【手続補正書】
【提出日】平成28年11月28日(2016.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（Ｉ）の化合物、または、そのエナンチオマー、そのエナンチオマーの混合物、もしくはその２以上のジアステレオマーの混合物、または、その薬学的に許容される塩、その溶媒化合物、その水和物もしくはそのプロドラッグ：
【化１】
2016502540.tif 000001
ＸがＮＨかつＹがＳ（Ｏ）２である、または、ＸがＳ（Ｏ）２かつＹがＮＨであり、
Ｒ’は水素、ハロゲン、シアン、ＯＨ、ＯＣ（０）Ｒａ、Ｃ（０）Ｒａ、Ｃ（０）ＯＲａ、Ｃ（０）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（０）Ｒｂ、ＮＲａＲｂ、ＯＳ（０）Ｒａ、ＳＲａ、Ｓ（０）Ｒａ、Ｓ（０）２Ｒａ、Ｓ（０）２ＮＲａＲｂ、ＮＲａＳ（０）２Ｒｂ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニルオキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルオキシであり、上記アルキル、上記アルケニル、上記アルキニル、上記アルコキシ、上記アルケニルオキシ、上記アルキニルオキシ、上記シクロアルキルおよび上記シクロアルキルオキシは、それぞれ１つ以上のハロゲンと任意に置換されており、
ｎは２、３または４であり、
Ｒの存在のそれぞれは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、または、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）ヘテロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ７−Ｃ１２）アラルキル、フェニル、（５から６員）ヘテロアリールもしくは（３から７員）ヘテロシクリルである、または、ＲａおよびＲｂは、３から１０員環を共に形成しており、
ただし、上記化合物は、Ｎ−[３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル]−２，４−ジメチルベンゼン−スルホンアミド、Ｎ−[３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル]−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−[３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル]−３，４−ジメチルベンゼンスルホンアミド、Ｎ−[３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル]−２，４，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、Ｎ−[３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル]−２，３，５，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−（３，５−ジメチルフェニル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）−ベンゼンスルホンアミド、及びＮ−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）−ベンゼンスルホンアミド、のいずれでもない。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
化学式（ＩＩ）を有する化合物、または、そのエナンチオマー、そのエナンチオマーの混合物、もしくはその２以上のジアステレオマーの混合物、または、その薬学的に許容される塩、その溶媒化合物、その水和物もしくはそのプロドラッグ：
【化２】
2016502540.tif 000002
Ｒ１は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニルまたは（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニルまたは（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、
Ｒ３は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニルまたは（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルである。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、
化学式（ＩＩ−Ａ）を有する化合物、または、そのエナンチオマー、そのエナンチオマーの混合物、もしくはその２以上のジアステレオマーの混合物、または、その薬学的に許容される塩、その溶媒化合物、その水和物もしくはそのプロドラッグ。
【化３】
2016502540.tif 000003
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、
化学式（ＩＩ−Ａ−１）を有する化合物、または、そのエナンチオマー、そのエナンチオマーの混合物、もしくはその２以上のジアステレオマーの混合物、または、その薬学的に許容される塩、その溶媒化合物、その水和物もしくはそのプロドラッグ。
【化４】
2016502540.tif 000004
【請求項５】
ＸがＮＨであり、ＹがＳ（Ｏ）２である、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＳ（Ｏ）２であり、ＹがＮＨである、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
請求項４に記載の化合物であって、
化学式（ＩＩＩ−Ａ−１）を有する化合物、または、そのエナンチオマー、そのエナンチオマーの混合物、もしくはその２以上のジアステレオマーの混合物、または、その薬学的に許容される塩、その溶媒化合物、その水和物もしくはそのプロドラッグ。
【化５】
2016502540.tif 000005
【請求項８】
Ｒ’は水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシであり、上記アルキルおよびアルコキシルは、それぞれ１つ以上のハロゲンと任意に置換されている、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ’は水素、ハロゲン、または１つ以上のハロゲンと任意に置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ’は水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＦ３またはＯＣＦ３である、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ’は水素、Ｃｌ、Ｂｒまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ’は水素、クロロ、ブロモまたはメチルである、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ’は水素である、請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ’はメチルである、請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ’はクロロである、請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ’はブロモである、請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルまたは（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルである、請求項２から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項２から１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１はメチル、エチルまたはイソプロピルである、請求項２から１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項２から１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２はメチル、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項２から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項２から２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３はメチル、エチルまたはイソプロピルである、請求項２から２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
上記化合物が以下の化学式である、請求項７に記載の化合物。
【化６】
2016502540.tif 000006
【請求項２５】
ＸがＳ（Ｏ）２であり、ＹがＮＨであり、Ｒ’が水素であり、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はイソプロピルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物、または、そのエナンチオマー、そのエナンチオマーの混合物、もしくはその２以上のジアステレオマーの混合物、または、その薬学的に許容される塩、その溶媒化合物、その水和物もしくはそのプロドラッグと、少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤またはキャリアとを含む、薬学組成物。
【請求項２７】
１以上の補助活性剤をさらに含む、請求項２６に記載の薬学組成物。
【請求項２８】
パクリタキセルまたはドセタキセルをさらに含む、請求項２７に記載の薬学組成物。
【請求項２９】
上記化合物は単回投与用に処方されている、請求項２６に記載の薬学組成物。
【請求項３０】
上記化合物は経口投与型、非経口投与型、または静脈投与型で処方されている、請求項２６に記載の薬学組成物。
【請求項３１】
上記経口投与型は錠剤またはカプセルである、請求項２９に記載の薬学組成物。
【請求項３２】
タンパク質翻訳開始が媒介する疾患の１以上の症状を治療、予防または改善するための、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物、または、請求項２６から３１のいずれか１項に記載の薬学組成物。
【請求項３３】
ｅＩＦ４Ｅが媒介する疾患の１以上の症状を治療、予防または改善するための、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物、または、請求項２６から３１のいずれか１項に記載の薬学組成物。
【請求項３４】
上記疾患が、癌、転移性癌、増殖性疾患、乳癌、トリプルネガティブ乳癌、ＥＲ＋乳癌、ＥＲ−乳癌、基底細胞母斑症候群（ゴーリン症候群）、基底細胞癌、皮膚癌、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、脳の癌、髄芽細胞腫、グリア芽腫、結腸直腸癌、卵巣癌、肝臓癌、膵臓癌、膵癌、膵臓血管肉腫、膵臓腺肉腫、胃癌、胃食道接合部癌、前立腺癌、子宮頸癌、膀胱癌、頭頸部癌、リンパ腫、外套細胞性リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫、多発性骨髄腫、手術により除去することができない固形癌、局所的進行性固形腫瘍、転移性固形腫瘍、白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、または、再発性もしくは難治性腫瘍である、請求項３２または３３に記載の化合物、または、薬学組成物。
【請求項３５】
疾患の１以上の症状を治療、予防または改善するための化合物、または、薬学組成物であって、
上記疾患が、癌、転移性乳癌、増殖性疾患、乳癌、トリプルネガティブ乳癌、ＥＲ＋乳癌、ＥＲ−乳癌、基底細胞母斑症候群（ゴーリン症候群）、基底細胞癌、皮膚癌、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、脳の癌、髄芽細胞腫、グリア芽腫、結腸直腸癌、卵巣癌、肝臓癌、膵臓癌、膵癌、膵臓血管肉腫、膵臓腺肉腫、胃癌、胃食道接合部癌、前立腺癌、子宮頸癌、膀胱癌、頭頸部癌、リンパ腫、外套細胞性リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞性リンパ腫、多発性骨髄腫、手術により除去することができない固形癌、局所的進行性固形腫瘍、転移性固形腫瘍、白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、または、再発性もしくは難治性腫瘍である、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物、または、請求項２６から３１のいずれか１項に記載の薬学組成物。
【請求項３６】
上記癌は従来の治療に対して耐性がある、請求項３４または３５に記載の化合物、または、薬学組成物。
【請求項３７】
上記癌はビンクリスチン耐性である、請求項３４または３５に記載の化合物、または、薬学組成物。
【請求項３８】
上記癌はタキソール耐性である、請求項３４または３５に記載の化合物、または、薬学組成物。
【請求項３９】
上記癌はシタラビン耐性である、請求項３４または３５に記載の化合物、または、薬学組成物。
【請求項４０】
上記癌はドキソルビシン耐性である、請求項３４または３５に記載の化合物、または、薬学組成物。
【請求項４１】
１以上の補助活性剤と共に投与される、タンパク質翻訳開始が媒介する疾患の１以上の症状を治療、予防または改善するための、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物、または、請求項２６から３１のいずれか１項に記載の薬学組成物。
【請求項４２】
上記補助活性剤はパクリタキセルまたはドセタキセルを含む、請求項４１に記載の化合物、または、薬学組成物。
【請求項４３】
転移を予防するための、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物、または、請求項２６から３１のいずれか１項に記載の薬学組成物。
【請求項４４】
線維症の１以上の症状を治療、予防または改善するための、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物、または、請求項２６から３１のいずれか１項に記載の薬学組成物。
【請求項４５】
上記線維症が心臓線維症である、請求項４４に記載の化合物、または、薬学組成物。
【請求項４６】
線維性の疾患の１以上の症状を治療、予防または改善するための、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物、または、請求項２６から３１のいずれか１項に記載の薬学組成物。
【請求項４７】
上記線維性の疾患が心血管疾患である、請求項４６に記載の化合物、または、薬学組成物。
【請求項４８】
上記線維性の疾患が心不全である、請求項４６に記載の化合物、または、薬学組成物。
【請求項４９】
心血管疾患の１以上の症状を治療、予防または改善するための、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物、または、請求項２６から３１のいずれか１項に記載の薬学組成物。
【請求項５０】
上記心血管疾患が心不全である、請求項４９に記載の化合物、または、薬学組成物。