【手続補正書】
【提出日】平成23年6月27日(2011.6.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
不安症または情緒障害を治療するための組成物であって、該組成物は、式（１）：
【化６】
2010531879.tif 000001
の水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールまたはその医薬的に許容される塩を含み、
式中、Ｒ１は、ＣＨ３−、ＣＨ３ＣＨ２−、およびＰｈＣＨ２−からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ−、ＰｈＣＨ２−、および６−ＣＨ３−３−Ｐｙ−（ＣＨ２）２−からなる群より選択され；ならびに
Ｒ３は、Ｈ−、ＣＨ３−およびＢｒ−からなる群より選択される、組成物。
【請求項２】
Ｒ１がＣＨ３−に該当し、Ｒ２がＨ−に該当し、Ｒ３がＣＨ３−に該当する請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記化合物が医薬的に許容される酸の塩である請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記不安症または情緒障害が、全般性不安障害、パニック障害、恐怖症、社会不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、および分離不安症からなる群より選択される請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
抗不安薬としての使用のための組成物であって、該組成物は、
式（２）：
【化７】
2010531879.tif 000002
の水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールまたはその医薬的に許容される塩を含み、
式中、Ｒ１は、ＣＨ３−、ＣＨ３ＣＨ２−、およびＰｈＣＨ２−からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ−、ＰｈＣＨ２−、および６−ＣＨ３−３−Ｐｙ−（ＣＨ２）２−からなる群より選択され；ならびに
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３−およびＢｒ−からなる群より選択される、組成物。
【請求項６】
Ｒ１がＣＨ３ＣＨ２−またはＰｈＣＨ２−に該当し、Ｒ２がＨ−に該当し、およびＲ３がＨ−に該当する請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
Ｒ１がＣＨ３−に該当し、Ｒ２がＰｈＣＨ２−に該当し、およびＲ３がＣＨ３−に該当する請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
Ｒ１がＣＨ３−に該当し、Ｒ２が６−ＣＨ３−３−Ｐｙ−（ＣＨ２）２−に該当し、およびＲ３がＨ−に該当する請求項５に記載の組成物。
【請求項９】
Ｒ１がＣＨ３−に該当し、Ｒ２が６−ＣＨ３−３−Ｐｙ−（ＣＨ２）２−に該当し、およびＲ３がＣＨ３−に該当する請求項５に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｒ１がＣＨ３−に該当し、Ｒ２がＰｈＣＨ２−に該当し、およびＲ３がＣＨ３−に該当する請求項５に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ１がＣＨ３−に該当し、Ｒ２がＨ−に該当し、およびＲ３がＢｒ−に該当する請求項５に記載の組成物。
【請求項１２】
前記化合物が医薬的に許容される酸の塩である請求項５に記載の組成物。
【請求項１３】
前記化合物が、２，８−ジメチル−５−［２−（６−メチル−ピリジル−３）−エチル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール（Ｄｉｍｅｂｏｎ）である請求項５に記載の組成物。
【請求項１４】
全般性不安障害、パニック障害、恐怖症、社会不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、および分離不安症からなる群より選択される不安症または情緒障害を治療するための、請求項５〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
活性化合物および医薬的に許容される担体を含む、抗不安作用を有する医薬組成物であって、該活性化合物が式（１）もしくは式（２）：
【化８】
2010531879.tif 000003
