【手続補正書】
【提出日】平成23年2月8日(2011.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の化学式Ｉの化合物、
【化１】
2004502677.tif 000001
この式において、
Ｒ1 は水素、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、フェニル、置換フェニル、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル−スルホキシド、アリール−スルホキシド、アルキル−スルホン、およびアリール−スルホンからそれぞれ独立して選択される１個乃至３個の要素であり、
2004502677.tif 000002
Ｒ’はアルキル、置換アルキル、フェニル、置換フェニル、ヘテロアリール、置換へテロアリール、および−Ｂp −Ｇ−Ｅq −Ｗであり、この場合に、
（ａ）Ｂは（ＣＨ2 ）m ，ＮＨおよびＯから選択され、
（ｂ）Ｇはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換へテロアリールから選択され、
（ｃ）ＥはＯ，Ｓ，ＮＨ，（ＣＨ2 ）i Ｎ（Ｒ”）ＣＯまたは（ＣＨ2 ）i ＣＯＮＲ”であり、この場合に、
Ｒ”は水素、アルキル、および置換アルキルから選択され、
（ｄ）Ｗは水素、アルキル、置換アルキル、アミノ、置換アミノ、アルキルチオフェニル、アルキルスルホキシドフェニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換へテロアリールからそれぞれ独立して選択される１個乃至３個の要素であり、
（ｅ）ｐは独立して０または１であり、
（ｆ）ｑは独立して０または１であり、
（ｇ）ｍは独立して１，２または３であり、
（ｈ）ｉは独立して０，１，２または３であり、
Ｒ4 は水素、アルキル、置換アルキル、フェニル、および置換フェニルから成る群からそれぞれ独立して選択される１個または２個の要素であり、
Ｒ5 は水素、アルキル、置換アルキル、アルデヒド、カルボキシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、−（ＣＨ2 ）k ＮＺ1 Ｚ2 および−ＣＯＺ1 Ｚ2 から選択され、この場合に、ｋは１乃至４の整数であり、Ｚ1 およびＺ2 は水素、アルキル、置換アルキル、ヘテロ環、置換へテロ環、アミノカルボニル、および置換アミノカルボニルからそれぞれ独立して選択され、あるいは、Ｎ、Ｚ1 およびＺ2 が一体になってヘテロ環、置換へテロ環、ヘテロアリール、または置換へテロアリールを形成しており、
ａは単結合または二重結合であり、Ｒ1 がヨウ素、臭素、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホン、またはアリールスルホンである場合に、ａは二重結合であり、
Ａはアリール、ナフチルおよびヘテロアリールから選択され、
ＸはＣＨ，ＣＨ2 ，ＣＨＯＨおよびＣ＝Ｏから選択され、
ｎは１，２または３であり、
あるいは、これらの光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物、またはこれらの薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２】  前記Ａがフェニルまたは置換フェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  前記−Ｒ2 −Ｒ3 −が以下の化学式である請求項２に記載の化合物。
【化２】
2004502677.tif 000003
【請求項４】  前記ａが二重結合である請求項２に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ’が−Ｂp −Ｇ−Ｅq −Ｗまたはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、随意的にアルキル、置換アルキル、アルデヒド、アルキルカルボニル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、アルコキシカルボニル、および−ＮＺ1 Ｚ2 から選択される基により置換されている
2004502677.tif 000004
随意的にアルキルまたは置換アルキルにより置換されている
2004502677.tif 000005
随意的にアルキルまたは置換アルキルにより置換されている
2004502677.tif 000006
−Ｏ（ＣＯ）Ｏ−アルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルキルオキシカルボニル、随意的に置換されているアルキルまたはアルキルカルボニル、および−ＮＺ1 Ｚ2 により随意的に置換されている−Ｏ−ヘテロ環から選択される１個以上の基によりそれぞれ独立して置換されているフェニルであり、この場合に、Ｚ1 およびＺ2 は請求項１において定められている基と同じである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】（ａ）前記ｐが０およびｑが１であり、
（ｂ）前記Ｇがフェニルまたは置換フェニルであり、
（ｃ）前記ＥがＮＨＣＯであり、
（ｄ）前記Ｗがフェニルまたは置換フェニルである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  前記Ｒ5 が−ＣＯＮＺ1 Ｚ2 であり、この場合に、Ｚ1 およびＺ2 が請求項１において定められている基と同じである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】  前記Ｒ5 が−ＣＯＮＺ1 Ｚ2 であり、この場合に、Ｚ1 およびＺ2 が請求項１において定められている基と同じである請求項２に記載の化合物。
