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【手続補正書】
【提出日】平成23年9月12日(2011.9.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結晶性バロマシクロビル又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
粉末Ｘ線回折図において、２２．９°±０．２°、１８．６°±０．２°、１９．５°±０．２°、２４．３°±０．２°、２０．８°±０．２°、２１．８°±０．２°、２７．０°±０．２°、１４．７°±０．２°、１５．５°±０．２°、２５．５°±０．２°、及び２９．９°±０．２°に特徴的な吸収ピークを有する、請求項１に記載の結晶性バロマシクロビル。
【請求項３】
結晶性バロマシクロビル又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される賦形剤又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項４】
前記結晶性バロマシクロビルが、粉末Ｘ線回折図において２２．９°±０．２°、１８．６°±０．２°、１９．５°±０．２°、２４．３°±０．２°、２０．８°±０．２°、２１．８°±０．２°、２７．０°±０．２°、１４．７°±０．２°、１５．５°±０．２°、２５．５°±０．２°、及び２９．９°±０．２°に特徴的な吸収ピークを有する、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
純度が９０％以上である、請求項１又は２に記載の結晶性バロマシクロビル。
【請求項６】
純度が９５％以上である、請求項１又は２に記載の結晶性バロマシクロビル。
【請求項７】
純度が９９％以上である、請求項１又は２に記載の結晶性バロマシクロビル。
【請求項８】
結晶性バロマシクロビルを調製するプロセスであって、
バロマシクロビルを、適当な内部温度に加熱することにより低級アルカノール溶媒又は低級アルカノールの混合溶媒に溶解する工程、
バロマシクロビルの大部分が結晶化されるよう、溶液を攪拌しながら冷却する工程、及び
結晶性バロマシクロビルを回収する工程を含む、プロセス。
【請求項９】
前記低級アルカノール溶媒がエタノールである、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１０】
前記低級アルカノールの混合溶媒が、９５：５（ｖ／ｖ）のエタノール／２−プロパノールの混合物である、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１１】
前記内部温度が約６５℃〜約７４℃である、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１２】
前記内部温度が約６８℃〜約７２℃である、請求項１１に記載のプロセス。
【請求項１３】
前記冷却する工程を約５℃／時間〜約１５℃／時間の速度で行なう、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１４】
前記冷却する工程を約８℃／時間〜約１２℃／時間の速度で行う、請求項１３に記載のプロセス。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月22日(2011.9.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
糖質−ペプチド複合体の調製方法であって、該方法が、環状カルバメート（１）
【化１】
2010540488.tif 000001
（ここで、Ｒ３及びＲ４が、独立して、ヒドロキシル、アセトアミド、及び糖質部分からなる群から選択され；及び、Ｒ５が、水素、メチル、ヒドロキシメチル、アセトアミドメチル、カルボキシル、及びＸ−（ＣＨ２）ｒ−からなる群から選択され、ここで、Ｘは糖質部分であり、ｒは０、１、２及び３から選択される整数である；）
を、少なくとも１つの１級アミノ基を含むペプチドと、反応させるステップを含む方法。
【請求項２】
反応が、例えば水のような極性溶媒中において行われる請求項１記載の方法。
【請求項３】
反応が、ｐＨ６．５−１０．５の範囲において行われる、請求項１又は２の記載の方法。
【請求項４】
ペプチドが、少なくとも３０のアミノ酸ユニットを含む、請求項１ないし３のいずれかに記載の方法。
【請求項５】
ペプチドが、細胞表面又は細胞膜結合タンパク質である、請求項１ないし４のいずれかに記載の方法。
【請求項６】
請求項１ないし５のいずれか記載の方法により得られる糖質−ペプチド複合体。
【請求項７】
一般式１：
【化２】
2010540488.tif 000002
（ここで、
Ｒ１及びＲ２は、間に存在するリジン部分と一緒になって、ペプチド部分を表し；
Ｒ３及びＲ４は、独立して、ヒドロキシル、アセトアミド、及び糖質部分からなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、メチル、ヒドロキシメチル、アセトアミドメチル、カルボキシル、及びＸ−（ＣＨ２）ｒ−からなる群から選択され、ここで、Ｘは糖質部分であり、ｒは０及び１から選択される整数である；）
の１つ以上の部分を含む糖質−ペプチド複合体、及びそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
一般式１ａ、１ｂ、及び１ｃ
【化３】
2010540488.tif 000003
（ここで、Ｒ６及びＲ７は請求項１に記載のＲ３及びＲ４の定義と同一であり、Ｒ９は請求項１に記載のＲ５の定義と同一であり、Ｒ８はヒドロキシル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ２−２０−アシルオキシ、アセトアミド、及び糖質部分からなる群から選択される。）
のいずれか１つ以上の部分を含む、請求項７記載の糖質−ペプチド複合体。
【請求項９】
一般式２：
【化４】
2010540488.tif 000004
（ここで、
Ｒ１１はアミノ酸側鎖；
Ｒ２は−ＮＨ−ＣＨＲ１１−Ｃ（＝Ｏ）−と一緒になって、合計のアミノ酸が少なくとも３０のペプチド部分を表し；
Ｒ３及びＲ４は、独立して、ヒドロキシル、アセトアミド、及び糖質部分からなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、メチル、ヒドロキシメチル、アセトアミドメチル、カルボキシル、及びＸ−（ＣＨ２）ｒ−からなる群から選択され、ここでＸは糖質部分であり、ｒは０、１、２及び３から選択される整数である；）
の１つ以上の部分を含む糖質−ペプチド複合体、及びそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
一般式２ａ、２ｂ、及び２ｃ
【化５】
2010540488.tif 000005
（ここで、Ｒ６及びＲ７は、請求項１に記載のＲ３及びＲ４の定義と同一であり、Ｒ９は請求項１に記載のＲ５の定義と同一であり、及びＲ８は、ヒドロキシル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ２−２０−アシルオキシ、アセトアミド、及び糖質部分からなる群から選択される。）
の１つ以上の部分を含む請求項９記載の糖質−ペプチド複合体。
【請求項１１】
グリコシル部分（糖質部分）が、非免疫原性糖質を表す請求項６ないし１０のいずれか記載の糖質−ペプチド複合体。
【請求項１２】
グリコシル部分（糖質部分）が、免疫原性糖質を表す請求項６ないし１０のいずれか記載の糖質−ペプチド複合体。
【請求項１３】
糖質−ペプチド複合体が、細胞表面又は細胞膜結合タンパク質である請求項６ないし１２のいずれか記載の糖質−ペプチド複合体。
【請求項１４】
ペプチド部分のアミノ酸ユニットの合計数が少なくとも３０、特に少なくとも１００である請求項６ないし１３のいずれかにおいて定義される糖質−ペプチド複合体。
【請求項１５】
糖質−ペプチド複合体が、請求項６ないし１４のいずれかにおいて定義される化合物である、請求項１ないし５のいずれか記載の方法。
【請求項１６】
医薬品を製造するための、請求項６ないし１４のいずれかにおいて定義される糖質−ペプチド複合体の使用。
