【手続補正書】
【提出日】平成23年7月7日(2011.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
2010535722.tif 000001
［式中、
Ｚは、
（ＣＨ２）ｍ（ｍ＝０、１、または２）；
（ＣＨ２）ｎＯ（ｎ＝１、２、または３）；
Ｏ（ＣＨ２）ｐ（ｐ＝０、１、２、または３）；
ＣＨ２ＳＯ２；
ＣＨＮＲ６；
ＣＨ２ＮＲ６；
ＮＲ６（Ｒ６は、Ｈ、または直鎖状もしくは分枝状（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである）；
ＯＣＯＲ４Ｒ５；および
ＣＲ４Ｒ５
からなる群から選択され、式中、
Ｒ４は独立に、Ｈ、または（Ｃ１〜Ｃ４）シクロアルキルで場合によって置換されている直鎖状もしくは分枝状（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、好ましくはメチルから選択され、
Ｒ５は独立に、直鎖状または分枝状（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、好ましくはメチル；フェニル；ベンジル；ＮＨ２；およびＨＮＣＯＯＲ’（Ｒ’は、直鎖状または分枝状（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、好ましくはｔ−ブチルである）からなる群から選択され、
Ｒ１およびＲ２は異なるかまたは同じであり、独立に、
Ｈ；
（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルケニルから選択された１個または複数の置換基で場合によって置換されている直鎖状または分枝状（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル；
（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルケニル；
直鎖状または分枝状（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル；および
直鎖状または分枝状（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル
からなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、およびハロゲン原子からなる群から独立に選択された１個または複数の置換基であり、
Ａは、環系、すなわちアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、またはヘテロアリールなど飽和、部分不飽和、または不飽和とすることができる単環式または二環式の環であり、前記環系Ａは５〜１０個の環原子を有し、少なくとも１個の環原子はヘテロ原子（例えば、Ｎ、Ｓ、またはＯ）であり、Ａ環系上の場合による置換基ＲＸは、１個または複数とすることができ、同じでも異なってもよく、独立に、
１個または複数の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルで場合によって置換されている直鎖状または分枝状（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
１個または複数の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルで場合によって置換されている直鎖状または分枝状（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル；
１個または複数の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルで場合によって置換されている直鎖状または分枝状（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル；
（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルケニル；
フェニル；
（Ｃ３〜Ｃ７）ヘテロシクロアルキル；
ＯＲ７（Ｒ７は、Ｈ；１個または複数の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルで場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル；（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル；（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）ヘテロシクロアルキル；ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；フェニル；ベンジル；（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−ＮＲ８Ｒ９（Ｒ８およびＲ９は独立に、Ｈ、直鎖状または分枝状（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９は、これらが結合している窒素原子と一緒に、飽和環、部分飽和環、または不飽和環を形成し、好ましくはＮＲ８Ｒ９は（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルに結合して、例えば飽和、部分飽和、または不飽和のピペリジン環、オキサジン環、イミダゾール環を形成し、これらの環は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで場合によって置換されている、からなる群から選択される）；および
ハロゲン原子；
ＣＮ；
ＮＯ２；
ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ１０およびＲ１１は、異なるかまたは同じであり、かつ独立に、
Ｈ；
フェニルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルで場合によって置換されている直鎖状または分枝状（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
ＣＯＣ６Ｈ５；
ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；
ＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；
ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ１２（Ｒ１２は、
Ｈ；
（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；
ＯＲ４Ｒ５からなる群から選択される）；および
ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル
からなる群から選択され、
あるいは、Ｒ１０およびＲ１１は、これらが結合している窒素原子と一緒に、飽和または部分飽和環、好ましくはピペリジル環を形成する；
（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１；
ＣＯＲ１２（Ｒ１２は、フェニル、または直鎖状もしくは分枝状（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）；
オキソ；
ＨＮＳＯ２Ｒ１３（Ｒ１３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、またはハロゲン原子もしくは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基で場合によって置換されているフェニルである）；
ＳＯ２Ｒ１４（Ｒ１４は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ＯＨ、またはＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ１０およびＲ１１は上記に定義した通りである）；
ＳＯＲ１５（Ｒ１５は、フェニルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである）；
ＳＲ１６（Ｒ１６は、Ｈ、フェニルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである）；
ＣＯＯＲ１７（Ｒ１７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、フェニルまたはベンジルである）；および
（ＣＨ２）ｑＯＲ１８、式中、ｑ＝１、２、３または４、かつＲ１８は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）シクロアルキルである）；
からなる群から選択される］
ならびにその薬学的に許容される塩およびそのピリジン環のＮ−オキシド。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
