【手続補正書】
【提出日】平成23年2月25日(2011.2.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩ）：
【化１】
2007537275.tif 000001
［式中、
Ａｒ１は、置換又は未置換Ｃ６−１０アリール、又は置換又は未置換５〜１０員ヘテロアリールであり；それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換Ｃ１−８アルキル、置換又は未置換Ｃ２−８アルケニル、置換又は未置換Ｃ２−８アルキニル、−ＣＮ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＯ２、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ４、置換又は未置換Ｃ６−１０アリール、置換又は未置換５〜１０員ヘテロアリール、及び置換又は未置換３〜１０員ヘテロシクリルからなる群より選択される０〜５の置換基を有し；
置換Ｃ１−８アルキル、置換Ｃ２−８アルケニル、又は置換Ｃ２−８アルキニルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、未置換又は置換アリール、未置換又は置換ヘテロアリール、及び未置換又は置換ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１〜５の置換基を有してよく；
置換Ｃ６−１０アリール、置換５〜１０員ヘテロアリール、又は置換３〜１０員ヘテロシクリルは、ハロゲン、未置換Ｃ１−８アルキル、未置換Ｃ１−８ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ３、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ４、及び−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ４からなる群より独立して選択される１〜４の置換基を有してよく；
ここでＲ３、Ｒ４、及びＲ５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び３〜１０員複素環からなる群より選択されるか、又はここでＲ３とＲ４は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換５、６又は７員環を形成し；
ここで、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ、−ＳＨ、−ＳＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｍ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｍＲｎ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｍ、−ＮＲｍＳ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＲｍＣ（Ｏ）Ｒｎ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｍＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｍＣ（Ｏ）ＮＨＲｎ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｍ、−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｍ、−ＮＨＣＯ２Ｒｍ、−ＮＲｍＣＯ２Ｒｎ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲｎ、−ＮＲｍＲｎ、−ＮＲｍＳ（Ｏ）ＮＨ２、及び−ＮＲｍＳ（Ｏ）２ＮＨＲｎからなる群より選択される１〜３の置換基で置換されてよく（ここで、Ｒｍ、Ｒｎ、及びＲｏは、それぞれ独立して、未置換Ｃ１−６アルキルである）；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、及びＹ４は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換又は未置換Ｃ１−４アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、−ＯＲ６、−ＮＯ２、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６からなる群より選択され；
ここで、置換Ｃ１−４アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ１３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ６Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ１３、及び−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒ６からなる群より独立して選択される１〜３の置換基を有してよく；ここでＲ６、Ｒ１３、及びＲ１４は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ６−１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；そして
ここで、Ｒ６、Ｒ１３、及びＲ１４の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ、−ＳＨ、−ＳＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｍ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｍＲｎ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｍ、−ＮＲｍＳ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＲｍＣ（Ｏ）Ｒｎ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｍＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｍＣ（Ｏ）ＮＨＲｎ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｍ、−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｍ、−ＮＨＣＯ２Ｒｍ、−ＮＲｍＣＯ２Ｒｎ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲｎ、−ＮＲｍＲｎ、−ＮＲｍＳ（Ｏ）ＮＨ２、及び−ＮＲｍＳ（Ｏ）２ＮＨＲｎからなる群より選択される１〜３の置換基で置換されてよく（ここで、Ｒｍ、Ｒｎ、及びＲｏは、それぞれ独立して、未置換Ｃ１−６アルキルである）；
