【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年9月15日(2011.9.15)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  すべての立体異性体および何れかの比率のそれらの混合物としての式Ｉ
【化１】
2004512280.tif 000001
［式中、Ａは式II
【化２】
2004512280.tif 000002
（式中、R3は水素原子、−OHまたは−(C1−C6)−アルキルであり、
R4およびR5は互いに独立して
1. 水素原子、
2. −(C1−C6)−アルキル、
3. −OH、
4. −O−(C1−C6)−アルキル、
5. ハロゲン、
6. −NH2または
7. −NO2であり、
X1およびX2は互いに独立してR4（ここでR4は上記で定義された通りである）により置換される炭素原子および窒素原子からなる群より選択され、
D1およびD2は互いに独立して
1. 水素原子、
2. −C(O)−(C1−C6)−アルキル、
3. −C(O)−アリール、
4. −C(O)−(C1−C6)−アルキル−アリール、
5. −C(O)−O−(C1−C6)−アルキル、
6. C(O)−O−(C1−C6)−アルキル−アリールまたは
7. C(O)−O−(C1−C6)−アリールであり、あるいは
D2が
1.−OH、
2.−O−C(O)−(C1−C6)−アルキル、
3.−O−C(O)−アリールまたは
4.−O−C(O)−(C1−C6)−アルキル−アリールである場合、
D1は水素原子であり、あるいは
D1およびD2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって式VIII
【化３】
2004512280.tif 000003
の環を形成する）の基であり、
R1は
1. 水素原子、
2. −(C1−C6)−アルキル、
3. −OH、
4. −O−(C1−C6)−アルキルまたは
5. −N(R6)2（ここでR6は互いに独立して水素原子、−C(O)−アリール、−C(O)−(C1−C6)−アルキル−アリール、−C(O)−(C1−C6)−アルキル、−(C1−C6)−アルキル、−C(O)−N(H)−アリール、−C(O)−N(H)−(C1−C6)−アルキル−アリール、−(C1−C6)−N(H)−アルキル、−C(O)−O−アリール、−C(O)−O−(C1−C6)−アルキル−アリール、−C(O)−O−(C1−C6)−アルキル、S(O2)−アリール、−S(O2)−(C1−C6)−アルキルである）であり、
R2は
1. アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して
1.1 −CF3、
1.2 ハロゲン、
1.3 −OH、
1.4 −CN、
1.5 −S(O)yR11（ここでR11はアルキル、アリールまたはアミノであり、そしてyは０、１または２の整数である）、
1.6 −NO2、
1.7 −NH2、
1.8 −O−(C1−C6)−アルキル、
1.9 −COOH、
1.10 −(C1−C6)−アルキル、
1.11 カルバミル、
1.12 アルコキシカルボニル、
1.13 メチレンジオキシル、
1.14 アリールオキシ（ここでアリールオキシは未置換であるか、または互いに独立して上記1.1〜1.13に記載の基により一〜三置換される）、
1.15 −O−(C1−C6)−アルキル−アリール（ここでアリールは未置換であるか、ま
たは互いに独立して上記1.1〜1.13に記載の基により一〜三置換される）、
1.16 Het基（ここでHet基は未置換であるか、または互いに独立して上記1.1〜1.13に記載の基により一〜三置換される）、または
1.17 −(C0−C4)−アルキル−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して上記1.1〜1.13に記載の基により一〜三置換される）により一〜三置換される)、
2. 水素原子、
3. Het基（ここでHet基は未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換される）、
4. −(CH2)m−Yn−(CH2)o−アリール（ここでｍ、ｎおよびｏは互いに独立して０、１または２の整数であるが、ｍ、ｎおよびｏのうち少なくとも１個は０ではなく、
アリールは未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換され、
Ｙは、ｎが整数１の時、−O−、−S−または−N−(R6)（ここでR6は水素原子または−(C1−C6)−アルキルである）であるか、または、Ｙは、ｎが整数２の時、−N(R6)−N(R6)−（ここでR6は互いに独立して水素原子または−(C1−C6)−アルキルである）、または−N＝N−であり、または
5. −(CH2)m−Yn−(CH2)o−Het基（ここでｍ、ｎおよびｏは互いに独立して０、１または２の整数であるが、ｍ、ｎおよびｏのうち少なくとも１個は０ではなく、
