【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年1月17日(2011.1.17)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007504160.tif 000001
に従うｃ−Ｋｉｔ活性を調節するための化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩、もしくは水和物であって、ここで、
環Ａは５員〜１４員のヘテロアリールであり；
各々のＲ１は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され、但し、Ｒ１は、置換フェニルでも置換シクロペンチルでもなく；あるいは
２つの隣接したＲ１は、それらが結合する環原子と一緒になって、５員環〜６員環を形成し得、該環は、２つまでのヘテロ原子を含み、そして必要に応じて３つまでのＲ１０で置換され；
Ｌ１は、単結合、必要に応じて置換されたＣ１−２アルキレン、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；
環Ｂは、５員〜１０員のアリールまたは５員〜１０員のヘテロシクリルであり；
各々のＲ２は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
２つの隣接するＲ２は、それらが結合する環原子と一緒になって、５員〜６員環を形成し得、該環は、２つまでのヘテロ原子を含み、そして必要に応じて３つまでのＲ１５で置換され；
Ｌ２は、Ｃ４アルキレン、Ｃ４アルキリデン、Ｃ４アルキリジン、−Ｘ（ＣＨ２）２Ｏ−、−Ｘ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＮ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（ＣＨ２）３Ｘ−、−ＸＮ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｘ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｍ−Ｍ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、および−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−から選択され；ここで、Ｘは−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；Ｍは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−から選択され；そしてＬ２のうち任意のＣ−Ｈは必要に応じてＣ−Ｒ２０であり；
環Ｃは、５員〜１０員のアリールまたは５員〜１０員のヘテロアリールのどちらかであり；
各々のＲ３は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；但し、Ｒ３は、環状スルホンアミドの窒素を介して環Ｃに結合した環状スルホンアミドではなく、そして環Ｃがフェニルである場合、少なくとも１つのＲ３がトリハロメチルであり；
２つの隣接したＲ３は、それらが結合する環原子と一緒になって５員環〜６員環を形成し得、該環は、２つまでのヘテロ原子を含み、必要に応じて３つまでのＲ２５で置換され；
Ｒ４は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
２つのＲ４は、それらが結合する共通の窒素原子と一緒になったとき、必要に応じて置換された５員〜７員のヘテロシクリルを形成し得、該必要に応じて置換された５員環〜７員環ヘテロシクリルは、必要に応じて、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含み；
Ｒ５は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキニルから選択され；
Ｒ７は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；そして
各々のＲ１０、各々のＲ１５、各々のＲ２０、および各々のＲ２５は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
但し；
１）環Ｂおよび環Ｃの両方がフェニルである場合：
ａ）かつ該化合物が環Ｂ−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−環Ｃを含む場合、Ｌ１は単結合でなければならず；Ｒ３は、Ｌ２に対してオルト位である、式−Ｏ（ＣＨ２）２−４−Ｎ−ピペラジンの基を含み得ず；そして環Ａは５−メチル−［１，２，４］−オキサジアゾール−３−イルラジカルでも４Ｈ−［１，２，４］−オキサジアゾール−５−オン−３−イルラジカルでも４’−［２，２’；６’，２”］テルピリジニルラジカルでもあり得ず；
ｂ）かつＬ１が単結合である場合、Ｌ２は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−も−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｑ）Ｃ（Ｈ）ＣＮＣ（＝Ｏ）−も含み得ず（ここで、ＱはＳまたはＯである）；
ｃ）かつＬ１が単結合以外である場合、Ａはキノリン−２−イル−Ｌ１でもキノリン−３−イル−Ｌ１でもキノリン−４−イル−Ｌ１でもあり得ず；
２）環Ａが縮合アリール系である場合、Ｌ１は単結合でなければならず；
３）環Ｂがフェニルである場合、環ＣはＣ６−１６炭素環式であり、Ｌ１は単結合であり、そして該化合物が−環Ｂ−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−を含む場合、環Ａは２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イルラジカルであり得ず；
４）Ｌ１が−Ｎ（Ｈ）−でありかつ環Ｂがフェニルである場合、環Ａはピリミジン−２−イルラジカルであり得ず；
５）該化合物が以下の式
【化２】
2007504160.tif 000002
を含み、ここで、Ｖが＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−であり、そして環Ｂに直接結合したＬ２の窒素が存在する場合、Ａは［１，２，４］−オキサジアゾール−３−イルラジカルを含み得ず；そして
６）該化合物は：
Ｎ−ナフタレン−１−イル−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−［４−（フェニルオキシ）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（３，４−ジメチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（２，４−ジメチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（３，５−ジメチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−（２，４，６−トリメチルフェニル）アセトアミド、
Ｎ−（２−エチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（４−エチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−［２−（メチルオキシ）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−［２−（エチルオキシ）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−［３−（エチルオキシ）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−［２，４−ビス（メチルオキシ）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
