【手続補正書】
【提出日】平成22年11月12日(2010.11.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
これら化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、種々の疾患、障害または状態（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）を処置または予防するために有用である。本発明によって提供される化合物（およびその適切な塩）はまた、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新たなキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
【化４０】
2010510216.tif 000001
またはその薬学的に受容可能な塩であって；ここで
環Ａは、
【化４１】
2010510216.tif 000002
であり、ここで環Ａ上の各置換可能な炭素原子は、必要に応じて、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールで置換され、ここで該Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールの各々は、必要に応じて、１〜３個のＪＡ基で置換され；
ＺはＳ、−ＮＱ−、またはＯであり；
Ｚ１はＮであり；
Ｘ１は、Ｏ、−ＮＲ５−、Ｓ、または−ＣＲ５Ｒ５’−であり；
Ｒ１は、
【化４２】
2010510216.tif 000003
から選択される六員環であり、そして必要に応じて、環Ｂと縮合されるか；またはＲ１は、
【化４３】
2010510216.tif 000004
であり；そして
Ｒ１は、必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換され；
各Ｙは、独立してＣまたはＮであり；
環Ｂは、各々独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３員環から８員環の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の単環式環であり；
Ｒ２およびＲ３の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３員環から８員環の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の単環式環；または各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜５個ヘテロ原子を有する８員から１２員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の二環式環であり；そしてＲ２およびＲ３は、必要に応じて、それぞれ、０〜５個のＪ２基および０〜５個のＪ３基で置換されるか；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、これらが結合される炭素原子と一緒になって、３員から８員の飽和もしくは部分的不飽和の単環式環を形成し、ここで該環は、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜２個ヘテロ原子を有し、そして該環は、必要に応じて、０〜５個のＪ２３基で置換され；
Ｒ５もしくはＲ５’の各々は、独立して、Ｈ、Ｔ１、Ｑ、もしくは−Ｔ１−Ｑであり；
各Ｔ１は、独立して、Ｃ１−６脂肪族基であり、ここで該Ｃ１−６脂肪族基の最大３個のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ２−で置換され；そして各Ｔ１は、必要に応じて、０〜２個のＪＴ基で置換され；
各Ｑは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６脂肪族基、各々独立してＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３員から８員の芳香族もしくは非芳香族の単環式環、または各々独立してＯ、ＮもしくはＳから選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８員から１２員の芳香族もしくは非芳香族の二環式環系であり；各Ｑは、必要に応じて、０〜５個のＪＱ基で置換され；
ＪＱ、ＪＴ、Ｊ２、Ｊ３、およびＪ２３の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ３−６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１−４脂肪族）、３員から６員のヘテロシクリル、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、もしくはＣ１−６脂肪族から選択され、ここで該Ｃ１−６脂肪族の最大３個のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ２−で置換され；
ＪＡもしくはＲＪの各々は、独立して、Ｈ、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ３−６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１−４脂肪族）、３員から６員のヘテロシクリル、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員から６員の単環式芳香族環、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８員から１２員の芳香族二環式環、またはＣ１−６脂肪族から選択され、ここで該Ｃ１−６脂肪族の最大３個のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ２−で置換され；
各Ｒは、独立して、Ｈもしくは非置換のＣ１−６アルキルであり；
各Ｊは、独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４脂肪族、シクロアルキル、複素環、アリール、もしくはヘテロアリールであり、ここでＣ１−４脂肪族、シクロアルキル、複素環、アリール、もしくはヘテロアリールの各々は、必要に応じて、１〜３個のＲＪ基で置換され、
２個のＪ基は、これらが結合される炭素原子と一緒になって、３員から８員の飽和、部分不飽和もしくは芳香族の単環式環を形成し、ここで該環は、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、そして該環は、必要に応じて、１〜３個のＲＪ基で置換され；あるいは
１個のＪ基とＲ２もしくはＲ３は、これらが結合される炭素原子と一緒になって、３員から８員の飽和、部分的不飽和、または芳香族の単環式環を形成し、ここで該環は、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、該環は、必要に応じて、１〜３個のＲＪ基で置換され；
ただし、Ｒ２およびＲ３はともにＨであるかまたはともにメチルであり、Ｘ１はＣＨ２でありかつ環Ａは
【化４４】
2010510216.tif 000005
である場合；Ｒ１は
【化４５】
2010510216.tif 000006
ではない、化合物。
（項目２）
ＺはＳである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
環Ａは
【化４６】
2010510216.tif 000007
である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
環Ａは
【化４７】
2010510216.tif 000008
である、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
