【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年1月11日(2011.1.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式を有するラセミ形態、エナンチオマー富化形態又はエナンチオマー純粋形態の化合物、又はその製薬的に許容性の塩。
【化１】
2002541201.tif 000001
式中、Ｒ1及びＲ2は独立に、同一又は異なり、かつ水素、−Ｃ(Ｏ)Ｒf（Ｒfがアルキル基、アルコキシ基、アミノ基若しくはヒドロキシ基である）、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アシルオキシ基、−ＯＣ(Ｏ)ＯＲd（式中Ｒdがアルキル基である）、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲaＲb(式中Ｒa及びＲbは独立に同一又は異なり、Ｈ、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、アルキル基若しくはアリール基である)、ハロゲン、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アジド基、ホルミル基、ヒドラジノ基、アミノ基、−ＳＲc（式中Ｒcが水素、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、アルキル基若しくはアリール基である）であるか又はＲ1及びＲ2が一緒になって、ＣＨ、ＣＨ2、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、若しくはＮＲ15（式中Ｒ15がＣ1-Ｃ6アルキル基である）の群から選択される３若しくは４員環の鎖を形成し；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、若しくはシアノ基であるか又はＲ2及びＲ3が一緒になって、ＣＨ、ＣＨ2、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、若しくはＮＲ15の群から選択される３若しくは４員環の鎖を形成し；
Ｒ4は、Ｈ、Ｆ、アミノ基、Ｃ1-3アルキル基、Ｃ2-3アルケニル基、Ｃ2-3アルキニル基、トリアルキルシリル基又はＣ1-3アルコキシ基であり；
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つは、Ｈ又はハロゲン原子ではなく、
Ｒ5は、Ｃ1-10アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、又はベンジル基であり；
Ｒ6は、−Ｓｉ(Ｒ8Ｒ9Ｒ10)又は−(Ｒ7)Ｓｉ(Ｒ8Ｒ9Ｒ10)（式中Ｒ7がアルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基）であり；Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立に、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-10アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、アリール基又は−(ＣＨ2)ｔＲ11基（式中ｔが１〜10の範囲の整数であり、Ｒ11がヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、−ＳＲC若しくはニトロ基）であり；
Ｒ13は、Ｈ、Ｆ、又は−ＣＨ3であり；
Ｒ16は、−Ｃ(Ｏ)Ｒf又はＨである。
【請求項２】  Ｒ16がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ2とＲ3が一緒になって、式−Ｏ(ＣＨ2)nＯ−（式中ｎが整数１又は２を表す）を形成する請求項２に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ5が、エチル基、アリル基、ベンジル基又はプロパギル基である請求項２に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ13がＨである請求項２に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ5がエチル基である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ4がＨである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ8及びＲ9がメチル基であり、Ｒ10がtert-ブチル基又はメチル基であり、Ｒ1がＨであり、かつＲ3がＨである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ2がＨ、ＮＨ2又はＯＨである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】  下記式、
【化２】
2002541201.tif 000002
を有する化合物のカスケードラジカル４＋１体環形成を経由する合成方法であって、下記前駆体、
【化３】
2002541201.tif 000003
又は下記前駆体、
【化４】
2002541201.tif 000004
を、下記式、
【化５】
2002541201.tif 000005
を有するアリールイソニトリルと反応させることを特徴とする方法。
（式中、Ｘは、鎖又は非鎖ラジカル反応で開裂してラジカルを生成するラジカル前駆体官能基であり；
Ｒ1及びＲ2は独立に同一又は異なり、かつ水素、−Ｃ(Ｏ)Ｒf（式中Ｒfがアルキル基、アルコキシ基、アミノ基若しくはヒドロキシ基である）、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アシルオキシ基、−ＯＣ(Ｏ)ＯＲd（式中Ｒdがアルキル基である）、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲaＲb（式中Ｒa及びＲbは独立に同一又は異なり、Ｈ、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、アルキル基若しくはアリール基である）、ハロゲン、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アジド基、ホルミル基、ヒドラジノ基、アミノ基、−ＳＲc（式中Ｒcが水素、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、アルキル基若しくはアリール基である）であるか又はＲ1及びＲ2が一緒になって、ＣＨ、ＣＨ2、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、若しくはＮＲ15（式中Ｒ15がＣ1-Ｃ6アルキル基である）の群から選択される３若しくは４員環の鎖を形成し；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、若しくはシアノ基であるか、又はＲ2及びＲ3が一緒になって、ＣＨ、ＣＨ2、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、若しくはＮＲ15の群から選択される３若しくは４員環の鎖を形成し；
