Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月4日(2010.11.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
多数の治療剤のバイオアベイラビリティは、例えば、多剤耐性効果を引き起こすために細胞から積極的に外来物質を排出する、いわゆる“排出ポンプ”タンパク質の作用により減少され得る。これらの薬剤排出タンパク質は、主にＭＤＲ（多剤耐性タンパク質）およびＭＲＰ（多剤耐性関連タンパク質）型トランスポーターを含む。もっとも研究された排出タンパク質のいくつかにはＰ−糖タンパク質（ＰｇｐまたはＭＤＲ１）およびＭＲＰ２が含まれる。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
膜に位置する排出タンパク質は、反復化学療法後、多数の癌患者で生じる後天性多剤耐性症候群の一因であることが知られているが、最近になって、例えば、ＭＤＲ１が、また、正常組織、例えば、小腸、大腸、肝臓および血液脳関門の内皮細胞で見られることが認識された。胃腸（ＧＩ）管、とりわけ、小腸および大腸におけるこのような排出タンパク質の存在が、多数の天然物製剤（抗癌剤であるビンブラスチンおよびドキソルビシンを含む）の不十分なバイオアベイラビリティの一因であり得る。例えば、経口的に投与された多数の化学療法剤は、不十分なバイオアベイラビリティおよびＧＩ組織へ侵入できないことにより抗腫瘍活性を示すことができない。さらに、肝細胞に存在する排出タンパク質は、さらに、胆管を通る排出により治療剤のバイオアベイラビリティを減少させ得る（Faber et al., Adv. Drug Del. Rev., 55, 107-124, 2003参照）。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
経口的に投与される治療剤は、それらの標的部位に到達する前にいくつかの障害を乗り越えなければならない。第１の主な障害は腸上皮の通過である。親油性化合物は容易に拡散によって頂端部細胞膜を通過することができるが、これらの後の側底膜を介する移動および門脈血への移動は決して確実ではない。ＡＴＰ−結合カセット（ＡＢＣ）ファミリーの種々の薬剤のトランスポーター、例えば、ＡＢＣトランスポーター、例えば、ＭＤＲ１、ＭＲＰ１およびＭＲＰ２を含む頂端膜に位置する排出ポンプタンパク質は、細胞内部から腸管腔へ化合物を逆に移動させ、血液への吸収を妨害することによりそれらの経口バイオアベイラビリティを限定する。第２の主な障害は、薬剤を受動的に、または門脈血から肝細胞（洞様毛細血管）膜および胆管（小管）膜を通過して胆管への飽和輸送プロセスにより輸送する肝臓である。再び、ＡＢＣファミリーの種々の薬剤のトランスポーター、例えば、ＡＢＣトランスポーター、例えば、ＭＤＲ１、乳癌耐性タンパク質（ＢＣＲＰ）およびＭＲＰ２を含む小管膜に位置する排出ポンプタンパク質は、肝細胞内部から胆管へ薬剤化合物を輸送し得、胆管への除去を促進することによりこれらの経口バイオアベイラビリティを限定する。例えば、ＭＤＲ１は、多数のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を輸送し、これらの経口バイオアベイラビリティならびにリンパ球、脳、精巣および胎児への浸透を減少させ、恐らくこれらの薬剤の治療効果の主要な限定となることが示されている。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
ＷＯ２００６／０１３０９４において、レニン阻害剤、例えば、アリスキレンを排出タンパク質阻害剤、すなわち、ＭＤＲ１阻害剤ＰＳＣ８３３と共に使用することが記載されている。
この発見により提供される利点があるにもかかわらず、レニン阻害剤のバイオアベイラビリティを増強するための改良された簡単なシステムの必要性が未だ存在する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
驚くべきことに、今回、薬理学的に活性な物質、例えば、ＷＯ２００６／０１３０９４に記載されているものだけでなく、ＧＲＡＳ化合物および賦形剤を含む非薬理学的に活性な化合物も使用することにより、すなわちレニン阻害剤をＭＲＤ１阻害剤と組み合わせて使用することにより、多数のレニン阻害剤、例えば、米国特許第５，５５９，１１１号、第６，１９７，９５９号および６，３７６，６７２号に記載されているもののバイオアベイラビリティを有意に改良し、そして対象間および対象内の変動を減少させることができることを見出した。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
【図１】図１は高レベルのＭＤＲ１を発現する膜小胞におけるＡＴＰａｓｅ活性に対するレニン阻害剤アリスキレンの効果を示す。
【図２】図２は頂端（ＡＰ）から基底（ＢＬ）およびＢＬからＡＰ方向におけるＣａｃｏ−２細胞単層を介するレニン阻害剤アリスキレンの双方向輸送を示す。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
本明細書で使用される“非薬理学的に活性な化合物”なる用語は、標的、例えば、ヒトを含む哺乳動物に、それが包含される薬剤を用いて投与される用量で、薬物動力学的に活性ではない（別の生成物に異なる濃度で包含されているとき薬理学的作用を有し得る）化合物としてＥＭＥＡガイドラインで定義される。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
食品添加物改正法が食品医薬品化粧品法（ＦＦＤＣＡ）に加わった１９５８年より前の食べ物に一般的に使用された成分は自動的にＧＲＡＳであり、相対的な科学的合意が安全性について存在する物質である。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
１９９７年、ＧＲＡＳ自己確認届け出プロセスは発議されたが；それは最終的に承認されず、ＦＤＡが産業界の買い入れ規則のもとで機能している。ＧＲＡＳプロセスは、現在、食品添加物と同じ安全要件を有するが、ＦＤＡの承認を得ていない、本質的に独立のプロセスである。自己確認のプロセスにおいて、会社は化合物の安全な使用を支持する科学的実証および歴史的文書の包括的な書類一式を集めるように作業する。“一般認知”の必要のため、安全性実証のための重要なデータは公有財産の一部であるべきである。再検討プロセス中、会社は興味ある特定の食品カテゴリーならびにこれらのカテゴリーに対する使用レベルを定義することに取り組む。専門委員会による最終決定は、安全性の“正当な確信”を提供するデータで、その使用目的のために成分の安全性についての技術的証拠および成分の安全性についての周知の事実を再検討することを含む。保健機関は、定期的にＧＲＡＳ化合物のリストを公開する。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月11日(2010.11.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）Ｃ１-Ｃ４アルコール、Ｃ１-Ｃ４アルコールと水の混合物、及びＣ３-Ｃ４ケトンと水の混合物からなる群から選択される溶媒にカンデサルタンシレキセチルを溶解させ、ここで、有機溶媒：水の比率は４：１〜１：１(ｖ／ｖ)であり、
ｂ）冷却により前記溶媒から生成物を結晶化させる
ことを含む、形態ＩＩの含有量が１％(ｗ／ｗ)より少ないカンデサルタンシレキセチル形態Ｉを調製するための方法において、
生成物と溶媒とを含有する混合物に、
