【手続補正書】
【提出日】平成29年7月11日(2017.7.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）：
【化６０】
2016525104.tif 000001
［式中、
Ｅは、−Ｎ（Ｒ６）−であり；
Ｌは、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、−（ＣＨ２）ａ−１，１−シクロプロピレン−（ＣＨ２）ｂ−（式中、ａ及びｂは、各々独立に、０と３の間の整数より選択される）及び−（ＣＨ２）ｍ−［Ｙ−（ＣＨ２）ｎ］ｏ−（式中、ｍは、１と６の間の整数であり、ｎは、０と３の間の整数であり、ｏは、１と３の間の整数であり、ｎが０であるとき、ｏは１であり、Ｙは、独立にＯ、Ｓ及び−Ｎ（Ｒ７）−より選択される）からなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、１，１−シクロプロピレン、−（ＣＨ２）ｍ−及び−（ＣＨ２）ｎ−基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｇは、場合により、１個、２個、３個、４個又は５個の独立に選択されたＲ８で置換されているフェニルであり；
環Ａは、単環式４〜１０員Ｎ−ヘテロシクロアルキレン、単環式４〜１０員Ｏ／Ｓ−ヘテロシクロアルキレン、又は単環式３〜１０員シクロアルキレンであり、ここで、該Ｎ−ヘテロシクロアルキレン、Ｏ／Ｓ−ヘテロシクロアルキレン及びシクロアルキレン基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ９で置換されており；
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されているか、又は；
Ｒ２及びＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく；Ｒ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく、及び／若しくは、Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｒ７は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１及び−ＮＨＲ２０からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ８は、いずれの場合も、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ９は、環炭素原子と結合する水素原子を置換している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており、及び／若しくは、環Ａの同一の炭素原子と結合している任意の２個のＲ９は、一緒になって＝Ｘを形成していてもよく；又は、Ｒ９は、環窒素原子と結合する水素原子を置換している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており、又は、Ｒ９は、環Ａの環硫黄原子と結合している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１及び＝Ｏからなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｘは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ１４）より独立に選択され；
Ｒ１１は、いずれの場合も、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１２及びＲ１３は、いずれの場合も、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、又は、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、基−Ｎ＝ＣＲ１５Ｒ１６を形成していてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１４は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及び−ＯＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１５及びＲ１６は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及び−ＮＨｙＲ２０２−ｙからなる群より選択され、又は、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
ｙは、０〜２の整数であり；
Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；及び
Ｒ３０は、第１レベル置換基であって、いずれの場合も、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ７１、−Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ７１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ７１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｎ（Ｒ７１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ７１、−ＮＲ７１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−ＮＲ７１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｃ（＝Ｘ１）Ｒ７１、−Ｃ（＝Ｘ１）Ｘ１Ｒ７１、−Ｘ１Ｃ（＝Ｘ１）Ｒ７１及び−Ｘ１Ｃ（＝Ｘ１）Ｘ１Ｒ７１からなる群より選択され、及び／又は、シクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個のＲ３０は、一緒になって＝Ｘ１を形成していてもよく、ここで、第１レベル置換基である該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の第２レベル置換基で置換されており、該第２レベル置換基は、いずれの場合も、独立に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜１４員アリール、３〜１４員ヘテロアリール、３〜１４員シクロアルキル、３〜１４員ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ８１、−Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ８１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ８１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｎ（Ｒ８１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ８１、−ＮＲ８１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−ＮＲ８１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｃ（＝Ｘ２）Ｒ８１、−Ｃ（＝Ｘ２）Ｘ２Ｒ８１、−Ｘ２Ｃ（＝Ｘ２）Ｒ８１及び−Ｘ２Ｃ（＝Ｘ２）Ｘ２Ｒ８１からなる群より選択され、及び／又は、第１レベル置換基であるシクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個の第２レベル置換基は、一緒になって＝Ｘ２を形成していてもよく、ここで、第２レベル置換基である該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜１４員アリール、３〜１４員ヘテロアリール、３〜１４員シクロアルキル、３〜１４員ヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の第３レベル置換基で置換されており、該第３レベル置換基は、いずれの場合も、独立に、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚからなる群より選択され、ここで、ｚは、０、１若しくは２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル若しくはイソプロピルであり、及び／又は、第２レベル置換基である３〜１４員シクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個の第３レベル置換基は、一緒になって＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ若しくは＝Ｎ（Ｃ１−３アルキル）を形成していてもよく；
Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３は、独立に、−Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜７員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜７員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクリル基は各々、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ（ｚは、０、１又は２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピルである）からなる群より選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されており；
