【手続補正書】
【提出日】平成29年3月14日(2017.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の構造（Ｉ）：
【化１】
2016516063.tif 000001
（式中、
Ｒ1及びＲ2は、互いに独立して、水素と、１〜１０の炭素原子を含有する直鎖状、分岐状、または非芳香族環状骨格を有する飽和または不飽和成分とからなる群より選択され、炭素原子は−ＯＨ、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＯＳＨ、または−ＮＯ2で置換されていてもよく；またはＲ2とＲ5は縮合して環を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、互いに独立して、水素、Ｒ、及びＡｒＲ−からなる群より選択され；またはＲ3とＲ4は結合して環を形成し、ここで、Ｒ3とＲ4を結合させることによって形成される環は、Ｒの定義の内に入る３〜７員の非芳香族環状骨格であり；
Ｒ5は、水素、Ｒ、ＡｒＲ−、及びＡｒからなる群より選択され；
またはＲ5とＲ2は縮合して環を形成し；
Ｒ6は、水素、Ｒ、及びＡｒＲ−からなる群より選択され；
Ｒ7及びＲ8は、互いに独立して、水素、Ｒ、及びＡｒＲ−からなる群より選択され；及び
Ｒ9は、
【化２】
2016516063.tif 000002
であり、
式中、
Ｒは、１〜１０の炭素原子、０〜４の窒素原子、０〜４の酸素原子、及び０〜４のイオウ原子を含有する直鎖状、分岐状、または非芳香族環状骨格を有する飽和または不飽和成分であり、炭素原子は、互いに独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、ＯＨ、−ＯＲ10、−Ｏ2ＣＲ10、−ＳＨ、−ＳＲ10、−ＳＯＣＲ10、−ＮＨ2、−ＮＨＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＮＨＣＯＲ10、−ＮＲ10ＣＯＲ10、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ10、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ10、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＲ10、−ＣＯＮ（Ｒ10）2、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ10、−ＮＯ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯＲ10、または−ＳＯ2Ｒ10で置換されていてもよく、Ｒ10は、直鎖状、分岐状、または環状の、１〜１０の炭素の、飽和または不飽和アルキル基であり；
Ｙは、Ｒ、ＡｒＲ−、またはＸで置換されていてもよい直鎖状の、飽和または不飽和の、１〜６の炭素のアルキル基であり；
Ｘは、−ＯＨ、−ＯＲ、＝Ｏ、＝Ｓ、−Ｏ2ＣＲ、−ＳＨ、−ＳＲ、−ＳＯＣＲ、−ＮＨ2、−ＮＨＲ、−Ｎ（Ｒ）2、−ＮＨＣＯＲ、−ＮＲＣＯＲ、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＲ、−ＣＯＮ（Ｒ）2、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ、−ＮＯ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯＲ、及び−ＳＯ2Ｒからなる群より選択され；並びに
Ｒ14は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロアリール、−ＣＯＲ24、−ＣＳＲ24、−ＯＲ24、及び−ＮＨＲ24からなる群より選択され、各Ｒ24は、互いに独立して、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＳＨで置換されていてもよいアルキルである）
を有する化合物、またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは薬剤的に許容できる塩。
【請求項２】
次の構造：
（ａ）
【化３】
2016516063.tif 000003
（式中、
Ｒ14は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロアリール、−ＣＯＲ24、−ＣＳＲ24、−ＯＲ24、及び−ＮＨＲ24からなる群より選択され、各Ｒ24は、互いに独立して、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＳＨで置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ15は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、及び置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ16は、水素及びＣ1〜6アルキルからなる群より選択され；
Ｒ17は、水素及びＣ1〜6アルキルからなる群より選択され；
Ｒ18及びＲ30は、互いに独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、及び−ＳＨからなる群より選択され、但しＲ18及びＲ30は、一方が水素である場合は他方は水素であることができず；
