【手続補正書】
【提出日】平成23年8月3日(2011.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療的に有効な量の式Ｉの化合物と、１つまたは複数の薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤および賦形剤とを含む医薬組成物であって、前記式Ｉの化合物が、以下の構造：
【化１】
2010536890.tif 000001
［式中、ｎ＝０、１であり、
Ｒ１およびＲ２は水素、Ｃ１〜６アルカノイル、フェニルアセチルまたはベンゾイルから独立して選択され、
Ｒ３は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、シクロ−プロピル、シクロ−ブチル、アリル、プロパルギル、ヒドロキシエチル、３−フルオロプロピルおよび２−フルオロエチルからなる群から選択される］、
およびその薬学的に許容可能な酸付加塩を有する、医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ３が、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、アリルおよびプロパルギルからなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ３が、シクロ−プロピル、シクロ−ブチルおよびヒドロキシエチルからなる群から選択される、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ｎ＝０である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
ｎ＝１である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
さらに、実質的に純粋なトランス−ジアステレオ異性体であることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つがアセチルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つがピバロイルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つがベンゾイルまたはフェニルアセチルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ｎ＝１であり、さらに、実質的に純粋な（４ａＲ，１０ａＲ）−エナンチオマーであることを特徴とする、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物が、以下：
ｔｒａｎｓ−１−メチル−２，３，３ａ，４，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］インドール−５，６−ジオール、
シス−１−メチル−２，３，３ａ，４，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］インドール−５，６−ジオール、
ｔｒａｎｓ−１−ｎ−プロピル−２，３，３ａ，４，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］インドール−５，６−ジオール、
シス−１−ｎ−プロピル−２，３，３ａ，４，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］インドール−５，６−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＳ，１０ａＳ）−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−メチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＳ，１０ａＳ）−１−メチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−エチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＳ，１０ａＳ）−１−エチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−ｎ−プロピル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＳ，１０ａＳ）−１−ｎ−プロピル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−（２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−アリル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−プロパ−２−イニル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−シクロ−プロピル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−シクロ−ブチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
酢酸（４ａＲ，１０ａＲ）−７−アセトキシ−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６−イルエステル、
酢酸（４ａＳ，１０ａＳ）−７−アセトキシ−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６−イルエステル、
２，２−ジメチルプロピオン酸（４ａＲ，１０ａＲ）−７−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−１−メチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６−イルエステル、
酢酸（４ａＳ，１０ａＳ）−６−アセトキシ−１−メチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−７−イルエステル、
酢酸（４ａＳ，１０ａＳ）−６−アセトキシ−１−エチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−７−イルエステル、および
２，２−ジメチルプロピオン酸（４ａＲ，１０ａＲ）−７−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−１−ｎ−プロピル−１，２，３，４，４ａ，５、１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６−イルエステル、
またはその薬学的に許容可能な酸付加塩から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２が両方とも水素であり、Ｒ３が水素、メチル、エチルおよびｎ−プロピルからなる群から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２がＣ１〜６アルカノイルであり、Ｒ３が水素、メチル、エチルおよびｎ−プロピルからなる群から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ｎ＝０であり、Ｒ１およびＲ２が両方とも水素であり、Ｒ３が水素、メチル、エチルおよびｎ−プロピルからなる群から選択される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ｎ＝０であり、Ｒ１およびＲ２がＣ１〜６アルカノイルであり、そしてＲ３が水素、メチル、エチルおよびｎ−プロピルからなる群から選択される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳類の神経変性障害の治療のための薬剤を調製するための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の医薬組成物またはその薬学的に許容可能な酸付加塩の使用。
【請求項１７】
哺乳類のパーキンソン病またはハンチントン病の治療のための請求項１６に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１８】
以下：
ｔｒａｎｓ−１−メチル−２，３，３ａ，４，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］インドール−５，６−ジオール、
シス−１−メチル−２，３，３ａ，４，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］インドール−５，６−ジオール、
ｔｒａｎｓ−１−ｎ−プロピル−２，３，３ａ，４，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］インドール−５，６−ジオール、
シス−１−ｎ−プロピル−２，３，３ａ，４，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］インドール−５，６−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＳ，１０ａＳ）−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−メチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＳ，１０ａＳ）−１−メチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−エチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＳ，１０ａＳ）−１−エチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＳ，１０ａＳ）−１−ｎ−プロピル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−（２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−アリル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−プロパ−２−イニル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−シクロ−プロピル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−シクロ−ブチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオール、
酢酸（４ａＲ，１０ａＲ）−７−アセトキシ−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６−イルエステル、
酢酸（４ａＳ，１０ａＳ）−７−アセトキシ−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６−イルエステル、
２，２−ジメチルプロピオン酸（４ａＲ，１０ａＲ）−７−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−１−メチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６−イルエステル、
酢酸（４ａＳ，１０ａＳ）−６−アセトキシ−１−メチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−７−イルエステル、
酢酸（４ａＳ，１０ａＳ）−６−アセトキシ−１−エチル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−７−イルエステル、および
２，２−ジメチルプロピオン酸（４ａＲ，１０ａＲ）−７−（２，２−ジメチル−プロピオニルオキシ）−１−ｎ−プロピル−１，２，３，４，４ａ，５、１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６−イルエステル、
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
（４ａＲ，１０ａＲ）−１−ｎ−プロピル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオールの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
請求項１９の臭化水素酸塩。