【手続補正書】
【提出日】平成21年12月11日(2009.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物（但し、表２中の化合物を除く）またはその医薬的に許容される誘導体：
【化１】
2009519964.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、−Ｃ（Ｊ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１１、または−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）であり；
Ｊは、直接の結合、ＯまたはＮＲ１０であり；
ｎは、０〜４であり；
Ｒ３は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、またはＯＣＮ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；
Ｒ６またはＲ７は、独立して、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルまたは場合によっては置換されているシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ８は、ヒドロキシ、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、または−ＯＲ２０から成る群より選択され；
Ｒ９は、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、ＯＲ１０およびＮ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から成る群より選択され；
Ｒ１０は、独立して、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたは場合によっては置換されているアルキニル；場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキルであり；
それぞれのＲ１１は、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキル、−ＯＲ１４および−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）から成る群より独立して選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロアリールおよび場合によっては置換されているヘテロアラルキルから成る群よりそれぞれ独立して選択され；またはＲ１２およびＲ１３は、それらが付いている窒素原子と一緒に、場合によっては置換されているヘテロシクリルもしくは場合によっては置換されているヘテロアリールを形成し；
Ｒ１０、Ｒ１１Ｒ１２およびＲ１３は、次のように（ａ）または（ｂ）におけるように選択され：（ａ）Ｒ１０、Ｒ１１Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、もしくは場合によっては置換されているヘテロアラルキルである；または（ｂ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、それらが付いている原子と一緒に、場合によっては置換されている複素環式の環もしくは場合によっては置換されているヘテロアリール環を形成し；そしてその他のＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、上の（ａ）におけるように選択される；
それぞれのＲ１４は、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキル、−ＯＲ１８、−ＳＲ１８および−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２１）から成る群より独立して選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキル、−ＯＲ１８、−ＳＲ１８および−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２１）から成る群よりそれぞれ独立して選択され；または
Ｒ１５およびＲ１６は、それらが付いている窒素原子と一緒に、場合によっては置換されているヘテロシクリル環もしくは場合によっては置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ１７は、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されている置換アルケニルまたは場合によっては置換されているアルキニルであり；
それぞれのＲ１８は、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、または場合によっては置換されているヘテロアラルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１９は、アルキレンまたは直接の結合であり；
Ｒ２０およびＲ２１は、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、もしくは場合によっては置換されているヘテロアラルキルから成る群よりそれぞれ独立して選択され；または
Ｒ２０およびＲ２１は、それらが付いている窒素原子と一緒に、場合によっては置換されているヘテロシクリルもしくは場合によっては置換されているヘテロアリールを形成し；
それぞれのＲ２２は、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキル、−Ｒ１９−ＯＲ２３、−Ｒ１９−Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、−Ｒ１９−Ｃ（Ｊ）Ｒ２３、−Ｒ１９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２３、および−Ｒ１９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）から成る群より独立して選択され；
Ｒ２３およびＲ２４それぞれは、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキル、−Ｒ１９−ＯＲ２５、−Ｒ１９−Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−Ｒ１９−Ｃ（Ｊ）Ｒ２５、−Ｒ１９−Ｃ（Ｊ）ＯＲ２５、および−Ｒ１９−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）から成る群より独立して選択され；または
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが付いている窒素原子と一緒に、場合によっては置換されているヘテロシクリルもしくは場合によっては置換されているヘテロアリールを形成し；
Ｒ２５およびＲ２６それぞれは、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキルから成る群より独立して選択され；
Ｒ１〜Ｒ２６それぞれは、置換されている場合、Ｑ１からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で置換されており、
この場合のＱ１は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、アミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリールオキシ、ヒドロキシアリール、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１つから２つの二重結合を含有するアルケニル、１つから２つ三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ジアリール、ヒドロキシアリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルキルアラルキル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アルキルアリールカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキルアリール、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ジアリールオキシ、アルキルアリールオキシアルキル、アルキルジアリールオキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシアルカオキシ、アラルコキシアリールオキシ、アルキルアリールシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルヘテロアリールオキシ、アルキルシクロアルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルコキシ、ハロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニルヘテロシクロキシ、アルキルカルボニルアリールオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アルコキシアリールオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、ハロアルキルアリールアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキレンジオキシアルキル、ジアルキルアルキレンジオキシアルキル、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アジド、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルであり；または、１，２もしくは１，３配置で原子を置換している２つのＱ１基が一緒に、アルキレンジオキシ（すなわち、−Ｏ−（ＣＨ２）ｚ−Ｏ−）、チオアルキレノキシ（すなわち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｚ−Ｏ−）もしくはアルキレンジチオキシ（すなわち、−Ｓ−（ＣＨ２）ｚ−Ｓ−）を形成し、これらの式中のｚは、１または２であり；ならびに
