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【手続補正書】
【提出日】平成23年10月6日(2011.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｎ末端からＣ末端に、
ｉ）配列番号２のアミノ酸１８３〜アミノ酸３６１を含むＭａｐ３５２７タンパク質のＣ末端フラグメント、
ｉｉ）配列番号３のアミノ酸１〜アミノ酸４６０を含むＭａｐ１５１９タンパク質配列、及び
ｉｉｉ）配列番号２のアミノ酸３３〜アミノ酸１８０を含むＭａｐ３５２７タンパク質のＮ末端フラグメント
を含む組換えタンパク質を含む組成物。
【請求項２】
前記Ｍａｐ１５１９タンパク質配列は配列番号３のアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ポリペプチドは配列番号１のアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
アジュバントをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記アジュバントが、モノホスホリル脂質Ａ（ＭＰＬ）、ジメチルジオクタデシルアンモニウムブロミド（ＤＤＡ）及びそれらの組合せからなる群より選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
マイコバクテリウム・アビウム亜種パラツベルクローシス（Mycobacterium avium subspecies paratuberculosis）（ＭＡＰ）タンパク質をさらに含み、前記タンパク質が、ＭＡＰタンパク質８５Ａ、ＭＡＰタンパク質８５Ｂ、ＭＡＰタンパク質スーパーオキシドディスムターゼ（ＳＯＤ）及びそれらの組合せからなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
請求項１に記載される組成物を哺乳動物に投与することを含む、マイコバクテリウム・アビウム亜種パラツベルクローシス（ＭＡＰ）に対する免疫応答を哺乳動物において刺激するための方法。
【請求項８】
前記組成物はさらにアジュバントを含む、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記アジュバントが、モノホスホリル脂質Ａ（ＭＰＬ）及びジメチルジオクタデシルアンモニウムブロミド（ＤＤＡ）からなる群より選択される、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記組成物が反芻動物に投与される、請求項７に記載の方法。
【請求項１１】
前記反芻動物が、ウシ、ヒツジ、ヤギ、シカ又はヘラジカである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記反芻動物がウシである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記反芻動物がＭＡＰに感染していない、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
前記反芻動物がＭＡＰに感染している、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
前記ウシがヨーネ病に罹っている、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
前記動物が妊娠している、請求項７に記載の方法。
【請求項１７】
前記組成物はさらにマイコバクテリウム・アビウム亜種パラツベルクローシス（ＭＡＰ）タンパク質を含み、前記タンパク質が、ＭＡＰタンパク質８５Ａ、ＭＡＰタンパク質８５Ｂ、ＭＡＰタンパク質ＳＯＤ及びそれらの組合せからなる群より選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項１８】
前記組成物の前記ポリペプチドは配列番号１の配列を含む、請求項７に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８８】
何らかの刊行物の引用は出願日前におけるその開示のためであり、従って、本発明は、そのような刊行物に先行する権利を先行発明によって有しないことを認めるものとして解釈してはならない。
[１]
Ｎ末端からＣ末端に、
ｉ）配列番号２のアミノ酸１８３〜アミノ酸３６１を含むＭａｐ３５２７タンパク質のＣ末端フラグメント、
ｉｉ）配列番号３のアミノ酸１〜アミノ酸４６０を含むＭａｐ１５１９タンパク質配列、及び
ｉｉｉ）配列番号２のアミノ酸３３〜アミノ酸１８０を含むＭａｐ３５２７タンパク質のＮ末端フラグメント
を含む組換えタンパク質を含む組成物。
[２]
前記Ｍａｐ１５１９タンパク質配列は配列番号３のアミノ酸配列を含む、上記[１]に記載の組成物。
[３]
Ｍａｐ３５２７タンパク質の前記Ｃ末端フラグメントは１７．６ｋＤａの分子量を有する、上記[１]に記載の組成物。
[４]
Ｍａｐ３５２７タンパク質の前記Ｎ末端フラグメントは１４．６ｋＤａの分子量を有する、上記[１]に記載の組成物。
[５]
前記ポリペプチドは配列番号１のアミノ酸配列を含む、上記[１]に記載の組成物。
[６]
アジュバントをさらに含む、上記[１]に記載の組成物。
[７]
前記アジュバントが、モノホスホリル脂質Ａ（ＭＰＬ）、ジメチルジオクタデシルアンモニウムブロミド（ＤＤＡ）及びそれらの組合せからなる群より選択される、上記[６]に記載の組成物。
[８]
マイコバクテリウム・アビウム亜種パラツベルクローシス（Mycobacterium avium subspecies paratuberculosis）（ＭＡＰ）タンパク質をさらに含み、前記タンパク質が、ＭＡＰタンパク質８５Ａ、ＭＡＰタンパク質８５Ｂ、ＭＡＰタンパク質ＳＯＤ及びそれらの組合せからなる群より選択される、上記[１]に記載の組成物。
[９]
上記[１]に記載される組成物を哺乳動物に投与することを含む、マイコバクテリウム・アビウム亜種パラツベルクローシス（ＭＡＰ）に対する免疫応答を哺乳動物において刺激するための方法。
[１０]
前記組成物はさらにアジュバントを含む、上記[９]に記載の方法。
[１１]
前記アジュバントが、モノホスホリル脂質Ａ（ＭＰＬ）及びジメチルジオクタデシルアンモニウムブロミド（ＤＤＡ）からなる群より選択される、上記[１０]に記載の方法。
[１２]
前記組成物が反芻動物に投与される、上記[９]に記載の方法。
[１３]
前記反芻動物が、ウシ、ヒツジ、ヤギ、シカ又はヘラジカである、上記[１２]に記載の方法。
[１４]
前記反芻動物がウシである、上記[１３]に記載の方法。
[１５]
前記反芻動物がＭＡＰに感染していない、上記[１２]に記載の方法。
[１６]
前記反芻動物がＭＡＰに感染している、上記[１２]に記載の方法。
[１７]
前記ウシがヨーネ病に罹っている、上記[１４]に記載の方法。
[１８]
前記動物が妊娠している、上記[９]に記載の方法。
[１９]
前記組成物はさらにマイコバクテリウム・アビウム亜種パラツベルクローシス（ＭＡＰ）タンパク質を含み、前記タンパク質が、ＭＡＰタンパク質８５Ａ、ＭＡＰタンパク質８５Ｂ、ＭＡＰタンパク質ＳＯＤ及びそれらの組合せからなる群より選択される、上記[９]に記載の方法。
[２０]
前記組成物の前記ポリペプチドは配列番号１の配列を含む、上記[９]に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年12月10日(2010.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）水性溶媒；
（ｂ）有機共溶媒；および、
（ｃ）下記化学式を有する少なくとも１つの薬学的に活性な化合物を含む薬学的組成物であって、
【化１】
2011500570.tif 000001
