【手続補正書】
【提出日】平成28年11月11日(2016.11.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化９６】
2016505526.tif 000001
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｌは、ＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２、ＣＨ２Ｓ、ＳＣＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、または
【化９７】
2016505526.tif 000002
を表し、ここで、ＣＨまたはＣＨ２単位の任意の水素原子はアルキルまたはアルコキシで置き換えられていてもよく、ＮＨ単位の任意の水素はアルキルで置き換えられていてもよく、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ２のＣＨ２単位の任意の水素原子はヒドロキシで置き換えられていてもよく、
Ｘは、Ｓ、ＯまたはＣＨ＝ＣＨを表し、ここで、ＣＨ単位の任意の水素原子は、アルキルで置き換えられていてもよく、
Ｙは、存在する各々に対して独立して、ＨまたはＣＨ２Ｏ（ＣＯ）Ｒ７を表し、
Ｒ７は、存在する各々に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルコキシを表し、
ＺはＨまたはＲ３（ＣＯ）を表し、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはヒドロキシを表し、
Ｒ３は、置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）もしくはＯＲ６を表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ、存在する各々に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシアルキル、アシル、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ６は、置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、存在する各々に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表すか、あるいは、Ｒ８およびＲ９は、これらが結合している炭素と一緒になって、炭素環式またはヘテロ環式環系を形成し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０のうちの少なくとも二つは、Ｈではなく、
Ｒ１１は、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、前記アリールもしくはヘテロアリール環は、−ＯＣＨＦ２もしくは−ＯＣＦ３のいずれかで置換されており、必要に応じてさらに置換されているか、またはＲ１１は、Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ４）（Ｒ１４）もしくはＯＲ１４を表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、Ｒ１２およびＲ１３の両方ともがＨであることはなく、
Ｒ１４は、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、前記アリールまたはヘテロアリール環は、−ＯＣＨＦ２または−ＯＣＦ３のいずれかで置換されており、必要に応じてさらに置換されている、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
以下の
【化９８−１】
2016505526.tif 000003
【化９８−２】
2016505526.tif 000004
のうちの一つではない、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１１がアリールアルキルを表し、前記アリール環が−ＯＣＦ３で置換されている、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ１１がトリフルオロメトキシベンジルを表す、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ１１が、
【化９９】
2016505526.tif 000005
を表す、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
ＬがＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＳまたはＳＣＨ２を表す、請求項１から５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
ＬがＣＨ２ＣＨ２を表す、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
各ＹがＨを表す、請求項１から７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
ＸがＳまたはＣＨ＝ＣＨを表し、ここで、ＣＨ単位の任意の水素原子がアルキルで置き換えられていてもよい、請求項１から８のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
ＺがＲ３（ＣＯ）を表す、請求項１から９のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ３およびＲ１１が同一ではない、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表す、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３が置換もしくは非置換のアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを表す、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３が置換または非置換のヘテロアリールアルキルを表す、請求項１３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３が置換または非置換のピリジルアルキルを表す、請求項１４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）（Ｒ１０）を表し、ここで、Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキルを表し、Ｒ９がＨを表し、Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキルを表す、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｒ８が、置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールを表す、請求項１６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒ１０が、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシを表す、請求項１６または１７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
ＬがＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＳまたはＳＣＨ２を表し、各ＹがＨを表し、ＸがＳを表し、ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表し、Ｒ３が置換もしくは非置換のアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを表す、請求項１から５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
ＬがＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＳまたはＳＣＨ２を表し、各ＹがＨを表し、ＸがＳを表し、ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表し、Ｒ３がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）（Ｒ１０）を表し、ここで、Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキルを表し、Ｒ９がＨを表し、Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキルを表す、請求項１から５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
ＬがＣＨ２ＣＨ２を表す、請求項２０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２２】
Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールを表す、請求項２０または２１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｒ８が置換または非置換のアリールを表す、請求項２２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４】
Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシを表す、請求項２０から２３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｒ１０がヒドロキシアルキルを表す、請求項２４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２６】
ＬがＣＨ２ＣＨ２を表し、ＹがＨを表し、ＸがＳを表し、ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表し、Ｒ３がアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを表す、請求項１から５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｒ３がヘテロアリールアルキルを表す、請求項２６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２８】
以下の構造
【化１００】
2016505526.tif 000006
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２９】
１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤と、請求項１から２８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩とを含む薬学的組成物。
【請求項３０】
がんまたは免疫疾患もしくは神経疾患を処置するための組成物であって、請求項１から２８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項３１】
がんの処置のための、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記がんが、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、副腎皮質癌、肛門がん、虫垂がん、非定型奇形腫様／ラブドイド腫瘍、基底細胞癌、胆管がん、膀胱がん、骨がん、脳腫瘍、星状細胞腫、脳および脊髄腫瘍、脳幹グリア細胞腫、中枢神経系胚芽腫、乳がん、気管支腫瘍、バーキットリンパ腫、カルチノイド腫瘍、子宮頸がん、小児期がん、脊索腫、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄増殖性障害、結腸がん、直腸結腸がん、頭蓋咽頭腫、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、非浸潤性乳管癌（ＤＣＩＳ）、胚芽腫、子宮内膜がん、上衣芽腫、上衣細胞腫、食道がん、感覚神経芽腫、ユーイング肉腫、頭蓋外胚細胞腫瘍、性腺外胚細胞腫瘍、肝外胆管がん、眼のがん、骨の線維性組織球腫、胆嚢がん、胃のがん、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、頭蓋外胚細胞腫瘍、性腺外胚細胞腫瘍、卵巣胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛腫瘍、グリア細胞腫、有毛細胞白血病、頭頸部がん、心臓がん、肝細胞がん、ホジキンリンパ腫、下咽頭がん、眼内黒色腫、島細胞腫瘍、カポジ肉腫、腎臓がん、ランゲルハンス細胞組織球症、喉頭がん、肝がん、上皮内小葉癌（ＬＣＩＳ）、肺がん、リンパ腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、男性乳がん、髄芽腫、髄上皮腫、黒色腫、メルケル細胞癌、悪性中皮腫、原発不明の転移性頸部扁平上皮がん、ＮＵＴ遺伝子を含む正中管癌、口腔がん、多発性内分泌腺新生物症候群、多発性骨髄腫／形質細胞新生物、菌状息肉腫、骨髄異形成症候群、骨髄異形成／骨髄増殖性新生物、多発性骨髄腫、鼻腔がん、副鼻腔がん、鼻咽頭がん、ニューロブラストーマ、非ホジキンリンパ腫、非小細胞肺がん、口のがん、口腔がん、唇のがん、口腔咽頭がん、骨肉腫、卵巣がん、膵がん、乳頭腫症、傍神経節腫、上皮小体がん、陰茎がん、咽頭がん、褐色細胞腫、中間型松果体実質腫瘍、松果体芽腫、下垂体腫瘍、形質細胞新生物、胸膜肺芽腫、乳がん、原発性中枢神経系（ＣＮＳ）リンパ腫、前立腺がん、直腸がん、腎臓細胞がん、腎孟がん、尿管がん、網膜芽腫、横紋筋肉腫、唾液腺がん、セザリー症候群、皮膚がん、小細胞肺がん、小腸がん、軟部組織肉腫、扁平上皮癌、テント上原始神経外胚葉性腫瘍、Ｔ細胞リンパ腫、精巣がん、咽喉がん、胸腺腫、胸腺癌、甲状腺がん、腎孟尿管の移行性細胞がん、妊娠性絨毛腫瘍、尿道がん、子宮がん、子宮肉腫、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症またはウィルムス腫瘍から選択されるがんから選択される、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記組成物は、１種または複数種の化学療法剤と共同してがんを処置するためのものである、請求項３１または３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記１種または複数種の化学療法剤が、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナストロゾール、アスパラギナーゼ、カルメット−ゲラン杆菌ワクチン（ｂｃｇ）、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブセレリン、ブスルファン、カンプトテシン、カペシタビン、カルボプラチン、カルフィルゾミブ、カルムスチン、クロラムブシル、クロロキン、シスプラチン、クラドリビン、クロドロネート、コルヒチン、シクロホスファミド、シプロテロン、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デメトキシビリジン、デキサメタゾン、ジクロロアセテート、ジエネストロール、ジエチルスチルベストロール、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、エストラジオール、エストラムスチン、エトポシド、エベロリムス、エキセメスタン、フィルグラスチム、フルダラビン、フルドロコルチゾン、フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルタミド、ゲムシタビン、ゲニステイン、ゴセレリン、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、インターフェロン、イリノテカン、レナリドマイド、レトロゾール