【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年2月2日(2011.2.2)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式ＩＩ：
【化１】
2002541259.tif 000001
（式ＩＩ中、
Ｒ１は、（６−１４Ｃ）アリール、又は（４−１３Ｃ）ヘテロアリールであり
（ここで、前記アリール及びヘテロアリールは、Ｒ８、（６−１４Ｃ）アリール、（４−１３Ｃ）ヘテロアリール、（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ＮＨＲ８、ＯＲ８、およびＳＲ８、から選択される一以上の置換基で、オルト位および／又はメタ位において置換されていてもよく、
（ここで、前記Ｒ８は、（６−１４Ｃ）アリール、（４−１３Ｃ）ヘテロアリール、（１−８Ｃ）アルキルカルボニル、（６−１４Ｃ）アリールカルボニル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、又は（２−８Ｃ）アルキニル、であり、
（Ｒ８が、（１−８Ｃ）アルキルカルボニル、又は（１−８Ｃ）アルキルであるとき、前記アルキルは、ヒドロキシル、（１−８Ｃ）アルコキシ、（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル（（１−８Ｃ）アルコ）キシ、（３−８Ｃ）シクロアルキル（（１−８Ｃ）アルコ）キシ、（６−１４Ｃ）アリール（（１−８Ｃ）アルコ）キシ、（４−１３Ｃ）ヘテロアリール（（１−８Ｃ）アルコ）キシ、（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（６−１４Ｃ）アリール、（４−１３Ｃ）ヘテロアリール、（１−８Ｃ）アルコキシカルボニル、（６−１４Ｃ）アリールオキシカルボニル、（１−８Ｃ）アルキルカルボニルオキシ、（６−１４Ｃ）アリールカルボニルオキシ、（１−８Ｃ）アルキルカルボニル、（６−１４Ｃ）アリールカルボニル、アミン、（１−８Ｃ）アルキルアミノカルボニル、（６−１４Ｃ）アリールアミノカルボニル、（１−８Ｃ）アルキルカルボニルアミノ、（６−１４Ｃ）アリールカルボニルアミノ、（６−１４Ｃ）（ジ）アリールアミノ、および（１−８Ｃ）（ジ）アルキルアミノ、から選択される一以上の置換基で置換されていてもよい。）））；
Ｒ２は、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、又は（６−１４Ｃ）アリール若しくは（４−１３Ｃ）ヘテロアリールであり
（ここで、Ｒ２が、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、又は（２−８Ｃ）アルキニルであるとき、前記アルキル、アルケニル、およびアルキニルは、（６−１４Ｃ）アリール、（４−１３Ｃ）ヘテロアリール、（１−８Ｃ）アルキルカルボニル、（６−１４Ｃ）アリールカルボニル、（１−８Ｃ）アルキルカルボニルオキシ、（６−１４Ｃ）アリールカルボニルオキシ、（６−１４Ｃ）アリールオキシカルボニル、および（１−８Ｃ）アルコキシカルボニルから選択される一以上の置換基で置換されていてもよく、又は、
Ｒ２が、（６−１４Ｃ）アリール、又は（４−１３Ｃ）ヘテロアリールであるとき、前記アリールおよびヘテロアリールは、（１−８Ｃ）アルキル、（１−８Ｃ）アルキルチオ、（１−８Ｃ）（ジ）アルキルアミノ、（１−８Ｃ）アルコキシ、（２−８Ｃ）アルケニル、および（２−８Ｃ）アルキニルから選択される一以上の置換基で置換されていてもよい。）；
Ｒ３は、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル、又は（６−１４Ｃ）アリール若しくは（４−１３Ｃ）ヘテロアリールであり