それぞれのＱ１は、独立して、非置換であるか、Ｑ２からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基、１つの実施形態では１つから３つまたは４つの置換基で置換されており、この場合のＱ２は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、アミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアリール、ヒドロキシカルボニル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１つから２つの二重結合を含有するアルケニル、１つから２つの三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルキレンジオキシ、アミノ、アミノアルキル、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルチオまたはアリールチオである）。
【請求項２】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１１であり；Ｊが、Ｏであり；Ｒ３が、ＣＯＲ９であり；Ｒ９が、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリルまたは場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルであり；Ｒ６またはＲ７が、場合によっては置換されているアルキルであり；およびｎが、０〜３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ９が、場合によっては置換されているアルキルであり、該アルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルおよびイソブチルから成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリルおよび場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルから成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ９が、場合によっては置換されているヘテロアリールおよび場合によっては置換されているヘテロアラルキルから成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９が、場合によっては置換されているヘテロシクリルおよび場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルから成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１１が、場合によっては置換されているアルキルであり、該アルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルおよびイソブチルから成る群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１１であり；Ｊが、Ｏであり；Ｒ３が、ＣＯＮ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であり；Ｒ１１が、水素または場合によっては置換されているアルキルであり；Ｒ１２が、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリルおよび場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルから成る群より選択され；Ｒ６またはＲ７が、場合によっては置換されているアルキルであり；およびｎが、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが付いているものと一緒に、場合によっては置換されているヘテロシクリルまたは場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが付いているものと一緒に、１つ以上のＱ１で場合によっては置換されている、場合によっては置換されているヘテロシクリルまたは場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、ＣＯＮ（Ｒ１１）（Ｒ１２）であるとき、Ｒ１１が、水素であり、Ｒ１２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピル、ジエチルアミノエチル、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、フェニル、２−モルホリン−４−イルエチル、３−モルホリン−４−イルプロピル、３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ、およびピペリジニルから成る群より選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが付いているものと一緒に、ピロリジン−１−イル、４−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−エチルピペラジン−１−イル、４−ピペラジン−１−イル、４−プロピルピペラジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジニル、（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルおよびアゼパニルから成る群より選択される、場合によっては置換されているヘテロシクリルまたは場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルを形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９が、１つ以上のＱ１で場合によっては置換されている、場合によっては置換されているアリールまたはアラルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑ１が、メチル、エチル、プロピル、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノメチル、ジエチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピルオキシメチル、フェニル、フェニルメチル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、メチルピペリジニル、メチルピペラジニル、２−オキソ−２−ピロリジン−１イルエチルおよびモルホリノ−４−メチルから成る群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑ１が、ヒドロキシ、シアノ、２−メチル；３−メチル；メチルピペラジニル、３−クロロメチル、３，４−ジフルオロ；３−メチル、４−メチル；２−メチルオキシ；３−メチルオキシ；４−メチルオキシ；３−フルオロ−４−メチル；４−フルオロ−３−メチル；２−トリフルオロメチルオキシ；２−クロロ；３−クロロ；４−クロロ；２，４−ジクロロ；２−クロロ−３，６−ジフルオロ、３−クロロ−２，６−ジフルオロ、２−フルオロ；３−フルオロ；２−ブロモ；３−トリフルオロメチル；２，３−ジフルオロ；２，４−ジフルオロ；２，５−ジフルオロ；２，６−ジフルオロ；３，４−ジフルオロ；３，６−ジフルオロ；３，４−ジフルオロ；２，３−ジフルオロ−４−トリフルオロメチル；２−フルオロ−４−トリフルオロメチル；２−フルオロ−３−トリフルオロメチル；３−フルオロ−５−トリフルオロメチル；２，５−ビストリフルオロメチル；３，５−ビストリフルオロメチル；３−クロロ−２−フルオロ−４−トリフルオロメチル；３−フルオロ−４−トリフルオロメチル；４−フルオロ−３−トリフルオロメチル；４−フルオロ−２−トリフルオロメチル；２−クロロ−４−フルオロ；３−クロロ−４−フルオロ；２−トリフルオロメチル；４−トリフルオロメチル；２，３，４−トリフルオロ；２，４，６−トリフルオロ；２，４，５−トリフルオロ；３，４−ビス（メチルオキシ）；３−フェニルメチルオキシ；メチルオキシフェニルメチルオキシ；４−ピペリジン−４−イル、３−ピペリジン−４−イル、３−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、ジメチルアミノエチルオキシ、ジメチルアミノプロピルオキシ、ジエチルアミノプロピルオキシ、４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル、３−アゼパン−１−イルメチル、４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル、３−ピロリジン−１−イルエチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチル；４−エチルピペラジン−１−イルメチル；３−ピペラジン−１−イルメチル；モルホリン−４−イルメチル；３−モルホリン−４−イルメチル；２−モルホリン−４−イルエチルオキシ；２−ピペリジン−１−イルエチルオキシ、３−モルホリン−４−イルプロピルオキシ  １Ｈ−ピラゾール−１−イル、４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イルメチル；メチルベンゾトリアゾリル、ジメチルエチルオキシカルボニルピペラジン−１−イルメチル、４−フェニルスルホニルピペラジン−１−イルメチル、４−フルオロフェニルスルホニルピペラジン−１−イル、４−エチルスルホニルピペラジン−１−イルメチル、４−シクロプロピルカルボニルピペラジン−１−イルメチル、２−メチルプロパノイルピペラジン−１−イルメチル、４−フェニルカルボニルピペラジン−１−イルメチル、３−アゾカン−１−イルメチル、４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル、４−フェニルアミノカルボニルピペラジン−１−イルメチル；４−エチルアミノカルボニルピペラジン−１−イルメチル；３−ピペリジン−１−イルプロピルオキシ、２−ピロリジン−１−イルエチルオキシ；３−ピペリジン−１−イルプロピルオキシ���および３−モルホリン−４−イルプロピルオキシから成る群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９が、１つ以上のＱ１で場合によっては置換されている、場合によっては置換されているヘテロアリールまたは場合によっては置換されているヘテロアラルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑ１が、場合によっては置換されているアルキル、ハロおよびハロアルキルから成る群より選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ９が、１つ以上のＱ１で、場合によっては置換されているヘテロシクリルまたは場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑ１が、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキルから成る群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ９が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル；ジメチルアミノプロピル、４−メチルペンチル；（３ｓ，５ｓ，７ｓ）−トリシクロ｛３．