【手続補正書】
【提出日】平成22年12月15日(2010.12.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式１の化合物、および脂質を含むリポソーム組成物：
2010508280.tif 000001
式中、ＸおよびＹは、独立して、
ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２−、
ＣＨ３ＣＨ２−、
ＨＯ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
ＸＯ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、または
ＹＯ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｚは、Ｈ、プリン、修飾プリン、ピリミジン、または修飾ピリミジンであり；
Ａは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルキル（Ｏ−アルキル）、アリール、アルケニル、アルカノール、フェノール、またはエノールである。
【請求項２】
１種または複数種の賦形剤をさらに含む、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項３】
化合物がプロトン化化合物である、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項４】
ＸおよびＹが、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−およびＨＯ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より独立して選択され、Ｚが、チミジンおよびＨからなる群より選択され、かつＡが、ＨおよびＯＣＨ３からなる群より選択される、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項５】
ＸおよびＹが、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、Ｚが、チミジンであり、かつＡが、Ｈである、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項６】
脂質が、中性脂質、コレステロール、およびメトキシ末端（methoxy-terminated）ポリエチレングリコールを含む、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項７】
式１の化合物に対する脂質の比率が、約９：１ｗ／ｗ％〜約３：１ｗ／ｗ％である、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項８】
約６０ｎｍ〜約１１０ｎｍである粒度を有するリポソームを含む、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項９】
式１の化合物に対する脂質の比率が、約１：５ｗ／ｗ％〜約１：３ｗ／ｗ％であり、かつ約８０ｎｍ〜約１００ｎｍの粒度を有するリポソームをさらに含む、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項１０】
脂質が、部分水素化大豆ホスファチジルコリン、コレステロール、およびメトキシ末端ポリエチレングリコールを含む、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項１１】
約５０〜約６０ｗ／ｗ％：約３０〜約４０ｗ／ｗ％：約５〜約１０ｗ／ｗ％の比率で、部分水素化大豆ホスファチジルコリン、コレステロール、およびメトキシ末端ポリエチレングリコールを含む、請求項９記載のリポソーム組成物。
【請求項１２】
脂質が、約５６：３８：６ｗ／ｗ％の比率で、部分水素化大豆ホスファチジルコリン、コレステロール、メトキシ末端ポリエチレングリコールを含む、リポソーム組成物であって、かつ薬物の比率が約４〜約１ｗ／ｗ％となるように脂質を有し、かつ約８０ｎｍ〜約１００ｎｍのリポソーム粒度を有する、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項１３】
下記式２の化合物：
2010508280.tif 000002
。
【請求項１４】
下記式３の化合物：
2010508280.tif 000003
。
【請求項１５】
下記式４の化合物：
2010508280.tif 000004
。
【請求項１６】
細菌感染を患う哺乳動物を治療するための、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項１７】
