【手続補正書】
【提出日】平成23年6月28日(2011.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(I)で表される化合物を含有する、抗炎症剤又は抗酸化剤としての医薬であって、【化１】
2010531811.tif 000001
該式中、  R1はヒドロキシ、OR9、OC(O)R9、OSi(R10)3、アルキル、シクロアルキル、アミノアルキル、-NR11(R12)、R11(R12)N-アルキル、アリール、アリールアルキル、チオール、アルキルチオ、ニトロ、シアノ、ハロ、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、アリールアルキルアミノ又はアルキルアリールであり、  R2、R3及びR4はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、OR9、OC(O)R9、OSi(R10)3、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、チオール、アルキルチオ、ニトロ、シアノ又はハロであり、  R5及びR6はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、OR9、OC(O)R9又はアルキルであり、  R7は水素、アルキル、ハロアルキル、C(O)R9、Si(R10)3、シクロアルキル、アリール又はアリールアルキルであり、  R8は水素、ヒドロキシ、OR9、OC(O)R9、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ニトロ、シアノ又はハロであり、  R9はアルキル、ハロアルキル、アリール又はアリールアルキルであり、  R10は独立にアルキル又はアリールであり、  R11及びR12はそれぞれ独立に水素、アルキル、アリールアルキル、アリール若しくはBOCであり、又は結合した窒素原子を含めて共に複素環を形成し、かつ、  「---」の描画は、単結合又は二重結合を表し、  該炭化水素置換基は任意で1つ又は複数のアルキル、ハロ、アシルオキシ、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、シリルオキシ、ニトロ及びシアノで置換することができ、かつ、  該化合物は薬学的に許容されるそれらの塩を含む、  医薬。
【請求項２】
炎症性疾患又は障害の治療のための、請求項1に記載の医薬。
【請求項３】
炎症性疾患又は障害が、変形性関節炎、炎症性腸疾患(潰瘍性大腸炎及びクローン病)、潰瘍性直腸炎、遠位大腸炎、自己免疫障害(SLE、関節リウマチ、糸球体腎炎)、喘息及び肺炎症に関わる疾患、アテローム性動脈硬化を含む心血管障害、高血圧及び脂質悪液質から選択される、請求項2に記載の医薬。
【請求項４】
抗酸化剤としての使用のための、請求項1に記載の医薬。
【請求項５】
請求項1に規定される式(I)の1つ又は複数の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくは誘導体を含む、炎症の治療、予防、若しくは回復のための、又は抗酸化剤としての、薬剤。
【請求項６】
一般式(I)で表される化合物であって、【化２】
2010531811.tif 000002
該式中、  R1はヒドロキシ、OR9、OC(O)R9、アルキル、シクロアルキル、アミノアルキル、-NR11(R12)、R11(R12)N-アルキル、アリール、アリールアルキル、チオール、アルキルチオ、ニトロ、シアノ、ハロ、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、アリールアルキルアミノ又はアルキルアリールであり、  R2、R3及びR4はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、OR9、OC(O)R9、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、チオール、アルキルチオ、ニトロ、シアノ又はハロであり、  R5及びR6はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、OR9、OC(O)R9又はアルキルであり、  R7は水素であり、  R8は水素、ヒドロキシ、OR9、OC(O)R9、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ニトロ、シアノ又はハロであり、  R9はアルキル、ハロアルキル、アリール又はアリールアルキルであり、  R11及びR12はそれぞれ独立に水素、アルキル、アリールアルキル、アリール若しくはBOC、又は結合した窒素原子を含めて共に複素環を形成し、かつ、  「---」の描画は、単結合又は二重結合を表し、好ましくは二重結合を表し、  該炭化水素置換基は任意で1つ又は複数のアルキル、ハロ、アシルオキシ、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、シリルオキシ、ニトロ及びシアノで置換することができ、かつ、  該化合物は薬学的に許容されるそれらの塩を含み、  ただし、以下の化合物:  2,4',7-トリヒドロキシイソフラバン、  2,3-ビス(4-ヒドロキシフェニル)-2H-1-ベンゾピラン-7-オール、  3-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-2-(2,4,6-トリヒドロキシフェニル)-5,7-クロマンジオール、  3,4-ジヒドロ-2-メチル-3-フェニル-2H-1-ベンゾピラン-7-オール、  2-メチル-4',7-ジヒドロキシイソフラブ-3-エン、  2-エチル-4',7-ジヒドロキシイソフラブ-3-エン、  2-イソプロピル-4',7-ジヒドロキシイソフラブ-3-エン、  2-フェニル-4',7-ジヒドロキシイソフラブ-3-エン、  2-(4-フルオロフェニル)-4',7-ジヒドロキシイソフラブ-3-エン、  2-(4-アニシル)-4',7-ジヒドロキシイソフラブ-3-エン、  2-ナフチル-4',7-ジヒドロキシイソフラブ-3-エン、  2-チエニル-4',7-ジヒドロキシイソフラブ-3-エン、  2-ビニル-4',7-ジヒドロキシイソフラブ-3-エン、  2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-フェニル-7-メトキシ-2H-1-ベンゾピラン、  2-(N-n-ブチル-N-メチル-10-アミノデシル)-3(4-ヒドロキシフェニル)-7-ヒドロキシ-2H-1-ベンゾピラン、及び  2-(N-n-ブチル-N-メチル-11-アミノウンデシル)-3(4-ヒドロキシフェニル)-7-ヒドロキシ-2H-1-ベンゾピラン、  は特定的に除外される、化合物。
【請求項７】
式(I-1)で表される、請求項6に記載の化合物であって、【化３】
2010531811.tif 000003
該式中、  R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びR8は請求項6に規定される、化合物。
【請求項８】
R1がプロピル、n-ブチル、t-ブチル、トリフルオロメチル、アミノメチル、アリル、エチニル、メトキシ、エトキシ、ブロモプロポキシ、ベンジルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、メチルチオ、エチルチオ、チアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、イミダジル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、及びテトラジニルからなる群から選択される、請求項6又は7に記載の化合物。
【請求項９】
R2、R3及びR4がそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、OR9、OC(O)R9又はハロである、請求項6又は7に記載の化合物。
【請求項１０】
R2、R3及びR4がそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、OMe又はOC(O)Meである、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
式(I-2)で表される、請求項6〜10のいずれかに記載される化合物であって、【化４】
2010531811.tif 000004
該式中、  R3及びR4がそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、メトキシ又はOC(O)Meである、化合物。
【請求項１２】
R3及びR4がそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ又はメトキシである、請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
R3及びR4の内の一つがヒドロキシであり他の一つが水素である、請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
R5、R6及びR8がそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ又はメチルである、請求項7〜13のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
R5、R6及びR8の内の一つがヒドロキシ又はメチルである、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
R5、R6及びR8が水素である、請求項14に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項7又は11に記載の化合物であって、該式中、  R1がヘテロアリールであり、  R2がHであり、  R3及びR4がそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ又はメトキシであり、  R5、R6及びR8がそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ又はメチルである、化合物。
【請求項１８】
請求項17に記載の化合物であって、  R1は1〜3個の原子が窒素原子である5員又は6員芳香族環である、化合物。
【請求項１９】
請求項18に記載の化合物であって、  R1がピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルである、化合物。
【請求項２０】
化合物(1)、(4)〜(33)、(35)〜(36)及び(38)から選択される、請求項6に記載の化合物、【化５】
2010531811.tif 000005
【化６】
2010531811.tif 000006
【化７】
2010531811.tif 000007
【化８】
2010531811.tif 000008
【化９】
2010531811.tif 000009
【化１０】
2010531811.tif 000010
【化１１】
2010531811.tif 000011
【化１２】
2010531811.tif 000012
【化１３】
2010531811.tif 000013
【化１４】
2010531811.tif 000014
【化１５】
2010531811.tif 000015
【化１６】
2010531811.tif 000016
【化１７】
2010531811.tif 000017
【化１８】
2010531811.tif 000018
【化１９】
2010531811.tif 000019
【化２０】
2010531811.tif 000020
【化２１】
2010531811.tif 000021
又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
請求項6〜20のいずれかに規定される一つ又は複数の式(I)の化合物又は薬学的に許容されるその塩を含み、一つ又は複数の医薬担体、賦形剤、補助剤及び/又は希釈剤を共に含む、医薬品組成物。
【請求項２２】
請求項6〜20のいずれかに記載の化合物を、一つ又は複数の医薬担体、賦形剤、補助剤及び/又は希釈剤と合体させる工程を含む、医薬の製造方法。