(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
発泡基剤に、葛根湯乾燥エキス１〜５０重量％およびジメチルポリシロキサン０.０５〜０.５重量％を配合することを特徴とする熱湯に溶解させる内服用葛根湯配合発泡錠。
【請求項２】
発泡基剤が炭酸水素ナトリウムとクエン酸の組合せである請求項１に記載の発泡錠。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、生薬を配合する発泡錠に関する。
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
生薬はそれ自体が有する直接的な薬理効果に加え、その味や香りに基づく薬理効果も期待されることが知られており（田代、別冊医学のあゆみ  各科疾患の漢方治療、17（1994）、および金子ら、内科、60、65（1987））、通常、かぜ薬、女性保健薬、滋養強壮薬、胃腸薬等に煎剤および一般的な内服剤（錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、液剤）として用いられている。
また医薬製剤は投与剤型により吸収過程に違いがあることが知られており（薬学教育研究委員会編、薬剤学、393（1983））、錠剤の場合は、崩壊→分散→溶解、カプセル剤および顆粒剤の場合は、分散→溶解、軟カプセル剤および散剤の場合は溶解のそれぞれの過程を経て、液剤の場合はこれら過程を経ずに吸収される。即ち、液剤＞軟カプセル剤、散剤＞カプセル剤、顆粒剤＞錠剤の順に吸収は速やかで、液剤（煎剤を含む）は他剤型に比べ、服用後の速い効果発現が期待される。さらに煎剤の場合においては吸収がより速やかに行われることから温かい状態での服用が推奨されている（瀧沢、図解・漢方薬のわかる本、59（1989））。
【０００２】
また、生薬の主たる対象疾患の１つであるかぜの場合、卵酒、砂糖しょうが湯等の服用により体を内部から温め保温に努めることが推奨されており（織田ら、ホーム・ドクター  家庭の医学、347（1979））、さらに冷え症等の婦人病においても保温に努めることが推奨されている（宇尾野ら、ホーム・メディカル  家庭医学大百科、297（1989）、および相賀、日本大百科全書、19、383（1988））。
さらに、生薬の味覚・嗅覚への刺激作用は水またはお湯に溶解して服用することにより、高められ、特にお湯に溶解することにより生薬の芳香は増強される。一方、生薬の特性を最も生かした剤型は煎剤であるが、近年煎じる手間が嫌われ、余り用いられていない（水野ら、明解  家庭の民間薬・漢方薬、85（1984））。煎剤に次いで生薬の特性を生かす剤型と考えられる液剤も、製剤の保管が嵩張る等の理由により余り繁用されておらず、例えば漢方エキス剤の剤型別販売額では錠剤および顆粒が大部分を占めている（'93 一般用医薬品データブック、（株）富士経済、100（1993））。なお、錠剤の一形態として発泡錠が知られており、それは、用時、主に水に溶解させて服用する錠剤であるが、ビタミン剤や解熱鎮痛剤の１部に適用されているにすぎない。
このような現状にかんがみ、生薬を配合した製剤として、生薬本来の特性を生かした、かつ、服用方法の簡便な製剤の開発が望まれていた。
【０００３】
【課題を解決するための手段】
本発明者等は、生薬本来の特性を生かした、即ち、生薬の直接的な薬理効果はもとより、味覚・嗅覚への刺激作用に基づく効果をより生かした剤型について種々検討した結果、水またはお湯に用時溶解させる発泡錠とすることにより、前記課題を解決することを見い出した。さらに、本発明者等の研究によれば、一般に発泡抑制物質として知られているシラン系化合物、例えばジメチルポリシロキサンを配合することにより、溶解時間が短縮され、より好ましい発泡錠が得られることを見い出した。
即ち、本発明は生薬本来の特性を生かし、かつ、携帯、保管が容易な生薬配合発泡錠を提供する。
【０００４】
【発明の実施の形態】
本発明の生薬配合発泡錠に配合される生薬としては、一般に医療用に用いられているすべての生薬を含み、たとえばカッコン、マオウ、タイソウ、ケイヒ、シャクヤク、カンゾウ、ショウキョウ、オウレン、ゴシュユ、モッコウ、ジオウ、ビャクジュツ、オウゴン、ゴシツ、エンゴサク、トウキ、ニンジン、ダイオウ、センコツ、センキュウ、コウブシ、キジツ、カッコウ、ブクリョウ、ビャクシ、ウイキョウ、ゲンチアナ、チョウジ、ハッカ等の植物性生薬、鉱物性生薬および動物性生薬が挙げられる。これらの生薬は、一種もしくは二種以上を組み合わせて配合することができる。これらの生薬は通常水抽出エキス、とくに乾燥エキスの形態で配合される。その配合量は所望の薬効を奏するに充分な量であり、生薬の種類によっても異なるが、発泡錠全量に基づいて、通常０.５〜７０重量％、好ましくは１〜５０重量％の範囲である。また、これらの生薬に他の医薬活性成分を配合して用いても良い。
