【事件の表示】
　平成　７年特許願第２７８１２７号「治療用化合物」拒絶査定不服審判事件〔平成　８年　８月１３日出願公開、特開平　８−２０８６０６〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
 １．手続の経緯
 　 
　本願は、平成７年１０月２５日（パリ条約による優先権主張１９９４年１０月２７日、イギリス）の出願であって、平成１８年１０月１２日付け拒絶理由通知書に対してその応答期間内の平成１９年１月１７日付けで手続補正がなされたが、その後、平成１９年５月７日付けで拒絶査定がなされ、これに対して平成１９年８月８日に拒絶査定に対する審判請求がされるとともに、平成１９年９月７日付けで手続補正がなされたものである。
　
 ２．平成１９年９月７日付け手続補正についての補正却下の決定
　
[補正却下の決定の結論]
　平成１９年９月７日付け手続補正（以下、「本件補正」という。）を却下する。
[理由]
（１）本件補正後の本願発明
　本件補正は、特許請求の範囲の請求項１
「式Ｉ
　【化１】（式略）
「式Ｉ
　【化１】（式略）
[式中、Ｑ１は、４−（２−メチルスルフィニルフェニル）ピペリジノ、４−（２−オキソピペリジノ）ピペリジノまたは４−（２−オキソペルヒドロピリミジン−１−イル）ピペリジノであり；
　Ｑ２は水素、（１〜３Ｃ）アルキル、フェニル（１〜３Ｃ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４であり、ここにおいてフェニル環は、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（１〜３Ｃ）アルコキシ、（１〜３Ｃ）アルキルおよびメチレンジオキシから独立して選択される１個または２個の置換基を有していてよいし；
　Ｑ３はフェニル（１〜３Ｃ）アルキルであり、ここにおいてフェニル環は、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（１〜３Ｃ）アルコキシ、（１〜３Ｃ）アルキルおよびメチレンジオキシから独立して選択される１個または２個の置換基を有していてよいし；または
　Ｑ２およびＱ３は、それらが結合している窒素と一緒にフタルイミド基を形成し；
　Ｑ４は、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（１〜３Ｃ）アルコキシ、（１〜３Ｃ）アルキルおよびメチレンジオキシから独立して選択される１個または２個の置換基を有していてよいフェニルであるか；またはＱ４は、いずれもハロ置換基を有していてよいチエニル、イミダゾリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルまたはナフチルであり；またはＱ４はビフェニリルであり；或いはＱ４は、１位にベンジル置換基を有していてよい炭素に結合したインドリルであり；
　Ｒ２は水素、（１〜６Ｃ）アルキルまたは（１〜６Ｃ）アルコキシであり；そして
　Ｒ３およびＲ４は独立して水素または（１〜３Ｃ）アルキルである］を有する化合物；または
　Ｑ１のピペリジノ窒素のＮ−オキシド；或いは
　その薬学的に許容しうる塩；または
　Ｑ１のピペリジノ窒素が、窒素上の第四基Ｒ1が（１〜４Ｃ）アルキルまたはベンジルである四価のアンモニウム窒素であり且つ結合した対イオンＡが薬学的に許容しうる陰イオンであるその第四アンモニウム塩。」
を
「式Ｉ
　【化１】（式略）
[式中、Ｑ１は、４−（２−メチルスルフィニルフェニル）ピペリジノまたは４−（２−オキソペルヒドロピリミジン−１−イル）ピペリジノであり；
　Ｑ２は水素、（１〜３Ｃ）アルキル、フェニル（１〜３Ｃ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４であり、ここにおいてフェニル環は、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（１〜３Ｃ）アルコキシ、（１〜３Ｃ）アルキルおよびメチレンジオキシから独立して選択される１個または２個の置換基を有していてよいし；
　Ｑ３はフェニル（１〜３Ｃ）アルキルであり、ここにおいてフェニル環は、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（１〜３Ｃ）アルコキシ、（１〜３Ｃ）アルキルおよびメチレンジオキシから独立して選択される１個または２個の置換基を有していてよいし；または
　Ｑ２およびＱ３は、それらが結合している窒素と一緒にフタルイミド基を形成し；
