【手続補正書】
【提出日】平成23年7月14日(2011.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2010533206.tif 000001
（Ｉ）
（式中、
ＸはＮであり；
ＹはＯ、ＮまたはＳであり；
Ｒ1は、独立して−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、ハロゲン、−ＯＨにより任意に置換されるアルキル、または−ＯＨにより任意に置換されるアルコキシであり；
Ｒ2は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、アルキル、またはアルコキシであり、それらのいずれかは、−ＯＨ、ハロゲン、アルキルまたはアルコキシにより任意で置換することができ；
Ｒ3は、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、アルキルまたはアルコキシであり、それらのいずれかは、−ＯＨ、ハロゲン、アルキルまたはアルコキシにより任意で置換することができる）；または
その薬学的に許容される塩。
【請求項２】
各ＸがＮであるか、またはＹがＯである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
各Ｒ1が、独立して−ＯＨまたは−ＣＨ2ＯＨである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ2が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
前記化合物が、構造：
【化２】
2010533206.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７】
前記組成物が、医薬組成物を含み、
該医薬組成物が、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体または希釈剤とを含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物が、１つまたは複数の抗癌剤を含む、請求項６又は７に記載の組成物。
【請求項９】
前記抗癌剤が、アルトレタミン、ブレオマイシン、ボルテゾミブ（ベルケイド）、ブスルファン、ホリナートカルシウム、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブチル、シスプラチン、クラドリビン、クリサンタスパーゼ、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、エトポシド、フルダラビン、フルオロウラシル、ゲフィチニブ（イレッサ）、ゲムシタビン、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イフォスファミド、イマチニブ（グリーベック）、イリノテカン、リポソームドキソルビシン、ロムスチン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトキサントロン、オキサリプラチン、パクリタキセル、ペントスタチン、プロカルバジン、ラルチトレキセド、ストレプトゾシン、テガフール−ウラシル、テモゾロマイド、チオテパ、チオグアニン／チオグアニン、トポテカン、トレオスルファン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、メルファラン、アレムツズマブ、セツキシマブ（エルビタックス）、ゲムツズマブ、ヨウ素１３１トシツモマブ、リツキシマブ、またはトラスツザマブ（ハーセプチン）である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、１つまたは複数の有糸分裂阻害剤、アルキル化剤、抗代謝剤、ＤＮＡインターカレーター、トポイソメラーゼ阻害剤、抗血管新生剤、または抗エストロゲンを含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項１１】
Ａｋｔタンパク質の上昇した発現もしくは構成的に活性のある発現を有する、ヒト細胞の生存もしくは増殖を阻害するかまたはヒト細胞を殺傷するための薬剤の製造における、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物または請求項６〜１０のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項１２】
前記細胞が、癌または腫瘍細胞である、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記癌細胞が、肛門、胆管、膀胱、骨、骨髄、腸管（大腸および直腸を含む）、乳房、目、胆嚢、腎臓、口、喉頭、食道、胃、精巣、頚管、頭部、首、卵巣、肺、中皮腫、神経内分泌、陰茎、皮膚、脊髄、甲状腺、膣、外陰部、子宮、肝臓、筋肉、膵臓、前立腺、血球（リンパ球および他の免疫系細胞を含む）、または脳の癌細胞である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
人における腫瘍学的障害を治療するための薬剤の製造における、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物または請求項６〜１０のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項１５】
前記腫瘍学的障害が、肛門、胆管、膀胱、骨、骨髄、腸管（大腸および直腸を含む）、乳房、目、胆嚢、腎臓、口、喉頭、食道、胃、精巣、頚管、頭部、首、卵巣、肺、中皮腫、神経内分泌、陰茎、皮膚、脊髄、甲状腺、膣、外陰部、子宮、肝臓、筋肉、膵臓、前立腺、血球（リンパ球および他の免疫系細胞を含む）、または脳の癌および／または腫瘍である、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記薬剤が、抗腫瘍剤および／または抗癌剤、および／または放射線療法、および／または外科的治療の前の、それらの後の、またはそれらと組み合わせての投与に適している、請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
前記腫瘍学的障害が、Ａｋｔタンパク質の上昇した発現または構成的に活性のある発現を有する細胞に関連するかまたは特徴づけられる、請求項１４に記載の使用。
【請求項１８】
前記薬剤が、腫瘍学的障害を有しているかまたは治療を必要とする人を同定することにも適している、請求項１４に記載の使用。
【請求項１９】
前記薬剤の適切な投与経路が、腸内投与、非経口投与、静脈内投与、筋肉内投与、経口投与、皮下投与、局所投与、または鼻腔内投与である、請求項１４に記載の使用。
【請求項２０】
１つまたは複数の容器中に、請求項１〜５のいずれか一項に記載の１つまたは複数の化合物または請求項６〜１０のいずれか一項に記載の１つまたは複数の組成物を含むキット。
【請求項２１】
前記キットが、薬学的に許容される担体および／または希釈剤をさらに含む、請求項２０に記載のキット。
【請求項２２】
前記キットが、１つまたは複数の抗癌剤をさらに含む、請求項２０に記載のキット。
【請求項２３】
前記抗癌剤が、アルトレタミン、ブレオマイシン、ボルテゾミブ（ベルケイド）、ブスルファン、ホリナートカルシウム、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブチル、シスプラチン、クラドリビン、クリサンタスパーゼ、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、エトポシド、フルダラビン、フルオロウラシル、ゲフィチニブ（イレッサ）、ゲムシタビン、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イフォスファミド、イマチニブ（グリーベック）、イリノテカン、リポソームドキソルビシン、ロムスチン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトキサントロン、オキサリプラチン、パクリタキセル、ペントスタチン、プロカルバジン、ラルチトレキセド、ストレプトゾシン、テガフール−ウラシル、テモゾロマイド、チオテパ、チオグアニン／チオグアニン、トポテカン、トレオスルファン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、メルファラン、アレムツズマブ、セツキシマブ（エルビタックス）、ゲムツズマブ、ヨウ素１３１トシツモマブ、リツキシマブ、またはトラスツザマブ（ハーセプチン）である、請求項２２に記載のキット
【請求項２４】
前記キットが、１つまたは複数の有糸分裂阻害剤、アルキル化剤、抗代謝剤、ＤＮＡインターカレーター、トポイソメラーゼ阻害剤、抗血管新生剤、または抗エストロゲンをさらに含む、請求項２０に記載のキット。
【請求項２５】
ヒト細胞におけるＡｋｔ／ＰＫＢ経路を阻害するための薬剤の製造における、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物または請求項６〜１０のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項２６】
前記化合物が、Ａｋｔ１、ＡＫＴ２、および／またはＡＫＴ３に結合し、それらのキナーゼ活性を阻害する、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
前記細胞がＡｋｔタンパク質を構成的に発現するか、または前記細胞がＡｋｔタンパク質を上昇したレベルで発現する、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
前記細胞が腫瘍または癌細胞である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
細胞増殖、細胞生存、細胞移動、および／または細胞分化が阻害される、請求項２５に記載の使用。
【請求項３０】
細胞におけるＡｋｔタンパク質の構成的発現、異常な発現または上昇した発現に関連する、人における障害を治療するための薬剤の製造における、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物または請求項６〜１０のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項３１】
前記化合物が、Ａｋｔ１、ＡＫＴ２、またはＡＫＴ３に結合し、それらのキナーゼ活性を阻害する、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
前記障害が、異常な細胞増殖、細胞生存、細胞移動、および／または細胞分化によって特徴づけられる、請求項３１に記載の使用。