【手続補正書】
【提出日】平成22年3月29日(2010.3.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009536617.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、任意で０〜４個のＪ１によって置換された３〜７員の単環式シクロアルキルで
あり；環
【化２−１】
2009536617.tif 000002
は、
【化２−２】
2009536617.tif 000003
であり、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ１〜４脂肪族）、３〜
８員のヘテロシクリル、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ”、ＳＨ、ＳＲ”、ＮＨ２、Ｎ
ＨＲ”、ＮＲ”２、ＣＯＨ、ＣＯＲ”、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ”、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ
”、ＣＯＮＲ”２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ”、ＯＣ
（Ｏ）ＮＲ”２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ”、Ｎ（Ｒ”）Ｃ（Ｏ）Ｒ”、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２Ｒ”
、Ｎ（Ｒ”）ＣＯ２Ｒ”、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２Ｈ、Ｎ（Ｒ”）ＣＯ２Ｈ、Ｎ（Ｈ）ＣＯＮＨ２
、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ”、Ｎ（Ｈ）ＣＯＮＲ”２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（Ｈ
）Ｒ”、ＳＯ２ＮＲ”２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ”、Ｎ（Ｒ”）ＳＯ２Ｒ”、Ｐ（Ｏ）Ｒ’、
ＰＯ２Ｒ’、Ｐ（Ｏ）Ｒ’２、又はＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２であり；
Ｒ”は、非置換のＣ１〜６脂肪族若しくはＣ１〜４ハロ脂肪族であり；又は２つのＲ”
基は、それらが結合する原子と一緒になって、独立してＯ、Ｎ及びＳから選択される０〜
１個のヘテロ原子を有する非置換の３〜８員の非芳香族の単環式環を形成し；
Ｔ１は、鎖の０〜３個のメチレン単位が任意で、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ
）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−又は−ＳＯ２−によって置換さ
れたＣ１〜６脂肪族鎖であり、各Ｔ１は０〜２個のＪＴによって任意で置換され；
Ｒ５は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の芳
香族の環であり；各Ｒ５は０〜５個のＪ５によって任意で置換され；
Ｊ５は、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ１〜４脂肪族）、３〜
８員のヘテロシクリル、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、Ｎ
（Ｈ）Ｒ’、ＮＲ’２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ’２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、
ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ’、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（
Ｏ）Ｒ’、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）ＣＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２Ｈ、Ｎ（Ｒ’）
ＣＯ２Ｈ、Ｎ（Ｈ）ＣＯＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｎ（Ｈ）ＣＯＮ（Ｒ’）２
、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ’、ＳＯ２ＮＲ’２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｓ
Ｏ２Ｒ’、Ｐ（Ｏ）Ｒ’、ＰＯ２Ｒ’、Ｐ（Ｏ）Ｒ’２、又はＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２であ
り；
Ｒは、Ｈ又は非置換のＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ’は、非置換のＣ１〜６脂肪族若しくは非置換のＣ１〜４ハロ脂肪族であり；又は２
つのＲ’基は、それらが結合する原子と一緒に、独立してＯ、Ｎ及びＳから選択される０
〜１個のヘテロ原子を有する非置換の３〜８員の非芳香族単環式の環を形成し；
Ｊ１は、Ｍ１又は−Ｙ１−Ｍ１であり；
各Ｙ１は独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−又は−ＳＯ２
−の０〜３個の出現によって任意で置換される非置換のＣ１〜６脂肪族であり；
各Ｍ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜８シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ１〜４脂
肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、３〜８員のヘテロシクリル、５〜６員のヘテロア
リール、フェニル、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ
）Ｒ’、ＮＲ’２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２
、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ’２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ
）ＮＨＲ’、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’
、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）ＣＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２Ｈ、Ｎ（Ｒ’）ＣＯ２Ｈ
、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’２
、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＨＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２
Ｒ’、Ｐ（Ｏ）Ｒ’、ＰＯ２Ｒ’、Ｐ（Ｏ）Ｒ’２又はＰ（ＯＯＲ’２であり；
各Ｒ４、Ｊ５及びＭ１は独立して且つ任意で、０〜５個のＪで置換され；
各ＪＴ及びＪは独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６シクロ脂肪族、ＮＯ２
、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＯＨ、−
Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯ
ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＮ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜
４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）であり、
ｐは、０〜４である）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式ＩＩ
【化３】
2009536617.tif 000004
に示されるようにＴ１−Ｒ５が（結合ｃに対して）パラ位に結合される、請求項１に記載
の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が５員又は６員のシクロアルキル環である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが
【化４】
2009536617.tif 000005
である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａが
【化５】
2009536617.tif 000006
である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
環Ａが
【化６】
2009536617.tif 000007
である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６環状脂肪族、ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＨ２、−
ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）
、ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ
Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜
４脂肪族）又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）である、請求項４〜６のいずれか１項に記載の化
合物。
【請求項８】
Ｔ１が、Ｏ、Ｎ、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−又は−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−である、請求項４
〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｔ１がＯである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲがＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が任意で置換されたインドールである、請求項４〜１０のいずれか１項に記載の化合
物。
【請求項１２】
Ｒ５が、任意で置換された６員のアリール環又はヘテロアリール環である、請求項４〜１
０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が、任意で置換されたフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｊ５が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６環状脂肪族、ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＨ２、−
ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）
、ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ
Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜
４脂肪族）又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）である、請求項４〜１３のいずれか１項に記載の
化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、以下の可変定義：
ａ）環
【化７−１】
2009536617.tif 000008
が、
【化７−２】
2009536617.tif 000009
であり；
ｂ）Ｔ１がＯであり；
ｃ）Ｒ５が任意で置換されたフェニルであり；
ｄ）Ｒ４が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６環状脂肪族、ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪
族）、ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、
ＣＯＮ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ
１〜４脂肪族）又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）である；
