【手続補正書】
【提出日】平成29年2月17日(2017.2.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016508521.tif 000001
｛式中、
Ｔは、ベンゼン環又は５若しくは６員の芳香族複素環であり；
Ｕは、ベンゼン環又は５若しくは６員の芳香族複素環であり；
但し、Ｔ及びＵの少なくとも１つは、５又は６員の芳香族複素環であることを条件とし；
Ｘは、−（ＣＨ２−ＣＨ２）−、及び−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群から選択され；
Ｙは、
【化２】
2016508521.tif 000002
からなる群から選択され、
Ａは、Ｙでスピロ環として結合された、３〜６員環の脂肪族炭素環又は複素環であり、そして、Ａは、ＯＨ、Ｆ、シアノ基、アミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）ジアルキルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ基、及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ基から選択される置換基１つ又は２つで、さらに置換されていることができ；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＮＲ６Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル基、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、及び−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ５は、−（ＣＲ１５Ｒ１６）ｐ−Ｑｑ−（ＣＲ１５Ｒ１６）ｎ−ｐ−Ｚ、又は
【化３】
2016508521.tif 000003
であり；
Ｒ５ａは、＝ＣＲ１４（ＣＲ１５Ｒ１６）ｐ−Ｑｑ−（ＣＲ１５Ｒ１６）ｍ−ｐ−Ｚであり；
Ｑは、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、及び
【化４】
2016508521.tif 000004
から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基からなる群から選択され；
Ｒ１４は、Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基であり；
Ｒ１５及びＲ１６は、それらが記載されているそれぞれの箇所において、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、シアノ基、アミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）ジアルキルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ基、及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ基から選択されるか、又は、Ｒ１４、Ｒ１５、及びＲ１６のうちの２つが一緒になって、３〜７員の複素環若しくは非芳香族炭素環を形成することができ、ここで、前記３〜７員の炭素環若しくは複素環は、ＯＨ、Ｆ、シアノ基、アミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）ジアルキルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ基、及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ基から選択される置換基１つ又は２つで、さらに置換されていることができ；
ｍは、１〜３の整数であり；
ｎは、２〜４の整数であり；
ｐは、０、１又は２であり；
ｑは、０又は１であり；
ｔは、０、１又は２であり；
ｕは、０、１又は２であり、但し、Ｙが
【化５】
2016508521.tif 000005
の場合は、ｕは２であるものとし；
ｖは、１、２又は３であり；
ｑが０であり、そしてＲ１５及びＲ１６が、それぞれ、それらが記載されているそれぞれの箇所においてＨである場合は、ｎは４ではないものとし；
Ｚは、−ＮＨＳＯ２Ｒ１７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、置換又は非置換の環状カルバマート、置換又は非置換の環状尿素、環状イミド、及びシアノグアニジンからなる群から選択され；
Ｒ８及びＲ９は、独立して、Ｈ、置換又は非置換の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、置換又は非置換の（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル基、及び置換又は非置換の（Ｃ５−Ｃ１４）アリール基から選択され；そして
Ｒ１７は、フェニル基及び単環式ヘテロアリール基から選択され、前記フェニル基及び単環式ヘテロアリール基は、場合により、ＯＨ、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）ジアルキルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）アシルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ基、及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ基から選択される置換基１つ又は２つで、さらに置換されているものとする｝
で表される化合物（但し、式：
【化６】
2016508521.tif 000006
で表される化合物を除く）。
【請求項２】
式：
【化７】
2016508521.tif 000007
（式中、Ｗ１０、Ｗ１１、Ｗ１２、及びＷ１３の各々は、独立して、Ｎ、ＣＨ、及びＣ−Ｒ３から選択される）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化８】
2016508521.tif 000008
（式中、Ｗ２０、Ｗ２１、及びＷ２２の各々は、独立して、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ、及びＣ−Ｒ３から選択される）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが、−ＮＨＳＯ２Ｒ１７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式：
【化９】
2016508521.tif 000009
（式中、Ａｒは、置換又は非置換の、フェニル基、チエニル基、フラニル基、又はピロリル基である）
で表される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式：
【化１０】
2016508521.tif 000010
（式中、Ｗ１０、Ｗ１１、Ｗ１２、及びＷ１３の各々は、独立して、Ｎ、ＣＨ、及びＣ−Ｒ３から選択され；Ｗ２０、Ｗ２１、及びＷ２２の各々は、独立して、Ｓ、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ、及びＣ−Ｒ３から選択される。Ｒ１及びＲ３は、独立して、Ｈ及びハロゲンからなる群から選択され；そして、Ｒ２及びＲ４は、Ｈである）
