【手続補正書】
【提出日】平成22年8月17日(2010.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化５８】
2010502706.tif 000001
またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において：
Ｇは、−Ｃ（Ｒｄ）（Ｒｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｆ）−であり、ここでＧは、Ｌ１に対してメタ位またはパラ位で環Ａに結合しており；
Ｌ１は、−［Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｈ）］ｍ−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｋ）−であり；
環Ａは、０〜２個のＲａａで置換されており；
環Ｂは、３−ピリジル、４−ピリジル、４−ピリダジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、２−ピロリル、および３−ピロリルからなる群より選択される５員または６員のヘテロアリール環であり；
環Ｂは、その置換可能な環炭素原子上で、０〜２個のＲｂｂおよび０〜２個のＲ８ｂで置換されており；
各Ｒｂｂは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換された脂肪族、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリルであり；
各Ｒ８ｂは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群より選択され；
環Ｂにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１〜４脂肪族、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、またはアリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルで置換されており；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
環Ｃは、５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環は、０〜３個の環窒素原子、ならびに必要に応じて、酸素および硫黄から選択される１つのさらなる環ヘテロ原子を有し；
環Ｃは、その置換可能な環炭素原子上で、０〜２個のＲｃｃおよび０〜２個のＲ８ｃで置換されており；
各Ｒｃｃは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、およびハロからなる群より選択され；
環Ｃにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、もしくは必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール環で必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族で置換されており；
環Ｃにおける１つの環窒素原子は、必要に応じて酸化されており；
環Ｅは、５員または６員の芳香族環または非芳香族環であり、該環は、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有し；
環Ｅにおける各置換可能な飽和炭素原子は、非置換であるか、あるいは＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２、または−Ｒｅｅで置換されており；
環Ｅにおける各置換可能な不飽和炭素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｒｅｅで置換されており；
各Ｒｅｅは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
環Ｅにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１〜４脂肪族、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、またはアリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルで置換されており；
環Ｅにおける１つの環窒素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化されており；
Ｒａａは、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または必要に応じて−ＯＲ５もしくは−Ｎ（Ｒ４）２で置換されたＣ１〜４脂肪族もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、ただし、１個以下のＲａａは−ＯＨであり；
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＯＨ、または−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）であり；
Ｒｅは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であるか；またはＲｄおよびＲｅは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環もしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒｆは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒｇは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、そしてＲｈは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）であるか；またはＲｇおよびＲｈは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成し；
Ｒｊは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、そしてＲｋは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、もしくは−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）であるか；またはＲｊおよびＲｋは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成するか；あるいは
ＲｇおよびＲｊは、各々、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、そしてＲｋおよびビシナルＲｈは、介在する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成し；
各Ｒ４は独立して、水素または必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、もしくはヘテロシクリル基であるか；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲ４は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ５は独立して、水素または必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、もしくはヘテロシクリル基であり；そして
各Ｒ６は、独立して、必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、またはヘテロアリール基であり；そして
ｍは１または２であり；
ただし、環Ｃが置換または非置換のフェニルであり、そしてＧ１がパラ位の−ＣＨ２−である場合、環Ｂは、置換または非置換のイミダゾリル以外のものである、
化合物。
【請求項２】
以下の特徴：
（ａ）各Ｒａａが独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）であること；
（ｂ）ＲｈおよびＲｋが各々独立して、水素、フルオロ、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ１〜４フルオロアルキルであること；
（ｃ）Ｌ１が−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であること；ならびに
（ｄ）Ｇが−Ｏ−または−ＮＨ−であること、
のうちの１つ以上により特徴付けられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
各Ｒｂｂは独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂ、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｔ１は、Ｒ３ａまたはＲ３ｂで必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖には、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｏ−、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−が必要に応じて介在しており、そしてＴ１またはその一部は、３員〜７員環の一部分を必要に応じて形成し；
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｏ−、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−であり；
各Ｒ１ｂは独立して、必要に応じて置換されたアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
各Ｒ２ｂは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり；
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群より選択され；
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７で必要に応じて置換されたＣ１〜３脂肪族であるか、あるいは同じ炭素原子上の２つの置換基Ｒ３ｂは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成し；そして
各Ｒ７は独立して、必要に応じて置換されたアリール環またはヘテロアリール環である、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ｂが、必要に応じて置換されたピリミジニル、ピリジル、またはＮ−オキシドピリジルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記環Ｂにおける置換可能な環炭素原子が、０〜１個のＲｂｂおよび０〜１個のＲ８ｂで置換されており；
Ｒｂｂが、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択され；
Ｔ１は、１個または２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり、該置換基は、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群より選択され該アルキレン鎖には、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−が必要に応じて介在しており；
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−であり；
各Ｒ１ｂは、独立して、必要に応じて置換されたアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
各Ｒ２ｂは、独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり；そして
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩ）：
【化５９】
2010502706.tif 000002
を有するか、またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項２に記載の化合物であって式（ＩＩ）において：
Ｇは、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｘ１およびＸ２は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり、ただし、Ｘ１とＸ２との両方がＮではなく；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
Ｒｂｂは、ハロ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、および−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択され；
ｇは、０または１であり；そして
ｈは、０または１である、
