【手続補正書】
【提出日】平成23年3月15日(2011.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010522218.tif 000001
［式中、
Ｘは、Ｎ及びＣＨからなる群より選択され；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及びＣ１−６フルオロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；また、Ｒ４及びＲ５、又は、Ｒ６及びＲ７は、結合して、３員ないし６員の単環式シクロアルカン環を形成してもよく；
Ａｒは、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルからなる群より選択されるか、又は、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルの縮合類似体であり；そして
各Ｙは、独立して、ハロ、メチル、エチル、メトキシ、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ−、及びヒドロキシからなる群より選択される］
の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ａｒがフェニル又はナフチルである、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａｒがフェニルである、請求項２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３がメチルである、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ４及びＲ５が水素であり、かつ、Ｒ６及びＲ７が結合してシクロプロピル環を形成する、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＸがＣＨである、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式Ｉａ：
【化２】
2010522218.tif 000002
［式中、
Ｘは、Ｎ及びＣＨからなる群より選択され；
Ｒ１及びＲ２は、同じであり、かつ、エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、及びジフルオロメチルからなる群より選択され；そして
１又は２個のＹ基が存在し、かつ、各Ｙは、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ−、及びヒドロキシからなる群より選択される］
である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
ＸがＮである、請求項８に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ＸがＣＨである、請求項８に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
以下の群：
２，６−ジクロロ−Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メトキシベンゼンスルホンアミド；
２−ブロモ−Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］−２，６−ジメトキシベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］ナフタレン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］−２，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（｛１−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルベンジル］シクロプロピル｝アミノ）カルボニル］−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛［（２−｛４−［４，９−ビス（ジフルオロメトキシ）−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル］−３−メチルフェニル｝エチル）アミノ］カルボニル｝−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−｛［（１−｛３−メチル−４−［６−オキソ−５，９−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−６，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４ｇ］キノリン−７イル］ベンジル｝シクロプロピル）アミノ］カルボニル｝ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−［（｛２−［４−（４，９−ジエトキシ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］イソインドール−２−イル）−３−メチルフェニル］−２，２−ジフルオロエチル｝アミノ）カルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛［（１−｛３−メチル−４−［６−オキソ−５，９−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−６，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｇ］キノリン−７−イル］ベンジル｝シクロプロピル）アミノ］カルボニル｝ナフタレン−２−スルホンアミド；及び
２−メトキシ−４−メチル−Ｎ−｛［（１−｛３−メチル−４−［６−オキソ−５，９−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−６，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｇ］キノリン−７−イル］ベンジル｝シクロプロピル）アミノ］カルボニル｝ベンゼンスルホンアミドから選択される、請求項１の化合物、又は上記化合物のいずれかの薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
２−クロロ−Ｎ−｛［（１−｛３−メチル−４−［６−オキソ−５，９−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−６，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４ｇ］キノリン−７−イル］ベンジル｝シクロプロピル）アミノ］カルボニル｝ベンゼンスルホンアミドの塩酸塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物を、１つ以上の生理的に許容され得る担体又は賦形剤との混合物中に含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
ヒト又は動物医薬における使用のための、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る誘導体。
【請求項１５】
ＥＰ４受容体におけるＰＧＥ２の作用により媒介される症状を治療するための医薬組成物であって、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物を、１つ以上の生理的に許容され得る担体又は賦形剤との混合物中に含んでなる前記医薬組成物。
【請求項１６】
ＥＰ４受容体におけるＰＧＥ２の作用により媒介される症状の治療用の治療薬製造のための、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
急性又は慢性の疼痛、偏頭痛、変形性関節症、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、痛風、滑液包炎、強直性脊椎炎、原発性月経困難症、癌、又はアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物であって、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩を、１つ以上の生理的に許容され得る担体又は賦形剤との混合物中に含んでなる前記医薬組成物。