【手続補正書】
【提出日】平成22年5月14日(2010.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：  
【化１】
2009537544.tif 000001
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシであり、
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲ２またはＣＨＲ２であり、
Ｒ２は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシによって置換されたＨ、Ｃ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアシル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物またはその塩形態を調製するための方法であって、式（Ｉ）の化合物を形成するために式（ＩＩ）：
【化２】
2009537544.tif 000002
の化合物と、式（ＩＩＩ）：
【化３】
2009537544.tif 000003
の化合物とを、三置換ホスフィンおよび式（Ａ）：
【化４】
2009537544.tif 000004
（式中、
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ１０のアルキルまたはＣ１〜Ｃ７のシクロアルキルである）
を有する化合物の存在下で反応させる工程を含む、方法。
【請求項２】
Ｒ１がメトキシであり、ＸがＯである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ１がフルオロであり、ＸがＮＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記三置換ホスフィンがトリフェニルホスフィンを含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
ＲａおよびＲｂが、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ４のアルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
ＲａおよびＲｂが、両方ともプロプ−２−イルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
前記反応させる工程が、約−５０℃〜約７５℃の温度で行われる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
前記反応させる工程が、約０℃〜約２５℃の温度で行われる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
前記反応させる工程が、エーテル形成溶媒中で行われる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
前記エーテル形成溶媒がテトラヒドロフランを含む、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
式（Ａ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物とのモル比が約４：１〜約１：１である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
式（Ａ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物とのモル比が約１．６：１〜約１．４：１である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
前記三置換ホスフィンと式（ＩＩ）の化合物とのモル比が約４：１〜約１：１である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
前記三置換ホスフィンと式（ＩＩ）の化合物とのモル比が約１．６：１〜約１．４：１である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
式（Ａ）の化合物と前記三置換ホスフィンとのモル比が約１：１である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
式（ＩＩＩ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物とのモル比が約２．５：１〜約０．５：１である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
式（ＩＩＩ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物とのモル比が約２：１〜約１：１である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
式（ＩＩ）の化合物が、式（ＩＩ）の化合物を形成するために式（ＩＶ）：
【化５】
2009537544.tif 000005
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシであり、
Ｙは、ハロ、ＯＨまたはＯＣ（Ｏ）Ｒ３であり、
Ｒ３は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物と、式（Ｖ）：
【化６】
2009537544.tif 000006
の化合物またはその塩とを反応させる工程を含む方法によって調製される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
式（Ｖ）の化合物またはその塩が、式（Ｖ）の化合物またはその塩を形成するために式（ＶＩ）：
【化７】
2009537544.tif 000007
（式中、
Ｒ４は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキルによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物と切断試薬とを反応させる工程を含む方法によって調製される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
式（ＶＩ）の化合物が、式（ＶＩ）の化合物を形成するために酸の存在下で式（ＶＩＩ）：
【化８】
2009537544.tif 000008
（式中、
Ｒ４は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキルによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物とアミンとを反応させる工程を含む方法によって調製される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
式（ＶＩ）の化合物が、式（ＶＩ）の化合物を形成するために式（ＶＩＩＩ）：
【化９】
2009537544.tif 000009
（式中、
Ｒ４は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキルによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物と脱メチル化剤とを反応させる工程を含む方法によって調製される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
式（ＶＩ）の化合物が、式（ＶＩ）の化合物を形成するために触媒の存在下で式（ＸＩＶ）：
【化１０】
2009537544.tif 000010
（式中、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ８のアルキルまたはアリールアルキルであるか、あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒にヘテロシクリル基またはヘテロビシクリル基を形成する）
