【手続補正書】
【提出日】平成23年8月5日(2011.8.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル：
【化１】
2010538001.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、H（水素）であるか、あるいは、それぞれ1個以上のＲｈで任意に置換されていてもよいアリールおよび(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され；
各Ｒｈは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、および-OHからなる群から選択され；
Ａ１は、CR2であり；
Ａ２およびＡ３は、それぞれ独立に、O（酸素）またはN（窒素）であり、但し、Ａ２がOである場合にはＡ３がNであり、Ａ２がNである場合にはＡ３がOであり；
Ｒ２は、H（水素）、(C1〜C6)アルキル、アリール(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、または1個以上のハロゲンで任意に置換されていてもよいアリールであり；
Ｂは、それぞれ1個以上のR3で任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ３は、独立に、アリール(C1〜C6)アルキルであり；
Ｘは、-C(=O)-、-C(=S)-、-S-、または-S(O)-であり；
各ｎは、0、1、および2から独立に選択される整数であり；
各ｚは、0、1、および2から独立に選択される整数であり；
Ｙは、それぞれ1個以上のRdで任意に置換されていてもよい、R4、-N(R4)2、-OR4、-SR4、または-C(R4)3であり；
各Ｒ４は、独立に、水素、-OH、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルカノイル、(C1〜C6)アルコキシカルボニル、(C3〜C8)シクロアルキル、-(CH2)n(C3〜C8)シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、アリール(C1〜C6)アルキル、複素環、複素環(C1〜C6)アルキル、複素環(C1〜C6)アルカノイル、およびNRaRbからなる群から選択されるか、あるいは、Ｙが-N(R4)2である場合には２つのＲ４はそれらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成していてもよく、各環系はO（酸素）、S(O)z、およびNRcから選択される追加のヘテロ原子基を1個以上含んでいてもよく、かつ、各還系は1個以上のRdで任意に置換されていてもよく；
各ＲａおよびＲｂは、独立に、H（水素）または(C1〜C6)アルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成していてもよく、各環系は1個以上の(C1〜C6)アルキル基で任意に置換されていてもよく；
各Ｒｃは、独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(C1〜C6)アルキルC(O)-、アリールC(O)-、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル、アルコキシ(C1〜C6)アルキル、複素環、(C1〜C6)アルキルOC(O)-、(C1〜C6)アルキルアミノカルボニル、およびアリールアミノカルボニルからなる群から選択され、
各Ｒｄは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、RfRgN(C1-C6)アルキル、-(CH2)nNRfRg、-C(O)NRfRg、-NReC(O)Rg、アリールC(O)NRfRg、-C(O)OH、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-(CH2)nOH、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルC(O)-、(C1-C6)アルキルOC(O)-、(C1-C6)アルキルC(O)O-、複素環、アリール、複素環(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、-NReS(O)z(C1-C6)アルキル、-NReS(O)zアリール、-NReC(O)NRfRg、-NReC(O)ORf、または-OC(O)NRfRgであり；
各Ｒｅは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、あるいは、ＲｆおよびＲｇは、それらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成していてもよく、各環系はO（酸素）、S(O)z、およびNRcから選択される1個以上の追加のヘテロ原子基を任意に含んでいてもよく、各還系は1個以上のRqで任意に置換されていてもよく；
各Ｒｑは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、-NRiRj、RiRjN(C1-C6)アルキル、-(CH2)nNRiRj、-C(O)NRiRj、-NRkC(O)Rj、アリールC(O)NRiRj、-C(O)OH、-(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-(CH2)nOH、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルC(O)-、(C1-C6)アルキルOC(O)-、(C1-C6)アルキルC(O)O-、複素環、アリール、複素環(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、-NReS(O)z(C1-C6)アルキル、-NRkS(O)zアリール、-NRkC(O)NRiRj、-NRkC(O)ORi、または-OC(O)NRiRjであり；
各Ｒｋは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各ＲｉおよびＲｊは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；かつ、
点線は、任意の二重結合を表し、Ａ１、Ａ２、およびＡ３を含む環は芳香族複素環であり；
但し、式Iの化合物は、下記：
【化２Ａ】
2010538001.tif 000002
【化２Ｂ】
2010538001.tif 000003
からなる群から選択されないことを条件とし；
Ｂがチオフェンであり且つR3で置換されておらず、Ｘが-C(=O)-であり、Ｙが-N(R4)2であり、かつ、1個のＲ４がHである場合には、その他のＲ４は-OHではないことを条件とする］。
【請求項２】
下記式：
【化３】
2010538001.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル。
