【手続補正書】
【提出日】平成22年4月20日(2010.4.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
４０−ヒドロキシ位が、カルボン酸エステルとして、エーテルとして、ホスフィン酸エステルとして、アセタールとして、またはグリコシルとして誘導体化されることを特徴とする、ラパマイシンの３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）誘導体。
【請求項２】
下記の式（Ｉ）の化合物：
【化３３】
2009537502.tif 000001
［式中、
Ｘは、結合またはＣＨ２を表し、
Ｒ１は、ケト基または（Ｈ，Ｈ）を表し、
Ｒ２は、ＯＨまたはＯＭｅを表し、
Ｒ３は、Ｈ、ＯＨまたはＯＭｅを表し、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立にＨまたはＯＨを表し、
Ｒ６は、−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＰＯＲ１９Ｒ２０またはＹ−Ｒ１５を表し、
Ｒ７は、−（ＣＲ８Ｒ９）ｍ（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐＣＲ１２Ｒ１３Ｒ１４を表し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルを表し、それらの基のいずれかは、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＣＦ２ＰＯ（ＯＨ）２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨまたは−ＮＨ２で場合によって置換されていてよいか、あるいは、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立にＨ、トリフルオロメチルまたはＦを表し、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルを表し、それらの基のいずれかは、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＣＦ２ＰＯ（ＯＨ）２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨまたは−ＮＨ２で場合によって置換されていてよいか、あるいは、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、Ｈ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＯＨ、ＣＦ３、Ｆ、ＣＯＯＨから独立に選択されてよいか、あるいは、Ｒ１０とＲ１１またはＲ１２とＲ１３またはＲ１３とＲ１４は、それらが結合した炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含有し、５個までの−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＮＨ２またはＣＯＯＨ基で場合によって置換されている、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは３〜６員のヘテロアルキル環を形成してよく、
Ｙ＝結合、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−であり、
Ｒ１５は、
【化３４】
2009537502.tif 000002
を表し、
Ｒ１６は、それぞれ独立にＨまたはＯＨであり、
Ｒ１７は、Ｈ、ＯＨおよびＮＨ２から独立に選択され、
Ｒ１８は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＯＯＨから独立に選択され、
但し、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８から選択される２個以下の基は、ＨまたはＣＨ３を表し、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれ独立にＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルを表すか、あるいは、Ｒ１９とＲ２０は一緒になって＝ＣＨ２を表し、
ｍ、ｐおよびｑは、それぞれ独立に０〜４の間の整数を表し、
但し、Ｒ７部分は、１２個を超える炭素原子を含有せず、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＣＦ２ＰＯ（ＯＨ）２、−ＣＯＯＨ、ＯＨまたはＮＨ２から選択される少なくとも１個の官能基を含有する］
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ６は−Ｒ７を表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）Ｒ７を表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７は７個以下の炭素原子を含有する、請求項２から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７は５個以下の炭素原子を含有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ７は、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＣＦ２ＰＯ（ＯＨ）２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨおよび−ＮＨ２から選択される２個の基を含有する、請求項２から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７は、−ＣＯＯＨ、ＯＨおよびＮＨ２から選択される少なくとも１個の官能基を含有する、請求項２から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ｐは０または１を表す、請求項２から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
ｍは０または１を表す、請求項２から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｑは０、１または２を表す、請求項２から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１１はＨを表す、請求項２から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１２はＨを表す、請求項２から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１３はＨまたはＯＨを表す、請求項２から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｐは１を表し、Ｒ１０はＭｅ、ＯＨまたはＣＨ２ＯＨを表す、請求項２から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
ｐは１を表し、Ｒ１１はＭｅ、ＨまたはＣＨ２ＯＨを表す、請求項２から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
ｍおよびｐはどちらも０を表し、Ｒ１２およびＲ１３はどちらもＨを表し、Ｒ１４は−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ−ＯＨ［式中、ｑ＝０または１であり、Ｒ８およびＲ９はどちらもＨを表す］を表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
ｐは１を表し、ｍは０を表し、Ｒ１０およびＲ１１はどちらもＨを表し、Ｒ１２はＨを表し、Ｒ１３はＨ、ＯＨまたはＮＨ２を表し、Ｒ１４は−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ−ＯＨ［式中、ｑ＝０または１であり、Ｒ８およびＲ９はどちらもＨを表す］を表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６は、ヒドロキシ酢酸、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピオン酸、２，３−ジヒドロキシプロピオン酸、３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチルプロピオン酸または２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのエステルの形成から誘導される残基を表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６は、ヒドロキシ酢酸、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピオン酸、２，３−ジヒドロキシプロピオン酸、３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチルプロピオン酸または２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのエーテルの形成から誘導される残基を表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項２１】
