【手続補正書】
【提出日】平成22年4月7日(2010.4.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
その多くの実施形態において、本発明は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の阻害薬としての新規な種類の複素環式化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法を提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
構造式Ｉ：
【化２１】
2010536750.tif 000001
によって表される化合物、または該化合物の、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、式中、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルを表し、
Ｒ２〜Ｒ４は、独立して、アルキルを表し、
ただし、
Ｒ２〜Ｒ４がそれぞれメチルを表し、かつ
Ｒ１が、置換アルコキシカルボニル、置換アルキルカルボニルオキシ、置換スルホニルアミノ、置換カルボニルアミノ、または非置換もしくは置換アミノカルボニルによって置換されているフェニルを表している化合物は除き、
かつ下記の化合物、即ち
１，３，３−トリメチル−６−［（フェニルメチル）スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（４−アミノフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
１，３，３−トリメチル−６−［［４−（５−フェニル−２−オキサゾリル）フェニル］スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（２−メチル−５−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［［３−（４，７−ジヒドロ−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−エトキシフェニル］スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［［５−２，６−ジクロロ−４−（４，５−ジヒドロ−３，５−ジオキソ−１，２，４−トリアジン−２（３Ｈ）−イル）フェノキシ］−２−ヒドロキシフェニル］スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
１，３，３−トリメチル−６−［［５−［２−［［２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）エチル］アミノ］−４−ピリミジニル］−２−チエニル］スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（４−エトキシフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
１，３，３−トリメチル−６−［［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（２，３−ジクロロフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３，２．１］オクト−６−イル）スルホニル］安息香酸；
３−［（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）スルホニル］安息香酸メチルエステル；
１，３，３−トリメチル−６−［（３−ニトロフェニル）スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
４−［（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）スルホニル］安息香酸；
１，３，３−トリメチル−６−［（２，３，５，６−テトラメチルフェニル）スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
１，３，３−トリメチル−６−［（２−ニトロフェニル）スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（４−アセチルフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（２，５−ジメチルフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（５−ブロモ−２−エトキシフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（２，５−ジブロモフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（５−ブロモ−６−クロロ−３−ピリジニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
１，３，３−トリメチル−６−フェニルスルホニル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イルスルホニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン；
６−（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イルスルホニル）ベンゾ［ｃｄ］インドール−２（１Ｈ）−オン；
３−（（１Ｒ，５Ｓ）−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イルスルホニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン；
２，２，２−トリフルオロ−１−（８−（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エタノン；
６−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；および
６−［（３−アミノフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン
は除外する、
化合物、または該化合物の、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
（項目２）
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、ベンジル、スチリリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジル、オキサゾリル、ベンゾチエニル、またはベンゾオキサジアゾリルを表し、そのそれぞれが、アルキル、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニルアルキル、シクロアルキル、およびモルホリノからなる群から選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２〜Ｒ４が、それぞれアルキルを表す、
請求項１に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
（項目３）
下式：
【化２２】
2010536750.tif 000002
【化２３】
2010536750.tif 000003
【化２４】
2010536750.tif 000004
【化２５】
2010536750.tif 000005
【化２６】
2010536750.tif 000006
【化２７】
2010536750.tif 000007
【化２８】
2010536750.tif 000008
【化２９】
2010536750.tif 000009
【化３０】
2010536750.tif 000010
からなる群から選択される化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
（項目４）
少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグと、少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体、補助薬、またはビヒクルとを含む薬学的組成物。
（項目５）
少なくとも１種の請求項３に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグと、少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体、補助薬、またはビヒクルとを含む薬学的組成物。
（項目６）
１種または複数の追加の治療薬をさらに含む、請求項４に記載の薬学的組成物。
（項目７）
１種または複数の追加の治療薬をさらに含む、請求項５に記載の薬学的組成物。
（項目８）
