【手続補正書】
【提出日】平成23年8月5日(2011.8.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式で表される化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは包接体：
2010536753.tif 000001
式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｈ、−ＯＲ２６、−ＳＲ２６、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２であり、ただし、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも１つが−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２であり、
Ｒ５は、−Ｘ２０Ｒ５０、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ２６は、低級アルキルであり、
Ｒ５０は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｘ２０は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＮＲ７、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＮＲ８）またはＳ（Ｏ）ｐであり、
ｐは、それぞれについて独立して、１または２であり、
ｍは、それぞれについて独立して、１、２、３または４であり、
ｎは、０、１、２または３であり、
Ｚは、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２でり、
ただし、該化合物が３−ヒドロキシ−４−（５−メルカプト−４−（ナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル二水素ホスフェートではない。
【請求項２】
以下の構造式で表される、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは包接体：
2010536753.tif 000002
式中、
Ｒ６は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７である。
【請求項３】
以下の構造式：
2010536753.tif 000003
で表される、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは包接体。
【請求項４】
Ｒ５が以下の式で表される、請求項３に記載の化合物：
2010536753.tif 000004
式中、
Ｒ３３は、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級アルキルスルファニルであり、
Ｒ３４は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルキルカルボニルであり、
環Ｂおよび環Ｃは、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【請求項５】
Ｒ５がＸ２０Ｒ５０であり、Ｘ２０がＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ５０が置換されていてもよいフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が、メチル、エチル、イソプロピル、およびシクロプロピルからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ３が各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨＲ７である、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ３がともに−ＯＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
以下の構造式で表される、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは包接体：
2010536753.tif 000005
式中、
Ｘ４１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ４２であり、
Ｘ４２は、ＣＲ４４またはＮであり、
Ｙ４０は、ＮまたはＣＲ４３であり、
Ｙ４１は、ＮまたはＣＲ４５であり、
Ｙ４２は、それぞれについて独立して、Ｎ、ＣまたはＣＲ４６であり、
Ｒ４１は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７であり、
Ｒ４２は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ４３およびＲ４４は独立して、−Ｈ、−ＯＨ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であるか、またはＲ４３およびＲ４４は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ４５は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｈ、−ＯＲ２６、−ＳＲ２６、−ＮＨＲ２６、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ４６は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択される。
【請求項１１】
以下の構造式：
2010536753.tif 000006
で表される、請求項１０に記載の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは包接体。
【請求項１２】
Ｘ４２がＣＲ４４であり、Ｒ４３およびＲ４４が、独立して、−Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群から選択されるか、またはＲ４３およびＲ４４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ８シクロアルケニルまたはＣ５〜Ｃ８アリールを形成する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の構造式：
2010536753.tif 000007
で表される、請求項１０に記載の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは包接体：
式中、
Ｒ４１は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級シクロアルキル、および低級シクロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ４２は、−Ｈまたは置換されていてもよい低級アルキルである。
【請求項１４】
Ｒ４１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびシクロプロポキシからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
４−（４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−ヒドロキシ−２−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
５−ヒドロキシ−４−（５−ヒドロキシ−４−（６−モルホリノピリジン−３−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−２−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
５−ヒドロキシ−４−（５−ヒドロキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−２−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
ナトリウム５−ヒドロキシ−４−（５−ヒドロキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−２−イソプロピルフェニルホスフェート、
２−（４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−ヒドロキシ−４−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピルフェニル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル二水素ホスフェート、
４−（４−（１’，３’−ジヒドロスピロ［［１，３］ジオキソラン−２，２’−インデン］−５’−イル）−５−メルカプト−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−ヒドロキシ−２−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
２−（３，４−ジメトキシフェネチル）−５−ヒドロキシ−４−（５−ヒドロキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル二水素ホスフェート、
４−（４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−（フェニルアミノ）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−ヒドロキシ−２−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
５−ヒドロキシ−２−イソプロピル−４−（５−メルカプト−４−（４−メトキシベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル二水素ホスフェート、
５−ヒドロキシ−４−（５−ヒドロキシ−４−（４−メトキシベンジル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−２−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
４−（４−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−５−ヒドロキシ−２−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
４−（４−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−３−ヒドロキシフェニル二水素ホスフェート、または
４−（４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−ヒドロキシ−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−２−エチル−５−ヒドロキシフェニル二水素ホスフェート、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは包接体。
【請求項１６】
哺乳動物における増殖障害または癌を治療または予防する方法であって、
請求項１に記載の有効量の化合物を哺乳動物に投与する段階
を含む、方法。
【請求項１７】
哺乳動物におけるｃ−ｋｉｔ関連癌、Ｂｃｒ−Ａｂｌ関連癌、ＦＬＴ３関連癌、またはＥＧＦＲ関連癌を治療する方法であって、
請求項１に記載の有効量の化合物を哺乳動物に投与する段階
を含む、方法。
【請求項１８】
薬学的に許容されるキャリアおよび請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７０】
