【手続補正書】
【提出日】平成29年1月20日(2017.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）
【化１】
2016508487.tif 000001
であって、
式中、
ＵがＯもしくはＳであり、
各Ｘが独立してＯ；Ｓ；ＮＲ４；もしくはＨおよびＲ４であり、
各Ｒ１が独立して、
ａ）
【化２】
2016508487.tif 000002
ｂ）アルコキシと任意に置換されるヘテロアリールであって、アルコキシが１、２、もしくは３つのＯＲ４と任意に置換されるヘテロアリール；
ｃ）
【化３】
2016508487.tif 000003
ｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７；
ｅ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４；
ｆ）ＳＯ２ＮＲ４Ｒ７；
ｇ）Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ４；
ｈ）水素；
ｉ）ヒドロキシ；
ｊ）任意に置換されるアルコキシ；
ｋ）ＳＯ２ＮＨＲ４；
ｌ）任意に置換されるアルケニル；
ｍ）任意に置換されるアリールアルキル；もしくは
ｎ）
【化４】
2016508487.tif 000004
から選択され、
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が独立して、
ａ）Ｈ；
ｂ）ヒドロキシアルキルアミノ；
ｃ）１、２、もしくは３つの独立したヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヒドロキシ、アミノ、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨＲ４、もしくはＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ＯＨと任意に置換されるアルコキシ；
ｄ）ハロゲン；
ｅ）ＳＯ２ＮＨＲ１８；
ｆ）ＮＨＳＯ２Ｒ４；
ｇ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４；
ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４；
ｉ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換される５〜６員環の原子を含むヘテロシクロアルキル；
ｊ）１、２、もしくは３つの独立した
（１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１７；
（２）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ１７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルカルボニル；
（３）１、２、もしくは３つの独立したＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ヒドロキシ、もしくはＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４と任意に置換されるアルキル；もしくは 
（４）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４；
と任意に置換される５〜６員環の原子を含むヘテロアリール；
ｋ）シアノ；
ｌ）ヒドロキシ；
ｍ）ＳＯ２Ｒ４；
ｎ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルカルボニル；
ｏ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルスルホニル；
ｐ）
【化５】
2016508487.tif 000005
ｑ）メルカプト；
ｒ）チオアルコキシ；
ｓ）アルキルアミノ；
ｔ）１、２、もしくは３つの独立したヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルスルホニルと任意に置換されるアルキルであって、それぞれが独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるアルキル；
ｕ）ジアルキルアミノ；もしくは 
ｖ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換される−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクロアルキル
から選択され、
Ｒ２がＨ、アルキル、フルオロアルキル、アルコキシ、フルオロアルコキシ、ハロゲン、アリール、もしくはヘテロアリールであり、
Ｒ３がＣＨ（Ｒ４）ＮＨＲ４、ＣＨ（Ｒ４）ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＨ（Ｒ４）ＳＨ、ＣＨ（Ｒ４）ＯＨ、ＣＨ（Ｒ４）ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ（Ｒ４）ＣＯＮＨＲ４；ＣＨ（Ｒ４）ＣＯＮＨＯＨ；ＣＨ（Ｒ４）ＣＯＮＨＮＨＲ４；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨＲ４、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ４、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＮＨＲ４、
【化６】
2016508487.tif 000006
、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｎ（Ｒ４）ＯＨ、Ｎ（ＯＨ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、ＮＨＲ４、ＮＨＮＨＲ４、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４、Ｎ（Ｒ４）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ４；ＮＨＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＨＲ４（式Ｉの場合のみ）、ＳＯ２ＮＨＯＨ（式Ｉの場合のみ）、ＳＯ３Ｈ（式Ｉの場合のみ）、ＯＲ４、ＯＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＲ４、Ｂ（ＯＲ４）２、ＣＨ２Ｂ（ＯＲ４）２、Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓｅ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｓｅ（＝Ｏ）２ＯＨ、好ましくは１‐４ヘテロ原子を備える５員環である複素環、もしくはＣＨ２を介して結合する５員複素環であり、
ＹがＯもしくは０であり、
ＺがＣＲ１６もしくはＮであり、
各Ｒ４が独立してａ）Ｈ；ｂ）１、２、もしくは３つの独立したヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２７、アミノ、アルキルチオ、もしくは任意に置換されるアリールと任意に置換されるアルキル；ｃ）フルオロアルキル；ｄ）任意に置換されるアリール；ｅ）任意に置換したヘテロアリール；もしくはｆ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ２７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２７、もしくはＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルであり、
各Ｒ５が独立してＨ、アルキル、フルオロアルキル、ハロゲン、アルコキシ、フルオロアルコキシ、置換型アミノ、アリール、もしくはヘテロアリールであり、
ＡがＯ、Ｓ、ＣＨ２もしくはＮ（Ｒ４）であり、
Ａがまた、Ｒ６が０の場合に、以下の：好ましくは１〜４つのヘテロ原子を備える５員環である任意に置換される複素環、Ｂ（ＯＲ４）２、Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓｅ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｓｅ（＝Ｏ）２ＯＨであり、
Ｒ６が０、ＣＨ（Ｒ４）ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ（Ｒ４）ＣＯＮＨＲ４；ＣＨ（Ｒ４）ＣＯＮＨＯＨ；ＣＨ（Ｒ４）ＣＯＮＨＮＨＲ４；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨＲ４、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＲ４、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４ＯＨ、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨＮＨＲ４、
【化７】
2016508487.tif 000007
、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＮＲ４（ただしＡはＳとすることができない）、ＳＯ２ＮＨＲ４（ただしＡはＳとすることができない）、ＳＯ２ＮＨＯＨ（ただしＡはＳとすることができない）；好ましくは１〜４つのヘテロ原子を備える５員環である複素環、もしくはＣＨ２を介して結合した（好ましくは５員環の）複素環であり、
各Ｒ７が独立して、Ｈ；アルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；ＮＨＳＯ２Ｒ４；Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｒ４；ＮＨＲ４；ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４；Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２７Ｒ４；ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ４；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２７ＮＨＲ４；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２７ＯＲ４；ハロゲン；任意に置換されるアリール；任意に置換されるヘテロアリール；１、２、もしくは３つの独立したＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、もしくはＮＨＳＯ２Ｒ４と任意に置換されるヘテロシクロアルキル；もしくは１、２、もしくは３つの独立したＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、もしくはＮＨＳＯ２Ｒ４と任意に置換されるヘテロシクロアルキルカルボニルであり、
各Ｒ１３が独立して、
【化８】
2016508487.tif 000008
ｂ）独立して、
ｉ）ＯＲ４；
ｉｉ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４；
ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；もしくは
ｉｖ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４
と任意に置換される、１、２、もしくは３つの独立したアルキルと任意に置換されるヘテロシクロアルキル；
ｃ）１、２、もしくは３つの独立した１）ヘテロシクロアルキルカルボニル、２）ＮＲ２７ＳＯ２Ｒ４、３）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７とそれぞれが任意に置換されるアルキルアミノカルボニル、４）（ヘテロシクロアルキル）アルキル；もしくは５）ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４；もしくは
ｄ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、ヒドロキシアルキル、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるシクロアルキル
から選択され、
各Ｒ１４が独立してヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルスルホニル、もしくはヘテロシクロアルキルから選択され、それぞれが１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換され、
各Ｒ１５が独立してＨ；アルキル；フルオロアルキル；アリール；アリールアルキル；もしくはヘテロアリールであり、
各Ｒ１６が独立して水素；アルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ＮＨＲ４；ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４；ハロゲン；任意に置換されるアリール；任意に置換されるヘテロアリール；１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキル；もしくはＮＨＳＯ２Ｒ４であり、
各Ｒ１７が独立してａ）Ｈ；ｂ）１、２、もしくは３つの独立したヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ７、アミノ、アルキルチオ、もしくは任意に置換されるアリールと任意に置換されるアルキル；ｃ）フルオロアルキル；ｄ）アリール；もしくはｅ）ヘテロアリールであり、
各Ｒ１８が独立してａ）Ｈ；ｂ）１、２、もしくは３つの独立したヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ７、アミノ、アルキルチオ、もしくは任意に置換されるアリールと任意に置換されるアルキル；ｃ）フルオロアルキル；ｄ）アリール；もしくはｅ）ヘテロアリールであり、
各Ｒ１９が独立してａ）Ｈ；ｂ）１、２、もしくは３つの独立したヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ７、アミノ、アルキルチオ、もしくは任意に置換されるアリールと任意に置換されるアルキル；ｃ）フルオロアルキル；ｄ）アリール；もしくはｅ）ヘテロアリールであり、
各Ｒ２０が独立してａ）Ｈ；ｂ）１、２、もしくは３つの独立したヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ７、アミノ、アルキルチオ、任意に置換されるヘテロアリール、もしくは任意に置換されるアリールと任意に置換されるアルキル；ｃ）フルオロアルキル；ｄ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４もしくはＯＲ４と任意に置換されるアリール；もしくはｅ）ヘテロアリールであり、