【請求項１７】
薬剤、診断用剤、又は診断用キットを製造するための、請求項６ないし１４のいずれか記載の糖質−ペプチド複合体の使用。
【請求項１８】
（４ａ）、（４ｂ）及び（４ｃ）
【化６】
2010540488.tif 000006
（ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６及びＲ７は、独立してヒドロキシル、アセトアミド、及び糖質部分からなる群から選択され；
Ｒ５及びＲ９は、独立して水素、メチル、ヒドロキシメチル、アセトアミドメチル、カルボキシル、及びＸ−（ＣＨ２）ｒ−からなる群から選択され、ここでＸは糖質部分であり、ｒは０、１、２及び３から選択される整数であり；及び
Ｒ８及びＲ１０は、独立してヒドロキシル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アシルオキシ、アセトアミド、及び糖質部分からなる群から選択される；）
から選択されるオリゴ糖の環状カルバメート、及びそれらの薬学的に許容される塩。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月20日(2011.9.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ベンゼン、トルエン、キシレン、およびエチルベンゼンおよびそれらの混合物から選択される芳香族炭化水素を、それ以外に非芳香族炭化水素と難沸性物質とを含有する炭化水素混合物から得る方法において、以下の工程
（Ａ）  炭化水素混合物ａ１と、Ｎ−ホルミルモルホリンからの抽出溶媒ａ２とを提供する工程、
（Ｂ）  前記の炭化水素混合物ａ１を、前記の抽出溶媒を用いて抽出蒸留して、抽出溶媒と芳香族炭化水素との混合物であり、難沸性物質を含有している混合物ｂ１と、非芳香族炭化水素を含有する混合物ｂ２とを得る工程、
（Ｃ）  工程（Ｂ）において得られた、抽出溶媒と芳香族炭化水素との混合物ｂ１を蒸留して、芳香族炭化水素からの１つあるいはそれより多くの留分ｃ１と、難沸性物質を含有する抽出溶媒ｃ２とを得る工程、
（Ｄ）  部分流ｄ１を抽出溶媒ｃ２から分離し、そして抽出溶媒ｃ２を抽出蒸留（Ｂ）に返送する工程、
（Ｅ）  抽出溶媒の部分流ｄ１を、水を用いて抽出し、本質的に難沸性物質のない水性抽出相ｅ１と、難沸性物質を含有する有機相ｅ２とを得る工程、
（Ｆ）  水性抽出相ｅ１を蒸留し、そして精製された形態で抽出溶媒ａ２を回収し、そしてその抽出溶媒を抽出蒸留（Ｂ）に返送する工程
を有し、難沸性物質を含有する有機相ｅ２から部分流ｅ２’を分離し、そして工程（Ｅ）の抽出に返送し、その際、循環される有機相ｅ２’の量が、難沸性物質を含有する抽出溶媒、水および循環された流体ｅ２’からの部分流ｄ１の分散の際、本質的に難沸性物質が除去された水性抽出相ｅ１が分散相として、且つ、難沸性物質からの有機相ｅ２が連続相として形成されるように計算されることを特徴とする方法。
【請求項２】
工程（Ｅ）を実施する前に蒸留を実施して、その際、超高沸点炭化水素からの留分を抽出溶媒の部分流ｄ１から分離することを特徴とする、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
超高沸点炭化水素の少なくとも９０％を蒸留によって分離することを特徴とする、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
炭化水素混合物がベンゼン、トルエンおよびキシレンを含有し、且つ、工程（Ｃ）において、ベンゼンを含有する留分ｃ１１、トルエンを含有する留分ｃ１２、およびキシレンを含有する留分ｃ１３が得られることを特徴とする、請求項１から３までのいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
炭化水素混合物がトルエンおよびキシレンを含有し、且つ、工程（Ｃ）においてトルエンを含有する留分ｃ１１、およびキシレンを含有する留分ｃ１２が得られることを特徴とする、請求項１から３までのいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
超高沸点炭化水素の分離を、蒸留によって、１０〜５００ｍｂａｒの減圧下で、１〜１０段の理論段を有する蒸留塔内で実施することを特徴とする、請求項１から５までのいずれか一項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月15日(2011.9.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
角膜知覚の低下を処置するための医薬組成物であって、有効成分としてシクロスポリンＡを約０．０００１％（ｗ／ｖ）ないし約０．０５％（ｗ／ｖ）未満の濃度で含有する組成物。
【請求項２】
０．０１〜０．０２％（ｗ／ｖ）の濃度のシクロスポリンＡ、および保存剤を含有する請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
シクロスポリンＡの濃度が約０．０１５％（ｗ／ｖ）である請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
シクロスポリンＡの濃度が約０．０４％（ｗ／ｖ）である請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
シクロスポリンＡの濃度が約０．００５％（ｗ／ｖ）である請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
角膜知覚の低下が、角膜に影響を及ぼす手術、またはウイルス感染に関連する請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
角膜知覚の低下が、角膜屈折矯正手術または全層角膜移植手術に関連する請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
角膜知覚の低下が、放射状角膜切開術を受けた個体において引き起こされる請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
角膜知覚の低下が、光屈折矯正角膜切開術によって引き起こされる請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
角膜知覚の低下が、レーシックによって引き起こされる請求項７に記載の組成物。
【請求項１１】
角膜知覚の低下が、ラセックによって引き起こされる請求項７に記載の組成物。
【請求項１２】
角膜知覚の低下が、SB-LASIKによって引き起こされる請求項７に記載の組成物。
【請求項１３】
角膜知覚の低下が、EPI-LASIKによって引き起こされる請求項７に記載の組成物。
【請求項１４】
角膜知覚の低下が、ウイルス感染によって引き起こされる請求項６に記載の組成物。
【請求項１５】
ウイルス感染がHSV-1によるものである請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
ウイルス感染がHSV-2によるものである請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
ウイルス感染がVZVによるものである請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
シクロスポリンＡの濃度が約０．００１５％（ｗ／ｖ）である請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
シクロスポリンＡを約０．００１５％（ｗ／ｖ）の濃度で含有する液体組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月29日(2011.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物の認知機能を高めるのに有効な量で、１つ以上の長鎖ポリ不飽和脂肪酸（ＬＣＰＵＦＡ）、１つ以上の中鎖トリグリセリド（ＭＣＴ）及び１つ以上の酸化窒素放出化合物（ＮＯＲＣ）を含む、動物の認知機能を高めるのに適した組成物。
