【手続補正書】
【提出日】平成29年5月24日(2017.5.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ−１、Ｉ−２、Ｉ−３、ＩＩ−１、ＩＩ−２、もしくはＩＩ−３の化合物、または、その光学異性体、ラセミ体、シス−トランス異性体、または、それらの任意の組み合わせ、またはそれらの薬学的に許容される塩：
【化１】
2016519167.tif 000001
上記式Ｉ−１、Ｉ−２、Ｉ−３、ＩＩ−２、およびＩＩ−３において、
Ｒ１はＨまたはＤ、或いは無置換または１〜３個の置換基を有する、以下の群から選ばれる基である：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、アリール基、アラルキル基、アシル基、アロイル基、アシル基で保護されるグリコシル基もしくはビオシル基、グリコシル基またはビオシル基；ただし、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基、ニトロ基、またはアミノ基から選ばれる；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’およびＲ５’は独立にＨ、Ｄ、ハロゲン、ヒドロキシ基、メルカプト基、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、ニトロ基、アミノ基、アミド基、或いは無置換または１〜３個の置換基を有する、以下の群から選ばれる基を表す：Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基、メチルチオ基、フェニル基、フェノキシ基、アリール基、アラルキル基、トリフルオロメチル基、アシル基、アロイル基、スルホニル基、スルファモイル基、イソシアネート基、または、アルキルイソシアネート基；ただし、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基、ニトロ基、またはアミノ基から選ばれる；および、
Ｒは酸素、硫黄、セレンである；或いはＲはＮＲ６またはＮＯＲ６基であり、ただし、Ｒ６はＨ、或いは無置換または１〜３個の置換基を有する、以下の群から選ばれる基である：Ｃ１〜Ｃ６直鎖または分岐鎖アルキル基、アリール基、アラルキル基、Ｃ３〜Ｃ６脂肪族環式基、アシル基、アロイル基、スルホニル基、ホスホリル基；ただし、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基、ニトロ基、またはアミノ基から選ばれる；
式ＩＩ−１において、
Ｒ１はＨまたはＤ、或いは無置換または１〜３個の置換基を有する、以下の群から選ばれる基である：Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、アリール基、アラルキル基、アシル基、アロイル基、アシル基で保護されるグリコシル基もしくはビオシル基、グリコシル基またはビオシル基；ただし、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基、ニトロ基、またはアミノ基から選ばれる；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ２’、Ｒ３’、およびＲ４’は独立にＨ、Ｄ、ハロゲン、ヒドロキシ基、メルカプト基、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、ニトロ基、アミノ基、アミド基、或いは無置換または１〜３個の置換基を有する、以下の群から選ばれる基を表す：Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基、メチルチオ基、フェニル基、フェノキシ基、アリール基、アラルキル基、トリフルオロメチル基、アシル基、アロイル基、スルホニル基、スルファモイル基、イソシアネート基、または、アルキルイソシアネート基；ただし、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基、ニトロ基、またはアミノ基から選ばれる；
Ｒ５’は、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、ヒドロキシ基、メルカプト基、ニトロ基、アミノ基、アミド基、或いは無置換または１〜３個の置換基を有する、以下の群から選ばれる基を表す：Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基、メチルチオ基、フェニル基、フェノキシ基、アリール基、アラルキル基、トリフルオロメチル基、アシル基、アロイル基、スルホニル基、スルファモイル基、イソシアネート基、またはアルキルイソシアネート基；ただし、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ基、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基、ニトロ基、またはアミノ基から選ばれる；
ただし、前記化合物は
【化２】
2016519167.tif 000002
ではない。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
式Ｉ−１において、
Ｒ１はＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、フェニル基、フェニル−ＣＨ２−基、アラビノシル基、キシロシル基、リボシル基、マンノシル基、グルコシル基からなる群から選択され、
Ｒ２はＨであり、
Ｒ３はＨ、ハロ、およびＣ１〜Ｃ４アルキル基からなる群から選択され、
Ｒ４はＨおよびハロからなる群から選択され、
Ｒ５はＨおよびハロからなる群から選択され、
Ｒ２’はＨであり、
Ｒ３’はＨおよびハロからなる群から選択され、
Ｒ４’およびＲ５’はＨであり、
Ｒは酸素およびＮＯＲ６基からなる群から選択され、
Ｒ６はＨまたはＣ１〜Ｃ６直鎖もしくは分岐鎖アルキル基である；
式Ｉ−２において、
Ｒ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、フェニル基、およびフェニル−ＣＨ２−基からなる群から選択され、
Ｒ２はＨおよびＣ１〜Ｃ４アルキル基からなる群から選択され、
Ｒ４はＨであり、
Ｒ５はＨまたはハロであり、
Ｒ２’、Ｒ４’およびＲ５’はＨであり、
Ｒ３’はＨまたはハロであり、ならびに、
ＲはＯまたはＮＯＨである；
式Ｉ−３において、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、フェニル基、フェニル−ＣＨ２−基からなる群から選択され、
Ｒ２はＨであり、
Ｒ３はＨ、ハロ、またはＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、
Ｒ４はＨまたはハロであり、
Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’はＨであり、
Ｒ５’はＨまたはハロであり、
ＲはＯまたはＮＯＲ６基であり、
Ｒ６はＯＨまたはＣ１〜Ｃ６直鎖もしくは分岐鎖アルキル基である；
式ＩＩ−１において、
Ｒ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、フェニル基、フェニル−ＣＨ２−基、アラビノシル基、キシロシル基、リボシル基、マンノシル基、およびグルコシル基からなる群から選択され、
Ｒ３はＨ、ハロ、およびＣ１〜Ｃ４アルキル基からなる群から選択され、
Ｒ４はＨおよびハロからなる群から選択され、
Ｒ５はＨおよびハロからなる群から選択され、
