【手続補正書】
【提出日】平成29年11月15日(2017.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ナノ粒子及び／又はミクロ粒子を製造する方法であって、該粒子が、セルロースエーテル、セルロースエステル、メタクリル酸と１又は複数の（メタ）アクリル酸エステルとのコポリマー、２以上の（メタ）アクリル酸エステルのコポリマー、及びそれらの混合物から選択される１又は複数のポリマーを含有するマトリクス中に非結晶形態で分散された１又は複数の治療剤を含有し、前記方法が、
ａ）ａ１）溶解形態の前記１又は複数の治療剤と、
ａ２）溶解形態の前記１又は複数のポリマーと、
ａ３）（ｉ）水と完全に混和可能であり、前記１又は複数の治療剤に対する溶媒であるとともに、前記１又は複数のポリマーに対する溶媒である少なくとも１つの溶媒Ｓ１と、（ｉｉ）溶媒Ｓ１と完全に混和可能であり、水と部分的に混和可能である少なくとも１つの溶媒Ｓ２とを含有する溶媒混合物と、
を含有する溶液を提供する工程と、
ｂ）工程ａ）で提供された前記溶液を撹拌しながら、工程ａ）で提供された前記溶液の体積の少なくとも２倍の体積の水性界面活性剤溶液を工程ａ）で提供された前記溶液に添加する工程と、
ｃ）溶媒Ｓ１及び溶媒Ｓ２を前記水性界面活性剤溶液へと抽出することにより、前記ナノ粒子及び／又はミクロ粒子を形成させる工程と、
を含む、方法。
【請求項２】
前記ナノ粒子及び／又はミクロ粒子の前記マトリクスが、メチルセルロース、エチルセルロース、プロピルセルロース、エチルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、セルロースアセテートフタレート（ＣＡＰ）、セルロースアセテート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート（ＨＰＭＣ  ＡＳ）、及びそれらの混合物から選択されるセルロースエーテル又はセルロースエステルを含有する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記ナノ粒子及び／又はミクロ粒子の前記マトリクスが、メタクリル酸と、ポリ（メタクリル酸−コ−メタクリル酸メチル）、ポリ（メタクリル酸−コ−アクリル酸メチル）、ポリ（メタクリル酸−コ−アクリル酸エチル）、ポリ（メタクリル酸−コ−メタクリル酸エチル）、ポリ（アクリル酸メチル−コ−メタクリル酸メチル−コ−メタクリル酸）、及びそれらの混合物から選択される１又は複数の（メタ）アクリル酸エステルとのコポリマーを含有する、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
前記ナノ粒子及び／又はミクロ粒子の前記マトリクスが、ポリ（アクリル酸エチル−コ−メタクリル酸メチル）、ポリ（アクリル酸エチル−コ−メタクリル酸メチル−コ−トリメチルアンモニオエチルメタクリレートクロリド）、又はそれらの混合物から選択される２以上の（メタ）アクリル酸エステルのコポリマーを含有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
前記治療剤がラロキシフェン、アトルバスタチン、ロスバスタチン、クエチアピン、デュロキセチン、アセナピン、アリピプラゾール、メトトレキサート、グルカゴン、バソプレッシン、アレンドロン酸、クロドロン酸、エゼチミブ、バルサルタン、オルメサルタン、テルミサルタン、イルベサルタン、カンデサルタン、ボセンタン、シタラビン、ドキソルビシン、イリノテカン、ジルチアゼム、ベラパミル、コルチゾール、エストラジオール、プロゲステロン、タモキシフェン、モルヒネ、ブプレノルフィン、セレギリン、リセドロン酸、テルブタリン、チルドロン酸、ゾレドロン酸、ジプラシドン、ナロキソン、パミドロン酸、エチドロン酸、アルベンダゾール、アミドリン、カルベジロール、パクリタキセル、ドセタキセル、メサラジン、ブデソニド、プレドニソン、パラセタモール、デキサメタゾン、オメプラゾール、リスペリドン、Ｌ−ドーパ、ジクロフェナク、メトプロロール、ブレオマイシン、ペリンドプリル、トランドラプリル、ラミプリル、シラザプリル、モエキシプリル、スピラプリル、フルオロウラシル、イブプロフェン、ニフェジピン、オンダンセトロン、リバスチグミン、シンバスタチン、ロサルタン、エプロサルタン、リシノプリル、及びカプトプリルから、又は適宜、それらの薬学的に許容可能な塩形態から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
前記治療剤が、ラロキシフェン、アトルバスタチン、ロスバスタチン、クエチアピン、デュロキセチン、アリピプラゾール、及びアセナピン、又はそれらの薬学的に許容可能な塩形態から選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
溶媒Ｓ１が、アセトン、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、Ｎ−メチルピロリドン（ＮＭＰ）、グリコフロール、テトラヒドロフラン、エタノール、及び２以上のそれらの混合物から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
溶媒Ｓ２が、酢酸アルキル、ギ酸アルキル、炭酸ジメチル、エチルメチルケトン、及び２以上のそれらの混合物から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
工程ａ）で提供された前記溶液中の前記１又は複数のポリマーの濃度が、工程ａ）で提供された前記溶液の総重量ベースで１重量％〜４０重量％である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
前記水性界面活性剤溶液中の前記界面活性剤の濃度が、前記界面活性剤の総体積ベースで０．１％（重量／体積）〜３０％（重量／体積）の範囲であり、前記界面活性剤溶液が６以下のｐＨ値を有する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
前記水性界面活性剤溶液が溶解した塩又は溶解した糖を含有する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
前記ナノ粒子及び／又はミクロ粒子が多糖により形成されたコーティングを持ち、前記方法が工程ｃ）で形成されるナノ粒子及び／又はミクロ粒子と多糖の溶液とを接触させ、前記溶媒を除去して前記コーティングを形成する工程を更に含む、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
前記多糖が、キトサン、アルギン酸塩、ペクチン、イヌリン、グアーガム、デキストラン、コンドロイチン硫酸塩、ヒアルロン酸、及び２以上のそれらの組合せから選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
ナノ粒子及び／又はミクロ粒子を含む医薬製剤であって、該粒子が、セルロースエーテル、セルロースエステル、メタクリル酸と１又は複数の（メタ）アクリル酸エステルとのコポリマー、２以上の（メタ）アクリル酸エステルのコポリマー、及びそれらの混合物から選択される１又は複数のポリマーを含有するマトリクス中に非結晶形態で分散された１又は複数の治療剤を含有する、医薬製剤。
【請求項１５】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の方法によって得られうる、請求項１４に記載の医薬製剤。
【請求項１６】
前記治療剤が、ラロキシフェン、アトルバスタチン、ロスバスタチン、クエチアピン、デュロキセチン、アリピプラゾール、及びアセナピン、又はそれらの薬学的に許容可能な塩形態から選択される、請求項１４又は１５に記載の医薬製剤。
【請求項１７】
前記ナノ粒子及び／又はミクロ粒子が、キトサン、アルギン酸塩、ペクチン、イヌリン、グアーガム、デキストラン、コンドロイチン硫酸塩、ヒアルロン酸、及び２以上のそれらの組合せから選択される多糖から形成されるコーティングを持つ、請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項１８】
ヒト又は動物の身体の治療的処置において使用される、経口投与用の、請求項１４〜１７のいずれか１項に記載の医薬製剤。
【請求項１９】
錠剤又はカプセル剤である、請求項１４〜１８のいずれか１項に記載の医薬製剤。