【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年10月26日(2011.10.26)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記の一般式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化１】
2003528872.tif 000001
［式中、
X1はCH、X2はS; または
X1およびX2の１つはS、X1およびX2の他方はN;
ZはNHまたはNHSO2;
R1、R2およびR3は独立的に、H、アルキル、アリール、アラルキル、複素環、ハロゲノ、NO2、CN、OH、アルコキシ、アリールオキシ、NH2、NH-R'、N-(R')(R'')、NH-COR'、NH-アリール、N-(アリール)2、COOH、COO-R'、COO-アリール、CONH2、CONH-R'、CON-(R')(R'')、CONH-アリール、CON-(アリール)2、SO3H、SO2NH2、CF3、CO-R'またはCO-アリール(アルキル、アリール、アラルキル、複素環およびNH-アリール基はさらに、ハロゲノ、NO2、CN、OH、O-メチル、NH2、COOH、CONH2およびCF3から選択される１以上の基で置換され得る；基R1およびR2の少なくとも１つは、X1またはX2がSのとき、H以外である);
R4、R5、R6、R7およびR8は互いに独立的に、H、置換もしくは非置換の低級アルキル、ハロゲノ、NO2、CN、OH、置換もしくは非置換アルコキシ、NH2、NH-R'、アルキル-アリール、アルキル-ヘテロアリール、NH(C=NH)NH2、N(R')3+、N-(R')(R'')、COOH、COO-R'、CONH2、CONH-R'、CON-(R')(R'')、SO3H、SO2NH2、CF3または(CH2)nO(CH2)mNR'R''、(CH2)nCO2(CH2)mOR''' (nは0、1、2または3、mは1、2または3; R'、R''およびR'''は各々独立的に、同一または相違であり得るアルキル基)］。
【請求項２】  - X1およびX2がそれぞれSおよびN、またはそれぞれCHおよびSであり;
- R1、R2およびR3が各々独立的に、H、アルキル、アリール、アラルキル、ハロゲノ、NO2、CN、OH、アルコキシ、アリールオキシ、NH2、NHCOR'、NHCOR'、NH-アリール、NH-R'、N-(R')(R'')、COOH、COO-R'、CONH2、CONH-R'、CON-(R')(R'')、SO3H、SO2NH2、CF3およびCO-R'(アルキル、アリール、NH-アリールおよびアラルキル基はさらにハロゲノ、NO2、CN、OH、O-メチル、NH2、COOH、CONH2およびCF3から選択された１以上の基で置換され得る）であり；
- ZがNHまたはNHSO2であり；
- R4-R8が各々独立的に、H、OH、ハロゲノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、カルバモイル、スルファミル、C1-4アルキル、置換C1-4アルキル、COOH、COOR'、CN、CF3、(CH2)nO(CH2)mNR'R''、アルキル-アリール、アルキル-ヘテロアリール、NH(C=NH)NH2、N(R')3+、N(R')(R'')および(CH2)nCO2(CH2)mOR'''である、
請求項１の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】  X1およびX2がそれぞれSおよびNである、請求項１または２の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】  ZがNHであり、R3がHである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】  R1およびR2が各々独立的に、ハロゲノ、C1-4アルキル基、H、アリール、複素環またはNH(R')である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】  R1およびR2の両者がクロロまたはメチルである、請求項５の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】  R3がH、アリール、置換アリール、ハロ、C1-4アルコキシおよびOHから選択される、請求項１〜３、５および６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】  R4〜R8が独立的に、F、NH2、NO2、OH、Cl、Br、I、CF3、OMe、COOH、COOR'、CN、H、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、CH2CO2CH2CH2OMe、NH(C=NH)NH2およびCO2CH2CH2OMe、CH2OCH2CH2NEt2、CH2-ヘテロアリール、NMe3+、NMe2から選択される、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】  (a) 2-[N-(フェニル)]-4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)ピリミジンアミン(フェニル基が少なくとも１つのMe、F、NH2、NO2、OH、Cl、Br、I、CF3、OMe、CN、COOH、CH2OH、COOMe、COOEt、NH(C=NH)NH2、CH2CO2CH2CH2OMe、CH2-ピリジル、CH2OCH2CH2NEt2、CO2CH2CH2OMe、NMe3+およびNMe2により2-、3-または4-置換されている)；
(b) 2-[N-(フェニル)]-4-(2,5-ジクロロ-チエン-3-イル)ピリミジンアミン(フェニル基が少なくとも１つのF、NO2、OH、ClまたはOMeにより2-、3-または4-置換されている)；
(c) 2-[N-(フェニル)]-4-(2,5-ジメチル-チエン-3-イル)ピリミジンアミン(フェニル基が少なくとも１つのF、NO2、OH、ClまたはOMeにより2-、3-または4-置換されている)；
(d) 2-[N-(フェニル)]-4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)ピリミジンアミン(フェニル基が少なくとも１つのF、OH、I、NO2、Cl、COOR'、Br、OMeまたはCF3により2-、3-または4-置換されている)；
から選択される、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】  -群(a)について、フェニルが、F、NH2、NO2、OH、Cl、Br、I、CF3、OMe、CN、CH2OH、COOH、COOMe、COOEt、CH2CO2CH2CH2OMeまたはCO2CH2CH2OMeにより2、3または4-位でモノ置換され、または2,4-ジフルオロ、3,5-ジフルオロ、3,4-ジフルオロ、2,4-ジクロロ、3,5-ジクロロ、3,4-ジクロロ、4-ヒドロキシ-2-ニトロ、4-ヒドロキシ-3-ニトロ、6-クロロ-3-カルボキシ、4-クロロ-3-カルボキシ、6-クロロ-2-カルボキシ、2-フルオロ-4-ヨード、2-ヒドロキシ-4-メトキシ、3-クロロ-4-ヨード、3-クロロ-4-ヒドロキシ、3-クロロ-4-メチル、3-クロロ-4-メトキシ、4-フルオロ-3-ニトロ、6-クロロ-3-メトキシカルボニル、3-クロロ-4-メトキシカルボニル、3-クロロ-4-エトキシカルボニル、2-ヒドロキシ-4-メトキシ、2-クロロ-5-メトキシカルボニル、4-クロロ-3-メトキシカルボニル、6-クロロ-3-(CO2CH2CH2OMe)、3-クロロ-4-(CO2CH2CH2OMe)、4-クロロ-3-トリフルオロメチルまたは3-(CO2CH2CH2OMe)-4-フルオロによりジ置換され；
-群(b)について、フェニル基が、クロロまたはニトロにより2、3または4-位で置換され;
-群(c)について、フェニル基が、クロロにより2、3または4-位でモノ置換され；
-群(d)について、フェニル基が、クロロ、ブロモ、ヨード、フルオロ、OH、ニトロ、CF3またはOMeにより2、3または4-位でモノ置換されるか、または4-ヒドロキシ-3-ニトロ、3-クロロ-4-エトキシカルボニル、3,4-ジフルオロ、2,4-ジフルオロ、4-クロロ-3-トリフルオロメチルまたは4-フルオロ-3-ニトロによりジ置換されている、
