【手続補正書】
【提出日】平成22年1月21日(2010.1.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2009524670.tif 000001
から選択される化合物およびその塩であって、式中：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ１４、ＣＲ１４Ｒ１５またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｙは、ＣＨであり；
Ｇは、ＣＨまたはＣＣｌであり；
Ｚは、ＣＲ３であり；
Ｒ１は、式
【化２】
2009524670.tif 000002
によって表わされるヘテロアリール環であり；
Ｒ２は、必要に応じてオキソで置換される、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、または、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、ＮＯ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６またはＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ８であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９で必要に応じて置換される、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリルから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
または、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、アルキル、アルケニルおよびアルキニルから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａ、Ｖｎ−ＮＲａＲｂ、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂならびにＶｎ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ８およびＲ９は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａおよびＶｎ−ＣＮから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ９およびＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲａおよびＶｎ−ＣＮから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ１２は、Ｈであり；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６またはＳ（Ｏ）２Ｒ６であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールならびにＶｎ−ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該ヘテロシクリルは、必要に応じて１つ以上のオキソで置換され；
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、Ｈ、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）またはＮＨ２であり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールまたはＶｎ−ヘテロアリールであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和または部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和または部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリールおよびＶｎ−ヘテロアリールは、必要に応じて１つ以上のＯＨで置換され；
Ｖは、１〜１２個の炭素を有するアルキレン、または、各々が２〜１２個の炭素を有するアルケニレンもしくはアルキニレンであり、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｒ９ならびにＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；そして
ｎは、０または１である、
化合物およびその塩。
【請求項２】
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルまたは飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６ならびにＳ（Ｏ）２Ｒ６から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８およびＶｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；そして
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ８であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−シクロアルキル、飽和および部分的に不飽和のＶｎ−ヘテロシクリル、Ｖｎ−アリール、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＣＦ３、Ｖｎ−ＣＮ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＳＲ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｖｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ならびにＶｎ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１つ以上のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み、該複素環式環は、オキソ、Ｖｎ−Ｆ、Ｖｎ−Ｃｌ、Ｖｎ−Ｂｒ、Ｖｎ−Ｉ、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、Ｖｎ−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、アルキル、アルケニルおよびアルキニルから独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉａ
【化５】
2009524670.tif 000003
を有する請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２であり；
Ｄ２は、ＣＲ１２またはＮであり；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、または、必要に応じてオキソで置換される、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリルであり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７およびＮＯ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリールであるか、またはＶｎ−アリール、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８およびＶｎ−ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該アルキルは、Ｖｎ−ヘテロシクリル［必要に応じてＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）で置換される］、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、必要に応じて、１つ以上のさらなる環窒素ヘテロ原子を含み、該複素環式環は、必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立してＨまたはアルキルであり；
Ｒ１１は、ＨまたはＣｌであり；
Ｒ１２は、Ｈであり；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（必要に応じて、Ｖｎ−ＯＲ８またはＶｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１つ以上の基で置換される）、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール（必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換される）であり；
各Ｖは、独立して、１〜４個の炭素を有するアルキレンまたは２〜４個の炭素を有するアルケニレンであり；そして
各ｎは、独立して０または１である、
化合物。
【請求項４】
Ｒ１３が、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル［必要に応じて、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８またはＶｎ−アリールで置換される］、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、環酸素原子を有する５〜６員のヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびＣＯ２Ｒ６から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１３が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ＣＦ３、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｍｅ、−（ＣＨ２）ＣＯ２Ｅｔ、ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、３−チエニル、２−テトラヒドロフラニルまたはＣＯ２Ｅｔである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、
（ｉ）Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（必要に応じてＯＨで置換される）、ＣＦ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６およびＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニル；
（ｉｉ）ＮおよびＯから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環（但し、該環は、Ｏ−Ｏ結合を含まない）であって、該ヘテロアリールは、ＮＯ２、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１または２個の基で必要に応じて置換される、ヘテロアリール環；
（ｉｉｉ）必要に応じてオキソで置換される部分的に不飽和の５員のアザ環；
