【手続補正書】
【提出日】平成22年8月16日(2010.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的組成物であって、少なくとも５０ｍｇのカフェイン、少なくとも１０μｇの少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニスト、および少なくとも１種の薬学的賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの量が、約１０μｇ〜約６００μｇの範囲である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記カフェインの量が、約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの範囲である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記カフェインの量が、約１００ｍｇ〜約５００ｍｇの範囲である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記カフェインの量が、約２００ｍｇ〜約４００ｍｇの範囲である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、ＣＶＴ−３０３３、リガデノソン（Ｒｅｇａｄｅｎｏｓｏｎ）、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストがリガデノソンである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
薬学的組成物であって、約２００ｍｇ〜約４００ｍｇのカフェイン、約１０μｇ〜約６００μｇのリガデノソン、および少なくとも１種の薬学的賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項９】
哺乳動物の、血管拡張薬により誘導される心筋層ストレス灌流画像化中に、患者の耐性を増加させるための組み合わせ物であって、該組み合わせ物は、治療有効量のカフェイン、および少なくとも１０μｇの少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストを含み、該組み合わせ物は、該哺乳動物に投与されることを特徴とする、組み合わせ物。
【請求項１０】
前記治療有効量のカフェインが、前記少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与の前に投与されることを特徴とする、請求項９に記載の組み合わせ物。
【請求項１１】
前記治療有効量のカフェインが、前記少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与前の１２０分以内に投与されることを特徴とする、請求項１０に記載の組み合わせ物。
【請求項１２】
前記治療有効量のカフェインが、前記少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与前の３０分以内に投与されることを特徴とする、請求項１０に記載の組み合わせ物。
【請求項１３】
前記治療有効量のカフェインが、前記少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与と同時に投与されることを特徴とする、請求項９に記載の組み合わせ物。
【請求項１４】
前記治療有効量のカフェインおよび前記少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、単一の薬学的組成物として投与されることを特徴とする、請求項９に記載の組み合わせ物。
【請求項１５】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、約１０μｇ〜約６００μｇの範囲の量で投与されることを特徴とする、請求項９に記載の組み合わせ物。
【請求項１６】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、単回用量として投与されることを特徴とする、請求項１５に記載の組み合わせ物。
【請求項１７】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、静脈内ボーラスで投与されることを特徴とする、請求項１５に記載の組み合わせ物。
【請求項１８】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、約１０秒未満で投与されることを特徴とする、請求項１５に記載の組み合わせ物。
【請求項１９】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、約１００μｇより多い量で投与されることを特徴とする、請求項９に記載の組み合わせ物。
【請求項２０】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、５００μｇ以下の量で投与されることを特徴とする、請求項９に記載の組み合わせ物。
【請求項２１】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、約１００μｇ〜約５００μｇの範囲の量で投与されることを特徴とする、請求項９に記載の組み合わせ物。
【請求項２２】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、ＣＶＴ−３０３３、リガデノソン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項９に記載の組み合わせ物。
【請求項２３】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、リガデノソンである、請求項９に記載の組み合わせ物。
【請求項２４】
前記哺乳動物がヒトである、請求項９に記載の組み合わせ物。
【請求項２５】
ヒトにおける、血管拡張薬により誘導される心筋層ストレス灌流画像化中に患者の耐性を増加させるための組み合わせ物であって、該組み合わせ物は、約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇのカフェイン、放射性核種、および約１０μｇ〜約６００μｇの範囲の量の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストを含み、該放射性核種および該部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与後に不充分な血流の領域について心筋層が試験され、該組み合わせ物が該ヒトに投与されることを特徴とする、組み合わせ物。
【請求項２６】
前記心筋層の試験が、前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが投与された時点から約１分以内に開始される、請求項２５に記載の組み合わせ物。
【請求項２７】
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与が、冠状血管血流の少なくとも２．５倍の増加を引き起こす、請求項２５に記載の組み合わせ物。
【請求項２８】
前記冠状血管血流の少なくとも２．５倍の増加が、前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与から約１分以内に達成される、請求項２７に記載の組み合わせ物。
【請求項２９】
前記放射性核種と前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストとが、別々に投与されることを特徴とする、請求項２５に記載の組み合わせ物。
【請求項３０】
前記放射性核種と前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストとが、同時に投与されることを特徴とする、請求項２５に記載の組み合わせ物。
【請求項３１】
前記カフェインと前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストとが、別々に投与されることを特徴とする、請求項２５に記載の組み合わせ物。
【請求項３２】
前記カフェインが、前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与前の１２０分以内に投与されることを特徴とする、請求項３１に記載の組み合わせ物。
【請求項３３】
ヒトにおいて、血管拡張薬により誘導される心筋層ストレス灌流画像化中に患者の耐性を増加させるための組み合わせ物であって、該組み合わせ物は、約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇのカフェイン、および約１０μｇ〜約６００μｇのリガデノソンを、単回静脈内ボーラス中に含む、組み合わせ物。
【請求項３４】
