【手続補正書】
【提出日】平成29年3月8日(2017.3.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2016512507.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は−ＣＯＮ(Ｒ７)(Ｒ８)、−ＮＨＳＯＲ７または(Ｒ７)Ａｒ２であり；；
Ｒ２は水素またはアルキルであり；
Ｒ３はアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニルまたはホモモルホリニルであり、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシおよびフェニルから選択される０〜３個の置換基で置換されているか；
またはＲ３はシクロアルキル、シクロアルケニル、クロマニル、オキサジニルまたはジヒドロピラノキノリニルであり、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシおよびフェニルから選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ４はアルキルまたはハロアルキルであり；
Ｒ５は水素またはアルキルであり；
Ｒ６は水素またはアルキルであり；
Ｒ７はＡｒ１または(Ａｒ１)アルキルであり；
Ｒ８は水素またはアルキルであり；
Ａｒ１はハロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシおよびアルケニルオキシから選択される０〜３個の置換基で置換されているフェニルであり；
Ａｒ２はピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリルまたはチアジアゾリルであり、ハロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシおよびアルケニルオキシから選択される０〜３個の置換基で置換されている。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が−ＣＯＮ(Ｒ７)(Ｒ８)であり；Ｒ２が水素またはアルキルであり；Ｒ３がアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニルまたはホモモルホリニルであり、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシおよびフェニルから選択される０〜３個の置換基で置換されているか；またはＲ３がシクロアルキル、シクロアルケニル、クロマニル、オキサジニルまたはジヒドロピラノキノリニルであり、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシおよびフェニルから選択される０〜３個の置換基で置換されており；Ｒ４がアルキルまたはハロアルキルであり；Ｒ５が水素またはアルキルであり；Ｒ６が水素またはアルキルであり；Ｒ７が(Ａｒ１)アルキルであり；Ｒ８が水素またはアルキルであり；Ａｒ１がハロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシおよびアルケニルオキシから選択される０〜３個の置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が(Ｒ７)Ａｒ２であり；Ｒ２が水素であり；Ｒ３がアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニルまたはホモモルホリニルであり、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシおよびフェニルから選択される０〜３個の置換基で置換されているか；またはＲ３がシクロアルキル、シクロアルケニル、クロマニル、オキサジニルまたはジヒドロピラノキノリニルであり、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシおよびフェニルから選択される０〜３個の置換基で置換されており；Ｒ４がアルキルまたはハロアルキルであり；Ｒ５がアルキルであり；Ｒ６が水素であり；Ｒ７が(Ａｒ１)アルキルであり；Ｒ８が水素であり；Ａｒ１がハロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシおよびアルケニルオキシから選択される０〜３個の置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が(Ｒ７)Ａｒ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素であり、Ｒ４がアルキルであり、Ｒ５がアルキルであり、Ｒ６が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニルまたはホモモルホリニルであり、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシおよびフェニルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシおよびフェニルから選択される０〜３個の置換基で置換されているピペリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７が(Ａｒ１)ＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
次のものからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
(Ｓ)−２−(ｔｅｒｔ−ブトキシ)−２−(５−(４,４−ジメチルピペリジン−１−イル)−２−((４−フルオロ−３−メチルベンジル)カルバモイル)−７−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−イル)酢酸；
(Ｓ)−２−(ｔｅｒｔ−ブトキシ)−２−(５−(４,４−ジメチルピペリジン−１−イル)−２−(５−(４−フルオロベンジル)オキサゾール−２−イル)−７−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−イル)酢酸；
(Ｓ)−２−(ｔｅｒｔ−ブトキシ)−２−(５−(４,４−ジメチルピペリジン−１−イル)−２−(５−(４−フルオロベンジル)チアゾール−２−イル)−７−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−イル)酢酸；
(Ｓ)−２−(２−(３−ベンジル−１,２,４−オキサジアゾール−５−イル)−５−(４,４−ジメチルピペリジン−１−イル)−７−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−イル)−２−(ｔｅｒｔ−ブトキシ)酢酸；
(Ｓ)−２−(２−(５−ベンジル−１,３,４−オキサジアゾール−２−イル)−５−(４,４−ジメチルピペリジン−１−イル)−７−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−イル)−２−(ｔｅｒｔ−ブトキシ)酢酸；
(Ｓ)−２−(ｔｅｒｔ−ブトキシ)−２−(２−(４−クロロ−５−(４−フルオロベンジル)−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)−５−(４,４−ジメチルピペリジン−１−イル)−７−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−イル)酢酸；
(Ｓ)−２−(ｔｅｒｔ−ブトキシ)−２−(５−(４,４−ジメチルピペリジン−１−イル)−２−(５−(４−フルオロベンジル)−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)−７−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−イル)酢酸；
(Ｓ)−２−(５−(４−(アリルオキシ)−４−メチルピペリジン−１−イル)−２−((４−フルオロフェニル)メチルスルホンアミド)−７−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−イル)−２−(ｔｅｒｔ−ブトキシ)酢酸；および
(Ｓ)−２−(５−(４−(アリルオキシ)−４−メチルピペリジン−１−イル)−２−(４−フルオロフェニルスルホンアミド)−７−メチルイミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−イル)−２−(ｔｅｒｔ−ブトキシ)酢酸
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
治療量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、ＨＩＶ感染の治療に有用な組成物。
【請求項１３】
さらに治療有効量のヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶ融合阻害剤、ＨＩＶ付着阻害剤、ＣＣＲ５阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、ＨＩＶ出芽または成熟阻害剤およびＨＩＶインテグラーゼ阻害剤からなる群から選択されるＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療に使用される少なくとも１種の他の薬剤および薬学的に許容される担体を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
治療有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、ＨＩＶ感染の治療のための、医薬組成物。
【請求項１５】
治療有効量のヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶ融合阻害剤、ＨＩＶ付着阻害剤、ＣＣＲ５阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、ＨＩＶ出芽または成熟阻害剤およびＨＩＶインテグラーゼ阻害剤からなる群から選択されるＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療に使用される少なくとも１種の他の薬剤をさらに投与することを特徴とする、請求項１４に記載の医薬組成物。