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　特願２００１−５３２７３８「ガランタミン及び甘味剤を含む経口液剤」拒絶査定不服審判事件〔平成１３年　５月　３日国際公開、ＷＯ０１／３０３１８、平成１５年　４月　２日国内公表、特表２００３−５１２４１５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、平成１２年１０月１６日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　１９９９年１０月２６日，欧州特許庁）を国際出願日とする出願であって、拒絶理由通知に応答して平成１８年７月１１日付で手続補正がなされたが、平成１８年８月８日付で拒絶査定がなされ、これに対し、平成１８年１１月１３日に拒絶査定不服審判が請求され、平成１８年１２月１２日付で手続補正がなされたものである。
　
２．本願発明
　本願請求項１〜１０に係る発明は、平成１８年１２月１２日付の手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜１０に記載された事項により特定されたとおりのものであり、そのうち請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は次のとおりのものである。
　「【請求項１】　０．００５〜３％（ｗ／ｖ）の強力甘味料である甘味剤を含んで成り且つバルクの液体のキャリヤーが水性であることを特徴とする、ガランタミンもしくは製薬学的に許容できるその付加塩を含んで成る経口液剤。」（本願発明）
　
３．引用例
　原査定の拒絶理由に引用された本願優先権出願主張日前の刊行物である特開平４−２２１３１５号公報（以下、「引用例１」という。）と、特開平１０−２７３４３５号公報（以下、「引用例２」という。）、国際公開第９９／３９６９１号（１９９９年８月１２日公開；以下、「引用例３」という。）には、次の技術事項が記載されている。なお、下線は当審で付した。
　
［引用例１］
　（1-i）「【請求項１】　
活性物質ガランタミン
またはその薬学的に受入れ可能な酸添加塩類の１種であることを特徴とするアルコール中毒症治療のための薬局製剤の使用法
【請求項２】〜【請求項４】　・・・中略・・・
【請求項５】　
前記活性物質を経口投与に適用する
【請求項６】〜【請求項８】　・・・中略・・・
【請求項９】　
前記活性物質が無機
溶媒中の溶液
の形で存在する
　（1-ii）「【０００１】
【技術分野】本発明は、アルコール中毒症の治療用にガランタミン（ｇａｌａｎｔｈａｍｉｎｅ）並びにその薬学的に適当な酸添加塩類を利用する薬局製剤の使用法と薬局製剤並びに製造方法に関する。
【０００２】これらの化合物は、例えば経口的に、経皮的に、またはその他の非経口的に投与される適当な薬学的処方から連続的にまた制御された方法で放出される。」（段落【０００１】〜【０００２】参照）
　（1-iii）「【００４０】活性物質を制御された方法で放出する投与方式は現在技術水準で公知である。この種の処方によって
医薬的に有効な化合物を投与することは経口的
に為されている
【００４１】本発明の範囲内での
経口投与の為の適当な薬局製剤
【００４２】この様な薬局製剤において、医学的に活性的な物質は、例えば酢酸セルローズ製の半透過膜にカプセル化される。
【００４３】ドリルまたはレーザーによって細孔がカプセル材料にドリルされる。治療した患者の体内で水分がカプセル物質を介して吸収される。
【００４４】薬学的有効物質は、浸透圧によって細孔を介して所望の一定な制御された方法でゆっくりと押し出される。・・・中略・・・。
【００４５】薬学的に活性な物質は、この種の方式において固体の形で、またはイオン交換樹脂に吸収されて存在している。
【００４６】本発明による経口投与の別の方式は、シェス（Ｓｈｅｔｈ）とリーソン（Ｌｅ−ｅｓｏｎ）によって米国特許４，１３７，３００号明細書に記載されている。この特許は、ワックスマトリックスを含有する薬局製剤を記載している。
【００４７】
本発明の活性物質は適当適切な要領で対応する薬局製剤で投与される。固体活性物質は溶液
として投与される。溶液
の媒体は無機物でも
よい
【００４８】
ガランタミンに対する適当な溶媒または懸濁媒は、例えば水
である
【００４９】シリコーン油では、ポリメリックジメチルシロキサンがよく、鉱物油では鉱物性原料（石油、褐炭およびコールタール、木材、ピート）から得られた分溜製品でよいが、これらの分溜製品は主として飽和炭化水素の混合物からなるものである。
【００５０】
上述した薬局製剤の投与を可能とするためには、このシステムに次に記載の添加物を添加するのがよい
【００５１】
−酸化防止剤、共働薬、安定剤、
−保存剤、
−
矯味薬
−着色剤、
−溶媒、溶解仲介剤、
−表面活性剤（エマルジファイア、ソリュービライザ、ウエッター、消泡剤）
、　−粘度と濃度（ｃｏｎｓｉｓｔｅｎｃｙ）に影響する材料、ゲルフォーマ、
