【手続補正書】
【提出日】平成29年7月20日(2017.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式 (I)
【化１】
2017511357.tif 000001
の化合物又はその医薬上許される塩。
［式中、
R1は
-CN;
-S(O)nR6;
-S(O)nNR7R8;
-S(O)(NR9)R6;
-N(R9)C(O)R6;
-N(R9)C(O)OR6;
-N(R9)S(O)nR6;
-C(O)OR9 ;
-C(O)NR7R8; もしくは
-C(O)R9 であり、又は
R1のR6、R7、R8もしくはR9はＷに環化されて環を形成してもよく、かつ
R2及びR3はそれぞれ独立に
(A) -H;
(B) C1-3 アルキル（必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよい:
a)C3-6 シクロアルキル;
b)-OR9;
c)-CN;
d)-CF3;
e)-ハロ;
f) -C(O)OR9;
g)-C(O)N(R9)2;
h)-S(O)nR9; 及び
i)-S(O)nNR7R8 ）又は
(C) C3-6 シクロアルキル; 
(D) C3-6 複素環
であり、又は
R2及びR3はそれらが結合されている炭素と一緒にされてC3-6 炭素環式環を形成し、又は
R2及びR3はそれらが結合されている炭素と一緒にされてC3-6 複素環を形成し、又は
R2もしくはR3はＷに環化されて環を形成してもよく、
R4は
(A) C1-6 アルキル（必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよい:
a) C3-6 シクロアルキル;
b) C3-6 複素環;
c)-OR9;
d)-CN;
e)-S(O)nR9;
f)-ハロ; 及び
g)-CF3）、又は
(B) C3-12 シクロアルキル（必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよい:
a)C1-6 アルキル;
b)-OR9;
c)-CN;
d)-S(O)nR9;
e)-ハロ; 及び
f)-CF3）又は
(C) アリール、ヘテロアリール又は複素環（それぞれ必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよい:
a)C1-6 アルキル;
b)C3-6シクロアルキル;
c)-OR9;
d)-CN;
e)-S(O)nR9;
f)-ハロ、及び
g)-CF3）
であり、
R5はアリール、ヘテロアリール、複素環又はC3-12 シクロアルキル（それぞれ必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよい:
(A) C1-6 アルキル、C3-6 シクロアルキル又はC3-6 複素環（それぞれ必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよい:
a)  C3-6 シクロアルキル;
b)  C3-6 複素環;
c)-OR9;
d)-CN;
e)-S(O)nNR7R8
f)-S(O)nR9;
g)-ハロ；及び
h)-CF3）又は
(B)-OR9;
(C)-CN;
(D)-CF3;
(E)-ハロ;
(F)-S(O)nNR7R8;
(G) -S(O)nR9; 及び
(H)-NR7R8）
であり、
Ｗはアリール、ヘテロアリール、複素環、C3-12 シクロアルキル、又はアルキニル（それぞれ必要により下記の基から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい:
a) C1-6 アルキル;
b)C3-6 シクロアルキル;
c)-OR9;
d)-CN;
e)-CF3;
f)-ハロ;
g)-NR7R8;
h) -C(O)OR9; 及び
i)-C(O)N(R9)2）
であり、
R6 は
(A) -OH;
(B) C1-6 アルキル（必要により下記の基から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい:
a)C3-6シクロアルキル;
b)-OR9;
c)-CN;
d)-CF3; 及び
e)-ハロ）
(C) C3-6 シクロアルキル; 及び
(D) -CF3
から選ばれ、
R7及びR8は独立に
(A) -H;
(B) C1-3 アルキル（必要により下記の基から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい:
a)C3-6シクロアルキル;
b)-OR9;
c)-CN;及び
d)-ハロ）、及び
(C) C3-6シクロアルキル
から選ばれ、又は
R7及びR8は、それらが結合されている窒素と一緒に、3-6 個の炭素原子を有する飽和環を形成し、前記飽和環中の１個の炭素原子は必要により-O- 、-NR9- もしくは-S(O)n- により置換されていてもよく、
R9は
(A) -H;
(B) C1-3 アルキル（必要により下記の基から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい:
a)C3-6シクロアルキル;
b)-OR9;
c)-CN;
d) -CF3 
e)-ハロ）、又は
(C)C3-6シクロアルキル
から選ばれ、かつ
ｎは０、１又は２である］
ただし、前記式（I）の化合物は下記の表中の化合物ではない
2017511357.tif 000002
2017511357.tif 000003
2017511357.tif 000004
【請求項２】
R1が
-CN；
-S(O)nR6；
-S(O)nNR7R8;
-N(H)S(O)nR6；又は
-S(O)(NH)R6 であり、かつ
R6が
(A) C1-3 アルキル（必要により下記の基から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい:
a)C3-6シクロアルキル; 
b)-OR9; 及び
c)-CN ）又は
(B) C3-6シクロアルキル