化合物。
【請求項７】
Ｒｂｂが、ハロ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−Ｎ（Ｒ４ｘ）ＳＯ２Ｒ６ｘ、−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、および−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＯＲ５ｘからなる群より選択され；
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分は、必要に応じて置換され得；
Ｒ４ｚは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であり；そして
各Ｒ６ｘは独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｂｂが、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＣＯＮＨ（Ｒ４ｚ）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｒ５ｘ）、および−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩ）：
【化６０】
2010502706.tif 000003
を有するか、またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項２に記載の化合物であって、式（ＩＩ）において：
Ｇは、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｘ１およびＸ２は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり、ただし、Ｘ１とＸ２との両方がＮではなく；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
Ｒｂｂは、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂまたは−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂであり；
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−であり；
Ｔ１は、−Ｆ、Ｃ１〜３アルキル、またはＣ１〜３フルオロアルキルで必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり；
Ｒ１ｂは、必要に応じて置換されたＣ３〜６脂環式環あるいは必要に応じて置換されたフェニル環、ピロリル環、イミダゾリル環、オキサゾリル環、チアゾリル環、イソオキサゾリル環、イソチアゾリル環、ピラゾリル環、トリアゾリル環、テトラゾリル環、オキサジアゾリル環、チアジアゾリル環、ピロリニル環、イミダゾリニル環、ピラゾリニル環、ピロリジニル環、イミダゾリジニル環、ピラゾリジニル環、ピペリジニル環、モルホリニル環、ピペラジニル環、ピリジル環、ピリダジニル環、ピリミジニル環、ピラジニル環、またはテトラヒドロピリミジニル環であり；
Ｒ２ｂは、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、または−ＯＲ５であり；
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択され；
ｇは、０または１であり；そして
ｈは、０または１である、
化合物。
【請求項１０】
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）Ｎ（Ｒ４ｘ）−、または−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−であり；
Ｒ１ｂは、必要に応じて置換されたＣ３〜６脂環式もしくは必要に応じて置換されたピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり；そして
Ｒ２ｂは、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＮＲ４ｘＣ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−ＯＲ５ｘであり；
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分は、必要に応じて置換され得；
Ｒ４ｚは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；そして
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環．である、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１およびＸ２が各々ＣＨであり、そしてＶ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｂｂが、
【化６１】
2010502706.tif 000004
からなる群より選択され；
ｓが２または３であり；
ｔが１、２、または３であり；そして
ｖが０、１、２、または３である、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩ）：
【化６２】
2010502706.tif 000005
を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩ）において：
Ｇは、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｘ１およびＸ２は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり、ただし、Ｘ１とＸ２との両方がＮではなく；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
Ｒｂｂは、−Ｔ１−Ｒ１ｂまたは−Ｔ１−Ｒ２ｂであり；
Ｔ１は、−Ｆ、Ｃ１〜３アルキル、またはＣ１〜３フルオロアルキルで必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖には、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−が必要に応じて介在しており；
Ｒ１ｂは、必要に応じて置換されたＣ３〜６脂環式環または必要に応じて置換されたフェニル環、ピロリル環、イミダゾリル環、オキサゾリル環、チアゾリル環、イソオキサゾリル環、イソチアゾリル環、ピラゾリル環、トリアゾリル環、テトラゾリル環、オキサジアゾリル環、チアジアゾリル環、ピロリニル環、イミダゾリニル環、ピラゾリニル環、ピロリジニル環、イミダゾリジニル環、ピラゾリジニル環、ピペリジニル環、モルホリニル環、ピペラジニル環、ピリジル環、ピリダジニル環、ピリミジニル環、ピラジニル環、もしくはテトラヒドロピリミジニル環であり；
Ｒ２ｂは、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）−ＣＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ５または−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２であり；
Ｒ８ｂが、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択され；
ｇは、０または１であり；そして
ｈは、０または１である、
化合物。
【請求項１４】
Ｒｂｂは、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｒ２ｙ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙからなる群より選択され；
Ｒ１ｘは、必要に応じて置換されたフェニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、またはピロリジニル環であり；
Ｒ２ｘは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり；
Ｒ２ｙは、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＮＲ４ｘＣ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−Ｒ５ｘまたは−ＯＲ５ｘであり；
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分は、必要に応じて置換され得；
Ｒ４ｚは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたモルホリニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、またはピロリジニル環を形成し；
Ｒ５ｘは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分は、必要に応じて置換されており；
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択され；
ｑは、各存在において独立して、１、２、または３であり；そして
ｓは、２または３である、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩＩ）：
【化６３】
2010502706.tif 000006
を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩＩ）において：
Ｇは、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｘ１およびＸ２は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり、ただし、Ｘ１とＸ２との両方がＮではなく；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
環Ｄは、アリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
環Ｄにおける各置換可能な飽和炭素原子は、非置換であるか、あるいは＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２、＝Ｎ−ＯＲ５、＝Ｎ−Ｒ５、または−Ｒｄｄで置換されており；
環Ｄにおける各置換可能な不飽和炭素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｒｄｄで置換されており；
環Ｄにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２（ＮＲ４）２、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または必要に応じてＲ３もしくはＲ７で置換されたＣ１〜４脂肪族で置換されており；
環Ｄにおける１つの環窒素原子は、必要に応じて酸化されており；
各Ｒｄｄは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであり；
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択され；そして
ｇは、０または１である、
化合物。
【請求項１６】
環Ｄが、アゼチジニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびテトラヒドロピリミジニルからなる群より選択される、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
環Ｄが、０〜１個のＲｄｄおよび０〜１個のＲ８ｄで置換されており；
Ｒｄｄが、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｄ、−Ｒ２ｄ、−Ｔ３−Ｒ１ｄ、−Ｔ３−Ｒ２ｄ、−Ｖ３−Ｔ３−Ｒ１ｄ、および−Ｖ３−Ｔ３−Ｒ２ｄからなる群より選択され；
Ｔ３が、１個または２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり、該置換基は、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群より選択され；
Ｖ３が、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−であり；
各Ｒ１ｄが独立して、必要に応じて置換されたアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
各Ｒ２ｄが独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり；そして
Ｒ８ｄが、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、または−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２である、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｒ２ｄが独立して、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、および−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２からなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
