【手続補正書】
【提出日】平成23年5月13日(2011.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
場合によっては（ｉｆ  ｔｈｅ  ｃａｓｅ）、単一の鏡像異性体もしくはジアステレオ異性体としての、又はその混合物としての、一般式Ｉの化合物、及び薬剤として許容されるその塩
【化１】
2009521417.tif 000001
［式中、
（ａ）
Ｊは、エチルアミノ鎖に関してパラ位のＡ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｒ−基であり｛式中、
ｎは０又は１であり、
ｒは１であり、
Ａは、トリフルオロメチル、又はハロ基で置換されていても良いフェニルである｝、
Ｗは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシであり、
Ｒは水素であり、
Ｒ０は、水素又は（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり、
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ基で置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロプロピルメチル、２−プロピン−１−イル、ベンゼン環上で１もしくは２個の（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ基で置換されていても良いベンジル、チアゾリル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換されていても良い含窒素原子５−６員飽和ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルメチル｛ヘテロシクリル基は、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヒドロキシメチル及び（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシから選択される１又は２個の基で置換されていても良い、窒素、酸素及び硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｙｌ）である｝であり、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又はフェニルであり、
Ｒ３は、水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４は、水素；アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、イミダゾリル及びピロリジニル｛イミダゾリル及びピロリジニル基は、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換されていても良い｝から選択される基で置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；もしくはベンジルであり、又は
Ｒ３とＲ４は、隣接する窒素原子と一緒に、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換されていても良い、ピロリジニル、モルホリニルもしくはピペラジニル環を形成する、
又は
（ｂ）
Ｊは水素であり、
ＷはＡ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｒ−基であり｛式中、
ｎは０、１又は２であり、
ｒは０又は１であり、
Ａは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル；シクロプロピル；シクロペンチル；ハロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、アセチルアミノ及びジメチルアミノメチルから選択される基で置換されていても良いフェニル；クロロ基で置換（ｓｕｓｂｔｉｔｅｄ）されていても良いチエニル；フラニル；１又は２個のメチル基で置換されていても良いイソオキサゾリル；ピペリジニル；モルホリニル；ピリジニル又はピリミジニル（ピリジニル及びピリミジニル環は１又は２個のメトキシ基で置換されていても良い）である｝、
Ｒは、水素又はフルオロであり、
Ｒ０は、水素又は（Ｃ１−Ｃ２）アルキルであり、
Ｒ１は、シクロプロピルメチル、フラニルメチル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロフラニルメチルであり、
Ｒ２は、水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ３は、水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４は、水素；（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから選択される基で置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；もしくはヘテロシクリル｛ヘテロシクリルは、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル及び１，３，４チアジアゾリルから選択され、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換されていても良い｝であり、又は
Ｒ３とＲ４は、隣接する窒素原子と一緒にピロリジン環を形成し、
但し、Ａが（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、シクロプロピル又はシクロペンチルであるときには、ｒは１である］。
【請求項２】
Ｊが、エチルアミノ鎖に関してパラ位のＡ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｒ−基であり｛式中、
ｎは１であり、
ｒは１であり、
Ａは、トリフルオロメチル；フェニル；又はフルオロもしくはクロロ基で置換されたフェニルである｝、
Ｗがメトキシであり、
Ｒが水素であり、
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が、水素；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；ヒドロキシエチル；シクロプロピルメチル；２−プロピン（ｐｒｏｐｉｎ）−１−イル；ベンゼン環上で１もしくは２個のメトキシ基で置換されていても良いベンジル；メチル基で置換されていても良いピペリジニル；チアゾリル；又はヘテロシクリルメチル｛ヘテロシクリル基は、メチル又はメトキシ基で置換されていても良いイソオキサゾリル、メチル基で置換されていても良いイミダゾリル、ヒドロキシメチル基で置換されていても良いフラニル、テトラヒドロフラニル、１，２，３−チアジアゾリル、１又は２個のメチル基で置換されていても良いピラゾリル、メトキシ基で置換されていても良いピリジニル、チエニル及びチアゾリルから選択される｝であり、
Ｒ２が水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又はフェニルであり、
Ｒ３が水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４が、水素；アミノ、ジメチルアミノ、イミダゾリル及びピロリジニル｛ピロリジニルは、メチル基で置換されていても良い｝から選択される基で置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；もしくはベンジルであり、又は
Ｒ３とＲ４が、隣接する窒素原子と一緒に、メチル基で置換されていても良い、ピロリジニル、ピペラジニルもしくはモルホリニル環を形成する、
場合によっては、単一の鏡像異性体もしくはジアステレオ異性体としての、又はその混合物としての、請求項１、グループ（ａ）に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項３】
Ｊが、エチルアミノ鎖に関してパラ位のＡ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｒ−基であり｛式中、
