【手続補正書】
【提出日】平成29年3月24日(2017.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者、例えば、本明細書中に記載される障害を有する患者を処置するための組成物であって、該組成物は、
式（Ｉ）の化合物：
【化３０】
2016514967.tif 000001
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和化合物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドあるいはそれらの組み合わせを含み；
式中：
Ｚは、式（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）：
【化３１】
2016514967.tif 000002
の基であり；
Ｌ１およびＬ２は、結合、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルケニレンおよび置換もしくは非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルキニレンからなる群より選択され；
Ｌ３は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルケニレンまたは置換もしくは非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルキニレンであり；
Ｘ１およびＸ２の各実例は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＸ）−であり、ここで、ＲＸの各実例は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアルキルまたはアミノ保護基であり；
Ｒ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ＝ＮＲＡ１、−Ｎ＝Ｃ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＯＲＡ１）（ＲＡ１）、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲＡ１）（ＲＡ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、
−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、−ＮＲＡ１ＳＯ２ＲＡ２、もしくは−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここで、ＲＡ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、あるいは２つのＲＡ１基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはＲＡ１基およびＲＡ２基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成し；
Ｒ２、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの各実例は、独立して、水素、−ＯＨ、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲＢ１、−ＳＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｎ＝ＮＲＢ１、−Ｎ＝Ｃ（ＲＢ１）２、−Ｎ（ＯＲＢ１）（ＲＢ１）、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲＢ１）（ＲＢ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＢ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＢ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＢ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＢ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＢ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＢ２、−ＳＯ２ＲＢ２、−ＮＲＢ１ＳＯ２ＲＢ２、もしくは−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここで、ＲＢ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、あるいは２つのＲＢ１基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成し；ＲＢ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはＲＢ１基およびＲＢ２基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成するか；または必要に応じて、Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各々ならびに／もしくはＲ７ａおよびＲ７ｂの各々ならびに／もしくはＲ１１ａおよびＲ１１ｂの各々は、一体となって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ３ａは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ３ｂは、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＣ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＣ１、−Ｐ（＝Ｏ）２ＲＣ２、−Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲＣ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＣ２）２、もしくは−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＣ２）（ＯＲＣ１）であり、ここで、ＲＣ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、あるいは２つのＲＣ１基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成し；ＲＣ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は、独立して、水素、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニルまたは置換もしくは非置換アルキニルであり、
【化３２】
2016514967.tif 000003
は、単結合または二重結合を表すが、但し、二重結合が環Ｂに存在する場合、Ｒ６ａまたはＲ６ｂのうちの一方は、存在せず、単結合が環Ｂに存在する場合、Ｃ５における水素は、アルファ位またはベータ位であり；
Ｒ１４は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ１７は、水素、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは−ＯＲＤ１であり、ここで、ＲＤ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは酸素保護基であり；
Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０の各実例は、独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ２３ａおよびＲ２３ｂの各実例は、独立して、水素、ハロゲンまたは置換もしくは非置換アルキルであるか、あるいはＲ２３ａおよびＲ２３ｂは、共に接続して、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ２４は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＥ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＥ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＥ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＥ１、−Ｐ（＝Ｏ）２ＲＥ２、−Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲＥ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ１）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＥ２）２、もしくは−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＥ２）（ＯＲＥ１）であり、ここで、ＲＥ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、あるいは２つのＲＥ１基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成し；ＲＥ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＺ５−であり；
