【事件の表示】
　特願２００５−１７４６５５「（５−カルボキサミドまたは５−フルオロ）−（２’，３’−不飽和または３’−改変）ピリミジンヌクレオシド」拒絶査定不服審判事件〔平成１７年１１月２４日出願公開、特開２００５−３２５１２８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯、本願発明
　本願は、平成８年（1996年）１月２９日（パリ条約による優先権主張 平成7年（1995年）1月27日 米国）を国際出願日とする出願である特願平８−５２２９９０号の一部を平成１７年６月１５日に新たな出願としたものであって、その請求項１ないし３７に係る発明は、前記新たな出願の願書に添付された明細書の特許請求の範囲１ないし３７に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は次のとおりである。
　「【請求項１】
　ウィルス疾患に感染した宿主を治療するための医薬組成物であって、有効量の次の式：
　　【化１】
 
［式中、Ｒは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、モノホスファート、ジホスファートもしくはトリホスファートである。］
のβ−Ｌ−ヌクレオシド、又はその薬学的に許容しうる塩若しくはエステルを、２−ヒドロキシメチル−５−（５−フルオロシトシン−１−イル）−１，３−オキサチオラン（ＦＴＣ）、９−［４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン−１−イル］−グアニン（カルボビル）、９−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−グアニン（アシクロビル）、インターフェロン、ジアセチル−６−デオキシ−９−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロシメチル−ブタ−１−イル）グアニン（ファムシクロビル）、９−（４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）ブチル）グアニン（ペンシクロビル）、３’−デオキシ−３’−アジドチミジン（ＡＺＴ）、２’，３’−ジデオキシイノシン（ＤＤＩ）、２’，３’−ジデオキシシチジン（ＤＤＣ）、（−）−２’−フルオロ−５−メチル−［β-L-アラビノフラノシルウリジン（Ｌ−（−）−ＦＭＡＵ）、及び２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシチミジン（Ｄ４Ｔ）からなる群から選択される第二の化合物と組み合わせて含有する医薬組成物。」
　
２．引用例
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願優先権主張の日前に頒布された刊行物である国際公開第９４／２７６１６号パンフレット（以下、「引用例１」という。）には、次の事項が記載されている。（下線は当審で付加した。また、訳文として引用例１に対応する特表平8−510747号公報の対応箇所を示す。）
　
　ア）「Several 2',3'-dideoxynucleoside analogs have been reported in the literature to exhibit potent activity against Hepatitis B virus in culture. In particular, the nucleoside analogs (+) and (-)-2',3'-Dideoxy-3'-thiacytidine ((±) sddC) have shown to be potent inhibitors of Hepatitis B virus and the (-)isomer was particularly interesting in that it exhibited relatively low toxicity along with its potent activity. The 5-fluoro analog ((±)5-FSddC) was also shown to exhibit potent activity. (Chang, et al.,Jour.Biol.Chem.,267, 222414, 1992 and Chang, et al., Jour.Biol.Chem., 267,13938,1992).」（2ページ3〜12行）
　（文献には培養中のＢ型肝炎ウィルスに対して強力な活性を示すいくつかの２’，３’−ジデオキシヌクレオシド類似体が報告されている。特に、ヌクレオチド類似体（＋）および（−）−２’，３’−ジデオキシ−３’−チアシチジン（（±）SddC）は、Ｂ型肝炎ウィルスの強力な阻害物質であることが証明されており、（−）異性体は、その強力な活性とともに比較的毒性が低い点で特に興味深い。５−フルオロ類似体（（±）5−FSddC）も、強力な活性を示すことが証明された（チャン（Chang）ら、Jour.Biol.Chem.,267,222414,1992およびチャン（Chang）ら、Jour.Biol.Chem.,267,13938,1992）。）（公報10ページ3〜11行）
　
　イ）「A number of nucleosides have played important roles in the treatment of HIV infections. 3'-azido-3'deoxythymidine (AZT) is a prime example, although recent reports raise some doubts about its effectiveness. A number of 2',3'-dideoxynucleoside analogs also have exhibited significant activity against human immunodeficiency virus (HIV), including 3'-deoxy-2',3'- didehydrothymidine (D4T), carbocyclic analog of 2',3'-dideoxy- 2',3'-didehydroguanosine (Carbovir), 2',3'-dideoxycytidine (DDC), 3'-azido-2',3'-dideoxyguanosine (AZG), 