３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）−４０−Ｏ−［２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオニル］ラパマイシン、または薬学的に許容されるその塩である、請求項２に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６は−ＰＯＲ１９Ｒ２０を表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１９およびＲ２０は、どちらもＣＨ３を表すか、またはどちらもＣＨ２ＣＨ３を表す、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６はＹ−Ｒ１５を表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１５基は、
【化３５】
2009537502.tif 000003
を表す、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１５は、グルコース、グルコサミン、グルクロン酸またはアラビノースとアセタールを形成することによって形成される部分である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１５は、Ｄ−グルコースとアセタールを形成することによって形成される部分である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１５は、Ｄ−グルコサミンとアセタールを形成することによって形成される部分である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１５は、Ｄ−グルクロン酸とアセタールを形成することによって形成される部分である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１５は、
【化３６】
2009537502.tif 000004
を表す、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１５は、フルクトースとアセタールを形成することによって形成される部分である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１５は、
【化３７】
2009537502.tif 000005
を表す、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１５は、グルクロン酸とエステルを形成することによって形成される部分である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｙは結合を表す、請求項２４から３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｙは−（ＣＨ２）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−を表す、請求項２４から３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｙは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−を表す、請求項２４から３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
医薬品として使用するための、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療において使用するための、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
癌またはＢ細胞悪性腫瘍の治療において医薬品として使用するための、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物を、１つまたは複数の薬学的に許容される希釈剤または担体とともに含む、医薬組成物。
【請求項４１】
癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療のための組成物であって、有効量の請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４２】
癌および／またはＢ細胞悪性腫瘍の治療のための組成物であって、有効量の請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４３】
癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療のための薬剤の調製における、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４４】
前記薬剤は、癌またはＢ細胞悪性腫瘍の治療用のものである、請求項４３に記載の使用。
【請求項４５】
請求項２から３６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の調製のための方法であって、
（ａ）式（ＩＩ）の化合物：
【化３８】
2009537502.tif 000006
またはその保護誘導体を、
式（ＩＩＩ）の化合物：
ＨＯ−Ｒ６  （ＩＩＩ）
またはその活性誘導体
［式中、基Ｒ６は、式（Ｉ）の化合物またはその保護誘導体について上記で定義されている通りである］
と反応させるステップ、あるいは
（ｂ）式（Ｉ）の化合物またはその塩を、式（Ｉ）の別の化合物または別の薬学的に許容されるその塩に変換するステップ、あるいは
（ｃ）式（Ｉ）の被保護化合物を脱保護するステップ
を含む方法。
【請求項４６】
（ｉ）請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物と、（ｉｉ）１つまたは複数のその他の治療効果のある薬剤とを含む、組成物。
【請求項４７】
前記１つまたは複数のその他の治療効果のある薬剤は、メトトレキサート、ロイコボリン、アドリアマイシン、プレドニゾン、ブレオマイシン、シクロホスファミド、５−フルオロウラシル、パクリタキセル、ドセタキセル、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、ドキソルビシン、タモキシフェン、トレミフェン、酢酸メゲストロール、アナストロゾール、ゴセレリン、抗ＨＥＲ２モノクローナル抗体（例えば、ＨｅｒｃｅｐｔｉｎＴＭ）、カペシタビン、塩酸ラロキシフェン、ＥＧＦＲ阻害剤、ＶＥＧＦ阻害剤、プロテアソーム阻害剤、Ｈｓｐ９０阻害剤、アザチオプリン、コルチコステロイド、シクロホスファミド、シクロスポリンＡ、ＦＫ５０６、ミコフェノール酸モフェチル、ＯＫＴ−３、ＡＴＧ、アムホテリシンＢ、フルシトシン、エキノカンジン、グリセオフルビン、イミダゾール、およびトリアゾール系抗真菌剤の群より選択される、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
（ｉ）請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物と、（ｉｉ）１つまたは複数のその他の治療効果のある薬剤とを含む、パーツのキット。
【請求項４９】
前記１つまたは複数のその他の治療効果のある薬剤は、メトトレキサート、ロイコボリン、アドリアマイシン、プレドニゾン、ブレオマイシン、シクロホスファミド、５−フルオロウラシル、パクリタキセル、ドセタキセル、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、ドキソルビシン、タモキシフェン、トレミフェン、酢酸メゲストロール、アナストロゾール、ゴセレリン、抗ＨＥＲ２モノクローナル抗体（例えば、ＨｅｒｃｅｐｔｉｎＴＭ）、カペシタビン、塩酸ラロキシフェン、ＥＧＦＲ阻害剤、ＶＥＧＦ阻害剤、プロテアソーム阻害剤、Ｈｓｐ９０阻害剤、アザチオプリン、コルチコステロイド、シクロホスファミド、シクロスポリンＡ、ＦＫ５０６、ミコフェノール酸モフェチル、ＯＫＴ−３、ＡＴＧ、アムホテリシンＢ、フルシトシン、エキノカンジン、グリセオフルビン、イミダゾール、およびトリアゾール系抗真菌剤の群より選択される、請求項４８に記載のパーツのキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
