【手続補正書】
【提出日】平成23年5月6日(2011.5.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
ｂ）ラジカルＲ３および／またはＲ４を、他のラジカルＲ３および／またはＲ４に、
ｉ）アミノ基をアシル化すること、
ｉｉ）カルボキシル基をアミドに変換すること
により変換し、
かつ／または
式Ｉで表される塩基または酸をこの塩の１種に変換する
ことを特徴とする、前記方法に関する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１４】
好ましいのは、さらに、血液および免疫系の腫瘍を処置するための、好ましくは急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群から選択される腫瘍を処置するための使用である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８７】
以下の化合物が、同様にして得られる：
【表１５】
2010529051.tif 000001
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２２１】
以下の化合物が、同様にして得られる：
【表２３】
2010529051.tif 000002
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2010529051.tif 000003
式中、
Ｅ、Ｅ’、Ｅ’’、Ｅ’’’は、各々、互いに独立してＣまたはＮを示し、
Ｒ１、Ｒ２は、各々、互いに独立してＨまたはＡを示し、
Ｒ１およびＲ２はまた、一緒になって（ＣＨ２）ｐを示し、ここで１つまたは２つのＣＨ２基は、Ｏおよび／またはＮＨにより置き換えられていてもよく、
Ｒ３は、Ｈ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＡＡ’、Ａ、ＣＯＡ、ＯＨ、ＯＡ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＨ２、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＨＡ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＡＡ’、ＣＯ（ＣＨ２）ｍＮＨ２、ＣＯ（ＣＨ２）ｍＮＨＡ、ＣＯ（ＣＨ２）ｍＮＡＡ’、ＣＯ（ＣＨ２）ｍＨｅｔ、ＣＨ（ＯＨ）Ａ、ＣＮ、Ｈｅｔ、Ｈａｌ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＡ−ＣＯＯＡ、ＳＯ２Ａ、ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＨＡ、ＮＨ（ＣＨ２）ｍＮＡＡ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＨ２、Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＨＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＡＡ’、ＯＨｅｔ、Ｎ＝ＣＨ−ＮＡＡ’、Ｎ＝ＣＨ−ＮＨＡ、Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ２、Ｏ（ＣＨ２）ｍＨｅｔ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＡ、ＳＯ２（ＣＨ２）ｍＯＨ、ＯＣＨ（Ａ）ＣＨ２Ｈｅｔ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨＡ、ＯＣＨ２Ｃ（ＡＡ’）ＣＨ２ＮＡＡ’、ＯＣＨ２ＣＨ（Ａ）ＣＨ２ＮＡＡ’、ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＣＯＮＡＡ’またはＯ（ＣＨ２）ｍＣＯＨｅｔを示し、
Ｒ３’は、ＨまたはＨａｌを示し、
Ｒ４は、Ｈｅｔ１、ＮＨＣＯＯＲ５、ＮＨＣＯＮＨＲ５、ＮＨＣＯＣＯＮＨＲ５、ＮＯ２またはＮＨＣＯＡを示し、
Ｒ４’は、ＨまたはＨａｌを示し、
Ｒ４およびＲ４’はまた、一緒になってＮＨＣＯＮＨを示し、
Ｒ５は、Ａ、（ＣＨ２）ｍＮＨ２、（ＣＨ２）ｍＮＨＡ、（ＣＨ２）ｍＮＡＡ’または（ＣＨ２）ｍＨｅｔを示し、
Ｈｅｔは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＮＲ３ＣＯＡ、ＮＲ６ＳＯ２Ａ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ピリジル、Ｓ（Ｏ）ｍＡ、ＮＨＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＨＯ、ＣＯＡ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝ＮＡおよび／または＝Ｏ（カルボニル酸素）により単置換、二置換もしくは三置換されていてもよい、単環式または二環式の飽和、不飽和または芳香族複素環を示し、
Ｈｅｔ１は、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、または、各々の場合において互いに独立してＲ３により単置換、二置換もしくは三置換されていてもよい、単環式の芳香族複素環を示し、
Ｒ６は、ＨまたはＡを示し、
Ａ、Ａ’は、各々、互いに独立して、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキル
（ここで、１〜７個のＨ原子は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌおよび／またはＢｒにより置き換えられていてもよく、
かつ／または、ここで、１つまたは２つのＣＨ２基は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２および／またはＣＨ＝ＣＨ基により置き換えられていてもよい）
または
３〜７個のＣ原子を有する環状アルキルを示し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｍは、１、２、３または４を示し、
ｎは、０、１、２、３または４を示し、
ｐは、１、２、３、４または５を示し、
また、Ｒ３がＥ’に結合しており、Ｒ３’がＥ’’に結合している場合には、
Ｒ３およびＲ３’はまた、一緒になってＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨを示す、
で表される化合物、あるいは、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのこれらの混合物。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項８】
以下の群
【表１】
2010529051.tif 000004
【表２】
2010529051.tif 000005
【表３】
2010529051.tif 000006
【表４】
2010529051.tif 000007
【表５】
2010529051.tif 000008
【表６】
2010529051.tif 000009
【表７】
2010529051.tif 000010
【表８】
2010529051.tif 000011
【表９】
2010529051.tif 000012
【表１０】
2010529051.tif 000013
【表１１】
2010529051.tif 000014
【表１２】
2010529051.tif 000015
【表１３】
2010529051.tif 000016
【表１４】
2010529051.tif 000017
【表１５】
2010529051.tif 000018
【表１６】
2010529051.tif 000019
【表１７】
2010529051.tif 000020
【表１８】
2010529051.tif 000021
【表１９】
2010529051.tif 000022
【表２０】
2010529051.tif 000023
【表２１】
2010529051.tif 000024
【表２２】
2010529051.tif 000025
【表２３】
2010529051.tif 000026
から選択される、請求項１に記載の化合物、あるいは、これらの薬学的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのこれらの混合物。
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】
請求項１〜８のいずれかに記載の式Ｉで表される化合物、あるいは、これらの薬学的に使用可能な誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体または立体異性体の製造方法であって、
ａ）式ＩＩ
【化２】
2010529051.tif 000027
式中、Ｅ、Ｅ’、Ｅ’’、Ｅ’’’、Ｒ３およびＲ３’は、請求項１に示す意味を有する、
で表される化合物を、式ＩＩＩ
【化３】
2010529051.tif 000028
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ４’は、請求項１に示す意味を有し、
Ｌは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは遊離の、もしくは反応的に官能的に修飾されたＯＨ基を示す、
で表される化合物と反応させ、
あるいは、
ｂ）ラジカルＲ３および／またはＲ４を、他のラジカルＲ３および／またはＲ４に、
ｉ）アミノ基をアシル化すること、
ｉｉ）カルボキシル基をアミドに変換すること
により変換し、
かつ／または
式Ｉで表される塩基または酸をこの塩の１種に変換する
ことを特徴とする、前記方法。
【手続補正８】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物によるＭｅｔキナーゼの阻害により影響される疾患の処置のための医薬の製造のための、請求項１１に記載の使用。
【手続補正９】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１５】
固形腫瘍が、扁平上皮、膀胱、胃、腎臓、頭頸部、食道、子宮頸部、甲状腺、腸、肝臓、脳、前立腺、尿生殖路、リンパ系、喉頭および／または肺の腫瘍の群に由来する、請求項１４に記載の使用。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１９】
腫瘍が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群に由来する、請求項１８に記載の使用。