【手続補正書】
【提出日】平成29年2月24日(2017.2.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物
【化１】
2016511262.tif 000001
1
（式中、
Ｒ1は、フェニルであるか又は５若しくは６員ヘテロアリールであって、１つ、２つ若しくは３つの要素がＮ、Ｏ又はＳからなる群から独立に選択される要素により置き換えられており、各環は、ハロゲン、Ｏ2Ｎ−、ＮＣ−、Ｈ2Ｎ−、ＨＯ−、Ｒ1.1、Ｒ1.1Ｏ−、Ｒ1.2、Ｒ1.3Ｓ−、Ｒ1.3（Ｏ）Ｓ−及びＲ1.3（Ｏ）2Ｓ−からなる群から独立に選択される１つ、２つ又は３つの置換基により置換されていてもよく、
Ｒ1.1は、Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ3-6−シクロアルキル−、Ｃ1-6−ハロアルキル−及びＣ3-6−ハロシクロアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ1.2は、ＨＯ−Ｃ1-6−アルキル−又はＲ1.1−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−であり、
Ｒ1.3は、Ｈ、ＨＯ−、Ｒ1.1及びＲ1.2からなる群から独立に選択され、
Ｒ2は、フェニルであるか又は５若しくは６員ヘテロアリールであって、１つ又は２つの要素がＮ、Ｏ又はＳからなる群から独立に選択される要素により置き換えられており、各環は、ハロゲン、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−ハロアルキル−及びＣ1-4−アルキル−Ｏ−からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基により置換されていてもよく、
Ｒ3は、
Ｒ3.1−、
Ｒ3.2（Ｏ）Ｃ−、
Ｒ3.2Ｏ（Ｏ）Ｃ−、
Ｒ3.2Ｏ（Ｏ）Ｃ−Ａ−、
Ｒ3.2Ｓ−、Ｒ3.2（Ｏ）Ｓ−、Ｒ3.2（Ｏ）2Ｓ−、
（Ｒ3.2）2Ｎ（Ｏ）Ｃ−、及び
（Ｒ3.2）2Ｎ（Ｏ）Ｃ−Ａ−
からなる群から独立に選択される残基であり、
Ｒ3.1は、それぞれがＲ3.1.1から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよい、Ｈ、Ｒ3.3、Ｒ3.4、Ｃ1-6−アルキル−Ｃ3-6−シクロアルキル−及びＣ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-6−アルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ3.1.1は、ＨＯ−、ハロゲン、ＮＣ−、Ｒ3.3Ｏ−、Ｒ3.5、Ｒ3.6及びＲ3.7からなる群から選択され、或いは
Ｒ3.1.1は、フェニル並びにＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から独立に選択される１つの要素を含む４員複素環から独立に選択される環を表し、或いは
Ｒ3.1.1は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から独立に選択される１つ、２つ又は３つの要素を含む５又は６員複素環又はヘテロアリール環を表し、
環のそれぞれは、ＨＯ−、Ｏ＝、ハロゲン、ＮＣ−、Ｒ3.3、Ｒ3.3Ｏ−、Ｒ3.3−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ3.4、Ｒ3.5、Ｒ3.6及びＲ3.7から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく、或いは２つの置換基は、ともにＲ3.8であり、
Ｒ3.2は、Ｒ3.1、フェニル、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2からなる群から独立に選択される１つの要素を含む４員複素環から独立に選択され、或いはＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2からなる群から独立に選択される１つ、２つ又は３つの要素を含む５又は６員複素環又はヘテロアリール環であり、各環は、ＨＯ−、Ｏ＝、ＮＣ−、ハロゲン、Ｒ3.3、Ｒ3.3Ｏ−、Ｒ3.3−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ3.4、Ｒ3.5、Ｒ3.6及びＲ3.7からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく、或いは２つの置換基は、ともにＲ3.8であり、
