【手続補正書】
【提出日】平成22年3月18日(2010.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
非晶質ＶＸ−９５０および多数のポリマーを含む固体分散体。
【請求項２】
約４０％未満の結晶質ＶＸ−９５０を含む、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項３】
実質的に結晶質ＶＸ−９５０がない、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項４】
界面活性剤または不活性の医薬的に許容される物質をさらに含む、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項５】
前記界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）またはビタミンＥもしくはその誘導体である、請求項４に記載の固体分散体。
【請求項６】
前記界面活性剤が、ＳＬＳである、請求項５に記載の固体分散体。
【請求項７】
前記界面活性剤が、ビタミンＥまたはその誘導体である、請求項５に記載の固体分散体。
【請求項８】
前記界面活性剤が、約０．１％と約１０％の間の量で存在する、請求項５に記載の固体分散体。
【請求項９】
前記多数のポリマーが、２つのポリマーを含む、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項１０】
前記多数のポリマーが、セルロースポリマーを含む、請求項９に記載の固体分散体。
【請求項１１】
前記セルロースポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である、請求項１０に記載の固体分散体。
【請求項１２】
前記セルロースポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）である、請求項１０に記載の固体分散体。
【請求項１３】
前記多数のポリマーが、２つのセルロースポリマーを含む、請求項９に記載の固体分散体。
【請求項１４】
前記２つのセルロースポリマーのうちの１つが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である、請求項１３に記載の固体分散体。
【請求項１５】
前記２つのセルロースポリマーのうちの１つが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）である、請求項１３に記載の固体分散体。
【請求項１６】
前記多数のポリマーが、ＨＰＭＣおよびＨＰＭＣＡＳを含む、請求項１３に記載の固体分散体。
【請求項１７】
界面活性剤または不活性の医薬的に許容される物質を含む、請求項１３に記載の固体分散体。
【請求項１８】
前記界面活性剤が、ＳＬＳまたはビタミンＥもしくはその誘導体である、請求項１７に記載の固体分散体。
【請求項１９】
前記界面活性剤が、ＳＬＳである、請求項１８に記載の固体分散体。
【請求項２０】
前記界面活性剤が、ビタミンＥまたはその誘導体である、請求項１８に記載の固体分散体。
【請求項２１】
前記界面活性剤が、約０．１％と約１０％の間の量で存在する、請求項２０に記載の固体分散体。
【請求項２２】
第一のポリマーが、約１％と約９９％の間の量で存在し、第二のポリマーが、約１％と約９９％の間の量で存在し、該第一および第二のポリマーが、総計で、その固体分散体中に存在する全ポリマーの１００％になる、請求項９に記載の固体分散体。
【請求項２３】
前記第一のポリマーが、ＨＰＭＣＡＳである、請求項２２に記載の固体分散体。
【請求項２４】
前記第二のポリマーが、ＨＰＭＣである、請求項２２に記載の固体分散体。
【請求項２５】
前記第一のポリマーが、約２８％と約３８％の間の量で存在し、前記第二のポリマーが、約６２％と約７２％の間の量で存在する、請求項９に記載の固体分散体。
【請求項２６】
前記第一のポリマーが、約４７％と約５７％の間の量で存在し、前記第二のポリマーが、約４３％と約５３％の間の量で存在する、請求項９に記載の固体分散体。
【請求項２７】
前記第一のポリマーが、約５８％と約６８％の間の量で存在し、前記第二のポリマーが、約３２％と約４２％の間の量で存在する、請求項９に記載の固体分散体。
【請求項２８】
前記第一のポリマーが、約４５％と約５５％の間の量で存在し、前記第二のポリマーが、約４５％と約５５％の間の量で存在する、請求項９に記載の固体分散体。
【請求項２９】
前記多数のポリマーが、それらの多数のポリマーが存在する場合でない固体分散体と比較して、非晶質ＶＸ−９５０の結晶化の量または速度を少なくとも１０％減少させる、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項３０】
前記多数のポリマーが、それらの多数のポリマーが存在する場合でない固体分散体と比較して、非晶質ＶＸ−９５０の物理的安定性を少なくとも１０％改善する、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項３１】
前記多数のポリマーが、それらの多数のポリマーが存在する場合でない固体分散体と比較して、保管されたときのその固体分散体の化学的または物理的安定性を少なくとも１０％増大させる、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項３２】
前記ＶＸ−９５０が、前記多数のポリマーが存在する場合でない非晶質ＶＸ−９５０に比べて改善された物理的または化学的安定性を有する、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項３３】
前記多数のポリマーが、約５重量％から約８０重量％の量で存在する、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項３４】
約５５％のＶＸ−９５０、約１９．６％のＨＰＭＣポリマー、例えばＨＰＭＣ６０ＳＨ５０、約２４．４％のＨＰＭＣＡＳポリマー、例えばＨＰＭＣＡＳ−ＨＧ、および約１％の界面活性剤を含む、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項３５】
約５５％のＶＸ−９５０、約２９．３％のＨＰＭＣポリマー、例えばＨＰＭＣ６０ＳＨ５０、約１４．７％のＨＰＭＣＡＳポリマー、例えばＨＰＭＣＡＳ−ＨＧ、および約１％の界面活性剤、例えばＳＬＳを含む固体分散体を含む、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項３６】
約６０％のＶＸ−９５０、約１４．６％のＨＰＭＣポリマー、例えばＨＰＭＣ６０ＳＨ５０、約２４．４％のＨＰＭＣＡＳポリマー、例えばＨＰＭＣＡＳ−ＨＧ、および約１％の界面活性剤、例えばＳＬＳを含む、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項３７】
約６５％のＶＸ−９５０、約１７％のＨＰＭＣポリマー、例えばＨＰＭＣ６０ＳＨ５０、約１７％のＨＰＭＣＡＳポリマー、例えばＨＰＭＣＡＳ−ＨＧ、および約１％の界面活性剤、例えばＳＬＳを含む、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項３８】
約７０％のＶＸ−９５０、約１９．３％のＨＰＭＣポリマー、例えばＨＰＭＣ６０ＳＨ５０、約９．７％のＨＰＭＣＡＳポリマー、例えばＨＰＭＣＡＳ−ＨＧ、および約１％の界面活性剤、例えばＳＬＳを含む、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項３９】
前記ＶＸ−９５０の少なくとも約８０重量％が、非晶質形態である、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項４０】
前記ＶＸ−９５０の実質的にすべてが、非晶質形態である、請求項３９に記載の固体分散体。
【請求項４１】
前記ＶＸ−９５０が、Ｌ−異性体とＤ−異性体の混合物である、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項４２】
前記ＶＸ−９５０が、実質的に純粋なＬ−異性体である、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項４３】
噴霧乾燥によって得られる、請求項１に記載の固体分散体。
【請求項４４】
非晶質ＶＸ−９５０および多数のポリマーを含む医薬組成物。
【請求項４５】
前記非晶質ＶＸ−９５０に、実質的に結晶質ＶＸ−９５０がない、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
固体分散体として非晶質ＶＸ−９５０および多数のポリマーと、界面活性剤、不活性の医薬的に許容される物質または医薬的に許容される担体のうちの１つ以上とを含む、医薬組成物。
【請求項４７】
前記多数のポリマーが、１つまたは１つより多くの水溶性ポリマーまたは部分的に水溶性のポリマーを含む、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記ＶＸ−９５０が、結晶質ＶＸ−９５０に比べて、改善された物理的または化学的安定性を有する、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記多数のポリマーが、それらの多数のポリマーが存在する場合でない医薬組成物と比較して、非晶質ＶＸ−９５０の結晶化の量または速度を少なくとも１０％減少させる、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記多数のポリマーが、それらの多数のポリマーが存在する場合でない医薬組成物と比較して、その医薬組成物の化学的または物理的安定性を少なくとも１０％増大させる、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記ＶＸ−９５０が、前記多数のポリマーが存在する場合でない非晶質ＶＸ−９５０に比べて、改善された物理的または化学的安定性を有する、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記多数のポリマーが、ＨＰＭＣを含む、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記多数のポリマーが、ＨＰＭＣＡＳを含む、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
ＶＸ−９５０の非晶質固体分散体（この場合、前記ＶＸ−９５０は、その医薬組成物の約２５〜８５％（重量／重量）を構成する）、
多数のポリマー（この場合、前記多数は、２つのセルロースポリマーを含み、および前記多数のポリマーは、その医薬組成物の約１５〜７５％（重量／重量）を構成する）、および
界面活性剤（この場合、前記界面活性剤は、その医薬組成物の約０．５〜２％（重量／重量）を構成する）
を含む医薬組成物。
【請求項５５】
セルロースポリマーが、ＨＰＭＣである、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
セルロースポリマーが、ＨＰＭＣＡＳである、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウムまたはビタミンＥ  ＴＰＧＳである、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記ＶＸ−９５０が、その医薬組成物の約５５％から約７０％（重量／重量）を構成し、
前記界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウムまたはビタミンＥ  ＴＰＧＳであり、およびその医薬組成物の約１％（重量／重量）を構成し、ならびに
前記多数のポリマーが、ＨＰＭＣおよびＨＰＭＣＡＳを含み、その医薬組成物の約４４％から約２９％（重量／重量）を構成し、その結果、総計でその組成物の１００％（重量／重量）となる、
請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
前記ＶＸ−９５０が、その医薬組成物の約５５％（重量／重量）を構成し、
前記多数のポリマーが、その医薬組成物の約４４％（重量／重量）を構成し、および
前記界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウムまたはビタミンＥ  ＴＰＧＳであり、およびその医薬組成物の約１％（重量／重量）を構成する、