ＲＺ４は、独立して、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ５、−ＳＲＺ５または−Ｎ（ＲＺ５）２であり；
ＲＺ５の各実例は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、または２つのＲＺ５基は、接続して、置換もしくは非置換の複素環式環を形成し；
ＲＺ６の各実例は、独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルであるか、あるいは２つのＲＺ６基は、接続して、Ｃ３−６炭素環を形成し；
下付き文字ｎは、０、１、２または３であり；
対照基準と比較したときの２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールのレベルの変化について、該患者からのサンプルの評価が取得されている、および／または対照基準と比較したときの２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールのレベルの変化について、該患者からのサンプルが評価されていることを特徴とする、組成物。
【請求項２】
前記評価の結果が、有効量の、２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールまたは構造的に関係するステロールもしくはステロイド、オキシステロール、ＮＭＤＡＲのアゴニストまたはＮＭＤＡＲの正のアロステリックモジュレーター（ＰＡＭ）を（例えば、前記サンプルの前記評価に応答性の）前記患者に投与するべきであることを示す、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記評価の結果が、有効量の、ＮＭＤＡＲのアンタゴニストまたはＮＭＤＡＲの負のアロステリックモジュレーター（ＮＡＭ）を（例えば、前記サンプルの前記評価に応答性の）前記患者に投与するべきであることを示す、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記評価の結果が、有効量の、２４（ｓ）−ヒドロキシコレステロールの内在活性または内在量を高める（例えば、増加させる）化合物を（例えば、前記サンプルの前記評価に応答性の）前記患者に投与するべきであることを示す、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記評価の結果が、有効量の、２４（ｓ）−ヒドロキシコレステロールの内在活性または内在量を減少させる化合物を（例えば、前記サンプルの前記評価に応答性の）前記患者に投与するべきであることを示す、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記患者は、記憶障害について処置されるべきであるか、または学習を改善するために処置されるべきである、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記患者が薬物の過量服用について処置されるべきである、請求項１に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４１】
他の目的および利点は、次の詳細な説明、実施例および請求項を考慮に入れることによって、当業者には明らかになるだろう。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
患者、例えば、本明細書中に記載される障害を有する患者を評価するかまたは処置する方法であって、該方法は、
ａ）必要に応じて患者サンプルを取得する工程；
ｂ）対照基準と比較したときの２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールのレベルの変化について、該サンプルの評価を取得する工程および／または該サンプルを評価する工程
を含む、方法。
（項目２）
有効量の、２４（Ｓ）−ヒドロキシコレステロールまたは構造的に関係するステロールもしくはステロイド、オキシステロール、ＮＭＤＡＲのアゴニストまたはＮＭＤＡＲの正のアロステリックモジュレーター（ＰＡＭ）あるいは式（Ｉ）の化合物などの本明細書中に記載される化合物を（例えば、前記サンプルの前記評価に応答性の）前記患者に投与する工程をさらに含む、項目１に記載の方法。
（項目３）
有効量の、ＮＭＤＡＲのアンタゴニストまたはＮＭＤＡＲの負のアロステリックモジュレーター（ＮＡＭ）を（例えば、前記サンプルの前記評価に応答性の）前記患者に投与する工程をさらに含む、項目１に記載の方法。
（項目４）
有効量の、２４（ｓ）−ヒドロキシコレステロールの内在活性または内在量を高める（例えば、増加させる）化合物（例えば、２４（ｓ）−ヒドロキシコレステロールを代謝する酵素を阻害する化合物（例えば、２４−ヒドロキシコレステロール７アルファ−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ３９）を阻害する化合物））を（例えば、前記サンプルの前記評価に応答性の）前記患者に投与する工程をさらに含む、項目１に記載の方法。
（項目５）
有効量の、２４（ｓ）−ヒドロキシコレステロールの内在活性または内在量を減少させる化合物（例えば、２４（ｓ）−ヒドロキシコレステロールを生成する酵素を活性化する化合物（例えば、コレステロール２４（Ｓ）−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ４６）を活性化する化合物））を（例えば、前記サンプルの前記評価に応答性の）前記患者に投与する工程をさらに含む、項目１に記載の方法。
（項目６）
前記方法が、前記患者を処置する工程をさらに含み、該患者は、記憶障害について処置されるか、または学習を改善するために処置される、項目１に記載の方法。
（項目７）
前記方法が、前記患者を薬物の過量服用について処置する工程をさらに含む、項目１に記載の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３９】
いくつかの実施形態において、本明細書中に記載される方法、例えば、本明細書中に記載される評価または処置の方法において使用される化合物は、式（Ｉ）に記載の化合物：
【化３０】
2016514967.tif 000004
またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和化合物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体、同位体バリアントもしくはＮ−オキシドあるいはそれらの組み合わせであり；
式中：
Ｚは、式（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）の基であり：
【化３１】
2016514967.tif 000005
Ｌ１およびＬ２は、結合、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルケニレンおよび置換もしくは非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルキニレンからなる群より選択され；
Ｌ３は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルケニレンまたは置換もしくは非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルキニレンであり；
Ｘ１およびＸ２の各実例は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＸ）−であり、ここで、ＲＸの各実例は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアルキルまたはアミノ保護基であり；
Ｒ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ＝ＮＲＡ１、−Ｎ＝Ｃ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＯＲＡ１）（ＲＡ１）、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲＡ１）（ＲＡ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、−ＮＲＡ１ＳＯ２ＲＡ２、または−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここで、ＲＡ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、あるいは２つのＲＡ１基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはＲＡ１基およびＲＡ２基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成し；
