Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月18日(2011.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
感染の治療のための医薬の製造における酸化的に変換されたカロテノイドの使用であって、該酸化的に変換されたカロテノイドが６〜８モル当量の酸素とカロテノイドの反応により形成された混合物でありポリマー成分を含んでいる、使用。
【請求項２】
感染の予防のための医薬の製造における酸化的に変換されたカロテノイドの使用であって、該酸化的に変換されたカロテノイドが６〜８モル当量の酸素とカロテノイドの反応により形成された混合物でありポリマー成分を含んでいる、使用。
【請求項３】
酸化的に変換されたカロテノイドが静脈内、眼球、筋肉内、局所、皮下または鼻腔内投与用に調剤される、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
感染が細菌、ウイルス、真菌もしくは寄生虫によるものであるか、または感染が市中肺炎、上下気道感染、皮膚および軟組織感染、急性細菌性中耳炎、細菌性肺炎、複雑性感染、腎盂腎炎、腹腔内感染、細菌性敗血症、中枢神経系感染、菌血症、創傷性感染、腹膜炎、髄膜炎、火傷後感染、尿生殖路感染、骨盤炎症性疾患、心内膜炎および血管内感染から選択されるものであるか、または酸化的に変換されたカロテノイドが眼球投与用に調剤されるか、または酸化的に変換されたカロテノイドが被験体の口腔への投与用に調剤される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５】
抗生物質と組み合わせた治療のための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６】
免疫される被験体において抗原に対する適応免疫応答を増強するための医薬の製造における酸化的に変換されたカロテノイドの使用。
【請求項７】
酸化的に変換されたカロテノイドが静脈内、眼球、筋肉内、局所、皮下または鼻腔内投与される、請求項６記載の使用。
【請求項８】
抗原が細菌、ウイルス、真菌もしくは寄生虫などの病原体に由来するか、または抗原が炭水化物、糖脂質、糖タンパク質、脂質、タンパク質、リポタンパク質、リン脂質またはポリペプチドであるか、または抗原が生または弱毒生ウイルスに由来するか、または抗原が炭疽、インフルエンザ、ポリオ、麻疹または狂犬病から選択される病原体に由来するか、または酸化的に変換されたカロテノイドが前記抗原の１４日以内に投与されるか、または酸化的に変換されたカロテノイドが前記抗原と同時に投与される、請求項６記載の使用。
【請求項９】
酸化的に変換されたカロテノイドおよび抗原を含んでなる医薬組成物であって、該酸化的に変換されたカロテノイドが６〜８モル当量の酸素とカロテノイドの反応により形成された混合物でありポリマー成分を含んでいる、医薬組成物。
【請求項１０】
経口、静脈内、筋肉内、眼球、局所、皮下もしくは鼻腔内投与用に調剤されるか、または抗原が細菌、ウイルス、真菌もしくは寄生虫などの病原体に由来するか、または抗原が炭水化物、糖脂質、糖タンパク質、脂質、タンパク質、リポタンパク質、リン脂質またはポリペプチドであるか、または抗原が生または弱毒生ウイルスに由来するか、または抗原が炭疽、インフルエンザ、ポリオ、麻疹または狂犬病から選択される病原体に由来する、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
酸化的に変換されたカロテノイドを含んでなる練り歯磨きであって、該酸化的に変換されたカロテノイドが６〜８モル当量の酸素とカロテノイドの反応により形成された混合物でありポリマー成分を含んでいる、練り歯磨き。
【請求項１２】
酸化的に変換されたカロテノイドを含んでなる口内洗浄剤であって、該酸化的に変換されたカロテノイドが６〜８モル当量の酸素とカロテノイドの反応により形成された混合物でありポリマー成分を含んでいる、口内洗浄剤。
【請求項１３】
眼への投与用に調剤された、酸化的に変換されたカロテノイドを含んでなる医薬組成物であって、該酸化的に変換されたカロテノイドが６〜８モル当量の酸素とカロテノイドの反応により形成された混合物でありポリマー成分を含んでおり、該医薬組成物は点眼剤、眼用塗布剤、眼軟膏、眼用噴霧剤、結膜下注射剤もしくは硝子体内注射剤、コンタクトレンズ、結膜インサートまたは眼用インサートである、医薬組成物。
【請求項１４】
感染を有する、または感染のリスクを有する被験体において免疫応答を増強するための医薬の製造における酸化的に変換されたカロテノイドの使用。
【請求項１５】
酸化的に変換されたカロテノイドが静脈内、眼球、筋肉内、局所、皮下または鼻腔内投与される、請求項１４記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月18日(2011.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
吸入による同時、逐次又は別個の投与のための組合せ製剤としての、モンテルカスト酸と、ＰＤＥ−４阻害剤及び吸入コルチコステロイドから選択される第２の活性薬剤とを含む医薬製剤。
【請求項２】
前記第２の活性薬剤が、次式：
【化１】
2011500731.tif 000001
を有する化合物Ｘである、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
前記第２の活性薬剤が、フロ酸モメタゾンである、請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
ドライパウダー吸入器又は定量噴霧式吸入器における使用に適応している、請求項１に記載の製剤。
【請求項５】
ドライパウダー吸入器又は定量噴霧式吸入器における使用に適応している、請求項２に記載の製剤。
【請求項６】
ドライパウダー吸入器又は定量噴霧式吸入器における使用に適応している、請求項３に記載の製剤。
【請求項７】
呼吸器疾患の治療のための医薬の製造のための、モンテルカスト酸と、ＰＤＥ−４阻害剤及び吸入コルチコステロイドから選択される第２の活性薬剤との使用。
【請求項８】
前記第２の活性薬剤が、次式：
【化２】
2011500731.tif 000002
を有する化合物Ｘである、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
前記第２の活性薬剤が、フロ酸モメタゾンである、請求項７に記載の使用。
【請求項１０】
前記第２の活性薬剤が、シクレソニドである、請求項７に記載の使用。
【請求項１１】
呼吸器疾患の治療用製剤であって、吸入による同時、逐次又は別個に投与するための組合せ製剤として、モンテルカスト酸と、ＰＤＥ−４阻害剤及び吸入コルチコステロイドから選択される第２の活性薬剤とを含む、該製剤。
【請求項１２】
前記第２の活性薬剤が、次式：
【化３】
2011500731.tif 000003
を有する化合物Ｘである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１３】
前記第２の活性薬剤が、フロ酸モメタゾンである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１４】
前記第２の活性薬剤が、シクレソニドである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１５】
前記呼吸器疾患が喘息である、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１６】
