【手続補正書】
【提出日】平成23年7月20日(2011.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化１】
2010533736.tif 000001
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は独立して、Ｎ、ＮＨ、ＣＨまたはＳであり、その場合に、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３のうちの１つ以下がＮおよびＳから選択されるようになっており；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｖは、（ｉ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；（ｉｉ）任意の介在炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成する置換基；および（ｉｉｉ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであり；
Ｙは、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６〜１６員のアリールまたは５〜１６員のヘテロアリール（これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されている）であり；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＶの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
また：
（ｉ）各Ｒ５は独立して、水素、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、その場合に、少なくとも１個のＲ５が水素ではないようになっているか；あるいは
（ｉｉ）両方のＲ５部分は、これらが結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成するかのいずれかであり；そして
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であり、この式において、
Ｌは存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであって、そのアルキレンが、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで任意選択的に置換されており；
Ａは存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、または４〜７員のヘテロシクロアルキル（ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）であり；そして
Ｍは、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される、０〜４個の置換基で置換された（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、
その場合にＲＡはピロールではないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項２】
Ｖがメチレンまたはエチレンであり、これらのそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３】
−Ｗ−Ｖ−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）−Ｙが、
【化２】
2010533736.tif 000002
［式中、
【化３】
2010533736.tif 000003
はフェニルあるいは５員または６員のヘテロアリールであり、
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表すか、またはＲ１で表される２個の置換基は、任意の介在環原子と共に一緒になって４〜７員の縮合炭素環または４〜７員の縮合複素環を形成し；
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか、または両方のＲ５が、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；そして
各Ｒ５ａは独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか；または両方のＲ５ａが、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成している］
である、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４】
【化４】
2010533736.tif 000004
が、フェニル、ピリジル、ピラゾリルまたはピリミジニルである、請求項３に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５】
−Ｗ−Ｖ−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）−Ｙが、
【化５】
2010533736.tif 000005
［式中、ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮである］
である、請求項４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６】
前記化合物が、次式：
【化６】
2010533736.tif 000006
［式中、各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、請求項５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７】
次式：
【化７】
2010533736.tif 000007
［式中、
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−または−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｘは、
（ｉ）ヒドロキシおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；
（ｉｉｉ）任意の介在炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および
（ｉｖ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ２〜Ｃ６アルキレンであり；
（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｙは、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、フェニルまたは６〜１０員の複素環であり、これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の環置換基を表し；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
ＲＡは、環を含みかつ式−Ｌ−Ａ−Ｍを有し、この式において、
Ｌは存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで任意選択的に置換されており；
Ａは存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたは５員または６員のヘテロアリールであり（ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれが、
（ａ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
であり；
その場合に、ＲＡは、（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたピリダジンでも、（ｉｉ）置換または非置換のベンジルでも、（ｉｉｉ）非置換のフェニルでも、（ｉｖ）Ｏ結合部分でもないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項８】
前記化合物が、次式：
【化８】
2010533736.tif 000008
［式中、各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、請求項７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９】
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノである、請求項８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１０】
各Ｒ２が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１１】
ＲＡが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルである、請求項７〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１２】
前記（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルが、チアゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルである、請求項１１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１３】
Ｙが、フェニルまたは６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；そして
Ｒ４が水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルである、
請求項７〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１４】
−Ｘ−Ｙが、
【化９】
2010533736.tif 000009
［式中、
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、またはフェニルであるか、あるいは同じ炭素原子に結合している別のＲ５と共に、また前記Ｒ５部分が結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ７シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
である、請求項２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１５】
前記化合物が、次式：
【化１０】
2010533736.tif 000010
［式中、
ＲＡは、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり；
