【手続補正書】
【提出日】平成29年5月15日(2017.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物においてＤ１媒介性（Ｄ１関連）障害の処置のための、式Ｉの化合物：
【化１】
2017513887.tif 000001
またはその薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物であって：
［式中、
Ｌ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＮ、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ（ＯＨ）、またはＣＨ（ＯＣＨ３）であり、
Ｑ１は、Ｎ含有５〜１０員ヘテロアリール、Ｎ含有４〜１２員ヘテロシクロアルキル、またはフェニルであり、それぞれは、１個のＲ９で置換されていてもよく、１、２、３、または４個のＲ１０でさらに置換されていてもよく、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（シクロプロピル）、またはＮ（−ＣＨ２−シクロプロピル）であり、
Ｘ２は、ＮまたはＣ−Ｔ２であり、
Ｘ３は、ＮまたはＣ−Ｔ３であり、
ただし、Ｘ１がＯまたはＳである場合、Ｘ２およびＸ３の少なくとも１個は、Ｎではなく、
Ｘ４は、ＮまたはＣ−Ｔ４であり、
Ｔ１は、Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、または置換されていてもよいＣ１〜２アルキルであり、
Ｔ２、Ｔ３、およびＴ４のそれぞれは、Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、置換されていてもよいＣ１〜４アルキル、置換されていてもよいＣ３〜４シクロアルキル、置換されていてもよいシクロプロピルメチル、および置換されていてもよいＣ１〜４アルコキシからなる群から独立に選択され、
ＲＮは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜４シクロアルキル、または−Ｃ１〜２アルキル−Ｃ３〜４シクロアルキルであり、
Ｒ１およびＲ２のそれぞれは、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、およびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立に選択され、前記Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルのそれぞれは、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルコキシからそれぞれ独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４のそれぞれは、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）（Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ７）（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＲ８、および−ＯＲ８からなる群から独立に選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルのそれぞれは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）（Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＲ８、および−ＯＲ８からなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく、
またはＲ１およびＲ３は、それらが結合している２個の炭素原子と一緒に、縮合Ｎ含有５または６員ヘテロアリール、縮合Ｎ含有５または６員ヘテロシクロアルキル、縮合５または６員シクロアルキル、または縮合ベンゼン環を形成しており、それぞれは、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ハロアルキル、およびＣ１〜３ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、またはＣ３〜７シクロアルキルであり、
Ｒ６は、Ｈであるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−からなる群から選択され、前記群からの前記選択肢のそれぞれは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、−Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく、
またはＲ５およびＲ６は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、４〜１０員ヘテロシクロアルキルまたは５〜１０員ヘテロアリールを形成しており、それぞれは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−からなる群から選択され、前記群からの前記選択肢のそれぞれは、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、オキソ、−Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ９およびＲ１０のそれぞれは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、オキソ、チオノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）（Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８、−ＳＲ８、および−ＯＲ８からなる群から独立に選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−のそれぞれは、ハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｓ−（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ６〜１０アリールオキシ、［１または２個のＣ１〜４アルキルで置換されていてもよい（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキルオキシ−］、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ３〜７シクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく、
またはＲ９および隣接するＲ１０は、それらが結合しているＱ１上の２個の環原子と一緒に、縮合ベンゼン環または縮合５員もしくは６員ヘテロアリールを形成しており、それぞれは、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲ１０ａで置換されていてもよく、
各Ｒ１０ａは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＳＦ５、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群から独立に選択され、
ただし、
（１）Ｘ１がＮＨであり、Ｘ３がＮであり、Ｌ１がＮＨである場合、Ｑ１は、置換されていてもよい単環式１Ｈ−イミダゾール−１−イルまたは置換されていてもよい単環式１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−イル以外であり、
（２）Ｑ１は、置換されていてもよいベンゾ［ｄ］チアゾリル（例えば、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）以外であり、