３．１．１〜３，７〜］デク−１−イル；１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］；フェニル、イソオキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ベンゾジオキソリル、およびベンゾトリアゾリルから成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑ１が、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリルおよび場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルから成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８が、ヒドロキシ、ハロゲン、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロアリール、場合によっては置換されているヘテロアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリルおよび場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８が、ハロゲン、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルおよびイソブチルから成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ｎが、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６およびＲ７が、場合によっては置換されているアルキルであり、該アルキルがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルまたはイソブチルから成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ１１であり、そしてＲ１１が、２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル；２−ピペリジン−１−イルエチルアミノカルボニル；２，３−ジヒドロキシプロピルまたは２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル、ヒドロキシエチル、フェニルメチルオキシエチル、３，４−ジフルオロフェニルカルボニルオキシ−１−メチルエチル、および２−ヒドロキシ−１−メチルエチルから成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）であり、そしてＲ１１が場合によっては置換されているアルキルであり、該アルキルがイソプロピル、ベータ−アラニン、２，３−ジヒドロキシプロピルおよび２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチルから成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑ１が、場合によっては置換されているアルキル、およびハロゲンから成る群より選択される、請求項２６〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑ１が、メチル、クロロ、ブロモ、フルオロおよび３，４−ジフルオロから成る群より選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式Ｉａを有する化合物：
【化２】
2009519964.tif 000002
（式中、Ｒ６、Ｒ７またはＲ１１それぞれは、場合によっては置換されているアルキルであり；ｎは、０であり；Ｒ９は、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリルまたは場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルである）。
【請求項３１】
Ｒ９が、１つ以上のＱ１で場合によっては置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
１，１−ジメチル−３−［（１−メチルピペリジン−３−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；および
３−［４−（ジメチルアミノ）ブタノイル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル
から成る群より選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ９が、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロアリール、または場合によっては置換されているヘテロアリールアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ９が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル；ジメチルアミノプロピル、４−メチルペンチル、および（３ｓ，５ｓ，７ｓ）−トリシクロ［３．３．１．１〜３，７〜］デク−１−イルから成る群より選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ９が、１つ以上のＱ１で場合によっては置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
３−（シクロヘキシルカルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−アセチル−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−ブタノイル−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−ペンタノイル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（シクロペンチルカルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（２，２−ジメチルプロパノイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（２−エチルブタノイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（３−メチルブタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（シクロヘプチルカルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−プロパノイル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（３ｓ，５ｓ，７ｓ）−トリシクロ［３．３．１．１〜３，７〜］デク−１−イルカルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；および
１，１−ジメチル−３−（４−メチルペンタノイル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル
から成る群より選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
式Ｉｂを有する化合物：
【化３】
2009519964.tif 000003
（式中、Ｒ６およびＲ７それぞれは、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり、ｎは、０〜３であり；Ｒ８は、場合によっては置換されているアルキルまたはハロであり；Ｒ１１は、水素または場合によっては置換されているアルキルであり；Ｒ１２は、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、または場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルである）。
【請求項３８】
Ｒ１２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピル、ジエチルアミノエチル、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ、２−モルホリン−４−イルエチル、３−モルホリン−４−イルプロピル、３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ、またはピペリジニルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが付いているものと一緒に、場合によっては置換されているヘテロシクリルまたは場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルを形成する、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１１およびＲ１２が、ピロリジン−１−イル、４−ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−エチルピペラジン−１−イル、４−ピペラジン−１−イル、４−プロピルピペラジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジニル、（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルおよびアゼパニルから成る群より選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１１およびＲ１２が共に、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているヘテロシクリルおよび場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルから成る群より選択される１つ以上のＱ１で、場合によっては置換されている、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑ１が、メチル、エチル、プロピル、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノメチル、ジエチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピルオキシメチル、フェニル、フェニルメチル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、メチルピペリジニル、メチルピペラジニル、２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエチル、およびモルホリノ−４−メチルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
