【手続補正書】
【提出日】平成23年2月2日(2011.2.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般構造式：
Ｒ１−｛［Ｎ（ＣＯＸ）ＣＨ２ＣＨ２］ｏ−［Ｎ（ＣＯＲ２）ＣＨ２−ＣＨ２）］ｎ−［Ｎ（ＣＯＹ）ＣＨ２−ＣＨ２）］ｍ｝ａ−Ｚ
［式中、
（ａ）Ｒ１は、開始基であり、
（ｂ）Ｒ２は、非置換または置換されたアルキル、非置換または置換されたアルケニル、非置換または置換されたアラルキル、あるいは非置換または置換されたヘテロシクリルアルキルの基から各繰返し単位について独立に選ばれ、
（ｃ）Ｘは、第１の官能基を含むペンデント部分であり、
（ｄ）Ｙは、第２の官能基を含むペンデント部分であり、
（ｅ）Ｚは、停止ヌクレオフィルであり、Ｚは不活性であり、またはＺは第３の官能基を含み、
（ｆ）ａは、ランダム共重合体を示すｒａｎ、またはブロック共重合体を示すｂｌｏｃｋであり、
（ｇ）ｏおよびｍは、各々独立に、１〜５０から選ばれる整数であり、
（ｈ）ｎは、０〜１０００から選ばれる整数であり、および
第１および第２の官能基は互いに対して化学的に直角である］のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項２】
一般構造式：
｛Ｒ１−｛［Ｎ（ＣＯＸ）ＣＨ２ＣＨ２］ｏ−［Ｎ（ＣＯＲ２）ＣＨ２−ＣＨ２）］ｎ−［Ｎ（ＣＯＹ）ＣＨ２−ＣＨ２）］ｍ｝ａ−Ｋｋ−｝ｄ−Ｒ−Ｑｑ−Ｚ
［式中、
（ａ）Ｒ１は、開始基であり、
（ｂ）Ｒ２は、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアラルキル、あるいは置換または非置換のヘテロシクリルアルキルの基から各ポリオキサゾリン鎖について独立に選ばれ、
（ｃ）Ｘは、第１の官能基を担持するペンデント部分であり、
（ｄ）Ｙは、第２の官能基を担持するペンデント部分であり、
（ｅ）Ｋは、各ポリオキサゾリン鎖を分枝部分Ｒに連結する連結部分であり、
（ｆ）Ｑは、分枝部分ＲをＺに連結する連結部分であり、
（ｇ）Ｒは、直接または連結基Ｑを通していずれかでＺとの、および直接または連結基Ｋを通してのいずれかで各ポリオキサゾリン鎖との連結を形成することが可能な分枝部分であり、
（ｈ）Ｚは、第３の官能基または不活性基を含む部分であり、
（ｉ）ａは、ランダム共重合体を示すｒａｎ、またはブロック共重合体を示すｂｌｏｃｋから各ポリオキサゾリン鎖について独立に選ばれ、
（ｊ）ｄは、２〜８から選ばれる整数であり、
（ｋ）ｋは、１または零から各ポリオキサゾリン鎖について独立に選ばれる整数であり、
（ｌ）ｑは、１または零から選ばれる整数であり、
（ｍ）ｏは、１〜５０から各ポリオキサゾリン鎖について独立に選ばれる整数であり、
（ｎ）ｍは、０〜５０から各ポリオキサゾリン鎖について独立に選ばれる整数であり、
（ｏ）ｎは、０〜１０００から選ばれる整数であり、および
第１および第２の官能基は互いに対して化学的に直角である］のマルチアームの、ヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項３】
一般構造式：
Ｒ１−｛［Ｎ（ＣＯＸ）ＣＨ２ＣＨ２］ｏ−［Ｎ（ＣＯＲ２）ＣＨ２−ＣＨ２）］ｎ｝ａ−Ｓ−Ｕ−Ｗ
［式中、
（ａ）Ｒ１は、開始基であり、
（ｂ）Ｒ２は、非置換または置換されたアルキル、非置換または置換されたアルケニル、非置換または置換されたアラルキル、あるいは非置換または置換されたヘテロシクリルアルキルの基であり、
（ｃ）Ｕは、連結基であり、
（ｄ）Ｘは、第１の官能基を含むペンデント部分であり、
（ｅ）Ｗは、第３の官能基を含む部分であり、
（ｆ）ａは、ランダム共重合体を示すｒａｎ、またはブロック共重合体を示すｂｌｏｃｋであり、
（ｇ）ｏは、１〜５０から選ばれる整数であり、
（ｈ）ｎは、０〜１０００から選ばれる整数であり、および
第１および第３の官能基は、互いに対して化学的に直角である］のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項４】
Ｒ１は、水素、置換または非置換のアルキル、あるいは置換または非置換のアラルキルの基である、請求項１〜３のいずれかに記載のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項５】
第１、第２および第３の官能基は、各々独立に、アルキン、アミン、オキシアミン、アルデヒド、ケトン、アセタール、ケタール、エステル、カルボン酸、活性化されたカルボン酸、活性カルボナート、クロロホルマート、アルコール、アジド、ビニルスルホン、マレイミドまたはオルトピリジルジスルフィドである、請求項１〜３のいずれかに記載のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項６】
Ｚは第３の官能基を含む、請求項１または２に記載のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項７】
Ｚは−Ｓ−Ｕ−Ｗであり、Ｕは連結基であり、およびＷは第３の官能基であり、アルキン、アミン、オキシアミン、アルデヒド、ケトン、アセタール、ケタール、エステル、カルボン酸、活性化されたカルボン酸、活性カルボナート、クロロホルマート、アルコール、アジド、ビニルスルホン、マレイミドまたはオルトピリジルジスルフィドである、請求項６に記載のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項８】
Ｕはアルキレン連結基であり、Ｗは−ＣＯ２Ｈまたは−ＮＨ２である、請求項７に記載のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項９】
第３の官能基が、アルキン、アミン、オキシアミン、アルデヒド、ケトン、アセタール、ケタール、エステル、カルボン酸、活性化されたカルボン酸、活性カルボナート、クロロホルマート、アルコール、アジド、ビニルスルホン、マレイミドまたはオルトピリジルジスルフィドである、請求項３に記載のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項１０】
