【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年7月7日(2011.7.7)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2004501211.tif 000001
で示されるＰＮＡ誘導体および前記式Ｉで示されるＰＮＡ誘導体の生理学的に許容される塩であって、式中、
ｑは、０または１であり、
Ｄ’は、ヒドロキシル、メルカプト、アミノ、アルキルアミノまたはアシルアミノであり、
Ｖは、酸素であり、
Ｖ’は、酸素であり、
Ｕは、それぞれ独立して、酸素、硫黄またはＮＨであり、
ｕ’は、それぞれ独立して、１〜１０であり、
ＷおよびＷ’は、酸素であり、
ＹおよびＹ’は、オキシアニオンであり、
ＸおよびＸ’は、それぞれ独立して、Ｕ−（Ｃ2〜Ｃ22−アルカンジイル）−Ｕ基またはＵ−(ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ)u'基であり、
または、標識基もしくは架橋のための基であり、
ＺおよびＺ’は、オキシアニオンであり、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立して、水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、水素もしくはＣ1〜Ｃ6アルキル、またはグリシン以外のアミノ酸側鎖の基であり、Ｖ’における隣接したＲ3基およびＲ4基はまたＣ5〜Ｃ8シクロアルキル環を形成することができ、
ｎは、０〜１０であり、
ｍは、０〜１０であり、
さらに、｛ＰＯＬＹ｝は、式II
【化２】
2004501211.tif 000002
で示され、
ここで｛ＢＬＯＣＫ｝は、それぞれ独立して、式IIIＡ、
【化３】
2004501211.tif 000003
または式IIIＢ、
【化４】
2004501211.tif 000004
または、式IVＡ〜IVＧ、
【化５】
2004501211.tif 000005
から選択される基であり、
式中、それぞれの構築ブロック｛ＢＬＯＣＫ｝は異なってよく、
さらに、
ｚ''は、０〜１００であり、
Ｇは、(ＣＲ5Ｒ6)u'基、Ｃ(Ｏ)ＮＨ−(ＣＲ1Ｒ2)t'基、またはＣ(Ｏ)ＮＨ−(ＣＨ2ＣＨ2Ｏ)u'−ＣＨ2ＣＨ2基から選択され、ここでｔ’は２〜１０であり、
Ａは、それぞれ独立して、(ＣＲ1Ｒ2)s基であり、ここでｓは１〜３であり、
Ｂは、それぞれ独立して、ヘテロ芳香族の特徴を有し得る芳香族基、または水素、またはヒドロキシル、またはＣ1〜Ｃ18アルキルのいずれかであり、
または、天然に存在する核酸塩基、または天然に存在しない核酸塩基であり、
Ｄは、それぞれ独立して、(ＣＲ3Ｒ4)t基であり、ここでｔは２〜１０であり、
Ｅは、それぞれ独立して、(ＣＲ5Ｒ6)u'基であり、ここで隣接したＲ5基およびＲ6基はまた、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルキル環またはスピロ化合物を形成することができ、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して、水素、またはＣ1〜Ｃ6アルキル、またはグリシン以外のアミノ酸側鎖の基であり、
さらに、ｕ’、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は上記と同じ意味であり、
ただし、少なくとも１つのＢ基は核酸塩基である、
前記ＰＮＡ誘導体およびその塩。
【請求項２】  ｎおよびｍがそれぞれ独立して０である、請求項１に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項３】  ｑが１である、請求項１または２に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項４】  ＸおよびＸ’が、それぞれ独立して、Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ22−アルカンジイル）−Ｏ基であり、または、Ｏ(ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ)u'基であり、ここでｕ’は１〜６である、請求項１〜３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項５】  ＸおよびＸ’が、それぞれ独立して、フルオレセイン、ローダミン、ＴＡＭＲＡまたはシアニン色素、ビオチン、Ｄａｂｃｙｌ、ソラレン、アクリジン、ＤＮＰ、コレステロールまたはビタミンＥ、Ｄａｂｃｙｌ、ＥＤＡＮＳ、レキシトロプシン、ソラレン、ＢＯＤＩＰＹ、ＲＯＸ、Ｒ6Ｇまたはジゴキシゲニンから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項６】  ＸおよびＸ’が、それぞれ独立して、モノホスフェート基、ビオチン誘導体およびフルオレセイン誘導体から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項７】  ｑが０である、請求項１〜６のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項８】  Ｄ’がアシルアミノである、請求項７に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項９】  Ｄが(ＣＨ2)tである、請求項１〜８のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項１０】  Ａ、ＥおよびＧがＣＨ2である、請求項１〜９のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項１１】  Ｂがアデニン、シトシン、５−メチルシトシン、グアニン、チミンもしくはウラシルであり、または、プリン、２,６−ジアミノプリン、Ｎ4Ｎ4−エタノシトシン、Ｎ6Ｎ6−エタノ−２,６−ジアミノプリン、５−（Ｃ3〜Ｃ6）−アルキニルウラシル、５−（Ｃ3〜Ｃ6）−アルキニルシトシン、５−（１−プロパルギルアミノ）ウラシル、５−（１−プロパルギルアミノ）シトシン、フェノキサジン、９−アミノエトキシフェノキサジン、５−フルオロウラシルもしくはシュードイソシトシン、５−（ヒドロキシメチル）ウラシル、５−アミノウラシル、シュードウラシル、ジヒドロウラシル、５−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルウラシル、５−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルシトシン、５−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニルシトシン、５−フルオロシトシン、５−クロロウラシル、５−クロロシトシン、５−ブロモウラシル、５−ブロモシトシン、７−デアザアデニン、７−デアザグアニン、８−アザプリンもしくは７−デアザ−７−置換プリンである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項１２】  塩基配列が、がん抑制遺伝子、がん遺伝子もしくはテロメラーゼの部分またはそれらの転写産物に対するものである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項１３】  ＰＮＡ部分の塩基配列が、ＨＡ−ｒａｓ  ｍＲＮＡの翻訳開始部位に対するものである、請求項１２に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項１４】  腫瘍の治療のための医薬を製造するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体の使用。
