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　特願２００１−５０２４６７「ニューロメジンＢおよびソマトスタチンレセプターアゴニスト」拒絶査定不服審判事件〔平成１２年１２月１４日国際公開、ＷＯ００／７５１８６、平成１５年　１月１４日国内公表、特表２００３−５０１４４３〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯　 
　本願は、平成１２年６月５日（パリ条約による優先権主張　１９９９年６月４日、米国）に国際出願された出願であって、平成１４年２月１８日付で手続補正がなされ、平成１７年２月２５日付で拒絶査定がなされ、これに対して同年５月３０日に拒絶査定に対する審判請求がなされ、同年６月２９日付で特許請求の範囲について補正され、これに対して、当審より平成２０年５月９日付で補正却下の決定がなされるとともに，拒絶理由が通知され，さらにこれに対して同年１１月１２日付で意見書が提出されるとともに，特許請求の範囲の手続補正がなされたものである。　 
 　
　 
第２　本願発明　　
　本願の請求項１〜３に係る発明は，平成２０年１１月１２日付手続補正書の特許請求の範囲１〜３に記載された事項により特定される以下のとおりのものである。　
　
「【請求項１】　
式（ＩＩ）：　
【化１】　
　
ここで、
AA1、AA2、AA3、AA4、AA5、AA6、AA7、およびAA8のそれぞれのα-窒素は、独立して、（C1-4）アルキル、（C3-4）アルケニル、（C3-4）アルキニル、または（C1-6）アルキル-C（O）-により場合により置換されていてもよく；
　AA1は存在せずまたはR11、PipまたはProのD-またはL-異性体であるか、またはCpa、Dip、Nal、Pal、Phe、およびAc-Pheからなる群から選択される芳香族α-アミノ酸のD-またはL-異性体であり；
AA2はTyr、Pal、Phe、4-NO2-Phe、Trpであるか、または存在せず；
AA3はCysまたはPenのD-またはL-異性体であり；
AA4はD-Trpであり；
AA5はLys、Orn、またはシス-4-Achaであり；
AA6はCysまたはPenのD-またはL-異性体であり；
AA7はA3c、A4c、A5c、A6c、Abu、Aic、β-Ala、Gaba、Nle、Phe、Pro、Sar、Thr、Thr（Bzl）、Tyr、Valであるか、または存在せず；そして
AA8はR11、Thr、Tyr、Nalであるか、または存在しない；
R1およびR2はそれぞれ、独立して、Hであるか、または存在せず；
R5は-NR7R8であり、
ここでR7およびR8のそれぞれは、独立して、Hであり；
R11は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式：
【化２】（略）　
のD-またはL-アミノ酸であり、
ここでmおよびnのそれぞれは、独立して、1、2、または3であり、そしてpは0、1、または
2であり；
R12は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式：
【化３】（略）　
の場合により置換された部分であり；
X1はH、（C1-6）アルキル、またはArg、Leu、Gln、Lys、Tyr、His、Thr、Trp、Phe、Val、Ala、Lys、またはHisの側鎖基に対応する部分であり；
X2およびX3のそれぞれは、独立して、H、ハロゲン、（C1-12）アルキル、フェニル、フェニル-（C1-6）アルキル、であり；そして
X4はH、OH、またはNH2であり；
ただし：
少なくとも6つのアミノ酸残基が存在し；
AA3およびAA6は、ジスルフィド結合により連結されており；
式（II）の前記化合物は以下の式：
D-Phe-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
Ac-Phe-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
L-4-NO2-Phe-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
Ac-L-4-NO2-Phe-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