Ｒ4は、Ｈ、Ｆ、アミノ基、Ｃ1-3アルキル基、Ｃ2-3アルケニル基、Ｃ2-3アルキニル基、トリアルキルシリル基又はＣ1-3アルコキシ基であり；
Ｒ5は、Ｃ1-10アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、又はベンジル基であり；
Ｒ13は、Ｈ、Ｆ、又は−ＣＨ3であり；かつＲ6は、Ｈ、アルキル基、−Ｓｉ(Ｒ8Ｒ9Ｒ10)又は−(Ｒ7)Ｓｉ(Ｒ8Ｒ9Ｒ10)（式中Ｒ7がアルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基である）であり；
かつＲ8、Ｒ9及びＲ10は、独立に、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-10アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、アリール基又は−(ＣＨ2)ｔＲ11基（式中ｔが１〜10の範囲の整数であり、Ｒ11がヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、−ＳＲC若しくはニトロ基である）である。）
【請求項１１】  Ｒ2とＲ3が一緒になって、式−Ｏ(ＣＨ2)nＯ−（式中ｎが整数１又は２を表す）を形成する請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】  Ｒ5が、エチル基、アリル基、ベンジル基又はプロパギル基である請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】  ＸがＢｒ又はＩである請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】  Ｒ13がＨである請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】  Ｒ5がエチル基である請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】  Ｒ4がＨである請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】  Ｒ8及びＲ9がメチル基であり、Ｒ10がtert-ブチル基又はメチル基であり、Ｒ1がＨであり、かつＲ3がＨである請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】  Ｒ2がＨ、ＮＨ2又はＯＨである請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】  下記式を有するラセミ形態、エナンチオマー富化形態又はエナンチオマー純粋形態の化合物又は、その製薬的に許容性の塩。
【化６】
2002541201.tif 000006
（式中、Ｒ1及びＲ2は、独立に、同一又は異なり、かつ水素、−Ｃ(Ｏ)Ｒf（式中Ｒfがアルキル基、アルコキシ基、アミノ基若しくはヒドロキシ基である）、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アシルオキシ基、−ＯＣ(Ｏ)ＯＲd（式中Ｒdがアルキル基である）、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲaＲb（式中Ｒa及びＲbは、独立に、同一又は異なり、Ｈ、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、アルキル基若しくはアリール基である）、ハロゲン、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アジド基、ホルミル基、ヒドラジノ基、アミノ基、−ＳＲc（式中Ｒcが水素、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、アルキル基若しくはアリール基である）であるか、又はＲ1及びＲ2が一緒になって、ＣＨ、ＣＨ2、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、若しくはＮＲ15（式中Ｒ15がＣ1-Ｃ6アルキル基である）の群から選択される３若しくは４員環の鎖を形成しており；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、若しくはシアノ基であるか、又はＲ2及びＲ3が一緒になって、ＣＨ、ＣＨ2、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、若しくはＮＲ15（式中Ｒ15がＣ1-Ｃ6アルキル基である）の群から選択される３若しくは４員環の鎖を形成し；
Ｒ4は、Ｈ、Ｆ、アミノ基、Ｃ1-3アルキル基、Ｃ2-3アルケニル基、Ｃ2-3アルキニル基、トリアルキルシリル基又はＣ1-3アルコキシ基であり；
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つは、Ｈ又はハロゲン原子ではなく、
Ｒ5は、Ｃ1-10アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、又はベンジル基であり；
Ｒ6は、−Ｓｉ(Ｒ8Ｒ9Ｒ10)又は−(Ｒ7)Ｓｉ(Ｒ8Ｒ9Ｒ10)（式中Ｒ7がアルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基）であり；かつＲ8、Ｒ9及びＲ10は、独立に、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-10アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、アリール基又は−(ＣＨ2)ｔＲ11基（式中ｔが１〜10の範囲の整数であり、かつＲ11がヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、−ＳＲC若しくはニトロ基）、であり；
Ｒ12は、Ｈ又は−Ｃ(Ｏ)Ｒf、−Ｃ(Ｏ)Ｒd、−Ｃ(Ｏ)ＮＲaＲbであり；
Ｒ13は、Ｈ、Ｆ、又は−ＣＨ3である。）
