【手続補正書】
【提出日】平成23年1月27日(2011.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つのテルペン化合物又は複数のテルペン化合物の組み合わせ、及び、任意で１つ以上の薬学的に許容される希釈剤又は賦形剤を含む、神経伝達を抑制するための組成物であって、
前記テルペン化合物が、ネロール、ゲラニオール、ネラール、ゲラニアール、ギ酸ゲラニル、酪酸ゲラニル、チグリン酸ゲラニル、ギ酸シトロネリル、ギ酸ネリル、イソメントン、酪酸シトロネリル、チグリン酸シトロネリル、メントン、ローズオキサイド、並びにこれらの薬学的に許容される異性体、塩、エステル若しくは溶媒和化合物からなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項２】
前記テルペン化合物がゲラニオール、ゲラニアール、メントン、ローズオキサイド、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル若しくは溶媒和化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記テルペン化合物がネロール、ネラール、ギ酸ゲラニル、酪酸ゲラニル、チグリン酸ゲラニル、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル若しくは溶媒和化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記テルペン化合物がギ酸シトロネリル、酪酸シトロネリル、チグリン酸シトロネリル、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル若しくは溶媒和化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記組成物が懸濁液、丸剤、ゲル、オイル、クリーム、パッチ、スプレー又はエアゾールの形態である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
哺乳類被験体における、神経の興奮と抑制の不均衡を特徴とする疾患を治療するための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記哺乳類被験体がヒトである、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
経口投与、局所投与、鼻腔内投与、又は経皮投与に好適である、請求項６または７に記載の組成物。
【請求項９】
前記疾患が神経障害性疼痛である、請求項６〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記神経障害性疼痛が、糖尿病性末梢神経障害、帯状疱疹、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、複合性局所疼痛症候群、反射性交感神経ジストロフィ、幻肢症候群、慢性疾患、外傷、インピンジメント、薬物暴露、有毒化学物質暴露、現在の感染、過去の感染、器官機能障害、血管疾患、代謝性疾患、癌、癌治療、自己免疫疾患、線維筋痛症によって起こるか、又は特発性である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記疾患が、灼熱感及び／又はずきずきする痛み及び／又はしびれ及び／又は刺痛及び／又は異痛を特徴とする疼痛である、請求項６に記載の組成物。
【請求項１２】
少なくとも１つのテルペン化合物又は複数のテルペン化合物の組み合わせ、及び、任意で１つ以上の薬学的に許容される希釈剤又は賦形剤を含む、神経障害性疼痛を治療するための組成物。
【請求項１３】
前記テルペン化合物がテルペン、テルペノイド、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル若しくは溶媒和化合物である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記テルペノイドが、テルペノイドアルデヒド、テルペノイド酸、テルペノイドエステル、テルペノイドオキサイドである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記テルペン化合物が、ゲラニオール、シトロネロール、ゲラニアール、シトロネラール、リナロール、メントン、ローズオキサイド、α−テルピネオール、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル若しくは溶媒和化合物である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１６】
前記テルペン化合物が、下記式Ｉ又は式ＩＩで表される化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル若しくは水和物である、請求項１２に記載の組成物。
【化１】
2010518030.tif 000001
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２０非分岐アルキル基、Ｃ１〜Ｃ２０分岐アルキル基、Ｃ１〜Ｃ２０非分岐アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ２０分岐アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ２０非分岐アシルオキシ基、及びＣ１〜Ｃ２０分岐アシルオキシ基、Ｃ１〜Ｃ２０非分岐アリル基、及びＣ１〜Ｃ２０分岐アリル基から選択されるか、又は、Ｒ３とＲ４、Ｒ５とＲ６、Ｒ７とＲ８、又はＲ１０とＲ１１の１つ以上は、一緒に＝Ｏを形成し、
