【手続補正書】
【提出日】平成22年8月2日(2010.8.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2010500334.tif 000001
［式中、
ａは０、１、２又は３であり；
ｂは０、１、２又は３であり；
ｃは０、１、２、３又は４であり；
ｄは０又は１であり；
ｅは０又は１であり；
ｆは０又は１であり；
ｇは０又は１であり；
ｈは０、１、２、３又は４であり；
ｉは０又は１であり；
Ｒ１及びＲ２のそれぞれは、独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル又はハロＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３及びＲ４のそれぞれは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル又はハロＣ１−６アルキルであり；
ＸはＣ又はＳＯであり；
Ｒ５は水素、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ２−１０アルケニル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ニトロ又は環であり；該環はＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、１個のＮ原子を含む４員の飽和環、１個、２個若しくは３個のＮ原子とゼロ若しくは１個のＯ原子を含む５、６若しくは７員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個、３個若しくは４個のヘテロ原子を含み、その１個以下のヘテロ原子がＯ若しくはＳである５員のヘテロ芳香環、１個、２個若しくは３個の窒素原子を含む６員のヘテロ芳香環、又はＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個、３個若しくは４個のヘテロ原子を含む７〜１０員の不飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環であり；その環のいずれもが（ＣＨ２）ｍＲ６から独立して選択される１個、２個又は３個の基により置換されていてもよく；
各ｍは独立して、０、１、２、３又は４であり；
各Ｒ６は独立して、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキシ、ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）ｒＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）ｒＲｃ又はＣ６−１０アリールであり；
Ｒａ及びＲｂのそれぞれは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）ｒＲｃ、Ｓ（Ｏ）ｒＮ（Ｒｄ）２若しくはＣＯＮ（Ｒｄ）２であるか、又は
Ｒａ及びＲｂがそれらの結合するＮ原子と一緒になって、１個のＮ原子を含む４員の飽和へテロ環又は１個、２個若しくは３個のＮ原子とゼロ若しくは１個のＯ原子を含む５、６若しくは７員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環を形成し、該環が、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０アルケニル及びハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個、２個若しくは３個の基により置換されていてもよく；
ｒは０、１又は２であり；
ＲｃはＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個、３個若しくは４個のヘテロ原子を含み、その１個以下のヘテロ原子がＯ若しくはＳである５員のヘテロ芳香環、１個、２個若しくは３個の窒素原子を含む６員のヘテロ芳香環、又はＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個、３個若しくは４個のヘテロ原子を含む７〜１０員の不飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環であり；その環のいずれもがヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル及びハロＣ１−３アルキルから独立して選択される１個、２個若しくは３個の基により置換されていてもよく；また、
各Ｒｄは独立して、水素又はＣ１−６アルキルであるか；又は
２つのＲｄがそれらの結合するＮ原子と一緒になって、１個のＮ原子を含む４員の飽和へテロ環又は１個、２個若しくは３個のＮ原子とゼロ若しくは１個のＯ原子を含む５、６若しくは７員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環を形成し、該環はヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−１０アルケニル及びハロＣ１−６アルキルから独立して選択される１個、２個若しくは３個の基により置換されていてもよい］
で示される、治療用化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体若しくは互変異性体。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化２】
2010500334.tif 000002
［式中、
ａは０、１、２又は３であり；
ｄは０又は１であり；
ｂ、ｃ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈ、ｉ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＸは請求項１に定義したとおりである；
ただし、
（ｉ）ａが０であり、ｂが０である場合、（ＣＨ２）ｃ（ＣＯ）ｄ（ＮＲ３）ｅ（Ｘ＝Ｏ）ｆ（Ｏ）ｇ（ＣＨ２）ｈ（ＮＲ４）ｉＲ５は、水素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、塩素、フッ素、アミノ、シアノ、ベンゾキシ、７−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）アミノカルボニル］、７−（ｎ−プロピルアミノカルボニル）、７−｛［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノカルボニル｝、７−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノカルボニル｝、７−［（２−フェニルエチル）アミノカルボニル］、７−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノカルボニル｝、７−（ｉ−ブチルアミノカルボニル）、７−｛Ｎ−エチル−Ｎ−［３−（エチルアミノ）プロピル］カルボニル｝、７−（｛２−［ビス（ｉ−プロピル）アミノ］エチル｝アミノカルボニル）、７−｛Ｎ−エチル−Ｎ−［２−（エチルアミノ）エチル］カルボニル｝、７−｛Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（メチルアミノ）エチル］カルボニル｝、７−（１Ｈ−１，４−ジアゼピン−４−イルカルボニル）又は７−（ピペラジン−４−イルカルボニル）ではなく；また、
