【手続補正書】
【提出日】平成23年5月23日(2011.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
【表１−３】
2010539160.tif 000001
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
【表１−４】
2010539160.tif 000002
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
【表１−６】
2010539160.tif 000003
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
【表１−７】
2010539160.tif 000004
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
【表１−８】
2010539160.tif 000005
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
糖尿病治療用の医薬組成物であって、活性物質として有効量の一般式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2010539160.tif 000006
（I）
〔式中、R1は、任意に置換されたアルキル、オキシアルキル若しくはシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル若しくは任意に置換されたアリールからなる群から選択され、ここで任意の置換基は、低級アルキル、ハロゲン、オキシアルキル、ハイドロキシル基、及びアミノ基から１以上選択される。
R2は、-H、-CH2N(R’R’’)2（式中、R’及びR’’は、互いに独立して、水素、任意に
置換されたアルケン、アルキル若しくはシクロアルキル、アルコキシ基、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリールからなる群から選択されるアミノ基の置換基であり、又は、R’及びR’’は、それらが結合している窒素原子と共に、グアニジル若しくは任意に置換されたアザヘテロシクリルを形成する。）である。
R3は、アルコキシ基、若しくは-OHである、
又は、R2及びR3は共に、任意に置換されたオキサジン環を形成する。
R4は、水素、ハロゲン、シアノ基、NO2基、トリフルオロメチル、任意に置換されたアリール、若しくは任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から選択される。
Aは、-S-、-SO-、-SO2-を表す。
Bは、-(CH2)k-R5（式中、R5は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアルキル若しくはオキシアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルである、又は、
R5は、以下のタイプの置換基、
【化２】
2010539160.tif 000007
（式中、Rn1及びRn2は、前記置換基R’及びR’’について規定した通りであり、
n＝0〜1；k＝0〜2である）を表す〕を表す、
又は、その水和物及び／又は製薬上許容される塩、及び、製薬上許容される担体及び／又は賦形物を、含有する糖尿病治療用の医薬組成物。
【請求項２】
前記一般式（Ｉ）の化合物が、以下の式で表される1-メチル-2-フェニルチオメチル-3-カルボエトキシ-4-ジメチルアミノメチル-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール塩酸塩：
【化３】
2010539160.tif 000008
である、請求項１に記載の糖尿病治療用の医薬組成物。
【請求項３】
前記一般式（Ｉ）の化合物が、以下の式で表される1-メチル-2-ピロリジニル-1-メチル-3-カルボエトキシ-5-ハイドロキシ-6-（ピリジン-3-イル）インドール：
【化４】
2010539160.tif 000009
又は、その製薬上許容される塩及び／又は水和物である、請求項１に記載の糖尿病治療用の医薬組成物。
【請求項４】
前記一般式（Ｉ）の化合物が、以下の式で表される1-メチル-2-ピロリジノメチル-3-カルボエトキシ-4-ジメチルアミノメチル-5-ハイドロキシ-6-（ピリジン-3-イル）インドール：
【化５】
2010539160.tif 000010
又は、その製薬上許容される塩及び／又は水和物である、請求項１に記載の糖尿病治療用の医薬組成物。
【請求項５】
前記一般式（Ｉ）の化合物が、以下の式で表される1-メチル-2-ジメチルアミノメチル-3-カルボエトキシ-4-ピロリジノメチル-5-ハイドロキシ-6-（ピリジン-3-イル）インドール：
【化６】
2010539160.tif 000011
又は、その製薬上許容される塩及び／又は水和物である、請求項１に記載の糖尿病治療用の医薬組成物。
【請求項６】
前記一般式（Ｉ）の化合物が、以下の式で表される1-メチル-2-β-ナフチルチオメチル-3-カルボエトキシ-4-ジメチルアミノメチル-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール：
【化７】
2010539160.tif 000012
又は、その製薬上許容される塩及び／又は水和物である、請求項１に記載の糖尿病治療用の医薬組成物。
【請求項７】
前記一般式（Ｉ）の化合物が、以下の式で表される9-カルボエトキシ-2,7-ジメチル-5-ピリジン-3-イル-8-［（ピロリジン-1-イル）メチル］-1,2,3,7-テトラハイドロ［1,3］オキサジノ［5,6-e］インドール：
【化８】
2010539160.tif 000013
又は、その製薬上許容される塩及び／又は水和物である、請求項１に記載の糖尿病治療用の医薬組成物。
【請求項８】
前記一般式（Ｉ）の化合物が、以下の群：