Ａは、下記化学式を有し、
【化２】
2011500570.tif 000002
Ｒは、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、クロロ基、ブロモ基、アセチル基、カルボキル基、メチル基、トリフルオロメチル基および水素からなる群から選択される１〜２つの置換基であり；
Ｘは、カルボニルおよびメチレンからなる群の一つであり、
Ｙは、ヒドロキシエチル、ブチル、水素、およびｒ−ピリジルエチルからなる群の一つである、薬学的組成物。
【請求項２】
上記薬学的に活性な化合物が、
１−［５−（ｐ−ニトロフェニル）フルフリリデンアミノ］ヒダントイン；
１−［５−（ｐ−アミノフェニル）フルフリリデンアミノ］ヒダントイン；
１−［５−（ｐ−クロロフェニル）フルフリリデンアミノ］ヒダントイン；
１−［５−（２，４−ジクロロフェニル）フルフリリデンアミノ］ヒダントイン；
１−［５−（２，４−ジクロロフェニル）フルフリリデンアミノ］ヒダントイン；
１−［５−（２，メチル−４−ｒ−ニトロフェニル）フルフリリデンアミノ］ヒダントイン；
１−［５−（ｐ−ニトロフェニル）フルフリリデンアミノ］−２−イミダゾリジノン；および、
１−［５−（ｐ−シアノフェニル）フルフリリデンアミノ］ヒダントイン；
からなる群から選択される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
ａ）約２ｍｇ／ｍｌ〜約１００ｍｇ／ｍｌの濃度のマンニトール、および約１％〜約９９％（ｖ／ｖ）の濃度の第３級ブチルアルコールを含むアルカリ性の溶液にダントロレンナトリウムを溶解させて、凍結乾燥前の溶液を形成するステップと、
ｂ）上記凍結乾燥前の溶液を凍結乾燥させるステップとを含む、ダントロレンナトリウムの安定かつ凍結乾燥された処方物を製造する方法であって、
該第３級ブチルアルコールの残留濃度が約０．５％未満である、方法。
【請求項４】
上記ダントロレンナトリウムの量は、約８％以上が化学的に分解せず、
５℃にて保存される場合に、該ダントロレンナトリウムの量に関して少なくとも約６ヶ月間にわたって実質的に安定している、請求項３に記載の方法によって得られた、安定かつ凍結乾燥された処方物。
【請求項５】
バイアルまたは他の薬学的に許容可能な容器にパッケージングされており、
ダントロレンナトリウムの好適な濃度は、約１０〜約５００ｍｇ／容器である、請求項３に記載の方法によって得られた、安定かつ凍結乾燥された処方物。
【請求項６】
静脈内投与に適した希釈剤を用いて、請求項３に記載の凍結乾燥されたダントロレンナトリウム粉末を再構成するステップを含む、ダントロレンナトリウムの注射用処方物を調製する方法であって、
該注射用処方物が、約１０ｍｇ〜約３０ｍｇの凍結乾燥されたダントロレンナトリウム粉末を含む、方法。
【請求項７】
ａ）約１％〜約９９．９９％（ｖ／ｖ）のアルコールを含む、安定化濃度のアルコール溶媒中にダントロレンナトリウムを溶解させて、凍結乾燥前の溶液を形成するステップと、
ｂ）上記凍結乾燥前の溶液を凍結乾燥させるステップとを含む、ダントロレンナトリウムの凍結乾燥された調製物を調製する方法であって、
該アルコール溶媒が第３級ブタノールであり、
該ダントロレンナトリウムの濃度が、約０．１〜約１ｍｇ／ｍＬである、方法。
【請求項８】
上記ステップｂ）が、
ｉ）約−４０℃未満の温度にて上記凍結乾燥前の溶液を凍結させて凍結溶液を形成するステップ；
ｉｉ）少なくとも２時間、−４０℃以下の温度下に凍結溶液を保つステップ；
ｉｉｉ）凍結溶液を約−４０℃〜約２０℃の第一乾燥温度に上昇させて乾燥溶液を形成するステップ；
ｉｖ）約１０〜約７０時間保持するステップ；
ｖ）上記乾燥溶液を約２５℃〜４０℃の第二乾燥温度にまで上昇させるステップ；および、
ｖｉｉ）約５〜約４０時間保持して、ダントロレンナトリウムの凍結乾燥された調製物を形成するステップを含む、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
上記ステップａ）の前に、温度が上げられた水溶液中にダントロレンナトリウムを溶解させるステップをさらに含み、
該溶解させるステップは、
（ｉ）好ましくは、該水溶液が、該ダントロレンナトリウムを溶解させるに十分な時間にわたって、約４０℃〜約７０℃の温度にまで加熱されること、および
（ｉｉ）さらに、必要に応じて、該アルコール溶媒を加える前に、ダントロレンが溶解した水溶液を約１５℃〜約３０℃の温度にまで冷却すること
によって行われる、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
約０．１〜約５ｍｇ／ｍＬの濃度のダントロレンナトリウム、約２〜約１００ｍｇ／ｍＬの濃度のマンニトール、約１〜約９９％（ｖ／ｖ）の濃度の第３級ブチルアルコール、およびｐＨを約９．５〜約１０．５の範囲内に調整するに適した量のアルカリ水溶液を含む、凍結乾燥のための処方物。
【請求項１１】
悪性の高熱症を被った患者を治療するための、請求項１０に記載のダントロレンナトリウムの処方物の溶解物の、使用。
【請求項１２】
１つ以上のさらなる活性因子と組み合わせた、請求項１０に記載のダントロレンナトリウムの処方物の溶解物の、使用であって、
該さらなる活性因子が、一般的な麻酔剤；睡眠薬／鎮静剤／抗不安薬；抗癲癇薬；解熱剤／鎮痛剤／抗炎症薬；興奮薬／覚醒薬；抗パーキンソン病薬；向精神薬／向神経薬；中枢神経抑制薬；局所麻酔薬；骨格筋弛緩薬；自律神経薬；鎮痙薬；抗眩暈薬；感覚器薬；強心剤；抗不整脈薬；利尿薬；抗圧薬；血管収縮薬；血管拡張剤；心臓脈管薬；呼吸促進薬；鎮咳薬；去痰薬；気管支拡張薬；抗下痢薬／整腸剤；消化性潰瘍薬；健胃薬／消化薬；便秘薬／浣腸薬；利胆薬；胃腸薬；甲状腺ホルモン薬／副甲状腺ホルモン薬；同化ステロイド薬；コルチコイド薬；男性ホルモン薬；エストロゲン薬／プロゲスチン薬；ホルモン薬；尿路薬；分娩促進薬；ビタミン；止血剤；抗凝血剤；肝疾患治療薬；解毒剤；痛風治療薬；抗糖尿病薬；代謝薬；抗癌剤；抗アレルギー剤；抗生物質；サルファ剤；抗結核薬；抗ハンセン菌薬；合成抗菌剤；抗ウイルス薬；化学療法薬；駆虫薬；および麻酔薬から選択されることが好ましく、
該さらなる活性因子は、請求項１０に記載の調製物の投与前に、投与と同時に、または投与後に投与される、使用。
【請求項１３】
ダントロレンナトリウム、約１％〜約９９．９％（ｖ／ｖ）のアルコール、賦形剤および水を含む、ダントロレンナトリウムの凍結乾燥前の溶液または分散液。
【請求項１４】
ダントロレンナトリウム、マンニトール、第３級ブチルアルコール、および約９．５〜約１０．５のｐＨを有するアルカリ化された滅菌水を含み、
該ダントロレンナトリウムの濃度が約９６％以上である、ダントロレンナトリウムの凍結乾燥前の溶液または分散液。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月20日(2011.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約５０−約９８重量％の硫酸カルシウム半水和物、
約０．００２−約１重量％の多糖、および
約０．０２−約２．５重量％のリグノスルファネート
を含むことを特徴とする水和して高い強度のフローリング材を形成するスラリーを製造するための水とともに用いられる混合物。
【請求項２】
該多糖がキサンタンガム、ジウタンガム、および５×１０６以上の平均分子量を有する非イオン性ホモ多糖からなる群の一員を含む請求項１の混合物。
【請求項３】
該多糖が、約０．０１−約０．５％の重量範囲で存在するヘテロ多糖を含む請求項１の混合物。
【請求項４】
該多糖が、約０．０２−約０．２５％、さらには、約０．０２５−約１．２５％の重量範囲で存在する請求項１の混合物。
【請求項５】
該リグノスルファネートが、約０．０２５−約０．６２５％の重量範囲で存在する請求項１の混合物。
