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　特願２００１−３６０４９６「苦味軽減した経口投与製剤組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成１５年　６月　３日出願公開、特開２００３−１６０４８４〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は、平成１３年１１月２７日の出願であって、その請求項１に係る発明は、平成１８年５月２５日付けの手続補正書の特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される次のとおりのものと認める。
　
「【請求項１】エグアレンナトリウムに、苦味軽減剤としてアミノアルキルメタクリレートコポリマーと、Ｌ−グルタミン、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム及びＬ−グルタミン酸カリウムから選ばれた少なくとも１種とを配合してなる経口投与製剤組成物。」
　
２．引用例
　原査定の拒絶の理由に引用された、特開平１１−１４７８２２号公報（以下、「引用例Ａ」という。）、特開平８−４０８８５号公報（以下、「引用例Ｂ」という。）、特開２０００−７５５７号公報（以下、「引用例Ｃ」という。）、松田芳久、他３名，「医薬品添加剤要覧」，株式会社薬業時報社，平成４年１１月２５日，第４２〜４３頁（以下、「引用例Ｄ」という。）、及び特開２００１−６９９６１号公報（以下、「引用例Ｅ」という。）には以下の事項が記載されている。
　
　引用例Ａ；
　（Ａ−１）「【請求項１】３−エチル−７−イソプロピル−１−アズレンスルホン酸ナトリウム・１／３水和物と酸分泌抑制剤とを併用することを特徴とする消化性胃腸疾患の予防又は治療方法。
【請求項２】酸分泌抑制剤が、ヒスタミンＨ2−受容体拮抗剤である請求項１記載の消化性胃腸疾患の予防又は治療方法。」（特許請求の範囲の請求項１〜２、２頁１欄２〜８行）
　（Ａ−２）「本発明で用いる、３−エチル−７−イソプロピル−１−アズレンスルホン酸ナトリウム・１／３水和物は、優れた抗ペプシン作用及び抗潰瘍作用を有し、抗炎症剤或は抗潰瘍剤に用いられる物質として公知である（特開昭６０−４８９６０号公報）。また、本発明で用いる酸分泌抑制剤は、ヒスタミンＨ2−受容体拮抗剤、Ｈ+／Ｋ+ＡＴＰａｓｅ阻害剤などである。そして、ヒスタミンＨ2−受容体拮抗剤としてはシメチジン、ファモチジン、ラニチジンなどが用いられる。またＨ+／Ｋ+ＡＴＰａｓｅ阻害剤としてはオメプラゾール、ランソプラゾールなどが用いられる。
…上記の３−エチル−７−イソプロピル−１−アズレンスルホン酸ナトリウム・１／３水和物及び酸分泌抑制剤は、薬理学的に許容され得る適宜の…結合剤…と混合し、常法により散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、又はカプセル剤などの形態で経口的に投与することが出来る。」（段落【０００７】【０００８】、２頁２欄２９行〜３頁３欄３行）
（Ａ−３）「本発明においては、３−エチル−７−イソプロピル−１−アズレンスルホン酸ナトリウム・１／３水和物と酸分泌抑制剤とを併用して消化性胃腸疾患の予防又は治療を行うが、ここで併用とは、両者を同時に投与すること、時間を置いてどちらか片方ずつ投与することを意味する。また、同時に投与する場合は、両者を一緒に投与しても、別々に投与してもよい。両者を一緒に投与する場合は、両者を含む散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤などを作り、これを経口的に投与してもよい。」（段落【０００９】、３頁３欄４〜１３行）
　
　引用例Ｂ；
　（Ｂ−１）「【請求項１】マレイン酸トリメブチンが水不溶性高分子を結合剤として造粒されてなる苦味隠蔽製剤。」（特許請求の範囲の請求項１〜２、２頁１欄２〜３行）
　（Ｂ−２）「マレイン酸トリメブチンは、中枢を介さず消化管平滑筋に直接作用して、食道から大腸までの消化管運動異常を改善し、慢性胃炎における消化器症状（腹部疼痛、悪心、腹部膨満感）や過敏性腸症候群等の治療薬として優れた医薬品である。…しかしながら、マレイン酸トリメブチンは非常に強い苦味…を有し、服用を容易にするためには、この苦味を防止することが望まれていた。」（段落【０００２】【０００３】、２頁１欄１９〜２７行）