Ｒ19、Ｒ20、Ｒ21、及びＲ22は、互いに独立して、水素またはＣ1〜6アルキルであり、ここで、Ｒ19及びＲ20の少なくとも１は水素であり；またはＲ20及びＲ21は二重結合を形成し、Ｒ19は水素であり、Ｒ22は水素またはＣ1〜6アルキルであり；
Ｒ23は水素及びＣ1〜6アルキルからなる群より選択される）
を有する化合物、またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは薬剤的に許容できる塩；あるいは
次の構造：
（ｂ）
【化４】
2016516063.tif 000004
（式中、
Ｒ26は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、及び置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ27は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、及び置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ16は、水素及びＣ1〜6アルキルからなる群より選択され；
Ｒ17は、水素及びＣ1〜6アルキルからなる群より選択され；及び
Ｒ18は、Ｃ1〜6アルキル及び−ＳＨからなる群より選択される）
を有する化合物、またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは薬剤的に許容できる塩。
【請求項３】
（Ｉａ）におけるＲ15及び（Ｉｂ）におけるＲ２７が、互いに独立して、次の構造（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、及び（Ｖ）：
【化５】
2016516063.tif 000005
（式中、
ＱはＣＲ25またはＮであり；
ＺはＣ（Ｒ25）2、ＮＲ25、Ｓ、またはＯであり；
ここで、構造（Ｖ）において、一方のＺがＣＲ２５またはＮである場合、他方は（ＣＲ２５）２、ＮＲ２５、ＳまたはＯであり；並びに
Ｒ25はそれぞれ、互いに独立して、水素、−ＯＨ、−Ｒ24、−ＯＲ24、−Ｏ2ＣＲ24、−ＳＨ、−ＳＲ24、−ＳＯＣＲ24、−ＮＨ2、−Ｎ3、−ＮＨＲ24、−Ｎ（Ｒ24）2、−ＮＨＣＯＲ24、−ＮＲ24ＣＯＲ24、−Ｒ24ＮＨ2、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ24、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ24、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＲ24、−ＣＯＮ（Ｒ24）2、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ24、−ＮＯ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯＲ24、または−ＳＯ2Ｒ24からなる群より選択され、各Ｒ24は、互いに独立して、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＳＨで置換されていてもよいアルキルである）
より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
（Ｉａ）におけるＲ15が
【化６】
2016516063.tif 000006
【化７】
2016516063.tif 000007
からなる群より選択され；並びに
（Ｉｂ）におけるＲ２７が
【化８】
2016516063.tif 000008
からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
（Ｉａ）におけるＲ１５及び（Ｉｂ）におけるＲ２７が、互いに独立して、置換されていてもよいフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
（ａ）Ｒ16、Ｒ17、及びＲ18がそれぞれメチルであり、または（ｂ）Ｒ１６が水素であり、Ｒ１７がメチルであり、及びＲ１８がメチルである、請求項２〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
（Ｉａ）におけるＲ１４が、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルキアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、または置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
（Ｉａ）におけるＲ１４および（Ｉｂ）におけるＲ２６が、互いに独立して、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいアリールである、請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
（Ｉａ）におけるＲ１４および（Ｉｂ）におけるＲ２６が、互いに独立して、置換されていてもよいアラルキル、または置換されていてもよいフェニルである、請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
