【手続補正書】
【提出日】平成23年7月26日(2011.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２５０ｍｇ以下の量でアジスロマイシンを有するものである、徐放性固形経口製剤。
【請求項２】
請求項１記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤は錠剤である。
【請求項３】
請求項１記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤はカプセルである。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、前記アジスロマイシンの量は２００ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項５】
請求項４記載の徐放性固形経口製剤において、前記アジスロマイシンの量は１５０ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項６】
請求項５記載の徐放性固形経口製剤において、前記アジスロマイシンの量は１００ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項７】
請求項６記載の徐放性固形経口製剤において、前記アジスロマイシンの量は８０ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、前記製剤は、腸溶性コーティングでコーティングされているものである。
【請求項９】
請求項８記載の徐放性固形経口製剤において、前記腸溶性コーティングには、メタクリル酸コポリマーが含まれるものである。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、前記製剤は、個々にコーティングされた非常に多数の粒子を有するものである。
【請求項１１】
請求項１０記載の徐放性固形経口製剤において、前記コーティングされた粒子は、錠剤の一部或いは全部を形成する固形に形成されたものである。
【請求項１２】
請求項１１記載の徐放性固形経口製剤において、前記コーティングされた粒子は、カプセル殻内に封入されるものである。
【請求項１３】
請求項２記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤は、アジスロマイシン、崩壊剤、充填剤、及び結合剤を有するものである。
【請求項１４】
請求項１３記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤は、二塩基リン酸カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びポリエチレングリコールを有するものである。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、非空腹時個人への前記製剤の経口投与は、同様の、しかし即時放出性の固形製剤の非空腹時個人への経口投与において得られる食物効果と比較して、減少した食物効果をもたらすものである。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、前記徐放性は、持続放出性である。
【請求項１７】
請求項１〜１５のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、前記徐放性は、遅延放出性である。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤は、ニキビの治療に用いられるものである。
【請求項１９】
先行する請求項のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤は、非空腹時個人に経口投与された場合、同様の、しかし即時放出性の固形製剤の非空腹時個人への経口投与において得られる食物効果と比較して、減少した食物効果をもたらすものである。
【請求項２０】
徐放性固形経口製剤であって、前記アジスロマイシンの５０％以内が３７℃で１時間以内にｐＨ１で前記製剤から放出される、２５０ｍｇ以下の量のアジスロマイシンを有するものである、徐放性固形経口製剤。
【請求項２１】
請求項２０記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤は、前記アジスロマイシンの２５％以内が１時間以内にｐＨ１で放出されるものである。
【請求項２２】
請求項２１記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤は、前記アジスロマイシンの１０％以内が１時間以内にｐＨ１で放出されるものである。
【請求項２３】
請求項２０〜２２のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤は、錠剤である。
【請求項２４】
請求項２０〜２２のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤は、カプセルである。
【請求項２５】
請求項２０〜２４のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、前記アジスロマイシンの量は、２００ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項２６】
請求項２５記載の徐放性固形経口製剤において、前記アジスロマイシンの量は、１５０ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項２７】
請求項２６記載の徐放性固形経口製剤において、前記アジスロマイシンの量は、１００ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項２８】
請求項２７記載の徐放性固形経口製剤において、前記アジスロマイシンの量は、８０ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項２９】
請求項２３記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤は、アジスロマイシン、崩壊剤、充填剤、及び結合剤を有するものである。
【請求項３０】
請求項２９記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤は、二塩基リン酸カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びポリエチレングリコールを有するものである。
【請求項３１】
請求項２０〜３０のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、非空腹時個人への前記製剤の経口投与は、同様の、しかし即時放出性の固形製剤の非空腹時個人への経口投与において得られる食物効果と比較して、減少した食物効果をもたらすものである。
【請求項３２】
請求項２０〜３１のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、前記徐放性は、持続放出性である。
【請求項３３】
請求項２０〜３１のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、前記徐放性は、遅延放出性である。
【請求項３４】
請求項２０〜３３のいずれか記載の徐放性固形経口製剤において、当該製剤は、ニキビの治療に用いられるものである。
【請求項３５】
アジスロマイシンを含有する経口投与のための徐放性固形製剤を製造する方法であって、２５０ｍｇ以下の量のアジスロマイシン、及び１若しくはそれ以上の薬学的に許容可能な固形の賦形剤を組み合わせる工程、及び前記製剤へ腸溶性コーティングを適用する工程を有するものである、方法。
【請求項３６】
請求項３５記載の方法において、前記腸溶性コーティングは、前記徐放性固形製剤に適用されるものである。
【請求項３７】
