【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年11月4日(2011.11.4)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
2008511670.tif 000001
ここで：Ｒ１およびＲ２は、窒素原子と一緒になって、以下から選択される置換環を形成する：
【化２】
2008511670.tif 000002
ここで、環（Ａ）において：
ｍ１およびｎ１の各々は、別個に、０〜３であるが、但し、ｍ１＋ｎ１は、２〜６である；
ｚ１は、０〜４である；
Ｓｐ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデンもしくはその誘導体リンカーであり、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキリデン誘導体リンカーの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置き換えられるが、但し、Ｓｐ１は、炭素以外の原子を介して、該カルボニル基に結合されている；環Ｂ１は、４員〜８員飽和、部分不飽和または芳香族単環式複素環であり、該複素環は、１個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮから選択され、ここで、環Ｂ１は、必要に応じて、−Ｒ１１のｗ１個の別個の存在で置換されており、ここで、ｗ１は、０〜４である；
ここで、環（Ｂ）において：
Ｇ２は、−Ｎ−、またはＣＨである；
ｍ２およびｎ２の各々は、別個に、０〜３であるが、但し、ｍ２＋ｎ２は、２〜６である；
ｐ２は、０〜２である；但し、Ｇ２がＮであるとき、ｐ２は、０ではない；
ｑ２は、０または１である；
ｚ２は、０〜４である；
Ｓｐ２は、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデンもしくはその誘導体リンカーであり、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキリデン誘導体リンカーの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置き換えられる；環Ｂ２は、４員〜８員飽和、部分不飽和または芳香族単環式複素環であり、該複素環は、１個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮから選択され、ここで、環Ｂ２は、必要に応じて、−Ｒ１２のｗ２個の別個の存在で置換されており、ここで、ｗ２は、０〜４である；
ここで、環（Ｃ）または環（Ｄ）において：
Ｇ３は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−、または−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−である；
ｍ３およびｎ３の各々は、別個に、０〜３であるが、但し、ｍ３＋ｎ３は、２〜６である；
ｐ３は、０〜２である；
ｚ３は、０〜４である；
各ＲＸＸは、水素、Ｃ１〜６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ここで、ＲＸＸは、必要に応じて、−Ｒ１３のｗ３個の別個の存在で置換されており、ここで、ｗ３は、０〜３である；
但し、両方のＲＸＸは、同時には水素にならない；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、または−ＰＯ（Ｒ’）である；
ここで、環（Ｅ）において：
ｍ４およびｎ４の各々は、別個に、０〜３であるが、但し、ｍ４＋ｎ４は、２〜６である；
ｐ４は、１〜２である；
ｚ４は、０〜４である；
ＲＹＺは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基であり、該脂肪族基は、必要に応じて、−Ｒ１４のｗ４個の別個の存在で置換されており、ここで、ｗ４は、０〜３である；
ｘおよびｙは、それぞれ、別個に、０〜４である；
Ｗは、ＯＨである；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各存在は、別個に、Ｑ−ＲＸである；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−で置き換えられる；そして、ＲＸの各存在は、別個に、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素またはＣ１〜６脂肪族基であり、該脂肪族基は、３個までの置換基を有する；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素またはＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’は、４個までの置換基を有する；あるいはＲおよびＲ’、Ｒの２個の存在、またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、但し、該式Ｉの化合物は、
【化２−２】
2008511670.tif 000003
ではない、化合物。
【請求項２】
ｘが、１であり、そしてＲ３が、前記キナゾリン環の６位置または７位置で存在している、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｘが、１であり、そしてＲ３が、前記キナゾリン環の７位置にあり、そして−ＣＨ３である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｙが、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｙが、１であり、そしてＲ５が、ハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、６−位置にあるハロである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｚ１、ｚ２、ｚ３およびｚ４が、それぞれ、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、式Ｉ−Ａを有する、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2008511670.tif 000004