【請求項３】
下記式：
【化４】
2010538001.tif 000005
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル。
【請求項４】
Ｂが５員環であり、かつ、Ｙが-N(R4)2である場合には、Ｒ４が、それぞれ(C1-C6)アルキルで任意に置換されていてもよい7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタンまたは1-アザビシクロ[2.2.2]オクタンではないことを条件とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｂがチオフェンであり且つR3で置換されておらず、かつ、Ｘが-C(=O)-である場合には、Ｙが-OHまたは-O(C1〜C6)アルキルではないことを条件とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが-N(R4)2であり；かつ、
２つのＲ４基が、それらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成し、各環系はO（酸素）、S(O)z、およびNRcから選択される追加のヘテロ原子基を1個以上含んでいてもよく、かつ、各還系はそれぞれ1個以上のRdで任意に置換されていてもよい、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式Iaを有する請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル：
【化５】
2010538001.tif 000006
［式中、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、それぞれ独立に、O（酸素）、N（窒素）、S（硫黄）、またはCR5であり、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３の少なくとも1個はCR5ではなく；
各Ｒ５は、独立に、H（水素）、またはアリール(C1-C6)アルキルであり；
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、あるいは、ＲｆおよびＲｇは、それらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成していてもよく、各環系はO（酸素）、S(O)z、およびNRcから選択される1個以上の追加のヘテロ原子基を任意に含んでいてもよく、各還系は1個以上のRqで任意に置換されていてもよく；
各Ｒｑは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、COOH、RiRjN(C1-C6)アルキル、-(CH2)nNRiRj、-C(O)NRiRj、-NRkC(O)Rj、アリールC(O)NRiRj、-C(O)OH、-(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-(CH2)nOH、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルC(O)-、(C1-C6)アルキルOC(O)-、(C1-C6)アルキルC(O)O-、複素環、アリール、複素環(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、-NReS(O)z(C1-C6)アルキル、-NRkS(O)zアリール、-NRkC(O)NRiRj、-NRkC(O)ORi、または-OC(O)NRiRjであり；
各Ｒｋは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各ＲｉおよびＲｊは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；かつ、
点線は、任意の二重結合を表し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３を含む環は芳香族複素環である］。
【請求項８】
Ｚ１がS（硫黄）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが-N(R4)2であり；かつ、
２つのＲ４が、それらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成し、各環系はO（酸素）、S(O)z、およびNRcから選択される追加のヘテロ原子基を1個以上含んでいてもよく、かつ、各還系はそれぞれ1個以上のRdで任意に置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、1個以上のRdで任意に置換されていてもよい-N(R4)2である、請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１１】
-N(R4)2が、1個以上のRdで任意に置換されていてもよいピペリジニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが-N(R4)2である場合には、Ｒ４が、それぞれ(C1-C6)アルキルで任意に置換されていてもよい7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタンまたは1-アザビシクロ[2.2.2]オクタンではないことを条件とする、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚ２およびＺ３の両方がCR5であり且つ各Ｒ５がHであり、かつ、Ｘが-C(=O)-である場合には、Ｙが-OHまたは-O(C1〜C6)アルキルではないことを条件とする、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
下記式を有する請求項７、９、または１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル。
【化６】
2010538001.tif 000007
【請求項１５】
Ｘが-C(=O)-である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
下記式を有する請求項７、９、または１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル。
【化７】
2010538001.tif 000008
【請求項１７】
Ｘが-C(=O)-である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式IIaを有する化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル：
【化８】
2010538001.tif 000009
［式中、
Ｒ１は、H（水素）であるか、あるいは、それぞれ1個以上のＲｈで任意に置換されていてもよいアリールおよび(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され；
