【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年4月5日(2011.4.5)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式で示される、化合物。
【化１】
2007538099.tif 000001
（ここで、Ｄは以下に示す構造を有する薬剤部分である。
【化２】
2007538099.tif 000002
ここで、環状部Ａは、置換又は非置換アリール、置換又は非置換ヘテロアリール、及び置換又は非置換ヘテロシクロアルキル基から選択される要素であり、
Ｅ及びＧは、独立に水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル基、ヘテロ原子、及び単結合から選択される要素であるか、又はＥ及びＧが結合し、置換又は非置換アリール、置換又は非置換ヘテロアリール、及び置換又は非置換ヘテロシクロアルキル基から選択される環状部を形成し、
Ｘは、酸素原子、硫黄原子、及びＮＲ２３から選択される要素であり、
Ｒ２３は、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、及びアシル基から選択される要素であり、
Ｒ３は、（＝Ｏ）、ＳＲ１１、ＮＨＲ１１、及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ１１は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアルキル、ジホスフェート、トリホスフェート、アシル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２、及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、
Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４は、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、及び置換又は非置換アリール基から選択され、ここで、Ｒ１２及びＲ１３が、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に４員環から６員環を有する置換又は非置換ヘテロシクロアルキル環を形成するために任意に結合し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、及びＲ５’は、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６、及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２からなる群から独立に選択され、ｎが１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換へテロアリール、置換又は非置換ヘテロシクロアリール、及び置換又は非置換ペプチジル基から選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６が、それらが結合する窒素原子と共に４員環から６員環を有する置換又は非置換ヘテロシクロアルキル環を形成するために任意に結合し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有し；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が結合してシクロプロピル環を形成し；並びに、
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又は前記シクロプロピル環においてＲ６と連結する−ＣＨ２−であり、ここでＸ１が脱離基であり、ここでＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５、又はＲ１６のうち少なくとも一つが、前記薬剤部分Ｄを、存在するときはＬ３に、又は−ＮＨ−に結合させる。
ここで、ＡＡ１は天然アミノ酸及び合成αアミノ酸からなる群から独立に選択される要素であり、
ｃは１から２０までのいずれかの整数であり、
Ｌ３は、第一級若しくは第二級アミン、又はカルボキシル基を有するスペーサー基であり、ここで、Ｌ３が存在する場合、Ｌ３のアミン基がＤのペンダント基のカルボキシル基とアミド結合を形成するか、又はＬ３のカルボキシル基がＤのペンダント基のアミン基とアミド結合を形成し、
ｏは０又は１であり、
Ｌ４は、直鎖状、分枝状、又は環状の、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアルキル、又は非置換ヘテロアルキル基；正又は負のいずれかに荷電したアミノ酸ポリマー；ポリマー；及びこれらの組み合わせから選択され、ここで、Ｌ４は直接（ＡＡ１）ｃのＮ末端と結合するカルボキシルアシル基を含まず、
ｐは１であり、並びに
Ｘ４は、マレイミド含有官能基、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミドエステル含有官能基、及び抗体又はそのフラグメントからなる群から選択される要素である。）
【請求項２】
Ｌ３が芳香族の基を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ３が安息香酸基、アニリン基、又はインドール基を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
−Ｌ３−ＮＨ−が、以下に示す群から選択される構造の基を有する、請求項２に記載の化合物。
【化３】
2007538099.tif 000003
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
Ｒ２３は水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、及びアシル基から選択される要素である。）
【請求項５】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の可溶性を増大させる、請求項１から４のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ４が、Ｌ４を欠く化合物と比較して、化合物の凝集を減少させる、請求項１から５のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ４がポリエチレングリコール部分を有する、請求項１から６のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項８】
