【手続補正書】
【提出日】平成27年1月30日(2015.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩの化合物であって、
【化１】
2014193889.tif 000001
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びＸ５は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｈ、Ｈａｌ、−ＯＲ’、−ＮＨＲ’、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立して、Ｈ、ホルミル、イミノメチル、ニトロソ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、ハロ置換されたＣ１−Ｃ１２アルカノイルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、
ｐは、０、１、又は２であり、
ｑは、１〜５であり、
ｒは、０又は１であり、そして
【化２】
2014193889.tif 000002
は、全ての可能な飽和度を有し、ただし、Ｘ３およびＸ４を含む当該環が完全飽和されていることは除く］
であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｓ１、Ｓ２、Ｓ３は、互いに独立して、単結合、又は、非置換若しくは少なくとも一つの−ＣＮ、−Ｈａｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ若しくは−ＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル等のスペーサーであり、
ここで、一つか二つ以上の非近接のＣＨ２基は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ’−、−Ｎ＝、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＳＯ３Ｒ’−、−ＰＲ’−、又は、非置換若しくは−ＣＮ、−Ｈａｌ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ’若しくは−ＣＯＯＲ’で置換された５若しくは６員環の芳香族炭素環若しくは複素環で置換されてよく、
ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒａ、Ｒａ’、Ｒｂは、互いに独立して、Ｈ、−ＯＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＨＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＳＲ’、ホスフィン又は複素環基であり、
又は、葉酸もしくはその誘導体であり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、そして、
ここで、Ｒａ、Ｒａ’、Ｒｂのうち少なくとも２つの近接する基は、供与基−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＲ’、−ＣＯＮＨ２、−ＳＨ、ホスフィン、又は、複素環基であり、
Ｒｃは、Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＲ’、又は非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル、又は葉酸もしくはその誘導体であり、ここで、Ｒ’は、Ｈ若しくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｍは、０、１、２、３、又は４であり、そして、
ｎは、１又は２である上記化合物。
【請求項２】
式ＩＩ又はＩＩ’を有する請求項１に記載の化合物であって、
【化３】
2014193889.tif 000003
【化４】
2014193889.tif 000004
式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びＸ５は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｈ、Ｈａｌ、−ＯＲ’、−ＮＨＲ’、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立して、Ｈ、ホルミル、イミノメチル、ニトロソ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、ハロ置換されたＣ１−Ｃ１２アルカノイルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、
Ｓ１、Ｓ２、Ｓ３は、互いに独立して、単結合、又は、非置換若しくは少なくとも一つの−ＣＮ、−Ｈａｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ若しくは−ＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル等のスペーサーであり、
ここで、一つか二つ以上の非近接のＣＨ２基は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ’−、−Ｎ＝、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＳＯ３Ｒ’−、−ＰＲ’−、又は、非置換若しくは−ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、ＣＯＲ’若しくはＣＯＯＲ’で置換された５若しくは６員環の芳香族炭素環若しくは複素環で置換されてよく、
ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒａ、Ｒａ’、Ｒｂは、互いに独立して、Ｈ、−ＯＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＨＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＳＲ’、ホスフィン又は複素環基、
又は、葉酸もしくはその誘導体であり、ここで、Ｒ’は、Ｈ若しくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
そして、
ここで、Ｒａ、Ｒａ’、Ｒｂのうち少なくとも２つの近接する基は、供与基−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＲ’、−ＣＯＮＨ２、−ＳＨ、ホスフィン、又は、複素環基であり、
Ｒｃは、Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＲ’、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ若しくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｍは、０、１、２、３、又は４であり、
ｎは、１又は２であり、
ｐは、０、１、又は２であり、
ｑは、１〜５であり、
