【手続補正書】
【提出日】平成29年7月6日(2017.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１６７】
2016526571.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式Ｉにおいて、各場合について独立して、
環Ａは、縮合したヘテロシクロアルキル環であり；
環Ｂは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリール環であり；
環Ｃは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはオキソであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；
ｎ、ｏおよびｐは、０および４を含めて０〜４の整数であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｒ７、ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＣＮ、またはＳＯ２Ｒ７である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、またはオキソである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ１は、ＣＨ３、Ｆ、またはオキソである、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ２は、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ３はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ３はＣＨ３である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
環Ａは
【化１６９−１】
2016526571.tif 000002
【化１６９−２】
2016526571.tif 000003
である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
環Ｂはアリール環である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
環Ｂはヘテロアリール環である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
環Ｂはフェニル環である、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
環Ｂは
【化１７０−１】
2016526571.tif 000004
【化１７０−２】
2016526571.tif 000005
である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
環Ｂは、ピリジル、チアゾール、ピリミジン、ピラゾール、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピリダジン、またはピラジン環である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
環Ｂは
【化１７１】
2016526571.tif 000006
である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
環Ｃは置換または非置換のアリール環である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
環Ｃは
【化１７２】
2016526571.tif 000007
であり
環Ｃにおいて：
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；あるいは
Ｒ４とＲ５またはＲ５とＲ６の２つの存在が、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはハロである、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、またはＦである、請求項１６または１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、またはＣＦ３である、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項１６〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２２】
Ｒ６は、Ｈ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ（ＣＨ３）２、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、
【化１７３】
2016526571.tif 000008
である、請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２３】
Ｒ４とＲ５が、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成する、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２４】
環Ｃは
【化１７４】
2016526571.tif 000009
である、請求項２３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２５】
Ｒ５とＲ６が、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成する、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
環Ｃは
【化１７５】
2016526571.tif 000010
である、請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
【化１７６】
2016526571.tif 000011
は：
【化１７７−１】
2016526571.tif 000012
【化１７７−２】
2016526571.tif 000013
【化１７７−３】
2016526571.tif 000014
から選択される、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８】
環Ｃは置換または非置換のヘテロアリール環である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
環Ｃはピリジルまたはキノリン環である、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３０】
環Ｃは：
【化１７８−１】
2016526571.tif 000015
【化１７８−２】
2016526571.tif 000016
から選択される、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１】
式ＩＡ：
【化１７９】
2016526571.tif 000017
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式ＩＡにおいて、各場合について独立して、
環Ｂは、アリールまたはヘテロアリール環であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
ｏは、０および４を含めて０〜４の整数であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｒ７、ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＣＮ、またはＳＯ２Ｒ７である、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２】
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項３１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３３】
Ｒ２は、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項３１または３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４】
環Ｂはアリール環である、請求項３１〜３３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３５】