請求項９の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】  群(a)について、フェニル基が、Br、IまたはCF3によりモノ置換されている、請求項９の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】  下記：
(2-クロロ-フェニル)-[4-(2,5-ジクロロ-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-クロロ-フェニル)-[4-(2,5-ジクロロ-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-クロロ-フェニル)-[4-(2,5-ジクロロ-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(2-クロロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-クロロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-クロロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2,5-ジクロロ-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-(2-ニトロ-フェニル)-アミン、
[4-(2,5-ジクロロ-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
[4-(2,5-ジクロロ-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-ニトロ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(2-ニトロ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-ニトロ-フェニル)-アミン、
(4-クロロ-フェニル)-[4-(2,5-ジメチル-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(2-クロロ-フェニル)-[4-(2,5-ジメチル-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-クロロ-フェニル)-[4-(2,5-ジメチル-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(2-フルオロ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン、
(2,4-ジフルオロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3,5-ジフルオロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3,5-ジクロロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(2,4-ジクロロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン、
(2-ブロモ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-ブロモ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-ブロモ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(2-ヨード-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ヨード-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-ヨード-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-ピリジン-2-イル-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-フルオロ-フェニル)-アミン、
(3,4-ジフルオロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(2-メトキシ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-メトキシ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-メトキシ-フェニル)-アミン、
3-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
N-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-3-ニトロ-ベンゼンスルホンアミド、
4-クロロ-N-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-ベンゼンスルホンアミド、
N-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-4-フルオロ-ベンゼンスルホンアミド、
4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-ニトロ-フェノール、
N-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-4-ニトロ-ベンゼンスルホンアミド、
N-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-ベンゼン-1,3-ジアミン、
4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンゾニトリル、
3-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンゾニトリル、
4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸、
[4-ブロモ-6-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-6-フェニル-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-6-フェニル-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
(3,4-ジフルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
4-[4-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-6-フェニル-ピリミジン-2-イル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン、
(4-フルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
4-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-6-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピリミジン-2-イル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン、
(4-クロロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-6-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-6-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-ニトロ-フェノール、
(4-フルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-ピリジン-3-イル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-6-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピリミジン-2-イル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン、