環Ｄが、
【化６４】
2010502706.tif 000007
からなる群より選択され；
Ｒｖは、水素、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＣＯ２Ｒ５、−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒｗは、水素、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒｘは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
Ｒｙは、水素、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒｚは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり；そして
Ｔ３は、１個または２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり、該置換基は、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群より選択される、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
環Ｄが、
【化６５】
2010502706.tif 000008
からなる群より選択され；
Ｒｖは、水素、必要に応じて置換されたフェニル基、ピリジル基、もしくはピリミジニル基、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｒ２ｙ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、または−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙであり；
Ｒｗは、水素、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒｘは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、または−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ５ｘであり；
Ｒｙは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり；
各Ｒｚは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり；
各Ｒ１ｘは独立して、必要に応じて置換されたフェニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、またはピロリジニル環であり；
各Ｒ２ｘは独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり；
各Ｒ２ｙは独立して、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＮＲ４ｘＣ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−Ｒ５ｘまたは−ＯＲ５ｘであり；
各Ｒ４ｘは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分は、必要に応じて置換され得；
各Ｒ４ｚは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｑは、各存在において独立して、１、２、または３であり；
ｒは１または２であり；そして
ｓは、２または３である、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘ１およびＸ２の各々がＣＨであり；そして
環Ｄが、
【化６６】
2010502706.tif 000009
からなる群より選択される、
請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
環Ｃが、必要に応じて置換されたフェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはトリアジニルであり、環Ｃにおける１つの環窒素原子は、必要に応じて酸化されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
各Ｒｃｃは独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｃ、−Ｒ２ｃ、−Ｔ２−Ｒ２ｃ、および−Ｔ２−Ｒ１ｃからなる群より選択されるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
Ｔ２は、Ｒ３ａまたはＲ３ｂで必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖には、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−が必要に応じて介在しており、そしてＴ２またはその一部は、３員〜７員環の一部分を必要に応じて形成し；
各Ｒ１ｃは独立して、必要に応じて置換されたアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
各Ｒ２ｃは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり；
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群より選択され；
各Ｒ３ｂは独立して、必要に応じてＲ３ａもしくはＲ７で置換されたＣ１〜３脂肪族であるか、または同じ炭素原子上の２つの置換基Ｒ３ｂは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成し；そして
各Ｒ７は独立して、必要に応じて置換されたアリール環またはヘテロアリール環である、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
環Ｃは、０〜２個のＲｃｃで置換された５員もしくは６員のヘテロアリールであり；そして
各Ｒｃｃは独立して、−ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、および−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）からなる群より選択されるか、あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合環Ｅを形成する、
請求項２に記載の化合物。
【請求項２５】
環Ｃは、０〜２個のＲｃｃおよび０〜１個のＲ８ｃで置換されたフェニルであり；
各Ｒｃｃは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｃおよび−Ｔ２−Ｒ２ｃからなる群より選択されるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
Ｔ２は、必要に応じて−Ｆ、Ｃ１〜４脂肪族、およびＣ１〜４フルオロ脂肪族から独立して選択される１個または２個の基で置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり；そして
各Ｒ２ｃは独立して、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；そして
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、およびハロからなる群より選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項２６】
各Ｒｃｃは独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５ｘ）＝Ｃ（Ｒ５ｘ）（Ｒ５ｙ）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ｙ、−ＯＲ５ｙ、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、または１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、該置換基は、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択されるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、もしくはアリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであるか、または同じ窒素原子上の２つのＲ４ｘが、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
Ｒ４ｙは、水素、アリール部分が必要に応じて置換され得るＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であるか、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２からなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキルもしくはＣ１〜４フルオロアルキルであるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であり；
各Ｒ５ｙは独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２からなる群より独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキルもしくはＣ１〜４フルオロアルキルであり；そして
各Ｒ６ｘは独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環である、
請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
環Ｃが、
【化６７】
2010502706.tif 000010
からなる群より選択され；
各Ｒｃｃは独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５ｘ）＝Ｃ（Ｒ５ｘ）（Ｒ５ｙ）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ｙ、−ＯＲ５ｙ、−ＳＲ６ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
Ｒｃ’は、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２であり；そして
Ｒ８ｃは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、またはハロである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
環Ｃが、
【化６８】
2010502706.tif 000011
【化６９】
2010502706.tif 000012
からなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
式（ＩＶ）：
【化７０】
2010502706.tif 000013
を有する請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＶ）において：
Ｇは、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｘ１およびＸ２は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり、ただし、Ｘ１とＸ２との両方がＮではなく；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
環Ａは、０〜２個のＲａａで置換されており；
各Ｒａａは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３であり；
Ｒｂｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択され；
Ｔ１は、必要に応じて−Ｆ、Ｃ１〜３アルキル、またはＣ１〜３フルオロアルキルで置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖には、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−が必要に応じて介在しており；
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−であり；
Ｒ１ｂは、必要に応じて置換されたＣ３〜６脂環式環もしくは必要に応じて置換されたフェニル環、ピロリル環、イミダゾリル環、オキサゾリル環、チアゾリル環、イソオキサゾリル環、イソチアゾリル環、ピラゾリル環、トリアゾリル環、テトラゾリル環、オキサジアゾリル環、チアジアゾリル環、ピロリニル環、イミダゾリニル環、ピラゾリニル環、ピロリジニル環、イミダゾリジニル環、ピラゾリジニル環、ピペリジニル環、モルホリニル環、ピペラジニル環、ピリジル環、ピリダジニル環、ピリミジニル環、ピラジニル環、またはテトラヒドロピリミジニル環であり；
