【事件の表示】
　特許第２９６５５１０号「皮膚科もしくは製薬用組成物及びその製法並びにその使用」の請求項１〜２９に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　訂正を認める。
　特許第２９６５５１０号の請求項１〜２９に係る特許を維持する。
【理　由】
Ｉ．手続きの経緯
　本件特許第２９６５５１０号の請求項１〜２９に係る発明についての出願は、平成８年７月２６日に特許出願され（優先権主張１９９５年７月２８日フランス）、平成１１年８月１３日に特許権の設定登録がなされ、その後、岡本員明より特許異議の申立てがなされ、取消しの理由が通知され、その指定期間内に訂正請求がなされたものである。
　
II．訂正の適否
II−１　訂正の内容
　特許権者は、願書に添付した明細書を以下のように訂正することを求めている。
　
　ａ．請求項１および２９を以下のように訂正する。
　
【請求項１】　揮発性オイル、化学式（１）：
        注：化学式（１）は、訂正されていないので記載を省略する。
［上記式中、
・ＲはＣ１−Ｃ３０アルキル基、アリール基もしくはアラルキル基、
・ｎは、０から１００の整数、
・ｍは、０から１００の整数であって、合計ｍ＋ｎが、１から１００の間であることを条件とする］に表されるオイルとこれらの混合物より選択されるフェニル含有シリコーンオイル、少なくとも一のワックス及び少なくとも一の皮膚科用及び／または製薬用活性剤を含む、局所への適用のための皮膚科用もしくは製薬用組成物。
　
【請求項２９】　少なくとも一の皮膚科用または製薬用の活性剤を含む局所への適用のための皮膚科用もしくは製薬用組成物中での、前記組成物の転移及び／または移動を改善することを目的とする、揮発性オイル、式（１）のフェニル含有シリコーンオイル及び少なくとも一のワックスの混合物の使用。
　
　ｂ．発明の詳細な説明の【０００８】および【００１０】を以下のように訂正する。
　
　【０００８】
　　【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】
　したがって、本発明の主題は、揮発性オイル、フェニル含有シリコーンオイル、少なくとも一のワックス及び少なくとも一の皮膚科用及び／または製薬用の活性剤を含む、局所への適用のための皮膚科用もしくは製薬用組成物である。
　
　【００１０】
　本発明の更に別の主題は、前記組成物の転移及び／または移動を改善することを目的とする、局所への適用のための、少なくとも一の皮膚科用または製薬用活性剤を含む皮膚科用もしくは製薬用組成物における、揮発性オイル、式（１）のフェニル含有シリコーンオイル及び少なくとも一のワックスの混合物の使用である。
　
II−２　訂正の適否の検討
　ａについて
　上記請求項１に係る訂正は、訂正前の請求項１の組成物の成分としてさらに「少なくとも一のワックス」を成分として追加するものであるから、特許請求の範囲を減縮するものである。そして、当該事項は、【００２０】、【００１７】に記載されているから、当該訂正は、明細書に記載した事項の範囲内のものであり、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもない。
　又、同請求項２９に係る訂正は、訂正前の請求項２９でいう混合物の成分である「フェニル含有シリコーンオイル」を式（１）で示される特定のシリコーンオイルに限定するものであるから特許請求の範囲を減縮するものである。又、「局所への適用のための皮膚科用もしくは製薬用組成物中での」との記載に整合するように「皮膚科用及び／または製薬用の活性剤」を「皮膚科用または製薬用の活性剤」と訂正することは、明瞭でない記載を釈明するものである。
　そして、当該訂正が願書に添付した明細書に記載した事項の範囲内のものであり、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものではないことも明らかである。
　
　ｂについて
　この訂正は、上記ａで述べた特許請求の範囲の訂正に伴って明細書の発明の詳細な説明を訂正するものであり、明瞭でない記載を釈明するものである。そして、当該訂正は上記ａで述べたと同様、願書に添付した明細書又は図面に記載した事項の範囲内のものであり、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものでもない。
　以上のとおりであるから、上記訂正は特許法第１２０条の４第２項及び同条第３項において準用する特許法第１２６条第第２項から第４項までの規定に適合するので、当該訂正を認める。
　　
III．特許異議申立てについて
III−１　特許異議申立ての理由の概要
　特許異議申立人岡本員明は、下記甲第１〜９号証を提出して、（１）本件特許の請求項１〜２５（訂正前。この項（III−１）において、以下同じ）に係る発明は、甲第１〜７号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明できたものであり、同請求項２６〜２８に係る発明は、甲第１〜８号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明できたものであるから、その特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反してされたものであり、その特許は取り消されるべきである、（２）同請求項２９に係る発明は、甲第４、５号証に記載された発明であり、特許法第２９条第１項第３号で規定する発明に該当するからその特許は取り消されるべきである、又は、これら甲号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明できたものであって、その特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反してされたものであるから取り消されるべきである、（３）同請求項１〜２５に係る発明は、甲第９号証で示される特許出願の国際出願日における明細書、請求の範囲、又は図面（以下、先願明細書という）に記載された発明と同一であるから、その特許は、特許法第２９条の２の規定に違反してされたものであり、取り消されるべきである旨主張している。
　
　　　　　　　　　記
　
　　甲第１号証：特開平５−１３９９４９号公報
　　甲第２号証：特開平６−１７２１４８号公報
　　甲第３号証：特開平６一４８９２８号公報
　　甲第４号証：特開昭６２−１２１７６４号公報
　　甲第５号証：フランス国特許第２６４６３４６号公報（１９９０年１１月２日発行）
　　甲第６号証：Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ　Ｃｏｓｍｅｔｉｃ　Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ　Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ，Ｆｉｆｔｈ　Ｅｄｉｔｉｏｎ，第１８０頁、第１８１頁及び第５４２頁，１９９３年発行
　　甲第７号証：東レ・ダウコーニング・シリコーン株式会社パンフレット「パーソナルケア用シリコーン」，第９頁，１９９５年６月発行
　　甲第８号証：国際公開第９２一１８１０６号パンフレット
　　甲第９号証：特願平８−５１８７４０号（優先日：１９９４年１２月１５日）（ＷＯ９６／１８３７４号公開明細書（特表平９−５１１７６３号公報）参照）
　　
III−２　本件発明
　上記IIで示したように、上記訂正が認められるので、本件請求項１〜２９に係る発明は、当該訂正明細書の特許請求の範囲に記載されている事項により特定されるとおりのものである。
III−３　特許異議の申立てについて
III−３−１　甲１〜８号証記載の発明、及び、先願明細書（甲第９号証）記載の発明
　
甲第１号証
　【００６３】〜【００６７】の実施例２〜実施例４には、オクタメチルシクロテトラシロキサン又はデカメチルシクロペンタシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩及びクエン酸ナトリウムシ酸、グリセリン又は１，３‐ブチレングリコール等を含有するクリームが記載されている。これら実施例におけるオクタメチルシクロテトラシロキサン又はデカメチルシクロペンタシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、クエン酸ナトリウム、及びグリセリン又は１，３‐ブチレングリコールの配合量は、それぞれ７．０〜１５．０重量％、３．０〜５．０重量％、３．０重量％、１．０重量％、及び３．０〜６．０重量％である。
