【手続補正書】
【提出日】平成23年1月18日(2011.1.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌を有する被験者において癌の貧血を治療又は予防するための医薬の製造における、低酸素症誘導因子(HIF)プロリルヒドロキシラーゼ活性を阻害する薬剤の使用であって、前記薬剤が2-オキソグルタレートの構造模倣物質であり、且つ前記癌が肺癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌又は慢性骨髄性白血病である、前記使用。
【請求項２】
a) 癌の貧血を有する被験者において網状赤血球を増加させる；
b) 癌の貧血を有する被験者においてヘモグロビンを増加させる；
c) 癌の貧血を有する被験者においてヘマトクリットを増加させる；又は、
d) 癌の貧血を有する被験者において赤血球計数を増加させる、
ための医薬の製造における、低酸素症誘導因子(HIF)プロリルヒドロキシラーゼ活性を阻害する薬剤の使用であって、前記薬剤が2-オキソグルタレートの構造模倣物質であり、且つ前記癌が肺癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌又は慢性骨髄性白血病である、前記使用。
【請求項３】
前記薬剤がピリジン-2-カルボキサミド、キノリン-2-カルボキサミド、イソキノリン-3-カルボキサミド、シノリン-3-カルボキサミド、β-カルボリン-3-カルボキサミド又は4-オキソ-[1,10]-フェナントロリンである、請求項１又は２記載の使用。
【請求項４】
前記薬剤が、式I：
【化１】
2009540004.tif 000001
[式中、
Aは、1,2-アリールイデン、1,3-アリールイデン、1,4-アリールイデン;又は、必要に応じて、1若しくは2個のハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-ヒドロキシアルキル、(C1-C6)-アルコキシ、-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Halg、(C1-C6)-フルオロアルコキシ、(C1-C8)-フルオロアルケニルオキシ、(C1-C8)-フルオロアルキニルオキシ、-OCF2Cl、-O-CF2-CHFCl; (C1-C6)-アルキルメルカプト、(C1-C6)-アルキルスルフィニル、(C1-C6)-アルキルスルホニル、(C1-C6)-アルキルカルボニル、(C1-C6)-アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、(C1-C6)-アルキルカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、アニリノ、N-メチルアニリノ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、N-(C1-C4)-アルキルスルファモイル、N,N-ジ-(C1-C4)-アルキルスルファモイル; 若しくはアリール部分中に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Halg、-OCF2Cl、-O-CF2-CHFCl、(C1-C6)-アルキルメルカプト、(C1-C6)-アルキルスルフィニル、(C1-C6)-アルキルスルホニル、(C1-C6)-アルキルカルボニル、(C1-C6)-アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、(C1-C6)-アルキルカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルキル、スルファモイル、N-(C1-C4)-アルキルスルファモイル、N,N-ジ-(C1-C4)-アルキルスルファモイルから選択される1〜5個の同一若しくは異なる置換基を担持する、置換された(C6-C12)-アリールオキシ、(C7-C11)-アラルキルオキシ、(C6-C12)-アリール、(C7-C11)-アラルキルラジカルにより置換された(C1-C4)-アルキレンであり; 又はAは、-CR5R6であり、R5及びR6は各々独立に水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C7)-シクロアルキル、アリール、若しくはα-アミノ酸のα-炭素原子の置換基から選択され、該アミノ酸は天然のL-アミノ酸若しくはそのD-異性体であり;
Bは、-CO2H、-NH2、-NHSO2CF3、テトラゾリル、イミダゾリル、3-ヒドロキシイソキサゾリル、-CONHCOR'''、-CONHSOR'''、CONHSO2R'''であり、式中、R'''は、必要に応じて、(C6-C12)-アリール、ヘテロアリール、OH、SH、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ、(C1-C4)-チオアルキル、(C1-C4)-スルフィニル、(C1-C4)-スルホニル、CF3、Cl、Br、F、I、NO2、-COOH、(C2-C5)-アルコキシカルボニル、NH2、モノ-(C1-C4-アルキル)-アミノ、ジ-(C1-C4-アルキル)-アミノ、若しくは(C1-C4)-ペルフルオロアルキルにより一置換されたアリール、ヘテロアリール、(C3-C7)-シクロアルキル、若しくは(C1-C4)-アルキルであり; 又はBは、CO2-Gカルボキシルラジカル(式中、Gは、Gが(C1-C20)-アルキルラジカル、(C3-C8)シクロアルキルラジカル、(C2-C20)-アルケニルラジカル、(C3-C8)-シクロアルケニルラジカル、レチニルラジカル、(C2-C20)-アルキニルラジカル、(C4-C20)-アルケニニルラジカルから選択されるアルコールG-OHのラジカルであり、ここで、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、およびアルケニニルラジカルは1個以上の多重結合を含む); (C6-C16)-炭素環式アリールラジカル、(C7-C16)-炭素環式アラルキルラジカル、ヘテロアリールラジカル、若しくはヘテロアラルキルラジカル(式中、ヘテロアリールラジカル若しくはヘテロアラルキルラジカルのヘテロアリール部分は、5若しくは6員環原子を含む); 