【手続補正書】
【提出日】平成23年1月14日(2011.1.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬組成物であり、式（Ｉａ）
【化１】
2010516626.tif 000001
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、ヨード、ブロモ、フルオロ、クロロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルおよびフェニルからなる群より選択され、５個のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５置換基のうち少なくとも２個は常に水素であり、５個の置換基のうち少なくとも１個は常にニトロであり、そしてニトロに隣接して位置する少なくとも１個の置換基は常にヨードである］
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩；
リン酸緩衝剤；及び
β−シクロデキストリン；
を含み、ここで、該β−シクロデキストリンが、前記組成物の２０〜４０％（ｗ／ｖ）の濃度で存在する、前記組成物。
【請求項２】
前記β−シクロデキストリンがヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記β−シクロデキストリンがスルホブチルエーテル−β−シクロデキストリンである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記式（Ｉａ）で表される化合物が、４−ヨード−３−ニトロベンズアミドである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記式（Ｉａ）で表される化合物が４−ヨード−３−ニトロベンズアミドで、前記β−シクロデキストリンが２５％（ｗ／ｖ）のヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンで、そして前記リン酸緩衝剤が１０ｍＭリン酸緩衝剤である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
ガンの治療に使用される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記４−ヨード−３−ニトロベンズアミドの濃度が１％（ｗ／ｖ）である、請求項５又は６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記リン酸緩衝剤が、リン酸水素二ナトリウム十二水和物、及びリン酸二水素ナトリウム二水和物を含む、請求項５〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
非経口送達、静脈内送達、又は経口送達用に製剤化される、請求項５〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ガンの治療に使用される、１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記ガンが乳ガン、卵巣ガン、肺ガン、膵臓ガン、肉腫（成人軟組織ガン）、及びＣＮＳ腫瘍からなる群の一員である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記ガンが乳ガンである、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記ガンが卵巣ガンである、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
医薬組成物であり、式（Ｉａ）
【化２】
2010516626.tif 000002
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、ヨード、ブロモ、フルオロ、クロロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルおよびフェニルからなる群より選択され、５個のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５置換基のうち少なくとも２個は常に水素であり、５個の置換基のうち少なくとも１個は常にニトロであり、そしてニトロに隣接して位置する少なくとも１個の置換基は常にヨードである］
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩；及び
β−シクロデキストリン；
を含み、ここで、該β−シクロデキストリンが、前記組成物の２０〜４０％（ｗ／ｖ）の濃度で存在し、但し、４−ヨード−３−ニトロベンズアミド、２５％（ｗ／ｖ）ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン及び水で構成されるものではない、前記組成物。
【請求項１５】
前記β−シクロデキストリンがヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンである、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記β−シクロデキストリンがスルホブチルエーテル−β−シクロデキストリンである、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記式（Ｉａ）で表される化合物が、４−ヨード−３−ニトロベンズアミドである、請求項１４−１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記式（Ｉａ）で表される化合物が４−ヨード−３−ニトロベンズアミドで、更にリン酸緩衝剤を含む、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記リン酸緩衝剤が、リン酸水素二ナトリウム十二水和物、及びリン酸二水素ナトリウム二水和物を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
非経口送達、静脈内送達、又は経口送達用に製剤化される、請求項１４〜１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ガンの治療に使用される、請求項１４〜２０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記ガンが乳ガン、卵巣ガン、肺ガン、膵臓ガン、肉腫（成人軟組織ガン）、及びＣＮＳ腫瘍からなる群の一員である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記ガンが乳ガンである、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記ガンが卵巣ガンである、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
医薬組成物の使用であり、該医薬組成物が、式（Ｉａ）
【化３】
2010516626.tif 000003
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、ヨード、ブロモ、フルオロ、クロロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルおよびフェニルからなる群より選択され、５個のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５置換基のうち少なくとも２個は常に水素であり、５個の置換基のうち少なくとも１個は常にニトロであり、そしてニトロに隣接して位置する少なくとも１個の置換基は常にヨードである］
