【手続補正書】
【提出日】平成28年11月15日(2016.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2016504289.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、インダニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル又はヘテロアリール（後者は式Ｉのピリミジンにヘテロアリール環の炭素原子を介して接続され、前記インダニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル及びヘテロアリール環は、Ｙ１から選ばれる一つ又は複数の置換基、一つ又は複数のＹ２で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル、及び一つ又は複数のＹ３で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルで置換されていてもよい）；又は
【化２】
2016504289.tif 000002
によって表されるアリールを表し；
Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３及びＥ４は、水素、Ｙ１、一つ又は複数のＹ２で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル、又は一つ又は複数のＹ３で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを表すが、ここでＥ１、Ｅ２、Ｅ３及びＥ４の少なくとも一つは水素以外であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、又は、一つ又は複数のＺ１で置換されていてもよい−Ｃ１−１２アルキルを表し；
Ｒ３は、一つ又は複数のＺ１で置換されている−Ｃ１−１２アルキル、又は、一つ又は複数のＺ２で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを表すか；又は
Ｒ２及びＲ３は、一緒に連結して、それらが結合している原子と共に、５〜８員の非芳香族環を形成し、ここで、Ｒ２及びＲ３によって形成される連結は、Ｚ３から選ばれる一つ又は複数の置換基又は一つ又は複数のＺ４で置換されていてもよい−Ｃ１−９アルキルで置換されていてもよく；
各Ｙ１は、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｉ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｎ（Ｒｋ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｎ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、−ＯＲｐ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｑ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｒ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｓ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｔ）Ｒｕ、Ｗ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｗ３から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、又はＷ３から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｌ、Ｒｍ、Ｒｎ、Ｒｐ、Ｒｑ、Ｒｓ、Ｒｔ及びＲｕは、独立に、水素、Ｗ１から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル、Ｗ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｗ３から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、又はＷ３から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表すか；又は
いずれか二つのＲｂ及びＲｃ、Ｒｅ及びＲｆ、Ｒｉ及びＲｍ及び／又はＲｔ及びＲｕは、一緒に連結して、それらが結合している窒素原子と共に、３〜８員の単環式又は二環式環を形成し、その環は１個又は２個のヘテロ原子を含有していてもよく、そしてまたその環は、Ｗ２から選ばれる一つ又は複数の置換基、Ｗ１から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいＣ１−３アルキル、及び＝Ｏで置換されていてもよく；
各Ｒｆ、Ｒｊ、Ｒｏ及びＲｒは、独立に、Ｗ１から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル、Ｗ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｗ３から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、又はＷ３から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
各Ｙ２は、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｄ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ１、−Ｎ（Ｒｆ１）Ｒｇ１、−Ｎ（Ｒｈ１）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ１、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ１、−Ｎ（Ｒｌ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ１）Ｒｎ１、−Ｎ（Ｒｏ１）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ１、−ＯＲｑ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ１、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｓ１、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ１）Ｒｖ１、Ｗ１から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｗ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、Ｗ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
