【事件の表示】
　特許第３０７２３４０号「水性目薬及びその製造法」の請求項１、２に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第３０７２３４０号の請求項１、２に係る特許を維持する。
【理　由】
Ｉ．手続きの経緯
　特許第３０７２３４０号の請求項１、２に係る発明は、平成４年４月２８日（優先権主張、平成３年１０月２１日）に特許出願され、平成１２年６月２日にその発明について特許権の設定登録がなされた後、その特許について特許異議申立人参天製薬株式会社より特許異議の申立てがなされたものである。
　
II．特許異議申立について
II−１本件発明
　特許第３０７２３４０号の請求項１、２に係る発明は、その特許請求の範囲に記載されたとおりのものと認める。
　
II−２特許異議の申立ての理由の概要
　特許異議申立人は、下記甲第１〜５号証を提出して、（１）本件請求項１、２に係る発明は、甲第１号証で示す先願明細書（以下先願明細書という）に記載された発明と同一であるから、その特許は、特許法第２９条の２の規定に違反してされたものであり取り消されるべきである、（２）本件請求項１、２に係る発明は、甲第２号証、甲第３号証に記載された発明であり、特許法第２９条第１項第３号で規定する発明であるから、その特許は取り消されるべきである、又、（３）本件請求項１、２に係る発明は、甲第２〜３号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明できたものであり、その特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反してされたものであるから取り消されるべきである旨主張している。
　
　　　　　　記
　
　甲第１号証：特願昭２−２７４８０７号の公開公報（特開平４−１４９１３１号公報）
　甲第２号証：特開平２−１６７２１７号公報
  甲第３号証：特開昭６１−２９１５２０号公報
　甲第４号証：昭和６３年１０月１日薬発第８５３号厚生省薬務局長から各都道府県知事宛の「医療用医薬品添加物の記載について」第１６７〜１７２頁
　甲第５号証：岩波理化学辞典第１１６８頁、第１２６５〜６６頁
　
II−３特許異議申立ての検討
II−３−１上記II−２の（１）について
　先願明細書（甲第１号証参照。以下摘示事項は、公開公報の頁等で表示。）の特許請求の範囲第１項には、「インドメタシン０．０１〜２重量％を、非水極性溶媒１０〜６０重量％、非イオン性界面活性剤１〜１０重量％、ｄｌ−ピロリドンカルボン酸ナトリウム１〜１０重量％、水２０〜６０重量％を含み、ＰＨが４．５〜６．５に調節された基剤に含有せしめたことを特徴とするインドメタシン外用液剤。」と記載され、請求項２には、「非水極性溶媒」として「エタノール、イソプロパノール、アセトン、グリセリン、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール・・・（略）・・・」が記載され、請求項３には、「非イオン性界面活性剤」として「・・・（略）・・・ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、・・・（略）・・・ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル・・・（略）・・・」が記載されている。
　又、当該出願前のインドメタシン外用剤の問題点として、「インドメタシンの水に対する溶解度が低いため、その製剤化は難しい。・・・（略）・・・このような問題点を解決するため低級アルコール等の非水極性溶媒を溶解補助剤として添加することが考えられるが、それらの溶解補助剤の場合、添加量を極めて高くしないと十分な溶解性は得られない。このような非水極性溶媒の添加量の高い基材を用いた場合、臭いから来る不快感、皮膚刺激性が懸念されるのみならず、製剤が消防法上の危険物の範囲となる場合も考えられ・・・（略）・・・」（第２頁左上欄第１〜１５行）こと、「本発明者らは上記の実情を鑑み、比較的低い添加量の非水極性溶媒と非イオン性界面活性剤の併用によりインドメタシン（水不溶性薬物）を可溶化」（第２頁右上欄第１０〜１２行）することが記載されている。
　そして、当該発明における非極生溶媒の選択に関しては、「これらの選択及び添加量については、最終的な製剤が消防法上の規制を受けないように留意する。例えば、エタノール等の低級アルコールについては、製剤中の含量が６０％を超えると無条件で危険物扱いの適用を受けるので６０％を超えない濃度とする。又、吸湿性溶媒は、添加量を高くするとべたつくなど不快な性質を持つので、極性溶媒と併用することが望ましい。」（第２頁左下欄第１１〜１９行）と記載されている。
　又、甲第１号証の実施例３には、　
（ａ）インドメタシン１ｇ（１重量％に相当、以下同じ）、
（ｂ）ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート（２０ＥＯ）５ｇ（５重量％）
（ｃ）ポリエチレングリコール１５ｇ（１５重量％）及び
エタノール３０ｇ（３０重量％）等を配合する外用液剤が記載されている。
　
　ところで、特許異議申立人は、本件請求項１、２に係る発明が上記先願明細書に記載された発明と同一である点に関し以下のように述べている。
