【手続補正書】
【提出日】平成23年3月1日(2011.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩であって、
【化３−１】
2009532338.tif 000001
式中、
各ｎが独立して１、２、３、４、５または６であり；
各Ｒ１およびＲ２が独立して−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３）２またはテトラゾリルであり；
各Ｒ３が独立して−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４が、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３）２またはテトラゾリルであり；
Ｍが、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ３）−または−ＣＨ２−であり；
Ｒ１０が、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−アリール−アリール、−Ｘ−Ｒ６、−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、２個〜１０個のアミノ酸残基を有するペプチド、デンドリマーまたはペプチドデンドリマーであって、式中、
Ｘが、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ３）−であり；
Ｒ５が−ＣＨ（Ｒ５１）Ｎ（Ｒ５２）２；
独立して−ハロゲン、ＣＯＯＲ５３、−Ｎ（Ｒ５２）２である１〜３個の基で場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル；
またはヘテロアリールであって、式中、
Ｒ５１が、−Ｈ、ヘテロアリール；−ＯＨで置換されるＣ１−Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、または−ＯＲ５３、−ＳＲ５３、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＯＯＲ５３もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５３）２で場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５２が、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５３）２、または−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールであり；
Ｒ５３が、−Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６が、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７が、−Ｌ１−Ｒ８であって、式中、
Ｌ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｏ）（Ｏ）または−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−であって、式中、
Ｒ２１が、−Ｈ、ヘテロアリール；−ＯＨで置換されるＣ１−Ｃ６アルキル−アリール；Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、または−ＯＲ２３、−ＳＲ２３、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＯＯＲ２３もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２で場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２３が、−Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌ２が、−Ｃ１−Ｃ２４アルキル−または−フェニル−Ｃ１−Ｃ２４アルキル−であって、式中、
各アルキル基が、オキソ、＝Ｓまたは−ＣＯＯＨである１〜４個の基で場合により置換され；
各アルキル基のメチレン基の内の１〜６個が、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ３）−で場合により置換されるが、但し、２個の隣接するメチレン基がいずれも−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ３）−で置換されないことを条件とし；
Ｒ８が、−Ｈ、−ＮＨ２または−ＯＨである、
化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
以下の式に記載のものである：
【化５】
2009532338.tif 000002
請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１０がＲ７である、請求項２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｎ−｛［（２Ｓ）−２−｛［４−（アミノメチル）ベンゾイル］アミノ｝−２−カルボキシエトキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル｝−Ｌ−グルタミン酸；
Ｌ−γ−グルタミル−Ο−［｛［（１Ｓ）−１，３−ジカルボキシプロピル］アミノ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−セリン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシエトキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル｝−Ｌ−グルタミン酸；
Ｎ−［｛［（２Ｓ）−２０−アミノ−２−カルボキシ−４，８−ジオキソ−６，１２，１５，１８−テトラオキサ−３，９−ジアザイコス−１−イル］オキシ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−グルタミン酸である、
請求項１に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
以下の式に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩であって、
【化３−２】
2009532338.tif 000003
式中、
各ｎが独立して１、２、３、４、５または６であり；
各Ｒ１およびＲ２が独立して−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３）２またはテトラゾリルであり；
各Ｒ３が独立して−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４が、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３）２またはテトラゾリルであり；
Ｍが、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ３）−または−ＣＨ２−であり；
Ｒ１０が、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、−アリール−アリール、−Ｘ−Ｒ６、−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、２個〜１０個のアミノ酸残基を有するペプチド、デンドリマーまたはペプチドデンドリマーであって、式中、
