【手続補正書】
【提出日】平成23年3月2日(2011.3.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）ＥｒｂＢ阻害剤と、（ii）（ａ）ロスコビチン；（ｂ）３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−２−メチル−ペンタン−２−オール；（ｃ）３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−ペンタン−２−オール；及び（ｄ）（２Ｒ，３Ｓ−３−（６−（（４，６−ジメチルピリジン−３−イルメチルアミノ）−９−イソプロピル−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ）ペンタン−２−オールから選択される、ＣＤＫ阻害剤、又は薬学的に許容されるその塩とを含む組合せ。
【請求項２】
ＥｒｂＢ阻害剤がＥｒｂＢ１（ＥＧＦＲ）阻害剤である、請求項１に記載の組合せ。
【請求項３】
ＥＧＦＲ阻害剤が、ＡＧ１４７８、セツキシマブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、パニツムマブ、マツズマブ、ニモツズマブ、ザルツムマブ、ペルツズマブ、カネルチニブ、バンデタニブ、ＥＫＢ−５６９、ＨＫＩ−２７２、ＢＩＢＷ−２９９２、ＡＥＥ−７８８、ＸＬ６４７、ＢＭＳ−５９９６２６、ＰＫＩ−１１６、及びＡＲＲＹ−３３４５４３から選択される、請求項２に記載の組合せ。
【請求項４】
ＥｒｂＢ阻害剤がＥｒｂＢ２（Ｈｅｒ２）阻害剤である、請求項１に記載の組合せ。
【請求項５】
ＥｒｂＢ２阻害剤が、トラスツズマブ、ラパチニブ、カネルチニブ、ＥＫＢ−５６９、ＨＫＩ−２７２、ＢＩＢＷ−２９９２、ＡＥＥ−７８８、ＸＬ６４７、ＢＭＳ−５９９６２６、ＰＫＩ−１１６、及びＡＲＲＹ−３３４５４３から選択される、請求項４に記載の組合せ。
【請求項６】
ＣＤＫ阻害剤がＲ−ロスコビチンである、請求項１〜５のいずれかに記載の組合せ。
【請求項７】
ＣＤＫ阻害剤が、（３Ｒ）−３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−２−メチル−ペンタン−２−オール、又は（３Ｓ）−３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−２−メチル−ペンタン−２−オールである、請求項１〜５のいずれかに記載の組合せ。
【請求項８】
ＣＤＫ阻害剤が、（２Ｒ３Ｓ）−３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−ペンタン−２−オールである、請求項１〜５のいずれかに記載の組合せ。
【請求項９】
ＣＤＫ阻害剤が、（２Ｒ，３Ｓ−３−（６−（（４，６−ジメチルピリジン−３−イルメチルアミノ）−９−イソプロピル−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ）ペンタン−２−オールである、請求項１〜５のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載の組合せ、及び薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
治療において同時、順次、又は別々に使用するための組合せ製剤としての、（ｉ）ＥｒｂＢ阻害剤と、（ii）（ａ）ロスコビチン；（ｂ）３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−２−メチル−ペンタン−２−オール；（ｃ）３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−ペンタン−２−オール；及び（ｄ）（２Ｒ，３Ｓ−３−（６−（（４，６−ジメチルピリジン−３−イルメチルアミノ）−９−イソプロピル−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ）ペンタン−２−オールから選択される、ＣＤＫ阻害剤、又は薬学的に許容されるその塩とを含む医薬品。
【請求項１２】
ＥｒｂＢ阻害剤がＥｒｂＢ１（ＥＧＦＲ）阻害剤である、請求項１１に記載の医薬品。
【請求項１３】
ＥＧＦＲ阻害剤が、ＡＧ１４７８、セツキシマブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、パニツムマブ、マツズマブ、ニモツズマブ、ザルツムマブ、ペルツズマブ、カネルチニブ、バンデタニブ、ＥＫＢ−５６９、ＨＫＩ−２７２、ＢＩＢＷ−２９９２、ＡＥＥ−７８８、ＸＬ６４７、ＢＭＳ−５９９６２６、ＰＫＩ−１１６、及びＡＲＲＹ−３３４５４３から選択される、請求項１２に記載の医薬品。
【請求項１４】
ＥｒｂＢ阻害剤がＥｒｂＢ２（Ｈｅｒ２）阻害剤である、請求項１１に記載の医薬品。
【請求項１５】
ＥｒｂＢ２阻害剤が、トラスツズマブ、ラパチニブ、カネルチニブ、ＥＫＢ−５６９、ＨＫＩ−２７２、ＢＩＢＷ−２９９２、ＡＥＥ−７８８、ＸＬ６４７、ＢＭＳ−５９９６２６、ＰＫＩ−１１６、及びＡＲＲＹ−３３４５４３から選択される、請求項１４に記載の医薬品。
【請求項１６】
ＣＤＫ阻害剤がＲ−ロスコビチンである、請求項１１〜１５のいずれかに記載の医薬品。
【請求項１７】
ＣＤＫ阻害剤が、（３Ｒ）−３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−２−メチル−ペンタン−２−オール、又は（３Ｓ）−３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−２−メチル−ペンタン−２−オールである、請求項１１〜１５のいずれかに記載の医薬品。
