【事件の表示】
　平成　９年特許願第５０９７６９号「Ｎ−（２−シクロプロピルカルボニル−フェニルアミノスルホニル）−Ｎ’−（４，６−ジメトキシ−２−ピリミジニル）−ウレアの塩」拒絶査定不服審判事件〔平成　９年　３月　６日国際公開、ＷＯ９７／０８１５１、平成１０年　７月２８日国内公表、特表平１０−５０７７７９〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明　
　
　本願は、１９９６年８月９日（パリ条約による優先権主張外国庁受理、１９９５年８月２２日、独国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１〜４に係る発明は、平成１５年５月２日付けの手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜４に記載された事項により特定されるとおりのものであり、そのうち請求項１に係る発明（以下、本願発明という。）は、次のとおりである。　
「１．式
のＮ−（２−シクロプロピルカルボニル−フェニルアミノスルホニル）−Ｎ’−（４，６−ジメトキシ−２−ピリミジニル）−ウレア［シクロスルファムロン］の塩。」
　
　
２．引用例
　　　　
Ａ．特開平４−２２４５６７号公報（原審の引用例１。以下、引用例Ａという。）
Ｂ．特開平３−２７１２８１号公報（原審の引用例２。以下、引用例Ｂという。）
Ｃ．欧州特許出願公開第３０４２８２号明細書（原審の引用例３。以下、引用例Ｃという。）
　　
　原査定の拒絶の理由に引用され、本願の優先権主張日前に頒布されたことが明らかな上記引用例Ａ〜Ｃには、次の事項が記載されている。（引用例Ｃは英文のため、翻訳文で示す。）
　　　　　　　
（２Ａ）引用例Ａの記載事項　　
　　　　
（ａ−１）　
「【請求項１】　　化合物１−｛［
ｏ
・・・
【請求項３】　　穀類作物の存在下における有害植物の選択的制御の方法において、該穀類の、及びその存在下で成育している有害植物の、葉及び茎に、又は該穀類が成育しており、かつ該有害植物の種、あるいは他の増殖器官が含まれる土壌又は水中に、該穀類の存在下での該有害植物の成育の選択的制御に有効な量の化合物１−｛［
ｏ
【請求項４】　　移植した、又は直撒きしたイネ中の有害植物の選択的制御の方法において、イネを移植した後、又は直撒きのイネが土から発芽した後、該有害植物の葉及び茎に、又は種あるいは他の増殖器官を含む土壌又は水中に、除草剤として有効な量の以下の構造の化合物を適用することを特徴とする方法：
【化１】
・・・
【請求項６】　　有効量の１−｛［
ｏ
　
（ａ−２）
「【０００４】本発明は１−｛［
ｏ
【０００５】さらにこの化合物１−｛［
ｏ
　
（ａ−３）
「【０００７】スルファモイルウレア誘導体のフェニル環に結合したカルボニル基上へのシクロプロピル基の導入により、穀類、特にイネにおける選択性が得られるという発見は、予想外である。さらにこの置換によりイネと同様に大麦、小麦、からす麦及びライ麦の存在下で有害雑草、特に多様な広葉雑草及びスゲの選択的制御が得られるという発見は、驚くべきである。さらに、バ−ンヤ−ドグラス、及びひめかもじ草などの数種の有害草植物が、穀類作物の存在下における広葉雑草及びスゲの制御のための作物の処理中に１−｛［ｏ−（シクロプロピルカルボニル）フェニル］スルファモイル｝−３−（４，６−ジメトキシ−２−ピリミジニル）ウレアと接触すると、もし死なないまでもこれらの草の成長及び／又は成熟はひどく妨害されることを発見したのは最も有益である。
【０００８】実際に、上記のスルファモイルウレアは、除草剤として有効量のスルファモイルウレアを不活性固体、又は液体のキャリヤ−に分散して含む固体、又は液体除草剤配合物の形態で作物に適用することができる。調剤は発芽前及び発芽後処理として適用することができる。しかしイネの処理の場合一般に、上記調剤、好ましくは顆粒調剤を移植後の発芽前処理として、すなわちイネの移植後だが雑草の発芽前、あるいは直後に土壌又は潅水に適用するのが最も有効である。植物予備挿入処理として適用することもできる。