Ｒ２ｂは、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）−ＣＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ５または−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２であり；
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択され；
各Ｒｃｃは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｃおよび−Ｔ２−Ｒ２ｃからなる群より選択されるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃは、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
Ｔ２は、必要に応じて−Ｆ、Ｃ１〜４脂肪族、およびＣ１〜４フルオロ脂肪族から独立して選択される１個または２個の基で置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり；そして
各Ｒ２ｃは独立して、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、およびハロからなる群より選択され；
各Ｒ７は独立して、必要に応じて置換されたアリール環またはヘテロアリール環であり；
ｇは、０または１であり；
ｈは、０または１であり；
ｊは、０または１であり；そして
ｋは、０、１、または２である、
化合物。
【請求項３０】
Ｘ１およびＸ２の各々がＣＨであり；
環Ａは、置換基Ｒａａを有さず；
各Ｒｃｃは独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５ｘ）＝Ｃ（Ｒ５ｘ）（Ｒ５ｙ）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ｙ、−ＯＲ５ｙ、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり；
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはアリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであるか、または同じ窒素原子上の２つのＲ４ｘが、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
Ｒ４ｙは、水素、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２からなる群より独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキルもしくはＣ１〜４フルオロアルキルであるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であり；
各Ｒ５ｙは独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２からなる群より独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキルもしくはＣ１〜４フルオロアルキルであり；そして
各Ｒ６ｘは独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環である、
請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
表１に列挙される化合物から選択される化合物。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項３３】
ヒト患者に投与するために処方されている、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
請求項１に記載の化合物を含む、ヒト障害の処置または予防のための組成物。
【請求項３５】
前記障害が、Ｒａｆキナーゼ活性により引き起こされるか、媒介されるか、または増悪されることを特徴とする、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
癌の処置を必要とする患者において癌を処置するための組成物であって、該組成物は、式（Ｉ）の化合物：
【化７１】
2010502706.tif 000014
またはその薬学的に受容可能な塩を含み、式（Ｉ）において：
Ｇは、−Ｃ（Ｒｄ）（Ｒｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｆ）−であり、ここでＧは、Ｌ１に対してメタ位またはパラ位で環Ａに結合しており；
Ｌ１は、−［Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｈ）］ｍ−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｋ）−であり；
環Ａは、０〜２個のＲａａで置換されており；
環Ｂは、５員または６員のヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環は、１個〜３個の環窒素原子、ならびに必要に応じて、酸素および硫黄から選択される１個のさらなる環ヘテロ原子を有し；
環Ｂは、その置換可能な環炭素原子上で、０〜２個のＲｂｂおよび０〜２個のＲ８ｂで置換されており；
各Ｒｂｂは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであり；
各Ｒ８ｂは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群より選択され；
環Ｂにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１〜４脂肪族、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、またはアリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルで置換されており；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
環Ｃは、５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環は、０〜３個の環窒素原子、ならびに必要に応じて、酸素および硫黄から選択される１つのさらなる環ヘテロ原子を有し；
環Ｃは、その置換可能な環炭素原子上で、０〜２個のＲｃｃおよび０〜２個のＲ８ｃで置換されており；
各Ｒｃｃは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、およびハロからなる群より選択され；
環Ｃにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または必要に応じて−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、もしくは必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール環で置換されたＣ１〜４脂肪族で置換されており；
環Ｃにおける１つの環窒素原子は、必要に応じて酸化されており；
環Ｅは、５員または６員の芳香族環または非芳香族環であり、該環は、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有し；
環Ｅにおける各置換可能な飽和炭素原子は、非置換であるか、あるいは＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２、または−Ｒｅｅで置換されており；
環Ｅにおける各置換可能な不飽和炭素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｒｅｅで置換されており；
各Ｒｅｅは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
環Ｅにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１〜４脂肪族、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、またはアリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルで置換されており；
環Ｅにおける１つの環窒素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化されており；
Ｒａａは、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲ５もしくは−Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、ただし、１個以下のＲａａは−ＯＨであり；
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＯＨ、または−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）であり；
Ｒｅは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であるか；またはＲｄおよびＲｅは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環もしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒｆは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒｇは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、そしてＲｈは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）であるか；あるいはＲｇおよびＲｈは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成し；
Ｒｊは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、そしてＲｋは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であるか；またはＲｊおよびＲｋは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成するか；あるいは
ＲｇおよびＲｊは、各々、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、そしてＲｈおよびＲｋは、介在する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成し；
各Ｒ４は独立して、水素または必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、もしくはヘテロシクリル基であるか；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲ４は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ５は独立して、水素または必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、もしくはヘテロシクリル基であり；そして
各Ｒ６は、独立して、必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、またはヘテロアリール基であり；そして
ｍは、１または２である、
組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
【化５８】
2010502706.tif 000015
またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において：
Ｇは、−Ｃ（Ｒｄ）（Ｒｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｆ）−であり、ここでＧは、Ｌ１に対してメタ位またはパラ位で環Ａに結合しており；
Ｌ１は、−［Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｈ）］ｍ−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｋ）−であり；
環Ａは、０〜２個のＲａａで置換されており；
環Ｂは、３−ピリジル、４−ピリジル、４−ピリダジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、２−ピロリル、および３−ピロリルからなる群より選択される５員または６員のヘテロアリール環であり；
環Ｂは、その置換可能な環炭素原子上で、０〜２個のＲｂｂおよび０〜２個のＲ８ｂで置換されており；
各Ｒｂｂは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換された脂肪族、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリルであり；