前記リガデノソンが、約１００μｇ〜約５００μｇの範囲の量で投与されることを特徴とする、請求項３３に記載の組み合わせ物。
【請求項３５】
前記カフェインが、約１００ｍｇ〜約５００ｍｇの範囲の量で投与されることを特徴とする、請求項３３に記載の組み合わせ物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
上記方法の全てにおいて、少なくとも１種の放射性核種は、Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与前、投与と同時、または投与後に投与されて、心筋層画像化を容易にする。
本発明の好ましい実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
薬学的組成物であって、少なくとも５０ｍｇのカフェイン、少なくとも１０μｇの少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニスト、および少なくとも１種の薬学的賦形剤を含有する、薬学的組成物。
（項目２）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの量が、約１０μｇ〜約６００μｇの範囲である、項目１に記載の薬学的組成物。
（項目３）
前記カフェインの量が、約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの範囲である、項目１に記載の薬学的組成物。
（項目４）
前記カフェインの量が、約１００ｍｇ〜約５００ｍｇの範囲である、項目１に記載の薬学的組成物。
（項目５）
前記カフェインの量が、約２００ｍｇ〜約４００ｍｇの範囲である、項目１に記載の薬学的組成物。
（項目６）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、ＣＶＴ−３０３３、リガデノソン（Ｒｅｇａｄｅｎｏｓｏｎ）、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、項目１に記載の薬学的組成物。
（項目７）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストがリガデノソンである、項目１に記載の薬学的組成物。
（項目８）
薬学的組成物であって、約２００ｍｇ〜約４００ｍｇのカフェイン、約１０μｇ〜約６００μｇのリガデノソン、および少なくとも１種の薬学的賦形剤を含有する、薬学的組成物。
（項目９）
哺乳動物の、血管拡張薬により誘導される心筋層ストレス灌流画像化中に、患者の耐性を増加させる方法であって、該方法は、治療有効量のカフェイン、および少なくとも１０μｇの少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストを該哺乳動物に投与する工程を包含する、方法。
（項目１０）
前記治療有効量のカフェインが、前記少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与の前に投与される、項目９に記載の方法。
（項目１１）
前記治療有効量のカフェインが、前記少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与前の１２０分以内に投与される、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
前記治療有効量のカフェインが、前記少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与前の３０分以内に投与される、項目１０に記載の方法。
（項目１３）
前記治療有効量のカフェインが、前記少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与と同時に投与される、項目９に記載の方法。
（項目１４）
前記治療有効量のカフェインおよび前記少なくとも１種の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、単一の薬学的組成物として投与される、項目９に記載の方法。
（項目１５）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、約１０μｇ〜約６００μｇの範囲の量で投与される、項目９に記載の方法。
（項目１６）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、単回用量として投与される、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、静脈内ボーラスで投与される、項目１５に記載の方法。
（項目１８）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、約１０秒未満で投与される、項目１５に記載の方法。
（項目１９）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、約１００μｇより多い量で投与される、項目９に記載の方法。
（項目２０）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、約５００μｇ以下の量で投与される、項目９に記載の方法。
（項目２１）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、約１００μｇ〜約５００μｇの範囲の量で投与される、項目９に記載の方法。
（項目２２）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、ＣＶＴ−３０３３、リガデノソン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、項目９に記載の方法。
（項目２３）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが、リガデノソンである、項目９に記載の方法。
（項目２４）
前記哺乳動物がヒトである、項目９に記載の方法。
（項目２５）
ヒトにおける、血管拡張薬により誘導される心筋層ストレス灌流画像化中に患者の耐性を増加させる方法であって、該方法は、約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇのカフェイン、放射性核種、および約１０μｇ〜約６００μｇの範囲の量の部分Ａ２Ａレセプターアゴニストを投与する工程を包含し、該放射性核種および該部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与後に不充分な血流の領域について心筋層が試験される、方法。
（項目２６）
前記心筋層の試験が、前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストが投与された時点から約１分以内に開始される、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与が、冠状血管血流の少なくとも２．５倍の増加を引き起こす、項目２５に記載の方法。
（項目２８）
前記冠状血管血流の少なくとも２．５倍の増加が、前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与から約１分以内に達成される、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記放射性核種と前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストとが、別々に投与される、項目２５に記載の方法。
（項目３０）
前記放射性核種と前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストとが、同時に投与される、項目２５に記載の方法。
（項目３１）
前記カフェインと前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストとが、別々に投与される、項目２５に記載の方法。
（項目３２）
前記カフェインが、前記部分Ａ２Ａレセプターアゴニストの投与前の１２０分以内に投与される、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
ヒトにおいて、血管拡張薬により誘導される心筋層ストレス灌流画像化中に患者の耐性を増加させる方法であって、該方法は、約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇのカフェイン、および約１０μｇ〜約６００μｇのリガデノソンを、該ヒトに、単回静脈内ボーラスで投与する工程を包含する、方法。
（項目３４）
前記リガデノソンが、約１００μｇ〜約５００μｇの範囲の量で投与される、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
前記カフェインが、約１００ｍｇ〜約５００ｍｇの範囲の量で投与される、項目３３に記載の方法。