【手続補正書】
【提出日】平成23年6月3日(2011.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般化学式１：
【化１】
2010529152.tif 000001
［式中、
Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ２Ｒを含む群より選ばれ、
Ｒは、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルであり；
Ｒ４は、水素又はハロゲンであり：
更に、
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂは一緒になってメチレン又は１，２−エタンジイルを形成するか、又はＲ６ａは水素であり、かつＲ６ｂは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群より選ばれ、そして
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ３−アルケニル及びシクロプロピルを含む群より選ばれ、あるいは
Ｒ６ａは水素であり、Ｒ６ｂ及びＲ７は一緒になってメチレンを形成するか又はＣ６とＣ７との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ９、Ｒ１０は、水素であるか、又はＣ９とＣ１０との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ１５、Ｒ１６は、水素であるか、又は一緒になってメチレンを形成し；
Ｒ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びアリルであり；
置換基Ｒ４、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７のいずれか１つは、水素でないか、又はＲ６ａ及びＲ７はＣ６とＣ７との間の二重結合の形成がないか、又はＣ１とＣ２との間の二重結合の形成がない。］
で表される１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体、並びにその溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩。
【請求項２】
Ｒ１５及びＲ１６が一緒になってメチレンを形成する、請求項１記載の１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体。
【請求項３】
Ｚが、Ｏ、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ２Ｒを含む群より選ばれる、請求項１又は２記載の１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体。
【請求項４】
ＺがＯを示す、請求項１〜３のいずれか１項記載の１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体。
【請求項５】
Ｒ４が水素又は塩素である、請求項１〜４のいずれか１項記載の１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体。
【請求項６】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂが一緒になって１，２−エタンジイルを形成するか、又は各場合において水素である、請求項１〜５のいずれか１項記載の１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体。
【請求項７】
Ｒ７が、水素及びメチルを含む群より選ばれる、請求項１〜６のいずれか１項記載の１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体。
【請求項８】
Ｒ６ｂ及びＲ７が一緒になってメチレンを形成する、請求項１〜７のいずれか１項記載の１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体。
【請求項９】
Ｒ１７が水素及びメチルを含む群より選ばれる、請求項１〜８のいずれか１項記載の１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体。
【請求項１０】
以下：
１７β−シアノ−１７α−メチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−６β−ヒドロキシメチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−６，６−エタンジイル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−６β，７β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−６α，７α−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−１７α−メチル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−１７α−エチル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−７α−メチル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−７β−エチル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−７α−エチル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−６α，７α；１５β，１６β−ビスメチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−７α−シクロプロピル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−７β−シクロプロピル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン、
１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−ジエン−３−オン、
１７β−シアノ−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスタ−４，６−ジエン−３−オン、
１７β−シアノ−７α−ビニル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−７β−ビニル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−１７α−メチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスタ−４，６−ジエン−３−オン、
１７β−シアノ−７α，１７α−ビスメチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−７α−エチル−１７α−メチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−７β−エチル−１７α−メチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−７α−メチル−１５β，１６β−メチレン−７α−ビニル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−７α−メチル−１５β，１６β−メチレン−７β−ビニル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−７α−シクロプロピル−１７α−メチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−７β−シクロプロピル−１７α−メチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−１７α−メチル−６β，７β−１５β，１６β−ビスメチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−１７α−メチル−６α，７α−１５β，１６β−ビスメチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−１７α−エチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−１７α−エチル−７α−メチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−１７α−エチル−７β−メチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−７α，１７α−ビスエチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−７β，１７α−ビスエチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−１７α−エチル−１５β，１６β−メチレン−７α−ビニル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−１７α−エチル−１５β，１６β−メチレン−７β−ビニル−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−７α−シクロプロピル−１７α−エチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−７β−シクロプロピル−１７α−エチル−１５β，１６β−メチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、
１７β−シアノ−７α−エチル−６β，７β−１５β，１６β−ビスメチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン、及び
１７β−シアノ−７α−エチル−６α，７α−１５β，１６β−ビスメチレン−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン−３−オン
を含む群より選ばれる、請求項１記載の１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項記載の少なくとも１つの１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体及び少なくとも１つの好適な薬学的に無害な添加物を含む、医薬。
【請求項１２】
少なくとも１つのエストロゲンを更に含む、請求項１１記載の医薬。
【請求項１３】
前記エストロゲンが、エチニルエストラジオールである、請求項１２記載の医薬。
【請求項１４】
前記エストロゲンが、天然エストロゲンである、請求項１２記載の医薬。
【請求項１５】
前記天然エストロゲンが、エストラジオールである、請求項１４記載の医薬。
【請求項１６】
前記天然エストロゲンが、エストラジオール吉草酸塩である、請求項１４記載の医薬。
【請求項１７】
前記天然エストロゲンが、複合化エストロゲンである、請求項１４記載の医薬。