【手続補正書】
【提出日】平成29年5月16日(2017.5.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩：
【化１】
2016520120.tif 000001
式中、
−  ＸはＮＲ５を表し、かつＹはＣＨＲＹ（ＲＹは、水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表す。）を表し；かつ
−−  Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒にカルボニル基を形成し、又は、
−−  Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの２つは独立に水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表し；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの残りは水素を表すか；又は
−  ＸはＣＨＲＸ（ＲＸは、水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表す。）を表し、かつＹはＮＲ５を表し；かつ
−−  Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒にカルボニル基を形成し、又は、
−−  Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの２つは独立に水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表し；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの残りは水素を表すか；又は
−  ＸはＮＲ５を表し、かつＹは直接結合を表し；Ｒ２ａ及びＲ２ｂはいずれも水素を表し；かつＲ３ａ及びＲ３ｂはいずれも水素を表すか；又は
−  ＸはＮＲ５を表し、Ｙは−Ｃ（Ｏ）−を表し；かつＲ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ及びＲ３ｂはいずれも水素を表すか；又は
−  Ｘは−Ｃ（Ｏ）−を表し、ＹはＮＲ５を表し；かつＲ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ及びＲ３ｂはいずれも水素を表し；
Ｒ５は、
−  （Ｃ１−６）アルキル；
−  １個の（Ｃ１−３）アルコキシ、シアノ、ビニル；エチニル又は（Ｃ１−３）アルコキシ−カルボニルにより置換された（Ｃ１−４）アルキル；
−  −ＣＯ−Ｒ１０（Ｒ１０は、（Ｃ１−５）アルキル；（Ｃ１−５）アルコキシ；フェニル；フェニル−オキシ−；フェニル−（Ｃ１−３）アルキル−；フェニル−（Ｃ１−３）アルキル−オキシ−；（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；（Ｃ３−４）アルケンオキシ；（Ｃ３−４）アルキンオキシ；（Ｃ１−３）フルオロアルキル；（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ２−３）アルコキシ；（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ１−３）アルキル；１個の環酸素原子を任意に含む（Ｃ３−６）シクロアルキルであって、当該シクロアルキルは任意に１又は２個の置換基により置換され、当該置換基は、独立に、フルオロ又は（Ｃ１）フルオロアルキルである、上記（Ｃ３−６）シクロアルキル；未置換の５員のヘテロアリール；又は−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ（Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂは、独立に、水素、（Ｃ１−４）アルキル若しくは（Ｃ３−６）シクロアルキルを表すか、又は、Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂは、それらが結合する窒素と一緒に、５〜７員の飽和環を形成する。）を表す。）；
−  −ＳＯ２−Ｒ１１（Ｒ１１は、（Ｃ１−５）アルキル又はフェニルを表す。）；
−  （Ｃ２−４）フルオロアルキル；
−  １個の環酸素原子を任意に含む（Ｃ３−６）シクロアルキル；
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキルであって、当該（Ｃ３−６）シクロアルキル基は１個の環酸素原子を任意に含み；当該シクロアルキルは、１又は２個のメチル置換基により任意に置換された、上記（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；
−  フェニル−（Ｃ０−３）アルキル−又は５若しくは６員のヘテロアリール−（Ｃ０−３）アルキル−であって、当該フェニル又は５若しくは６員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか又は１若しくは２個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル、（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ及びシアノから独立に選択される、上記フェニル−（Ｃ０−３）アルキル−又は５若しくは６員のヘテロアリール−（Ｃ０−３）アルキル−；
を表し；
（Ｒ１）ｎは、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル、（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ及びシアノから独立に選択される１又は２個の任意の置換基を表し；
Ｌ１は、−ＮＨ−ＣＨ２−＊；−ＮＲ１６ａ−ＣＨ２−＊（Ｒ１６ａは（Ｃ１−３）アルキルを表す。）；−ＮＨ−ＣＨＲ１６ｂ−＊（Ｒ１６ｂは（Ｃ１−３）アルキルを表す。）；−ＮＨ−ＣＲ１６ｃＲ１６ｄ−＊（Ｒ１６ｃ及びＲ１６ｄは、それらが結合する炭素と一緒に、（Ｃ３−６）シクロアルキル環を形成する。）；−ＣＨ２−ＮＨ−＊；−Ｏ−ＣＨ２−＊；−Ｏ−ＣＨＲ１７ａ−＊（Ｒ１７ａは（Ｃ１−３）アルキルを表す。）；−Ｏ−ＣＲ１７ｂＲ１７ｃ−＊（Ｒ１７ｂ及びＲ１７ｃは、それらが結合する炭素と一緒に、（Ｃ３−６）シクロアルキル環を形成する。）；−ＣＨ２−；−ＣＨ２ＣＨ２−；−ＣＨ＝ＣＨ−；及び−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−＊；から選択される１又は２員のリンカー基を表し、アステリスクは、基Ｌ１がカルボニル基に結合する結合を示し；
Ｌ２は、−（Ｃ１−４）アルキレン−又は−（Ｃ３−４）アルケニレン−を表し；
Ａｒ１は、フェニル又は５若しくは６員のヘテロアリールを表し；当該フェニル又は５若しくは６員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；（Ｃ１−
３）フルオロアルキル；（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；ハロゲン；シアノ；又はＮＲ１８ａＲ１８ｂ（Ｒ１８ａ及びＲ１８ｂは、独立に、水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表す。）から独立に選択され；
Ｒ４は、
−  （Ｃ２−６）アルキル；
−  （Ｃ２−５）アルキルであって、１個の（Ｃ１−４）アルコキシ、ベンジルオキシ、シアノ若しくはヒドロキシで置換されるか；又は２個の置換基により置換され、当該置換基が、（Ｃ１−３）アルコキシ又はヒドロキシから独立に選択される、上記（Ｃ２−５）アルキル；
−  １個のヒドロキシで任意にさらに置換された（Ｃ２−３）フルオロアルキル；
−  −（Ｃ２−４）アルキレン−ＮＲ６Ｒ７（Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素；（Ｃ１−４）アルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−４）アルコキシ；（Ｃ３−５）アルケニル；（Ｃ３−４）アルキニル；ベンジル；−ＳＯ２−（Ｃ１−３）アルキル；（Ｃ２−３）フルオロアルキル；又は、（Ｃ３−６）シクロアルキル若しくは（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキルであって、これらの基において、当該（Ｃ３−６）シクロアルキル基は１個の環酸素原子を任意に含み、当該（Ｃ３−６）シクロアルキル基は、メチルで任意に置換された、上記（Ｃ３−６）シクロアルキル若しくは（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキルを表す。）；