Hca-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
D-Dip-Tyr-シクロ（Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Val-Nal-NH2；
D-4-NO2-Phe-Phe（4-O-Bzl）-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）Cha-Nal-NH2；または
D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Phe（4-O-Bzl）-D-Trp-Lys-Cys）-Val-Tyr-NH2ではない；
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】　
式（ＩＩＩ）：　
【化４】　
　
　
　
ここで、
AA1、AA2、AA3、AA3b、AA4、AA5、AA6、AA7、AA7b、およびAA8のそれぞれのα-窒素は、独立して、（C1-4）アルキル、（C3-4）アルケニル、（C3-4）アルキニル、または（C1-6）アルキル-C（O）-により場合により置換されていてもよく；
　AA1はR11、Aic、Hca、Pro、Ser（Bzl）であるか、またはCpa、Nal、Ac-Nal、Phe、Ac-Phe、4-NO2-Phe、およびAc-4-NO2-Pheからなる群から選択される芳香族α-アミノ酸のD-またはL-異性体であり；
AA2はPal、Tyrであるか、または存在せず；
AA3はCysまたはPenのD-またはL-異性体あり；
AA3bはR11、Pal、4-Pal、Trp、Tyr、Phe（4-O-Bzl）、またはPheであり、ここでR11は（T）aegであり；
AA4はD-Trpであり；
AA5はLys、N-Me-Lys、Orn、またはシス-4-Achaであり；
AA6はCysまたはPenのD-またはL-異性体であり；
AA7はR11、A5c、Abu、Ser（Bzl）、Thr、Thr（Bzl）、Phe（4-O-Bzl）、Gabaであるか、または存在せず；
AA7bはNal、X0-Pheであるかまたは存在せず；そして
AA8はTyrであるかまたは存在しない；
R1およびR2のそれぞれは、独立して、Hであり；
R5は-NR7R8であり；
ここでR7およびR8のそれぞれは、独立して、Hであり；
R11は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式：
【化５】（略）　
のD-またはL-アミノ酸であり、
ここでmおよびnのそれぞれは、独立して、1、2、または3であり、そしてpは0、1、または
2であり；
R12は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式：
【化６】（略）
の場合により置換された部分であり；
X1はH、（C1-6）アルキル、またはArg、Leu、Gln、Lys、Tyr、His、Thr、Trp、Phe、Val、Ala、Lys、またはHisの側鎖基に対応する部分であり；
X2およびX3のそれぞれは、独立して、H、ハロゲン、（C1-12）アルキル、フェニル、フェニル-（C1-6）アルキルであり；そして
X4はH、OH、またはNH2であり；
ただし：
少なくとも6つのアミノ酸残基が存在し；
AA3およびAA6は、ジスルフィド結合により連結されており；
式（III）の前記化合物は以下の式：
D-Phe-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
Ac-Phe-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
L-4-NO2-Phe-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
Ac-L-4-NO2-Phe-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
Hca-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）-Abu-Thr-NH2；
D-Dip-Tyr-シクロ（Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Val-Nal-NH2；
