【手続補正書】
【提出日】平成22年1月13日(2010.1.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物であって、
【化１】
2009538823.tif 000001
式中Ｘは、酸素、窒素、およびイオウから成る群より選択され；
Ｒ１は、水素、アルキル、カルボン酸、カルボキシラート、カルボキサミド、エステル、およびそれらの組み合わせから成る群より選択され；
Ｒ２は、アルキルおよび置換アルキルから成る群より選択される化合物；
または、その誘導体もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＸはＯである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ−Ｒ１は、水素およびカルボン酸から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−メチルペンチル)クロマン−６−酢酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−メチルペ
ンチル)クロマン−６−プロピオン酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−メ
チルペンチル)クロマン−６−酪酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−
ジメチルノナニル)クロマン−６−酢酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，
８−ジメチルノナニル)クロマン−６−プロピオン酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジメチルノナニル)クロマン−６−酪酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−メチルペンチル)クロマン−６−スクシナート、２，５，７，８−テトラ
メチル−(２Ｒ−(４−メチルペンチル)クロマン−６−グルタラート、２，５，７，８−
テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジメチルノナニル)クロマン−６−スクシナート、２，
５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジメチルノナニル)クロマン−６−グルタ
ラート、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−シアノブチル)
クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(７−シアノヘプチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(９−シアノノ
ニル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−アミノ
ペンチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−ア
ミノオクチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１
０−アミノデシル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−メチルスルホンアミドペンチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−メチルスルホンアミドオクチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２
，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−メチルスルホンアミドデシル)クロマン、
６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−アミノスルホンアミドペンチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−アミ
ノスルホンアミドオクチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル
−(２Ｒ−(１０−アミノスルホンアミドデシル)クロマン、６−スクシナート−２，５，
７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−シアノブチル)クロマン、６−スクシナート−２，
５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(７−シアノヘプチル)クロマン、６−スクシナート
−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(９−シアノノニル)クロマン、６−スクシナ
ート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−アミノペンチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−アミノオクチル)クロマン、
６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−アミノデシル)クロ
マン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−メチルスルホンアミドペンチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−メチルスルホンアミドオクチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−メチルスルホンアミドデシル)クロマン、６−スクシナート
−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−アミノスルホンアミドペンチル)クロマ
ン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−アミノスルホンアミドオクチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(
１０−アミノスルホンアミドデシル)クロマン、あるいはそれらの誘導体または薬学的に
許容される塩から成る群より選択される、化合物。
【請求項５】
被験体内の細胞増殖性疾患の処置のための組成物であって、
【化２】
2009538823.tif 000002
ここでＸは、酸素、窒素、およびイオウから成る群より選択され；
Ｒ１は、アルキル、カルボン酸、カルボキシラート、カルボキサミド、エステル、およびそれらの組み合わせから成る群より選択され；
Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、カルボン酸、カルボキシラート、カルボキサミド、スルホニル、スルホンアミド、およびそれらの組み合わせから成る群より選択される化合物Ｉ、またはその誘導体もしくは薬学的に許容可能な塩の、薬理学的有効用量を含む、組成物。
【請求項６】
ＸはＯである、請求項５記載の組成物。
【請求項７】
Ｘ−Ｒ１は、水素およびカルボン酸から選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物が、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−メチルペンチル)クロマン
−６−酢酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−メチルペンチル)クロマン−
６−プロピオン酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−メチルペンチル)クロ
マン−６−酪酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジメチルノナニル)
クロマン−６−酢酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジメチルノナニル)クロマン−６−プロピオン酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジ
メチルノナニル)クロマン−６−酪酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−メ
チルペンチル)クロマン−６−スクシナート、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(
４−メチルペンチル)クロマン−６−グルタラート、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジメチルノナニル)クロマン−６−スクシナート、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジメチルノナニル)クロマン−６−グルタラート、６−ヒドロ
キシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−シアノブチル)クロマン、６−ヒド
ロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(７−シアノヘプチル)クロマン、６−
ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(９−シアノノニル)クロマン、６
−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−アミノペンチル)クロマン
、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−アミノオクチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−アミノデシル)
クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−メチルスルホンアミドペンチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−メチルスルホンアミドオクチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−メチルスルホンアミドデシル)クロマン、６−ヒドロキシ−２