アルキル、アルキレン、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキル基に対する好適な置換基としては、本発明の化合物の反応性または生物活性に有意に悪影響をおよぼすことなく、安定した本発明の化合物を形成する置換基があげられる。アルキル、アルキレン、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルに対する置換基の例としては、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、置換されていてもよいヘテロアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｃ（ＮＲ３２）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３３Ｃ（Ｓ）Ｒ３１、−ＮＲ３３Ｃ（ＮＲ３２）Ｒ３１、ハロ、−ＯＲ３３、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３３、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３３、−Ｃ（ＮＲ３２）Ｒ３３、−ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３３、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、−Ｃ（ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３３、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３３、−ＯＣ（ＮＲ３２）Ｒ３３、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ３３Ｃ（Ｓ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ３３Ｃ（ＮＲ３２）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＯＣ（ＮＲ３２）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ３３Ｃ（Ｓ）ＯＲ３１、−ＮＲ３３Ｃ（ＮＲ３２）ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｈＲ３３、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ３３、−ＮＲ３３Ｓ（Ｏ）ｐＲ３３、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２８Ｒ２９、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ２８Ｒ２９または−ＮＲ３３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２８Ｒ２９グアニジノ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３１、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ３１、−Ｃ（ＮＲ３２）ＳＲ３１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ３１、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ３１、−ＯＣ（ＮＲ３２）ＯＲ３１、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ３３、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ３１、−ＳＣ（ＮＲ３２）ＯＲ３１、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ３３、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ３１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＳＣ（ＮＲ３２）ＮＲ２８Ｒ２８、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＳＣ（ＮＲ３２）Ｒ３３、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ３１、−ＮＲ３０Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ３１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ３３、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ３１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ２８Ｒ２９、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３１）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３１）２（好ましくは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ヘテロアラルキルおよびハロアルキルが未置換である）があげられ、Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキル（好ましくは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびヘテロアラルキルが未置換である）であり、
Ｒ３３およびＲ３１は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキル（好ましくは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびヘテロアラルキルが未置換である）であり、
Ｒ３２は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３３または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ２８Ｒ２９（好ましくは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびヘテロアラルキルが未置換である）であり、
ｐは、０、１または２であり、
ｈは、０、１または２である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６５】
一実施形態では、本発明は、以下に示すような式（Ｖ）の化合物
2010536753.tif 000008
またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを提供するものであり、
式中、
Ｘ４１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ４２であり、
Ｘ４２は、ＣＲ４４またはＮであり、
Ｙ４０は、ＮまたはＣＲ４３であり、
Ｙ４１は、ＮまたはＣＲ４５であり、
Ｙ４２は、それぞれについて独立して、Ｎ、ＣまたはＣＲ４６であり、
Ｒ４１は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ７、−ＳＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７であり、
Ｒ４２は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ４３およびＲ４４は独立して、−Ｈ、−ＯＨ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であるか、またはＲ４３およびＲ４４は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ４５は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ７Ｈ、−ＯＲ２６、−ＳＲ２６、−ＮＨＲ２６、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＯＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳＨ、−Ｓ（ＣＨ２）ｍＮＲ７Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１または−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ４６は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６９】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）で表される化合物の一実施形態では、Ｒ５が以下の式で表され、
2010536753.tif 000009
式中、
Ｒ９は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２からなる群から選択される置換基であるか、または２つのＲ９基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
ｑは、０または１から７の整数である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７２】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）で表される化合物の一実施形態では、Ｒ５が、
2010536753.tif 000010
および
2010536753.tif 000011
からなる群から選択され、
式中、
Ｘ６は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ９、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ１７）であり、ただし、少なくとも３つのＸ６基が、ＣＨおよびＣＲ９から独立して選択され、
Ｘ７は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ９、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ１７）であり、ただし、少なくとも３つのＸ７基が、ＣＨおよびＣＲ９から独立して選択され、
Ｘ８は、それぞれについて独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ９、Ｃ（Ｒ９）２、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ７またはＮＲ１７であり、
Ｘ９は、それぞれについて独立して、ＮまたはＣＨであり、
Ｘ１０は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ９、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ１７）であり、ただし、少なくとも１つのＸ１０が、ＣＨおよびＣＲ９から選択され、
Ｒ９は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２からなる群から選択される置換基であるか、または２つのＲ９基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１である。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７４】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）で表される化合物の一実施形態では、Ｒ５が、
2010536753.tif 000012
からなる群から選択され、
式中、
Ｘ１１は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ９、Ｎ、Ｎ（Ｏ）またはＮ＋（Ｒ１７）であり、
Ｘ１２は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ９、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ１７）であり、ただし、少なくとも１つのＸ１２基が、ＣＨおよびＣＲ９から独立して選択され、
Ｘ１３は、それぞれについて独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ７またはＮＲ１７であり、
