【手続補正書】
【提出日】平成23年9月2日(2011.9.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I
2010538052.tif 000001
[上式中、
Yは、-C(O)-、または-C(=N-OR28)-を表し；
R28は、水素、または、必要に応じて１ないしそれ以上のハロゲン原子によって任意に置換された、C1-6 アルキルを表し；
それぞれのD1、D2、およびD3は、それぞれ-C(R1a)=、-C(R1b)=および-C(R1c)=を表す、または、それぞれD1、D2、およびD3は、これに代えて独立的に、-N=を表し得；
環Aは、
環I)
2010538052.tif 000002
（それぞれのEa1、Ea2、Ea3、Ea4、およびEa5は、それぞれ-C(H)=、-C(R2b)=、-C(R2c)=、-C(R2d)=、および-C(H)=を表すか、またはそれぞれのEa1、Ea2、Ea3、Ea4、およびEa5これに代えて独立的に、-N=を表し得；
R2b、R2c、およびR2dの1つは、必須の-L3-Y3基を表し、そして、他のものは独立的に、水素、-L1a-Y1a、またはX1から選択された置換基を表す；）、
環II)
2010538052.tif 000003
（Eb1およびEb2はそれぞれ-C(R3a)=および-C(R3b) =を表し；
Ybは-C(R3c)=または-N=を表し；
Wbは-H(R3d)-、-Ｏ-、または-Ｓ-を表し；
R3a、R3b、そして存在する場合には、R3cおよびR3d、のうちの１つが、必須の-L3-Y3基を表し、そして、残るR3a、R3b、および（存在する場合には）R3c置換基が、水素、-L1a-Y1a、またはX２から選択された置換基を表し、そして残るR3d置換基（存在する場合には）が、水素、またはRz1から選択された置換基を表す；)、または、
環III)
2010538052.tif 000004
（Ec1およびEc2はそれぞれ-C(R4a)=および-C(R4b)=を表し； 
Ycは-C(R4c)=または-N=を表し；
Wcは-Ｎ(R4d)-、-Ｏ-、または-S-を表し；
R4a、R4b、そして存在する場合には、R4cおよびR4d、のうちの１つが、必須の-L3-Y3基を表し、そして、残るR4a、R4b、および（存在する場合には）R4c置換基が、水素、-L1a-Y1a、またはX3から選択された置換基を表し、そして残るR4d置換基（存在する場合には）が、水素、またはRz2から選択された置換基を表す；）を表し；
Rz1とRz2は、独立してZ1aから選択された基を表し；
R1a、R1b、R1cは、独立して、水素、Z2aから選択された基、ハロゲン、-CN、-Ｎ(R6b)R7b、-Ｎ(R5d)C(O)R6c、-Ｎ(R5e)C(O)N(R6d)R7d、-N(R5f)C(O)OR6e、-N3、-NO2、-N(R5g)S(O)2N(R6f)R7f、-OR5h、-OC(O)N(R6g)R7g、-OS(O)2R5i、-N(R5k)S(O)2R5m、-OC(O)R5n、-OC(O)OR5pまたは-OS(O)2N(R6i)R7iを表し；
X1、X2、およびX3は、独立して、Z2aから選択された基、または、ハロゲン、−CN、-N(R6b)R7b、-N(R5d)C(O)R6c、-N(R5e)C(O)N(R6d)R7d、-N(R5f)C(O)OR6e、-N3、-NO2、-N(R5g)S(O)2N(R6f)R7f、-OR5h、-OC(O)N(R5g)R7g、-OS(O)2R5i、-N(R5k)S(O)2R5m、-OC(O)R5n、-OC(O)OR5p、または-OS(O)2N(R6i)R7iを表し；
Z1aおよびZ2aは独立して、-R5a、-C(O)R5b、-C(O)OR5c、-C(O)N(R6a)R7a、-S(O)mR5jまたは-S(O)2N(R6h)R7hを表し；
R5bからR5h、R5j、R5k、R5n、R6aからR6i、R7a、R7b、R7d、およびR7fからR7iは、独立して、HまたはR5aを表す；あるいは、
R6aとR7a、R6bとR7b、R6dとR7d、R6fとR7f、R6gとR7g、R6hとR7hまたはR6iとR7iの任意の対が、これらが付着する原子（群）と共に、３員から6員の環を形成するように、一緒に結合され、そしてその環は、必要に応じて、これらの置換基が必須で付着されている窒素原子に加えて、更なるヘテロ原子を任意に含み得、そしてまたその環は、必要に応じて、F、Cｌ、=O、-OR5hおよびR5aから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得るものであり；
R5i、R5m、およびR5pは独立してR5aを表し；
R5aは、ここにおいて用いられる各場合において、必要に応じてハロゲン、-CN、-N3、＝O、-OR8a、-N(R8b)R8c、-S(O)nR8d、-S(O)2N(R8e)R8f、および-OS(O)2N(R8g) R8hにより任意に置換され得る、C1-6アルキルを表し；
nは0、1または2を表し；
R8a、R8b、R8d、R8e、およびR8gは、独立して、H、または、必要に応じてハロゲン、=O、-OR11a、-N(R12a)R12bおよび-S(O)2-M1から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る、C1-6アルキルを表し；
R8c、R8f、およびR8hは、独立して、H、-S(O)2CH3、-S(O)2CF3、または、必要に応じてF、Cl、=O、-OR13a、-N(R14a)R14bおよび -S(O)2-M2から選択された、１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る、C1-6アルキルを表し； あるいは、
R8b とR8c、R8eとR8f、またはR8gと R8hは、これらが付着する原子（群）と共に、３員から6員の環を形成するように、一緒に結合され、そしてその環は、必要に応じて、これらの置換基が必須で付着されている窒素原子に加えて、更なるヘテロ原子を任意に含み得、そしてまたその環は、必要に応じて、F、Cｌ、=O、およびC1-3アルキル（必要に応じて=Oおよびフッ素から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る）によって任意に置換され得るものであり；
M1およびM2は、独立して、-N(R15a)R15bまたは、必要に応じて１ないしそれ以上のフッ素原子によって任意に置換され得るC1-3アルキルを表し；
R11aとR13aは、独立して、Hまたは、１ないしそれ以上のフッ素原子によって任意に置換され得るC1-3アルキルを表し；