各Ｙ３は、独立に、ハロゲン、−Ｒａ１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｄ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ１、−Ｎ（Ｒｆ１）Ｒｇ１、−Ｎ（Ｒｈ１）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ１、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ１、−Ｎ（Ｒｌ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ１）Ｒｎ１、−Ｎ（Ｒｏ１）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ１、−ＯＲｑ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ１、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｓ１、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ１）Ｒｖ１、Ｗ１から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｗ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、Ｗ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、又は＝Ｏを表し；
各Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒｅ１、Ｒｆ１、Ｒｈ１、Ｒｉ１、Ｒｊ１、Ｒｌ１、Ｒｍ１、Ｒｎ１、Ｒｏ１、Ｒｑ１、Ｒｒ１、Ｒｔ１、Ｒｕ１及びＲｖ１は、独立に、水素、Ｗ１から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｗ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｗ３から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、又はＷ３から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表すか；又は
いずれか二つのＲｃ１及びＲｄ１、Ｒｆ１及びＲｇ１、Ｒｍ１及びＲｎ１及び／又はＲｕ１及びＲｖ１は、一緒に連結して、それらが結合している窒素原子と共に、３〜８員の単環式又は二環式環を形成し、その環は１個又は２個のヘテロ原子を含有していてもよく、そしてまたその環は、Ｗ２から選ばれる一つ又は複数の置換基、Ｗ１から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいＣ１−３アルキル、及び＝Ｏで置換されていてもよく；
各Ｒｇ１、Ｒｋ１、Ｒｐ１及びＲｓ１は、独立に、Ｗ１から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル、Ｗ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｗ３から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、又はＷ３から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
各Ｚ１は、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ２、−Ｎ（Ｒｆ２）Ｒｇ２、−Ｎ（Ｒｈ２）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ２、−Ｎ（Ｒｊ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ２、−Ｎ（Ｒｌ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ２）Ｒｎ２、−Ｎ（Ｒｏ２）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ２、−ＯＲｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ２、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｓ２、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ２）Ｒｖ２、Ｗ５から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、
【化３】
2016504289.tif 000003
によって表されるアリール、１〜３個の窒素原子、１個の酸素原子及び／又は１個の硫黄原子を有し、Ｗ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
各Ｚ２及びＺ３は、独立に、ハロゲン、−Ｒａ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ２、−Ｎ（Ｒｆ２）Ｒｇ２、−Ｎ（Ｒｈ２）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ２、−Ｎ（Ｒｊ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ２、−Ｎ（Ｒｌ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ２）Ｒｎ２、−Ｎ（Ｒｏ２）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ２、−ＯＲｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ２、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｓ２、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ２）Ｒｖ２、Ｗ５から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｗ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、又はＷ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
各Ｚ４は、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ２、−Ｎ（Ｒｆ２）Ｒｇ２、−Ｎ（Ｒｈ２）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ２、−Ｎ（Ｒｊ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ２、−Ｎ（Ｒｌ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ２）Ｒｎ２、−Ｎ（Ｒｏ２）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ２、−ＯＲｑ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ２、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｓ２、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ２）Ｒｖ２、Ｗ５から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｗ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、Ｗ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、又は＝Ｏを表し；
各Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒｅ２、Ｒｆ２、Ｒｈ２、Ｒｉ２、Ｒｊ２、Ｒｌ２、Ｒｍ２、Ｒｎ２、Ｒｏ２、Ｒｒ２、Ｒｔ２、Ｒｕ２及びＲｖ２は、独立に、水素、Ｗ４から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｗ５から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｗ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、又はＷ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表すか；又は
いずれか二つのＲｃ２及びＲｄ２、Ｒｆ２及びＲｇ２、Ｒｍ２及びＲｎ２及び／又はＲｕ２及びＲｖ２は、一緒に連結して、それらが結合している窒素原子と共に、３〜８員の単環式又は二環式環を形成し、その環は１個又は２個のヘテロ原子を含有していてもよく、そしてまたその環は、Ｗ５から選ばれる一つ又は複数の置換基、Ｗ４から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいＣ１−３アルキル、及び＝Ｏで置換されていてもよく；
各Ｒｇ２、Ｒｋ２、Ｒｐ２、Ｒｑ２及びＲｓ２は、独立に、Ｗ４から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル、Ｗ５から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｗ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、又はＷ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
各Ｗ１及びＷ４は、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｆ３）Ｒｇ３、−Ｎ（Ｒｈ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ３、−Ｎ（Ｒｊ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ３、−Ｎ（Ｒｌ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ３）Ｒｎ３、−Ｎ（Ｒｏ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ３、−ＯＲｑ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｓ３、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ３）Ｒｖ３、Ｇ１から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｇ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、Ｇ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、又は＝Ｏを表し；
各Ｗ２、Ｗ３、Ｗ５及びＷ６は、独立に、ハロゲン、−Ｒａ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ３）Ｒｄ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ３、−Ｎ（Ｒｆ３）Ｒｇ３、−Ｎ（Ｒｈ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ３、−Ｎ（Ｒｊ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ３、−Ｎ（Ｒｌ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ３）Ｒｎ３、−Ｎ（Ｒｏ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ３、−ＯＲｑ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｓ３、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ３）Ｒｖ３、Ｇ１から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｇ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、Ｇ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、又は＝Ｏを表し；
Ｗ７及びＷ１１は水素を表し；
各Ｗ８及びＷ１０は、独立に、水素、ハロゲン、−Ｒａ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ３）Ｒｄ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ３、−Ｎ（Ｒｆ３）Ｒｇ３、−Ｎ（Ｒｈ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ３、−Ｎ（Ｒｊ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ３、−Ｎ（Ｒｌ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ３）Ｒｎ３、−Ｎ（Ｒｏ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ３、−ＯＲｑ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｓ３、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ３）Ｒｖ３、Ｇ１から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｇ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、又はＧ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
