【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年3月8日(2011.3.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】 （ａ)式Ｉ：
【化１】
2003513955.tif 000001
（式中、Ｒ１は、４以下の炭素を有するアルキル又はハロアルキルであり、  
Ｒ２は、６個以下の炭素原子を有するアルキルであり、  
Ｒ３は、直接連結か、又は６以下の炭素原子を有するアルキルであり、  
Ｒ４は、それぞれ、６以下の炭素を有するアルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はシクロアルキルであるか；又は、Ｒ４は、置換基を１個、２個又は３個有するフェニルであって、前記置換基は、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル及びシアノ、並びに、それぞれ、４以下の炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ペルフルオロアルキル、ペルフルオロアルキルチオ、ペルフルオロアルキルスルフィニル、ペルフルオロアルキルスルホニル、アルコキシカルボニル及びＮ−アルキルカルバモイル、並びに、フェニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル及びフェニルスルホニルから独立して選択されるか；又は、Ｒ４は、ナフチルであるか；又は、Ｒ４は、酸素、窒素及びイオウから選択されるヘテロ原子を１個、２個又は３個含む、５員又は６員の、飽和又は不飽和の複素環式であって、その複素環式は、単環であってもよく、ベンゾ環に縮合していてもよく、その複素環式は未置換であるか、又は１個又は２個のハロゲン、シアノ又はアミノ、又は、それぞれ、４以下の炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル又はアルキルスルホニルを有するか、又はオキシ又はヒドロキシ置換基を有していてもよく；
Ｘ１は、酸素、イオウ、スルフィニル（-ＳＯ-）、スルホニル（-ＳＯ２-）、イミノ（-ＮＨ-）又はアルキルイミノ（-ＮＲ５）（式中、Ｒ５は、６個以下の炭素原子を有するアルキルである。））
の構造を有する中間体化合物を（−）−シンコニジンと接触させて中間体化合物−シンコニジンのキラル塩のジアステレオマー混合物を提供するステップと、
（ｂ）中間体化合物−シンコニジンのキラル塩のジアステレオマー混合物を１〜４０容量％の塩化メチレンと６０〜９９容量％のジエチルエーテルを含む溶剤系と接触させて、前記ジアステレオマー混合物を結晶化的に分割し、中間体化合物−シンコニジンのキラル塩の実質的に純粋な鏡像異性体を提供するステップと、
（ｃ）式Ｉの中間体化合物の実質的に純粋な鏡像異性体を回収するステップと、
（ｄ）アシルアニリドの実質的に純粋な鏡像異性体を提供する条件で、前記中間体の実質的に純粋な鏡像異性体を、式ＩＩの構造：
【化２】
2003513955.tif 000002
（式中、
Ｒ６は、シアノ、カルバモイル、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、又は水素であるか、又はそれぞれ、４以下の炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ペルフルオロアルキル、ペルフルオロアルキルチオ、ペルフルオロアルキルスルフィニル又はペルフルオロアルキルスルホニルであるか、又はフェニルチオ、フェニルスルフィニル又はフェニルスルホニルであり；
Ｒ７は、シアノ、カルバモイル、ニトロ、フルオロ、クロロ、ブロモ又はヨードであるか、又はそれぞれ、４以下の炭素原子を有するアルカノイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ペルフルオロアルキル、ペルフルオロアルキルチオ、ペルフルオロアルキルスルフィニル又はペルフルオロアルキルスルホニルであるか、；又はフェニルチオ、フェニルスルフィニル又はフェニルスルホニルであり；
Ｒ８は、水素又はハロゲンである。）
を有するアニリン化合物と接触させるステップと
を含む、アシルアニリドの実質的に純粋な鏡像異性体の製造方法。
【請求項２】  前記溶剤系が、実質的に、１０〜２０容量％の塩化メチレンと８０〜９０容量％のジエチルエーテルとからなる請求項１に記載の方法。
【請求項３】  前記Ｒ１が４以下の炭素を有するアルキルであり；前記Ｒ２が６以下の炭素を有するアルキルであり；前記Ｒ３が直接連結であり；前記Ｒ４が、置換基を１個、２個又は３個有するフェニルであって、前記置換基は、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル及びシアノ、並びに、それぞれ、４以下の炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ペルフルオロアルキル、ペルフルオロアルキルチオ、ペルフルオロアルキルスルフィニル、ペルフルオロアルキルスルホニル、アルコキシカルボニル及びＮ−アルキルカルバモイル、並びに、フェニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル及びフェニルスルホニルから独立して選択され；前記Ｘ１が、イオウ、スルフィニル、スルホニル又はイミノである請求項１に記載の方法。