R12a、R12b、R14a、R14b、R15a、およびR15bは、独立してH、-CH3または-CH2CH3を表し；
Y1およびY1aは、ここにおいて用いられる各場合において、独立して、-N(H)SO2R9a、-C(H)(CF3)OH、-C(O)CF3、-C(OH)2CF3、-C(O)OR9b、-S(O)3R9c、-P(O)(OR9d)2、-P(O)(OR9e)N(R10f)R9f、-P(O)(N(R10g)R9g)2、-B(OR9h)2、-C(CF3)2OH、-S(O)2N(R10i)R9i、または以下のいずれか１つの基：
を表し；
2010538052.tif 000005
R9aからR9z、R9aa、R9ab、R10f、R10g、R10iおよび R10jは、独立して、C1-8アルキルまたはヘテロシクロアルキル基（これらのいずれも、必要に応じて、G1および／またはZ1から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）を表し；または
R9aからR9z、R9aa、R9ab、R10f、R10g、R10iおよびR10jは、独立して、水素を表し；あるいは、
R9aからR9z、R9aa、R10f、R10g、R10iおよび R10jは、独立して、C1-8アルキルまたはヘテロシクロアルキル基（これらのいずれも、必要に応じて、G1および／またはZ1から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）を表し；または
R9aからR9z、R9aa、R10f、R10g、R10iおよびR10jは、独立して、水素を表し；あるいは、
R9fとR10f、R9gとR10g、および、R9ｉとR10ｉの任意の対が、これらが付着する原子（群）と共に、３員から６員の環を形成するように、一緒に結合され、そしてその環は、必要に応じて、これらの置換基が必須で付着されている窒素原子に加えて、更なるヘテロ原子を任意に含み得、そしてまたその環は、必要に応じて、F、Cｌ、=O、-OR5hおよびR5aから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得るものであり；
Y2およびY3の一方は、アリール基またはヘテロアリール基（これらのいずれも、必要に応じて、Aから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）を表し、他方は：
(a) アリール基またはヘテロアリール基（これらのいずれも、必要に応じて、Aから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）または、
(b) 必要に応じて、G1および／またはZ1から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る、C1-12アルキル
但し、ここで
(a) Y2がC1-12アルキルを表す場合には、これは、１ないしそれ以上のG1置換基によって任意に置換され得るC1-6アルキルであり；そして
(b) Y3がC1-12アルキルを表す場合には、これは、１ないしそれ以上のG1置換基によって任意に置換され得る環状C3-6アルキル基である；
を表し；
Aは、
I) アリール基またはヘテロアリール基（これらのいずれも、必要に応じて、Bから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）；
II) C1-8アルキルまたはヘテロシクロアルキル基（これらのいずれも、必要に応じて、G1および／またはZ1から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）；または
III) G1基；
を表し；
G1は、ハロゲン、シアノ、-N3、-NO2、-ONO2または-A1-R16aを表し；
ここで、A1は単結合、または-C(O)A2-、-S-、-S(O)2A3-、-N(R17a)A4-または、-OA5-から選択されたスペーサー基を表し、ここで：
A2は単結合、-O-、-N(R17b)-、または-C(O)-を表し；
A3は単結合、-O-、または-N(R17c)-を表し；
A4およびA5は、独立して、単結合、 -C(O)-、-C(O)N(R17d)-、-C(O)O-、-S(O)2-、または-S(O)2N(R17e)-を表し；
Z1は、=O、=S、=NOR16b、=NS(O)2N(R17f)R16c、=NCNまたは=C(H)NO2を表し；
Bは、
I) アリール基またはヘテロアリール基（これらのいずれも、必要に応じて、G2から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）；
II) C1-8アルキルまたはヘテロシクロアルキル基（これらのいずれも、必要に応じて、G2および／またZ2から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）；または
III) G2基；
を表し；
G2は、ハロゲン、シアノ、-N3、-NO2、-ONO2または-A6-R18aを表し；
ここで、A6は単結合、または-C(O)A7-、-S-、-S(O)2A8-、-N(R19a)A9-または、-OA10-から選択されたスペーサー基を表し、ここで：
A7は単結合、-O-、-N(R19b)-、または-C(O)-を表し；
A8は単結合、-O-、または-N(R19c)-を表し；
A9およびA10は、独立して、単結合、-C(O)-、-C(O)N(R19d)-、-C(O)O-、-S(O)2-または-S(O)2N(R19e)-を表し；
Z2は、=O、=S、=NOR18b、=NS(O)2N(R19f)R18c、=NCNまたは=C(H)NO2を表し；
R16a、R16b、R16c、R17a、R17b、R17c、R17d、R17e、R17f、R18a、R18b、R18c、R19a、R19b、R19c、R19d、R19eおよびR19fは、独立して、
i) 水素；
ii) アリール基またはヘテロアリール基（これらのいずれも、必要に応じて、G3から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）； 
iii) C1-8アルキルまたはヘテロシクロアルキル基（これらのいずれも、必要に応じて、G3および／またはZ3から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）；
から選択されたものであり：、あるいは、