メチル４−［（｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセチル）アミノ］ベンゾエート、
エチル４−［（｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセチル）アミノ］ベンゾエート、
３−［（｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセチル）アミノ］安息香酸、
Ｎ−［３−（メチルオキシ）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−［４−（メチルオキシ）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−｛［３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（４−アミノフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、および
Ｎ−（４−アセチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド
のうちの１つではない、
化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩、もしくは水和物。
【請求項２】
Ｌ１が単結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが１〜４の間の環窒素を含む、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、ここで環Ａは以下
【化３】
2007504160.tif 000003
から選択され、ここで、各々のＹは、独立して、＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−のどちらかであり；そしてＺは−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−および−Ｎ（Ｒ７）−から選択される、化合物。
【請求項５】
環Ｂがフェニレンまたはピリジレンである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ１およびＬ２が結合する環Ｂの環原子が隣接しない、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここでＬ２は、−Ｘ（ＣＨ２）２Ｏ−、−Ｘ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ２ＸＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＮ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−および−ＸＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−から選択され；ここで、Ｘは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−および−Ｎ（Ｒ７）−から選択され；そしてＬ２の任意のＣ−Ｈは必要に応じてＣ−Ｒ２０である、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここでＬ２は、−Ｎ（Ｈ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、および−ＸＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−から選択され；ここで、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−および−Ｎ（Ｒ７）−から選択され；そしてＬ２の任意のＣ−Ｈは必要に応じてＣ−Ｒ２０である、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここで環Ａは以下
【化４】
2007504160.tif 000004
から選択され、ここで各々のＹは、独立して＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−のどちらかであり；そしてＺは、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｎ（Ｒ７）−から選択される、化合物。
【請求項１０】
環Ｃがフェニレンまたはピリジルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ハロゲンであるＲ３が少なくとも１つ存在する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
トリハロメチルであるＲ３が少なくとも１つ存在する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
トリフルオロメチルであるＲ３が少なくとも１つ存在する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
環Ｃが、Ｌ２に対してメタ位にトリフルオロメチルラジカルを含むフェニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
各々のＲ３が、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＯＲ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから独立して選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の式ＩＩ
【化５】
2007504160.tif 000005
に従うｃ−Ｋｉｔ活性を調節するための化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、もしくは水和物を含み、ここで、
Ｗは以下
【化６−１】
2007504160.tif 000006
から選択され、
各々のＲ２７は、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５５、−Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−ＣＯ２Ｒ５５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５５）ＳＯ２Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＮＣＯ２Ｒ５５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５５、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され、但し、Ｒ１は、置換フェニルでも置換シクロペンチルでもなく；
各々のＹは独立して＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−のどちらかであり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−および−Ｎ（Ｒ７）−から選択され；
ＥおよびＧは、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−および−Ｎ（Ｒ３３）−から選択され；
Ｊ１およびＪ２はそれぞれ独立して＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−であり；