　Ｑ４は、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（１〜３Ｃ）アルコキシ、（１〜３Ｃ）アルキルおよびメチレンジオキシから独立して選択される１個または２個の置換基を有していてよいフェニルであるか；またはＱ４は、いずれもハロ置換基を有していてよいチエニル、イミダゾリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルまたはナフチルであり；またはＱ４はビフェニリルであり；或いはＱ４は、１位にベンジル置換基を有していてよい炭素に結合したインドリルであり；
　Ｒ２は水素、（１〜６Ｃ）アルキルまたは（１〜６Ｃ）アルコキシであり；そして
　Ｒ３およびＲ４は独立して水素または（１〜３Ｃ）アルキルである］を有する化合物；または
　Ｑ１のピペリジノ窒素のＮ−オキシド；或いは
　その薬学的に許容しうる塩；または
　Ｑ１のピペリジノ窒素が、窒素上の第四基Ｒ１が（１〜４Ｃ）アルキルまたはベンジルである四価のアンモニウム窒素であり且つ結合した対イオンＡが薬学的に許容しうる陰イオンであるその第四アンモニウム塩。」
とする補正を含むものである。
　この補正は、補正前の置換基Ｑ１の選択肢から４−（２−オキソピペリジノ）ピペリジノを削除するものであって特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当するから、さらに、本件補正後の前記請求項１に記載された発明（以下、「本件補正発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか）について以下検討する。
　
（２）独立特許要件について
　請求項１に係る発明は、式（Ｉ）を有する化合物の置換基Ｑ１が４−（２−メチルスルフィニルフェニル）ピペリジノまたは４−（２−オキソペルヒドロピリミジン−１−イル）ピペリジノから選ばれるものである。
　しかし、この出願の明細書には、置換基Ｑ１が４−（２−メチルスルフィニルフェニル）ピペリジノである化合物（以下、化合物群１という）については、その製造例や医薬としての特性に関するデータは記載されていないことから、化合物群１が、置換基Ｑ１が４−（２−オキソペルヒドロピリミジン−１−イル）ピペリジノである化合物（以下、化合物群２という）と、同様に製造でき、同等の活性を有するか否かが不明である。また、この出願の出願時の技術常識として、この種の特性を有する化学物質において、化合物群１と化合物群２が同等の活性を有し、置換基Ｑ１として相互に置換可能であるという技術常識が存在するものとも認められない。
　そうしてみると、この出願の発明の詳細な説明は、請求項１に記載の化合物に係る発明のすべての範囲にわたって、当業者が実施することができる程度に明確かつ十分に記載されているものとは認められない。
　したがって、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしておらず、特許出願の際独立して特許を受けることができない。 
　 
（３）むすび
　以上のとおり、本件補正は、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するので、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
３．本願発明について
　
　平成１９年９月７日手続補正は上記のとおり却下されたので、本願の請求項１〜１３に係る発明は、平成１９年１月１７日付け手続補正書の特許請求の範囲に記載された事項により特定されるとおりのものであり、そのうち、請求項１に係る発明（以下、同項記載の発明を「本願発明」という。）は以下のものである。 
「式Ｉ
　【化１】（式略）
[式中、Ｑ１は、４−（２−メチルスルフィニルフェニル）ピペリジノ、４−（２−オキソピペリジノ）ピペリジノまたは４−（２−オキソペルヒドロピリミジン−１−イル）ピペリジノであり；
　Ｑ２は水素、（１〜３Ｃ）アルキル、フェニル（１〜３Ｃ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４であり、ここにおいてフェニル環は、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（１〜３Ｃ）アルコキシ、（１〜３Ｃ）アルキルおよびメチレンジオキシから独立して選択される１個または２個の置換基を有していてよいし；
　Ｑ３はフェニル（１〜３Ｃ）アルキルであり、ここにおいてフェニル環は、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（１〜３Ｃ）アルコキシ、（１〜３Ｃ）アルキルおよびメチレンジオキシから独立して選択される１個または２個の置換基を有していてよいし；または
　Ｑ２およびＱ３は、それらが結合している窒素と一緒にフタルイミド基を形成し；
