【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年3月30日(2011.3.30)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩。
式Ｉ
【化１】
2007508301.tif 000001
（式中、
ｎは、０であり、
ｍは、０であり、
ｐは、１であり、
ｑは、０、１、２、又は３であり、
Ｙは、結合、Ｃ＝Ｏ、又はＳＯ2であり、
Ｒ1は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリール、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリール、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6アルキルアリール、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ3−Ｃ8シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、−ＮＲ7Ｒ8、以下からなる群：
ピロリジン、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリルから選択される複素環基、以下からなる群：ピラニルオキシ、−Ｏ−チオフェン−1，1−ジオキシド、−Ｏ−フランから選択される−Ｏ−複素環、または−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6アルキルフランから選択される−Ｏ−アルキル複素環であり、ここで各シクロアルキル、アリール、複素環基および複素環は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシまたはＣ1−Ｃ6アルキルオキシカルボニルから選択された１〜３個の基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ2は、水素であり、
Ｒ3は水素であり、
Ｒ4は、式−ＮＲ9Ｒ10で示される基であり、
Ｒ5は、ヒドロキシ、ハロゲン、置換されていてもよいアリール、以下からなる群：モルホリノ、ピペラジノ、ピロリジノ、２−オキソ−アゼチジノ、２−オキソ−ピロリジノおよびアゼチジノから選択される複素環基、シアノ、ハロゲンで置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルコキシ、−ＯＣ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルで置換されていてもよいアミノ、ＮＨＲｃ（ここでＲｃは、置換されていてもよいスルホニル、アセチル、ベンゾイル、ピロリジノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノまたはアゼチジノである）、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、置換されていてもよいカルボキシ、ホルミル、Ｃ1−Ｃ6アルキルアルコール、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルアリール、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、または置換されていてもよいスルホニルであるか、あるいはＲ5基の任意の２つは一緒になって、それらが結合するＡ環に縮合した、ハロゲンで置換されていてもよい、環内に１または２個の酸素原子を含んでいてもよい５または６員環の飽和の炭素環又は複素環を形成してもよく、
Ｒ6は、水素であり、
各Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよび置換されていてもよいスルホニルからなる群から独立して選択され、
Ｒ9はＣＯＲa又はＳＯ2Ｒaであり、ここでＲaはＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＮＨＲｂ（ここでＲｂはＣ1−Ｃ6アルキルである）、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルおよびフラニルからなる群から独立して選択され、
Ｒ10は、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリールであり、該アリールは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ハロゲンおよびハロゲンで置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルコキシからなる群から独立して選択された１〜３個の基で置換されていてもよい。）
【請求項２】
前記Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ3−Ｃ8シクロアルキル、−ＯＣ3−Ｃ8シクロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルアリールまたは以下からなる群：ピラニルオキシ、−Ｏ−チオフェン−1，1−ジオキシドおよび−Ｏ−フランから選択される−Ｏ−複素環から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ9はＣＯＲaである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｙが結合であり、前記Ｒ1が、以下からなる群：オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、テトラゾリルおよびオキサジアゾリルから選択される複素環基またはＣ1−Ｃ6アルキルＣ3−Ｃ8シクロアルキルであり、ここで該複素環基は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはＣ1−Ｃ6アルキルオキシカルボニルから選択された１〜３個の基で置換されてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記ｑが２であり、前記Ｒ5基が一緒になって、前記Ａ環に縮合した５又は６員環の炭素環又は複素環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ4が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【化２】
2007508301.tif 000002
【請求項７】
以下からなる群から選択される化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくはその混合物：
