【手続補正書】
【提出日】平成27年1月5日(2015.1.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式VI：
【化１】
2014055161.tif 000001
［式中、  
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１、またはＣ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
ここで、Ｒ１は、水素、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、またはフェニルであり、ここで該シクロアルキルおよびフェニルは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、アミノ、アジド、オキソ、およびメルカプトから選択される１〜３の置換基のより置換されていてもよく；
Ｍは、ＣＲ７Ｒ７’であり；
Ｒ７’およびＲ７は一緒になって、Ｒ７’ａで置換されるＣ３−Ｃ６シクロアルキル環を形成し；
ここで、Ｒ７’ａは、Ｊであり；
ｑ’は、０であり、およびｋは、１であり；
Ｒｚは、Ｈであり；
Ｒｑは、Ｈであり；
Ｗは、−Ｏ−であり；
Ｒ８は、アリールまたはヘテロアリールであり、いずれの場合もＲ８基はＲ９でモノ、ジまたはトリ置換されていてもよく；
ここで、Ｒ９は独立して、ハロ、オキソ、ニトリル、アジド、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、トリフルオロメチル、（アリール）Ｃ０−Ｃ３アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ３アルキル、（ヘテロシクリル）Ｃ０−Ｃ３アルキル、ＮＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、Ｙ−ＮＲａＲｂ、Ｙ−Ｏ−Ｒｂ、Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｙ−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｙ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｙ−ＮＨＳＯｐＲｂ、Ｙ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲｂ、Ｙ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲｂ、Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂおよびＹ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂから選ばれ；
ここで、アリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリル部分はＲ１０で置換されていてもよく；
ここで、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノ基はＣ１−Ｃ６アルキルによりモノ置換またはジ置換されていてもよい）、（Ｃ１−Ｃ３アルキル）スルホニル、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、ハロアルキル、カルボキシル、アミド、またはＣ１−Ｃ６アルキルアミドであり；
Ｙは独立して、結合またはＣ１−Ｃ３アルキレンであり；
Ｒａは独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒｂは独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｐは独立して、１または２であり；
Ｊは、Ｒ７／Ｒ７’シクロアルキルから、Ｒｊ、またはＲｙの１つへ伸びて、マクロ環を形成する、単一の４−７員の飽和またはモノ不飽和アルキレン鎖であり；
ｍは、０であり；ｎは、０であり；
Ｇは、−ＮＲｙ−、または−ＮＲｊＮＲｊ−であり：
Ｒｙは、Ｊであり；
一方のＲｊはＨであり、他方のＲｊはＪであり；
Ｒ１６は、Ｈであり；またはＲ１６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり、そのいずれも、ハロ、オキソ、ニトリル、アジド、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（アリール）Ｃ０−Ｃ３アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ３アルキル、（ヘテロシクリル）Ｃ０−Ｃ３アルキル、ＮＨ２ＣＯ−、Ｙ−ＮＲａＲｂ、Ｙ−Ｏ−Ｒｂ、Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｙ−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｙ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｙ−ＮＨＳＯｐＲｂ、Ｙ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲｂ、Ｙ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲａＲｂ、Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、Ｙ−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂで置換されていてもよく；
アリールまたはアリール部分は、フェニル、ナフチルおよびＣ３−Ｃ７シクロアルキルに縮合したフェニルであり；
ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル部分は、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアジノリル、イソチアジノリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラゾリル、キノリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾチアジノリル、ベンズイソチアジノリル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾ−１，２，３−トリアゾリル、ベンゾ−１，２，４−トリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾピリミジル、ベンゾピリダジニル、ベンゾピラゾリル、イソキノリニル、キナゾリニル、およびキノキサリニルから選択され；
ヘテロアリールまたはヘテロアリール部分は、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアジノリル、イソチアジノリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラゾリル、キノリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾチアジノリル、ベンズイソチアジノリル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾ−１，２，３−トリアゾリル、ベンゾ−１，２，４−トリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾピリミジル、ベンゾピリダジニル、ベンゾピラゾリル、イソキノリニル、キナゾリニル、およびキノキサリニルから選択される］
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩を含む、抗ＨＣＶ剤。
【請求項２】