，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−アミノスルホンアミドペンチル)クロマン、
６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−アミノスルホンアミドオクチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−ア
ミノスルホンアミドデシル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチ
ル−(２Ｒ−(４−シアノブチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラ
メチル−(２Ｒ−(７−シアノヘプチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−
テトラメチル−(２Ｒ−(９−シアノノニル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，
８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−アミノペンチル)クロマン、６−スクシナート−２，５
，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−アミノオクチル)クロマン、６−スクシナート−
２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−アミノデシル)クロマン、６−スクシナ
ート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−メチルスルホンアミドペンチル)ク
ロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−メチルスルホンアミドオクチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−メチルスルホンアミドデシル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−アミノスルホンアミドペンチル)クロマン、６−スクシナー
ト−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−アミノスルホンアミドオクチル)クロ
マン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−アミノスルホンアミドデシル)クロマン、およびそれらの組み合わせ、あるいはそれらの誘導体または
薬学的に許容される塩から成る群より選択される、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物が、アポトーシス、細胞周期停止、細胞分化、またはＤＮＡ合成停止を含む抗増殖作用を示す、請求項５に記載の組成物。
【請求項１０】
前記被験体がヒト被験体である、請求項５に記載の組成物。
【請求項１１】
薬学的組成物であって、
【化３】
2009538823.tif 000003
式中Ｘは、酸素、窒素、およびイオウから成る群より選択され；
Ｒ１は、水素、アルキル、カルボン酸、カルボキシラート、カルボキサミド、エステル、およびそれらの組み合わせから成る群より選択され；
Ｒ２は、アルキルおよび置換アルキルから成る群より選択される式Ｉの化合物；
または、その誘導体もしくは薬学的に許容可能な塩を一つまたは複数含む、薬学的組成物。
【請求項１２】
一つまたは複数の補助剤を更に含む、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
一つまたは複数の希釈剤を更に含む、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
ＸはＯである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ−Ｒ１は、ヒドロキシおよびカルボン酸から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−メチルペンチル)クロマン
−６−酢酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−メチルペンチル)クロマン−
６−プロピオン酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−メチルペンチル)クロ
マン−６−酪酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジメチルノナニル)
クロマン−６−酢酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジメチルノナニル)クロマン−６−プロピオン酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジ
メチルノナニル)クロマン−６−酪酸、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−メ
チルペンチル)クロマン−６−スクシナート、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(
４−メチルペンチル)クロマン−６−グルタラート、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジメチルノナニル)クロマン−６−スクシナート、２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４，８−ジメチルノナニル)クロマン−６−グルタラート、２−カルボ
キサミドブチル）クロマン−６−酪酸、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−シアノブチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチ
ル−(２Ｒ−(７−シアノヘプチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラ
メチル−(２Ｒ−(９−シアノノニル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テト
ラメチル−(２Ｒ−(５−アミノペンチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−
テトラメチル−(２Ｒ−(８−アミノオクチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，
８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−アミノデシル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，
７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−メチルスルホンアミドペンチル)クロマン、６−ヒ
ドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−メチルスルホンアミドオクチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−メチルス
ルホンアミドデシル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−アミノスルホンアミドペンチル)クロマン、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−アミノスルホンアミドオクチル)クロマン、６−ヒドロキシ−
２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−アミノスルホンアミドデシル)クロマン
、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(４−シアノブチル)クロ
マン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(７−シアノヘプチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(９−シアノノ
ニル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−アミ
ノペンチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８
−アミノオクチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−アミノデシル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−メチルスルホンアミドペンチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７
，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−メチルスルホンアミドオクチル)クロマン、６−スク
シナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−メチルスルホンアミドデシル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(５−アミノス
ルホンアミドペンチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(８−アミノスルホンアミドオクチル)クロマン、６−スクシナート−２，５，７，８−テトラメチル−(２Ｒ−(１０−アミノスルホンアミドデシル)クロマン、およびそれ
らの組み合わせ、あるいはそれらの誘導体または薬学的に許容される塩から成る群より選択される、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
一つまたは複数の補助剤を更に含む、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
一つまたは複数の希釈剤を更に含む、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
一つまたは複数の希釈剤を更に含む、請求項１６に記載の薬学的組成物。