【手続補正書】
【提出日】平成23年10月7日(2011.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）少なくとも１つのシクロスポリンと（ｂ）ポリソルベートである界面活性剤と（ｃ）低分子量親水性ポリマーである非イオン性等張化剤とを含んでなる、水性眼用処方物。
【請求項２】
前記水性処方物が（ｄ）少なくとも緩衝剤をさらに含んでなり、ｐＨが少なくとも３ヶ月間安定している、請求項１に記載の眼用処方物。
【請求項３】
前記シクロスポリンが、シクロスポリンＡである、請求項１または２に記載の眼用処方物。
【請求項４】
前記界面活性剤（ｂ）が、ポリソルベート２０、ポリソルベート４０、ポリソルベート６０およびポリソルベート８０からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項５】
前記界面活性剤（ｂ）がポリソルベート８０である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項６】
前記非イオン性等張化剤（ｃ）が、ＰＥＧ  ２００、ＰＥＧ  ３００、ＰＥＧ  ４００およびＰＥＧ  ６００からなる群から選択されるポリエチレングリコール  ＰＥＧである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項７】
前記非イオン性等張化剤（ｃ）が、ポリエチレングリコール  ＰＥＧ３００である、請求項６に記載の眼用処方物。
【請求項８】
前記水性処方物が、（ａ）少なくとも１つのシクロスポリンと（ｂ）ポリソルベート８０と（ｃ）ＰＥＧ  ３００とを含んでなる、請求項１〜７のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項９】
０．００４％〜０．１％ｗ／ｖ間のシクロスポリンを含有している、請求項１〜８のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項１０】
０．００４％〜０．０５％ｗ／ｖ間のシクロスポリンを含有している、請求項１〜９のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項１１】
０．００１％〜０．０４９％ｗ／ｖ以下間のシクロスポリンを含有している、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項１２】
０．０２％ｗ／ｖ以下のシクロスポリンを含有している、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項１３】
０．０１重量％〜約５重量％の成分（ｂ）を含有している、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項１４】
０．５重量％未満の成分（ｂ）を含有している、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項１５】
０．２重量％〜０．３重量％の成分（ｂ）を含有している、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項１６】
９重量％未満のＰＥＧ３００を含有している、請求項７に記載の眼用処方物。
【請求項１７】
７重量％のＰＥＧ３００を含有している、請求項７に記載の眼用処方物。
【請求項１８】
０．１％〜０．５％間の緩衝剤（ｄ）を含有している、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項１９】
（ｅ）少なくとも１つのコルチコステロイドを含んでなる、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項２０】
