【手続補正書】
【提出日】平成22年11月12日(2010.11.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療有効量の下記式（Ｉ）の化合物を含む、放射線被曝後の胃腸系の細胞に対する損傷を減少させかつ該細胞の生存を増加させるための組成物：
2010510238.tif 000001
式中、
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３の少なくとも１つは、（ＨＯ）２ＰＳ−Ｚ１−もしくは（ＨＯ）２ＰＯ−Ｚ２−Ｐ（ＯＨ）Ｓ−Ｚ１−であるか、Ｘ１およびＸ２は、−Ｏ−ＰＳ（ＯＨ）−Ｏ−として一緒に連結されるか、またはＸ１およびＸ３は、−Ｏ−ＰＳ（ＯＨ）−ＮＨ−として一緒に連結され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３の少なくとも１つは、Ｒ１−Ｙ１−Ａ−であり、ここで、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３の２つがＲ１−Ｙ１−Ａ−である場合に各々は同一もしくは異なるか、またはＸ２およびＸ３は、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−として一緒に連結され；
任意で、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３の１つは、Ｈであり；
Ａは、直接結合、ｋが０〜３０の整数である（ＣＨ２）ｋ、またはＯであり；
Ｙ１は、ｌが１〜３０の整数である−（ＣＨ２）ｌ−、−Ｏ−、−Ｓ−、
2010510238.tif 000002
または−ＮＲ２−であり；
Ｚ１は、ｍが１〜５０の整数である−（ＣＨ２）ｍ−、−ＣＦ２−、−ＣＦ２（ＣＨ２）ｍ−、もしくは−Ｏ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（Ｒ３）Ｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｚ２は、ｎが１〜５０の整数である−（ＣＨ２）ｎ−もしくは−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−、または−Ｏ−であり；
Ｑ１およびＱ２は、独立して、Ｈ２、＝ＮＲ４、＝Ｏ、またはＨおよび−ＮＲ５Ｒ６の組み合わせであり；
Ｒ１は、Ｘ１、Ｘ２、またはＸ３の各々について、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ２〜Ｃ３０アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールアルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールオキシアルキル、
2010510238.tif 000003
であり；かつ
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ２〜Ｃ３０アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールアルキル、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールオキシアルキルである。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物が、
Ｘ１が、Ｒ１−Ｙ１−Ａ−であり；
Ｘ２が、−Ｚ１−Ｐ（Ｓ）（ＯＨ）２であり；
Ｘ３が、水素であり；
Ａが、直接結合、またはｌが１〜３０の整数である（ＣＨ２）ｌであり；
Ｙ１が、ｌが１〜３０の整数である（ＣＨ２）ｌであり；
Ｚ１が、酸素であり；
Ｑ１およびＱ２が、独立して、Ｈ、＝ＮＲ４、＝Ｏ、または−ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され；
Ｒ１が、独立して、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ２〜Ｃ３０アルケニル、（任意で置換された）芳香族もしくはヘテロ芳香族環、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールアルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールオキシアルキル、
2010510238.tif 000004
であり；かつ
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８が、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ２〜Ｃ３０アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールアルキル、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールオキシアルキルである
化合物をさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
治療有効量の式（Ｉ）の化合物が、放射線に被曝したヒトまたは動物へ経口投与されるように用いられる、請求項１記載の組成物。
【請求項４】
胃腸系の細胞が、小腸、大腸、または両方の細胞をさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項５】
治療有効量の下記式（Ｉ）の化合物を含む、放射線被曝の前または後の造血系の細胞に対する損傷を減少させかつ該細胞の生存を増加させるための組成物：
2010510238.tif 000005
式中、
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３の少なくとも１つは、（ＨＯ）２ＰＳ−Ｚ１−もしくは（ＨＯ）２ＰＯ−Ｚ２−Ｐ（ＯＨ）Ｓ−Ｚ１−であるか、Ｘ１およびＸ２は、−Ｏ−ＰＳ（ＯＨ）−Ｏ−として一緒に連結されるか、またはＸ１およびＸ３は、−Ｏ−ＰＳ（ＯＨ）−ＮＨ−として一緒に連結され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３の少なくとも１つは、Ｒ１−Ｙ１−Ａ−であり、ここで、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３の２つがＲ１−Ｙ１−Ａ−である場合に各々は同一もしくは異なるか、またはＸ２およびＸ３は、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−として一緒に連結され；
