【手続補正書】
【提出日】平成27年8月28日(2015.8.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式［Ｉｂ］で示される化合物又はその医薬上許容される塩：
2013063968.tif 000001
［式中、
環Ｃｙは、
（１）Ｃ６−１０アリール、
（２）Ｃ３−８シクロアルキル、又は
（３）Ｃ３−８シクロアルケニルであり、
ｎ１は、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ１ａは、
（１）ハロゲン原子、
（２）ヒドロキシ基、
（３）カルボキシ基、
（４）Ｃ１−６アルキル基、
（５）Ｃ２-８アルケニル基、
（６）Ｃ２-８アルキニル基、
（７）Ｃ１−６アルコキシ基、
（８）Ｃ３−６シクロアルキル基、
（９）ハロＣ１−６アルキル基、
（１０）ヒドロキシＣ１−６アルキル基、
（１１）Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基、
（１２）ハロＣ１-６アルコキシＣ１-６アルキル基、
（１３）Ｃ１-６アルキルスルホニルＣ１-６アルキル基、
（１４）ハロＣ１-６アルキルスルホニルＣ１-６アルキル基、
（１５）ハロＣ１-６アルキルアミノＣ１-６アルキル基、
（１６）Ｃ３-６シクロアルキルＣ２-６アルキニル基、
（１７）ハロＣ１−６アルコキシ基、
（１８）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（１９）Ｃ１-６アルキルスルファニル基、
（２０）Ｃ１-６アルキルスルホニル基、
（２１）ハロＣ１-６アルキルスルホニル基、
（２２）Ｃ１-8アルキルカルボニル基、
（２３）Ｃ１-６アルキルオキシカルボニル基、
（２４）式：
2013063968.tif 000002
（式中、
Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１-６アルキル基であり、
Ｒ６は、
（ａ）Ｃ１-６アルキル基、又は
（ｂ）ハロＣ１-６アルキル基である）
で示される基であり、
（２５）飽和複素環Ｃ１-６アルキル基（該飽和複素環は窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１乃至２個有する４員乃至６員の飽和複素環である）、又は
（２６）飽和複素環オキシＣ１-６アルキル基（該飽和複素環は窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１乃至２個有する４員乃至６員の飽和複素環である）であり、
但し、ｎ１が２、３又は４の時、各Ｒ１aは同一であっても異なってもよく、
Ｒ２ａは、
（１）Ｃ１−８アルキル基、
（２）Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−６アルキル基、
（３）Ｃ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、
（４）飽和複素環Ｃ１−６アルキル基（該飽和複素環は窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１乃至２個有する４員乃至６員の飽和複素環である）、
（５）Ｃ３−８シクロアルキル基、
（６）ハロＣ１−６アルキル基、
（７）Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基、
（８）ハロＣ３−８シクロアルキル基、
（９）Ｃ６−１０アリール基（該Ｃ６−１０アリール基は
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）ヒドロキシ基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、
（ｄ）Ｃ２-８アルケニル基、
（ｅ）Ｃ２-６アルキニル基、
（ｆ）Ｃ１−６アルコキシ基
（ｇ）ハロＣ１-６アルキル基、
（ｈ）Ｃ１-６アルコキシＣ１-６アルキル基、
（ｉ）ハロＣ１-６アルコキシ基、
（ｊ）ヒドロキシＣ１-６アルコキシ基、
（ｋ）Ｃ１-６アルコキシＣ１-６アルコキシ基、
（ｌ）カルボキシＣ１−６アルコキシ基、
（ｍ）Ｃ６−１０アリールＣ１-６アルコキシ基、
（ｎ）Ｃ１-６アルキルスルファニルＣ１-６アルコキシ基、
（ｏ）Ｃ１-６アルキルスルホニルＣ１-６アルコキシ基、
（ｐ）Ｃ６−１０アリールＣ１-６アルコキシＣ１-６アルコキシ基、
（ｑ）飽和複素環Ｃ１-６アルコキシ基（該飽和複素環は窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１乃至２個有する４員乃至６員の飽和複素環であり、１乃至２個のＣ１−６アルキル基で置換されてもよい）、
（ｒ）飽和複素環オキシ基（該飽和複素環は窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１乃至２個有する４員乃至６員の飽和複素環である）、
（ｓ）Ｃ３−８シクロアルキルオキシ基、
（ｔ）Ｃ１-６アルコキシカルボニルオキシ基、及び
（ｕ）Ｃ１-６アルキルスルホニル基から選ばれる置換基で１乃至４置換されてもよい）、又は
（１０）飽和複素環基であり（該飽和複素環は窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１乃至２個有する４員乃至６員の飽和複素環であり、１乃至４個のＣ１−６アルキル基で置換されてもよい）、
環Ｃｙａは、
｛（１）式：
2013063968.tif 000003
（式中、
ｍ２は、１、２又は３であり、
ｍ３は、１、２又は３であり、
ｎ３は、１又は２である）
で示される基、
（２）式：
2013063968.tif 000004
（式中、
ｍ４は、０、１、２又は３であり、
ｍ５は、０、１又は２であり、
但し、ｍ４とｍ５の総和は、１以上である）
で示される基、
（３）式：
2013063968.tif 000005
（式中、
ｍ４は、０、１、２又は３であり、
ｍ５は、０、１又は２であり、
但し、ｍ４とｍ５の総和は、１以上である）
で示される基、
（４）式：
2013063968.tif 000006
