【手続補正書】
【提出日】平成23年10月26日(2011.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｅ）の化合物またはその塩
【化１５９】
2011500855.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分を形成し、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立に、ＮまたはＣＲ４であり、
ｍは、１であり、
ｑは、０であり、
各Ｒ４は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであり、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分を形成し、
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり、
ただし、（ｉ）各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、ＣＲ４である場合、Ｒ８ｃ〜８ｆの少なくとも１つは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであり、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、（ｉｉ）前記化合物は、化合物２２２ｘ、２２３ｘ、２２４ｘ、２２５ｘ、２２６ｘ、２２７ｘ、２２８ｘ、２２９ｘ、２３３ｘ、２３４ｘおよび２３５ｘまたはそれらの塩以外である）。
【請求項２】
化合物７〜８、１１〜１５、２８、２９、４４、１１０、１１１、１１３〜１２０、１２２〜１２９、１３１〜１３６、１６７〜１７０、１７４〜１７６、１７８、１８０〜１８５、１９２、２１０、２１３、２１４、２３６〜２３９、２４３〜２４６、２４８、２５１、２５２Ｈ、２５４Ｈ、２５７、２５８Ｈ〜２６１Ｈ、２６６、２７０、２７６Ｈ、２９１、２９４〜２９７、３２１、３３０、３４５〜３４８、３５３、３５５、３５６、３８１〜３８４、３９５、３９７〜４０１、４０７、４４９〜４５１、４５３〜４５９、４７７〜４８４、４８６、４８８〜５１２、５１５、５１６、５１９〜５２８、５４１、５４３、５４４、および５４６〜５４８からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、一緒になってカルボニルを形成し、（ｉ）〜（ｖｉ）：
（ｉ）Ｑは、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロシクリルであり、
（ｉｉ）Ｒ１は、ＣＨ３またはＨであり、
（ｉｉｉ）Ｘ９は、ハロまたはＣＨ３であり、ただし、Ｘ９がＣＨ３であるとき、Ｒ１は、ＨまたはＣＨ３であり、
（ｉｖ）Ｘ７およびＸ８は、両方ともＣＲ４であり、Ｒ１は、ＨまたはＣＨ３であり、
（ｖ）各Ｘ７〜Ｘ１０は、ＣＨであり、Ｒ１は、ＨまたはＣＨ３であり、
（ｖｉ）各Ｘ７〜Ｘ１０は、ＣＨであり、Ｑは、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロシクリルである、
の少なくとも１つが適用される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
化合物７、８、１１〜１５、２８、２９、４４、１１０、１１１、１１３〜１２０、１２２〜１２９、１３１〜１３６、１６７〜１７０、１７４〜１７６、１７８、１８０〜１８５、１９２、２１０、２１３および２１４からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
化合物２３６〜２３９、２４３〜２４６、２４８、２５１および２５７からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｑが、置換チアゾリル、トリアゾリルおよびオキサジアゾリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８ｃ〜Ｒ８ｆの少なくとも１つは、ヒドロキシルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ８ｃ〜Ｒ８ｆの少なくとも１つは、ヒドロキシル、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になってシクロアルキル部分を形成する、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ８ｅおよびＲ８ｆの１つは、ヒドロキシルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０は、各々ＣＲ４であり、ここでＲ４は、Ｈであり、Ｘ９は、ＣＲ４であり、ここでＲ４は、置換もしくは非置換アルキルまたはハロである、請求項９に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｘ９は、ＣＲ４であり、ここでＲ４は、メチル、クロロまたはフルオロである、請求項１０に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の少なくとも１つは、Ｎである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ｒ８ｃ〜Ｒ８ｆの少なくとも１つは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであり、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成する、請求項１２に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ８ｃ〜Ｒ８ｆの１つは、ヒドロキシルであり、そのジェミナルＲ８ｃ〜Ｒ８ｆは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、およびＲ８ｆの１つは、ヒドロキシルであり、そのジェミナルＲ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、およびＲ８ｆは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０は、各々ＣＲ４であり、ここでＲ４は、Ｈであり、Ｘ９は、ＣＲ４であり、ここでＲ４は、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ１は、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、およびＲ８ｆの１つは、ヒドロキシルであり、そのジェミナルＲ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、およびＲ８ｆは、メチル、エチル、シクロプロピルまたはトリフルオロアルキルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０は、各々ＣＲ４であり、ここでＲ４は、Ｈであり、Ｘ９は、ＣＲ４であり、ここでＲ４は、メチル、クロロまたはフルオロであり、Ｒ１は、メチルまたはシクロプロピルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
