【手続補正書】
【提出日】平成22年12月28日(2010.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）で表される化合物であって：
2011500801.tif 000001
（式中：Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から選択され；
Ｒ２及びＲ３の一方は以下の１つから選択され、他方は以下の他の２つから選択され：
ａ）下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリール：
2011500801.tif 000002
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
ｂ）１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリール；又は
ｃ）下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリール：
2011500801.tif 000003
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立に、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１１−ＮＯ２，−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ９）２，−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９及び−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択され、あるいはＲ６及びＲ７はそれらが結合する共通の窒素  とともに、任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ｒ８は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，  −Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，  −Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択され、あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ８  が結合して二重結合を形成してもよく；
各Ｒ９は独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群から選択され；
各Ｒ１０は独立に、直接結合、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１１は独立に、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、シアノ、ニトロ、又は−ＯＲ９であり；そして
各Ｒ１３は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９  （ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される）
単離された立体異性体又はそれらの混合物、あるいは製薬的に許容される塩の形態である化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
下記式（Ｉａ）で表され：
2011500801.tif 000004
（式中：Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から選択され；
Ｒ２及びＲ３の一方は以下の１つから選択され、他方は以下の他の２つから選択され：
ａ）下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリール：
2011500801.tif 000005
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
ｂ）１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリール；又は
ｃ）下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリール：
2011500801.tif 000006
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立に、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１１−ＮＯ２，−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ９）２，−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９及び−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択され、あるいはＲ６及びＲ７はそれらが結合する共通の窒素  とともに、任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ｒ８は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，  −Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，  −Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択され、あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ８  が結合して二重結合を形成してもよく；
各Ｒ９は独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群から選択され；
各Ｒ１０は独立に、直接結合、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１１は独立に、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、シアノ、ニトロ、又は−ＯＲ９であり；そして
各Ｒ１３は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９  （ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される）
単離された立体異性体又はそれらの混合物、あるいは製薬的に許容される塩の形態である化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって：
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
2011500801.tif 000007
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって：
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
2011500801.tif 000008
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって：
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
2011500801.tif 000009
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、
６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、前記各々は、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい、化合物。
【請求項６】
1-(6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[6,7]シクロヘプタ[1,2-c]ピリダジン-3-イル)-N3-(6-ピロリジン-1-イル-5,6,7,8,9,10-ヘキサヒドロベンゾ[8]アンヌレン-3-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミンである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
請求項３に記載の化合物であって：
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
2011500801.tif 000010
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって：
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
2011500801.tif 000011
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、前記各々は、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって：
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
2011500801.tif 000012
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、前記各々は、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい、化合物。
【請求項１０】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４（１Ｈ）−オキソ−２，３，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−シクロペンチル−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−シクロペンチル−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１（２Ｈ）−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１（２Ｈ）−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項８に記載の化合物であって：
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
2011500801.tif 000013
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立かつ任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、前記各々は、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい、化合物。
【請求項１２】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−オキソ−５，６，８，９，１０−ペンタヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（ピロリジン−１−イル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（メトキシイミノ）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−ヒドロキシ−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項２に記載の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
2011500801.tif 000014
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
2011500801.tif 000015
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
2011500801.tif 000016
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
2011500801.tif 000017
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
2011500801.tif 000018
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
2011500801.tif 000019
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-であり、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、化合物。
【請求項１６】
請求項１３に記載の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
2011500801.tif 000020
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
2011500801.tif 000021
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
2011500801.tif 000022
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
2011500801.tif 000023
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、化合物。
【請求項１８】
請求項１３に記載の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
2011500801.tif 000024
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリールであり：
2011500801.tif 000025
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、化合物。