（ｉｖ）窒素原子を有し、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜２個のさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて有し、そして、Ｃ１−Ｃ６アルキルで必要に応じて置換される９〜１０員のヘテロアリール環、もしくは、１〜３個の窒素原子を有し、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔＢｕで必要に応じて置換される、部分的に不飽和の１０員の二環式複素環式環；または
（ｖ）必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルで置換される５〜６員のシクロアルキル環
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、
（ｉ）Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、Ｍｅ、ｉＰｒ、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ２ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３（Ｎ−モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｎ−ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル）、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
【化６】
2009524670.tif 000004
から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるフェニル；
（ｉｉ）ＮＯ２、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１または２個の基で必要に応じて置換される、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−イミダゾリル、３−フリル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イルまたは２−オキサゾリル；
（ｉｉｉ）１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン；
（ｉｖ）必要に応じてＣ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）で置換される、キノリル、イソオキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジル、チエノピリジル、ピラゾロピリミジルまたは５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジル；
（ｖ）必要に応じてメチルで置換される、シクロヘキシルまたはシクロペンチル
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、少なくとも１つの環窒素原子を有する５〜６員のヘテロアリール基、または、必要に応じてＶｎ−ＣＯ２Ｒ８、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−ＮＲ８Ｒ９またはＶｎ−Ａｒで置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容可能な希釈剤または担体を含んでいる組成物。
【請求項１０】
治療において使用するための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
【請求項１１】
グルコキナーゼの低活性が原因である、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置され得る疾患または状態を処置するための薬物の製造における、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１２】
グルコキナーゼの低活性が原因である、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置され得る疾患または状態を処置するための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物を調製する方法であって、該方法は：
（ａ）塩基触媒または金属触媒の存在下で、式
【化１１】
2009524670.tif 000005
の化合物を、式Ｒ１ＮＨ２の化合物と反応させる工程；または
（ｂ）塩基触媒または金属触媒の存在下で、式
【化１２】
2009524670.tif 000006
化合物を、Ｘが、ＣｌまたはＢｒである式Ｒ１−Ｘの化合物と反応させる工程
；または
（ｃ）塩基の存在下で、式
【化１３】
2009524670.tif 000007
の化合物を、Ｘ１が脱離基である式Ｒ１３ＣＯＣＨＲ１２Ｘ１の化合物と反応させる工程を含む方法。
【請求項１４】
式Ｉｂ：
【化１４】
2009524670.tif 000008
の化合物およびその塩であって、式中：
Ｌは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２であり；
Ｄ２は、ＣＲ１２またはＮであり；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルまたは飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル（必要に応じてオキソで置換される）であり、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、単環式または二環式であり、さらに、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７およびＮＯ２から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｂｒ、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリールであるか、またはＶｎ−アリール、Ｖｎ−ＯＲ８、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８およびＶｎ−ＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の基で置換される、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、該アルキルは、Ｖｎ−ヘテロシクリル［必要に応じてＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）で置換される］、Ｖｎ−ヘテロアリール、Ｖｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されるか、
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、必要に応じて、１つ以上のさらなる環窒素ヘテロ原子を含み、該複素環式環は、必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立してＨまたはアルキルであり；
Ｒ１１は、ＨまたはＣｌであり；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（必要に応じて、Ｖｎ−ＯＲ８またはＶｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８から独立して選択される１つ以上の基で置換される）、飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール（必要に応じて、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換される）であり；
Ｒ１３は、Ｎ−（１−６Ｃアルカノイル）ピペリジン−４−イルであり；
各Ｖは、独立して、１〜４個の炭素を有するアルキレンまたは２〜４個の炭素を有するアルケニレンであり；そして
各ｎは、独立して０または１である、
化合物およびその塩。
【請求項１５】
Ｒ１３が、Ｎ−アセチルピペリジン−４−イルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌが、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２であり；
Ｄ２が、ＣＲ１２またはＮであり；
Ｒ２が、アリール、３−ピリジルまたは８−キノリニルであり、該アリール、ピリジルおよびキノリニルは、必要に応じて、１−６Ｃアルキル、Ｃｌ、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１つ以上の基で置換され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｂｒ、Ｓ−アリール、Ｏ−アリール、ＣＨ２−アリール、Ｓ−ヘテロアリール、Ｏ−ヘテロアリールまたはＣＨ２−ヘテロアリールであり、該アリールおよびヘテロアリール部は、（１−３Ｃ）アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＦ３およびＯ−（１−３Ｃアルキル）から独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換され；
Ｒ６およびＲ７が、独立して、Ｈ、１−６Ｃアルキル、−（１−６Ｃアルキル）ＮＨ２、−（１−６Ｃアルキル）ＮＨ（１−６Ｃアルキル）、−（１−６Ｃアルキル）Ｎ（１−６Ｃアルキル）２、−（１−６Ｃアルキル）−ヘテロアリールおよび−（１−６Ｃアルキル）−複素環であり；
Ｒ８およびＲ９が、独立してＨまたは１−６Ｃアルキルであり；
Ｒ１１が、ＨまたはＣｌであり；そして
Ｒ１２が、Ｈまたは１−６Ｃアルキルである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
その薬学的に許容可能な塩を含む、請求項１４に記載の化合物であって、該化合物は：
３−（２−（４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）チアゾール−２−イルアミノ）ピリジン−４−イルオキシ）イソニコチノニトリル；
１−（４−（２−（４−（２，６−ジクロロフェニルチオ）ピリジン−２−イルアミノ）チアゾール−４−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
１−（４−（２−（４−（２−クロロフェノキシ）ピリジン−２−イルアミノ）チアゾール−４−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
１−（４−（２−（４−（２，６−ジメチルフェノキシ）ピリジン−２−イルアミノ）チアゾール−４−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；
１−（４−（２−（４−（２−クロロ−６−メチルフェノキシ）ピリジン−２−イルアミノ）チアゾール−４−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン；および
３−（２−（３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イルアミノ）−５−ブロモピリジン−４−イルオキシ）−４−クロロ−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ベンズアミド；
から選択される、化合物。