【手続補正書】
【提出日】平成22年2月2日(2010.2.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物または薬学的に許容できるその塩
【化１】
2009526832.tif 000001
［式中、
Ｘは、次式ｉ、ｉｉ、ｉｉｉまたはｉｖ
【化２】
2009526832.tif 000002
の構造であり、
Ｇは、ＯまたはＳであり、
Ｕは、−（ＣＲ３Ｒ４）ｎ−またはＣＦ２であり、
Ｗは、
（ａ）ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１、
（ｂ）ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｓ）Ｒ１、
（ｃ）ＣＨ２ＮＨ−ｈｅｔ、
（ｄ）ＣＨ２Ｏ−ｈｅｔ、
（ｅ）ＣＨ２Ｓ−ｈｅｔ、
（ｈ）ＣＨ２ｈｅｔ、
（ｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２または
（ｈ）ＣＨ２ＯＨであり、
Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は独立に、
（ａ）ＣＨ、
（ｂ）Ｎ、
（ｃ）Ｎ＋−Ｏ−または
（ｄ）ＣＦであり、
Ｚは、１〜３個のフルオロで置換されていてもよいＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１は、
（ａ）ＮＨ２、
（ｂ）ＮＨＣ１〜６アルキル、
（ｃ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｄ）Ｃ２〜６アルケニル、
（ｅ）Ｃ３〜７シクロアルキル、
（ｅ）（ＣＨ２）ｊＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、
（ｆ）ＯＣ１〜６アルキル、
（ｇ）ＳＣ１〜６アルキルまたは
（ｈ）（ＣＨ２）ｊＣ３〜７シクロアルキルであり、
Ｒ２は、（ａ）Ｈ、
（ｆ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｇ）Ｃ２〜６アルケニル、
（ｈ）Ｃ３〜７シクロアルキルまたは
（ｉ）−ＯＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は独立に、
（ｄ）Ｈ、
（ｅ）Ｃ１〜６アルキルであるか、
（ｆ）Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜７シクロアルキルを形成し、
ｈｅｔは、酸素、イオウおよび窒素からなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を環内に有する５員または６員の複素環であり、ここで、ｈｅｔ中の各炭素原子は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロ、ＯＲ５、ＳＲ５、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ５Ｒ６、オキソ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５またはＳ（Ｏ）ｍＣ１〜４アルキルで置換されていてもよく、それぞれ存在する場合、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニルまたはＣ３〜７シクロアルキルは、１〜３個のハロ、ＯＲ５、ＳＲ５、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜４アルキルまたはＳ（Ｏ）ｍＣ１〜４アルキルで置換されていてもよく、ここで、Ｒ５およびＲ６は独立に、Ｈまたは、
ＯＨ、フェニルもしくはＯＣ１〜４アルキルで置換されていてもよいＣ１〜４アルキルであり、
ｎは、それぞれ独立に、１または２であり、
ｍは、０、１または２であり、
ｊは、それぞれ独立に、０〜４である］。
【請求項２】
Ｘが、式ｉｉの構造である請求項１に記載の化合物。
【化３】
2009526832.tif 000003
【請求項３】
Ｗが、ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１であり、Ｒ１が、Ｃ１〜４アルキルまたはＯＣ１〜４アルキルであり、ここで、前記アルキルは、ＦまたはＣｌで置換されていてもよい請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２またはＯＣＨ３である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが、１，２，３−トリアゾール−１−イルメチルである請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２であり、Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルまたはＯＣ１〜４アルキルであり、ここで、前記アルキルはＦまたはＣｌで置換されていてもよい請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｈ、ＣＨ３またはＯＣＨ３である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｕが、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２である請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩの化合物である請求項２に記載の化合物
【化４】
2009526832.tif 000004
［式中、
Ｕは、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｗは、ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１、ＣＨ２ｈｅｔまたはＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ２であり、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は独立に、ＣＨまたはＣＦであり、Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキルまたはＯＣ１〜４アルキルであり、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルまたは−ＯＣ１〜４アルキルであり、Ｚは、ＣＨ３である］。
【請求項１０】
Ｒ１が、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２またはＯＣＨ３であり、Ｒ２が、Ｈ、ＣＨ３またはＯＣＨ３である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
（１）（Ｓ）−Ｎ−（（３−（１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）アセトアミド、
（２）（Ｓ）−Ｎ−（（３−（１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）プロピオンアミド、
（３）（Ｓ）−（３−（１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチルカルバミン酸メチル、
（４）（Ｒ）−３−（１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−オキソオキサゾリジン−５−カルボキサミド、
