【手続補正書】
【提出日】平成23年1月4日(2011.1.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又はその互変異性体もしくは塩。
【化１】
2010514842.tif 000001
［式中、
Ｘは-C(O)NR1R2又は-NHC(O)R1であり、
Ｙは-N(R8)C(O)NR9-、-N(R8)C(O)-又は-C(O)N(R8)-であり、
ＷはＣ又はＮであり、
ｎは１又は２であり、
R1 は下記の式の基から選ばれ、
【化２】
2010514842.tif 000002
【化３】
2010514842.tif 000003
【化４】
2010514842.tif 000004
R2 はＨ、C1-6アルキル及びメトキシC2-4アルキルから選ばれ、
R3、R4、及びR5 は独立に
Ｈ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、Cl、Ｆ、Br、-CN、-CH2CN、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-C(O)NH2、-C(O)C1-3アルキル、-NHC(O)NH2、及び-SC1-3アルキルから選ばれ、又は
R3 及びR4は、それらが結合されているベンゼン環と一緒になって、キノリン環を形成し、
R6 及びR7 は独立にＨ及びC1-6アルキルから選ばれ、又はR6 及びR7は、それらが結合されている窒素と一緒になって、モルホリン環を形成してもよく、
R8及びR9 は独立にＨ、C1-3アルキル及びベンジルから選ばれ、
R10 はＨ、C1-6アルキル、-CH2ピリジル、-CH2CO2C1-4アルキル、-CH2C(O)NH2、-CH2CH2OC1-4アルキル、-CH2CH2CN、-CH2CHF2、-(CH2)1-2CF3、-CH2CH2F、-CH(CO2Me)CH2CO2C1-4アルキル、及びベンジルから選ばれ、前記ベンジル基は必要によりR3 及びR4から選ばれた１〜２個の基により置換されていてもよく、
R11 及びR12 は独立にＨ及びC1-6アルキルから選ばれ、又はR11 及びR12は、それらが結合されている窒素と一緒になって、モルホリン環、4-メチル-1-ピペラジニル環、チオモルホリン環（必要によりその硫黄原子の位置でジオキソ置換基で置換されていてもよい）、又は1,3-ジヒドロイソインドール環を形成し、
R13 は-(CH2)rN(R6)(R7)、 -OCH2CH2(4-モルホリニル)、-CH2CH2(1-ピロリジニル)、-CH2(1-ピラゾリル) 及び-CH2-(5-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)から選ばれ、
ｍは3-6であり、
ｒは0-2であり、かつ
ｐは0-1であり、
但し、Y = -C(O)NR8- かつn = 1である場合、Ｘは-C(O)NR1R2ではなく、またＹが-N(R8)C(O)NR9-である場合、ｎは２ではないことを条件とする］
【請求項２】
ＷがＣであり、
R1が下記の式の基から選ばれ、
【化５】
2010514842.tif 000005
【化６】
2010514842.tif 000006
R2 がＨであり、
R3、R4、及びR5 が独立に
Ｈ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、Cl、Ｆ、Br、-CN、-CH2CN、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-C(O)NH2、-C(O)C1-3アルキル、-NHC(O)NH2、及び-SC1-3アルキルから選ばれ、かつ
R8 及びR9 がＨである、請求項１記載の式(I)の化合物。
【請求項３】
ＷがＣであり、
R1 が下記の式の基から選ばれ、
【化７】
2010514842.tif 000007
【化８】
2010514842.tif 000008
R2 がＨであり、
R3、R4、及びR5 が独立に
Ｈ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、Cl、Ｆ、Br、-CN、-CH2CN、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-C(O)NH2、-C(O)C1-3アルキル、-NHC(O)NH2、及び-SC1-3アルキルから選ばれ、
R8 及びR9 がＨであり、かつ
R13 が-OCH2CH2(4-モルホリニル)、-CH2CH2(1-ピロリジニル)、-CH2(1-ピラゾリル) 及び-CH2-(5-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)から選ばれる、請求項１記載の式(I)の化合物。
【請求項４】
ＷがＣであり、
R1 が下記の式の基から選ばれ、
【化９】
2010514842.tif 000009
【化１０】
2010514842.tif 000010
R2 がＨであり、
R3、R4、及びR5が独立に
Ｈ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、Cl、Ｆ、Br、-CN、-CH2CN、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-C(O)NH2、-C(O)C1-3アルキル、-NHC(O)NH2、及び-SC1-3アルキルから選ばれ、
R8 及びR9 がＨであり、かつ
R13 が-OCH2CH2(4-モルホリニル), -CH2CH2(1-ピロリジニル), -CH2(1-ピラゾリル) 及び-CH2-(5-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル)から選ばれる、請求項１記載の式(I)の化合物。
【請求項５】
Ｘが-C(O)NR1R2であり、
Ｙが-NHC(O)-であり、
ＷがＣであり、
ｎが１であり、
R1 が
【化１１】
2010514842.tif 000011
であり、
R2 がＨであり、
R3、R4、及びR5 が独立に
Ｈ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、Cl、Ｆ、Br、-CN、-CH2CN、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-C(O)NH2、-C(O)C1-3アルキル、-NHC(O)NH2、及び-SC1-3アルキルから選ばれ、かつ
R11 及びR12 が独立にＨ及びC1-6アルキルから選ばれ、又はR11 及びR12は、それらが結合されている窒素と一緒になって、モルホリン環、4-メチル-1-ピペラジニル環、チオモルホリン環（必要によりその硫黄原子の位置でジオキソ置換基を有してもよい）、又は1,3-ジヒドロイソインドール環を形成する、請求項１記載の式(I)の化合物。
【請求項６】
3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イル)-ベンズアミド;
3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-6-イル)-ベンズアミド;
3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(2-ピペリジン-4-イル-エチル)-ベンズアミド;
N-(4-アミノメチル-フェニル)-3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-ベンズアミド;
N-(4-アミノメチル-シクロヘキシル)-3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-ベンズアミド;
N-(3-アミノメチル-フェニル)-3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-ベンズアミド;
3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(2-ピペリジン-3-イル-エチル)-ベンズアミド;
3-[3-(3-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(2-ピペリジン-3-イル-エチル)-ベンズアミド;
3-[3-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-6-イル)-ベンズアミド;
3-[3-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(2-ピペリジン-3-イル-エチル)-ベンズアミド;
3-[3-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-ピペリジン-3-イルメチル-ベンズアミド;
3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(4-ジメチルアミノ-ブチル)-ベンズアミド;
3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-ベンズアミド;
3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(5-ジメチルアミノ-ペンチル)-ベンズアミド;
3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ベンズアミド;
3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ベンズアミド;
3-[3-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ベンズアミド;
3-[3-(4-アセチル-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ベンズアミド;
N-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-3-[3-(4-メトキシ-フェニル)-ウレイドメチル]-ベンズアミド;
3-[3-(4-クロロ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ベンズアミド;
N-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-3-[3-(4-メトキシ-2-メチル-フェニル)-ウレイドメチル]-ベンズアミド;
3-[3-(3-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ベンズアミド;
N-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-3-[3-(3-メトキシ-フェニル)-ウレイドメチル]-ベンズアミド;
3-[3-(3-クロロ-4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(3-ジメチルアミノメチル-ベンジル)-ベンズアミド;
3-[3-(4-アミド-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イル)-ベンズアミド; 
