【手続補正書】
【提出日】平成29年6月30日(2017.6.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
2016523922.tif 000001
〔式中、
Ａ１およびＡ２はＣＲ１であり；
Ａ３はＮおよびＣＲ１から独立して選択され；
Ｂは−Ｏ−、−ＣＲ３Ｒ４Ｏ−、−ＯＣＲ３Ｒ４−、−ＮＲａ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ−、−ＮＲａＣ(Ｏ)−および−Ｓ−から独立して選択され；
Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＮＲ５(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＯ(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−および−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＣ(Ｏ)(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−から独立して選択され；
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣＮ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４はＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルケニル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキニル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、(ＣＨ２)ｒＣＮ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
Ｒ８はＣ３−１０カルボシクリルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択され；
ｓは、各々、１および２から独立して選択される。ただし、ｓとｑが同じ記号内にあるとき、ｓ＋ｑ≦３である。〕
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式(II)
【化２】
2016523922.tif 000002
〔式中、
Ｂは−Ｏ−および−ＮＲａ−から独立して選択され；
Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑであり；
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ５はＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ８はフェニル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキル、−ＯＲｂおよび−ＣＮから独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｂは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＨから独立して選択され；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式(III)
【化３】
2016523922.tif 000003
〔式中、
Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＮＲ５−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＯ−および−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＣ(Ｏ)−から独立して選択され；
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂおよび−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４はＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルケニルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキニルから独立して選択され；
Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
Ｒ８はアリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択され；
ｓは、各々、１および２から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式(IV)
【化４】
2016523922.tif 000004
〔式中、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂおよび−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮおよびＮＲａＲａから独立して選択され；
Ｒ３はＨ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルケニルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキニルから独立して選択され；
Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、１および２から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
を有する、請求項３に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２がＨであり；
Ｒ３がＨおよびＭｅから独立して選択され；
Ｒ５がＨであり；
Ｒ６およびＲ７がＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ６およびＲ７が、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基がシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールが０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９が、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環が０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａが、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａが、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂが、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃが、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄが、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆが、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐが、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑが、各々、１および２から独立して選択され；
ｒが、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される、
請求項４に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ６およびＲ７がＨおよび０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールが０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９が、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環が０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａが、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａが、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂが、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃが、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄが、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆが、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐが、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑが、各々、１および２から独立して選択され；
ｒが、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される、
請求項５に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式(Ｖ)
【化５】
2016523922.tif 000005
〔式中、
Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＮＲ５−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＯ−および−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＣ(Ｏ)−から独立して選択され；
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂおよび−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ３−６カルボシクリルから独立して選択され；
Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
Ｒ８はアリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択され；
ｓは、各々、１および２から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式(VIａ)
【化６】
2016523922.tif 000006
〔式中、
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒｂおよび−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４はＨ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ３−６シクロアルキルから独立して選択され；
Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、１および２から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
を有する、請求項７に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式(VII)
【化７】
2016523922.tif 000007
〔式中、
Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＮＲ５−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＯ−および−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＣ(Ｏ)−から独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
Ｒ８はアリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択され；
ｓは、各々、１および２から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式(VIII)
【化８】
2016523922.tif 000008
〔式中、
Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＮＲ５−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＯ−および−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＣ(Ｏ)−から独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａおよび−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
Ｒ８はアリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択され；
ｓは、各々、１および２から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式(IX)
【化９】
2016523922.tif 000009
〔式中、
Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＮＲ５−、−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＯ−および−(ＣＲ６Ｒ７)ｓＣ(Ｏ)−から独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４はＨ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルケニルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキニルから独立して選択され；
Ｒ５はＨ、場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、ＣＮ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、および−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃで置換されていてよいＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となってシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基はシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々０〜５個のＲｅで置換されており；
Ｒ８はアリール、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択され；
ｓは、各々、１および２から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑであり；
Ｒ１およびＲ２がＨであり；
Ｒ３およびＲ４がＨおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され
Ｒ５がＨであり；
Ｒ６およびＲ７がＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ８がアリールおよびヘテロシクリルから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；および
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＣ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される、
請求項１１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
式(Ｘ)
【化１０】
2016523922.tif 000010
〔式中、
Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑであり；
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ５はＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨおよび０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ８は０〜５個のＲ９で置換されているアリールであり；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
下記から選択される、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩：
