(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
セージ(Salvia officinalis L.)、ホップ(Humulus lupulus L.)、ローズマリー(Rosmarinus officinalisL.)、オトギリソウ(Hypericum erectum Thunb.)、ハッカ(Mentha arvensis L.var.piperascens Malinv.)、セイヨウハッカ(Mentha piperita L.)、カミツレ(Matricaria chamomilla L.)、アルニカ(Arnica montana L.)、タイム(Thymus vulgaris L.)のエタノール抽出物から選択した、１種又は２種以上よりなるテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤とパセリ（Petroseliumsaticum）の抽出物を併用してなる養毛剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、養毛剤に関する。テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤の養毛効果を相乗的に向上させ、しかも副作用のない養毛剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
男性型禿頭や脱毛症は、男性ホルモンの過剰によるといわれている。特に毛根、皮脂腺等の器官におけるこの男性ホルモンの本体は、これら標的器官においてテストステロンがテストステロン５α−リダクターゼ（ＴＳＲ）によって還元されて生成する、５α−ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）であることが知られている。すなわち、精巣や副腎で生合成され分泌されたテストステロン（男性ホルモン）は、血流によって皮脂腺に到達し、皮脂腺細胞中のＴＳＲによってＤＨＴに変換される。このＤＨＴは細胞内の受容体と結合し、核に作用して皮脂腺細胞の増殖を促す一方、毛母細胞にも作用してその細胞分裂を抑制し、毛の成長を妨げるものとされる。
【０００３】
そこで、従来男性型禿頭や脱毛症の治療には、エストラジオール等の女性ホルモン作用を有する物質や、酢酸シプロテロン等の抗男性ホルモン作用を有する物質、強い酸化力を有する物質，二酸化塩素（ＣｌＯ２等）が用いられてきた。しかし、ホルモン剤や酸化剤は、副作用や安全性の面で問題があり、化粧料への配合が不可能なものや、医師の管理下でのみ使用が可能なものばかりであった。
【０００４】
そのため、副作用や安全性の面で問題がなく、化粧料などに配合の可能な薬草抽出物のスクリーニングを行った結果、セージ（Ｓａｌｖｉａ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ  Ｌ．）、ホップ（Ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ  Ｌ．）、ローズマリー（Ｒｏｓｍａｒｉｎｕｓ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ  Ｌ．）、オトギリソウ（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｅｒｅｃｔｕｍ  Ｔｈｕｎｂ．）、ハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ａｒｖｅｎｓｉｓ  Ｌ．ｖａｒ．ｐｉｐｅｒａｓｃｅｎｓ  Ｍａｌｉｎｖ．）、セイヨウハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ｐｉｐｅｒｉｔａ  Ｌ．）、カミツレ（Ｍａｔｒｉｃａｒｉａ ｃｈａｍｏｍｉｌｌａ  Ｌ．）、アルニカ（Ａｒｎｉｃａ ｍｏｎｔａｎａ  Ｌ．）、タイム（Ｔｈｙｍｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ  Ｌ．）のエタノール抽出物が、ＴＳＲ阻害活性を有することが明らかとなった（特公平６−４７５５４）。
【０００５】
しかしながら脱毛症には、頭皮の血流も深く関与することが知られており、特に加齢に伴う薄毛・脱毛の場合は、ＴＳＲ阻害剤のみでは充分な養毛効果が得られなかった。
【０００６】
また、パセリ（Ｐｅｔｒｏｓｅｌｉｕｍ ｓａｔｉｃｕｍ）は、セリ科（Ｕｍｂｅｌｌｉｆｅｒａｅ）の２年生の草本植物であり、原産は地中海であるが全世界で主に食用を目的として栽培されている。このパセリ抽出物の皮膚外用剤への応用としては、美白効果（特開昭５４−４９３４４）、口臭予防効果（特公昭６１−４０６４６）等が開示されている。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
従って、本発明においては、男性型禿頭のみではなく、加齢に伴う薄毛・脱毛にも有効で、しかも副作用や安全性の面で問題のない養毛剤を得ることを目的とした。
【０００８】
【発明を解決するための手段】
