【手続補正書】
【提出日】平成29年10月25日(2017.10.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化７６】
2016537394.tif 000001
を有する化合物またはその塩および異性体であって、式中、
Ｒ１は、５〜６個の環員、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環であって、Ｒ１ａから各々独立して選択される１〜４個の基で必要に応じて置換されているヘテロアリール環であり；
各Ｒ１ａは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｎ−オキシドおよびＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
環Ｊは、アリール環、ならびに、５〜６個の環員ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環からなる群より選択され；
各Ｒ２は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＲ２ａＲ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａＲ２ｂ、−ＳＲ２ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、Ｃ３−８シクロアルキル、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するＣ３−８ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
あるいは、隣接する環原子上の２つのＲ２基が一体となって、５〜６個の環員、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該ヘテロシクロアルキル環は、１〜３個のＲ２ｃ基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２Ｃが、各々独立して、水素およびＣ１−６アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３ａが、独立してハロゲンであり；
下付き文字ｎは、０〜３の整数である、
化合物またはその塩および異性体。
【請求項２】
Ｒ１が、５〜６個の環員、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環であって、Ｒ１ａから各々独立して選択される１〜３個の基で必要に応じて置換されているヘテロアリール環であり；
各Ｒ１ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシおよびＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
環Ｊが、アリール環、ならびに、５〜６個の環員ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環からなる群より選択され；
各Ｒ２が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、−ＮＲ２ａＲ２ｂ、Ｃ３−８シクロアルキル、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するＣ３−８ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
あるいは、隣接する環原子上の２つのＲ２基が一体となって、５〜６個の環員、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該ヘテロシクロアルキル環は、１〜３個のＲ２ｃ基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２Ｃが、各々独立して、水素およびＣ１−６アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３ａが、独立してハロゲンであり；
下付き文字ｎが、０〜３の整数である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、５〜６個の環員、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環であって、Ｒ１ａから各々独立して選択される１〜２個の基で必要に応じて置換されているヘテロアリール環であり；
各Ｒ１ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲンおよびＣ１−６ハロアルキルからなる群より選択され；
環Ｊが、アリール環、ならびに、５〜６個の環員ならびにＮおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環からなる群より選択され；
各Ｒ２が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択され；
Ｒ３ａが、Ｆであり；
下付き文字ｎは、０〜１の整数である、
請求項１〜２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、５〜６個の環員、ならびにＮおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環であって、Ｒ１ａから各々独立して選択される１〜２個の基で必要に応じて置換されているヘテロアリール環であり；
各Ｒ１ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６ハロアルキルからなる群より選択され；
環Ｊが、フェニル、ピリジン、ピラゾールおよびトリアゾールからなる群より選択され；各Ｒ２が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択され；
Ｒ３ａが、Ｆである、
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、ピリジンおよびチアゾールからなる群より選択され；
環Ｊが、フェニル、ピリジン、ピラゾールおよびトリアゾールからなる群より選択され；各Ｒ２が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択され；
Ｒ３ａが、Ｆである、
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、ピリジンまたはチアゾール、必要に応じて、２−チアゾール、４−チアゾール、５−チアゾール、２−ピリジン、３−ピリジンまたは４−ピリジンである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、必要に応じてメチル、およびＣ１−６ハロアルキル、必要に応じてトリフルオロメチルからなる群より選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
環Ｊが、フェニル、ピリジン、ピラゾールおよびトリアゾールからなる群より選択され、
該ピリジンは、必要に応じて、２−ピリジン、３−ピリジン、または４−ピリジンであり、該ピラゾールは、必要に応じて、１−ピラゾール、３−ピラゾール、４−ピラゾール、または５−ピラゾールであり、そして該トリアゾールは、必要に応じて、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３，−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イルまたは１，２，４−トリアゾール−５−イルである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ３および−ＣＮからなる群より選択される、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
下記構造：
【化７７】
2016537394.tif 000002
