【事件の表示】
　特願２００１−５４８０９０「向上された薬物濃度を与える医薬組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成１３年７月５日国際公開、ＷＯ０１／４７４９５、平成１５年６月１０日国内公表、特表２００３−５１８４８５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、２０００年１２月１日（パリ条約による優先権主張　１９９９年１２月２３日、米国（ＵＳ））を国際出願日とする出願であって、平成１９年４月１７日付けで手続補正がなされ、同年７月２日付けで拒絶査定がなされ、これに対して、同年１０月３日に拒絶査定不服審判の請求がなされるとともに、同年１１月１日付けで手続補正がなされたものである。
　
２．平成１９年１１月１日付けの手続補正についての補正却下の決定
［補正却下の決定の結論］
　平成１９年１１月１日付けの手続補正（以下、「本件補正」という。）を却下する。
　
［理由］
（１）補正の概略
　本件補正により、特許請求の範囲は、
補正前（平成１９年４月１７日付け手続補正書を参照。）の
「【請求項１】
　（ａ）医薬的に受容可能な溶解度改良型の薬物であって、薬物の当該溶解度改良型が、結晶質の高度に溶解性の塩の形態、高エネルギー結晶質の形態、非晶質、並びに当該薬物及び可溶化剤の混合物からなる群から選択されるものである薬物；と
　（ｂ）酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）又はヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である濃度向上（ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）ポリマー；
との物理的混合物を含み、当該濃度向上ポリマーと当該薬物が、０．０１〜５の薬物対ポリマー重量比で存在する、医薬組成物。
　【請求項２】
　前記薬物がジプラシドンである、請求項１に記載の組成物。
　【請求項３】
　前記濃度向上ポリマーと前記薬物が、０．０５〜２．５の薬物対ポリマー重量比で存在する、請求項１又は２に記載の組成物。
　【請求項４】
　前記高度に溶解性の塩の形態が、より可溶性の結晶質の遊離塩基及び結晶質の塩酸塩の形態の水に対する溶解度の少なくとも１．２５倍の水に対する溶解度を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
　【請求項５】
　（ａ）医薬的に受容可能な溶解度改良型の薬物であって、薬物の当該溶解度改良型が、結晶質の高度に溶解性の塩の形態、高エネルギー結晶質の形態、非晶質、並びに当該薬物及び可溶化剤の混合物からなる群から選択されるものである薬物；及び
　（ｂ）酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）又はヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である濃度向上ポリマー；
を含む組合せ物であって、当該濃度向上ポリマーと当該薬物が、０．０１〜５の薬物対ポリマー重量比で組み合わされる組合せ物。
　【請求項６】
　前記薬物がジプラシドンである、請求項５に記載の組合せ物。
　【請求項７】
　当該濃度向上ポリマーと当該薬物が、０．０５〜２．５の薬物対ポリマー重量比で組合わされる、請求項５又は６に記載の組合せ物。
　【請求項８】
　前記高度に溶解性の塩の形態が、より可溶性の結晶質の遊離塩基及び結晶質の塩酸塩の形態の水に対する溶解度の少なくとも１．２５倍の水に対する溶解度を有する、請求項５〜７のいずれか１項に記載の組合せ物。
　【請求項９】
　前記薬物と前記濃度向上ポリマーとを別個に投与するための、請求項５〜８のいずれか１項に記載の組合せ物。
　【請求項１０】
　前記薬物と前記濃度向上ポリマーとを同時に投与するための、請求項５〜８のいずれか１項に記載の組合せ物。
　【請求項１１】
　前記薬物と前記濃度向上ポリマーとの物理的混合物を含む組成物である、請求項５〜８のいずれか１項に記載の組合せ物。
　【請求項１２】
　溶解度改良型の固体の薬物であって、薬物の当該溶解度改良型が、結晶質の高度に溶解性の塩の形態、高エネルギー結晶質の形態、非晶質、並びに当該薬物及び可溶化剤の混合物からなる群から選択されるものである薬物と、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）又はヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である濃度向上ポリマーとを、０．０１〜５の薬物対ポリマー重量比で使用環境へ投与するこ
とによって形成される水溶液であって：
