【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年9月16日(2011.9.16)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｖ）：
【化１】
2006522799.tif 000001
［式中：
破線は、二重結合であってもよく；
Ｒは、アリールまたはベンゾジオキソリルであり、これらは各々、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＲ３Ｒ４、シアノまたはＺ基から選択される１〜４個のＪ基により置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＮＲ３Ｒ４またはシアノであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＲ３または−ＮＲ３Ｒ４であり；
Ｒ３は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＮＲ３Ｒ４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＮＲ３Ｒ４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ３Ｒ４またはシアノであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ３Ｒ４またはシアノであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ３Ｒ４またはシアノであり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ３Ｒ４またはシアノであり；
Ｒ１２は、Ｒ３または−Ｃ（Ｏ）Ｒ２であり；
Ｄは、ＣＲ８Ｒ９であるか、あるいはＧと二重結合する場合ＣＲ８であり；
Ｇは、ＣＲ１０Ｒ１１であるか、あるいはＤと二重結合する場合ＣＲ１０であり；
Ｙは、窒素または−ＣＲ７であり；
Ｚは、１〜４個のＲ５基により置換されていてもよいピリミジン、ピリジン、チアゾール、ピラゾール、トリアゾールおよびフェニルからなる群から選択され；
ｑは、０〜４の整数である］
で示される化合物、もしくはその立体異性体、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式（ＶＩ）：
【化２】
2006522799.tif 000002
［式中、Ｚ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、ｑ、ＤおよびＧは、請求項１記載と同意義であり、破線は二重結合であってもよい］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）または（ＶＩｃ）：
【化３】
2006522799.tif 000003
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、ｑ、ＤおよびＧは、請求項１の記載と同意義であり、破線は二重結合であってもよい］
で示される、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＶ）：
【化４】
2006522799.tif 000004
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、ｑ、ＤおよびＧは、請求項１の記載と同意義であり、ｍは０〜２の整数であり、破線は二重結合であってもよい］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）：
【化５】
2006522799.tif 000005
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、ｑ、ＤおよびＧは、請求項１の記載と同意義であり、ｍは０〜２の整数であり、破線は二重結合であってもよい］
で示される、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ３アルキル基またはハロＣ１−Ｃ３アルキル基であり；
Ｒ７が、水素であり；
Ｒ８、（Ｒ９）、Ｒ１０、（Ｒ１１）が、水素であり；
Ｒが、２，４−ジクロロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−４−メトキシフェニル、２，４，５−トリ−メチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２−メチル−４−メトキシフェニル、２−メチル−４−エトキシフェニル、２−メチル−４−イソプロピルフェニル、２−メチル−４−ヒドロキシフェニル、２−メチル−４−クロロフェニル、２−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２−メトキシ−４−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシ−４−クロロフェニル、３−メトキシ−４−クロロフェニル、２，５−ジメトキシ−４−クロロフェニル、２−メトキシ−４−イソプロピルフェニル、２−メトキシ−４−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシ−４−イソプロピルフェニル、２−メトキシ−４−メチルフェニル、２−トリフルオロメチル−４−クロロフェニル、２，４−ビス−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチル−４−メチルフェニル、２−トリフルオロメチル−４−メトキシフェニル、２−ジフルオロメチル−４−メトキシフェニル、２−ブロモ−４−イソプロピルフェニル、２−メチル−４−シアノフェニル、２−クロロ−４−シアノフェニル、２−トリフルオロメチル−４−シアノフェニル、２−トリフルオロメトキシ−４−シアノフェニル、２−エチル−４−シアノフェニル、２−メチル−４−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−メチル−４−（ピラゾール−１−イル）−フェニル、２−メトキシ−４−（ピラゾール−１−イル）−フェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２−メチル−４，５−ベンゾジオキソリル、２−メチル−３，４−ベンゾ−ジオキソリルから選択されるアリール基である、式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）で示される、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
１−｛１−［１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝イミダゾリジン−２−オン（化合物１−１）；
１−｛１−［１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−メチルイミダゾリジン−２−オン（化合物１−２）；
１−｛１−［１−（２，４−ジクロロフェニル）−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝イミダゾリジン−２−オン（化合物１−３）；
１−（１−｛１−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−４）；
１−｛１−［１−（４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−２−イミダゾリジノン（化合物１−５）；
１−アセチル−３−（１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−６）；
１−（１−｛１−［４−（エチルオキシ）−２−メチルフェニル］−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−７）；
１−［１−（６−メチル−１−｛２−メチル−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−イミダゾリジノン（化合物１−８）；
１−［１−（６−メチル−１−｛２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−イミダゾリジノン（化合物１−９）；