2',3'-dideoxyinosine (DDI), 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrocytidine (D4C), 3'-fluoro-2',3'-dideoxyadenosine, 3'-fluoro-3'-deoxythyiaidine and 3'-azido- 2',3'-dideoxyuridine. See, Larder, et al., Antimicrob. Agents Chemother., 34,436 (1990). Certain of these analogs, including ddC, are currently used as anti-HIV agents. Among the dideoxynucleosides, ddC has been shown to be among the most potent inhibitors of HIV.」（2ページ32行〜34行）
　（HIV感染症において多くのヌクレオシドが重要な役割を果たしてきた。最近の報告でその有効性に対して疑問視されているが、３’−アジド−３’デオキシチミジン（AZT）はその第一の例である。また多くの２’，３’−ジデオキシヌクレオシドがヒト免疫不全症ウイルス（HIV）に対して有意な活性を示す：その例としては、３’−デオキシ−２’，３’−ジデヒドロチミジン（D4T）、２’，３’−ジデオキシ−２’，３’−ジデヒドログアノシンの炭素環式類似体（カルボビル（Carbovir））、２’，３’−ジデオキシシチジン（DDC）、３’−アジド−２’，３’−ジデオキシグアノシン（AZG）、２’，３’−ジデオキシイノシン（DDI）、２’，３’−ジデオキシ−２’，３’−ジデヒドロシチジン（D4C）、３’−フルオロ−２，３−ジデオキシアデノシン、３’−フルオロ−３’−デオキシチミジンおよび３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジンなどがある。ラーダー（Larder）ら、Antimicrob. Agents Chemother.,34,436(1990）を参照。これらの類似体のあるもの（ddCを含む）は、現在抗HIV剤として使用されている。ジデオキシヌクレオシドの中では、ddCがHIVの最も強力な阻害物質であることが証明されている。）（公報10ページ下3行〜11ページ12行）
　
　ウ）「Brief Description of the Invention
 
The present invention relates to the surprising discovery that certain dideoxy nucleotide analogs which contain a dideoxyribonucleosyl moiety having an L-configuration (as opposed to the naturally occurring D-configuration )exhibit unexpected activity against Hepatitis B virus (HBV)
 
Compounds according to the invention exhibit primary utility as agents for inhibiting the growth or replication of HBV,HIV and other retroviruses, most preferably HBV
 Compounds of the present invention find particular use in combating viral infections which afflict animals, and in particular ,humans suffering from hepatitis B viral infections. Compounds according to the present invention offer great potential as therapeutic agents against a disease state (chronic HBV infection) for which there presently are few real therapeutic options. The compounds according to the present invention may by used alone or in the combination with agents or other therapeutic treatments.」（3ページ21行〜4ページ7行）
　（　　発明の簡単な説明
　
本発明は、Ｌ−型（L-configuration）（天然に存在するＤ−型とは反対のもの）のジデオキシリボフラノシル残基を含有するある種のジデオキシヌクレオシド類似体が、Ｂ型肝炎ウイルス（HBV）に対して予想外の活性を示すという、驚くべき発見に関する
　
本発明の化合物は、HBV、HIVおよび他のレトロウイルス（最も好適にはHBV）の増殖または複製を阻害する物質として主要な有用性を示す
　本発明の化合物は、動物（特に、Ｂ型肝炎ウィルス感染症に罹っているヒト）をおそうウィルス感染症を防ぐのに特に有用である。現在真の治療法がない疾患（慢性HBV感染症）に対する治療薬として、本発明の化合物は大きな可能性を有する。本発明の化合物は、単独でまたは他の治療法と組合せて使用することができる。）（公報11ページ下3行〜12ページ15行）
　
　エ）「
In addition, compounds according to the present invention may be administered alone or in combination with other agents, especially including other compounds of the present invention
In the case of B-L-FddC, this compound may be effectively combined with any one or more of the standard  anti-HIV agents which are presently utilized including AZT, DDC,  and DDI, among others.
