【手続補正書】
【提出日】平成23年4月18日(2011.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2010524965.tif 000001
（式中、
Ｗ、Ｙ及びＺは、各々独立にＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ又はＳであり、ただしＷ、Ｙ及びＺの少なくとも１つがＮ又はＯであることを条件とし、
Ｖ及びＸは、独立にＣ又はＮであり、
Ａ1及びＡ2は、可能であれば独立にＮ、ＣＲ3又はＣＲ4であり、
Ｒ1及びＲ2は、独立に、
−（ＣＨ2）pＮＲaＲbであって、Ｒa及びＲbが、独立に、水素、（Ｃ1-4）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキル又はハロ（Ｃ1-4）アルキルであるとともに、ｐは０から５の整数である−（ＣＨ2）pＮＲaＲbであるか、ヒドロキシ、（Ｃ1-4）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキル、ハロゲン、シアノ、水素、ニトロ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ホルミル、−ＮＨＣＯ（Ｃ1-4アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ1-4アルキル）、又は放射性ハロゲンであり、
Ｒ3は、水素であるか、以下のｉ〜ｖｉ
【化２】
2010524965.tif 000002
（式中、ｑは１から１０の整数であり、Ｒx及びＲyは、水素、ヒドロキシ又は（Ｃ1-4）アルキルであり、ｔは０、１、２又は３であり、Ｚは、ハロゲン、ヒドロキシ、ＯＴｓ（トシレート）又はアミノであり、並びにＲ30、Ｒ31、Ｒ32及びＲ33は、いずれも独立に、水素、ヒドロキシ、（Ｃ1-4）アルコキシ、（Ｃ1-4）アルキル、又はヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキルである）、
【化３】
2010524965.tif 000003
（式中、Ｒx及びＲyは、水素、ヒドロキシ又は（Ｃ1-4）アルキルであり、ｔは０、１、２又は３であり、Ｙは、ハロゲン、ハロゲン置換ベンゾイルオキシ、ハロゲン置換フェニル（Ｃ1-4）アルキル、ハロゲン置換アリールオキシ、又はハロゲン置換（Ｃ6-10）アリールであり、Ｕは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロゲン置換ベンゾイルオキシ、ハロゲン置換フェニル（Ｃ1-4）アルキル、ハロゲン置換アリールオキシ、又はハロゲン置換Ｃ6-10アリールであり、並びにＲ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39及びＲ40は、いずれも独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1-4）アルコキシ、（Ｃ1-4）アルキル、又はヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキルである）、
iii．ＮＲ'Ｒ"（式中、Ｒ'及びＲ"の少なくとも一方は、（ＣＨ2）dＸであり、ここでＸはハロゲンであり、ｄは１から４の整数であり、Ｒ'及びＲ"の他方は、水素、（Ｃ1-4）アルキル、ハロ（Ｃ1-4）アルキル、又はヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキルである）、
ｉｖ．ＮＲ'Ｒ"−（Ｃ1-4）アルキル（式中、Ｒ'及びＲ"の少なくとも一方は、（ＣＨ2）dＸであり、ここでＸはハロゲンであり、ｄは１から４の整数であり、Ｒ'及びＲ"の他方は、水素、（Ｃ1-4）アルキル、ハロ（Ｃ1-4）アルキル、又はヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキルである）
ｖ．ハロ（Ｃ1-4）アルキル、
ｖｉ．［ハロ（Ｃ1-4）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル］−構造を有する、エーテル（Ｒ−Ｏ−Ｒ）
の１つであり、
及び
Ｒ4は、水素、ハロゲン、放射性ハロゲン又は−（Ｃ1-4アルキル）3Ｓｎであり、
ここでＲ3及びＲ4の一方は水素以外であることを条件とする）
の化合物、又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項２】
Ｘ、Ｙ及びＺが、各々Ｎであり、式Ｉ'
【化４】
2010524965.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が、水素、ハロゲン又は放射性ハロゲンである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が水素である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、ヒドロキシ又はＮＲaＲb（ＣＨ2）p−であり、ここでＲa及びＲbは独立に、水素又は（Ｃ1-4）アルキルであるとともに、ｐは０である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が、
【化５】
2010524965.tif 000005
である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｑが、１から１０の整数である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｑが、１、２又は３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
ｔが０である、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ30、Ｒ31、Ｒ32及びＲ33が、いずれも水素である、請求項６〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ、Ｙ及びＺがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