請求項１に記載の医薬製剤を含むドライパウダー吸入器。
【請求項１７】
請求項１に記載の医薬製剤を含む定量噴霧式吸入器。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月21日(2011.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
毛状疣贅を治療するための方法であって、該方法は、：
（ａ）（ｉ）金属収斂剤であって、該金属が鉄およびアルミニウムの少なくとも１種からなる群から選択された金属収斂剤、ならびに（ｉｉ）任意選択的に、増粘剤、界面活性剤、スキンコンディショナー、緩衝剤、フィルム形成ポリマー、着色剤、およびそれらの混合物の少なくとも１種、からなる水溶液を調製する工程、
該金属収斂剤は、ポリマー種とモノマー種との混合物であり、そして該ポリマー種は
、該水溶液中において該金属収斂剤の約１０重量％より多い；および
（ｂ）毛状疣贅病を治療するために、乳牛の脚下部および蹄領域に、該水溶液を適用する工程、
を含んでなる、方法。
【請求項２】
金属塩の一部分がポリマー種を生成するように、該金属塩を加水分解することによって、該水溶液が調製される、請求項１の方法。
【請求項３】
該水溶液が、約４．０〜６．０のｐＨを有する、請求項１の方法。
【請求項４】
該金属収斂剤が、塩化アルミニウム、硫酸アルミニウム、硫酸ナトリウムアルミニウム、硫酸カリウムアルミニウム、酢酸アルミニウム、アルミニウムサブアセテート、酪酸アルミニウム、塩化第二鉄、硫酸第二鉄、フェリックサブサルフェート、ポリ塩化アルミニウム、ポリ硫酸アルミニウム、ポリアルミニウムクロロ硫酸塩、ポリアルミニウムシリケートサルフェート、ポリ塩化第二鉄、ポリ硫酸第二鉄、およびポリアルミノ硫酸第二鉄の少なくとも１種からなる、請求項１の方法。
【請求項５】
該ポリマー種が、該水溶液中において、該金属収斂剤の約２５〜約９５重量％の範囲にある、請求項１の方法。
【請求項６】
毛状疣贅を治療する方法であって、該方法は：
（ａ）アルミニウムおよび鉄の少なくとも１種、ならびに任意選択的に、増粘剤、界面活性剤、スキンコンディショナー、緩衝剤、フィルム形成ポリマー、着色剤、およびそれらの混合物の少なくとも１種、からなるポリマーの金属濃縮物を薄めることによって、収斂剤溶液を調製する工程；および
（ｂ）毛状疣贅を治療するために、乳牛の脚下部および蹄領域に該収斂剤溶液を適用する工程、
を含んでなる、方法。
【請求項７】
該ポリマーの金属濃縮物が、ポリ塩化アルミニウム、ポリ硫酸アルミニウム、ポリアルミニウムクロロ硫酸塩、ポリアルミニウムシリケートサルフェート、ポリ塩化第二鉄、ポリ硫酸第二鉄、およびポリアルミノ硫酸第二鉄の少なくとも１種からなる、請求項６の方法。
【請求項８】
該収斂剤溶液中において金属含有量が、約０．０１〜約１．５重量％の濃度である、請求項６の方法。
【請求項９】
該収斂剤溶液が、ポリマー種とモノマー種との混合物からなり、そして該ポリマー種が、該収斂剤溶液の約２５〜約９５重量％である、請求項６の方法。
【請求項１０】
該収斂剤溶液を調製する工程が、増粘剤、界面活性剤、スキンコンディショナー、緩衝剤、フィルム形成ポリマー、着色剤の少なくとも１種からなる第２の濃縮物を希釈する工程、および該収斂剤溶液を生成するために、該希薄されたポリマーの金属濃縮物と該希薄された第２の濃縮物とを混合する工程を含む、請求項６の方法。
【請求項１１】
鉄およびアルミニウムの少なくとも１種を含む金属収斂剤、
ここで、該金属収斂剤は、ポリマー種とモノマー種との混合物であり、そして該ポリ
マー種は、該水溶液中において該金属収斂剤の約２５〜約９５重量％である；および、
界面活性剤および増粘剤の少なくとも１種、
からなる、水溶液。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月28日(2011.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アルテメーテルまたはアルテエーテルと，
中鎖トリグリセリド，短鎖トリグリセリド，オメガ−３−海洋性トリグリセリド及びオメガ−３−酸に富む魚油からなる群から選択した薬学的に許容し得る賦形剤とを含み，
経粘膜的な舌下，口腔または鼻投薬用に調剤されたことを特徴とする薬剤組成物。
【請求項２】
アルテメーテルまたはアルテエーテルと，
中鎖トリグリセリド，短鎖トリグリセリド，オメガ−３−海洋性トリグリセリド及びオメガ−３−酸に富む魚油からなる群から選択した一つ以上の薬学的に許容し得る賦形剤とから主としてなり，
経粘膜的な舌下，口腔または鼻投薬用に調剤された請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項３】
アルテメーテルと，
中鎖トリグリセリド，短鎖トリグリセリド，オメガ−３−海洋性トリグリセリド及びオメガ−３−酸に富む魚油からなる群から選択した薬学的に許容し得る賦形剤とを含み，
経粘膜的な舌下，口腔または鼻投薬用に調剤された請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項４】
アルテメーテルと，
中鎖トリグリセリド，短鎖トリグリセリド，オメガ−３−海洋性トリグリセリド及びオメガ−３−酸に富む魚油からなる群から選択した一つ以上の薬学的に許容し得る賦形剤とから主としてなり，
経粘膜的な舌下，口腔または鼻投薬用に調剤された請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項５】
アルテメーテルまたはアルテエーテルと，
３７℃で液体であるトリグリセリド及び中鎖トリグリセリドから主としてなる薬学的に許容し得る賦形剤とから主としてなり，
経粘膜的な舌下，口腔または鼻投薬用に調剤された請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項６】
実質的に水を含まない請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
実質的にエタノールを含まない請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
アルテメーテルまたはアルテエーテルが賦形剤１ｇ当たり２〜２５０ｍｇの濃度で存在する請求項１〜７のいずれか１項に記載の薬剤組成物。
【請求項９】
前記賦形剤が中鎖トリグリセリドからなり，該トリグリセリドが６〜１２個の炭素原子を有する飽和脂肪酸を最低９５％含む請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記賦形剤が中鎖トリグリセリドからなり，該トリグリセリドが８〜１０個の炭素原子を有する飽和脂肪酸を最低９５％含む請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
メントール，バニリン又はオレンジ油，レモン油，丁子油，ペパーミント油，スペアミント油のような精油を更に含む請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
マラリアの治療又は予防用である請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