R16aからR16cとR17aからR17f、並びに／または、R18aからR18cとR19aからR19f、の任意の対が、これらと共に、あるいはその他の関連する原子群と共に、３員から８員の環をさらに形成するように、一緒に結合され、そしてその環は、必要に応じて、１〜３個のヘテロ原子および／または１〜３個の二重結合を任意に含み得、またその環は、必要に応じて、G3および／またはZ3から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得るものであり；
G3は、ハロゲン、シアノ、-N3、-NO2、-ONO2または-A11-R20aを表し；
ここで、A11は単結合、または-C(O)A12-、-S-、-S(O)2A13-、-N(R21a)A14-または、-OA15-から選択されたスペーサー基を表し、ここで：
A12は単結合、-O-、-N(R21b)-、または-C(O)-を表し；
A13は単結合、-O-、または-N(R21c)-を表し；
A14およびA15は、独立して、単結合、-C(O)-、-C(O)N(R21d)-、-C(O)O-、-S(O)2-または-S(O)2N(R21e)-を表し；
Z3は、=O、=S、=NOR20b、=NS(O)2N(R21f)R21c、=NCNまたは=C(H)NO2を表し；
R20a、R20b、R20c、R21a、R21b、R21c、R21d、R21eおよびR21fは、独立して、
i) 水素；
ii) C1-8アルキルまたはヘテロアルキル基（これらのいずれも、必要に応じて、ハロゲン、C1-4アルキル、-N(R22a)R23a、-OR22b、および=Oから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）；および
iii) アリール基またはヘテロアリール基（これらのいずれも、必要に応じて、ハロゲン、C1-4アルキル（必要に応じて、=O、フッ素および塩素から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）、-N(R22c)R23b、および-OR22dから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）；
から選択されたものであり；あるいは、
R20aからR20cとR21aからR21fの任意の対が、これらと共に、あるいはその他の関連する原子群と共に、３員から８員の環をさらに形成するように、一緒に結合され、そしてその環は、必要に応じて、１〜３個のヘテロ原子および／または１もしくは２個の二重結合を任意に含み得、またその環は、必要に応じて、ハロゲン、C1-4アルキル、-N(R22e)R23c、-OR22fおよび=Oから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得るものであり；
L1およびL1aは、独立して、単結合、または-(CH2)p-Q-(CH2)q-を表し；
Qは-C(Ry1)(Ry2)-、-C(O)-または-O-を表し；
Ry1およびRy2は、独立してH、FまたはX4を表し、あるいは、
Ry1およびRy2は、３員から６員の環を形成するように、一緒に結合され、そしてその環は、必要に応じて、ヘテロ原子を任意に含み得、そしてまたその環は、必要に応じて、F、Cｌ、=O、およびX5から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得るものであり；
L2およびL3は、独立して、単結合、または-(CH2)p-C(Ry3)(Ry4)-(CH2)q-A16-、-C(O)A17-、-S-、-SC(Ry3)(Ry4)-、-S(O)2A18-、-N(RW)A19-または、-OA20-から選択されたスペーサー基を表し、ここで：
A16は単結合、-O-、-N(Rw)-、-C(O)-または-S(O)m-を表し；
A17およびA18は、独立して、単結合、-C(Ry3)(Ry4)-、-O-、または-N(Rw)-を表し；
A19およびA20は、独立して、単結合、-C(Ry3)(Ry4)-、-C(O)-、-C(O)C(Ry3)(Ry4)-、-C(O)N(RW)-、-C(O)O-、-S(O)2-または-S(O)2N(RW)-を表し；
pおよびqは、独立して、0、1または2を表し；
mは0、1または2を表し；
Ry3およびRy4は、独立して、H、FまたはX6を表し；あるいは、
Ry3およびRy4は、３員から６員の環を形成するように、一緒に結合され、そしてその環は、必要に応じて、ヘテロ原子を任意に含み得、そしてまたその環は、必要に応じて、F、Cｌ、=O、およびX7から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得るものであり；
Rwは、HまたはX8を表し；
X4〜X8は、独立して、C1-6アルキル(必要に応じて、ハロゲン、-CN、-N(R24a)R25a、 -OR24b、=O、アリール、およびヘテロアリール(後の２つの基は、必要に応じて、ハロゲン、-CN、C1-４アルキル(必要に応じて、フッ素、塩素および=Oから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）、-N(R24c)R25bおよび-OR24dから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）、アリール、またはヘテロアリール(後の２つの基は、必要に応じて、ハロゲン、-CN、C1-４アルキル(必要に応じて、フッ素、塩素および=Oから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）、-N(R26a)R26bおよび-OR26cから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。)を表し；
R22a、R22b、R22c、R22d、R22e、R22f、R23a、R23b、R23c、R24a、R24b、R24c、R24d、R25a、R25b、R26a、R26bおよびR26cは、独立して、ハロゲンおよびC1-４アルキル(後者の基は、必要に応じて、フッ素、-OH、-OCH3、-OCH2CH3 および／または=Oから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）から選択されてなるものである。]
の化合物、またはその薬学的に許容される塩またはそれらのプロドラッグであって、
D1、D2、およびD3が全て、-C(H)=を表し；環Aが環(I)を表し；Ea1、Ea2、Ea3、Ea4およびEa5が、それぞれ、-C(H)=、-C(R2b)=、-C(R2c)=、-C(R2d)=および-C(H)=を表し；R2dがHを表し； L1およびL12が共に単結合を表し；Y1およびY1aが共に-C(O)OR9bを表し；R9bがHを表す場合に：