（５）（Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−オキソオキサゾリジン−５−カルボキサミド、
（６）（Ｓ）−（３−（１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチルカルバミン酸フルオロメチル、
（７）（Ｒ）−６−（５−（（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２（４Ｈ）−オン、
（８）（Ｒ）−３−（８−フルオロ−１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−オキソオキサゾリジン−５−カルボキサミド、
（９）（Ｒ）−３−（８−フルオロ−１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−Ｎ−メチル−２−オキソオキサゾリジン−５−カルボキサミド、
（１０）（Ｓ）−Ｎ−（（３−（８−フルオロ−１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）アセトアミド、
（１１）（Ｓ）−Ｎ−（（３−（８−フルオロ−１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）プロピオンアミド、
（１２）（Ｓ）−（３−（８−フルオロ−１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチルカルバミン酸メチル、
（１３）（Ｓ）−Ｎ−（（３−（５，８−ジフルオロ−１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）アセトアミド、
（１４）（Ｓ）−（３−（５，８−ジフルオロ−１−メチル−２−オキソ−２，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−６−イル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチルカルバミン酸メチル、
（１５）Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（９−フルオロ−１−メチル−２−オキソ−１，２，４，５−テトラヒドロ−３，１−ベンゾオキサゼピン−７−イル）−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝アセトアミド、
（１６）Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（９−フルオロ−１−メチル−２−オキソ−１，２，４，５−テトラヒドロ−３，１−ベンゾオキサゼピン−７−イル）−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝プロパンアミド、
（１７）［（５Ｓ）−３−（９−フルオロ−１−メチル−２−オキソ−１，２，４，５−テトラヒドロ−３，１−ベンゾオキサゼピン−７−イル）−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル］メチルカルバミン酸メチル、
（１８）（５Ｒ）−３−（１−メチル−２−オキソ−１，２，４，５−テトラヒドロ−３，１−ベンゾオキサゼピン−７−イル）−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−５−カルボキサミド、
（１９）（５Ｒ）−Ｎ−メチル−３−（１−メチル−２−オキソ−１，２，４，５−テトラヒドロ−３，１−ベンゾオキサゼピン−７−イル）−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−５−カルボキサミド、
（２０）Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（１−メチル−２−オキソ−１，２，４，５−テトラヒドロ−３，１−ベンゾオキサゼピン−７−イル）−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝アセトアミド、
（２１）Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（１−メチル−２−オキソ−１，２，４，５−テトラヒドロ−３，１−ベンゾオキサゼピン−７−イル）−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝プロパンアミド、または
（２２）［（５Ｓ）−３−（１−メチル−２−オキソ−１，２，４，５−テトラヒドロ−３，１−ベンゾオキサゼピン−７−イル）−２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル］メチルカルバミン酸メチル
である請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
哺乳動物において細菌感染症を治療するための、薬学的有効量の請求項１に記載の化合物を含有することを特徴とする医薬組成物。
【請求項１４】
経口、非経口、局所、直腸または鼻腔内投与することを特徴とする、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記細菌感染症が、耳感染、眼感染、気道感染、皮膚および皮膚組織感染、細菌性心内膜炎、骨髄炎、心内膜炎または糖尿病性足である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
グラム陽性菌、グラム陰性菌、嫌気性生物または抗酸菌が原因である、細菌感染症を治療するための、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ブドウ球菌、連鎖球菌、腸球菌、ヘモフィルス、モラクセラ、バクテロイド、クロストリジア、マイコバクテリアまたはクラミジアを含む細菌が原因である、細菌感染症を治療するための、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
ブドウ球菌が、黄色ブドウ球菌（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）または表皮ブドウ球菌（Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）であり、連鎖球菌が、肺炎連鎖球菌（Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）または化膿連鎖球菌（Ｓ．ｐｙｏｇｅｎｅｓ）であり、腸球菌が、Ｅ．フェカーリス（Ｅ．ｆａｅｃａｌｉｓ）であり、ヘモフィルスが、インフルエンザ菌（Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）であり、モラクセラが、Ｍ．カタラーリス（Ｍ．ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）であり、マイコバクテリアが、結核菌（Ｍ．ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）または鳥型結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ）である請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
多剤耐性黄色ブドウ球菌（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）が原因である、細菌感染症を治療するための、請求項１３に記載の医薬組成物。