【手続補正書】
【提出日】平成22年12月15日(2010.12.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010514689.tif 000001
［式中、
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４は、それぞれ独立して、Ｃ、Ｃ(Ｈ)またはＮであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ１−２０−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−２０−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４またはＲ５は独立して、Ｏ−であってよいか；
または、Ｒ３およびＲ４は一体となって、以下の構造：
【化２】
2010514689.tif 000002
〔式中、ｘは、０、１または２であり、Ｒ１０は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルからなる群から選択される。〕
の６員環を形成していてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２基であってよいか、またはＲ３およびＲ８は、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２基であってよい（ここで、該６員または７員環は、１個以上の水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルで独立して置換されていてよい。）。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２】
Ｒ４が、水素、(ＣＨ２)３−２０ＣＨ３または(ＣＨ２)３−２０ＮＨ２〔ここで、ＣＨ２基は、１個以上のＮ(Ｈ)、Ｎ(ＣＨ３)、ＯまたはＣ(Ｏ)で独立して中断されていてよい。〕である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
該Ｃ１−２０−アルキルおよびＣ１−２０−アルコキシ基が、Ｃ１−６−アルキルおよびＣ１−６−アルコキシ基である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３、Ｒ７およびＲ８の少なくとも１個が、Ｈではない、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
ｍが０であり、Ａ４がＣであり、そしてＡ３がＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａ３がＣであり、Ａ４がＮであり、そしてｎが０である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ｍおよびｎが０であり、Ａ１がＣであり、そしてＡ３およびＡ４がＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１およびＡ２がＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ｎが０であり、Ａ１がＣであり、そしてＡ３およびＡ４がＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、水素およびＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、置換アリールおよび置換Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６が、水素、ハロゲンおよびＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、それぞれ独立して、水素およびＣ１−６−アルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ３およびＲ４が一体となって、以下の構造：
【化３】
2010514689.tif 000003
〔式中、ｘが、０、１または２であり、Ｒ１０が、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルコキシ、および置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルからなる群から選択される。〕
の６員環を形成していてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２基であってよいか、またはＲ３およびＲ８が、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２基であってよい（ここで、該６員または７員環は、１個以上の水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルで独立して置換されていてよい。）である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、１個以上の置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシ、エーテル、チオエーテル、アミノ、アリール、ヘテロ環、電子求引基もしくは電子求引原子で独立して置換されるアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、インダゾールまたはフェニル(それらは全て、１個以上のハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ニトリル、置換もしくは非置換アミノ、エーテル、エステル、カルボン酸、置換もしくは非置換アミド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルホンアミド、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換ヘテロ環で独立して置換されていてよい。)である、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩ：
【化４】
2010514689.tif 000004
［式中、
ｍは、０または１であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ１−２０−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−２０−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ５はＯ−であってよいか；
または、Ｒ３およびＲ４は一体となって、以下の構造：
【化５】
2010514689.tif 000005
〔式中、ｘは、０、１または２であり、Ｒ１０は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルコキシ、および置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルからなる群から選択される。〕
の６員環を形成していてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２基であってよいか、またはＲ３およびＲ８は、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２基であってよい（ここで、該６員または７員環は、１個以上の水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルで独立して置換されていてよい。）。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項１５】
Ｒ４が、水素、(ＣＨ２)３−２０ＣＨ３または(ＣＨ２)３−２０ＮＨ２〔ここで、ＣＨ２基は、１個以上のＮ(Ｈ)、Ｎ(ＣＨ３)、ＯまたはＣ(Ｏ)で独立して中断されていてよい。〕である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
該Ｃ１−２０−アルキルおよびＣ１−２０−アルコキシ基が、Ｃ１−６−アルキルおよびＣ１−６−アルコキシ基である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３、Ｒ７およびＲ８の少なくとも１個がＨではない、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