【化６】
2010524965.tif 000006
【化７】
2010524965.tif 000007
【化８】
2010524965.tif 000008
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が放射性ハロゲンを含んでなる、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ3が、
【化９】
2010524965.tif 000009
である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ34、Ｒ35、Ｒ36及びＲ37、Ｒ38、Ｒ39及びＲ40が、いずれも水素であり、ｔが０である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙがヒドロキシであり、Ｕがハロゲンである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下の構造
【化１０】
2010524965.tif 000010
（式中、
Ｗ、Ｙ及びＺは、各々独立にＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ又はＳであり、ただしＷ、Ｙ及びＺの少なくとも１つがＮ又はＯであることを条件とし、
Ｖ及びＸは、独立にＣ又はＮであり、
Ａ1及びＡ2は、可能であれば独立に、Ｎ、ＣＲ13又はＣＲ14であり、
Ｒ11及びＲ12は、独立に、
−（ＣＨ2）pＮＲaＲbであって、Ｒa及びＲbが、独立に、水素、Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキル又はハロ（Ｃ1-4）アルキルであるとともに、ｐは０から５の整数である−（ＣＨ2）pＮＲaＲbであるか、ヒドロキシ、（Ｃ1-4）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキル、ハロゲン、シアノ、水素、ニトロ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ホルミル、−ＮＨＣＯ（Ｃ1-4アルキル）、又は−ＯＣＯ（Ｃ1-4アルキル）であり、
Ｒ14は、水素であり、
Ｒ13は、
【化１１】
2010524965.tif 000011
（式中、ｑは１から１０の整数であり、Ｒx及びＲyは、水素、ヒドロキシ又は（Ｃ1-4）アルキルであり、ｔは０、１、２又は３であり、Ｚは、−Ｃｈである）、
【化１２】
2010524965.tif 000012
（式中、Ｒx及びＲyは、水素、ヒドロキシ又はＣ1-4アルキルであり、ｔは０、１、２又は３であり、Ｙは、−Ｃｈであり、Ｕは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロゲン置換ベンゾイルオキシ、ハロゲン置換フェニル（Ｃ1-4）アルキル、ハロゲン置換アリールオキシ、又はハロゲン置換（Ｃ6-10）アリールからなる群から選択され、並びにＲ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39及びＲ40は、いずれも独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1-4）アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、及びヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキルである）、
ｉｖ．−（ＣＨ2）w−Ｏ−Ｃｈ（式中、ｗは１から１０の整数である）、
ｖ．−Ｃｈ、
ｖｉ．−（ＣＨ2）w−Ｃｈ（式中、ｗは１から１０の整数である）
ここで、部分「−Ｃｈ」は、金属キレートを形成するように金属と錯体化できるキレートリガンドである）
を有する化合物、又は医薬的に許容可能なその塩。
【請求項１８】
前記−Ｃｈ部分が、以下の構造
【化１３】
2010524965.tif 000013
（式中、ＲPは、水素又はスルフヒドリル保護基であり、並びにＲ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ43及びＲ44は、いずれも独立に、水素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、（Ｃ1-4）アルコキシ、（Ｃ1-4）アルキル、又はヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキルである）
を有する、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記−Ｃｈ部分が、以下の構造
【化１４】
2010524965.tif 000014
を有する、請求項１７に記載の化合物の放射性金属錯体。
【請求項２０】
以下の構造
【化１５】
2010524965.tif 000015
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
以下の一般構造
【化１６】
2010524965.tif 000016
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の放射標識化合物を含んでなる、アミロイド沈着を画像化するための、診断用組成物。
【請求項２４】
アミロイド沈着を画像化する方法であって、
ａ．請求項２３に記載の診断用組成物の検出可能量を哺乳類に導入すること、
ｂ．標識化合物がアミロイド沈着と結合するための十分な時間をとること、
ｃ．１又は複数のアミロイド沈着と結合する標識化合物を検出すること、
を含んでなる方法。
【請求項２５】
請求項２２に記載の組成物を、アミロイド斑凝集の阻害有効量で投与することを含んでなる、哺乳類においてアミロイド斑凝集を阻害する方法。