【手続補正書】
【提出日】平成23年10月21日(2011.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011500758.tif 000001
［式中、
ｎは０、１または２であり；
Ｒ1はＣ1-3アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ3-6シクロアルキルオキシ、シアノＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキルオキシ、Ｃ1-4アルキルオキシＣ1-4アルキルオキシ、アミノＣ1-4アルキルオキシ、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキルオキシ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノＣ1-4アルキルオキシ、アミノカルボニルまたはＣ2-4アルキニルから選択され；
Ｒ4およびＲ5はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシメチルまたはヒドロキシＣ1-6アルキルから選択されるか、あるいはＲ4およびＲ5は一緒に＝Ｏを形成し；
Ｚは式−ＮＲ6Ｒ7
｛式中、
Ｒ6は水素またはＣ1-4アルキルであり；
Ｒ7はＣ1-4アルキルオキシＣ1-4アルキルまたは式
−（ＣＨ2）t−Ｌ1          （ａ−１）
（式中、ｔは０、１、２または３であり、そしてＬ1はフェニルまたは独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニルまたはアミノカルボニルから選択される１もしくは２個の置換基で置換されたフェニルであるか、あるいはＬ1は：
【化２】
2011500758.tif 000002
式中、Ｒ8aは水素、Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキルまたはアミノカルボニルから選択され；ｑは０、１または２であり；そして各Ｒ8bは独立して水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルオキシまたはアミノカルボニルから選択され；そして
Ｒ9は水素、Ｃ1-4アルキル、フェニルまたは：
【化３】
2011500758.tif 000003
式中、Ｒ10は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルキルオキシから選択される、
から選択される複素環式環である、
から選択される複素環式環である）
の基である｝
の基であるか、あるいはＺは：
【化４】
2011500758.tif 000004
｛式中、Ｒ11は水素、Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ヒドロキシＣ1-4アルキルまたはアミノカルボニルであり；そして
Ｒ12aは水素またはＣ1-4アルキルオキシＣ1-4アルキルであるか；あるいは
−Ｘ−Ｌ2    （ｅ−１）であり；
Ｒ12bは水素、Ｃ1-4アルキルオキシＣ1-4アルキルまたはＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキルアミノであるか；あるいは
−Ｘ−Ｌ2    （ｅ−１）であり；
Ｘは−（ＣＨ2）p−であり、式中、ｐは０、１、２または３であり；
Ｌ2はＣ3-6シクロアルキル、フェニルまたは独立してハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルオキシ、アミノ、シアノ、またはトリフルオロメチルから選択される１もしくは２個の置換基で置換されたフェニルであるか；あるいはＬ2は：
【化５】
2011500758.tif 000005
（式中、Ｒ13は水素、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルオキシ、Ｃ2
-4アルキニル、アミノカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシＣ1-4アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニルまたはＣ1-4アルキルオキシカルボニルから選択される）
から選択される複素環式環系である｝
から選択される複素環式環系である］
の化合物、そのＮ−オキシド形、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アンモニウム塩および立体化学的異性体。
【請求項２】
ｎが０、１または２であり、
Ｒ1がＣ1-3アルキルであり、
Ｒ2およびＲ3がそれぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、シアノ、ヒドロキシまたはＣ1-6アルキルオキシから選択され；
Ｒ4およびＲ5がそれぞれ独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシメチルまたはヒドロキシＣ1-6アルキルから選択されるか、あるいはＲ4およびＲ5が一緒に＝Ｏを形成し；
Ｚが式−ＮＲ6Ｒ7：
［式中、Ｒ6が水素またはＣ1-4アルキルであり；
Ｒ7がＣ1-4アルキルオキシＣ1-4アルキルまたは式
−（ＣＨ2）t−Ｌ1          （ａ−１）
｛式中、ｔが０、１、２または３であり、そしてＬ1がフェニルまたは独立して水素、ハロ、シアノ、Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルキルオキシから選択される１もしくは２個の置換基で置換されたフェニルであるか、あるいはＬ1が：
【化６】
2011500758.tif 000006
（式中、Ｒ8aが水素、Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキルまたはアミノカルボニルから選択され；ｑが０または１であり；そして各Ｒ8bが独立して水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルオキシまたはアミノカルボニルから選択され；そして
Ｒ9が水素、Ｃ1-4アルキル、フェニルあるいは：
【化７】
2011500758.tif 000007
式中、Ｒ10が水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルキルオキシから選択される、
から選択される複素環式環系である）
から選択される複素環式環系である｝
の基である］
の基であるか、あるいはＺが：
【化８】
2011500758.tif 000008
［式中、Ｒ11が水素またはＣ1-4アルキルであり；そして
Ｒ12aが水素またはＣ1-4アルキルオキシＣ1-4アルキルであるか；あるいは
−Ｘ−Ｌ2    （ｅ−１）であり；
Ｒ12bが水素、Ｃ1-4アルキルオキシＣ1-4アルキルまたはＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキルアミノであるか；あるいは
−Ｘ−Ｌ2    （ｅ−１）であり；
Ｘが−（ＣＨ2）p−であり、式中、ｐが０、１、２または３であり；
Ｌ2がフェニルまたは独立してハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルオキシ、アミノ、シアノ、またはトリフルオロメチルから選択される１もしくは２個の置換基で置換されたフェニルであるか；あるいはＬ2が：
【化９】
2011500758.tif 000009
｛式中、Ｒ13が水素、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルオキシ、Ｃ2-4アルキニル、アミノカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシＣ1-4アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニルまたはＣ1-4アルキルオキシカルボニルから選択される｝