各Ｒ２１が独立してａ）Ｈ；ｂ）１、２、もしくは３つの独立したヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ７、アミノ、アルキルチオ、もしくは任意に置換されるアリールと任意に置換されるアルキル；ｃ）フルオロアルキル；ｄ）アリール；もしくはｅ）ヘテロアリールであり、
各Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が独立して、
ｉ）水素；ｉｉ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４；ｉｉｉ）ＮＨＳＯ２Ｒ４；ｉｖ）１、２、もしくは３つの独立したアルキル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１９、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、ＯＲ４、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ４Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルカルボニル；ｖ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルスルホニル、もしくはアルキル；ｖｉ）ハロゲン；ｖｉｉ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルと任意に置換されるアルキル；ｖｉｉｉ）ヒドロキシアルキルアミノ；ｉｘ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ２０；ｘ）１、２、もしくは３つの独立したヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ７、アミノ、アルキルチオ、もしくは任意に置換されるアリールと任意に置換されるアルコキシ；ｘｉ）ハロアルコキシ；ｘｉｉ）ハロアルキル；ｘｉｉｉ）ヒドロキシ；ｘｉｖ）ＳＯ２ＮＲ４Ｒ２１；もしくはｘｖ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ７、もしくはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４と任意に置換されるヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒ２７が独立してａ）Ｈ；ｂ）１、２、もしくは３つの独立したヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルチオ、もしくは任意に置換されるアリールと任意に置換されるアルキル；ｃ）フルオロアルキル；ｄ）任意に置換されるアリール；もしくはｅ）任意に置換されるヘテロアリールであり、
各ｎが独立して０、１、２、３、もしくは４であり、かつ
Ｑ１およびＱ２がそれぞれ独立してＣＨもしくはＮである、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が
【化９】
2016508487.tif 000009
であり、
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が独立して、
ａ）水素；ｂ）ヒドロキシアルキルアミノ；ｃ）１、２、もしくは３つの独立したヒドロキシ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨＲ４、もしくはＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ＯＨと任意に置換されるアルコキシ；ｄ）ハロゲン；ｅ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換される、５〜６員環の原子を含むヘテロシクロアルキル；ｆ）１、２、もしくは３つの独立した、
ｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１７；もしくは
ｉｉ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ１７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルカルボニル；もしくは
ｉｉｉ）１、２、もしくは３つの独立したＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ヒドロキシ、もしくはＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４と任意に置換されるアルキル
と任意に置換されるヘテロアリール；
ｇ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換される１、２、もしくは３つのヘテロシクロアルキルカルボニルと任意に置換されるアルキル；ｈ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルカルボニル；またはｉ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルスルホニル
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が独立して
ハロゲン、水素、
【化１０】
2016508487.tif 000010
から選択され、
各ｏが独立して１、２、３、または４であり、
各ｐが独立して１、２、３、または４である、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が独立して水素、
【化１１】
2016508487.tif 000011
から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＯであり、Ｒ３がＮＨＮＨＲ４、ＮＨＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ＯＨ、またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ４から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）または（ＩＶ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ３がＮＨＮＨ２である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がＮＨＮＨ２であり、Ｒ１が
【化１２】
2016508487.tif 000012
であり、Ｒ１０が、
【化１３】
2016508487.tif 000013
から選択され、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１２がそれぞれＨである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が
【化１４】
2016508487.tif 000014
であり、
Ｒ１３が独立して、
ａ）
【化１５】
2016508487.tif 000015
ｂ）独立した
ｉ）ＯＲ４；
ｉｉ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４；
ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；もしくは
ｉｖ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４；
と任意に置換される１、２、もしくは３つの独立したアルキルと置換されるヘテロシクロアルキル；
ｃ）１、２、もしくは３つの独立した１）ヘテロシクロアルキルカルボニル、２）ＮＨ２ＳＯ４、３）それぞれが１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換される、アルキルアミノカルボニル、もしくは４）（ヘテロシクロアルキル）アルキルと任意に置換されるヘテロアリール；または
ｄ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるシクロアルキル
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１３が
【化１６】
2016508487.tif 000016
であり、
各Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６、が独立してハロゲン、水素、
【化１７】
2016508487.tif 000017
から選択され、
各Ｍが独立してＯ、ＣＨ２、またはＳであり、
各ｏが独立して１、２、３、または４であり、
各ｐが独立して１、２、３、または４である、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が独立して水素、
【化１８】
2016508487.tif 000018
2016508487.tif 000019
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３がＮＨＮＨ２であり、Ｒ１が
【化１９】
2016508487.tif 000020
であり、Ｒ１３が
【化２０】
2016508487.tif 000021
であり、
Ｒ２４が独立して水素、
【化２１】
2016508487.tif 000022
から選択され、
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、およびＲ２６が独立して水素またはハロゲンである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ７が独立してＣ（＝Ｏ）ＯＲ４；ＮＨＳＯ２Ｒ４；Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｒ４；ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４；Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２７Ｒ４；ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ４；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２７ＮＨＲ４；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２７ＯＲ４；または１、２、もしくは３つの独立したＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、もしくはＮＨＳＯ２Ｒ４と任意に置換されるヘテロシクロアルキルカルボニルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ７が独立して
【化２２】
2016508487.tif 000023
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が
【化２３】
2016508487.tif 000024
であり、各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が独立して、
ａ）水素；ｂ）ヒドロキシアルキルアミノ；ｃ）１、２、もしくは３つの独立したヒドロキシ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨＲ４、もしくはＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ＯＨと任意に置換されるアルコキシ；ｄ）ハロゲン；ｅ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換される、５〜６員環の原子を含むヘテロシクロアルキル；ｆ）１、２、もしくは３つの独立した
ｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１７； もしくは
ｉｉ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ１７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルカルボニル；
ｉｉｉ）１、２、もしくは３つの独立したＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ヒドロキシ、もしくはＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４と任意に置換されるアルキル
と任意に置換されるヘテロアリール；
ｇ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と置換される１、２、もしくは３つのヘテロシクロアルキルカルボニルと任意に置換されるアルキル；ｈ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルカルボニル；またはｉ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるヘテロシクロアルキルスルホニル
から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒ７が独立して
【化２４】
2016508487.tif 000025
であり、
各Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２が独立して水素、
【化２５】
2016508487.tif 000026
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３がＮＨＮＨ２であり、Ｒ１が
【化２６】
2016508487.tif 000027
であり、Ｒ１０が
【化２７】
2016508487.tif 000028
から選択され、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１２がそれぞれＨであり、各Ｒ７が独立して
【化２８】
2016508487.tif 000029
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０が
【化２９】
2016508487.tif 000030
から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が
【化３０】
2016508487.tif 000031
であり、Ｒ１３が独立して、
ａ）
【化３１】
2016508487.tif 000032
ｂ）独立した、
ｉ）ＯＲ４；
ｉｉ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４；
ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；もしくは