環Ｂはヘテロアリール環である、請求項３１〜３３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３６】
環Ｂはフェニル環である、請求項３４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３７】
環Ｂは
【化１８０−１】
2016526571.tif 000018
【化１８０−２】
2016526571.tif 000019
である、請求項３６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８】
環Ｂは、ピリジル、チアゾール、ピリミジン、ピラゾール、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピリダジン、またはピラジン環である、請求項３５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９】
環Ｂは
【化１８１−１】
2016526571.tif 000020
【化１８１−２】
2016526571.tif 000021
【化１８１−３】
2016526571.tif 000022
である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４０】
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１】
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、またはＣＦ３である、請求項３１〜４０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２】
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項３１〜４０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４３】
Ｒ６は、Ｈ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ（ＣＨ３）２、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、
【化１８２−１】
2016526571.tif 000023
【化１８２−２】
2016526571.tif 000024
である、請求項３１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４４】
【化１８３】
2016526571.tif 000025
は：
【化１８４−１】
2016526571.tif 000026
【化１８４−２】
2016526571.tif 000027
【化１８４−３】
2016526571.tif 000028
から選択される、請求項３１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４５】
式ＩＢ：
【化１８５】
2016526571.tif 000029
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式ＩＢにおいて、各場合について独立して、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
ｏは、０および４を含めて０〜４の整数であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
Ｒ８は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｒ７、ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＣＮ、またはＳＯ２Ｒ７である、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６】
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項４５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４７】
Ｒ２は、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項４５または４６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４８】
Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、またはＣＮである、請求項４５〜４７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９】
ｏは、０、１または２である、請求項４５〜４７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５０】
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４５〜４９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５１】
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、またはＣＦ３である、請求項４５〜５０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５２】
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項４５〜５１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５３】
Ｒ６は、Ｈ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ（ＣＨ３）２、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、
【化１８６】
2016526571.tif 000030
である、請求項４５〜５２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５４】
【化１８７】
2016526571.tif 000031
は：
【化１８８−１】
2016526571.tif 000032
【化１８８−２】
2016526571.tif 000033
から選択される、請求項４５〜５３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５５】
式ＩＣ：
【化１８９】
2016526571.tif 000034
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式ＩＣにおいて、各場合について独立して、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
ｏは、０および４を含めて０〜４の整数であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｒ７、ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＣＮ、またはＳＯ２Ｒ７である、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５６】
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項５５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５７】
Ｒ２は、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項５５または５６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５８】
ｏは、０、１、または２である、請求項５５〜５７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５９】
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５５〜５８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６０】
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、またはＣＦ３である、請求項５５〜５９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６１】
