【手続補正書】
【提出日】平成23年10月7日(2011.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記のものを含んでいる医薬組成物:
カルシニューリン阻害剤または哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)阻害剤;
10を超える親水性／親油性のバランス(HLB)指数を有する第一の界面活性剤；および
13を超えるHLB指数を有する第二の界面活性剤、
ここで、第一の界面活性剤のHLB指数および第二の界面活性剤のHLB指数との間の絶対相違が3を超えており、該組成物は混合ミセルを形成する。
【請求項２】
カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤が、ボクロスポリン、シクロスポリンA、ピメクロリムス、タクロリムス、シロリムス、テムシロリムス、エベロリムス、そのアナログ、その医薬上許容し得る塩またはその組合せの一つを包含する、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項３】
該第一の界面活性剤がビタミンE トコフェロールポリエチレングリコールコハク酸スクシネート(TPGS)であり、該第二の界面活性剤がオクトキシノール-40である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項４】
下記のものを含んでいる医薬組成物:
カルシニューリン阻害剤；
ビタミンE トコフェロールポリエチレングリコールコハク酸スクシネート(TPGS)；および
オクトキシノール-40、
ここで該組成物は眼組織への局所適用に好適である。
【請求項５】
該カルシニューリン阻害剤が、ボクロスポリン、シクロスポリンA、ピメクロリムス、タクロリムス、そのアナログ、その医薬上許容し得る塩、またはその組合せの一つを包含する、請求項4記載の医薬組成物。
【請求項６】
該カルシニューリン阻害剤が、ボクロスポリンである、請求項4記載の医薬組成物。
【請求項７】
下記のものを含んでいる医薬組成物:
哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)阻害剤;
ビタミンE トコフェロールポリエチレングリコールコハク酸スクシネート(TPGS)；および
オクトキシノール-40、
ここで該組成物が眼組織への局所適用に好適である。
【請求項８】
混合ミセルを形成する、請求項4または7記載の医薬組成物。
【請求項９】
光学的に透明な混合ミセルを形成する、請求項4または7記載の医薬組成物。
【請求項１０】
該mTOR阻害剤が、シロリムス、テムシロリムス、エベロリムス、そのアナログ、その医薬上許容し得る塩、またはその組合せの一つを含む、請求項7記載の医薬組成物。
【請求項１１】
下記工程を含む、混合ミセル組成物を調製する方法：
カルシニューリン阻害剤または哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)阻害剤を、溶媒中で10を超える親水性／親油性のバランス(HLB)指数を有する第一の界面活性剤および13を超えるHLB指数を有する第二の界面活性剤と混合して、溶媒を形成する工程、
該溶媒溶液を蒸発させて、固体様物質を形成させる工程、
該固体様物質を、水溶液を用いて水和する工程、および
該固体様混合物を溶解して、混合ミセル組成物を生成する工程、
ここで該混合ミセル組成物は光学的に透明である。
【請求項１２】
該第一の界面活性剤がビタミンE トコフェロールポリエチレングリコールコハク酸スクシネート(TPGS)であり、該第二の界面活性剤がオクトキシノール-40である、請求項11記載の方法。
【請求項１３】
該水溶液中で生体接着性ポリマーを混合する工程をさらに含んでおり、該生体接着性ポリマーがPVP-K-30、PVP-K-90、HPMC、HEC、およびポリカルボフィルからなる群から選択される、請求項11記載の方法。
【請求項１４】
該カルシニューリン阻害剤がボクロスポリンである、請求項11記載の方法。
【請求項１５】
該ボクロスポリンが、混合ミセル組成物中に0.01%〜10%で存在する、請求項14記載の方法。
【請求項１６】
ビタミンE トコフェロールポリエチレングリコールコハク酸スクシネート(TPGS)誘導体およびエトキシ化オクチルフェノール界面活性剤から形成した混合ミセルの水溶液を含む、人工涙液組成物。
【請求項１７】
該エトキシ化オクチルフェノール界面活性剤がオクトキシノール-40である、請求項16記載の組成物。
【請求項１８】
該水溶液が、親水性ポリマー賦形剤、等張剤、緩衝液、糖、保存剤、共溶媒または抗酸化剤の一つから選択される様々な成分を包含する、請求項16記載の組成物。
【請求項１９】
該糖が、トレハロース、マンノース、D-ガラクトースおよびラクトースからなる群から選択される、請求項18記載の組成物。
【請求項２０】
該水溶液が、PVP-K-90、塩化ナトリウム、少なくとも１つのリン酸ナトリウムおよび水を包含する、請求項16記載の組成物。
【請求項２１】
該水溶液が6.6から7.0の範囲にあるpHを有する、請求項16記載の組成物。
【請求項２２】
下記のものを含んでいる医薬組成物:
ボクロスポリン；
ビタミンE トコフェロールポリエチレングリコールコハク酸スクシネート(TPGS)；および
オクトキシノール-40、
ここで該組成物は眼組織への局所適用に好適である。
【請求項２３】
下記のものを含んでいる医薬組成物:
シクロスポリンA；
ビタミンE トコフェロールポリエチレングリコールコハク酸スクシネート(TPGS)；および
オクトキシノール-40、
ここで該組成物は眼組織への局所適用に好適である。
【請求項２４】
下記のものを含んでいる医薬組成物:
タクロリムス；
ビタミンE トコフェロールポリエチレングリコールコハク酸スクシネート(TPGS)；および
オクトキシノール-40、
ここで該組成物は眼組織への局所適用に好適である。
【請求項２５】
下記のものを含んでいる医薬組成物:
シロリムス；
ビタミンE トコフェロールポリエチレングリコールコハク酸スクシネート(TPGS)；および
オクトキシノール-40、
ここで該組成物は眼組織への局所適用に好適である。
【請求項２６】
カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤が、眼底に到達できる、請求項1、4および7のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２７】
カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤が、医薬組成物の全容量の0.01重量パーセントから10重量パーセントの範囲である、請求項1、4および7のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２８】
ビタミンE TPGSが、医薬組成物の全容量の0.01重量パーセントから20重量パーセントの範囲である、請求項3、4、7および22-25のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２９】
オクトキシノール-40が、該組成物の全容量の0.01重量パーセントから10.0重量パーセントの範囲にある、請求項3、4、7および22-25のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３０】
1以上のPVP-K-30、PVP-K-90、HPMC、HEC、およびポリカルボフィルからなる群から選択される生体接着性ポリマーをさらに含んでいる、請求項1、4、7および22-25のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３１】
1以上のトレハロース、マンノース、D-ガラクトースおよびラクトースから選択される添加剤をさらに含んでいる、請求項1、4、7および22-25のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３２】
眼疾患を処置するための、請求項1-10および16-31のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３３】
該眼疾患が、ドライアイ症候群(DES)、シェーングレン症候群、ブドウ膜炎、結膜炎(伝染性結膜炎)、角膜炎、角結膜炎、春季角結膜炎(VKC)、アトピー性角結膜炎(AKC)、痕跡性結膜炎などの眼の表面の自己免疫障害、眼瞼炎および強膜炎からなる群から選択される炎症性の眼の表面疾患である、請求項32記載の医薬組成物。
【請求項３４】
眼底症状または障害を処置するための、請求項1-10および16-31のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３５】
該眼底症状または障害が、糖尿病性網膜症(「DR」)、加齢性黄斑変性症(「AMD」)、糖尿病性黄斑浮腫(「DME」)、後部ブドウ膜炎、およびその組合せからなる群から選択される、請求項34記載の医薬組成物。