【手続補正書】
【提出日】平成22年1月15日(2010.1.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2009526761.tif 000001
およびその医薬的に許容し得る塩から選択される化合物：
（式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１０であり；
Ｚ２およびＺ３は、独立して、ＣＲ４およびＮから選択され、ここで、Ｚ２およびＺ３の１個のみがＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１またはＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、または
Ｒ１は、単環式または二環式Ｃ３−Ｃ１２炭素環、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリールまたはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリールおよびヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、オキソ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリールおよびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、および−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ２およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２炭素環、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリールまたはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１０およびＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ３は、単環式または二環式Ｃ３−Ｃ１２炭素環、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここで、前記炭素環、ヘテロ環、アリールおよびヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリールおよびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリールおよびヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、オキソ、ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルまたはＣ２−Ｃ８アルキニル、または単環式または二環式Ｃ３−Ｃ１２炭素環、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリールおよびヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ２０炭素環、Ｃ６−Ｃ２０アリールおよびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；または
Ｒ１０およびＲ１１は、これらが結合する窒素と一緒になって、場合によって、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和のＣ３−Ｃ２０ヘテロシクロ環であって、場合によってＮ、ＯまたはＳから選択される追加の環原子を１個以上含む環を形成し、ここで、前記ヘテロシクロ環は、場合によって、オキソ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリールおよびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎシクロアルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロ環、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＯＲ１０、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、または（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０（ＳＯ２Ｍｅ）−Ｒ１１であり、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール部分は、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、オキソ、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリールおよびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたは（ＣＲＩ４Ｒ１５）ｔ−アリールであり、または
Ｒ１４およびＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和のＣ３−Ｃ１２炭素環を形成し；または
Ｒ１０およびＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、飽和または部分的に不飽和のＣ１−Ｃ２０ヘテロシクロ環であって、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリールおよびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換される環を形成し、ここで、前記アルキルおよびアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから独立して選択される１個以上の基で置換され、または
Ｒ１４は存在せず、かつＲ１０およびＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、１個以上のヘテロ原子を有するＣ１−Ｃ２０ヘテロアリール環を形成し；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２炭素環、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリールまたはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリールおよびヘテロアリールは、場合によって、１個以上のアルキルまたはハロゲン基で置換され；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ６−Ｃ２０アリールであり、ここで、前記アルキルおよびアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｙ、Ｙ１およびＹ２は、独立して、ＯまたはＳであり；
ｔは、１、２、３、４、５または６であり；そして
ｎおよびｍは、独立して、０、１、２、３、４、５または６であり；
ただし、式Ｉの化合物は、
【化２】
2009526761.tif 000002
から選択される化合物ではない。）
【請求項２】
Ｒ３は、単環式または二環式Ｃ３−Ｃ１２炭素環、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリールまたはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここで、前記炭素環、ヘテロ環、アリールおよびヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリールおよびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリールおよびヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルまたはＣ２−Ｃ８アルキニル、単環式または二環式Ｃ３−Ｃ１２炭素環、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリール、あるいはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリールおよびヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２炭素環、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリールおよびヘテロアリールは、場合によって、１個以上のアルキル基で置換される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉが、式Ｉｂ：
【化３】
2009526761.tif 000003
およびその医薬的に許容し得る塩から選択される請求項１または２記載の化合物：
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または
Ｒ１は、単環式または二環式Ｃ３−Ｃ１２炭素環、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリールおよびヘテロアリールは、場合によって、オキソ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環、およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；かつ
Ｒ３は、Ｃ６−Ｃ２０アリールまたはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここで、前記アリールおよびヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され、ここで前記アルキル、ヘテロ環およびヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、オキソ、ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換される。）
【請求項４】
Ｒ１は、場合によって置換されたアルキニルである請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、−Ｃ≡Ｃ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ≡Ｃ（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１または、場合によってＣ５−Ｃ８ヘテロ環で置換されたアルキニルである請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、構造式：
【化４】
2009526761.tif 000004
【化５】
2009526761.tif 000005
（式中、波線は、チオフェン環の２位炭素への結合を示す）から選択される請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、場合によって置換されたアリールまたはヘテロアリールである請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、構造式：