（ここで、Ｒ３が、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、又は（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキルであるとき、前記アルキル、アルケニル、およびアルキニルは、ヒドロキシル、（１−８Ｃ）アルコキシ、（６−１４Ｃ）アリールオキシ、（３−８Ｃ）シクロアルキル（（１−８Ｃ）アルコ）キシ、（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル（（１−８Ｃ）アルコ）キシ、（６−１４Ｃ）アリール（（１−８Ｃ）アルコ）キシ、（４−１３Ｃ）ヘテロアリール（（１−８Ｃ）アルコ）キシ、（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（６−１４Ｃ）アリール、（４−１３Ｃ）ヘテロアリール、（１−８Ｃ）アルコキシカルボニル、（６−１４Ｃ）アリールオキシカルボニル、（１−８Ｃ）アルキルカルボニルオキシ、（６−１４Ｃ）アリールカルボニルオキシ、（１−８Ｃ）アルキルカルボニル、（６−１４Ｃ）アリールカルボニル、アミン、（１−８Ｃ）アルキルアミノカルボニル、（６−１４Ｃ）アリールアミノカルボニル、（１−８Ｃ）アルキルカルボニルアミノ、（６−１４Ｃ）アリールカルボニルアミノ、（６−１４Ｃ）（ジ）アリールアミノ、および（１−８Ｃ）（ジ）アルキルアミノから選択される一以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、（６−１４Ｃ）アリール又は（４−１３Ｃ）ヘテロアリールであるとき、前記アリール、およびヘテロアリールは、（１−８Ｃ）アルキル、（１−８Ｃ）（ジ）アルキルアミノ、および（１−８Ｃ）アルコキシから選択される一以上の置換基で置換されていてもよい。）；
Ｂは、Ｎ（Ｈ）、Ｏ、又は結合手であり；および、
Ｙ＝ＣＨ又はＮである。）
の二環式へテロ芳香族誘導体化合物、あるいは製薬的に許容可能な塩
（但し、前記化合物は、
エチル５−アミノ−４−フェニル−２−エトキシカルボニルメチルチオ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキシラート、
メチル５−アミノ−４−フェニル−２−メチルチオ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキシラート、
エチル５−アミノ−４−フェニル−２−メチルチオ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキシラート、
６−アセチル−５−アミノ−４−フェニル−２−（２−オキソプロピルチオ）−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン、
５−アミノ−６−ベンゾイル−４−フェニル−２−フェニルカルボニルメチルチオ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン、
５−アミノ−６−（４−クロロベンゾイル）−４−フェニル−２−［（４−クロロフェニル）カルボニルメチルチオ］−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン、
メチル５−アミノ−４−（４−メトキシフェニル）−２−メチルチオ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキシラート、
エチル５−アミノ−４−（４−メトキシフェニル）−２−メトキシチオ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキシラート、
メチル５−アミノ−４−（４−クロロフェニル）−２−メチルチオ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキシラート、
エチル５−アミノ−４−（４−クロロフェニル）−２−メチルチオ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキシラート、
５−アミノ−６−（４−メチルベンゾイル）−４−フェニル−２−［（４−メチルフェニル）カルボニルメチルチオ］−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン、又は、
エチル５−アミノ−２−エトキシカルボニルメチルチオ−４−（ピリジン−４−イル）−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキシラート
ではない。）。
【請求項２】  Ｂは、Ｎ（Ｈ）又はＯである請求項１記載による誘導体化合物。
【請求項３】  Ｂは、Ｎ（Ｈ）である請求項１あるいは２記載による化合物。
【請求項４】  Ｒ１が、（６−１４Ｃ）アリール又は（４−１３Ｃ）ヘテロアリールであり、前記アリールおよびヘテロアリールが、ＮＨＲ８、およびＯＲ８から選択される置換基で置換されている請求項１〜３記載による化合物。
