【手続補正書】
【提出日】平成29年3月10日(2017.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化３０１】
2016512538.tif 000001
［式中、
各ＭおよびＭ２は、独立に、
【化３０２−１】
2016512538.tif 000002
であり、
Ｙ１は、−Ｏ−、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｏ（ハロＣ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、または−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族であり、
Ｙ２は、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｏ（ハロＣ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、または−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族であり、
Ｘ１は、−Ｕ１−Ｖ１であり、Ｘ１は、１〜４個のハロにより任意選択で置換されており、
Ｕ１は、−（ＣＨ２）ｑ−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｖ１は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、ここで、４つまでのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、
Ｘ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族、−Ｕ２−Ｖ２、または−Ｕ２−Ｖ２−Ｑであり、Ｕ２は、−（ＣＨ２）ｑ−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｖ２は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、ここで、４つまでのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、
Ｑは、酸素、窒素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和環、部分的に不飽和の環、または芳香族環であり、Ｘ２は、１〜４個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜Ｃ１０脂肪族により任意選択で置換されており、該Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の３つまでのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−により任意選択で置き換えられていてもよく、
各Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６は、独立に、ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、
ただし、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６のうちの１つだけは、Ｈではなく、
環Ａは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、
独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、
環Ａ２は、任意選択で存在しないか、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、
Ｚは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、または（ＪＢ）ｎにより置換された環Ｂであり、
環Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、該ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、各ＪＡ、ＪＡ２、およびＪＢは、独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６〜１０アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ３〜８シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（３〜８員ヘテロシクリル）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、またはＣ１〜Ｃ１２脂肪族であり、該Ｃ１〜Ｃ１２脂肪族の４つまでのメチレン単位または該Ｃ１〜Ｃ６アルキルの３つまでのメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、各ＪＡ、ＪＡ２、およびＪＢは、独立に、１〜５個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜Ｃ１０脂肪族により任意選択で置換されており、該Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の３つまでのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−により任意選択で置き換えられていてもよく、
ＲおよびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、
各ｍ、ｎ、およびｕは、独立に、０、１、２、３、または４であり、
各ｔおよびｒは、独立に、０または１であり、
各ｐおよびｑは、独立に、１または２である］
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
環Ａ２が、存在せず、ｒおよびｑが、０であり、ｔが、１であり、Ｚが、式Ｉａ
【化３０６】
2016512538.tif 000003
に示されている環Ｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩ
【化３０７】
2016512538.tif 000004
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＪＡが、ハロ、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４脂肪族、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）であり、
ＪＢが、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、またはＣＯＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＮＨ２である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｍが、
【化３０８】
2016512538.tif 000005
であり、Ｙ２が、−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ１が、メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式Ａ
【化３０９】
2016512538.tif 000006
［式中、
Ｙ１は、−Ｏ−、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯｐ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、または−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族であり、
Ｘ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族、−Ｕ２−Ｖ２、または−Ｕ２−Ｖ２−Ｑであり、
Ｕ２は、−（ＣＨ２）ｑ−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｖ２は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、ここで、４つまでのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、
Ｑは、酸素、窒素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和環、部分的に不飽和の環、または芳香族環であり、
Ｘ２は、１〜４個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜Ｃ１０脂肪族により任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の３つまでのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−により任意選択で置き換えられていてもよく、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、