ＺはＳである、項目３または４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１は
【化４８】
2010510216.tif 000009
であり、そして必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１は
【化４９】
2010510216.tif 000010
であり、そして必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換されている、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１は、環Ｂと縮合した６員環であり、ここで該６員環は、
【化５０】
2010510216.tif 000011
であり、そして環Ｂは、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３員から８員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の単環式環であり、該６員環および環Ｂの各々は、必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１は、５員から６員のヘテロアリールと縮合した
【化５１】
2010510216.tif 000012
であり、ここで該縮合したピリジン−ヘテロアリール環系は、必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換される、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１はピロール環と縮合した
【化５２】
2010510216.tif 000013
であり、ここで該縮合したピリジン−ピロール環系は、必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換される、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１は、必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換されたジヒドロベンゾオキサジンである、項目８に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１は
【化５３】
2010510216.tif 000014
であり、ここで環Ｂと縮合した５員環は、必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘ１はＮＲ５である、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ５は−Ｔ１−Ｑである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｔ１はＣ１−４アルキルである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｑは、各々独立してＯ、ＮおよびＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員から６員の芳香族単環式環；または各々独立してＯ、ＮおよびＳから選択される０〜５個のヘテロ原子を有する９員から１０員の芳香族二環式環である、項目１４に記載の化合物。
（項目１７）
Ｘ１は−ＣＲ５Ｒ５’−である、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ５およびＲ５’はともにＨである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、Ｈもしくは非置換のＣ１−４アルキルである、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ２およびＲ３はともにＨである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ２およびＲ３のうちの一方は、Ｃ１−４アルキルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２およびＲ３はともに、Ｃ１−４アルキルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２３）
式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）
【化５４】
2010510216.tif 000015
によって表される項目１に記載の化合物であって、
ここでｐは０、１または２である、化合物。
（項目２４）
以下から選択される、項目１に記載の化合物：
【化５５】
2010510216.tif 000016
【化５６】
2010510216.tif 000017
（項目２５）
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含む、組成物。
（項目２６）
プロテインキナーゼ活性の阻害を必要とする患者におけるプロテインキナーゼ活性を阻害するための方法であって、該方法は、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
（項目２７）
生物学的サンプル中のプロテインキナーゼ活性を阻害するための方法であって、該方法は、該生物学的サンプルと、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
（項目２８）
前記プロテインキナーゼはＰＬＫ１である、項目２６または２７に記載の方法。
（項目２９）
増殖性障害、神経変性障害、自己免疫障害、炎症性障害、または免疫学的に媒介される障害の処置を必要とする患者における、増殖性障害、神経変性障害、自己免疫障害、炎症性障害、または免疫学的に媒介される障害を処置するための方法であって、該方法は、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３０）
化学療法剤もしくは抗増殖性薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を処置するための薬剤、破壊性骨障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤、または免疫不全障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤を、前記患者に投与する工程をさらに包含し、ここで該さらなる治療剤は、処置される疾患に適しておりかつ単一投与形態として前記組成物とともに投与されるか、または複数投与形態の一部として該組成物とは別個に投与される、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
黒色腫、骨髄腫、白血病、リンパ腫、神経芽細胞腫、または結腸癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、子宮頸部癌、肺癌、中枢神経系（ＣＮＳ）癌、腎癌、前立腺癌、膀胱癌、もしくは膵臓癌から選択される癌の処置を必要とする患者における、該癌を処置するための方法であって、該方法は、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
（項目３２）
癌の処置を必要とする患者における癌を処置するための方法であって、該方法は、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
（項目３３）
式（Ｉ）の化合物Ａ：
【化５７】
2010510216.tif 000018
を調製するためのプロセスであって、該プロセスは、
以下の式（Ｂ）の化合物：
【化５８】
2010510216.tif 000019
と、式Ｒ１−ＣＰ２の化合物とを、適切なカップリング条件下で反応させて、式（Ｉ）の化合物を形成する工程を包含し、ここで