【請求項１８】
ＣＤＫ阻害剤が、（２Ｒ３Ｓ）−３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−ペンタン−２−オールである、請求項１１〜１５のいずれかに記載の医薬品。
【請求項１９】
ＣＤＫ阻害剤が、（２Ｒ，３Ｓ−３−（６−（（４，６−ジメチルピリジン−３−イルメチルアミノ）−９−イソプロピル−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ）ペンタン−２−オールである、請求項１１〜１５のいずれかに記載の医薬品。
【請求項２０】
薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物の形態での、請求項１１〜１９のいずれかに記載の医薬品。
【請求項２１】
増殖性障害を治療するのに使用するための、請求項１１〜２０のいずれかに記載の医薬品。
【請求項２２】
増殖性障害が癌である、請求項２１に記載の医薬品。
【請求項２３】
癌が、肺癌、頭部又は頸部癌、卵巣癌及び乳癌から選択される、請求項２２に記載の医薬品。
【請求項２４】
肺癌が非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）である、請求項２３に記載の医薬品。
【請求項２５】
（ｉ）ＥｒｂＢ阻害剤と、
（ii）（ａ）ロスコビチン；（ｂ）３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−２−メチル−ペンタン−２−オール；（ｃ）３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−ペンタン−２−オール；及び（ｄ）（２Ｒ，３Ｓ−３−（６−（（４，６−ジメチルピリジン−３−イルメチルアミノ）−９−イソプロピル−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ）ペンタン−２−オールから選択される、ＣＤＫ阻害剤、又は薬学的に許容されるその塩と
を含むキットのパーツ。
【請求項２６】
ＥｒｂＢ阻害剤がＥｒｂＢ１（ＥＧＦＲ）阻害剤である、請求項２５に記載のキット。
【請求項２７】
ＥＧＦＲ阻害剤が、ＡＧ１４７８、セツキシマブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、パニツムマブ、マツズマブ、ニモツズマブ、ザルツムマブ、ペルツズマブ、カネルチニブ、バンデタニブ、ＥＫＢ−５６９、ＨＫＩ−２７２、ＢＩＢＷ−２９９２、ＡＥＥ−７８８、ＸＬ６４７、ＢＭＳ−５９９６２６、ＰＫＩ−１１６、及びＡＲＲＹ−３３４５４３から選択される、請求項２６に記載のキット。
【請求項２８】
ＥｒｂＢ阻害剤がＥｒｂＢ２（Ｈｅｒ２）阻害剤である、請求項２５に記載のキット。
【請求項２９】
ＥｒｂＢ２阻害剤が、トラスツズマブ、ラパチニブ、カネルチニブ、ＥＫＢ−５６９、ＨＫＩ−２７２、ＢＩＢＷ−２９９２、ＡＥＥ−７８８、ＸＬ６４７、ＢＭＳ−５９９６２６、ＰＫＩ−１１６、及びＡＲＲＹ−３３４５４３から選択される、請求項２８に記載のキット。
【請求項３０】
ＣＤＫ阻害剤がＲ−ロスコビチンである、請求項２５〜２９のいずれかに記載のキット。
【請求項３１】
ＣＤＫ阻害剤が、（３Ｒ）−３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−２−メチル−ペンタン−２−オール、又は（３Ｓ）−３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−２−メチル−ペンタン−２−オールである、請求項２５〜２９のいずれかに記載のキット。
【請求項３２】
ＣＤＫ阻害剤が、（２Ｒ３Ｓ）−３−｛９−イソプロピル−６−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ｝−ペンタン−２−オールである、請求項２５〜２９のいずれかに記載のキット。
【請求項３３】
ＣＤＫ阻害剤が、（２Ｒ，３Ｓ−３−（６−（（４，６−ジメチルピリジン−３−イルメチルアミノ）−９−イソプロピル−９Ｈ−プリン−２−イルアミノ）ペンタン−２−オールである、請求項２５〜２９のいずれかに記載のキット。
【請求項３４】
（ｉ）ＥｒｂＢ阻害剤と、（ii）式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩
【化１】
2010523536.tif 000001
（Ｉ）
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｒ５はアルキル又はシクロアルキルであり、そのそれぞれは、１又は複数のＯＨ基で置換されていてもよく、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、又はＳＯ２ＮＨ２である）
を含む組合せ。
【請求項３５】
請求項３４に記載の組合せを含む医薬品。
【請求項３６】
請求項３４に記載の組合せ、及び薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３７】
ＥｒｂＢ阻害剤と、請求項３４に記載の式（Ｉ）の化合物とを対象に、同時、順次、又は別々に投与するステップを含む、増殖性障害の治療方法。
【請求項３８】
（ｉ）ＥｒｂＢ阻害剤と、
（ii）請求項３４に記載の式（Ｉ）の化合物と
を含むキットのパーツ。