【手続補正書】
【提出日】平成27年9月28日(2015.9.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2015164972.tif 000001
［式中、Ａはトランス−４−メチルシクロヘキシル基を示し、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は各々独立して水素原子、フルオロ基又はＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、Ｒ４は水素原子又はプロドラッグ基を示し、Ｙは基−ＣＨ２−ＣＨＲ５−ＣＨ２−ＮＨＲ６（ここで、Ｒ５は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し、Ｒ６は水素原子又はプロドラッグ基を示す。）、−Ｏ−ＣＨＲ７−ＣＨ２−ＮＨＲ８（ここで、Ｒ７は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し、Ｒ８は水素原子又はプロドラッグ基を示す。）又は
【化２】
2015164972.tif 000002
（ここで、Ｒ９は水素原子又はプロドラッグ基を示し、＊は結合位置を示す。）を示す。］で表される化合物、又はその薬理上許容される塩。
但し、Ｒ４におけるプロドラッグ基は、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル基、又は、［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基であり、
Ｒ６、Ｒ８又はＲ９におけるプロドラッグ基は、アミノ基、ハロゲノ基、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アリール基及びへテロシクリル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルオキシカルボニル基である。
【請求項２】
Ｙが基−ＣＨ２−ＣＨＲ５−ＣＨ２−ＮＨＲ６（ここで、Ｒ５は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し、Ｒ６は水素原子又は請求項１に記載のプロドラッグ基を示す。）である、請求項１に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ５が水素原子である、請求項２に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ６が水素原子である、請求項２又は３に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ６が請求項１に記載のプロドラッグ基である、請求項２又は３に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ６におけるプロドラッグ基が、フェニルアラニル基、Ｌ−ノルロイシル基、［（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メトキシ］カルボニル基、［１−（イソブチリルオキシ）エトキシ］カルボニル基、［１−（２，２−ジメチルプロパノイルオキシ）エトキシ］カルボニル基、（｛１−［（シクロヘキシルカルボニル）オキシ］エトキシ｝カルボニル）基、又は、（１−アセトキシエトキシ）カルボニル基である、請求項５に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項７】
Ｙが基−Ｏ−ＣＨＲ７−ＣＨ２−ＮＨＲ８（ここで、Ｒ７は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し、Ｒ８は水素原子又は請求項１に記載のプロドラッグ基を示す。）である、請求項１に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ７が水素原子である、請求項７に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ８が水素原子である、請求項７又は８に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ８が請求項１に記載のプロドラッグ基である、請求項７又は８に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項１１】
Ｙが基
【化７】
2015164972.tif 000003
（ここで、Ｒ９は水素原子又は請求項１に記載のプロドラッグ基を示し、＊は結合位置を示す。）である、請求項１に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項１２】
Ｙが基
【化８】
2015164972.tif 000004
（ここで、＊は結合位置を示す。）である、請求項１に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項１３】
Ｙが基
【化９】
2015164972.tif 000005
（ここで、＊は結合位置を示す。）である、請求項１に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ４が水素原子である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ４が請求項１に記載のプロドラッグ基である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ４におけるプロドラッグ基が、ベンジル基又は［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基である、請求項１６に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項１８】
一般式（Ｉ−１）
【化１０】
2015164972.tif 000006
［式中、Ａはトランス−４−メチルシクロヘキシル基を示し、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は各々独立して水素原子、フルオロ基又はＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、Ｒ４は水素原子又はプロドラッグ基を示し、Ｒ５は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し、Ｒ６は水素原子又はプロドラッグ基を示す。］で表される化合物、又はその薬理上許容される塩。
