【事件の表示】
　特願２００１−５３７９２８「がん治療のためのエンド−エクソヌクレアーゼ活性の阻害剤」拒絶査定不服審判事件〔平成１３年　５月２５日国際公開、ＷＯ０１／３５９３５、平成１５年　５月　７日国内公表、特表２００３−５１５５３４〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明　
　
　本願は、平成１２年１１月１６日（パリ条約による外国庁受理、１９９９年１１月１６日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成１９年４月１７日付けで拒絶理由が通知され、同年７月２４日に誤訳訂正及び手続補正がなされるとともに意見書が提出され、同年１２月４日付けで拒絶査定がなされたところ、平成２０年３月７日に拒絶査定不服に対する審判請求がなされるとともに手続補正がなされ、同年１０月３１日付けの拒絶理由に応答して平成２１年２月１０日付けで意見書並びに手続補正書が提出され、その後、前置報告書を用いた審尋に応答して平成２３年２月２３日付けで回答書が提出されたものである。 
　　
　本願の請求項１〜８に係る発明は、平成２１年２月１０日付けの手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜８に記載された事項により特定されるとおりのものであり、そのうち請求項１に係る発明（以下、本願発明という。）は、次のとおりである。　
「【請求項１】
　ペンタミジンを含むことを特徴とするがん細胞の増殖または腫瘍の増殖を阻害するための医薬品組成物。」
　
　
２．引用例
　　　　
Ａ．The Pharmacologist，１９７４年，Vol.16, No.2，p.209，No.105
（平成２０年１０月３１日付けの拒絶理由の引用例１。以下、引用例Ａという。）
　　
　平成２０年１０月３１日付けの拒絶の理由に引用され、本願の優先日前に頒布されたことが明らかな上記引用例Ａには、次の事項が記載されている。（引用例Ａは英文のため、翻訳文で示す。）
　　　　　　　
（２Ａ）引用例Ａの記載事項　　
　　　　
（ａ−１）　
「ペンタミジンのマウス白血病とウォーカー２５６がん（Ｗ２５６）に対する作用．　・・・
以前の研究（Medicine 27:327, 1948）は、いくつかの芳香族ジアミジンが抗腫瘍特性を持つかもしれないことを示唆している。我々は、種々の腫瘍に対してペンタミジンを調べた。腫瘍移植の２日目から始めて１０日間、ペンタミジンイセチオネート（２０ｍｇ／ｋｇ　ｉ．ｐ；ＬＤ５０＝６４ｍｇ／ｋｇ）により白血病（Ｌ１２１０，Ｌ１２１０／メトトレキセート耐性，Ｌ５１７８Ｙ，Ｐ３８８，ＹＰＣ−１及びＰ８１５）を持ったマウスの生存期間を３０−４０％だけ増加させたのに対し、メトトレキセート（１．５ｍｇ／ｋｇ）は感受性白血病を持ったマウスの生き残りを２５０％増加させた。ペンタミジン（２０ｍｇ／ｋｇ）はＷ２５６を接種したラットの腹水症を“治療した”（生存率が、コントロールまたはメトトレキセート処置動物で１０日であったのに対し、３００日であった）。白血病とＷ２５６との間のペンタミジンに対する感受性の相違の理由は不明である。ペンタミジン（１００μｇ／ｍｌ）により、細胞懸濁液によるチミジンＣ１４のＤＮＡへの取り込みとロイシンＣ１４のタンパク質への取り込みは、グルコース利用には影響がない状態で、９０％（Ｌ１２１０）阻害され、しかし一方では１５％（Ｗ２５６）阻害された。これらの
インビトロ
インビボ
　
　　
３．対比・判断
　