Ｗ９は、ハロゲン、−Ｒａ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ３）Ｒｄ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ３、−Ｎ（Ｒｆ３）Ｒｇ３、−Ｎ（Ｒｈ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ３、−Ｎ（Ｒｊ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ３、−Ｎ（Ｒｌ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ３）Ｒｎ３、−Ｎ（Ｒｏ３）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ３、−ＯＲｑ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｓ３、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ３）Ｒｖ３、Ｇ１から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、Ｇ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、又はＧ２から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表し；
各Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒｅ３、Ｒｆ３、Ｒｈ３、Ｒｉ３、Ｒｊ３、Ｒｌ３、Ｒｍ３、Ｒｎ３、Ｒｏ３、Ｒｑ３、Ｒｒ３、Ｒｔ３、Ｒｕ３及びＲｖ３は、独立に、水素、又は一つ又は複数のＧ３で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキルを表すか；又は
いずれか二つのＲｃ３及びＲｄ３、Ｒｆ３及びＲｇ３、Ｒｍ３及びＲｎ３及び／又はＲｕ３及びＲｖ３は、一緒に連結して、それらが結合している窒素原子と共に、４〜６員環を形成し、その環は１個のヘテロ原子を含有していてもよく、そしてまたその環は一つ又は複数のＧ２で置換されていてもよく；
各Ｒｇ３、Ｒｋ３、Ｒｐ３及びＲｓ３は、独立に、一つ又は複数のＧ３で置換されていてもよいＣ１−６アルキルを表し；
Ｒｑ３ｘは、一つ又は複数のＧ３で置換されていてもよいＣ２−６アルキルを表し；  各Ｇ１及びＧ２は、独立に、ハロゲン、−Ｒａ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ４）Ｒｄ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ４、−Ｎ（Ｒｆ４）Ｒｇ４、−Ｎ（Ｒｈ４）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ４、−Ｎ（Ｒｊ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ４、−Ｎ（Ｒｌ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ４）Ｒｎ４、−Ｎ（Ｒｏ４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ４、−ＯＲｑ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｓ４、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ４）Ｒｖ４、又は＝Ｏを表し；
Ｇ３は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ４）Ｒｄ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ４、−Ｎ（Ｒｆ４）Ｒｇ４、−Ｎ（Ｒｈ４）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ４、−Ｎ（Ｒｊ４）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ４、−Ｎ（Ｒｌ４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ４）Ｒｎ４、−Ｎ（Ｒｏ４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ４、−ＯＲｑ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｓ４、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ４）Ｒｖ４、又は＝Ｏを表し；
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、Ｒｅ４、Ｒｆ４、Ｒｈ４、Ｒｉ４、Ｒｊ４、Ｒｌ４、Ｒｍ４、Ｒｎ４、Ｒｏ４、Ｒｑ４、Ｒｒ４、Ｒｔ４、Ｒｕ４及びＲｖ４は、独立に、水素、又は、一つ又は複数の−Ｆで置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキルを表すか；又は
いずれか二つのＲｃ４及びＲｄ４、Ｒｆ４及びＲｇ４、Ｒｍ４及びＲｎ４及び／又はＲｕ４及びＲｖ４は、一緒に連結して、それらが結合している窒素原子と共に、３〜６員環を形成し、その環は一つ又は複数の−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、又は＝Ｏで置換されていてもよく；
各Ｒｇ４、Ｒｋ４、Ｒｐ４及びＲｓ４は、独立に、一つ又は複数の−Ｆで置換されていてもよいＣ１−６アルキルを表し；
各ｍは、独立に、０、１又は２を表し；
ただし、化合物は、
６−（３−ピリジニル）−Ｎ４−［［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］メチル］−２，４−ピリミジンジアミン、
６−（３−ピリジニル）−Ｎ４−［［５−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］−２−ピリジニル］メチル］−２，４−ピリミジンジアミン、
６−（３−ピリジニル）−Ｎ４−［［５−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］−２−ピリミジニル］メチル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−６−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｎ４−［３−（４−モルホリニル）プロピル］−６−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン、又は
Ｎ４−［２−（４−モルホリニル）エチル］−６−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン
でない］の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ヘテロアリール（式Ｉのピリミジンにヘテロアリール環の炭素原子を介して接続されており、前記ヘテロアリールは、Ｙ１から選ばれる一つ又は複数の置換基、又は、一つ又は複数のＹ２で置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよい）；又は
【化４】
2016504289.tif 000004