３−メチル−４−｛６−メチル−４−［３−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル｝ベンゾニトリル（化合物１−１０）；
１−（１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−１１）；
４−｛６−メチル−４−［３−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル（化合物１−１２）；
１−（１−｛１−［２−（ジフルオロメチル）−４−（メチルオキシ）フェニル］−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−１３）；
４−｛６−メチル−４−［３−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル｝−３−［（トリフルオロメチル）オキシ］ベンゾニトリル（化合物１−１４）；
３−エチル−４−｛６−メチル−４−［３−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル｝ベンゾニトリル（化合物１−１５）；
１−（１−｛６−メチル−１−［２−（メチルオキシ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−１６）；
１−｛１−［６−メチル−１−（６−メチル−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−２−イミダゾリジノン（化合物１−１７）；
１−（１−｛６−メチル−１−［２，４，６−トリス（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−１８）；
１−｛１−［６−メチル−１−（６−メチル−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−２−イミダゾリジノン（化合物１−１９）；
１−（６−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−２−ピリジニル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２０）；
１−（４−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−２−ピリミジニル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２１）；
１−（２−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−４−ピリミジニル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２２）；
１−（１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−トリアゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２３）；
１−（１−｛２，６−ジメチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２４）；
１−（３−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝フェニル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２５）；
１−（５−メチル−１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２６）；
１−［１−（１−｛４−［（ジフルオロメチル）オキシ］−２−メチルフェニル｝−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−イミダゾリジノン（化合物１−２７）；
１−（１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１０−１）；および
１−（１−｛７−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１１−１）；
からなる群から選択される、請求項１〜６いずれか１項記載の式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）または（ＶＩｃ）で示される化合物。
【請求項８】
１−｛１−［１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝イミダゾリジン−２−オン（化合物１−１）；
１−｛１−［１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−メチルイミダゾリジン−２−オン（化合物１−２）；
１−｛１−［１−（２，４−ジクロロフェニル）−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝イミダゾリジン−２−オン（化合物１−３）；
１−（１−｛１−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−４）；
１−｛１−［１−（４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−２−イミダゾリジノン（化合物１−５）；
１−アセチル−３−（１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−６）；
１−（１−｛１−［４−（エチルオキシ）−２−メチルフェニル］−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−７）；
１−［１−（６−メチル−１−｛２−メチル−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−イミダゾリジノン（化合物１−８）；
１−［１−（６−メチル−１−｛２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−イミダゾリジノン（化合物１−９）；
３−メチル−４−｛６−メチル−４−［３−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル｝ベンゾニトリル（化合物１−１０）；
１−（１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−１１）；
４−｛６−メチル−４−［３−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル（化合物１−１２）；
１−（１−｛１−［２−（ジフルオロメチル）−４−（メチルオキシ）フェニル］−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−１３）；
４−｛６−メチル−４−［３−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル｝−３−［（トリフルオロメチル）オキシ］ベンゾニトリル（化合物１−１４）；
３−エチル−４−｛６−メチル−４−［３−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル｝ベンゾニトリル（化合物１−１５）；
１−（１−｛６−メチル−１−［２−（メチルオキシ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−１６）；
１−｛１−［６−メチル−１−（６−メチル−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−２−イミダゾリジノン（化合物１−１７）；
１−（１−｛６−メチル−１−［２，４，６−トリス（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−１８）；
１−｛１−［６−メチル−１−（６−メチル−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−２−イミダゾリジノン（化合物１−１９）；
