【手続補正書】
【提出日】平成27年10月2日(2015.10.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式：
【化１】
2014074021.tif 000001
［式中、
【化２】
2014074021.tif 000002
は、ピリジンとベンゼンが縮合した二環式の芳香族複素環であり、ＹおよびＺは、いずれか一方がＣＲ２ｄであり、他方が化学結合であり、
環Ｂは、（ａ）単環式もしくは二環式の芳香族炭化水素；（ｂ）単環式もしくは二環式の脂環式炭化水素；（ｃ）単環式もしくは二環式の芳香族複素環；または（ｄ）単環式もしくは二環式の非芳香族複素環であり、
環Ｃは、（ａ）ベンゼン；または（ｂ）単環式の芳香族複素環であり、
Ｒ１は、（ａ）水素；（ｂ）置換されていてもよいアルキル；（ｃ）置換されていてもよいシクロアルキル；（ｄ）置換されていてもよいアルコキシ；（ｅ）置換されていてもよいフェニル；（ｆ）ハロゲン；または（ｇ）ニトリルであり、
Ｒ２ａ，Ｒ２ｂ，Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、（ａ）水素；（ｂ）置換されていてもよいアルキル；（ｃ）置換されていてもよいシクロアルキル；（ｄ）置換されていてもよいアルコキシ；（ｅ）置換されていてもよいフェニル；（ｆ）置換されていてもよい単環式の芳香族複素環基；（ｇ）置換されていてもよい単環式の非芳香族複素環基；（ｈ）ハロゲン；または（ｉ）ニトリルであり、
Ｒ３ａ，Ｒ３ｂ，Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、（ａ）水素；（ｂ）置換されていてもよいアルキル；（ｃ）置換されていてもよいシクロアルキル；（ｄ）置換されていてもよいアルコキシ；（ｅ）置換されていてもよいシクロアルコキシ；（ｆ）置換されていてもよいフェニル；（ｇ）置換されていてもよい単環式の芳香族複素環基；（ｈ）置換されていてもよい単環式の非芳香族複素環基；（ｉ）置換されていてもよいフェノキシ；（ｊ）ハロゲン；または（ｋ）ヒドロキシであるか、あるいは、
Ｒ３ａ，Ｒ３ｂ，Ｒ３ｃおよびＲ３ｄから選ばれる２つの置換基が一緒になって、オキソを形成し、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、（ａ）水素；（ｂ）アルキル；（ｃ）ハロゲノアルキル；（ｄ）シクロアルキル；または（ｅ）ハロゲノシクロアルキルであるか、あるいはＲ５およびＲ６が互いにそれらの末端で結合して隣接炭素原子と単環式の脂環式炭化水素を形成し、
ｎは、０、１または２であり、
Ｘは、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアミノカルボニル、または置換されていてもよいアルカノイルである。］
で表される化合物、またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１が、（ａ）水素；（ｂ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、オキソおよびヒドロキシから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル；（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびハロゲンから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル；（ｄ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ；（ｅ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシおよびハロゲンから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよいフェニル；（ｆ）ハロゲン；または（ｇ）ニトリルであり、
Ｒ２ａ，Ｒ２ｂ，Ｒ２ｃおよびＲ２ｄが、それぞれ独立して、（ａ）水素；（ｂ）Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、オキソおよびヒドロキシから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル；（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびハロゲンから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル；（ｄ）Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルおよびハロゲンから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ；（ｅ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシおよびハロゲンから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよいフェニル；（ｆ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシおよびハロゲンから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよい５−６員の単環式の芳香族複素環基；（ｇ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシおよびハロゲンから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよい４−７員の単環式の非芳香族複素環基；（ｈ）ハロゲン；または（ｉ）ニトリルであり、
Ｒ３ａ，Ｒ３ｂ，Ｒ３ｃおよびＲ３ｄが、それぞれ独立して、（ａ）水素；（ｂ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキル（当該シクロアルキルおよびハロゲノシクロアルキルは、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロゲノアルキルから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよい）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシ、フェニル、５−６員の単環式の芳香族複素環基、４−７員の単環式の非芳香族複素環基（当該フェニル、芳香族複素環基および非芳香族複素環基は、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシおよびハロゲンから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよい）、ハロゲン、オキソおよびヒドロキシから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル；（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル；（ｄ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキル（当該シクロアルキルおよびハロゲノシクロアルキルは、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロゲノアルキルから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよい）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシ、フェニル、５−６員の単環式の芳香族複素環基、４−７員の単環式の非芳香族複素環基（当該フェニル、芳香族複素環基および非芳香族複素環基は、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシおよびハロゲンから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよい）、ハロゲンおよびヒドロキシから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ；（ｅ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルコキシ；（ｆ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシおよびハロゲンから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよいフェニル；（ｇ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシおよびハロゲンから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよい５−６員の単環式の芳香族複素環基；（ｈ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシおよびハロゲンから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよい４−７員の単環式の非芳香族複素環基；（ｉ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシおよびハロゲンから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよいフェノキシ；（ｊ）ハロゲン；または（ｋ）ヒドロキシであるか、あるいは、
Ｒ３ａ，Ｒ３ｂ，Ｒ３ｃおよびＲ３ｄから選ばれる２つの置換基が一緒になって、オキソを形成し、
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ独立して、（ａ）水素；（ｂ）Ｃ１−Ｃ６アルキル；（ｃ）Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル；（ｄ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；または（ｅ）Ｃ３−Ｃ７ハロゲノシクロアルキルであるか、あるいはＲ５およびＲ６が互いにそれらの末端で結合して隣接炭素原子と３−７員の単環式の脂環式炭化水素を形成し、
Ｘが、（ａ）カルボキシ；（ｂ）Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル；（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル；（ｄ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびニトリルから選ばれる１個の基で窒素原子が置換されていてもよいアミノカルボニル；または（ｅ）１−３個のハロゲンで置換されていてもよいＣ２−Ｃ７アルカノイルである請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
環Ｃがベンゼンであり、Ｘがカルボキシであり、該カルボキシが環Ｃにおいてアミノスルホニル基の４位である請求項１または２記載の医薬組成物。
【請求項４】
環Ｂが（ａ）単環式もしくは二環式の芳香族炭化水素；または（ｂ）単環式もしくは二環式の芳香族複素環であり、
ｎが０または１である請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
環Ｂが（ａ）単環式の芳香族炭化水素；または（ｂ）単環式の芳香族複素環であり、
ｎが１である請求項３記載の医薬組成物。
【請求項６】
部分構造
【化３】
2014074021.tif 000003
が下式（Ａ）
【化４】
2014074021.tif 000004
である請求項４または５記載の医薬組成物。
【請求項７】
部分構造
【化５】
2014074021.tif 000005
が下式（Ｂ）
【化６】
2014074021.tif 000006
である請求項４または５記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ１が（ａ）１−７個のハロゲンで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル；（ｂ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；または（ｄ）ハロゲンであり、
Ｒ２ａ，Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが水素であり、
Ｒ２ｄが（ａ）水素；（ｂ）１−７個のハロゲンで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル；（ｃ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；または（ｄ）Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、それぞれ独立して、（ａ）水素；（ｂ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（当該シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロゲノアルキルから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよい）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシ、およびハロゲンから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル；（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルキル、およびハロゲンから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル；（ｄ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシ、およびハロゲンから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ；または（ｅ）ハロゲンであり、
Ｒ３ｃおよびＲ３ｄが水素であり、
Ｒ５およびＲ６が水素であり、
ｎが１である請求項４、５、６または７記載の医薬組成物。
【請求項９】
環Ｂがベンゼンまたはピリジンであり、
Ｒ１がメチル、トリフルオロメチル、イソプロピル、シクロプロピル、またはメトキシであり、
Ｒ２ａ，Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが水素であり、
Ｒ２ｄが（ａ）水素；（ｂ）１−７個のハロゲンで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル；（ｃ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；または（ｄ）Ｃ１−Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、それぞれ独立して（ａ）水素；（ｂ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（当該シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロゲノアルキルから選ばれる１−３個の基で置換されていてもよい）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロゲノアルコキシ、およびハロゲンから選ばれる１−７個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル；（ｃ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；（ｄ）１−７個のハロゲンで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ；または（ｅ）ハロゲンであり、
Ｒ３ｃおよびＲ３ｄが水素であり、
Ｒ５およびＲ６が水素であり、
ｎが１である請求項６記載の医薬組成物。
【請求項１０】
４−（｛（４−メチルイソキノリン−３−イル）［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