但し、Ｒ４におけるプロドラッグ基は、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル基、又は、［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基であり、
Ｒ６におけるプロドラッグ基は、アミノ基、ハロゲノ基、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アリール基及びへテロシクリル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルオキシカルボニル基である。
【請求項１９】
Ａが、トランス−４−メチルシクロヘキシル基であり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子であり、Ｒ４が、水素原子、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル基であり、Ｒ５が水素原子であり、Ｒ６が、水素原子、アミノ基、ハロゲノ基、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アリール基及びへテロシクリル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルオキシカルボニル基である、請求項１８に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項２０】
Ａが、トランス−４−メチルシクロヘキシル基であり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子であり、Ｒ４が、水素原子、ベンジル基又は［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基であり、Ｒ５が水素原子であり、Ｒ６が、水素原子、フェニルアラニル基、Ｌ−ノルロイシル基、［（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メトキシ］カルボニル基、［１−（イソブチリルオキシ）エトキシ］カルボニル基、［１−（２，２−ジメチルプロパノイルオキシ）エトキシ］カルボニル基、（｛１−［（シクロヘキシルカルボニル）オキシ］エトキシ｝カルボニル）基、又は、（１−アセトキシエトキシ）カルボニル基である、請求項１８に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項２１】
一般式（Ｉ−１ａ）
【化１１】
2015164972.tif 000007
［式中、Ａはトランス−４−メチルシクロヘキシル基を示し、Ｒ４は水素原子、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル基、又は、［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基を示し、Ｒ５は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し、Ｒ６は水素原子、アミノ基、ハロゲノ基、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アリール基及びへテロシクリル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルオキシカルボニル基を示す。］で表される化合物、又はその薬理上許容される塩。但し、Ａがトランス−４−メチルシクロヘキシル基であり、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６がいずれも水素原子である化合物、並びにその薬理上許容される塩を除く。
【請求項２２】
Ａが、トランス−４−メチルシクロヘキシル基であり、Ｒ４が、水素原子、ベンジル基又は［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基であり、Ｒ５が水素原子であり、Ｒ６が、水素原子、フェニルアラニル基、Ｌ−ノルロイシル基、［（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メトキシ］カルボニル基、［１−（イソブチリルオキシ）エトキシ］カルボニル基、［１−（２，２−ジメチルプロパノイルオキシ）エトキシ］カルボニル基、（｛１−［（シクロヘキシルカルボニル）オキシ］エトキシ｝カルボニル）基、又は、（１−アセトキシエトキシ）カルボニル基である、請求項２１に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項２３】
一般式（Ｉ−２）
【化１２】
2015164972.tif 000008
［式中、Ａはトランス−４−メチルシクロヘキシル基を示し、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は各々独立して水素原子、フルオロ基又はＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、Ｒ４は水素原子又はプロドラッグ基を示し、Ｒ７は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し、Ｒ８は水素原子又はプロドラッグ基を示す。］で表される化合物、又はその薬理上許容される塩。
但し、Ｒ４におけるプロドラッグ基は、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル基、又は、［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基であり、
Ｒ８におけるプロドラッグ基は、アミノ基、ハロゲノ基、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アリール基及びへテロシクリル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルオキシカルボニル基である。
【請求項２４】
Ａが、トランス−４−メチルシクロヘキシル基であり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子であり、Ｒ４が、水素原子、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル基であり、Ｒ７が水素原子であり、Ｒ８が、水素原子、アミノ基、ハロゲノ基、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アリール基及びへテロシクリル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルオキシカルボニル基である、請求項２３に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項２５】
