【手続補正書】
【提出日】平成22年12月14日(2010.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2010513313.tif 000001
［式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル又はアルキルカルボニルであり、
Ｒ２は：
（ｉ）アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ；
（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル；
（ｉｉｉ）複素環、ヘテロアリール；及び
（ｉｖ）式（Ｉａ）の基
【化２】
2010513313.tif 000002
（式中、Ｒ４が水素の場合、ＸはＣＨであり；又はＸ−Ｒ４はＯであり；又はＲ４が水素以外の基を表す場合、ＸはＮである）
から選ばれ、
Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はオキソであり；
Ｒ４は、（ａ）水素、それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＨ及びオキソから独立に選ばれる０〜４個の置換基で置換される、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０アリール又はヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルオキシ、モノ−及びジ−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから選ばれ；
ＬはＡｒ１及びＡｒ２を連結するためのＯ、ＣＯ、（ＣＨ２）ｍ（式中、ｍ＝０〜３）、ＮＲ１、ＣＯＮＲ１、ＮＲ１ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｏ（ＣＨ２）ｐ（式中、ｐ＝１〜３）、（ＣＨ２）ｑＯ（式中、ｑ＝１〜３）、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選ばれ、
Ａｒ１及びＡｒ２は独立に、それぞれが；
（１）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、オキソ、ニトロ、及びアルコキシカルボニル；並びに
（２）それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから独立に選ばれる０〜４個の二次置換基で置換される、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル；フェニルＣ０−Ｃ４アルキル及び（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル
から独立に選ばれる０〜４個の置換基で置換されるヘテロアリール又はアリールである。］
の化合物又は医薬上許容されるそれらの塩。
【請求項２】
Ａｒ１がチオアゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ１がピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ１がピリミジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ１がピラジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ１がイミダゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒ１がベンゾチオアゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒ１がベンゾ［１，２，４］トリアジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
【化３】
2010513313.tif 000003
【化４】
2010513313.tif 000004
よりなる群から選択される化合物又はそれらの医薬上許容される形態。
【請求項１０】
請求項１の化合物又は医薬上許容されるその塩、水和物、溶媒和物、結晶型塩及びそれらの個々のジアステレオマーを作製するための方法。
【請求項１１】
少なくとも１種の請求項１の化合物又は医薬上許容されるその塩、水和物、溶媒和物、結晶型塩及びそれらの個々のジアステレオマー、並びに医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
経口、非経口、静脈内、及びそれらの組み合わせより成る群から選択される投与経路を介する送達に適した組成物である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
経口投与に適した組成物である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
非経口投与に適した組成物である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
望ましくない細胞増殖又は過剰増殖の特徴がある疾患又は状態の治療剤である、請求項１に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１６】
疾患又は状態が癌、脳梗塞、鬱血性心不全、虚血又は再灌流傷害、関節炎又は他の関節症、網膜症又は硝子体網膜症、黄斑変性症、自己免疫疾患、血管漏出症候群、炎症性疾患、浮腫、移植片拒絶反応、火傷、或いは急性又は成人呼吸窮迫症候群である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
疾患又は状態が癌である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
疾患又は状態が自己免疫疾患である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】
疾患又は状態が脳梗塞である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２０】