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−ブロモ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−ブロモ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−ブロモ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−メトキシ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−８−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−８−フルオロ−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２−メチル−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−４，４−ジメチル−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
６−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−８−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゾシン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
６−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−９−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゾシン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−９−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゾシン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
４−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−８−クロロ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−８−クロロ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、並びに担体、希釈剤及び／又は賦形剤を含有する薬物製剤。
【請求項９】
哺乳動物のアテローム性動脈硬化症を治療及び／又は予防する医薬の製造のための請求項１〜７のいずれかに記載の化合物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００６】
ハムスター及び兔において血漿中に直接注入されるか、又はワクチン注入によって生成した抗体は、ＣＥＴＰ活性を効果的に阻害し、ＨＤＬコレステロールを増加させ得る（Ｃ．Ｗ．Ｒｉｔｔｅｒｓｈａｕｓ、（１９９９））。ワクチン誘導された抗体はインビボにてＣＥＴＰ活性を阻害し、アテローム性動脈硬化症モデルの兔の大動脈病変を縮小させる。更に、兔におけるＣＥＴＰの抗体中和は、アテローム産生抑制性を示すことが明らかになっている（Ａｒｔｅｒｉｏ．Ｔｈｒｏｍｂ．Ｖａｓｃ、Ｂｉｏｌ．２０、２１０６−２１１２、Ｇ．Ｆ．Ｅｖａｎｓ等、（１９９４）Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ  ｏｆ  ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｙｌ  ｅｓｔｅｒ  ｔｒａｎｓｆｅｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｉｎ  ｎｏｒｍｏｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌｅｍｉｃ  ａｎｄ  ｈｙｐｅｒｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌｅｍｉｃ  ｈａｍｓｔｅｒｓ、ｅｆｆｅｃｔｓ  ｏｎ  ＨＤＬ  ｓｕｂｓｐｅｃｉｅｓ、ｑｕａｎｔｉｔｙ、ａｎｄ  ａｐｏｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ  ｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ．Ｊ．Ｌｉｐｉｄ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ３５、１６３４−１６４５）。しかしながら、抗体及び／又はワクチン療法は、脂質代謝異常及びその結果生じる又はそれに関連する疾病状態の治療を要する患者の大多数にとって、現在のところ、現実的な選択ではない。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００８】
小分子ＣＥＴＰ阻害剤に関するいくつかの報告も存在する。Ｂａｒｒｒｅｔ等（Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、１８８、７８６３、（１９９６））及びＫｕｏ等（Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、１１７、１０６２９、（１９９５））は、シクロプロパン含有ＣＥＴＰ阻害剤について説明している。Ｐｉｅｔｚｏｎｋａ等（Ｂｉｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．６、１９５１（１９９６））は、ＣＥＴＰ阻害剤としてのフォスフォネート含有類似体について説明している。Ｃｏｖａｌ等（Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．５、６０５、（１９９５））は、ＣＥＴＰ阻害剤としてのＷｉｅｄｅｎｄｉｏｌ−Ａ及び−Ｂに関連したセスキテルピンについて説明している。特開平１０−２８７６６２号公報には、ＣＥＴＰ阻害特性を有する多水酸基の天然化合物である多環式のアミン非含有ポリヒドロキシ化合物が開示されている。Ｌｅｅ等（Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ、４９、６９３−９６（１９９６））は、昆虫菌から由来したＣＥＴＰ阻害剤について説明している。Ｂｕｓｃｈ等（Ｌｉｐｉｄｓ、２５、２１６−２２０（１９９０））は、ＣＥＴＰ阻害剤としてのコレステロールアセチルブロミドについて説明している。Ｍｏｒｔｏｎ及びＺｉｌｌｖｅｒｓｍｉｔ（Ｊ．Ｌｉｐｉｄ  Ｒｅｓ．、３５、８３６−４７（１９８２））は、ｐ−クロロ水銀フェニルスルフォネート、ｐ−ヒドロキシ水銀ベンゾエート及びエチル水銀チオサリチレートが、ＣＥＴＰを阻害することを説明している。Ｃｏｎｎｏｌｌｙ等（Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍ．２２３、４２−４７（１９９６））は、ＣＥＴＰ阻害剤としての他のシステイン修飾試薬について説明している。Ｘｉａ等は、ＣＥＴＰ阻害剤としての１、３,５−トリアジンについて説明している（Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．、６、９１９−２２（１９９６））。Ｂｉｓｇａｉｅｒ等（Ｌｉｐｉｄｓ、２９、８１１−８（１９９４）は、ＣＥＴＰ阻害剤としての４−フェニル−５−トリデシル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−チオールについて説明している。オオムラ等は、特開平１０−２８７６６２号公報に、ＣＥＴＰ阻害剤としての非ペプチド性四環式、及び六環式フェノールを開示している。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