　（ａ）それぞれの前記薬物及び前記濃度向上ポリマーが、前記溶液中に少なくとも一部分溶解し；そして
　（ｂ）前記溶解された薬物の少なくとも一部分が、複数の薬物及びポリマーのアセンブリー中の前記ポリマーの少なくとも一部分に伴なわれ、前記アセンブリーは、１０ないし１０００ナノメートルの大きさを有する水溶液。
　【請求項１３】
　前記薬物がジプラシドンである、請求項１２に記載の水溶液。
　【請求項１４】
　当該濃度向上ポリマーと当該薬物を０．０５〜２．５の薬物対ポリマー重量比で投与することによって形成される、請求項１２又は１３に記載の水溶液。
　【請求項１５】
　前記高度に溶解性の塩の形態が、より可溶性の結晶質の遊離塩基及び結晶質の塩酸塩の形態の水に対する溶解度の少なくとも１．２５倍の水に対する溶解度を有する、請求項１２〜１４のいずれか１項に記載の組合せ物。
　【請求項１６】
　前記使用環境が、ｉｎ　ｖｉｖｏである、請求項１２〜１５のいずれか１項に記載の溶液。
　【請求項１７】
　前記使用環境が、動物の胃腸管、皮下隙、膣管、肺管、動脈及び静脈血管、並びに筋肉内組織からなる群から選択される、請求項１６に記載の溶液。
　【請求項１８】
　前記使用環境が、ｉｎ　ｖｉｔｒｏである、請求項１２〜１５のいずれか１項に記載の溶液。」
から、補正後（平成１９年１１月１日付け手続補正書を参照。）の
「【請求項１】
　（ａ）医薬的に受容可能な溶解度改良型の薬物であって、薬物の当該溶解度改良型が、結晶質の高度に溶解性の塩の形態、高エネルギー結晶質の形態、
及び非晶質からなる群
　（ｂ）酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）又はヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である濃度向上（ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）ポリマー；
との物理的混合物を含み、当該濃度向上ポリマーと当該薬物が、０．０１〜５の薬物対ポリマー重量比で存在
し、
当該結晶質の高度に溶解性の塩の形態及び当該高エネルギー結晶質の形態の各々は、リン酸緩衝生理食塩水又はＭｏｄｅｌ　Ｆａｓｔｅｄ　Ｄｕｏｄｅｎａｌ溶液中に放出された場合、少なくとも一時的に当該溶液における薬物の平衡濃度の少なくとも１．２５倍の薬物の濃度を与え、そして
当該高度に溶解性の塩の形態は、当該薬物が塩基性である場合、より可溶性の結晶質の遊離塩基及び結晶質の塩酸塩の形態の水に対する溶解度の少なくとも１．２５倍の水に対する溶解度を有する、医薬組成物。
【請求項２】
　前記濃度向上ポリマーと前記薬物が、０．０５〜２．５の薬物対ポリマー重量比で存在する、請求項
１
　【請求項３】
　（ａ）医薬的に受容可能な溶解度改良型の薬物であって、薬物の当該溶解度改良型が、結晶質の高度に溶解性の塩の形態、高エネルギー結晶質の形態
及び非晶質からなる群
　（ｂ）酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）又はヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である濃度向上ポリマー；
を含む組合せ物であって、当該濃度向上ポリマーと当該薬物が、０．０１〜５の薬物対ポリマー重量比で
組み合わされ、
当該結晶質の高度に溶解性の塩の形態及び当該高エネルギー結晶質の形態の各々は、リン酸緩衝生理食塩水又はＭｏｄｅｌ　Ｆａｓｔｅｄ　Ｄｕｏｄｅｎａｌ溶液中に放出された場合、少なくとも一時的に当該溶液における薬物の平衡濃度の少なくとも１．２５倍の薬物の濃度を与え、そして
当該高度に溶解性の塩の形態は、当該薬物が塩基性である場合、より可溶性の結晶質の遊離塩基及び結晶質の塩酸塩の形態の水に対する溶解度の少なくとも１．２５倍の水に対する溶解度を有する、
　【請求項４】
　当該濃度向上ポリマーと当該薬物が、０．０５〜２．５の薬物対ポリマー重量比で組合わされる、請求項
３
　【請求項５】
　前記薬物と前記濃度向上ポリマーとを別個に投与するための、請求項
３又は４
　【請求項６】
　前記薬物と前記濃度向上ポリマーとを同時に投与するための、請求項
３又は４
　【請求項７】
　前記薬物と前記濃度向上ポリマーとの物理的混合物を含む組成物である、請求項
３又は４
　【請求項８】
　溶解度改良型の固体の薬物であって、薬物の当該溶解度改良型が、結晶質の高度に溶解性の塩の形態、高エネルギー結晶質の形態
及び非晶質からなる群
、ヒトを除く動物のｉｎ　ｖｉｖｏ環境又はｉｎ　ｖｉｔｒｏ環境である
　（ａ）それぞれの前記薬物及び前記濃度向上ポリマーが、前記溶液中に少なくとも一部分溶解し；そして
