【手続補正書】
【提出日】平成23年5月30日(2011.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
2010530372.tif 000001
［式中、
Ｅは、
（１）Ｈ、
（２）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルキニル、
（５）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（６）置換若しくは非置換のアリール、
（７）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（８）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｌは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（２）−（ＮＲ３Ｌ）０〜１−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ３Ｌ−（ＣＨ２）０〜４−、
（３）−（ＮＲ３Ｌ）０〜１−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−、
（４）−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−、
（５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）０〜４−、
（６）−ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＮＨＣＯ−、
（７）−ＣＯＮＲ３Ｌ−、
（８）−ＮＲ３ＬＣＯ−、
（９）−ＮＲ３Ｌ−、
（１０）−ＳＯ２ＮＲ３Ｌ−、
（１１）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｌ−、
（１２）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（１３）置換若しくは非置換のアリール、
（１４）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（１５）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
各Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ、及びＲ３Ｌは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、及び
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル
からなる群から独立に選択され、
又はＲ１Ｌ及びＲ３Ｌは、それらが結合している原子と一緒に、３から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される）
からなる群から選択され；
Ｄは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｇは、
（１）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−Ｃ≡Ｃ−、及び
（２）−Ｃ≡Ｃ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−
（式中、
Ｒ３Ｇは、Ｈ、ハロゲン原子、及び置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される）
からなる群から選択され；
Ｙは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｘは、
（１）−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（４）−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（５）−ＣＨ２ＮＲ４−、
（６）−ＳＯ２ＮＲ４−、
（７）−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ４−、
（８）−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−、及び
（９）−ＮＲ４−
からなる群から選択され、
又はＸ及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、５から８個までの環原子を有するヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、
又はＹが二環式置換又は非置換のヘテロシクリル若しくはヘテロアリールである場合、Ｘは存在せず；
Ｒ３は、Ｈ又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、又はＲ３及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、３から１０個の環原子を有する置換若しくは非置換の３〜１０員シクロアルキル又はヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜４個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され；
Ｒ４は、（１）Ｈ又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、又は（２）Ｒ４及びＡは、それらが結合している原子と一緒に、３から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、又は（３）Ｒ４及びＹは、それらが結合している原子と一緒に、二環式置換又は非置換のヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成しており；
ｎは、０〜６の整数であり；
Ａは、
（１）Ｈ、
（２）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）（ＣＨ２）０〜４ＯＲ３ａ、
（３）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（４）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯＲ３ａ、
（５）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＮＨＣＯＮ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（６）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（７）−ＣＨ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）、
（８）−Ｃ≡ＣＨ、
（９）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＣＮ、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）ＣＯＮ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、
（１２）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（１３）置換若しくは非置換のアリール、
（１４）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（１５）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
各Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）置換若しくは非置換のアリール、
（ｅ）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（ｆ）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から独立に選択され、
又はＲ４ａ及びＲ５ａは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、５から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される）
からなる群から選択され；
Ｑは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）
（式中、
Ｒ１は、−ＯＨであり、
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルキニル、
（５）置換若しくは非置換のアリール、
（６）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（７）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択される）
である］
を有する化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｇが、
（１）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ≡Ｃ−、及び
（２）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｇが、以下の構造：
【化２】
2010530372.tif 000002
を有している、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｇが、以下の構造：
【化３】
2010530372.tif 000003
を有している、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＨである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが、０である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、Ｈである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、置換若しくは非置換のアリールである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、置換若しくは非置換のフェニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが、
（１）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）（ＣＨ２）０〜４ＯＲ３ａ、
（２）−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）、及び
（３）−ＣＨ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）
からなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の式（Ｉ）：
【化４】
2010530372.tif 000004
［式中、
Ｅは、
（１）Ｈ、
（２）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルキニル、
（５）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（６）置換若しくは非置換のアリール、
（７）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（８）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｌは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（２）−（ＮＲ３Ｌ）０〜１−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ３Ｌ−（ＣＨ２）０〜４−、
（３）−（ＮＲ３Ｌ）０〜１−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−、