各々のＲ２６およびＲ３０は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）ＳＯ２Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され、但し、Ｊ２が＝Ｃ（Ｈ）−である場合、少なくとも１つのＲ３０が存在し、トリハロメチルであり；
２つの隣接したＲ２６または２つの隣接したＲ３０は、それらが結合する環原子と一緒になって、５員〜６員環を形成し得、該環は２つまでのヘテロ原子を含み、必要に応じて３つまでのＲ３５で置換され；
Ｒ３１およびＲ３２は、各々独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）ＳＯ２Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ３３は、−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ４０は、−Ｈ、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
２つのＲ４０は、それらが結合する共通の窒素原子と一緒になる場合、必要に応じて置換された５員〜７員のヘテロシクリルを形成し、該必要に応じて置換された５員〜７員のヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ５０は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキニルから選択され；
Ｒ５５は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；そして
２つのＲ５５は、それらが結合する共通の窒素原子と一緒になる場合、必要に応じて置換された５員〜７員のヘテロシクリルを形成し、該必要に応じて置換された５〜７員環ヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、
化合物。
【請求項１７】
ＷおよびＥが結合する環Ｂの環炭素が隣接しない、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ３０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択される、化合物。
【請求項１９】
トリハロメチルであるＲ３０が少なくとも１つ存在する、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
トリフルオロメチルであるＲ３０が少なくとも１つ存在する、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
式ＩＩＩ：
【化７】
2007504160.tif 000007
に従う、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｅは−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−および−ＮＨ−から選択され；そしてＧは−ＣＨ２−である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｅは−ＣＨ２−または−ＮＨ−のいずれかであり；そしてＧは−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＨ−から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項２２または請求項２３のいずれかに記載される化合物であって、ここで各々のＲ３０は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＯＲ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択される、化合物。
【請求項２５】
Ｒ３０のうち少なくとも１つは、−Ｅ−Ｇ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−に対してメタ位のトリフルオロメチルラジカルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１または請求項１６のいずれかに記載の化合物であって、表３：
【化９】
2007504160.tif 000008
【化１０】
2007504160.tif 000009
【化１１】
2007504160.tif 000010
【化１２】
2007504160.tif 000011
【化１３】
2007504160.tif 000012
【化１４】
2007504160.tif 000013
【化１５】
2007504160.tif 000014
【化１６】
2007504160.tif 000015
【化１７】
2007504160.tif 000016
【化１８】
2007504160.tif 000017
【化１９】
2007504160.tif 000018
【化２０】
2007504160.tif 000019
【化２１】
2007504160.tif 000020
【化２２】
2007504160.tif 000021
【化２３】
2007504160.tif 000022
【化２４】
2007504160.tif 000023
【化２５】
2007504160.tif 000024
【化２６】
2007504160.tif 000025
【化２７】
2007504160.tif 000026
【化２８】
2007504160.tif 000027
【化２９】
2007504160.tif 000028
【化３０】
2007504160.tif 000029
【化３１】
2007504160.tif 000030
【化３２】
2007504160.tif 000031
【化３３】
2007504160.tif 000032
【化３４】
2007504160.tif 000033
【化３５】
2007504160.tif 000034
【化３６】
2007504160.tif 000035
【化３７】
2007504160.tif 000036
【化３８】
2007504160.tif 000037
【化３９】
2007504160.tif 000038
【化４０】
2007504160.tif 000039
【化４１】
2007504160.tif 000040
【化４２】
2007504160.tif 000041
【化４３】
2007504160.tif 000042
より選択される、化合物。
【請求項２７】
式Ｉ
【化１】
2007504160.tif 000043
の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩、もしくは水和物を、必要に応じて薬学的に受容可能なキャリアとともに含む、薬学的組成物であって、ここで、
環Ａは５員〜６員のヘテロアリールであり；
各々のＲ１は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１は、置換フェニルでも置換シクロペンチルでもなく；あるいは
２つの隣接したＲ１は、それらが結合する環原子と一緒になって、５員環〜６員環を形成し得、該環は、２つまでのヘテロ原子を含み、そして必要に応じて３つまでのＲ１０で置換され；
Ｌ１は、単結合、必要に応じて置換されたＣ１−２アルキレン、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；
環Ｂは、６員のアリールであり；