【請求項６】
請求項１の混合物、水および砂を含むスラリーであって、該砂が乾燥混合物に対して約１．５−２．８リットル／キログラム、さらには、約１．８リットル／キログラムの重量比（［ｆｔ３（約０．０２８ｍ３）の砂：８０Ｌｂ（約３６．３ｋｇ）の乾燥混合物の単位で表したときに］該混合物に対して約１．９：１−３．５：１、さらには、少なくとも約２．５：１の重量比）で存在するスラリー。
【請求項７】
請求項１の混合物、水および砂を含むスラリーであって、該砂が乾燥混合物に対して少なくとも約２．０リットル／キログラム、さらには、少なくとも約２．４リットル／キログラムの重量比（［ｆｔ３（約０．０２８ｍ３）の砂：８０Ｌｂ（約３６．３ｋｇ）の乾燥混合物の単位で表したときに］該混合物に対して約２．５：１、さらには、少なくとも約３．１：１の重量比）で存在するスラリー。
【請求項８】
該硫酸カルシウム半水和物がランプ・ロック法アルファ半水和物を少なくとも約９０％含む請求項１の混合物。
【請求項９】
約５０−約９８重量％の硫酸カルシウム半水和物、
約０．００２−約１重量％の多糖、および
約０．０２−約２．５重量％のリグニン
を含む第１の混合物、並びに
該第１の混合物と混合してスラリーを形成する水および砂を含み、その場合、該砂は乾燥混合物に対して少なくとも約２．０リットル／ｋｇ（［ｆｔ３（約０．０２８ｍ３）の砂：８０Ｌｂ（約３６．３ｋｇ）の乾燥混合物の単位で］少なくとも約２．５：１）の重量比で存在する
ことを特徴とする水和して高い強度のフローリング材を形成するスラリー。
【請求項１０】
該リグニンがリグノスルファネートである請求項９のスラリー。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月2日(2011.9.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａの化合物
【化２】
2011500550.tif 000001
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシを表し、
Ｒ３は、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又はヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表し、そして
Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを表す。）
又は当該式Ｉａの化合物の薬学的に許容される塩の、心的外傷後ストレス障害の予防又は治療のための医薬の製造のための使用。
【請求項２】
式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容される塩が、Ｒ１がメトキシ又はエトキシを表すような化合物又は塩である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容される塩が、Ｒ２がメトキシ又はエトキシを表すような化合物又は塩である、請求項１又は２に記載の使用。
【請求項４】
式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容される塩が、Ｒ３がアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表すような化合物又は塩である、請求項１〜３の１項に記載の使用。
【請求項５】
式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容される塩が、Ｒ３が２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルを表すような化合物又は塩である、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容される塩が、Ｒ３がヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表すような化合物又は塩である、請求項１〜３の１項に記載の使用。
【請求項７】
式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容される塩が、Ｒ４がメチルを表すような化合物又は塩である、請求項１〜６の１項に記載の使用。
【請求項８】
式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容される塩が、（Ｒ）−２−｛（Ｓ）−６，７−ジメ
トキシ−１−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル｝−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセタミド又はその薬学的に許容される塩の１つである、請求項１に記載の使用。
【請求項９】
（Ｒ）−２−｛（Ｓ）−６，７−ジメトキシ−１−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル｝−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセタミド  塩酸塩が用いられる、請求項８に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月6日(2011.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式（Ｉ）の化合物及びその塩又は光学活性異性体。
【化１】
2011500530.tif 000001
式中、
各Ｒ1は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ1〜Ｃ4直鎖又は枝分れアルキル基を表し、
各Ｒ2は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ1〜Ｃ4直鎖又は枝分れアルキル基を表し、
各Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は独立に同一又は異なるものであって、１〜６の−ＯＨ基で置換されたＣ1〜Ｃ6直鎖又は枝分れアルキル部分を表す。
【請求項２】
各Ｒ1及びＲ2が水素原子及び／又はメチル基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
各々のＲ1基が同一であり、各々のＲ2基も同一である、請求項１又は請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ2の各々が水素原子を表す、請求項１乃至請求項３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3及びＲ4がモノヒドロキシル化、ジヒドロキシル化又はトリヒドロキシル化Ｃ1〜Ｃ6直鎖アルキル基を表す、請求項１乃至請求項４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3及びＲ4がω位置にヒドロキシル基を有し、α位置では置換されていない、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3及びＲ4のすべてが同一であって、２，３−ジヒドロキシプロピル部分又は２−ヒドロキシエチル部分である、請求項５又は請求項６記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ5が同一であって、１，２−ジヒドロキシエチル部分又はヒドロキシメチル部分である、請求項１乃至請求項７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
以下の化合物のいずれかである、請求項１乃至請求項８のいずれか１項記載の化合物。