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩；
リン酸緩衝剤；及び
β−シクロデキストリン；
を含み、ここで、該β−シクロデキストリンが、前記組成物の２０〜４０％（ｗ／ｖ）の濃度で存在する、ウイルス性疾患に罹患した疑いのある対象のウイルス性疾患を処置するための医薬を製造するための、前記医薬組成物の使用。
【請求項２６】
医薬組成物の使用であり、該医薬組成物が、式（Ｉａ）
【化４】
2010516626.tif 000004
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、ヨード、ブロモ、フルオロ、クロロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルおよびフェニルからなる群より選択され、５個のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５置換基のうち少なくとも２個は常に水素であり、５個の置換基のうち少なくとも１個は常にニトロであり、そしてニトロに隣接して位置する少なくとも１個の置換基は常にヨードである］
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩；及び
β−シクロデキストリン；
を含み、ここで、該β−シクロデキストリンが、前記組成物の２０〜４０％（ｗ／ｖ）の濃度で存在する、ガンに罹患した疑いのある対象のガンを処置するための医薬を製造するための、前記医薬組成物の使用。
【請求項２７】
前記組成物が更にリン酸緩衝剤を含む、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
前記β−シクロデキストリンが、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン又はスルホブチルエーテル−β−シクロデキストリンである、請求項２６に記載の使用。
【請求項２９】
前記式（Ｉａ）で表される化合物が４−ヨード−３−ニトロベンズアミドであり、前記β−シクロデキストリンが２５％（ｗ／ｖ）の濃度のヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンであり、そして前記リン酸緩衝剤が１０ｍＭリン酸緩衝剤である、請求項２７に記載の使用。
【請求項３０】
４−ヨード−３−ニトロベンズアミドの濃度が１％（ｗ／ｖ）である、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
前記リン酸緩衝剤が、リン酸水素二ナトリウム十二水和物、及びリン酸二水素ナトリウム二水和物を含む、請求項２９に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３２】
非経口送達、静脈内送達、又は経口送達用に製剤化される、請求項２６に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３３】
請求項２６〜３２のいずれか１項に記載の使用であり、前記ガンが、副腎皮質細胞ガン、肛門ガン、再生不良性貧血、胆管ガン、膀胱ガン、骨ガン、骨転移、ＣＮＳ腫瘍、末梢ＣＮＳガン、乳ガン、キャッスルマン病、子宮頸ガン、幼年期非ホジキンリンパ腫、結腸および直腸ガン、子宮内膜ガン、食道ガン、ユーイング系腫瘍、眼ガン、胆嚢ガン、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍、妊娠性絨毛性疾患、有毛細胞白血病、ホジキン病、カポジ肉腫、腎臓ガン、喉頭および下咽頭ガン、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、小児白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、肝ガン、肺ガン、肺カルチノイド腫瘍、非ホジキンリンパ腫、男性乳ガン、悪性中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄異形成症候群、骨髄増殖性疾患、鼻腔および副鼻腔ガン、鼻咽腔ガン、神経芽細胞腫、口腔および口腔咽頭ガン、骨肉腫、卵巣ガン、膵臓ガン、陰茎ガン、下垂体ガン、前立腺ガン、網膜芽腫、横紋筋肉腫、唾液腺ガン、肉腫（成人軟組織ガン）、黒色腫皮膚ガン、非黒色腫皮膚ガン、胃ガン、睾丸ガン、胸腺ガン、甲状腺ガン、子宮肉腫、膣ガン、外陰ガン、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症、並びにウイルス性ガンからなる群の一員である、前記使用。
【請求項３４】
前記ガンが、乳ガン、卵巣ガン、肺ガン、膵臓ガン、肉腫（成人軟組織ガン）、及びＣＮＳ腫瘍からなる群の一員である、請求項２６〜３２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３５】
前記ガンが乳ガンである、請求項２６〜３２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３６】
前記ガンが卵巣ガンである、請求項２６〜３２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３７】
添付の実施例及び／又は図面を参照して実質的に上記に記載されているのと同然の、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
添付の実施例及び／又は図面を参照して実質的に上記に記載されているのと同然の、請求項２５〜３６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３９】
キットであり、式（Ｉａ）
【化５】
2010516626.tif 000005
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、ヨード、ブロモ、フルオロ、クロロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルおよびフェニルからなる群より選択され、５個のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５置換基のうち少なくとも２個は常に水素であり、５個の置換基のうち少なくとも１個は常にニトロであり、そしてニトロに隣接して位置する少なくとも１個の置換基は常にヨードである］
で表される化合物、又はその医薬として許容される塩；
リン酸緩衝剤；及び
β−シクロデキストリン；
を含み、ここで、前記化合物、リン酸緩衝剤及びβ−シクロデキストリンを組み合わせたとき、該β−シクロデキストリンが２０〜４０％（ｗ／ｖ）の濃度で存在する、前記キット。
【請求項４０】
前記β−シクロデキストリンがヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンである、請求項３９に記載のキット。
【請求項４１】
前記β−シクロデキストリンがスルホブチルエーテル−β−シクロデキストリンである、請求項３９に記載のキット。
【請求項４２】
前記式（Ｉａ）で表される化合物が４−ヨード−３−ニトロベンズアミドである、請求項３９〜４１のいずれか１項に記載のキット。
【請求項４３】
４−ヨード−ニトロベンズアミド、２５％（ｗ／ｖ）のヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、及び１０ｍＭのリン酸緩衝剤を含むキット。