【手続補正書】
【提出日】平成23年3月28日(2011.3.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ホルモンに関連する疾患の治療および予防のための薬剤を調製するための、下記構造（Ｉ）を有する化合物、およびその薬理学的に許容される塩の使用
【化１４９】
2010523484.tif 000001
［式中、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは独立に−Ｃ＝または−Ｎ＝であり、
ＲはＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシまたはアルキルスルファニルであり、
Ｒ１はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、
Ｒ２はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、またはＸが−Ｎ＝である場合には存在せず、
Ｒ３はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、
Ｒ４はＨまたはＯＨであり、
Ｒ５はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、
Ｒ６はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、
Ｒ７はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、またはＷが−Ｎ＝である場合には存在せず、
Ｒ８はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、またはＹが−Ｎ＝である場合には存在せず、
Ｒ９はＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＯＨまたはＣＨ２ＯＨであり、あるいはＺが−Ｎ＝である場合には存在せず、
Ｒ１０はＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、ＮＯ２またはＮＨ２であり、
ただし、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方はＯＨまたはＣＯＯＨであり、
Ｒ’はアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ’’はアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ’およびＲ’’中のアリール、アリーレン、ヘテロアリールおよびヘテロアリーレン残基は、１〜５個の残基Ｒ’’’で置換されていてもよく、残基Ｒ’’’は独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルコキシ、アルキルスルファニル、アリールスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、アリール、ヘテロアリール（これらのアリールおよびヘテロアリール残基は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２および−Ｎ（Ｒ１１）２から選択される最大３個の置換基を任意選択で有することができる）、−（低級アルキレン）−ＮＨＳＯ２Ｒ’’’’、−（低級アルキレン）−ＳＯ２ＮＨＲ’’’’、−（低級アルキレン）−ＮＨＣＯＲ’’’’、−（低級アルキレン）−ＣＯＮＨＲ’’’’、−（低級アルキレン）−ＣＯＯＲ’’’’、−（低級アルキレン）−ＯＯＣＲ’’’’（Ｒ’’’’は任意選択でハロゲン化された低級アルキル、任意選択でハロゲン化された低級アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールである）、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２および−Ｎ（Ｒ１１）２から選択され、
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ’およびＲ’’中のアルキル、アルコキシおよびアルキレン残基は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２およびＮ（Ｒ１１）２から独立に選択される１〜３個の残基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は独立に、Ｈおよび低級アルキルから選択され、または２個の残基Ｒ１１が、それらと結合したＮ原子と一緒になって５員環〜７員環の飽和複素環を形成する］。
【請求項２】
式（Ｉ）の前記化合物において、
（ｉ）変数Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうち少なくとも２つが−Ｃ＝、より好ましくは変数Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうち少なくとも３つが−Ｃ＝であり、かつ／または
（ｉｉ）ＲがＨ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたは（低級アルキル）スルファニルであり、かつ／または
（ｉｉｉ）Ｒ３およびＲ５の一方がＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ’’−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ’’−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ’’−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ’’−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ’’−ＣＯＯＲ’、−Ｒ’’−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’（Ｒ’およびＲ’’は請求項１に記載の意味を有し、前記アリール、アリーレン、ヘテロアリールおよびヘテロアリーレン残基のように、１〜３個の残基Ｒ’’’で置換されていてもよく、Ｒ’’’は請求項１に記載の意味を有する）であり、前記２個の残基Ｒ３およびＲ５の他方が、前記残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６およびＲ７のように、好ましくは、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’（Ｒ’は低級アルキル、フェニルまたはピリジニルである）から選択され、かつ／または
（ｉｖ）Ｒ８がＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’（Ｒ’は低級アルキル、フェニルまたはピリジニルである）であり、かつ／または
（ｖ）Ｒ９がＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨもしくはＣＨ２ＯＨであり、またはＺが−Ｎ＝である場合には存在せず、かつ／または
（ｖｉ）Ｒ４がＯＨであり、かつ／または
（ｖｉｉ）Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが−Ｃ＝であり、Ｒ４がＯＨであり、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ９がＨであり、Ｒ８およびＲ１０の一方がＯＨで他方がＨである化合物が除外される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
