(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
接触時に直ちに着色歯垢として裸眼に明瞭に目視可能になる歯の上の歯垢形成部分を明確にし、すすぎ洗いによって容易に歯から除去される、歯垢付着物によって吸収可能なコバラミン化合物を組成物中に０．１〜５．０重量％含む歯垢検出組成物。
【請求項２】
コバラミン化合物がビタミンＢ12である請求項１記載の組成物。
【請求項３】
コバラミン化合物を含む水性リンスである請求項１記載の組成物。
【請求項４】
ゲルの形状である請求項１記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は診断ツールとして及び口腔衛生法の改良へ用いるためのコバラミン化合物を含む歯垢検出組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
歯表面に形成される歯垢のかなりの部分が、水による簡単なすすぎ洗いによって洗い流されない多糖と蛋白質とのマトリックスによって囲まれた細菌コロニーから成る。粘着性歯垢の除去には歯の活発なブラッシングが必要である。
【０００３】
歯の表面に蓄積される歯垢が結局は歯肉炎、歯周病、カリエス及び歯石を生ずることは、充分に認められる事実である。従って、歯垢付着物の有効な除去が口腔の健康のために絶対的に重要であることは明らかである。従って、個人によって自分自身の歯に対して又は歯科医によって実施されうる、適当な口腔衛生法は口腔内の歯垢付着物の検出と位置確認のための容易に入手可能な手段を必要とする。
【０００４】
歯垢は通常、透明無色であり、容易に目視されないので、個人が歯の上に存在する歯垢の量又は位置に気づかないことがしばしばである。それ故、歯垢蓄積が問題である歯部分を明らかにするために、歯垢検出組成物を用いることが望ましい。
【０００５】
歯の清掃を評価し、適切な口腔衛生法を実施するための手段としての歯垢検出組成物は先行技術で広く利用されている。
【０００６】
歯垢検出組成物歯、ブリリアント（Ｂｒｉｌｌｉａｎｔ）による米国特許第３，３０９，２７４号及びパーリッチュ（Ｐｅｒｌｉｔｓｃｈ）による米国特許第３，６２４，２１９号に開示されているエリスロシン（ＦＤＣレッド＃３）のような有機染料を含む。
【０００７】
ブロック（Ｂｌｏｃｋ）の特許の米国特許第３，７２３，６１３号、第３，９９７，６５８号及び第４，０６４，２２９号は、鑑別染色するためのエリスロシンと、ＦＤＣグリーン＃３、ＦＤＣブルーン＃１又はハーキュレス  グリーン  シェイド（Ｈｅｒｃｕｌｅｓ  Ｇｒｅｅｎ  Ｓｈａｄｅ）３との組合せ、すなわち濃厚な古い歯垢染料ブルーと希薄な新しい歯垢染料レッドとの組合せを開示する。
【０００８】
ガファール（Ｇａｆｆａｒ）の米国特許第４，４３１，６３８号は歯垢検出剤として砂糖大根から得られる植物性赤色染料を開示する。コスチ（Ｋｏｓｔｉ）の米国特許第４，３４８，３７８号は歯垢検出剤として破壊可能な微小カプセル入り染料を開示する。
【０００９】
フリッシュ（Ｆｒｙｓｈ）の米国特許第４，６６６，７００号は歯垢検出剤として、レーキのような、水に不溶な顔料を開示する。
【００１０】
【発明が解決しようとする課題】
先行技術の歯垢検出染料及び顔料の使用上の欠点は、これらが通常、如何なる公知の風味剤又は甘味剤によっても効果的に遮蔽されない、まずい、不快な味を有することと、これらの着色剤が使用者の舌、唇及び衣服を含めた表面を無差別に染色することである。
【００１１】
【課題を解決するための手段】
コバラミン化合物と特にシアノバラミン（ビタミンＢ１２）が先行技術の染料及び顔料と同様に効果的に歯垢を検出するが、他の全ての表面を染色しないという付加的な利点を有し、無臭無味であり、かつ口腔での使用に対して安全であることが、判明している。ビタミンＢ１２含有歯垢検出製品は歯垢のみを染色し、一度歯に塗布されたならば、口から容易にすすぎ洗いされる。従って、本発明はコバラミン化合物の有効染色量を生理的に受容されるビヒクル中に含む、リンス、ゲル、錠剤又は粉末の形状である歯垢検出組成物に関する。
【００１２】
「コバラミン」なる用語は化合物シアノコバラミン（ビタミンＢ１２）と、同様な化合物、例えばシアン  イオンの作用によってシアノコバラミンに転化されるヒドロキシコバラミン（ビタミンＢ１２ｂ）及び酸化二窒素によるビタミンＢ１２ｂの処理によって製造されるビタミンＢ１２ｃとを意味する。
