【手続補正書】
【提出日】平成22年8月2日(2010.8.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ａで表される化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。
【化１】
2009545616.tif 000001
（Ｒは、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、フルオリド、クロリド、ブロミド、ヨーダイド、ニトロ、シアノ、スルホン酸、アルキルスルホキシル、アリールスルホキシル、ヘテロアリールスルホキシル、アラルキルスルホキシル、ヘテロアラルキルスルホキシル、アルケニルスルホキシル、アルキニルスルホキシル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アラルキルスルホニル、ヘテロアラルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ホルミル、アシル、ホルミルオキシ、アシルオキシ、ホルミルチオ、アシルチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ホルミルアミノ、アシルアミノ、カルボキシレート、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニルもしくはヘテロアラルキルアミノカルボニルを表し；
Ｒ’は、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アラルキルスルホニル、ヘテロアラルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ホルミル、アシル、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ホルミルアミノ、アシルアミノ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニルもしくはヘテロアラルキルアミノカルボニルを表し；あるいは、２つのＲ’が一緒になって−（ＣＨ2）2−、（ＣＨ2）3−、−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ2）5−または−（ＣＨ2）6−を表し；
Ｒ''は、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルを表し；さらに、
ｎは１、２、３または４である。）
【請求項２】
構造式Ｄで表される化合物または薬学的に許容されるそれらの塩。
【化２】
2009545616.tif 000002
（Ｘは、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ−、または−ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨ−を表し；
Ｙは、−ＣＯ2Ｒ''、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｂ（ＯＨ）2、−ＰＯ3Ｈ2または５−テトラゾリルを表し；
Ｒは、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、フルオリド、クロリド、ブロミド、ヨーダイド、ニトロ、シアノ、スルホン酸、アルキルスルホキシル、アリールスルホキシル、ヘテロアリールスルホキシル、アラルキルスルホキシル、ヘテロアラルキルスルホキシル、アルケニルスルホキシル、アルキニルスルホキシル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アラルキルスルホニル、ヘテロアラルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ホルミル、アシル、ホルミルオキシ、アシルオキシ、ホルミルチオ、アシルチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ホルミルアミノ、アシルアミノ、カルボキシレート、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニルもしくはヘテロアラルキルアミノカルボニルを表し；
Ｒ’は、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アラルキルスルホニル、ヘテロアラルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ホルミル、アシル、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ホルミルアミノ、アシルアミノ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニルもしくはヘテロアラルキルアミノカルボニルを表し；あるいは、２つのＲ’が一緒になって−（ＣＨ2）2−、（ＣＨ2）3−、−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ2）5−または−（ＣＨ2）6−を表し；
Ｒ''は、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルを表し；さらに、
ｎは、１、２、３または４である。）
【請求項３】
Ｙが、−ＣＯ2Ｒ''を表すことを特徴とする請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、フルオリド、クロリド、ブロミド、ニトロ、シアノ、スルホン酸、ヒドロキシル、アルコキシル、チオール、アルキルチオ、ホルミル、アシル、ホルミルオキシ、アシルオキシ、ホルミルチオ、アシルチオ、アミノ、アルキルアミノ、ホルミルアミノ、アシルアミノ、またはカルボキシレートを表すことを特徴とする請求項１から３いずれか１項記載の化合物。  
【請求項５】
Ｒが、存在ごとに独立して、Ｈまたはアルキルを表すことを特徴とする請求項４記載の化合物。  
【請求項６】
Ｒが、存在ごとに独立して、Ｈを表すことを特徴とする請求項５記載の化合物。  
【請求項７】
Ｒ’が、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルを表し；あるいは、２つのＲ’が一緒になって−（ＣＨ2）2−、（ＣＨ2）3−、−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ2）5−または−（ＣＨ2）6−を表すことを特徴とする請求項１から６いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ’が、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキルまたはアラルキルを表し；あるいは、２つのＲ’が一緒になって−（ＣＨ2）2−、（ＣＨ2）3−、−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ2）5−または−（ＣＨ2）6−を表すことを特徴とする請求項７記載の化合物。
【請求項９】
２つのＲ’が一緒になって−（ＣＨ2）2−、（ＣＨ2）3−、−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ2）5−または−（ＣＨ2）6−を表すことを特徴とする請求項８記載の化合物。  
【請求項１０】
２つのＲ’が一緒になって−（ＣＨ2）4−を表すことを特徴とする請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ''が、Ｈまたはアルキルを表すことを特徴とする請求項１から１０いずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ''が、Ｈを表すことを特徴とする請求項１１記載の化合物。  