上記目的を達成するために、植物抽出物の中からスクリーニングを行った結果、ＴＳＲ阻害剤とパセリ（Ｐｅｔｒｏｓｅｌｉｕｍ ｓａｔｉｃｕｍ）の抽出物を併用することにより、相乗的に良好な養毛効果が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００９】
本発明で使用されるＴＳＲ阻害剤としては特に限定されないが、好ましくはセージ（Ｓａｌｖｉａ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ  Ｌ．）、ホップ（Ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ  Ｌ．）、ローズマリー（Ｒｏｓｍａｒｉｎｕｓ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ  Ｌ．）、オトギリソウ（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｅｒｅｃｔｕｍ  Ｔｈｕｎｂ．）、ハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ａｒｖｅｎｓｉｓ  Ｌ．ｖａｒ．ｐｉｐｅｒａｓｃｅｎｓ  Ｍａｌｉｎｖ．）、セイヨウハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ｐｉｐｅｒｉｔａ  Ｌ．）、カミツレ（Ｍａｔｒｉｃａｒｉａ ｃｈａｍｏｍｉｌｌａ  Ｌ．）、アルニカ（Ａｒｎｉｃａ ｍｏｎｔａｎａ  Ｌ．）、タイム（Ｔｈｙｍｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ  Ｌ．）のエタノール抽出物から選ばれる１種又は２種以上が用いられる。
【００１０】
セージ（Ｓａｌｖｉａ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ  Ｌ．）、ホップ（Ｈｕｍｕｌｕｓ ｌｕｐｕｌｕｓ  Ｌ．）、ローズマリー（Ｒｏｓｍａｒｉｎｕｓ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ  Ｌ．）、オトギリソウ（Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ ｅｒｅｃｔｕｍ  Ｔｈｕｎｂ．）、ハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ａｒｖｅｎｓｉｓ  Ｌ．ｖａｒ．ｐｉｐｅｒａｓｃｅｎｓ  Ｍａｌｉｎｖ．）、セイヨウハッカ（Ｍｅｎｔｈａ ｐｉｐｅｒｉｔａ  Ｌ．）、カミツレ（Ｍａｔｒｉｃａｒｉａ ｃｈａｍｏｍｉｌｌａ  Ｌ．）、アルニカ（Ａｒｎｉｃａ ｍｏｎｔａｎａ  Ｌ．）、タイム（Ｔｈｙｍｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ  Ｌ．）のエタノール抽出物製造方法は、好ましくは、前記薬草の乾燥粉末を９９．５％又は５０％エタノールに１ｇ／１０ｍｌの割合で各々浸漬し、１週間静置した後濾過して調製される。
【００１１】
本発明で使用されるパセリの抽出物を得る際の、抽出部位は特に限定されないが、中でも葉，茎，根，種子部分から抽出するのが好ましい。抽出時には、葉，茎，根，種子等を単独で、あるいは２種以上を組み合わせてもよく、また全草を用いることもできる。また、パセリを生のまま若しくは乾燥した状態で抽出することができる。
【００１２】
抽出溶媒としても特に限定されないが、水、エタノール，メタノール，１，３−ブチレングリコール，グリセリン，ジグリセリン，ポリグリセリン，イソプロピルアルコール等のアルコール類、アセトン，エーテル，テトラヒドロフラン等の有機溶媒等が例示され、これらを単独で又は２種以上を混合して用いることができる。また、抽出効率を高めるために、モノラウリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン等の界面活性剤を添加してもよい。
【００１３】
さらに、抽出方法としては、室温，冷却又は加温した状態で含浸させて抽出する方法、水蒸気等の蒸留法を用いて抽出する方法、生のパセリから圧搾して抽出物を得る圧搾法等が例示され、これらの方法を単独で又は２種以上を組み合わせて抽出を行う。
【００１４】
また、抽出物としては、粗抽出物をそのまま、若しくは粗抽出物を精製，分画したものを用いることができる。
【００１５】
【発明の実施の形態】
本発明において、上記ＴＳＲ阻害剤及びパセリ抽出物の養毛剤への配合量は、それぞれ０．００１〜５重量％が適当である。配合量が０．００１重量％以下であると、十分な養毛効果が得られないが、あまり多量に配合する必要もない。
【００１６】
本発明にかかる養毛剤は、ローション，油剤，乳剤，クリーム，軟膏等の形態をとることができる。またさらに、通常のボトルやジャーに充填した形状の他、エアゾールフォーム，スプレー等の形状をとることもできる。
【００１７】
本発明においてはさらに必要に応じて、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医薬品等に一般に用いられている油性基剤、エモリエント剤、ゲル化剤、各種乳化剤、香料、酸化防止剤、防腐剤、染料等の着色剤、メントール等の清涼剤、殺菌剤、湿潤剤等の各種成分を添加配合することができる。
