【手続補正書】
【提出日】平成28年11月16日(2016.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｒs−Ｂにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
ここで、
Ｒs−Ｂは
【化１】
2016504284.tif 000001
からなる群より選択され、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ10からなる群より選択され；
Ｒ10は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒxは、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ0）2、ＮＯ2、アジド、ハロゲン化物、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ0は、発生毎に独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒyは、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ0）2、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｙは、ＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｚは、ＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｒsは、下記式
【化２】
2016504284.tif 000002
により表され；
Ｌ1およびＬ4は、各々独立して、結合または−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−であり；
Ｌ5は、結合、Ｏ、−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ0）2−Ｓ−、または−Ｃ（Ｒ0）2−ＮＨ−であり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノアシル、アミノチオニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、ホスホリル、およびアミノホスホリルからなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン化物、アジド、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、ＯＲ0、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、またはＳＲ0であり；
もしくは、Ｒ1およびＲ2は一緒になって、またはＲ2およびＲ3は一緒になって、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、ホスホリル、およびＣ1〜Ｃ6アルキルホスホリルからなる群より選択され；
もしくは、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、それらが結合する炭素原子の間に結合を形成し；
Ｒ4は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、ホスホリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ11は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、およびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｒ14は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択される。
【請求項２】
Ｒs−Ｂにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
ここで、
Ｒs−Ｂは
【化３】
2016504284.tif 000003
からなる群より選択され、
Ｗは、発生毎に独立して、ＣＲxまたはＮであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ10からなる群より選択され；
Ｒ10は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒxは、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ0）2、ＮＯ2、アジド、ハロゲン化物、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ0は、発生毎に独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒyは、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ0）2、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｙは、ＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｚは、ＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｒsは、下記式
【化４】
2016504284.tif 000004
により表され；
Ｌ1およびＬ4は、各々独立して、結合または−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−であり；
Ｌ5は、結合、Ｏ、−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ0）2−Ｓ−、または−Ｃ（Ｒ0）2−ＮＨ−であり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノアシル、アミノチオニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、ホスホリル、およびアミノホスホリルからなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン化物、アジド、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、ＯＲ0、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、またはＳＲ0であり；
もしくは、Ｒ1およびＲ2は一緒になって、またはＲ2およびＲ3は一緒になって、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、ホスホリル、およびＣ1〜Ｃ6アルキルホスホリルからなる群より選択され；
もしくは、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、それらが結合する炭素原子の間に結合を形成し；
Ｒ4は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、ホスホリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ11は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、およびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｒ14は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択される。
【請求項３】
Ｒs−Ｂにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
ここで、
Ｒs−Ｂは
【化５】
2016504284.tif 000005
からなる群より選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ10からなる群より選択され；
Ｒ10は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒxは、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ0）2、ＮＯ2、アジド、ハロゲン化物、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ0は、発生毎に独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒyは、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ0）2、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｙは、ＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｚは、ＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｒsは
【化６】
2016504284.tif 000006
からなる群より選択され；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノアシル、アミノチオニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、ホスホリル、およびアミノホスホリルからなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、またはＣ1〜Ｃ6アルキニルであり；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択される。
【請求項４】
Ｒsが
【化７】
2016504284.tif 000007
からなる群より選択される、請求項１から３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒsが
【化８】
2016504284.tif 000008
からなる群より選択される、請求項１から３いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒsが
【化９】
2016504284.tif 000009
からなる群より選択される、請求項１から３いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒsが
【化１０】