の１以上を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が、以下の可変定義：
ａ）環
【化８−１】
2009536617.tif 000010
が、
【化８−２】
2009536617.tif 000011
であり；
ｂ）Ｔ１がＯであり；
ｃ）Ｒ５が任意で置換されたフェニルであり；
ｄ）Ｒ４が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６環状脂肪族、ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪
族）、ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、
ＣＯＮ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ
１〜４脂肪族）又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）である；
の１以上を有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下
【化９】
2009536617.tif 000012
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容可能なキャリア、アジュ
バント又はビヒクルを含む、組成物。
【請求項１９】
生体試料においてタンパク質キナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料を
（ａ）請求項１８に記載の組成物又は
（ｂ）請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物
と接触させる工程を含む、方法。
【請求項２０】
前記タンパク質キナーゼがＬｃｋである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
患者において自己免疫疾患、炎症性疾患、骨疾患、代謝性疾患、神経疾患又は神経変性疾患、癌、心血管疾患、アレルギー、喘息、アルツハイマー病、又はホルモン関連疾患を治療するための組成物であって、
（ａ）請求項１８に記載の組成物又は
（ｂ）請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項２２】
前記疾患が、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患若しくは過剰増殖性疾患、又は免疫媒介性疾患である請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
請求項２１又は請求項２２に記載の組成物であって、該組成物は、単一投与形態として、または複数投与形態として該組成物とは別々に、追加の治療剤と一緒に投与されることを特徴とし、該追加の治療剤は、化学療法剤若しくは抗増殖剤、アルツハイマー病の治療、パーキンソン病の治療、多発性硬化症（ＭＳ）を治療するための薬剤、喘息の治療、抗炎症剤、免疫調節剤若しくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨障害を治療するための薬剤、肝臓疾患を治療するための薬剤、抗ウイルス剤、血液疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、又は免疫不全障害を治療するための薬剤から選択され、そして該追加の治療剤が治療される疾患に対して適当である、組成物。
【請求項２４】
喘息、急性鼻炎、アレルギー性鼻炎、萎縮性鼻炎、慢性鼻炎、膜性鼻炎、季節性鼻炎、サ
ルコイドーシス、農夫肺、肺線維症、特発性間質性肺炎、関節リウマチ、血清反応陰性の
脊椎関節症（強直性脊椎炎、乾癬関節炎及びレイター病を含む）、ベーチェット病、シェ
ーグレン症候群、全身性硬化症、乾癬、全身性硬化症、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎
及びそのほかの湿疹様皮膚炎、皮脂性皮膚炎、扁平苔癬、天疱瘡、水疱型天疱瘡、表皮水
疱症、蕁麻疹、皮膚脈管炎、血管炎、紅斑、皮膚好酸球増加症、ブドウ膜炎、脱毛症、限
域春季カタル、腹腔疾患、直腸炎、好酸球性胃腸炎、肥満細胞症、膵炎、クローン病、潰
瘍性大腸炎、食物性アレルギー、多発性硬化症、アテローム性硬化症、後天性免疫不全症
候群（ＡＩＤＳ）、エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス、ハシモト甲状腺炎、重
症筋無力症、Ｉ型糖尿病、ネフローゼ症候群、好酸球性筋膜炎、過剰ＩｇＥ症候群、らい
腫らい、セザリー症候群及び特発性血小板減少性紫斑病、血管形成術後の再狭窄、腫瘍、
アテローム硬化症、全身性エリテマトーデス、同種移植片拒絶（たとえば、腎臓、心臓、
肝臓、肺、骨髄、皮膚及び角膜の移植後の急性及び慢性の同種移植片拒絶を含むが、これ
らに限定されない）、又は慢性の移植片対宿主障害を治療するための組成物であって、
（ａ）請求項１８に記載の組成物又は
（ｂ）請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項２５】
（ａ）請求項１８に記載の組成物又は
（ｂ）請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物
を含む、自己免疫疾患、アレルギー、関節リウマチ又は白血病を治療するための組成物。
【請求項２６】
（ｃ）請求項１８に記載の組成物又は
（ｄ）請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物
を含む、高カルシウム血症、再狭窄、骨粗鬆症、変形性関節症、骨転移の症候性治療、関節リウマチ、炎症性腸疾患、多発性硬化症、乾癬、狼瘡、移植片対宿主疾患、Ｔ細胞媒介性の過敏疾患、ハシモト甲状腺炎、ギラン・バレー症候群、慢性閉塞性肺疾患、接触性皮膚炎、癌、パジェット病、喘息、虚血性若しくは再潅流性の傷害、アレルギー性疾患、アトピー性皮膚炎、又はアレルギー性鼻炎を治療するための組成物。
【請求項２７】
埋め込み型用具を被覆するための組成物であって、請求項１〜１７のいずれか１項に記載
の化合物及び該埋め込み型用具を被覆するための好適なキャリアを含む、組成物。
【請求項２８】
請求項１８に記載の組成物で被覆される埋め込み型用具。
【請求項２９】
式Ｉ：
【化１０−１】
2009536617.tif 000013
（式中
環
【化１０−２】
2009536617.tif 000014
は、
【化１０−３】
2009536617.tif 000015
であり、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義される）の化合物を調製