Ｒ９は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２からなる群から選択される置換基であるか、または２つのＲ９基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７７】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）で表される化合物の一実施形態では、Ｒ５が、
2010536753.tif 000013
であり、
式中、
Ｒ２７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２からなる群から選択される置換基であるか、
または２つのＲ２７基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルキル環または置換されていてもよいヘテロシクリル環を形成する。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８３】
式（Ｉ）で表される化合物の一実施形態では、Ｚが、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ７、−ＳＣ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＳＣ（ＮＲ８）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２である。一態様では、Ｚが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルファニルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである。一態様では、Ｚが、メチル、エチル、イソプロピル、およびシクロプロピルからなる群から選択される。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
化学療法剤を用いると、最初のうちは腫瘍の退縮が生じるが、現時点で癌の治療に用いられているほとんどの作用剤は、腫瘍の進行に対して１つの経路のみ標的としている。このため、多くの場合、１種または複数種の化学療法剤での治療後、腫瘍に多剤耐性が生じてしまい、治療に対して確実に応答することはなくなる。Ｈｓｐ９０活性を阻害することの利点の１つに、そのクライアントタンパク質（ほとんどがシグナルトランスダクションに関与するタンパク質キナーゼまたは転写因子である）のうちのいくつかが、癌の進行に関与することが示されていることである。よって、Ｈｓｐ９０を阻害することで、腫瘍を進行させるいくつかの経路を同時に短絡する方法が得られる。したがって、本発明のＨｓｐ９０阻害剤を単独または他の化学療法剤との組み合わせで用いて腫瘍を治療すると、腫瘍の退縮または除去につながりやすく、現時点で利用可能な他の療法に比して攻撃的な多剤耐性腫瘍が発生しにくい。
[請求項1001]
以下の構造式で表される化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ：
2010536753.tif 000014
式中、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ7Ｈ、−ＯＲ26、−ＳＲ26、−Ｏ（ＣＨ2）ｍＯＨ、−Ｏ（ＣＨ2）ｍＳＨ、−Ｏ（ＣＨ2）ｍＮＲ7Ｈ、−Ｓ（ＣＨ2）ｍＯＨ、−Ｓ（ＣＨ2）ｍＳＨ、−Ｓ（ＣＨ2）ｍＮＲ7Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＲ7ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＮＲ7ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ7、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ7、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＳＣ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＯＣ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＳＣ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＯＣ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2であり、ただし、Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3のうちの少なくとも1つが−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2であり、
Ｒ5は、−Ｘ20Ｒ50、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ7およびＲ8は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ10およびＲ11は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ10およびＲ11が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ26は、低級アルキルであり、
Ｒ50は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｘ20は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ＮＲ7、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＮＲ8）またはＳ（Ｏ）ｐであり、
Ｚは置換基であり、
ｐは、それぞれについて独立して、1または2であり、
ｍは、それぞれについて独立して、1、2、3または4であり、
ｎは、0、1、2または3であり、
ただし、該化合物が3−ヒドロキシ−4−（5−メルカプト−4−（ナフタレン−1−イル）−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）フェニル二水素ホスフェートではない。
[請求項1002]
Ｒ5が以下の式で表される、請求項1001に記載の化合物：
2010536753.tif 000015
式中、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、または2つのＲ9基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
ｑは、0または1から7の整数である。
[請求項1003]
Ｒ5が以下の式で表される、請求項1002に記載の化合物：
2010536753.tif 000016
式中、
ｑは、0または1から5の整数であり、
ｕは、0または1から5の整数である。
[請求項1004]
Ｒ5が、以下の式で表される、請求項1001に記載の化合物：
2010536753.tif 000017
式中、
Ｒ33は、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級アルキルスルファニルであり、
Ｒ34は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルキルカルボニルであり、
環Ｂおよび環Ｃは、1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
[請求項1005]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000018
からなる群から選択される、請求項1001に記載の化合物：
式中、
Ｘ6は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも3つのＸ6基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ7は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも3つのＸ7基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ8は、それぞれについて独立して、ＣＨ2、ＣＨＲ9、Ｃ（Ｒ9）2、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ7またはＮＲ17であり、
Ｘ9は、それぞれについて独立して、ＮまたはＣＨであり、
Ｘ10は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも1つのＸ10が、ＣＨおよびＣＲ9から選択され、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、または2つのＲ9基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
Ｒ17は、それぞれについて独立して、−Ｈ、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11である。
[請求項1006]
Ｒ5が、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいインダゾリル、置換されていてもよい3Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよいインドリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよいベンゾキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［1，3］ジオキソリル、置換されていてもよいベンゾフリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、置換されていてもよいチアゾロ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［5，4−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［5，4−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［5，4−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［5，4−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾピリジニル、置換されていてもよいベンゾチアジアゾリル、ベンゾキサジアゾリル、置換されていてもよいベンゾトリアゾリル、置換されていてもよいテトラヒドロインドリル、置換されていてもよいアザインドリル、置換されていてもよいキナゾリニル、置換されていてもよいプリニル、置換されていてもよいイミダゾ［4，5−ａ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾ［1，2−ａ］ピリジニル、置換されていてもよい3Ｈ−イミダゾ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよい3Ｈ−イミダゾ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいピリドピルダジニル（ｐｙｒｉｄｏｐｙｒｄａｚｉｎｙｌ）、置換されていてもよいピリドピリミジニル、置換されていてもよいピロロ［2，3］ピリミジル、置換されていてもよいピラゾロ［3，4］ピリミジル、置換されていてもよいシクロペンタイミダゾリル、置換されていてもよいシクロペンタトリアゾリル、置換されていてもよいピロロピラゾリル、置換されていてもよいピロロイミダゾリル、置換されていてもよいピロロトリアゾリルまたは置換されていてもよいベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項1005に記載の化合物。
[請求項1007]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000019
からなる群から選択される、請求項1001に記載の化合物：
式中、
Ｘ11は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）またはＮ＋（Ｒ17）であり、
