【事件の表示】
　平成１０年特許願第５２５３５８号「化合物」拒絶査定不服審判事件〔平成１０年　６月１１日国際公開、ＷＯ９８／２４８０２、平成１３年　４月１７日国内公表、特表２００１−５０５２２１〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯　
　　
　本願は、１９９７年１２月４日（パリ条約による優先権主張外国庁受理、１９９６年１２月５日、英国）を国際出願日とする出願であって、平成２０年５月２６日付けで拒絶理由が通知され、同年９月２日付けで手続補正がなされるとともに意見書が提出され、同年１１月２６日付けで拒絶査定がなされたところ、これに対し、平成２１年３月２日に拒絶査定に対する審判請求がなされるとともに、同年４月１日付けで手続補正がなされたものである。　
　
２．平成２１年３月２日付けの手続補正についての補正の却下の決定
　
［補正却下の決定の結論］
　　平成２１年３月２日付けの手続補正を却下する。
　
［理由］
　
（１）補正の内容
　
　平成２１年３月２日付けの手続補正書による補正(以下、単に「本件補正」という)は、特許請求の範囲の請求項１の記載を以下の通りに補正しようとすることを含むものである。
「【請求項１】
スルファメート化合物
を含むエストロンスルファターゼ活性を阻害するための非エストロゲン組成物
、
【化１】
　
を有し；ここでＸは
ス
、該スルファメート基は、式III
であり；ここで、それぞれＲ３およびＲ４はＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、およびアリールから独立して選択され、または共に、必要に応じてアルキレン鎖中に１個以上のヘテロ原子もしくは基を含むアルキレンで表され、少なくともＲ３およびＲ４の一方がＨであり、それぞれＲ１およびＲ２はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルケニル、ＮＯ２もしくは１から６個の炭素原子を有するカルボキシ基から独立して選択され、Ｒ１およびＲ２は同一もしくは異なり得るが、両方がＨではなく；そしてここで、Ｙが-CH2-もしくは-C(O)-である、組成物。」
　
　一方、本件補正前の特許請求の範囲の請求項１〜３１（平成２０年９月２日付け手続補正書）の記載は、次のようなものである。
「１．スルファメート化合物であって、ここで該化合物は式ＩＩを有し；
　
ここでＸはスルファメート基であり；Ａは第一の基であり；
Ｒ
１
および／もしくはＲ
２
はＨ以外の置換基であり；ここでＲ
１
およびＲ
２
は同一もしくは異なり得るが、両方がＨではなく
・・・
３．請求項１および２のうちいずれか１項に記載のスルファメート化合物であって、ここで該化合物は式ＩＶ
　
を有し；ここでＸは請求項１および２のいずれか１項に記載のスルファメート基であり；
Ｒ
１
および／もしくはＲ
２
はＨ以外で置換され；ここでＲ
１
およびＲ
２
は同一もしくは異なり得るが、両方がＨではなく
４．請求項３に記載のスルファメート化合物であって、ここでＹが-CH2-もしくは-C(O)-である、化合物。
５．請求項４に記載のスルファメート化合物であって、ここでＹが-C(O)-である、化合物。
６．請求項１〜５のいずれか１項に記載のスルファメート化合物であって、ここで該化合物は式Ｖ
　
を有し；ここでＸは請求項１〜５のいずれか１項に記載のスルファメート基であり；
Ｒ
１
および／もしくはＲ
２
はＨ以外で置換され；そしてここで、Ｒ
１
およびＲ
２
は同一もしくは異なり得るが、どちらもＨではない
７．請求項１〜６のいずれか１項に記載のスルファメート化合物であって、ここで前記スルファメート基は式III
　
であり；ここで、それぞれＲ３およびＲ４はＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、およびアリールから独立して選択され、または共に、必要に応じてアルキレン鎖中に１個以上のヘテロ原子もしくは基を含むアルキレンで表される、化合物。
・・・
１０．請求項１〜９のいずれか１項に記載のスルファメート化合物であって、ここでそれぞれ
Ｒ
１
およびＲ
２
はＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、置換されたアルケニル、置換されたアリール、窒素を含有する基、Ｓを含有する基もしくはカルボキシを含有する基から独立して選択される
