【手続補正書】
【提出日】平成29年7月14日(2017.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化８１】
2016525121.tif 000001
［式中、
Ｒ１ａは、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ｂは、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、水素であり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｄおよびＲｅは、水素、置換メチルまたはＣ２〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｄおよびＲｅは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物。
【請求項２】
式（Ｉｂ）
【化８２】
2016525121.tif 000002
［式中、
Ｒ１ａは、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ｂは、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、水素であり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｄおよびＲｅは、水素、置換メチルまたはＣ２〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｄおよびＲｅは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１ａまたはＲ１ｂの１つが、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１ａまたはＲ１ｂの１つが、ヒドロキシである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１ａまたはＲ１ｂの１つが、アルコキシである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１ａが、メトキシである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
【化８３】
2016525121.tif 000003
から選択される化合物。
【請求項８】
式（ＩＩ）
【化８４】
2016525121.tif 000004
［式中、
Ｒ２ａは、水素、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩｂ）
【化８５】
2016525121.tif 000005
［式中、
Ｒ２ａは、水素、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２ａまたはＲ２ｂが、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、またはＣ３〜Ｃ６アルコキシである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２ａが、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、またはＣ３〜Ｃ６アルコキシである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２ｂが、水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
【化８６−１】
2016525121.tif 000006
【化８６−２】
2016525121.tif 000007
から選択される化合物。
【請求項１４】
式（ＩＩＩ）
【化８７】
2016525121.tif 000008
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｉ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、他の１つは、水素であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、他の１つは、水素であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成し、
各Ｒｈは、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
各Ｒｉは、水素、置換メチルまたはＣ２〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｈおよびＲｉは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩＩｂ）
【化８８】
2016525121.tif 000009
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｉ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、他の１つは、水素であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、他の１つは、水素であり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成し、
各Ｒｈは、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
各Ｒｉは、水素、置換メチルまたはＣ２〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｈおよびＲｉは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２ａまたはＲ２ｂが、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、Ｒ２ａまたはＲ２ｂが、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１ａまたはＲ１ｂが、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１ａが、ヒドロキシである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１ａが、アルコキシである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１ａまたはＲ１ｂが、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり、Ｒ２ａまたはＲ２ｂが、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２ａが、アルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２ａが、アルコキシである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２６】
【化８９−１】
2016525121.tif 000010
【化８９−２】
2016525121.tif 000011
から選択される化合物。
【請求項２７】
式（ＩＶ）
【化９０】
2016525121.tif 000012
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、他の１つは、水素であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ３は、アルキルまたはアルコキシであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１ｂが、Ｈである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１ａが、ヒドロキシまたはアルコキシである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１ｂが、水素であり、Ｒ１ａが、ヒドロキシまたはアルコキシである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１ａが、メトキシである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、アルキルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３が、メチルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
【化９１】
2016525121.tif 000013
から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３６】
式（Ｖ）
【化９２】
2016525121.tif 000014
［式中、
Ｒ３は、アルキルまたはアルコキシである］
の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、アルキルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が、メチルまたはエチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
【化９３】
2016525121.tif 000015
から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＶ）、または（Ｖ）の化合物および薬学的に許容される添加剤を含む医薬組成物。
【請求項４１】
式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＶ）、または（Ｖ）の化合物の溶媒和物、同位体のバリアント、または互変異性体。
【請求項４２】
対象において鎮静および／または麻酔を誘発するための組成物であって、有効量の式（ＩＩＩｃ）
【化９４】
2016525121.tif 000016
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と任意選択で一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂの１つは、水素ではなく；Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成するとき、Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは医薬組成物を含む、組成物。
【請求項４３】
前記組成物が、静脈内投与によって投与されることを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記組成物が、別の治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４５】