　引用例Ａには、ペンタミジンについて、Ｌ１２１０等の白血病細胞及びＷ２５６がんのいずれかを移植したマウス及びラットを用いて抗腫瘍特性を調べたところ、Ｌ１２１０等の白血病細胞を持ったマウスの生存期間を３０−４０％だけ増加させたこと、Ｗ２５６がんを接種したラットでは、コントロールまたはメトトレキセート処置動物で１０日であった生存率が、３００日であり、腹水症を“治療した”こと（摘記事項ａ−１）が記載される。なお、引用例Ａに記載されるＬ１２１０及びＷ２５６は、それぞれマウス及びラットの実験腫瘍であることは周知の事項であるし、これらの腫瘍細胞を移植したマウス及びラットを用いて、抗腫瘍剤の抗腫瘍活性を延命効果により評価することも、一般的に行われていることである（例えば、［文献１］癌と化学療法，第１７巻第２号，１９９０年，第２３５３〜９頁，［文献２］基礎と臨床，第１６巻第６号，１９８２年，第７〜１８頁，［文献３］癌と化学療法，第１２巻第１２号，１９８５年，第２３３１〜２３３７頁，［文献４］癌と化学療法，第１５巻第９号，１９８８年，第２７５７〜２７６０頁）。
　さらに、インビトロにおいて、ペンタミジンは、細胞懸濁液によるチミジンＣ１４のＤＮＡへの取り込みとロイシンＣ１４のタンパク質への取り込みを、Ｌ１２１０なる腫瘍細胞については９０％、Ｗ２５６なる腫瘍細胞については１５％阻害したこと（摘記事項ａ−１）が記載され、これらの結果は、ペンタミジンによる上記細胞の増殖阻害活性を裏付けるものである。
　すなわち、引用例Ａの上記摘記事項の記載からみて、引用例Ａには、次の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されていると認められる。
「ペンタミジンを含む、Ｌ１２１０またはＷ２５６である腫瘍細胞の増殖または腫瘍の増殖の阻害剤。」
　
　そこで、本願発明と引用発明とを対比する。
（ｉ）引用発明の「Ｌ１２１０またはＷ２５６である腫瘍細胞」は、悪性腫瘍細胞であることから、本願発明の「がん細胞」に相当する。
　よって、両者は、「ペンタミジンを含むことを特徴とするがん細胞の増殖または腫瘍の増殖の阻害するためのもの。」である点で一致し、一方、本願発明は、ペンタミジンを含む、医薬品組成物であるのに対し、引用発明は、阻害剤である点で相違する。
　
　しかしながら、引用例Ａにおいては、前述のとおり、ペンタミジンが腫瘍細胞Ｌ１２１０を接種したマウス及びＷ２５６を接種したラットの延命に有効であることを確認しており、これら延命効果を指標とするペンタミジンの効力の検討は、ペンタミジンの医薬品としての使用を想定してなされたものと理解できることから、引用発明の阻害剤を、医薬組成物とすることは、当業者が容易になし得たことである。
　そして、腫瘍細胞の増殖または腫瘍の増殖の阻害剤の代表的な使途ががんの治療であることは自明であり、本願明細書の記載から、本願発明により、引用例Ａに記載の従来技術と比較して、当業者が予測できない格別顕著な効果を奏するものでもない。
　
　
　なお、請求人は、平成２１年２月１０日付けの意見書において、以下のことを主張し、引用文献１は、ペンタミジンが抗がん作用を示すことを実際教えておらず、本願発明の先行技術文献とはなり得ない旨を主張している。（以下、引用文献１は、引用例Ａに置き換えて記載する。）
（Ａ）ラットを用いた実験について、（Ａ１）白血病に関する効果について、引用例Ａには詳細な実験条件の記載がなく、当業者は引用例Ａに記載の実験を追試することができないこと、（Ａ２）Ｗ２５６腫瘍に対する効果について、ラットに腫瘍細胞株を接種した２日後に治療が始められたことを除いては、実験について何ら記載されておらず、知ることはできないこと、引用例Ａでは、インビボの試験において接種した腫瘍の成長又は増殖が確認されておらず、ペンタミジンがＷ２５６腫瘍を有するラットを“治療した（cure）”、とされているが、腫瘍が成長していなかったラットについて、ペンタミジンによって治療された、と評価している可能性があること、つまり、接種した腫瘍が成長したラットと成長しなかったラットとを含めて単に生存率の平均を取った結果となり得ること、したがって、ペンタミジンが実際に白血病細胞またはＷ２５６がん細胞の成長を抑制してラットの寿命を延長させたかどうか、確かではないこと。
（Ｂ）インビトロにおける結果とインビボでの結果の矛盾について、引用例Ａによれば、インビトロではペンタミジンは白血病（Ｌ１２１０）に有効であったとされるが、Ｗ２５６細胞に対してはほとんど効果がなかったとされ、この結果は、ラットにおける結果と反対であり、引用例Ａに記載された実験結果には一貫性がなく、また、それに対する合理的な説明もないため、当業者であっても、引用例Ａの記載からはペンタミジンががんに効果があるのか推測すらできないこと。