【０００９】上記調剤は雑草の発芽後に穀類作物の葉に適用することができ、そのため調剤は大麦、小麦、からす麦、ライ麦、及び直撒きのイネにおける雑草の制御に高度に適したものとなつている。」（段落【０００７】〜【０００９】）
　
（ａ−４）
「【００２４】
【実施例３】
山地（ｕｐｌａｎｄ）条件下の発芽前（ｐｒｅｅｍｅｒｇｅｎｃｅ）イネの耐性
試験化合物を水性アセトン混合物５０／５０　ｖ／ｖとして、１．０，０．５，０．２５，０．１２５，０．０６３，０．０３２，０．０１６，及び０．００８ｋｇ／ｈａに相当する比率で適用する。その後処理容器を温室の台上に置き、通常の温室の方法に従い施水し、世話をする。処理後３−４週間で各容器を調べ、本数、大きさ、成長力、白化現象、成長奇形、及び植物のすべての外観についての視覚による決定に基づいて除草効果を評価する。使用した評価系は以下のとおりである：
【００２５】
【表１】
本実施例において、報告する結果の中で以下の略字を使用する。
【００２６】
【表２】
本試験の結果を以下に報告する。
【００２７】
【表３】
潅水（ｆｌｏｏｄｅｄ）水田条件下における移植後適用に対するイネの耐性
【００２８】
【表４】
潅水水田条件下における発芽前雑草制御
シペラス
セロチヌス
Ｃｙｐｅｒｕｓ
ｓｅｒｏｔｉｎｕｓ
シペラス
セロチヌス
Ｃｙｐｅｒｕｓ
ｓｅｒｏｔｉｎｕｓ
【００２９】
イネ安全率、及び雑草制御率
イネ安全率はイネ除草評価が０又は１である最高の率（ｇ／ｈａ）である。雑草制御率は除草評価が８又は９である最低の率をｇ／ｈａで示したものである。　　
【００３０】
【表５】
　
選択性限界
シペラス
セロチヌス
Ｃｙｐｅｒｕｓ
ｓｅｒｏｔｉｎｕｓ
【００３１】
【表６】
」（段落【００２４】〜【００３１】）
　
（ａ−５）
「【００３２】
【実施例４】
広葉雑草の雑草制御、及び発芽後小麦ならびに大麦の耐性
発芽後除草活性、及び小麦ならびに大麦の選択性を以下の試験により示す。各植物種の種又は増殖器官を別々の容器で、ピ−ト　モス、バ−ミキュライト、砂及び木炭から成る市販の温室用人工栽培土（Ｍｅｔｒｏｍｉｘ　３５０）中に植える。植物を温室中で約２週間成長させる。その後植物に、約０．００４−２．０ｋｇ／ｈａに相当する活性化合物を与えるのに十分な量の試験化合物を含む選択した水性アセトン溶液を噴霧する。
これらの溶液は試験化合物の水性アセトン溶液への溶解性を増すため、試験化合物１モル当量当たり約２モル当量のジエチルアミンも含む。この溶液は又、アルキルアリ−ル　ポリオキシエチレンと遊離脂肪酸及びイソプロパノ−ルなどの展着剤活性剤を０．２５％含む。
【００３３】噴霧後植物を温室の台上におき、従来の温室のやり方に相応した通常の方法で世話をする。処理後３−４週間で、各容器を調べ除草効果を前記実施例に報告した評価系に従って評価する。　　
【００３４】穀類の耐性の試験のために、各処理につき３個の容器を処理し、示すデ−タはこれら３回の平均値である。
【００３５】
これらの試験で使用した穀類及び雑草種
【００３６】　・・・
【００３７】
【表８】
【００３８】　・・・
【００３９】　
【表１０】１−｛［
ｏ
」（段落【００３２】〜【００３９】）
　
　
（２Ｂ）引用例Ｂの記載事項　　
　　　　
（ｂ−１）
「【請求項２】　一般式（Ｉ）：
【化３】
 　
〔式中、
外２はアルカリ金属イオンまたは塩基性有機窒素化合物のプロトン化により形成される対イオンを示し、
【外２】
　　　　　　　
Ｒはハロゲノアルキルを示し、
Ｒ1 はアルキル、アルケニル、アルキニルもしくはアラルキルからなるシリーズからの適宜置換された基を示し、
Ｒ2 は水素、ハロゲン、アルキル、ハロゲノアルキル、アルコキシ、ハロゲノ　アルコキシ、アルキルチオ、ハロゲノアルキルチオ、アミノ、アルキルアミノもしくはジアルキルアミノを示し、
Ｘは窒素もしくは−ＣＨ基を示し、
Ｙは窒素を示し、
