【手続補正書】
【提出日】平成27年4月9日(2015.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2014139226.tif 000001
（式中、Ｇは、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル及びピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ１は、水素、フルオロ、クロロ、メチル及びシアノから選択され；
Ｒ２は、メトキシ及びメチルから選択され；
Ｒ３は、（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル、（３Ｓ）−３−（ジメチル−アミノ）ピロリジン−１−イル、３−（ジメチルアミノ）アゼチジン−１−イル、［２−（ジメチルアミノ）エチル］−（メチル）アミノ、［２−（メチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ、５−メチル−２，５−ジアザスピロ［３．４］オクタ−２−イル、（３ａＲ，６ａＲ）−５−メチルヘキサ−ヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］ピペラジン−１−イル、メチル［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］アミノ、メチル［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ、１−アミノ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル及び４−［（２Ｓ）−２−アミノプロパノイル］ピペラジン−１−イルから選択される）の化合物、又はその薬学的に許容される塩、但しＮ−（２−｛２−ジメチルアミノエチル−メチルアミノ｝−４−メトキシ−５−｛［４−（１−メチルインドール−３−イル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）プロパ−２−エンアミドまたは医薬として許容なその塩を除く。
【請求項２】
Ｒ２がメトキシである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｇが１Ｈ−インドール−３−イルである、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｇが１Ｈ−インドール−３−イルであり；
Ｒ１が水素、クロロ、およびシアノから選択され；
Ｒ２がメトキシであり；
Ｒ３が（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル、３−（ジメチルアミノ）アゼチジン−１−イル、［２−（ジメチルアミノ）エチル］−（メチル）アミノ、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、および４−メチルピペリジン−１−イルから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
該化合物がＮ−（２−｛２−ジメチルアミノエチル−メチルアミノ｝−５−｛［４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−４−メトキシフェニル）プロパ−２−エンアミドである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
該化合物がＮ−（４−メトキシ−５−｛［４−（１−メチルインドール−３−イル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝−２−｛メチル−（２−メチルアミノエチル）アミノ｝フェニル）プロパ−２−エンアミドである、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される希釈剤又は担体と共に含む医薬組成物。
【請求項１０】
医薬として用いるための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
癌治療用医薬の製造のための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１２】
該癌が非小細胞性肺癌である、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１３】
癌治療に用いられる、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
従来の手術、放射線療法、化学療法、又は免疫療法の実施を伴って投与される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
式（ＩＩ）：
【化２】
2014139226.tif 000002
（式中、Ｇは、１Ｈ−インドール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル及びピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ１は、水素、クロロ、メチル及びシアノから選択され；
Ｒ２は、メトキシであり；
Ｒ３は、（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル、（３Ｓ）−３−（ジメチル−アミノ）ピロリジン−１−イル、３−（ジメチルアミノ）アゼチジン−１−イル、［２−（ジメチルアミノ）エチル］−（メチル）アミノ、５−メチル−２，５−ジアザスピロ［３．４］オクタ−２−イル、（３ａＲ，６ａＲ）−５−メチルヘキサ−ヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］ピペラジン−１−イル、メチル［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］アミノ、メチル［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ、１−アミノ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル及び４−［（２Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノプロパノイル］ピペラジン−１−イルから選択される）の化合物、又はその塩。
【請求項１６】
Ｒ１が水素である、請求項１５に記載の式（ＩＩ）の化合物又はその塩。
【請求項１７】
Ｒ３が［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノである、請求項１５または１６に記載の式（ＩＩ）の化合物又はその塩。
【請求項１８】
該化合物がＮ１−（２−ジメチルアミノエチル）−５−メトキシ−Ｎ１−メチル−Ｎ４−［４−（１−メチルインドール−３−イル）ピリミジン−２−イル］ベンゼン−１，２，４−トリアミンである、請求項１５〜１７のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物又はその塩。
【請求項１９】