Het基は未置換であるか、または独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換され、そしてＹは上記で定義された通りである）であり、あるいは
R1およびR2はそれらが結合している炭素原子と一緒になって
1.（C3−C7）−シクロアルキル（ここでシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換される）、
2.（C3−C7）−シクロアルキル（ここでシクロアルキルは未置換であり、アリールまたはHet基（これは未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換される）と融合している）、
3. Het基（ここでHet基は未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換される）、または
4. ケト基（部分的または完全に水和状態で存在することができる）を形成するが、
R1が上記で定義された３、４または５である場合、R2は酸素、硫黄または窒素原子を通して式Ｉの炭素原子に直接結合せず、
Ｂは1. −N(R7)−(CH−(R8))p−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換され、
ｐは０、１または２の整数であり、
R7は1.1水素原子、
1.2 −(C1−C6)−アルキル、
1.3 −OHまたは
1.4 −N(R6)2（ここでR6は互いに独立して水素原子または−(C1−C6)−アルキルである）であり、
R8は1.1水素原子、
1.2 −(C1−C6)−アルキル、
1.3 −(C2−C6)−アルケニル、
1.4 −(C2−C6)−アルキニル、
1.5 −(C0−C3)−アルキル−(C3−C7)−シクロアルキル、
1.6 −CN、
1.7 アリール（ここでアリールは未置換であるか、またはR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜二置換される）、
1.8 Het基（ここでHet基は未置換であるか、またはR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜二置換される）、または
1.9 −(C0−C4)−アルキル−O−(C1−C6)−アルキル）、
2. −O−(CH−(R8))p−アリール（ここでアリール、R8およびpは上記で定義された通りである）、
3. −N(R7)−(CH−(R8))p−Het基（ここでHet基は未置換であるか、またはR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜二置換され、そしてR7、R8およびpは上記で定義された通りである）、
4. −N(R9)−N(R9')−(CH−(R8))q−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換され、ｑは０、１または２の整数であり、R9およびR9'は互いに独立して水素、(C1−C6)−アルキルまたは−(C1−C3)−アルキル−アリールであり、そしてR8は上記で定義された通りである）、
5. −O−N(R9)−(CH−(R8))q−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換され、ｑは０、１または２の整数であり、そしてR8およびR9は上記で定義された通りである）、
6. −N(R9)−N(R9')−(CH−(R8))q−Het基（ここでHet基は未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換され、ｑは０、１または２の整数であり、そしてR8、R9'およびR9は上記で定義された通りである）、
7. −O−N(R9)−(CH−(R8))q−Het基（ここでHet基は未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換され、ｑは０、１または２の整数であり、そしてR8およびR9は上記で定義された通りである）、
8. −N(R7)−(C3−C7)−シクロアルキル−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換され、そしてR7、は上記で定義された通りである）、
9. −O−(C3−C7)−シクロアルキル−アリール（ここでアリールは上記で定義された通りである）、
10. −N(R7)−(C3−C7)−シクロアルキル−Het基（ここでHet基は未置換であるか、またはR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜二置換され、そしてR7は上記で定義された通りである）、
11. −N(R9)−N(R9')−(C3−C7)−シクロアルキル−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換され、そしてR9およびR9'は上記で定義された通りである）、
12. −O−N(R9)−(C3−C7)−シクロアルキル−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換され、そしてR9は上記で定義された通りである）、
