【手続補正書】
【提出日】平成27年3月19日(2015.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(I)の化合物、ならびにまた対応する塩およびエナンチオマー
【化１】
2015078212.tif 000001
[式中、
R1が、シクロアルキルを表し、
R2が、低級アルコキシ、アシルまたはアルコキシカルボニルを表し、
R3が、アラルキルまたは置換アラルキルを表し、
R4が、ヘテロアラルキルまたは置換ヘテロアラルキルを表し、
R5が、水素原子を表し、
Xが、酸素原子または硫黄原子を表し、
n、mが、2と等しい］。
【請求項２】
R1が、シクロアルキルを表し、
R2が、アシルまたはアルコキシカルボニルを表し、
R3が、アラルキルまたは置換アラルキルを表し、
R4が、置換または非置換イミダゾールを表し、
R5が、水素原子を表し、
Xが、酸素原子または硫黄原子を表し、
n、mが、2と等しい、請求項1に記載の一般式(I)の化合物、ならびにまた対応する塩およびエナンチオマー。
【請求項３】
一般式(I)の化合物が、
エチル 4-シクロヘキシル-1-[2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)-プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 4-シクロヘキシル-1-(2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-フェニルプロピオニル)-ピペリジン-4-カルボキシレート
1-[2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(3H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[2-(4-ブトキシ-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
メチル 4-シクロヘキシル-1-[2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)-プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
1-[2-(4-シクロヘキシル-4-エトキシピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[2-(4-アセチル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[2-(4-シクロヘキシル-4-プロポキシピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
4-シクロヘキシル-1-[2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)-プロピオニル]ピペリジン-4-カルボン酸
エチル 1-((R)-3-(4-クロロフェニル)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}プロピオニル)-4-シクロヘキシルピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 1-((S)-3-(4-クロロフェニル)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}プロピオニル)-4-シクロヘキシルピペリジン-4-カルボキシレート
1-[2-(4-シクロヘキシル-4-プロピオニルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[2-(4-シクロヘキシル-4-プロピオニルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-(1H-イミダゾール-4-イルメチル)尿素
エチル 4-シクロヘキシル-1-[(R)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)-プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
プロピル 4-シクロヘキシル-1-(2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-フェニルプロピオニル)-ピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 4-シクロヘキシル-1-[(S)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)-プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
1-[(R)-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[(R)-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-フルオロベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[(R)-1-ベンジル-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[(R)-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[(R)-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-クロロベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
エチル 4-シクロヘキシル-1-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)-2-{3-[3-(1H-イミダゾール-4-イル)プロピル]-ウレイド}プロピオニル)ピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 4-シクロヘキシル-1-((R)-3-(4-メトキシフェニル)-2-{3-[2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}プロピオニル)ピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 4-シクロヘキシル-1-[(R)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]チオウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
