【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年5月17日(2011.5.17)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ（ａ）の化合物又はその薬理学的に許容できる塩：
【化１】
2007533741.tif 000001
Ｉ（ａ）
（式中、Ｒ１は、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；
Ｒ２は、任意にフェニル環が一フッ化又は二フッ化されたベンジルであり；
Ｒ６は、Ｒ３４又は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３５であり；
Ｒ３２は、１−６個のフッ素原子、オキソ又は１若しくは２個のヒドロキシル基によって任意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−（ＣＨ２）０−３−Ｒ３３であり；
Ｒ３３は、各々が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシからなる群から独立して選択される１又は２個の置換基によって任意に置換される、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル又はフェニルであり、又は、Ｒ３３は、アダマンチルであり；
Ｒ３４は、−（ＣＨ２）０−２−ＯＲ３２であり；
Ｒ３５は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又はＮＲ３７Ｒ３８であり、ここでＲ３７及びＲ３８は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、又は、Ｒ３７及びＲ３８は、それらが付着する窒素とともに、Ｃ１−Ｃ６アルキルによって任意に置換されるピペリジン環、ホモピペリジン環、モルホリン環、又は（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）メチルによって任意に置換されるピロリジン環を形成する。）。
【請求項２】
Ｒ２がベンジルである、請求項１記載の化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
【請求項３】
薬理学的に許容できる担体、希釈剤、又は賦形剤と組み合わせて請求項１又は２記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項４】
Ａ−βペプチドの産生を阻害するための請求項３記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
本発明は、式Ｉの化合物
【化１】
2007533741.tif 000002
Ｉ
（式中、Ｒ１は、ハロ、ヒドロキシ、チオール、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシ、オキソ及びＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される３つ以下の基によって各々任意で置換される（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）又はＣ３−Ｃ７シクロアルキル、水素、ハロによって置換されたビフェニル、
【化２】
2007533741.tif 000003
であり、
Ｘは、ＣＨ、Ｎ、又はＮ＋−Ｏ−であり；
Ｙは、ＣＲ１６、Ｎ、又はＮ＋−Ｏ−であり；
Ｑは、ＣＲ１７、Ｎ、又はＮ＋−Ｏ−であり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３アルキル；ハロ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルチオからなる群から選択される置換基によってフェニル環で任意に一置換されるベンジル；又は、ハロから独立して選択される第１置換基と、ハロ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルチオから独立して選択される第２置換基とによってフェニル環で任意に二置換されるベンジルであり；
Ｒ３は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はフェニルであり；
Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、水素、フルオロ、トリフルオロメチル、Ｒ３２、又は、Ｃ１−Ｃ６アルキル若しくはＣ１−Ｃ６アルコキシによって任意に一置換されるフェニルであり；
Ｒ６は、フルオロ、ヒドロキシ、ｐ−トルエンスルホニルオキシ、Ｒ３４、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、又は−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ３６である；又は、Ｒ５及びＲ６は共働して＝ＣＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）を形成し；
Ｒ７は、水素又はフルオロである；又は、Ｒ６及びＲ７が共働して結合を形成し；
Ｒ８は、水素又はフルオロであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はフェニルであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又は−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；
Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、メチル、エチル及びプロピルからなる群から選択され；
Ｒ１３は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＣＨ２Ｒ１８であり；
Ｒ１５は、−ＣＦ２Ｒ１９、−ＯＲ２０、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ２１、−ＮＲ２２ＳＯ２Ｒ２３、（Ｃ１−Ｃ３アルコキシ）−カルボニル、ハロによって任意に置換されるフェニル、１，３−ジオキソラン−２−イル、１，３−ジオキサン−２−イル、１，１−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロイソチアゾール−２−イル、又はＣ１−Ｃ３アルキルによって任意に置換されるテトラゾール−５−イルであり；
