【手続補正書】
【提出日】平成23年10月19日(2011.10.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2011503099.tif 000001
［式中、
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4は、それぞれ−ＣＨ2−であり；
ｎは、１、２および３からなる群から選ばれ；
Ｒ1は、それぞれ置換または非置換の、（Ｃ4-12）アリールおよびヘテロ（Ｃ1-10）アリールからなる群から選ばれ；
Ｒ3は、Ｒ15Ｏ−ＮＨ−であり；
Ｒ4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、（Ｃ1-5）アルキルおよびハロ（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ15は、それぞれ置換または非置換の、水素、アルコキシ、（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキルおよびヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキルからなる群から選ばれる。］
で表される化合物、またはその互変異性体、エナンチオマー、若しくは薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
式：
【化２】
2011503099.tif 000002
［式中
ｌは、１または２であり；および
Ｒ14は、それぞれ独立に、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選ばれるか、或いは二つのＲ14が一緒になって置換または非置換の環を形成する。］
で表される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、シアノ、チオ、アルコキシ、（Ｃ1-3）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-3）アルキルおよび（Ｃ3-8）シクロアルキルからなる群から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基で置換されている請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、メチルチオ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、エチニル、ｎ−プロパノリルおよびシクロプロピルからなる群から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基で置換されている請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、Ｒ11Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＮＨ−であり、
Ｌが、置換または非置換の（Ｃ1-10）アルキレンであり；および
Ｒ11が、水素および置換または非置換の（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選ばれる、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が、Ｒ11Ｏ−Ｌ−Ｏ−ＮＨ−であり、
Ｌが置換または非置換の（Ｃ1-3）アルキレンであり、および
Ｒ11が、水素および置換または非置換の（Ｃ1-5）アルキルからなる群より選ばれる、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ4が水素である請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4がハロである請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4がメチルである請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−フルオロ−８−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−６−オキソ−２，３，４，６−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリジン−９−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−クロロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（４−エチニル−２−フルオロフェニルアミノ）−６−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−フルオロ−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロポキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（４−エチニル−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イルオキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メチル−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
７−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−６−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド；および
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−７−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロインドリジン−８−カルボキサミド
からなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
化合物が薬学的に許容し得る塩の形態である請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
化合物が立体異性体の混合物中に存在する請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
化合物が単一の立体異性体を含む請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
有効成分として請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
医薬として使用するための請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の癌の治療のための使用。