するためのプロセスであって、好適なアミド形成の条件下にて、式４：
【化１１】
2009536617.tif 000016
（式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義され、ＲＡはＨ又
はＣ１〜６のアルキルである）の化合物を反応させて式Ｉの化合物を形成する工程を含む
、プロセス。
【請求項３０】
好適な置換及び環化の条件下にて、式３−ａ：
【化１２−１】
2009536617.tif 000017
（式中、Ｔ１、Ｒ４、Ｒ５及びｐは請求項１で定義され、ＲＡはＣ１〜６アルキルである
）の化合物を
【化１２−２】
2009536617.tif 000018
（式中、Ｒ１は請求項１で定義される）と反応させて、式４：
（式中、環
【化１３−１】
2009536617.tif 000019
は
【化１３−２】
2009536617.tif 000020
であり、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義され、ＲＡがＨ又はＣ１
〜６アルキルである）の化合物を形成する工程をさらに含む、請求項２９に記載のプロセ
ス。
【請求項３１】
式２−ａ：
【化１４】
2009536617.tif 000021
（式中、Ｔ１、Ｒ４、Ｒ５及びｐは請求項１で定義され、ＲＡはＣ１〜６アルキルである
）の化合物をハロゲン化剤と反応させて、式３−ａの化合物を形成する工程をさらに含む
、請求項３０に記載のプロセス。
【請求項３２】
好適な溶媒中で、式１−ａ：
【化１５】
2009536617.tif 000022
（式中、Ｔ１、Ｒ４、Ｒ５及びｐは請求項１で定義される）の化合物をジメチルカーボネ
ート及び塩基と混合して、式２−ａの化合物を形成する工程をさらに含む、請求項３１に
記載のプロセス。
【請求項３３】
（ａ）好適な酸化条件下にて、式２−ｂ：
【化１６】
2009536617.tif 000023
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義され、ＲＡはＣ１〜６アルキル
である）の化合物を反応させて、式３−ｂ：
【化１７】
2009536617.tif 000024
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義され、ＲＡはＣ１〜６のアルキ
ルである）の化合物を形成する工程；
（ｂ）好適な環化条件下にて式３−ｂの化合物をＲ１ＣＨＯによって環化させて、式４：
（式中、環
【化１８】
2009536617.tif 000025
は
【化１９】
2009536617.tif 000026
であり、ＲＡはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従
って定義される）の化合物を形成する工程；
をさらに含む、請求項２９に記載のプロセス。
【請求項３４】
好適な条件下にて、式１−ｂ：
【化２０】
2009536617.tif 000027
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義される）の化合物を好適な塩基
及びジエチルカーボネートと反応させて、式２−ｂ：
【化２１】
2009536617.tif 000028
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義され、ＲＡはＣ１〜６アルキル
である）の化合物を形成する工程をさらに含む、請求項３３に記載のプロセス。
【請求項３５】
好適な鹸化の条件下にて、式４：
（式中、環
【化２２】
2009536617.tif 000029
は
【化２３】
2009536617.tif 000030
であり、ＲＡはｔ−ブチルであり、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定
義される）の化合物を反応させて、式５−ｃ：
【化２４】
2009536617.tif 000031
（式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義される）の化合物を形成
する工程をさらに含む、請求項２９に記載のプロセス。
【請求項３６】
式３−ｃ：
【化２５】
2009536617.tif 000032
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義される）の化合物を好適な塩基
及びアルキルハロゲン化合物Ｒ１Ｘ（式中、ＸはＦ、Ｂｒ及びＩから選択されるハロであ
り、Ｒ１は請求項１に従って定義される）と反応させて、式４：
（式中、環
【化２６】
2009536617.tif 000033
は、
【化２７】
2009536617.tif 000034
であり、ＲＡはｔ−ブチルであり、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定
義される）の化合物を形成する工程をさらに含む、請求項３５に記載のプロセス。
【請求項３７】
（ａ）式２−ｃ：
【化２８】
2009536617.tif 000035
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義される）の化合物をブレデレッ
ク試薬と反応させる工程、及び次いで、
（ｂ）得られた化合物をヒドラジンによって環化させて、式３−ｃ（式中、Ｒ１、Ｒ４、
Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義される）の化合物を形成する工程をさらに含む
、請求項３６に記載のプロセス。
【請求項３８】
好適な条件下にて、式１−ｃ：
【化２９】
2009536617.tif 000036
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義される）の化合物を好適な塩基
及びｔｅｒｔ−ブチルアセテートと反応させて、式２−ｃ
【化３０】
2009536617.tif 000037
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは請求項１に従って定義される）の化合物を形成する工
程をさらに含む、請求項３７に記載のプロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
これらの化合物及び薬学的に許容可能なその組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増
殖性疾患又は過剰増殖性疾患、免疫媒介性疾患又は骨疾患を含むが、これらに限定されな
い種々の疾患、障害又は症状を治療する又は予防するのに有用である。本発明によって提