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；
各Ｒ２は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか；または２個のＲ５は、これらが結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成する］
を満たす、請求項７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１６】
少なくとも１個のＲ５が水素ではない、請求項１５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１７】
両方のＲ５が、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成する、請求項１５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１８】
次式：
【化１１】
2010533736.tif 000011
［式中、
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｘは、存在しないか、または（ｉ）ヒドロキシおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；
（ｉｉｉ）任意の介在炭素原子と共に、一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および
（ｉｖ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｙは、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６〜１６員のアリールまたは５〜１６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテルまたは（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
ＲＡは、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；（これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項１９】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項１８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２０】
−Ｗ−Ｘ−Ｙが、
【化１２】
2010533736.tif 000012
［式中、
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたはフェニルであるか、または別のＲ５部分および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ７シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
である、請求項１８または請求項１９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２１】
−Ｗ−Ｘ−Ｙが、
【化１３】
2010533736.tif 000013
である、請求項２０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２２】
少なくとも１個のＲ５が水素ではない、請求項２１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２３】
両方のＲ５が、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成する、請求項２２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２４】
ＲＡが、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１８〜２３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２５】
ＲＡが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、５〜７員のヘテロシクロアルキルである、請求項１８〜２３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２６】
前記化合物が、次式：
【化１４】
2010533736.tif 000014
［式中、
ｍは０または１であり；
Ｙは
【化１５】
2010533736.tif 000015
であり；
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｒ５は独立して、（ｉ）水素；（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたはフェニルであるか；または（ｉｉｉ）別のＲ５部分および結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；（ｉｉ）または（ｉｉｉ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；そして
ＲＡは、５〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている］
を有する、請求項１８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２７】
前記化合物が化合物１〜３２１から選択される、請求項１〜２６のいずれか１つに記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物を、生理学的に許容可能なキャリヤーまたは賦形剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項２９】
Ｐ２Ｘ７受容体調節に対して応答性である状態の治療において使用するための、請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記状態が、痛み、炎症、神経障害または神経変性障害、中枢を介した精神神経疾患、心臓血管障害、変形性関節症、関節リウマチ、関節硬化症、緑内障、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、アルツハイマー病、外傷性脳損傷、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肝硬変、狼瘡、強皮症、または間質性線維症である、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記痛みが、関節炎に関連した痛み、神経因性疼痛症候群、内臓痛、歯痛、頭痛、断端痛、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、神経および根の損傷に伴う痛み、カウザルギー、神経炎、ニューロン炎、神経痛、手術に関連した痛み、筋骨格痛、中枢神経系の痛み、脊椎痛、シャルコー痛、耳痛、筋痛、眼痛、口腔顔面痛、手根管症候群、急性および慢性の背部痛、痛風、瘢痕痛、痔痛、消化不良痛、アンギナ、神経根痛、複合性局所疼痛症候群、癌に関連した痛み、毒物暴露に伴う痛み、外傷に関連した痛み、自己免疫疾患または免疫不全疾患に伴う痛み、あるいはのぼせ（ｈｏｔ ｆｌａｓｈｅｓ）、やけど、日焼けに起因するか、または熱刺激、寒冷刺激または外部化学的刺激への暴露に起因する痛みである、請求項３０記載の医薬組成物。
【請求項３２】
中枢を介した精神神経疾患が、うつ病、そううつ病（ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ  ｍａｎｉａ）、双極性疾患、不安、統合失調症、摂食障害、睡眠障害または認知障害である、請求項３０記載の医薬組成物。
【請求項３３】
神経障害がてんかんである、請求項３０記載の医薬組成物。
【請求項３４】
化合物が該化合物の１種または２種以上の鏡像異性体または立体異性体を含む、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２４１】
Ｏ．  ２−アダマンタン−１−イル−Ｎ−（１−ピリミジン−２−イル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アセトアミド  （化合物１５）
ステップ１．  １−ピリミジン−２−イル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニルアジド
【化１１９】
2010533736.tif 000016
ＣｌＣＯＯＭｅ（０．１９ｍＬ、２．４ミリモル）を、アセトン中に酸（５４５ｍｇ、２．１ミリモル）を含む溶液に、−１０℃で滴加する。その混合物を１ｈ攪拌する。Ｈ２Ｏ中にＮａＮ３を含む溶液を、その混合物に加え、ＲＴまで温めてから、２ｈ攪拌する。溶媒を除去して乾燥させる。Ｈ２Ｏを加え、その固体を濾過して得て、Ｈ２Ｏで洗浄してから乾燥させて、粗生成物を得る。これは精製せずに次のステップで使用する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３１０】
化合物は、試験の直前に（経口的、非経口的または局所的に、０．０１〜５０ｍｇ／ｋｇを）１回のボーラスとして、または数日にわたって（試験の前に毎日１回または２回または３回）投与した場合、媒体対照と比較して、上で述べたようにして測定した過敏性痛覚値の減少が統計学的に有意である場合に、このモデルにおいて痛みを緩和すると言われる。
本願は、特許請求の範囲に記載される発明に関するものであるが、他の態様として以下も包含し得る：
１．次式：
【化１６３】
2010533736.tif 000017
［式中、
【化１６４】
2010533736.tif 000018
は５員のヘテロアリール環を表し；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｘは存在しないか、あるいは以下：
（ｉ）ヒドロキシおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；
（ｉｉｉ）任意の介在炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および
（ｉｖ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｙは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されているＣ４〜Ｃ１２シクロアルキルであり；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
その場合に、
【化１６５】
2010533736.tif 000019
がピラゾールまたはイミダゾールを表す場合、Ｒ２がアルコキシ基でもハロアルコキシ基でもないようになっており；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であって、この式において：
