【手続補正書】
【提出日】平成23年2月10日(2011.2.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）の化合物：
【化２８】
2010519206.tif 000001
又は、その薬学的に許容される塩であって、式中：
Ｌは、−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、及び−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
Ｙは、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒはそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、置換基であり；
Ｒ８はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル；又はＲ６及びＲ７は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
環Ａは１〜６個の置換基で任意に置換されていてもよい、但し、環Ａは任意に置換された二重結合で置換されておらず、環Ａからの炭素原子は二重結合の一部を形成しており；
環Ｂは、１〜３個の置換基で任意に置換されていてもよい。
【請求項２】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリジル、置換基を有していてもよいフリル、置換基を有していてもよいチエニル、置換基を有していてもよいピロリル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいイミダゾリル、置換基を有していてもよいインドリジニル、置換基を有していてもよいチアゾリル、置換基を有していてもよいイソオキサゾリル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいイソチアゾリル、置換基を有していてもよいピリダジニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、置換基を有していてもよいピラジニル、置換基を有していてもよいトリアジニル、置換基を有していてもよいトリアゾリル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、置換基を有していてもよいピラジニル、置換基を有していてもよいキノリニル、置換基を有していてもよいイソキノリニル、置換基を有していてもよいインダゾリル、置換基を有していてもよいベンゾオキサゾリル、置換基を有していてもよいベンゾフリル、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル、置換基を有していてもよいインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾピリジニル、置換基を有していてもよいイソチアゾリル、置換基を有していてもよいテトラゾリル、置換基を有していてもよいベンゾオキサゾリル、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル、置換基を有していてもよいベンゾチアジアゾリル、置換基を有していてもよいベンゾオキサジアゾリル、置換基を有していてもよいインドリル、置換基を有していてもよいテトラヒドロインドリル、置換基を有していてもよいアザインドリル、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル、置換基を有していてもよいキナゾリニル、置換基を有していてもよいプリニル、置換基を有していてもよいピロロ［２，３］ピリミジル、置換基を有していてもよいピリドピリミジル、置換基を有していてもよいピラゾロ［３，４］ピリミジル、又は置換基を有していてもよいベンゾ（ｂ）チエニルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリジニル、又は置換基を有していてもよい［１，２，３］チアジアゾリルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが：
【化２９】
2010519206.tif 000002
からなる群から選択され、
式中：
Ｒ１２がハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、又は低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３がＨ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、又は低級ハロアルコキシである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２がそれぞれ独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、又は−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され、ｐが１又は２である請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が置換基を有していてもよいアルキル又は置換基を有していてもよいフェニルであり；
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、又は、−ＯＲ５若しくは−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５で任意に置換されていてもよい低級アルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が低級アルキルであり；
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、
【化３０】
2010519206.tif 000003
である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
環Ａ及び環Ｂがそれぞれ独立して置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ５、又は−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−ＯＰ（Ｓ）（ＯＲ５）２、及び−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２からなる群から独立して選択された１〜３個の置換基で置換され；ｐが１又は２である請求項１〜８に記載の化合物。
【請求項１０】
環Ａ及び環Ｂがそれぞれ独立してハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、又は低級ハロアルコキシからなる群から独立して選択された１〜３個の置換基で置換される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が：
２−［６−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ナフタレン−１−イリデン］−プロピオン酸；
２−［６−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ナフタレン−１−イリデン］−プロピオン酸メチルエステル；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（１−メチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチリデン）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル］−ベンズアミド；
酢酸２−［６−（２，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ナフタレン−１−イリデン］−プロピルエステル；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エチリデン）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル］−ベンズアミド；及び
その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
構造式（ＩＩ）の化合物：
【化３１】
2010519206.tif 000004
又は、その薬学的に許容される塩であって、式中：
Ｙは、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｌ１はリンカーであり；
Ｒ９は置換基を有していてもよいアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル；又はＲ６及びＲ７は、これらに結合する窒素と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり；
環Ｃは１〜６個の置換基で任意に置換されていてもよく；
環Ｄは１〜３個の置換基で任意に置換されていてもよく、
但し、−Ｌ１−Ｙは共に、−ＯＣＨ３、
【化３２】
2010519206.tif 000005
ではない。
【請求項１３】
Ｌ１が−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、及び−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択されるリンカーであり；
式中、
Ｒはそれぞれ独立して、Ｈ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキルであり；