4-[6-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-2,6-ジメトキシ-フェノール、
4-[6-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-フェノール、
[4-(4-メチル-2-ピリジン-3-イル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
(4-ヨード-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
4-[2-アミノ-6-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-4-イル]-2,6-ジメトキシ-フェノール、
4-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-ニトロ-フェノール、
2-クロロ-4-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸エチルエステル、
[4-(2-エチルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン、
[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
3-[4-(2-エチルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
2-クロロ-4-[4-(2-エチルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸エチルエステル、
4-クロロ-3-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸 2-メトキシ-エチルエステル、
2-クロロ-4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸 2-メトキシ-エチルエステル、
4-クロロ-3-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸、
2-クロロ-5-[3-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-フェニルアミノ]-安息香酸、
[4-(2-アリルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン、
(3-ブロモ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2-アリルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
3-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
(4-ブロモ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-クロロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-メトキシ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン、
[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン、
[4-(2-アリルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
2-クロロ-5-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸エチルエステル、
3-クロロ-2-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸エチルエステル、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル)-アミン、
2-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-5-メトキシ-フェノール、
(3-クロロ-4-ヨード-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
2-クロロ-4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
5-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-フルオロ-安息香酸 2-メトキシ-エチルエステル、
2-クロロ-5-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
4-クロロ-3-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
2-クロロ-4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
(3-ヨード-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-フルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3,4-ジフルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(2,4-ジフルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3,5-ジフルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-クロロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-メトキシ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
4-{4-[2-(4-ニトロ-フェニルアミノ)-チアゾール-5-イル]-ピリミジン-2-イルアミノ}-フェノール、
N-{5-[2-(4-ヒドロキシ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アセトアミド、
(4-フルオロ-フェニル)-{4-[2-(4-ニトロ-フェニルアミノ)-チアゾール-5-イル]-ピリミジン-2-イル}-アミン、
4-[4-(2-アミノ-4-メチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
N-{3-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェニル}-グアニジン、
{3-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェニル}-メタノール、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-ピリジン-4-イルメチル-フェニル)-アミン、
[3-(2-ジエチルアミノ-エトキシメチル)-フェニル]-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
N,N-ジメチル-N'-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-ベンゼン-1,4-ジアミン、
{4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェニル}-トリメチル-アンモニウム、
から選択される、請求項１の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】  下記：
(4-クロロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-クロロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2,5-ジクロロ-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-ニトロ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(2-フルオロ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン、