【請求項９】  前記ＸがＣＨ2 、ＣＨＯＨ、およびＣ＝Ｏから選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】  前記−Ｒ2 −Ｒ3 −が以下の化学式である請求項９に記載の化合物。
【化３】
2004502677.tif 000007
【請求項１１】  前記Ｒ1 がＨであり、
前記Ｒ4 がＨであり、
前記Ｒ5 がＨであり、
前記Ｒ' が置換フェニルまたは−Ｂp −Ｇ−Ｅq −Ｗであり、この場合に、
（ａ）前記Ｗがフェニルまたは置換フェニルであり、
（ｂ）前記ＥがＮＨＣＯであり、
（ｃ）前記ｐが０である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】  前記ｎが１または２である請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】  前記ｎが１であり、前記ａが二重結合である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】  （Ｓ）−４−（２−フルオロフェニルベンゾイル−４−アミノベンゾイル）−３’−（２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルアミノカルボニル））−４−アザ−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデカ−２’−エンである請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】  （Ｒ）−４−（２−フルオロフェニルベンゾイル−４−アミノベンゾイル）−３’−（２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルアミノカルボニル））−４−アザ−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデカ−２’−エンである請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】  （Ｓ）−４−（２−フェニルベンゾイル−４−アミノベンゾイル）−３’−（２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルアミノカルボニル））−４−アザ−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデカ−２’−エンである請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】  （Ｒ）−４−（２−フェニルベンゾイル−４−アミノベンゾイル）−３’−（２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルアミノカルボニル））−４−アザ−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデカ−２’−エンである請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】  ４−［３−メトキシ−４−（３−ヒドロキシメチルピロール−１−イル）ベンゾイル］−３’−［２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルカルボキシアミド］−４−アザ−［６，４］−スピロ−［５，６］−ベンゾウンデカ−２’−エンである請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】  請求項１に記載の化合物および薬剤的に許容可能なキャリヤーを含有する薬剤組成物。
【請求項２０】  バソプレシン受容体活性に付随する状況に罹っている被験体を治療する方法において、前記被験体に治療的に有効な量の請求項１において定められている化学式Ｉの化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項２１】  バソプレシン受容体活性に付随する状況の開始を被験体において阻害する方法において、前記被験体に予防的に有効な投薬量の請求項１において定められている化学式Ｉの化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項２２】  前記状況が内耳疾患、高血圧症、うっ血性心不全、心不全、冠状動脈血管痙攣、心臓虚血症、肝硬変、腎血管痙攣、腎不全、脳水腫および虚血症、発作、血栓症、水分貯留、攻撃性、強迫性障害、月経困難症、ネフローゼ症候群、および中枢神経傷害から選択される請求項２０または請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】  前記状況がうっ血性心不全または心不全である請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】  請求項１に記載の化合物のいずれかおよび薬剤的に許容可能なキャリヤーを混合する工程を含む薬剤組成物を作成するための方法。
【請求項２５】  以下の化学式から選択される式の中間体において、
【化４】
2004502677.tif 000008
この場合に、上記Ｒ1 ，Ｒ4 ，Ｒ5 ，Ａおよびｎが請求項１において定められているものとそれぞれ同じである中間体。