【手続補正書】
【提出日】平成22年1月25日(2010.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2009541205.tif 000001
（式中、
ＡはＣＲ２ａＲ２ｂまたはＣＯであり；ＢおよびＹは、独立して、ＣＲ２ａおよびＣＲ２ａＲ２ｂから選択され；
Ｗ、Ｗ’およびＺは、独立して、ＣＲ４およびＮから選択されるが、ただし、Ｗ、Ｗ’およびＺの３つ全てが、同時にＮであることはなく；
Ｌ１は、結合であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ１は、置換または非置換のシクロアルキル、員アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２’およびＲ２’’の各々は、独立して、水素、ハロ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキルから選択されるか；またはＲ２’およびＲ２’’のいずれかが一緒になって、３〜７個の原子のシクロアルキル環またはシクロへテロアルキル環を形成し；
Ｒ３は、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のビシクロアリール、および置換または非置換のビシクロヘテロアリールであり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロへテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；
点線の結合は、単結合または二重結合である）
を有するビシクロヘテロアリール化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体改変体および互変異性体。
【請求項２】
ＡがＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡがＣＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＢおよびＹの各々がＣＲ２ａＲ２ｂであり、前記点線の結合が単結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＢおよびＹの各々がＣＨ２であり、前記点線の結合が単結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＢおよびＹの各々がＣＲ２ａであり、前記点線の結合が二重結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＢおよびＹの各々がＣＨであり、前記点線の結合が二重結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２’およびＲ２’’の各々がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２’およびＲ２’’の一方が、独立して、Ｍｅであり、他方がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２’およびＲ２’’の各々がＭｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが０、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、非置換であるかまたは独立して、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、スルファニル、スルフィニル、アミド、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニルおよびスルホンアミドから選択される１個以上の置換基で置換されている５〜１３員アリールおよび５〜１３員ヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が置換または非置換のアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のフェニルまたは置換もしくは非置換のナフチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、置換または非置換のピリジル、置換または非置換のキノリン、置換または非置換のベンゾジオキソール、置換または非置換のベンゾジオキサン、置換または非置換のベンゾフラン、置換または非置換のベンゾチオフェン、および置換または非置換のベンゾジオキセピンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、置換または非置換のアダマンチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、置換または非置換のシクロプロピル、置換または非置換のシクロペンチル、置換または非置換のシクロヘキシルあるいは置換または非置換のシクロヘプチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
化合物が、式ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶ：
【化２】
2009541205.tif 000002
（式中、
ＷはＣＲ４であり；ＺはＣＲ４であり；
Ｌ１、Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ３およびＲ４は、請求項１の通りであり；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロへテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択される）
で表され、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体改変体および互変異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２’およびＲ２’’の各々がＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２’がＣｌまたはＦであり、Ｒ２’’がＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２’がＭｅであり、Ｒ２’’がＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、置換または非置換のアダマンチルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、置換または非置換のシクロヘキシルまたはシクロヘプチルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、置換または非置換のフェニルから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、置換または非置換のナフタレンから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２７】
化合物が、式Ｖ、ＶＩまたはＶＩＩ：
【化３】
2009541205.tif 000003
（式中、
ＷはＣＲ４であり；ＺはＣＲ４であり；
Ｌ１、Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ３およびＲ４は、請求項１の通りであり；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロへテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；
各Ｒ４ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロへテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；ｍは、０〜５から選択される）
で表され、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体改変体および互変異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２’およびＲ２’’の各々がＨである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２’がＣｌであり、Ｒ２’’がＨである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２’がＭｅであり、Ｒ２’’がＨである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２’がＦであり、Ｒ２’’がＨである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２’がＥｔであり、Ｒ２’’がＨである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
化合物が、式ＶＩＩＩ、ＩＸまたはＸ：
【化４】
2009541205.tif 000004
（式中、
ＷはＣＲ４であり；ＺはＣＲ４であり；
Ｌ１、Ｒ３およびＲ４は、請求項１の通りであり；Ｒ２’は、ＨまたはＭｅであり；
Ｃｙは、アダマンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルであり；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロへテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；