ｉｖ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４；
と任意に置換される１、２、もしくは３つの独立したアルキルと任意に置換されるヘテロシクロアルキル；
ｃ）１、２、もしくは３つの独立した１）ヘテロシクロアルキルカルボニル、２）ＮＨ２ＳＯ４、３）それぞれが１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換される、アルキルアミノカルボニル、もしくは４）（ヘテロシクロアルキル）アルキル；または
ｄ）１、２、もしくは３つの独立したＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ７、もしくはＳＯ２ＮＲ４Ｒ７と任意に置換されるシクロアルキル
から選択される、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ７が独立して
【化３２】
2016508487.tif 000033
であり、
各Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が独立して水素、ハロ、
【化３３】
2016508487.tif 000034
2016508487.tif 000035
から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３がＮＨＮＨ２であり、Ｒ１が
【化３４】
2016508487.tif 000036
であり、Ｒ１３が
【化３５】
2016508487.tif 000037
であり、Ｒ２４が独立して水素、
【化３６】
2016508487.tif 000038
から選択され、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、およびＲ２６がそれぞれ独立して水素またはハロゲンであり、各Ｒ７が独立して
【化３７】
2016508487.tif 000039
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２４が独立して
【化３８】
2016508487.tif 000040
から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａが好ましくは１‐４ヘテロ原子を備える５員環である任意に置換される複素環であり、Ｒ６が０である、請求項１に記載の式（ＩＩＩ）の化合物。
【請求項２３】
Ａが５−メチルイミダゾリジニル−２，４−ジオン、２−チオキソイミダゾリジン−４−オン、またはイミダゾリジン−２，４−ジオンである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａが２−チオキソイミダゾリジン−４−オンであり、Ｒ１が
【化３９】
2016508487.tif 000041
であり、
Ｒ１０が
【化４０】
2016508487.tif 000042
から選択され、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１、およびＲ１２がそれぞれＨである、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａが２−チオキソイミダゾリジン−４−オンであり、Ｒ１が
【化４１】
2016508487.tif 000043
であり、Ｒ１３が
【化４２】
2016508487.tif 000044
であり、
Ｒ２４が独立して水素、
【化４３】
2016508487.tif 000045
から選択され、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、およびＲ２６が独立して水素またはハロゲンである、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
５−（２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）−５−メチルイミダゾリジン−２，４−ジオン（１）；
１−ヒドロキシ−３−（２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）ウレア（２）；
２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボン酸（３）；
２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（４）；
Ｎ（２−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）エチル）イソブチルアミド（５）；
Ｎ（２−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）エチル）メタンスルホンアミド（６）；
２−（４’−（５−（ヒドロキシメチル）イソキサゾール−３−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（７）；
３−（２−（４’−（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）オキシ）ブトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）イミダゾリジン−２，４−ジオン（８）；
３−（２−（４’−（４−ヒドロキシブトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）イミダゾリジン−２，４−ジオン（９）；
３−（２−（４’−（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）オキシ）ブトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）−２−チオキソイミダゾリジン−４−オン（１０）；
３−（２−（４’−（４−ヒドロキシブトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）−２−チオキソイミダゾリジン−４−オン（１１）；
３−（２−（４’−（４−ヒドロキシブトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）キノリン−４−イル）イミダゾリジン−２，４−ジオン（１２）；
２−（４’−（３−アミノプロポキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１３）；
Ｎ（３−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）プロピル）メタンスルホンアミド（１４）；
Ｎ（３−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）プロピル）アセトアミド（１５）；
Ｎ（４−（ヒドラジンカルボニル）−２−（４’−（４−ヒドロキシブトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）キノリン−７−イル）メタンスルホンアミド（１６）；
Ｎ’−（２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボニル）メタンスルホノヒドラジド（１７）；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）キノリン−４−イル）アセトアミド（１８）；
１−（２−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）イミダゾリジン−２−オン（１９）；
１−（２−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）イミダゾリジン−２，４−ジオン（２０）；
５−（２−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン（２１）；
４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−［１，１’−ビフェニル］−４−スルホンアミド（２２）；
Ｎ（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）メタンスルホンアミド（２３）；
Ｎ（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）アセトアミド（２４）；
４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボキサミド（２５）；
１−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）ピロリジン−３−カルボン酸（２６）；
２−（４’−（２−モルフォリノ−２−オキソエチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（２７）；
２−（４’−（２−モルフォリノ−２−オキソエトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（２８）；
２−（４’−（（モルフォリノスルホニル）メチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（２９）；
３−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）イソキサゾール−５−カルボン酸（３０）；
（Ｒ）−１−（３−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）イソキサゾール−５−カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸（３１）；
（３−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）イソキサゾール−５−イル）メチル  メチルカルバマート（３２）；
１−（（３−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）イソキサゾール−５−イル）メチル）−３−メチルウレア（３３）；
Ｎ（（３−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）イソキサゾール−５−イル）メチル）アセトアミド（３４）；
Ｎ（（３−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）イソキサゾール−５−イル）メチル）メタンスルホンアミド（３５）；
（Ｒ）−１−（３−（４’−（４−（ヒドロキシ（メチル）カルバモイル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）イソキサゾール−５−カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸（３６）；
Ｎ（４−（ヒドラジンカルボニル）−２−（４’−（４−ヒドロキシブトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）キノリン−６−イル）メタンスルホンアミド（３７）；
２−（４’−シアノ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）キノリン−４−カルボヒドラジド（３８）；
２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−３−メチル−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（３９）；
Ｎ’−（２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−３−メチル−１，６−ナフチリジン−４−カルボニル）メタンスルホノヒドラジド（４０）；
Ｎ（２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）ヒドラジンカルボキサミド（４１）；
２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）キノリン−４−カルボン酸（４２）；
２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）キノリン−４−カルボヒドラジド（４３）；
２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−３−メトキシ１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（４４）；
２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−３−メトキシ１，６−ナフチリジン−４−カルボン酸（４５）；
２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−３−メチル−１，６−ナフチリジン−４−カルボン酸（４６）；
２−（４’−シアノ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）キノリン−４−カルボン酸（４７）；
２−（２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）キノリン−４−イル）アセトヒドラジド（４８）；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−Ｎ−メチル−１，６−ナフチリジン−４−カルボキサミド（４９）；
２−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン  ６−オキシド（５０）；
４−（ヒドラジンカルボニル）−２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン  ６−オキシド（５１）；
３−（２−（４’−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）キノリン−４−イル）イミダゾリジン−２，４−ジオン（５２）；
２−（４’−（４−ヒドロキシブトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（５３）；
２−（４’−シアノ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（５４）；
２−（５−（４−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル）ピリジン−２−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（５５）；
２−（６−（４−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル）ピリジン−３−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（５６）；
２−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（５７）；