１−（１−｛２，６−ジメチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２４）；
１−（５−メチル−１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２６）；および
１−［１−（１−｛４−［（ジフルオロメチル）オキシ］−２−メチルフェニル｝−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−イミダゾリジノン（化合物１−２７）；
からなる群から選択される、請求項４〜６いずれか１項記載の式（ＩＶ）、（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）または（ＩＶｃ）で示される化合物。
【請求項９】
式（ＶＩＩ）で示される化合物から開始する、式（ＩＩ）で示される化合物の製造方法であって、スキーム１：
【化６】
2006522799.tif 000006
［式中、
工程ａは、ハロゲンまたはスルホン酸の反応性残基から選択される脱離基Ｌを、適当なＺ−Ｗ誘導体と反応させることにより、化合物（ＶＩＩＩ）に変換することを示し；
工程ｂは、エステル基（Ｅ）を、適当な還元剤で、化合物（ＩＸ）のヒドロキシ基に還元することを示し；
工程ｃは、最終的にＷ基に存在するＮＨ基を、Ｐ基で適当に保護することを示し；
工程ｄは、ヒドロキシ基を、適当な酸化剤で、化合物（ＸＩ）のアルデヒド基に酸化することを示し；
工程ｅおよびｆは、エノールエーテルの形成、ついで、酸加水分解（工程ｆ）を経る通常の条件でのＷｉｔｔｉｇ反応により、化合物（ＸＩＩＩ）のアルデヒド基を形成することを示し；
工程ｇは、適当な塩基で脱プロトン化し、ついで、適当なアルキル化剤を添加し、化合物（ＸＩＶ）、（ＸＶ）のアルキル化アルデヒドを形成することによる、アルデヒドのα位を任意にアルキル化することを示し；
工程ｈは、アルデヒド基を、グリニャール試薬により化合物（ＸＶＩ）および（ＸＶＩＩＩ）のアルコール基に変換することを示し；
工程ｉは、ヒドロキシ基を、適当な酸化剤で、化合物（ＸＶＩＩ）のケトン基に酸化することを示し；
工程ｊは、化合物（ＸＶＩＩＩ）のヒドロキシ基を適当な保護基で保護して、化合物（ＸＶＩＩＩ）を化合物（ＸＩＸ）に変換することを示し；
工程ｋは、適当なアミンＲＮＨ２とバックウォルドカップリング反応させて、式（ＸＸ）の化合物を得ることを示し；
工程ｌは、脱保護して、化合物（ＸＸＩ）のヒドロキシ基を得ることを示し；
工程ｍは、化合物（ＸＸＩ）のヒドロキシ基を、適当な脱離基に変換した後、分子内環化して、環化化合物（ＸＸＩＩ）を得ることを示し；
工程ｎは、最終的にＷに存在する保護ＮＨ基を脱保護反応に付して、最終化合物（ＩＩ）を得ることを示し；
工程ｏは、ＤがＣＨＲ８であり、ＧがＣＨＲ１０である場合、化合物（ＩＩ）の二重結合を形成するための、適当な酸化剤による酸化を示す：
ここに、式中のＷは、式：
【化７】
2006522799.tif 000007
（式中、Ｒ、Ｒ１、Ｚ、Ｙ、Ｒ６、Ｒ１２、Ｄ、Ｇ、およびｑは、請求項１の記載と同意義である）である］
の工程を含む方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７２】
１−（６−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−２−ピリジニル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２０）；
１−（４−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−２−ピリミジニル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２１）；
１−（２−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−４−ピリミジニル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２２）；
１−（１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−トリアゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２３）；
１−（１−｛２，６−ジメチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２４）；
１−（３−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝フェニル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２５）；
１−（５−メチル−１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン（化合物１−２６）；
１−［１−（１−｛４−［（ジフルオロメチル）オキシ］−２−メチルフェニル｝−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−イミダゾリジノン（化合物１−２７）；
１−｛１−［１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ピロリジン−２−オン（化合物２−１）；
１−｛１−［１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−６−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン（化合物３−１）；
３−（１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，３−オキサゾリジン−２−オン（化合物４−１）；
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０３】
Ｚがピラゾリル誘導体であり、ＷがＷ１誘導体、例えば、１−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾール−２−オン置換基である式（ＩＩｒ）で示される化合物の調製に適当な誘導体の合成に関するスキーム：
【化３１】
2006522799.tif 000008
［式中：
工程ａｘｉｉｉは、クロロギ酸フェニルを用いるカルバミン酸フェニルの調製を示し；
工程ｂｘｉｉｉは、アミノアセトアルデヒドジメチルアセタールを、活性カルバメート基に付加することを示し；
工程ｃｘｉｉｉは、酸（例えば、ＨＣｌ）の存在下で環化反応に付して、２Ｈ−イミダゾール−２−オン置換基を得ることを示す］
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５２】
カラムクロマトグラフィーは、シリカゲル（Merck AG Darmstaadt, Germany）で行った。以下の略号を、明細書中に用いる：ＥｔＯＡｃ＝酢酸エチル、ｃＨｅｘ＝シクロヘキサン、ＣＨ２Ｃｌ２＝ジクロロメタン、Ｅｔ２Ｏ＝ジエチルエーテル、ＤＭＦ＝Ｎ，Ｎ’−ジメチルホルムアミド、ＤＩＰＥＡ＝Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ＤＭＥ＝エチレングリコールジメチルエーテル、ＭｅＯＨ＝メタノール、Ｅｔ３Ｎ＝トリエチルアミン、ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸、ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン、ＤＩＢＡｌ−Ｈ＝ジイソブチルアルミニウムヒドライド、ＤＭＡＰ＝ジメチルアミノピリジン、ＬＨＭＤＳ＝リチウムヘキサメチルジシラザン、ＫＯｔＢｕ＝カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、ＮＭＰ＝Ｍ−メチル−２−ピロリジノン、ＭＴＢＥ＝メチル−ｔｅｒｔ−ブチルエーテル、ＩＰＡ＝イソプロパノール、ＤＡＳＴ＝（ジエチルアミノ）硫黄トリフルオライド、ＴＭＳＢｒ＝トリメチルシリルブロマイド、ＤＤＱ＝２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノ−１，４−ベンゾキノン、ＳＣＸ＝強カチオン交換、Ｔｌｃはシリカプレートの薄層クロマトグラフィーを意味し、乾燥は、無水硫酸ナトリウムで乾燥した溶液を意味し、室温（ＲＴ）は室温を意味する。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７８】