【請求項４】  前記Ｒ１がメチルであり、前記Ｒ２がメチレンであり、前記Ｒ３が直接連結であり、前記Ｒ４が４−フルオロフェニルであり、前記Ｘ１がイオウ、スルフィニル、又はスルホニルである請求項１に記載の方法。
【請求項５】  前記Ｒ６がシアノであり、前記Ｒ７がペルフルオロメチルであり、前記Ｒ８が水素である請求項１に記載の方法。
【請求項６】  前記溶剤系が、実質的に、１０〜２０容量％の塩化メチレンと８０〜９０容量％のジエチルエーテルからなる請求項５に記載の方法。
【請求項７】  前記Ｒ４がハロゲン、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ペルフルオロアルキルから独立して選択される置換基を１個、２個又は３個有するフェニルであり；前記Ｘ１が、イオウ、スルフィニル、スルホニル又はイミノである請求項１に記載の方法。
【請求項８】  （ａ）式Ｉ：
【化３】
2003513955.tif 000003
（式中、  
Ｒ１はメチルであり  
Ｒ２はメチレンであり、  
Ｒ３は直接連結であり、  
Ｒ４は４−フルオロフェニルであり、  
Ｘ１はイオウ、スルフィニル（-ＳＯ-）、又はスルホニル（-ＳＯ２-）である。）
の構造を有する中間体化合物を（−）−シンコニジンを接触させて中間体化合物−シンコニジンのキラル塩のジアステレオマー混合物を提供するステップと、
（ｂ）中間体化合物−シンコニジンのキラル塩のジアステレオマー混合物を１〜４０容量％の塩化メチレンと６０〜９９容量％のジエチルエーテルを含む溶剤系と接触させて、前記ジアステレオマー混合物を結晶化的に分割し、中間体化合物−シンコニジンのキラル塩の実質的に純粋な鏡像異性体を提供するステップと、
（ｃ）実質的に純粋な式Ｉの中間体化合物の鏡像異性体を回収するステップと、
（ｄ）登録商標Ｃａｓｏｄｅｘ（ビカルタミド）の実質的に純粋な鏡像異性体を提供するのに十分な条件で、回収された前記中間体を、式ＩＩ：
【化４】
2003513955.tif 000004
（式中、  
前記Ｒ６がシアノであり、  
前記Ｒ７がペルフルオロアルキルであり、  
前記Ｒ８が水素である。）
の構造を有するアニリン化合物と接触させるステップと
を含む、登録商標Ｃａｓｏｄｅｘ（ビカルタミド）又はその誘導体の実質的に純粋な鏡像異性体を製造するための請求項１に記載の方法。
【請求項９】  前記溶剤系が、実質的に、１０〜２０容量％の塩化メチレンと８０〜９０容量％のジエチルエーテルからなる請求項８に記載の方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
本発明の実施形態によれば、登録商標Ｃａｓｏｄｅｘ（ビカルタミド）及び／又はその誘導体等のアシルアニリドの実質的に純粋な鏡像異性体を製造する方法が提供される。本方法は、式Ｉ：
【化１１】
2003513955.tif 000005
（式中、Ｒ１は、４以下の炭素を有するアルキル又はハロアルキルであり、
Ｒ２は、６以下の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ３は、直接連結か、又は６以下の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ４は、それぞれ、６以下の炭素を有するアルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はシクロアルキルであるか；又は、Ｒ４は、水素、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル及びシアノ、並びに、それぞれ、４以下の炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ペルフルオロアルキル、ペルフルオロアルキルチオ、ペルフルオロアルキルスルフィニル、ペルフルオロアルキルスルホニル、アルコキシカルボニル及びＮ−アルキルカルバモイル、並びに、フェニル、フェニルチオ、フェニルスルフィニル及びフェニルスルホニルから独立に選択される置換基を１個、２個又は３個有するフェニル基であるか；又は、Ｒ４は、ナフチルであるか；又は、Ｒ４は、酸素、窒素及びイオウから選択されるヘテロ原子を１個、２個又は３個含む５員又は６員の、飽和又は不飽和の複素環式であって、その複素環式は、単環であってもよく、ベンゾ環に縮合していてもよく、その複素環式は未置換であるか、又は１個又は２個のハロゲン、シアノ又はアミノ、又は、それぞれ、４以下の炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル又はアルキルスルホニルを有するか、又はオキシ又はヒドロキシ置換基を有するか、又は十分に飽和されている場合、１個又は２個のオキソ置換基を有していてもよく；
Ｘ１は、酸素、イオウ、スルフィニル（−ＳＯ−）、スルホニル（−Ｓ０２−）、イミノ（−ＮＨ−）又はアルキルイミノ（−ＮＲ５）（式中、Ｒ５は、６以下の炭素原子を有するアルキルである。））
の構造を有する中間体化合物を分割するステップを含む。次いで、分割された式Ｉの中間体化合物を、アシルアニリドの実質的に純粋な鏡像異性体を提供するのに十分な条件で処理する。