(A) R2cは-L3-Y3を表し；R2b が -L1a-Y1aを表し；L2およびL3が共に-N(RW)A19-を表し；RwがHを表し；A19 が-C(O)-を表すと、Y2およびY3がいずれも1-ナフチルを表すことにはならず；
(B) L2およびL3が共に-C(O)A17-を表し、A17が-N(RW)-を表し；RwがHを表す場合であって：
(i) R2bが-L3-Y3を表し；R2cが-L1a-Y1aを表すと：
(I) Y2およびY3はともに、4-ピリジル、2-ピリジル、4-メチルフェニルまたは4-メトキシフェニルを表すことにはならず；
(II) Y2およびY3はともに、メタ位においてG1置換基（ここでG1は、塩素を表す）によって置換されたフェニル、そしてパラ位においてG1（ここでG1は、-A1-R16aを表し；A1は単結合を表し、そしてR16aは、第３位において＝OであるZ3基で置換され、第４位で２つのG3基（ここでG3基は-A11-R20aを表し、A11は単結合を表し；そしてR20aは-CH3を表す。）で置換されたメチルで置換されたフェニルを表すことにはならず；
(ii) R2cが-L3-Y3を表し；R2bが-L1a-Y1aを表すと：
(I) Y2およびY3はともに、4-ブロモフェニル、フェニル、4-メチルフェニルまたは4-メトキシフェニル、3-ニトロ-4-アミノフェニルまたは3-ニトロ-4-ヒドロキシフェニルを表すことにはならない、あるいは、；Y2およびY3のいずれか一方は、他方が未置換フェニルを表す場合には、4-ブロモフェニルを表すことにならず；
(II) Y2およびY3がともに、Aによって置換されたフェニルを表す場合、
(1)AはG1を表し；G1は-A1-R16aを表し；R16aはG3によって置換されたフェニルを表し；G3は-A11-R20aを表し；-A11は-N(R21a)A14を表し；A14は-C(O)-を表し；R21aはHを表し；そしてR20aは=Oと-OR22b基との双方で同じ炭素原子において末端置換されたアルキル基を表すものであって、ここにおいて、
(a) AとG3がともにパラ位にあり、そして、R20aが、-CH=C(CH3)2であるC4アルキル基、または-C(H)=C(H)-CH3であるC3アルキル基(これらの双方はCH3基群のいずれか１つにおいて末端置換されている。）であり、更に、A1が-OA5-を表す場合には、A5は単結合を表すものではなく；
(b) AとG3がともにパラ位にあり、そして、R20aが、-CH=C(CH3)2(このCH3基で末端置換されている）を表し、更に、A1が-S(O)2A3を表す場合には、A3は単結合を表すものではなく；
(c) AとG3がともにメタ位にあり、そして、R20aが、-C(H)=C(H)-CH3(このCH3基で末端置換されている）を表し、更に、A1が-S(O)2A3を表す場合には、A3は単結合を表すものではなく；
(2) Aが、G1基によって置換されたメチルを表し；G1が-A1-R16aを表し；A1が単結合を表し；R16aがパラ位においてG3によって置換されたフェニルを表し；G3が-A11-R20aを表し；-A11が-N(R21a)A14を表し；A14が-C(O)-を表し；R21aがHを表し；そしてR20aが、-CH2-C（=CH2)-CH3であるC4アルキル基、または-C(H)=C(H)-CH3であるC3アルキル基である場合、これら最後の２つのアルキル基は、いずれもそれぞれ-CH3部分において、=Oと-OR22b基（ここでR22bは水素である。）との双方で末端置換されたものとはならない；
との条件を満たす、化合物またはその薬学的に許容される塩またはそれらのプロドラッグ。
【請求項２】
Y2およびY3の一方が、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Aから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）を表し、他方は、
(a) アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Aから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）または、
(b) １ないしそれ以上のG1置換基によって任意に置換され得る、環状C3-6アルキル基である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Y2およびY3が、独立して、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Aから選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換され得る。）を表すものである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
L3（および／またはL2)が-OA20-、-S-、-SC(Ry3)(Ry4)-、-(CH2)p-C(Ry3)(Ry4)-(CH2)q-A16-、-S(O)2A18-または-N(Rw)A19-で表されるものである請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
D1、D2、およびD3が、独立して、-C(H)=を表すものである、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
環Aが環(I)を表すものである、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ea1およびEa5が、独立して、-C(H)=を表し、また、Ea2、Ea3およびEa4が、それぞれ、-C(R2b)=、-C(R2c)=および-C(R2d)=を表すものである、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
R2bが、水素または-L1a-Y1aを表すものである、請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
R2cが、必須の-L3-Y3を表すものである、請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
R2dが、Hを表すものである、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