【請求項１３】
Ｒが、存在ごとに独立して、Ｈまたはアルキルを表し；Ｒ’が、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルを表し；あるいは、２つのＲ’が一緒になって−（ＣＨ2）2−、（ＣＨ2）3−、−（ＣＨ2）4−、−（ＣＨ2）5−または−（ＣＨ2）6−を表し；さらに、Ｒ''が、Ｈまたはアルキルを表すことを特徴とする請求項１から３いずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒが、存在ごとに独立して、Ｈまたはアルキルを表し；２つのＲ’が一緒になって−（ＣＨ2）4−を表し；さらに、Ｒ''が、Ｈまたはアルキルを表すことを特徴とする請求項１から３いずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒが、存在ごとに独立してＨを表し；２つのＲ’が一緒になって−（ＣＨ2）4−を表し；さらに、Ｒ''が、Ｈまたはアルキルを表すことを特徴とする請求項１から３いずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが２であることを特徴とする請求項１から１５いずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
構造式Ｂで表される化合物、または薬学的に許容されるそれらの塩。
【化３】
2009545616.tif 000003
（Ｒは、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、フルオリド、クロリド、ブロミド、ヨーダイド、ニトロ、シアノ、スルホン酸、アルキルスルホキシル、アリールスルホキシル、ヘテロアリールスルホキシル、アラルキルスルホキシル、ヘテロアラルキルスルホキシル、アルケニルスルホキシル、アルキニルスルホキシル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アラルキルスルホニル、ヘテロアラルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ホルミル、アシル、ホルミルオキシ、アシルオキシ、ホルミルチオ、アシルチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ホルミルアミノ、アシルアミノ、カルボキシレート、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニルもしくはヘテロアラルキルアミノカルボニルを表し；
Ｒ’は、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキルを表し；
Ｒ''は、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキルを表し；さらに、
ｍは、１、２または３である。）
【請求項１８】
Ｒは、存在ごとに独立して、Ｈ、アルキル、フルオリド、クロリド、ブロミド、ニトロ、シアノ、スルホン酸、ヒドロキシル、アルコキシル、チオール、アルキルチオ、ホルミル、アシル、ホルミルオキシ、アシルオキシ、ホルミルチオ、アシルチオ、アミノ、アルキルアミノ、ホルミルアミノ、アシルアミノ、またはカルボキシレートを表すことを特徴とする請求項１７記載の化合物。  
【請求項１９】
Ｒが、存在ごとに独立して、Ｈまたはアルキルを表すことを特徴とする請求項１８記載の化合物。  
【請求項２０】
Ｒが、存在ごとに独立して、Ｈを表すことを特徴とする請求項１９記載の化合物。  
【請求項２１】
Ｒ’が、存在ごとに独立して、Ｈまたはアルキルを表すことを特徴とする請求項１７から２０いずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ’が、存在ごとに独立して、Ｈを表すことを特徴とする請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ''が、Ｈまたはアルキルを表すことを特徴とする請求項１７から２２いずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ''が、Ｈを表すことを特徴とする請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒが、存在ごとに独立してＨを表し；Ｒ’が、存在ごとに独立してＨを表し；さらに、Ｒ''が、Ｈまたはアルキルを表すことを特徴とする請求項１７記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒが、存在ごとに独立してＨを表し；Ｒ’が、存在ごとに独立してＨを表し；さらに、Ｒ''が、Ｈを表すことを特徴とする請求項１７記載の化合物。
【請求項２７】
ｍが１であることを特徴とする請求項１７から２６記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１〜２７いずれか１項記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２９】
請求項１〜２７いずれか１項記載の化合物を含む、高脂血症、高コレステロール血症、粥状動脈硬化、冠動脈疾患、鬱血性心不全、心血管疾患、高血圧、冠動脈性心疾患、狭心症、ペラグラ、ハートナップ病、カルチノイド症候群、動脈閉塞性疾患、肥満、甲状腺機能低下症、血管収縮、骨関節炎、リウマチ性関節炎、糖尿病、アルツハイマー病、リポジストロフィーもしくは脂質異常血症を治療するための組成物。
【請求項３０】
請求項１〜２７いずれか１項記載の化合物を含む、血清の高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）レベルを上昇させるための組成物。
【請求項３１】
１〜２７いずれか１項記載の化合物を含む、血清の低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）のレベルを低下させるまたは血清リポタンパク質（ａ）（Ｌｐ（ａ））レベルを低下させるための組成物。
【請求項３２】
１〜２７いずれか１項記載の化合物と、アトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シムバスタチン、ゲムカベンおよびプロブコールからなる群より選択されるスタチンとを含む、高脂血症、高コレステロール血症、粥状動脈硬化、冠動脈疾患、鬱血性心不全、心血管疾患、高血圧、冠動脈性心疾患、狭心症、ペラグラ、ハートナップ病、カルチノイド症候群、動脈閉塞性疾患、肥満、甲状腺機能低下症、血管収縮、骨関節炎、リウマチ性関節炎、糖尿病、アルツハイマー病、リポジストロフィーもしくは脂質異常血症を治療するための組成物。
【請求項３３】
１〜２７いずれか１項記載の化合物と、アトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シムバスタチン、ゲムカベンおよびプロブコールからなる群より選択されるスタチンとを含む、血清の高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）レベルを上昇させるための組成物。
【請求項３４】
１〜２７いずれか１項記載の化合物と、アトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シムバスタチン、ゲムカベンおよびプロブコールからなる群より選択されるスタチンとを含む、血清の低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）のレベルを低下させるまたは血清リポタンパク質（ａ）（Ｌｐ（ａ））レベルを低下させるための組成物。