【手続補正書】
【提出日】平成22年10月1日(2010.10.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造：
【化１３】
2010505881.tif 000001
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物であって、式Ｉにおいて、
Ｒ１は、
ａ）必要に応じて置換された４〜６員の窒素含有単環式複素環、
ｂ）−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５、
ｃ）−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、
ｄ）−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または
ｅ）−Ｘ−ＯＲ７
であり、ここで
Ｒ４は、水素またはＣ１〜４低級アルキルであり、そして
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜４低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６であり、ここで
Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されたＣ１〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式アリール、または５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素と一緒になって、５員もしくは６員の単環式のヘテロアリール環またはヘテロアルキル環を形成し；
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されたＣ１〜４アルケニル、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式アリール、または５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールであり、
Ｘは、必要に応じて置換されたＣ２〜４の直鎖もしくは分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ここで、該アリール部分、ヘテロシクリル部分またはヘテロアリール部分は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ２０、ＳＲ２０、Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２３、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、およびＯＣＯＮ（Ｒ２０）２からなる群より選択され、そして
さらに、各必要に応じたアルキル置換基、ヘテロアリール置換基、アリール置換基、およびヘテロシクリル置換基は、ハロ、ＮＯ２，アルキル、ＣＦ３、アミノ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＲ２０、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＮ、またはＯＲ２０で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキル、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式シクロアルキル、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式アリール、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式複素環、または５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールであり；
ここで、該アルキル部分、シクロアルキル部分、アリール部分、ヘテロシクリル部分またはヘテロアリール部分は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ２０、ＳＲ２０、Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２３、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、およびＯＣＯＮ（Ｒ２０）２からなる群より選択され、そして
さらに、各必要に応じたアルキル置換基、ヘテロアリール置換基、アリール置換基、およびヘテロシクリル置換基は、ハロ、ＮＯ２，アルキル、ＣＦ３、アミノ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＲ２０、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＮ、またはＯＲ２０で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
ここで、該アルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、ヘテロシクリル部分、アリール部分、およびヘテロアリール部分は、１個〜３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、ハロ、アルキル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、ＣＮ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ＣＦ３、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され；
Ｑは、１個以上の−ＮＨ−連結部分、−Ｏ−連結部分、−Ｓ−連結部分またはカルボニル連結部分を必要に応じて含み得るＣ１〜４アルキレンであり；そして
Ｗ１およびＷ２は、独立して、ＮまたはＣＨであり、ただし、Ｗ１とＷ２との両方がＮではあり得ない、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、−−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５、−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｘ−ＯＲ７であり、そしてＲ２が、必要に応じて置換された５員もしくは６員の単環式アリールもしくは単環式ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５であり、そしてＲ３が、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−クロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メチルチオフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メチルフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−ブロモフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［６−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［６−（｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［５−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［ベンジルアミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［（３−ピリジルメチル）アミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
４−（２−アミノエチル）−６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オン；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（２−クロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［（３−フェニルプロピル）アミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［６−（トリフルオロメチル）（２−ピリジル）］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（５−メチル（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（３−メトキシフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
３−［（｛４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［５，６−ｂ］ピラジン−６−イル｝アミノ）メチル］安息香酸メチル；
３−［（｛４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［５，６−ｂ］ピラジン−６−イル｝アミノ）メチル］安息香酸；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（３−メチルフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［（２−ピリジルメチル）アミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−｛２−［６−（｛［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（４−プロピルフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−エチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
酢酸｛Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］カルバモイル｝メチル；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］アセトアミド
２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−（２−｛６−［（２−メトキシエチル）アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（３，４−ジクロロフェニル）−６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［３−（２，５−ジクロロフェノキシ）プロピル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
酢酸｛Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］カルバモイル｝メチル；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−メチルフェニル）−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−クロロフェニル）−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソヒドロキノキサリニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−（４−メチルフェニル）−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−（４−エチルフェニル）−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛３−（３，４−ジクロロフェニル）−２−オキソ−７−［（フェニルメトキシ）カルボニルアミノ］ヒドロキノキサリニル｝エチル）アセトアミド；および
Ｎ−（２−｛３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−７−［（フェニルメトキシ）カルボニルアミノ］ヒドロキノキサリニル｝エチル）アセトアミド、
からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５であり、そしてＲ３が、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−２−（３−ピリジル）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−２−（３−ピリジル）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（３−ピリジル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−オキソ−３−（３−ピリジル）ヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；および
Ｎ−｛２−［２−オキソ−３−（３−ピリジル）−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド、
からなる群より選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５であり、そしてＲ３が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｎ−｛２−［３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；および
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド、
からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が必要に応じて置換されたアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（トリフルオロメチル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−メチル−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−メチル−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｅ］ピラジン−２−カルボン酸エチル；
４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−２−カルボン酸；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−プロピル−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−エチル−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（２−フェニルエチル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−メチル−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−メチル−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
