【手続補正書】
【提出日】平成23年10月27日(2011.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物
【化１】
2011502998.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグであって、式中、
Ｘは、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｚは、置換もしくは非置換の５員ヘテロアリール環、６員ヘテロアリール環、またはフェニルから選択され、
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、直接結合であるか、または置換もしくは非置換の結合単位であり、前記結合単位は、１〜４個の炭素原子と、酸素、窒素、および硫黄から選択される２個までのヘテロ原子と、を有し、
ＸがＳである場合、Ｒは、置換もしくは非置換の縮合または二環式シクロアルキル環から選択され、ＸがＮＨである場合、Ｒは、置換もしくは非置換の縮合または二環式シクロアルキル環、または３〜１４個の炭素環原子を有する置換もしくは非置換のシクロアルキル環から選択される、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
ＸがＳである場合、Ｒは、オクタヒドロ−ペンタレニル、オクタヒドロ−１Ｈ−インデニル、デカヒドロナフタレニル、デカヒドロアズレニル、デカヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［７］アヌレニル（ａｎｎｕｌｅｎｙｌ）、ビシクロ［１．１．０］−ブタニル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、ビシクロ−［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［３．３．２］デカニル、およびアダマンチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮＨである場合、Ｒは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロドデシル、シクロウンデシル、オクタヒドロ−ペンタレニル、オクタヒドロ−１Ｈ−インデニル、デカヒドロナフタレニル、デカヒドロアズレニル、デカヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［７］アヌレニル（ａｎｎｕｌｅｎｙｌ）、ビシクロ［１．１．０］−ブタニル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、ビシクロ−［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［３．３．２］デカニル、およびアダマンチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが、置換もしくは非置換のフラニル、チオフェニル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジニル、またはトリアジニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、式
【化２】
2011502998.tif 000002
を有し、式中、ＸおよびＹは、それぞれ独立してＣＨおよびＮから選択され、Ｒａは５個までの有機ラジカルを表し、前記ラジカルは水素に対する置換基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、ハロゲン、置換または非置換のハロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、置換または非置換のＣ５−Ｃ１０アリール、置換または非置換のＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ１２ヘテロアルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１２ヘテロアルキニル、Ｃ１−Ｃ９置換または非置換の複素環、Ｃ１−Ｃ１１置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のＣ１−Ｃ５アルコキシアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５アルコキシアルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５アルコキシアルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ５アミノアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５アミノアルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５アミノアルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ５カルボキシアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５カルボキシアルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５カルボキシアルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ５アミドアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５アミドアルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５アミドアルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ５シアノアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５シアノアルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５シアノアルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ５ニトロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５ニトロアルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５ニトロアルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ５スルホニルアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５スルホニルアルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ５スルホニルアルキニル、置換または非置換のアミノ、Ｃ１−Ｃ４直鎖または分岐鎖のハロアルキル、置換または非置換のアルコキシ、ハロゲン、シアノ、またはニトロから独立して選択される１〜５個の有機ラジカルで置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、＝ＣＨ−、＝ＣＨＣＨ２−、＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２−、＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨ−、＝Ｎ−、−Ｎ＝、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のうちのいずれかに記載の１つ以上の化合物と、薬学的に許容される担体と、を含む、組成物。
【請求項９】
第２の化合物または組成物をさらに含み、前記第２の化合物または組成物は抗ウイルス化合物である、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項１０】
第２の化合物または組成物をさらに含み、前記第２の化合物または組成物は、ヌクレオシドもしくはヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、インテグラーゼ阻害剤、ＲＮＡポリメラーゼ阻害剤、ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤、キナーゼ阻害剤、酵素阻害剤、侵入阻害剤、構築阻害剤、成熟阻害剤、Ｍ２阻害剤、またはノイラミニダーゼ阻害剤である、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項１１】
第２の化合物または組成物をさらに含み、前記第２の化合物または組成物は、アマンタジン、リマンタジン、オセルタミビル、ザナミビル、ペラミビル、ラルテグラビル、マラビロク、エンフビルチド、ベビリマット（ｂｅｖｉｒｉｍａｔ）、バイブコン（ＶＩＶＥＣＯＮ（登録商標））、アバカビル、ジドブジン、エムトリシタビン、ラミブジン、ジダノシン、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩、コンビビル（ＣＯＭＢＩＶＩＲ（登録商標））（ジドブジン＋ラミブジン）、エプジコム（ＥＰＺＩＣＯＭ（登録商標））（アバカビル＋ラミブジン）、トリジビル（ＴＲＩＺＩＶＩＲ（登録商標））（アバカビル＋ジドブジン＋ラミブジン）、ツルバダ（ＴＲＵＶＡＤＡ（登録商標））（テノホビルジソプロキシルフマル酸塩＋エムトリシタビン）、スタブジン、ラシビル、アムドキソビル、アプリシタビン（ａｐｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、エルブシタビン、α−エピブロミド（ａｌｐｈａ−ｅｐｉｂｒｏｍｉｄｅ）、アルデスロイキン）、ＨＩＶ免疫原、ＢＡＹ５０−４７９８、ＩＲ１０３、エトラビリン、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、リルピビリン、アンプレナビル、チプラナビル、インジナビル、サキナビル、ロピナビル／リトナビル、ホスアンプレナビル、リトナビル、ダルナビル、アタザナビル、ネルフィナビル、エンフビルチド、マラビロク、ビクリビロック、ＰＲＯ１４０、ＴＮＸ−３５５、ラルテグラビル、エルビテグラビル、ベビリマット（ｂｅｖｉｒｉｍａｔ）、またはヒドロキシ尿素である、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項１２】
薬物を作製するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または組成物の使用。
【請求項１３】
Ａ型インフルエンザウイルスを治療するための薬物を作製するための、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
Ｂ型インフルエンザウイルスを治療するための薬物を作製するための、請求項１２に記載の使用。
【請求項１５】
ウイルスの細胞への侵入を阻害する、ウイルス媒介膜融合を阻害する、またはウイルス融合タンパク質を不安定化させる方法であって、請求項１〜１１に記載の１つ以上の化合物または組成物の有効量を細胞に投与するステップを含む、方法。