米国特許第６、５８６、４４８Ｂ１号明細書には、式Ｉの４−カルボキシアミノ−２−置換−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、及びそのプロドラッグ、並びに該化合物及びプロドラッグの製薬的に許容される塩が開示されている。同様に、米国特許第６、５８６、４４８Ｂ１号明細書から派生した、又はその分割出願である国際特許出願公開第ＷＯ０３／０６３８６８Ａ１号パンフレット、国際特許出願公開第ＷＯ００１７１６４号パンフレット、国際特許出願公開第ＷＯ００１７１６５号パンフレット、及び国際特許出願公開第ＷＯ００１７１６６号パンフレットには、米国特許第６、５８６、４４８Ｂ１号明細書の化合物に関連した様々なテトラヒドロキノリン化合物、その製剤、調製方法、及び使用方法が開示されている。
【化１】
2007508301.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は該明細書中に定義されている通りである）
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
国際特許出願公開第ＷＯ２００４／０２０３９３Ａ１号パンフレットには、一般式１で示される選択的かつ強力なＣＥＴＰ活性阻害ベンジルアミン化合物、該化合物のプロドラッグ、又はその両者の製薬的に許容し得る塩が開示されている。
【化２】
2007508301.tif 000004
（式中、Ｒ１及びＲ２は、各々、任意にハロゲン化されたＣ1-6アルキル等であり、またＲ３、Ｒ４及びＲ５は、各々、水素、ハロゲノ等であるが、但し、Ｒ３及びＲ４は、それらが結合する炭素原子と共に、任意に置換された単素環、又は複素環を形成していてもよく、Ａは−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）等であり、Ｂ環は、アリール又は複素環残基であり、Ｒ６は水素、ハロゲノ、ニトロ、Ｃ1-6アルキル等であり、またｎは１〜３の整数である）
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
本発明は、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー若しくはジアステレオマー混合物を提供する。
【化３】
2007508301.tif 000005
（式中、
ｎは、０、１、２、又は３であり、
ｍは、０、１、２、又は３であり、
ｐは、１又は２であり、
ｑは、０、１、２、又は３であり、
Ｙは、結合、Ｃ＝Ｏ、又はＳ（Ｏ）ｔであり、ここでｔは、０、１、又は２であり、
Ｒ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルキルアルコール、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＮＲ７Ｒ８並びに−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−Ｏ−複素環、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環からなる群から選択されるが、但し、ＹがＳ（Ｏ）ｔ、ＣＯであるか、又はｎ及びｙが双方とも０である場合、Ｒ１はヒドロキシではないものとし、ここで各シクロアルキルアリール及び複素環基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケン、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアルコール、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ３アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ３アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、フェニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールから独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ２は、炭素原子のみに結合し、かつ水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケン、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、シアノ、ニトロ、Ｃ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、フェニル、及びＣ０−Ｃ６アルキルアリールヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ４は、式−ＮＲ９Ｒ１０で示される基であり、
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、アリール、複素環、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルＣ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ７Ｒ８、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ７、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯ２Ｒ７、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、ＮＲ７ＣＯＲ８、Ｎ＝ＣＲ７Ｒ８、ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキルアルコール、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から選択され、ここで各アルキル、シクロアルキルアリール及び複素環基は、オキソ、アルキルオキシ、アリールオキシで任意に置換されていてもよく、またＲ５基の任意の２つは一緒になって、それらが結合するＡ環に縮合した、任意に置換された５〜７員環の飽和、又は不飽和の炭素環又は複素環を形成してもよく、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシ、ＣＯＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、及びＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
各Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−複素環、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで各アルキル、シクロアルキル、複素環又はアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されるか、又はＲ１１及びＲ１２が一緒になって、酸素、窒素及び硫黄から選択された０、１又は２個の更なるヘテロ原子を有する窒素含有複素環を形成し、ここで窒素含有複素環は、オキソ、又はＣ１−Ｃ６アルキルで任意に置換されていてもよく、
各Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−複素環、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで各アルキル、シクロアルキル、複素環又はアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されるか、又はＲ１１及びＲ１２が一緒になって、酸素、窒素及び硫黄から選択された０、１、又は２個の更なるヘテロ原子を有する窒素含有複素環を形成し、ここで窒素含有複素環は、オキソ、又はＣ１−Ｃ６アルキルで任意に置換されていてもよく、
Ｒ９はＣＯＲ７又はＳ（Ｏ）ｔＲ７であり、ここでＲ７は上記に定義した通りであり、
Ｒ１０は、アリールＣ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニルアリールＣ２−Ｃ６アルキニルアリールＣ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ２−Ｃ６アルケニル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から選択され、ここで各シクロアルキル、アリール、又は複素環基は、ヒドロキシ、オキソ、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルアルコール、及びＣ１−Ｃ６アルキルアルコールからなる群から独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで各アリール、シクロアルキル及び複素環基は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されるか、又はＲ１１及びＲ１２が一緒になって、酸素、窒素又は硫黄から選択された０、１又は２個の更なるヘテロ原子を有してもよくかつオキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＲ７、及びＳＯ２Ｒ７で任意に置換されてもよい窒素含有複素環を形成する。）
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４０】
本願で使用されているように、用語「ハロアルコキシアルキル」は、例えばトリフルオロメトキシ、ペンタフルオロエトキシ、トリフルオロエトキシ（ＯＣＨ２ＣＦ３）及び同様物を含む。同様に、用語「ハロアルキルアルコール」は、例えばＣＦ２ＣＨ２ＯＨ及び同様物のような化合物を意味する。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５３】
好ましいＲ７
好ましいＲ７は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、複素環、及びＣ１−Ｃ６アルキル複素環、ＯＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｏアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｏ複素環、並びにＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環からなる群から選択された基であり、ここで各アリール又は複素環基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されてもよい。より好ましくは、Ｒ７はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、及びフェニルからなる群から選択される。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５５】
好ましいＲ９
好ましいＲ９はＣＯＲ７であり、ここでＲ７は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、複素環、及びＣ１−Ｃ６アルキル複素環、ＯＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｏアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｏ複素環、並びにＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環からなる群から選択され、ここで各アリール又は複素環基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されてもよい。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３２７】
ステップ５  ２−［ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（３−メトキシカルボニル−プロピル）−アミノ］−５−メチル−４−トリフルオロメトキシ−安息香酸メチルエステルの製造
メチルジクロロメタン（１０ｍＬ）中の２−アミノ−５−メチル−４−トリフルオロメトキシ−安息香酸メチルエステル（１．３ｇ、５．２ｍｍｏｌ）を、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボナート（２１ｍｍｏｌ）、ピリジン（１０．４ｍｍｏｌ）、及びジメチルアミノピリジン（触媒的）のジクロロメタン（１０ｍＬ）溶液に加えた。室温で２時間攪拌した後、混合物を真空下で濃縮した。粗中間体、２−ビス（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−５−メチル−４−トリフルオロメトキシ−安息香酸メチルエステル（ビス−Ｂ℃）を、酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけた。ジクロロメタン（４０ｍＬ）中の１％ＴＦＡをビス−ＢＯＣ中間体に加えた。室温で０．５時間攪拌した後、反応物を重炭酸ナトリウムでクエンチした。有機層を分離して、水（５０ｍＬ）、次いでブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥し、ろ過して、溶媒を真空下で除去した。これにより、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−５−メチル−４−トリフルオロメトキシ−安息香酸メチルエステル（１．４ｇ）を無色固体として得た。