【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年5月12日(2011.5.12)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
裏張り層；及び
接着性マトリックス材料、ジヒドロピリジンタイプのカルシウムアンタゴニスト、及び二つ以上の脂肪酸浸透促進剤とを含み、ここで前記二つ以上の脂肪酸浸透促進剤がオレイン酸及びリノール酸を含む、裏張り層の一面に固着された接着性マトリックス貯蔵庫
を含む、経皮的デリバリー器具。
【請求項２】
前記脂肪酸浸透促進剤が、24時間に亘り凝集物の経皮的デリバリーを5％増大するのに使用するためのものである、請求項１に記載の経皮的デリバリー器具。
【請求項３】
前記脂肪酸浸透促進剤が、24時間に亘り少なくとも凝集物の経皮的デリバリーを20％増大するのに使用するためのものである、請求項１または２に記載の経皮的デリバリー器具。
【請求項４】
前記接着性マトリックス貯蔵庫が、溶媒を含まない、請求項１から３のいずれか一項に記載の経皮的デリバリー器具。
【請求項５】
前記接着性マトリックス貯蔵庫が、前記接着性マトリックス貯蔵庫の重量に対して、20重量％以上のジヒドロピリジンタイプのカルシウムアンタゴニストを含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の経皮的デリバリー器具。
【請求項６】
前記接着性マトリックス貯蔵庫が、前記接着性マトリックス貯蔵庫の重量に対して、20重量％より多くのジヒドロピリジンタイプのカルシウムアンタゴニストを含む、請求項５に記載の経皮的デリバリー器具。
【請求項７】
前記接着性マトリックス貯蔵庫が、前記接着性マトリックス貯蔵庫の重量に対して、25重量％以上のジヒドロピリジンタイプのカルシウムアンタゴニストを含む、請求項６に記載の経皮的デリバリー器具。
【請求項８】
前記接着性マトリックス材料が、前記接着性マトリックス材料の重量に対して、50重量％以上のアクリレートポリマーを含む、請求項１から７のいずれか一項に記載の経皮的デリバリー器具。
【請求項９】
ジヒドロピリジンタイプのカルシウムアンタゴニストの分解の防止のために、更に安定化剤を含む、請求項１から８のいずれか一項に記載の経皮的デリバリー器具。
【請求項１０】
前記安定化剤がジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）である、請求項９に記載の経皮的デリバリー器具。
【請求項１１】
前記裏張り層が不透明である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の経皮的デリバリー器具。
【請求項１２】
前記ジヒドロピリジンタイプのカルシウムアンタゴニストがフェロジピンである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の経皮的デリバリー器具。
【請求項１３】
前記ジヒドロピリジンタイプのカルシウムアンタゴニストがイスラジピンである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の経皮的デリバリー器具。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３７】
本発明での使用に適した浸透促進剤は、皮膚を通じた活性剤の吸収を容易にする天然または合成の分子を含むがそれらに制限されない。ある例の浸透促進剤は、薬剤の可溶性を促進する多価アルコール、例えばジプロピレングリコール、プロピレングリコール、及びポリエチレングリコール；オリーブオイル、スクアラン、及びラノリンのようなオイル；セチルエーテル及びオレイルエーテルのような脂肪エーテル；薬剤の拡散性を促進するイソプロピルミリステートのような脂肪酸エステル；水分を維持するケラチンの能力に影響するウレア及びアラントインのようなウレア誘導体；ケラチンの浸透性に影響する極性溶媒、例えばジメチルデシルホスホキシド、メチルオクチル-スルホキシド、ジメチルラウリルアミド、ドデシルピロリドン、イソソルビトール、ジメチル-アセトニド、ジメチルスルホキシド、デシルメチル-スルホキシド、及びジメチルホルムアミド；ケラチンを軟化するサリチル酸；浸透助剤であるアミノ酸；毛胞開口剤であるベンジルニコチネート；並びに皮膚と投与される薬剤の表面状態を変化するラウリルスルフェート塩のような高分子量脂肪族界面活性剤である。他の試薬は、オレイン酸及びリノール酸、アスコルビン酸、パンテノール、ブチル化ヒドロキシトルエン、トコフェロール、トコフェリルアセタート、トコフェリルリノールエート、プロピルオレエート、イソプロピルパルミテート、及びグリセリルモノオレエートを含む。各促進剤の濃度は、0.5から20％の間であるべきである。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４０】
