【手続補正書】
【提出日】平成23年4月25日(2011.4.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
免疫不全被験者におけるウイルス感染症の治療的および／または予防的処置のための、脂質に共有結合した非環状ヌクレオシドホスホナートを含む共役化合物。
【請求項２】
アルキルグリセロール、アルキルプロパンジオール、１−Ｓ−アルキルチオグリセロール、アルコキシアルカノール、アルキルエタンジオール、ヘキサデシルプロパンジオールもしくはオクタデシルプロパンジオールに共有結合した、以下の構造式：
【化１】
2010525063.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ＝ＣＨ２、もしくは−ＣＨ２Ｎ３であり、
Ｒ２は、水素であり、および
Ｂは、プリンもしくはピリミジンである。）
の抗ウイルス化合物のホスホナートまたはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、立体異性体、互変異性体、回転異性体もしくはそれらの混合物、またはそれらの医薬的に許容される塩を含む、請求項１に記載の共役化合物。
【請求項３】
前記共役化合物が、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、ラセミ体またはそれらの混合物である、請求項１または２に記載の共役化合物。
【請求項４】
前記非環状ヌクレオシドホスホナートが、シドフォビル、環状シドフォビル、テノフォビル、およびアデフォビルからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項５】
前記共役化合物が、以下の構造式：
【化２】
2010525063.tif 000002
またはそれらの医薬的に許容される塩である、請求項４に記載の共役化合物。
【請求項６】
前記免疫不全被験者が、原発性または後天性免疫不全症を有する、請求項１〜５のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項７】
前記免疫不全被験者が、特にシクロスポリンによる免疫抑制療法の結果として後天性免疫不全症を有する、請求項６に記載の共役化合物。
【請求項８】
前記免疫不全被験者が、臓器移植患者である、請求項１〜７のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項９】
前記被験者が、腎臓移植患者、肝臓移植患者または骨髄移植患者である、請求項８に記載の共役化合物。
【請求項１０】
前記被験者が、慢性疲労症候群に罹患している、請求項１〜９のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項１１】
前記ウイルス感染症が、非共役の非環状ヌクレオシドホスホナートによる治療に耐性である、請求項１〜１０のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項１２】
非共役の非環状ヌクレオシドホスホナートが、前記免疫不全被験者において毒性副作用を示す、請求項１〜１１のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項１３】
前記免疫不全被験者が、少なくとも１つのｄｓＤＮＡウイルスに感染している、請求項１〜１２のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項１４】
前記ｄｓＤＮＡウイルスが、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、インフルエンザ、単純ヘルペスウイルス（ＨＳＶ）、ヒトヘルペスウイルス６（ＨＨＶ−６）、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、Ｂ型およびＣ型肝炎ウイルス、エプスタイン・バーウイルス（ＥＢＶ）、水痘帯状疱疹ウイルス、大痘瘡および小痘瘡、ワクシニア、天然痘、ウシ痘、ラクダ痘、サル痘、エボラウイルス、乳頭腫ウイルス、アデノウイルスまたはＪＣウイルス、ＢＫウイルスを含むポリオーマウイルスおよびＳＶ４０ウイルスからなる群のいずれかから選択される、請求項１３に記載の共役化合物。
【請求項１５】
前記免疫不全被験者が、ＨＣＭＶ、ＢＫウイルス、ＨＨＶ−６、アデノウイルスおよびＥＢＶからなる群から選択されるウイルスもしくはウイルスの任意の組み合わせに感染している、請求項１３または１４に記載の共役化合物。
【請求項１６】
前記免疫不全被験者が、２つ以上のウイルスに感染し、前記２つ以上のウイルスが相乗作用を示す、請求項１３〜１５のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項１７】