　【００６６】の実施例５には、デカメチルシクロペンタシロキサン１０．０重量％、メチルフェニルポリシロキサン３．０重量％、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩３．０重量％、クエン酸ナトリウム１．０重量％、グリセリン３．０重量％等を含有する乳液が記載され、【００６７】の実施例６には、オクタメチルシクロテトラシロキサン１０．０重量％、メチルフェニルポリシロキサン３．０重量％、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩３．０重量％、クエン酸ナトリウム１．０重量％、グリセリン５．０重量％、酸化チタン５．０重量％等を含有するクリーム状ファンデーションが記載されている。
　【００４９】には、美白化粧料には他の薬効成分や防腐剤或いは紫外線吸収剤等を添加することができることが記載され、【００５０】には、本件美白化粧料は、外用医薬品を包含するものであること、美白化粧料は、クリーム状、軟膏状、乳液状、ゲル状、パック状、スティック状等の任意の剤型で提供できることが示されている。
　【００５１】には、当該発明に係る美白化粧料は、美白効果に優れ、シミ及びソバカスの予防と治療に有用であるとともに化粧持ちもよく、使用感にも優れ、かつ乳化安定性の極めて良好なものであることが記載されている。
　
　甲第２号証
　特許請求の範囲の請求項１には、「１分子中にフェニル基を少なくとも１個以上有するオルガノポリシロキサンと揮発性オルガノポリシロキサンと、紫外線吸収剤及び／又は紫外線散乱剤を含有する日焼け防止剤組成物」と記載されている。
　同請求項２には、請求項１のオルガノポリシロキサンが【化１】Ｒ３ＳｉＯ−（Ｒ２ＳｉＯ）ｎ−ＳｉＲ３（Ｒは、互いに独立した任意の一価のアルキル基又はフェニル基または水酸基を表し、ｎは少なくとも２の整数であり、平均分子量は約４００以上）で表されるフェニル基含有直鎖状オルガノポリシロキサンである旨記載されている。
　【００１３】には、当該日焼け防止剤組成物に目的に応じて添加しうるものとして、ロウ類、薬剤、酸化防止剤、防腐剤、ビタミン剤、ホルモン剤や保湿剤等が例示されている。
　【００１４】には、当該日焼け防止剤組成物は、オイル、ローション、乳液、油性スティック、油性ファンデーション等のいずれの剤型をもとり得るものであることが、【００１６】には、当該組成物は、紫外線吸収剤及び／又は紫外線散乱剤が組成物中に良好に分散されるため、使用性及び汗や海水等に対する耐久性に優れ、皮膚刺激性がないといった効果を発揮するものであることが記載されている。
　又、第５頁の表−１には、実施例１、４において使用する成分のメチルフェニルポリシロキサンは、フェニル基の含有量が２５ｍｏｌ％であり、粘度は１０００ｃｓであることが、記載されている（なお、実施例２、３のそれは、ガムであり、直鎖状のメチルフェニルポリシロキサンではない）。
　
　甲第３号証
　特許請求の範囲の請求項１には、「粉末成分４０重量％以上含有するスティック状制汗化粧料において、揮発性液状油分と不揮発性液状油分の比が３：７〜７：３であるスティック状制汗化粧料」と記載されている。
　第６頁表２の実施例１０及び実施例１１には、３．０重量％、塩化ヒドロキシアルミニウム２０．０重量％又は２５．０重量％、酸化防止剤と、ワックス１０重量％及び粉末を含有して成るスティック状制汗化粧料が記載されている。
　第６頁左欄第１行〜第７行には、スティック状制汗化粧料は、ワックス類と不揮発性液状油分を加熱、溶解し、これに粉末成分を加えて混合、撹拌した後、揮発性液状油分を加え、他の添加成分を加えて混合、撹拌し、脱泡後スティック容器に充填，冷却して製造される旨記載されている。
　【０００９】には、スティック状制汗化粧料には、防腐剤、殺菌剤、酸化防止剤、薬剤等や、保湿剤、紫外吸収剤を添加し得ることが記載されている。
　【０００９】には、当該発明に係る化粧料は、油っぽさ及びべたつき感の低減、さらさら感、制汗効果、化粧持ちの向上、及び塗布後の皮膚の白浮き改善が達成できる旨の記載がある。
　
　甲第４号証
　特許請求の範囲請求項１には、一般式ＲａSiＯ４−ａ/２  （Ｒはメチル基、フェニル基、ａは、２〜３）で示され、１分子中に少なくとも１個のフェニル基を有する２５℃における粘度が４〜１０００ｃｓであるメチルフェニルポリシロキサン及び環状ジメチルポリシロキサン（ｎは３〜６）（構造式記載省略）等を含有するゲル状組成物が記載されている。
　第３頁左下欄第５行〜第１３行の実施例２には、デカメチルシクロペンタシロキサン３０重量部（組成物全量の２５重量％）と、メチルフェニルシリコーン油ＫＦ５６（信越化学工業株式会社製。なお、第３頁右上欄下から４行〜同第３行には、ＫＦ５６の粘度は２０ｃｓであると記載されている）７０重量部（組成物全量の５８重量％）の混合物を含有して成るゲル状組成物が記載されている（なお、甲第６号証には、ＫＦ５６（信越化学工業株式会社製）の化学構造が記載されているが、本件請求項１で規定する式（１）のｍに相当する数値は記載されていない。）
　第１頁右欄第１５行〜第１８行には当該発明に係るゲル状組成物は、化粧品用基材等として有用なものである旨記載されている。
　第２頁右上欄最下行〜同左下欄第６行には、「本発明者らは、透明性が高く、毒性も少ない、特に化粧品用、医薬品などに有用とされるシリコーンオイルを主剤とするゲル状組成物について種々検討した結果、シリコーンオイルにゲル化剤としてデキストリン脂肪酸エステルを添加すれば所期のゲル状組成物を容易に得ることが出きるということを見いだし、・・・（略）・・・」と記載されている。
　
　甲第５号証
　第５頁第１２行〜第６頁第１１行の実施例１〜実施例３には、フェニルトリメチコーンをそれぞれ２０、８、２３重量％、シクロメチコーンをそれぞれ３３．３、７５．３、１４．８重量％と、マイカを、それぞれ４２、１２、５７．５重量％、微粒子シリカ０．２重量％を含有して成る組成物が記載されている。なお、フエニルトリメチコーンは「ダウ５５６」の商品名で提供されるものであるとの記載があり（甲第６号証にメチルフェニルポリシロキサンと同一の構造をとるものであることが示されている）、又、シクロメチコーンについても、「ダウ３４４」の商品名で提供されるものであるとの記載がある（甲第６号証には、それが環状ジメチルポリシロキサン（平均ｎ＝３〜６）の製品のうちの１つであることが示されている。）。
　第６頁第２５行〜第２７行及び第１頁第１行〜第４行には、前記実施例に係る組成物は、マットでうっすらとした真珠光沢のある外観を呈するペースト状〜クリーム状の組成物で、皮膚に塗布した際に皮膚上で皮膜を形成し得るものであることが記載されている。
　又、第７頁第２４行〜第３５行の実施例５には、シクロメチコーン３５．４重量％、フェニルトリメチコーン１９．５重量％と、酸化チタン４１重量％及び微粒子アルミニウム０．１重量％を含有するペースト状クリームが記載されている。
　第１頁第１行〜第１０行には、当該発明に係る組成物は、局所において浸透性及び光反射性を有する皮膜を形成、沈着させ、特に紫外線による有害な影響からヒトや動物の皮膚を保護する効果を発揮するものである旨記載されている。
　
　甲第６号証
　第１８０頁〜第１８１頁には、シクロメチコーンが平均重合度３〜６の環状ポリメチルシロキサンであり、ダウコーニング３４４（ダウコーニング社製）の製品があることが示されている。
　また、第５４２頁には、フェニルトリメチコーンが化学式（１）と同じ構造を有するメチルフェニルポリシロキサンであって、ダウコーニング５５６（ダウコーニング社製）、ＫＦ５６（信越社製）等の製品があることが示されている（ｎの数は記載されていない）。
　
　甲第７号証
　甲第７号証にはメチルフェニルシリコーンオイルとして、本件請求項１で化学式（１）で示される構造を有するＳＨ５５６オイル及びＳＨ５５８オイルが示されている（粘度は記載されているが、ｍ、ｎの値は記載なし）。
　そして、これらが有機オイルやワックスとの相溶性がよく、パーソナルケア製品への配合が容易で、艶のある保護皮膜を形成して皮膚に撥水性，潤滑性，エモリエント効果等を付与し得ること記載されている。
　
　甲第８号証
　甲第８号証は、固体分散体の製造方法に係るものであり、第２頁第８行〜第１１行には、薬物及び高分子担体等の混合物を２軸型エクストルーダーで処理することを特徴とする固体分散体の製造方法が開示されており、同頁第１３行〜第２３行には、前記２軸型エクストルーダーが２本のスクリューを有する前部排出型の押し出し成型機であることが示されている。