　（ｂ）前記溶解された薬物の少なくとも一部分が、複数の薬物及びポリマーのアセンブリー中の前記ポリマーの少なくとも一部分に伴なわれ、前記アセンブリーは、１０ないし１０００ナノメートルの大きさを
有し、
当該結晶質の高度に溶解性の塩の形態及び当該高エネルギー結晶質の形態の各々は、リン酸緩衝生理食塩水又はＭｏｄｅｌ　Ｆａｓｔｅｄ　Ｄｕｏｄｅｎａｌ溶液中に放出された場合、少なくとも一時的に当該溶液における薬物の平衡濃度の少なくとも１．２５倍の薬物の濃度を与え、そして
当該高度に溶解性の塩の形態は、当該薬物が塩基性である場合、より可溶性の結晶質の遊離塩基及び結晶質の塩酸塩の形態の水に対する溶解度の少なくとも１．２５倍の水に対する溶解度を有する、
　【請求項９】
　当該濃度向上ポリマーと当該薬物を０．０５〜２．５の薬物対ポリマー重量比で投与することによって形成される、請求項
８
　【請求項１０】
　前記使用環境が、ｉｎ　ｖｉｖｏである、請求項
８又は９
　【請求項１１】
　前記使用環境が、動物の胃腸管、皮下隙、膣管、肺管、動脈及び静脈血管、並びに筋肉内組織からなる群から選択される、請求項
１０
　【請求項１２】
　前記使用環境が、ｉｎ　ｖｉｔｒｏである、請求項
８又は９
と補正された。
　
（２）補正の目的
　本件補正は、補正前の請求項１に係る発明における
（あ）薬物の溶解度改良型の選択肢の中から、「薬物及び可溶化剤の混合物」を削除し、
（い）薬物の溶解度改良型の選択肢の中で、「結晶質の高度に溶解性の塩の形態」と「高エネルギー結晶質の形態」とに対して、「リン酸緩衝生理食塩水又はＭｏｄｅｌ　Ｆａｓｔｅｄ　Ｄｕｏｄｅｎａｌ溶液中に放出された場合、少なくとも一時的に当該溶液における薬物の平衡濃度の少なくとも１．２５倍の薬物の濃度を与え」という限定を付加し、
（う）「高度に溶解性の塩の形態」に対しては、さらに、「塩基性である場合、より可溶性の結晶質の遊離塩基及び結晶質の塩酸塩の形態の水に対する溶解度の少なくとも１．２５倍の水に対する溶解度を有する」という限定も付加して、
補正後の請求項１とするものと認められる。
　そして、薬物の溶解度改良型の選択肢の一つを削除し（（あ）参照。））、薬物の溶解度改良型の選択肢の中の二つに対して、濃度についての数値限定を付加し（（い）参照。）、さらに、その一つに対しては、溶解度についての数値限定も付加する（（う）参照。）この補正は、平成１８年法律第５５号改正附則第３条１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、「平成１８年改正前の特許法」という。）第１７条の２第４項第２号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　そこで、本件補正後の請求項１に係る発明（以下、「本願補正発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（平成１８年改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか）について、以下に検討する。
　
（３）（ｉ）〜（iii）の点から検討する。
（ｉ）
１）引用例
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である、特開昭６３−１４７２４号公報（原査定の引用文献２。以下、「引用例Ａ」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
Ａ−１
「結晶状のプラゾシンと腸溶性基剤・・・とを含有することを特徴するプラゾシン製剤。」（特許請求の範囲）
　
Ａ−２
「塩酸プラゾシンは、水に難溶性の薬物で・・・。特公昭６０−４１８８号明細書には、塩酸プラゾシンの結晶形として、・・・α体、β体、γ体及び無水物、・・・水和物及び塩酸プラゾシンメタノレートが存在することが示されている。またこれらの結晶形のなかでは、・・・溶解性が比較的高いα体のみが普通錠や注射剤に使用されることが示されている。」（第１頁右下欄第１〜１１行）
　
Ａ−３
「本発明者らは、プラゾシンの溶解性を高め、生物学的利用率が改善された製剤を開発するための研究を進めた・・・。そしてさらに研究を進めた結果、意外にも結晶状のプラゾシンを・・・特定の腸溶性基剤と配合することにより、結晶形の如何にかかわらず溶解性が塩酸プラゾシンのα体よりも良好な製剤が得られることを見出した。」（第１頁右下欄第１５行〜第２頁左上欄第５行）
　
Ａ−４
「塩酸プラゾシンを用いる場合は、α体、β体、γ体などのいずれの結晶形でもよく・・・」（第２頁左上欄第１６〜１８行）
　
Ａ−５
「本発明に用いられる腸溶性基剤は、・・・ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ・・・）、カルボキシメチルエチルセルロース・・・等があげられる。」（第２頁右上欄第１１〜２０行）