1-[(R)-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]チオ尿素
1-[(R)-2-(4-シクロヘキシル-4-プロポキシピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]チオ尿素
1-[(R)-1-ベンジル-2-(4-シクロヘキシル-4-プロポキシピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
エチル 4-シクロヘキシル-1-((R)-3-(4-メトキシフェニル)-2-{3-[2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)-エチル]チオウレイド}プロピオニル)ピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 4-シクロヘキシル-1-((R)-2-{3-[2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-フェニル-プロピオニル)ピペリジン-4-カルボキシレート
1-[(R)-2-(4-シクロヘキシル-4-プロポキシピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
エチル 1-((R)-3-(4-クロロフェニル)-2-{3-[2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-プロピオニル)-4-シクロヘキシルピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 4-シクロヘキシル-1-((R)-3-(4-フルオロフェニル)-2-{3-[2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)エチル]-ウレイド}プロピオニル)ピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 4-シクロヘキシル-1-((R)-3-(4-フルオロフェニル)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-プロピオニル)ピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 1-((R)-3-(4-クロロフェニル)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]チオウレイド}プロピオニル)-4-シクロヘキシルピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 1-((R)-3-(4-クロロフェニル)-2-{3-[2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)エチル]チオウレイド}-プロピオニル)-4-シクロヘキシルピペリジン-4-カルボキシレート
1-[(R)-2-(4-シクロヘキシル-4-プロポキシピペリジン-1-イル)-1-(4-フルオロベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[(R)-1-(4-クロロベンジル)-2-(4-シクロヘキシル-4-プロポキシピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
によって形成される群から選択されることを特徴とする、請求項1または２に記載の化合物、ならびにまたその各々の塩およびエナンチオマー。
【請求項４】
一般式(I)の化合物が、
エチル 4-シクロヘキシル-1-[2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)-プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 4-シクロヘキシル-1-(2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-フェニルプロピオニル)-ピペリジン-4-カルボキシレート
1-[2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(3H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[2-(4-ブトキシ-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
メチル 4-シクロヘキシル-1-[2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)-プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
1-[2-(4-シクロヘキシル-4-エトキシピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[2-(4-アセチル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[2-(4-シクロヘキシル-4-プロポキシピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
エチル 1-((R)-3-(4-クロロフェニル)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}プロピオニル)-4-シクロヘキシルピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 1-((S)-3-(4-クロロフェニル)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}プロピオニル)-4-シクロヘキシルピペリジン-4-カルボキシレート