請求項３６記載の方法において、前記腸溶性コーティングは、前記徐放性固形経口製剤内のアジスロマイシンを含有する個々の粒子、及び１若しくはそれ以上の薬学的に許容可能な賦形剤に適用されるものである。
【請求項３８】
請求項３５〜３７のいずれか記載の方法において、前記徐放性固形製剤は錠剤である。
【請求項３９】
請求項３５〜３７のいずれか記載の方法において、前記徐放性固形製剤はカプセルである。
【請求項４０】
請求項３５〜３９のいずれか記載の方法において、前記徐放性固形製剤は、ニキビの治療に用いられるものである。
【請求項４１】
２５０ｍｇ以下のアジスロマイシンを含有する経口固形製剤からアジスロマイシンの生物学的利用可能性を増加するための方法であって、前記経口固形製剤を徐放性形態として製造する工程を有するものである、方法。
【請求項４２】
請求項４１記載の方法において、前記経口固形製剤は錠剤である。
【請求項４３】
請求項４１記載の方法において、前記経口固形製剤はカプセルである。
【請求項４４】
請求項４１〜４３のいずれか記載の方法において、前記アジスロマイシンの量は、２００ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項４５】
請求項４４記載の方法において、前記アジスロマイシンの量は、１５０ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項４６】
請求項４５記載の方法において、前記アジスロマイシンの量は、１００ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項４７】
請求項４６記載の方法において、前記アジスロマイシンの量は、８０ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項４８】
請求項４１〜４８のいずれか記載の方法において、前記製剤は、腸溶性コーティングでコーティングされるものである。
【請求項４９】
請求項４８記載の方法において、前記腸溶性コーティングには、メタクリル酸コポリマーが含まれるものである。
【請求項５０】
請求項４１〜４９のいずれか記載の方法において、前記製剤は、個々にコーティングされた非常に多数の粒子を有するものである。
【請求項５１】
請求項５０記載の方法において、前記コーティングされた粒子は、錠剤の一部或いは全部を形成する固形に形成されたものである。
【請求項５２】
請求項５１記載の方法において、前記コーティングされた粒子は、カプセル殻内に封入されるものである。
【請求項５３】
請求項５２記載の方法において、前記製剤は、アジスロマイシン、崩壊剤、充填剤、及び結合剤を有するものである。
【請求項５４】
請求項５３記載の方法において、前記製剤は、二塩基リン酸カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びポリエチレングリコールを有するものである。
【請求項５５】
請求項４１〜５４のいずれか記載の方法において、前記製剤は、ニキビの治療に用いられるものである。
【請求項５６】
ニキビの治療に用いられる２５０ｍｇ以下の量のアジスロマイシン。
【請求項５７】
請求項５６記載のアジスロマイシンにおいて、前記量は、２００ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項５８】
請求項５７記載のアジスロマイシンにおいて、前記量は、１５０ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項５９】
請求項５８記載のアジスロマイシンにおいて、前記量は、１００ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項６０】
請求項５９記載のアジスロマイシンにおいて、前記量は、８０ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項６１】
２５０ｍｇ以下の量のアジスロマイシンを有する固形製剤の経口投与において得られる食物効果を減少させる方法であって、徐放性の固形製剤のアジスロマイシンを製造する工程を有するものである、方法。
【請求項６２】
請求項６１記載の方法において、前記徐放性固形製剤におけるアジスロマイシンの量は、２００ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項６３】
請求項６２記載の方法において、前記徐放性固形製剤におけるアジスロマイシンの量は、１５０ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項６４】
請求項６３記載の方法において、前記徐放性固形製剤におけるアジスロマイシンの量は、１００ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項６５】
請求項６４記載の方法において、前記徐放性固形製剤におけるアジスロマイシンの量は、８０ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項６６】
請求項６１〜６５のいずれか記載の方法において、前記アジスロマイシンの投与は、ニキビの治療に用いられるものである。
【請求項６７】
固形薬学的製剤を製造するための２５０ｍｇ以下の量のアジスロマイシンの使用であって、当該製剤からのアジスロマイシンの放出は徐放性である、使用。
【請求項６８】
請求項６７記載の使用において、前記量は、２００ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項６９】
請求項６８記載の使用において、前記量は、１５０ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項７０】
請求項６９記載の使用において、前記量は、１００ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項７１】
請求項７０記載の使用において、前記量は、８０ｍｇ或いはそれ以下である。
【請求項７２】
請求項６７〜７１のいずれか記載の使用において、前記製剤は錠剤である。
【請求項７３】
請求項６７〜７１のいずれか記載の使用において、前記製剤はカプセルである。
【請求項７４】
請求項６７〜７３のいずれか記載の使用において、前記製剤は、非空腹時個人に経口投与された場合、同様の、しかし即時放出性の固形製剤の非空腹時個人への経口投与において得られる食物効果と比較して、減少した食物効果をもたらすものである。
【請求項７５】
請求項６７〜７４のいずれか記載の使用において、前記製剤はニキビの治療に用いられるものである。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
Ａｐｐｅｌの特許は、胃腸副作用を引き起こす量以下のアジスロマイシンの量を含むアジスロマイシンの経口製剤に関連するものではない。
カプセル経口製剤に関して、Ｃｕｒａｔｏｌｏの米国特許第５，６０５，８８９号、及び新薬承認申請（ＮＤＡ）５０，７１１に関連して食品医薬品局（ＦＤＡ）に認可された１９９５年の生物薬剤学レビュー（Ｂｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ  Ｒｅｖｉｅｗ）の両者では、食物効果が開示されていた。しかしながら、カプセルにおけるそのような食物効果は、２５０ｍｇのアジスロマイシンを含有するカプセルで達成されたものであったと開示されている。カプセルでの食物効果の存在は、低用量のアジスロマイシンでは研究されていなかった。
【先行技術文献】
【特許文献】
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
【特許文献１】  米国特許第７,１０８,８６５号
【特許文献２】  米国特許第５,６０５,８８９号
【特許文献３】  米国特許出願公開第ＲＥ３９,１４９号
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】