Ｒ８１、Ｒ８２及びＲ８３は、独立に、−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜６員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜６員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜６員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜６員ヘテロシクリル基は各々、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ（ｚは、０、１又は２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピルである）からなる群より選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されており； 
Ｘ１及びＸ２は、独立に、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ８４）（Ｒ８４は、−Ｈ又はＣ１−３アルキルである）より選択され、
ただし、
（１）Ｒ２〜Ｒ５が各々Ｈであるとき、Ｌは−ＣＨ２−であり、かつ、
（ｉ）Ｇが非置換フェニルであり、その場合、環Ａが、下記式：
【化６１】
2016525104.tif 000002
［式中、Ｒ９は、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、（シクロプロピル）スルホニル若しくは（３−ピリジニル）スルホニルであるか、又は、Ｒ９は、−Ｃ（Ｏ）Ｚである（ここで、Ｚは、メチル、tert-ブチル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、２−メトキシエチルアミノ、モルホリン−４−イルメチル、２−フラニルメチルアミノ、（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル、２−フラニル、３−フラニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラジン−２−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル又は１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イルである）］
のいずれでもないか；
（ｉｉ）Ｇが非置換フェニルであり、その場合、環Ａが、下記式：
【化６２】
2016525104.tif 000003
［式中、Ｒ９は、（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル又は−Ｃ（Ｏ）Ｚである（ここで、Ｚは、２−メトキシエチルアミノ、メトキシカルボニルメチルアミノ、（２−トリフルオロメチルフェニル）アミノ、５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル又は３−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イルである）］
ではないか；
（ｉｉｉ）Ｇが、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３−メトキシフェニル又は４−メトキシフェニルであり、その場合、環Ａが、下記式：
【化６３】
2016525104.tif 000004
ではないか；
（ｉｖ）Ｇが３−メトキシフェニルであり、その場合、環Ａが、下記式：
【化６４】
2016525104.tif 000005
［式中、Ｒ９は、（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニルである］
ではないか；
（ｖ）Ｇが４−フルオロフェニルであり、その場合、環Ａが、下記式：
【化６５】
2016525104.tif 000006
［式中、Ｒ９は−Ｃ（Ｏ）Ｚである（ここで、Ｚは、６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル又は３，４−ジメトキシフェニルである）］
ではないか；又は
（ｖｉ）Ｇが４−クロロフェニルであり、その場合、環Ａが、下記式：
【化６６】
2016525104.tif 000007
［式中、Ｒ９は−Ｃ（Ｏ）Ｚである（ここで、Ｚは、１−メチル−２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチルである）］
ではなく；
（２）環Ａが、下記式：
【化６７】
2016525104.tif 000008
であるとき、Ｒ２及びＲ５の両者がＨであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、かつ
（ｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がＨであり、その場合、Ｇが、３−メチルフェニル、３−メトキシフェニル、４−クロロフェニル又は４−フルオロフェニルのいずれでもないか；又は
（ｉｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がメチルであり、その場合、Ｇが４−フルオロフェニルではなく；そして
（３）Ｒ２及びＲ５の両者がＨであるとき、Ｌが−ＣＨ２−であり、かつ、
（ｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がＨであり、環Ａが、下記式：
【化６８】
2016525104.tif 000009
であり、その場合、Ｇが、非置換フェニル、４−メチルフェニル、３−メトキシフェニル又は４−メトキシフェニルのいずれでもないか；
（ｉｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がＨであり、環Ａが、下記式：
【化６９】
2016525104.tif 000010
であり、その場合、Ｇが、４−メチルフェニル、４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル又は３−メトキシフェニルのいずれでもないか；
（ｉｉｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がＨであり、環Ａが、下記式：
【化７０】
2016525104.tif 000011
であり、その場合、Ｇが、非置換フェニル、３−メチルフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル又は４−トリフルオロメチルフェニルのいずれでもないか；
（ｉｖ）Ｒ３及びＲ４の両者がＨであり、環Ａが、下記式：
【化７１】
2016525104.tif 000012
のいずれかであり、その場合、Ｇが３−メトキシフェニルではないか；
（ｖ）Ｒ３及びＲ４の両者がＨであり、環Ａが、下記式：
【化７２】
2016525104.tif 000013
であり、その場合、Ｇが、非置換フェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル又は４−トリフルオロメチルフェニルのいずれでもないか；
（ｖｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がメチルであり、環Ａが、下記式：
【化７３】
2016525104.tif 000014
であり、その場合、Ｇが、３−フルオロフェニル又は３，５−ジフルオロフェニルのいずれでもないか；
（ｖｉｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がメチルであり、環Ａが、下記式：
【化７４】
2016525104.tif 000015
であり、その場合、Ｇが、３−フルオロフェニル又は３−メトキシフェニルのいずれでもないか；又は
（ｖｉｉｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がメチルであり、環Ａが、下記式：
【化７５】
2016525104.tif 000016
であり、その場合、Ｇが、非置換フェニル、２−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル又は３−メトキシフェニルのいずれでもない］
を有するスピロキノキサリン誘導体、並びにその溶媒和物、塩、錯体、多形体、結晶形態、ラセミ混合物、ジアステレオマー、エナンチオマー、互変異性体、同位体標識形態、プロドラッグ及びそれらの組み合わせからなる群より選択される化合物。
【請求項２】
（ｉ）非アポトーシス性の制御された細胞死によって特徴付けられるか、又は、非アポトーシス性の制御された細胞死が本質的な役割を果たしている可能性が高いか若しくは果たしている状態、障害又は疾患；（ｉｉ）酸化的ストレスによって特徴付けられるか、又は、酸化的ストレスが本質的な役割を果たしている可能性が高いか若しくは果たしている状態、障害又は疾患；（ｉｉｉ）（１）ネクロソームの１つ以上の要素；（２）デスドメイン受容体（death domain receptors）；及び／若しくは（３）Toll様受容体（Toll-like receptors）の活性化によって特徴付けられるか、又は、（１）〜（３）のうちのいずれか１つの活性化が本質的な役割を果たしている可能性が高いか若しくは果たしている状態、障害又は疾患；（ｉｖ）中枢又は末梢神経系の神経変性疾患、筋肉の消耗（muscle wasting）、筋ジストロフィー、虚血、筋区画症候群（compartment syndrome）、壊疽、褥瘡、敗血症、変性性関節炎、網膜壊死、心臓疾患、肝臓、胃腸又は膵疾患、虚血壊死、糖尿病、鎌状赤血球病、血管の変化、癌化学／放射線治療で誘発される細胞死及び中毒からなる群より選択される状態、障害若しくは疾患、又は、前記のいずれかの結果である、前記のいずれかに起因する、若しくは前記のいずれかに関連する状態、障害若しくは疾患；及び／又は、（ｖ）ウィルス、細菌、真菌又はその他の微生物の感染の形態；細胞増殖、細胞分化における変化又は細胞内シグナル伝達の減少；望ましくない炎症；網膜神経細胞、心筋細胞若しくは免疫系の細胞の細胞死又は腎不全に関連する細胞死；新生児呼吸窮迫、呼吸停止、嵌頓ヘルニア、胎盤梗塞、鉄負荷合併症（iron-load complications）、子宮内膜症、先天性疾患；頭部外傷／外傷性脳損傷、肝損傷；環境放射線からの損傷；やけど（burns）；凍傷；機械的損傷及び減圧症からなる群より選択される状況（circumstance）の結果であるか、それに起因するか、又はそれに関連する状態、障害又は疾患の処置における使用のための、下記一般式（Ｉ）：
