【手続補正書】
【提出日】平成26年12月29日(2014.12.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）
【化９９】
2014193932.tif 000001
を有するアミノ酸またはその塩であって、式中、
Ｌ１およびＬ２は、それぞれの場合、独立して、３〜７個の炭素原子の直鎖アルキレンであり；
Ｒａは、それぞれの場合、独立して、水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；またはアミノ保護基であり；
Ｒｃは、それぞれの場合、独立して、水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｅは、それぞれの場合、独立して、−ＲＥ、水素、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；またはヒドロキシル保護基であり；
Ｒｆは、それぞれの場合、独立して、水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；アミノ保護基；場合によりリンカーで接続されている標識であり、該リンカーは、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンから選択されるか；
またはＲｆとＲａとで、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
ｘは、それぞれの場合、独立して、０〜３の整数であり；
【化１００】
2014193932.tif 000002
は、二重結合または三重結合である、
アミノ酸またはその塩。
【請求項２】
Ｒａが水素またはメチルである、請求項１に記載のアミノ酸。
【請求項３】
Ｒａが水素である、請求項１に記載のアミノ酸。
【請求項４】
Ｒａが−ＣＯＣＨ３である、請求項１に記載のアミノ酸。
【請求項５】
Ｒｆが水素である、請求項１に記載のアミノ酸。
【請求項６】
Ｒｅが水素である、請求項１に記載のアミノ酸。
【請求項７】
Ｒｆがアミノ保護基である、請求項１に記載のアミノ酸。
【請求項８】
ＲｆがＢｏｃである、請求項７に記載のアミノ酸。
【請求項９】
ＲｆがＦｍｏｃである、請求項７に記載のアミノ酸。
【請求項１０】
それぞれの
【化１０１】
2014193932.tif 000003
が二重結合である、請求項１に記載のアミノ酸。
【請求項１１】
式（Ａ−２）
【化１０２】
2014193932.tif 000004
である、請求項１に記載のアミノ酸。
【請求項１２】
式：
【化１０３】
2014193932.tif 000005
のうちの１つである、請求項１１に記載のアミノ酸。
【請求項１３】
αらせんポリペプチドを調製する方法であって、
（ｉ）式（Ａ）：
【化１０４】
2014193932.tif 000006
のアミノ酸を提供する工程と、
（ｉｉ）式（Ｂ）：
【化１０５】
2014193932.tif 000007
のアミノ酸を提供する工程と、
（ｉｉｉ）式（Ｃ）：
【化１０６】
2014193932.tif 000008
のアミノ酸を提供する工程と、
（ｉｖ）少なくとも１つのさらなるアミノ酸を提供する工程と、
（ｖ）式（Ａ）、（Ｂ）および（Ｃ）のアミノ酸と、工程（ｉｖ）の少なくとも１つのアミノ酸とをカップリングさせる工程と、
（ｖｉ）工程（ｖ）のポリペプチドを触媒で処理する工程と
を含み、
Ｒａは、それぞれの場合、独立して、水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；またはアミノ保護基であり；
Ｒｂは、水素、または環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族であり；
Ｒｃは、それぞれの場合、独立して、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｅは、それぞれの場合、独立して、−ＲＥ、水素、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；またはヒドロキシル保護基であり；
Ｒｆは、それぞれの場合、独立して、水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；アミノ保護基；場合によりリンカーで接続されている標識であり、該リンカーは、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンから選択されるか；
またはＲｆとＲａとで、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
Ｋは、１〜７個の炭素原子の直鎖アルキレンであり、
Ｍは、１〜７個の炭素原子の直鎖アルキレンであり、
ｘは、それぞれの場合、独立して、１〜３の整数であり；
【化１０７】
2014193932.tif 000009
は、二重結合または三重結合である、
方法。
【請求項１４】
前記触媒が閉環メタセシス触媒である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記触媒がルテニウム触媒である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
それぞれのＲａが水素またはメチルである、請求項１３に記載の方法。
【請求項１７】
それぞれのＲａが水素である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１８】
少なくとも１つのＲａが−ＣＯＣＨ３である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１９】
それぞれのＲｂがアルキルである、請求項１３に記載の方法。
【請求項２０】
それぞれのＲｂがメチルである、請求項１３に記載の方法。
【請求項２１】
それぞれのＲｆが水素である、請求項１３に記載の方法。
【請求項２２】
それぞれのＲｅが水素である、請求項１３に記載の方法。
【請求項２３】
それぞれのＲｆがアミノ保護基である、請求項１３に記載の方法。
【請求項２４】
それぞれのＲｆがＢｏｃである、請求項１３に記載の方法。
【請求項２５】
それぞれのＲｆがＦｍｏｃである、請求項１３に記載の方法。
【請求項２６】
それぞれの
【化１０８】
2014193932.tif 000010
が二重結合である、請求項１３に記載の方法。
【請求項２７】
少なくとも２つの架橋を含むαらせんポリペプチドであって、それぞれの架橋が、２個、３個、または６個のアミノ酸によって分離される一対のα，α−二置換アミノ酸を接続し、該ペプチドが、室温において円二色性によって測定して５０％以上のらせん性を有する、αらせんポリペプチド。
【請求項２８】
前記αらせんポリペプチドが９５℃において５０％以上のらせん性を有する、請求項２７に記載のαらせんポリペプチド。
【請求項２９】
前記らせん性が２２２ｎｍで測定される、請求項２７に記載のαらせんポリペプチド。
【請求項３０】
前記架橋が、前記α，α−二置換アミノ酸のα位を接続する、請求項２７に記載のαらせんポリペプチド。
【請求項３１】
前記架橋が炭化水素架橋である、請求項３０に記載のαらせんポリペプチド。
【請求項３２】
前記架橋がアルキレン架橋またはアルケニレン架橋である、請求項３１に記載のαらせんポリペプチド。
【請求項３３】
前記αらせんポリペプチドが、対応する架橋していないポリペプチドと比較して改善された生体活性を有する、請求項２７に記載のαらせんポリペプチド。
【請求項３４】
前記αらせんポリペプチドが、１つの架橋を有するポリペプチドと比較して改善されたらせん性を有する、請求項２７に記載のαらせんポリペプチド。
【請求項３５】
前記αらせんポリペプチドが、１つの架橋を有するポリペプチドと比較して改善された生体活性を有する、請求項２７に記載のαらせんポリペプチド。