−  −（Ｃ１−３）アルキレン−ＣＯ−Ｒ８（Ｒ８は（Ｃ１−４）アルコキシを表すか；又はＲ８はＮＲ８１Ｒ８２（Ｒ８１及びＲ８２は、独立に、水素若しくは（Ｃ１−４）アルキルを表すか、又はＲ８１及びＲ８２は、それらが結合する窒素と一緒に、２個のフルオロ置換基により任意に置換された４〜６員の飽和環を形成する。）を表す。）；
−  −（Ｃ１−３）アルキレン−ＳＯ２−Ｒ９（Ｒ９は、（Ｃ１−３）アルキル又はアミノを表す。）；
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル又は（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキルであって、当該シクロアルキル基が、１個の−ＣＯ−（Ｃ１−４）アルコキシ又はヒドロキシにより任意に置換された、上記（Ｃ３−６）シクロアルキル又は（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；
−  （Ｃ４−７）ヘテロシクリル又は（Ｃ４−７）ヘテロシクリル−（Ｃ１−３）アルキルであって、これらの基において、（Ｃ４−７）ヘテロシクリルは、窒素、硫黄及び酸素から独立に選択される１又は２個の環ヘテロ原子を独立に含み；これらの基において、当該（Ｃ４−７）ヘテロシクリルは、独立に、未置換であるか、１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は：
−−  環窒素に対してアルファ位において環炭素原子に結合する１個のオキソ置換基；及び／又は
−−  環窒素に対してアルファ位において環炭素原子に結合する２個のメチル置換基；及び／又は
−−  環硫黄環原子における２個のオキソ置換基；及び／又は
−−  （Ｃ１−４）アルキル又は−ＣＯ−（Ｃ１−４）アルコキシであって、遊離原子価を有する環窒素に結合する、上記（Ｃ１−４）アルキル又は−ＣＯ−（Ｃ１−４）アルコキシ；及び／又は
−−  環炭素原子に結合する２個のフルオロ置換基；及び／又は
−−  （Ｃ４−７）ヘテロシクリル−（Ｃ１−３）アルキル基の場合には、当該リンカーの（Ｃ１−３）アルキル基に結合する環炭素原子に結合するメチル；
から独立に選択される、上記（Ｃ４−７）ヘテロシクリル又は（Ｃ４−７）ヘテロシクリル−（Ｃ１−３）アルキル；
−  ２−オキソ−２，３−ジヒドロピリジン−４−イル−（Ｃ１−２）アルキル；
−  フェニル−（Ｃ１−３）アルキル−又は５若しくは６員のヘテロアリール−（Ｃ１−３）アルキル−であって、当該フェニル又は５若しくは６員のヘテロアリールは、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）ア
ルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル、（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ及びシアノから独立に選択される、上記フェニル−（Ｃ１−３）アルキル−又は５若しくは６員のヘテロアリール−（Ｃ１−３）アルキル−；
を表す。
【請求項２】
−  ＸがＮＲ５を表し、かつ：
−−  ＹがＣＨ２を表し；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ及びＲ３ｂが水素を表すか；又は
−−  ＹがＣＨＲＹ（ＲＹは（Ｃ１−３）アルキルを表す。）を表し；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ及びＲ３ｂが水素を表すか；又は
−−  ＹがＣＨ２を表し；Ｒ２ａ及びＲ２ｂがいずれも（Ｃ１−３）アルキルを表し；Ｒ３ａ及びＲ３ｂがいずれも水素を表すか；又は
−−  ＹがＣＨ２を表し；Ｒ２ａ及びＲ２ｂがいずれも水素を表し；Ｒ３ａ及びＲ３ｂの１つが（Ｃ１−３）アルキルを表し、Ｒ３ａ及びＲ３ｂの残りが水素を表し；
−  又は、ＹがＮＲ５を表し、かつ：
−−  ＸがＣＨ２を表し；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ及びＲ３ｂが水素を表すか；又は
−−  ＸがＣＨＲＸ（ＲＸは（Ｃ１−３）アルキルを表す。）を表し；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ及びＲ３ｂが水素を表すか；又は
−−  ＸがＣＨ２を表し；Ｒ３ａ及びＲ３ｂがいずれも（Ｃ１−３）アルキルを表し；Ｒ２ａ及びＲ２ｂがいずれも水素を表すか；又は
−−  ＸがＣＨ２を表し；Ｒ３ａ及びＲ３ｂがいずれも水素を表し；Ｒ２ａ及びＲ２ｂの１つが（Ｃ１−３）アルキルを表し、Ｒ２ａ及びＲ２ｂの残りが水素を表す；
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ５が、
−  （Ｃ１−６）アルキル；
−  １個の（Ｃ１−３）アルコキシで置換された（Ｃ１−４）アルキル；
−  −ＣＯ−Ｒ１０（Ｒ１０は、（Ｃ１−５）アルキル；（Ｃ１−５）アルコキシ；フェニル；フェニル−オキシ−；フェニル−（Ｃ１−３）アルキル−；フェニル−（Ｃ１−３）アルキル−オキシ−；（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；（Ｃ３−４）アルケンオキシ；（Ｃ３−４）アルキンオキシ；（Ｃ１−３）フルオロアルキル；（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ２−３）アルコキシ；（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ１−３）アルキル；１個の環酸素原子を任意に含む（Ｃ３−６）シクロアルキルであって、当該シクロアルキルは１又は２個の置換基により任意に置換され、当該置換基は、独立に、フルオロ又は（Ｃ１）フルオロアルキルである、上記（Ｃ３−６）シクロアルキル；又は−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ（Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂは、独立に、水素、（Ｃ１−４）アルキル若しくは（Ｃ３−６）シクロアルキルを表すか、又は、Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂは、それらが結合する窒素と一緒に、５〜７員の飽和環を形成する。）を表す。）；
−  −ＳＯ２−Ｒ１１（Ｒ１１は、（Ｃ１−５）アルキル又はフェニルを表す。）；
−  （Ｃ２−４）フルオロアルキル；
−  １個の環酸素原子を任意に含む（Ｃ３−６）シクロアルキル；
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキルであって、当該（Ｃ３−６）シクロアルキル基は１個の環酸素原子を任意に含み；当該シクロアルキルは、１個のメチル置換基により任意に置換された、上記（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；
−  フェニル−（Ｃ１−３）アルキル−であって、当該フェニルが未置換である、上記フェニル−（Ｃ１−３）アルキル−；又は
−  ５又は６員のヘテロアリールであって、当該５又は６員のヘテロアリールは、未置換であるか又は１若しくは２個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル、（Ｃ１−３
）フルオロアルコキシ及びシアノから独立に選択される、上記５又は６員のヘテロアリール；
を表す；請求項１又は２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ５が、
−  （Ｃ１−６）アルキル；
−  １個の（Ｃ１−３）アルコキシで置換された（Ｃ１−４）アルキル；
−  −ＣＯ−Ｒ１０（Ｒ１０は、（Ｃ１−５）アルキル；（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ１−３）アルキル；又は１個の環酸素原子を任意に含む（Ｃ３−６）シクロアルキルであって、当該シクロアルキルは未置換であるか又は１若しくは２個のフルオロにより置換された、上記（Ｃ３−６）シクロアルキル；を表す。）；
−  （Ｃ２−４）フルオロアルキル；
−  １個の環酸素原子を任意に含む（Ｃ３−６）シクロアルキル；又は
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；
を表す；請求項１又は２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