の化合物またはその医薬的に許容される塩の有効量を含み、
式中、Ｒ１は、ＣＨ３−、ＣＨ３ＣＨ２−、およびＰｈＣＨ２−からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ−、ＰｈＣＨ２−、および６−ＣＨ３−３−Ｐｙ−（ＣＨ２）２−からなる群より選択され；ならびに
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３−およびＢｒ−からなる群より選択される、組成物。
【請求項１６】
前記活性化合物が、２，８−ジメチル−５−［２−（６−メチル−ピリジル−３）−エチル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール（Ｄｉｍｅｂｏｎ）である請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
不安症または情緒障害を治療および予防するための組成物であって、該組成物は、式（１）もしくは式（２）：
【化９】
2010531879.tif 000004
の化合物またはその医薬的に許容される塩の有効量を含み、
ここで式中、Ｒ１は、ＣＨ３−、ＣＨ３ＣＨ２−、およびＰｈＣＨ２−からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ−、ＰｈＣＨ２−、および６−ＣＨ３−３−Ｐｙ−（ＣＨ２）２−からなる群より選択され；ならびに
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３−およびＢｒ−からなる群より選択され、そして、
治療効果を達成するのに必要な期間、該有効量が１日に少なくとも１回、０．１ｍｇ／ｋｇ体重〜１０ｍｇ／ｋｇ体重の間の用量で投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１８】
前記不安症または情緒障害が、全般性不安障害、パニック障害、恐怖症、社会不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、および分離不安症からなる群より選択される請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記化合物が、２，８−ジメチル−５−［２−（６−メチル−ピリジル−３）−エチル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール（Ｄｉｍｅｂｏｎ）である請求項１８に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
本明細書での使用に関して、他に明示されない限り、「徐放システム（ｓｕｓｔａｉｎｅｄ  ｒｅｌｅａｓｅ  ｓｙｓｔｅｍ」（「１つのシステム」（ａ  ｓｙｓｔｅｍ）または「そのシステム」（ｔｈｅ  ｓｙｓｔｅｍ）とも称される）は、延長され得る持続時間で希望の持続時間の間、個体への化合物の送達の速度を維持することができる薬物送達システムを意味する。望まれる持続時間は、対応する即時放出剤形が化合物の同じ量（例えば、重量比またはモル比で）を放出するのに必要な時間よりも長い任意の持続時間であることができ、何時間または何日間とすることができる。望まれる持続時間は、投与された化合物の少なくとも薬剤排出半減期であり、例えば少なくとも約６時間、または少なくとも約１２時間、または少なくとも２４時間、または少なくとも約３０時間、または少なくとも約４８時間、または少なくとも約７２時間、または少なくとも約９６時間、または少なくとも約１２０時間、または少なくとも約１４４時間以上のおおよそ任意の時間であり、少なくとも約１週間、少なくとも約２週間、少なくとも約３週間、少なくとも約４週間、少なくとも約８週間、少なくとも約１６週間以上の時間とすることができる。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
不安症または情緒障害を治療するための式（１）：
【化６】
2010531879.tif 000005
の水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールまたはその医薬的に許容される塩の使用であって、式中、Ｒ１は、ＣＨ３−、ＣＨ３ＣＨ２−、およびＰｈＣＨ２−からなる群より選択され；Ｒ２は、Ｈ−、ＰｈＣＨ２−、および６−ＣＨ３−３−Ｐｙ−（ＣＨ２）２−からなる群より選択され；ならびにＲ３は、Ｈ−、ＣＨ３−およびＢｒ−からなる群より選択される、使用。
（項目２）
Ｒ１がＣＨ３−に該当し、Ｒ２がＨ−に該当し、Ｒ３がＣＨ３−に該当する項目１に記載の使用。