及び式中、Gについて定義されたラジカルは、1個以上のヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(C1-C12)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキル、(C5-C8)-シクロアルケニル、(C6-C12)-アリール、(C7-C16)-アラルキル、(C2-C12)-アルケニル、(C2-C12)-アルキニル、(C1-C12)-アルコキシ、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルキル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシ、(C6-C12)-アリールオキシ、(C7-C16)-アラルキルオキシ、(C1-C8)-ヒドロキシアルキル、-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg、-OCF2Cl、-OCF2-CHFCl、(C1-C12)-アルキルカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニル、(C6-C12)-アリールカルボニル、(C7-C16)-アラルキルカルボニル、シナモイル、(C2-C12)-アルケニルカルボニル、(C2-C12)-アルキニルカルボニル、(C1-C12)-アルコキシカルボニル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニル、(C6-C12)-アリールオキシカルボニル、(C7-C16)-アラルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニル、(C2-C12)-アルケニルオキシカルボニル、(C2-C12)-アルキニルオキシカルボニル、アシルオキシ、(C1-C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C6-C12)-アリールオキシカルボニルオキシ、(C7-C16)アラルキルオキシカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルケニルオキシカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、N-(C1-C12)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ(C1-C12)-アルキルカルバモイル、N-(C3-C8)-シクロアルキル-カルバモイル、N-(C6-C16)-アリールカルバモイル、N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C6-C16)-アリールカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイル、N-((C1-C10)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)アルキル)-カルバモイル、N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C1-C10)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C6-C16)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、カルバモイルオキシ、N-(C1-C12)-アルキルカルバモイルオキシ、N,N-ジ-(C1-C12)-アルキルカルバモイルオキシ、N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイルオキシ、N-(C6-C12)-アリールカルバモイルオキシ、N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C6-C12)-アリールカルバモイルオキシ、N(C1-C10)-アルキル-N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイルオキシ、N-((C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C1-C10)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、アミノ、(C1-C12)-アルキルアミノ、ジ-(C1-C12)-アルキルアミノ、(C3-C8)-シクロアルキルアミノ、(C2-C12)-アルケニルアミノ、(C2-C12)-アルキニルアミノ、N-(C6-C12)-アリールアミノ、N-(C-C11)-アラルキルアミノ、N-アルキル-アラルキルアミノ、N-アルキル-アリールアミノ、(C1-C12)-アルコキシアミノ、(C1-C12)-アルコキシ-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C1-C12)-アルキルカルボニルアミノ、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニルアミノ、(C6-C12)アリールカルボニルアミノ、(C7-C16)-アラルキルカルボニルアミノ、(C1-C12)-アルキルカルボニル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C6-C12)-アリールカルボニル-N-(C1-C10)アルキルアミノ、(C7-C11)-アラルキルカルボニル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C1-C12)-アルキルカルボニルアミノ-(C1-C8)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニルアミノ-(C1-C8)アルキル、(C6-C12)-アリールカルボニルアミノ-(C1-C8)-アルキル、(C7-C12)-アラルキルカルボニルアミノ(C1-C8)-アルキル、アミノ-(C1-C10)-アルキル、N-(C1-C10)アルキルアミノ-(C1-C10)-アルキル、N,N-ジ-(C1-C10)-アルキルアミノ-(C1-C10)-アルキル、(C3-C8)シクロアルキルアミノ-(C1-C10)-アルキル、(C1-C12)-アルキルメルカプト、(C1-C12)-アルキルスルフィニル、(C1-C12)-アルキルスルホニル、(C6-C16)-アリールメルカプト、(C6-C16)-アリールスルフィニル、(C6-C12)-アリールスルホニル、(C7-C16)-アラルキルメルカプト、(C7-C16)-アラルキルスルフィニル、(C7-C16)-アラルキルスルホニル、スルファモイル、N-(C1-C10)-アルキルスルファモイル、N,N-ジ(C1-C10)-アルキルスルファモイル、(C3-C8)-シクロアルキルスルファモイル、N-(C6-C12)-アルキルスルファモイル、N-(C7-C16)-アラルキルスルファモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C6-C12)-アリールスルファモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C7-C16)-アラルキルスルファモイル、(C1-C10)-アルキルスルホンアミド、N-((C1-C10)-アルキル)-(C1-C10)-アルキルスルホンアミド、(C7-C16)-アラルキルスルホンアミド、若しくはN-((C1-C10)-アルキル-(C7-C16)-アラルキルスルホンアミドにより置換され;アリールであるか、もしくはアリール部分を含むラジカルは、該アリール上で、1〜5個の同一若しくは異なるヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(C1-C12)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキル、(C6-C12)-アリール、(C7-C16)-アラルキル、(C1-C12)-アルコキシ、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)アルキル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)アルコキシ、(C6-C12)-アリールオキシ、(C
