【事件の表示】
　平成　６年特許願第５２５３６５号「神経学的疾患の治療方法」拒絶査定不服審判事件〔平成　６年１１月２４日国際公開、ＷＯ９４／２６２５０、平成　９年　４月１５日国内公表、特表平　９−５０３７４３〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯、本願発明 
　
　本願は、平成５年５月１４日を国際出願日とする国際出願であって、その請求項１に係る発明は、平成２０年５月２７日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される次のとおりのものと認める。
　
「生分解性のリン脂質含有合成膜小胞分散系の１つ以上の空間に封入させた抗腫瘍薬を含み、かつ、細胞増殖性疾患を軽減するうえで十分な時間、抗腫瘍薬が脳室腔内に存在しつづけることが可能であることを特徴とする、ヒトの脳脊髄液に投与するための医薬組成物。」（以下、「本願発明」という。）
　
２．引用例の記載の概要 
　
　これに対して、当審の拒絶の理由に引用された本願の出願日前に頒布された次の刊行物には以下の事項が記載されている。
　
・CANCER RESEARCH, 1993 Apr.1, Vol.53, No.7, pp.1596-1598（以下、「引用例１」という。）
　
（Ａ）「脳脊髄液中の治療薬濃度の延長された維持は、細胞周期特異性代謝拮抗剤での軟髄膜白血病や癌腫症の最適の治療に要求される。ＤｅｐｏＦｏａｍにカプセル化された１−β−D−アラビノフラノシルシトシン(Ａｒａ−Ｃ）（Ｄｅｐｏ／Ａｒａ−Ｃ）の薬物動態は、脊髄嚢へのくも膜下腔内注入の後に６匹のアカゲザルで研究された。２ｍｇの１回服用に続いて、Ｄｅｐｏ／Ａｒａ−Ｃ濃度は、それぞれ１４．６および１５６ｈである初期および最終の半減期で両指数関数的に減少した。遊離の薬の濃度は、６７２ｈ以上（２８日）の間報告された最小の細胞毒性レベルである０．１μｇ／ｍｌ（０．４μＭ）より多く残った。対照的に、単一の動物中のカプセル化されていない薬の脊髄内ボーラス投与後のＡｒａ−Ｃの半減期は、０．７４ｈであった。Ｄｅｐｏ／Ａｒａ−Ｃの単一のくも膜下腔注入は、非常に長期間脳脊髄液中で治療薬濃度を維持することができる。」（第１５９６ページ左欄、Ａｂｓｔｒａｃｔ）
　
（Ｂ）「くも膜下腔の化学療法に最もよく使用される２つの薬、ａｒａ−Ｃとメトトレキセートは、いずれも細胞周期特異性代謝拮抗剤である。」（第１５９６ページ左欄第１７〜１９行）
　
（Ｃ）「ＤｅｐｏＦｏａｍ、すなわち、多小胞性リポソームは、複数の水空間を封入している二層脂質膜からなる微小球から構成される。」（第１５９６ページ左欄第３０〜３２行）
　
（Ｄ）「Ｄｅｐｏ／Ａｒａ−Ｃの合成。Ｄｅｐｏ／Ａｒａ−Ｃ（DepoTechCorp.)の調製された各バッチに対して、１ｍｌの２０ｍｇ／ｍｌのａｒａ−Ｃ水溶液（１Ｎ塩酸で１．１にｐＨ調製）が、９．３μｍｏｌのジオレイルレシチン、２．１μｍｏｌのジパルミトイルフォスファチジルグリセロール、１５μｍｏｌのコレステロール、１．８μｍｏｌのトリオレイン、および１ｍｌのクロロホルムを含む１−ドラムバイアルに加えられた。そのバイアルはボルテックスミキサーのヘッドに装着され、最高速度で６分間振とうされた。生じた「油中水」エマルジョンの各半分を個別に、それぞれが２．５ｍｌの水、グルコース（３．２ｇ／１００ｍｌ）、および塩基を含まないリジン（４０ｍＭ）を含む１−ドラムバイアルに先細パスツールピペットを通して迅速に噴出させ、そしてクロロホルム小球を形成するためセッティング５で３秒間ボルテックスミキサーで振とうされた。２つのバイアルのクロロホルム小球懸濁液は、５ｍｌの水、グルコース（３．２ｇ／１００ｍｌ）、および塩基を含まないリジン（４０ｍＭ）を含む２５０−ｍｌErlenmeyer フラスコ の底に移された。７リットル／分の窒素ガス流が、フラスコを通して、３７℃で１０〜１５分間でクロロホルムを蒸発するために吹き込まれた。そしてＤｅｐｏ／Ａｒａ−Ｃ粒子が５分間６００×ｇの遠心分離により単離され、０．９％Ｎａｃｌ溶液で３回洗浄された。Ｄｅｐｏ／Ａｒａ−Ｃ調製に無菌処置が用いられた。容積調節されたＤｅｐｏＦｏａｍ粒子の平均の大きさは１９μｍであり、使用した全脂質の捕獲率は５９％であり、捕獲容積は３６μｌ／ｍｇであった。」（第１５９６ページ右欄第１５〜３３行）
　