ｎは１であり、
ｒは１であり、
Ａは、フェニル、又はフルオロ基で置換されたフェニルである｝、
Ｗがメトキシであり、
Ｒが水素であり、
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１は水素；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロプロピルメチル、ベンジル、又はヘテロシクリルメチル｛ヘテロシクリル基はメトキシ基で置換されていても良いフラニル、テトラヒドロフラニル及びピラジニルから選択される｝であり、
Ｒ２は水素（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又はフェニルであり、
Ｒ３は水素、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４は水素、アミノ、ジメチルアミノ及びピロリジニル｛ピロリジニルは、メチル基で置換されていても良い｝から選択される基で置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、又は
Ｒ３とＲ４が、隣接する窒素原子と一緒に、ピロリジニルもしくはホルモリル環を形成する、
場合によっては、単一の鏡像異性体もしくはジアステレオ異性体としての、又は
その混合物としての、請求項１、グループ（ａ）に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｊが水素であり、
ＷがＡ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−］ｒ−基であり｛式中、
ｎは０、１又は２であり、
ｒは０又は１であり、
Ａは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；トリフルオロメチル；シクロプロピル；シクロペンチル；フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、アセチルアミノ及びジメチルアミノメチルから選択される基で置換されていても良いフェニル；クロロ基で置換されていても良いチエニル；フラニル；１又は２個のメチル基で置換されていても良いイソオキサゾリル；ピペリジニル；モルホリニル；ピリジニル又はピリミジニル（ピリジニル及びピリミジニル基は、１又は２個のメトキシ基で置換されていても良い）である｝、
Ｒが水素又はフルオロであり、
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が、シクロプロピルメチル、フラニルメチル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロフラニルメチルであり、
Ｒ２が水素又はメチルであり、
Ｒ３が水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４が、水素；メトキシ、アミノ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択される基で置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；メチル基で置換されていても良いイソオキサゾリル；ピラゾリル；イミダゾリル；チアゾリル；もしくは１，３，４チアゾリルであり、又は
Ｒ３とＲ４が、隣接する窒素原子と一緒にピロリジン環を形成し、
但し、Ａが（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、シクロプロピル又はシクロペンチルであるときには、ｒは１である、
場合によっては、単一の鏡像異性体もしくはジアステレオ異性体としての、又はその混合物としての、請求項１、グループ（ｂ）に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｊが水素であり、
ＷがＡ−［（ＣＨ２）］ｎ−Ｏ］ｒ−基であり｛式中、
ｎは１又は２であり、
ｒは１であり、
Ａは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；トリフルオロメチル；シクロプロピル；シクロペンチル；フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルから選択される基で置換されていても良いフェニル；クロロ基で置換されていても良いチエニル；１もしくは２個のメチル基で置換されていても良いイソオキサゾリル；ピリジニル；ピペリジニル又はモルホリニルである｝、
Ｒが水素又はフルオロであり、
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が、シクロプロピルメチル、フラニルメチル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロフラニルメチルであり、
Ｒ２が水素であり、
Ｒ３が水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４が、水素；メトキシ、アミノ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択される基で置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；メチル基で置換されていても良いイソオキサゾリル；ピラゾリル；イミダゾリル；チアゾリル；もしくは１，３，４チアゾリルであり、又は
Ｒ３とＲ４が、隣接する窒素原子と一緒にピロリジン環を形成する、
場合によっては、単一の鏡像異性体もしくはジアステレオ異性体としての、又はその混合物としての、請求項４に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項６】
Ｊが水素であり、
ＷがＡ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｒ−基であり｛式中、
ｎは０であり、
ｒは１であり、
Ａは、シクロペンチルであり、又はフルオロ基で置換されていても良いフェニルである｝、
Ｒが水素であり、
Ｒ１がフラニルメチルであり、
Ｒ２が水素であり、
Ｒ３が水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４が水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、
場合によっては、単一の鏡像異性体もしくはジアステレオ異性体としての、又はその混合物としての、請求項４に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項７】
Ｊが水素であり、
ＷがＡ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｒ−基であり｛式中、
ｎは０であり、
ｒは０であり、
Ａは、フルオロ、メトキシ、アセチルアミノ及びジメチルアミノメチルから選択される基で置換されていても良いフェニル；チエニル；フラニル；１もしくは２個のメチル基で置換されていても良いイソオキサゾリル；ピペリジニル；ピリジニル又はピリミジニル（ピリジニル及びピリミジニル基は、１又は２個のメトキシ基で置換されていても良い）である｝、
Ｒが水素であり、
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１がフラニルメチル又はテトラヒドロフラニルメチルであり、
Ｒ２が水素であり、
Ｒ３が水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４が水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、
場合によっては、単一の鏡像異性体もしくはジアステレオ異性体としての、又はその混合物としての、請求項４に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項８】
Ｊが水素であり、
ＷがＡ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｒ−基であり｛式中、
ｎは１であり、
ｒは１であり、