各Ｒ８ｂは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群より選択され；
環Ｂにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１〜４脂肪族、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、またはアリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルで置換されており；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
環Ｃは、５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環は、０〜３個の環窒素原子、ならびに必要に応じて、酸素および硫黄から選択される１つのさらなる環ヘテロ原子を有し；
環Ｃは、その置換可能な環炭素原子上で、０〜２個のＲｃｃおよび０〜２個のＲ８ｃで置換されており；
各Ｒｃｃは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、およびハロからなる群より選択され；
環Ｃにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、もしくは必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール環で必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族で置換されており；
環Ｃにおける１つの環窒素原子は、必要に応じて酸化されており；
環Ｅは、５員または６員の芳香族環または非芳香族環であり、該環は、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有し；
環Ｅにおける各置換可能な飽和炭素原子は、非置換であるか、あるいは＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２、または−Ｒｅｅで置換されており；
環Ｅにおける各置換可能な不飽和炭素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｒｅｅで置換されており；
各Ｒｅｅは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
環Ｅにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１〜４脂肪族、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、またはアリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルで置換されており；
環Ｅにおける１つの環窒素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化されており；
Ｒａａは、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または必要に応じて−ＯＲ５もしくは−Ｎ（Ｒ４）２で置換されたＣ１〜４脂肪族もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、ただし、１個以下のＲａａは−ＯＨであり；
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＯＨ、または−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）であり；
Ｒｅは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であるか；またはＲｄおよびＲｅは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環もしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒｆは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒｇは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、そしてＲｈは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）であるか；またはＲｇおよびＲｈは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成し；
Ｒｊは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、そしてＲｋは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、もしくは−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）であるか；またはＲｊおよびＲｋは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成するか；あるいは
ＲｇおよびＲｊは、各々、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、そしてＲｋおよびビシナルＲｈは、介在する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成し；
各Ｒ４は独立して、水素または必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、もしくはヘテロシクリル基であるか；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲ４は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ５は独立して、水素または必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、もしくはヘテロシクリル基であり；そして
各Ｒ６は、独立して、必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、またはヘテロアリール基であり；そして
ｍは１または２であり；
ただし、環Ｃが置換または非置換のフェニルであり、そしてＧ１がパラ位の−ＣＨ２−である場合、環Ｂは、置換または非置換のイミダゾリル以外のものである、
化合物。
（項目２）
以下の特徴：
（ａ）各Ｒａａが独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）であること；
（ｂ）ＲｈおよびＲｋが各々独立して、水素、フルオロ、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ１〜４フルオロアルキルであること；
（ｃ）Ｌ１が−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であること；ならびに
（ｄ）Ｇが−Ｏ−または−ＮＨ−であること、
のうちの１つ以上により特徴付けられる、項目１に記載の化合物。
（項目３）
各Ｒｂｂは独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂ、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｔ１は、Ｒ３ａまたはＲ３ｂで必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖には、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｏ−、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−が必要に応じて介在しており、そしてＴ１またはその一部は、３員〜７員環の一部分を必要に応じて形成し；
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｏ−、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−であり；
各Ｒ１ｂは独立して、必要に応じて置換されたアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
各Ｒ２ｂは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり；
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群より選択され；
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７で必要に応じて置換されたＣ１〜３脂肪族であるか、あるいは同じ炭素原子上の２つの置換基Ｒ３ｂは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成し；そして
各Ｒ７は独立して、必要に応じて置換されたアリール環またはヘテロアリール環である、
項目２に記載の化合物。
（項目４）
環Ｂが、必要に応じて置換されたピリミジニル、ピリジル、またはＮ−オキシドピリジルである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
前記環Ｂにおける置換可能な環炭素原子が、０〜１個のＲｂｂおよび０〜１個のＲ８ｂで置換されており；
Ｒｂｂが、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択され；
Ｔ１は、１個または２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり、該置換基は、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群より選択され該アルキレン鎖には、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−が必要に応じて介在しており；
Ｖ１は、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−であり；
各Ｒ１ｂは、独立して、必要に応じて置換されたアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
各Ｒ２ｂは、独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり；そして
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択される、
項目４に記載の化合物。
（項目６）
式（ＩＩ）：
【化５９】
2010502706.tif 000016
を有するか、またはその薬学的に受容可能な塩である、項目２に記載の化合物であって式（ＩＩ）において：
Ｇは、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｘ１およびＸ２は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり、ただし、Ｘ１とＸ２との両方がＮではなく；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
Ｒｂｂは、ハロ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）２、および−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択され；
ｇは、０または１であり；そして
ｈは、０または１である、
化合物。
（項目７）
Ｒｂｂが、ハロ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−Ｎ（Ｒ４ｘ）ＳＯ２Ｒ６ｘ、−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、および−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＯＲ５ｘからなる群より選択され；
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分は、必要に応じて置換され得；
Ｒ４ｚは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であり；そして
各Ｒ６ｘは独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環である、
項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒｂｂが、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＣＯＮＨ（Ｒ４ｚ）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｒ５ｘ）、および−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）からなる群より選択される、項目７に記載の化合物。
（項目９）
式（ＩＩ）：
【化６０】
2010502706.tif 000017
を有するか、またはその薬学的に受容可能な塩である、項目２に記載の化合物であって、式（ＩＩ）において：
