【手続補正書】
【提出日】平成21年11月20日(2009.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】
2009524591.tif 000001
［式中、
環ＺはＯ、Ｓ又はＮから選択される環ヘテロ原子１〜４個を有する５〜７員の不飽和又は芳香族の環であり、ここでＺは場合によりＲｚ置換基のｑ個までの存在により置換され、ここで各Ｒｚは独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から選択され；そしてｑは０〜４であり；
Ｗ及びＹ１は各々独立してＣＨ又はＮであるが、ただしＷ及びＹ１の少なくとも１つはＮであり；
ｘ及びｙは独立して０〜３であるが；ただしｘ＋ｙは２、３又は４であり；
ｗは０〜４であり；
ｖは０又は１であり；
ｚは０〜４であり；
Ｖ及びＸは各々、結合、Ｏ、ＮＲ２又はＣ（Ｒ２）２であり；
Ｑは結合又はＣ１−Ｃ６直鎖又は分枝鎖のアルキリデン鎖であり、ここでＱの非隣接メチレン単位２個までは場合により、そして独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−又はスピロシクロアルキレン部分により置き換えられており；
ＲＱはＣ１−Ｃ６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜３個を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環、又はＯ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜５個を有する８〜１５員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の２環又は３環の縮合又はスピロ環系であり；
ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基４個までで置換されており；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
ここで環Ａは場合によりフェニル環に縮合しており、ここで該フェニル環は場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ４から独立して選択される置換基４個までで置換されており；
Ｒ１はオキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、＝Ｎ−ＯＲ６、＝Ｎ−ＯＲ７、Ｒ６又は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であるか；又は、
隣接する環原子上のＲ１２つが一緒になって１，２−メチレンジオキシ又は１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化２】
2009524591.tif 000002
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３（ＣＯ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］の化合物又は製薬上許容しうるその塩。
【請求項２】
Ｚが下記：
【化３】
2009524591.tif 000003
【化４】
2009524591.tif 000004
から選択され、ここでＺはＲ１、Ｒ２又はＲ５から独立して選択されるＲＺ置換基２個までで置換されている請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが結合、−Ｃ（Ｒ２）２−、−ＮＲ２−、−ＣＨ２−、−ＣＨＭｅ−、−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＮＨ−から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｑが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２−、−ＮＨ−又はＮ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択されるか、あるいはＱがＣ１−Ｃ６直鎖又は分枝鎖アルキリデン鎖であり、ここでＱのメチレン単位１個までがＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はスピロシクロアルキレン基で置き換えられている請求項１記載の化合物。
【請求項５】
ＲＱがＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基４個までで場合により置換されているフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ＲＱがＣＮ、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル又はＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される置換基３個までで場合により置換されたフェニル環である請求項５記載の化合物。
【請求項７】
ＲＱがＯ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜５個を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の２環系であり、ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基４個までで置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ＲＱが下記：
【化５】
2009524591.tif 000005
から選択される場合により置換された環である請求項７記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が下記式ＩＡ又は式ＩＢ：
【化６】
2009524591.tif 000006
【化７】
2009524591.tif 000007
［式中、
Ｕ及びＴは各々独立してＣＨ又はＮであるが；ただしＵ及びＴの両方が同時にＮではなく；
Ｒ２２はＲ１又はＲ２であり；
ＲＺはＲ１、Ｒ２又はＲ５から選択され；
ｑは０〜２であり；
ｖは０又は１であり；
ＱはＣ１−Ｃ４アルキリデンであり、ここでＱの非隣接メチレン単位２個までは場合により、そして独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−又はスピロシクロアルキレン部分により置き換えられており；そして、
ＲＱはＣ１−Ｃ６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜３個を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環、又はＯ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜５個を有する８〜１５員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の２環又は３環の縮合又はスピロ環系であり；
ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基４個までで置換されている］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ＵがＮであり、そしてＴがＣＨであるか、またはＴがＮであり、そしてＵがＣＨであるか、またはＵ及びＴが両方ともＣＨである請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２２がオキソであり、そしてカルボニルに結合した窒素に隣接するか、またはＲ２２がＣ１−Ｃ４アルキルであり、そしてカルボニルに結合した窒素に隣接する請求項９記載の化合物。
【請求項１２】
ＱがＣ１−Ｃ４アルキリデン、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である請求項９記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が下記式ＩＡ−ｉ、式ＩＡ−ｉｉ、式ＩＡ−ｉｉｉ、式ＩＢ−ｉ、式ＩＢ−ｉｉ、式ＩＢ−ｉｉｉ：
【化８】
2009524591.tif 000008
【化９】
2009524591.tif 000009
［式中、
ＱはＣ１−Ｃ４直鎖又は分枝鎖のアルキルデンであり、ここでＱのメチレン単位１個までが場合により、そして独立して−Ｏ−で置き換えられており；
ＴはＣＨ又はＮであり；
ＵはＣＨ又はＮであり；
ＲＱはフェニル、
【化１０】
2009524591.tif 000010
であり、ここで環Ｂは単一の窒素ヘテロ原子を有する５〜７員の複素環又はヘテロアリール環であり；
ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで置換されている］を有する請求項９記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＱが下記：
【化１１】
2009524591.tif 000011
［式中ＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から選択される置換基４個までで置換されている］から選択される請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
ＲＱがＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで場合により置換されているフェニルであるか、あるいはＲＱが下記：
【化１２】
2009524591.tif 000012
［式中ＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から選択される置換基４個までで置換されている］である請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が下記式ＩＩＡ又は式ＩＩＢ：
【化１３】
2009524591.tif 000013
【化１４】
2009524591.tif 000014
［式中、Ｕ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項９において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
ＵがＮであり、そしてＴがＣＨであるか、ＵがＣＨであり、そしてＴがＮであるか、またはＵ及びＴが両方ともＣＨである請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
ＱがＣ１−Ｃ４直鎖又は分枝鎖のアルキリデン、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が下記式ＩＩＩＡ又は式ＩＩＩＢ：
【化１５】
2009524591.tif 000015
［式中、Ｕ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項９において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
ｖがゼロであり、そしてＱが−ＮＨ−Ｃ（Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキリデン）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
ＵがＮであり、そしてＴがＣＨであるか、またはＴがＮであり、そしてＵがＣＨであるか、またはＵ及びＴが両方ともＣＨである請求項１９記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が下記式ＩＶＡ又は式ＩＶＢ：
【化１６】
2009524591.tif 000016
［式中、Ｕ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項９において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
ＵがＮであり、そしてＴがＣＨであるか、またはＴがＮであり、そしてＵがＣＨであるか、またはＵ及びＴが両方ともＣＨである請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
ＱがＣ１−Ｃ４直鎖又は分枝鎖のアルキリデン、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が下記式ＶＡ又は式ＶＢ：
【化１７】
2009524591.tif 000017
［式中、Ｕ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項９において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が下記式ＶＩＡ又は式ＶＩＢ：
【化１８】
2009524591.tif 000018
［式中、Ｖは結合、Ｏ、ＮＲ２、またはＣ（Ｒ２）２であり、そしてＵ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項９において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
Ｖが結合、Ｏ又はＮＨである請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が下記式ＶＩＡ−ｉ：
【化１９】
2009524591.tif 000019
［式中、
ＲＱは
【化２０】
2009524591.tif 000020
であり、ここで環Ｂは単一の窒素ヘテロ原子を有する５〜７員の複素環又はヘテロアリール環であり；ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで置換されている］を有する請求項２６記載の化合物。
【請求項２９】
Ｕ及びＴが両方ともＣＨであるか、またはＵがＣＨであり、そしてＴがＮである請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
ＲＱが下記：
【化２１】
2009524591.tif 000021
［式中ＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から選択される置換基４個までで置換されている］から選択される請求項２８記載の化合物。
【請求項３１】
ＲＱが下記：
【化２２】
2009524591.tif 000022
【化２３】
2009524591.tif 000023
【化２４】
2009524591.tif 000024