ｒは、０又は１であり、そして
【化５】
2014193889.tif 000005
は、全ての可能な飽和度を有し、ただし、Ｘ３およびＸ４を含む当該環が完全飽和されていることは除く、
上記化合物。
【請求項３】
式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ、ＩＩｄまたはＩＩｅを有する請求項１又は２に記載の化合物であって、
【化６】
2014193889.tif 000006
【化７】
2014193889.tif 000007
【化８】
2014193889.tif 000008
【化９】
2014193889.tif 000009
【化１０】
2014193889.tif 000010
式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びＸ５は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｈ、Ｈａｌ、−ＯＲ’、−ＮＨＲ’、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル及び（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、
ここでＲ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立して、Ｈ、ホルミル、イミノメチル、ニトロソ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、ハロゲン置換Ｃ１−Ｃ１２アルカノイルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル及び（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、
Ｓ１、Ｓ２、Ｓ３は、互いに独立して、単結合、又は、非置換若しくは少なくとも一つの−ＣＮ、−Ｈａｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ若しくは−ＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル等のスペーサーであり、
ここで、一つか二つ以上の非近接のＣＨ２基は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ’−、−Ｎ＝、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＳＯ３Ｒ’−、−ＰＲ’−、又は、非置換若しくは−ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、ＣＯＲ’若しくはＣＯＯＲ’で置換された５若しくは６員環の芳香族炭素環若しくは複素環で置換されてよく、
ここでＲ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒａ、Ｒａ’、Ｒｂは、互いに独立して、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＲ’、−ＣＯＮＨ２、−ＳＨ、ホスフィン又は複素環基であり、
ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｃは、Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＲ’、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ若しくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｎは、１又は２であり、
ｐは、０、１又は２であり、
ｑは、１〜５であり、並びに、
ｒは、０は１であり、そして
【化１１】
2014193889.tif 000011
は、全ての可能な飽和度を有し、ただし、Ｘ３およびＸ４を含む当該環が完全飽和されていることは除く、
上記化合物。
【請求項４】
Ｓ１は、単結合、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、そして、一つか二つ以上の非近接のＣＨ２基は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、又は、非置換若しくはＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、ＣＯＲ’若しくはＣＯＯＲ’で置換された５若しくは６員環の芳香環で置換されてよく、ここでＲ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｓ２及びＳ３は、互いに独立して、単結合、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＨ２若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、そして、一つか二つ以上の非近接のＣＨ２基は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−で置換されてよく、ここでＲ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚ１はＮであり、Ｚ３はＣであり、Ｚ２はＣ又はＮである、請求項１〜５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ１はＣであり、Ｚ２及びＺ３はＮである、請求項１〜５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８】
ｍが０又は１である、請求項１〜７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項９】
上記の葉酸もしくはその誘導体が、以下：
【化１２】
2014193889.tif 000012
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びＸ５は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｙ１、Ｙ２は、互いに独立して、Ｃ、Ｏ、又はＮであり、
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｈ、Ｈａｌ、−ＯＲ’、−ＮＨＲ’、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立して、Ｈ、ホルミル、イミノメチル、ニトロソ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、ハロ置換されたＣ１−Ｃ１２アルカノイルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、Ｈ、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、
