【手続補正書】
【提出日】平成23年5月31日(2011.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）または（ＩＩ）
【化１】
2010539191.tif 000001
（式中、
−  Ｔが水素、ＯＲ３、ハロゲンまたはＮＲ１Ｒ２であり、ここでＲ１およびＲ２は各々独立して、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｒ３（ここでＲ３は、各々Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたは−Ｃ２〜Ｃ６アルキニルである）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４（ここでＲ４は、
（ｉ）水素；
（ｉｉ）アリール；置換アリール；ヘテロアリール；置換ヘテロアリール；
（ｉｉｉ）−Ｒ３；および
（ｉｖ）−Ｒ５（ここでＲ５は、各々Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルである）；
からなる群から独立して選択される）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４；および
（ｆ）−Ｓ（Ｏ２）Ｒ４
から選択され；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒になって縮合または非縮合、置換または非置換の複素環を形成し得；
−  Ｙ１はＳまたはＯであり；
−  Ｙ２およびＹ３は各々独立してＳ、Ｎ、ＯまたはＣＲ１０から選択され；ここでＲ１０は独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換ジアルキルアミノ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、スルホニル、アシル、脂肪族および置換脂肪族から選択され；
−  ただしＹ１またはＹ３のいずれかがＳでありＹ２がＣＨまたはＮである場合には、Ｔは水素でないことが条件であり；
−  Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は各々独立してＮまたはＣＲ１０から選択され；
−  Ｃｙは置換もしくは非置換複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
−  ＡおよびＢは各々独立して、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｒ３；
（ｃ）−ＯＲ４；
（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４；
（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４；
（ｇ）−ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は各々独立してＲ３から選択されており；あるいは、Ｒ８およびＲ９はそれが連結されている窒素原子と一緒になって、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−、−Ｎ（Ｒ１０）−、および−Ｓ（Ｏ）ｎ−からなる群から選択される１つ以上のヘテロ官能基を任意に含んでいてよい３員〜１０員の環を形成し、ここでｎは０、１または２であり、Ｒ１０はアリール、置換アリール；ヘテロアリール；および置換ヘテロアリールから選択される）；
（ｈ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４；
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４；
（ｊ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４；および
（ｋ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４；
から選択されており；
−  あるいは、ＡおよびＢは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
（ａ）Ｃ＝Ｏ；
（ｂ）Ｃ＝Ｎ−Ｊ−Ｒ１１（式中Ｊは存在しないか、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＳＯ２であり；Ｒ１１はハロゲンおよびＲ４から独立して選択されている）；
（ｃ）Ｃ＝ＣＨ−Ｊ−Ｒ１１；
（ｄ）置換または非置換および飽和または不飽和の５員〜１０員の複素環
から選択され；
−  Ｌは、独立してＲ３から選択され；
−  Ｗは、
（ａ）水素；
（ｂ）ヒドロキシプロドラッグ基；
（ｃ）−Ｒ３；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ４；および
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ｒ９）
から選択されており、
−  Ｑは、
（ａ）−Ｒ４；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４；
（ｅ）−（ＳＯ）２Ｒ４；
（ｆ）単糖類；
（ｇ）二糖類；または
（ｈ）三糖類
であり、
−  Ｚは、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｎ３；
（ｃ）−ＣＮ；
（ｄ）−ＮＯ２；
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ；
（ｇ）−ＣＨＯ；
（ｈ）−Ｒ３；
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３；
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３；または