請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記多数のポリマーが、約５５．５％（重量／重量）のＨＰＭＣＡＳおよび約４４．５％（重量／重量）のＨＰＭＣを含む、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
前記ＶＸ−９５０が、その医薬組成物の約５５％（重量／重量）を構成し、
前記多数のポリマーが、その医薬組成物の約４４％（重量／重量）を構成し、および
前記界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウムまたはビタミンＥ  ＴＰＧＳであり、およびその医薬組成物の約１％（重量／重量）を構成する、
請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
前記多数のポリマーが、約３３％（重量／重量）のＨＰＭＣＡＳおよび約６７％（重量／重量）のＨＰＭＣを含む、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
前記ＶＸ−９５０が、その医薬組成物の約６０％（重量／重量）を構成し、
前記多数のポリマーが、その医薬組成物の約３９％（重量／重量）を構成し、および
前記界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウムまたはビタミンＥ  ＴＰＧＳであり、およびその医薬組成物の約１％（重量／重量）を構成する、
請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
前記多数のポリマーが、約６３％（重量／重量）のＨＰＭＣＡＳおよび約３６％（重量／重量）のＨＰＭＣを含む、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
前記ＶＸ−９５０が、その医薬組成物の約６５％（重量／重量）を構成し、
前記多数のポリマーが、その医薬組成物の約３４％（重量／重量）を構成し、および
前記界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウムまたはビタミンＥ  ＴＰＧＳであり、およびその医薬組成物の約１％（重量／重量）を構成する、
請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
前記多数のポリマーが、約５０％（重量／重量）のＨＰＭＣＡＳおよび約５０％（重量／重量）のＨＰＭＣを含む、請求項６５に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
前記ＶＸ−９５０が、その医薬組成物の約７０％（重量／重量）を構成し、
前記多数のポリマーが、その医薬組成物の約２９％（重量／重量）を構成し、および
前記界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウムまたはビタミンＥ  ＴＰＧＳであり、およびその医薬組成物の約１％（重量／重量）を構成する、
請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
前記多数のポリマーが、約３３％（重量／重量）のＨＰＭＣＡＳおよび約６７％（重量／重量）のＨＰＭＣを含む、請求項６７に記載の医薬組成物。
【請求項６９】
ＶＸ−９５０および多数のポリマーを噴霧乾燥させて、ＶＸ−９５０の固体分散体を生じさせることを含む、非晶質形態のＶＸ−９５０および多数のポリマーを含む固体分散体を調製するための方法。
【請求項７０】
前記ＶＸ−９５０と前記多数のポリマーと適する溶媒とを併せて混合物を作り、その後、その混合物を噴霧乾燥させてＶＸ−９５０の固体分散体を得ることを含む、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
ａ）ＶＸ−９５０と前記多数のポリマーと溶媒とを含む混合物を作ること；および
ｂ）その混合物を噴霧乾燥させて、ＶＸ−９５０を含む固体分散体を作ること
を含む、請求項６９に記載の方法。
【請求項７２】
前記多数のポリマーが、ＨＰＭＣまたはＨＰＭＣＡＳを含む、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
前記多数のポリマーが、ＨＰＭＣおよびＨＰＭＣＡＳを含む、請求項７１に記載の方法。
【請求項７４】
前記多数のポリマーが、前記固体分散体中に約２０重量％から約６０重量％の量で存在する、請求項７１に記載の方法。
【請求項７５】
前記混合物が、界面活性剤をさらに含む、請求項６９に記載の方法。
【請求項７６】
前記界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）またはビタミンＥ  ＴＰＧＳである、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
前記溶媒が、塩化メチレンを含む、請求項７１に記載の方法。
【請求項７８】
前記溶媒が、アセトンを含む、請求項７１に記載の方法。
【請求項７９】
前記溶媒が、約０％から約３０％のアセトンおよび約７０％から約１００％の塩化メチレンを含む、請求項７１に記載の方法。
【請求項８０】
前記溶媒が、約０％から約４０％のアセトンおよび約６０％から約１００％の塩化メチレンを含む、請求項７１に記載の方法。
【請求項８１】
請求項７１に記載の方法に従って調製された固体分散体。
【請求項８２】
請求項１に記載の固体分散体を含む、哺乳動物におけるＨＣＶ感染症を治療するための組成物。
【請求項８３】
前記組成物は、免疫修飾剤；抗ウイルス薬；ＨＣＶ  ＮＳ３／４Ａプロテアーゼの別の阻害剤；ＩＭＰＤＨの別の阻害剤；ＨＣＶ生活環におけるＮＳ３／４Ａプロテアーゼ以外のターゲットの阻害剤；リボソーム内部進入阻害剤、広域スペクトルウイルス阻害剤；シトクロムＰ−４５０阻害剤；またはこれらの組み合わせから選択される追加の薬剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項８２に記載の組成物。
【請求項８４】
請求項１に記載のＶＸ−９５０の固体分散体を含む、医薬品キット。
【請求項８５】
請求項１に記載のＶＸ−９５０の固体分散体を含む経口製剤。