【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年5月9日(2011.5.9)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2009513555.tif 000001
（Ｉ）
のテトラゾールまたはその互変異性体もしくは塩を製造する方法であって、
（ｉ）式Ｒ−ＣＮ（ＩＩａ）の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）のアジドと反応させること；および
（ｉｉ）得られた式（Ｉ）の化合物を単離すること；
を含み、
ここでＲ、Ｒ１およびＲ２は互いに別個に脂肪族残基、脂環式残基、ヘテロ脂環式残基；脂環式−脂肪族残基；ヘテロ脂環式−脂肪族残基；炭素環式または複素環式芳香族残基；芳香脂肪族残基またはヘテロ芳香脂肪族残基を表し、各々の残基は互いに別個に非置換または置換されており；そしてＭはホウ素またはアルミニウムである、方法。
【請求項２】
式（ＩＶ）：
【化２】
2009513555.tif 000002
（ＩＶ）
またはその互変異性体（式中Ｒｘは
【化３】
2009513555.tif 000003
【化４】
2009513555.tif 000004
【化５】
2009513555.tif 000005
【化６】
2009513555.tif 000006
【化７】
2009513555.tif 000007
【化８】
2009513555.tif 000008
【化９】
2009513555.tif 000009
または各々の場合のその塩；
からなる群から選択される構造エレメントを表す）のテトラゾールを構造的特徴として有する該アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストの製造のための請求項１に記載の方法であって、
式（ＩＶａ）
【化１０】
2009513555.tif 000010
（ＩＶａ）
（式中Ｒｘは式ＩＶのために与えられた意味を有する）の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（ここでＲ１およびＲ２は互いに別個に請求項１に記載されたようであり、そして、Ｍはアルミニウムまたはホウ素である）の化合物と反応させ、そして得られた式（ＩＶ）の化合物を単離することを含む、方法。
【請求項３】
式（ＩＶｂ）：
【化１１】
2009513555.tif 000011
の化合物を製造するための請求項１に記載の方法であって、
式（ＩＶｃ）
【化１２】
2009513555.tif 000012
（ＩＶｃ）
の化合物またはそのエステルを式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（ここでＲ１およびＲ２は互いに別個に請求項１に記載したようであり、そして、Ｍはアルミニウムまたはホウ素である）のアジドと反応させること、および式（ＩＶｂ）の化合物を単離することを含む、方法。
【請求項４】
式：
【化１３】
2009513555.tif 000013
（Ｖ）
の化合物またはその互変異性体（式中、ＲｙはＣ１−Ｃ８−アルキル；Ｘ’により置換されたＣ１−Ｃ８−アルキルを表し、そしてＸ’はハロゲン、スルホニルオキシ、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、ホルミルまたはホルミルのアセタールである）の製造のための請求項１に記載の方法であって、
式（Ｖａ）：
【化１４】
2009513555.tif 000014
（Ｖａ）
の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（式中Ｒ１およびＲ２は互いに別個に請求項１に記載したようであり、そして、Ｍはアルミニウムまたはホウ素である）の化合物と反応させること；および得られた式（Ｖ）の化合物を単離することを含む、方法。
【請求項５】
式（ＶＩ）：
【化１５】
2009513555.tif 000015
（ＶＩ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩を製造する方法であって、
（ａ）式（ＶＩａ）：
【化１６】
2009513555.tif 000016
（ＶＩａ）
（式中、Ｘは離脱基を表す）を最初に求核剤と、そして次に「加溶媒分解性」塩基と処理して式（ＶＩｂ）：
【化１７】
2009513555.tif 000017
（ＶＩｂ）
の化合物を得ること
（ここで、「加溶媒分解性」塩基は、水酸化アルカリ金属、水素化物、アミド、アルカノラート、カルボナート、または低級アルキルシリルアミド、ナフタレンアミン、低級アルキルアミン、塩基性複素環、水酸化アンモニウム、および炭素環式アミンからなる群より選択される）；
（ｂ）式（ＶＩｂ）の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（式中Ｒ１およびＲ２は互いに別個に脂肪族残基、脂環式残基、ヘテロ脂環式残基；脂環式−脂肪族残基；ヘテロ脂環式−脂肪族残基；炭素環式または複素環式芳香族残基；芳香脂肪族残基またはヘテロ芳香脂肪族残基を表し、各々の残基は互いに別個に非置換または置換されており；そしてＭはホウ素またはアルミニウムである）のアジドと反応させて、式（ＶＩｃ）：
【化１８】
2009513555.tif 000018
（ＶＩｃ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩を得ること；
（ｃ）式（ＶＩｃ）の化合物またはその互変異性体もしくは塩を酸化して、式（ＶＩ）：
【化１９】
2009513555.tif 000019
（ＶＩ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩を得ること；および