【化２５】
2009524591.tif 000025
【化２６】
2009524591.tif 000026
から選択される請求項２８記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が下記式ＶＩＡ−ｉｉ：
【化２７】
2009524591.tif 000027
［式中、ＲＱはＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで場合により置換されているフェニルである］を有する請求項２６記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＱが下記：
【化２８】
2009524591.tif 000028
【化２９】
2009524591.tif 000029
【化３０】
2009524591.tif 000030
【化３１】
2009524591.tif 000031
から選択される請求項３２記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が下記式ＶＩＡ−ｉｉｉ：
【化３２】
2009524591.tif 000032
［式中、
ＲＱは
【化３３】
2009524591.tif 000033
であり；ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで置換されている］を有する請求項２６記載の化合物。
【請求項３５】
前記ＲＱにおけるピペラジンに結合した場合により置換されたフェニル環が下記：
【化３４】
2009524591.tif 000034
【化３５】
2009524591.tif 000035
から選択される請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が表２から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
請求項１〜３６の何れか１項に記載の化合物及び製薬上許容しうる担体、アジュバント又はビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項３８】
下記式Ｎ−１：
【化３６】
2009524591.tif 000036
［式中、
環ＺはＯ、Ｓ又はＮから選択される環ヘテロ原子１〜４個を有する５〜７員の不飽和又は芳香族の環であり、ここでＺは場合によりＲｚ置換基のｑ個までの存在により置換され、ここで各Ｒｚは独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から選択され；そしてｑは０〜４であり；
ｗは０〜４であり；
ｚは０〜４であり；
Ｐは−Ｏ−ＰＧ又は適当な脱離基であり；
ＰＧは適当な脱離基であり；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であり；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化３７】
2009524591.tif 000037
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３（ＣＯ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］を有する化合物。
【請求項３９】
Ｐが−Ｏ−ＰＧである請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
ＰＧがメトキシメチル、メトキシエチル、テトラヒドロピラニル、アリルカーボネート、トリメチルシリル、ｔ−ブチル−ジフェニルシリル、ｔ−ブチル−ジメチルシリル、アセテート、ベンゾイル、ベンジル又はｐ−メトキシベンジルである請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
Ｐがトリフルオロメタンスルホネート、メタンスルホネート、トシレート又はハロである請求項３８記載の化合物。
【請求項４２】
下記式Ｎ−２：
【化３８】
2009524591.tif 000038
［式中、
環ＺはＯ、Ｓ又はＮから選択される環ヘテロ原子１〜４個を有する５〜７員の不飽和又は芳香族の環であり、ここでＺは場合によりＲｚ置換基のｑ個までの存在により置換され、ここで各Ｒｚは独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から選択され；そしてｑは０〜４であり；
ｗは０〜４であり；
ＰＧは適当な脱離基であり；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であり；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化３９】
2009524591.tif 000039
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］を有する化合物。
【請求項４３】
下記式Ｎ−３：
【化４０】
2009524591.tif 000040
［式中、
環ＺはＯ、Ｓ又はＮから選択される環ヘテロ原子１〜４個を有する５〜７員の不飽和又は芳香族の環であり、ここでＺは場合によりＲｚ置換基のｑ個までの存在により置換され、ここで各Ｒｚは独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から選択され；そしてｑは０〜４であり；
ｗは０〜４であり；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であり；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化４１】
2009524591.tif 000041
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］を有する化合物。
【請求項４４】
下記式Ｎ−４：
【化４２】
2009524591.tif 000042
［式中、
Ｊは
【化４３】
2009524591.tif 000043
であり、ここでＬは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；
ここでＪは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から選択される置換基４個までで置換されており；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であり；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化４４】
2009524591.tif 000044
【化４５】
2009524591.tif 000045
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］を有する化合物。
【請求項４５】
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、双極性障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳傷害、筋萎縮性側索硬化症、ストレス又は運動誘導性のアンギナ、動悸、高血圧、片頭痛又は異常な胃腸の運動性の対象における治療又は重症度低下のための組成物であって、請求項１記載の化合物を含む組成物。