【手続補正書】
【提出日】平成23年6月30日(2011.6.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
眼圧の降下用組成物を製造するための、下記の式を有する化合物の使用：
【化１】
2010532379.tif 000001
(式中、点線は、結合の存在または不存在を示し；
Yは、有機酸官能基またはそのアミドもしくはエステルであるか；或いは、Yは、ヒドロキシメチルまたはそのエーテルであるか；或いは、Yは、テトラゾリル官能基であり；
Aは、‐(CH2)6‐、シス‐CH2CH=CH‐(CH2)3‐または‐CH2C≡C‐(CH2)3‐であり、これらにおいて、１個または２個の炭素原子は、SまたはOによって置換し得；或いは、Aは、‐(CH2)m‐Ar‐(CH2)o‐であり、式中、Arはインターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mとoの和は1、2、3または4であり、１個の‐CH2‐はSまたはOによって置換し得、1個の‐CH2‐CH2‐は‐CH=CH‐または‐C≡C‐によって置換し得；
U1およびU2は、個々に、‐H、=O、‐OH、‐F、‐Clおよび‐CNから選ばれ；
Bは、アリールまたはヘテロアリールである)。
【請求項２】
下記の式を有する化合物：
【化２】
2010532379.tif 000002
(式中、点線は、結合の存在または不存在を示し；
Yは、有機酸官能基またはそのアミドもしくはエステルであるか；或いは、Yは、ヒドロキシメチルまたはそのエーテルであるか；或いは、Yは、テトラゾリル官能基であり；
Aは、‐(CH2)6‐、シス‐CH2CH=CH‐(CH2)3‐または‐CH2C≡C‐(CH2)3‐であり、これらにおいて、１個または２個の炭素原子は、SまたはOによって置換し得；或いは、Aは、‐(CH2)m‐Ar‐(CH2)o‐であり、式中、Arはインターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mとoの和は1、2、3または4であり、１個の‐CH2‐はSまたはOによって置換し得、1個の‐CH2‐CH2‐は‐CH=CH‐または‐C≡C‐によって置換し得；
U1およびU2は、個々に、‐H、=O、‐OH、‐F、‐Clおよび‐CNから選ばれ；
Bは、アリールまたはヘテロアリールである；
但し、U1が=Oである場合、U2は‐OHまたは‐Hではないことを条件とする)。
【請求項３】
下記の式を有する化合物：
【化３】
2010532379.tif 000003
(式中、点線は、結合の存在または不存在を示し；
Yは、有機酸官能基またはそのアミドもしくはエステルであるか；或いは、Yは、ヒドロキシメチルまたはそのエーテルであるか；或いは、Yは、テトラゾリル官能基であり；
Aは、‐(CH2)6‐、シス‐CH2CH=CH‐(CH2)3‐または‐CH2C≡C‐(CH2)3‐であり、これらにおいて、１個または２個の炭素原子は、SまたはOによって置換し得；或いは、Aは、‐(CH2)m‐Ar‐(CH2)o‐であり、式中、Arはインターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mとoの和は1、2、3または4であり、１個の‐CH2‐はSまたはOによって置換し得、1個の‐CH2‐CH2‐は‐CH=CH‐または‐C≡C‐によって置換し得；
U1は、‐H、‐OH、‐F、‐Clまたは‐CNであり；
U2は、‐H、=O、‐OH、‐F、‐Clまたは‐CNであり；
Bは、アリールまたはヘテロアリールである)。
【請求項４】
下記の式を有する化合物：
【化４】
2010532379.tif 000004
(式中、点線は、結合の存在または不存在を示し；
Yは、有機酸官能基またはそのアミドもしくはエステルであるか；或いは、Yは、ヒドロキシメチルまたはそのエーテルであるか；或いは、Yは、テトラゾリル官能基であり；
U1およびU2は、個々に、‐H、=O、‐OH、‐F、‐Clおよび‐CNから選ばれ；
Bは、アリールまたはヘテロアリールである)。
【請求項５】
Bが、置換フェニルまたはピリジニルである、請求項２〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
U1が=O、‐H、‐OH、‐F、‐Clまたは‐CNである、請求項２〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
U2が=O、‐H、‐OH、‐F、‐Clまたは‐CNである、請求項２〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Bが、置換フェニルまたはピリジニルである、請求項１記載の方法。
【請求項９】
下記の式を有する請求項３記載の化合物：
【化５】
2010532379.tif 000005
【請求項１０】
Bが、F、Cl、C1‐3アルキルおよび1〜3個の炭素原子を有するヒドロキシアルキルから選ばれる置換基によって置換されている、請求項５〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Bが、下記から選ばれる、請求項９記載の化合物：
【化６】
2010532379.tif 000006
【請求項１２】
前記化合物が、下記から選ばれる、請求項９記載の化合物：
【化７】
2010532379.tif 000007
【請求項１３】
前記化合物が、下記からなる群から選ばれる、請求項３記載の化合物：
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐(3,5‐ジクロロスチリル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロペ‐1‐エニル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐(3‐クロロ‐5‐(ヒドロキシメチル)スチリル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐((E)‐2‐(5‐クロロピリジン‐3‐イル)ビニル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐((E)‐2‐(2,6‐ジクロロピリジン‐4‐イル)ビニル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐((Z)‐2‐(2,6‐ジクロロピリジン‐4‐イル)ビニル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)‐チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐((E)‐3,5‐ジフルオロスチリル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐((Z)‐3,5‐ジフルオロスチリル