【手続補正書】
【提出日】平成22年12月20日(2010.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
島ベータ細胞に関連する細胞外マトリクスの分解を阻害する方法であって、該細胞外マトリクスをヘパラナーゼ阻害剤の有効量と接触させる段階を含む方法。
【請求項２】
島ベータ細胞に関連する細胞外マトリクスにおけるヘパラン硫酸プロテオグリカンの分解を阻害する方法であって、該細胞外マトリクスをヘパラナーゼの有効量と接触させる段階を含む方法。
【請求項３】
ヘパラン硫酸プロテオグリカンが、ペルレカン、XVIII型コラーゲン、またはアグリンである、請求項2記載の方法。
【請求項４】
被験体における自己免疫性病態を処置するために被験体に投与される、ヘパラナーゼ阻害剤の治療的有効量を含む薬学的組成物。
【請求項５】
自己免疫性病態が、膵島炎、1型糖尿病、島移植の拒絶、またはその任意の組み合わせを含む群より選択される、請求項4記載の薬学的組成物。
【請求項６】
被験体における膵島炎を処置するために被験体に投与される、ヘパラナーゼ阻害剤の治療的有効量を含む薬学的組成物。
【請求項７】
被験体における移植の拒絶を処置または予防するために被験体に投与される、ヘパラナーゼ阻害剤の治療的有効量を含む薬学的組成物。
【請求項８】
移植が、膵島移植である、請求項7記載の薬学的組成物。
【請求項９】
移植術に関連する免疫抑制性治療のレベルを低下させるために被験体に投与される、ヘパラナーゼ阻害剤の治療的有効量を含む薬学的組成物。
【請求項１０】
移植術が、膵島移植術である、請求項9記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
被験体における糖尿病を処置するために被験体に投与される、ヘパラナーゼ阻害剤の治療的有効量を含む薬学的組成物。
【請求項１２】
糖尿病が、発症して間もない1型糖尿病である、請求項11記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
ヘパラナーゼ阻害剤を薬学的に許容される担体と混和する段階を含む薬学的組成物の製造のためのプロセス。
【請求項１４】
膵島炎の処置のための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
【請求項１５】
糖尿病の処置のための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
【請求項１６】
糖尿病が、発症して間もない1型糖尿病である、請求項15記載の使用。
【請求項１７】
移植拒絶の処置のための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
【請求項１８】
移植術が、膵島移植術である、請求項17記載の使用。
【請求項１９】
基底膜、島内細胞外マトリクス、島周囲被膜、またはその任意の組み合わせにおけるヘパラン硫酸の分解を阻害するための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
【請求項２０】
ヘパラン硫酸プロテオグリカンの分解を阻害するための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
【請求項２１】
被験体における移植の拒絶を阻害するための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
【請求項２２】
移植術に関連する免疫抑制性治療のレベルを低下させるための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
【請求項２３】
併用レジメンとともに使用される、請求項1〜3のいずれか一項記載の方法。
【請求項２４】
従来的な治療が、島のインビトロ処置、単独もしくはその他の薬剤との組み合わせにおける免疫抑制性薬物、または免疫抑制性治療を含む、請求項23記載の方法。
【請求項２５】
ヘパラナーゼ阻害剤が、硫酸化多糖類、ホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、非炭水化物ヘパリン模倣ポリマー、硫酸化マルト-オリゴ糖類、ホスホスルホマンナン、硫酸化間隔（spaced）オリゴ糖類、硫酸化連結シクリトール、グリカミノ酸（glycamino acids）の硫酸化オリゴマー、偽二糖類、シアスタチンB誘導体、ウロン酸型Gem-ジアミン1-N-イミノ糖類、スラミンおよびスラミン類似体、菌代謝物、ジフェニルエーテル、カルバゾール、インドール、ならびにベンズ-1,3-アゾール誘導体である、請求項1〜3または請求項23もしくは24のいずれか一項記載の方法。
【請求項２６】
ヘパラナーゼ阻害剤が、PI-88である、請求項25記載の方法。
