【手続補正書】
【提出日】平成22年12月2日(2010.12.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般的な化学式（Ｉ）
【化１】
2008531604.tif 000001
を含む化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Ｒ１は、ＨおよびＣＯＣＨ３からなる群より選択され、そして
Ｒ２は、ＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＣＨ３、（ＣＨ２）３ＣＨ３、（ＣＨ２）４ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２およびＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群より選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｏ−糖タンパク質２−アセトアミド−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノシダーゼ（Ｏ−ＧｌｃＮＡｃａｓｅ）の選択的インヒビターである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｏ結合型Ｎ−アセチルグルコサミン（Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ）の切断を阻害する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
１，２−ジデオキシ−２’−エチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−２−エチル−５−（ヒドロキシメチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−プロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−プロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−ブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−２−ブチル−５−（ヒドロキシメチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−ペンチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−ペンチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−イソプロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−イソプロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−イソブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−イソブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−エチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−エチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−プロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−プロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−ブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−ブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−ペンチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−ペンチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−イソプロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−イソプロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、および
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−イソブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−イソブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）からなる群より選択される、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
プロドラッグを含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
前記プロドラッグが、以下：
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−エチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−エチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−プロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−プロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−ブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−ブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−ペンチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−ペンチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−イソプロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−イソプロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、および
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−イソブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−イソブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、または、その薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、一般的な化学式（Ｉ）
【化１Ａ】
2008531604.tif 000002
を含む化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物であって、ここで、
Ｒ１は、ＨおよびＣＯＣＨ３からなる群より選択され、そして
Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＣＨ３、（ＣＨ２）３ＣＨ３、（ＣＨ２）４ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２およびＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群より選択される、
薬学的組成物。
【請求項８】
前記化合物が、
１，２−ジデオキシ−２’−メチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−２−メチル−５−（ヒドロキシメチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−エチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−２−エチル−５−（ヒドロキシメチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−プロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−プロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−ブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−２−ブチル−５−（ヒドロキシメチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−ペンチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−ペンチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−イソプロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−イソプロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−イソブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−イソブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−メチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−メチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−エチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−エチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−プロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−プロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−ブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−ブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−ペンチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−ペンチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−イソプロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−イソプロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、および
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−イソブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−イソブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）
からなる群の１つ以上より選択される、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
Ｏ−ＧｌｃＮＡｃレベルの上昇を必要とする患者において、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃレベルを上昇させるための医薬の調製における、一般的な化学式（Ｉ）
【化２】
2008531604.tif 000003
を含む化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで、
Ｒ１は、ＨおよびＣＯＣＨ３からなる群より選択され、そして
Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＣＨ３、（ＣＨ２）３ＣＨ３、（ＣＨ２）４ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２およびＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群より選択される、
使用。
【請求項１０】
処置を必要とする患者において、グリコシダーゼ阻害療法に応答性の障害を処置するための医薬の調製における、一般的な化学式（Ｉ）
【化３】
2008531604.tif 000004
を含む化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで、
Ｒ１は、ＨおよびＣＯＣＨ３からなる群より選択され、そして
Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＣＨ３、（ＣＨ２）３ＣＨ３、（ＣＨ２）４ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２およびＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群より選択される、
使用。
【請求項１１】
前記障害が、糖尿病、神経変性疾患、タウオパチー、癌およびストレスからなる群の１つ以上より選択される、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
前記グリコシダーゼがＯ−ＧｌｃＮＡｃａｓｅである、請求項１０または１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記タウオパチーがアルツハイマー病である、請求項１１または１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記ストレスが心臓の障害を含む、請求項１１または１２に記載の使用。
【請求項１５】
前記医薬が、前記患者のＯ−ＧｌｃＮＡｃレベルを上昇させる、請求項１０〜１４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１６】
Ｏ−ＧｌｃＮＡｃａｓｅの選択的な阻害を必要とする患者において、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃａｓｅを選択的に阻害するための医薬の調製における、一般的な化学式（Ｉ）
【化４】
2008531604.tif 000005
を含む化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで、
Ｒ１は、ＨおよびＣＯＣＨ３からなる群より選択され、そして
Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＣＨ３、（ＣＨ２）３ＣＨ３、（ＣＨ２）４ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２およびＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群より選択される、
使用。
【請求項１７】
前記化合物が、Ｏ−糖タンパク質２−アセトアミド−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノシダーゼ（Ｏ−ＧｌｃＮＡｃａｓｅ）の選択的インヒビターである、請求項９〜１６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１８】
前記化合物が、Ｏ結合型Ｎ−アセチルグルコサミン（Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ）の切断を阻害する、請求項９〜１７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１９】