供される化合物はまた、生物学的現象及び病理学的現象におけるキナーゼの研究、そのよ
うなキナーゼが介在する細胞内シグナル伝達経路の研究及び新しいキナーゼ阻害剤の比較
評価にも有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
【化１】
2009536617.tif 000038
（式中、
Ｒ１は、任意で０〜４個のＪ１によって置換された３〜７員の単環式シクロアルキルで
あり；環
【化２−１】
2009536617.tif 000039
は、
【化２−２】
2009536617.tif 000040
であり、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ１〜４脂肪族）、３〜
８員のヘテロシクリル、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ”、ＳＨ、ＳＲ”、ＮＨ２、Ｎ
ＨＲ”、ＮＲ”２、ＣＯＨ、ＣＯＲ”、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ”、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ
”、ＣＯＮＲ”２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ”、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ”、ＯＣ
（Ｏ）ＮＲ”２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ”、Ｎ（Ｒ”）Ｃ（Ｏ）Ｒ”、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２Ｒ”
、Ｎ（Ｒ”）ＣＯ２Ｒ”、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２Ｈ、Ｎ（Ｒ”）ＣＯ２Ｈ、Ｎ（Ｈ）ＣＯＮＨ２
、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ”、Ｎ（Ｈ）ＣＯＮＲ”２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（Ｈ
）Ｒ”、ＳＯ２ＮＲ”２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ”、Ｎ（Ｒ”）ＳＯ２Ｒ”、Ｐ（Ｏ）Ｒ’、
ＰＯ２Ｒ’、Ｐ（Ｏ）Ｒ’２、又はＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２であり；
Ｒ”は、非置換のＣ１〜６脂肪族若しくはＣ１〜４ハロ脂肪族であり；又は２つのＲ”
基は、それらが結合する原子と一緒になって、独立してＯ、Ｎ及びＳから選択される０〜
１個のヘテロ原子を有する非置換の３〜８員の非芳香族の単環式環を形成し；
Ｔ１は、鎖の０〜３個のメチレン単位が任意で、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ
）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−又は−ＳＯ２−によって置換さ
れたＣ１〜６脂肪族鎖であり、各Ｔ１は０〜２個のＪＴによって任意で置換され；
Ｒ５は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の芳
香族の環であり；各Ｒ５は０〜５個のＪ５によって任意で置換され；
Ｊ５は、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ１〜４脂肪族）、３〜
８員のヘテロシクリル、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、Ｎ
（Ｈ）Ｒ’、ＮＲ’２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ’２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、
ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ’、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（
Ｏ）Ｒ’、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）ＣＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２Ｈ、Ｎ（Ｒ’）
ＣＯ２Ｈ、Ｎ（Ｈ）ＣＯＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｎ（Ｈ）ＣＯＮ（Ｒ’）２
、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ’、ＳＯ２ＮＲ’２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｓ
Ｏ２Ｒ’、Ｐ（Ｏ）Ｒ’、ＰＯ２Ｒ’、Ｐ（Ｏ）Ｒ’２、又はＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２であ
り；
Ｒは、Ｈ又は非置換のＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ’は、非置換のＣ１〜６脂肪族若しくは非置換のＣ１〜４ハロ脂肪族であり；又は２
つのＲ’基は、それらが結合する原子と一緒に、独立してＯ、Ｎ及びＳから選択される０
〜１個のヘテロ原子を有する非置換の３〜８員の非芳香族単環式の環を形成し；
Ｊ１は、Ｍ１又は−Ｙ１−Ｍ１であり；
各Ｙ１は独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−又は−ＳＯ２
−の０〜３個の出現によって任意で置換される非置換のＣ１〜６脂肪族であり；
各Ｍ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜８シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ１〜４脂
肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、３〜８員のヘテロシクリル、５〜６員のヘテロア
リール、フェニル、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ
）Ｒ’、ＮＲ’２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２