【請求項２０】  Ｒ2とＲ3が一緒に、式−Ｏ(ＣＨ2)nＯ−（式中ｎが整数１又は２を表す）を形成する請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ5が、エチル基、アリル基、ベンジル基又はプロパギル基である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】  Ｒ13がＨである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】  Ｒ5がエチル基である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】  Ｒ4がＨである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】  Ｒ8及びＲ9がメチル基であり、Ｒ10がtert-ブチル基又はメチル基であり、Ｒ1がＨであり、かつＲ3がＨである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】  Ｒ2がＨ、ＮＨ2又はＯＨである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】  下記式を有するラセミ形態、エナンチオマー富化形態又はエナンチオマー純粋形態の化合物。
【化７】
2002541201.tif 000007
（式中、Ｘは、鎖又は非鎖ラジカル反応で開裂してラジカルを生成するラジカル前駆体官能基であり；
Ｒ5は、Ｃ1-10アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、又はベンジル基であり；
Ｒ6は、アルキル基、−Ｓｉ(Ｒ8Ｒ9Ｒ10)又は−(Ｒ7)Ｓｉ(Ｒ8Ｒ9Ｒ10)（式中Ｒ7がアルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基）であり；かつＲ8、Ｒ9及びＲ10は、独立に、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-10アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、アリール基又は−(ＣＨ2)ｔＲ11基（式中ｔが１〜10の範囲の整数であり、かつＲ11がヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、−ＳＲC（ただし、Ｒｃは、水素原子、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、アルキル基又はアリール基である）、若しくはニトロ基）であり；かつＲ13は、Ｈ、Ｆ、又は−ＣＨ3である。）
【請求項２８】  Ｒ5が、エチル基、アリル基、ベンジル基又はプロパギル基である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】  ＸがＢｒ又はＩである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】  Ｒ13がＨである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】  Ｒ5がエチル基である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】  下記式を有するラセミ形態、エナンチオマー富化形態又はエナンチオマー純粋形態の化合物。
【化８】
2002541201.tif 000008
（式中、Ｘは、鎖又は非鎖ラジカル反応で開裂してラジカルを生成するラジカル前駆体官能基であり；かつＲ5は、Ｃ1-10アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、又はベンジル基であり；かつＲ13は、Ｈ、Ｆ、又は−ＣＨ3である）。
【請求項３３】  Ｒ5が、エチル基、アリル基、ベンジル基又はプロパギル基である請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】  ＸがＢｒ又はＩである請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】  Ｒ13がＨである請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】  Ｒ5がエチル基である請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】  下記式を有する化合物。
【化９】
2002541201.tif 000009
（式中、Ｒ5は、Ｃ1-10アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、又はベンジル基であり；
Ｒ12は、Ｈ又は−Ｃ(Ｏ)Ｒf、−Ｃ(Ｏ)ＯＲd又は−Ｃ(Ｏ)ＮＲaＲbであり、ここで、Ｒｆは、アルキル基、アルコキシ基、アミノ基又はヒドロキシ基であり、Ｒｄは、アルキル基であり、Ｒａ及びＲｂは、独立に、同一又は異なり、Ｈ、−Ｃ(Ｏ)Ｒf、アルキル基又はアリール基である。
【請求項３８】  Ｒ5が、エチル基、アリル基、ベンジル基又はプロパギル基である請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】  Ｒ5がエチル基である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】  下記式を有する化合物。
【化１０】
2002541201.tif 000010
（式中、Ｒ5は、Ｃ1-10アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、又はベンジル基であり；
Ｒ13は、Ｈ、Ｆ、又は−ＣＨ3であり；かつＲ15は、Ｃ1−Ｃ6アルキル基である。）
【請求項４１】  Ｒ5が、エチル基、アリル基、ベンジル基又はプロパギル基である請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】  Ｒ13がＨである請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】  Ｒ5がエチル基である請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】  下記式を有するラセミ形態、エナンチオマー富化形態又はエナンチオマー純粋形態の化合物。
【化１１】
2002541201.tif 000011
（式中、Ｒ5は、Ｃ1-10アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、又はベンジル基であり；
Ｒ13は、Ｈ、Ｆ、又は−ＣＨ3であり；かつＲ14は、ＳｉＭｅ3、Ｉ、又はＢｒである。）
【請求項４５】 下記式を有する化合物の合成方法であって；
【化１２】
2002541201.tif 000012
式中、ＹはＣｌ、Ｂｒ又はＩであり；
