【事件の表示】
　特許第３１７４５９０号「ステロイド軟膏剤」の請求項１〜６に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第３１７４５９０号の請求項１〜６に係る特許を維持する。
【理　由】
Ｉ．手続きの経緯
　特許第３１７４５９０号の請求項１〜６に係る発明は、平成３年４月４日に特許出願され、平成１３年３月３０日にその発明について特許権の設定登録がなされた後、その特許について特許異議申立人佐藤直子より特許異議の申立てがなされたものである。
　
II．特許異議申立について
II−１本件発明
　特許第３０７２３４０号の請求項１〜６に係る発明は、特許明細書の特許請求の範囲に記載されたとおりのものである。
　
II−２特許異議の申立ての理由の概要
　特許異議申立人は、下記甲第１〜５号証及び参考資料１〜２を提出して、本件請求項１〜６に係る発明は、甲第１〜５号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明できたものであるから、その特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反してされたものであるから取り消されるべきである旨主張している。
　
　　　　　　記
　
　甲第１号証：特開昭５８−２６８１５号公報
　甲第２号証：特開昭６４−５２７１６号公報
  甲第３号証：特開平２−１３１４２６号公報
　甲第４号証：特開平２−１２４８２４号公報
　甲第５号証：特開平２−１２１９０６号公報
　参考資料１：「医薬品の開発第１２巻　製剤素材［Ｉ］」第２２８〜２３３頁（平成２年１０月１５日株式会社廣川書店発行）
　参考資料２：日本公定書協会編「化粧品原料基準第２版」第７６４〜７６６頁（１９８４株式会社薬事日報社発行）
　
II−３　特許異議申立ての検討
（１）甲第１号証の特許請求の範囲（１）には、「液層中に難溶性の非ステロイド抗炎症薬を含む連続層としての油相と、その中に乳化分散された水相とからなる油中水型非ステロイド抗炎症軟膏」と記載されており、同（４）には、油溶化調整剤を含むこと、同（６）には、油溶化調整剤が乳酸セチルであることが記載されている。
　又、第２頁右上欄第１２〜１４行には、「本発明は、油相中に難溶性の非ステロイド抗炎症薬とその分散媒としての油相とを含む油中水型軟膏に関し、」と、第２頁左下欄第３〜８行には、「油相中に難溶性の非ステロイド抗炎症薬の油溶化調整剤としては乳酸セチル、乳酸ミリスチル・・・（略）・・・等の固形エステルで、油溶性かつ主薬を加温溶解する性質を有するものを使用することができる。」と、第２頁左下欄第１４〜同右下欄第３行には、「非ステロイド抗炎症薬の分散媒としての油相において使用しうるものは一般的軟膏基剤、例えば・・・（略）・・・流動パラフィン、固形パラフィン・・・（略）・・・」と記載されている。
　甲第２号証の特許請求の範囲第１項には、エベゾリン又はトルベリン或いはそれらの塩類に炭素数１２〜１８の脂肪酸アルコールの乳酸エステルを配合してなるエベゾリン又はトルベリン或いはそれらの塩類含有経皮適用製剤が記載され、第２頁左上欄第１０〜１７行には、炭素数１２〜１８の脂肪酸アルコールの乳酸エステルが他の基剤に比べエベゾリン又はトルベリン或いはそれらの塩類の溶解性がよく、しかもエベゾリン又はトルベリン或いはそれらの塩類の皮膚透過性を著しく良好にすることを見いだし本発明を完成するに至ったこと、第２頁左下欄第４〜１４行には、発明の製剤の形状は特に限定されず、軟膏等の形状でもよいこと、経皮適用製剤として通常使われる基剤原料すべてを用いることができることが記載され、油性基剤原料も例示されている。