（項目３）
前記化合物が医薬的に許容される酸の塩である項目１に記載の使用。
（項目４）
前記不安症または情緒障害が、全般性不安障害、パニック障害、恐怖症、社会不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、および分離不安症からなる群より選択される項目１〜３のいずれか１項に記載の使用。
（項目５）
式（２）：
【化７】
2010531879.tif 000006
の水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールまたはその医薬的に許容される塩の抗不安薬としての使用であって、式中、Ｒ１は、ＣＨ３−、ＣＨ３ＣＨ２−、およびＰｈＣＨ２−からなる群より選択され；Ｒ２は、Ｈ−、ＰｈＣＨ２−、および６−ＣＨ３−３−Ｐｙ−（ＣＨ２）２−からなる群より選択され；ならびにＲ３は、Ｈ、ＣＨ３−およびＢｒ−からなる群より選択される、使用。
（項目６）
Ｒ１がＣＨ３ＣＨ２−またはＰｈＣＨ２−に該当し、Ｒ２がＨ−に該当し、およびＲ３がＨ−に該当する項目５に記載の使用。
（項目７）
Ｒ１がＣＨ３−に該当し、Ｒ２がＰｈＣＨ２−に該当し、およびＲ３がＣＨ３−に該当する項目５に記載の使用。
（項目８）
Ｒ１がＣＨ３−に該当し、Ｒ２が６−ＣＨ３−３−Ｐｙ−（ＣＨ２）２−に該当し、およびＲ３がＨ−に該当する項目５に記載の使用。
（項目９）
Ｒ１がＣＨ３−に該当し、Ｒ２が６−ＣＨ３−３−Ｐｙ−（ＣＨ２）２−に該当し、およびＲ３がＣＨ３−に該当する項目５に記載の使用。
（項目１０）
Ｒ１がＣＨ３−に該当し、Ｒ２がＰｈＣＨ２−に該当し、およびＲ３がＣＨ３−に該当する項目５に記載の使用。
（項目１１）
Ｒ１がＣＨ３−に該当し、Ｒ２がＨ−に該当し、およびＲ３がＢｒ−に該当する項目５に記載の使用。
（項目１２）
前記化合物が医薬的に許容される酸の塩である項目５に記載の使用。
（項目１３）
前記化合物が、２，８−ジメチル−５−［２−（６−メチル−ピリジル−３）−エチル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール（Ｄｉｍｅｂｏｎ）である項目５に記載の使用。
（項目１４）
前記不安症または情緒障害が、全般性不安障害、パニック障害、恐怖症、社会不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、および分離不安症からなる群より選択される項目５〜１３のいずれか１項に記載の使用。
（項目１５）
活性化合物および医薬的に許容される担体を含む、抗不安作用を有する医薬組成物であって、該活性化合物が式（１）もしくは式（２）：
【化８】
2010531879.tif 000007
の化合物またはその医薬的に許容される塩の有効量を含み、式中、Ｒ１は、ＣＨ３−、ＣＨ３ＣＨ２−、およびＰｈＣＨ２−からなる群より選択され；Ｒ２は、Ｈ−、ＰｈＣＨ２−、および６−ＣＨ３−３−Ｐｙ−（ＣＨ２）２−からなる群より選択され；ならびにＲ３は、Ｈ、ＣＨ３−およびＢｒ−からなる群より選択される、組成物。
（項目１６）
前記活性化合物が、２，８−ジメチル−５−［２−（６−メチル−ピリジル−３）−エチル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール（Ｄｉｍｅｂｏｎ）である項目１５に記載の医薬組成物。
（項目１７）
不安症または情緒障害を治療および予防する方法であって、該方法は、式（１）もしくは式（２）：
【化９】
2010531879.tif 000008
の化合物またはその医薬的に許容される塩の有効量を含む組成物を患者に投与することを含み、ここで式中、Ｒ１は、ＣＨ３−、ＣＨ３ＣＨ２−、およびＰｈＣＨ２−からなる群より選択され；Ｒ２は、Ｈ−、ＰｈＣＨ２−、および６−ＣＨ３−３−Ｐｙ−（ＣＨ２）２−からなる群より選択され；ならびにＲ３は、Ｈ、ＣＨ３−およびＢｒ−からなる群より選択される、ここで、治療効果を達成するのに必要な期間、該有効量が１日に少なくとも１回、０．１ｍｇ／ｋｇ体重〜１０ｍｇ／ｋｇ体重の間の用量で投与される、方法。
（項目１８）
前記不安症または情緒障害が、全般性不安障害、パニック障害、恐怖症、社会不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、および分離不安症からなる群より選択される項目１７に記載の方法。
（項目１９）
前記化合物が、２，８−ジメチル−５−［２−（６−メチル−ピリジル−３）−エチル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール（Ｄｉｍｅｂｏｎ）である項目１８に記載の方法。