【事件の表示】
　平成　４年特許願第２７７０３０号「放出を制御されたインプラントに使用する液状混合物、インプラントに好適なポリマーシステム及びそのポリマーシステムを用いた治療方法」拒絶査定不服審判事件〔平成　５年１１月　２日出願公開、特開平　５−２８６８５０〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は、平成４年１０月１５日（パリ条約による優先権主張１９９１年１０月１５日、米国）の出願であって、その特許請求の範囲の請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、平成１９年５月１０日付手続補正書によって補正された明細書及び図面の記載からみて、その特許請求の範囲の請求項１に記載された以下のとおりのものと認められる。
　
「【請求項１】　
　ａ）水あるいは体液に不溶性の、薬学的に受入可能な生分解性熱可塑性ポリマー；
　ｂ）水あるいは体液と混合可能あるいは分散化可能な有機溶媒；
　ｃ）薬学的に受入可能な速度調整剤（フタル酸ジブチル又はジ（２−エチルヘキシル）フタレートを除く）であって、モノ、ジ、或いはトリカルボン酸のエステル、ポリヒドロキシアルコール、脂肪酸、グリセロールのエステル、ステロール、および高級アルキルアルコールからなるグループの中から選ばれる速度調整剤；および、
　ｄ）生物学的活性物質とを備え、
　放出制御インプラントを形成するときに微孔性固体マトリックスが作られるように、ａ）、ｂ）、ｃ）及びｄ）が選択されることを特徴とする患者に対して使用するための放出制御インプラントを形成するために用いられる液状混合物。」
　
２．当審の拒絶理由　
  これに対し、当審が通知した平成１８年１１月７日付の拒絶の理由は、本願は、明細書の記載が、特許法第３６条第４項、第５項第１号及び第６項に規定する要件を満たしていないというものである。
　具体的には、本願発明に係るポリマーシステムで使用される「速度調整剤」が、その添加により生物学的活性物質の放出量を増加させる「速度調整剤」についての記載ないし示唆は、発明の詳細な説明中に皆無であるし、また、「速度調整剤」が生物学的活性物質の放出を遅らせることについて、発明の詳細な説明に具体的に（例えば、実施例レベルの記載を伴って）記載されているのは、例１及び例２にある「モノカルボン酸のエステル」の一種である「ヘプタン酸エチル」の場合のみであって、「ヘプタン酸エチル」における結果を請求項に記載されている全ての「速度調整剤」にまで拡張し得るとする技術的根拠（理論的な説明）が示されているとはいえず、また、技術常識に照らしても、「ヘプタン酸エチル」以外の「速度調整剤」を使用して、同様に生物学的活性物質の放出を遅らせ得ると推認することはできないというものである。
　
３．当審の判断
　発明の詳細な説明には、本願発明の目的に関連して、以下のような記載がなされている。
　
（１）Dunn等によって開示された液状ポリマーシステムは、・・・、このシステムでは放出速度を多様に制御することはできない。特に、遅い放出速度で制御することはできない。従って、特に、長期間の放出を必要とする薬品のために、薬品の供給速度がもっとうまく制御できるような液状混合物が要求されている。（段落０００６）
（２）ポリマーの分子量　本発明で用いられるポリマーの分子量が、液状混合物を中間状態として用いる限りにおいては、明らかに生理活性物質の放出速度に影響を与えていることが見い出されている。これらの条件のもとではポリマーの分子量が増加するに従って、生理活性物質のシステムからの放出速度は減少し、最小値を経て、再び増加する。この現象をうまく利用して、様々な生理活性物質の放出の制御のためのシステムを処方することができる。生理活性物質を比較的速く放出させるためには、必要な放出速度を得るために、そのポリマーにおける最小値の両側の分子量を選ぶことができる。比較的長期間に亙って生理活性物質を放出させるためには、そのポリマーにおける最小値の近傍の分子量を選ぶことができる。（段落００２５）
（３）前述のように、望みの放出時間と放出速度を与えるようにするためにポリマーの分子量を変えたり、速度調整剤を加えたりすることによって、マトリックスからの生理活性物質の放出は、その本来の速度に対して相対的に制御することができる。（段落００４６）
　
　上記（１）〜（３）の記載、並びに他の発明の詳細な説明の記載からみて、本願発明の「放出制御インプラント」は、生物学的活性物質をその本来の放出速度に対して相対的に制御することができる、すなわち、遅い放出速度を与える場合のみならず比較的速く放出する場合をも包含するものであるといえる。
　なお、本願明細書においては、「生物学的活性物質」なる用語と「生理活性物質」なる用語が混用されているが、その意味するところは明細書の記載全体からみて同じであると認められる。よって、本審決においては、摘示箇所を除き、以下、「生物学的活性物質」と統一表記する。
