【手続補正書】
【提出日】平成27年5月1日(2015.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２型糖尿病を有する対象の処置用医薬であって、式Ｉｂ
【化１】
2014240402.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフェニル、３，４−プロピレンジオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、または４−ヨードフェニルであり；
Ｒ２は、ヒドロキシル基で置換されていてもよいＣ７またはＣ８アルキル鎖であり；そして
Ｒ３は、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、オキソ、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオから選択される１以上の置換基で置換されている、ピロリジンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含み、
該式Ｉｂの化合物がＤ−トレオ異性体である、医薬。
【請求項２】
Ｒ１が（３’，４’−エチレンジオキシ）フェニルである、請求項１記載の医薬。
【請求項３】
Ｒ３がピロリジンである、請求項１または２記載の医薬。
【請求項４】
Ｒ２が１−（１−ヒドロキシヘプチル）、１−（６−ヒドロキシヘプチル）、１−（１−ヒドロキシオクチル）および１−（７−ヒドロキシオクチル）から選択されるものである、請求項１〜３のいずれかに記載の医薬。
【請求項５】
式Ｉｂの化合物が酒石酸塩であり、かつＲ１が（３’，４’−エチレンジオキシ）フェニルであり、Ｒ３がピロリジンであり、そしてＲ２がＣ７またはＣ８アルキル鎖である、請求項１〜３のいずれかに記載の医薬。
【請求項６】
医薬的に許容される賦形剤をさらに含むものである、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬。
【請求項７】
スルホニル尿素、メトホルミン、α−グルコシダーゼ阻害剤、トログリタゾン、グリブリド、ナテグリニド、チアゾリジインジオン、およびレパグリニドから選択される少なくとも１種類の化合物をさらに含むものである、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬。
【請求項８】
式Ｉｂの化合物が、１−（３’，４’−エチレンジオキシ）フェニル−２−ノナノイルアミノ−３−ピロリジノ−１−プロパノールである、請求項１〜４および６〜７のいずれかに記載の医薬。
【請求項９】
式Ｉｂの化合物が、１−（３’，４’−エチレンジオキシ）フェニル−２−オクタノイルアミノ−３−ピロリジノ−１−プロパノールである、請求項１〜４および６〜７のいずれかに記載の医薬。
【請求項１０】
対象における血糖を低下させるための医薬であって、式Ｉｂ
【化２】
2014240402.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフェニル、３，４−プロピレンジオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、または４−ヨードフェニルであり；
Ｒ２は、ヒドロキシル基で置換されていてもよいＣ７またはＣ８アルキル鎖であり；そして
Ｒ３は、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、オキソ、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオから選択される１以上の置換基で置換されている、ピロリジンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含み、
該式Ｉｂの化合物がＤ−トレオ異性体である、医薬。
【請求項１１】
対象における耐糖能を改善するための医薬であって、式Ｉｂ
【化３】
2014240402.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフェニル、３，４−プロピレンジオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、または４−ヨードフェニルであり；
Ｒ２は、ヒドロキシル基で置換されていてもよいＣ７またはＣ８アルキル鎖であり；そして
Ｒ３は、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、オキソ、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオから選択される１以上の置換基で置換されている、ピロリジンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含み、
該式Ｉｂの化合物がＤ−トレオ異性体である、医薬。
【請求項１２】
対象における血漿ＴＮＦ−αを低減させるための医薬であって、式Ｉｂ
【化４】
2014240402.tif 000004
［式中、
Ｒ１は、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフェニル、３，４−プロピレンジオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、または４−ヨードフェニルであり；
Ｒ２は、ヒドロキシル基で置換されていてもよいＣ７またはＣ８アルキル鎖であり；そして
Ｒ３は、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、オキソ、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオから選択される１以上の置換基で置換されている、ピロリジンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含み、
該式Ｉｂの化合物がＤ−トレオ異性体である、医薬。
【請求項１３】
対象における糖化ヘモグロビンレベルを低減させるための医薬であって、式Ｉｂ
【化５】
2014240402.tif 000005
［式中、
Ｒ１は、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフェニル、３，４−プロピレンジオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、または４−ヨードフェニルであり；
Ｒ２は、ヒドロキシル基で置換されていてもよいＣ７またはＣ８アルキル鎖であり；そして
Ｒ３は、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、オキソ、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオから選択される１以上の置換基で置換されている、ピロリジンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含み、
該式Ｉｂの化合物がＤ−トレオ異性体である、医薬。
【請求項１４】
２型糖尿病処置用医薬の製造における、式Ｉｂ
【化６】
2014240402.tif 000006
［式中、
Ｒ１は、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフェニル、３，４−プロピレンジオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、または４−ヨードフェニルであり；
Ｒ２は、ヒドロキシル基で置換されていてもよいＣ７またはＣ８アルキル鎖であり；そして
Ｒ３は、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、オキソ、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオから選択される１以上の置換基で置換されている、ピロリジンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用であって、
該式Ｉｂの化合物がＤ−トレオ異性体である、使用。