ｃ）４０℃〜７０℃の温度で、主としてカンデサルタンシレキセチル形態Ｉを含有する結晶をシード添加し、
ｄ）冷却前に、３０〜９０分の間、４０℃〜７０℃の温度に保持する
ことを特徴とする方法。
【請求項２】
使用される溶媒がＣ３-Ｃ４ケトンと水の混合物であることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項３】
溶媒がアセトンと水の混合物であることを特徴とする請求項２に記載の方法。
【請求項４】
有機溶媒：水の比率が３．５：１〜２：１(ｖ／ｖ)であることを特徴とする請求項１ないし３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
有機溶媒：水の比率が３．２：１〜２．８：１(ｖ／ｖ)であることを特徴とする請求項４に記載の方法。
【請求項６】
生成物と溶媒を含有する混合物に５０℃〜６０℃の温度でシード添加がなされることを特徴とする請求項１ないし５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
前記シード添加が５４℃〜５８℃の温度で実施されることを特徴とする請求項６に記載の方法。
【請求項８】
種結晶中の形態Ｉの含有量が７５％より多いことを特徴とする請求項１ないし７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
種結晶中の形態Ｉの含有量が９０％より多いことを特徴とする請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
種結晶中の形態Ｉの含有量が９５％より多いことを特徴とする請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
種結晶中の形態Ｉの含有量が９９％より多いことを特徴とする請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
工程ｄ）の期間が４５〜７５分であることを特徴とする請求項１ないし１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
工程ｄ）の期間が５５〜６５分であることを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
工程ｄ）の温度が５０℃〜６０℃であることを特徴とする請求項１ないし１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５】
工程ｄ）の温度が５４℃〜５８℃であることを特徴とする請求項１４に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月12日(2010.11.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2010510280.tif 000001
（式中、
結合基Ｒは、それが直接結合する炭素原子及び窒素原子と一緒になって、置換された５−、６−、又は７員の環式環構造を形成し、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、夫々互いに独立して、炭素原子数１乃至８のアルキル基又は炭素原子数１乃至５のヒドロキシアルキル基を表し、
又はＲ1とＲ2はそれらが結合する炭素原子と一緒になって炭素原子数５乃至１２のシクロアルキル基を表し、
又はＲ3とＲ4はそれらが結合する炭素原子と一緒になって炭素原子数５乃至１２のシクロアルキル基を表し、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8及びＲ9は、夫々互いに独立して、水素原子、炭素原子数１乃至８の
アルキル基、炭素原子数２乃至８のアルケニル基、非置換の又は炭素原子数１乃至４のアルキル基、炭素原子数１乃至４のアルコキシ基又はハロゲン原子で置換された炭素原子数５乃至１２のアリール基；炭素原子数１乃至４のハロアルキル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子又は−ＣＯＯＲ10を表し；
そしてＲ7とＲ8は一緒になって化学結合をも形成し得、
Ｒ10は炭素原子数１乃至１２のアルキル基、炭素原子数５乃至１２のシクロアルキル基、炭素原子数７乃至９のフェニルアルキル基又はフェニル基を表す。）
で表される化合物の製造方法であって、
該方法は、
式ＩＩ
【化２】
2010510280.tif 000002
（式中、Ｒ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は先に定義されたものを表す。）で表される化合物を、触媒の存在下で、式ＩＩＩ
【化３】
2010510280.tif 000003
（式中、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8及びＲ9は先に定義されたものを表す。）で表される化合物
と反応させることを含む、方法。
【請求項２】
式中、Ｒが
【化５】
2010510280.tif 000004
を表し、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がメチル基を表し、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8及びＲ9が水素原子を表し、
Ｒ11がトリアジン環に結合する窒素原子を表す、請求項１記載の方法。
【請求項３】
式Ｉで表される化合物が、モノマーの、オリゴマーの、ポリマーの立体障害性アミン光安定剤の一部である、請求項１記載の方法。
【請求項４】
式ＩＩＩで表される化合物が、式ＩＩで表される立体障害性第二アミンの各ユニットに対して等モル乃至１００倍超過で使用される、請求項１記載の方法。
【請求項５】
触媒が金属触媒である、請求項１記載の方法。
【請求項６】
金属触媒が、パラジウム、ロジウム、ルテニウム、オスミウム、銅、ニッケル、マンガン、鉄及びコバルト触媒からなる群から選択される、請求項８記載の方法。
【請求項７】
触媒がパラジウム（テトラキストリフェニルホスフィン）である、請求項１記載の方法。
【請求項８】
触媒が、式ＩＩで表される立体障害性第二アミンの各ユニットに対して０．０１乃至３０モル％の量で使用される、請求項１記載の方法。
【請求項９】
さらに溶媒が存在している、請求項１記載の方法。
【請求項１０】
さらに塩基が存在している、請求項１記載の方法。
【請求項１１】
さらに二酸化炭素又は別の不活性ガス又はそれらの混合物が存在している、請求項１記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月12日(2010.11.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式の化合物またはその製薬上許容し得る塩：
2010510232.tif 000001
(式中、Yは、-CO2(CH2)2OH、または下記：
2010510232.tif 000002
であり；
Aは、-(CH2)6-、シス-CH2CH=CH-(CH2)3-、または-CH2C≡C-(CH2)3-であり、これらにおいて１個または２個の炭素原子は、SまたはOによって置換し得；或いは、Aは、-(CH2)m-Ar-(CH2)o-であり、Arはインターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mとoの和は1〜4であり、１個のCH2はSまたはOによって置換し得；
Bは、C=O、CH2、CHOH、CHCl、CHF、CHBr、またはCHCNであり；
Gは、OHまたはHであり；そして、
Dは、アリールまたはヘテロアリールである)。