Ｇは、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｘ１およびＸ２は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり、ただし、Ｘ１とＸ２との両方がＮではなく；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
Ｒｂｂは、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂまたは−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂであり；
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−であり；
Ｔ１は、−Ｆ、Ｃ１〜３アルキル、またはＣ１〜３フルオロアルキルで必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり；
Ｒ１ｂは、必要に応じて置換されたＣ３〜６脂環式環あるいは必要に応じて置換されたフェニル環、ピロリル環、イミダゾリル環、オキサゾリル環、チアゾリル環、イソオキサゾリル環、イソチアゾリル環、ピラゾリル環、トリアゾリル環、テトラゾリル環、オキサジアゾリル環、チアジアゾリル環、ピロリニル環、イミダゾリニル環、ピラゾリニル環、ピロリジニル環、イミダゾリジニル環、ピラゾリジニル環、ピペリジニル環、モルホリニル環、ピペラジニル環、ピリジル環、ピリダジニル環、ピリミジニル環、ピラジニル環、またはテトラヒドロピリミジニル環であり；
Ｒ２ｂは、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、または−ＯＲ５であり；
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択され；
ｇは、０または１であり；そして
ｈは、０または１である、
化合物。
（項目１０）
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）Ｎ（Ｒ４ｘ）−、または−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−であり；
Ｒ１ｂは、必要に応じて置換されたＣ３〜６脂環式もしくは必要に応じて置換されたピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり；そして
Ｒ２ｂは、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＮＲ４ｘＣ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−ＯＲ５ｘであり；
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分は、必要に応じて置換され得；
Ｒ４ｚは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；そして
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環．である、
項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｘ１およびＸ２が各々ＣＨであり、そしてＶ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒｂｂが、
【化６１】
2010502706.tif 000018
からなる群より選択され；
ｓが２または３であり；
ｔが１、２、または３であり；そして
ｖが０、１、２、または３である、
項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
式（ＩＩ）：
【化６２】
2010502706.tif 000019
を有する項目２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩ）において：
Ｇは、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｘ１およびＸ２は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり、ただし、Ｘ１とＸ２との両方がＮではなく；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
Ｒｂｂは、−Ｔ１−Ｒ１ｂまたは−Ｔ１−Ｒ２ｂであり；
Ｔ１は、−Ｆ、Ｃ１〜３アルキル、またはＣ１〜３フルオロアルキルで必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖には、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−が必要に応じて介在しており；
Ｒ１ｂは、必要に応じて置換されたＣ３〜６脂環式環または必要に応じて置換されたフェニル環、ピロリル環、イミダゾリル環、オキサゾリル環、チアゾリル環、イソオキサゾリル環、イソチアゾリル環、ピラゾリル環、トリアゾリル環、テトラゾリル環、オキサジアゾリル環、チアジアゾリル環、ピロリニル環、イミダゾリニル環、ピラゾリニル環、ピロリジニル環、イミダゾリジニル環、ピラゾリジニル環、ピペリジニル環、モルホリニル環、ピペラジニル環、ピリジル環、ピリダジニル環、ピリミジニル環、ピラジニル環、もしくはテトラヒドロピリミジニル環であり；
Ｒ２ｂは、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）−ＣＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ５または−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２であり；
Ｒ８ｂが、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択され；
ｇは、０または１であり；そして
ｈは、０または１である、
化合物。
（項目１４）
Ｒｂｂは、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｒ２ｙ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙからなる群より選択され；
Ｒ１ｘは、必要に応じて置換されたフェニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、またはピロリジニル環であり；
Ｒ２ｘは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり；
Ｒ２ｙは、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＮＲ４ｘＣ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−Ｒ５ｘまたは−ＯＲ５ｘであり；
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分は、必要に応じて置換され得；
Ｒ４ｚは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたモルホリニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、またはピロリジニル環を形成し；
Ｒ５ｘは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分は、必要に応じて置換されており；
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択され；
ｑは、各存在において独立して、１、２、または３であり；そして
ｓは、２または３である、
項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
式（ＩＩＩ）：
【化６３】
2010502706.tif 000020
を有する項目２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩＩ）において：
Ｇは、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｘ１およびＸ２は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり、ただし、Ｘ１とＸ２との両方がＮではなく；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
環Ｄは、アリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
環Ｄにおける各置換可能な飽和炭素原子は、非置換であるか、あるいは＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２、＝Ｎ−ＯＲ５、＝Ｎ−Ｒ５、または−Ｒｄｄで置換されており；
環Ｄにおける各置換可能な不飽和炭素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｒｄｄで置換されており；
環Ｄにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２（ＮＲ４）２、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または必要に応じてＲ３もしくはＲ７で置換されたＣ１〜４脂肪族で置換されており；
環Ｄにおける１つの環窒素原子は、必要に応じて酸化されており；
各Ｒｄｄは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであり；
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択され；そして
ｇは、０または１である、
化合物。
（項目１６）
環Ｄが、アゼチジニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびテトラヒドロピリミジニルからなる群より選択される、必要に応じて置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクリルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
環Ｄが、０〜１個のＲｄｄおよび０〜１個のＲ８ｄで置換されており；
Ｒｄｄが、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｄ、−Ｒ２ｄ、−Ｔ３−Ｒ１ｄ、−Ｔ３−Ｒ２ｄ、−Ｖ３−Ｔ３−Ｒ１ｄ、および−Ｖ３−Ｔ３−Ｒ２ｄからなる群より選択され；
Ｔ３が、１個または２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり、該置換基は、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群より選択され；
Ｖ３が、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−であり；
各Ｒ１ｄが独立して、必要に応じて置換されたアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
各Ｒ２ｄが独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり；そして
Ｒ８ｄが、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、または−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２である、
項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
各Ｒ２ｄが独立して、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、および−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２からなる群より選択される、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
環Ｄが、
【化６４】
2010502706.tif 000021
からなる群より選択され；
Ｒｖは、水素、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＣＯ２Ｒ５、−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒｗは、水素、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒｘは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
Ｒｙは、水素、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＯＲ５、−Ｔ３−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｔ３−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｔ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒｚは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり；そして
