【手続補正書】
【提出日】平成23年7月7日(2011.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の双性イオンを調製する方法であって、
強イオン化可能性（ｉｏｎｉｚａｂｌｅ）酸を５−（｛［２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸と合わせて５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の塩を調製する工程と、
前記５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の塩を無機塩基で洗って５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の双性イオンを得る工程と、を含む方法。
【請求項２】
前記５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の双性イオンを水で洗う工程を更に含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記無機塩基が水酸化ナトリウムである、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記イオン化可能性酸が塩酸であり、前記塩が５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の塩酸塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
請求項１の方法によって調製された５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の結晶性双性イオン。
【請求項６】
５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の双性イオンを調製する方法であって、
塩酸を５−（｛［２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸と合わせて５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の塩酸塩を調製する工程と、
前記５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の塩を水酸化ナトリウムで洗って５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の双性イオンを得る工程と、
前記５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の双性イオンを水で洗う工程と、を含む方法。
【請求項７】
請求項１の方法によって調製された５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の結晶性双性イオン。
【請求項８】
５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸のα型結晶。
【請求項９】
粉末Ｘ線回折において２θ＝約１４．０、１４．３、及び１４．７°にピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項８に記載のα型結晶。
【請求項１０】
粉末Ｘ線回折において２θ＝約１０．２、１１．３、１４．０、１４．３、及び１４．７°にピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項８に記載のα型結晶。
【請求項１１】
粉末Ｘ線回折において２θ＝約１０．２、１１．３、１１．８、１４．０、１４．３、１４．７、１６．１、及び１８．３°にピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項８に記載のα型結晶。
【請求項１２】
実質的に表１に示されるような粉末Ｘ線回折ピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項８に記載のα型結晶。
【請求項１３】
図１の粉末Ｘ線回折ピークと実質的に同様の粉末Ｘ線回折ピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項８に記載のα型結晶。
【請求項１４】
図２の熱重量分析（ＴＧＡ）と実質的に同様のＴＧＡによって特徴付けられる、請求項８に記載のα型結晶。
【請求項１５】
図３の示差走査熱量（ＤＳＣ）測定と実質的に同様のＤＳＣによって特徴付けられる、請求項８に記載のα型結晶。
【請求項１６】
過敏性腸症候群、疼痛、又は別のオピオイド受容体疾患を罹患した哺乳動物
に有効量を投与することにより該哺乳動物を治療するための、５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸のα型結晶を製造するための該化合物の使用。
【請求項１７】
５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸のβ型結晶。
【請求項１８】
粉末Ｘ線回折において２θ＝約１１．０、１２．４及び１５．２°にピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項１７に記載のβ型結晶。
【請求項１９】
粉末Ｘ線回折において２θ＝約１１．０、１２．４、１４．９、１５．２及び２２．１°にピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項１７に記載のβ型結晶。
【請求項２０】
粉末Ｘ線回折において２θ＝約１１．０、１２．４、１４．９、１５．２、２２．１、２５．６、２７．４及び３０．４°にピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項１７に記載のβ型結晶。
【請求項２１】
実質的に表２に示されるような粉末Ｘ線回折ピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項１７に記載のβ型結晶。
【請求項２２】
図１の粉末Ｘ線回折ピークと実質的に同様の粉末Ｘ線回折ピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項１７に記載のβ型結晶。
【請求項２３】
図４の熱重量分析（ＴＧＡ）と実質的に同様のＴＧＡによって特徴付けられる、請求項１７に記載のβ型結晶。
【請求項２４】
図５の示差走査熱量（ＤＳＣ）測定と実質的に同様のＤＳＣによって特徴付けられる、請求項１７に記載のβ型結晶。
【請求項２５】
過敏性腸症候群、疼痛、又は別のオピオイド受容体疾患を罹患した哺乳動物
に有効量を投与することにより該哺乳動物を治療するための、５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸のβ型結晶を製造するための該化合物の使用。