Ｘ12は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも1つのＸ12基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ13は、それぞれについて独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ7またはＮＲ17であり、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、または2つのＲ9基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
Ｒ17は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである。
[請求項1008]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000020
である、請求項1007に記載の化合物。
[請求項1009]
Ｒ9が、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1008に記載の化合物。
[請求項1010]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000021
である、請求項1001に記載の化合物：
式中、
Ｒ27は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、
または2つのＲ27基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルキル環または置換されていてもよいヘテロシクリル環を形成する。
[請求項1011]
Ｒ5がＸ20Ｒ50である、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1012]
Ｘ20がＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｒ50が置換されていてもよいフェニルである、請求項1011に記載の化合物。
[請求項1013]
Ｚが、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（Ｓ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ7、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ7、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ7、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（ＮＲ8）ＯＲ7、−Ｃ（ＮＲ8）Ｒ7、−Ｃ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（ＮＲ8）ＳＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ7、−ＯＣ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＣ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ7、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ7、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＳＣ（ＮＲ8）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ7、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2である、請求項1001〜1012のいずれか一項に記載の化合物。
[請求項1014]
Ｚが、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルファニルまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルである、請求項1013に記載の化合物。
[請求項1015]
ｎが1である、請求項1014に記載の化合物。
[請求項1016]
ｎが0である、請求項1001〜1012のいずれか一項に記載の化合物。
[請求項1017]
Ｒ1、Ｒ2またはＲ3のうちの1つが−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2である、請求項1001〜1012のいずれか一項に記載の化合物。
[請求項1018]
Ｒ1およびＲ3が各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨＲ7である、請求項1001〜1012のいずれか一項に記載の化合物。
[請求項1019]
Ｒ1およびＲ3がともに−ＯＨである、請求項1018に記載の化合物。
[請求項1020]
以下の構造式で表される、請求項1001に記載の化合物：
2010536753.tif 000022
式中、
Ｒ6は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ7、−ＳＲ7、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＲ7ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＮＲ7ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ7、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ7、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ7、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＳＣ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＯＣ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＳＣ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＯＣ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ7、−Ｃ（Ｓ）Ｒ7、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ7、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ7、−Ｃ（ＮＲ8）ＯＲ7、−Ｃ（ＮＲ8）Ｒ7、−Ｃ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（ＮＲ8）ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7である。
[請求項1021]
Ｒ5が以下の式で表される、請求項1020に記載の化合物：
2010536753.tif 000023
式中、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、または2つのＲ9基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
ｑは、0または1から7の整数である。
[請求項1022]
Ｒ5が以下の式で表される、請求項1021に記載の化合物：
2010536753.tif 000024
式中、
ｑは、0または1から5の整数であり、
ｕは、0または1から5の整数である。
[請求項1023]
Ｒ5が以下の式で表される、請求項1020に記載の化合物：
2010536753.tif 000025
式中、
Ｒ33は、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級アルキルスルファニルであり、
Ｒ34は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルキルカルボニルであり、
環Ｂおよび環Ｃは、1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
[請求項1024]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000026
からなる群から選択される、請求項1020に記載の化合物：
式中、
Ｘ6は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも3つのＸ6基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ7は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも3つのＸ7基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ8は、それぞれについて独立して、ＣＨ2、ＣＨＲ9、Ｃ（Ｒ9）2、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ7またはＮＲ17であり、
Ｘ9は、それぞれについて独立して、ＮまたはＣＨであり、
Ｘ10は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも1つのＸ10が、ＣＨおよびＣＲ9から選択され、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、または2つのＲ9基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
Ｒ17は、それぞれについて独立して、−Ｈ、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11である。
[請求項1025]
Ｒ5が、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいインダゾリル、置換されていてもよい3Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよいインドリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよいベンゾキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［1，3］ジオキソリル、置換されていてもよいベンゾフリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、置換されていてもよいチアゾロ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［5，4−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［5，4−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［5，4−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［5，4−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾピリジニル、置換されていてもよいベンゾチアジアゾリル、ベンゾキサジアゾリル、置換されていてもよいベンゾトリアゾリル、置換されていてもよいテトラヒドロインドリル、置換されていてもよいアザインドリル、置換されていてもよいキナゾリニル、置換されていてもよいプリニル、置換されていてもよいイミダゾ［4，5−ａ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾ［1，2−ａ］ピリジニル、置換されていてもよい3Ｈ−イミダゾ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよい3Ｈ−イミダゾ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいピリドピルダジニル、および置換されていてもよいピリドピリミジニル、置換されていてもよいピロロ［2，3］ピリミジル、置換されていてもよいピラゾロ［3，4］ピリミジル、置換されていてもよいシクロペンタイミダゾリル、置換されていてもよいシクロペンタトリアゾリル、置換されていてもよいピロロピラゾリル、置換されていてもよいピロロイミダゾリル、置換されていてもよいピロロトリアゾリルまたは置換されていてもよいベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項1024に記載の化合物。