　（Ｂ−３）「本発明の製剤において、結合剤として用いられる水不溶性高分子としては、薬物もしくは製剤の口中での崩壊を抑制し、製剤技術の分野で通常、水に溶解し難い高分子物質として知られているものであれば、いずれも好適に用いることが出来、例えば、…水不溶性アクリル酸系ポリマー等から選ばれる１種又は２種以上があげられる。」（段落【０００８】、２頁２欄１０〜１７行）
　（Ｂ−４）「水不溶性アクリル酸系ポリマーの例としては、胃溶性アクリル酸系ポリマーである、メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノエチル共重合体（例えば、商品名；オイドラギットＥ、ロームファーマ社製）、ｐＨ非依存性アクリル酸系ポリマーである、アクリル酸エチル・メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチル共重合体（例えば、商品名；オイドラギットＲＳ、…、ロームファーマ社製）…等があげられる。」（段落【００１１】、２頁２欄４３行〜３頁３欄４行）
　（Ｂ−５）「本発明の苦味隠蔽されたマレイン酸トリメブチン製剤は、湿式造粒法等の常法により製造することが出来、マレイン酸トリメブチン…更に所望に応じて苦味隠蔽効果を阻害しない程度の量の賦形剤、崩壊剤等、通常この分野で使用される各種製剤添加剤を混合し、水不溶性高分子溶液を加えて粒状物とすることが出来る。…例えば各成分を捏和した後、網式製粒機、円筒製粒機、トーネードミル、スクリュー造粒機、アレキサンダー・マシン等の押出造粒機にかけて粒状物とするか、或いは回転ドラムないし回転パン中の各成分の粉体に結合剤溶液を噴霧して造粒するいわゆる転動造粒により粒状物としてもよく、流動層乾燥機中で各成分を流動させつつ結合剤溶液を噴霧する流動層造粒法により粒状物としてもよい。」（段落【００１７】【００１８】、３頁３欄４３行〜同頁４欄７行）
　（Ｂ−６）「結合剤として水不溶性高分子を用い…ることによりマレイン酸トリメブチン特有の苦味が隠蔽され、…服用容易な経口投与製剤が得られる。」（段落【００８７】、１０頁１８欄４３〜４６行）
　
　引用例Ｃ；
　（Ｃ−１）「【請求項１】不快な味を有する成分を水難溶性高分子物質の水分散液にて造粒した造粒物より水分を除去してなることを特徴とする不快な味がマスキングされた造粒組成物。」（特許請求の範囲の請求項１、２頁１欄２〜５行）
　（Ｃ−２）「生理活性成分を固形製剤とする場合、生理活性成分特有の不快な味が当該製剤の服用性を悪くする場合が少なくない。特に小児に対しては、苦味…等の不快な味をもつ生理活性成分が配合されている場合、投薬を拒否したり、大量の水とともに服用しなければならないなどの問題がある。」（段落【０００２】、２頁１欄１８〜２４行）
　（Ｃ−３）「本発明者は、…、不快な味を有する成分に、水難溶性高分子物質の水分散液を配合して押出し造粒した後、水分を除去することにより、…不快な味を有する成分の該不快な味（苦味…）が効果的にマスキングされ、煩雑な工程を踏むことなく簡単に、しかも大量の添加剤、有機溶媒等を使用しなくても、口中での不快な味を有する成分の溶出性を抑制して矯味をより容易に改善し得、顆粒剤、錠剤等の固形製剤などとして調製しても良好な矯味を保持できる造粒組成物が得られることを知見した。」（段落【０００９】、２頁２欄３４〜４４行）
　（Ｃ−４）「本発明の造粒組成物において、不快な味を有する成分としては、例えば生理活性成分等の薬物…を挙げることができる。…生理活性成分としては、例えば…塩酸ラニチジン、シメチジン…などが挙げられる。」（段落【００１２】【００１３】、３頁３欄１１〜２８行）
　（Ｃ−５）「本発明において、水難溶性高分子物質としては、例えば…アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ…等の…日本局方外医薬品…等の収載品を使用できる。これらはその１種を単独で、又は２種以上を併用して使用することができる」（段落【００１６】、３頁４欄１〜１１行）
　（Ｃ−６）「本発明の造粒組成物は、不快な味を有する成分に水難溶性高分子物質の水分散液を加えて造粒した後、水分を除去することにより調製することができる。…この場合、造粒方法としては、押出し造粒法、転動造粒等の公知の方法を採用することができる」（段落【００２１】【００２２】、３頁４欄４４〜４８行）