−吸収促進剤、
−吸着剤、
−湿潤剤、
−潤滑剤（例えば流動調整剤）、
−分解および溶解に影響する物質、
−充填剤（ｆｉｌｌｅｒｓ），増量剤（ｅｘｔｅｎｄｅｒ）、
−解こう剤（ｐｅｐｔｉｚｅｒｓ）、
−放出遅延剤。」（段落【００４０】〜【００５１】参照）
　（1-iv）「【００５４】本発明による化合物の
経皮投与の薬局製剤においては
【００６１】
ガランタミンおよびその塩類の適当なその他の非経口的投与の薬局製剤は
　（1-v）「【００６８】
【実施例】種族的にエタノールを好むラットの自発的なアルコール消費量に対する
ガランタミンハイドロブロマイドの影響
・・・中略・・・
【００７８】結果を次の表に示す、雌エタノール選択ラット（ｎ＝６）の食物摂取傾向へのガランタミン−ハイドロブロマイドの影響。
・・・中略・・・
【００８０】　表　」、そして、表中における、「
投薬量［mg/kg 経口］
　
［引用例２］
　（2-i）「【請求項１】 苦味を有する薬物、甘味剤および香りから苦味、酸味または渋味を連想させる香料を含有する内服用液剤。」（【特許請求の範囲】の【請求項１】参照）
　（2-ii）「【０００２】
【従来の技術】
苦味を有する薬物
強い苦味を有するために、これを内服用の液剤とする場合には、その苦味を防止することが必要である
　（2-iii）「【０００９】この発明の
内服用液剤に用いられる甘味剤としては
サッカリンまたはその塩（例えばナトリウム塩、カルシウム塩など）
甘味剤の総添加量は、苦味を有する薬物の種類や配合量、甘味剤の種類などによって適宜決める
　（2-iv）「【００１３】参考例１
精製水（８０ｍｌ）にシメチジン（２．０ｇ）および特級塩酸（０．６３ｍｌ）を加えてシメチジンを溶解した後、Ｄ−ソルビトール（１５ｇ）、
サッカリンナトリウム（０．４ｇ）
【００１４】参考例２
参考例１と同一処方で香料を全く含まない液剤を製した。」（段落【００１３】〜【００１４】参照）
　
［引用例３］（英文のため翻訳文で示す。）
　（3-i）「１．（１Ｓ，４Ｒ）−シス−４−［２−アミノ−６−（シクロプロピルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル］−２−シクロペンテン−１−メタノールまたは薬学上許容可能なその誘導体を、
ソルビトールおよびサッカリンから選択される少なくとも一種類の甘味料
含んでなる
・・・中略・・・
３．
甘味料がサッカリンであり
経口投与用の
・・・中略・・・
１７．
経口投与用の
１８．
溶液の形態である
　（3-ii）「 （１Ｓ，４Ｒ）−シス−４−［２−アミノ−６−（シクロプロピルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル］−２−シクロペンテン−１−メタノール
の溶液は苦味があるので、甘味料
を添加する必要がある
　（3-iii）「本発明による
処方物は、液状形態、例えば
溶液など直接経口投与に適した様々な形態で提供することができる
　
４．対比、判断
　引用例１には、上記「３．」の［引用例１］の摘示からみて、特に、活性物質ガランタミンまたはその薬学的に受入れ可能な酸添加塩類を用いた製剤が記載され（例えば、摘示（1-i）参照）、経口投与で用いること（摘示（1-i）の【請求項５】，（1-iii）参照）、「溶液として投与され」、「ガランタミンに対する適当な溶媒・・・は、例えば水、・・・である」こと（摘示（1-iii）の段落【００４７】，【００４８】参照）の記載からみて、次の発明（以下、「引用例１発明」という。）が記載されていると認めることができる。
　「活性物質ガランタミンまたはその薬学的に受入れ可能な酸添加塩類を用い、経口投与で用い、水を溶媒とする溶液の製剤。」（引用例１発明）
　
　そこで、本願発明と引用例１発明とを対比する。
　（ａ）引用例１発明の「活性物質ガランタミンまたはその薬学的に受入れ可能な酸添加塩類」は、該「酸添加塩類」が酸付加塩と同義であると認められることから、本願発明の「ガランタミンもしくは製薬学的に許容できるその付加塩」に相当する。
　（ｂ）引用例１発明の「経口投与で用い、水を溶媒とする溶液の製剤」は、本願発明の「経口液剤」に相当する。
　（ｃ）引用例１発明の「水を溶媒とする溶液の製剤」は、本願発明の「バルクの液体のキャリヤー」の意味について「好ましくは約７０から約９９％（ｗ／ｗ、調製物の総重量に基づいた重量）、より好ましくは約８０〜約９９％（ｗ／ｗ）の範囲の、溶液の主要部分を表す。バルクの液体キャリヤーを構成する水は好ましくは、精製水もしくは脱ミネラル水であり、精製水が好ましい。」（本願明細書段落【００１６】参照）と説明されていることに鑑み、本願発明の「バルクの液体のキャリヤーが水性である」に相当する。
　
　してみると、両発明は、
　「バルクの液体のキャリヤーが水性である、ガランタミンもしくは製薬学的に許容できるその付加塩を含んで成る経口液剤。」
で一致し、次の相違点Ａで相違している。
＜相違点＞