Ｒ２、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの各実例は、独立して、水素、−ＯＨ、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲＢ１、−ＳＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｎ＝ＮＲＢ１、−Ｎ＝Ｃ（ＲＢ１）２、−Ｎ（ＯＲＢ１）（ＲＢ１）、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲＢ１）（ＲＢ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＢ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＢ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＢ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＢ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＢ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＢ２、−ＳＯ２ＲＢ２、−ＮＲＢ１ＳＯ２ＲＢ２、または−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここで、ＲＢ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、あるいは２つのＲＢ１基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成し；ＲＢ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはＲＢ１基およびＲＢ２基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成するか；または必要に応じて、Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各々ならびに／もしくはＲ７ａおよびＲ７ｂの各々ならびに／もしくはＲ１１ａおよびＲ１１ｂの各々は、一体となって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ３ａは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ３ｂは、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＣ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＣ１、−Ｐ（＝Ｏ）２ＲＣ２、−Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲＣ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＣ２）２、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＣ２）（ＯＲＣ１）であり、ここで、ＲＣ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、あるいは２つのＲＣ１基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成し；ＲＣ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は、独立して、水素、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニルまたは置換もしくは非置換アルキニルであり、
【化３２】
2016514967.tif 000006
は、単結合または二重結合を表すが、但し、二重結合が環Ｂに存在する場合、Ｒ６ａまたはＲ６ｂのうちの一方は、存在せず、単結合が環Ｂに存在する場合、Ｃ５における水素は、アルファ位またはベータ位であり；
Ｒ１４は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ１７は、水素、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは−ＯＲＤ１であり、ここで、ＲＤ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは酸素保護基であり；
Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０の各実例は、独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ２３ａおよびＲ２３ｂの各実例は、独立して、水素、ハロゲンまたは置換もしくは非置換アルキルであるか、あるいはＲ２３ａおよびＲ２３ｂは、共に接続して、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ２４は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＥ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＥ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＥ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＥ１、−Ｐ（＝Ｏ）２ＲＥ２、−Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲＥ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ１）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＥ２）２、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＥ２）（ＯＲＥ１）であり、ここで、ＲＥ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、あるいは２つのＲＥ１基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成し；ＲＥ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＺ５−であり；
ＲＺ４は、独立して、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ５、−ＳＲＺ５または−Ｎ（ＲＺ５）２であり；
ＲＺ５の各実例は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、または２つのＲＺ５基は、接続して、置換もしくは非置換の複素環式環を形成し；
ＲＺ６の各実例は、独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルであるか、あるいは２つのＲＺ６基は、接続して、Ｃ３−６炭素環を形成し；
下付き文字ｎは、０、１、２または３である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４１】
ある特定の実施形態において、Ｒ３ａが、Ｈであるとき、Ｒ１は、Ｈ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニルまたは置換もしくは非置換アルキニル以外である。ある特定の実施形態において、Ｒ３ａが、Ｈであるとき、Ｒ１は、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ＝ＮＲＡ１、−Ｎ＝Ｃ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＯＲＡ１）（ＲＡ１）、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲＡ１）（ＲＡ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、−ＮＲＡ１ＳＯ２ＲＡ２、または−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ１）２である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５６】
−Ｘ１−Ｒ３ｂの様々な実施形態
上で一般に定義されたように、基−Ｘ１Ｒ３ｂに対して、Ｘ１は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（ＲＸ）−であり、ここで、ＲＸの各実例は、独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアルキルまたはアミノ保護基であり；Ｒ３ｂは、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＣ１、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＣ１、−Ｐ（＝Ｏ）２ＲＣ１、−Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲＣ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＣ１）２、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＣ１）（ＯＲＣ１）であり、ここで、ＲＣ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、あるいは２つのＲＣ１基は、接続して、置換もしくは非置換の複素環式環を形成する。基−Ｘ１−Ｒ３ｂは、アルファ位（下）またはベータ位（上）に存在し得ることが、広く理解される。ある特定の実施形態において、基−Ｘ１−Ｒ３ｂは、アルファである。ある特定の実施形態において、基−Ｘ１−Ｒ３ｂは、ベータである。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５９】
ある特定の実施形態において、Ｒ３ｂは、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＣ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＣ１、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＣ１、−Ｐ（＝Ｏ）２ＲＣ１、−Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲＣ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＣ１）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＣ１）２、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＣ１）（ＯＲＣ１）である。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８４】
上で一般に定義されたように、Ｒ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、ハロ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ＝ＮＲＡ１、−Ｎ＝Ｃ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＯＲＡ１）（ＲＡ１）、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲＡ１）（ＲＡ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、−ＮＲＡ１ＳＯ２ＲＡ２、または−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここで、ＲＡ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、あるいは２つのＲＡ１基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはＲＡ１基およびＲＡ２基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成する。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９９】
上で一般に定義されたように、Ｒ２４は、Ｈ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＥ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＥ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＥ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＥ１、−Ｐ（＝Ｏ）２ＲＥ２、−Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲＥ１、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ１）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＥ２）２、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＲＥ２）（ＯＲＥ１）である。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２４７】
Ｒ２、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの様々な実施形態
上で一般に定義されたように、Ｒ２、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの各実例は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニルまたは置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲＢ１、−ＳＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｎ＝ＮＲＢ１、−Ｎ＝Ｃ（ＲＢ１）２、−Ｎ（ＯＲＢ１）（ＲＢ１）、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲＢ１）（ＲＢ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＢ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＢ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＢ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＢ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＢ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＢ２、−ＳＯ２ＲＢ２、−ＮＲＢ１ＳＯ２ＲＢ２、または−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ１）２であり、かつ／あるいはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、一体となって、オキソ（＝Ｏ）基を形成する。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２５１】
上で一般に定義されたように、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ａおよびＲ７ｂの各実例は、独立して、水素、−ＯＨ、ハロ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−Ｎ３、−ＮＯ２、−ＳＣＮ、−ＣＮ、−ＯＲＢ１、−ＳＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｎ＝ＮＲＢ１、−Ｎ＝Ｃ（ＲＢ１）２、−Ｎ（ＯＲＢ１）（ＲＢ１）、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＯＲＢ１）（ＲＢ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＢ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＢ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＢ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＢ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＢ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＢ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＢ２、−ＳＯ２ＲＢ２、−ＮＲＢ１ＳＯ２ＲＢ２、または−ＳＯ２Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここで、ＲＢ１は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着されているときは酸素保護基、硫黄原子に付着されているときは硫黄保護基、窒素原子に付着されているときは窒素保護基であるか、あるいは２つのＲＢ１基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成し；ＲＢ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはＲＢ１基およびＲＢ２基は、接続して、置換または非置換の複素環式環を形成するか；または必要に応じて、Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各々ならびに／またはＲ７ａおよびＲ７ｂの各々は、一体となって、オキソ（＝Ｏ）基を形成する。