【請求項２】
Dが、クロロフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Dが、3,5-ジクロロフェニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Aが、-(CH2)6-、シス-CH2CH=CH-(CH2)3-、または-CH2C≡C-(CH2)3-である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Bが、C=OまたはCHClである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
下記の式を有する請求項２記載の化合物またはその製薬上許容し得る塩：
2010510232.tif 000003
(式中、Bは、CHCl、CHF、またはCH2であり；
R3は、個々に、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、NH2、OH、CN、NO2またはCF3であり；そして、
nは、0〜3である)。
【請求項７】
下記の式を有する請求項６記載の化合物またはその製薬上許容し得る塩：
2010510232.tif 000004
(式中、点線は、共有結合の存在または不存在を示す)。
【請求項８】
Bが、CH2、CHOH、CHCl、CHF、CHBrまたはCHCNである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Bが、CH2である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
下記の式を有する請求項８記載の化合物またはその製薬上許容し得る塩：
2010510232.tif 000005
(式中、Dは、置換フェニルである)。
【請求項１１】
下記の式を有する請求項１０記載の化合物：
2010510232.tif 000006
【請求項１２】
下記の式を有する請求項２記載の化合物またはその製薬上許容し得る塩：
2010510232.tif 000007
(式中、Bは、CHCl、CHFまたはCH2であり；
R3は、個々に、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、NH2、OH、CN、NO2またはCF3であり；
R4は、1〜10個の炭素原子を有するヒドロキシヒドロカルビルであり；そして、
nは、0〜3である)。
【請求項１３】
Gが、Hである、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
下記から選ばれる、請求項１記載の化合物：
(Z)-7-[(1R,2S,3R,5R)-5-クロロ-2-(3,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-3-ヒドロキシ-シクロペンチル]-ヘプタ-5-エン酸 2-ヒドロキシ-エチルエステル；および、
(Z)-7-[(1R,2S,3R,5R)-5-クロロ-2-(3,5-ジクロロ-フェノキシメチル)-3-ヒドロキシ]-シクロペンチル-ヘプタ-5-エン酸 2-モルホリン-4-イル-エチルエステル。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか1項記載の化合物の、緑内障または高眼圧症の治療用組成物の製造における使用。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月8日(2010.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
2010510237.tif 000001
［上式中、
ＸはＮＯ２又は−ＳＯ２−Ｃ(Ｘ’)３（ここで、Ｘ’はＨ又はハロである）であり；
Ａ１、Ａ２、Ｂ１、Ｂ２及びＢ３は独立してＮ又はＣＲ４であり；
Ｚはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロ環式又はヘテロアリール基であり；
Ｒ１及びＲ２は独立してアリール、ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｏ(ＣＨ２)ｒアリール、−Ｏ(ＣＨ２)ｒヘテロアリール、−ＣＯ(ＣＨ２)ｒアリール、−ＣＯ(ＣＨ２)ｒヘテロアリール、−ＣＯ２(ＣＨ２)ｒアリール、−ＣＯ２(ＣＨ２)ｒヘテロアリール、−ＯＣＯ(ＣＨ２)ｒアリール、−ＯＣＯ(ＣＨ２)ｒヘテロアリール、−Ｓ(ＣＨ２)ｒアリール、−Ｓ(ＣＨ２)ｒヘテロアリール、−ＳＯ(ＣＨ２)ｒアリール、−ＳＯ(ＣＨ２)ｒヘテロアリール、−ＳＯ２(ＣＨ２)ｒアリール又は−ＳＯ２(ＣＨ２)ｒヘテロアリールであり；
Ｒ３はアルキル、アルケニル、−(ＣＨ２)ｔシクロアルキル、−(ＣＨ２)ｔシクロアルケニル、−(ＣＨ２)ｔアリール、−(ＣＨ２)ｔヘテロシクリル又は−(ＣＨ２)ｔヘテロアリールであり、ここで、各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、ハロ、ニトロ、ハロアルキル、あるいは１、２又は３のアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ又はニトロ基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく；
Ｒ４は水素、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ２−６アルケニル、−ＯＣ２−６アルキニル、−Ｎ(Ｒ７)２、アシル、−Ｃ(Ｒ８)３又は−ＣＯＮ(Ｒ９)２であり；
Ｒ５及びＲ６は独立して水素、アルキル又はアルケニルであるか、又はＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素と共にヘテロ環式又はヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ７は独立して水素、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル又はアシルであり；
各Ｒ８は独立して水素又はハロゲンであり；
各Ｒ９は独立して水素、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル又は−Ｃ２−６アルキニルであり、
ｔは０又は１から６の整数であり；かつ
ｒは０又は１から６の整数であり；
各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリール基は置換されていてもよい。］
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
部分：
2010510237.tif 000002
が、
2010510237.tif 000003
である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮＯ２又は−ＳＯ２−ＣＦ２Ｘ’（該式中、Ｘ’はＦ又はＣｌである）である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが−ＳＯ２−ＣＦ２Ｃｌである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚがピペラジン−１−イルである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリール、−Ｓ(ＣＨ２)ｒアリール、又は−Ｓ(ＣＨ２)ｒヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が−Ｓフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