、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ’２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＣ（Ｏ
）ＮＨＲ’、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’
、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）ＣＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｈ）ＣＯ２Ｈ、Ｎ（Ｒ’）ＣＯ２Ｈ
、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ’、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’２
、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＨＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２
Ｒ’、Ｐ（Ｏ）Ｒ’、ＰＯ２Ｒ’、Ｐ（Ｏ）Ｒ’２又はＰ（ＯＯＲ’２であり；
各Ｒ４、Ｊ５及びＭ１は独立して且つ任意で、０〜５個のＪで置換され；
各ＪＴ及びＪは独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６シクロ脂肪族、ＮＯ２
、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＯＨ、−
Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯ
ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＮ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜
４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）、又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）であり、
ｐは、０〜４である）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
（項目２）
式ＩＩ
【化３】
2009536617.tif 000041
に示されるようにＴ１−Ｒ５が（結合ｃに対して）パラ位に結合される、項目１に記載
の化合物。
（項目３）
Ｒ１が５員又は６員のシクロアルキル環である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
環Ａが
【化４】
2009536617.tif 000042
である、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
環Ａが
【化５】
2009536617.tif 000043
である、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
環Ａが
【化６】
2009536617.tif 000044
である、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６環状脂肪族、ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＨ２、−
ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）
、ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ
Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜
４脂肪族）又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）である、項目４〜６のいずれか１項に記載の化
合物。
（項目８）
Ｔ１が、Ｏ、Ｎ、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−又は−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−である、項目４
〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｔ１がＯである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
ＲがＨである、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ５が任意で置換されたインドールである、項目４〜１０のいずれか１項に記載の化合
物。
（項目１２）
Ｒ５が、任意で置換された６員のアリール環又はヘテロアリール環である、項目４〜１
０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ５が、任意で置換されたフェニルである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｊ５が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６環状脂肪族、ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＨ２、−
ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）
、ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯ
Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜
４脂肪族）又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）である、項目４〜１３のいずれか１項に記載の
化合物。
（項目１５）
前記化合物が、以下の可変定義：
ａ）環
【化７−１】
2009536617.tif 000045
が、
【化７−２】
2009536617.tif 000046
であり；
ｂ）Ｔ１がＯであり；
ｃ）Ｒ５が任意で置換されたフェニルであり；
ｄ）Ｒ４が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６環状脂肪族、ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪
族）、ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、
ＣＯＮ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ
１〜４脂肪族）又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）である；
の１以上を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
化合物が、以下の可変定義：
ａ）環
【化８−１】
2009536617.tif 000047
が、
【化８−２】
2009536617.tif 000048
であり；
ｂ）Ｔ１がＯであり；
ｃ）Ｒ５が任意で置換されたフェニルであり；
ｄ）Ｒ４が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６環状脂肪族、ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪
族）、ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、
ＣＯＮ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ
１〜４脂肪族）又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）である；
の１以上を有する、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
以下
【化９】
2009536617.tif 000049
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容可能なキャリア、アジュ
バント又はビヒクルを含む、組成物。
（項目１９）
生体試料においてタンパク質キナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料を
（ａ）項目１８に記載の組成物又は
（ｂ）項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物
と接触させる工程を含む、方法。
（項目２０）
前記タンパク質キナーゼがＬｃｋである、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
患者において自己免疫疾患、炎症性疾患、骨疾患、代謝性疾患、神経疾患又は神経変性疾
患、癌、心血管疾患、アレルギー、喘息、アルツハイマー病、又はホルモン関連疾患を治
療する方法であって、
（ａ）項目１８に記載の組成物又は
（ｂ）項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物
を該患者に投与する工程を含む、方法。
（項目２２）
前記疾患が、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患若しくは過剰増殖性疾患、又は免疫
媒介性疾患である項目２１に記載の方法。
（項目２３）
項目２１又は項目２２に記載の方法であって、該方法は、化学療法剤若しくは抗増殖
剤、アルツハイマー病の治療、パーキンソン病の治療、多発性硬化症（ＭＳ）を治療する
ための薬剤、喘息の治療、抗炎症剤、免疫調節剤若しくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心
血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨障害を治療するための薬剤、肝臓疾患を治療す
るための薬剤、抗ウイルス剤、血液疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための
薬剤、又は免疫不全障害を治療するための薬剤から選択される追加の治療剤を前記患者に
投与する工程を含み、ここで、
ａ）該追加の治療剤が治療される疾患に対して適当であり；
ｂ）該記追加の治療剤が単一投与形態として前記組成物と一緒に、又は複数投与形態の一
部として前記組成物とは別々に投与される、
方法。
（項目２４）
喘息、急性鼻炎、アレルギー性鼻炎、萎縮性鼻炎、慢性鼻炎、膜性鼻炎、季節性鼻炎、サ
ルコイドーシス、農夫肺、肺線維症、特発性間質性肺炎、関節リウマチ、血清反応陰性の
脊椎関節症（強直性脊椎炎、乾癬関節炎及びレイター病を含む）、ベーチェット病、シェ
ーグレン症候群、全身性硬化症、乾癬、全身性硬化症、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎
及びそのほかの湿疹様皮膚炎、皮脂性皮膚炎、扁平苔癬、天疱瘡、水疱型天疱瘡、表皮水
疱症、蕁麻疹、皮膚脈管炎、血管炎、紅斑、皮膚好酸球増加症、ブドウ膜炎、脱毛症、限
域春季カタル、腹腔疾患、直腸炎、好酸球性胃腸炎、肥満細胞症、膵炎、クローン病、潰
瘍性大腸炎、食物性アレルギー、多発性硬化症、アテローム性硬化症、後天性免疫不全症
候群（ＡＩＤＳ）、エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス、ハシモト甲状腺炎、重
症筋無力症、Ｉ型糖尿病、ネフローゼ症候群、好酸球性筋膜炎、過剰ＩｇＥ症候群、らい
腫らい、セザリー症候群及び特発性血小板減少性紫斑病、血管形成術後の再狭窄、腫瘍、
アテローム硬化症、全身性エリテマトーデス、同種移植片拒絶（たとえば、腎臓、心臓、
肝臓、肺、骨髄、皮膚及び角膜の移植後の急性及び慢性の同種移植片拒絶を含むが、これ
らに限定されない）、又は慢性の移植片対宿主障害を治療する方法であって、該治療を必
要とする患者に
（ａ）項目１８に記載の組成物又は
（ｂ）項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物
を投与する工程を含む、方法。
（項目２５）
前記患者に
（ａ）項目１８に記載の組成物又は
（ｂ）項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、自己免疫疾
患、アレルギー、関節リウマチ又は白血病を治療する方法。
（項目２６）
前記患者に
（ｃ）項目１８に記載の組成物又は
（ｄ）項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、高カルシウ
ム血症、再狭窄、骨粗鬆症、変形性関節症、骨転移の症候性治療、関節リウマチ、炎症性
腸疾患、多発性硬化症、乾癬、狼瘡、移植片対宿主疾患、Ｔ細胞媒介性の過敏疾患、ハシ
モト甲状腺炎、ギラン・バレー症候群、慢性閉塞性肺疾患、接触性皮膚炎、癌、パジェッ
ト病、喘息、虚血性若しくは再潅流性の傷害、アレルギー性疾患、アトピー性皮膚炎、又
はアレルギー性鼻炎を治療する方法。
（項目２７）
