【手続補正書】
【提出日】平成23年2月9日(2011.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化７８】
2010519226.tif 000001
［式中、
Ａ、Ｂ、Ｅ、及びＧは、それぞれ独立にＣＨ、ＣＲ３又はＮであり；
Ｄは、Ｃであり；
Ｒ１は、ＳＯ２Ａｒであり、ここで、
Ａｒは、式（ａ）〜（ｐ）：
【化７９】
2010519226.tif 000002
（式中、
Ｊは、ＣＲ７又はＮであり；
Ｋは、それぞれの場合に独立に、ＣＨ又はＮであり；
Ｗは、Ｏ、Ｓであるか、又は存在せず；
Ｘは、それぞれの場合に独立に、Ｏ又はＮＲ７であり；
Ｙは、Ｏ、ＮＲ７又はＳであり；
Ｚは、Ｓ又はＮＲ７であり；
ａは、１、２、３、４又は５であり；
ｂ、ｌ、及びｍは、独立に０、１、２、３又は４であり；
ｃ、ｆ、ｈ、ｎ、ｏ、ｑ、ｓ及びｕは、独立に０、１、２又は３であり；
ｄ及びｅは、独立に１、２又は３であり；
ｇ、ｉ、ｊ、ｐ、及びｕは、独立に０、１又は２であり；
ｋ及びｔは、０又は１である）から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣＯＯＲ５であり、
Ｒ３は、ハロゲン、ニトロ、
１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、若しくは４〜１２個、好ましくは４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル（これらのそれぞれは、分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せで１回以上置換されている）、又は
複素環基（飽和、部分飽和又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有しており、そのうち少なくとも１個の環原子は、Ｎ、Ｏ又はＳ原子であり、非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ５−７−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、ハロゲン化Ｃ１−４−アルキル、ニトロ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）であり、
Ｒ４は、下記式：
【化８０】
2010519226.tif 000003
（式中、各Ｑは、独立にＮ、ＣＨ、又は近接炭素に二重結合したＣである）で示され、
Ｒ５は、Ｈ又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ６は、Ｈ又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、若しくは４〜１２個、好ましくは４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル（これらのそれぞれは、分岐又は非分岐であり、そしてそれぞれは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せで１回以上置換されている）であり；
Ｒ７は、それぞれの場合に独立に、
Ｈ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＣＯ２Ｒ８、ＮＲ６ＣＯＲ８、
１〜１２個、好ましくは１〜８個の炭素原子を有するアルキル（分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されており、そしてここで場合により１個以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、各場合に−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−により置換されている）、
１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ（分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲンにより１回以上置換されている）、
３〜１０個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル（非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、
４〜１６個、好ましくは４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル（非置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／若しくはアルキル部分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、
６〜１４個の炭素原子を有するアリール（非置換であるか、又はハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、
アリール部分が、６〜１４個の炭素原子を有しており、そして分岐若しくは非分岐であるアルキル部分が、１〜５個の炭素原子を有する、アリールアルキル（ここで、このアリールアルキルラジカルは、非置換であるか、アリール部分において、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−４−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されているか、かつ／又はアルキル部分において、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されており、そしてここでアルキル部分において１個以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、それぞれ場合により−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−により置換されており、そして１個以上の−ＣＨ２−基は、それぞれ場合により−Ｏ−又は−ＮＨ−により置換されている）、
複素環基（飽和、部分飽和又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有しており、そのうち少なくとも１個の環原子は、Ｎ、Ｏ又はＳ原子であり、非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ５−７−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、又は
複素環−アルキル基（ここで、複素環部分は、飽和、部分飽和又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有しており、そのうち少なくとも１個の環原子は、Ｎ、Ｏ又はＳ原子であり、そしてアルキル部分は、分岐又は非分岐であり、１〜５個の炭素原子を有しており、この複素環−アルキル基は、非置換であるか、複素環部分においてハロゲン、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ５−７−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されているか、かつ／又はアルキル部分においてハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されており、そしてここでアルキル部分において１個以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、それぞれ場合により−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−により置換されており、そして１個以上の−ＣＨ２−基は、それぞれ場合により−Ｏ−又は−ＮＨ−により置換されている）であり；
Ｒ８は、それぞれの場合に独立に、Ｈ又は１〜８個の炭素原子、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル（分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲンにより１回以上置換されている）であり；
Ｒ９は、アミノ（ＮＨ２）、Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４−ジアルキルアミノ、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、シアノ、メトキシ、又は複素環基（飽和、部分飽和又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有しており、そのうち少なくとも１個の環原子は、Ｎ、Ｏ又はＳ原子であり、非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ５−７−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、ハロゲン化Ｃ１−４−アルキル、ニトロ、若しくはこれらの任意の組合せにより１回以上置換されている）、又は−Ｃ（Ｏ）−複素環基であり、そして
Ｒ１０は、それぞれの場合に独立に、Ｈ又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル（分岐又は非分岐であり、そして非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの任意の組合せで１回以上置換されている）である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物、又はその薬学的に許容しうる塩の溶媒和物［ただし、
（ｉ）ここで、Ａ、Ｂ、Ｅ、及びＧが、ＣＨ又はＣＲ３であり、Ｄが、Ｃであり、そしてＡｒが、（ｊ）であるならば、Ｒ４は、下記式：
【化８１】
2010519226.tif 000004
で示される基ではなく；
（ii）ここで、Ａ、Ｂ、及びＥが、ＣＨ又はＣＲ３であり、Ｄが、Ｃであり、Ｇが、Ｎであり、Ｒ２が、Ｈであり、そしてＡｒが、（ｊ）（ここで、Ｋは、ＣＨである）、又は（ｈ）（ここで、Ｙは、Ｓである）であるならば、Ｒ４は、下記式：
【化８２】
2010519226.tif 000005
で示される基ではない］。
【請求項２】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａ、Ｂが、それぞれＣＨである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、下記式：
【化８３】
2010519226.tif 000006
で示される、請求項１、２、又は３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６が、Ｈ、メチル又はエチルである、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７が、Ｃ１−４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４−アルキル、アリール、ＣＯ２Ｒ８、ＮＲ６ＣＯＲ８、ハロゲン、又はＣ（Ｏ）Ｒ８である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒが、式（ａ）、（ｂ）、（ｃ’）、（ｊ）、（ｍ）、（ｎ）、又は（ｐ）：
【化８４】
2010519226.tif 000007
で示される、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒが、（ｂ）であり、ｄが、２であり、一方のＸが、Ｏであり、そして第二のＸが、ＮＲ７である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが、（ｃ’）であり、そしてｅが、１である、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒが、（ｎ）であり、ｔが、１であり、そしてＷが、存在する、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ及びＢが、ＣＨであり、Ｄが、Ｃであり、Ｅ及びＧが、ＣＨ又はＮであり、そしてＲ１が、ＳＯ２Ａｒ（ここで、Ａｒは、３−メトキシピロリジニル、３−ヒドロキシピロリジニル、又はピロリジン−３−オールにより少なくとも１回置換されているフェニルであるか、あるいはＡｒは、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、ピペラジニル−インダゾリル、及びピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニルから選択される、置換又は非置換アリールである）である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ及びＢが、ＣＨであり、Ｄが、ＣＲであり、そしてＲ１が、ＳＯ２Ａｒ（ここで、Ａｒは、非置換フェニル又は非置換ピリジルである）であり、そしてＲ４が、下記式：