部分−(ＣＨ２)ｔＲ１が−ＣＨ２−Ｓ−フェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が−ＮＲ５Ｒ６又は−ＣＯＮＲ５Ｒ６である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が−ＮＲ５Ｒ６又は−ＣＯＮＲ５Ｒ６（該式中、Ｒ５及びＲ６はそれらが結合する窒素原子と共にヘテロ環又はヘテロ芳香環を形成する）である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
基−(ＣＨ２)ｔＲ２が、−ＣＨ２ＣＨ２(Ｎ−アゼパニル)、−ＣＨ２ＣＨ２(Ｎ−オキサザパニル)、−ＣＨ２ＣＨ２(Ｎ−ピロリジニル)、−ＣＨ２ＣＨ２(Ｎ−７−アザビシクロ[２．２．１]ヘプタニル)、−ＣＨ２ＣＨ２(Ｎ−２オキサ−５−アザビシクロ[２．２．１]ヘプタニル)である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
基−(ＣＨ２)ｔＲ２が−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(ＣＨｓ)２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
基−(ＣＨ２)ｔＲ２が−ＣＨ２ＣＨ２(Ｎ−モルホリン)である請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が
2010510237.tif 000004
［上式中、ＱはＯ、ＣＨ２、Ｃ(アルキル)２又はＣＨ２ＣＨ２であり；Ｒ１２はハロであり；Ｒ１３及びＲ１４は共にＨ又は共にアルキルである］である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
上記化合物が
2010510237.tif 000005
2010510237.tif 000006
2010510237.tif 000007
2010510237.tif 000008
2010510237.tif 000009
2010510237.tif 000010
2010510237.tif 000011
2010510237.tif 000012
2010510237.tif 000013
の一つである請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物の有効量を含んでなる、細胞死を調節するための薬剤。
【請求項１７】
請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物の有効量を含んでなる、望まれないか又は損傷を受けた細胞においてアポトーシスを誘導するための薬剤。
【請求項１８】
請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物の有効量を含んでなる、哺乳動物における生存促進性Ｂｃｌ−２メンバー媒介疾患又は症状の治療及び／又は予防のための医薬。
【請求項１９】
請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物の有効量を含んでなる、哺乳動物における望まれないか又は損傷を受けた細胞の不適切な持続又は増殖により特徴付けられる疾患又は症状の治療及び／又は予防のための医薬。
【請求項２０】
請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物と少なくとも一種の薬学的に許容可能な担体を含有する薬学的組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成23年8月30日(2011.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化４】
2010510215.tif 000001
の化合物、または薬学的に受容可能なその塩であって、ここで：
Ｒａは、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、−Ｒ１、−Ｔ−Ｒ１、−Ｒ２および−Ｔ−Ｒ２からなる群より選択され；
Ｔは、フルオロで必要に応じて置換されているＣ１〜３アルキレン鎖であり；
Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜３脂肪族およびＣ１〜３フルオロ脂肪族からなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されている、５員または６員のアリール環、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環であり；
Ｒ２は、ハロ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ４）２および−ＯＲ５からなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、もしくは−ＣＨ２ＯＣＨ３、またはアリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基であり；
Ｒ４は、各々独立して、水素、または脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基であるか；あるいは、同じ窒素原子上の２つのＲ４が、該窒素原子と一緒になって、該窒素原子に加えてＮ、ＯおよびＳより選択される０個〜２個の環ヘテロ原子を有し、必要に応じて置換されている、５員〜６員のヘテロアリール環または４員〜８員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基であり；そして
Ｒｂは、フルオロ、クロロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３および−ＯＣＨ２ＣＦ３からなる群より選択される、
化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒａが、ハロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜３脂肪族）、−Ｏ（Ｃ１〜３フルオロ脂肪族）、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ３または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｒ３であり、ここで、Ｒ３は、水素、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族または−ＣＨ２−ＯＣＨ３であるか；あるいは、Ｒａが、ハロ、Ｃ１〜３脂肪族およびＣ１〜３フルオロ脂肪族からなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されている、フェニル環、フリル環、ピロリジニル環またはチエニル環である、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａが、クロロ、フルオロ、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ３、Ｎ−メチルピロリジニル、チエニル、メチルチエニル、フリル、メチルフリル、フェニル、フルオロフェニルおよびトリルからなる群より選択される、化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