１，１−ジメチル−３−｛［（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（ピペリジン−１−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［（２−モルホリノ−４−イルエチル）アミノ］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（ピペラジン−１−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］（エチル）アミノ｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［４−（１−メチルエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（４−プロピルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
９−フルオロ−１，１−ジメチル−３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
８−フルオロ−１，１−ジメチル−３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（４−エチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−８−フルオロ−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエチル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛４−［２−（ジエチルアミノ）エチル］ピペラジン−１−イル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（アゼパン−１−イルカルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛（３Ｓ）−３−［（ジメチルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛（３Ｒ）−３−［（ジメチルアミノ）メチル］ピペリジン−１−イル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（ジエチルアミノ）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（モルホリン−４−イルメチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミノ］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−（｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（ピペリジン−３−イルアミノ）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［（３Ｒ）−３−（モルホリン−４−イルメチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［（３Ｒ）−３−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［４−（フェニルメチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；および
３−［（３’Ｒ）−１，３’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル
から成る群より選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６およびＲ７それぞれが、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり；ｎが、０であり；Ｒ１１が、独立して、水素または場合によっては置換されているアルキルであり；Ｒ１２が、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルアルキル、場合によっては置換されているアリールまたは場合によっては置換されているアラルキルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４５】
１，１−ジメチル−３−［（プロピルアミノ）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（シクロペンチルアミノ）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（シクロヘプチルアミノ）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；および
１，１−ジメチル−３−｛［（フェニルメチル）アミノ］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチルから成る群より選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
式Ｉｃを有する化合物：
【化４】
2009519964.tif 000004
（式中、Ｒ６およびＲ７それぞれは、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり、ｎは、０〜３であり；Ｒ８は、場合によっては置換されているアルキルまたはハロであり；Ｒ１１は、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり、およびＱ１は、独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、場合によっては置換されているアルキル、アルコキシ、シアノ、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、または場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルであり；およびｍは、０〜３である）。
【請求項４７】
Ｑ１が、ヒドロキシ、シアノ、２−メチル；３−メチル；メチルピペラジニル、３−クロロメチル、３，４−ジフルオロ；３−メチル、４−メチル；２−メチルオキシ；３−メチルオキシ；４−メチルオキシ；３−フルオロ−４−メチル；４−フルオロ−３−メチル；２−トリフルオロメチルオキシ；２−クロロ；３−クロロ；４−クロロ；２，４−ジクロロ；２−クロロ−３，６−ジフルオロ；、３−クロロ−２，６−ジフルオロ、２−フルオロ；３−フルオロ；２−ブロモ；３−トリフルオロメチル；２，３−ジフルオロ；２，４−ジフルオロ；２，５−ジフルオロ；２，６−ジフルオロ；３，４−ジフルオロ；３，６−ジフルオロ；３，４−ジフルオロ；２，３−ジフルオロ−４−トリフルオロメチル；２−フルオロ−４−トリフルオロメチル；２−フルオロ−３−トリフルオロメチル；３−フルオロ−５−トリフルオロメチル；２，５−ビストリフルオロメチル；３，５−ビストリフルオロメチル；３−クロロ−２−フルオロ−４−トリフルオロメチル；３−フルオロ−４−トリフルオロメチル；４−フルオロ−３−トリフルオロメチル；４−フルオロ−２−トリフルオロメチル；２−クロロ−４−フルオロ；３−クロロ−４−フルオロ；２−トリフルオロメチル；４−トリフルオロメチル；２，３，４−トリフルオロ；２，４，６−トリフルオロ；２，４，５−トリフルオロ；３，４−ビス（メチルオキシ）；３−フェニルメチルオキシ；またはメチルオキシフェニルメチルオキシから成る群より選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
３−［（２−クロロ−３，６−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（フェニルカルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（２−フルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（２−ブロモフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（２−メチルフェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［２−（メチルオキシ）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛２−［トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（２−フルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−フルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（２，３−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（２，６−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（２，５−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（２，３，４−トリフルオロフェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（２，４，６−トリフルオロフェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（２，４，５−トリフルオロフェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−クロロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（４−クロロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（３−メチルフェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（４−メチルフェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（メチルオキシ）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−Ｎ−（１−メチルエチル）−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボキサミド；