前記ポリエチレングリコール部分が３から１２の繰り返し単位を有する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記ポリエチレングリコール部分が２から６の繰り返し単位を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記ポリエチレングリコール部分が４つの繰り返し単位を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
（ＡＡ１）ｃが、腫瘍組織において発現されるプロテアーゼによって切断可能なペプチド配列である、請求項１から１０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１２】
前記プロテアーゼが、リソソーム由来プロテアーゼである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｃが２から６までのいずれかの整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ｃが２、３、又は４である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
薬剤部分の最も近くに位置する（ＡＡ１）ｃのアミノ酸が、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ｃｉｔ、Ｃｙｓ、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、及びＶａｌからなる群から選択される、請求項１から１４のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１６】
（ＡＡ１）ｃが、Ｖａｌ−Ｃｉｔ、Ｖａｌ−Ｌｙｓ、Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｌｙｓ−Ｌｙｓ、Ａｌａ−Ｌｙｓ、Ｐｈｅ−Ｃｉｔ、Ｌｅｕ−Ｃｉｔ、Ｉｌｅ−Ｃｉｔ、Ｔｒｐ、Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ａｌａ、Ｐｈｅ−Ｎ９−トシル−Ａｒｇ、Ｐｈｅ−Ｎ９−ニトロ−Ａｒｇ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｌｅｕ、Ｉｌｅ−Ａｌａ−Ｌｅｕ、Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｖａｌ、Ａｌａ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｌｅｕ（配列番号１）、β−Ａｌａ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｌｅｕ（配列番号２）、及びＧｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ（配列番号３）からなる群から選択されるペプチド配列である、請求項１から１５のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１７】
（ＡＡ１）ｃが、Ｖａｌ−Ｃｉｔ又はＶａｌ−Ｌｙｓである、請求項１から１６のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｄが以下に示す構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化４】
2007538099.tif 000004
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子、及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３が水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８が置換アルキル、非置換アルキル、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＮＨＲ１０、及びＯＲ９からなる群から選択される要素であり、ここで、Ｒ９及びＲ１０が水素原子、置換又は非置換アルキル、及び置換又は非置換ヘテロアルキルから独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、置換アルキル、又は非置換低級アルキルであり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５、又はＲ１６のうち少なくとも一つは、前記薬剤部分Ｄを、存在するときはＬ３に、又は−ＮＨ−に結合させる。）
【請求項１９】
Ｒ２が、非置換低級アルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
−ＮＨ−（Ｌ３）ｏ−Ｄが、以下に示す群から選択される構造、すなわち
【化５】
2007538099.tif 000005
を有し、
Ｚは、酸素原子、硫黄原子、及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３が水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、及びアシル基から選択される要素であり；
ここで、各々の構造式に存在するＮＨ−基が（ＡＡ１）ｃ−（Ｌ４）ｐ−Ｘ４と結合する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｄが、以下に示す構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化６】
2007538099.tif 000006
（ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子、及びＮＲ２３から選択される要素であり、