　第１２頁第１４行〜第２０行には、当該発明に係る製造方法を採用することにより、薬物及び高分子担体を高温状態に置かず、有機溶媒を使用しなくても固体分散体を得ることができ、さらに固体分散体を単独で成形し取り出すことができ、任意の大きさ及び形状の固体分散体の製造が可能となる旨記載されている。
　
　甲第９号証（先願明細書記載事項は公表公報の頁で表記）
　第１６頁第３行〜第１７頁第６行の例２には、シクロメチコーン１６．９０重量％、フェニルトリメチコーン１０．００重量％と、二酸化チタン及び超微細二酸化チタン計８．０６重量％、ブチレングリコール５．００重量％を含有する化粧用ファンデーションが記載されている。
　第１３頁第７行〜第１９行には、当該発明に係る油中水型エマルション組成物が、ビタミンＡ、ビタミンＥ、保存剤、サンスクリーン剤、湿潤剤等を含み得ることが記載されている。
　第１７頁第５行〜第６行には当該発明に係るファウンデーションは、塗布性や使用性に優れたべたつきのないものであることが記載されている。
　なお、特許異議申立人は上記甲９号証に関連して米国特許５５９９５３３号を提示しているが、当該特許は、本件特許に係る出願の優先権主張の基礎としている１９９４年の米国出願第３５６９０１号に係るものである。
　
III−３−２　特許異議の申立ての検討
III−３−２−１　上記IIの（１）について
　上記甲第１〜３号証に記載されている事項を検討するに、甲第１号証には、揮発性油であるオクタメチルシクロテトラシロキサン又はデカメチルシクロペンタシロキサン（オイルであることは【０００８】参照。揮発性であることは、甲第３号証第６頁表参照。）とメチルフェニルポリシロキサンが添加されている美白化粧料が記載されているといえるが、メチルフェニルポリシロキサンは、フェニル基含有のシリコーンオイルであって（甲第６号証）、種々の製品が知られているところ（本件請求項１における式（１）のシリコーンオイルもその範囲に入るものと認められる）、甲第１号証には、「メチルフェニルポリシロキサン」がどのようなものかを特定する記載はない。
　又、ワックスの添加については記載も示唆もない。そして、甲第１号証に係る発明は、その課題の１つとして乳化の安定を目的としており（特許請求の範囲においては、シリコン系乳化剤の添加を必須としている。）、ワックスの添加は乳化系に対する影響が全くないとはいえないので、直ちにワックスの添加が任意であったということもできない。
　甲第２号証には、請求項２として、揮発性オルガノポリシロキサン（オイルであることは【００１０】参照。）と【化１】で示される式のオルガノポリシロキサンを含む日焼け防止剤組成物が記載されており、当該【化１】のオルガノポリシロキサンは、本件請求項１の式（１）で示されるものを含む広範な定義となっているが、具体的に用いられているのは、実施例１、４に使用されている粘度が１０００ｃｓのものであって、その粘度からすると、式（１）で規定するｍ＋ｎ数（１〜１００）とは相当異なるものと認められる。（特許異議意見書第１０頁参照。式（１）においてｍ＋ｎ＝２００のシリコーン油は１０００ｃＳｔである。）。
　さらに、ロウ（ワックスと認められる。）も任意の添加成分である旨の記載はあるものの、実施例等具体的技術の開示はなく、ワックスを添加した場合にどのようなフェニル基含有シリコーンオイルを添加するのがよいかを直接示唆する記載はない。
　甲第３号証には、揮発性油であるデカメチルシクロペンタシロキサン及びイソパラフィンとメチルフェニルポリシロキサン（甲第６号証によればフェニル基含有シリコーンオイルの一種であると認められる）及びワックスを含むスティック状制汗化粧料が記載されているが、メチルフェニルポリシロキサンについては、鎖状のものという説明（【０００８】）しかない。
　
　次いで、特許異議申立人が第１〜３号証に組み合わせれば、本件発明が容易に想到しうるという甲第４〜７号証に記載された事項について検討するに、甲第４号証においては、メチルフェニルポリシロキサンが具体的にはどのようなものか明らかにされていない　（甲第６号証を見ても不明）。又、たとえ、その粘度からして本件請求項１の（１）に含まれるものであったとしても、同号証には、ワックスの添加についての記載や示唆はなく、さらに、同号証に係る発明は、ゲル化剤の添加を必須とするゲル状の組成物に係るものであって、その目的は透明性が高く毒性も少ないものを提供することにあるところ、当該組成物を皮膚上に塗布したときの組成物の転移及び移動に関する物理的状態等についての記載も無く、まして、ワックスを添加する場合のそれがどのようなものかを想起させる記載もない。
　又、甲第５号証には、フェニルトリメチコーン（甲第６号証によればメチルフェニルポリシロキサン）とシクロメチコーン（甲第６号証によれば液状物である。揮発性であると認められる。）を含有する皮膚上で皮膜を形成しうるペースト状、クリーム状の組成物が記載されており、フェニルトリメチコーンとして用いることができるとされているダウ５５６は、本件特許明細書の実施例２にポリフェニルメチルシロキサンとしてＤＣ５５６と記載されているので、両者は同一のものであってそれが本件式（１）で規定する範囲のものであるとしても、当該組成物の成分としてワックスの添加は記載も示唆もない。そして、ワックスは、塗布された組成物（皮膜）の物理的性質に全く影響がない成分とはいえないところ、甲第５号証には、ワックスを添加した場合の当該組成物の転移及び移動に関する物理的状態等を想起させる記載はない。
　又、甲第６、７号証には上述のとおり、シクロメチコーン及びフェニルトリメチコーンの構造式、種々の製品名等の名称及び／又はその一般的性質が記載されているにすぎない。
（甲第７号証には、本件式（１）で示される範囲のメチルフェニルシリコーンオイルが艶のある保護皮膜を形成すること等も記載されているが、パーソナルケア製品一般について言及しているにすぎず、特定の他の成分との関係やその効果について言及するものではない。）
　
　そうしてみると、甲第１号証に記載された発明に甲第４、５号証に記載された発明を組み合わせたとしても本件請求項１で規定する構成とはならず、又、甲第２号証又は甲第３号証と甲第４、５号証に記載された発明を併せ考慮したとしても、ワックスを添加した系における上記式（１）で規定するフェニル基含有シリコーンオイルの転移及び移動に関する物理的状態等の効果は必ずしも明かではないので、本件請求項１で規定する組成物の成分の構成を当業者が直ちに想到し得たとはいえない。
　そして、本件請求項１に係る発明は、請求項１で特定する構成を採用することにより、所期の目的を達成し得たものであり、本件請求項１でいう特定のフェニル基含有シリコーンオイルを採用することによる効果は、明細書及び平成１３年２月１６日付け特許異議意見書第１０〜１１頁（本件請求項１式（１）のｍ＋ｎ数による効果の比較）で示されている。
　してみれば、本件請求項１に係る発明は、甲第１〜７号証に記載されている発明に基づいて当業者が容易に発明できたものとはいえない。
　
　又、本件請求項２〜２５に係る発明は、請求項１に係る発明をより具体的に特定するものであるから、請求項１に係る発明の進歩性が否定できない以上、請求項２〜２５に係る発明の進歩性が否定できないことは明らかである。
　
　さらに、請求項２６、２７について検討するに、請求項２６に係る発明は、請求項１〜２５項に係る組成物の製造方法であり、請求項２７に係る発明は、請求項２６に係る発明をより具体的に特定するものである。
　これら発明については、特許異議申立人は、甲第１〜７号証に加え、固体分散体の製造方法に係る甲第８号証を証拠として提出している。
　しかしながら、請求項１〜２５に係る組成物の発明の進歩性が否定できない以上、その物の製造に係る請求項２６、２７項の発明の進歩性が否定できないことは明らかである。
　
III−３−２−２　上記IIの（２）について
　
　上記「III−３−２−２　上記IIの（１）について」で述べたように、甲第４、５号証には、ワックスの添加については記載がなく、当該発明においてワックスの添加が任意であったともただちにはいえない。そして、甲第４、５号証には、上記式（１）で規定するフェニル基含有シリコーンオイルの１種であるメチルフェニルポリシロキサンのワックスの添加された系での転移及び移動に対して与える効果について示唆する記載もないので、本件請求項２９に係る発明は、甲第４、５号証に記載された発明ということはできず、又、甲第４、５号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に想到しえたということもできない。