疾患又は状態が関節炎である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２１】
疾患又は状態が炎症性疾患である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２２】
疾患又は状態がキナーゼに関係する、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２３】
キナーゼがチロシンキナーゼである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
キナーゼがセリンキナーゼ又はスレオニンキナーゼである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
キナーゼがＳｒｃファミリーのキナーゼである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２６】
前記癌が、肝臓及び胆道系の癌、小腸癌、結腸直腸癌、卵巣癌、小細胞及び非小細胞肺癌、乳癌、肉腫、繊維肉腫、悪性線維性組織球腫、胎児性横紋筋肉腫（rhabdomysocarcoma）、平滑筋肉腫（leiomysosarcoma）、神経線維肉腫、骨肉腫、滑膜肉腫、脂肪肉腫、及び胞状軟部肉腫、中枢神経系の腫瘍、脳腫瘍、及びホジキンリンパ腫、リンパ形質細胞様リンパ腫、濾胞性リンパ腫、粘膜関連リンパ組織リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、Ｂ系大細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、及びＴ細胞未分化大細胞リンパ腫を含むリンパ腫並びにそれらの組み合わせよりなる群から選ばれる、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２７】
アシビシン；アクラルビシン；塩酸アコダゾール；アクロニン（AcrQnine）；アドゼレシン；アルデスロイキン；アルトレタミン；アンボマイシン；酢酸アメタントロン；アミノグルテチミド；アムサクリン；アナストロゾール；アントラマイシン；アスパラギナーゼ；アスペルリン；アザシチジン；アゼテパ；アゾトマイシン；バチマスタット；ベンゾデパ；ビカルタミド；塩酸ビサントレン；ビスナフィド  ジメシレート；ビゼレシン；硫酸ブレオマイシン；ブレキナールナトリウム；ブロピリミン；ブスルファン；カクチノマイシン；カルステロン；カラセミド；カルベチマー；カルボプラチン；カルムスチン；塩酸カルビシン；カルゼレシン；セデフィンゴール；クロランブシル；シロレマイシン；シスプラチン；クラドリビン；クリスナトール  メシレート；シクロホスファミド；シタラビン；ダカルバジン；ダクチノマイシン；塩酸ダウノルビシン；デシタビン；デキソルマプラチン；デザグアニン；デザグアニン  メシレート；ジアジクオン；ドセタキセル；ドキソルビシン；塩酸ドキソルビシン；ドロロキシフェン；クエン酸ドロロキシフェン；プロピオン酸ドロモスタノロン；デュアゾマイシン；エダトレキセート；塩酸エフロルニチン；エルサミトルシン；エンロプラチン；エンプロメート；エピプロピジン；塩酸エピルビシン；エルブロゾール；塩酸エソルビシン；エストラムスチン；リン酸エストラムスチンナトリウム；エタニダゾール；ヨード化ケシ油エチルエステル（Ｉ  １３１）；エトポシド；リン酸エトポシド；エトプリン；塩酸ファドロゾール；ファザラビン；フェンレチニド；フロクスウリジン；リン酸フルダラビン；フルオロウラシル；フルロシタビン；フォスキドン；フォストリエシンナトリウム；ゲムシタビン；塩酸ゲムシタビン；金（Ａｕ  １９８）；ヒドロキシウレア；塩酸イダルビシン；イホスファミド；イルモフォシン；インターフェロンアルファ−２ａ；インターフェロンアルファ−２ｂ；インターフェロンアルファ−ｎ１；インターフェロンアルファ−ｎ３；インターフェロンベータ−１ａ；インターフェロンガンマ−１ｂ；イプロプラチン；塩酸イリノテカン；酢酸ランレオチド；レトロゾール；酢酸ロイプロリド；塩酸リアロゾール；ロメトレキソールナトリウム；ロムスチン；塩酸ロソキサントロン；マソプロコール；メイタンシン；塩酸メクロレタミン；酢酸メゲストロール；酢酸メレンゲストロール；メルファラン；メノガリル；メルカプトプリン；メトトレキセート；メトトレキセートナトリウム；メトプリン；メツレデパ；ミチンドミド；ミトカルシン；ミトクロミン；ミトギリン；ミトマルシン；マイトマイシン；ミトスペル；ミトタン；塩酸ミトキサントロン；マイコフェノール酸；ノコダゾール；ノガラマイシン；オルマプラチン；オキシスラン；パクリタキセル；ペガスパルガーゼ；ペリオマイシン；ペンタムスチン；硫酸ペプロマイシン；ペルフォスファミド；ピポブロマン；ピポスルファン；塩酸ピロキサントロン；プリカマイシン；プロメスタン；ポルフィマーナトリウム；ポルフィロマイシン；プレドニムスチン；塩酸プロカルバジン；ピューロマイシン；塩酸ピューロマイシン；ピラゾフリン；リボプリン；ログレチミド；サフィンゴール（Safimgol）；塩酸サフィンゴール；セムスチン；シムトラゼン；スパルフォセートナトリウム；スパルソマイシン；塩酸スピロゲルマニウム；スピロムスチン；スピロプラチン；ストレプトニグリン；ストレプトゾシン；塩化ストロンチウム（Ｓｒ  ８９）；スロフェヌル；タリソマイシン；タキサン；タキソイド；テコガランナトリウム；テガフール；塩酸テロキサントロン；テモポルフィン；テニポシド；テロキシロン；テストラクトン；チアミプリン；チオグアニン；チオテパ；チアゾフリン；チラパザミン；塩酸トポテカン；クエン酸トレミフェン；酢酸トレストロン；リン酸トリシリビン；トリメトレキセート；グルクロン酸トリメトレキセート；トリプトレリン；塩酸ツブロゾール；ウラシルマスタード；ウレデパ；バプレオチド；ベルテポルフィン；硫酸ビンブラスチン；硫酸ビンクリスチン；ビンデシン；硫酸ビンデシン；硫酸ビネピジン；硫酸ビングリシネート；硫酸ビンロイロシン；酒石酸ビノレルビン；硫酸ビンロシジン；硫酸ビンゾリジン；ボロゾール；ゼニプラチン；ジノスタチン；及び塩酸ゾルビシンよりなる群から選ばれる第二の活性薬剤と組合せて投与される、請求項１５に記載の組成物。