の化合物とメチルヒドラジンとを反応させる工程を含む方法によって調製される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
式（ＸＩＶ）の化合物が、式（ＸＩＶ）の化合物を形成するために式（ＸＶ）：
【化１１】
2009537544.tif 000011
（式中、
Ｒ４は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキルによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物と、式（ＸＶＩ）：
【化１２】
2009537544.tif 000012
（式中、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ８のアルキルまたはアリールアルキルであるか、あるいは
Ｒ８およびＲ９はそれらが結合する窒素原子と一緒にヘテロシクリル基またはヘテロビシクリル基を形成し、
Ｗは、ホルミルまたは−ＣＨ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）であり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ８のアルキルである）
の化合物とを反応させる工程を含む方法によって調製される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
式（ＩＩ）：
【化１３】
2009537544.tif 000013
（式中、Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシである）
の化合物を調製するための方法であって、式（ＩＩ）の化合物を形成するために式（ＩＶ）：
【化１４】
2009537544.tif 000014
（式中、
Ｙは、ハロ、ＯＨまたはＯＣ（Ｏ）Ｒ３であり、
Ｒ３は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物と、式（Ｖ）：
【化１５】
2009537544.tif 000015
の化合物またはその塩とを反応させる工程を含む、方法。
【請求項２５】
Ｙがクロロであり、Ｒ１がメトキシである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
Ｙがクロロであり、Ｒ１がフルオロである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２７】
前記反応させる工程が塩基の存在下で行われる、請求項２４〜２６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２８】
前記塩基がピリジンを含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記塩基が重炭酸ナトリウムを含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記反応させる工程がアミド形成溶媒中で行われる、請求項２４〜２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１】
前記アミド形成溶媒がＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミドを含む、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記反応させる工程が約−６０℃〜約７５℃の温度にて行われる、請求項２４〜３１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３３】
前記反応させる工程が約−１０℃〜約２５℃の温度にて行われる、請求項２４〜３１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４】
式（Ｖ）：
【化１６】
2009537544.tif 000016
の化合物またはその塩を調製するための方法であって、式（Ｖ）の化合物またはその塩を形成するために式（ＶＩ）：
【化１７】
2009537544.tif 000017
（式中、
Ｒ４は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキルによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物と切断試薬とを反応させる工程を含む、方法。
【請求項３５】
Ｒ４がＣ１〜Ｃ８のアルキルである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ４がメチルである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３７】
前記切断試薬が加水分解酸を含む、請求項３４〜３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３８】
前記加水分解酸が硫酸を含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記反応させる工程が加水分解溶媒中で行われる、請求項３４〜３８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４０】
前記加水分解溶媒がメタノールを含む、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記反応させる工程が約２５℃〜約６５℃の温度にて行われる、請求項３４〜４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４２】
前記反応させる工程が約４０℃〜約５５℃の温度にて行われる、請求項３４〜４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４３】
式（Ｉ）：
【化１８】
2009537544.tif 000018
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシであり、
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲ２またはＣＨＲ２であり、
Ｒ２は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシによって置換されたＨ、Ｃ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアシル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物の塩を調製するための方法であって、式（Ｉ）の化合物の塩を形成するために式（Ｉ）の化合物と塩形成酸とを反応させる工程を含む、方法。
【請求項４４】
Ｒ１がメトキシであり、ＸがＯである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
Ｒ１がフルオロであり、ＸがＮＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
前記反応させる工程が塩形成溶媒中で行われる、請求項４３〜４５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４７】
前記塩形成溶媒がイソプロパノールを含む、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記塩形成溶媒がエタノールを含む、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
前記反応させる工程が約−１０℃の温度〜ほぼ還流温度にて行われる、請求項４３〜４８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５０】
前記反応させる工程が約２０℃〜約８０℃の温度にて行われる、請求項４３〜４８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５１】
