【手続補正書】
【提出日】平成23年7月29日(2011.7.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ  
【化１】
2010505902.tif 000001
［式中：
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立に、水素、ＣＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４およびＣ（＝Ｏ）ＣＨＲ５ＮＨＲ６からなる群から選択され；またはＲ１およびＲ３はＨであり、Ｒ２は、モノホスフェートエステル、ジホスフェートエステル、またはトリホスフェートエステルであり；
Ｒ４は独立に、（ａ）Ｃ１−１８非分枝または分枝アルキル、（ｂ）Ｃ１−１８ハロアルキル、（ｃ）Ｃ３−８シクロアルキル、（ｄ）Ｃ１−１０ヘテロアルキルおよび（ｅ）フェニルからなる群から選択され、前記フェニルは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロゲン、シアノまたはニトロから選択される１〜３の基により置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−１０アルキル、フェニルまたはＣ１−３フェニルアルキルであり、前記フェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３アルキル、シアノおよびニトロからなる群から選択される１〜３の基により置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素またはＣ１−６アルコキシである］
の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が各々水素である、請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々が、独立に、水素、ＣＯＲ４またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ４である、請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項４】
Ｒ４が非分枝または分枝Ｃ１−１０アルキルである、請求項３に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素であり、Ｒ２およびＲ３がＣＯＲ４である、請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項６】
Ｒ１は水素であり、Ｒ２およびＲ３はＣＯＲ４であり、Ｒ４は非分枝または分枝Ｃ１−１０アルキルである請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ３が水素であり、Ｒ２が、ＣＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４およびＣＯＣＨ（Ｒ５）ＮＨＲ６からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項８】
Ｒ２がＣＯＣＨ（Ｒ５）ＮＨＲ６であり、Ｒ５がｉｓｏ−プロピル、ｉｓｏ−ブチルまたはｓｅｃ−ブチルであり、Ｒ６が水素である、請求項７に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項９】
Ｒ５がＬ−アミノ酸の立体化学を有する、請求項８に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１０】
Ｒ２がＣＯＲ４である、請求項７に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１１】
Ｒ４がＣ１−１０非分枝または分枝アルキルである、請求項１０に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ３が水素であり、Ｒ２がトリホスフェートエステルである、請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ３が水素であり、Ｒ２がモノホスフェートエステルである、請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１４】
３’，５’−Ｏ−ビス（イソブチリル）−４’−アジド−２’−β−Ｃ−メチル−２’−デオキシシチジン、
３’，５’−Ｏ−ビス（Ｌ−バリニル）−４’−アジド−２’−β−Ｃ−メチル−２’−デオキシシチジン、
４’−アジド−３’−Ｏ−（Ｌ−バリニル）−２’−β−Ｃ−メチル−２’−デオキシシチジン、
４’−アジド−３’−Ｏ−イソブチリル−２’−β−Ｃ−メチル−２’−デオキシシチジン、
５’−Ｏ−（Ｌ−バリニル）−４’−アジド−２’−β−Ｃ−メチル−２’−デオキシシチジン、
５’−Ｏ−イソブチリル−４’−アジド−２’−β−Ｃ−メチル−２’−デオキシシチジン；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１５】
下式：
【化２】
2010505902.tif 000002
で表される、請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１６】
下式：
【化３】
2010505902.tif 000003
で表される、請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１７】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）により媒介される疾患の処置用の医薬の製造のための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項１８】
１日当たり、患者の体重１ｋｇ当たり１〜１００ｍｇの薬量で化合物を送達する、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記医薬が、少なくとも１つの免疫系調節剤および／またはＨＣＶの複製を阻害する少なくとも１つの抗ウイルス剤をさらに含む、請求項１７に記載の使用。
【請求項２０】
免疫系調節剤が、インターフェロン、インターロイキン、腫瘍壊死因子、またはコロニー刺激因子である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
免疫系調節剤が、インターフェロンまたは化学的に誘導体化されたインターフェロンである、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記医薬が、少なくとも１つの他の抗ウイルス剤をさらに含む、請求項１９に記載の使用。
【請求項２３】
抗ウイルス化合物が、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、別のヌクレオシドＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、非ヌクレオシドＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶプライマーゼ阻害剤、およびＨＣＶ融合阻害剤からなる群から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
少なくとも１つの医薬として許容な担体、希釈剤または賦形剤と混合した、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容なその塩の治療有効量を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
３５〜７５重量％の前記化合物または医薬として許容なその塩、および少なくとも１つの医薬として許容な担体、希釈剤または賦形剤を含む残余物を包含する５００〜１５００ｍｇ圧縮錠剤を含む、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
４０〜６０重量％の前記化合物または医薬として許容なその塩、および少なくとも１つの医薬として許容な担体、希釈剤または賦形剤を含む残余物を包含する５００〜１５００ｍｇ圧縮錠剤を含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容なその塩を含む、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）により媒介される疾患の処置用の医薬。
【請求項２８】
１日当たり、患者の体重１ｋｇ当たり１〜１００ｍｇの薬量で化合物を送達する、請求項２７に記載の医薬。
【請求項２９】
少なくとも１つの免疫系調節剤および／またはＨＣＶの複製を阻害する少なくとも１つの抗ウイルス剤をさらに含む、請求項２７に記載の医薬。
【請求項３０】
免疫系調節剤が、インターフェロン、インターロイキン、腫瘍壊死因子、またはコロニー刺激因子である、請求項２９に記載の医薬。
【請求項３１】
免疫系調節剤が、インターフェロンまたは化学的に誘導体化されたインターフェロンである、請求項３０に記載の医薬。
【請求項３２】
前記医薬が、少なくとも１つの他の抗ウイルス剤をさらに含む、請求項２９に記載の医薬。
【請求項３３】
抗ウイルス化合物が、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、別のヌクレオシドＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、非ヌクレオシドＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶプライマーゼ阻害剤、およびＨＣＶ融合阻害剤からなる群から選択される、請求項３２に記載の医薬。