【化７６】
2016525104.tif 000017
［式中、
Ｅは、−Ｎ（Ｒ６）−であり；
Ｌは、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、−（ＣＨ２）ａ−１，１−シクロプロピレン−（ＣＨ２）ｂ−（式中、ａ及びｂは、各々独立に、０と３の間の整数より選択される）及び−（ＣＨ２）ｍ−［Ｙ−（ＣＨ２）ｎ］ｏ−（式中、ｍは、１と６の間の整数であり、ｎは、０と３の間の整数であり、ｏは、１と３の間の整数であり、ｎが０であるとき、ｏは１であり、Ｙは、独立にＯ、Ｓ及び−Ｎ（Ｒ７）−より選択される）からなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、１，１−シクロプロピレン、−（ＣＨ２）ｍ−及び−（ＣＨ２）ｎ−基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｇは、場合により、１個、２個、３個、４個又は５個の独立に選択されたＲ８で置換されているフェニルであり；
環Ａは、単環式４〜１０員Ｎ−ヘテロシクロアルキレン、単環式４〜１０員Ｏ／Ｓ−ヘテロシクロアルキレン、又は単環式３〜１０員シクロアルキレンであり、ここで、該Ｎ−ヘテロシクロアルキレン、Ｏ／Ｓ−ヘテロシクロアルキレン及びシクロアルキレン基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ９で置換されており；
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されているか、又は；
Ｒ２及びＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく；Ｒ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく；及び／若しくは、Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｒ７は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１及び−ＮＨＲ２０からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ８は、いずれの場合も、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ９は、環炭素原子と結合する水素原子を置換している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており、及び／若しくは、環Ａの同一の炭素原子と結合している任意の２個のＲ９は、一緒になって＝Ｘを形成していてもよく；又は、Ｒ９は、環窒素原子と結合する水素原子を置換している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；又は、Ｒ９は、環Ａの環硫黄原子と結合している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１及び＝Ｏからなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｘは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ１４）より独立に選択され；
Ｒ１１は、いずれの場合も、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１２及びＲ１３は、いずれの場合も、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、又は、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、基−Ｎ＝ＣＲ１５Ｒ１６を形成していてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１４は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及び−ＯＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１５及びＲ１６は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及び−ＮＨｙＲ２０２−ｙからなる群より選択され、又は、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
ｙは、０〜２の整数であり；
Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；及び
Ｒ３０は、第１レベル置換基であって、いずれの場合も、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ７１、−Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ７１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ７１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｎ（Ｒ７１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ７１、−ＮＲ７１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−ＮＲ７１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｃ（＝Ｘ１）Ｒ７１、−Ｃ（＝Ｘ１）Ｘ１Ｒ７１、−Ｘ１Ｃ（＝Ｘ１）Ｒ７１及び−Ｘ１Ｃ（＝Ｘ１）Ｘ１Ｒ７１からなる群より選択され、及び／又は、シクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個のＲ３０は、一緒になって＝Ｘ１を形成していてもよく、ここで、第１レベル置換基である該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の第２レベル置換基で置換されており、該第２レベル置換基は、いずれの場合も、独立に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜１４員アリール、３〜１４員ヘテロアリール、３〜１４員シクロアルキル、３〜１４員ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ８１、−Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ８１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ８１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｎ（Ｒ８１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ８１、−ＮＲ８１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−ＮＲ８１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｃ（＝Ｘ２）Ｒ８１、−Ｃ（＝Ｘ２）Ｘ２Ｒ８１、−Ｘ２Ｃ（＝Ｘ２）Ｒ８１及び−Ｘ２Ｃ（＝Ｘ２）Ｘ２Ｒ８１からなる群より選択され、及び／又は、第１レベル置換基であるシクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個の第２レベル置換基は、一緒になって＝Ｘ２を形成していてもよく、ここで、第２レベル置換基である該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜１４員アリール、３〜１４員ヘテロアリール、３〜１４員シクロアルキル、３〜１４員ヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の第３レベル置換基で置換されており、該第３レベル置換基は、いずれの場合も、独立に、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚからなる群より選択され、ここで、ｚは、０、１若しくは２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル若しくはイソプロピルであり、及び／又は、第２レベル置換基である３〜１４員シクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個の第３レベル置換基は、一緒になって＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ若しくは＝Ｎ（Ｃ１−３アルキル）を形成していてもよく；
Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３は、独立に、−Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜７員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜７員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクリル基は各々、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ（ｚは、０、１又は２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピルである）からなる群より選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されており；