。
【請求項１０】
Ｓｐ１が、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＮＨ−、または−ＮＨ−ＣＨ２−である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ｍ１およびｎ２の各々が、２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
環Ｂ１が、５員〜６員飽和単環式複素環であり、該複素環が、１個〜２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、Ｏ、ＳまたはＮから選択され、ここで、環Ｂ１が、必要に応じて、−Ｒ１１のｗ１個の別個の存在で置換されており、ここで、ｗ１が、０〜４である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ｂ１が、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロ−［２Ｈ］−ピラニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｓｐ１が、結合、Ｏ、または−Ｏ−ＣＨ２−である；Ｒが、水素である；そしてｎ１およびｍ１が、両方共に、同時に、２である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎ１およびｍ１が、それぞれ、２である；
ｙが、０または１であり、そしてＲ５が、フルオロである；
ｘが、１であり、そしてＲ３が、７位置のＭｅまたは６位置のフルオロである；
ｚ１が、０である；
Ｓｐ１が、−Ｏ−ＣＨ２−である；
ｗ１が、０である；そして
環Ｂ１が、テトラヒドロフラン−３−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、またはテトラヒドロ［２Ｈ］−ピラン−４−イルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、式Ｉ−Ｂを有する、請求項１に記載の化合物：
【化５】
2008511670.tif 000005
。
【請求項１７】
Ｇ２が、ＣＨであり、そしてｐ２が、１または２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ｍ２およびｎ２が、それぞれ、１または２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
ｍ２が、１であり、そしてｎ２が、それぞれ、２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
ｎ２が、１であり、そしてｍ２が、３である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｓｐ２が、−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
環Ｂ２が、５員〜６員飽和単環式複素環であり、該複素環が、１個〜２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、Ｏ、ＳまたはＮから選択され、ここで、環Ｂ２が、必要に応じて、−Ｒ１２のｗ２個の別個の存在で置換されており、ここで、ｗ２が、０〜４である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
環Ｂ２が、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｓｐ２が、結合、Ｏ、または−Ｏ−ＣＨ２−である；
ｐ２が、１である；
Ｒが、水素である；そして
ｎ２が、１であり、そしてｍ２が、２または３である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、式Ｉ−Ｂ−ｉまたは式Ｉ−Ｂ−ｉｉを有する、請求項１６に記載の化合物：
【化６】
2008511670.tif 000006
ここで：
ｍ２が、２または３である；そして
Ｓｐ２が、−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ２である、
化合物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の式Ｉ−Ｂ−ｉの化合物であって、ここで：
ｐ２は、１である；
ｍ２は、３である；
Ｓｐ２は、−Ｏ−である；
ｙは、０または１であり、そしてＲ５は、フルオロである；
ｘは、１であり、そしてＲ３は、７−Ｍｅである；そして
環Ｂ２は、テトラヒドロフラニルである、
化合物。
【請求項２７】
請求項２５に記載の式Ｉ−Ｂ−ｉの化合物であって、ここで：
ｐ２は、０または１である；
ｍ２は、２である；
Ｓｐ２は、−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ２−である；
ｙは、０である；
ｘは、１であり、そしてＲ３は、７−Ｍｅである；そして
環Ｂ２は、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロ［２Ｈ］ピラニルまたはピリジルである、
化合物。
【請求項２８】
請求項２５に記載の式Ｉ−Ｂ−ｉｉの化合物であって、ここで：
ｐ２は、０である；
ｍ２は、２である；
Ｓｐ２は、結合である；
ｙは、０または１であり、そしてＲ５は、フルオロである；
ｘは、１であり、そしてＲ３は、７−Ｍｅまたは６−Ｆである；そして
環Ｂ２は、ピリジルである、
化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、式Ｉ−Ｃまたは式Ｉ−Ｄを有する、請求項１に記載の化合物：
【化７】
2008511670.tif 000007
。
【請求項３０】
一方のＲＸＸが、水素であり、そして他方のＲＸＸが、水素ではない、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