7-C16)-アラルキルオキシ、(C1-C8)-ヒドロキシアルキル、(C1-C12)-アルキルカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキル-カルボニル、(C6-C12)-アリールカルボニル、(C7-C16)アラルキルカルボニル、(C1-C12)-アルコキシカルボニル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニル、(C6-C12)-アリールオキシカルボニル、(C7-C16)-アラルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニル、(C2-C12)-アルケニルオキシカルボニル、(C2-C12)-アルキニルオキシカルボニル、(C1-C12)-アルキルカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニルオキシ、(C6-C12)-アリールカルボニルオキシ、(C7-C16)-アラルキルカルボニルオキシ、シナモイルオキシ、(C2-C12)-アルケニルカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルキニルカルボニルオキシ、(C1-C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C6-C12)-アリールオキシカルボニルオキシ、(C7-C16)-アラルキルオキシカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルケニルオキシカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、N-(C1-C12)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1-C12)-アルキルカルバモイル、N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイル、N-(C6-C12)-アリールカルバモイル、N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C6-C12)-アリールカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイル、N-((C1-C10)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C1-C10)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、カルバモイルオキシ、N-(C1-C12)-アルキルカルバモイルオキシ、N,N-ジ-(C1-C12)-アルキルカルバモイルオキシ、N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイルオキシ、N-(C6-C12)-アリールカルバモイルオキシ、N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C6-C12)-アリールカルバモイルオキシ、N(C1-C10)-アルキル-N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイルオキシ、N-((C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C1-C10)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、アミノ、(C1-C12)-アルキルアミノ、ジ-(C1-C12)-アルキルアミノ、(C3-C8)-シクロアルキルアミノ、(C3-C12)-アルケニルアミノ、(C3-C12)-アルキニルアミノ、N-(C6-C12)-アリールアミノ、N-(C7-C11)-アラルキルアミノ、N-アルキルアラルキルアミノ、N-アルキル-アリールアミノ、(C1-C12)-アルコキシアミノ、(C1-C12)-アルコキシ-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C1-C12)-アルキルカルボニルアミノ、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニルアミノ、(C6-C12)-アリールカルボニルアミノ、(C7-C16)-アルキルカルボニルアミノ、(C1-C12)-アルキルカルボニル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニル-N-(C1-C10)-アルキル���ミノ、(C6-C12)-アリールカルボニル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C7-C11)-アラルキルカルボニル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C1-C12)-アルキルカルボニルアミノ-(C1-C8)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニルアミノ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールカルボニルアミノ-(C1-C8)-アルキル、(C7-C16)-アラルキルカルボニルアミノ-(C1-C8)-アルキル、アミノ-(C1-C10)-アルキル、N-(C1-C10)-アルキルアミノ-(C1-C10)アルキル、N,N-ジ-(C1-C10)-アルキルアミノ-(C1-C10)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルアミノ-(C1-C10)-アルキル、(C1-C12)-アルキルメルカプト、(C1-C12)-アルキルスルフィニル、(C1-C12)-アルキルスルホニル、(C6-C12)-アリールメルカプト、(C6-C12)-アリールスルフィニル、(C6-C12)-アリールスルホニル、(C7-C16)-アラルキルメルカプト、(C7-C16)-アラルキルスルフィニル、若しくは(C7-C16)-アラルキルスルホニルにより置換されていてもよく;
XはO又はSであり;
Qは、O、S、NR'、又は結合であり;
式中、Qが結合である場合、R4はハロゲン、ニトリル、若しくはトリフルオロメチルであり;