１，３−ビス［２−ヒドロキシアセチルアミノ−５−［ビス（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノカルボニル］−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ］−２−ヒドロキシプロパン、
１，３−ビス［２−ヒドロキシアセチルアミノ−５−［ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル］−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ］−２−ヒドロキシプロパン、
１，３−ビス［２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ−５−［Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル］−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ］−２−ヒドロキシプロパン、及び
１，３−ビス［２−ヒドロキシアセチルアミノ−５−｛（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル｝−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ］−２−ヒドロキシプロパン。
【請求項１０】
請求項１乃至請求項９のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を含んでなる診断剤。
【請求項１１】
請求項１乃至請求項９のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を薬学的に許容されるキャリヤー又は賦形剤と共に含んでなる診断用組成物。
【請求項１２】
請求項１乃至請求項９のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を薬学的に許容されるキャリヤー又は賦形剤と共に含んでなるＸ線診断用組成物。
【請求項１３】
請求項１乃至請求項９のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を含む診断剤及び診断用組成物の、Ｘ線造影検査における使用。
【請求項１４】
Ｘ線造影剤として使用するための診断用組成物の製造における、請求項１乃至請求項９のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１５】
請求項１乃至請求項９のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を予め投与した身体を診断装置で検査する段階、及び検査からのデータをコンパイルする段階を含んでなる診断方法。
【請求項１６】
イメージング方法、特にＸ線イメージング方法であって、請求項１乃至請求項９のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物をヒト又は動物の身体に投与する段階、診断装置で身体を検査する段階、検査からのデータをコンパイルする段階、及び任意にはデータを解析する段階を含んでなるイメージング方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月26日(2011.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
本出願の文脈におけるＣ7〜Ｃ12ビシクロアルキルは、２個の環付加された環を少なくとも含むアルキルであると理解される。例えば、
【化８】
2011500525.tif 000001
等がある。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
本出願の文脈におけるＣ10〜Ｃ20トリシクロアルキルは、３個の環付加された環を少なくとも含むアルキルであると理解される。例えば、
【化１１】
2011500525.tif 000002
等がある。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
本出願の文脈におけるＣ7〜Ｃ12ビシクロアルケニルは、２個の環付加された環を少なくとも含むアルケニルであると理解される。例えば、
【化１４】
2011500525.tif 000003
等である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
Ｃ8〜Ｃ18シクロアルキレンアリールは、例えば、
【化１５】
2011500525.tif 000004
等の環付加されたシクロアルキルを有する上記定義の通りのアリールを示し、中断されたＣ7〜Ｃ18シクロアルキレンアリールは、例えば、
【化１６】
2011500525.tif 000005
等である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
Ｃ7〜Ｃ18シクロアルキレンヘテロアリールは、（対応する数のＣ−原子まで）環付加されたシクロアルキルを有する上記の通りのヘテロアリール、例えば
【化１７】
2011500525.tif 000006
等を示し、中断Ｃ5〜Ｃ18シクロアルキレンヘテロアリールは、例えば
【化１８】
2011500525.tif 000007
等である。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
本出願の文脈におけるＣ7〜Ｃ12ビシクロアルキレンは、２個の環付加された環を少なくとも含むアルキレンであると理解される。例えば、
【化２６】
2011500525.tif 000008
等である。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
本出願の文脈におけるＣ10〜Ｃ20トリシクロアルキレンは、３個の環付加された環を少なくとも含むアルキレンであると理解される。例えば、
【化２９】
2011500525.tif 000009
等である。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
本出願の文脈におけるＣ7〜Ｃ12ビシクロアルケニレンは、２個の環付加された環を少なくとも含むアルケニレンであると理解される。例えば、
【化３２】
2011500525.tif 000010
等である。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
Ｃ8〜Ｃ18シクロアルキレンアリーレンは、例えば、
【化３３】
2011500525.tif 000011
等の環付加されたシクロアルキルを有する上記定義の通りのアリーレンを示し、中断Ｃ7〜Ｃ18シクロアルキレンアリーレンは、例えば
【化３４】
2011500525.tif 000012
等である。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
Ｃ7〜Ｃ18シクロアルキレンヘテロアリーレンは、例えば、
【化３５】
2011500525.tif 000013
等の（対応する数のＣ−原子までの）環付加されたシクロアルキルを有する上記の通りのヘテロアリーレンを示し、中断Ｃ5〜Ｃ18シクロアルキレンヘテロアリーレンは、例えば、
【化３６】
2011500525.tif 000014
等である。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月6日(2011.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式（Ｉ）の化合物及びその塩又は光学活性異性体。
【化１】
2011500532.tif 000001
式中、