各Ｒ４ａは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロへテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；
各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびヒドロキシから選択され；ｍは、０〜５から選択される）
で表され、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体改変体および互変異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
ｍが０、１、２または３である、請求項２７または３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
ｍが１である、請求項２７または３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
各Ｒ４ａが、独立して、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ２Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅおよびピリジルから選択される、請求項３５または３６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３がシクロアルキルである、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルである、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が、非置換であるかまたはアルキル、ヒドロキシ、オキソおよびヒドロキシアルキルから選択される１個以上の置換基で置換されているシクロアルキルである、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３が、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３が、非置換であるかまたは独立して、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、スルファニル、スルフィニル、アミド、カルボキシ、エステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニルおよびスルホンアミドから選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルまたはピリジルである、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３が、非置換であるかまたは独立して、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ２Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅおよびピリジルから選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルまたはピリジルである、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３が置換または非置換のイソキサゾールまたはピラゾールである、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３が置換または非置換のピロリジニルまたはピペリジニルである、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３が、置換または非置換の
【化５】
2009541205.tif 000005
である、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２’がＭｅである、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２’がＨである、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
化合物が、式ＸＩａ、ＸＩｂ、ＸＩｃ、ＸＩｄ、ＸＩｅ、ＸＩｆ、ＸＩｇ、ＸＩｈまたはＸＩｊ：
【化６】
2009541205.tif 000006
（式中、Ｒ４ａは、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロへテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；ｍは、０〜５から選択され；Ｒ４ｃは、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロおよびアルキルから選択され；Ｒ５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはハロである）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４ｃがＨである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ４ｃが、メチル、ＣｌまたはＦである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
化合物が、式ＸＩＩａ、ＸＩＩｂ、ＸＩＩｃ、ＸＩＩｄ、ＸＩＩｅまたはＸＩＩｆ：
【化７】
2009541205.tif 000007
（式中、Ｒ４ａは、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロへテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；ｍは、０〜５から選択され；Ｒ５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはハロである）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
化合物が、式ＸＩＩＩａまたはＸＩｂ：
【化８】
2009541205.tif 000008
（式中、Ｃｙは、アダマンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルであり；
Ｒ４ａは、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロへテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；ｍは、０〜５から選択され；Ｒ４ｅは、ＨまたはＯＨであり；Ｒ４ｆはＨ、ＭｅまたはＯＨであり；Ｒ５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはハロである）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
ｍが１、２または３である、請求項４９〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
ｍが１または２である、請求項４９〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
ｍが２である、請求項４９〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
各Ｒ４ａが、独立して、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ２Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅおよびピリジルから選択される、請求項５３〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
ｍが１であり、Ｒ４ａがＣＦ３である、請求項４９〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
ｍが２であり、Ｒ４ａがＦおよびＣＦ３である、請求項４９〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
ｍが２であり、Ｒ４ａがＦおよびＣｌである、請求項４９〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
ＷがＣＲ４である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
ＷおよびＺが、それぞれ独立して、ＣＨである、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
ＷがＮである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
ＷがＮであり、ＺがＣＨである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ５がＨである、請求項１９〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ５がＭｅ、シクロプロピル、Ｃｌ、ＦまたはＣＦ３である、請求項１９〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
化合物が表１に列挙された化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】