（ｉ）Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが−Ｃ＝であり、またはＷおよびＸの一方が−Ｎ＝であり、他方がＹおよびＺのように−Ｃ＝であり、かつ／または
（ｉｉ）Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’、好ましくはアリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’（Ｒ’およびＲ’’は請求項１に記載の意味を有し、前記アリール、アリーレン、ヘテロアリールおよびヘテロアリーレン残基のように、１〜３個の残基Ｒ’’’で置換されていてもよく、Ｒ’’’は請求項１に記載の意味を有する）から選択され、かつ／または
（ｉｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が独立に、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、フェニル、ピリジル、フェニルスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’（Ｒ’は低級アルキル、フェニルまたはピリジニルである）から選択され、好ましくは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、かつ／または
（ｉｖ）Ｒ８がＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、フェニル、ピリジル、フェニルスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’（Ｒ’は低級アルキル、フェニルまたはピリジニルである）であり、好ましくは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、かつ／または
（ｖ）Ｒ１０がＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨまたはＣＨ２ＯＨであり、かつ／または
（ｖｉ）Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方がＯＨである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが−Ｃ＝であり、またはＷおよびＸの一方が−Ｎ＝であり、他方がＹおよびＺのように−Ｃ＝であり、
Ｒ、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ７およびＲ９がＨであり、
Ｒ４と、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方とがＯＨであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ６が独立に、請求項３に記載の意味を有し、
好ましくは、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが−Ｃ＝であり、
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ９がＨであり、
Ｒ４がＯＨであり、
Ｒ８およびＲ１０の一方がＯＨであり、他方がＨであり、
Ｒ３がアリール、ヘテロアリール、−Ｒ’’−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ’’−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ’’−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ’’−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ’’−ＣＯＯＲ’または−Ｒ’’−ＯＯＣＲ’であり、Ｒ’がアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ’’がアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、前記アリールおよびヘテロアリール残基が、請求項１に記載の置換基Ｒ’’’を有することができ、より好ましくは、Ｒ’’が１，３−アリーレンまたは１，３−ヘテロアリーレン結合を有し、またはＲ３がアリールもしくはヘテロアリールであり、置換基Ｒ’’’が、二環式中心環を有するＲ３の前記結合に対してメタ位にある、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
前記構造（Ｉ）の化合物が、以下の化合物：３−（２−ナフチル）フェノール（３）、３−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）ピリジン（４）、３−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）安息香酸（７）、４−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）安息香酸（８）、Ｎ−［３−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）フェニル］アセトアミド（９）、６−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−２−ナフトール（１０）、６−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−２−ナフトール（１１）、２−（３−ヒドロキシフェニル）−キノリン−６−オール（１２）、３−（キノリン−３−イル）フェノール（１３）、３−（４−ヒドロキシフェニル）−キノリン−７−オール（１５）、３−（３−ヒドロキシフェニル）キノリン−７−オール（１６）、５−（６−ヒドロキシナフタレン−２−イル）ピリジン−３−オール（１７）、６−（２−ヒドロキシフェニル）−２−ナフトール（１８）、６−（３−ヒドロキシフェニル）−２−ナフトール（１９）、６−（３−ヒドロキシ−フェニル）−１−ナフトール（２４）、６−（３−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）−２−ナフトール（２６）、５−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）−１，１’−ビフェニル−３，４’−ジオール（２７）、６−［３−ヒドロキシ−５−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）フェニル］−２−ナフトール（２８）、３−ヒドロキシ−５−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）−Ｎ−メチルベンズアミド（２９）、３−ヒドロキシ−５−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）−Ｎ−フェニルベンズアミド（３０）、（Ｅ）−３−［３−ヒドロキシ−５−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）フェニル］−Ｎ−メチルアクリルアミド（３１）、（Ｅ）−３−［３−ヒドロキシ−５−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）フェニル］−Ｎ−フェニルアクリルアミド（３２）、３−［３−ヒドロキシ−５−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）フェニル］−Ｎ−メチルプロピオンアミド（３３）、３−［３−ヒドロキシ−５−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