舌下送達用に調剤した請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物を含む医薬送達装置であって，該装置が前記組成物の個々の又は継続的な投薬量を送達するのに適し，個々又は継続的な各投薬量が１０００マイクロリットル未満である医薬送達装置。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物を含む医薬送達装置であって，該装置及び組成物が前記組成物の個々の又は継続的な投薬量を送達するのに適し，個々の又は継続的な各投薬量が８０ｍｇ以下のアルテメーテルまたはアルテエーテルを含む医薬送達装置。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物を含む医薬送達装置であって，該装置及び組成物が前記組成物の個々の又は継続的な投薬量を送達するのに適し，個々の又は継続的な各投薬量が１０ｍｇ以下のアルテメーテルまたはアルテエーテルを含む医薬送達装置。
【請求項１７】
ポンプスプレーを備える請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の送達装置。
【請求項１８】
２０ミクロンより大きい平均液滴径を有する組成物のスプレーを産出するのに適合させた請求項１７に記載の送達装置。
【請求項１９】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の薬剤組成物を含む容器と，該容器の外側に前記薬剤組成物の投薬量を移送するように配置したバルブ手段とを備える薬剤投薬量の付与装置。
【請求項２０】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物と，該組成物を必要とする患者に経粘膜的な舌下，口腔または鼻経路で投与するための説明書とを具えるマラリアの治療又は予防用キット。
【請求項２１】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物と，該組成物を必要とする患者に舌下経路で投与するための説明書とを具えるマラリアの治療又は予防用キット。
【請求項２２】
アルテメーテルまたはアルテエーテルに応答する疾病の治療のための，経粘膜的な舌下，口腔または鼻経路で投与する医薬の製造のためのアルテメーテルまたはアルテエーテルの使用。
【請求項２３】
アルテメーテルに応答する疾病の治療のための，経粘膜的な舌下，口腔または鼻経路で投与する医薬の製造のためのアルテメーテルの使用。
【請求項２４】
前記投与が舌下経路である請求項２２又は２３に記載の使用。
【請求項２５】
前記疾病がマラリアである請求項２２〜２４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２６】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物と，該組成物を必要とする患者に経粘膜的な舌下，口腔または鼻経路で投与するための説明書とを具えるマラリア治療用キット。
【請求項２７】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物と，該組成物を必要とする患者に経粘膜的な舌下経路で投与するための説明書とを具えるマラリア治療用キット。
【手続補正書】
【提出日】平成23年8月2日(2011.8.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１）（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
２）（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−イソブチルアミド；
３）（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−プロピオンアミド；
４）（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−アセトアミド；
５）（Ｓ）−［１−（３−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−シクロプロパンカルボキサミド；
６）（Ｓ）−［１−（３−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−ブチルアミド；
７）（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−３−メチル−ブチルアミド；
８）メチル（Ｓ）−［１−（３−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−カルバメート；
９）エチル（Ｓ）−［１−（３−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−カルバメート；
１０）（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［１−（３−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−アセトアミド；
１１）（Ｓ）−２−フルオロ−Ｎ−［１−（３−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−プロピオンアミド；及び
１２）（Ｓ）−３−［１−（３−メトキシ−フェニル）−ピロリジン−３−イル］−１−エチル尿素；
からなる群から選択されるフェニルピロリジン化合物及び薬学的に許容されるその塩及びその水和物。
【請求項２】
メラトニン作動性障害を治療又は予防するための、請求項１に記載の化合物及び１つ又は複数の薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項３】
前記メラトニン作動性障害が、鬱病、ストレス、睡眠障害、不安症、季節性情動障害、心臓血管病変、消化器系病変、時差ぼけによる不眠症又は疲労、統合失調症、パニック発作、メランコリー、食欲障害、肥満、不眠症、精神病、てんかん、糖尿病、パーキンソン病、老年性認知症、正常な又は病的な加齢に関連する疾患、偏頭痛、記憶障害、アルツハイマー病及び脳循環障害から選択される、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物及び１つ又は複数の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月21日(2011.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１）Ｎ−［２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エチル］−アセトアミド；
２）Ｎ−［２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エチル］−プロピオンアミド；
３）［２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エチル］−シクロプロパンカルボキサミド；
４）２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エチル］−アセトアミド；
５）Ｎ−［２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−プロピル］−アセトアミド；
６）Ｎ−［２−（６−メトキシ−３−メチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エチル］−アセトアミド；
７）Ｎ−［２−（５−ブロモ−６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エチル］−アセトアミド；
８）Ｎ−［２−（６−メトキシ−５−ピリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エチル］−アセトアミド；