（３）Ｘ１がＳであり、Ｘ２がＣ−Ｔ２であり、Ｘ３がＣ−Ｔ３であり、Ｘ４がＮである場合、Ｌ１は、ＮＲＮ以外であり、
（４）Ｘ４がＮである場合、Ｑ１は、置換されていてもよいフェニル以外であり、
（５）Ｘ２がＮであり、Ｘ３がＣ−Ｔ３であり、Ｘ４がＮである場合、Ｘ１は、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（シクロプロピル）、またはＮ（−ＣＨ２−シクロプロピル）以外である］、前記障害が、統合失調症（例えば、統合失調症における認知および陰性症状）、統合失調型パーソナリティ障害、認知障害［例えば、統合失調症に関連した認知障害、ＡＤに関連した認知障害、ＰＤに関連した認知障害、薬物療法（例えば、Ｄ２アンタゴニスト療法）に関連した認知障害］、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、衝動性、強迫的ギャンブル、過食症、自閉症スペクトラム障害、軽度認知障害（ＭＣＩ）、加齢性認知低下、認知症（例えば、老人性認知症、ＨＩＶ関連認知症、アルツハイマー認知症、レーヴィ小体認知症、血管性認知症、または前頭側頭骨認知症）、レストレスレッグ症候群（ＲＬＳ）、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、不安、うつ病（例えば、加齢性うつ病）、大うつ病性障害（ＭＤＤ）、治療抵抗性うつ病（ＴＲＤ）、双極性障害、慢性感情鈍麻、快感消失、慢性倦怠、心的外傷後ストレス障害、季節情動障害、社会不安障害、産後うつ病、セロトニン症候群、物質乱用および薬物依存症、薬物乱用再発、トゥーレット症候群、遅発性ジスキネジア、嗜眠、日中の過剰な眠気、不注意、性機能障害（例えば、勃起機能不全またはＳＳＲＩ後性機能障害）、片頭痛、睡眠障害、および疼痛から選択される医薬組成物。
【請求項２】
前記障害が、統合失調症（例えば、統合失調症における認知および陰性症状）、統合失調型パーソナリティ障害、認知障害［例えば、統合失調症に関連した認知障害、ＡＤに関連した認知障害、ＰＤに関連した認知障害、薬物療法（例えば、Ｄ２アンタゴニスト療法）に関連した認知障害］、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、衝動性、強迫的ギャンブル、過食症、自閉症スペクトラム障害、軽度認知障害（ＭＣＩ）、加齢性認知低下、認知症（例えば、老人性認知症、ＨＩＶ関連認知症、アルツハイマー認知症、レーヴィ小体認知症、血管性認知症、または前頭側頭骨認知症）、レストレスレッグ症候群（ＲＬＳ）、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、不安、うつ病（例えば、加齢性うつ病）、大うつ病性障害（ＭＤＤ）、治療抵抗性うつ病（ＴＲＤ）、双極性障害、慢性感情鈍麻、快感消失、慢性倦怠、心的外傷後ストレス障害、季節情動障害、社会不安障害、産後うつ病、セロトニン症候群、物質乱用および薬物依存症、薬物乱用再発、トゥーレット症候群、遅発性ジスキネジア、嗜眠、日中の過剰な眠気、不注意、および睡眠障害から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容できる塩が、式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｄ、Ｉ−ｅ、Ｉｆ、Ｉ−ｇ、もしくはＩ−ｈの化合物：
【化２】
2017513887.tif 000002
またはその薬学的に許容できる塩である、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｑ１が、
【化３】
2017513887.tif 000003
の部分であり、
環Ｑ１ａが、Ｎ含有５〜６員ヘテロアリールまたはＮ含有５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
【化４】
2017513887.tif 000004
が、単結合または二重結合を表し、
Ｚ１およびＺ２のそれぞれが、独立に、ＣまたはＮであり、
Ｒ９が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、またはＣ３〜７シクロアルコキシであり、前記Ｃ１〜４アルキルおよびＣ３〜７シクロアルキルのそれぞれが、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、チオノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ２〜４アルケニル−、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）（Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８、および−ＯＲ８からなる群から独立に選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ２〜４アルケニル−のそれぞれが、ハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｓ−（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ６〜１０アリールオキシ、１または２個のＣ１〜４アルキルで置換されていてもよい（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキルオキシ−、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ３〜７シクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく、
またはＲ９および隣接するＲ１０は、それらが結合している環Ｑ１ａ上の２個の環原子と一緒に、縮合ベンゼン環または縮合５員もしくは６員ヘテロアリールを形成しており、それぞれは、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲ１０ａで置換されていてもよく、
各Ｒ１０ａは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、（Ｃ１〜２アルコキシ）−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群から独立に選択され、
ｍが、０、１、２、３、または４である、請求項１から３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
式Ｉの化合物：
【化５】
2017513887.tif 000005
またはその薬学的に許容できる塩：
［式中、
Ｌ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＮであり、
Ｑ１は、Ｎ含有５〜６員ヘテロアリールまたはＮ含有５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、それぞれは、１個のＲ９で置換されていてもよく、１、２、３、または４個のＲ１０でさらに置換されていてもよく、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（シクロプロピル）、またはＮ（−ＣＨ２−シクロプロピル）であり、
Ｘ２は、ＮまたはＣ−Ｔ２であり、
Ｘ３は、ＮまたはＣ−Ｔ３であり、
ただし、Ｘ１がＯまたはＳである場合、Ｘ２およびＸ３の少なくとも１個は、Ｎではなく、
Ｘ４は、ＮまたはＣ−Ｔ４であり、
Ｔ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、またはＣ１フルオロアルキルであり、
Ｔ２、Ｔ３、およびＴ４のそれぞれは、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜４シクロアルキル、Ｃ３〜４ハロシクロアルキル、シクロプロピルメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルコキシからなる群から独立に選択され、
