【手続補正書】
【提出日】平成29年5月12日(2017.5.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2016519147.tif 000001
［式中、
Ｃｙ１は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、またはピリダジニルであり、各々が、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６から独立して選択される１、２、３、または４個の基により置換されていてもよく、
Ｙは、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−３アルキル、５〜６員ヘテロアリールまたは５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルであり、各々が、フルオロ、クロロ、Ｃ１−３アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６シクロアルキル）、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）から独立して選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ２は、ＨまたはＣ１−３アルキルであり；ここで前述のＣ１−３アルキルは、フルオロ、クロロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２から独立して選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、または、
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４、５、または６員ヘテロシクロアルキル環を形成し、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＣＨ２ＣＮ、及び−ＣＨ２ＯＨから独立して選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、または−Ｏ（Ｃ１−３フルオロアルキル）であり、
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、または−ＯＣ（Ｃ１−３フルオロアルキル）であり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、または−ＯＣ（Ｃ１−３フルオロアルキル）であり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、または−ＯＣ（Ｃ１−３フルオロアルキル）であり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＮＲ１７Ｒ１７ａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１７ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７ａＲ１７ｂ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ１７ｂ、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１７ａＲ１７ｂであり、ここで前述のＣ１−３アルキルは、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、及び−ＯＣＨ２Ｆから選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３ハロアルキルであり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、シクロプロピル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２であり、ここで前述のＣ１−３アルキルは、Ｆ、クロロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＮＨ２、及びＯＨから選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、シクロプロピル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２であり、ここで前述のＣ１−３アルキルは、Ｆ、クロロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＮＨ２、及びＯＨから選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１７は、Ｃ１−６アルキル、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリールであり、各々が、独立して選ばれる１、２、３、または４個の置換基Ｒ２７により置換されていてもよく、
Ｒ１７ａは、ＨまたはＣ１−３アルキルであり、
Ｒ１７ｂは、Ｆ、クロロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、及び−ＯＣＨ２Ｆから選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであり、
各Ｒ２７は、ハロ、−ＯＨ、ＮＯ２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−３アルキル、ＨＯ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３−Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、Ｈ２Ｎ−、（Ｃ１−３アルキル）ＮＨ−、（Ｃ１−３アルキル）２Ｎ−、ＨＳ−、Ｃ１−３アルキル−Ｓ−、Ｃ１−３アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−３アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルバミル、Ｃ１−３アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−３アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−３アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−３アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−３アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ１−３アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−ＳＯ２−、Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、（Ｃ１−３アルキル）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｈ２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｃ１−３アルキル−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、（Ｃ１−３アルキル）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ１−３アルキル−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、及び（Ｃ１−３アルキル）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−から独立して選ばれる］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化２】
2016519147.tif 000002
で示される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式Ｉａ：
【化３】
2016519147.tif 000003
［式中、
Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ６であり、
Ｙは、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または４〜６員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、各々、フルオロ、クロロ、Ｃ１−３アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３−６シクロアルキル）、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）から独立して選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ２は、ＨまたはＣ１−３アルキルであり、ここで前述のＣ１−３アルキルは、フルオロ、クロロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２から独立して選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、または、
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４、５、または６員ヘテロシクロアルキル環を形成し、フルオロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、及び−ＣＨ２ＣＮから独立して選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、または−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であり、
