【手続補正書】
【提出日】平成29年1月27日(2017.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2016519653.tif 000001
[式中、
Xは、
【化２】
2016519653.tif 000002
であり；
Eは、NHまたはCH2であり；
Wは、NまたはCR10であり；
Yは、NまたはCR11であり；
Vは、NまたはCR12であり；
【化３】
2016519653.tif 000003
は、所望により置換されていてもよいC3-C8シクロアルキルであり；
R1は、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいアリール-C1-C10-アルキルまたは所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルであり；
R2は、COOH、所望により置換されていてもよいヘテロアリールまたは所望により置換されていてもよい-CONHSO2R14であり；
R3は、H、所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルまたはハロであり；
R4は、H、所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルまたはハロであり；
R6は、Hであり；
R7およびR8は、独立して、所望により置換されていてもよいC1-C10アルキル、所望により置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、所望により置換されていてもよいC1-C10-アルコキシ-C1-C10-アルキル、所望により置換されていてもよいC3-C8シクロアルキル、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいアリール-C1-C10-アルキル、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいC2-C10アルケニル、所望により置換されていてもよいC2-C10アルキニルまたは所望により置換されていてもよいC4-C8シクロアルケニルから選択され；
R9は、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルアリール、所望により置換されていてもよいC3-C8シクロアルキルアリール、所望により置換されていてもよいC1-C10アルコキシアリール、所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルヘテロアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリールまたは
【化４】
2016519653.tif 000004
であり；
R10は、Hまたはハロであり；
R11は、Hまたはハロであり；
R12は、H、所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルまたは所望により置換されていてもよいC2-C10アルケニルであり；
R14は、CF3、所望により置換されていてもよいC3-C8シクロアルキルまたは所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルである]
の化合物、および/あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容され得る塩。
【請求項２】
式(II)：
【化５】
2016519653.tif 000005
[式中、
Xは、
【化６】
2016519653.tif 000006
であり；
Eは、NHまたはCH2であり；
【化７】
2016519653.tif 000007
は、所望により置換されていてもよいC3-C8シクロアルキルであり；
R1は、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよい-C1-C10-アルキルまたは所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルであり；
R2は、COOH、所望により置換されていてもよいヘテロアリールまたは所望により置換されていてもよい-CONHSO2R14であり；
R3は、H、所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルまたはハロであり；
R4は、H、C1-C10アルキルまたはハロであり；
R7およびR8は、独立して、所望により置換されていてもよいC1-C10アルキル、所望により置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、所望により置換されていてもよいC1-C10-アルコキシ-C1-C10-アルキル、所望により置換されていてもよいC3-C8シクロアルキル、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいアリール-C1-C10-アルキル、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいC2-C10アルケニル、所望により置換されていてもよいC2-C10アルキニルまたは所望により置換されていてもよいC4-C8シクロアルケニルから選択されており、各々R7およびR8基は、可能な場合、所望により置換されていてもよいC1-C10アルキル、所望により置換されていてもよいC2-C10アルケニル、ハロ、CNまたはOR20（式中、R20はHであるか、または所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルである）から独立して選択される1または2つの基により所望により置換されており；
R9は、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルアリール、所望により置換されていてもよいC3-C8シクロアルキルアリール、所望により置換されていてもよいC1-C10アルコキシアリール、所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルヘテロアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、または
【化８】
2016519653.tif 000008
であり；
R10は、Hまたはハロであり；
R11は、Hまたはハロであり；
R12は、H、所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルまたは所望により置換されていてもよいC2-C10アルケニルであり；
R14は、CF3、所望により置換されていてもよいC3-C8シクロアルキルまたは所望により置換されていてもよいC1-C10アルキルである]