[請求項1026]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000027
からなる群から選択される、請求項1020に記載の化合物：
式中、
Ｘ11は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）またはＮ＋（Ｒ17）であり、
Ｘ12は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも1つのＸ12基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ13は、それぞれについて独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ7またはＮＲ17であり、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、または2つのＲ9基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
Ｒ17は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである。
[請求項1027]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000028
である、請求項1026に記載の化合物。
[請求項1028]
Ｒ9が、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1027に記載の化合物。
[請求項1029]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000029
である、請求項1020に記載の化合物：
式中、
Ｒ27は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、
または2つのＲ27基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルキル環または置換されていてもよいヘテロシクリル環を形成する。
[請求項1030]
Ｒ5がＸ20Ｒ50である、請求項1020に記載の化合物。
[請求項1031]
Ｘ20がＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｒ50が置換されていてもよいフェニルである、請求項1030に記載の化合物。
[請求項1032]
Ｒ6が、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルファニルまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルである、請求項1020〜1031のいずれか一項に記載の化合物。
[請求項1033]
Ｒ6が、メチル、エチル、イソプロピル、およびシクロプロピルからなる群から選択される、請求項1032に記載の化合物。
[請求項1034]
Ｒ1、Ｒ2またはＲ3のうちの1つが−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2である、請求項1020〜1031のいずれか一項に記載の化合物。
[請求項1035]
Ｒ1およびＲ3が各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨＲ7である、請求項1020〜1031のいずれか一項に記載の化合物。
[請求項1036]
Ｒ1およびＲ3がともに−ＯＨである、請求項1035に記載の化合物。
[請求項1037]
以下の構造式：
2010536753.tif 000030
で表される、請求項1001に記載の化合物。
[請求項1038]
Ｒ5が以下の式で表される、請求項1037に記載の化合物：
2010536753.tif 000031
式中、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、または2つのＲ9基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
ｑは、0または1から7の整数である。
[請求項1039]
Ｒ5が以下の式で表される、請求項1038に記載の化合物：
2010536753.tif 000032
式中、
ｑは、0または1から5の整数であり、
ｕは、0または1から5の整数である。
[請求項1040]
Ｒ5が以下の式で表される、請求項1037に記載の化合物：
2010536753.tif 000033
式中、
Ｒ33は、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級アルキルスルファニルであり、
Ｒ34は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルキルカルボニルであり、
環Ｂおよび環Ｃは、1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
[請求項1041]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000034
2010536753.tif 000035
からなる群から選択される、請求項1037に記載の化合物：
式中、
Ｘ6は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも3つのＸ6基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ7は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも3つのＸ7基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ8は、それぞれについて独立して、ＣＨ2、ＣＨＲ9、Ｃ（Ｒ9）2、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ7またはＮＲ17であり、
Ｘ9は、それぞれについて独立して、ＮまたはＣＨであり、
Ｘ10は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも1つのＸ10が、ＣＨおよびＣＲ9から選択され、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、または2つのＲ9基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
Ｒ17は、それぞれについて独立して、−Ｈ、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11である。
[請求項1042]
Ｒ5が、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいインダゾリル、置換されていてもよい3Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよいインドリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよいベンゾキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［1，3］ジオキソリル、置換されていてもよいベンゾフリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、置換されていてもよいチアゾロ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［5，4−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［5，4−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［5，4−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［5，4−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾピリジニル、置換されていてもよいベンゾチアジアゾリル、ベンゾキサジアゾリル、置換されていてもよいベンゾトリアゾリル、置換されていてもよいテトラヒドロインドリル、置換されていてもよいアザインドリル、置換されていてもよいキナゾリニル、置換されていてもよいプリニル、置換されていてもよいイミダゾ［4，5−ａ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾ［1，2−ａ］ピリジニル、置換されていてもよい3Ｈ−イミダゾ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよい3Ｈ−イミダゾ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいピリドピルダジニル、置換されていてもよいピリドピリミジニル、置換されていてもよいピロロ［2，3］ピリミジル、置換されていてもよいピラゾロ［3，4］ピリミジル、置換されていてもよいシクロペンタイミダゾリル、置換されていてもよいシクロペンタトリアゾリル、置換されていてもよいピロロピラゾリル、置換されていてもよいピロロイミダゾリル、置換されていてもよいピロロトリアゾリルまたは置換されていてもよいベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項1041に記載の化合物。
[請求項1043]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000036
からなる群から選択される、請求項1037に記載の化合物：
式中、
Ｘ11は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）またはＮ＋（Ｒ17）であり、
Ｘ12は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも1つのＸ12基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ13は、それぞれについて独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ7またはＮＲ17であり、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、または2つのＲ9基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
Ｒ17は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである。
[請求項1044]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000037
である、請求項1043に記載の化合物。
[請求項1045]
Ｒ9が置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1044に記載の化合物。
[請求項1046]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000038
である、請求項1037に記載の化合物：
式中、
Ｒ27は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、
または2つのＲ27基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルキル環または置換されていてもよいヘテロシクリル環を形成する。
[請求項1047]
Ｒ5がＸ20Ｒ50である、請求項1037に記載の化合物。
[請求項1048]
Ｘ20がＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｒ50が置換されていてもよいフェニルである、請求項1047に記載の化合物。