　
　　先願明細書の組成物は、その成分が本件請求項１、２の構成を備えていること、又、本件特許明細書の【０００８】には、「特定の界面活性剤と多価アルコールを組み合わせることによって、水不溶性薬物を可溶化できる」ことを特徴とすることが記載されているが、甲第１号証にも上述のように「本発明者らは上記の実情を鑑み、比較的低い添加量の非水極性溶媒と非イオン性界面活性剤の併用によりインドメタシン（水不溶性薬物）を可溶化」すると記載されていること、そして、甲第５号証（第１２６５‐６６頁）から明らかなように、界面活性剤などの両親媒性物質を添加して水不溶性物質を可溶化する場合にはミセル溶解することが知られているが、本件特許明細書の【００１４】にも「界面活性剤として、ＰＯＥ（５０）硬化ヒマシ油、ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノオレエート等を使用した場合にはミセル溶解となる」旨記載されているので、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート（２０ＥＯ）などの非イオン性界面活性剤を用いてインドメタシンを可溶化している甲第１号証の実施例中のインドメタシンはミセル溶解していると認められること、さらに、甲第４号証には「外用液剤」には「水性目薬」などの点眼剤や眼軟膏が含まれることが記載され、その第１６９頁の表中には「粘膜に用いる外用剤（点眼剤、眼軟膏、・・・（略）・・・）」と記載されていることから、甲第１号証の「インドメタシン外用液剤」が「水性目薬」として使用できることは明らかである。
　
　しかしながら、先願明細書には目薬への適用は記載されていない。
　そして、先願明細書に係る発明においては、非水極性溶媒を１０〜６０％添加することを必須の構成として採用しているところ、当該溶媒としては、エタノール、アセトンも例示（エタノールは第１番目に例示）されており、上述の実施例３においては、エタノールが３０重量％含まれているし他の実施例すべてにおいて更に多量のエタノールが配合されている。
　ところで、このエタノールやアセトンが眼科用剤中に多量含まれれば、眼にとって障害となることは当該技術分野において明らかであると認められる（例えば、「医薬品添加事典」薬事日報社２０００年４月２８日発行のエタノールの項における眼科用剤の最大使用量参照）。
　しかるに、先願明細書においては、上述のように、エタノールの添加量については、消防法上や皮膚刺激に関する考慮しかしていないし、先願明細書に係る発明で規定するエタノール量や実施例のエタノール量は、上記眼科用剤に最大使用できる量を遥かに超える量である。
　そうしてみると、先願明細書に係る発明においては、エタノール以外のグリセリン等の例示がされているとしても、当該外用剤の目薬への適用をも意図していたとは到底いえないし、目薬へ適用できる技術が開示されているともいえない。
　してみれば、他の構成を検討するまでもなく、本件請求項１、２に係る発明は、先願明細書に記載された発明と同一であるということはできない。
　以上のとおりであるから、特許異議申立人の上記（１）に係る主張は採用できない。
　
II−３−２上記II−２の（２）、（３）について
　まず、甲第２、３号証を見るに、甲第２号証の特許請求の範囲第１項には、
「（１）（Ａ）脂溶性薬剤及び脂質
　　　（Ｂ）グリセリン及び水
　　　（Ｃ）リン脂質及び／または分子量が１０００以上の水溶性の非イオン性界面活性物質
上記（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）を少なくとも含有し、（Ａ）／（Ｃ）＝０．５〜５（重量比）であることを特徴とする平均粒子径が０．０１０〜０．０７０μｍの乳化組成物。」と、
同第２項には、
「（２）請求項１記載の乳化組成物において、乳化時のグリセリンと水の比（重量比）が３：７〜９：１であることを特徴とする乳化組成物。」と記載されている。
　そして、「発明が解決しようとする課題」の項には、「既に知られている非経口投与可能なものとしては、前記の静脈注射用脂肪乳剤がある。しかしながら、この脂肪乳剤の系で非経口投与可能な０．０５０μｍ以下の粒子すなわちナノリピッドスフェアを調製することは非常に困難であり、研究者の課題とされる。」と記載され、それに続く「発明の目的」の項には、「本発明は、前記従来技術の課題に鑑みなされたもので、その目的は、安定性に優れた、平均粒子径が０．０１０〜０．０７０μｍであるリピッドスフェアが水性相に分散している乳化組成物を得ることにある。」と記載されている。
　又、「脂溶性薬剤」は、「前記脂質に溶解するものであれば何でもよい」と記載され、エリスロマイシン、クロラムフェニコール等の抗菌剤、インドメタシン、ジクロフェナック等の非ステロイド系抗炎症剤（非ステロイド性消炎剤）、合成ステロイド等のホルモン剤（ステロイド系抗炎症剤）、プロスタグランジン（第２頁右下欄下から第２行〜第３頁左上欄第１５行）などが例示され、「リン脂質」としては、卵黄あるいは植物種子由来のレシチン、卵黄レシチン、大豆レシチン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジン酸（第３頁左上欄第１９行〜第３頁右上欄第６行）などが例示され、また、「非イオン性界面活性物質」としてはポリオキシエチレン（以下、ＰＯＥという）ソルビタンモノオレエート等のＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類、ＰＯＥソルビットモノオレエート等のＰＯＥソルびット脂肪酸エステル類（第３頁右上欄第６行〜左下欄第１４行）などが例示されている。