【請求項５】  Ｒ８が、（１−８Ｃ）アルキルカルボニル、（６−１４Ｃ）アリールカルボニル、又は（１−８Ｃ）アルキルである請求項１〜４記載による化合物。
【請求項６】  Ｒ８が、（１−８Ｃ）アルキルカルボニル、又は（１−８Ｃ）アルキルであり、前記アルキルが、（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（１−６Ｃ）（ジ）アルキルアミノ、およびアミンから選択される置換基で置換されている請求項１〜５記載による化合物。
【請求項７】  Ｒ３が、（１−８Ｃ）アルキルである請求項１〜６記載による化合物。
【請求項８】  Ｒ３が、（１−４Ｃ）アルキルである請求項７記載による化合物。
【請求項９】  Ｒ３が、イソプロピル又はｔｅｒｔ−ブチルである請求項８記載による化合物。
【請求項１０】  Ｙ＝Ｎである請求項１〜９記載による化合物。
【請求項１１】  Ｒ２＝（１−４Ｃ）アルキルである請求項１〜１０記載による化合物。
【請求項１２】  請求項１〜１１記載による二環式へテロ芳香族誘導体化合物または製薬的に許容可能な塩あるいは溶媒和化合物を製薬的に許容可能な補助剤と共に含む製薬的組成物。
【請求項１３】  生殖能の調整のための薬物の製造のための請求項１〜１１記載のいずれかによる二環式へテロ芳香族誘導体化合物又は製薬的に許容可能な塩あるいは溶媒和化合物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００８】
【化３】
2002541259.tif 000002
Ｒ１はＮＲ５Ｒ６，ＯＲ５，ＳＲ５又はＲ７であり、好ましくはＲ１はＲ７であり、
Ｒ５およびＲ６はＨ，（１−８Ｃ）アルキル，（２−８Ｃ）アルケニル，（２−８Ｃ）アルキニル，（３−８Ｃ）シクロアルキル，（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル，（１−８Ｃ）アルキルカルボニル，（６−１４Ｃ）アリールカルボニル，（６−１４Ｃ）アリール又は（４−１３Ｃ）へテロアリールから独立して選択されるかあるいはＲ５およびＲ６が共に（２−７Ｃ）へテロシクロアルキル環で結合され、
Ｒ７は（３−８Ｃ）シクロアルキル，（２−７Ｃ）へテロシクロアルキル，（６−１４Ｃ）アリール又は（４−１３Ｃ）へテロアリールであり、好ましくはＲ７は（６−１４Ｃ）アリール又は（４−１３Ｃ）へテロアリールであり、
Ｒ２は（１−８Ｃ）アルキル，（２−８Ｃ）アルケニル，（２−８Ｃ）アルキニル，又は（６−１４Ｃ）アリール若しくは（４−１３Ｃ）へテロアリールであり、前記（６−１４Ｃ）アリールおよび（４−１３Ｃ）へテロアリールは、（１−８Ｃ）アルキル，（１−８Ｃ）アルキルチオ，（１−８Ｃ）（ジ）アルキルアミノ，（１−８Ｃ）アルコキシ,（２−８Ｃ）アルケニル，又は（２−８Ｃ）アルキニルから選択される１あるいは１以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は（１−８Ｃ）アルキル，（２−８Ｃ）アルケニル，（２−８Ｃ）アルキニル，（３−８Ｃ）シクロアルキル，（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル，又は（６−１４Ｃ）アリール若しくは（４−１３Ｃ）へテロアリールであり、前記（６−１４Ｃ）アリールおよび（４−１３Ｃ）へテロアリールは、（１−８Ｃ）アルキル，（１−８Ｃ）（ジ）アルキルアミノ又は（１−８Ｃ）アルコキシから選択される１あるいは１以上の置換基で任意に置換され、好ましくはＲ３は（１−８Ｃ）アルキルであり、さらに好ましくは（１−４Ｃ）アルキルであり、さらに一層好ましくはＲ３はイソプロピル又はｔｅｒｔ−ブチルであり、
ＸはＳ，Ｏ，又はＮ（Ｒ４）であり、
Ｒ４はＨ，（１−８Ｃ）アルキル，（１−８Ｃ）アルキルカルボニル，（６−１４Ｃ）アリールカルボニル又は（６−１４Ｃ）アリール（１−８Ｃ）アルキルであり、
ＹはＣＨまたはＮであり、好ましくはＹはＮであり、
ＺはＮＨ２またはＯＨであり、
ＡはＳ，Ｎ（Ｈ），Ｎ（Ｒ９），Ｏ又は結合手であり、および
Ｒ９はＲ２として表わした同基から選択可能であり、
ＢはＮ（Ｈ），Ｏ又は結合手である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