又は、QがO、S若しくはNR'である場合、R4は水素、(C1-C10)-アルキルラジカル、(C2-C10)-アルケニルラジカル、(C2-C10)-アルキニルラジカル(式中、アルケニル若しくはアルキニルラジカルは1若しくは2個のC-C多重結合を含む);式-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fgの非置換フルオロアルキルラジカル、(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキルラジカル、(C1-C6)-アルコキシ-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルラジカル、アリールラジカル、ヘテロアリールラジカル、(C7-C11)-アラルキルラジカル、若しくは式Z：
【化２】
2009540004.tif 000002
(式中、Eは、ヘテロアリールラジカル、(C3-C8)-シクロアルキルラジカル、若しくは式F：
【化３】
2009540004.tif 000003
のフェニルラジカルであり、
vは0〜6であり、
wは0若しくは1であり、
tは0〜3であり、並びに
R7、R8、R9、R10及びR11は、同一若しくは異なっており、必要に応じて、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、(C1-C6)-アルコキシ、N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイル、N-(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、(C1-C6)-アルキルカルボニルオキシ、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、NRYRZ(式中、Ry及びRzは独立に、水素、(C1-C12)-アルキル、(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C7-C12)-アラルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C8)-アルキル、(C3-C10)-シクロアルキル、(C3-C12)-アルケニル、(C3-C12)-アルキニル、(C6-C12)-アリール、(C7-C11)-アラルキル、(C1-C12)-アルコキシ、(C7-C12)アラルコキシ、(C1-C12)-アルキルカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニル、(C6-C12)アリールカルボニル、(C7-C16)-アラルキルカルボニルから選択され; 若しくはさらにRy及びRzは一緒になって、-[CH2]hであり、式中、CH2基は、O、S、N-(C1-C4)-アルキルカルボニルイミノ若しくはN-(C1-C4)-アルコキシカルボニルイミノにより置換されていてもよい); フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、N-(C1-C8)-アルキルスルファモイル、若しくはN,N-ジ-(C1-C8)-アルキルスルファモイルにより置換された、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1-C6)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキル、(C1-C6)-アルコキシ、-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg、-OCF2-Cl、-O-CF2-CHFCl、(C1-C6)-アルキルメルカプト、(C1-C6)-ヒドロキシアルキル、(C1-C6)-アルコキシ-(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキルスルフィニル、(C1-C6)-アルキルスルホニル、(C1-C6)-アルキルカルボニル、(C1-C8)-アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-C8)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1-C8)-アルキルカルバモイル、若しくは(C7-C11)-アラルキルカルバモイルであり; 又はあるいは、R7及びR8、R8及びR9、R9及びR10、若しくはR10及びR11は一緒になって、-[CH2]n-若しくは-CH=CH-CH=CH-から選択される鎖であり、式中、鎖のCH2基は、必要に応じて、O、S、SO、SO2、若しくはNRYにより置換され; nは3、4、若しくは5であり; Eがヘテロアリールラジカルである場合、前記ラジカルは、R7-R11について定義されたものから選択される1〜3個の置換基を担持してもよく、又はEがシクロアルキルラジカルである場合、該ラジカルはR7-R11について定義されたものから選択される1個の置換基を担持してよい)
のラジカルであり;
又はQがNR'である場合、R4はあるいはR''であり、ここでR'及びR''は同一であるか、若しくは異なっており、水素、(C6-C12)-アリール、(C7-C11)-アラルキル、(C1-C8)-アルキル、(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C7-C12)-アラルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C8)-アルキル、(C1-C10)-アルキルカルボニル、必要に応じて置換された(C7-C16)-アラルキルカルボニル、若しくは必要に応じて置換された(C6-C12)-アリールカルボニルであり;又はR'及びR''は一緒になって、-[CH2]h(式中、CH2基はO、S、N-アシルイミノ、若しくはN-(C1-C10)-アルコキシカルボニルイミノにより置換されていてもよく、hは3〜7である)であり、
YはN又はCR3であり;
R1、R2及びR3は、同一であるか、若しくは異なっており、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(C1-C20)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)シクロアルキル-(C1-C12)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C12)-アルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキルオキシ-(C1-C12)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルオキシ-(C1-C12)-アルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C8)-アルキル-(C1-C6)-アルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルオキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルコキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C8)-アルコキシ、(C6-C12)-