ｍが０であり；
Ｒ１が、水素およびＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、置換アリールおよび置換Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６が、水素、ハロゲンおよびＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、および置換もしくは非置換アミノからなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、１個以上の置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシ、エーテル、チオエーテル、アミノ、置換もしくは非置換アリール、ヘテロ環、電子求引基もしくは電子求引原子で独立して置換されるアリールである、請求項１４記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、インダゾールまたはフェニル(それらは全て、１個以上のハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ニトリル、置換もしくは非置換アミノ、エーテル、エステル、カルボン酸、置換もしくは非置換アミド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルホンアミド、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換ヘテロ環で独立して置換されていてよい。)である、請求項１４記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、および置換もしくは非置換アミノからなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項２２】
ｍが０であり；
Ｒ１が、水素およびＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、インダゾールまたはフェニル(それらは全て、１個以上のニトリル、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換もしくは非置換アミノ、エーテル、エステル、カルボン酸、置換もしくは非置換アミド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルホンアミド、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロ環で独立して置換されていてよい。)であり；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６およびＲ９がＨであり；そして
Ｒ７およびＲ８が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６−アルキルおよびＣ１−６−アルコキシからなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、ニトリル、エーテル、エステル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ヘテロ環、ＳＯ２(Ｒ１１)またはＮ(Ｒ１２)Ｒ１３で置換されたアリール、および(ＣＨ２)１−６Ｎ(Ｒ１２)Ｒ１３からなる群から選択され；
Ｒ３が、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシおよびＮ(Ｒ１２)Ｒ１３からなる群から選択され；そして
Ｒ４が、水素およびＮ(Ｒ１２)Ｒ１３からなる群から選択され；
ここで、Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−６−アルキルおよびＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれ独立して、Ｈおよび(Ｃ１−６アルキル)０−１Ｇ〔式中、Ｇは、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ(Ｏ)−アリール、モルホリノ、イミダゾール、ピロリジン−２−オン、置換もしくは非置換ヘテロ環、ピラゾール、ピリジン、オキサゾール、チアゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、ピペラジンおよびピペリジンからなる群から選択される。〕からなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、置換もしくは非置換イミダゾール、オキサゾールまたはトリアゾールである、請求項１４記載の化合物。
【請求項２５】
ｍが０であり；
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、ニトリル、エーテル、エステル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ヘテロ環、ＳＯ２(Ｒ１１)またはＮ(Ｒ１２)Ｒ１３で置換されたアリール、および(ＣＨ２)１−６Ｎ(Ｒ１２)Ｒ１３からなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６が、水素、クロロおよびＣＨ３からなる群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、Ｃ１−６−アルキルおよびＣ１−６−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ９が水素であり；
ここで、Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−６−アルキルおよびＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれ独立して、Ｈおよび(Ｃ１−６アルキル)０−１Ｇ〔式中、Ｇが、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ(Ｏ)−アリール、モルホリノ、イミダゾールおよびピロリジン−２−オンからなる群から選択される。〕からなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項２６】
ｍが０であり；
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、ニトリル、エーテル、エステル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ヘテロ環、ＳＯ２(Ｒ１１)、Ｎ(Ｒ１２)Ｒ１３、または(ＣＨ２)１−６Ｎ(Ｒ１２)Ｒ１３で置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ３が、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３および置換もしくは非置換アミンからなる群から選択され；
Ｒ４が、水素、ハロゲン、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)ＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)(ＣＨ２)３Ｎ(ＣＨ３)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＯＨ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＯＣ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)−Ｐｈ−ＣＨ２ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)−Ｐｈ−ＣＨ２Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＣＯ２Ｈ、Ｎ(Ｈ)ＣＨ２Ｐｈ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＯＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピロリジン−２−オン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−Ｎ−モルホリノ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−イミダゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−Ｎ(Ｈ)ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ６が、水素、クロロおよびＣＨ３からなる群から選択され；そして
