【手続補正書】
【提出日】平成23年8月8日(2011.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
コアを含む固形医薬品組成物であって、前記コアは湿式造粒によって調製される顆粒を含み、前記顆粒はバルサルタンまたは医薬品として許容されるその塩及び少なくとも1つの医薬品として許容される賦形剤を含んでおり、コアが3%以下の湿分含量を有することを特徴とする、固形医薬品組成物。
【請求項２】
（i）湿分含量が2%以下であり、且つ／または
（ii）湿分含量が1%以下であり、且つ／または
（iii）湿分含量が実質的にゼロであり、且つ／または
（iv）顆粒が顆粒外マトリックス内に存在し、前記マトリックスが医薬品として許容される1つまたは複数の賦形剤を含み、且つ／または
（v）顆粒が顆粒外マトリックス内に存在し、前記マトリックスが医薬品として許容される1つまたは複数の賦形剤及びバルサルタンまたは医薬品として許容されるその塩を含み、且つ／または
（vi）バルサルタンまたは医薬品として許容されるその塩が、全組成物の約10乃至90質量%存在し、且つ／または
（vii）バルサルタンまたは医薬品として許容されるその塩が、全組成物の約30乃至70質量%存在し、且つ／または
（viii）バルサルタンまたは医薬品として許容されるその塩が、全組成物の約40乃至60質量%存在し、且つ／または
（ix）被覆されている、且つ／または
（x）賦形剤が、結合剤、充填剤、希釈剤、滑剤、及び崩壊剤を含む群から選択され、且つ／または
（xi）ラクトースを含まず、且つ／または
（xii）バルサルタンが、1mg乃至500mgの単位用量強度で存在し、且つ／または
（xiii）バルサルタンが、20mg、40mg、60mg、80mg、120mg、160mg、240mg、及び320mgを含む群から選択される単位用量強度で存在し、且つ／または
（xiv）40℃±2℃及び相対湿度75％±5％にて3ヶ月間に亘り貯蔵された場合、その溶解性が実質的に不変である、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
（i）1つまたは複数の更なる医薬品有効成分を含み、且つ／または
（ii）1つまたは複数の高血圧の治療のための更なる医薬品有効成分を含み、且つ／または
（iii）1つまたは複数の利尿薬を更に含み、且つ／または
（iv）ヒドロクロロチアジド（HCTZ）または医薬品として許容されるその塩を更に含み、且つ／または
（v）1つまたは複数のカルシウムチャンネルブロッカーを更に含み、且つ／または
（vi）アムロジピンまたは医薬品として許容されるその塩を更に含み、且つ／または
（vii）アムロジピンのベシル酸塩、メシル酸塩、及びマレイン酸塩を更に含む、請求項1または2に記載の組成物。
【請求項４】
バルサルタンを含む固形医薬品組成物の安定性を改善する方法であって、
(a)請求項1乃至3のいずれか一項に記載の固形医薬品組成物を調製する工程、及び
(b) コアバルサルタン組成物のコア湿分含量が約3％を超えないように湿分含量の増大を回避する手段を提供する工程、を含む方法。
【請求項５】
（i）手段が湿分不透過性容器であり、且つ／または
（ii）手段が密閉ホイル、プラスチック、単位用量容器、ブリスターパック、及びストリップパックを含む群から選択される湿分不透過性容器であり、且つ／または
（iii）手段がブリスターパックであり、且つ／または
（iv）手段がアルミニウムもしくはアルミニウムブリスターパックである、請求項4に記載の方法。
【請求項６】
請求項1乃至3のいずれか一項に記載の固形医薬品組成物と、コアバルサルタン組成物のコア湿分含量が約3％を超えないように湿分含量の増大を回避する手段とを含むキット。
【請求項７】
（i）手段が湿分不透過性容器であり、且つ／または
（ii）手段が密閉ホイル、プラスチック、単位用量容器、ブリスターパック、及びストリップパックを含む群から選択される湿分不透過性容器であり、且つ／または
（iii）手段がブリスターパックであり、且つ／または
（iv）手段がアルミニウムもしくはアルミニウムブリスターパックである、請求項6に記載のキット。
【請求項８】
請求項1乃至3のいずれか一項に記載の固形医薬品組成物の製造方法であって、