Ａｒ２は、置換又は未置換のイソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、フリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリル、イソキノリニル、キノリジニル、ピロリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、フタラジニル、ベンゾトリアジニル、プリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、イソキノリニル、キノリジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、イソベンゾフリル、イソインドリル、インドリジニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、ピリジノピリジニル、ピリジノピリミジニル、ピリジノピリジジニル、ピリジノピラジニル、ピラゾロピリジニル、トリアゾロピリジニル、ピロロピラジニル、イミダゾトリアジニル、イミダゾピリミジニル、ナフチリジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、アザインドリル、ベンゾピロリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、プテリジニル、アザインドリル、ベンゾピロリル、ベンゾイソオキサゾリル、またはベンゾイソチアゾリルであり；
それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換Ｃ１−８アルキル、置換又は未置換Ｃ２−８アルケニル、置換又は未置換Ｃ２−８アルキニル、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、置換又は未置換Ｃ６−１０アリール、置換又は未置換５〜１０員ヘテロアリール、及び置換又は未置換３〜１０員ヘテロシクリルからなる群より選択される０〜４の置換基を有し；
置換Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、未置換又は置換フェニル、未置換又は置換Ｃ５−６ヘテロアリール、又は未置換又は置換Ｃ３−６ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１〜５の置換基を有してよく；
置換アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル置換基は、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＮＯ２、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ８、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、未置換Ｃ３−６ヘテロシクリル、未置換Ｃ１−８アルキル、及び未置換Ｃ１−８ハロアルキルからなる群より独立して選択される１〜５の置換基を有してよく；
ここでＲ７、Ｒ８、及びＲ９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び３〜１０員複素環からなる群より選択されるか、又はＲ７、Ｒ８及びＲ９は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換５、６又は７員環を形成し、そして
ここで、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ、−ＳＨ、−ＳＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｍ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｍＲｎ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｍ、−ＮＲｍＳ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｍ、−ＮＲｍＣ（Ｏ）Ｒｎ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｍＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｍＣ（Ｏ）ＮＨＲｎ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｍ、−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｍ、−ＮＨＣＯ２Ｒｍ、−ＮＲｍＣＯ２Ｒｎ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲｎ、−ＮＲｍＲｎ、−ＮＲｍＳ（Ｏ）ＮＨ２、及び−ＮＲｍＳ（Ｏ）２ＮＨＲｎからなる群より選択される１〜３の置換基で置換されてよい（ここで、Ｒｍ、Ｒｎ、及びＲｏは、それぞれ独立して、未置換Ｃ１−６アルキルである）］の化合物、又はその塩。
【請求項２】
医薬的に許容される担体と請求項１の化合物を含んでなる組成物。
【請求項３】
請求項１の化合物の安全で有効な量を含んでなる、ＣＣＲ９仲介性の状態又は疾患を治療するための組成物。
【請求項４】
請求項１の化合物のＣＣＲ９変調量と細胞を接触させることにより、ＣＣＲ９機能を該細胞において変調させるための組成物。
【請求項５】
Ａｒ１が置換または未置換フェニルである、請求項１の化合物。
【請求項６】
請求項１の化合物であって、ここでＡｒ２がハロゲン、未置換又は置換Ｃ１−６アルキル、未置換又は置換Ｃ２−６アルケニル、未置換又は置換Ｃ２−６アルキニル、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＮＯ２−ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ１１、未置換又は置換５又は６員ヘテロアリール、及び未置換又は置換３〜７員ヘテロシクリルからなる群より選択される０〜４の置換基を有する、化合物。
【請求項７】
請求項１の化合物であって、ここでＡｒ２が置換又は未置換のイソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、フリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、又はピロリルである、化合物。
【請求項８】
請求項１の化合物であって、ここでＡｒ２が置換又は未置換のイソキノリニル、キノリジニル、ピロリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、フタラジニル、ベンゾトリアジニル、プリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、イソキノリニル、キノリジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、イソベンゾフリル、イソインドリル、インドリジニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、ピリジノピリジニル、ピリジノピリミジニル、ピリジノピリジジニル、ピリジノピラジニル、ピラゾロピリジニル、トリアゾロピリジニル、ピロロピラジニル、イミダゾトリアジニル、イミダゾピリミジニル、ナフチリジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、アザインドリル、ベンゾピロリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、プテリジニル、アザインドリル、ベンゾピロリル、ベンゾイソオキサゾリル、またはベンゾイソチアゾリルである、化合物。