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、または−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、または−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、またはＣ１−３アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＮＲ１７Ｒ１７ａ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１７ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１７ａＲ１７ｂ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ１７ｂ、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１７ａＲ１７ｂであり、ここで前述のＣ１−３アルキルは、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＮＨ２、及びＯＨから選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３ハロアルキルであり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、シクロプロピル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２であり、ここで前述のＣ１−３アルキルは、Ｆ、クロロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＮＨ２、及びＯＨから選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、シクロプロピル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２であり、ここで前述のＣ１−３アルキルは、Ｆ、クロロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＮＨ２、及びＯＨから選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１７は、Ｃ１−６アルキル、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリールであり、各々、Ｒ２７から独立して選ばれる１、２、３、または４個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ１７ａは、ＨまたはＣ１−３アルキルであり、
Ｒ１７ｂは、Ｆ、クロロ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＮＨ２、及びＯＨから独立して選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであり、
各Ｒ２７は、ハロ、−ＯＨ、ＮＯ２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−３アルキル、ＨＯ−Ｃ１−３アルキル、ＣＦ３−Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、Ｈ２Ｎ−、（Ｃ１−３アルキル）ＮＨ−、（Ｃ１−３アルキル）２Ｎ−、ＨＳ−、Ｃ１−３アルキル−Ｓ−、Ｃ１−３アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ１−３アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、カルバミル、Ｃ１−３アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−３アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−３アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−３アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−３アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ１−３アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−ＳＯ２−、Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、（Ｃ１−３アルキル）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｈ２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｃ１−３アルキル−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、（Ｃ１−３アルキル）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ１−３アルキル−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、及び（Ｃ１−３アルキル）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−から独立して選ばれる］
で示される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、ここで、前述のＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及びＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルは、それぞれ、フルオロ、−ＣＦ３、及びメチルから独立して選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよく、
Ｒ２が、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、またはＣｌであり、
Ｒ４が、ＨまたはＦであり、
Ｒ５が、ＨまたはＦであり、
Ｒ６が、ＨまたはＦであり、
Ｒ７が、Ｈ、メチル、エチル、またはＨＯ−ＣＨ２−であり、
Ｒ８が、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ９が、Ｈ、メチルまたはエチルであり、及び、
Ｒ１０が、Ｈ、メチル、エチルまたはＨＯ−ＣＨ２−である、
請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＹがＮである、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＹがＣＨである、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＸがＮである、請求項２〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ＸがＣＲ４である、請求項２〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４がＨまたはＦである、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ＷがＮである、請求項２〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ＷがＣＲ６である、請求項２〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ６がＨ、Ｆ、またはＣｌである、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ６がＨまたはＦである、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ６がＨである、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ３がＨまたはＦである、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ５がＨまたはＦである、請求項２〜１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ２がＨまたはメチルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ２がＨである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１がＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、ここで、前述のＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、及びＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルは、それぞれ、フルオロ、−ＣＦ３、及びメチルから独立して選ばれる１、２、または３個の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ１がイソプロピル、エチル、１−メチルプロピル、２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル、１−シクロプロピルエチル、シクロプロピル、１−トリフルオロメチルシクロプロピル、１−シクロプロピル−２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、または２，２−ジフルオロエチルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１がイソプロピル、エチル、１−メチルプロピル、または２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ７がＨ、メチル、エチル、またはＨＯ−ＣＨ２−である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ８がＨまたはメチルである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ８がＨである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ９がＨ、メチル、またはエチルである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ９がＨである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ９がメチルである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ１０がＨ、メチル、エチル、またはＨＯ−ＣＨ２−である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ１０がＨである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ１０がメチルである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ１０がエチルである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ１０がＨＯ−ＣＨ２−である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