物が、化合物４−｛［９−エチニル−７−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［２］ベンズアゼピン−２−イル］アミノ｝−２−メトキシ安息香酸、または薬学的に受容可能なその塩である、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物が、化合物４−｛［７−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−９−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［２］ベンズアゼピン−２−イル］アミノ｝−２−メトキシ安息香酸、または薬学的に受容可能なその塩である、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物が、化合物４−｛［９−クロロ−７−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［２］ベンズアゼピン−２−イル］アミノ｝−２−メトキシ安息香酸、または薬学的に受容可能なその塩である、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物が、化合物４−｛［９−クロロ−７−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｄ］［２］ベンズアゼピン−２−イル］アミノ｝−２−メトキシ安息香酸ナトリウムである、化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項９】
薬学的に受容可能なキャリアを含み、必要に応じて他の治療因子をさらに含む、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
細胞におけるオーロラキナーゼ活性を阻害するためのインビトロの方法であって、オーロラキナーゼの阻害が所望される細胞を、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１１】
請求項１０に記載の方法であって、前記オーロラキナーゼが、オーロラＡキナーゼである、方法。
【請求項１２】
オーロラキナーゼ媒介性障害の処置において使用するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の組成物であって、前記オーロラキナーゼ媒介性障害が、癌である、組成物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の組成物であって、前記癌が、結腸直腸癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、前立腺癌および膵臓癌からなる群より選択される、組成物。
【請求項１５】
癌を処置するための医薬の製造における、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
癌を処置するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月9日(2010.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）式１
【化１】
2010510220.tif 000001
［式中、
Ｇは、２個の隣接する連結炭素原子と一緒になって、縮合フェニル、チオフェンまたはピリジン環を形成し、
Ｒ１はハロゲンであり、
Ｒ２は、水素またはハロゲンであり、
Ｄは、Ｄ−１、Ｄ−２およびＤ−３
【化２】
2010510220.tif 000002
から選択され、（ａ’）によって特定される位置で式１のＣ＝Ｏ部分の（ａ）によって特定される炭素原子に結合し、そして（ｂ’）によって特定される位置で式１の縮合環の（ｂ）によって特定される炭素原子に結合し、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ４〜Ｃ７シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６アルキルチオであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルまたはシクロプロピルメチルである］
の化合物、それらのＮ−オキシドおよび塩から選択される少なくとも１つの化合物と、
（ｂ）式２
【化３】
2010510220.tif 000003
の化合物と、場合により、
（ｃ）
（ｃ１）アルキレンビス（ジチオカルバメート）殺菌剤；
（ｃ２）シモキサニル；
（ｃ３）フェニルアミド殺菌剤；
（ｃ４）クロロタロニル；
（ｃ５）菌類ミトコンドリア呼吸電子伝達部位の複合体ＩＩにおいて作用するカルボキサミド；
（ｃ６）キノキシフェン；
（ｃ７）５−クロロ−６−（２，４，６−トリフルオロフェニル）−７−（４−メチルピペリジン−１−イル）［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
（ｃ８）シフルフェナミド；
（ｃ９）シプロジニル；
（ｃ１０）銅化合物；
（ｃ１１）フタルイミド殺菌剤；
（ｃ１２）ホセチル−アルミニウム；
（ｃ１３）ベンゾイミダゾール殺菌剤；
（ｃ１４）シアゾファミド；
（ｃ１５）フルアジナム；
（ｃ１６）イプロバリカルブ；
（ｃ１７）プロパモカルブ；
（ｃ１８）バリドマイシン；
（ｃ１９）ジクロロフェニルジカルボキシイミド殺菌剤；
（ｃ２０）ゾキサミド；
（ｃ２１）フルオピコリド；
（ｃ２２）マンジプロパミド；
（ｃ２３）リン脂質生合成および細胞壁沈着に対して作用するカルボン酸アミド；
（ｃ２４）ジメトモルフ；
（ｃ２５）非ＤＭＩステロール生合成阻害剤；
（ｃ２６）ステロール生合成におけるデメチラーゼの阻害剤；
（ｃ２７）ｂｃ１複合体殺菌剤；および
（ｃ１）〜（ｃ２７）の化合物の塩
からなる群から選択される１つもしくはそれ以上の化合物と
を含んでなる殺菌混合剤であるが、ただし、ＤがＤ−３である場合、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｃ６）、（ｃ７）、（ｃ８）または（ｃ１２）の少なくとも１つを含む混合剤。
【請求項２】
成分（ａ）が、６−ヨード−３−プロピル−２−プロピルオキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノンである請求項１に記載の混合剤。
【請求項３】
成分（ｃ）が存在し、（ｃ８）の化合物を含む請求項１に記載の混合剤。
【請求項４】
成分（ｃ）が存在し、（ｃ２６）の化合物を含む請求項１に記載の混合剤。
【請求項５】
成分（ｃ）が存在し、（ｃ２７）の化合物を含む請求項１に記載の混合剤。
【請求項６】
成分（ｂ）と成分（ａ）との質量比が１２５：１〜１：１２５である請求項１に記載の混合剤。
【請求項７】
成分（ｂ）と成分（ａ）との質量比が２５：１〜１：２５である請求項６に記載の混合剤。
【請求項８】
成分（ｂ）と成分（ａ）との質量比が５：１〜１：５である請求項７に記載の混合剤。
【請求項９】
請求項１に記載の混合剤の殺菌的に有効な量と、界面活性剤、固体希釈剤及び液体希釈剤からなる群から選択される少なくとも１つの追加成分とを含んでなる殺菌組成物。
【請求項１０】
菌類植物病原体によって引き起こされる植物病害の防除方法であって、植物またはその一部に請求項１に記載の混合物の殺菌的に有効な量を施用することを含む方法。
【手続補正書】
【提出日】平成22年7月6日(2010.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