【請求項２７】
ヘパラナーゼ阻害剤が、モノクローナル抗体である、請求項1〜3または請求項23もしくは24のいずれか一項記載の方法。
【請求項２８】
ヘパラナーゼ阻害剤の投与が、全身的または局部的である、請求項4、6、9、または11のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
ヘパラナーゼ阻害剤の投与が、非経口、腔内、膀胱内、筋内、動脈内、静脈内、皮下、局部、または経口である、請求項4、6、9、または11のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
細胞外マトリクス分解に関連する病態の処置または予防に対して使用される場合の組成物であって、一つまたは複数の薬学的に許容される担体、希釈剤、またはアジュバントと一緒にヘパラナーゼ阻害剤を含む組成物。
【請求項３１】
細胞外マトリクス分解に関連する病態の処置または予防に対して使用される場合の組成物であって、少なくとも一つのその他の免疫抑制剤または抗炎症剤および任意で一つまたは複数の薬学的に許容される担体、希釈剤、またはアジュバントと一緒にヘパラナーゼ阻害剤を含む組成物。
【請求項３２】
抗炎症剤が、ステロイド、コルチコステロイド、COX-2阻害剤、非ステロイド抗炎症剤（NSAID）、アスピリン、またはその任意の組み合わせを含む群より選択される、請求項31記載の組成物。
【請求項３３】
非ステロイド抗炎症剤が、イブプロフェン、ナプロキセン、フェンブフェン、フェノプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、デクスケトプロフェン、チアプロフェン酸、アザプロパゾン、ジクロフェナク、アセクロフェナク、ジフルニサル、エトドラク、インドメタシン、ケトロラク、ロルノキシカム、メフェナム酸、メロキシカム、ナブメトン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、ロフェコキシブ、セレコキシブ、スリンダク、テノキシカム、トルフェナム酸、またはその任意の組み合わせを含む群より選択される、請求項32記載の組成物。
【請求項３４】
免疫抑制剤が、アレムツズマブ、アザチオプリン、シクロスポリン、シクロホスファミド、レフルノミド、メトトレキサート、マイコフェノレートモフェチル、リツキシマブ、スルファサラジンタクロリムス、シロリムス、またはその任意の組み合わせを含む群より選択される、請求項31記載の組成物。
【請求項３５】
併用レジメンとともに使用される、請求項4〜12のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
従来的な治療が、島のインビトロ処置、単独もしくはその他の薬剤との組み合わせにおける免疫抑制性薬物、または免疫抑制性治療を含む、請求項35記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
ヘパラナーゼ阻害剤が、硫酸化多糖類、ホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、非炭水化物ヘパリン模倣ポリマー、硫酸化マルト-オリゴ糖類、ホスホスルホマンナン、硫酸化間隔（spaced）オリゴ糖類、硫酸化連結シクリトール、グリカミノ酸（glycamino acids）の硫酸化オリゴマー、偽二糖類、シアスタチンB誘導体、ウロン酸型Gem-ジアミン1-N-イミノ糖類、スラミンおよびスラミン類似体、菌代謝物、ジフェニルエーテル、カルバゾール、インドール、ならびにベンズ-1,3-アゾール誘導体である、請求項4〜12または請求項35もしくは36のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
ヘパラナーゼ阻害剤が、硫酸化多糖類、ホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、非炭水化物ヘパリン模倣ポリマー、硫酸化マルト-オリゴ糖類、ホスホスルホマンナン、硫酸化間隔（spaced）オリゴ糖類、硫酸化連結シクリトール、グリカミノ酸（glycamino acids）の硫酸化オリゴマー、偽二糖類、シアスタチンB誘導体、ウロン酸型Gem-ジアミン1-N-イミノ糖類、スラミンおよびスラミン類似体、菌代謝物、ジフェニルエーテル、カルバゾール、インドール、ならびにベンズ-1,3-アゾール誘導体である、請求項13記載のプロセス。
【請求項３９】
ヘパラナーゼ阻害剤が、硫酸化多糖類、ホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、非炭水化物ヘパリン模倣ポリマー、硫酸化マルト-オリゴ糖類、ホスホスルホマンナン、硫酸化間隔（spaced）オリゴ糖類、硫酸化連結シクリトール、グリカミノ酸（glycamino acids）の硫酸化オリゴマー、偽二糖類、シアスタチンB誘導体、ウロン酸型Gem-ジアミン1-N-イミノ糖類、スラミンおよびスラミン類似体、菌代謝物、ジフェニルエーテル、カルバゾール、インドール、ならびにベンズ-1,3-アゾール誘導体である、請求項14〜22のいずれか一項記載の使用。
