【誤訳訂正書】
【提出日】平成22年11月24日(2010.11.24)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2008509950.tif 000001
｛式中：
Ｒ1は、置換若しくは非置換アリール又は置換若しくは非置換ヘテロアリール基から成る群から選択され；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ3は、アルキル基であり；
Ｒ4は、置換若しくは非置換アリール、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ又は置換若しくは非置換ヘテロアリール又はアルキル基から成る群から選択され；
Ｒ5は、ＣＯＯＲ、ＣＯＲ、ＣＯＮ（Ｒ7）2、ＣＨＯＨＲ又はＳ（Ｏ）nＲから成る群から選択され（式中、ｎは０〜２であり、Ｒはアルキル又はアルコキシ基により置換されたアルキルである）；且つ
Ｒ6及びＲ7は、水素又はアルキル基から選択される｝
任意に、それらのラセミ体、それらの光学異性体、それらのジアステレオマー又はそれらの混合物の形態、
又は、それらの医薬として許容される塩。
【請求項２】
Ｒ1がフェニル、又はヒドロキシル；アルコキシ；置換アルコキシ；−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2；−ＮＨ−アルキル；−Ｎ（アルキル）2；−ＯＨで任意に置換された、へテロシクリル；−Ｓ（Ｏ）2−アルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル；
アルキル基が、ＮＨ2；アルキル基が−Ｏ−メチルで任意に置換された、ＮＨ−アルキル；Ｎ（アルキル）2；ヒドロキシル；ヘテロシクリル；−Ｏ−アルキル；−ＣＯＯＨ；オキソ；−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル；−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2；アルキル基が−Ｏ−メチルにより任意に置換された、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル；又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2の群から選択される置換基により１回又は２回任意に置換された、−Ｏ−アルキル
から成る群から選択される置換基により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3がメチル基である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4が置換又は非置換アリールである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5がＣＯＲであり、Ｒがメチル又はエチルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ5がシクロプロピルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ6が水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ヘテロシクリルが、ピペリジニル、モルホリノ、又はピロリジニルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＩの化合物
【化２】
2008509950.tif 000002
｛式中、
Ｒ8は、水素；アルキル；シクロアルキル；−Ｏ−アルキル；ＮＨアルキル又はＮ（アルキル）2であり；
Ｒ9は、アルキルであり；
Ｒ10は、水素；アルキル；置換アルキル又はハロゲンであり；
Ｒ11は、ヒドロキシル；アルコキシ；置換アルコキシ；−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2；−ＮＨ−アルキル；−Ｎ（アルキル）2；任意に−ＯＨにより置換された、ヘテロシクリル；−Ｓ（Ｏ）2−アルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル；
アルキル基が、ＮＨ2；アルキル基が−Ｏ−メチルで任意に置換された、ＮＨ−アルキル；Ｎ（アルキル）2；ヒドロキシル；ヘテロシクリル；−Ｏ−アルキル；−ＣＯＯＨ；オキソ；−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル；−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2；アルキル基が−Ｏ−メチルにより任意に置換された、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル；又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2の群から選択される置換基により１回又は２回任意に置換された、−Ｏ−アルキル
から成る群から選択される；
任意に、それらのラセミ体、それらの光学異性体、それらのジアステレオマー又はそれらの混合物の形態、
又は、それらの医薬として許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ9がメチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ10が水素又はハロゲンである、請求項１０、又は１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ハロゲンがフッ素又は塩素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ヘテロシクリルが、ピペリジニル、モルホリノ、又はピロリジニルである、請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
以下のものから成る群から選択される化合物：
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−［（Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−（（Ｒ）−４−｛４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−フェニル｝−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル）−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−エトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミドトリフルオロ酢酸塩；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミドトリフルオロ酢酸塩；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−［（Ｒ）−４−（４−エトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−｛（Ｓ）−４−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミドトリフルオロ酢酸塩；
（４−｛１−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（４−アセチル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−２−フェニル−プロピル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イル｝−フェニル）−ホスホン酸ジエチルエステル；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−［４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ペンタン酸（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−アミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−エトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｓ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（（Ｒ）−４−｛４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−フェニル｝−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル）−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド及び
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−エトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド。
【請求項１６】
以下のものから成る群から選択される化合物：
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−エトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミドトリフルオロ酢酸塩；