　（
さらに本発明の化合物は、単独でまたは他の薬剤（特に本発明の他の化合物を含む）と一緒に投与してもよい
β-L-FddCの場合、この化合物は、現在使用されている１つまたはそれ以上の標準的抗HIV剤（特に、AZT、DDC、およびDDIを含む）と組合せて投与することが有効である。
　
　オ）「　　EXAMPLE 1
　　　Synthesis of l-(2,3-Dideozy-beta-L-ribofuranosyl)cytosine, 1-
　　　(2,3-Dideoxy-beta-L-ribofuranosyl)-5-fluoro-, -5-bromo-, -5-
　　　chloro-, -5-iodo- and -5-methylcytosine
　The methodology of Taniguchi et al. (Tetrahedron. 30, 3532, 1974) and Farina et al. (Tetrahedron Lett., 29, 1239, 1988) for the syntheses of D-ribose derivatives provided a model for our synthetic approach to the syntheses of the corresponding L- ribose derivatives.  Nitrous acid deamination of D-glutamic acid (1) gave lactone 2, which was then converted to the corresponding ester 3 by treatment of compound 2, with ethanol and catalytic amount of p-toluenesulfonic acid (See Scheme 1).  Reduction of compound 3 with NaBH4 in ethanol gave (R)-4-(hydroxymethyl)-4- butyrolactone (4).  Protection of the hydroxy group of compound 4 with tert-butyldimethylsilyl chloride in methylene chloride using imidazole as catalyst produced (R)-4-{[(tert- butyldimethylsilyl)oxy]methyl}-4-butyrolactone (5), which was then converted to the corresponding lactol 6 by reduction with diisobutyaluminum hydride (DIBAL) in toluene at -78℃. Acetylation of 6 with acetic anhydride and triethylamine afforded the key sugar intermediate, l-O-acetyl-5-O-(tert-butyldimethylsilyl)-2,3-dideoxy-L-ribofuranose (7) as a mixture of alpha and beta anomers: MS, m/e 231 (M+-CH3CO), 215 (M+-CH3C00); NMR(CDC13)) delta 0.10 (s,6H,SiMe2), 0.95 (s,9H,tert-butyl), 1.85-2.15 (m,7H,CH2CH2 and COCH3), 3.50-3.65 (M,2H,5-H), 4.10-4.30 (m,1H,4-H), 6.20-6.30 (m,1H,1-H).
　　Uracil, 5-fluoro, 5-bromo-, 5-chloro- and 5-iodouracil as well as thymine were coupled with acetate 7 by the methodology of Okabe et al. (J. Org. Chem., 53, 4780, 1988) with minor modifications.