　甲第３号証の特許請求の範囲第１項には、ブナゾシン或いはその塩類に炭素数１２〜１８の脂肪酸アルコールの乳酸エステルを配合してなるブナゾシン或いはその塩類含有経皮適用製剤が記載され、第２頁左上欄第１６〜同右上欄第１行には、炭素数１２〜１８の脂肪酸アルコールの乳酸エステルが他の基剤に比べブナゾシン或いはその塩類の溶解性が適度で、しかもブナゾシン或いはその塩類類の皮膚透過性を著しく良好にすることを見出し、本発明を完成するに至ったこと、第２頁左下欄第１２〜同右下欄第２行には、本発明の製剤の形状は特に限定されず、軟膏等の形状でもよいこと、経皮適用製剤として通常使われる基剤原料すべてを用いることができることが記載され、油性基剤原料も例示されている。
　甲第４号証の特許請求の範囲第１項には、アゼラスチン或いはその塩類に炭素数１２〜１８の脂肪酸アルコールの乳酸エステルを配合してなるアゼラスチン或いはその塩類含有経皮適用製剤が記載され、第２頁左上欄第１１〜１６行には、炭素数１２〜１８の脂肪酸アルコールの乳酸エステルが他の基剤に比べアゼラスチン或いはその塩類の溶解性が適度で、しかもアゼラスチン或いはその塩類類の皮膚透過性を著しく良好にすることを見出し、本発明を完成するに至ったこと、第２頁左下欄第６〜１６行には、本発明の製剤の形状は特に限定されず、軟膏等の形状でもよいこと、経皮適用製剤として通常使われる基剤原料すべてを用いることができることが記載され、油性基剤原料も例示されている。
　
　上記甲第１〜４号証には非ステロイド抗炎症薬やエベゾリン、トルベリン、ブナゾシン、アゼラスチン或いはその塩類の油性軟膏型の或いは油中水型の経皮吸収型の製剤において、油相に難溶性の薬剤の溶解性を高め又は適度なものとすることによって経皮吸収性を改善するために、炭素数１２〜１８の脂肪酸アルコールの乳酸エステル（乳酸セチル、乳酸ミリスチル）を配合することが記載されているが、甲第１〜４号証において配合される医薬は、本件請求項１に係る発明におけるステロイド系抗炎症剤とは化学構造式が大きく異なっている。そして、化学構造式が大きく異なると、上記エステルの添加された油性基剤に対する溶解性はただちには同様であるといえないし、更には、経皮吸収性がどのようになるかについても必ずしも明らかでないから、ステロイド系抗炎症剤を油性軟膏基剤に配合するにあたって、炭素数１２〜１８の脂肪酸アルコールの乳酸エステルの添加を想到することが当業者に直ちに容易であったとはいえない。
　そして、本件請求項１に係る発明は、油性軟膏基剤に炭素数１２〜１８の脂肪酸アルコールの乳酸エステルを配合することによって、ステロイド系抗炎症の経皮吸収性を高め、又、グリコール類やアルコール類の皮膚刺激成分の配合を必須としないことを可能としたものである。
　してみれば、本件請求項１に係る発明は、甲第１号証〜甲第４号証に記載された発明（その組み合わせを含む）に基づいて当業者が容易に発明できたものとはいえない。
　又、甲第５号証には、人間の皮膚もしくは毛髪に局部的に施すのに適したエマルジョンにおいて、水の外に、０．０１〜２０重量％の酢酸ヒドロコルチゾンと０．５〜７０重量％の皮膚軟化油、及び２−ヒドロキシアルカン酸もしくはその塩、並びにその混合物等を含むものが記載されている（特許請求の範囲第１項）。又、皮膚軟化油としては、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル等が例示されている。さらに該エマルジョンは、一般に水相と油相とを含有し、かつ選択された皮膚に有益な成分と特殊な乳化剤と皮膚軟化油からなっていること（第４頁右上欄第１３〜１５行）、水中油型であっても油中水型であっても良く、軟膏の形態であっても良い（第９頁右下欄第３行）とされている。