Ｒ１６は、水素；クロロ；イソブチル；ＣＨ２Ｒ２４；ＣＦ２Ｒ２５；１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシエト−２−イル；１又は２個のフッ素原子によって任意に置換されるＣ２−Ｃ４アルケニル；ＯＲ２６；Ｃ（Ｏ）Ｒ２７；Ｎ（メチル）（メチルスルホニル）；Ｎ（メチル）（アセチル）；ピロリジン−２−オン−１−イル；メチルスルホニル；Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル；ヒドロキシメチル、メトキシ、フルオロ及びメチルスルホニルからなる群から選択される１又は２個の置換基によって任意に置換されるフェニル；１，３−ジオキソラン−２−イル；１，３−ジチオラン−２−イル；１，３−オキサチオラン−２−イル；１，３−ジオキサン−２−イル；１，３−ジチアン−２−イル；ピリジニル；チアゾリル；オキサゾリル；又はメチルによって任意に置換される１，２，４−オキサジアゾリルであり；
Ｒ１７は、水素又はフルオロであり；
Ｒ１８は、エチニル又はシクロプロピルであり；
Ｒ１９は、水素又はメチルであり；
Ｒ２０は、ジフルオロメチル又はメタンスルホニルであり；
Ｒ２１は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、又は−ＮＲ３０Ｒ３１であり；
Ｒ２２は、水素、３個以下のフッ素原子によって任意に置換されるＣ１−Ｃ３アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ２４は、フルオロ、ヒドロキシ、又はＣ１−Ｃ３アルコキシであり；
Ｒ２５は、水素、フェニル、又はフリルであり；
Ｒ２６は、１又は２個のフッ素原子によって任意に置換されるＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２７は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ＮＲ２８Ｒ２９、メチル又は１若しくは２個のフッ素原子によって任意に置換されるピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、フェニル、ピリジニル又はフリルであり；
Ｒ２８は、水素又はメチルであり；
Ｒ２９は、メチル、エチル、又はプロピルであり；
Ｒ３０は、水素又はメチルであり；
Ｒ３１は、メチルであり；又は
Ｒ３０及びＲ３１が、それらが付着する窒素原子とともに、ピロリジン又はピペリジン環を形成し；
Ｒ３２は、１−６個のフッ素原子、オキソ又は１若しくは２個のヒドロキシル基によって任意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−（ＣＨ２）０−３−Ｒ３３であり；
Ｒ３３は、各々が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシからなる群から独立して選択される１又は２個の置換基によって任意に置換されるＣ３−Ｃ７シクロアルキル、又はフェニルであり、又は、Ｒ３３は、アダマンチルであり；
Ｒ３４は、水素、Ｒ３２、又は−（ＣＨ２）０−２−ＯＲ３２であり；
Ｒ３５は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又はＮＲ３７Ｒ３８であり、ここでＲ３７及びＲ３８は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、又は、Ｒ３７及びＲ３８は、それらが付着する窒素とともに、Ｃ１−Ｃ６アルキルによって任意に置換されるピペリジン環、ホモピペリジン環、モルホリン環、又は（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）メチルによって任意に置換されるピロリジン環を形成し；
Ｒ３６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアダマンチルである）
又はその薬理学的に許容できる塩を提供する。但し、ａ）Ｘ、Ｙ及びＱの１つのみは、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であってもよく、かつｂ）ＸがＣＨであるとき、ＹがＣＲ１６でありかつＱがＣＲ１７であり、その場合、Ｒ１６及びＲ１７の一方が、水素以外である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
本発明は、式ＩＩの中間体
【化３】
2007533741.tif 000004
ＩＩ
（式中、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３アルキル；ハロ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルチオからなる群から選択される置換基によってフェニル環で任意に一置換されるベンジル；又はハロから独立して選択される第１置換基と、ハロ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルチオから独立して選択される第２置換基とによってフェニル環で任意に二置換されるベンジルであり；
Ｒ３は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はフェニルであり；
Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、水素、フルオロ、トリフルオロメチル、Ｒ３２、又はＣ１−Ｃ６アルキル若しくはＣ１−Ｃ６アルコキシによって任意に一置換されるフェニルであり；
Ｒ６は、フルオロ、ヒドロキシ、ｐ−トルエンスルホニルオキシ、Ｒ３４、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、又は−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ３６であり；又はＲ５及びＲ６は、共働して＝ＣＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）を形成し；
Ｒ７は、水素又はフルオロであり；
Ｒ８は、水素又はフルオロであり；
Ｒ３２は、１−６個のフッ素原子、オキソ又は１若しくは２個のヒドロキシル基によって任意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−（ＣＨ２）０−３−Ｒ３３であり；
Ｒ３３は、各々が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシからなる群から独立して選択される１又は２個の置換基によって任意に置換されるＣ３−Ｃ７シクロアルキル、又はフェニルであり、又は、Ｒ３３はアダマンチルであり；
Ｒ３４は、水素、Ｒ３２、又は−（ＣＨ２）０−２−ＯＲ３２であり；
Ｒ３５は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又はＮＲ３７Ｒ３８であり、ここでＲ３７及びＲ３８は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、又は、Ｒ３７及びＲ３８は、それらが付着する窒素と共働して、Ｃ１−Ｃ６アルキルによって任意に置換されるピペリジン環、ホモピペリジン環、モルホリン環、又は（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）メチルによって任意に置換されるピロリジン環を形成し；
