【手続補正書】
【提出日】平成22年9月22日(2010.9.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物の喘息、アレルギー性鼻炎または皮膚障害の治療のための組成物であって、薬学的に受容可能な担体および式Ｉの化合物の薬学的有効量を含み、
【化１３】
2010509240.tif 000001
［式中
Ｒ１は、Ｃ２Ｈ５、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＣＨ２ＯＲ４、１，３，４−オキサジアゾール−２−イルもしくはＣＨ２ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜６直鎖もしくは分岐鎖アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、もしくはフェニルであり、
またはＲ１は、式ＣＯ２−Ｒ＋のカルボン酸塩であり、ここで、Ｒ＋は、Ｌｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋もしくは式＋ＮＲ１０Ｒ１１Ｒ１２Ｒ１３のアンモニウム部分であり、
Ｒ２、Ｒ３は、Ｒ２、Ｒ３の多くとも１つだけが、ＯＨ、ＯＣＨ３もしくはＯＣ２Ｈ５であるという条件で、独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ＯＨ、ＯＣＨ３もしくはＯＣ２Ｈ５であり、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ベンジルもしくはフェニルであり、
Ｒ５、Ｒ６は、Ｒ２、Ｒ３の多くとも１つだけが、ＯＨ、ＯＣＨ３もしくはＯＣ２Ｈ５であるという条件で、独立してＨ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ＯＨ、ＯＣＨ３もしくはＯＣ２Ｈ５であり、
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立してＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４もしくはＣＯ２Ｒ１５であり、
または、Ｒ７およびＲ８、もしくはＲ８およびＲ９は、一緒になってカルボニル基（Ｃ＝Ｏ）を構成し、したがって環状カーボネートを形成し、
または、ＯＲ８Ｒ１は、一緒になって環状エステル（ラクトン）を形成し、
Ｒ１０〜Ｒ１３は、独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルであり、各アルキル基は場合によって置換基ＯＨもしくはＯＣＨ３を有し、
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ベンジルもしくはフェニルであり、
Ｒ１５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ベンジルもしくはフェニルであり、
【化１４】
2010509240.tif 000002
は、ＯＲ９置換基が、次式のＲもしくはＳの絶対配置
【化１５】
2010509240.tif 000003
を与えるように配置できることを示す］
該皮膚障害が、アレルギー性皮膚炎、接触過敏症、蕁麻疹、酒さおよび乾癬からなる群より選択される、組成物。
【請求項２】
式Ｉの化合物について、
Ｒ１が、Ｃ２Ｈ５、ＣＯ２Ｒ、ＣＨ２ＯＲ４、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、もしくは式ＣＯ２−Ｒ＋のカルボン酸塩であり、
Ｒ＋が、Ｌｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋もしくはＮＨ４＋であり、
Ｒが、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ｎ−Ｃ３Ｈ７もしくはｉ−Ｃ３Ｈ７であり、
Ｒ４が、Ｈ、ＣＯＣＨ３もしくはＣＨ３であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９が、独立してＨ、ＣＨ３もしくはＣＨ３ＣＯであり、
または、Ｒ７およびＲ８、もしくはＲ８およびＲ９が、一緒になってカルボニル基（Ｃ＝Ｏ）を構成し、したがって環状カーボネートを形成し、
または、ＯＲ８Ｒ１が、一緒になって環状エステル（ラクトン）を形成する、
請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
式Ｉの化合物が立体配置：
【化１６】
2010509240.tif 000004
を有する、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
式Ｉの化合物が立体配置：
【化１７】
2010509240.tif 000005
を有する、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
式Ｉの化合物が、喘息を治療するために使用される、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
式Ｉの化合物が、アレルギー性鼻炎に使用される、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
式Ｉの化合物が、
【化１８】
2010509240.tif 000006
からなる群より選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
前記化合物の薬学的有効量が０．００１％から５％（ｗ／ｖ）である、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記薬学的有効量が、０．１から５％（ｗ／ｖ）である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記薬学的に受容可能な担体が、界面活性剤、等張剤、緩衝剤、保存剤、共溶媒および増粘剤からなる群より選択される１種または複数の成分を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
喘息を治療するための組成物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
アレルギー性鼻炎を治療するための組成物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