【請求項１５】  診断薬として使用するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体。
【請求項１６】  微生物および／またはウイルスを検出するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体の使用。
【請求項１７】  核酸を検出および／または定量するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体の使用。
【請求項１８】  in situ ハイブリダイゼーションまたは蛍光in situ ハイブリダイゼーション用の検出試薬としての、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体の使用。
【請求項１９】  アンチセンス剤、アンチジーン剤、デコイ剤またはキメラプラスト剤としての、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体の使用。
【請求項２０】  請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体を含む、検出試薬。
【請求項２１】  請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体を含む、ＰＮＡチップ。
【請求項２２】  請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体を含む、バイオセンサー。
【請求項２３】  請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体を含む、医薬。
【請求項２４】  請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体を含む、アンチセンス剤、アンチジーン剤、デコイ剤またはキメラプラスト剤。
【請求項２５】  ａ）アミド核酸のＣ末端を、固相に結合したリン酸化試薬に連結させること、または、Ｃ末端がリン酸化されたアミド核酸を固体支持体に結合させること、
ｂ）ＰＮＡオリゴマーの主鎖を、アミド核酸単量体とカップリングすることによって連
続的に延長させること、
を含む、式Ｉで示されるＰＮＡ誘導体の調製方法。
【請求項２６】  ＰＮＡが、ｔ−ブチロキシカルボニル（ＢＯＣ）、９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）またはモノメトキシトリチル（Ｍｍｔ）保護基を用いて調製される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】  ＰＮＡが固相支持体を用いて調製される、請求項２５または２６に記載の方法。
【請求項２８】  固相支持体として、ＣＰＧ、テンタゲルまたはアミノメチルポリスチレンを用いる、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】  請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体を調製することを含む、医薬の製造方法。
【請求項３０】  請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＰＮＡ誘導体を初めに調製し、次に固相支持体に固定するか、または、ＰＮＡ誘導体を支持体上に直接調製するかのいずれかである、ＰＮＡチップの製造方法。
【請求項３１】  リン基の酸性の特徴を利用して、クロマトグラフィーまたは電気泳動によってＰＮＡを精製することをさらに含む、請求項２５〜２８のいずれか一項に記載の式Ｉで示されるＰＮＡ誘導体の調製方法。
【請求項３２】  ＰＮＡ誘導体を、塩基性固定相および酸または塩を含む溶離液の濃度勾配を用いたクロマトグラフィーによって精製することを含む、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】  固定相は、陰イオン交換体または混合モード相である、請求項３２に記載の方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００３】
ＰＮＡに関する用途の典型的な例としては、配列特異的な方法によって細胞のＤＮＡまたはＲＮＡに結合することにより遺伝子発現を阻害するのにＰＮＡを使用することがあげられる。「アンチセンス剤」は、ワトソン−クリック塩基対の方法で相補ｍＲＮＡに結合し、その相当するタンパク質への翻訳を阻害するような、短い、単鎖の核酸誘導体である（Uhlmann and Peyman(1990) Chem. Rev. 90, 543; Larsen et al. (1999) Biochem. Biophys. Acta 1489, 159）。「アンチジーン剤」は、フーグスティーン型塩基対を介してＤＮＡ二重らせんの主溝に結合し、三重らせんを形成し、遺伝子転写を配列特異的な方法によって阻害する（Praseuth et al. (1999) Biochem. Biophys. Acta 1489, 181）。また遺伝子発現は、転写因子を結合させるための領域に類似した、いわゆるデコイオリゴマーによって特異的に阻害できる。デコイ剤で処理することによって、特定の転写因子を配列特異的な方法で捕獲し、それによる転写の活性化を阻害することができる（Mischiati et
al. (1999) J. Biol. Chem. 274, 33114）。細胞内で作用するオリゴヌクレオチドの他の群、すなわちキメラプラストは、特異的な遺伝子の校正に用いられる（Cole-Strauss et al. (1996) Science 273, 1389-1389）。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３４】
さらに本発明は、式Ｉで示されるＰＮＡ誘導体の医薬としての使用に関する。これら医薬は、特定の遺伝子を発現または過剰発現することによって伴われる病気を予防および／または治療するのに用いることができる。さらに本発明は、ＰＮＡ誘導体の診断薬としての使用に関する。これら診断薬は、上述の病気を初期段階で診断するのに用いることができる。医薬または診断薬として用いる場合、式Ｉで示されるＰＮＡ誘導体は、それらの配列に依存する、アンチセンス剤、アンチジーン剤、デコイ剤およびキメラプラスト剤として用いることができる。