Ｓ１、Ｓ４は、互いに独立して、単結合、又は、非置換若しくは少なくとも一つの−ＣＮ、−Ｈａｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ若しくは−ＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル等のスペーサーであり、
ここで、一つか二つ以上の非近接のＣＨ２基は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ’−、−Ｎ＝、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＳＯ３Ｒ’−、−ＰＲ’−、又は、非置換若しくはＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、ＣＯＲ’若しくはＣＯＯＲ’で置換された５若しくは６員環の芳香族炭素環若しくは複素環で置換されてよく、
ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｐは、０、１、又は２であり、
ｑは、１〜７であり、
ｒは、０又は１であり、そして
【化１３】
2014193889.tif 000013
は、全ての可能な飽和度を有する］
から選択される、請求項１〜８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＩＩを有する化合物であって、
【化１４】
2014193889.tif 000014
式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びＸ５は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｙ１、Ｙ２は、互いに独立して、Ｃ、Ｏ、又はＮであり、
Ｒ１、及びＲ２は、互いに独立して、Ｈ、Ｈａｌ、−ＯＲ’、−ＮＨＲ’、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立して、Ｈ、ホルミル、イミノメチル、ニトロソ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、ハロ置換されたＣ１−Ｃ１２アルカノイルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、
ｐは、０、１又は２であり、
ｑは、１〜５であり、
ｒは、０は１であり、そして
【化１５】
2014193889.tif 000015
は、全ての可能な飽和度を有し、ただし、Ｘ３およびＸ４を含む当該環が完全飽和されていることは除き、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、Ｈ、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル、又は、式ＩＶの基であり、
【化１６】
2014193889.tif 000016
式中、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｓ２、Ｓ３、Ｓ４は、互いに独立して、単結合、又は、非置換若しくは少なくとも一つの−ＣＮ、−Ｈａｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ若しくは−ＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル等のスペーサーであり、
ここで、一つか二つ以上の非近接のＣＨ２基は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ’−、−Ｎ＝、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＳＯ３Ｒ’−、−ＰＲ’−、又は、非置換若しくはＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、ＣＯＲ’若しくはＣＯＯＲ’で置換された５若しくは６員環の芳香族炭素環若しくは複素環で置換されてよく、
ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒａ、Ｒａ’、Ｒｂは、互いに独立して、Ｈ、−ＯＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＨＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＳＲ’、ホスフィン又は複素環基であり、
又は、葉酸もしくはその誘導体であり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、そして、
ここで、Ｒａ、Ｒａ’、Ｒｂのうち少なくとも２つの近接する基は、供与基−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＲ’、−ＣＯＮＨ２、−ＳＨ、ホスフィン、又は、複素環基であり、
Ｒｃは、Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＲ’、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル、又は、葉酸もしくはその誘導体であり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｍは、０、１、２、３、又は４であり、そして、
ｎは、１又は２であり、
ただし、Ｒ６及びＲ７の少なくとも一つは式ＩＶの基である上記化合物。
【請求項１１】
Ｚ１はＮ、Ｚ３はＣ、そしてＺ２はＣ又はＮである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚ１はＣ、Ｚ２及びＺ３はＮである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６は、Ｈ、又は非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒ７は、式ＩＶの基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６は、式ＩＶの基であり、Ｒ７は、Ｈ、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６及びＲ７の両方が式ＩＶの基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
式ＩＩＩの請求項１０に記載の化合物であって、
Ｒ６及びＲ７の少なくとも一つは、式ＩＶａ、ＩＶｂの基及び／又は式ＩＶｂ’の基であり、
【化１７】
2014193889.tif 000017
式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｓ２、Ｓ３、Ｓ４は、互いに独立して、単結合、又は、非置換若しくは少なくとも一つの−ＣＮ、−Ｈａｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ若しくは−ＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル等のスペーサーであり、