該化合物がＮ１−（２−ジメチルアミノエチル）−Ｎ４−［４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−イル］−５−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，２，４−トリアミンである、請求項１５〜１７のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物又はその塩。
【請求項２０】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2014139226.tif 000003
（式中、Ｇは、１Ｈ−インドール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル、１−（Ｎ−保護基）−インドール−３−イル及びピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ１は、水素、クロロ、メチル及びシアノから選択され；
Ｒ２は、メトキシであり；
Ｒ３は、（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル、（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル、３−（ジメチルアミノ）アゼチジン−１−イル、［２−（ジメチルアミノ）エチル］−（メチル）アミノ、５−メチル−２，５−ジアザスピロ［３．４］オクタ−２−イル、（３ａＲ，６ａＲ）−５−メチルヘキサ−ヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］ピペラジン−１−イル、メチル［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］アミノ、メチル［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ、１−アミノ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル及び４−［（２Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノプロパノイル］ピペラジン−１−イルから選択される）の化合物、又はその塩。
【請求項２１】
Ｎ−保護基がフェニルスルホニルである、請求項２０に記載の式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩。
【請求項２２】
Ｒ１が水素である、請求項２０及び２１に記載の式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩。
【請求項２３】
Ｒ３が［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノである、請求項２０〜２２のいずれか１項に記載の式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩。
【請求項２４】
該化合物がＮ’−（２−ジメチルアミノエチル）−２−メトキシ−Ｎ’−メチル−Ｎ−［４−（１−メチルインドール−３−イル）ピリミジン−２−イル］−５−ニトロベンゼン−１，４−ジアミンである、請求項２０〜２３のいずれか１項に記載の式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩。
【請求項２５】
該化合物がＮ’−（２−ジメチルアミノエチル）−Ｎ−［４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−イル］−２−メトキシ−Ｎ’−メチル−５−ニトロベンゼン−１，４−ジアミンである、請求項２０〜２３のいずれか１項に記載の式（ＩＩＩ）の化合物又はその塩。
【請求項２６】
式（ＩＶ）：
【化４】
2014139226.tif 000004
（式中、Ｇは、１Ｈ−インドール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル及びピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ１は、水素、クロロ、メチル及びシアノから選択され；
Ｒ２は、メトキシである）の化合物、又はその塩。
【請求項２７】
Ｒ１が水素である、請求項２６に記載の式（ＩＶ）の化合物又はその塩。
【請求項２８】
該化合物がＮ−（４−フルオロ−２−メトキシ−５−ニトロフェニル）−４−（１−メチルインドール−３−イル）ピリミジン−２−アミンである、請求項２６または２７に記載の式（ＩＶ）の化合物又はその塩。
【請求項２９】
該化合物がＮ−（４−フルオロ−２−メトキシ−５−ニトロフェニル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピリミジン−２−アミンである、請求項２６または２７に記載の式（ＩＶ）の化合物又はその塩。
【請求項３０】
式（ＶＩ）：
【化５】
2014139226.tif 000005
（式中、Ｇは、１Ｈ−インドール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル、及びピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ１は、水素、クロロ、メチル及びシアノから選択され；
Ｒ２は、メトキシ及びメチルから選択され；および
Ｒ３は、（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル、（３Ｓ）−３−（ジメチル−アミノ）ピロリジン−１−イル、３−（ジメチルアミノ）アゼチジン−１−イル、［２−（ジメチルアミノ）エチル］−（メチル）アミノ、５−メチル−２，５−ジアザスピロ［３．４］オクタ−２−イル、（３ａＲ，６ａＲ）−５−メチルヘキサ−ヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］ピペラジン−１−イル、メチル［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］アミノ、メチル［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ、１−アミノ−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル及び４−［（２Ｓ）−２−アミノプロパノイル］ピペラジン−１−イル
から選択される）の化合物、又はその塩。
【請求項３１】
Ｒ１が水素である、請求項３０に記載の式（ＶＩ）の化合物又はその塩。
【請求項３２】
Ｒ２がメトキシである、請求項３０及び３１に記載の式（ＶＩ）の化合物又はその塩。
【請求項３３】
Ｒ３が［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノである、請求項３０〜３２のいずれか１項に記載の式（ＶＩ）の化合物又はその塩。
【請求項３４】
該化合物が３−クロロ−Ｎ−［２−［２−ジメチルアミノエチル−（メチル）アミノ］−４−メトキシ−５−［［４−（１−メチルインドール−３−イル）ピリミジン−２−イル］アミノ］フェニル］−プロパンアミドである、請求項３０〜３３のいずれか１項に記載の式（ＶＩ）の化合物又はその塩。