【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年1月27日(2011.1.27)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2007504234.tif 000001
［式中、ＡはＯ又は結合であり、
ＡがＯのとき、Ｒは、Ｃ1-6アルキルスルホニル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルＣ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル、カルボキシＣ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリルオキシＣ1〜Ｃ6アルキル、３−アミノベンジル、ヘテロアリールスルホニル及び（ＣＨ2）nＮＲ1Ｒ2からなる群より選択され、
ここで、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-6アルキル又はハロゲンからそれぞれ独立して選択された１つ又は２つの置換基によって置換され、
ここで、Ｒ1は、Ｃ3-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ1-6アルキルアミノチオカルボニル、ＣＮＨＮＨ2、イソニコチノイル及びニコチノイルからなる群より選択され、
Ｒ2は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ1-6アルキルアミノチオカルボニル、ＣＮＨＮＨ2、イソニコチノイル及びニコチノイルからなる群より選択され、
Ａが結合のとき、Ｒは、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキル、シアノＣ1〜Ｃ6アルキル、及び（ＣＨ2）nＮＨＲ1からなる群より選択され、
ここで、Ｒ1は、水素であり、
ｎは、２〜５の整数であり、
Ｘ1は、水素であり、
Ｘ2は、水素であり、
Ｘ3は、ハロゲン又はＣ1-6アルキルであり、
Ｘ4は、水素であり、
Ｘ5は、水素であり、
上記ヘテロアリールはピロール、ピリジン及びチオフェンからなる群より選択され、上記ヘテロシクリルは、ピロリジン、ピペリジン及びテトラヒドロピランからなる群より選択される］
で表される化合物、その医薬的に許容される塩、又は光学異性体。
【請求項２】
ＡがＯであり、Ｒが、（ＣＨ2）nＮＲ1Ｒ2、Ｃ1-6アルキルスルホニル、又はヘテロアリールスルホニルであり、Ｘ3がハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが（ＣＨ2）nＮＲ1Ｒ2である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、ＣＮＨＮＨ2である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ3がハロゲンであり、該ハロゲンが、臭素、塩素、及びフッ素からなる群より選択された請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
ハロゲンが塩素である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが結合であり、かつ
Ｒが、（ＣＨ2）nＮＨＲ1又はアミノカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ3がハロゲンであり、該ハロゲンが、臭素、塩素、及びフッ素からなる群より選択された請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ハロゲンが塩素である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
１−［３−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−プロピル］−３−メチル−チオ尿素、
Ｎ−［３−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−プロピル］−グアニジン、
Ｎ−［３−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−プロピル］−アセトアミド、
６−クロロ−４−（ピペリジン−３−イルメトキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
６−クロロ−４−（２−ピペリジン−２−イル−エトキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
６−ブロモ−４−（ピペリジン−４−イルオキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
６−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
６−クロロ−４−（ピリジン−３−イルメトキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
６−クロロ−４−（ピリジン−４−イルメトキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
４−（３−アミノ−ベンジルオキシ）−６−クロロ−１−ベンゾピラン−２−オン、
Ｎ−［３−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−プロピル］−イソニコチンアミド、
Ｎ−［３−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−プロピル］−ニコチンアミド、
６−メチル−４−（（Ｒ）−１−ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
６−メチル−４−（（Ｓ）−１−ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
Ｎ−［３−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−プロピル］−メタンスルホンアミド、
ブタン−１−スルホン酸６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルエステル、
５−ブロモ−チオフェン−２−スルホン酸６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルエステル、
６−ブロモ−４−［３−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルオキシ）−プロポキシ］−１−ベンゾピラン−２−オン、
６−ブロモ−４−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
トランス−２−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシメチル）−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル、
