【手続補正書】
【提出日】平成22年3月19日(2010.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩
【化１】
2009534412.tif 000001
（式中、Ｒ１は水素、ハロゲン、−Ｏ−ＣＨ３（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）又は−ＣＨ３（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ２は水素、ハロゲン、−Ｏ−ＣＨ３（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）又は−ＣＨ３（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ３は水素又はハロゲンであり、
Ｒ４は、−ＯＨ、ハロゲン、シアノ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、−ＳＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、
−Ｏ−フェニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＨ２−フェニル、
−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル（Ｒ２１）（Ｒ２１）、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、
【化２】
2009534412.tif 000002
であり、式中、点線はＲ４位置への結合部位を表し、
Ｒ５は水素、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、−ＳＯ２−（Ｃ１Ｃ４）アルキル、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ８）、
【化３】
2009534412.tif 000003
であり、式中、点線はＲ５位置への結合部位を表し、
式中、ｍは１、２又は３であり、
式中、ｎは０、１又は２であり、ｎが０であるとき  （ＣＨ２）ｎは結合であり、
Ｒ６は水素、ハロゲン、−ＣＮ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
Ｒ７は、水素、ハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
Ｒ８は各々独立に
水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、
−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル又は−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ９は水素又はハロゲンであり、
Ｒ１０及びＲ１１は各々独立に
水素若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、又はＲ１０及びＲ１１はそれらが結合する窒素原子と共にピペリジニル、ピペラジニル又はピロリジニル基を形成し、
Ｒ２０は各々独立に水素又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ２１は各々独立に水素、ハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ２２は各々独立に水素又は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ２３は各々独立に水素、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル
又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである）。
【請求項２】
以下の構造式で表される、請求項１の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩
【化４】
2009534412.tif 000004
（式中、Ｒ０は
【化５】
2009534412.tif 000005
である）。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が塩素であり、Ｒ３が水素である、請求項２記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ４が
【化６】
2009534412.tif 000006
であり、Ｒ６が水素である、請求項３記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｒ５が
【化７】
2009534412.tif 000007
であり、Ｒ８が−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）である、請求項４記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ５が塩素又はフッ素である、請求項４に記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項７】
（Ｒ）−３−（３，５−ジクロロ−４’−モルホリン−４−イル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オンである、請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項８】
３−（３，５−ジクロロ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オンである、請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項９】
３−［Ｒ］−［３，５−ジクロロ−４’−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オンである、請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項１０】
以下からなる群から選択される、請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩：
１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−３−（３，５，４’−トリクロロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピロリジン−２−オン、
３−（３，５−ジクロロ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３’，５’−ジクロロ−４’−［２−オキソ−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−３−イルメチル］−ビフェニル−４−カルボン酸メチルエステル、
３−（４−ベンゾフラン−５−イル−２，６−ジクロロ−ベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−（３，５−ジクロロ−４’−モルホリン−４−イルメチル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−［２，６−ジクロロ−４−（３，５−ジメチル−イソキサゾル−４−イル）−ベンジル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−（２，６−ジクロロ−４−ピリジン−３−イル−ベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−３−（３，５，３’−トリクロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−イルメチル）−ピロリジン−２−オン、
３−（３，５，２’，４’−テトラクロロ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−（３，５−ジクロロ−３’−メチル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−（３，５−ジクロロ−４’−メチル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−（３，５−ジクロロ−３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−（４’−ｔｅｒｔ−ブチル−３，５−ジクロロ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−（３，５−ジクロロ−４’−イソプロポキシ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−（３，５−ジクロロ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−［２，６−ジクロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−ベンジル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−（３，５−ジクロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−［３，５−ジクロロ−４’−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−［３，５−ジクロロ−４’−（モルホリン−４−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−［３，５−ジクロロ−４’−（４−エチル−ピペラジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−［３，５−ジクロロ−４’−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−［Ｒ］−［４−（４−フルオロフェニル−２，６−ジクロロ−ベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾル−３−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（モルホリン−４−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−３−［Ｒ］−［２，６−ジクロロ−４（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホニルフェニル）−フェニル−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（３，５−ジクロロ−４’−ピペリジン−１−イル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（２，６−ジクロロ−４−シクロヘキス−１−エニル−ベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（３，５−ジクロロ−４’−モルホリン−４−イル−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（３，５−ジクロロ−４’−ジメチルアミノ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−［２，６−ジクロロ−４−（２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−５−イル）−ベンジル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−［２，６−ジクロロ−４−（２−フルオロ−６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−ベンジル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（４−ベンゾ［１，２，５］オキサゾル−５−イル−２，６−ジクロロ−ベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル−２，６−ジクロロ−ベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−［２，６−ジクロロ−４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−ベンジル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−［２，６−ジクロロ−４−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−ベンジル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（ピペリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３’，５’−ジクロロ−４’−［（Ｒ）−２−オキソ−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−３−イルメチル］−ビフェニル−４−スルホン酸イソプロピルアミド、
（Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（モルホリン−４−スルホニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（メチルスルホニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（アジチジン−４−スルホニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
３−［Ｒ］−［３，５−ジクロロ−４’−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン、
（Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−５−イル）−ピロリジン−２−オン及び３−（４−ブロモ−２−クロロベンジル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾル−５−イル）ピロリジン−２−オン。
【請求項１１】
請求項１から１０のいずれか１項記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩、並びに薬理学的に許容できる担体を含んでなる医薬品組成物。
【請求項１２】
薬剤の調製用の、請求項１から１０のいずれか１項記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。