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　特願２００１−２３８４１４「鏡像異性体ヒドロキシル化キサンチン化合物」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年　３月２７日出願公開、特開２００２−　８７９６１〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
Ｉ．手続の経緯、本願発明
　本願は、平成５年３月１日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　１９９２年３月４日、米国）を国際出願日とする出願である特願平５−５１６０３６号の一部を平成８年２月２９日に新たな特許出願とした特願平８−４３６２５号の一部を更に平成１３年８月６日に新たな特許出願としたものであって、その請求項１，２に係る発明は、平成１８年６月６日付け及び平成１９年１１月１４日付けの手続補正で補正された明細書及び図面の記載からみて、その特許請求の範囲の請求項１，２に記載されたとおりのものと認められるところ、そのうち請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりのものである。
　「【請求項１】　患者の経口投与、非経口投与、ｅｘ ｖｉｖｏ投与又は局所投与用に処方された、１−（Ｒ）−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン、および薬剤学的に受容される助剤とを含む薬剤組成物であって、自己免疫疾患糖尿病を治療及び予防するための薬剤組成物。」
　
ＩＩ．引用例
　これに対し、原査定の拒絶の理由に引用された本願優先権主張日前の刊行物である、ＩＮＦＥＣＴＩＯＮ　ＡＮＤ　ＩＭＭＵＮＩＴＹ，１９８８年，Vol．５６，Ｎo．７，第１７２２〜１７２９頁（以下、「引用例１」という。）、及び、特開平２−５０２５４２号公報（以下、「引用例２」という。）には、それぞれ図面とともに次の技術事項が記載されている（引用例１は英文であるため訳文を示す）。なお、下線は当審で加筆した。
　
　
引用例１
　（1-i）「インターロイキン−１や腫瘍壊死因子などの炎症性サイトカインは単球およびマクロファージが微生物や内毒素などの微生物生産物に反応することによって産生される。サイトカインは好中球の付着、脱顆粒、スーパーオキシド産生を促進するが、好中球遊走は阻害する。我々は
ペントキシフィリンとその主要代謝物によるサイトカイン誘導好中球活性の調節を調査した
精製ヒトインターロイキン−１
は、
ＦＭＬＰに対する好中球の有向遊走を減らした。治療上達成できるレベルまたはそれに近いレベルのペントキシフィリンとその主要代謝産物はこれらを打ち消すことができた
インターロイキン−１
が好中球に与える炎症作用をブロックすることによって、ペントキシフィリンは、
組織損傷を緩和する
　（1-ii）「材料
　ペントキシフィリン、
代謝産物Ｉ［１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン］
　（1-iii）「ペントキシフィリン、
代謝産物Ｉ
は、ＩＬ−１（１５０Ｕ／ｍｌ）が阻害したＦＭＬＰに対する有向遊走をそれぞれ
に回復した
　
　
引用例２
　（2-i）「（１）　式　・・構造式略・・　（Ｉ）
（式中、Ｒ１およびＲ２は同種または異種であつて、炭素原子２〜６個を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、シクロヘキシル、直鎖もしくは分枝鎖アルコキシアルキル、および３−メチル−３−ヒドロキシブチル基、３−メチル−３−ヒドロキシペンチル基もしくは４−メチル−４−ヒドロキシペンチル基以外の
ヒドロキシアルキル基からなる群より選ばれ
キサンチンのある量を哺乳動物に投与する
哺乳動物におけるインターロイキン−１活性
を阻害する方法
インターロイキン−１（ＩＬ−１）活性
の阻害に有効な量
　（2-ii）「要約すると、本発明の方法に使用される式（Ｉ）の化合物は、多形核白血球のような食細胞に対する、
インターロイキン−１
の作用を調節することができる
ＩＬ−１
の阻害作用は、少なくとも以下の領域および状態における臨床的有効性を示唆する
　
ＩＬ−１
は、
ＩＬ−１
の阻害によって処置または緩和することが可能な状態には、
糖尿病
がある
　
ＩＩＩ．対比、判断
　引用例１には、上記摘示の記載からみて、特に、ペントキシフィリンの主要代謝産物である代謝産物Ｉが「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」（摘示（1-ii）参照）であることに鑑み、そして、ペントキシフィリンとその代謝産物Ｉ，ＩＶ，Ｖは、ＩＬ−１（インターロイキン−１）が阻害したＦＭＬＰに対する有向遊走を回復した旨（摘示（1-iii）参照）が記載されていて、ペントキシフィリンの主要代謝産物である前記「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」について、ＩＬ−１活性を阻害する作用があることが明らかである（なお、この点については、請求人は審判請求理由において是認している。）ことを考慮すると、次の発明（以下、「引用例１発明」という。）が記載されているものと認められる。
　「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチンを含むＩＬ−１活性を阻害する薬剤組成物。」
　
　そこで、本願発明と引用例１発明とを対比する。
　引用例１発明の「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」は、本願発明の「１−（Ｒ）−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」の光学異性体としての（Ｒ）体を特定していないものであることを勘案すると、両発明は、
　『１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチンを含む薬剤組成物。』で一致するが、次の点で相違する。
＜相違点＞
　（Ａ）本願発明では、「患者の経口投与、非経口投与、ｅｘ　ｖｉｖｏ投与又は局所投与用に処方された」及び「薬剤学的に受容される助剤とを含む」と特定されているのに対し、引用例１発明ではそのように特定していない点