アリール、(C7-C16)-アラルキル、(C7-C16)-アラルケニル、(C7-C16)-アラルキニル、(C2-C20)-アルケニル、(C2-C20)-アルキニル、(C1-C20)-アルコキシ、(C2-C20)-アルケニルオキシ、(C2-C20)-アルキニルオキシ、レチニルオキシ、(C1-C20)-アルコキシ-(C1-C12)-アルキル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシ、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールオキシ、(C7-C16)-アラルキルオキシ、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C6)-アルコキシ、(C7-C16)-アラルコキシ-(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C16)-ヒドロキシアルキル、(C6-C16)-アリールオキシ-(C1-C8)-アルキル、(C7-C16)-アラルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C7-C12)-アラルキルオキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C2-C20)-アルケニルオキシ-(C1-C6)-アルキル、(C2-C20)-アルキニルオキシ-(C1-C6)-アルキル、レチニルオキシ-(C1-C6)-アルキル、-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg、-OCF2Cl、-OCF2-CHFCl、(C1-C20)-アルキルカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニル、(C6-C12)-アリールカルボニル、(C7-C16)-アラルキルカルボニル、シナモイル、(C2-C20)-アルケニルカルボニル、(C2-C20)-アルキニルカルボニル、(C1-C20)-アルコキシカルボニル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニル、(C6-C12)-アリールオキシカルボニル、(C7-C16)-アラルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニル、(C2-C20)-アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、(C2-C20)-アルキニルオキシカルボニル、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C7-C16)-アラルコキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルコキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C1-C12)-アルキルカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニルオキシ、(C6-C12)-アリールカルボニルオキシ、(C7-C16)-アラルキルカルボニルオキシ、シナモイルオキシ、(C2-C12)-アルケニルカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルキニルカルボニルオキシ、(C1-C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C6-C12)-アリールオキシカルボニルオキシ、(C7-C16)-アラルキルオキシカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルケニルオキシカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、N-(C1-C12)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1-C12)-アルキルカルバモイル、N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイル、N,N-ジシクロ-(C3-C8)-アルキルカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイル、N-((C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C6)-アルキル)-カルバモイル、N-(C1-C6)-ア��キル-N-((C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C6)-アルキル)-カルバモイル、N-(+)-デヒドロアビエチルカルバモイル、N-(C1-C6)-アルキル-N-(+)-デヒドロアビエチルカルバモイル、N-(C6-C12)-アリールカルバモイル、N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C6-C16)-アリールカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイル、N-((C1-C18)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-((C6-C16)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C1-C10)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル; CON(CH2)h(式中、CH2基は、O、S、N-(C1-C8)-アルキルイミノ、N-(C3-C8)-シクロアルキルイミノ、N-(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C4)-アルキルイミノ、N-(C6-C12)-アリールイミノ、N-(C7-C16)-アラルキルイミノ、N-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキルイミノにより置換されていてもよく、hは3〜7である); 式R：
【化４】
2009540004.tif 000004
(式中、
Rx及びRvは各々、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C7)-シクロアルキル、アリール、又はL-及びD-アミノ酸が属するα-アミノ酸のα-炭素の置換基から独立に選択され、
sは1〜5であり、