Ｒ７が（６−１４Ｃ）アリール又は（４−１３Ｃ）へテロアリールであるならば、前記（６−１４Ｃ）アリール及び（４−１３Ｃ）へテロアリールは、Ｒ８，（６−１４Ｃ）アリール，（４−１３Ｃ）へテロアリール，（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル，（３−８Ｃ）シクロアルキル，ＮＨＲ８，ＯＲ８および／又はＳＲ８から選択される一つあるいは一つ以上の置換基でオルト位および／又はメタ位で任意に置換してもよい。
ここで、前記Ｒ８は、（６−１４Ｃ）アリール，（４−１３Ｃ）ヘテロアリール，（１−８Ｃ）アルキルカルボニル，（６−１４Ｃ）アリールカルボニル，（１−８Ｃ）アルキル，（２−８Ｃ）アルケニル，（２−８Ｃ）アルケニルであり、前記（１−８Ｃ）アルキルカルボニル及び（１−８Ｃ）アルキルのアルキル基は、ヒドロキシル，（１−８Ｃ）アルコキシ，（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル（（１−８Ｃ）アルコ）キシ，（３−８Ｃ）シクロアルキル（（１−８Ｃ）アルコ）キシ，（６−１４Ｃ）アリール（（１−８Ｃ）アルコ）キシ，（４−１３Ｃ）ヘテロアリール（（１−８Ｃ）アルコ）キシ，（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル，（３−８Ｃ）シクロアルキル，（６−１４Ｃ）アリール，（４−１３Ｃ）ヘテロアリール，（１−８Ｃ）アルコキシカルボニル，（６−１４Ｃ）アリールオキシカルボニル，（１−８Ｃ）アルキルカルボニルオキシ，（６−１４Ｃ）アリールカルボニルオキシ，（１−８Ｃ）アルキルカルボニル，（６−１４Ｃ）アリールカルボニル，アミン，（１−８Ｃ）アルキルアミノカルボニル，（６−１４Ｃ）アリールアミノカルボニル，（１−８Ｃ）アルキルカルボニルアミノ，（６−１４Ｃ）アリールカルボニルアミノ，（６−１４Ｃ）（ジ）アリールアミノおよび／又は（１−８Ｃ）（ジ）アルキルアミノから選択された一つあるいは一つ以上の置換基で任意に置換されていてもよい。
好ましくはＲ７にあるアリールの置換基は、ＮＨＲ８又はＯＲ８から選択される。Ｒ８は好ましくは（１−８Ｃ）アルキルカルボニル，（６−１４Ｃ）アリールカルボニル，（１−８Ｃ）アルキルである。アルキル基におけるさらに好ましい置換基は（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル，（１−６Ｃ）（ジ）アルキルアミノおよびアミンである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
本発明の非常に好ましい化合物は一般式Ｉを有する二環式へテロ芳香族誘導体化合物であって、式中、
Ｒ１は（６−１４Ｃ）アリール又は（４−１３Ｃ）ヘテロアリール、
Ｒ２は（１−８Ｃ）アルキル，（２−８Ｃ）アルケニル，（２−８Ｃ）アルキニル，又は（６−１４Ｃ）アリール若しくは（４−１３Ｃ）ヘテロアリールであり、前記（６−１４Ｃ）アリールおよび（４−１３Ｃ）ヘテロアリール（１−８Ｃ）アルキルは、（１−８Ｃ）アルキルチオ，（１−８Ｃ）アルコキシ，（２−８Ｃ）アルケニル，又は（２−８Ｃ）アルキニルから選択された一つあるいは一つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は（１−８Ｃ）アルキル，（２−８Ｃ）アルケニル，（２−８Ｃ）アルキニル，（３−８Ｃ）シクロアルキル，（２−７Ｃ）ヘテロシクロアルキル，又は（６−１４Ｃ）アリール若しくは（４−１３Ｃ）ヘテロアリールであり、前記（６−１４Ｃ）アリールおよび（４−１３Ｃ）ヘテロアリール（１−８Ｃ）アルキルは、（１−８Ｃ）（ジ）アルキルアミノ又は（１−８Ｃ）アルコキシから選択された一つあるいは一つ以上の置換基で任意に置換され、
ＸはＳ、ＺはＮＨ２、ＡはＳ、およびＢはＮ（Ｈ），Ｏ，又は結合手である。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
最も好ましい化合物は一般式Ｉの化合物であり、さらに好ましくはＢがＮ（Ｈ）又はＯの化合物ＩＩであり、ＢがＮ（Ｈ）である化合物ＩＩが最も好ましい。Ｒ２および／又はＲ３は好ましくは（１−８Ｃ）アルキルであり、さらに好ましくは（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｙは好ましくはＮである。