【手続補正書】
【提出日】平成29年6月8日(2017.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2016526540.tif 000001
［式中
Ｒ１／Ｒ２が、互いに独立して、水素、ハロゲン、もしくはフェニル−Ｓ−であり、
Ｒ３が、互いに独立して、１−６Ｃ−アルキル、１−６Ｃ−アルコキシ、ハロゲン、２−６Ｃ−アルケニル、３−６Ｃ−シクロアルキル、１−６Ｃ−ハロアルコキシ、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＯＨであり、
ｎが、０、１、２、もしくは３であるか、
または
Ｒ３が、−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｓ−Ｒ１４、−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１４、−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１４、−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４、−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｓ−Ｒ１４、−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１４、もしくは−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４であり、
ｎが、１であり、
Ｒ４が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）以下により置換されていてもよい１−４Ｃ−アルコキシ
（ｃ１）１−２ＯＨ、
（ｃ２）−ＮＲ９Ｒ１０、
（ｃ３）−Ｓ−Ｒ１４、
（ｃ４）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１４、
（ｃ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１４、
（ｃ６）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４、
（ｃ７）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、
（ｄ）
【化２】
2016526540.tif 000002
（＊は、結合箇所である）、
（ｅ）
【化３】
2016526540.tif 000003
（＊は、結合箇所である）、
（ｆ）シアノ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）２−（１−４Ｃ−アルキル）であり、
Ｒ５が、
（ａ）水素、
（ｂ）２−６Ｃ−ヒドロキシアルキル、
（ｃ）
【化４】
2016526540.tif 000004
（＊は、結合箇所である）、
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキル）であり、
Ｒ６が、ハロゲン、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨであり、
Ｒ７が、水素、１−６Ｃ−アルキル、２−６Ｃ−アルケニル、１−６Ｃ−アルコキシ、３−６Ｃ−シクロアルキル、もしくは−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ８が、水素もしくは１−６Ｃ−アルキルであり、
ｍが、０、１、２、３、もしくは４であり、
Ｒ９、Ｒ１０が、互いに独立して、水素もしくは１−６Ｃ−アルキルであり、
Ｒ１１、Ｒ１２が、互いに独立して、水素、１−６Ｃ−アルキル、２−６Ｃ−ヒドロキシアルキル、もしくは（１−４Ｃ−アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−（１−４Ｃ−アルキル）であり、
Ｒ１３が、水素もしくは１−４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ１４が、１−６Ｃ−アルキル、３−７Ｃ−シクロアルキル、フェニル、ベンジルから選択される基であり、
前記基が、ヒドロキシ、ハロゲン、もしくは−ＮＲ９Ｒ１０の基から選択される１つもしくは２つもしくは３つの置換基により同様にもしくは異なって置換されていてもよく、
Ｒ１５が、水素、シアノ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６であり、
Ｒ１６が、１−６Ｃ−アルキルもしくは１−６Ｃ−ハロアルキルであり、
ただし、構成要素Ｒ３およびＲ４のうちの１つが、スルホキシイミン成分−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４を含有することを条件とする］
の化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体、もしくは立体異性体または前記Ｎ−オキシド、互変異性体、もしくは立体異性体の塩。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）
［式中
Ｒ１／Ｒ２が、互いに独立して、水素もしくはハロゲンであり、
Ｒ３が、１−３Ｃ−アルコキシであり、
ｎが、０、１、２、もしくは３であるか、
または
Ｒ３が、−（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｓ−Ｒ１４、−（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１４、−（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１４、−（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４、−Ｏ−（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｓ−Ｒ１４、−Ｏ−（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１４、−Ｏ−（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１４、もしくは−Ｏ−（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４であり、
ｎが、１であり、
Ｒ４が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）以下により置換されていてもよい１−４Ｃ−アルコキシ
（ｃ１）１−２ＯＨ、
（ｃ２）−ＮＲ９Ｒ１０、
（ｃ３）−Ｓ−Ｒ１４、
（ｃ４）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１４、
（ｃ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１４、