（Ｒ１）ｎが、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル、（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ及びシアノから独立に選択される１個の任意の置換基を表す；
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｌ１は、−ＮＨ−ＣＨ２−＊；−Ｏ−ＣＨ２−＊；−ＣＨ２ＣＨ２−；及び−ＣＨ＝ＣＨ−；から選択される２員のリンカー基を表し、アステリスクは、基Ｌ１がカルボニル基に結合する結合を示す；
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｌ２が−ＣＨ２−を表す；
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａｒ１が、
−  フェニルであって、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；（Ｃ１−３）フルオロアルキル；（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；ハロゲン；及びシアノ；から独立に選択される、上記フェニル；又は
−  ６員のヘテロアリールであって、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；（Ｃ１−３）フルオロアルキル；（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；ハロゲン；及びシアノ；から独立に選択される、上記６員のヘテロアリール；
を表す；請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４が、
−  （Ｃ２−５）アルキルであって、１個のヒドロキシで置換されるか；又は２個の置換基により置換され、当該置換基が、メトキシ又はヒドロキシである、上記（Ｃ２−５）アルキル；
−  −（Ｃ２−４）アルキレン−ＮＲ６Ｒ７（Ｒ６は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し；Ｒ７は、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−３）フルオロアルキル；（Ｃ３−６）シクロアルキル；又は（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキルを表す。）；
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキルであって、当該シクロアルキル基は、１個のヒドロキシにより任意に置換される、上記（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキル；
−（Ｃ４−７）ヘテロシクリル又は（Ｃ４−７）ヘテロシクリル−（Ｃ１−３）アルキルであって、これらの基において、（Ｃ４−７）ヘテロシクリルは、窒素及び酸素から独立に選択される１又は２個の環ヘテロ原子を独立に含み；これらの基において、当該（Ｃ４−７）ヘテロシクリルは、独立に、未置換であるか又は１若しくは２個の置換基により置換され、当該置換基は：
−−  環窒素に対してアルファ位において環炭素原子に結合する１個のオキソ置換基；及び／又は
−−  遊離原子価を有する環窒素原子に結合する（Ｃ１−４）アルキル；又は
−−  環炭素原子に結合する２個のフルオロ置換基；
から独立に選択される、上記−（Ｃ４−７）ヘテロシクリル又は（Ｃ４−７）ヘテロシクリル−（Ｃ１−３）アルキル；
を表す；請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ４が、
−  ２−メトキシ−エチル、２−ヒドロキシ−エチル、２−ヒドロキシ−プロピル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル又は２−メトキシ−エチル；
−  ２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロピル；
−  ２−アミノ−エチル、２−メチルアミノ−エチル、２−ジメチルアミノ−エチル、２−ジエチルアミノ−エチル、３−（ジメチルアミノ）−プロピル、２−（ブチル−メチルアミノ）−エチル、２−エチルアミノ−エチル、２−（エチル−メチルアミノ）−エチル、２−（イソプロピル−メチルアミノ）−エチル、２−（ジイソプロピルアミノ）−エチル、２−［（２−フルオロエチル）−メチルアミノ］−エチル、２−［（２，２，２−トリフルオロエチル）−アミノ］−エチル、２−［メチル−（２，２，２−トリフルオロエチル）−アミノ］−エチル、２−［（２−フルオロ−１−メチルエチル）−メチルアミノ］−エチル、２−［（シクロプロピル）−メチルアミノ］−エチル、２−［（シクロプロピルメチル）−メチルアミノ］−エチル、２−［（シクロブチル）−メチルアミノ］−エチル及び２−［（シクロペンチル）−メチルアミノ］−エチルから選択される−（Ｃ２−４）アルキレン−ＮＲ６Ｒ７；
−  （１−ヒドロキシ−シクロペンチル）−メチル；
−  ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル及びテトラヒドロ−ピラン−４−イルから選択される（Ｃ４−７）ヘテロシクリル；
−  ２−（ピロリジン−１−イル）−エチル、２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル、２−（モルフォリン−４−イル）−エチル、ピロリジン−３−イル−メチル、３−（ピロリジン−１−イル）−プロピル、［１，４］ジオキサン−２−イル−メチル、２−（ピペラジン−１−イル）−エチル、２−（ピペリジン−１−イル）−エチル、２−（アゼパン−１−イル）−エチル、２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−エチル、２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−エチル、２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）−エチル及び２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−エチル；から選択される（Ｃ４−７）ヘテロシクリル−（Ｃ１−３）アルキル；
を表す；請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
下記からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソ
キノリン−５−イル）−Ｎ−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−メチル−ベンジル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−フルオロ−ベンジル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−フルオロ−ベンジル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジエチルアミノ−エチル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−［２−（ブチル−メチル−アミノ）−エチル］−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；Ｎ−ベンジル−Ｎ−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−フェネチル−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−フルオロ−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−ｏ−トリル−エチル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（（Ｅ）−２−メチル−３−フェニル−アリル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−Ｎ−フェネチル−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（（Ｅ）−３−フェニル−アリル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−［２−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−［１−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジエチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（（Ｅ）−２−メチル−３−フェニル−アリル）−Ｎ−［２−（１−
メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−モルフォリン−４−イル−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−シアノ−エチル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（４−メチル−チアゾール−２−イルメチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［１−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−［（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−メチル−アミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（６−クロロ−２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−６−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
５−（｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（２−シクロプロピルメチル−４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−イソブチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；
５−（｛［ベンジル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  メチルエステル；
Ｎ−ベンジル−２−（２−ブチリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
（Ｅ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−ベンジル−３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アクリルアミド；
｛ベンジル−［（Ｅ）−３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−アクリロイル］−アミノ｝−酢酸  エチルエステル；
（Ｅ）−Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−ベンジル−３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１ｌ６−チオフェン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−メチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド；
３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド；
３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド；
Ｎ−ベンジル−３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−プロピオンアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルオキシ）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルオキシ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
５−｛［ベンジル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−カルバモイル］−メトキシ｝−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  メチルエステル；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−イソブチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルオキシ）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルオキシ）−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルオキシ）−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルオキシ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルオキシ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルオキシ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−フルオロ−ベンジル）−２−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセタミド；Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−ピロリジン−３−イル−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−
イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−イソブチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−アセタミド；
８−（｛［ベンジル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  イソプロピルエステル；
Ｎ−ベンジル−２−（２−ベンジル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロヘキシルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（２−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルオキシ）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルオキシ）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルオキシ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
８−｛［ベンジル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−カルバモイル］−メトキシ｝−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  メチルエステル；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−イソブチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルオキシ）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルオキシ）−アセタミド；
２−（２−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルオキシ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（（２−シクロペンチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル）アミノ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）アセタミド；
２−（（２−（シクロプロピルメチル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル）アミノ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）アセタミド；及び