それを必要とする対象においてＧＡＢＡ機能と関連する障害を処置するための組成物であって、治療有効量の式（ＩＩＩｃ）
【化９５】
2016525121.tif 000017
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と任意選択で一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂの１つは、水素ではなく；Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成するとき、Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは医薬組成物を含む、組成物。
【請求項４６】
対象において発作を処置するための組成物であって、有効量の式（ＩＩＩｃ）
【化９６】
2016525121.tif 000018
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と任意選択で一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂの１つは、水素ではなく；Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成するとき、Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは医薬組成物を含む、組成物。
【請求項４７】
対象においててんかんまたはてんかん重積状態を処置するための組成物であって、有効量の式（ＩＩＩｃ）
【化９７】
2016525121.tif 000019
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と任意選択で一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂの１つは、水素ではなく；Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成するとき、Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは医薬組成物を含む、組成物。
【請求項４８】
有効量の式（ＩＩＩｃ）
【化９８】
2016525121.tif 000020
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と任意選択で一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂの１つは、水素ではなく；Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成するとき、Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは医薬組成物を含む組成物であって、前記組成物は、それを必要とする対象に投与され、前記対象は、投与の２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験することを特徴とする、組成物。
【請求項４９】
前記対象が、投与の１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記対象が、鎮静および／または麻酔を即時に経験する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５１】
前記対象が、哺乳動物である、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５２】
前記対象が、ヒトである、請求項５１に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９２】
本明細書において使用する場合、および他に特定しない限り、化合物の「予防的有効量」は、疾患、障害もしくは状態、または疾患、障害もしくは状態と関連する１つもしくは複数の症状を予防し、あるいはその再発を予防するのに十分な量である。化合物の予防的有効量は、単独で、または疾患、障害もしくは状態の予防において予防的利点を実現する他の薬剤と組み合わせた治療剤の量を意味する。用語「予防的有効量」は、予防法全体を改善させ、または別の予防剤の予防的な有効性を増強させる量を包含することができる。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）
【化８１】
2016525121.tif 000021
［式中、
Ｒ１ａは、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ｂは、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、水素であり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｄおよびＲｅは、水素、置換メチルまたはＣ２〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｄおよびＲｅは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物。
（項目２）
式（Ｉｂ）
【化８２】
2016525121.tif 000022
［式中、
Ｒ１ａは、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ｂは、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、水素であり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｄおよびＲｅは、水素、置換メチルまたはＣ２〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｄおよびＲｅは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１ａまたはＲ１ｂの１つが、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１ａまたはＲ１ｂの１つが、ヒドロキシである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１ａまたはＲ１ｂの１つが、アルコキシである、項目３に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１ａが、メトキシである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
【化８３】
2016525121.tif 000023
から選択される化合物。
（項目８）
式（ＩＩ）
【化８４】
2016525121.tif 000024
［式中、
Ｒ２ａは、水素、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物。
（項目９）
式（ＩＩｂ）
【化８５】
2016525121.tif 000025
［式中、
Ｒ２ａは、水素、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２ａまたはＲ２ｂが、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、またはＣ３〜Ｃ６アルコキシである、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２ａが、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、またはＣ３〜Ｃ６アルコキシである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２ｂが、水素である、項目９に記載の化合物。
（項目１３）
【化８６−１】
2016525121.tif 000026
【化８６−２】
2016525121.tif 000027
から選択される化合物。
（項目１４）
式（ＩＩＩ）
【化８７】
2016525121.tif 000028
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｉ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、他の１つは、水素であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、他の１つは、水素であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成し、
各Ｒｈは、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
各Ｒｉは、水素、置換メチルまたはＣ２〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｈおよびＲｉは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物。
（項目１５）
式（ＩＩＩｂ）
【化８８】
2016525121.tif 000029
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｉ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、他の１つは、水素であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、他の１つは、水素であり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成し、
各Ｒｈは、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