ここで、一つか二つ以上の非近接のＣＨ２基は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ’−、−Ｎ＝、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＳＯ３Ｒ’−、−ＰＲ’−、又は、非置換若しくはＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、ＣＯＲ’若しくはＣＯＯＲ’で置換された５若しくは６員環の芳香族炭素環若しくは複素環で置換されてよく、
ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ａは、互いに独立して、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、又は−ＳＨであり、
Ｒａ、Ｒｂは、互いに独立して、Ｈ、−ＯＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＨＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＳＲ’、ホスフィン又は複素環基であり、
又は、葉酸もしくはその誘導体であり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒｃは、Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＲ’、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル、又は、葉酸もしくはその誘導体であり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、そして、
ｎは、１又は２である上記化合物。
【請求項１７】
上記の葉酸もしくはその誘導体が、以下：
【化１８】
2014193889.tif 000018
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びＸ５は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｙ１、Ｙ２は、互いに独立して、Ｃ、Ｏ、又はＮであり、
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｈ、Ｈａｌ、−ＯＲ’、−ＮＨＲ’、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立して、Ｈ、ホルミル、イミノメチル、ニトロソ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、ハロ置換されたＣ１−Ｃ１２アルカノイルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、Ｈ、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、
Ｓ１、Ｓ４は、互いに独立して、単結合、又は、非置換若しくは少なくとも一つの−ＣＮ、−Ｈａｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ若しくは−ＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル等のスペーサーであり、
ここで、一つか二つ以上の非近接のＣＨ２基は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ’−、−Ｎ＝、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＳＯ３Ｒ’−、−ＰＲ’−、又は、非置換若しくはＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、ＣＯＲ’若しくはＣＯＯＲ’で置換された５若しくは６員環の芳香族炭素環若しくは複素環で置換されてよく、
ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｐは、０、１、又は２であり、
ｑは、１〜７であり、
ｒは、０又は１であり、そして
【化１９】
2014193889.tif 000019
は、全ての可能な飽和度を有する］
から選択される、請求項１０〜１６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＶまたはＶ’、ＶａまたはＶａ’、ＶｂまたはＶｂ’を有する化合物であって、
【化２０】
2014193889.tif 000020
【化２１】
2014193889.tif 000021
【化２２】
2014193889.tif 000022
【化２３】
2014193889.tif 000023
【化２４】
2014193889.tif 000024
【化２５】
2014193889.tif 000025
式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びＸ５は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｙ１、Ｙ２は、互いに独立して、Ｃ、Ｏ、又はＮであり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｈ、Ｈａｌ、−ＯＲ’、−ＮＨＲ’、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立して、Ｈ、ホルミル、イミノメチル、ニトロソ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、ハロ置換されたＣ１−Ｃ１２アルカノイルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、Ｈ、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、
Ｓ２、Ｓ３、Ｓ４は、互いに独立して、単結合、又は、非置換若しくは少なくとも一つの−ＣＮ、−Ｈａｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ若しくは−ＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル等のスペーサーであり、
ここで、一つか二つ以上の非近接のＣＨ２基は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ’−、−Ｎ＝、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＳＯ３Ｒ’−、−ＰＲ’−、又は、非置換若しくはＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、ＣＯＲ’若しくはＣＯＯＲ’で置換された５若しくは６員環の芳香族炭素環若しくは複素環で置換されてよく、
ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒａ、Ｒａ’、Ｒｂは、互いに独立して、Ｈ、−ＯＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＨＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＳＲ’、ホスフィン又は複素環基であり、