前記追加の治療薬が、抗肥満薬、抗糖尿病薬、メタボリック症候群を治療するのに有用な薬剤、心臓血管疾患を治療するのに有用な薬剤、コレステロール生合成阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、胆汁酸捕捉薬、プロブコール誘導体、ＩＢＡＴ阻害薬、ニコチン酸受容体（ＮＡＲ）作動薬、ＡＣＡＴ阻害薬、コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害薬、低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）活性剤、魚油、水溶性繊維、植物ステロール、植物スタノール、および植物スタノールの脂肪酸エステルからなる群から選択される１種または複数のメンバーである、請求項６に記載の薬学的組成物。
（項目９）
前記追加の治療薬が、抗肥満薬、抗糖尿病薬、メタボリック症候群を治療するのに有用な薬剤、心臓血管疾患を治療するのに有用な薬剤、コレステロール生合成阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、胆汁酸捕捉薬、プロブコール誘導体、ＩＢＡＴ阻害薬、ニコチン酸受容体（ＮＡＲ）作動薬、ＡＣＡＴ阻害薬、コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害薬、低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）活性剤、魚油、水溶性繊維、植物ステロール、植物スタノール、および植物スタノールの脂肪酸エステルからなる群から選択される、請求項７に記載の薬学的組成物。
（項目１０）
細胞で１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害する方法であって、該細胞を、有効量の少なくとも１種の式Ｉ：
【化３１】
2010536750.tif 000011
の化合物、または前記化合物の、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグと接触させるステップを含む方法であって、式中、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルを表し、
Ｒ２〜Ｒ４は、独立して、アルキルを表す、
方法。
（項目１１）
治療有効量の、少なくとも１種の式Ｉ：
【化３２】
2010536750.tif 000012
の化合物、または該化合物の、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態の治療を必要とする患者に投与するステップを含む、前記状態を治療するための方法であって、式中、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルを表し、
Ｒ２〜Ｒ４は、独立して、アルキルを表す、
方法。
（項目１２）
前記状態が、メタボリック症候群、肥満、肥満関連障害、高血圧、脂質障害、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、および膵炎からなる群から選択される、請求項１１に記載の方法。
（項目１３）
前記状態が、肥満または肥満関連障害である、請求項１２に記載の方法。
（項目１４）
前記状態が、ＩＩ型糖尿病である、請求項１２に記載の方法。
（項目１５）
治療有効量の、少なくとも１種の、下式：
【化３３】
2010536750.tif 000013
【化３４】
2010536750.tif 000014
【化３５】
2010536750.tif 000015
【化３６】
2010536750.tif 000016
【化３７】
2010536750.tif 000017
【化３８】
2010536750.tif 000018
【化３９】
2010536750.tif 000019
【化４０】
2010536750.tif 000020
【化４１】
2010536750.tif 000021
【化４２】
2010536750.tif 000022
【化４３】
2010536750.tif 000023
からなる群から選択される化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態の治療を必要とする患者に投与するステップを含む、前記状態を治療するための方法。
（項目１６）
前記状態が、メタボリック症候群、肥満、肥満関連障害、高血圧、アテローム性動脈硬化症、脂質障害、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、および膵炎からなる群から選択される、請求項１５に記載の方法。
（項目１７）
前記状態が、肥満または肥満関連障害である、請求項１６に記載の方法。
（項目１８）
前記状態が、ＩＩ型糖尿病である、請求項１６に記載の方法。
（項目１９）
前記状態が、アテローム性動脈硬化症である、請求項１６に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化２１】
2010536750.tif 000024
によって表される化合物、または該化合物の、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、式中、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルを表し、
Ｒ２〜Ｒ４は、独立して、アルキルを表し、
ただし、
Ｒ２〜Ｒ４がそれぞれメチルを表し、かつ
Ｒ１が、置換アルコキシカルボニル、置換アルキルカルボニルオキシ、置換スルホニルアミノ、置換カルボニルアミノ、または非置換もしくは置換アミノカルボニルによって置換されているフェニルを表している化合物は除き、
かつ下記の化合物、即ち
１，３，３−トリメチル−６−［（フェニルメチル）スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（４−アミノフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
１，３，３−トリメチル−６−［［４−（５−フェニル−２−オキサゾリル）フェニル］スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（２−メチル−５−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［［３−（４，７−ジヒドロ−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−エトキシフェニル］スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［［５−２，６−ジクロロ−４−（４，５−ジヒドロ−３，５−ジオキソ−１，２，４−トリアジン−２（３Ｈ）−イル）フェノキシ］−２−ヒドロキシフェニル］スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
１，３，３−トリメチル−６−［［５−［２−［［２−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）エチル］アミノ］−４−ピリミジニル］−２−チエニル］スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（４−エトキシフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
１，３，３−トリメチル−６−［［２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（２，３−ジクロロフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
３−［（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３，２．１］オクト−６−イル）スルホニル］安息香酸；
３−［（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）スルホニル］安息香酸メチルエステル；
１，３，３−トリメチル−６−［（３−ニトロフェニル）スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
４−［（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）スルホニル］安息香酸；
１，３，３−トリメチル−６−［（２，３，５，６−テトラメチルフェニル）スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
１，３，３−トリメチル−６−［（２−ニトロフェニル）スルホニル］−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（４−アセチルフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（２，５−ジメチルフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（５−ブロモ−２−エトキシフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（２，５−ジブロモフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（２，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（５−ブロモ−６−クロロ−３−ピリジニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−［（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
