【手続補正書】
【提出日】平成23年9月20日(2011.9.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2010540452.tif 000001
（式中、
Ｘは、Ｎ及びＣＲ2から選択され、
Ｙは、Ｎ及びＣＲ3から選択され、
Ｚは、Ｎ及びＣＲ3から選択され、ここでＸ、Ｙ及びＺは一度に１つだけＮである、
Ｗは、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ｖは、ＣＨ及びＮから選択され、ここでＷ及びＶのうち１つはＮでなければならず、Ｗ及びＶは同時にＮではない、
Ｒ1は、
【化２】
2010540452.tif 000002
【化３】
2010540452.tif 000003
から選択され、
Ｒ2は、Ｈ、ＣＨ3、Ｆ、Ｃｌ，ＣＮ、ＯＣＨ3、ＯＨ及びＣＦ3から選択され、
Ｒ2'は、Ｈ及びＦから選択され、
Ｒ3は、Ｈ、ＣＨ3、ＣＦ3、Ｆ、Ｃｌ，ＣＮ及びＯＣＨ3から選択され、
Ｒ3'は、Ｈ、ＣＨ3、Ｆ、Ｃｌ，ＣＮ及びＯＣＨ3から選択され、
Ｒ4は、
【化４】
2010540452.tif 000004
であり、ここで
ｍは０及び１から選択され、
ｎは０及び１から選択され、
Ｒ5は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、及びＣ3−Ｃ6シクロアルキルから選択され、ここで当該アルキルはＯＨ、Ｆ、及びＯＣＨ3から選択される１又は複数の置換基で任意に置換され、
Ｒ6は、Ｈ及びＣ1−Ｃ6アルキルから選択されるか、又はＲ5及びＲ6は、それらが結合する窒素原子と任意に一緒になって、０〜１個の追加のＮ、Ｓ又はＯを有する４〜６員の環を形成し、ここで任意の追加の環窒素はＣ1−Ｃ3アルキルで任意に置換され、及び当該環はＯＨで任意に置換され、
Ｒ7は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、及びＣ3−Ｃ6シクロアルキルから選択され、ここで当該アルキルは、ＯＨ及びＯ（Ｃ1−Ｃ4アルキル）から選択される１又は複数の置換基で任意に置換され、又はＲ6及びＲ7は、それらが直接結合するそれぞれの窒素原子を介する−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ9）（ＣＨ2）ｎＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8）−基と任意に一緒になって、６員の環を形成し、
Ｒ8は、Ｈ及びＣ1−Ｃ6アルキルから選択され、ここで当該アルキルは、ＯＨ、Ｆ及びＯＣＨ3から選択される１又は複数の置換基で任意に置換され、又はＲ7及びＲ8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、０〜１個の追加のＮ、Ｓ又はＯを有する４〜６員の環を形成し、ここで任意の追加の環窒素はＣ1−Ｃ3アルキルで任意に置換され、及び当該環はＯＨで任意に置換され、
Ｒ9は、Ｈ及びＣＨ3から選択され、
Ｒ10は、ＯＨ、Ｈ及びＮ（Ｒ9）2で任意に置換されるＣ1−Ｃ3アルキルから選択され、
Ｒ11は、Ｈ、ＣＨ3及びＣＦ3から選択され、及び
Ｒ12は、Ｃ1−Ｃ3アルキルである）
の化合物、又は医薬的に許容される塩、又は溶媒和物、又はその混合物。
【請求項２】
Ｒ11がＣＨ3であり、ＷがＮであり、ＶがＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣＲ2であり、ＹがＣＲ3'であり、ＺがＣＲ3である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ、Ｙ及びＺのいずれか１つがＮである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2'がＦ又はＨである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、
【化５】
2010540452.tif 000005
から選択され、
Ｒ2は、Ｈ、ＣＨ3、Ｆ、及びＣｌから選択され、
Ｒ2'は、Ｈであり、
Ｒ3は、Ｈ、ＣＨ3、Ｆ、及びＣｌから選択され、
Ｒ3'は、Ｈ、ＣＨ3、Ｆ、及びＣｌから選択され、
Ｒ5は、Ｈ及びＣ1−Ｃ6アルキルから選択され、
Ｒ6は、Ｈ及びＣ1−Ｃ6アルキルから選択されるか、又はＲ5及びＲ6は、それらが結合する窒素原子と任意に一緒になって、０〜１個の追加のＮ、Ｓ又はＯを有する６員環を形成し、ここで任意の追加の環窒素はＣ1−Ｃ3アルキルで任意に置換され、
Ｒ8は、Ｈ及びＣ1−Ｃ6アルキルから選択されるか、又はＲ7及びＲ8は、それらが結合する窒素原子と任意に一緒になって、０〜１個の追加のＮ、Ｓ又はＯを有する４〜６員の環を形成し、ここで任意の追加の環窒素はＣ1−Ｃ3アルキルで任意に置換され、
Ｒ10は、Ｈ及びＣ1−Ｃ3アルキルから選択され、及び
Ｒ11は、ＣＨ3である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2'はＨであり、ｍは０であり、ｎは０である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が
【化６】
2010540452.tif 000006
から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が、Ｈ、ＣＨ3、Ｆ及びＣｌから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ3が、Ｈ、ＣＨ3、Ｆ及びＣｌから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ3’が、Ｈ，ＣＨ3、Ｆ、Ｃｌ及びＣＮから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ5が、Ｈ及びＯＨで任意に置換されるＣ1−Ｃ3アルキルから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ6が、Ｈ及びＣ1−Ｃ3アルキルから選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、Ｎ−メチルピペラジニル、Ｎ−エチルピペラジニル又はモルホリニルを形成する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ7が、Ｈ、メチル、エチル、−（ＣＨ2）2ＯＨ及び−（ＣＨ2）2ＯＣＨ3から選択される、請求項１２〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ6及びＲ7が、それらが直接結合するそれぞれの窒素原子を介する−Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ9）（ＣＨ2）ｎＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ8）−基と一緒になって、式
【化７】
2010540452.tif 000007
を形成する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ8が、Ｈ及びＣ1−Ｃ3アルキルから選択される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ7及びＲ8が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、０〜１個の追加のＮ又はＯを有する４〜６員の環を形成し、ここで任意の追加の環窒素はメチル又はエチルで任意に置換され、且つ当該シクロ環がＯＨで任意に置換される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ9がＨである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ10がＨ及びＣＨ3から選択される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（l−（エチル（イソプロピル）アミノ）−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１,２−ビス（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１,２−ビス（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５− オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１−エチル−４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−（３−（６−（４−（１−エチル−４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）ベンズアミド;
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−（４−（３−（ジメチル アミノ）−２−（イソプロピル（メチル）アミノ）−３−オキソプロピル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（３−（ジメチルアミノ）−１−（イソプロピル（メチル）アミノ）−３−オキソプロピル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチル フェニル）−４,５,６,７− テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１−アミノ−２−モルホリノ−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４−tert−ブチルベンズアミド;
Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）ベンズアミド;
Ｎ−（３−（６−（４−（２−アミノ−１−（イソプロピル（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メチル−３−（４−メチル−６−（４−（１−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）フェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２− カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（２−（ジメチルアミノ）−１−（イソプロピル（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−（３−（６−（４−（２−（ジメチルアミノ）−１−（イソプロピル（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）ベンズアミド;
Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２,５−ジフルオロフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−tert−ブチル−Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）ベンズアミド;
（Ｒ）−４−tert−ブチル−Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）ベンズアミド;
Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−５−オキソ−４,５−ジヒドロ ピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４−（エチル（メチル）アミノ）ベンズアミド;
（Ｒ）−Ｎ−（３−（６−（４−（２−（ジメチルアミノ）−１−（イソプロピル（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４−（１−エチルシクロプロピル）ベンズアミド;
４−tert−ブチル−Ｎ−（３−（６−（４−（１−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−モルホリノ−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）ベンズアミド; 
Ｎ−（３−（６−（４−（１−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−モルホリノ−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−モルホリノ−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４− メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチル フェニル）−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１,２−ビス（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４−tert−ブチルベンズアミド; 
４−tert−ブチル−Ｎ−（３−（６−（４−（２−（ジメチルアミノ）−１−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）ベンズアミド; 
Ｎ−（３−（６−（４−（２−（ジメチルアミノ）−１−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７− テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（２−（ジメチルアミノ）−１−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−５,６,７,８− テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−（３−（６−（４−（１−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）ベンズアミド; 
Ｎ−（３−（６−（４−（１−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１−イソプロピル−４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−５−フルオロ−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５− オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）フェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４−（エチル（メチル）アミノ）ベンズアミド; 
Ｎ−（３−（６−（４−（１−（エチル（イソプロピル）アミノ）−２−モルホリノ−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７− テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１−（エチル（イソプロピル）アミノ）−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（２−（ジメチルアミノ）−１−（エチル（イソプロピル）アミノ）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７− テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[２−（アゼチジン−１−イル）−１−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−メチル−３−[４−メチル−６−（｛４−[（メチルカルバモイル）（モルホリン−４−イル）メチル]フェニル｝アミノ）−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]フェニル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[２−（アゼチジン−１−イル）−１−[エチル（プロパン−２−イル）アミノ]−２−オキソエチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４,５,６,７− テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[（ジメチルカルバモイル）[エチル（プロパン−２−イル）アミノ]メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[１−（アゼチジン−１−イル）−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[アゼチジン−１−イル（ジメチルカルバモイル）メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−６−｛[４−（１,２,４−トリメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）フェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[５−クロロ−３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[アゼチジン−１−イル（ジメチルカルバモイル）メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４−tert−ブチルベンズアミド; 
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[アゼチジン−１−イル（ジメチルカルバモイル）メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛６−[（４−｛アゼチジン−１−イル[（２−ヒドロキシエチル）（メチル）カルバモイル]メチル｝フェニル）アミノ]−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル｝−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−メチル−３−[４−メチル−６−（｛４−[４−メチル−３−オキソ−１−（プロパン−２−イル）ピペラジン−２−イル]フェニル｝アミノ）−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]フェニル｝−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[（４−エチルピペラジン−１−イル）[（２−ヒドロキシエチル）（メチル）カルバモイル]メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[（ジエチルカルバモイル）（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−（３−｛６−[（４−｛[エチル（メチル）カルバモイル]（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル｝フェニル）アミノ]−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル｝−２−メチルフェニル）ベンズアミド;
４−tert−ブチル−Ｎ−｛３−[６−（｛４−[（ジエチルカルバモイル）（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝ベンズアミド;
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−Ｎ−メチル−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−（２−メチル−３−｛４−メチル−６−[（４−｛１−[メチル（プロパン−２−イル）アミノ]−２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル｝フェニル）アミノ]−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル｝フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[２−（アゼチジン−１−イル）−１−[メチル（プロパン−２−イル）アミノ]−２−オキソエチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４−tert−ブチルベンズアミド;
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[１−（アゼチジン−１−イル）−２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛６−[（４−｛アゼチジン−１−イル[（２−ヒドロキシエチル）（メチル）カルバモイル]メチル｝フェニル）アミノ]−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル｝−２−メチルフェニル）−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−（２−メチル−３−｛４−メチル−６−[（４−｛１−[メチル（プロパン−２−イル）アミノ]−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル｝フェニル）アミノ]−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル｝フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４−（１−メチルシクロプロピル）ベンズアミド;
Ｎ−（３−（６−（４−（１−エチル−４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−５,６,７,８−テトラヒドロ−４Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−（３−（６−（４−（１−イソプロピル−４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）ベンズアミド;
Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（６−（４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−（＋）−Ｎ−（３−（６−（４−（２−（ジメチルアミノ）−１−（イソプロピル（メチル）アミノ）−２−オキソエチル）フェニルアミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−Ｎ−メチル−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛６−[（４−｛１−[エチル（メチル）アミノ]−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル｝フェニル）アミノ]−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル｝−２−メチルフェニル）−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−６−[エチル（メチル）アミノ]ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロ−５−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[２−（アゼチジン−１−イル）−１−[メチル（プロパン−２−イル）アミノ]−２−オキソエチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）フェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（４−エチル−１−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（４−エチル−１−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２,５−ジメチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[５−クロロ−３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[（ジメチルカルバモイル）（モルホリン−４−イル）メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[（ジエチルカルバモイル）（モルホリン−４−イル）メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛６−[（４−｛[エチル（メチル）カルバモイル]（モルホリン−４−イル）メチル｝フェニル）アミノ]−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル｝−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛６−[（４−｛[（２−ヒドロキシエチル）（メチル）カルバモイル]（モルホリン−４−イル）メチル｝フェニル）アミノ]−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル｝−２−メチルフェニル）−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−１−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[（ジメチルカルバモイル）（モルホリン−４−イル）メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[（ジエチルカルバモイル）（モルホリン−４−イル）メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[２−（アゼチジン−１−イル）−１−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−メチル−３−[４−メチル−６−（｛４−[（メチルカルバモイル）（モルホリン−４−イル）メチル]フェニル｝アミノ）−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]フェニル｝−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛６−[（４−｛[エチル（メチル）カルバモイル]（モルホリン−４−イル）メチル｝フェニル）アミノ]−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル｝−２−メチルフェニル）−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−｛６−[（４−｛[（２−ヒドロキシエチル）（メチル）カルバモイル]（モルホリン−４−イル）メチル｝フェニル）アミノ]−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル｝−２−メチルフェニル）−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−[６−（｛４−[２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−１−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝−４Ｈ,５Ｈ,６Ｈ,７Ｈ,８Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−２−メトキシベンズアミド;
Ｎ−[２−クロロ−３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−５−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２,６−ジメチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−５−メトキシ−２−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２,６−ジフルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[５−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−６−フルオロ−２−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[２,６−ジクロロ−３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）フェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[６−クロロ−３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[２−クロロ−５−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）フェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[２−クロロ−３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−６−フルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[２−シアノ−５−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）フェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[４−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−６−フルオロピリジン−２−イル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−｛３−[６−（｛４−[（Ｓ）−（ジメチルカルバモイル）[メチル（プロパン−２−イル）アミノ]メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝ベンズアミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−｛３−[６−（｛４−[（Ｒ）−（ジメチルカルバモイル）[メチル（プロパン−２−イル）アミノ]メチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−メチルフェニル｝ベンズアミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−Ｎ−[３−（ジメチルアミノ）プロピル]ベンズアミド;