Ｒ３’はＨ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基からなる群から選択され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’およびＲ５’はＨである；
式ＩＩ−２において、
Ｒ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、フェニル基、フェニル−ＣＨ２−基からなる群から選択され、
Ｒ４はＨまたはハロであり、
Ｒ５はＨまたはハロであり、
Ｒ３’はＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、
Ｒ５’はＨまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ基であり、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’はＨである；ならびに、
式ＩＩ−３において、
Ｒ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、フェニル基、フェニル−ＣＨ２−基からなる群から選択され、
Ｒ３はＨ、ハロ、または、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基であり、
Ｒ４はＨまたはハロであり、
Ｒ３’はＨ、ハロ、または、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基であり、
Ｒ５’ はＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、またはＣ１〜Ｃ４アルコキシ基であり、
Ｒ２、Ｒ２’、および、Ｒ４’はＨである；
化合物。
【請求項３】
以下の化合物１〜６０からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【表１−１】
2016519167.tif 000003
【表１−２】
2016519167.tif 000004
【表１−３】
2016519167.tif 000005
【請求項４】
以下の化合物６１〜７４からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【表２】
2016519167.tif 000006
【請求項５】
以下の化合物７５〜９０からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【表３】
2016519167.tif 000007
【請求項６】
以下の化合物９１〜１２０からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【表４−１】
2016519167.tif 000008
【表４−２】
2016519167.tif 000009
【請求項７】
以下の化合物１２１〜１３５からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【表５】
2016519167.tif 000010
【請求項８】
以下の化合物１３６〜１５３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【表６】
2016519167.tif 000011
【請求項９】
前記薬学的に許容される塩は、無機酸又は有機酸と形成される塩を含み、
前記無機酸は、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硝酸、硫酸を含むがそれに限定されず；前記有機酸は、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、ブタン二酸、ナフタレンジスルホン酸（１，５）、アシアチン酸、カルベノキソロン、グリチルレチン酸、酒石酸、オレアノール酸、クラテゴール酸、ウルソール酸、コロソリン酸、ベツリン酸、ボスウェル酸、蓚酸、乳酸、サリチル酸、安息香酸、吉草酸、ジエチル酢酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、ピメリン酸、アジピン酸、マレイン酸、リンゴ酸、アミノスルホン酸、フェニルプロピオン酸、グルコン酸、アスコルビン酸、ニコチン酸、イソニコチン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、パラトルエンスルホン酸、クエン酸およびアミノ酸を含むがそれに限定されない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
（ａ）請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、またはその光学異性体、ラセミ体、シス−トランス異性体またはそれらの任意の組み合わせ、またはそれらの薬学的に許容される塩と、（ｂ）薬学的に許容される担体とを含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１１】
前記医薬組成物の剤型は、小容量注射剤、中容量注射剤、大容量注射剤、粉末注射剤、注射用エマルジョン剤、タブレット剤、丸剤、カプセル剤、ペースト剤、クリーム剤、貼付剤、擦剤、粉剤、噴霧剤、埋め込み剤、滴下剤、坐剤、軟膏剤、様々なナノ製剤、またはリポソームである、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
（ａ）請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、または、その光学異性体、ラセミ体、シス−トランス異性体、または、それらの任意の組み合わせ、またはそれらの薬学的に許容される塩と、（ｂ）薬学的に許容される担体とを混合することで形成される、医薬組成物を調製する方法。
【請求項１３】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、または、その光学異性体、ラセミ体、シス−トランス異性体またはそれらの任意の組み合わせ、またはそれらの薬学的に許容される塩の薬剤の調製のための使用であって、前記薬剤が、サイクリン依存性キナーゼの異常、グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３の異常、またはＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル伝達経路の異常に関連する疾患を予防または治療するために使用される、使用。
【請求項１４】
前記疾患は、糖代謝異常、炎症性および自己免疫性疾患、神経変性疾患、精神疾患、組織増殖症、または腫瘍を含む、サイクリン依存性キナーゼの異常、グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３の異常、またはＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル伝達経路の異常に関連する、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
前記疾患は、糖代謝異常、炎症性および自己免疫性疾患、腫瘍、神経変性疾患、精神疾患、心臓血管系の疾患、肥満、骨粗鬆症、またはウイルス感染からなる群から選択される、請求項１３に記載の使用。
【請求項１６】
前記阻害剤が、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３阻害剤、チロシンキナーゼＪＡＫ阻害剤または転写因子ＳＴＡＴ阻害剤である、阻害剤の調製のための、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物、その光学異性体、ラセミ体、シス−トランス異性体またはそれらの任意の組み合わせ、またはそれらの薬学的に許容される塩の使用。