中間体２５
３−メチル−１−［１−（トリフェニルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２（１Ｈ）−ピリジノン
無水ＮＭＰ（４ｍＬ）中の中間体１４（３００ｍｇ、０．７７ｍｍｏｌ）、３−メチルピリジノン（１６８ｍｇ、１等量）、ＣｕＩ（１４６ｍｇ、１等量）、Ｋ２ＣＯ３（２２３ｍｇ、２．１等量）、Ｎ−Ｎ’−ジメチル  ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンジアミン（１０９ｍｇ、０．５等量）の溶液を、１５０℃で２４時間加熱した。ついで、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（１００ｍＬ）を加え、混合物を、ＣＨ２Ｃｌ２（２５０ｍＬ）で抽出した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、固体を濾過し、溶媒を減圧下で蒸発させた。かくして得た粗化合物を、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ｃＨｅｘ／ＥｔＯＡｃ  ９５：５）により精製して、８０ｍｇ（２５％）の標題化合物を白色固体として得た。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ７．７６（ｄ，１Ｈ），７．３０（ｍ，１１Ｈ），７．１５（ｍ，６Ｈ），６．９８（ｄ，１Ｈ），６．０６（ｔ，１Ｈ），２．１５（ｓ，３Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４０［Ｍ＋Ｎａ］
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８０】
中間体２７
２−［１−（トリフェニルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３（２Ｈ）−ピリダジノン
無水ＮＭＰ（４ｍＬ）中の中間体１４（２００ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）、ピリダジノン（５０ｍｇ、１等量）、ＣｕＩ（１００ｍｇ、１等量）、Ｋ２ＣＯ３（１４８ｍｇ、２．等量）およびＮ−Ｎ’−ジメチル  ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンジアミン（７３ｍｇ、０．５等量）の溶液を、１５０℃で８時間加熱した。ついで、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（１００ｍＬ）を加え、溶液をＣＨ２Ｃｌ２（２５０ｍＬ）で抽出した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、固体を濾過し、溶媒を減圧下で蒸発させた。かくして得た粗化合物を、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ｃＨｅｘ／ＥｔＯＡｃ  １：９）により精製して、ＮＭＰ中の標題化合物の固体を得、これをさらに精製することなく次の工程に用いた。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４３［Ｍ＋Ｋ］、４２７［Ｍ＋Ｎａ］
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９８】
中間体４５
１−｛１−［２−クロロ−３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−４−ピリジニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−イミダゾリジノン
無水ＤＭＦ（１００ｍＬ）中の中間体４４（４．２６ｇ、７．６６ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｎ２雰囲気下０℃で、イミダゾール（７．１９ｇ、１１等量）、ＤＭＡＰ（１２２ｍｇ、０．１等量）、ＴＢＤＭＳＣｌ（４．０７ｇ、２．８等量）を加え、反応混合物を室温に加温し、１時間撹拌した。ついで、ＥｔＯＡｃ／飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液間で分配した。相を分離し、有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液（２×１０ｍＬ）で洗浄した。無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、固体を濾過し、溶媒を蒸発させた。粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ｃＨｅｘ／ＥｔＯＡｃ  ７：３）により精製して、標題化合物を黄色油として得た（４．９２ｇ、９２％）。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ８．０５（ｄ，１Ｈ），７．２８（ｄ，２Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），７．０５（ｄ，１Ｈ），６．９１（ｄ，２Ｈ），４．４５（ｓ，２Ｈ），３．９６（ｍ，４Ｈ），３．８３（ｓ，３Ｈ），３．４０（ｔ，２Ｈ），３．１４（ｔ，２Ｈ），２．５５（ｓ，３Ｈ），０．８３（ｓ，９Ｈ），０．００（ｓ，６Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：５５６［ＭＨ］＋
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９９】
中間体４６
１−｛１−［３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−２−（｛２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝アミノ）−４−ピリジニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−イミダゾリジノン
無水ＤＭＥ（１０ｍＬ）中の中間体４５（５００ｍｇ、０．７０３ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｎ２雰囲気下室温で、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（８２ｍｇ、０．１等量）、ジシクロヘキシル（２’−メチル−２−ビフェニリル）ホスファン（９８ｍｇ、０．３等量）、Ｋ３ＰＯ４（５７３ｍｇ、３等量）および２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］アニリン（２５８ｍｇ、１．５等量）を加え、反応混合物を撹拌し、３時間加熱還流した。ついで、ＥｔＯＡｃ／飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液間で分配した。相を分離し、有機層を、飽和ＮａＣｌ水溶液（２×１０ｍＬ）で洗浄した。無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、固体を濾過し、溶媒を蒸発させた。粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ｃＨｅｘ／ＥｔＯＡｃ  ７：３）により精製して、標題化合物を白色固体として得た（５５５ｍｇ、８６％）。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ７．９７（ｍ１Ｈ），７．６３（ｍ，２Ｈ），７．４４（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｄ，２Ｈ），７．０１（ｍ，２Ｈ），６．９１（ｍ，２Ｈ），６．６２（ｓ，１Ｈ），４．４５（ｓ，２Ｈ），４．１８（ｔ，２Ｈ），３．８８（ｔ，２Ｈ），３．８３（ｓ，３Ｈ），３．４１（ｔ，２Ｈ），２．８７（ｔ，２Ｈ），２．４７（ｓ，３Ｈ），２．３１（ｓ，３Ｈ），０．８４（ｓ，９Ｈ），０．００（ｓ，６Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：７１１［ＭＨ］＋