[請求項1049]
Ｒ6が、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルファニルまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルである、請求項1037〜1048のいずれか一項に記載の化合物。
[請求項1050]
Ｒ6が、メチル、エチル、イソプロピル、およびシクロプロピルからなる群から選択される、請求項1049に記載の化合物。
[請求項1051]
Ｒ1およびＲ3が各々独立して、−ＯＨ、−ＳＨまたは−ＮＨＲ7である、請求項1037〜1048のいずれか一項に記載の化合物。
[請求項1052]
Ｒ1およびＲ3がともに−ＯＨである、請求項1051に記載の化合物。
[請求項1053]
以下の構造式：
2010536753.tif 000039
で表される、請求項1037に記載の化合物。
[請求項1054]
Ｒ5が以下の式で表される、請求項1053に記載の化合物：
2010536753.tif 000040
式中、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、または2つのＲ9基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
ｑは、0または1から7の整数である。
[請求項1055]
Ｒ5が以下の式で表される、請求項1054に記載の化合物：
2010536753.tif 000041
式中、
ｑは、0または1から5の整数であり、
ｕは、0または1から5の整数である。
[請求項1056]
Ｒ5が以下の式で表される、請求項1053に記載の化合物：
2010536753.tif 000042
式中、
Ｒ33は、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級アルキルスルファニルであり、
Ｒ34は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルキルカルボニルであり、
環Ｂおよび環Ｃは、1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
[請求項1057]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000043
および
2010536753.tif 000044
からなる群から選択される、請求項1053に記載の化合物：
式中、
Ｘ6は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも3つのＸ6基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ7は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも3つのＸ7基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ8は、それぞれについて独立して、ＣＨ2、ＣＨＲ9、Ｃ（Ｒ9）2、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ7またはＮＲ17であり、
Ｘ9は、それぞれについて独立して、ＮまたはＣＨであり、
Ｘ10は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも1つのＸ10が、ＣＨおよびＣＲ9から選択され、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、または2つのＲ9基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
Ｒ17は、それぞれについて独立して、−Ｈ、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11である。
[請求項1058]
Ｒ5が、置換されていてもよいインドリル、置換されていてもよいベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいインダゾリル、置換されていてもよい3Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよいインドリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよいベンゾキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［1，3］ジオキソリル、置換されていてもよいベンゾフリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、置換されていてもよいチアゾロ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［5，4−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいチアゾロ［5，4−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［5，4−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいオキサゾロ［5，4−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾピリジニル、置換されていてもよいベンゾチアジアゾリル、ベンゾキサジアゾリル、置換されていてもよいベンゾトリアゾリル、置換されていてもよいテトラヒドロインドリル、置換されていてもよいアザインドリル、置換されていてもよいキナゾリニル、置換されていてもよいプリニル、置換されていてもよいイミダゾ［4，5−ａ］ピリジニル、置換されていてもよいイミダゾ［1，2−ａ］ピリジニル、置換されていてもよい3Ｈ−イミダゾ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾ［4，5−ｂ］ピリジニル、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよい3Ｈ−イミダゾ［4，5−ｃ］ピリジニル、置換されていてもよいピリドピルダジニル、置換されていてもよいピリドピリミジニル、置換されていてもよいピロロ［2，3］ピリミジル、置換されていてもよいピラゾロ［3，4］ピリミジル、置換されていてもよいシクロペンタイミダゾリル、置換されていてもよいシクロペンタトリアゾリル、置換されていてもよいピロロピラゾリル、置換されていてもよいピロロイミダゾリル、置換されていてもよいピロロトリアゾリルまたは置換されていてもよいベンゾ（ｂ）チエニルである、請求項1057に記載の化合物。
[請求項1059]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000045
からなる群から選択される、請求項1053に記載の化合物：
式中、
Ｘ11は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）またはＮ＋（Ｒ17）であり、
Ｘ12は、それぞれについて独立して、ＣＨ、ＣＲ9、Ｎ、Ｎ（Ｏ）、Ｎ＋（Ｒ17）であり、ただし、少なくとも1つのＸ12基が、ＣＨおよびＣＲ9から独立して選択され、
Ｘ13は、それぞれについて独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ7またはＮＲ17であり、
Ｒ9は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、または2つのＲ9基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって縮合環を形成し、
Ｒ17は、それぞれについて独立して、アルキルまたはアラルキルである。
[請求項1060]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000046
である、請求項1059に記載の化合物。
[請求項1061]
Ｒ9が、置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項1060に記載の化合物。
[請求項1062]
Ｒ5が、
2010536753.tif 000047
である、請求項1053に記載の化合物：
式中、
Ｒ27は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ7）2からなる群から選択される置換基であるか、
または2つのＲ27基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルキル環または置換されていてもよいヘテロシクリル環を形成する。
[請求項1063]
Ｒ5がＸ20Ｒ50である、請求項1053に記載の化合物。
[請求項1064]
Ｘ20がＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｒ50が置換されていてもよいフェニルである、請求項1063に記載の化合物。
[請求項1065]
Ｒ6が、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルファニルまたはＣ3〜Ｃ6シクロアルキルである、請求項1053〜1064のいずれか一項に記載の化合物。
[請求項1066]
Ｒ6が、メチル、エチル、イソプロピル、およびシクロプロピルからなる群から選択される、請求項1065に記載の化合物。
[請求項1067]
以下の構造式で表される、請求項1001に記載の化合物：
2010536753.tif 000048
式中、
Ｘ41は、Ｏ、ＳまたはＮＲ42であり、
Ｘ42は、ＣＲ44またはＮであり、
Ｙ40は、ＮまたはＣＲ43であり、
Ｙ41は、ＮまたはＣＲ45であり、
Ｙ42は、それぞれについて独立して、Ｎ、ＣまたはＣＲ46であり、
Ｒ41は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、置換されていてもよいシクロアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、−ＯＲ7、−ＳＲ7、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＲ7ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＮＲ7ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ7、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ7、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ7、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＳＣ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＯＣ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＳＣ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＯＣ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ7、−Ｃ（Ｓ）Ｒ7、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ7、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ7、−Ｃ（ＮＲ8）ＯＲ7、−Ｃ（ＮＲ8）Ｒ7、−Ｃ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ（ＮＲ8）ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7であり、
Ｒ42は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11であり、
