【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年11月11日(2010.11.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
糖尿病または脳卒中を治療するかその症状を軽減するための組成物であって、該組成物は、式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含み：
【化１】
2005526028.tif 000001
ここで：
環Ａは、以下の環ａ：
【化１−２】
2005526028.tif 000002
であって必要に応じて置換した環であり；ここで、該環Ａは、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｒ０、−ＯＲ０、−ＣＯ２Ｒ０または−Ｎ（Ｒ０）２で必要に応じて置換され、ここで、各Ｒ０は、別個に、水素、ならびに必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、非置換５員〜６員ヘテロアリール環または複素環（これは、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する）、フェニル（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）または−ＣＨ２（Ｐｈ）−ＣＨ２（Ｐｈ）から選択され、そしてここで、Ｒ０の脂肪族基上の各必要に応じた置換基は、別個に、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂肪族から選択される；
環Ｂは、必要に応じて置換したピラジン、ピリジン、フェニル、フラザニルまたはチエニル環であり、ここで該環Ｂは必要に応じて以下で置換される：
ハロゲン、オキソ、Ｎ３、−Ｒ０、−ＯＲ０、−ＳＲ０、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、保護したＯＨ（例えば、アシルオキシ）、フェニル（Ｐｈ）、Ｒ０で置換したＰｈ、−Ｏ（Ｐｈ）、Ｒ０で置換したＯ−（Ｐｈ）、−ＣＨ２（Ｐｈ）、Ｒ０で置換した−ＣＨ２（Ｐｈ）、−ＣＨ２ＣＨ２（Ｐｈ）、Ｒ０で置換した−ＣＨ２ＣＨ２（Ｐｈ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ０ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ０）２または−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）Ｒ０、ここで、ｙは、０〜４であり、各Ｒ０は、別個に、水素、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、非置換５員〜６員ヘテロアリール環または複素環（これは、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する）、フェニル（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）または−ＣＨ２（Ｐｈ）−ＣＨ２（Ｐｈ）から選択される；
ＷおよびＸは、窒素である；
Ｒは、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜６員の飽和、部分不飽和またはアリール環から選択され、該環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有するか、または同一窒素上の２個のＲ基は、それに結合した窒素と一緒になって、３〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成し、該複素環またはヘテロアリール環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する；
Ｒ３は、Ｔ−ＣＮまたはＬ−Ｒから選択される；
Ｔは、原子価結合または必要に応じて置換したＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここでＴは必要に応じて以下で置換される：
ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、ハロＣ１〜４脂肪族、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝Ｎ−、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）または＝ＮＲ＊であって、ここで、各Ｒ＊は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択され、Ｒ＊の脂肪族基上の任意の置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択される；そして
Ｌは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−または−ＮＲＳＯ２ＮＲ−で置き換えられる、
組成物。
【請求項２】
前記化合物が、式Ｉａまたはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の組成物であって：
【化３】
2005526028.tif 000003
ここで、
Ｒ１は、ＲまたはＲ２から選択され；
Ｒ２は、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒまたは−ＣＯＮ（Ｒ）２から選択される、
組成物。
【請求項３】
前記化合物が、式Ｉｂまたはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の組成物であって：
【化３−２】
2005526028.tif 000004
ここで、
Ｒ１は、ＲまたはＲ２から選択され；
Ｒ２は、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒまたは−ＣＯＮ（Ｒ）２から選択される、
組成物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｒ、−ＳＯ２Ｒまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒから選択され、
Ｒ３が、Ｔ−ＣＮまたはＬ−Ｒから選択され、
Ｌが、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌのメチレン単位が、必要に応じて、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｏ−で置き換えられ、
Ｒが、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４脂肪族、３〜６員複素環、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリール環から選択され、該複素環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される１個〜２個のヘテロ原子を有し、そして該ヘテロアリール環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される１個〜４個のヘテロ原子を有し、そして
Ｔが、Ｃ１〜４アルキリデン鎖である、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項５】
前記疾患が、糖尿病である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
（ａ）患者；または（ｂ）生体試料において、ＧＳＫ−３またはＬｃｋキナーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含み：
【化４】