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９
であり、
−  Ｕが水素である場合、Ｖは
（ａ）水素；
（ｂ）−ＯＲ４；
（ｃ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４；
（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｅ）−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ４；
（ｆ）−Ｏ−単糖類；および
（ｇ）−Ｏ−二糖類
からなる群から選択され；
−  あるいは、ＵおよびＶはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏであり；
−  ＸおよびＹの各々が、独立して、
（ａ）水素；
（ｂ）ヒドロキシ；
（ｃ）ＮＲ８Ｒ９；
（ｄ）ハロゲン；または
（ｅ）−Ｒ３
である）
によって表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２】
式（Ｉａ）
【化２】
2010539191.tif 000002
（式中、
−  Ｔが水素、ＯＲ３、ハロゲンまたはＮＲ１Ｒ２であり、ここでＲ１およびＲ２は各々独立して、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｒ３（ここでＲ３は、各々Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたは−Ｃ２〜Ｃ６アルキニルである）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４（ここでＲ４は、
（ｖ）水素；
（ｖｉ）アリール；置換アリール；ヘテロアリール；置換ヘテロアリール；
（ｖｉｉ）−Ｒ３；および
（ｖｉｉｉ）−Ｒ５（ここでＲ５は、各々Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルである）
からなる群から独立して選択される）；
（ｇ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４；
（ｉ）アミノ酸残基；および
（ｊ）−（ＳＯ）２Ｒ４
から選択され；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒になって縮合または非縮合、置換または非置換の複素環を形成し得；
−  Ｚ１はＮまたはＣＲ１０であり、Ｚ２およびＺ３は各々独立してＮ、Ｏ、ＳまたはＣＲ１０であり；ここでＲ１０は独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換ジアルキルアミノ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、スルホニル、アシル、脂肪族および置換脂肪族から選択され；
−  ただしＺ１、Ｚ２およびＺ３のうち少なくとも二つはＣＲ１０でないことが条件であり；
−  Ｃｙは置換もしくは非置換複素環式または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
−  ＡおよびＢは各々独立して、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｒ３；
（ｃ）−ＯＲ４；
（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４；
（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４；
（ｇ）−ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は各々独立してＲ３から選択されており；あるいは、Ｒ８およびＲ９はそれが連結されている窒素原子と一緒になって、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−、−Ｎ（Ｒ１０）−、および−Ｓ（Ｏ）ｎ−からなる群から選択される１つ以上のヘテロ官能基を任意に含んでいてよい３員〜１０員の環を形成し、ここでｎは０、１または２であり、Ｒ１０はアリール、置換アリール；ヘテロアリール；および置換ヘテロアリールから選択される）；
（ｈ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４；
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４；
（ｊ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４；および
（ｋ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４
から選択されており；
−  あるいは、ＡおよびＢは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
（ａ）Ｃ＝Ｏ；
（ｂ）Ｃ＝Ｎ−Ｊ−Ｒ１１（式中Ｊは存在しないか、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＳＯ２であり；Ｒ１１はハロゲンおよびＲ４から独立して選択されている）；
（ｃ）Ｃ＝ＣＨ−Ｊ−Ｒ１１；
（ｄ）置換または非置換および飽和または不飽和の５員〜１０員の複素環
から選択され；
−  Ｌは、独立してＲ３から選択され；
−  Ｗは、
（ａ）水素；
（ｂ）ヒドロキシプロドラッグ基；
（ｃ）−Ｒ３；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ４；および
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ｒ９）
から選択されており、
−  Ｑは、
（ａ）−Ｒ４；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４；
（ｅ）−（ＳＯ）２Ｒ４；
（ｆ）単糖類；
