【手続補正書】
【提出日】平成27年8月20日(2015.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２５１】
例６：３５０ｍｇの活性物質を含有するカプセル剤
組成物：
（１）活性物質                    ３５０．０ｍｇ
（２）乾燥トウモロコシデンプン      ４６．０ｍｇ
（３）マンニトール                  ３０．０ｍｇ
（４）ステアリン酸マグネシウム        ４．０ｍｇ
４３０．０ｍｇ
調製：
（１）を（３）で粉末化する。激しく混合しながら、この粉砕物を（２）および（４）の混合物に加える。この粉末混合物をカプセル充填機内でサイズ０の硬質ゼラチンカプセルに充填する。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕（ａ）ＤＰＰ−４阻害剤と、任意で、
（ｂ）ビグアニド、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、グリニド、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１類縁体からなる群Ｇ３から選択される第２の抗糖尿病薬と、任意で、
（ｃ）ビグアニド、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、グリニド、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１類縁体からなる群Ｇ３から選択される、（ｂ）と異なる第３の抗糖尿病薬、
を含む医薬組成物または医薬的に許容されるその塩。
〔２〕（ａ）ＤＰＰ−４阻害剤と、任意で、
（ｂ）ビグアニド（特にメトホルミン）、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、グリニド、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１類縁体からなる群Ｇ３から選択される第２の抗糖尿病薬と、任意で、
（ｃ）メトホルミン、スルホニル尿素、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、レパグリニド、ナテグリニド、アカルボース、ボグリボース、ミグリトールおよびＧＬＰ−１類縁体からなる群から選択される、（ｂ）と異なる第３の抗糖尿病薬、
を含む、前記〔１〕に記載の医薬組成物または医薬的に許容されるその塩。
〔３〕（ａ）ＤＰＰ−４阻害剤と、任意で、
（ｂ）メトホルミン、スルホニル尿素、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、レパグリニド、ナテグリニド、アカルボース、ボグリボース、ミグリトールおよびＧＬＰ−１類縁体からなる群から選択される第２の抗糖尿病薬と、任意で、
（ｃ）ビグアニド（特にメトホルミン）、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、グリニド、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１類縁体からなる群Ｇ３から選択される、（ｂ）と異なる第３の抗糖尿病薬、
を含む、前記〔１〕に記載の医薬組成物または医薬的に許容されるその塩。
〔４〕（ａ）ＤＰＰ−４阻害剤と、任意で、
（ｂ）メトホルミン、スルホニル尿素およびピオグリタゾンからなる群から選択される第２の抗糖尿病薬と、任意で、
（ｃ）メトホルミン、スルホニル尿素、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、レパグリニド、ナテグリニド、アカルボース、ボグリボース、ミグリトールおよびＧＬＰ−１類縁体からなる群から選択される、（ｂ）と異なる第３の抗糖尿病薬、
を含む、前記〔１〕、〔２〕または〔３〕に記載の医薬組成物または医薬的に許容されるその塩。
〔５〕（ａ）ＤＰＰ−４阻害剤と、任意で、
（ｂ）メトホルミンおよびピオグリタゾンからなる群から選択される第２の抗糖尿病薬と、任意で、
（ｃ）メトホルミン、スルホニル尿素およびピオグリタゾンからなる群から選択される、（ｂ）と異なる第３の抗糖尿病薬、
を含む、前記〔１〕から〔４〕のいずれか１項に記載の医薬組成物または医薬的に許容されるその塩。