1-[2-(4-シクロヘキシル-4-プロピオニルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[2-(4-シクロヘキシル-4-プロピオニルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-(1H-イミダゾール-4-イルメチル)尿素
エチル 4-シクロヘキシル-1-[(R)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)-プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
プロピル 4-シクロヘキシル-1-(2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-フェニルプロピオニル)-ピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 4-シクロヘキシル-1-[(S)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)-プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
1-[(R)-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[(R)-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-フルオロベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[(R)-1-ベンジル-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[(R)-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[(R)-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-クロロベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
エチル 4-シクロヘキシル-1-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)-2-{3-[3-(1H-イミダゾール-4-イル)プロピル]-ウレイド}プロピオニル)ピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 4-シクロヘキシル-1-((R)-3-(4-メトキシフェニル)-2-{3-[2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}プロピオニル)ピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 4-シクロヘキシル-1-[(R)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]チオウレイド}-3-(4-メトキシ-フェニル)プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
によって形成される群から選択されることを特徴とする、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物、ならびにまたその各々の塩およびエナンチオマー。
【請求項５】
一般式(I)の化合物が、
エチル 4-シクロヘキシル-1-[2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)-プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
1-[2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(3H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
メチル 4-シクロヘキシル-1-[2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)-プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
1-[2-(4-アセチル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
エチル 1-((R)-3-(4-クロロフェニル)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}プロピオニル)-4-シクロヘキシルピペリジン-4-カルボキシレート
1-[2-(4-シクロヘキシル-4-プロピオニルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
エチル 4-シクロヘキシル-1-[(R)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)-プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
プロピル 4-シクロヘキシル-1-(2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}-3-フェニルプロピオニル)-ピペリジン-4-カルボキシレート
1-[(R)-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-メトキシベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[(R)-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-フルオロベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[(R)-1-ベンジル-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
1-[(R)-2-(4-ブチリル-4-シクロヘキシルピペリジン-1-イル)-1-(4-クロロベンジル)-2-オキソエチル]-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素
エチル 4-シクロヘキシル-1-((R)-3-(4-メトキシフェニル)-2-{3-[2-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)エチル]ウレイド}プロピオニル)ピペリジン-4-カルボキシレート
