【手続補正書】
【提出日】平成22年7月7日(2010.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
【化１】
2009544618.tif 000001
の化合物を提供する。これらの化合物は、ＣＧＲＰレセプターのアンタゴニストとして有用であり、したがって、ＣＧＲＰ媒介性状態を処置する。本発明はまた、その薬学的組成物およびそれを伴う用途を提供する。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
【化３３】
2009544618.tif 000002
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
ＮＲＡ基は、炭素原子１または炭素原子２にてフェニル環に結合し；
Ｘは、Ｏ、ＮＲＡ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；
ＲＡは、水素または４個までのＲ１置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
環Ａは、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ）２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環であり、該複素環が、フェニルあるいはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ）２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合しており；環Ａは、少なくとも１個のオキソ置換基を有し；
環Ａは、該必要に応じて縮合した環と一緒に、５個までのＲ２置換基によって必要に応じて置換されており；
ｍは、１〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｎは、１〜４であり；
Ｙは、結合、Ｃ（ＲＸ）２、または−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−であるか；
あるいは−Ｘ−Ｙ−は、−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−、−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−、−Ｃ（ＲＸ）２−ＮＲＡ−または−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−ＮＲＡ−であり；
各ＲＸは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、またはＱ−ＲＭであり、ＲＸは、５個までのＲ３置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
２つのＲＸは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ３置換基によって必要に応じて置換されており；
各ＲＷは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、ＲＷは、５個までのＲ４置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
２つのＲＷは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ４置換基によって必要に応じて置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲＹの各出現は、独立して、Ｑ−ＲＭであり；
Ｑは、結合であるか、あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでがＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり；
ＲＭの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択され；
Ｒの各出現は、独立して、水素あるいは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基またはＣ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族から選択され；そして
Ｒ’の各出現は、独立して、水素またはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはＲおよびＲ’、またはＲ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成する；化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
ｍは、１であり、そしてｐは、１である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘは、Ｏ、ＮＲＡ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、そしてＹは、結合、Ｃ（ＲＸ）２、または−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｘは、ＯまたはＳである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｙは、結合である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｙは、Ｃ（ＲＸ）２である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｙは、−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
各ＲＸは、水素である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
１つのＲＸは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
１つのＲＸは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロ、ハロ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）アミノ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＳ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族から独立して選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
１つのＲＸは、必要に応じて置換されたＣ３〜Ｃ７脂環式環あるいはＯ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ脂環式環であり、該環が、１個以上のフェニル環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合している、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
２つのＲＸは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜９員である脂環式環または複素環の単環式環、二環式環、または三環式環を形成する、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
１つのＲＸは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＲＭ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＲＭ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＲＭであり、ＲＭは、必要に応じて置換されたフェニル基、ヘテロアリール基または複素環式基である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
両方のＲＷは、水素である、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
一方のＲＷは、水素であり、そして他方のＲＷは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
ＲＡは、水素である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
各Ｑは、独立して、結合あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでが、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり、Ｒが、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
各ＲＭは、独立して、Ｒ’である、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
各ＲＭは、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ’は、水素である、項目１８または１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ’は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、またはＯＣＨＦ２から選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ８脂肪族基であり、該Ｃ１〜Ｃ８脂肪族のメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−，−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目１８または１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環であり、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目１８または１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環式環系であり；Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目１８または１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環または二環式環を形成し、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目１８または１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２５）
環Ａは：
【化３４】
2009544618.tif 000003
であって；
Ｊは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ５）２、＝Ｎ−、−ＮＲ６ｂ、または＝ＣＲ６ａから選択され；
Ｋは、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、＝Ｎ−、−ＮＲ６ｂ、＝ＣＲ６ｂ、またはＣ（Ｒ５）２から選択され；
各Ｒ５は、独立して、水素であるか、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
各Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、もしくはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族、５個までのＱ−ＲＭ置換基によって必要に応じて置換されたフェニル、またはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される４個までのヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環もしくはヘテロアリール環から選択され、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環が、５個までのＱ−ＲＭ置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂならびにそれらが結合する原子は、連結されて、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル、またはジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、該環が、５個までのＱ−ＲＭ置換基によって必要に応じて置換されている；
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
環Ａは：
【化３５】
2009544618.tif 000004
から選択される、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
環Ａは、ａ−ｉである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
前記化合物は、式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂ：
【化３６】
2009544618.tif 000005
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
【化３７】
2009544618.tif 000006
が、炭素原子１または炭素原子２にてフェニル環に結合する、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
式Ｉ’：
【化３８】
2009544618.tif 000007
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
ＮＲＡ基は、炭素原子１または炭素原子２にてフェニル環に結合し；
Ｘは、Ｏ、ＮＲＡ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；
ＲＡは、水素または４個までのＲ１置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
環Ａは、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ）２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環であり、該複素環が、フェニルあるいはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ）２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合しており；環Ａが、少なくとも１個のオキソ置換基を有し；
環Ａは、該必要に応じて縮合した環と一緒に、５個までのＲ２置換基によって必要に応じて置換されており；
ｍは、１〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｎは、１〜４であり；
各ＲＸは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族であり、ＲＸが、５個までのＲ３置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
２つのＲＸは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ３置換基によって必要に応じて置換されており；
各ＲＷは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、ＲＸが、５個までのＲ４置換基によって必要に応じて置換されており；あるいは
２つのＲＷは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ４置換基によって必要に応じて置換されており；
Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４、およびＲＹの各出現は、独立して、Ｑ−ＲＭであり；
Ｑは、結合であるか、あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでがＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり；
ＲＭの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択され、Ｒの各出現は、独立して、水素あるいは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基またはＣ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族から選択され；
Ｒ’の各出現は、独立して、水素またはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはＲおよびＲ’、またはＲ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成する；化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３０）
ｍは、１であり、そしてｐは、１である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
環Ａは：
【化３９】
2009544618.tif 000008
であって；
Ｊは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ５）２、＝Ｎ−、−ＮＲ６ｂ、または＝ＣＲ６ａから選択され；
Ｋは、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、＝Ｎ−、−ＮＲ６ｂ、＝ＣＲ６ｂ、またはＣ（Ｒ５）２から選択され；
各Ｒ５は、独立して、水素であるか、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
各Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、もしくはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族、５個までのＱ−ＲＭ置換基によって必要に応じて置換されたフェニル、またはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される４個までのヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環またはヘテロアリール環から選択され、該複素環またはヘテロアリール環が、５個までのＱ−ＲＭ置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂならびにそれらが結合する原子は、連結されて、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル、またはジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、該環が、５個までのＱ−ＲＭ置換基によって必要に応じて置換されている；
項目２９または３０のいずれかに記載の化合物。
（項目３２）
環Ａは：
【化４０】
2009544618.tif 000009
から選択される、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
環Ａは、ａ−ｉである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
ＲＡは、水素である、項目２９〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｘは、ＯまたはＳである、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
各ＲＸは、水素である、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
１つのＲＸは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
１つのＲＸは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロ、ハロ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）アミノ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＳ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族から独立して選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールである、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
１つのＲＸは、必要に応じて置換されたＣ３〜Ｃ７脂環式環あるいはＯ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ脂環式環であり、該環が、１個以上のフェニル環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合している、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
２つのＲＸは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜９員である脂環式環または複素環の単環式環、二環式環、または三環式環を形成する、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
１つのＲＸは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＲＭ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＲＭ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＲＭであり、ＲＭは、必要に応じて置換されたフェニル基、ヘテロアリール基または複素環式基である、項目２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４２）
両方のＲＷは、水素である、項目２８〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４３）
一方のＲＷは、水素であり、そして他方のＲＷは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、項目２８〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４４）
各Ｑは、独立して、結合であるか、あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでがＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり、Ｒが、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目２８〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４５）
各ＲＭは、独立して、Ｒ’である、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
各ＲＭは、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、項目４４に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ’は、水素である、項目４５または４６のいずれかに記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ’は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、またはＯＣＨＦ２から選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ８脂肪族基であり、該Ｃ１〜Ｃ８脂肪族のメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目４５または４６のいずれかに記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環であり、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目４５または４６のいずれかに記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環式環系であり；Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目４５または４６のいずれかに記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環または二環式環を形成し、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、項目４５または４６のいずれかに記載の化合物。
（項目５２）
表１から選択される化合物。
（項目５３）
表２、表３または表４から選択される化合物。
（項目５４）
項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリア、佐剤、またはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
（項目５５）
患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法であって、該方法が、治療有効量の項目１〜５３のいずれか１項に記載の化合物または該化合物を含む組成物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
（項目５６）
前記疾患または障害は、頭痛；片頭痛；群発頭痛；慢性緊張型頭痛；疼痛；慢性疼痛；神経原性炎症および炎症痛；神経原性疼痛；眼痛；歯痛；糖尿病；インスリン非依存性糖尿病；血管障害；炎症；関節炎；気管支過敏症、喘息；ショック；敗血症；オピエート退薬症候群；モルヒネ耐性；男性および女性におけるのぼせ；アレルギー性皮膚炎；脳炎；脳の外傷；癲癇；神経変性疾患；皮膚疾患；神経原性の皮膚発赤、皮膚の酒さおよび紅斑；耳鳴；炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、膀胱炎から選択される、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
前記疾患または障害は、片頭痛または群発頭痛である、項目５６に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化３３】
2009544618.tif 000010
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
ＮＲＡ基は、炭素原子１または炭素原子２にてフェニル環に結合し；
Ｘは、Ｏ、ＮＲＡ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；
ＲＡは、水素または４個までのＲ１置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
環Ａは、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ）２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環であり、該複素環が、フェニルあるいはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ）２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合しており；環Ａは、少なくとも１個のオキソ置換基を有し；
環Ａは、該必要に応じて縮合した環と一緒に、５個までのＲ２置換基によって必要に応じて置換されており；
ｍは、１〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｎは、１〜４であり；
Ｙは、結合、Ｃ（ＲＸ）２、または−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−であるか；
あるいは−Ｘ−Ｙ−は、−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−、−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−、−Ｃ（ＲＸ）２−ＮＲＡ−または−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−ＮＲＡ−であり；
各ＲＸは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、またはＱ−ＲＭであり、ＲＸは、５個までのＲ３置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
２つのＲＸは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ３置換基によって必要に応じて置換されており；
各ＲＷは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、ＲＷは、５個までのＲ４置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
２つのＲＷは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ４置換基によって必要に応じて置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲＹの各出現は、独立して、Ｑ−ＲＭであり；
Ｑは、結合であるか、あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでがＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり；
ＲＭの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択され；
Ｒの各出現は、独立して、水素あるいは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基またはＣ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族から選択され；そして
Ｒ’の各出現は、独立して、水素またはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはＲおよびＲ’、またはＲ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成する；化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
ｍは、１であり、そしてｐは、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘは、Ｏ、ＮＲＡ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、そしてＹは、結合、Ｃ（ＲＸ）２、または−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘは、ＯまたはＳである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙは、結合である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙは、Ｃ（ＲＸ）２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙは、−Ｃ（ＲＸ）２−Ｃ（ＲＸ）２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
各ＲＸは、水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
１つのＲＸは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
１つのＲＸは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロ、ハロ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）アミノ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＳ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族から独立して選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
１つのＲＸは、必要に応じて置換されたＣ３〜Ｃ７脂環式環あるいはＯ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ脂環式環であり、該環が、１個以上のフェニル環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合している、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
２つのＲＸは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜９員である脂環式環または複素環の単環式環、二環式環、または三環式環を形成する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
１つのＲＸは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＲＭ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＲＭ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＲＭであり、ＲＭは、必要に応じて置換されたフェニル基、ヘテロアリール基または複素環式基である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
両方のＲＷは、水素である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
一方のＲＷは、水素であり、そして他方のＲＷは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲＡは、水素である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｑは、独立して、結合あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでが、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり、Ｒが、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
各ＲＭは、独立して、Ｒ’である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
各ＲＭは、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ’は、水素である、請求項１８または１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ’は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、またはＯＣＨＦ２から選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ８脂肪族基であり、該Ｃ１〜Ｃ８脂肪族のメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−，−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項１８または１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環であり、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項１８または１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環式環系であり；Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項１８または１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環または二環式環を形成し、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項１８または１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
環Ａは：
【化３４】
2009544618.tif 000011
であって；
Ｊは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ５）２、＝Ｎ−、−ＮＲ６ｂ、または＝ＣＲ６ａから選択され；
Ｋは、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、＝Ｎ−、−ＮＲ６ｂ、＝ＣＲ６ｂ、またはＣ（Ｒ５）２から選択され；
各Ｒ５は、独立して、水素であるか、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
各Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、もしくはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族、５個までのＱ−ＲＭ置換基によって必要に応じて置換されたフェニル、またはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される４個までのヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環もしくはヘテロアリール環から選択され、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環が、５個までのＱ−ＲＭ置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂならびにそれらが結合する原子は、連結されて、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル、またはジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、該環が、５個までのＱ−ＲＭ置換基によって必要に応じて置換されている；
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
環Ａは：
【化３５】
2009544618.tif 000012
から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
環Ａは、ａ−ｉである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物は、式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂ：
【化３６】
2009544618.tif 000013
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
【化３７】
2009544618.tif 000014
が、炭素原子１または炭素原子２にてフェニル環に結合する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式Ｉ’：
【化３８】
2009544618.tif 000015
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
ＮＲＡ基は、炭素原子１または炭素原子２にてフェニル環に結合し；
Ｘは、Ｏ、ＮＲＡ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；
ＲＡは、水素または４個までのＲ１置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
環Ａは、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ）２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環であり、該複素環が、フェニルあるいはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、またはＳ（Ｏ）２から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合しており；環Ａが、少なくとも１個のオキソ置換基を有し；
環Ａは、該必要に応じて縮合した環と一緒に、５個までのＲ２置換基によって必要に応じて置換されており；
ｍは、１〜３であり；
ｐは、１〜３であり；
ｎは、１〜４であり；
各ＲＸは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族であり、ＲＸが、５個までのＲ３置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
２つのＲＸは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ３置換基によって必要に応じて置換されており；
各ＲＷは、独立して、水素、ハロ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、ＲＸが、５個までのＲ４置換基によって必要に応じて置換されており；あるいは
２つのＲＷは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜９員の脂環式環または複素環を形成し、該複素環が、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される３個までのヘテロ原子を有し；ここで該環が、３個までのＲ４置換基によって必要に応じて置換されており；
Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４、およびＲＹの各出現は、独立して、Ｑ−ＲＭであり；
Ｑは、結合であるか、あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでがＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり；
ＲＭの各出現は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択され、Ｒの各出現は、独立して、水素あるいは必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基またはＣ１〜Ｃ６ヘテロ脂肪族から選択され；
Ｒ’の各出現は、独立して、水素またはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５個〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは３個〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはＲおよびＲ’、またはＲ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成する；化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３０】
ｍは、１であり、そしてｐは、１である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
環Ａは：
【化３９】
2009544618.tif 000016
であって；
Ｊは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｒ５）２、＝Ｎ−、−ＮＲ６ｂ、または＝ＣＲ６ａから選択され；
Ｋは、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、＝Ｎ−、−ＮＲ６ｂ、＝ＣＲ６ｂ、またはＣ（Ｒ５）２から選択され；
各Ｒ５は、独立して、水素であるか、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族であり；
各Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２、オキソ、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、もしくはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）２から選択される５個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族、５個までのＱ−ＲＭ置換基によって必要に応じて置換されたフェニル、またはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される４個までのヘテロ原子を有する５員〜７員の複素環またはヘテロアリール環から選択され、該複素環またはヘテロアリール環が、５個までのＱ−ＲＭ置換基によって必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂならびにそれらが結合する原子は、連結されて、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル、またはジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、該環が、５個までのＱ−ＲＭ置換基によって必要に応じて置換されている；
請求項２９または３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
環Ａは：
【化４０】
2009544618.tif 000017
から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
環Ａは、ａ−ｉである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＲＡは、水素である、請求項２９〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘは、ＯまたはＳである、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
各ＲＸは、水素である、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
１つのＲＸは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
１つのＲＸは、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、シアノ、ハロ、ハロ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アラルキルオキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）アミノ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｓ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＳ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族から独立して選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールである、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
１つのＲＸは、必要に応じて置換されたＣ３〜Ｃ７脂環式環あるいはＯ、Ｎ、またはＳから選択される３個までのヘテロ原子を有するヘテロ脂環式環であり、該環が、１個以上のフェニル環またはヘテロアリール環に必要に応じて縮合している、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
２つのＲＸは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜９員である脂環式環または複素環の単環式環、二環式環、または三環式環を形成する、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
１つのＲＸは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＲＭ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＲＭ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＲＭであり、ＲＭは、必要に応じて置換されたフェニル基、ヘテロアリール基または複素環式基である、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
両方のＲＷは、水素である、請求項２８〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
一方のＲＷは、水素であり、そして他方のＲＷは、１個以上のハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、またはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノによって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項２８〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
各Ｑは、独立して、結合であるか、あるいはＱのうちの隣接していないメチレン単位の２つまでがＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族鎖であり、Ｒが、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２８〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
各ＲＭは、独立して、Ｒ’である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
各ＲＭは、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ’は、水素である、請求項４５または４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ’は、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、またはＯＣＨＦ２から選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ８脂肪族基であり、該Ｃ１〜Ｃ８脂肪族のメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項４５または４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜８員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環であり、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項４５または４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ’は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環式環系であり；Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項４５または４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ’の２つの出現は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３員〜１２員である飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の単環式環または二環式環を形成し、Ｒ’が、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される３個までの置換基によって必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルのメチレン単位の２つまでが、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−によって必要に応じて置換されている、請求項４５または４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
表１から選択される化合物。
【請求項５３】
表２、表３または表４から選択される化合物。
【請求項５４】
請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリア、佐剤、またはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
【請求項５５】
患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための組成物であって、該組成物が、治療有効量の請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項５６】
前記疾患または障害は、頭痛；片頭痛；群発頭痛；慢性緊張型頭痛；疼痛；慢性疼痛；神経原性炎症および炎症痛；神経原性疼痛；眼痛；歯痛；糖尿病；インスリン非依存性糖尿病；血管障害；炎症；関節炎；気管支過敏症、喘息；ショック；敗血症；オピエート退薬症候群；モルヒネ耐性；男性および女性におけるのぼせ；アレルギー性皮膚炎；脳炎；脳の外傷；癲癇；神経変性疾患；皮膚疾患；神経原性の皮膚発赤、皮膚の酒さおよび紅斑；耳鳴；炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、膀胱炎から選択される、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
前記疾患または障害は、片頭痛または群発頭痛である、請求項５６に記載の組成物。