3-[3-(4-アミド-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ベンズアミド;
3-[3-(3-クロロ-4-アミド-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ベンズアミド;
3-[3-(3-アミド-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ベンズアミド;
2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルボン酸 {3-[3-(4-アミド-フェニル)-ウレイドメチル]-フェニル}-アミド;
2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルボン酸 {3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-フェニル}-アミド;
1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-6-カルボン酸 {3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-フェニル}-アミド;
N-{3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-フェニル}-3-ピペリジン-3-イル-プロピオンアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(2-ピペリジン-3-イル-エチルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-{3-[(4-アミノ-シクロヘキシルメチル)-カルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[(ピペリジン-4-イルメチル)-カルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N -[3-(3-アミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(3-ピペリジン-3-イル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(2-ピペリジン-4-イル-エチルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-6-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-[3-(4-アミノメチル-シクロヘキシルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(4-アミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[2-(1-メチル-ピペリジン-3-イル)-エチルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
7-{3-[(3,4-ジメトキシ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-ベンゾイルアミノ}-2,2-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリニウムギ酸塩;
N-{3-[2-(2,2-ジメチル-プロピル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-メチル-N-[3-(1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-6-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-[3-(3-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(5-ジメチルアミノ-ペンチルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(6-ジメチルアミノ-ヘキシルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N -[3-(4-ジメチルアミノ-ブチルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(3-ジメチルアミノ-プロピルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノ-シクロヘキシルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3-クロロ-N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-ベンズアミド;
3-アリル-N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド;
4-クロロ-N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3-メトキシ-ベンズアミド;
キノリン-6-カルボン酸 3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジルアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-2,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-3-メチル-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-ベンズアミド;
4-シアノ-N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3-フルオロ-ベンズアミド;
4-シアノ-N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-4-トリフルオロメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-3-メトキシメチル-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3-フルオロ-4-メトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジクロロ-N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3,4,5-トリメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-4-メチルスルファニル-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3-メチルスルファニル-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3-メトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-3,5-ジメチル-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3,5-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-テレフタルアミド;
3-クロロ-N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-4-トリフルオロメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-3-ウレイド-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-イソフタルアミド;
1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-6-カルボン酸 {3-[(3,4-ジメトキシ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-フェニル}-アミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(3-ピペリジン-3-イル-プロピオニルアミノ)-ベンジル]-ベンズアミド;
2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-6-カルボン酸 {3-[(3,4-ジメトキシ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-フェニル}-アミド;
2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルボン酸 {3-[(3,4-ジメトキシ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-フェニル}-アミド;
N-{3-[(3,4-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-メチル]-フェニル}-3-ピペリジン-3-イル-プロピオンアミド;
N-{3-[(3,4-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-メチル]-フェニル}-4-ジメチルアミノメチル-ベンズアミド;
1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルボン酸 {3-[(3,4-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-メチル]-フェニル}-アミド;
1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-6-カルボン酸 {3-[(3,4-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-メチル]-フェニル}-アミド;
2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルボン酸 {3-[(3,4-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-メチル]-フェニル}-アミド;
N-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-3-[3-(3-ピペリジン-3-イル-プロピオニルアミノ)-フェニル]-プロピオンアミド;
N-(4-シアノ-フェニル)-3-[3-(3-ピペリジン-3-イル-プロピオニルアミノ)-フェニル]-プロピオンアミド;
1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルボン酸 {3-[2-(4-シアノ-フェニルカルバモイル)-エチル]-フェニル}-アミド;