TはOH、若しくはNR*R**であり、R*、R**及びR***は同一であるか、若しくは異なっており、水素、(C6-C12)-アリール、(C7-C11)-アラルキル、(C1-C8)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキル、(+)-デヒドロアビエチル、(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C7-C12)-アラルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C8)-アルキル、(C1-C10)-アルカノイル、必要に応じて置換された(C7-C16)-アラルカノイル、必要に応じて置換された(C6-C12)-アロイルから選択され; 又はR*及びR**は一緒になって、-[CH2]h(式中、CH2基は、O、S、SO、SO2、N-アシルアミノ、N-(C1-C10)-アルコキシカルボニルイミノ、N-(C1-C8)-アルキルイミノ、N-(C3-C8)-シクロアルキルイミノ、N-(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C4)-アルキルイミノ、N-(C6-C12)-アリールイミノ、N-(C7-C16)-アラルキルイミノ、N-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキルイミノにより置換されていてもよく、hは3〜7である)である)
のカルバモイルラジカル;
カルバモイルオキシ、N-(C1-C12)-アルキルカルバモイルオキシ、N,N-ジ-(C1-C12)-アルキルカルバモイルオキシ、N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイルオキシ、N-(C6-C12)-アリールカルバモイルオキシ、N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C6-C12)-アリールカルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイルオキシ、N-((C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C1-C10)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイルオキシアミノ、(C1-C12)-アルキルアミノ、ジ-(C1-C12)-アルキルアミノ、(C3-C8)-シクロアルキルアミノ、(C3-C12)-アルケニルアミノ、(C3-C12)-アルキニルアミノ、N-(C6-C12)-アリールアミノ、N-(C7-C11)-アラルキルアミノ、N-アルキル-アラルキルアミノ、N-アルキル-アリールアミノ、(C1-C12)-アルコキシアミノ、(C1-C12)-アルコキシ-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C1-C12)-アルカノイルアミノ、(C3-C8)-シクロアルカノイルアミノ、(C6-C12)-アロイルアミノ、(C7-C16)-アラルカノイルアミノ、(C1-C12)-アルカノイル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C3-C8)-シクロアルカノイル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C6-C12)-アロイル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C7-C11)-アラルカノイル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C1-C12)-アルカノイルアミノ-(C1-C8)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルカノイルアミノ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アロイルアミノ-(C1-C8)-アルキル、(C7-C16)-アラルカノイルアミノ-(C1-C8)-アルキル、アミノ-(C1-C10)-アルキル、N-(C1-C10)-アルキルアミノ-(C1-C10)-アルキル、N,N-ジ(C1-C10)-アルキルアミノ-(C1-C10)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルアミノ(C1-C10)-アルキル、(C1-C20)-アルキルメルカプト、(C1-C20)-アルキルスルフィニル、(C1-C20)-アルキルスルホニル、(C6-C12)-アリールメルカプト、(C6-C12)-アリールスルフィニル、(C6-C12)-アリールスルホニル、(C7-C16)-アラルキルメルカプト、(C7-C16)-アラルキルスルフィニル、(C7-C16)-アラルキルスルホニル、(C1-C12)-アルキルメルカプト-(C1-C6)-アルキル、(C1-C12)-アルキルスルフィニル-(C1-C6)-アルキル、(C1-C12)-アルキルスルホニル-(C1-C6)-アルキル、(C6-C12)-アリールメルカプト-(C1-C6)-アルキル、(C6-C12)-アリールスルフィニル-(C1-C6)-アルキル、(C6-C12)-アリールスルホニル-(C1-C6)-アルキル、(C7-C16)-アラルキルメルカプト-(C1-C6)-アルキル、(C7-C16)-アラルキルスルフィニル-(C1-C6)-アルキル、(C7-C16)-アラルキルスルホニル-(C1-C6)-アルキル、スルファモイル、N-(C1-C10)-アルキルスルファモイル、N,N-ジ-(C1-C10)-アルキルスルファモイル、(C3-C8)-シクロアルキルスルファモイル、N-(C6-C12)-アリールスルファモイル、N-(C7-C16)-アラルキルスルファモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C6-C12)-アリールスルファモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C7-C16)-アラルキルスルファモイル、(C1-C10)-アルキルスルホンアミド、N-((C1-C10)-アルキル)-(C1-C10)-アルキルスルホンアミド、(C7-C16)-アラルキルスルホンアミド、及びN-((C1-C10)-アルキル-(C7-C16)-アラルキルスルホンアミドであり; ここで、アリールラジカルは、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキ��ル、(C2-C16)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C12)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C12)-アルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキルオキシ-(C1-C12)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルオキシ-(C1-C12)-アルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C8)-アルキル-(C1-C6)-アルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキル(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルオキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルコキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C8)-アルコキシ、(C6-C12)-アリール、(C7-C16)-アラルキル、(C2-C16)-アルケニル、(C2-C12)-アルキニル、(C1-C16)-アルコキシ、(C1-C16)-アルケニルオキシ、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルキル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシ、(C1-C12)-アルコキシ(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールオキシ、(C7-C16)-アラルキルオキシ、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C6)-アルコキシ、(C7-C16)-アラルコキシ-(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C8)-ヒドロキシアルキル、(C6-C16)-アリールオキシ-(C1-C8)-アルキル、(C7-C16)-アラルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C7-C12)-アラルキルオキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg、-OCF2Cl、-OCF2-CHFCl、(C1-C12)-アルキルカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニル、(C6-C12)-アリールカルボニル、(C7-C16)-アラルキルカルボニル、(C1-C12)-アルコキシカルボニル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニル、(C6-C12)-アリールオキシカルボニル、(C7-C16)-アラルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニル、(C2-C12)-アルケニルオキシカルボニル、(C2-C12)-アルキニルオキシカルボニル、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C7-C16)-アラルコキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルコキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C1-C12)-アルキルカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニルオキシ、(C6-C12)-アリールカルボニルオキシ、(C7-C16)-アラルキルカルボニルオキシ、シナモイルオキシ、(C2-C12)-アルケニルカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルキニルカルボニルオキシ、(C1-C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C6-C12)-アリールオキシカルボニルオキシ、(C7-C16)-アラルキルオキシカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルケニルオキシカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、N-(C1-C12)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ(C1-C12)-アルキルカルバモイル、N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイル、N,N-ジシクロ-(C3-C8)-アルキルカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイル、N-((C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C6)-アルキル)カルバモイル、
N-(C1-C6)-アルキル-N-((C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C6)-アルキル)カルバモイル、N-(+)-デヒドロアビエチルカルバモイル、N-(C1-C6)-アルキル-N-(+)-デヒドロアビエチルカルバモイル、N-(C6-C12)-アリールカルバモイル、N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C6-C16)-アリールカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイル、N-((C1-C16)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-((C6-C16)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C1-C10)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)-カルバモイル、CON(CH2)h(式中、CH2基はO、S、N-(C1-C8)-アルキルイミノ、N-(C3-C8)-シクロアルキルイミノ、N-(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C4)-アルキルイミノ、N-(C6-C12)-アリールイミノ、N-(C7-C16)-アラルキルイミノ、N-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキルイミノにより置換されていてもよく、hは3〜7である); カルバモイルオキシ、N-(C1-C12)-アルキルカルバモイルオキシ、N,N-ジ-(C1-C12)-アルキルカルバモイルオキシ、N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイルオキシ、N-(C6-C16)-アリールカルバモイルオキシ、N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C6-C12)-アリールカルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C7-C16)-アラルキルカルバモイルオキシ、N-((C1-C10)-アルキル)カルバモイルオキシ、N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイルオキシ、N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