任意で、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３の１つは、Ｈであり；
Ａは、直接結合、ｋが０〜３０の整数である（ＣＨ２）ｋ、またはＯであり；
Ｙ１は、ｌが１〜３０の整数である−（ＣＨ２）ｌ−、−Ｏ−、−Ｓ−、
2010510238.tif 000006
または−ＮＲ２−であり、；
Ｚ１は、ｍが１〜５０の整数である−（ＣＨ２）ｍ−、−ＣＦ２−、−ＣＦ２（ＣＨ２）ｍ−、もしくは−Ｏ（ＣＨ２）ｍ−、−Ｃ（Ｒ３）Ｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
Ｚ２は、ｎが１〜５０の整数である−（ＣＨ２）ｎ−もしくは−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−、または−Ｏ−であり；
Ｑ１およびＱ２は、独立して、Ｈ２、＝ＮＲ４、＝Ｏ、またはＨおよび−ＮＲ５Ｒ６の組み合わせであり；
Ｒ１は、Ｘ１、Ｘ２、またはＸ３の各々について、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ２〜Ｃ３０アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールアルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールオキシアルキル、
2010510238.tif 000007
であり；かつ
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ２〜Ｃ３０アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールアルキル、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールオキシアルキルである。
【請求項６】
式（Ｉ）の化合物が、
Ｘ１が、Ｒ１−Ｙ１−Ａ−であり；
Ｘ２が、−Ｚ１−Ｐ（Ｓ）（ＯＨ）２であり；
Ｘ３が、水素であり；
Ａが、直接結合、またはｌが１〜３０の整数である（ＣＨ２）ｌであり；
Ｙ１が、ｌが１〜３０の整数である（ＣＨ２）ｌであり；
Ｚ１が、酸素であり；
Ｑ１およびＱ２が、独立して、Ｈ、＝ＮＲ４、＝Ｏ、または−ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され；
Ｒ１が、独立して、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ２〜Ｃ３０アルケニル、（任意で置換された）芳香族もしくはヘテロ芳香族環、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールアルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールオキシアルキル、
2010510238.tif 000008
であり；かつ
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８が、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ２〜Ｃ３０アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールアルキル、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールオキシアルキルである
化合物をさらに含む、請求項５記載の組成物。
【請求項７】
治療有効量の式（Ｉ）の化合物が、放射線に被曝したヒトまたは動物へ皮下投与されるように用いられる、請求項５記載の組成物。
【請求項８】
治療有効量の式（Ｉ）の化合物が、放射線に被曝したヒトまたは動物へ筋肉内投与されるように用いられる、請求項５記載の組成物。
【請求項９】
治療有効量の式（Ｉ）の化合物を含む、放射線宿酔を予防または治療するためのキットであって、該化合物が、経口投与用の形態、ならびに、皮下、筋肉内、静脈内、および腹腔内投与からなる群より選択される投与用の形態で提供される、
キット：
式中、
Ｘ１が、Ｒ１−Ｙ１−Ａ−であり；
Ｘ２が、−Ｚ１−Ｐ（Ｓ）（ＯＨ）２であり；
Ｘ３が、水素であり；
Ａが、直接結合、またはｌが１〜３０の整数である（ＣＨ２）ｌであり；
Ｙ１が、ｌが１〜３０の整数である（ＣＨ２）ｌであり；
Ｚ１が、酸素であり；
Ｑ１およびＱ２が、独立して、Ｈ、＝ＮＲ４、＝Ｏ、または−ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され；
Ｒ１が、独立して、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ２〜Ｃ３０アルケニル、（任意で置換された）芳香族もしくはヘテロ芳香族環、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールアルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールオキシアルキル、
2010510238.tif 000009
であり；かつ
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８が、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ２〜Ｃ３０アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、Ｃ１〜Ｃ３０アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールアルキル、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ３０アルキルを含むアリールオキシアルキルである。
【請求項１０】
放射線宿酔の胃腸症候群および造血症候群の治療用の、チオリン酸Ｏ−オクタデカ−９−エニルエステルの経口投与可能な形態、およびチオリン酸Ｏ−オクタデカ−９−エニルエステルの注射可能な形態をさらに含む、請求項９記載のキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