Ｔ３は、１個または２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり、該置換基は、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群より選択される、
項目１５に記載の化合物。
（項目２０）
環Ｄが、
【化６５】
2010502706.tif 000022
からなる群より選択され；
Ｒｖは、水素、必要に応じて置換されたフェニル基、ピリジル基、もしくはピリミジニル基、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｒ２ｙ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ１ｘ、−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｘ、または−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４ｘ）Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ２ｙであり；
Ｒｗは、水素、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒｘは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、または−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ５ｘであり；
Ｒｙは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり；
各Ｒｚは独立して、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり；
各Ｒ１ｘは独立して、必要に応じて置換されたフェニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、またはピロリジニル環であり；
各Ｒ２ｘは独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）であり；
各Ｒ２ｙは独立して、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｚ）、−ＮＲ４ｘＣ（Ｏ）Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）−Ｃ（＝ＮＲ４ｘ）−Ｒ５ｘまたは−ＯＲ５ｘであり；
各Ｒ４ｘは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分は、必要に応じて置換され得；
各Ｒ４ｚは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｚは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｑは、各存在において独立して、１、２、または３であり；
ｒは１または２であり；そして
ｓは、２または３である、
項目１５に記載の化合物。
（項目２１）
Ｘ１およびＸ２の各々がＣＨであり；そして
環Ｄが、
【化６６】
2010502706.tif 000023
からなる群より選択される、
項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
環Ｃが、必要に応じて置換されたフェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはトリアジニルであり、環Ｃにおける１つの環窒素原子は、必要に応じて酸化されている、項目２に記載の化合物。
（項目２３）
各Ｒｃｃは独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｃ、−Ｒ２ｃ、−Ｔ２−Ｒ２ｃ、および−Ｔ２−Ｒ１ｃからなる群より選択されるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
Ｔ２は、Ｒ３ａまたはＲ３ｂで必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖には、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−が必要に応じて介在しており、そしてＴ２またはその一部は、３員〜７員環の一部分を必要に応じて形成し；
各Ｒ１ｃは独立して、必要に応じて置換されたアリール環、ヘテロアリール環、ヘテロシクリル環または脂環式環であり；
各Ｒ２ｃは独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、または−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５であり；
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群より選択され；
各Ｒ３ｂは独立して、必要に応じてＲ３ａもしくはＲ７で置換されたＣ１〜３脂肪族であるか、または同じ炭素原子上の２つの置換基Ｒ３ｂは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成し；そして
各Ｒ７は独立して、必要に応じて置換されたアリール環またはヘテロアリール環である、
項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
環Ｃは、０〜２個のＲｃｃで置換された５員もしくは６員のヘテロアリールであり；そして
各Ｒｃｃは独立して、−ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、および−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）からなる群より選択されるか、あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合環Ｅを形成する、
項目２に記載の化合物。
（項目２５）
環Ｃは、０〜２個のＲｃｃおよび０〜１個のＲ８ｃで置換されたフェニルであり；
各Ｒｃｃは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｃおよび−Ｔ２−Ｒ２ｃからなる群より選択されるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
Ｔ２は、必要に応じて−Ｆ、Ｃ１〜４脂肪族、およびＣ１〜４フルオロ脂肪族から独立して選択される１個または２個の基で置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり；そして
各Ｒ２ｃは独立して、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；そして
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、およびハロからなる群より選択される、
項目２に記載の化合物。
（項目２６）
各Ｒｃｃは独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５ｘ）＝Ｃ（Ｒ５ｘ）（Ｒ５ｙ）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ｙ、−ＯＲ５ｙ、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、または１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、該置換基は、−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択されるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、もしくはアリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであるか、または同じ窒素原子上の２つのＲ４ｘが、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
Ｒ４ｙは、水素、アリール部分が必要に応じて置換され得るＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であるか、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２からなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキルもしくはＣ１〜４フルオロアルキルであるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であり；
各Ｒ５ｙは独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２からなる群より独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキルもしくはＣ１〜４フルオロアルキルであり；そして
各Ｒ６ｘは独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環である、
項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
環Ｃが、
【化６７】
2010502706.tif 000024
からなる群より選択され；
各Ｒｃｃは独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５ｘ）＝Ｃ（Ｒ５ｘ）（Ｒ５ｙ）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ｙ、−ＯＲ５ｙ、−ＳＲ６ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
Ｒｃ’は、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２であり；そして
Ｒ８ｃは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、またはハロである、
項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
環Ｃが、
【化６８】
2010502706.tif 000025
【化６９】
2010502706.tif 000026
からなる群より選択される、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
式（ＩＶ）：
【化７０】
2010502706.tif 000027
を有する項目２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＶ）において：
Ｇは、−Ｏ−または−ＮＨ−であり；
Ｘ１およびＸ２は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり、ただし、Ｘ１とＸ２との両方がＮではなく；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
環Ａは、０〜２個のＲａａで置換されており；
各Ｒａａは独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＮＯ２、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＳＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３であり；
Ｒｂｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｂ、−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｔ１−Ｒ２ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１ｂ、−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ２ｂ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択され；
Ｔ１は、必要に応じて−Ｆ、Ｃ１〜３アルキル、またはＣ１〜３フルオロアルキルで置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、該アルキレン鎖には、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−が必要に応じて介在しており；
Ｖ１は、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（ＮＲ４）＝Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−であり；
Ｒ１ｂは、必要に応じて置換されたＣ３〜６脂環式環もしくは必要に応じて置換されたフェニル環、ピロリル環、イミダゾリル環、オキサゾリル環、チアゾリル環、イソオキサゾリル環、イソチアゾリル環、ピラゾリル環、トリアゾリル環、テトラゾリル環、オキサジアゾリル環、チアジアゾリル環、ピロリニル環、イミダゾリニル環、ピラゾリニル環、ピロリジニル環、イミダゾリジニル環、ピラゾリジニル環、ピペリジニル環、モルホリニル環、ピペラジニル環、ピリジル環、ピリダジニル環、ピリミジニル環、ピラジニル環、またはテトラヒドロピリミジニル環であり；