３−｛［３，４−ビス（メチルオキシ）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１−｛３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−エタノン；
１，１−ジメチル−３−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−（クロロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
２−クロロ−１−｛３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−イル｝エタノン；
３−［３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸メチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［フェニルメチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−フルオロ−４−メチルフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−クロロ−２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［２，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−ヒドロキシフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−シアノフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（２，４−ジクロロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３，４−ジクロロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（４−クロロ−２，５−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；および
３−｛［３，４−ジフルオロ−５−（｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝オキシ）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル
から成る群より選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６およびＲ７それぞれが、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり；ｎが、０であり；Ｒ９が、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているヘテロアリールまたは場合によっては置換されているヘテロアリールアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ９が、場合によっては置換されているアルキル、ハロゲンおよびハロアルキルから成る群より選択される１つ以上のＱ１で場合によっては置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ９が、１，３−ベンゾジオキソール−５−イルまたはメチルイソオキサゾール−３−イルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルカルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；および
１，１−ジメチル−３−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル
から成る群より選択される、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ６およびＲ７それぞれが、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり；ｎが、０であり；Ｒ１０が、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり、Ｑ１が、独立して、場合によっては置換されているアルキル、ハロゲン、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、または場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルであり；ｍが、０〜３である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｑ１が、３，４−ジフルオロ；４−ピペリジン−４−イル、３−ピペリジン−４−イル、３−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノエチル、ジメチルアミノエチルオキシ、ジメチルアミノプロピルオキシ、ジエチルアミノプロピルオキシ、４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル、３−アゼパン−１−イルメチル、４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル、３−ピロリジン−１−イルエチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチル；４−エチルピペラジン−１−イルメチル；３−ピペラジン−１−イルメチル；モルホリン−４−イルメチル；３−モルホリン−４−イルメチル；２−モルホリン−４−イルエチルオキシ；２−ピペリジン−１−イルエチルオキシ；３−モルホリン−４−イルプロピルオキシ  １Ｈ−ピラゾール−１−イル、４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イルメチル；メチルベンゾトリアゾリル、ジメチルエチルオキシカルボニルピペラジン−１−イルメチル、４−フェニルスルホニルピペラジン−１−イルメチル、４−フルオロフェニルスルホニルピペラジン−１−イル、４−エチルスルホニルピペラジン−１−イルメチル、４−シクロプロピルカルボニルピペラジン−１−イルメチル、２−メチルプロパノイルピペラジン−１−イルメチル、４−フェニルカルボニルピペラジン−１−イルメチル、３−アゾカン−１−イルメチル、４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル、４−フェニルアミノカルボニルピペラジン−１−イルメチル；４−エチルアミノカルボニルピペラジン−１−イルメチル；３−ピペリジン−１−イルプロピルオキシ、２−ピロリジン−１−イルエチルオキシ；３−ピペリジン−１−イルプロピルオキシ；または３−モルホリン−４−イルプロピルオキシである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
１，１−ジメチル−３−［（４−ピペリジン−４−イルフェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（３−ピペリジン−４−イルフェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（３−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−（アゼパン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［４−フルオロ−３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛４−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（２−モルホリン−４−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［２−フルオロ−５−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［４−フルオロ−３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３−［（４−｛［（１，１−ジメチルエチル）オキシ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（３−｛［４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−（｛４−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝メチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−｛［４−（エチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−｛［４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（３−｛［４−（２−メチルプロパノイル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（３−｛［４−（フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−（アゾカン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３−［（４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（ピペラジン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３，４−ジフルオロ−５−［（２−モルホリン−４−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３，４−ジフルオロ−５−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛４−［（２−モルホリン−４−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛４−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（｛４−［（フェニルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝メチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−（｛４−［（エチルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝メチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（３−ピペリジン−１−イルプロピル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（４−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛４−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛４−［（３−ピペリジン−１−イルプロピル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；および