【００１３】
本発明の実施に用いるためにはビタミンＢ１２が好ましい。
【００１４】
ヒドロスコピックな（ｈｙｄｒｏｓｃｏｐｉｃ）暗赤色結晶として単離されるビタミンＢ１２は、土壌中と水中で発見され、腸内微生物によって産生される天然発生コバルト含有化合物である。ビタミンＢ１２はＦＤＡによって、適切な製造方法に従って用いられ、直接ヒトの食品に加えられる場合に「安全と一般に認められる」と明示されている（２１ＣＦＲ１８４．１９４５）。
【００１５】
ビタミンＢ１２は、歯垢検出剤として用いられた場合に、歯垢マトリックスに結合する又は歯垢マトリックス中に閉じ込められて、歯垢を赤色に染色するので、歯垢は歯の上で明瞭に目視可能に成る。使用後に、この赤色染料は歯表面から容易にすすぎ洗い流される。
【００１６】
従って、歯垢検出剤中のビタミンＢ１２の存在は、歯との接触時に直ちに、歯の上の歯垢付着物を明瞭にし、使用者に選択的に目視可能にし、歯垢検出目的のために望ましい程度に表面上に存続するが、口腔の他の表面には染色効果を示さない。この染料は簡単なすすぎ洗いによって歯から容易に除去され、無臭、無味かつ非毒性であり、それによって診断用に及び自助口腔健康プログラムに有効なツールを提供する。
【００１７】
ビタミンＢ１２のようなコバラミン化合物は種々な方法で歯垢検出組成物中に配合することができる。１つの方法は、歯垢付着物に対して試験する前に、口のすすぎ洗いに用いられるマウスリンス組成物にビタミンＢ１２を配合することである。或いは、ビタミンＢ１２をゲルもしくは噛むことのできる錠剤、粉末、トローチ剤又はその他の固体もしくは半固体製品に配合することができる。
【００１８】
歯垢検出剤として用いるためのマウスリンスは如何なる量のビタミンＢ１２をも含むことができるが、コストの考慮から、マウスリンスは一般に０．１〜５重量％のビタミンＢ１２を含む。
【００１９】
本発明の実施に有用であると判明しているマウスリンス組成物は一般に、ビヒクルとして脱イオン水のような水と、任意に、例えばエタノールのような非毒性アルコール、フレーバー、安定剤、甘味剤及び、例えばグリセリン及びソルビトールのようなフメクタント等の他の成分とを含む。
【００２０】
本発明の製品に配合される安定剤には、部分的にもしくは好ましくは完全に中和された水溶性アルカリ金属（例えば、カリウム、好ましくはナトリウム）塩又はアンモニウム塩として用いられる合成陰イオン線状ポリマーのポリカーボネートがある。商標ガントレッツ（Ｇａｎｔｒｅｚ）でガフ  コーポレーション（ＧＡＦ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）から商業的に入手可能な、分子量約３０，０００〜約１，０００，０００を有する、無水マレイン酸もしくはマレイン酸と重合可能なエチレン系不飽和モノマー、好ましくは、例えばメトキシエチレンのような、低級アルキルビニルエーテルとの１：４〜４：１コポリマーである。安定剤は本発明の歯垢検出マウスリンス組成物中に約０．１〜約５重量％、好ましくは約０．３〜約１．０重量％の濃度で配合される。
【００２１】
ビタミンＢ１２は、局所供給されるゲル、ペースト又は粉末に又は、患者が噛むことによって歯垢検出組成物を供給することのできる、噛むことができる錠剤に配合することもできる。
【００２２】
固体及び半固体の歯垢検出剤含有ゲル、ペースト、粉末、錠剤、トローチ剤等は０．１〜１０重量％のビタミンＢ１２と任意の成分とを含むことができる。これより高レベルのビタミンＢ１２を用いることもできるが、この場合も化合物のコストから最低有効量が用いられることになる。固体及び半固体の製品に用いられる任意成分は、例えば、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコールのようなフメクタントをビヒクルとして、一般に約２０．０重量％までの量で、好ましくは約５．０〜約２０．０重量％の量で含む。付加的な添加剤は、限定するわけではなく、約３〜約１５重量％、好ましくは約５〜約１０重量％の濃度のエタノールのような非毒性アルコール；約０．０５〜約１．０重量％、好ましくは約１．０〜約０．