２−（４−（ピリジン−２−イル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（５８）；
２−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（５９）；
２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（６０）；
２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（６１）；
２−（４−（オキサゾール−２−イル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（６２）；
２−（４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（６３）；
２−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（６４）；
２−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（６５）；
２−（４’−（モルフォリノメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（６６）；
２−（４−（５−（４−ヒドロキシブトキシ）ピリジン−２−イル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（６７）；
２−（２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（６８）；
２−（４−（チアゾール−２−イル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（６９）；
３−（２−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）イミダゾリジン−２，４−ジオン（７０）；
３−（２−（４’−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）−２−チオキソイミダゾリジン−４−オン（７１）；
２−（４’−（メチルスルホニル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（７２）；
４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−Ｎ（２−ヒドロキシエチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−スルホンアミド（７３）；
４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−Ｎ（３−ヒドロキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−スルホンアミド（７４）；
３−（２−（４−（５−（４−ヒドロキシブトキシ）ピリジン−２−イル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）−２−チオキソイミダゾリジン−４−オン（７５）；
４−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）ブタン酸（７６）；
２−（４’−（４−ヒドラジニル４−オキソブトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（７７）；
４−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）−Ｎ−ヒドロキシブタンアミド（７８）；
４−（（４’−（４−（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）−Ｎ−ヒドロキシブタンアミド（７９）；
４−（（４’−（４−（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）ブタン酸（８０）；
エチル  ４−（（４’−（４−（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）ブタノアート（８１）；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（（４’−（４−（５−オキソ−２−チオキソイミダゾリジン−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）ブタンアミド（８２）；
４−（（４’−（４−（５−オキソ−２−チオキソイミダゾリジン−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）ブタン酸（８３）；
エチル  ４−（（４’−（４−（５−オキソ−２−チオキソイミダゾリジン−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）ブタノアート（８４）；
２−（４’−（２−アミノエトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（８５）；
Ｎ（２−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）エチル）アセトアミド（８６）；
（Ｒ）−１−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）ピロリジン−２−カルボン酸（８７）；
（Ｓ）−１−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）ピロリジン−２−カルボン酸（８８）；
１−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）ピペリジン−３−カルボン酸（８９）；
１−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）ピペリジン−４−カルボン酸（９０）；
Ｎ（３−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）プロピル）プロピオンアミド（９１）；
Ｎ（３−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）プロピル）イソブチルアミド（９２）；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（３−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）プロピル）アセトアミド（９３）；
Ｎ（３−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）プロピル）エタンスルホンアミド（９４）；
Ｎ（３−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）プロピル）プロパン−２−スルホンアミド（９５）；
１，１，１−トリフルオロＮ（３−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）プロピル）メタンスルホンアミド（９６）；
Ｎ（２−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）エチル）プロピオンアミド（９７）；
２，２，２−トリフルオロＮ（２−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）エチル）アセトアミド（９８）；
Ｎ（２−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）エチル）エタンスルホンアミド（９９）；
Ｎ（２−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）エチル）プロパン−２−スルホンアミド（１００）；
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（２−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）エチル）メタンスルホンアミド（１０１）；
２−（３’，４’−ジヒドロキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１０２）；
（Ｒ）−１−（２−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）アセチル）ピロリジン−２−カルボン酸（１０３）；
（Ｒ）−１−（２−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）オキシ）アセチル）ピロリジン−２−カルボン酸（１０４）；
（Ｒ）−１−（（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）メチル）スルホニル）ピロリジン−２−カルボン酸（１０５）；
２−（４’−（モルフォリン−４−カルボニル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１０６）；
（Ｒ）−１−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸（１０７）；
１−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸（１０８）；
２−（４’−（５−（モルフォリン−４−カルボニル）イソキサゾール−３−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１０９）；
２−（４’−（モルフォリノスルホニル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１１０）；
（Ｒ）−１−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル）ピロリジン−２−カルボン酸（１１１）；
１−（（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル）ピペリジン−３−カルボン酸（１１２）；
３−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−Ｎ−メチルイソキサゾール−５−カルボキサミド（１１３）；
１−（３−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）イソキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−３−カルルボン酸（１１４）；
１−（３−（４’−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）イソキサゾール−５−カルボニル）ピペリジン−２−カルボン酸（１１５）；
Ｎ（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）アセトアミド（１１６）；
Ｎ（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）メタンスルホンアミド（１１７）；
２−（４−（（４−（モルフォリン−４−カルボニル）フェニル）エチニル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１１８）；
（Ｒ）−１−（（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）スルホニル）ピロリジン−２−カルボン酸（１１９）；
２−（４−（（１−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）エチニル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１２０）；
Ｎ−（２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−２−オキソピリジン１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド（１２１）；
１−（３−フルオロ−４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピペリジン−２−カルボン酸（１２２）；
１−（４−（（２−フルオロ−４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピペリジン−２−カルボン酸（１２３）；
２−（４−（（４−（モルフォリノメチル）フェニル）エチニル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１２４）；
２−（４−（（４−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル）エチニル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１２５）；
２−（４−（ピリジン−３−イルエチニル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１２６）；
３−（２−（４−（（４−（モルフォリノメチル）フェニル）エチニル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−イル）−２−チオキソイミダゾリジン−４−オン（１２７）；
４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−Ｎ−メチルベンズアミド（１２８）；
４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（１２９）；
（Ｓ）−１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピロリジン−２−カルボン酸（１３０）；
（Ｒ）−１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピロリジン−２−カルボン酸（１３１）；
１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピペリジン−３−カルボン酸（１３２）；
（−）−１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピペリジン−３−カルボン酸（１３３）；
（＋）−１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピペリジン−３−カルボン酸（１３４）；
１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピロリジン−３−カルボン酸（１３５）；
１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピペリジン−４−カルボン酸（１３６）；