　
III−３−２−３　上記IIの（３）について
　先願明細書には、ワックスの添加については記載されていない。
　そして、先願明細書に記載されている組成物は水中油型エマルジョン組成物であり、ワックスの添加は乳化系に対する影響がないとはいえないので、当該成分の添加が単なる周知技術の付加であるということはできず、従って、ワックスの添加を構成とする本件請求項１〜２５に係る発明は、他の構成を比較検討するまでもなく、先願明細書に記載された発明と同一であるということはできない。
　
IV．結び
　以上のとおりであるから、特許異議申立ての理由及び証拠によっては、本件請求項１〜２９に係る特許を取り消すことはできない。
　又、他に本件請求項１〜２９に係る特許を取り消すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１４年３月２６日（２００２．３．２６）
【訂正の要旨】
訂正の要旨
▲１▼訂正事項ａ
　平成１１年１月１４日の本件請求人提出に係る手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１に係る記載
　「【請求項１】　揮発性オイル、化学式（Ｉ）：
　［上記式中、
　・ＲはＣ１−Ｃ３０アルキル基、アリール基もしくはアラルキル基、
　・ｎは、０から１００の整数、
　・ｍは、０から１００の整数であって、合計ｍ＋ｎが、１から１００の間であることを条件とする］に表されるオイルとこれらの混合物より選択されるフェニル含有シリコーンオイル及び少なくとも一の皮膚科用及び／または製薬用活性剤を含む、局所への適用のための皮膚科用もしくは製薬用組成物。」
を、特許請求の範囲の減縮を目的として
　「【請求項１】　揮発性オイル、化学式（Ｉ）：
　［上記式中、
　・ＲはＣ１−Ｃ３０アルキル基、アリール基もしくはアラルキル基、
　・ｎは、０から１００の整数、
　・ｍは、０から１００の整数であって、合計ｍ＋ｎが、１から１００の間であることを条件とする］に表されるオイルとこれらの混合物より選択されるフェニル含有シリコーンオイル
、少なくとも一のワックス
と訂正する。
▲２▼訂正事項ｂ
　特許請求の範囲の請求項２９に係る記載
　「【請求項２９】　少なくとも一の皮膚科用及び／または製薬用の活性剤を含む、局所への適用のための皮膚科用もしくは製薬用組成物中での、前記組成物の転移及び／または移動を改善することを目的とする、揮発性オイル及びフェニル含有シリコーンオイルの混合物の使用。」
を、特許請求の範囲の減縮を目的として
　「【請求項２９】　少なくとも一の皮膚科用
または
、式（Ｉ）の
及び少なくとも一のワックス
と訂正する。
▲３▼訂正事項ｃ
　特許明細書の【０００８】に係る記載
　「　【０００８】
　【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】
　したがって、本発明の主題は、揮発性オイル、フェニル含有シリコーンオイル及び少なくとも一の皮膚科用及び／または製薬用の活性剤を含む、局所への適用のための皮膚科用もしくは製薬用組成物である。」
を明瞭でない記載の釈明を目的として
　「　【０００８】
　【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】
　したがって、本発明の主題は、揮発性オイル、フェニル含有シリコーンオイル
、少なくとも一のワックス
と訂正する。
▲４▼訂正事項ｄ
　特許明細書の【００１０】に係る記載
　「　【００１０】
　本発明の更に別の主題は、前記組成物の転移及び／または移動を改善することを目的とする、局所への適用のための、少なくとも一の皮膚科用及び／または製薬用活性剤を含む皮膚科用もしくは製薬用組成物における、揮発性オイル及びフェニル含有シリコーンオイルの混合物の使用である。」
を明瞭でない記載の釈明を目的として
　「　【００１０】
　本発明の更に別の主題は、前記組成物の転移及び／または移動を改善することを目的とする、局所への適用のための、少なくとも一の皮膚科用
または
、式（Ｉ）
及び少なくとも一のワックス
と訂正する。
（５４）【発明の名称】
皮膚科もしくは製薬用組成物及びその製法並びにその使用
（５７）【特許請求の範囲】
　【請求項１】　揮発性オイル、化学式（Ｉ）：
　【化１】
［上記式中、
・ＲはＣ１−Ｃ３０アルキル基、アリール基もしくはアラルキル基、
・ｎは、０から１００の整数、
・ｍは、０から１００の整数であって、合計ｍ＋ｎが、１から１００の間であることを条件とする］に表されるオイルとこれらの混合物より選択されるフェニル含有シリコーンオイル、少なくとも一のワックス及び少なくとも一の皮膚科用及び／または製薬用活性剤を含む、局所への適用のための皮膚科用もしくは製薬用組成物。
　【請求項２】　揮発性オイルが、環状もしくは直鎖状シリコーンオイルもしくは炭化水素オイルの単独もしくは混合物から選択される請求項１に記載の組成物。
　【請求項３】　揮発性オイルが、シクロテトラジメチルシロキサン、シクロペンタジメチルシロキサン、シクロヘキサジメチルシロキサン、メチルヘキシルジメチルシロキサン、イソパラフィン及びこれらの混合物より選択される請求項１または２に記載の組成物。
　【請求項４】　揮発性オイルが、組成物全重量に対して８〜８０重量％、好ましくは３０〜６０重量％の割合で存在する請求項１から３のいずれか一項に記載の組成物。
　【請求項５】　フェニル含有シリコーンオイルは、組成物全重量に対して１〜３５重量％、好ましくは２０〜３０重量％の割合で存在する請求項１から４のいずれか一項に記載の組成物。
　【請求項６】　活性剤が、微生物に対して活性である薬剤、特に、抗ウィルス性、抗細菌性もしくは抗真菌性の活性をもつもの；抗炎症性もしくは免疫調節活性をもつ薬剤；神経メディエイタの拮抗剤である、もしくは、神経メディエイタの放出を調節する薬剤；細胞分化及び／または細胞増殖及び／または色素沈着を調節する、及び／または角質形成を調整する薬剤；口唇炎の治療及び／または予防において活性である薬剤；抗ヒスタミン剤；もしくは治療剤から選択される請求項１から５のいずれか一項に記載の組成物。
　【請求項７】　抗ウィルス活性をもつ活性剤が、乳頭腫ウィルス属に対して活性である薬剤；１型及び／または２型の単純ヘルペスウィルス；プリン誘導体；ピリミジン誘導体；グアニジン誘導体；ピロリン酸塩類似体及びその塩；免疫反応を調節する及び／または刺激し、ウィルス増殖に影響する、ペプチドもしくはタンパク質もしくは糖タンパク質；金属塩、特に銅、金、銀及び／またはリチウム；もしくはアンチセンスオリゴヌクレオチドより選択される請求項６に記載の組成物。
　【請求項８】　抗細菌活性をもつ活性剤が、フシダニン科のステロイド構造の薬剤；抗生物質、例えばマクロライド系、シナジスチン系、リンコスアミド系、アミノシド系、リファマイシン系、ポリミキシン系もしくはテトラサイクリン系の抗生物質；もしくはキノロンの科の抗細菌剤より選択される請求項６に記載の組成物。
　【請求項９】　抗菌活性をもつ活性剤が、オクトピロックス、シクロピロックス、アモロルフィン、イミダゾール、アンホテリシンＢ、トルナフテート、グリセオフルビン、テレビナフィン及びナフチフィンより選択される請求項６に記載の組成物。
　【請求項１０】　抗炎症活性をもつ薬剤が、ステロイド構造の薬剤、例えば、プロピオン酸クロベタゾール、吉草酸ベタメタゾン、ヒドロコルチゾンもしくはヒドロコルチゾンアセポナート；非ステロイド構造の薬剤、例えばピロキシカム、イブプロフェン、エノキソロンもしくはブフェキサマック；もしくはα−ビサボロールより選択される請求項６に記載の組成物。
　【請求項１１】　神経メディエイタの拮抗剤である、もしくは神経メディエイタの放出を調節する薬剤が、止痒性剤、例えばクロタミトン；神経ペプチド、特にＰ物質の放出の抑制因子、例えばＮＫ１の抑制因子；カプサイシン及びその類似体；及びリチウム塩より選択される請求項６に記載の組成物。
　【請求項１２】　微生物に対して活性である薬剤、抗炎症活性をもつ薬剤もしくは神経メディエイタの拮抗剤である、もしくは神経メディエイタの放出を調節する薬剤が、組成物の０．０１〜２０重量％の割合で存在する請求項６から１１のいずれか一項に記載の組成物。
　【請求項１３】　細胞分化及び／または細胞増殖及び／または色素沈着を調節する薬剤が、核受容体、例えばステロイド受容体、甲状腺受容体、レチノイドの受容体もしくはビタミンＤの受容体により作用する物質；細胞代謝に作用する物質、脱色剤もしくは再着色剤；もしくは光感作剤より選択される請求項６に記載の組成物。