各Ｘ３、Ｘ４、およびＸ６は、独立に、ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、
Ｘ５は、Ｈであり、
ただし、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ６のうちの１つだけは、Ｈではなく、
環Ａは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、環Ａは、任意選択で環Ｂに結合しており、
環Ｂは、存在しないか、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、
各ＪＡおよびＪＢは、独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６〜１０アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、またはＣ１〜Ｃ１２脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４つまでのメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、各ＪＡおよびＪＢは、独立に、１〜５個のハロ、ＣＮ、またはＮＯ２により任意選択で置換されており、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、またはＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）であり、
各ｍおよびｎは、独立に、０、１、２、３、または４であり、
各ｐおよびｑは、独立に、１または２である］
によって表される、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
式Ｂによって表される、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物
【化３１１】
2016512538.tif 000007
［式中、
Ｙ２は、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｘ１は、−Ｕ１−Ｖ１であり、Ｘ１は、１〜４個のハロにより任意選択で置換されており、
Ｕ１は、−（ＣＨ２）ｑ−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｖ１は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、ここで、４つまでのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、
環Ａは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、環Ａは、任意選択で環Ｂに結合しており、
環Ｂは、存在しないか、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、
各ＪＡおよびＪＢは、独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６〜１０アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、またはＣ１〜Ｃ１２脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４つまでのメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、各ＪＡおよびＪＢは、独立に、１〜５個のハロ、ＣＮ、またはＮＯ２により任意選択で置換されており、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、またはＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）であり、
各ｍおよびｎは、独立に、０、１、２、３、または４であり、
各ｐおよびｑは、独立に、１または２である］。
【請求項９】
式ＩＩＩ
【化３１４】
2016512538.tif 000008
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｍが、
【化３１５】
2016512538.tif 000009
であり、Ｍ２が、
【化３１６】
2016512538.tif 000010
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙ１が、Ｏであり、Ｘ２が、メチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｔが、１であり、Ｚが、フェニルまたはピリジルである、請求項９から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｔが、０である、請求項９から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
環Ａおよび環Ａ２が、フェニルである、請求項９から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
式Ｅによって表される、請求項１に記載の化合物。
【化３１８】
2016512538.tif 000011
【請求項１６】
環Ａおよび環Ａ２が、フェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ２が、メチルである、請求項１５または１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ＪＡおよびＪＡ２が、それぞれ独立に、ＣＮ、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロ、クロロ、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式Ｆ
【化３１９】
2016512538.tif 000012
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
環Ａおよび環Ａ２が、フェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
環Ｂが、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、またはピリジルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＪＡおよびＪＡ２が、それぞれ独立に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルの１つまでのメチレン単位が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２により任意選択で置き換えられており、前記Ｃ１〜６アルキルが１〜３個のハロで置換されている、請求項１９から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
ＪＡおよびＪＡ２が、それぞれ独立に、メチルであり、ｍが、１であり、ｕが、１である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式Ｇ
【化３２１】
2016512538.tif 000013
によって表される、請求項１に記載の化合物であって、特に、Ｘ２が、メチルであり、環Ａおよび環Ａ２が、フェニルであり、ＪＡおよびＪＢが、それぞれ独立に、メチルであり、ｍが、１であり、ｎが、１である、化合物。
【請求項２５】
前記化合物は、以下
【化３３７】
2016512538.tif 000014
【化３３８】
2016512538.tif 000015
【化３３９】
2016512538.tif 000016
【化３４０】
2016512538.tif 000017
【化３４１】
2016512538.tif 000018
【化３４２】
2016512538.tif 000019
【化３４３】
2016512538.tif 000020
【化３４４】
2016512538.tif 000021
【化３４５】
2016512538.tif 000022
【化３４６】
2016512538.tif 000023
【化３４７】
2016512538.tif 000024
【化３４８】
2016512538.tif 000025
【化３４９】
2016512538.tif 000026
【化３５０】
2016512538.tif 000027
のうちの１つから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む、組成物。
【請求項２７】
対象において細菌感染症を処置または防止するための組成物であって、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または請求項２６に記載の組成物を含む組成物。
【請求項２８】
前記細菌感染症が、尿路感染症、炎症性腸疾患、大腸炎、またはクローン病である、請求項２７に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本発明はまた、本明細書に記載の化合物を作製するプロセスを提供する。さらに本発明
は、本明細書に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒ
クルを含む組成物を提供する。本発明はまた、対象に、有効量の本明細書に記載の化合物
または組成物を投与することを含む、対象の細菌感染症を処置または防止する方法を提供
する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物
【化３０１】
2016512538.tif 000028
［式中、
各ＭおよびＭ２は、独立に、
【化３０２】
2016512538.tif 000029
であり、またはＭは、環Ａと一緒になって、以下に示されるスピロ縮合三環式環を形成し、
【化３０３】
2016512538.tif 000030
またはＭ２は、環Ａ２と一緒になって、以下に示されるスピロ縮合三環式環を形成し、
【化３０４】
2016512538.tif 000031
Ｙ１は、−Ｏ−、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｏ（ハロＣ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、または−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族であり、
Ｙ２は、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｏ（ハロＣ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、または−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族であり、
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｏ（ハロＣ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）−、または−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族であり、
各Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ６は、独立に、ＯＨまたはＦであり、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ６の少なくとも１つは、Ｆであり、
Ｘ１は、−Ｕ１−Ｖ１であり、Ｘ１は、１〜４個のハロにより任意選択で置換されており、
Ｕ１は、−（ＣＨ２）ｑ−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｖ１は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、４つまでのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、
Ｘ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族、−Ｕ２−Ｖ２、または−Ｕ２−Ｖ２−Ｑであり、Ｕ２は、−（ＣＨ２）ｑ−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｖ２は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、４つまでのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、
Ｑは、酸素、窒素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和環、部分的に不飽和の環、または芳香族環であり、Ｘ２は、１〜４個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜Ｃ１０脂肪族により任意選択で置換されており、該Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の３つまでのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−により任意選択で置き換えられていてもよく、
各Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６は、独立に、ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、
ただし、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６のうちの１つだけは、Ｈではなく、
環Ａは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、
独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、
環Ａ２は、任意選択で存在しないか、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、
Ｚは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、または環Ｂであり、
環Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、該ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、各ＪＡ、ＪＡ２、およびＪＢは、独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６〜１０アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ３〜８シクロアルキル）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（３〜８員ヘテロシクリル）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、またはＣ１〜Ｃ１２脂肪族であり、該Ｃ１〜Ｃ１２脂肪族の４つまでのメチレン単位または該Ｃ１〜Ｃ６アルキルの３つまでのメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、各ＪＡ、ＪＡ２、およびＪＢは、独立に、１〜５個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜Ｃ１０脂肪族により任意選択で置換されており、該Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の３つまでのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−により任意選択で置き換えられていてもよく、
ＲおよびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、
各ｍ、ｎ、およびｕは、独立に、０、１、２、３、または４であり、
各ｔおよびｒは、独立に、０または１であり、
各ｐおよびｑは、独立に、１または２である］
または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
前記化合物は、以下
【化３０５】
2016512538.tif 000032
のうちの１つではない、項目１に記載の化合物。
（項目３）
環Ａ２が、存在せず、ｒおよびｑが、０であり、ｔが、１であり、Ｚが、式Ｉａ
【化３０６】
2016512538.tif 000033
に示されている環Ｂである、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目４）
環Ｂが、Ｃ６〜１０アリールまたは５〜１０員ヘテロアリールである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
式ＩＩ
【化３０７】
2016512538.tif 000034
で表される、項目４に記載の化合物。
（項目６）
ＪＡが、ハロ、ハロＣ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４脂肪族、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）であり、
ＪＢが、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、またはＣＯＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＮＨ２である、
項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｍが、
【化３０８】
2016512538.tif 000035
である、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｙ２が、−Ｏ−である、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｘ１が、Ｃ１〜３アルキルである、項目７または項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｘ１が、メチルである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
式Ａ
【化３０９】
2016512538.tif 000036
［式中、
