【手続補正書】
【提出日】平成23年8月25日(2011.8.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アジスロマイシンを含む経口投与用の医薬製剤であって、
前記製剤は、成人個体へ２週間以上の間毎日投与した場合、投与３時間後にアジスロマイシンの血漿レベルを３回若しくはそれ以上測定して、少なくとも１０日間にわたって平均した（「１日平均量Ｃｍａｘ（ａｖｅｒａｇｅ  ｄａｉｌｙ  Ｃｍａｘ）」）場合に１５０ｎｇ／ｍｌ以下となるアジスロマイシンの１日の最大血漿濃度（Ｃｍａｘ）を提供するアジスロマイシン量を提供するものであり、
前記医薬製剤は皮膚疾患治療に有効なアジスロマイシン以外のいかなる薬剤も含まないものである、医薬製剤。
【請求項２】
請求項１記載の医薬製剤において、この医薬製剤は固形経口剤型である。
【請求項３】
請求項２記載の医薬製剤において、この医薬製剤は錠剤またはカプセルの形態である。
【請求項４】
アジスロマイシンを含む経口投与用の医薬製剤であって、
成人個体へ投与した場合に前記製剤は１２５ｍｇ以下の量のアジスロマイシンを提供するものであり、
前記医薬製剤は皮膚疾患治療に有効なアジスロマイシン以外のいかなる薬剤も含まないものである、医薬製剤。
【請求項５】
請求項４記載の医薬製剤において、この医薬製剤は１００ｍｇまたはそれ以下の量のアジスロマイシンを提供するものである。
【請求項６】
請求項４記載の医薬製剤において、この医薬製剤は８０ｍｇまたはそれ以下の量のアジスロマイシンを提供するものである。
【請求項７】
請求項４記載の医薬製剤において、この医薬製剤は４０ｍｇまたはそれ以下の量のアジスロマイシンを提供するものである。
【請求項８】
請求項４記載の医薬製剤において、この医薬製剤は固形経口製剤である。
【請求項９】
請求項８記載の医薬製剤において、この医薬製剤は錠剤またはカプセルの形態である。
【請求項１０】
１２５ｍｇ以下の量のアジスロマイシンを含む経口投与用の医薬製剤であって、この医薬製剤は皮膚疾患治療に有効なアジスロマイシン以外のいかなる薬剤も含まないものである、医薬製剤。
【請求項１１】
請求項１０記載の医薬製剤において、アジスロマイシンの量は１００ｍｇまたはそれ以下である。
【請求項１２】
請求項１０記載の医薬製剤において、アジスロマイシンの量は８０ｍｇまたはそれ以下である。
【請求項１３】
請求項１０記載の医薬製剤において、アジスロマイシンの量は４０ｍｇまたはそれ以下である。
【請求項１４】
請求項１０記載の医薬製剤において、この医薬製剤は固形経口製剤である。
【請求項１５】
請求項１４記載の医薬製剤において、この医薬製剤は錠剤またはカプセルの形態である。
【請求項１６】
アジスロマイシンによる治療に反応する皮膚疾患の治療用キットであって、
容器と、
容器中の非常に多くのアジスロマイシンの固形単位剤型であって、前記剤型は皮膚疾患治療において有効なアジスロマイシン以外のいかなる薬剤も含まないものである、前記アジスロマイシンの固形単位製剤と、
毎日または１日おきの投与計画での１若しくはそれ以上の固形単位製剤の投与の説明書と
を有し、
毎日の投与計画によって投与するアジスロマイシン量は１２５ｍｇ／日またはそれ以下であり、
１日おきの投与計画によって投与するアジスロマイシン量は２００ｍｇ／日での投与またはそれ以下である、
治療用キット。
【請求項１７】
請求項１６記載のキットにおいて、前記固形単位製剤はカプセルまたは錠剤である。
【請求項１８】
請求項１７記載のキットにおいて、前記容器は単位用量パッケージを含むものである。
【請求項１９】
請求項１８記載のキットにおいて、前記容器はブリスター包装である。
【請求項２０】
請求項１６〜１９記載のいずれかのキットにおいて、前記皮膚疾患は座瘡である。
【請求項２１】
皮膚疾患を治療するための固形剤型薬剤を製造するための、１００ｍｇまたはそれ以下の量のアジスロマイシンの使用。
【請求項２２】
請求項２１記載の使用において、前記量は８０ｍｇまたはそれ以下である。
【請求項２３】
請求項２１記載の使用において、前記量は４０ｍｇまたはそれ以下である。
【請求項２４】
請求項２１〜２３記載のいずれかの使用において、前記固形剤型薬剤はカプセルまたは錠剤である。
【請求項２５】