　
Ａ−６
「本発明の製剤を製造するに際しては、例えば塩酸プラゾシン微細粉末に、腸溶性基剤を粉末又は溶液にして添加して混合する。この際、必要に応じて・・・、賦形剤、・・・を添加することができる。混合は常法により乳鉢、Ｖ型混合機、コーンミキサー等を用いて行う。」（第２頁右上欄最下行〜左下欄第６行）
　
Ａ−７
「こうして得られた混合物をそのまま又は結合剤、・・・等を添加して常法により細粒剤、顆粒剤、・・・等にすることができる。
　賦形剤としては、例えば乳糖、・・・結晶セルロース、・・・等が好ましい。また結合剤としてはヒドロキシプロピルセルロース、・・・等が好ましい。」（第２頁左下欄下から第４行〜右下欄第５行）
　
Ａ−８
「実施例１
　塩酸プラゾシン（無水体）　　　　　　　１部
　カルボキシメチルエチルセルロース　　１０部
　乳糖　　　　　　　　　　　　　　　　８１部　　　　　　　　　　　　　結晶セルロース　　　　　　　　　　　　６部　
　前記の成分をバーチカルグラニュレータ・・・に入れて混合粉末とした。この粉末に５％ヒドロキシプロピルセルロース水溶液４０部を加えて練合し、造粒したのち乾燥して顆粒を得た。」（第３頁左上欄第２〜１１行）
　
２）対比
　上記引用例Ａは、Ａ−１〜А−３の記載によれば、水難溶性の薬物プラゾシンの溶解性を高め生物学的利用率を改善することを目的とするもので、結晶状の薬物プラゾシンと腸溶性基剤とを組み合わせることで、溶解性が比較的高い結晶形のα体よりも溶解性が良好になることを見出したものであって、さらに、Ａ−５〜Ａ−８の記載より、塩酸プラゾシン（無水体）１部、腸溶性基剤（カルボキシメチルエチルセルロース）１０部、及び、賦形剤（乳糖、結晶セルロース）を混合し粉末にして、結合剤（ヒドロキシプロピルセルロース）を加え、練合、造粒、乾燥して顆粒の医薬組成物を得るというものである。
　よって、引用例Ａには、
「結晶状の薬物プラゾシン、腸溶性基剤及び賦形剤の混合粉末に、結合剤を加え、練合、造粒、乾燥してなるものであって、当該腸溶性基剤と当該薬物が、０．１（１部÷１０部）の薬物対腸溶性基剤重量比で存在する医薬組成物。」
が記載されているといえる（以下、「引用発明Ａ」という。）。
　
　本願補正発明と引用発明Ａとを対比する。
　引用発明Ａにおける医薬組成物の形成手段は、薬物、腸溶性基剤及び賦形剤を混合し粉末にした後、結合剤を加え、練合、造粒、乾燥してなるものであり、配合成分を混ぜ合わせていくことから、「物理的混合」であるといえ、引用発明Ａにおける医薬組成物には、結晶状の薬物と腸溶性基剤との「物理的混合物」が含まれるといえる。
　また、引用発明Ａにおける「腸溶性基剤」は、薬物の溶解性を良好にするもの、つまり、薬物の濃度を向上させるものであるといえるから、本願補正発明における、「濃度向上（ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）ポリマー」に相当するといえる。
　よって、両者は、
「（ａ）医薬的に受容可能な薬物であって、結晶質の形態である薬物；と
　（ｂ）濃度向上（ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）ポリマー；
との物理的混合物を含み、当該濃度向上ポリマーと当該薬物が、０．１の薬物対ポリマー重量比で存在する、医薬組成物。」
である点で一致し、以下の点で相違している。
［相違点１］本願補正発明では、結晶質の形態の薬物は、「結晶質の高度に溶解性の塩の形態」又は「高エネルギー結晶質の形態」である「溶解度改良型」のものであって、「リン酸緩衝生理食塩水又はＭｏｄｅｌ　Ｆａｓｔｅｄ　Ｄｕｏｄｅｎａｌ溶液中に放出された場合、少なくとも一時的に当該溶液における薬物の平衡濃度の少なくとも１．２５倍の薬物の濃度を与え」るものであり、さらに、「結晶質の高度に溶解性の塩の形態」であって、「塩基性である場合」、「より可溶性の結晶質の遊離塩基及び結晶質の塩酸塩の形態の水に対する溶解度の少なくとも１．２５倍の水に対する溶解度を有する」のに対し、引用発明Ａには、結晶質の形態の薬物に対して、このような特定はされていない点。
［相違点２］本願補正発明では、濃度向上（ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）ポリマーとして、「酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）又はヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）」を採用するのに対し、引用発明Ａでは、これらポリマーは具体的に採用していない点。
　
３）当審の判断
［相違点１］について