前記塩形成酸が塩酸である、請求項４３〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５２】
前記塩が塩酸塩である、請求項４３〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５３】
前記塩形成酸がシュウ酸である、請求項４３〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５４】
前記塩がシュウ酸塩である、請求項４３〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５５】
式（Ｉ）：
【化１９】
2009537544.tif 000019
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシであり、
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲ２またはＣＨＲ２であり、
Ｒ２は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシによって置換されたＨ、Ｃ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアシル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物の塩酸塩。
【請求項５６】
Ｒ１がメトキシであり、ＸがＯである、請求項５５に記載の塩酸塩。
【請求項５７】
Ｒ１がフルオロであり、ＸがＮＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項５５に記載の塩酸塩。
【請求項５８】
式（Ｉ）：
【化２０】
2009537544.tif 000020
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシであり、
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲ２またはＣＨＲ２であり、
Ｒ２は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシによって置換されたＨ、Ｃ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアシル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物のシュウ酸塩。
【請求項５９】
Ｒ１がメトキシであり、ＸがＯである、請求項５８に記載のシュウ酸塩。
【請求項６０】
Ｒ１がフルオロであり、ＸがＮＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項５８に記載のシュウ酸塩。
【請求項６１】
式（ＩＩ）：
【化２１】
2009537544.tif 000021
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシである）
の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１がメトキシである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１がフルオロである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６４】
式（Ｖ）：
【化２２】
2009537544.tif 000022
の化合物またはその塩。
【請求項６５】
式（ＶＩＩ）：
【化２３】
2009537544.tif 000023
（式中、
Ｒ４は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキルによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物。
【請求項６６】
Ｒ４がメチルである、請求項６５の化合物。
【請求項６７】
２θに関して約１４．４°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、塩化４−（２−（４−（３−メトキシベンズアミド）−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）エチル）モルホリン−４−イウムの結晶形態（形態Ｉ）。
【請求項６８】
２θに関して約５．２°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項６７に記載の結晶形態。
【請求項６９】
２θに関して約１４．４°および約２５．６°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項６７に記載の結晶形態。
【請求項７０】
２θに関して約５．２°および約２５．６°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項６７に記載の結晶形態。
【請求項７１】
２θに関して約１４．４°、約５．２°および約２５．６°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項６７に記載の結晶形態。
【請求項７２】
２θに関して約１４．４°、約５．２°、約２５．６°、約１７．３°、約２７．１°、約１５．８°および約２０．１°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項６７に記載の結晶形態。
【請求項７３】
２θに関して約１４．４°、約５．２°、約２５．６°、約１７．３°、約２７．１°、約１５．８°、約２０．１°、約１９．８°、約２３．１°および約１５．３°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項６７に記載の結晶形態。
【請求項７４】
図３に示されるように粉末Ｘ線回折パターンを実質的に有する、請求項６７に記載の結晶形態。
【請求項７５】
図４に示されるように動的蒸気収着特性を実質的に有する、請求項６７〜７４のいずれか１項に記載の結晶形態。
【請求項７６】
２θに関して約７．０°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、カルボキシ蟻酸４−アセチル−１−（２−（４−（３−フルオロベンズアミド）−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）エチル）ピペラジン−１−イウムの結晶形態（形態Ｉ）。
【請求項７７】
２θに関して約１３．９°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項７６に記載の結晶形態。
【請求項７８】
２θに関して約７．０°および約１２．５°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項７６に記載の結晶形態。
【請求項７９】
２θに関して約１３．９°および約１２．５°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項７６に記載の結晶形態。
【請求項８０】
２θに関して約７．０°、約１３．９°および約１２．５°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項７６に記載の結晶形態。
【請求項８１】
２θに関して約７．０°、約１３．９°、約１２．５°、約２０．９°、約２３．２°、約１４．５°および約１８．６°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項７６に記載の結晶形態。
【請求項８２】
２θに関して約７．０°、約１３．９°、約１２．５°、約２０．９°、約２３．２°、約１４．５°、約１８．６°、約２６．０°および約３３．４°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項７６に記載の結晶形態。