１，１−ジメチル−３−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル
から成る群より選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
式Ｉｄを有する化合物：
【化５】
2009519964.tif 000005
【請求項５７】
Ｒ６およびＲ７それぞれが、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり；Ｒ１１が、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり、ｐが、１〜３であり；ｍが、０〜３であり；Ｑ１が、場合によっては置換されているアルキルまたはハロであり；およびＲ２８が、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、または場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ２８が、フェニル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−エチル，Ｎ−メチルアミノ、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、または４−メチルオキシフェニルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（フェニルメチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（２−モルホリン−４−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３，４−ジフルオロ−５−（｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝オキシ）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３，４−ジフルオロ−５−［（２−モルホリン−４−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３，４−ジフルオロ−５−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛４−［（２−モルホリン−４−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛４−［（２−ピペリジン−１−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（３−ピペリジン−１−イルプロピル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（４−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛４−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛４−［（３−ピペリジン−１−イルプロピル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；および
１，１−ジメチル−３−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）オキシ］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル
から成る群より選択される、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
式Ｉｅを有する化合物：
【化６】
2009519964.tif 000006
（式中、Ｒ６およびＲ７それぞれは、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり、ｎは、０であり；それぞれのＲ１１は、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり、ｐは、１〜３であり；Ｒ２９は、ハロゲン、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、または場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルである）。
【請求項６１】
Ｒ２９が、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−エチル，Ｎ−メチルアミノ、クロロ、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペラジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルエチル、ピロリジニル、モルホリニル、メチルオキシフェニル；４−アセチルピペラジン−１−イル；４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル；アゼパニル；アゾカン−１−イル；４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル；４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル；ジメチルエチルオキシカルボニルピペラジン−１−イル；４−フェニルスルホニルピペラジン−１−イル；４−フルオロフェニルスルホニルピペラジン−１−イル；エチルスルホニルピペラジン−１−イル；シクロプロピルカルボニルピペラジン−１−イル；２−メチルプロパノイルピペラジン−１−イル；フェニルカルボニルピペラジン−１−イル；４−フェニルアミノカルボニルピペラジン−１−イル；または４−エチルアミノカルボニルピペラジン−１−イルであり；Ｑ１が、ハロゲンまたは場合によっては置換されているアルキルであり、ｍが、０〜３である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
３−（｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−（クロロメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（３−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−（アゼパン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−（｛３−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［２−フルオロ−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［４−フルオロ−３−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［２−フルオロ−５−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［４−フルオロ−３−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３−［（４−｛［（１，１−ジメチルエチル）オキシ］カルボニル｝ピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（３−｛［４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−（｛４−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝メチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−｛［４−（エチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３−｛［４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（３−｛［４−（２−メチルプロパノイル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−［（３−｛［４−（フェニルカルボニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝フェニル）カルボニル］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−｛［３−（アゾカン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−（｛３−［（４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］フェニル｝カルボニル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（ピペラジン−１−イルメチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
