【事件の表示】
　特許第３１２１６５６号「光学活性なグリシドール誘導体およびその製造方法」の請求項１、２に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第３１２１６５６号の請求項１に係る特許を取り消す。
　同請求項２に係る特許を維持する。
【理　由】
  １．手続の経緯
  特許第３１２１６５６号の請求項１〜６に係る発明の出願は、平成４年１月１７日に特許出願され、平成１２年１０月２０日に設定登録がなされ、その後、山中伸一郎より特許異議の申立てがなされ、請求項１に係る発明について取消理由が通知されたが、特許権者からは何の応答もなく、意見書を提出できる期間を経過したものである。
　
２．本件発明
　本件特許第３１２１６５６号の請求項１、２に係る発明（以下、「本件発明１、本件発明２」という。）は、その特許請求の範囲の請求項１、２に記載され次のとおりのものである。
【請求項１】  一般式(1) で表される（Ｓ）−１−ハロゲノ−３−（４−メトキシフェニルオキシ）−２−プロパノール。
【化１】　　　
（式中、X はハロゲン原子を示す。）
    【請求項２】  一般式(2) で表される（Ｒ）−１−ハロゲノ−３−（４−メトキシフェニルオキシ）−２−プロピルアセテート。
【化２】　　
（式中、X はハロゲン原子、Acはアセチル基を示す。）
　
３．特許異議の申立ての理由の概要
　申立人山中伸一郎は、下記の甲第１〜４号証を提出し、本件発明１は甲第１〜３号証に記載された発明であり、また、本件発明２は甲第１及び４号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第１項あるいは特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものであり、本件発明１、２の特許は取り消されるべきものである旨主張している。
　
（１）甲第１号証：特公昭５２−３３６２１号公報
（２）甲第２号証：特表昭６３−５０２５８５号公報
（３）甲第３号証：特開平２−２９５９７０号公報
（４）甲第４号証：Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．Ｖｏｌ．５５，Ｎｏ．１６，１                      ９９０，５５，P４８９７−４９０１
４．引用刊行物等に記載された事項
（ｉ）刊行物１（甲第１号証）には、(ｉ−ａ）アミノアルカノール化合物の製造方法における原料化合物として、「１　式
　
　
（式中Ｚは低級アルコキシ・・・基であり、Ｈａｌはハロゲン原子をあらわす。）の１−ハロ−３−（置換フェノキシ）−２−プロパノール・・・」（特許請求の範囲第１項及び第２頁第３欄第２８行〜第３９行）と記載され、
　
（ｉ−ｂ）該原料化合物の製造方法として、第３頁第５欄第１７行〜第２９行に、置換フェノールをエピクロルヒドリンと触媒量のピペリジン塩酸塩の存在の下で反応させ、次に塩酸で処理することにより１−クロロ−３−（置換フェノキシ）−２−プロパノールが生成することが記載され、
　
（ｉ−ｃ）実施例として、「１−クロロ−３−（ｐ−メトキシフェノキシ）−２−プロパノール１０．８２ｇおよび３・４−ジメトキシフェネチルアミン１８．１ｇから１−〔（３・４−ジメトキシフェネチル）アミノ〕−３−（ｐ−メトキシフェノキシ）−２−プロパノールが得られる。モノオキサレート塩は・・・エタノールから結晶化後ｍ．ｐ．１３７〜１３８℃を有する。」（第５頁第９欄第２４行〜第３１行）と記載されている。　
　
（ｉｉ）刊行物２（甲第２号証）には、光学活性１−クロロ−３−アリールオキシ−２−プロパノールが記載されている。
　
（ｉｉｉ）刊行物３（甲第３号証）には、式（II）で示される光学活性な３位に置換し得るフェノキシ基を有するプロパン−２−オール誘導体（式（ＩＩ）の化学式は省略）の製造方法が記載されている。
　
（ｉｖ）甲第４号証の第４８９８頁右欄Ｔａｂｌｅ２、第４９００頁左欄４０−５９行には、１−（ベンジルオキシ）−３−クロロ−２−プロパノールを合成し、これに無水酢酸を作用させ、２−アセトキシ−１−ベンジルオキシ−３−クロロプロパンを合成すること及びこのラセミ体化合物を基質としてリパーゼや膵リパーゼを作用させ、その光学活性体を得ることが記載されている。
　
５．本件発明１について
  刊行物１には、上記(i−ｃ)に摘示したように、実施例として１−クロロ−３−（ｐ−メトキシフェノキシ）−２−プロパノールが記載され、また該プロパノ−ルを原料化合物として用いて製造した最終目的化合物が融点（同定確認値）とともに記載されているので、１−クロロ−３−（ｐ−メトキシフェノキシ）−２−プロパノールは実験的に裏付けのある現実的なものとして開示されているといえる。そして、刊行物１の「クロロ」はクロロ原子であるので本件発明１の「ハロゲノ」（ハロゲン原子）に相当し、刊行物１の「ｐ−メトキシフェノキシ」は表記が異なるだけで本件発明１の「４−メトキシフェニルオキシ」と同一のものである。