　（Ｃ−７）「本発明の造粒組成物は、例えば顆粒剤として調製したり、この顆粒剤を更に内服錠、咀嚼錠、トローチ錠、バッカル錠等の錠剤などの固形製剤として調製することができる。…この場合、造粒や打錠をする際、本発明組成物に、必要に応じて通常用いられる添加剤、例えば…矯味剤…などを単独あるいは複数の種類を自由に配合することが可能である。任意の添加剤として具体的には、下記成分を挙げることができる。なお、これら添加剤は、本発明の効果を妨げない範囲で適宜添加することができる。・・・
矯味剤：・・・アスパルテーム・・・Ｌ−グルタミン酸…等」（段落【００２４】〜【００２６】、４頁５欄１０〜３６行）
　（Ｃ−８）「本発明の造粒組成物を顆粒剤として調製する際、矯味剤を添加して顆粒剤表面をコーティングすると、矯味をより快適に改善することができる。」（段落【００２７】、４頁６欄１８〜２０行）
　（Ｃ−９）「本発明の造粒組成物は、口中で感じる不快な味の抑制効果に優れ、良好な矯味を有する上、簡単かつ安価な設備及び工程で調製することができるもので、顆粒剤として調製したり、この顆粒剤を更に内服錠、咀嚼錠、トローチ錠、バッカル錠等の錠剤、カプセル剤、分包剤などの固形製剤、…として…幅広く調製することができる。」（段落【００２８】、４頁６欄２２〜２８行）
　
　引用例Ｄ；
　（Ｄ−１）(35)として、「名称：アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、商品名：オイドラギットＥ、化学組成：メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノエチル共重合体」、及び(36)として、「名称：アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ、商品名：オイドラギットＲＳ、化学組成：アクリル酸エチルとメタアクリル酸メチル及びメタアクリル酸トリメチルアンモニウムエチルの共重合体」が、「局外規　１９９１」、すなわち「日本薬局方外医薬品規格　１９９１年の公定書」に用途が、苦味マスキング剤、結合剤として収載されていることが記載されている。（４２〜４３頁）
　
　引用例Ｅ；
（Ｅ−１）「本発明の苦味マスキング組成物に含まれるうま味成分としては、昆布、シイタケのうま味成分であるＬ−グルタミン酸および／またはそれらの塩類、イノシン酸および／またはその塩類、および５−リボヌクレオタイドおよび／またはその塩類などである。具体的には、上記塩類としては、グルタミン酸ナトリウム、グルタミン酸カリウムなど、好ましくは、グルタミン酸ナトリウム、イノシン酸とヒスチジンなどの有機塩基との塩類、あるいは無機塩基とのナトリウム塩など、および５−リボヌクレオタイドのナトリウム塩などがあげられる。」（段落【０００９】、３頁４欄２１〜３１行）
　
３．対比、判断
　引用例Ａには、３−エチル−７−イソプロピル−１−アズレンスルホン酸ナトリウム・１／３水和物を単独あるいは酸分泌抑制剤と共に薬理学的に許容され得る適宜の結合剤などと混合し、常法により散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、又はカプセル剤などの形態にして投与することが記載されている。引用例Ａで投与される経口投与製剤を「引用発明」という。
  本願発明と引用発明を対比すると、３−エチル−７−イソプロピル−１−アズレンスルホン酸ナトリウム・１／３水和物は一般にエグアレンナトリウムとも称される（本願明細書の段落【０００２】を参照　以下審決中では「エグアレンナトリウム」に統一して記載する。）から、両者は、「エグアレンナトリウムを配合してなる経口投与製剤組成物。」である点で一致し、以下の点で相違する。
（相違点）
　本願発明は、「苦味軽減剤としてアミノアルキルメタクリレートコポリマーと、Ｌ−グルタミン、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム及びＬ−グルタミン酸カリウムから選ばれた少なくとも１種とを配合するのに対し、引用発明はこれについての記載がない点。
　
　以下、上記相違点につき検討する。
　一般に、経口投与剤（散剤、細粒剤、顆粒剤など）は口を介して投与されるものであるから、快適に服用可能な製剤であることが望ましく、不快な味、匂い等がある場合にはそれらに対するマスキングを施すことが必要とされている。