Ｒ３６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアダマンチルであり；
Ｒ３９は、水素又は窒素保護基であり；
Ｒ４０は、水素又は酸素保護基であり）
又はその酸付加塩を提供する。但し、Ｒ２がベンジルでありかつＲ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は全て水素であるとき、Ｒ３及びＲ４は両方が水素以外でなければならない。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
本発明は、式ＩＩＩの中間体
【化４】
2007533741.tif 000005
ＩＩＩ
（式中、Ｒ１は、ハロ、ヒドロキシ、チオール、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシ、オキソ及びＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される３個以下の基によって各々任意で置換される（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）、又はＣ３−Ｃ７シクロアルキル、水素、ハロによって置換されるビフェニル、
【化５】
2007533741.tif 000006
であり、
Ｘは、ＣＨ、Ｎ、又はＮ＋−Ｏ−であり；
Ｙは、ＣＲ１６、Ｎ、又はＮ＋−Ｏ−であり；
Ｑは、ＣＲ１７、Ｎ、又はＮ＋−Ｏ−であり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３アルキル；ハロ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルチオからなる群から選択される置換基によってフェニル環で任意に一置換されるベンジル；又はハロから独立して選択される第１置換基及びハロ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルチオから独立して選択される第２置換基によってフェニル環で任意に二置換されるベンジルであり；
Ｒ３は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はフェニルであり；
Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、水素、フルオロ、トリフルオロメチル、Ｒ３２、又はＣ１−Ｃ６アルキル若しくはＣ１−Ｃ６アルコキシによって任意に一置換されるフェニルであり；
Ｒ６は、フルオロ、ヒドロキシ、ｐ−トルエンスルホニルオキシ、Ｒ３４、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、又は−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ３６であり；又はＲ５及びＲ６は共働して＝ＣＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）を形成し；
Ｒ７は、水素又はフルオロであり；又はＲ６及びＲ７は共働して結合を形成し；
Ｒ８は、水素又はフルオロであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はフェニルであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又は−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；
Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、メチル、エチル、及びプロピルからなる群から選択され；
Ｒ１３は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＣＨ２Ｒ１８であり；
Ｒ１５は、−ＣＦ２Ｒ１９、−ＯＲ２０、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ２１、−ＮＲ２２ＳＯ２Ｒ２３、（Ｃ１−Ｃ３アルコキシ）−カルボニル、ハロによって任意に置換されたフェニル、１，３−ジオキソラン−２−イル、１，３−ジオキサン−２−イル、１，１−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロイソチアゾール−２−イル、又はＣ１−Ｃ３アルキルによって任意に置換されたテトラゾール−５−イルであり；
Ｒ１６は、水素；クロロ；イソブチル；ＣＨ２Ｒ２４；ＣＦ２Ｒ２５；１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシエト−２−イル；１又は２個のフッ素原子によって任意に置換されるＣ２−Ｃ４アルケニル；ＯＲ２６；Ｃ（Ｏ）Ｒ２７；Ｎ（メチル）（メチルスルホニル）；Ｎ（メチル）（アセチル）；ピロリジン−２−オン−１−イル；メチルスルホニル；Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル；ヒドロキシメチル、メトキシ、フルオロ及びメチルスルホニルからなる群から選択される１又は２個の置換基によって任意に置換されるフェニル；１，３−ジオキソラン−２−イル；１，３−ジチオラン−２−イル；１，３−オキサチオラン−２−イル；１，３−ジオキサン−２−イル；１，３−ジチアン−２−イル；ピリジニル；チアゾリル；オキサゾリル；又はメチルによって任意に置換される１，２，４−オキサジアゾリルであり；
Ｒ１７は、水素又はフルオロであり；
Ｒ１８は、エチニル又はシクロプロピルであり；
Ｒ１９は、水素又はメチルであり；
Ｒ２０は、ジフルオロメチル又はメタンスルホニルであり；
Ｒ２１は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル又は−ＮＲ３０Ｒ３１であり；
Ｒ２２は、水素、３個以下のフッ素原子によって任意に置換されるＣ１−Ｃ３アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ２４は、フルオロ、ヒドロキシ、又はＣ１−Ｃ３アルコキシであり；
Ｒ２５は、水素、フェニル、又はフリルであり；
Ｒ２６は、１又は２個のフッ素原子によって任意に置換されるＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２７は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ＮＲ２８Ｒ２９、メチル又は１若しくは２個のフッ素原子によって任意に置換されるピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、フェニル、ピリジニル又はフリルであり；
Ｒ２８は、水素又はメチルであり；
Ｒ２９は、メチル、エチル、又はプロピルであり；
Ｒ３０は、水素又はメチルであり；
Ｒ３１は、メチルであり；又は
Ｒ３０及びＲ３１は、それらが付着する窒素原子と共働して、ピロリジン又はピペリジン環を形成し；
