【手続補正書】
【提出日】平成23年8月17日(2011.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン：
【化１】
2010536829.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は一緒に、置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである］
またはそれらの生理学的に許容される塩、
（但し、以下の化合物：
ａ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、１，１−ジメチルエチルエステル
ｂ）２−メチル−Ｎ−［［２’−［１−（トリフェニルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］メチル］−４−キノリンアミン、
ｃ）２−メチル−Ｎ−［［３’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）［１，１’−ビフェニル］−４−イル］メチル］−４−キノリンアミン、
ｄ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、
ｅ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−３−カルボン酸、１，１−ジメチルエチルエステル
ｆ）２−メチル−Ｎ−［［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）［１，１’−ビフェニル］−４−イル］メチル］−４−キノリンアミン、
ｇ）４’−［［（８−メトキシ−２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、
ｈ）８−メトキシ−２−メチル−Ｎ−［［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）［１，１’−ビフェニル］−４−イル］メチル］−４−キノリンアミン、
ｉ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−Ｎ−（メチルスルホニル）−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボキサミド、
ｊ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、
ｋ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、メチルエステル
ｌ）Ｎ−［（２−メチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｍ）Ｎ−［（２−メトキシフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｎ）Ｎ−［（２−エチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｏ）Ｎ−［（２−ブロモフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｐ）Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｑ）Ｎ−［（２，６−ジメトキシフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｒ）Ｎ−［（２，６−ジメチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｓ）Ｎ−［（２，３−ジメチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｔ）Ｎ−［（２，４−ジメチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｕ）Ｎ−［（２，５−ジメチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｖ）Ｎ−［（２−クロロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｗ）Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｘ）Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｙ）Ｎ−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｚ）Ｎ−［［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ａａ）４−［［（８−メトキシ−２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−３−メチル−フェノール、
ａｂ）４−［（ｐ−クロロベンジル）アミノ］−キナルジン、
ａｃ）Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−２−メチル−４−キノリンアミン、
ａｄ）Ｎ−（フェニルメチル）−２−メチル−４−キノリンアミン、
ａｅ）４−［［１−（３，４−ジメトキシフェニル）ヘキシル］アミノ］−２−メチル−８−キノリノール、
ａｆ）４−［［１−（２−ヘキシル−４，５−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ］−２−メチル−８−キノリノール、
ａｇ）４−［［１−（３，４−ジメトキシフェニル）ヘキシル］アミノ］−２−メチル−８−キノリノール、
ａｈ）４−［［１−（２−ヘキシル−４，５−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ］−２−メチル−４−キノリノール、
ａｉ）Ｎ−［１−（３，４−ジメトキシフェニル）ヘキシル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ａｊ）Ｎ−［１−（２−ヘキシル−４，５−ジメトキシフェニル）エチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン
およびこれらの生理学的に許容される塩は除く）。
【請求項２】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルであり、Ｒ３が請求項１または２に定義される通りである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ２−アルキル）アミノまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルによって置換されたＣ１−Ｃ２−アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、メチルまたはジメチルアミノである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が、水素またはハロゲンである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシまたはＣ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、式（ＩＩ）の基：
−Ａ１−Ａ２−Ａ３−Ｒ５ａ    （ＩＩ）
［式中、
Ａ１は、Ｏ、ＮＲ５ｂであり；
Ａ２は、置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンであり；
Ａ３は、Ｏ、ＮＲ５ｂであり；
Ｒ５ａは、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）スルホニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニル、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニル、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ５ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルである；または
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである］である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールによって置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルまたは（置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５がアミノである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル）アミノまたは置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅの少なくとも１個が水素でない、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅのうち少なくとも１個が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノまたはニトロである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０が全て水素である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン：
【化２】
2010536829.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニルまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、メチルまたはジメチルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル）アミノまたは置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｅは、水素であり；
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオまたはニトロであり、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄのうち少なくとも１個が水素でなく、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、全て水素である］
またはこれらの生理学的に許容されている酸付加塩、
（但し、４−［（ｐ−クロロベンジル）アミノ］−キナルジンは除く）。
【請求項１７】
担体と、請求項１〜１６のいずれか一項の化合物と、を含む医薬組成物。
【請求項１８】
式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン：
【化３】
2010536829.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は一緒に、置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである］
またはそれらの生理学的に許容される塩の、グリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害するための薬剤の製造における使用。
【請求項１９】
式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン：
【化４】
2010536829.tif 000004
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は一緒に、置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである］
またはそれらの生理学的に許容される塩の、神経障害または精神障害を処置するための薬剤の製造における使用。
【請求項２０】
神経障害が、認知症、認知機能障害、注意欠陥障害などの認知障害であり、精神障害が、不安障害、うつ病などの気分障害、双極性障害、統合失調症または精神病性障害である、請求項１９に記載の使用。