2016504284.tif 000010
からなる群より選択される、請求項１から３いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒsが
【化１１】
2016504284.tif 000011
からなる群より選択される、請求項１から３いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1がＨ、メチル、またはエチルである、請求項１から８いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒs−Ｂが
【化１２】
2016504284.tif 000012
からなる群より選択され；
Ｒxが、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、ＮＨ2、アミノアルキル、ＮＯ2、アジド、ハロゲン化物、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択される；
請求項１から９いずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
ＲxがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである、請求項１から１０いずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
ＲxがＨ、メチル、エチル、またはプロピルである、請求項１から１０いずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒxがエテニルまたはエチニルである、請求項１から１０いずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
ＲxがＣＮ、ＮＨ2、またはアミノアルキルである、請求項１から１０いずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒs−Ｂにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
ここで、
Ｒs−Ｂは
【化１３】
2016504284.tif 000013
からなる群より選択され；
Ｒsは、下記式
【化１４】
2016504284.tif 000014
により表され；
Ｌ1は結合であり；
Ｌ4、Ｌ5、およびＬ6は、各々独立して、結合または−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−であり；
Ｌ7は、Ｏ、−ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−、−Ｃ（Ｒ0）2−Ｓ−、または−Ｃ（Ｒ0）2−ＮＨ−であり；
Ｒ0は、発生毎に独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノアシル、アミノチオニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、ホスホリル、およびアミノホスホリルからなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン化物、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、ＯＲ0、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、またはＳＲ0であり；
もしくは、Ｒ1およびＲ2は一緒になって、またはＲ2およびＲ3は一緒になって、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、ホスホリル、およびＣ1〜Ｃ6アルキルホスホリルからなる群より選択され；
もしくは、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、それらが結合する炭素原子の間に結合を形成し；
Ｒ4は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、ホスホリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ5およびＲ6は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、アルキルチオ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；もしくはＲ5は存在しないこともあり；
Ｒ7はＨであり；もしくはＲ6、Ｒ7、およびそれらが結合する窒素が一緒になって、−Ｎ＝ＣＲ20Ｒ21を表し；
Ｒ20およびＲ21は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ11は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、ＣＮ、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｒ14は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択される。
【請求項１６】
Ｒs−Ｂにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
ここで、
Ｒs−Ｂは
【化１５】
2016504284.tif 000015
からなる群より選択され；
Ｒsは、下記式
【化１６】
2016504284.tif 000016
により表され；
Ｌ1、Ｌ4、Ｌ5、およびＬ6は、各々独立して、結合または−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−であり；
Ｌ7は、結合、Ｏ、−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ0）2−Ｓ−、または−Ｃ（Ｒ0）2−ＮＨ−であり；
Ｒ0は、発生毎に独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノアシル、アミノチオニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、ホスホリル、およびアミノホスホリルからなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン化物、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、ＯＲ0、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、またはＳＲ0であり；
もしくは、Ｒ1およびＲ2は一緒になって、またはＲ2およびＲ3は一緒になって、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、ホスホリル、およびＣ1〜Ｃ6アルキルホスホリルからなる群より選択され；
もしくは、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、それらが結合する炭素原子の間に結合を形成し；
Ｒ4は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、ホスホリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ5およびＲ6は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、アルキルチオ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；もしくはＲ5は存在しないこともあり；
Ｒ7はＨであり；もしくはＲ6、Ｒ7、およびそれらが結合する窒素が一緒になって、−Ｎ＝ＣＲ20Ｒ21を表し；
Ｒ20およびＲ21は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ11は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、およびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｒ14は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択される。
【請求項１７】
Ｒs−Ｂにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
ここで、
Ｒs−Ｂは
【化１７】
2016504284.tif 000017
からなる群より選択され；
Ｒsは、下記式
【化１８】
2016504284.tif 000018
により表され；
Ｌ1、Ｌ4、Ｌ5、およびＬ6は、各々独立して、結合または−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−であり；
Ｌ7は、結合、Ｏ、−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ0）2−Ｓ−、または−Ｃ（Ｒ0）2−ＮＨ−であり；
Ｒ0は、発生毎に独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノアシル、アミノチオニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、ホスホリル、およびアミノホスホリルからなる群より選択され；
Ｒ2は、Ｈ、ハロゲン化物、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、ＯＲ0、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、またはＳＲ0であり；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン化物、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、またはＳＲ0であり；
もしくは、Ｒ1およびＲ2は一緒になって、またはＲ2およびＲ3は一緒になって、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、ホスホリル、およびＣ1〜Ｃ6アルキルホスホリルからなる群より選択され；
もしくは、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、それらが結合する炭素原子の間に結合を形成し；