1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-6-カルボン酸 {3-[2-(4-シアノ-フェニルカルバモイル)-エチル]-フェニル}-アミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-[3-(2-ベンジル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[2-(2-フルオロ-ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[2-(3-フルオロ-ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[2-(4-フルオロ-ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[2-(2,6-ジフルオロ-ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[2-(2,3-ジフルオロ-ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[2-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[2-(3,5-ジフルオロ-ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(5-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,6]ナフチリジン-3-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
(7-{3-[(3,4-ジメトキシ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-ベンゾイルアミノ}-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-酢酸メチルエステル;
N-[3-(2-カルバモイルメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[2-(2-メトキシ-エチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
N-{3-[2-(2-シアノ-エチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[2-(2,2-ジフルオロ-エチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(5-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)-ベンズアミド;
3-クロロ-4-メトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
4-メトキシ-3-メチル-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
4-トリフルオロメトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3-クロロ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-4-トリフルオロメトキシ-ベンズアミド;
4-ジフルオロメトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3-クロロ-4-エトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
5-クロロ-6-メトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ニコチンアミド;
3,4-ジエトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3-ヒドロキシ-4-メトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
6-ヒドロキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ニコチンアミド;
N-[3-(6-エチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-オキサゾロ[4,5-d]アゼピン-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(6-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,6]ナフチリジン-3-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-[3-(2-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3-クロロ-4-メトキシ-N-[3-(5-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
4-メトキシ-3-メチル-N-[3-(5-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3-クロロ-N-[3-(5-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-4-トリフルオロメトキシ-ベンズアミド;
6-メトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ニコチンアミド;
1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロ-ピリジン-3-カルボン酸 3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジルアミド;
4-ジフルオロメトキシ-3-エトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-[3-(5-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[2-(2-シアノ-ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[2-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[2-(2-ニトロ-ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[2-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(2-ピリジン-3-イルメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[2-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(2-ピリジン-4-イルメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(2-ピリジン-2-イルメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-{3-[2-(2-フルオロ-エチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3-エトキシ-4-メトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
4-ジフルオロメトキシ-3-メトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3-フルオロ-4-メトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
4-メトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-[3-(2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン-8-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[5-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[5-(2-メトキシ-エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
N-{3-[5-(2,2-ジフルオロ-エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[5-(2-フルオロ-エチル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3-クロロ-N-[3-(2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-ベンズアミド;
3-クロロ-4-メトキシ-N-[3-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-[3-(2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-3-メチル-ベンズアミド;
4-メトキシ-3-メチル-N-[3-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-[3-(5-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-カルボン酸 {3-[(3,4-ジメトキシ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-フェニル}-アミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(11-メチル-3-チア-5,11-ジアザ-トリシクロ[6.2.1.02,6]ウンデカ-2(6),4-ジエン-4-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-[3-(4-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[(3,4-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-メチル]-フェニル}-4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ベンゾイルアミノ]-ベンジル}-ベンズアミド;
5-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-カルボン酸 {3-[(3,4-ジメトキシ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-フェニル}-アミド;
5-ジメチルアミノメチル-フラン-2-カルボン酸 {3-[(3,4-ジメトキシ-ベンゾイルアミノ)-メチル]-フェニル}-アミド;
5-ジメチルアミノメチル-フラン-2-カルボン酸 {3-[(3,4-ジメトキシ-フェニルカルバモイル)-メチル]-フェニル}-アミド;
