【手続補正書】
【提出日】平成23年7月21日(2011.7.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2010540504.tif 000001
［式中、
Ａは−ＮＲ１Ｒ’１または（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し；
ＺおよびＺ’は、それぞれ、ＮおよびＣＨ；ＮおよびＣＦ；ＮおよびＮ；ＣＨおよびＣＨ；ＣＨおよびＮを表し；
Ｌは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ２ＣＨ２−または−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ−基を表し、（Ｃ＝Ｏに結合する）Ｙ基は酸素原子または−ＮＨ−基を表し、ｎは１〜４の範囲の整数であり；
Ｒ１およびＲ’１は以下のようなものであり、
（ｉ）Ｒ１は以下を表し、
水素原子；
場合により１個以上のハロゲン原子によって置換されるアリール基；
ヘテロアリール基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
場合により以下によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１以上のヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基；
アリール基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
ヘテロアリール基；
ヘテロシクロアルキル基；
ＲａおよびＲｂが、互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表すか、または、これらが結合する窒素原子と共に、場合により別の窒素原子を含むヘテロシクロアルキル基を形成する、−ＮＲａＲｂ基；
並びにＲ’１は水素原子または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し；
または
（ｉｉ）Ｒ１およびＲ’１は、これらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ２は−Ｑ−Ｒ４基を表し；
Ｑは酸素原子または−ＮＨ−基を表し；
Ｒ４は以下を表し、
水素原子；
ヘテロアリール基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
場合により以下によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１以上のヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基；
ヘテロアリール基；
ヘテロシクロアルキル基；
ＲｃおよびＲｄが、互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表すか、または、これらが結合する窒素原子と共に、環内に別のヘテロ原子、例えば、窒素もしくは酸素原子またはｑ＝０、１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｑ基を場合により含み、およびハロゲン原子もしくは−ＯＨ；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシもしくは（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から選択される、幾つか存在するときには互いに同一であるかまたは異なる、１以上の置換基によって場合により置換されるヘテロシクロアルキル基を形成する、−ＮＲｃＲｄ基；
Ｒ３は、水素もしくはフッ素原子または（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮもしくは−ＮＲｅＲｆ基から選択され、ＲｅおよびＲｆは水素原子または（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表すか、さもなければＲｅは水素原子を表し、Ｒｆは（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表す、ピリジン環の少なくとも１つの置換基を表す］の化合物。
【請求項２】
下記式：
【化２】
2010540504.tif 000002
［式中、
Ａは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基または−ＮＲ１Ｒ’１基を表し；
ＺおよびＺ’は、互いに独立して、ＮまたはＣＨを表し；
Ｌは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ２ＣＨ２−または−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ−基を表し、（Ｃ＝Ｏに結合する）Ｙ基は酸素原子または−ＮＨ−基を表し、ｎは１〜４の範囲の整数であり；
Ｒ１およびＲ’１は以下のようなものであり、
（ｉ）Ｒ１は以下を表し、
水素原子；
場合により１個以上のハロゲン原子によって置換されるアリール基；
ヘテロアリール基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
場合により以下によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１以上のヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基；
アリール基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
ヘテロアリール基；
ヘテロシクロアルキル基；
ＲａおよびＲｂが、互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表すか、または、窒素原子と共に、場合により別の窒素原子を含むヘテロシクロアルキル基を形成する、−ＮＲａＲｂ基；
並びにＲ’１は水素原子または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し；
または
（ｉｉ）Ｒ１およびＲ’１は、窒素原子と共に、ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ２は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基または−ＮＨＲ４基を表し；
Ｒ３は水素もしくはフッ素原子または−ＮＨ２基を表し；
Ｒ４は以下を表す、
水素原子；
ヘテロアリール基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
場合により以下によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
１以上のヒドロキシルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基；
ヘテロアリール基；
ヘテロシクロアルキル基；
ＲｃおよびＲｄが、互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表すか、または、窒素原子と共に、別の窒素原子を場合により含み、およびヒドロキシル；（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；またはハロゲン原子から選択される、幾つか存在するときには互いに同一であるかまたは異なる、１以上の置換基によって場合により置換されるヘテロシクロアルキル基を形成する、−ＮＲｃＲｄ基］の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が以下のもの： 
場合によりフッ素原子または３−もしくは４−ピリジニル；シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；またはシクロヘキシル基によって置換されるフェニル基；
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基；
１以上の−ＯＨまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基；
フェニル；シクロプロピル；２−、３−もしくは４−ピリジニル；または２−テトラヒドロフリル基によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基；
ＲａおよびＲｂが、互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表すか、または、窒素原子と共に、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニルもしくはＮ−［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］ピペリジニル基を形成する−ＮＲａＲｂ基によって置換される、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基