Ｒ43およびＲ44は独立して、−Ｈ、−ＯＨ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11であるか、またはＲ43およびＲ44は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ45は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ7Ｈ、−ＯＲ26、−ＳＲ26、−ＮＨＲ26、−Ｏ（ＣＨ2）ｍＯＨ、−Ｏ（ＣＨ2）ｍＳＨ、−Ｏ（ＣＨ2）ｍＮＲ7Ｈ、−Ｓ（ＣＨ2）ｍＯＨ、−Ｓ（ＣＨ2）ｍＳＨ、−Ｓ（ＣＨ2）ｍＮＲ7Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＲ7ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＮＲ7ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−ＳＳ（Ｏ）ｐＲ7、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＳＳ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＳＳ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ7Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ7、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）Ｒ7、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ7、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ7Ｃ（Ｓ）ＮＲ10Ｒ11、−ＯＣ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＳＣ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）Ｒ7、−ＯＣ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＳＣ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）ＯＲ7、−ＯＣ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11、−ＳＣ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11または−ＮＲ7Ｃ（ＮＲ8）ＮＲ10Ｒ11であり、
Ｒ46は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ7、−Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ8Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＳＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ7、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ7、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ7、−ＮＲ8Ｓ（Ｏ）ｐＲ7または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ10Ｒ11からなる群から選択される。
[請求項1068]
Ｘ41がＮＲ42であり、Ｘ42がＣＲ44である、請求項1067に記載の化合物。
[請求項1069]
Ｘ41がＮＲ42であり、Ｘ42がＮである、請求項1067に記載の化合物。
[請求項1070]
Ｒ41が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級シクロアルキル、および低級シクロアルコキシからなる群から選択される、請求項1067に記載の化合物。
[請求項1071]
Ｒ41が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびシクロプロポキシからなる群から選択される、請求項1067に記載の化合物。
[請求項1072]
Ｘ41がＮＲ42であり、Ｒ42が、−Ｈ、低級アルキル、低級シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ27）2および−Ｃ（Ｏ）ＯＨからなる群から選択され、各Ｒ27が独立して、−Ｈまたは低級アルキルである、請求項1067に記載の化合物。
[請求項1073]
Ｘ41がＮＲ42であり、Ｒ42が、−Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ2）ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2からなる群から選択される、請求項1067に記載の化合物。
[請求項1074]
Ｒ43およびＲ44が、独立して、−Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群から選択される、請求項1067に記載の化合物。
[請求項1075]
Ｘ42がＣＲ44であり、Ｙ40がＣＲ43であり、Ｒ43およびＲ44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成する、請求項1067に記載の化合物。
[請求項1076]
Ｒ43およびＲ44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニルまたはＣ5〜Ｃ8アリールを形成する、請求項1075に記載の化合物。
[請求項1077]
Ｒ45またはＣＲ45が、−Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ2、低級アルコキシ、低級アルキルアミノおよび低級ジアルキルアミノからなる群から選択される、請求項1075に記載の化合物。
[請求項1078]
Ｒ45が、−Ｈ、−ＯＨ、メトキシおよびエトキシからなる群から選択される、請求項1077に記載の化合物。
[請求項1079]
Ｘ41がＯである、請求項1075に記載の化合物。
[請求項1080]
以下の構造式：
2010536753.tif 000049
で表される、請求項1067に記載の化合物。
[請求項1081]
Ｘ42がＣＲ44であり、Ｒ43およびＲ44が、独立して、−Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびシクロプロポキシからなる群から選択される、請求項1080に記載の化合物。
[請求項1082]
Ｘ42がＣＲ44であり、Ｒ43およびＲ44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成する、請求項1080に記載の化合物。
[請求項1083]
Ｒ43およびＲ44が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ5〜Ｃ8シクロアルケニルまたはＣ5〜Ｃ8アリールを形成する、請求項1082に記載の化合物。
[請求項1084]
Ｘ42がＣＲ44である、請求項1080に記載の化合物。
[請求項1085]
Ｘ42がＮである、請求項1080に記載の化合物。
[請求項1086]
以下の構造式で表される、請求項1080に記載の化合物：
2010536753.tif 000050
式中、
Ｘ45はＣＲ54またはＮであり、
Ｒ52は、−Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、−（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2からなる群から選択され、
Ｒ53およびＲ54は各々独立して、−Ｈ、メチル、エチルまたはイソプロピルであるか、またはＲ53およびＲ54は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、フェニル環、シクロヘキセニル環またはシクロオクテニル環を形成し、
Ｒ55は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、および−ＯＣＨ2ＣＨ3からなる群から選択され、
Ｒ56は、メチル、エチル、イソプロピル、およびシクロプロピルからなる群から選択される。
[請求項1087]
以下の構造式：
2010536753.tif 000051
で表される、請求項1067に記載の化合物。
[請求項1088]
Ｒ41が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級シクロアルキル、および低級シクロアルコキシからなる群から選択される、請求項1087に記載の化合物。
[請求項1089]
Ｒ41が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびシクロプロポキシからなる群から選択される、請求項1088に記載の化合物。
[請求項1090]
Ｒ42が、−Ｈまたは置換されていてもよい低級アルキルである、請求項1089に記載の化合物。
[請求項1091]
4−（4−（2，3−ジヒドロ−1Ｈ−インデン−5−イル）−5−ヒドロキシ−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）−5−ヒドロキシ−2−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
5−ヒドロキシ−4−（5−ヒドロキシ−4−（6−モルホリノピリジン−3−イル）−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）−2−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
5−ヒドロキシ−4−（5−ヒドロキシ−4−（1−メチル−1Ｈ−インドール−5−イル）−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）−2−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
ナトリウム5−ヒドロキシ−4−（5−ヒドロキシ−4−（1−メチル−1Ｈ−インドール−5−イル）−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）−2−イソプロピルフェニルホスフェート、
2−（4−（2，3−ジヒドロ−1Ｈ−インデン−5−イル）−5−ヒドロキシ−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）−5−ヒドロキシ−4−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
4−（2，3−ジヒドロ−1Ｈ−インデン−5−イル）−5−（2，4−ジヒドロキシ−5−イソプロピルフェニル）−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル二水素ホスフェート、
4−（4−（1’，3’−ジヒドロスピロ［［1，3］ジオキソラン−2，2’−インデン］−5’−イル）−5−メルカプト−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）−5−ヒドロキシ−2−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
2−（3，4−ジメトキシフェネチル）−5−ヒドロキシ−4−（5−ヒドロキシ−4−（1−メチル−1Ｈ−インドール−5−イル）−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）フェニル二水素ホスフェート、
4−（4−（2，3−ジヒドロ−1Ｈ−インデン−5−イル）−5−（フェニルアミノ）−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）−5−ヒドロキシ−2−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
5−ヒドロキシ−2−イソプロピル−4−（5−メルカプト−4−（4−メトキシベンジル）−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）フェニル二水素ホスフェート、
5−ヒドロキシ−4−（5−ヒドロキシ−4−（4−メトキシベンジル）−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）−2−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