ＲＮは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜４シクロアルキル、または−Ｃ１〜２アルキル−Ｃ３〜４シクロアルキルであり、
Ｒ１およびＲ２のそれぞれは、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から独立に選択され、前記Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルのそれぞれは、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルコキシからそれぞれ独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４のそれぞれは、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）（Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＲ８、および−ＯＲ８からなる群から独立に選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルのそれぞれは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）（Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−ＳＲ８、および−ＯＲ８からなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく、
またはＲ１およびＲ３は、それらが結合している２個の炭素原子と一緒に、縮合Ｎ含有５または６員ヘテロアリール、縮合Ｎ含有５または６員ヘテロシクロアルキル、縮合５または６員シクロアルキル、または縮合ベンゼン環を形成しており、それぞれは、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ハロアルキル、およびＣ１〜３ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、またはＣ３〜７シクロアルキルであり、
Ｒ６は、Ｈであるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−からなる群から選択され、前記群の前記選択肢のそれぞれは、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、−Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく、
またはＲ５およびＲ６は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、４〜１０員ヘテロシクロアルキルまたは５〜１０員ヘテロアリールを形成しており、それぞれは、ハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−からなる群から選択され、前記群の前記選択肢のそれぞれは、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、−Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ９は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜７シクロアルコキシ、またはＣ３〜７シクロアルキルであり、前記Ｃ１〜４アルキルおよびＣ３〜７シクロアルキルのそれぞれは、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、オキソ、チオノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）（Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８、−ＳＲ８、および−ＯＲ８からなる群から独立に選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−のそれぞれは、ハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｓ−（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ６〜１０アリールオキシ、［１または２個のＣ１〜４アルキルで置換されていてもよい（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキルオキシ−］、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ３〜７シクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく、
またはＲ９および隣接するＲ１０は、それらが結合しているＱ１上の２個の環原子と一緒に、縮合ベンゼン環または縮合５員もしくは６員ヘテロアリールを形成しており、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲ１０ａで置換されていてもよく、
各Ｒ１０ａは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、−ＳＦ５、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群から独立に選択され、
ただし、
（１）Ｘ１がＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（シクロプロピル）、Ｎ（−ＣＨ２−シクロプロピル）、またはＳである場合、Ｑ１は、置換されていてもよい単環式５員環以外であり、
（２）Ｘ１が、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（シクロプロピル）、Ｎ（−ＣＨ２−シクロプロピル）、またはＳであり、Ｌ１がＮＲＮである場合、Ｑ１の環形成炭素原子は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４により置換されているベンゼン環に直接連結しており、
（３）Ｑ１の環形成原子のそれぞれは、窒素または炭素原子であり、
（４）Ｘ１が、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（シクロプロピル）、またはＮ（−ＣＨ２−シクロプロピル）である場合、Ｘ４は、Ｃ−Ｔ４であり、
（５）Ｑ１が、置換されていてもよい２−オキソ−１Ｈ−ピリジン−１−イルである場合、Ｑ１は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８により置換されていない］。
【請求項６】
Ｌ１が、ＯまたはＳである、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｌ１が、Ｏである、請求項５または６に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｔ２、Ｔ３、およびＴ４のそれぞれが、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、メトキシ、Ｃ１フルオロアルコキシ、メチル、およびＣ１フルオロアルキルからなる群から独立に選択される、請求項５から７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｔ１が、Ｈであり、Ｔ４が、Ｈである、請求項５から８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
Ｔ２およびＴ３のそれぞれが、独立に、Ｈ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メトキシ、Ｃ１フルオロアルコキシ、メチル、またはＣ１フルオロアルキルである、請求項５から９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容できる塩が、式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｄ、Ｉ−ｅ、Ｉｆ、Ｉ−ｇ、もしくはＩ−ｈの化合物：