(a)バルサルタンまたは医薬品として許容されるその塩を、1つまたは複数の医薬品賦形剤と混合する工程、
(b)工程(a)で得られる混合物から顆粒を形成する工程、
(c)工程(b)で得られる顆粒を、保持される湿分が3％以下になるまで乾燥させる工程、及び
(d)工程(c)で得られる顆粒を圧縮して固形投薬形態を形成する工程、を含む、方法。
【請求項９】
（i）湿分含量が2%以下であり、且つ／または
（ii）湿分含量が1%以下であり、且つ／または
（iii）湿分含量が実質的にゼロであり、且つ／または
（iv）顆粒外マトリックスを調製し、工程(c)で得られる乾燥顆粒を前記顆粒外マトリックスに加える付加的工程を含み、且つ／または
（v）顆粒外マトリックスを調製し、工程(c)で得られる乾燥顆粒及びバルサルタンまたは医薬品として許容されるその塩を前記顆粒外マトリックスに加える付加的工程を含み、且つ／または
（vi）顆粒外マトリックスを調製し、工程(c)で得られる乾燥顆粒及び1つまたは複数の更なる医薬品有効成分を前記顆粒外マトリックスに加える付加的工程を含み、且つ／または
（vii）顆粒外マトリックスを調製し、工程(c)で得られる乾燥顆粒及びバルサルタンまたは医薬品として許容されるその塩及び1つまたは複数の更なる医薬品有効成分を前記顆粒外マトリックスに加える付加的工程を含み、且つ／または
（viii）1つまたは複数の更なる医薬品有効成分を、工程(a)の過程で加える、請求項8に記載の方法。  
【請求項１０】
1つまたは複数の更なる医薬品有効成分が、
（i）高血圧の治療のための化合物であり、且つ／または、
（ii）利尿薬であり、且つ／または
（iii）ヒドロクロロチアジド（HCTZ）または医薬品として許容されるその塩であり、且つ／または
（iv）カルシウムチャンネルブロッカーであり、且つ／または
（v）アムロジピンまたは医薬品として許容されるその塩であり、且つ／または
（vi）アムロジピンのベシル酸塩、メシル酸塩、及びマレイン酸塩である、
請求項9に記載の方法。
【請求項１１】
コアを含む固形医薬品組成物の長期間または加速貯蔵の間の安定性を改善する方法であって、前記コアは湿式造粒によって調製される顆粒を含み、前記顆粒はバルサルタンまたは医薬品として許容されるその塩及び少なくとも1つの医薬品として許容される賦形剤を含んでおり、3％以下の湿分含量を有する前記組成物、並びに (i)25℃±2℃及び相対湿度60％±5％にて少なくとも6ヶ月間、または(ii)40℃±2℃及び相対湿度75％±5％にて少なくとも3ヶ月間の貯蔵の間に湿分含量が約3％を超えないように、この組成物の湿分含量の増大を回避する手段を提供する工程を含む方法。
【請求項１２】
（i）湿分含量が2%以下であり、且つ／または
（ii）湿分含量が1%以下であり、且つ／または
（iii）湿分含量が実質的にゼロであり、且つ／または
（iv）手段が湿分不透過性容器であり、且つ／または
（v）手段が密閉ホイル、プラスチック、単位用量容器、ブリスターパック、及びストリップパックを含む群から選択される湿分不透過性容器であり、且つ／または
（vi）手段がブリスターパックであり、且つ／または
（vii）手段がアルミニウムもしくはアルミニウムブリスターパックである、請求項11に記載の方法。
【請求項１３】
アンジオテンシンII受容体媒介症状の治療または予防のための、請求項1乃至3のいずれか一項に記載の組成物または請求項6または7に記載のキット。
【請求項１４】
アンジオテンシンII受容体媒介症状の治療または予防のための薬剤の製造における、請求項1乃至3のいずれか一項に記載の組成物または請求項6または7に記載のキットの使用。
【請求項１５】
症状が、高血圧、鬱血性心不全、（安定性または不安定性）狭心症、心筋梗塞症、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性ネフロパシー腎症、糖尿病性心筋症、腎不全、末梢血管疾患、左心室肥大、認知機能障害、アルツハイマー病、脳卒中、頭痛、及び慢性心不全を含む群から選択される、請求項13または14に記載の組成物、キット、または使用。
【請求項１６】
症状が高血圧である、請求項15に記載の組成物、キット、または使用。