（ｇ）二糖類；または
（ｈ）三糖類
であり、
−  Ｚは、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｎ３；
（ｃ）−ＣＮ；
（ｄ）−ＮＯ２；
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ；
（ｇ）−ＣＨＯ；
（ｈ）−Ｒ３；
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３；
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３；または
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９
であり、
−  Ｕが水素である場合、Ｖは、
（ａ）水素；
（ｂ）−ＯＲ４；
（ｃ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４；
（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｅ）−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４；
（ｆ）−Ｏ−単糖類；および
（ｇ）−Ｏ−二糖類；
からなる群から選択され；あるいは、ＵおよびＶはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏであり；
−  ＸおよびＹの各々が、独立して、
（ａ）水素；
（ｂ）ヒドロキシ；
（ｃ）ＮＲ８Ｒ９；
（ｄ）ハロゲン；または
（ｅ）−Ｒ３
である）
により表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項３】
式（ＩＸ）
【化３】
2010539191.tif 000003
（式中、
−  Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は各々ＮまたはＣＲ１０から独立して選択され；ここでＲ１０は独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換ジアルキルアミノ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、スルホニル、アシル、脂肪族および置換脂肪族から選択され；
−  ただし、Ｘ１〜Ｘ５のうち少なくとも１つがＮでありＸ１〜Ｘ５の少なくとも１つがＣ−Ｒ１０であり、ここでＲ１０は水素またはＮＨＲ１であり、Ｒ１は、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｒ３（ここでＲ３は、各々Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたは−Ｃ２〜Ｃ６アルキニルである）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４（ここでＲ４は、
（ｉ）水素；
（ｉｉ）アリール；置換アリール；ヘテロアリール；置換ヘテロアリール；
（ｉｉｉ）−Ｒ３；および
（ｉｖ）−Ｒ５（ここでＲ５は、各々Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルである）；
からなる群から独立して選択される）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４；または
（ｆ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４；アミノ酸残基、
であることが条件であり、
−  Ｃｙは、置換または非置換のチアジアゾール、オキサジアゾール、イミダゾール、チアゾール、ピラゾール、オキサゾール、アミノピリジン、６員環が５位で連結されている２−ピリジン、ピリミジンおよびピラジンからなる群から選択され；
−  ＡおよびＢは各々独立して、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｒ３；
（ｃ）−ＯＲ４；
（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４；
（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４；
（ｇ）−ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は各々独立してＲ３から選択されており；あるいは、Ｒ８およびＲ９はそれが連結されている窒素原子と一緒になって、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−、−Ｎ（Ｒ１０）−、および−Ｓ（Ｏ）ｎ−からなる群から選択される１つ以上のヘテロ官能基を任意に含んでいてよい３員〜１０員の環を形成し、ここでｎは０、１または２であり、Ｒ１０はアリール；置換アリール；ヘテロアリール；および置換ヘテロアリールから選択される）；
（ｈ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４；
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４；
（ｊ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４；および
（ｋ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４
から選択され；
−  あるいは、ＡおよびＢは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
（ａ）Ｃ＝Ｏ；
（ｂ）Ｃ＝Ｎ−Ｊ−Ｒ１１（式中Ｊは存在しないか、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＳＯ２であり；Ｒ１１はハロゲンおよびＲ４から独立して選択されている）；
（ｃ）Ｃ＝ＣＨ−Ｊ−Ｒ１１；