【請求項４０】
ヘパラナーゼ阻害剤が、PI-88である、請求項37記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
ヘパラナーゼ阻害剤が、PI-88である、請求項38記載のプロセス。
【請求項４２】
ヘパラナーゼ阻害剤が、PI-88である、請求項39記載の使用。
【請求項４３】
ヘパラナーゼ阻害剤が、モノクローナル抗体である、請求項4〜12または請求項35もしくは36のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
ヘパラナーゼ阻害剤が、モノクローナル抗体である、請求項13記載のプロセス。
【請求項４５】
ヘパラナーゼ阻害剤が、モノクローナル抗体である、請求項14〜22のいずれか一項記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
上述の局面のいずれか一つに従って、ヘパラナーゼ阻害剤は、硫酸化多糖類、ホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、非炭水化物ヘパリン模倣ポリマー、硫酸化マルトオリゴ糖類、ホスホスルホマンナン、硫酸化間隔（spaced）オリゴ糖類、硫酸化連結シクリトール、グリカミノ酸（glycamino acids）の硫酸化オリゴマー、偽二糖類、シアスタチンB誘導体、ウロン酸型Gem-ジアミン1-N-イミノ糖類、スラミンおよびスラミン類似体、菌代謝物、ジフェニルエーテル、カルバゾール、インドール、ベンズ-1,3-アゾール誘導体、2,3-ジヒドロ-1,3-1H-イソインドール-5-カルボン酸誘導体、フラニル-1,3-チアゾール-2-イル、ベンゾキサゾール-5-イル酢酸、ポリ(N-アクリルアミノ酸)、その代謝物、誘導体、もしくは類似体、またはその任意の組み合わせを含む群より選択され得る。ヘパラナーゼ阻害剤は、モノクローナル抗体であり得る。ヘパラナーゼ阻害剤は、PI-88であり得る。
[請求項1001]
島ベータ細胞に関連する細胞外マトリクスの分解を阻害する方法であって、該細胞外マトリクスをヘパラナーゼ阻害剤の有効量と接触させる段階を含む方法。
[請求項1002]
島ベータ細胞に関連する細胞外マトリクスにおけるヘパラン硫酸プロテオグリカンの分解を阻害する方法であって、該細胞外マトリクスをヘパラナーゼの有効量と接触させる段階を含む方法。
[請求項1003]
ヘパラン硫酸プロテオグリカンが、ペルレカン、XVIII型コラーゲン、またはアグリンである、請求項1002記載の方法。
[請求項1004]
被験体における自己免疫性病態の処置の方法であって、被験体にヘパラナーゼ阻害剤の治療的有効量を投与する段階を含む方法。
[請求項1005]
自己免疫性病態が、膵島炎、1型糖尿病、島移植の拒絶、またはその任意の組み合わせを含む群より選択される、請求項1004記載の方法。
[請求項1006]
被験体における膵島炎の処置の方法であって、被験体にヘパラナーゼ阻害剤の治療的有効量を投与する段階を含む方法。
[請求項1007]
被験体における移植の拒絶を処置または予防する方法であって、被験体にヘパラナーゼ阻害剤の治療的有効量を投与する段階を含む方法。
[請求項1008]
移植が、膵島移植である、請求項1007記載の方法。
[請求項1009]
移植術に関連する免疫抑制性治療のレベルを低下させるための方法であって、被験体にヘパラナーゼ阻害剤の治療的有効量を投与する段階を含む方法。
[請求項1010]
移植術が、膵島移植術である、請求項1009記載の方法。
[請求項1011]
被験体における糖尿病のための処置の方法であって、被験体にヘパラナーゼ阻害剤の治療的有効量を投与する段階を含む方法。
[請求項1012]
糖尿病が、発症して間もない1型糖尿病である、請求項1011記載の方法。
[請求項1013]
ヘパラナーゼ阻害剤を薬学的に許容される担体と混和する段階を含む薬学的組成物の製造のためのプロセス。
[請求項1014]
膵島炎の処置のための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
[請求項1015]
糖尿病の処置のための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
[請求項1016]
糖尿病が、発症して間もない1型糖尿病である、請求項1015記載の使用。
[請求項1017]
移植拒絶の処置のための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