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3の各々は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ1〜Ｃ4直鎖又は枝分れアルキル基を表し、
各Ｒ4は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ1〜Ｃ6直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、
各Ｒ5は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ1〜Ｃ6直鎖又は枝分れアルキル部分を表す。
【請求項２】
各Ｒ1、Ｒ2及びＲ3が水素原子及び／又はメチル基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
各Ｒ1がメチル基を表し、各Ｒ2が水素原子を表し、各Ｒ3が水素原子又はメチル基を表す、請求項１又は請求項２記載の化合物。
【請求項４】
各Ｒ4がモノヒドロキシル化、ジヒドロキシル化又はトリヒドロキシル化Ｃ1〜Ｃ6直鎖アルキル基を表す、請求項１乃至請求項３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4がω位置にヒドロキシル基を有し、α位置では置換されていない、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ4のすべてが同一であって、２，３−ジヒドロキシプロピル部分である、請求項４又は請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ5がジヒドロキシル化又はトリヒドロキシル化Ｃ1〜Ｃ6直鎖アルキル基を表す、請求項１乃至請求項６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5がジヒドロキシル化又はトリヒドロキシル化プロピル部分及び／又はジヒドロキシエチル部分である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ5が同一であって、１，２−ジヒドロキシエチル部分又はヒドロキシメチル部分である、請求項７又は請求項９記載の化合物。
【請求項１０】
以下の化合物からなる群から選択される、請求項１乃至請求項１１のいずれか１項記載の化合物。
１，３−ビス［２−ヒドロキシアセチルアミノ−５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノカルボニル−２，４，６−トリヨードベンゾイル−Ｎ−メチルアミノ］−２，３−ジヒドロキシプロパン、
１，３−ビス［２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ−５−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノカルボニル−２，４，６−トリヨードベンゾイル−Ｎ−メチルアミノ］−２，３−ジヒドロキシプロパン、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（４−｛［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイル］メチルアミノ｝−２，３−ジヒドロキシブチル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨード−Ｎ’−メチルイソフタルアミド、及び
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−｛（２Ｓ，３Ｒ）−４−［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ］−２，３−ジヒドロキシブチル｝−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド。
【請求項１１】
請求項１乃至請求項１０のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を薬学的に許容されるキャリヤー又は賦形剤と共に含んでなるＸ線診断用組成物。
【請求項１２】
請求項１乃至請求項１０のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を含む診断用組成物の、Ｘ線造影検査における使用。
【請求項１３】
Ｘ線造影剤として使用するための診断用組成物の製造における、請求項１乃至請求項１０のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１乃至請求項１０のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を予め投与した身体を診断装置で検査する段階、及び検査からのデータをコンパイルする段階を含んでなる診断方法。
【請求項１５】
イメージング方法、特にＸ線イメージング方法であって、請求項１乃至請求項１０のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物をヒト又は動物の身体に投与する段階、診断装置で身体を検査する段階、検査からのデータをコンパイルする段階、及び任意にはデータを解析する段階を含んでなるイメージング方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月11日(2011.10.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011500537.tif 000001
［式中：
Ａは、ＣＨまたはＮを表し；
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシルまたはトリフルオロメチルを表し；
ｙおよびｚは、各々独立して、０、１または２を表し；
ａは、０または１を表し；
ｂおよびｃが両方とも０とならないように、ｂは、０、１または２を表し、ｃは、０、１、２または３を表し；
Ｒ３は、アルキレンが、直鎖であって、１個のＣ１−３アルキルで置換されていてもよい、−Ｃ１−６アルキレン−Ｒ４−Ｒ５を表すか、またはＲ３は、１個のＳＯ２を含有する飽和５〜７員環を表し；
Ｒ４は、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−または-Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−を表し；
Ｒ５は、−Ｃ１−６アルキル（１、２もしくは３個のハロゲンまたは１もしくは２個のＣ１−６アルコキシで置換されていてもよく、ここで、Ｃ１−６アルコキシは１、２もしくは３個のハロゲンで置換されていてもよい）、−Ｃ５−７シクロアルキル（１または２個のＣ１−３アルキルで置換されていてもよい）、−Ｃ１−３アルキレンＣ５−７シクロアルキル（Ｃ５−７シクロアルキルは、１または２個のＣ１−３アルキルで置換されていてもよい）、−アリール（ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、トリフルオロメチル、またはシアノから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい）、または−Ｃ１−３アルキレンアリール（ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、トリフルオロメチル、またはシアノから独立して選択される１または２個の置換基でアリール上にて置換されていてもよい）を表し；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、水素またはＣ１−６アルキルを表し；