トランス−２−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシメチル）シクロプロパンカルボン酸、
４−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−ブチロニトリル、
４−（４−アミノブチル）−６−クロロ−１−ベンゾピラン−２−オン、
４−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル）−ペンタンニトリル、
４−（５−アミノ−ペンチル）−６−クロロ−１−ベンゾピラン−２−オン、
４−（６−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−ブチルアミド、及び
４−（５−アミノ−ペンチル）−６−クロロ−１−ベンゾピラン−２−オン
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｎ−［２−（２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−エチル］−アセトアミド、
Ｎ−［２−（２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−エチル］−グアニジン、
［３−（５−クロロ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−プロピル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル、
Ｎ−［３−（２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−プロピル］−グアニジン、
１−メチル−３−［３−（２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−プロピル］−チオ尿素）、及び
２−［３−（２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イルオキシ）−プロピル］−イソインドール−１，３−ジオン
からなる群より選択される化合物。
【請求項１２】
有効量の
式（Ｉ）
【化２】
2007504234.tif 000002
［式中、ＡはＯであり、
Ｒは、ヘテロシクリルＣ1〜Ｃ6アルキル及び（ＣＨ2）nＮＲ1Ｒ2からなる群より選択され、
ここで、Ｒ1とＲ2は、同一又は相違し、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、及びＣＮＨＮＨ2からなる群より選択され、
ｎは、２〜５の整数であり、
Ｘ1は、水素であり、
Ｘ2は、水素であり、
Ｘ3は、ハロゲン又はＣ1-6アルキルであり、
Ｘ4は、水素であり、
Ｘ5は、水素であり、
上記ヘテロシクリルは、ピロリジン及びピペリジンからなる群より選択され、
ただし、ＡがＯ、ｎが２、Ｒ1とＲ2がエチル、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ4、及びＸ5が水素のとき、Ｘ3は臭素以外のものであり、そしてさらにＡがＯ、ｎが２、Ｒ1とＲ2がエチル、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ4、及びＸ5が水素のとき、Ｘ3はメチル以外のものである］
で表される化合物
と、医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
有効量の
４−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
４−（２−アミノ−エトキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
４−（２−メチルアミノ−エトキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
４−（３−アミノ−プロポキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、及び
４−（３−メチルアミノ−プロポキシ）−１−ベンゾピラン−２−オン、
からなる群より選択される化合物と、医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００７】
本発明は式（Ｉ）の化合物であり、
【化１】
2007504234.tif 000003
ここに、ＡはＯ又は結合であり、
ＡがＯのとき、Ｒは、Ｃ1-6アルキルスルホニル、シアノＣ1〜Ｃ6アルキル、カルボキシＣ1〜Ｃ6アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルＣ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル、カルボキシＣ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル、アリールＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリルオキシＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロアリールスルホニル（ここに、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、又はＣ1-6ペルフルオロアルキル若しくはＣ1-6ペルフルオロアルコキシからそれぞれ独立して選択された１つ又は２つの置換基によって置換される）、及び（ＣＨ2）nＮＲ1Ｒ2からなる群より選択され、
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００８】
ここに、Ｒ1とＲ2は、同一又は相違し、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシＣ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノ−又はジ−Ｃ1-6アルキル−アミノＣ1-6アルキル、ホルミル、Ｃ3-6アルキルカルボニル、アミノＣ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ1-6アルキルアミノチオカルボニル、アリール、ジフェニルＣ1-6アルキル、アリールＣ1-6アルキル、アリールカルボニルＣ1-6アルキル、アリールオキシＣ1-6アルキル、ＣＮＨＮＨ2、及びＣＯＯＲ3からなる群より選択され、
ここに、Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、アリールは、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、又はＣ1-6ペルフルオロアルコキシからそれぞれ独立して選択された１つ又は２つの置換基で置換され、
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
ここに、ＡはＯ又は結合であり、