（ａ）置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアルキアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、および置換されていてもよいヘテロアリールはそれぞれ、独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＯＨ、−ＯＲ２４、−Ｏ２ＣＲ２４、−ＳＨ、−ＳＲ２４、−ＳＯＣＲ２４、−ＮＨ２、−Ｎ３、−ＮＨＲ２４、−Ｎ（Ｒ２４）２、−ＮＨＣＯＲ２４、−ＮＲ２４ＣＯＲ２４、−ＣＯＮＨＲ２４、−ＣＯＮ（Ｒ２４）２、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ２４、−ＮＯ２、−ＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ＳＯＲ２４、または−ＳＯ２Ｒ２４で置換されていてもよく、ここで、各Ｒ２４は、互いに独立して、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＳＨで置換されていてもよく、並びに／あるいは
（ｂ）置換されていてもよいアリール及び置換されていてもよいヘテロアリールはそれぞれ、互いに独立して、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいナフチル、置換されていてもよいアントラシル、置換されていてもよいフェナントリル、置換されていてもよいフリル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフリル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいオキサゾリル、及び置換されていてもよいピリジニルからなる群より選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
化合物が、次の構造：
【化９】
2016516063.tif 000009
の１つを有する請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは薬剤的に許容できる塩。
【請求項１２】
次の構造：
【化１０−１】
2016516063.tif 000010
【化１０−２】
2016516063.tif 000011
【化１０−３】
2016516063.tif 000012
【化１０−４】
2016516063.tif 000013
【化１０−５】
2016516063.tif 000014
【化１０−６】
2016516063.tif 000015
【化１０−７】
2016516063.tif 000016
の１つを有する化合物、またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは薬剤的に許容できる塩。
【請求項１３】
次の構造：
【化１１−１】
2016516063.tif 000017
【化１１−２】
2016516063.tif 000018
の１つを有するリンカー−薬物抱合体。
【請求項１４】
次の構造（ＶＩ）：
（Ｔ）−（Ｌ）−（Ｄ）    （ＶＩ）
（式中、（Ｔ）は標的成分であり、（Ｌ）はリンカーであり、（Ｄ）は請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物である）
を有する組成物。
【請求項１５】
次の構造：
（Ｔ）−（Ｌ）−（ＰＴ）    （ＶＩＩ）
（式中、（Ｔ）は標的成分であり、（Ｌ）はリンカーであり、（ＰＴ）は微小管破壊ペプチド毒素であり、
（Ｔ）−（Ｌ）−（ＰＴ）は、次の構造：
【化１２】
2016516063.tif 000019
（式中、
Ｒ1及びＲ2は、互いに独立して、水素と、１〜１０の炭素原子を含有する直鎖状、分岐状、または非芳香族環状骨格を有する飽和または不飽和成分とからなる群より選択され、炭素原子は−ＯＨ、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＯＳＨ、または−ＮＯ2で置換されていてもよく；
Ｒ3及びＲ4は、互いに独立して、水素、Ｒ、及びＡｒＲ−からなる群より選択され；またはＲ3とＲ4は結合して環を形成し、ここで、Ｒ3とＲ4を結合させることによって形成される環は、Ｒの定義の内に入る３〜７員の非芳香族環状骨格であり；
Ｒ31は、水素、Ｒ’、ＡｒＲ−、Ａｒ−Ｒ−Ａｒ、Ｒ−Ａｒ−Ａｒ、Ａｒ−Ａｒ−Ｒ−、及びＡｒからなる群より選択され、式中、各Ｒ及び各Ａｒは置換されてもよく、０〜１０のヘテロ原子が鎖中の炭素原子に取って代わってもよく、ここで、１〜１０のヘテロ原子は、互いに独立して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択されてもよく；
Ｒ’は
【化１３】
2016516063.tif 000020
（式中、ｍは０〜１５の整数である）
であり、または、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、及び置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ6は、水素、Ｒ、及びＡｒＲ−からなる群より選択され；
Ｒ7及びＲ8は、互いに独立して、水素、Ｒ、及びＡｒＲ−からなる群より選択され；
Ｒ32は、
【化１４】
2016516063.tif 000021
であり、
式中、
Ｚは、−ＯＨ、−ＯＲ；−ＳＨ；−ＳＲ；−ＮＨ2；−ＮＲＣＨ（Ｒ11）ＣＯＯＨ；及び−ＮＨＣＨ（Ｒ11）ＣＯＯＨからなる群より選択され、ここで、Ｒ11は、Ｒ、または−（ＣＨ2）ｎＮＲ12Ｒ13であり、ｎ＝１〜４であり、Ｒ12及びＲ13は、互いに独立して、水素；Ｒ；及び−Ｃ（ＮＨ）（ＮＨ2）からなる群より選択され、
