【手続補正書】
【提出日】平成23年3月30日(2011.3.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
本発明の好ましい実施態様は、式（Ｉａ）の化合物：バルビン(Varubin)と呼ばれる（Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’ピリジル）エチル）−１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロ−フェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド）：
【化３】
2009544600.tif 000001
、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体によって構成される。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５８】
本発明のもう１つの好ましい実施態様は、式（Ｉｂ）の化合物：（１，４−ビス［２’−（４’’フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’−ピリジル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン）：
【化４】
2009544600.tif 000002
、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体によって構成される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５９】
他の好ましい実施態様は、下記化合物：
【化５】
2009544600.tif 000003
Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’−ピリジル）エチル）−１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド；
【化６】
2009544600.tif 000004
Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）−１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド；
【化７】
2009544600.tif 000005
Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）−１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド；
【化８】
2009544600.tif 000006
１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’ピリジル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン；
【化９】
2009544600.tif 000007
１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン；
【化１０】
2009544600.tif 000008
１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン；
【化１１】
2009544600.tif 000009
Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−［２’−｛２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド；
【化１２】
2009544600.tif 000010
［１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン
によって構成される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６１】
スキームＩ：式Ｉａ化合物：（Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’ピリジル）エチル）−１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロ−フェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド）の合成
【化１３】
2009544600.tif 000011
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６２】
スキームＩＩ：式Ｉｂの化合物：（１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’−ピリジル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン）の合成
【化１４】
2009544600.tif 000012
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６４】
本発明のもう１つのさらなる態様は、式（Ｉ）の化合物が下記：Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’ピリジル）エチル）−１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド（Ｉａ）またはそのＲ、Ｓ鏡像異性体形態および／もしくはラセミ混合物のいずれかである、本発明の医薬組成物によって構成される。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
本発明の別の特定の実施態様は、式（Ｉ）の化合物が下記：１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’ピリジル）エチル）アミノ−カルボニル−メチル］ピペラジン−３，６−ジオン（Ｉｂ）、またはそのＲ、Ｓ鏡像異性体形態および／もしくはラセミ混合物のいずれかである、本発明の医薬組成物によって構成される。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６６】
本発明の別の特定の実施態様は、化合物（Ｉ）が
Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’−ピリジル）エチル）−１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド；
Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）−１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド；
Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）−１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド；
１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’ピリジル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン；
１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン；
１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン；
Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−［２’−｛２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド；および
［１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン
から選択される本発明の医薬組成物によって構成される。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０８】
実施例３  ＵＥＶ１と相互作用するＵＢＣ１３の表面で良好な理論的ドッキングを示す環状化合物、化合物ＩａおよびＩｂの合成
３．１．−化合物Ｉａ（バルビン）：Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’−ピリジル）エチル）−１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド
【化１６】
2009544600.tif 000013
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１０】
３．２．−化合物Ｉｂ：［１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−［２’’ピリジル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン
【化１７】
2009544600.tif 000014
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１３】
実施例３．３．化合物Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’−ピリジル）エチル）−１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド
【化１８】
2009544600.tif 000015
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１５】
実施例３．４．化合物Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）−１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド
【化１９】
2009544600.tif 000016
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１７】
実施例３．５．化合物Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）−１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド
【化２０】
2009544600.tif 000017
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１９】
実施例３．６．化合物１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’  −（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’ピリジル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン
【化２１】
2009544600.tif 000018
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２２】
実施例３．７．化合物１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン
【化２２】
2009544600.tif 000019
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２５】
実施例３．８．化合物１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン
【化２３】
2009544600.tif 000020
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２８】
実施例３．９．化合物Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−１，４−ビス［２’−４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド
【化２４】
2009544600.tif 000021
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３０】
実施例３．１０．化合物［１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’、４’’−ジクロロフェニル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン
【化２５】
2009544600.tif 000022
【手続補正１９】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体：
Ｒ−（ＣＲ１Ｒ２）ｑ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）−ＣＯ−ＮＨ２
［式中、