であり、
R7及びR8がそれぞれ独立に:
(A) -H; 又は
(B) C1-3 アルキル
であり、かつ
R9が
(A) -H;
(B) C1-3 アルキル;又は
(C) C3-6シクロアルキル
から選ばれ、かつ
ｎが１又は２である、請求項１記載の式 (I)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項３】
(1) R2及びR3がそれぞれ独立に
(A) -H;
(B) C1-3 アルキル（必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよい:
a)C3-6 シクロアルキル;
b)-OR9; 又は
c)-ハロ）
から選ばれ、また
R2及びR3はそれらが結合されている炭素と一緒にされてC3-6 炭素環式環を形成し、又は
R2及びR3はそれらが結合されている炭素と一緒にされてC3-6 複素環を形成し、かつ
R9が
(A) -H; 及び
(B) C1-3 アルキル
から選ばれる、請求項１から２のいずれかに記載の式 (I)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項４】
(1)R4が
(A) C1-6 アルキル（必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよい:
a)C3-6 シクロアルキル;
b)４員、５員又は６員複素環;
c)-OR9;
d)-CN;
e)-ハロ; 及び
f)-CF3 ）又は
(B) C3-6 シクロアルキル（必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよく:
a)C1-6 アルキル;
b)-OR9;
c)-CN;
d)-ハロ; 及び
e)-CF3、かつ
前記C3-6 シクロアルキル中の１個の炭素が必要により-O- により置換されていてもよい）；
(C) フェニル; 又は
(D) ４員、５員又は６員複素環
であり、
R9が
(A) -H; 及び
(B) C1-3 アルキル
から選ばれる、請求項１から３のいずれかに記載の式 (I)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項５】
R5がアリール、ヘテロアリール又は複素環（それぞれ必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよい:
a) C1-6 アルキル;
b)C3-6シクロアルキル;
c)-OR9;
d)-CN;
e)-CF3;
f)-ハロ; 及び
g)-NR7R8 ）
であり、かつ
R7、R8及びR9がそれぞれ独立に
(A) -H; 及び
(B) C1-3 アルキル
から選ばれる、請求項１から４のいずれかに記載の式 (I)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項６】
Ｗがフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラジニル又はC3-12 シクロアルキル（それぞれ必要により下記の基から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい:
a) C1-6 アルキル;
b)C3-6シクロアルキル;
c)-OR9;
d)-CN;
e)-CF3;
f)-ハロ;
g)-NR7R8;
h) -C(O)OR9; 及び
i)-C(O)N(R9)2）
であり、
R7、R8及びR9がそれぞれ
(A) -H; 及び
(B) C1-3 アルキル
から選ばれる、請求項１から５のいずれかに記載の式 (I)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項７】
R1が
-S(O)nR6、
-S(O)nNR7R8 、又は
-S(O)(NH)R6
であり、
R2及びR3がそれぞれ独立に
(A) -H; 及び
(B) C1-3 アルキル
から選ばれ、
R4が
(A) C1-6 アルキル（必要により下記の基から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい:
a)C3-6 シクロアルキル;
b)４員、５員又は６員複素環;
c)-OR9;
d)-CN;
e)-ハロ; 及び
f)-CF3）
(B) C3-6 シクロアルキル（必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよい:
a)C1-6 アルキル;
b)-OR9;
c)-CN;
d)-ハロ; 及び
e)-CF3）
(C) フェニル; 又は
(D)５員又は６員複素環
であり、
R5が
(A) フェニル（必要により下記の基から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい:
a) C1-6 アルキル;
b)C3-6 シクロアルキル;
c)-OR9;
d)-CN;
e)-CF3; 及び
f)-ハロ）又は
(B) ピリジニル又はピリミジニル（それぞれ必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよい:
a) C1-6 アルキル;
b)C3-6シクロアルキル;
c)-OR9;
d)-CN;
e)-CF3;
f)-ハロ; 及び
g)-NR7R8）
であり、かつ
Ｗがフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピペリジニル又はC3-12 シクロアルキル（それぞれ必要により下記の基から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい:
a) C1-6 アルキル;
b)C3-6 シクロアルキル;
c)-OR9;
d)-CN;
e)-CF3;
f)-ハロ;
g)-NR7R8
h) -C(O)OR9; 及び
i)-C(O)N(R9)2）
であり、
R6が
