【手続補正書】
【提出日】平成23年4月15日(2011.4.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表される、遊離塩基または酸との付加塩の形態での、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物、或いはその水和物
【化１】
2010526867.tif 000001
［式中、
Ｘは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ１−２アルキル基および水素原子を表し、
Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子｛水素原子またはＣ１−３アルキル基で置換されている｝、硫黄原子、メチレン基｛Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される、１または２個の基で場合によって置換されている｝を表し、
Ｒ１は、２、４もしくは５−ピリミジン環または４−ピリジン環を表し、これらの環は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、
Ｒ２は、ベンゼン環、ナフタレン環またはベンジル基を表し、これらの環は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、ヘテロアリール基｛Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基（Ｃ３−５シクロアルキル基、Ｃ１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６モノアルキルアミノ基またはＣ２−１２ジアルキルアミノ基で場合によって置換されている）、アセトキシ基またはアミノスルホニル基で場合によって置換されている｝から選択される１〜４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、
Ｒ４は、水素原子またはＣ１−６アルキル基を表し、
Ｒ５は、水素原子またはＣ１−６アルキル基を表し、
Ｒ６は、水素原子またはＣ１−６アルキル基を表し、
Ｒ７は、水素原子またはＣ１−６アルキル基を表し、
ｎは、０〜３を表し、および
ｍは、１を表す］。
【請求項２】
Ｒ１が、非置換４−ピリミジン環を表す、請求項１に記載のピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物、或いはその水和物。
【請求項３】
Ｒ１が、４−もしくは５−ピリミジン環または４−ピリジン環を表し、これら環が、Ｃ１−２アルキル基、Ｃ１−２アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、
Ｒ２が、ベンゼン環、ナフタレン環またはベンジル基を表し、これらの環は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、ヘテロアリール基｛Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基（Ｃ３−５シクロアルキル基、Ｃ１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−３モノアルキルアミノ基またはＣ２−６ジアルキルアミノ基で場合によって置換されている）、アセトキシ基またはアミノスルホニル基で場合によって置換されている｝から選択される１〜４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３が、水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、
Ｒ４が、水素原子またはＣ１−６アルキル基を表し、
Ｒ５が、水素原子またはＣ１−６アルキル基を表し、
Ｒ６が、水素原子またはＣ１−６アルキル基を表し、
Ｒ７が、水素原子またはＣ１−６アルキル基を表し、
Ｘが、水素原子２個、酸素原子、またはＣ１−２アルキル基および水素原子を表し、
Ｚが、結合、酸素原子、窒素原子｛水素原子またはＣ１−３アルキル基で置換されている｝、メチレン基｛Ｃ１−３アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−２過ハロゲン化アルキル基もしくはアミノ基から選択される１もしくは２個の基で場合によって置換されている｝を表し、
ｎが、０〜３を表す、
遊離塩基または酸との付加塩の形態での、請求項１に記載のピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物、或いはその水和物。
【請求項４】
Ｒ１が、非置換４−ピリミジン環を表し、および／または
Ｒ２が、ベンゼン環、ナフタレン環またはベンジル基を表し、これらの環は、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、Ｃ１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−２過ハロゲン化アルコキシ基もしくはオキサジアゾール基｛Ｃ１−６アルキル基で場合によって置換されている｝から選択される１〜４個の置換基で場合によって置換されており、および／または
Ｒ３が、水素原子を表し、および／または
Ｒ４が、メチルを表し、および／または
Ｒ５が、水素原子を表し、および／または
Ｒ６が、水素原子を表し、および／または
Ｒ７が、水素原子を表し、および／または
Ｘが、酸素原子を表し、および／または
Ｚが、結合、もしくは酸素原子を表し、および／または
ｎが、０を表す、
遊離塩基または酸との付加塩の形態での、請求項１に記載のピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物、或いはその水和物。
【請求項５】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載のピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物、或いはその水和物：
・４−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−ベンズアミド
・２−メトキシ−４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−Ｎ−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−ベンズアミド
・４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−ベンズアミド
・５−ブロモ−２−メトキシ−Ｎ−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−ベンズアミド
・Ｎ−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−ベンズアミド
・２−メトキシ−Ｎ−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド
・［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−カルバミン酸ベンジルエステル
・４−フルオロ−Ｎ−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−ベンズアミド
・４−フルオロ−２−メトキシ−Ｎ−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−ベンズアミド
・２，５−ジメトキシ−Ｎ−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−ベンズアミド
・ナフタレン−２−カルボン酸［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−アミド
・Ｎ−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド
・２−クロロ−５−フルオロ−Ｎ−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−ベンズアミド
・Ｎ−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリミジニル−２−イル）−エチル］−２−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド。
【請求項６】
請求項１〜５に記載の式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物、或いはその水和物からなる群から選択される物質を、活性成分として含む薬剤。
【請求項７】
請求項１に記載の式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物、或いはその水和物の群から選択される、ＧＳＫ３β阻害剤。
【請求項８】
ＧＳＫ３βの異常活性によって引き起こされる疾患の予防的および／または治療的処置のための、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
神経変性疾患の予防的および／または治療的処置のための、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
神経変性疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、タウオパチー、脳血管性認知症、急性脳卒中、外傷性障害、脳血管障害、脳損傷、脊髄損傷、末梢神経障害、網膜症または緑内障からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
インスリン非依存性糖尿病、肥満、躁うつ病、統合失調症、脱毛症、癌、腎実質性疾患または筋萎縮の予防的および／または治療的処置のための、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
癌が、乳癌、肺非小細胞癌、甲状腺癌、Ｔ細胞白血病もしくはＢ−細胞白血病またはウイルス誘発性腫瘍である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
マラリアの予防的および／または治療的処置のための、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
骨疾患の予防的および／または治療的処置のための、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
尋常性天疱瘡の予防的および／または治療的処置のための、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
癌化学療法で誘発される好中球減少症の予防的および／または治療的処置のための、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
認知欠陥および記憶欠損を特徴とする疾患の治療的処置のための、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩＩ）： 
【化２】
2010526867.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｍは、請求項１に記載の、式（Ｉ）の化合物に定義された通りである］で表されるピリミドン誘導体｛但し、Ｒ１がピリジン−４−イルを表し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６が水素原子を表し、ｍが１を表す化合物は除く｝。
【請求項１９】
請求項１〜５に記載の一般式（Ｉ）の化合物を合成するための方法であって、請求項１８に記載の中間体を用いる、方法。