【化６】
2017513887.tif 000006
またはその薬学的に許容できる塩である、請求項５から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容できる塩が、式Ｉ−ａの化合物またはその薬学的に許容できる塩である、請求項５から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２のそれぞれが、独立に、Ｈまたはハロゲンであり、Ｒ３およびＲ４のそれぞれが、独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、メチル、Ｃ１ハロアルキル、メトキシ、またはＣ１ハロアルコキシである、請求項５から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２のそれぞれが、Ｈであり、Ｒ３が、Ｈであり、Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、メチル、またはＣ１ハロアルキルである、請求項５から１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１５】
Ｑ１が、
【化７】
2017513887.tif 000007
の部分であり、
環Ｑ１ａが、Ｎ含有５〜６員ヘテロアリールまたはＮ含有５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
【化８】
2017513887.tif 000008
が、単結合または二重結合を表し、
Ｚ１およびＺ２のそれぞれが、独立に、ＣまたはＮであり、
Ｒ９が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、またはＣ３〜７シクロアルコキシであり、前記Ｃ１〜４アルキルおよびＣ３〜７シクロアルキルのそれぞれが、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、チオノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ２〜４アルケニル−、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｎ（Ｒ７）（Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８、および−ＯＲ８からなる群から独立に選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ３〜７シクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１〜４アルキル−、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキル−、および（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ２〜４アルケニル−のそれぞれが、ハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、−Ｓ−（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ６〜１０アリールオキシ、１または２個のＣ１〜４アルキルで置換されていてもよい（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキルオキシ−、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ３〜７シクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく、
またはＲ９および隣接するＲ１０は、縮合ベンゼン環または縮合５員もしくは６員ヘテロアリールを形成しており、それぞれは、それらが結合している環Ｑ１ａ上の２個の環原子と一緒に、１、２、３、４、または５個の独立に選択されるＲ１０ａで置換されていてもよく、
各Ｒ１０ａは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ヒドロキシルアルキル、（Ｃ１〜２アルコキシ）−Ｃ１〜４アルキル−、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群から独立に選択され、
ｍが、０、１、２、３、または４である、
請求項５から１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１６】
部分Ｍ１が、キノリニル、イソキノリニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、イミダゾ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ａ］ピラジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、１Ｈ−インダゾリル、９Ｈ−プリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、イソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリダジニル、イソオキサゾロ［３，４−ｃ］ピリダジニル、および［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジニルからなる群から選択され、それぞれが、１、２、または３個のＲ１０で置換されていてもよく、１または２個のＲ１０ａでさらに置換されていてもよいか；または部分Ｍ１が、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、ピリダジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−ピロリル、４Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、３−オキソ−２Ｈ−ピリダジニル、１Ｈ−２−オキソ−ピリミジニル、１Ｈ−２−オキソ−ピリジニル、２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオキソ−ピリミジニル、および１Ｈ−２−オキソ−ピラジニルからなる群から選択され、それぞれが、Ｒ９で置換されており、１、２、または３個のＲ１０でさらに置換されていてもよい、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１７】
部分Ｍ１が、
【化９】
2017513887.tif 000009
であり、
Ｒ１０ａが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、（Ｃ１〜２アルコキシ）−Ｃ１〜４アルキル−、またはＣ３〜７シクロアルキルであり、
ｔ１が、０または１であり、
ｔが、０または１である、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１８】
部分Ｍ１が、
【化１０】
2017513887.tif 000010
である、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１９】
部分Ｍ１が、
【化１１】
2017513887.tif 000011
であり、
Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、（Ｃ１〜２アルコキシ）−Ｃ１〜４アルキル−、またはＣ３〜７シクロアルキルである、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２０】
Ｒ９が、ハロゲン、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルキル、または−ＣＮであり、