Ｒは基：
【化１】
2009544600.tif 000023
であり、ここで、
Ｒ６は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、および置換または非置換ヘテロシクリルアルキルから選択される基であり；
Ａは、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロシクリルから選択される基であり；
Ｒ７およびＲ８は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルから独立に選択され；
ｏは、０、１、２、３および４から選択される数であり；
ｎは、０および１から選択される数であり；
直線−は、Ｒ基と式（Ｉ）の分子の残りの部分との結合部位を示し；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルから独立に選択され；
Ｒ３は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、および置換または非置換ヘテロシクリルアルキルから選択される基であり；
Ｒ４およびＲ５は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルから独立に選択され；
ｑは、０および１から選択される数である］。
【請求項２】
Ｒ６がＨ、置換または非置換アリールアルキルおよび置換または非置換ヘテロシクリルアルキルから選択される基であり、Ｒ３がＨ、置換または非置換アリールアルキルおよび置換または非置換ヘテロシクリルアルキルから選択される基である、請求項１に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項３】
Ｒ６が、置換または非置換フェニルプロピル、置換または非置換フェニルエチル、置換または非置換ベンジル、置換または非置換フリルプロピル、置換または非置換フリルエチル、置換または非置換フリルメチル、置換または非置換イミダゾリルプロピル、置換または非置換イミダゾリルエチル、置換または非置換イミダゾリルメチル、置換または非置換ピリジニルプロピル、置換または非置換ピリジニルエチル、置換または非置換ピリジニルメチル、置換または非置換ピペリジニルプロピル、置換または非置換ピペリジニルエチルおよび置換または非置換ピペリジニルメチルから選択される基であり；Ｒ３が、置換または非置換フェニルプロピル、置換または非置換フェニルエチル、置換または非置換ベンジル、置換または非置換フリルプロピル、置換または非置換フリルエチル、置換または非置換フリルメチル、置換または非置換イミダゾリルプロピル、置換または非置換イミダゾリルエチル、置換または非置換イミダゾリルメチル、置換または非置換ピリジニルプロピル、置換または非置換ピリジニルエチル、置換または非置換ピリジニルメチル、置換または非置換ピペリジニルプロピル、置換または非置換ピペリジニルエチル、置換または非置換ピペリジニルメチル、および置換または非置換ピリミジニルエチルから選択される基である、請求項２に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項４】
Ｒ６が、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルカルボニル、アルキルアミノ、スルホンアミノ、シアノ、ニトロ、ニトライト、ニトレート、チオニトレート、およびカルボキサミドから選択される１以上の基で置換されている基である、請求項３に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項５】
Ｒ３が、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルカルボニル、アルキルアミノ、スルホンアミノ、シアノ、ニトロ、ニトライト、ニトレート、チオニトレート、およびカルボキサミドから選択される１以上の基で置換されている基である、請求項３に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項６】
Ｒ６が、ｐ−フルオロフェニルエチルまたは２，４−ジクロロフェニルエチル基である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項７】
Ａが、塩素、フッ素および／または臭素で置換されているフェニルであり、ｏが１、２および３から選択される数である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項８】
Ｒ７およびＲ８が双方ともＨであり、ｏが２であり、Ａがｐ−フルオロフェニルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項９】
Ｒ３が２−ピリミジニルエチル、２，４−ジクロロフェニルエチルまたは４−メトキシフェニルエチルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項１０】
ｎが１である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項１１】
ｎが０である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項１２】
ｑが０である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項１３】
ｑが１である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項１４】
式Ｉａ（Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’ピリジル）エチル）−１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド）：
【化２】
2009544600.tif 000024
を有する、請求項１に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項１５】
式Ｉｂ（１，４−ビス［２’−（４’’フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’ピリジル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン）：
【化３】
2009544600.tif 000025
を有する、請求項１に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項１６】
下式：
【化４】
2009544600.tif 000026
Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’−ピリジル）エチル）−１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド；
【化５】
2009544600.tif 000027
Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）−１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド；
【化６】
2009544600.tif 000028
Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）−１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド；
【化７】
2009544600.tif 000029
１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’ピリジル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン；
【化８】
2009544600.tif 000030
１−［２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−４−［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン；
【化９】
2009544600.tif 000031
１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（４’’−メトキシフェニル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン；
【化１０】
2009544600.tif 000032
Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−［２’−｛２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル］−１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−３，７−ジオキソ−［１，４］ジアゼパン−５−カルボキサミド；
【化１１】
2009544600.tif 000033
［１，４−ビス［２’−（４’’−フルオロフェニル）エチル］−２−［Ｎ−アミノカルボニルメチル−Ｎ−（２’−（２’’，４’’−ジクロロフェニル）エチル）アミノ−カルボニルメチル］ピペラジン−３，６−ジオン
の１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
医学的使用のための、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物、その薬学上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。
【請求項１８】
ＵＢＣ１３酵素を含む代謝経路に関連する病態または疾病の治療および／または予防のための医薬組成物であって、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１９】
ＵＢＣ１３酵素を含む代謝経路に関連する前記病態または疾病が、炎症性および自己免疫疾患である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記炎症性および自己免疫病態または疾病が、炎症性腸疾患、炎症性関節病態、アトピー性皮膚炎および他の炎症性皮膚科病態、神経炎、脳炎、脳脊髄炎および中枢神経系または末梢神経系に影響を及ぼす炎症性病態、筋炎、脈管炎、全身性紅斑性狼瘡、炎症を呈する感染性疾患、宿主対移植片拒絶反応、結膜炎および炎症性眼症、耳炎または口腔粘膜炎である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ＵＢＣ１３酵素を含む代謝経路に関連する前記病態または疾病が、癌または新生物である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記癌または新生物が、前立腺癌、乳癌、肺癌、膵臓癌、結腸直腸癌、胃癌、食道癌、喉頭癌、甲状腺癌、肝臓癌、膀胱癌、腎臓癌、子宮および子宮頸癌；骨肉腫、軟組織肉腫および血管肉腫；白血病およびリンパ腫を含む造血器腫瘍；神経芽腫、膠芽腫および星状細胞腫；黒色腫、皮膚の基底細胞癌または扁平上皮癌である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
転写因子ＮＦ−κＢを含む代謝経路に関連する病態または疾病の治療および／または予防のための医薬組成物であって、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２４】
前記病態または疾病が炎症プロセスまたは新生物プロセスである、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
抗腫瘍療法のための医薬組成物であって、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体を含んでなり、化学または放射線感作作用をもたらすＰＣＮＡおよびＲＡＤ６によって媒介される遺伝毒性障害耐性経路のアンタゴニストであるか、あるいは該遺伝毒性障害耐性経路を阻害するものである、医薬組成物。
【請求項２６】
抗腫瘍薬による処置に対する哺乳類の感受性を高めるための医薬組成物であって、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２７】
前記抗腫瘍薬がドキソルビシンまたはエトポシドである、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
治療上有効な量の請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体を、薬学上許容される担体、アジュバントまたはビヒクルとともに含んでなる、医薬組成物。
【請求項２９】
治療上有効な量の少なくとも１種の第二の治療薬をさらに含んでなる、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
第二の治療薬が、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体である、請求項２９に記載の医薬組成物。