、ロイコボリン、ロイプロリド、レバミソール、ロムスチン、ロニダミン、メクロレタミン、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトホルミン、メトトレキセート、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、ニルタミド、ノコダゾール、オクトレオチド、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、ペントスタチン、ペリホシン、プリカマイシン、ポマリドマイド、ポルフィマー、プロカルバジン、ラルチトレキセド、リツキシマブ、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、スラミン、タモキシフェン、テモゾロミド、テムシロリムス、テニポシド、テストステロン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、二塩化チタノセン、トポテカン、トラスツズマブ、トレチノイン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、またはビノレルビンを含む、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記組成物は、放射線治療と共同してがんを処置するためのものである、請求項３１または３２に記載の組成物。
【請求項３６】
前記組成物は、手術、温熱切除、集中的な超音波治療、凍結治療、またはこれらの任意の組合せと共同して、がんを処置するためのものである、請求項３１または３２に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
本発明は、本明細書中に記載されているがん、免疫疾患または神経疾患を処置または予防する方法であって、本発明の化合物を投与することを含む方法をさらに提供する。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
がんまたは免疫疾患もしくは神経疾患を処置する方法であって、前記方法は、式Ｉの化合物
【化８８】
2016505526.tif 000007
または薬学的に許容されるその塩を投与する工程を包含し、式中、
Ｌは、ＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２、ＣＨ２Ｓ、ＳＣＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、または
【化８９】
2016505526.tif 000008
を表し、ここで、ＣＨまたはＣＨ２単位の任意の水素原子は、アルキルまたはアルコキシで置き換えられていてもよく、ＮＨ単位の任意の水素は、アルキルで置き換えられていてもよく、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ２のＣＨ２単位の任意の水素原子は、ヒドロキシで置き換えられていてもよく、
Ｘは、存在する各々に対して独立して、Ｓ、ＯまたはＣＨ＝ＣＨを表し、ここで、ＣＨ単位の任意の水素原子は、アルキルで置き換えられていてもよく、
Ｙは、存在する各々に対して独立して、ＨまたはＣＨ２Ｏ（ＣＯ）Ｒ７を表し、
Ｒ７は、存在する各々に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルコキシを表し、
Ｚは、ＨまたはＲ３（ＣＯ）を表し、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはヒドロキシを表し、
Ｒ３は、置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）もしくはＯＲ６を表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ、存在する各々に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシアルキル、アシル、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ６は、置換または非置換のアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、存在する各々に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表すか、あるいはＲ８およびＲ９は、これらが結合している炭素と一緒になって、炭素環式またはヘテロ環式環系を形成し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０のうちの少なくとも二つは、Ｈではなく、
Ｒ１１は、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、前記アリールもしくはヘテロアリール環は、−ＯＣＨＦ２もしくは−ＯＣＦ３のいずれかで置換されており、必要に応じてさらに置換されているか、またはＲ１１は、Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ４）（Ｒ１４）もしくはＯＲ１４を表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、Ｒ１２およびＲ１３の両方ともがＨであることはなく、
Ｒ１４は、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、前記アリールまたはヘテロアリール環は、−ＯＣＨＦ２または−ＯＣＦ３のいずれかで置換されており、必要に応じてさらに置換されている、
方法。
（項目２）
前記化合物が、以下の
【化９０−１】
2016505526.tif 000009
【化９０−２】
2016505526.tif 000010
のうちの一つではない、項目１に記載の方法。
（項目３）
Ｒ１１がアリールアルキルを表し、前記アリール環が−ＯＣＦ３で置換されている、項目１または２に記載の方法。
（項目４）
Ｒ１１が、トリフルオロメトキシベンジルを表す、項目３に記載の方法。
（項目５）
Ｒ１１が、
【化９１】
2016505526.tif 000011
を表す、項目４に記載の方法。
（項目６）
Ｌが、ＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＳまたはＳＣＨ２を表す、任意の先行する項目に記載の方法。
（項目７）
ＬがＣＨ２ＣＨ２を表す、任意の先行する項目に記載の方法。
（項目８）
各ＹがＨを表す、任意の先行する項目に記載の方法。
（項目９）
ＸがＳまたはＣＨ＝ＣＨを表し、ここで、ＣＨ単位の任意の水素原子がアルキルで置き換えられていてもよい、任意の先行する項目に記載の方法。
（項目１０）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表す、任意の先行する項目に記載の方法。
（項目１１）
Ｒ３およびＲ１１が同一ではない、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表す、任意の先行する項目に記載の方法。
（項目１３）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３が置換もしくは非置換のアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを表す、任意の先行する項目に記載の方法。
（項目１４）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３が置換または非置換のヘテロアリールアルキルを表す、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３が置換または非置換のピリジルアルキルを表す、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）（Ｒ１０）を表し、Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキルを表し、Ｒ９がＨを表し、Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキルを表す、項目１から１２のいずれかに記載の方法。