Ｒ７およびＲ８が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、Ｃ１−６−アルキルおよびＣ１−６−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ９が水素であり；
ここで、Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−６−アルキルおよびＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれ独立して、Ｈおよび(Ｃ１−６アルキル)０−１Ｇ〔式中、Ｇが、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ(Ｏ)−アリール、モルホリノ、イミダゾールおよびピロリジン−２−オンからなる群から選択される。〕からなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｏ(ＣＨ２)３ＮＨ２、Ｏ(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＯＨ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＯＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＯＣ(Ｏ)ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２Ｎ(Ｈ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２Ｎ(ＣＨ３)２、Ｎ(Ｈ)ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＣＨ２Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２−イミダゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２−ピラゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−イミダゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピラゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−イミダゾール−ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピラゾール−ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−イミダゾール−(ＣＨ３)２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピラゾール−(ＣＨ３)２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−モルホリノ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピペリジン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピペラジン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ラクタム、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピロリジン−２−オン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ(ＣＨ３)３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)３、Ｎ(Ｈ)ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＣＨ２ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(ＣＨ３)２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｈ)(ＣＨ３)２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)４ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)４Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、およびＮ(Ｈ)−Ｐｈ−Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３からなる群から選択される、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
式ＩＩＩ：
【化６】
2010514689.tif 000006
［式中、ｎは、０または１であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ１−２０−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−２０−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ４はＯ−であってよいか；
または、Ｒ３およびＲ４は一体となって、以下の構造：
【化７】
2010514689.tif 000007
〔式中、ｘは、０、１または２であり、Ｒ１０は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルコキシ、および置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルからなる群から選択される。〕
の６員環を形成していてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２基であってよいか、またはＲ３およびＲ８は、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２基であってよい（ここで、該６員または７員環は、１個以上の水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルで独立して置換されていてよい。）。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２９】
Ｒ３が、ハロゲン、(ＣＨ２)３−２０ＣＨ３または(ＣＨ２)３−２０ＮＨ２〔ここで、ＣＨ２基は、１個以上のＮ(Ｈ)、Ｎ(ＣＨ３)、ＯまたはＣ(Ｏ)で独立して中断されていてよい。〕である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｃ１−２０−アルキルおよびＣ１−２０−アルコキシ基が、Ｃ１−６−アルキルおよびＣ１−６−アルコキシ基である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３、Ｒ７およびＲ８の少なくとも１個が、Ｈではない、請求項２８記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１がＨである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３３】
ｎが０であり、そしてＲ６、Ｒ７およびＲ９が水素である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２が、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、インダゾールまたはフェニル(それらは全て、１個以上のハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ニトリル、置換もしくは非置換アミノ、エーテル、エステル、カルボン酸、置換もしくは非置換アミド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルホンアミド、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換ヘテロ環で独立して置換されていてよい。)である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３５】