Ｒ８１、Ｒ８２及びＲ８３は、独立に、−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜６員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜６員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜６員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜６員ヘテロシクリル基は各々、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ（ｚは、０、１又は２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピルである）からなる群より選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されており； 
Ｘ１及びＸ２は、独立に、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ８４）（Ｒ８４は、−Ｈ又はＣ１−３アルキルである）より選択される］
を有するスピロキノキサリン誘導体、並びにその溶媒和物、塩、錯体、多形体、結晶形態、ラセミ混合物、ジアステレオマー、エナンチオマー、互変異性体、同位体標識形態、プロドラッグ及びそれらの組み合わせからなる群より選択される化合物。
【請求項３】
処置を必要とする個体（特にヒトの患者）の処置における使用のための化合物であって、下記一般式（Ｉ）：
【化７７】
2016525104.tif 000018
［式中、
Ｅは、−Ｎ（Ｒ６）−であり；
Ｌは、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、−（ＣＨ２）ａ−１，１−シクロプロピレン−（ＣＨ２）ｂ−（式中、ａ及びｂは、各々独立に、０と３の間の整数より選択される）及び−（ＣＨ２）ｍ−［Ｙ−（ＣＨ２）ｎ］ｏ−（式中、ｍは、１と６の間の整数であり、ｎは、０と３の間の整数であり、ｏは、１と３の間の整数であり、ｎが０であるとき、ｏは１であり、Ｙは、独立にＯ、Ｓ及び−Ｎ（Ｒ７）−より選択される）からなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、１，１−シクロプロピレン、−（ＣＨ２）ｍ−及び−（ＣＨ２）ｎ−基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｇは、場合により、１個、２個、３個、４個又は５個の独立に選択されたＲ８で置換されているフェニルであり；
環Ａは、場合により１個以上の独立に選択されたＲ９で置換されている単環式４〜１０員Ｎ−ヘテロシクロアルキレンであり；
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されているか、又は；
Ｒ２及びＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく；Ｒ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく、及び／若しくは、Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｒ７は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１及び−ＮＨＲ２０からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ８は、いずれの場合も、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ９は、環炭素原子と結合する水素原子を置換している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており、及び／若しくは、環Ａの同一の炭素原子と結合している任意の２個のＲ９は、一緒になって＝Ｘを形成していてもよく；又は、Ｒ９は、環窒素原子と結合する水素原子を置換している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｘは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ１４）より独立に選択され；
Ｒ１１は、いずれの場合も、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１２及びＲ１３は、いずれの場合も、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、又は、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、基−Ｎ＝ＣＲ１５Ｒ１６を形成していてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１４は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及び−ＯＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１５及びＲ１６は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及び−ＮＨｙＲ２０２−ｙからなる群より選択され、又は、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
ｙは、０〜２の整数であり；
Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；及び
Ｒ３０は、第１レベル置換基であって、いずれの場合も、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ７１、−Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ７１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ７１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｎ（Ｒ７１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ７１、−ＮＲ７１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−ＮＲ７１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｃ（＝Ｘ１）Ｒ７１、−Ｃ（＝Ｘ１）Ｘ１Ｒ７１、−Ｘ１Ｃ（＝Ｘ１）Ｒ７１及び−Ｘ１Ｃ（＝Ｘ１）Ｘ１Ｒ７１からなる群より選択され、及び／又は、シクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個のＲ３０は、一緒になって＝Ｘ１を形成していてもよく、ここで、第１レベル置換基である該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の第２レベル置換基で置換されており、該第２レベル置換基は、いずれの場合も、独立に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜１４員アリール、３〜１４員ヘテロアリール、３〜１４員シクロアルキル、３〜１４員ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ８１、−Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ８１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ８１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｎ（Ｒ８１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ８１、−ＮＲ８１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−ＮＲ８１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｃ（＝Ｘ２）Ｒ８１、−Ｃ（＝Ｘ２）Ｘ２Ｒ８１、−Ｘ２Ｃ（＝Ｘ２）Ｒ８１及び−Ｘ２Ｃ（＝Ｘ２）Ｘ２Ｒ８１からなる群より選択され、及び／又は、第１レベル置換基であるシクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個の第２レベル置換基は、一緒になって＝Ｘ２を形成していてもよく、ここで、第２レベル置換基である該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜１４員アリール、３〜１４員ヘテロアリール、３〜１４員シクロアルキル、３〜１４員ヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の第３レベル置換基で置換されており、該第３レベル置換基は、いずれの場合も、独立に、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚからなる群より選択され、ここで、ｚは、０、１若しくは２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル若しくはイソプロピルであり、及び／又は、第２レベル置換基である３〜１４員シクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個の第３レベル置換基は、一緒になって＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ若しくは＝Ｎ（Ｃ１−３アルキル）を形成していてもよく；
Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３は、独立に、−Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜７員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜７員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクリル基は各々、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ（ｚは、０、１又は２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピルである）からなる群より選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されており；
Ｒ８１、Ｒ８２及びＲ８３は、独立に、−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜６員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜６員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜６員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜６員ヘテロシクリル基は各々、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ（ｚは、０、１又は２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピルである）からなる群より選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されており； 
Ｘ１及びＸ２は、独立に、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ８４）（Ｒ８４は、−Ｈ又はＣ１−３アルキルである）より選択され、
ただし、環Ａが単環式４〜１０員Ｎ−ヘテロシクロアルキレンであるとき、該個体は、癌である状態、障害若しくは疾患、及び／又は、癌の結果であるか、癌に起因するか、若しくは癌に関連するそれをかかえていない］
を有するスピロキノキサリン誘導体、並びにその溶媒和物、塩、錯体、多形体、結晶形態、ラセミ混合物、ジアステレオマー、エナンチオマー、互変異性体、同位体標識形態、プロドラッグ及びそれらの組み合わせからなる群より選択され、
該処置は、薬学的に有効な量の（特に、治療有効量の）該化合物を投与することを含む化合物。
【請求項４】
医薬としての使用のための、下記一般式（Ｉ）：
【化７８】
2016525104.tif 000019
［式中、
Ｅは、−Ｎ（Ｒ６）−であり；
Ｌは、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、−（ＣＨ２）ａ−１，１−シクロプロピレン−（ＣＨ２）ｂ−（式中、ａ及びｂは、各々独立に、０と３の間の整数より選択される）及び−（ＣＨ２）ｍ−［Ｙ−（ＣＨ２）ｎ］ｏ−（式中、ｍは、１と６の間の整数であり、ｎは、０と３の間の整数であり、ｏは、１と３の間の整数であり、ｎが０であるとき、ｏは１であり、Ｙは、独立にＯ、Ｓ及び−Ｎ（Ｒ７）−より選択される）からなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、１，１−シクロプロピレン、−（ＣＨ２）ｍ−及び−（ＣＨ２）ｎ−基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｇは、場合により、１個、２個、３個、４個又は５個の独立に選択されたＲ８で置換されているフェニルであり；
環Ａは、単環式４〜１０員Ｎ−ヘテロシクロアルキレン、単環式４〜１０員Ｏ／Ｓ−ヘテロシクロアルキレン、又は単環式３〜１０員シクロアルキレンであり、ここで、該Ｎ−ヘテロシクロアルキレン、Ｏ／Ｓ−ヘテロシクロアルキレン及びシクロアルキレン基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ９で置換されており；
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されているか、又は；
Ｒ２及びＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく；Ｒ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく、及び／若しくは、Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｒ７は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１及び−ＮＨＲ２０からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ８は、いずれの場合も、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ９は、環炭素原子と結合する水素原子を置換している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており、及び／若しくは、環Ａの同一の炭素原子と結合している任意の２個のＲ９は、一緒になって＝Ｘを形成していてもよく；又は、Ｒ９は、環窒素原子と結合する水素原子を置換している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており、又は、Ｒ９は、環Ａの環硫黄原子と結合している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１及び＝Ｏからなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｘは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ１４）より独立に選択され；
Ｒ１１は、いずれの場合も、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１２及びＲ１３は、いずれの場合も、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、又は、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、基−Ｎ＝ＣＲ１５Ｒ１６を形成していてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１４は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及び−ＯＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１５及びＲ１６は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及び−ＮＨｙＲ２０２−ｙからなる群より選択され、又は、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
ｙは、０〜２の整数であり；
Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；及び
Ｒ３０は、第１レベル置換基であって、いずれの場合も、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ７１、−Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ７１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ７１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｎ（Ｒ７１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ７１、−ＮＲ７１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−ＮＲ７１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｃ（＝Ｘ１）Ｒ７１、−Ｃ（＝Ｘ１）Ｘ１Ｒ７１、−Ｘ１Ｃ（＝Ｘ１）Ｒ７１及び−Ｘ１Ｃ（＝Ｘ１）Ｘ１Ｒ７１からなる群より選択され、及び／又は、シクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個のＲ３０は、一緒になって＝Ｘ１を形成していてもよく、ここで、第１レベル置換基である該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の第２レベル置換基で置換されており、該第２レベル置換基は、いずれの場合も、独立に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜１４員アリール、３〜１４員ヘテロアリール、３〜１４員シクロアルキル、３〜１４員ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ８１、−Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ８１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ８１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｎ（Ｒ８１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ８１、−ＮＲ８１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−ＮＲ８１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｃ（＝Ｘ２）Ｒ８１、−Ｃ（＝Ｘ２）Ｘ２Ｒ８１、−Ｘ２Ｃ（＝Ｘ２）Ｒ８１及び−Ｘ２Ｃ（＝Ｘ２）Ｘ２Ｒ８１からなる群より選択され、及び／又は、第１レベル置換基であるシクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個の第２レベル置換基は、一緒になって＝Ｘ２を形成していてもよく、ここで、第２レベル置換基である該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜１４員アリール、３〜１４員ヘテロアリール、３〜１４員シクロアルキル、３〜１４員ヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の第３レベル置換基で置換されており、該第３レベル置換基は、いずれの場合も、独立に、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚからなる群より選択され、ここで、ｚは、０、１若しくは２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル若しくはイソプロピルであり、及び／又は、第２レベル置換基である３〜１４員シクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個の第３レベル置換基は、一緒になって＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ若しくは＝Ｎ（Ｃ１−３アルキル）を形成していてもよく；
Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３は、独立に、−Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜７員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜７員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクリル基は各々、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ（ｚは、０、１又は２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピルである）からなる群より選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されており；
Ｒ８１、Ｒ８２及びＲ８３は、独立に、−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜６員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜６員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜６員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜６員ヘテロシクリル基は各々、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ（ｚは、０、１又は２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピルである）からなる群より選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されており； 
Ｘ１及びＸ２は、独立に、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ８４）（Ｒ８４は、−Ｈ又はＣ１−３アルキルである）より選択される］
を有するスピロキノキサリン誘導体、並びにその溶媒和物、塩、錯体、多形体、結晶形態、ラセミ混合物、ジアステレオマー、エナンチオマー、互変異性体、同位体標識形態、プロドラッグ及びそれらの組み合わせからなる群より選択される化合物。
【請求項５】
薬学的に許容し得る賦形剤、及び
下記一般式（Ｉ）：
【化７９】
2016525104.tif 000020
［式中、
Ｅは、−Ｎ（Ｒ６）−であり；
Ｌは、Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、−（ＣＨ２）ａ−１，１−シクロプロピレン−（ＣＨ２）ｂ−（式中、ａ及びｂは、各々独立に、０と３の間の整数より選択される）及び−（ＣＨ２）ｍ−［Ｙ−（ＣＨ２）ｎ］ｏ−（式中、ｍは、１と６の間の整数であり、ｎは、０と３の間の整数であり、ｏは、１と３の間の整数であり、ｎが０であるとき、ｏは１であり、Ｙは、独立にＯ、Ｓ及び−Ｎ（Ｒ７）−より選択される）からなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレン、１，１−シクロプロピレン、−（ＣＨ２）ｍ−及び−（ＣＨ２）ｎ−基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｇは、場合により、１個、２個、３個、４個又は５個の独立に選択されたＲ８で置換されているフェニルであり；
環Ａは、単環式４〜１０員Ｎ−ヘテロシクロアルキレン、単環式４〜１０員Ｏ／Ｓ−ヘテロシクロアルキレン、又は単環式３〜１０員シクロアルキレンであり、ここで、該Ｎ−ヘテロシクロアルキレン、Ｏ／Ｓ−ヘテロシクロアルキレン及びシクロアルキレン基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ９で置換されており；
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されているか、又は；
Ｒ２及びＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく；Ｒ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく、及び／若しくは、Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｒ７は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１及び−ＮＨＲ２０からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ８は、いずれの場合も、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ９は、環炭素原子と結合する水素原子を置換している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−ＸＣ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−ＸＣ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており、及び／若しくは、環Ａの同一の炭素原子と結合している任意の２個のＲ９は、一緒になって＝Ｘを形成していてもよく；又は、Ｒ９は、環窒素原子と結合する水素原子を置換している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（＝Ｘ）Ｒ１１及び−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（＝Ｘ）ＸＲ１１からなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており、又は、Ｒ９は、環Ａの環硫黄原子と結合している場合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１１及び＝Ｏからなる群より独立に選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｘは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ１４）より独立に選択され；
Ｒ１１は、いずれの場合も、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１２及びＲ１３は、いずれの場合も、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、又は、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、基−Ｎ＝ＣＲ１５Ｒ１６を形成していてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１４は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及び−ＯＲ１１からなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
Ｒ１５及びＲ１６は、独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及び−ＮＨｙＲ２０２−ｙからなる群より選択され、又は、Ｒ１５及びＲ１６は、それらが結合している原子と一緒になって、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されている環を形成していてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；
ｙは、０〜２の整数であり；
Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の独立に選択されたＲ３０で置換されており；及び
