【手続補正書】
【提出日】平成23年11月7日(2011.11.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(ａ)薬物物質を保持するように設計した内部空間を少なくとも部分的に規定する第１壁部分であって、胃腸環境中で溶解するように設計した第１壁部分を含むシェル；および
(ｂ)実質的に円筒形の外側表面を有する第２壁部分であって、胃腸環境中で溶解するように設計した第２壁部分を含むリンカー；
から選択される少なくとも１つのサブユニットを含んでなる投与形態であって、
第１または第２壁部分の少なくとも１つが、２０〜７０％(重量／重量)の量で存在するヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート(ＨＰＭＣ-ＡＳ)；１％〜２０％(重量／重量)の量で存在する少なくとも１つの可塑剤；２％〜１０％(重量／重量)の量で存在する潤滑剤；ならびに、２％〜２０％(重量／重量)の量で存在する崩壊剤、１０〜６０％(重量／重量)の量で存在する膨潤性固体、および２.５〜１５％(重量／重量)の量で存在するウィッキング剤、およびこれらの組合せまたは混合物からなる群から選択される少なくとも１つの溶解修飾賦形剤；を含有する押出された医薬組成物から製造される投与形態。
【請求項２】
ＨＰＭＣ-ＡＳが５５〜６５％(重量／重量)の量で存在する請求項１に記載の投与形態。
【請求項３】
潤滑剤が、ステアリルアルコール、グリセロールモノステアレート(ＧＭＳ)、タルク、ステアリン酸マグネシウム、二酸化ケイ素、無定形ケイ酸、またはヒュームドシリカ；およびこれらの組合せまたは混合物である請求項１または２に記載の投与形態。
【請求項４】
潤滑剤がステアリルアルコールである請求項３に記載の投与形態。
【請求項５】
ステアリルアルコールが４〜１０％(重量／重量)の量で存在する請求項４に記載の投与形態。
【請求項６】
少なくとも１つの溶解修飾賦形剤が膨潤性固体である請求項１〜５のいずれかに記載の投与形態。
【請求項７】
膨潤性固体が、少なくとも１つのヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、またはヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、あるいはこれらの組合せまたは混合物である請求項６に記載の投与形態。
【請求項８】
膨潤性固体が、ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルメチルセルロースの組合せである請求項７に記載の投与形態。
【請求項９】
膨潤性固体が、ヒドロキシプロピルセルロースとヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートの組合せである請求項７に記載の投与形態。
【請求項１０】
膨潤性固体が、それぞれ異なる分子量を有するヒドロキシプロピルセルロースポリマーのブレンドである請求項６に記載の投与形態。
【請求項１１】
ヒドロキシプロピルセルロースポリマーのブレンドが、２０％〜５０％(重量／重量)の合計量で存在する請求項１０に記載の投与形態。
【請求項１２】
少なくとも１つの溶解修飾剤が、ウィッキング剤であり、それが低分子量溶質またはキシリトール、マンニトール、ラクトースから選択される糖、デンプン、または塩化ナトリウム、あるいはこれらの組合せまたは混合物である請求項１に記載の投与形態。
【請求項１３】
少なくとも１つの溶解修飾賦形剤が崩壊剤である請求項１に記載の投与形態。
【請求項１４】
崩壊剤が、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン(架橋したポリビニルピロリドン)、コポビドン、ポリビニルピロリドン、あるいはこれらの組合せまたは混合物である請求項１３に記載の投与形態。
