【事件の表示】
　平成１１年特許願第５０３７５４号「チアゾリジンジオンおよびスルホニルウレアを用いる糖尿病の治療」拒絶査定不服審判事件〔平成１０年１２月２３日国際公開、ＷＯ９８／５７６４９、平成１３年１１月２０日国内公表、特表２００１−５２３２７０〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯、本願発明 
　
　本願は、平成１０年６月１５日（パリ条約による優先権主張　１９９７年　６月１８日　（ＧＢ）英国　１９９８年　３月２７日　（ＧＢ）英国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１に係る発明は、平成１６年１０月６日付手続補正書により補正された特許請求の範囲の記載からみて、請求項１に記載された事項により特定される次のとおりのものである。 
　
「糖尿病および糖尿病関連症状の治療に用いられる医薬組成物であって、２ないし８ｍｇの５−［４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン（化合物Ｉ）またはその医薬上許容される塩；およびグリベンクラミド、グリピジド、グリクラジド、グリメピリド、トラザミド、トルブタミドまたはレパグリニドから選択されるインスリン分泌促進物質、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。」（以下、「本願発明」という。）
　
２．引用例の記載の概要 
　
　これに対して、原査定の拒絶の理由に引用された本願の優先権主張の日前に頒布された刊行物には以下の事項が記載されている。
　
・ 特開平９−６７２７１号公報（以下、「引用例」という。）　
　
（Ａ）「【請求項１】インスリン感受性増強剤と、α−グルコシダーゼ阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、ビグアナイド剤、スタチン系化合物、スクアレン合成阻害剤、フィブラート系化合物、ＬＤＬ異化促進剤およびアンジオテンシン変換酵素阻害剤の少なくとも一種とを組み合わせてなる医薬。
【請求項２】インスリン感受性増強剤が一般式
（Ｉ）（構造式及び置換基の説明は省略。）
で示される化合物またはその薬理学的に許容しうる塩である請求項１記載の医薬。
……
【請求項１０】一般式（Ｉ）で示される化合物がピオグリタゾンである請求項２記載の医薬。
……
【請求項１５】一般式
（II）（構造式及び置換基の説明は省略。）
で示される化合物またはその薬理学的に許容しうる塩と、インスリン分泌促進剤および／またはインスリン製剤とを組み合わせてなる医薬。
……
【請求項２６】一般式（II）で示される化合物がピオグリタゾンであり、インスリン分泌促進剤がグリベンクラミドである請求項１５記載の医薬。
」（【特許請求の範囲】）
　
（Ｂ）「また、一般式（II）のＲ’は、ｍおよびｎが０；ＸがＣＨ；Ａが結合手；Ｑが硫黄原子；Ｒ1，ＬおよびＭが水素原子；かつ環Ｅがさらに置換基を有しないとき、Ｒ’はベンゾピラニル基でないという点を除き、上記一般式（Ｉ）のＲと同意義を有する。」（【００１８】）
　
（Ｃ）「一般式（Ｉ）で示される化合物の好適な例としては、例えば
……５−〔４−〔２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ〕ベンジル〕−２,４−チアゾリジンジオン  （一般名：ピオグリタゾン）、……一般式（Ｉ）で示される化合物は、特に好ましくはピオグリタゾンである。
　一般式（II）で示される化合物は……さらに好ましくはピオグリタゾンである。」（【００２５】、【００２６】）
　
（Ｄ）「本発明に用いられるインスリン感受性増強剤としては……５−〔〔４−〔２−（メチル−２−ピリジニルアミノ）エトキシ〕フェニル〕−メチル〕−２,４−チアゾリンジオン  （ＢＲＬ−４９６５３）なども挙げられる。」（【００２９】）
　