一方のＲＸＸが、水素であり、そして他方のＲＸＸが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、該アルキルが、必要に応じて、ハロで置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
両方のＲＸＸが、同時に、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
前記アルキルが、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔ−ブチルから選択される、請求項３１または３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ｐ３が、０である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３５】
ｍ３およびｎ３が、それぞれ、２である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲＹＹが、水素である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が、式Ｉ−Ｃ−ｉまたは式Ｉ−Ｄ−ｉを有する、請求項２９に記載の化合物：
【化８】
2008511670.tif 000008
。
【請求項３８】
ＲＸＸが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ｘが、１であり、そしてＲ３が、７位置のＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
ｘが、１であり、そしてＲ３が、６位置のＦ、ＣＮまたはＣＦ３である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
ＲＸＸが、メチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔ−ブチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３が、メチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔ−ブチルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、式Ｉ−Ｃ−ｉｉを有する、請求項２９に記載の化合物：
【化９】
2008511670.tif 000009
。
【請求項４４】
Ｒ３が、前記キナゾリン環の７位置にあるメチルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
ＲＸＸが、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、式Ｉ−Ｅを有する、請求項１に記載の化合物：
【化１０】
2008511670.tif 000010
。
【請求項４７】
ｐ４が、１である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
ｍ４およびｎ４が、それぞれ、２である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
ｎ４が、１であり、ｍ４が、３であり、ｚ４が、０であり、ｐ４が、１であり、ｙが、０または１、そしてｘが、１である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
ｎ４が、１であり、ｍ４が、２であり、ｚ４が、０であり、ｐ４が、１であり、ｙが、０または１、そしてｘが、１である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
ｎ４が、１であり、ｍ４が、３であり、ｚ４が、０であり、ｐ４が、１であり、ｙが、０または１、ｘが、１であり、そしてＲおよびＲＸＹが、両方共に、水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５２】
ｎ４が、１であり、ｍ４が、２であり、ｚ４が、０であり、ｐ４が、１であり、ｙが、０または１、ｘが、１であり、そしてＲおよびＲＸＹが、両方共に、水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５３】
ＲＹＺが、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基であり、該アルキル基が、必要に応じて、−Ｒ１４のｗ４個の別個の存在で置換されており、ここで、ｗ４が、０〜３である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
請求項４６に記載の化合物であって、ここで：
ｎ４は、１であり、そしてｍ４は、３である；
ｐ４は、１である；
ｚ４は、０である；
ＲＹＺは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、その中の２個までの−ＣＨ２−基は、必要に応じて、−Ｏ−で置き換えられている；
ｙは、０または１であり、そしてＲ５は、６−フルオロである；そして
ｘは、１であり、そしてＲ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである、
化合物。
【請求項５５】
請求項４６に記載の化合物であって、ここで：
ｎ４は、１であり、そしてｍ４は、２である；
ｐ４は、１である；
ｚ４は、０である；
ＲＹＺは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、その中の２個までの−ＣＨ２−基は、必要に応じて、−Ｏ−で置き換えられている；
ｙは、０または１であり、そしてＲ５は、６−フルオロである；そして
ｘは、１であり、そしてＲ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである、
化合物。
【請求項５６】
請求項４６に記載の化合物であって、ここで：
ｎ４は、１であり、そしてｍ４は、３である；
ｐ４は、１である；
ｚ４は、０である；