N-{3-[4-(2-アミノ-エチル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[4-(2-ジメチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-((R)-6-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-((S)-6-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[d]アゼピン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-((S)-6-プロピルアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
4-メチルシアノ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(3-チア-5,11-ジアザ-トリシクロ[6.2.1.02,6]ウンデカ-2(6),4-ジエン-4-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(4-ピペリジン-2-イル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(4-ピペリジン-2-イル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(3-ピペリジン-3-イル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
N-[3-((R)-6-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-3-クロロ-4-メトキシ-ベンズアミド;
N-[3-((S)-6-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-3-クロロ-4-メトキシ-ベンズアミド;
N-[3-((R)-6-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-3-メチル-ベンズアミド;
N-[3-((S)-6-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-3-メチル-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
3-クロロ-4-メトキシ-N-{3-[4-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-フェニルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
4-メトキシ-3-メチル-N-{3-[4-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-フェニルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
N-[3-((R)-2-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-6-イルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-3-メチル-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-フェニルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(3-ピラゾール-1-イルメチル-フェニルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[4-(5-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル)-フェニルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
N-[3-((S)-6-ジメチルアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-((R)-6-ジメチルアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-((S)-6-モルホリン-4-イル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-((R)-6-モルホリン-4-イル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3-クロロ-4-メトキシ-N-[3-((S)-6-プロピルアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
4-メトキシ-3-メチル-N-[3-((S)-6-プロピルアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3-クロロ-N-[3-((S)-6-ジメチルアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-ベンズアミド;
3-クロロ-N-[3-((R)-6-ジメチルアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-ベンズアミド;
N-[3-((S)-6-ジメチルアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-3-メチル-ベンズアミド;
N-[3-((R)-6-ジメチルアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-4-メトキシ-3-メチル-ベンズアミド;
N-[3-((S)-2-アミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-6-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[(S)-6-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-{3-[(S)-6-(1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
N-[3-(2-アミノ-インダン-5-イルカルバモイル)-ベンジル]-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3-クロロ-4-メトキシ-N-[3-((S)-6-モルホリン-4-イル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
4-メトキシ-3-メチル-N-[3-((S)-6-モルホリン-4-イル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3-クロロ-4-メトキシ-N-{3-[(2-メトキシ-エチル)-((S)-6-プロピルアミノ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-カルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
N-{3-[(S)-6-(ベンジル-プロピル-アミノ)-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イルカルバモイル]-ベンジル}-3-クロロ-4-メトキシ-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-{3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-ベンジル}-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(5-モルホリン-4-イルメチル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-(3-{5-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-チアゾール-2-イルカルバモイル}-ベンジル)-ベンズアミド;
2-ブロモ-4,5-ジメトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
2-ヒドロキシ-3,4-ジメトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3-クロロ-4-エチル-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
2,4,5-トリメトキシ-N-[3-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3-[1-ベンジル-3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(5-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[3-(2-モルホリン-4-イル-インダン-5-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3-[1-ベンジル-3-(3-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(5-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)-ベンズアミド;
N-ベンジル-3,4-ジメトキシ-N-[3-(5-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルカルバモイル)-ベンジル]-ベンズアミド;
3-[3-(3-エチニル-フェニル)-ウレイドメチル]-N-(5-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-チアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イル)-ベンズアミド;
N-{3-[4-(2-ジメチルアミノ-エチル)-フェニルカルバモイル]-ベンジル}-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド;
3-[3-(4-シアノ-フェニル)-ウレイドメチル]-N-[4-(2-ジメチルアミノ-エチル)-フェニル]-ベンズアミド; 及び
3-[3-(4-カルボキサミド-フェニル)-ウレイドメチル]-N-[4-(2-ジメチルアミノ-エチル)-フェニル]-ベンズアミド
から選ばれた化合物又は上記化合物のいずれかの互変異性体もしくは塩。
【請求項７】
請求項１記載の化合物を含有することを特徴とする、Rhoキナーゼにより媒介される疾患状態又は症状の治療用医薬組成物。
【請求項８】
請求項１記載の化合物を含有することを特徴とする、心血管疾患又は症状の治療用医薬組成物。
【請求項９】
有効量の請求項１記載の化合物、又はその互変異性体もしくは塩、及び医薬上許される賦形剤又は担体を含むことを特徴とする医薬組成物。