【手続補正書】
【提出日】平成23年2月18日(2011.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩であって、
【化１７】
2011510991.tif 000001
式中、
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＮＲ９Ｒ１０、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ４−１０シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ６−１２アリール、５〜１０員ヘテロアリール、または３〜１０員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ４−１０シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ６−１２アリール、５〜１０員ヘテロアリール、および３〜１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、選択的に１、２、もしくは３のＲ１１によって置換されるものであり；
Ｒ２およびＲ３は、独立に、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；またはＲ２およびＲ３は、一緒になると、Ｃ４−１０シクロアルキルまたはフェニルを形成し、ここで、前記Ｃ４−１０シクロアルキルおよびフェニルの各々は、選択的に１、２、もしくは３のハロゲンまたはＣ１−４アルキルによって置換されるものであり；
各Ｒ４は、独立に、ＨまたはＣ１−４アルキルまたはＯＨであり；
各Ｒ５は、独立に、Ｃ１−４アルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
各Ｒ６は、独立に、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＮであり；
Ｒ７は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ４−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１２アリール、Ｃ６−１２アリール、Ｃ１−６アルキル、５〜１０員ヘテロアリールアルキル、または３〜１０員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０は、独立に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、またはアリールアルキルであり；
各Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、または−ＣＮであり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
ｍは、２、３、４、５、または６であり；
ｎは、０、１、または２であり；
ｙは、０、１、２、３、または４であり；
ｚは、０、１、２、３、または４である、
化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＮＲ９Ｒ１０、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択されるものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、または−ＮＲ９Ｒ１０である、上記請求項のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、または−ＮＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、塩化物またはフッ化物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、ＯＲ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、−ＳＲ７、−ＳＯＲ７、または−ＳＯ２Ｒ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、Ｈ、メチル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオフェニル、ピリジニル、−ＯＣ１−４アルキル、−Ｏアリール、−ＯＣＨ２アリール、−ＳＣ１−４アルキル、−ＳＣＨ２アリール、−ＳＯＣＨ２アリール、−ＳＯ２ＣＨ２アリール、またはベンゾフラニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキルであり、かつｎは０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ６は、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２およびＲ３は、それぞれＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ３は、一緒になると、Ｃ４−１０シクロアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２およびＲ３は、一緒になると、フェニルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｒ４は、独立に、Ｈまたはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４は、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒ５は、メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ６は、独立に、Ｃ１−４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ｍは、２または３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ｍは、３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎは、０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ｎは、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ｙは、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
ｚは、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘは、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
３−クロロ−６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチルピロリジン１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピリダジン；
３−クロロ−６−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−フェニル］ピリダジン；
３−メチル−６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝ピリダジン；
３−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−６−フェニルピリダジン；
３−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−６−ピロリジン−１−イル−ピリダジン；
４−（６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル）−プロポキシ］フェニル｝ピリダジン−３−イル）モルホリン；
６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝ピリダジン−３−イルアミン；
メチル−（６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］フェニル｝ピリダジン−３−イル）アミン；
１−（６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル）−プロポキシ］フェニル｝ピリダジン−３−イル）ピペリジン−４−オール；
３−クロロ−６−｛３−メトキシ−４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）プロポキシ｝フェニル｝ピリダジン；
３−クロロ−６−［３−メトキシ−４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）フェニル］ピリダジン；
３−クロロ−６−［２−メチル−４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）フェニル］ピリダジン；
５−（６−クロロ−ピリダジン−３−イル）−２−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］ベンゾニトリル；
５−（６−クロロ−ピリダジン−３−イル）−２−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）ベンゾニトリル；
１−クロロ−４−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリダジン；
３−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］フェニル｝−６−チオフェン−２−イル−ピリダジン；
１−クロロ−４−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリダジン；
３−クロロ−６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−４，５−ジアザ−トリシクロ［６．２．２．０＊２，７＊］ドデカ−２（７），３，５−トリエン；
３−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシフェニル｝ピリダジン；
３−ベンジルオキシ−６−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）フェニル］ピリダジン；
３−ベンジルオキシ−６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］フェニル｝ピリダジン；
３−メトキシ−６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル−プロポキシ］−フェニル｝ピリダジン；
３−メトキシ−６−｛４−３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−フェニル］ピリダジン；
３−イソプロポキシ−６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］フェニルピリダジン；
３−フェノキシ−６−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）フェニル］ピリダジン；
３−（４−フルオロ−ベンジルオキシ）−６−｛４−［３−（（Ｒ）−２メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］フェニル｝ピリダジン；
３−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−６−（４−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）ピリダジン；
エチル−（６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝ピリダジン−３−イル）アミン；
ベンジル−（６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−ピリダジン−３−イル）アミン；
３−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル−プロポキシ］−フェニル｝−６−メチルスルファニルピリダジン；
３−メチルスルファニル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）フェニル］ピリダジン；
１−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−４−メチルスルファニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリダジン；
３−ベンジルスルファニル−６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］フェニル｝ピリダジン；
３−ベンジルスルファニル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−フェニル］ピリダジン；
３−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−６−フェニルメタンスルフィニル−ピリダジン；
３−フェニルメタンスルフィニル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）フェニル］ピリダジン；
３−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−６−フェニルメタンスルホニル−ピリダジン；
３−フェニルメタンスルホニル−６−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）フェニル］ピリダジン；
１−メトキシ−４−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリダジン；
１−メトキシ−４−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル−プロポキシ］−フェニル｝フタラジン；
３−ベンゾフラン−２−イル−６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェニル｝ピリダジン；
１−ベンジルスルファニル−４−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）プロポキシ］−フェニル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリダジン；
３−クロロ−６−｛４−［（Ｓ）−２−メチル−３−（（Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル）−プロポキシ］フェニル｝ピリダジン；
３−クロロ−６−｛４−［（Ｓ）−２−メチル−３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロポキシ］−フェニル｝ピリダジン；および
６−｛４−［３−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）プロポキシ］フェニル｝ピリダジン；
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩と、少なくとも１つの薬学的に許容される担体または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項３０】
少なくとも１つの追加的な治療剤をさらに含む、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ナルコレプシーまたは睡眠／覚醒障害、摂食行動障害、摂食障害、肥満、認知障害、覚醒疾患、記憶疾患、気分障害、気分注意変調、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病／認知症、統合失調症、疼痛、ストレス、片頭痛、乗り物酔い、うつ病、精神障害、てんかん、胃腸障害、呼吸器障害、炎症、および心筋梗塞からなる群から選択される障害を治療するための、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３２】
前記疾患は、ナルコレプシーまたは睡眠／覚醒障害である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
前記疾患は、注意欠陥多動性障害である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３４】
前記疾患は、認知障害である、請求項３１に記載の使用。