　Ａ．本願発明では、「０．００５〜３％（ｗ／ｖ）の強力甘味料である甘味剤を含んで成り」と特定しているのに対し、引用例１発明ではそのように特定していない点。
　
　そこで、この相違点Ａについて検討する。
　引用例１には、「上述した薬局製剤の投与を可能とするためには、このシステムに次に記載の添加物を添加するのがよい。」とされ、具体的に「矯味薬」の添加が明示されている（摘示（1-iii）の段落【００５０】，【００５１】参照）。そして、矯味薬は、苦い薬物に添加して飲みやすくするために添加されるものであるから、経口投与される薬局製剤（ガランタミンがその薬効成分）が苦いもの（不快なもの）であることを前提にするものであることが明らかであるところ、その製剤が固形状薬剤であるか溶液（水溶液）であるかについては言が及んでいないが、いずれをもがその対象となるものと言え、少なくとも当業者であれば、水溶液（水性製剤）において苦みの問題があることは容易に見い出し得る課題であると言える。更に、種々の苦みのある有効成分を含有する経口製剤において、溶液で使用する場合を含めて、サッカリン（またはその塩）などの甘味料を添加して苦みの問題を解決することが知られている（例えば、引用例２，３の記載を参照；ちなみに、本願明細書では、強力甘味料としてサッカリンの塩が挙げられている。）。
　してみると、引用例１発明において、矯味薬（その代表的なものが甘味料である）を適当量添加することは当業者が容易になし得ることといえ、その際に、甘味作用の強いもの、即ちサッカリンの塩などの蔗糖に比べ強力な甘味をもたらす甘味料を用いることも知られていることに鑑み、矯味薬として強力甘味剤を用いること（甘味作用が強いのであるから、蔗糖に比べて使用量が少なくて済むことも当然に期待されることにすぎない）、並びに、甘味料の最適な使用割合を検討し最適化を図ることに格別の創意工夫が必要であったとは認められない。例えば、引用例２には、「甘味剤の総添加量は、苦味を有する薬物の種類や配合量、甘味剤の種類などによって適宜決める」（摘示（2-iii））とされている。
　しかも、本願明細書を検討しても、実施例として唯一の処方例が示されているだけで、不快な味を完全に隠蔽することができたものであるのかは何らデータを持って示されていないし、「０．００５〜３％（ｗ／ｖ）」の数値限定に臨界的意義があるのかすら不明であるといわざるを得ず、本願発明が当業者の予想を超える効果が奏されると認めることができない。
　ところで、本願明細書には、ｐＨの特定と関連した安定性が記載され、実施例の特定された処方例で関連するデータも示されているが、それが特定量の強力甘味剤を配合することによる作用効果とは言えないし、意見書並びに審判請求理由において安定性を理由とする主張はなされていない。
　したがって、相違点Ａにかかる本願発明特定事項「０．００５〜３％（ｗ／ｖ）の強力甘味料である甘味剤を含んで成り」は、当業者が容易に採用し得たものと言える。
　
　よって、本願発明は、引用例２，３の記載を勘案し引用例１発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
　なお、請求人は、意見書並びに審判請求理由において、本願発明の課題が、アルツハイマー患者のためのガランタミンのための許容できる急速に放出される剤形を患者群に提供することにあるのに対し、引用例１では、（イ）全く異なる患者群、即ちアルコール中毒症患者に向けられていて、（ロ）急速に放出される製剤に向けられているものではなく、（ハ）口に合う剤形を作ることに着目していない点を主張している。
　しかし、該（イ）と（ロ）の点についての主張は、アルツハイマー患者のためのガランタミンのための許容できる急速に放出される剤形であることを本願発明の発明特定事項として特定していないし、そもそも本願発明では、請求項９や段落【００１０】などにおいて「アルコール依存症」の患者を処置するための薬剤であると表明していることを勘案すると、引用例１発明の対象とする患者と本願発明の対象とする患者とは一致するものと言えるから、失当であり、また、該（ハ）の点についての主張は、引用例１発明のガランタミンを必須とする製剤において製剤の投与を可能とするために矯味薬を添加することが明示されている（摘示（1-iii）の段落【００５０】，【００５１】参照）のであり、苦みを解消し飲みやすくすることは意図されていると言うべきであるから、また口に合う剤形とすることは周知の課題と認められることからも、失当である。
　よって、前記請求人の主張は失当であり、採用できない。更に、意見書並びに審判請求理由においてされた他の主張をみても、上記当審の判断を左右し得るものではない。
　
５．むすび
　以上のとおり、本願請求項１に係る発明は、引用例２，３の記載を勘案し引用例１に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　したがって、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。