Ｒ８はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリジル、置換基を有していてもよいフリル、置換基を有していてもよいチエニル、置換基を有していてもよいピロリル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいイミダゾリル、置換基を有していてもよいインドリジニル、置換基を有していてもよいチアゾリル、置換基を有していてもよいイソオキサゾリル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいイソチアゾリル、置換基を有していてもよいピリダジニル、置換基を有していてもよいピリミジニル、置換基を有していてもよいピラジニル、置換基を有していてもよいトリアジニル、置換基を有していてもよいトリアゾリル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、置換基を有していてもよいピラジニル、置換基を有していてもよいキノリニル、置換基を有していてもよいイソキノリニル、置換基を有していてもよいインダゾリル、置換基を有していてもよいベンゾオキサゾリル、置換基を有していてもよいベンゾフリル、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル、置換基を有していてもよいインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾピリジニル、置換基を有していてもよいイソチアゾリル、置換基を有していてもよいテトラゾリル、置換基を有していてもよいベンゾオキサゾリル、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル、置換基を有していてもよいベンゾチアジアゾリル、置換基を有していてもよいベンゾオキサジアゾリル、置換基を有していてもよいインドリル、置換基を有していてもよいテトラヒドロインドリル、置換基を有していてもよいアザインドリル、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル、置換基を有していてもよいキナゾリニル、置換基を有していてもよいプリニル、置換基を有していてもよいピロロ［２，３］ピリミジル、置換基を有していてもよいピリドピリミジル、置換基を有していてもよいピラゾロ［３，４］ピリミジル、又は置換基を有していてもよいベンゾ（ｂ）チエニルからなる群から選択される請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリジニル、又は置換基を有していてもよい［１，２，３］チアジアゾリルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが：
【化３３】
2010519206.tif 000006
からなる群から選択され、
式中：
Ｒ１２がハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、又は低級ハロアルコキシであり；
Ｒ１３がＨ、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロアルキル、又は低級ハロアルコキシである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が：
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（５−フェニル−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−ペンゾシクロヘプテン−２−イル）−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（５−フェニル−６−メチル−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−ペンゾシクロヘプテン−２−イル）−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（４−アミノ−フェニル）−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−ペンゾシクロヘプテン−２−イル］−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（４−アセチルアミノ−フェニル）−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−ペンゾシクロヘプテン−２−イル］−ベンズアミド；及び
その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグからなる群から選択される請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容される塩を細胞に投与する工程を含む、免疫細胞活性化を阻害する方法。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容される塩を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内のサイトカイン産生を阻害する方法。
【請求項２０】
前記サイトカインが、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ−α、及びその組み合わせからなる群から選択される請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容される塩を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内で免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルを調節する方法。
【請求項２２】
前記イオンチャネルがＣａ２＋遊離活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
免疫疾患の治療又は予防のための薬物の製造における、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２４】
前記疾患が、多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン・バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質抗体症候群、ウェゲネル肉芽腫症などの脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、１型又は免疫介在性糖尿病、グレーブズ病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎及び睾丸炎、副腎の自己免疫疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、多発生筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、及びシェーグレン症候群からなる群から選択される請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
炎症状態の治療又は予防のための薬物の製造における、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２６】
前記疾患が、移植拒絶反応、植皮拒絶反応、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、骨吸収の増加を伴う骨疾患；炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜異栄養症、トラコーマ、オンコセルカ症、ブドウ膜炎、交感性眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯根膜炎；結核症；癩病；尿毒症の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄疾患、多発性硬化症、エイズ関連神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ウィルス性又は自己免疫性脳炎；自己免疫疾患、免疫複合体性血管炎、全身性狼瘡及び紅斑性狼瘡；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳及び脊髄損傷、及び癌から選択される請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
アレルギー疾患の治療又は予防のための薬物の製造における、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又は、その薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２８】
前記疾患が、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬物反応、虫刺反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息、又は食物アレルギーである請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
薬学的に許容される担体、及び請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３０】
免疫抑制剤、抗炎症剤、ステロイド、非ステロイド系抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、及びその適切な混合物からなる群から選択される１つ以上の追加の治療薬をさらに含む請求項２９に記載の医薬組成物。