【００１８】
さらに、細胞賦活，保湿，血行促進，抗炎症，収れん，抗菌，抗酸化，皮脂抑制作用等の生理活性を有するアロエ，イタドリ，イラクサ，ウイキョウ，エンメイソウ，オウバク，オランダガラシ，カキドオシ，カンゾウ，キナ，キンギンカ，キュウリ，クジン，ゲンチアナ，ゲンノショウコ，ゴボウ，コウスイハッカ，サンショウ，ジュウヤク，ショウキョウ，シラカンバ，スギナ，セイヨウキズタ，セイヨウノコギリソウ，センブリ，タチジャコウソウ，チョウジ，チンピ，トウガラシ，トウキンセンカ，トウキ，トウヒ，ニンジン，ノイチゴ，ハマボウフウ，ハマメリス，バラ，フキタンポポ，ヘンナ，ボダイジュ，ホホバ，マルメロ，マロニエ，ヤグルマギク，ヤドリギ，ユーカリ，ユキノシタ，ユリ，ラベンダー等の植物抽出物及びこれらの抽出物の分画，精製物をパセリ抽出物と併用することにより、相乗効果を発揮する。
【００１９】
【実施例】
さらに本発明の特徴について、実施例により詳細に説明する。
【００２０】
［実施例１］フォームタイプ養毛剤
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（１）を（２）〜（４）の溶解物に添加し、ホモミキサーで均一に乳化する。これに（５）〜（８）の溶解液を添加して原液を調製する。充填は、缶に原液を充填し、バルブ装着後、ガスを充填する。
【００２１】
［実施例２］クリームタイプ養毛剤
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（１）〜（４）の油相成分及び（５）〜（９）の水相成分を加熱溶解し７５℃に調整する。攪拌しながら油相成分を水相成分に加え、ホモミキサーを用いて均一に乳化する。冷却後４０度で（１０）の成分を添加しｐＨを調整後、（１１）と（１２）を添加，混合，均一化する
【００２２】
［実施例３］ローションタイプ養毛剤
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（１）〜（１２）の全成分を混合均一化する。
【００２３】
［実施例］トニックタイプ養毛剤
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前記処方にてトニックタイプ養毛剤の実施例４〜１２及び比較例１〜３を定法に従い調製した。実施例４〜１２に配合したＴＳＲ阻害剤の種類及び比較例１〜３のパセリ（５０％エタノール）抽出物及びＴＳＲ阻害剤（５０％エタノール）抽出物の配合量を表１に示した。
【００２４】
【表１】
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【００２５】
休止期にあるＣ３系マウス（１群５匹）の背部を剃毛し、表１に示したトニックタイプ養毛剤をそれぞれ１日１回塗布し、剃毛後２０日における再生毛面積比（再生毛面積／剃毛面積）を測定した。
【００２６】
表１に示す結果より明らかなように、本発明の実施例４〜１２の再生毛面積比は、０．８以上の値を示しており、比較例１〜３に比べ、顕著な毛の再生が見られることがわかる。
【００２７】
また、実施例５及び比較例１，２を用いて使用試験を行った。年齢２５〜３５歳の男性型脱毛症状の見られるパネル５名（Ｔ群）、及び６５〜７５歳の加齢による薄毛・脱毛の見られるパネル５名（Ｓ群）計１０名を１群として、１日１回，６カ月間連続使用させ、抜け毛の量、毛髪成長速度の変化を評価した。抜け毛の量は、顕著に減った：２点、少し減った：１点、変化なし：０点、毛髪成長速度は伸びるのが早くなった：２点、少し早くなった：１点、変化なし：０点として、パネル群別及びＳ群とＴ群の合計を集計し表２に示した。
【００２８】
【表２】
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【００２９】
表２より明らかなように、本発明の実施例５は、男性型脱毛症状の見られるＴ群及び加齢による薄毛・脱毛の見られるＳ群の両方で、脱毛量の減少及び毛髪成長速度の向上が認められた。一方パセリ抽出物のみを有効成分として配合した比較例１は、Ｓ群にてわずかに毛髪成長速度が速くなっているが、Ｔ群ではほとんど変化が認められなかった。逆にＴＳＲ阻害剤であるホップ抽出物のみを配合した比較例２は、Ｔ群にてわずかに脱毛の減少及び毛髪成長速度の向上が認められたが、Ｓ群ではほとんど変化がなかった。
【００３０】
なお、上記使用期間において、実施例使用による痛み，かゆみ等の皮膚刺激や皮膚アレルギー反応等の皮膚症状を訴えたパネラーはいなかった。
【００３１】
【発明の効果】
以上詳述したように、本発明によるＴＳＲ阻害剤とパセリ抽出物を併用した養毛剤は、相乗的に脱毛予防及び毛髪成長速度の向上効果が認められ、しかも男性型禿頭及び加齢による薄毛・脱毛の両方に有効である。さらに、本発明において配合するＴＳＲ阻害剤及びパセリ抽出物は、非常に低濃度で養毛作用を示すため、少量を配合するだけで有効な効果を発揮させることができ、安全性に優れた養毛剤を得ることができる。