によって表されるアリールを表し；そして
Ｒ２が、水素又はメチルを表し；そして
Ｒ３が、Ｚ１で置換されている−Ｃ１−６アルキル、又は、一つ又は複数のＺ２で置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素を表し、Ｒ３がＺ１で置換されている−Ｃ２−６アルキルを表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素を表し、Ｒ３が
【化５】
2016504289.tif 000005
を表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素を表し、Ｚ１が、１〜３個の窒素原子、１個の酸素原子及び／又は１個の硫黄原子を有するヘテロアリールを表し、前記ヘテロアリールは、Ｗ３から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が水素を表し、Ｒ３が、−Ｃ３−６アルキル、又は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルエチル、シクロプロピルプロピル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル又はモルホリニルから選ばれるヘテロシクロアルキルを表し、ここで前記Ｃ３−６アルキルは１個又は２個のＺ１で置換されており、前記ヘテロシクロアルキルは１個又は２個のＺ２で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ１が、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ２、−Ｎ（Ｒｆ２）Ｒｇ２、−Ｎ（Ｒｈ２）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ２、−Ｎ（Ｒｌ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ２）Ｒｎ２、−Ｎ（Ｒｏ２）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ２、−ＯＲｑ２、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ２）Ｒｖ２、Ｗ５から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、
【化６】
2016504289.tif 000006
によって表されるアリール、又は１〜３個の窒素原子、１個の酸素原子及び／又は１個の硫黄原子を有し、Ｗ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表す、請求項２、３、４及び６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１が、−Ｆ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ｎ（Ｒｆ２）Ｒｇ２、−Ｎ（Ｒｈ２）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ２、−Ｎ（Ｒｌ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ２）Ｒｎ２、−Ｎ（Ｒｏ２）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ２、−ＯＲｑ２、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ２）Ｒｖ２、Ｗ５から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、
【化７】
2016504289.tif 000007
によって表されるアリール、又は１〜３個の窒素原子、１個の酸素原子及び／又は１個の硫黄原子を有し、Ｗ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表す、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ｎ（Ｒｆ２）Ｒｇ２、−Ｎ（Ｒｈ２）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ２、−Ｎ（Ｒｌ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ２）Ｒｎ２、−Ｎ（Ｒｏ２）Ｓ（Ｏ）２Ｒｐ２、−ＯＲｑ２、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｕ２）Ｒｖ２又は
【化８】
2016504289.tif 000008
によって表されるアリールを表し；そして
Ｒｃ２、Ｒｆ２、Ｒｈ２、Ｒｌ２、Ｒｍ２、Ｒｏ２、及びＲｕ２が水素を表し；そして
Ｒｄ２、Ｒｇ２、Ｒｉ２、Ｒｎ２、Ｒｐ２、Ｒｑ２、Ｒｔ２及びＲｖ２が、Ｗ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいアリール、又はＷ６から選ばれる一つ又は複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールを表す、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｅ２、Ｅ３及びＥ４が水素を表し、そして
Ｅ１が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、ＣＮ又は−ＯＣＨ３を表すか；又は
Ｅ１、Ｅ３及びＥ４が水素を表し、Ｅ２が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮを表すか；又は
Ｅ１、Ｅ２及びＥ４が水素を表し、Ｅ３が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、又は−Ｓ（Ｏ）２（４−モルホリニル）を表すか；又は
Ｅ３及びＥ４が水素を表し；そして
Ｅ１が−Ｆを表し、Ｅ２が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３又は−ＣＦ３を表すか；又はＥ１が−Ｃｌを表し、Ｅ２が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３又は−ＣＦ３を表すか；又はＥ１が−ＣＨ３を表し、Ｅ２が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＣＮを表すか；又は
Ｅ２及びＥ４が水素を表し；そして
Ｅ１が−Ｃｌを表し、Ｅ３が、−Ｆ又は−Ｃｌを表すか；又は
Ｅ１が−ＣＨ３を表し、Ｅ３が−Ｃｌを表すか；又は
Ｅ１が−ＯＣＨ３を表し、Ｅ３が−Ｆを表すか；又は
Ｅ２及びＥ３が水素を表し；そして
Ｅ１が−Ｆを表し、Ｅ４が、−Ｃｌ、−ＣＨ３又は−ＣＮを表すか；又は
Ｅ１が−Ｃｌを表し、Ｅ４が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＯＣＨ３を表すか；又は
Ｅ１が−ＣＨ３を表し、Ｅ４が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３又は−ＣＮを表すか；又は
Ｅ１が−ＣＦ３を表し、Ｅ４が、−Ｆ又は−ＣＦ３を表すか；又は