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項５５〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６２】
Ｒ６は、Ｈ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ（ＣＨ３）２、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、
【化１９０−１】
2016526571.tif 000035
【化１９０−２】
2016526571.tif 000036
である、請求項５５〜６１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６３】
【化１９１】
2016526571.tif 000037
は：
【化１９２−１】
2016526571.tif 000038
【化１９２−２】
2016526571.tif 000039
【化１９２−３】
2016526571.tif 000040
から選択される、請求項５５〜６２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６４】
【表５−１】
2016526571.tif 000041
【表５−２】
2016526571.tif 000042
【表５−３】
2016526571.tif 000043
【表５−４】
2016526571.tif 000044
【表５−５】
2016526571.tif 000045
【表５−６】
2016526571.tif 000046
【表５−７】
2016526571.tif 000047
【表５−８】
2016526571.tif 000048
【表５−９】
2016526571.tif 000049
【表５−１０】
2016526571.tif 000050
【表５−１１】
2016526571.tif 000051
【表５−１２】
2016526571.tif 000052
【表５−１３】
2016526571.tif 000053
【表５−１４】
2016526571.tif 000054
【表５−１５】
2016526571.tif 000055
【表５−１６】
2016526571.tif 000056
【表５−１７】
2016526571.tif 000057
【表５−１８】
2016526571.tif 000058
【表５−１９】
2016526571.tif 000059
【表５−２０】
2016526571.tif 000060
【表５−２１】
2016526571.tif 000061
【表５−２２】
2016526571.tif 000062
【表５−２３】
2016526571.tif 000063
【表５−２４】
2016526571.tif 000064
【表５−２５】
2016526571.tif 000065
【表５−２６】
2016526571.tif 000066
【表５−２７】
2016526571.tif 000067
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６５】
【表６−１】
2016526571.tif 000068
【表６−２】
2016526571.tif 000069
【表６−３】
2016526571.tif 000070
【表６−４】
2016526571.tif 000071
【表６−５】
2016526571.tif 000072
【表６−６】
2016526571.tif 000073
【表６−７】
2016526571.tif 000074
【表６−８】
2016526571.tif 000075
【表６−９】
2016526571.tif 000076
【表６−１０】
2016526571.tif 000077
【表６−１１】
2016526571.tif 000078
【表６−１２】
2016526571.tif 000079
【表６−１３】
2016526571.tif 000080
【表６−１４】
2016526571.tif 000081
【表６−１５】
2016526571.tif 000082
【表６−１６】
2016526571.tif 000083
【表６−１７】
2016526571.tif 000084
【表６−１８】
2016526571.tif 000085
【表６−１９】
2016526571.tif 000086
【表６−２０】
2016526571.tif 000087
【表６−２１】
2016526571.tif 000088
【表６−２２】
2016526571.tif 000089
【表６−２３】
2016526571.tif 000090
【表６−２４】
2016526571.tif 000091
【表６−２５】
2016526571.tif 000092
【表６−２６】
2016526571.tif 000093
【表６−２７】
2016526571.tif 000094
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６６】
請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項６７】
電位開口型ナトリウムイオンチャネルを：
患者；または
生物学的サンプル；
において阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または請求項６６に組成物を含み、該組成物は、該患者に投与されるか、または該生物学的サンプルと接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項６８】
前記電位開口型ナトリウムイオンチャネルがＮａＶ１．７である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害、不安症、うつ病、双極性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、ストレスもしくは運動誘発性狭心症、動悸、高血圧、片頭痛、または異常な胃腸運動性に罹患している被験体において、疼痛を処置するかまたはその重篤度を軽減するための組成物であって、有効量の請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または請求項６６に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項７０】
大腿骨癌性疼痛；非悪性慢性骨痛；慢性関節リウマチ；変形性関節症；脊髄狭窄；神経障害性腰痛；神経障害性腰痛；筋筋膜性疼痛症候群；線維筋痛症；側頭下顎関節痛；慢性内臓痛、腹痛；膵臓痛；ＩＢＳ痛；慢性および急性頭痛；片頭痛；緊張性頭痛、群発性頭痛；慢性および急性神経障害性疼痛、ヘルペス後神経痛；糖尿病性ニューロパチー；ＨＩＶ関連ニューロパチー；三叉神経痛；シャルコー−マリートゥースニューロパチー；遺伝性感覚ニューロパチー；末梢神経損傷；疼痛性神経腫；異所性近位および遠位興奮；神経根症；化学療法誘発性神経障害性疼痛；放射線療法誘発性神経障害性疼痛；乳房切除後疼痛；中枢性疼痛；脊髄損傷疼痛；卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻肢痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋骨格疼痛；関節痛；機械的腰痛；頸痛；腱炎；損傷／運動痛；急性内臓痛、腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア；胸痛、心臓痛；骨盤痛、腎疝痛、急性の産科的疼痛、陣痛；帝王切開疼痛；急性の炎症性、熱傷、および外傷疼痛；急性間欠的疼痛、子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛：鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突出痛；口腔顔面痛、副鼻腔炎痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）疼痛；うつ病の疼痛；らい病疼痛；ベーチェット病疼痛；有痛脂肪症；静脈炎疼痛；ギランバレー疼痛；痛む脚と動く足趾；ハグルンド症候群；肢端紅痛症疼痛；ファブリー病疼痛；膀胱および泌尿生殖器疾患、尿失禁；機能亢進膀胱；有痛性膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；前立腺炎；複合性局所疼痛症候群（ＣＲＰＳ）Ｉ型およびＩＩ型；広範痛症、発作性激痛症、そう痒、耳鳴、または狭心症誘発性疼痛に罹患している被験体において疼痛を処置するかまたはその重篤度を軽減するための、請求項６９に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