１種または複数種の賦形剤をさらに含む、請求項１６記載のリポソーム組成物。
【請求項１８】
細菌感染が、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pneumoniae）、ミコバクテリウム属（Mycobacterium）および大腸菌（Escherichia coli）、アエロコッカス属（Aerococcus）、リステリア属（Listeria）、ストレプトミセス属（Streptomyces）、クラミジア属（Chlamydia）、乳酸杆菌属（Lactobacillus）、ユーバクテリウム属（Eubacterium）、アラクニア属（Arachnid）、ミコバクテリウム属（Mycobacterium）、ペプトストレプトコッカス属（Peptostreptococcus）、コリネバクテリウム属（Corynebacterium）、エリジペロスリックス属（Erysipelothrix）、デルマトフィルス属（Dermatophilus）、ロドコッカス属（Rhodococcus）、シュードモナス属（Pseudomonas）、連鎖球菌属（Streptococcus）、バチルス属（Bacillus）、ペプトコッカス属（Peptococcus）、肺炎球菌属（Pneumococcus）、ミクロコッカス属（Micrococcus）、ナイセリア属（Neisseria）、クレブシエラ属（Klebsiella）、クルシア属（Kurthia）、ノカルジア属（Nocardia）、セラチア属（Serratia）、ロチア属（Rothia）、エシェリキア属（Escherichia）、プロピオン酸菌属（Propionibacterium）、アクチノミセス属（Actinomyces）、ヘリコバクター属（Helicobacter）、エンテロコッカス属（Enterococcus）、赤痢菌属（Shigella）、ビブリオ属（Vibrio）、クロストリジウム属（Clostridium）、サルモネラ属（Salmonella）、エルジニア属（Yersinia）、またはヘモフィルス属（Haemophilus）により引き起こされる、請求項１６記載のリポソーム組成物。
【請求項１９】
局所的に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項１６記載のリポソーム組成物。
【請求項２０】
経口的に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項１６記載のリポソーム組成物。
【請求項２１】
エアロゾルにより投与されるように用いられることを特徴とする、請求項１６記載のリポソーム組成物。
【請求項２２】
真菌感染を患う哺乳動物を治療するための、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項２３】
１種または複数種の賦形剤をさらに含む、請求項２２記載のリポソーム組成物。
【請求項２４】
真菌感染が、白癬菌属（Trichophyton）、表皮菌属（Epidermophyton）、小胞子菌属（Microsporum）、カンジダ属（Candida）、ピチロスポルム属（Pityrosporum）、白癬菌属、または表皮菌属により引き起こされる、請求項２２記載のリポソーム組成物。
【請求項２５】
局所的に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項２２記載のリポソーム組成物。
【請求項２６】
経口的に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項２２記載のリポソーム組成物。
【請求項２７】
エアロゾルにより投与されるように用いられることを特徴とする、請求項２２記載のリポソーム組成物。
【請求項２８】
ウイルス感染を患う哺乳動物を治療するための、請求項１記載のリポソーム組成物。
【請求項２９】
１種または複数種の賦形剤をさらに含む、請求項２８記載のリポソーム組成物。
【請求項３０】
ウイルス感染が、ＨＩＶ、ＨＳＶ、ＣＭＶ、ＨＢＶ、ＨＣＶまたはインフルエンザウイルスにより引き起こされる、請求項２８記載のリポソーム組成物。
【請求項３１】
局所的に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項２８記載のリポソーム組成物。
【請求項３２】
経口的に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項２８記載のリポソーム組成物。
【請求項３３】
エアロゾルにより投与されるように用いられることを特徴とする、請求項２８記載のリポソーム組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
