【手続補正書】
【提出日】平成23年8月31日(2011.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４６５】
多くの本発明の化合物は、親野生型Ba/F3細胞株に比べ、Ba/F3-TEL-FGFR3細胞株に対しては、例えば５倍以上強い活性が期待され、特に親野生型Ba/F3細胞株に比べ、Ba/F3-TEL-FGFR3細胞株に対しては、１０倍以上の活性が期待される。
また、本発明によれば以下の発明が提供される。
（１）式（Ｉ）の化合物：
【化５４】
2011500545.tif 000001
〔上記式中、
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、各々独立して炭素または窒素から選択され、但しＸ１〜Ｘ３の少なくとも一つは窒素を表し、Ｘ１が窒素の場合Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５の少なくとも一つが窒素を表し、
Ｘ４は、ＣＲ３、窒素、ＮＨ、またはＣ＝Ｏを表し、
Ｘ５は、ＣＲ６、窒素、ＮＨ、またはＣ＝Ｏを表し、
但しＸ１〜Ｘ５の３以下は窒素を表し、
------  は、単または二重結合を表すが、但し５員環系内における少なくとも一つの結合は二重結合であり、Ｘ４またはＸ５がＣ＝Ｏを表す場合のみＸ４と、Ｘ５との間の結合が単結合を表し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ１‐６アルコキシ、Ｃ３‐６シクロアルキル、Ｃ３‐６シクロアルケニル、シアノ、ハロＣ１‐６アルキル、またはハロＣ１‐６アルコキシを表し、
Ａは、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されている場合もある、芳香族、非芳香族炭素環式、またはヘテロ環式基を表し、
Ｂは、‐Ｖ‐炭素環式基または‐Ｗ‐ヘテロ環式基を表し、該炭素環式およびヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基により置換される場合もあり、
Ｒ６は、ハロゲン、水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ１‐６アルコキシ、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、‐Ｃ≡Ｎ、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＮＨＳＯ２Ｒｗ、‐ＣＨ＝Ｎ‐ＯＲｗ、または３〜６単環式ヘテロ環式基であり、該Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ１‐６アルコキシ、ヘテロ環式基は１以上のＲａ基により置換される場合もあり、
Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｗは、独立して、水素またはＣ１‐６アルキルを表し、
Ｒａは、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基を表し、
Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚは、独立して、水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ１‐６アルカノール、ヒドロキシ、Ｃ１‐６アルコキシ、ハロＣ１‐６アルキル、‐ＣＯ‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｃ１‐６アルコキシ、Ｃ３‐８シクロアルキル、またはＣ３‐８シクロアルケニルを表し、
Ｒ２は、‐ＣＯＮＲ７Ｒ８、‐ＣＯＲｘ、または‐ＣＯＯＲｚ基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、アリール、ヘテロ環式基、またはＲ７およびＲ８はそれらが結合されている窒素原子と一緒になって窒素を含むヘテロ環式環を形成し、該Ｃ１‐６アルキル、アリール、およびヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基により置換される場合もあり、
Ｒ１およびＲｂは、独立して、Ｒａ基または‐Ｙ‐炭素環式もしくは‐Ｚ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該炭素環式およびヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基により置換される場合もあり、
ＶおよびＷは、独立して、結合または‐（ＣＲｅＲｆ）ｎ‐基を表し、
ＹおよびＺは、独立して、結合、‐ＣＯ‐（ＣＨ２）ｓ‐、‐ＣＯＯ‐、‐（ＣＨ２）ｎ‐、‐ＮＲｘ‐（ＣＨ２）ｓ‐、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘ‐、‐ＣＯＮＲｘ‐、‐ＮＲｘＣＯ‐、‐ＳＯ２ＮＲｘ‐、‐ＮＲｘＳＯ２‐、‐ＮＲｘＣＯＮＲｙ‐、‐ＮＲｘＣＳＮＲｙ‐、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐、‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２‐を表し、
ｎは１〜４の整数を表し、
ｓおよびｔは、独立して、０〜４の整数を表し、
ｑは０〜２の整数を表す〕
あるいはその薬学上許容される塩、溶媒和物、または誘導体。
（２）Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、各々独立して炭素または窒素から選択され、但しＸ１〜Ｘ３の少なくとも一つは窒素を表し、Ｘ１が窒素の場合Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５の少なくとも一つが窒素を表し、
Ｘ４は、ＣＲ３または窒素を表し、
Ｘ５は、ＣＨ、窒素、またはＣ＝Ｏを表し、
但しＸ１〜Ｘ５の３以下は窒素を表し、
------  は、単または二重結合を表し、
Ｒ３は、水素または＝Ｏを表し、
Ａは、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されている場合もある、芳香族、非芳香族炭素環式、またはヘテロ環式基を表し、