(2,4-ジフルオロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3,5-ジフルオロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン、
(3-ブロモ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-ブロモ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ヨード-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-フルオロ-フェニル)-アミン、
(3,4-ジフルオロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(2-メトキシ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-メトキシ-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-メトキシ-フェニル)-アミン、
3-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-ニトロ-フェノール、
N-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-ベンゼン-1,3-ジアミン、
4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンゾニトリル、
3-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンゾニトリル、
4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-クロロ-4-メトキシ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸、
[4-ブロモ-6-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
4-[4-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
(4-フルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
4-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
(4-ヨード-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
4-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-ニトロ-フェノール、
2-クロロ-4-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸エチルエステル、
[4-(2-エチルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン、
[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
[4-(2-アリルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-フルオロ-フェニル)-アミン、
(3-ブロモ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2-アリルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
3-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
(4-ブロモ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-クロロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-メトキシ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン、
[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン、
5-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-フルオロ-安息香酸 2-メトキシ-エチルエステル、
2-クロロ-5-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
(3,5-ジフルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-クロロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-メトキシ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
2-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-5-メトキシ-フェノール、
(3-フルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3,4-ジフルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
N-{3-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェニル}-グアニジン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-ピリジン-4-イルメチル-フェニル)-アミン、
N,N-ジメチル-N'-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-ベンゼン-1,4-ジアミン、
{4-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェニル}-トリメチル-アンモニウム、
から選択される、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】  下記：
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン、
(4-ブロモ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
4-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェノール、
(4-フルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
から選択される、請求項１３の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】  下記：
(2-クロロ-フェニル)-[4-(2,5-ジクロロ-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-クロロ-フェニル)-[4-(2,5-ジクロロ-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3-クロロ-フェニル)-[4-(2,5-ジクロロ-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(2-クロロ-フェニル)-[4-(2,5-ジメチル-チオフェン-3-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(3,5-ジクロロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(2,4-ジクロロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(2-ヨード-フェニル)-アミン、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-ヨード-フェニル)-アミン、