本発明の、これらおよび他の目標、利点および特徴は、下記でより十分に記載される、プロトン化化合物およびその使用の詳細を読めば、当業者に明らかになるであろう。
[請求項1001]
下記式1の化合物、および脂質を含むリポソーム組成物:
2010508280.tif 000005
式中、XおよびYは、独立して、
CH3CH2CH2CH2-、
CH3CH2CH2-、
CH3CH2-、
HO-CH2CH2CH2CH2-、
XO-CH2CH2CH2CH2-、または
YO-CH2CH2CH2CH2-であり;
Zは、H、プリン、修飾プリン、ピリミジン、または修飾ピリミジンであり;
Aは、H、アルキル、アルコキシ、アルキル(O-アルキル)、アリール、アルケニル、アルカノール、フェノール、またはエノールである。
[請求項1002]
1種または複数種の賦形剤をさらに含む、請求項1001記載のリポソーム組成物。
[請求項1003]
化合物がプロトン化化合物である、請求項1001記載のリポソーム組成物。
[請求項1004]
XおよびYが、CH3CH2CH2CH2-およびHO-CH2CH2CH2CH2-からなる群より独立して選択され、Zが、チミジンおよびHからなる群より選択され、かつAが、HおよびOCH3からなる群より選択される、請求項1001記載のリポソーム組成物。
[請求項1005]
XおよびYが、CH3CH2CH2CH2-であり、Zが、チミジンであり、かつAが、Hである、請求項1001記載のリポソーム組成物。
[請求項1006]
脂質が、中性脂質、コレステロール、およびメトキシ末端(methoxy-terminated)ポリエチレングリコールを含む、請求項1001記載のリポソーム組成物。
[請求項1007]
式1の化合物に対する脂質の比率が、約9:1 w/w%〜約3:1 w/w%である、請求項1001記載のリポソーム組成物。
[請求項1008]
約60 nm〜約110 nmである粒度を有するリポソームを含む、請求項1001記載のリポソーム組成物。
[請求項1009]
式1の化合物に対する脂質の比率が、約1:5 w/w%〜約1:3 w/w%であり、かつ約80 nm〜約100 nmの粒度を有するリポソームをさらに含む、請求項1001記載のリポソーム組成物。
[請求項1010]
脂質が、部分水素化大豆ホスファチジルコリン、コレステロール、およびメトキシ末端ポリエチレングリコールを含む、請求項1001記載のリポソーム組成物。
[請求項1011]
約50〜約60 w/w%:約30〜約40 w/w%:約5〜約10 w/w%の比率で、部分水素化大豆ホスファチジルコリン、コレステロール、およびメトキシ末端ポリエチレングリコールを含む、請求項1009記載のリポソーム組成物。
[請求項1012]
脂質が、約56:38:6 w/w%の比率で、部分水素化大豆ホスファチジルコリン、コレステロール、メトキシ末端ポリエチレングリコールを含む、リポソーム組成物であって、かつ薬物の比率が約4〜約1 w/w%となるように脂質を有し、かつ約80 nm〜約100 nmのリポソーム粒度を有する、請求項1001記載のリポソーム組成物。
[請求項1013]
下記式2の化合物:
2010508280.tif 000006
。
[請求項1014]
下記式3の化合物:
2010508280.tif 000007
。
[請求項1015]
下記式4の化合物:
2010508280.tif 000008
。
[請求項1016]
細菌感染を患う哺乳動物を治療する方法であって、下記式1の化合物および脂質を含むリポソーム組成物の有効量を該哺乳動物に投与する段階からなる方法:
2010508280.tif 000009
式中、XおよびYは、独立して、
CH3CH2CH2CH2-、
CH3CH2CH2-、
CH3CH2-、
HO-CH2CH2CH2CH2-、
XO-CH2CH2CH2CH2-、または
YO-CH2CH2CH2CH2-であり;
Zは、H、プリン、修飾プリン、ピリミジン、または修飾ピリミジンであり;
Aは、H、アルキル、アルコキシ、アルキル(O-アルキル)、アリール、アルケニル、アルカノール、フェノール、またはエノールである。
[請求項1017]
リポソーム組成物が、1種または複数種の賦形剤をさらに含む、請求項1016記載の方法。
[請求項1018]