L1およびL1aが、独立して、単結合を表すものである、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
Y1およびY1aが、独立して、-C(O)OR9bを表すものである、上記した請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
R9bが、C1-6アルキルまたはHを表すものである、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
L2およびL3が、独立して、-N(RW)A19-を表すものである、請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
A19が、単結合、-S(O)2-、-C(O)-または- C(O)N(RW)-を表すものである、請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
Rwが、C1-3アルキルまたはHを表すものである、請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
Y2およびY3が、独立して、任意に置換された、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾーリル、オキサゾーリル、イソキサゾーリル、チアゾーリル、ピラゾーリル、ピリジル、インダゾーリル、インドリル、インドニリル、イソインドリニル、キノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリニル、キノリジニル、ベンゾキサゾーリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、クロマニル、ベンゾチエニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インダゾーリル、ベンゾイミダゾーリル、キナゾリニル、キノキサリニル、1,3-ベンゾジオキソリル、テトラゾーリル、ベンゾチアゾーリル、および／または、ベンゾジオキサニルを表すものである、請求項１〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Y2およびY3が、独立して、任意に置換された、ナフチル、2-ベンゾキサゾーリル、2-ベンゾイミダゾーリル、2-ベンゾチアゾーリル、チエニル、オキサゾーリル、チアゾーリル、ピリジル、またはフェニルを表すものである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Y2およびY3が、独立して、必要に応じてAより選択された1ないしそれ以上の任意の置換基によって置換された、フェニルを表すものである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記任意の置換基が、
ハロゲン；シアノ；-NO2；必要に応じて１ないしそれ以上のハロゲン基で任意に置換されたC1-6アルキル；必要に応じてC1-3アルキルおよび=Oから選択された１ないしそれ以上の置換基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル；-OR26；-C(O)R26；-C(O)OR26；および-N(R26)R27
（ここで、R26およびR27は、独立して、H、C1-6アルキル(必要に応じて1ないしそれ以上のハロゲンにより任意に置換され得る。)、または、アリール（必要に応じて1ないしそれ以上のハロゲンまたはC1-3アルキル基（当該アルキル基は、必要に応じて1ないしそれ以上のハロゲン原子により任意に置換され得る。）を表すものである。）
から、選択されたものである、請求項１７〜１９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
Aが、G1、または、必要に応じてG1から選択された1ないしそれ以上の置換基によって任意に置換されたC1-6アルキルを表すものである、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
G1が、ハロゲン、NO2または-A1-R16a表すものである、請求項１〜２１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
A1が、-O-を表すものである、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２４】
R16aが、水素または、必要に応じてG3から選択された１ないしそれ以上の置換基によって任意に置換されたC1-6アルキルを表すものである、請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２５】
G3がハロゲンを表すものである、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１に定義された条件(B)を除いて、請求項１〜２５のいずれか１つにおいて定義されたものである、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩を含んでなる薬剤。
【請求項２７】
請求項１に定義された条件（B）を除いて、請求項１〜２５のいずれか１つにおいて定義されたものである、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体との混合物の形態で含んでなる薬剤組成物。
【請求項２８】
請求項１に定義された条件群を除いて、請求項１〜２５のいずれか１つにおいて定義されたものである、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、ロイコトリエンC4の合成の阻害が望まれるおよび／または必要とされる疾患の治療に使用するための薬剤。
【請求項２９】
請求項１に定義された条件群を除いて、請求項１〜２５のいずれか１つにおいて定義されたものである、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩の、ロイコトリエンC4の合成の阻害が望まれるおよび／または必要とされる疾患の治療のための薬剤の製造のための、使用。
【請求項３０】
疾患が、呼吸性疾患、炎症および／または、炎症性成分を持っているものである、請求項２８に記載の薬剤。
【請求項３１】
疾患が、呼吸性疾患、炎症および／または、炎症性成分を持っているものである、請求項２９に記載の使用。
【請求項３２】