各Ｒｈは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、および-OHからなる群から選択され；
Ａ１はCR2であり；
Ｒ２は、H（水素）、(C1〜C6)アルキル、アリール(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、または1個以上のハロゲンで任意に置換されていてもよいアリールであり；
Ａ２およびＡ３は、それぞれ独立に、O（酸素）またはN（窒素）であり、但し、Ａ２がOである場合にはＡ３がNであり、Ａ２がNである場合にはＡ３がOであり；
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、それぞれ独立に、O（酸素）、N（窒素）、S（硫黄）、またはCR5であり、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３の少なくとも1個はCR5ではなく；
各Ｒ５は、独立に、H（水素）、またはアリール(C1〜C6)アルキルであり；
Ｘは、-C(=O)-、-C(=S)-、-S-、または-S(O)-であり；
各ｎは、0、1、および2から独立に選択される整数であり；
各ｚは、0、1、および2から独立に選択される整数であり；
Ｙは、1個以上のRdで任意に置換されていてもよい-N(R4)2であり；
各Ｒ４は、独立に、水素、-OH、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルカノイル、(C1〜C6)アルコキシカルボニル、(C3〜C8)シクロアルキル、-(CH2)n(C3〜C8)シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、アリール(C1〜C6)アルキル、複素環、複素環(C1〜C6)アルキル、複素環(C1〜C6)アルカノイル、およびNRaRbからなる群から選択されるか、あるいは、２つのＲ４はそれらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成していてもよく、各環系はO（酸素）、S(O)z、およびNRcから選択される追加のヘテロ原子基を1個以上含んでいてもよく、かつ、各還系は1個以上のRdで任意に置換されていてもよく；
各ＲａおよびＲｂは、独立に、H（水素）または(C1〜C6)アルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成していてもよく、各環系は1個以上の(C1〜C6)アルキル基で任意に置換されていてもよく；
各Ｒｃは、独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(C1〜C6)アルキルC(O)-、アリールC(O)-、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル、アルコキシ(C1〜C6)アルキル、複素環、(C1〜C6)アルキルOC(O)-、(C1〜C6)アルキルアミノカルボニル、およびアリールアミノカルボニルからなる群から選択され、
各Ｒｄは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、RfRgN(C1-C6)アルキル、-(CH2)nNRfRg、-C(O)NRfRg、-NReC(O)Rg、アリールC(O)NRfRg、-C(O)OH、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-(CH2)nOH、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルC(O)-、(C1-C6)アルキルOC(O)-、(C1-C6)アルキルC(O)O-、複素環、アリール、複素環(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、-NReS(O)z(C1-C6)アルキル、-NReS(O)zアリール、-NReC(O)NRfRg、-NReC(O)ORf、または-OC(O)NRfRgであり；
各Ｒｅは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、あるいは、ＲｆおよびＲｇは、それらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成していてもよく、各環系はO（酸素）、S(O)z、およびNRcから選択される1個以上の追加のヘテロ原子基を任意に含んでいてもよく、各還系は1個以上のRqで任意に置換されていてもよく；
各Ｒｑは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、RiRjN(C1-C6)アルキル、-(CH2)nNRiRj、-C(O)NRiRj、-NRkC(O)Rj、アリールC(O)NRiRj、-C(O)OH、-(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-(CH2)nOH、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルC(O)-、(C1-C6)アルキルOC(O)-、(C1-C6)アルキルC(O)O-、複素環、アリール、複素環(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、-NReS(O)z(C1-C6)アルキル、-NRkS(O)zアリール、-NRkC(O)NRiRj、-NRkC(O)ORi、または-OC(O)NRiRjであり；
各Ｒｋは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各ＲｉおよびＲｊは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；かつ、
点線は、任意の二重結合を表し、Ａ１、Ａ２、およびＡ３を含む環は芳香族複素環であり、かつ、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３を含む環は芳香族複素環であり；
但し、式IIaの化合物は、下記：
【化９】
2010538001.tif 000010
からなる群から選択されないことを条件とし；
Ｚ２およびＺ３の両方がCR5であり且つ各Ｒ５がHであり、Ｘが-C(=O)-であり、Ｙが-N(R4)2であり、かつ、1個のＲ４がHである場合には、その他のＲ４が-OHではないことを条件とする］。
【請求項１９】
Ｚ１がS（硫黄）である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、それぞれ(C1-C6)アルキルで任意に置換されていてもよい7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタンまたは1-アザビシクロ[2.2.2]オクタンではないことを条件とする、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