２−（４−（（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル）エチニル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１３７）；
４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−Ｎ（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド（１３８）；
４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−Ｎ（３−ヒドロキシプロピル）ベンズアミド（１３９）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）酢酸（１４０）；
（Ｓ）−１−（（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）スルホニル）ピロリジン−２−カルボン酸（１４１）；
１−（（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）スルホニル）ピペリジン−３−カルボン酸（１４２）；
１−（（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）スルホニル）ピロリジン−３−カルボン酸（１４３）；
１−（（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）スルホニル）ピペリジン−４−カルボン酸（１４４）；
２−（４−（（４−（モルフォリノスルホニル）フェニル）エチニル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１４５）；
２−（４−（（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル）フェニル）エチニル）フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（１４６）；
４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンゼンスルホンアミド（１４７）；
４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）ベンゼンスルホンアミド（１４８）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニルスルホンアミド）酢酸（１４９）；
Ｎ−（２−アミノエチル）−４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド（１５０）；
Ｎ−（２−アミノエチル）−４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゼンスルホンアミド（１５１）；
（Ｒ）−１−（（４−（（４−（４−（５−オキソ−２−チオキソイミダゾリジン−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）スルホニル）ピロリジン−２−カルボン酸（１５２）；
（Ｒ）−１−（（４−（（４−（４−（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）スルホニル）ピロリジン−２−カルボン酸（１５３）；
１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）アゼチジン−２−カルボン酸（１５４）；
１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピペリジン−２−カルボン酸（１５５）；
（−）−１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピペリジン−２−カルボン酸（１５６）；
（＋）−１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピペリジン−２−カルボン酸（１５７）；
１−（（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）スルホニル）アゼチジン−２−カルボン酸（１５８）；
１−（（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）スルホニル）ピペリジン−２−カルボン酸（１５９）；
４−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）モルフォリン−３−カルボン酸（１６０）；
４−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）モルフォリン−２−カルボン酸（１６１）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−２−オキソピリジン１（２Ｈ）−イル）酢酸（１６２）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（１６３）；
１−（５−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）チオフェン−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸（１６４）；
１−（５−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）チオフェン−２−カルボニル）ピペリジン−２−カルボン酸（１６５）；
１−（５−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フラン−２−カルボニル）ピペリジン−２−カルボン酸（１６６）；
１−（５−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フラン−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸（１６７）；
１−（５−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ピコリノイル）ピペリジン−２−カルボン酸（１６８）；
１−（２−フルオロ−４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピペリジン−２−カルボン酸（１６９）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）プロパン酸（１７０）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−３−メチルブタン酸（１７１）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−３−メチルペンタン酸（１７２）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−４−メチルペンタン酸（１７３）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）コハク酸（１７４）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）ペンタン二酸（１７５）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−３−ヒドロキシプロパン酸（１７６）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−３−ヒドロキシブタン酸（１７７）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−４−（メチルチオ）ブタン酸（１７８）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−３−フェニルプロパン酸（１７９）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパン酸（１８０）；
４−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）チオモルフォリン−３−カルボン酸（１８１）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−２−メチルプロパン酸（１８２）；
Ｎ−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）エタンスルホンアミド（１８３）；
Ｎ−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）プロパン−２−スルホンアミド（１８４）；
１，１，１−トリフルオロＮ−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）メタンスルホンアミド（１８５）；
２−（Ｎ（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）フェニル）スルファモイル）酢酸（１８６）；
２−（１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピロリジン−２−イル）酢酸（１８７）；
２−（１−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピペリジン−２−イル）酢酸（１８８）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−Ｎ−メチルベンズアミド）酢酸（１８９）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−Ｎ−メチルベンズアミド）プロパン酸（１９０）；
３−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）プロパン酸（１９１）；
３−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−Ｎ−メチルベンズアミド）プロパン酸（１９２）；
３−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−２−メチルプロパン酸（１９３）；
３−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）ブタン酸（１９４）；
３−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−Ｎ−メチルベンズアミド）−２−メチルプロパン酸（１９５）；
３−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）−Ｎ−メチルベンズアミド）ブタン酸（１９６）；
３−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−２−フェニルプロパン酸（１９７）；
３−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−３−フェニルプロパン酸（１９８）；
５−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）−２−ヒドロキシ安息香酸（１９９）；
３−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）安息香酸（２００）；
２−（４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンズアミド）マロン酸（２０１）；または
（Ｓ）−１−（３−クロロ−４−（（４−（４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル）フェニル）エチニル）ベンゾイル）ピペリジン−２−カルボン酸（２０２）；
２−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンズアミド］安息香酸（２０３）；
１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）−３−メトキシベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２０４）；
１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）−３−ヒドロキシベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２０５）；
１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２０６）；
１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］−４−ヒドロキシピペリジン−３−カルボン酸（２０７）；
（２Ｒ）−１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２０８）；
（２Ｓ）−１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２０９）；
１−［２，５−ジフルオロ４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２１０）；
２−（４−｛２−［４−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル）フェニル］エチニル｝フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（２１１）；
１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２１２）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−メチルホルムアミド｝−３−フェニルプロパン酸（２１３）；
２−｛［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝−３−フェニルプロパン酸（２１４）；
４−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンズアミド］−２−ヒドロキシ安息香酸（２１５）；
２−｛１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−メチルホルムアミド｝−３−フェニルプロパン酸（２１６）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−メチルホルムアミド｝−３−メチルペンタン酸（２１７）；
１−［２，３−ジフルオロ４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２１８）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−メチルホルムアミド｝−４−メチルペンタン酸（２１９）；