又は、葉酸もしくはその誘導体であり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、そして、
ここで、Ｒａ、Ｒａ’、Ｒｂのうち少なくとも２つの近接する基は、供与基−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＲ’、−ＣＯＮＨ２、−ＳＨ、ホスフィン、又は、複素環基であり、
Ｒｃは、Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＲ’、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル、又は、葉酸もしくはその誘導体であり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｍは、０、１、２、３又は４であり、
ｐは、０、１又は２であり、
ｑは、１〜５であり、
ｒは、０又は１であり、そして
【化２６】
2014193889.tif 000026
は、全ての可能な飽和度を有し、ただし、Ｘ３およびＸ４を含む当該環が完全飽和されていることは除く、
上記化合物。
【請求項１９】
Ｓ２、Ｓ３、Ｓ４は、互いに独立して非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ、ＯＨ、若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、ここで、一つか二つ以上の非近接のＣＨ２基は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−で置換されてよく、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ｍが０である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
ｍが１である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
上記の葉酸もしくはその誘導体が、以下：
【化２７】
2014193889.tif 000027
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及びＸ５は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｙ１、Ｙ２は、互いに独立して、Ｃ、Ｏ、又はＮであり、
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｈ、Ｈａｌ、−ＯＲ’、−ＮＨＲ’、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立して、Ｈ、ホルミル、イミノメチル、ニトロソ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、ハロ置換されたＣ１−Ｃ１２アルカノイルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、
Ｒ６及びＲ７は、互いに独立して、Ｈ、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、
Ｓ１、Ｓ４は、互いに独立して、単結合、又は、非置換若しくは少なくとも一つの−ＣＮ、−Ｈａｌ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ若しくは−ＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキル等のスペーサーであり、
ここで、一つか二つ以上の非近接のＣＨ２基は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ’−、−Ｎ＝、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ−、−ＳＯ３Ｒ’−、−ＰＲ’−、又は、非置換若しくはＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、ＣＯＲ’若しくはＣＯＯＲ’で置換された５若しくは６員環の芳香族炭素環若しくは複素環で置換されてよく、
ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｐは、０、１、又は２であり、
ｑは、１〜７であり、
ｒは、０又は１であり、そして
【化２８】
2014193889.tif 000028
は、全ての可能な飽和度を有する］
から選択される、請求項１８〜２１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
式ＶＩまたはＶＩ’、式ＶＩａまたはＶＩａ’あるいは式ＶＩｂまたはＶＩｂ’を有する化合物であって、
【化２９】
2014193889.tif 000029
【化３０】
2014193889.tif 000030
【化３１】
2014193889.tif 000031
【化３２】
2014193889.tif 000032
【化３３】
2014193889.tif 000033
【化３４】
2014193889.tif 000034
式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は、互いに独立して、Ｎ又はＣであり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３は、互いに独立して、Ｃ又はＮであり、
Ｙ１、Ｙ２は、互いに独立して、Ｃ、Ｏ、又はＮであり、
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｈ、Ｈａｌ、−ＯＲ’、−ＮＨＲ’、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立して、Ｈ、ホルミル、イミノメチル、ニトロソ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、ハロ置換されたＣ１−Ｃ１２アルカノイルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、
Ｒ６、Ｒ７は、互いに独立して、Ｈ、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、
Ｒａ、Ｒｂは、互いに独立して、供与基であり、例えば、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＲ’、−ＣＯＮＨ２、−ＳＨ、又は、（ピリジル、ピロリル、及びチアゾリルから選択される）複素環基であり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｃは、Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＲ’、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｐは、０、１又は２であり、
ｑは、１〜５であり、
ｓは、１〜８であり、
ｏは、１〜６であり、そして