であることを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が以下の基： 
【化３】
2010540504.tif 000003
−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ；−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ；
【化４】
2010540504.tif 000004
のうちの１つであることを特徴とする、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ’１が一緒になってピロリジニル基を形成することを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ’１が一緒になってピペリジニルまたはアゼチジニル基を形成することを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が−ＮＨＲ４基を表し、Ｒ４が以下：
３−もしくは４−ピリジニル、シクロプロピルまたはシクロペンチル基；
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基；
１以上の−ＯＨまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基；
２−、３−または４−ピリジニル基によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたは４−Ｎ−［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］ピペリジニル基によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基；
ＲｃおよびＲｄが、互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表すか、または、これらが結合する窒素原子と共に、−ＯＨ；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；もしくはハロゲン原子から選択される、幾つか存在するときには同一であるかもしくは異なる１以上の置換基によって置換されるピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルもしくはＮ−［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］ピペラジニル基を形成する−ＮＲｃＲｄ基によって置換される、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基
を表すことを特徴とする、請求項１〜６の一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が−ＮＨＲ４基を表し、Ｒ４が以下：
２−ピリジニル基；
ＲｃおよびＲｄが、互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表すか、または、これらが結合する窒素原子と共に、アゼパニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１−オキソチオモルホリニルもしくは１，１−ジオキソチオモルホリニル基を形成する−ＮＲｃＲｄ基によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基
を表すことを特徴とする、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
−ＮＲｃＲｄ基が以下：
３−ヒドロキシピペリジニル、４−ヒドロキシピペリジニル、４，４’−ジフルオロピペリジニル、４−メトキシピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−２，６−ジメチルモルホリニルまたは３−フルオロピロリジニル
から選択されることを特徴とする、請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が以下： 
【化５】
2010540504.tif 000005
から選択されることを特徴とする、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が以下： 
【化６】
2010540504.tif 000006
から選択されることを特徴とする、請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が−ＯＲ４基を表し、Ｒ４が（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表すことを特徴とする、請求項１〜６に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が−ＯＲ４基を表し、Ｒ４が、ＲｃおよびＲｄが一緒になってピペリジニル基を形成する、−ＮＲｃＲｄ基によって置換される（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表すことを特徴とする、請求項１〜６に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が
【化７】
2010540504.tif 000007
を表すことを特徴とする、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１およびＲ’１は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し；
Ｑは−ＮＨ−基を表し；
Ｒ４は水素原子または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表す
ことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、Ｒ’１が水素原子を表すか、さもなければＲ１およびＲ’１が２つの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表すことを特徴とする、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１およびＲ’１は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し；
Ｑは−ＮＨ−基を表し；
Ｒ４は以下によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表す、
１以上の−ＯＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基；
ＲｃおよびＲｄが、互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表すか、または、これらが結合する窒素原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはＮ−［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］ピペラジニル、アゼパニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１−オキソチオモルホリニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、３−もしくは４−ヒドロキシピペリジニル、４，４’−ジフルオロピペリジニル、４−メトキシピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−２，６−ジメチルモルホリニルまたは３−フルオロピロリジニル基から選択されるヘテロシクロアルキル基を形成する、−ＮＲｃＲｄ基
ことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１は以下によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、
１以上の−ＯＨまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基；
ＲａおよびＲｂが、互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、好ましくは（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表すか、または、これらが結合する窒素原子と共に、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニルもしくはＮ−［（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］ピペリジニル基から選択されるヘテロシクロアルキル基を形成する、−ＮＲａＲｂ基；