Ｂは、芳香族、非芳香族炭素環式、またはヘテロ環式基を表し、
Ｒ２は、‐ＣＯＮＲ７Ｒ８、‐ＣＯＲｘ、または‐ＣＯＯＲｚ基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、アリール、ヘテロ環式基、またはＲ７およびＲ８はそれらが結合されている窒素原子と一緒になって窒素を含むヘテロ環式環を形成し、ここで該アルキル、アリール、およびヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基により置換される場合もあり、
Ｒａは、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基を表し、
Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚは、独立して、水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ１‐６アルカノール、ヒドロキシ、Ｃ１‐６アルコキシ、ハロＣ１‐６アルキル、‐ＣＯ‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｃ１‐６アルコキシ、Ｃ３‐８シクロアルキル、またはＣ３‐８シクロアルケニルを表し、
Ｒ１およびＲｂは、独立して、Ｒａ基または‐Ｙ‐炭素環式もしくは‐Ｚ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該炭素環式およびヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基により置換される場合もあり、
但しＲ２が水素以外の基を表す場合、Ｘ５はＣＨまたはＣ＝Ｏを表し、
ＹおよびＺは、独立して、結合、‐ＣＯ‐、‐ＣＨ２‐、‐（ＣＨ２）２‐、‐（ＣＨ２）３‐、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐、または‐ＮＨ‐（ＣＨ２）ｎ‐を表し、
ｍおよびｎは、独立して、１〜４の整数を表し、
ｓおよびｔは、独立して、０〜４の整数を表し、
ｑは、０〜２の整数を表す、
（１）に記載の化合物。
（３）Ａが、１以上のＲａ基によって場合により置換されたフェニルまたはピリジル基を表す、（１）または（２）に記載の化合物。
（４）Ａが、１以上のＲａ基によって場合により置換されたフェニル基を表す、（１）または（２）に記載の化合物。
（５）Ａが非置換フェニルを表す、（４）に記載の化合物。
（６）Ｂが‐Ｖ‐アリール基を表す、（１）〜（５）のいずれかに記載の化合物。
（７）Ｖが結合または‐ＣＨ２‐を表す、（６）に記載の化合物。
（８）Ｖが結合を表す、（７）に記載の化合物。
（９）アリールがフェニルを表す、（６）〜（８）のいずれかに記載の化合物。
（１０）Ｂが‐Ｗ‐ヘテロ環式基を表す、（１）〜（５）のいずれかに記載の化合物。
（１１）Ｗが結合を表す、（１０）に記載の化合物。
（１２）前記ヘテロ環式基が５または６員単環式ヘテロ環式基である、（１０）または（１１）に記載の化合物。
（１３）前記ヘテロ環式基が、ピリジル、ピラジニル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、またはチアジアゾリルである、（１２）に記載の化合物。
（１４）前記ヘテロ環式基がトリアゾリルまたはチアジアゾリルである、（１３）に記載の化合物。
（１５）Ｂがチアジアゾリルを表す、（１４）に記載の化合物。
（１６）ｑが０を表す、（１）〜（１５）のいずれかに記載の化合物。
（１７）Ｒ２が、−ＣＯＮＲ７Ｒ８基を表す、（１）〜（１６）のいずれかに記載の化合物。 
（１８）Ｒ７およびＲ８がともにハロゲンまたはＣ１−６アルキルを表す、（１７）に記載の化合物。
（１９）Ｒ７およびＲ８の一方がハロゲンを表し、他方がＣ１−６アルキル（‐ＯＲｘ基により置換される場合もある）、Ｃ３‐８シクロアルキル、またはヘテロ環式を表す、（１７）に記載の化合物。
（２０）Ｒ７およびＲ８の一方がハロゲンを表し、他方がＣ１−６アルキルを表す、（１９）に記載の化合物。
（２１）Ｒ７およびＲ８はそれらが結合されている窒素原子と一緒になって窒素を含むヘテロ環式環を形成し、１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換される場合もある、（１７）に記載の化合物。
（２２）Ｘ１〜Ｘ５が下記環系で定義される通りである、（１）〜（２１）のいずれかに記載の化合物：
【化５５】
2011500545.tif 000002
（２３）Ｘ１〜Ｘ５が下記環系で定義される通りである、（２２）に記載の化合物：
【化５６】
2011500545.tif 000003
（２４）Ｘ１〜Ｘ５が下記環系で定義される通りである、（２３）に記載の化合物：
【化５７】
2011500545.tif 000004
（２５）ＹおよびＺが、独立して、結合、‐ＣＯ‐、‐ＣＨ２‐、‐（ＣＨ２）２‐、または‐（ＣＨ２）３‐を表す、（１）〜（２４）のいずれかに記載の化合物。
（２６）Ｚが‐ＣＨ２‐を表す、（２５）に記載の化合物。
（２７）実施例１〜４から選択される化合物である、（１）〜（２６）のいずれかに記載の化合物。
（２８）（１）〜（２７）のいずれかに記載の化合物あるいはその塩、互変異性体、Ｎ‐オキシド、または溶媒和物。
（２９）（１）〜（２７）のいずれかに記載の化合物あるいはその塩または溶媒和物。
（３０）（１）〜（２９）のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
（ｉ）式(II)の化合物：
【化５８】
2011500545.tif 000005
またはその保護形態と、適切な置換アルデヒドもしくはケトンとの反応、または
（ii）式(II)の化合物：
【化５９】
2011500545.tif 000006
またはその保護形態と、ヒドラジン水和物との反応、次いで環化し、
（iii）式(III)の化合物：
【化６０】
2011500545.tif 000007
またはその保護形態との反応、ここでＹはアミド（例えば、メチル、カルボン酸、カルボン酸エステル、ハライド）に変換できる基であり、次いでアミドに変換し、およびその後で存在する保護基を除去し、または