〔６〕第２および／または第３の抗糖尿病薬が、メトホルミン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、トログリタゾン、シグリタゾン、グリベンクラミド、トルブタミド、グリメピリド、グリピジド、グリキドン、グリボルヌリド、グリブリド、グリソエピド、グリクラジド、ナテグリニド、レパグリニド、ミチグリニド、アカルボース、ボグリボース、ミグリトール、エクセナチド、リラグルチド、タスポグルチド、セマグルチド、アルビグルチドおよびリキシセナチドまたは前記治療薬のうちの１つの医薬的に許容される塩からなる群から選択される、前記〔１〕、〔２〕または〔３〕に記載の医薬組成物。
〔７〕ＤＰＰ−４阻害剤が、リナグリプチン、シタグリプチン、ビルダグリプチン、アログリプチン、サクサグリプチン、カルメグリプチン、メログリプチン、ゴソグリプチン、テネリグリプチンおよびドゥトグリプチンまたは前記ＤＰＰ−４阻害剤のうちの１つの医薬的に許容される塩もしくはそのプロドラッグからなる群Ｇ２から選択される、前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の医薬組成物。
〔８〕１つまたは複数の医薬的に許容される担体をさらに含む、前記〔１〕から〔７〕のいずれか１項に記載の医薬組成物。
〔９〕前記組成物が、成分の同時使用または逐次使用に適していることを特徴とする、前記〔１〕から〔８〕の１項に記載の医薬組合せ。
〔１０〕成分が１つの単一の剤形内に存在する、または各成分が別個の剤形内に存在することを特徴とする、前記〔１〕から〔９〕の１項に記載の医薬組合せ。
〔１１〕ＤＰＰ−４阻害剤および第２の抗糖尿病薬が単一の剤形内に存在し、第３の抗糖尿病薬が、別個の剤形内に存在することを特徴とする、前記〔１〕から〔１０〕のいずれか１項に記載の医薬組合せ。
〔１２〕前記〔７〕に記載のＤＰＰ−４阻害剤と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第２の抗糖尿病薬と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第３の抗糖尿病薬とが、交互投与を含む併用投与により患者に投与されることを特徴とする、必要とする患者における、１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能障害、空腹時血糖障害、高血糖、摂食後の高血糖、過体重、肥満およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される代謝障害を予防、その進行を緩除、遅延、または治療するための方法。
〔１３〕前記〔７〕に記載のＤＰＰ−４阻害剤と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第２の抗糖尿病薬と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第３の抗糖尿病薬とが、交互投与を含む併用投与により患者に投与されることを特徴とする、必要とする患者における、血糖コントロールを改善するための、および／または、空腹時血漿グルコース、摂食後血漿グルコースおよび／またはグリコシル化ヘモグロビンＨｂＡ１ｃを低下させるための方法。
〔１４〕前記〔７〕に記載のＤＰＰ−４阻害剤と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第２の抗糖尿病薬と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第３の抗糖尿病薬とが、交互投与を含む併用投与により患者に投与されることを特徴とする、必要とする患者における、耐糖能障害、空腹時血糖障害、インスリン抵抗性および／またはメタボリックシンドロームから、２型糖尿病への進行を予防、緩除、遅延、または寛解するための方法。
〔１５〕前記〔７〕に記載のＤＰＰ−４阻害剤と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第２の抗糖尿病薬と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第３の抗糖尿病薬とが、交互投与を含む併用投与により患者に投与されることを特徴とする、必要とする患者における、糖尿病の合併症、例えば白内障、ならびに微小血管性および大血管性疾患、例えば腎症、網膜症、ニューロパシー、組織虚血、糖尿病性足病変、動脈硬化、心筋梗塞、急性冠不全症候群、不安定狭心症、安定狭心症、脳卒中、末梢性動脈閉塞性疾患、心筋症、心不全、心臓リズム障害および血管再狭窄からなる群から選択される状態または障害を予防、その進行を緩除、遅延、または治療するための方法。