Ｒ5は、Ｃ1-10アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、又はベンジル基であり；
Ｒ6は、アルキル基、−Ｓｉ(Ｒ8Ｒ9Ｒ10)又は−(Ｒ7)Ｓｉ(Ｒ8Ｒ9Ｒ10)（式中Ｒ7がアルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基）であり；かつＲ8、Ｒ9及びＲ10は、独立に、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-10アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、アリール基又は−(ＣＨ2)ｔＲ11基（式中ｔが１〜10の範囲の整数であり、かつＲ11がヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、−ＳＲC（ただし、Ｒｃは、水素原子、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、アルキル基又はアリール基である）、若しくはニトロ基）であり；かつＲ13は、Ｈ、Ｆ、又は−ＣＨ3であり、以下の工程を包含する方法。
（ａ）適切な酸化的開裂条件下、下記構造、
【化１３】
2002541201.tif 000013
のエノールエーテルを処理して、下記構造、
【化１４】
2002541201.tif 000014
を有する化合物を生成する工程、
（ｂ）工程（ａ）で生成された化合物を、適切な条件下、下記構造、
ＭＣ(Ｒ13)(Ｒ13)ＣＯ2Ｒ15
（式中、ＭがＬｉ、Ｎａ、Ｋ、ＭｇＹ、又はＺｎＹである）を有する有機金属試薬で処理して、下記構造、
【化１５】
2002541201.tif 000015
を有する化合物を生成する工程、
（ｃ）工程（ｂ）で生成された化合物を、適切な条件下、酸で処理し、下記構造、
【化１６】
2002541201.tif 000016
を有する化合物を生成する工程、
（ｄ）工程（ｃ）で生成された化合物を、ハロゲンによる脱シリルの適切な条件下で処理して、下記構造、
【化１７】
2002541201.tif 000017
を有する化合物を生成する工程、
（ｅ）工程（ｄ）で生成された化合物を、脱メチルのための適切な条件下、酸又はヨードトリメチルシランで処理して、下記構造、
【化１８】
2002541201.tif 000018
を有する化合物を与える工程、
（ｆ）工程（ｅ）の化合物を、無機リチウム塩の存在下、リチウム塩基又はナトリウム塩基で処理し、窒素原子を脱プロトンする工程、
（ｇ）工程（ｆ）の結果脱プロトンされた種を、下記構造、
【化１９】
2002541201.tif 000019
（式中、ＺがＩ、Ｂｒ、Ｃｌ、メシレート基又はトシレート基である）を有する化合物と適切な条件下で反応させて、下記構造、
【化２０】
2002541201.tif 000020
を有する化合物を生成させる工程。
【請求項４６】  Ｒ5が、エチル基、アリル基、ベンジル基又はプロパギル基である請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】  Ｒ13がＨである請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】  Ｒ5がエチル基である請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】  請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容性の塩を含有する、癌又は白血病の治療のための医薬組成物。
【請求項５０】  脳癌、乳癌又は白血病の治療のための、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５１】  請求項１又は１９に記載の化合物又はその製薬的に許容性の塩を含有する、癌又は白血病の治療のための医薬組成物。
【請求項５２】  脳癌、乳癌又は白血病の治療のための、請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５３】  下記式を有するラセミ形態、エナンチオマー富化形態又はエナンチオマー純粋形態の化合物。
【化２１】
2002541201.tif 000021
（式中、Ｘは、鎖又は非鎖ラジカル反応で開裂してラジカルを生成するラジカル前駆体官能基であり；
Ｒ5は、Ｃ1-10アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、又はベンジル基であり；
Ｒ6は、アルキル基、−Ｓｉ(Ｒ8Ｒ9Ｒ10)又は−(Ｒ7)Ｓｉ(Ｒ8Ｒ9Ｒ10)（式中Ｒ7がアルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基）であり；かつＲ8、Ｒ9及びＲ10は、独立に、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-10アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、アリール基又は−(ＣＨ2)ｔＲ11基（式中ｔが１〜10の範囲の整数であり、かつＲ11がヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、−ＳＲC（ただし、Ｒｃは、水素原子、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、アルキル基又はアリール基である）、若しくはニトロ基）であり；かつＲ13は、Ｈ、Ｆ、又は−ＣＨ3である。）
【請求項５４】   Ｒ5が、エチル基、アリル基、ベンジル基又はプロパギル基である請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】  ＸがＢｒ又はＩである請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】  Ｒ13がＨである請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】  Ｒ5がエチル基である請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】  癌又は白血病の治療のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容性の塩の使用。
【請求項５９】  前記医薬が、脳癌、乳癌又は白血病の治療のためである、請求項５８に記載の使用。
【請求項６０】  癌又は白血病の治療のための医薬の製造における、請求項１９に記載の化合物又はその製薬的に許容性の塩の使用。
【請求項６１】  前記医薬が、脳癌、乳癌又は白血病の治療のためである、請求項６０に記載の使用。