）フェニル］−Ｎ−フェニルプロピオンアミド（３４）、Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）フェニル］アセトアミド（３５）、Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）フェニル］ベンズアミド（３６）、３−ヒドロキシ−７−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−２−ナフトアミド（３７）、３−ヒドロキシ−７−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−２−ナフトアミド（３８）、（Ｅ）−３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］−Ｎ−メチルアクリルアミド（３９）、（Ｅ）−３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］−Ｎ−フェニルアクリルアミド（４０）、２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−１−ナフトアミド（４１）、２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−フェニル−１−ナフトアミド（４２）、２−ヒドロキシ−Ｎ，６−ビス（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフトアミド（４３）、［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］（モルホリノ）メタノン（４４）、［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］（ピペラジン−１−イル）メタノン（４５）、２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）−１−ナフトアミド（４６）、Ｎ−（３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イル）−２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフトアミド（４７）、２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１−ナフトアミド（４８）、２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ピリジン−２−イル）−１−ナフトアミド（４９）、２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ピリミジン−２−イル）−１−ナフトアミド（５０）、［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］（ピペリジン−１−イル）メタノン（５１）、１−ブロモ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−２−ナフトール（５２）、７−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−フェニル）−１−ナフトニトリル（５３）、３−ヒドロキシ−７−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフ−トニトリル（５４）、３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］−Ｎ−メチル−プロパンアミド（５５）、６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−フェニル−２−ナフトール（５６）、１，６−ビス（３−ヒドロキシフェニル）−２−ナフトール（５７）、１−（３−フリル）−６−（３−ヒドロキシフェニル）−２−ナフトール（５８）、６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（ピリジン−３−イル）−２−ナフトール（５９）、６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（４−ピリジル）−２−ナフトール（６０）、６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（ピリミジン−５−イル）−２−ナフトール（６１）、６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（６−メトキシ−３−ピリジル）−２−ナフトール（６２）、３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］安息香酸（６３）、Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニル｝メタンスルホンアミド（６４）、６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（４−モルホリンフェニル）−２−ナフトール（６５）、Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニル｝アセトアミド（６６）、４−［４−（２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニルアミノ）−４−オキソブタン酸（６７）、１−（３−アミノフェニル）−６−（３−ヒドロキシフェニル）−２−ナフトール（６８）、３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド（６９）、３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］−Ｎ−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンゼン−スルホンアミド（７０）、３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンズアミド（７１）、３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］−Ｎ−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド（７２）、Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニル｝キノリン−８−スルホンアミド（７３）、５−クロロ−Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニル｝チオフェン−２−スルホンアミド（７４）、Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニル−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（７５）、２−シアノ−Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニル｝ベンゼンスルホンアミド（７６）、４−クロロ−Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニル｝−３−ニトロベンゼンスルホンアミド（７７）、メチル５−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニルスルファモイル｝−４−メトキシチオフェン−３−カルボキシレート（７８）、Ｎ−（４−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］−フェニルスルファモイル｝フェニル）アセトアミド（７９）、Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシ−フェニル）−１−ナフチル］フェニル｝−５−［２−（メチルスルファニル）ピリミジン−４−イル］チオフェン−２−スルホンアミド（８０）、Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニル｝−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（８１）、４−ブロモ−Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニル｝−２−（トリフルオロメトキシ）−ベンゼンスルホンアミド（８２）、２−ニトロ−Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド（８３）、Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニル｝イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］−チアゾール−５−スルホンアミド（８４）、４，５−ジブロモ−Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシ−フェニル）−１−ナフチル］フェニル｝チオフェン−２−スルホンアミド（８５）、Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−スルホンアミド（８６）、Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］−フェニル｝チオフェン−２−スルホンアミド（８７）、２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［２−（４−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］フェニルスルファモイル｝フェニル）エチル］−アセトアミド（８８）、４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−Ｎ−｛３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシ−フェニル）−１−ナフチル］フェニル｝ベンゼンスルホンアミド（８９）、３−［２−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−ナフチル］−Ｎ−（メチルスルホニル）ベンズアミド（９０）、６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（フェニルスルホニル）−２−ナフトール（９１）、６−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（４−メチルフェニル）スルホニル）−２−ナフトール（９２）、および薬理学的に許容されるそれらの塩から選択され、好ましくは化合物（１９）、（５６）、（５７）、（５９）、（６０）、（６４）、（６８）および（６９）から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
前記薬剤が、ホルモンに関連する、特にエストロゲンに関連する疾患の治療および予防、好ましくは、エストラジオール濃度の調節が必要とされる疾患の治療および予防、より好ましくは、子宮内膜症、子宮内膜がん、腺筋症、乳がんおよび卵巣がんの治療および予防に適している、請求項１から５のいずれかに記載の使用。
【請求項７】
下記構造（Ｉ）を有する化合物、およびその薬理学的に許容される塩
【化１５０】
2010523484.tif 000002
［式中、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは独立に−Ｃ＝または−Ｎ＝であり、
ＲはＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシまたはアルキルスルファニルであり、
Ｒ１はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、
Ｒ２はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、またはＸが−Ｎ＝である場合には存在せず、
Ｒ３はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、
Ｒ４はＨまたはＯＨであり、
Ｒ５はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、
Ｒ６はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、
Ｒ７はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、またはＷが−Ｎ＝である場合には存在せず、
Ｒ８はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、またはＹが−Ｎ＝である場合には存在せず、
Ｒ９はＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＯＨまたはＣＨ２ＯＨであり、あるいはＺが−Ｎ＝である場合には存在せず、
Ｒ１０はＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、ＮＯ２またはＮＨ２であり、
ただし、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方はＯＨまたはＣＯＯＨであり、
Ｒ’はアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ’’はアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ’およびＲ’’中のアリール、アリーレン、ヘテロアリールおよびヘテロアリーレン残基は、１〜５個の残基Ｒ’’’で置換されていてもよく、残基Ｒ’’’は独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルコキシ、アルキルスルファニル、アリールスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、アリール、ヘテロアリール（これらのアリールおよびヘテロアリール残基は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２および−Ｎ（Ｒ１１）２から選択される最大３個の置換基を任意選択で有することができる）、−（低級アルキレン）−ＮＨＳＯ２Ｒ’’’’、−（低級アルキレン）−ＳＯ２ＮＨＲ’’’’、−（低級アルキレン）−ＮＨＣＯＲ’’’’、−（低級アルキレン）−ＣＯＮＨＲ’’’’、−（低級アルキレン）−ＣＯＯＲ’’’’、−（低級アルキレン）−ＯＯＣＲ’’’’、（Ｒ’’’’は任意選択でハロゲン化された低級アルキル、任意選択でハロゲン化された低級アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールである）、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２および−Ｎ（Ｒ１１）２から選択され、
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ’およびＲ’’中のアルキル、アルコキシおよびアルキレン残基は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２およびＮ（Ｒ１１）２から独立に選択される１〜３個の残基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は独立に、Ｈおよび低級アルキルから選択され、または２個の残基Ｒ１１が、それらと結合したＮ原子と一緒になって５員環〜７員環の飽和複素環を形成し、ただし、