Ｌは、存在しないか、または任意選択的に、炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは、任意選択的にオキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで置換されており；
Ａは、存在しないか、あるいはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれは、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
であり；
その場合に、
ＲＡは非置換ベンジルではないようになっており；そして
【化１６６】
2010533736.tif 000020
がピラゾールまたはイミダゾールを表し、Ｌが存在しない場合は、
（ａ）ＡはＯではなく；そして
（ｂ）Ａが存在しない場合、Ｍは非置換のＣ１〜Ｃ６アルコキシでも置換Ｃ１〜Ｃ６アルコキシでもないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
２．Ｙが、
【化１６７】
2010533736.tif 000021
であり；そして
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルから独立して選択される０〜６個の置換基を表す、
上記１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
３．Ｘが存在しない、上記１または上記２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
４．
【化１６８】
2010533736.tif 000022
が、ピラゾール、チアゾール、イミダゾール、オキサゾールまたはチオフェンである、上記１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
５．前記化合物が、次式：
【化１６９】
2010533736.tif 000023
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３が独立して、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＳまたはＯであり；その場合に、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっている］
を満たす、上記４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
６．前記化合物が、次式：
【化１７０】
2010533736.tif 000024
を満たす、上記５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
７．前記化合物が、次式：
【化１７１】
2010533736.tif 000025
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、上記６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
８．前記化合物が、次式：
【化１７２】
2010533736.tif 000026
を満たす、上記５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
９．前記化合物が、次式：
【化１７３】
2010533736.tif 000027
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、上記８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１０．前記化合物が、次式：
【化１７４】
2010533736.tif 000028
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、上記５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１１．前記化合物が、次式：
【化１７５】
2010533736.tif 000029
［式中、Ｚ４およびＺ５は独立して、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、ＯまたはＳであり、そして
Ｚ６は、ＣＨ、ＳまたはＯであり、
その場合に、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっている］
を満たす、上記４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１２．前記化合物が、次式：
【化１７６】
2010533736.tif 000030
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、上記１１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１３．各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、上記７、９、１０、１２および１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１４．ＲＡが、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、および（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されており；
その場合に、
【化１７７】
2010533736.tif 000031
がピラゾールまたはイミダゾールを表す場合は、ＴはＯではないようになっており；そしてＲＡは非置換のベンジルではないようになっている、上記１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１５．ＲＡが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記５員または６員のヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジニル、またはイミダゾリルであるか、あるいは
【化１７８】
2010533736.tif 000032
から選択される、上記１４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１６．ＲＡが、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルまたは（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニルおよび４〜７員の複素環；（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されており；
その場合に、
【化１７９】
2010533736.tif 000033
がピラゾールまたはイミダゾールを表す場合は、ＲＡは、任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシではないようになっている、上記１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１７．ＲＡが、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、または（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、これらのそれぞれが、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、上記１６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１８．ＲＡが、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルであり、これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、および４〜７員の複素環から独立して選択される１〜４個の置換基で置換されている、上記１７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１９．ＲＡが、
（ｉ）アミノ、ヒドロキシまたは−ＣＯＯＨで置換されたＣ３〜Ｃ６アルキル；あるいは（ｉｉ）ヒドロキシ、オキソ、アミノ、−ＣＯＯＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基で置換されたモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキルである、上記１８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
２０．ＲＡが、次式：
【化１８０】
2010533736.tif 000034
［式中、
Ｌは存在しないか、またはＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
【化１８１】
2010533736.tif 000035
は、任意選択的に、フェニルと縮合するかまたは６員のヘテロアリールと縮合している４〜７員のヘテロシクロアルキルを表し；
Ｒ７は、
（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノＣ０〜Ｃ４アルキル、および４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）；および
（ｉｉｉ）一緒になって式−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ−（ＣＨ２）ｒ−（式中、ｑおよびｒは独立して０または１であり、ＰはＣＨ２、Ｏ、ＮＨまたはＳである）の橋を形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基を表す］
の基である、上記１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
２１．ＲＡが、次式：
【化１８２】
2010533736.tif 000036
［式中、Ｇは、ＣＨまたはＮであり；
ｓおよびｔは独立して、０、１、２、３または４であり、その場合に、ｓとｔの合計が２〜５の範囲にあるようになっており；そして
Ｒ８は、
（ｉ）水素、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノＣ０〜Ｃ４アルキル、または４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
である］
の基である、上記２０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
２２．ＲＡが、
【化１８３】
2010533736.tif 000037
［式中、Ｒ９は、（ｉ）−ＣＯＯＨで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；または（ｉｉ）１または２個のオキソで置換された、または非置換の５員または６員のヘテロアリールであり；そして
