【手続補正書】
【提出日】平成22年5月28日(2010.5.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
候補化合物を視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌の調節因子として同定する方法であって、該方法は、
（ａ）ＧＰＣＲを含む組換え宿主細胞またはその膜と該候補化合物を接触させる工程であって、ここで、該受容体は、
（ｉ）配列番号２のアミノ酸配列；
（ｉｉ）特異的プライマー配列番号７および配列番号８を使用してヒトＤＮＡサンプルに対するポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）により増幅することができるポリヌクレオチドによってコードされているＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｉｉｉ）配列番号４のアミノ酸配列；
（ｉｖ）配列番号６のアミノ酸配列；
（ｖ）配列番号１、配列番号３または配列番号５の相補体にストリンジェントな条件下でハイブリダイズするポリヌクレオチドによってコードされているＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｖｉ）配列番号２、配列番号４または配列番号６に対して少なくとも約７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｖｉｉ）配列番号２、配列番号４または配列番号６のアミノ酸配列の変異体を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；および
（ｖｉｉｉ）（ｉ）から（ｖｉｉ）のうちのいずれか１つの生物活性フラグメント
からなる群より選択されるアミノ酸配列を含み、かつ該受容体は、Ｇタンパク質に結合する、工程、および
（ｂ）該ＧＰＣＲの機能性を阻害または刺激する該化合物の能力を決定する工程
を含み、ここで、
該ＧＰＣＲの機能性を阻害または刺激する該化合物の能力は、該化合物が視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌の調節因子であることを示す、
方法。
【請求項２】
前記ＧＰＣＲが、配列番号２のアミノ酸配列、または配列番号２に対して少なくとも約７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記ＧＰＣＲの機能性を刺激する前記化合物の能力が、該化合物が視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌を刺激する化合物であることを示す、請求項１または請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記ＰＯＭＣ由来生物活性ペプチドが、ＡＣＴＨ、β−エンドルフィン、α−ＭＳＨ、β−ＭＳＨおよびγ−ＭＳＨからなる群より選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
前記ＧＰＣＲのアゴニストを同定する工程を含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
前記ＧＰＣＲの部分アゴニストを同定する工程を含む、請求項１から５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
前記候補化合物が、肥満または肥満に関連した状態を治療または予防するための医薬としてスクリーニングされる、請求項１から６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
前記肥満に関連した状態が、高血圧、インスリン抵抗性、メタボリック症候群、２型糖尿病、異脂肪血症、アテローム性硬化症、冠性心疾患および卒中からなる群より選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記候補化合物が、満腹を促進するための医薬としてスクリーニングされるか、前記候補化合物が、過食症を治療または予防するための医薬としてスクリーニングされるか、前記候補化合物が、発熱を治療または予防するための医薬としてスクリーニングされるか、あるいは、前記候補化合物が、炎症関連障害を治療または予防するための医薬としてスクリーニングされる、請求項１から６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
前記ＧＰＣＲの逆アゴニストを同定する工程を含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
前記ＧＰＣＲのアンタゴニストを同定する工程を含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
前記候補化合物が、悪液質を治療または予防するための医薬としてスクリーニングされる、請求項１から４、１０および１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
前記悪液質が、ＡＩＤＳ関連体重減少、癌関連体重減少および食欲不振関連体重減少からなる群より選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記候補化合物が、体重、脂肪蓄積、体脂肪率および食事摂取量からなる群より選択されるエネルギー恒常性関連パラメータを調節するための医薬としてスクリーニングされる、請求項１から６、１０および１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５】
前記アゴニストまたは部分アゴニストを医薬として調合する工程をさらに含む、請求項５から９および１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６】
前記逆アゴニストまたはアンタゴニストを医薬として調合する工程をさらに含む、請求項１０から１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１７】
前記決定する工程が、第二メッセンジャーのレベルの測定によるものである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１８】
前記第二メッセンジャーが、ｃＡＭＰである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記決定する工程が、メラニン保有細胞アッセイの使用を含む方法によるものであるか、または前記ＧＰＣＲを含む膜へのＧＴＰγＳの結合の測定を含む方法によるものであるか、またはｃＡＭＰ応答性レポーターアッセイの使用を含む方法によるものである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２０】
視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌を増加させるための脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストまたは部分アゴニスト。
【請求項２１】
肥満または肥満に関連した状態を治療または予防するための脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストまたは部分アゴニスト。
【請求項２２】
前記肥満に関連した状態が、高血圧、インスリン抵抗性、メタボリック症候群、２型糖尿病、異脂肪血症、アテローム性硬化症、冠性心疾患および卒中からなる群より選択される、請求項２１に記載のアゴニストまたは部分アゴニスト。
【請求項２３】
満腹を促進するための、または、過食症を治療もしくは予防するための、または、発熱を治療もしくは予防するための、または、炎症関連障害を治療もしくは予防するための、または、体重を減少させるための、脂肪蓄積を減少させるための、体脂肪率を減少させるための、または食事摂取量を減少させるための脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストまたは部分アゴニスト。
【請求項２４】
視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌を減少させるための脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の逆アゴニストまたはアンタゴニスト。
【請求項２５】
脊椎動物において悪液質を治療または予防するための該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の逆アゴニストまたはアンタゴニスト。
【請求項２６】
前記悪液質が、ＡＩＤＳ関連体重減少、癌関連体重減少および食欲不振関連体重減少からなる群より選択される、請求項２５に記載の逆アゴニストまたはアンタゴニスト。
【請求項２７】
体重を増加させるための、脂肪蓄積を増加させるための、体脂肪率を増加させるための、または食事摂取量を増加させるための脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の逆アゴニストまたはアンタゴニスト。
【請求項２８】
ＰＯＭＣ由来生物活性ペプチド関連疾患のための医薬として候補化合物をスクリーニングする方法であって、該方法は、
（ａ）ＧＰＣＲを含む組換え宿主細胞またはその膜と候補化合物を、該受容体と該候補化合物との相互作用を可能にする条件下で接触させる工程であって、該受容体は、
（ｉ）配列番号２のアミノ酸配列；
（ｉｉ）特異的プライマー配列番号７および配列番号８を使用してヒトＤＮＡサンプルに対するポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）により増幅することができるポリヌクレオチドによってコードされているＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｉｉｉ）配列番号４のアミノ酸配列；
（ｉｖ）配列番号６のアミノ酸配列；
（ｖ）配列番号１、配列番号３または配列番号５の相補体にストリンジェントな条件下でハイブリダイズするポリヌクレオチドによってコードされているＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｖｉ）配列番号２、配列番号４または配列番号６に対して少なくとも約７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｖｉｉ）配列番号２、配列番号４または配列番号６のアミノ酸配列の変異体を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；および
（ｖｉｉｉ）（ｉ）から（ｖｉｉ）のうちのいずれか１つの生物活性フラグメント
からなる群より選択されるアミノ酸を含む、工程、および
（ｂ）該ＧＰＣＲに結合するリガンドを検出する工程
を含む、
ＰＯＭＣ由来生物活性ペプチド関連疾患のための医薬として候補化合物をスクリーニングする方法。
【請求項２９】
前記ＧＰＣＲが、配列番号２、または配列番号２に対して少なくとも約７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記ＰＯＭＣ由来生物活性ペプチドが、ＡＣＴＨ、β−エンドルフィン、α−ＭＳＨ、β−ＭＳＨおよびγ−ＭＳＨからなる群より選択される、請求項２８または請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記スクリーニングが、肥満もしくは肥満に関連した状態の危険があるか、または肥満もしくは肥満に関連した状態に進行している脊椎動物を特定するための放射線イメージング剤についてのスクリーニングである、請求項２８から３０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３２】
視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌の調節因子として、またはＰＯＭＣ由来生物活性ペプチド関連疾患のための医薬として候補化合物をスクリーニングするためのＧＰＣＲの使用であって、該ＧＰＣＲは、
（ａ）配列番号２のアミノ酸配列；
（ｂ）特異的プライマー配列番号７および配列番号８を使用してヒトＤＮＡサンプルに対するポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）により増幅することができるポリヌクレオチドによってコードされているＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｃ）配列番号４のアミノ酸配列；
（ｄ）配列番号６のアミノ酸配列；
（ｅ）配列番号１、配列番号３または配列番号５の相補体にストリンジェントな条件下でハイブリダイズするポリヌクレオチドによってコードされているＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｆ）配列番号２、配列番号４または配列番号６に対して少なくとも約７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｇ）配列番号２、配列番号４または配列番号６のアミノ酸配列の変異体を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｈ）（ａ）から（ｇ）のうちのいずれか１つの生物活性フラグメント
からなる群より選択されるアミノ酸配列を含む、使用。
【請求項３３】
前記ＧＰＣＲが、配列番号２のアミノ酸配列、または配列番号２に対して少なくとも約７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列を含む、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
前記ＰＯＭＣ由来生物活性ペプチドが、ＡＣＴＨ、β−エンドルフィン、α−ＭＳＨ、β−ＭＳＨおよびγ−ＭＳＨからなる群より選択される、請求項３２または請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
前記スクリーニングが、前記ＧＰＣＲのアゴニストについてのスクリーニングである、請求項３２から３４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３６】
前記スクリーニングが、前記ＧＰＣＲの部分アゴニストについてのスクリーニングである、請求項３２から３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３７】
前記スクリーニングが、前記ＧＰＣＲの逆アゴニストについてのスクリーニングである、請求項３２から３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３８】
前記スクリーニングが、前記ＧＰＣＲのアンタゴニストについてのスクリーニングである、請求項３２から３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３９】
視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌を増加させることを必要とする脊椎動物において、視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌を増加させるための組成物であって、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項４０】
肥満または肥満に関連した状態を治療または予防することを必要とする脊椎動物において、肥満または肥満に関連した状態を治療または予防するための組成物であって、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項４１】
前記肥満に関連した状態が、高血圧、インスリン抵抗性、メタボリック症候群、２型糖尿病、異脂肪血症、アテローム性硬化症、冠性心疾患および卒中からなる群より選択される、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４２】
脊椎動物において満腹を促進することを必要とする脊椎動物において、満腹を促進するための組成物であって、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項４３】
過食症を治療または予防することを必要とする脊椎動物において、過食症を治療または予防するための組成物であって、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項４４】
発熱を治療または予防することを必要とする脊椎動物において、発熱を治療または予防するための組成物であって、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項４５】
炎症関連障害を治療または予防することを必要とする脊椎動物において、炎症関連障害を治療または予防するための組成物であって、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項４６】
体重を減少させる、脂肪蓄積を減少させる、体脂肪率を減少させる、または食事摂取を減少させることを必要とする脊椎動物において、体重を減少させる、脂肪蓄積を減少させる、体脂肪率を減少させる、または食事摂取を減少させるための組成物であって、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項４７】
前記脊椎動物が、哺乳動物またはヒトである、請求項３９から４６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４８】
視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌を減少させることを必要とする脊椎動物において、視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌を減少させるための組成物であって、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の逆アゴニストもしくはアンタゴニストと医薬的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項４９】
悪液質を治療または予防することを必要とする脊椎動物において、悪液質を治療または予防するための組成物であって、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の逆アゴニストもしくはアンタゴニストと医薬的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項５０】
前記悪液質が、ＡＩＤＳ関連体重減少、癌関連体重減少および食欲不振関連体重減少からなる群より選択される、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
体重を増加させる、脂肪蓄積を増加させる、体脂肪率を増加させる、または食事摂取を増加させることを必要とする脊椎動物において、体重を増加させる、脂肪蓄積を増加させる、体脂肪率を増加させる、または食事摂取を増加させるための組成物であって、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の逆アゴニストもしくはアンタゴニストと医薬的に許容される担体とを含む、組成物。
【請求項５２】
前記脊椎動物が、哺乳動物またはヒトである、請求項４８から５１のいずれか一項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
候補化合物を視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌の調節因子として同定する方法であって、該方法は、
（ａ）ＧＰＣＲを含む組換え宿主細胞またはその膜と該候補化合物を接触させる工程であって、ここで、該受容体は、
（ｉ）配列番号２のアミノ酸配列；
（ｉｉ）特異的プライマー配列番号７および配列番号８を使用してヒトＤＮＡサンプルに対するポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）により増幅することができるポリヌクレオチドによってコードされているＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｉｉｉ）配列番号４のアミノ酸配列；
（ｉｖ）配列番号６のアミノ酸配列；
（ｖ）配列番号１、配列番号３または配列番号５の相補体にストリンジェントな条件下でハイブリダイズするポリヌクレオチドによってコードされているＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｖｉ）配列番号２、配列番号４または配列番号６に対して少なくとも約７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｖｉｉ）配列番号２、配列番号４または配列番号６のアミノ酸配列の変異体を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；および
（ｖｉｉｉ）（ｉ）から（ｖｉｉ）のうちのいずれか１つの生物活性フラグメント
からなる群より選択されるアミノ酸配列を含み、かつ該受容体は、Ｇタンパク質に結合する、工程、および
（ｂ）該ＧＰＣＲの機能性を阻害または刺激する該化合物の能力を決定する工程
を含み、ここで、
該ＧＰＣＲの機能性を阻害または刺激する該化合物の能力が、その化合物が視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌の調節因子であることを示す
、
方法。
（項目２）
前記ＧＰＣＲが、配列番号２のアミノ酸配列、または配列番号２に対して少なくとも約７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列を含む、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記ＧＰＣＲの機能性を刺激する前記化合物の能力が、該化合物が視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌を刺激する化合物であることを示す、項目１または項目２に記載の方法。
（項目４）
前記ＰＯＭＣ由来生物活性ペプチドが、ＡＣＴＨ、β−エンドルフィン、α−ＭＳＨ、β−ＭＳＨおよびγ−ＭＳＨからなる群より選択される、項目１から３のいずれか一項に記載の方法。
（項目５）
前記ＧＰＣＲのアゴニストを同定する工程を含む、項目１から４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６）
前記ＧＰＣＲの部分アゴニストを同定する工程を含む、項目１から５のいずれか一項に記載の方法。
（項目７）
前記候補化合物が、肥満またはそれに関連した状態を治療または予防するための医薬としてスクリーニングされる、項目１から６のいずれか一項に記載の方法。
（項目８）
前記肥満に関連した状態が、高血圧、インスリン抵抗性、メタボリック症候群、２型糖尿病、異脂肪血症、アテローム性硬化症、冠性心疾患および卒中からなる群より選択される、項目７に記載の方法。
（項目９）
前記候補化合物が、満腹を促進するための医薬としてスクリーニングされる、項目１から６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０）
前記候補化合物が、過食症を治療または予防するための医薬としてスクリーニングされる、項目１から６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１）
前記候補化合物が、発熱を治療または予防するための医薬としてスクリーニングされる、項目１から６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２）
前記候補化合物が、炎症関連障害を治療または予防するための医薬としてスクリーニングされる、項目１から６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１３）
前記ＧＰＣＲの逆アゴニストを同定する工程を含む、項目１から４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１４）
前記ＧＰＣＲのアンタゴニストを同定する工程を含む、項目１から４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１５）
前記候補化合物が、悪液質を治療または予防するための医薬としてスクリーニングされる、項目１から４、１３および１４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６）
前記悪液質が、ＡＩＤＳ関連体重減少、癌関連体重減少および食欲不振関連体重減少からなる群より選択される、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記候補化合物が、体重、脂肪蓄積、体脂肪率および食事摂取量からなる群より選択されるエネルギー恒常性関連パラメータを調節するための医薬としてスクリーニングされる、項目１から６、１３および１４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１８）
前記アゴニストまたは部分アゴニストを医薬として調合する工程をさらに含む、項目５から１２および１７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１９）
前記逆アゴニストまたはアンタゴニストを医薬として調合する工程をさらに含む、項目１３から１７のいずれか一項に記載の方法。
（項目２０）
前記決定する工程が、第二メッセンジャーのレベルの測定によるものである、項目１から１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目２１）
前記第二メッセンジャーが、ｃＡＭＰである、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
前記決定する工程が、メラニン保有細胞アッセイの使用を含む方法によるものであるか、または前記ＧＰＣＲを含む膜へのＧＴＰγＳの結合の測定を含む方法によるものであるか、またはｃＡＭＰ応答性レポーターアッセイの使用を含む方法によるものである、項目１から１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目２３）
項目１から２２のいずれか一項に記載の方法に従って同定することができる調節因子。
（項目２４）
脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の調節因子と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
（項目２５）
脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の調節因子と医薬的に許容される担体を混合することを含む、医薬組成物の作製方法。
（項目２６）
視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌を増加させる方法であって、該方法は、視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌の増加を必要とする脊椎動物に、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストの治療有効量または該アゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目２７）
肥満またはそれに関連した状態を治療または予防する方法であって、該方法は、肥満またはそれに関連した状態の治療または予防を必要とする脊椎動物に、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストの治療有効量または該アゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目２８）
前記肥満に関連した状態が、高血圧、インスリン抵抗性、メタボリック症候群、２型糖尿病、異脂肪血症、アテローム性硬化症、冠性心疾患および卒中からなる群より選択される、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
脊椎動物において満腹を促進する方法であって、該方法は、満腹の促進を必要とする脊椎動物に、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストの治療有効量または該アゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目３０）
過食症を治療または予防する方法であって、該方法は、過食症の治療または予防を必要とする脊椎動物に、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストの治療有効量または該アゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目３１）
発熱を治療または予防する方法であって、該方法は、発熱の治療または予防を必要とする脊椎動物に、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストの治療有効量または該アゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目３２）
炎症関連障害を治療または予防する方法であって、該方法は、炎症関連障害の治療または予防を必要とする脊椎動物に、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストの治療有効量または該アゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目３３）
体重を減少させる、脂肪蓄積を減少させる、体脂肪率を減少させる、または食事摂取を減少させる方法であって、該方法は、体重、脂肪蓄積、体脂肪率または食事摂取の減少を必要とする脊椎動物に、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストの治療有効量または該アゴニストもしくは部分アゴニストと医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目３４）
前記脊椎動物が、哺乳動物またはヒトである、項目２６から３３のいずれか一項に記載の方法。
（項目３５）
視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌を減少させる方法であって、該方法は、視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌の減少を必要とする脊椎動物に、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の逆アゴニストもしくはアンタゴニストの治療有効量または該逆アゴニストもしくはアンタゴニストと医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目３６）
悪液質を治療または予防する方法であって、該方法は、悪液質の治療または予防を必要とする脊椎動物に、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の逆アゴニストもしくはアンタゴニストの治療有効量または該逆アゴニストもしくはアンタゴニストと医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目３７）
前記悪液質が、ＡＩＤＳ関連体重減少、癌関連体重減少および食欲不振関連体重減少からなる群より選択される、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
体重を増加させる、脂肪蓄積を増加させる、体脂肪率を増加させる、または食事摂取を増加させる方法であって、該方法は、体重、脂肪蓄積、体脂肪率または食事摂取の増加を必要とする脊椎動物に、該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の逆アゴニストもしくはアンタゴニストの治療有効量または該逆アゴニストもしくはアンタゴニストと医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目３９）
前記脊椎動物が、哺乳動物またはヒトである、項目３５から３８のいずれか一項に記載の方法。
（項目４０）
視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌を増加させるための薬物の製造における脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストまたは部分アゴニストの使用。
（項目４１）
肥満またはそれに関連した状態を治療または予防するための薬物の製造における脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストまたは部分アゴニストの使用。
（項目４２）
前記肥満に関連した状態が、高血圧、インスリン抵抗性、メタボリック症候群、２型糖尿病、異脂肪血症、アテローム性硬化症、冠性心疾患および卒中からなる群より選択される、項目４１に記載の使用。
（項目４３）
満腹を促進するための薬物の製造における脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストまたは部分アゴニストの使用。
（項目４４）
過食症を治療または予防するための薬物の製造における脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストまたは部分アゴニストの使用。
（項目４５）
発熱を治療または予防するための薬物の製造における脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストまたは部分アゴニストの使用。
（項目４６）
炎症関連障害を治療または予防するための薬物の製造における脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストまたは部分アゴニストの使用。
（項目４７）
体重を減少させるための、脂肪蓄積を減少させるための、体脂肪率を減少させるための、または食事摂取量を減少させるための薬物の製造における脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体のアゴニストまたは部分アゴニストの使用。
（項目４８）
視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌を減少させるための薬物の製造における脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の逆アゴニストまたはアンタゴニストの使用。
（項目４９）
脊椎動物において悪液質を治療または予防するための薬物の製造における該脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の逆アゴニストまたはアンタゴニストの使用。
（項目５０）
前記悪液質が、ＡＩＤＳ関連体重減少、癌関連体重減少および食欲不振関連体重減少からなる群より選択される、項目４９に記載の使用。
（項目５１）
体重を増加させるための、脂肪蓄積を増加させるための、体脂肪率を増加させるための、または食事摂取量を増加させるための薬物の製造における脊椎動物ＧＰＲ１０１受容体の逆アゴニストまたはアンタゴニストの使用。
（項目５２）
ＰＯＭＣ由来生物活性ペプチド関連疾患のための医薬として候補化合物をスクリーニングする方法であって、該方法は、
（ａ）ＧＰＣＲを含む組換え宿主細胞またはその膜と候補化合物を、該受容体と該候補化合物との相互作用を可能にする条件下で接触させる工程であって、該受容体は、
（ｉ）配列番号２のアミノ酸配列；
（ｉｉ）特異的プライマー配列番号７および配列番号８を使用してヒトＤＮＡサンプルに対するポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）により増幅することができるポリヌクレオチドによってコードされているＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｉｉｉ）配列番号４のアミノ酸配列；
（ｉｖ）配列番号６のアミノ酸配列；
（ｖ）配列番号１、配列番号３または配列番号５の相補体にストリンジェントな条件下でハイブリダイズするポリヌクレオチドによってコードされているＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｖｉ）配列番号２、配列番号４または配列番号６に対して少なくとも約７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｖｉｉ）配列番号２、配列番号４または配列番号６のアミノ酸配列の変異体を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；および
（ｖｉｉｉ）（ｉ）から（ｖｉｉ）のうちのいずれか１つの生物活性フラグメント
からなる群より選択されるアミノ酸を含む、工程、および
（ｂ）該ＧＰＣＲに結合するリガンドを検出する工程
を含む、
ＰＯＭＣ由来生物活性ペプチド関連疾患のための医薬として候補化合物をスクリーニングする方法。
（項目５３）
前記ＧＰＣＲが、配列番号２、または配列番号２に対して少なくとも約７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列を含む、項目５２に記載の方法。
（項目５４）
前記ＰＯＭＣ由来生物活性ペプチドが、ＡＣＴＨ、β−エンドルフィン、α−ＭＳＨ、β−ＭＳＨおよびγ−ＭＳＨからなる群より選択される、項目５２または項目５３に記載の方法。
（項目５５）
前記スクリーニングが、肥満もしくはそれに関連した状態の危険があるか、または肥満もしくはそれに関連した状態に進行している脊椎動物を特定するための放射線イメージング剤についてのスクリーニングである、項目５２から５４のいずれか一項に記載の方法。
（項目５６）
視床下部プロオピオメラノコルチン（ＰＯＭＣ）由来生物活性ペプチドの分泌の調節因子として、またはＰＯＭＣ由来生物活性ペプチド関連疾患のための医薬として候補化合物をスクリーニングするためのＧＰＣＲの使用であって、該ＧＰＣＲは、
（ａ）配列番号２のアミノ酸配列；
（ｂ）特異的プライマー配列番号７および配列番号８を使用してヒトＤＮＡサンプルに対するポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）により増幅することができるポリヌクレオチドによってコードされているＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｃ）配列番号４のアミノ酸配列；
（ｄ）配列番号６のアミノ酸配列；
（ｅ）配列番号１、配列番号３または配列番号５の相補体にストリンジェントな条件下でハイブリダイズするポリヌクレオチドによってコードされているＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｆ）配列番号２、配列番号４または配列番号６に対して少なくとも約７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｇ）配列番号２、配列番号４または配列番号６のアミノ酸配列の変異体を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列；
（ｈ）（ａ）から（ｇ）のうちのいずれか１つの生物活性フラグメント
からなる群より選択されるアミノ酸配列を含む、使用。
（項目５７）
前記ＧＰＣＲが、配列番号２のアミノ酸配列、または配列番号２に対して少なくとも約７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有するＧタンパク質結合受容体のアミノ酸配列を含む、項目５６に記載の使用。
（項目５８）
前記ＰＯＭＣ由来生物活性ペプチドが、ＡＣＴＨ、β−エンドルフィン、α−ＭＳＨ、β−ＭＳＨおよびγ−ＭＳＨからなる群より選択される、項目５６または項目５７に記載の使用。
（項目５９）
前記スクリーニングが、前記ＧＰＣＲのアゴニストについてのスクリーニングである、項目５６から５８のいずれか一項に記載の使用。
（項目６０）
前記スクリーニングが、前記ＧＰＣＲの部分アゴニストについてのスクリーニングである、項目５６から５９のいずれか一項に記載の使用。
（項目６１）
前記スクリーニングが、前記ＧＰＣＲの逆アゴニストについてのスクリーニングである、項目５６から５８のいずれか一項に記載の使用。
（項目６２）
前記スクリーニングが、前記ＧＰＣＲのアンタゴニストについてのスクリーニングである、項目５６から５８のいずれか一項に記載の使用。
ヒトＧＰＲ１０１ポリペプチドをコードするヌクレオチド配列は配列番号１に示され；上記コードされたヒトＧＰＲ１０１ポリペプチドのアミノ酸配列は配列番号２に示される。マウスＧＰＲ１０１ポリペプチドをコードするヌクレオチド配列は配列番号３に示され；上記コードされたマウスＧＰＲ１０１ポリペプチドのアミノ酸配列は配列番号４に示される。ラットＧＰＲ１０１ポリペプチドをコードするヌクレオチド配列は配列番号５に示され；上記コードされたラットＧＰＲ１０１ポリペプチドのアミノ酸配列は配列番号８に示される。