Ｘが、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ３）−であり；
Ｒ５が−ＣＨ（Ｒ５１）Ｎ（Ｒ５２）２；
独立して−ハロゲン、ＣＯＯＲ５３、−Ｎ（Ｒ５２）２である１〜３個の基で場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル；
アリール
またはヘテロアリールであって、式中、
Ｒ５１が、−Ｈ、アリール、ヘテロアリール；−ＯＨで場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル−アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、または−ＯＲ５３、−ＳＲ５３、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＯＯＲ５３もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５３）２で場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５２が、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５３）２、−Ｃ（Ｏ）アリールまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールであり；
Ｒ５３が、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６アルキル−アリールであり；
Ｒ６が、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７が、−Ｌ１−Ｒ８であって、式中、
Ｌ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｏ）（Ｏ）または−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−であって、式中、
Ｒ２１が、−Ｈ、アリール、ヘテロアリール；−ＯＨで場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル−アリール；Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、または−ＯＲ２３、−ＳＲ２３、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＯＯＲ２３もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２で場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２３が、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６アルキル−アリールであり；
Ｌ２が、−Ｃ１−Ｃ２４アルキル−または−フェニル−Ｃ１−Ｃ２４アルキル−であって、式中、
各アルキル基が、オキソ、＝Ｓまたは−ＣＯＯＨである１〜４個の基で場合により置換され；
各アルキル基のメチレン基の内の１〜６個が、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ３）−で場合により置換されるが、但し、２個の隣接するメチレン基がいずれも−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ３）−で置換されないことを条件とし；
Ｒ８が、−Ｈ、−ＮＨ２または−ＯＨであり、
該化合物が、該化合物の任意の置換可能な位置で、検出可能な標識、治療剤、または固体担体に結合する生体分子アンカーに、２価のリンカーを介して共有結合する、化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
以下の式に記載の請求項６に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩であって、
【化６−１】
2009532338.tif 000004
式中、
各ｎが独立して１、２、３、４、５または６であり；
各Ｒ１およびＲ２が独立して−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３）２またはテトラゾリルであり；
各Ｒ３が独立して−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４が、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３）２またはテトラゾリルであり；
Ｒ７が、−Ｘ−Ｒ８または−Ｌ１−Ｒ８であって、式中、
Ｘが、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ３）−であり；
Ｌ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｏ）（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−、２個〜１０個のアミノ酸残基を有するペプチド、デンドリマーまたはペプチドデンドリマーであって、式中、
Ｒ２１が、−Ｈ、アリール、ヘテロアリール；−ＯＨで場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキル−アリール；Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、または−ＯＲ２３、−ＳＲ２３、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＯＯＲ２３もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２で場合により置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２３が、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキル−アリールであり；
Ｌ２が、−Ｃ１−Ｃ２４アルキル−または−フェニル−Ｃ１−Ｃ２４アルキル−であって、式中、
各アルキル基が、オキソ、＝Ｓまたは−ＣＯＯＨである１〜４個の基で場合により置換され；
各アルキル基のメチレン基の内の１〜６個が、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ３）−で場合により置換されるが、但し、２個の隣接するメチレン基がいずれも−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ３）−で置換されないことを条件とし；
Ｒ８が、固体担体に結合する生体分子アンカー、治療剤、または検出可能な標識である、
化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ８が治療剤である、請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ８が、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、オキソ、ヒドロキシまたはハロゲンからなる群から選択される１〜５個の基で場合により置換されるステロイド基である、請求項８に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