　エグアニンナトリウムの苦味について、引用例Ａに明示的な記載はないが、これを有効成分とする顆粒状の胃潰瘍治療剤は平成１２年１２月より販売されており、本願出願時に上記化合物が苦味を呈することは当業界では周知である。
　したがって、当該物質を含有する経口製剤の製造にあたって、苦味に対する対策を行うことは当業者が当然に行うことである。
　
　ところで、アミノアルキルメタクリレートコポリマーは苦味マスキング剤として周知のものであり（引用例Ｄ参照）、引用例Ｂには、胃溶性アクリル酸系ポリマーである、メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノエチル共重合体（例えば、商品名；オイドラギットＥ、ロームファーマ社製）、ｐＨ非依存性アクリル酸系ポリマーである、アクリル酸エチル・メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチル共重合体（例えば、商品名；オイドラギットＲＳ、…、ロームファーマ社製）等の水不溶性高分子を結合剤としてマレイン酸トリメブチンを造粒することにより苦味遮蔽ができたことが挙げられている。
　また、引用例Ｃにおいても、不快な味を有する成分を水難溶性高分子物質の分散液にて造粒することで不快な味をマスキングすることが記載され、当該高分子として上記と同じくアミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳが使用できるとされ、不快な味を有する生理活性成分として塩酸ラニチジン、シメチジンなどが挙げられている。
　上記した引用例Ｂ、Ｃで使用できるとされている水不溶性あるいは水難溶性高分子はいずれも引用例Ｄに記載のアミノアルキルメタクリレートコポリマーである。
　そうすると、マレイン酸トリメブチンや塩酸ラニチジン、シメチジンと同様に苦味があり、胃腸疾患の治療薬として使用されるエグアレンナトリウムについても、アミノアルキルメタクリレートコポリマーによる苦味マスキングを試みることは当業者が容易に想到しうることである。
　また、上記引用例Ｂ（表３，表５〜１０の配合）、引用例Ｃ（段落【００２６】）には、アミノアルキルメタクリレートコポリマーのほかに矯味剤（アスコルビン酸、アスパラギン酸、アスパルテーム、Ｌ−グルタミン酸など）を添加することも開示されているのであるから、矯味剤との併用にしても当業者が適宜行う範囲のものである。
　本願発明では、併用すべき矯味剤を「Ｌ−グルタミン、L−グルタミン酸ナトリウム、L−グルタミン酸カリウムから選ばれた少なくとも１種」としているが、引用例Ｃに記載のＬ−グルタミン酸は遊離体のみならず、その塩も矯味剤として使用されることは周知であるから（引用例Ｅ，「医薬品添加物事典　2000」2000年4月28日、第1刷発行、日本医薬品添加剤協会編集、株式会社薬事日報社発行、第８７頁の「Ｌ−グルタミン酸ナトリウム」の【用途】参照）、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、Ｌ−グルタミン酸カリウムを矯味剤とする点に格別の創意を見いだすことはできない。
　そして、本願発明の苦味軽減の効果にしても上記各引用例の記載から当業者が予測するところを超えるものとはいえない。
　　　
　なお、請求人は、本願発明は、苦味軽減剤としてアミノアルキルメタクリレートコポリマーと、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム等を併用することによりそれぞれを単独で配合した場合よりも苦味軽減効果が顕著にすぐれている旨主張するが、苦味軽減剤として、苦味マスキング剤であるアミノアルキルメタクリレートコポリマーと、矯味剤であるＬ−グルタミン酸ナトリウム等を合わせ配合すれば、単独使用よりも一層の苦味軽減効果が得られるであろうことは当業者が当然に予測する範囲のことであるから、実施例１〜７、比較例１〜３の試験結果から、本願発明の効果を格別と評価することはできない。
　したがって、請求人の上記主張は採用できない。
　
５．むすび
　以上のとおり、本願の請求項１に記載された発明は、引用例ＡないしＥに記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。