（項目１７）
Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールを表す、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
Ｒ１０が、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシを表す、項目１６または１７に記載の方法。
（項目１９）
ＬがＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＳまたはＳＣＨ２を表し、各ＹがＨを表し、ＸがＳを表し、ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表し、Ｒ３が置換もしくは非置換のアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを表す、項目１から５のいずれかに記載の方法。
（項目２０）
ＬがＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＳまたはＳＣＨ２を表し、各ＹがＨを表し、ＸがＳを表し、ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表し、Ｒ３がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）（Ｒ１０）を表し、ここで、Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキルを表し、Ｒ９がＨを表し、Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキルを表す、項目１から５のいずれかに記載の方法。
（項目２１）
ＬがＣＨ２ＣＨ２を表す、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
Ｒ８が、置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールを表す、項目２０または２１に記載の方法。
（項目２３）
Ｒ８が、置換または非置換のアリールを表す、項目２２に記載の方法。
（項目２４）
Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシを表す、項目２０から２３のいずれかに記載の方法。
（項目２５）
Ｒ１０がヒドロキシアルキルを表す、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
ＬがＣＨ２ＣＨ２を表し、各ＹがＨを表し、ＸがＳを表し、ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表し、Ｒ３がアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを表す、項目１から５のいずれかに記載の方法。
（項目２７）
Ｒ３がヘテロアリールアルキルを表す、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤と、式Ｉの化合物
【化９２】
2016505526.tif 000012
または薬学的に許容されるその塩とを含む薬学的組成物であって、式中、
Ｌは、ＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２、ＣＨ２Ｓ、ＳＣＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、または
【化９３】
2016505526.tif 000013
を表し、ここで、ＣＨまたはＣＨ２単位の任意の水素原子は、アルキルまたはアルコキシで置き換えられていてもよく、ＮＨ単位の任意の水素は、アルキルで置き換えられていてもよく、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ２のＣＨ２単位の任意の水素原子は、ヒドロキシで置き換えられていてもよく、
Ｘは、存在する各々に対して独立して、Ｓ、ＯまたはＣＨ＝ＣＨを表し、ここで、ＣＨ単位の任意の水素原子は、アルキルで置き換えられていてもよく、
Ｙは、存在する各々に対して独立して、ＨまたはＣＨ２Ｏ（ＣＯ）Ｒ７を表し、
Ｒ７は、存在する各々に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルコキシを表し、
Ｚは、ＨまたはＲ３（ＣＯ）を表し、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはヒドロキシを表し、
Ｒ３は、置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）もしくはＯＲ６を表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ、存在する各々に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシアルキル、アシル、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ６は、置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、存在する各々に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表すか、あるいはＲ８およびＲ９は、これらが結合している炭素と一緒になって、炭素環式またはヘテロ環式環系を形成し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０のうちの少なくとも二つは、Ｈではなく、
Ｒ１１は、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、前記アリールもしくはヘテロアリール環は−ＯＣＨＦ２もしくは−ＯＣＦ３のいずれかで置換されており、必要に応じてさらに置換されているか、またはＲ１１は、Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ４）（Ｒ１４）もしくはＯＲ１４を表し、任意の遊離ヒドロキシル基はアシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、Ｒ１２およびＲ１３の両方ともがＨであることはなく、
Ｒ１４は、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、前記アリールまたはヘテロアリール環は、−ＯＣＨＦ２または−ＯＣＦ３のいずれかで置換されており、必要に応じてさらに置換されている、
薬学的組成物。
（項目２９）
前記化合物が以下の
【化９４−１】
2016505526.tif 000014
【化９４−２】
2016505526.tif 000015
のうちの一つではない、項目２８に記載の薬学的組成物。
（項目３０）
Ｒ１１がアリールアルキルを表し、前記アリール環が−ＯＣＦ３で置換されている、項目２８または２９に記載の薬学的組成物。
（項目３１）
Ｒ１１がトリフルオロメトキシベンジルを表す、項目３０に記載の薬学的組成物。
（項目３２）
Ｒ１１が、
【化９５】
2016505526.tif 000016
を表す、項目３１に記載の薬学的組成物。
（項目３３）
ＬがＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＳまたはＳＣＨ２を表す、項目２８から３２のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目３４）
ＬがＣＨ２ＣＨ２を表す、項目２８から３２のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目３５）
各ＹがＨを表す、項目２８から３４のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目３６）
