【手続補正書】
【提出日】平成27年6月22日(2015.6.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または水和物の調整プロセスであって;
【化１】
2015051994.tif 000001
式中、
Ｒ１は２’−ヒドロキシ基を含む糖類であり；
ＡはＣＨ２，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｏ）Ｏ，Ｃ（Ｏ）ＮＨ，Ｓ（Ｏ）２，Ｓ（Ｏ）２ＮＨ，Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２であり；
Ｂは−（ＣＨ２）ｎ−であって、ｎは、０から１０までの整数であるか、あるいは、Ｂは、２個〜１０個の炭素の不飽和炭素鎖であり；
Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アリールアルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アシル、アシルオキシ、スルホニル、尿素およびカルバモイルから成る群から各々独立して選択される２置換基を示し、これらは任意に置換され；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−ＣＨ（ＮＲ１２Ｒ１３）−または−Ｎ（Ｒ１４）ＣＨ２−であり；式中、Ｒ１１はヒドロキシまたはアルコキシであり、Ｒ１２およびＲ１３は水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、尿素およびカルバモイルからなる群から各々独立して選択され；Ｒ１４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、尿素またはカルバモイルであり；
Ｗは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＯＨであり；
Ｘは水素であり；かつ、ＹはＯＲ７であり；式中、Ｒ７は、水素、単糖類、二糖類、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アシルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり、式中、Ｒ８およびＲ９は水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、尿素およびカルバモイルから各々独立して選択され；あるいは、ＸおよびＹは、結合する炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成し；
前記プロセスは式ＩＶの化合物またはその塩が、Ｒ４，Ｒ５置換アルキンと反応し、式ＶＩＩの化合物またはその塩を調整するステップ（ｇ）を含み；
【化２】
2015051994.tif 000002
【化３】
2015051994.tif 000003
式中、
Ｒ１ｂは糖類であって、前記糖類は、分岐アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはアシル基含有ヘテロアリールアルキルでアシル化した２’−ヒドロキシル基を含み、各々の基は任意に置換され；かつＲ４およびＲ５は水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから成る群から各々独立して選択されていることを特徴とする調整プロセス。
【請求項２】
式ＶＩの化合物またはその塩が、Ｒ４，Ｒ５置換アルキンと反応し式ＶＩＩの化合物またはその塩を調整するステップ（ｇ）を含むプロセスであって；
【化４】
2015051994.tif 000004
【化５】
2015051994.tif 000005
式中、
Ｒ１ｂは糖類であって、前記糖類は、分岐アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはアシル基含有ヘテロアリールアルキルでアシル化した２’−ヒドロキシル基を含み、各々の基は任意に置換され；
Ｒ４およびＲ５は水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから成る群から各々独立して選択され、各々の基は任意に置換され；
ＡはＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２であり；
Ｂは−（ＣＨ２）ｎ−であって、ｎは、０から１０までの整数であるか、あるいは、Ｂは、２個〜１０個の炭素の不飽和炭素鎖であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−ＣＨ（ＮＲ１２Ｒ１３）−または−Ｎ（Ｒ１４）ＣＨ２−であり；式中、Ｒ１１はヒドロキシまたはアルコキシであり、Ｒ１２およびＲ１３は水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、尿素およびカルバモイルからなる群から各々独立して選択され；Ｒ１４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、尿素またはカルバモイルであり；
Ｗは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＯＨであり；かつ、
Ｘは水素であり；かつ、ＹはＯＲ７であり；式中、Ｒ７は、水素、単糖類、二糖類、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり、式中、Ｒ８およびＲ９は水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、尿素、およびカルバモイルから成る群から各々独立して選択されるか；
あるいはＸおよびＹは結合する炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成することを特徴とするプロセス。
【請求項３】