2005526028.tif 000005
ここで：
環Ａは、ベンゾ環であり；
環Ｂは、必要に応じて置換したピラジン、ピリジン、フェニル、フラザニルまたはチエニル環であり、該環は、必要に応じて、１個または２個の追加置換基で置換されており、ここで該環Ｂは必要に応じて以下で置換される：
ハロゲン、オキソ、Ｎ３、−Ｒ０、−ＯＲ０、−ＳＲ０、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、保護したＯＨ（例えば、アシルオキシ）、フェニル（Ｐｈ）、Ｒ０で置換したＰｈ、−Ｏ（Ｐｈ）、Ｒ０で置換したＯ−（Ｐｈ）、−ＣＨ２（Ｐｈ）、Ｒ０で置換した−ＣＨ２（Ｐｈ）、−ＣＨ２ＣＨ２（Ｐｈ）、Ｒ０で置換した−ＣＨ２ＣＨ２（Ｐｈ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ０ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ０）２または−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）Ｒ０ここで、ｙは、０〜４であり、各Ｒ０は、別個に、水素、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、非置換５員〜６員ヘテロアリール環または複素環（これは、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する）、フェニル（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）または−ＣＨ２（Ｐｈ）−ＣＨ２（Ｐｈ）から選択される；
ＷおよびＸは、窒素である；
Ｒ１は、ＲまたはＲ２から選択される；
Ｒ２は、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒまたは−ＣＯＮ（Ｒ）２から選択される；
Ｒは、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜６員の飽和、部分不飽和またはアリール環から選択され、該環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有するか、または同一窒素上の２個のＲ基は、それに結合した窒素と一緒になって、３〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成し、該複素環またはヘテロアリール環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する；
Ｒ３は、Ｔ−ＣＮまたはＬ−Ｒから選択される；
Ｔは、原子価結合または必要に応じて置換したＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここでＴは必要に応じて以下で置換される：
ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、ハロＣ１〜４脂肪族、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝Ｎ−、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）または＝ＮＲ＊であって、ここで、各Ｒ＊は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択され、Ｒ＊の脂肪族基上の任意の置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択される；そして
Ｌは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−または−ＮＲＳＯ２ＮＲ−で置き換えられる、
組成物。
【請求項７】
式Ｉａ’の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化５Ａ】
2005526028.tif 000006
ここで：
環Ａは、以下の環ａ：
【化１−３】
2005526028.tif 000007
であって、必要に応じて置換した環であり；ここで、該環Ａは、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｒ０、−ＯＲ０、−ＣＯ２Ｒ０または−Ｎ（Ｒ０）２で必要に応じて置換され、ここで、各Ｒ０は、別個に、水素、ならびに必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、非置換５員〜６員ヘテロアリール環または複素環（これは、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する）、フェニル（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）または−ＣＨ２（Ｐｈ）−ＣＨ２（Ｐｈ）から選択され、そしてここで、Ｒ０の脂肪族基上の各必要に応じた置換基は、別個に、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂肪族から選択される；
Ｒ１は、ＲまたはＲ２から選択される；
Ｒ２は、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒまたは−ＣＯＮ（Ｒ）２から選択される；
Ｒは、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜６員の飽和、部分不飽和またはアリール環から選択され、該環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有するか、または同一窒素上の２個のＲ基は、それに結合した窒素と一緒になって、３〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成し、該複素環またはヘテロアリール環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する；
Ｒ３は、Ｔ−ＣＮまたはＬ−Ｒから選択される；
Ｔは、原子価結合または必要に応じて置換したＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここでＴは必要に応じて以下で置換される：
ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、ハロＣ１〜４脂肪族、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝Ｎ−、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）または＝ＮＲ＊であって、ここで、各Ｒ＊は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択され、Ｒ＊の脂肪族基上の任意の置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択される；そして
Ｌは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−または−ＮＲＳＯ２ＮＲ−で置き換えられる；
但し、該化合物は、以下からなる群の１個以外である：
４−［１−（４−クロロ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−１）；
４−（１−プロプ−２−イニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フラザン−３−イルアミン（１−２）；
４−（５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−３）；
４−［１−（２−クロロ−６−フルオロ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−４）；