Ｎ−[６−クロロ−３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[５−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）ピリジン−３−イル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[６−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）ピリジン−２−イル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[２−クロロ−３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−６−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[６−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−３−フルオロピリジン−２−イル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[６−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−５−フルオロピリジン−２−イル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−７−オキソ−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−７−ヒドロキシ−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−２−メチルベンズアミド;
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１−エチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−６−フルオロ−２−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１−エチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２,６−ジフルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１−エチル−４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２,６−ジフルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[５−（６−｛[４−（４−エチル−１−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
４−tert−ブチル−Ｎ−[６−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）ピリジン−２−イル]ベンズアミド;
Ｎ−[５−（６−｛[４−（１−エチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[５−（６−｛[４−（１,４−ジエチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（４−エチル−１−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２,６−ジフルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[５−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロフェニル]−７,７−ジフルオロ−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[５−（６−｛[４−（１−エチル−４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[６−（６−｛[４−（１−エチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−３−フルオロピリジン−２−イル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[６−（６−｛[４−（４−エチル−１−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−３−フルオロピリジン−２−イル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[６−（６−｛[４−（１−エチル−４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−３−フルオロピリジン−２−イル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[６−（６−｛[４−（１,４−ジエチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−３−フルオロピリジン−２−イル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジエチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−６−フルオロ−２−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（４−エチル−１−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−６−フルオロ−２−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛５−[６−（｛４−[（２Ｒ）−１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−フルオロフェニル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジエチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２,６−ジフルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛５−[６−（｛４−[（２Ｓ）−１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−フルオロフェニル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−[６−（｛４−[（２Ｓ）−１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−３−フルオロピリジン−２−イル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛６−[６−（｛４−[（２Ｒ）−１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−３−フルオロピリジン−２−イル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[２−フルオロ−５−（４−メチル−６−｛[４−（４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）フェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロ−６−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１−エチル−４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−６−フルオロ−２−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[５−（６−｛[４−（２,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛５−[６−（｛４−[２−（アゼチジン−１−イル）−１−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]−２−フルオロフェニル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−５−[６−（｛４−[１−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−３−オキソピペラジン−２−イル]フェニル｝アミノ）−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル]フェニル｝−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[５−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−フルオロフェニル]−４,４−ジフルオロ−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−[３−（６−｛[４−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）フェニル]アミノ｝−４−メチル−５−オキソ−４,５−ジヒドロピラジン−２−イル）−２−メチルフェニル]−４−ヒドロキシ−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；及び
Ｎ−[３−（５−｛[５−（１,４−ジメチル−３−オキソピペラジン−２−イル）ピリジン−２−イル]アミノ｝−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−メチルフェニル]−４,５,６,７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド、
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
担体、アジュバント、及び賦形剤から選択される少なくとも１つの医薬的に許容される媒体と一緒に、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含んでなる、Ｂｔｋ活性の阻害に応答する疾患を治療するための、医薬組成物。
【請求項２３】
Ｂｔｋ活性の阻害に応答する前記疾患が癌である、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
Ｂｔｋ活性の阻害に応答する前記疾患が、骨障害、アレルギー障害、自己免疫疾患、炎症性疾患、及び急性炎症反応から選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
Ｂｔｋ活性の阻害に応答する前記疾患が、Ｂ細胞リンパ腫又は白血病である、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
Ｂｔｋ活性の阻害に応答する疾患の治療のための医薬の調製のための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。