Ｒ３２は、１−６個のフッ素原子、オキソ又は１若しくは２個のヒドロキシル基によって任意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−（ＣＨ２）０−３−Ｒ３３であり；
Ｒ３３は、各々が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシからなる群から独立して選択される１又は２個の置換基によって任意に置換されるＣ３−Ｃ７シクロアルキル、又はフェニルであり、又は、Ｒ３３は、アダマンチルであり；
Ｒ３４は、水素、Ｒ３２、又は−（ＣＨ２）０−２−ＯＲ３２であり；
Ｒ３５は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又はＮＲ３７Ｒ３８であり、ここでＲ３７及びＲ３８は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、又は、Ｒ３７及びＲ３８は、それらが付着する窒素と共働して、Ｃ１−Ｃ６アルキルによって任意に置換されるピペリジン環、ホモピペリジン環、モルホリン環、又は（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）メチルによって任意に置換されるピロリジン環を形成し；
Ｒ３６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアダマンチルであり；
Ｒ３９は、水素又は窒素保護基であり；
Ｒ４０は、水素又は酸素保護基である）
又はその酸付加塩を更に提供する。但しａ）Ｘ、Ｙ及びＱの１つのみが、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であってもよく、ｂ）ＸがＣＨであるとき、ＹがＣＲ１６であり、かつＱがＣＲ１７であり、その場合Ｒ１６及びＲ１７の一方が水素以外であり、ｃ）Ｒ３９及びＲ４０の少なくとも一方が水素以外である。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
本発明は、式ＩＶの中間体
【化６】
2007533741.tif 000007
ＩＶ
（式中、Ｒ１は、ハロ、ヒドロキシ、チオール、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシ、オキソ及びＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される３個以下の基によって各々任意で置換される（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）、又はＣ３−Ｃ７シクロアルキル、水素、ハロによって置換されるビフェニル、
【化７】
2007533741.tif 000008
であり、
Ｘは、ＣＨ、Ｎ、又はＮ＋−Ｏ−であり；
Ｙは、ＣＲ１６、Ｎ、又はＮ＋−Ｏ−であり；
Ｑは、ＣＲ１７、Ｎ、又はＮ＋−Ｏ−であり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ３アルキル；ハロ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルチオからなる群から選択される置換基によってフェニル環で任意に一置換されるベンジル；又はハロから独立して選択される第１置換基と、ハロ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルによってアルキル鎖で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルチオから独立して選択される第２置換基とによってフェニル環で任意に二置換されるベンジルであり；
Ｒ３は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はフェニルであり；
Ｒ３及びＲ４は、それらが付着する炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、水素、フルオロ、トリフルオロメチル、Ｒ３２、又はＣ１−Ｃ６アルキル若しくはＣ１−Ｃ６アルコキシによって任意に一置換されるフェニルであり；
Ｒ６は、フルオロ、ヒドロキシ、ｐ−トルエンスルホニルオキシ、Ｒ３４、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、又は−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ３６であり；又はＲ５及びＲ６は共働して＝ＣＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）又はオキソを形成し；
Ｒ７は、水素又はフルオロであり；又はＲ６及びＲ７は共働して結合を形成し；
Ｒ８は、水素又はフルオロであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はフェニルであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、又は−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；
Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、メチル、エチル及びプロピルからなる群から選択され；
Ｒ１３は、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−ＣＨ２Ｒ１８であり；
Ｒ１５は、−ＣＦ２Ｒ１９、−ＯＲ２０、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ２１、−ＮＲ２２ＳＯ２Ｒ２３、（Ｃ１−Ｃ３アルコキシ）−カルボニル、ハロによって任意に置換されたフェニル、１，３−ジオキソラン−２−イル、１，３−ジオキサン−２−イル、１，１−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロイソチアゾール−２−イル、又はＣ１−Ｃ３アルキルによって任意に置換されたテトラゾール−５−イルであり；
Ｒ１６は、水素；クロロ；イソブチル；ＣＨ２Ｒ２４；ＣＦ２Ｒ２５；１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシエト−２−イル；１又は２個のフッ素原子によって任意に置換されるＣ２−Ｃ４アルケニル；ＯＲ２６；Ｃ（Ｏ）Ｒ２７；Ｎ（メチル）（メチルスルホニル）；Ｎ（メチル）（アセチル）；ピロリジン−２−オン−１−イル；メチルスルホニル；Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル；ヒドロキシメチル、メトキシ、フルオロ及びメチルスルホニルからなる群から選択される１又は２個の置換基によって任意に置換されるフェニル；１，３−ジオキソラン−２−イル；１，３−ジチオラン−２−イル；１，３−オキサチオラン−２−イル；１，３−ジオキサン−２−イル；１，３−ジチアン−２−イル；ピリジニル；チアゾリル；オキサゾリル；又はメチルによって任意に置換される１，２，４−オキサジアゾリルであり；