Ｘ１〜５、Ａ、Ｂ、Ｒ１、およびＲ２は本願明細書で定義されている通りであり、および場合によりその後で式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の他の化合物へ変換することを含んでなる、方法。
（３１）（１）〜（２９）のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を含んでなる、医薬組成物。
（３２）治療に使用のための、（１）〜（２９）のいずれかに記載の化合物。
（３３）ＦＧＦＲキナーゼにより媒介される病状または症状の予防または治療に使用のための、（１）〜（２９）のいずれかに記載の化合物。
（３４）癌の予防または治療に使用のための、（１）〜（２９）のいずれかに記載の化合物。
（３５）ＦＧＦＲキナーゼにより媒介される病状または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、（１）〜（２９）のいずれかに記載の化合物の使用。
（３６）本願明細書で記載されているような病状または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、（１）〜（２９）のいずれかに記載の化合物の使用。
（３７）癌の予防または治療用薬剤の製造のための、（１）〜（２９）のいずれかに記載の化合物の使用。
（３８）ＦＧＦＲキナーゼにより媒介される病状または症状の予防または治療方法であって、その必要な対象者へ（１）〜（２９）のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
（３９）本願明細書で記載されているような病状または症状の予防または治療方法であって、その必要な対象者へ（１）〜（２９）のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
（４０）癌の予防または治療方法であって、その必要な対象者へ（１）〜（２９）のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2011500545.tif 000008
〔上記式中、
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、各々独立して炭素または窒素から選択され、但しＸ１〜Ｘ３の少なくとも一つは窒素を表し、Ｘ１が窒素の場合Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５の少なくとも一つが窒素を表し、
Ｘ４は、ＣＲ３、窒素、ＮＨ、またはＣ＝Ｏを表し、
Ｘ５は、ＣＲ６、窒素、ＮＨ、またはＣ＝Ｏを表し、
但しＸ１〜Ｘ５の３以下は窒素を表し、
------  は、単または二重結合を表すが、但し５員環系内における少なくとも一つの結合は二重結合であり、Ｘ４またはＸ５がＣ＝Ｏを表す場合のみＸ４と、Ｘ５との間の結合が単結合を表し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ１‐６アルコキシ、Ｃ３‐６シクロアルキル、Ｃ３‐６シクロアルケニル、シアノ、ハロＣ１‐６アルキル、またはハロＣ１‐６アルコキシを表し、
Ａは、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されている場合もある、芳香族、非芳香族炭素環式、またはヘテロ環式基を表し、
Ｂは、‐Ｖ‐炭素環式基または‐Ｗ‐ヘテロ環式基を表し、該炭素環式およびヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基により置換される場合もあり、
Ｒ６は、ハロゲン、水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ１‐６アルコキシ、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、‐Ｃ≡Ｎ、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＮＨＳＯ２Ｒｗ、‐ＣＨ＝Ｎ‐ＯＲｗ、または３〜６単環式ヘテロ環式基であり、該Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ１‐６アルコキシ、ヘテロ環式基は１以上のＲａ基により置換される場合もあり、
Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｗは、独立して、水素またはＣ１‐６アルキルを表し、
Ｒａは、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基を表し、
Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚは、独立して、水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ１‐６アルカノール、ヒドロキシ、Ｃ１‐６アルコキシ、ハロＣ１‐６アルキル、‐ＣＯ‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｃ１‐６アルコキシ、Ｃ３‐８シクロアルキル、またはＣ３‐８シクロアルケニルを表し、
Ｒ２は、‐ＣＯＮＲ７Ｒ８、‐ＣＯＲｘ、または‐ＣＯＯＲｚ基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、アリール、ヘテロ環式基、またはＲ７およびＲ８はそれらが結合されている窒素原子と一緒になって窒素を含むヘテロ環式環を形成し、該Ｃ１‐６アルキル、アリール、およびヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基により置換される場合もあり、
Ｒ１およびＲｂは、独立して、Ｒａ基または‐Ｙ‐炭素環式もしくは‐Ｚ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該炭素環式およびヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基により置換される場合もあり、
ＶおよびＷは、独立して、結合または‐（ＣＲｅＲｆ）ｎ‐基を表し、