あるいは、Ｒ７およびＲ５はそれらが結合するＮ原子と一緒になって、ＯまたはＳから独立して選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有していてもよい５〜７員の飽和複素環を表す］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
ＡがＣＨを表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシルまたはトリフルオロメチルを表す、請求項１または請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がハロゲンである、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ａが０を表し、ｂが２を表し、ｃが１を表す、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ａが１を表し、ｂが０を表し、ｃが２を表す、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、−Ｃ１−６アルキル（１または２個のＣ１−６アルコキシで置換されていてもよい）、−Ｃ５−７シクロアルキル（１または２個のＣ１−３アルキルで置換されていてもよい）、−Ｃ１−３アルキレンＣ５−７シクロアルキル（該Ｃ５−７シクロアルキルは、１または２個のＣ１−３アルキルで置換されていてもよい）を表す、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、各々独立して、水素もしくはＣ１−３アルキルを表すか、またはＲ７およびＲ５が、それが結合するＮ原子と一緒になって、５〜７員の飽和複素環を表す、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（｛（２Ｒ）−１−［２−（エチルスルホニル）エチル］−２−ピロリジニル｝メチル）−１（２Ｈ）−フタラジノン；
４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（｛（２Ｒ）−１−［２−（１−ピペリジニルスルホニル）エチル］−２−ピロリジニル｝メチル）−１（２Ｈ）−フタラジノン；
４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（｛（２Ｒ）−１−［３−（エチルスルホニル）プロピル］−２−ピロリジニル｝メチル）−１（２Ｈ）−フタラジノン；
４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（｛（２Ｒ）−１−［３−（エチルスルホニル）ブチル］−２−ピロリジニル｝メチル）−１（２Ｈ）−フタラジノン；
４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（｛（２Ｒ）−１−［（３Ｓ）−３−（エチルスルホニル）ブチル］−２−ピロリジニル｝メチル）−（２Ｈ）−フタラジノン；
４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（｛（２Ｒ）−１−［（３Ｒ）−３−（エチルスルホニル）ブチル］−２−ピロリジニル｝メチル）−（２Ｈ）−フタラジノン；
Ｎ−［２−（（２Ｒ）−２−｛［４−［（４−クロロフェニル）メチル］−１−オキソ−２（１Ｈ）−フタラジニル］メチル｝−１−ピロリジニル）エチル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（（２Ｒ）−２−｛［４−［（４−クロロフェニル）メチル］−１−オキソ−２（１Ｈ）−フタラジニル］メチル｝−１−ピロリジニル）エチル］−１−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（（２Ｒ）−２−｛［４−［（４−クロロフェニル）メチル］−１−オキソ−２（１Ｈ）−フタラジニル］メチル｝−１−ピロリジニル）エチル］−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（（２Ｒ）−２−｛［４−［（４−クロロフェニル）メチル］−１−オキソ−２（１Ｈ）−フタラジニル］メチル｝−１−ピロリジニル）ブチル］エタンスルホンアミド；
２−（（２Ｒ）−２−｛［４−［（４−クロロフェニル）メチル］−１−オキソ−２（１Ｈ）−フタラジニル］メチル｝−１−ピロリジニル）−Ｎ−［３−（メチルオキシ）プロピル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（（２Ｒ）−２−｛［４−［（４−クロロフェニル）メチル］−１−オキソ−２（１Ｈ）−フタラジニル］メチル｝−１−ピロリジニル）エチル］−Ｎ’−プロピルウレア；
４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（｛（２Ｒ）−１−［３−（エチルスルホニル）プロピル］−２−ピロリジニル｝メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリダジン−１（２Ｈ）−オン；
４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（｛（２Ｒ）−１−［２−（エチルスルホニル）エチル］−２−ピロリジニル｝メチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリダジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−［２−（（２Ｒ）−２−｛［４−［（４−クロロフェニル）メチル］−１−オキソピリド［３，４−ｄ］ピリダジン−２（１Ｈ）−イル］メチル｝−１−ピロリジニル）エチル］−Ｎ’−プロピルウレアである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
請求項１ないし９のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
医薬として用いる、請求項１ないし９のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
炎症性および／またはアレルギー性疾患の治療に用いる、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
アレルギー性鼻炎の治療に用いる、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１ないし９のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩ならびに１種または複数の医薬上許容される担体および／または賦形剤を含む組成物。
【請求項１５】
１種または複数の他の治療剤をさらに含む、請求項１４記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月30日(2011.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）地域流行性インフルエンザ亜型の免疫原の少なくとも１つ、および
（ｉｉ）アジュバントとして、免疫原を含まない免疫刺激複合体、
を含む組成物である、対象において汎発流行性亜型のインフルエンザウィルスに対する保護免疫応答を惹起または誘導するための薬剤。
【請求項２】
地域流行性インフルエンザＡ  Ｈ１Ｎ１および／またはＨ３Ｎ２亜型の免疫原を含む、請求項１記載の薬剤。
【請求項３】
免疫原を含まない免疫刺激複合体が、サポニン、ステロール、および任意にリン脂質を含む、請求項１または２に記載の薬剤。
【請求項４】
免疫原を含まない免疫刺激複合体が、ＩＳＣＯＭＡＴＲＩＸTMアジュバントを含む、請求項３に記載の薬剤。
【請求項５】