埋め込み型用具を被覆するための組成物であって、項目１〜１７のいずれか１項に記載
の化合物及び該埋め込み型用具を被覆するための好適なキャリアを含む、組成物。
（項目２８）
項目１８に記載の組成物で被覆される埋め込み型用具。
（項目２９）
式Ｉ：
【化１０−１】
2009536617.tif 000050
（式中
環
【化１０−２】
2009536617.tif 000051
は、
【化１０−３】
2009536617.tif 000052
であり、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義される）の化合物を調製
するためのプロセスであって、好適なアミド形成の条件下にて、式４：
【化１１】
2009536617.tif 000053
（式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義され、ＲＡはＨ又
はＣ１〜６のアルキルである）の化合物を反応させて式Ｉの化合物を形成する工程を含む
、プロセス。
（項目３０）
好適な置換及び環化の条件下にて、式３−ａ：
【化１２−１】
2009536617.tif 000054
（式中、Ｔ１、Ｒ４、Ｒ５及びｐは項目１で定義され、ＲＡはＣ１〜６アルキルである
）の化合物を
【化１２−２】
2009536617.tif 000055
（式中、Ｒ１は項目１で定義される）と反応させて、式４：
（式中、環
【化１３−１】
2009536617.tif 000056
は
【化１３−２】
2009536617.tif 000057
であり、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義され、ＲＡがＨ又はＣ１
〜６アルキルである）の化合物を形成する工程をさらに含む、項目２９に記載のプロセ
ス。
（項目３１）
式２−ａ：
【化１４】
2009536617.tif 000058
（式中、Ｔ１、Ｒ４、Ｒ５及びｐは項目１で定義され、ＲＡはＣ１〜６アルキルである
）の化合物をハロゲン化剤と反応させて、式３−ａの化合物を形成する工程をさらに含む
、項目３０に記載のプロセス。
（項目３２）
好適な溶媒中で、式１−ａ：
【化１５】
2009536617.tif 000059
（式中、Ｔ１、Ｒ４、Ｒ５及びｐは項目１で定義される）の化合物をジメチルカーボネ
ート及び塩基と混合して、式２−ａの化合物を形成する工程をさらに含む、項目３１に
記載のプロセス。
（項目３３）
（ａ）好適な酸化条件下にて、式２−ｂ：
【化１６】
2009536617.tif 000060
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義され、ＲＡはＣ１〜６アルキル
である）の化合物を反応させて、式３−ｂ：
【化１７】
2009536617.tif 000061
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義され、ＲＡはＣ１〜６のアルキ
ルである）の化合物を形成する工程；
（ｂ）好適な環化条件下にて式３−ｂの化合物をＲ１ＣＨＯによって環化させて、式４：
（式中、環
【化１８】
2009536617.tif 000062
は
【化１９】
2009536617.tif 000063
であり、ＲＡはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従
って定義される）の化合物を形成する工程；
をさらに含む、項目２９に記載のプロセス。
（項目３４）
好適な条件下にて、式１−ｂ：
【化２０】
2009536617.tif 000064
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義される）の化合物を好適な塩基
及びジエチルカーボネートと反応させて、式２−ｂ：
【化２１】
2009536617.tif 000065
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義され、ＲＡはＣ１〜６アルキル
である）の化合物を形成する工程をさらに含む、項目３３に記載のプロセス。
（項目３５）
好適な鹸化の条件下にて、式４：
（式中、環
【化２２】
2009536617.tif 000066
は
【化２３】
2009536617.tif 000067
であり、ＲＡはｔ−ブチルであり、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定
義される）の化合物を反応させて、式５−ｃ：
【化２４】
2009536617.tif 000068
（式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義される）の化合物を形成
する工程をさらに含む、項目２９に記載のプロセス。
（項目３６）
式３−ｃ：
【化２５】
2009536617.tif 000069
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義される）の化合物を好適な塩基
及びアルキルハロゲン化合物Ｒ１Ｘ（式中、ＸはＦ、Ｂｒ及びＩから選択されるハロであ
り、Ｒ１は項目１に従って定義される）と反応させて、式４：
（式中、環
【化２６】
2009536617.tif 000070
は、
【化２７】
2009536617.tif 000071
であり、ＲＡはｔ−ブチルであり、Ｒ１、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定
義される）の化合物を形成する工程をさらに含む、項目３５に記載のプロセス。
（項目３７）
（ａ）式２−ｃ：
【化２８】
2009536617.tif 000072
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義される）の化合物をブレデレッ
ク試薬と反応させる工程、及び次いで、
（ｂ）得られた化合物をヒドラジンによって環化させて、式３−ｃ（式中、Ｒ１、Ｒ４、
Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義される）の化合物を形成する工程をさらに含む
、項目３６に記載のプロセス。
（項目３８）
好適な条件下にて、式１−ｃ：
【化２９】
2009536617.tif 000073
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義される）の化合物を好適な塩基
及びｔｅｒｔ−ブチルアセテートと反応させて、式２−ｃ
【化３０】
2009536617.tif 000074
（式中、Ｒ４、Ｔ１、Ｒ５及びｐは項目１に従って定義される）の化合物を形成する工
程をさらに含む、項目３７に記載のプロセス。