Ｙ１は、−Ｏ−、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯｐ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、または−（Ｃ１〜Ｃ６）脂肪族であり、
Ｘ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族、−Ｕ２−Ｖ２、または−Ｕ２−Ｖ２−Ｑであり、
Ｕ２は、−（ＣＨ２）ｑ−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｖ２は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、４つまでのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、
Ｑは、酸素、窒素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和環、部分的に不飽和の環、または芳香族環であり、
Ｘ２は、１〜４個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜Ｃ１０脂肪族により任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の３つまでのメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−により任意選択で置き換えられていてもよく、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、
各Ｘ３、Ｘ４、およびＸ６は、独立に、ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、
Ｘ５は、Ｈであり、
ただし、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ６のうちの１つだけは、Ｈではなく、
環Ａは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、環Ａは、任意選択で環Ｂに結合しており、
環Ｂは、存在しないか、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、
各ＪＡおよびＪＢは、独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６〜１０アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、またはＣ１〜Ｃ１２脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４つまでのメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、各ＪＡおよびＪＢは、独立に、１〜５個のハロ、ＣＮ、またはＮＯ２により任意選択で置換されており、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、またはＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）であり、
各ｍおよびｎは、独立に、０、１、２、３、または４であり、
各ｐおよびｑは、独立に、１または２である］
によって表される、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｙ１が、−Ｏ−である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族、または−ＣＨ２−（Ｃ１〜５脂肪族）−Ｑであり、Ｑが、酸素、窒素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和環、部分的に不飽和の環、または芳香族環であり、前記脂肪族基の３つまでのメチレン単位が、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、ＣＯ、ＳＯ、またはＳＯ２により任意選択で置き換えられている、項目１１または項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｘ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族、−Ｕ２−Ｖ２、または−Ｕ２−Ｖ２−Ｑであり、
Ｕ２が、−（ＣＨ２）ｑ−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｖ２が、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、４つまでのメチレン単位が、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、
Ｑが、酸素、窒素または硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和環、部分的に不飽和の環、または芳香族環であり、
Ｘ２が、１〜４個のハロ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜Ｃ１０脂肪族により任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の３つまでのメチレン単位が、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−により任意選択で置き換えられていてもよく、
各Ｒ３およびＲ５が、独立に、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、または−（Ｃ１〜３アルキル）−（フェニル）である、
項目１１または項目１２に記載の化合物。
（項目１５）
Ｘ２が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたは−（ＣＨ２）ｑＯＲ３である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｘ２が、メチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
【化３１０】
2016512538.tif 000037
ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、またはＣＨ２ＯＣＨ２Ｐｈである、項目１４に記載の化合物。
（項目１７）
Ｘ２が、メチル、ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ２ＯＣＨ２Ｐｈである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｘ２が、メチルである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｘ６が、Ｃ１〜４アルキルである、項目１１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｘ６が、メチル、エチル、またはイソプロピルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｘ３が、メチルである、項目１１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
ＪＡおよびＪＢが、それぞれ独立に、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜１０脂肪族、Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜６シクロアルキル）、またはＣ（Ｏ）（Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）またはＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員ヘテロシクリル）であり、前記Ｃ１〜１０脂肪族基の３つまでのメチレン単位が、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２により任意選択で置き換えられており、各ＪＡおよびＪＢが、独立に、１〜３個のハロにより任意選択で置換されている、項目１１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
ＪＡが、クロロ、フルオロ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
ＪＢが、ハロ、ＣＮ、ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２（４−メチルピペラジニル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２ＯＨ）３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２ＯＨ）２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２（モルホリニル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（テトラヒドロピラニル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（テトラヒドロピラニル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（４−ＢＯＣピペリジニル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）（４−メチルピペラジニル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ピロリジニル、Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（ＣＨ２ＯＨ）３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＣ（ＣＨ３）３、Ｏ（テトラヒドロピラニル）であり、