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０２】
中間体４９
４−（｛３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−４−［３−（３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２−ピリジニル｝アミノ）−３−メチルベンゾニトリル
４−アミノ−３−メチルベンゾニトリルを、２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］アニリンの代わりに用いること以外は、中間体４６のように調製した。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ８．２１（ｄ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．６（ｄ，１Ｈ），７．４２（ｄｄ，１Ｈ），７．３６（ｂｓ，１Ｈ），７．２３（ｄ，２Ｈ），６．９９（ｄ，１Ｈ），６．８７（ｄ，２Ｈ），６．７１（ｓ，１Ｈ），４．４１（ｓ，２Ｈ），４．１９（ｍ，２Ｈ），４．０４（ｂｒｏａｄ，２Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．３６（ｔ，２Ｈ），２．８５（ｔ，２Ｈ），２．５（ｓ，３Ｈ），２．３（ｓ，３Ｈ），０．７７（ｓ，９Ｈ），−０．０８（ｓ，６Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：６５２［ＭＨ］＋
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０５】
中間体５２
１−［１−（３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−２−｛［２−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］アミノ｝−４−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−イミダゾリジノン
中間体８３（２−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アニリン）を、２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］アニリンの代わりに用いること以外は、中間体４６のように調製した。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ８．０７（ｄ，１Ｈ），７．８８（ｄ，１Ｈ），７．７０（ｓ，１Ｈ），７．５７（ｍ，３Ｈ），７．４６（ｄｄ，１Ｈ），７．２５（ｄ，２Ｈ），７．０３（ｄ，１Ｈ），６．９１（ｄ，２Ｈ），６．６０（ｓ，１Ｈ），６．４５（ｔ，１Ｈ），４．４４（ｓ，２Ｈ），４．１８（ｔ，２Ｈ），３．９２（ｔ，２Ｈ），３．８８（ｓ，３Ｈ），３．４０（ｓ，２Ｈ），２．８７（ｔ，２Ｈ），２．４６（ｓ，３Ｈ），２．３６（ｓ，３），０．８４（ｓ，９Ｈ），０．００（ｓ，６Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：６９３［ＭＨ］＋
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０８】
中間体５５
４−（｛３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−４−［３−（３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２−ピリジニル｝アミノ）−３−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
４−アミノ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリルを、２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］アニリンの代わりに用いること以外は、中間体４６のように調製した。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ８．４１（ｄ，１Ｈ），８．３２（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｄ，１Ｈ），７．７４（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｍ，３Ｈ），７．１２（ｄ，１Ｈ），６．９６（ｄ，２Ｈ），４．５２（ｓ，２Ｈ），４．１８（ｔ，２Ｈ），４．００（ｍ，２Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），３．４８（ｔ，２Ｈ），３．２１（ｔ，２Ｈ），２．６３（ｓ，３Ｈ），０．９１（ｓ，９Ｈ），０．０７（ｓ，６Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：７０６［ＭＨ］＋
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１１】
中間体５８
１−｛１−［２−｛［２−（ジフルオロメチル）−４−（メチルオキシ）フェニル］アミノ｝−３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−４−ピリジニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−イミダゾリジノン
中間体８７（２−（ジフルオロメチル）−４−（メチルオキシ）アニリン）を、２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］アニリンの代わりに用いること以外は、中間体４６のように調製した。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ７．６２（ｄ，１Ｈ），７．５６（ｄ，１Ｈ），７．５０（ｓ，１Ｈ），７．２６（ｄ，２Ｈ），７．１３（ｄ，１Ｈ），７．０１−６．９８（ｍ，２Ｈ），６．８７−６．９２（ｍ，２Ｈ），６．７３（ｔ，１Ｈ，Ｊ（Ｈ−Ｆ）＝５６．１Ｈｚ），６．５５（ｓ，１Ｈ），４．４４（ｓ，２Ｈ），４．１１（ｔ，２Ｈ），３．８６（ｔ，２Ｈ），３．８４（ｓ，３Ｈ），３．８２（ｓ，３Ｈ），３．３９（ｔ，２Ｈ），２．８４（ｔ，２Ｈ），２．３５（ｓ，３Ｈ），０．８２（ｓ，９Ｈ），０．００（ｓ，６Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：６９３［ＭＨ］＋
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１４】
中間体６１
４−（｛３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−４−［３−（３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２−ピリジニル｝アミノ）−３−［（トリフルオロメチル）オキシ］ベンゾニトリル
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１９】
中間体６４
４−（｛３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−４−［３−（３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−２−ピリジニル｝アミノ）−３−エチルベンゾニトリル
４−アミノ−３−エチルベンゾニトリルを、２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］アニリンの代わりに用いること以外は、中間体４６のように調製した。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：６６６［ＭＨ］＋
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２２２】
中間体６７