（４）−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−、
（５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）０〜４−、
（６）−ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｌ，Ｒ２Ｌ）−ＮＨＣＯ−、
（７）−ＣＯＮＲ３Ｌ−、
（８）−ＮＲ３ＬＣＯ−、
（９）−ＮＲ３Ｌ−、
（１０）−ＳＯ２ＮＲ３Ｌ−、
（１１）−ＮＲ３Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｌ−、
（１２）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（１３）置換若しくは非置換のアリール、
（１４）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（１５）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
各Ｒ１Ｌ、Ｒ２Ｌ、及びＲ３Ｌは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｃ）アリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）ヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル、及び
（ｅ）ヘテロアリールで置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル
からなる群から独立に選択され、
又はＲ１Ｌ及びＲ３Ｌは、それらが結合している原子と一緒に、３から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される）
からなる群から選択され；
Ｄは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｇは、
（１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＣＨ２）０〜４−、
（２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＣＨ２）０〜４−、
（３）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ１Ｇ−（ＣＨ２）０〜４−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）−ＮＲ１ＧＣ（＝Ｏ）−、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｇ−、
（７）−（ＣＨ２）０〜４ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１Ｇ−、
（８）−Ｃ≡Ｃ−、
（９）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（１０）−ＣＲ２Ｇ＝ＣＲ２Ｇ−、
（１１）−Ｓ（＝Ｏ）−、
（１２）−ＳＯ２−、
（１３）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−Ｓ（＝Ｏ）−、
（１４）−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−、
（１５）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−ＳＯ２−、
（１６）−ＳＯ２−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−
（１７）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−、
（１８）−Ｃ（Ｒ３Ｇ）２−、
（１９）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−Ｃ≡Ｃ−、
（２０）−Ｃ≡Ｃ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−、
（２１）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、
（２２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、
（２３）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２４）置換若しくは非置換のアリール、
（２５）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（２６）置換若しくは非置換のヘテロアリール
（式中、
Ｒ１Ｇは、置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
各Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇは、Ｈ、ハロゲン原子、及び置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から独立に選択される）
からなる群から選択され；
Ｙは、存在しないか、又は、
（１）置換若しくは非置換のＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、
（２）置換若しくは非置換のアリール、
（３）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（４）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択され；
Ｘは、
（１）−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（３）−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（４）−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−、
（５）−ＣＨ２ＮＲ４−、
（６）−ＳＯ２ＮＲ４−、
（７）−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ４−、
（８）−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−、及び
（９）−ＮＲ４−
からなる群から選択され、
Ｙが二環式置換又は非置換ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールである場合、Ｘは存在せず；
Ｒ３は、Ｈ又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４は、（１）Ｈ又は置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、又は（２）Ｒ４及びＹは、それらが結合している原子と一緒に、二環式置換又は非置換のヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成しており；
ｎは、０〜６の整数であり；
Ａは、−Ｃ（Ｒ１ａ，Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ４ａ，Ｒ５ａ）
（式中、
各Ｒ１ａ及びＲ２ａは、置換又は非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から独立に選択され；
各Ｒ４ａ及びＲ５ａは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（ｄ）置換若しくは非置換のアリール、
（ｅ）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（ｆ）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から独立に選択され、
又はＲ４ａ及びＲ５ａは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、５から８個までの環原子を有する置換若しくは非置換のヘテロ環式環を形成していることがあり、このヘテロ環式環の１〜２個の環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される）
であり；及び
Ｑは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１，Ｒ２）
（式中、
Ｒ１は、−ＯＨであり、
Ｒ２は、
（１）Ｈ、
（２）置換若しくは非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、
（３）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（４）置換若しくは非置換のＣ２〜Ｃ６−アルケニル、
（５）置換若しくは非置換のアリール、
（６）置換若しくは非置換のヘテロシクリル、及び
（７）置換若しくは非置換のヘテロアリール
からなる群から選択される）
である］
を有する化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、若しくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ａが、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｇが、
（１）−Ｃ≡Ｃ−、
（２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（３）−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−Ｃ≡Ｃ−、及び
（４）−Ｃ≡Ｃ−ＣＲ３Ｇ＝ＣＲ３Ｇ−
からなる群から選択される、請求項１３〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｇが、
（１）−Ｃ≡Ｃ−、
（２）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、
（３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ≡Ｃ−、及び
（４）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−
からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４−である、請求項１３〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑが、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＯＨである、請求項１３〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
ｎが、０である、請求項１３〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、Ｈである、請求項１３〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙが、置換又は非置換のアリールである、請求項１３〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙが、置換又は非置換のフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体又は希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項２５】
グラム陰性菌感染症を患っている対象の治療に使用するための請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
グラム陰性菌感染症を患っている対象の治療に使用するための請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
グラム陰性菌感染症を治療する薬剤の製造のための請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物又は請求項２４に記載の医薬組成物の使用。