　
　生物学的活性物質の放出制御に関連して、発明の詳細な説明には以下の記載がある。
　
（４）本発明のパラメータと条件に従って、ポリマーシステムは、生物学的活性物質の生体内での持続した放出を制御することができる。本発明のポリマーシステムからの生物学的活性物質の放出の速度と程度は、スピードと量の範囲を越えて制御される。このような制御は、次のものを変えることによって達成できる。(a)ポリマーのタイプと分子量、 (b) 速度調整剤、(c) ポリマーの濃度、(d) 生物学的活性物質の濃度(e) 生物学的活性物質の形態、(f) もしあるならば、ポリマーシステム内にある他の添加物の濃度。（段落００１４）
（５）中間状態として本発明の液状混合物を経て作られたポリマー・マトリックスに関しては、生理活性物質の放出速度はポリマーの分子量が増加するに従って、驚いたことにＵ字型のカーブを描くことが発見された。従って、時間の長さを選んで、その時間に亙って生理活性物質を放出させるために最適のポリマー分子量をもったポリマーシステムを作ることができる。（段落００２６）
（６）ポリマーの分子量を速度調整剤と組み合わせて（全く用いない場合から、かなりの割合で含む場合まで）適切に選択することにより、ポリマーシステムからの生理活性物質の放出の速度と程度は、非常に速いものから非常に遅いものまで変えることができる。（段落００２９）
（７）本発明の限界というわけではないが、速度調整剤は、インプラントが形成する際に、インプラントの表皮の部分と中心部に今までに知られていない特別の巨大分子構造を形成することによって、本発明のポリマーシステムの放出速度に影響を与えていると信じられている。この特別の構造が、生理活性物質と体液の交差拡散を遅くしていると信じられている。この構造は、速度調整剤抜きで形成したインプラントや、速度調整剤を含んでいても液状混合物の中間状態を経ずに調整されたインプラントには形成されないと信じられている。作用機構にかかわらず、この効果によって、本発明のポリマーシステムの放出特性が制御される。（段落００３１）
（８）ポリマーの濃度　組み込まれた生理活性物質の放出速度を調整するのに、システム内のポリマーの濃度も変えることができる。ポリマーの濃度が低ければ低いほど、生理活性物質はよく放出されるということが見つかっている。例えば、５％フルルビプロフェン(flurbiprofen)を含む、ポリマー濃度５５％のポリ（DL- ラクチド）の系では、放出量の合計が、第１日までで１１．４％、第７日までで２３％であったのに対し、ポリマー濃度４５％では、第１日で２３％、第７日で４０％であった。（段落００３６）
（９）この効果を他の方法と組み合わせて利用することにより、より効果的に組み込まれた薬剤の放出を望みどおりに制御することができる。例えば、ポリマーの分子量と速度調整剤の量の制御とともに、ポリマーと、必要ならば生理活性物質の濃度を調整することにより、広い範囲の放出速度を得ることができる。（段落００３７）
（１０）体外で形成されたポリマーシステムの移植後、・・・生理活性物質は、拡散およびポリマーの分解という機構により、マトリックスから周辺の組織または体液中に放出される。この放出機構を操作することによっても、生理活性物質の周囲への放出速度を制御できる。例えば、効果のある十分な量の生理活性物質がマトリックスから放出された後で、ポリマーマトリックスが分解するように処方することもできる。ペプチドやタンパク質等の、水に対する溶解度が低い物質を放出させるためには、典型的には、周囲の組織液に物質を直接露出させるためにポリマーの大部分を分解させることが必要である。このように、マトリックスからの生物学的活性物質の放出は、例えば、生理活性物質の水に対する溶解度、マトリックス内での生理活性物質の分布、または、他の要因の中でもとりわけ、ポリマーマトリックスの大きさ、形状、孔の状態、溶解性および生分解性等によって、変えることができる。（段落００４６）
　
　上記記載によれば、「ポリマーシステムからの生物学的活性物質の放出の速度と程度」は、「(a) ポリマーのタイプと分子量、(b) 速度調整剤、(c) ポリマーの濃度、(d) 生物学的活性物質の濃度、(e) 生物学的活性物質の形態等」により制御されること（摘示事項（４））、「ポリマーの分子量が増加するに従って、生理活性物質のシステムからの放出速度は減少し、最小値を経て、再び増加する」ことから、「そのポリマーにおける最小値の両側の分子量を選ぶ」ことにより「生理活性物質が比較的速く放出」され、「最小値の近傍の分子量を選」べば「比較的長期間に亙って生理活性物質が放出」されることとなり、（摘示事項（２））また、そのポリマーの濃度を低くすれば生物学的活性物質の放出が増加されうるものと一応理解することができる。そして、生物学的活性物質の放出は、マトリックスからの生物学的活性物質の放出機構を調整することによっても制御可能であり、「生理活性物質の水に対する溶解度、ポリマーマトリックス内での生理活性物質の分布、または、他の要因の中でもとりわけ、ポリマー・マトリックスの大きさ、形状、孔の状態、溶解性および生分解性等」によって変化するものであることもまた理解しうる。（摘示事項（１０））