１１．請求項１０に記載のスルファメート化合物であって、ここでそれぞれ
Ｒ
１
およびＲ
２
はＨ、Ｃ
1-6
アルキル、Ｃ
1-6
シクロアルキル、Ｃ
1-6
アルケニル、置換されたＣ
1-6
アルキル、置換されたＣ
1-6
シクロアルキル、置換されたＣ
1-6
アルケニル、置換されたアリール、窒素を含有する基、Ｓを含有する基、もしくは１から６個の炭素原子を有するカルボキシ基から独立して選択される
１２．請求項１１に記載のスルファメート化合物であって、ここでそれぞれ
Ｒ
１
およびＲ
２
はＨ、Ｃ
1-6
アルキル、Ｃ
1-6
アルケニル、窒素を含有する基、もしくは１から６個の炭素原子を有するカルボキシ基から独立して選択される
１３．請求項１２に記載のスルファメート化合物であって、ここでそれぞれ
Ｒ
１
およびＲ
２
はＨ、Ｃ
1-6
アルキル、Ｃ
1-6
アルケニル、ＮＯ
2
、もしくは１から６個の炭素原子を有するカルボキシ基から独立して選択される
１４．請求項１３に記載のスルファメート化合物であって、ここでそれぞれ
Ｒ
１
およびＲ
２
はＨ、Ｃ
3
アルキル、Ｃ
3
アルケニル、ＮＯ
２
、もしくはＨ
３
ＣＨＯから独立して選択される
１５．請求項１４に記載のスルファメート化合物であって、ここで該化合物は式VI
　
、化合物。
・・・
２５．請求項１〜２４のいずれか１項に記載のスルファメート化合物を含む、エストロンスルファターゼを阻害するための組成物。
・・・」（下線部は合議体において記入）
　
（２）新規事項の追加
　
　本件補正は、平成１４年法律第２４号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、単に「旧特許法」という）第１７条の２第３項の規定により、願書に最初に添付した明細書又は図面に記載した事項の範囲内においてしなければならないので、以下この点について検討する。
　
　本件補正は、上記したように、補正前の「スルファメート化合物」を、「式ＩＶで定義される化合物」であり、その置換基の「Ｒ１およびＲ２」をそれぞれ「Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルケニル、ＮＯ２もしくは１から６個の炭素原子を有するカルボキシ基から独立して選択され」るものに変更すること、すなわち、「式ＩＶで定義される化合物」の「Ｒ１およびＲ２」の選択肢として「Ｃ１−６アルコキシ」を追加することを含むものであることから、このような変更により、新たな技術事項が追加されたこととなるか否かについて検討する。
　
　本出願の願書に最初に添付した明細書（以下、「当初明細書」という。）には、「式ＩＶで定義される化合物」の置換基である「Ｒ１およびＲ２」の定義について、
「好ましくは、Ｒ１およびＲ２の各々が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリール、
任意の他の適切なヒドロカルビル（hydrocarbyl）基
「本明細書では、「ヒドロカルビル基」の用語は、少なくともＣおよびＨを含む基を意味し、必要に応じて１つ以上の他の適切な置換基を含み得る。そのような置換基の例は、ハロ-、アルコキシ-、ニトロ-、アルキル基、環式基などを包含し得る。置換が環式基になる可能性に加えて、置換基の組み合わせが環式基を形成し得る。ヒドロカルビル基が１つ以上のＣを含む場合、それらの炭素は必ずしも互いに結合される必要はない。例えば、少なくとも２つの炭素が、適切な元素または基を介して結合され得る。したがって、ヒドロカルビル基は、ヘテロ原子を含み得る。適切なヘテロ原子は、当業者に明白であり、例えば、硫黄、窒素、
酸素
と記載されている。
　しかしながら、「ヒドロカルビル基が１つ以上のＣを含む場合、それらの炭素は必ずしも互いに結合される必要はない。例えば、少なくとも２つの炭素が、適切な元素または基を介して結合され得る。」という記載は、すなわち、炭素と炭素の間に他の元素を介して結合していることを意味するものであり、それに続く「例えば、少なくとも２つの炭素が、適切な元素または基を介して結合され得る。したがって、ヒドロカルビル基は、ヘテロ原子を含み得る。適切なヘテロ原子は、当業者に明白であり、例えば、硫黄、窒素、
酸素