　【請求項１４】　調節剤が、組成物の０．００１〜１０重量％の割合で存在する請求項６から１３のいずれか一項に記載の組成物。
　【請求項１５】　角質形成を調整する薬剤が、ヒドロキシ酸より選択される請求項６に記載の組成物。
　【請求項１６】　角質形成を調整する薬剤が、組成物の０．１〜３０重量％の割合で存在する請求項６から１５のいずれか一項に記載の組成物。
　【請求項１７】　治療剤が、ビタミンＡ、ＥもしくはＦもしくはこれらのエステル、成長因子もしくはアラントインより選択される請求項６に記載の組成物。
　【請求項１８】　抗ヒスタミン剤が、プロメタジン、メフェニドラミウム、トリプロリジン、シンナリジン及びジフェニルヒドラミンより選択される請求項６に記載の組成物。
　【請求項１９】　治療剤もしくは抗ヒスタミン剤が、組成物の０．０１〜１０重量％の割合で存在する請求項６、１７及び１８のいずれか一項に記載の組成物。
　【請求項２０】　口唇炎の治療及び／または予防において活性な薬剤が、例えばα−アセチルマンデル酸等のマンデル酸の誘導体より選択される請求項６に記載の組成物。
　【請求項２１】　口唇炎の治療及び／または予防において活性な薬剤が、組成物の０．１〜１０重量％の割合で存在する請求項６または２０のいずれか一項に記載の組成物。
　【請求項２２】　局所用麻酔剤、消毒剤、湿潤剤及び／または柔軟剤、及び／または化学的もしくは無機サンスクリーン剤より選択される、少なくとも一の追加的活性剤を更に含む、請求項１から２１のいずれか一項に記載の組成物。
　【請求項２３】　抗菌活性剤及び化学的サンスクリーン剤及び／または、特に酸化チタン等の無機サンスクリーン剤の混合物を含む請求項２２に記載の組成物。
　【請求項２４】　活性剤の、組成物との溶解性もしくは融和性を促進する及び／または前記活性剤の皮膚もしくは粘膜への浸透を促進させる薬剤を更に含む、請求項１から２３のいずれか一項に記載の組成物。
　【請求項２５】　皮膚及び粘膜の手入れ用もしくは治療用の製品として使用することができる、液体もしくは流動体で、油性もしくはゲル化した組成物、柔軟なペースト、もしくは例えばスティックのように硬質で成型したペーストの形態で与えられる、請求項１から２４のいずれか一項に記載の組成物。
　【請求項２６】　第一に、使用可能なワックスを含む、組成物の様々な成分の少なくとも一部を含むようにプレミックスを調製し；このプレミックスを攪拌しながら溶融する温度まで加熱し；攪拌を続けながら残りの成分を室温程度の適切な温度にて加え；得られた混合物が室温より高い温度であった場合には、これを室温まで冷却する期間の少なくとも一部の間攪拌する請求項１から２５のいずれか一項に記載の組成物の製法であって、攪拌操作が、少なくとも部分的には押し出し成型機中で行われることを特徴とする製法。
　【請求項２７】　加熱及び混合、更に冷却操作の全てが、一つもしくは次々に並べられた多数の押し出し成型機の中で行われる請求項２６に記載の製法。
　【請求項２８】　加熱、混合更に冷却操作が、単一の双スクリュー押し出し成型機中で行われる請求項２６に記載の製法。
　【請求項２９】　少なくとも一の皮膚科用または製薬用の活性剤を含む局所への適用のための皮膚科用もしくは製薬用組成物中での、前記組成物の転移及び／または移動を改善することを目的とする、揮発性オイル、式（Ｉ）のフェニル含有シリコーンオイル及び少なくとも一のワックスの混合物の使用。
【発明の詳細な説明】
　【０００１】
　【発明の属する技術分野】
　本発明は、皮膚もしくは粘膜、特に口唇に、予防及び／または治療のために適用することのできる、局所への適用のための皮膚用もしくは製薬用の組成物に関する。
　【０００２】
　【従来の技術】
　皮膚もしくは粘膜、特に口唇の病変が、特にウィルス、細菌もしくは真菌タイプの微生物による感染、免疫依存性（ｉｍｍｕｎｏｄｅｐｅｎｄｅｎｔ）もしくは非免疫依存性（ｎｏｎ−ｉｍｍｕｎｏｄｅｐｅｎｄｅｎｔ）炎症現象、神経性タイプの現象、また、増殖、分化もしくは色素沈着障害等の機能異常（ｄｉｓｆｕｎｃｔｉｏｎｉｎｇｓ）により、及び／または寒さ、ＵＶ光線、火傷、ある種の薬剤の経口摂取、アレルゲンもしくは刺激、あるいは昆虫の刺創等の外的要因により発生することは既知である。
　【０００３】
　このような病変の予防及び／または、これらの病変が現れた後に患部並びに隣接の部位の治療を行うことのできる様々な皮膚科用もしくは製薬用組成物が知られている。これらの組成物は、特に、軟膏、クリームもしくはゲル等のペースト状製品の形態、スティックの形態あるいはまた局所に適用するローションの形態で与えることができる。
　【０００４】
　【発明が解決しようとする課題】
　しかしながら、これらの組成物は、皮膚に塗布されると転移するという欠点がある。これは、これらの組成物が、少なくとも部分的に堆積する一方で、特にガラス、衣服もしくは皮膚等のこれら組成物が接触し得る基質に跡を残すことを意味することと理解される。第一の影響は、前記皮膚科用もしくは製薬用組成物の中庸性の存続及び治療する皮膚の部位への接触時間の制限である。
　第二の影響としては、特に、前記基質に起こりうる染色効果と、第三者について考慮すれば、その基質への好ましからぬ堆積である。
　別の影響としては、基質の、治療を受ける人の皮膚上に存在する活性剤及び／または感染性物質による薬剤汚染の危険性である。
　【０００５】
　したがって、転移の危険性を減少させるためにあらゆる基質との接触を避けると共に、定期的に皮膚もしくは粘膜に組成物の塗布をし直すことが必要である。
　【０００６】
　従来の組成物の別の欠点は、移動しがちなことであり、いわば、実際に治療しようとする部位の隣接の部位、特に皮膚の皺の中へ延び、活性剤及び／または感染性物質を広める傾向があることである。
　【０００７】
　本発明の目的は、これらの欠点を克服もしくは抑制することであり、これによって非常に優れた保持力を持ち、僅かに転移するのみまたは全く転移せず、僅かに移動するのみまたは、実際に全く移動しないフィルムを得ることが可能な組成物が与えられる。
　【０００８】
　【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】
　したがって、本発明の主題は、揮発性オイル、フェニル含有シリコーンオイル、少なくとも一のワックス及び少なくとも一の皮膚科用及び／または製薬用の活性剤を含む、局所への適用のための皮膚科用もしくは製薬用組成物である。
　【０００９】
　本発明の別の主題は、第一に、使用可能なワックスを含む、組成物の様々な成分の少なくとも一部を含むようにプレミックスを調製し；このプレミックスを攪拌しながら溶融する温度まで加熱し；攪拌を続けながら残りの成分を室温程度の適切な温度にて加え；得られた混合物が室温より高い温度であった場合には、これを室温まで冷却する期間の少なくとも一部の間攪拌する前記組成物の製法であって、攪拌操作が、少なくとも部分的には押し出し成型機中で行われることを特徴とする製法である。
　【００１０】
　本発明の更に別の主題は、前記組成物の転移及び／または移動を改善することを目的とする、局所への適用のための、少なくとも一の皮膚科用または製薬用活性剤を含む皮膚科用もしくは製薬用組成物における、揮発性オイル、式（Ｉ）のフェニル含有シリコーンオイル及び少なくとも一のワックスの混合物の使用である。
　【００１１】
　本発明の組成物によれば、容易に塗布することができ、容易に、また均一に延びる均質なフィルムを得ることが可能である。得られるフィルムはまた、軽い肌触りを有し、一日中つけていても快適なものである。この組成物では、治療しようとする部位の活性剤との接触時間を長くすることができ、ある種の薬剤の浸透を促進することができる。さらにまた、治療しようとする部位における本発明の組成物の存在により、湿潤化（ｈｕｍｉｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ）の抑制を維持することができ、このことは考えられる病変の早期の治療に好ましい。本発明の組成物は、さらに、水相中で不安定な活性剤の製剤に有利に用いることができる。
　【００１２】
　したがって、本発明の組成物は、環状もしくは直鎖状のシリコーンオイルもしくは炭化水素オイルから単独もしくは混合物として選択することのできる揮発性オイルを含む。揮発性オイルとは、本発明の記載においては、皮膚と接触して蒸発するようなあらゆるオイルを意味するものと理解される。オイルとしては、その発火点が、これらのオイルを製剤に使用できるほど充分に高く、望ましい消失効果が得られるほど充分に低いものを使用することが望ましい。発火点が約４０〜１００℃のオイルを使用することが好ましい。揮発性のシリコーンオイルとしては、シクロテトラジメチルシロキサン、シクロペンタジメチルシロキサン、シクロヘキサジメチルシロキサン及びメチルヘキシルジメチルシロキサンを挙げることができる。揮発性の炭化水素オイルとしては、イソパラフィンを挙げることができる。本発明の組成物は、組成物全重量に対して８〜８０重量％、好ましくは３０〜６０重量％の揮発性オイルを含むことができる。