ＲＹＺは、ベンジルである；
ｙは、０または１であり、そしてＲ５は、６−フルオロである；そして
ｘは、１であり、そしてＲ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである、
化合物。
【請求項５７】
式Ｉ−Ｆの化合物：
【化１１】
2008511670.tif 000011
ここで：Ｒ１およびＲ２は、窒素原子と一緒になって、以下から選択される置換環を形成する：
【化１２】
2008511670.tif 000012
【化１３】
2008511670.tif 000013
ここで、環（Ａ）において：
ｍ１およびｎ１の各々は、別個に、０〜３であるが、但し、ｍ１＋ｎ１は、２〜６である；
ｚ１は、０〜４である；
Ｓｐ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデンもしくはその誘導体リンカーであり、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキリデン誘導体リンカーの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置き換えられるが、但し、Ｓｐ１は、炭素以外の原子を介して、該カルボニル基に結合されている；環Ｂ１は、４員〜８員飽和、部分不飽和または芳香族単環式複素環であり、該複素環は、１個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮから選択され、ここで、環Ｂ１は、必要に応じて、−Ｒ１１のｗ１個の別個の存在で置換されており、ここで、ｗ１は、０〜４である；
ここで、環（Ｂ）において：
Ｇ２は、−Ｎ−、またはＣＨである；
ｍ２およびｎ２の各々は、別個に、０〜３であるが、但し、ｍ２＋ｎ２は、２〜６である；
ｐ２は、０〜２である；但し、Ｇ２がＮであるとき、ｐ２は、０ではない；
ｑ２は、０または１である；
ｚ２は、０〜４である；
Ｓｐ２は、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデンもしくはその誘導体リンカーであり、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキリデン誘導体リンカーの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、または−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置き換えられる；環Ｂ２は、４員〜８員飽和、部分不飽和または芳香族単環式複素環であり、該複素環は、１個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳまたはＮから選択され、ここで、環Ｂは、必要に応じて、−Ｒ１２のｗ２個の別個の存在で置換されており、ここで、ｗ２は、０〜４である；
ここで、環（Ｃ）または環（Ｄ）において：
Ｇ３は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−、または−ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ−である；
ｍ３およびｎ３の各々は、別個に、０〜３であるが、但し、ｍ３＋ｎ３は、２〜６である；
ｐ３は、０〜２である；
ｚ３は、０〜４である；
各ＲＸＸは、水素、Ｃ１〜６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ここで、ＲＸＸは、必要に応じて、−Ｒ１３のｗ３個の別個の存在で置換されており、ここで、ｗ３は、０〜３である；
但し、両方のＲＸＸは、同時には水素にならない；
ＲＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、または−ＰＯ（Ｒ’）である；
ここで、環（Ｅ）において：
ｍ４およびｎ４の各々は、別個に、０〜３であるが、但し、ｍ４＋ｎ４は、２〜６である；
ｐ４は、１〜２である；
ｚ４は、０〜４である；
ＲＹＺは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基であり、該脂肪族基は、必要に応じて、−Ｒ１４のｗ４個の別個の存在で置換されており、ここで、ｗ４は、０〜３である；
ｘおよびｙは、それぞれ、別個に、０〜４である；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各存在は、別個に、Ｑ−ＲＸである；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−で置き換えられる；そして、ＲＸの各存在は、別個に、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素またはＣ１〜６脂肪族基であり、該脂肪族基は、３個までの置換基を有する；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素またはＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’は、４個までの置換基を有する；あるいはＲおよびＲ’、Ｒの２個の存在、またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項５８】
前記化合物が、
【化３６】
2008511670.tif 000014
【化３７】
2008511670.tif 000015
【化３８】
2008511670.tif 000016
【化３９】
2008511670.tif 000017
【化４０】
2008511670.tif 000018
【化４１】
2008511670.tif 000019
【化４２】
2008511670.tif 000020
【化４３】
2008511670.tif 000021
【化４４】
2008511670.tif 000022
【化４５】
2008511670.tif 000023
【化４６】
2008511670.tif 000024
【化４７】
2008511670.tif 000025
【化４８】
2008511670.tif 000026