（Ｅ）「本発明において、一般式（II）で示される化合物またはその薬理学的に許容しうる塩と組み合わせて用いられる薬剤としては、インスリン分泌促進剤および／またはインスリン製剤が挙げられる。インスリン分泌促進剤は、膵Ｂ細胞からのインスリン分泌促進作用を有する薬剤である。該インスリン分泌促進剤としては、例えばスルフォニル尿素剤（ＳＵ剤）が挙げられる。該スルフォニル尿素剤（ＳＵ剤）は、細胞膜のＳＵ剤受容体を介してインスリン分泌シグナルを伝達し、膵Ｂ細胞からのインスリン分泌を促進する薬剤である。ＳＵ剤の具体例としては、例えばトルブタミド；クロルプロパミド；トラザミド；アセトヘキサミド；４−クロロ−Ｎ−〔（１−ピロリジニルアミノ）カルボニル〕−ベンゼンスルフォンアミド  （一般名：グリクロピラミド）およびそのアンモニウム塩；グリベンクラミド（グリブリド）；グリクラジド；１−ブチル−３−メタニリルウレア；カルブタミド；グリボルヌリド；グリピジド；グリキドン；グリソキセピド；グリブチアゾール；グリブゾール；グリヘキサミド；グリミジン；グリピナミド；フェンブタミド；およびトルシクラミドなどが挙げられる。その他、インスリン分泌促進剤としては、例えばＮ−〔〔４−（１−メチルエチル）シクロヘキシル〕カルボニル〕−Ｄ−フェニルアラニン  （ＡＹ−４１６６）；（２Ｓ）−２−ベンジル−３−（シス−ヘキサヒドロ−２−イソインドリニルカルボニル）プロピオン酸カルシウム  ２水和物（ＫＡＤ−１２２９）；およびグリメピリド（Ｈｏｅ４９０）等が挙げられる。インスリン分泌促進剤は、特に好ましくはグリベンクラミドである。……」（【００３３】）
　
（Ｆ）「……一般式（II）で示される化合物またはその薬理学的に許容しうる塩とインスリン分泌促進剤および／またはインスリン製剤とを組み合わせなる医薬は、これらの有効成分を別々にあるいは同時に、生理学的に許容されうる担体、賦形剤、結合剤、希釈剤などと混合し、医薬組成物として経口または非経口的に投与することができる。……」（【００３５】）
　
（Ｇ）「……一般式（II）で示される化合物またはその薬理学的に許容し得る塩とインスリン分泌促進剤であるグリベンクラミドとを組み合わせて用いる場合、該化合物またはその薬理学的に許容し得る塩１重量部に対し、グリベンクラミドを通常０．００２〜５重量部程度、好ましくは０．０２５〜０．５重量部程度用いればよい。本発明の医薬は、各薬剤の単独投与に比べて著しい増強効果を有する。例えば、遺伝性肥満糖尿病ウイスター・ファティー（Wistar fatty）ラットにおいて、２種の薬剤をそれぞれ単独投与した場合に比較し、これらを併用投与すると高血糖あるいは耐糖能低下の著明な改善がみられた。したがって、本発明の医薬は、薬剤の単独投与より一層効果的に糖尿病時の血糖を低下させ、糖尿病性合併症の予防あるいは治療に適用しうる。また、本発明の医薬は、各薬剤の単独投与の場合と比較した場合、少量を使用することにより十分な効果が得られることから、薬剤の有する副作用（例、下痢等の消化器障害など）を軽減することができる。」（【００４０】）
　
（Ｈ）「実験例２
遺伝性肥満糖尿病ウイスター・ファティー（Wistar fatty）ラットにおける塩酸ピオグリタゾンとインスリン分泌促進剤との併用効果
各群５匹からなる１３〜１４週齢の雄性ウイスター・ファティー（Wistar fatty）ラットを４群に分け、塩酸ピオグリタゾン（３mg／kg／日、経口投与）あるいはインスリン分泌促進剤、グリベンクラミド（３mg／kg／日、経口投与）をそれぞれ単独あるいは併用して７日間投与した後、一晩絶食し、経口ブドウ糖負荷試験（２ｇ／kg／５mlのブドウ糖を経口投与）を行った。ブドウ糖負荷前および１２０，２４０分後にラットの尾静脈から血液を採取し、血漿グルコースを酵素法（アンコール  ケミカルシステム  ベーカー社）によって測定した。その結果を、各群（Ｎ＝５）の平均±標準偏差で表わし、ダンネット試験（Dunnett's  test）で比較検定して〔表２〕に示した。
【表２】
〔表２〕から明らかなように、ブドウ糖負荷後の血糖値の上昇は、ピオグリタゾンまたはグリベンクラミドの単独投与よりも、併用投与により著しく抑制された。」（【００４４】）