Ｒ4は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、ホスホリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ5およびＲ6は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、アルキルチオ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；もしくはＲ5は存在しないこともあり；
Ｒ7はＨであり；もしくはＲ6、Ｒ7、およびそれらが結合する窒素が一緒になって、−Ｎ＝ＣＲ20Ｒ21を表し；
Ｒ20およびＲ21は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ11は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、およびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ12は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｒ13は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｒ14は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択される。
【請求項１８】
Ｒs−Ｂにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
ここで、
Ｒs−Ｂは
【化１９】
2016504284.tif 000019
からなる群より選択され；
Ｒsは、下記式
【化２０】
2016504284.tif 000020
により表され；
Ｌ1、Ｌ4、Ｌ5、およびＬ6は、各々独立して、結合または−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−であり；
Ｌ7は、結合、Ｏ、−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ0）2−Ｓ−、または−Ｃ（Ｒ0）2−ＮＨ−であり；
Ｒ0は、発生毎に独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノアシル、アミノチオニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、ホスホリル、およびアミノホスホリルからなる群より選択され；
Ｒ2は、Ｈ、ハロゲン化物、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、またはＳＲ0であり；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン化物、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、ＯＲ0、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、またはＳＲ0であり；
もしくは、Ｒ1およびＲ2は一緒になって、またはＲ2およびＲ3は一緒になって、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、ホスホリル、およびＣ1〜Ｃ6アルキルホスホリルからなる群より選択され；
もしくは、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、それらが結合する炭素原子の間に結合を形成し；
Ｒ4は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、ホスホリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ10は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ5およびＲ6は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、アルキルチオ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；もしくはＲ5は存在しないこともあり；
Ｒ7はＨであり；もしくはＲ6、Ｒ7、およびそれらが結合する窒素が一緒になって、−Ｎ＝ＣＲ20Ｒ21を表し；
Ｒ20およびＲ21は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ11は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、およびＣＮからなる群より選択され；
Ｒ12は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、アルキニル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｒ13は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｒ14は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ0、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択される。
【請求項１９】
Ｒs−Ｂにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
ここで、
Ｒs−Ｂは
【化２１】
2016504284.tif 000021
からなる群より選択され；
Ｒsは
【化２２】
2016504284.tif 000022
からなる群より選択され；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノアシル、アミノチオニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、ホスホリル、およびアミノホスホリルからなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、またはＣ1〜Ｃ6アルキニルであり；
Ｒ10は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｌ5は、結合または−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−であり；
Ｒ0は、発生毎に独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒ4は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、またはカルボキシルからなる群より選択され；もしくはＲ4は存在しないこともあり；
Ｘ1は、Ｈ、Ｎ（Ｒ0）2、ＳＨ、チオアルキル、ＯＲ0、アルケニル、アルキニル、ＣＮ、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｘ2は、Ｈ、Ｎ（Ｒ0）2、ＳＨ、チオアルキル、ＯＲ0、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、カルボキシル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｙは、Ｈ、ＯＲ0、Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、ＳＨ、チオアルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｚは、ＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｒ5およびＲ6は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、アルキルチオ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；もしくは
Ｒ5、Ｒ6、およびそれらが結合する窒素が一緒になって、−Ｎ＝ＣＲ20Ｒ21を表し；
Ｒ20およびＲ21は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択される。
【請求項２０】
Ｒs−Ｂにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
ここで、
Ｒs−Ｂは
【化２３】
2016504284.tif 000023
からなる群より選択され；
Ｒsは
【化２４】
2016504284.tif 000024
からなる群より選択され；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノアシル、アミノチオニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、ホスホリル、およびアミノホスホリルからなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、またはＣ1〜Ｃ6アルキニルであり；
Ｒ10は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｌ5は、結合または−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−であり；
Ｒ0は、発生毎に独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒ4は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、またはカルボキシルからなる群より選択され；もしくはＲ4は存在しないこともあり；
Ｘ1は、Ｈ、Ｎ（Ｒ0）2、ＳＨ、チオアルキル、ＯＲ0、アルケニル、アルキニル、ＣＮ、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｘ2は、Ｈ、Ｎ（Ｒ0）2、ＳＨ、チオアルキル、ＯＲ0、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、カルボキシル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｙは、Ｈ、ＯＲ0、Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、ＳＨ、チオアルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｚは、ＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｒ5およびＲ6が両方ともＨではないという条件で、Ｒ5およびＲ6は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、アルキルチオ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択される。