或いは２つのＲ3.2はともに、窒素に加えてＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2からなる群から独立に選択される１つ又は２つの要素を含んでいてもよい、３、４、５若しくは６員単環式又は６、７、８、９若しくは１０員二環式複素環又はヘテロアリール環であり、ＨＯ−、Ｆ、Ｏ＝、ＮＣ−、Ｒ3.3、Ｒ3.3Ｏ−、Ｒ3.3−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ3.4、Ｒ3.5、Ｒ3.6、Ｒ3.7、フェニル及びＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2からなる群から独立に選択される１つ、２つ又は３つの要素を含む５若しくは６員複素環又はヘテロアリール環、からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく、或いは２つの置換基は、ともにＲ3.8であり、
Ｒ3.3は、Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ3-6−シクロアルキル−、Ｃ1-6−ハロアルキル−及びＣ3-6−ハロシクロアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ3.4は、ＨＯ−Ｃ1-6−アルキル−又はＲ3.3−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−であり、
Ｒ3.5は、Ｈ2Ｎ−、Ｒ3.3−ＨＮ−、（Ｒ3.3）2Ｎ−、Ｒ3.3−（Ｏ）Ｃ−ＨＮ−及びＲ3.3−（Ｏ）Ｃ−（Ｒ3.3）Ｎ−からなる群から独立に選択され、
Ｒ3.6は、Ｒ3.3−（Ｏ）Ｓ−、Ｒ3.3−（Ｏ）2Ｓ−、Ｒ3.3（ＨＮ）Ｓ−、Ｒ3.3（ＨＮ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ3.3（Ｒ3.3Ｎ）Ｓ−、Ｒ3.3（Ｒ3.3Ｎ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ3.3（Ｒ3.4Ｎ）Ｓ−、Ｒ3.3（Ｒ3.4Ｎ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ3.3（ＮＣ−Ｎ）Ｓ−及びＲ3.3（ＮＣ−Ｎ）（Ｏ）Ｓ−からなる群から独立に選択され、
Ｒ3.7は、ＨＯ（Ｏ）Ｃ−、Ｈ2Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ3.3−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ3.3−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−及び（Ｒ3.3）2Ｎ−（Ｏ）Ｃ−からなる群から独立に選択され、
Ｒ3.8は、Ｃ1-6−アルキレン又はＣ1-6−ハロアルキレンからなる群から独立に選択され、１つ又は２つのＣＨ2基が互いに独立に−ＨＮ−、−（Ｒ3.3）Ｎ−、−（Ｒ3.4）Ｎ−、−（Ｒ3.3（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（Ｒ3.4（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）2−により置き換えられていてもよく、
Ａは、−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−又は−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−であり、ハロゲン、Ｒ3.3、Ｒ3.3Ｏ−及びＲ3.4からなる群から独立に選択される１つ若しくは２つの置換基で置換されていてもよく、或いは２つの置換基は、ともにＲ3.8であり、
Ｒ4は、ハロゲン、Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ3-6−シクロアルキル−、Ｃ1-6−ハロアルキル−、Ｃ3-6−ハロシクロアルキル−、ＨＯ−Ｃ1-6−アルキル−及びＣ1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−からなる群から独立に選択され、
或いは２つのＲ4は、ともにＣ1-6−アルキレン又はＣ1-6−ハロアルキレンであり、１つのＣＨ2基を−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）2−により置き換えてもよく、
ｘは、０、１又は２であり、
Ｒ5は、
ハロゲン、ＮＣ−、Ｒ5.1、
ＨＯ（Ｏ）Ｃ−、Ｈ2Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ5.1−Ｏ−（Ｏ）−Ｃ−、Ｒ5.1−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−、（Ｒ5.1）2Ｎ−（Ｏ）Ｃ−及び