N-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-3-ニトロ-ベンゼンスルホンアミド、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-6-フェニル-ピリミジン-2-イル]-(3-ニトロ-フェニル)-アミン、
(3,4-ジフルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-フェニル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(4-クロロ-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-6-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
4-[6-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-2,6-ジメトキシ-フェノール、
4-[6-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-フェノール、
2-クロロ-5-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸エチルエステル、
3-クロロ-2-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸エチルエステル、
[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニル)-アミン、
(3-クロロ-4-ヨード-フェニル)-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
4-クロロ-3-[4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
(3-ヨード-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
(2,4-ジフルオロ-フェニル)-[4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミン、
から選択される、請求項１２の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】  [4-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-ピリミジン-2-イル]-(4-ヨード-フェニル)-アミンである、請求項１５の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】  請求項１〜１２のいずれかに定義される化合物またはその薬学的に許容される塩を薬学的に許容される賦形剤とともに含む医薬組成物。
【請求項１８】  １以上の他の抗癌剤をさらに含む、請求項１７の医薬組成物。
【請求項１９】  必須成分として１以上の請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、増殖性障害の処置のための薬剤。
【請求項２０】  増殖性障害が癌または白血病である、請求項１９の薬剤。
【請求項２１】  １以上の該化合物またはその薬学的に許容される塩を、少なくとも１つのCDK酵素を阻害するのに十分な量で投与するための、請求項１９または２０の薬剤。
【請求項２２】  CDK酵素がCDK2および／またはCDK4である、請求項２１の薬剤。
【請求項２３】  下記式：
【化２】
2003528872.tif 000002
［式中、
X1はCH、X2はS; または
X1およびX2の１つはS、X1およびX2の他方はN;
ZはNHまたはNHSO2;
R1、R2およびR3は独立的に、H、アルキル、アリール、アラルキル、複素環、ハロゲノ、NO2、CN、OH、アルコキシ、アリールオキシ、NH2、NH-R'、N-(R')(R'')、NH-アリール、N-(アリール)2、COOH、COO-R'、COO-アリール、CONH2、CONH-R'、CON-(R')(R'')、CONH-アリール、CON-(アリール)2、SO3H、SO2NH2、CF3、CO-R'またはCO-アリール(アルキル、アリール、アラルキルおよび複素環はさらに、ハロゲノ、NO2、CN、OH、O-メチル、NH2、COOH、CONH2およびCF3から選択される１以上の基で置換され得る);
R4、R5、R6、R7およびR8は互いに独立的に、H、置換もしくは非置換の低級アルキル、ハロゲノ、NO2、CN、OH、置換もしくは非置換アルコキシ、NH2、NH-R'、N-(R')(R'')、COOH、COO-R'、CONH2、CONH-R'、CON-(R')(R'')、SO3H、SO2NH2またはCF3（R5、R6およびR7がすべてメトキシで、かつR4およびR8が水素のとき、またはR6およびR7の両者がメトキシで、かつR4、R5およびR8がすべて水素のときを除く);
R'およびR''は各々独立的に、同一または相違であり得るアルキル基］
の化合物およびその薬学的に許容される塩の１以上の、増殖性疾患の処置に使用するための薬剤の製造における使用。
【請求項２４】  化合物またはその薬学的に許容される塩が請求項２〜１２のいずれかに定義されている、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】  該化合物またはその薬学的に許容される塩が１以上の他の抗癌化合物と組み合せて投与される、請求項２３または２４に記載の使用。
【請求項２６】  該化合物またはその薬学的に許容される塩が１以上の他の抗癌化合物と組み合せて投与される、請求項１９〜２２のいずれかに記載の薬剤。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
このように、特に好ましい実施態様は下記を含む： 
(a) 2-[N-(フェニル)]-4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)ピリミジンアミン(フェニル基が少なくとも１つのMe、F、NH2、NO2、OH、Cl、Br、I、CF3、OMe、CN、COOH、CH2OH、COOMe、COOEt、NH(C=NH)NH2、CH2CO2CH2CH2OMe、CH2-ピリジル、CH2OCH2CH2NEt2、CO2CH2CH2OMe、NMe3+およびNMe2により2-、3-または4-置換されている)；
(b) 2-[N-(フェニル)]-4-(2,5-ジクロロ-チエン-3-イル)ピリミジンアミン(フェニル基が少なくとも１つのF、NO2、OH、ClまたはOMeにより2-、3-または4-置換されている)；
(c) 2-[N-(フェニル)]-4-(2,5-ジメチル-チエン-3-イル)ピリミジンアミン(フェニル基が少なくとも１つのF、NO2、OH、ClまたはOMeにより2-、3-または4-置換されている)；
(d) 2-[N-(フェニル)]-4-(4-メチル-2-メチルアミノ-チアゾール-5-イル)ピリミジンアミン(フェニル基が少なくとも１つのF、OH、I、NO2、Cl、COOR'、Br、OMeまたはCF3により2-、3-または4-置換されている)。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
これらの群(a)〜(d)の内、下記のフェニル置換基が好ましい。
群(a)について、フェニルが、F、NH2、NO2、OH、Cl、Br、I、CF3、OMe、CN、CH2OH、COOH、COOMe、COOEt、CH2CO2CH2CH2OMeまたはCO2CH2CH2OMeにより2、3または4-位でモノ置換され、または2,4-ジフルオロ、3,5-ジフルオロ、3,4-ジフルオロ、2,4-ジクロロ、3,5-ジクロロ、3,4-ジクロロ、4-ヒドロキシ-2-ニトロ、4-ヒドロキシ-3-ニトロ、6-クロロ-3-カルボキシ、4-クロロ-3-カルボキシ、6-クロロ-2-カルボキシ、2-フルオロ-4-ヨード、2-ヒドロキシ-4-メトキシ、3-クロロ-4-ヨード、3-クロロ-4-ヒドロキシ、3-クロロ-4-メチル、3-クロロ-4-メトキシ、4-フルオロ-3-ニトロ、6-クロロ-3-メトキシカルボニル、3-クロロ-4-メトキシカルボニル、3-クロロ-4-エトキシカルボニル、2-ヒドロキシ-4-メトキシ、2-クロロ-5-メトキシカルボニル、4-クロロ-3-メトキシカルボニル、6-クロロ-3-(CO2CH2CH2OMe)、3-クロロ-4-(CO2CH2CH2OMe)、4-クロロ-3-トリフルオロメチルまたは3-(CO2CH2CH2OMe)-4-フルオロによりジ置換されている。