下記式を有する請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル。
【化１０】
2010538001.tif 000011
【請求項２２】
-N(R4)2が、1個以上のRdで任意に置換されていてもよいピペリジニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
下記式を有する請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル。
【化１１】
2010538001.tif 000012
【請求項２４】
-N(R4)2が、1個以上のRdで任意に置換されていてもよいピペリジニルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
下記の群から選択される化合物。
【化１２Ａ】
2010538001.tif 000013
【化１２Ｂ】
2010538001.tif 000014
【化１２Ｃ】
2010538001.tif 000015
【化１２Ｄ】
2010538001.tif 000016
【化１２Ｅ】
2010538001.tif 000017
【請求項２６】
式Idを有する化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル：
【化１３】
2010538001.tif 000018
［式中、
Ｒ１は、H（水素）であるか、あるいは、それぞれ1個以上のＲｈで任意に置換されていてもよいアリールおよび(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され；
各Ｒｈは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、および-OHからなる群から選択され；
Ａ１は、N（窒素）またはCR2であり；
Ｒ２は、H（水素）、(C1〜C6)アルキル、アリール(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、または1個以上のハロゲンで任意に置換されていてもよいアリールであり；
Ａ２およびＡ３は、それぞれ独立に、O（酸素）またはN（窒素）であり、但し、Ａ２がOである場合にはＡ３がNであり、Ａ２がNである場合にはＡ３がOであり；
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、それぞれ独立に、O（酸素）、N（窒素）、S（硫黄）、またはCR5であり、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３の少なくとも1個はCR5ではなく；
各Ｒ５は、独立に、H（水素）、(C1〜C6)アルキル、-NRiRj、-C(O)NRiRj、またはアリール(C1〜C6)アルキルであり；
各Ｒ４は、独立に、水素、-OH、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルカノイル、(C1〜C6)アルコキシカルボニル、(C3〜C8)シクロアルキル、-(CH2)n(C3〜C8)シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、アリール(C1〜C6)アルキル、複素環、複素環(C1〜C6)アルキル、複素環(C1〜C6)アルカノイル、およびNRaRbからなる群から選択され、各Ｒ４は1個以上のRdで任意に置換されていてもよく；
各ＲａおよびＲｂは、独立に、H（水素）または(C1〜C6)アルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成していてもよく、各環系は1個以上の(C1〜C6)アルキル基で任意に置換されていてもよく；
各Ｒｄは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、RfRgN(C1-C6)アルキル、-(CH2)nNRfRg、-C(O)NRfRg、-NReC(O)Rg、アリールC(O)NRfRg、-C(O)OH、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-(CH2)nOH、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルC(O)-、(C1-C6)アルキルOC(O)-、(C1-C6)アルキルC(O)O-、複素環、アリール、複素環(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、-NReS(O)z(C1-C6)アルキル、-NReS(O)zアリール、-NReC(O)NRfRg、-NReC(O)ORf、または-OC(O)NRfRgであり；
各ｎは、0、1、および2から独立に選択される整数であり；
各ｚは、0、1、および2から独立に選択される整数であり；
各Ｒｅは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、あるいは、ＲｆおよびＲｇは、それらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成していてもよく、各環系はO（酸素）、S(O)z、およびNRcから選択される1個以上の追加のヘテロ原子基を任意に含んでいてもよく、各還系は1個以上のRqで任意に置換されていてもよく；
各Ｒｑは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、RiRjN(C1-C6)アルキル、-(CH2)nNRiRj、-C(O)NRiRj、-NRkC(O)Rj、アリールC(O)NRiRj、-C(O)OH、-(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-(CH2)nOH、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルC(O)-、(C1-C6)アルキルOC(O)-、(C1-C6)アルキルC(O)O-、複素環、アリール、複素環(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、-NReS(O)z(C1-C6)アルキル、-NRkS(O)zアリール、-NRkC(O)NRiRj、-NRkC(O)ORi、または-OC(O)NRiRjであり；
各Ｒｋは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各ＲｉおよびＲｊは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；かつ、
点線は、任意の二重結合を表し、Ａ１、Ａ２、およびＡ３を含む環は芳香族複素環であり、かつ、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３を含む環は芳香族複素環である］。
【請求項２７】