【化４９】
2008511670.tif 000027
【化５０】
2008511670.tif 000028
【化５１】
2008511670.tif 000029
【化５２】
2008511670.tif 000030
【化５３】
2008511670.tif 000031
【化５４】
2008511670.tif 000032
【化５５】
2008511670.tif 000033
【化５６】
2008511670.tif 000034
【化５７】
2008511670.tif 000035
【化５８】
2008511670.tif 000036
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
請求項１に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項６０】
急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、一般神経痛、癲癇または癲癇状態、神経変性疾患、精神医学的障害（例えば、不安または鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁症、内臓痛、骨関節炎疼痛、疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経症、背痛、頭痛または頸痛、重症または難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破痛、術後痛、または癌疼痛から選択される疾患、障害または病気を治療するかその重篤度を軽減するための組成物であって、
【化３６−２】
2008511670.tif 000037
【化３７−２】
2008511670.tif 000038
【化３８−２】
2008511670.tif 000039
【化３９−２】
2008511670.tif 000040
【化４０−２】
2008511670.tif 000041
【化４１−２】
2008511670.tif 000042
【化４２−２】
2008511670.tif 000043
【化４３−２】
2008511670.tif 000044
【化４４−２】
2008511670.tif 000045
【化４５−２】
2008511670.tif 000046
【化４６−２】
2008511670.tif 000047
【化４７−２】
2008511670.tif 000048
【化４８−２】
2008511670.tif 000049
【化４９−２】
2008511670.tif 000050
【化５０−２】
2008511670.tif 000051
【化５１−２】
2008511670.tif 000052
【化５２−２】
2008511670.tif 000053
【化５３−２】
2008511670.tif 000054
【化５４−２】
2008511670.tif 000055
【化５５−２】
2008511670.tif 000056
【化５６−２】
2008511670.tif 000057
【化５７−２】
2008511670.tif 000058
【化５８−２】
2008511670.tif 000059
からなる群から選択される化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項６１】
前記疾患、病気または障害が、電位依存型ナトリウムチャネルの活性化または機能亢進に関係している、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６２】
前記疾患、病気または障害が、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛である、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６３】
前記疾患、病気または障害が、根性痛、坐骨神経症、背痛、頭痛、または頸痛である、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６４】
前記疾患、病気または障害が、重症または難治性疼痛、急性疼痛、術後痛、背痛、または癌疼痛である、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６５】
前記疾患が、大腿癌疼痛；非悪性慢性骨痛；関節リウマチ；骨関節炎；脊髄狭窄症；神経障害性腰痛；神経障害性腰痛；筋筋膜疼痛症候群；線維筋肉痛；顎関節疼痛；慢性内臓痛（腹部；膵臓；ＩＢＳ痛を含めて）；慢性頭痛；片頭痛；緊張性頭痛（群発性頭痛を含めて）；慢性神経障害性疼痛（疱疹後神経痛を含めて）；糖尿病性神経障害；ＨＩＶ関連神経障害；三叉神経痛；シャルコー・マリーツース神経障害；遺伝性感覚性神経障害；末梢神経傷害；有痛性神経腫；異所性近位および遠位放電；神経根障害；化学療法誘発神経障害性疼痛；放射線療法神経障害性疼痛；乳房切除後疼痛；中枢性疼痛；脊髄傷害疼痛；卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；ファントン痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋骨格痛；関節痛；機械的腰痛；頸痛；腱炎；傷害／運動痛；急性内臓痛（腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニアなどを含めて）；胸痛（心臓痛を含めて）；骨盤痛、腎臓結腸痛、急性出産痛（陣痛；帝王切開痛を含めて）；急性炎症、火傷および外傷痛；急性間欠痛（子宮内膜症を含めて）；急性帯状疱疹痛；鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突破痛；口腔顔面痛（副鼻腔炎痛、歯痛を含めて）；多発性硬化症（ＭＳ）痛；鬱病痛；ライ病痛；ベーチェット病痛；有痛脂肪症；静脈炎痛；ギラン・バレー症候群痛；有痛性脚および移動足指；ハグルンド症候群；肢端紅痛症疼痛；ファブリ病疼痛；膀胱および泌尿生殖器病（尿失禁を含めて）；膀胱機能亢進；有痛性膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；または前立腺炎から選択される、請求項６０に記載の組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２４】