２−（（２−（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル）アミノ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）アセタミド。
【請求項１２】
下記からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
４−｛２−［［２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセチル］−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジイソプロピルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−エチル］−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロピル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［１，４］ジオキサン−２−イルメチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メタンスルフォニル−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（エチル−メチル−アミノ）−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ブロモ−ベンジル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−ブロモ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−ブロモ−ベンジル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（４−ブロモ−ベンジル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−
アセタミド；
Ｎ−（３−ブロモ−ピリジン−４−イルメチル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−プロピル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−｛２−［（２−フルオロ−エチル）−メチル−アミノ］−エチル｝−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（アリル−メチル−アミノ）−エチル］−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（メチル−プロパ−２−イニル−アミノ）−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−チアゾール−５−イルメチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−イソキサゾール−５−イルメチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−アセタミド；
３−｛［［２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−アセチル］−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−メチル｝−ピロリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−
イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（５−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（５−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−チアゾール−２−イルメチル−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（４−メチル−チアゾール−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−フルオロ−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（３，３−ジメチル−ブチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（３，３−ジメチル−ブチル）−Ｎ−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−｛２−［メチル−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミノ］−エチル｝−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−
Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（２−フルオロ−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−６−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（（１Ｓ＊，２Ｓ＊）−２−フルオロ−シクロプロパンカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−アセタミド；
Ｎ−｛２−［（２−フルオロ−エチル）−メチル−アミノ］−エチル｝−２−［２−（２−メトキシ−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（２−メトキシ−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−プロパ−２−イニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−エチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−イソブチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−イソブチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−イソブチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
（Ｅ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−［２−（２−メトキシ−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−［２−（２−メトキシ−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−
エチル）−３−［２−（２−メトキシ−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル］−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−［２−（（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−フルオロ−シクロプロパンカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル］−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アクリルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−アクリルアミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−［２−（２−メトキシ−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−［２−（２−メトキシ−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［２−（アリル−メチル−アミノ）−エチル］−３−（２−アリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド；
