が、（ａ）混合剤（例えば、同一の単位用量内に）である、（ｂ）化学的に／物理化学的に結合された（例えば、架橋、分子的な凝集または共通の賦形剤部分への結合による）、（ｃ）化学的に／物理化学的に共にパックされた（例えば、脂質小胞、粒子（例えば、ミクロ粒子またはナノ粒子）またはエマルジョン滴上に、またはそれらの内部に配置された）、（ｄ）混合されていないが共にパックされたか、または共に提供された（例えば、一連の単位用量の一部として）、（３９）に記載の組合せ。
（４１）前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が非物理的に結合されている（１）〜（３８）のいずれかに記載の組合せ。
（４２）前記組合せが（ａ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物との物理的結合を形成するための、前記少なくとも一方の化合物の即時結合のための説明書とを、または（ｂ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物との組合せ療法のための説明書とを、または（ｃ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物が投与された（または投与されている）患者集団への投与のための説明書とを、または（ｄ）化合物の少なくとも一方を、他方の化合物と組合せて使用するのために特に適した量または形態で含む、（４１）に記載の組合せ。
（４３）薬学的パック、キットまたは患者パック形態である、（１）〜（１７）のいずれかに記載の組合せ。
（４４）例えば、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼの阻害剤として用いるための、薬剤で用いるための（１）〜（１７）のいずれか１つに定義の組合せ。
（４５）Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療に用いる、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ。
（４６）Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せを、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
（４７）Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減に用いるための、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ。
（４８）Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼにより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せを、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
（４９）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療に用いる、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ。
（５０）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、（１）〜（４３）のいずれかの組合せを異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（５１）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減に用いる、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ。
（５２）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せを異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（５３）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せをＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼ活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（５４）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せをＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼ活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（５５）Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼの阻害方法であって、前記Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼと（１）〜（４３）のいずれかに記載のＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼ阻害性組合せとを接触させることを含む方法。
（５６）（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せを使用してＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼの活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
（５７）１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療に用いるための、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物。
（５８）Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物を、その必要のある被験体（被験体は１種以上の補助化合物による治療を受けている）に投与することを含む方法。
（５９）１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減に用いるための、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物。
（６０）Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物を、その必要のある被験体（被験体は１種以上の補助化合物による治療を受けている）に投与することを含む方法。
（６１）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療に用いる、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物。
（６２）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（６３）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減に用いる、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物。
（６４）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（６５）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物をＨｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（６６）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物をＨｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
（６７）１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０の阻害方法であって、前記Ｈｓｐ９０と（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）のＨｓｐ９０阻害化合物とを接触させることを含む方法。
（６８）１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体における細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法であって、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物を用いてＨｓｐ９０の活性を阻害することを含む方法。
（６９）１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における本明細書に記載の病態の予防または治療に用いる、（１）〜（３８）のいずれかに定義の式（ＶＩ）の化合物。