Ａが、トランス−４−メチルシクロヘキシル基であり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子であり、Ｒ４が、水素原子、ベンジル基又は［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基であり、Ｒ７及びＲ８がいずれも水素原子である、請求項２３に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項２６】
一般式（Ｉ−２ａ）
【化１３】
2015164972.tif 000009
［式中、Ａはトランス−４−メチルシクロヘキシル基を示し、Ｒ４は水素原子、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル基、又は、［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基を示し、Ｒ７は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し、Ｒ８は水素原子又はプロドラッグ基を示す。］で表される化合物、又はその薬理上許容される塩。
但し、Ｒ８におけるプロドラッグ基は、アミノ基、ハロゲノ基、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アリール基及びへテロシクリル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルオキシカルボニル基である。
【請求項２７】
Ａが、トランス−４−メチルシクロヘキシル基であり、Ｒ４が、水素原子、ベンジル基又は［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基であり、Ｒ７が水素原子であり、Ｒ８が、水素原子、アミノ基、ハロゲノ基、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アリール基及びへテロシクリル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルオキシカルボニル基である、請求項２６に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項２８】
Ａが、トランス−４−メチルシクロヘキシル基であり、Ｒ４、Ｒ７及びＲ８がいずれも水素原子である、請求項２６に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項２９】
一般式（Ｉ−３）
【化１４】
2015164972.tif 000010
［式中、Ａはトランス−４−メチルシクロヘキシル基を示し、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は各々独立して水素原子、フルオロ基又はＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、Ｒ４は水素原子又はプロドラッグ基を示し、Ｒ９は水素原子又はプロドラッグ基を示す。］で表される化合物、又はその薬理上許容される塩。
但し、Ｒ４におけるプロドラッグ基は、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル基、又は、［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基であり、
Ｒ９におけるプロドラッグ基は、アミノ基、ハロゲノ基、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アリール基及びへテロシクリル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルオキシカルボニル基である。
【請求項３０】
Ａが、トランス−４−メチルシクロヘキシル基であり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子であり、Ｒ４が、水素原子、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル基であり、Ｒ９が、水素原子、アミノ基、ハロゲノ基、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、アリール基及びへテロシクリル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカノイル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル基、又は、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルオキシカルボニル基である、請求項２９に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項３１】
Ａが、トランス−４−メチルシクロヘキシル基であり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子であり、Ｒ４が、水素原子、ベンジル基又は［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基であり、Ｒ９が水素原子である、請求項２９に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項３２】
一般式（Ｉ−３ａ）
【化１５】
2015164972.tif 000011
［式中、Ａはトランス−４−メチルシクロヘキシル基を示し、Ｒ４は水素原子、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ基、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）カルボニルオキシ基及びアリール基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル基、オキソ基及びＣ１〜Ｃ６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル基、又は、［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基を示す。］で表される化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項３３】