疾患が、アレルギー性疾患、喘息、小児喘嗚、慢性閉塞性肺疾患、気管支肺異形成症、嚢胞性繊維症、間質性肺疾患、耳鼻咽喉の疾患、目の疾患、皮膚疾患、リウマチ性疾患、脈管炎、心血管疾患、胃腸疾患、泌尿器疾患、中枢神経系の疾患、内分泌疾患、蕁麻疹、過敏性、血管性浮腫、クワシオルコルにおける浮腫、月経困難症、熱傷誘発性の酸化損傷、多発性外傷、疼痛、毒性油症候群、内毒素ショック、敗血症、細菌感染症、真菌感染症、ウイルス感染症、鎌状赤血球貧血症、過好酸球性症候群、または悪性腫瘍である、請求項３０に記載の薬剤。
【請求項３３】
疾患が、アレルギー性疾患、喘息、小児喘嗚、慢性閉塞性肺疾患、気管支肺異形成症、嚢胞性繊維症、間質性肺疾患、耳鼻咽喉の疾患、目の疾患、皮膚疾患、リウマチ性疾患、脈管炎、心血管疾患、胃腸疾患、泌尿器疾患、中枢神経系の疾患、内分泌疾患、蕁麻疹、過敏性、血管性浮腫、クワシオルコルにおける浮腫、月経困難症、熱傷誘発性の酸化損傷、多発性外傷、疼痛、毒性油症候群、内毒素ショック、敗血症、細菌感染症、真菌感染症、ウイルス感染症、鎌状赤血球貧血症、過好酸球性症候群、または悪性腫瘍である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３４】
疾患が、アレルギー性疾患、喘息、鼻炎、結膜炎、COPD、嚢胞性繊維症、皮膚疾患、蕁麻疹、好酸球性胃腸疾患、炎症性腸疾患、リウマチ様関節炎、骨関節炎または疼痛である請求項３２に記載の薬剤。
【請求項３５】
疾患が、アレルギー性疾患、喘息、鼻炎、結膜炎、COPD、嚢胞性繊維症、皮膚疾患、蕁麻疹、好酸球性胃腸疾患、炎症性腸疾患、リウマチ様関節炎、骨関節炎または疼痛である請求項３３に記載の使用。
【請求項３６】
ロイコトリエンC4の合成の阻害が望まれるおよび／または必要とされる疾患の治療方法であって、請求項１に定義された条件群を除いて、請求項１〜２５のいずれか１つにおいて定義されたものである、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩を、このような症状を病む、あるいはこのような症状に感受性のヒトを除く患者に対し、治療学的に有効な量で投与することでなる、疾患の治療方法。
【請求項３７】
(A) 請求項１に定義された条件群を除いて、請求項１〜２５のいずれか１つにおいて定義されたものである、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩；および
(B) 呼吸性疾患および／または炎症の治療に有用な他の治療薬
を含んでなり、成分(A)と(B)のそれぞれが、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体との混合物の形態で組成物とされていることを特徴とする、組合せ製品。
【請求項３８】
請求項１に定義された条件群を除いて、請求項１〜２５のいずれか１つにおいて定義されたものである、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩；呼吸性疾患および／または炎症の治療に有用な他の治療薬；ならびに、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を含む１つの薬学的組成物からなることを特徴とする請求項３７に記載の組合せ製品。
【請求項３９】
(a) 請求項１に定義された条件群を除いて、請求項１〜２５のいずれか１つにおいて定義されたものである、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩；および、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を含む１つの薬学的組成物からなる部分；ならびに、
(b) 呼吸器疾患および／または炎症の治療に有用な他の治療薬；および、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を含む１つの薬学的組成物からなる部分
を含み、部分(a)と部分(b)が、それぞれ、他方と併用して投与するために適した形態において与えられているものである、当該部分のキットからなることを特徴とする請求項３７に記載の組合せ製品。
【請求項４０】
以下の方法を含んでなることを特徴とする、請求項１に定義された式Iの化合物の調製方法：
(i) Yが-C(O)-を表す式Iの化合物群に関して、
式II
2010538052.tif 000006
（上式中、環A、D1、D2、D3、L1、Y1、L2、Y2、L3およびY3は、請求項１において先に定義したとおりのものである。）の化合物の酸化；
(ii) L2、および／または、L3が-N(RW)A19-を表し、ここでRwがHを表す式Iの化合物群に関して、
式III
2010538052.tif 000007
（上式中、L2aは-NH2または-N(RW)A19-Y2を表し、L3aは-NH2または-N(RW)A19-Y3を表す。ただし、少なくともL2aとL3aの一方が、-NH2を表すものである。Y、環A、D1、D2、D3、L1、およびY1は、請求項１において先に定義したとおりのものである。）の化合物またはその保護された誘導体と、以下の化合物との反応：
(A) A19が-C(O)N(RW)-を表し、ここで、RwがHを表す場合：
(a) 式IVの化合物：
2010538052.tif 000008
または
(b) CO(または、COの適当な源である試薬)、もしくは、式Vの化合物：
2010538052.tif 000009
の存在下におけるホスゲンまたはトリホスゲンなどの試薬
（ここで、どちらの場合も、Yaは、請求項１において先に定義したとおりのY2またはY3(適切であるか／必要であるかによる)を表すものである。）
(B) A19が-S(O)2N(Rw)-を表す場合：
(a) ClSO3H、PCl5、そして、その後、上記において定義されるような式Vの化合物；
(b) SO2Cl2、次いで、上記において定義されるような式Vの化合物；
(c) 式VAの化合物
2010538052.tif 000010
（上式中、Yaは、上記においてに定義したとおりのものである。）；
(d) ClSO2N=C=O、次いで、上記において定義されるような式Vの化合物；
(C) A19が単結合を表す場合：
式VIの化合物
2010538052.tif 000011
（上式中、Laは、適当な脱離基を表し、Yaは、先に定義したとおりのものである。）；
(D) A19が、-S(O)2-、-C(O)-、-C(Ry3)(Ry4)-、-C(O)-C(Ry3)(Ry4)-、または-C(O)O-を表す場合：
式VIIの化合物：
2010538052.tif 000012