酢酸（Ｎ−｛２−［３−メチル−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝カルバモイル）メチル；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛２−［３−メチル−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；および
４−［２−メチル−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］ブタンアミド、
からなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、そしてＲ３が５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式アリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））−Ｎ−メチルブタンアミド；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）ブタンアミド；および
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））−Ｎ−メチルプロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］−Ｎ−（フェニルメトキシ）プロパンアミド；
Ｎ−メトキシ−３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］プロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］−Ｎ−メチルプロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンヒドロキサム酸；
（３Ｒ）−３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］ブタンアミド；
３−［２−（４−メチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
３−［２−（４−エチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
３−［２−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
３−［３−オキソ−２−（４−プロピルフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
４−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］ブタンアミド；
３−［３−オキソ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］アセトアミド；
（３Ｓ）−３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］ブタンアミド；および
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）プロパンアミド
からなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、そしてＲ３が５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−２−（３−ピリジル）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパンアミド；および
３−［３−オキソ−２−（３−ピリジル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド、
からなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり、そしてＲ３が５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式アリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパン酸エチル；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）ブタン酸エチル；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）ブタン酸；および
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパン酸、
からなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が−Ｘ−ＯＲ７である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘがエチレンであり、Ｒ２が３−（トリフルオロメチル）であり、Ｒ３が４−メトキシフェニルであり、そしてＲ５が水素である、すなわち、４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（４−メトキシフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｗ１がＣＨであり、そしてＷ２がＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｗ１がＮであり、そしてＷ２がＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｗ１とＷ２との両方がＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が４〜６員の窒素含有単環式複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
４−（（３Ｒ）ピロリジン−３−イル）−６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オン；
（３Ｒ）−３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））ピロリジンカルバルデヒド；
（３Ｓ）−３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））ピロリジンカルバルデヒド；および
４−（（３Ｓ）−６−オキソ（３−ピペリジル））−２−（４−メトキシフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オン、
からなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
治療有効量の請求項１の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物を含有する、薬学的組成物。
【請求項２５】
哺乳動物において、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害性化合物を用いて処置され得る疾患または状態を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効用量の請求項１の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの構造：
【化１３】
2010505881.tif 000002
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物であって、式Ｉにおいて、
Ｒ１は、
ａ）必要に応じて置換された４〜６員の窒素含有単環式複素環、
ｂ）−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５、
ｃ）−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、
ｄ）−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または
ｅ）−Ｘ−ＯＲ７
であり、ここで
Ｒ４は、水素またはＣ１〜４低級アルキルであり、そして
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜４低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６であり、ここで
Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されたＣ１〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式アリール、または５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素と一緒になって、５員もしくは６員の単環式のヘテロアリール環またはヘテロアルキル環を形成し；
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキル、必要に応じて置換されたＣ１〜４アルケニル、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式アリール、または５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールであり、
Ｘは、必要に応じて置換されたＣ２〜４の直鎖もしくは分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ２は、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ここで、該アリール部分、ヘテロシクリル部分またはヘテロアリール部分は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ２０、ＳＲ２０、Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２３、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、およびＯＣＯＮ（Ｒ２０）２からなる群より選択され、そして
さらに、各必要に応じたアルキル置換基、ヘテロアリール置換基、アリール置換基、およびヘテロシクリル置換基は、ハロ、ＮＯ２，アルキル、ＣＦ３、アミノ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＲ２０、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＮ、またはＯＲ２０で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ３は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキル、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式シクロアルキル、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式アリール、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式複素環、または５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールであり；
ここで、該アルキル部分、シクロアルキル部分、アリール部分、ヘテロシクリル部分またはヘテロアリール部分は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ２０、ＳＲ２０、Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２３、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、およびＯＣＯＮ（Ｒ２０）２からなる群より選択され、そして
さらに、各必要に応じたアルキル置換基、ヘテロアリール置換基、アリール置換基、およびヘテロシクリル置換基は、ハロ、ＮＯ２，アルキル、ＣＦ３、アミノ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＲ２０、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＮ、またはＯＲ２０で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
ここで、該アルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、ヘテロシクリル部分、アリール部分、およびヘテロアリール部分は、１個〜３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、ハロ、アルキル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、ＣＮ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ＣＦ３、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され；
Ｑは、１個以上の−ＮＨ−連結部分、−Ｏ−連結部分、−Ｓ−連結部分またはカルボニル連結部分を必要に応じて含み得るＣ１〜４アルキレンであり；そして
Ｗ１およびＷ２は、独立して、ＮまたはＣＨであり、ただし、Ｗ１とＷ２との両方がＮではあり得ない、
化合物。
（項目２）
Ｒ１が、−−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５、−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｘ−ＯＲ７であり、そしてＲ２が、必要に応じて置換された５員もしくは６員の単環式アリールもしくは単環式ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５であり、そしてＲ３が、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式アリールである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−クロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メチルチオフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メチルフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−ブロモフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［６−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［６−（｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［５−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［ベンジルアミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［（３−ピリジルメチル）アミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