　（Ｂ）薬剤組成物の用途につき、本願発明では、「自己免疫疾患糖尿病を治療または予防するため」と特定しているのに対し、引用例１発明では「ＩＬ−１活性を阻害する」としている点
　（Ｃ）「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」に関し、本願発明では、Ｒ体（「１−（Ｒ）−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」）と特定しているのに対し、引用例１発明ではそのように特定していない点
　
　そこで、これらの相違点について検討する。
　（Ａ）の点について
　薬剤の患者への投与の形態として、経口投与、非経口投与、ｅｘ　ｖｉｖｏ投与又は局所投与用に処方すること、及び、薬剤学的に受容される助剤とを含むことは、通常の使用形態であり当業者が適宜なし得ることである。
　
　（Ｂ）の点について
　本願発明の「自己免疫疾患糖尿病」については、「ＩＬ−１によって媒介される一群の病気」の一つである「インシュリン依存性真性糖尿病」（以下、「ＩＤＭＭ」という。）が該当し（段落【００２９】）、該ＩＤＭＭはランゲルハンス島のβ細胞の破壊による自己免疫疾患である（段落【００３４】）との説明がある。
　一方、ＩＬ−１の抑制により治療あるいは緩和できる症状として糖尿病があることは知られている［引用例２の摘示（2-i）（2-ii）参照；更に、例えば、特開平１−１４６８１９号公報（インターロイキン−１を阻害する組成物（請求項１，２）が、若年型糖尿病（Ｉ型糖尿病）などの自己免疫疾患の処置のために使用される（第６頁右上欄〜左下欄））、特開昭６３−２５８４０８号公報（ＩＬ−１は膵臓のインスリン生産ベータ細胞に対し細胞毒性があるため真性糖尿病の発現に原因的な因子である旨（第４頁左上欄１６行〜同頁右上欄１行），糖尿病のような症状でＩＬ−１を媒介とする作用を抑制又は処置する旨（第４頁右下欄１〜４行）），特開平２−２３５８１４号公報（インターロイキン−１は膵臓におけるインシュリン製造のβ細胞に対し細胞毒であり、糖尿病の原因因子である（第２頁左下欄））を参照）］。
　してみれば、引用例１発明のＩＬ−１活性を阻害する「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」を、ＩＬ−１の抑制により治療あるいは緩和できる症状である「自己免疫疾患糖尿病」の治療または予防のために用いることは、当業者であれば容易に想い到る程度のことであって、その作用の程度を確認することに格別の創意工夫が必要とは認められない。
　ところで、本願明細書の記載を検討しても、ＩＬ−１によって媒介される一群の病気の一つとして「インシュリン依存性真性糖尿病」が例示され（段落【００２９】）、あるいは、「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」を含む置換キサンチン化合物のＩＤＤＭの予防及び治療に対する有用性（可能性）について示唆されている（段落【００３４】）に過ぎず、「自己免疫疾患糖尿病を治療または予防するため」の剤としての薬理作用については具体的な裏付けがなされていないから、本願発明の作用効果が、引用例１，２の記載の作用効果から予測できないほどの格別顕著なものであるとは認められない。
　
　（Ｃ）の点について
　次に、「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」に関し、引用例１には鏡像異性体について言及されておらず、「１−（Ｒ）−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」とは特定されていないけれども、「５−ヒドロキシヘキシル」の水酸基（−ＯＨ）が結合する炭素原子が、不斉炭素であることはその構造式から明白であるから、Ｒ体などの鏡像異性体の存在は明らかといえる。
　ところで、ある化合物のラセミ体が薬理作用効果を示す場合、それを構成する光学異性体間で薬理作用が異なること、更に薬理作用効果が主として光学異性体の一方に起因している場合があること、他方に好ましくない作用を示す場合があることは周知である（例えば、社団法人日本化学会編「季刊　化学総説　Ｎｏ．６　光学異性体の分離」、１９８９年１０月１０日初版、学会出版センター発行、第２〜３頁、第１６〜２９頁、第２１２〜２２５頁や、「ファルマシア」Vol．２５，Ｎo．４（１９８９），第３３３〜３３６頁、「月刊薬事」Vol．２９，Ｎo．１０（１９８７），第２３〜２６頁など参照）から、ラセミ体であることが明らかである医薬有効成分について、より薬理作用の優れた方の光学異性体を医薬として採用することは、容易に想到し得ることといえる。
　してみると、不斉炭素原子を本質的に１つ有し、一対の鏡像異性体が存在することが明らかである「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」について、ＲまたはＳ鏡像異性体のいずれか薬理作用の強い方を選択し、実質的に他の鏡像異性体を含まない分離されたその鏡像異性体を含有する「自己免疫疾患糖尿病を治療または予防する」ための治療剤とすることは、当業者が容易に為し得る程度のことというべきであり、その際に格別予想外の作用効果を奏しているとも認められない。
　なお、請求人は、審判請求書において、請求人が平成１９年５月１４日に意見書に文献（Biochemical and Biophysical Research Communication, 2006, Vol.344, p.1017-1022）を添付した趣旨につき、本願発明に係るＲ鏡像異性体が自己免疫疾患糖尿病に対し格別顕著な治療効果を発揮するものであるとの有用性を裏付ける証拠として示したものである旨の主張を行っているところ、当該文献は、本願出願後（優先権主張日から１４年後）に公表されたものであって、上記対比検討において本願発明の作用効果の予測困難性について裏付けをなすものではないから、上記判断を左右し得るものではない。
　
　よって、本願発明は、引用例２等の周知技術を勘案し引用例１発明に基づいて当業者が容易に想到し得たものである。
　
ＩＶ．むすび
　したがって、本願請求項１に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　それ故、他の請求項について論及するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。