D-4-NO2-Phe-Phe（4-O-Bzl）-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-Cys）Cha-Nal-NH2；または
D-4-NO2-Phe-シクロ（D-Cys-Phe（4-O-Bzl）-D-Trp-Lys-Cys）-Val-Tyr-NH2ではない；
の化合物であるか、またはその医薬的に許容可能な塩。
　
【請求項３】　
式（ＩＶ）：　
【化７】　
　
　
　
　
ここで、
　AA1はCpa、Nal、Pal、Phe、Tyrであるか、または存在せず；
AA2はPhe、Tyr、Trp、またはR11であり；
AA3はD-Trpであり；
AA4はLys、N-Me-Lys、またはシス-4-Achaであり；
AA5はPal、Phe（4-O-Bzl）、Aic、Gaba、A5cであるか、または存在せず；
AA6はThr、Nal、またはD-またはL-Pheであり；
AA7は存在せず；そして
AA8はR11である；
R1はHであり；
R11は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式：
【化８】（略）　
のD-またはL-アミノ酸であり、
ここでmおよびnのそれぞれは、独立して、1、2、または3であり、そしてpは0、1、または
2であり；
R12は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式：
【化９】（略）　の場合により置換された部分であり；
X1はH、（C1-6）アルキル、またはArg、Leu、Gln、Lys、Tyr、His、Thr、Trp、Phe、Val、Ala、Lys、またはHisの側鎖基に対応する部分であり；
X2およびX3のそれぞれは、独立して、H、ハロゲン、（C1-12）アルキル、フェニル、フェニル-（C1-6）アルキル、であり；そして
X4はH、OH、またはNH2であり；
ただし：
少なくとも6つのアミノ酸残基が存在し；
AA1とAA8は、ジスルフィド結合により連結されており；そして
AA1が存在しない場合、AA2とAA8が一緒に結合を形成する；
の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。」　
　
　
第３　特許法第２９条第２項について　 
１．本願の請求項２に係る発明（以下，「本願発明２」という。）について（１）引用例　 
　本出願の優先日前に頒布された刊行物である引用例１（Biochem Biophys Res Commun 191(2) p.681-687 (1993）)には、以下の記載がなされている。　 
 （ｉ）最近の結果は、ソマトスタチン類似体が様々な内分泌腫瘍におけるインビトロとインビボの両方の成長阻害活性を有することを示している（７，８，９）。 
 我々はここに、選択的な抗腫瘍活性を有するソマトスタチンアナログの開発をもたらす潜在的なＤ−Ｐｈｅ−シクロ（Ｃｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｖａｌ−Ｃｙｓ）−Ｔｈｒ−ＮＨ２アナログ（１０）の新規な誘導体の構造−活性研究の結果を報告する。（第６８２頁第３−１１行）　 
 　 
（ｉｉ）「表１　新規なソマトスタチンアナログの構造　 
 ４　Ｄ−ＰＨＥ−シクロ（ＣＹＳ−ＴＹＲ−Ｄ−ＴＲＰ−ＬＹＳ−ＣＹＳ）−ＴＨＲ−ＮＨ２」（表１）　 
 　 
（ｉｉｉ）「このコードネームＴＴ−２３２のユニークなアナログ（Ｄ−ＰＨＥ−シクロ（ＣＹＳ−ＴＹＲ−Ｄ−ＴＲＰ−ＬＹＳ−ＣＹＳ）−ＴＨＲ−ＮＨ２）は、最高のチロシンキナーゼ阻害活性を有していることが見いだされ、アナログ間の抗腫瘍効果を比較した際にも同様の結果が得られた。」（第６８６頁下から第１６−１２行）　 
 　 
（２）対比・判断　 
　本願発明２は非常に様々な化合物に関するものであるが、その一態様として、ＡＡ１がＰｈｅであり，ＡＡ２が存在せず，ＡＡ３がＣｙｓ，ＡＡ３ｂがＴｙｒ，ＡＡ４がＤ−Ｔｒｐ，ＡＡ５がＬｙｓ，ＡＡ６がＣｙｓおよびＡＡ７がＴｈｒの場合である「Ｐｈｅ−シクロ（Ｃｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｃｙｓ）−Ｔｈｒ−ＡＡ７ｂ−ＡＡ８−ＮＨ２」と示される化合物を含むものである（以下、当該化合物に係る発明を「本願発明２‘」という。）。　 
 　 
