【手続補正書】
【提出日】平成29年10月13日(2017.10.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2016538257.tif 000001
の化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中：
Ｗは、水素及び
【化２】
2016538257.tif 000002
から選択され、環Ａは、単環式または二環式アリール、単環式または二環式ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルから選択され；
Ｘ及びＹのそれぞれは、ＣＲ１及びＮから独立して選択され；
Ｚは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、単環式または二環式アリール、単環式または二環式アラルキル、単環式または二環式ヘテロアリール、単環式または二環式ヘテロシクリル及び単環式または二環式ヘテロシクリルアルキルから選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、単環式または二環式アリール、単環式または二環式アラルキル、単環式または二環式ヘテロアリール、単環式または二環式ヘテロシクリル、単環式及び二環式ヘテロシクリルアルキルのそれぞれは、０〜５個のＲＣにより独立して置換され；
Ｌは、結合−（Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２））ｍ−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６  アルケニレン）−、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキレン）−、−（Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキレン）−、−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−及び−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−から選択され；
ＲＡ及びＲＢはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクリル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、単環式または二環式アラルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、シアノ及び−ＯＲ２から独立して選択され；
ＲＣはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、単環式または二環式アリール、単環式または二環式アリールオキシ、単環式または二環式アラルキル、単環式または二環式ヘテロシクリル、単環式または二環式ヘテロシクリルアルキル、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）（Ｒ２）及び−ＯＲ２から独立して選択され；ヘテロアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルのそれぞれは、０〜５個のＲａにより独立して置換されるか、あるいは２つのＲＣは、それらが結合している炭素原子（単数または複数）とともに０〜５個のＲａにより置換されたシクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成し；
ＲＤ及びＲＦはそれぞれ、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）及びシアノから独立して選択され；
Ｒ１はそれぞれ、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、単環式アラルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）及び−ＯＲ２から独立して選択され；
Ｒ２はそれぞれ、水素、ヒドロキシル、ハロ、チオール、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキル、−ＮＲ”Ｒ”、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立して選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、０〜５個のＲｂにより独立して置換されるか、あるいは２つのＲ２は、それらが結合している原子とともにシクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒａ及びＲｂはそれぞれ、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、−ＮＲ’Ｒ’及びシクロアルキルから独立して選択され、シクロアルキルは０〜５個のＲ’により置換され；
Ｒ’はそれぞれ、水素、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ”はそれぞれ、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’；または−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ’Ｒ’であり；
ｍ、ｐ及びｑはそれぞれ、独立して０、１、２、３または４である、前記化合物。
【請求項２】
前記化合物は、式ＩＩ：
【化３】
2016538257.tif 000003
の化合物である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
前記化合物は式ＩＩＩ：
【化４】
2016538257.tif 000004
の化合物である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｘ及びＹのうちの１つはＮである、または
Ｘ及びＹは共にＮである、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｌは、−（Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２））ｍ−である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
環Ａは、単環式または二環式アリールである、請求項１、２、４または５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｚは、単環式または二環式アリール、単環式または二環式ヘテロアリール、あるいは単環式または二環式ヘテロシクリルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｚは、フェニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル及びピリジルから選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
ＲＡはフルオロであり、ｑは１である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
【表３−１】
2016538257.tif 000005
【表３−２】
2016538257.tif 000006
【表３−３】
2016538257.tif 000007
【表３−４】
2016538257.tif 000008
【表３−５】
2016538257.tif 000009
【表３−６】
2016538257.tif 000010
【表３−７】
2016538257.tif 000011
【表３−８】
2016538257.tif 000012
【表３−９】
2016538257.tif 000013
【表３−１０】
2016538257.tif 000014
【表３−１１】
2016538257.tif 000015
【表３−１２】
2016538257.tif 000016
【表３−１３】
2016538257.tif 000017
【表３−１４】
2016538257.tif 000018
【表３−１５】
2016538257.tif 000019
【表３−１６】
2016538257.tif 000020
【表３−１７】
2016538257.tif 000021
【表３−１８】
2016538257.tif 000022
【表３−１９】
2016538257.tif 000023
【表３−２０】
2016538257.tif 000024
【表３−２１】
2016538257.tif 000025
【表３−２２】
2016538257.tif 000026
【表３−２３】
2016538257.tif 000027
【表３−２４】
2016538257.tif 000028
【表３−２５】
2016538257.tif 000029
【表３−２６】
2016538257.tif 000030