各々のＲ２は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｌ２は、Ｃ４アルキレン、Ｃ４アルキリデン、Ｃ４アルキリジン、−Ｘ（ＣＨ２）２Ｏ−、−Ｘ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＮ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（ＣＨ２）３Ｘ−、−ＸＮ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｘ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｍ−Ｍ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、および−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−から選択され；ここで、Ｘは−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；Ｍは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−から選択され；そしてＬ２のうち任意のＣ−Ｈは必要に応じてＣ−Ｒ２０であり；
環Ｃは、６員のアリールまたは５員〜６員のヘテロアリールのどちらかであり；
各々のＲ３は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、およびトリハロメチルから選択され；但し、環Ｃがフェニルである場合、少なくとも１つのＲ３がトリハロメチルであり；
２つの隣接したＲ３は、それらが結合する環原子と一緒になって５員環〜６員環を形成し得、該環は、２つまでのヘテロ原子を含み、必要に応じて３つまでのＲ２５で置換され；
Ｒ４は、−Ｈ、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキニルから選択され；
Ｒ７は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；そして
各々のＲ１０、各々のＲ１５、各々のＲ２０、および各々のＲ２５は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
但し；
１）環Ｂおよび環Ｃの両方がフェニルである場合：
ｂ）Ｌ１が単結合である場合、Ｌ２は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−も−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｑ）Ｃ（Ｈ）ＣＮＣ（＝Ｏ）−も含み得ず（ここで、ＱはＳまたはＯである）；
ｂ）Ｌ１が単結合以外である場合、Ａはキノリン−２−イル−Ｌ１でもキノリン−３−イル−Ｌ１でもキノリン−４−イル−Ｌ１でもあり得ず；
２）環Ｂがフェニルである場合、環Ｃはフェニルであり、Ｌ１は単結合であり、そして該化合物が−環Ｂ−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−を含む場合、環Ａは２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イルラジカルであり得ず；
３）Ｌ１が−Ｎ（Ｈ）−でありかつ環Ｂがフェニルである場合、環Ａはピリミジン−２−イルラジカルであり得ず；
４）該化合物が以下の式
【化２】
2007504160.tif 000044
を含み、ここで、Ｖが＝Ｃ（Ｈ）−であり、そして環Ｂに直接結合したＬ２の窒素が存在する場合、Ａは［１，２，４］−オキサジアゾール−３−イルラジカルを含み得ず；そして
６）該化合物は：
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−｛［３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（４−アミノフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、および
Ｎ−（４−アセチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド
のうちの１つではない、
薬学的組成物。
【請求項２８】
以下の式ＩＩ
【化５】
2007504160.tif 000045
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、もしくは水和物を、必要に応じて薬学的に受容可能なキャリアとともに含む、薬学的組成物であって、ここで、
Ｗは以下
【化６−１】
2007504160.tif 000046
から選択され、
各々のＲ２７は、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５５、−Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−ＣＯ２Ｒ５５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５５）ＳＯ２Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＮＣＯ２Ｒ５５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５５、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１は、置換フェニルでも置換シクロペンチルでもなく；
各々のＹは独立して＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−のどちらかであり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−および−Ｎ（Ｒ７）−から選択され；
ＥおよびＧは、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−および−Ｎ（Ｒ３３）−から選択され；
ＷおよびＥが結合する環Ｂの環炭素が隣接せず；
Ｊ１は＝Ｃ（Ｈ）−であり；
Ｊ２は＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−であり；
各々のＲ２６は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）ＳＯ２Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
各々のＲ３０は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、およびトリハロメチルから選択され、但し、Ｊ２が＝Ｃ（Ｈ）−である場合、少なくとも１つのＲ３０が存在し、トリハロメチルであり；
Ｒ３１およびＲ３２は、各々独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）ＳＯ２Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ３３は、−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ４０は、−Ｈ、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５０は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキニルから選択され；そして
Ｒ５５は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択される、
薬学的組成物。
【請求項２９】
Ｅは−ＣＨ２−または−ＮＨ−のいずれかであり；そしてＧは−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＨ−から選択される、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
薬学的に受容可能なキャリアおよび請求項２６に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項３１】
