【手続補正書】
【提出日】平成22年3月8日(2010.3.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式で表される化合物、又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容できる塩
【化１】
2009534398.tif 000001
（式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、−Ｏ−ＣＨ３（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）又は−ＣＨ３（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ２は水素、ハロゲン、−Ｏ−ＣＨ３（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）又は−ＣＨ３（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ３は水素又はハロゲンであり、
Ｒ４は−ＯＨ、ハロゲン、−シアノ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、−ＳＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−フェニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＨ２−フェニル、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＳＯ２−フェニル（Ｒ２１）（Ｒ２１）、
−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、
【化２】
2009534398.tif 000002
であり、式中、点線は式ＩのＲ４位置への結合部位を表し、式中、ｍは１、２又は３であり、式中、ｎは０、１又は２であり、ｎが０であるとき（ＣＨ２）ｎは結合であり、
Ｒ５は水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ８）、−フェニル（Ｒ２１）（Ｒ２１）、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、
【化３】
2009534398.tif 000003
であり、式中、点線はＲ５により示される位置への結合部位を表し、
式中、ｍは１、２又は３であり、式中、ｎは０、１又は２であり、ｎが０であるとき（ＣＨ２）ｎは結合であり、
Ｒ６は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）又は
【化４】
2009534398.tif 000004
であり、
Ｒ７は水素、ハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ８は、各々独立に、
水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）、
−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル又は
−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ９は水素又はハロゲンであり、
Ｒ１０及びＲ１１は各々独立に、
水素若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、又はＲ１０及びＲ１１はそれらが結合する窒素原子と共にピペリジニル、ピペラジニル又はピロリジニル基を形成し、
Ｒ２０は各々独立に、水素又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ２１は各々独立に、水素、ハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ２２は各々独立に、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（任意に１〜３個のハロゲンで置換されてもよい）であり、
Ｒ２３は各々独立に、水素、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである）。
【請求項２】
以下の構造式：
【化５】
2009534398.tif 000005
（式中、Ｒ０は
【化６】
2009534398.tif 000006
である）で表される、請求項１記載の化合物、又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が塩素である、請求項１又は請求項２記載の化合物、又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ３が水素である、請求項１から３のいずれか１項記載の化合物、又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｒ０が
【化７】
2009534398.tif 000007
である、請求項２から４のいずれか１項記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ０が
【化８】
2009534398.tif 000008
である、請求項２から４のいずれか１項記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｒ４が
【化９】
2009534398.tif 000009
であり、Ｒ７が水素である、請求項１から６のいずれか１項記載の化合物、又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ４が
【化１０】
2009534398.tif 000010
であり、Ｒ６が水素である、請求項１から６のいずれか１項記載の化合物、又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｒ５が
【化１１】
2009534398.tif 000011
である、請求項１から８のいずれか１項記載の化合物、又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項１０】
Ｒ５が塩素又はフッ素である、請求項１から８のいずれか１項記載の化合物、又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項１１】
Ｒ５がフッ素である、請求項１から８のいずれか１項記載の化合物、又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項１２】
（３Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−フルオロ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）メチル］−１−［（５Ｓ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾル−５−イル］−２−ピロリジノンである、請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項１３】
（３Ｒ）−３−（３，５−ジクロロ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾル−４−イル）−ピロリジン−２−オンである、請求項１記載の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物、又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容できる塩、並びに薬理学的に許容できる担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１５】
薬剤の調製に用いられる、請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物、又はその立体異性体、又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項１６】
結晶状の、（３Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−フルオロ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）メチル］−１−［（５Ｓ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾル−５−イル］−２−ピロリジノン。
【請求項１７】
実質的に純粋な形の、請求項１６記載の結晶状の（３Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−フルオロ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）メチル］−１−［（５Ｓ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾル−５−イル］−２−ピロリジノン。
【請求項１８】
Ｘ線パターンにおける、回折角２θのピークが、６．０±０．１°、１２．０±０．１°及び１８．１±０．１°であることを特徴とする、請求項１６又は請求項１７記載の結晶状の（３Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−フルオロ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）メチル］−１−［（５Ｓ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾル−５−イル］−２−ピロリジノン。