【手続補正書】
【提出日】平成29年8月17日(2017.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
慢性の咳を治療するための医薬組成物であって、式（Ｉ）：
【化１】
2016528301.tif 000001
（式中、
Ｒ1は、水素または置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、ハロ、アミド、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、シアノまたはアルキルカルボニルである）
の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２】
慢性の咳が、突発性または治療抵抗性の咳である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
式（Ｉ）の化合物が約６００ｍｇで１日に２回投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
式（Ｉ）の化合物が約２週間投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
式（Ｉ）の化合物が約６００ｍｇで１日に２回、約２週間投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
慢性の咳が難治性の慢性の咳である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
慢性の咳が約７５％減少される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
咳が昼間の咳である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ1が、水素またはメチルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ2が、ハロアルキル、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルまたはカルボキシアルキルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ2がハロアルキルであり、さらにアルキルがメチルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ2がアミノスルホニルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ2がカルボキシアルキルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ2がアルキルカルボニルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
化合物が、
【化２】
2016528301.tif 000002
から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
化合物が、
【化３】
2016528301.tif 000003
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
式（Ｉ）：
【化４】
2016528301.tif 000004
（式中、
Ｒ1は、水素または置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、ハロ、アミド、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、シアノまたはアルキルカルボニルである）
の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、急性、亜急性または慢性の咳の原因となるニューロン過敏性を治療するための医薬組成物。
【請求項１８】
慢性の咳が、突発性または治療抵抗性の咳である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
式（Ｉ）の化合物が約６００ｍｇで１日に２回投与される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
式（Ｉ）の化合物が約２週間投与される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
式（Ｉ）の化合物が約６００ｍｇで１日に２回、約２週間投与される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
慢性の咳が難治性の慢性の咳である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
慢性の咳が約７５％減少される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
咳が昼間の咳である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
それを必要とする患者において慢性の咳を治療するための化合物または薬学的に許容されるその塩であって、該化合物が式
（Ｉ）：
【化５】
2016528301.tif 000005
（式中、
Ｒ1は、水素または置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、ハロ、アミド、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、シアノまたはアルキルカルボニルである）
の化合物である、前記化合物その塩。
【請求項２６】
それを必要とする患者において急性、亜急性または慢性の咳の原因となるニューロン過敏性を治療するための化合物またはその薬学的に許容される塩であって、該化合物がが式
（Ｉ）：
【化６】
2016528301.tif 000006
（式中、
Ｒ1は、水素または置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、ハロ、アミド、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、シアノまたはアルキルカルボニルである）
の化合物である、前記化合物またはその塩。
【請求項２７】
それを必要とする患者において慢性の咳を治療するための医薬の製造における下記、式（Ｉ）：
【化７】
2016528301.tif 000007
（式中、
Ｒ1は、水素または置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、ハロ、アミド、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、シアノまたはアルキルカルボニルである）
で表せられる化合物の使用。
【請求項２８】
それを必要とする患者において急性、亜急性または慢性の咳の原因となるニューロン過敏性を治療するための医薬の製造における式（Ｉ）：
【化８】
2016528301.tif 000008
（式中、
Ｒ1は、水素または任意選択で置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、ハロ、アミド、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、シアノまたはアルキルカルボニルである）
の化合物の使用。
【請求項２９】
患者において呼吸器系疾患に関連する慢性の咳または切迫した咳を治療するための化合物または薬学的に許容されるその塩であって、該化合物が
【化９】
2016528301.tif 000009
（式中、
Ｒ1は、水素または任意選択で置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、ハロ、アミド、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、シアノまたはアルキルカルボニルである）
である、前記化合物またはその塩。
【請求項３０】
それを必要とする患者において呼吸器系疾患に関連する咳または切迫した咳を治療するための医薬の製造における、下記、式（Ｉ）：
【化１０】
2016528301.tif 000010
（式中、
Ｒ1は、水素または置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、ハロ、アミド、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、シアノまたはアルキルカルボニルである）
で表せられる化合物の使用。
【請求項３１】
患者において呼吸器系疾患に関連する慢性の咳または切迫した咳を治療するための医薬組成物であって、式（Ｉ）：
【化１１】
2016528301.tif 000011
（式中、
Ｒ1は、水素または置換されていてもよいＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アミノスルホニル、ハロ、アミド、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、カルボキシアルキル、シアノまたはアルキルカルボニルである）
の化合物を含む前記医薬組成物。