各環がハロゲン、ＨＯ−、Ｏ＝、ＮＣ−、Ｏ2Ｎ−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ5.1、Ｒ5.1Ｏ−、Ｒ5.1−ＨＮ−、（Ｒ5.1）2Ｎ−、Ｒ5.1−（Ｏ）Ｃ−ＨＮ−、Ｒ5.1−（Ｏ）Ｃ−（Ｒ5.1）Ｎ−、Ｒ5.1−（Ｏ）Ｓ−、Ｒ5.1−（Ｏ）2Ｓ−、Ｒ5.1−（ＨＮ）Ｓ−、Ｒ5.1−（ＨＮ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ5.1−（Ｒ5.1Ｎ）Ｓ−、Ｒ5.1−（Ｒ5.1Ｎ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ5.1−（ＮＣ−Ｎ）Ｓ−、Ｒ5.1−（ＮＣ−Ｎ）（Ｏ）Ｓ−、ＨＯ（Ｏ）Ｃ−、Ｈ2Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ5.1−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ5.1−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−及び（Ｒ5.1）2Ｎ−（Ｏ）Ｃ−からなる群から独立に選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基により置換されていてもよい、フェニル又はＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2からなる群から独立に選択される１つ、２つ若しくは３つの要素を含む５若しくは６員複素環若しくはヘテロアリール環
からなる群から独立に選択され、
Ｒ5.1は、Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ3-6−シクロアルキル−、Ｃ1-6−アルキル−Ｃ3-6−シクロアルキル−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ1-6−ハロアルキル−、Ｃ3-6−ハロシクロアルキル−、ＨＯ−Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ1-6−ハロアルキル−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−及びＣ3-6−ハロシクロアルキル−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−からなる群から独立に選択され、
或いは２つのＲ5.1は、ともにＣ1-6−アルキレン又はＣ1-6−ハロアルキレンであり、１つ又は２つのＣＨ2基が−ＨＮ−、−（Ｃ1-6−アルキル−）Ｎ−、−（Ｃ3-6−シクロアルキル−）Ｎ−、−（Ｃ1-6−ハロアルキル−）Ｎ−、−（Ｃ3-6−ハロシクロアルキル−）Ｎ−、−（ＨＯ−Ｃ1-6−アルキル−）Ｎ−、−（Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−）Ｎ−、−（Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−）Ｎ−、−（Ｃ1-6−アルキル−（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（Ｃ3-6−シクロアルキル−（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（Ｃ1-6−ハロアルキル−（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（ＨＯ−Ｃ1-6−アルキル−（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）2−により置き換えられていてもよく、
ｙは、０、１又は２である）
又はその塩。
【請求項２】
Ｒ1がＲ1.cであり、Ｒ1.cがフェニル又はピリジニルであり、各環がＦ、Ｃｌ、ＮＣ−、Ｒ1.1、Ｒ1.1Ｏ及びＲ1.3（Ｏ）2Ｓ−からなる群から独立に選択される１つ、２つ又は３つの残基により置換されていてもよく、
Ｒ1.1がＣ1-6−アルキル−、Ｃ3-6−シクロアルキル−、Ｃ1-6−ハロアルキル−及びＣ3-6−ハロシクロアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ1.2がＨＯ−Ｃ1-6−アルキル−又はＲ1.1−Ｏ−Ｃ1-6−アルキルであり、
Ｒ1.3がＨ、ＨＯ−、Ｒ1.1及びＲ1.2からからなる群から独立に選択される、
請求項１に記載の式１の化合物又はその塩。
【請求項３】
Ｒ1がＲ1.hであり、Ｒ1.hがフェニル又はピリジニルであり、各環がＮＣ−、Ｍｅ（Ｏ）2Ｓ及びＥｔ（Ｏ）2Ｓからなる群から独立に選択される１つ又は２つの残基により置換されていてもよい、請求項１に記載の式１の化合物又はその塩。