本発明は、ラパマイシンの３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）誘導体、これらの化合物の調製のための方法、これらの化合物への中間体、およびこれらの化合物を医学において使用するための方法を提供する。
さらに本発明は、上記課題を解決するために、例えば、以下を提供する：
（項目１）
４０−ヒドロキシ位が、カルボン酸エステルとして、エーテルとして、ホスフィン酸エステルとして、アセタールとして、またはグリコシルとして誘導体化されることを特徴とする、ラパマイシンの３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）誘導体。
（項目２）
下記の式（Ｉ）の化合物：
【化３３】
2009537502.tif 000007
［式中、
Ｘは、結合またはＣＨ２を表し、
Ｒ１は、ケト基または（Ｈ，Ｈ）を表し、
Ｒ２は、ＯＨまたはＯＭｅを表し、
Ｒ３は、Ｈ、ＯＨまたはＯＭｅを表し、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立にＨまたはＯＨを表し、
Ｒ６は、−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＰＯＲ１９Ｒ２０またはＹ−Ｒ１５を表し、
Ｒ７は、−（ＣＲ８Ｒ９）ｍ（ＣＲ１０Ｒ１１）ｐＣＲ１２Ｒ１３Ｒ１４を表し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルを表し、それらの基のいずれかは、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＣＦ２ＰＯ（ＯＨ）２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨまたは−ＮＨ２で場合によって置換されていてよいか、あるいは、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立にＨ、トリフルオロメチルまたはＦを表し、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルを表し、それらの基のいずれかは、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＣＦ２ＰＯ（ＯＨ）２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨまたは−ＮＨ２で場合によって置換されていてよいか、あるいは、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、Ｈ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＮＨ２、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＯＨ、ＣＦ３、Ｆ、ＣＯＯＨから独立に選択されてよいか、あるいは、Ｒ１０とＲ１１またはＲ１２とＲ１３またはＲ１３とＲ１４は、それらが結合した炭素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含有し、５個までの−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＯＨ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｑＮＨ２またはＣＯＯＨ基で場合によって置換されている、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは３〜６員のヘテロアルキル環を形成してよく、
Ｙ＝結合、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−であり、
Ｒ１５は、
【化３４】
2009537502.tif 000008
を表し、
Ｒ１６は、それぞれ独立にＨまたはＯＨであり、
Ｒ１７は、Ｈ、ＯＨおよびＮＨ２から独立に選択され、
Ｒ１８は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＯＯＨから独立に選択され、
但し、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８から選択される２個以下の基は、ＨまたはＣＨ３を表し、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれ独立にＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルを表すか、あるいは、Ｒ１９とＲ２０は一緒になって＝ＣＨ２を表し、
ｍ、ｐおよびｑは、それぞれ独立に０〜４の間の整数を表し、
但し、Ｒ７部分は、１２個を超える炭素原子を含有せず、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＣＦ２ＰＯ（ＯＨ）２、−ＣＯＯＨ、ＯＨまたはＮＨ２から選択される少なくとも１個の官能基を含有する］
または薬学的に許容されるその塩。
（項目３）
Ｒ６は−Ｒ７を表す、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）Ｒ７を表す、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ７は７個以下の炭素原子を含有する、項目２から４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ７は５個以下の炭素原子を含有する、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ７は、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＣＦ２ＰＯ（ＯＨ）２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨおよび−ＮＨ２から選択される２個の基を含有する、項目２から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ７は、−ＣＯＯＨ、ＯＨおよびＮＨ２から選択される少なくとも１個の官能基を含有する、項目２から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
ｐは０または１を表す、項目２から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
ｍは０または１を表す、項目２から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
ｑは０、１または２を表す、項目２から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１１はＨを表す、項目２から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１２はＨを表す、項目２から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１３はＨまたはＯＨを表す、項目２から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
ｐは１を表し、Ｒ１０はＭｅ、ＯＨまたはＣＨ２ＯＨを表す、項目２から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
ｐは１を表し、Ｒ１１はＭｅ、ＨまたはＣＨ２ＯＨを表す、項目２から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
ｍおよびｐはどちらも０を表し、Ｒ１２およびＲ１３はどちらもＨを表し、Ｒ１４は−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ−ＯＨ［式中、ｑ＝０または１であり、Ｒ８およびＲ９はどちらもＨを表す］を表す、項目２に記載の化合物。
（項目１８）