ＸがＳまたはＣＨ＝ＣＨを表し、ここで、ＣＨ単位の任意の水素原子がアルキルで置き換えられていてもよい、項目２８から３５のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目３７）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表す、項目２８から３６のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目３８）
Ｒ３およびＲ１１が同一ではない、項目３７に記載の薬学的組成物。
（項目３９）
Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表す、項目２８から３８のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目４０）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３が置換もしくは非置換のアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを表す、項目２８から３９のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目４１）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３が置換または非置換のヘテロアリールアルキルを表す、項目４０に記載の薬学的組成物。
（項目４２）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３が置換または非置換のピリジルアルキルを表す、項目４１に記載の薬学的組成物。
（項目４３）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）（Ｒ１０）を表し、Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキルを表し、Ｒ９がＨを表し、Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキルを表す、項目２８から３９のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目４４）
Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールを表す、項目４３に記載の薬学的組成物。
（項目４５）
Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシを表す、４３または４４に記載の薬学的組成物。
（項目４６）
ＬがＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＳまたはＳＣＨ２を表し、各ＹがＨを表し、ＸがＳを表し、ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表し、Ｒ３が置換もしくは非置換のアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを表す、項目２８から３２のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目４７）
ＬがＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＳまたはＳＣＨ２を表し、各ＹがＨを表し、ＸがＳを表し、ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表し、Ｒ３がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）（Ｒ１０）を表し、ここで、Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキルを表し、Ｒ９がＨを表し、Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキルを表す、項目２８から３２のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目４８）
ＬがＣＨ２ＣＨ２を表す、項目４７に記載の薬学的組成物。
（項目４９）
Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールを表す、項目４７または４８に記載の薬学的組成物。
（項目５０）
Ｒ８が置換または非置換のアリールを表す、項目４９に記載の薬学的組成物。
（項目５１）
Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシを表す、項目４７から５０のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目５２）
Ｒ１０がヒドロキシアルキルを表す、項目５１に記載の薬学的組成物。
（項目５３）
ＬがＣＨ２ＣＨ２を表し、ＹがＨを表し、ＸがＳを表し、ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表し、各Ｒ３がアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを表す、項目２８から３２のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目５４）
Ｒ３がヘテロアリールアルキルを表す、項目５３に記載の薬学的組成物。
（項目５５）
式Ｉの化合物
【化９６】
2016505526.tif 000017
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｌは、ＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２、ＣＨ２Ｓ、ＳＣＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、または
【化９７】
2016505526.tif 000018
を表し、ここで、ＣＨまたはＣＨ２単位の任意の水素原子はアルキルまたはアルコキシで置き換えられていてもよく、ＮＨ単位の任意の水素はアルキルで置き換えられていてもよく、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ２のＣＨ２単位の任意の水素原子はヒドロキシで置き換えられていてもよく、
Ｘは、存在する各々に対して独立して、Ｓ、ＯまたはＣＨ＝ＣＨを表し、ここで、ＣＨ単位の任意の水素原子は、アルキルで置き換えられていてもよく、
Ｙは、存在する各々に対して独立して、ＨまたはＣＨ２Ｏ（ＣＯ）Ｒ７を表し、
Ｒ７は、存在する各々に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルコキシを表し、
ＺはＨまたはＲ３（ＣＯ）を表し、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシまたはヒドロキシを表し、
Ｒ３は、置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、またはＣ（Ｒ８）（Ｒ９）（Ｒ１０）、Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）もしくはＯＲ６を表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ、存在する各々に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシアルキル、アシル、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ６は、置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、存在する各々に対して独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表すか、あるいは、Ｒ８およびＲ９は、これらが結合している炭素と一緒になって、炭素環式またはヘテロ環式環系を形成し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０のうちの少なくとも二つは、Ｈではなく、