（ｄ）置換または非置換および飽和または不飽和の５員〜１０員の複素環
から選択され；
−  Ｌは、独立してＲ３から選択され；
−  Ｗは、
（ａ）水素；
（ｂ）ヒドロキシプロドラッグ基；
（ｃ）−Ｒ３；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ４；および
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ｒ９）
から選択されており、
−  Ｑは、
（ａ）−Ｒ４；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４；
（ｅ）−（ＳＯ）２Ｒ４；
（ｆ）単糖類；
（ｇ）二糖類；または
（ｈ）三糖類
であり、
−  Ｚは、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｎ３；
（ｃ）−ＣＮ；
（ｄ）−ＮＯ２；
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ；
（ｇ）−ＣＨＯ；
（ｈ）−Ｒ３；
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３；
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３；または
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９
であり、
−  Ｕが水素である場合、Ｖは、
（ａ）水素；
（ｂ）−ＯＲ４；
（ｃ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４；
（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｅ）−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４；
（ｆ）−Ｏ−単糖類；および
（ｇ）−Ｏ−二糖類
からなる群から選択され；
−  あるいは、ＵおよびＶはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏであり；
−  ＸおよびＹの各々は、独立して、
（ｆ）水素；
（ｇ）ヒドロキシ；
（ｈ）ＮＲ８Ｒ９；
（ｉ）ハロゲン；または
（ｊ）−Ｒ３
である）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｃｙが、オキサゾールおよびチアゾールからなる群から選択されている請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
（ａ）Ｘ４がＮであり、Ｘ３がＣ−ＮＨＲ１であり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ５がＣＨであるか；または、
（ｂ）Ｘ４がＣ−ＮＨＲ１であり、Ｘ３がＮであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ５がＣＨであるか；または、
（ｃ）Ｘ４およびＸ２がＮであり、Ｘ３およびＸ５がＣ−ＮＨＲ１であり、Ｘ１がＣＨであるか；または、
（ｄ）Ｘ４およびＸ５がＮであり、Ｘ３がＣ−ＮＨＲ１であり、Ｘ１およびＸ２がＣ−Ｈであるか；または、
（ｅ）Ｘ４およびＸ１がＮであり、Ｘ３がＣ−ＮＨＲ１であり、Ｘ２およびＸ５がＣＨであるか；または、
（ｆ）Ｘ４がＣ−ＮＨＲ１であり、Ｘ３およびＸ１がＮであり、Ｘ２およびＸ５がＣＨであり、
ここでＲ１が水素またはアミノ酸塩基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩＩ
【化４】
2010539191.tif 000004
（式中
−  Ｒｐが水素、ヒドロキシ保護基またはヒドロキシプロドラッグ基であり；
−  Ｑ’が、
（ａ）水素；
（ｂ）ＯＲｐ；または
（ｃ）−ＯＲ５（式中Ｒ５は、
（ｉ）−Ｒ３；および
（ｉｉ)Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルからなる群から選択されている）；
であり、
−  Ｒ３０およびＲ４０は各々独立して、水素、アシル、置換または非置換の飽和または不飽和の脂肪族基、置換または非置換の飽和または不飽和の脂環式基、置換または非置換の芳香族基、置換または非置換の複素芳香族基、および飽和または不飽和の複素環基からなる群から選択されるか、またはそれらが結合している窒素分子と一緒になって、置換または非置換の複素環または複素芳香族環を形成することができ；Ｔ、Ｃｙ、Ｙ１〜Ｙ３、ＸおよびＹは請求項１で先に定義されている通りである）
の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項７】
式（ＩＶ）
【化５】
2010539191.tif 000005
（式中、Ａ’がＯまたはＮＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；Ｒｐが水素、ヒドロキシ保護基、またはヒドロキシプロドラッグ基であり、Ｔ、Ｃｙ、Ｙ１〜Ｙ３、ＸおよびＹが、請求項１で先に定義されている通りである）によって表わされる、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項８】
式（Ｖ）
【化６】
2010539191.tif 000006
（式中、Ａ’がＯまたはＮＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；Ｒｐが水素、ヒドロキシ保護基、またはヒドロキシプロドラッグ基であり；Ｔ、Ｙ１〜Ｙ３、Ｒ１１およびＹが、請求項１で先に定義されている通りである）によって表わされる、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項９】
式（ＶＩ）
【化７】
2010539191.tif 000007