キナーゼのインビボ活性を調節するための組成物であって、有効量の式Ｉ
【化１】
2007504160.tif 000047
の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩、もしくは水和物を、必要に応じて薬学的に受容可能なキャリアとともに含み、ここで、
環Ａは５員〜６員のヘテロアリールであり；
各々のＲ１は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１は、置換フェニルでも置換シクロペンチルでもなく；あるいは
２つの隣接したＲ１は、それらが結合する環原子と一緒になって、５員環〜６員環を形成し得、該環は、２つまでのヘテロ原子を含み、そして必要に応じて３つまでのＲ１０で置換され；
Ｌ１は、単結合、必要に応じて置換されたＣ１−２アルキレン、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；
環Ｂは、６員のアリールであり；
各々のＲ２は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｌ２は、Ｃ４アルキレン、Ｃ４アルキリデン、Ｃ４アルキリジン、−Ｘ（ＣＨ２）２Ｏ−、−Ｘ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＮ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（ＣＨ２）３Ｘ−、−ＸＮ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｘ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｍ−Ｍ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、および−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−から選択され；ここで、Ｘは−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；Ｍは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−から選択され；そしてＬ２のうち任意のＣ−Ｈは必要に応じてＣ−Ｒ２０であり；
環Ｃは、６員のアリールまたは５員〜６員のヘテロアリールのどちらかであり；
各々のＲ３は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、およびトリハロメチルから選択され；但し、環Ｃがフェニルである場合、少なくとも１つのＲ３がトリハロメチルであり；
２つの隣接したＲ３は、それらが結合する環原子と一緒になって５員環〜６員環を形成し得、該環は、２つまでのヘテロ原子を含み、必要に応じて３つまでのＲ２５で置換され；
Ｒ４は、−Ｈ、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキニルから選択され；
Ｒ７は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；そして
各々のＲ１０、各々のＲ１５、各々のＲ２０、および各々のＲ２５は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
但し；
１）環Ｂおよび環Ｃの両方がフェニルである場合：
ｂ）Ｌ１が単結合である場合、Ｌ２は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−も−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｑ）Ｃ（Ｈ）ＣＮＣ（＝Ｏ）−も含み得ず（ここで、ＱはＳまたはＯである）；
ｂ）Ｌ１が単結合以外である場合、Ａはキノリン−２−イル−Ｌ１でもキノリン−３−イル−Ｌ１でもキノリン−４−イル−Ｌ１でもあり得ず；
２）環Ｂがフェニルである場合、環Ｃはフェニルであり、Ｌ１は単結合であり、そして該化合物が−環Ｂ−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−を含む場合、環Ａは２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イルラジカルであり得ず；
３）Ｌ１が−Ｎ（Ｈ）−でありかつ環Ｂがフェニルである場合、環Ａはピリミジン−２−イルラジカルであり得ず；
４）該化合物が以下の式
【化２】
2007504160.tif 000048
を含み、ここで、Ｖが＝Ｃ（Ｈ）−であり、そして環Ｂに直接結合したＬ２の窒素が存在する場合、Ａは［１，２，４］−オキサジアゾール−３−イルラジカルを含み得ず；そして
６）該化合物は：
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−｛［３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（４−アミノフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、および
Ｎ−（４−アセチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド
のうちの１つではない、
組成物。
【請求項３２】
キナーゼのインビボ活性を調節するための組成物であって、以下の式ＩＩ
【化５】
2007504160.tif 000049
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、もしくは水和物の有効量を、必要に応じて薬学的に受容可能なキャリアとともに含み、ここで、
Ｗは以下
【化６−１】
2007504160.tif 000050
から選択され、
各々のＲ２７は、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５５、−Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−ＣＯ２Ｒ５５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５５）ＳＯ２Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＮＣＯ２Ｒ５５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５５、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１は、置換フェニルでも置換シクロペンチルでもなく；
各々のＹは独立して＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−のどちらかであり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−および−Ｎ（Ｒ７）−から選択され；
ＥおよびＧは、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−および−Ｎ（Ｒ３３）−から選択され；
ＷおよびＥが結合する環Ｂの環炭素が隣接せず；
Ｊ１は＝Ｃ（Ｈ）−であり；
Ｊ２は＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−であり；
各々のＲ２６は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）ＳＯ２Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
各々のＲ３０は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、およびトリハロメチルから選択され、但し、Ｊ２が＝Ｃ（Ｈ）−である場合、少なくとも１つのＲ３０が存在し、トリハロメチルであり；