（Ｅ）「徐放性薬剤の使用はＣＳＦにおける延長された治療薬濃度の維持を可能にする。これは、癌への薬暴露を最適化し、かつ、頻繁に脊髄穿刺する必要を避ける。さらなる研究がＤｅｐｏＦｏａｍにカプセル化された薬のＣＳＦにおける分布を調査するために計画されている。ヒトにおけるくも膜下腔内Ｄｅｐｏ／Ａｒａ−Ｃの効果と毒性が第Ｉ相臨床試験で扱われるだろう。」（第１５９８ページ左欄第２９〜３５行）
　
３．当審の判断 
（１）対比
　引用例１には、ＤｅｐｏＦｏａｍにカプセル化された１−β−D−アラビノフラノシルシトシン(Ａｒａ−Ｃ）（Ｄｅｐｏ／Ａｒａ−Ｃ）が、アカゲザルの脊髄嚢へのくも膜下腔内注射により、脳脊髄液中で治療薬濃度が非常に長期間維持されることが、記載されていることから（摘記事項（Ａ））、「ＤｅｐｏＦｏａｍにカプセル化されたＡｒａ−Ｃを含み、非常に長期間、Ａｒａ−Ｃが脳髄液で治療薬濃度が維持される、くも膜下腔内注射のための医薬。」（以下、「引用発明」という。）が記載されているといえる。
　そこで、本願発明と引用発明を対比する。
　引用発明の「ＤｅｐｏＦｏａｍ」は、複数の水空間を封入している二層脂質膜からなる微小球から構成される多小胞性リポソームであり（摘記事項（Ｃ））、ジオレイルレシチン等のリン脂質を含み（摘記事項（Ｄ））、リン脂質から構成されるリポソームは生分解性のものであるから、本願発明の「生分解性のリン脂質含有合成膜小胞分散系」に相当し、引用発明の「Ａｒａ−Ｃ」は細胞周期特異性代謝拮抗剤であり（摘記事項（Ｂ））、ここで細胞周期特異性代謝拮抗剤は抗腫瘍剤として使用されている（摘記事項（Ａ））から、引用発明の「ＤｅｐｏＦｏａｍにカプセル化されたＡｒａ−Ｃ」は、本願発明の「生分解性のリン脂質含有合成膜小胞分散系の空間に封入させた抗腫瘍薬」に相当する。
　引用発明の「Ａｒａ−Ｃが脳髄液で治療薬濃度が維持される」は、本願発明の「抗腫瘍薬が脳室腔内に存在しつづけることが可能である」に相当する。
　本願明細書（第６ページ第４〜１４行）に「粒子は脳室から投与することもできるが、鞘内に投与する方が好ましい。」と記載されているように、本願発明の「脳脊髄液に投与する」は、「鞘内に投与する」を含む。ここで「鞘内に」は、国際出願の明細書における「intrathecally」の訳語であり、「くも膜下腔内」のことであるから、本願発明の「脳脊髄液に投与する」は、引用発明の「くも膜下腔内注射」を含む。                       
　そうすると、両発明は、「生分解性のリン脂質含有合成膜小胞分散系の空間に封入させた抗腫瘍薬を含み、かつ、抗腫瘍薬が脳室腔内に存在しつづけることが可能である脳脊髄液に投与するための医薬組成物。」である点で一致し、以下の点で相違する。
・相違点１
　本願発明は、抗腫瘍薬が脳室腔内に存在しつづける時間が「細胞増殖性疾患を軽減するうえで十分な時間」であるのに対し、引用発明は「非常に長期間」である点。
・相違点２
　本願発明はヒトに投与するためのものであるのに対し、引用発明はヒトに投与するためのものであるという特定がない点。
　
（２）相違点についての判断
　
・相違点１について
　引用発明のＤｅｐｏＦｏａｍにカプセル化されたＡｒａ−Ｃは、６７２ｈ以上（２８日）という非常に長期間、脳髄液中で最小の細胞毒性レベル以上の治療薬濃度でＡｒａ−Ｃが維持しつづけることを可能にするものであり（摘記事項（Ａ））、脳髄液中で延長された治療薬濃度の維持を可能にしている。そして、これによって癌への薬暴露が最適化できるものである（摘記事項（Ｅ））。
　そうすると、癌への薬暴露を最適化して、癌を治療する際に、抗腫瘍薬が脳室腔内に存在しつづける時間を「細胞増殖性疾患を軽減するうえで十分な時間」とすることは、当業者が容易になし得ることである。
　
・相違点２について
　引用例１に、引用発明のＤｅｐｏＦｏａｍにカプセル化されたＡｒａ−Ｃがヒトにおけるくも膜下腔内Ｄｅｐｏ／Ａｒａ−Ｃの効果と毒性が第Ｉ相臨床試験で扱われると記載されている（摘記事項（Ｅ））ことから、引用発明のＤｅｐｏＦｏａｍにカプセル化されたＡｒａ−Ｃをヒトに投与するためのものとすることは、当業者にとって容易に想到し得ることである。
　
　そして、本願発明の効果についても、引用例１の記載から、当業者であれば、容易に予測し得る範囲内のものである。
　
（３）むすび
　以上のとおりであるから、本願発明は、引用例１に記載された発明に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものである。
　
　よって、結論のとおり審決する。