２−｛［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝−３−メチルペンタン酸（２２０）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−メチルホルムアミド｝−３−メチルブタン酸（２２１）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−メチルホルムアミド｝ペンタン二酸（２２２）；
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−２−（４−｛４−［５−（モルフォリン−４−カルボニル）−１，２−オキサゾール−３−イル］フェニル｝フェニル）−１，６−ナフチリジン−４−カルボキサミド（２２３）；
２−｛１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−メチルホルムアミド｝−３−メチルペンタン酸（２２４）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−メチルホルムアミド｝ブタン二酸（２２５）；
１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）−２−メトキシベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２２６）；
１−［２−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２２７）；
１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２２８）；
１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）−２−ヒドロキシベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２２９）；
１−［６−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ピリジン−３−カルボニル］ピペリジン−２−カルボン酸（２３０）；
Ｎ−ヒドロキシ−２−（４−｛４−［５−（メタンスルホンアミドメチル）−１，２−オキサゾール−３−イル］フェニル｝フェニル）−Ｎ−メチル−１，６−ナフチリジン−４−カルボキサミド（２３１）；
２−｛［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝−３−フェニルプロパン酸（２３２）；
２−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホンアミド］−３−フェニルプロパン酸（２３３）；
２−［Ｎ−メチル４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホンアミド］−３−フェニルプロパン酸（２３４）；
１−［３，５−ジフルオロ４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２３５）；
２−｛［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝−３−メチルペンタン酸（２３６）；
２−｛Ｎ−エチル−１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝酢酸（２３７）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−プロピルホルムアミド｝酢酸（２３８）；
２−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホンアミド］−３−メチルペンタン酸（２３９）；
３−メチル−２−［Ｎ−メチル４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホンアミド］ペンタン酸（２４０）；
２−｛Ｎ−ベンジル−１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝酢酸（２４１）；
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−２−｛４−［２−（６−トリフルオロメタンスルホンアミドピリジン−３−イル）エチニル］フェニル｝−１，６−ナフチリジン−４−カルボキサミド（２４２）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ（プロパン−２−イル）ホルムアミド｝酢酸（２４３）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝酢酸（２４４）；
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−２−｛４−［２−（４−トリフルオロメタンスルホンアミドフェニル）エチニル］フェニル｝−１，６−ナフチリジン−４−カルボキサミド（２４５）；
２−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホンアミド］−３−メチルペンタン酸（２４６）；
２−｛Ｎ−ベンジル−１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝−３−フェニルプロパン酸（２４７）；
３−メチル−２−［Ｎ−メチル３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホンアミド］ペンタン酸（２４８）；
（２Ｒ）−１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホニル］ピペリジン−２−カルボン酸（２４９）；
（２Ｓ）−１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホニル］ピペリジン−２−カルボン酸（２５０）；
２−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホンアミド］−３−フェニルプロパン酸（２５１）；
２−［Ｎ−メチル３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホンアミド］−３−フェニルプロパン酸（２５２）；
１−［４−（２−｛５−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］ピリジン−２−イル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２５３）；
１−［３−フルオロ−４−（２−｛２−フルオロ−４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２５４）；
２−｛Ｎ−エチル−１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝−３−フェニルプロパン酸（２５５）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ（プロパン−２−イル）ホルムアミド｝−３−フェニルプロパン酸（２５６）；
１−｛３−フルオロ−４−［２−（４−｛４−［ヒドロキシ（メチル）カルバモイル］−１，６−ナフチリジン−２−イル｝フェニル）エチニル］ベンゾイル｝ピペリジン−２−カルボン酸（２５７）；
（２Ｒ）−１−｛［５−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ピリジン−２−イル］メチル｝ピロリジン−２−カルボン酸（２５８）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝−３−フェニルプロパン酸（２５９）；
（２Ｒ）−１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホニル］ピペリジン−２−カルボン酸（２６０）；
（２Ｓ）−１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホニル］ピペリジン−２−カルボン酸（２６１）；
２−アミノ−３−｛［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝プロパン酸（２６２）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−プロピルホルムアミド｝−３−フェニルプロパン酸（２６３）；
１−［４−（２−｛２−クロロ−４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２６４）；
１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−３−カルボン酸（２６５）；
（２Ｒ）−１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピロリジン−２−カルボン酸（２６６）；
１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−３−カルボン酸（２６７）；
（２Ｒ）−１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピロリジン−２−カルボン酸（２６８）；
１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホニル］ピペリジン−３−カルボン酸（２６９）；
（２Ｒ）−１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホニル］ピロリジン−２−カルボン酸（２７０）；
２−｛１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝酢酸（２７１）；
２−｛１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝酢酸（２７２）；
２−［Ｎ−（２−メチルプロピル）３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホンアミド］酢酸（２７３）；
２−［Ｎ−（２−メチルプロピル）３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホンアミド］酢酸（２７４）；
１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホニル］ピペリジン−３−カルボン酸（２７５）；
（２Ｒ）−１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゼンスルホニル］ピロリジン−２−カルボン酸（２７６）；
２−アミノ−３−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェノキシ］プロパン酸（２７７）；
１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］−２−メトキシフェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２７８）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝プロパン酸（２７９）；
１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］−２−ヒドロキシフェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（２８０）；
２−［４−（２−｛４−［（２Ｓ）−２−カルボキシピペリジン−１−カルボニル］−２−クロロフェニル｝エチニル）フェニル］−１，６−ナフチリジン−４−カルボン酸（２８１）；
２−｛１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝プロパン酸（２８２）；
２−アミノ−３−｛１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−メチルホルムアミド｝プロパン酸（２８３）；
２−｛１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝プロパン酸（２８４）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝−３−ヒドロキシプロパン酸（２８５）；
２−［４−（２−｛２−クロロ−４−［（２Ｓ）−２−（ヒドラジンカルボニル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝エチニル）フェニル］−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（２８６）；
２−［４−（２−｛２−クロロ−４−［（２Ｓ）−２−（ヒドラジンカルボニル）ピペリジン−１−カルボニル］フェニル｝エチニル）フェニル］−１，６−ナフチリジン−４−カルボン酸（２８７）；
（２Ｓ）−１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］−Ｎ−ヒドロキシピペリジン−２−カルボキサミド（２８８）；
２−｛［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）プロパン酸（２８９）；
２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパン酸（２９０）；
メチル  ２−｛［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）プロパノエート（２９１）；
２−｛１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝−３−ヒドロキシプロパン酸（２９２）；
２−｛１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝−３−ヒドロキシプロパン酸（２９３）；
２−｛１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝−３−ヒドロキシプロパン酸（２９４）；
メチル  ２−｛［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）プロパノエート（２９５）；
メチル  ２−｛［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）プロパノエート（２９６）；
３−アミノ−２−｛［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝プロパン酸（２９７）；
３−アミノ−２−｛［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝プロパン酸（２９８）；
３−アミノ−２−｛［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］ホルムアミド｝プロパン酸（２９９）；