〔１６〕前記〔７〕に記載のＤＰＰ−４阻害剤と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第２の抗糖尿病薬と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第３の抗糖尿病薬とが、交互投与を含む併用投与により患者に投与されることを特徴とする、必要とする患者における、体重および／もしくは体脂肪を減少するための、体重および／もしくは体脂肪の増加を予防するための、または、体重および／もしくは体脂肪の減少を促進するための方法。
〔１７〕前記〔７〕に記載のＤＰＰ−４阻害剤と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第２の抗糖尿病薬と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第３の抗糖尿病薬とが、交互投与を含む併用投与により患者に投与されることを特徴とする、必要とする患者における、膵β細胞の変性および／もしくは膵β細胞の機能の低下を予防、緩除、遅延、または治療するための、および／または、膵β細胞の機能を改善および／もしくは回復もしくは保護するための、および／または、膵臓のインスリン分泌機能を回復するための方法。
〔１８〕前記〔７〕に記載のＤＰＰ−４阻害剤と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第２の抗糖尿病薬と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第３の抗糖尿病薬とが、交互投与を含む併用投与により患者に投与されることを特徴とする、必要とする患者における、肝脂肪または異所性脂肪の異常な蓄積に起因する疾患または状態を予防、緩除、遅延、または治療するための方法。
〔１９〕前記〔７〕に記載のＤＰＰ−４阻害剤と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第２の抗糖尿病薬と、任意で前記〔１〕から〔６〕のいずれか１項に記載の第３の抗糖尿病薬とが、交互投与を含む併用投与により患者に投与されることを特徴とする、必要とする患者における、インスリン感受性を維持および／もしくは改善するための、および／または、高インスリン血症および／もしくはインスリン抵抗性を治療もしくは予防するための方法。
〔２０〕それを必要とする患者において、
−１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能障害、空腹時血糖障害、高血糖、摂食後の高血糖、過体重、肥満およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される代謝障害を予防、その進行を緩除、遅延、または治療するための、または
−血糖コントロールを改善するための、および／または、空腹時血漿グルコース、摂食後の血漿グルコースおよび／もしくはグリコシル化ヘモグロビンＨｂＡ１ｃを低下させるための、または
−耐糖能障害、インスリン抵抗性および／またはメタボリックシンドロームから２型糖尿病への進行を予防、緩除、遅延、又は、寛解するための、または
−糖尿病合併症、例えば白内障、ならびに微小血管性および大血管性疾患、例えば腎症、網膜症、ニューロパシー、学習障害および記憶障害、神経変性障害もしくは認知障害、心臓血管もしくは脳血管の疾患、組織虚血、糖尿病性足病変もしくは胃潰瘍、動脈硬化、高血圧、内皮障害、心筋梗塞、急性冠不全症候群、不安定狭心症、安定狭心症、脳卒中、末梢性動脈閉塞性疾患、心筋症、心不全、心臓リズム障害および血管再狭窄からなる群から選択される状態もしくは障害を予防、その進行を緩徐、遅延、または治療するための、または
−体重および／もしくは体脂肪を減少するための、または、体重および／もしくは体脂肪の増加を予防するための、または、体重および／もしくは体脂肪の減少を促進させるための、または
−膵β細胞の変性および／もしくは膵β細胞の機能の低下を予防、緩徐、遅延、または治療するための、および／または、膵β細胞の機能を改善および／もしくは回復もしくは保護するための、および／または、膵臓のインスリン分泌機能を回復するための、または
−肝脂肪または異所性脂肪の異常な蓄積に起因する疾患もしくは状態を予防、緩徐、遅延、または治療するための、または
−インスリン感受性を維持および／もしくは改善するための、および／または、高インスリン血症および／もしくはインスリン抵抗性を治療もしくは予防するための、または
−移植術後新発症型糖尿病（ＮＯＤＡＴ）および／または移植術後メタボリックシンドローム（ＰＴＭＳ）を予防、その進行を緩徐、遅延、または治療するための、または
−微小血管性および大血管性疾患およびイベント、移植片拒絶、感染症、ならびに死亡を含めたＮＯＤＡＴおよび／またはＰＴＭＳ合併症を予防、遅延、または低下させるための、または
−高尿酸血症および高尿酸血症状態を治療するための、
薬物製造のための、前記〔１〕から〔１１〕の１項に記載の医薬組成物の使用。
〔２１〕患者が、過体重、肥満、内臓肥満および腹部肥満からなる群から選択される１つまたは複数の状態であると診断されている個体である、前記〔１２〕から〔１９〕の１項に記載の方法または前記〔２０〕に記載の使用。
〔２２〕患者が、
（ａ）１００または１１０ｍｇ／ｄＬを超える、特に１２５ｍｇ／ｄＬを超える、空腹時血中グルコースまたは血清グルコース濃度、
（ｂ）１４０ｍｇ／ｄＬ以上の摂食後血漿グルコース、
（ｃ）６．５％以上、特に７．０％以上のＨｂＡ１ｃ値
の状態のうちの１または２つ以上を示す個体である、前記〔１２〕から〔１９〕の１項に記載の方法または前記〔２０〕に記載の使用。
〔２３〕患者が、
（ａ）肥満、内臓肥満および／または腹部肥満、
（ｂ）トリグリセリド血中濃度≧１５０ｍｇ／ｄＬ、
（ｃ）ＨＤＬ−コレステロール血中濃度＜４０ｍｇ／ｄＬ（女性患者）および＜５０ｍｇ／ｄＬ（男性患者）、
（ｄ）収縮期血圧≧１３０ｍｍＨｇおよび弛緩期血圧≧８５ｍｍＨｇ、
（ｅ）空腹時血中グルコース濃度≧１００または１１０ｍｇ／ｄＬ
のうちの１つ、２つ、または３つ以上の状態が存在する個体である、前記〔１２〕から〔１９〕の１項に記載の方法または前記〔２０〕に記載の使用。
〔２４〕患者が、ダイエットおよび運動にもかかわらず、または第２もしくは第３の抗糖尿病薬を用いた単剤療法にもかかわらず、血糖コントロールが不十分である、前記〔１２〕から〔１９〕の１項に記載の方法または前記〔２０〕に記載の使用。
〔２５〕患者が、ダイエットおよび運動にもかかわらず、または第２および第３の抗糖尿病薬を用いた２剤療法にもかかわらず、血糖コントロールが不十分である、前記〔１２〕から〔１９〕の１項に記載の方法または前記〔２０〕に記載の使用。
〔２６〕患者が、ダイエットおよび運動にもかかわらず、またはＤＰＰ−４阻害剤または第２もしくは第３の抗糖尿病薬のいずれかを用いた単剤療法にもかかわらず、または第２および第３の抗糖尿病薬を用いた２剤療法にもかかわらず、血糖コントロールが不十分である、前記〔１２〕から〔１９〕の１項に記載の２剤併用方法または前記〔２０〕に記載の２剤併用使用。
〔２７〕患者が、ダイエットおよび運動にもかかわらず、またはＤＰＰ−４阻害剤、第２もしくは第３の抗糖尿病薬のいずれかを用いた単剤療法にもかかわらず、またはＤＰＰ−４阻害剤、第２および第３の抗糖尿病薬の群から選択される２つの薬剤を用いた併用療法にもかかわらず、血糖コントロールが不十分である、前記〔１２〕から〔１９〕の１項に記載の３剤併用方法または前記〔２０〕に記載の３剤併用使用。
〔２８〕ＤＰＰ−４阻害剤がリナグリプチンである、前記〔１〕から〔２７〕のいずれか１項に記載の医薬組成物、組合せ、方法または使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それを必要とする患者において、
−２型糖尿病を治療するための、または
−血糖コントロールを改善するための、および／または、空腹時血漿グルコース、摂食後の血漿グルコースおよび／もしくはグリコシル化ヘモグロビンＨｂＡ１ｃを低下させるための、または
−糖尿病合併症、例えば白内障、ならびに微小血管性および大血管性疾患、例えば腎症、網膜症、ニューロパシー、学習障害および記憶障害、神経変性障害もしくは認知障害、心臓血管もしくは脳血管の疾患、組織虚血、糖尿病性足病変もしくは潰瘍、動脈硬化、高血圧、内皮障害、心筋梗塞、急性冠不全症候群、不安定狭心症、安定狭心症、脳卒中、末梢性動脈閉塞性疾患、心筋症、心不全、心臓リズム障害および血管再狭窄からなる群から選択される状態もしくは障害を予防、その進行を緩徐、遅延、または治療するための、または
−体重および／もしくは体脂肪を減少するための、または、体重および／もしくは体脂肪の増加を予防するための、または、体重および／もしくは体脂肪の減少を促進させるための、または
−膵β細胞の変性および／もしくは膵β細胞の機能の低下を予防、緩徐、遅延、または治療するための、および／または、膵β細胞の機能を改善および／もしくは回復もしくは保護するための、および／または、膵臓のインスリン分泌機能を回復するための、または
−肝脂肪または異所性脂肪の異常な蓄積に起因する疾患もしくは状態を予防、緩徐、遅延、または治療するための、または
−インスリン感受性を維持および／もしくは改善するための、および／または、高インスリン血症および／もしくはインスリン抵抗性を治療もしくは予防するための、
（ａ）リナグリプチン、または医薬的に許容されるその塩であるＤＰＰ−４阻害剤を含む医薬組成物であって、
（ｂ）ビグアニド、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、グリニド、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１類縁体または医薬的に許容されるその塩からなる群から選択される第２の抗糖尿病薬と組み合わせて投与され、
（ｃ）ビグアニド、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、グリニド、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１類縁体または医薬的に許容されるその塩からなる群から選択される、（ｂ）と異なる第３の抗糖尿病薬と組み合わせて投与されてもよく、
前記第２の抗糖尿病薬と、存在する場合には前記第３の抗糖尿病薬とのいずれかは、スルホニル尿素であり、
前記患者は、前記第２又は第３の抗糖尿病薬を用いた単剤療法にもかかわらず、血糖コントロールが不十分な患者であるか、または
前記患者は、第２および第３の抗糖尿病薬を用いた２剤療法にもかかわらず、血糖コントロールが不十分な患者であり、
前記ＤＰＰ−４阻害剤と組み合わされた場合に、例えば低血糖の発生を低減するために、減少した量のスルホニル尿素が使用される
医薬組成物。
【請求項２】
それを必要とする患者において、
−２型糖尿病を治療するための、または
−血糖コントロールを改善するための、および／または、空腹時血漿グルコース、摂食後の血漿グルコースおよび／もしくはグリコシル化ヘモグロビンＨｂＡ１ｃを低下させるための、または
−糖尿病合併症、例えば白内障、ならびに微小血管性および大血管性疾患、例えば腎症、網膜症、ニューロパシー、学習障害および記憶障害、神経変性障害もしくは認知障害、心臓血管もしくは脳血管の疾患、組織虚血、糖尿病性足病変もしくは潰瘍、動脈硬化、高血圧、内皮障害、心筋梗塞、急性冠不全症候群、不安定狭心症、安定狭心症、脳卒中、末梢性動脈閉塞性疾患、心筋症、心不全、心臓リズム障害および血管再狭窄からなる群から選択される状態もしくは障害を予防、その進行を緩徐、遅延、または治療するための、または
−体重および／もしくは体脂肪を減少するための、または、体重および／もしくは体脂肪の増加を予防するための、または、体重および／もしくは体脂肪の減少を促進させるための、または
−膵β細胞の変性および／もしくは膵β細胞の機能の低下を予防、緩徐、遅延、または治療するための、および／または、膵β細胞の機能を改善および／もしくは回復もしくは保護するための、および／または、膵臓のインスリン分泌機能を回復するための、または
−肝脂肪または異所性脂肪の異常な蓄積に起因する疾患もしくは状態を予防、緩徐、遅延、または治療するための、または
−インスリン感受性を維持および／もしくは改善するための、および／または、高インスリン血症および／もしくはインスリン抵抗性を治療もしくは予防するための、
（ａ）リナグリプチン、または医薬的に許容されるその塩であるＤＰＰ−４阻害剤と、
（ｂ）ビグアニド、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、グリニド、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１類縁体または医薬的に許容されるその塩からなる群Ｇ３から選択される第２の抗糖尿病薬とを含む医薬組成物であって、
（ｃ）ビグアニド、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、グリニド、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１類縁体または医薬的に許容されるその塩からなる群Ｇ３から選択される、（ｂ）と異なる第３の抗糖尿病薬と組み合わせて投与されてもよく、
前記第２の抗糖尿病薬と、存在する場合には前記第３の抗糖尿病薬とのいずれかは、スルホニル尿素であり、
前記患者は、前記第２又は第３の抗糖尿病薬を用いた単剤療法にもかかわらず、血糖コントロールが不十分な患者であるか、または
前記患者は、第２および第３の抗糖尿病薬を用いた２剤療法にもかかわらず、血糖コントロールが不十分な患者であり、
前記ＤＰＰ−４阻害剤と組み合わされた場合に、例えば低血糖の発生を低減するために、減少した量のスルホニル尿素が使用される
医薬組成物。
【請求項３】
（ｂ）前記第２の抗糖尿病薬が、ビグアニド（特にメトホルミン）、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、グリニド、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１類縁体または医薬的に許容されるその塩からなる群から選択され、
存在する場合には、（ｃ）前記（ｂ）と異なる第３の抗糖尿病薬が、メトホルミン、スルホニル尿素、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、レパグリニド、ナテグリニド、アカルボース、ボグリボース、ミグリトールおよびＧＬＰ−１類縁体または医薬的に許容されるその塩からなる群から選択される、
請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
（ｂ）前記第２の抗糖尿病薬が、メトホルミン、スルホニル尿素、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、レパグリニド、ナテグリニド、アカルボース、ボグリボース、ミグリトールおよびＧＬＰ−１類縁体または医薬的に許容されるその塩からなる群から選択され、
存在する場合には、（ｃ）前記（ｂ）と異なる第３の抗糖尿病薬が、ビグアニド（特にメトホルミン）、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、グリニド、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１類縁体または医薬的に許容されるその塩からなる群から選択される、
請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
（ｂ）前記第２の抗糖尿病薬が、メトホルミン、スルホニル尿素およびピオグリタゾンまたは医薬的に許容されるその塩からなる群から選択され、
存在する場合には、（ｃ）前記（ｂ）と異なる第３の抗糖尿病薬が、メトホルミン、スルホニル尿素、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、レパグリニド、ナテグリニド、アカルボース、ボグリボース、ミグリトールおよびＧＬＰ−１類縁体または医薬的に許容されるその塩からなる群から選択される、
請求項１、２、３又は４に記載医薬組成物。
【請求項６】
（ｂ）前記第２の抗糖尿病薬が、メトホルミンおよびピオグリタゾンまたは医薬的に許容されるその塩からなる群から選択され、
（ｃ）前記（ｂ）と異なる第３の抗糖尿病薬が、メトホルミン、スルホニル尿素およびピオグリタゾンまたは医薬的に許容されるその塩からなる群から選択される、
請求項１から５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
第２および／または第３の抗糖尿病薬が、メトホルミン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、トログリタゾン、シグリタゾン、グリベンクラミド、トルブタミド、グリメピリド、グリピジド、グリキドン、グリボルヌリド、グリブリド、グリソエピド、グリクラジド、ナテグリニド、レパグリニド、ミチグリニド、アカルボース、ボグリボース、ミグリトール、エクセナチド、リラグルチド、タスポグルチド、セマグルチド、アルビグルチドおよびリキシセナチドまたは医薬的に許容されるその塩からなる群から選択される、請求項１、２、３又は４に記載の医薬組成物。
【請求項８】
１つまたは複数の医薬的に許容される担体をさらに含む、請求項１から７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
（ａ）、（ｂ）、及び存在する場合には（ｃ）のそれぞれが、同時使用または逐次使用に適している、請求項１から７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
（ａ）、（ｂ）、及び存在する場合には（ｃ）のそれぞれが、１つの単一の剤形内に存在するか、または別個の剤形内に存在する、請求項１から７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