以下の式：
【化８】
2009532338.tif 000005
式中、
Ｒ７が、−Ｏ−Ｒ８であって、式中、
Ｒ８が、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、オキソ、ヒドロキシまたはハロゲンからなる群から選択される１〜５個の基で場合により置換されるステロイド基である、
の請求項７に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ８が検出可能な標識である、請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ８が蛍光標識である、請求項１１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
式中、Ｒ８がフルオレセインまたはフルオレセイン誘導体である、請求項１２に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ８がキレート剤である、請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ８がＲ９であって、式中、
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールまたはＣ１−Ｃ６アルキル−アリールであって、式中、Ｒ９が、独立して−ＣＯＯＨまたはＮ（Ｒ９１）２である１〜３個の基で置換され、式中、
各Ｒ９１が独立して、−Ｈ、あるいは独立して−ＣＯＯＨまたは−Ｎ（Ｒ９２）２である１〜３個の基で置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであって、式中、
各Ｒ９２が独立して、−Ｈまたは１〜３個のＣＯＯＨで置換されるＣ１−Ｃ６アルキルである、
請求項１４に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｎ−｛［（２Ｓ）−２−カルボキシ−２−（｛４−［（｛３−［（２−｛［３−カルボキシ−４−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）フェニル］アミノ｝−２−オキソエチル）チオ］プロパノイル｝アミノ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エトキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル｝−Ｌ−グルタミン酸；
Ｎ−［｛（２Ｓ）−２−カルボキシ−２−［（４−｛［（６−｛［３−カルボキシ−４−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）ベンゾイル］アミノ｝ヘキサノイル）アミノ］メチル｝ベンゾイル）アミノ］エトキシ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−グルタミン酸；
Ｎ−｛３−［（２−｛［３−カルボキシ−４−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）フェニル］アミノ｝−２−オキソエチル）チオ］プロパノイル｝−Ｌ−γ−グルタミル−Ο−［｛［（１Ｓ）−１，３−ジカルボキシプロピル］アミノ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−セリン；
Ｎ−（６−｛［３−カルボキシ−４−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）ベンゾイル］アミノ｝ヘキサノイル）−Ｌ−γ−グルタミル−Ο−［｛［（１Ｓ）−１，３−ジカルボキシプロピル］アミノ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−セリン；
Ｎ−［｛（２Ｓ）−２−カルボキシ−２−［（｛［３−カルボキシ−４−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）フェニル］アミノ｝カルボノチオイル）アミノ］エトキシ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−グルタミン酸；
Ｎ−｛［（４−｛２−［ビス（カルボキシメチル）アミノ］−３−［｛２−［ビス（カルボキシメチル）アミノ］エチル｝（カルボキシメチル）アミノ］プロピル｝フェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−Ｌ−γ−グルタミル−Ο−［｛［（１Ｓ）−１，３−ジカルボキシプロピル］アミノ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−セリン；
Ｎ−｛６−［（６−｛［５−（２−オキソヘキサヒドロ−１Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−４−イル）ペンタノイル］アミノ｝ヘキサノイル）アミノ］ヘキサノイル｝−Ｌ−γ−グルタミル−Ο−［｛［（１Ｓ）−１，３−ジカルボキシプロピル］アミノ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−セリン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−２−カルボキシ−２−（｛４−［（｛６−［（６−｛［５−（２−オキソヘキサヒドロ−１Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−４−イル）ペンタノイル］アミノ｝ヘキサノイル）アミノ］ヘキサノイル｝アミノ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エトキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル｝−Ｌ−グルタミン酸；
Ｎ−［｛３−［（３β，８ξ，９ξ，１４ξ，１７ξ，２０ξ）−コレスタン−３−イルオキシ］プロポキシ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−グルタミン酸；
Ｎ−［ヒドロキシ（３−｛［（３β，８ξ，９ξ，１４ξ）−１７−オキソアンドロスタン−３−イル］オキシ｝プロポキシ）ホスホリル］−Ｌ−グルタミン酸；
Ｎ−［ヒドロキシ（３−｛［１７−オキソエストラ−１（１０），２，４−トリエン−３−イル］オキシ｝プロポキシ）ホスホリル］−Ｌ−グルタミン酸；
Ｎ−［（３−｛［３−（ベンゾイルオキシ）エストラ−１（１０），２，４−トリエン−１７−イル］オキシ｝プロポキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−グルタミン酸である、
請求項７に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｌ−γ−グルタミル−Ｏ−［｛［（１Ｓ）−１，３−ジカルボキシプロピル］アミノ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−セリンである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項６に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩であって、該化合物は、Ｌ−γ−グルタミル−Ｏ−［｛［（１Ｓ）−１，３−ジカルボキシプロピル］アミノ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−セリンであり、該化合物が、該化合物の任意の置換可能な位置で、検出可能な標識、治療剤、または固体担体に結合する生体分子アンカーに、２価のリンカーを介して共有結合する、化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩であって、該化合物は、Ｌ−γ−グルタミル−Ｏ−［｛［（１Ｓ）−１，３−ジカルボキシプロピル］アミノ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−セリンであり、該化合物が、該化合物の任意の置換可能な位置で、検出可能な標識に２価のリンカーを介して共有結合する、化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｌ２が、−Ｃ１−Ｃ２４アルキル−であって、式中、
