【手続補正書】
【提出日】平成22年12月28日(2010.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３１】
2010514811.tif 000001
の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混
合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての、化合物
であって、式（Ｉ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から
なる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１
０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐ
Ｒ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９
−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８
、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（
Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１も
しくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
あるいはＲ２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−
Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ
１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−
Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ
１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−
Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ
１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−
Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ
１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（
Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より
選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
化合物。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化３２】
2010514811.tif 000002
の化合物である、請求項１に記載の化合物であって、式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から
なる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１
０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐ
Ｒ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９
−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ
８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ
（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐ
は０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか
；
あるいはＲ２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−
Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ
１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−
Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ
１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−
Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ
１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−
Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ
１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（
Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より
選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
化合物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から
なる群より選択され；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１
０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐ
Ｒ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９
−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ
８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ
（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐ
は０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（
Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より
選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１
０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐ
Ｒ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９
−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ
８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ
（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐ
は０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そし
て
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より
選択される、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロ
ヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シ
クロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジ
ヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）
−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベ
ンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロ
メノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，
１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌ
レン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロ
スピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル
、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−
イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジ
ン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７
，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル
および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン
−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリ
ールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアル
キル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラル
キル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル
、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（
Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ
６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）
ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そし
て
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より
選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−テトラヒドロ−
５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−
イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、請求項５に記載の
化合物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からな
る群より選択され；
Ｒ２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、
−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、
−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２
）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−
Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−
Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ
（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔ
ＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（
Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より
選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、
−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、
−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２
）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−
Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−
Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ
（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔ
ＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より
選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−
Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９
−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ
（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、
−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２
）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−
Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−
Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ
（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔ
ＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−
Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９
−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ
（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
Ｒ３は、ピリジニル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン
−２（３Ｈ）−オン−８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１
，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１
，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベ
ンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジ
オキセピン−７−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ
−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チエノ［
３，２−ｄ］ピリミジニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［
ｂ］ピリジン−３−イルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハ
ロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、
必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じ
て置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ
１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１
３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１
３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）
Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（こ
こでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしく
は２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２で
ある）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
１−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（５，７，８，９−テト
ラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１
，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１
，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；および
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−９テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオ
クタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からな
る群より選択され；
Ｒ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、
−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２
）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−
Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−
Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ
（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔ
ＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
Ｒ３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、
−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（
Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より
選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、
−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２
）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−
Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−
Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ
（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔ
ＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
Ｒ３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、
−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より
選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、アリールであり、該アリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、
ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル
、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−
Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ
（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（
Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−
Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−
Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ
１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ
（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（こ
こでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここ
でｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応
じて置換されており；
Ｒ３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、
−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ８からなる群より
選択され；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン
−２−イルからなる群より選択されるアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、
アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキ
ソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換さ
れたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラル
キニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキ
ルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置
換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−Ｏ
Ｒ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ
１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−
Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−
Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ
（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、
−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−
Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−
Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９
−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ
（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、
ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロア
リールアルケニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ
−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１
３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１
３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）
Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）
Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（こ
こでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしく
は２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２で
ある）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−
Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９
−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ
（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、お
よび必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択される１つ以上の置換基
により必要に応じて置換されており、ここで該必要に応じて置換されたヘテロシクリルは
、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼパニル、デカヒドロピラジノ［１，
２−ａ］アゼピニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、アザビシクロ［３．
２．１］オクチル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［
３，２−ｃ］ピリジニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルおよびアゼチジニル
からなる群より選択され；各々が独立して、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、
−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ
）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからな
る群より選択される１個もしくは２個の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−
ｂ］ピリジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５
−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−
シクロペンタン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘ
プタ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて
、アルキル、アリール、ハロおよび−Ｒ９−ＯＲ８からなる群より選択される１つ以上の
置換基により置換されており、
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；そして
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｎ３−（４−（４−シクロヘキサニルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，
７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリ
ジン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−メチル−３−フェニルピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−（４−（４−ピペリジン−１−イル）ピペリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（インドリン−２−オン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（モルホリン−４−イル）ピペリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−シクロペンチル−２−メチルピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）−３−シアノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−
イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１
−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（シクロヘキシル
）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（シクロヘキシル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペリジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−クロロ−４−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−トリフルオロメチル−４−（４−ピロリジン−１−イル
−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９，１０−ジメトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ
［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン
−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９，１０，１１−トリメトキシベンゾ［６，７］シク
ロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピ
ロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（５−メチルオクタヒドロピロロ［３，
４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イル−ピペリジ
ン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イル−アゼパン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジン−４−イル
−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニル）ピペリジニル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（５−プロピルオクタヒドロピロロ［３
，４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］ア
ゼピン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（５−シクロペンチルオクタヒドロピロ
ロ［３，４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−（ピロリジン−１−イル）−８−
アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イル−アゼパン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（４−イソプロピルピペラジン−
１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（１−メチルオクタヒドロピロロ［３，
４−ｂ］ピロール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルシクロペンチルアミ
ノ）ピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ジプロピルアミノ）ピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（１−プロピルオクタヒドロ−１Ｈ−ピ
ロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル
アミノ）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（５−シクロヘキシルオクタヒド
ロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（メチルピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−シクロペンチルピペラジニル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジン−４−イル
ピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［
４．４］ノナン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（Ｎ−イソプロピルピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イルアゼチジニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル
）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（（Ｓ）−３−（ピロリジン−１−イル
メチル）ピロリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニルメチル）ピペリジ
ニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソ
キノリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２
−ａ］ピラジン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−（４−（３−ピロリジン−１−イル）ピロリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（５−メチルオクタヒドロピロロ
［３，４−ｃ］ピロリル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピ
ロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−９−クロロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イ
ルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−９−クロロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルピペラ
ジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
１−（スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３
−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペ
リジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３
−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（３−（３Ｒ）−ジメチルアミノピロリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペ
ラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェ
ニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−
ピペリジン−４−イルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（１−シクロプロピルメチルピペリジン−４−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−シクロプロピルメチルピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ３−（４−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペ
リジン−４−イルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；お
よび
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イ
ルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン、
からなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、ハロ、アルキル、ヘテロシクリルアルケニル
、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２
）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、
−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、および−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，
５−ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル
、アリール、ハロおよび−Ｒ９−ＯＲ８からなる群より選択される１つ以上の置換基によ
り置換されており、
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−（シクロペンチル）ピペラジン−１−イルカルボ
ニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノカルボニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−イル
）エトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノカルボニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（２−（メトキシ）エチル）アミノカルボニル）フェ
ニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノカル
ボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イ
ル）カルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１
−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２−（Ｎ−メチルシクロペンチルアミノ）エトキシ）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル−Ｎ
−メチルアミノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（（Ｎ−ブチル−Ｎ−アセトアミノ）メチル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン
−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
プロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（ピペリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（ピロリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルプロパ−１
−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イルプロパ−１
−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルプロ
パ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イルプロパ−１−エニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イルプロパ−１−
エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イルプロパ−１
−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（モルホリン−４−イルプロパ−１−エニル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（１−メチルピペリジン−３−イル−オキシ）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、お
よび必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択される１つ以上の置換基
により必要に応じて置換されており、ここで該必要に応じて置換されたヘテロシクリルは
、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼパニル、デカヒドロピラジノ［１，
２−ａ］アゼピニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、アザビシクロ［３．
２．１］オクチル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［
３，２−ｃ］ピリジニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルおよびアゼチジニル
からなる群より選択され；各々が独立して、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、
−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ
）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからな
る群より選択される１個もしくは２個の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリ
ミジン−４−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｄ］ピリミジン−２−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル
、アリール、ハロおよび−Ｒ９−ＯＲ８からなる群より選択される１つ以上の置換基によ
り置換されており、
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；そして
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジニル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２
−イル）−ピペラジニルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン、
からなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、ハロ、アルキル、ヘテロシクリルアルケニル
、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２
）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、
−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、および−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリ
ミジン−４−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｄ］ピリミジン−２−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル
、アリール、ハロおよび−Ｒ９−ＯＲ８からなる群より選択される１つ以上の置換基によ
り置換されており、
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項２４】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、水素であり；
Ｒ２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、お
よび必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択される１つ以上の置換基
により必要に応じて置換されており、ここで該必要に応じて置換されたヘテロシクリルは
、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼパニル、デカヒドロピラジノ［１，
２−ａ］アゼピニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、アザビシクロ［３．
２．１］オクチル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［
３，２−ｃ］ピリジニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルおよびアゼチジニル
からなる群より選択され；各々が独立して、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、
−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ
）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからな
る群より選択される１個もしくは２個の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７
−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、
および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−
３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル、アリール、ハロおよ
び−Ｒ９−ＯＲ８からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており、
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；そして
各Ｒ９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項２６】
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジ
ニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ３−（４
−（４−Ｎ−メチルピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ３−（３
−フルオロ−４−（４−ジエチルアミノピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニルメチル）ピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソキノ
リン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；お
よび
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ
］ピラジン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン、
からなる群より選択される、請求項２５に記載の化合物。