4−（4−（（2，3−ジヒドロベンゾ［ｂ］［1，4］ジオキシン−6−イル）メチル）−5−ヒドロキシ−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）−5−ヒドロキシ−2−イソプロピルフェニル二水素ホスフェート、
4−（4−（4−ブロモ−2−メチルフェニル）−5−ヒドロキシ−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）−3−ヒドロキシフェニル二水素ホスフェート、または
4−（4−（1，3−ジメチル−1Ｈ−インドール−5−イル）−5−ヒドロキシ−4Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル）−2−エチル−5−ヒドロキシフェニル二水素ホスフェート、
からなる群から選択される、請求項1001に記載の化合物、あるいはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグ。
[請求項1092]
細胞においてＨｓｐ90を阻害する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物を細胞に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1093]
哺乳動物における増殖障害を治療または予防する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物を哺乳動物に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1094]
哺乳動物における癌を治療する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物を哺乳動物に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1095]
ｃ−ｋｉｔタンパク質の分解を誘発する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物を哺乳動物に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1096]
哺乳動物におけるｃ−ｋｉｔ関連癌を治療する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物を哺乳動物に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1097]
Ｂｃｒ−Ａｂｌタンパク質の分解を誘発する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物を哺乳動物に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1098]
哺乳動物におけるＢｃｒ−Ａｂｌ関連癌を治療する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物を哺乳動物に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1099]
ＦＬＴ3タンパク質の分解を誘発する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物を哺乳動物に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1100]
哺乳動物におけるＦＬＴ3関連癌を治療する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物を哺乳動物に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1101]
ＥＧＦＲタンパク質の分解を誘発する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物を哺乳動物に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1102]
哺乳動物におけるＥＧＦＲ関連癌を治療する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物を哺乳動物に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1103]
血管形成の治療または阻害を必要とする被検体における血管形成を治療または阻害する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物を被検体に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1104]
新生血管（Ｎｅｏｖａｓｃｕｌａｔｕｒｅ）における血流を遮断、妨害、またはそうでなければ乱す方法であって、
新生血管を請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物と接触させる段階
を含む、方法。
[請求項1105]
新生血管が、被検体におけるものであり、新生血管の血流が、有効量の化合物を被検体に投与することによって、被検体において遮断、妨害、またはそうでなければ乱される、請求項1104に記載の方法。
[請求項1106]
被検体がヒトである、請求項1105に記載の方法。
[請求項1107]
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを哺乳動物に投与する段階
を含む、非ホジキンリンパ腫を治療する方法。
[請求項1108]
非ホジキンリンパ腫がＢ細胞非ホジキンリンパ腫である、請求項1107に記載の方法。
[請求項1109]
Ｂ細胞非ホジキンリンパ腫が、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、結節辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫、形質細胞腫瘍、小リンパ球性リンパ腫／慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、およびリンパ形質細胞性リンパ腫／ワルデンストロームマクログロブリン血症からなる群から選択される、請求項1108に記載の方法。
[請求項1110]
非ホジキンリンパ腫がＴ細胞非ホジキンリンパ腫である、請求項1107に記載の方法。
[請求項1111]
Ｔ細胞非ホジキンリンパ腫が、未分化大細胞リンパ腫、前駆Ｔ細胞リンパ芽球性白血病／リンパ腫、不特定末梢性Ｔ細胞リンパ腫、および血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫からなる群から選択される、請求項1110に記載の方法。
[請求項1112]
被検体における感染を治療または予防する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを被検体に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1113]
被検体における真菌感染を治療または予防する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを被検体に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1114]
被検体における細菌感染を治療または予防する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを被検体に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1115]
被検体におけるウイルス感染を治療または予防する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを被検体に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1116]
被検体における寄生虫感染を治療または予防する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを被検体に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1117]
化合物を別の治療薬と一緒に投与する、請求項1112〜1116のいずれか一項に記載の方法。
[請求項1118]
被検体におけるトポイソメラーゼＩＩを阻害する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを被検体に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1119]
細胞における糖質コルチコイド受容体の活性を調節する方法であって、
有効量の請求項1001〜1091のいずれか一項またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを細胞に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1120]
被検体における炎症性障害を治療または予防する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを被検体に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1121]
被検体における免疫障害を治療または予防する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを被検体に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1122]
免疫系の抑制を必要とする被検体において免疫系を抑制する方法であって、
請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の有効量の化合物またはその互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体またはプロドラッグを被検体に投与する段階
を含む、方法。
[請求項1123]
薬学的に許容されるキャリアおよび請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
[請求項1124]
1種または複数種の別の治療薬をさらに含む、請求項1123に記載の薬学的組成物。
[請求項1125]
ｐＨが5〜7の範囲にある15ｍＭのリン酸緩衝液に1ｍｇ／ｍＬの化合物を含有する、投薬溶液を採用する段階
を含む、請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与するための方法。
[請求項1126]
前記溶液の浸透圧が353ｍＯｓｍ／ｋｇ〜390ｍＯｓｍ／ｋｇの範囲にある、請求項1125に記載の方法。
[請求項1127]
前記溶液の浸透圧が約353ｍＯｓｍ／ｋｇである、請求項1126に記載の方法。
[請求項1128]
ｐＨが約7である、請求項1125に記載の方法。
[請求項1129]
ｐＨが5〜7の範囲にある15ｍＭのリン酸緩衝液に6ｍｇ／ｍＬの化合物を含有する、投薬溶液を採用する段階
を含む、請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与するための方法。
[請求項1130]
前記溶液の浸透圧が353ｍＯｓｍ／ｋｇ〜390ｍＯｓｍ／ｋｇの範囲にある、請求項1129に記載の方法。
[請求項1131]
前記溶液の浸透圧が約390ｍＯｓｍ／ｋｇである、請求項1130に記載の方法。
[請求項1132]
ｐＨが約5である、請求項1129に記載の方法。
[請求項1133]
ｐＨが5〜7の範囲にあるＰｌａｓｍａｌｙｔｅ  148  Ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ  ＵＳＰに3ｍｇ／ｍＬの化合物を含有する、投薬溶液を採用する段階
を含む、請求項1001〜1091のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与するための方法。
[請求項1134]
ＮａＯＨを用いてｐＨを調節する、請求項1133に記載の方法。