【手続補正書】
【提出日】平成23年10月28日(2011.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011503032.tif 000001
［式中、
Ｘは、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−または−ＣＨ2ＮＨ−を表し；
Ｒ1は、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-6アルコキシ、−Ｃ1-6ハロアルキル、−ＯＣ1-6ハロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキルまたはハロゲンから独立して選択される１、２または３個の基によって置換されていてもよい−Ｃ6-10アリールを表し；
Ｒ2は、水素、−Ｃ1-6アルキルまたは−Ｃ1-3アルキルＯＣ1-3アルキルを表し；
Ｒ3は、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-6アルコキシ、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ1-3アルキルＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ1-3アルキルＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、−Ｃ1-6アルキルＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ）、−ＣＨＯ、−Ｃ1-3アルキルＣＯ2Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、−Ｃ1-6ハロアルキル、−ＯＣ1-6ハロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−Ｃ3-6シクロアルキルまたはハロゲンから独立して選択される１、２または３個の基によって置換されていてもよい−Ｃ5-9ヘテロアリールを表し；
Ｒ4は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルを表し；
Ｒ5は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルを表し；
Ｒ6は、−Ｈまたは−Ｃ1-6アルキルを表し；
Ｒ7は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルを表し；
Ｒ8は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルを表し；
Ｒ9は、−Ｃ1-6アルキルから独立して選択される基によって置換されていてもよい−Ｃ6ヘテロサイクルを表す］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩（ただし、式（Ｉ）で示される化合物は、
Ｎ−１,３−ベンゾジオキソール−５−イル−１−[(４−フルオロフェニル)メチル]−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド：
【化２】
2011503032.tif 000002
または
Ｎ−(６−アセチル−１,３−ベンゾジオキソール−５−イル)−１−[(４−メチルフェニル)メチル]−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド：
【化３】
2011503032.tif 000003
ではない）。
【請求項２】
Ｘが−ＣＯＮＨ−を表す、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ1が、ハロゲンから独立して選択される２個の基によって置換されているフェニルを表す、請求項１または２記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ2が、水素または−Ｃ1-3アルキルを表す、請求項１〜３いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ3が、５個の環原子を含有し、その１、２、３または４個が窒素、酸素または硫黄から独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子が炭素である−Ｃ5ヘテロアリールであって、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-6アルコキシ、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ1-3アルキルＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ1-3アルキルＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、−Ｃ1-6アルキルＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ）、−ＣＨＯ、−Ｃ1-3アルキルＣＯ2Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、−Ｃ1-6ハロアルキル、−ＯＣ1-6ハロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−Ｃ3-6シクロアルキルまたはハロゲンから独立して選択される１、２または３個の基によって置換されていてもよい−Ｃ5ヘテロアリールを表す、請求項１〜４いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ3は、９個の環原子を含有し、その１、２、３または４個が窒素または硫黄から独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子が炭素である−Ｃ9ヘテロアリールであって、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-6アルコキシ、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ1-3アルキルＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ1-3アルキルＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、−Ｃ1-6アルキルＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ）、−ＣＨＯ、−Ｃ1-3アルキルＣＯ2Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、−Ｃ1-6ハロアルキル、−ＯＣ1-6ハロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−Ｃ3-6シクロアルキルまたはハロゲンから独立して選択される１、２または３個の基によって置換されていてもよい−Ｃ9ヘテロアリールを表す、請求項１〜５いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ3が、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-6アルコキシ、−ＣＯ2Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ1-3アルキルＮＲ7Ｒ8、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ1-3アルキルＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ9、−Ｃ1-6アルキルＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ）、−ＣＨＯ、−Ｃ1-3アルキルＣＯ2Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、−Ｃ1-6ハロアルキル、−ＯＣ1-6ハロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−Ｃ3-6シクロアルキルまたはハロゲンから独立して選択される１、２または３個の基によって置換されていてもよい−Ｃ6ヘテロアリールを表す、請求項１〜６いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
以下の化合物から選択される請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩：
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−Ｎ−[６−(メチルオキシ)−１,３−ベンゾチアゾール−２−イル]−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
