【手続補正書】
【提出日】平成23年5月27日(2011.5.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
Ａ−Ｌ−Ｄ−Ｌ’−Ｅ−Ｇ
（式中、
Ａは、
Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ1，Ｒ1'）および−Ｎ（Ｒ2，Ｒ2'）（式中、Ｒ1およびＲ1'およびＲ2およびＲ2'は、−Ｈまたは置換もしくは非置換−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニルから独立して選択されるか、または、Ｒ1およびＲ1'およびＲ2およびＲ2'は、それぞれ、置換または非置換−Ｃ2〜Ｃ8−アルキレン−を介して環を形成することにより架橋されている）から選択される１個または複数の基で置換されていてもよい、分岐または非分岐、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6炭素鎖、あるいは、
−Ｎ（Ｒ3，Ｒ3'）（式中、Ｒ3およびＲ3'は、−Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルから独立して選択される）、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｎ（Ｒ4，Ｒ4'）（式中、Ｒ4およびＲ4'は、Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルから独立して選択されるか、または、Ｒ4およびＲ4'は、−Ｃ2〜Ｃ8−アルキレン−を介して架橋されており、それにより環を形成している）、あるいは、
Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ5〜Ｃ10−アリール、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリール、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ5〜Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロシクリル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル−Ｃ5〜Ｃ10−アリール、−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリール、ならびに、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよい飽和、不飽和、もしくは芳香族３〜１０員環から選択される、１個または複数のＲ5で置換されていてもよい、４〜８員の芳香族環または脂肪族環（Ｒ5は、１個または複数の−ハロゲン、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｃ5〜Ｃ10−アリール、−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリール、または−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル−Ｎ（Ｒ6，Ｒ6'）（式中、Ｒ6およびＲ6'は、−Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルから独立して選択される）で置換されていてもよい）から選択される基であり、
Ｌは、
単結合、−ＮＨ−、−ＳＯ2−、または
Ｍから選択される連結基であり、Ｍは、−Ｃ1〜Ｃ8−アルキレン−、−Ｃ2〜Ｃ8−アルケニレン−、−Ｃ2〜Ｃ8−アルキニレン−から選択され、Ｍは、１個または複数の−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン）−基、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−を含んでもよく、Ｍは、１個または複数の＝Ｏ基で置換されていてもよく、
Ｄは、
Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個から３個のヘテロ原子を含んでもよい４〜８員環であり、Ｄは、原子ＺおよびＺ’をさらに含み、ＺおよびＺ’は、ＣおよびＮから独立して選択され、Ｄは、Ｚを介してＬに、およびＺ’を介してＬ’にそれぞれ結合しており、Ｄは、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｆ、−ＣＦ3から選択される１個または複数の基で置換されていてもよく、
Ｌ’は、
単結合、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−、−Ｎ（Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル）−、−Ｎ（−Ｃ1〜Ｃ3−アルキレン−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−から選択される基であり、
Ｅは、
Ｌ’またはＧへの結合を形成しない２個の隣接するＮ原子を含む不飽和または芳香族４から８員複素環（Ｅは、１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＣｌ3、−ＣＢｒ3、−ＣＮ、ＯＨおよび−ＯＣＦ3で置換されていてもよい）；あるいは、
１個または複数のハロゲンで置換されていてもよい−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル；あるいは、
１個または複数のハロゲンで置換されていてもよい−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルケニル；あるいは、
Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、ハロゲンから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい−Ｃ5〜Ｃ10−アリール；あるいは、
−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ5〜Ｃ10−アリールおよび−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリールであり、
Ｇは、
−ＣＦ3、−ＣＣｌ3、−ＣＢｒ3、ハロゲン；あるいは、
Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１個または複数のヘテロ原子を含でもよく、−ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＢｒ3、−ＣＣｌ3、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ4−アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ4−アルキニル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＯＨ、−Ｓ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、または−Ｘ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−Ｘ’−（式中、ＸおよびＸ’は、Ｇの隣接原子と結合して閉環し、ＸおよびＸ’は、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−から独立して選択される）から選択される１個または複数の基で置換されていてもよい、−Ｃ5〜Ｃ10−アリール；あるいは、
−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリール、−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルケニル、−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキルから選択される基である）
の化合物であって、それらの個々の光学異性体、それらの個々の光学異性体の混合物、またはラセミ化合物の形態、ならびに薬理学的に許容できる酸とのそれらの酸付加塩の形態、ならびにそれらの溶媒和物および／または水和物の形態であってもよい化合物。
【請求項２】
Ａが、
Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ1，Ｒ1'）、−Ｎ（Ｒ2，Ｒ2'）（式中、Ｒ1およびＲ1'およびＲ2およびＲ2'は、−Ｈまたは置換もしくは非置換−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニルから独立して選択されるか、または、Ｒ1およびＲ1'およびＲ2およびＲ2'は、それぞれ、置換または非置換−Ｃ2〜Ｃ8−アルキレンを介して環を形成することにより架橋されている）から選択される１個または複数の基で置換されていてもよい、分岐または非分岐、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6炭素鎖、あるいは、
−Ｎ（Ｒ3，Ｒ3'）（式中、Ｒ3およびＲ3'は、−Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルから独立して選択される）、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｎ（Ｒ4，Ｒ4'）（式中、Ｒ4およびＲ4'は、Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルから独立して選択されるか、またはＲ4およびＲ4'は、−Ｃ2〜Ｃ8−アルキレン−を介して架橋されており、それにより環を形成している）、あるいは、
Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ3、＝Ｏ、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル、−ベンジル、２−エトキシ−エチル、ジメチル−アミノ−メチル、２−ジメチル−アミノ−エチル、３−ジメチル−アミノ−プロピル、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、
【化１】
2010528089.tif 000001
から選択される１個または複数のＲ5で置換されていてもよい、４〜８員の芳香族環または脂肪族環（Ｒ5は、１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルまたは−Ｃ1〜Ｃ4−Ｎ（Ｒ6，Ｒ6'）（式中、Ｒ6およびＲ6'は、−Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルから独立して選択される）で置換されていてもよい）から選択される基であり、
Ｌが、
単結合、−ＮＨ−、−ＳＯ2−、または
Ｍから選択される連結基であり、Ｍは、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキレン−、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニレン−、−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニレン−から選択され、Ｍは、１個または複数の−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン）−基を含んでもよく、Ｍは、１個または複数の＝Ｏ基で置換されていてもよく、
Ｄが、
Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個から３個のヘテロ原子を含んでいてもよい４〜８員環であり、Ｄは、原子ＺおよびＺ’をさらに含み、ＺおよびＺ’は、ＣおよびＮから独立して選択され、Ｄは、Ｚを介してＬに、およびＺ’を介してＬ’にそれぞれ結合しており、
Ｌ’が、
単結合、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−から選択される基であり、
Ｅが、
Ｌ’またはＧへの結合を形成しない２個の隣接するＮ原子を含む不飽和または芳香族４から８員複素環（Ｅは、１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＢｒ3、−ＣＣｌ3で置換されていてもよい）；あるいは、
Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、ハロゲンから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい、−Ｃ5〜Ｃ10−アリール；あるいは、
−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ5〜Ｃ10−アリール、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリールであり、
Ｇが、
−ＣＦ3、−ＣＣｌ3、−ＣＢｒ3、ハロゲン、
Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、−ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＢｒ3、−ＣＣｌ3、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＯＨ、−Ｓ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＣＮ、−ＯＣＦ3から選択される１個または複数の基で置換されていてもよい、−Ｃ5〜Ｃ10−アリールから選択される基である、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物であって、それらの個々の光学異性体、それらの個々の光学異性体の混合物、またはラセミ化合物の形態、ならびに薬理学的に許容できる酸とのそれらの酸付加塩の形態、ならびにそれらの溶媒和物および／または水和物の形態であってもよい化合物。
【請求項３】
Ａが、
−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｎ（Ｒ4，Ｒ4'）（式中、Ｒ4およびＲ4'は、Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルから独立して選択されるか、または、Ｒ4およびＲ4'は、−Ｃ2〜Ｃ8−アルキレン−を介して環を形成することにより架橋されている）、
あるいは、
ＮおよびＯから選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでもよく、１個または複数の−Ｆ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−シクロプロピル、−シクロブチル、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、−ベンジル、−２−エトキシ−エチル、−ジメチル−アミノ−メチル、−２−ジメチル−アミノ−エチル、−３−ジメチル−アミノ−プロピル、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、
【化２】
2010528089.tif 000002
で置換されていてもよい、５〜７員の芳香族環または脂肪族環から選択される基であり、Ｌが、
単結合、−ＮＨ−、−（ＣＨ2）n−、−ＮＨ−（ＣＨ2）m−、−ＮＣＨ3−（ＣＨ2）o−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ2）p−（式中、ｍ、ｎ、ｏおよびｐは、１から４から独立して選択される）、−Ｃ0〜Ｃ6−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｃ0〜Ｃ6−アルキレン−、−ＳＯ2−から選択される連結基であり、
Ｄが、
１個または複数のＮ原子を含んでもよく、原子ＺおよびＺ’をさらに含む５、６、または７員環であり、ＺおよびＺ’は、ＣおよびＮから独立して選択され、Ｄは、Ｚを介してＬに、およびＺ’を介してＬ’にそれぞれ結合しており、
Ｌ’が、
単結合、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−から選択される基であり、
Ｅが、
Ｌ’またはＧへの結合を形成しない２個の隣接するＮ原子を含む不飽和または芳香族５または６員複素環（Ｅは、１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＣｌ3、−ＣＢｒ3、−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキルまたは−Ｃ5〜Ｃ10−アリール（Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含んでもよく、ハロゲンから選択される１個もしくは複数の置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよい）；あるいは、
−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ5〜Ｃ10−アリール、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリールであり、
Ｇが、
−ＣＦ3、および、
−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）2から選択される１個または複数の基で置換されていてもよい−フェニルから選択される基である、
請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物であって、それらの個々の光学異性体、それらの個々の光学異性体の混合物、またはラセミ化合物の形態、ならびに薬理学的に許容できる酸とのそれらの酸付加塩の形態、ならびにそれらの溶媒和物および／または水和物の形態であってもよい化合物。
【請求項４】
Ａが、
−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｎ（ＣＨ3）2；あるいは、
【化３】
2010528089.tif 000003
で置換されていてもよい−フェニル；あるいは、
１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−シクロプロピル、−ジメチル−アミノ−メチル、
【化４】
2010528089.tif 000004
で置換されていてもよい−ピペリジニル；あるいは、
１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−シクロヘキシル、−ベンジルで置換されていてもよい−モルホリニル；あるいは、
１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｎ（ＣＨ3）2、ジメチル−アミノ−メチル、２−ジメチル−アミノ−エチル、３−ジメチルアミノ−プロピルで置換されていてもよい−シクロヘキシル；あるいは、
１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、２−エトキシ−エチル、−シクロペンチル、−ベンジルで置換されていてもよい−ピロリジニル；あるいは、
１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されていてもよい−ピペラジニル；あるいは、
１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されていてもよい−アゼパニルから選択される基であり、
Ｌが、
単結合、−ＮＨ−、−（ＣＨ2）n−、−ＮＨ−（ＣＨ2）m−、−ＮＣＨ3−（ＣＨ2）o−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ2）p−（式中、ｍ、ｎ、ｏおよびｐは、１から４から独立して選択される）、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−、−ＳＯ2−から選択される連結基であり、
Ｄが、