　　
Silylated 5-fluorouracil, prepared from 5-fluorouracil
target compound l-(2,3-dideoxy-beta-L-ribofuranosyl)-5-fluorocytosine (12, R =F, L-FDDC)
　（　　実施例１
　　１−（2,3−ジデオキシ−ベータ−Ｌ−リボフラノシル）シトシン、１−（2,3−ジデオキシ−ベータ−Ｌ−リボフラノシル）−５−フルオロ−、−５−ブロモ−、−５−クロロ−、−５−ヨード−および−５−メチルシトシンの合成
　　Ｄ−リボース誘導体の合成のためのタグチ（Taguchi）らの方法（Tetrahedron，30，3532，1974）とファリナ（Farina）らの方法（Tetrahedron Lett.，29，1239，1988）は、対応するＬ−リボース誘導体の合成への我々の合成アプローチのモデルを与えた。Ｄ−グルタミン酸（１）の亜硝酸アミノ化によりラクトン２が得られ、次にこの化合物２をエタノールと触媒量のｐ−トルエンスルホン酸で処理して、対応するエステル３に変換した（反応工程図１を参照）。化合物３をNaBH4のエタノール液で還元して、（Ｒ）−４−（ヒドロキシメチル）−４−ブチロラクトン（４）を得た。化合物４のヒドロキシ基をイミダゾールを触媒として塩化メチレン中の塩酸tert−ブチルジメチルシリルで保護して、（Ｒ）−４−｛〔（tert−ブチルジメチルシリル）オキシ｝メチル）−４−ブチロラクトン（５）を得て、次にこれを水素化ジイソブチアルミニウム（DIBAL）のトルエン溶液で−78℃で還元して、対応するラクトール６に変換した。６を無水酢酸とトリエチルアミンでアセチル化して、主要な糖中間体である１−Ｏ−アセチル−５−Ｏ−（tert−ブチルジメチルシリル）−２’，３’−ジデオキシ−Ｌ−リボフラノース（７）をアルファとベータアノマーの混合物として得た：質量スペクトル、ｍ／ｅ 231（M+ -CH3CO）、215（M+ -CH3COO）；NMR（CDCl3））デルタ0.10（s，6H，SiMe2）、0.95（s，9H，tert−ブチル）、1.85-2.15（m，7H，CH2CH2およびCOCH3）、3.50-3.65（M，2H，5-H）、4.10-4.30（m，1H，4-H）、6.20-6.30（m，1H，1-H）。
　　ウラシル、５−フルオロ、５−ブロモ−、５−クロロ−および５−ヨードウラシルおよびチミンを、オカベ（Okabe）らの方法（J.Org.Chem.，53，4780，1988）を若干修飾して、酢酸塩７と結合させた。
　　
５−フルオロウラシルから調製したシリル化５−フルオロウラシル
標的化合物１−（2,3−ジデオキシ−ベータ−Ｌ−リボフラノシル）−５−フルオロシトシン（12、Ｒ＝Ｆ、L-FDDC）を得た
　
　カ）「　　　EXAMPLE 4
　Synthesis of l-(2,3-Dideoxy-didehydro-beta-L-ribofuranosyl)cytosine,
　　
1-(2,3-Dideoxy-didehydro -beta-L-ribofuranosyl)-5-fluoro-
　　　　-5-bromo-, -5-chloro-, -5-iodo- and -5-methyl
cytosine
　　
These compounds were synthesized as set forth in scheme 6 by a methodology developed for the syntheses of the related D-isomers (Lin,et.al.,Biochem.Pharmacol., 36,311,1987; lin,et.al., Organic preparations and Procedures intl., 22,265,1990)
inal product 1-(2,3-didehydro-2,3-dideoxy-beta-L-ribofuranosyl)cytosine (46,R=H)
（実施例４