【請求項８３】
図７に示されるように粉末Ｘ線回折パターンを実質的に有する、請求項７６に記載の結晶形態。
【請求項８４】
図８に示されるように動的蒸気収着特性を実質的に有する、請求項７６〜８３のいずれか１項に記載の結晶形態。
【請求項８５】
請求項５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または請求項６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態および薬学的に許容できるキャリアを含む、組成物。
【請求項８６】
５−ＨＴ２Ａ関連の障害を処置するための組成物であって、治療有効量の、請求項５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または請求項６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態を含む、組成物。
【請求項８７】
前記５−ＨＴ２Ａ関連の障害が、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性精神病または特定不能精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、特定不能精神分裂症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、および進行性多病巣性白質脳障害からなる群から選択される、請求項８６に記載の組成物。
【請求項８８】
前記５−ＨＴ２Ａ関連の障害が、血小板凝集に関連する状態である、請求項８６に記載の組成物。
【請求項８９】
療法によるヒトの身体または動物の身体の処置方法に使用するための、請求項５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または請求項６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態。
【請求項９０】
療法によるヒトの身体または動物の身体の５−ＨＴ２Ａ関連の障害の処置方法において使用するための、請求項５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または請求項６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態。
【請求項９１】
療法によるヒトの身体または動物の身体における血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性精神病または特定不能精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、特定不能精神分裂症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、または進行性多病巣性白質脳障害の処置方法において使用するための、請求項５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または請求項６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態。
【請求項９２】
療法によるヒトの身体または動物の身体における血小板凝集に関連する状態を処置するための方法において使用するための、請求項５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または請求項６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態。
【請求項９３】
前記５−ＨＴ２Ａ関連の障害を処置するための医薬の製造のための、請求項５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または請求項６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態の使用。
【請求項９４】
前記５−ＨＴ２Ａ関連の障害が、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性精神病または特定不能精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、特定不能精神分裂症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、および進行性多病巣性白質脳障害からなる群から選択される、請求項９３に記載の使用。
【請求項９５】
前記５−ＨＴ２Ａ関連の障害が、血小板凝集に関連する状態である、請求項９３に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）：  
【化１】
2009537544.tif 000024
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシであり、
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲ２またはＣＨＲ２であり、
Ｒ２は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシによって置換されたＨ、Ｃ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアシル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物またはその塩形態を調製するための方法であって、式（Ｉ）の化合物を形成するために式（ＩＩ）：
【化２】
2009537544.tif 000025
の化合物と、式（ＩＩＩ）：
【化３】
2009537544.tif 000026
の化合物とを、三置換ホスフィンおよび式（Ａ）：
【化４】
2009537544.tif 000027
（式中、
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ１０のアルキルまたはＣ１〜Ｃ７のシクロアルキルである）
を有する化合物の存在下で反応させる工程を含む、方法。
（項目２）
Ｒ１がメトキシであり、ＸがＯである、項目１に記載の方法。
（項目３）
Ｒ１がフルオロであり、ＸがＮＣ（Ｏ）ＣＨ３である、項目１に記載の方法。
（項目４）
上記三置換ホスフィンがトリフェニルホスフィンを含む、項目１〜３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５）
ＲａおよびＲｂが、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ４のアルキルである、項目１〜４のいずれか１項に記載の方法。
（項目６）
ＲａおよびＲｂが、両方ともプロプ−２−イルである、項目１〜４のいずれか１項に記載の方法。
（項目７）
上記反応させる工程が、約−５０℃〜約７５℃の温度で行われる、項目１〜６のいずれか１項に記載の方法。
（項目８）
上記反応させる工程が、約０℃〜約２５℃の温度で行われる、項目１〜６のいずれか１項に記載の方法。
（項目９）
上記反応させる工程が、エーテル形成溶媒中で行われる、項目１〜８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１０）
上記エーテル形成溶媒がテトラヒドロフランを含む、項目９に記載の方法。
（項目１１）
式（Ａ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物とのモル比が約４：１〜約１：１である、項目１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２）
式（Ａ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物とのモル比が約１．６：１〜約１．４：１である、項目１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３）