Ｒ３０は、第１レベル置換基であって、いずれの場合も、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ７１、−Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ７１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ７１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｎ（Ｒ７１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ７１、−ＮＲ７１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ７１、−ＮＲ７１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ７２）（Ｒ７３）、−Ｃ（＝Ｘ１）Ｒ７１、−Ｃ（＝Ｘ１）Ｘ１Ｒ７１、−Ｘ１Ｃ（＝Ｘ１）Ｒ７１及び−Ｘ１Ｃ（＝Ｘ１）Ｘ１Ｒ７１からなる群より選択され、及び／又は、シクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個のＲ３０は、一緒になって＝Ｘ１を形成していてもよく、ここで、第１レベル置換基である該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の第２レベル置換基で置換されており、該第２レベル置換基は、いずれの場合も、独立に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜１４員アリール、３〜１４員ヘテロアリール、３〜１４員シクロアルキル、３〜１４員ヘテロシクリル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＲ８１、−Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ８１、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ８１、−ＯＳ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｎ（Ｒ８１）Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ８１、−ＮＲ８１Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ８１、−ＮＲ８１Ｓ（Ｏ）１−２Ｎ（Ｒ８２）（Ｒ８３）、−Ｃ（＝Ｘ２）Ｒ８１、−Ｃ（＝Ｘ２）Ｘ２Ｒ８１、−Ｘ２Ｃ（＝Ｘ２）Ｒ８１及び−Ｘ２Ｃ（＝Ｘ２）Ｘ２Ｒ８１からなる群より選択され、及び／又は、第１レベル置換基であるシクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個の第２レベル置換基は、一緒になって＝Ｘ２を形成していてもよく、ここで、第２レベル置換基である該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜１４員アリール、３〜１４員ヘテロアリール、３〜１４員シクロアルキル、３〜１４員ヘテロシクリル基は各々、場合により、１個以上の第３レベル置換基で置換されており、該第３レベル置換基は、いずれの場合も、独立に、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚからなる群より選択され、ここで、ｚは、０、１若しくは２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル若しくはイソプロピルであり、及び／又は、第２レベル置換基である３〜１４員シクロアルキル若しくはヘテロシクリル基の同一の炭素原子と結合している任意の２個の第３レベル置換基は、一緒になって＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ若しくは＝Ｎ（Ｃ１−３アルキル）を形成していてもよく；
Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３は、独立に、−Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜７員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜７員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクリル基は各々、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ（ｚは、０、１又は２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピルである）からなる群より選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されており；
Ｒ８１、Ｒ８２及びＲ８３は、独立に、−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜６員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜６員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、該Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜６員シクロアルキル、５又は６員アリール、５又は６員ヘテロアリール及び３〜６員ヘテロシクリル基は各々、場合により、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、アジド、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＯＣＦ３、＝Ｏ、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ及び−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２−ｚ（Ｃ１−３アルキル）ｚ（ｚは、０、１又は２であり、Ｃ１−３アルキルは、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピルである）からなる群より選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されており； 
Ｘ１及びＸ２は、独立に、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ８４）（Ｒ８４は、−Ｈ又はＣ１−３アルキルである）より選択される］
を有するスピロキノキサリン誘導体、並びにその溶媒和物、塩、錯体、多形体、結晶形態、ラセミ混合物、ジアステレオマー、エナンチオマー、互変異性体、同位体標識形態、プロドラッグ及びそれらの組み合わせからなる群より選択される化合物
を含む医薬組成物。
【請求項６】
環Ａが、単環式４〜１０員Ｎ−ヘテロシクロアルキレンである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２〜Ｒ５が各々Ｈであるとき、Ｌは−ＣＨ２−であり、かつ、
（ｉ）Ｇが非置換フェニルであり、その場合、環Ａが、下記式：
【化８０】
2016525104.tif 000021
［式中、Ｒ９は、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、（シクロプロピル）スルホニル若しくは（３−ピリジニル）スルホニルであるか、又は、Ｒ９は、−Ｃ（Ｏ）Ｚである（ここで、Ｚは、メチル、tert-ブチル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、２−メトキシエチルアミノ、モルホリン−４−イルメチル、２−フラニルメチルアミノ、（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル、２−フラニル、３−フラニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラジン−２−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル又は１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イルである）］
のいずれでもないか；
（ｉｉ）Ｇが非置換フェニルであり、その場合、環Ａが、下記式：
【化８１】
2016525104.tif 000022
［式中、Ｒ９は、（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル又は−Ｃ（Ｏ）Ｚである（ここで、Ｚは、２−メトキシエチルアミノ、メトキシカルボニルメチルアミノ、（２−トリフルオロメチルフェニル）アミノ、５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル又は３−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イルである）］
ではないか；
（ｉｉｉ）Ｇが、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３−メトキシフェニル又は４−メトキシフェニルであり、その場合、環Ａが、下記式：
【化８２】
2016525104.tif 000023
ではないか；
（ｉｖ）Ｇが３−メトキシフェニルであり、その場合、環Ａが、下記式：
【化８３】
2016525104.tif 000024
［式中、Ｒ９は、（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニルである］
ではないか；
（ｖ）Ｇが４−フルオロフェニルであり、その場合、環Ａが、下記式：
【化８４】
2016525104.tif 000025
［式中、Ｒ９は−Ｃ（Ｏ）Ｚである（ここで、Ｚは、６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル又は３，４−ジメトキシフェニルである）］
ではないか；又は
（ｖｉ）Ｇが４−クロロフェニルであり、その場合、環Ａが、下記式：
【化８５】