１，１−ジメチル−３−｛［３−（｛４−［（フェニルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝メチル）フェニル］カルボニル｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；および
３−｛［３−（｛４−［（エチルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝メチル）フェニル］カルボニル｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル
から成る群より選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
式ＩＩａを有する化合物：
【化７】
2009519964.tif 000007
（式中、Ｒ６およびＲ７それぞれは、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり、ｎは、０である。Ｒ１１は、独立して、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリル、または場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルである）。
【請求項６４】
Ｒ８が、２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル；２−ピペリジン−１−イルエチルアミノカルボニル；２，３−ジヒドロキシプロピルまたは２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル、ヒドロキシエチル、フェニルメチルオキシエチル、３，４−ジフルオロフェニルカルボニルオキシ−１−メチルエチル、または２−ヒドロキシ−１−メチルエチルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｑ１が、ハロゲンまたは場合によっては置換されているアルキルであり、およびｍが、０〜３である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸２，３−ジヒドロキシプロピル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−８−（｛［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］カルボニル｝オキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸２−ヒドロキシ−１−メチルエチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸２−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］オキシ｝−１−メチルエチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸２−［（フェニルメチル）オキシ］エチル；および
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸２−ヒドロキシエチル
から成る群より選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６７】
式ＩＩｂを有する化合物：
【化８】
2009519964.tif 000008
（式中、Ｒ６およびＲ７それぞれは、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり、ｎは、０〜３であり；Ｒ１１は、場合によっては置換されているアルキルまたはハロであり；Ｑ１は、ハロゲンまたは場合によっては置換されているアルキルであり；ｍは、０〜３である）。
【請求項６８】
Ｑ１が、メチル、クロロ、フルオロ、ブロモまたは３，４−ジフルオロである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１０が、イソプロピル；ベータ−アラニン，２，３−ジヒドロキシプロピル；または２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチルである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｎ−（｛３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−イル｝カルボニル）−ベータ−アラニン；
Ｎ−（｛３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−イル｝カルボニル）−ベータ−アラニン；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−Ｎ−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシ］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボキサミド；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボキサミド；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−Ｎ−［２−ヒドロキ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボキサミド；および
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−Ｎ−（１−メチルエチル）−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボキサミド
から成る群より選択される、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７１】
式ＩＩＩを有する化合物：
【化９】
2009519964.tif 000009
（式中、Ｒ６およびＲ７それぞれは、独立して、場合によっては置換されているアルキルであり、Ｒ９は、場合によっては置換されているアリールであり；Ｒは、独立して、水素、場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているアラルキル、場合によっては置換されているヘテロシクリルまたは場合によっては置換されているヘテロシクリルアルキルであり；Ｒ１１は、独立して、場合によっては置換されているアルキルである）。
【請求項７２】
Ｒが、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノカルボニル；１，１−ジメチルエチルオキシカルボニル；２−ジエチルアミノエチルアミノカルボニル；ジメチルアミノプロピル；ジメチルアミノエチル；メチルアミノカルボニル；ジエチルアミノエチル；メチルオキシエチル；ジメチルアミノプロピルアミノカルボニル；フェニルメチル；ヒドロキシ；または２−ピロリジニル−１−イルアミノカルボニルである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−８−［（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝カルボニル）オキシ］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−８−（｛［（１，１−ジメチルエチル）オキシ］カルボニル｝オキシ）−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
８−［（｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］アミノ｝カルボニル）オキシ］−３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−８−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−８−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］オキシ｝−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−８−｛［（メチルアミノ）カルボニル］オキシ｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
８−｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］オキシ｝−３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
８−｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］オキシ｝−３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−８−｛［２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
８−［（｛［３−（ジエチルアミノ）プロピル］アミノ｝カルボニル）オキシ］−３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−９−［（フェニルメチル）オキシ］−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−９−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル；および
３−［（３，４−ジフルオロフェニル）カルボニル］−１，１−ジメチル−８−（｛［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］カルボニル｝オキシ）−１，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸１−メチルエチル
から成る群より選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７４】
式ＩＶを有する化合物：
【化１０】
2009519964.tif 000010
【請求項７５】
医薬的に許容される担体または賦形剤と請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される誘導体とを含む医薬組成物。
【請求項７６】
