【手続補正書】
【提出日】平成23年10月7日(2011.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011500694.tif 000001
〔式中、
Ｒ、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、同一であるかまたは異なり、かつ互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたはＣＦ3から選択され；
Ｒ4は、フェニル、シクロヘキシル、ピリジニル、フラニル、イソオキサゾリル、キノリニル、ナフチジリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、クロマニル、４−オキソ−４Ｈ−クロメニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルおよび２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピニルからなる群より選択され；ここで、該Ｒ4は、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ＣＦ3、ヒドロキシメチル、２ヒドロキシエチルアミノ、メトキシエチルアミド、ベンジルオキシメチル、ピペリジニル、Ｎ−アセチル−ピペリジニル、ピロリル、イミダゾリルおよび５−オキソ−４，５−ジヒドロ−ピラゾリルから選択される置換基で１回またはそれ以上の回数置換される〕
の化合物あるいはその塩またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマー。
【請求項２】
ＲおよびＲ2がメチルであり；
Ｒ1およびＲ3が水素であり；そして
Ｒ4がフェニルであり、該フェニルは、場合によりフッ素、メチル、ヒドロキシメチル、Ｎ−アセチル−ピペリジニル、イミダゾリルまたは５−オキソ−４，５−ジヒドロ−ピラゾリルから選択される１つまたはそれ以上の基によって置換されているか；または
Ｒ4が、場合により塩素、２−ヒドロキシエチルアミノ、メトキシエチルアミド、ベンジルオキシメチルまたはピロリルによって１回またはそれ以上、置換されているピリジニルであるか；または
Ｒ4が、キノリニル、ナフチジリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリルまたはベンゾフラニルであり、該Ｒ4は、場合により塩素、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシによって１回またはそれ以上置換されているか；または
Ｒ4が、クロマニル、４−オキソ−４Ｈ−クロメニルまたは２,３−ジヒドロ−ベンゾフラニルであり、該Ｒ4は、場合によりヒドロキシまたはメチルによって１回またはそれ以上置換されているか；または
Ｒ4が、ベンゾ［１，３］ジオキソリルまたは２,５ジオキソ−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピニルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
（２Ｓ，３Ｒ）−３−フルオロ−Ｎ−｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イル−メチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−５−フルオロ−２−メチル−Ｎ−｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イル−メチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
４−ヒドロキシメチル−Ｎ−｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
４−イミダゾール−１−イル−Ｎ−｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
４−（１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−Ｎ−｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−４−（３−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−ピラゾール−１−イル）−ベンズアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−シクロヘキサンカルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イル−メチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
５−クロロ−６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−Ｎ−｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
ピリジン−２，５−ジカルボン酸２−［（２−メトキシ−エチル）−アミド］  ５−（｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド）；
Ｎ−｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−６−ピロール−１−イル−ニコチンアミド；
６−ベンジルオキシメチル−Ｎ−｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−フラン−３−カルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イル−メチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イル−メチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
７−クロロ−４−ヒドロキシ−キノリン−３−カルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
４−ヒドロキシ−７−メチル−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸｛２−メチル
−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
６−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
３，４−ジヒドロキシ−２，２−ジメチル−クロマン−６−カルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
６−メチル−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−２−カルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−カルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；および
２，５−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−８−カルボン酸｛２−メチル−４−［３−（２−メチル−ピロリジン−１−イルメチル）−ピロリジン−１−イル］−フェニル｝−アミド；
またはこれらの薬学的に許容されうる塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマーを少なくとも１種類の薬学的に許容されうる賦形剤、希釈剤または担体と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項５】
睡眠関連障害、痴呆、アルツハイマー病、多発性硬化症、認知障害、注意欠陥過活動性障害およびうつ病からなる群より選択される疾患を治療するための医薬組成物を製造するために、場合により薬学的に許容されうる担体と組み合わせる請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項６】
睡眠障害がナルコレプシー、概日リズム睡眠障害、閉塞型睡眠時無呼吸、周期性四肢運動障害および不穏下肢症候群、過度の眠気および投薬の副作用による嗜眠状態からなる群より選択される、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
疾患が認知障害である、請求項５に記載の使用。
【請求項８】
疾患がアルツハイマー病である、請求項５に記載の使用。
【請求項９】
疾患がうつ病である、請求項５に記載の使用。
【請求項１０】
疾患が痴呆である、請求項５に記載の使用。