　本願補正発明の「高エネルギー結晶質の形態」に関して、本願明細書中には、「例えば、高溶解度多形体」（【００３５】）、「・・・薬物の最大濃度を与える結晶形であることを意味する。」（【００６９】）と記載されており、これら記載より、「高エネルギー結晶質の形態」とは、高い溶解性を示す結晶形のことであるといえる。
　そこで、引用例Ａの薬物の結晶形に関する記載箇所をみれば、Ａ−４には、薬物としては、無水体に限らず、α体等の結晶形も用いられることが記載されており、また、先行技術文献（特公昭６０−４１８８号公報）を挙げてプラゾシンの従来技術について説明するＡ−２の記載より、溶解性が良好なα体を普通錠に用いることは、当業者に周知の技術であるといえる。
　さらに、この挙げられた先行技術文献を参照すれば、プラゾシンのα体を水に溶解させた場合、約１．５ｍｇ／ｍｌの最大溶解量を示した後、約１．０ｍｇ／ｍｌの溶解量で一定になる（つまり、平衡になる）こと（第１２欄第４１行〜第１３欄第１４行、ＦＩＧ．５参照。）、及び、プラゾシンのα体を米国薬局方人工胃液（ＳＧＪ）に溶解させた場合、約１２０μｇ／ｍｌの最大溶解量を示した後、約３０μｇ／ｍｌ前後で一定になる（つまり、平衡になる）こと（第１３欄第１５〜２３行、ＦＩＧ．６参照。）が記載されている。　
　そして、これら記載より、プラゾシンのα体は、水中に放出された場合、少なくとも一時的に平衡濃度の約１．５倍（約１．５ｍｇ／ｍｌ÷約１．０ｍｇ／ｍｌ）の濃度を示すといえ、また、ＳＧＪ中に放出された場合は、少なくとも一時的に平衡濃度の約４倍（約１２０μｇ／ｍｌ÷約３０μｇ／ｍｌ）の濃度を示すといえる。
　ここで、本願補正発明における薬物濃度の規定で用いられる「リン酸緩衝生理食塩水」及び「Ｍｏｄｅｌ　Ｆａｓｔｅｄ　Ｄｕｏｄｅｎａｌ溶液」の二種の溶液の成分（本願明細書の【００４４】参照。）と、上記先行技術文献に記載の溶液の成分とをみれば、薬物の溶解特性が大幅に異なるような成分差はないといえるから、α体であれば、本願補正発明で用いられる上記二種の溶液中でも同様に、平衡濃度の約１．５〜４倍前後の濃度を示す、つまり、平衡濃度の少なくとも１．２５倍の濃度を示すといえる。
　よって、引用発明Ａにおいて、製剤中の薬物の溶出性をさらに向上させるために、良好な溶解性を示し普通錠に既に用いられてもいる、結晶形α体を採用すること、つまり、「高エネルギー結晶質の形態」の「溶解度改良型」の薬物であって、「リン酸緩衝生理食塩水又はＭｏｄｅｌ　Ｆａｓｔｅｄ　Ｄｕｏｄｅｎａｌ溶液中に放出された場合、少なくとも一時的に当該溶液における薬物の平衡濃度の少なくとも１．２５倍の薬物の濃度を与え」るものを採用することは、当業者が容易になし得ることである。
　
［相違点２］について
　引用例ＡのＡ−５には、濃度向上ポリマーとして、「カルボキシメチルエチルセルロース」と共に「ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）」も採用できることが記載されているから、
引用発明Ａにおいて、溶解性の向上のために、この特性に関係する該ポリマーの種類について検討して、ＨＰＭＣＡＳを採用することは、当業者が容易になし得ることである。
　
　そして、本願補正発明が奏する効果について検討すると、引用例ＡのＡ−３には、薬物と濃度向上ポリマーとを組み合わせることで、溶解性が良好なα体を単独で使用するよりも、溶解性が良好になることが記載されているから、本願補正発明が奏する効果は、当業者が予測し得る程度のものであるといえる。
　
　なお、審判請求人は、審判請求書に対する平成１９年１２月６日付けの手続補正書（方式）において、引用例Ａ（原査定の引用文献２）に記載された発明に対して、「引用文献２から、本願発明で定義する高度に溶解性の塩を含む溶解度改良型の薬物と、特定の濃度向上ポリマーとを組み合わせて、向上した溶解曲線下面積（ＡＵＣ）等の薬物としての全体的な向上をもたらす本願発明に想到することは容易ではありません」と主張する。
　しかし、上記したように、引用例Ａには、溶解性が高い結晶形α体を用いることが記載されており、そして、これは、本願補正発明における「高エネルギー結晶質の形態」に相当するといえるから、この主張は採用できない。
　
　したがって、本願補正発明は、引用例Ａに記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許出願の際独立して特許を受けることができない。
　
（ii）
１）引用例
　原査定の拒絶の理由に引用された引用例Ａ、及び、その主な記載事項は、上記「２．（３）（ｉ）１）」に記載したとおりである。
　
　
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である、特開平２−１４９５１８号公報（原査定の引用文献３。以下、「引用例Ｂ」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