上記三置換ホスフィンと式（ＩＩ）の化合物とのモル比が約４：１〜約１：１である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４）
上記三置換ホスフィンと式（ＩＩ）の化合物とのモル比が約１．６：１〜約１．４：１である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５）
式（Ａ）の化合物と上記三置換ホスフィンとのモル比が約１：１である、項目１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６）
式（ＩＩＩ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物とのモル比が約２．５：１〜約０．５：１である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７）
式（ＩＩＩ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物とのモル比が約２：１〜約１：１である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８）
式（ＩＩ）の化合物が、式（ＩＩ）の化合物を形成するために式（ＩＶ）：
【化５】
2009537544.tif 000028
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシであり、
Ｙは、ハロ、ＯＨまたはＯＣ（Ｏ）Ｒ３であり、
Ｒ３は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物と、式（Ｖ）：
【化６】
2009537544.tif 000029
の化合物またはその塩とを反応させる工程を含む方法によって調製される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９）
式（Ｖ）の化合物またはその塩が、式（Ｖ）の化合物またはその塩を形成するために式（ＶＩ）：
【化７】
2009537544.tif 000030
（式中、
Ｒ４は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキルによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物と切断試薬とを反応させる工程を含む方法によって調製される、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
式（ＶＩ）の化合物が、式（ＶＩ）の化合物を形成するために酸の存在下で式（ＶＩＩ）：
【化８】
2009537544.tif 000031
（式中、
Ｒ４は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキルによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物とアミンとを反応させる工程を含む方法によって調製される、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
式（ＶＩ）の化合物が、式（ＶＩ）の化合物を形成するために式（ＶＩＩＩ）：
【化９】
2009537544.tif 000032
（式中、
Ｒ４は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキルによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物と脱メチル化剤とを反応させる工程を含む方法によって調製される、項目１９に記載の方法。
（項目２２）
式（ＶＩ）の化合物が、式（ＶＩ）の化合物を形成するために触媒の存在下で式（ＸＩＶ）：
【化１０】
2009537544.tif 000033
（式中、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ８のアルキルまたはアリールアルキルであるか、あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒にヘテロシクリル基またはヘテロビシクリル基を形成する）
の化合物とメチルヒドラジンとを反応させる工程を含む方法によって調製される、項目１９に記載の方法。
（項目２３）
式（ＸＩＶ）の化合物が、式（ＸＩＶ）の化合物を形成するために式（ＸＶ）：
【化１１】
2009537544.tif 000034
（式中、
Ｒ４は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキルによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物と、式（ＸＶＩ）：
【化１２】
2009537544.tif 000035
（式中、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ８のアルキルまたはアリールアルキルであるか、あるいは
Ｒ８およびＲ９はそれらが結合する窒素原子と一緒にヘテロシクリル基またはヘテロビシクリル基を形成し、
Ｗは、ホルミルまたは−ＣＨ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）であり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ８のアルキルである）
の化合物とを反応させる工程を含む方法によって調製される、項目２２に記載の方法。
（項目２４）
式（ＩＩ）：
【化１３】
2009537544.tif 000036
（式中、Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシである）
の化合物を調製するための方法であって、式（ＩＩ）の化合物を形成するために式（ＩＶ）：
【化１４】
2009537544.tif 000037
（式中、
Ｙは、ハロ、ＯＨまたはＯＣ（Ｏ）Ｒ３であり、
Ｒ３は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物と、式（Ｖ）：
【化１５】
2009537544.tif 000038
の化合物またはその塩とを反応させる工程を含む、方法。
（項目２５）
Ｙがクロロであり、Ｒ１がメトキシである、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
Ｙがクロロであり、Ｒ１がフルオロである、項目２４に記載の方法。
（項目２７）
上記反応させる工程が塩基の存在下で行われる、項目２４〜２６のいずれか１項に記載の方法。
（項目２８）
上記塩基がピリジンを含む、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
上記塩基が重炭酸ナトリウムを含む、項目２７に記載の方法。
（項目３０）
上記反応させる工程がアミド形成溶媒中で行われる、項目２４〜２９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１）
上記アミド形成溶媒がＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミドを含む、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
上記反応させる工程が約−６０℃〜約７５℃の温度にて行われる、項目２４〜３１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３）
上記反応させる工程が約−１０℃〜約２５℃の温度にて行われる、項目２４〜３１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４）
式（Ｖ）：
【化１６】
2009537544.tif 000039
の化合物またはその塩を調製するための方法であって、式（Ｖ）の化合物またはその塩を形成するために式（ＶＩ）：
【化１７】
2009537544.tif 000040