Ｚは窒素もしくは−ＣＲ4 基を示し（ここでＲ4 は水素、ハロゲン、アルキル、ハロゲノアルキル、アルコキシ、ハロゲノアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノもしくはジアルキルアミノを示す）〕
のスルホニル尿素塩。
【請求項３】　式：
【化４】
 
〔式中、外３を示す〕
のスルホニル尿素塩。
【外３】
【請求項４】　請求項２記載の一般式（Ｉ）を有する少なくとも１種のスルホニル尿素塩を含有することを特徴とする除草剤。
」（【特許請求の範囲】の【請求項２】〜【請求項４】）
　
（ｂ−２）
「・・・
　３−置換−１−（２−ハロゲノアルコキシ−ベンゼンスルホニル）−３−ヘテロアリール−（チオ）尿素は除草剤として知られている（ＥＰ−Ａ２５１，０７９号参照）。しかしながら、水性媒体において、これら化合物は比較的急速な加水分解劣化を受ける。より安定でありかつ充分な品質を有するこれら化合物の塩を製造することはまだ可能でなかった。」（段落【０００２】）
　
（ｂ−３）
「対応する「遊離」スルホニル尿素と対比して、新規なスルホニル尿素塩は特に、極めて安定な貯蔵および使用形態（組成物および噴霧液）の有利な性質を示す。
・・・」（段落【０００６】）
　
（２Ｃ）引用例Ｃの記載事項　　
　　　　
（ｃ−１）
「１．化学式Ｉの除草作用を有するスルホニルウレア塩の製造方法であって、
化学式Ｉ
ここで：Ｍは、Ｌｉ，Ｎａ，Ｋ，Ｍｇ又はＣａ；
Ｒは、Ｈ又はアルキル；　　
Ｊは、随意に置換された同素環または複素環；
Ｂは、環の骨格が炭素と少なくとも一つの窒素原子からなる随意に置換された複素環；そして
ｍは１又は２
水に混和しないハロゲン化炭化水素溶媒中の対応するスルホニルウレアの溶液を、対応するアルカリ又はアルカリ土類金属水酸化物と反応条件下で接触させ、そしてスルホニルウレア塩を分離することによる方法。」（特許請求の範囲の請求項１）
　
（ｃ−２）
「この発明は、化学的安定性と生物学的活性をより向上させた、液体と乾燥した流動性を有する製剤として使用するためのスルホニルウレア塩の新規な製造方法に関する。そのような製剤は、水混和性で真溶液を形成し、発芽前、又は発芽後の除草剤として有用である。
　この新規な方法の一部は、スルホニルウレアと金属水酸化物との間の不均一反応工程において、水に混和しないハロゲン化炭化水素を溶媒として用いる。この工程により、生成物として非常に純粋な塩（元素分析によると９６％以上の純度）が得られる。この工程により得られた乾燥した流動性又は液体の製剤は、それらを商業化に適したものとする。
　代替の工程は、スルホニルウレアと金属水酸化物との間の不均一反応工程において、水に混和する溶媒を用いる。この工程は、大変純粋（９６％）な塩の液体製剤を提供する。これらの製剤は優れた貯蔵安定性を有し、水に容易に混和する。水に溶解する溶媒の例は、リン酸トリエチル、１−メチル−２−ピロリドン、ジアセトンアルコール、ジメチルスフォキシドとジメチルフォルムアミドである。
　この工程により塩が調整される遊離のスルホニルウレアは、技術的に知られている方法によって順に調整され得る。・・・」（９頁１２行〜３３行）
　
（ｃ−３）
「乾燥した塩は、リン酸トリエチル、１−メチル−２−ピロリドン、ジアセテートアルコールとジメチルフォルムアミドのような水に混和性の有機溶媒に溶解され得る。濃度は５〜３０重量％の範囲内とすることができる。これらの溶媒の中で、加速劣化試験で化学的安定性が最も良い液体製剤とすることができるため、リン酸トリエチルと１−メチル−２−ピロリドンが好ましい。１−メチル−２−ピロリドン中の化合物３の塩（２０％）の製剤は、５５℃で１週間後に２％以下の分解を受ける。リン酸トリエチル中の同じ塩（２０％）も同じく化学的に大変安定である（５５℃で３週間後に２％の分解）。
　既に述べた代替的アプローチは、スルホニルウレアの安定な高度に十粋な塩を農業的処方に適した溶媒中で直接調整することである。これによりスルホニルウレア塩を分離し、適切な水混合性の溶媒に添加する必要性がなくなる。」（１１頁６行〜１５行）
