【手続補正書】
【提出日】平成23年9月27日(2011.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010540525.tif 000001
［式中、
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の各々は独立して、水素；ハロ；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ；又は
−（ＣＨ２）ｎＮＨＲａであるか［式中、Ｒａは、
水素；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）又は−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のヘテロアリール）［式中、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロ；−ＳＣＦ３；それ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又はそれ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシのうちの１以上で置換されている］；
−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル［式中、アルキルは場合により１以上のハロで置換されている］；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル）；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｂＲｃ［式中、Ｒｂ及びＲｃは各々独立して、
水素；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ；又は
場合により、ハロ；それ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；若しくはそれ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシのうちの１以上で置換された、６〜１０員のアリールである］；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）である］
；あるいは
Ｒ１〜Ｒ４のうちの２つは一緒になって、場合により、ハロ；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；及び場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシのうちの１以上で置換された、５又は６員環を形成してもよく；
Ｒ５は、水素；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；フェニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は、水素；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そして
ｎは０、１又は２である］
の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2010540525.tif 000002
［式中、
Ｒ７は、水素；ハロ；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ；又は
−（ＣＨ２）ｎＮＨＲｄであり［式中、Ｒｄは、
水素；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）又は−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のヘテロアリール）［式中、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロ；−ＳＣＦ３；それ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又はそれ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシのうちの１以上で置換されている］；
−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル［式中、アルキルは場合により１以上のハロで置換されている］；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル）；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｅＲｆ［式中、Ｒｅ及びＲｆは各々独立して、
水素；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ；又は
場合により、ハロ；それ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；若しくはそれ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシのうちの１以上で置換された、６〜１０員のアリールである］；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）である］；
Ｒ８は、水素；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；フェニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、水素；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そして
ｎは０、１又は２である］
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2010540525.tif 000003
［式中、
Ｒ１０は、水素；ハロ；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１１は、水素；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；フェニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１２は、水素；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そして
ｎは０、１又は２である］
の構造を有する、請求項２に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体。
【請求項４】
Ｒ１０がハロゲン、メチル又はヒドロキシルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１１が水素又はメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１２が水素又はメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
【化４】
2010540525.tif 000004
である、請求項３に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体。
【請求項８】
式（ＩＶ）：
【化５】
2010540525.tif 000005
［式中、
Ｒｇは、
水素；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）又は−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のヘテロアリール）［式中、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロ；−ＳＣＦ３；それ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又はそれ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシのうちの１以上で置換されている］；
−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル［式中、アルキルは場合により１以上のハロで置換されている］；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル）；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｈＲｉ［式中、Ｒｈ及びＲｉは各々独立して、
水素；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ；又は
場合により、ハロ；それ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；若しくはそれ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシのうちの１以上で置換された、６〜１０員のアリールである］；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）であり；
Ｒ１３は、水素；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；フェニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１４は、水素；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そして
ｎは０、１又は２である］
の構造を有する、請求項２に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体。
【請求項９】
Ｒｇが水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｇが−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒｇが、場合によりメチル、ハロ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのうちの１以上で置換された−Ｃ（Ｏ）−フェニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
【化６】
2010540525.tif 000006
である、請求項８に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体。
【請求項１３】
式（Ｖ）：
【化７】
2010540525.tif 000007
［式中、
Ｒ１５は、水素；ハロ；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ；又は
−（ＣＨ２）ｎＮＨＲｊであり［式中、Ｒｊは、
水素；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）又は−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のヘテロアリール）［式中、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロ；−ＳＣＦ３；それ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又はそれ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシのうちの１以上で置換されている］；
−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル［式中、アルキルは場合により１以上のハロで置換されている］；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル）；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｋＲｌ［式中、Ｒｋ及びＲｌは各々独立して、
水素；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ；又は
場合により、ハロ；それ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；若しくはそれ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシのうちの１以上で置換された、６〜１０員のアリールである］；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）である］；
Ｒ１６は、水素；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；フェニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１７は、水素；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そして
ｎは０、１又は２である］
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体。
【請求項１４】
Ｒ１５がハロゲン又はメチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１５が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＲｊである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｊが水素又は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１６が水素又はメチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１７が水素又はメチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
【化８】
2010540525.tif 000008
である、請求項１３に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体。
【請求項２０】
式（ＶＩ）：
【化９】
2010540525.tif 000009
［式中、
Ｒ１８は、水素；ハロ；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ；又は
−（ＣＨ２）ｎＮＨＲｍであり［式中、Ｒｍは、
水素；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）又は−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のヘテロアリール）［式中、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロ；−ＳＣＦ３；それ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又はそれ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシのうちの１以上で置換されている］；
−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル［式中、アルキルは場合により１以上のハロで置換されている］；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル）；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｎＲｏ［式中、Ｒｎ及びＲｏは各々独立して、
水素；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ；又は
場合により、ハロ；それ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；若しくはそれ自体が場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシのうちの１以上で置換された、６〜１０員のアリールである］；
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は
−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（６〜１０員のアリール）である］；
Ｒ１９は、水素；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；フェニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２０は、水素；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そして
ｎは０、１又は２である］
の構造を有する、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体。
【請求項２１】
Ｒ１８がハロゲン、メチル、ヒドロキシル又は−ＣＦ３である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１９が水素又はメチルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２０が水素である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
【化１０】
2010540525.tif 000010
である、請求項２０に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体。
【請求項２５】
式（ＶＩＩ）：
【化１１】
2010540525.tif 000011
［式中、
Ｒ２１は水素であり；
Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４の各々は独立して、ハロ；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであるか；又は
Ｒ２１〜Ｒ２４のうちの２つは一緒になって、場合により、ハロ；場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；及び場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシのうちの１以上で置換された、５〜６員環を形成し；
Ｒ２５は、水素；−（ＣＨ２）ｎＯＨ；フェニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２６は、水素；又は場合により１以上のハロで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そして
ｎは０、１又は２である］
の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体。
【請求項２６】
【化１２】
2010540525.tif 000012
である、請求項２５に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体。
【請求項２７】
請求項１、２、３、８、１３、２０若しくは２５に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体を含有する医薬組成物。
【請求項２８】
疾患又は障害を治療する、管理する又は予防するための医薬組成物であって、請求項１、２、３、８、１３、２０若しくは２５に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくは立体異性体を含み、
前記疾患又は障害が、癌、血管新生に関連する障害、疼痛、黄斑変性若しくは関連症候群、皮膚疾患、肺疾患、アスベスト関連疾患、寄生生物疾患、免疫不全障害、ＣＮＳ障害、ＣＮＳ損傷、アテローム性動脈硬化症若しくは関連障害、睡眠機能不全若しくは関連障害、異常ヘモグロビン症若しくは関連障害、又はＴＮＦα関連障害である、前記医薬組成物。