【手続補正書】
【提出日】平成29年9月1日(2017.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2016518437.tif 000001
の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体
（式中：
１つのＸはＳであり、他の２つのＸはＣＲ４を示し；
Ｒ２はフッ素原子もしくは水素原子であり；
Ｒ１およびＲ３は独立して水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＮおよびメチルからなる群から選択され、但し、Ｒ１およびＲ３の少なくとも１つは水素原子でなく、かつＲ１およびＲ３はオルトメチルでもオルト塩素原子でもなく；
１つのＲ４は水素原子であり、かつ他のＲ４は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、シクロプロピル、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＦおよびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ５は水素原子であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、ならびに、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を任意選択で含有してもよい３〜７員の飽和環からなる群から選択され、そのような３〜７員の飽和環またはＣ１〜Ｃ６アルキルは、水素原子、フッ素原子、ＯＨ、ＣＦ３およびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上の置換基で任意選択で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を任意選択で含有してもよい３〜７員の飽和環、またはＣ（＝Ｏ）−Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ基および−ＮＨ２からなる群から選択され；
但し、Ｒ１がメチル、Ｒ２がフッ素原子で、かつＲ３が水素原子であるとき、Ｒ６はメチルではない）、
または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１がフッ素原子またはメチルのいずれかから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（ＩＩ）
【化２】
2016518437.tif 000002
（式中、Ｒ４は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、シクロプロピル、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＦおよびＣＦ３からなる群から選択される）
で示される請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の少なくとも２つはハロゲン原子である請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がメチルであり、かつＲ２がフッ素原子である請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６が１個の酸素を任意選択で含有してもよい３〜７員の飽和環を含有する請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が１個の酸素を含有する４または５員の飽和環である請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６が、１個以上のフッ素原子で任意選択で置換されてもよい分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキルである請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
以下：
【化３】
2016518437.tif 000003
2016518437.tif 000004
または、薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
以下：
【化４】
2016518437.tif 000005
または、薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
以下：
【化５】
2016518437.tif 000006
または、薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
以下：
【化６】
2016518437.tif 000007
または、薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
以下：
【化７】
2016518437.tif 000008
または、薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下：
【化８】
2016518437.tif 000009
または、薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
以下：
【化９】
2016518437.tif 000010
または、薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
医薬品として使用するための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
哺乳動物におけるＨＢＶ感染の予防または治療に使用するための請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１９】
哺乳動物においてＨＢＶ感染を予防または治療するための医薬組成物であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
ＨＢＶ感染の治療に同時に、別々に、または順次使用する併用製剤として、（ａ）請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物と、（ｂ）他のＨＢＶ阻害剤とを含有する製品。
【請求項２１】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物であって、他のＨＢＶ阻害剤と組み合わせて使用されるための、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４１】
【表４】
2016518437.tif 000011
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
式（Ｉ）
【化６８】
2016518437.tif 000012
の化合物、またはその立体異性体もしくは互変異性体
（式中：
１つのＸはＳであり、他の２つのＸはＣＲ４を示し；
Ｒ２はフッ素原子もしくは水素原子であり；
Ｒ１およびＲ３は独立して水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＣＮおよびメチルからなる群から選択され、但し、Ｒ１およびＲ３の少なくとも１つは水素原子でなく、かつＲ１およびＲ３はオルトメチルでもオルト塩素原子でもなく；
１つのＲ４は水素原子であり、かつ他のＲ４は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、シクロプロピル、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＦおよびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ５は水素原子であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｒ７、ならびに、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を任意選択で含有してもよい３〜７員の飽和環からなる群から選択され、そのような３〜７員の飽和環またはＣ１〜Ｃ６アルキルは、水素原子、フッ素原子、ＯＨ、ＣＦ３およびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上の置換基で任意選択で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を任意選択で含有してもよい３〜７員の飽和環、またはＣ（＝Ｏ）−Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ基および−ＮＨ２からなる群から選択され；
但し、Ｒ１がメチル、Ｒ２がフッ素原子で、かつＲ３が水素原子であるとき、Ｒ６はメチルではない）、
または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
［２］
Ｒ１がフッ素原子またはメチルのいずれかから選択される上記［１］に記載の化合物。
［３］
式（ＩＩ）
【化６９】
2016518437.tif 000013
（式中、Ｒ４は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、シクロプロピル、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＦおよびＣＦ３からなる群から選択される）
で示される上記［１］または［２］に記載の化合物。
［４］
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の少なくとも２つはハロゲン原子である上記［１］〜［３］のいずれか一項に記載の化合物。
［５］
Ｒ１がメチルであり、かつＲ２がフッ素原子である上記［１］〜［４］のいずれか一項に記載の化合物。
［６］
Ｒ６が１個の酸素を任意選択で含有してもよい３〜７員の飽和環を含有する上記［１］〜［５］のいずれか一項に記載の化合物。
［７］
Ｒ６が１個の酸素を含有する４または５員の飽和環である上記［１］〜［６］のいずれか一項に記載の化合物。
［８］
Ｒ６が、１個以上のフッ素原子で任意選択で置換されてもよい分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキルである上記［１］〜［５］のいずれか一項に記載の化合物。
［９］
哺乳動物におけるＨＢＶ感染の予防または治療に使用するための上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１０］
上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
［１１］
ＨＢＶ感染の治療に同時に、別々に、または順次使用する併用製剤として、（ａ）上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物と、（ｂ）他のＨＢＶ阻害剤とを含有する製品。