前記テトラヒドロピラニルが、Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、ＯＨ、またはＣＨ２ＯＨにより任意選択で置換されている、項目２２に記載の化合物。
（項目２５）
式Ｂによって表される、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物
【化３１１】
2016512538.tif 000038
［式中、
Ｙ２は、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｘ１は、−Ｕ１−Ｖ１であり、Ｘ１は、１〜４個のハロにより任意選択で置換されており、
Ｕ１は、−（ＣＨ２）ｑ−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｖ１は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、４つまでのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、
環Ａは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、環Ａは、任意選択で環Ｂに結合しており、
環Ｂは、存在しないか、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、
各ＪＡおよびＪＢは、独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６〜１０アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、またはＣ１〜Ｃ１２脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４つまでのメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、各ＪＡおよびＪＢは、独立に、１〜５個のハロ、ＣＮ、またはＮＯ２により任意選択で置換されており、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、またはＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）であり、
各ｍおよびｎは、独立に、０、１、２、３、または４であり、
各ｐおよびｑは、独立に、１または２である］。
（項目２６）
Ｘ１が、Ｃ１〜６アルキルまたは−Ｕ１−Ｖ１であり、
Ｕ２が、−（ＣＨ２）ｑ−であり、Ｖ２が、−ＯＲ３−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２−、−Ｎ（Ｒ２）２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ３、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２ＮＨＲ３、−ＳＲ３、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２であり、または
Ｕ２が、Ｃ（Ｏ）であり、Ｖ２が、−ＯＲ３もしくはＮ（Ｒ２）２であり、
Ｒが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、またはＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）であり、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、または−（Ｃ１〜３アルキル）−（フェニル）である、
項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｘ１が、Ｃ１〜６アルキルである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｘ１が、メチルである、項目２６に記載の化合物。
（項目２９）
Ｙ２が、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−であり、環Ａが、フェニルであり、環Ｂが、存在せず、ＪＡが、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）である、項目２７または２８に記載の化合物。
（項目３０）
式Ｃ
【化３１２】
2016512538.tif 000039
［各Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、独立に、ＨまたはＦであり、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４のうちの少なくとも１つは、Ｆであり、
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯｐ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
環Ａは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、環Ａは、任意選択で環Ｂに結合しており、
環Ｂは、存在しないか、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、
各ＪＡおよびＪＢは、独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６〜１０アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、またはＣ１〜Ｃ１２脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４つまでのメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、各ＪＡおよびＪＢは、独立に、１〜５個のハロ、ＣＮ、またはＮＯ２により任意選択で置換されており、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、またはＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）であり、
各ｍおよびｎは、独立に、０、１、２、３、または４であり、
ｐは、１または２である］
によって表される、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４のうち１つだけが、Ｆであり、その他の３つが、Ｈである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｚ１が、Ｆである、項目３０または３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｚ２が、Ｆである、項目３０または３１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｚ３が、Ｆである、項目３０または３１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｚ４が、Ｆである、項目３０または３１に記載の化合物。
（項目３６）
Ｙ３が、−Ｏ−である、項目３０から３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
環Ａが、フェニルである、項目３０から３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
ＪＡが、ハロ、Ｃ１〜４脂肪族、または−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）であり、前記Ｃ１〜４脂肪族または−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）が、１〜４個のハロにより任意選択で置換されている、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
環Ｂが、５〜１０員ヘテロアリールである、項目３７または項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
式Ｄ
【化３１３】
2016512538.tif 000040
［環Ｂは、存在しないか、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルは、独立に、酸素、窒素または硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を有しており、