　【００１３】
　本発明の組成物はまた、フェニル含有シリコーンオイルを含む。このオイルは、ポリフェニルメチルシロキサンもしくはフェニルトリメチコーンもしくは様々なフェニル含有シリコーンオイルの混合物であってよく、特に、下記の化学式（Ｉ）に相当するものであるとよい。
　【００１４】
　【化２】
　【００１５】
　上記式中、
・ＲはＣ１−Ｃ３０アルキル基、アリール基もしくはアラルキル基、
・ｎは、０から１００の整数、
・ｍは、０から１００の整数であって、合計ｍ＋ｎが、１から１００の間であることを条件とする。Ｒは、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、デシル基、ドデシル基もしくはオクタデシル基あるいはまたフェニル基、トリル基、ベンジル基もしくはフェネチル基であることが好ましい。
　【００１６】
　これらのフェニル含有オイルの中では、Ｗａｃｋｅｒ社のオイル、Ｂｅｌｓｉｌ　ＰＤＭ１０００、Ｄｏｗ　Ｃｏｒｎｉｎｇ社のオイル、ＤＣ５５６もしくはＳＦ５５８、Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ社のオイル、Ａｂｉｌ　ＡＶ８８５３もしくはＲｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃ社のオイル、Ｓｉｌｂｉｏｎｅを挙げることができる。
　【００１７】
　脂肪相は、前記のオイルに加えて、当該分野において通常用いられる脂肪物質を含むことができる。これらの脂肪物質としては、シリコーン脂肪物質、例えばシリコーンオイル、ゴム及びワックス、及び非−シリコーン脂肪物質、例えば植物、鉱物、動物及び／または合成のオイルもしくはワックス、及びこれらの混合物を挙げることができる。活性剤の浸透及び組成物の“スクリーン”効果を促進することのできる、遮断もしくはフィルム形成脂肪物質を使用することが好ましい。
　【００１８】
　シリコーン脂肪物質の中では、ポリジメチルシロキサン（ＰＤＭＳ）及びアルキルジメチコーン並びに、任意にフッ素化された脂肪族及び／または芳香族により、もしくはヒドロキシル、チオール及び／またはアミン類等の官能基により修飾されたシリコーンを挙げることができる。非−シリコーン脂肪物質の中では、流動パラフィン、流動ワセリン、ペルヒドロスクアレン、アララオイル（ａｒａｒａ　ｏｉｌ）、スィートアーモンドオイル、カロフィラムオイル（ｃａｌｏｐｈｙｌｌｕｍ　ｏｉｌ）、パーム油、ひまし油、アボカドオイル、ホホバオイル、オリーブオイルもしくはシリアルジャームオイル（ｃｅｒｅａｌ　ｇｅｒｍ　ｏｉｌ）；脂肪酸のエステル；アルコール；アセチルグリセリド；アルコールもしくはポリアルコールのオクタン酸塩、デカン酸塩もしくはリシノール酸塩；脂肪酸のトリグリセリド；グリセリド；２５℃で固体である水素化オイル；ラノリン；２５℃で固体である脂肪エステル；ミツロウ；カルナウバワックス、カンデリラワックス、オーリカリーワックス、木ロウもしくはサトウキビワックスもしくはコルクファイバーワックス（ｃｏｒｋ　ｆｉｂｒｅ　ｗａｘ）等の植物ワックス；例えばパラフィンオイル、褐炭ワックスもしくは微晶ロウもしくはオゾケライトなどの鉱物ワックス；もしくはポリエチレンワックス及びフィッシャー・トロプシュ合成により得られるワックスを含む合成ワックスを挙げることができる。
　【００１９】
　当業者によれば、これらの脂肪物質を、特に、好ましい特性、例えば稠度及び肌触り等をもつ組成物を調製するために選択することができる。
　【００２０】
　特に、本発明の組成物は、少なくとも一のワックスを含むことができ、これによってこの組成物がスティックの形態で与えられた際の機械的強度が与えられる。この組成物が、従来の方法により柔軟なペーストもしくは成型製品の形態で与えられる場合、本発明の組成物は少量、例えば約５〜１２重量％のワックスを含む。この組成物が押し出し成型によって得られる場合、この組成物はより多量のワックス、特に、５５℃より高い融点を持つワックスを好ましくは１２〜６０重量％を含むことができる。一般的に、本組成物は、少なくとも一の炭化水素及び／またはシリコーンワックスを０．５〜３０重量％及び、炭化水素ワックスを好ましくは１０〜２０重量％及びシリコーンワックス０〜１０重量％を含むことができる。
　【００２１】
　本発明の組成物はまた、少なくとも一の活性剤を含み、このような活性剤の中では、微生物に対して活性である、特に抗ウィルス、抗菌もしくは抗真菌性活性を持つ薬剤；抗炎症もしくは、免疫調節活性を持つ薬剤；神経メディエイタのアンタゴニストであるか、神経メディエイタの放出を調節する薬剤；細胞分化及び／または細胞増殖及び／または色素沈着を調節する及び／またははん痕化を調整する薬剤；口唇炎の治療及び／または予防において活性である薬剤；抗ヒスタミン剤；もしくは治療薬を挙げることができる。
　【００２２】
　かなりの抗ウィルス活性をもつ薬剤の中では、静菌性及び／または殺菌性剤、特に、乳頭腫ウィルス族の族、例えばＨＰＶ１ウィルス及び／またはＨＰＶ２ウィルス等に対して活性である薬剤を挙げることができ；１型及び／または２型の単純ヘルペスウィルスに対して活性な薬剤もまた挙げることができる。したがって例としては下記のものを挙げることができる。
１）　プリン誘導体、特にグアニンもしくはアデニン誘導体で、特に、例えば下記のように９位において置換されているようなもの。
・９−（２−ヒドロキシエトキシメチル）グアニン（またはＡｃｙｃｌｏｖｉｒ）、その塩もしくはそのエステル、特に吉草酸アシクロビル、もしくは例えばバリンもしくはイソロイシン等のアミノ酸のエステル、もしくはアミノ酸の誘導体、例えばＮ−置換アミノメチル安息香酸エステル、例えば４−モルホリノ安息香酸エステルもしくは３−（もしくは４−）アミノメチル安息香酸エステル、
・９−［４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）ブチル］グアニン（またはＰｅｎｃｉｃｌｏｖｉｒ）、その塩もしくはそのエステルもしくはジエステル、
・９−β−Ｄ−アラビノフラノシルアデニン（またはＶｉｄａｒａｂｉｎｅ）、その塩もしくはそのエステル、例えば２’−酢酸エステル、
・２−［２−（２−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）エチル］−１，３−プロパンジオールジアセタート（またはＦａｍｃｙｃｌｏｖｉｒ）もしくはその塩。
　【００２３】
　２）　ピリミジン誘導体、特に、ウラシルもしくはシトシン誘導体、例えば下記のように、１位において２’−デオキシリボフラノシル単位により置換されているようなもの。
・アルキル−２’デオキシウリジン及び、特にビニル−２’−デオキシウリジン、５−エチル−２’−デオキシウリジン及び５−イソプロピル−２’−デオキシウリジン、
・５−ハロ−２’−デオキシウリジン及び、特に５−ヨード−２’−デオキシウリジン（またはＩｄｏｘｕｒｉｄｉｎｅ）もしくはそのエステル、例えば、５’−エタン酸エステルもしくは５’−安息香酸エステル；５−トリフルオロメチル−２’−デオキシウリジン（またはＴｒｉｆｌｕｒｉｄｉｎｅ）；もしくは５−ブロモビニル−２’−デオキシウリジン；
・５−ヨード−２’−デオキシシチジン（またはＩｂａｃｉｔａｂｉｎｅ）、
　【００２４】
　３）　グアニジン誘導体、例えば４−モルホリン−カルボキシイミドイルグアニジン（またはＭｏｒｏｘｙｄｉｎｅ）もしくはその塩、
４）　ピロホスファート類似体及びその類似体、例えばホスホノホルミル酸（またはＦｏｓｃａｒｎｅｔ）、
５）　免疫反応を調節及び／または刺激し、ウィルス増殖に影響するペプチドもしくはタンパク質もしくは糖タンパク質、例えばチモペンチンもしくはインターフェロン−α、インターフェロン−βもしくはインターフェロン−γ等の合成ペンタペプチド、
６）　特に銅、金、銀及び／またはリチウム等の金属塩、特に、乳酸リチウムもしくはコハク酸リチウム、
７）　アンチセンスオリゴヌクレオチド、特にホスホナートもしくはホスホノロチオアート。
　【００２５】