Ｒ８ｅは、ヒドロキシルであり、Ｒ８ｆは、メチルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
前記化合物は、下記の構造的特徴の１つまたは複数を有する：
Ｒ１は、メチルであり、
Ｑは、置換もしくは非置換ピリジンであり、
Ｘ９は、ＣＲ４であり、ここでＲ４は、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１７に記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
Ｑは、３−ピリジル、４−ピリジルまたは６−メチル−３−ピリジルであり、
Ｘ９は、ＣＲ４であり、ここでＲ４は、クロロまたはメチルである、請求項１８に記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、およびＲ８ｆの少なくとも１つは、Ｈ以外であり、
Ｑは、非置換３−ピリジルであり、
Ｘ９は、ＣＲ４であり、ここでＲ４は、メチルであり、Ｒ１はメチルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２１】
Ｒ１は、メチルまたはエチルであり、
Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは、両方ともＨであり、
Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立に、Ｈ、ヒドロキシルまたはメチルであり、
Ｘ７は、ＣＲ４であり、ここでＲ４は、Ｈであり、
Ｘ８およびＸ１０は、独立に、ＣＲ４であり、ここでＲ４は、Ｈまたはハロであり、
Ｘ９は、ＣＲ４であり、ここでＲ４は、ハロ、メチル、トリフルオロメチルまたはエチルであり、
Ｑは、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換ピリジルであり、
ただし、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆの少なくとも１つは、Ｈ以外である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２２】
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆおよびそれらが結合している炭素は、一緒になって、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２）−ＣＨ２−および−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２）−からなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２３】
式（Ｖｆ）の化合物またはその塩：
【化１Ａ】
2011500855.tif 000002
（式中、
Ｒ４は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
ｍは、１であり、
ｑは、０であり、
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆおよびそれらが結合している炭素は、一緒になって、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２）−ＣＨ２−および−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２）−からなる群から選択される部分を形成し、
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルである。）。
【請求項２４】
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換アリールである、請求項２３に記載の化合物またはその塩。
【請求項２５】
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、メチル、ペルフルオロメチルまたはシクロプロピルである、請求項２４に記載の化合物またはその塩。
【請求項２６】
Ｑは、置換もしくは非置換フェニルまたはピリジルである、請求項２３に記載の化合物またはその塩。
【請求項２７】
Ｑは、非置換フェニルまたはピリジルである、請求項２６に記載の化合物またはその塩。
【請求項２８】
式（Ｂ）の化合物またはその塩
【化１３】
2011500855.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノまたはニトロであり、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立に、ＮまたはＣＲ４であり、ただし、Ｘ７〜Ｘ１０の少なくとも１つは、ＣＲ４以外であり、ここでＲ４はＨであり、
各Ｒ４は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシルであり、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、一緒になってカルボニルを形成し、
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
以下の（ｉ）および（ｉｉ）：（ｉ）Ｘ７〜Ｘ１０の少なくとも１つは、Ｎである、（ｉｉ）Ｒ８ｃ〜Ｒ８ｆの少なくとも１つは、Ｈ以外である、
の少なくとも１つが適用され、