式（I）の組成物の使用によって細胞損傷を減少させかつ細胞生存を増加させる方法と共に、本発明はまた、放射線宿酔を予防または治療するためのキットであって、経口投与可能な形態、ならびに、皮下、筋肉内、静脈内、および腹腔内投与からなる群より選択される形態で、治療有効量の式（I）の化合物を含む、キットを提供する。1態様において、このようなキットは、放射線宿酔の胃腸症候群および造血症候群の治療用のチオリン酸O-オクタデカ-9-エニルエステルの経口投与可能な形態およびチオリン酸O-オクタデカ-9-エニルエステルの注射可能な形態を含み得る。
[請求項101]
放射線に被曝したヒトまたは動物へ治療有効量の下記式(I)の化合物を投与する工程を含む、放射線被曝後の胃腸系の細胞に対する損傷を減少させかつ該細胞の生存を増加させるための方法:
2010510238.tif 000010
式中、
X1、X2、およびX3の少なくとも1つは、(HO)2PS-Z1-もしくは(HO)2PO-Z2-P(OH)S-Z1-であるか、X1およびX2は、-O-PS(OH)-O-として一緒に連結されるか、またはX1およびX3は、-O-PS(OH)-NH-として一緒に連結され;
X1、X2、およびX3の少なくとも1つは、R1-Y1-A-であり、ここで、X1、X2、およびX3の2つがR1-Y1-A-である場合に各々は同一もしくは異なるか、またはX2およびX3は、-N(H)-C(O)-N(R1)-として一緒に連結され;
任意で、X1、X2、およびX3の1つは、Hであり;
Aは、直接結合、kが0〜30の整数である(CH2)k、またはOであり;
Y1は、lが1〜30の整数である-(CH2)l-、-O-、-S-、
2010510238.tif 000011
または-NR2-であり;
Z1は、mが1〜50の整数である-(CH2)m-、-CF2-、-CF2(CH2)m-、もしくは-O(CH2)m-、-C(R3)H-、-NH-、-O-、または-S-であり;
Z2は、nが1〜50の整数である-(CH2)n-もしくは-O(CH2)n-、または-O-であり;
Q1およびQ2は、独立して、H2、=NR4、=O、またはHおよび-NR5R6の組み合わせであり;
R1は、X1、X2、またはX3の各々について、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキル、直鎖もしくは分岐鎖C2〜C30アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、C1〜C30アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールアルキル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールオキシアルキル、
2010510238.tif 000012
であり;かつ
R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキル、直鎖もしくは分岐鎖C2〜C30アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、C1〜C30アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールアルキル、または直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールオキシアルキルである。
[請求項102]
式(I)の化合物が、
X1が、R1-Y1-A-であり;
X2が、-Z1-P(S)(OH)2であり;
X3が、水素であり;
Aが、直接結合、またはlが1〜30の整数である(CH2)lであり;
Y1が、lが1〜30の整数である(CH2)lであり;
Z1が、酸素であり;
Q1およびQ2が、独立して、H、=NR4、=O、または-NR5R6からなる群より選択され;
R1が、独立して、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキル、直鎖もしくは分岐鎖C2〜C30アルケニル、(任意で置換された)芳香族もしくはヘテロ芳香族環、C1〜C30アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールアルキル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールオキシアルキル、
2010510238.tif 000013
であり;かつ
R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8が、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキル、直鎖もしくは分岐鎖C2〜C30アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、C1〜C30アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールアルキル、または直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールオキシアルキルである
化合物をさらに含む、請求項101記載の方法。
[請求項103]
放射線に被曝したヒトまたは動物へ治療有効量の式(I)の化合物を投与する工程が、経口投与によって行われる、請求項101記載の方法。
[請求項104]
胃腸系の細胞が、小腸、大腸、または両方の細胞をさらに含む、請求項101記載の方法。
[請求項105]
放射線に被曝したヒトまたは動物へ治療有効量の下記式(I)の化合物を投与する工程を含む、放射線被曝の前または後の造血系の細胞に対する損傷を減少させかつ該細胞の生存を増加させるための方法:
2010510238.tif 000014
式中、
X1、X2、およびX3の少なくとも1つは、(HO)2PS-Z1-もしくは(HO)2PO-Z2-P(OH)S-Z1-であるか、X1およびX2は、-O-PS(OH)-O-として一緒に連結されるか、またはX1およびX3は、-O-PS(OH)-NH-として一緒に連結され;
X1、X2、およびX3の少なくとも1つは、R1-Y1-A-であり、ここで、X1、X2、およびX3の2つがR1-Y1-A-である場合に各々は同一もしくは異なるか、またはX2およびX3は、-N(H)-C(O)-N(R1)-として一緒に連結され;
