【手続補正書】
【提出日】平成22年6月21日(2010.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のエシレート（ｅｓｙｌａｔｅ）塩が提供される。この塩は結晶塩であることが好ましい。エシレート塩の多型形態の調製および特性化は、下記の実施例で説明する。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化２】
2009542787.tif 000001
の化合物のエシレート塩。
（項目２）
結晶塩である、項目１に記載の塩。
（項目３）
約６．２、９．２、１２．３、１５．０、１７．２、および２０．６度２θに特性ピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す結晶多型である、項目２に記載のエシレート塩。
（項目４）
前記塩は、約３．６、６．４、７．１、１２．３、１４．１、および１７．１度２θに特性ピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す結晶多型である、項目２に記載のエシレート塩。
（項目５）
項目１〜４のいずれかに記載の塩、および薬剤として許容可能な担体、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物。
（項目６）
薬剤として使用するための項目１〜４のいずれかに記載の塩。
（項目７）
対象において鎮静または催眠を生成するための薬剤の製造における、鎮静性の量または催眠性の量の項目１〜４のいずれかに記載の塩の使用。
（項目８）
対象において不安緩解を生成するための薬剤の製造における、不安緩解性の量の項目１〜４のいずれかに記載の塩の使用。
（項目９）
対象において筋弛緩を生成するための薬剤の製造における、筋弛緩性の量の項目１〜４のいずれかに記載の塩の使用。
（項目１０）
対象のけいれんを処置するための薬剤の製造における、鎮痙性の量の項目１〜４のいずれかに記載の塩の使用。
（項目１１）
項目１に記載の塩を作製する方法であって、式（Ｉ）の化合物の遊離塩基をエタンスルホン酸と反応させる工程を包含する、方法。
（項目１２）
溶液において式（Ｉ）の化合物の遊離塩基をエタンスルホン酸と接触させて前記エシレート塩の沈殿物を形成する工程を包含する、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
前記沈殿物を単離する工程をさらに包含する、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
前記遊離塩基は、トルエンまたは酢酸エチルに溶解される、項目１２または１３に記載の方法。
（項目１５）
前記エタンスルホン酸は、エタノールに溶解される、項目１２〜１４のいずれかに記載の方法。
（項目１６）
項目３に記載の塩を調製する項目１２に記載の方法であって、トルエン、エタノール、酢酸エチル（ｅｔｈｙｌｅ  ａｃｅｔａｔｅ）、ＭｔＢＥ、ＤＣＭ、アセトン、酢酸イソプロピル、ギ酸エチル、またはメタノール中の式（Ｉ）の化合物の遊離塩基の溶液をエタノール中のエタンスルホン酸の溶液と接触させて該塩の沈殿物を形成する工程を包含する、方法。
（項目１７）
項目４に記載の塩を調製する項目１２に記載の方法であって、項目３に記載の塩をＤＣＭまたはＤＣＭ水溶液において室温より高い温度でスラリーにして溶液を生成する工程、および該溶液を蒸発乾固する工程を包含する、方法。
（項目１８）
項目２〜４のいずれかに記載の塩を調製する方法であって、式（Ｉ）の化合物のエシレートを溶媒から、または溶媒／貧溶媒混合物もしくは溶媒／共溶媒混合物から結晶化する工程を包含する、方法。
（項目１９）
対象において鎮静または催眠を生成するための方法であって、項目１〜４のいずれかに記載の塩を鎮静性の有効量または催眠性の有効量で該対象に投与する工程を包含する、方法。
（項目２０）
対象において不安緩解を生成するための方法であって、項目１〜４のいずれかに記載の塩を不安緩解性の有効量で該対象に投与する工程を包含する、方法。
（項目２１）
対象において筋弛緩を生成するための方法であって、項目１〜４のいずれかに記載の塩を筋弛緩性の有効量で該対象に投与する工程を包含する、方法。
（項目２２）
対象のけいれんを処置するための方法であって、項目１〜４のいずれかに記載の塩を鎮痙性の有効量で該対象に投与する工程を包含する、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化２】
2009542787.tif 000002
の化合物のエシレート塩。
【請求項２】
結晶塩である、請求項１に記載の塩。
【請求項３】
６．２、９．２、１２．３、１５．０、１７．２、および２０．６度２θに特性ピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す結晶多型である、請求項２に記載のエシレート塩。
【請求項４】
前記塩は、３．６、６．４、７．１、１２．３、１４．１、および１７．１度２θに特性ピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す結晶多型である、請求項２に記載のエシレート塩。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれかに記載の塩、および薬剤として許容可能な担体、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項６】
薬剤として使用するための請求項１〜４のいずれかに記載の塩。
【請求項７】
対象において鎮静または催眠を生成するための薬剤の製造における、鎮静性の量または催眠性の量の請求項１〜４のいずれかに記載の塩の使用。
【請求項８】
対象において不安緩解を生成するための薬剤の製造における、不安緩解性の量の請求項１〜４のいずれかに記載の塩の使用。
【請求項９】
対象において筋弛緩を生成するための薬剤の製造における、筋弛緩性の量の請求項１〜４のいずれかに記載の塩の使用。
【請求項１０】
対象のけいれんを処置するための薬剤の製造における、鎮痙性の量の請求項１〜４のいずれかに記載の塩の使用。
【請求項１１】
請求項１に記載の塩を作製する方法であって、式（Ｉ）の化合物の遊離塩基をエタンスルホン酸と反応させる工程を包含する、方法。
【請求項１２】
溶液において式（Ｉ）の化合物の遊離塩基をエタンスルホン酸と接触させて前記エシレート塩の沈殿物を形成する工程を包含する、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記沈殿物を単離する工程をさらに包含する、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記遊離塩基は、トルエンまたは酢酸エチルに溶解される、請求項１２または１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記エタンスルホン酸は、エタノールに溶解される、請求項１２〜１４のいずれかに記載の方法。
【請求項１６】
請求項３に記載の塩を調製する請求項１２に記載の方法であって、トルエン、エタノール、酢酸エチル（ｅｔｈｙｌｅ  ａｃｅｔａｔｅ）、ＭｔＢＥ、ＤＣＭ、アセトン、酢酸イソプロピル、ギ酸エチル、またはメタノール中の式（Ｉ）の化合物の遊離塩基の溶液をエタノール中のエタンスルホン酸の溶液と接触させて該塩の沈殿物を形成する工程を包含する、方法。
【請求項１７】
請求項４に記載の塩を調製する請求項１２に記載の方法であって、請求項３に記載の塩をＤＣＭまたはＤＣＭ水溶液において室温より高い温度でスラリーにして溶液を生成する工程、および該溶液を蒸発乾固する工程を包含する、方法。
【請求項１８】
請求項２〜４のいずれかに記載の塩を調製する方法であって、式（Ｉ）の化合物のエシレートを溶媒から、または溶媒／貧溶媒混合物もしくは溶媒／共溶媒混合物から結晶化する工程を包含する、方法。
【請求項１９】
対象において鎮静または催眠を生成するための組成物であって、請求項１〜４のいずれかに記載の塩を鎮静性の有効量または催眠性の有効量で含む、組成物。
【請求項２０】
対象において不安緩解を生成するための組成物であって、請求項１〜４のいずれかに記載の塩を不安緩解性の有効量で含む、組成物。
【請求項２１】
対象において筋弛緩を生成するための組成物であって、請求項１〜４のいずれかに記載の塩を筋弛緩性の有効量で含む、組成物。
【請求項２２】
対象のけいれんを処置するための組成物であって、請求項１〜４のいずれかに記載の塩を鎮痙性の有効量で含む、組成物。