Ａが、トランス−４−メチルシクロヘキシル基であり、Ｒ４が、水素原子、ベンジル基又は［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル基である、請求項３２に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項３４】
Ａが、トランス−４−メチルシクロヘキシル基であり、Ｒ４が水素原子である、請求項３３に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項３５】
５−アミノ−２−｛［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸、
５−アミノ−２−｛［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸ベンジル、
２−｛［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝−５−（Ｌ−フェニルアラニルアミノ）吉草酸、
２−｛［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝−５−（Ｌ−ノルロイシルアミノ）吉草酸、
（２Ｓ）−２−｛［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝−５−（｛［（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メトキシ］カルボニル｝アミノ）吉草酸、
（２Ｓ）−５−（｛［１−（イソブチリルオキシ）エトキシ］カルボニル｝アミノ）−２−｛［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸、
（２Ｓ）−５−（｛［１−（イソブチリルオキシ）エトキシ］カルボニル｝アミノ）−２−｛［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸１−［（イソプロポキシカルボニル）オキシ］エチル、
（２Ｓ）−５−（｛［１−（２，２−ジメチルプロパノイルオキシ）エトキシ］カルボニル｝アミノ）−２−｛［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸、
（２Ｓ）−５−［（｛１−［（シクロヘキシルカルボニル）オキシ］エトキシ｝カルボニル）アミノ］−２−｛［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸、
２−（２−アミノエトキシ）−３−［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
２−［（１Ｒ）−２−アミノ−１−メチルエトキシ］−３−［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−３−［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］プロピオン酸、
（２Ｓ）−５−｛［（１−アセトキシエトキシ）カルボニル］アミノ｝−２−｛［１−（ｔｒａｎｓ−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸、
（２Ｓ）−２−｛［１−（ｔｒａｎｓ−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝−５−［（｛［（２−メチルプロパノイル）オキシ］メトキシ｝カルボニル）アミノ］吉草酸、
（２Ｓ）−５−［（｛［（２，２−ジメチルプロパノイル）オキシ］メチルオキシ｝カルボニル）アミノ］−２−｛［１−（ｔｒａｎｓ−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸、
（２Ｓ）−５−［（｛［（シクロヘキシルカルボニル）オキシ］メトキシ｝カルボニル）アミノ］−２−｛［１−（ｔｒａｎｓ−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸、
（２Ｓ）−５−（｛［（アセチルオキシ）メトキシ］カルボニル｝アミノ）−２−｛［１−（ｔｒａｎｓ−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸、及び、
（２Ｓ）−５−（｛［（１Ｒ）−１−（イソブチリルオキシ）エトキシ］カルボニル｝アミノ）−２−｛［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸からなる群より選ばれる請求項１に記載の化合物、又はその薬理上許容される塩。
【請求項３６】
５−アミノ−２−｛［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸、又はその薬理上許容される塩。
【請求項３７】
薬理上許容される塩が、ｐ−トルエンスルホン酸塩又はベンゼンスルホン酸塩である、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の薬理上許容される塩。
【請求項３８】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項３９】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有するＴＡＦＩａ阻害薬。
【請求項４０】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する線溶促進剤。
【請求項４１】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する、線溶が阻害されることにより引き起こされる疾患の予防薬若しくは治療薬。
【請求項４２】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する、血栓症・塞栓症及びそれらの後遺症の予防薬若しくは治療薬。ここで、該血栓症・塞栓症は、急性冠症候群；静脈血栓塞栓症；外科的手術後の心臓血管系に起こる血栓症若しくは塞栓症；人工関節置換手術後の血栓症若しくは塞栓症；炎症に関連する血管内の疾患；末梢血管障害に由来・関連する疾患；腫瘍に関連する疾患；又は、血栓・塞栓に起因する臓器の障害である。
【請求項４３】
血栓症・塞栓症が、心筋梗塞、安定狭心症、不安定狭心症；深部静脈血栓症、肺塞栓症；血管再開通術、血管形成術、ステント留置術、若しくはバイパス手術後の心臓血管系に起こる血栓症若しくは塞栓症；膝関節置換手術、若しくは股関節置換手術後の血栓症若しくは塞栓症；敗血症、若しくは播種性血管内凝固症候群（ＤＩＣ）に関連する血管内の疾患；末梢動脈塞栓症（ＰＡＯ）、動脈硬化、若しくは糖尿病に由来・関連する疾患；固形癌、若しくは血液癌に関連する疾患；又は、肺塞栓、脳梗塞、若しくは腎梗塞に起因する臓器の障害である、請求項４２に記載の血栓症・塞栓症及びそれらの後遺症の予防薬若しくは治療薬。