このような化合物および薬学的に受容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害、不安症、うつ病、双極性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、ストレスもしくは運動誘発性狭心症、動悸、高血圧、片頭痛、または異常な胃腸運動性が挙げられるが、これらに限定されない、種々の疾患、障害、または状態を処置するため、またはこれらの重篤度を軽減するために有用である。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ：
【化１６７】
2016526571.tif 000095
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式Ｉにおいて、各場合について独立して、
環Ａは、縮合したシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環であり；
環Ｂは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリール環であり；
環Ｃは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリール環であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはオキソであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；
ｎ、ｏおよびｐは、０および４を含めて０〜４の整数であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｒ７、ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＣＮ、またはＳＯ２Ｒ７である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、またはオキソである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１は、ＣＨ３、Ｆ、またはオキソである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２は、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３はＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ３はＣＨ３である、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
環Ａは縮合シクロアルキル環である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
環Ａは縮合ヘテロシクロアルキル環である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
環Ａは
【化１６８】
2016526571.tif 000096
である、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
環Ａは
【化１６９−１】
2016526571.tif 000097
【化１６９−２】
2016526571.tif 000098
である、項目９に記載の化合物。
（項目１２）
環Ｂはアリール環である、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
環Ｂはヘテロアリール環である、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
環Ｂはフェニル環である、項目１２に記載の化合物。
（項目１５）
環Ｂは
【化１７０−１】
2016526571.tif 000099
【化１７０−２】
2016526571.tif 000100
である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
環Ｂは、ピリジル、チアゾール、ピリミジン、ピラゾール、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピリダジン、またはピラジン環である、項目１３に記載の化合物。
（項目１７）
環Ｂは
【化１７１】
2016526571.tif 000101
である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
環Ｃは置換または非置換のアリール環である、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
環Ｃは
【化１７２】
2016526571.tif 000102
であり
環Ｃにおいて：
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；あるいは
Ｒ４とＲ５またはＲ５とＲ６の２つの存在が、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成する、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはハロである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、またはＦである、項目１９または２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、またはＣＦ３である、項目１９〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目１９〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ６は、Ｈ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ（ＣＨ３）２、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、
【化１７３】
2016526571.tif 000103
である、項目１９〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ４とＲ５が、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成する、項目１９に記載の化合物。
（項目２７）
環Ｃは
【化１７４】
2016526571.tif 000104
である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ５とＲ６が、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成する、項目１９に記載の化合物。
（項目２９）
環Ｃは
【化１７５】
2016526571.tif 000105
である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
【化１７６】
2016526571.tif 000106
は：
【化１７７−１】
2016526571.tif 000107
【化１７７−２】
2016526571.tif 000108
【化１７７−３】
2016526571.tif 000109
から選択される、項目１９に記載の化合物。
（項目３１）
環Ｃは置換または非置換のヘテロアリール環である、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
環Ｃはピリジルまたはキノリン環である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
環Ｃは：
【化１７８−１】
2016526571.tif 000110
【化１７８−２】
2016526571.tif 000111
から選択される、項目３１に記載の化合物。
（項目３４）
式ＩＡ：
【化１７９】
2016526571.tif 000112
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式ＩＡにおいて、各場合について独立して、