Ｃが任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールである請求項１に記載のプロセス；またはＲ４が任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；かつＲ５が水素である請求項２に記載のプロセス。
【請求項４】
糖類がデソサミンであり；かつＣが４−（３−アミノフェニル）である請求項１に記載のプロセス；または糖類がデソサミンであり；Ｒ４が３−アミノフェニルであり；かつＲ５が水素である請求項２に記載のプロセス。
【請求項５】
以下の式の化合物またはその塩であって：
【化６】
2015051994.tif 000006
式中、
Ｒ１はＲ１ａとアシル化した２’−ヒドロキシ基を含む単糖類であって、前記Ｒ１ａは分岐アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはアシル基含有ヘテロアリールアルキルであり、各々の基は任意で置換され；
ＡはＣＨ２，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｏ）Ｏ，Ｃ（Ｏ）ＮＨ，Ｓ（Ｏ）２，Ｓ（Ｏ）２ＮＨ，Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２であり；
Ｂは−（ＣＨ２）ｎ−であって、ｎは、０から１０までの整数であるか、あるいは、Ｂは、２個〜１０個の炭素の不飽和炭素鎖であり；
Ｒ４およびＲ５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アリールアルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アシル、アシルオキシ、スルホニル、尿素およびカルバモイルから成る群から各々独立して選択され、各々の基は任意で置換され；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−ＣＨ（ＮＲ１２Ｒ１３）−または−Ｎ（Ｒ１４）ＣＨ２−であり；式中、Ｒ１１はヒドロキシまたはアルコキシであり、Ｒ１２およびＲ１３は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、尿素およびカルバモイルからなる群から各々独立して選択され；Ｒ１４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、尿素またはカルバモイルであり；
Ｗは、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＯＨであり；
Ｘは水素であり；かつ、ＹはＯＲ７であり；式中、Ｒ７は、水素、単糖類、二糖類、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アシルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり、式中、Ｒ８およびＲ９はそれぞれが独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、尿素およびカルバモイルから選択され；あるいは、ＸおよびＹは、結合する炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成し；かつ
Ｒ４およびＲ５は、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから成る群からそれぞれ独立して選択され、各々の基は任意で置換されることを特徴とする化合物またはその塩。
【請求項６】
前記単糖類がデソサミンであることを特徴とする請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
以下の式の請求項５に記載の化合物またはその塩。
【化７】
2015051994.tif 000007
2015051994.tif 000008
【請求項８】
以下の式の請求項５に記載の化合物またはその塩。
【化８】
2015051994.tif 000009
【請求項９】
以下の式の請求項５に記載の化合物またはその塩。
【化９】
2015051994.tif 000010
【請求項１０】
以下の式の請求項５に記載の化合物またはその塩。
【化１０】
2015051994.tif 000011
【請求項１１】
Ｒ１ａがベンゾイルである請求項７〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＶがＣ＝Ｏであり；かつＸおよびＹが結合する炭素と一緒になってＣ＝Ｏを形成することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載のプロセスまたは化合物。
【請求項１３】
ＷがＦである請求項１〜７または請求項１２のいずれか１項に記載のプロセスまたは化合物。
【請求項１４】
以下の式の化合物を含む組成物であって：
【化１１】
2015051994.tif 000012
式中、
ＡはＣＨ２，Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｏ）Ｏ，Ｃ（Ｏ）ＮＨ，Ｓ（Ｏ）２，Ｓ（Ｏ）２ＮＨ，Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２であり；
Ｂは−（ＣＨ２）ｎ−であって、ｎは、０から１０までの整数であるか、あるいは、Ｂは、２個〜１０個の炭素の不飽和炭素鎖であり；かつ前記組成物は前記化合物と比してアシルアミノフェニルを２％未満含有することを特徴とする組成物。
【請求項１５】
Ａ−Ｂがアルキレン、シクロアルキレン、またはアリーレンである請求項１〜１４のいずれか１項に記載のプロセス、化合物、または組成物。
【請求項１６】
Ａ−Ｂが−（ＣＨ２）ｎ−であって、ｎが３〜５の整数である請求項１〜１４のいずれか１項に記載のプロセス、化合物、または組成物。
【請求項１７】
Ａ−Ｂが１，４−ブチレンである請求項１〜１４のいずれか１項に記載のプロセス、化合物、または組成物。