Ａは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである｝、
Ｒが水素であり、
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１がフラニルメチル又はテトラヒドロフラニルメチルであり、
Ｒ２が水素であり、
Ｒ３が水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４が（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、
場合によっては、単一の鏡像異性体としての、もしくはジアステレオ異性体としての、又はその混合物としての、請求項５に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項９】
２−［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−イソブチルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−プロピオンアミド、
２−［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−アセトアミド、
２−［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチルアミノ］−１−（モルホリン−４−イル）−２−フェニル−エタノン、
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−アセトアミド、
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−１−（ピロリジン−１−イル）−エタノン、
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−Ｎ−（２−アミノ−２−メチル−プロピル）−アセトアミド、
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−アセトアミド、
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−Ｎ−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド、
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ−エチル−アセトアミド、
２−［［２−［４−（ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［［２−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−エチル］−（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［［２−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−エチル］−（フラン−２−イルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［［２−［３−（２−フルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−エチル］−（フラン−２−イルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［［２−［３−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−エチル］−（フラン−２−イルメチル）アミノ］−アセトアミド、（ｂ）
２−［［２−［３−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−エチル］−（フラン−２−イルメチル）アミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−アセトアミド、
２−［［２−［３−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−エチル］−（フラン−２−イルメチル）アミノ］−Ｎ−（２−アミノ−２−メチル−プロピル）−アセトアミド、
２−［［２−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−エチル］−（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−プロピオンアミド、
２−［［２−［３−メトキシ−４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エチル］−（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［［２−（３’−フルオロ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−（フラン−２−イルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［［２−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［［２−［（３−ブトキシ−フェニル）］−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［［２−（３−ブトキシ−フェニル）−エチル］−（フラン−２−イルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド
２−［［２−［４−フルオロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［［２−［３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［［２−［３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［［２−［３−（３，５−ジメチル−イソオキサゾル−４−イル）−フェニル］−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［［２−（３−ピペリジン−１−イル−フェニル）−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ）−２−［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチルアミノ］−Ｎ−メチル−４−メチル−バレルアミド、
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−（フラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−Ｎ−エチル−アセトアミド、及び
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド
から選択される、場合によっては、単一の鏡像異性体、又はその混合物としての、請求項１に記載の化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項１０】
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−イソブチルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
２−［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−フェニル−アセトアミド
２−［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチルアミノ］−１−（モルホリン−４−イル）−２−フェニル−エタノン
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−１−（ピロリジン−１−イル）−エタノン
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−Ｎ−（２−アミノ−２−メチル−プロピル）−アセトアミド
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセトアミド
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−Ｎ−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）エチル］−アセトアミド
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ−エチルアセトアミド
２−［［２−［３−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−エチル］−（フラン−２−イルメチル）アミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセトアミド
２−［［２−［３−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−エチル］−（フラン−２−イルメチル）アミノ］−Ｎ−（２−アミノ−２−メチル−プロピル）−アセトアミド
２−［［２−［（３−ブトキシ−フェニル）］−エチル］−（デトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
２［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド
（Ｓ）−２−［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチルアミノ］−Ｎ−メチル−４−メチル−バレラアミド
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−（フラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−ベンジルアミノ］−Ｎ−エチル−アセトアミド及び
２−［［２−［４−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド
から選択される、場合によっては、単一の鏡像異性体、又はその混合物としての請求項９に記載の化合物及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項１１】
２−［［２−（３−ブトキシ−フェニル）−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、及び薬剤として許容されるその塩である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
［α］Ｄ＝−１０°、ｃ＝０．１、ＭｅＯＨ（２０℃）である単一の鏡像異性体、もしくは［α］Ｄ＝＋１０°、ｃ＝０．１、ＭｅＯＨ（２０℃）である単一の鏡像異性体、又はその任意の割合の混合物、及び薬剤として許容されるその塩である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
薬剤として許容される塩が塩酸塩である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
医薬品として使用される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
電位開口型カルシウム及び／又はナトリウムチャネルの機能不全によって引き起こされる障害に対するカルシウム及び／又はナトリウムチャネル調節物質として活性である医薬品として使用するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
神経因性とう痛、慢性痛及び／又は急性痛を治療する医薬品として使用するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
頭痛などの神経疾患を治療する医薬品として使用するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
てんかんなどの神経症状を治療する医薬品として使用するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
認知障害及び／又は精神障害を治療する医薬品として使用するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
電位開口型カルシウム及び／又はナトリウムチャネルの機能不全によって引き起こされる、例えば任意の体内システムに影響を及ぼす炎症過程、胃腸管障害、尿生殖器障害、眼疾患、肝疾患、心血管障害及び／又は神経変性疾患を治療する医薬品として使用するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
電位開口型カルシウム及び／又はナトリウムチャネルの機能不全によって引き起こされている異常に苦しむ患者の治療に有効な前記化合物の薬用量がＭＡＯ阻害活性を示さず、又はかなり低いＭＡＯ阻害活性しか示さないことを特徴とする電位開口型カルシウム及び／又はナトリウムチャネルの機能不全によって引き起こされている障害に対するカルシウム及び／又はナトリウムチャンネル調節物質として活性である医薬品として使用するための請求項1〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
薬剤として許容される賦形剤と一緒に、活性成分として請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬剤組成物。
【請求項２３】
更なる治療薬を含む、請求項２２に記載の薬剤組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０１】
段階Ｂ  ２−［［２−［３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩
２−［［２−（３−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド１００ｍｇ（０．３３ｍｍｏｌ）、１，１，１−トリフルオロ−２−ヨード−エタン１３９ｍｇ（０．６６ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３  ９０ｍｇ（０．６６ｍｍｏｌ）及びヨウ化カリウム５ｍｇの混合物のジメチルホルムアミド４ｍｌ溶液を終夜還流させた。混合物をセライトに通してろ過し、溶媒を減圧除去した。粗製反応混合物を分取ＨＰＬＣによって精製した。生成物を酢酸エチル／塩酸に溶解させ、溶媒を除去し、生成物をジエチルエーテルを用いてすりつぶした。標記化合物１８ｍｇ（収率１３％）を黄色固体として単離した。
ＬＣ−ＭＳ：ＭＨ＋＝３８９
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０５】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）１２，５４（ブロードシグナル、１Ｈ）；７，２５−６，７３（ｍ、４Ｈ）；４，２８−３，１６（ｍ、１２Ｈ）；３，９３（ｔ、２Ｈ）；２，９２（ｓ、３Ｈ）；２，８７（ｓ、３Ｈ）；２，８５−２，６７（ｍ、１Ｈ）；２，３６−１，８６（ｍ、２Ｈ）；１，８３−１，６６（ｍ、２Ｈ）；１，５８−１，３８（ｍ、２Ｈ）；０，９７（ｔ、３Ｈ  Ｊ＝８．３Ｈｚ）
ＬＣ−ＭＳ：ＭＨ＋＝３６３．４３
（実施例９４ｂｉｓ）
２−［［２−（３−ブトキシ−フェニル）−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドの（Ｒ）及び（Ｓ）鏡像異性体
実施例９４によって得られた２−［［２−（３−ブトキシ−フェニル）−エチル］−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩のラセミ混合物を、キラルカラムＣＨＩＲＡＬＰＡＣ（登録商標）ＡＤ  ２０μｍ−２５０×２１ｍｍ、移動相メタノール／ジエチルアミン１００／０．１（ｖ／ｖ）、流量２０ｍｌ／ｍｉｎ  検出ＵＶ  ２７５ｎｍ、温度２５℃で分離した。蜂蜜状の黄色がかった塩基として得られた、最初に溶出した鏡像異性体と、次に溶出した鏡像異性体の保持時間は、それぞれ５．２分と６．７分であった。最初に溶出した鏡像異性体の［α］Ｄは、−１０°、ｃ＝０．１、ＭｅＯＨ（２０℃）であり、次に溶出した鏡像異性体の［α］Ｄは、＋１０°、ｃ＝０．１、ＭｅＯＨ（２０℃）である。