【請求項２１】
Ｒs−Ｂにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
ここで、
Ｒs−Ｂは
【化２５】
2016504284.tif 000025
からなる群より選択され；
Ｒsは
【化２６】
2016504284.tif 000026
からなる群より選択され；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノアシル、アミノチオニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、ホスホリル、およびアミノホスホリルからなる群より選択され；
Ｒ10は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、またはＣ1〜Ｃ6アルキニルであり；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｒ0は、発生毎に独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｌ5は、結合または−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−であり；
Ｒ4は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、またはカルボキシルからなる群より選択され；もしくはＲ4は存在しないこともあり；
Ｘ1は、Ｈ、Ｎ（Ｒ0）2、ＳＨ、チオアルキル、ＯＲ0、アルケニル、アルキニル、ＣＮ、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｘ2は、Ｎ（Ｒ0）2、ＳＨ、チオアルキル、ＯＲ0、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、カルボキシル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｙは、Ｈ、ＯＲ0、Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、ＳＨ、チオアルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｚは、ＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｒ5およびＲ6は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、アルキルチオ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；もしくは
Ｒ5、Ｒ6、およびそれらが結合する窒素が一緒になって、−Ｎ＝ＣＲ20Ｒ21を表し；
Ｒ20およびＲ21は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択される。
【請求項２２】
Ｒs−Ｂにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
ここで、
Ｒs−Ｂは
【化２７】
2016504284.tif 000027
からなる群より選択され；
Ｒsは
【化２８】
2016504284.tif 000028
からなる群より選択され；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノアシル、アミノチオニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、Ｒ10ＯＣ（Ｏ）−、ホスホリル、およびアミノホスホリルからなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、またはＣ1〜Ｃ6アルキニルであり；
Ｒ10は、発生毎に独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、ＯＲ0、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｒ0は、発生毎に独立して、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｌ5は、結合または−Ｃ（Ｒ0）2−Ｏ−であり；
Ｒ4は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、またはカルボキシルからなる群より選択され；もしくはＲ4は存在しないこともあり；
Ｘ1は、Ｎ（Ｒ0）2、ＳＨ、チオアルキル、ＯＲ0、アルケニル、アルキニル、ＣＮ、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｘ2は、Ｈ、Ｎ（Ｒ0）2、ＳＨ、チオアルキル、ＯＲ0、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、カルボキシル、ＣＮ、アジド、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｙは、Ｈ、ＯＲ0、Ｎ（Ｒ5）（Ｒ6）、ＳＨ、チオアルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、およびハロゲン化物からなる群より選択され；
Ｚは、ＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｒ5およびＲ6は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アシル、アルキルチオ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され；もしくは
Ｒ5、Ｒ6、およびそれらが結合する窒素が一緒になって、−Ｎ＝ＣＲ20Ｒ21を表し；
Ｒ20およびＲ21は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルからなる群より選択される。
【請求項２３】
Ｒsが
【化２９】
2016504284.tif 000029
からなる群より選択される、請求項１５から２２いずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒsが
【化３０】
2016504284.tif 000030
からなる群より選択される、請求項１５から２２いずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒsが
【化３１】
2016504284.tif 000031
からなる群より選択される、請求項１５から２２いずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒsが
【化３２】
2016504284.tif 000032
からなる群より選択される、請求項１５から２２いずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒsが
【化３３】
2016504284.tif 000033
からなる群より選択される、請求項１５から２２いずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌ5−Ｒ5がＨである、請求項１５から１８いずれか１項記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌ4−Ｒ4がＨである、請求項１５から１８いずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
【化３４】
2016504284.tif 000034
からなる群より選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
【化３５】
2016504284.tif 000035
からなる群より選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
請求項１から３１いずれか１項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１から３１いずれか１項記載の化合物を含む、ウイルス感染を治療するための医薬組成物。
【請求項３４】
前記ウイルスルが、ＲＮＡウイルスからなる群より選択される、請求項３３記載の組成物。
【請求項３５】
前記ウイルスが、オルソミクソウイルス科、パラミクソウイルス科、アレナウイルス科、ブニヤウイルス科、フラビウイルス科、フィロウイルス科、トガウイルス科、ピコルナウイルス科、およびコロナウイルス科からなる群より選択される、請求項３４記載の組成物。
【請求項３６】
前記ウイルスが、アデノウイルス、ライノウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、ポリオウイルス、麻疹ウイルス、エボラウイルス、コクサッキーウイルス、ウエストナイルウイルス、天然痘ウイルス、黄熱病ウイルス、デング熱ウイルス、Ａ型インフルエンザウイルス、Ｂ型インフルエンザウイルス、ラッサ熱ウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス、フニンウイルス、マチュポウイルス、グアナリトウイルス、ハンタウイルス、リフトバレー熱ウイルス、ラ・クロスウイルス、カリフォルニア脳炎ウイルス、クリミア・コンゴウイルス、マールブルグ・ウイルス、日本脳炎ウイルス、キャサヌール森林病ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）ウイルス、パラインフルエンザウイルス、呼吸器合胞体ウイルス、プンタトロウイルス、タカリベウイルス、およびピキンデウイルスからなる群より選択される、請求項３３記載の組成物。
【請求項３７】
前記ウイルスが、アデノウイルス、デング熱ウイルス、マールブルグ・ウイルス、Ａ型インフルエンザウイルス、Ｂ型インフルエンザウイルス、フニンウイルス、麻疹ウイルス、パラインフルエンザウイルス、ピキンデウイルス、プンタトロウイルス、呼吸器合胞体ウイルス、ライノウイルス、リフトバレー熱ウイルス、ＳＡＲＳウイルス、タカリベウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、および黄熱病ウイルスからなる群より選択される、請求項３６記載の組成物。
【請求項３８】
前記ウイルスが、エボラウイルス、黄熱病ウイルス、マールブルグ・ウイルス、Ａ型インフルエンザウイルス、およびＢ型インフルエンザウイルスからなる群より選択される、請求項３７記載の組成物。