13. −N(R9)−N(R9')−(C3−C7)−シクロアルキル−Het基（ここでHet基は未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換され、そしてR9'およびR9は上記で定義された通りである）、
14. −O−N(R9)−(C3−C7)−シクロアルキル−Het基（ここでHet基は未置換であるか、または互いに独立してR2において定義された1.1〜1.17に記載の基により一〜三置換され、そしてR9は上記で定義された通りである）であり、
Het基は、アジリジン、オキシラン、アゼチジン、ピロール、フラン、チオフェン、ジオキソール、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、ピリジン、ピラン、チオピラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、１,４−ジオキシン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、アゼピン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、インドール、イソインドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、１,３−ベンゾジオキソール、ベンゾ［１,４］ジオキシン、４Ｈ−ベンゾ［１,４］オキサジン、インダゾール、ベンズイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、キノリン、イソキノリン、クロマン、イソクロマン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、フタラジン、ピリドイミダゾール、ピリドピリジン、ピリドピリミジン、ピロリン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、１,３−ジオキソラン、２−イミダゾリン、イミダゾリジン、４,５−ジヒドロ−１,３−オキサゾール、１,３−オキサゾリジン、４,５−ジヒドロ−１,３−チアゾール、１,３−チアゾリジン、ペルヒドロ−１,４−ジオキサン、ピペラジン、ペルヒドロ−１,４−オキサジン、２,３−ジヒドロベンゾ［１,４］ジオキシン、３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１,４］オキサジン、ペルヒドロ−１,４−チアジン、ペルヒドロアゼピン、インドリン、イソインドリン、１,２,３,４−テトラヒドロキノリン、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリンおよび２,３−ジヒドロベンゾフランからなる群より選択される］の化合物またはそれらの生理学的に許容しうる塩。
【請求項２】    Ａは式II（式中、R3は水素原子であり、
R4およびR5は互いに独立して水素原子またはハロゲンであり、
X1およびX2は互いに独立して炭素または窒素原子である）の基であり、
R1は水素原子または−(C1−C2)−アルキルであり、
R2は水素原子、フェニルまたは−(C1−C2)−アルキル−フェニルであり、
Ｂは1.−N(R7)−(CH−(R8))p−アリール（ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立して
1.1 Br、ClまたはＦ、
1.2 −CF3、
1.3 −NO2、
1.4 メチレンジオキシル、
1.5 −OH、
1.6 フェニル、
1.7 フェノキシ、
1.8 ベンジルオキシ、
1.9 O−(C1−C6)−アルキル−フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立して
1.9.1 Br、ClまたはＦ、
1.9.2 −(C1−C4)−アルキルまたは
1.9.3 −NO2により一〜三置換される）、
1.10 −C(O)−O−(C1−C4)−アルキル、
1.11 −O−(C1−C4)−アルキル、
1.12 −SO2−(C1−C4)−アルキル、
1.13 −COOH、
1.14 −(C1−C3)−アルキルまたは
1.15 メトキシ
により一〜二置換されるインダニル、フェニル、テトラリニル、ナフタリニルであり、
ｐは０、１または２の整数であり、
R7は水素原子であり、
R8は1.1水素原子、
1.2 −(C1−C2)−アルキル、
1.3 −CN、
1.4 フェニル（ここでフェニルは未置換であるか、あるいはメトキシまたはハロゲンにより一〜二置換される）、
1.5 −(C0−C2)−アルキル−O−(C1−C4)アルキル、
1.6 シクロプロピルメチルまたは
1.7 エチニルである）、
2. −O−(CH−(R8))p−フェニル（ここでフェニル、R8およびｐは上記で定義された
通りである）、