【請求項４】
Ｒ2がＲ2.bであり、Ｒ2.bがフェニル又は６員ヘテロアリールであり、１つ又は２つの要素がＮにより置き換えられており、各環がハロゲン、Ｃ1-4−アルキル−及びＣ1-4−ハロアルキル−からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基により置換されていてもよい、請求項１から３までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩。
【請求項５】
Ｒ2がＲ2.gであり、Ｒ2.gが、Ｆ3Ｃ−及びＦ2ＨＣ−から独立に選択される置換基により置換されていてもよい、フェニル又はピリジニルである、請求項１から３までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩。
【請求項６】
ＡがＡbであり、Ａbが、Ｆ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、ＭｅＯ、ＥｔＯ、ＨＯＣＨ2Ｏ−及びＭｅＯＣＨ2−からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基により置換されていてもよい、−ＣＨ2−である、請求項１から５までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩。
【請求項７】
Ｒ4がＲ4.aであり、Ｒ4.aがフッ素、Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ3-6−シクロアルキル−、Ｃ1-6−ハロアルキル−、Ｃ3-6−ハロシクロアルキル−、ＨＯ−Ｃ1-6−アルキル−及びＣ1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−からなる群から独立に選択される、又は２つのＲ4.aがともにＣ1-6−アルキレン若しくはＣ1-6−ハロアルキレンであり、１つのＣＨ2−基を−Ｏ−により置き換えてもよい、請求項１から６までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩。
【請求項８】
Ｒ3が
Ｒ3.1−、
Ｒ3.2Ｏ（Ｏ）Ｃ−又はＲ3.2Ｏ（Ｏ）Ｃ−ＣＨ2−、
Ｒ3.2（Ｏ）2Ｓ−、
（Ｒ3.2）2Ｎ（Ｏ）Ｃ−及び（Ｒ3.2）2Ｎ（Ｏ）Ｃ−ＣＨ2−
からなる群から独立に選択される残基であり、
Ｒ3.1が、それぞれがＲ3.1.1から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよい、Ｈ、Ｒ3.3、Ｒ3.4、Ｃ1-6−アルキル−Ｃ3-6−シクロアルキル−及びＣ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-6−アルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ3.1.1がＨＯ−、ハロゲン、ＮＣ−、Ｒ3.3Ｏ−、Ｒ3.5、Ｒ3.6及びＲ3.7からなる群から選択され、或いは
Ｒ3.1.1が、フェニル並びにＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から独立に選択される１つの要素を含む４員複素環から独立に選択される環からなる群から選択され、或いは
Ｒ3.1.1が、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から独立に選択される１つ、２つ又は３つの要素を含む５又は６員複素環又はヘテロアリール環を表し、環のそれぞれがＨＯ−、Ｏ＝、ハロゲン、Ｒ3.3、Ｒ3.3Ｏ−、Ｒ3.3−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ3.4、Ｒ3.5、Ｒ3.6及びＲ3.7から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく、或いは２つの置換基がともにＲ3.8であり、
Ｒ3.2が、Ｒ3.1、フェニルから独立に選択され、或いはＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2からなる群から独立に選択される１つ、２つ若しくは３つの要素を含む５又は６員複素環又はヘテロアリール環であり、各環がＨＯ−、Ｏ＝、ＮＣ−、ハロゲン、Ｒ3.3、Ｒ3.3Ｏ−、Ｒ3.3−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ3.4、Ｒ3.5、Ｒ3.6及びＲ3.7からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく、或いは２つの置換基がともにＲ3.8であり、