図１におけるデータは、本発明のための敵で綱ベースポリマー、薬剤範囲、ポリマー範囲、及び促進剤を示す。本発明に適した各種のベースポリマー（接着剤）が、薬剤とベースポリマーについての適切な濃度の範囲と共に表に示されている。各ベースポリマーについて、適切な促進剤のリストが示されている。アクリレート接着剤は、最も広い範囲の促進剤と適合可能であり、アクリレート接着剤で使用されて良い促進剤のリストが、表内で別個に示されている。架橋剤と共に及びなしで各種の官能基を有するアクリレート接着剤が入手可能である。本発明については、化学的に反応性の官能基または架橋剤なしのアクリレート接着剤が最も適している。これらのアクリレート接着剤の範囲内では、オレイン酸とリノール酸が、ジヒドロピリジン薬剤での最も有効な促進剤である。いくつかの適切な溶媒も表に掲載されている。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４３】
図２Ｂは、接着性貯蔵庫が浸透促進剤として3％リノール酸と6％オレイン酸を含む点を除いて、図２Ａに示されたプロトタイプと同じプロトタイプの製剤から測定されたin vitro流動データを含む。この製剤からは、一週間に亘り測定されたin vitroの流動は、約2.5日目で約4.5μg/cm2-hrのピークに増大し、継続時間に亘り減少した。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４４】
図２Ｃは、接着性貯蔵庫が浸透促進剤として4％リノール酸と8％オレイン酸を含む点を除いて、図２Ａに示されたプロトタイプと同じプロトタイプの製剤から測定されたin vitro流動データを含む。この製剤からは、一週間に亘り測定されたin vitroの流動は、約1日未満で約5.5μg/cm2-hrのピークに増大し、継続時間に亘り減少した。図２における一連のグラフは、リノール酸とオレイン酸という浸透促進剤の製剤への添加が、in vitro流動速度を増大し、最大の流動速度に到達するラグタイムを減少することを示す。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５６】
実施例２
表２に示されたような湿潤基準で成分を混合することにより薬剤-接着剤溶液を調製し、30.0％w/wのフェロジピン、60.5％w/wのアクリレート接着剤(Gelva Multipolymer Solution 3071、ポリアクリレート、架橋剤なし、反応基なし）、3.0％のリノール酸(Crossential L98、浸透促進剤)、6.0％のオレイン酸(Super Refined Oleic Acid、浸透助剤)、及び0.5％w/wのＢＨＴの乾燥組成を有する製剤を生産した。フェロジピンは35℃で30分間ソニケートすることにより、酢酸エチルに分散した。アクリレート接着剤溶液を添加し、混合物を35℃で30分間ソニケートした。リノール酸、オレイン酸、及びＢＨＴを添加し、混合物を約24時間ローラーミルで回転させ、均一な分散物を得た。このコーティング溶液を、非常に低速でコーターを使用し、適切なゲージを使用して、放出裏地(Medirelease 2249、シリコーン処理ポリエステルフィルム）にキャストし、約2ミルの乾燥厚みを得た。キャストフィルムを90℃の乾燥オーブンで20分間乾燥し、溶媒を除去した。裏張りフィルム(Scotchpak 1109、アルミニウム層を有する複層ポリマーフィルム）を、放出裏地の上の乾いたキャスト接着剤の露出表面にラミネートした。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５７】
【表２】
2007520480.tif 000001
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５９】
実施例３
表３に示されたような湿潤基準で成分を混合することにより薬剤-接着剤溶液を調製し、30.0％w/wのフェロジピン、57.5％w/wのアクリレート接着剤(Gelva Multipolymer Solution 3071、ポリアクリレート、架橋剤なし、反応基なし）、4.0％のリノール酸(Crossential L98、浸透促進剤)、8.0％のオレイン酸(Super Refined Oleic Acid、浸透助剤)、及び0.5％w/wのＢＨＴの乾燥組成を有する製剤を生産した。製造方法は、実施例２に記載のものと同一であった。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６０】
【表３】
2007520480.tif 000002
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６６】
実施例５
表５に示されたような湿潤基準で成分を混合することにより薬剤-接着剤溶液を調製し、30.0％w/wのフェロジピン、63.5％w/wのアクリレート接着剤(Gelva Multipolymer Solution 3071、ポリアクリレート、架橋剤なし、反応基なし）、2.0％のリノール酸(Crossential L98、浸透促進剤)、4.0％のオレイン酸(Super Refined Oleic Acid、浸透助剤)、及び0.5％w/wのＢＨＴの乾燥組成を有する製剤を生産した。製造方法は、実施例２に記載のものと同一であった。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６７】
【表５】
2007520480.tif 000003
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６９】
実施例６、７、８、及び９