Ｒ１０は、
（ｉ）−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＯＯＨで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｉｉｉ）モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ（これらのそれぞれが、ヒドロキシ、オキソおよび−ＣＯＯＨから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されている）；および
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニルアミノ、
から選択される１個の置換基を表す］
である、上記２０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
２３．Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基を表す、上記１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
２４．Ｘがメチレンまたはエチレンであり、これらのそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、上記１〜２３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
２５．Ｙが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、上記１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
２６．−Ｗ−Ｘ−Ｙが、
【化１８４】
2010533736.tif 000038
［式中、Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか、または別のＲ５部分および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する］
である、上記１〜２５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
２７．前記化合物が、次式：
【化１８５】
2010533736.tif 000039
2010533736.tif 000040
［式中、ｍは０または１である］
を有する、上記２７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
２８．次式：
【化１８６】
2010533736.tif 000041
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は独立して、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＳまたはＯであり、その場合に、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっており；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｖは、（ｉ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；（ｉｉ）任意の介在炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成する置換基；および（ｉｉｉ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであり；
Ｙは、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６〜１６員のアリールまたは５〜１６員のヘテロアリール（これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されている）であり；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＶの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
また：
（ｉ）各Ｒ５は独立して、水素、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、その場合に、少なくとも１個のＲ５が水素ではないようになっているか；あるいは
（ｉｉ）両方のＲ５部分は、これらが結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成するかのいずれかであり；そして
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であり、この式において、
Ｌは存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであって、そのアルキレンが、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで任意選択的に置換されており；
Ａは存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、または４〜７員のヘテロシクロアルキル（ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）であり；そして
Ｍは、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される、０〜４個の置換基で置換された（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、
その場合にＲＡはピロールではないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
２９．前記化合物が、次式：
【化１８７】
2010533736.tif 000042
を有する、上記２８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
３０．前記化合物が、次式：
【化１８８】
2010533736.tif 000043
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、上記２９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
３１．前記化合物が、次式：
【化１８９】
2010533736.tif 000044
を有する、上記２８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
３２．前記化合物が、次式：
【化１９０】
2010533736.tif 000045
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、上記３１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
３３．前記化合物が、次式：
【化１９１】
2010533736.tif 000046
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、上記２８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
３４．各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、上記３０、３２または３３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
３５．ＲＡが、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルまたは（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、上記２８〜３４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
３６．ＲＡが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換された（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記５員または６員のヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリルであるか、あるいは
【化１９２】
2010533736.tif 000047
から選択される、上記３５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
３７．Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基を表す、上記２８〜３６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
３８．Ｖがメチレンまたはエチレンであり、これらのそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、上記２８〜３７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
３９．Ｖがメチレンである、上記３８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
４０．Ｙが、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６〜１０員のアリールまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、上記２８〜３９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
４１．Ｙが、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、任意選択的に５〜７員の炭素環または５〜７員の複素環と縮合しており、そのフェニル、ヘテロアリール、炭素環および複素環のそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、上記２８〜３９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
４２．−Ｗ−Ｖ−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）−Ｙが、
【化１９３】
2010533736.tif 000048
［式中、
【化１９４】
2010533736.tif 000049
はフェニルあるいは５員または６員のヘテロアリールであり、
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表すか、またはＲ１で表される２個の置換基は、任意の介在環原子と共に一緒になって４〜７員の縮合炭素環または４〜７員の縮合複素環を形成し；