１−［１−（３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−２−｛［２−（メチルオキシ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］アミノ｝−４−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−イミダゾリジノン
中間体８８（２−（メチルオキシ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アニリン）を、２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］アニリンの代わりに用いること以外は、中間体４６のように調製した。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ７．８８（ｄ，１Ｈ），７．７６（ｄ，１Ｈ），７．６５（ｄ，１Ｈ），７．５（ｂｓ，１Ｈ），７．３５（ｄ，１Ｈ），７．２１（ｍ，３Ｈ），７．１６（ｄｄ，１Ｈ），７．０２（ｄ，１Ｈ），６．８８（ｄ，２Ｈ），６．６９（ｄ，１Ｈ），６．５４（ｓ，１Ｈ），６．４４（ｔ，１Ｈ），４．４１（ｓ，２Ｈ），４．１１（ｔ，２Ｈ），３．９５（ｓ，３Ｈ），３．８６（ｔ，２Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．３６（ｔ，２Ｈ），２．８５（ｔ，２Ｈ），２．５１（ｓ，３Ｈ），０．７９（ｓ，９Ｈ），０．０７（ｓ，６Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：７０９［ＭＨ］＋
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２２６】
中間体７０
１−（１−｛３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−２−［（６−メチル−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）アミノ］−４−ピリジニル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−イミダゾリジノン
中間体８９（６−メチル−１，３−ベンゾジオキソール−５−アミン）を、２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］アニリンの代わりに用いること以外は、中間体４６のように調製した。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ７．５７（ｄ，１Ｈ），７．４３（ｂｓ，１Ｈ），７．２５（ｂｓ，１Ｈ），７．２１（ｄ，２Ｈ），６．９４（ｄ，１Ｈ），６．８６（ｄ，２Ｈ），６．６４（ｄ，１Ｈ），６．４８（ｂｓ，１Ｈ），５．８８（ｓ，２Ｈ），４．４０（ｓ，２Ｈ），４．０８（ｍ，２Ｈ），３．８３（ｍ，２Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．３５（ｔ，２Ｈ），２．７８（ｔ，２Ｈ），２．３８（ｂｓ，３Ｈ），２．１６（ｓ，３Ｈ），０．８０（ｓ，９Ｈ），−０．０４（ｓ，６Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：６７１［ＭＨ］＋
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２２９】
中間体７３
１−［１−（３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−２−｛［２，４，６−トリス（メチルオキシ）フェニル］アミノ｝−４−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−イミダゾリジノン
２，４，６−トリス（メチルオキシ）アニリンを、２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］アニリンの代わりに用いること以外は、中間体４６のように調製した。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：７０３［ＭＨ］＋
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２３２】
中間体７６
１−（１−｛３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−２−［（４−メチル−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）アミノ］−４−ピリジニル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−イミダゾリジノン
４−メチル−１，３−ベンゾジオキソール−５−アミン（米国特許第５９６５５９５Ａ号に記載のように調製した）を、２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］アニリンの代わりに用いること以外は、中間体４６のように調製した。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ７．５７（ｄ，１Ｈ），７．４１（ｂｓ，１Ｈ），７．２１（ｍ，３Ｈ），７．００（ｄ，１Ｈ），６．９５（ｄ，２Ｈ），６．８７（ｄ，１Ｈ），６．４７（ｓ，１Ｈ），５．９２（ｓ，２Ｈ），４．４０（ｓ，２Ｈ），４．１１（ｍ，２Ｈ），３．８３（ｓ，３Ｈ），３．３５（ｔ，２Ｈ），２．７９（ｔ，２Ｈ），２．３３（ｓ，３Ｈ），２．０４（ｓ，３Ｈ），０．７９（ｓ，９Ｈ），−０．０４（ｓ，６Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：６７１［ＭＨ］＋
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２３５】
中間体７９
１−｛１−［２−｛［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−６−メチル−４−ピリジニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−イミダゾリジノン
２，４−ビス（トリフルオロメチル）アニリンを、２−メチル−４−［（トリフルオロメチル）オキシ］アニリンの代わりに用いること以外は、中間体４６のように調製した。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ８．３３（ｄ，１Ｈ），７．９９（ｂｓ，１Ｈ），７．７８（ｂｓ，１Ｈ），７．６３（ｍ，２Ｈ），７．２４（ｍ，２Ｈ），６．９９（ｍ，１Ｈ）６．８５（ｄ，２Ｈ），６．７７（ｂｓ，１Ｈ），４．４０（ｓ，２Ｈ），４．０５（ｍ，２Ｈ），３．８３（ｍ，２Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．３６（ｔ，２Ｈ），２．９０（ｔ，２Ｈ），２．４９（ｓ，３Ｈ），０．７３（ｓ，９Ｈ），−０．１１（ｓ，６Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：７４９［ＭＨ］＋
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２６６】
中間体１０９
１−｛１−［２−クロロ−３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝プロピル）−６−メチル−４−ピリジニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−イミダゾリジノン