ｎが０であり；
Ｒ１が、水素およびＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、ニトリル、エーテル、エステル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ヘテロ環、ＳＯ２(Ｒ１１)、Ｎ(Ｒ１２)Ｒ１３、または(ＣＨ２)１−６Ｎ(Ｒ１２)Ｒ１３で置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ３−７−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８が、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、または置換もしくは非置換アミノであり；
Ｒ６およびＲ９がＨであり；
ここで、Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−６−アルキルおよびＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれ独立して、Ｈおよび(Ｃ１−６アルキル)０−１Ｇ〔式中、Ｇは、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ(Ｏ)−アリール、モルホリノ、イミダゾール、ピロリジン−２−オン、置換もしくは非置換ヘテロ環、ピラゾール、ピリジン、オキサゾール、チアゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、ピペラジンおよびピペリジンからなる群から選択される。〕からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシおよびＮ(Ｒ１２)Ｒ１３からなる群から選択され；
ここで、Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれ独立して、Ｈおよび(Ｃ１−６アルキル)０−１Ｇ〔式中、Ｇは、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ(Ｏ)−アリール、モルホリノ、イミダゾール、ピロリジン−２−オン、置換もしくは非置換ヘテロ環、ピラゾール、ピリジン、オキサゾール、チアゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、ピペラジンおよびピペリジンからなる群から選択される。〕からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が、水素、ＣＨ３、Ｃ３−７−シクロヘキシル、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾールまたはフェニル（ここで、該シクロヘキシル、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾールまたはフェニル基が、１個以上のクロロ、Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)Ｏ−ｔ−ブチル、ピペリジン、ｔ−ブチルで置換されたピペリジン、オキサゾール、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、メチルで置換された１，２，４−トリアゾール、ＳＯ２ＮＨ２、シアノ、Ｃ(Ｏ)ＯＥｔ、フェニル、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｈ)ＣＨ３、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｅｔ)２、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｈ)Ｅｔ、Ｓ(Ｏ)２Ｎ−イミダゾール、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｈ)ブチル、ピロリジン、Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｈ)シクロヘキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２Ｎ(ＣＨ３)２、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｅｔ、ＮＯ２またはＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２ＯＨで独立して置換される）である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｏ(ＣＨ２)３ＮＨ２、Ｏ(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＯＨ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＯＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＯＣ(Ｏ)ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２Ｎ(Ｈ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２Ｎ(ＣＨ３)２、Ｎ(Ｈ)ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＣＨ２Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２−イミダゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)２−ピラゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−イミダゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピラゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−イミダゾール−ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピラゾール−ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−イミダゾール−(ＣＨ３)２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピラゾール−(ＣＨ３)２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−モルホリノ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピペリジン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピペラジン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ラクタム、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３−ピロリジン−２−オン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ(ＣＨ３)３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)３、Ｎ(Ｈ)ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＣＨ２ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(ＣＨ３)２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｈ)(ＣＨ３)２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)３Ｎ(Ｈ)Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)４ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ２)４Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、およびＮ(Ｈ)−Ｐｈ−Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５が、フッ素、水素およびＯＣＨ３からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ８が、水素、フッ素、ＯＣＨ３およびＣＨ３からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物。