ただし、前記化合物は、２２４ｘ、２２９ｘ、２３３ｘ、２３４ｘもしくは２３５ｘまたはそれらの塩以外である。）。
【請求項２９】
前記化合物は、化合物１１〜１５、２８、２９、４４、１１０、１１１、１１３〜１２０、１２２〜１２９、１３１〜１３６、２６６、２７０、３４５〜３４８、３５３、３５５、３５６、４０７、４４９〜４５１、４５３、４５４、４５６、４５７、４８１〜４８４、４８８〜５１０、５１２、５２０〜５２８および５４３からなる群から選択される、請求項２８に記載の化合物またはその塩。
【請求項３０】
Ｘ７〜Ｘ１０の少なくとも１つは、Ｎである、請求項２８に記載の化合物またはその塩。
【請求項３１】
Ｒ８ｃ〜Ｒ８ｆの少なくとも１つは、Ｈ以外である、請求項２８に記載の化合物またはその塩。
【請求項３２】
各Ｘ７〜Ｘ１０は、ＣＲ４である、請求項３１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３３】
Ｘ７〜Ｘ１０の少なくとも１つは、Ｎであり、Ｒ８ｃ〜Ｒ８ｆの少なくとも１つは、Ｈ以外である、請求項２８に記載の化合物またはその塩。
【請求項３４】
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆおよびそれらが結合している炭素は、一緒になって、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２）−ＣＨ２−および−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２）−からなる群から選択される部分を形成する、請求項２８に記載の化合物またはその塩。
【請求項３５】
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆおよびそれらが結合している炭素は、一緒になって、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−および−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−からなる群から選択される部分を形成する、請求項３３に記載の化合物またはその塩。
【請求項３６】
Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆおよびそれらが結合している炭素は、一緒になって、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−または−ＣＨ２Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−部分を形成する、請求項３５に記載の化合物またはその塩。
【請求項３７】
Ｑは、置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項２８に記載の化合物またはその塩。
【請求項３８】
Ｑは、置換もしくは非置換アリールである、請求項２８に記載の化合物またはその塩。
【請求項３９】
Ｒ１は、メチルである、請求項２８に記載の化合物またはその塩。
【請求項４０】
Ｒ１は、メチルまたはエチルであり、
Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは、両方ともＨであり、
Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立に、Ｈ、ＯＨまたはＣＨ３であり、
Ｘ７は、ＣＨであり、Ｘ８は、ＣＨまたはＣ−ハロであり、Ｘ１０は、ＣＨまたはＣ−ハロであり、
Ｘ９は、ＣＲ４であり、ここでＲ４は、ハロ、ＣＨ３、ＣＦ３またはエチルであり、
Ｑは、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換ピリジルである、請求項２８に記載の化合物またはその塩。
【請求項４１】
Ｑは、２−ピリジル、３−ピリジルまたは４−ピリジルであり、それらの各々は、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の部分で置換され得る、請求項３７に記載の化合物またはその塩。
【請求項４２】
Ｑは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシから選択される１個、２個または３個の部分で置換され得るフェニルである、請求項３８に記載の化合物またはその塩。
【請求項４３】
Ｑは、フルオロ置換されたフェニルである、請求項４２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４４】
Ｑは、パラフルオロフェニルである、請求項４３に記載の化合物またはその塩。
【請求項４５】
式（Ｂ−１）の化合物またはその塩
【化１６０】
2011500855.tif 000004
（式中、
Ｒ４は、ハロまたはＣＨ３であり、
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０は、独立に、ＮまたはＣＲ４Ａであり、
各Ｒ４Ａは、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであり、またはそれらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
Ｑは、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルである）。
【請求項４６】
Ｑが、非置換もしくは置換ピペリジニルである、請求項４５に記載の化合物またはその塩。
【請求項４７】
下記の受容体：アドレナリン受容体、セロトニン受容体、ドーパミン受容体、およびヒスタミン受容体の少なくとも１つを調節する、請求項１から４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
請求項１から４６のいずれかに記載の化合物またはその塩および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項４９】
有効量の請求項１から４６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害または神経細胞障害を治療するための組成物。
【請求項５０】