を有する、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−プロピル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（３−フルオロフェニル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−イソプロピル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（２−エチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−メチルピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−プロピル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン、
３−（（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−４ａ−ピコリノイル−４ａ，５，７，８，８ａ，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−６（４Ｈ）−イル）スルホニル）ベンゾニトリル、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−プロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−イソプロピル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（２−エチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−イソプロピル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−イソプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−イソプロピル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン、および
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（２−エチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む、糖質コルチコイドレセプターを調節することを介して疾患を処置することにおける使用のための薬学的組成物。
【請求項１３】
前記疾患は、肥満症、糖尿病、循環器疾患、高血圧症、シンドロームＸ、うつ、不安、緑内障、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）または後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、神経変性、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、認知強化、クッシング症候群、アジソン病、骨粗鬆症、虚弱、筋肉虚弱、炎症性疾患、変形性関節症、関節リウマチ、喘息および鼻炎、副腎機能に関連する病気、ウイルス感染、免疫不全、免疫調節、自己免疫疾患、アレルギー、創傷治癒、強迫行動、多剤耐性、嗜癖、精神病、食欲不振、悪液質、心的外傷後ストレス障害、手術後の骨折、医学的異化、精神病性大うつ病、軽度認知障害、精神病、痴呆、高血糖症、中心性漿液性網膜症、アルコール依存、ストレス障害、抗精神病薬誘導性体重増加、せん妄、抑うつ患者における認知障害、ダウン症候群を有する個体における認知力衰退、インターフェロン−アルファ治療に関連する精神病、慢性疼痛、胃食道逆流性疾患に関連する疼痛、産後精神病、産後うつ病、未熟児における神経障害、片頭痛ならびに癌（例えば卵巣癌、乳癌および前立腺癌）から選択される、請求項１２に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
いくつかの実施形態において、本発明は、糖質コルチコイドレセプターを調節する方法を提供し、その方法は、糖質コルチコイドレセプターを本発明の化合物と接触させ、それによって、糖質コルチコイドレセプターを調節する工程を含む。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式：
【化７６】
2016537394.tif 000003
を有する化合物またはその塩および異性体であって、式中、
Ｒ１は、５〜６個の環員、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環であって、Ｒ１ａから各々独立して選択される１〜４個の基で必要に応じて置換されているヘテロアリール環であり；
各Ｒ１ａは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｎ−オキシドおよびＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
環Ｊは、アリール環、ならびに、５〜６個の環員ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環からなる群より選択され；
各Ｒ２は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＲ２ａＲ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａＲ２ｂ、−ＳＲ２ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、Ｃ３−８シクロアルキル、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するＣ３−８ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
あるいは、隣接する環原子上の２つのＲ２基が一体となって、５〜６個の環員、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該ヘテロシクロアルキル環は、１〜３個のＲ２ｃ基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２Ｃが、各々独立して、水素およびＣ１−６アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３ａが、独立してハロゲンであり；
下付き文字ｎは、０〜３の整数である、
化合物またはその塩および異性体。
（項目２）
Ｒ１が、５〜６個の環員、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環であって、Ｒ１ａから各々独立して選択される１〜３個の基で必要に応じて置換されているヘテロアリール環であり；
各Ｒ１ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシおよびＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
環Ｊが、アリール環、ならびに、５〜６個の環員ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環からなる群より選択され；
各Ｒ２が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、−ＮＲ２ａＲ２ｂ、Ｃ３−８シクロアルキル、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するＣ３−８ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
あるいは、隣接する環原子上の２つのＲ２基が一体となって、５〜６個の環員、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該ヘテロシクロアルキル環は、１〜３個のＲ２ｃ基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２Ｃが、各々独立して、水素およびＣ１−６アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３ａが、独立してハロゲンであり；
下付き文字ｎが、０〜３の整数である、
項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、５〜６個の環員、ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環であって、Ｒ１ａから各々独立して選択される１〜２個の基で必要に応じて置換されているヘテロアリール環であり；
各Ｒ１ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲンおよびＣ１−６ハロアルキルからなる群より選択され；
環Ｊが、アリール環、ならびに、５〜６個の環員ならびにＮおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環からなる群より選択され；
各Ｒ２が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択され；
Ｒ３ａが、Ｆであり；
下付き文字ｎは、０〜１の整数である、
項目１〜２のいずれかに記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、５〜６個の環員、ならびにＮおよびＳからなる群より各々独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有するヘテロアリール環であって、Ｒ１ａから各々独立して選択される１〜２個の基で必要に応じて置換されているヘテロアリール環であり；
各Ｒ１ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６ハロアルキルからなる群より選択され；
環Ｊが、フェニル、ピリジン、ピラゾールおよびトリアゾールからなる群より選択され；各Ｒ２が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択され；
Ｒ３ａが、Ｆである、
項目１〜３のいずれかに記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、ピリジンおよびチアゾールからなる群より選択され；
環Ｊが、フェニル、ピリジン、ピラゾールおよびトリアゾールからなる群より選択され；各Ｒ２が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択され；
Ｒ３ａが、Ｆである、
項目１〜４のいずれかに記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が、２−チアゾール、４−チアゾール、５−チアゾール、２−ピリジン、３−ピリジンおよび４−ピリジンからなる群より選択される、項目１〜５のいずれかに記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、２−チアゾール、４−チアゾールおよび２−ピリジンからなる群より選択される、項目１〜６のいずれかに記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１が、ピリジルである、項目１〜５のいずれかに記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、チアゾールである、項目１〜５のいずれかに記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６ハロアルキルからなる群より選択される、項目１〜９のいずれかに記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１ａが、独立して、水素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、項目１〜１０のいずれかに記載の化合物。
（項目１２）
環Ｊが、フェニル、ピリジン、ピラゾールおよびトリアゾールからなる群より選択される、項目１〜１１のいずれかに記載の化合物。
（項目１３）
環Ｊが、フェニル、２−ピリジン、３−ピリジン、４−ピリジン、１−ピラゾール、３−ピラゾール、４−ピラゾール、５−ピラゾール、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３，−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イルおよび１，２，４−トリアゾール−５−イルからなる群より選択される、項目１〜１２のいずれかに記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２が、独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ３および−ＣＮからなる群より選択される、項目１〜１３のいずれかに記載の化合物。
（項目１５）
下記構造：
【化７７】
2016537394.tif 000004
を有する、項目１〜１３のいずれかに記載の化合物。
（項目１６）
前記化合物が、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−プロピル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（３−フルオロフェニル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−イソプロピル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（２−エチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−メチルピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−プロピル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン、
３−（（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−４ａ−ピコリノイル−４ａ，５，７，８，８ａ，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−６（４Ｈ）−イル）スルホニル）ベンゾニトリル、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−プロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−イソプロピル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（２−エチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−イソプロピル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（１−イソプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（ピリジン−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−２−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン、
（（４ａＲ，８ａＳ）−１−（４−フルオロフェニル）−６−（（２−イソプロピル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン、および
（（４ａＲ，８ａＳ）−６−（（２−エチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）−４，４ａ，５，６，７，８，８ａ，９−オクタヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｇ］イソキノリン−４ａ−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
項目１〜１６のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目１８）
糖質コルチコイドレセプターを調節する方法であって、該方法は、糖質コルチコイドレセプターを項目１〜１６のいずれかに記載の化合物と接触させ、それにより、該糖質コルチコイドレセプターを調節する工程を含む、方法。
（項目１９）
糖質コルチコイドレセプターをアンタゴナイズすることを通じて障害を処置する方法であって、該方法は、それを必要とする被験体に、治療有効量の項目１〜１６のいずれかに記載の化合物を投与し、それにより、該障害を処置する工程を含む、方法。