式（Ａ）において、環Ａ、Ｘ１、Ｊ、Ｒ２およびＲ３は、項目１〜２４のいずれか１項に定義されるとおりであり；
式（Ｂ）において、環Ａ、Ｘ１、Ｊ、Ｒ２およびＲ３は、項目１に従って定義されるとおりであり、かつＣＰ１は適切なカップリングパートナーであり；そして
化合物Ｒ１−ＣＰ２において、Ｒ１は、項目１に従って定義されるとおりであり、かつＣＰ２はＣＰ１に対する適切なカップリングパートナーである、プロセス。
（項目３４）
式（Ａ）の化合物：
【化５９】
2010510216.tif 000020
をＳａｎｄｍｅｙｅｒ条件下で反応させて、式（Ｂ）の化合物を形成する工程をさらに包含する、項目３３に記載のプロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化４０】
2010510216.tif 000021
またはその薬学的に受容可能な塩であって；ここで
環Ａは、
【化４１】
2010510216.tif 000022
であり、ここで環Ａ上の各置換可能な炭素原子は、必要に応じて、ハロ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールで置換され、ここで該Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールの各々は、必要に応じて、１〜３個のＪＡ基で置換され；
ＺはＳ、−ＮＱ−、またはＯであり；
Ｚ１はＮであり；
Ｘ１は、Ｏ、−ＮＲ５−、Ｓ、または−ＣＲ５Ｒ５’−であり；
Ｒ１は、
【化４２】
2010510216.tif 000023
から選択される六員環であり、そして必要に応じて、環Ｂと縮合されるか；またはＲ１は、
【化４３】
2010510216.tif 000024
であり；そして
Ｒ１は、必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換され；
各Ｙは、独立してＣまたはＮであり；
環Ｂは、各々独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３員環から８員環の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の単環式環であり；
Ｒ２およびＲ３の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３員環から８員環の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の単環式環；または各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜５個ヘテロ原子を有する８員から１２員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の二環式環であり；そしてＲ２およびＲ３は、必要に応じて、それぞれ、０〜５個のＪ２基および０〜５個のＪ３基で置換されるか；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、これらが結合される炭素原子と一緒になって、３員から８員の飽和もしくは部分的不飽和の単環式環を形成し、ここで該環は、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜２個ヘテロ原子を有し、そして該環は、必要に応じて、０〜５個のＪ２３基で置換され；
Ｒ５もしくはＲ５’の各々は、独立して、Ｈ、Ｔ１、Ｑ、もしくは−Ｔ１−Ｑであり；
各Ｔ１は、独立して、Ｃ１−６脂肪族基であり、ここで該Ｃ１−６脂肪族基の最大３個のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ２−で置換され；そして各Ｔ１は、必要に応じて、０〜２個のＪＴ基で置換され；
各Ｑは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６脂肪族基、各々独立してＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３員から８員の芳香族もしくは非芳香族の単環式環、または各々独立してＯ、ＮもしくはＳから選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８員から１２員の芳香族もしくは非芳香族の二環式環系であり；各Ｑは、必要に応じて、０〜５個のＪＱ基で置換され；
ＪＱ、ＪＴ、Ｊ２、Ｊ３、およびＪ２３の各々は、独立して、Ｈ、Ｃ３−６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１−４脂肪族）、３員から６員のヘテロシクリル、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、もしくはＣ１−６脂肪族から選択され、ここで該Ｃ１−６脂肪族の最大３個のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ２−で置換され；
ＪＡもしくはＲＪの各々は、独立して、Ｈ、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ３−６シクロ脂肪族、ハロ（Ｃ１−４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１−４脂肪族）、３員から６員のヘテロシクリル、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員から６員の単環式芳香族環、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８員から１２員の芳香族二環式環、またはＣ１−６脂肪族から選択され、ここで該Ｃ１−６脂肪族の最大３個のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ）−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ２−で置換され；
各Ｒは、独立して、Ｈもしくは非置換のＣ１−６アルキルであり；
各Ｊは、独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４脂肪族、シクロアルキル、複素環、アリール、もしくはヘテロアリールであり、ここでＣ１−４脂肪族、シクロアルキル、複素環、アリール、もしくはヘテロアリールの各々は、必要に応じて、１〜３個のＲＪ基で置換され、
２個のＪ基は、これらが結合される炭素原子と一緒になって、３員から８員の飽和、部分不飽和もしくは芳香族の単環式環を形成し、ここで該環は、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、そして該環は、必要に応じて、１〜３個のＲＪ基で置換され；あるいは
１個のＪ基とＲ２もしくはＲ３は、これらが結合される炭素原子と一緒になって、３員から８員の飽和、部分的不飽和、または芳香族の単環式環を形成し、ここで該環は、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、該環は、必要に応じて、１〜３個のＲＪ基で置換され；
ただし、Ｒ２およびＲ３はともにＨであるかまたはともにメチルであり、Ｘ１はＣＨ２でありかつ環Ａは
【化４４】
2010510216.tif 000025
である場合；Ｒ１は
【化４５】
2010510216.tif 000026
ではない、化合物。
【請求項２】
ＺはＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａは
【化４６】
2010510216.tif 000027
である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａは
【化４７】
2010510216.tif 000028