【請求項２】
前記ＬＣＰＵＦＡが、天然魚油、ＡＬＡ、ＥＰＡ、ＤＰＡ、ＤＨＡ又は任意の源由来の別のｎ−３脂肪酸、の１つ若しくは複数を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
約０．１％〜約５０％のＬＣＰＵＦＡを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記ＭＣＴが式（式Ｉ）のものである、請求項１に記載の組成物：
【化１】
2010540636.tif 000001
（式中、グリセロール骨格にエステル化されたＲ'、Ｒ''及びＲ'''は、５〜１２個の炭素を有する各々独立の脂肪酸である）。
【請求項５】
約１％〜約３０％のＭＣＴを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記ＮＯＲＣがアルギニン又はその酸化窒素放出誘導体である、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
約０．１％〜約２０％のＮＯＲＣを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
認知機能を高めるのに有効な量で、１つ以上のビタミンＢ群を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
推奨１日所要量の約０．１〜４０倍のビタミンＢ群を含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
認知機能を高めるのに有効な量で、１つ以上の抗酸化剤を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
推奨１日所要量の約０．１〜２５倍の抗酸化剤を含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
認知機能を高めるのに有効な量で、１つ以上のビタミンＢ群及び１つ以上の抗酸化剤を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
推奨１日所要量の約０．１〜４０倍のビタミンＢ群及び推奨１日所要量の約０．１〜２５倍の抗酸化剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
ヒト食品組成物、ペットフード組成物又は栄養補助食品として処方された、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
認知機能を高めるのに有効な量で、１つ以上の認知に関する薬剤を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
動物の認知機能を高める方法であって、前記動物の認知機能を高めるのに有効な量で、１つ以上の長鎖ポリ不飽和脂肪酸（ＬＣＰＵＦＡ）、１つ以上の中鎖トリグリセリド（ＭＣＴ）及び１つ以上の酸化窒素放出化合物（ＮＯＲＣ）を含む組成物を前記動物に投与することを含む方法。
【請求項１７】
前記動物が加齢動物である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記動物が加齢に伴う認知障害と関連する表現型を有する、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記表現型が、前記表現型を有さない対照動物と比較したとき、想起力の低下、短期記憶喪失、学習速度の低下、学習能力の低下、問題解決能力の低下、注意持続時間の低下、運動能力の低下、意識障害の増加又は認知症、の１つ若しくは複数を含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
動物の認知機能を高めるのに有効な量で、１つ以上の長鎖ポリ不飽和脂肪酸（ＬＣＰＵＦＡ）、１つ以上の中鎖トリグリセリド（ＭＣＴ）及び１つ以上の酸化窒素放出化合物（ＮＯＲＣ）を前記動物に投与することを含む、動物の認知機能を高めるための方法。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月22日(2011.9.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
経口投与によって皮膚の健康を改善するのに使用され、２５重量％超のポリフェノール含量を有し、発酵させていないか又は３日以内発酵させた未脱脂カカオ豆の抽出によって得られるカカオ抽出物。
【請求項２】
少なくとも３０重量％のポリフェノール含量を有する請求項１に記載の抽出物。
【請求項３】
３０から７０重量％のポリフェノール含量を有する請求項１に記載の抽出物。
【請求項４】
少なくとも５重量％のテオブロミン含量を有する請求項１〜３のいずれか一項に記載の抽出物。
【請求項５】
５重量％未満のテオブロミン含量を有する請求項１〜３のいずれか一項に記載の抽出物。
【請求項６】
前記カカオ豆の溶媒抽出によって得られる請求項１〜５のいずれか一項に記載の抽出物。
【請求項７】
前記溶媒は、Ｃ１〜Ｃ６アルコール又はケトン、及びそれらの、任意に水との混合である混合物から選択される請求項６に記載の抽出物。
【請求項８】
前記溶媒は、エタノール、アセトン、２‐ブタノール、２‐プロパノール、及びそれらの、任意に水との混合である混合物から選択される請求項７に記載の抽出物。
【請求項９】
２重量％未満のフェニルエチルアミンを含有する請求項１〜８のいずれか一項に記載の抽出物。
【請求項１０】
０．１から１０重量％のカカオ脂を含有する請求項１〜９のいずれか一項に記載の抽出物。
【請求項１１】
０．２から５重量％のカカオ脂を含有する請求項１０に記載の抽出物。
【請求項１２】
前記カカオ脂は非トリグリセリド脂質である請求項１０又は１１に記載の抽出物。
【請求項１３】
（ｉ）３５から７０重量％のカカオポリフェノールと、
（ｉｉ）１から１０重量％のキサンチンと、
（ｉｉｉ）２重量％未満のフェニルエチルアミンと、
（ｉｖ）０．１から１０重量％のカカオ脂と、
を含む、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の抽出物。
【請求項１４】
１５から４０重量％のタンパク質を含む請求項１〜１３のいずれか一項に記載の抽出物。
【請求項１５】
２〜１２重量％の糖を含む請求項１〜１４のいずれか一項に記載の抽出物。
【請求項１６】
食品又は菓子製品の一部として提供される請求項１〜１５のいずれか一項に記載の抽出物。
【請求項１７】
化粧品組成物又はサプリメントとして提供される請求項１〜１６のいずれか一項に記載の抽出物。
【請求項１８】
２５重量％超のポリフェノール含量を有し、発酵させていないか又は３日以内発酵させた未脱脂カカオ豆の抽出によって得られるカカオ抽出物の、経口投与によって皮膚効果をもたらすのに使用される薬剤の製造における使用。
【請求項１９】
前記抽出物は請求項２〜１７のいずれか一項に記載された抽出物である、請求項１８に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月3日(2011.10.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化４】
2010540666.tif 000001
〔式中、
Ｒは、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｗは、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｘは、（ＣＨ２）２−４であり、ヒドロキシル基で場合により置換されており；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ又はＮ（Ｚ）であり、ここでＺは、Ｈ又は場合により置換されているアシル、アルキル又はアリールであり；
Ａｒは、場合によりフェニル若しくはナフチルを含む置換芳香族環であるか又はキノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ピリジル、インドリル、トリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリニル及びベンゾトリアゾリルの群から選択される場合により置換されている芳香族複素環であり、