の請求項1記載の化合物および/あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容され得る塩。
【請求項３】
【化９】
2016519653.tif 000009
が、
【化１０】
2016519653.tif 000010
であり；
Xが、NR7R8であり；
Eが、NHであり；
R2が、COOH、
【化１１】
2016519653.tif 000011
または-CONHSO2R14であり；
R3が、HまたはC1-C6アルキルであり；
R4が、H、C1-C6アルキルまたはハロであり；
R6が、Hであり；
R7およびR8が、独立して、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C8シクロアルキル、またはC1-C6-アルコキシ-C1-C6-アルキルから選択され；
R9が、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいC1-C6アルキルアリール、所望により置換されていてもよいC3-C8シクロアルキルアリール、所望により置換されていてもよいC1-C6アルコキシアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいC1-C6アルキルヘテロアリールまたは
【化１２】
2016519653.tif 000012
であり；
R10が、Hであり；
R11が、ハロまたはHであり；
R12が、Hであり；
R14が、CF3であり、所望により置換されていてもよいC3-C6シクロアルキルまたは、所望により置換されていてもよいC1-C6アルキルである、
請求項2記載の化合物および/あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容され得る塩。
【請求項４】
【化１３】
2016519653.tif 000013
が、
【化１４】
2016519653.tif 000014
であり；
Eが、NHであり；
Xが、
【化１５】
2016519653.tif 000015
であり；
R2が、COOHであり；
R3、R4、R5およびR6が、Hであり；
R7およびR8が、独立して、C1-C10アルキルから選択され；
R9が、C1-C10アルキルアリールである、
請求項2記載の化合物および/あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容され得る塩。
【請求項５】
R7およびR8が、各々、
【化１６】
2016519653.tif 000016
であり；
R9が
【化１７】
2016519653.tif 000017
である、
請求項4記載の化合物および/あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容され得る塩。
【請求項６】
【化１８】
2016519653.tif 000018
が、
【化１９】
2016519653.tif 000019
であり；
Xが、OR1であり；
Eが、NHであり
R2が、COOH、
【化２０】
2016519653.tif 000020
または-CONHSO2R14であり；
R3、R4、R5およびR6が、Hであり；
R1が、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいアリール-C1-C6-アルキルまたは所望により置換されていてもよいC1-C6アルキルであり；
R9が、所望により置換されていてもよいアリールまたはC1-C6アルキルアリールであり；
R12が、H、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、またはハロである、
請求項2記載の化合物および/あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容され得る塩。
【請求項７】
Eが、CH2であり；
【化２１】
2016519653.tif 000021
が
【化２２】
2016519653.tif 000022
であり；
Xが、-NR7R8であり；
R2が、COOHであり；
R7およびR8が、独立して、C1-C6アルキルから選択され；
R9が、C1-C6アルキル5〜7員の単環式ヘテロアリールまたはC1-C6アルキルアリールである、
請求項2記載の化合物および/あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容され得る塩。
【請求項８】
R2が、COOHであり；
R7およびR8が、独立して、
【化２３】
2016519653.tif 000023
から選択され；
R9が、
【化２４】
2016519653.tif 000024
である、
請求項7記載の化合物および/あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容され得る塩。
【請求項９】
HEK ヒトIDO-1アッセイにおけるIC50が＜10nMである、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
請求項1〜9のいずれか1項に記載の1以上の化合物、および医薬的に許容され得る担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
治療に使用するための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１２】
癌、ウイルス感染、うつ病、臓器移植拒絶反応または自己免疫疾患の治療のための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
癌が、大腸癌、膵臓癌、乳房癌、前立腺癌、肺癌、卵巣癌、子宮頸癌、腎臓癌、頭頚部癌、リンパ腫、白血病および悪性黒色腫から選択される、請求項12記載の医薬組成物。
【請求項１４】
請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物および/またはその医薬的に許容され得る塩を含む、癌、ウイルス感染、うつ病、臓器移植拒絶反応または自己免疫疾患の治療剤。
【請求項１５】
請求項１４の治療剤を投与する前、同時または後に、別の抗ウイルス剤、化学療法剤、免疫抑制剤、放射線、抗腫瘍ワクチン、抗ウイルス性ワクチン、サイトカイン治療および/またはチロシンキナーゼ阻害剤を、患者に投与することを特徴とする、請求項14に記載の治療剤。
【請求項１６】
請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ活性の阻害剤であって、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼが該化合物またはその医薬的に許容され得る塩と接触することを特徴とする阻害剤。