（式中、
Ｒ４は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキルによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物と切断試薬とを反応させる工程を含む、方法。
（項目３５）
Ｒ４がＣ１〜Ｃ８のアルキルである、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
Ｒ４がメチルである、項目３４に記載の方法。
（項目３７）
上記切断試薬が加水分解酸を含む、項目３４〜３６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８）
上記加水分解酸が硫酸を含む、項目３７に記載の方法。
（項目３９）
上記反応させる工程が加水分解溶媒中で行われる、項目３４〜３８のいずれか１項に記載の方法。
（項目４０）
上記加水分解溶媒がメタノールを含む、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
上記反応させる工程が約２５℃〜約６５℃の温度にて行われる、項目３４〜４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目４２）
上記反応させる工程が約４０℃〜約５５℃の温度にて行われる、項目３４〜４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目４３）
式（Ｉ）：
【化１８】
2009537544.tif 000041
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシであり、
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲ２またはＣＨＲ２であり、
Ｒ２は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシによって置換されたＨ、Ｃ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアシル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物の塩を調製するための方法であって、式（Ｉ）の化合物の塩を形成するために式（Ｉ）の化合物と塩形成酸とを反応させる工程を含む、方法。
（項目４４）
Ｒ１がメトキシであり、ＸがＯである、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
Ｒ１がフルオロであり、ＸがＮＣ（Ｏ）ＣＨ３である、項目４３に記載の方法。
（項目４６）
上記反応させる工程が塩形成溶媒中で行われる、項目４３〜４５のいずれか１項に記載の方法。
（項目４７）
上記塩形成溶媒がイソプロパノールを含む、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
上記塩形成溶媒がエタノールを含む、項目４６に記載の方法。
（項目４９）
上記反応させる工程が約−１０℃の温度〜ほぼ還流温度にて行われる、項目４３〜４８のいずれか１項に記載の方法。
（項目５０）
上記反応させる工程が約２０℃〜約８０℃の温度にて行われる、項目４３〜４８のいずれか１項に記載の方法。
（項目５１）
上記塩形成酸が塩酸である、項目４３〜５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目５２）
上記塩が塩酸塩である、項目４３〜５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目５３）
上記塩形成酸がシュウ酸である、項目４３〜５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目５４）
上記塩がシュウ酸塩である、項目４３〜５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目５５）
式（Ｉ）：
【化１９】
2009537544.tif 000042
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシであり、
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲ２またはＣＨＲ２であり、
Ｒ２は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシによって置換されたＨ、Ｃ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアシル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物の塩酸塩。
（項目５６）
Ｒ１がメトキシであり、ＸがＯである、項目５５に記載の塩酸塩。
（項目５７）
Ｒ１がフルオロであり、ＸがＮＣ（Ｏ）ＣＨ３である、項目５５に記載の塩酸塩。
（項目５８）
式（Ｉ）：
【化２０】
2009537544.tif 000043
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシであり、
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲ２またはＣＨＲ２であり、
Ｒ２は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシによって置換されたＨ、Ｃ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアシル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物のシュウ酸塩。
（項目５９）
Ｒ１がメトキシであり、ＸがＯである、項目５８に記載のシュウ酸塩。
（項目６０）
Ｒ１がフルオロであり、ＸがＮＣ（Ｏ）ＣＨ３である、項目５８に記載のシュウ酸塩。
（項目６１）
式（ＩＩ）：
【化２１】
2009537544.tif 000044
（式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８のアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８のハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ８のアルコキシである）
の化合物。
（項目６２）
Ｒ１がメトキシである、項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ１がフルオロである、項目６１に記載の化合物。
（項目６４）
式（Ｖ）：
【化２２】
2009537544.tif 000045
の化合物またはその塩。
（項目６５）
式（ＶＩＩ）：
【化２３】
2009537544.tif 000046
（式中、
Ｒ４は、それぞれ必要に応じてＣ１〜Ｃ８のアルキルによって置換されたＣ１〜Ｃ８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ８のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ８のアルキニル、Ｃ３〜Ｃ７のシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）
の化合物。
（項目６６）
Ｒ４がメチルである、項目６５の化合物。
（項目６７）
２θに関して約１４．４°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、塩化４−（２−（４−（３−メトキシベンズアミド）−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）エチル）モルホリン−４−イウムの結晶形態（形態Ｉ）。
（項目６８）
２θに関して約５．２°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、項目６７に記載の結晶形態。