前記ウイルスが、ＨＣＭＶおよびＢＫである、請求項１６に記載の共役化合物。
【請求項１８】
前記共役化合物が、免疫不全被験者におけるｄｓＤＮＡウイルス感染症を治療するために使用されるが、前記被験者が塩酸バルガンシクロビル（もしくはガンシクロビル）に対して耐性であるか、または前記被験者が塩酸バルガンシクロビル（もしくはガンシクロビル）に対する副作用を示す、請求項１〜１７のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項１９】
前記共役が、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）を治療するために（バル）ガンシクロビルによる治療に引き続いて使用される、請求項１〜１８のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項２０】
前記免疫不全被験者が、ヒト被験者である、請求項１〜１９のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項２１】
共役化合物が、５ｍｇ／ｋｇ未満の用量で前記被験者に投与される、請求項１〜２０のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項２２】
前記共役化合物が、１０もしくは２０から２００もしくは５，０００μｇ／ｋｇまでの用量で前記被験者に投与される、請求項１〜２１のいずれかに記載の共役化合物。
【請求項２３】
免疫不全被験者におけるウイルス感染症の治療的および／または予防的処置のための医薬品の製造における、脂質に共有結合した非環状ヌクレオシドホスホナートを含む共役化合物の使用。
【請求項２４】
脂質に共有結合した非環状ヌクレオシドホスホナートを含む共役化合物を用いる、免疫不全被験者におけるウイルス感染症の治療用および／または予防的処置用薬剤。
【請求項２５】
アルキルグリセロール、アルキルプロパンジオール、１−Ｓ−アルキルチオグリセロール、アルコキシアルカノール、アルキルエタンジオール、ヘキサデシルプロパンジオールもしくはオクタデシルプロパンジオールに共有結合した、以下の構造式：
【化３】
2010525063.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ＝ＣＨ２、もしくは−ＣＨ２Ｎ３であり、
Ｒ２は、水素であり、および
Ｂは、プリンもしくはピリミジンである。）
の抗ウイルス化合物のホスホナートまたはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、立体異性体、互変異性体、回転異性体もしくはそれらの混合物、またはそれらの医薬的に許容される塩を含む、請求項２４に記載の薬剤。
【請求項２６】
前記化合物が、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、ラセミ体またはそれらの混合物である、請求項２４または２５に記載の薬剤。
【請求項２７】
前記非環状ヌクレオシドホスホナートが、シドフォビル、環状シドフォビル、テノフォビル、およびアデフォビルからなる群から選択される、請求項２４〜２６のいずれかに記載の薬剤。
【請求項２８】
前記共役化合物が、以下の構造式：
【化４】
2010525063.tif 000004
またはそれらの医薬的に許容される塩である、請求項２６に記載の薬剤。
【請求項２９】
前記共役化合物が、ヘキサデシルプロパンジオール基に結合したテノフォビル、またはそれらの医薬的に許容される塩である、請求項４に記載の共役化合物。
【請求項３０】
アルキルグリセロール、アルキルプロパンジオール、１−Ｓ−アルキルチオグリセロール、アルコキシアルカノール、アルキルエタンジオール、ヘキサデシルプロパンジオールもしくはオクタデシルプロパンジオールに共有結合した、以下の構造式：
【化５】
2010525063.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ＝ＣＨ２、もしくは−ＣＨ２Ｎ３であり、
Ｒ２は、水素であり、および
Ｂは、プリンもしくはピリミジンである。）
の抗ウイルス化合物のホスホナートまたはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、立体異性体、互変異性体、回転異性体もしくはそれらの混合物、またはそれらの医薬的に許容される塩を含む共役化合物を用いる、被験者におけるウイルス感染症を治療薬。
【請求項３１】
前記共役化合物が、以下の構造式：
【化６】
2010525063.tif 000006
の構造、またはそれらの医薬的に許容される塩を有する、請求項３０に記載の治療薬。
【請求項３２】
前記共役化合物が、ヘキサデシルプロパンジオール基に結合したテノフォビル、またはそれらの医薬的に許容される塩である、請求項３０に記載の治療薬。