エチル 4-シクロヘキシル-1-[(R)-2-{3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]チオウレイド}-3-(4-メトキシフェニル)プロピオニル]ピペリジン-4-カルボキシレート
によって形成される群から選択されることを特徴とする、請求項1から4の一項に記載の化合物、ならびにまたその各々の塩およびエナンチオマー。
【請求項６】
医薬品として使用される、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
-特に、腸(特に、過敏性腸症候群、出血性潰瘍性直腸結腸炎またはクローン病の場合、結腸)を含めた消化器官の炎症性疾患;膵臓炎、肝炎(急性および慢性)、炎症性の膀胱病態ならびに胃炎、
-運動器官の炎症性疾患(関節リウマチ、骨関節炎、骨粗鬆症、外傷性関節炎、感染後関節炎、筋変性および皮膚筋炎を含む)、
-泌尿生殖器官の炎症性疾患、特に糸球体腎炎、
-心臓器官の炎症性疾患、特に心膜炎および心筋炎、ならびに炎症が根底にある要因である疾患(アテローム性動脈硬化症、移植性アテローム性動脈硬化症、末梢血管疾患、炎症性血管疾患、間欠性跛行もしくは引きずり足歩行、再狭窄、脳卒中、一過性虚血性発作、心筋虚血および心筋梗塞など)、高血圧症、高脂血症、冠疾患、不安定狭心症(もしくは狭心症)、血栓症、トロンビンによって誘発される血小板凝集、ならびに/あるいは血栓症および/またはアテロームプラークの形成の結果を含めた疾患、
-呼吸器官およびＯＲＬ器官の炎症性疾患(特に、喘息、急性呼吸窮迫症候群、枯草熱、アレルギー性鼻炎および慢性閉塞性肺疾患を含む)、またはアレルギー、
-中枢神経系の炎症性疾患、特にアルツハイマー病および任意の他の形態の認知症、パーキンソン病、クロイツフェルトヤコブ病、多発性硬化症ならびに髄膜炎、
-皮膚の炎症性疾患、特に、じんま疹、強皮症、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、乾癬、魚鱗癬、ざ瘡および他の形態の毛包炎、酒さならびに脱毛症、
-自己免疫疾患、特にエリテマトーデス、甲状腺の愁訴、副腎の自己免疫疾患および自己免疫性胃炎、白斑ならびに円形脱毛症、
-細菌、ウイルスまたは真菌感染に伴う炎症、特に、結核、敗血症、発熱、HIV(感染の部位に関わりなく)、ヘルペス、サイトメガロウイルス、ならびにA型、B型およびC型肝炎、
-移植による拒絶または移植片拒絶(腎臓、肝臓、心臓、肺、膵臓、骨髄、角膜、腸または皮膚(皮膚同種異系移植、皮膚同種移植もしくは皮膚異種移植など)のものなど)、
-疼痛の原因に関わりなく、疼痛の治療(術後痛、神経筋疼痛、頭痛、癌関連疼痛、歯痛または骨関節疼痛など)、
-色素沈着の調節、ならびに
-色素沈着障害を伴う疾患、特に、良性皮膚病(白斑、白皮症、肝斑、黒子、雀卵斑、色素性母斑およびすべての炎症後色素沈着など);ならびにまた色素性腫瘍(黒色腫およびそれらの局所(浸透分子)、局部的または全身性転移など)の治療、
-以下を予防する目的のための太陽からの保護
-太陽光の有害な作用(光線による紅斑、皮膚の老化、皮膚癌(有棘細胞癌、基底細胞癌および黒色腫)、特に皮膚癌の発生を促進する疾患(色素性乾皮症、基底細胞母斑症候群および家族性黒色腫)など)、
-外因性光増感物質によってもたらされる光線皮膚症、特に接触光増感物質(例えば、フロクマリン、ハロゲン化サリチルアニリドおよび誘導体、ならびに局所スルファミドおよび誘導体)によってもたらされるもの、または全身性光増感物質(例えば、プソラレン、テトラサイクリン、スルファミド、フェノチアジン、ナリジキシン酸および三環系抗うつ剤)によってもたらされるもの、
-光過敏性を伴う皮膚病の発作、特に、
-光によって悪化する皮膚病(例えば、エリテマトーデス、再発性ヘルペス、光過敏性を伴う先天性の多形皮膚萎縮状態または毛細血管拡張性の状態(ブルーム症候群、コケイン症候群またはロスムンド-トムソン症候群)、光線性扁平苔癬、光線性肉芽腫、表層性播種性光線性汗孔角化症、酒さ性ざ瘡、若年性ざ瘡、水疱性皮膚症、ダリエー病、皮膚型リンパ腫、乾癬、アトピー性皮膚炎、接触性湿疹、毛包性ムチン沈着症、多形性紅斑、固定薬疹、皮膚リンパ球腫、網状紅斑性ムチン沈着症、および肝斑)、
-メラニン形成または分布の異常を伴う保護系の欠損による光過敏性を伴う皮膚病(例えば、眼皮膚白皮症、フェニルケトン尿症、下垂体機能低下症、白斑および限局性白皮症)、DNA修復系の欠損を伴う皮膚病(例えば、色素性乾皮症およびコケイン症候群)、
-代謝異常による光過敏性を伴う皮膚病、例えば、皮膚ポルフィリン症(例えば、遅発性皮膚ポルフィリン症、混合ポルフィリン症、赤血球生成性コプロポルフィリン症、先天性赤血球生成性ポルフィリン症(ギュンター病)、および赤血球生成性コプロポルフィリン症)、ペラグラまたは類ペラグラ紅斑(例えば、ペラグラ、類ペラグラ紅斑およびトリプトファン代謝障害)、
-特発性光線皮膚症の発作、特に、PMLE(多形日光疹)、良性夏季日光疹、光線痒疹、持続的光増感(光線性類細網症、残留光増感および光過敏性湿疹)、日光じんま疹、種痘様水疱症、若年性春季発疹ならびに太陽光によるそう痒)、
-特にメラニン合成を増加させることによる皮膚のタンニングによる、またはメラニン合成を妨害することによる皮膚の退色による、また頭髪もしくは体毛の退色もしくは灰色化(例えば、白髪および限局性白皮症)を予防することによる、皮膚または頭髪および体毛の色の変更;ならびにまた化粧品の適用における頭髪および体毛の色の変更、
-皮脂腺機能の変更、特に以下の治療、
-過脂漏症の愁訴、特に、ざ瘡、脂漏性皮膚炎、脂ぎった皮膚および脂ぎった毛髪、パーキンソン病およびてんかんおよびアンドロゲン過剰症における過脂漏症、
-皮脂腺分泌の低下を伴う愁訴、特に乾燥症およびすべての形態の皮膚乾燥、
-皮脂細胞および皮脂腺の良性または悪性増殖の調節、
-毛嚢脂腺濾胞の炎症性愁訴、特に、ざ瘡、せつ、癰および毛包炎、
-神経変性障害(うつ病、不安、強迫性障害(強迫神経症など)、神経症、精神病、不眠および睡眠障害、睡眠時無呼吸、ならびに薬物乱用を含む)、
-男性または女性の性機能障害;男性の性機能障害(これらに限定されないが、不能、性欲減退および勃起不全を含む);女性の性機能障害(これらに限定されないが、性的刺激障害または欲望に関連する障害、性受容性、オルガスム、および性機能の主要な点の障害;疼痛、早産、月経困難症、過剰な月経、および子宮内膜症を含む)、
