【手続補正書】
【提出日】平成22年9月30日(2010.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
（発明の簡単な要旨）
本発明は、ノルジヒドログアイアレチン酸誘導体化合物、薬学的組成物、これらを作製する方法、ならびにこれらを使用する方法およびキット（疾患および障害（特に、ウイルス感染、炎症性疾患、代謝疾患、脈管疾患または増殖性疾患から生じる疾患またはこれらに関連する疾患）の処置のためのものを含む）に関する。また、本発明は、
以下を提供する：
（項目１）
以下の一般構造（式ＩＶ）：
【化３９】
2010505865.tif 000001
を有する、ノルジヒドログアイアレチン酸（ＮＤＧＡ）誘導体化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、一般構造（式ＩＶ）において、
Ｘは、
−Ａ−Ｒ；
−（ＣＨ２）ｘＨａｌであって、ここでｘは、１〜１０の整数であり、そしてＨａｌは、ハロゲン原子である、−（ＣＨ２）ｘＨａｌ、および
−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｙＨであって、ここでｙは、１〜１０の整数である、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｙＨ；および
【化４０】
2010505865.tif 000002
からなる群より選択されるカルバメート結合した基
からなる群より選択され、
ここでｎは、１〜６の整数であり、Ｚ１は、２個〜６個の炭素および必要に応じて１個〜３個のハロゲン原子の飽和直鎖炭化水素鎖であり、Ｚ２は、０〜３個の二重結合を必要に応じて含み、そしてＯ、ＮおよびＳのうちのいずれかの１個〜３個の原子を必要に応じて含む、５員〜７員環であり、そしてＺ３は、メチルまたはエチルであり；
ここでＸが−Ａ−Ｒである場合、Ｒは末端基であり、そしてＡは、一端においてそれぞれのヒドロキシ残基のＯ基にエーテル結合またはカルバメート結合によって結合し、そして他端において該末端基Ｒの炭素原子またはヘテロ原子に結合している、直鎖飽和炭化水素側鎖であり；
ここで該側鎖Ａは、Ｏ、ＮおよびＳからなる群より選択される１個〜５個のヘテロ原子を必要に応じて有し、ＮＧＤＡのそれぞれのヒドロキシ残基のＯ基にエーテル結合を介して結合しているＣ２〜Ｃ１６直鎖飽和炭化水素鎖；ならびに１〜５単位のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）鎖からなる群より選択され；
ここでＲは、
５員〜７員の炭素環式環であって、１個〜３個のＮ、ＯまたはＳのヘテロ原子を有する完全に飽和した環；１個〜３個の二重結合を含み、１個〜３個のＮ、ＯまたはＳのヘテロ原子を有する環；カルバメート結合、尿素結合、カーボネート結合またはアミド結合を含む環からなる群より選択される、５員〜７員の炭素環式環；ならびにスルホン酸のアルカリ金属塩、ホスホン酸のアルカリ金属塩、薬学的に受容可能な塩、糖およびポリヒドロキシ基からなる群より選択される、水溶性の基
からなる群より選択され；そして
ここでＸが
【化４１】
2010505865.tif 000003
である場合、ａは、３〜１６の整数であり、そしてｂは、４〜１６の整数である、
化合物；
（項目２）
項目１に記載のＮＤＧＡ誘導体および薬学的に受容可能なキャリアを、必要に応じて他の薬学的に受容可能な賦形剤と共に含有する、組成物；
（項目３）
ウイルス感染の予防的に、またはウイルス感染を処置するために有効な量の、項目１に記載のＮＤＧＡ誘導体を、単独でかまたは薬学的組成物の一部として、被験体に投与する方法；
（項目４）
増殖性疾患の予防的に、または増殖性疾患を処置するために有効な量の、項目１に記載のＮＤＧＡ誘導体を、単独でかまたは薬学的組成物の一部として、被験体に投与する方法；
（項目５）
炎症性疾患の予防的に、または炎症性疾患を処置するために有効な量の、ＮＤＧＡ誘導体を、単独でかまたは薬学的組成物の一部として、被験体に投与する方法；
（項目６）
代謝疾患の予防的に、または代謝疾患を処置するために有効な量の、ＮＤＧＡ誘導体を、単独でかまたは薬学的組成物の一部として、被験体に投与する方法；
（項目７）
脈管疾患の予防的に、または脈管疾患を処置するために有効な量の、ＮＤＧＡ誘導体を、単独でかまたは薬学的組成物の一部として、被験体に投与する方法；
（項目８）
項目１に記載のＮＤＧＡ誘導体を含有する薬学的組成物、ならびにウイルス感染、増殖性疾患、炎症性疾患、代謝疾患および脈管疾患のうちの少なくとも１つの予防的にかまたは処置するための該薬学的組成物の使用のための指示書を備える、キット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般構造（式ＩＶ）：