汎発流行性亜型インフルエンザウィルスが、インフルエンザＡ  Ｈ５Ｎ１、Ｈ７Ｎ７、Ｈ７Ｎ３、Ｈ９Ｎ２、およびＨ１０Ｎ７亜型から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の薬剤。
【請求項６】
前記汎発流行性亜型がインフルエンザＡ  Ｈ５Ｎ１亜型である、請求項５に記載の薬剤。
【請求項７】
汎発流行性亜型のインフルエンザウィルスに対する保護免疫応答を惹起または誘導するために対象に投与するための薬剤の製造における、
（ｉ）地域流行性インフルエンザ亜型の免疫原の少なくとも１つ、および
（ｉｉ）アジュバントとして、免疫原を含まない免疫刺激複合体
を含む組成物の使用。
【請求項８】
汎発流行性亜型インフルエンザウィルスに対する保護免疫応答を惹起または誘導するための
（ｉ）地域流行性インフルエンザ亜型の免疫原の少なくとも１つ、および
（ｉｉ）アジュバントとして、免疫原を含まない免疫刺激複合体
を含む組成物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月2日(2011.9.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
2011500513.tif 000001
の４−アミノブタ−２−エノリド化合物を調製する方法であって、
一般式（ＩＩ）
【化２】
2011500513.tif 000002
の化合物を一般式（ＩＩＩ）
【化３】
2011500513.tif 000003
のアミンと反応させることを特徴とする、前記方法〔個々の基は、以下のように定義される：
Ｒ１は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロシクロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロシクロアルキルアルキル又はアリールアルキルであり；
Ｒ２は、アルキル、アリール又はアリールアルキルであり；
Ｚは、水素、アルカリ金属又はアルカリ土類金属であり；
Ａは、ピリド−２−イル若しくはピリド−４−イルであるか、又は、ピリド−３−イル（６位がフッ素、塩素、臭素、メチル、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシで置換されていてもよい。）であるか、又は、ピリダジン−３−イル（６位が塩素又はメチルで置換されていてもよい。）であるか、又は、ピラジン−３−イルであるか、又は、２−クロロピラジン−５−イルであるか、又は、１，３−チアゾール−５−イル（２位が塩素又はメチルで置換されていてもよい。）であり；
又は、
Ａは、ピリミジニル、ピラゾリル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、イソチアゾリル、１，２，４−トリアゾリル又は１，２，５−チアジアゾリル［フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル（フッ素及び／又は塩素で置換されていてもよい。）、Ｃ１−Ｃ３−アルキルチオ（フッ素及び／又は塩素で置換されていてもよい。）又はＣ１−Ｃ３−アルキルスルホニル（フッ素及び／又は塩素で置換されていてもよい。）で置換されていてもよい。］であり、
又は、
Ａは、
【化４】
2011500513.tif 000004
［ここで、
Ｘは、ハロゲン、アルキル又はハロアルキルであり；
Ｙは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アジド又はシアノである。］
である。〕。
【請求項２】
一般式（ＩＩ）の化合物が、一般式（Ｖ）
【化５】
2011500513.tif 000005
の化合物を塩基〔特に、アルコキシド塩基〕と反応させることによって得られることを特徴とする、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
一般式（ＩＩ）の化合物が、一般式（Ｖ）の化合物から出発してナトリウムアルコキシドと反応させることによる以下のスキーム
【化６】
2011500513.tif 000006
〔個々の基は、一般的に以下のように定義される：
Ｒ２は、請求項１で定義されているとおりであり；
Ｒ３は、エチル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール又はアリールアルキルを除くアルキルであり；及び、
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール又はアリールアルキルである。〕
によって得られることを特徴とする、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
一般式（ＩＩ）の化合物が、一般式（Ｖ）の化合物から出発してカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドと反応させることによる以下のスキーム
【化７】
2011500513.tif 000007
〔個々の基は、一般的に以下のように定義される：
Ｒ３は、エチル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール又はアリールアルキルを除くアルキルであり；及び、
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール又はアリールアルキルである。〕
によって得られることを特徴とする、請求項２に記載の方法。
【請求項５】
一般式（ＩＩ）の化合物が、マロン酸エステルと塩化クロロアセチルから出発する以下のスキーム
【化８】
2011500513.tif 000008
〔Ｒ２基は、請求項１で定義されているとおりである。〕
によって得られることを特徴とする、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
一般式（Ｖ）
【化９】
2011500513.tif 000009
の化合物を調製する方法であって、
一般式（ＩＶ）
【化１０】
2011500513.tif 000010
の化合物を一般式（ＶＩ）
【化１１】
2011500513.tif 000011
のクロロ酢酸アルキル（特に、クロロ酢酸エチル）と反応させることを特徴とする、前記方法〔置換基Ｒ３及びＲ４は、以下のように定義される：
Ｒ３は、エチル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール又はアリールアルキルを除くアルキルであり；及び、
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール又はアリールアルキルである。〕。
【請求項７】
請求項２から４のいずれか一項に記載の調製方法における出発化合物として請求項６に記載の調製方法から得られる一般式（Ｖ）の化合物を使用することを特徴とする、請求項２から４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
一般式（ＩＩａ）
【化１２】
2011500513.tif 000012
〔式中、置換基Ｒ２は、アルキル、アリール又はアリールアルキルからなる群から選択される。〕
の化合物。
【請求項９】
一般式（ＩＩｂ）
【化１３】
2011500513.tif 000013
〔式中、置換基Ｚは、アルカリ金属又はアルカリ土類金属からなる群から選択される。〕
の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月16日(2011.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