２−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝カルボニル)アミノ]−４−メチル−１,３−チアゾール−５−カルボン酸エチル、
５−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝カルボニル)アミノ]−１,３,４−チアジアゾール−２−カルボン酸エチル、
２−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝カルボニル)アミノ]−１,３−チアゾール−５−カルボン酸メチル、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−(５−ホルミル−１,３−チアゾール−２−イル)−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−Ｎ−(５−メチル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−Ｎ−｛５−[(メチルオキシ)メチル]−１,３,４−チアジアゾール−２−イル｝−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
｛２−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝カルボニル)アミノ]−１,３−チアゾール−４−イル｝酢酸メチル、
２−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝カルボニル)アミノ]−４−(トリフルオロメチル)−１,３−チアゾール−５−カルボン酸エチル、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−(４,５−ジメチル−１,３−チアゾール−２−イル)−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
２−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝カルボニル)アミノ]−１,３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチル、
｛２−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝カルボニル)アミノ]−５−メチル−１,３−チアゾール−４−イル｝酢酸エチル、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−(５,７−ジオキソ−４,５,６,７−テトラヒドロ[１,３]チアゾロ[４,５−ｄ]ピリミジン−２−イル)−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
６−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝カルボニル)アミノ]−３−ピリジンカルボン酸メチル、
２−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝カルボニル)アミノ]−４−ピリジンカルボン酸メチル、
２−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝カルボニル)アミノ]−４−メチル−１,３−チアゾール−５−カルボン酸、
２−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝カルボニル)アミノ]−１,３−オキサゾール−５−カルボン酸、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−Ｎ−｛４−メチル−５−[(メチルアミノ）カルボニル]−１,３−チアゾール−２−イル｝−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−Ｎ−(４−メチル−５−｛[(３−メチルブチル)アミノ]カルボニル｝−１,３−チアゾール−２−イル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−Ｎ−(４−メチル−５−｛[(１−メチルエチル)アミノ]カルボニル｝−１,３−チアゾール−２−イル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−｛５−[(エチルアミノ)カルボニル]−４−メチル−１,３−チアゾール−２−イル｝−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−[５−(｛[２−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ｝カルボニル)−４−メチル−１,３−チアゾール−２−イル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−Ｎ−(５−｛[(３−メチルブチル)アミノ]カルボニル｝−１,３−チアゾール−２−イル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−Ｎ−[４−メチル−５−(４−モルホリニルカルボニル)−１,３−チアゾール−２−イル]−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−Ｎ−｛４−メチル−５−[(４−メチル−１−ピペラジニル)カルボニル]−１,３−チアゾール−２−イル｝−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−Ｎ−[４−メチル−５−(｛[２−(メチルオキシ)エチル]アミノ｝カルボニル)−１,３−チアゾール−２−イル]−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−(５−｛[(２−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボニル｝−４−メチル−１,３−チアゾール−２−イル)−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−｛５−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−４−メチル−１,３−チアゾール−２−イル｝−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−Ｎ−｛５−[(メチルアミノ)カルボニル]−１,３−チアゾール−２−イル｝−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−｛５−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−１,３−チアゾール−２−イル｝−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−(５−｛[(２−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボニル｝−１,３−チアゾール−２−イル)−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
２−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝カルボニル)アミノ]−Ｎ−メチル−４−ピリジンカルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−｛５−[(エチルアミノ)カルボニル]−４−メチル−１,３−チアゾール−２−イル｝−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−｛４−メチル−５−[(メチルアミノ)カルボニル]−１,３−チアゾール−２−イル｝−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−(５−｛[(２−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボニル｝−１,３−チアゾール−２−イル)−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
Ｎ−[５−(アミノカルボニル)−１,３−チアゾール−２−イル]−１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