【化３９】
2010505865.tif 000004
を有する、ノルジヒドログアイアレチン酸（ＮＤＧＡ）誘導体化合物およびその薬学的に受容可能な塩であって、一般構造（式ＩＶ）において、
Ｘは、
−Ａ−Ｒ；
−（ＣＨ２）ｘＨａｌであって、ここでｘは、１〜１０の整数であり、そしてＨａｌは、ハロゲン原子である、−（ＣＨ２）ｘＨａｌ、および
−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｙＨであって、ここでｙは、１〜１０の整数である、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｙＨ；および
【化４０】
2010505865.tif 000005
からなる群より選択されるカルバメート結合した基
からなる群より選択され、
ここでｎは、１〜６の整数であり、Ｚ１は、２個〜６個の炭素および必要に応じて１個〜３個のハロゲン原子の飽和直鎖炭化水素鎖であり、Ｚ２は、０〜３個の二重結合を必要に応じて含み、そしてＯ、ＮおよびＳのうちのいずれかの１個〜３個の原子を必要に応じて含む、５員〜７員環であり、そしてＺ３は、メチルまたはエチルであり；
ここでＸが−Ａ−Ｒである場合、Ｒは末端基であり、そしてＡは、一端においてそれぞれのヒドロキシ残基のＯ基にエーテル結合またはカルバメート結合によって結合し、そして他端において該末端基Ｒの炭素原子またはヘテロ原子に結合している、直鎖飽和炭化水素側鎖であり；
ここで該側鎖Ａは、Ｏ、ＮおよびＳからなる群より選択される１個〜５個のヘテロ原子を必要に応じて有し、ＮＧＤＡのそれぞれのヒドロキシ残基のＯ基にエーテル結合を介して結合しているＣ２〜Ｃ１６直鎖飽和炭化水素鎖；ならびに１〜５単位のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）鎖からなる群より選択され；
ここでＲは、
５員〜７員の炭素環式環であって、１個〜３個のＮ、ＯまたはＳのヘテロ原子を有する完全に飽和した環；１個〜３個の二重結合を含み、１個〜３個のＮ、ＯまたはＳのヘテロ原子を有する環；カルバメート結合、尿素結合、カーボネート結合またはアミド結合を含む環からなる群より選択される、５員〜７員の炭素環式環；ならびにスルホン酸のアルカリ金属塩、ホスホン酸のアルカリ金属塩、薬学的に受容可能な塩、糖およびポリヒドロキシ基からなる群より選択される、水溶性の基
からなる群より選択され；そして
ここでＸが
【化４１】
2010505865.tif 000006
である場合、ａは、３〜１６の整数であり、そしてｂは、４〜１６の整数である、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載のＮＤＧＡ誘導体および薬学的に受容可能なキャリアを、必要に応じて他の薬学的に受容可能な賦形剤と共に含有する、組成物。
【請求項３】
ウイルス感染を処置するための組成物であって、該組成物は、ウイルス感染の予防的に、またはウイルス感染を処置するために有効な量の、請求項１に記載のＮＤＧＡ誘導体を含有する、組成物。
【請求項４】
増殖性疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、増殖性疾患の予防的に、または増殖性疾患を処置するために有効な量の、請求項１に記載のＮＤＧＡ誘導体を含有する、組成物。
【請求項５】
炎症性疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、炎症性疾患の予防的に、または炎症性疾患を処置するために有効な量の、請求項１に記載のＮＤＧＡ誘導体を含有する、組成物。
【請求項６】
代謝疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、代謝疾患の予防的に、または代謝疾患を処置するために有効な量の、請求項１に記載のＮＤＧＡ誘導体を含有する、組成物。
【請求項７】
脈管疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、脈管疾患の予防的に、または脈管疾患を処置するために有効な量の、請求項１に記載のＮＤＧＡ誘導体を含有する、組成物。
【請求項８】
請求項１に記載のＮＤＧＡ誘導体を含有する薬学的組成物、ならびにウイルス感染、増殖性疾患、炎症性疾患、代謝疾患および脈管疾患のうちの少なくとも１つの予防的にかまたは処置するための該薬学的組成物の使用のための指示書を備える、キット。