医薬的に許容し得るキャリアと、医薬的に有効な量の請求項１〜６６のいずれかに記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項６８】
前記キャリアが非経口性キャリアである、請求項６７に記載の医薬組成物。
【請求項６９】
前記キャリアが経口性キャリアである、請求項６７に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
キャリアが局所的キャリアである、請求項６７に記載の医薬組成物。
【請求項７１】
インビボでのＰ２Ｘ７レセプターの異常な活性化が原因として関連する疾患または状態を、哺乳類において予防、処置または改善するための組成物であって、該組成物は、疾患を処置するために有効な量または状態を処置するために有効な量の、請求項１〜６６のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項７２】
前記疾患または状態が、疼痛状態である、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７３】
前記疾患または状態が、自己免疫疾患である、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７４】
前記疾患または状態が、炎症性疾患または炎症性状態である、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７５】
前記疾患または状態が、神経性または神経変性性の疾患または状態である、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７６】
急性疼痛、炎症性疼痛および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛ならびに片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛を含む頭痛を含む疼痛、パーキンソン病、多発性硬化症；神経炎症、外傷性脳損傷および脳炎によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害；中枢を介した神経精神性の疾患および障害、躁うつ、双極性疾患、不安症、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；てんかんおよび発作性障害；前立腺機能不全、膀胱機能不全および腸管機能不全、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸管疾患；呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患および慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、リウマチ性関節炎および変形性関節症によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および自己免疫障害、ブドウ膜炎およびアテローム性動脈硬化；かゆみ／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；癌；血圧；脊髄損傷；ならびに腎機能障害から選択される疾患または状態を、哺乳類において予防、処置、または改善するための組成物であって、疾患を処置するのに有効な量または状態を処置するのに有効な量の請求項１〜６６のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項７７】
前記疾患または状態が、パーキンソン病である、請求項７６に記載の組成物。
【請求項７８】
前記疾患または状態が、リウマチ性関節炎である、請求項７６に記載の組成物。
【請求項７９】
前記疾患または状態が、外傷性脳損傷である、請求項７６に記載の組成物。
【請求項８０】
前記疾患または状態が、変形性関節症である、請求項７６に記載の組成物。
【請求項８１】
前記疾患または状態が、疼痛である、請求項７６に記載の組成物。
【請求項８２】
前記疾患または状態が、神経障害性疼痛である、請求項７６に記載の組成物。
【請求項８３】
カプサイシンへの曝露の症状、熱への曝露による火傷または刺激の症状、光への曝露による火傷または刺激の症状、火傷の症状、催涙ガスへの曝露による気管支収縮または刺激、および酸への曝露による火傷または刺激からなる群から選択される少なくとも１つの症状に罹患している哺乳類を処置するための組成物であって、該組成物は、疾患を処置するために有効な量または状態を処置するために有効な量の請求項１〜６６のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項８４】
前記疼痛が、乳房切除後疼痛症候群、断端痛、幻肢痛、口腔神経障害性疼痛、シャルコー痛、歯痛、有毒性蛇咬傷、くも咬傷、虫刺され、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、反射性交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、リウマチ性関節炎、線維筋痛症、ギラン・バレー症候群、感覚異常性大腿神経痛、口腔内灼熱感症候群、両側性末梢性神経障害、灼熱痛、坐骨神経炎、末梢神経炎、多発性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、神経炎、頚腕神経痛、脳神経痛、顔面神経痛、舌咽神経痛、筋痛神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、顎関節神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スラダー神経痛、脾臓口蓋神経痛、眼窩上神経痛、ヴィディアン神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張型頭痛、分娩、出産、腸内ガス、月経、癌および心的外傷からなる群から選択される状態に関連する、請求項８３に記載の組成物。
【請求項８５】
製剤としての使用のための、請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
急性疼痛、炎症性疼痛および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛ならびに片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛を含む頭痛を含む疼痛、パーキンソン病、多発性硬化症；神経炎症、外傷性脳損傷および脳炎によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害；中枢を介した神経精神性の疾患および障害、躁うつ、双極性疾患、不安症、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；てんかんおよび発作性障害；前立腺機能不全、膀胱機能不全および腸管機能不全、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸管疾患；呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患および慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、リウマチ性関節炎および変形性関節症によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および自己免疫障害、ブドウ膜炎およびアテローム性動脈硬化；かゆみ／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；癌；血圧；脊髄損傷；ならびに腎機能障害から選択される疾患または状態の処置または予防における製剤としての使用のための、請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
急性疼痛、炎症性疼痛および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛ならびに片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛を含む頭痛を含む疼痛、パーキンソン病、多発性硬化症；神経炎症、外傷性脳損傷および脳炎によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害；中枢を介した神経精神性の疾患および障害、躁うつ、双極性疾患、不安症、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；前立腺機能不全、膀胱機能不全および腸管機能不全、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸管疾患；呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患および慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、リウマチ性関節炎および変形性関節症によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および自己免疫障害、ブドウ膜炎およびアテローム性動脈硬化；かゆみ／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；癌；血圧；免疫機能不全に起因するかまたはこれに関連する脊髄損傷状態；ならびに腎機能障害から選択される疾患または状態の処置または予防のための医薬の製造における、請求項１〜６６のいずれかに記載の化合物の使用。