Ｅ１が−ＣＮを表し、Ｅ４が−Ｃｌを表すか；又は
Ｅ１が−ＯＣＨ３を表し、Ｅ４が、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ又は−ＯＣＨ３を表すか；又は
Ｅ１及びＥ４が水素を表し；そして
Ｅ２が−Ｆを表し、Ｅ３が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ又は−ＯＣＨ３を表すか；又は
Ｅ２が−Ｃｌを表し、Ｅ３が−Ｆを表すか；又は
Ｅ２が−ＣＨ３を表し、Ｅ３が、−Ｆ又は−ＯＣＨ３を表すか；又は
Ｅ１が−ＯＣＨ３を表し、Ｅ３が−ＯＨを表すか；又は
Ｅ１及びＥ３が水素を表し；そして
Ｅ２及びＥ４が−Ｆを表すか；又は
Ｅ２及びＥ４が−ＣＦ３をを表すか；又は
Ｅ４が水素を表し；そして
Ｅ１、Ｅ２及びＥ３が−Ｆを表すか；又は
Ｅ１及びＥ２が−Ｃｌを表し、Ｅ３が、−Ｃｌ、−ＯＨ又は−ＯＣＨ３を表すか；又はＥ１及びＥ２が−ＣＨ３を表し、Ｅ３が、−Ｆ又は−ＯＣＨ３を表すか；又は
Ｅ２及びＥ３が−Ｃｌを表し、Ｅ１が−ＣＨ３を表すか；又は
Ｅ２が水素を表し；そして
Ｅ１、Ｅ３及びＥ４が−Ｆを表すか；又は
Ｅ３及びＥ４が−Ｃｌを表し、Ｅ１が−ＣＨ３を表すか；又は
Ｅ１及びＥ４が−Ｃｌを表し、Ｅ１が−ＯＣＨ３を表すか；又は
Ｅ１及びＥ４が−ＣＨ３を表し、Ｅ３が、−Ｆ、−ＣＨ３又は−ＯＣＨ３を表すか；又は
Ｅ１が−Ｆを表し、Ｅ３が−ＣＨ３を表し、Ｅ４が−Ｃｌを表すか；又は
Ｅ１が−Ｃｌを表し、Ｅ３が−Ｆを表し、Ｅ４が−ＣＨ３を表すか；又は
Ｅ１が−Ｃｌを表し、Ｅ３が−ＣＨ３を表し、Ｅ４が−Ｆを表すか；又は
Ｅ１及びＥ４が−ＣＨ３を表し、Ｅ３が−Ｆを表すか；又は
Ｅ１が−ＣＨ３を表し、Ｅ４が−Ｃｌを表し、Ｅ３が−ＣＦ３又は−ＯＣＨ３を表すか；又は
Ｅ１が水素を表し；そして
Ｅ２及びＥ４が−ＣＨ３を表し、Ｅ３が−ＯＨを表すか；又は
Ｅ３が水素を表し；そして
Ｅ１及びＥ２が−Ｃｌを表し、Ｅ４が−ＣＨ３を表す、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がヘテロアリールを表す、請求項２〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、イソキノリニル、ピリジニル及びキノリニルを表す、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を、薬学的に許容可能な補助剤、希釈剤又は担体と混合して含む医薬製剤。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を含む、がんの治療に使用するための医薬組成物。
【請求項１５】
疾患が、軟部組織がん：肉腫（血管肉腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、脂肪肉腫）、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫及び奇形腫；肺のがん／疾患：気管支がん（扁平上皮細胞、未分化小細胞、未分化大細胞、腺がん）、肺胞（細気管支）がん、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨性過誤腫、中皮腫；消化管のがん／疾患：食道（扁平上皮細胞がん、腺がん、平滑筋肉腫、リンパ腫）、胃（がん、リンパ腫、平滑筋肉腫）、膵臓（導管腺がん、インスリノーマ、グルカゴノーマ、ガストリノーマ、カルチノイド腫瘍、ビポーマ）、小腸（腺がん、リンパ腫、カルチノイド腫瘍、カポジ肉腫、平滑筋腫、血管腫、脂肪腫、神経線維腫、線維腫）、大腸（腺がん、管状腺腫、絨毛腺腫、過誤腫、平滑筋腫）；尿生殖路のがん／疾患：腎臓（腺がん、ウィルムス腫瘍［腎芽細胞腫］、リンパ腫、白血病）、膀胱及び尿道（扁平上皮細胞がん、移行細胞がん、腺がん）、前立腺（腺がん、肉腫）、精巣（セミノーマ、奇形腫、胎生期がん、奇形がん、絨毛がん、肉腫、間質細胞がん、線維腫、線維腺腫、類腺腫瘍、脂肪腫）；肝臓のがん／疾患：肝がん（肝細胞がん）、胆管がん、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫；骨のがん／疾患：骨原性肉腫（骨肉腫）、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫（細網肉腫）、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫脊索腫、オステオクロンフローマ（骨軟骨腫）、良性軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨粘液線維腫、類骨骨腫及び巨細胞腫；神経系のがん／疾患：頭蓋（骨腫、血管腫、肉芽腫、黄色腫、変形性骨炎）、髄膜（髄膜腫、髄膜肉腫、神経膠腫症）、脳（星状細胞腫、髄芽腫、神経膠腫、上衣腫、胚細胞腫［松果体腫］、多形性膠芽腫、乏突起膠腫、神経鞘腫、網膜芽細胞腫、先天性腫瘍）、脊髄（神経線維腫、髄膜腫、神経膠腫、肉腫）；婦人科のがん／疾患：子宮（子宮内膜がん）、頸部（子宮頸がん、前がん子宮頸部形成異常）、卵巣（卵巣がん［漿液性嚢胞腺がん、ムチン性嚢胞腺がん、未分類がん］、顆粒膜莢膜細胞腫、セルトリ−ライディッヒ細胞腫、未分化胚細胞腫、悪性奇形腫）、外陰部（扁平上皮細胞がん、上皮内がん、腺がん、線維肉腫、黒色腫）、膣部（明細胞がん、扁平上皮細胞がん、ブドウ状肉腫（胎生期横紋筋肉腫）、卵管（がん）；血液のがん／疾患：血液及び骨髄（骨髄性白血病［急性及び慢性］、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ性白血病、骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫、骨髄異形成症候群）、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫［悪性リンパ腫］；皮膚のがん／疾患：悪性黒色腫、基底細胞がん、扁平上皮細胞がん、カポジ肉腫、異形成性母斑、脂肪腫、血管腫、皮膚線維腫、ケロイド；副腎のがん／疾患：神経芽細胞腫、神経線維腫症及び頭頸部のがんから選ばれる、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
がんが、乳がん、前立腺がん、肺がん、食道がん、結腸がん、脳腫瘍、皮膚がん、卵巣がん、精巣がん、神経線維腫症からなる群から選ばれる、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
併用製品であって、
（Ａ）請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩と；そして
（Ｂ）請求項１５又は１６に規定された疾患の治療に有用な一つ又は複数のその他の治療薬とを含み、
成分（Ａ）及び（Ｂ）のそれぞれが薬学的に許容可能な補助剤、希釈剤又は担体と混合されて製剤化されている併用製品。
【請求項１９】
成分（Ｂ）が、抗微小管薬、白金配位錯体、アルキル化薬、抗生剤、トポイソメラーゼII阻害薬、代謝拮抗薬、トポイソメラーゼＩ阻害薬、ホルモン及びホルモン類似体、シグナル伝達経路阻害薬；キナーゼ阻害薬；血管新生阻害薬；免疫療法薬；プロアポトーシス薬；及び細胞周期シグナル伝達阻害薬からなる群から選ばれる、請求項１８に記載の併用製品。