［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−酢酸（１−５）；
２−［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセトアミド（Ｉ−６）；
４−（１−プロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−７）；
４−［１−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−８）；
４−（１−アリル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−９）；
４−［１−（４−メチル−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−１０）；
４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−１１）；
４−［１−（２−メチル−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−１２）；
［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセトニトリル（Ｉ−１３）；
４−［１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−１４）；
４−［１−（２，４−ジクロロベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−１５）；
４−［１−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フラザン−３−イルアミン（１−１６）；
２−［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−アセトアミド（１−１７）；
４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−１８）；
２−［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−アセトアミド（１−１９）；
２−［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イルメチル］−ベンゾニトリル（Ｉ−２０）；
２−［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド（Ｉ−２１）；
４−［１−（３−ブロモ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−２２）；
４−［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−ブチロニトリル（１−２３）；
４−（１−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−５５）；
２−［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（２−フルオロ−フェニル）−アセトアミド（Ｉ−６１）；
４−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フラザン−３−イルアミン（Ｉ−６２）；
２−［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−ビフェニル−２−イル−アセトアミド（Ｉ−６３）；
２−［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（２，６−ジメチル−フェニル）−アセトアミド（１−６４）；
２−［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド（Ｉ−６５）；
２−［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（３−フルオロ−フェニル）−アセトアミド（Ｉ−６６）；
２−［２−（４−アミノ−フラザン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（２−フルオロ−フェニル）−アセトアミド（Ｉ−７０）；
Ｎ−［４−（１−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フラザン−３−イル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド（Ｉ−７２）；
Ｎ−［４−（１−シアノメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フラザン−３−イル］−アセトアミド（Ｉ−７６）；
４−（１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１，２，５−オキサジアゾール−アミン（Ｉ−３２）；
２−（２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）アセトアミド（Ｉ−２４）；
４−（１−ベンジル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１，２，５−オキサジアゾール−３−アミン；
２−（２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド；
エチル２−（２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）アセテート；
４−（１−イソブチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１，２，５−オキサジアゾール−３−アミン；および
４−（１−メチル−５−ニトロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１，２，５−オキサジアゾール−３−アミン。
【請求項８】
式Ｉｂ’の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化５−１】
2005526028.tif 000008
ここで：
環Ａは、以下の環ａ：
【化１−４】
2005526028.tif 000009
であって必要に応じて置換した環であり；ここで、該環Ａは、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｒ０、−ＯＲ０、−ＣＯ２Ｒ０または−Ｎ（Ｒ０）２で必要に応じて置換され、ここで、各Ｒ０は、別個に、水素、ならびに必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、非置換５員〜６員ヘテロアリール環または複素環（これは、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する）、フェニル（Ｐｈ）、−Ｏ（Ｐｈ）または−ＣＨ２（Ｐｈ）−ＣＨ２（Ｐｈ）から選択され、そしてここで、Ｒ０の脂肪族基上の各必要に応じた置換基は、別個に、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂肪族から選択される；
Ｒ１は、ＲまたはＲ２から選択される；
Ｒ２は、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒまたは−ＣＯＮ（Ｒ）２から選択される；
Ｒは、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜６員の飽和、部分不飽和またはアリール環から選択され、該環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有するか、または同一窒素上の２個のＲ基は、それに結合した窒素と一緒になって、３〜７員の複素環またはヘテロアリール環を形成し、該複素環またはヘテロアリール環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する；
