【手続補正書】
【提出日】平成29年3月8日(2017.3.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
（式中、
【化１】
2016514710.tif 000001
Ａは、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｘは、独立に、ＣＨ２、ＮＨ、ＳおよびＯから選択され、ここで少なくとも１つのＸが
ＣＨ２以外であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１、２、３、４または５であり；
Ｒ１は、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ０−１０アルキルイミノＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０）ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルアミノ（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０）ヘテロアルキルアミノ（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルアミノ（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルアミノ（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルアミノ（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルアミノ（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０ア
ルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ０−１０アルキル）１−２アミノ、−ＣＯ２（Ｃ０−１０アルキル）、−（Ｃ０−１０アルキル）ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、Ｃ１−１０アルキルスルフィニルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルフィニルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニルＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルフィニルＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルスルフィニルＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルスルフィニルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、チオＣ１−１０アルキル、ヒドロキシ、−（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、−Ｃ０−１０アルキルアルコキシ、シアノ、（Ｃ１−６アルキル）シアノおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ２は、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０）ヘテロアルキルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルスルホニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、（Ｃ０−１０アルキル）１−２アミノ、−ＣＯ２（Ｃ０−１０アルキル）、−（Ｃ０−１０アルキル）ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、ヒドロキシ、−（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、−Ｃ０−１０アルキルアルコキシ、シアノ、（Ｃ１−６アルキル）シアノおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され、ここでＲ１およびＲ２は、それぞれ、１、２、３または４個のＲ３置換基で置換されていてもよく；
Ｒ３は、独立に、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（（Ｃ０−１０）アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、アリール（Ｃ０−１０）アルキルアミノカルボニルオキシ、−ＣＯ２（Ｃ０−１０アルキル）、−（Ｃ０−１０アルキル）ＣＯ２Ｈ、オキソ（＝Ｏ）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、アミノ、（Ｃ０−１０アルキル）１−２アミノ、−（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｎ（Ｃ０−１０アルキル）１−２、ヒドロキシ、（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、Ｃ１−１０アルコキシ、（Ｃ０−１０アルキル）シアノ、シアノおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ３は、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ０−６）アルキルＣＮ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ０−６）アルキル、Ｃ１−１０アルキルスルホニル、オキソ（Ｏ＝）、アミノスルホニル、ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、−Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、−Ｏ（０−１）（Ｃ１−１０）ハロアルキル、アミノ（Ｃ１−６アルキル）０−２およびＮＨ２から選択される１、２または３個のＲ４置換基で置換されていてもよい。）
の化合物または医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体。
【請求項２】
Ａが、フェニル、ピリジニル、イソインドリニル、インドリル、１，３−ベンゾタゾリル（ｂｅｎｚｏｔｈａｚｏｌｙｌ）、ベンゾジオキソリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、ジヒドロイソインドリル、キノリニル、キノキサリニル、ジヒドロベンゾイソチアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、イソインドリル、ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェニルおよび
【化２】
2016514710.tif 000002
から選択される、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体。
【請求項３】
Ａが、フェニル、ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、１，３−ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロイソインドリル、ジヒドロベンゾイソチアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾリルおよび
【化３】
2016514710.tif 000003
から選択される、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体。
【請求項４】
Ｒ１が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルアミノ（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルアミノ（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルアミノ（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ０−１０アルキル）１−２アミノ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、−ＳＯ
２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、ヒドロキシ、−（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、−Ｃ０−１０アルキルアルコキシ、シアノ、（Ｃ１−６アルキル）シアノおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され；ここでＲ１が、１、２、３または４個のＲ３置換基で置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物または医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体。
【請求項５】
Ｒ１が、から選択され：Ｒ１が、トリフルオロエチル、イミノメチル、オキソ、ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル、イソブチル、シアノ、メチルチオ、フルオロ、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルメチル、クロロ、メチルスルホニル、メチルスルフィニル、ヒドロキシ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、シクロペンチルアミノメチル、ジメチルプロピルアミノメチル、シクロブチルアミノメチル、ピリジニルメチル、ジメチルアミノスルホニル、メチル、トリフルオロメチル、メチルアミノメチル、ピペラジニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、オキサビシクロ［２．２．２］オクチル、トリアゾリルメチル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノスルホニル、（１，１−ジメチルプロピル）スルホニル、（１，１，２−トリメチルプロピル）スルホニル、ジメチルアミノメチル、ピロリジニルメチル、シクロプロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、エチルアミノメチル、アゼチジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、ピロリジニルスルホニル、メトキシエト−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル、アミノメチル、イソプロピルカルボニル、イソプロピルスルホニル、イソプロピル、ピロリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルメチル、ピペリジニルカルボニル、アゼチジニルメチル、１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、１−メチルエチルアミノおよびヒドロキシメチルから選択され、ここでＲ１が、１、２、３または４個のＲ３置換基で置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物または医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体。
【請求項６】
【化４】
2016514710.tif 000004
により形成される式Ｉで見られる環系が、テトラヒドロピラニル、ピペリジニルおよびアゼチジニルから選択される、請求項５に記載の化合物または医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体。
【請求項７】
次のもの：
３−（３−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（４−オキソ−３−（フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−（（２−メチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
４−（（１−（４−シアノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
３−（３−（（１，１−ジオキシド−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−（（４−（１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（（１−（４−シアノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