　かなりの抗細菌活性をもつ薬剤の中では、一次性の微生物感染、例えばざ瘡もしくは幼児に見られる頬周囲のインペチゴ、もしくはの二次性の微生物感染、例えば口唇ヘルペスの小水胞段階に起こる感染症の局所での治療における静菌性及び／または殺菌性剤を挙げることができる。したがって、例として下記のものを挙げることができる。
１）　フシダニン科のステロイド構造の薬剤；例えば、フシジン酸及びその塩、
２）　抗生物質、例えば、
・マクロライド系抗生物質の科の、例えば、エリスロマイシン、
・シナジスチンの科の、例えば、バージニアマイシン、
・リンコスアミドの科の、例えば、クリンダマイシン、
・アミノシドの科の、例えば、ネオマイシン、ゲンタマイシンもしくはフラマイセチン、
・リファマイシンの科の、例えば、リファマイシン　ＳＶ、
・ポリミキシンの科でありポリペプチドタイプの、例えば、ポリミキシンＢ、
・テトラサイクリンの科の、例えば、オキシテトラサイクリンもしくはミノサイタリン、
３）　キノロンの科の抗生物質、例えば、シクロフロキサシン、エノキサシン、オフロキサシン、ペフロキサシン、ロソキサシン、オキソリニック酸、ナリジクス酸、ナジフロキサシンもしくはフルメキン。
　【００２６】
　かなりの抗菌活性をもつ薬剤の中では、オクトピロクス及びシクロピロクス；アモロルフィン；イミダゾール、例えばエコナゾール、ミクロナゾール、オモコナゾール、イトラコナゾール、フルコナゾールもしくはケトコナゾール；アンフォテリシン　Ｂ；トルナフタート；グリセオフルビン；タービナフィン；もしくはナフチフィンを挙げることができる。
　【００２７】
　抗ウィルス、抗細菌もしくは抗真菌活性をもつ薬剤は、組成物の０．０１〜２０重量％の割合で存在することができる。
　【００２８】
　本発明の、かなりの抗炎症活性をもつ薬剤はまた、免疫調節活性を有することができる。ステロイド構造の薬剤の中では、例えば、プロピオン酸クロベタゾール、吉草酸ベタメタゾン、ヒドロコルチゾン、もしくはヒドロコルチゾンアセポナート、もしくは、ピロキシカム、イブプロフェン、エノキソロンもしくはブフェキサマックあるいはまた、α−ビサボロール等の非ステロイド構造の薬剤を挙げることができる。これらは、組成物の０．０１〜２０重量％の割合で存在することができる。
　【００２９】
　神経メディエイタの拮抗剤である、もしくは神経メディエイタの放出を調節する薬剤の中では、止痒性剤、例えばクロタミトン；神経メディエイタ、特にＰ物質の放出の抑制剤、例えば、ＮＫ１の抑制剤；カプサイシン及びその類似体；及びリチウム塩を挙げることができる。これらは、組成物の０．０１〜２０重量％の割合で存在することができる。
　【００３０】
　細胞分化及び／または細胞増殖及び／または色素沈着を調節する薬剤の中では、核受容体、甲状腺受容体、レチノイドの受容体もしくはビタミンＤの受容体により作用する物質、特に、６−［３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル］−２−ナフチル酸、トレチノイン、イソトレチノイン、シス−９−レチン酸、カルシトリオール、セカルシフェロールもしくはカルシポトリオール、もしくは細胞代謝に作用する物質、例えばアントラリンを挙げることができる。皮膚の色素沈着を調節する薬剤の中では、着色剤、例えばヒドロキノン、コウジ酸もしくはコーヒー酸；再着色剤、例えばＤＨＡもしくはメラニン前駆体；もしくは光感作剤、例えば８−メトキシソラレンを挙げることができる。これらは、組成物の０．００１〜１０重量％の割合で存在することができる。角質形成を調整する薬剤の中では、ヒドロキシ酸、例えば、乳酸、クエン酸もしくはグリコール酸、サリチル酸もしくはその誘導体、あるいはまた２−ヒドロキシ−５−オクタノイル安息香酸を挙げることができる。これらは組成物の０．１〜３０重量％の割合で存在することができる。
　【００３１】
　口唇炎の治療及び／または予防において活性である薬剤としては、特に、気候により引き起こされた場合もしくは機械的または医原性起源の場合には、マンデル酸の誘導体、例えばα−アセチルマンデル酸を挙げることができる。これらは組成物の０．１〜１０重量％の割合で存在することができる。
　【００３２】
　治療剤の中では、例えば、ビタミンＡ、ＥもしくはＦもしくはこれらのエステル、ある種のペプチド成長因子もしくはアラントインを挙げることができる。これらは組成物の０．０１〜１０重量％の割合で存在することができる。これらにより、寒さによる、もしくは口唇ヘルペスの最終段階において唇に存在する痂皮に関連するひび割れもしくは出血の予防、制限もしくは治療することが可能である。
　【００３３】
　抗ヒスタミン剤の中では、プロメタジン、メフェニドラミウム、トリプロリジン、シンナリジン及びジフェニルヒドラミンを挙げることができる。これらは、組成物の０．０１〜１０重量％の割合で存在することができる。
　【００３４】
　治療しようとする疾患によって、病気の予防もしくは治療を促進する及び／またはこの病気に関連する症状を治療する多数の活性剤を混合すること、あるいはまた活性剤を更に加えることは賢明なことである。追加的な活性剤の中では、局所用麻酔剤、防腐剤、湿潤剤及び／または柔軟剤、及びスクリーン剤、特に化学サンスクリーン剤もしくは無機サンスクリーン剤を挙げることができる。
　【００３５】
　局所用麻酔剤の中では、リドカインもしくはテトラカインを挙げることができる。これらは組成物の０〜１０重量％の割合で存在することができ、これらの薬剤によれば、火傷／痛みの感覚を、ある種の感染に関する掻痒症と同様に抑制することが可能である。
　【００３６】
　防腐剤の中では、カルバニリドの族のバクテリオステティック消毒剤、例えば、トリクロカルバン；ジイセチオン酸ヘキサミジン、第四級アンモニア誘導体、例えば、塩化ベンズアルコニウム；もしくはグルコン酸クロルヘキシジンを挙げることができる。防腐剤は、元来細菌性である病気もしくは二次感染を発生し得る病気の補助的な治療用である；これらは組成物の０〜２０重量％の割合で存在することができる。
　【００３７】
　湿潤剤、潤滑剤もしくは柔軟剤の中では、ポリオール、リポアミノ酸、及びある種の脂肪物質、例えばスウィートアーモンドオイルもしくはカリテバターを挙げることができる。これらは組成物の０〜２０重量％の割合で存在することができる。
　【００３８】
　ＵＶＡ及び／またはＵＶＢを吸収する化学サンスクリーン剤の中では、ケイ皮酸誘導体、例えば、メトキシケイ皮酸オクチル、もしくは２−エチルヘキシル＝２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリラート、もしくは３，４−メチルベンジリデン−２−ボルナノン、もしくは４−ｔｅｒｔ−ブチルー４’−メトキシジベンゾイルメタンを挙げることができる。サンスクリーン剤としては、スクリーン無機顔料、例えば、金属酸化物、特に酸化チタンで任意に被覆されたものを使用することができる。組成物は、０〜１５重量％のサンスクリーン剤活性物質を含むことができる。
　【００３９】
　したがって、本発明の望ましい実施態様は、抗ウィルス活性剤と、化学及び／または無機サンスクリーン剤、特に酸化チタンとの混合物を含む組成物からなる。
　【００４０】
　該組成物は、活性剤が、組成物の賦形剤との溶解性もしくは融和性を促進する及び／または前記活性剤の皮膚もしくは粘膜への浸透を促進させる薬剤を更に含むことができる。これらは、例えば、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸、レシチン、もしくはある種のアルコールもしくはグリコールであってよい。
　【００４１】
　該組成物はまた、顔料及び／または充填剤を含むことのできる微粒子からなる相を含むことができる。顔料は、該組成物中に０〜１０重量％の割合で存在することができる。これらは白色でも有色でも、無機及び／または有機のものであってよい。無機顔料の中では、チタン、ジルコニウムもしくはセリウムの二酸化物並びに、亜鉛、鉄もしくはクロムの酸化物もしくは鉄（ＩＩＩ）青を挙げることができる。これらの顔料はまた、特に雲母粒子については、被覆されていても、被覆剤を含んでもよい。酸化チタン、酸化鉄もしくは天然の顔料で被覆された雲母、並びに着色された酸化チタン被覆の雲母を挙げることができる。有機顔料の中では、カーボンブラック、及びバリウム、ストロンチウム、カルシウム及びアルミニウムのレーキを挙げることができる。０〜３０重量％の割合で存在することのできる充填剤は、無機もしくは合成のもので、ラメラもしくは非−ラメラのものであってよい。タルク、雲母、シリカ、カオリン、ナイロン及びポリエチレンパウダー、テフロン、デンプン、酸化チタン−被覆の雲母、天然真珠の母体、窒化ボロンもしくはミクロスフェア、例えばＥｘｐａｎｃｅｌ（Ｎｏｂｅｌ　Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅ）、Ｐｏｌｙｔｒａｐ（Ｄｏｗ　Ｃｏｒｎｉｎｇ）及びシリコーン樹脂ミクロビーズ（例えばＴｏｓｈｉｂａ社のＴｏｓｐｅａｒｌｓ）を挙げることができる。