Ａｒが芳香族環である場合、アシル、ベンゾオキサゾリル、ニトロ、カルボキシル、カルボキシアルキルＣ（１−３）、カルボキシアルキルＣ（１−３）オキシ、アルキルＣ（１−３）オキシカルボニルアルキルＣ（１−３）、アルキルＣ（１−３）オキシカルボニルアルキルＣ（１−３）オキシ、テトラゾリル、テトラゾリルアルキルＣ（１−３）及びテトラゾリルアルキルＣ（１−３）オキシからなる群より選択される少なくとも１つの基で場合により置換されており、Ａｒは、追加の置換基で場合により置換されている〕で示される化合物、或いはその薬学的に許容される塩又は置換誘導体。
【請求項２】
ＲがＣ１−４アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒがエチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ＷがＯである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒが置換フェニル又はナフチルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒが、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、トリフルオロメチル、アリール、置換アリール、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシル及びニトロからなる群より選択される少なくとも１つの基により１つ以上の利用可能な位置で置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗ−Ｘ−ＹがＯ（ＣＨ２）２−４Ｏである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒがキノリニル又は置換４−キノリニルである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｗ−Ｘ−Ｙが、Ｏ（ＣＨ２）２−４Ｓ又はＯ（ＣＨ２）２−４ＮＺである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒがエチルであり、Ｗ−Ｘ−ＹがＯ（ＣＨ２）３Ｏであり、そしてＡｒがキノリニル又は置換４−キノリニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、
【化５】
2010540666.tif 000002
２，４−ジアミノ−６−エチル−５−（３−（キノリン−４−イルオキシ）プロポキシ）ピリミジン（Ｐ１１３）；
【化６】
2010540666.tif 000003
２，４−ジアミノ−６−エチル−５−（３−（６−クロロキノリン−４−イルオキシ）プロポキシ）ピリミジン（Ｐ１４９）；
【化７】
2010540666.tif 000004
２，４−ジアミノ−６−エチル−５−（３−（６−フルオロ−キノリン−４−イルオキシ）プロポキシ）ピリミジン（Ｐ１５３）：
【化８】
2010540666.tif 000005
２，４−ジアミノ−６−エチル−５−（３−（２−メチルキノリン−４−イルオキシ）プロポキシ）ピリミジン（Ｐ１５４）：
【化９】
2010540666.tif 000006
２，４−ジアミノ−６−エチル−５−（３−（７−フルオロ−２−メチルキノリン−４−イルオキシ）プロポキシ）ピリミジン（Ｐ１５７）；
【化１０】
2010540666.tif 000007
２，４−ジアミノ−６−エチル−５−（３−（２−（３−カルボキシプロポキシ）フェノキシ）プロポキシ）ピリミジン（Ｐ１３５）；
【化１１】
2010540666.tif 000008
２，４−ジアミノ−６−エチル−５−（３−（２−（３−カルボキシプロポキシ）フェノキシ）プロポキシ）ピリミジンのエチルエステル（Ｐ２１７）；
【化１２】
2010540666.tif 000009
２，４−ジアミノ−６−エチル−５−（３−（２−（２−カルボキシエチル）フェノキシ）プロポキシ）ピリミジン（Ｐ２１８）；
【化１３】
2010540666.tif 000010
２，４−ジアミノ−６−エチル−５−（３−（２−（２−カルボキシエチル）フェノキシ）プロポキシ）ピリミジンのエチルエステル（Ｐ１９５）；
【化１４】
2010540666.tif 000011
２，４−ジアミノ−６−エチル−５−（３−（６−（３−カルボキシプロポキシ）−２−メチルキノリン−４−イルオキシ）プロポキシ）ピリミジン（Ｐ１６９）；及び
【化１５】
2010540666.tif 000012
２，４−ジアミノ−６−エチル−５−（３−（６−（３−カルボキシプロポキシ）−２−メチルキノリン−４−イルオキシ）プロポキシ）ピリミジンのエチルエステル（Ｐ２１９）
からなる群より選ばれた、請求項１記載の化合物、或いはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
前記化合物がＰ１９５であるか又はその薬学的に許容される塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物がＰ２１８であるか又はその薬学的に許容される塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、２，４−ジアミノ−６−エチル−５−（３−（２−（２−カルボキシエチル）フェノキシ）プロポキシ）ピリミジン−塩酸塩−（Ｐ２１８の塩）である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
医薬品として使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
少なくとも１つの薬学的に許容される賦形材と混合された、少なくとも請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
マラリアの治療のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
マラリアの株が、少なくとも１つの抗葉酸薬に耐性がある、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
マラリアの薬剤耐性株が、シクログアニル、クロルシクログアニル、ピリメタミン又は他のＤＨＦＲインヒビターからなる群より選択される少なくとも１つの抗葉酸薬に耐性がある、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
治療が経口治療である、請求項１７記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年10月5日(2011.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００１】
本発明は、黄斑変性症を含む疾患状態における神経炎症を抑制するために、医薬品を標的の細胞や組織へ投与するのに有用なデンドリマーに基づく組成物に関する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ナノ粒子と複合体化された生物学的に活性な合成物を含む組成物であって、
前記ナノ粒子は、デンドリマー様に枝分かれした重合体、または星状に枝分かれした重合体を含むことを特徴とする組成物。
【請求項２】
前記生物学的に活性な合成物は、コルチコステロイド、抗炎症剤、ビタミン類、ペプチド、成長因子、中枢神経系刺激物、オリゴヌクレオチド、ｓｉＲＮＡ、マイクロＲＮＡ、レゾルビン、神経刺激物、及び神経保護物を含むグループから選択される、
ことを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記生物学的に活性な合成物は、フルオシノロンアセトニド、ラニビズマブ、ミノサイクリン、ラパマイシン、メチルプレドニゾン、デキサメタゾン、インシュリン、エストラジオール、毛様体神経栄養因子、ビタミンＡ、ビタミンＣ、ビタミンＥ、及びオリゴヌクレオチド、または、薬学的に許容されるこれらの塩を含むグループから選択される、