Ｒ２ｂは、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）−ＣＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ５または−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２であり；
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群より選択され；
各Ｒｃｃは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ２ｃおよび−Ｔ２−Ｒ２ｃからなる群より選択されるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃは、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
Ｔ２は、必要に応じて−Ｆ、Ｃ１〜４脂肪族、およびＣ１〜４フルオロ脂肪族から独立して選択される１個または２個の基で置換されたＣ１〜４アルキレン鎖であり；そして
各Ｒ２ｃは独立して、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、およびハロからなる群より選択され；
各Ｒ７は独立して、必要に応じて置換されたアリール環またはヘテロアリール環であり；
ｇは、０または１であり；
ｈは、０または１であり；
ｊは、０または１であり；そして
ｋは、０、１、または２である、
化合物。
（項目３０）
Ｘ１およびＸ２の各々がＣＨであり；
環Ａは、置換基Ｒａａを有さず；
各Ｒｃｃは独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５ｘ）＝Ｃ（Ｒ５ｘ）（Ｒ５ｙ）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５ｙ、−ＯＲ５ｙ、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）、−ＳＲ６ｘ、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）（Ｒ４ｙ）からなる群より独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり；
Ｒ４ｘは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはアリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルであるか、または同じ窒素原子上の２つのＲ４ｘが、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
Ｒ４ｙは、水素、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２からなる群より独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキルもしくはＣ１〜４フルオロアルキルであるか；あるいは
Ｒ４ｘおよびＲ４ｙは、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ５ｘは独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環であり；
各Ｒ５ｙは独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または−ＯＲ５ｘ、−Ｎ（Ｒ４ｘ）２、−ＣＯ２Ｒ５ｘ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｘ）２からなる群より独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキルもしくはＣ１〜４フルオロアルキルであり；そして
各Ｒ６ｘは独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、アリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキル、または必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環、ヘテロアリール環、もしくはヘテロシクリル環である、
項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
表１に列挙される化合物から選択される化合物。
（項目３２）
項目１に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目３３）
ヒト患者に投与するために処方されている、項目３２に記載の薬学的組成物。
（項目３４）
ヒト障害の処置または予防のための、項目１に記載の化合物の使用。
（項目３５）
前記障害が、Ｒａｆキナーゼ活性により引き起こされるか、媒介されるか、または増悪されることを特徴とする、項目３４に記載の使用。
（項目３６）
癌の処置を必要とする患者において癌を処置するための方法であって、該方法は、該患者に、式（Ｉ）の化合物：
【化７１】
2010502706.tif 000028
またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、式（Ｉ）において：
Ｇは、−Ｃ（Ｒｄ）（Ｒｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒｆ）−であり、ここでＧは、Ｌ１に対してメタ位またはパラ位で環Ａに結合しており；
Ｌ１は、−［Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｈ）］ｍ−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｋ）−であり；
環Ａは、０〜２個のＲａａで置換されており；
環Ｂは、５員または６員のヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環は、１個〜３個の環窒素原子、ならびに必要に応じて、酸素および硫黄から選択される１個のさらなる環ヘテロ原子を有し；
環Ｂは、その置換可能な環炭素原子上で、０〜２個のＲｂｂおよび０〜２個のＲ８ｂで置換されており；
各Ｒｂｂは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであり；
各Ｒ８ｂは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２からなる群より選択され；
環Ｂにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１〜４脂肪族、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、またはアリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルで置換されており；
環Ｂにおける１つの環窒素は、必要に応じて酸化されており；
環Ｃは、５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環は、０〜３個の環窒素原子、ならびに必要に応じて、酸素および硫黄から選択される１つのさらなる環ヘテロ原子を有し；
環Ｃは、その置換可能な環炭素原子上で、０〜２個のＲｃｃおよび０〜２個のＲ８ｃで置換されており；
各Ｒｃｃは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか；あるいは２つの隣接するＲｃｃが、介在する環原子と一緒になって、縮合環Ｅを形成し；
各Ｒ８ｃは独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜４フルオロアルキル）、およびハロからなる群より選択され；
環Ｃにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、または必要に応じて−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、もしくは必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール環で置換されたＣ１〜４脂肪族で置換されており；
環Ｃにおける１つの環窒素原子は、必要に応じて酸化されており；
環Ｅは、５員または６員の芳香族環または非芳香族環であり、該環は、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有し；
環Ｅにおける各置換可能な飽和炭素原子は、非置換であるか、あるいは＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｃ（Ｒ５）２、または−Ｒｅｅで置換されており；
環Ｅにおける各置換可能な不飽和炭素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｒｅｅで置換されており；
各Ｒｅｅは独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＲ４）−ＯＲ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−ＯＲ５、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
環Ｅにおける各置換可能な環窒素原子は、非置換であるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１〜４脂肪族、必要に応じて置換されたＣ６〜１０アリール、またはアリール部分が必要に応じて置換されているＣ６〜１０アラ（Ｃ１〜４）アルキルで置換されており；
環Ｅにおける１つの環窒素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化されており；
Ｒａａは、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲ５もしくは−Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、ただし、１個以下のＲａａは−ＯＨであり；
Ｒｄは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＯＨ、または−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）であり；
Ｒｅは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であるか；またはＲｄおよびＲｅは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環もしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒｆは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒｇは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、そしてＲｈは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）であるか；あるいはＲｇおよびＲｈは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成し；
Ｒｊは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、もしくはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、そしてＲｋは、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であるか；またはＲｊおよびＲｋは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成するか；あるいは
ＲｇおよびＲｊは、各々、水素、フルオロ、Ｃ１〜４脂肪族、またはＣ１〜４フルオロ脂肪族であり、そしてＲｈおよびＲｋは、介在する炭素原子と一緒になって、３員〜６員のシクロ脂肪族環を形成し；
各Ｒ４は独立して、水素または必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、もしくはヘテロシクリル基であるか；あるいは同じ窒素原子上の２個のＲ４は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し、該ヘテロシクリル環は、該窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を有し；
各Ｒ５は独立して、水素または必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、もしくはヘテロシクリル基であり；そして
各Ｒ６は、独立して、必要に応じて置換された脂肪族基、アリール基、またはヘテロアリール基であり；そして
ｍは、１または２である、
方法。
（発明の説明）
本発明は、Ｒａｆ−キナーゼの有効な阻害剤である化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。