Ｒ３１およびＲ３２は、各々独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）ＳＯ２Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ３３は、−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ４０は、−Ｈ、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５０は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキニルから選択され；そして
Ｒ５５は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択される、
組成物。
【請求項３３】
Ｅは−ＣＨ２−または−ＮＨ−のいずれかであり；そしてＧは−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＨ−から選択される、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
キナーゼのインビボ活性を調節するための組成物であって、該組成物は、
請求項２６に記載の化合物または
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、および
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−｛［３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
から選択される化合物を含む、組成物。
【請求項３５】
前記キナーゼがｃ−Ｋｉｔである、請求項３２〜３４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３６】
ｃ−Ｋｉｔのインビボ活性の調節がｃ−Ｋｉｔの阻害を含む、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
制御されない細胞活性、異常な細胞活性および／または所望されない細胞活性に関係する疾患または障害を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の式Ｉ
【化１】
2007504160.tif 000051
の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩、もしくは水和物を、必要に応じて薬学的に受容可能なキャリアとともに含み、ここで、
環Ａは５員〜６員のヘテロアリールであり；
各々のＲ１は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１は、置換フェニルでも置換シクロペンチルでもなく；あるいは
２つの隣接したＲ１は、それらが結合する環原子と一緒になって、５員環〜６員環を形成し得、該環は、２つまでのヘテロ原子を含み、そして必要に応じて３つまでのＲ１０で置換され；
Ｌ１は、単結合、必要に応じて置換されたＣ１−２アルキレン、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；
環Ｂは、６員のアリールであり；
各々のＲ２は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｌ２は、Ｃ４アルキレン、Ｃ４アルキリデン、Ｃ４アルキリジン、−Ｘ（ＣＨ２）２Ｏ−、−Ｘ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＮ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（ＣＨ２）３Ｘ−、−ＸＮ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｘ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｍ−Ｍ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、および−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−から選択され；ここで、Ｘは−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；Ｍは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−から選択され；そしてＬ２のうち任意のＣ−Ｈは必要に応じてＣ−Ｒ２０であり；
環Ｃは、６員のアリールまたは５員〜６員のヘテロアリールのどちらかであり；
各々のＲ３は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、およびトリハロメチルから選択され；但し、環Ｃがフェニルである場合、少なくとも１つのＲ３がトリハロメチルであり；
２つの隣接したＲ３は、それらが結合する環原子と一緒になって５員環〜６員環を形成し得、該環は、２つまでのヘテロ原子を含み、必要に応じて３つまでのＲ２５で置換され；
Ｒ４は、−Ｈ、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキニルから選択され；
Ｒ７は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；そして
各々のＲ１０、各々のＲ１５、各々のＲ２０、および各々のＲ２５は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
但し；
１）環Ｂおよび環Ｃの両方がフェニルである場合：
ｂ）Ｌ１が単結合である場合、Ｌ２は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−も−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｑ）Ｃ（Ｈ）ＣＮＣ（＝Ｏ）−も含み得ず（ここで、ＱはＳまたはＯである）；
ｂ）Ｌ１が単結合以外である場合、Ａはキノリン−２−イル−Ｌ１でもキノリン−３−イル−Ｌ１でもキノリン−４−イル−Ｌ１でもあり得ず；
２）環Ｂがフェニルである場合、環Ｃはフェニルであり、Ｌ１は単結合であり、そして該化合物が−環Ｂ−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−を含む場合、環Ａは２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イルラジカルであり得ず；
３）Ｌ１が−Ｎ（Ｈ）−でありかつ環Ｂがフェニルである場合、環Ａはピリミジン−２−イルラジカルであり得ず；
４）該化合物が以下の式
【化２】
2007504160.tif 000052
を含み、ここで、Ｖが＝Ｃ（Ｈ）−であり、そして環Ｂに直接結合したＬ２の窒素が存在する場合、Ａは［１，２，４］−オキサジアゾール−３−イルラジカルを含み得ず；そして
６）該化合物は：
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−｛［３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ−（４−アミノフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、および
Ｎ−（４−アセチルフェニル）−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド
のうちの１つではない、
組成物。
【請求項３８】
制御されない細胞活性、異常な細胞活性および／または所望されない細胞活性に関係する疾患または障害を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の以下の式ＩＩ