アルキル基、アルコキシ基、アシルオキシ基、及びアリル基は、任意で、アリール、アミン、アミド、ハライド、ホスフェート、又はチオールで置換されている）
【請求項１７】
式Ｉで表される化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１２はＨであり、Ｒ１０及び／又はＲ１１はＨ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２０非分岐アルキル基、Ｃ１〜Ｃ２０分岐アルキル基、Ｃ１〜Ｃ２０非分岐アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ２０分岐アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ２０非分岐アシルオキシ基、及びＣ１〜Ｃ２０分岐アシルオキシ基、Ｃ１〜Ｃ２０非分岐アリル基、及びＣ１〜Ｃ２０分岐アリル基から選択されるか、又は、Ｒ１０とＲ１１は一緒に＝Ｏである）を含む、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
ゲラニアール（３，７−ジメチル−２，６−オクタジエナール）、
ネラール（ｃｉｓ３，７−ジメチル−２，６−オクタジエナール）、
ゲラニオール（２，６−オクタジエン−１−オール  ３，７−ジメチル−  （２Ｅ）−）、
ネロール（ｃｉｓ−３，７−ジメチル−２，６−オクタジエン−１−オール）、
ギ酸ゲラニル（２，６−オクタジエン−１−オール  ３，７−ジメチル−  ホルメート、（２Ｅ）−）
酪酸ゲラニル（酪酸  （２Ｅ）−３，７−ジメチル−２，６−オクタジエニルエステル）、
チグリン酸ゲラニル（２−ブテン酸  ２−メチル−（２Ｅ）−３，７−ジメチル−２，６−オクタジエニルエステル  （２Ｅ）−）、
である式Ｉで表される１つ以上の化合物、又はこれらの薬学的に許容される異性体、塩、エステル若しくは溶媒和化合物を含む、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】
式ＩＩで表される化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４はＨであり、Ｒ１０及び／又はＲ１１はＨ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２０非分岐アルキル基、Ｃ１〜Ｃ２０分岐アルキル基、Ｃ１〜Ｃ２０非分岐アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ２０分岐アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ２０非分岐アシルオキシ基、及びＣ１〜Ｃ２０分岐アシルオキシ基、Ｃ１〜Ｃ２０非分岐アリル基、及びＣ１〜Ｃ２０分岐アリル基から選択されるか、又は、Ｒ１０とＲ１１は一緒に＝Ｏである）を含む、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２０】
シトロネラール（３，７−ジメチル−６−オクテン−１−アール）、
シトロネロール（３，７−ジメチルオクタ−６−エン−１−オール）、
ギ酸シトロネリル（６−オクテン−１−オール  ３，７−ジメチル−  ホルメート）
酪酸シトロネリル（酪酸  ３，７−ジメチル−６−オクテニルエステル）、
チグリン酸シトロネリル（２−ブテン酸  ２−メチル−３，７−ジメチル−６−オクテニルエステル  （２Ｅ）−）、
である式ＩＩで表される１つ以上の化合物、又はこれらの薬学的に許容される異性体、塩、エステル若しくは溶媒和化合物を含む、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２１】
哺乳類被験体の神経障害性疼痛を治療するための、請求項１２〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
前記哺乳類被験体がヒトである、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
懸濁液、丸剤、ゲル、オイル、クリーム、パッチ、スプレー又はエアゾールの形態である、請求項１２〜２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２４】
経口投与、局所投与、鼻腔内投与、又は経皮投与に好適である、請求項１２〜２３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
前記神経障害性疼痛が、糖尿病性末梢神経障害、帯状疱疹、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、複合性局所疼痛症候群、反射性交感神経ジストロフィ、幻肢症候群、慢性疾患、外傷、インピンジメント、薬物暴露、有毒化学物質暴露、現在の感染、過去の感染、器官機能障害、血管疾患、代謝性疾患、癌、癌治療、自己免疫疾患、線維筋痛症によって起こるか、又は特発性である、請求項１２〜２４のいずれか一項に記載の組成物。