　本願発明２‘と引用例１に記載される発明を対比すると、両者は、　 
 「Ｐｈｅ−シクロ（Ｃｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｃｙｓ）−Ｔｈｒ」を有する化合物に関する発明である点で一致するものであり、　 
　本願発明２‘は、Ｐｈｅ−シクロ（Ｃｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｃｙｓ）−Ｔｈｒ−ＡＡ７ｂ−ＡＡ８−ＮＨ２という構造を有し、かつＰｈｅについてはＤ体が選択肢の一つであるのに対して、引用例１に記載された発明は、Ｄ−Ｐｈｅ−シクロ（Ｃｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｃｙｓ）−Ｔｈｒ−ＮＨ２という構造を有する化合物である点で相違するものである。　 
 　 
　ソマトスタチンアナログを製造することは、本出願の優先日前広く行われているところ、引用例１において抗腫瘍効果が高いことが確認されているＤ−ＰＨＥ−シクロ（ＣＹＳ−ＴＹＲ−Ｄ−ＴＲＰ−ＬＹＳ−ＣＹＳ）−ＴＨＲ−ＮＨ２構造を参考に、様々な類似構造を有する化合物を製造し、その活性等を確認することは、当業者が引用例１に記載された発明および周知技術に基づいて容易に想到し得るものである。特に，本願発明２’におけるＡＡ７ｂとＡＡ８のアミノ酸残基はその定義によれば，それぞれ存在しなくてもよいものであり，かつ，ＰｈｅがＤ−Ｐｈｅである場合を含むものであるから，本願発明２’は，引用例１に記載される発明をその態様として明らかに包含するものである。　 
　本願発明２‘と類似構造を有する様々な化合物に関する発明である本願発明２についても同様に、当業者が引用例１に記載された発明および周知技術に基づいて容易に想到し得るものである。　
　そして，これらの様々な化合物により，上記引用例に記載された発明および周知技術から予測しえない有利な効果が奏されたということもできない。　
 　平成１７年１月２７日付けで提出された手続補足書には、様々なペプチドのソマトスタチン受容体に対するＫｉ値が記載されているものの、本願発明２はこれらの具体的な化合物以外の様々な構造を有する化合物に関するものである。加えて、上記手続補足書には引用例１に記載される化合物に非常に類似した構造を有する化合物についてもＫｉ値が記載されており、それらの数値を参酌しても、手続補足書に具体的に示される様々な化合物についてすら、引用例１に記載された発明および周知技術から予測しえない有利な効果を奏するものであるということはできない。なお、本願は「ニューロメジンＢおよびソマトスタチンレセプターアゴニスト」という表題の発明であるが、上記手続補足書においても、具体的な化合物がニューロメジンＢ受容体に対して結合するものであることが開示されていたともいえない。　
　そして，当該事項についても当審の拒絶理由通知において指摘したものの，請求人からは，意見書において何ら具体的な反論はなされていない。　
 　  　 
２．本願の請求項１に係る発明（以下、「本願発明１」という。）について
（１）引用例　 
 　本出願の優先日前に頒布された刊行物である引用例１に記載された事項は、上記「１．（１）」で指摘のとおりである。　 
 　 
 （２）対比・判断　 
 　本願発明１は様々な化合物に関する発明であるが、その一態様として、ＡＡ１が存在せず，ＡＡ２がＰｈｅ，ＡＡ３がＣｙｓ，ＡＡ４がＤ−Ｔｒｐ，ＡＡ５がＬｙｓ，ＡＡ６がＣｙｓ，ＡＡ７がＴｈｒであり，ＡＡ８が存在しない場合である「ＰＨＥ−シクロ（ＣＹＳ−Ｄ−ＴＲＰ−ＬＹＳ−ＣＹＳ）−ＴＨＲ−ＮＨ２」と示される化合物を含むものである（以下、当該化合物に係る発明を「本願発明１‘」という。）。　 
 　 
 　本願発明１‘と引用例１に記載された発明を対比すると、両者は、 
 「Ｐｈｅ−Ｃｙｓ」および「Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２」という配列を有し，ＣｙｓとＣｙｓが−Ｓ−Ｓ結合により結合した環状構造を有する化合物に関する発明である点で一致するものであり、　本願発明１‘は、「Ｐｈｅ−Ｃｙｓ」と「Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２」が直接結合し、かつＰｈｅについてはＬ体かＤ体かの規定はされていないのに対して、引用例１に記載された発明は、「Ｄ−Ｐｈｅ−Ｃｙｓ」と「Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｖａｌ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−ＮＨ２」がＴｙｒを介して結合している化合物である点で相違するものである。　 