から選ばれる化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
【化１０１】
2016538257.tif 000031
である化合物。
【請求項１２】
【化１０２】
2016538257.tif 000032
である化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
薬学的に許容される担体及び請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物から選ばれる少なくとも１つの化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１４】
肥満細胞症を治療するための、治療有効量の請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
前記肥満細胞症が、皮膚肥満細胞症（ＣＭ）または全身性肥満細胞症（ＳＭ）である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記全身性肥満細胞症が、無痛性全身性肥満細胞症（ＩＳＭ）、くすぶり型全身性肥満細胞症（ＳＳＭ）、侵襲性全身性肥満細胞症（ＡＳＭ）、非マスト細胞性血液腫瘍性疾患関連全身性肥満細胞症（ＳＭ−ＡＨＮＭＤ）、及びマスト細胞白血病（ＭＣＬ）である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記肥満細胞症が、ＫＩＴにおけるエクソン１７での変異に関連している、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記変異がＤ８１６変異である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記Ｄ８１６変異がＤ８１６Ｖである、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
消化管間質性腫瘍を治療するための、治療有効量の請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
前記消化管間質性腫瘍が、ＰＤＧＦＲαにおけるＤ８４２変異に関連している、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記Ｄ８４２変異がＤ８４２Ｖである、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
急性骨髄性白血病を治療するための、治療有効量の請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
前記急性骨髄性白血病が、ＫＩＴにおけるエクソン１７での変異に関連している、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記変異がＤ８１６変異である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記Ｄ８１６変異がＤ８１６Ｖである、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
エクソン９、エクソン１１またはエクソン１７に変異がある変異体ＫＩＴによってもたらされる状態を治療するための、治療有効量の請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２８】
残基８１６で変異している変異体ＫＩＴによってもたらされる状態を治療するための、治療有効量の請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２９】
エクソン１８に変異がある変異体ＰＤＦＧＲαによってもたらされる状態を治療するための、治療有効量の請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項３０】
ＫＩＴによってもたらされる状態を治療するための、治療有効量の請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
ＫＩＴによってもたらされる状態を治療するための組み合わせ物であって、前記組み合わせ物は、
治療有効量の請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物、および
治療有効量の第２の薬剤
を含み、前記第２の薬剤はエクソン９またはエクソン１１に変異がある変異体ＫＩＴに対して有効である、組み合わせ物。
【請求項３２】
前記医薬組成物及び前記第２の薬剤は同じ期間に投与されることを特徴とする、請求項３１に記載の組み合わせ物。
【請求項３３】
前記医薬組成物及び前記第２の薬剤は、同じ期間に投与されないことを特徴とする、請求項３１に記載の組み合わせ物。
【請求項３４】
ＫＩＴによってもたらされる状態を治療するための組み合わせ物であって、
（ａ）治療有効量の請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物；
（ｂ）変異体ＫＩＴ  Ａに対して有効な治療有効量の薬剤であって、前記変異体ＫＩＴ  Ａは、エクソン９またはエクソン１１に変異がある、薬剤；及び
（ｃ）変異体ＫＩＴ  Ｂに対して有効な治療有効量の薬剤であって、前記変異体ＫＩＴ  Ｂは、エクソン９または１１以外に変異がある、薬剤
を含む、組み合わせ物。
【請求項３５】
【化１０３】
2016538257.tif 000033
である化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
本明細書中で開示の任意の化合物は、本明細書中で開示の任意の病気を治療するために使用されてもよい。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
【化１】
2016538257.tif 000034
の化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中：
Ｗは、水素及び
【化２】
2016538257.tif 000035
から選択され、環Ａは、単環式または二環式アリール、単環式または二環式ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルから選択され；
Ｘ及びＹはそれぞれ、ＣＲ１及びＮから独立して選択され；
Ｚは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、単環式または二環式アリール、単環式または二環式アラルキル、単環式または二環式ヘテロアリール、単環式または二環式ヘテロシクリル及び単環式または二環式ヘテロシクリルアルキルから選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、単環式または二環式アリール、単環式または二環式アラルキル、単環式または二環式ヘテロアリール、単環式または二環式ヘテロシクリル、単環式及び二環式ヘテロシクリルアルキルのそれぞれは、０〜５個のＲＣにより独立して置換され；
Ｌは、結合−（Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２））ｍ−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６  アルケニレン）−、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキレン）−、−（Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキレン）−、−（Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−及び−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−から選択され；
ＲＡ及びＲＢはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロシクリル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、単環式または二環式アラルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、シアノ及び−ＯＲ２から独立して選択され；
ＲＣはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、単環式または二環式アリール、単環式または二環式アリールオキシ、単環式または二環式アラルキル、単環式または二環式ヘテロシクリル、単環式または二環式ヘテロシクリルアルキル、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｎ（Ｒ２）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）（Ｒ２）及び−ＯＲ２から独立して選択され；ヘテロアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルのそれぞれは、０〜５個のＲａにより独立して置換されるか；あるいは２つのＲＣは、それらが結合している炭素原子（単数または複数）とともに０〜５個のＲａにより置換されたシクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成し；