ここで、Ｒ２３は水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８がＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子、置換又は非置換アルキル、及び置換又は非置換ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ１’は水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル、又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、ここで、Ｒ８はＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は水素原子、置換又は非置換アルキル、及び置換又は非置換ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル、非置換ヘテロアルキル、シアノ基、又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル、又は非置換ヘテロアルキルであり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５、又はＲ１６のうち少なくとも一つが、前記薬剤部分Ｄを、存在するときはＬ３に、又は−ＮＨ−に結合させる。）
【請求項２２】
以下に記載の構造、すなわち
【化７】
2007538099.tif 000007
を有し、
ここで、Ｘ１が脱離基であり；
Ｚ及びＸが、酸素原子、硫黄原子、及びＮＲ２３から独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ２３が、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ３が、水素原子、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＲ１５、及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、
ここで、ｎが１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６が、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換ヘテロアリール、及び置換又は非置換ヘテロシクロアルキルから独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６が、それらが結合する窒素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する置換又は非置換ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
以下に記載のいずれかの構造、すなわち
【化８】
2007538099.tif 000008
を有し、
ここで、各々のｂが独立に０から２０のいずれかの整数であり、
Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
以下に記載の群、すなわち
【化９】
2007538099.tif 000009
から選択され、
ここで、Ｘ１がＣｌ又はＢｒであり、
Ａｂが抗体又はそのフラグメントである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、及びＲ２’の各々が水素原子であり、ＺがＮＨであり、Ｘが酸素原子である、請求項２１に記載の化合物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２６】
望ましい実施態様において、上記Ｌ３は芳香族の基を含む。例えば、Ｌ３は安息香酸、アニリン又はインドール基を含むことができる。非限定的な例として、上記−Ｌ３−ＮＨ−は、以下に記載の群から選択される構造を有する。
【化６】
2007538099.tif 000010
ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
Ｒ２３は、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４１】
望ましくは、各々のＲ２４は独立に水素原子、又は置換若しくは非置換アルキル基である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４９】
ここで、環状部Ａは、置換又は非置換アリール、置換又は非置換ヘテロアリール及び置換又は非置換ヘテロシクロアルキル基から選択される要素であり；
Ｅ及びＧは、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、ヘテロ原子、単結合から独立に選択される要素であるか、又は、Ｅ及びＧが結合して置換又は非置換アリール、置換又は非置換ヘテロアリール及び置換又は非置換ヘテロシクロアルキル基から選択される環状部を形成し；
Ｘは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり；
Ｒ２３は、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ３は、（＝Ｏ）ＳＲ１１、ＮＨＲ１１、及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ１１は、水素原子、置換されたアルキル、置換されないアルキル、置換されたヘテロアルキル、置換されないヘテロアルキル基、ジホスフェート、トリホスフェート、アシル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、
Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル及び置換又は非置換アリールから独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する置換又は非置換ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を含み；
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’が以下の群、すなわち、水素原子、置換されたアルキル、置換されないアルキル、置換されたアリール、置換されないアリール、置換されたヘテロアリール、置換されないヘテロアリール、置換されたヘテロシクロアルキル、置換されないヘテロシクロアルキル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２から独立に選択される要素であり、
ｎは１から２０のいずれかの整数であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換ヘテロアリール、置換又は非置換ヘテロシクロアルキル及び置換又は非置換ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する置換又は非置換ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を含み；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が接続してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又はＲ６と上記シクロプロピル環において連結する−ＣＨ２−であり、ここでＸ１は脱離基であり、
ここでＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６の少なくとも一つは、上記薬剤を、もし存在するときはＬ１と、又はＦ、Ｈ若しくはＪと結合させる。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５１】
ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、ここで、Ｒ２３は、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８は、置換されたアルキル、置換されないアルキル基、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９ＮＨＲ１０及びＯＲ９からなる群から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、置換又は非置換アルキル及び置換又は非置換ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、置換されたアルキル又は置換されない低級アルキル基であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、上記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＦ、Ｈ若しくはＪに結合させる。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５４】
ここで、Ｚは酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から選択される要素であり、
ここで、Ｒ２３は水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は、水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、ここで、Ｒ８はＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、置換又は非置換アルキル及び置換又は非置換ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ１’は、水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル基又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、ここで、Ｒ８はＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、
ここで、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、置換又は非置換アルキル及び置換又は非置換ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は、水素原子、置換又は非置換低級アルキル、置換されないヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は、水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル又は置換されないヘテロアルキル基であり、
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５又はＲ１６のうち少なくとも一つは、上記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＦ、Ｈ若しくはＪに結合させる。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６１】
ここで、Ｘ及びＺは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から独立に選択される要素であり；
Ｒ２３は水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、
Ｒ１’は水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、
ここで、Ｒ８はＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、置換又は非置換アルキル及び置換又は非置換ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル、置換されないヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は水素原子又は置換若しくは非置換低級アルキル又は置換されないヘテロアルキル基であり、
Ｒ３はＳＲ１１、ＮＨＲ１１及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、ここで、Ｒ１１は水素原子、置換されたアルキル、置換されないアルキル、置換されたヘテロアルキル、置換されないヘテロアルキル基、ジホスフェート、トリホスフェート、アシル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル及び置換又は非置換アリールから独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する置換又は非置換ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を含み；
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が結合してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７は、ＣＨ２−Ｘ１又は上記シクロプロピル環でＲ６と結び付いた−ＣＨ２−であり、ここで、Ｘ１は脱離基であり、
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、水素原子、置換されたアルキル、置換されないアルキル、置換されたアリール、置換されないアリール、置換されたヘテロアリール、置換されないヘテロアリール、置換されたヘテロシクロアルキル、置換されないヘテロシクロアルキル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５からなる群から独立に選択される要素であり、ここでｎは１から２０のいずれかの整数であり；
ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換ヘテロアリール、置換又は非置換ヘテロシクロアルキル及び置換又は非置換ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と任意に結合して４員環から６員環を有する置換又は非置換ヘテロシクロアルキル環状を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を含み；
Ｒ２４及びＲ２５は、置換されないアルキルから独立に選択され、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’のうち少なくとも一つはＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５である。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６３】
ここで、Ｘ及びＺは、酸素原子、硫黄原子及びＮＲ２３から独立に選択される要素であり；
Ｒ２３は水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル及びアシル基から選択される要素であり；
Ｒ１は水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ８又はＣＯ２Ｒ８であり、
Ｒ１’は水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル基又はＣ（Ｏ）Ｒ８であり、
ここで、Ｒ８はＮＲ９Ｒ１０及びＯＲ９から選択される要素であり、Ｒ９及びＲ１０は、水素原子、置換又は非置換アルキル及び置換又は非置換ヘテロアルキル基から独立に選択される要素であり；
Ｒ２は水素原子、置換若しくは非置換低級アルキル、置換されないヘテロアルキル、シアノ基又はアルコキシル基であり；
Ｒ２’は水素原子又は置換若しくは非置換低級アルキル又は置換されないヘテロアルキル基であり、
Ｒ３はＳＲ１１、ＮＨＲ１１及びＯＲ１１からなる群から選択される要素であり、ここで、Ｒ１１は水素原子、置換されたアルキル、置換されないアルキル、置換されたヘテロアルキル、置換されないヘテロアルキル基、ジホスフェート、トリホスフェート、アシル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ１２Ｒ１３、ＳＲ１２及びＳｉＲ１２Ｒ１３Ｒ１４からなる群から選択される要素であり、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル及び置換又は非置換アリール基から独立に選択される要素であり、ここで、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する窒素原子又は炭素原子と共に任意に結合して４員環から６員環を有する置換又は非置換ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を含み；
ここで、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３のうち少なくとも一つは、上記薬剤を、存在するときはＬ１に、又はＱに連結し、
Ｒ６は、存在するか又は存在しない単結合であり、存在するときはＲ６及びＲ７が結合してシクロプロピル環を形成し；
Ｒ７はＣＨ２−Ｘ１又は上記シクロプロピル環でＲ６と結び付いた−ＣＨ２−であり、ここで、Ｘ１が脱離基であり、
Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’は、水素原子、置換されたアルキル、置換されないアルキル、置換されたアリール、置換されないアリール、置換されたヘテロアリール、置換されないヘテロアリール、置換されたヘテロシクロアルキル、置換されないヘテロシクロアルキル基、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ＳＲ１５、ＯＲ１５、ＣＲ１５＝ＮＲ１６及びＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５からなる群から独立に選択される要素であり、ここでｎは１から２０への整数であり；
ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、水素原子、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換ヘテロアルキル、置換又は非置換アリール、置換又は非置換ヘテロアリール、置換又は非置換ヘテロシクロアルキル及び置換又は非置換ペプチジル基から独立に選択され、ここで、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合する窒素原子と任意に結合して４員環から６員環を有する置換又は非置換ヘテロシクロアルキル環を形成し、任意に２つ以上のヘテロ原子を含み；
Ｒ２４及びＲ２５は、置換されないアルキル基から独立に選択され、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’のうち少なくとも一つはＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ２４Ｒ２５である。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２３】
本発明において「反応性官能基」とは、オレフィン類、アセチレン類、アルコール類、フェノール類、エーテル類、酸化物、ハロゲン化物、アルデヒド類、ケトン類、カルボン酸類、エステル類、アミド類、シアネート類、イソシアネート類、チオシアネート類、イソチオシアネート類、アミン類、ヒドラジン類、ヒドラゾン類、ヒドラジド類、ジアゾ、ジアゾニウム、ニトロ、ニトリル類、メルカプタン類、スルフィド類、ジスルフィド類、スルホキシド類、スルホン類、スルホン酸類、スルフィン酸類、アセタール類、ケタール類、無水物、サルフェート類、スルフェン酸類、イソニトリル類、アミジン類、イミド類、イミダート類、ニトロン類、ヒドロキシルアミン類、オキシム類、ヒドロキサム酸類、チオヒドロキサム酸類、アレン類、オルトエステル類、サルファイト類、エナミン類、イナミン類、尿素類、プソイド尿素類、セミカルバジド類、カルボジイミド類、カルバメート類、イミン類、アジド類、アゾ化合物、アゾキシ化合物、及びニトロソ化合物を含む基をいうが、これらに限定されない。