　
　そこで、以下これらの点について検討する。
（Ａ）について
　Ｌ１２１０細胞やＷ２５６細胞を用いて、抗腫瘍剤の抗腫瘍活性を評価する場合には、これらの細胞を実験動物に移植後１〜１０日程度の時点で抗腫瘍剤を投与し、延命効果を比較検討することが一般的に行われている（例えば、上記記載した［文献１］〜［文献４］）ことからみても、引用例Ａにおいて、がん移植の２日目から始めて１０日間、ペンタミジンを投与し、その生存期間延長作用によりその活性を評価することは、抗腫瘍活性の評価方法としては一般的なものであるといえ、当業者であれば、詳細な実験条件の記載がなくても、引用例Ａに記載の実験を追試することが十分可能であると認められるものである。そして、引用例Ａに記載される試験結果から、当業者はペンタミジンの抗腫瘍活性を十分に理解できるものであるし、仮にインビボの試験系が不適切であり、当該結果が腫瘍細胞の成長の抑制を反映していない可能性があるとしても、それがインビトロで得られた結果の信憑性を左右すると解する理由はない。
（Ｂ）について
　引用例Ａには、インビトロの試験結果において、程度の差はあるとしても、ペンタミジン（１００μｇ／ｍｌ）がＬ１２１０（９０％）とＷ２５６（１５％）の両方の細胞増殖を抑制したことが具体的な数値とともに示されているのであるから、この記載から、当業者であれば、ペンタミジンが、がん細胞の増殖抑制作用を有することを理解するものと認められる。
　そして、インビボの結果についても、感受性の強弱がインビトロの結果と逆になっているとしても、Ｌ１２１０等の白血病細胞とＷ２５６の両方に活性を有する点でインビトロの結果と共通しており、インビトロにおける結果とインビボでの結果は、何ら矛盾するものではなく、いずれにおいても抗腫瘍活性が確認されていることから、当業者であれば、引用例Ａの記載から、ペンタミジンが抗がん活性を有することを容易に理解できるものである。
　してみると、上記請求人の主張は理由がない。
　
　また、請求人は、平成２３年２月２３日付け回答書において、「ペンタミジンを含むことを特徴とするがん細胞の増殖または腫瘍の増殖を阻害するための医薬品組成物」を、「ペンタミジンを含むことを特徴とするスクアムス属がん、リンパ節の大細胞がん、乳房がん、結腸がんまたは肺がんの増殖を阻害するための医薬品組成物」（以下、「補正請求項１に係る発明」という。）のように補正する心積もりがあることを記載し、補正請求項１に係る発明が進歩性を有することを主張する。
　
　しかし、特許法では審判請求に際して補正できる期間を定めているところ、既にその期間内に手続補正書を提出しているのであり、それ以上の補正の機会を与えることは法律の想定するところではない。
　しかも、仮に、補正請求項１に係る発明のようにがんの種類を特定しても、当該技術分野において、抗腫瘍剤の抗腫瘍活性を複数の腫瘍細胞を用いて評価することは一般的に行われていることであり、抗腫瘍剤は、複数の腫瘍細胞に対して抗腫瘍活性を有する場合が多いことも一般的に知られている（例えば、上記記載した［文献１］〜［文献４］）ことから、補正請求項１に係る発明について、進歩性は肯定できない。
　よって、請求人の前記要請は受け入れられない。
　
　
４．まとめ 
 　
　以上のとおり、本願の請求項１に記載された発明は、本願の優先日前に頒布されたことが明らかな上記引用例Ａに記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものと認められるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　したがって、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく拒絶すべきものである。
 　 
　よって、結論のとおり審決する。