Ｂ−１
「ＤＤＢと溶解促進物質との混合粉砕粉末又は固体分散粉末を含有することを特徴とする肝疾患治療用経口供与用薬剤。」（特許請求の範囲第１項）
　
Ｂ−２
「ＤＤＢと溶解促進物質とシクロデキストリンとの混合粉砕粉末又は固体分散粉末を含有することを特徴とする肝疾患治療用経口投与用薬剤。」（特許請求の範囲第２項）
　
Ｂ−３
「溶解促進物質が ヒドロキシプロピルメチルセルロース、・・・である請求項１、２、３又は４記載の経口投与用薬剤」（特許請求の範囲第５項）
　
Ｂ−４
「〔従来の技術〕
　ＤＤＢは・・・有用な薬物である。しかしながら、この薬物は水への溶解性が著しく低いため、これを通常の手段で経口用薬剤に調製しても、薬剤からの薬物の溶出が極めて悪く、従って大部分の薬効成分は利用されないままに体外に排出されてしまう。」（第１頁右下欄下から第５行〜第２頁左上欄第３行）
　
Ｂ−５
「本発明者らは、上記のような従来のＤＤＢ製剤の欠点を解決するために・・・ＤＤＢをある種の溶解促進物質と共に混合粉砕するとＤＤＢの溶解性が著しく向上し、これをそのままカプセル剤・・・等の剤型に成型してもその溶解性がほとんど低下しないことを見出した。」（第２頁右上欄第２〜８行）
　
Ｂ−６
「・・・本発明においては、これにシクロデキストリン、特に安価な・・・マルトシル−β−シクロデキストリン等の分岐シクロデキストリンを併用することにより、これら溶解促進物質の使用量を大巾に低減できることを見出した。」（第２頁左下欄第１２〜１８行）
　
Ｂ−７
「
実施例１
　
Ｂ−８
「
実施例４
　
　
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である、特開平９−３０９８２８号公報（原査定の理由５。以下、「引用例Ｃ」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
「【従来技術】・・・一般に、難溶性薬物の溶解性改善のためには、・・・結晶多形・・・などの方法が知られ・・・」（【０００２】）
　
２）対比
　引用例Ｂは、Ｂ−１、Ｂ−３〜Ｂ−５、Ｂ−７の記載より、水難溶性の薬物ＤＤＢの溶解性を高めることを目的とするもので、薬物ＤＤＢと溶解促進物質ヒドロキシプロピルメチルセルロースとを混合粉砕又は固体分散して、粉末にすることで、溶解性が著しく向上することを見出したものであって、さらに、Ｂ−７の記載より、当該溶解促進物質ヒドロキシプロピルメチルセルロースと当該薬物ＤＤＢが０．２（２ｇ÷１０ｇ）の薬物対ポリマー重量比で存在するものが記載されているといえるから、引用例Ｂには、
「薬物ＤＤＢと溶解促進物質ヒドロキシプロピルメチルセルロースとの混合粉砕粉末又は固体分散粉末からなり、当該溶解促進物質と当該薬物が、０．２の薬物対ポリマー重量比で存在する、医薬組成物。」
が記載されているといえる（以下、「引用発明Ｂ」という。）。
　
　本願補正発明と引用発明Ｂとを対比する。
　引用発明Ｂにおける粉末の形成手段は、混合粉砕又は固体分散によるものであるから「物理的混合」であるといえ、引用発明Ｂにおける医薬組成物には、薬物と溶解促進物質との「物理的混合物」が含まれるといえる。
　また、引用発明Ｂの溶解促進物質は、薬物の溶解性を良好にするもの、つまり、薬物の濃度を向上させるものであるといえるから、本願補正発明における、「濃度向上（ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）ポリマー」に相当するといえる。
　よって、両者は、
「（ａ）医薬的に受容可能な薬物；と
　（ｂ）ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＭＣ）である濃度向上（ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）ポリマー；
との物理的混合物を含み、当該濃度向上ポリマーと当該薬物が、０．２の薬物対ポリマー重量比で存在する、医薬組成物。」
である点で一致し、以下の点で相違している。
［相違点］本願補正発明では、薬物は、「医薬的に受容可能な溶解度改良型の薬物であって、薬物の当該溶解度改良型が、結晶質の高度に溶解性の塩の形態、高エネルギー結晶質の形態、及び非晶質からなる群から選択されるもの」で、「当該結晶質の高度に溶解性の塩の形態及び当該高エネルギー結晶質の形態の各々は、リン酸緩衝生理食塩水又はＭｏｄｅｌ　Ｆａｓｔｅｄ　Ｄｕｏｄｅｎａｌ溶液中に放出された場合、少なくとも一時的に当該溶液における薬物の平衡濃度の少なくとも１．２５倍の薬物の濃度を与え、そして当該高度に溶解性の塩の形態は、当該薬物が塩基性である場合、より可溶性の結晶質の遊離塩基及び結晶質の塩酸塩の形態の水に対する溶解度の少なくとも１．２５倍の水に対する溶解度を有する」ものであるの対し、引用例Ｂには、薬物についてこのような特定はされていない点。