Ｙは、Ｒ、ＡｒＲ−、またはＸで置換されてもよい直鎖状の、飽和または不飽和の、１〜６の炭素のアルキル基であり、
Ｘは、−ＯＨ、−ＯＲ、＝Ｏ、＝Ｓ、−Ｏ2ＣＲ、−ＳＨ、−ＳＲ、−ＳＯＣＲ、−ＮＨ2、−ＮＨＲ、−Ｎ（Ｒ）2、−ＮＨＣＯＲ、−ＮＲＣＯＲ、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＲ、−ＣＯＮ（Ｒ）2、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ、−ＮＯ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯＲ、及び−ＳＯ2Ｒからなる群より選択され；
Ｒ14は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロアリール、ＣＯＲ24、−ＣＳＲ24、−ＯＲ24、及び−ＮＨＲ24からなる群より選択され、各Ｒ24は、互いに独立して、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＳＨで置換されていてもよいアルキルであり、並びに
Ｒは、１〜１０の炭素原子、０〜４の窒素原子、０〜４の酸素原子、及び０〜４のイオウ原子を含有する直鎖状、分岐状、または非芳香族環状骨格を有する飽和または不飽和成分であり、炭素原子は、互いに独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、ＯＨ、−ＯＲ10、−Ｏ2ＣＲ10、−ＳＨ、−ＳＲ10、−ＳＯＣＲ10、−ＮＨ2、−ＮＨＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＮＨＣＯＲ10、−ＮＲ10ＣＯＲ10、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ10、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ10、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＲ10、−ＣＯＮ（Ｒ10）2、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ10、−ＮＯ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯＲ10、または−ＳＯ2Ｒ10で置換されていてもよく、Ｒ10は、直鎖状、分岐状、または環状の、１〜１０の炭素の、飽和または不飽和アルキル基である）
を有する組成物。
【請求項１６】
（Ｔ）−（Ｌ）−（ＰＴ）が、次の構造：
（ａ）
【化１５】
2016516063.tif 000022
（式中、
Ｒ15は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、及び置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ16及びＲ１７、水素及びＣ1〜6アルキルからなる群より選択され；
Ｒ18及びＲ30は、互いに独立して、水素、Ｃ1〜6アルキル、及び−ＳＨからなる群より選択され、但しＲ18及びＲ30は、一方が水素である場合は他方は水素であることができず；
Ｒ32は、
【化１６】
2016516063.tif 000023
であり；
Ｚは、−ＯＨ、−ＯＲ；−ＳＨ；−ＳＲ；−ＮＨ2；−ＮＲＣＨ（Ｒ11）ＣＯＯＨ；及び−ＮＨＣＨ（Ｒ11）ＣＯＯＨからなる群より選択され、ここで、Ｒ11は、Ｒ、または−（ＣＨ2）ｎＮＲ12Ｒ13であり、ｎ＝１〜４であり、Ｒ12及びＲ13は、互いに独立して、水素；Ｒ；及び−Ｃ（ＮＨ）（ＮＨ2）からなる群より選択され；
Ｒは、１〜１０の炭素原子、０〜４の窒素原子、０〜４の酸素原子、及び０〜４のイオウ原子を含有する直鎖状、分岐状、または非芳香族環状骨格を有する飽和または不飽和成分であり、炭素原子は、互いに独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、ＯＨ、−ＯＲ10、−Ｏ2ＣＲ10、−ＳＨ、−ＳＲ10、−ＳＯＣＲ10、−ＮＨ2、−ＮＨＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＮＨＣＯＲ10、−ＮＲ10ＣＯＲ10、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ10、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ10、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＲ10、−ＣＯＮ（Ｒ10）2、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ10、−ＮＯ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯＲ10、または−ＳＯ2Ｒ10で置換されていてもよく、Ｒ10は、直鎖状、分岐状、または環状の、１〜１０の炭素の、飽和または不飽和アルキル基であり；
Ｙは、Ｒ、ＡｒＲ−、またはＸで置換されていてもよい直鎖状の、飽和または不飽和の、１〜６の炭素のアルキル基であり；