直列有機発光モジュール群の製造方法であって、当該方法が、
第１の電極層を成膜する段階、
第１の電極層をパターン形成して、活性領域と該活性領域の一辺に沿って形成された相互接続領域とを含む１列以上の第１の電極素子を形成する段階、
１列以上の第１の電極素子上に活性ポリマー層を成膜する段階、
接触開口によって１列以上の第１の電極素子の相互接続領域が露出されるように、活性ポリマー層を貫通する接触開口をエッチングする段階、
第２の電極層が接触開口を通して第１の電極素子の列と結合するように、活性ポリマー層の上及び接触開口の中に第２の電極層を成膜する段階、
第２の電極層をパターン形成して、活性領域と、１列以上の第１の電極素子の相互接続領域の上に形成された相互接続領域とを含む１列以上の第２の電極素子を形成する段階、
１列以上の第２の電極素子、活性ポリマー層及び１列以上の第１の電極素子の各々を貫通する切れ目を形成して、各々、１列以上の第１の電極素子を貫通する切れ目によって形成された個別の第１の電極素子と、１列以上の第２の電極素子を貫通する切れ目によって形成された個別の第２の電極素子とを含む複数の有機発光モジュールを画成する段階
を含んでおり、個別の第１の電極素子が接触開口を通して隣接有機発光モジュールの個別の第２の電極素子と電気的に結合する方法。
【請求項２】
第１の電極層の成膜が陽極層を成膜することを含み、第２の電極層の成膜が陰極層を成膜することを含む、請求項１記載の方法。
【請求項３】
第１の電極層の成膜が透明導電性層を成膜することを含む、請求項１記載の方法。
【請求項４】
活性ポリマー層の成膜が１以上の有機発光ポリマー層を成膜することを含む、請求項１記載の方法。
【請求項５】
第１及び第２の電極層の成膜が、１つの連続した第１の電極層の成膜と１つの連続した第２の電極層の成膜を含む、請求項１記載の方法。
【請求項６】
活性ポリマー層の成膜が連続活性ポリマー層を成膜することを含む、請求項１記載の方法。
【請求項７】
切れ目の形成が、個別の第１の電極素子の各々が相互接続領域と活性領域とを含んでいて各々の第１の電極素子の相互接続領域が第１の電極素子の活性領域に直ぐ隣接している複数の有機発光モジュールを画成することを含む、請求項１記載の方法。
【請求項８】
切れ目の形成が、個別の第２の電極素子の各々が相互接続領域と活性領域とを含んでいて各々の第２の電極素子の相互接続領域が隣接有機発光モジュールの第１の電極素子の活性領域に直ぐ隣接している複数の有機発光モジュールを画成することを含む、請求項１記載の方法。
【請求項９】
切れ目の形成が、レーザアブレーション、機械的スクライビング又はエンボス加工によって切れ目を形成することを含む、請求項１記載の方法。
【請求項１０】
活性ポリマー層上に活性剤層を成膜することを含んでいて、活性剤層が第２の電極層を活性化するように構成される、請求項１記載の方法。
【請求項１１】
直列有機発光モジュール群の製造方法であって、当該方法が、
活性領域と該活性領域の一辺に沿って形成された相互接続領域とを含む１列以上の第１の電極素子が形成されるパターンで第１の電極層を成膜する段階、
１列以上の第１の電極素子上に、１列以上の第１の電極素子の相互接続領域を露出させる接触開口が活性ポリマー層を通して形成されるパターンで活性ポリマー層を成膜する段階、
第２の電極層が接触開口を通して第１の電極素子の列と結合するように、活性ポリマー層の上及び接触開口の中に第２の電極層を成膜する段階であって、第２の電極層を、活性領域と、１列以上の第１の電極素子の相互接続領域の上に形成された相互接続領域とを含む１列以上の第２の電極素子が形成されるパターンで成膜する段階、及び
１列以上の第２の電極素子、活性ポリマー層及び１列以上の第１の電極素子の各々を貫通する切れ目を形成して、各々、１列以上の第１の電極素子を貫通する切れ目によって形成された個別の第１の電極素子と、１列以上の第２の電極素子を貫通する切れ目によって形成された個別の第２の電極素子とを含む複数の有機発光モジュールを画成する段階
を含んでおり、個別の第１の電極素子が接触開口を通して隣接有機発光モジュールの個別の第２の電極素子と電気的に結合する方法。
【請求項１２】
直列有機発光モジュール群であって、
第１の陽極と、第１の陰極と、第１の陽極と第１の陰極の間に配置された活性ポリマー層とを含む第１の有機発光モジュール、及び
第２の陽極と、第２の陰極と、第２の陽極と第２の陰極の間に配置された活性ポリマー層とを含む第２の有機発光モジュール
を備えており、第１の有機発光モジュールが第２の有機発光モジュールの直ぐ隣りに５０μｍ未満の距離で離隔していて、第１の陰極が第２の陽極と電気的に結合している、直列有機発光モジュール群。
【請求項１３】
第１の有機発光モジュールの第１の陽極及び第１の陰極の各々が、発光するように構成された第１の活性領域と、第２の有機発光モジュールと直列に相互接続できるように構成された第１の相互接続領域とを含む、請求項１２記載の直列有機発光モジュール群。
【請求項１４】
第１の陽極の相互接続領域が、第１の陽極の活性領域に隣接している、請求項１３記載の直列有機発光モジュール群。
【請求項１５】
第２の有機発光モジュールの第２の陽極及び第２の陰極の各々が、発光するように構成された第２の活性領域と、第１の有機発光モジュールと直列に相互接続できるように構成された第２の相互接続領域とを含む、請求項１３記載の直列有機発光モジュール群。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月11日(2010.11.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
記録／再生装置によってデータが記録／再生される第１領域及び第２領域を有する光記録媒体であって、
トラックに沿って形成されたウォブルを有し、
前記ウォブルは複数のウォブルアドレス・ユニットを有し、
各ウォブルアドレス・ユニットは、複数のビットを含む位置情報を有し、
前記第２領域のウォブルアドレス・ユニットを前記第１領域のウォブルアドレス・ユニットから区別するため、前記第２領域内のウォブルアドレス・ユニットの前記位置情報は、最下位の２ビットに、前記第１領域内のウォブルアドレス・ユニットの前記位置情報には使用されない所定のデータを有する、
光記録媒体。
【請求項２】
前記第１領域内のウォブルアドレス・ユニットの前記位置情報は最下位の２ビットに００、０１及び１０のうちの１つを有し、前記第２領域内のウォブルアドレス・ユニットの前記位置情報は最下位の２ビットに１１を有する、請求項１に記載の光記録媒体。
【請求項３】
第１領域及び第２領域を有する光記録媒体のデータを記録／再生する装置であって、
前記光記録媒体からのウォブルの信号を処理する信号処理部であり、前記ウォブルは複数のウォブルアドレス・ユニットを有し、各ウォブルアドレス・ユニットは、複数のビットを含む位置情報を有し、前記第２領域のウォブルアドレス・ユニットを前記第１領域のウォブルアドレス・ユニットから区別するため、前記第２領域内のウォブルアドレス・ユニットの前記位置情報は、最下位の２ビットに、前記第１領域内のウォブルアドレス・ユニットの前記位置情報には使用されない所定のデータを有する、信号処理部と、
前記ウォブルの信号を用いてデータの記録及び／又は読み取りを行うように前記信号処理部を制御する制御部と
を有する装置。
【請求項４】
前記第１領域内のウォブルアドレス・ユニットの前記位置情報は最下位の２ビットに００、０１及び１０のうちの１つを有し、前記第２領域内のウォブルアドレス・ユニットの前記位置情報は最下位の２ビットに１１を有する、請求項３に記載の装置。
【請求項５】