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−フェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−フェネチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フェニルプロピル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）シクロプロピル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロフェネチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェネチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メトキシフェネチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシフェネチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フェノキシエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ベンジルピロリジン−３−イル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（フラン−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メチルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メチルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ニトロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ニトロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（ビフェニル−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（ビフェニル−３−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−スルファモイルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−アミノベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェネチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（フェニルアミノ）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（チオフェン−２−イル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−フェネチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ブロモベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メチルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２，４−ジメトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジメトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロフェネチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フェニルプロパン−２−イル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（５−メトキシ−２−オキソインドリン−３−イル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−エトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（２−メトキシエトキシ）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−イソプロポキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フェノキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）プロピル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）シクロヘキシル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（３−メトキシフェニル）プロパン−２−イル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−３−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（３−エトキシフェニル）−４−メチルシクロヘキシル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（３−エトキシフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−スルファモイルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（Ｎ−エチルスルファモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソ−２−ｏ−トリルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−フェニルイソオキサゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−メチルチオフェン−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソ−２−フェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（チオフェン−３−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（３−ニトロフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（４−ブロモフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソ−２−（ピリジン−３−イル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（４−クロロフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（４−ニトロフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（メチルスルホニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（モルホリン−４−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロ−３−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２，６−ジフルオロ−３−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−エトキシフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（３−エトキシフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（チアゾール−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）−５−ｔｅｒｔ−ブチルフラン−２−カルボン酸；
Ｎ−（（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（オキサゾール−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−ブロモチオフェン−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（３−フルオロフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（５−フルオロ−２−メチルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（フラン−３−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−（２−フルオロフェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−ブロモチアゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−（フラン−２−イル）イソオキサゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（３−（メトキシメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
４−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）−２，５−ジメチルフラン−３−カルボン酸；
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（３−クロロチオフェン−２−イル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−クロロベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−ブロモ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−アミノ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（２，５−ジメチルフラン−３−イル）メチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（メチルスルホンアミド）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−メチル  ２−（２−クロロフェニル）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）アセテート；
（Ｓ）−２−（２−クロロフェニル）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）酢酸；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−メチル  ２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−２−フェニルアセテート；
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル  ２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−３−フェニルプロパノエート；
（Ｒ）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−３−フェニルプロパン酸；
（Ｓ）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−２−フェニル酢酸；
（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル  ２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−３−フェニルプロパノエート；
（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノ−２−オキソ−１−フェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−メチル  ２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−４−フェニルブタノエート；
（Ｒ）−Ｎ−（１−アミノ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）−３−フェニルプロパン酸；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）−２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノ−１−（２−クロロフェニル）−２−オキソエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−メチル  ２−（２−クロロフェニル）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）アセテート；
（Ｒ）−２−（２−クロロフェニル）−２−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）酢酸；
メチル  ３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）ベンゾエート；
３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）安息香酸；
Ｎ−（３−（メチルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイルベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（エチルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（ジメチルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（ピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（アゼチジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（エチル（メチル）カルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（２−メトキシエチル）（メチル）カルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（ピペリジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（モルホリン−４−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（シクロプロピルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（３−メトキシアゼチジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（３−メトキシピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−カルボニル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
エチル  ２−（３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）フェニル）チアゾール−４−カルボキシレート；
２−（３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）フェニル）チアゾール−４−カルボン酸；
Ｎ−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（２−（アゼチジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
メチル  ３−（３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）フェニル）フラン−２−カルボキシレート；
Ｎ−（３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（２−メトキシチアゾール−４−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（２−（メチルスルホニル）ピリミジン−５−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
エチル  ２−（３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）フェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ３−（３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）フェニル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−カルボキシレート；
Ｎ−（３−（１，４−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
エチル  ２−（３−（（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）フェニル）オキサゾール−４−カルボキシレート；
メチル  ３−（（５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）ベンゾエート；
３−（（５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）安息香酸；
Ｎ−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルカルバモイル）ベンジル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（シクロプロピルカルバモイル）ベンジル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（エチルカルバモイル）ベンジル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイルベンジル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（シクロプロピルメチルカルバモイル）ベンジル）−５−メチル−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（３−（メチルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（３−（１−メチルシクロプロピルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（３−（（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イル）メチルカルバモイル）ベンジル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（±）−Ｎ−（１−（６−メトキシピリジン−２−イル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−フェニルピロリジン−３−イル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
メチル  ３−（（６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）ベンゾエート；
３−（（６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）安息香酸；
Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（エチルカルバモイル）−４−フルオロベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（エチルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（メチルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（（１−エチルピロリジン−２−イル）メチルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
メチル  ５−（（６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロベンゾエート；
Ｎ−（３−（１−メチルアゼチジン−３−イルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
５−（（６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロ安息香酸；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（ピロリジン−２−イルメチルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
メチル  ３−（（６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）ベンゾエート；
３−（（６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）安息香酸；
６−エチル−Ｎ−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
メチル  ３−（（６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）ベンゾエート；