Ｎ−[５−(アミノカルボニル)−４−メチル−１,３−チアゾール−２−イル]−１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−Ｎ−１,３,４−チアジアゾール−２−イル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−[５−(ヒドロキシメチル)−１,３−チアゾール−２−イル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−[５−(ヒドロキシメチル)−１,３−チアゾール−２−イル]−５−[(メチルオキシ)メチル]−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−[５−(ヒドロキシメチル)−４−メチル−１,３−チアゾール−２−イル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−[５−(ヒドロキシメチル)−１,３,４−チアジアゾール−２−イル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−[４−(２−ヒドロキシエチル)−１,３−チアゾール−２−イル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−Ｎ−[４−(ヒドロキシメチル)−２−ピリジニル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−カルボキシアミド、
Ｎ−｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−５−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝−６−(メチルオキシ)−１,３−ベンゾチアゾール−２−カルボキシアミド、または
｛２−[(｛１−[(３,４−ジクロロフェニル)メチル]−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル｝メチル)アミノ]−１,３−チアゾール−５−イル｝メタノール。
【請求項９】
請求項１〜８いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩を少なくとも１種類の医薬担体および／または賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１０】
治療に用いるための、請求項１〜８いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
ＳＣＤ阻害剤によって寛解されやすい疾患または病態の治療および／または予防のための医薬の製造のための請求項１〜８いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１２】
脂質異常症、低αリポ蛋白血症、高βリポ蛋白血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、狭心症、虚血、心虚血、脳卒中、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、肥満症、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、高インスリン血症およびメタボリックシンドローム；末梢血管疾患、再灌流傷害、血管形成術後再狭窄、高血圧、糖尿病の血管合併症、血栓症、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）および肝臓中の脂質の蓄積に関する他の疾患；湿疹、ざ瘡、乾癬、皮膚老化、ケロイド瘢痕形成または阻止、および粘膜からの産生または分泌物に関する疾患；癌、新生組織形成、悪性腫瘍、転移癌、腫瘍（良性または悪性）、発癌、肝臓癌および同類のもの；軽度認識障害（ＭＣＩ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、脳アミロイド血管症（ＣＡＡ）またはダウン症候群（ＤＳ）に付随する認知症およびＡβ４２を含むアミロイドプラークの形成または蓄積を特徴とする他の神経変性疾患を含む異常血漿脂質プロファイルに起因するかまたは付随する疾患または病態の治療および／または予防のための医薬の製造のための請求項１１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１３】
ざ瘡、乾癬、皮膚老化、脂質異常症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、肥満症、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、高インスリン血症、脂肪肝および／または非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療および／または予防のための医薬の製造のための請求項１１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１４】
ざ瘡の治療および／または予防のための医薬の製造のための請求項１１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１５】
ＳＣＤ阻害剤によって寛解されやすい疾患または病態の治療および／または予防に用いるための請求項１〜８いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
脂質異常症、低αリポ蛋白血症、高βリポ蛋白血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、狭心症、虚血、心虚血、脳卒中、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、肥満症、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、高インスリン血症およびメタボリックシンドローム；末梢血管疾患、再灌流傷害、血管形成術後再狭窄、高血圧、糖尿病の血管合併症、血栓症、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）および肝臓中の脂質の蓄積に関する他の疾患；湿疹、ざ瘡、乾癬、皮膚老化、ケロイド瘢痕形成または阻止、および粘膜からの産生または分泌物に関する疾患；癌、新生組織形成、悪性腫瘍、転移癌、腫瘍（良性または悪性）、発癌、肝臓癌 および同類のもの；軽度認識障害（ＭＣＩ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、脳アミロイド血管症（ＣＡＡ）またはダウン症候群（ＤＳ）に付随する認知症およびＡβ４２を含むアミロイドプラークの形成または蓄積を特徴とする他の神経変性疾患を含む異常血漿脂質プロファイルに起因するかまたは付随する疾患または病態の治療および／または予防に用いるための請求項１５記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
ざ瘡、乾癬、皮膚老化、脂質異常症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、肥満症、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、高インスリン血症、脂肪肝および／または非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療および／または予防に用いるための請求項１５記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
ざ瘡の治療および／または予防に用いるための請求項１５記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１９】
コレステリルエステルトランスフェラーゼ阻害薬（ＣＥＴＰ阻害薬）、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害薬、ミクロゾームトリグリセリド転移タンパク質、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体活性化因子（ＰＰＡＲ）、胆汁酸再取り込み阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、コレステロール合成阻害薬、フィブラート、ナイアシン、イオン交換樹脂、抗酸化剤、アシルＣｏＡ阻害薬：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ阻害薬）、カンナビノイド１アンタゴニストおよび胆汁酸抑制剤から選択される１種類以上の活性薬剤と組み合わせる、請求項１〜８いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２０】
コルチコステロイド、ビタミンＤ３誘導体、レチノイド、免疫調節剤、抗アンドロゲン薬、角質溶解剤、抗菌剤、白金化学療法剤、代謝拮抗剤、ヒドロキシ尿素、タキサン、有糸分裂撹乱物質、アントラサイクリン、ダクチノマイシン、アルキル化剤およびコリンエステラーゼ阻害薬から選択される１種類以上の活性薬剤と組み合わせる、請求項１〜８いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。