下記式を有する請求項２６に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル。
【化１４】
2010538001.tif 000019
【請求項２８】
下記式を有する請求項２６に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル。
【化１５】
2010538001.tif 000020
【請求項２９】
式Ieを有する化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル：
【化１６】
2010538001.tif 000021
［式中、
Ｒ１は、H（水素）であるか、あるいは、それぞれ1個以上のＲｈで任意に置換されていてもよいアリールおよび(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され；
各Ｒｈは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、および-OHからなる群から選択され；
Ａ１は、N（窒素）またはCR2であり；
Ｒ２は、H（水素）、(C1〜C6)アルキル、アリール(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、または1個以上のハロゲンで任意に置換されていてもよいアリールであり；
Ａ２およびＡ３は、それぞれ独立に、O（酸素）またはN（窒素）であり、但し、Ａ２がOである場合にはＡ３がNであり、Ａ２がNである場合にはＡ３がOであり；
Ｚ１は、N（窒素）またはCR5であり；
Ｚ２は、N（窒素）またはCR5であり；
Ｚ３は、N（窒素）またはCR5であり；
Ｚ４は、N（窒素）またはCR5であり；
各Ｒ５は、独立に、H（水素）、(C1〜C6)アルキル、-NRiRj、-C(O)NRiRj、またはアリール(C1〜C6)アルキルであり；
Ｘは、-C(=O)-、-C(=S)-、-C(R4)2-、または-S(O)z-であり；
各ｚは、0、1、および2から独立に選択される整数であり；
Ｙは、それぞれ任意に1個以上のRdで置換されていてもよいR4、-N(R4)2、-OR4、-SR4、または-C(R4)3であり；
各Ｒ４は、独立に、水素、-OH、(C1〜C6)アルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルカノイル、(C1〜C6)アルコキシカルボニル、(C3〜C8)シクロアルキル、-(CH2)n(C3〜C8)シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、アリール(C1〜C6)アルキル、複素環、複素環(C1〜C6)アルキル、複素環(C1〜C6)アルカノイル、およびNRaRbからなる群から選択されるか、あるいは、Ｙが-N(R4)2である場合には、２つのＲ４はそれらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成していてもよく、各環系はO（酸素）、S(O)z、およびNRcから選択される追加のヘテロ原子基を1個以上含んでいてもよく、かつ、各還系は1個以上のRdで任意に置換されていてもよく；
各ＲａおよびＲｂは、独立に、H（水素）または(C1〜C6)アルキルであり、あるいは、ＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成していてもよく、各環系は1個以上の(C1〜C6)アルキル基で任意に置換されていてもよく；
各Ｒｃは、独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C1〜C6)アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(C1〜C6)アルキルC(O)-、アリールC(O)-、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル、アルコキシ(C1〜C6)アルキル、複素環、(C1〜C6)アルキルOC(O)-、(C1〜C6)アルキルアミノカルボニル、およびアリールアミノカルボニルからなる群から選択され、
各Ｒｄは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、RfRgN(C1-C6)アルキル、-(CH2)nNRfRg、-C(O)NRfRg、-NReC(O)Rg、アリールC(O)NRfRg、-C(O)OH、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-(CH2)nOH、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルC(O)-、(C1-C6)アルキルOC(O)-、(C1-C6)アルキルC(O)O-、複素環、アリール、複素環(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、-NReS(O)z(C1-C6)アルキル、-NReS(O)zアリール、-NReC(O)NRfRg、-NReC(O)ORf、または-OC(O)NRfRgであり；
各ｎは、0、1、および2から独立に選択される整数であり；
各ｚは、0、1、および2から独立に選択される整数であり；
各Ｒｅは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、あるいは、ＲｆおよびＲｇは、それらが結合している窒素と一緒になって3〜8員の単環系または7〜12員の二環系を任意に形成していてもよく、各環系はO（酸素）、S(O)z、およびNRcから選択される1個以上の追加のヘテロ原子基を任意に含んでいてもよく、各還系は1個以上のRqで任意に置換されていてもよく；
各Ｒｑは、独立に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、RiRjN(C1-C6)アルキル、-(CH2)nNRiRj、-C(O)NRiRj、-NRkC(O)Rj、アリールC(O)NRiRj、-C(O)OH、-(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-(CH2)nOH、(C1-C6)アルコキシ、ハロ(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルC(O)-、(C1-C6)アルキルOC(O)-、(C1-C6)アルキルC(O)O-、複素環、アリール、複素環(C1-C6)アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、-NReS(O)z(C1-C6)アルキル、-NRkS(O)zアリール、-NRkC(O)NRiRj、-NRkC(O)ORi、または-OC(O)NRiRjであり；
各Ｒｋは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
各ＲｉおよびＲｊは、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；かつ、