ことを特徴とする請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記ナノ粒子は、軟質のナノ粒子である、
ことを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記デンドリマー様に枝分かれした重合体は、ポリアミドアミン（ＰＡＭＡＭ）、プリオスター、ポリエステル、ポリエーテル、ポリリシン、またはポリエチレングリコール（ＰＥＧ）デンドリマーから成って、
前記星状に枝分かれした重合体は、星状ポリエチレングリコールである、
ことを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記デンドリマー様に枝分かれした重合体は、１．５ナノメートルから１４．５ナノメートルの直径である、
ことを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記生物学的に活性な合成物とナノ粒子との複合体は、封入、錯体形成、または共有結合によって超分岐製剤に組み込まれる、
ことを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記共有結合は、ペプチド、グルタル酸、またはポリエチレングリコールから成るスペーサを含む、
ことを特徴とする請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記生物学的に活性な合成物とナノ粒子との複合体は、前記超分岐製剤を取り込んでいるさらに大きい規模の物質に取り込まれていて、
前記さらに大きい規模の物質は、１つ又は複数のリポソーム、マイクロカプセル、ナノカプセル、注入可能なヒドロゲル、または放出制御される移植物質を含む、
ことを特徴とする請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
前記生物学的に活性な合成物とナノ粒子との複合体は、
移植可能な物質の被覆として用いられる、
ことを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
少なくとも１つの、デンドリマーと複合体化された抗炎症合成物を含む組成物であって、
前記組成物は、ＰＬＡナノ粒子及びＰＧＬＡマイクロ粒子から成るグループから選択される生物分解性の粒子に封入される、
ことを特徴とする組成物。
【請求項１２】
前記デンドリマーは、ヒドロキシ基またはカルボキシル基で終端となって、ＰＡＭＡＭまたはプリオスター群に属する、
ことを特徴とする請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物は、フルオシノロンアセトニド、ミノサイクリン、メチルプレドニゾン、及びデキサメタゾンから成るグループから選択される、
ことを特徴とする請求項１２に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月30日(2011.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脳アミロイド形成疾患または状態に苦しむ動物またはヒトにおいてＡβ沈着、Ａβ神経毒性およびミクログリオーシスを減少させるための、エナンチオマー濃縮された（−）−ニルバジピンを有効成分として含む医薬組成物。
【請求項２】
外傷性脳損傷に苦しむ動物またはヒトにおいてＡβ沈着、Ａβ神経毒性およびミクログリオーシスに起因する脳アミロイド形成疾患または状態のリスクを減少させるための、エナンチオマー濃縮された（−）−ニルバジピンを有効成分として含む医薬組成物であって、該エナンチオマー濃縮された（−）−ニルバジピン投与が急性頭部損傷後に開始される医薬組成物。
【請求項３】
脳アミロイド形成疾患または状態を発症するリスクがあると診断された動物またはヒトにおいて脳アミロイド形成疾患または状態を発症するリスクを減少させるための、エナンチオマー濃縮された（−）−ニルバジピンを有効成分として含む医薬組成物。
【請求項４】
脳アミロイド形成疾患または状態がアルツハイマー病、外傷性脳損傷、および脳アミロイド血管症からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項５】
エナンチオマー濃縮された（−）−ニルバジピンが、０.０５〜２０ｍｇ／日、２〜１５ｍｇ／日、４〜１２ｍｇ／日、および８ｍｇ／日からなる群から選択される量にて投与される、請求項１〜３のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項６】
エナンチオマー濃縮された（−）−ニルバジピンが、１６〜最大耐量、１６〜５０、１６、２０、３０、４０、５０、１００、３００、および５００ｍｇ／日からなる群から選択される量にて投与される、請求項１〜３のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項７】
エナンチオマー濃縮された（−）−ニルバジピンが、その投与後に治療前血圧の２０％未満、１０％未満、５％未満、および１％未満からなる群から選択される量の血圧を減少させ、血圧が、連続的モニタリングおよび曲線下面積を求めるための時間に関する積分によって計算され、治療後血圧が、定常状態の結果を達成するのに十分な治療期間後に決定される、請求項１〜３のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項８】
エナンチオマー濃縮された（−）−ニルバジピンが、正常または低血圧範囲の血圧を有するヒトまたは動物に投与される、請求項１〜３のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項９】
エナンチオマー濃縮された（−）−ニルバジピンが、高血圧範囲の血圧を有するヒトまたは動物に投与される、請求項１〜３のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１０】
エナンチオマー濃縮が９５％を超える値、９８％を超える値、および検出限界である１００％からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１１】
エナンチオマー濃縮された（−）−ニルバジピンによる治療期間が、動物またはヒトの一生涯の間、１時間〜５年間、１日〜１２ヶ月間、１週間〜６ヶ月間、２週間〜４週間、２週間〜３年間、および６ヶ月間〜１２ヶ月間からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１２】
ハードまたはソフトシェルゼラチンカプセル剤、錠剤、トローチ剤、小袋、ロゼンジ剤、エリキシル剤、懸濁剤、シロップ剤、ウエハー、散剤、顆粒剤、溶剤および乳剤からなる群から選択される単位用量形態を有する、請求項１〜３のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１３】
医薬組成物が非経口、経口、または腹腔内投与され、任意に非経口投与経路が静脈内；筋肉内；間質内；動脈内；皮下；眼内；頭蓋内；くも膜下腔内；脳室内；滑膜内；経皮、肺吸入、点眼、舌下およびバッカルを含む経上皮；点眼、皮膚、眼球、直腸、ならびにエアロゾル、アトマイザー、およびネブライザーからなる群から任意に選択されるガス注入または噴霧経由の経鼻吸入を含む局所からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか１項の医薬組成物。
【請求項１４】
脳アミロイド形成疾患または状態に苦しむ動物またはヒトにおいて、脳アミロイド形成疾患または状態を治療するための、有効成分としてのエナンチオマー濃縮された（−）−ニルバジピンおよび医薬的に許容される担体から本質的になる医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月14日(2011.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）金属ナノ粒子の金属コアＮを調製するステップと、
ｂ）式：Ｓ−Ｃ
（式中、
Ｓは式：Ｘ−Ｌ−ＣＨ（ＰＯ3Ｈ2）2（式中、ＬはＸ官能基をｇｅｍ−ビスホスホネート−ＣＨ（ＰＯ3Ｈ2）2官能基に結合する有機基を表し、Ｘは親水性リガンドＣとカップリングできる化学官能基を表す）のｇｅｍ−ビスホスホネート結合基であり、