アレルギー性皮膚炎、接触過敏症、蕁麻疹、酒さおよび乾癬からなる群より選択される皮膚障害を治療するための組成物である、請求項１に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
本発明は、喘息、アレルギー性鼻炎および皮膚障害の治療方法を対象とする。本発明の方法によれば、５，６，７−トリヒドロキシヘプタン酸または類似体は、喘息を治療するために、経口または吸入送達を介し、患者に投与される。本発明のさらなる実施形態では、５，６，７−トリヒドロキシヘプタン酸または類似体は、アレルギー性鼻炎を治療するために、経口または局所鼻腔送達を介し、患者に投与される。さらに、本発明のさらに別の実施形態では、５，６，７−トリヒドロキシヘプタン酸または類似体は、アレルギー性皮膚炎、乾癬および酒さなどの皮膚障害を治療するために、局所送達を介し、患者に投与される。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
哺乳動物の喘息、アレルギー性鼻炎または皮膚障害の治療方法であって、薬学的に受容可能な担体および式Ｉの化合物の薬学的有効量を含む組成物を該哺乳動物に投与すること含み、
【化１３】
2010509240.tif 000007
［式中
Ｒ１は、Ｃ２Ｈ５、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＣＨ２ＯＲ４、１，３，４−オキサジアゾール−２−イルもしくはＣＨ２ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜６直鎖もしくは分岐鎖アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、もしくはフェニルであり、
またはＲ１は、式ＣＯ２−Ｒ＋のカルボン酸塩であり、ここで、Ｒ＋は、Ｌｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋もしくは式＋ＮＲ１０Ｒ１１Ｒ１２Ｒ１３のアンモニウム部分であり、
Ｒ２、Ｒ３は、Ｒ２、Ｒ３の多くとも１つだけが、ＯＨ、ＯＣＨ３もしくはＯＣ２Ｈ５であるという条件で、独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ＯＨ、ＯＣＨ３もしくはＯＣ２Ｈ５であり、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ベンジルもしくはフェニルであり、
Ｒ５、Ｒ６は、Ｒ２、Ｒ３の多くとも１つだけが、ＯＨ、ＯＣＨ３もしくはＯＣ２Ｈ５であるという条件で、独立してＨ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ベンジル、フェニル、ＯＨ、ＯＣＨ３もしくはＯＣ２Ｈ５であり、
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立してＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４もしくはＣＯ２Ｒ１５であり、
または、Ｒ７およびＲ８、もしくはＲ８およびＲ９は、一緒になってカルボニル基（Ｃ＝Ｏ）を構成し、したがって環状カーボネートを形成し、
または、ＯＲ８Ｒ１は、一緒になって環状エステル（ラクトン）を形成し、
Ｒ１０〜Ｒ１３は、独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルであり、各アルキル基は場合によって置換基ＯＨもしくはＯＣＨ３を有し、
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ベンジルもしくはフェニルであり、
Ｒ１５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ベンジルもしくはフェニルであり、
【化１４】
2010509240.tif 000008
は、ＯＲ９置換基が、次式のＲもしくはＳの絶対配置
【化１５】
2010509240.tif 000009
を与えるように配置できることを示す］
該皮膚障害が、アレルギー性皮膚炎、接触過敏症、蕁麻疹、酒さおよび乾癬からなる群より選択される方法。
（項目２）
式Ｉの化合物について、
Ｒ１が、Ｃ２Ｈ５、ＣＯ２Ｒ、ＣＨ２ＯＲ４、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、もしくは式ＣＯ２−Ｒ＋のカルボン酸塩であり、
Ｒ＋が、Ｌｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋もしくはＮＨ４＋であり、
Ｒが、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ｎ−Ｃ３Ｈ７もしくはｉ−Ｃ３Ｈ７であり、
Ｒ４が、Ｈ、ＣＯＣＨ３もしくはＣＨ３であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９が、独立してＨ、ＣＨ３もしくはＣＨ３ＣＯであり、
または、Ｒ７およびＲ８、もしくはＲ８およびＲ９が、一緒になってカルボニル基（Ｃ＝Ｏ）を構成し、したがって環状カーボネートを形成し、
または、ＯＲ８Ｒ１が、一緒になって環状エステル（ラクトン）を形成する、
項目１に記載の方法。
（項目３）
式Ｉの化合物が立体配置：
【化１６】
2010509240.tif 000010
を有する、項目２に記載の方法。
（項目４）
式Ｉの化合物が立体配置：
【化１７】
2010509240.tif 000011
を有する、項目２に記載の方法。
（項目５）
式Ｉの化合物が、喘息を治療するために使用される、項目３に記載の方法。
（項目６）
式Ｉの化合物が、アレルギー性鼻炎に使用される、項目３に記載の方法。
（項目７）
式Ｉの化合物が、
【化１８】
2010509240.tif 000012
からなる群より選択される、項目３に記載の方法。
（項目８）
前記化合物の薬学的有効量が０．００１％から５％（ｗ／ｖ）である、項目７に記載の方法。
（項目９）
前記薬学的有効量が、０．１から５％（ｗ／ｖ）である、項目８に記載の方法。
（項目１０）
前記薬学的に受容可能な担体が、界面活性剤、等張剤、緩衝剤、保存剤、共溶媒および増粘剤からなる群より選択される１種または複数の成分を含む、項目１に記載の方法。
（項目１１）
喘息を治療するための方法である、項目１に記載の方法。
（項目１２）
アレルギー性鼻炎を治療するための方法である、項目１に記載の方法。
（項目１３）
アレルギー性皮膚炎、接触過敏症、蕁麻疹、酒さおよび乾癬からなる群より選択される皮膚障害を治療するための方法である、項目１に記載の方法。