【手続補正書】
【提出日】平成29年7月18日(2017.7.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物ならびに該化合物のジアステレオマー、ラセミ体、多形体および生理的に許容される塩。
【化１】
2016525135.tif 000001
［式中、
Ａは、−ＮＨ−または−Ｏ−を表し、
Ｒ１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９基を表し、
または
Ｃ１−Ｃ３−アルキル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いオキサゾリン−２−イルを表し、
または
ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ−、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されていても良い５員単環式ヘテロアリール−を表し、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ−またはハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ−を表し、
Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−またはシアノを表し、
Ｒ４は、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３−アルキル−を表し、
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルを表し、
または
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルを表し、
Ｒ７は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−によってモノ置換されていても良いフェニル−、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−、または４から８員複素環アルキル−を表し、
フェニル−がそれに関して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されていても良く、
Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−および４から８員複素環アルキル−がそれらに関して、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良く、
または
Ｃ１−Ｃ３−アルキル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−または４から８員複素環アルキル−を表し、
Ｒ８は、ヒドロキシ、オキソ、フッ素、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、４から８員複素環アルキル−、４から８員複素環アルケニル−、Ｃ５−Ｃ１１−スピロシクロアルキル−、Ｃ５−Ｃ１１−ヘテロスピロシクロアルキル−、架橋Ｃ６−Ｃ１２−シクロアルキル−、架橋Ｃ６−Ｃ１２−複素環アルキル−、Ｃ６−Ｃ１２−ビシクロアルキル−、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロビシクロアルキル−、フェニル−もしくは５から６員ヘテロアリール−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル−を表し［Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、４から８員複素環アルキル−、４から８員複素環アルケニル−、Ｃ５−Ｃ１１−スピロシクロアルキル−、Ｃ５−Ｃ１１−ヘテロスピロシクロアルキル−、架橋Ｃ６−Ｃ１２−シクロアルキル−、架橋Ｃ６−Ｃ１２−複素環アルキル−、Ｃ６−Ｃ１２−ビシクロアルキル−、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロビシクロアルキル−は、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、シクロプロピルメチル−、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル−および−ＮＲ１０Ｒ１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良く、
フェニルおよび５から６員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル−、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い。］、
またはＣ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルを表し、
またはシアノまたはヒドロキシによってモノ置換されていても良いフルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−を表し、
または、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、フッ素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、トリフルオロメチル、−ＮＲ１０Ｒ１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル−、Ｃ５−Ｃ１１−スピロシクロアルキル−、架橋Ｃ６−Ｃ１２−シクロアルキル−またはＣ６−Ｃ１２−ビシクロアルキル−を表し、
または、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、シクロプロピルメチル−、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル−および−ＮＲ１０Ｒ１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル−、４から８員複素環アルケニル−、Ｃ５−Ｃ１１−ヘテロスピロシクロアルキル−、架橋Ｃ６−Ｃ１２−複素環アルキル−またはＣ６−Ｃ１２−ヘテロビシクロアルキル−を表し、
Ｒ９は、水素を表し、またはヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ１−Ｃ３−アルキル−を表し、またはフルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し、
または
Ｒ８およびＲ９が、それらが結合している窒素原子とともに、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、シクロプロピルメチル−、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル−、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル−および−ＮＲ１０Ｒ１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル、４から８員複素環アルケニル−、Ｃ５−Ｃ１１−ヘテロスピロシクロアルキル−、架橋Ｃ６−Ｃ１２−複素環アルキル−またはＣ６−Ｃ１２−ヘテロビシクロアルキル−を表し、
Ｒ１０およびＲ１１は、互いに独立に、水素を表し、またはヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ１−Ｃ３−アルキルを表し、またはフルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し、