ＣはアミノアルコールまたはＰＥＧから選択される親水性生体内分布リガンドである）の標的要素を調製するステップと、
ｃ）標的要素Ｓ−ＣをコアＮにグラフトするステップと
を含む、ナノ粒子の安定性／生体内分布に影響を及ぼす少なくとも１つの親水性リガンドとカップリングされた有機安定化層で覆われる金属コアＮを含む、金属ナノ粒子を調製する方法。
【請求項２】
金属コアが、水酸化鉄、水和酸化鉄、フェライト、または混合酸化鉄から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
親水性生体内分布リガンドがアミノアルコールリガンドである、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
アミノアルコールリガンドが、式（ＩＩ）：
【化１】
2010540605.tif 000001
（式中、
Ｒ1およびＲ2は同一であるかまたは異なり、２〜６個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素ベースの鎖を表す）の化合物である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ1およびＲ2は、６〜１０個の水酸基で置換された、あるいはＲ1および／またはＲ2に１つ以上の酸素原子が介在する場合は４〜８個の水酸基で置換された、２〜６個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素ベースの鎖を表す、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
アミノアルコールリガンドが、式（ＩＶ）：
【化２】
2010540605.tif 000002
（式中、
Ｚは結合、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＯＮＨまたは（ＣＨ2）2ＮＨＣＯであり、
Ｚ’は結合、Ｏ、Ｓ、ＮＱ、ＣＨ2、ＣＯ、ＣＯＮＱ、ＮＱＣＯ、ＮＱ−ＣＯＮＱまたはＣＯＮＱＣＨ2ＣＯＮＱであり、
Ｚ’’は結合、ＣＯＮＱ、ＮＱＣＯまたはＣＯＮＱＣＨ2ＣＯＮＱであり、
ｐおよびｑは整数であり、その和は０〜３に等しく、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4またはＲ5はそれぞれ独立してＨ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＯＮＱ1Ｑ2またはＮＱ1ＣＯＱ2（同一であるかまたは異なるＱ1およびＱ2は、Ｑ1およびＱ2が合わせて４〜１０個のＯＨ基を含むように、Ｈ、モノヒドロキシル化またはポリヒドロキシル化されており、および／または１つ以上の酸素原子が介在してもよい、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基から選択され、Ｒ1〜Ｒ5基の少なくとも１つ、最大でも２つはＣＯＮＱ1Ｑ2またはＮＱ1ＣＯＱ2を表すと理解される）を表し、
あるいはＲ1、Ｒ3、Ｒ5はそれぞれ独立してＨ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩを表し、Ｒ2およびＲ4は、
【化３】
2010540605.tif 000003
（式中、
同一であるかまたは異なるＲ’1、Ｒ’3、およびＲ’5はＨ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩを表し、
Ｑ1およびＱ2は上と同一の意味を有し、
Ｚ’’’はＣＯＮＱ、ＣＯＮＱＣＨ2ＣＯＮＱ、ＣＯＮＱＣＨ2、ＮＱＣＯＮＱ、ＣＯＮＱ（ＣＨ2）2ＮＱＣＯ基から選択される基である）を表し、
ＱはＨまたは（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり、前記アルキル基は直鎖または分枝鎖であってもよくヒドロキシル化されていてもよい）の化合物である、請求項３に記載の方法。
【請求項７】
親水性生体内分布リガンドがポリエチレングリコールリガンドである、請求項１または２に記載の方法。
【請求項８】
ポリエチレングリコールリガンドが、式（ＩＩＩ）：
【化４】
2010540605.tif 000004
（式中、
同一であるかまたは異なるＲ1およびＲ2はＨ、アルキル基または式：−ＣＨ2−（ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2）k−ＣＨ2ＯＲ3（式中、ｋは２〜１００で変動し、Ｒ3はＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−（ＣＯ）Ａｌｋから選択され、「Ａｌｋ」はＣ1〜Ｃ6アルキル基を指す）のポリエチレングリコール鎖を表し、
Ｒ1、Ｒ2基の少なくとも１つはポリエチレングリコール鎖を表すと理解される）のアミノポリエチレングリコールである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
親水性生体内分布リガンドＣの一部分がアミノアルコールリガンドであり、別の部分がポリエチレングリコールリガンドである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
コアへグラフトされるのが、一方で標的要素Ｓ−Ｃであり、他方では生体内分布リガンドを有さない安定化基Ｓである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
コアへの標的要素のグラフトの程度が１〜１０％である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
コアへの標的要素のグラフトの程度が１、２、３、５または１０％である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
要素Ｓ−Ｃ−Ｔをグラフトするステップをさらに含み、Ｃがポリエチレングリコールリガンドであり、Ｔが発色団を表す、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
式：Ｓ−Ｃ
（式中、
Ｓは式：Ｘ−Ｌ−ＣＨ（ＰＯ3Ｈ2）2（ＬはＸ官能基をｇｅｍ−ビスホスホネート−ＣＨ（ＰＯ3Ｈ2）2官能基に結合する有機基を表し、Ｘは親水性リガンドＣとカップリングできる化学官能基を表す）のｇｅｍ−ビスホスホネート連結基であり、
ＣはアミノアルコールまたはＰＥＧから選択される親水性生体内分布リガンドである）の標的要素。
【手続補正書】
【提出日】平成23年9月28日(2011.9.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者における認知またはＣＮＳ障害の治療または予防のための、３，７−ジアミノフェノチアジン（ＤＡＰＴＺ）化合物を含む医薬組成物であって、前記障害は３，７−ジアミノフェノチアジン（ＤＡＰＴＺ）化合物による治療の影響を受けやすいものであり、前記治療または予防は、
前記患者に、安定な結晶性の還元型である前記ＤＡＰＴＺ化合物を活性成分として含有する投薬量単位を経口投与すること
を含み、
前記患者は、さもなくば前記ＤＡＰＴＺ化合物によって悪化される可能性がある血液疾患の平均を超えるリスクにあると考えられる患者である、医薬組成物。
【請求項２】
前記投薬量単位が、１００〜１０００ｍｇでの前記還元型ＤＡＰＴＺ化合物の遅延放出処方物である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記遅延放出処方物が、１時間、２時間、３時間、４時間、５時間、６時間、７時間、または８時間のうちに５０％未満を放出する、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記遅延放出処方物が５重量％以下の酸化型ＤＡＰＴＺ化合物を含む、請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記認知またはＣＮＳ障害がタウオパチーである、請求項１から請求項４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記認知またはＣＮＳ障害が、