  そこで、本件発明１の化合物と刊行物１に記載の化合物とを対比すると、両者は１−ハロゲノ−３−（４−メトキシフェニルオキシ）−２−プロパノールである点で一致し、本件発明１が絶対配置がＳの光学異性体（Ｓ体）であるのに対し、刊行物１に記載の化合物については光学異性の点に格別触れるところがない点で一応相違する。
　しかしながら、刊行物１に記載の上記化合物は、その化学構造上、不斉炭素原子を１個有することは明らかであるから、一対の光学異性体すなわちＲ体とＳ体（絶対配置表示；本件発明１はこの表示を用いている）として存在していることは当業者にとって化学常識といえる。
　しかも、刊行物１に１−クロロ−３−（置換フェノキシ）−２−プロパノールの製造方法として示されている、置換フェノールをエピクロルヒドリンと反応させる製造方法（上記(i−ｃ)参照）によりＳ体とＲ体の混合物が得られていると考えられ、特に光学分割して光学異性体の片方のみを取り出していることについて記載も示唆もされていないのであるから、該製造方法によって、一対の光学異性体のＳ体とＲ体が得られるものと認められる。したがって、刊行物１にラセミ体である１−ハロゲノ−３−（４−メトキシフェニルオキシ）−２−プロパノ−ルが開示されているということは、同時に、同ラセミ体を形成している一対の光学異性体であるＳ体が開示されているというに等しいといえるから、刊行物１には本件発明１の化合物が開示されているといえる。
　したがって、本件発明１は、本件の出願前に頒布された刊行物１に記載された発明であると認められるので、特許法２９条第１項３号に規定する発明に該当し、特許を受けるとことができない。
　
６．本件発明２について
　刊行物１には、上記５．に記載したように、１−クロロ−３−（４−メトキシフェニルオキシ）−２−プロパノールが記載されているにすぎず、本件発明２の化合物の一般式(２) で表される（Ｒ）−１−ハロゲノ−３−（４−メトキシフェニルオキシ）−２−プロピルアセテートについては、記載もないし示唆もない。
  しかも、中間体である刊行物１の化合物の３位の４−メトキシフェニルオキシ基は、該中間体から製造されるβーアドレナリン作動性遮断性を有する最終目的化合物中に保持されるのに対し、中間体である本件発明２の化合物（Ｒ体）の４−メトキシフェニルオキシ基は、最終目的化合物において取り除かれる保護基に相当し、本件発明２の化合物は、酸化性、アルカリ性あるいは酸性条件のいずれにも安定で、しかも温和な条件下で外せる保護基を有する、光学活性な医薬品の原料として汎用性のある光学活性なグリシドール誘導体の中間体として有用性を有するもの（本件特許公報の段落番号【０００１】、【０００２】、【０００４】参照）であり、中間体としての上記有用性は刊行物１から予測し得るものではない。
　してみると、刊行物１の化合物から本件発明２の化合物を想到することは当業者が容易になし得るものとはいえない。
　また、刊行物２、３にも、刊行物１と同様に、本件発明２の化合物（Ｒ体）及び、安定で、しかも温和な条件下で外せる保護基を有する光学活性なグリシドール誘導体の中間体としての有用性については記載も示唆もない。
　さらに、甲第４号証には、上記(ｉｖ)に摘示したように、１−（ベンジルオキシ）−３−クロロ−２−プロパノールをアセチル化し、２−アセトキシ−１−ベンジルオキシ−３−クロロプロパン（１−クロロ−３−ベンジルオキシ−２−プロピルアセテートに相当する）を製造し、さらにリパーゼや膵リパーゼを作用させ、その光学活性体を製造することが記載されいるが、該化合物の炭素原子に結合したエ−テル部分はアルコール系のベンジルオキシ基であり、本件発明２のフェノール系の４−メトキシフェニルオキシ基とは相違するものであるから、刊行物４には、本件発明２の化合物の一般式(２) で表される（Ｒ）−１−ハロゲノ−３−（４−メトキシフェニルオキシ）−２−プロピルアセテート及びその製造方法については記載もないし示唆もない。
　してみると、本件発明２は刊行物１〜３及び甲第４号証に記載された事項を併せて考えても、当業者が容易に想到し得たものとはいえない。
　
７．むすび
　以上のとおり、本件発明１は刊行物１に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に規定する発明に該当するものである。
　したがって、本件発明１に係る特許は、特許法第１１３条第２号に該当し、取り消されるべきものである。
　また、本件発明２に係る特許については、取消理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１４年５月１４日（２００２．５．１４）