【手続補正書】
【提出日】平成23年7月15日(2011.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
立体中心が（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−配置である、式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容される塩：
【化１】
2010534647.tif 000001
式（Ｉ）中、
Ａは、アリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは、未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により独立に置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ＮＲ２Ｒ３、ハロゲン及び、未置換であるか若しくは（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、フッ素及び塩素から成る群より独立に選択される１若しくは２個の置換基により独立に置換されるフェニル、から成る群より独立に選択され；
Ｂは、アリール−又はヘテロシクリル−基を表し、当該アリール又はヘテロシクリルは、未置換であるか、又は１、２若しくは３個の置換基により独立に置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、ＮＲ２Ｒ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３及びハロゲンから成る群より独立に選択され；
Ｒ１は、アリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルは、未置換であるか、又は１、２若しくは３個の置換基により独立に置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル及びＮＲ２Ｒ３から成る群より独立に選択されるか；又はＲ１は、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル−基を表し、これらの基は、未置換であるか、又は１若しくは２個の（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ及びハロゲンにより独立に置換され；
Ｒ２は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し；
Ｒ３は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表す。
【請求項２】
Ａがヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルが、未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル又はＮＲ２Ｒ３から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｂがアリールを表し、当該アリールが、未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により独立に置換され、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１ないし２のいずれか１項に記載の化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１がアリール又はヘテロシクリルを表し、当該アリール又はヘテロシクリルが、未置換であるか、又は１若しく２個の置換基により独立に置換され、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ及びハロゲンから成る群より独立に選択されるか；又はＲ１が２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル−基を表す、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａがオキサゾリル、チアゾリル又はピリミジル基を表し、これらの基が未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル又はＮＨ２から成る群より選択される、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｂがフェニルを表し、当該フェニルが未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により独立に置換され、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より独立に選択される、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１がイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル又はベンゾイソキサゾリル基を表し、これらの基が未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、トリフルオロメチル及びハロゲンから成る群より選択されるか；又はＲ１が２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル−基を表す、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａがチアゾリル基を表し、当該基が未置換であるか、又は１個の置換基により置換され、当該置換基が、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル又はＮＨ２から成る群より選択される、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２及びＲ３が共に水素を表す、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の化合物；又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
以下からなる群より選択される請求項１ないし９のいずれか１項に記載の化合物：
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル］−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸［（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−（２−アミノ−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル］−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［２−シクロプロピル−５−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
６−メチル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［２−シクロプロピル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−カルボン酸［（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−（２−メチル−５−ｐ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル］−アミド；
ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−カルボン酸［（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル］−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（３−クロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−（２−メチル−５−ｍ−トリル−チアゾール−４−カルボニル）−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル］−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（４−ブロモ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（３，５−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−［５−（３−アセチルアミノ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−カルボニル］−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−（２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル］−アミド；及び
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−カルボン酸［（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−（２−シクロプロピル−５−フェニル−チアゾール−４−カルボニル）−２−アザビシクロ［３．３．０］オクタン−３−イルメチル］−アミド；
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
活性成分として、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容される塩を、そして少なくとも一種の治療上不活性な賦型剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１ないし１０のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有し、すべてのタイプの睡眠障害、ストレス関連症候群、向精神薬の使用及び乱用、健常者並びに精神及び神経障害における認知機能障害、摂食又は摂水（Drinking）障害からなる群より選択される疾患の予防用又は治療用の医薬。