前記化合物がさらに、タイプ１、タイプ２、タイプ３またはタイプ４化合物である、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害または神経細胞障害の治療のための医薬の製造における、請求項１から４６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５２】
認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害または神経細胞障害の治療における使用のための、請求項１から４６のいずれかに記載の化合物および使用説明書を含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
本発明はまた、本発明の化合物および薬学的に許容される担体または添加剤を含む医薬組成物を対象とする。本発明の化合物および使用説明書を含むキットもまた、本発明によって包含される。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｅ）の化合物またはその塩
【化１５９】
2011500855.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分を形成し、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立に、ＮまたはＣＲ４であり、
ｍおよびｑは、独立に、０または１であり、
各Ｒ４は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであり、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分を形成し、
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり、
ただし、（ｉ）前記化合物は、表１および表１Ａにおける化合物以外であり、（ｉｉ）前記化合物は、化合物２２９Ｈ、２３０、２４１、２５５、２５６、２６２および２７４のいずれか以外である）。
（項目２）
化合物１、３〜８、９Ｈ、１１〜２１、２３〜３０、３２〜３７、３８Ｈ〜４０Ｈ、４１〜５４、５７、５８、５９Ｈ、６０、６１Ｈ、６２〜８９、９０Ｈ、９１〜１０８、１０９Ｈ、１１０〜１３６、１３８〜１４２、１４４〜１５０、１５１Ｈ、１５３〜２１７、２１８Ｈ〜２２０Ｈ、２２１、２２２Ｈ、２２３Ｈ、２２６〜２２８、２３１〜２３３、２３４Ｈ、２３５〜２４０、２４２Ｈ、２４３〜２５１、２５２Ｈ、２５３、２５４Ｈ、２５７、２５８Ｈ〜２６１Ｈ、２６３〜２７２、２７３Ｈ、２７５、２７６Ｈ、２７７〜２９２、２９３Ｈ、２９４〜３２８、３３０〜３５６、３５８〜３９３、３９４Ｈ、３９５〜５１７、５１９〜５４８、Ｇ６ａ〜Ｇ６ｆ、Ｇ８ａ〜Ｇ８ｆおよびＧ１１ａ〜Ｇ１１ｄからなる群から選択される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３）
ｑが、０であり、ｍが、１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、一緒になってカルボニルを形成し、（ｉ）〜（ｖｉ）：
（ｉ）Ｑは、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロシクリルであり、
（ｉｉ）Ｒ１は、ＣＨ３またはＨであり、
（ｉｉｉ）Ｘ９は、ハロまたはＣＨ３であり、ただし、Ｘ９がＣＨ３であるとき、Ｒ１は、ＨまたはＣＨ３であり、
（ｉｖ）Ｘ７およびＸ８は、両方ともＣＲ４であり、Ｒ１は、ＨまたはＣＨ３であり、
（ｖ）各Ｘ７〜Ｘ１０は、ＣＨであり、Ｒ１は、ＨまたはＣＨ３であり、
（ｖｉ）各Ｘ７〜Ｘ１０は、ＣＨであり、Ｑは、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロシクリルである、
の少なくとも１つが適用される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目４）
式（Ｂ−１）の化合物またはその塩
【化１６０】
2011500855.tif 000006
（式中、
Ｒ４は、ハロまたはＣＨ３であり、
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０は、独立に、ＮまたはＣＲ４Ａであり、
各Ｒ４Ａは、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換
もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであり、またはそれらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
Ｑは、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルである）。
（項目５）
Ｑが、非置換もしくは置換ピペリジニルである、項目４に記載の化合物またはその塩。
（項目６）
式（Ｆ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
【化１６１】
2011500855.tif 000007
（式中、
Ｒ４は、ハロまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
Ｑは、
【化１６２】
2011500855.tif 000008
であり、
Ｒ９は、ハロ、アルコキシまたはＨであり、ただし、Ｒ９がＨであるとき、Ｒ４は、フルオロまたはメチル以外であり、
Ｒ９Ａは、ペルハロアルキルまたはアルキルであり、ただし、Ｒ９Ａは、ＣＨ３以外である）。
（項目７）
式（Ｂ−２）の化合物またはその塩
【化１６３】
2011500855.tif 000009
（式中、
Ｒ４は、ハロまたはメチルであり、
各Ｒ９は、独立に、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキルまたはペルハロアルコキシである）。
（項目８）
化合物２８、化合物３６、化合物３９、化合物４８、化合物６４、化合物６８、化合物１１３および化合物２２５からなる群から選択される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目９）
化合物２２１、化合物２７５、化合物３２８、化合物２５６、化合物３９５、化合物５１１および化合物５１９からなる群から選択される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目１０）