前記コルチコステロイドが、１’−α，１７−α，２１−トリヒドロキシプレグン−４−エン−３，２０−ジオン；１１−β，１６−α，１７，２１−テトラヒドロキシプレグン−４−エン−３，２０−ジオン；１１−β，１６−α，１７，２１−テトラヒドロキシプレグン−１，４−ジエン−３，２０−ジオン；１１−β，１７−α，２１−トリヒドロキシ−６−α−メチルプレグン−４−エン−３，２０−ジオン；１１−デヒドロコルチコステロン；１１−デオキシコルチゾール；１１−ヒドロキシ−１，４−アンドロスタジエン−−３，１７−ジオン；１１−ケトテストステロン；１４−ヒドロキシアンドロスタ−４−エン−３，６，１７−トリオン；１５，１７−ジヒドロキシプロゲステロン；１６−メチルヒドロコルチゾン；１７，２１−ジヒドロキシ−１６−α−メチルプレグナ−１，４，９（１１）−トリエン−３，２０−ジオン；１７−α−ヒドロキシプレグン−４−エン−３，２０−ジオン；１７−α−ヒドロキシプレグネノロン；１７−ヒドロキシ−１６−β−メチル−５−β−プレグン−９（１１）−エン−３，２０−ジオン；１７−ヒドロキシ−４，６，８（１４）−プレグナトリエン−３，２０−ジオン；１７−ヒドロキシプレグナ−４，９（１１）−ジ−エン−３，２０−ジオン；１８−ヒドロキシコルチコステロン；１８−ヒドロキシコルチゾン；１８−オキソコルチゾール；２１−アセトキシプレグネノロン；２１−デオキシアルドステロン；２１−デオキシコルチゾン；２−デオキシエクジソン；２−メチルコルチゾン；３−デヒドロエクジソン；４−プレグネン−１７−α，２０−β，２１−トリオール−３，１１−ジオン；６，１７，２０−トリヒドロキシプレグン−−４−エン−３−オン；６−α−ヒドロキシコルチゾール；６−α−フルオロプレドニゾロン、６−α−メチルプレドニゾロン、６−α−メチルプレドニゾロン  ２１−アセテート、６−α−メチルプレドニゾロン  ２１−ヘミスクシネートナトリウム塩、６−β−ヒドロキシコルチゾール、６−α，９−α−ジフルオロプレドニゾロン  ２１−アセテート  １７−ブチレート、６−ヒドロキシコルチコステロン；６−ヒドロキシデキサメタゾン；６−ヒドロキシプレドニゾロン；９−フルオロコルチゾン；ジプロピオン酸アルクロメタゾン；アルドステロン；アルゲストン；アルファダーム：アマジノン；アムシノニド；アナゲストン；アンドロステンジオン；酢酸アネコルタブ；ベクロメタゾン；ジプロピオン酸ベクロメタゾン；ベタメタゾン  １７−バレレート；酢酸ベタメタゾンナトリウム；リン酸ベタメタゾンナトリウム；吉草酸ベタメタゾン；ボラステロン；ブデソニド；カルステロン；クロルマジノン；クロロプレドニゾン；酢酸クロロプレドニゾン；コレステロール；シクレソニド；クロベタゾール；プロピオン酸クロベタゾール；クロベタゾン；クロコルトロン；ピバル酸クロコルトロン；クロゲストン；クロプレドノール；コルチコステロン；コルチゾール；酢酸コルチゾール；酪酸コルチゾール；シピオン酸コルチゾール；オクタン酸コルチゾール；リン酸コルチゾールナトリウム；コハク酸コルチゾールナトリウム；吉草酸コルチゾール；コルチゾン；酢酸コルチゾン；コルチバゾール；コルトドキソン；ダツラオロン��デフラザコルト、２１−デオキシコルチゾール、デヒドロエピアンドロステロン；デルマジノン；デオキシコルチコステロン；デプロドン；デスシノロン；デソニド；デスオキシメタゾン；デキサフェン；デキサメタゾン；デキサメタゾン  ２１−アセテート；酢酸デキサメタゾン；リン酸デキサメタゾンナトリウム；ジクロリソン；ジフロラゾン；二酢酸ジフロラゾン；ジフルコルトロン；ジフルプレドナート；ジヒドロエラテリシンａ；ドモプレドナート；ドキシベタソール；エクジソン；エクジステロン；エモキソロン；エンドリソン；エノキソロン；フルアザコート；フルシノロン；フルクロロニド；フルドロコルチゾン；酢酸フルドロコルチゾン；フルゲストン；フルメタゾン；ピバル酸フルメタゾン；フルモキソニド；フルニソリド；フルオシノロン；フルオシノロンアセトニド；フルオシノニド；フルオコルチンブチル；９−フルオロコルチゾン；フルオコルトロン；フルオロヒドロキシアンドロステンジオン；フルオロメトロン；酢酸フルオロメトロン；フルオキシメステロン；酢酸フルペロロン；フルプレドニデン；フルプレドニゾロン；フルランドレノリド；フルチカゾン；プロピオン酸フルチカゾン；ホルメボロン；ホルメスタン；ホルモコルタール；ゲストノロン；グリデリニン；ハルシノニド；プロピオン酸ハロベタソール；ハロメタソン；ハロプレドン；ハロプロゲステロン；ヒドロコルタマート；ヒドロコルチオゾンシピオネート；ヒドロコルチゾン；ヒドロコルチゾン  ２１−ブチレート；アセポン酸ヒドロコルチゾン；酢酸ヒドロコルチゾン；ヒドロコルチゾンブテプレート；酪酸ヒドロコルチゾン；シピオン酸ヒドロコルチゾン；ヘミコハク酸ヒドロコルチゾン；ヒドロコルチゾンプロブテート；リン酸ヒドロコルチゾンナトリウム；コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム；吉草酸ヒドロコルチゾン；ヒドロキシプロゲステロン；イノコステロン；イソフルプレドン；酢酸イソフルプレドン；イソプレドニデン；エタボン酸ロテプレドノール；メクロリゾン；メコルトロン；メドロゲストン；メドロキシプロゲステロン；メドリソン；メゲストロール；酢酸メゲストロール；メレンゲストロール；メプレドニゾン；メタンドロステノロン；メチルプレドニゾロン；アセポン酸メチルプレドニゾロン；酢酸メチルプレドニゾロン；ヘミコハク酸メチルプレドニゾロン；コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム；メチルテストステロン；メトリボロン；モメタゾン；フロ酸モメタゾン；フロ酸モメタゾン一水和物；ニゾン；ノメゲストロール；ノルゲストメト；ノルビニステロン；オキシメステロン；パラメタゾン；酢酸パラメタゾン；ポナステロン；プレドニカルバート；プレドニソラメート；プレドニゾロン；プレドニゾロン  ２１−ジエチルアミノアセテート；プレドニゾロン  ２１−ヘミスクシネート；酢酸プレドニゾロン；ファルネシル酸プレドニゾロン；ヘミコハク酸プレドニゾロン；プレドニゾロン−２１  （β−Ｄ−グルクロニド）；メタスルホ安息香酸プレドニゾロン；リン酸プレドニゾロンナトリウム；プレドニゾロンステアグラート；テブト酸プレドニゾロン；テトラヒドロフタル酸プレドニゾロン；プレドニゾン；プレドニバール；プレドニリデン；プレグネノロン；プロ��ノニド；トラロニド；プロゲステロン；プロメゲストン；ラポンティステロン；リメキソロン；ロキシボロン；ルブロステロン；スチゾフィリン；チキソコルトール；トプテロン；トリアムシノロン；トリアムシノロンアセトニド；トリアムシノロンアセトニド  ２１−パルミテート；トリアムシノロンベネトニド；二酢酸トリアムシノロン；トリアムシノロンヘキサアセトニド；トリメゲストン；ツルケステロン；およびウォルトマンニンからなる群から選択される、請求項１９に記載の眼用処方物。
【請求項２１】
前記コルチコステロイドが、プレドニゾロンである、請求項２０に記載の眼用処方物。
【請求項２２】
前記コルチコステロイドが、酢酸プレドニゾロンまたはリン酸プレドニゾロンナトリウムである、請求項２１に記載の眼用処方物。
【請求項２３】
前記コルチコステロイドの量が０．０１％〜４％である、請求項１９〜２１のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項２４】
前記コルチコステロイドの量が０．０１％〜０．１２％である、請求項２３に記載の眼用処方物。
【請求項２５】
請求項１に記載の眼用処方物を製造するための方法であって、次の工程：
（ｉ）部分Ｉの調製工程
−室温で、所望の量の界面活性剤（ｂ）と所望の量の等張化剤（ｃ）とを合わせ、均一溶液を形成するために混合し、
−所望の量のシクロスポリン（ａ）を加え、完全溶解まで混合する；
（ｉｉ）部分ＩＩの並行調製工程：
−前記緩衝剤（ｄ）および／または防腐剤（ｇ）を含める場合は室温で精製水に溶解する
（ｉｉｉ）ｐＨを指定値に調整し、部分Ｉおよび部分ＩＩをプールし、シクロスポリンの均一性および完全溶解性を維持するために混合する工程
を含んでなる、方法。
【請求項２６】
眼疾患、および関連の疾患または病気の抑制、治療、または予防に用いるための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の眼用処方物。
【請求項２７】
前記眼疾患、および関連の疾患または病気が、滲出性および／または炎症性眼障害である、請求項２６に記載の眼用処方物。
【請求項２８】
前記眼疾患、および関連の疾患または病気が、前眼部の疾患または障害である、請求項２６に記載の眼用処方物。
【請求項２９】
前記前眼部の疾患または障害が、ブドウ膜炎、アレルギー、無水晶体、偽水晶体、乱視、眼瞼痙攣、白内障、結膜疾患、結膜炎（アレルギー性結膜炎を含む）、角膜疾患、滲出性もしくは炎症性成分を伴う角膜の疾患もしくは混濁、角膜浮腫、角膜潰瘍、ドライアイ症候群、眼瞼疾患、涙器疾患、涙道閉塞症、レーザー誘発性滲出、近視、老眼、翼状片、瞳孔障害、屈折障害および斜視、細菌もしくはウイルスの感染および眼の手術が原因で起こる眼の炎症性疾患、眼の物理的損傷が原因で起こる眼の炎症性疾患、眼の炎症性疾患が原因で起こる症状（そう痒、発赤、浮腫および潰瘍を含む）、紅斑、多形滲出性紅斑、結節性紅斑、環状紅斑、浮腫性硬化症、皮膚炎、血管神経性浮腫、喉頭浮腫、声門浮腫、声門下喉頭炎、気管支炎、鼻炎、咽頭炎、副鼻腔炎、喉頭炎、中耳炎、および緑内障からなる群から選択される、請求項２８に記載の眼用処方物。