３−（２−アリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルオキシ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロブチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（１，２−ジメチル−プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−ｓｅｃ−ブチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−［２−（１−シクロプロピル−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（３−メチル−オキセタン−３−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（２−メトキシ−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
［５−（｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−酢酸  メチルエステル；
２−（２−シクロブチルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−［２−（２，２−ジフルオロ−プロピオニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−フルオロ−シクロプロパンカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シアノメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロブチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロブチルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
［５−（｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル］−酢酸  メチルエステル；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（２−メトキシ−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−ピリジン−２−イル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−ピリミジン−２−イル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−［２−（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（Ｒ）−１−ピロリジン−３−イルメチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（Ｓ）−１−ピロリジン−３−イルメチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−ピロリジン−３−イル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）
−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロパンカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−ブチリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２イソブチリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−［２−（２−メトキシ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロブタンカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−２−［２−（３−メチル−ブチリル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−２−［２−（テトラヒドロ−フラン−３−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  メチルエステル；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  エチルエステル；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  プロパ−２−イニルエステル；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  アリルエステル；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  ２−フルオロ−エチルエステル；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  エチルアミド；
２−（２−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラ
ヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロパンカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−ブチリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２イソブチリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−［２−（２−メトキシ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロブタンカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−２−［２−（テトラヒドロ−フラン−３−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  メチルエステル；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  エチルエステル；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  プロパ−２−イニルエステル；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  アリルエステル；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  ２−フルオロ−エチルエステル；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  エチルアミド；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  イソプロピルアミド；
５−（｛［（２−メチルアミノ−エチル）−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルアミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ブロモ−ベンジル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−エチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−ピロリジン−３−イルメチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−アミノ−エチル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（シクロブチル−メチル−アミノ）−エチル］−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−｛２−［メチル−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−アミノ］−エチル｝−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−［２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（シクロプロピルメチル−メチル−アミノ）−エチル］−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（シクロペンチル−メチル−アミノ）−エチル］−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−｛２−［（２−フルオロ−１−メチル−エチル）−メチル−アミノ］−エチル｝−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−｛２−［エチル−（３−メチル−オキセタン−３−イルメチル）−ア