或いは２つのＲ3.2がともに、窒素に加えてＮ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2からなる群から独立に選択される１つ又は２つの要素を含んでいてもよい、５若しくは６員単環式又は８、９若しくは１０員二環式複素環又はヘテロアリール環であり、ＨＯ−、Ｆ、Ｏ＝、Ｒ3.3、Ｒ3.3Ｏ−、Ｒ3.3−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ3.4、Ｒ3.5、Ｒ3.7及びＲ3.6からなる群から独立に選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよく、又は２つの置換基がともにＲ3.8であり、
Ｒ3.3がＣ1-6−アルキル−、Ｃ3-6−シクロアルキル−、Ｃ1-6−ハロアルキル−、Ｃ3-6−ハロシクロアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ3.4がＨＯ−Ｃ1-6−アルキル−又はＲ3.3−Ｏ−Ｃ1-6−アルキル−であり、
Ｒ3.5がＨ2Ｎ−、Ｒ3.3−ＨＮ−、（Ｒ3.3）2Ｎ−及びＲ3.3−（Ｏ）Ｃ−ＨＮ−からなる群から独立に選択され、
Ｒ3.6がＲ3.3−（Ｏ）Ｓ−、Ｒ3.3−（Ｏ）2Ｓ−、Ｒ3.3（ＨＮ）Ｓ−、Ｒ3.3（ＨＮ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ3.3（Ｒ3.3Ｎ）Ｓ−、Ｒ3.3（Ｒ3.3Ｎ）（Ｏ）Ｓ−、Ｒ3.3（Ｒ3.4Ｎ）Ｓ−及びＲ3.3（Ｒ3.4Ｎ）（Ｏ）Ｓ−からなる群から独立に選択され、
Ｒ3.7がＨＯ（Ｏ）Ｃ−、Ｈ2Ｎ（Ｏ）Ｃ−、Ｒ3.3−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−、Ｒ3.3−ＮＨ−（Ｏ）Ｃ−及び（Ｒ3.3）2Ｎ−（Ｏ）Ｃ−からなる群から独立に選択され、
Ｒ3.8がＣ1-6−アルキレン及びＣ1-6−ハロアルキレンからなる群から独立に選択され、１つ又は２つのＣＨ2基が互いに独立に−ＨＮ−、−（Ｒ3.3）Ｎ−、−（Ｒ3.4）Ｎ−、−（Ｒ3.3（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−（Ｒ3.4（Ｏ）Ｃ−）Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）2−により置き換えられていてもよい、請求項１から７までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩。
【請求項９】
Ｒ3がＨＯ（Ｏ）Ｃ−Ｈ2Ｃ−、ＭｅＯ（Ｏ）Ｃ−Ｈ2Ｃ−、Ｈ2Ｎ（Ｏ）Ｃ−Ｈ2Ｃ−、ＭｅＨＮ（Ｏ）Ｃ−Ｈ2Ｃ−、Ｍｅ2Ｎ（Ｏ）Ｃ−Ｈ2Ｃ−、モルホリニル−（Ｏ）Ｃ−Ｈ2Ｃ−、アゼチジニル−（Ｏ）Ｃ−Ｈ2Ｃ−、ピロリジニル−（Ｏ）Ｃ−Ｈ2Ｃ−、ＭｅＨＮ（Ｏ）Ｃ−、ＥｔＨＮ（Ｏ）Ｃ−、ＨＯ（ＣＨ2）2ＨＮ（Ｏ）Ｃ−、ＨＯ（ＣＨ2）3ＨＮ（Ｏ）Ｃ−、Ｍｅ（Ｏ）Ｓ（ＣＨ2）2ＨＮ（Ｏ）Ｃ−、Ｍｅ（Ｏ）2Ｓ（ＣＨ2）2ＨＮ（Ｏ）Ｃ−、Ｅｔ（Ｏ）2Ｓ−及びＭｅ（Ｏ）2Ｓ−からなる群から独立に選択される、請求項１から７までのいずれか１項に記載の式１の化合物又はその塩。
【請求項１０】
化合物１．ａ〜１．ｍからなる群から選択される、請求項１に記載の式１の化合物。
【化２】
2016511262.tif 000002
2016511262.tif 000003
【請求項１１】
式１の配置が式１'
【化３】
2016511262.tif 000004
1'
である、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１２】
医薬品の製造のための、請求項１から１１までのいずれか１項に記載の式１の化合物の使用。
【請求項１３】
請求項１から１１までのいずれか１項に記載の式１の１つ若しくは複数の化合物又はその薬学的に活性な塩を含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１４】
喘息及びアレルギー性疾患、消化管炎症性疾患、好酸球性疾患、慢性閉塞性肺疾患、病原性細菌による感染並びに関節リウマチから成る群から選択される疾患の治療のための、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
好中球エラスターゼ阻害薬が治療効果を有する疾患の治療又は防止のための、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１から１０までのいずれか１項に記載の式１の化合物に加えて、ベータミメティック、抗コリン作動薬、コルチコステロイド、ＰＤＥ４阻害薬、ＬＴＤ４拮抗薬、ＥＧＦＲ阻害薬、カテプシンＣ阻害薬、ＣＲＴＨ２阻害薬、５−ＬＯ阻害薬、ヒスタミン受容体拮抗薬及びＳＹＫ阻害薬からなる群から選択される薬学的に活性な化合物を含むが、２又は３種の活性物質の組合せも含む医薬組成物。