（ｉ）アルツハイマー病、ピック病、進行性核上麻痺（ＰＳＰ）、前頭側頭型認知症、１７番染色体に連鎖したパーキンソニズム、脱抑制−認知症−パーキンソン病−筋萎縮筋萎縮複合症、淡蒼球・橋・黒質変性、グアムＡＬＳ症候群；淡蒼球−黒質−ルイス変性、大脳皮質基底核変性症、
（ｉｉ）軽度認知機能障害、または
（ｉｉｉ）任意にパーキンソン病、レビー小体型認知症、多系統萎縮症、薬剤誘発性パーキンソニズム、または純粋自律神経失調症（ＰＡＦ）であるシヌクレイン病
から選択される請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記患者が、任意に鎌状赤血球症、サラセミア、メトヘモグロビン血症である異常ヘモグロビン血症；任意に溶血性貧血である貧血；任意にリンパ腫、骨髄腫、形質細胞腫または白血病である血液系腫瘍、任意に血友病である凝固障害に罹患していることが既知であるかまたは罹患していると考えられる患者である、請求項１から請求項６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記患者が、７０歳を超えており、任意に骨髄異形成症である加齢性の貧血状態に罹っている、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記安定な結晶性の還元型であるＤＡＰＴＺ化合物が、以下の式の化合物
【化１】
2010540606.tif 000001
（式中、
Ｒ１およびＲ９の各々は、独立に、以下の、−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、およびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから選択され、
Ｒ３ＮＡおよびＲ３ＮＢの各々は、独立に、以下の、−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、およびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから選択され、
Ｒ７ＮＡおよびＲ７ＮＢの各々は、独立に、以下の、−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、およびハロゲン化Ｃ１−４アルキルから選択され、
ＨＸ１およびＨＸ２の各々は、独立に、プロトン酸である）
ならびにその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１から請求項８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ９の各々は独立に−Ｈである、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ３ＮＡおよびＲ３ＮＢならびにＲ７ＮＡおよびＲ７ＮＢの各々は、独立に−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｎＢｕ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、または−ＣＦ３である、請求項９または請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記基−Ｎ（Ｒ３ＮＡ）（Ｒ３ＮＢ）および−Ｎ（Ｒ７ＮＡ）（Ｒ７ＮＢ）の各々が−ＮＭｅ２である、請求項９から請求項１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１から請求項１２のいずれか１項に記載の治療または予防で使用するための医薬投薬量単位の調製における、請求項１から請求項１２のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１４】
請求項１から請求項１２のいずれか１項で画定される投薬量単位を含む製剤であって、前記投薬量単位は、少なくとも１つの薬学的に許容できる賦形剤と、活性成分として、前記単離された純粋なＤＡＰＴＺ化合物とを含み、前記投薬量単位は、胃での吸収を高め、これにより小腸およびそれよりも下部の腸のアルカリ条件の中で有利になるＤＡＰＴＺ二量体の形成を最少にすることによって、前記ＤＡＰＴＺ化合物の相対的な認知またはＣＮＳの利益  対  血液学的効果を高める、製剤。
【請求項１５】
患者の脳における神経変性障害と関連する凝集した疾患タンパク質を標識するための３，７−ジアミノフェノチアジン（ＤＡＰＴＺ）化合物を含む医薬組成物であって、前記凝集した疾患タンパク質は前記ＤＡＰＴＺ化合物によって標識することに影響を受けやすいものであり、前記標識することは、
前記患者に、安定な結晶性の還元型である前記ＤＡＰＴＺ化合物を活性標識された成分として含有する投薬量単位を経口投与すること
を含み、前記患者は、さもなくば前記ＤＡＰＴＺ化合物によって悪化される可能性がある血液疾患の平均を超えるリスクにあると考えられる患者である、医薬組成物。
【請求項１６】
前記ＤＡＰＴＺ化合物が請求項９から請求項１２のいずれか１項で定義されるものである、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記ＤＡＰＴＺ化合物が、任意に以下の、同位体、放射性同位体、陽電子放射性原子、磁気共鳴標識、染料、蛍光マーカー、抗原基、または治療部分から選択される１以上の検出可能な標識に組み込まれ、接合され、キレート化され、または別の態様で関連付けられている、請求項１５または請求項１６に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年2月4日(2011.2.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
本発明の他の態様において、ホスホン酸キレート剤等の骨に親和性であるバインダー分子を放射性同位体が有していてもよい。好ましいキレート剤として、エチレンジアミンテトラメチレンホスホン酸（ＥＤＴＭＰ）、ジエチレン−トリアミンペンタメチレンホスホン酸（ＤＴＰＭＰ）、ヒドロキシエチルエチレンジアミン−トリメチレンホスホン酸（ＨＥＥＤＴＭＰ）、ニトリロトリメチレンホスホン酸（ＮＴＭＰ）、トリス（２−アミノエチル）アミンヘキサメレンホスホン酸（ＴＴＨＭＰ）、１−カルボキシエチレンジアミンテトラメチレンホスホン酸（ＣＥＤＴＭＰ）、ビス（アミノ−エチルピペパラジン）テトラメチレンホスホン酸（ＡＥＰＴＭＰ）、エチレンジアミンテトラ−酢酸（ＥＤＴＡ）、１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−Ｎ，Ｎ’，Ｎ”，Ｎ’”−テトラメチレン−ホスホン酸（ＤＯＴＭＰ）、ヒドロキシエチルジホスホン酸（ＨＥＤＰ）、メチレン−ジホスホン酸（ＭＤＰ）、ジエチレントリアミンペンタ酢酸（ＤＴＰＡ）、ヒドロキシエチル−エチレンジアミントリ酢酸（ＨＥＤＴＡ）、及びニトリロトリ酢酸（ＮＴＡ）等から選ばれたものが挙げられる。より好ましいキレート剤として、１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−Ｎ，Ｎ’，Ｎ”，Ｎ’”−テトラメチレン−ホスホン酸（ＤＯＴＭＰ）が挙げられる。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療が必要な動物又はヒトにおける所望でない組織塊の当該治療のための、治療有効量の希土類系金属の放射性同位体を含む組成物であって、当該組成物が好適な塩基を前記放射性同位体に加えて７超のｐＨを有する製剤を製造することで調製され、当該放射性同位体が医薬として許容される液体キャリア中で懸濁状態で沈殿しており、前記組成物が前記組織塊に直接又は近傍に投与される方法で使用されるためのものであり、前記組成物が放射性崩壊の２半減期以内に１５％未満の当該放射性同位体が投与部位から移動し、あるいは７５％超の前記放射性同位体が放射性崩壊の２半減期以内、投与部位に残留する組成物。
【請求項２】
前記所望でない組織塊が軟組織及び骨にある癌腫瘍から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
