【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年10月20日(2011.10.20)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
この発明の第一局面に従って、一般式１で表される化合物、又は前記化合物のプロドラッグ（それ自体は不活性物質であるが、生体内において他の化学物質と作用して活性化する薬剤）及び薬学的に受入れ可能なその塩が提供される。
【化１】
2008511601.tif 000001
（式１において、
Xは、酸素、窒素又は硫黄から選択され；
Ｒ１は、水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリール基若しくはヘテロアリール基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアラルキル基から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリール基若しくはヘテロアリール基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアラルキル基から選択され；
Ｒ3は、水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されない合金、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリール基若しくはヘテロアリール基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアラルキル基から選択され；そして
Ｒ４−Ｒ７はＲ4、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のグループを表示するのに用いられ、各Ｒは水素、水酸基、アルキル基、アルコキシル基、アルキルアミン、ハイドロキシアルキル基、ハロゲン基、CF3、NH2、NO２、COOH、C=Oから独立して選択される。）
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
この書類において「アリール基」の用語は、少なくとも１個の芳香族環を有する炭素環式グループ又は構造体を示すために用いられる。この環は、多重圧縮環構造体例えばフェニル、ナフタリン及びアントラセンの部分を構成することがある。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
この書類において「アラルキル基」の用語は、既に定義したアルキル基で、その中に既に定義したアリール基例えばベンジルが存するものを示すために用いられる。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
この書類において「ヘテロアリール基」の用語は、既に定義したアリール基で、その中に上記の基が上記の少なくとも１個の芳香族環における例えば窒素、酸素又は硫黄から選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含むものを示すために用いられる。適切な例として、ピリンジン、ピロール、フラン、チオフェン及びイミダゾールが含まれるが、これらに限定されるものではない。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
この書類において「置換されたアリール基」の用語は、既に定義したアリール置換基で、１個又は複数個の機能性の基と置換されたものを示すために用いられる。適切な例として、安息香酸及びニトロベンゼンが含まれるが、これらに限定されるものではない。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
この書類において「置換されたヘテロアリール基」の用語は、既に定義したヘテロアリール置換基で、１個又は複数個の機能性の基と置換されたものを示すために用いられる。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２５】
特に関心のある化合物は、その化合物のＲ１が置換され若しくは置換されないアルキル基又は置換され若しくは置換されないアリール基であり、その化合物のＲ２がヒドロキシアルキル又は置換され若しくは置換されないヘテロアラルキル基であり、その化合物のＲ３が置換され若しくは置換されないアリール基であり、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が水素原子である化合物である。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２７】
望ましくは、Ｒ２が１個若しくは複数個の機能性の基をもっているアリール基で、この機能性の基はアルコキシル基、水酸基及びアルキル基、ヒドロオキシアルキル基又はヘテロアラルキル基から独立して選択されるものである。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
望ましくは、Ｒ３は置換され又は置換されないアリール基である。最も望ましくは、Ｒ３はフェニル、４−クロロフェニル又はシリレトキシメトキシフェニルから選択される。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６７】
この発明のさらなる局面において、癌の治療のための薬剤の製造においてこの書類の前の部分で定義されたイソインドリン-1-ワン化合物の使用が提供される。さらに、この発明のさらなる局面において、癌の治療のための薬剤の製造においてこの書類の前の部分で定義されたイソインドリン化合物の使用が提供される。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８９】
一般的手順 A：3-ヒドロキシ-3-アリール-2,3-ジヒドロイソインドリン-1-ワンズ
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９０】
蒸留されたTHF（20ｍL）が3-クロロ-3-アリール-3H-イソベンゾフラン-1-ワン（1モル等価）に加えられ、続いて適当なアミン（別の記載がない限り）の超過分及びトリエチルアミンの超過分で白色又は黄色のクリーム状の沈殿物をもたらした。このシステムは、室温で窒素の下で4時間（別の記載がない限り）にわたり攪拌され、TLCによって監視された。この完了とともに、溶媒が真空下において除去され、残留物はエチルアセテート（30mL）中中で取り上げられ、水（3x20mL）と塩水（10mL）で洗浄され、硫酸マグネシウム（MgSO4）によって乾燥された。この溶媒は真空下において除去され、生じた白色又は黄色のクリーム状の固体（別の記載がない限り）が最低量の沸騰しているエチルアセテート（別の記載がない限り）の中で再結晶された。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９１】
一般的手順 B：3-クロロ-3-アリール-2,3-ジヒドロイソインドリン-1-ワンズ
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９２】
蒸留されたTHF（10ｍL）が適切な3-ヒドロキシ-3-アリール-2,3-ジヒドロイソインドリン-1-ワン（1モル当量）に加えられ、続いて塩化チオニル（2モル当量）（別の記載がない限り）及び触媒量のDMF（3滴）に加えられた。このシステムは、室温で窒素の下で4時間（別の記載がない限り）にわたり攪拌され、TLCによって監視された。真空下における溶媒の除去によって、さらなる純化をしないで直ちに使用される黄色又は無色の油として3-クロロ-3-フェニル2,3-ジヒドロイソインドリン-1-ワンが与えられた。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９３】
一般的手順 C：3-アルコキシ-3-アリール-2,3-ジヒドロイソインドリン-1-ワンズ
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９４】
蒸留されたTHF（10ｍL）が適切な3-クロロ-3-アリール-2,3-ジヒドロイソインドリン-1-ワン（1モル当量）に加えられ、続いて過剰量の適切なアルコール（別の記載がない限り）及び過剰量の適切なベース（別の記載がない限り）に加えられた。このシステムは、室温で窒素の下で4時間（別の記載がない限り）にわたり攪拌され、TLCによって監視された。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０９】
THF （4ｍL）中の適切な3-アリール-2-ベンジル-3-ベンジルサルファニル-2,3-ジヒドロ-イソインドリン-1-ワン（1モル、当量）がTHF（3ｍL）中でNIS（1.1モル、当量）、CSA（0.1モル、当量）及び適切なアルコール（2.2モル、当量）の溶液に加えられた。この反応物は、真空下での溶媒の除去の前に、暗所において室温で４時間にわたって攪拌された。褐色の残余物は、エチルアセテート（30ｍL）中に取り上げられ、チオ硫酸ソーダ液（２x30mL）で洗浄された。有機層は、収集の上乾燥され（硫酸ソーダ）、溶媒は、3-アルコキシ-2，3-ジヒドロ-イソインドリン-1-ワンを提供するために、除去された。