（７０）１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体における本明細書に定義のいずれか１つまたは複数の用途のための、（１）〜（３８）のいずれかに記載の式（ＶＩ）の化合物の使用。
（７１）（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せと薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
（７２）１種以上の補助化合物と、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例と、医薬上許容される担体とを含む（または、本質的にこれらから成る）、経口投与に適した形態の医薬組成物。
（７３）１種以上の補助化合物と、（１）〜（３８）のいずれかに定義される化合物と、薬学的に許容される担体とを含む（または、本質的にこれらから成る）、非経口投与（例えば静脈内（ｉ．ｖ．）投与による）に適した形態の医薬組成物。
（７４）１種以上の補助化合物と、（１）〜（３８）のいずれかに定義される化合物と、薬学的に許容される担体とを含む（または、本質的にこれらから成る）、注射または点滴による静脈内（ｉ．ｖ．）投与に適した形態の医薬組成物。
（７５）本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例との併用療法に用いる、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）。
（７６）１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法に用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
（７７）併用療法が、（１）〜（１７）のいずれかに定義の予防、治療または方法を含む、（７５）または（７６）に記載の化合物。
（７８）本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例による治療を受けている患者の治療または予防用薬剤の製造のための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）の使用。
（７９）１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている患者の治療または予防用薬剤の製造のための、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例の使用。
（８０）ヒトなどの温血動物における癌の治療方法であって、有効量の１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）と、有効量の本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例とを、順次（例えば、前後に）または同時に該動物に投与することを含む方法。
（８１）治療上有効な量の１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）と、治療上有効な量の本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例とを投与することを含む、哺乳類における癌の併用療法の方法。
（８２）哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率を緩和あるいは低減させるための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法で用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
（８３）哺乳類における腫瘍増殖を阻害するための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法で用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
（８４）癌を予防、治療または管理する必要のある患者における癌を予防、治療または管理するための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法で用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
（８５）１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている癌に罹患する患者における反応率を促進または増加させるために用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
（８６）１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている癌に罹患する患者における反応率を促進または増加させる方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例を前記補助化合物と組合せて患者に投与することを含む方法。
（８７）１種以上の補助化合物と、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物またはそのサブグループもしくは例またはその塩、溶媒和物、互変異性体あるいはＮ−オキシドとを含む（または本質的これらから成る）組合せ。
（８８）Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療（またはその罹患率の緩和または低減）方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せをその必要のある被験体に投与することを含み、前記Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状が抗癌剤（例えば、本明細書に記載の１種以上の補助化合物）に対する耐性の発達である方法。
（８９）（ｉ）抗癌剤に対して悪性細胞を感作させる、（ｉｉ）抗癌剤に対する耐性の発生率を緩和または低減させる、（ｉｉｉ）抗癌剤に対する耐性を後退させる、（ｉｖ）抗癌剤の活性を増強させる、（ｖ）抗癌剤に対する耐性の発現を遅延または防止させる方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ（ここで、前記抗癌剤は、例えば、本明細書に記載の１種以上の補助化合物である）をその必要のある被験体に投与することを含む方法。
（９０）癌の治療方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せをその必要のある被験体に投与することを含み、薬剤耐性が現れないことを特徴とする方法。
（９１）１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療（またはその罹患率の緩和または低減）方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例を前記被験体に投与することを含み、前記Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状が前記補助化合物に対する耐性の発達である方法。
（９２）（ｉ）１種以上の補助化合物に対して悪性細胞を感作させる、（ｉｉ）１種以上の補助化合物に対する耐性の発生率を緩和または低減させる、（ｉｉｉ）１種以上の補助化合物に対する耐性を後退させる、（ｉｖ）１種以上の補助化合物の活性を増強させる、（ｖ）１種以上の補助化合物に対する耐性の発現を遅延または防止させる方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例を、前記補助化合物（ここで、前記補助化合物は、例えば、本明細書に記載される補助化合物の１種以上から選ばれる）による治療を受けている被験体に投与することを含む方法。
（９３）１種以上の補助化合物（例えば、本明細書に記載される補助化合物の１種以上から選ばれる１種以上の補助化合物）で治療を受けている被験体における癌の治療方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物またはその任意のサブグループもしくは例をその必要のある被験体に投与することを含み、薬剤耐性（例えば、該補助化合物に対して）が現れないことを特徴とする方法。
（９４）前記補助化合物が下記式で表される補助化合物であるかまたはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、（１）〜（１７）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物：
【化２００】
2010505931.tif 000013
（式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素、あるいは場合によりヒドロキシまたはＣ１−４アルコキシによって置換されているＣ１−４ヒドロカルビルである）であり；