式（Ｇ）の化合物または薬学的に許容されるその塩
【化１６４】
2011500855.tif 000010
（式中、
Ｒ１は、非置換アルキルおよび非置換アラルキルまたはヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ１９は、水素、非置換アルキル、非置換アルコキシおよびハロから選択され、
Ｑは、置換チアゾリル、トリアゾリルおよびオキサジアゾリルから選択される）。
（項目１１）
Ｑが、置換チアゾリル、トリアゾリルおよびオキサジアゾリルから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
下記の受容体：アドレナリン受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｂ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）、ならびにヒスタミン受容体（例え
ば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）の少なくとも１つを調節する、項目１から１１のいずれかに記載の化合物。
（項目１３）
それを必要としている個体に有効量の式（Ｅ）の化合物またはその塩を投与することを含む、個体において認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害または神経細胞障害を治療する方法
【化１６５】
2011500855.tif 000011
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分を形成し、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立に、ＮまたはＣＲ４であり、
ｍおよびｑは、独立に、０または１であり、
各Ｒ４は、独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立に、Ｈ、ヒドロキシ
ル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであり、またはそれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであり、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分を形成し、
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり、
ただし、（ｉ）前記化合物は、表１および表１Ａにおける化合物以外であり、
（ｉｉ）前記化合物は、化合物２２９Ｈ、２３０、２４１、２５５、２５６、２６２および２７４のいずれか以外である）。
（項目１４）
前記化合物がさらに、タイプ１、タイプ２、タイプ３またはタイプ４化合物である、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
ｑが、０であり、ｍが、１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、一緒になってカルボニルを形成し、（ｉ）〜（ｖｉ）：
（ｉ）Ｑは、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロシクリルであり、
（ｉｉ）Ｒ１は、ＣＨ３またはＨであり、
（ｉｉｉ）Ｘ９は、ハロまたはＣＨ３であり、ただし、Ｘ９がＣＨ３であるとき、Ｒ１は、ＨまたはＣＨ３であり、
（ｉｖ）Ｘ７およびＸ８は、両方ともＣＲ４であり、Ｒ１は、ＨまたはＣＨ３であり、
（ｖ）各Ｘ７〜Ｘ１０は、ＣＨであり、Ｒ１は、ＨまたはＣＨ３であり、
（ｖｉ）各Ｘ７〜Ｘ１０は、ＣＨであり、Ｑは、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロシクリルである、
の少なくとも１つが適用される、項目１３に記載の方法または薬学的に許容されるその塩。
（項目１６）
ｑが、０であり、ｍが、１であり、
Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、一緒になってカルボニルを形成し、
Ｑが、非置換もしくは置換ピペリジニルである、
項目１３に記載の方法または薬学的に許容されるその塩。
（項目１７）
前記化合物が、式（Ｆ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物であり、
【化１６６】
2011500855.tif 000012
式中、
Ｒ４は、ハロまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
Ｑは、
【化１６７】
2011500855.tif 000013
であり、
Ｒ９は、ハロ、アルコキシまたはＨであり、ただし、Ｒ９がＨであるとき、Ｒ４は、フルオロまたはメチル以外であり、
Ｒ９Ａは、ペルハロアルキルまたはアルキルであり、ただし、Ｒ９Ａは、ＣＨ３以外である、項目１３に記載の方法。
（項目１８）
前記化合物が、式（Ｇ）の化合物または薬学的に許容されるその塩であり、
【化１６８】
2011500855.tif 000014
式中、
Ｒ１は、非置換アルキルおよび非置換アラルキルまたはヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ１９は、水素、非置換アルキル、非置換アルコキシおよびハロから選択され、
Ｑは、置換チアゾリル、トリアゾリルおよびオキサジアゾリルから選択される、項目１３に記載の方法。
（項目１９）
Ｑが、置換チアゾリル、トリアゾリルおよびオキサジアゾリルから選択される、項目１３に記載の方法。
（項目２０）
項目１から１０のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
（項目２１）
認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害または神経細胞障害の治療のための医薬の製造における、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目２２）
認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害または神経細胞障害の治療における使用のための、項目１から１２のいずれかに記載の化合物および使用説明書を含むキット。