各Ｒｉは、水素、置換メチルまたはＣ２〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｈおよびＲｉは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成する、項目１４に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２ａまたはＲ２ｂが、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシである、項目１４に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、Ｒ２ａまたはＲ２ｂが、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシである、項目１４に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１ａまたはＲ１ｂが、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシである、項目１４に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１ａが、ヒドロキシである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１ａが、アルコキシである、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１ａまたはＲ１ｂが、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり、Ｒ２ａまたはＲ２ｂが、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシである、項目１４に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ２ａが、アルキルである、項目１７に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ２ａが、アルコキシである、項目１７に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ３が、アルキルである、項目１４に記載の化合物。
（項目２６）
【化８９−１】
2016525121.tif 000030
【化８９−２】
2016525121.tif 000031
から選択される化合物。
（項目２７）
式（ＩＶ）
【化９０】
2016525121.tif 000032
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、他の１つは、水素であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ３は、アルキルまたはアルコキシであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物。
（項目２８）
Ｒ１ｂが、Ｈである、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ１ａが、ヒドロキシまたはアルコキシである、項目２７に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１ｂが、水素であり、Ｒ１ａが、ヒドロキシまたはアルコキシである、項目２７に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１ａが、メトキシである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成する、項目２７に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ３が、アルキルである、項目２７に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ３が、メチルである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
【化９１】
2016525121.tif 000033
から選択される、項目２７に記載の化合物。
（項目３６）
式（Ｖ）
【化９２】
2016525121.tif 000034
［式中、
Ｒ３は、アルキルまたはアルコキシである］
の化合物。
（項目３７）
Ｒ３が、アルキルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ３が、メチルまたはエチルである、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
【化９３】
2016525121.tif 000035
から選択される、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＶ）、または（Ｖ）の化合物および薬学的に許容される添加剤を含む医薬組成物。
（項目４１）
式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＶ）、または（Ｖ）の化合物の溶媒和物、同位体のバリアント、または互変異性体。
（項目４２）
対象において鎮静および／または麻酔を誘発する方法であって、前記対象に有効量の式（ＩＩＩｃ）
【化９４】
2016525121.tif 000036
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と任意選択で一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂの１つは、水素ではなく；Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成するとき、Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは医薬組成物を投与することを含む、方法。
（項目４３）
前記化合物が、静脈内投与によって投与される、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
前記化合物が、別の治療剤と組み合わせて投与される、項目４２に記載の方法。
（項目４５）
それを必要とする対象においてＧＡＢＡ機能と関連する障害を処置する方法であって、前記対象に治療有効量の式（ＩＩＩｃ）
【化９５】
2016525121.tif 000037
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と任意選択で一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂの１つは、水素ではなく；Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成するとき、Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは医薬組成物を投与することを含む、方法。
（項目４６）
対象において発作を処置する方法であって、前記対象に有効量の式（ＩＩＩｃ）
【化９６】
2016525121.tif 000038
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と任意選択で一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂの１つは、水素ではなく；Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成するとき、Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは医薬組成物を投与することを含む、方法。
（項目４７）
対象においててんかんまたはてんかん重積状態を処置する方法であって、前記対象に有効量の式（ＩＩＩｃ）
【化９７】
2016525121.tif 000039
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と任意選択で一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂの１つは、水素ではなく；Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成するとき、Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは医薬組成物を投与することを含む、方法。
（項目４８）
有効量の式（ＩＩＩｃ）
【化９８】
2016525121.tif 000040
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの１つは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、あるいは
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが付着している炭素と任意選択で一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成し、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アルキル、メトキシ、置換エトキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｆ）（Ｒｇ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＯＲａ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）であり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、およびＲ２ｂの１つは、水素ではなく；Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、それらが付着している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）を形成するとき、Ｒ２ａおよびＲ２ｂの１つは、水素であり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒａは、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各ＲｂおよびＲｃは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｂおよびＲｃは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、３〜７員の複素環式環を形成し、
各ＲｆおよびＲｇは、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、あるいは
ＲｆおよびＲｇは、それらが付着している窒素原子と一緒になって、窒素および硫黄から選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択で含む３〜７員の複素環式環を形成する］
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは医薬組成物を、それを必要とする対象に投与する方法であって、前記対象は、投与の２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、方法。
（項目４９）
前記対象が、投与の１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
前記対象が、鎮静および／または麻酔を即時に経験する、項目４８に記載の方法。
（項目５１）
前記対象が、哺乳動物である、項目４８に記載の方法。
（項目５２）
前記対象が、ヒトである、項目５１に記載の方法。