（上式中、A19aは、-S(O)2-、-C(O)-、-C(Ry3)(Ry4)-、-C(O)-C(Ry3)(Ry4)-または-C(O)O-を表し、YaおよびLaは、先に定義したとおりのものである。）；
(iii) L2およびL3の一方が-N(RW)C(O)N(RW)- を表し、他方が-NH2 (またはその保護された誘導体)または-N(RW)C(O)N(RW)-を表し、RWはHを表す（すべての場合）、化学式Iの化合物群に関して、
式VIII
2010538052.tif 000013
（上式中、J1またはJ2の一方は、-N=C=Oを表し、他方が-NH2(または、その保護された誘導体)または-N=C=Oを表し(適宜なもの)、そして、Y、環A、D1、D2、D3、L1およびY1は、請求項１において先に定義したとおりのものである。）の化合物の、
上記において定義したような式Vの化合物との、反応；
(iv) L2およびL3が独立して、単結合、-S-、-SC(Ry3)(Ry4)-、-N(RW)A19-または-OA20-を表すものである、式Iの化合物群に関して、
式IX
2010538052.tif 000014
（上式中、Zx およびZyの少なくとも１つが、適当な脱離基を表し、他方はまた、独立して、適当な脱離基を表す、または、Zyは、-L2-Y2を表し得、そしてZxは、-L3-Y3を表し得るものであり、そして、Y、環A、D1、D2、D3、L1、Y1、L2、Y2、L3およびY3は、請求項１において先に定義したとおりのものである。）の化合物の、
式X
2010538052.tif 000015
（上式中、Lxは単結合、-S-、-SC(Ry3)(Ry4)-、-N(RW)A19-または-OA20-を表し、Yaは、先に定義したとおりのものである。）の１つの（または２つの異なる）化合物（群）(適切であるか／必要であるかによる)との、反応；
(v) 水素を表すものではないRw基が存在する場合(あるいは、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25またはR26基が存在する場合に、これが窒素または酸素のようなヘテロ原子に結合し、そしてこれが水素を表すものではない場合)の式Iの化合物群は、水素を表すものであるこのような基が存在する式Iの相応する化合物を、
式XIの化合物：
2010538052.tif 000016
（上式中、Rwyは、請求項１において定義したような、但し、これが水素を表すものではないRw（適宜のもの）を表し（あるいはRwはR5〜R19基の１つを表し、ここにおいてこれらの基は水素を表すものではない。）、そしてLbは、適当な脱離基を表す。）と、反応させることによって調製可能；
(vi) 飽和アルキル基群のみを含む式Ｉの化合物群に関して、
不飽和結合を含む、式Ｉの相応する化合物の、還元；
(vii) Y1および／または、存在している場合に、Y1aが、-C(O)OR9b、-S(O)3R9c、-P(O)(OR9d)2、または-B(OR9h)2を表し、ここにおいて、R9b、R9c、R9dおよびR9hが水素を表すものである、式Iの化合物群に関して、
R9b、R9c、R9dまたはR9h（適宜のもの）がHを表すものではない、式Iの相応する化合物の加水分解；または、
Yが-P(O)(OR9d)2またはS(O)3R9cを表し、ここにおいてR9cおよびR9dがHを表すものである、式Iの化合物群に関して、
Yが、-P(O)(OR9e)N(R10f)R9f、-P(O)(N(R10g)R9g)2または-S(O)2N(R10i)R9i（適宜のもの）を表す、式Iの相応する化合物の加水分解；
(viii) Y1および／または、存在している場合に、Y1aが、-C(O)OR9b、-S(O)3R9c、-P(O)(OR9d)2、-P(O)(OR9e)N(R10f)R9f、または-B(OR9h)2を表し、ここにおいてR9b〜R9eおよびR9hがHを表さない、式Ｉの化合物群に関して：
式XIIの適当なアルコール
2010538052.tif 000017
（上式中、R9zaは、R9b〜R9eまたはR9h（適宜のもの）を表すが、但し、Hではない。）
の存在下における、
(A) R9b〜R9eおよびR9hがHを表す、式Iの相応する化合物のエステル化(または、同様のもの)；または
(B) R9b〜R9eおよびR9hがHを表さない（そして、調製されるべき式Iの化合物における相応するR9b〜R9eおよびR9hの等価を表すものではない）、式Iの相応する化合物のエステル交換；
(ix) Y1および／または、存在している場合に、Y1aが、-C(O)OR9b、-S(O)3R9c、-P(O)(OR9d)2、-P(O)(OR9e)N(R10f)R9f、-P(O)(N(R10g)R9g)2、-B(OR9h)2または、-S(O)2N(R10i)R9iを表し、ここにおいてR9b〜R9i、R1Of、R1OgおよびR1OiがH以外であり、そして、L1および／または、存在している場合に、L1aが、請求項１において定義されたとおりのもの（ただし、-(CH2)p-Q-(CH2)q-（式中、pは0を表し、Qは-O-を表す。）を表すものではない。）を表すものである、式Iの化合物群に関して、
式XIIIの化合物
2010538052.tif 000018
（上式中、L5およびL5aの少なくとも１つが、適当なアルカリ金属基、-Mg-ハロゲン化物、亜鉛系基、または適当な脱離基、またはこれらの保護された誘導体を表し、他方が、-L1-Y1または-L1a-Y1a(適宜のもの)を表し、また、Y、環A、D1、D2、D3、L2、Y2、L3およびY3は、請求項１において先に定義したとおりのものである。）の、
式XIVの化合物
2010538052.tif 000019
（上式中、Lxyは、L1またはL1a(適宜のもの)を表し、Ybは、-C(O)OR9b、-S(O)3R9c、-P(O)(OR9d)2、-P(O)(OR9e)N(R10f)R9f、-P(O)(N(R10g)R9g)2、-B(OR9h)2または-S(O)2N(R10i)R9iを表し、ここにおいて、R9b〜R9i、R10f、R10gおよびR10iはH以外のものであり、そして、L6は、適当な脱離基を表すものである。）
との反応；
(x) L1および／または、存在している場合、L1aが、単結合を表し、Y1および／または、存在している場合、Y1aが、-B(OR9h)2（ここにおいて、R9hはHを表す。）；-S(O)3R9c；または以下の基のいずれか：
2010538052.tif 000020
（上式中、R9j、R9k、R9m、R9n、R9p、R9r、R9s、R9t、R9u、R9v、R10jおよびR9xは水素を表し、R9wは請求項１において定義したとおりのものである。）