から選択される複素環式環系である］
から選択される複素環式環系である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｎが０、１または２であり、
Ｒ1がメチルまたはエチルであり、
Ｒ2が水素、メチル、エチル、シアノまたはメチルオキシから選択され；
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5がそれぞれ独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシＣ1-6アルキルから選択されるか、あるいはＲ4およびＲ5が一緒に＝Ｏを形成し；
Ｚが式−ＮＲ6Ｒ7：
［式中、Ｒ6が水素またはＣ1-4アルキルであり；
Ｒ7がＣ1-4アルキルオキシＣ1-4アルキルまたは式
−（ＣＨ2）t−Ｌ1          （ａ−１）
｛式中、ｔが０、１、２または３であり、そしてＬ1がフェニルまたは１もしくは２個のハロ置換基で置換されたフェニルであるか、あるいはＬ1が：
【化１０】
2011500758.tif 000010
（式中、Ｒ8aが水素であり；ｑが０であり；そして
Ｒ9が水素または複素環式環系（ｃ−１）：
【化１１】
2011500758.tif 000011
式中、Ｒ10が水素である、
である）
から選択される複素環式環系である｝
の基である］
の基であるか、あるいはＺが：
【化１２】
2011500758.tif 000012
［式中、Ｒ11が水素であり；そして
Ｒ12aが水素またはＣ1-4アルキルオキシＣ1-4アルキルであるか；あるいは
−Ｘ−Ｌ2    （ｅ−１）であり；
Ｒ12bが水素またはＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキルアミノであるか；あるいは
−Ｘ−Ｌ2    （ｅ−１）であり；
Ｘが−（ＣＨ2）p−であり、式中、ｐが０、１または２であり；
Ｌ2がフェニルまたは独立してハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルオキシまたはシアノから選択される１もしくは２個の置換基で置換されたフェニルであるか；あるいはＬ2が：
【化１３】
2011500758.tif 000013
｛式中、Ｒ13が水素、クロロ、アミノカルボニル、シアノ、Ｃ1-4アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシＣ1-4アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニルまたはＣ1-4アルキルオキシカルボニルから選択される｝
から選択される複素環式環系である］
から選択される複素環式環系である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ｎが０であり、
Ｒ1がメチルまたはエチルであり、
Ｒ2が水素またはメチルオキシであり；
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5がそれぞれ水素であり；
Ｚが式−ＮＲ6Ｒ7
［式中、Ｒ6が水素またはＣ1-4アルキルであり；
Ｒ7がＣ1-4アルキルオキシＣ1-4アルキルまたは式
−（ＣＨ2）t−Ｌ1          （ａ−１）
｛式中、ｔが０、１、２または３であり、そしてＬ1がフェニルまたは１もしくは２個のハロ置換基で置換されたフェニルであるか、あるいはＬ1が：
【化１４】
2011500758.tif 000014
（式中、Ｒ8aが水素であり；ｑが０であり；そして
Ｒ9が水素または複素環式環系（ｃ−１）：
【化１５】
2011500758.tif 000015
式中、Ｒ10が水素である、
である）
から選択される複素環式環系である｝
の基である］
の基である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
ｎが０、１または２であり、
Ｒ1がＣ1-3アルキルであり、
Ｒ2が水素またはメチルオキシであり、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4およびＲ5がそれぞれ独立して水素、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシＣ1-6アルキルから選択されるか、あるいはＲ4およびＲ5が一緒に＝Ｏを形成し；
Ｚが
【化１６】
2011500758.tif 000016
［式中、Ｒ11が水素であり；
Ｒ12aが水素またはＣ1-4アルキルオキシＣ1-4アルキルであるか；または
−Ｘ−Ｌ2    （ｅ−１）であり；
Ｘが−（ＣＨ2）p−であり、式中、ｐが０または２であり；
Ｌ2がフェニルまたは独立してハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルオキシまたはシアノから選択される１もしくは２個の置換基で置換されたフェニルであるか；あるいはＬ2が：
【化１７】
2011500758.tif 000017
｛式中、Ｒ13が水素、アミノカルボニル、シアノ、Ｃ1-4アルキルオキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシＣ1-4アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニルまたはＣ1-4アルキルオキシカルボニルから選択される｝
から選択される複素環式環系であり、
Ｒ12bが水素またはＣ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキルアミノであるか、あるいは
−Ｘ−Ｌ2    （ｅ−１）であり；
Ｘが−（ＣＨ2）p−であり、式中、ｐが０または１であり；
Ｌ2がフェニルまたは１もしくは２個のハロ置換基で置換されたフェニルであるか；あるいはＬ2が：
【化１８】
2011500758.tif 000018
｛式中、Ｒ13が水素、クロロ、アミノカルボニル、シアノ、メチルオキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシＣ1-4アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニルまたはＣ1-4アルキルオキシカルボニルから選択される｝
から選択される複素環式環系である］
から選択される複素環式環系である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
本明細書中の化合物１７、１８、２０、２１、２２および２３、およびそのＮ−オキシド形、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アンモニウム塩および立体化学的異性体から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
治療に有効な量の請求項１ないし６に記載の少なくとも１つの化合物を、製薬学的に許容され得る担体と一緒に含んでなる製薬学的組成物。
【請求項８】
薬剤に使用するための請求項１ないし６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
ＰＡＲＰが媒介する障害の処置に使用するための請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
化学増感剤として使用するための請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
放射線増感剤として使用するための請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
ＰＡＲＰが媒介する障害を処置する薬剤の製造のための請求項１ないし６のいずれかに記載の化合物の使用。