（ｃ６）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４、
（ｃ７）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、
（ｆ）シアノ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）２−（１−４Ｃ−アルキル）であり、
Ｒ５が、水素であり、
Ｒ６が、ハロゲンもしくはシアノであり、
Ｒ７が、水素、１−３Ｃ−アルキル、２−３Ｃ−アルケニル、１−３Ｃ−アルコキシ、３−６Ｃ−シクロアルキル、もしくは−ＮＲ９Ｒ１０であり、
Ｒ８が、水素もしくは１−３Ｃ−アルキルであり、
ｍが、０、１、２、３、もしくは４であり、
Ｒ９、Ｒ１０が、互いに独立して、水素もしくは１−３Ｃ−アルキルであり、
Ｒ１４が、１−３Ｃ−アルキル、３−６Ｃ−シクロアルキルから選択される基であり、
Ｒ１５が、水素、シアノ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６であり、
Ｒ１６が、１−３Ｃ−アルキルもしくは１−３Ｃ−ハロアルキルであり、
ただし、構成要素Ｒ３およびＲ４のうちの１つが、スルホキシイミン成分−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４を含有することを条件とする］
の化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体、もしくは立体異性体または前記Ｎ−オキシド、互変異性体、もしくは立体異性体の塩。
【請求項３】
請求項１に記載の式（Ｉ）
［式中
Ｒ１／Ｒ２が、互いに独立して、水素もしくはハロゲンであり、
Ｒ３が、１−３Ｃ−アルコキシであり、
ｎが、１であり、
Ｒ４が、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４により置換される１−４Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ５が、水素であり、
Ｒ７が、３−６Ｃ−シクロアルキルであり、
Ｒ８が、１−３Ｃ−アルキルであり、
ｍが、０であり、
Ｒ１４が、１−３Ｃ−アルキル、３−６Ｃ−シクロアルキルから選択される基であり、
Ｒ１５が、水素、シアノ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６であり、
Ｒ１６が、１−３Ｃ−アルキルもしくは１−３Ｃ−ハロアルキルである］
の化合物
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体、もしくは立体異性体または前記Ｎ−オキシド、互変異性体、もしくは立体異性体の塩。
【請求項４】
請求項１に記載の式（Ｉ）
［式中
Ｒ１／Ｒ２が、ハロゲンであり、
Ｒ３が、１−３Ｃ−アルコキシであり、
ｎが、１であり、
Ｒ４が、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４により置換される１−４Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ５が、水素であり、
Ｒ７が、３−６Ｃ−シクロアルキルであり、
Ｒ８が、１−３Ｃ−アルキルであり、
ｍが、０であり、
Ｒ１４が、１−３Ｃ−アルキルであり、
Ｒ１５が、水素、シアノ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６であり、
Ｒ１６が、１−３Ｃ−ハロアルキルである］
の化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体、もしくは立体異性体または前記Ｎ−オキシド、互変異性体、もしくは立体異性体の塩。
【請求項５】
Ｎ−｛［３−（｛２−［５−シクロプロピル−１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−４−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝オキシ）プロピル］（メチル）オキシド−λ６−スルファニリデン｝−２，２，２−トリフルオロアセトアミド、
２−［５−シクロプロピル−１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−［３−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）−プロポキシ］−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４−アミン、
２−［５−シクロプロピル−１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−［３−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）−プロポキシ］−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４−アミン（鏡像異性体Ａ）、および
２−［５−シクロプロピル−１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−５−［３−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）−プロポキシ］−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４−アミン（鏡像異性体Ｂ）からなる群から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体、もしくは立体異性体または前記Ｎ−オキシド、互変異性体、もしくは立体異性体の塩。
【請求項６】
疾患の治療または予防のための医薬の製造のための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項７】
前記疾患が、過剰増殖疾患および／または細胞死の誘発に応答する障害である、請求項６に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項８】
前記過剰増殖疾患および／または細胞死の誘発に応答する障害が、血液腫瘍、固形腫瘍、および／またはその転移である、請求項７に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項９】
前記過剰増殖疾患が子宮頸癌である、請求項８に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリヤまたは助剤とともに、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物を含む医薬組成物。
【請求項１１】
血液腫瘍、固形腫瘍、および／またはその転移の治療のための請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物から選択される１つ以上の第１の活性成分と、化学療法抗癌剤および標的特異的抗癌剤から選択される１つ以上の第２の活性成分とを含む組み合わせ。