【請求項４４】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する、血栓症・塞栓症の予防薬若しくは治療薬。ここで、該血栓症・塞栓症は、体内の異物との接触によって起こる疾患；又は、体外の医療器具と血液が接触することによって起こる疾患である。
【請求項４５】
血栓症・塞栓症が、医療機器との接触によって起こる疾患である、請求項４４に記載の血栓症・塞栓症の予防薬若しくは治療薬。
【請求項４６】
血栓症・塞栓症が、関節置換術時の人工関節、血管カテーテル、人工血管、血管ステント、若しくは人工弁との接触によって起こる疾患である、請求項４５に記載の血栓症・塞栓症の予防薬若しくは治療薬。
【請求項４７】
血栓症・塞栓症が、心臓手術時の人工心肺装置、若しくは血液透析時の医療器具と血液が接触することによって起こる疾患である、請求項４４に記載の血栓症・塞栓症の予防薬若しくは治療薬。
【請求項４８】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する、血栓・塞栓症に関連する又はフィブリン沈着若しくは線維化を伴う疾患の予防薬若しくは治療薬。ここで、該疾患は、肺の疾患；腎臓の疾患；肝臓の疾患；眼部フィブリン沈着に伴う眼部の疾患；臓器移植若しくは切除術後の臓器機能障害；微小血栓による微小循環障害；又は、癌細胞の遊走・転移に伴う疾患・症状である。
【請求項４９】
疾患が、肺高血圧症、成人呼吸切迫症候群、肺線維症、慢性血栓塞栓性肺高血圧症；糸球体腎炎、腎臓梗塞、糖尿病性腎炎；肝線維症、肝炎、肝硬変；又は、血栓性微小血管症である、請求項４８に記載の血栓・塞栓症に関連する又はフィブリン沈着若しくは線維化を伴う疾患の予防薬若しくは治療薬。
【請求項５０】
疾患が、急性糸球体腎炎、慢性糸球体腎炎、ネフローゼ性腎炎、若しくは急性進行性糸球体腎炎である、請求項４９に記載の血栓・塞栓症に関連する又はフィブリン沈着若しくは線維化を伴う疾患の予防薬若しくは治療薬。
【請求項５１】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する、心筋梗塞、狭心症、急性冠不全症候群、脳梗塞、深部静脈血栓症、肺塞栓症、末梢動脈塞栓症、敗血症、播種性血管内凝固症候群又は肺線維症の治療薬。
【請求項５２】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩及び薬理上許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項５３】
心筋梗塞、狭心症、急性冠不全症候群、脳梗塞、深部静脈血栓症、肺塞栓症、末梢動脈塞栓症、敗血症、播種性血管内凝固症候群又は肺線維症の治療における使用のための請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項５４】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する注射用医薬。
【請求項５５】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する注射用ＴＡＦＩａ阻害薬。
【請求項５６】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する、心筋梗塞、狭心症、急性冠不全症候群、脳梗塞、深部静脈血栓症、肺塞栓症、末梢動脈塞栓症、敗血症、播種性血管内凝固症候群又は肺線維症の注射用治療薬。
【請求項５７】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する、血栓塞栓症に由来する疾患の注射用治療薬。
【請求項５８】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩及び薬理上許容される担体を含有する注射用医薬組成物。
【請求項５９】
心筋梗塞、狭心症、急性冠不全症候群、脳梗塞、深部静脈血栓症、肺塞栓症、末梢動脈塞栓症、敗血症、播種性血管内凝固症候群又は肺線維症の注射での治療における使用のための請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項６０】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩、並びに、抗凝固薬、抗血小板薬、線溶に関わる酵素、抗癌薬、抗炎症薬、抗線維化薬、降圧薬、抗肺高血圧薬及び免疫抑制薬から選ばれる１種又は２種以上の薬剤を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項６１】
一般式
【化１６】
2015164972.tif 000012
（式中、Ｑは、基ＣＯＯＲ、ヒドロキシメチル基又はホルミル基を示し、Ｒは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基を示す。）
で表される化合物又はその塩。
【請求項６２】
一般式
【化１７】
2015164972.tif 000013
（式中、Ｒ５は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基示し、ＰＧ１はアミノ基の保護基、ＰＧ２は水素原子又はアミノ基の保護基、ＰＧ３はカルボキシ基の保護基を示す。）
で表される化合物又はその塩。
ここで、アミノ基の保護基は、アルコキシカルボニル基、アリールメトキシカルボニル基、アリールメチル基、アルカノイル基、アロイル基、又はアリールスルホニル基であり、カルボキシ基の保護基は、アルキル基、又はアリール基である。
【請求項６３】
一般式
【化１８】
2015164972.tif 000014
（式中、Ｒ５は水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し、ＰＧ１はアミノ基の保護基、ＰＧ２は水素原子又はアミノ基の保護基、ＰＧ３はカルボキシ基の保護基を示す。）
で表される化合物又はその塩。
ここで、アミノ基の保護基は、アルコキシカルボニル基、アリールメトキシカルボニル基、アリールメチル基、アルカノイル基、アロイル基、又はアリールスルホニル基であり、カルボキシ基の保護基は、アルキル基、又はアリール基である。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４３】
［実施例３２］（２Ｓ）−５−（｛［（１Ｒ）−１−（イソブチリルオキシ）エトキシ］カルボニル｝アミノ）−２−｛［１−（トランス−４−メチルシクロヘキシル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］メチル｝吉草酸