Ｘは、−ＯＨ、−ＯＲ、＝Ｏ、＝Ｓ、−Ｏ2ＣＲ、−ＳＨ、−ＳＲ、−ＳＯＣＲ、−ＮＨ2、−ＮＨＲ、−Ｎ（Ｒ）2、−ＮＨＣＯＲ、−ＮＲＣＯＲ、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＲ、−ＣＯＮ（Ｒ）2、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ、−ＮＯ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯＲ、及び−ＳＯ2Ｒからなる群より選択され；
Ｒ14は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロアリール、−ＣＯＲ24、−ＣＳＲ24、−ＯＲ24、及び−ＮＨＲ24からなる群より選択され、各Ｒ24は、互いに独立して、ハロゲン、−ＯＨ、または−ＳＨで置換されていてもよいアルキルである）；
あるいは
（ｂ）
【化１７】
2016516063.tif 000024
（式中、
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ３０は、上記（ａ）において定義されている通りであり；
Ｒ３３は、
【化１８】
2016516063.tif 000025
であり；並びに
Ｚ及びＹは、上記（ａ）で定義されている通りである）；
あるいは
（ｃ）
【化１９】
2016516063.tif 000026
（式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ３０は、上記（ａ）において定義されている通りである）；
あるいは
（ｄ）
【化２０】
2016516063.tif 000027
（式中、
Ｒは、１〜１０の炭素原子、０〜４の窒素原子、０〜４の酸素原子、及び０〜４のイオウ原子を含有する直鎖状、分岐状、または非芳香族環状骨格を有する飽和または不飽和成分であり、炭素原子は、互いに独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、ＯＨ、−ＯＲ10、−Ｏ2ＣＲ10、−ＳＨ、−ＳＲ10、−ＳＯＣＲ10、−ＮＨ2、−ＮＨＲ10、−Ｎ（Ｒ10）2、−ＮＨＣＯＲ10、−ＮＲ10ＣＯＲ10、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｒ10、−ＣＨＯ、−ＣＯＲ10、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＲ10、−ＣＯＮ（Ｒ10）2、−ＣＯＳＨ、−ＣＯＳＲ10、−ＮＯ2、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯＲ10、または−ＳＯ2Ｒ10で置換されていてもよく、Ｒ10は、直鎖状、分岐状、または環状の、１〜１０の炭素の、飽和または不飽和アルキル基である）
のうちの１つを有する、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
（Ｌ）が、自壊性成を含んでいてもよい切断可能リンカーである、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
（Ｌ）が、スルホサクシニミジル６−［３’（２−ピリジルジチオ）−プロピオンアミド］ヘキサノエート（スルホ−ＬＣ−ＳＰＤＰ）、サクシニミジル４−［Ｎ−マレイミドメチル］シクロヘキサン−１−カルボキシレート（ＳＭＣＣ）、ｐ−アミノベンジルカルバモイル（ＰＡＢＣ）、またはマレイミドカプロイル−バリン−シトルリン−ＰＡＢＣ（ＭＣ−ＶＣ−ＰＡＢＣ）を含む、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
（Ｔ）−（Ｌ）−（Ｄ）が、次の構造：
【化２１−１】
2016516063.tif 000028
【化２１−２】
2016516063.tif 000029
【化２１−３】
2016516063.tif 000030
のうちの１つを有する、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２０】
（Ｔ）−（Ｌ）−（ＰＴ）が、次の構造：
【化２２−１】
2016516063.tif 000031
【化２２−２】
2016516063.tif 000032
のうちの１つを有する、請求項１５に記載の組成物。
【請求項２１】
（Ｔ）が、抗体または抗体断片である、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
抗体または抗体断片が、モノクローナル抗体もしくは抗体断片、二重特異性抗体もしくは抗体断片、または多特異性抗体もしくは抗体断片である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１４〜２２のいずれか一項に記載の組成物、及び薬剤的に許容できる担体、希釈剤、もしくは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２４】
がんを治療するための薬剤の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１４〜２２のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項２５】
次の構造：
【化２３】
2016516063.tif 000033
のいずれか１つを有する化合物、またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは薬剤的に許容できる塩。