（ｄ）式（ＶＩ）の化合物またはその互変異性体もしくは塩を単離すること；
を含む、方法。
【請求項６】
工程ｃの酸化が、ＨＮＯ２、ＨＮＯ３または対応するその無水物、およびペルオキソ二硫酸からなる群から選択される酸化剤の存在下で実施され、そして溶媒としてアルキル化芳香族炭化水素溶媒を用いる請求項５に記載の方法。
【請求項７】
式Ｉのテトラゾールまたはその互変異性体もしくは塩を製造する、請求項１に記載の方法であって、
ｉ）式（ＩＩａ）：Ｒ−ＣＮの化合物（ここで、Ｒは保護された反応基を含む）を請求項１に記載された式（ＩＩｂ）：Ｒ１Ｒ２ＭＮ３のアジドと反応させること；および
ｉｉ）得られた式（Ｉ）のテトラゾール（ここで、Ｒは保護された反応基を含む）から保護基を取り除くことを含む、方法。
【請求項８】
反応基が、ヒドロキシル基である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
ヒドロキシル基が、式（ＩＩｄ）：Ｍ'(Ｒ３)ｎ（ここで、Ｍ’は、元素周期表の１ａ、２ａ、３ａおよび４ａ族の元素を表し；
Ｒ３は互いに別個に水素、離脱基、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、炭素環式アリール、炭素環式アリール−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシであり；そして指数「ｎ」は元素Ｍ’の価数に相当する；およびＲ３は１つの離脱基のみを表すことができる）
の化合物との処置により保護される、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｍ’が、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｍｇ、Ｃａ、Ｂ、ＡｌおよびＳｉからなる群から選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
式Ｉの化合物またはその互変異性体もしくは塩を製造するための請求項１および７−１０のいずれかに記載の方法であって、
反応する式（ＩＩａ）：Ｒ−ＣＮの化合物が、式（ＶＩｂ）：
【化２０】
2009513555.tif 000020
またはその塩である、方法。
【請求項１２】
式（ＶＩｂ）の化合物が、式（ＶＩａ）：
【化２１】
2009513555.tif 000021
（ここで、Ｘは、離脱基である）を、最初に求核剤と、そして次に「加溶媒分解性」塩基と処理することにより調製される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
式（ＶＩＩ’）：
【化２２】
2009513555.tif 000022
（式中、ＲｙはＣ１−Ｃ８−アルキル、またはＸ’により置換されたＣ１−Ｃ８−アルキルを表し、そしてＸ’はハロゲン、スルホニルオキシ、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、またはホルミルのアセタールである）
の化合物またはその互変異性体を製造するための請求項１に記載の方法であって、
式（ＶＩＩａ’）：
【化２３】
2009513555.tif 000023
の化合物を、式（ＩＩｂ）：（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３
（式中、Ｒ１およびＲ２は互いに別個に脂肪族残基、脂環式残基、ヘテロ脂環式残基；脂環式−脂肪族残基；ヘテロ脂環式−脂肪族残基；炭素環式または複素環式芳香族残基；芳香脂肪族残基またはヘテロ芳香脂肪族残基を表し、各々の残基は互いに別個に非置換または置換されており；そしてＭはホウ素またはアルミニウムである）の化合物と反応させること；および
得られた式（ＶＩＩ’）の化合物を単離することを含む、方法。
【請求項１４】
式：
【化２４】
2009513555.tif 000024
（ＶＩＩ）
の化合物、その互変異性体（ここでＲｙはＸ’により置換されたＣ１−Ｃ８−アルキルを表し、そしてＸ’はハロゲン、スルホニルオキシ、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、ホルミルまたはそのアセタールである）の製造のための請求項１に記載の方法であって、
式（ＶＩＩａ）：
【化２５】
2009513555.tif 000025
の化合物を式（ＩＩｂ）：（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ここでＲ１およびＲ２は互いに別個に請求項１に記載されるようであり、そして、Ｍはアルミニウムまたはホウ素である）の化合物と反応させること；および得られた式（ＶＩＩ）の化合物を単離することを含む、方法。
【請求項１５】
Ｒｙがメチルであるか、またはＸ’がブロモメチル保護ヒドロキシルである、請求項４、１３または１４に記載の方法。
【請求項１６】
アルキル化芳香族炭化水素溶媒が、トルエンである、請求項６に記載の方法。
【請求項１７】
式（ＩＩｂ）：（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（式中、Ｍはアルミニウムまたはホウ素であり、Ｒ１およびＲ２は互いに別個にＣ１−Ｃ８−アルキル；Ｃ３−Ｃ７アルケニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル；フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；フェニル−Ｃ３−Ｃ５アルケニル、またはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ８−アルキルである）の化合物を用いる請求項１から１６のいずれかに記載の方法。
【請求項１８】