９）Ｎ−［２−（６−メトキシ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エチル］−アセトアミド；
１０）Ｎ−［２−（６−フェネチルオキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エチル］−アセトアミド；
１１）［２−（６−フェネチルオキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エチル］−シクロプロパンカルボキサミド；
１２）Ｎ−［２−（６−フェネチルオキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エチル］−プロピオンアミド；
１３）Ｎ−｛２−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル］−エチル｝−アセトアミド；
１４）Ｎ−｛２−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル］−エチル｝−ブチルアミド；
１５）Ｎ−｛２−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル］−エチル｝−プロピオンアミド；
１６）｛２−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル］−エチル｝−シクロプロパンカルボキサミド；
１７）２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛２−［６−（３−フェニル−プロポキシ）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル］−エチル｝−アセトアミド；及び
１８）Ｎ−｛２−［６−（４−フェニル−ブトキシ）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル］−エチル｝−アセトアミド；
から成る群から選択されたインドリン化合物及び薬剤として許容されるこれらの塩及び水和物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物を含む、メラトニン作動系障害の治療又は予防のための医薬品。
【請求項３】
前記メラトニン作動系障害が、うつ病、ストレス、睡眠障害、不安症、季節性情動障害、心臓血管疾患、消化器系疾患、時差ボケに起因する不眠症又は疲労、統合失調症、パニック発作、メランコリー、食欲障害、肥満、不眠症、精神疾患、てんかん、糖尿病、パーキンソン病、老人性認知症、正常な老化又は病的老化に付随する障害、片頭痛、記憶喪失、アルツハイマー病及び脳循環障害から選択される、請求項２に記載の医薬品。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物及び１つ又は複数の薬剤として許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５】
メラトニン作動系障害の治療又は予防のための、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記メラトニン作動系障害が、うつ病、ストレス、睡眠障害、不安症、季節性情動障害、心臓血管疾患、消化器系疾患、時差ボケに起因する不眠症又は疲労、統合失調症、パニック発作、メランコリー、食欲障害、肥満、不眠症、精神疾患、てんかん、糖尿病、パーキンソン病、老人性認知症、正常な老化又は病的老化に付随する障害、片頭痛、記憶喪失、アルツハイマー病及び脳循環障害から選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月24日(2011.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
微生物の胞子を死滅させ、又は不活性化するための酵素的方法であって、前記胞子を、ハロペルオキシダーゼ、過酸化水素、塩化物イオン又は臭化物イオン、及びアンモニウムイオンと接触させることを含む、前記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年8月17日(2011.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
第３の局面では、本発明は、同時投与、個別投与または逐次投与のためのキットであって、以下のミエリン塩基性タンパク質のペプチド、すなわち、
ＭＢＰ３０−４４；
ＭＢＰ８３−９９；
ＭＢＰ１３１−１４５および
ＭＢＰ１４０−１５４
を含む、キットを提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
以下のミエリン塩基性タンパク質のペプチド、
ＭＢＰ３０−４４；
ＭＢＰ８３−９９；
ＭＢＰ１３１−１４５；
およびＭＢＰ１４０−１５４
を含む、組成物。
（項目２）
項目１に記載の組成物であって、以下のミエリン塩基性タンパク質のペプチド、
ＭＢＰ３０−４４；
ＭＢＰ８３−９９；
ＭＢＰ１３１−１４５；および
ＭＢＰ１４０−１５４
から本質的になる、組成物。
（項目３）
疾患を処置または予防するための項目１または２に記載の組成物。
（項目４）
多発性硬化症を処置または予防するための項目１または２に記載の組成物。
（項目５）
視神経炎を処置または予防するための項目１または２に記載の組成物。
（項目６）
多発性硬化症の処置のための薬剤の製造における、項目１または２に記載の組成物の使用。
（項目７）
視神経炎の処置のための薬剤の製造における、項目１または２に記載の組成物の使用。
（項目８）
多発性硬化症を処置または予防することを必要とする被験体における多発性硬化症を処置または予防する方法であって、
項目１または２に記載の組成物を該被験体に投与する工程
を含む、方法。
（項目９）
視神経炎を処置または予防することを必要とする被験体における視神経炎を処置または予防する方法であって、
項目１または２に記載の組成物を該被験体に投与する工程
を含む、方法。
（項目１０）
前記組成物は用量漸増プロトコルに従って投与される、項目８または９に記載の方法。
（項目１１）
前記組成物は、ＨＬＡ−ＤＱ６またはＨＬＡ−ＤＲ２が陽性である被験体に投与される、項目８から１０までのいずれかに記載の方法。
（項目１２）
同時投与、個別投与、または逐次投与のためのキットであって、以下のミエリン塩基性タンパク質のペプチド、
ＭＢＰ３０−４４；
ＭＢＰ８３−９９；
ＭＢＰ１３１−１４５；および
ＭＢＰ１４０−１５４
を含む、キット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下のミエリン塩基性タンパク質のペプチド、
ＭＢＰ３０−４４；
ＭＢＰ８３−９９；
ＭＢＰ１３１−１４５；
およびＭＢＰ１４０−１５４
を含む、組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、以下のミエリン塩基性タンパク質のペプチド、
ＭＢＰ３０−４４；
ＭＢＰ８３−９９；
ＭＢＰ１３１−１４５；および
ＭＢＰ１４０−１５４
から本質的になる、組成物。
【請求項３】
疾患を処置または予防するための請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
多発性硬化症を処置または予防するための請求項１または２に記載の組成物。
【請求項５】
視神経炎を処置または予防するための請求項１または２に記載の組成物。
【請求項６】
多発性硬化症の処置のための薬剤の製造における、請求項１または２に記載の組成物の使用。