第１領域及び第２領域を有する光記録媒体のデータを記録／再生する方法であって、
前記光記録媒体からのウォブルの信号を処理する処理段階であり、前記ウォブルは複数のウォブルアドレス・ユニットを有し、各ウォブルアドレス・ユニットは、複数のビットを含む位置情報を有し、前記第２領域のウォブルアドレス・ユニットを前記第１領域のウォブルアドレス・ユニットから区別するため、前記第２領域内のウォブルアドレス・ユニットの前記位置情報は、最下位の２ビットに、前記第１領域内のウォブルアドレス・ユニットの前記位置情報には使用されない所定のデータを有する、処理段階と、
前記ウォブルの信号を用いてデータの記録及び／又は読み取りを行う段階と
を有する方法。
【請求項６】
前記第１領域内のウォブルアドレス・ユニットの前記位置情報は最下位の２ビットに００、０１及び１０のうちの１つを有し、前記第２領域内のウォブルアドレス・ユニットの前記位置情報は最下位の２ビットに１１を有する、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
記録/再生装置によってデータが記録/再生される第１領域及び第２領域を有する光記録媒体において、
データが記録されたり再生されたりする記録単位ブロックと、
前記記録単位ブロックに対応し、前記光記録媒体における前記記録単位ブロックの位置を表すウォブルアドレスであって、前記ウォブルアドレスは複数のアドレスユニットを有する、ウォブルアドレスを含み、
前記第１領域に存する前記アドレスユニットの最下位の２ビットは００、１０及び０１のうちの一つであり、
前記第２領域に存する少なくとも一つのアドレスユニットの最下位の２ビットは１１である
ことを特徴とする光記録媒体。
【請求項８】
第１領域及び第２領域を有する光記録媒体にデータを記録し、前記光記録媒体からデータを再生する装置において、
前記光記録媒体からウォブルアドレスの信号を処理する信号処理部であって、前記ウォブルアドレスは、前記光記録媒体からデータが記録されたり再生されたりする記録単位ブロックに対応し、前記ウォブルアドレスは複数のアドレスユニットを含み、前記第１領域に存する前記アドレスユニットの最下位の２ビットは００、１０及び０１のうちの一つであり、前記第２領域に存する少なくとも一つのアドレスユニットの最下位の２ビットは１１である信号処理部と、
前記信号を処理して検出された前記ウォブルアドレスに対応する前記記録単位ブロックにデータを記録し、あるいは前記ウォブルアドレスに対応する前記記録単位ブロックからデータを読み取るように前記信号処理部を制御する制御部と、
を有することを特徴とする装置。
【請求項９】
第１領域及び第２領域を有する光記録媒体にデータを記録し、前記光記録媒体からデータを再生する方法において、
前記光記録媒体からウォブルアドレスの信号を処理する段階であって、前記ウォブルアドレスは前記光記録媒体からデータが記録されるか再生される記録単位ブロックに対応し、前記ウォブルアドレスは複数のアドレスユニットを含み、前記第１領域に存する前記アドレスユニットの最下位の２ビットは００、１０及び０１のうちの一つであり、前記第２領域に存する少なくとも一つのアドレスユニットの最下位の２ビットは１１である信号処理段階と、
前記信号を処理して検出された前記ウォブルアドレスに対応する前記記録単位ブロックにデータを記録し、あるいは前記ウォブルアドレスに対応する前記記録単位ブロックからデータを読み取る段階と、
を有することを特徴とする方法。
【請求項１０】
第１領域及び第２領域を有する光記録媒体からデータを再生する装置において、
前記光記録媒体に対してデータを伝達するために光を照射したり受信したりするピックアップと、
前記光記録媒体の前記第１領域または前記第２領域からデータを読み取るために前記ピックアップを制御する制御部とを有し、
前記データは記録単位ブロックに記録され、
前記記録単位ブロックに対応するウォブルアドレスは複数個のアドレスユニットを有し、
前記第１領域に存する前記アドレスユニットの最下位の２ビットは００、１０及び０１のうちの一つであり、
前記第２領域に存する少なくとも一つのアドレスユニットの最下位の２ビットは１１である
ことを特徴とする再生装置。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月22日(2010.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
可変データレートを有する符号化されたデジタルビデオ信号から表示のために回復された画像シーケンスにおけるアーティファクトを抑圧する方法であって、
中間の画像シーケンスを得るために前記符号化されたデジタルビデオ信号を復号するステップと、
前記表示のための画像シーケンスを得るために前記中間の画像シーケンスをフィルタリングするステップと、
前記符号化されたデジタルビデオ信号の中間の画像を符号化するために使用されるデータ量を決定するステップと、
前記中間の画像シーケンスにおける連続する画像間の動き量を表す量を検出するステップとを含み、
前記決定された前記中間の画像を符号化するために使用されるデータ量と前記連続する画像間の動き量を表す量とに基づいて前記フィルタリングするステップのフィルタリング特性を適応的に制御し、前記連続する画像間の動き量を表す量は前記符号化されたデジタルビデオ信号で送信される動きベクトルから決定され、前記フィルタリング特性は高周波成分を、減少するデータレートで、及び／又は、連続する画像間の増加する動き量で、次第に抑圧するように制御され、中間の画像の領域全体が、同じフィルタ特性を用いてフィルタリングされることを特徴とする方法。
【請求項２】
前記連続する画像間の動き量を表す量は、前記動きベクトルの２つの成分の中の１つのみ、または、前記動きベクトルのサブセットに基づいて決定されることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記符号化されたデジタルビデオ信号は、それぞれが画像を符号化するデータレコードのシーケンスであり、各画像はブロックへと細分化され、前記データレコードは、前記符号化された画像のブロックと、先行する、または後続する画像の対応するブロックと、の間の動きの大きさを指定する動きベクトルを含むことを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項４】
連続する画像間の動き量を表す前記量は、前記符号化されたデジタルビデオ信号の画像の少なくとも一部の前記動きベクトルの積分または加算により得られることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記フィルタリングするステップは、低域通過フィルタリングをすることを含むことを特徴とする請求項１から４のいずれかに記載の方法。
【請求項６】
前記中間の画像シーケンスのピクチャに適用される前記フィルタリング特性は、画像を符号化するために使用されるデータ量、ならびに／または、前記画像および少なくとも１つの先行する画像の動きを表す量に基づいて規定されることを特徴とする請求項１から５のいずれかに記載の方法。
【請求項７】
可変データレートを有する符号化されたデジタルビデオ信号から表示のために画像シーケンスを回復するための装置であって、
中間の画像シーケンスを得るために前記符号化されたデジタルビデオ信号を復号するための復号器と、
前記表示のための画像シーケンスを得るために前記中間の画像シーケンスをフィルタリングするためのフィルタと、
前記符号化されたデジタルビデオ信号の画像を符号化するために使用されるデータ量を決定するための測定器と、
前記前記中間の画像シーケンスの中の連続する画像間の動き量を表す量を決定するための測定器とを備え、