【請求項４１】
式Ｉの化合物が、表Ａ、表Ｂまたは表Ｃから選択される化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項４２】
請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物を有効成分として含む、タンパク質キナーゼ活性を制御、調節または阻害するための医薬。
【請求項４３】
該化合物が、表Ａ、表Ｂまたは表Ｃに列記される化合物からなる群から選択される、請求項４２記載の医薬。
【請求項４４】
該タンパク質キナーゼが、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８およびＣＤＫ９、またはそれらの何れかの組合せからなる群から選択される、請求項４２記載の医薬。
【請求項４５】
該タンパク質キナーゼが、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２およびＣＤＫ９、またはそれらの何れかの組合せからなる群から選択される、請求項４２記載の医薬。
【請求項４６】
該タンパク質キナーゼが、細胞培養物中に存在する、請求項４２記載の医薬。
【請求項４７】
該タンパク質キナーゼが、哺乳動物中に存在する、請求項４２記載の医薬。
【請求項４８】
タンパク質キナーゼ関連障害の処置のための、請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物を有効成分として含む、医薬。
【請求項４９】
該化合物が、表Ａ、表Ｂまたは表Ｃに列記される化合物からなる群から選択される、請求項４８記載の医薬。
【請求項５０】
該タンパク質キナーゼが、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＫＤ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８およびＣＤＫ９からなる群から選択される、請求項４８記載の医薬。
【請求項５１】
該タンパク質キナーゼ関連障害が癌である、請求項４８記載の医薬。
【請求項５２】
該癌が、膀胱癌、頭頸部癌、乳癌、胃癌、卵巣癌(ovary cancer)、結腸癌、肺癌、脳腫瘍、喉頭癌、リンパ系の癌、造血系の癌、尿生殖器管癌、消化管癌、卵巣部癌(ovarian cancer)、前立腺癌、胃部癌、骨癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌および膵臓癌からなる群から選択される、請求項５１記載の医薬。
【請求項５３】
該タンパク質キナーゼ関連障害が炎症である、請求項４８記載の医薬。
【請求項５４】
該炎症が、リウマチ性関節炎、狼瘡、１型糖尿病、糖尿病性腎症、多発性硬化症、糸球体腎炎、慢性炎症、および臓器移植拒絶と関係する、請求項５３記載の医薬。
【請求項５５】
該タンパク質キナーゼ関連障害がウイルス感染である、請求項４８記載の医薬。
【請求項５６】
該ウイルス感染が、ＨＩＶウイルス、ヒトパピローマウイルス、ヘルペスウイルス、ポックスウイルス、エプスタインバーウイルス、シンドビスウイルス、またはアデノウイルスと関係する、請求項５５記載の医薬。
【請求項５７】
該タンパク質キナーゼ関連障害が心肥大である、請求項４８記載の医薬。
【請求項５８】
癌の処置のための、請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物を有効成分として含む、医薬。
【請求項５９】
該癌が、膀胱癌、頭頸部癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、結腸癌、肺癌、脳腫瘍、喉頭癌、リンパ系の癌、造血系の癌、尿生殖器管癌、消化管癌、卵巣部癌、前立腺癌、胃部癌、骨癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌および膵臓癌からなる群から選択される、請求項５８記載の医薬。
【請求項６０】
炎症の処置のための、請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物を有効成分として含む、医薬。
【請求項６１】
該炎症が、リウマチ性関節炎、狼瘡、１型糖尿病、糖尿病性腎症、多発性硬化症、糸球体腎炎、慢性炎症、および臓器移植拒絶と関係する、請求項６０記載の医薬。
【請求項６２】
心肥大の処置のための、請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物を有効成分として含む、医薬。
【請求項６３】
ウイルス感染の処置のための、請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物を有効成分として含む、医薬。
【請求項６４】
該ウイルス感染が、ＨＩＶウイルス、ヒトパピローマウイルス、ヘルペスウイルス、ポックスウイルス、エプスタインバーウイルス、シンドビスウイルス、またはアデノウイルスと関係する、請求項６３記載の医薬。
【請求項６５】
該化合物が、表Ａ、表Ｂまたは表Ｃに列記される化合物からなる群から選択される、請求項５８、６０、６２または６３記載の医薬。
【請求項６６】
該対象が哺乳動物である、請求項４８、５８、６０、６２または６３記載の医薬。
【請求項６７】
該哺乳動物がヒトである、請求項６６記載の医薬。
【請求項６８】
抗炎症剤、抗増殖剤、化学療法剤、免疫抑制剤、抗癌剤、細胞毒性剤またはキナーゼ阻害剤もしくはその塩と同時または逐次投与される、請求項４２ないし６７のいずれか一項記載の医薬。
【請求項６９】
１個以上のＰＴＫ阻害剤、シクロスポリンＡ、ＣＴＬＡ４−Ｉｇ、抗ＩＣＡＭ−３、抗ＩＬ−２受容体、抗ＣＤ４５ＲＢ、抗ＣＤ２、抗ＣＤ３、抗ＣＤ４、抗ＣＤ８０、抗ＣＤ８６およびモノクローナル抗体ＯＫＴ３から選択される抗体、ＣＶＴ−３１３、ＣＤ４０とｇｐ３９の相互作用を阻止する薬剤、ＣＤ４０とｇｐ３９から構成される融合タンパク質、ＮＦκＢ機能の阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、ステロイド、金化合物、ＦＫ５０６、ミコフェノール酸モフェチル、細胞毒性剤、ＴＮＦ−α阻害剤、抗ＴＮＦ抗体もしくは可溶性ＴＮＦ受容体、ＴＮＦα、ＴＲＡＩＬ、ＨＤＡＣ阻害剤、グリベック、および他の、細胞増殖に関与するシグナル伝達経路の阻害剤、低酸素症に対する細胞応答の阻害剤、ラパマイシン、レフルノミド、シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤、パクリタキセル、シスプラチン、カルボプラチン、ドキソルビシン、カルミノマイシン、ダウノルビシン、アミノプテリン、メトトレキサート、メトプテリン、マイトマイシンＣ、エクチナサイジン７４３、ポルフィロマイシン、５−フルオロウラシル、６−メルカプトプリン、ゲムシタビン、シトシンアラビノシド、ポドフィロトキシン、エトポシド、リン酸エトポシド、テニポシド、メルファラン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ロイロシジン、エポチロン、ビンデシン、ロイロシン、またはその誘導体と同時または逐次投与される、請求項６８記載の医薬。
【請求項７０】
請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩのタンパク質キナーゼ調節化合物を含むタンパク質キナーゼ関連障害処置用パッケージであって、有効量の該タンパク質キナーゼ調節化合物を用いてタンパク質キナーゼ関連障害を処置するための説明書と共にパッケージングされる、式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩのタンパク質キナーゼ調節化合物を含むタンパク質キナーゼ関連障害処置用パッケージ。