　
３．当審の判断 
（１）対比
　引用例には、「ピオグリタゾンとグリベンクラミドとを組み合わせてなる、糖尿病時の血糖値の上昇を抑制する医薬。」（以下、「引用発明」という。）が、記載されている（摘記事項（Ａ）、（Ｇ）、（Ｈ））。
　そこで、本願発明と引用発明を比較する。
　引用発明の「糖尿病時の血糖値の上昇を抑制する医薬」は、本願発明の「糖尿病および糖尿病関連症状の治療に用いられる医薬組成物」に含まれるものである。
　引用発明のピオグリタゾンは、その請求項２６では一般式（II）で示される化合物として記載されているが、インスリン感受性増強剤と明記してある一般式（Ｉ）で示される化合物の１つである（摘記事項（Ａ））。
　また、引用発明のグリベンクラミドはインスリン分泌促進物質である（摘記事項（Ｅ））。
　よって、両発明は、「糖尿病および糖尿病関連症状の治療に用いられる医薬組成物であって、インスリン感受性増強剤とインスリン分泌促進物質としてのグリベンクラミドを含む医薬組成物。」である点で一致し、以下の点で相違する。
・相違点１
　本願発明は医薬上許容される担体を含むのに対し、引用発明は医薬上許容される担体を含むことが特定されていない点。
・相違点２
　本願発明では、インスリン感受性増強剤が２ないし８ｍｇの５−［４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン（化合物Ｉ）であるのに対し、引用発明では、ピオグリタゾンであり、その含有量が特定されていない点。
　
（２）相違点についての判断
・相違点１について
　引用例には、引用発明の医薬が、生理学的に許容されうる担体と混合し、投与されること（摘記事項（Ｆ））が、記載されている。
　したがって、医薬上許容される担体を含むものとすることは、当業者が容易に想到し得ることである。
　
・相違点２について
　引用例には、他のインスリン感受性増強剤として、本願発明における化合物Ｉと同じ化合物である５−〔〔４−〔２−（メチル−２−ピリジニルアミノ）エトキシ〕フェニル〕−メチル〕−２,４−チアゾリンジオン（ＢＲＬ−４９６５３）が挙げられており（摘記事項（Ｄ））、これは、一般式（Ｉ）に包含される一般式（II）において、Ｒ’が複素環基；Ｙが−ＮＲ3−で示される基；ｍが１；ｎが２；ＸがＣＨ；Ａが結合手；Ｑが硫黄原子；Ｒ1が水素原子をそれぞれ示し、ＬおよびＭがそれぞれ水素原子を示すものに相当する。
　そうすると、インスリン感受性増強剤であるピオグリタゾンとインスリン分泌促進物質であるグリベンクラミドを含む医薬である引用発明において、インスリン感受性増強剤として、同じく引用例に記載の一般式（Ｉ）で示される化合物及び（II）で示される化合物の１つでもある５−〔〔４−〔２−（メチル−２−ピリジニルアミノ）エトキシ〕フェニル〕−メチル〕−２,４−チアゾリンジオンを採用することは、当業者が容易に想到し得ることであるし、２ないし８ｍｇという医薬組成物中のその用量の範囲も当業者が適宜定め得ることである。
　
　そして、本願明細書の記載の本願発明の効果についても、引用例には、インスリン感受性増強剤とインスリン分泌促進物質とを組み合わせてなる医薬は、各薬剤の単独投与に比べて著しい増強効果を有し、２種の薬剤をそれぞれ単独投与した場合に比較し、これらを併用投与すると高血糖あるいは耐糖能低下の著明な改善がみられ、薬剤の単独投与より一層効果的に糖尿病時の血糖を低下させ、糖尿病性合併症の予防あるいは治療に適用しうることや、各薬剤の単独投与の場合と比較した場合、少量を使用することにより十分な効果が得られることから、薬剤の有する副作用（例、下痢等の消化器障害など）を軽減することができることなどが、記載されている（摘記事項（Ｇ））ので、当業者であれば、容易に予測し得る範囲内のものである。
　
（３）むすび
　以上のとおりであるから、本願発明は、引用例に記載された発明に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものである。
　
　よって、結論のとおり審決する。