【請求項７】
視神経炎の処置のための薬剤の製造における、請求項１または２に記載の組成物の使用。
【請求項８】
用量漸増プロトコルに従って投与されることを特徴とする、請求項４または５に記載の組成物。
【請求項９】
ＨＬＡ−ＤＱ６またはＨＬＡ−ＤＲ２が陽性である被験体に投与されることを特徴とする、請求項４、５および８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
同時投与、個別投与、または逐次投与のためのキットであって、以下のミエリン塩基性タンパク質のペプチド、
ＭＢＰ３０−４４；
ＭＢＰ８３−９９；
ＭＢＰ１３１−１４５；および
ＭＢＰ１４０−１５４
を含む、キット。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月20日(2011.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｆｃ含有タンパク質を含んでなる液体に存在する遊離のＦｃ部分から、Ｆｃ含有タンパク質を精製するための方法であって、
（ａ）青色色素親和性クロマトグラフィ樹脂に当該液体をロードするステップ；
（ｂ）ｐＨ4.0〜6.0のバッファで当該樹脂を洗浄し、それにより当該樹脂から遊離のＦｃ部分を除去するステップ；及び
（ｃ）当該樹脂からＦｃ含有タンパク質を溶出するステップ、
を含んでなる方法。
【請求項２】
前記ステップ（ｂ）において、前記バッファが塩化カリウム又は塩化ナトリウムから選択される塩を含んでなる、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記ステップ（ｂ）において、前記Ｆｃ部分を、青色色素親和性クロマトグラフィ樹脂から、0〜0.5 MのＫＣｌで塩グラジエントを増加させて洗い流す、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
前記ステップ（ｂ）において、前記Ｆｃ部分を、青色色素親和性クロマトグラフィ樹脂から、均一な塩濃度範囲200〜300 mMのＫＣｌで洗い流す、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項５】
前記ステップ（ｂ）において、前記バッファが、10〜100 mMで酢酸ナトリウムを含んでなる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
前記ステップ（ａ）の色素親和性クロマトグラフィが、固定化シバクロン・ブルー（Cibacron Blue）Ｆ３Ｇ−Ａを有する樹脂を用いて行われる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
前記樹脂が、ブルーセファロースである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
ステップ（ａ）が、充填されたブルーセファロース樹脂の１ミリリットル当たりＦｃ含有タンパク質20 mgの動的容量で、ブルーセファロース樹脂をロードすることを含んでなる、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
ステップ（ａ）の前記液体が、ｐＨ５で前記樹脂にロードされる、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
前記ステップ（ｃ）から得られる青色色素親和性クロマトグラフィ樹脂の溶出液の遊離Ｆｃ部分のレベルが、1 mcgのＦｃ含有タンパク質をロードする場合、非還元条件下でのＳＤＳ−ＰＡＧＥ及び銀染色により検出できないレベルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
ステップ（ａ）において、前記Ｆｃ含有液体が、タンパク質Ａクロマトグラフィ溶出液である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
親和性クロマトグラフィ、イオン交換クロマトグラフィ、ヒドロキシアパタイトクロマトグラフィ、疎水性相互作用クロマトグラフィ又は限外濾過のうちの１又は複数のステップをさらに含んでなる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法によって得られた精製Ｆｃ含有タンパク質を含む医薬組成物。
【請求項１４】
前記Ｆｃ含有タンパク質が免疫グロブリン（Ｉｇ）定常領域を含んでなる、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
前記定常領域がヒト定常領域である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記免疫グロブリンがＩｇＧ１である、請求項１４又は１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記定常領域がＣＨ２及びＣＨ３ドメインを含んでなる、請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
前記Ｆｃ含有タンパク質が免疫グロブリン可変領域を含んでなる、請求項１〜１２及び１４〜１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記Ｆｃ含有タンパク質が抗体である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記Ｆｃ含有タンパク質がＦｃ融合タンパク質である、請求項１〜１２及び１４〜１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１】
前記Ｆｃ融合タンパク質が、腫瘍壊死因子受容体（ＴＮＦＲ）スーパーファミリーのメンバーのリガンド結合部分を含んでなる、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記リガンド結合部分が、ＴＮＦＲ１の細胞外ドメイン、ＴＮＦＲ２、又はそのＴＮＦ結合断片から選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記リガンド結合部分が、ＢｌｙｓもしくはＡＰＲＩＬの少なくとも１つと結合する、ＢＡＦＦ−Ｒの細胞外ドメイン、ＢＣＭＡ、ＴＡＣＩ、又はその断片から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記Ｆｃ融合タンパク質が、
（ａ）配列番号２；
（ｂ）高ストリンジェント条件下で、配列番号３の補体にハイブリダイズするポリヌクレオチドによりコードされるポリペプチド；及び
（ｃ）前記（ａ）のポリペプチドと、少なくとも80％、又は85％、又は90％、又は95％の相同性を有する（ａ）の変異タンパク質；
から選択されるポリペプチドを含んでなり、
ここで前記ポリペプチドは、Ｂｌｙｓ又はＡＰＲＩＬの少なくとも１つに結合する、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記Ｆｃ融合タンパク質がＩＦＮ−βを含んでなる、請求項２０に記載の方法。
【請求項２６】
前記Ｆｃ融合タンパク質が、
（ａ）配列番号４；
（ｂ）配列番号４のアミノ酸２２〜４２２；
（ｃ）高ストリンジェント条件下で、配列番号５の補体とハイブリダイズするポリヌクレオチドによりコードされるポリペプチド；及び
（ｄ）前記（ａ）又は（ｂ）のポリペプチドと、少なくとも80％、又は85％、又は90％、又は95％の相同性を有する（ａ）又は（ｂ）のいずれかの変異タンパク質；
から選択されるポリペプチドを含んでなる、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
Ｆｃ含有タンパク質を含んでなる組成物における、遊離Ｆｃ部分の濃度の低減のための、青色色素親和性クロマトグラフィの使用。
【請求項２８】
前記遊離Ｆｃの濃度が、前記組成物の総タンパク質濃度の、５％未満、又は２％未満、又は１％未満、又は0.5％未満、又は0.2％未満、又は0.1％未満まで低減される、請求項２７に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月14日(2011.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明はまた、ホモ二量体として互いに関連している、Ｈｅｒ１及びＨｅｒ３変異体の組成物を提供する。一つの実施形態において、Ｈｅｒ１ホモ二量体は、Ｔ１５Ｓ及びＧ５６４Ｓ変異を有して形成される。別の実施形態において、Ｈｅｒ３ホモ二量体は、Ｙ２４６Ａ変異を有して形成される。別の態様において、本発明は、ヘテロ二量体としてＨｅｒ１ ＥＣＤと関連しているＨｅｒ３変異体の組成物を提供する。幾つかの実施形態において、Ｈｅｒ１ ＥＣＤはまた、その同族リガンドとの結合を改善するために最適化されている（例えば、Ｔ１５Ｓ、又はＴ１５Ｓ／Ｇ５６４Ｓ変異）。最適化は、ドメイン４の欠失、Ｔ３９Ｓ（又はシグナル配列無しでのＴ１５Ｓ）、Ｓ１６９Ｎ／Ｅ３０６Ｄ／Ｇ５６４Ｓ、及びＴ３９Ｓ／Ｇ５６４Ｓからなる群から選択される。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｈｅｒ３由来の細胞外ドメイン（ＥＣＤ）であって、その同族リガンドへの結合を改善するために最適化された前記細胞外ドメインを含む多量体であって、前記最適化が、Ｙ２４６Ａ変異、Ｋ１３２Ｅ変異、及びＨｅｒ３ ＥＣＤの切断から成る群から選択される少なくとも１つの変異を含む、前記多量体。
【請求項２】
前記Ｈｅｒ３ ＥＣＤが、Ｙ２４６Ａ変異を含む、請求項１に記載の多量体。
【請求項３】
前記Ｈｅｒ３ ＥＣＤが、１３２番目においてリシンを含む、請求項１に記載の多量体。
【請求項４】
前記Ｈｅｒ３ ＥＣＤが、Ｋ１３２Ｅ変異を含む、請求項１に記載の多量体。
【請求項５】
Ｈｅｒ３ ＥＣＤが切断されている、請求項１に記載の多量体。
【請求項６】
Ｈｅｒ１由来のＥＣＤをさらに含む、請求項１に記載の多量体。
【請求項７】
Ｈｅｒ１由来の細胞外ドメイン（ＥＣＤ）であって、その同族リガンドへの結合を改善するために最適化された前記細胞外ドメインを含む多量体であって、前記最適化が、Ｔ１５Ｓ変異、ドメイン４欠失、Ｓ１６９Ｎ変異、Ｅ３０６Ｄ変異、及びＧ５６４Ｓ変異から成る群から選択される少なくとも１つの変異を含む、前記多量体。
【請求項８】
前記Ｈｅｒ１ ＥＣＤがＴ１５Ｓ変異を含む、請求項７に記載の多量体。
【請求項９】
Ｇ５６４Ｓ変異をさらに含む、請求項８に記載の多量体。
【請求項１０】
Ｙ２４６Ａ変異を含むＨｅｒ３ ＥＣＤをさらに含む、請求項９に記載の多量体。
【請求項１１】
前記Ｈｅｒ１ ＥＣＤがドメイン４の欠失を含む、請求項７に記載の多量体。
【請求項１２】
前記Ｈｅｒ１ ＥＣＤが、Ｓ１６９Ｎ、Ｅ３０６Ｄ、及びＧ５６４Ｓからなる群から選択される一つ以上の変異を含む、請求項７に記載の多量体。
【請求項１３】
Ｈｅｒ１ホモ二量体を含む組成物であって、前記Ｈｅｒ１が、その同族リガンドへの結合を改善するために最適化されており、ここで前記最適化が、Ｔ１５Ｓ変異、ドメイン４欠失、Ｓ１６９Ｎ変異、Ｅ３０６Ｄ変異、及びＧ５６４Ｓ変異から成る群から選択される少なくとも１つの変異を含む、前記組成物。
【請求項１４】
前記Ｈｅｒ１が、Ｔ１５Ｓ及びＧ５６４Ｓ変異を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｈｅｒ３ホモ二量体を含む組成物であって、前記Ｈｅｒ３が、その同族リガンドへの結合を改善するために最適化されており、ここで前記最適化が、Ｙ２４６Ａ、及びＫ１３２Ｅから成る群から選択される少なくとも１つの変異を含む、前記組成物。
【請求項１６】
前記Ｈｅｒ３がＹ２４６Ａ変異を含む、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｈｅｒ３変異体及びＨｅｒ１変異体のヘテロ二量体を含む組成物であって、前記の各々の変異体が、その同族リガンドへの結合を改善するために最適化されており、ここでＨｅｒ３の最適化が、Ｙ２４６Ａ、及びＫ１３２Ｅから成る群から選択される少なくとも１つの変異を含み、並びにＨｅｒ１の最適化が、Ｔ１５Ｓ、ドメイン４欠失、Ｓ１６９Ｎ、Ｅ３０６Ｄ、及びＧ５６４Ｓから成る群から選択される少なくとも１つの変異を含む、前記組成物。
【請求項１８】
前記Ｈｅｒ１変異体が、Ｔ１５Ｓ及びＧ５６４Ｓ変異を含む、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記Ｈｅｒ３変異体が、Ｙ２４６Ａ変異を含む、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
Ｈｅｒ１／Ｈｅｒ１ホモ二量体、Ｈｅｒ１／Ｈｅｒ３ヘテロ二量体、及びＨｅｒ３／Ｈｅｒ３ホモ二量体の混合物を含む組成物であって、前記Ｈｅｒ１及び／又は前記Ｈｅｒ３成分が、リガンド結合を改善するために最適化されており、ここでＨｅｒ３の最適化が、Ｙ２４６Ａ、及びＫ１３２Ｅから成る群から選択される少なくとも１つの変異を含み、並びにＨｅｒ１の最適化が、Ｔ１５Ｓ、ドメイン４欠失、Ｓ１６９Ｎ、Ｅ３０６Ｄ、及びＧ５６４Ｓから成る群から選択される少なくとも１つの変異を含む、前記組成物。
【請求項２１】
前記Ｈｅｒ１変異体がＴ１５Ｓ及びＧ５６４Ｓ変異を含み、そして前記Ｈｅｒ３変異体がＹ２４６Ａ変異を含む、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
Ｈｅｒ１、若しくはＨｅｒ３、又はそれらの両方と連結されたＦｃ受容体をさらに含む、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
癌細胞と、Ｈｅｒ１変異体及びＨｅｒ３変異体を含む組成物とを接触させることを含む、前記癌細胞の増殖を阻害する方法であって、前記Ｈｅｒ１成分及び／又は前記Ｈｅｒ３成分が、リガンド結合を改善するために最適化されており、ここでＨｅｒ３の最適化が、Ｙ２４６Ａ、及びＫ１３２Ｅから成る群から選択される少なくとも１つの変異を含み、並びにＨｅｒ１の最適化が、Ｔ１５Ｓ、ドメイン４欠失、Ｓ１６９Ｎ、Ｅ３０６Ｄ、及びＧ５６４Ｓから成る群から選択される少なくとも１つの変異を含む、前記方法。
【請求項２４】
前記Ｈｅｒ１変異体がＴ１５Ｓ及びＧ５６４Ｓ変異を含み、前記Ｈｅｒ３変異体がＹ２４６Ａ変異を含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
癌細胞と、Ｈｅｒ１変異体及びＨｅｒ３変異体を含む組成物とを接触させることを含む、腫瘍量を減少させる方法であって、前記Ｈｅｒ１成分及び／又は前記Ｈｅｒ３成分が、リガンド結合を改善するために最適化されており、ここでＨｅｒ３の最適化が、Ｙ２４６Ａ、及びＫ１３２Ｅから成る群から選択される少なくとも１つの変異を含み、並びにＨｅｒ１の最適化が、Ｔ１５Ｓ、ドメイン４欠失、Ｓ１６９Ｎ、Ｅ３０６Ｄ、及びＧ５６４Ｓから成る群から選択される少なくとも１つの変異を含む、前記方法。
【請求項２６】