【化６】
2009526761.tif 000006
【化７】
2009526761.tif 000007
【化８】
2009526761.tif 000008
（式中、波線は、チオフェン環の２位炭素への結合点を示す）から選択される請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、（ａ）フェニルであって、場合によってハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヘテロアリールまたはＣＨ２−ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは、２または３個の環窒素原子を有する５または６員環であって、場合によってＣ１−Ｃ６アルキルで置換されている）で置換され、ＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃ（ここで、ｈｅｔＣｙｃは、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環へテロ原子を有する５または６員環であって、場合によって、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されている）、ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉまたはＮＲｈＲｉ（ここで、ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６炭素環、または５〜８員ヘテロ環（ここで、前記Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アルキル、炭素環またはヘテロ環は、場合によって、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび５または６員ヘテロ環から選択される１個以上の基で置換されている））であり；（ｂ）６、７または８員アザ環状環に縮合するフェニル基であって、場合によって、オキソで置換され；または（ｃ）ＮおよびＯから選択される１または２個の環へテロ原子を有する５または６員ヘテロアリールであって、場合によって、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されたヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ（ここで、ＲｈおよびＲｉは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６炭素環である）、ｈｅｔＣｙｃまたはＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃ（ここで、ｈｅｔＣｙｃは、場合によって、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されている５または６員アザ環である）である請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１である請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、構造式：
【化９】
2009526761.tif 000009
（式中、波線は、チオフェン環の２位炭素への結合点を示す）から選択される請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、場合によって置換された炭素環またはヘテロ環である請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、構造式：
【化１０】
2009526761.tif 000010
から選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、構造式：
【化１１】
2009526761.tif 000011
（式中、波線は、Ｏへの結合点を示し；
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７は、独立して、ＣＲ４またはＮであり、かつ０、１または２個のＺ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７がＮであるが、ここでＺ４およびＺ５またはＺ６およびＺ７がＣＲ４である場合、Ｚ４およびＺ５またはＺ６およびＺ７は、場合によって、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の炭素環またはヘテロシクロ環を形成し；
Ｒ５は、Ｆ、Ｃｌ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロ環またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここで前記アルキル、ヘテロ環およびヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、オキソ、ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換される）で表される請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３は、構造式：
【化１２】
2009526761.tif 000012
（式中、波線は、Ｘへの結合を示し、各Ｒ４は、他のものとは独立している）で表される請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３は、構造式：
【化１３】
2009526761.tif 000013
から選択される請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３は、構造式：
【化１４】
2009526761.tif 000014
（式中、波線は、Ｘへの結合点を示す）から選択される請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３は、構造式：
【化１５】
2009526761.tif 000015
から選択される請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７がそれぞれＣＲ４であり、かつＲ１がＨ、アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１である場合、Ｒ５は、Ｆ、Ｃｌ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、または構造式：
【化１６】
2009526761.tif 000016
【化１７】
2009526761.tif 000017
（式中、Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ２１およびＲ２２は、独立して、Ｈまたはアルキルから選択される）から選択されるヘテロアリール以外のＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールではなく、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよびアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換される請求項１４記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５は、構造式：
【化１８】
2009526761.tif 000018
から選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１１は、アリール基であって、場合によって、ハロゲンで置換される請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１４およびＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、場合によって置換された炭素環を形成する請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１５およびＲ１０は、これらが結合する原子と一緒になって、オキソ置換５、６または７員単環式または二環式複素環を形成する請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５は、構造式：
【化１９】
2009526761.tif 000019
【化２０】
2009526761.tif 000020
から選択される請求項２０記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１４は存在せず、かつＲ１０およびＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、環窒素原子および場合によってＮ、ＯおよびＳから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有する、場合によって置換されたヘテロアリール環を形成する請求項２１記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５は、構造式：
【化２１】
2009526761.tif 000021
から選択される請求項１５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５は、構造式：
【化２２】
2009526761.tif 000022
【化２３】
2009526761.tif 000023
から選択され、ここで、フェニル基は、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ６−Ｃ２０アリールおよびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上のＲｄ基で置換されている請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５は、構造式：
【化２４】
2009526761.tif 000024
で表される請求項１６記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１０は、場合によって置換されたアリールまたはＣＨ２−アリールである請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１４およびＲ１５は、場合によって置換された炭素環を形成する請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ５は、構造式：
【化２５】
2009526761.tif 000025
から選択される請求項２８記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５は、構造式：
【化２６】
2009526761.tif 000026