(A) C1-3 アルキル（必要により下記の基から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい:
a)C3-6 シクロアルキル; 
b)-OR9 及び
c)-CN ）又は
(B) C3-6シクロアルキル;
であり、
R7、R8及びR9がそれぞれ独立に
(A) -H; 又は
(B) C1-3 アルキル
であり、かつ
ｎが２である、請求項１記載の式 (I)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項８】
R1が-S(O)nR6又は-S(O)nNR7R8 であり、かつ
R2及びR3がＨであり、
R4が
(A) C1-6 アルキル（必要によりC3-6 シクロアルキル、-CF3、及びC1-3 アルコキシから選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい）; 又は
(B) C3-6 シクロアルキル（必要によりC1-6 アルキル、-CN 、及びハロから選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい）; 又は
(C) ５員複素環
であり、
R5がピリミジニル（必要により下記の基から選ばれた１個、２個又は３個の基で置換されていてもよい:
a) C1-6 アルキル;
b)C3-6 シクロアルキル;
c)-OR9;
d)-CF3; 及び
e)-NR7R8）
であり、
Ｗがフェニル、ピリジニル、ピリミジニル又はピペリジニルであり、
R6がC1-3 アルキルであり、
R7、R8、R9がそれぞれ独立に
(A) -H; 又は
(B) C1-3 アルキル
であり、かつ
ｎが２である、請求項１記載の式 (I)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項９】
下記の表中の化合物から選ばれた化合物、又はその医薬上許される塩。
【化２】
2017511357.tif 000005
2017511357.tif 000006
2017511357.tif 000007
2017511357.tif 000008
2017511357.tif 000009
2017511357.tif 000010
2017511357.tif 000011
2017511357.tif 000012
2017511357.tif 000013
2017511357.tif 000014
2017511357.tif 000015
2017511357.tif 000016
2017511357.tif 000017
2017511357.tif 000018
2017511357.tif 000019
2017511357.tif 000020
2017511357.tif 000021
2017511357.tif 000022
2017511357.tif 000023
2017511357.tif 000024
2017511357.tif 000025
2017511357.tif 000026
2017511357.tif 000027
【請求項１０】
化合物が、
2017511357.tif 000028
である、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許される塩。
【請求項１１】
化合物が、
2017511357.tif 000029
である、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許される塩。
【請求項１２】
化合物が、
2017511357.tif 000030
である、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許される塩。
【請求項１３】
化合物が、
2017511357.tif 000031
である、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許される塩。
【請求項１４】
化合物が、
2017511357.tif 000032
である、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許される塩。
【請求項１５】
化合物が、
2017511357.tif 000033
である、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許される塩。
【請求項１６】
化合物が、
2017511357.tif 000034
である、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許される塩。
【請求項１７】
化合物が、
2017511357.tif 000035
である、請求項１に記載の化合物又はその医薬上許される塩。
【請求項１８】
請求項１から１７のいずれかに記載の化合物、又はその医薬上許される塩、及び任意に少なくとも一種の医薬上許される担体を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１９】
患者の自己免疫疾患又はアレルギー性疾患を治療するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
自己免疫疾患又はアレルギー性疾患が慢性関節リウマチ、乾癬、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、硬化症、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性湿疹、多発性硬化症、若年性慢性関節リウマチ、若年性突発性関節炎、Ｉ型糖尿病、炎症性腸疾患、移植片対宿主疾患、乾癬性関節炎、反応性関節炎、強直性脊椎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎及び非放射線写真脊椎関節症から選ばれる、請求項１９記載の医薬組成物。