各ＪＡおよびＪＢは、独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６〜１０アリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（５〜１０員ヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、またはＣ１〜Ｃ１２脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４つまでのメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、またはＰ（Ｏ）により任意選択で置き換えられていてもよく、各ＪＡおよびＪＢは、独立に、１〜５個のハロ、ＣＮ、またはＮＯ２により任意選択で置換されており、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、またはＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）であり、
各ｍおよびｎは、独立に、０、１、２、３、または４である］
によって表される、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
環Ｂが、フェニルであり、ＪＢが、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、ＯＣＨ３、またはＮＯ２である、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
式ＩＩＩ
【化３１４】
2016512538.tif 000041
によって表される、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目４３）
Ｍが、
【化３１５】
2016512538.tif 000042
である、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
Ｍ２が、
【化３１６】
2016512538.tif 000043
である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｍ２が、環Ａ２と一緒になって、
【化３１７】
2016512538.tif 000044
を形成する、項目４３に記載の化合物。
（項目４６）
Ｙ１が、Ｏであり、Ｘ２が、メチルである、項目４４に記載の化合物。
（項目４７）
ｔが、１であり、Ｚが、フェニルまたはピリジルである、項目４２から４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
ｔが、０である、項目４２から４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
環Ａおよび環Ａ２が、フェニルである、項目４２から４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
式Ｅによって表される、項目１に記載の化合物。
【化３１８】
2016512538.tif 000045
（項目５１）
環Ａおよび環Ａ２が、フェニルである、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｘ２が、メチルである、項目５０または５１に記載の化合物。
（項目５３）
ＪＡおよびＪＡ２が、それぞれ独立に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルの１つまでのメチレン単位が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２により任意選択で置き換えられており、前記Ｃ１〜６アルキルが１〜３個のハロで置換されている、項目５０から５２のいずれか一項に
記載の化合物。
（項目５４）
ＪＡおよびＪＡ２が、それぞれ独立に、ＣＮ、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロ、クロロ、ＯＣＨ３、またはＯＣＦ３である、項目５３に記載の化合物。
（項目５５）
式Ｆ
【化３１９】
2016512538.tif 000046
によって表される、項目１に記載の化合物。
（項目５６）
環Ａおよび環Ａ２が、フェニルである、項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
環Ｂが、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、またはピリジルである、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
ＪＡおよびＪＡ２が、それぞれ独立に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルの１つまでのメチレン単位が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２により任意選択で置き換えられており、前記Ｃ１〜６アルキルが１〜３個のハロで置換されている、項目５５から５７のいずれか一項に
記載の化合物。
（項目５９）
ＪＡおよびＪＡ２が、それぞれ独立に、メチルであり、ｍが、１であり、ｕが、１である、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
ＪＢが、メチルおよび
【化３２０】
2016512538.tif 000047
により任意選択で置換されているフェニルである、項目５５から５９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６１）
式Ｇ
【化３２１】
2016512538.tif 000048
によって表される、項目１に記載の化合物。
（項目６２）
Ｘ２が、メチルであり、環Ａおよび環Ａ２が、フェニルであり、ＪＡおよびＪＢが、それぞれ独立に、メチルであり、ｍが、１であり、ｎが、１である、項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
式Ｈ
【化３２２】
2016512538.tif 000049
によって表される、項目１に記載の化合物。
（項目６４）
ｔが、１であり、Ｚが、フェニルまたはピリジルである、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
ｔが、０である、項目６３に記載の化合物。
（項目６６）
前記化合物は、以下
【化３２３】
2016512538.tif 000050
【化３２４】
2016512538.tif 000051
【化３２５】
2016512538.tif 000052
【化３２６】
2016512538.tif 000053
【化３２７】
2016512538.tif 000054
【化３２８】
2016512538.tif 000055
【化３２９】
2016512538.tif 000056
【化３３０】
2016512538.tif 000057
【化３３１】
2016512538.tif 000058
【化３３２】
2016512538.tif 000059
【化３３３】
2016512538.tif 000060
【化３３４】
2016512538.tif 000061
【化３３５】
2016512538.tif 000062
【化３３６】
2016512538.tif 000063
のうちの１つから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６７）
項目１から６６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む、組成物。
（項目６８）
対象において細菌感染症を処置または防止する方法であって、該対象に、有効量の項目１から６６のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目６７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目６９）
前記細菌感染症が、尿路感染症または炎症性腸疾患である、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
前記細菌感染症が、大腸炎である、項目６９に記載の方法。
（項目７１）
前記細菌感染症が、クローン病である、項目６９に記載の方法。
（項目７２）
対象において、ＦｉｍＨを阻害する方法であって、該対象に、有効量の項目１から６６のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目６７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目７３）
対象において、ｅ．ｃｏｌｉの付着を阻害する方法であって、該対象に、有効量の項目１から６６のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目６７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目７４）
対象において、１型線毛とＣＥＡＣＡＭ６の相互作用を妨害する方法であって、該対象に、有効量の項目１から６６のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目６７に記載の組成物を投与することを含む、方法。