該装置は、請求項１から６のいずれかに記載の方法を実行するように適合されることを特徴とする装置。
【手続補正書】
【提出日】平成22年11月30日(2010.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
転移細胞、好ましくはヒト肝転移細胞に選択的に結合できるペプチドであって、
【表１−１】
2010510785.tif 000001
【表１−２】
2010510785.tif 000002
【表１−３】
2010510785.tif 000003
【表１−４】
2010510785.tif 000004
によって構成される群から選択されるアミノ酸配列を含むペプチド。
【請求項２】
ＧＧＧ、ＲＧＬ、ＧＲＬ、ＧＳＧ、ＬＧＲ、ＧＬＳ、ＳＡＤ、ＹＥＤ、ＬＲＳおよび／またはＧＳＧＳから選択される配列モチーフ、好ましくは配列モチーフＬＲＳを有する、請求項１に記載のペプチド。
【請求項３】
環状ペプチドである、請求項１または２に記載のペプチド。
【請求項４】
少なくとも１つの修飾アミノ酸、異常アミノ酸、および／またはＤ−立体配置のアミノ酸を含む、請求項１から３までのいずれか１項に記載のペプチド。
【請求項５】
請求項１から４までのいずれか一項に記載の転移細胞に選択的に結合できる少なくとも１つのペプチドおよび少なくとも１つの分子を含むコンジュゲート。
【請求項６】
少なくとも１つの分子が薬剤、化学療法剤、放射性同位体、アポトーシス促進剤、抗脈管形成剤、ホルモン、サイトカイン、細胞毒性剤、細胞増殖抑制剤、ペプチド、タンパク質、抗体、抗体断片、例えばＦａｂ断片、ウィルス、バクテリオファージ、細菌、リポソーム、微粒子、磁気ビーズ、ナノ粒子、酵母細胞および哺乳動物細胞の中から選択され、
前記抗脈管形成剤が、好ましくはトロンボスポンジン、アンジオスタチン、色素上皮由来因子、アンジオテンシン、ラミニンペプチド、フィブロネクチンペプチド、プラスミノーゲン活性化因子阻害剤、組織メタロプロテアーゼ阻害剤、インターフェロン、インターロイキン１２（ＩＬ−１２）、血小板第４因子、ＩＰ−１０、２−メトキシエストラジオール、プロリフェリン関連タンパク質、カルボキシアミドトリアゾール、ＣＭ１０１、マリマスタット、ペントサンポリスルフェート、アンジオポエチン２、インターフェロン−アルファ、ハービマイシンＡ、ＰＮＵ１４５１５６Ｅ、１６Ｋプロラクチン断片、リノミド、サリドマイド、ペントキシフィリン、ゲニステイン、ＴＮＰ−４７０、エンドスタチン、パクリタキセル、ドセタキセル、ポリアミン、プロテアソーム阻害剤、キナーゼ阻害剤、シグナルペプチド、アクチン、シドフォビル、ビンクリスチン、ブレオマイシン、ＡＧＭ−１４７０、血小板第４因子およびミノサイクリンからなる群から選択され、
前記のアポトーシス促進剤が、好ましくはエトポシド、セラミドスフィンゴミエリン、Ｂａｘ、Ｂｉｄ、Ｂｉｋ、Ｂａｄ、カスパーゼ−３、カスパーゼ−８、カスパーゼ−９、ファス、ファスリガンド、ｆａｄｄ、ｆａｐ−１、ｔｒａｄｄ、ｆａｆ、ｒｉｐ、リーパ（ｒｅａｐｅｒ）、アポプチン、インターロイキン２変換酵素およびアネキシンＶからなる群から選択され、
前記のサイトカインが、好ましくはインターロイキン１（ＩＬ−１）、ＩＬ−２、ＩＬ−５、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＩＬ−１８、インターフェロン−ガンマ（ＩＦ−ガンマ）、ＩＦ−アルファ、ＩＦ−ベータ、腫瘍壊死因子−アルファ（ＴＮＦ−アルファ）およびＧＭ−ＣＳＦ（顆粒球マクロファージコロニー刺激因子）からなる群から選択され、
前記のウィルスが、好ましくはアデノウィルス、レトロウイルス、アデノ関連ウィルスおよびレンチウイルスから選択される、
請求項５に記載のコンジュゲート。
【請求項７】
前記少なくとも１つの分子が、インビボ用途の診断用薬であり、好ましくは常磁性イオンあるいは放射性同位体から選択される、請求項５に記載のコンジュゲート。
【請求項８】
前記診断用薬が、インビトロ評価用診断用薬である、請求項７に記載のコンジュゲート。
【請求項９】
転移細胞に選択的に結合でき、
【表２−１】
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【表２−２】
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【表２−３】
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【表２−４】
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によって構成される群から選択される少なくとも１つのアミノ酸配列を含むペプチドをコードする核酸。
【請求項１０】
請求項１から４までのいずれか一項に記載の転移細胞に特異的に結合できる少なくとも１つのペプチドを含む配合物。
【請求項１１】
前記の少なくとも１つのペプチドが、薬剤、好ましくは肝転移細胞上で細胞毒性、細胞増殖抑制性、アポトーシス促進性または抗脈管形成効果を有することができる治療剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質あるいは抗生物質とコンジュゲートされている、請求項１０に記載の配合物。
【請求項１２】
前記の少なくとも１つのペプチドが、インビボ用途またはインビトロ評価用の診断用薬とコンジュゲートされている、請求項１１に記載の配合物。
【請求項１３】
好ましくは少なくとも１つの認容性の担体および／または賦形剤を含む、医薬配合物である、請求項１０から１２までのいずれか一項に記載の配合物。
【請求項１４】
請求項１から４までのいずれか一項に記載のペプチドを、腫瘍、特に結腸腫瘍を有する患者の転移細胞、好ましくは肝転移細胞の局在化のための、インビボ用途またはインビトロ評価用の診断用配合物の製造に用いる使用。
【請求項１５】
請求項１から４までのいずれか一項に記載のペプチド、または請求項９に記載の核酸を、腫瘍を有する患者における抗腫瘍治療用薬剤の製造に用いる使用。
【請求項１６】
前記抗腫瘍治療が遺伝子治療である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
転移細胞に選択的に結合できるペプチドであって、（１）転移細胞あるいは転移細胞を含有する組織をそれぞれのファージがカプシドタンパク質内に組み込まれる非相同ペプチド配列を示す複数のファージと接触させ、（２）前記細胞あるいは組織に結合していないファージを除去し、（３）前記細胞あるいは組織に結合しているファージを単離し、且つ、随意に（４）非相同ペプチド配列を同定することを含む方法によって得られるペプチド。
【請求項１８】
前記転移細胞が、好ましくは原発結腸直腸腫瘍に由来する、肝転移細胞である、請求項１７に記載のペプチド。
【請求項１９】
ＧＧＧ、ＲＧＬ、ＧＲＬ、ＧＳＧ、ＬＧＲ、ＧＬＳ、ＳＡＤ、ＹＥＤ、ＬＲＳおよび／またはＧＳＧＳから選択される配列モチーフを有し、好ましくは配列モチーフＬＲＳを有する、請求項１７または１８に記載のペプチド。
【請求項２０】
請求項１５から１７までのいずれか一項に記載のペプチドであって、前記ペプチドが、
【表３−１】
2010510785.tif 000009
【表３−２】
2010510785.tif 000010
【表３−３】
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【表３−４】
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によって構成される群から選択される少なくとも１つの配列を含むペプチド。