[請求項1018]
移植術が、膵島移植術である、請求項1017記載の使用。
[請求項1019]
基底膜、島内細胞外マトリクス、島周囲被膜、またはその任意の組み合わせにおけるヘパラン硫酸の分解を阻害するための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
[請求項1020]
ヘパラン硫酸プロテオグリカンの分解を阻害するための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
[請求項1021]
被験体における移植の拒絶を阻害するための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
[請求項1022]
移植術に関連する免疫抑制性治療のレベルを低下させるための医薬の調製における、ヘパラナーゼ阻害剤の使用。
[請求項1023]
併用レジメンとともに使用される、請求項1001〜1012のいずれか一項記載の方法。
[請求項1024]
従来的な治療が、島のインビトロ処置、単独もしくはその他の薬剤との組み合わせにおける免疫抑制性薬物、または免疫抑制性治療を含む、請求項1023記載の方法。
[請求項1025]
ヘパラナーゼ阻害剤が、硫酸化多糖類、ホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、非炭水化物ヘパリン模倣ポリマー、硫酸化マルト-オリゴ糖類、ホスホスルホマンナン、硫酸化間隔(spaced)オリゴ糖類、硫酸化連結シクリトール、グリカミノ酸(glycamino acids)の硫酸化オリゴマー、偽二糖類、シアスタチンB誘導体、ウロン酸型Gem-ジアミン1-N-イミノ糖類、スラミンおよびスラミン類似体、菌代謝物、ジフェニルエーテル、カルバゾール、インドール、ならびにベンズ-1,3-アゾール誘導体である、請求項1001〜1012または請求項1023もしくは1024のいずれか一項記載の方法、請求項1013記載のプロセス、または請求項1014〜1022のいずれか一項記載の使用。
[請求項1026]
ヘパラナーゼ阻害剤が、PI-88である、請求項1025記載の方法、プロセス、または使用。
[請求項1027]
ヘパラナーゼ阻害剤が、モノクローナル抗体である、請求項1001〜1012または請求項1023もしくは1024のいずれか一項記載の方法、請求項1013記載のプロセス、または請求項1014〜1022のいずれか一項記載の使用。
[請求項1028]
ヘパラナーゼ阻害剤の投与が、全身的または局部的である、請求項1004、1006、1009、または1011のいずれか一項記載の方法。
[請求項1029]
ヘパラナーゼ阻害剤の投与が、非経口、腔内、膀胱内、筋内、動脈内、静脈内、皮下、局部、または経口である、請求項1004、1006、1009、または1011のいずれか一項記載の方法。
[請求項1030]
細胞外マトリクス分解に関連する病態の処置または予防に対して使用される場合の組成物であって、一つまたは複数の薬学的に許容される担体、希釈剤、またはアジュバントと一緒にヘパラナーゼ阻害剤を含む組成物。
[請求項1031]
細胞外マトリクス分解に関連する病態の処置または予防に対して使用される場合の組成物であって、少なくとも一つのその他の免疫抑制剤または抗炎症剤および任意で一つまたは複数の薬学的に許容される担体、希釈剤、またはアジュバントと一緒にヘパラナーゼ阻害剤を含む組成物。
[請求項1032]
抗炎症剤が、ステロイド、コルチコステロイド、COX-2阻害剤、非ステロイド抗炎症剤(NSAID)、アスピリン、またはその任意の組み合わせを含む群より選択される、請求項1031記載の組成物。
[請求項1033]
非ステロイド抗炎症剤が、イブプロフェン、ナプロキセン、フェンブフェン、フェノプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、デクスケトプロフェン、チアプロフェン酸、アザプロパゾン、ジクロフェナク、アセクロフェナク、ジフルニサル、エトドラク、インドメタシン、ケトロラク、ロルノキシカム、メフェナム酸、メロキシカム、ナブメトン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、ロフェコキシブ、セレコキシブ、スリンダク、テノキシカム、トルフェナム酸、またはその任意の組み合わせを含む群より選択される、請求項1032記載の組成物。
[請求項1034]
免疫抑制剤が、アレムツズマブ、アザチオプリン、シクロスポリン、シクロホスファミド、レフルノミド、メトトレキサート、マイコフェノレートモフェチル、リツキシマブ、スルファサラジンタクロリムス、シロリムス、またはその任意の組み合わせを含む群より選択される、請求項1031記載の組成物。