C1-C10)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイルオキシ、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C7-C16)-アラルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイルオキシ、アミノ、(C1-C12)-アルキルアミノ、ジ-(C1-C12)-アルキルアミノ、(C3-C8)-シクロアルキルアミノ、(C3-C12)-アルケニルアミノ、(C3-C12)-アルキニルアミノ、N-(C6-C12)-アリールアミノ、N-(C7-C11)-アラルキルアミノ、N-アルキル-アラルキルアミノ、N-アルキル-アリールアミノ、(C1-C12)-アルコキシアミノ、(C1-C12)-アルコキシ-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C1-C12)-アルカノイルアミノ、(C3-C8)-シクロアルカノイルアミノ、(C6-C12)-アロイルアミノ、(C7-C16)-アラルカノイルアミノ、(C1-C12)-アルカノイル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C3-C8)-シクロアルカノイル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C6-C12)-アロイル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C7-C11)-アラルカノイル-N-(C1-C10)-アルキルアミノ、(C1-C12)-アルカノイルアミノ-(C1-C8)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルカノイルアミノ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アロイルアミノ-(C1-C8)-アルキル、(C7-C16)-アラルカノイルアミノ-(C1-C8)-アルキル、アミノ-(C1-C10)-アルキル、N-(C1-C10)-アルキルアミノ-(C1-C10)-アルキル、N,N-ジ-(C1-C10)-アルキルアミノ-(C1-C10)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルアミノ-(C1-C10)-アルキル、(C1-C12)-アルキルメルカプト、(C1-C12)-アルキルスルフィニル、(C1-C12)-アルキルスルホニル、(C6-C16)-アリールメルカプト、(C6-C16)-アリールスルフィニル、(C6-C16)-アリールスルホニル、(C7-C16)-アラルキルメルカプト、(C7-C16)-アラルキルスルフィニル、若しくは(C7-C16)-アラルキルスルホニルから選���される1〜5個の置換基により置換されていてもよく;
又はR1及びR2、若しくはR2及びR3は、C=C二重結合により飽和されるか、若しくは飽和されておらず、1若しくは2個のCH2基が、必要に応じて、O、S、SO、SO2、若しくはNR'により置換され、R'は水素、(C6-C12)-アリール、(C1-C8)-アルキル、(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C7-C12)-アラルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C8)-アルキル、(C1-C10)-アルカノイル、必要に応じて置換された(C7-C16)-アラルカノイル、若しくは必要に応じて置換された(C6-C12)-アロイルであり; oが3、4若しくは5である、[CH2]o鎖を形成し;
又はラジカルR1及びR2、若しくはR2及びR3は、それを担持するピリジン若しくはピリダジンと一緒になって、5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリン環、5,6,7,8-テトラヒドロキノリン環、若しくは5,6,7,8-テトラヒドロシノリン環を形成し;
又はR1及びR2、若しくはR2及びR3は、炭素環式若しくはヘテロ環式5-若しくは6員芳香環を形成し;
又はR1及びR2、若しくはR2及びR3は、それを担持するピリジン若しくはピリダジンと一緒になって、チエノピリジン、フラノピリジン、ピリドピリジン、ピリミジノピリジン、イミダゾピリジン、チアゾロピリジン、オキサゾロピリジン、キノリン、イソキノリン、及びシノリンから選択される必要に応じて置換されたヘテロ環系を形成し;
又はラジカルR1及びR2は、それを担持するピリジンと一緒になって、式Id：
【化５】
2009540004.tif 000005
(式中、
Vは、S、O、若しくはNRkであり、Rkは水素、(C1-C6)-アルキル、アリール、若しくはベンジルから選択され; ここで、アリールラジカルは必要に応じて、上記で定義された1〜5個の置換基により置換されていてもよく;及び
R24、R25、R26、及びR27はそれぞれ互いに独立にR1、R2及びR3の意味を有する)
の化合物を形成し;
fは1〜8であり;
gは0若しくは1から(2f+1)であり;
xは0〜3であり; 並びに
hは3〜7である]
の化合物であって、それから誘導された生理学的に活性な塩、エステル及びプロドラッグを含む前記化合物である、請求項１又は２記載の使用。
【請求項５】
前記キノリンが、式Ia：
【化６】
2009540004.tif 000006
(式中、R12〜R15の置換基はそれぞれ互いに独立にR1、R2及びR3の意味を有する)
を満たす、請求項４記載の使用。
【請求項６】
前記イソキノリンが、式Ib：
【化７】
2009540004.tif 000007
(式中、R16〜R19の置換基はそれぞれ互いに独立にR1、R2及びR3の意味を有する)
を満たす、請求項４記載の使用。
【請求項７】
前記シノリンが、式Ic：
【化８】
2009540004.tif 000008
(式中、R20〜R23の置換基はそれぞれ互いに独立にR1、R2及びR3の意味を有する)
を満たす、請求項４記載の使用。
【請求項８】
前記薬剤が、[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、(S)-2-[(4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸、{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸、[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸及び[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ-酢酸から成る群より選択される化合物である、請求項１又は２記載の使用。
【請求項９】
前記薬剤は経口的に、全身的、静脈内的に又は注入により投与される、請求項１〜８のいずれか１項記載の使用。
【請求項１０】
前記被験者がヒトである、請求項１〜９のいずれか１項記載の使用。