-体重に関連した障害(肥満症および食欲不振症(食欲の変化もしくは障害、脾臓の代謝、または脂肪もしくは炭水化物の口からの過剰な摂取など)に限定されない);真性糖尿病(グルコース量に対する耐性および/またはインスリン抵抗性の低下による)、
-癌、特に、肺癌、前立腺癌、腸癌、乳癌、卵巣癌、骨癌、または固形腫瘍の形成もしくは増殖を含めた血管形成障害
から選択される障害および/または疾患を治療および/または予防するための組成物の製造のための、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
-皮膚病、特に、じんま疹、強皮症、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、乾癬、魚鱗癬、ざ瘡および他の形態の毛包炎、酒さならびに脱毛症、
-自己免疫疾患、特にエリテマトーデス、甲状腺の愁訴、副腎の自己免疫疾患および自己免疫性胃炎、白斑ならびに円形脱毛症、
-色素沈着障害を伴う疾患、特に、良性皮膚病(白斑、白皮症、肝斑、黒子、雀卵斑、色素性母斑およびすべての炎症後色素沈着など);ならびにまた色素性腫瘍(黒色腫およびそれらの局所(浸透分子)、局部的または全身性転移など)、
-以下を予防する目的のための太陽からの保護
-太陽光の有害な作用(光線による紅斑、皮膚の老化、皮膚癌(有棘細胞癌、基底細胞癌および黒色腫)、特に皮膚癌の発生を促進する疾患(色素性乾皮症、基底細胞母斑症候群および家族性黒色腫)など)、
-外因性光増感物質によってもたらされる光線皮膚症、特に接触光増感物質(例えば、フロクマリン、ハロゲン化サリチルアニリドおよび誘導体、ならびに局所スルファミドおよび誘導体)によってもたらされるもの、または全身性光増感物質(例えば、プソラレン、テトラサイクリン、スルファミド、フェノチアジン、ナリジキシン酸および三環系抗うつ剤)によってもたらされるもの、
-光過敏性を伴う皮膚病の発作、特に、
-光によって悪化する皮膚病(例えば、エリテマトーデス、再発性ヘルペス、光過敏性を伴う先天性の多形皮膚萎縮状態または毛細血管拡張性の状態(ブルーム症候群、コケイン症候群またはロスムンド-トムソン症候群)、光線性扁平苔癬、光線性肉芽腫、表層性播種性光線性汗孔角化症、酒さ性ざ瘡、若年性ざ瘡、水疱性皮膚症、ダリエー病、皮膚型リンパ腫、乾癬、アトピー性皮膚炎、接触性湿疹、毛包性ムチン沈着症、多形性紅斑、固定薬疹、皮膚リンパ球腫、網状紅斑性ムチン沈着症、および肝斑)、
-メラニン形成または分布の異常を伴う保護系の欠損による光過敏性を伴う皮膚病(例えば、眼皮膚白皮症、フェニルケトン尿症、下垂体機能低下症、白斑および限局性白皮症)、DNA修復系の欠損を伴う皮膚病(例えば、色素性乾皮症およびコケイン症候群)、
-代謝異常による光過敏性を伴う皮膚病、例えば、皮膚ポルフィリン症(例えば、遅発性皮膚ポルフィリン症、混合ポルフィリン症、赤血球生成性コプロポルフィリン症、先天性赤血球生成性ポルフィリン症(ギュンター病)、および赤血球生成性コプロポルフィリン症)、ペラグラまたは類ペラグラ紅斑(例えば、ペラグラ、類ペラグラ紅斑およびトリプトファン代謝障害)、
-特発性光線皮膚症の発作、特に、PMLE(多形日光疹)、良性夏季日光疹、光線痒疹、持続的光増感(光線性類細網症、残留光増感および光過敏性湿疹)、日光じんま疹、種痘様水疱症、若年性春季発疹ならびに太陽光によるそう痒)、
-特にメラニン合成を増加させることによる皮膚のタンニングによる、またはメラニン合成を妨害することによる皮膚の退色による、また頭髪もしくは体毛の退色もしくは灰色化(例えば、白髪および限局性白皮症)を予防することによる、皮膚または頭髪および体毛の色の変更;ならびにまた化粧品の適用における頭髪および体毛の色の変更
から選択される障害および/または疾患を治療および/または予防するための組成物の製造のための、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９】
-過脂漏症の愁訴、特に、ざ瘡、脂漏性皮膚炎、脂ぎった皮膚および脂ぎった毛髪、パーキンソン病およびてんかんおよびアンドロゲン過剰症における過脂漏症、
-皮脂腺分泌の低下を伴う愁訴、特に乾燥症およびすべての形態の皮膚乾燥、
-皮脂細胞および皮脂腺の良性または悪性増殖の調節、
-毛嚢脂腺濾胞の炎症性愁訴、特に、ざ瘡、せつ、癰および毛包炎
から選択される障害/疾患を治療するための組成物の製造のための、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
前記障害が、色素沈着障害を伴う疾患、特に、良性皮膚病(白斑、白皮症、肝斑、黒子、雀卵斑、色素性母斑およびすべての炎症後色素沈着など);ならびにまた色素性腫瘍(黒色腫およびそれらの局所(浸透分子)、局部的または全身性転移など)から選択されることを特徴とする、請求項9に記載の使用。
【請求項１１】
-皮膚病、特に、じんま疹、強皮症、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、乾癬、魚鱗癬、ざ瘡および他の形態の毛包炎、酒さならびに脱毛症から選択される障害および/または疾患を治療および/または予防するための組成物の製造のための、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
生理学的に許容される媒体中に、少なくとも1種の請求項1から6のいずれか一項に記載の一般式(I)の化合物を含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１３】
一般式(I)の化合物の濃度が、組成物の全重量に対して0.001重量%〜10重量%であることを特徴とする、請求項12に記載の組成物。
【請求項１４】
局所適用のための一般式(I)の化合物の濃度が、組成物の全重量に対して0.01重量%〜5重量%であることを特徴とする、請求項12または13に記載の組成物。
【請求項１５】
化粧品として許容される担体中に、少なくとも1種の請求項1から6のいずれか一項に記載の一般式(I)の化合物を含むことを特徴とする、化粧品組成物。
【請求項１６】
一般式(I)の化合物の濃度が、組成物の全重量に対して0.001重量%〜3重量%であることを特徴とする、請求項15に記載の組成物。
【請求項１７】
皮膚の老化の徴候を予防および/または治療するための、請求項15および16のいずれかに記載の組成物の化粧品としての使用。
【請求項１８】
体または毛髪の衛生のための、請求項15および16のいずれかに記載の組成物の化粧品としての使用。