ｐは１を表し、ｍは０を表し、Ｒ１０およびＲ１１はどちらもＨを表し、Ｒ１２はＨを表し、Ｒ１３はＨ、ＯＨまたはＮＨ２を表し、Ｒ１４は−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ−ＯＨ［式中、ｑ＝０または１であり、Ｒ８およびＲ９はどちらもＨを表す］を表す、項目２に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ６は、ヒドロキシ酢酸、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピオン酸、２，３−ジヒドロキシプロピオン酸、３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチルプロピオン酸または２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのエステルの形成から誘導される残基を表す、項目２に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ６は、ヒドロキシ酢酸、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピオン酸、２，３−ジヒドロキシプロピオン酸、３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチルプロピオン酸または２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのエーテルの形成から誘導される残基を表す、項目２に記載の化合物。
（項目２１）
３６−デス（３−メトキシ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３６−（３−ヒドロキシシクロヘプチル）−４０−Ｏ−［２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオニル］ラパマイシン、または薬学的に許容されるその塩である、項目２に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ６は−ＰＯＲ１９Ｒ２０を表す、項目２に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１９およびＲ２０は、どちらもＣＨ３を表すか、またはどちらもＣＨ２ＣＨ３を表す、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ６はＹ−Ｒ１５を表す、項目２に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１５基は、
【化３５】
2009537502.tif 000009
を表す、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ１５は、グルコース、グルコサミン、グルクロン酸またはアラビノースとアセタールを形成することによって形成される部分である、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１５は、Ｄ−グルコースとアセタールを形成することによって形成される部分である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１５は、Ｄ−グルコサミンとアセタールを形成することによって形成される部分である、項目２６に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ１５は、Ｄ−グルクロン酸とアセタールを形成することによって形成される部分である、項目２６に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１５は、
【化３６】
2009537502.tif 000010
を表す、項目２４に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１５は、フルクトースとアセタールを形成することによって形成される部分である、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ１５は、
【化３７】
2009537502.tif 000011
を表す、項目２４に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１５は、グルクロン酸とエステルを形成することによって形成される部分である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｙは結合を表す、項目２４から３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｙは−（ＣＨ２）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−を表す、項目２４から３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｙは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−を表す、項目２４から３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
医薬品として使用するための、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療において使用するための、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
癌またはＢ細胞悪性腫瘍の治療において医薬品として使用するための、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物を、１つまたは複数の薬学的に許容される希釈剤または担体とともに含む、医薬組成物。
（項目４１）
癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療のための方法であって、有効量の項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与するステップを含む方法。
（項目４２）
癌および／またはＢ細胞悪性腫瘍の治療の方法であって、有効量の項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与するステップを含む方法。
（項目４３）
癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療のための薬剤の調製における、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４４）
上記薬剤は、癌またはＢ細胞悪性腫瘍の治療用のものである、項目４３に記載の使用。
（項目４５）
項目２から３６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の調製のための方法であって、
（ａ）式（ＩＩ）の化合物：
【化３８】
2009537502.tif 000012
またはその保護誘導体を、
式（ＩＩＩ）の化合物：
ＨＯ−Ｒ６  （ＩＩＩ）
またはその活性誘導体
［式中、基Ｒ６は、式（Ｉ）の化合物またはその保護誘導体について上記で定義されている通りである］
と反応させるステップ、あるいは
（ｂ）式（Ｉ）の化合物またはその塩を、式（Ｉ）の別の化合物または別の薬学的に許容されるその塩に変換するステップ、あるいは
（ｃ）式（Ｉ）の被保護化合物を脱保護するステップ
を含む方法。
（項目４６）
（ｉ）項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物と、（ｉｉ）１つまたは複数のその他の治療効果のある薬剤とを含む、組成物またはパーツのキット。
（項目４７）
上記１つまたは複数のその他の治療効果のある薬剤は、メトトレキサート、ロイコボリン、アドリアマイシン、プレドニゾン、ブレオマイシン、シクロホスファミド、５−フルオロウラシル、パクリタキセル、ドセタキセル、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、ドキソルビシン、タモキシフェン、トレミフェン、酢酸メゲストロール、アナストロゾール、ゴセレリン、抗ＨＥＲ２モノクローナル抗体（例えば、ＨｅｒｃｅｐｔｉｎＴＭ）、カペシタビン、塩酸ラロキシフェン、ＥＧＦＲ阻害剤、ＶＥＧＦ阻害剤、プロテアソーム阻害剤、Ｈｓｐ９０阻害剤、アザチオプリン、コルチコステロイド、シクロホスファミド、シクロスポリンＡ、ＦＫ５０６、ミコフェノール酸モフェチル、ＯＫＴ−３、ＡＴＧ、アムホテリシンＢ、フルシトシン、エキノカンジン、グリセオフルビン、イミダゾール、およびトリアゾール系抗真菌剤の群より選択される、項目４６に記載の組成物またはパーツのキット。