（式中、Ａ’がＯまたはＮＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；Ｒｐが水素、ヒドロキシ保護基、またはヒドロキシプロドラッグ基であり；Ｔ、Ｙ１〜Ｙ３、Ｒ１１およびＹが、請求項１で先に定義されている通りである）によって表わされる、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
式（ＶＩＩ）
【化８】
2010539191.tif 000008
（式中、
−  Ｑ’が、
（ａ）水素；
（ｂ）ＯＲｐ；または
（ｃ）−ＯＲ５（式中Ｒ５は、
（ｉ）−Ｒ３；および
（ｉｉ）Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルからなる群から選択されている）；
であり、
−  Ｒ３０およびＲ４０は独立して、水素、アシル、置換または非置換の飽和または不飽和の脂肪族基、置換または非置換の飽和または不飽和の脂環式基、置換または非置換の芳香族基、置換または非置換の複素芳香族基、および飽和または不飽和の複素環基からなる群から選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、置換または非置換の複素環または複素芳香族環を形成することができ；Ｒ１、Ｒ２、Ｃｙ、Ｘ１〜Ｘ３、Ｗ、Ｘ、Ｙ、ＡおよびＢは請求項１で先に定義されている通りである）
によって表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
式（ＶＩＩＩ）
【化９】
2010539191.tif 000009
（式中、Ａ’がＯまたはＮＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；Ｒｐが水素、ヒドロキシ保護基、またはヒドロキシプロドラッグ基であり；Ｔ、Ｙ１〜Ｙ３、Ｒ１１およびＹが、請求項１で先に定義されている通りである）によって表わされる、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
式（ＸＶＩ）
【化１０】
2010539191.tif 000010
（式中、
−  ＲｐがＨであり、Ａｒ、ＹおよびＡ’が、
【表１】
2010539191.tif 000011
からなる群から選択されている）により表わされる化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
薬学的に許容される担体と組み合わせて、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグを含む医薬組成物。
【請求項１４】
細菌感染の治療用である請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
嚢胞性線維症の治療用である請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
炎症性障害の治療用である請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
式（Ｘ）
【化１１】
2010539191.tif 000012
（式中、
−  Ａｒ１が、置換または非置換アミノチアゾール、アミノピラゾール、イソオキサゾール、アミノイソオキサゾール、オキサジアゾール、アミノオキサジアゾール、アミノオキサゾール、５−アミノ−１，２，４−チアジアゾール、アミノトリアゾールまたはアミノテトラゾールから選択され；Ａｒ２が、置換または非置換チアジアゾール、オキサジアゾール、イミダゾール、チアゾール、ピラゾール、オキサゾール、ベンゼン、ピリジン、アミノピリジン、ピリミジンまたはピラジンから選択されているか、あるいは；
−  Ａｒ１が置換または非置換アミノピリジン、アミノピリミジンまたはアミノピラジンから選択され、Ａｒ２が置換または非置換チアジアゾール、オキサジアゾール、イミダゾール、チアゾール、ピラゾール、オキサゾール、アミノピリジン、Ａｒ１が５位で連結されている２−ピリジンもしくはトリアゾール、ピリミジンまたはピラジンから選択されており；
−  ＡおよびＢは各々独立して、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｒ３（ここでＲ３は、各々Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたは−Ｃ２〜Ｃ６アルキニルである）；
（ｃ）−ＯＲ４（ここでＲ４は、
（ｉ）水素；
（ｉｉ）アリール；置換アリール；ヘテロアリール；置換ヘテロアリール；
（ｉｉｉ）−Ｒ３；および
（ｉｖ）−Ｒ５（ここでＲ５は、各々Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルである）
からなる群から独立して選択される）；
（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４；
（ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４；
（ｇ）−ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は各々独立してＲ３から選択されており；あるいは、Ｒ８およびＲ９はそれが連結されている窒素原子と一緒になって、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ４）−、および−Ｓ（Ｏ）ｎ−からなる群から選択される１つ以上のヘテロ官能基を任意に含んでいてよい３員〜１０員の環を形成し、ここでｎは０、１または２である）
（ｈ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４；
（ｉ）−ＮＨＳＯ２Ｒ４；
（ｊ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４；および
（ｋ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４