（２Ｓ）−１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［７−クロロ−４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（３００）；
３−アミノ−２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝プロパン酸（３０１）；
３−アミノ−２−｛１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝プロパン酸（３０２）；
３−アミノ−２−｛１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）ホルムアミド｝プロパン酸（３０３）；
２−｛４−［２−（４−｛１，３−ジオキソ−オクタヒドロイミダゾリジノ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝フェニル）エチニル］フェニル｝−１，６−ナフチリジン−４−カルボヒドラジド（３０４）；
３−アミノ−２−｛１−［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−メチルホルムアミド｝プロパン酸（３０５）；
（２Ｓ）−１−［４−（２−｛４−［７−アミノ−４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）−３−クロロベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（３０６）；
３−アミノ−２−｛１−［３−フルオロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］−Ｎ−メチルホルムアミド｝プロパン酸（３０７）；
１−［４−（２−｛５−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］チオフェン−２−イル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（３０８）；
（２Ｓ）−１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−７−メタンスルホンアミド−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（３０９）；
（２Ｓ）−１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−７−メトキシ１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（３１０）；
２−（４−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝ブタ−１，３−ジイン−１−イル）シクロプロパン−１−カルボン酸（３１１）；
（２Ｓ）−１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［７−アセトアミド−４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（３１２）；
（２Ｓ）−１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−７−（モルフォリン−４−イル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（３１３）；
１−［２−（４−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝ブタ−１，３−ジイン−１−イル）シクロプロパンカルボニル］ピペリジン−２−カルボン酸（３１４）；
（２Ｓ）−１−［４−（２−｛４−［７−（２−カルボキシアセトアミド）−４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）−３−クロロベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（３１５）；
（２Ｓ）−１−［４−（２−｛４−［７−カルボキシメタンスルホンアミド−４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）−３−クロロベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（３１６）；
１−｛［４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）フェニル］カルバモイル｝ピペリジン−２−カルボン酸（３１７）；
（２Ｓ）−１−［３−クロロ−４−（２−｛４−［４−（ヒドラジンカルボニル）−７−（３−メトキシピロリジン−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）ベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（３１８）；
４−（ヒドラジンカルボニル）−２−｛４−［４−（４−ヒドロキシブトキシ）フェニル］フェニル｝−１，６−ナフチリジン−７−カルボン酸（３１９）；
Ｎ−［２−（４−｛２−［２−クロロ−４−（モルフォリン−４−カルボニル）フェニル］エチニル｝フェニル）−４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−７−イル］メタンスルホンアミド（３２０）；
（２Ｓ）−１−［４−（２−｛４−［７−（２−アミノアセトアミド）−４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］フェニル｝エチニル）−３−クロロベンゾイル］ピペリジン−２−カルボン酸（３２１）；
２−｛［２−（４−｛２−［２−クロロ−４−（モルフォリン−４−カルボニル）フェニル］エチニル｝フェニル）−４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−７−イル］スルファモイル｝酢酸（３２２）；
（２Ｒ）−１−［４−（ヒドラジンカルボニル）−２−｛４−［４−（４−ヒドロキシブトキシ）フェニル］フェニル｝−１，６−ナフチリジン−７−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸（３２３）；
（２Ｓ）−１−［４−（ヒドラジンカルボニル）−２−｛４−［４−（４−ヒドロキシブトキシ）フェニル］フェニル｝−１，６−ナフチリジン−７−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸（３２４）；
Ｎ−［４−（ヒドラジンカルボニル）−２−｛４−［４−（４−ヒドロキシブトキシ）フェニル］フェニル｝−１，６−ナフチリジン−７−イル］メタンスルホンアミド（３２５）；
２−｛［４−（ヒドラジンカルボニル）−２−｛４−［４−（４−ヒドロキシブトキシ）フェニル］フェニル｝−１，６−ナフチリジン−７−イル］スルファモイル｝酢酸（３２６）；
Ｎ−［４−（ヒドラジンカルボニル）−２−（４−｛４−［５−（ヒドロキシメチル）−１，２−オキサゾール−３−イル］フェニル｝フェニル）−１，６−ナフチリジン−７−イル］メタンスルホンアミド（３２７）；
２−｛［４−（ヒドラジンカルボニル）−２−（４−｛４−［５−（ヒドロキシメチル）−１，２−オキサゾール−３−イル］フェニル｝フェニル）−１，６−ナフチリジン−７−イル］スルファモイル｝酢酸（３２８）；
Ｎ−［２−（４−｛２−［２−クロロ−４−（モルフォリン−４−カルボニル）フェニル］エチニル｝フェニル）−４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−７−イル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド（３２９）；または 
２−｛［２−（４−｛２−［２−クロロ−４−（モルフォリン−４−カルボニル）フェニル］エチニル｝フェニル）−４−（ヒドラジンカルボニル）−１，６−ナフチリジン−７−イル］（メチル）スルファモイル｝酢酸（３３０）
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、以下の種類の化学的な相互作用または金属への結合：シグマ結合、共有結合、配位共有結合、イオン結合、π結合、Δ結合、または逆結合相互作用のうちの１つ以上の形成により金属酵素に対する親和性を得る、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が金属に結合する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が鉄、亜鉛、ヘム鉄、マンガン、マグネシウム、鉄、硫化鉄のクラスター、ニッケル、モリブデン、または銅に結合する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物がシトクロムｐ４５０ファミリー、ヒストンデアセチラーゼ、マトリックスメタロプロテアーゼ、ホスホジエステラーゼ、シクロオキシゲナーゼ、炭酸脱水酵素、一酸化窒素シンターゼ、およびＬｐｘＣから選択される酵素クラスを阻害する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が、１−デオキシ−ｄ−キシルロース−５−リン酸レダクトイソメラーゼ（ＤＸＲ）、１７−αヒドロキシラーゼ／１７，２０−リアーゼ（ＣＹＰ１７）、アルドステロンシンターゼ（ＣＹＰ１１Ｂ２）、アミノペプチダーゼｐ、炭疽菌致死因子、アルギナーゼ、βラクタマーゼ、シトクロムＰ４５０  ２Ａ６、D−ａｌａ  D−ａｌａ  リガーゼ、ドーパミンβヒドロキシラーゼ、エンドセリン変換酵素−１、グルタミン酸カルボキシペプチダーゼＩＩ、グルタミニルシクラーゼ、グリオキサラーゼ、ヘムオキシゲナーゼ、ＨＰＶ／ＨＳＶ  Ｅ１ヘリカーゼ、インドールアミン  ２，３−ジオキシゲナーゼ、ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ、メチオニンアミノペプチダーゼ２、ペプチドデフォルミラーゼ、ホスホジエステラーゼＶＩＩ、リラキサーゼ（ｒｅｌａｘａｓｅ）、レチノイン酸ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２６）、ＴＮＦ−α変換酵素（ＴＡＣＥ）、ＵＤＰ−（３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシミリストイル））−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）、血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）、およびビタミンＤヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２４）から選択される酵素を阻害する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が４−ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ、５−リポキシゲナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、アルコールデヒドロゲナーゼ、アミノペプチダーゼｎ、アンジオテンシン変換酵素、アロマターゼ（ＣＹＰ１９）、カルシニューリン、カルバモイルリン酸シンテターゼ、炭酸脱水酵素ファミリー、カテコール−ｏ−メチルトランスフェラーゼ、シクロオキシゲナーゼファミリー、ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ−１、ＤＮＡポリメラーゼ、ファルネシルジホスフェートシンターゼ、ファルネシルトランスフェラーゼ、フマル酸レダクターゼ、ＧＡＢＡ  アミノトランスフェラーゼ、ＨＩＦ−プロリルヒドロキシラーゼ、ヒストンデアセチラーゼファミリー、ＨＩＶインテグラーゼ、ＨＩＶ−１  逆転写酵素、イソロイシン  ｔＲＮＡリガーゼ、ラノステロールデメチラーゼ（ＣＹＰ５１）、マトリックスメタロプロテアーゼファミリー、メチオニンアミノペプチダーゼ、中性エンドペプチダーゼ、一酸化窒素シンターゼファミリー、ホスホジエステラーゼＩＩＩ、ホスホジエステラーゼＩＶ、ホスホジエステラーゼＶ、ピルビン酸フェレドキシンオキシドレダクターゼ、腎臓のペプチターゼ、リボヌクレオシド二リン酸レダクターゼ、トロンボキサンシンターゼ（ＣＹＰ５ａ）、甲状腺ペルオキシダーゼ、チロシナーゼ、ウレアーゼ、およびキサンチンオキシダーゼから選択される酵素を阻害する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が金属に結合すると同定される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が鉄、亜鉛、ヘム鉄、マンガン、マグネシウム、硫化鉄のクラスター、ニッケル、モリブデン、または銅に結合すると同定される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物がシトクロムｐ４５０ファミリー、ヒストンデアセチラーゼ、マトリックスメタロプロテアーゼ、ホスホジエステラーゼ（ｐｈｓｏｐｈｏｄｉｅｓｔｅｒａｓｅｓ）、シクロオキシゲナーゼ、炭酸脱水酵素、および一酸化窒素シンターゼから選択される酵素クラスを阻害すると同定される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が４−ヒドロキシフェニルピルビン酸  ジオキシゲナーゼ、５−リポキシゲナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、アルコールデヒドロゲナーゼ、アミノペプチダーゼｎ、アンジオテンシン変換酵素、アロマターゼ（ＣＹＰ１９）、カルシニューリン、カルバモイルリン酸シンテターゼ、炭酸脱水酵素ファミリー、カテコール−ｏ−メチルトランスフェラーゼ、シクロオキシゲナーゼファミリー、ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ−１、ＤＮＡポリメラーゼ、ファルネシルジホスフェートシンターゼ、ファルネシルトランスフェラーゼ、フマル酸レダクターゼ、ＧＡＢＡ  アミノトランスフェラーゼ、ＨＩＦ−プロリルヒドロキシラーゼ、ヒストンデアセチラーゼファミリー、ＨＩＶインテグラーゼ、ＨＩＶ−１逆転写酵素、イソロイシンｔＲＮＡリガーゼ、ラノステロールデメチラーゼ（ＣＹＰ５１）、マトリックスメタロプロテアーゼファミリー、メチオニンアミノペプチダーゼ、中性エンドペプチダーゼ、一酸化窒素シンターゼファミリー、ホスホジエステラーゼＩＩＩ、ホスホジエステラーゼＩＶ、ホスホジエステラーゼＶ、ピルビン酸フェレドキシンオキシドレダクターゼ、腎臓のペプチターゼ、リボヌクレオシド二リン酸レダクターゼ、トロンボキサンシンターゼ（ＣＹＰ５ａ）、甲状腺ペルオキシダーゼ、チロシナーゼ、ウレアーゼ、およびキサンチンオキシダーゼから選択される酵素を阻害すると同定される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物がＬｐｘＣの阻害剤と同定される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が標的酵素に対する活性範囲およびオフターゲット酵素に対する活性範囲を有すると同定され（たとえばＬｐｘＣ  ＩＣ５０＜１．０μＭかつＣＹＰ３Ａ４に対しＩＣ５０＞３．０μＭ；ＬｐｘＣ  ＩＣ５０＜０．５μＭかつＣＹＰ３Ａ４に対しＩＣ５０＞１．０μＭ；ＬｐｘＣ  ＩＣ５０＜０．２４μＭかつＣＹＰ３Ａ４に対しＩＣ５０＞３．５μＭ；ＬｐｘＣ  ＩＣ５０＜ＸＸμＭかつＣＹＰ３Ａ４に対しＩＣ５０＞ＹＹμＭであり、それぞれの場合ＸＸが独立した数であり；それぞれの場合ＹＹが独立した数であり；特定の態様ではＸＸがＹＹより少ない数である）、特定の態様では、たとえば、ＸＸがＹＹより２倍、５倍、１０倍、５０倍、１００倍、または１０００倍少ない、