 　 
 　Ｃｙｓ−Ｃｙｓ間に様々なアミノ酸数および配列を有し、環状構造を有するソマトスタチンアナログを製造することは、本出願の優先日前広く行われているところ、引用例１に抗腫瘍効果が高いことが確認されているＤ−ＰＨＥ−シクロ（ＣＹＳ−ＴＹＲ−Ｄ−ＴＲＰ−ＬＹＳ−ＣＹＳ）−ＴＨＲ−ＮＨ２構造を参考に、様々な類似構造を有する化合物を製造し、その活性等を確認することは、当業者が引用例１に記載された発明および周知技術に基づいて容易に想到し得るものである。　 
　本願発明１‘と類似構造を有する様々な化合物に関する発明である本願発明１についても同様に、当業者が引用例１に記載された発明および周知技術に基づいて容易に想到し得るものである。　
　そして，これらの様々な化合物により，上記引用例に記載された発明および周知技術から予測しえない有利な効果が奏されたということもできない。　
　平成１７年１月２７日付けで提出された手続補足書には、様々なペプチドのソマトスタチン受容体に対するＫｉ値が記載されているものの、本願補正発明１はこれらの具体的な化合物以外の様々な構造を有する化合物に関するものである。加えて、上記手続補足書には引用例１に記載される化合物に非常に類似した構造を有する化合物についてもＫｉ値が記載されており、それらの数値を参酌しても、手続補足書に具体的に示される様々な化合物についてすら、引用例１に記載された発明および周知技術から予測しえない有利な効果を奏するものであるということはできない。なお、本願は「ニューロメジンＢおよびソマトスタチンレセプターアゴニスト」という表題の発明であるが、上記手続補足書においても、具体的な化合物がニューロメジンＢ受容体に対して結合するものであることが開示されていたともいえない。　
　そして，当該事項についても当審の拒絶理由通知において指摘したものの，請求人からは，意見書において何ら具体的な反論はなされていない。　
　
３．本願の請求項３に係る発明（以下，「本願発明３」という。）について
（１）引用例　 
　本出願の優先日前に頒布された刊行物である引用例２（特表昭６０−５０１５０５号公報）には、「ソマトスタチン拮抗作用を示す環式ペンタペプチド及びこのものによる哺乳動物の処置」との表題の下、以下の記載がなされている。　 
（ｉ）「次のテトラデカペプチド配列　Ｈ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｃｙｓ−Ｌｙｓ−Ａｓｎ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｔｒｙ（Ｔｒｐの誤記であると認められる）−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−ＯＨを有する哺乳動物のソマトスタチンは下垂体からの生長ホルモンならびに膵入口細胞からのインシュリンおよびグルカゴンの放出を抑制する。」（公報第３頁左上欄第８−１３行）　 
 　 
（ｉｉ）「従って、哺乳動物において生長ホルモン、インシュリン及びグルカゴンの放出を増加させるに有効な新規なソマトスタチン拮抗剤を提供することが本発明の目的である。　 
 　驚くべきことに、この目的はシクロ［Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）］、および誘導体ならびにその製薬上許容し得る塩を合成することにより達成された。」（公報第３頁右上欄第７−１２行）
 　 
（２）対比・判断　 
　本願発明３は様々な化合物に関する発明であるが、その一態様として、ＡＡ１がＰｈｅ，ＡＡ２がＰｈｅ，ＡＡ３がＤ−Ｔｒｐ，ＡＡ４がＬｙｓ，ＡＡ６がＴｈｒであり，ＡＡ５とＡＡ７が存在しない場合である「シクロ（ＰＨＥ−ＰＨＥ−Ｄ−ＴＲＰ−ＬＹＳ−ＴＨＲ−ＡＡ８）」と示される化合物を含むものである（以下、当該化合物に係る発明を「本願発明３‘」という。）。　 
　 
　本願発明３‘と引用例２に記載された発明を対比すると、両者は、 