アクリレート接着剤(低Ｔｇを有するMultipolymer Solution、ポリアクリレート、架橋剤なし、反応基なし）について、実施例６から９として35％の薬剤と各種の割合の促進剤を含む４種の製剤を調製した。表６から９に示されたような湿潤基準で成分を混合することにより薬剤-接着剤溶液を調製し、それぞれ表６から９に特定される乾燥製剤を生産した。フェロジピンは低速でプロペラブレードを使用して30分間混合することにより、酢酸エチルに分散した。アクリレート接着剤溶液を添加し、混合物を再び低速で30分間混合した。リノール酸(Crossential L98、浸透促進剤)、オレイン酸(Super Refined Oleic Acid、浸透助剤)、及びＢＨＴ（抗酸化剤）を添加（製剤ごとに必要量で）し、混合物を再び低速で30分間混合した。次いで混合物を約24時間ローラーミルで回転させ、均一な分散物を得た。このコーティング溶液を、非常に低速でコーターを使用し、適切なゲージを使用して、放出裏地(Medirelease 2249、シリコーン処理ポリエステルフィルム）にキャストし、約3ミルの乾燥厚みを得た。キャストフィルムを90℃の乾燥オーブンで20分間乾燥し、溶媒を除去した。裏張りフィルム(Scotchpak 1109、アルミニウム層を有する複層ポリマーフィルム）を、放出裏地の上の乾いたキャスト接着剤の露出表面にラミネートした。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７１】
【表７】
2007520480.tif 000004
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７２】
【表８】
2007520480.tif 000005
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７３】
【表９】
2007520480.tif 000006
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７８】
【表１１】
2007520480.tif 000007
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７９】
【表１２】
2007520480.tif 000008
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８０】
【表１３】
2007520480.tif 000009
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８５】
【表１５】
2007520480.tif 000010
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８６】
【表１６】
2007520480.tif 000011
【誤訳訂正２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８７】
【表１７】
2007520480.tif 000012
【誤訳訂正２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８８】
【表１８】
2007520480.tif 000013
【誤訳訂正２３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９２】
【図１Ａ】図１Ａは本発明についての適切なベースポリマー、薬剤範囲、ポリマー範囲、及び促進剤を説明するデータの表である。
【図１Ｂ】図１Ｂは本発明についての適切なベースポリマー、薬剤範囲、ポリマー範囲、及び促進剤を説明するデータの表である。
【図２Ａ】図２Ａは浸透促進剤を含まない経皮的医療器具からのジヒドロピリジンタイプのカルシウムアンタゴニストフェロジピンの浸透プロフィールを示すグラフである。
【図２Ｂ】図２Ｂは浸透促進剤として3％リノール酸と6％オレイン酸とを含む経皮的医療器具からのフェロジピンの浸透プロフィールを示すグラフである。
【図２Ｃ】図２Ｃは浸透促進剤として4％リノール酸と8％オレイン酸とを含む経皮的医療器具からのフェロジピンの浸透プロフィールを示すグラフである。
【図３Ａ】図３Ａは実施例６についての浸透データを説明するグラフである。
【図３Ｂ】図３Ｂは実施例７についての浸透データを説明するグラフである。
【図３Ｃ】図３Ｃは実施例８についての浸透データを説明するグラフである。
【図３Ｄ】図３Ｄは実施例９についての浸透データを説明するグラフである。
【図４Ａ】図４Ａは実施例１０についての浸透データを説明するグラフである。
【図４Ｂ】図４Ｂは実施例１１についての浸透データを説明するグラフである。
【図４Ｃ】図４Ｃは実施例１２についての浸透データを説明するグラフである。
【図４Ｄ】図４Ｄは実施例１３についての浸透データを説明するグラフである。
【図５Ａ】図５Ａは実施例１４についての浸透データを説明するグラフである。
【図５Ｂ】図５Ｂは実施例１５についての浸透データを説明するグラフである。
【図５Ｃ】図５Ｃは実施例１６についての浸透データを説明するグラフである。
【図５Ｄ】図５Ｄは実施例１７についての浸透データを説明するグラフである。
【図５Ｅ】図５Ｅは実施例１８についての浸透データを説明するグラフである。