前記化合物が、
１，２−ジデオキシ−２’−メチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−メチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−エチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−２−エチル−５−（ヒドロキシメチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−プロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−プロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−ブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−２−ブチル−５−（ヒドロキシメチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−ペンチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−ペンチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−イソプロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−イソプロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
１，２−ジデオキシ−２’−イソブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（ヒドロキシメチル）−２−イソブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジオール）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−メチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−メチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−エチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−エチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−プロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−プロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−ブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−ブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−ペンチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−ペンチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−イソプロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−イソプロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、および
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−イソブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−イソブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、またはその薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、
請求項９〜１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２０】
前記化合物がプロドラッグを含む、請求項９〜１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２１】
前記プロドラッグが、以下：
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−メチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−メチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−エチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−エチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−プロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−プロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−ブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−ブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−ペンチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−ペンチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−イソプロピル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−イソプロピル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、および
３，４，６−トリ−Ｏ−アセチル−１，２−ジデオキシ−２’−イソブチル−α−Ｄ−グルコピラノソ−［２，１−ｄ］−Δ２’−チアゾリン（ＩＵＰＡＣ名：（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（アセトキシメチル）−２−イソブチル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６，７−ジイル  ジアセテート）、または、その薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、
請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて薬学的組成物として提供される、請求項９〜２１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３】
一般的な化学式（ＩＩ）
【化５】
2008531604.tif 000006
を含む化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Ｒ１は、ＨおよびＣＯＣＨ３からなる群より選択され、そして
Ｒ２は、分枝アルキル鎖、非分枝アルキル鎖およびシクロアルキル基からなる群より選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２４】
Ｒ２がＣ２−Ｃ２０アルキル鎖、Ｃ２−Ｃ２０分枝アルキル鎖およびＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基からなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
以下：
Ｏ−（２−デオキシ−２−プロパミド−Ｄ−グルコピラノシリデン）アミノＮ−フェニルカルバメート（ＩＵＰＡＣ名：Ｎ−（（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−４，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−２−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロピオンアミド）、
Ｏ−（２−デオキシ−２−ブタミド−Ｄ−グルコピラノシリデン）アミノＮ−フェニルカルバメート（ＩＵＰＡＣ名：Ｎ−（（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−４，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−２−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）ブチルアミド）、
Ｏ−（２−デオキシ−２−吉草酸アミド−Ｄ−グルコピラノシリデン）アミノＮ−フェニルカルバメート（ＩＵＰＡＣ名：Ｎ−（（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−４，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−２−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）ペンタンアミド）、
Ｏ−（２−デオキシ−２−ヘキサミド−Ｄ−グルコピラノシリデン）アミノＮ−フェニルカルバメート（ＩＵＰＡＣ名：Ｎ−（（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−４，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−２−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）ヘキサンアミド）、
Ｏ−（２−デオキシ−２−イソブタミド−Ｄ−グルコピラノシリデン）アミノＮ−フェニルカルバメート（ＩＵＰＡＣ名：Ｎ−（（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−４，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−２−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）イソブチルアミド）、
Ｏ−（２−デオキシ−２−イソ吉草酸アミド−Ｄ−グルコピラノシリデン）アミノＮ−フェニルカルバメート（ＩＵＰＡＣ名：Ｎ−（（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−４，５−ジヒドロキシ−６−（ヒドロキシメチル）−２−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−３−メチルブタンアミド、
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（アセトキシメチル）−６−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−５−プロピオンアミド−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４−ジイル  ジアセテート、
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（アセトキシメチル）−５−ブチルアミド−６−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４−ジイル  ジアセテート、
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（アセトキシメチル）−５−ペンタンアミド−６−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４−ジイル
ジアセテート、
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（アセトキシメチル）−５−ヘキサンアミド−６−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４−ジイル
ジアセテート、
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（アセトキシメチル）−５−イソブチルアミド−６−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４−ジイル  ジアセテート、および
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（アセトキシメチル）−５−（３−メチルブタンアミド）−６−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４−ジイル  ジアセテート、
からなる群より選択される、請求項２３または２４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
プロドラッグを含む、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
前記プロドラッグが、
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（アセトキシメチル）−６−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−５−プロピオンアミド−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４−ジイル  ジアセテート、
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（アセトキシメチル）−５−ブチルアミド−６−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４−ジイル  ジアセテート、
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（アセトキシメチル）−５−ペンタンアミド−６−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４−ジイル
ジアセテート、
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（アセトキシメチル）−５−ヘキサンアミド−６−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４−ジイル
ジアセテート、
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（アセトキシメチル）−５−イソブチルアミド−６−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４−ジイル  ジアセテート、および
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（アセトキシメチル）−５−（３−メチルブタンアミド）−６−（フェニルカルバモイルオキシイミノ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４−ジイル  ジアセテート、
またはその薬学的に受容可能な塩、
からなる群より選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
神経変性疾患の処置を必要とする患者において神経変性疾患を処置するための医薬の調製における、β−ヘキソサミニダーゼよりＯ−ＧｌｃＮＡｃａｓｅを選択的に阻害する化合物、または該化合物のプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項２９】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
前記神経変性疾患がタウオパチーである、請求項２８に記載の使用。