（４−｛（Ｒ）−２，５−ジオキソ−１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フェニル−１−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−プロピル］−イミダゾリジン−４−イル｝−フェノキシメチル）−ホスホン酸ジメチルエステル；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−イロブチリル−チアゾール−２−イル）−２−｛４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−イソブチリル−チアゾール−２−イル）−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｓ）−４−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミドトリフルオロ酢酸塩；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛２，５−ジオキソ−４−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛４−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−３−（３−フルオロ−フェニル）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｓ）−４−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（（Ｒ）−２，５−ジオキソ−４−フェニル−イミダゾリジン−１−イル）−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［４−（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛４−［４−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（４−｛４−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−フェニル｝−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル）−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−シクロプロパンカルボニル−チアゾール−２−イル）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−メチル−ペンタン酸（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−アミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ベンジルオキシ−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−［４−（２−メトキシ−アセチル）−チアゾール−２−イル］−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチルアミド；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル及び
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（（Ｒ）−２，５−ジオキソ−４−フェニル−イミダゾリジン−１−イル）−３−フェニル−ブチリルアミノ］−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル。
【請求項１７】
以下のものから成る群から選択される化合物：
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチリルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチリルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−イソプロポキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（ジメトキシ−ホスホリルメトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチリルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−メトキシ−フェニル）−２−［４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−（４−フルオロ−フェニル）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−ブチリルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−（（Ｒ）−２，５−ジオキソ−４−フェニル−イミダゾリジン−１−イル）−３−メチル−ペンタノイルアミノ］−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−｛（Ｒ｝−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−ブチリルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−ブチリルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−メトキシ−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−メトキシ−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−ブチリルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−ベンジルオキシ−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−ブチリルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（（２Ｓ，３Ｒ）−３−（４−クロロ−ベンジルオキシ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−ブチリルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
２−｛（２Ｓ，３Ｒ）−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル
２−（（２Ｓ，３Ｒ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−（（２Ｓ，３Ｒ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［４−（４−メタンスルホニル−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル及び
２−｛（Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−メチル−３−フェニル−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル。
【請求項１８】
以下のものから成る群から選択される化合物：
２−｛（２Ｓ，３Ｒ）−２−［（Ｒ）−４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−アセチルアミノ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−チアゾール−２−イル］−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−プロピル）−チアゾール−２−イル］−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−エチル）−チアゾール−２−イル］−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチルアミド；
２−｛（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチリルアミノ｝−チアゾール−４−カルボン酸ジメチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−エチルスルファニル−チアゾール−２−イル）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−エタンスルフィニル−チアゾール−２−イル）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−エタンスルホニル−チアゾール−２−イル）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−アセチル）−チアゾール−２−イル］−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド；
（４−（Ｒ）−１−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（４−アセチル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−２−フェニル−プロピル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−４−イル｝−フェノキシ）−酢酸メチルエステル；
