【手続補正書】
【提出日】平成23年9月12日(2011.9.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
網膜中におけるリポフスチン又はリポフスチン色素の形成を遅らせるための、患者への使用のための組成物であって、置換Ｃ20−レチノイドを含み、ただし前記置換Ｃ20−レチノイドはレチノイン酸ではない、前記組成物。
【請求項２】
前記置換Ｃ20−レチノイドが、Ｃ20−Ｄ3−レチノイド、Ｃ20−Ｔ3−レチノイド、及びＣ20−Ｆ3−レチノイドからなる群から選択され、ただし前記置換Ｃ20−レチノイドはレチノイン酸ではない、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記リポフスチン色素が、Ａ２Ｅ、全トランスレチナール（ＡＴＲ）−ダイマー、それらの各々の誘導体、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記置換Ｃ20−レチノイドが、医薬組成物又は栄養補助組成物の一部として投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
単位剤形として投与される、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
網膜中におけるリポフスチン又はリポフスチン色素の蓄積により特徴付けられ得る疾患の効果を処置又は改善するための、患者における使用のための組成物であって、置換Ｃ20−レチノイドを含み、ただし前記置換Ｃ20−レチノイドはレチノイン酸ではない、前記組成物。
【請求項７】
前記置換Ｃ20−レチノイドが、Ｃ20−Ｄ3−レチノイド、Ｃ20−Ｔ3−レチノイド、及びＣ20−Ｆ3−レチノイドからなる群から選択され、ただし前記置換Ｃ20−レチノイドはレチノイン酸ではない、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記リポフスチン色素が、Ａ２Ｅ、ＡＴＲ−ダイマー、それらの各々の誘導体、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
前記置換Ｃ20−レチノイドが、医薬組成物又は栄養補助組成物の一部として投与される、請求項６に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が単位剤形として投与される、請求項６に記載の組成物。
【請求項１１】
前記疾患が黄斑変性症である、請求項６に記載の組成物。
【請求項１２】
前記疾患が、スタルガルト病、卵黄状黄斑（Ｖｉｔｅｌｌｉｆｏｒｍ）若しくはベスト病（ＶＭＤ）、ソースビー眼底変性症、加齢性黄斑変性症、地図状萎縮、錐体桿体ジストロフィー、網膜色素変性及びマラッティア・レベンティネース（Ｍａｌａｔｔｉａ  Ｌｅｖｅｎｔｉｎｅｓｅ）からなる群から選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項１３】
前記置換Ｃ20−レチノイドによって、レチノイドを含む患者の食事成分が置き換えられることを含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項１４】
網膜中におけるリポフスチンの形成を阻害するための組成物であって、置換Ｃ20−レチノイド及び医薬として許容される担体を含み、ただし前記置換Ｃ20−レチノイドはレチノイン酸ではない、前記組成物。
【請求項１５】
前記置換Ｃ20−レチノイドが、Ｃ20−Ｄ3−レチノイド、Ｃ20−Ｔ3−レチノイド、及びＣ20−Ｆ3−レチノイドからなる群から選択され、ただし前記置換Ｃ20−レチノイドはレチノイン酸ではない、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の組成物を含む単位剤形。
【請求項１７】
ビタミン補助剤である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
医薬製剤である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１９】
Ａ２Ｅ、ＡＴＲダイマー、又はＡ２Ｅ及びＡＴＲダイマーの両方、又はＣ２０位における置換基を反映するそれらの各々の誘導体の形成を阻害するために十分な条件下、Ａ２Ｅ、ＡＴＲダイマー、及びＣ２０位における置換基を反映するそれらの各々の誘導体、並びにそれらの誘導体、並びにそれらの組み合わせからなる群から選択される、リポフスチン又はリポフスチン色素の形成を遅らせるために使用される組成物であって、全トランスレチナール（ＡＴＲ）を置き換えるために使用される置換Ｃ20−Ｄ3−レチノイドを含み、ただし前記置換Ｃ20−Ｄ3−レチノイドはレチノイン酸ではない、前記組成物。
【請求項２０】
医薬として許容される担体、及び式Ｉ：
【化１】
2010539168.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、オキソ、又はＨであり；
Ｒ2は、Ｈ、又は存在せず；
Ｒ3は、ヒドロキシ、若しくはオキソ、又は＝ＣＨＲ7であり、ここでＲ7は、カロテノイドを形成し；そして
Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、1Ｈ、2Ｈ、3Ｈ、ハロゲン及びＣ1-8アルキルからなる群から独立して選択され；
ただしＲ１、Ｒ２、及びＲ３はカルボキシル基ではなく、並びにＲ4、Ｒ5、及びＲ6は、同時に1Ｈではなく、且つ同時にハロゲンのＦではない］
で表される化合物を含む組成物。
【請求項２１】
Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6が同時に２Ｈであるか、又は３Ｈであるかのいずれかである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6が、リポフスチン形成を遅らせる又は防止する置換基、又は水素から独立して選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6が、Ａ２Ｅ、ＡＴＲ−ダイマー、及びＣ２０位における置換基を反映するそれらの各々の誘導体の少なくとも一つの形成を遅らせる又は防止する置換基、又は水素から独立して選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6が、Ｃ20位における水素の引き抜き若しくは転移を遅らせる置換基、又は水素から独立して選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２５】
視覚サイクル拮抗薬、眼中へのレチノイドの流入を阻害する分子、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される補助剤をさらに含む、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２６】
前記視覚サイクル拮抗薬が、ＴＤＨ、ＴＤＴ、１３−シス−レチノイン酸、ｒｅｔ−ＮＨ2、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
眼中へのレチノイドの流入を阻害する前記分子がフェンレチニドである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】
一つ以上の添加剤をさらに含む、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２９】
前記添加剤が、亜鉛、ビタミンＥ、ビタミンＤ、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記亜鉛が、前記組成物中に約３〜約８０ｍｇ存在する、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記亜鉛が、前記組成物中に約３〜約１０ｍｇ存在する、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
前記亜鉛が、前記組成物中に約１０〜約８０ｍｇ存在する、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３３】
前記ビタミンＥが、前記組成物中に約３〜約３，０００ｍｇ存在する、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３４】
前記ビタミンＥが、前記組成物中に約３〜約１５ｍｇ存在する、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３５】
前記ビタミンＥが、前記組成物中に約１５〜約３，０００ｍｇ存在する、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３６】
前記ビタミンＤが、前記組成物中に約０．００５〜約０．１ｍｇ存在する、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３７】
前記ビタミンＤが、前記組成物中に約０．００５〜約０．０１５ｍｇ存在する、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３８】
前記ビタミンＤが、前記組成物中に約０．０１５〜約０．１ｍｇ存在する、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３９】
前記化合物が、患者へ、平均で約０．１〜約９０ｍｇ／日で送達するために十分なレベルで、前記組成物中に存在する、請求項２０に記載の組成物。
【請求項４０】
追加の添加剤をさらに含む、請求項２０に記載の組成物。
【請求項４１】
前記追加の添加剤が、眼の抗酸化剤、無機物、負に帯電したリン脂質、カロテノイド、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４２】
眼の前記抗酸化剤が、ビタミンＣ、ビタミンＥ、ベータ−カロテン、コエンザイムＱ、ＯＴ−５５１、４−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−Ｎ−オキシル、ブチル化ヒドロキシトルエン、レスベラトロル(ｒｅｓｖｅｒａｔｒｏｌ)、トロロクス（ｔｒｏｌｏｘ）類縁体（ＰＮＵ−８３８３６−Ｅ）、ビルベリー抽出物、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記無機物が、酸化銅、酸化亜鉛；セレン含有化合物、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】
前記負に帯電したリン脂質が、カルジオリピン（ｃａｒｄｉｏｌｉｐｉｎ）、ホスファチジルグリセロール、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４５】
前記カロテノイドが、ゼアキサンチン、ルテイン、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４６】
Ａ２Ｅ、ＡＴＲダイマー、及びＣ２０位における置換基を反映するそれらの各々の誘導体の少なくとも１つの形成を阻害するために十分な条件下における患者への使用のための組成物であって、全トランスレチナール（ＡＴＲ）を置き換えるために使用される置換Ｃ20−レチノイドを含み、ただし前記置換Ｃ20−レチノイドはレチノイン酸ではない、前記組成物。
【請求項４７】
前記置換Ｃ20−レチノイドが置換Ｃ20−Ｄ3−レチノイドであり、ただしレチノイン酸ではない、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
眼へと直接投与される、請求項４６又は４７に記載の組成物。