から選択され；
−  あるいは、ＡおよびＢは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
（ａ）Ｃ＝Ｏ；
（ｂ）Ｃ＝Ｎ−Ｊ−Ｒ１１（式中Ｊは存在しないか、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＳＯ２であり；Ｒ１１はハロゲン、ＮＯ２およびＲ４から独立して選択されており；
（ｃ）Ｃ＝ＣＨ−Ｊ−Ｒ１１；
（ｄ）置換または非置換および飽和または不飽和の５員〜１０員の複素環
から選択され；
−  Ｌは、独立してＲ３から選択され；
−  Ｗは、
（ｇ）水素；
（ｈ）ヒドロキシプロドラッグ基；
（ｉ）−Ｒ３；
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ４；および
（ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ｒ９）
から選択されており、
−  Ｑは、
（ａ）−Ｒ４；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４；
（ｅ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４；
（ｆ）単糖類；
（ｇ）二糖類；または
（ｈ）三糖類
であり、
−  Ｚは、
（ｌ）水素；
（ｍ）−Ｎ３；
（ｎ）−ＣＮ；
（ｏ）−ＮＯ２；
（ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ；
（ｒ）−ＣＨＯ；
（ｓ）−Ｒ３；
（ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３；
（ｕ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３；または
（ｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９
であり、
−  Ｕが水素である場合、Ｖは
（ａ）水素；
（ｂ）−ＯＲ４；
（ｃ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４；
（ｄ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｅ）−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４；
（ｆ）−Ｏ−単糖類；および
（ｇ）−Ｏ−二糖類
からなる群から選択され；あるいは、ＵおよびＶはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏであり、
−  ＸおよびＹの各々は、独立して、
（ａ）水素；
（ｂ）ヒドロキシ；
（ｃ）ＮＲ８Ｒ９；
（ｄ）ハロゲン；または
（ｅ）−Ｒ３
から選択される）により表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ（但し、該化合物は；
【化１２】
2010539191.tif 000013
ではない）。
【請求項１８】
式（ＸＩ）
【化１３】
2010539191.tif 000014
（式中、
−  Ｒｐが水素、ヒドロキシ保護基またはヒドロキシプロドラッグ基であり、
−  Ｑ’が、
（ｄ）水素；
（ｅ）ＯＲｐ；または
（ｆ）−ＯＲ５（式中Ｒ５は、
（ｉｉｉ）−Ｒ３；および
（ｉｖ）Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルからなる群から選択されている）
であり、
−  Ｒ３０およびＲ４０は独立して、水素、アシル、置換または非置換の飽和または不飽和の脂肪族基、置換または非置換の飽和または不飽和の脂環式基、置換または非置換の芳香族基、置換または非置換の複素芳香族基、および飽和または不飽和の複素環基からなる群から選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、置換または非置換の複素環または複素芳香族環を形成することができ；Ａｒ１、Ａｒ２、Ｗ、Ｘ、Ｙ、ＡおよびＢは請求項１７で先に定義されている通りである）により表わされる、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ａｒ１がアミノピラゾールである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＸＩＩ）
【化１４】
2010539191.tif 000015
（式中、
−  Ｒｐ、Ｒ３０、Ｒ４０、Ｗ、ＸおよびＹが、請求項１９で先に定義された通りであり、
−  Ａ’は、それが結合している炭素原子と共に、
（ａ）Ｃ＝Ｏ；
（ｂ）Ｃ＝Ｎ−Ｊ−Ｒ１１（式中Ｊは存在しないか、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＳＯ２であり；Ｒ１１はハロゲンおよびＲ４から独立して選択されている）；
（ｃ）Ｃ＝ＣＨ−Ｊ−Ｒ１１；
（ｄ）置換または非置換および飽和または不飽和の５員〜１０員の複素環
から選択され；
−  Ａｒ６は、
【表２】
2010539191.tif 000016
【表３】
2010539191.tif 000017
に記載の群から選択され、Ａｒ６はさらに置換され得る）によって表わされる、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
式（ＸＩＩ）
【化１５】
2010539191.tif 000018
（式中、
−  Ｒｐ、Ｒ３０、Ｒ４０、Ｗ、ＸおよびＹが、請求項１９で先に定義された通りであり、
−  Ａ’は、
（ａ）Ｃ＝Ｏ；
（ｂ）Ｃ＝Ｎ−Ｊ−Ｒ１１（式中Ｊは存在しないか、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨまたはＮＨＳＯ２であり；Ｒ１１はハロゲンおよびＲ４から独立して選択されている）；
（ｃ）Ｃ＝ＣＨ−Ｊ−Ｒ１１；
（ｄ）置換または非置換および飽和または不飽和の５員〜１０員の複素環