ＡがＯのとき、Ｒは、Ｃ1-6アルキルスルホニル、シアノＣ1〜Ｃ6アルキル、カルボキシＣ1〜Ｃ6アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルＣ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル、カルボキシＣ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル、アリールＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリルオキシＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロア
リールスルホニル（ここに、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、又はＣ1-6ペルフルオロアルキル若しくはＣ1-6ペルフルオロアルコキシからそれぞれ独立して選択された１つ又は２つの置換基によって置換され）、及び（ＣＨ2）nＮＲ1Ｒ2からなる群より選択され、
ここに、Ｒ1とＲ2は、同一又は相違し、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシＣ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノ−又はジ−Ｃ1-6アルキル−アミノＣ1-6アルキル、ホルミル、Ｃ3-6アルキルカルボニル、アミノＣ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ1-6アルキルアミノチオカルボニル、アリール、ジフェニルＣ1-6アルキル、アリールＣ1-6アルキル、アリールカルボニルＣ1-6アルキル、アリールオキシＣ1-6アルキル、ＣＮＨＮＨ2、及びＣＯＯＲ3からなる群より選択され、
ここに、Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、アリールは、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、又はＣ1-6ペルフルオロアルコキシからそれぞれ独立して選択された１つ又は２つの置換基で置換され、
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
本発明の１つの局面において、式（Ｉ）の化合物が開示され：
【化３】
2007504234.tif 000004
ここに、ＡはＯ又は結合であり、
ＡがＯのとき、Ｒは、Ｃ1-6アルキルスルホニル、シアノＣ1〜Ｃ6アルキル、カルボキシＣ1〜Ｃ6アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルＣ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル、カルボキシＣ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル、アリールＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリルオキシＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロアリールスルホニル（ここに、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、又はＣ1-6ペルフルオロアルキル若しくはＣ1-6ペルフルオロアルコキシからそれぞれ独立して選択された１つ又は２つの置換基によって置換され、）、及び（ＣＨ2）nＮＲ1Ｒ2からなる群より選択され、
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
ここに、Ｒ1とＲ2は、同一又は相違し、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシＣ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノ−又はジ−Ｃ1-6アルキル−アミノＣ1-6アルキル、ホルミル、Ｃ3-6アルキルカルボニル、アミノＣ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ1-6アルキルアミノチオカルボニル、アリール、ジフェニルＣ1-6アルキル、アリールＣ1-6アルキル、アリールカルボニルＣ1-6アルキル、アリールオキシＣ1-6アルキル、ＣＮＨＮＨ2、及びＣＯＯＲ3からなる群より選択され、
ここに、Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、アリールは、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、又はＣ1-6ペルフルオロアルコキシからそれぞれ独立して選択された１つ又は２つの置換基で置換され、
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４４】
ここに、ＡはＯ又は結合であり、
ＡがＯのとき、Ｒは、Ｃ1-6アルキルスルホニル、シアノＣ1〜Ｃ6アルキル、カルボキシＣ1〜Ｃ6アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニルＣ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル、カルボキシＣ3〜Ｃ8シクロアルキルＣ1〜Ｃ6アルキル、アリールＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロシクリルオキシＣ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロアリールスルホニル（ここに、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、又はＣ1-6ペルフルオロアルキル若しくはＣ1-6ペルフルオロアルコキシからそれぞれ独立して選択された１つ又は２つの置換基によって置換され、）、及び（ＣＨ2）nＮＲ1Ｒ2からなる群より選択され、
ここに、Ｒ1とＲ2は、同一又は相違し、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシＣ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキル、モノ−又はジ−Ｃ1-6アルキル−アミノＣ1-6アルキル、ホルミル、Ｃ3-6アルキルカルボニル、アミノＣ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ1-6アルキルアミノチオカルボニル、アリール、ジフェニルＣ1-6アルキル、アリールＣ1-6アルキル、アリールカルボニルＣ1-6アルキル、アリールオキシＣ1-6アルキル、ＣＮＨＮＨ2、及びＣＯＯＲ3からなる群より選択され、
ここに、Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、アリールは、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-6ペルフルオロアルキル、又はＣ1-6ペルフルオロアルコキシからそれぞれ独立して選択された１つ又は２つの置換基で置換され、