ｐＨが８超である請求項１又は２記載の組成物。
【請求項４】
投与する製剤の量が治療する組織塊の５０μＬ／ｃｍ3未満である請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
投与する製剤の量が治療する組織塊の２０μＬ／ｃｍ3未満である請求項４記載の組成物。
【請求項６】
前記癌が骨癌であり、骨に孔を形成するためにミニチュアドリルを用い、当該孔を通して針又はカテーテルを挿入することができ、少量の流体を送達することができる装置を用いて前記製剤が送達される請求項２〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
ポンプ又はシリンジを介して前記量が送達される請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
前記放射性同位体がＳｍ−１５３、Ｈｏ−１６６、Ｙ−９０、Ｐｍ−１４９、Ｇｄ−１５９、Ｌｕ−１７７、Ｙｂ−１７５、Ｐｂ−２１２、Ｂｉ−２１２、Ｂｉ−２１３又はＡｃ−２２５である請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
治療が必要な動物又はヒトの骨癌又は軟組織腫瘍の所望でない組織塊の当該治療のための組成物の調製における希土類系金属の放射性同位体の使用であって、当該治療が、放射性崩壊の２半減期以内に１５％未満の当該放射性同位体が投与部位から移動するか、あるいは７５％超の前記放射性同位体が放射性崩壊の２半減期以内、投与部位に残留するよう前記組織塊に直接又は近傍に投与されることによるものであり、前記希土類系金属の放射性同位体が、医薬として許容される液体キャリア中で懸濁状態で沈殿しており、好適な塩基を前記放射性同位体に加えて７超のｐＨを有する製剤を製造することで調製される、使用。
【請求項１０】
前記所望でない組織塊が軟組織及び骨にある癌腫瘍から選択される、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
投与する製剤の量が治療する組織塊の５０μＬ／ｃｍ3未満である請求項９又は１０に記載の使用。
【請求項１２】
投与する製剤の量が治療する組織塊の２０μＬ／ｃｍ3未満である請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
前記癌が骨癌であり、骨に孔を形成するためにミニチュアドリルを用い、当該孔を通して針又はカテーテルを挿入することができ、少量の流体を送達することができる装置を用いて前記製剤が送達される請求項９〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
前記投与が腫瘍周囲の異なる部位における複数回の注入による、請求項９〜１３のいずれか１項に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成23年8月26日(2011.8.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ａ．密度が０．９１０ｇ／ｃｃ又はそれ以上の少なくとも１種類の第一のシラングラフトエチレンポリマーと、
Ｂ．密度が０．９１０ｇ／ｃｃ未満の少なくとも１種類の第二のシラングラフトエチレンポリマーと、
Ｃ．少なくとも１種類の非ハロゲン化水和無機難燃剤と
を含む、組成物。
【請求項２】
５〜７０重量％の第二のシラングラフトエチレンポリマーを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
５〜７０重量％の第一のシラングラフトエチレンポリマーを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記第一及び第二のエチレンポリマーが、１：０．５から１：２の間の重量比で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の組成物で被覆したワイヤ。
【手続補正書】
【提出日】平成23年8月8日(2011.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｉ）アクリル系樹脂、及びｉｉ）コアがゴム成分を含み、シェルを構成する重合体の重量平均分子量が上記ｉ）アクリル系樹脂を構成する重合体の重量平均分子量と同一又はより大きいコア−シェルタイプのグラフト共重合体を、上記ｉ）アクリル系樹脂の１００重量部に対して２０〜６５重量部含み、
面方向位相差値及び厚み方向位相差値が０〜１０ｎｍである光学フィルム。
【請求項２】
上記グラフト共重合体のグラフト率は３０〜６０％である請求項１に記載の光学フィルム。
【請求項３】
ガラス転移温度は１１０〜１３０℃で、熱変形温度（Ｖｉｃａｔ（℃））は１１０〜１４０℃で、２２０℃におけるメルトインデックスは２〜６で、４０〜９０℃における熱膨張係数は５０〜１２０ｐｐｍ／Ｋで、ヘーズは０．５〜３％で、光透過度は８８〜９３％である請求項１に記載の光学フィルム。
【請求項４】
上記ｉ）アクリル系樹脂はアクリル系単量体の同種又は共重合体、アクリル系単量体及び芳香族ビニル系単量体の共重合体、アクリル系単量体、芳香族ビニル系単量体及びアクリロニトリル系単量体の共重合体、アクリル系単量体、芳香族ビニル系単量体及び酸無水物の共重合体、又はアクリル系単量体、芳香族ビニル系単量体、アクリロニトリル系単量体及び酸無水物の共重合体から選ばれる少なくとも一つを含むものである請求項１に記載の光学フィルム。
【請求項５】
上記アクリル系樹脂を構成する重合体は、共単量体として（メタ）アクリル酸及びイミド系単量体の少なくとも一つを更に含むものである請求項４に記載の光学フィルム。
【請求項６】
上記ｉｉ）グラフト共重合体中、コアは共役ジエン系ゴムを含むものである請求項１に記載の光学フィルム。
【請求項７】
上記ｉｉ）グラフト共重合体中、コアはエチレン−プロピレンジエン系ゴム及びブタジエン系ゴムから選ばれる少なくとも一つを含むものである請求項６に記載の光学フィルム。
【請求項８】
上記ｉｉ）グラフト共重合体中、シェルの重量平均分子量は１２万〜１８万である請求項１に記載の光学フィルム。
【請求項９】
上記ｉｉ）グラフト共重合体中、シェルはアクリル系樹脂を含むものである請求項１に記載の光学フィルム。 
【請求項１０】
上記ｉｉ）グラフト共重合体中、シェルはアクリル系単量体の同種又は共重合体、アクリル系単量体及び芳香族ビニル系単量体の共重合体、アクリル系単量体、芳香族ビニル系単量体及びアクリロニトリル系単量体の共重合体、アクリル系単量体、芳香族ビニル系単量体及び酸無水物の共重合体、又はアクリル系単量体、芳香族ビニル系単量体、アクリロニトリル系単量体及び酸無水物の共重合体から選ばれる少なくとも一つを含むものである請求項９に記載の光学フィルム。
【請求項１１】
ａ）ｉ）アクリル系樹脂、及びｉｉ）コアがゴム成分を含み、シェルを構成する重合体の重量平均分子量が上記ｉ）アクリル系樹脂を構成する重合体の重量平均分子量と同一又はより大きいコア−シェルタイプのグラフト共重合体を、上記ｉ）アクリル系樹脂の１００重量部に対して２０〜６５重量部含む樹脂組成物を準備する段階、及びｂ）上記樹脂組成物を利用する面方向位相差値及び厚み方向位相差値が０〜１０ｎｍであるフィルムを形成する段階を含む光学フィルムの製造方法。
【請求項１２】
上記グラフト共重合体のグラフト率は３０〜６０％である請求項１１に記載の光学フィルムの製造方法。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の光学フィルムを延伸した位相差フィルム。
【請求項１４】
面方向位相差値及び厚み方向位相差値が８０〜２００ｎｍである請求項１３に記載の位相差フィルム。
【請求項１５】
偏光子及び上記偏光子の少なくとも一面に備えられた保護フィルムを含む偏光板であって、上記保護フィルムの少なくとも一つが請求項１〜１０のいずれか一項に記載の光学フィルムである偏光板。
【請求項１６】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の光学フィルムを含む電子装置。
【請求項１７】
請求項１３に記載の位相差フィルムを含む電子装置。
【請求項１８】
請求項１５に記載の偏光板を含む電子装置。