（ａ）Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが−Ｃ＝であり、Ｒ４がＯＨまたはＨであり、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の一方はＯＨではなく、他方はＨであり、
（ｂ）Ｘ、ＹおよびＺが−Ｃ＝であり、Ｗが−Ｎ＝であり、Ｒ７が存在せず、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ９がＨであり、Ｒ４がＯＨまたはＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の一方はＯＨではなく、他方はＨであり、
（ｃ）Ｘ、ＹおよびＺが−Ｃ＝であり、Ｗが−Ｎ＝であり、Ｒ７が存在せず、Ｒ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６およびＲ９がＨであり、Ｒ２がＣＯＯＨでＲ４がＯＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の一方はＯＨではなく、他方はＨであり、
（ｄ）Ｘ、ＹおよびＺが−Ｃ＝であり、Ｗが−Ｎ＝であり、Ｒ７が存在せず、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の一方はＣＯＯＨではなく、他方はＨであり、
（ｅ）ＹおよびＺが−Ｃ＝であり、ＸおよびＷが−Ｎ＝であり、Ｒ２およびＲ７が存在せず、Ｒ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ９がＨである場合、Ｒ８およびＲ１０の一方はＯＨではなく、他方はＨである］。
【請求項８】
前記式（Ｉ）の化合物が請求項２から５に定義されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
請求項７または８に記載の化合物の少なくとも１種と、任意選択で薬理学的に適切な担体とを含有する薬剤または医薬組成物。
【請求項１０】
ホルモンに関連する、特にエストロゲンに関連する疾患の治療および予防に、好ましくは、エストラジオール濃度の調節が必要とされる疾患の治療および予防に、より好ましくは、子宮内膜症、子宮内膜がん、腺筋症、乳がんおよび卵巣がんの治療および予防に適している、請求項９に記載の薬剤または医薬組成物。
【請求項１１】
以下の化合物（ＩＩ）と化合物（ＩＩＩ）の反応を含む、請求項７に記載の構造（Ｉ）を有する化合物の調製のための方法
【化１５１】
2010523484.tif 000003
［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＲおよびＲ１〜Ｒ１０は請求項７に記載の意味を有し、またはその保護変異体である］。
【請求項１２】
請求項１から６または７から８に記載の構造（Ｉ）を有する化合物を患者に投与することを含む、前記患者のホルモンに関連する疾患の治療および予防のための方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５３】
【化５】
2010523484.tif 000004
［式中、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは独立に−Ｃ＝または−Ｎ＝であり、
ＲはＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシまたはアルキルスルファニルであり、
Ｒ１はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、
Ｒ２はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’もしくは−ＳＯＲ’であり、またはＸが−Ｎ＝である場合には存在せず、
Ｒ３はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、
Ｒ４はＨまたはＯＨであり、
Ｒ５はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、
Ｒ６はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−ＳＯＲ’であり、
Ｒ７はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’もしくは−ＳＯＲ’であり、またはＷが−Ｎ＝である場合には存在せず、
Ｒ８はＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’もしくは−ＳＯＲ’であり、またはＹが−Ｎ＝である場合には存在せず、
Ｒ９はＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＯＨまたはＣＨ２ＯＨであり、あるいはＺが−Ｎ＝である場合には存在せず、
Ｒ１０はＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、ＮＯ２またはＮＨ２であり、
ただし、Ｒ８およびＲ１０の少なくとも一方はＯＨまたはＣＯＯＨであり、
Ｒ’はアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ’’はアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ’およびＲ’’中のアリール、アリーレン、ヘテロアリールおよびヘテロアリーレン残基は、１〜５個の残基Ｒ’’’で置換されていてもよく、残基Ｒ’’’は独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルコキシ、アルキルスルファニル、アリールスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、アリール、ヘテロアリール（これらのアリールおよびヘテロアリール残基は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２および−Ｎ（Ｒ１１）２から選択される最大３個の置換基を任意選択で有することができる）、−（低級アルキレン）−ＮＨＳＯ２Ｒ’’’’、−（低級アルキレン）−ＳＯ２ＮＨＲ’’’’、−（低級アルキレン）−ＮＨＣＯＲ’’’’、−（低級アルキレン）−ＣＯＮＨＲ’’’’、−（低級アルキレン）−ＣＯＯＲ’’’’、−（低級アルキレン）−ＯＯＣＲ’’’’（Ｒ’’’’は任意選択でハロゲン化された低級アルキル、任意選択でハロゲン化された低級アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールである）、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２および−Ｎ（Ｒ１１）２から選択され、
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ’およびＲ’’中のアルキル、アルコキシおよびアルキレン残基は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキル、ハロゲン化低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２およびＮ（Ｒ１１）２から独立に選択される１〜３個の残基で置換されていてもよく、
Ｒ１１は独立に、Ｈおよび低級アルキルから選択され、または２個の残基Ｒ１１が、それらと結合したＮ原子と一緒になって５員環〜７員環の飽和複素環を形成する］。