【請求項１５】
少なくとも１つの溶解修飾賦形剤が、５〜１０％(重量／重量)の量で存在する崩壊剤である請求項１、１３または１４のいずれかに記載の投与形態。
【請求項１６】
可塑剤が、トリアセチン、トリエチルシトレート(ＴＥＣ)、トリブチルシトレート、アセチルトリエチルシトレート(ＡＴＥＣ)、アセチルトリブチルシトレート(ＡＴＢＣ)、ジブチルフタレート、ジブチルセバケート(ＤＢＳ)、ジエチルフタレート、ビニルピロリドン、グリコールトリアセテート、ポリエチレングリコール、グリセロール、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、プロピレングリコール、およびヒマシ油、あるいはこれらの組合せまたは混合物からなる群から選択される請求項１〜１５のいずれかに記載の投与形態。
【請求項１７】
可塑剤がトリアセチンである請求項１または１６に記載の投与形態。
【請求項１８】
トリアセチンが、ＨＰＭＣ-ＡＳと１：４〜１：７の比で存在する請求項１７に記載の投与形態。
【請求項１９】
可塑剤が、トリエチルシトレートまたはグリセロールである請求項１または１６に記載の投与形態。
【請求項２０】
可塑剤が、グリセロールとプロピレングリコールの混合物である請求項１６に記載の投与形態。
【請求項２１】
可塑剤が、トリエチルシトレートとプロピレングリコールの混合物である請求項１６に記載の投与形態。
【請求項２２】
可塑剤が、１０％(重量／重量)〜２０％(重量／重量)の量で存在する２つまたはそれ以上の可塑剤の混合物である請求項１、１６、２０または２１のいずれかに記載の投与形態。
【請求項２３】
1〜１０％の量で存在する界面活性剤および／または１〜１０％(重量／重量)の量で存在する加工剤をさらに含有する請求項１〜２２のいずれかに記載の投与形態。
【請求項２４】
潤滑剤がステアリルアルコールであり、溶解修飾賦形剤がＨＰＣまたは異なる分子量のＨＰＣのブレンドであり、可塑剤がＴＥＣまたはトリアセチンである請求項１に記載の投与形態。
【請求項２５】
ＨＰＭＣ-ＡＳのグレードがＨＰＭＣ-ＡＳ ＬＧである請求項１〜２４のいずれかに記載の投与形態。
【請求項２６】
ＨＰＭＣ-ＡＳが５０〜６５％(重量／重量)の量で存在し、溶解修飾賦形剤が１０〜５０％(重量／重量)の量で存在するＨＰＭＣフタレートであり、潤滑剤が４〜１０％(重量／重量)の量で存在するステアリルアルコールであり、少なくとも１つの可塑剤が１０〜２０％(重量／重量)の量で存在する請求項１に記載の投与形態。
【請求項２７】
可塑剤が、グリセロールまたはプロピレングリコール、あるいはこれらの組合せまたは混合物である請求項２６に記載の投与形態。
【請求項２８】
可塑剤が、ＴＥＣまたはプロピレングリコール、あるいはこれらの組合せまたは混合物である請求項２６に記載の投与形態。
【請求項２９】
少なくとも１つの溶解修飾賦形剤が、膨潤性固体ＨＰＣおよび製剤中に２〜１０％(重量／重量)の量で存在する第２の膨潤性固体ＨＰＭＣである請求項１に記載の投与形態。
【請求項３０】
医薬組成物が、ＨＰＭＣ-ＡＳ、ハイプロメロースフタレート、ヒドロキシプロピルセルロース、プロピレングリコール、グリセロール、およびステアリルアルコールを含有する請求項１に記載の投与形態。
【請求項３１】
ＨＰＭＣ-ＡＳがＬＧグレードである請求項１〜３０のいずれかに記載の投与形態。
【請求項３２】
ステアリルアルコールが３.７５〜６.２５％(重量／重量)の量で存在する請求項１〜３１のいずれかに記載の投与形態。
【請求項３３】
ＨＰＭＣ-ＡＳ、ハイプロメロースフタレート、ヒドロキシプロピルセルロース、プロピレングリコール、グリセロール、およびステアリルアルコールが、製剤中に５８.５／１８.５／３／１０／５／５％(重量／重量)として存在する請求項３０に記載の投与形態。