　一方、「アルコキシ基」は、アルキル基に酸素原子が結合した構造、すなわち、「Ｃ−Ｏ−」であることから、「ヒドロカルビル基」として例示されるものとは異なる構造であることは明らかであり、Ｒ１および／もしくはＲ２がアルコキシ基である場合は、Ｏが直接、環に結合した構造を意味するものである。
　そうしてみると、当初明細書には、上記したとおり、Ｒ１および／もしくはＲ２が、炭素および水素を含む基であり、その炭素のうち２つが酸素で結合されるもの、すなわち「−Ｃ−Ｏ−Ｃ−」を部分構造として含み得る基でありうることは記載されているとしても、この記載から、Ｒ１および／もしくはＲ２がアルコキシ基、すなわち「Ｃ−Ｏ−」であることは、当業者に自明の範囲のものではない。
　
　また、当初明細書の実施例１の表１には、ＥＭＡＴＥアナログ類似物として「２−メトキシＥＭＡＴＥ」（第１８頁第８行）が、【図９】ならびに【図１４】には、Ｒ１および／もしくはＲ２が、メトキシ基であるスルファメート化合物が記載されている。
　しかしながら、これらは、Ｒ１および／もしくはＲ２が、メトキシ基、すなわち、炭素数が１のアルコキシ基であるスルファメート化合物を記載するにとどまるものであり、Ｒ１および／もしくはＲ２が、炭素数が１〜６の「Ｃ１−６アルコキシ基」であることを記載するものではなく、炭素数が１〜６の「Ｃ１−６アルコキシ基」は、炭素数が１であるメトキシ基の記載から、当業者に自明の範囲のものではない。
　
　そこで明細書の他の記載を参酌して解釈しようとするにしても、明細書には、Ｒ１およびＲ２に関して、上記記載の他に
「好ましくは、Ｒ１およびＲ２の各々が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルケニル、置換Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６シクロアルキル、置換Ｃ１−６アルケニル、置換アリール、窒素を含む基、Ｓを含む基、もしくは１〜６個の炭素原子を有するカルボキシ基から独立に選択される。
　同様に、本明細書では、発明者らは、価値あるアルキル、シクロアルキル、アルケニル、ならびにアリールの中に、そこでの置換基として問題の化合物のスルファターゼ阻害活性に干渉しない１つ以上の基を含む置換基を包含する。代表的な非干渉置換基は、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、アルコキシ、アルキルおよびアリールを包含する。
　好ましくは、Ｒ１およびＲ２の各々が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、窒素を含有する基、もしくは1〜6個の炭素原子を有するカルボキシ基から独立に選択される。
  好ましくは、Ｒ１およびＲ２の各々が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、ＮＯ２、もしくは1〜6個の炭素原子を有するカルボキシ基から独立に選択される。
  好ましくは、Ｒ１およびＲ２の各々が、Ｈ、Ｃ３アルキル、Ｃ３アルケニル、ＮＯ２、もしくはＨ３ＣＨＯから独立に選択される。
  好ましくは、その化合物は、式Ｖ〜IXのいずれか１つである。」（第６頁第２７行〜第７頁第１４行）
と記載されるにとどまり、Ｒ１および／もしくはＲ２が、「アルコキシ基」であることを記載していないばかりでなく、炭素数が１〜６である「Ｃ１−６アルコキシ基」であることを説明した記載はない。
　
　したがって、補正前の「スルファメート化合物」を、「式ＩＶで定義される化合物」であり、その置換基の「Ｒ１およびＲ２」がそれぞれ「Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルケニル、ＮＯ２もしくは１から６個の炭素原子を有するカルボキシ基から独立して選択され」るものに変更すること、すなわち、「Ｒ１およびＲ２」の選択肢として「Ｃ１−６アルコキシ」を追加することを含むものに変更することは、当初明細書に記載した事項の範囲内においてするものとすることができないものであるから、本件補正は旧特許法第１７条の２第３項の規定を満たすものとすることができない。
　
（３）小括
　以上、本件補正は、旧特許法第１７条の２第３項の規定に違反するので、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　  　
　  　