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐(3,5‐ジメチルスチリル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐2‐(3‐(ブテ‐3‐エニル)スチリル)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐((E)‐3‐クロロ‐5‐((E)‐プロペ‐1‐エニル)スチリル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐((Z)‐3‐クロロ‐5‐((E)‐プロペ‐1‐エニル)スチリル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシ‐2‐(3‐メチルスチリル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシ‐2‐((E)‐2‐(2‐プロピルピリジン‐4‐イル)ビニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
2‐(2‐((1R,2R,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐(3,5‐ジクロロスチリル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)エチルチオ)チアゾール‐4‐カルボン酸；
2‐(2‐((1R,2R,3R,5R)‐2‐((E)‐3‐(ブテ‐3‐エニル)‐5‐クロロスチリル)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)エチルチオ)チアゾール‐4‐カルボン酸；
2‐(2‐((1R,2R,3R,5R)‐2‐((Z)‐3‐(ブテ‐3‐エニル)‐5‐クロロスチリル)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)エチルチオ)チアゾール‐4‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2S,3R)‐3‐ヒドロキシ‐5‐オキソ‐2‐(フェニルエチニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1S,2S,3R)‐3‐ヒドロキシ‐5‐オキソ‐2‐(フェニルエチニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2S,3R,5R)‐5‐フルオロ‐3‐ヒドロキシ‐2‐(フェニルエチニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2S,3R,5R)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシ‐2‐(フェニルエチニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
イソプロピル 5‐(3‐((1R,2S,3R,5R)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシ‐2‐(フェニルエチニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボキシレート；
5‐(3‐((1S,2S,3R,5R)‐5‐シアノ‐3‐ヒドロキシ‐2‐(フェニルエチニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2S,3R)‐3‐ヒドロキシ‐2‐(フェニルエチニル)‐5‐(トリフルオロメチル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸(先溶出性HPLCジアステレオマー)；
5‐(3‐((1R,2S,3R)‐3‐ヒドロキシ‐2‐(フェニルエチニル)‐5‐(トリフルオロメチル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2-カルボン酸(後溶出性HPLCジアステレオマー)；
5‐(3‐((1R,2S,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐((3,5‐ジクロロフェニル)エチニル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2S,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐((3‐エチルフェニル)エチニル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2S,3R,5R)‐2‐((3‐(ブテ‐3‐エニル)フェニル)エチニル)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2S,3R,5R)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシ‐2‐(チオフェン‐2‐イルエチニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2S,3R,5R)‐5-クロロ‐3‐ヒドロキシ‐2‐(チオフェン‐3‐イルエチニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2S,3R,5R)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシ‐2‐(ピリジン‐2‐イルエチニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2S,3R,5R)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシ‐2‐(ピリジン‐3‐イルエチニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2S,3R,5R)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシ‐2‐(ピリジン‐4‐イルエチニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
5‐(3‐((1R,2S,3R,5R)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシ‐2‐((3‐(3‐ヒドロキシプロピル)フェニル)エチニル)シクロペンチル)プロピル)チオフェン‐2‐カルボン酸；
2‐(2‐((1R,2S,3R,5R)‐5‐クロロ‐2‐((3,5‐ジクロロフェニル)エチニル)‐3‐ヒドロキシシクロペンチル)エチルチオ)チアゾール‐4‐カルボン酸；および、
2‐(2‐((1R,2S,3R,5R)‐5‐クロロ‐3‐ヒドロキシ‐2‐(フェニルエチニル)シクロペンチル)エチルチオ)チアゾール‐4‐カルボン酸。