【０００５】
本発明の生薬配合発泡錠の調製には、特に支障のない限り、通常の発泡錠の調製に用いられる発泡基剤が用いられ、例えば炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム等の塩基成分、およびクエン酸、アスコルビン酸、コハク酸、アジピン酸、フマル酸、酒石酸、マロン酸、リンゴ酸、アミノ酸等の酸成分が用いられる。これら塩基成分および酸成分の混合比は、求める溶解液のｐＨによって異なるが、通常ほぼ当量で用いられる。好ましい塩基成分および酸成分の組合せは、炭酸水素ナトリウム−クエン酸、炭酸ナトリウム−クエン酸である。また、この生薬配合発泡錠には一般の錠剤の製造に用いられる添加剤を適宜使用することができる。そのような添加剤としては、乳糖、白糖、マンニトール、デンプン、硫酸カルシウム、塩化ナトリウム、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸等の賦形剤、アラビアゴム、ゼラチン、アルギン酸ナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール等の結合剤、デンプン、寒天、ゼラチン、カルボキシメチルセルロースナトリウム等の崩壊剤、ステアリン酸マグネシウム、タルク、水素添加植物油、マクロゴール、シリコーン油等の滑沢剤等が挙げられる。本発明の発泡錠には、また、通常の甘味料、着色剤、芳香剤、抗酸化剤、保存剤等が適宜添加される。なお、発泡錠は水またはお湯に溶解し、服用する剤型であることから、期待する溶解時間が得られるよう、また服用し易い味覚になるよう、用いる発泡基剤およびその他の添加剤の種類および量を考慮した製剤設計がなされることが望ましい。
【０００６】
本発明の生薬配合発泡錠では、さらに、一般に発泡抑制剤として用いられているシラン系化合物、例えばジメチルポリシロキサンを配合することにより、用時、発泡錠を水またはお湯に溶解する際、泡の発生が抑えられると共に発泡錠の溶解時間が短縮され、使用上便利である特徴を示す。このシラン系化合物は、通常、発泡錠全量当たり０.０１５〜１.５重量％、好ましくは０.０５〜０.５重量％の範囲で用いられる。
本発明の発泡錠の製造方法について、特に制限はなく、各成分および添加物の混合物に通常の錠剤の製造方法である直接打錠法および間接打錠法等を適用することにより製造することができる。但し、製造は低湿度で行い、製剤の包装は乾燥剤と共になされることが望ましい。
【０００７】
【実施例】
次に実施例を挙げて説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
実施例１
表１に示す原料から成る錠剤（約2.35ｇ／錠）を直接打錠法により製錠し、発泡錠剤を得た。得られた各発泡錠１錠を50ｍｌの各種温度（25℃、50℃、80℃）の水に加え、各錠剤の溶解するまでの時間および発泡の状態を観察した。
結果は表２に示すとおり、いずれも0.7〜7.1分でほぼ均一な溶液状を呈し、溶解した。なお、ジメチルポリシロキサン配合製剤は非配合処方製剤に比べ泡の発生抑制および溶解時間の短縮が認められた。 ジメチルポリシロキサンの消泡効果は水温の高い程、溶解時間の短縮効果は水温の低い程著明であった。
【０００８】
【表１】
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【０００９】
【表２】
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【００１０】
実施例２
表３に示す原料から成る錠剤（約3.0ｇ／錠）を直接打錠法により製錠し、発泡錠剤を得た。得られた各発泡錠１錠を50ｍｌの各種温度（10℃、25℃、40℃）の水に加え、各錠剤の溶解するまでの時間及び発泡の状態を観察した。
結果は表４に示すとおり、いずれも1.0〜5.0分でほぼ均一な溶液状を呈し溶解した。いずれの水温においてもジメチルポリシロキサン配合処方製剤は非配合処方製剤に比べ、泡の発生抑制及び溶解時間の短縮が認められた。なお、ジメチルポリシロキサンの消泡効果および溶解時間の短縮効果は水温の低い程著明であった。
【００１１】
【表３】
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【００１２】
【表４】
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【００１３】
【発明の効果】
本発明の生薬を配合する発泡錠は生薬本来の薬理効果の速やかな発現はもとより、生薬の味覚・嗅覚への刺激作用によって期待される効果をより生かすことができ、用時調製の携帯・保管が容易な生薬配合製剤として極めて有用なものである。