　１−（２，３−ジデヒドロ−ジデオキシ−ベータ-L-リボフラノシル）シトシン、１−（２，３−ジデヒドロ−ジデオキシ−ベータ-L-リボフラノシル）−５−フルオロ、−５−ブロモ−、−５−クロロ−、−５−ヨード−、および−５−メチルシトシン
　　
これらの化合物は、関連するＤ−異性体の合成について開発された方法（リン（Lin）ら、Biochem.Pharmacol.，36，311，1987；リン（Lin）ら、Organic Preparations and Procedures Intl.，22，265，1990）により反応工程図６に示すように合成した
最終生成物１−（２，３−ジデヒドロ−２，３−ジデオキシ−ベータ−Ｌ−リボフラノシル）シトシン（46、Ｒ＝Ｈ）を得た
　
　キ）「Based upon the results set forth in Table 1, 
β-L-FddC exhibited anti-HIV activity which was significantly more effective than ddC
The implications forβ-L-FddC as an anti-HIV agent are clear as the results presented herein evidenceβ-L-FddC to be an agent which exhibits exceptional anti-HIV activity and virtually no toxicity associated with dose limiting neuropathy
　（表１に記載の結果に基づくと、
β-L-FddCは、公知の抗HIV剤であるddCよりさらに有意に有効であった
ここに示した結果は、β-L-FddCは非常に優れた抗HIV活性を示し、用量限定性の神経障害が事実上ないことを証明しているため、抗HIV剤としてのβ-L-FddCの意味は明らかである
　
　上記記載事項（ウ、キ）によれば、引用例１には、次の発明（以下、「引用例発明」という。）が記載されている。
　「ウィルス疾患に感染した宿主を治療するための医薬組成物であって、有効量のβ-L-FddCを含有する医薬組成物」
　
３．対比
　
　引用例発明におけるβ-L-FddC（引用例１においては、L-FddCとも表記されている）は化学名１−（2,3−ジデオキシ−ベータ−Ｌ−リボフラノシル）−５−フルオロシトシン（β−Ｌ−2'3'−ジデヒドロ−５−フルオロシチジンに同じ。）であって、Ｌ−2'3'−ジデヒドロリボースに５−フルオロシトシンがβ配置で結合した化合物である。（以下、「Ｌ−ｄｄＦＣ」という。）
　一方、本願発明の式で示される化合物において、ＲがＨであるものの化学名β-L-2'3'−ジデヒドロ−2'3'−デオキシ−５−フルオロシチジン（以下、「Ｌ−ｄ４ＦＣ」という。）であって、Ｌ−2'3'−ジデヒドロ−2'3'−デオキシリボースに５−フルオロシトシンがβ配置で結合した化合物である。
　Ｌ−ｄｄＦＣとＬ−ｄ４ＦＣとは、塩基が５−フルオロシトシンであるβ−Ｌ−リボヌクレオシドである点で共通し、リボースの2-3位の部分が、前者では−ＣＨ２−ＣＨ２−であるのに対し、後者では−ＣＨ＝ＣＨ−である点で相違する。
　
　したがって、引用例発明と本願発明とを比較すると、両者の一致点、相違点は、次のとおりである。
　［一致点］
　「ウィルス疾患に感染した宿主を治療するための医薬組成物であって、有効量の５−フルオロシトシンのβ−Ｌ−リボヌクレオシドを有効成分とする点」
　［相違点］
　［相違点１］有効成分である「５−フルオロシトシンのβ−Ｌ−リボヌクレオシド」のリボースの2-3位の部分が、前者では−ＣＨ２−ＣＨ２−であるのに対し、後者では−ＣＨ＝ＣＨ−である点。