任意で、X1、X2、およびX3の1つは、Hであり;
Aは、直接結合、kが0〜30の整数である(CH2)k、またはOであり;
Y1は、lが1〜30の整数である-(CH2)l-、-O-、-S-、
2010510238.tif 000015
または-NR2-であり、;
Z1は、mが1〜50の整数である-(CH2)m-、-CF2-、-CF2(CH2)m-、もしくは-O(CH2)m-、-C(R3)H-、-NH-、-O-、または-S-であり;
Z2は、nが1〜50の整数である-(CH2)n-もしくは-O(CH2)n-、または-O-であり;
Q1およびQ2は、独立して、H2、=NR4、=O、またはHおよび-NR5R6の組み合わせであり;
R1は、X1、X2、またはX3の各々について、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキル、直鎖もしくは分岐鎖C2〜C30アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、C1〜C30アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールアルキル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールオキシアルキル、
2010510238.tif 000016
であり;かつ
R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキル、直鎖もしくは分岐鎖C2〜C30アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、C1〜C30アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールアルキル、または直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールオキシアルキルである。
[請求項106]
式(I)の化合物が、
X1が、R1-Y1-A-であり;
X2が、-Z1-P(S)(OH)2であり;
X3が、水素であり;
Aが、直接結合、またはlが1〜30の整数である(CH2)lであり;
Y1が、lが1〜30の整数である(CH2)lであり;
Z1が、酸素であり;
Q1およびQ2が、独立して、H、=NR4、=O、または-NR5R6からなる群より選択され;
R1が、独立して、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキル、直鎖もしくは分岐鎖C2〜C30アルケニル、(任意で置換された)芳香族もしくはヘテロ芳香族環、C1〜C30アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールアルキル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールオキシアルキル、
2010510238.tif 000017
であり;かつ
R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8が、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキル、直鎖もしくは分岐鎖C2〜C30アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、C1〜C30アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールアルキル、または直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールオキシアルキルである
化合物をさらに含む、請求項105記載の方法。
[請求項107]
放射線に被曝したヒトまたは動物へ治療有効量の式(I)の化合物を投与する工程が、皮下投与によって行われる、請求項105記載の方法。
[請求項108]
放射線に被曝したヒトまたは動物へ治療有効量の式(I)の化合物を投与する工程が、筋肉内投与によって行われる、請求項105記載の方法。
[請求項109]
治療有効量の式(I)の化合物を含む、放射線宿酔を予防または治療するためのキットであって、該化合物が、経口投与用の形態、ならびに、皮下、筋肉内、静脈内、および腹腔内投与からなる群より選択される投与用の形態で提供される、
キット:
式中、
X1が、R1-Y1-A-であり;
X2が、-Z1-P(S)(OH)2であり;
X3が、水素であり;
Aが、直接結合、またはlが1〜30の整数である(CH2)lであり;
Y1が、lが1〜30の整数である(CH2)lであり;
Z1が、酸素であり;
Q1およびQ2が、独立して、H、=NR4、=O、または-NR5R6からなる群より選択され;
R1が、独立して、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキル、直鎖もしくは分岐鎖C2〜C30アルケニル、(任意で置換された)芳香族もしくはヘテロ芳香族環、C1〜C30アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールアルキル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールオキシアルキル、
2010510238.tif 000018
であり;かつ
R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8が、独立して、水素、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキル、直鎖もしくは分岐鎖C2〜C30アルケニル、環の一、二、もしくは三置換を有するかまたは有さない芳香族もしくはヘテロ芳香族環、C1〜C30アルキルまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族環を含むアシル、直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールアルキル、または直鎖もしくは分岐鎖C1〜C30アルキルを含むアリールオキシアルキルである。
[請求項110]
放射線宿酔の胃腸症候群および造血症候群の治療用の、チオリン酸O-オクタデカ-9-エニルエステルの経口投与可能な形態、およびチオリン酸O-オクタデカ-9-エニルエステルの注射可能な形態をさらに含む、請求項109記載のキット。