さらに、ヌクレオシド類縁体、ポリメラーゼインヒビター、プロテアーゼインヒビター、リバビリンおよびインターフェロンから選ばれる、さらなるＨＣＶ抗ウイルス薬を含む、請求項１に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項３】
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ハロ、トリフルオロメチル、アミノまたはアミド（該アミノおよびアミドは、Ｃ１−Ｃ６アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよい）、（アリール）Ｃ０−Ｃ３アルキル、（ヘテロアリール）Ｃ０−Ｃ３アルキル、またはカルボキシルであり、ここで当該アリールまたはヘテロアリール部分はＲ１０で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノ基はＣ１−Ｃ６アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよい）、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミド、アミド、Ｃ１−Ｃ３アルキルスルホニル、ＮＯ２、ＯＨ、ハロ、トリフルオロメチル、またはカルボキシルである、請求項１または２に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項４】
Ｒ９が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミド、アリールまたはヘテロアリールであり、当該アリールまたはヘテロアリールはＲ１０で置換されていてもよく；
ここで、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、アミド、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミド、ハロ、またはトリフルオロメチルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の抗ＨＣＶ剤
【請求項５】
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノはＣ１−Ｃ３アルキルでモノ−またはジ置換されていてもよい）、アミド、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミド、またはハロである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項６】
Ｒ１０が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、クロロ、アミノ（該アミノはＣ１−Ｃ３アルキルでモノ−またはジ置換されていてもよい）、アミド、またはＣ１−Ｃ３アルキルアミドである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項７】
Ｒ８が、１−ナフチル、２−ナフチルまたはキノリニルであり、そのいずれも、非置換であるか、前記のＲ９でモノまたはジ置換される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項８】
Ｒ８がキノリニルであり、該基は、非置換であるか、前記のＲ９でモノまたはジ置換される、請求項７に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項９】
Ｒ８が：
【化２】
2014055161.tif 000002
［式中、Ｒ９ａは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノはＣ１−Ｃ６アルキルでモノ−またはジ置換されていてもよい）、（アリール）Ｃ０−Ｃ３、または（ヘテロアリール）Ｃ０−Ｃ３アルキルであり、当該アリールまたはヘテロアリール部分はＲ１０で置換されていてもよく；
ここで、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（該アミノは、Ｃ１−Ｃ６アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよい）、アミド、またはＣ１−Ｃ３アルキルアミドであり；および
Ｒ９ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミド、ＮＯ２、ＯＨ、ハロ、トリフルオロメチル、またはカルボキシルである］
である、請求項８に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項１０】
Ｒ９ａが、アリールまたはヘテロアリールであり、そのいずれも前記のＲ１０で置換されていてもよい、請求項９に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項１１】
Ｒ９ａが：
【化３】
2014055161.tif 000003
［式中、Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ３−Ｃ７シクロアルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよい）、アミド、または（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミドである］
からなる群から選ばれる、請求項１０に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項１２】
Ｒ９ａが置換されていてもよいフェニルである、請求項１０に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項１３】
Ｒ９ａが、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されたフェニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシで置換されたフェニル、またはハロで置換されたフェニルである、請求項１０に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項１４】
Ｒ８が：
【化４】
2014055161.tif 000004
［式中、Ｒ１０ａは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ３−Ｃ７シクロアルキル、アミノ（該アミノは、Ｃ１−Ｃ６アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよい）、アミド、または（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミドであり；およびＲ９ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミド、ＮＯ２、ＯＨ、ハロ、トリフルオロメチル、またはカルボキシルである］
である、請求項１０に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項１５】
Ｒ９ｂが、Ｃ１−Ｃ６アルコキシである、請求項１０に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項１６】
Ｒ９ｂが、メトキシである、請求項１０に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項１７】
Ａが、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２である、請求項１または２に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項１８】
Ｒ２が、シクロプロピルである、請求項１７に記載の抗ＨＣＶ剤。
【請求項１９】
Ｒ７およびＲ７’が一緒になって、シクロプロピルを形成し、該環がＲ７’ａで置換されており、Ｒ７’ａはＪである請求項１または２に記載の使用。
【請求項２０】
Ｊが、１４または１５個の環原子のマクロ環を提供する大きさである請求項１または２に記載の使用。