　［相違点２］本願発明は、「２−ヒドロキシメチル−５−（５−フルオロシトシン−１−イル）−１，３−オキサチオラン（ＦＴＣ）、９−［４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン−１−イル］−グアニン（カルボビル）、９−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−グアニン（アシクロビル）、インターフェロン、ジアセチル−６−デオキシ−９−（４−ヒドロキシ−３−ヒドロシメチル−ブタ−１−イル）グアニン（ファムシクロビル）、９−（４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）ブチル）グアニン（ペンシクロビル）、３’−デオキシ−３’−アジドチミジン（ＡＺＴ）、２’，３’−ジデオキシイノシン（ＤＤＩ）、２’，３’−ジデオキシシチジン（ＤＤＣ）、（−）−２’−フルオロ−５−メチル−［β-L-アラビノフラノシルウリジン（Ｌ−（−）−ＦＭＡＵ）、及び２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシチミジン（Ｄ４Ｔ）からなる群から選択される第二の化合物と組み合わせて含有する」のに対し、引用例発明は他の成分との併用について示されていない点。
　
４．相違点についての判断
　
　(1) 相違点１について
　引用例１には、実施例４として、２’−デオキシ−Ｌ−ウリジン（40、Ｒ＝Ｈ）から１−（２，３−ジデヒドロ−ジデオキシ−ベータ−Ｌ−リボフラノシル）シトシン（Ｌ−ｄ４Ｃ。46、Ｒ＝Ｈ）の製造方法及びその1HNMRデータが記載されており、また、１−（２，３−ジデヒドロ−ジデオキシ−ベータ−Ｌ−リボフラノシル）−５−フルオロシトシン（Ｌ−ｄ４ＦＣ。化合物46において、Ｒ＝Ｆのもの）など５位が置換された誘導体についても同様に製造しうる旨記載されている（上記カ参照）。
　Ｌ−ｄ４ＦＣを製造するには、２’−デオキシ−Ｌ−ウリジンに代えて２’−デオキシ−Ｌ−５−フルオロウリジン（40、Ｒ＝Ｆ）を用いればよく、２’−デオキシ−Ｌ−５−フルオロウリジンはウリジンに代えて５−フルオロウリジンを用いれば２’−デオキシ−Ｌ−５−フルオロウリジンを得られることは実施例４の記載から明らかであり、５−フルオロウリジンは実施例１においてＬ−ｄｄＦＣの製造に用いられている化合物である。
　そうすると、引用例１の記載事項から、当業者はＬ−ｄ４ＦＣの製造方法を理解できるというべきである。
　
　また、本願優先権主張の日当時、ヌクレオシド類似化合物について、塩基部分や糖部分を改変して、ＨＩＶやＨＢＶに対して有効な化合物が探索されていたことは周知であり、ピリミジン塩基の５位にフッ素を有する化合物（5−FSddC等）や、リボースの３位の炭素を硫黄に変えた化合物（SddC）、リボースの2-3位を−ＣＨ２−ＣＨ２−とした化合物（ＤＤＣ、ＤＤＩ等）、リボースの2-3位を−ＣＨ＝ＣＨ−とした化合物（Ｄ４Ｔ，Ｄ４Ｃ等）、３位の水酸基をアジド基に代えた化合物（ＡＺＴ等）等がいずれも抗ＨＩＶ活性等の抗ウィルス活性を有することは引用例１に従来技術として記載されている（上記ア、イ参照。）とおりである。
　そして、引用例１には、リボースの立体配置について、天然のＤ−配置に代えてＬ−配置としたものが抗ウィルス活性を有し（上記ウ参照）、β-L-FddCは、公知の抗HIV剤であるddC（ＤＤＣ）よりさらに有意に有効であることを示す試験結果が記載されている（上記キ参照）。
　Ｌ−ｄ４ＦＣとβ-L-FddC（Ｌ−ｄｄＦＣ）とを比較すると、リボースの2-3位の部分が前者が−ＣＨ＝ＣＨ−であるのに対し、後者は−ＣＨ２−ＣＨ２−である点でのみ異なるに過ぎず、両者は極めて構造が類似する化合物である。Ｌ−ｄｄＦＣが抗ウィルス作用を有する以上、Ｌ−ｄ４ＦＣも抗ウィルス作用を有することは、当業者が当然予測しうることである。
　
　(2) 相違点２について
　引用例１には、「β-L-FddCの場合、この化合物は、現在使用されている１つまたはそれ以上の標準的抗HIV剤（特に、AZT、DDC、およびDDIを含む）と組合せて投与することが有効である」（上記エ参照。）と記載されている以上、β-L-FddCと、AZT、DDC、およびDDI等の公知の抗HIV剤とを併用することが示唆される。また、上記のとおり、β-L-Fd4Cの抗HIV作用が推認できる以上、β-L-Fd4CとAZT、DDC、およびDDI等の公知の抗HIV剤とを併用することも引用例１の記載事項から示唆されているといえる。