式ＩＩ：
【化４】
2016519147.tif 000004
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜４、８〜９、及び１１〜３２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
式ＩＩＩ：
【化５】
2016519147.tif 000005
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜４、８〜１０、及び１５〜３２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
式ＩＶ：
【化６】
2016519147.tif 000006
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜４、７、１０、及び１５〜３２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
式ＩＩａ：
【化７】
2016519147.tif 000007
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜４、８〜９、及び１１〜３２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
式ＩＩＩａ：
【化８】
2016519147.tif 000008
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜４、８〜１０、及び１５〜３２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
式ＩＶａ：
【化９】
2016519147.tif 000009
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項１−４、７、１０、及び１５〜３２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
以下から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
５−［３−（シアノメチル）−３−（３’−メチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ピラジン−２−カルボキサミド、
５−［３−（シアノメチル）−３−（３’−メチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−Ｎ−イソプロピルピラジン−２−カルボキサミド、
４−［３−（シアノメチル）−３−（３’−メチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−Ｎ−イソプロピルベンズアミド、
４−［３−（シアノメチル）−３−（３’−メチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド、
４−［３−（１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）−３−（シアノメチル）アゼチジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド、
５−［３−（シアノメチル）−３−（３，３’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−Ｎ−イソプロピルピラジン−２−カルボキサミド、
４−［３−（シアノメチル）−３−（３’，５’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド、
５−［３−（シアノメチル）−３−（３’，５’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−Ｎ−イソプロピルピラジン−２−カルボキサミド、
５−［３−（シアノメチル）−３−（３’，５’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ピラジン−２−カルボキサミド、
５−［３−（シアノメチル）−３−（３−メチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−Ｎ−イソプロピルピラジン−２−カルボキサミド、
５−［３−（シアノメチル）−３−（３’−エチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ピラジン−２−カルボキサミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［３’−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（ヒドロキシメチル）−３’−メチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド。
【請求項４０】
４−［３−（シアノメチル）−３−（３’，５’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミドである請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
以下から選ばれる塩：
４−［３−（シアノメチル）−３−（３’，５’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミドリン酸塩、
４−［３−（シアノメチル）−３−（３’，５’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド塩酸塩、
４−［３−（シアノメチル）−３−（３’，５’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド臭化水素酸塩、および
４−［３−（シアノメチル）−３−（３’，５’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド硫酸塩。
【請求項４２】
請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物または塩、及び薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【請求項４３】
請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物または塩を含む、ＪＡＫ１の活性を阻害するための医薬。
【請求項４４】
前記化合物または塩が、ＪＡＫ２よりもＪＡＫ１に対して選択的である、請求項４３に記載の医薬。
【請求項４５】
自己免疫疾患、癌、骨髄増殖性疾患、炎症性疾患、骨吸収疾患、または臓器移植拒絶反応の治療用医薬であって、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物または塩を含む、医薬。
【請求項４６】
前記自己免疫疾患が、皮膚疾患、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性関節炎、Ｉ型糖尿病、狼瘡、炎症性腸疾患、クローン病、重症筋無力症、免疫グロブリン腎障害、心筋炎、または自己免疫性甲状腺疾患である、請求項４５に記載の医薬。
【請求項４７】
前記自己免疫疾患が、関節リウマチである、請求項４５に記載の医薬。
【請求項４８】
前記自己免疫疾患が、皮膚疾患である、請求項４５に記載の医薬。
【請求項４９】
前記皮膚疾患が、アトピー性皮膚炎、乾癬、皮膚感作性、皮膚刺激性、皮膚発疹、接触性皮膚炎またはアレルギー性接触感作性である、請求項４８に記載の医薬。
【請求項５０】
前記癌が、固形腫瘍である、請求項４５に記載の医薬。
【請求項５１】
前記癌が、前立腺癌、腎癌、肝臓癌、乳癌、肺癌、甲状腺癌、カポジ肉腫、キャッスルマン病または膵臓癌である、請求項４５に記載の医薬。
【請求項５２】
前記癌が、リンパ腫、白血病、または多発性骨髄腫である、請求項４５に記載の医薬。
【請求項５３】
前記骨髄増殖性疾患が、真性多血症（ＰＶ）、本態性血小板血症（ＥＴ）、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）、好酸球増加症候群（ＨＥＳ）、特発性骨髄線維症（ＩＭＦ）、または全身性肥満細胞症（ＳＭＣＤ）である、請求項４５に記載の医薬。
【請求項５４】
前記骨髄増殖性疾患が、骨髄線維症である、請求項４５に記載の医薬。
【請求項５５】
前記骨髄増殖性疾患が、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）である、請求項４５に記載の医薬。
【請求項５６】
前記骨髄増殖性疾患が、真性多血症後骨髄線維症（Ｐｏｓｔ−ＰＶ  ＭＦ）である、請求項４５に記載の医薬。
【請求項５７】
前記骨髄増殖性疾患が、本態性血小板血症後骨髄線維症（Ｐｏｓｔ−ＥＴ  ＭＦ）である、請求項４５に記載の医薬。
【請求項５８】
骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）の治療用医薬であって、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物または塩を含む、医薬。
【請求項５９】
前記骨髄異形成症候群が、単一血球系統の異形成を伴う不応性血球減少症（ＲＣＵＤ）、環状鉄芽球を伴う不応性貧血（ＲＡＲＳ）、多血球系異形成を伴う不応性血球減少症、芽球増加を伴う不応性貧血−１（ＲＡＥＢ−１）、芽球増加を伴う不応性貧血−２（ＲＡＥＢ−２）、骨髄異形成症候群、分類不能型（ＭＤＳ−Ｕ）、及びｄｅｌ（５ｑ）単独の染色体異常を伴う骨髄異形成症候群から選択される、請求項５８に記載の医薬。
【請求項６０】
４−［３−（シアノメチル）−３−（３’，５’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミドリン酸塩の調製方法であって、
（ａ）４−［３−（シアノメチル）−３−（３’，５’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミドリン酸塩を、約４０℃から約７０℃でメタノールに溶解して、第一混合物を形成し、
（ｂ）前記第一混合物に、約４０℃から約７０℃でｎ−ヘプタンを添加して、第二混合物を形成し、及び、
（ｃ）前記第二混合物を冷却して、４−［３−（シアノメチル）−３−（３’，５’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−４，４’−ビピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミドリン酸塩を得る
ことを含む、方法。