５重量％の濃度の例えばポリビニルーピロリドン、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース等のような増粘剤もしくはゲル化剤；並びに例えば、商品名「プルロニクス（Ｐｌｕｒｏｎｉｃｓ）」で入手可能なポリオキシエチレンーポリオキシプロピレンブロックポリマー、例えばココアミドプロピルベタインのようなアミドベタイン及び高級脂肪酸モノグリセリド一硫酸の水溶性塩、例えば一硫酸化モノグリセリドのナトリウム塩、又は水素化ヤシ油脂肪酸、高級アルキルスルフェートの水溶性塩、例えばラウリル硫酸ナトリウム又はアルキルアリールスルホネートの水溶性塩、例えばドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムのような界面活性剤を含み、界面活性剤は約０．１〜約２．０重量％、好ましくは約０．５〜約１．５重量％の濃度で存在する。例えばデキストロース、レブロース、サッカリンもしくはシクラメートのような天然もしくは合成甘味剤並びに例えばスメアミント油、ペパーミント油、冬緑油のようなフレーバーは固体もしくは半固体製品中に製品の約０．０１〜約２重量％の濃度で含めることができる。
【００２３】
他の任意成分の他に、錠剤は希釈剤、結合剤及び滑沢剤を含めて、組成物に充分な圧縮特性を与えるのを助ける不活性添加剤を含むことができる。例えばリン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、ラクトース、カオリン、塩化ナトリウム、ドライスターチ等及びこれらの混合物のような、安定であり、例えばビタミンＢ１２のようなコバラミンの歯垢検出性に適合し、不利な影響を与えない、如何なる公知のキャリヤー又は希釈剤をも用いることができる。キャリヤー又は希釈剤は錠剤組成物の主要成分を成し、約４０〜９５重量％、好ましくは約７０〜９５重量％の量で存在する。
【００２４】
錠剤中に一般に含まれるもう一種類の成分は、ダイ及びパンチの表面への錠剤材料の付着を阻止し、圧縮中の個体間の（ｉｎｔｅｒ−ｐａｒｔｉｃｕｌａｒ）摩擦を減じ、ダイキャビティからの錠剤の取り出しを容易にする滑沢剤である。この場合にも、例えばビタミンＢ１２のようなコバラミンとの適合性が重要な前提条件である。適当な滑沢剤には、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、パラフィン、ステアリン酸、カカオバター及びタルクがある。滑沢剤の割合は一般に約０．１〜５重量％の範囲内である。
【００２５】
本発明を下記実施例によってさらに説明する。
【００２６】
【実施例】
コンピューター処理デジタル化フォトグラフィーを用いて、ビタミンＢ１２歯垢検出リンスとゲル組成物の歯垢検出効果を定量的に評価するために、試験を実施した。この試験に用いたビタミンＢ１２歯垢検出リンスとゲル製品を下記で完全に解明する。
【００２７】
８人のパネリストが各ゲルとリンス製品を１回使用し、各製品の使用前にかれらの歯の基底写真を撮影された。パネリストは歯垢検出リンス１０ｍｌと、ゲル製品１．０ｇとを用いた。これらの製品はパネリストの歯を赤色に染色したが、他の口腔領域を染色しなかった。製品はパネリストの歯と１分間接触維持されてから、容易にすすぎ洗い流された。製品の供給間には、前のビタミンＢ１２製品の完全な洗い流しを保証するために写真を撮影した。パネリストによって、２１〜２４本の歯を歯垢部分としてスコアを付けた。スコアを収集し、歯の数に対して調節した。パネリストの歯の写真を面積の数値単位に換算し、単位を合計した。各パネリストの調節歯垢スコア並びにパネル全体の調節平均値を下記表に要約する。
【００２８】
0003566734.tif 000002
0003566734.tif 000003
表中のデータはビタミンＢ１２リンスとゲル製品が容易に歯垢を検出することを示す。このことは、先行技術の染料及び顔料によって通常経験される味と染色との問題なしに達成された。ビタミンＢ１２ゲルとリンスの両製品は１回の水すすぎ洗いによって口腔から容易に洗い流された。
【００２９】
比較のために、上記試験を典型的な商業的に入手可能な歯垢検出リンスを用いて繰り返した。この商業的に入手可能なリンスは被覆された歯の１０〜２０％の範囲内のスコアを有したが、表面を無差別に染色するという欠点を有した。