前記Ｈｅｒ１変異体がＴ１５Ｓ及びＧ５６４Ｓ変異を含み、前記Ｈｅｒ３変異体がＹ２４６Ａ変異を含む、請求項２５に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月17日(2011.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療有効量のEGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩と組み合わせて、癌を治療するための治療剤であって、PM02734またはその薬学的に許容される塩からなる治療剤。
【請求項２】
癌の治療においてEGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩の治療効果向上剤であって、EGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩と治療有効量のPM02734またはその薬学的に許容される塩との組合せからなる、治療効果向上剤。
【請求項３】
EGFRチロシンキナーゼ阻害剤が、エルロチニブ、ゲフィチニブ、カネルチニブ、ラパチニブ、セツキシマブ、マツズマブ、ザルツムマブ、およびパニツムマブまたはこれらの薬学的に許容される塩から選択される、請求項1または2に記載の剤。
【請求項４】
EGFRチロシンキナーゼ阻害剤が、エルロチニブである、請求項1から3のいずれかに記載の剤。
【請求項５】
治療する癌が、白血病、黒色腫、乳癌、大腸癌、結腸直腸癌、卵巣癌、婦人科癌、腎癌、頭頸部癌、食道癌、膵臓癌、肺癌、子宮頸癌、肝癌、および前立腺癌から選択される、請求項1から4のいずれかに記載の剤。
【請求項６】
PM02734またはその薬学的に許容される塩およびEGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩が同じ組成物の一部を構成する、請求項1から5のいずれかに記載の剤。
【請求項７】
PM02734またはその薬学的に許容される塩およびEGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、同時または異なる時間に投与するための別個の組成物として提供される、請求項1から5のいずれかに記載の剤。
【請求項８】
PM02734またはその薬学的に許容される塩およびEGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩が、異なる時間に投与するための別個の組成物として提供される、請求項7に記載の剤。
【請求項９】
治療有効量のPM02734またはその薬学的に許容される塩と組み合わせて、癌を治療するための治療剤であって、EGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩からなる治療剤。
【請求項１０】
EGFRチロシンキナーゼ阻害剤が、エルロチニブ、ゲフィチニブ、カネルチニブ、ラパチニブ、セツキシマブ、マツズマブ、ザルツムマブ、およびパニツムマブまたはこれらの薬学的に許容される塩から選択される、請求項9に記載の剤。
【請求項１１】
EGFRチロシンキナーゼ阻害剤が、エルロチニブである、請求項9または10に記載の剤。
【請求項１２】
治療する癌が、白血病、黒色腫、乳癌、大腸癌、結腸直腸癌、卵巣癌、婦人科癌、腎癌、頭頸部癌、食道癌、膵臓癌、肺癌、子宮頸癌、肝癌、および前立腺癌から選択される、請求項9から11のいずれかに記載の剤。
【請求項１３】
PM02734またはその薬学的に許容される塩およびEGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩が同じ組成物の一部を構成する、請求項9から12のいずれかに記載の剤。
【請求項１４】
PM02734またはその薬学的に許容される塩およびEGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩を、同時または異なる時間に投与するための別個の組成物として提供する、請求項9から12のいずれかに記載の剤。
【請求項１５】
PM02734またはその薬学的に許容される塩およびEGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩を、異なる時間に投与するための別個の組成物として提供する、請求項14に記載の剤。
【請求項１６】
PM02734またはその薬学的に許容される塩およびEGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１７】
PM02734またはその薬学的に許容される塩を、EGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容可能な塩と組み合わせて、癌の治療に使用するためのキットであって、投与形態のPM02734またはその薬学的に許容される塩と、PM02734またはその薬学的に許容可能な塩の使用のための取扱説明書とを含む、キット。
【請求項１８】
EGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩を、PM02734またはその薬学的に許容可能な塩と組み合わせて、癌の治療に使用するためのキットであって、投与形態のEGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩と、EGFRチロシンキナーゼ阻害剤またはその薬学的に許容可能な塩の使用のための取扱説明書とを含む、キット。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月29日(2011.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水に溶解した分子式Ｉの化合物又は水に溶解した該化合物の塩、水酸化ナトリウムおよびトロメタミンを含む、哺乳動物に皮下投与するのに適した形態の組成物であって、該組成物は、約８．０から約９．５の間のｐＨであることを特徴とする組成物。
【化１】
2011500717.tif 000001
【請求項２】
前記ｐＨが約８．２から９．３の間であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ｐＨが約８．５から９．０の間であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記分子式Ｉの化合物又は該化合物の塩の濃度が約３０ｍｇ／ｍＬ以上であることを特徴とする請求項１乃至３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
前記分子式Ｉの化合物又は該化合物の塩の濃度が約１２０ｍｇ／ｍＬであることを特徴とする請求項1乃至３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記組成物が、哺乳動物において、癌、血栓塞栓性疾患、または癌および血栓塞栓性疾患を治療する際に使用されることを特徴とする請求項1乃至５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
前記癌が、前立腺癌、膵臓癌、胃癌、乳癌、結腸直腸癌、肺癌、及びメラノーマから選択されることを特徴とする請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
哺乳動物に皮下投与するのに適した形態の組成物であって、該皮下投与は、注射器を用いて行われ、および注射器の針のゲージ数が約２０から約３０の間であることを特徴とする請求項１乃至７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記分子式Ｉの化合物又は該化合物の塩を含む組成物に加えて化学療法剤をさらに含むことを特徴とする請求項１乃至８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