ＤＰＰ−４阻害剤および第２の抗糖尿病薬が単一の剤形内に存在し、第３の抗糖尿病薬が、別個の剤形内に存在する、請求項１から７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ＤＰＰ−４阻害剤と、請求項１から７のいずれか１項に記載の第２の抗糖尿病薬と、任意で請求項１から７のいずれか１項に記載の第３の抗糖尿病薬とが、交互投与を含む併用投与により患者に投与されることを特徴とする、必要とする患者における、
−２型糖尿病を治療するための、または
−血糖コントロールを改善するための、および／または、空腹時血漿グルコース、摂食後血漿グルコースおよび／またはグリコシル化ヘモグロビンＨｂＡ１ｃを低下させるための、または
−糖尿病の合併症、例えば白内障、ならびに微小血管性および大血管性疾患、例えば腎症、網膜症、ニューロパシー、組織虚血、糖尿病性足病変、動脈硬化、心筋梗塞、急性冠不全症候群、不安定狭心症、安定狭心症、脳卒中、末梢性動脈閉塞性疾患、心筋症、心不全、心臓リズム障害および血管再狭窄からなる群から選択される状態または障害を予防、その進行を緩除、遅延、または治療するための、または
−体重および／もしくは体脂肪を減少するための、体重および／もしくは体脂肪の増加を予防するための、または、体重および／もしくは体脂肪の減少を促進するための、または−膵β細胞の変性および／もしくは膵β細胞の機能の低下を予防、緩除、遅延、または治療するための、および／または、膵β細胞の機能を改善および／もしくは回復もしくは保護するための、および／または、膵臓のインスリン分泌機能を回復するための、または
−肝脂肪または異所性脂肪の異常な蓄積に起因する疾患または状態を予防、緩除、遅延、または治療するための、または
−インスリン感受性を維持および／もしくは改善するための、および／または、高インスリン血症および／もしくはインスリン抵抗性を治療もしくは予防するための、
請求項１から７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
（ａ）リナグリプチン、または医薬的に許容されるその塩であるＤＰＰ−４阻害剤を含む医薬組成物であって、
（ｂ）ビグアニド、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、グリニド、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１類縁体または医薬的に許容されるその塩からなる群から選択される第２の抗糖尿病薬と組み合わせて投与されてもよく、かつ、
（ｃ）ビグアニド、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、グリニド、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１類縁体または医薬的に許容されるその塩からなる群から選択される、（ｂ）と異なる第３の抗糖尿病薬と組み合わせて投与されてもよい、
アルブミン尿を予防、その進行を緩除、その発症を遅延、または治療するための医薬組成物。
【請求項１４】
患者が、第２もしくは第３の抗糖尿病薬を用いた単剤療法にもかかわらず、血糖コントロールが不十分である、請求項１から１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
患者が、第２および第３の抗糖尿病薬を用いた２剤療法にもかかわらず、血糖コントロールが不十分である、請求項１から１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記第２の抗糖尿病薬がメトホルミン又は医薬的に許容されるその塩である、請求項１から１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記第３の抗糖尿病薬がスルホニル尿素又は医薬的に許容されるその塩である、請求項１から１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
（ｂ）前記第２の抗糖尿病薬がメトホルミン又は医薬的に許容されるその塩であり、（ｃ）前記第３の抗糖尿病薬がスルホニル尿素又は医薬的に許容されるその塩である、請求項１から１７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
患者が２型糖尿病である、請求項１から１８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ＤＰＰ−４阻害剤の１日投与量が５ｍｇである、請求項１から１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。