３−（３−（（４−（イソプロピルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（（１−（４−シアノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−（３−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−｛［２−（２−メチルプロピル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−｛［２−（１−メチルエチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
メチル５−（｛１−［４−シアノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−２−ヒドロキシベンゼンカルボキシミドアート；
３−｛３−［（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［３−（｛４−［１−（ジメチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−｛［４−（５，５−ジメチル−３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−｛［４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）オキセパン−４−カルボニトリル；
３−（３−｛［４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）オキセパン−４−カルボニトリル；
５−（３−｛［４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）オキセパン−４−カルボニトリル；
５−（３−｛［４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）オキセパン−４−カルボニトリル；
３−｛３−［（２−フルオロピリジン−４−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛３−［（４−シアノフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛３−［（４−シアノ−３−フルオロフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（４−オキソ−３−（（４−（（ＳまたはＲ）−１，１，１−トリフルオロ−２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−（（２，３−ジメチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−（（４−（４，４−ジフルオロピぺリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［４−オキソ−３−（｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［４−オキソ−３−（｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ピペラジン−１−イルエチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチルＮ−｛１−［４−（｛１−［４−シアノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）フェニル］−２，２，２−トリフルオロエチル｝グリシナート；
３−［４−オキソ−３−（｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ピロリジン−１−イルエチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［４−オキソ−３−（｛４−［１−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）エチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛３−［｛［（２，２−ジメチルシクロプロピル）アミノ］−２，２，２−トリフルオロエチル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［３−（｛４−［１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛４−オキソ−３−［（４−｛２，２，２−トリフルオロ−１−［（１−メチルエチル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［３−（｛４−［１−（エチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［３−（｛４−［１−アゼチジン−１−イル−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［３−（｛４−［１−（ジメチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−｛［４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛３−［（４−｛１−メチル−１−［（１−メチルエチル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−｛［１，１−ジオキシド−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛１−［４−シアノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［５−（｛１−［４−シアノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−１，１−ジオキシド−１，２−ベンゾイソチアゾール−２（３Ｈ）−イル］アセタート；
３−［３−（｛４−［（１，１−ジメチルプロピル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［４−オキソ−３−（｛４−［（１，１，２−トリメチルプロピル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
５−（｛１−［４−シアノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−スルホンアミド；
３−｛３−［（３，４−ジメチルフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−｛［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［３−（｛４−［（３−メチルアゼチジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［３−（｛４−［（２，２−ジメチルモルホリン−４−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［３−（｛４−［（２，２−ジメチルピロリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛３−［（４−｛［２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛３−［（４−｛［２−メチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛３−［（４−｛［２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛３−［（４−｛［２−メチルアゼチジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（（１−（４−シアノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−エチルベンゼンスルホンアミド；
３−［３−（｛４−［１−（シクロプロピルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛３−［（４−｛１−［（２，２−ジメチルプロピル）アミノ］−２，２，２−トリフルオロエチル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［３−（｛４−［１−（シクロペンチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛４−オキソ−３−［（４−｛２，２，２−トリフルオロ−１−［２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝フェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛４−オキソ−３−［（４−｛２，２，２−トリフルオロ−１−［（２−メチルプロピル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［３−（｛４−［１−（シクロブチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イル）エチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（ピリジン−２−イル）エチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（４−オキソ−３−（（４−（（３−トリフルオロメチル）ピロリジン−３−イル）フェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［３−（｛３−メチル−３−［（１−メチルエチル）アミノ］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛３−［（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−｛３−［（３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−［４−オキソ−３−（｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−（（４−クロロ−３−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル；
３−（３−（（４−フルオロ−３−（メチルスルフィニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリルおよび
３−（３−｛［４−クロロ−３−（メチルスルフィニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボニトリル
から選択される、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩と、医薬的に許容可能な担体と、を含む医薬組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体を含む、ＪＡＫ介在性疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項１０】
ヤヌスキナーゼＪＡＫ１およびＪＡＫ２の阻害によって緩和され得る、哺乳動物における、関節炎、喘息および閉塞性気道疾患、自己免疫疾患または障害および癌から選択される状態を処置するための、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
前記状態が関節炎である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記状態が、関節リウマチ、若年性関節炎および乾癬性関節炎から選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記状態が喘息または閉塞性気道疾患である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記状態が、慢性喘息、遅発性喘息、気道過敏症、気管支炎、気管支喘息、アレルギー性喘息、内因性喘息、外因性喘息、塵埃喘息、再発性気道閉塞および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および肺気腫から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記状態が自己免疫疾患または障害である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩を含む、喘息を処置するための医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩を含む、関節炎の処置を必要とする哺乳動物において関節炎を処置するための医薬組成物。
【請求項１８】
ヤヌスキナーゼＪＡＫ１およびＪＡＫ２の阻害によって緩和される疾患または障害の処置のための薬剤の製造における、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体の使用。
【請求項１９】
ヤヌスキナーゼＪＡＫ１およびＪＡＫ２の阻害によって緩和される疾患または障害の処置のための薬剤の製造における、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体および第二の活性剤の使用。