　
３）当審の判断
［相違点］について
　難溶性の薬物の溶解性を高めるために、薬物の中から、溶解性の高い結晶形を採用することは、引用例ＡのＡ−２、及び、引用例Ｃにも記載されるように、当業者に周知の技術にすぎず、そして、上記「２．（３）（ｉ）３）［相違点１］について」で述べたように、薬物の中から溶解性の高い結晶形を採用すれば、平衡濃度よりも１．２５倍以上の濃度は示せるといえる。
　よって、引用発明Ｂにおいて、薬物の溶解性を向上させるために、薬物として、最も高い溶解性を示す結晶形を採用すること、つまり、「高エネルギー結晶質の形態」の「溶解度改良型」の薬物であって、「リン酸緩衝生理食塩水又はＭｏｄｅｌ　Ｆａｓｔｅｄ　Ｄｕｏｄｅｎａｌ溶液中に放出された場合、少なくとも一時的に当該溶液における薬物の平衡濃度の少なくとも１．２５倍の薬物の濃度を与え」るものを採用することは、当業者が容易になし得ることである。
　
　また、本願補正発明が奏する効果について検討しても、引用例ＢのＢ−５には、薬物と濃度向上ポリマーとを組み合わせることで、薬物の溶解性が向上することが記載されており、引用例ＡのＡ−３には、濃度向上ポリマーを配合することで、溶解性が高い結晶形の薬物単独よりも溶解性が良好になることが記載されており、引用例Ｃには、結晶多形の方法により、溶解性を改善できることが記載されており、本願補正発明が奏する効果は、これら記載事項により、当業者が予測し得る程度のものであるといえる。
　
　したがって、本願補正発明は、引用例Ｂ及び引用例Ａ、Ｃに記載されるような当業者に周知の技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許出願の際独立して特許を受けることができない。
　
（iii）
　本願補正発明は、「結晶質の高度に溶解性の塩の形態」を薬物の溶解度改良型の選択肢の一つにし、さらに、「当該高度に溶解性の塩の形態は、当該薬物が塩基性である場合、
より可溶性の結晶質の遊離塩基
　ここで、上記「より可溶性の結晶質の遊離塩基」という記載の「より可溶性」とは、何かと比べて判断するものであるといえるが、上記本願補正発明の記載からでは、何と比べるのかが把握できない。
　よって、「より可溶性の結晶質の遊離塩基」という記載は明りょうな記載であるとはいえず、「結晶質の高度に溶解性の塩の形態」であると判断するのに必要な基準が不明確である。
　したがって、本願補正発明における薬物の溶解度改良型の選択肢の中で、「結晶質の高度に溶解性の塩の形態」に関しては、発明が不明確であるといえ、特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第２号に規定する要件を満たしていない。
　
（４）むすび
　上記（ｉ）〜（iii）のとおり、本件補正は、平成１８年改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するので、同法１５９条第１項の規定において準用する同法第５３条第１項の規定により、却下されるべきものである。
　
３．本願発明について
　平成１９年１１月１日付けの手続補正は、上記のとおり却下されたので、本願請求項１に係る発明は、平成１９年４月１７日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１に記載された次のとおりのものと認める（以下、「本願発明」という。）。
「（ａ）医薬的に受容可能な溶解度改良型の薬物であって、薬物の当該溶解度改良型が、結晶質の高度に溶解性の塩の形態、高エネルギー結晶質の形態、非晶質、並びに当該薬物及び可溶化剤の混合物からなる群から選択されるものである薬物；と
　（ｂ）酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣＡＳ）又はヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である濃度向上（ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）ポリマー；
との物理的混合物を含み、当該濃度向上ポリマーと当該薬物が、０．０１〜５の薬物対ポリマー重量比で存在する、医薬組成物。」
     
（１）（ｉ）〜（iii）の点から検討する。
（ｉ）
１）引用例　
　原査定の拒絶の理由に引用された引用例Ａ、及び、その主な記載事項は、上記「２．（３）（ｉ）１）」に記載したとおりである。
　
２）対比・判断
　本願発明は、
（あ）前記２．で検討した本願補正発明における薬物の溶解度改良型の選択肢に、「薬物及び可溶化剤の混合物」を加え、
