【手続補正書】
【提出日】平成23年7月13日(2011.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（１）Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウム、又はその水和物若しくはエタノール付加物、又はその非晶形；
（２）アルギニン、及び
（３）薬学的に許容される界面活性剤、
を含む固形投与の医薬製剤。
【請求項２】
アルギニンが前記製剤のうち少なくとも約１０重量％の量で存在する、請求項１に記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項３】
約１００〜約５００ｍｇのＮ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウムを含む、請求項１又は請求項２に記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項４】
約３５〜約５５重量％のＮ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウムを含む、請求項１〜３のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項５】
前記薬学的に許容される界面活性剤が非イオン性界面活性剤である、請求項１〜４のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項６】
前記非イオン性界面活性剤がポリオキシプロピレンブロックコポリマーである、請求項５に記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項７】
前記界面活性剤が前記医薬製剤の最大約１０重量％の量で存在する、請求項１〜６のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項８】
Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウムエタノール付加物Ｉ型を含む、請求項１〜７のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤
【請求項９】
Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウムエタノール付加物ＩＩ型を含む請求項１〜７のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項１０】
Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウム水和物を含む請求項１〜７のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項１１】
非晶質Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウムを含む請求項１〜７のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項１２】
Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウムエタノール付加物Ｉ型が、１０９．１ｐｐｍ、５５．８ｐｐｍ及び５４．６ｐｐｍのうちの１つ以上の固体状態炭素−１３  ＮＭＲのスペクトルピークを呈する、請求項８の固形投与の医薬製剤。
【請求項１３】
前記Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウムエタノール付加物Ｉ型のラマンスペクトルが、６４６．３、７０７．４、７６１．５、８３２．９、１０６３．３、１３６５．５、１４０２．０、１４４５．７及び１４５５．３のうちの１つ以上のピーク（ｃｍ−１）を呈する、請求項８に記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項１４】
前記Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウム水和物が、１２６．１ｐｐｍ、５４．４ｐｐｍ及び３６．６ｐｐｍのうちの１つ以上の固体状態炭素−１３  ＮＭＲスペクトルのピークを呈する、請求項１０に記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項１５】
前記Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウム水和物のラマンスペクトルが、６４６．８、７０７．０、７５３．７、８３２．７、１０６４．７、１３６４．３、１４０３．０及び１４４１．０のうちの１つ以上のピーク（ｃｍ−１）を呈する、請求項１０に記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項１６】
前記Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウム非晶形が、１２６．０ｐｐｍ、５３．７ｐｐｍ及び２９．１ｐｐｍのうちの１つ以上の固体状態炭素−１３のＮＭＲスペクトルのピークを呈する、請求項１１に記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項１７】
前記Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドカリウム非晶形のラマンスペクトルが、６４６．８、７０６．８、７５２．３、８３２．４、１０６３．６、１３６５．２及び１４３７．６のうちの１つ以上のピーク（ｃｍ−１）を呈する、請求項１１に記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項１８】
約２８０ｍｇ又は約３００ｍｇの活性成分Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドを含む、請求項１〜１７のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項１９】
錠剤である、請求項１〜１８のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項２０】
少なくとも２．７５μＭの血中のＣｍａｘを提供する、請求項１〜１９のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項２１】
投与後１．０時間以下の時点でＴｍａｘを達成する、請求項１〜１９のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項２２】
２．５μＭ以下の血中のＡＵＣ０−Ｔｍａｘを達成する、請求項１〜１９のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項２３】
５．５μＭ以下の血中のＡＵＣ０−２ｈｒを達成する、請求項１〜１９のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項２４】
１０．０μＭ以下の血中のＡＵＣ０−４ｈｒを達成する、請求項１〜１９のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。
【請求項２５】
１５．５μＭ以下の血中のＡＵＣ０−∞を達成する、請求項１〜１９のいずれかに記載の固形投与の医薬製剤。