請求項２４記載の使用において、前記皮膚疾患は座瘡である。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
皮膚疾患治療のためのアジスロマイシンの投与量の最近の傾向は、パルス投与計画においてより高い用量が提供されるようになってきている。２００６年１２月に開始して現在も進行中のファイザーの臨床試験Ｎｏ．ＮＣＴ００３９２２２３は、８週間にわたって週１回に２グラムのアジスロマイシンを投与するパルス投与計画でのアジスロマイシンによる座瘡治療の効能を試験している。
テトラサイクリンは、３０Ｓリボソーム・ユニットへの結合によるタンパク質合成阻害によって抗菌作用を提供する広域抗生物質である。Ａｓｈｌｅｙの米国特許第７，２１１，２６７号明細書は、テトラサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、およびデオキシサイクリン等のテトラサイクリン化合物投与による座瘡治療方法を開示している。Ａｓｈｌｅｙは、化合物が細菌に対して有効である量以下で投与した場合ですら、周知の抗生物質であるテトラサイクリン化合物が座瘡治療において有効であることを開示している。Ａｓｈｌｅｙは、低量のテトラサイクリンによる治療では、望ましくない副作用をテトラサイクリンの従来の用量で起こるよりも少なくできると提案している。
アジスロマイシンは抗生物質のマクロライド・ファミリーの一員である。テトラサイクリンとは対照的に、アジスロマイシンおよび、エリスロマイシン等の他のマクロライドは、５０Ｓリボソーム・ユニットへの可逆的結合によるＲＮＡ依存的タンパク質合成阻害によってその効果を示す。Ｐ．ａｃｎｅｓ等の座瘡に関連する細菌に対する最小限の阻害的血漿中濃度を提供する用量以下の用量で、アジスロマイシンが座瘡または他の皮膚疾患の治療に有効であることは未だ示されていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
【特許文献１】  米国特許第７,２１１,２６７号
【特許文献２】  米国特許第５,５４３,４１７号
【特許文献３】  米国特許出願第２００６/０２８０７８９号
【特許文献４】  米国特許出願第２００５/０２３９７２３号
【特許文献５】  米国特許出願第２００７/０１０５７８８号
【特許文献６】  米国特許第７,７０４,９５９号
【特許文献７】  米国特許第６,３６５,６２３号
【非特許文献】
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
【非特許文献１】  ＡＭＩＮ  Ｋ，ｅｔ  ａｌ，“Ｃｏｍｍｏｎ  ａｎｄ  ａｌｔｅｒｎａｔｅ  ｏｒａｌ  ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃ  ｔｈｅｒａｐｉｅｓ  ｆｏｒ  ａｃｎｅ  ｖｕｌｇａｒｉｓ：ａ  ｒｅｖｉｅｗ，”Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｄｒｕｇｓ  ｉｎ  Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ，６（９）：８７３−８８０（２００７）
【非特許文献２】  ＢＡＳＴＡ−ＪＵＺＢＡＳＩＣ  Ａ，ｅｔ  ａｌ，“Ａ  ｄｏｓｅ−ｆｉｎｄｉｎｇ  ｓｔｕｄｙ  ｏｆ  ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  ａｃｎｅ  ｖｕｌｇａｒｉｓ，”Ａｃｔａ  Ｄｅｒｍａｔｏｖｅｎｅｒｏｌ  Ｃｒｏａｔ，１５（３）：１４１−１４７（２００７）
【非特許文献３】  ＢＥＲＩＮＧＥＲ，Ｐ，ｅｔ  ａｌ，“Ａｂｓｏｌｕｔｅ  ｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ  ａｎｄ  ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒ  ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ  ｏｆ  ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ  ｉｎ．．．，”Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  Ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ，４９（１２）：５０１３−５０１７（２００５）