Ｙは、結合、または、炭素原子１、２または３個分の長さを有するアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；あるいはハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選ばれる１種以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選ばれる原子または基によって場合により置換されていてもよい）；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；あるいはハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素、ならびに３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選ばれ；かつ、
Ｒ４は、水素、あるいはハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビル基である）。
（９５）前記補助化合物が下記で表される補助化合物であるかまたはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、（９４）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物：
【化２０１】
2010505931.tif 000014
（式中、Ｒ１４ａが、水素、フルオロによって場合により置換されているＣ１−４アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよび２，２，２−トリフルオロエチル）、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル（例えば、ベンジル）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブトキシカルボニル）、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル（例えば、ベンジルオキシカルボニル）、Ｃ１−２アルコキシ−Ｃ１−２アルキル（例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル）ならびにＣ１−４アルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）から選ばれ、ここでフェニル部分は存在する場合には、フッ素、塩素、場合によりフルオロまたはＣ１−２アルコキシによって置換されているＣ１−４アルコキシ、ならびに場合によりフルオロまたはＣ１−２アルコキシによって置換されているＣ１−４アルキルから選ばれる１〜３個の置換基によって場合により置換されており；
ｗは、０、１、２または３であり；
Ｒ２は、水素またはメチル、最も好ましくは水素であり；
ｒは、０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素およびＣ１−３アルキルから選ばれ（より好ましくは水素およびメチルから選ばれ、最も好ましくは水素である）；かつ、
Ｒ１９は、フッ素；塩素；フルオロまたはＣ１−２アルコキシによって場合により置換されているＣ１−４アルコキシ；およびフルオロまたはＣ１−２アルコキシによって場合により置換されているＣ１−４アルキルから選ばれる）。
（９６）前記補助化合物が、
４−(２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
４−(２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸(１−メチル−ピペリジン−４−イル)アミド；
４−(２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；および
４−(２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；あるいは
その塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物である、（９４）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（９７）前記補助化合物が４−(２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの酸付加塩の形態である、（９６）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（９８）前記酸付加塩が、酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸（例えば、Ｌ−アスコルビン酸）、アスパラギン酸（例えば、Ｌ−アスパラギン酸）、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウ酸（例えば、（＋）ショウノウ酸）、カプリン酸、カプリル酸、炭酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデカン酸、ドデシル硫酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチジン酸、グルコヘプトン酸、Ｄ−グルコン酸、グルクロン酸（例えば、Ｄ−グルクロン酸）、グルタミン酸（例えば、Ｌ−グルタミン酸）、α−オキソグルタル酸、グリコール酸、馬尿酸、イセチオン酸、イソ酪酸、乳酸（例えば（+）−Ｌ−乳酸および（±）−ＤＬ−乳酸）、ラクトビオン酸、ラウリルスルホン酸、マレイン酸、リンゴ酸、（−）−Ｌ−リンゴ酸、マロン酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレンスルホン酸（例えば、ナフタレン−２−スルホン酸）、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸（例えば、（＋）−Ｌ−酒石酸）、チオシアン酸、トルエンスルホン酸（例えば、ｐ−トルエンスルホン酸）、吉草酸およびキシナホ酸からなる群から選ばれる酸で形成された塩から選ばれる、（９７）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（９９）前記酸付加塩が、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸（例えば、Ｌ−アスコルビン酸）、アスパラギン酸（例えば、Ｌ−アスパラギン酸）、カプロン酸、炭酸、クエン酸、ドデカン酸、フマル酸、ガラクタル酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸（例えば、Ｄ−グルコン酸）、グルクロン酸（例えば、Ｄ−グルクロン酸）、グルタミン酸（例えば、Ｌ−グルタミン酸）、グリコール酸、馬尿酸、乳酸（例えば、(＋)−Ｌ−乳酸および(±)−ＤＬ−乳酸）、マレイン酸、パルミチン酸、リン酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸（例えば、(＋)−Ｌ−酒石酸）およびチオシアン酸からなる群から選ばれる酸で形成された塩から選ばれる、（９７）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１００）前記酸付加塩が、メタンスルホン酸および酢酸から選ばれる酸ならびにこれらの混合物により形成された酸付加塩、（９７）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０１）前記塩がメタンスルホン酸で形成された酸付加塩である、（１００）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０２）前記塩が酢酸で形成された酸付加塩である、（１００）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０３）前記塩が４−(２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドから調製される、（９７）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０４）前記塩が実質的に結晶性である（例えば、５０％〜１００％結晶性、少なくとも５０％結晶性、少なくとも６０％結晶性、少なくとも７０％結晶性、少なくとも８０％結晶性、少なくとも９０％結晶性、少なくとも９５％結晶性、少なくとも９８％結晶性、少なくとも９９％結晶性、少なくとも９９．５％結晶性、少なくとも９９．９％結晶性、または１００％結晶性）、（９７）〜（１０３）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０５）前記塩が９５％〜１００％結晶性である（例えば、少なくとも９８％結晶性、少なくとも９９％結晶性、少なくとも９９．５％結晶性、少なくとも９９．６％結晶性、少なくとも９９．７％結晶性、少なくとも９９．８％結晶性、少なくとも９９．９％結晶性または１００％結晶性）、（９７）〜（１０３）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０６）前記実質的に結晶性の塩が、メタンスルホン酸で形成された結晶塩である、（１０４）または（１０５）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０７）前記実質的に結晶性の塩が、酢酸で形成された結晶塩である、（１０４）または（１０５）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０８）前記補助化合物が、固体の状態で、溶媒和されている（例えば、水和）または溶媒和されていない（例えば、無水）、（１）〜（１７）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１０９）前記塩が溶媒和されていない（例えば、無水）、（１０８）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１１０）前記溶媒和されていない塩が、メタンスルホン酸で形成された結晶塩である、（１０９）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１１１）前記塩が、結晶性であり下記の任意の１つまたは複数（どのような組合せでもよい）またはすべてパラメーターによって特徴付けられる４−(２，６−ジクロロベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドのメタンスルホン酸塩である、すなわち前記塩は：