【化５】
2007504160.tif 000053
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、もしくは水和物を、必要に応じて薬学的に受容可能なキャリアとともに含み、ここで、
Ｗは以下
【化６−１】
2007504160.tif 000054
から選択され、
各々のＲ２７は、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５５、−Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−ＣＯ２Ｒ５５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５５）ＳＯ２Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＮＣＯ２Ｒ５５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５５、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１は、置換フェニルでも置換シクロペンチルでもなく；
各々のＹは独立して＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−のどちらかであり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−および−Ｎ（Ｒ７）−から選択され；
ＥおよびＧは、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−および−Ｎ（Ｒ３３）−から選択され；
ＷおよびＥが結合する環Ｂの環炭素が隣接せず；
Ｊ１は＝Ｃ（Ｈ）−であり；
Ｊ２は＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−であり；
各々のＲ２６は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）ＳＯ２Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
各々のＲ３０は、−Ｈ、ハロゲン、およびトリハロメチルから選択され、但し、Ｊ２が＝Ｃ（Ｈ）−である場合、少なくとも１つのＲ３０が存在し、トリハロメチルであり；
Ｒ３１およびＲ３２は、各々独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）ＳＯ２Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ３３は、−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ４０は、−Ｈ、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５０は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキニルから選択され；そして
Ｒ５５は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択される、
組成物。
【請求項３９】
Ｅは−ＣＨ２−または−ＮＨ−のいずれかであり；そしてＧは−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＨ−から選択される、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
制御されない細胞活性、異常な細胞活性および／または所望されない細胞活性に関係する疾患または障害を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項２６に記載の化合物を、必要に応じて薬学的に受容可能なキャリアとともに含むか、または
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
Ｎ−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−｛［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、および
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−｛［３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）フェニル］オキシ｝アセトアミド、
から選択される化合物を含むか、もしくは該化合物を含む薬学的組成物である、組成物。
【請求項４１】
制御されない細胞活性、異常な細胞活性および／または所望されない細胞活性に関係する疾患または障害が、癌、慢性関節炎リューマチ、移植片−宿主疾患、多発性硬化症、乾鮮、アテローム硬化症、心筋梗塞、虚血、発作、再狭窄、腸内疾患、骨関節炎、黄斑変性、および糖尿病性網膜症からなる群より選択される、請求項３７〜４０のいずれか一項に記載の組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２３】
【化４４】
2007504160.tif 000055
に従うｃ−Ｋｉｔの活性を調節するための化合物またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩、水和物もしくはプロドラッグを含み、ここで、環Ａは５員〜１４員のヘテロアリールであり；
各々のＲ１は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
２つの隣接したＲ１は、それらが結合する環原子と一緒になって、５員環〜６員環を形成し得、この環は、２つまでのヘテロ原子を含み、そして必要に応じて３つまでのＲ１０で置換され；
Ｌ１は、単結合、必要に応じて置換されたＣ１−２アルキレン、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；
環Ｂは、５員〜１０員のアリールまたは５員〜１０員のヘテロシクリルであり；
各々のＲ２は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
２つの隣接するＲ２は、それらが結合する環原子と一緒になって、５員環〜６員環を形成し得、この環は、２つまでのヘテロ原子を含み、そして必要に応じて３つまでのＲ１５で置換され；
Ｌ２は、Ｃ４アルキレン、Ｃ４アルキリデン、Ｃ４アルキリジン、−Ｘ（ＣＨ２）２Ｏ−、−Ｘ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＮ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−（ＣＨ２）３Ｘ−、−ＸＮ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｘ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ＝ＣＨＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＸＣＨ２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｍ−Ｍ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、および−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−から選択され；ここで、Ｘは−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；Ｍは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−から選択され；そしてＬ２のうち任意のＣ−Ｈは必要に応じてＣ−Ｒ２０であり；