【請求項３４】
請求項１に記載の投与形態であって：
ＨＰＭＣ-ＡＳ／ハイプロメロースフタレート／ステアリルアルコール／ＨＰＣ-ＳＳＬ／グリセロール／プロピレングリコールが製剤中に５８.５／１８.５／５／３／５／１０重量／重量％として存在するか；または
ＨＰＭＣ-ＡＳ／ハイプロメロースフタレート／ステアリルアルコール／ハイプロメロース／グリセロール／プロピレングリコールが製剤中に５６／１８／６／５／５／１０重量／重量％として存在するか；または
ＨＰＭＣ-ＡＳ／ハイプロメロースフタレート／ＰＥＧ４００／ステアリルアルコールが製剤中に５９／１９.５／１５／６.５重量／重量％として存在するか；または
ＨＰＭＣ-ＡＳ／ハイプロメロースフタレート／ステアリルアルコール／トリエチルシトレート／プロピレングリコール／ハイプロメロースが製剤中に５６.２／１８.５／６.２／９.５／４.８／４.８重量／重量％として存在するか；または
ＨＰＭＣ-ＡＳ／ハイプロメロースフタレート／トリアセチン／ステアリルアルコールが製剤中に５９／１９.５／１５／６.５重量／重量％として存在するか；または
ＨＰＭＣ-ＡＳ／ヒドロキシプロピルセルロース／ステアリルアルコール／ＳＤＳ／グリセロールが製剤中に６２.７５／２０／６.２５／１／１０重量／重量％として存在するか；または
ＨＰＭＣ-ＡＳ／ヒドロキシプロピルセルロース／ステアリルアルコール／グリセロールが製剤中に６２.７５／２４.５／６.５／６.２５重量／重量％として存在するか；または
ＨＰＭＣ-ＡＳ／ヒドロキシプロピルセルロース／ステアリルアルコール／ＴｉＯ2／トリアセチンが製剤中に６２.７５／２１.７５／６.５／１／８重量／重量％として存在する、投与形態。
【請求項３５】
ＨＰＭＣ-ＡＳが５０〜６５％(重量／重量)の量で存在する請求項１に記載の投与形態。
【請求項３６】
ＨＰＭＣ-ＡＳが４０〜７０％(重量／重量)の量で存在する請求項１に記載の投与形態。
【請求項３７】
(ａ)薬物物質を保持するように設計した内部空間を少なくとも部分的に規定する第１壁部分であって、胃腸環境中で溶解するように設計した第１壁部分を含むシェル；および
(ｂ)実質的に円筒形の外側表面を有する第２壁部分であって、胃腸環境中で溶解するように設計した第２壁部分を含むリンカー；
から選択される少なくとも１つのサブユニットを含んでなる投与形態であって、
第１または第２壁部分の少なくとも１つが、４０〜７０％(重量／重量)の量で存在するヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート(ＨＰＭＣ-ＡＳ)；５〜１０％(重量／重量)の量で存在するステアリルアルコール；１０〜５０％(重量／重量)の量で存在するヒドロキシプロピルセルロース誘導体；および１〜３０％(重量／重量)の量で存在する少なくとも１つの可塑剤；を含有する押出された医薬組成物から製造される投与形態。
【請求項３８】
ヒドロキシプロピルセルロースが分子量＜１３０,０００を有する請求項３７に記載の投与形態。
【請求項３９】
可塑剤がトリアセチンである請求項３７または３８に記載の投与形態。
【請求項４０】
ＨＰＭＣ-ＡＳがＬＧグレードである請求項３７〜３９のいずれかに記載の投与形態。
【請求項４１】
ＨＰＭＣ−ＡＳ／トリアセチン／ステアリルアルコール／ＨＰＣが製剤中に６７．５／２２．５／１０／０重量／重量％として存在するか；または
ＨＰＭＣ−ＡＳ／トリアセチン／ステアリルアルコール／ＨＰＣが製剤中に６０／１０／１０／２０重量／重量％として存在するか；または
ＨＰＭＣ−ＡＳ／トリアセチン／ステアリルアルコール／ＨＰＣが製剤中に６０／１０／２．５／２７．５重量／重量％として存在する；
請求項３７に記載の投与形態。