（ｉｉ）ａが０であり、ｂが１である場合、Ｒ２も（ＣＨ２）ｃ（ＣＯ）ｄ（ＮＲ３）ｅ（Ｘ＝Ｏ）ｆ（Ｏ）ｇ（ＣＨ２）ｈ（ＮＲ４）ｉＲ５もメチル、フッ素又は塩素ではない］
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体若しくは互変異性体。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2010500334.tif 000003
［式中、
ａは０、１、２又は３であり；
ｂ、ｃ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈ、ｉ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＸは請求項１に定義したとおりである］
で示される、請求項２の化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体若しくは互変異性体。
【請求項４】
式（ＩＶ）：
【化４】
2010500334.tif 000004
［式中、
ａは０、１、２又は３であり；
ｂ、ｃ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈ、ｉ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＸは請求項１に定義したとおりであり；
Ｒ７は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ２−１０アルケニル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、ニトロ又は環であり；該環は、Ｃ３−１０シクロアルキル、ナフチル、１個のＮ原子を含む４員の飽和環、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−４−イル、ピロリジン−５−イル、ピペリジニル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、ピペラジン−５−イル、ピペラジン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−５−イル、モルホリン−６−イル、テトラヒドロフラン、チオモルホリニル、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個、３個若しくは４個のヘテロ原子を含み、その１個以下のヘテロ原子がＯ若しくはＳである５員のヘテロ芳香環、１個、２個若しくは３個の窒素原子を含む６員のヘテロ芳香環、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個、３個若しくは４個のヘテロ原子を含む７、８若しくは１０員の不飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環、インドリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロインドリル、ベンゾイソチアゾリル、ジヒドロイミダゾピラジニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾロピリミジニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、インダゾリル、ベンズイソキサゾリル、トリアゾロピリミジニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロベンゾチエニル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイミダゾピラジニル、ピロロピリジニル、インドリジニルであり；該環のいずれもがヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ及びＣ６−１０アリールから独立して選択される１個、２個若しくは３個の基によって置換されていてもよい］
で示される、請求項２の化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体若しくは互変異性体。
【請求項５】
式（Ｖ）：
【化５】
2010500334.tif 000005
「式中、
ａは１、２又は３であり；
ｄは０又は１であり；
ｂ、ｅ、ｈ、ｉ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は請求項１に定義したとおりである］
で示される、請求項２の化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体若しくは互変異性体。
【請求項６】
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ又は環であり；該環がＣ６−１０アリール、１個のＮ原子を含む４員の飽和環、１個、２個若しくは３個のＮ原子及びゼロ若しくは１個のＯ原子を含む５、６若しくは７員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個、３個若しくは４個のヘテロ原子を含み、その１個以下のヘテロ原子がＯ若しくはＳである５員のヘテロ芳香環、又は１個、２個若しくは３個の窒素原子を含む６員のヘテロ芳香環であり；その環のいずれもが（ＣＨ２）ｍＲ６から独立して選択される１個、２個又は３個の基により置換されていてもよい］
で示される、請求項２、３又は５のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体若しくは互変異性体。
【請求項７】
ａが、１又は２であり、Ｒ１が、ハロゲンである、請求項２ないし６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体若しくは互変異性体。
【請求項８】
請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体を薬学的に許容される担体と組合わせて含有してなる医薬組成物。
【請求項９】
同時に、別個に、又は連続的に投与するための、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体又は抗癌剤。
【請求項１０】
請求項２ないし７のいずれか１項に記載の治療用化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体。
【請求項１１】
ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害によって改善し得る症状の治療又は予防用医薬の製造のための、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体の使用。
【請求項１２】
癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血症状、脳卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化又はＵＶ−誘発皮膚傷害の治療又は予防用医薬の製造のための、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体の使用。
【請求項１３】
癌治療のための化学増感剤又は放射線増感剤としての請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体の使用。