【手続補正書】
【提出日】平成22年12月28日(2010.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化４０】
2010514810.tif 000001
の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩
としての化合物であって、式（Ｉ）において：
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロア
ルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換
されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−
Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−
Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（
Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６
）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、
−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−
Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（
Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（
Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化４１】
2010514810.tif 000002
の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩
としての、化合物である、請求項１に記載の化合物であって、式（Ｉａ）において：
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロア
ルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換
されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−
Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１
０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−
Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（
Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６
）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、
−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−
Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（
Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（
Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群
より選択されルカ、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項３】
以下の式（Ｉａ１）：
【化４２】
2010514810.tif 000003
を有する、請求項２に記載の化合物であって、式（Ｉａ１）において：
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−
ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ
６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリール
およびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、
−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−
Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２であ
る）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（
Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れ；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（
Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−
ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ
６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−
ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ
６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールであり、該単環式アリールは、ハロ、ハロアルキル、アルキル
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応
じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−
Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）
Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）
Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８
（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは
２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−
Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択
される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
１−フェニル−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−イソプロピルフェニル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エ
トキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−
ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ
６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式ヘテロアリールであり、該単環式ヘテロアリールは、ハロ、ハロアルキ
ル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ
９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９
−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ５−メチル−１−（ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（４−（ト
リフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（２−クロロピリジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ピラジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−モルホリノピリジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−モルホリノピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（４−（ト
リフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（３−（ト
リフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６−メトキシピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン
−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジ
ン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
２−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−６−メチルピリミジン−４−オ
ール；
１−（ピリミジン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−
ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ
６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該二環
式アリールおよび該二環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（
Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）
ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−
ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ
６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式アリールであり、該二環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケ
ニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ
（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ
）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、
および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群
より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−
ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ
６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、二環式ヘテロアリールであり、該二環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハ
ロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテ
ロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ
７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７
、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（
Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは
２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である
）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
１−（７−（ベンジルオキシ）−６−メトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−
（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノキサ
リン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（２
−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−
（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（２−メチルピロリ
ジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（２
−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（２−メチ
ルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（フタラジン−１−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジ
ン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（２−（４−（５−アミノ−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノキシ）エチル）ピロリジン−２−カルボン酸メ
チル；
１−（２−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−モルホリノキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１
−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロ
リジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（キノリン
−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−（４−（５−アミノ−１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェノキシ）エチル）ピロリジン−２−カ
ルボン酸メチル；
１−（２−クロロ−６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−
（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン
−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
Ｎ３−（４−（２−（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イ
ル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エト
キシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［
２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６−フェニルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２
−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（２−（ト
リフルオロメチル）キナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［
３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（キノキサリン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピ
ロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（チエノ［
２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イ
ル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−
１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
２−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ
キナゾリン−４−オール；
１−（６，７−ジメトキシイソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジ
ン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
５−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２（１
Ｈ）−オン；
３−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルア
ミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−７，８−ジヒドロピリド［４，
３−ｃ］ピリダジン−６（５Ｈ）−カルボン酸ベンジル；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（５，６，
７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｃ］ピリダジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２，６−ジクロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−
（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
１−（２−クロロチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−
ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；および
１−（２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−
ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−
ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ
６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールおよび三環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該三環
式アリールおよび該三環式ヘテロアリールは、各々が、オキソ、ハロ、ハロアルキル、ア
ルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニ
ル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ
（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（
Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）
ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−
ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ
６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式アリールであり、該三環式アリールは、オキソ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケ
ニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ
（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ
）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、
および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群
より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、こ
れらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロア
リールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは
、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−
ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ
６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、こ
こで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリー
ルおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合およ
び必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、三環式ヘテロアリールであり、該三環式ヘテロアリールは、オキソ、ハロ、ハ
ロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテ
ロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ
７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７
、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（
Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは
２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である
）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
１−（５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリ
ン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−イル）−Ｎ３−（４−（２−（
ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１−（６，７，
８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン
−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジ
ン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１
−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−
４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−
１−（５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン
−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−
ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピ
ロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（７−ｔｅｒｔ−ブチル−５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ
［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）
エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリン−３−イル）−Ｎ３−（４−（２−（
ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下の式（Ｉａ２）：
【化４３】
2010514810.tif 000004
を有する、請求項２に記載の化合物であって、式（Ｉａ２）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に
応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ
９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１
０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）
、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１
１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、
−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここ
でｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−
Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（
Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、
化合物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアル
キルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され
；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂから
なる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル
、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは
独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖から
なる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環
式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ
９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ
８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ
（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ
９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択さ
れる１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリール
アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
請求項１８に記載の化合物。