　
（ｃ−４）
「乾燥した塩は、それ自身化学的に大変安定である。以下の加速劣化試験において、乾燥した塩は観察可能な速度では分解しない。乾燥した塩は、乾燥した流動性を有する製剤を準備するために、発芽前又は発芽後の除草剤として直接使用することができる。」（１１頁３５〜３７行）
　　
　　
３．対比・判断　
　
　引用例Ａには、１−｛［
ｏ
　すなわち、引用例Ａの上記摘記事項の記載からみて、引用例Ａには、次の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されていると認められる。
「【化１】
の１−｛［
ｏ
　
　そこで、本願発明と引用発明とを対比すると、引用発明の「１−｛［
ｏ
　　
　上記相違点について検討する。
　引用例Ａには、シクロスルファムロンが、穀類作物の存在下における有害植物の選択的制御に有効であること、すなわち除草剤として有効であることが記載されている（摘記事項ａ−１〜３）。
　一方、引用例Ｂには、一般式（Ｉ）で示される化合物の塩、並びに該化合物が除草剤として用いられること（摘記事項ｂ−１）が記載され、さらに、３−置換−１−（２−ハロゲノアルコキシ−ベンゼンスルホニル）−３−ヘテロアリール−（チオ）尿素は除草剤として知られているが、水性媒体において、これら化合物は比較的急速な加水分解劣化を受けること、より安定でありかつ充分な品質を有するこれら化合物の塩を製造することはまだ可能でなかったこと（摘記事項ｂ−２）、対応する「遊離」スルホニル尿素と対比して、新規なスルホニル尿素塩は特に、極めて安定な貯蔵および使用形態（組成物および噴霧液）の有利な性質を示すこと（摘記事項ｂ−３）が記載されている。
　また、引用例Ｃには、発芽前、又は発芽後の除草剤として有用であり、化学的安定性と生物学的活性をより向上させた、液体と乾燥した流動性を有する製剤として使用される化学式Ｉのスルホニルウレア塩の製造方法（摘記事項ｃ−１，ｃ−２）が記載され、化学式Ｉのスルホニルウレア塩は、化学的に大変安定であること（摘記事項ｃ−２〜ｃ−４）が記載されている。
　すなわち、引用例Ｂ，Ｃの記載から、シクロスルファムロンと同様の基本骨格を有するスルホニルウレア系の除草剤において、スルホニルウレアの塩は化学的に極めて安定であり、対応する「遊離」スルホニル尿素と対比して安定性に優れることが明らかである。
　そして、当該技術分野において、より安定性に優れる化合物を製造することは自明な課題であることから、引用発明において、除草活性を有するシクロスルファムロンを、その安定性を向上させるために、塩の形態とすることは、当業者が容易に成し得たことである。
　また、本願明細書の記載から、本願発明により、引用例Ａ〜Ｃに記載の従来技術と比較して、当業者が予測できない格別顕著な効果を奏するものとすることができない。
  　
　
　なお、請求人は、審判請求書の請求の理由（平成２０年４月９日付けの手続補正書）において、次の点を主張する。（なお、引用文献１（特開平４−２２４５６７号公報），引用文献２（特開平３−２７１２８１号公報），引用文献３（ＥＰ　０　３０４　２８２）は、それぞれ引用例Ａ，引用例Ｂ，引用例Ｃに置き換えて記載した。）
（ｉ）明細書の表Ａ及び表Ｂには、Ｎａ塩の形態にあるシクロスルファムロンについての雑草除去率しか示されていないが、そこに示されている除去率が遊離の形態にあるシクロスルファムロンについての除去率に較べて真に優れていることは、遊離の形態にあるシクロスルファムロンを従来から除草剤として製造販売していた当業者ならば、十分に理解できる事実である旨、遊離のシクロスルファムロンと本願発明のシクロスルファムロンのＮａ塩との除草活性（発芽後試験）の比較試験データを示し、引用例Ａには、穀類選択的除草剤たるシクロスルファムロン、すなわち、塩の形態ではない遊離のシクロスルファムロンの製造及び選択的除草活性が開示されるのに対して、本願発明は、穀類選択的であることに加えて、改良された除草活性を有する化合物としてのシクロスルファムロンの塩を提供するものである旨、特に、スミレ属雑草に対する防除効果は、遊離のシクロスルファムロンでは２０％という低率であるのに対して、シクロスルファムロンのＮａ塩では、これが７０％にまで向上され、同様の効果は、ナス属雑草についても観察される（４０％→８０％）旨。