点線は、任意の二重結合を表し、Ａ１、Ａ２、およびＡ３を含む環は芳香族複素環であり、かつ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４を含む環は芳香族複素環であり；
但し、式Ieの化合物は、下記：
【化１７】
2010538001.tif 000022
からなる群から選択されないことを条件とする］。
【請求項３０】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４が、それぞれCR5である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｙが-N(R4)2である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
下記式を有する、請求項３０に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル。
【化１８】
2010538001.tif 000023
【請求項３３】
下記の群から選択される、請求項３０に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル。
【化１９】
2010538001.tif 000024
【請求項３４】
下記式を有する、請求項３０に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル。
【化２０】
2010538001.tif 000025
【請求項３５】
Ｙが-N(R4)2であり、Ｘが-C(=O)-である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１がCF3であり、Ａ１がCR2である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４が、それぞれCR5であり；
Ｙが-N(R4)2であり；かつ、
Ｘが-C(=O)-である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｙが-C(R4)3であり、Ｘが-C(=O)-である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４が、それぞれCR5である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
下記式を有する、請求項３９に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩もしくはそのプロドラッグエステル。
【化２１】
2010538001.tif 000026
【請求項４１】
請求項１、１８、２６、または２９のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容可能な希釈剤または担体とを含む、医薬組成物。
【請求項４２】
請求項１、１８、２６、または２９のいずれか一項に記載の化合物の薬学的に許容可能な塩の調製方法であって、
ａ）前記化合物を提供するための１種以上の保護基を有する化合物を脱保護する工程；および
ｂ）前記化合物から薬学的に許容可能な塩を形成させる工程
を含む、方法。
【請求項４３】
動物において1種以上のモノアミンオキシダーゼ（MAO）酵素を阻害するための、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
動物が健常動物である、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
動物が高齢動物である、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
動物において認知機能を改善するための、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
動物が健常動物である、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
動物が高齢動物である、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
動物において加齢性記憶障害、軽度認知障害、アルツハイマー病、またはパーキンソン病を改善するための、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
動物が中枢神経系の障害を有する、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
動物が、頭部外傷、脳損傷、または脳血管疾患を有する、請求項４９に記載の方法。
【請求項５２】
動物が注意欠陥障害を有する、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
動物が情動障害を有する、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
脳血管疾患が血管性痴呆である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
軽度認知障害が鬱と関連する、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
動物において精神障害を治療するための、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
精神障害が中枢神経系の障害である、請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
中枢神経系の障害が加齢性記憶障害、軽度認知障害、アルツハイマー病、またはパーキンソン病である、請求項５７に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
精神障害が、頭部外傷、脳損傷、または脳血管疾患と関連する、請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
精神障害が注意欠陥障害である、請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
精神障害が情動障害である、請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
脳血管疾患が血管性痴呆である、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
精神障害が鬱である、請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
精神障害を有する動物において記憶障害を治療するための、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
精神障害が、精神病性疾患、神経疾患、または神経症性疾患である、請求項６４に記載の医薬組成物。