ミノ］−エチル｝−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（２−シクロブチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−ブロモ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（２−シクロブチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（アリル−メチル−アミノ）−エチル］−２−（２−アリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−アリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−アリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−｛２−［（２−フルオロ−エチル）−メチル−アミノ］−エチル｝−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−アリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（アリル−メチル−アミノ）−エチル］−３−（２−アリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド；
３−（２−アリル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−［２−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−エチル］−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−
イルアミノ）−Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−ブロモ−ピリジン−２−イルメチル）−２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アセタミド；
２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−ジエチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−フルオロ−ベンジル）−アセタミド；２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−メチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−アセタミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−アセタミド；
Ｎ−（３−クロロ−ピリジン−２−イルメチル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジエチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒド
ロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（３−フルオロ−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メタンスルフォニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
８−（｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  ジメチルアミド；
８−（｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  メチルアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（２，２−ジメチル−プロピオニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
８−（｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−カルバモイル］−メチル｝−アミノ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸  イソプロピルエステル；
２−（２−シクロヘキシルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−イソブチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−プロピオニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロパンカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（ピロリジン−１−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（２，２−ジメチル−プロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルオキシ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（（Ｒ）−２−シクロプロピルメチル−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
２−（（Ｓ）−２−シクロプロピルメチル−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロ−シクロプロパンカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロ−シクロプロパンカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
３−（２−シクロプロピルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルメチル）−１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−１−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−尿素；
２−［２−（２，２−ジフルオロ−シクロプロパンカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−［２−（フラン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ］−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド；
Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イルアミノ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセタミド。
【請求項１３】
有効成分としての請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の治療上不活性な賦型剤とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
医薬として使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学
的に許容される塩。
【請求項１５】
有効成分として請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、癌、自己免疫異常、炎症性疾患、移植拒絶及び線維症からなる群より選択される疾患の予防用又は治療用の医薬。
【請求項１６】
癌、自己免疫異常、炎症性疾患、移植拒絶及び線維症からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための医薬の製造において使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
有効成分として請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含み、任意に１又は２以上の化学療法剤及び／又は放射線療法及び／又は標的療法と組み合わせて使用される、癌の予防用又は治療用の医薬。