（式中、
ｍ６は、０、１又は２であり、
ｍ７は、０、１又は２であり、
但し、ｍ６とｍ７の総和は、１以上である）
で示される基、
（５）式：
2013063968.tif 000007
（式中、
ｍ６は、０、１又は２であり、
ｍ７は、０、１又は２であり、
但し、ｍ６とｍ７の総和は、１以上である）
で示される基、
（６）式：
2013063968.tif 000008
（式中、
ｍ８は、１又は２であり、
ｍ９は、１又は２である）
で示される基、又は
（７）式：
2013063968.tif 000009
（式中、
ｍ８は、１又は２であり、
ｍ９は、１又は２である）
で示される基であり、
ｎ２は、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３ａは、
（１）ヒドロキシ基、
（２）Ｃ１−６アルキル基、又は
（３）ヒドロキシＣ１−６アルキル基であり、
但し、ｎ２が２、３又は４の時、各Ｒ３ａは同一であっても異なってもよい。
Ｒ３ｂは、
（１）ヒドロキシ基、
（２）Ｃ１−６アルキル基（Ｒ３ｂが結合する炭素に隣り合う炭素と一緒になってＣ３−６シクロアルキル基を形成してもよい）、又は
（３）ヒドロキシＣ１−６アルキル基であり、或いは、
（４）２つのＲ３ｂが同一炭素上に結合する場合、それらの結合する炭素と一緒になってＣ３−６シクロアルキル基を形成してもよい。
但し、ｎ２が２、３又は４の時、各Ｒ３ｂは同一であっても異なってもよい。
Ｒ４ｂは、
（１）水素原子、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）カルボキシＣ１−６アルキル基、
（４）ハロＣ１−６アルキル基、又は
（５）Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基である｝
である］。
【請求項２】
環Ｃｙａが、
｛（１）式：
2013063968.tif 000010
（式中、
ｍ４は、０、１、２又は３であり、
ｍ５は、０、１又は２であり、
但し、ｍ４とｍ５の総和は、１以上である）
で示される基、
（２）式：
2013063968.tif 000011
（式中、
ｍ６は、０、１又は２であり、
ｍ７は、０、１又は２であり、
但し、ｍ６とｍ７の総和は、１以上である）
で示される基、
（３）式：
2013063968.tif 000012
（式中、
ｍ６は、０、１又は２であり、
ｍ７は、０、１又は２であり、
但し、ｍ６とｍ７の総和は、１以上である）
で示される基、
（４）式：
2013063968.tif 000013
（式中、
ｍ８は、１又は２であり、
ｍ９は、１又は２である）
で示される基、又は
（５）式：
2013063968.tif 000014
（式中、
ｍ８は、１又は２であり、
ｍ９は、１又は２である）
で示される基であり、
ｎ２は、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３ａは、
（１）ヒドロキシ基、
（２）Ｃ１−６アルキル基、又は
（３）ヒドロキシＣ１−６アルキル基であり、
但し、ｎ２が２、３又は４の時、各Ｒ３ａは同一であっても異なってもよい。
Ｒ３ｂは、
（１）ヒドロキシ基、
（２）Ｃ１−６アルキル基（Ｒ３ｂが結合する炭素に隣り合う炭素と一緒になってＣ３−６シクロアルキル基を形成してもよい）、又は
（３）ヒドロキシＣ１−６アルキル基であり、或いは、
（４）２つのＲ３ｂが同一炭素上に結合する場合、それらの結合する炭素と一緒になってＣ３−６シクロアルキル基を形成してもよい。
但し、ｎ２が２、３又は４の時、各Ｒ３ｂは同一であっても異なってもよい。
Ｒ４ｂは、
（１）水素原子、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）カルボキシＣ１−６アルキル基、
（４）ハロＣ１−６アルキル基、又は
（５）Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基である｝
である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項３】
環Ｃｙａが、
｛（１）式：
2013063968.tif 000015
（式中、
ｍ４は、０、１、２又は３であり、
ｍ５は、０、１又は２であり、
但し、ｍ４とｍ５の総和は、１以上である）
で示される基、
（２）式：
2013063968.tif 000016
（式中、
ｍ６は、０、１又は２であり、
ｍ７は、０、１又は２であり、
但し、ｍ６とｍ７の総和は、１以上である）
で示される基、
ｎ２は、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ３ａは、
（１）ヒドロキシ基、
（２）Ｃ１−６アルキル基、又は
（３）ヒドロキシＣ１−６アルキル基であり、
但し、ｎ２が２、３又は４の時、各Ｒ３ａは同一であっても異なってもよい。
Ｒ３ｂは、
（１）ヒドロキシ基、
（２）Ｃ１−６アルキル基（Ｒ３ｂが結合する炭素に隣り合う炭素と一緒になってＣ３−６シクロアルキル基を形成してもよい）、又は
（３）ヒドロキシＣ１−６アルキル基であり、或いは、
（４）２つのＲ３ｂが同一炭素上に結合する場合、それらの結合する炭素と一緒になってＣ３−６シクロアルキル基を形成してもよい。
但し、ｎ２が２、３又は４の時、各Ｒ３ｂは同一であっても異なってもよい。
Ｒ４ｂは、
（１）水素原子、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）カルボキシＣ１−６アルキル基、
（４）ハロＣ１−６アルキル基、又は
（５）Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基である｝
である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項４】
環Ｃｙａが、
｛（１）式：
2013063968.tif 000017
（式中、
ｎ２は、０、１、２、３又は４である）
で示される基，又は
（２）式：
2013063968.tif 000018
（式中、
ここで、ｎ２は、０又は１である）