1-メチル-2-フェニルスルフォニルメチル-3-カルボエトキシ-4-ジメチルアミノメチル-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、又は、その製薬上許容される塩及び／又は水和物、
1-メチル-2-フェニルスルフィニルメチル-3-カルボエトキシ-4-ジメチルアミノメチル-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、又は、その製薬上許容される塩及び／又は水和物、
1-メチル-2-フェニルスルフォニルメチル-3-カルボエトキシ-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、又は、その製薬上許容される塩及び／又は水和物、及び、   
1-メチル-2-フェニルスルフィニルメチル-3-カルボエトキシ-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、又は、その製薬上許容される塩及び／又は水和物から選択される、請求項１に記載の糖尿病治療用の医薬組成物。
【請求項９】
錠剤、顆粒剤、カプセル剤、懸濁剤、液剤、又は注射剤の形態である請求項１〜８のいずれか一項に記載の糖尿病治療用の医薬組成物。
【請求項１０】
糖尿病治療用の薬剤であって、一般式（Ｉ）：
【化９】
2010539160.tif 000014
（I）
〔式中、R1は、任意に置換されたアルキル、オキシアルキル若しくはシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル若しくは任意に置換されたアリールからなる群から選択され、ここで任意の置換基は、低級アルキル、ハロゲン、オキシアルキル、ハイドロキシル基、及びアミノ基から１以上選択される。
R2は、-H、-CH2N(R’R’’)2（式中、R’及びR’’は、互いに独立して、水素、任意に
置換されたアルケン、アルキル若しくはシクロアルキル、アルコキシ基、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリールからなる群から選択されるアミノ基の置換基であり、又は、R’及びR’’は、それらが結合している窒素原子と共に、グアニジル若しくは任意に置換されたアザヘテロシクリルを形成する。）である。
R3は、アルコキシ基、若しくは-OHである、
又は、R2及びR3は共に、任意に置換されたオキサジン環を形成する。
R4は、水素、ハロゲン、シアノ基、NO2基、トリフルオロメチル、任意に置換されたアリール、若しくは任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から選択される。
Aは、-S-、-SO-、-SO2-を表す。
Bは、-(CH2)k-R5（式中、R5は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアルキル若しくはオキシアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルである、又は、
R5は、以下のタイプの置換基、
【化１０】
2010539160.tif 000015
（式中、Rn1及びRn2は、前記置換基R’及びR’’について規定した通りであり、
n＝0〜1；k＝0〜2である）を表す〕を表す、
又は、その水和物及び／又は製薬上許容される塩、から構成される糖尿病治療用の薬剤。
【請求項１１】
前記一般式（Ｉ）の化合物が、以下の群：
1-メチル-2-フェニルチオメチル-3-カルボエトキシ-4-ジメチルアミノメチル-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール塩酸塩、
1-メチル-2-ピロリジニル-1-メチル-3-カルボエトキシ-5-ハイドロキシ-6-（ピリジン-3-イル）インドール、又はその製薬上許容される塩及び／又は水和物、
1-メチル-2-ピロリジノメチル-3-カルボエトキシ-4-ジメチルアミノメチル-5-ハイドロキシ-6-（ピリジン-3-イル）インドール、又はその製薬上許容される塩及び／又は水和物、
1-メチル-2-ジメチルアミノメチル-3-カルボエトキシ-4-ピロリジノメチル-5-ハイドロキシ-6-（ピリジン-3-イル）インドール、又はその製薬上許容される塩及び／又は水和物、
1-メチル-2-β-ナフチルチオメチル-3-カルボエトキシ-4-ジメチルアミノメチル-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、又はその製薬上許容される塩及び／又は水和物、
9-カルボエトキシ-2,7-ジメチル-5-ピリジン-3-イル-8-［（ピロリジン-1-イル）メチル］-1,2,3,7-テトラハイドロ［1,3］オキサジノ［5,6-e］インドール、又はその製薬上許容される塩及び／又は水和物、
1-メチル-2-フェニルスルフォニルメチル-3-カルボエトキシ-4-ジメチルアミノメチル-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、又はその製薬上許容される塩及び／又は水和物、
1-メチル-2-フェニルスルフィニルメチル-3-カルボエトキシ-4-ジメチルアミノメチル-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、又はその製薬上許容される塩及び／又は水和物、
1-メチル-2-フェニルスルフォニルメチル-3-カルボエトキシ-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、又はその製薬上許容される塩及び／又は水和物、及び、
1-メチル-2-フェニルスルフィニルメチル-3-カルボエトキシ-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、又は、その製薬上許容される塩及び／又は水和物から選択される、請求項１０に記載の糖尿病治療用の薬剤。