で表される請求項１６記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１１は、場合によって置換されたアリールである請求項３２記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ５は、構造式：
【化２７】
2009526761.tif 000027
から選択される請求項３２記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５は、構造式：
【化２８】
2009526761.tif 000028
で表される請求項１６記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１３は、アルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロ環、（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１０（ＳＯ２Ｍｅ）Ｒ１１、または（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１であり、ここで、前記アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環部分は、場合によって、置換されている請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１３は、アルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）−ヘテロ環、（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｎ（ＳＯ２Ｒａ）（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｒ１１または（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−アリールであり、ここで、前記アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環部分は、場合によって、置換されている請求項３５記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５は、構造式：
【化２９】
2009526761.tif 000029
【化３０】
2009526761.tif 000030
【化３１】
2009526761.tif 000031
から選択される請求項３５記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５は、構造式：
【化３２】
2009526761.tif 000032
で表される請求項１６記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１１は、場合によって、置換されたアリールまたはヘテロアリールである請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５は、構造式：
【化３３】
2009526761.tif 000033
から選択される請求項３９記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５は、ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０である請求項１６記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１０は、場合によって、置換されたアリールである請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ５は、構造式：
【化３４】
2009526761.tif 000034
から選択される請求項４２記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５は、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１である請求項１６記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５は、構造式：
【化３５】
2009526761.tif 000035
から選択される請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５は、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである請求項１６記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５は、構造式：
【化３６】
2009526761.tif 000036
から選択される請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５は、場合によって、置換されたヘテロアリールである請求項１６記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５は、構造式：
【化３７】
2009526761.tif 000037
（式中、Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、Ｒ２１およびＲ２２は、独立して、Ｈおよびアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよびアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換される）から選択される請求項４９記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ５は、構造式：
【化３８】
2009526761.tif 000038
から選択される請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ５は、−ＮＲ１０Ｒ１１である請求項１６記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１１は、ｈｅｔＡｒであり、該ｈｅｔＡｒは、少なくとも１個の環窒素原子および場合によってＮおよびＯから選択される第二の環ヘテロ原子を有する、置換されたまたは置換されていない５−６員ヘテロアリール基である請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５は、構造式：
【化３９】
2009526761.tif 000039
から選択される請求項５２記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５は、構造式：
【化４０】
2009526761.tif 000040
である請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３は、
【化４１】
2009526761.tif 000041
である請求項１７記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ５は、Ｃｌである請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ５は、場合によって置換されたアリールである請求項５６記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５は、構造式：
【化４２】
2009526761.tif 000042
から選択される請求項５６記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５は、構造式：
【化４３】
2009526761.tif 000043
から選択される請求項５６記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ５は、構造式：
【化４４】
2009526761.tif 000044
から選択される請求項６０記載の化合物。
【請求項６２】
請求項１で定義され、実施例１〜１７９で命名されている、式１の化合物。
【請求項６３】
請求項１〜６２のいずれかに記載の化合物と、医薬的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項６４】
さらに、抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調整剤、向神経性因子、循環器疾患治療剤、肝疾患治療剤、抗ウィルス剤、血液障害治療剤、糖尿病治療剤または免疫不全障害治療剤から選択される追加の治療剤を含む請求項６３記載の組成物。
【請求項６５】
Ｍｅｔキナーゼ活性を検出可能に阻害する量の請求項１〜６２のいずれかに記載の化合物と、医薬的に許容し得る担体、アジュバントまたは媒介物を含む組成物。
【請求項６６】
患者の癌、卒中、糖尿病、肝臓肥大、循環器疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、ウィルス性疾患、自己免疫疾患、アテローム性硬化症、再発狭窄症、乾せん症、アレルギー性障害、炎症、神経障害、ホルモン関連疾患、臓器移植に伴う状態、免疫不全障害、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、細胞死に伴う状態、トロンビンに誘導された血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝疾患、Ｔ細胞の活性化に関与する病的な免疫状態およびＣＮＳ障害からなる群から選択される疾患または状態を治療または重篤度を軽減するための組成物であって、請求項６３記載の組成物を含む組成物。
【請求項６７】
前記疾患が癌である請求項６６記載の組成物。
【請求項６８】
哺乳類の過剰増殖性疾患を治療するための医薬品の製造における請求項１〜６２のいずれかに記載の化合物の用途。
【請求項６９】
治療に使用するための請求項１〜６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項７０】
レセプターチロシンキナーゼ活性を阻害または調整するための組成物であって、阻害に有効な量の請求項１〜６２のいずれかに記載の化合物を含み、前記組成物は、前記キナーゼと接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項７１】
前記レセプターチロシンキナーゼがｃ−Ｍｅｔである請求項７０記載の組成物。
【請求項７２】
ｃＭｅｔが媒介する状態を治療するキットであって、ａ）請求項１〜６２のいずれかに記載の化合物を含む第一医薬組成物と、ｂ）使用に関する指示書とを含むキット。
【請求項７３】
さらに、（ｃ）第二医薬組成物を含むキットであって、該第二医薬組成物は、抗増殖性活性を有する第二化合物を含む請求項７２記載のキット。
【請求項７４】
さらに、必要とする患者のために、第一および第二医薬組成物の同時、連続的または別個に投与するための指示書を含む請求項７３記載のキット。
【請求項７５】
前記第一および第二医薬組成物が、別の容器に含まれている請求項７３記載のキット。
【請求項７６】
前記第一および第二医薬組成物が、同じ容器に含まれている請求項７３記載のキット。