環Ｃは、５員〜１０員のアリールまたは５員〜１０員のヘテロアリールであり；
各々のＲ３は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；但し、Ｒ３は、環状スルホンアミドの窒素を介して環Ｃに結合した環状スルホンアミドではない；
２つの隣接したＲ３は、それらが結合する環原子と一緒になって、５員環〜６員環を形成し得、この環は、２つまでのヘテロ原子を含み、そして必要に応じて３つまでのＲ２５で置換され；
Ｒ４は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
２つのＲ４は、それらが結合する共通の窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された５員〜７員のヘテロシクリルを形成し得、この必要に応じて置換された５員環〜７員環ヘテロシクリルは、必要に応じて、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を含み；
Ｒ５は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキニルから選択され；
Ｒ７は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；そして
各々のＲ１０、各々のＲ１５、各々のＲ２０、および各々のＲ２５は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ４、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
但し；
１）環Ｂおよび環Ｃの両方がフェニルである場合：
ａ）かつ本化合物が環Ｂ−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−環Ｃを含む場合、Ｌ１は単結合でなければならず；Ｒ３は、Ｌ２に対してオルト位である、式−Ｏ（ＣＨ２）２−４−Ｎ−ピペラジンの基を含み得ず；そして環Ａは５−メチル−［１，２，４］−オキサジアゾール−３−イルラジカルでも４Ｈ−［１，２，４］−オキサジアゾール−５−オン−３−イルラジカルでも４’−［２，２’；６’，２”］テルピリジニルラジカルでもあり得ず；
ｂ）かつＬ１が単結合である場合、Ｌ２は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−も−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｑ）Ｃ（Ｈ）ＣＮＣ（＝Ｏ）−も含み得ず（ここで、ＱはＳまたはＯである）；
ｃ）かつＬ１が単結合以外である場合、Ａはキノリン−２−イル−Ｌ１でもキノリン−３−イル−Ｌ１でもキノリン−４−イル−Ｌ１でもあり得ず；
２）環Ａが縮合アリール系である場合、Ｌ１は単結合でなければならず；
３）環Ｂがフェニルである場合、環ＣはＣ６−１６炭素環であり、Ｌ１は単結合であり、そしてこの化合物が−環Ｂ−ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−を含む場合、環Ａは２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イルラジカルであり得ず；
４）Ｌ１が−Ｎ（Ｈ）−でありかつ環Ｂがフェニルである場合、環Ａはピリミジン−２−イルラジカルであり得ず；
５）本化合物が以下の式
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４３】
【化４９】
2007504160.tif 000056
各々のＲ２７は、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５５、−Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ５５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−ＣＯ２Ｒ５５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ５５）Ｒ５５、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５５）ＳＯ２Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＮＣＯ２Ｒ５５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５５、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
各々のＹは独立して＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−のどちらかであり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−および−Ｎ（Ｒ７）−から選択され；
ＥおよびＧは、各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−および−Ｎ（Ｒ３３）−から選択され；
Ｊ１およびＪ２はそれぞれ独立して＝Ｃ（Ｈ）−または＝Ｎ−であり；
各々のＲ２６およびＲ３０は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）ＳＯ２Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
２つの隣接したＲ２６または２つの隣接したＲ３０は、それらが結合する環原子と一緒になって、５員〜６員環を形成し得、この環は２つまでのヘテロ原子を含み、必要に応じて３つまでのＲ３５で置換され；
Ｒ３１およびＲ３２は、各々独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）ＳＯ２Ｒ４０、−Ｎ（Ｒ４０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ３３は、−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｎ（Ｒ４０）Ｒ４０、−Ｃ（＝ＮＲ５０）Ｒ４０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４０、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ４０は、−Ｈ、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
２つのＲ４０は、それらが結合する共通の窒素原子と一緒になる場合、必要に応じて置換された５員〜７員のヘテロシクリルを形成し、この必要に応じて置換された５員〜７員のヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ５０は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ４０、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−６アルケニル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキニルから選択され；
Ｒ５５は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；そして
２つのＲ５５は、それらが結合する共通の窒素原子と一緒になる場合、必要に応じて置換された５員〜７員のヘテロシクリルを形成し、この必要に応じて置換された５員〜７員のヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つのさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む。