【化８５】
2010519226.tif 000008
（式中、Ｒ６は、Ｈ又はメチルである）で示される、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ、Ｂ、及びＥの少なくとも１個が、ＣＲ３又はＮである、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、下記式：
【化８６】
2010519226.tif 000009
（式中、Ｒ６は、Ｈ又はメチルである）で示される、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｇが、ＣＨ又はＣＲ４である、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
本化合物が、ヒドロギ酸塩である、前記請求項のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
以下：
１    ４−メチル−７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２    １−メチル−５−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール
３    １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
４    １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン
５    １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン
６    ７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン３（４Ｈ）−オン
７    １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
８    ７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン
９    ７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン
１０    ７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン
１１    ７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン
１２    １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール
１３    １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１４    １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
１５    ２−｛１−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−６−イル｝オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン
１６    ２−｛１−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−６−イル｝オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン
１７    １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
１８    ２−（１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−６−イル）オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン
１９    ２−（１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−６−イル）オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン
２０    １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン
２１    １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
２２    １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール
２３    ４−メチル−７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２４    ４−メチル−７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２５    ４−メチル−７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２６    ４−メチル−７−｛［６−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２７    ７−｛［６−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
２８    ７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン
２９    ７−｛［６−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン
３０    ７−｛［６−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン
３１    １−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
３２    ２−［１−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−６−イル］オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン
３３    １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
３４    ７−｛［６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
３５    １−（１−ベンゾフラン−６−イルスルホニル）−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
３６    １−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
３７    １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
３８    ４−メチル−７−｛［６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
３９    １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
４０    １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
４１    ７−｛［６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル］スルホニル｝−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
４２    ６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール
４３    １−（１−ベンゾフラン−６−イルスルホニル）−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
４４    １−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インドール
４５    ６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−１Ｈ−インダゾール
４６    ４−メチル−７−｛［６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
４７    １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
４８    １−（１−ベンゾフラン−６−イルスルホニル）−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
４９    １−（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）−６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
５０    １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
５１    ４−メチル−７−｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
５２    １−［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル）スルホニル］−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
５３    １−｛［３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
５４    １−［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
５５    １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
５６    ７−｛［３−エチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
５７    ３−エチル−１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール
５８    １−（３−｛［３−エチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］スルホニル｝フェニル）ピロリジン−３−オール
５９    ７−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
６０    ３−エチル−１−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
６１    １−｛３−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］フェニル｝ピロリジン−３−オール
６２    １−［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］−３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
６３    １−｛［３−（３−メトキシピロリジン−１−イル）フェニル］スルホニル｝−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
６４    ７−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン
６５    ７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン
６６    ６−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
６７    ６−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン
６８    ３−エチル−１−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
６９    （Ｓ）−１−［３−（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−フェニル］−ピロリジン−３−オール
７０    ５−（６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