細菌感染が、黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)、化膿連鎖球菌(Streptococcus pyogenes)、肺炎連鎖球菌(Streptococcus pneumoniae)、ミコバクテリウム属(Mycobacterium)および大腸菌(Escherichia coli)、アエロコッカス属(Aerococcus)、リステリア属(Listeria)、ストレプトミセス属(Streptomyces)、クラミジア属(Chlamydia)、乳酸杆菌属(Lactobacillus)、ユーバクテリウム属(Eubacterium)、アラクニア属(Arachnid)、ミコバクテリウム属(Mycobacterium)、ペプトストレプトコッカス属(Peptostreptococcus)、コリネバクテリウム属(Corynebacterium)、エリジペロスリックス属(Erysipelothrix)、デルマトフィルス属(Dermatophilus)、ロドコッカス属(Rhodococcus)、シュードモナス属(Pseudomonas)、連鎖球菌属(Streptococcus)、バチルス属(Bacillus)、ペプトコッカス属(Peptococcus)、肺炎球菌属(Pneumococcus)、ミクロコッカス属(Micrococcus)、ナイセリア属(Neisseria)、クレブシエラ属(Klebsiella)、クルシア属(Kurthia)、ノカルジア属(Nocardia)、セラチア属(Serratia)、ロチア属(Rothia)、エシェリキア属(Escherichia)、プロピオン酸菌属(Propionibacterium)、アクチノミセス属(Actinomyces)、ヘリコバクター属(Helicobacter)、エンテロコッカス属(Enterococcus)、赤痢菌属(Shigella)、ビブリオ属(Vibrio)、クロストリジウム属(Clostridium)、サルモネラ属(Salmonella)、エルジニア属(Yersinia)、またはヘモフィルス属(Haemophilus)により引き起こされる、請求項1016記載の方法。
[請求項1019]
リポソーム組成物が局所的に投与される、請求項1016記載の方法。
[請求項1020]
リポソーム組成物が経口的に投与される、請求項1016記載の方法。
[請求項1021]
リポソーム組成物がエアロゾルにより投与される、請求項1016記載の方法。
[請求項1022]
真菌感染を患う哺乳動物を治療する方法であって、下記式1の化合物および脂質を含むリポソーム組成物の有効量を投与する段階からなる方法:
2010508280.tif 000010
式中、XおよびYは、独立して、
CH3CH2CH2CH2-、
CH3CH2CH2-、
CH3CH2-、
HO-CH2CH2CH2CH2-、
XO-CH2CH2CH2CH2-、または
YO-CH2CH2CH2CH2-であり;
Zは、H、プリン、修飾プリン、ピリミジン、または修飾ピリミジンであり;
Aは、H、アルキル、アルコキシ、アルキル(O-アルキル)、アリール、アルケニル、アルカノール、フェノール、またはエノールである。
[請求項1023]
リポソーム組成物が、1種または複数種の賦形剤をさらに含む、請求項1022記載の方法。
[請求項1024]
真菌感染が、白癬菌属(Trichophyton)、表皮菌属(Epidermophyton)、小胞子菌属(Microsporum)、カンジダ属(Candida)、ピチロスポルム属(Pityrosporum)、白癬菌属、または表皮菌属により引き起こされる、請求項1022記載の方法。
[請求項1025]
リポソーム組成物が局所的に投与される、請求項1022記載の方法。
[請求項1026]
リポソーム組成物が経口的に投与される、請求項1022記載の方法。
[請求項1027]
リポソーム組成物がエアロゾルにより投与される、請求項1022記載の方法。
[請求項1028]
ウイルス感染を患う哺乳動物を治療する方法であって、下記式1の化合物および脂質を含むリポソーム組成物の有効量を投与する段階からなる方法:
2010508280.tif 000011
式中、XおよびYは、独立して、
CH3CH2CH2CH2-、
CH3CH2CH2-、
CH3CH2-、
HO-CH2CH2CH2CH2-、
XO-CH2CH2CH2CH2-、または
YO-CH2CH2CH2CH2-であり;
Zは、H、プリン、修飾プリン、ピリミジン、または修飾ピリミジンであり;
Aは、H、アルキル、アルコキシ、アルキル(O-アルキル)、アリール、アルケニル、アルカノール、フェノール、またはエノールである。
[請求項1029]
リポソーム組成物が、1種または複数種の賦形剤をさらに含む、請求項1028記載の方法。
[請求項1030]
ウイルス感染が、HIV、HSV、CMV、HBV、HCVまたはインフルエンザウイルスにより引き起こされる、請求項1028記載の方法。
[請求項1031]
薬学的組成物が局所的に投与される、請求項1028記載の方法。
[請求項1032]
薬学的組成物が経口的に投与される、請求項1028記載の方法。
[請求項1033]
薬学的組成物がエアロゾルにより投与される、請求項1028記載の方法。