　さらに、「実施例１〜９」には、
（ａ）ジクロフェナック１．１重量部（０．５重量％に相当する。以下同じ）、
（ｂ）リン脂質（精製卵黄レシチン又は精製大豆レシチン）及び／または分子量が１０００以上の水溶性の非イオン性界面活性物質８．７重量部（４．０重量％）、
（ｃ）グリセリン４１．３重量部（１８．８重量％）
および大豆油（９．５重量％）を配合する半透明もしくはほぼ透明な乳化組成物が記載され、同実施例１５には、
（ａ）エリスロマイシン２重量部、
（ｂ）精製卵黄レシチン１重量部、
（ｃ）グリセリン２６重量部
および大豆油１重量部、トリカプリル酸を配合する半透明の乳化組成物が、実施例１６にはプロスタグランジンＥ２を配合する半透明の乳化組成物が記載され、製剤化に係る実施例としては、実施例１７〜１９に静脈注射剤を得たことが記載されている。
　甲第３号証には、「エリスロマイシン、植物油及び又は中鎖脂肪酸トリグリセライド、リン脂質および水からなる注射用エリスロマイシン脂肪乳剤」（特許請求の範囲１）、「従って、本発明は、疾患に応じてエリスロマイシンそのものを静脈投与できるようにし、ラクトン酸エリスロマイシンの投与量に比して少ない投与量で弛緩の治療をなし、上述した如き副作用の起こるのを防止した静脈注射用脂肪乳剤を提供することにある。」（第２頁左上欄第２〜７行）、と記載されている。
　又、「エリスロマイシンは、脂肪が植物油、あるいは中鎖脂肪酸トリグリセライドいずれのときも脂肪に対して１０重量％まで乳化できる。」（第２頁左下欄第１０行〜１３行）こと、植物油に安息香酸ベンジルを添加するとその量は植物油に対し２０重量％まで使用できること（同第１４〜１９行）が記載されている。
　更に実施例１〜３には、
（ａ）エリスロマイシン１０〜２０ｇ（約１〜２重量％に相当。以下同じ。）、
（ｂ）精製卵黄レシチン１２ｇ（約１．２重量％）、
（ｃ）グリセリン２５ｇ（約２．５重量％）
及び脂質として精製大豆油又はパナセート８１０（カプリン酸トリグリセライド）約１０〜２０重量％を配合する脂肪乳剤が記載されている。
　
　ところで、上記甲第２号証に係る乳化組成物の用途は上記摘示したことから明らかなように主として静脈注射用であって、甲第２号証には、当該組成物が「水性目薬」になる旨の記載又は示唆はない。
　又、甲第３号証に係る発明は、その特許請求の範囲の記載からも明かなように、注射用の脂肪乳剤に係るものである。
　してみれば、本件請求項１および２に係る発明は、他の構成を検討するまでもなく、甲第２号証、甲第３号証に記載された発明とはいえない。
　
　そして、本件請求項１、２に係る「水性目薬」は、「水性」との記載および従来技術に関する記載を含めた本件特許明細書の記載からすると、ほとんど油脂を含まない系であると解されるところ、甲第２号証および甲第３号証に係る組成物は、乳化組成物であって、上述したように油脂を相当量含むものであり、甲第２号証に係る発明においては、脂溶性薬剤は、上述のように油脂に溶解することを前提としているし、甲第３号証に係る発明においても上述のように油脂（トリグリセライドも、油脂と同等物である）の量等に対して乳化できる脂溶性薬剤（エリスロマイシン）の量が決まっている。
　そうすると、本件請求項１、２に係る発明は、水不溶性薬剤の可溶化にあたり油脂を用いない又はほとんど用いないのに対し、甲第２号証、及び、甲第３号証に係る発明は相当量の油脂の添加を必要とするものであり、可溶化のための成分は同じとはいえないから、甲第２号証及び甲第３号証に係る乳化・可溶化のための技術の一部（界面活性剤および多価アルコール）を、取り出して油脂を用いない又はほとんど用いない系に適用しても、好ましい結果が得られるか不明である。
　そして、甲第２号証及び甲第３号証に係る可溶化技術の構成の一部を転用すればよいことを示す証拠は何ら提示されていないので、本件請求項１、２に係る可溶化の構成を想到することが当業者に容易になしえたということはできない。
　そして、本件請求項１、２に係る発明は、請求項１で規定する構成を採用することにより、優れた水性目薬を提供するものである。
　してみれば、本件請求項１、２に係る発明は、甲第２号証および甲第３号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明できたものとはいえない。
　
　以上のとおりであるから、特許異議申立人の上記（２）、（３）に係る主張は採用できない。
III．結び
　以上のとおりであるから、特許異議申立ての理由及び証拠によっては、本件請求項１、２に係る特許を取り消すことはできない。
　又、他に本件請求項１、２に係る特許を取り消すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１４年３月５日（２００２．３．５）