１，３，３−トリメチル−６−フェニルスルホニル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；
６−（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イルスルホニル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン；
６−（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イルスルホニル）ベンゾ［ｃｄ］インドール−２（１Ｈ）−オン；
３−（（１Ｒ，５Ｓ）−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イルスルホニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン；
２，２，２−トリフルオロ−１−（８−（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エタノン；
６−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン；および
６−［（３−アミノフェニル）スルホニル］−１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン
は除外する、
化合物、または該化合物の、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、ベンジル、スチリリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジル、オキサゾリル、ベンゾチエニル、またはベンゾオキサジアゾリルを表し、そのそれぞれが、アルキル、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニルアルキル、シクロアルキル、およびモルホリノからなる群から選択される１個または複数の置換基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２〜Ｒ４が、それぞれアルキルを表す、
請求項１に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
下式：
【化２２】
2010536750.tif 000025
【化２３】
2010536750.tif 000026
【化２４】
2010536750.tif 000027
【化２５】
2010536750.tif 000028
【化２６】
2010536750.tif 000029
【化２７】
2010536750.tif 000030
【化２８】
2010536750.tif 000031
【化２９】
2010536750.tif 000032
【化３０】
2010536750.tif 000033
からなる群から選択される化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグと、少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体、補助薬、またはビヒクルとを含む薬学的組成物。
【請求項５】
少なくとも１種の請求項３に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグと、少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体、補助薬、またはビヒクルとを含む薬学的組成物。
【請求項６】
１種または複数の追加の治療薬をさらに含む、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
１種または複数の追加の治療薬をさらに含む、請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記追加の治療薬が、抗肥満薬、抗糖尿病薬、メタボリック症候群を治療するのに有用な薬剤、心臓血管疾患を治療するのに有用な薬剤、コレステロール生合成阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、胆汁酸捕捉薬、プロブコール誘導体、ＩＢＡＴ阻害薬、ニコチン酸受容体（ＮＡＲ）作動薬、ＡＣＡＴ阻害薬、コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害薬、低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）活性剤、魚油、水溶性繊維、植物ステロール、植物スタノール、および植物スタノールの脂肪酸エステルからなる群から選択される１種または複数のメンバーである、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記追加の治療薬が、抗肥満薬、抗糖尿病薬、メタボリック症候群を治療するのに有用な薬剤、心臓血管疾患を治療するのに有用な薬剤、コレステロール生合成阻害薬、コレステロール吸収阻害薬、胆汁酸捕捉薬、プロブコール誘導体、ＩＢＡＴ阻害薬、ニコチン酸受容体（ＮＡＲ）作動薬、ＡＣＡＴ阻害薬、コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害薬、低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）活性剤、魚油、水溶性繊維、植物ステロール、植物スタノール、および植物スタノールの脂肪酸エステルからなる群から選択される、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
細胞で１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害するための組成物であって、前記組成物は、有効量の少なくとも１種の式Ｉ：
【化３１】
2010536750.tif 000034
の化合物、または前記化合物の、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを含み、式中、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルを表し、
Ｒ２〜Ｒ４は、独立して、アルキルを表す、
組成物。
【請求項１１】
治療有効量の、少なくとも１種の式Ｉ：
【化３２】
2010536750.tif 000035
の化合物、または該化合物の、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを含む、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療するための組成物であって、式中、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルを表し、
Ｒ２〜Ｒ４は、独立して、アルキルを表す、
組成物。
【請求項１２】
前記状態が、メタボリック症候群、肥満、肥満関連障害、高血圧、脂質障害、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、および膵炎からなる群から選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記状態が、肥満または肥満関連障害である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記状態が、ＩＩ型糖尿病である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
治療有効量の、少なくとも１種の、下式：
【化３３】
2010536750.tif 000036
【化３４】
2010536750.tif 000037
【化３５】
2010536750.tif 000038
【化３６】
2010536750.tif 000039
【化３７】
2010536750.tif 000040
【化３８】
2010536750.tif 000041
【化３９】
2010536750.tif 000042
【化４０】
2010536750.tif 000043
【化４１】
2010536750.tif 000044
【化４２】
2010536750.tif 000045
【化４３】
2010536750.tif 000046
からなる群から選択される化合物、または薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグを含む、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療するための組成物。
【請求項１６】
前記状態が、メタボリック症候群、肥満、肥満関連障害、高血圧、アテローム性動脈硬化症、脂質障害、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、および膵炎からなる群から選択される、請求項１５に記載の組成物。