無水ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の中間体１０８（１３５ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）の透明な溶液に、０℃でＮ２雰囲気下、２，６−ルチジン（７７μＬ、２．２等量）およびｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルトリフラート（１００μＬ、１．５等量）を加えた。反応混合物を室温で４時間撹拌した。飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液を加え、相を分離し、有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥した。固体を濾過し、溶媒を蒸発させた。粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ＥｔＯＡｃ／ｃＨｅｘ  １：１）により精製して、標題化合物を白色固体として得た（１３０ｍｇ、７６％）。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ８．３５（ｂｓ，１Ｈ），７．１９（ｍ，３Ｈ），７．００（ｂｓ，１Ｈ），６．８７（ｄ，２Ｈ），４．４０（ｓ，２Ｈ），４．３６（ｍ，１Ｈ），３．８９（ｍ，２Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．３６（ｔ，２Ｈ），２．９６（ｍ，２Ｈ），２．５０（ｓ，３Ｈ），１．２３（ｄ，３Ｈ），０．７０（ｓ，９Ｈ），−０．０６（ｓ，３Ｈ），−０．３３（ｓ，３Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：５７０［ＭＨ］＋
【誤訳訂正２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２６７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２６７】
中間体１１０
１−［１−（３−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝プロピル）−６−メチル−２−｛［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］アミノ｝−４−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−イミダゾリジノン
中間体１０９（１３０ｍｇ、０．２２７ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ＤＢＡ）３（２０．８ｍｇ、１０％ｍｏｌ）、Ｋ３ＰＯ４（１４５ｍｇ、３等量）、２−（ジシクロヘキシルホスフィノ）−２’−メチルビフェニル（２４．８ｍｇ、３０％ｍｏｌ）および４−メトキシ−２−メチルアニリン（４７ｍｇ、１．５等量）の混合物に、Ｎ２雰囲気下室温で、無水ＤＭＥ（２ｍＬ）を加えた。反応混合物を９０℃で３時間撹拌した。混合物を室温に冷却し、さらにＰｄ２（ＤＢＡ）３（２０．８ｍｇ、１０％ｍｏｌ）および２−（ジシクロヘキシルホスフィノ）−２’−メチルビフェニル（２４．８ｍｇ、３０％ｍｏｌ）を加えた。反応物を９０℃でさらに２時間加熱し、室温で一晩置いた。Ｐｄ２（ＤＢＡ）３（２０．８ｍｇ、１０％ｍｏｌ）および２−（ジシクロヘキシルホスフィノ）−２’−メチルビフェニル（２４．８ｍｇ、３０％ｍｏｌ）を添加した後、反応混合物をさらに２時間９０℃で加熱した。ついで、室温に冷却し、水およびＥｔＯＡｃで処理し、相を分離した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、固体を濾過し、溶媒を減圧下で濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ｃＨｅｘ／ＥｔＯＡｃ  ８：２→７：３）により精製して、反応しなかったアニリンを含有する、標題化合物を黄色油として得た（８４ｍｇ）。Ｔｈｅ混合物をさらに精製することなく次の工程に用いた。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：６７１［ＭＨ］＋
【誤訳訂正２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２６９】
中間体１１２
１−（１−｛２，６−ジメチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−２−イミダゾリジノン
無水ＣＨ２Ｃｌ２（１ｍＬ）中の中間体１１１（２３ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）の透明な溶液に、Ｎ２雰囲気下室温で、Ｅｔ３Ｎ（１０μＬ、２等量）、トリフェニルホスフィン（２１．７ｍｇ、２等量）およびＩ２（２１ｍｇ、２等量）を加え、反応混合物を室温で２時間撹拌した。ＣＨ２Ｃｌ２および水を加え、相を分離し、有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、固体を濾過し、溶媒を蒸発させた。粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィー（ｃＨｅｘ／ＥｔＯＡｃ  １：１）により精製して、標題化合物を白色固体として得た（１０ｍｇ、４６％）。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ７．８０（ｄ，１Ｈ），７．２１（ｄ，２Ｈ），７．０９（ｄ，１Ｈ），６．９９（ｄ，１Ｈ），６．８８（ｄ，２Ｈ），６．８１（ｄ，１Ｈ），６．７６（ｄｄ，１Ｈ），６．５３（ｓ，１Ｈ），４．４１（ｓ，２Ｈ），４．３５（ｍ，１Ｈ），３．９１（ｔ，２Ｈ），３．７９（ｓ，６Ｈ），３．６３（ｄｄ，１Ｈ），３．４２（ｔ，２Ｈ），２．９６（ｄｄ，１Ｈ），２．２８（ｓ，３Ｈ），２．１７（ｓ，３Ｈ），１．１８（ｄ，３Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：５３９［ＭＨ］＋
【誤訳訂正２３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２７２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２７２】
中間体１１５
４，６−ジクロロ−５−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）シリル］オキシ｝エチル）−２−メチルピリミジン
無水ＤＭＦ（１００ｍＬ）中の中間体１１４（３．１ｇ、０．０１５ｍｏｌ）の溶液に、０℃、Ｎ２雰囲気下で、イミダゾール（１７ｇ、１７等量）、ｔ−ブチルジメチルシリルクロライド（６．３５ｇｒ、２．８等量）およびＤＭＡＰ（触媒量）を加えた。溶液を室温で１８時間撹拌した。ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）および飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（５０ｍＬ）を加え、相を分離した。有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液（２×１００ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥した。固体を濾過し、溶媒を蒸発させた。粗化合物を、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ｃＨｅｘ／ＥｔＯＡｃ  ９：１）により精製して、標題化合物を透明な油として得た（４．６ｇ、９５％）。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ３．８６（ｔ，２Ｈ），３．１２（ｔ，２Ｈ），２．６６（ｓ，３Ｈ），０．８５（ｓ，９Ｈ），０．０１（ｓ，６Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３２１［ＭＨ］＋
【誤訳訂正２４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２７３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２７３】
中間体１１６
Ｎ−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−６−クロロ−５−（２−｛［（１，１−ジメチルエチル）（ジメチル）−シリル］オキシ｝エチル）−２−メチル−４−ピリミジンアミン