このように本発明の幾つかの特定の態様を説明してきたが、具体的に説明されていない種々の変更、修飾、及び改良が本明細書中に含まれる教示に照らして実行可能であり、本発明の範囲内に含まれることは、当業者にとっては明らかである。そのような変更、修飾、及び改良は、本明細書中には明示的に述べていないが、本開示により明らかとなっているように、本発明の精神及び範囲の中にあるものと意図している。したがって、前述の説明は、例としてのみのものであり、限定するものではない。本発明は、特許請求の範囲とその均等物によって定義されるようにのみ限定される。
［本発明の態様］
（１）２−クロロペンタフルオロプロペンを選択的に調製するための方法であって、金属支持体上に担持された貴金属触媒の存在下で、１，２，２−トリクロロ−１，１，３，３，３−ペンタフルオロプロパンを水素と反応させて、２−クロロペンタフルオロプロペンを生成することを含み、その際、前記触媒作用による脱塩素化を、少なくとも約５０％の１，２，２−トリクロロ−１，１，３，３，３−ペンタフルオロプロパン転化率と少なくとも約７０モル％の２−クロロペンタフルオロプロペン選択率とをもたらすのに有効な条件下で行う、前記方法。
（２）前記触媒作用による脱塩素化を、少なくとも約９０％の１，２，２−トリクロロ−１，１，３，３，３−ペンタフルオロプロパン転化率と少なくとも約８０モル％の２−クロロペンタフルオロプロペン選択率とをもたらすのに有効な条件下で行う、（１）記載の方法。
（３）前記金属支持体が硫酸バリウムを含む、（１）記載の方法。
（４）前記金属支持体が、一又はそれより多い金属酸化物を含む、（１）記載の方法。
（５）前記金属酸化物が、酸化マグネシウム、酸化クロム、酸化アルミニウム、及び二酸化ジルコニウムからなる群から選択される、（４）記載の方法。
（６）前記貴金属触媒が、パラジウム、白金、及びロジウムからなる群から選択される、（１）記載の方法。
（７）前記貴金属触媒が、パラジウム、白金、及びロジウムからなる群から選択される、（３）記載の方法。
（８）前記貴金属触媒が、パラジウム、白金、及びロジウムからなる群から選択される、（５）記載の方法。
（９）前記触媒作用による脱塩素化を、約７５℃〜約４００℃の温度で行う、（１）記載の方法。
（１０）前記触媒作用による脱塩素化を、約２００℃より高い温度で行う、（１）記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２−クロロペンタフルオロプロペンを選択的に調製するための方法であって、金属支持体上に担持された貴金属触媒の存在下で、１，２，２−トリクロロ−１，１，３，３，３−ペンタフルオロプロパンを水素と反応させて、２−クロロペンタフルオロプロペンを生成することを含み、その際、前記触媒作用による脱塩素化を、少なくとも約５０％の１，２，２−トリクロロ−１，１，３，３，３−ペンタフルオロプロパン転化率と少なくとも約７０モル％の２−クロロペンタフルオロプロペン選択率とをもたらすのに有効な条件下で行う、前記方法。
【請求項２】
前記金属支持体が、硫酸バリウム、酸化マグネシウム、酸化クロム、酸化アルミニウム、及び二酸化ジルコニウムのうちの少なくとも１種の化合物を含む、請求項１記載の方法。
【請求項３】
前記貴金属触媒が、パラジウム、白金、及びロジウムからなる群から選択される、請求項２記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月11日(2011.10.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
急性骨髄性白血病の治療用の医薬であって、血小板新生受容体作用薬（ＴｐｏＲＡ）、その誘導体、または変異体を含み、白血病細胞成長および増殖を抑制する医薬。
【請求項２】
急性骨髄性白血病の治療用の医薬組成物であって、血小板新生受容体作用薬（ＴｐｏＲＡ）、その誘導体、または変異体、および医薬担体を含む医薬組成物。
【請求項３】
非経口投与用である請求項１記載の医薬。
【請求項４】
トロンボポエチン受容体作用薬が、３’−｛Ｎ’−［１−（３，４−ジメチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロピラゾール−４−イリデン］ヒドラジン｝−５’−フルオロ−２’−ヒドロキシビフェニル−３−カルボン酸である、請求項１記載の医薬。
【請求項５】
骨髄異形性症候群の治療用の医薬であって、血小板新生受容体作用薬（ＴｐｏＲＡ）、その誘導体、または変異体を含み、白血病細胞成長および増殖を抑制する医薬。
【請求項６】
骨髄異形性症候群の治療用の医薬組成物であって、血小板新生受容体作用薬（ＴｐｏＲＡ）、その誘導体、または変異体、および医薬担体を含む医薬組成物。
【請求項７】
非経口投与用である請求項５記載の医薬。
【請求項８】
トロンボポエチン受容体作用薬が、３’−｛Ｎ’−［１−（３，４−ジメチルフェニル）−３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロピラゾール−４−イリデン］ヒドラジン｝−５’−フルオロ−２’−ヒドロキシビフェニル−３−カルボン酸である、請求項５記載の医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月26日(2011.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物
【化１】
2011500575.tif 000001
（式中、
Ａは、−Ｃ（Ｈ）＝または−Ｎ＝であり、
Ｒ１は、ｉ）水素、ｉｉ）メチル、ｉｉｉ）エチル、ｉｖ）ヒドロキシメチル、ｖ）ヒドロキシエチル、ｖｉ）任意に１〜３のフルオロ基で置換されたフェニル、ｖｉｉ）任意に１〜３のフルオロ基で置換されたベンジル、およびｖｉｉｉ）ピリジルからなる群から選択される置換基であり、
Ｒ２は、水素、メチル、またはエチルであり、
Ｒ３は、水素、メチル、またはクロロであり、
Ｒ４は、ｉ）水素、ｉｉ）フルオロ、ｉｉｉ）メチル、ｉｖ）ヒドロキシ、ｖ）ヒドロキシメチル、ｖｉ）ヒドロキシエチル、ｖｉｉ）メトキシメチル、ｖｉｉｉ）シアノメチル、およびｉｘ）メチルスルホニルアミノメチルからなる群から選択され、
Ｒ５は、水素またはフルオロであるが、ただしＲ５がフルオロである場合、Ｒ４はフルオロであり、
Ｒ６およびＲ７は、同一であり、水素、メチル、およびフルオロからなる群から一緒に選択されるが、ただしＲ６およびＲ７が水素ではない場合、Ｒ４およびＲ５は両方とも水素である）
または、その薬理学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１は、メチル、エチル、または任意に１〜２のフルオロ基で置換されたフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、メチル、エチル、または任意に１〜２のフルオロ基で置換されたフェニルであり、かつ、Ｒ４はヒドロキシ、ヒドロキシメチル、またはメトキシメチルである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
３’−［４−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−オールである請求項１記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩。
【請求項５】
薬理学的に許容できる担体、希釈剤または賦形剤と合わせて、有効成分として請求項１〜４いずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項６】
片頭痛の治療および／または片頭痛の予防的治療のために適合された医薬製剤であって、薬理学的に許容できる担体、希釈剤または賦形剤と合わせて、請求項１〜４いずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩を含む医薬製剤。