（４−｛（Ｒ）−２，５−ジオキソ−１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フェニル−１−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−プロピル］−イミダゾリジン−４−イル｝−フェノキシ）−酢酸メチルエステル；
（４−｛２，５−ジオキソ−１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フェニル−１−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−プロピル］−イミダゾリジン−４−イル｝−フェノキシ）−酢酸；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−［（Ｒ）−４−（４−ジメチルカルバモイルメトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−［（Ｒ）−４−（４−メチルカルバモイルメトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−［（Ｒ）−４−（４−カルバモイルメトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチルアミド及び
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−（（Ｒ）−４−｛４−［（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル）−３−フェニル−ブチルアミド。
【請求項１９】
以下のものから成る群から選択される化合物：
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−（（Ｒ）−４−｛４−［（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−メトキシJ−フェニル｝−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル）−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−（（Ｒ）−４−｛４−［（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル）−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アセチル−チアゾール−２−イル）−２−｛（Ｒ）−２，５−ジオキソ−４−［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−ジメチルカルバモイルメトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（Ｒ）−４−（４−メチルカルバモイルメトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（（Ｒ）−４−｛４−［（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル）−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｒ）−２，５−ジオキソ−４−［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛（Ｒ）−４−［４−（２−アゼチジン−１−イル−２−オキソ−エトキシ）−フェニル］−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル｝−３−フェニル−Ｎ−（４−プロピオニル−チアゾール−２−イル）−ブチルアミド及び
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−シクロプロパンカルボニル−チアゾール−２−イル）−２−［（Ｒ）−４−（４−メチルカルバモイルメトキシ−フェニル）−２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル］−３−フェニル−ブチルアミド。
【請求項２０】
癌の処置のための薬剤の製造における、請求項１又は請求項１０に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
癌が、乳癌、結腸癌、肺癌、及び前立腺癌から成る群から選択される、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
請求項１又は１０に記載の化合物及び医薬として許容される担体を含んで成る、癌の処置のための医薬組成物。
【請求項２３】
癌が、乳癌、結腸癌、肺癌、及び前立腺癌から成る群から選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
以下の工程により、請求項１０に記載の式ＩＩの化合物を製造するための方法：
ａ）式１７の化合物
【化３】
2008509950.tif 000003
を、以下の式の化合物と反応させ
【化４】
2008509950.tif 000004
式１８の化合物を得る
【化５】
2008509950.tif 000005
ｂ）式１８の当該化合物を更にＣＦ3ＣＯ2Ｈと反応させ、式１９の化合物を得る
【化６】
2008509950.tif 000006
ｃ）式１９の当該化合物を、更に、ジクロロメタン、テトラヒドロフラン及びテトラヒドロフランとトルエンの混合物から選択される溶媒中で、ジホスゲン及びジイソプロピルエチルアミンと反応させ、
ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート保護基を除去し
【化７】
2008509950.tif 000007
式ＩＩの化合物を得る
【化８】
2008509950.tif 000008
｛式中、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、請求項１０で与えられた意味を有する｝。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００８】
発明の詳細な説明
本化合物は、新規の式Ｉの化合物
【化２】
2008509950.tif 000009
｛式中：
Ｒ1は、置換若しくは非置換アリール又は置換若しくは非置換ヘテロアリール基から成る群から選択され；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ3は、アルキル基であり；
Ｒ4は、置換若しくは非置換アリール、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ又は置換若しくは非置換ヘテロアリール又はアルキル基から成る群から選択され；
Ｒ5は、ＣＯＯＲ、ＣＯＲ、ＣＯＮ（Ｒ7）2、ＣＨＯＨＲ又はＳ（Ｏ）nＲから成る群から選択され（式中、ｎは０〜２であり、Ｒはアルキル又はアルコキシ基により置換されたアルキルである）；且つ
Ｒ6及びＲ7は、水素又はアルキル基から選択される｝
任意に、それらのラセミ体、それらの光学異性体、それらのジアステレオマー又はそれらの混合物の形態、
又は、それらの医薬として許容される塩又はエステル又はプロドラッグ。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
式Ｉの化合物｛式中、Ｒ5はＣＯＲであり且つＲはメチルであるか、或いはＲ5はシクロプロピルであり且つＲ6は水素である｝もより好ましい。前記の任意の化合物がそれらのラセミ体、それらの光学異性体、それらのジアステレオマー又はそれらの混合物の形態である式Ｉの化合物がより好ましい。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
式の化合物
【化４】
2008509950.tif 000010
｛式中、
Ｒ8は、水素；アルキル；シクロアルキル；−Ｏ−アルキル；ＮＨアルキル又はＮ（アルキル）2であり；
Ｒ9は、アルキル、好ましくはメチルであり；
Ｒ10は、水素；アルキル；置換アルキル又はハロゲン、好ましくは水素又は好ましくはフルオロ若しくはクロロの群から選択されるハロゲンであり；
Ｒ11は、ヒドロキシル；アルコキシ；置換アルコキシ；−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2；−ＮＨ−アルキル；−Ｎ（アルキル）2；任意に−ＯＨにより置換された、ヘテロシクリル（好ましくは、ピペリジニル、モルホリノ又はピロリジニル）；−Ｓ（Ｏ）2−アルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル；
アルキル基が、ＮＨ2；アルキル基が−Ｏ−メチルで任意に置換された、ＮＨ−アルキル；Ｎ（アルキル）2；ヒドロキシル；ヘテロシクリル（好ましくは、ピペリジニル、モルホリノ又はピロリジニル）；−Ｏ−アルキル；−ＣＯＯＨ；オキソ；−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル（好ましくは、ピペリジニル、モルホリノ又はピロリジニル）；−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2；アルキル基が−Ｏ−メチルにより任意に置換された、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル；又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2の群から選択される置換基により１回又は２回任意に置換された、−Ｏ−アルキル
から成る群から選択される；
任意に、それらのラセミ体、それらの光学異性体、それらのジアステレオマー又はそれらの混合物の形態、
又は、それらの医薬として許容される塩又はエステル又はプロドラッグも好ましい。