　Ｑ４は、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（１〜３Ｃ）アルコキシ、（１〜３Ｃ）アルキルおよびメチレンジオキシから独立して選択される１個または２個の置換基を有していてよいフェニルであるか；またはＱ４は、いずれもハロ置換基を有していてよいチエニル、イミダゾリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニルまたはナフチルであり；またはＱ４はビフェニリルであり；或いはＱ４は、１位にベンジル置換基を有していてよい炭素に結合したインドリルであり；
　Ｒ２は水素、（１〜６Ｃ）アルキルまたは（１〜６Ｃ）アルコキシであり；そして
　Ｒ３およびＲ４は独立して水素または（１〜３Ｃ）アルキルである］を有する化合物；または
　Ｑ１のピペリジノ窒素のＮ−オキシド；或いは
　その薬学的に許容しうる塩；または
　Ｑ１のピペリジノ窒素が、窒素上の第四基Ｒ1が（１〜４Ｃ）アルキルまたはベンジルである四価のアンモニウム窒素であり且つ結合した対イオンＡが薬学的に許容しうる陰イオンであるその第四アンモニウム塩。」
　
４．引用例の記載事項 
　
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願出願日前に頒布された刊行物である国際公開第９４／１０１４６号（以下、引用例Ａという。；原査定の拒絶の理由において引用された引用文献４）、特開平５−１８６４２５号公報（以下、引用例Ｂという。；原査定の拒絶の理由において引用された引用文献５）には、各々、以下の事項が記載されている。
〈引用例Ａの記載事項〉
 （ア）「この発明は、新規なカルボキサミド誘導体、特に、新規なＮ−置換ベンズアミド誘導体に関する。当該誘導体は、ニューロキニンとして知られる内因性ニューロペプチド　タキキニンの薬学的作用に拮抗する、とりわけ、ニューロキニン２（ＮＫ２）レセプターに拮抗するものである。」（第１頁第３〜７行）
 （イ）「例８：Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソピペリジノ）−ピペリジノ］ブチル−Ｎ−メチルベンズアミド　ヒドロクロリド］」（第３４頁下から第２行〜末行）
　
〈引用例Ｂの記載事項〉
 （ウ）「ある種の芳香族アミン化合物は、ニューロキニンレセプター拮抗物質のような有益な薬理学的性質を持っており、・・・ニューロキニン依存性の病状を治療するのに有効であることが見出だされた。従って、その第一の側面に従えば、本発明は、下記化１９に示す式（Ｉ）の芳香族アミン誘導体に関する。」（段落０００６、０００７）
 （エ）表ＩＩＩには、芳香族アミン化合物の末端窒素原子に、フェニルメチル基、フェニルカルボニル基をもつ、式（Ｉ）で表される化合物が記載されている。（段落０１０８）
　
５．対比・判断　
　
　引用例Ａには、ニューロキニン拮抗剤として有用な化合物が記載されており（摘記事項（ア））、その一例として、例８に、Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−（２−オキソピペリジノ）−ピペリジノ］ブチル−Ｎ−メチルベンズアミド　ヒドロクロリド］が記載されている。（摘記事項（イ））
　上記引用例Ａ記載の化合物は、本願発明に係る式（Ｉ）で表される化合物の式中の符号Ｑ１＝４−（２−オキソピペリジノ）−ピペリジノ，Ｑ２＝１Ｃアルキル，Ｑ４＝２個のハロ置換基を有するフェニルである点で、本願発明に係る化合物とその化学構造が一致するが、本願発明に係る化合物が同符号Ｑ３＝フェニル（１−３Ｃ）アルキルであるのに対して、引用例Ａ記載の化合物が同符号Ｑ３＝フェニルカルボニルに相当する化合物であり、両者は、末端窒素原子の置換基の化学構造が異なる。
　しかし、引用例Ｂには、芳香族アミン化合物にあって、フェニルメチル基も、フェニルカルボニル基も、ともに、引用例Ａ記載の化合物と同じくニューロキニン拮抗作用を有する化合物を構成する置換基になりうることが記載されている。（摘記事項（エ））
　そうすると、ニューロキニン拮抗作用を有する化合物を得るために、上記引用例Ａ記載の化合物において、末端窒素原子置換基としてフェニルカルボニル基に代えてフェニルメチル基をはじめとするフェニル（１〜３Ｃ）アルキルを採用することは、上記引用例Ａ及びＢに記載された発明から当業者が容易になし得たことと認める。
　そして、本願化合物がＱ３＝フェニル（１〜３Ｃ）アルキルを有することにより、上記引用例Ａ、Ｂ記載の化合物と比較して格別顕著な効果を奏するとも認められない。
　
６．むすび
　
　したがって、本願請求項１に係る発明は、上記引用文献Ａ及びＢに記載された発明に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、上記結論のとおり審決する。