各Ｒ１０が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、（Ｃ１〜２アルコキシ）−Ｃ１〜４アルキル−、−ＣＮ、および−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）からなる群から独立に選択され、Ｒ５およびＲ６のそれぞれが、独立に、Ｈであるか、もしくはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択されるか；またはＲ５およびＲ６が、４〜７員ヘテロシクロアルキルまたは５員ヘテロアリールを形成しており、それぞれが、それらが結合しているＮ原子と一緒に、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびＣ１〜４ハロアルコキシからなる群からそれぞれ独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項５から１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２１】
（＋）−１，５−ジメチル−６−［２−メチル−４−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（−）−１，５−ジメチル−６−［２−メチル−４−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
４，６−ジメチル−５−［２−メチル−４−（［１，２］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル］ピリダジン−３（２Ｈ）−オン；
１，５−ジメチル−６−［２−メチル−４−（チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル］ピラジン−２（１Ｈ）−オン；
７−［４−（４，６−ジメチルピリミジン−５−イル）−３−メチルフェノキシ］チエノ［２，３−ｃ］ピリジン；
７−［４−（４，６−ジメチルピリミジン−５−イル）−３−メチルフェノキシ］フロ［２，３−ｃ］ピリジン；
１，５−ジメチル−６−［２−メチル−４−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル］ピラジン−２（１Ｈ）−オン；
４−［３−クロロ−４−（４，６−ジメチルピリミジン−５−イル）フェノキシ］チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン；
４，６−ジメチル−５−［２−メチル−４−（［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル］ピリダジン−３（２Ｈ）−オン；
４，６−ジメチル−５−［４−（［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル］ピリダジン−３（２Ｈ）−オン；
７−［３−クロロ−４−（４，６−ジメチルピリミジン−５−イル）フェノキシ］チエノ［２，３−ｃ］ピリジン；
６−メチル−５−［２−メチル−４−（チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−カルボニトリル、ＥＮＴ−１；
６−メチル−５−［２−メチル−４−（チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−カルボニトリル、ＥＮＴ−２；
２−（４，６−ジメチルピリミジン−５−イル）−５−（チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルオキシ）ベンゾニトリル；
４−［４−（４，６−ジメチルピリミジン−５−イル）−３−メチルフェノキシ］［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン；
４，６−ジメチル−５−［４−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル］ピリダジン−３（２Ｈ）−オン；および
１，５−ジメチル−６−［４−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン
からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２２】
請求項２１に記載の（＋）−１，５−ジメチル−６−［２−メチル−４−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２３】
請求項２１に記載の（−）−１，５−ジメチル−６−［２−メチル−４−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２４】
請求項２１に記載の４−［３−クロロ−４−（４，６−ジメチルピリミジン−５−イル）フェノキシ］チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２５】
請求項２１に記載の６−メチル−５−［２−メチル−４−（チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−カルボニトリル、ＥＮＴ−１；またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２６】
請求項２１に記載の６−メチル−５−［２−メチル−４−（チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−カルボニトリル、ＥＮＴ−２；またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２７】
請求項２１に記載の２−（４，６−ジメチルピリミジン−５−イル）−５−（チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルオキシ）ベンゾニトリル；またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２８】
請求項５から２７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項２９】
統合失調症（例えば、統合失調症における認知および陰性症状）、統合失調型パーソナリティ障害、認知障害［例えば、統合失調症に関連した認知障害、ＡＤに関連した認知障害、ＰＤに関連した認知障害、薬物療法（例えば、Ｄ２アンタゴニスト療法）に関連した認知障害］、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、衝動性、強迫的ギャンブル、過食症、自閉症スペクトラム障害、軽度認知障害（ＭＣＩ）、加齢性認知低下、認知症（例えば、老人性認知症、ＨＩＶ関連認知症、アルツハイマー認知症、レーヴィ小体認知症、血管性認知症、または前頭側頭骨認知症）、レストレスレッグ症候群（ＲＬＳ）、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、不安、うつ病（例えば、加齢性うつ病）、大うつ病性障害（ＭＤＤ）、治療抵抗性うつ病（ＴＲＤ）、双極性障害、慢性感情鈍麻、快感消失、慢性倦怠、心的外傷後ストレス障害、季節情動障害、社会不安障害、産後うつ病、セロトニン症候群、物質乱用および薬物依存症、薬物乱用再発、トゥーレット症候群、遅発性ジスキネジア、嗜眠、日中の過剰な眠気、悪液質、不注意、性機能障害（例えば、勃起機能不全またはＳＳＲＩ後性機能障害）、片頭痛、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、高血糖症、アテローム硬化症、脂質異常症、肥満、糖尿病、敗血症、虚血後尿細管壊死、腎不全、低ナトリウム血症、治療抵抗性浮腫、ナルコレプシー、高血圧、鬱血性心不全、手術後眼低圧、睡眠障害、および疼痛から選択されるＤ１媒介性（またはＤ１関連）障害の処置のための、請求項５から２７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。