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
金属酵素の活性を阻害する方法であって、金属酵素と請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物を接触させることを含む方法。
【請求項４０】
前記接触がｉｎ  ｖｉｖｏである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記接触がｉｎ  ｖｉｔｒｏである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４２】
前記金属酵素が鉄、亜鉛、ヘム鉄、マンガン、マグネシウム、硫化鉄クラスター、ニッケル、モリブデン、または銅である金属原子を含む、請求項３９に記載の方法。
【請求項４３】
前記金属酵素がシトクロム  シトクロムｐ４５０ファミリー、ヒストンデアセチラーゼ、マトリックスメタロプロテアーゼ、ホスホジエステラーゼ、シクロオキシゲナーゼ、炭酸脱水酵素、および一酸化窒素シンターゼから選択される酵素クラスのメンバーであり；前記金属酵素がアロマターゼ（ＣＹＰ１９）、シクロオキシゲナーゼ、ラノステロールデメチラーゼ（ＣＹＰ５１）、一酸化窒素シンターゼ、トロンボキサンシンターゼ（ＣＹＰ５ａ）、甲状腺ペルオキシダーゼ、１７−αヒドロキシラーゼ／１７，２０−リアーゼ（ＣＹＰ１７）、アルドステロンシンターゼ（ＣＹＰ１１Ｂ２）、シトクロムＰ４５０  ２Ａ６、ヘムオキシゲナーゼ、インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ、レチノイン酸ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２６）、またはビタミンＤヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２４）である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４４】
前記金属酵素がＬｐｘＣである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４５】
前記金属酵素が４−ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ、５−リポキシゲナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、アルコールデヒドロゲナーゼ、アミノペプチダーゼｎ、アンジオテンシン変換酵素、アロマターゼ（ＣＹＰ１９）、カルシニューリン、カルバモイルリン酸シンテターゼ、炭酸脱水酵素ファミリー、カテコール−ｏ−メチルトランスフェラーゼ、シクロオキシゲナーゼファミリー、ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ−１、ＤＮＡポリメラーゼ、ファルネシルジホスフェートシンターゼ、ファルネシルトランスフェラーゼ、フマル酸レダクターゼ、ＧＡＢＡ  アミノトランスフェラーゼ、ＨＩＦ−プロリルヒドロキシラーゼ、ヒストンデアセチラーゼファミリー、ＨＩＶインテグラーゼ、ＨＩＶ−１  逆転写酵素、イソロイシン  ｔＲＮＡリガーゼ、ラノステロールデメチラーゼ（ＣＹＰ５１）、マトリックスメタロプロテアーゼファミリー、メチオニンアミノペプチダーゼ、中性エンドペプチダーゼ、一酸化窒素シンターゼファミリー、ホスホジエステラーゼＩＩＩ、ホスホジエステラーゼＩＶ、ホスホジエステラーゼＶ、ピルビン酸フェレドキシンオキシドレダクターゼ、腎臓のペプチターゼ、リボヌクレオシド二リン酸レダクターゼ、トロンボキサンシンターゼ（ＣＹＰ５ａ）、甲状腺ペルオキシダーゼ、チロシナーゼ、ウレアーゼ、およびキサンチンオキシダーゼである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４６】
前記金属酵素が１−デオキシ−ｄ−キシルロース−５−リン酸レダクトイソメラーゼ（ＤＸＲ）、１７−αヒドロキシラーゼ／１７，２０−リアーゼ（ＣＹＰ１７）、アルドステロンシンターゼ（ＣＹＰ１１Ｂ２）、アミノペプチダーゼｐ、炭疽菌致死因子、アルギナーゼ、βラクタマーゼ、シトクロムＰ４５０  ２Ａ６、D−ａｌａ  D−ａｌａリガーゼ、ドーパミンβヒドロキシラーゼ、エンドセリン変換酵素−１、グルタミン酸カルボキシペプチダーゼＩＩ、グルタミニルシクラーゼ、グリオキサラーゼ、ヘムオキシゲナーゼ、ＨＰＶ／ＨＳＶ  Ｅ１ヘリカーゼ、インドールアミン  ２，３−ジオキシゲナーゼ、ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ、メチオニンアミノペプチダーゼ２、ペプチドデフォルミラーゼ、ホスホジエステラーゼＶＩＩ、リラキサーゼ（ｒｅｌａｘａｓｅ）、レチノイン酸ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２６）、ＴＮＦ−α変換酵素（ＴＡＣＥ）、ＵＤＰ−（３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシミリストイル））−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）、血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）、またはビタミンＤヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２４）である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４７】
前記化合物を対象に投与することをさらに含む、請求項３９に記載の方法。
【請求項４８】
対象において金属酵素活性を調節する方法であって、金属酵素活性を調節するために十分な量および条件下で請求項１に記載の化合物と前記対象を接触させることを含む方法。
【請求項４９】
金属酵素関連障害または疾患に罹患するかまたは罹患する疑いのある対象を処置する方法であって、請求項１に記載の化合物の有効量を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項５０】
金属酵素関連障害または疾患を罹患するかまたは罹患する疑いのある対象を処置する方法であって、前記対象が金属酵素関連障害または疾患の処置が必要と同定されており、請求項１に記載の化合物の有効量を、その必要がある前記対象に投与することにより、前記対象の前記障害を処置することを含む方法。
【請求項５１】
金属酵素媒介障害または疾患を罹患するかまたは罹患する疑いのある対象を処置する方法であって、前記対象が金属酵素媒介障害または疾患の処置が必要と同定されており、請求項１に記載の化合物の有効量を、その必要がある前記対象に投与することにより、前記対象における前記金属酵素活性を調節（たとえば、ダウンレギュレート、阻害）することを含む方法。
【請求項５２】
前記疾患または障害が４−ヒドロキシフェニルピルビン酸  ジオキシゲナーゼ、５−リポキシゲナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、アルコールデヒドロゲナーゼ、アミノペプチダーゼｎ、アンジオテンシン変換酵素、アロマターゼ（ＣＹＰ１９）、カルシニューリン、カルバモイルリン酸シンテターゼ、炭酸脱水酵素ファミリー、カテコール−ｏ−メチルトランスフェラーゼ、シクロオキシゲナーゼファミリー、ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ−１、ＤＮＡポリメラーゼ、ファルネシルジホスフェートシンターゼ、ファルネシルトランスフェラーゼ、フマル酸レダクターゼ、ＧＡＢＡアミノトランスフェラーゼ、ＨＩＦ−プロリルヒドロキシラーゼ、ヒストンデアセチラーゼファミリー、ＨＩＶインテグラーゼ、ＨＩＶ−１逆転写酵素、イソロイシンｔＲＮＡリガーゼ、ラノステロールデメチラーゼ（ＣＹＰ５１）、マトリックスメタロプロテアーゼファミリー、メチオニンアミノペプチダーゼ、中性エンドペプチダーゼ、一酸化窒素シンターゼファミリー、ホスホジエステラーゼＩＩＩ、ホスホジエステラーゼＩＶ、ホスホジエステラーゼＶ、ピルビン酸フェレドキシンオキシドレダクターゼ、腎臓のペプチターゼ、リボヌクレオシド二リン酸レダクターゼ、トロンボキサンシンターゼ（ＣＹＰ５ａ）、甲状腺ペルオキシダーゼ、チロシナーゼ、ウレアーゼ、またはキサンチンオキシダーゼのいずれかにより媒介される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記疾患または障害が１−デオキシ−ｄ−キシルロース−５−リン酸レダクトイソメラーゼ（ＤＸＲ）、１７−αヒドロキシラーゼ／１７，２０−リアーゼ（ＣＹＰ１７）、アルドステロンシンターゼ（ＣＹＰ１１Ｂ２）、アミノペプチダーゼｐ、炭疽菌致死因子、アルギナーゼ、βラクタマーゼ、シトクロムＰ４５０  ２Ａ６、D−ａｌａ  D−ａｌａ  リガーゼ、ドーパミンβヒドロキシラーゼ、エンドセリン変換酵素−１、グルタミン酸カルボキシペプチダーゼＩＩ、グルタミニルシクラーゼ、グリオキサラーゼ、ヘムオキシゲナーゼ、ＨＰＶ／ＨＳＶ  Ｅ１ヘリカーゼ、インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ、ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ、メチオニンアミノペプチダーゼ２、ペプチドデフォルミラーゼ、ホスホジエステラーゼＶＩＩ、リラキサーゼ（ｒｅｌａｘａｓｅ）、レチノイン酸ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２６）、ＴＮＦ−α変換酵素（ＴＡＣＥ）、ＵＤＰ−（３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシミリストイル））−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）、血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）、またはビタミンＤヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２４）のいずれかにより媒介される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５４】
前記疾患または障害が癌、心血管疾患、内分泌疾患、炎症性疾患、感染性疾患、遺伝性疾患（ｇｙｎｅｌｏｇｉｃ  ｄｉｓｅａｓｅ）、代謝疾患、眼疾患（ｏｐｔｈａｌｍｏｌｏｇｉｃ  ｄｉｓｅａｓｅ）、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、泌尿器疾患、または胃腸疾患である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５５】
前記疾患または障害が前立腺癌、乳癌、アンドロゲン依存性癌、エストロゲン依存性癌、副腎皮質過形成症、前立腺肥大、男性化症、多毛症、男性型脱毛症、思春期早発症、子宮内膜症、子宮筋腫、子宮癌、乳腺症、多嚢胞性卵巣症候群、不妊症、にきび、機能的卵巣アンドロゲン過剰症、慢性排卵障害を伴うアンドロゲン過剰症、高アンドロゲン血症、早発性副腎皮質徴候発現、副腎性もしくはアンドロゲンの過剰（ａｄｒｅｎａｌ  ｏｒ  ｒｏｇｅｎ  ｅｘｃｅｓｓ）、子宮類線維症、炎症性腸疾患、乾癬、全身性真菌症、爪真菌症、全身性細菌感染症、皮膚構造細菌感染症、グラム陰性菌感染症、または心血管疾患である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物および農業的に許容可能なキャリアーを含む組成物。
【請求項５７】
植物の内部または表面で金属酵素媒介型疾患または障害を処置または予防する方法であって、前記植物または種と請求項１に記載の化合物を接触させることを含む方法。
【請求項５８】
植物の微生物における金属酵素活性を阻害する方法であって、前記植物または種と請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物を接触させることを含む方法。
【請求項５９】
植物の内部または表面で真菌疾患または障害を処置または予防する方法であって、前記植物または種と請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物を接触させることを含む方法。
【請求項６０】
植物の内部または表面で真菌の増殖を処置または予防する方法であって、前記植物または種と請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物を接触させることを含む方法。
【請求項６１】
植物の内部または表面で微生物を阻害する方法であって、前記植物または種と請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物を接触させることを含む方法。
【請求項６２】
エポキシコナゾール（ｅｐｏｘｙｃｏｎａｚｏｌｅ）、テブコナゾール、フルキンコナゾール、フルトリアホル、メトコナゾール、ミクロブタニル、シプロコナゾール（ｃｙｃｐｒｏｃｏｎａｚｏｌｅ）、プロチオコナゾールおよびプロピコナゾールから選択されるアゾール殺真菌剤をさらに含む、請求項５６に記載の組成物。
【請求項６３】
トリフロキシストロビン、ピラクロストロビン、オリサストロビン、フルオキサストロビン（ｆｌｕｏｘａｓｔｒｏｂｉｎ）およびアゾキシストロビンの群由来のストロビルリン殺真菌剤をさらに含む、請求項５６に記載の組成物。
【請求項６４】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアーを含む組成物。
【請求項６５】
追加的な治療剤をさらに含む、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６６】
抗癌剤、抗真菌剤、心血管治療薬、抗炎症剤、化学療法剤、血管新生阻害剤、細胞傷害性薬物、抗増殖剤、代謝疾患薬剤、眼疾患薬剤（ｏｐｔｈａｌｍｏｌｏｇｉｃ  ｄｉｓｅａｓｅ  ａｇｅｎｔ）、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患薬剤、泌尿器疾患薬剤、または胃腸疾患薬剤である追加的な治療剤をさらに含む、請求項６４に記載の組成物。