ＲＤ及びＲＦはそれぞれ、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）及びシアノから独立して選択され；
Ｒ１はそれぞれ、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、単環式アラルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ２）及び−ＯＲ２から独立して選択され；
Ｒ２はそれぞれ、水素、ヒドロキシル、ハロ、チオール、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキル、−ＮＲ”Ｒ”、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立して選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは、０〜５個のＲｂにより独立して置換されるか、あるいは２つのＲ２は、それらが結合している原子とともにシクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒａ及びＲｂはそれぞれ、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、−ＮＲ’Ｒ’及びシクロアルキルから独立して選択され、シクロアルキルは０〜５個のＲ’により置換され；
Ｒ’はそれぞれ、水素、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ”はそれぞれ、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ’；または−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ’Ｒ’であり；
ｍ、ｐ及びｑはそれぞれ、独立して０、１、２、３または４である、前記化合物。
（項目２）
前記化合物は、式ＩＩ：
【化３】
2016538257.tif 000036
の化合物である、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目３）
前記化合物は式ＩＩＩ：
【化４】
2016538257.tif 000037
の化合物である、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目４）
Ｘ及びＹの少なくとも１つはＮである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｘ及びＹは共にＮである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｌは、−（Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２））ｍ−である、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ａは、単環式または二環式アリールである、項目１から２または４から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｚは、単環式または二環式アリールである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｚは、単環式または二環式ヘテロアリールである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｚは、単環式ヘテロアリールである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｚは、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル及びピリジルから選択される、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｚはフェニルである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｚは、単環式または二環式ヘテロシクリルである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
ＲＡはフルオロであり、ｑは１である、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
下記の化合物：
【化５−１】
2016538257.tif 000038
【化５−２】
2016538257.tif 000039
【化５−３】
2016538257.tif 000040
【化５−４】
2016538257.tif 000041
【化５−５】
2016538257.tif 000042
【化５−６】
2016538257.tif 000043
【化５−７】
2016538257.tif 000044
【化５−８】
2016538257.tif 000045
【化５−９】
2016538257.tif 000046
【化５−１０】
2016538257.tif 000047
からなる群から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１６）
薬学的に許容される担体及び項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目１７）
患者に治療有効量の項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を投与することを含む、肥満細胞症を治療する方法。
（項目１８）
患者に治療有効量の項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を投与することを含む、消化管間質性腫瘍を治療する方法。
（項目１９）
患者に治療有効量の項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を投与することを含む、急性骨髄性白血病を治療する方法。
（項目２０）
エクソン９に変異がある変異体ＫＩＴによってもたらされる状態を治療する方法であって、患者に治療有効量の項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
（項目２１）
エクソン１１に変異がある変異体ＫＩＴによってもたらされる状態を治療する方法であって、患者に治療有効量の項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
（項目２２）
エクソン１７に変異がある変異体ＫＩＴによってもたらされる状態を治療する方法であって、患者に治療有効量の項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
（項目２３）
残基８１６で変異している変異体ＫＩＴによってもたらされる状態を治療する方法であって、患者に治療有効量の項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
（項目２４）
エクソン１８に変異がある変異体ＰＤＦＧＲαによってもたらされる状態を治療する方法であって、患者に治療有効量の項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
（項目２５）
ＫＩＴによってもたらされる状態を治療する方法であって、患者に治療有効量の項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
（項目２６）
ＫＩＴによってもたらされる状態を治療する方法であって、前記方法は、患者に治療有効量の項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を、治療有効量の第２の薬剤と組み合わせて投与することを含み、前記第２の薬剤はエクソン９またはエクソン１１に変異がある変異体ＫＩＴに対して有効である、前記方法。
（項目２７）
前記化合物及び前記薬剤は同じ期間に投与される、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記化合物及び前記薬剤は、同じ期間に投与されない、項目２６に記載の方法。
（項目２９）
ＫＩＴによってもたらされる状態を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物；
（ｂ）エクソン９またはエクソン１１に変異がある変異体ＫＩＴ  Ａに対して有効な治療有効量の薬剤；及び
（ｃ）エクソン９または１１以外に変異がある変異体ＫＩＴ  Ｂに対して有効な治療有効量の薬剤、
を患者に投与することを含む、前記方法。
（項目３０）
前記化合物及び前記薬剤は同じ期間に投与される、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記化合物及び前記薬剤は同じ期間に投与されない、項目２９に記載の方法。