　しかしながら、本件請求項１に係る発明は、その特許請求の範囲に記載のとおり、油性軟膏基剤に薬物を配合するものであり、水を含まない系であると認められるところ、甲第５号証に係る発明は、水を含んだ系であることは明らかであり、水を含まない系において（油性基剤中で）、酢酸ヒドロコルチゾンの経皮吸収性が上記乳酸エステルによって改善できることについては記載も示唆もない。そして、甲第５号証には、経皮吸収に関しては別途、「必要に応じ角質層に対する皮膚に有益な成分の供給を向上させる１種もしくはそれ以上の物質を含む」と記載されているが、炭素１２〜１８の脂肪族アルコールと乳酸とのエステルは例示中にも見あたらない（第８頁左上欄第７行〜同右下欄第９行）。
　してみれば、甲第５号証に記載されている発明に基づいて、本件請求項１に係る発明を想到することが容易であったとはいえないし、甲第１号証〜甲第４号証に記載されている発明を併せ検討しても、本件請求項１に係る発明を容易に想到し得たとはいえない。
　なお、特許異議申立人は、甲第５号証に記載されている発明が本件発明の上位概念の発明に相当することを前提として、ステロイド系抗炎症剤には、ステロイド骨格を修飾する様々な構造があるところ、本件明細書には、抗炎症ステロイド及び乳酸エステルとして各々１種類のものについてしか効果が確認されておらず、他のものも同様な効果が奏されるか明らかでないので、本件発明が予期せぬ効果を奏することは確認されていない旨述べているが、甲第５号証の発明は、水を含有するエマルジョンであるのに対し、本件請求項１に係る発明は、水を含有しない油性軟膏基剤をベースとしたものであるから、甲第５号証に係る発明は、本件請求項１に係る発明の上位概念のものではない。そして、抗炎症ステロイドは、一般にステロイド骨格のＡ環の構造、置換基等に特徴があり、かなり類似した構造のものであるから、溶解性も似たようなものと認められるし、乳酸エステルもアルコール残基の炭素数が１２〜１８であるから、その溶解性等の物性も類似した範囲と認められるので、効果が確認されていないものも同様な効果が奏されると考えるのが自然である。
　したがって、特許異議申立人の上記主張は採用できない。
　又、特許異議申立人は、炭素１２〜１８の脂肪族アルコールと乳酸とのエステルは、参考資料１、２にあるように、製剤を構成する基剤として薬物に対する溶解性及び皮膚に対する浸透性が高いことが知られており、このような物質をステロイド系抗炎症薬と通常の軟膏基剤を含む通常の軟膏に使用して薬剤の溶解性の改善を図ることは当業者が容易に想到しうるとも述べている。
　しかしながら、参考資料１には、単にエステル類一般について、記載されているにすぎず、参考資料２には、「乳酸セチルが、口紅などに配合した場合に成分相互間の結合剤、溶解剤として働き」と記載されているだけであり、非ステロイド系抗炎症薬の溶解性、経皮吸収性について示唆するところはないので、これら記載をもって直ちに当業者が本件構成を想到し得たということはできない。
　結局、本件請求項１に係る発明の進歩性は、甲第１号証〜甲第５号証によって否定されるものではない。
　そして、本件請求項２〜６に係る発明は、同請求項１に係る発明にさらに技術的限定を加えたものであるから、その進歩性が甲第１号証〜甲第５号証によって否定されないことは検討するまでもなく明らかである。
　
（２）なお、特許異議申立人は、本件特許明細書に「グリコール類及びアルコールを使用しない」ことが発明の必須の構成である旨主張している。
　しかしながら、本件請求項１には、当該事項を規定しないものの、明細書全体からすれば（特に【００１１】には、「本発明の軟膏剤においては、グリコール類やアルコール類を使用しない」と記載されている。）本件請求項１に係る発明は、「グリコール類及びアルコールを使用しない」ものであると認められる。
　
III．結び
　以上のとおりであるから、特許異議申立ての理由及び証拠によっては、本件請求項１〜６に係る特許を取り消すことはできない。
　又、他に本件請求項１〜６に係る特許を取り消すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１４年４月１日（２００２．４．１）