［式中、
Ｚは、
（ＣＨ２）ｍ（ｍ＝０、１または２）；
（ＣＨ２）ｎＯ（ｎ＝１、２または３）；
Ｏ（ＣＨ２）ｐ（ｐ＝０、１、２または３）；
ＣＨ２ＳＯ２；
ＣＨＮＲ６；
ＣＨ２ＮＲ６；
ＮＲ６（Ｒ６は、Ｈ、または直鎖状もしくは分枝状（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである）；
ＯＣＯＲ４Ｒ５；および
ＣＲ４Ｒ５
からなる群から選択され、式中、
Ｒ４は独立に、Ｈ、または（Ｃ１〜Ｃ４）シクロアルキルで場合によって置換されている直鎖状もしくは分枝状（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、好ましくはメチルから選択され、
Ｒ５は独立に、直鎖状または分枝状（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、好ましくはメチル；フェニル；ベンジル；ＮＨ２；およびＨＮＣＯＯＲ’（Ｒ’は、直鎖状または分枝状（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、好ましくはｔ−ブチルである）からなる群から選択され、
Ｒ１およびＲ２は異なるかまたは同じであり、独立に、
−Ｈ；
−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルケニルから選択された１個または複数の置換基で場合によって置換されている直鎖状または分枝状（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル；
−（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルケニル；
−直鎖状または分枝状（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル；および
−直鎖状または分枝状（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル
からなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、およびハロゲン原子からなる群から独立に選択された１個または複数の置換基であり、
Ａは、環系、すなわちアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、またはヘテロアリールなど飽和、部分不飽和、または不飽和とすることができる単環式または二環式の環であり、前記環系Ａは５〜１０個の環原子を有し、少なくとも１個の環原子はヘテロ原子（例えば、Ｎ、Ｓ、またはＯ）であり、Ａ環系上の場合による置換基ＲＸは、１個または複数とすることができ、同じでも異なってもよく、独立に、
−１個または複数の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルで場合によって置換されている直鎖状または分枝状（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
−１個または複数の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルで場合によって置換されている直鎖状または分枝状（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル；
−１個または複数の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルで場合によって置換されている直鎖状または分枝状（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル；
−（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルケニル；
−フェニル；
−（Ｃ３〜Ｃ７）ヘテロシクロアルキル；
−ＯＲ７（Ｒ７は、Ｈ；１個または複数の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルで場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル；（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル；（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ７）ヘテロシクロアルキル；ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；−フェニル；−ベンジル；−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル−ＮＲ８Ｒ９（Ｒ８およびＲ９は独立に、Ｈ、直鎖状または分枝状（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、これらは、結合している窒素原子と一緒に、飽和環、部分飽和環、または不飽和環を形成し、好ましくはＮＲ８Ｒ９は（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルに結合して、例えば飽和、部分飽和、または不飽和のピペリジン環、オキサジン環、イミダゾール環を形成し、これらの環は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルで場合によって置換されている）、からなる群から選択される；および
−ハロゲン原子；
−ＣＮ；
−ＮＯ２；
−ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ１０およびＲ１１は、異なるかまたは同じであり、かつ独立に、
−Ｈ；
−フェニルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルで場合によって置換されている直鎖状または分枝状（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；
−ＣＯＣ６Ｈ５；
−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；
−ＣＯＯ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；
−ＣＯＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ１２（Ｒ１２は、
−Ｈ；
−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；
−ＯＲ４Ｒ５からなる群から選択される）；および
−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル
からなる群から選択され、
あるいは、これらは、結合している窒素原子と一緒に、飽和または部分飽和環、好ましくはピペリジル環を形成する；
−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＮＲ１０Ｒ１１；
−ＣＯＲ１２（Ｒ１２は、フェニル、または直鎖状もしくは分枝状（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）；
−オキソ；
−ＨＮＳＯ２Ｒ１３（Ｒ１３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、またはハロゲン原子もしくは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基で場合によって置換されているフェニルである）；
−ＳＯ２Ｒ１４（Ｒ１４は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ＯＨ、またはＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ１０およびＲ１１は上記に定義した通りである）；
−ＳＯＲ１５（Ｒ１５は、フェニルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである）；
−ＳＲ１６（Ｒ１６は、Ｈ、フェニルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである）；
−ＣＯＯＲ１７（Ｒ１７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、フェニルまたはベンジルである）；および
−（ＣＨ２）ｑＯＲ１８（ｑ＝１、２、３または４、かつＲ１８は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）シクロアルキルである）；
からなる群から選択される］
ならびにその薬学的に許容される塩およびそのピリジン環のＮ−オキシドを対象とする。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４３】
【表６−３】
2010535722.tif 000002