3. −N(R9)−N(R9')−(CH−(R8))q−Het基（ここでHet基はキノキサリン、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンゾキサゾリル、チアゾリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、インドリニルまたはピリジニルであり、R9およびR9'は互いに独立して水素または−(C1−C2)−アルキルであり、R8はアリールについて上記1.で定義された通りであり、ｑは０、１または２の整数であり、Het基は未置換であるか、または互いに独立してアリールについて上記1.に記載の基により一〜二置換される）、
4. −N(R7)−(CH−(R8))p−Het基（ここでHet基はイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンゾキサゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、インダゾリル、インドリニルまたはピリジニルであり、Het基は未置換であるか、Br、Cl、Ｆ、−CF3、−NO2、フェニル、フェノキシ、メチル、ベンジルオキシまたはメトキシにより一置換され、そしてR7、R8およびｐはアリールについて上記1.で定義された通りである）、
5.−N(R7)−(C4−C6)−シクロアルキル−アリール（ここでR7はアリールについて上記1.で定義された通りであり、アリールは上記で定義された通りである）、
6. −O−(C4−C6)−シクロアルキル−フェニル（ここでフェニルは上記で定義された通りである）、
7. −N(R9)−N(R9')−(C4−C6)−シクロアルキル−Het基（ここでHet基はキノキサリン、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンゾキサゾリル、チアゾリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、インドリニルまたはピリジニルであり、R9およびR9'は上記で定義された通りであり、Het基は未置換であるか、または互いに独立してアリールについて上記1.に記載の基により一〜二置換される）、
8. −N(R7)−(C4−C6)−シクロアルキル−Het基（ここでHet基はイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンゾキサゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、インダゾリル、インドリニルまたはピリジニルであり、Het基は未置換であるか、Br、Cl、Ｆ、−CF3、−NO2、フェニル、フェノキシ、メチル、ベンジルオキシまたはメトキシにより一置換され、そしてR7はアリールについて上記1.で定義された通りである）、
である請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】    式III、IVおよびＶ
【化４】
2004512280.tif 000004
（式中、R10およびR11は−OH基であり、そしてR1、R2、R3、R4、R5、X1、X2およびＢは式Ｉで定義された通りである）の構成単位を結合させる、すなわちそれ自体既知の方法により式IIIのカルボン酸誘導体と式IVのNHR3基の間でアミド結合を、また式IIIのカルボン酸誘導体と式Ｖの−OHまたは−NH−基の間でアミド結合またはエステル結合を生成することからなる請求項１または２に記載の式Ｉの化合物の製造法。
【請求項４】  少なくとも１種の請求項１または２に記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に許容しうる塩および製薬上許容しうる担体を含有する医薬製剤。
【請求項５】  請求項１または２に記載の式Ｉの化合物またはその生理学的に許容しうる塩を含有する、血餅形成または炎症反応を阻害または軽減するための、あるいは心臓血管疾患、血栓塞栓症または再狭窄症の治療に使用するための医薬製剤。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２１】
2. 水素原子、
3. Het基（ここでHet基は未置換であるか、または互いに独立して1.1〜1.19で定義されたような基により一〜三置換される）、
4. −(CH2)m−Yn−(CH2)o−アリール（ここでｍ、ｎおよびｏは互いに独立して０、１または２の整数であるが、ｍ、ｎおよびｏのうち少なくとも１個は０ではなく、
アリールは未置換であるか、または互いに独立して1.1〜1.19で定義されたような基により一〜三置換され、
Ｙは、ｎが整数１の時、−O−、−S−または−N−(R6)（ここでR6は水素原子または−(C1−C6)−アルキルである）であるか、または、Ｙは、ｎが整数２の時、−N(R6)−N(R6)−（ここでR6は互いに独立して水素原子または−(C1−C6)−アルキルである）、または−N＝N−である、または
5. −(CH2)m−Yn−(CH2)o−Het基（ここでｍ、ｎおよびｏは互いに独立して０、１または２の整数であるが、ｍ、ｎおよびｏのうち少なくとも１個は０ではなく、
Het基は未置換であるか、または互いに独立して1.1〜1.19で定義されたような基により一〜三置換され、そしてＹは上記で定義された通りである）であり、あるいは