７１    ４−メチル−７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７２    ４−メチル−７−［（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７３    ４−メチル−７−［（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７４    ７−［（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７５    ４−メチル−６−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７６    ４−メチル−６−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン
７７    ４−メチル−６−（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−インダゾール−１−スルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン
７８    ３−エチル−１−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
７９    ３−エチル−１−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
８０    １−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
８１    １−［３−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ベンゼンスルホニル］−３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
８２    ４−メチル−６−（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン
８３    ６−（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン
８４    ７−（３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−インダゾール−１−スルホニル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン
８５    ６−（６−ピペラジン−１−イル−インダゾール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
８６    ６−（６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
８７    ６−（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−インダゾール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
８８    ６−（３−メチル−６−ピペラジン−１−イル−インドール−１−スルホニル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン
８９    ４−メチル−７−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン
９０    １−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
９１    ｛３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］フェニル｝（ピリジン−２−イル）メタノン
９２    １−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
９３    ｛３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］フェニル｝（ピリジン−２−イル）メタノン
９４    ３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］ベンゾニトリル
９５    ３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］ベンゾニトリル
９６    ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール
９７    １−（フェニルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
９８    ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
９９    ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸
１００    １−（フェニルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
１０１    ３−エチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１０２    ３−エチル−１−（フェニルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１０３    ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
１０４    ６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１０５    ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１０６    ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１０７    ６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１０８    ６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
１０９    ６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１１０    ６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１１１    ６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１１２    ６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸エチル
１１３    ３−エチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１１４    ３−エチル−６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール
１１５    ６−ピペラジン−１−イル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール
１１６    １−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１１７    １−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１１８    １−［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１１９    １−［（２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１２０    １−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１２１    １−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１２２    １−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２３    １−［（２−フルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２４    １−［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２５    １−［（２，５−ジフルオロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２６    １−［（３−クロロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２７    １−［（２−クロロフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１２８    １−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１２９    １−［（２−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１３０    −［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１３１    １−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１３２    １−［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１３３    １−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３４    １−［（２−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３５    １−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３６    １−［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３７    １−［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３８    １−（１−ナフチルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール
１３９    １−（１−ナフチルスルホニル）−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール
１４０    ３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−１−イル）スルホニル］キノリン
１４１    ３−［（６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）スルホニル］キノリン
よりなる群から選択される化合物、又は遊離塩基、薬学的に許容しうる塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
中枢神経系障害（ＣＮＳ）、記憶／認知障害、胃腸（ＧＩ）障害、又はポリグルタミン−リピート病の治療的及び／又は予防的処置用の医薬の製造における、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１９】
ＣＮＳ障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、不安、鬱病、躁鬱病、てんかん、強迫性障害、片頭痛、睡眠障害、拒食症や過食症のような摂食障害、パニック発作、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、薬物乱用からの離脱、精神病、あるいは脊椎外傷及び／又は頭部損傷に伴う障害である、請求項１８記載の使用。
【請求項２０】
記憶／認知障害が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、ＨＩＶ、心血管疾患、頭部外傷又は加齢関連認知低下に伴う、請求項１８記載の使用。
【請求項２１】
ＧＩ障害が、機能性腸疾患、便秘、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、夜間ＧＥＲＤ、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘優位型ＩＢＳ（ＩＢＳ−ｃ）又は交互便秘／下痢ＩＢＳである、請求項１８記載の使用。
【請求項２２】
本化合物が、薬学的に許容しうる担体中で投与される、請求項１８〜２１のいずれか１項記載の使用。
【請求項２３】
５−ＨＴ６受容体の調節を必要とする、疾患又は症状の治療的及び／又は予防的処置用の医薬の製造における、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２４】
請求項１〜１７記載の化合物が、薬学的に許容しうる担体中で投与される、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
請求項１〜１７のいずれか１項記載の治療有効量の化合物、及び薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。