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか、または両方のＲ５が、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；そして
各Ｒ５ａは独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか；または両方のＲ５ａが、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成している］
である、上記２８〜４１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
４３．
【化１９５】
2010533736.tif 000050
が、フェニル、ピリジル、ピラゾリルまたはピリミジニルである、上記４２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
４４．−Ｗ−Ｖ−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ５）−Ｙが、
【化１９６】
2010533736.tif 000051
［式中、ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮである］
である、上記４３に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
４５．前記化合物が、次式：
【化１９７】
2010533736.tif 000052
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、上記４４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
４６．次式：
【化１９８】
2010533736.tif 000053
［式中、
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−または−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｘは、
（ｉ）ヒドロキシおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；
（ｉｉｉ）任意の介在炭素原子と共に一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および
（ｉｖ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ２〜Ｃ６アルキレンであり；
（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｙは、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、フェニルまたは６〜１０員の複素環であり、これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の環置換基を表し；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
ＲＡは、環を含みかつ式−Ｌ−Ａ−Ｍを有し、この式において、
Ｌは存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで任意選択的に置換されており；
Ａは存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたは５員または６員のヘテロアリールであり（ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれが、
（ａ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
であり；
その場合に、ＲＡは、（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたピリダジンでも、（ｉｉ）置換または非置換のベンジルでも、（ｉｉｉ）非置換のフェニルでも、（ｉｖ）Ｏ結合部分でもないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
４７．前記化合物が、次式：
【化１９９】
2010533736.tif 000054
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を有する、上記４６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
４８．各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノである、上記４７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
４９．各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、上記４８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
５０．ＲＡが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルである、上記４６〜４９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
５１．前記（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルが、チアゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルである、上記５０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
５２．Ｙが、フェニルまたは６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；そして
Ｒ４が水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルである、
上記４６〜５１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
５３．−Ｘ−Ｙが、
【化２００】
2010533736.tif 000055
［式中、
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、またはフェニルであるか、あるいは同じ炭素原子に結合している別のＲ５と共に、また前記Ｒ５部分が結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
である、上記５２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
５４．前記化合物が、次式：
【化２０１】
2010533736.tif 000056
［式中、
ＲＡは、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり；
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；
各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはフェニルであるか；または２個のＲ５は、これらが結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する］
を満たす、上記４６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
５５．少なくとも１個のＲ５が水素ではない、上記５４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
５６．両方のＲ５が、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、上記５５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
５７．次式：
【化２０２】
2010533736.tif 000057
［式中、
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｘは、存在しないか、または（ｉ）ヒドロキシおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；
（ｉｉｉ）任意の介在炭素原子と共に、一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および
（ｉｖ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｙは、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルキル、６〜１６員のアリールまたは５〜１６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテルまたは（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
ＲＡは、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；（これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
５８．Ｒ３が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、上記５７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
５９．−Ｗ−Ｘ−Ｙが、
【化２０３】
2010533736.tif 000058
［式中、
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたはフェニルであるか、または別のＲ５部分および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
である、上記５７または上記５８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
６０．−Ｗ−Ｘ−Ｙが、
【化２０４】
2010533736.tif 000059
である、上記５９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
６１．少なくとも１個のＲ５が水素ではない、上記６０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
６２．両方のＲ５が、これらの結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、上記６１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
６３．ＲＡが、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、上記５７〜６２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