　しかし、生物学的活性物質の放出制御に関連する要因（以下、「制御要因」という。）については、上記のとおり、発明の詳細な説明の一般的な記載、及びごく少数の生物学的活性物質の放出を遅らせる実験例が記載されているにすぎず、生物学的活性物質の比較的速い放出制御を与える場合にあっては、具体的な記載はもちろんのこと、それら制御要因をどのような値とすればどのような結果が得られるのか目安とすべき記載さえない。加えて、上記（９）において摘示されるように、それら制御要因を組み合わせた場合に各制御要因が相互にどのような関連性をもって生理活性物質の放出に影響を及ぼすのか等について発明の詳細な説明中にはなんらの記載も示唆もなされていない。
　そうすると、上記発明の詳細な説明には、生物学的活性物質を比較的速く放出させることができる放出制御インプラントを形成するために用いられる液状混合物に係る発明については本願の詳細な説明に記載されているものと認めることはできない。
　なお、平成１９年５月１０日付意見書において、請求人は、生物学的活性物質の放出の制御は、上記した６つの要因（(a)〜(f)）を考慮すべきであるとし、生物学的活性物質の形態が塩であるか、遊離の塩基であるかによって、各々の物質の水に対する溶解度が異なること、水溶性物質は孔の形成とポリマーマトリックスへの体液の注入によって速やかに放出されるのに対し、非水溶性物質はポリマーマトリックス表面の分解によって緩やかに放出されるとして、水溶性物質と非水溶性物質とはその放出メカニズムが異なること、さらには、速度調整剤をポリマー・マトリックスに含有させた場合、その放出メカニズムに応じて放出速度に与える影響が異なることが記載されている。そして、そのような説明は、平成１８年９月２１日に請求人が審判官宛に送付した「速度調整剤」に関する各種実験データの結果と概ね符号しているものである。しかし、上記意見書中に記載の理論的説明は、本願の発明の詳細な説明においてはなされておらず、また、仮になされていたとしても、上記(b)速度調整剤、(e)生物学的活性物質の形態以外の要因相互の関連性についてはなんら説明がなされていないのであるから、たとえ、上記実験データの結果に関する記載を参酌しても、発明の詳細な説明に上記発明が記載されていると認めることはできない。
　発明の詳細な説明に記載された例１、２はいずれも(b) 速度調整剤としてヘプタン酸エチル、e) 生物学的活性物質の形態として塩である場合の液状混合物から形成された放出制御インプラントの製造方法に関するものであり、その結果から、上記した場合において生物学的活性物質の放出が遅れることが確認できる。一方、例３、４は速度調整剤を含まない系における試験結果を示すものである。本願発明における場合とは異なる系における例３、４の結果から、本願発明においてポリマー分子量が放出制御に及ぼす影響について論ずることはできない。
　そして、発明の詳細な説明には、上記生物学的活性物質の比較的速い放出制御を与える場合において検討したと同様に、各制御要因の調整はもちろん、それら制御要因相互の関連性について説明はなされておらず、生物学的活性物質の放出速度を減少させることについての技術的根拠が記載されていると認めることはできない。
　そうすると、上記発明の詳細な説明には、上記例１、２において具体的に記載された場合以外の本願発明にあっても同様に所期の目的を達成しうるものと認めることはできず、生物学的活性物質の遅い放出を与えることができる放出制御インプラントを形成するために用いられる液状混合物に係る発明について、速度調整剤として挙げられている物質を使用したすべての発明が発明の詳細な説明に記載されているものと認めることはできない。（特許法第３６条第５項第１号及び第６項違反）
　そして、上記した明細書の記載に基づいて本願発明を実施しようとする当業者は、生物学的活性物質ごとに、制御要因を変化させた種々の実験を行い、その結果を測定、分析する工程を繰り返し行うことによって初めて、望まれる生物学的活性物質の放出を実現することができる液状混合物を調製しうるものというほかなく、そのような行為は当業者に通常期待しうる以上の試行錯誤を要求することとなるから、本願の発明の詳細な説明には、本願発明が、当業者が容易にその発明を実施することができる程度に記載されているものと認めることはできない。（特許法第３６条第４項違反）
　
４．むすび
　以上のとおり、本願は、発明の詳細な説明の記載が、特許法第３６条第４項、第５項第１号及び第６項に規定する要件を満たしていないので、拒絶すべきものである。