４−（２−アミノエチル）−６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オン；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（２−クロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［（３−フェニルプロピル）アミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［６−（トリフルオロメチル）（２−ピリジル）］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（５−メチル（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（３−メトキシフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
３−［（｛４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［５，６−ｂ］ピラジン−６−イル｝アミノ）メチル］安息香酸メチル；
３−［（｛４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［５，６−ｂ］ピラジン−６−イル｝アミノ）メチル］安息香酸；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（３−メチルフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［（２−ピリジルメチル）アミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−｛２−［６−（｛［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（４−プロピルフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−エチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
酢酸｛Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］カルバモイル｝メチル；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］アセトアミド
２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−（２−｛６−［（２−メトキシエチル）アミノ］−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（３，４−ジクロロフェニル）−６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［３−（２，５−ジクロロフェノキシ）プロピル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
酢酸｛Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］カルバモイル｝メチル；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−メチルフェニル）−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−クロロフェニル）−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソヒドロキノキサリニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−（４−メチルフェニル）−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−（４−エチルフェニル）−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛３−（３，４−ジクロロフェニル）−２−オキソ−７−［（フェニルメトキシ）カルボニルアミノ］ヒドロキノキサリニル｝エチル）アセトアミド；および
Ｎ−（２−｛３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−７−［（フェニルメトキシ）カルボニルアミノ］ヒドロキノキサリニル｝エチル）アセトアミド、
からなる群より選択される、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５であり、そしてＲ３が、５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールである、項目２に記載の化合物。
（項目６）
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−２−（３−ピリジル）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−２−（３−ピリジル）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（３−ピリジル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−オキソ−３−（３−ピリジル）ヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；および
Ｎ−｛２−［２−オキソ−３−（３−ピリジル）−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド、
からなる群より選択される、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５であり、そしてＲ３が水素である、項目２に記載の化合物。
（項目８）
Ｎ−｛２−［３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；および
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド、
からなる群より選択される、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ３が必要に応じて置換されたアルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（トリフルオロメチル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−メチル−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−メチル−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｅ］ピラジン−２−カルボン酸エチル；
４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−２−カルボン酸；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−プロピル−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−エチル−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（２−フェニルエチル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−メチル−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−メチル−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
酢酸（Ｎ−｛２−［３−メチル−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝カルバモイル）メチル；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛２−［３−メチル−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；および
４−［２−メチル−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］ブタンアミド、
からなる群より選択される、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、そしてＲ３が５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式アリールである、項目３に記載の化合物。
（項目１２）
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））−Ｎ−メチルブタンアミド；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）ブタンアミド；および
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））−Ｎ−メチルプロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］−Ｎ−（フェニルメトキシ）プロパンアミド；
Ｎ−メトキシ−３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］プロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］−Ｎ−メチルプロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンヒドロキサム酸；
（３Ｒ）−３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］ブタンアミド；
３−［２−（４−メチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
３−［２−（４−エチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
３−［２−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
３−［３−オキソ−２−（４−プロピルフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
４−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］ブタンアミド；
３−［３−オキソ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］アセトアミド；
（３Ｓ）−３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］ブタンアミド；および
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）プロパンアミド
からなる群より選択される、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１が−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、そしてＲ３が５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールである、項目３に記載の化合物。
（項目１４）
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−２−（３−ピリジル）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパンアミド；および
３−［３−オキソ−２−（３−ピリジル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド、
からなる群より選択される、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１が−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり、そしてＲ３が５員もしくは６員の必要に応じて置換された単環式アリールである、項目２に記載の化合物。
（項目１６）
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパン酸エチル；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）ブタン酸エチル；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）ブタン酸；および
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパン酸、
からなる群より選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１が−Ｘ−ＯＲ７である、項目２に記載の化合物。
（項目１８）
Ｘがエチレンであり、Ｒ２が３−（トリフルオロメチル）であり、Ｒ３が４−メトキシフェニルであり、そしてＲ５が水素である、すなわち、４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（４−メトキシフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オンである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｗ１がＣＨであり、そしてＷ２がＮである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｗ１がＮであり、そしてＷ２がＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｗ１とＷ２との両方がＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１が４〜６員の窒素含有単環式複素環である、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
４−（（３Ｒ）ピロリジン−３−イル）−６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オン；
（３Ｒ）−３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））ピロリジンカルバルデヒド；
（３Ｓ）−３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））ピロリジンカルバルデヒド；および
４−（（３Ｓ）−６−オキソ（３−ピペリジル））−２−（４−メトキシフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オン、
からなる群より選択される、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
治療有効量の項目１の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物を含有する、薬学的組成物。
（項目２５）
哺乳動物において、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害性化合物を用いて処置され得る疾患または状態を処置するための方法であって、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、治療有効用量の項目１の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物を投与する工程を包含する、方法。
従って、第一の局面において、本発明は、式Ｉ：