から選択され；
−  Ａｒ６は、
【表４】
2010539191.tif 000019
に記載の群から選択され、さらに置換され得る）によって表わされる、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２２】
式（ＸＩＩＩ）
【化１６】
2010539191.tif 000020
（式中、
−  Ａ’はＯまたはＮＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；Ｒｐは水素、ヒドロキシ保護基またはヒドロキシプロドラッグ基であり；ＴはＮＲ１Ｒ２であり、ここでＲ１およびＲ２は各々独立して、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｒ３（ここでＲ３は、各々Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたは−Ｃ２〜Ｃ６アルキニルである）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４（ここでＲ４は、
（ｉ）水素；
（ｉｉ）アリール；置換アリール；ヘテロアリール；置換ヘテロアリール；
（ｉｉｉ）−Ｒ３；および
（ｉｖ）−Ｒ５（ここでＲ５は、各々Ｏ、ＳまたはＮから選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルである）
からなる群から独立して選択される）；
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４；
（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４；
（ｍ）アミノ酸残基
（ｎ）（Ｒ３Ｏ）（Ｒ４Ｏ）Ｐ（Ｏ）−；および
（ｏ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４
から選択され；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒になって縮合または非縮合、置換または非置換の複素環を形成し得；
−  Ｗ１、Ｗ２およびＷ３は各々独立してＳ、Ｎ、ＯまたはＣＲ１０から選択され；ここでＲ１０は独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換ジアルキルアミノ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、スルホニル、アシル、脂肪族および置換脂肪族から選択され；
−  Ｗ４はＮまたはＣであり；
−  ただし、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４は、それらが属する５員環がチアゾール、ピラゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、オキサゾール、１，２，４−チアジアゾール、トリアゾールまたはテトラゾールとなるように選択されることが条件であり、
−  Ａｒ２、Ｒ１１およびＹは、請求項１７で先に定義された通りである）によって表わされる、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２３】
式（ＸＩＶ）
【化１７】
2010539191.tif 000021
（式中、
−  Ａ’がＯまたはＮＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；Ｒｐが水素、ヒドロキシ保護基またはヒドロキシプロドラッグ基であり；Ｔ、Ｗ１〜Ｗ４、Ｒ１１およびＹが請求項２２で先に定義された通りである）によって表わされる、請求項２２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
式（ＸＶ）
【化１８】
2010539191.tif 000022
（式中、
−  Ａ’がＯまたはＮＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；Ｒｐが水素、ヒドロキシ保護基またはヒドロキシプロドラッグ基であり；Ｔ、Ｗ１〜Ｗ４、Ｒ１１およびＹが請求項２２で先に定義された通りである）によって表わされる、請求項２２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
式（ＸＶＩ）
【化１９】
2010539191.tif 000023
（式中
−  Ａｒが
【化２０】
2010539191.tif 000024
からなる群から選択され、
−  Ａ’がオキソまたはＮＣ（Ｏ）Ｒ２であり；
−  Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２（好ましくはアミノ酸残基）または（Ｒ３Ｏ）（Ｒ４Ｏ）Ｐ（Ｏ）−であり；
−  Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立して置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換シクロアルキルあるいは置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
−  ＹはＨまたはＦであり、ＲｐはＨまたはヒドロキシ保護基である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ（但し、該化合物は
【化２１】
2010539191.tif 000025
ではない）。
【請求項２６】
Ａｒが、
【化２２】
2010539191.tif 000026
であり、
−  Ｒ１が、下式
【化２３】
2010539191.tif 000027
のアミノ酸残基
（式中
−  ｑは１〜５の整数であり、
−  各Ｘ１およびＸ２は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキルアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、