無水ＤＭＦ（１５ｍＬ）中の、２，４−ビス−トリフルオロメチル−アニリン（９８４μＬ、１等量）の溶液に、０℃、Ｎ２雰囲気下で、ＮａＨ８０％／油（４００ｍｇ、２．２等量）を加えた。反応混合物を０℃で３０分間撹拌し、ついで、無水ＤＭＦ（１５ｍＬ）中の中間体１１５（２ｇ、６ｍｍｏｌ）の溶液を、Ｎ２雰囲気下室温で加えた。反応混合物を室温で３０分間撹拌した。過剰のＮａＨを、飽和ＮａＣｌ水溶液で注意深くつぶして、反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈した。相を分離し、有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液（２×３０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥した。固体を濾過し、溶媒を蒸発させた。粗化合物を、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ｃＨｅｘ／ＥｔＯＡｃ  ９５：５→９０：１０）により精製し、標題化合物を透明な油として得た（１．８４ｇ、５６％）。
ＮＭＲ（１Ｈ，ＣＤＣｌ３）：δ８．６１（ｄ，１Ｈ），８．０４（ｂｓ，１Ｈ），７．８６（ｓ，１Ｈ），７．７９（ｄ，１Ｈ），４．９５（ｔ，２Ｈ），３．９５（ｔ，２Ｈ），２．５３（ｓ，３Ｈ），０．７３（ｓ，９Ｈ），−０．９０（ｓ，６Ｈ）
ＭＳ（ｍ／ｚ）：５１４［ＭＨ］＋
【誤訳訂正２５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２８５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２８５】
別法として、無水ＤＭＦ（１．８ｍＬ）中のＣｕＩ（８ｍｇ、０．０２等量）の懸濁液に、Ｎ２雰囲気下室温で、（１Ｒ，２Ｒ）−Ｎ，Ｎ’−ジメチル−１，２−シクロヘキサンジアミン（９０ｍｇ、０．３等量）を加え、得られた青色溶液を室温で１．５時間撹拌した。中間体８（０．８０ｇ、２．５等量）およびＫ２ＣＯ３（０．８７ｇ、３．０等量）、ついで、無水ＤＭＦ（１．８ｍＬ）中の中間体９２（０．７ｇ、２１ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を１２５℃で３０時間加熱した。混合物を６０℃で冷却し、水（１０ｍＬ）を滴下した。懸濁液を、室温にて１時間撹拌し、白色沈殿物を濾過し、ＤＭＦ／水（１０ｍＬ）の１：２の混合物で１回、ついで、水（１０ｍＬ）で２回洗浄した。回収した固体を８０℃で２４時間乾燥した。かくして得られた粗固体を、室温で、ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）中の９：１の混合物中に溶解した。溶液を、炭素パッドで濾過し、同じ溶媒（１０ｍＬ）でケークを洗浄した。ヘプタン（２０ｍＬ）を室温で滴下し、得られた懸濁液を２時間静置し、濾過し、ＭｅＯＨで洗浄した。回収した固体を、８０℃で２４時間撹拌して、標題化合物（４１０ｍｇ、４８％）を白色固体として得た。
【誤訳訂正２６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３０７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３０７】
実施例１−２３
１−（１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−トリアゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン
無水ＴＨＦ（２ｍＬ）中の中間体１０７（３０ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｎ２雰囲気下室温で、ＫＯｔ−Ｂｕ（９ｍｇ、１．２等量）を加え、反応混合物を１時間撹拌した。水（０．５ｍＬ）を加え、溶媒を蒸発させた。水相をＨ２Ｏで希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２（３×２０ｍＬ）で抽出した。合した有機抽出物を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥した。固体を濾過し、溶媒を蒸発させた。粗生成物を、ＭＥＧＡ Ｂｏｎｄ Ｅｌｕｔシリカカートリッジ（１００％のＥｔＯＡｃ→ＥｔＯＡｃ／ＭｅＯＨ  ９：１）により精製して、標題化合物を白色固体として得た（６ｍｇ、２５％）。
【誤訳訂正２７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３０８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３０８】
実施例１−２４
１−（１−｛２，６−ジメチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−イミダゾリジノン
ＴＦＡ（１．１ｍＬ）中の中間体１１２（１０ｍｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｎ２雰囲気下室温で、アニソール（１０μＬ、５等量）を加え、反応混合物を８０℃で１．５時間撹拌した。ついで、溶液を減圧下で濃縮した。残渣をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で洗浄し、相を分離した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、固体を濾過し、溶媒を蒸発させた。粗生成物を、ＭＥＧＡ Ｂｏｎｄ Ｅｌｕｔシリカカートリッジ（１００％のＣＨ２Ｃｌ２→ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ  ９８：２）により精製して、標題化合物（ラセミ体）を白色固体として得た（６ｍｇ、８０％）。
【誤訳訂正２８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３３６】
実施例７−１
３−メチル−１−（１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２（１Ｈ）−ピリジノン
無水ＮＭＰ（１ｍＬ）中の中間体５（２０ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、中間体２６（１４ｍｇ、２等量）、ＣｕＩ（１０ｍｇ、１等量）、Ｋ２ＣＯ３（１５ｍｇ、２．１等量）およびＮ−Ｎ’−ジメチル  ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンジアミン（９ｍｇ、１等量）の溶液を、１５０℃に１８時間加熱した。ついで、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（１０ｍＬ）を加え、溶液を、ＣＨ２Ｃｌ２（２５ｍＬ）で抽出した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、固体を濾過し、溶媒を減圧下で蒸発さえて、かくして得た粗化合物を、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ｃＨｅｘ／ＥｔＯＡｃ  １：９）により精製して、５．５ｍｇ（４４％）の標題化合物を白色固体として得た。
【誤訳訂正２９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３３９】
実施例８−１
２−（１−｛６−メチル−１−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン
無水ＮＭＰ（１ｍＬ）中の中間体５（２５ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）、中間体２８（２０ｍｇ、２等量）、ＣｕＩ（１０ｍｇ、１等量）、Ｋ２ＣＯ３（１５ｍｇ、２．１等量）およびＮ−Ｎ’−ジメチル  ｔｒａｎｓ−シクロヘキサンジアミン（９ｍｇ、１等量）の溶液を、１５０℃で３日間撹拌した。ついで、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（１０ｍＬ）を加え、溶液を、ＣＨ２Ｃｌ２（２５ｍｌ）で抽出した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、固体を濾過し、溶媒を減圧下で蒸発させた。かくして得た粗化合物を、フラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ｃＨｅｘ／ＥｔＯＡｃ  １：９）により精製して、６ｍｇ（２４％）の標題化合物を白色固体として得た。