で表される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｐ及びｑがともに０であり、Ｒ１５がＨであり、そしてＲ１６が、Ｈ及びＯＨから選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化１１】
2016508521.tif 000011
（式中、Ｒ１及びＲ３は、独立して、Ｈ及びハロゲンからなる群から選択され；そして、Ｒ２及びＲ４が、Ｈである）
で表される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
２つのＲ１５及びＲ１６が、一緒になって、３〜７員の炭素環又は複素環Ｂを形成し、前記３〜７員の炭素環又は複素環Ｂは、ＯＨ、Ｆ、シアノ基、アミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）ジアルキルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ基、及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ基から選択される置換基１つ又は２つでさらに置換されていることができる、式：
【化１２】
2016508521.tif 000012
（式中、ｔは０、１又は２であり；そして、Ａｒが、置換又は非置換の、フェニル基、チエニル基、フラニル基、又はピロリル基である）
で表される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
（ａ）Ｂが、五員環である式：
【化１３】
2016508521.tif 000013
（式中、前記五員環において、Ｗ１及びＷ２はともに−ＣＨ２−であるか；又は、Ｗ１及びＷ２のうちの一方は−Ｏ−でありそしてもう一方は−ＣＨ２−であるか；又は、Ｗ１及びＷ２のうちの一方は−ＣＨ（ＯＨ）−でありそしてもう一方は−ＣＨ２−であり、そして、アリールスルホンアミドが、１つのＣＨ２基上の１つの水素を置換しているものとする）
であるか、あるいは、
（ｂ）Ｂが、六員環である式：
【化１４】
2016508521.tif 000014
（式中、前記六員環において、Ｗ１、Ｗ２、及びＷ３の全ては−ＣＨ２−であるか；又は、Ｗ１、Ｗ２、及びＷ３の１つは−Ｏ−でありそして残りの２つは−ＣＨ２−であるか；又は、Ｗ１、Ｗ２、及びＷ３の１つは−ＣＨ（ＯＨ）−であり、そして残りの２つは−ＣＨ２−であり、そして、アリールスルホンアミドが、１つのＣＨ２基上の１つの水素を置換しているものとする）
で表される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
２つのＲ１５及びＲ１６が、一緒になって、３〜７員の炭素環又は複素環Ｂを形成し、前記３〜７員の炭素環又は複素環Ｂは、ＯＨ、Ｆ、シアノ基、アミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）ジアルキルアミノ基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ基、及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ基から選択される置換基１つ又は２つでさらに置換されていることができる、式：
【化１５】
2016508521.tif 000015
（式中、ｔは０、１又は２であり；そして、Ａｒは置換又は非置換の、フェニル基、チエニル基、フラニル基、又はピロリル基である）
で表される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒが、場合により、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル基、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル基、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ基、及びアセチルアミノ基から選択される置換基１つ又は２つで置換されていることのある、フェニル基又はチエニル基である、請求項５〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
式：
【化１６】
2016508521.tif 000016
（式中、Ａｒは置換又は非置換の、フェニル基、チエニル基、フラニル基、又はピロリル基であり、そして、点線は、場合により存在する二重結合を示す）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式：
【化１７】
2016508521.tif 000017
（式中、Ａｒは、置換又は非置換の、フェニル基、チエニル基、フラニル基、又はピロリル基であり、そして、点線は、場合により存在する二重結合を示す）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｗ１０、Ｗ１１、Ｗ１２、及びＷ１３の１つがＮであり、そして、残りの３つはＣＨであるか、又はＷ１０、Ｗ１１、Ｗ１２、及びＷ１３の２つがＮであり、そして、残りの２つはＣＨである、請求項２又は６〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｗ２０、Ｗ２１、及びＷ２２の１つがＳであり、そして、残りの２つはＣＨである、請求項３又は６〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａｒが、場合により、メチル基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、メチルスルホニル基、トリフルオロメトキシ基、及びアセチルアミノ基から選択される置換基１つ又は２つで置換されていることのある、フェニル基又はチエニル基である、請求項５〜１１、１３、又は１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒが、場合により、メチル基、ハロゲン、シアノ基、トリフルオロメチル基、及びトリフルオロメトキシ基から選択される置換基１つ又は２つで、３、４又は５位において置換されていることのあるフェニル基であり；
Ｒ１及びＲ３が、独立して、Ｈ及びハロゲンからなる群から選択され；そして
Ｒ２及びＲ４がＨである、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物を含む、
（ａ）腫瘍
（ｂ）糖尿病
（ｃ）自己免疫疾患
（ｄ）加齢発症タンパク質毒性疾患
（ｅ）気分障害
（ｆ）尋常性座瘡
（ｇ）固形臓器移植拒絶
（ｈ）移植片対宿主病  及び
（ｉ）心臓肥大
から選択される疾患の治療用医薬組成物。
【請求項２０】
前記腫瘍が、卵巣癌、膵臓癌、腎細胞癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、肝細胞癌、神経膠腫、白血病、リンパ腫、結腸直腸癌、及び肉腫からなる群から選択される、腫瘍治療用の請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物を含む、腫瘍の治療における１種以上の化学療法剤に対する感受性の回復用医薬組成物。
【請求項２２】
薬学的に許容可能な担体、及び請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。