６４．ＲＡが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、５〜７員のヘテロシクロアルキルである、上記５７〜６２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
６５．前記化合物が、次式：
【化２０５】
2010533736.tif 000060
［式中、
ｍは０または１であり；
Ｙは
【化２０６】
2010533736.tif 000061
であり；
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表し；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｒ５は独立して、（ｉ）水素；（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたはフェニルであるか；または（ｉｉｉ）別のＲ５部分および結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；（ｉｉ）または（ｉｉｉ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；そして
ＲＡは、５〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている］
を有する、上記５７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
６６．次式：
【化２０７】
2010533736.tif 000062
［式中、
【化２０８】
2010533736.tif 000063
は、５員のヘテロアリール環を表し；その場合に、
【化２０９】
2010533736.tif 000064
はフラン、１Ｈ−ピロールまたはイソオキサゾールのいずれでもないようなものとなっており；
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｖは、存在しないか、または（ｉ）−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル；（ｉｉ）任意の介在炭素原子と共に、一緒になって３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基；および（ｉｉｉ）Ｒ４および任意の介在原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する置換基から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ５アルキレンであり；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＶの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
各Ｒ５は独立して、（ｉ）−ＣＯＯＨ；（ｉｉ）（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルまたはフェニルＣ０〜Ｃ２アルキルであるか；または（ｉｉｉ）別のＲ５部分および結合している炭素原子と一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；（ｉｉ）または（ｉｉｉ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、および４〜７員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；その場合に、少なくとも１個のＲ５がメチルではないようになっており；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよび（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルから独立して選択されるか；あるいは
（ｉｉ）これらが結合している窒素原子と共に一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
上記の（ｉ）および（ｉｉ）のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されており；そして
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であり、この式において、
Ｌは、存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合に置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは任意選択的に、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで置換されており；
Ａは、存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたは５員または６員のヘテロアリールであり（ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜１０員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）であり；
その場合に、（ｉ）ＲＡはメチルでもアセチルでもトリフルオロエタノンでもないようになっており；（ｉｉ）
【化２１０】
2010533736.tif 000065
がチオフェンである場合は、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってモルホリニルを形成しないようになっており；（ｉｉｉ）
【化２１１】
2010533736.tif 000066
がピラゾールである場合は、ＲＡはベンジルでも４−メチルベンジルでもないようになっており；そして（ｉｖ）
【化２１２】
2010533736.tif 000067
がチアゾールである場合は、ＲＡは、非置換のフェニル、非置換のピリジン−２−イル、非置換のチオフェン−２−イル、非置換のチオフェン−３−イル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニルまたは４−（ｐ−トリルオキシメチル）ではないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
６７．Ｖが存在しないか、またはメチレンである、上記６６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
６８．
【化２１３】
2010533736.tif 000068
が、ピラゾール、チアゾール、イミダゾール、オキサゾールまたはチオフェンを表す、上記６６または上記６７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
６９．前記化合物が、次式：
【化２１４】
2010533736.tif 000069
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は独立して、Ｎ、ＮＨ、ＣＨ、ＳまたはＯであり、その場合に、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっている］
を満たす、上記６６〜６８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
７０．前記化合物が、次式：
【化２１５】
2010533736.tif 000070
を満たす、上記６９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
７１．前記化合物が、次式：
【化２１６】
2010533736.tif 000071
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、上記７０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
７２．前記化合物が、次式：
【化２１７】
2010533736.tif 000072
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、上記７１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
７３．前記化合物が、次式：
【化２１８】
2010533736.tif 000073
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、上記６９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
７４．各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、上記７１〜７３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
７５．前記化合物が、次式：
【化２１９】
2010533736.tif 000074
［式中、
Ｚ４およびＺ５は独立して、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、ＯまたはＳであり；そして
Ｚ６が、ＣＨ、ＳまたはＯであり；
その場合に、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のうちの１つ以下がＯおよびＳから選択されるようになっている］
を満たす、上記６６〜６８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
７６．ＲＡが、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、および（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、上記６６〜７５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
７７．ＲＡが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、前記５員または６員のヘテロアリールが、ピリジル、ピリミジニル、またはイミダゾリルであるか、
あるいは
【化２２０】
2010533736.tif 000075
から選択される、上記７５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
７８．ＲＡが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルまたは（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり；これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニルおよび４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されており；
その場合に、
【化２２１】
2010533736.tif 000076