【非特許文献４】  ＥＬＥＷＳＫＩ，ＢＥ，“Ａ  ｎｏｖｅｌ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｆｏｒ  ａｃｎｅ  ｖｕｌｇａｒｉｓ  ａｎｄ  ｒｏｓａｃｅａ，”Ｅｕｒｏｐｅａｎ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｖｅｎｅｒｅｏｌｏｇｙ，１４：４２２−４３０（２０００）
【非特許文献５】  ＦＥＲＮＡＮＤＥＺ−ＯＢＲＥＧＯＮ  ＡＦ，”Ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  ａｃｎｅ，”Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ，３９：４５−５０（２０００）
【非特許文献６】  ＧＲＵＢＥＲ  Ｆ，ｅｔ  ａｌ，“Ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ  ｃｏｍｐａｒｅｄ  ｗｉｔｈ  ｍｉｎｏｃｙｃｌｉｎｅ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  ａｃｎｅ  ｃｏｍｅｄｏｎｉｃａ  ａｎｄ  ｐａｐｕｌｏ−ｐｕｓｔｕｌｏｓａ，”  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ，１０（６）：４６９−４７３（１９９８）
【非特許文献７】  ＫＡＰＡＤＩＡ  Ｎ，ｅｔ  ａｌ，“Ａｃｎｅ  ｔｒｅａｔｅｄ  ｓｕｃｃｅｓｓｆｕｌｌｙ  ｗｉｔｈ  ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ，”
Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ，  ４３：７６６−７６７（２００４）
【非特許文献８】  ＫＵＮＹＮＥＴＺ，Ｒ，“Ｓｙｓｔｅｍｉｃ  ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃ  ｔｈｅｒａｐｙ  ｆｏｒ  ａｃｎｅ：ａ  ｒｅｖｉｅｗ，”Ｓｋｉｎ  Ｔｈｅｒａｐｙ  Ｌｅｔｔｅｒ，７（５）：３−８（２００２）
【非特許文献９】  ＫＵＳ  Ｓ，ｅｔ  ａｌ，“Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎ  ｏｆ  ｅｆｆｉｃａｃｙ  ｏｆ  ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ  ｖｓ．ｄｏｘｙｃｙｃｌｉｎｅ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  ａｃｎｅ  ｖｕｌｇａｒｉｓ，”Ｃｌｉｎｉｃａｌ  ａｎｄ  Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ  Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ，３０：２１５−２２０（２００５）
【非特許文献１０】  ＮＥＵ，ＨＣ，“Ｃｌｉｎｉｃａｌ  ｍｉｃｒｏｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ，”Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，９１（ｓｕｐｐｌ  ３Ａ）：１２Ｓ−１８Ｓ（１９９１）
【非特許文献１１】  ＲＩＤＤＬＥ，ｃｃ，ｅｔ  ａｌ，“Ａ  ｒｅｖｉｅｗ  ｏｆ  ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  ａｃｎｅ  ｖｕＩｇａｒｉｓ，”  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ，２０（５）：２９９−３０２（２００７）
【非特許文献１２】  ＰＦＩＺＥＲ，“ＺＩＴＨＲＯＭＡＸ，”（Ｒｅｖｉｓｅｄ  ２００７）
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】