Ｒ’１は水素原子を表し；
Ｑは−ＮＨ−基を表し；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表す
ことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１はフェニルまたは２−、３−もしくは４−ピリジニル基によって置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し；
Ｒ’１は水素原子を表し；
Ｑは−ＮＨ−基を表し；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表す
ことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１は（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を表し；
Ｒ’１は水素原子を表し；
Ｑは−ＮＨ−基を表し；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基または（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を表す
ことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１はフェニルまたは３−もしくは４−ピリジニル基を表し；
Ｒ’１は水素原子を表し；
Ｑは−ＮＨ−基を表し；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表す
ことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１は場合により１個以上のハロゲン原子によって置換されるフェニル基を表し；
Ｒ’１は水素原子を表し；
Ｑは−ＮＨ−基を表し；
Ｒ４は、ＲｃおよびＲｄが、これらが結合する窒素原子と共に、ピロリジニルまたはピペリジニル基から選択されるヘテロシクロアルキル基を形成する−ＮＲｃＲｄ基によって場合により置換される、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表す
ことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１およびＲ’１は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し；
Ｑは−ＮＨ−基を表し；
Ｒ４は、２−、３−または４−ピリジニル基によって置換される、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表す
ことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２４】
下記式（Ｉ’）：
【化８】
2010540504.tif 000008
［式中、Ｒ１、Ｒ’１、Ｒ２、ＬおよびＲ３は請求項１〜２３のいずれか一項において定義される通りである］の化合物。
【請求項２５】
下記一般式（Ｉ”）：
【化９】
2010540504.tif 000009
［式中、Ｒ１、Ｒ’１、Ｒ３およびＲ４は請求項１〜２３のいずれか一項において定義される通りである］の化合物。
【請求項２６】
Ｌが−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−基、好ましくは−ＣＨ２ＮＨ−基を表すことを特徴とする、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、好ましくはピリジン環の６位にある、水素原子または−ＮＨ２基を表すことを特徴とする、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
塩基形態または酸との付加塩の形態あるいは水和物もしくは溶媒和物の形態にある、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
塩基形態または酸との付加塩の形態または水和物もしくは溶媒和物の形態にある、以下のうちの１つ： 
２−エチルアミノ−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
２−アミノ−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−２−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−ニコチンアミド
２−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−（２−ジイソプロピルアミノ−エチル）−２−エチルアミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−エチルアミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−メチル−２−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチルアミノ］−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−メチル−２−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−メチル−２−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−メチル−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−メチル−２−（２−ピペリジン−１−イル−エチルアミノ）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−［２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−ベンジルアミノ−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−メチル−ニコチンアミド
Ｎ−メチル−２−フェニルアミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−シクロプロピルアミノ−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−アミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−ジエチルアミノ−Ｎ−メチル−６−［４−｛３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチン酸エチルエステル
［４−（６−エチルアミノ−５−メチルカルバモイル−ピリジン−２−イル）−フェニル］−カルバミン酸ピリジン−３−イルメチルエステル
２−エチルアミノ−Ｎ−メチル−６−｛４−［３−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−ウレイド］−フェニル｝−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−（６−アミノ−ヘキシル）−２−エチルアミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−フェニルアミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１，１−ビス−ヒドロキシメチル−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−イソプロピルアミノ−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−シクロヘキシルアミノ−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−シクロペンチルアミノ−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−シクロブチルアミノ−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−フェニルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−２−エチルアミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−［２−（３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−［２−（４−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
４−エチルアミノ−２−［４−｛３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ピリミジン−５−カルボン酸メチルアミド
２−（シクロプロピルメチル−アミノ）−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−２−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド
Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−２−［（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド
２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−｛２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−メチル−２−（ピリジン−３−イルアミノ）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−メチル−２−（ピリジン−４−イルアミノ）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
４−エチルアミノ−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イル−プロピオニルアミノ）−フェニル］−ニコチンアミド
２−シクロプロピルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−シクロプロピル−２−シクロプロピルアミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−ブチル−２−シクロプロピルアミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−シクロペンチル−２−シクロプロピルアミノ−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−シクロプロピルアミノ−Ｎ−エチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
３−エチルアミノ−４’−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−ビフェニル−４−カルボン酸メチルアミド
２−エトキシ−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル）−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−ピリジン−３−イルメチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−ピリジン−４−イルメチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−ピリジン−４−イル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−ピリジン−３−イル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（１−ピリジン−３−イル−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−メチル−６−［４−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アクリロイルアミノ）−フェニル］−ニコチンアミド
Ｎ−（２−ジイソプロピルアミノ−エチル）−２−エチルアミノ−６−［４−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アクリロイルアミノ）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−６−［４−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アクリロイルアミノ）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（４−ピペリジン−１−イル−ブチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−ピリジン−２−イル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−５−フルオロ−Ｎ−メチル−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−５−フルオロ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−６−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ニコチンアミド
４−エチルアミノ−２−［４−（３−ピリジン−３−イルメチル−ウレイド）−フェニル］−ピリミジン−５−カルボン酸（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−６−｛４−［３−（２−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−６−｛４−［３−（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−６−｛４−［３−（２，５，６−トリフルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−６−｛４−［３−（５−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−６−｛４−［３−（２−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（５−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−６−｛４−［３−（５−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−６−｛４−［３−（６−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−シアノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−ニコチン酸２−ピペリジン−１−イル−エチルエステル
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−ニコチン酸２−ピペリジン−１−イル−エチルエステル
２−エチルアミノ−６−｛４−［３−（６−メチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−５−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−｛２−モルホリン−４−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−［２−（１，１−ジオキソ−１−チオモルホリン−４−イル）−エチル］−２−エチルアミノ−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−フェニルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−シクロプロピルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−チオモルホリン−４−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アセチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［（Ｅ）−３−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−アクリロイルアミノ］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−［２−（１−オキソ−１−チオモルホリン−４−イル）−エチル］−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−イソプロピルアミノ−エチル）−ニコチンアミド
４’−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−３−エチルアミノ−ビフェニル−４−カルボン酸（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アミド
４’−［３−（６−アミノ−５−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−３−エチルアミノ−ビフェニル−４−カルボン酸（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アミド
２−エチルアミノ−６−｛４−［３−（６−イソブチリルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−６−｛４−［３−（６−イソプロピルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−６−｛４−［３−（６−エチルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