アルキル基が、オキソ、−Ｓ−または−ＣＯＯＨである１〜４個の基で場合により置換され；
各アルキル基のメチレン基の内の１〜６個が、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ３）−で場合により置換されるが、但し、２個の隣接するメチレン基がいずれも−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ３）−で置換されないことを条件とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ１が、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２である、請求項７に記載の化合物。
【請求項２２】
以下の式：
【化６−２】
2009532338.tif 000006
の請求項６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
各Ｒ１およびＲ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１０がＲ７である、請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｎ−｛［（２Ｓ）−２−｛［４−（アミノメエル）べンゾイル］アミノ｝−２−カルボキシエトキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル｝−Ｌ−グルタミン酸；
Ｌ−γ−グルタミル−Ｏ−［｛［（１Ｓ）−１，３−ジカルボキシプロピル］アミノ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−セリン；
Ｎ−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−２−カルボキシエトキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル｝−Ｌ−グルタミン酸；
Ｎ−［｛［（２Ｓ）−２０−アミノ−２−カルボキシ−４，８−ジオキソ−６，１２，１５，１８−テトラオキサ−３，９−ジアザイコス−１−イル］オキシ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−グルタミン酸；
である、請求項６に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６】
前記検出可能な標識が、放射線同位体キレート構造である、請求項７、１１、１８、１９、および２１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
前記２価のリンカーが、アミノ酸、オリゴペプチド、ポリ（エチレン）グリコール、またはオリゴエチレングリコールである、請求項６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｎ−｛［（４−｛２−［ビス（カルボキシメチル）アミノ］−３−［｛２−［ビス（カルボキシメチル）アミノ］エチル｝（カルボキシメチル）アミノ］プロピル｝フェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−Ｌ−γ−グルタミル−Ο−［｛［（１Ｓ）−１，３−ジカルボキシプロピル］アミノ｝（ヒドロキシ）ホスホリル］−Ｌ−セリンである、請求項６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９】
前記検出可能な標識は、放射性同位元素または磁気共鳴映像法用造影剤に結合するキレート構造である、請求項６、７、１１、１４、１５、１８、１９、および２１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
前記治療剤は、キレート化または共有結合した細胞傷害性放射性同位元素を含む、請求項７、８、１８、および２１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
前記細胞傷害性放射性同位元素は、９０Ｙまたは１８８Ｒｅである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記治療剤は、抗癌剤、抗増殖性薬剤、または細胞傷害性薬剤、細胞の免疫原性を促進もしくは増大させる薬剤、アポトーシス誘導剤、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤、アポトーシス誘導性または細胞傷害性ｓｉＲＮＡ、有糸分裂阻害剤、または細胞傷害性薬物をカプセル化するナノ粒子またはリポソームである、請求項７、８、１８および２１〜２５に記載の化合物。
【請求項３３】
前記治療剤は、２−メトキシエストラジオール、ミフェプリストーン、タモキシフェン、レチノイン酸、ブチレート、Ｐｌｋ１  ｓｉＲＮＡ、ドキソルビシン、またはメトトレキサートである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容される賦形剤、担体または希釈剤とを含む、組成物。
【請求項３５】
請求項６〜１６、および１８〜３３のいずれか一項に記載の化合物を含む、診断キット。
【請求項３６】
前立腺特異的膜抗原（ＰＳＭＡ）を阻害するための請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前立腺特異的膜抗原提示細胞を検出するためのインビトロの方法であって、該細胞を請求項６、７、１１〜１５、１７〜１９、および２１〜２９のいずれか一項に記載の化合物と接触させる工程と、ＰＭＳＡ提示細胞のみの検出が可能となる条件下で検出可能な標識を検出する工程とを含む、方法。
【請求項３８】
ＰＭＳＡ関連疾患の治療のための医薬の調製、あるいはＰＭＳＡ提示細胞の検出のための組成物の調製における、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項３９】
ＰＭＳＡ関連疾患の治療における使用、あるいはＰＭＳＡ提示細胞の検出のための組成物の調製における、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩を含む組成物。
【請求項４０】
前立腺特異的膜抗原（ＰＭＳＡ）提示細胞を捕捉、検出および定量化するためのインビトロの方法であって、ＰＭＳＡを提示することが疑われる細胞を、請求項６、７、１１〜１５、１７〜１９、および２１〜２９のいずれか一項に記載の化合物と接触させる工程と、捕捉または固定したＰＳＭＡ提示細胞の存在を検出する工程とを含む、方法。
【請求項４１】
請求項６〜１６、および１８〜３３のいずれか一項に記載の化合物、および水性または非水性の等張性無菌注射溶液を含む、アンプルまたはバイアル。