４−｛［［３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］（４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−（｛（１−シクロプロピル−４−メチルイソキノリン−３−イル）［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
４−｛［［４−（１−エトキシ−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル）ベンジル］（４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−（｛（３−メチルキノリン−２−イル）［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
４−｛［［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］（３−メチルキノリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−｛［（４−ｔ−ブチルベンジル）（４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−｛［［４−（シクロプロピルメチル）ベンジル］（４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−｛［［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］（４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−｛［（４−メチルイソキノリン−３−イル）（２−ナフチルメチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−（｛（１−メトキシ−４−メチルイソキノリン−３−イル）［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
４−（｛（４−クロロイソキノリン−３−イル）［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
４−｛［（４−メチルイソキノリン−３−イル）（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−｛［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルメチル）（４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−｛［［（１，１−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）メチル］（４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−｛［［（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）メチル］（４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−｛［［（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）メチル］（４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−｛［［（１−ベンゾチオフェン−２−イル）メチル］（４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−（｛（１，４−ジメチルイソキノリン−３−イル）［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；および
４−（｛（４−メチルイソキノリン−３−イル）［４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシ−１−メチルエチル）ベンジル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
からなる群より選ばれる化合物、またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１１】
４−（｛（１−シクロプロピル−４−メチルイソキノリン−３−イル）［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
４−（｛（１−メトキシ−４−メチルイソキノリン−３−イル）［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
４−（｛（１−イソプロピル−４−メチルイソキノリン−３−イル）［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
４−｛［｛３−クロロ−４−［シクロプロピル（ジフルオロ）メチル］ベンジル｝（４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−（｛（４−シクロプロピルイソキノリン−３−イル）［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
４−｛［｛３−クロロ−４−［シクロプロピル（ジフルオロ）メチル］ベンジル｝（１−シクロプロピル−４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−｛［｛４−［シクロプロピル（ジフルオロ）メチル］−３−フルオロベンジル｝（４−メチルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−（｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］［４−（トリフルオロメチル）イソキノリン−３−イル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
４−［（（４−シクロプロピルイソキノリン−３−イル）｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メチル｝アミノ）スルホニル］安息香酸；
４−｛［｛３−クロロ−４−［シクロプロピル（ジフルオロ）メチル］ベンジル｝（４−シクロプロピルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−｛［｛４−［シクロプロピル（ジフルオロ）メチル］−３−フルオロベンジル｝（４−シクロプロピルイソキノリン−３−イル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
４−（｛（４−シクロプロピルイソキノリン−３−イル）［５−（トリフルオロメトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
４−（｛｛３−クロロ−４−［シクロプロピル（ジフルオロ）メチル］ベンジル｝［４−（トリフルオロメチル）イソキノリン−３−イル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；および
４−（｛｛４−［シクロプロピル（ジフルオロ）メチル］−３−フルオロベンジル｝［４−（トリフルオロメチル）イソキノリン−３−イル］アミノ｝スルホニル）安息香酸；
からなる群より選ばれる化合物、またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１２】
慢性疼痛、頭痛、泌尿器疾患、癌疾患、呼吸器疾患、消化器疾患、精神疾患、神経疾患、または皮膚病の予防または治療剤である請求項１〜１１のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１３】
慢性疼痛の予防または治療剤である請求項１〜１１のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１４】
慢性疼痛が神経障害性疼痛である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ＴＲＰＭ８遮断薬である請求項１〜１１のいずれか１項記載の医薬組成物。