【化１７】
2008511670.tif 000060
ここで：
ｗＡ、ｗＢ、ｗＣおよびｗＤは、別個に、０または１；
各Ｍは、別個に、水素、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｍｇ、Ｃａ、Ｂａ、−Ｎ（Ｒ７）４、Ｃ１〜Ｃ１２−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２−アルケニル、または−Ｒ６から選択される；ここで、該アルキルまたはアルケニル基の１個〜４個の−ＣＨ２ラジカルは、Ｚに結合した−ＣＨ２以外、必要に応じて、ヘテロ原子基で置き換えられ、該ヘテロ原子基は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）、またはＮ（Ｒ７）から選択される；そして、ここで、該アルキル、アルケニルまたはＲ６内の任意の水素は、必要に応じて、置換基で置換されており、該置換基は、オキソ、−ＯＲ７、−Ｒ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）３、Ｒ７ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）２、Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ７、ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ６、Ｎ（Ｒ７）−Ｓ（Ｏ）２（Ｒ７）、ハロ、−ＣＦ３、または−ＮＯ２から選択される；
ｎは、０〜２である；
Ｍ’は、Ｈ、Ｑ−Ｃ１〜Ｃ１２−アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２−アルケニル、または−Ｒ６である；ここで、該アルキルまたはアルケニル基の１個〜４個の−ＣＨ２ラジカルは、必要に応じて、ヘテロ原子基で置き換えられ、該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）、またはＮ（Ｒ７）から選択される；そして、ここで、該アルキル、アルケニルまたはＲ６内の任意の水素は、必要に応じて、置換基で置換されており、該置換基は、オキソ、−ＯＲ７、−Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）３、−Ｒ７ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ７、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ６、−Ｎ（Ｒ７）−Ｓ（Ｏ）２（Ｒ７）、ハロ、−ＣＦ３、または−ＮＯ２から選択される；
Ｚは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ７）２−である；あるいは、Ｍが存在しないとき、Ｚは、水素、＝Ｏ、または＝Ｓである；
Ｙは、ＰまたはＳであり、ここで、ＹがＳであるとき、Ｚは、Ｓではない；
Ｘは、ＯまたはＳである；
各Ｒ７は、別個に、水素、またはＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択され、必要に応じて、２個までのＱ１で置換されている；
各Ｑ１は、別個に、３員〜７員飽和、部分飽和または不飽和炭素環系；または５員〜７員飽和、部分飽和または不飽和複素環から選択され、該複素環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子またはヘテロ原子基を含有し、該ヘテロ原子またはヘテロ原子基は、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選択される；ここで、Ｑ１は、必要に応じて、３個までの置換基で置換されており、該置換基は、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）、−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、−（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）２、ハロまたは−ＣＦ３から選択される；
Ｒ６は、５員〜６員飽和、部分飽和または不飽和炭素環系または複素環系、あるいは８員〜１０員飽和、部分飽和または不飽和二環式環系である；ここで、該複素環系のいずれかは、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｎまたはＮ（Ｒ７）から選択される；そして、ここで、該環系のいずれかは、必要に応じて、１個〜４個の置換基を含有し、該置換基は、別個に、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから選択される；
Ｒ９は、Ｃ（Ｒ７）２、ＯまたはＮ（Ｒ７）である；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各存在は、別個に、Ｑ−ＲＸである；ここで、Ｑは、結合であるか、あるいはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−で置き換えられる；そして、ＲＸの各存在は、別個に、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択される；そして
Ｒの各存在は、別個に、水素またはＣ１〜６脂肪族基であり、該脂肪族基は、３個までの置換基を有する；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素またはＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’は、４個までの置換基を有する；あるいはＲおよびＲ’、Ｒの２個の存在、またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。