　なお、「式ＩＶで定義される化合物」の置換基の「Ｒ１およびＲ２」の選択肢として、「Ｃ１−６アルコキシ」を追加する変更をすることは、新規事項の追加であることは、上記（２）において記載したとおりであるが、仮に新規事項を追加するものではないと解することができたとしても、補正後の本願の請求項１に係る発明は、以下のとおり、刊行物Ａ（特表平７−５０１５１５号公報）に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができないものであることから、本件補正は独立特許要件を満たすものではないとされるものであって、やはり特許法第５３条第１項の規定によりに却下されるべきものと判断されることとなる。
　刊行物Ａには、以下の事項が記載されている。
（ａ−１）「１．多環式アルコールのスルフェートがステロイドスルファターゼ活性を有する酵素の基質である、多環式アルコールのスルファミン酸エステル、ならびに、それらのＮ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−シクロアルキル、およびＮ−アリール誘導体。
２．請求項１に記載のスルファミン酸エステルであって、該スルファミン酸エステルは下式で表される：
　
ここで、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキルおよびアリールから選択されるか、互いに一緒になってアルキレン鎖中に１つまたはそれ以上のヘテロ原子あるいは基を必要に応じて含有するアルキレンを表し、
−Ｏ−多環基は多環式アルコールの残基を表し、該多環式アルコールのスルフェートエステルは、ステロイドスルファティック活性（Ｅ．Ｃ．３．１．６．２）を有する酵素の基質である。」（特許請求の範囲の請求項１，２）
（ａ−２）「ステロイド核の３−位にスルフェート基を有するステロイド前躯体またはプロホルモン（本明細書中で以後ステロイドスルフェートという）は、ヒト体内におけるステロイド代謝の中間体として重要な役割を果たすことが知られている。例えば、エストロンスルフェートおよびデヒドロエピアンドロステロン（ＤＨＡ）スルフェートは、体内においてエストロンおよびエストラジオールのようなエストロゲンの生成における中間体として重要な役割を果たすことが知られている。例えば、エストロンスルフェートは、特に、閉経後の女性に特有な主要な循環エストロゲン前駆体の一つの例であることが知られており、そして乳房の腫瘍におけるエストロンスルファターゼ活性は、エストロゲン形成に関わる他の酵素より１００〜１０００倍大きい（…）。」（第３頁左上欄第８〜２０行）
（ａ−３）「本発明の第１の目的は、インビトロおよびインビボでステロイドスルファターゼ活性を阻害し得る新規化合物を提供することである。」（第３頁左下欄第１〜３行）
（ａ−４）「好ましくは、この多環基は、最大約４０個の炭素原子、より通常には約３０個以下の炭素原子を含む全ての置換基を含有し得る。好ましい多環式化合物は、ステロイド環構造、すなわち、シクロペンタノフェナントレン骨格を含有する化合物である。好ましくは、このスルファミル基または置換スルファミル基がその骨格の３−位に結合された、すなわち、式ＩＩの化合物である。
　
ここで、Ｒ１およびＲ２は、上記で定義されたものであり、そして、この環系ＡＢＣＤは、置換または非置換、飽和または不飽和のステロイド核を表し、好ましくは、エストロンまたはデヒドロエピアンドロステロンを表す。
　他の好適なステロイド環系は以下の通りである：
置換エストロン、すなわち：
　・・・
　２−メトキシ−エストロン
　・・・
　一般的な用語では、ステロイド環系ＡＢＣＤは、種々の非妨害性置換基を含有し得る。
特に、この環系ＡＢＣＤは、１つまたはそれ以上の下記の置換基を含有し得る；・・・、アルコキシ、特に低級（Ｃ１−６）アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシなど）、・・・。」（第４頁右上欄第９行〜右下欄下から第２行）
　　
　上記摘記事項（ａ−１）〜（ａ−４）の記載から、刊行物Ａには、式ＩＩで示される化合物がエストロンスルファターゼ活性等のステロイドスルファターゼ活性を阻害し得ること、すなわち「式ＩＩで示される化合物を含むエストロンスルファターゼ活性を阻害するための組成物」が記載されているものと認められる。