である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
ＺはＳである、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は
【化４８】
2010510216.tif 000029
であり、そして必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は
【化４９】
2010510216.tif 000030
であり、そして必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、環Ｂと縮合した６員環であり、ここで該６員環は、
【化５０】
2010510216.tif 000031
であり、そして環Ｂは、各々独立して窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する３員から８員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の単環式環であり、該６員環および環Ｂの各々は、必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、５員から６員のヘテロアリールと縮合した
【化５１】
2010510216.tif 000032
であり、ここで該縮合したピリジン−ヘテロアリール環系は、必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１はピロール環と縮合した
【化５２】
2010510216.tif 000033
であり、ここで該縮合したピリジン−ピロール環系は、必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換されたジヒドロベンゾオキサジンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は
【化５３】
2010510216.tif 000034
であり、ここで環Ｂと縮合した５員環は、必要に応じて、１〜５個のＲ５基で置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１はＮＲ５である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５は−Ｔ１−Ｑである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｔ１はＣ１−４アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑは、各々独立してＯ、ＮおよびＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員から６員の芳香族単環式環；または各々独立してＯ、ＮおよびＳから選択される０〜５個のヘテロ原子を有する９員から１０員の芳香族二環式環である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ１は−ＣＲ５Ｒ５’−である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５およびＲ５’はともにＨである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、Ｈもしくは非置換のＣ１−４アルキルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２およびＲ３はともにＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ３のうちの一方は、Ｃ１−４アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２およびＲ３はともに、Ｃ１−４アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）
【化５４】
2010510216.tif 000035
によって表される請求項１に記載の化合物であって、
ここでｐは０、１または２である、化合物。
【請求項２４】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化５５】
2010510216.tif 000036
【化５６】
2010510216.tif 000037
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントもしくはビヒクルを含む、組成物。
【請求項２６】
プロテインキナーゼ活性の阻害を必要とする患者におけるプロテインキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２７】
生物学的サンプル中のプロテインキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２８】
前記プロテインキナーゼはＰＬＫ１である、請求項２６または２７に記載の組成物。
【請求項２９】
増殖性障害、神経変性障害、自己免疫障害、炎症性障害、または免疫学的に媒介される障害の処置を必要とする患者における、増殖性障害、神経変性障害、自己免疫障害、炎症性障害、または免疫学的に媒介される障害を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３０】
化学療法剤もしくは抗増殖性薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心血管疾患を処置するための薬剤、破壊性骨障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤、または免疫不全障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とし、ここで該さらなる治療剤は、処置される疾患に適しておりかつ単一投与形態として前記組成物とともに投与されるか、または複数投与形態の一部として該組成物とは別個に投与される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
黒色腫、骨髄腫、白血病、リンパ腫、神経芽細胞腫、または結腸癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、子宮頸部癌、肺癌、中枢神経系（ＣＮＳ）癌、腎癌、前立腺癌、膀胱癌、もしくは膵臓癌から選択される癌の処置を必要とする患者における、該癌を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３２】
癌の処置を必要とする患者における癌を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３３】
式（Ｉ）の化合物Ａ：
【化５７】
2010510216.tif 000038
を調製するためのプロセスであって、該プロセスは、
以下の式（Ｂ）の化合物：
【化５８】
2010510216.tif 000039
と、式Ｒ１−ＣＰ２の化合物とを、適切なカップリング条件下で反応させて、式（Ｉ）の化合物を形成する工程を包含し、ここで
式（Ａ）において、環Ａ、Ｘ１、Ｊ、Ｒ２およびＲ３は、請求項１〜２４のいずれか１項に定義されるとおりであり；
式（Ｂ）において、環Ａ、Ｘ１、Ｊ、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に従って定義されるとおりであり、かつＣＰ１は適切なカップリングパートナーであり；そして
化合物Ｒ１−ＣＰ２において、Ｒ１は、請求項１に従って定義されるとおりであり、かつＣＰ２はＣＰ１に対する適切なカップリングパートナーである、プロセス。
【請求項３４】
式（Ａ）の化合物：
【化５９】
2010510216.tif 000040
をＳａｎｄｍｅｙｅｒ条件下で反応させて、式（Ｂ）の化合物を形成する工程をさらに包含する、請求項３３に記載のプロセス。