がピラゾールまたはイミダゾールを表す場合、ＲＡは任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルコキシではないようになっている、上記６６〜７５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
７９．ＲＡが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、または（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、これらのそれぞれが、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、上記７８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
８０．ＲＡが、次式：
【化２２２】
2010533736.tif 000077
［式中、
Ｌは存在しないか、またはＣ１〜Ｃ６アルキレンであり；
【化２２３】
2010533736.tif 000078
は、任意選択的にフェニルと縮合するかまたは６員のヘテロアリールと縮合している、４〜７員のヘテロシクロアルキルを表し；そして
Ｒ７は、
（ｉ）ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノＣ０〜Ｃ４アルキル、および４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）；および
（ｉｉｉ）一緒になって式−（ＣＨ２）ｑ−Ｐ−（ＣＨ２）ｒ−（式中、ｑおよびｒは独立して、０または１であり、ＰはＣＨ２、Ｏ、ＮＨまたはＳである）の橋を形成する置換基、
から独立して選択される０〜４個の置換基を表す］
の基である、上記６６〜７５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
８１．ＲＡが、次式：
【化２２４】
2010533736.tif 000079
［式中、
Ｇは、ＣＨまたはＮであり；
ｓおよびｔは独立して、０、１、２、３または４であり、その場合にｓとｔの合計が２〜５の範囲になるようになっており；そして
Ｒ８は、
（ｉ）水素、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルＣ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノＣ０〜Ｃ４アルキル、または４〜７員の複素環（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
である］
の基である、上記８０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
８２．ＲＡが、
【化２２５】
2010533736.tif 000080
［式中、
Ｒ９は、（ｉ）−ＣＯＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；または（ｉｉ）１個または２個のオキソで置換されているか、非置換の５員または６員のヘテロアリールであり；そして
Ｒ１０は、
（ｉ）−ＣＯＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＯＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｉｉｉ）モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ（これらのそれぞれが、ヒドロキシ、オキソおよび−ＣＯＯＨから独立して選択される０〜３個の置換基で置換されている）；および
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニルアミノ、
から選択される１個の置換基を表す］
である、上記８１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
８３．Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される０〜２個の置換基を表す、上記６６〜８２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
８４．
【化２２６】
2010533736.tif 000081
が、
【化２２７】
2010533736.tif 000082
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は、これらが結合している窒素原子と共に一緒になって、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルまたはフェニルであるか、または別のＲ５部分および結合している１つまたは複数の炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する］
である、上記６６〜８３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
８５．前記化合物が、次式：
【化２２８】
2010533736.tif 000083
［式中、ｍは０または１である］
を有する、上記８４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
８６．前記Ｒ５部分が、これらが結合している炭素原子と共に一緒になってＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、上記８５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
８７．次式：
【化２２９】
2010533736.tif 000084
［式中、
Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ４−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
【化２３０】
2010533736.tif 000085
は、３〜７員のシクロアルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルであり；
Ｙは、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されている、５〜７員のヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、ハロゲン、シアノ、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＸの置換基と一緒になって４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
ＲＡは、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニルおよび（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
８８．Ｒ３が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、フェニルあるいは５員または６員のヘテロアリールである、上記８７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
８９．Ｙが、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニルであり、これらのそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される０〜２個の置換基で置換されている、上記８７または上記８８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
９０．
【化２３１】
2010533736.tif 000086
が、式
【化２３２】
2010533736.tif 000087
［ｘが、０、１または２であり；そして
Ｍが、ＣＨ２、ＮＨ、ＳまたはＯである］
の基である、上記８７〜８９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
９１．前記化合物が、次式：
【化２３３】
2010533736.tif 000088
［式中、Ｒ１３は水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルである］
を有する、上記９０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
９２．ＲＡが、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、上記８７〜８１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
９３．ＲＡが、
（ｉ）オキソ、アミノ、およびハロゲン；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、および（４〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（これらのそれぞれが、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）、
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、５〜７員のヘテロシクロアルキルである、上記８７〜９２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
９４．次式：
【化２３４】
2010533736.tif 000089
［式中、
【化２３５】
2010533736.tif 000090
は、５員のヘテロアリール環を表し、その場合に、
【化２３６】
2010533736.tif 000091
はフランでもイソオキサゾールでもなく；
Ｙは、６〜１６員のアリールまたは５〜１６員のヘテロアリールであり、これらのそれぞれが任意選択的に置換されており、これらのそれぞれが好ましくは、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜６個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノから独立して選択される０〜２個の置換基を表し；
ＲＡは、式−Ｌ−Ａ−Ｍの基であり、この式において、
Ｌは、存在しないか、または任意選択的に炭素−炭素単結合が炭素−炭素二重結合または炭素−炭素三重結合で置き換えられて変えられたＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、そのアルキレンは任意選択的に、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＰＯ３Ｈ２、テトラゾールまたはオキサジアゾロンで置換されており；