抗高脂血症剤、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症剤、コレステロール生合成阻害剤、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、アシル−コエンザイムＡコレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収阻害剤、胆汁酸封鎖剤、低密度リポタンパク質受容体誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β−遮断薬、抗糖尿病薬、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化剤、デヒドロエピアンドロステロン、抗糖質コルチコイド剤、ＴＮＦα阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、プラムリンチド、アミリン、インスリン、アンギオテンシンＩＩ拮抗薬、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、血小板凝集阻害剤、フィブリノゲン受容体拮抗薬、ＬＸＲα作動薬、拮抗薬もしくは部分作動薬、ＬＸＲβ作動薬、拮抗薬もしくは部分作動薬、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マチンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリン作動性受容体作動薬、シブトラミン、胃腸リパーゼ阻害剤、神経ペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３受容体作動薬もしくは拮抗薬、ドーパミンＤ２受容体作動薬もしくは拮抗薬、メラニン細胞刺激ホルモン、副腎皮質刺激ホルモン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１つの追加の活性薬剤をさらに含む、請求項７５に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される誘導体の有効量を含む、核受容体活性が関与する疾病または疾患の１つ以上の症状を治療、予防、抑制または改善するための組成物。
【請求項７８】
前記核受容体が、ファルネソイドＸ受容体である、請求項７７に記載の組成物。
【請求項７９】
前記組成物は、抗高脂血症剤、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症剤、コレステロール生合成阻害剤、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、アシル−コエンザイムＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収阻害剤、胆汁酸封鎖剤、低密度リポタンパク質受容体誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、β−遮断薬、抗糖尿病薬、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジンジオン；ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化剤、デヒドロエピアンドロステロン、抗糖質コルチコイド剤、ＴＮＦα阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、プラムリンチド、アミリン、インスリン、アンギオテンシンＩＩ拮抗薬、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、血小板凝集阻害剤、フィブリノゲン受容体拮抗薬、ＬＸＲα作動薬、部分作動薬もしくは拮抗薬、ＬＸＲβ作動薬、部分作動薬もしくは拮抗薬、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マチンドール、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリン作動性受容体作動薬、シブトラミン、胃腸リパーゼ阻害剤、神経ペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３受容体作動薬もしくは拮抗薬、ドーパミンＤ２受容体作動薬もしくは拮抗薬、メラニン細胞刺激ホルモン、副腎皮質刺激ホルモン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）、アスピリンまたはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１つの追加の活性薬剤の投与と同時に、投与の前にまたは後に投与されることを特徴とする、請求項７８に記載の組成物。
【請求項８０】
前記化合物が、ファルネソイドＸ受容体作動薬、部分作動薬、逆作動薬、部分拮抗薬または拮抗薬である、請求項７７に記載の組成物。
【請求項８１】
前記疾病または疾患が、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、異常脂質血症、リポジストロフィー、アテローム硬化症、アテローム硬化性疾患、アテローム硬化性疾患事象、アテローム硬化性心血管疾患、Ｘ症候群、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン不感症、高血糖、胆汁うっ滞および肥満から選択される、請求項７７に記載の組成物。
【請求項８２】
前記疾病または疾患が、高脂血症である、請求項８１に記載の組成物。
【請求項８３】
前記疾病または疾患が、高トリグリセリド血症である、請求項８１に記載の組成物。
【請求項８４】
前記疾病または疾患が、高コレステロール血症である、請求項８１に記載の組成物。
【請求項８５】
前記疾病または疾患が、肥満である、請求項８１に記載の組成物。
【請求項８６】
前記疾病または疾患が、胆汁うっ滞である、請求項８１に記載の組成物。
【請求項８７】
前記組成物は、フェニルプロパノールアミン、フェンテルミン、ジエチルプロピオン、マチンドール、フェンフルラミン、デキスフェンフルラミン、フェンチラミン、β３アドレナリン作動性受容体作動薬、シブトラミン、胃腸リパーゼ阻害剤、ＬＸＲ  α作動薬、部分作動薬もしくは拮抗薬、ＬＸＲ  β作動薬、部分作動薬もしくは拮抗薬、神経ペプチドＹ、エンテロスタチン、コレシトキニン、ボンベシン、アミリン、ヒスタミンＨ３受容体作動薬もしくは拮抗薬、ドーパミンＤ２受容体作動薬もしくは拮抗薬、メラニン細胞刺激ホルモン、副腎皮質刺激ホルモン放出因子、レプチン、ガラニンまたはガンマアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）から選択される少なくとも１つの追加の投与と同時に、投与の前にまたは後に投与されることを特徴とする、請求項８１に記載の組成物。
【請求項８８】
前記疾病または疾患が、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症および異常脂質血症から成る群より選択される、請求項７７に記載の組成物。
【請求項８９】
前記組成物は、抗高脂血症剤、血漿ＨＤＬ上昇薬、抗高コレステロール血症剤、コレステロール生合成阻害剤、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、アシル−コエンザイムＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤、プロブコール、ラロキシフェン、ニコチン酸、ナイアシンアミド、コレステロール吸収阻害剤、胆汁酸封鎖剤、低密度リポタンパク質受容体誘導物質、クロフィブラート、フェノフィブラート、ベンゾフィブラート、シポフィブラート、ゲムフィブリゾール、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、抗酸化薬ビタミン類、β−遮断薬、抗糖尿病薬、アンギオテンシンＩＩ拮抗薬、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、血小板凝集阻害剤、フィブリノゲン受容体拮抗薬、アスピリン、ＬＸＲα作動薬、部分作動薬もしくは拮抗薬、ＬＸＲβ作動薬、部分作動薬もしくは拮抗薬、またはフィブリン酸誘導体から選択される少なくとも１つの追加の活性薬剤の投与と同時に、投与の前にまたは後に投与されることを特徴とする、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９０】
前記疾病または疾患が、アテローム硬化症、アテローム硬化性疾患、アテローム硬化性疾患事象およびアテローム硬化性心血管疾患から成る群より選択される、請求項７７に記載の組成物。
【請求項９１】
前記疾病または疾患が、Ｘ症候群、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン不感症および高血糖から成る群より選択される、請求項７７に記載の組成物。
【請求項９２】
前記組成物は、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジンジオン；ＰＰＡＲα、ＰＰＡＲβおよびＰＰＡＲγの活性化剤；作動薬、ＬＸＲα作動薬、部分作動薬もしくは拮抗薬、ＬＸＲβ作動薬、部分作動薬もしくは拮抗薬、デヒドロエピアンドロステロン；抗糖質コルチコイド剤；ＴＮＦα阻害剤；α−グルコシダーゼ阻害剤、プラムリンチド、アミリン、インスリンまたはインスリンから選択される少なくとも１つの追加の活性薬剤の投与と同時に、投与の前にまたは後に投与されることを特徴とする、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９３】
請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される誘導体の有効量を含む、被験体における血漿コレステロールレベルを低下させるための組成物。
【請求項９４】
請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される誘導体の有効量を含む、被験体における血漿トリグリセリドレベルを低下させるための組成物。
【請求項９５】
請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される誘導体の有効量を含む、異常なコレステロール、トリグリセリドまたは胆汁酸レベルによる影響を受ける疾病または疾患の１つ以上の症状を治療、予防、抑制または改善するための組成物。
【請求項９６】
請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される誘導体の有効量を含む、哺乳動物におけるコレステロール代謝、異化、合成、吸収、再吸収、分泌または排泄を調整するための組成物。
【請求項９７】
請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される誘導体を含む、ファルネソイドＸ受容体活性を調整するための組成物。
【請求項９８】
表１の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。