Ｒ１１は、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、前記アリールもしくはヘテロアリール環は、−ＯＣＨＦ２もしくは−ＯＣＦ３のいずれかで置換されており、必要に応じてさらに置換されているか、またはＲ１１は、Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ４）（Ｒ１４）もしくはＯＲ１４を表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、アミノアルキル、アシルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、もしくはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、任意の遊離ヒドロキシル基は、アシル化されて、Ｃ（Ｏ）Ｒ７を形成してもよく、Ｒ１２およびＲ１３の両方ともがＨであることはなく、
Ｒ１４は、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールオキシアルキルを表し、ここで、前記アリールまたはヘテロアリール環は、−ＯＣＨＦ２または−ＯＣＦ３のいずれかで置換されており、必要に応じてさらに置換されている、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目５６）
以下の
【化９８−１】
2016505526.tif 000019
【化９８−２】
2016505526.tif 000020
のうちの一つではない、項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ１１がアリールアルキルを表し、前記アリール環が−ＯＣＦ３で置換されている、項目５５または５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ１１がトリフルオロメトキシベンジルを表す、項目５７に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ１１が、
【化９９】
2016505526.tif 000021
を表す、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
ＬがＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＳまたはＳＣＨ２を表す、項目５５から５９のいずれかに記載の化合物。
（項目６１）
ＬがＣＨ２ＣＨ２を表す、項目５５から６０のいずれかに記載の化合物。
（項目６２）
各ＹがＨを表す、項目５５から６１のいずれかに記載の化合物。
（項目６３）
ＸがＳまたはＣＨ＝ＣＨを表し、ここで、ＣＨ単位の任意の水素原子がアルキルで置き換えられていてもよい、項目５５から６２のいずれかに記載の化合物。
（項目６４）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表す、項目５５から６３のいずれかに記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ３およびＲ１１が同一ではない、項目６４に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表す、項目５５から６５のいずれかに記載の化合物。
（項目６７）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３が置換もしくは非置換のアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを表す、項目５５から６６のいずれかに記載の化合物。
（項目６８）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３が置換または非置換のヘテロアリールアルキルを表す、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３が置換または非置換のピリジルアルキルを表す、項目６８に記載の化合物。
（項目７０）
ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ３がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）（Ｒ１０）を表し、ここで、Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキルを表し、Ｒ９がＨを表し、Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキルを表す、項目５５から６６のいずれかに記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ８が、置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールを表す、項目７０に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ１０が、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシを表す、項目７０または７１に記載の化合物。
（項目７３）
ＬがＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＳまたはＳＣＨ２を表し、各ＹがＨを表し、ＸがＳを表し、ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表し、Ｒ３が置換もしくは非置換のアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを表す、項目５５から５９のいずれかに記載の化合物。
（項目７４）
ＬがＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＳまたはＳＣＨ２を表し、各ＹがＨを表し、ＸがＳを表し、ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表し、Ｒ３がＣ（Ｒ８）（Ｒ９）（Ｒ１０）を表し、ここで、Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキルを表し、Ｒ９がＨを表し、Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキルを表す、項目５５から５９のいずれかに記載の化合物。
（項目７５）
ＬがＣＨ２ＣＨ２を表す、項目７４に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールを表す、項目７４または７５に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ８が置換または非置換のアリールを表す、項目７６に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ１０がヒドロキシ、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシを表す、項目７４から７７のいずれかに記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ１０がヒドロキシアルキルを表す、項目７８に記載の化合物。
（項目８０）
ＬがＣＨ２ＣＨ２を表し、ＹがＨを表し、ＸがＳを表し、ＺがＲ３（ＣＯ）を表し、Ｒ１およびＲ２がそれぞれＨを表し、Ｒ３がアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを表す、項目５５から５９のいずれかに記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ３がヘテロアリールアルキルを表す、項目８０に記載の化合物。
（項目８２）
以下の構造
【化１００】
2016505526.tif 000022
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩。