【手続補正書】
【提出日】平成23年4月21日(2011.4.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010524947.tif 000001
（式中、Ｒ1は、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ6ＣＯＮＲ9Ｒ10、ＮＲ6ＣＳＮＲ9Ｒ10、ＯＨ、ＯＲ6、ＳＨ、ＳＲ6、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ6、ＣＯＲ6、ＣＨ2ＯＨ、ＣＲ7Ｒ8ＯＨ、ＣＨ2ＯＲ6、ＣＲ7Ｒ8ＯＲ6、ＣＨ2ＮＨ2、ＣＲ7Ｒ8ＮＨ2、ＣＲ7Ｒ8ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
Ｒ2及びＲ4は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ3は、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ5は、Ｈ、Ｒ6、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6又はＮＲ9Ｒ10を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ6を表し、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
Ｒ2及びＲ3、Ｒ4及びＲ5並びにＲ9及びＲ10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
Ｒ7及びＲ8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に１〜１８個の炭素原子を有し、
シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で６〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は１個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、シクロアルキル又はアリールであり、
シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１種のヘテロ原子を有する）を有する分子及びその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ1はシクロアルキル又はアリールを表し、Ｒ2及びＲ3は独立してＣ１−Ｃ４アルキルを表す、請求項１に記載の分子。
【請求項３】
Ｒ4はＨであり、ＸはＯである、請求項２に記載の分子。
【請求項４】
Ｒ1は
【化２】
2010524947.tif 000002
を表し、Ｒ2及びＲ3はエチルを表し、Ｒ4はＨを表し、Ｒ5は
【化３】
2010524947.tif 000003
を表し、ＸはＯを表す、請求項２に記載の分子。
【請求項５】
Ｒ1は
【化４】
2010524947.tif 000004
を表し、Ｒ2及びＲ3はエチルを表し、Ｒ4はＨを表し、Ｒ5は
【化５】
2010524947.tif 000005
を表し、ＸはＯを表す、請求項２に記載の分子。
【請求項６】
Ｒ1は
【化６】
2010524947.tif 000006
を表し、Ｒ2及びＲ3はエチルを表し、Ｒ4はＨを表し、Ｒ5は
【化７】
2010524947.tif 000007
を表し、ＸはＯを表す、請求項５に記載の分子。
【請求項７】
Ｒ1は
【化８】
2010524947.tif 000008
を表し、Ｒ2及びＲ3はエチルを表し、Ｒ4はＨを表し、Ｒ5は
【化９】
2010524947.tif 000009
を表し、ＸはＯを表す、請求項５に記載の分子。
【請求項８】
Ｒ1は
【化１０】
2010524947.tif 000010
を表し、Ｒ2及びＲ3はエチルを表し、Ｒ4はＨを表し、Ｒ5は
【化１１】
2010524947.tif 000011
を表し、ＸはＯを表す、請求項５に記載の分子。
【請求項９】
Ｒ1は
【化１２】
2010524947.tif 000012
を表し、Ｒ2及びＲ3はエチルを表し、Ｒ4はＨを表し、Ｒ5は
【化１３】
2010524947.tif 000013
を表し、ＸはＯを表す、請求項５に記載の分子。
【請求項１０】
Ｒ1は
【化１４】
2010524947.tif 000014
を表し、Ｒ2及びＲ3はエチルを表し、Ｒ4はＨを表し、Ｒ5は
【化１５】
2010524947.tif 000015
を表し、ＸはＯを表す、請求項５に記載の分子。
【請求項１１】
Ｒ1は
【化１６】
2010524947.tif 000016
を表し、Ｒ2及びＲ3はエチルを表し、Ｒ4はＨを表し、Ｒ5は
【化１７】
2010524947.tif 000017
を表し、ＸはＯを表す、請求項５に記載の分子。
【請求項１２】
Ｒ1は
【化１８】
2010524947.tif 000018
を表し、Ｒ2及びＲ3はエチルを表し、Ｒ4はＨを表し、Ｒ5は
【化１９】
2010524947.tif 000019
を表し、ＸはＯを表す、請求項５に記載の分子。
【請求項１３】
Ｒ2はＨを表し、Ｒ3はメチルではない、請求項１に記載の分子。
【請求項１４】
マイコバクテリウム・ツベクローシスに感染した患者を治療するための医薬組成物であって、式Ｉ：
【化２０】
2010524947.tif 000020
（式中、Ｒ1は、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ6ＣＯＮＲ9Ｒ10、ＮＲ6ＣＳＮＲ9Ｒ10、ＯＨ、ＯＲ6、ＳＨ、ＳＲ6、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ6、ＣＯＲ6、ＣＨ2ＯＨ、ＣＲ7Ｒ8ＯＨ、ＣＨ2ＯＲ6、ＣＲ7Ｒ8ＯＲ6、ＣＨ2ＮＨ2、ＣＲ7Ｒ8ＮＨ2、ＣＲ7Ｒ8ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