Ａは、存在しないか、またはＣＯ、Ｏ、ＮＲ６、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、（Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキルあるいは５員または６員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ６は水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；そして
Ｍは、
（ｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルまたは−ＣＯＯＨ；または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（４〜１０員の炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（４〜１０員の複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、またはモノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル（これらのそれぞれが、任意選択的に置換されており、これらのそれぞれが好ましくは、オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）カルボニル、および４〜７員の複素環から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
であり；
その場合に、（ｉ）ＲＡはメチルではないようになっており；そして（ｉｉ）
【化２３７】
2010533736.tif 000092
がチアゾールである場合は、ＲＡは非置換のフェニルでも非置換のチオフェン−３−イルでもないようになっている］
の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
９５．
【化２３８】
2010533736.tif 000093
が、ピラゾール、チアゾール、イミダゾール、オキサゾールまたはチオフェンである、上記９４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
９６．前記化合物が、次式：
【化２３９】
2010533736.tif 000094
［式中、各Ｒ３は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）スルホニルアミノである］
を満たす、上記６５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
９７．各Ｒ３が独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、上記９６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
９８．ＲＡが、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−Ｔ−または（５員または６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル−Ｔ−（ここで、ＴはＳまたはＯである）であり、これらのそれぞれが、
（ｉ）オキソ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、モノ−またはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノスルホニル、および（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（これらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている）
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、上記９４〜９７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
９９．Ｙが、
【化２４０】
2010533736.tif 000095
であり；
ＪおよびＫは独立して、ＣＨまたはＮであり；そして
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、およびモノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノから独立して選択される０〜３個の置換基を表す、上記９４〜９８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１００．前記化合物が、化合物１〜３２１のいずれか１つである、化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくは水和物。
１０１．前記化合物が、Ｐ２Ｘ７受容体アゴニズムのインビトロアッセイ法において検出可能なアゴニスト活性を示さない、上記１〜１００のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１０２．前記化合物が、Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニズムのアッセイにおいて２０マイクロモル以下のＩＣ５０値を示すことができる、上記１〜１０１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１０３．上記１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物を、生理学的に許容可能なキャリヤーまたは賦形剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
１０４．前記組成物が、注射可能な液体、エアロゾル、クリーム、経口液体、錠剤、ゲル、丸剤、カプセル、シロップ、または皮膚貼付薬として製剤化される、上記１０３に記載の医薬組成物。
１０５．検出可能な程度にＰ２Ｘ７受容体活性を変えるのに十分な量および条件で、上記１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物とＰ２Ｘ７受容体を接触させることを含む、インビトロでＰ２Ｘ７受容体の活性を調節する方法。
１０６．Ｐ２Ｘ７受容体を発現する細胞を、インビトロでＰ２Ｘ７受容体活性を検出可能な程度に変えるのに十分な量の、上記１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物と接触させ、そのようにして患者のＰ２Ｘ７受容体活性を変えることを含む、患者のＰ２Ｘ７受容体活性を調節する方法。
１０７．前記患者がヒトである、上記１０６に記載の方法。
１０８．Ｐ２Ｘ７受容体調節に対して応答性である患者の状態を治療するための方法であって、上記１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物の治療的に有効な量を前記患者に投与し、それによって前記患者の状態を緩和することを含む、Ｐ２Ｘ７受容体調節に対して応答性である患者の状態を治療するための方法。
１０９．前記状態が痛みである、上記１０８に記載の方法。
１１０．前記痛みが神経因性疼痛である、上記１０９に記載の方法。
１１１．前記痛みが、関節炎に関連した痛み、神経因性疼痛症候群、内臓痛、歯痛、頭痛、断端痛、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、神経および根の損傷に伴う痛み、カウザルギー、神経炎、ニューロン炎、神経痛、手術に関連した痛み、筋骨格痛、中枢神経系の痛み、脊椎痛、シャルコー痛、耳痛、筋痛、眼痛、口腔顔面痛、手根管症候群、急性および慢性の背部痛、痛風、瘢痕痛、痔痛、消化不良痛、アンギナ、神経根痛、複合性局所疼痛症候群、癌に関連した痛み、毒物暴露に伴う痛み、外傷に関連した痛み、自己免疫疾患または免疫不全疾患に伴う痛み、あるいはのぼせ（ｈｏｔ ｆｌａｓｈｅｓ）、やけど、日焼けに起因するか、または熱刺激、寒冷刺激または外部化学的刺激への暴露に起因する痛みである、上記１０９に記載の方法。
１１２．前記状態が、炎症、神経障害または神経変性障害、心臓血管障害、眼疾患あるいは免疫系障害である、上記１０８に記載の方法。
１１３．前記状態が、変形性関節症、関節リウマチ、関節硬化症、緑内障、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、肝硬変、狼瘡、強皮症、アルツハイマー病、外傷性脳損傷、喘息、慢性閉塞性肺疾患、または間質性線維症である、上記１０８に記載の方法。
１１４．患者の網膜神経節細胞の死を抑制するための方法であって、上記１〜１０２のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその塩もしくは水和物の治療的に有効な量を前記患者に投与し、それによって前記患者の網膜神経節細胞の死を抑制することを含む、患者の網膜神経節細胞の死を抑制するための方法。
１１５．患者の体重減少を促進するための方法であって、治療的に有効な量の少なくとも１種のＰ２Ｘ７受容体アンタゴニストを前記患者に投与し、それによって前記患者の体重減少を促進する、患者の体重減少を促進するための方法。
１１６．前記患者がヒトである、上記１０２〜１１５のいずれか一項に記載の方法。
１１７．前記化合物が放射性同位元素で標識されている、上記１〜１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
１１８．試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定する方法であって、
（ａ）試料と上記１〜１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物とを、前記化合物によるＰ２Ｘ７受容体活性の調節を可能にする条件下で接触させるステップ；および
（ｂ）Ｐ２Ｘ７受容体活性を調節する前記化合物またはその塩もしくは水和物のレベルを表すシグナルを検出し、そのシグナルから前記試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定するステップ、
を含む、試料中のＰ２Ｘ７受容体の有無を判定する方法。
１１９．（ａ）容器に入った上記１０３に記載の医薬組成物、および
（ｂ）前記組成物を用いて痛みを治療するための使用説明書、
を含む、包装医薬品。
１２０．（ａ）容器に入った上記１０３に記載の医薬組成物、および
（ｂ）前記組成物を用いて炎症、神経障害または神経変性障害、心臓血管障害、眼疾患、肥満症あるいは免疫系障害を治療するための使用説明書、
を含む、包装医薬品。
１２１．Ｐ２Ｘ７受容体調節に対して応答性である状態を治療するための薬剤の製造のための、上記１〜１０２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物の使用。
１２２．前記状態が、痛み、炎症、神経障害または神経変性障害、心臓血管障害、変形性関節症、関節リウマチ、関節硬化症、緑内障、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、アルツハイマー病、外傷性脳損傷、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肝硬変、狼瘡、強皮症、または間質性線維症である、上記１２１に記載の使用。