反応性官能基としては、バイオコンジュゲート類を調製するために使用されるもの、例えば、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミドエステル類、マレイミド類等も挙げられる（例えば、Ｈｅｒｍａｎｓｏｎ、ＢＩＯＣＯＪＵＧＡＴＥ  ＴＥＣＨＮＩＱＵＥＳ、Ａｃａｄｅｍｉｃ  ｐｒｅｓｓ、Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ、１９９６を参照）。これらの官能基の各々を調製する方法は、当該技術分野においてよく知られており、特定の目的のためのそれらの応用又は変更は、当業者がなしうる範囲にある（例えば、Ｓａｎｄｌｅｒ及びＫａｒｏ、編、ＯＲＧＡＮＩＣ  ＦＵＮＣＴＩＯＮＡＬ  ＧＲＯＵＰ  ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＳ、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ、Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ、１９８９を参照）。反応性官能基は、保護されてもされなくてもよい。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２９８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２９８】
それらの実施形態において、認識部分が蛋白質又は抗体である場合、蛋白質の表面上で利用できるいずれかの反応性ペプチド残基によって、蛋白質を表面若しくは自己組織化単層膜（ＳＡＭ）成分に繋留するか、又はスペーサーアームを介して結合させることができる。望ましい実施形態において、反応性基は、アミン類又はカルボキシレート類である。特に望ましい実施形態において、反応性基は、リジン残基のε−アミン基である。更に、これらの分子は、非特異的相互作用（例えば、化学吸着、物理吸着）によって、基質又はＳＡＭの表面に吸着させることができる。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３１４】
検出可能な標識
本発明の化合物及び方法に関連して使用される特定の標識又は検出可能な基は、本発明の化合物の活性又は有用性を大幅に妨げない限り、本発明にとって重要ではない。検出可能な基は、検出可能な物理的又は化学的性質を有するいずれのものでもよい。このような検出可能な標識は、イムノアッセイの分野で充分に開発されており、一般的に、このような方法で、有用なほとんどの標識はいずれも本発明に適用することができる。ゆえに標識は、分光学的、光化学的、生化学的、免疫化学的、電気的、光学的又は化学的手段によって検出可能な組成物のいずれでもよい。本発明において有用な標識として、磁気ビーズ（例えば、ＤＹＮＡＢＥＡＤＳ（商標））、蛍光染料（例えば、フルオレセインイソチオシアネート、テキサスレッド、ローダミン等）、放射標識（例えば、３Ｈ、１２５Ｉ、３５Ｓ、１４Ｃ、又は３２Ｐ）、酵素（例えば、西洋ワサビペルオキシダーゼ、アルカリホスファターゼ、及びその他のＥＬＩＳＡで一般に使用されるもの）、並びに金コロイド又は着色ガラス若しくはプラスチックビーズ（例えば、ポリスチレン、ポリプロピレン、ラテックス等）などの比色標識が挙げられる。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３２２】
概して、サイトトキシンとターゲッティング（又はその他）薬剤と、任意にスペーサー基との結合を形成する前に、化学官能基の少なくとも一つが活性化されると考えられる。当業者であれば、ヒドロキシ、アミノ、及びカルボキシ基を含む種々の官能基を、種々の標準法及び条件を用いて活性化できることを想定するであろう。例えば、サイトトキシン又はターゲッティング試薬のヒドロキシル基をホスゲンで処置して対応するクロロホルメートを形成するか、又はｐ−ニトロフェニルクロロホルメートで対応するカーボネートを形成することで活性化できる。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３２８】
当業者であれば、これらの多くの結合が、種々の方法及び条件を使用して形成させうることを容易に理解するであろう。エステルの調製については、例えば、Ｍａｒｃｈ、前出、１１５７を参照；チオエステルについては、Ｍａｒｃｈ、前出、３６２−３６３、４９１、７２０−７２２、８２９、９４１、及び１１７２を参照；カーボネートについては、Ｍａｒｃｈ、前出、３４６−３４７を参照；カルバメートについては、Ｍａｒｃｈ、前出、１１５６−５７を参照；アミドについては、Ｍａｒｃｈ、前出、１１５２を参照；尿素及びチオ尿素については、Ｍａｒｃｈ、前出、１１７４を参照；アセタール及びケタールについては、Ｇｒｅｅｎｅら、前出、１７８−２１０及びＭａｒｃｈ、前出、１１４６を参照；アシルオキシアルキル誘導体については、ＰＲＯＤＲＵＧＳ：ＴＯＰＩＣＡＬ  ＡＮＤ  ＯＣＵＬＡＲ  ＤＲＵＧ  ＤＥＬＩＶＥＲＹ、Ｋ．Ｂ．Ｓｌｏａｎ、編、Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９９２を参照；エノールエステルについては、Ｍａｒｃｈ、前出、１１６０を参照；Ｎ−スルホニルイミダートについては、Ｂｕｎｄｇａａｒｄら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、３１：２０６６（１９８８）を参照；無水物については、Ｍａｒｃｈ、前出、３５５−５６、６３６−３７、９９０−９１、及び１１５４を参照；Ｎ−アシルアミドについては、Ｍａｒｃｈ、前出、３７９を参照；Ｎ−マンニッヒ塩基については、Ｍａｒｃｈ、前出、８００−０２、及び８２８を参照；ヒドロキシメチルケトンエステルについては、Ｐｅｔｒａｃｅｋら、Ａｎｎａｌｓ  ＮＹ  Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．、５０７：３５３−５４（１９８７）を参照；ジスルフィドについては、Ｍａｒｃｈ、前出、１１６０を参照；ホスホネートエステル及びホスホンアミデート類。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４４６】
この反応式は、抗体のリンカー−薬剤複合体とのコンジュゲーションを示す。これらの方法は、製薬技術として公知である。他の反応性サイトの例としては、リガンド上でチオールと反応するマレイミド、ハロアセトアミド、リガンド上のジスルフィドと反応するチオール、リガンド上のアルデヒド及びケトンと反応するヒドラジド、並びにリガンド上のアミノ基と反応するヒドロキシスクシンイミド、イソシアネート、イソチオシアネート及び無水物、が挙げられる。
（実施例４）