Ｒ１７は、水素又はフルオロであり；
Ｒ１８は、エチニル又はシクロプロピルであり；
Ｒ１９は、水素又はメチルであり；
Ｒ２０は、ジフルオロメチル又はメタンスルホニルであり；
Ｒ２１は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、又は−ＮＲ３０Ｒ３１であり；
Ｒ２２は、水素、３個以下のフッ素原子によって任意に置換されるＣ１−Ｃ３アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ２４は、フルオロ、ヒドロキシ、又はＣ１−Ｃ３アルコキシであり；
Ｒ２５は、水素、フェニル又はフリルであり；
Ｒ２６は、１又は２個のフッ素原子によって任意に置換されるＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２７は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ＮＲ２８Ｒ２９、メチル又は１若しくは２個のフッ素原子によって任意に置換されるピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、フェニル、ピリジニル又はフリルであり；
Ｒ２８は、水素又はメチルであり；
Ｒ２９は、メチル、エチル、又はプロピルであり；
Ｒ３０は、水素又はメチルであり；
Ｒ３１は、メチルであり；又は
Ｒ３０及びＲ３１は、それらが付着する窒素原子共働して、ピロリジン又はピペリジン環を形成し；
Ｒ３２は、１−６個のフッ素原子、オキソ又は１若しくは２個のヒドロキシル基によって任意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−（ＣＨ２）０−３−Ｒ３３であり；
Ｒ３３は、各々が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシからなる群から独立して選択される１又は２個の置換基によって任意に置換されるＣ３−Ｃ７シクロアルキル、又はフェニルであり、又は、Ｒ３３はアダマンチルであり；
Ｒ３４は、水素、Ｒ３２、又は−（ＣＨ２）０−２−ＯＲ３２であり；
Ｒ３５は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、又はＮＲ３７Ｒ３８であり、ここでＲ３７及びＲ３８は、独立して水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、又はＲ３７及びＲ３８は、それらが付着する窒素と共働して、Ｃ１−Ｃ６アルキルによって任意に置換されるピペリジン環、ホモピペリジン環、モルホリン環、又は（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）メチルによって任意に置換されるピロリジン環を形成し；
Ｒ３６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアダマンチルであり；
Ｒ３９は、水素又は窒素保護基であり；
Ｒ４１及びＲ４２は、メチル、エチル及びプロピルから独立して選択される）
又はその酸付加塩も提供する。但しＸ、Ｙ及びＱの１つのみが、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であってもよい。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５３８】
参考例５
２−（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノ−Ｎ−［１−（Ｓ）−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−２−（Ｒ）−ピペリジン−２−イル−エチル］−６−（メタンスルホニル−メチルアミノ）−イソニコチンアミド酸ヒドロクロリド
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５４１】
参考例６及び実施例７−９の化合物は、実質的に参考例５に記載したように、調製できる。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５４２】
【表２１】
2007533741.tif 000009
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５４３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５４３】
参考例１０
Ｎ−［１−（Ｓ）−ベンジル−２−ヒドロキシ−２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）−エチル］−２−（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノ−６−（メチルスルホニル−メチルアミノ）−イソニコチンアミド酸ヒドロクロリド
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５４５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５４５】
実施例１１−１４、参考例１５、実施例１６−１７、参考例１８及び実施例１９の化合物は、適切な酸を使用して、実質的に参考例１０に記載したように、調製できる。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５４６】
【表２２】
2007533741.tif 000010
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５４９】
参考例２１
Ｎ−［１（Ｓ）−ベンジル−２−ヒドロキシ−２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド酸ヒドロクロリド
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５５１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５５１】
実施例２２−２３の化合物は、実質的に参考例２１に記載したように、調製できる。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５６２】
参考例２７
Ｎ−［１−ベンジル−２−ヒドロキシ−２−（７−メトキシメチル−２−アザビシクロ［２，２，１］ヘプト−３−イル）−エチル］−アセトアミドヒドロクロリド（異性体１）
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５６５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５６５】
実施例２８の化合物は、実質的に参考例２７に記載したように、調製できる。