Ｒ2及びＲ4は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ3は、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ5は、Ｈ、Ｒ6、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6又はＮＲ9Ｒ10を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ6を表し、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
Ｒ2及びＲ3、Ｒ4及びＲ5並びにＲ9及びＲ10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
Ｒ7及びＲ8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に１〜１８個の炭素原子を有し、
シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で６〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は１個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、シクロアルキル又はアリールであり、
シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１種のヘテロ原子を有する）の化合物及びその薬学的に許容可能な塩を含むことを特徴とする前記組成物。
【請求項１５】
フランシセラ・ツラレンシスに感染した患者を治療するための医薬組成物であって、式Ｉ：
【化２１】
2010524947.tif 000021
（式中、Ｒ1は、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ6ＣＯＮＲ9Ｒ10、ＮＲ6ＣＳＮＲ9Ｒ10、ＯＨ、ＯＲ6、ＳＨ、ＳＲ6、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ6、ＣＯＲ6、ＣＨ2ＯＨ、ＣＲ7Ｒ8ＯＨ、ＣＨ2ＯＲ6、ＣＲ7Ｒ8ＯＲ6、ＣＨ2ＮＨ2、ＣＲ7Ｒ8ＮＨ2、ＣＲ7Ｒ8ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
Ｒ2及びＲ4は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ3は、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ5は、Ｈ、Ｒ6、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6又はＮＲ9Ｒ10を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ6を表し、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
Ｒ2及びＲ3、Ｒ4及びＲ5並びにＲ9及びＲ10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
Ｒ7及びＲ8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に１〜１８個の炭素原子を有し、
シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で６〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は１個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、シクロアルキル又はアリールであり、
シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１種のヘテロ原子を有する）の化合物及びその薬学的に許容可能な塩を含むことを特徴とする前記組成物。
【請求項１６】
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表す、請求項１に記載の分子。
【請求項１７】
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル又はアリールを表す、請求項１に記載の分子。
【請求項１８】
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表す、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表す、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
式Ｉ：
【化２２】
2010524947.tif 000022
（式中、Ｒ1は、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ6ＣＯＮＲ9Ｒ10、ＮＲ6ＣＳＮＲ9Ｒ10、ＯＨ、ＯＲ6、ＳＨ、ＳＲ6、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ6、ＣＯＲ6、ＣＨ2ＯＨ、ＣＲ7Ｒ8ＯＨ、ＣＨ2ＯＲ6、ＣＲ7Ｒ8ＯＲ6、ＣＨ2ＮＨ2、ＣＲ7Ｒ8ＮＨ2、ＣＲ7Ｒ8ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
Ｒ2及びＲ4は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ3は、アルキル、シクロアルキル、アリール又はＣＯＲ6を表し、
Ｒ5は、Ｈ、Ｒ6、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6又はＮＲ9Ｒ10を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ6を表し、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ2及びＲ3、Ｒ4及びＲ5並びにＲ9及びＲ10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
Ｒ7及びＲ8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に１〜１８個の炭素原子を有し、
シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で６〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は１個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、シクロアルキル又はアリールであり、
シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１種のヘテロ原子を有する）を有する分子及びその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
マイコバクテリウム・ツベクローシスに感染した患者を治療するための医薬組成物であって、式Ｉ：
【化２３】
2010524947.tif 000023
（式中、Ｒ1は、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ6ＣＯＮＲ9Ｒ10、ＮＲ6ＣＳＮＲ9Ｒ10、ＯＨ、ＯＲ6、ＳＨ、ＳＲ6、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ6、ＣＯＲ6、ＣＨ2ＯＨ、ＣＲ7Ｒ8ＯＨ、ＣＨ2ＯＲ6、ＣＲ7Ｒ8ＯＲ6、ＣＨ2ＮＨ2、ＣＲ7Ｒ8ＮＨ2、ＣＲ7Ｒ8ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
Ｒ2及びＲ4は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ3は、アルキル、シクロアルキル、アリール又はＣＯＲ6を表し、
Ｒ5は、Ｈ、Ｒ6、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6又はＮＲ9Ｒ10を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ6を表し、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ2及びＲ3、Ｒ4及びＲ5並びにＲ9及びＲ10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
Ｒ7及びＲ8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に１〜１８個の炭素原子を有し、
シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で６〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であってよい又は１個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、シクロアルキル又はアリールであり、
シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１種のヘテロ原子を有する）の化合物及びその薬学的に許容可能な塩を含むことを特徴とする前記組成物。
【請求項２２】
フランシセラ・ツラレンシスに感染した患者を治療するための医薬組成物であって、式Ｉ：
【化２４】
2010524947.tif 000024
（式中、Ｒ1は、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ6ＣＯＮＲ9Ｒ10、ＮＲ6ＣＳＮＲ9Ｒ10、ＯＨ、ＯＲ6、ＳＨ、ＳＲ6、ＣＨＯ、ＣＯＯＲ6、ＣＯＲ6、ＣＨ2ＯＨ、ＣＲ7Ｒ8ＯＨ、ＣＨ2ＯＲ6、ＣＲ7Ｒ8ＯＲ6、ＣＨ2ＮＨ2、ＣＲ7Ｒ8ＮＨ2、ＣＲ7Ｒ8ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール又はハロゲンを表し、
Ｒ2及びＲ4は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ3は、アルキル、シクロアルキル、アリール又はＣＯＲ6を表し、
Ｒ5は、Ｈ、Ｒ6、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6又はＮＲ9Ｒ10を表し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ6を表し、
Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10は、独立してアルキル、シクロアルキル又はアリールを表し、
Ｒ2及びＲ3、Ｒ4及びＲ5並びにＲ9及びＲ10は、独立して結合して複素環式アルキル又は複素環式アリールを表してもよく、
Ｒ7及びＲ8は結合してシクロアルキルを表してもよく、
アルキル基は分岐又は非分岐、飽和又は不飽和であり、その最長鎖中に１〜１８個の炭素原子を有し、
シクロアルキル基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する炭素環式又は複素環式、縮合又は非縮合の非芳香族環系であり、
アリール基は炭素環式又は複素環式であり、
炭素環式アリール基は、置換環を含む、全部で６〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
複素環式アリール基は、置換環を含む、全部で５〜１６環員を有する縮合又は非縮合環系であり、
ハロゲン置換基はフッ素、塩素又は臭素であり、
各アルキル、シクロアルキル及びアリールは、独立して、非置換であっても又は１個以上の置換基によりいずれの位置で置換されてもよく、
アルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、シクロアルキル又はアリールであり、
シクロアルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、
アリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ6、ＳＲ6、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＮＲ9Ｒ10、アルキル、シクロアルキル、アリール、ニトロ又はカルボキシルであり、
複素環式アルキル及び複素環式アリールは、酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１種のヘテロ原子を有する）の化合物及びその薬学的に許容可能な塩を含むことを特徴とする前記組成物。