 「Ｐｈｅ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ」という配列を有する化合物に関する発明である点で一致するものであり、　 
　本願発明３‘は、当該配列のＮ末端にＰｈｅが結合し、Ｃ末端にＡＡ８が結合し、Ｎ末端のＰｈｅとＡＡ８で環状形成しているのに対して、引用例２に記載された発明は、当該配列のＮ末端にＰｒｏが結合し、ＴｈｒにＢｚｌ基が結合し、ＰｒｏとＴｈｒ（Ｂｚｌ）で環状形成しているものである点で相違する。 
　 
　ソマトスタチンの配列に基づいて、様々な環状構造を有するソマトスタチンアナログを製造することは、本出願の優先日前広く行われているところ、引用例２においてソマトスタチン拮抗作用が確認されているアミノ酸配列を参考に、様々な類似構造を有する化合物を製造し、その活性等を確認することは、当業者が引用例２に記載された発明および周知技術に基づいて容易に想到し得るものである。特に、「ＰＨＥ−ＰＨＥ−ＴＲＰ−ＬＹＳ−ＴＨＲ」という配列は、天然のソマトスタチンの部分配列であり、引用例２のＰｒｏに換えてＰｈｅを結合させてＣ末端側の残基と環を形成させることに格別の困難性を見いだすことはできない。　 
　本願発明３‘と類似構造を有する様々な化合物に関する発明である本願発明３についても同様に、当業者が引用例２に記載された発明および周知技術に基づいて容易に想到し得るものである。　
　そして，これらの様々な化合物により，上記引用例に記載された発明および周知技術から予測しえない有利な効果が奏されたということもできない。　　 
　平成１７年１月２７日付けで提出された手続補足書に記載されるペプチドのうちで、本願発明３に包含されるものは、ｃ（Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−（Ｔ）ａｅｇ）のみであり、本願発明３はこれ以外の様々な構造を有する化合物に関するものである。手続補足書をみても、当該化合物に関するＫｉ値が引用例２に記載された発明および周知技術から予測しえない有利な効果を奏するものであるということはできず、さらに請求項５に包含される様々な化合物について、引用例２に記載された発明および周知技術から予測しえない有利な効果が奏されたとはいえない。なお、本願は「ニューロメジンＢおよびソマトスタチンレセプターアゴニスト」という表題の発明であるが、上記手続補足書においても、具体的な化合物がニューロメジンＢ受容体に対して結合するものであることが開示されていたともいえない。　 
　そして，当該事項についても当審の拒絶理由通知において指摘したものの，請求人からは，意見書において何ら具体的な反論はなされていない。　
 　　 
４．小括　 
 　以上のとおりであるから、本願発明１および２は、引用例１に記載された発明および周知技術に基づいて当業者が容易になしえたものである。また、本願発明３は、引用例２に記載された発明および周知技術に基づいて当業者が容易になしえたものである。　 
 　
　 
第３　特許法第３６条第４項，特許法第３６条第６項第１号の要件について
　請求項１に記載される化合物は、ＡＡ３−ＡＡ４−ＡＡ５−ＡＡ６との環状ペプチド部分においてもＣＷＫＣ以外の配列を包含するものであり，さらに当該部分以外のたとえばＡＡ１、ＡＡ２、ＡＡ７，ＡＡ８等において非常に様々な配列を有するものである。　 
　本願の発明の詳細な説明には、ＣＷＫＣという部分構造を有する化合物は必ずソマトスタチン受容体に結合するものであることが開示されていたとは認められず、仮に平成１７年１月２７日付けで提出された手続補足書から、ＣＷＫＣという部分を有する化合物はソマトスタチン受容体と結合する可能性が示唆されたとしても、そのような短鎖ペプチドの周囲に様々なアミノ酸残基が結合することによって、受容体の結合領域とＣＷＫＣという部分が十分に結合しえないことは当然考えられる。したがって，ＣＷＫＣという配列を有していればソマトスタチン受容体に結合するものであるとはいえない。　ましてや請求項１は，上記手続補足書で記載される具体的な化合物以外を包含するものであるから，これらの化合物について，発明の詳細な説明に加え、手続補足書の記載を参酌しても、これらの化合物がどのような機能を有するものかは不明である。　
　すると、請求項１に記載される様々な化合物がどのような機能を有するものであるか不明であり、これらの化合物を使用できる程度に、技術的に意味のある特定の用途が開示されていたとはいえない。　 