環Ｂは、アリールまたはヘテロアリール環であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
ｏは、０および４を含めて０〜４の整数であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｒ７、ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＣＮ、またはＳＯ２Ｒ７である、
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３５）
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ２は、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、項目３４または３５に記載の化合物。
（項目３７）
環Ｂはアリール環である、項目３４〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
環Ｂはヘテロアリール環である、項目３４〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
環Ｂはフェニル環である、項目３７に記載の化合物。
（項目４０）
環Ｂは
【化１８０−１】
2016526571.tif 000113
【化１８０−２】
2016526571.tif 000114
である、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
環Ｂは、ピリジル、チアゾール、ピリミジン、ピラゾール、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピリダジン、またはピラジン環である、項目３８に記載の化合物。
（項目４２）
環Ｂは
【化１８１−１】
2016526571.tif 000115
【化１８１−２】
2016526571.tif 000116
【化１８１−３】
2016526571.tif 000117
である、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目３４〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、またはＣＦ３である、項目３４〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目３４〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ６は、Ｈ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ（ＣＨ３）２、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、
【化１８２−１】
2016526571.tif 000118
【化１８２−２】
2016526571.tif 000119
である、項目３４〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４７）
【化１８３】
2016526571.tif 000120
は：
【化１８４−１】
2016526571.tif 000121
【化１８４−２】
2016526571.tif 000122
【化１８４−３】
2016526571.tif 000123
から選択される、項目３４〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４８）
式ＩＢ：
【化１８５】
2016526571.tif 000124
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式ＩＢにおいて、各場合について独立して、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
ｏは、０および４を含めて０〜４の整数であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
Ｒ８は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｒ７、ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＣＮ、またはＳＯ２Ｒ７である、
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４９）
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ２は、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、項目４８または４９に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、またはＣＮである、項目４８〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５２）
ｏは、０、１または２である、項目４８〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目４８〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、またはＣＦ３である、項目４８〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目４８〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ６は、Ｈ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ（ＣＨ３）２、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、
【化１８６】
2016526571.tif 000125
である、項目４８〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５７）
【化１８７】
2016526571.tif 000126
は：
【化１８８−１】
2016526571.tif 000127
【化１８８−２】
2016526571.tif 000128
から選択される、項目４８〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５８）
式ＩＣ：
【化１８９】
2016526571.tif 000129
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式ＩＣにおいて、各場合について独立して、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
ｏは、０および４を含めて０〜４の整数であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｒ７、ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＣＮ、またはＳＯ２Ｒ７である、
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５９）
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、または（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ２は、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、項目５８または５９に記載の化合物。
（項目６１）
ｏは、０、１、または２である、項目５８〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、またはフルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目５８〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、またはＣＦ３である、項目５８〜６２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フルオロ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８もしくはフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで、３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目５８〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ６は、Ｈ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ（ＣＨ３）２、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯｔＢｕ、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ２ＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ２ＣＨＦ２、