または
Ｒ１０およびＲ１１が、それらが結合している窒素原子とともに、ヒドロキシ、フッ素、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、シクロプロピルメチル−、Ｃ１−Ｃ３−アルキルカルボニル−およびＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル−を表し、
Ｒ１２は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはフェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−を表し、
ｎは０または１を表す。］
【請求項２】
Ａが、−ＮＨ−であり、
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９基を表し、
または
オキサゾリン−２−イルによってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ１−Ｃ３−アルキル−を表し、
または
ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、トリフルオロメチル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、トリフルオロメトキシ−および−ＮＲ１０Ｒ１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いオキサゾリル−、チアゾリル−、オキサジアゾリル−またはチアジアゾリル−を表し、
Ｒ２が、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル−、エチル−、メトキシ−またはエトキシ−を表し、
Ｒ３が、フッ素、塩素またはメチル−を表し、
Ｒ４が、メチル−を表し、
Ｒ５が、水素、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ６が、水素、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ７が、Ｃ３−Ｃ５−アルキル−を表し、
または
フェニル−または４から８員複素環アルキル−によってモノ置換されていても良いメチル−またはエチル−を表し
［フェニル−がそれに関しては、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、トリフルオロメチル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良く、
４から８員複素環アルキル−がそれに関しては、メチル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い。］、
または
メチル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−または４から８員複素環アルキル−を表し、
Ｒ８が、ヒドロキシ、オキソ、フッ素、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、−ＮＲ１０Ｒ１１、４から８員複素環アルキル−、フェニル−および５から６員ヘテロアリール−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル−を表し
［前記４から８員複素環アルキル−は、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シクロプロピル−、シクロプロピルメチル−、アセチル−またはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−によってモノ置換されていても良く、
フェニルおよび５から６員ヘテロアリールは、フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル−、メチル−、メトキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い。］、
またはフルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−を表し、
またはヒドロキシ、オキソ、シアノ、フッ素、−ＮＲ１０Ｒ１１からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−を表し、
またはヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シクロプロピル−、シクロプロピルメチル−、アセチル−およびｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル−、Ｃ６−Ｃ８−ヘテロスピロシクロアルキル−、架橋Ｃ６−Ｃ１０−複素環アルキル−またはＣ６−Ｃ１０−ヘテロビシクロアルキル−を表し、
Ｒ９が、水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルを表し、
または
Ｒ８およびＲ９が、それらが結合している窒素原子とともに、４から８員複素環アルキル−、Ｃ６−Ｃ８−ヘテロスピロシクロアルキル−、架橋Ｃ６−Ｃ１０−複素環アルキル−またはＣ６−Ｃ１０−ヘテロビシクロアルキル−を表し、
それらはヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シクロプロピル−、シクロプロピルメチル−、アセチル−およびｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良く、
Ｒ１０およびＲ１１が、互いに独立に、水素を表し、またはヒドロキシもしくはオキソによってモノ置換されていても良いＣ１−Ｃ３−アルキルを表し、またはトリフルオロメチル−を表し、
または
Ｒ１０およびＲ１１が、それらが結合している窒素原子とともに、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シクロプロピル−、シクロプロピルメチル−、アセチル−およびｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から７員複素環アルキル−を表し、
ｎが０または１を表す、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物
ならびに該化合物のジアステレオマー、ラセミ体、多形体および生理的に許容される塩。
【請求項３】
Ａが、−ＮＨ−を表し、
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９または−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９基を表し、
または
Ｃ１−Ｃ３−アルキル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いオキサゾリン−２−イルを表し、
Ｒ２が、水素、メチル−、エチル−またはメトキシ−を表し、
Ｒ４が、メチル−を表し、
Ｒ５が、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ６が、水素を表し、
Ｒ７が、Ｃ３−Ｃ５−アルキル−を表し、
または
フェニル−または４から６員複素環アルキル−によってモノ置換されたメチル−を表し
［フェニル−がそれに関して、フッ素、塩素、シアノ、メチル−、メトキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良く
４から６員複素環アルキル−がそれに関して、メチル−によってモノ置換されていても良い。］、
または
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−を表し、または４から６員複素環アルキル−を表し、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、−ＮＲ１０Ｒ１１、４から８員複素環アルキル、フェニルまたは５から６員ヘテロアリールによってモノ置換もしくはジ置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキル−を表し
［前記４から８員複素環アルキル−は、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シクロプロピル−またはシクロプロピルメチル−によってモノ置換されていても良く、
フェニルおよび５から６員ヘテロアリールは、フッ素、塩素、シアノ、トリフルオロメチル−、メチル−およびメトキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い。］、
またはフルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−を表し、
またはヒドロキシ、フッ素または−ＮＲ１０Ｒ１１によってモノ置換されていても良いＣ３−Ｃ６−シクロアルキル−を表し、
またはオキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シクロプロピル−およびシクロプロピルメチル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル−を表し、
Ｒ９が、水素またはメチル−を表し、
または
Ｒ８およびＲ９が、それらが結合している窒素原子とともに、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シクロプロピル−およびシクロプロピルメチル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い５から６員複素環アルキル−を表し、
Ｒ１０およびＲ１１が、互いに独立に、水素を表し、またはＣ１−Ｃ３−アルキル−を表し、
または
Ｒ１０およびＲ１１が、それらが結合している窒素原子とともに、オキソ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、フルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シクロプロピル−およびシクロプロピルメチル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から７員複素環アルキル−を表し、
ｎが０を表す、請求項１または２に記載の一般式（Ｉ）の化合物
ならびに該化合物のジアステレオマー、ラセミ体、多形体および生理的に許容される塩。
【請求項４】
Ａが、−ＮＨ−を表し、
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９基を表し、
または
Ｃ１−Ｃ３−アルキル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いオキサゾリン−２−イルを表し、
Ｒ２が、メチル−、エチル−またはメトキシ−を表し、
Ｒ４が、メチル−を表し、
Ｒ５が、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ６が、水素を表し、
Ｒ７が、Ｃ３−Ｃ５−アルキル−を表し、
または
Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルを表し、
Ｒ８が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−、フェニル−または５から６員ヘテロアリール−によってモノ置換されていても良いＣ１−Ｃ３−アルキル−を表し
［フェニルおよび５から６員ヘテロアリールは、フッ素、塩素、メチル−およびメトキシ−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い。］、
またはフルオロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−を表し、
またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルを表し、
またはオキソおよびＣ１−Ｃ３−アルキル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル−を表し、
Ｒ９が水素を表し、
ｎが０を表す、請求項１から３のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物
ならびに該化合物のジアステレオマー、ラセミ体、多形体および生理的に許容される塩。
【請求項５】
Ａが、−ＮＨ−を表し、
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９基を表し、
または
メチル−によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いオキサゾリン−２−イルを表し、
Ｒ２が、メチル−、エチル−またはメトキシ−を表し、
Ｒ４が、メチル−を表し、
Ｒ５が、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ６が、水素を表し、
Ｒ７が、シクロペンチル−を表し、
Ｒ８が、ヒドロキシ、メトキシ−またはピリジニル−によってモノ置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキル−を表し、
またはフルオロ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル−を表し、
またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルを表し、
またはオキソおよびＣ１−Ｃ３−アルキル−からなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良い４から８員複素環アルキル−を表し、
Ｒ９は、水素を表し、
ｎが０を表す、請求項１から４のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物
ならびに該化合物のジアステレオマー、ラセミ体、多形体および生理的に許容される塩。
【請求項６】
Ａが、−ＮＨ−を表し、
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９基を表し、
または
メチル−によってジ置換されたオキサゾリン−２−イル−を表し、
Ｒ２が、メチル−、エチル−またはメトキシ−を表し、
Ｒ４が、メチル−を表し、
Ｒ５が、メチル−またはエチル−を表し、
Ｒ６が、水素を表し、
Ｒ７が、シクロペンチル−を表し、
Ｒ８が、ヒドロキシ、メトキシ−またはピリジニル−によってモノ置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキル−を表し、
または２，２，２−トリフルオロエチル−を表し、
またはシクロプロピル−またはシクロヘキシル−を表し、
またはオキソおよびメチルからなる群からの同一もしくは異なる置換基によってモノ置換もしくはジ置換されていても良いピペリジニル、アゼパニルまたはテトラヒドロピラニルを表し、
Ｒ９が、水素を表し、
ｎが０を表す、請求項１から５のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物、
ならびに該化合物のジアステレオマー、ラセミ体、多形体および生理的に許容される塩。
【請求項７】
６−｛［１−シクロペンチル−２，４−ジメチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−Ｎ−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−３−カルボキサミド、
６−｛［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２，４−ジメチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−Ｎ−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−３−カルボキサミド、
６−｛［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−４−メチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−Ｎ−シクロプロピル−５−エチルピリジン−３−カルボキサミド、
６−［（１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル）アミノ］−Ｎ−シクロプロピル−５−メトキシ−３−ピリジンカルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル）アミノ］−Ｎ−シクロプロピル−５−メトキシ−３−ピリジンカルボキサミド、
６−［（１−シクロペンチル−２，４−ジメチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル）アミノ］−５−メトキシ−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メトキシ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−ピリジンカルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）−３−ピリジンカルボキサミド、
６−｛［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−４−メチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−５−エチル−Ｎ−［（３Ｒ）−２−オキソアゼパン−３−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３−ピリジンカルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−５−メトキシ−３−ピリジンカルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）−３−ピリジンカルボキサミド、
６−｛［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−４−メチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−Ｎ−シクロプロピル−５−メチルピリジン−３−カルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−４−ピペリジニル）−３−ピリジンカルボキサミド、
６−｛［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−４−メチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−５−メチルピリジン−３−カルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−Ｎ−［（３Ｒ）−ヘキサヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−５−メトキシ−３−ピリジンカルボキサミド、
６−｛［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−４−メチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ｝−５−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メチル−Ｎ−（１−メチル−４−ピペリジニル）ピリジン−３−カルボキサミド、
１Ｎ−シクロペンチル−７−［［５−（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−２−オキサゾリル）−３−メトキシ−２−ピリジニル］アミノ］−（２Ｒ）−エチル−４Ｎ−メチル−１，４−ジヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−３（２Ｈ）−オン、
Ｎ−シクロヘキシル−６−［［（２Ｒ）−１−シクロペンチル−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−３−オキソピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル］アミノ］−５−メトキシピリジン−３−カルボキサミド
である請求項１から６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物。
【請求項８】
請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項９】
腫瘍性障害の予防および／または治療のための請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
医薬品を製造するための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
腫瘍性障害の予防および／または治療のための医薬品を製造するための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
過剰増殖性障害の予防および／または治療のための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
ウィルス感染、神経変性障害、炎症障害、アテローム性動脈硬化障害の予防および／または治療のための、ならびに男性避妊法における請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
ウィルス感染、神経変性障害、炎症障害、アテローム性動脈硬化障害の予防および／または治療のための、ならびに男性避妊法における医薬品の製造のための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
１以上のさらに別の薬理活性物質と組み合わせた請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
過剰増殖性障害の予防および／または治療のための請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
腫瘍障害の予防および／または治療のための請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
ウィルス感染、神経変性障害、炎症障害、アテローム性動脈硬化障害の予防および／または治療のための、ならびに男性避妊法における請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
本発明による一般式（Ｉ）の化合物の製造のための、下記一般式（ＶＩＩＩ）の化合物。
【化２】
2016525135.tif 000002
［式中、Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびｎは一般式（Ｉ）で提供の意味を有し、ＲＥはＣ１−Ｃ６−アルキルを表す。］
【請求項２０】
本発明による一般式（Ｉ）の化合物の製造のための、下記一般式（ＩＸ）の化合物。
【化３】
2016525135.tif 000003
［Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびｎは一般式（Ｉ）で提供の意味を有する。］