（項目６９）
２θに関して約１４．４°および約２５．６°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、項目６７に記載の結晶形態。
（項目７０）
２θに関して約５．２°および約２５．６°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、項目６７に記載の結晶形態。
（項目７１）
２θに関して約１４．４°、約５．２°および約２５．６°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、項目６７に記載の結晶形態。
（項目７２）
２θに関して約１４．４°、約５．２°、約２５．６°、約１７．３°、約２７．１°、約１５．８°および約２０．１°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、項目６７に記載の結晶形態。
（項目７３）
２θに関して約１４．４°、約５．２°、約２５．６°、約１７．３°、約２７．１°、約１５．８°、約２０．１°、約１９．８°、約２３．１°および約１５．３°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、項目６７に記載の結晶形態。
（項目７４）
図３に示されるように粉末Ｘ線回折パターンを実質的に有する、項目６７に記載の結晶形態。
（項目７５）
図４に示されるように動的蒸気収着特性を実質的に有する、項目６７〜７４のいずれか１項に記載の結晶形態。
（項目７６）
２θに関して約７．０°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、カルボキシ蟻酸４−アセチル−１−（２−（４−（３−フルオロベンズアミド）−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェノキシ）エチル）ピペラジン−１−イウムの結晶形態（形態Ｉ）。
（項目７７）
２θに関して約１３．９°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、項目７６に記載の結晶形態。
（項目７８）
２θに関して約７．０°および約１２．５°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、項目７６に記載の結晶形態。
（項目７９）
２θに関して約１３．９°および約１２．５°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、項目７６に記載の結晶形態。
（項目８０）
２θに関して約７．０°、約１３．９°および約１２．５°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、項目７６に記載の結晶形態。
（項目８１）
２θに関して約７．０°、約１３．９°、約１２．５°、約２０．９°、約２３．２°、約１４．５°および約１８．６°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、項目７６に記載の結晶形態。
（項目８２）
２θに関して約７．０°、約１３．９°、約１２．５°、約２０．９°、約２３．２°、約１４．５°、約１８．６°、約２６．０°および約３３．４°にてピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、項目７６に記載の結晶形態。
（項目８３）
図７に示されるように粉末Ｘ線回折パターンを実質的に有する、項目７６に記載の結晶形態。
（項目８４）
図８に示されるように動的蒸気収着特性を実質的に有する、項目７６〜８３のいずれか１項に記載の結晶形態。
（項目８５）
項目５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または項目６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態および薬学的に許容できるキャリアを含む、組成物。
（項目８６）
５−ＨＴ２Ａ関連の障害を処置するための方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の、項目５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または項目６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態を投与する工程を含む、方法。
（項目８７）
上記５−ＨＴ２Ａ関連の障害が、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性精神病または特定不能精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、特定不能精神分裂症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、および進行性多病巣性白質脳障害からなる群から選択される、項目８６に記載の方法。
（項目８８）
上記５−ＨＴ２Ａ関連の障害が、血小板凝集に関連する状態である、項目８６に記載の方法。
（項目８９）
療法によるヒトの身体または動物の身体の処置方法に使用するための、項目５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または項目６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態。
（項目９０）
療法によるヒトの身体または動物の身体の５−ＨＴ２Ａ関連の障害の処置方法において使用するための、項目５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または項目６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態。
（項目９１）
療法によるヒトの身体または動物の身体における血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性精神病または特定不能精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、特定不能精神分裂症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、または進行性多病巣性白質脳障害の処置方法において使用するための、項目５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または項目６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態。
（項目９２）
療法によるヒトの身体または動物の身体における血小板凝集に関連する状態を処置するための方法において使用するための、項目５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または項目６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態。
（項目９３）
上記５−ＨＴ２Ａ関連の障害を処置するための医薬の製造のための、項目５５〜６０のいずれか１項に記載の塩または項目６７〜８４のいずれか１項に記載の結晶形態の使用。
（項目９４）
上記５−ＨＴ２Ａ関連の障害が、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性精神病または特定不能精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、特定不能精神分裂症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、および進行性多病巣性白質脳障害からなる群から選択される、項目９３に記載の使用。
（項目９５）
上記５−ＨＴ２Ａ関連の障害が、血小板凝集に関連する状態である、項目９３に記載の使用。
（発明の要約）
本発明は、とりわけ、式（Ｉ）：