【化１９０−１】
2016526571.tif 000130
【化１９０−２】
2016526571.tif 000131
である、項目５８〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６６）
【化１９１】
2016526571.tif 000132
は：
【化１９２−１】
2016526571.tif 000133
【化１９２−２】
2016526571.tif 000134
【化１９２−３】
2016526571.tif 000135
から選択される、項目５８〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６７）
【表５−１】
2016526571.tif 000136
【表５−２】
2016526571.tif 000137
【表５−３】
2016526571.tif 000138
【表５−４】
2016526571.tif 000139
【表５−５】
2016526571.tif 000140
【表５−６】
2016526571.tif 000141
【表５−７】
2016526571.tif 000142
【表５−８】
2016526571.tif 000143
【表５−９】
2016526571.tif 000144
【表５−１０】
2016526571.tif 000145
【表５−１１】
2016526571.tif 000146
【表５−１２】
2016526571.tif 000147
【表５−１３】
2016526571.tif 000148
【表５−１４】
2016526571.tif 000149
【表５−１５】
2016526571.tif 000150
【表５−１６】
2016526571.tif 000151
【表５−１７】
2016526571.tif 000152
【表５−１８】
2016526571.tif 000153
【表５−１９】
2016526571.tif 000154
【表５−２０】
2016526571.tif 000155
【表５−２１】
2016526571.tif 000156
【表５−２２】
2016526571.tif 000157
【表５−２３】
2016526571.tif 000158
【表５−２４】
2016526571.tif 000159
【表５−２５】
2016526571.tif 000160
【表５−２６】
2016526571.tif 000161
【表５−２７】
2016526571.tif 000162
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６８）
【表６−１】
2016526571.tif 000163
【表６−２】
2016526571.tif 000164
【表６−３】
2016526571.tif 000165
【表６−４】
2016526571.tif 000166
【表６−５】
2016526571.tif 000167
【表６−６】
2016526571.tif 000168
【表６−７】
2016526571.tif 000169
【表６−８】
2016526571.tif 000170
【表６−９】
2016526571.tif 000171
【表６−１０】
2016526571.tif 000172
【表６−１１】
2016526571.tif 000173
【表６−１２】
2016526571.tif 000174
【表６−１３】
2016526571.tif 000175
【表６−１４】
2016526571.tif 000176
【表６−１５】
2016526571.tif 000177
【表６−１６】
2016526571.tif 000178
【表６−１７】
2016526571.tif 000179
【表６−１８】
2016526571.tif 000180
【表６−１９】
2016526571.tif 000181
【表６−２０】
2016526571.tif 000182
【表６−２１】
2016526571.tif 000183
【表６−２２】
2016526571.tif 000184
【表６−２３】
2016526571.tif 000185
【表６−２４】
2016526571.tif 000186
【表６−２５】
2016526571.tif 000187
【表６−２６】
2016526571.tif 000188
【表６−２７】
2016526571.tif 000189
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６９）
項目１〜６８のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
（項目７０）
電位開口型ナトリウムイオンチャネルを：
患者；または
生物学的サンプル；
において阻害する方法であって、項目１〜６９のいずれか１項に記載の化合物または組成物を、該患者に投与するか、または該生物学的サンプルと接触させることを含む方法。
（項目７１）
前記電位開口型ナトリウムイオンチャネルがＮａＶ１．７である、項目７０に記載の方法。
（項目７２）
急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害、不安症、うつ病、双極性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、ストレスもしくは運動誘発性狭心症、動悸、高血圧、片頭痛、または異常な胃腸運動性に罹患している被験体において、疼痛を処置するかまたはその重篤度を軽減する方法であって、有効量の項目１〜６９のいずれか１項に記載の化合物または組成物を投与することを含む方法。
（項目７３）
大腿骨癌性疼痛；非悪性慢性骨痛；慢性関節リウマチ；変形性関節症；脊髄狭窄；神経障害性腰痛；神経障害性腰痛；筋筋膜性疼痛症候群；線維筋痛症；側頭下顎関節痛；慢性内臓痛、腹痛；膵臓痛；ＩＢＳ痛；慢性および急性頭痛；片頭痛；緊張性頭痛、群発性頭痛；慢性および急性神経障害性疼痛、ヘルペス後神経痛；糖尿病性ニューロパチー；ＨＩＶ関連ニューロパチー；三叉神経痛；シャルコー−マリートゥースニューロパチー；遺伝性感覚ニューロパチー；末梢神経損傷；疼痛性神経腫；異所性近位および遠位興奮；神経根症；化学療法誘発性神経障害性疼痛；放射線療法誘発性神経障害性疼痛；乳房切除後疼痛；中枢性疼痛；脊髄損傷疼痛；卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻肢痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋骨格疼痛；関節痛；機械的腰痛；頸痛；腱炎；損傷／運動痛；急性内臓痛、腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア；胸痛、心臓痛；骨盤痛、腎疝痛、急性の産科的疼痛、陣痛；帝王切開疼痛；急性の炎症性、熱傷、および外傷疼痛；急性間欠的疼痛、子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛：鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突出痛；口腔顔面痛、副鼻腔炎痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）疼痛；うつ病の疼痛；らい病疼痛；ベーチェット病疼痛；有痛脂肪症；静脈炎疼痛；ギランバレー疼痛；痛む脚と動く足趾；ハグルンド症候群；肢端紅痛症疼痛；ファブリー病疼痛；膀胱および泌尿生殖器疾患、尿失禁；機能亢進膀胱；有痛性膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；前立腺炎；複合性局所疼痛症候群（ＣＲＰＳ）Ｉ型およびＩＩ型；広範痛症、発作性激痛症、そう痒、耳鳴、または狭心症誘発性疼痛に罹患している被験体において疼痛を処置するかまたはその重篤度を軽減するために使用される、項目７２に記載の方法。