Ｕはアルキレン連結基であり、Ｗは−ＣＯ２Ｈまたは−ＮＨ２である、請求項３に記載のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項１１】
Ｚは不活性である、請求項１または２に記載のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項１２】
Ｚは−Ｓ−Ｔ−Ｖであり、Ｔは連結基であり、Ｖは不活性な基である、請求項１１に記載のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項１３】
Ｔはアルキレン連結基であり、Ｖは−ＣＯ２ＣＨ３または−Ｃ６Ｈ５である、請求項１２に記載のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項１４】
Ｚは第３の官能基を含み、ｄは２であり、並びに一般構造式：
｛Ｒ１−｛［Ｎ（ＣＯＸ）ＣＨ２ＣＨ２］ｏ−［Ｎ（ＣＯＲ２）ＣＨ２−ＣＨ２）］ｎ−［Ｎ（ＣＯＹ）ＣＨ２−ＣＨ２）］ｍ｝ａ−Ｋｋ−｝２−Ｒ−Ｑｑ−Ｚ
を有する、請求項２に記載のマルチアームの、ヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項１５】
Ｋは、−（ＣＨ２）ｐＯ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−、−Ｓ−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＨ−、−Ｓ−（ＣＨ２）ｐＣＯ、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨＣＳＯ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨＣＯ２−、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ、または−ＮＨＣＯ２−から各ポリオキサゾリン鎖について独立に選ばれ、ｐは０〜１０の整数であり、Ｒは窒素、アリール基または−ＣＲ３−であり、Ｒ３は水素、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、あるいは置換または非置換のアラルキルの基である、請求項１４に記載のマルチアームの、ヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項１６】
Ｚは第３の官能基を含み、ｄは２であり、ｋは１であり、Ｋは−Ｓ−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−であり、ｐは、各ポリオキサゾリン鎖について１〜１０の整数であり、ｑは０であり、ＲはＮＨ−ＣＨ−（ＣＨ２）３−ＣＨ２−ＮＨであり、並びに一般構造式：
【化１】
2011510120.tif 000001
を有する、請求項２に記載のマルチアームの、ヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項１７】
一般構造式：
【化２】
2011510120.tif 000002
［式中、第１の官能基が、アルキン、アミン、オキシアミン、アルデヒド、ケトン、アセタール、ケタール、エステル、活性カルボナート、クロロホルマート、アルコール、アジド、ビニルスルホン、マレイミドまたはオルトピリジルジスルフィドから独立して選択される］を有する、請求項２に記載のマルチアームの、ヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項１８】
Ｚは第３の官能基を含み、ｄは４であり、ｋは１であり、およびＫは各ポリオキサゾリン鎖について、−Ｓ−（ＣＨ２）２−ＣＯ−ＮＨであり、ｑおよびｍは０であり、Ｒは−（ＣＨ２）４−ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ−（ＣＨ２）４−ＣＨ−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ−（ＣＨ２）４−であり、並びに一般構造式：
【化３】
2011510120.tif 000003
を有する、請求項２に記載のマルチアームの、ヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項１９】
（ａ）ＺはＣＯ２Ｈであり、および第１の官能基は、アルキン、アミン、オキシアミン、アルデヒド、ケトン、アセタール、ケタール、エステル、アルコール、アジド、ビニルスルホン、マレイミドまたはオルトピリジルジスルフィドから選ばれ；または
（ｂ）ＺはＮＨ２であり、および第１の官能基は、アルキン、オキシアミン、アルデヒド、ケトン、アセタール、ケタール、エステル、カルボン酸、活性化されたカルボン酸、活性カルボナート、クロロホルマート、アルコール、アジド、ビニルスルホン、マレイミドまたはオルトピリジルジスルフィドから選ばれる、
請求項１８に記載のマルチアームの、ヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項２０】
第１および第２の官能基のうち一方はカルボン酸であり、他方はアミンであり、ここでカルボン酸は負に荷電された化学種であり、アミンは正に荷電された化学種である、請求項１〜１９のいずれかに記載のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項２１】
少なくとも１種の標的分子に連結されて標的分子−ＰＯＺ複合体を形成する、請求項１〜２０のいずれかに記載のヘテロ機能的なポリオキサゾリン誘導体。
【請求項２２】
少なくとも１種の標的分子は、治療部分、診断部分またはターゲティング部分であり、並びに標的分子−ＰＯＺ複合体は、治療部分およびターゲティング部分、診断部分およびターゲティング部分、あるいは診断部分、治療部分およびターゲティング部分を含む、請求項２１に記載のマルチアームの、標的分子−ＰＯＺ複合体。