水に溶解した分子式Ｉの化合物又は水に溶解した該化合物の塩、水酸化ナトリウムおよびトロメタミンを含む、皮下投与するのに適した形態の組成物を哺乳動物に投与するための機器であって、該組成物は約８．０から約９．５の間のｐＨであり、および該機器は注射器を備えることを特徴とする機器。
【化２】
2011500717.tif 000002
【請求項１１】
前記注射器の針のゲージ数が約２０から約３０の間であり、および前記分子式Ｉの化合物又は該化合物の塩の濃度が約３０ｍｇ／ｍＬ以上であることを特徴とする請求項１０に記載の機器。
【請求項１２】
前記注射器の針のゲージ数が約２０から約３０の間であり、および前記分子式Ｉの化合物又は該化合物の塩の濃度が約１２０ｍｇ／ｍＬであることを特徴とする請求項１０に記載の機器。
【請求項１３】
前記ｐＨが約８．２から９．３の間であることを特徴とする請求項１０乃至１２のいずれか１項に記載の機器。
【請求項１４】
前記ｐＨが約８．５から９．０の間であることを特徴とする請求項１０乃至１２のいずれか１項に記載の機器。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月14日(2011.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
2011500713.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、アスタリスクが付された炭素は、（Ｒ）または（Ｓ）配置を有することができ、Ｒ1およびＲ2は、フルオロである。
【請求項２】
（ｉ）請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、
（ｉｉ）５−アザシチジン、ゲムシタビン、アラ−Ｃ、テザシタビン、５−フルオロ−２’−デオキシシチジン、およびシトクロルからなる群から選択されるＣＤＡ基質薬剤
を含む、組成物。
【請求項３】
（ｉ）請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、
（ｉｉ）ＣＤＡ基質薬剤
を含み、前記ＣＤＡ基質薬剤が、デシタビンではない、組成物。
【請求項４】
ＣＤＡ基質薬剤が、ゲムシタビン、アラ−Ｃ又は５−アザシチジンである、請求項２又は３に記載の組成物。
【請求項５】
（ｉ）請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、
（ｉｉ）ＣＤＡ基質薬剤
を含み、前記ＣＤＡ基質薬剤が、デシタビンである、組成物。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または組成物と、薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項７】
癌を処置するための方法における使用のための、
式Ｉ：
2011500713.tif 000002
（式中、アスタリスクが付された炭素は、（Ｒ）または（Ｓ）配置を有することができ、Ｒ1およびＲ2は、フルオロである）の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
前記処置方法が、
（ｉ）それを必要とする哺乳動物に、式Ｉの化合物を投与するステップと、
（ｉｉ）それを必要とする哺乳動物に、５−アザシチジン、ゲムシタビン、アラ−Ｃ、テザシタビン、５−フルオロ−２’−デオキシシチジン、およびシトクロルからなる群から選択されるＣＤＡ基質薬剤を投与するステップ
を含む、
前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
癌を処置するための方法における使用のための、
式Ｉ：
2011500713.tif 000003
（式中、アスタリスクが付された炭素は、（Ｒ）または（Ｓ）配置を有することができ、Ｒ1およびＲ2は、フルオロである）の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
前記処置方法が、
（ｉ）それを必要とする哺乳動物に、式Ｉの化合物を投与するステップと、
（ｉｉ）それを必要とする哺乳動物に、ＣＤＡ基質薬剤を投与するステップ
を含み、
前記ＣＤＡ基質薬剤が、デシタビンではない、
前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
ＣＤＡ基質薬剤が、ゲムシタビン、アラ−Ｃ又は５−アザシチジンである、請求項７又は８に記載の化合物。
【請求項１０】
癌を処置するための方法における使用のための、
式Ｉ：
2011500713.tif 000004
（式中、アスタリスクが付された炭素は、（Ｒ）または（Ｓ）配置を有することができ、Ｒ1およびＲ2は、フルオロである）の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
前記処置方法が、
（ｉ）それを必要とする哺乳動物に、式Ｉの化合物を投与するステップと、
（ｉｉ）それを必要とする哺乳動物に、ＣＤＡ基質薬剤を投与するステップ
を含み、
前記ＣＤＡ基質薬剤が、デシタビンである、
前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式Ｉ：
2011500713.tif 000005
（式中、アスタリスクが付された炭素は、（Ｒ）または（Ｓ）配置を有することができ、Ｒ1およびＲ2は、フルオロである）の化合物またはその薬学的に許容される塩の、癌を処置するための医薬の製造のための使用。
【請求項１２】
前記癌が、
骨髄異形成症候群、白血病、急性骨髄性白血病及び慢性骨髄性白血病などの血液癌、並びに、
膵臓癌、卵巣癌、腹膜癌、非小細胞肺癌、転移性乳癌、膀胱癌、扁平上皮細胞癌、移行上皮癌、腺癌、婦人科癌、卵管癌、肝臓癌、肝細胞癌、肺癌、子宮頸癌、尿生殖路癌、および消化管癌などの固形癌
からなる群より選ばれる、請求項７〜９又は１１のいずれか１項に記載の化合物又は使用。
【請求項１３】
前記式Ｉの化合物が、化合物１ａ又はその薬学的に許容される塩により表される、請求項１〜４、６〜９又は１１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、組成物又は使用。
2011500713.tif 000006
【請求項１４】
前記化合物が、化合物１ａにより表される、請求項１〜４、６〜９又は１１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、組成物又は使用。
2011500713.tif 000007
【請求項１５】
請求項５に記載の組成物と、薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１６】
前記癌が、
骨髄異形成症候群、白血病、急性骨髄性白血病及び慢性骨髄性白血病などの血液癌、並びに、
膵臓癌、卵巣癌、腹膜癌、非小細胞肺癌、転移性乳癌、膀胱癌、扁平上皮細胞癌、移行上皮癌、腺癌、婦人科癌、卵管癌、肝臓癌、肝細胞癌、肺癌、子宮頸癌、尿生殖路癌、および消化管癌などの固形癌
からなる群より選ばれる、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１７】
前記式Ｉの化合物が、化合物１ａ又はその薬学的に許容される塩により表される、請求項５、１０、１５又は１６のいずれか１項に記載の化合物又は組成物。
2011500713.tif 000008
【請求項１８】
前記化合物が、化合物１ａにより表される、請求項５、１０又は１５〜１７のいずれか１項に記載の化合物又は組成物。
2011500713.tif 000009