2016525104.tif 000026
［式中、Ｒ９は−Ｃ（Ｏ）Ｚである（ここで、Ｚは、１−メチル−２−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチルである）］
ではない、
請求項１記載の化合物。
【請求項８】
環Ａが飽和である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
環Ａが、１個の環窒素原子を含有し、かつ６又は７員である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
環Ａが、各々場合により１個以上の独立に選択されたＲ９で置換されている、ピペリジニレン、アゼパニレン（例えば、ホモピペリジニレン）、アゼチジニレン、ピロリジニレン、アゾカニレン、ピラゾリジニレン、ヘキサヒドロピリダジニレン、ヘキサヒドロピリミジニレン、ジアゼパニレン（例えば、ホモピペラジニレン）、ジアゾカニレン、トリアゼパニレン及びトリアゾカニレンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
環Ａが、下記式：
【化８６】
2016525104.tif 000027
であるとき、Ｒ２及びＲ５の両者がＨであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、かつ、
（ｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がＨであり、その場合、Ｇが、３−メチルフェニル、３−メトキシフェニル、４−クロロフェニル又は４−フルオロフェニルのいずれでもないか；又は、
（ｉｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がメチルであり、その場合、Ｇが４−フルオロフェニルではない、
請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
環Ａが、１個の環酸素若しくは環硫黄原子を含有し、かつ４〜８員であるか、又は、酸素及び硫黄より選択される環ヘテロ原子を２個含有し、かつ５〜８員であり、好ましくは、環Ａが５、６又は７員であり、より好ましくは６又は７員である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
環Ａが、各々場合により１個以上の独立に選択されたＲ９で置換されている、ジ及びテトラヒドロピラニレン、ジ及びテトラヒドロチオピラニレン、オキセパニレン、チエパニレン、オキセタニレン、チエタニレン、ジ及びテトラヒドロフラニレン、ジ及びテトラヒドロチエニレン、オキソカニレン、チオカニレン、ジチオラニレン、オキサチオラニレン、ジオキサニレン、ジチアニレン、オキサチアニレン、ジオキセパニレン、ジチエパニレン、オキサチエパニレン、ジオキソカニレン、ジチオカニレン並びにオキサチオカニレンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
環Ａが、単環式３〜１０員シクロアルキレンである、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２及びＲ５の両者がＨであるとき、Ｌが−ＣＨ２−であり、かつ、
（ｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がＨであり、環Ａが、下記式：
【化８７】
2016525104.tif 000028
であり、その場合、Ｇが、非置換フェニル、４−メチルフェニル、３−メトキシフェニル又は４−メトキシフェニルのいずれでもないか；
（ｉｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がＨであり、環Ａが、下記式：
【化８８】
2016525104.tif 000029
であり、その場合、Ｇが、４−メチルフェニル、４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル又は３−メトキシフェニルのいずれでもないか；
（ｉｉｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がＨであり、環Ａが、下記式：
【化８９】
2016525104.tif 000030
であり、その場合、Ｇが、非置換フェニル、３−メチルフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル又は４−トリフルオロメチルフェニルのいずれでもないか；
（ｉｖ）Ｒ３及びＲ４の両者がＨであり、環Ａが、下記式：
【化９０】
2016525104.tif 000031
のいずれかであり、その場合、Ｇが３−メトキシフェニルではないか；
（ｖ）Ｒ３及びＲ４の両者がＨであり、環Ａが、下記式：
【化９１】
2016525104.tif 000032
であり、その場合、Ｇが、非置換フェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル又は４−トリフルオロメチルフェニルのいずれでもないか；
（ｖｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がメチルであり、環Ａが、下記式：
【化９２】
2016525104.tif 000033
であり、その場合、Ｇが、３−フルオロフェニル又は３，５−ジフルオロフェニルのいずれでもないか；
（ｖｉｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がメチルであり、環Ａが、下記式：
【化９３】
2016525104.tif 000034
であり、その場合、Ｇが、３−フルオロフェニル又は３−メトキシフェニルのいずれでもないか；又は
（ｖｉｉｉ）Ｒ３及びＲ４の両者がメチルであり、環Ａが、下記式：
【化９４】
2016525104.tif 000035
であり、その場合、Ｇが、非置換フェニル、２−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル又は３−メトキシフェニルのいずれでもない、
請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
環Ａが、３〜８員であり、好ましくは４、５、６又は７員であり、より好ましくは６又は７員である、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
環Ａが、各々場合により１個以上の独立に選択されたＲ９で置換されている、シクロヘキシレン、シクロヘプチレン、シクロプロピレン、シクロブチレン、シクロペンチレン、シクロオクチレン、シクロヘキセニレン、シクロヘプテニレン、シクロペンテニレン及びシクロオクテニレンからなる群より選択される、請求項１４〜１６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
該化合物が、下記式：
【化９５】
2016525104.tif 000036
2016525104.tif 000037
2016525104.tif 000038
2016525104.tif 000039
のもの、並びにその溶媒和物、塩、錯体、多形体、結晶形態、ラセミ混合物、ジアステレオマー、エナンチオマー、互変異性体、同位体標識形態、プロドラッグ及びそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
該化合物が、下記式：
【化９６】
2016525104.tif 000040
のもの、並びにその溶媒和物、塩、錯体、多形体、結晶形態、ラセミ混合物、ジアステレオマー、エナンチオマー、互変異性体、同位体標識形態、プロドラッグ及びそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
該化合物が、下記式：
【化９７】
2016525104.tif 000041
のもの、並びにその溶媒和物、塩、錯体、多形体、結晶形態、ラセミ混合物、ジアステレオマー、エナンチオマー、互変異性体、同位体標識形態、プロドラッグ及びそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２及びＲ５が、各々−Ｈであり；Ｒ３が、−Ｈ、メチル、Ｆ及びＣｌからなる群より選択され；かつＲ４が、−Ｈ、メチル、Ｆ及びＣｌからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｇが、非置換フェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−メチルフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル及び３，５−ジメチルフェニルからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌが、メチレン、１，１−エチレン、１，２−エチレン、トリメチレン、テトラメチレン、２，４−ブタンジイル及び２−フェニル−１，２−エチレン（−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ６Ｈ５）−）からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
環Ａの環窒素原子が非置換であるか、又は、環窒素原子と結合する水素原子を置換しているＲ９が、各々独立に、Ｃ１−１２アルキル（特にメチル、ｎ−オクチル又はｎ−ドデシル）及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１（特に−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３又は−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）６ＣＨ３）からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
環Ａの環窒素原子が非置換であるか、又は、メチルである１個のＲ９で置換されている、請求項２４記載の化合物。