　さらに、摘記事項（ａ−４）の記載から、式ＩＩで示される化合物において、ステロイド環系ＡＢＣＤとして「２−メトキシ−エストロン」が好適なものとして例示されており、さらに、ステロイド環系ＡＢＣＤは、低級（Ｃ１−６）アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシなど）等の種々の非妨害性置換基を含有し得ることが記載されている。
　そうしてみると、刊行物Ａの記載から、式ＩＩで示される化合物において、ステロイド環系ＡＢＣＤとして、好適なものとして例示される２−メトキシエストロン等の、低級（Ｃ１−６）アルコキシを２位に置換基として有するエストロンを選択し、本願の請求項１に記載される式ＩＶで示されるスルファメート化合物を含むエストロンスルファターゼ活性を阻害するための組成物とし、補正後の本願発明とすることは、当業者が容易になし得ることである。
　また、本願発明の効果についても、刊行物Ａに記載された事項から予測し得ない格別顕著なものとは認められない。
　　
　
３．本願発明について
　
　平成２１年３月２日付けの手続補正は上記のとおり却下されたので、本願請求項１〜３１に係る発明は、平成２０年９月２日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜３１に記載された事項により特定されるとおりのものであって、その請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という）は以下のとおりである。
「１．スルファメート化合物であって、ここで該化合物は式ＩＩを有し；
　
ここでＸはスルファメート基であり；Ａは第一の基であり；Ｒ１および／もしくはＲ２はＨ以外の置換基であり；ここでＲ１およびＲ２は同一もしくは異なり得るが、両方がＨではなく；そして、ここで任意の基Ａは環Ｂの少なくとも１つの他の炭素原子に結合している、化合物。」
　
　
４．原査定の理由の概要
　
　これに対して、原査定の拒絶理由１の概要は、この出願は、特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第２号に規定する要件を満たしていない、というものであって、より具体的には、請求項１−１４は、「Ａは第一の基であり」「Ｒ１および／もしくはＲ２はＨ以外の基」（請求項１）、「Ｙが適切な連結基である」（請求項２）、「Ｒ１および／もしくはＲ２はＨ以外で置換され」（請求項３）のように、化学構造についての定義が不明確である、というものである。
　
　
５．当審の判断
　
　本願発明は、式ＩＩの構造を有するスルファメート化合物の置換基を、「Ａは第一の基であり；Ｒ１および／もしくはＲ２はＨ以外の置換基であり；ここでＲ１およびＲ２は同一もしくは異なり得るが、両方がＨではなく；そして、ここで任意の基Ａは環Ｂの少なくとも１つの他の炭素原子に結合している」と定義するもの、すなわち、Ａを「第一の基」、Ｒ１および／もしくはＲ２を「Ｈ以外の置換基であり；ここでＲ１およびＲ２は同一もしくは異なり得るが、両方がＨではなく」、「任意の基Ａは環Ｂの少なくとも１つの他の炭素原子に結合している」として、式ＩＩの構造を有するスルファメート化合物についての発明を特定するものである。
　ここで、請求項１では、基Ａについては、「第一の基であ」るとし、「環Ｂの少なくとも１つの他の炭素原子に結合している」ことを特定し、基Ｒ１およびＲ２については「Ｈ以外の置換基であり」、「Ｒ１およびＲ２は同一もしくは異なり得るが、両方がＨではな」いことを特定するのみであり、それぞれの具体的な置換基の構造が記載されておらず、さらに、明細書及び図面の記載並びに出願時の技術常識を考慮しても、これらの特定事項により、それぞれの具体的な置換基の構造を特定できないものであるから、式ＩＩの構造を有するスルファメート化合物として包含される化合物の範囲が不明瞭である。
　したがって、本願特許請求の範囲の請求項１の記載は、特許を受けようとする発明が明確であるとする特許法第３６条第６項第２号に規定する要件を満たしていない。
　
　
６．むすび
　
　以上のとおりであるから、本願の請求項１に記載された発明は、特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第２号に規定する要件を満たしていない。
　したがって、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく拒絶すべきものである。
 　 
　よって、結論のとおり審決する。