Ｒ３は、Ｔ−ＣＮまたはＬ−Ｒから選択される；
Ｔは、原子価結合または必要に応じて置換したＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここでＴは必要に応じて以下で置換される：
ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、ハロＣ１〜４脂肪族、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝Ｎ−、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）または＝ＮＲ＊であって、ここで、各Ｒ＊は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択され、Ｒ＊の脂肪族基上の任意の置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択される；そして
Ｌは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−または−ＮＲＳＯ２ＮＲ−で置き換えられる；
但し、該化合物は、以下からなる群の１個以外である：
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−４−クロロ−フェニルアミン（Ｉ−７１）；
Ｎ−［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フェニル］−アセトアミド（Ｉ−７３）；
Ｎ−［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フェニル］−プロピオンアミド（Ｉ−７４）；
Ｎ−［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−フェニル］−イソブチルアミド（Ｉ−７５）。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｒ、−ＳＯ２Ｒまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒから選択され、
Ｒ３が、Ｔ−ＣＮまたはＬ−Ｒから選択され、
Ｌが、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｌのメチレン単位が、必要に応じて、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｏ−で置き換えられ、
Ｒが、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４脂肪族、３〜６員複素環、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリール環から選択され、該複素環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される１個〜２個のヘテロ原子を有し、そして該ヘテロアリール環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される１個〜４個のヘテロ原子を有し、そして
Ｔが、Ｃ１〜４アルキリデン鎖である、請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｒ、−ＳＯ２Ｒまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒから選択され、
Ｒが、水素または必要に応じて置換したＣ１〜４脂肪族基であり、
ここで、該脂肪族基は必要に応じて以下で置換される：
ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、ハロＣ１〜４脂肪族、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝Ｎ−、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）または＝ＮＲ＊であって、ここで、各Ｒ＊は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択され、Ｒ＊の脂肪族基上の任意の置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択される、
Ｒ３が、水素、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、プロピル、−ＣＨ２ＣＨ２＝ＣＨ２、イソプロピル、−（ＣＨ２）３ＣＮ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＦ３、イソブチル、シクロプロピルメチル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＥｔ）２、エチル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨｔ−ブチル、または必要に応じて置換したベンジルまたは−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨフェニル基から選択される、そして
該ベンゾ環上の任意の置換可能炭素が、別個に、必要に応じて、クロロ、ブロモ、メチル、−ＣＦ３、ニトロ、ｔ−ブチル、メトキシ、−ＣＯ２Ｍｅ、ヒドロキシ、アミノまたは−ＯＣＨ２ＣＮで置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の表１の化合物から選択される、化合物：
【化６】
2005526028.tif 000010
【化７】
2005526028.tif 000011
【化８】
2005526028.tif 000012
【化９】
2005526028.tif 000013
【化１０】
2005526028.tif 000014
【化１１】
2005526028.tif 000015
【化１２】
2005526028.tif 000016
【化１３】
2005526028.tif 000017
【化１４】
2005526028.tif 000018
【化１５】
2005526028.tif 000019
。
【請求項１２】
請求項７または８に記載の化合物の有効量および薬学的に受容可能な担体を含有する、糖尿病または脳卒中を治療するための組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の組成物であって、該組成物は、糖尿病または脳卒中を治療するかその症状を軽減するために配合される、組成物。
【請求項１４】
脳卒中を治療するかその症状を軽減するために配合される、請求項１３に記載の組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
脂肪族基または非芳香族複素環は、１個またはそれ以上の置換基を含有し得る。脂肪族基または非芳香族複素環の飽和炭素上の適当な置換基には、アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素について上で列挙したものおよび以下から選択される：＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝Ｎ−、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）または＝ＮＲ＊であって、ここで、各Ｒ＊は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される。Ｒ＊の脂肪族基上の任意の置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から選択される。