ＹおよびＺは、独立して、結合、‐ＣＯ‐（ＣＨ２）ｓ‐、‐ＣＯＯ‐、‐（ＣＨ２）ｎ‐、‐ＮＲｘ‐（ＣＨ２）ｓ‐、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘ‐、‐ＣＯＮＲｘ‐、‐ＮＲｘＣＯ‐、‐ＳＯ２ＮＲｘ‐、‐ＮＲｘＳＯ２‐、‐ＮＲｘＣＯＮＲｙ‐、‐ＮＲｘＣＳＮＲｙ‐、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐、‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２‐を表し、
ｎは１〜４の整数を表し、
ｓおよびｔは、独立して、０〜４の整数を表し、
ｑは０〜２の整数を表す〕
あるいはその薬学上許容される塩、溶媒和物、または誘導体。
【請求項２】
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、各々独立して炭素または窒素から選択され、但しＸ１〜Ｘ３の少なくとも一つは窒素を表し、Ｘ１が窒素の場合Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５の少なくとも一つが窒素を表し、
Ｘ４は、ＣＲ３または窒素を表し、
Ｘ５は、ＣＨ、窒素、またはＣ＝Ｏを表し、
但しＸ１〜Ｘ５の３以下は窒素を表し、
------  は、単または二重結合を表し、
Ｒ３は、水素または＝Ｏを表し、
Ａは、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されている場合もある、芳香族、非芳香族炭素環式、またはヘテロ環式基を表し、
Ｂは、芳香族、非芳香族炭素環式、またはヘテロ環式基を表し、
Ｒ２は、‐ＣＯＮＲ７Ｒ８、‐ＣＯＲｘ、または‐ＣＯＯＲｚ基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、アリール、ヘテロ環式基、またはＲ７およびＲ８はそれらが結合されている窒素原子と一緒になって窒素を含むヘテロ環式環を形成し、ここで該アルキル、アリール、およびヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基により置換される場合もあり、
Ｒａは、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基を表し、
Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚは、独立して、水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ１‐６アルカノール、ヒドロキシ、Ｃ１‐６アルコキシ、ハロＣ１‐６アルキル、‐ＣＯ‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｃ１‐６アルコキシ、Ｃ３‐８シクロアルキル、またはＣ３‐８シクロアルケニルを表し、
Ｒ１およびＲｂは、独立して、Ｒａ基または‐Ｙ‐炭素環式もしくは‐Ｚ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該炭素環式およびヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基により置換される場合もあり、
但しＲ２が水素以外の基を表す場合、Ｘ５はＣＨまたはＣ＝Ｏを表し、
ＹおよびＺは、独立して、結合、‐ＣＯ‐、‐ＣＨ２‐、‐（ＣＨ２）２‐、‐（ＣＨ２）３‐、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐、または‐ＮＨ‐（ＣＨ２）ｎ‐を表し、
ｍおよびｎは、独立して、１〜４の整数を表し、
ｓおよびｔは、独立して、０〜４の整数を表し、
ｑは、０〜２の整数を表す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、１以上のＲａ基によって場合により置換されたフェニルまたはピリジル基を表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが‐Ｗ‐ヘテロ環式基を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが結合を表す、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記ヘテロ環式基が５または６員単環式ヘテロ環式基である、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
前記ヘテロ環式基が、ピリジル、ピラジニル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、またはチアジアゾリルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｑが０を表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、−ＣＯＮＲ７Ｒ８基を表す、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７およびＲ８がともにハロゲンまたはＣ１−６アルキルを表すか、またはＲ７およびＲ８の一方がハロゲンを表し、他方がＣ１−６アルキル（‐ＯＲｘ基により置換される場合もある）、Ｃ３‐８シクロアルキル、またはヘテロ環式を表す、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７およびＲ８はそれらが結合されている窒素原子と一緒になって窒素を含むヘテロ環式環を形成し、１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換される場合もある、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１〜Ｘ５が下記環系で定義される通りである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物：
【化２】
2011500545.tif 000009
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１４】
癌の予防または治療用の、請求項１３に記載の医薬組成物。