　したがって、本願の請求項１に係る発明ついて、当業者が実施できる程度に明確かつ十分に発明の詳細な説明に記載されていない。　 
　本願の請求項２および請求項３に係る発明についても同様に，当業者が実施できる程度に明確かつ十分に発明の詳細な説明に記載されていない。　 
　
　また、同様の理由により、本願の請求項１〜３に係る発明は，発明の課題が解決できることを当業者が認識できるように記載された範囲を超えているものであるから，発明の詳細な説明に記載されたものでもない。　 
 　
　　 
第４　特許法第３６条第６項第２号について　
　本願の請求項１〜３に係る発明は、様々な表記で示されるアミノ酸以外の残基をその骨格とするものであるが、発明の詳細な説明にはそれらの表記について具体的な定義がなされておらず、これらの請求項に記載される化合物が具体的にいかなるものであるか不明である。　 
　なお，当該不明な点に関しては，当審の拒絶理由において，「これらの表記が本出願時の技術常識である場合には、意見書等にそのことを示す一般文献等を添付することにより説明されたい。」と指摘したものの，請求人からは具体的な反論は何らなされていない。　 
　以上のとおりであるから，本願は特許法第３６条第６項第２号の規定を満たすものではない。　
　
　
第５　特許法第３７条について 
　本願の請求項１，２および３に係る発明は，環状構造を有するソマトスタチンアナログであるという点でのみ共通するものである。　
　そして，本願優先日前に，上記「第２　１．２．」で指摘のとおり，環状構造を有するマトスタチンアナログは知られており，また，ソマトスタチン受容体とニューロメジン受容体に結合する化合物も知られていた以上（要すれば、Ｍｏｌ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌ、４４（４）　ｐ．８４１−８５０　（１９９３）参照），これらの各請求項に係る発明は，いずれを特定発明としても，出願日前に未解決であった課題を共通とするものでも、解決しようとする課題に対応する新規な事項を共通とするものでもない
　よって、本願は特許法第３７条のいずれの規定を満たすものでもない。　 　 
　
第６　付記
　請求人は平成２０年１１月１２日付意見書において，「今回の拒絶理由通知が最初の拒絶理由通知であることから，今回提出する手続補正書の内容には特許法第１７条の２第４項および第５項に規定される補正の制限は適用されないことに鑑み，平成１７年６月２９日付手続補正書の内容に基づいて，補正却下の理由として提示された特許法第２９条第２項および第３６条第４項に関する独立特許要件の判断を拒絶理由通知の内容とみなして，平成１７年６月２９日付手続補正書との関係で手続補正書および本意見書を作成いたします。具体的には，本意見書と同時に提出する手続補正書において，平成１７年６月２９日付手続補正書の原請求項１，３および５を削除し，原請求項２，４，６〜１３をそれぞれ請求項１〜１０としました。」と主張する。　
　しかしながら，平成１７年６月２９日付手続補正書は，平成２０年５月９日付で補正却下されており，当該却下された補正前の平成１４年２月１８日付手続補正書により補正された特許請求の範囲に記載された請求項に係る発明について，当審は平成２０年５月９日付で拒絶理由を通知している。　
　請求人が対応すべくは当該拒絶理由において指摘された事項であるにもかかわらず，平成１７年６月２９日手続補正書で補正却下の対象となった請求項に対応する請求項のみを削除するという請求人の上記対応はその趣旨が不明である。しかも，請求人は上記意見書において，当審の拒絶理由で通知された事項について，具体的な反論を何ら行っておらず，上記意見書および同日付の手続補正により，当審の拒絶理由が解消されたとはいえないことは明らかである。　
　
　また，【請求項１】の【化３】の化学構造式は，【化２】の化学構造式と同一であるが，そのような構造を有する化合物は，当初明細書等に記載されていたものではない。　
　
第７　むすび　
　以上のとおりであるから，本願の請求項１〜３に係る発明は，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものであり，また，本願は，特許法第３７条，第３６条第４項ならびに同条第６項第１号および第２号の規定を満たすものではないから，他の請求項に係る発明について検討するまでもなく，本願は拒絶すべきものである。　
　よって，結論のとおり審決する。