　
　そして、上記各相違点について、総合的に検討しても、本願発明が当業者の予測を超える顕著な効果を奏するものということもできない。
　
　したがって、本願発明はその優先権主張の日前に頒布された刊行物である引用例１に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
　なお、請求人は、請求の理由について補正する平成１９年１２月２６日付け手続補正書において、引用例１は本願発明を示唆するものではなく、また、本願発明は引用例から予測し得ない効果を奏する旨主張しているので、検討する。
　
　(a) 引用例１（引用文献１）には、本願発明に係るβ−Ｌ−ｄ４ＦＣについて、その製造方法、薬理試験の結果が記載されておらず、引用例１は本願発明のβ−Ｌ−ｄ４ＦＣについて実施可能に記載されていないとの主張について
　
　本願発明に係るβ−Ｌ−ｄ４ＦＣの製造については、引用例１に記載された事項から、当業者が実施可能であり、その薬効についても予測しうることは上記(1)で述べたとおりである。
　一方、β−Ｌ−ｄ４ＦＣの製造については、本願明細書には実施例３として、引用例１の反応工程図６と同程度の一般的な製法が記載されているに過ぎず、β−Ｌ−ｄ４ＦＣの具体的な製造方法は何ら記載されていない。引用例１がβ−Ｌ−ｄ４ＦＣの製造について開示していないというのであれば、本願明細書には、本願発明で使用するβ−Ｌ−ｄ４ＦＣの入手手段が記載されていないことになる。
　そうすると、請求人の上記主張を採用することはできない。
　
　(b)本願発明が顕著な効果を奏するとの主張について
　
　請求人は、「本願明細書には、段落[0021]において好ましい化合物の例の一つとしてβ−Ｌ−ｄ４ＦＣが、また、段落[0023]においてこれと併用すべき特定の抗ウィルス剤が記載されており、従って、β−Ｌ−ｄ４ＦＣと他の特定の抗ウィルス剤との組み合わせは具体的に記載されています。」と主張している。
　しかし、本願明細書の段落[0021]には、
「好ましい化合物の例としては、以下の化合物のラセミ混合物、
β−Ｄおよびβ−Ｌ異性体が挙げられる
２’，３’−ジデオキシ−２’，３’−ジデヒドロ−５−フルオロシチジン
２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン
Ｌ−ｄ４Ｃ
　そして、本願明細書には、β−Ｌ−ｄ４ＦＣと他の特定の抗ウィルス剤とを組み合わせて用いる目的やその効果についても記載されていない。
　
　また、請求人は、本願明細書の表３及び４には、β−Ｌ−ｄ４ＦＣの抗ウィルス活性が、β−Ｌ−ｄ４Ｃと比較して顕著に高く、毒性が顕著に押さえられることが示されている旨主張するが、表４に示された細胞毒性についてみるとβ−Ｌ−ｄ４Ｃの方がβ−Ｄ−ＤＤＣ、β−Ｌ−ｄ４Ｃに比べて強く、選択指数でβ−Ｄ−ＤＤＣ、β−Ｌ−ｄ４Ｃに比べて劣っている。
　更に、請求人は、資料Ａ−１として添付する引用例１の発明者であるＬｉｎらの文献（J.Med.Chem.1996,Vol.39,No.9,pp.1757-1759）の表１（1758ページ）を示し、本願発明に係るβ−Ｌ−ｄ４ＦＣは、β−Ｌ−ＦｄｄＣよりも、少なくとも１８倍の抗−ＨＢＶ活性と、５倍以上の抗−ＨＩＶ活性を有すると主張しているが、資料Ａ−１の表１は本願明細書の表３、４とは評価手法が異なるため、直ちにβ−Ｌ−ｄ４ＦＣがβ−Ｌ−ＦｄｄＣよりも優れたものであるということはできない。（なお、資料Ａ−１の表１における細胞成長に対する細胞毒性はβ−Ｌ−ｄ４ＦＣで7μMであり、β−Ｌ−ＦｄｄＣで67μMの約９．６倍強いことを考慮すると、格別な効果とは言い難い。）
　そうすると、請求人の上記主張は明細書の記載に基づかないものであって、採用することはできない。
　
５．むすび
　以上のとおりであるから、本願請求項１に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　したがって、その余の請求項に係る発明について論及するまでもなく、本願は拒絶されるべきである。
　よって、結論のとおり審決する。