（ａ）ＷＯ２００６／０７７４２６の図１および２に示される結晶構造を有する、かつ／または
（ｂ）ＷＯ２００６／０７７４２６の実施例２の座標により定義される結晶構造を有する、かつ／または
（ｃ）９３Ｋで、ａ＝８．９０（１０）、ｂ＝１２．４４（１０）、ｃ＝３８．４９（４）Å、α＝β＝γ＝９０°の結晶格子パラメーターを有する、かつ／または
（ｄ）Ｐｂｃａ（＃６１）などの斜方晶系空間群に属する結晶構造を有する、かつ／または
（ｅ）下記表Ａおよび場合により下記表Ｂに示される回折角（２θ）および面間隔（ｄ）における主要なピークの存在により特徴付けられる粉末Ｘ線回折パターンを有する；例えば、この粉末Ｘ線回折パターンは下記表Ｃに示される回折角（２θ）、面間隔（ｄ）および強度における主要なピークの存在により特徴付けられる、かつ／または
（ｆ）ＷＯ２００６／０７７４２６の図３で示される粉末Ｘ線回折パターンのものと同様の回折角でピークを示し、かつ場合によりこのピークはＷＯ２００６／０７７４２６の図３のピークと同様の相対強度を有する、かつ／または
（ｇ）実質的にＷＯ２００６／０７７４２６の図３に示される粉末Ｘ線回折パターンを有する、かつ／または
（ｈ）無水でありＤＳＣに供された場合３７９〜３８０℃（例えば、３７９．８℃）で吸熱ピークを示す、かつ／または
（ｉ）ＫＢｒディスク法を用いて分析された場合、３２３３、３００２、２８２９、１６７９、１６３２、１５６０、１４３０、１１９８、１０３７、９０９および７８４ｃｍ−１に特徴的ピークを有する赤外線スペクトルを示す、（９７）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１１２）結晶性であり下記の任意の１つまたは複数（どのような組合せでもよい）またはすべてパラメーターによって特徴付けられる、補助化合物が一般式：
【化２０２】
2010505931.tif 000015
で表される、（１）〜（９３）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１１３）Ｒ１が、２，６−ジクロロフェニルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、いずれも水素であり；かつ
Ｒ３は、基：
【化２０３】
2010505931.tif 000016
（式中、Ｒ４は、Ｃ１−４アルキルである）である、（１１２）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１１４）前記補助化合物が４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミドである、（１１２）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１１５）前記補助化合物４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミドが、実質的に結晶性である（例えば、５０％〜１００％結晶性）、（１１４）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１１６）前記補助化合物４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミドが少なくとも５５％結晶性、少なくとも６０％結晶性、少なくとも６５％結晶性、少なくとも７０％結晶性、少なくとも７５％結晶性、少なくとも８０％結晶性、少なくとも８５％結晶性、少なくとも９０％結晶性、少なくとも９５％結晶性、少なくとも９８％結晶性、少なくとも９９％結晶性、少なくとも９９．５％結晶性、少なくとも９９．９％結晶性または１００％結晶性である、（１１５）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１１７）結晶形態が溶媒和されている（例えば、水和）または溶媒和されていない（例えば、無水）、（１１５）または（１１６）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１１８）前記補助化合物が、本明細書に記載の任意の１つまたは複数（どのような組合せでもよい）またはすべてパラメーターによって特徴づけられる４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミドの結晶形態である、（１）〜（１７）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１１９）前記組合せが２種以上の補助化合物を含む、（１）〜（１７）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１２０）前記２種以上の補助化合物がそれぞれ独立して本明細書に記載の補助化合物のいずれかから選ばれる、（１１５）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１２１）（１）〜（３８）のいずれかで定義される式（Ｉ）の化合物が、（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノンである、（１）〜（１７）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１２２）（１）〜（１７）のいずれかで定義される組合せの製造方法であって、式（Ｘ）：
【化２０４】
2010505931.tif 000017
の化合物あるいはその活性化および／または保護形態を、アミド結合を形成するのに適した条件下で、式ＨＮＲ５Ｒ６のアミンと反応させ、その後、必要であれば保護基を除去し、場合により、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換させることを含む方法。
（１２３）ウイルス感染（もしくはウイルス性疾患）の予防または治療に用いるための、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ。
（１２４）ウイルス感染（もしくはウイルス性疾患）の予防または治療用薬剤の製造のための、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せの使用。
（１２５）ウイルス感染(もしくはウイルス性疾患)の予防または治療方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せをその必要のある被験体に投与することを含む方法。
（１２６）宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害に用いる（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せ。
（１２７）宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害用薬剤の製造のための（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せの使用。
（１２８）宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害方法であって、（１）〜（４３）のいずれかに記載の組合せを前記宿主細胞に投与することを含む方法。
（１２９）式（ＶＩ）の化合物が、（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノンのＬ−乳酸塩（例えば、結晶形態の）である、（１）〜（１７）のいずれかに記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
（１３０）前記補助化合物が４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニル-ピペリジン−４−イル）−アミドおよび／または４−（２，６−ジクロロベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドのメタンスルホン酸塩である、（１２９）に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。