【化３５】
2014193889.tif 000035
は、全ての可能な飽和度を有し、ただし、Ｘ３およびＸ４を含む当該環が完全飽和されていることは除く、
上記化合物。
【請求項２４】
Ｚ１はＮ、Ｚ３はＣ、そしてＺ２はＣ又はＮである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｚ１はＣ、Ｚ２及びＺ３はＮである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
式ＶＩＩまたはＶＩＩ’、式ＶＩＩａまたはＶＩＩａ’、あるいは式ＶＩＩｂまたはＶＩＩｂ’の化合物を有する化合物であって、
【化３６】
2014193889.tif 000036
【化３７】
2014193889.tif 000037
【化３８】
2014193889.tif 000038
【化３９】
2014193889.tif 000039
【化４０】
2014193889.tif 000040
【化４１】
2014193889.tif 000041
式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は、互いに独立して、Ｎ又はＣであり、
Ｙ１、Ｙ２は、互いに独立して、Ｃ、Ｏ、又はＮであり、
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、Ｈ、Ｈａｌ、−ＯＲ’、−ＮＨＲ’、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ４は、互いに独立して、Ｈ、ホルミル、イミノメチル、ニトロソ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、ハロ置換されたＣ１−Ｃ１２アルカノイルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ）カルボニル、及び、（Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ）カルボニルであり、
Ｒ６は、Ｈ、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、供与基であり、例えば、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＲ’、−ＣＯＮＨ２、−ＳＨ、又は、（ピリジル、ピロリル、及びチアゾリルから選択される）複素環基であり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｃは、Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＲ’、又は、非置換若しくは少なくとも一つのＣＮ、Ｈａｌ若しくはＮＯ２で置換された直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｐは、０、１又は２であり、
ｑは、１〜５であり、
ｓは、１〜８であり、
ｏは、１〜６であり、そして
【化４２】
2014193889.tif 000042
は、全ての可能な飽和度を有し、ただし、Ｘ３およびＸ４を含む当該環が完全飽和されていることは除く、
上記化合物。
【請求項２７】
Ｒｃは、Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＲ’、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、ここで、Ｒ’は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜２６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒａは、−ＮＨ２、Ｒｂは、−ＯＨ、そしてＲｃは、Ｈである、請求項１〜２７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６はＨ、又は直鎖若しくは分岐Ｃ１−Ｃ１２アルキルである、請求項１〜２８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
請求項１〜２９の何れか一項に記載の化合物及び放射線核種を含む錯体。
【請求項３１】
放射線核種が、９９ｍＴｃ、１８６／１８８Ｒｅ、１１１Ｉｎ＋３、６７／６８Ｇａ＋３、９０Ｙ＋３、１０９Ｐｄ＋２、１０５Ｒｈ＋３、１７７Ｌｕ、６４／６７Ｃｕ、１６６Ｈｏ、２１３Ｂｉから選択される請求項３０に記載の錯体。
【請求項３２】
（ｉ）放射性核種のための複素環リガンド部位を合成するステップ、（ｉｉ）適切な保護プテロイン酸または葉酸誘導体に適切なリンカーを介して結合させるステップ、及び（ｉｉｉ）化合物を単離するステップを含む請求項１〜２９の何れか一項に記載の化合物の製造方法。
【請求項３３】
（ｉ）１，３−環状付加によりアジド誘導体化葉酸を１８Ｆで標識化されたアルキン又はアルキン置換基と反応させるステップ及び（ｉｉ）化合物を単離するステップを含む請求項１〜２９の何れか一項に記載の化合物の製造方法。
【請求項３４】
（ｉ）１，３−環状付加によりアルキン又はアルキン置換基による誘導体化葉酸を１８Ｆで標識化されたアジドと反応させるステップ及び（ｉｉ）化合物を単離するステップを含む請求項１〜２９の何れか一項に記載の化合物の製造方法。
【請求項３５】
任意に還元剤の存在下で、前記化合物を放射線核種と反応させ、前記錯体を形成するステップを含む、請求項３０又は３１に記載の錯体の製造方法。
【請求項３６】
画像診断量又は治療上の有効量の少なくとも一つの請求項３０又は３１に記載の錯体、及びそのための薬学的に許容できるキャリアを含む医薬組成物。
【請求項３７】
画像診断が必要な被験者に簡便に有効量投与するために有益な診断剤の製造における、請求項３０又は３１に記載の錯体又は請求項３６に記載の医薬品組成物の使用。
【請求項３８】
放射線治療が必要な被験者に簡便に有効量投与するために有益な放射線治療剤の製造における、請求項３０又は３１に記載の錯体又は請求項３６に記載の医薬品組成物の使用。
【請求項３９】
葉酸レセプターが発現している細胞又は細胞集団の画像診断の方法であって、当該方法は、請求項３０又は３１に記載の錯体又は請求項３６に記載組成物を少なくとも一つ画像診断量で投与し、そして、前記の細胞又は細胞集団の診断画像を得るステップを含む。
【請求項４０】
それを必要とする被験者に少なくとも一つの請求項３０又は３１に記載の錯体又は請求項３６の組成物を治療上の有効量投与し、そして、前記の少なくとも一つの錯体又は組成物が所望の組織に局在した後、組織に放射線照射し、所望の治療効果を得るステップを含む放射線治療方法。
【請求項４１】
組織サンプルにおいて葉酸レセプターを発現している細胞を生体外（ｉｎ  ｖｉｔｒｏ）で検出する方法であって、請求項３０又は３１に記載の錯体又は請求項３６の組成物を有効量で十分な時間と条件で前記組織サンプルと接触させ、結合を生じさせ、画像形成技術によりその結合を検知することを含む前記方法。
【請求項４２】
一つ又は別々のバイアル中に、請求項１〜２８の何れか一項に記載の化合物、薬学的に許容できる還元剤の供給源、及び、錫塩などの任意の添加剤を含むシングル又はマルチバイアルキット。