｛５−［３−（４−｛５−［２−（１，１−ジオキソ−１−チオモルホリン−４−イル）−エチルカルバモイル］−６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−ウレイドメチル］−ピリジン−２−イル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
｛５−［３−（４−｛５−［２−（シス−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−エチルカルバモイル］−６−エチルアミノ−ピリジン−２−イル｝−フェニル）−ウレイドメチル］−ピリジン−２−イル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−シクロプロピルアミノ−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−ブチル−２−シクロプロピルアミノ−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−［２−（シス−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−エチル］−２−エチルアミノ−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−シクロペンチル−２−シクロプロピルアミノ−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−シクロプロピルアミノ−Ｎ−エチル−ニコチンアミド
４’−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−３−シクロプロピルアミノ−ビフェニル−４−カルボン酸（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−２−エチルアミノ−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
２−エチルアミノ−６−｛４−［３−（６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（２−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ニコチンアミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−２−エチルアミノ−Ｎ−［２−（３−フルオロ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ニコチンアミド
２−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−４−エチルアミノ−ピリミジン−５−カルボン酸（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アミド
２−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−４−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−５−カルボン酸（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アミド
６−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−２−ピロリジン−１−イル−ニコチンアミド
６’−｛４−［３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−ウレイド］−フェニル｝−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−カルボン酸（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−アミド
から選択される化合物。
【請求項３０】
式：
【化１０】
2010540504.tif 000010
の化合物の調製方法であって、好ましくは（０）または（ＩＩ）酸化状態にある、パラジウム、錯体および、場合により、塩基の存在下で、式：
【化１１】
2010540504.tif 000011
の化合物を、式：
【化１２】
2010540504.tif 000012
の化合物とカップリングさせることからなり、式中、Ｒ１、Ｒ’１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ、ＺおよびＺ’は請求項１から２９の一項において定義される通りであり、Ｈａｌはハロゲン原子を表し、ＫおよびＫ’は水素原子または、ホウ素原子および２個の酸素原子と共に５から７員環を形成するために場合により互いに結合する、アルキルまたはアリール基を表す化合物の調製方法。
【請求項３１】
以下の−Ｂ（ＯＫ）（ＯＫ’）基のうちの１つ：
【化１３】
2010540504.tif 000013
を用いることを特徴とする、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
式：
【化１４】
2010540504.tif 000014
の化合物の調製方法であって、式：
【化１５】
2010540504.tif 000015
の化合物をＲ４ＮＨ２と、有利には酸活性化剤、好ましくはＢＯＰの存在下で反応させることからなり、式中、Ｒ１、Ｒ’１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ、ＺおよびＺ’は請求項１〜２９の一項において定義される通りである化合物の調製方法。
【請求項３３】
式：
【化１６】
2010540504.tif 000016
の化合物の調製方法であって、式：
【化１７】
2010540504.tif 000017
の化合物を、式：
【化１８】
2010540504.tif 000018
の化合物Ｐ４と、「Ｃ＝Ｏ」単位の導入を可能にする薬剤および、場合により、塩基の存在下で反応させることからなり、式中、Ｒ１、Ｒ’１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ、Ｚ、Ｚ’およびｎは請求項１〜２９の一項において定義される通りである方法。
【請求項３４】
「Ｃ＝Ｏ」単位の導入を可能にする薬剤がホスゲン、トリホスゲンまたは炭酸Ｎ，Ｎ’−ジ−スクシンイミジルであることを特徴とする、請求項３３に記載の化合物の調製方法。
【請求項３５】
式：
【化１９】
2010540504.tif 000019
の化合物の調製方法であって、式：
【化２０】
2010540504.tif 000020
の化合物を、式：
【化２１】
2010540504.tif 000021
の化合物と、有利には酸活性化剤、好ましくはＢＯＰの存在下でそれぞれ反応させることからなり、式中、Ｒ１、Ｒ’１、Ｒ３、Ｒ４、ＺおよびＺ’は請求項１〜２９のいずれか一項において定義される通りである化合物の調製方法。
【請求項３６】
Ｒ３および／またはＲ４が一級または二級アミン官能基を含むとき、保護基ＰＧ、好ましくはＢＯＣを用いて後者を保護し、続いて、次の脱保護段階の最中に、この保護基を放出することを特徴とする、請求項３０〜３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７】
下記式：
【化２２】
2010540504.tif 000022
［式中、Ｌは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ２ＣＨ２−または−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ−基を表し、（Ｃ＝Ｏに結合する）Ｙ基は酸素原子または−ＮＨ−基を表し、ｎは１〜４の範囲の整数であり、Ｒ３は請求項１、２または２７において定義される通りであり、ＫおよびＫ’は水素原子または、ホウ素原子および２個の酸素原子と共に５〜７員環を形成するために場合により互いに結合する、アルキルまたはアリール基を表す］の化合物。
【請求項３８】
−Ｂ（ＯＫ）（ＯＫ’）が以下の基のうちの１つ：
【化２３】
2010540504.tif 000023
を表すことを特徴とする、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物を含むことを特徴とする、医薬。
【請求項４０】
請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物および少なくとも１種類の医薬的に許容される賦形剤を含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項４１】
癌の治療または予防を目的とする医薬の製造における、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物の使用。