のいずれかを表すものである、式Iの化合物群は、国際特許出願WO2006/077366に記載されている手順に従って、調製可能であり；
(xi) L1および／または、存在している場合、L1aが、単結合を表し、Y1および／または、存在している場合、Y1aが、以下の基のいずれか：
2010538052.tif 000021
（上式中、R9y、R9zおよびR9aaはHを表す。）を表すものである、式Iの化合物群は、
式Iの化合物に相応するが、Y1および／または、存在している場合、Y1aが、-CNである化合物の、
ヒドロキシルアミンとの反応（したがって、相応するヒドロキシアミジノ化合物を形成する）、およびその後の、それぞれ、SOCl2、Rj-OC(O)Cl（式中、RjはC1-6アルキル基を表す。）または、チオカルボニル  ジイミダゾールとの反応；
(xii) L1および／または、存在している場合、L1aが、単結合を表し、Y1および／または、存在している場合、Y1aが、以下の基のいずれか：
2010538052.tif 000022
（上式中、R9abは、請求項１において定義したとおりのものである。）を表すものである、式Iの化合物群は、
式XIIIの化合物
（式中、L5およびL5aの少なくとも１つが、適当なアルカリ金属基、-Mg-ハロゲン化物、亜鉛系基、または適当な脱離基を表し、他方が、-L1-Y1または-L1a-Y1a(適宜のもの)を表し、また、環A、D1、D2a、D2b、D3、L3およびY3は、請求項１において先に定義したとおりのものである。）の、
式XIVaまたは式XIVbの化合物
2010538052.tif 000023
（上式中、R9abは、請求項１において定義したとおりのものであり、Ldは（適宜に）適当なアルカリ金属基、-Mg-ハロゲン化物、亜鉛系基、または適当な脱離基を表す。）
との反応；
(xiii) L1および／または、存在している場合、L1aが、単結合を表し、Y1および／または、存在している場合、Y1aが、-C(O)OR9bを表し、ここにおいてR9bがHである、式Iの化合物群に関して、
上記に定義したとおりであるが、L5および／またはL5a（適宜のもの）が、
（I） アルカリ金属；または
(II) -Mg-ハロゲン化物
のいずれかである、式XIIIの化合物の
二酸化炭素との反応、およびその後の、酸性化；
(xiv) L1および／または、存在している場合、L1aが、単結合を表し、Y1および／または、存在している場合、Y1aが、-C(O)OR9bを表すものである、式Iの化合物群に関して、
上記に定義したとおりであるが、L5および／またはL5a（適宜のもの）が、適当な脱離基である、式XIIIの化合物の、
CO(または、COの適当な源である試薬)との、
式XVの化合物
2010538052.tif 000024
（上式中、R9bは、請求項１において定義したとおりのものである。）、および適当な触媒系の存在下における、反応；
(xv) Yが-C(O)-を表すものである式Iの化合物群に関して、
式XVIまたはXVIIの化合物のどちらか
2010538052.tif 000025
の、それぞれ式XVIIIまたはXIXの化合物
2010538052.tif 000026
（上式中（全ての場合において）、環A、D1、D2、D3、L1、Y1、L2、Y2、L3およびY3は、請求項１において定義したとおりのものである。）との、反応；
(xvi) Yが-C(O)-を表す式Iの化合物群に関して、
式XXまたはXXIの化合物どちらか
2010538052.tif 000027
の、それぞれ式XXIIまたはXXIIIの化合物
2010538052.tif 000028
（上式中、L5bは、上記で定義されたとおりであるが、-L1-Y1を表すものではない、L5を表すものであり、そして（全ての場合において）環A、D1、D2、D3、L1、Y1、L2、Y2、L3およびY3は、請求項１において定義したとおりのものである。）との、反応；
(xvii) Yが-C(O)-を表す式Iの化合物群に関して、
上記に定義されたとおりの、式XVIまたはXVIIの化合物の活性化された誘導体の、
それぞれ式XXIIまたはXXIIIの化合物（上記に定義したとおりのものである。）との、反応；
(xviii) Yが-C(=N-OR28)-を表すものである式Iの化合物群に関して、
相応する式Iの化合物の、
式XXIIIAの化合物
2010538052.tif 000029
（上式中、R28は、請求項１において定義したとおりのものである）との、反応；
(xix) Yが-C(=N-OR28)-を表し、そしてR28が、必要に応じて１ないしそれ以上のハロゲン原子によって任意に置換されたC1-6アルキルを表すものである、式Iの化合物群に関して、
R28が水素を表すものである、相応する式Iの化合物の、
式XXIIIBの化合物
2010538052.tif 000030
（上式中、R28aはR28を表すものであるが、これは水素を表すものではなく、また、L7は、適当な脱離基を表すものである。）との、反応；
(xx) -L1-Y1および／または、存在している場合、-L1a-Y1aが-S(O)3Hを表すものである、式Iの化合物群、
式Iに相応するが、-L1-Y1および／または-L1a-Y1a（適宜なもの）が水素を表すものである化合物の、スルホニル化；
(xxi) -L1-Y1および／または、存在している場合、-L1a-Y1aが-S(O)3Hを表すものである、式Iの化合物群、
式Iに相応するが、-L1-Y1および／または-L1a-Y1a（適宜なもの）が-SHを表すものである化合物の、酸化。
【請求項４１】
請求項２７において定義される薬剤組成物の調製方法であって、当該方法が、請求項１に定義された条件（B）を除いて、請求項１〜２５のいずれか１つにおいて定義されたものである、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と、組み合わせることを特徴とする調製方法。
【請求項４２】
請求項３７〜３９のいずれか１つにおいて定義される組合せ製品の調製方法であって、当該方法が、請求項１に定義された条件群を除いて、請求項１〜２５のいずれか１つにおいて定義されたものである、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩を、呼吸性疾患および／または炎症の治療に有用な他の治療薬と、少なくとも１つの薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と、組み合わせることを特徴とする調製方法。