原子ＺおよびＺ’を含む５、６、または７員の飽和環であり、ＺおよびＺ’は、ＣおよびＮから独立して選択され、Ｄは、Ｚを介してＬに、およびＺ’を介してＬ’にそれぞれ結合しており、
Ｌ’が、
単結合、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−から選択される基であり、
Ｅが、
−ピラゾリル、−ピリダジニルから選択される基であり、隣接するＮ原子はＬ’またはＧへの結合を形成せず、Ｅは、−ＣＨ3、−ＣＦ3、−シクロヘキシル、−フェニル、−３，４−ジクロロ−フェニル、−ナフチル、−ベンジルから選択される１個または複数の基で置換されていてもよく、
Ｇが、
−ＣＦ3、
−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−ＣＦ3、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）2から選択される１個または複数の基で置換されていてもよい−フェニルから選択される基である、
請求項１から３までのいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物であって、それらの個々の光学異性体、それらの個々の光学異性体の混合物、またはラセミ化合物の形態、ならびに薬理学的に許容できる酸とのそれらの酸付加塩の形態、ならびにそれらの溶媒和物および／または水和物の形態であってもよい化合物。
【請求項５】
Ａが、
−メチル、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＣＨ2−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ピペリジン−１−イル、−ピペリジン−３−イル、−３−ジメチルアミノ−メチル−ピペリジン−１−イル、−１−メチル−ピペリジン−２−イル、−１−メチル−ピペリジン−３−イル、−１−エチル−ピペリジン−３−イル、−１−プロピル−ピペリジン−３−イル、−１−ｉ−プロピル−ピペリジン−３−イル、−１−シクロプロピル−ピペリジン−３−イル、−１−メチル−ピペリジン−４−イル、
【化５】
2010528089.tif 000005
−モルホリン−４−イル、−４−ｉ−プロピル−モルホリン−２−イル、−４−シクロヘキシル−モルホリン−２−イル、−４−ベンジル−モルホリン−２−イル、−４−メチル−モルホリン−２−イル、−４−メチル−モルホリン−３−イル、−シクロヘキシル、−３−メチル−シクロヘキシ−１−イル、−４−（２−ジメチル−アミノ−エチル）−シクロへキシ−１−イル、−４−（３−ジメチル−アミノ−プロピル）−シクロへキシ−１−イル、−４−（ジメチル−アミノ−メチル）−シクロへキシ−１−イル、−３−ジメチルアミノ−シクロへキシ−１−イル、−ピロリジン−１−イル、−ピロリジン−３−イル、−１−メチル−ピロリジン−２−イル、−１−メチル−ピロリジン−３−イル、−１−（２−エトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イル、−１−シクロペンチル−ピロリジン−３−イル、−１−ベンジル−ピロリジン−３−イル、−１−メチル−ピペラジン−４−イル、−１−ｉ−プロピル−ピペラジン−３−イル、−１−ｉ−プロピル−４−メチル−ピペラジン−３−イル、−アゼパン−１−イル、−アゼパン−３−イル、−１−メチル−アゼパン−３−イルから選択される基であり、
Ｌが、
単結合、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＨ2−、−ＮＨ−（ＣＨ2）2−、−ＮＣＨ3−（ＣＨ2）2−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ2）3−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）2−、−ＳＯ2−から選択される連結基であり、
Ｄが、
−ピロリジニル、−ピペラジニル、−ピペリジニル、−１，４−ジアゼパニル、−シクロヘキシルから選択される基であり、
Ｌ’が、
単結合、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ3）−から選択される基であり、
Ｅが、
−１Ｈ−ピラゾリル、−１−メチル−１Ｈ−ピラゾリル、−１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾリル、−１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾリル、−１−（ナフト−２−イル）−１Ｈ−ピラゾリル、−４，４−ジメチル−４Ｈ−ピラゾリル、−ピリダジニル、−４−トリフルオロメチル−ピリダジニル、−５−メチル−ピリダジニル、−５−フェニル−ピリダジニル、−４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリダジニルから選択される基であり、
Ｇが、
−ＣＦ3、または
−４−ブロモ−フェニル、−３−クロロ−フェニル、−４−クロロ−フェニル、−３，４−ジクロロ−フェニル、−３，５−ジクロロ−フェニル、−２，３−ジクロロ−フェニル、−２，４−ジクロロ−フェニル、−２，５−ジクロロ−フェニル、−３，５−ジ−トリフルオロメチル−フェニル、−３−トリフルオロメチル−フェニル、−３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、−３−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、−３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、−３−イソプロピル−フェニル、−４−イソプロピル−フェニル、−３，５−ジメトキシ−フェニル、−３−クロロ−４−メトキシ−フェニル、−２−メチル−４−クロロ−フェニルから選択される基である、
請求項１から４までのいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物であって、それらの個々の光学異性体、それらの個々の光学異性体の混合物、またはラセミ化合物の形態、ならびに薬理学的に許容できる酸とのそれらの酸付加塩の形態、ならびにそれらの溶媒和物および／または水和物の形態であってもよい化合物。
【請求項６】
薬剤としての請求項１から５までのいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７】
気道の症状または疾患の治療用の薬剤を作製するための、請求項１から５までのいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項８】
症状または疾患が、慢性閉塞性肺疾患および喘息から選択される、請求項７に記載の使用。