（い）本願補正発明から、「結晶質の高度に溶解性の塩の形態」及び「高エネルギー結晶質の形態」の限定事項である「リン酸緩衝生理食塩水又はＭｏｄｅｌ　Ｆａｓｔｅｄ　Ｄｕｏｄｅｎａｌ溶液中に放出された場合、少なくとも一時的に当該溶液における薬物の平衡濃度の少なくとも１．２５倍の薬物の濃度を与え」との構成を省いたものであり、さらに、
（う）「高度に溶解性の塩の形態」の限定事項である「塩基性である場合、より可溶性の結晶質の遊離塩基及び結晶質の塩酸塩の形態の水に対する溶解度の少なくとも１．２５倍の水に対する溶解度を有する」との構成を省いたものである。
　そうすると、薬物の溶解度改良型の選択肢として、「高エネルギー結晶質の形態」を選択した場合に、本願発明の構成要件を全て含み、さらに、他の構成要件を付加したものに相当する本願補正発明が、前記「２．（３）（ｉ）」に記載したとおり、引用例Ａに記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、本願発明も、同様の理由により、引用例Ａに記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
（ii）  
１）引用例
　原査定の拒絶の理由に引用された引用例Ｂ、及び、その主な記載事項は、上記「２．（３）（ii）１）」に記載したとおりである。
　
２）対比・判断
　引用例Ｂには、Ｂ−２、Ｂ−３、Ｂ−６、Ｂ−８の記載より、薬物ＤＤＢ２ｇ、溶解促進物質ヒドロキシプロピルメチルセルロース１ｇ、及び、 溶解促進物質シクロデキストリンとの混合粉砕粉末又は固体分散粉末を含有する薬剤が記載されているといえるから、引用例Ｂには、
「薬物ＤＤＢ、溶解促進物質シクロデキストリン、及び、溶解促進物質ヒドロキシプロピルメチルセルロースとの混合粉末又は固体分散粉末からなり、当該溶解促進物質シクロデキストリンと当該薬物が、２（２ｇ÷１ｇ）の薬物対溶解促進物質シクロデキストリン重量比で存在する、医薬組成物。」
が記載されているといえる（以下、「引用発明ｂ」という。）。
　
　本願発明と引用発明ｂとを対比する。
　上記「２．（３）（ii）２）」で述べたように、引用発明ｂにおける 溶解促進物質ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、本願発明における「ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である濃度向上（ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）ポリマー」に相当し、また、「物理的混合物」を含むものであるといえる。
　さらに、引用発明ｂの溶解促進物質シクロデキストリンは、薬物の溶解性を促進させることから、本願発明の「可溶化剤」に相当し、そして、薬物と可溶化剤とが組み合わさることから、「溶解度改良型」であるといえる。
　よって、両者は、
「（ａ）医薬的に受容可能な溶解度改良型の薬物であって、薬物の当該溶解度改良型が、当該薬物及び可溶化剤の混合物からなる群から選択されるものである薬物；と
　（ｂ）ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）である濃度向上（ｅｎｈａｎｃｉｎｇ）ポリマー；
との物理的混合物を含み、当該濃度向上ポリマーと当該薬物が、２の薬物対ポリマー重量比で存在する、医薬組成物。」
である点で一致し、相違点はない。
　よって、本願発明は、引用例Ｂに記載された発明である。
　
（iii）
　本願発明は、薬物の溶解度改良型として、「結晶質の高度に溶解性の塩の形態」及び「高エネルギー結晶質の形態」を選択肢にするものであるが、「高度に溶解性」、「高エネルギー」程度の事項では、比較の基準や程度が不明確であるから、「溶解度改良型」に該当する範囲を明確に特定することができないことになり、本願発明に含まれる薬物の範囲を定めることができず、本願発明は不明確である。
　よって、特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第２号に規定する要件を満たしていない。
　
（２）むすび
　上記（ｉ）〜（iii）のとおり、本願請求項１に係る発明は、引用例Ａに記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができず、また、引用例Ｂに記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができず、さらに、特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第２号に規定する要件を満たしていない。
　
　したがって、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく、拒絶すべきものである。
　
　よって、結論のとおり審決する。