で示される基であり，
Ｒ３ａは、
（１）ヒドロキシ基、
（２）Ｃ１−６アルキル基、又は
（３）ヒドロキシＣ１−６アルキル基であり、
Ｒ３ｂは、
（１）ヒドロキシ基、
（２）Ｃ１−６アルキル基（Ｒ３ｂが結合する炭素に隣り合う炭素と一緒になってＣ３−６シクロアルキル基を形成してもよい）、又は
（３）ヒドロキシＣ１−６アルキル基であり、或いは、
（４）２つのＲ３ｂが同一炭素上に結合する場合、それらの結合する炭素と一緒になってＣ３−６シクロアルキル基を形成してもよい。
但し、ｎ２が２、３又は４の時、各Ｒ３ｂは同一であっても異なってもよい。
Ｒ４ｂは、
（１）水素原子、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）カルボキシＣ１−６アルキル基、
（４）ハロＣ１−６アルキル基、又は
（５）Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基である｝
である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項５】
環ＣｙがＣ６−１０アリールである、請求項１乃至４のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項６】
環Ｃｙがフェニルである、請求項５記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１ａが、
（１）ハロゲン原子、
（２）Ｃ１−６アルキル基、
（３）Ｃ１−６アルコキシ基、
（４）ハロＣ１−６アルキル基、
（５）Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基、
（６）ハロＣ１-６アルコキシＣ１-６アルキル基、又は
（７）ハロＣ１−６アルコキシ基であり、
但し、ｎ１が２、３又は４の時、各Ｒ１ａは同一であっても異なってもよい、請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２ａが、Ｃ６−１０アリール基（該Ｃ６−１０アリール基は
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
（ｄ）カルボキシＣ１−６アルコキシ基から選ばれる置換基で１乃至４置換されてもよい）である、請求項１乃至７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２ａが、フェニル基（該フェニル基は
（ａ）ハロゲン原子、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
（ｄ）カルボキシＣ１−６アルコキシ基から選ばれる置換基で１乃至４置換されてもよい）である、請求項８記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
下記化学構造式：
2013063968.tif 000019
2013063968.tif 000020
2013063968.tif 000021
2013063968.tif 000022
から選択される、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
下記化学構造式：
2013063968.tif 000023
で示される請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
下記化学構造式：
2013063968.tif 000024
で示される請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
下記化学構造式：
2013063968.tif 000025
で示される請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１４】
下記化学構造式：
2013063968.tif 000026
で示される請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
下記化学構造式：
2013063968.tif 000027
で示される請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
下記化学構造式：
2013063968.tif 000028
で示される請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
下記化学構造式：
2013063968.tif 000029
で示される請求項１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、及び医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、ＳＧＬＴ１阻害剤。
【請求項２０】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、糖尿病の治療剤又は予防剤。
【請求項２１】
糖尿病がＩＩ型糖尿病である、請求項２０記載の治療剤又は予防剤。
【請求項２２】
医薬上有効量の、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩を哺乳動物に投与することを含む、ＳＧＬＴ１の阻害方法。
【請求項２３】
医薬上有効量の、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩を哺乳動物に投与することを含む、糖尿病の治療方法又は予防方法。
【請求項２４】
糖尿病がＩＩ型糖尿病である、請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
ＳＧＬＴ１阻害剤を製造するための請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項２６】
糖尿病治療剤又は予防剤を製造するための請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項２７】
糖尿病がＩＩ型糖尿病である、請求項２６記載の使用。