　【００４２】
　該組成物は、当該分野で通常使用されるあらゆる添加剤、例えば、抗酸化剤、香料、精油、保存料、ビタミン、染料、必須脂肪酸、スフィンゴセリル、界面活性剤もしくは脂溶性ポリマー、例えばポリアルキレン、ポリアクリラート及び脂肪物質に適合するシリコーンポリマーを含むことができる。これらの添加剤は、組成物の０〜１０重量％の割合で存在することができる。
　【００４３】
　むろん、当業者であれば全ての使用し得る添加剤、いわば、追加的活性剤、可溶化を促進する薬剤、小粒子相の化合物及び添加剤、並びにこれらの組成物中の量を選択し、一方では本発明の組成物の有利な特性が、予想される添加によって僅かにでも損なわれることのないように、他方では、これらの添加を行っても前記組成物の物性がその局所からの使用に適合するようにできるであろう。
　【００４４】
　本発明の組成物は、皮膚及び粘膜の手入れもしくは治療のための製品の形態で与えることができる。これらは、特に、液体もしくは流動体であり、油性もしくはゲル化した組成物、柔軟なペーストもしくは堅くて成型したペースト、例えばスティックの形態で与えることができる。柔軟なペーストとは、粘度を測定することのできないスティックの固体構造と対照的に、粘度が測定できるペーストを意味すると理解される。前記の２５℃での絶対粘度は、回転数６０Ｈｚの“ＭＳ−ｒ４”回転子を備えたＣｏｎｒａｖｅｓＴＶ　回転粘度計を用いて測定して、通常は３〜３５Ｐａ・ｓである。
　【００４５】
　本発明の組成物は、特に、化粧品もしくは局所用製薬において、当業者にはよく知られた、従来用いられている方法と何ら変わることのない工程によって調製することができる。これらの工程は、ワックスが存在する場合は通常９５〜１００℃に予め加熱しておいた組成物の様々な成分を混合し、これを冷却の前に、任意に望ましい形態に成型することからなる。該組成物の成分には、特に熱反応性であり得る場合には、低温で導入できるものがある。しかしながら、一般的にはこれらを低温で導入すると、存在するワックスの少なくとも部分的な結晶化及び／または固形化が必ず観察される。
　【００４６】
　この場合、特に、ワックスが組成物中に存在する場合には、これを少なくとも一の撹拌機／押し出し成型機を使用する方法を用いて調製することができる。この方法によれば、該組成物の、用い得るワックスを含む様々な成分の少なくとも一部を含むプレミックスをまず最初に調製することができ；このプレミックスを撹拌しながらその融解する温度にまで加熱することができ；残りの成分を、撹拌を続けながら、ほぼ室温程度の適切な温度にて、一もしくはより多数の段階で加えることができ；得られた混合物が室温よりも高温であった場合に、少なくとも室温に冷却するまでの一部の期間、この混合物を撹拌することができる。撹拌操作は、少なくとも一部分は押し出し成型機の中で行われる。
　【００４７】
　揮発性オイルは、押し出し成型工程の最後に、室温にて加えられることが好ましい。しかしながら、揮発性オイルはまた、好ましくは約４５℃以下の温度にて冷却段階の間に加えることもできる。
　【００４８】
　この工程により、均質で、すべての成分が適切に混合され、熱反応性であり得る成分を過剰に高い温度に加熱することなく柔軟なペーストの形態で存在する組成物を得ることが可能となる。加熱操作は、あらゆる既知の技術によって行うことができる。本発明の好ましい実施態様によれば、加熱及び撹拌、さらに冷却の操作は全て一もしくは互いに対して一列に並べられた一連の押し出し成型機中で行われるが、単一の双スクリュー押し出し成型機中で行われることが好ましい。さらにまた、撹拌機／押し出し成型機の外部型を適合させることによって、前期撹拌機／押し出し成型機の外部にて該組
成物をライン上で実装することが可能である。押し出し成型を行うことのできる条件は、仏国特許出願ＦＲ９４−００７５６に記載されており、その内容は参照のため本願に組み込まれる。
　【００４９】
　本発明の別の主題は、前述の組成物を塗布することからなる皮膚及び／または粘膜の皮膚科用もしくは製薬用の治療の方法である。本発明を、下記の実施例において更に詳細に説明する。
　【００５０】
　【実施例】
（実施例１）下記の組成を有するリップスティックを調製した。
脂肪相：
・シクロペンタジメチルシロキサン　　　　　　　　　　　　　　　　４２ｇ
・ポリフェニルメチルシロキサン
　（Ｄｏｗ　Ｃｏｒｎｉｎｇ社のＤＣ５５６　Ｆｌｕｉｄ）　　　　　２５ｇ
・シリコーンワックス　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０ｇ
・炭化水素ワックス（特にポリエチレン）　　　　　　　　　　　　　１０ｇ
粉末相
・二酸化チタン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５ｇ
・充填剤（ナイロン、パウダー、デンプン）　　　　　　　　　　　　２ｇ
活性剤
・イドクスウリジン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１ｇ
・３，４−メチルベンジリデンボルナノン　　　　　　　　　　　　　３ｇ
・４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン　　　　２ｇ
　【００５１】
　組成物を、揮発性オイル以外の脂肪相を９５〜１００℃に加熱し、攪拌することによる、通常の方法で調製した。二酸化チタン及び充填剤をこれに加えた。混合成分を、３０００回転数／分の速度のモリッツタービン攪拌機（Ｍｏｒｉｔｚ　ｔｕｒｂｉｎｅ　ｍｉｘｅｒ）を用いて攪拌した。揮発性オイル及び活性剤を油相のアリコートに予め分散させておき、成型の直前に加えた。前記混合物は、適切な型で成型することができる。
　【００５２】
　このように快適な手触りのリップスティックが得られたが、これは延びがよく、均一に塗布できるものであった。このフィルムは長時間つけていても快適であり、移動することのないものであった。このスティックは再発性の口唇ヘルペス（ｒｅｃｕｒｒｅｎｔ　ｈｅｒｐｕｓ　ｌａｂｉａｌｉｓ）の予防において、再発の頻度及びヘルペス発疹の持続期間を減少させることを目的とし、特に、毎日の塗布を指示することができる。
　【００５３】
　（実施例２）下記の組成を有する柔軟なペーストを調製した。
・シクロペンタジメチルシロキサン　　　　　　　　　　　　　　　　４５ｇ
・ポリフェニルメチルシロキサン
　（Ｄｏｗ　Ｃｏｒｎｉｎｇ社のＤＣ５５６　Ｆｌｕｉｄ）　　　　　２５ｇ
・シリコーンワックス　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０ｇ
・ポリエチレンワックス　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５ｇ
・アルキルジメチコーン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５ｇ
・二酸化チタン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５ｇ
・充填剤（特にナイロンパウダー）　　　　　　　　　　　　　　　　３ｇ
・無水フシジン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２ｇ
　【００５４】
　組成物を、揮発性オイル以外の脂肪相を９５〜１００℃に加熱し、攪拌することによる、通常の方法で調製した。二酸化チタン及び充填剤をこれに加えた。混合成分を、３０００回転数／分の速度のモリッツタービン攪拌機（Ｍｏｒｉｔｚ　ｔｕｒｂｉｎｅ　ｍｉｘｅｒ）を用いて攪拌した。揮発性オイル及びフシジン酸を油相のアリコートに予め分散させておき、成型の直前に加えた。前記混合物は、適切な実装内に成型することができる。
　【００５５】
　このように快適な手触りの柔軟なペーストが得られたが、これは延びがよく、均一に塗布できるものであった。このフィルムは長時間つけていても快適であり、移動することのないものであった。この組成物は、顔に影響を及ぼす細菌感染、例えば幼児に見られる頬周囲のインペチゴの治療に用いることができる。