【手続補正書】
【提出日】平成22年11月29日(2010.11.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
2010513523.tif 000001
該化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー、および塩
［式中、
Ｘは、ＣＲ１またはＮであり；ならびに
Ｙは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、または（Ｃ１−Ｃ６）アルケニレンであり、ここで、同一炭素原子上または隣接した炭素原子上の置換基は、結合してＣ３〜Ｃ６員シクロアルキル環、またはＣ５〜Ｃ６ヘテロシクリル環を形成しても良く；
Ｚは、
【化２】
2010513523.tif 000002
であり；
ｐおよびｐ＊は、それぞれ独立に存在しない、または結合であり；
Ｒ１は、出現ごとに、独立に
ａ）Ｈ、ハロ、または
ｂ）アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキル（いずれも、１以上のＲ１０で独立に置換されていても良い）であり；
Ｒ２は、Ｈ、ＮＲ７、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＲ８Ｒ９であり、
またはＲ１およびＲ２は、これらが結合している環と一緒になって結合して、キノリン、キナゾリン、アザインドール、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、アザベンゾチオフェン、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン、ナフチリジン、およびアザインダゾール（いずれも１以上のＲ１０で独立に置換されていても良い）から選択される環を形成し；
Ｒ３は、Ｈ、ＮＨＲ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＲ８Ｒ９であり；
Ｒ４およびＲ４ａは、Ｈ、およびアルキルから独立に選択され、またはＲ４およびＲ４ａは、結合して＝Ｏを形成し；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ７またはＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７であり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７またはＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり；
Ｒ７は、出現ごとに独立に
ａ）Ｈ、または
ｂ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル、アリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、および２，３−ジヒドロインドール（いずれも１以上のＲ１０で独立に置換されていても良い）であり；
Ｒ１０は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり；
Ｒ８およびＲ９は、独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキル（いずれも１以上のＲ１０で独立に置換されていても良い）である］。
【請求項２】
Ｚが
【化３】
2010513523.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが
【化４】
2010513523.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｐが結合である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
ｐが存在しない、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ水素である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が、これらが結合している環と一緒になって結合して６，７−ジメトキシキノリン、およびキノリンから選択される環を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが、ＣＨ２であり；ならびに
Ｒ５が、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、またはＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７またはＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ８である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７およびＲ８が、独立にフェニル、シクロアルキルまたは２，３−ジヒドロインドール（いずれも１以上のＲ１０で独立に置換されていても良い）である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
【化５】
2010513523.tif 000005
2010513523.tif 000006
2010513523.tif 000007
2010513523.tif 000008
2010513523.tif 000009
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
【化６】
2010513523.tif 000010
2010513523.tif 000011
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式ＩＩの化合物、
【化７】
2010513523.tif 000012
該化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー、および塩
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立にＨまたはアルコキシであり；
Ｒ４およびＲ４ａは、それぞれ水素であり、またはＲ４およびＲ４は、結合して＝Ｏを形成し；
ｐは、存在しないまたは結合であり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（＝Ｏ）−であり、
Ｒ１０は、出現ごとに、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９から独立に選択され、
Ｒ８およびＲ９は、独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキル（いずれも１以上のＲ１０で独立に置換されていても良い）であり、
ｎは、０、１、２または３である］。
【請求項１４】
式ＩＩＩの化合物、
【化８】
2010513523.tif 000013
該化合物の鏡像異性体、ジアステレオマー、および塩
［式中、
Ｒ４およびＲ４ａは、それぞれ水素であり、またはＲ４およびＲ４は、結合して＝Ｏを形成し；
ｐは、存在しないまたは結合であり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ１０は、出現ごとに、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９から独立に選択され、
Ｒ８およびＲ９は、独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキル（いずれも１以上のＲ１０で独立に置換されていても良い）であり；
ｎは、０、１、２または３である］。
【請求項１５】
薬学的に許容される担体と、請求項１の化合物と、を含む医薬組成物。
【請求項１６】
薬学的に許容される担体と、請求項１３の化合物と、を含む医薬組成物。
【請求項１７】
薬学的に許容される担体と、請求項１４の化合物と、を含む医薬組成物。
【請求項１８】
対象における癌を治療するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
さらに、抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫剤、インターフェロン型薬剤およびその他の薬剤から選択される化合物を含む、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
対象における血管形成を治療するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
哺乳類における増殖に関連した障害を治療するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
対象における腫瘍中の血流を低減するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
対象における腫瘍サイズを低減させるための、請求項１５に記載の医薬組成物。