−  ＲａおよびＲｂは各々独立して水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、置換ヘテロシクロアルキルアルキル、置換シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであるか；または、
−  Ｘ２が水素でありｑが１という整数である場合、Ｘ１およびＲａは共にＣ２〜Ｃ５−アルキレン基またはＣ２〜Ｃ５−アルケニレン基を形成できる）である、
請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ｑが１であり、Ｘ２が水素である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１がグリシン、Ｄ−またはＬ−アラニン、Ｄ−またはＬ−フェニルアラニン、Ｄ−またはＬ−チロシン、Ｄ−またはＬ−ロイシン、Ｄ−またはＬ−イソロイシン、Ｄ−またはＬ−バリン、Ｄ−またはＬ−システイン、Ｄ−またはＬ−トレオニン、Ｄ−またはＬ−セリン、Ｄ−またはＬ−アルギニン、Ｄ−またはＬ−アスパラギン酸、Ｄ−またはＬ−グルタミン酸、Ｄ−またはＬ−リジン、Ｄ−またはＬ−ヒスチジン、Ｄ−またはＬ−アスパラギン、Ｄ−またはＬ−プロリン、Ｄ−またはＬ−トリプトファン、Ｄ−またはＬ−グルタミン、Ｄ−またはＬ−メチオニン、Ｄ−またはＬ−ホモプロリン、Ｄ−または−Ｌ−β−アラニン、Ｄ−またはＬ−ノルバリン、Ｄ−またはＬ−ノルロイシン、Ｄ−またはＬ−シクロヘキシルアラニン、あるいはＤ−またはＬ−ｔ−ブチルグリシンの残基である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１がＬ−アラニンまたはＬ−ロイシンの残基である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式（ＸＶＩ）
【化２４】
2010539191.tif 000028
（式中、ＲｐがＨであり、Ａｒ、ＹおよびＡ’は、
【表５】
2010539191.tif 000029
【表６】
2010539191.tif 000030
【表７】
2010539191.tif 000031
からなる群から選択される）により表わされる、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項３１】
式（ＸＶＩ）
【化２５】
2010539191.tif 000032
（式中ＲｐがＨであり、Ａｒ、ＹおよびＡ’は、
【表８】
2010539191.tif 000033
【表９】
2010539191.tif 000034
【表１０】
2010539191.tif 000035
からなる群から選択される）により表わされる、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項３２】
式（ＸＶＩ）
【化２６】
2010539191.tif 000036
（式中ＲｐがＨであり、Ａｒ、ＹおよびＡ’は、
【表１１】
2010539191.tif 000037
からなる群から選択される）により表わされる、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項３３】
構造
【化２７】
2010539191.tif 000038
を有する請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項３４】
構造
【化２８】
2010539191.tif 000039
を有する請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
構造
【化２９】
2010539191.tif 000040
を有する請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
構造
【化３０】
2010539191.tif 000041
を有する請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項３７】
構造
【化３１】
2010539191.tif 000042
を有する請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
構造
【化３２】
2010539191.tif 000043
を有する請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
構造
【化３３】
2010539191.tif 000044
を有する請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項４０】
構造
【化３４】
2010539191.tif 000045
を有する請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
構造
【化３５】
2010539191.tif 000046
を有する請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項４２】
構造
【化３６】
2010539191.tif 000047
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項４３】
薬学的に許容される担体と組合せて、請求項２５または４２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグを含む医薬組成物。
【請求項４４】
細菌感染の治療用である請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
嚢胞性線維症の治療用である請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
炎症性障害の治療用である請求項４３に記載の医薬組成物。