式（ＩＩｂ）：（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（式中、Ｍがアルミニウムまたはホウ素であり、Ｒ１およびＲ２が互いに別個にメチル、エチル、プロピル、ジイソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−オクチル、アリル、クロチル、シクロヘキシル、ベンジル、２−フェネチル、シンナミル、シクロプロピルメチルまたはシクロヘキシルメチルである）の化合物を用いる請求項１から１６のいずれかに記載の方法。
【請求項１９】
式（ＩＩｂ）の化合物が、ジメチルアルミニウムアジド、ジエチルアルミニウムアジド、ジイソプロピルアルミニウムアジド、ジプロピルアルミニウムアジド、ジイソブチルアルミニウムアジド、ジブチルアルミニウムアジド、ジシクロヘキシルアルミニウムアジド、ジエチルホウ素アジド、ジイソプロピルホウ素アジド、ジプロピルホウ素アジド、ジイソブチルホウ素アジド、ジブチルホウ素アジド、ジシクロヘキシルホウ素アジド、およびジフェニルホウ素アジドからなる群から選択される、請求項１から１６のいずれかに記載の方法。
【請求項２０】
Ｍはホウ素であり、そしてＲ１およびＲ２は互いに別個にＣ３−Ｃ７アルケニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル；フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；フェニル−Ｃ３−Ｃ５アルケニル、またはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ８−アルキルである式（ＩＩｂ）：（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３の化合物、または、ジメチルアルミニウムアジド、ジエチルアルミニウムアジド、ジイソプロピルアルミニウムアジド、ジプロピルアルミニウムアジド、ジイソブチルアルミニウムアジド、ジブチルアルミニウムアジド、ジシクロヘキシルアルミニウムアジドである、化合物。
【請求項２１】
Ｒ１およびＲ２が互いに別個にメチル、エチル、プロピル、ジイソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−オクチル、アリル、クロチル、シクロヘキシル、ベンジル、２−フェネチル、シンナミル、シクロプロピルメチルまたはシクロヘキシルメチルである、請求項２０に記載の化合物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
前記および後記で用いる対応する残基の一般的な定義は、後記で特記しない場合、以下の意味を有する：
有機残基（an organic residue）、例えば；脂肪族残基（an aliphatic residue）、脂環式残基（an alicyclic residue）、ヘテロ脂環式残基（a heteroalicyclic residue）；脂環式−脂肪族残基（an alicyclic-aliphatic residue）；ヘテロ脂環式−脂肪族残基（a heteroalicyclic-aliphatic residue）；炭素環式または複素環式芳香族残基（a carbocyclic or a heterocyclic aromatic residue）；芳香脂肪族残基（an araliphatic residue）またはヘテロ芳香脂肪族残基（an heteroaraliphatic residue）であり、各々の残基は互いに別個に非置換であるか、または置換されている。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５６】
この変法の好ましい実施形態では、芳香族例えばフェノール型またはベンジル型ＯＨ基のようなＯＨ基を各々マスクするか、または保護するかのいずれかを行うことができる。 対応するＯＨ基を例えば式（ＩＩｄ）Ｍ’（Ｒ３）ｎ（式中、Ｍ’は元素周期表の１ａ族、２ａ族、３ａ族および４ａ族の適当な元素、特にＬｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｍｇ、Ｃａ、Ｂ、ＡｌおよびＳｉからなる群から選択される元素を表し；Ｒ３は互いに別個に水素、ハロゲン、例えば塩素または臭素のような離脱基、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ８−アルキルのようなアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、例えばシクロプロピルまたはシクロヘキシルのようなシクロアルキル、フェニルまたは置換フェニルのような炭素環式アリール、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、例えばベンジルまたは１−もしくは２−フェネチルのような炭素環式アリール−アルキル、メトキシ、エトキシ、イソプロピルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、ｎ−オクチルオキシのようなＣ１−Ｃ８−アルコキシであり、そして指数「ｎ」は元素Ｍ’の価数に相当する）の化合物との処理によりマスクすることができる。Ｒ３はハロゲンのような１つの離脱基のみを表し得る。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９２】
ＨＮＯ２、ＨＮＯ３もしくは対応するその無水物、またはペルオキソ二硫酸、特に硝酸のような酸化剤の使用により驚くべき結果が提供される。例えば対応するアルデヒドへの酸化は、アルデヒド官能基をカルボキシ基にさらに酸化することなく行われる。したがって、該酸化剤の使用は同様に本発明の対象である。
本発明はまた、前記の方法工程ｃ）に従って得られるときの、式（ＶＩ）の化合物に関する。