（ｉｉ）本願発明は、シクロスルファムロンを塩の形態で使用することにより、遊離の形態で使用する場合に較べて、顕著な除草活性を奏し得た新規の発明である旨、引用例Ｂ，Ｃには、スルホニル尿素を塩の形態にすることによって安定性が向上される旨の開示があるのみで、シクロスルファムロンを塩の形態にしたならば除草活性が向上されるであろうことについては、開示も示唆もなく、引用例Ａには、遊離のシクロスルファムロンが開示されているのみで、塩の形態については、その製造を示唆的又は付記的にすら、全く記載されておらず、従って、引用例Ｂ及びＣの開示を引用例Ａの開示と結びつけることには必然性が無く、また、たとえ結びつけたとしても、本願発明が導き出されるわけでもない旨。
  　
　そこで、以下この点について付言する。
（ｉ）について
　一般に化合物の安定性が向上すれば、その化合物により奏される効果の持続性が向上し、その結果として奏される効果が増強する場合が多いところ、上記比較試験データにより示される除草効果の向上は、すなわち、シクロスルファムロンを塩の形態としたことによりシクロスルファムロンが安定化された結果、除草効果の持続性が向上し、強い除草作用が得られたものと解釈されるものであり、上記比較試験により示される効果は、安定化によって得られる活性の向上の範囲にすぎないものである。
　たとえ、本願発明において、種々の雑草のうち、特にスミレ属やナス属について、遊離の形態からＮａ塩の形態とすることにより防除効果の向上率が高いという効果が得られたものであったとしても、スミレ属雑草やナス属雑草に対する選択的除草活性については、本願発明の当初明細書には、シクロスルファムロンを塩とすることにより、特にこれらの雑草に対して除草活性が向上することについて何ら記載されていないことから、この効果は参酌できないものである。
　さらに、本願発明は、シクロスルファムロンの塩についてのものであるが、その塩の種類として、Ｎａ塩の他に多種多様な化合物との塩が包含されるところ、上記試験結果には、シクロスルファムロンの塩として、Ｎａ塩の除草活性が示されるのみであり、本願発明の化合物に包含される多種多様な塩がすべて、安定性や除草効果に優れることは何ら裏付けられていない。
　そうしてみると、本願発明が、引用発明の遊離の形態のシクロスルファムロンを塩の形態としたことにより、安定性や除草活性において、引用例Ａ〜Ｃに記載された従来技術から予測し得ない格別顕著な効果を奏するものと認めることはできない。
（ｉｉ）について
　引用例Ｂ，Ｃには、スルホニル尿素を塩の形態にすることによって、その除草活性が向上することについて具体的に記載されていないとしても、上記したとおり、一般に化合物の安定性が向上すれば、その化合物により奏される効果の持続性が向上し、その結果として奏される効果が増強する場合が多く、除草活性を有する化合物の安定性が向上すれば、その除草効果の向上も当然期待できるものであるから、遊離のシクロスルファムロンについて、該化合物の安定性を向上させ、その除草活性を向上させるために、塩の形態とすることは、当業者が容易に成し得たことである。
　してみると、上記請求人の主張は、いずれも理由がない。
　
　
４．まとめ 
 　
　以上のとおりであるから、本願の請求項１に記載された発明は、引用例Ａ〜Ｃに記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものと認められるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　したがって、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく拒絶すべきものである。
 　 
　よって、結論のとおり審決する。