３−（（６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）安息香酸；
Ｎ−（（Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−（３−（メチルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（エチルカルバモイル）ベンジル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（シクロプロピルメチルカルバモイル）ベンジル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−（３−（１−メチルシクロプロピルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイルベンジル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（シクロプロピルカルバモイル）ベンジル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルカルバモイル）ベンジル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−（（Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（Ｓ）−１−エチルピロリジン−２−イル）メチルカルバモイル）ベンジル）−６−メチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
５−（（６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロ安息香酸；
６−エチル−Ｎ−（３−（エチルカルバモイル）−４−フルオロベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−シアノベンジル）−６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−シクロプロピル−Ｎ−（（Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）シクロプロピル）−６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−シクロプロピル−Ｎ−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−シクロプロピル−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−シクロプロピル−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−６−シクロプロピル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−シアノベンジル）−６−シクロプロピル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−（（Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−シクロプロピル−Ｎ−（（Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−６−エチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−６−シクロプロピル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）シクロプロピル）−６−シクロプロピル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−アリル−Ｎ−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
メチル  ３−（（６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド）メチル）ベンゾエート；
（±）−Ｎ−（１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）エチル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−フェニルピロリジン−３−イル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルカルバモイル）ベンジル）−６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド；
３−（（６Ｈ−イソクロメノ［４，３−ｄ］ピリミジン−８−カルボキサミド）メチル）安息香酸；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−５−オキソ−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−オキソ−Ｎ−（１−フェニルエチル）−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−５−オキソ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−５−オキソ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−エチル−５−オキソ−Ｎ−（１−フェニルエチル）−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
２−アセトアミド−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（２−クロロ−５−フルオロフェニル）メチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（６−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−シクロプロピル−Ｎ−｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］メチル｝−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
２−フルオロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−（｛３−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝メチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−（｛３−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝メチル）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−｛［３−（エチルカルバモイル）−４−フルオロフェニル］メチル｝−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−｛［３−（エチルカルバモイル）−４−フルオロフェニル］メチル｝−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
６，６−ジメチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−６，６−ジメチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
２−アセトアミド−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−６，６−ジメチル−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
２−アミノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
２−アセトアミド−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
２−（３−メチルブタンアミド）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−２−（３−フェニルプロパンアミド）−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
２−［３−（モルホリン−４−イル）プロパンアミド］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−カルボキサミド；
メチル  Ｎ−（８−｛［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］カルバモイル｝−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）カルバメート；
プロパン−２−イル  Ｎ−（８−｛［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］カルバモイル｝−６Ｈ−イソクロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル）カルバメート；
（Ｒ）−６−アリル−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−５−オキソ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−５−オキソ−６−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−６−（２−ヒドロキシエチル）−５−オキソ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
６−（２−メトキシエチル）−５−オキソ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］２，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
６−（２−メトキシエチル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−５−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］２，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−５−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］２，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−５−メチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，７］ナフチリジン−８−カルボキサミド；
５−エチル−Ｎ−［（３−メトキシフェニル）メチル］−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（３−メトキシフェニル）メチル］−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）メチル］−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
６−オキソ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）メチル］−５−メチル−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（３−メトキシフェニル）メチル］−５−メチル−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
５−エチル−６−オキソ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
５−エチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−６−オキソ−５Ｈ，６Ｈ−ベンゾ［ｃ］１，７−ナフチリジン−８−カルボキサミド；
Ｎ−［（３−メトキシフェニル）メチル］−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−（３−メトキシフェニル）プロピル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
エチル  ３−（３−メトキシフェニル）−３−（９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド）プロパノエート；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−９−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−９−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−９−メチル−Ｎ−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−９−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
９−メチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−９−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−９−（シクロプロピルメチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
９−エチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−４−フルオロ−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−４−フルオロ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−フルオロ−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
１−フルオロ−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−９−（２，２，２−トリフルオロエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−９−（２，２，２−トリフルオロエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−９−（２，２，２−トリフルオロエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
１−フルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−フルオロ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−１−フルオロ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−フルオロ−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
３−フルオロ−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−シアノベンジル）−１−フルオロ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−９−エチル−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
９−エチル−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−９−エチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−シアノベンジル）−９−エチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
９−エチル−Ｎ−（２−フルオロベンジル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−４−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−４−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド，ＴＦＡ；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド，ＴＦＡ；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−シアノベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（メチルスルホンアミド）ベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）メチル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−（３−メトキシフェニル）プロピル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−（３−メトキシベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−４−フルオロ−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
１−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）ベンゾフロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−９−（シアノメチル）−Ｎ−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−１−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−１−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−３−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−１−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−１−メチル−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−７−カルボキサミド。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれかに記載の１個以上の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
治療に使用するための、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
酵素ＲＯＣＫ２が関係する疾患の予防および／または処置における使用のための、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
癌、炎症、感染症、ＨＩＶ、勃起不全、心血管疾患および障害、高血圧、狭心症、脳虚血、脳血管攣縮、心筋虚血、冠血管攣縮、心不全、心筋肥大、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、脊髄傷害、神経変性、血栓性障害、喘息、緑内障および骨粗鬆症の予防および／または処置における使用ための、請求項１７に記載の化合物。