【手続補正書】
【提出日】平成29年3月10日(2017.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１０１】
2016516706.tif 000001
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩
（式中、
環Ａは、
【化１０２】
2016516706.tif 000002
であり；
環Ｂは、
【化１０３】
2016516706.tif 000003
であり；
環Ｂは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個までのＣ１〜４アルキル（これは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個までのＯＣ１〜２アルキル基で任意選択で置換されている）で任意選択で置換されており、
環Ｃは、シクロヘキサンまたはシクロブタン環であり；
Ｘは、−ＮＨ−、−Ｏ−、または−ＯＣ１〜４アルキル−であり；
Ｒ１およびＲ２のそれぞれは、独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４、または−ＯＲ４であり、ここでは、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではあり得ず、かつ、Ｒ１およびＲ２および介在する炭素原子は、ジオキサンまたはジオキソラン環を形成することができ；
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、−ＯＣ１〜２アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、ここでは、該Ｒ３アルキルのそれぞれは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個までのＯＣ１〜２アルキル基で任意選択で置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、フェニル、５〜１０員の単環または二環のヘテロアリール環（ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリミジノン、ピラジン、ピリダジン、およびキノリンから選択される）、または４〜１０員の単環または二環のヘテロシクリル環（オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロイソオキサゾール、ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、ジヒドロフロピリミジン、ジヒドロピラノピリミジン、ジヒドロピロロピリミジン、テトラヒドロプテリジン、およびテトラヒドロピリドピリミジンから選択される）であり、ここでは、該Ｒ４基のそれぞれは、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、およびピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、およびテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換され、ここでは、該任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換されており；および
各Ｒ５は、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、およびピリミジンから選択される）、４〜６員のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランから選択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換されている、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する）。
【請求項２】
環Ｃがシクロブタンである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項３】
次式
【化１０４】
2016516706.tif 000004
を有する、請求項２に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項４】
次式
【化１０５】
2016516706.tif 000005
を有する、請求項３に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項５】
次式
【化１０６】
2016516706.tif 000006
を有する、請求項４に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項６】
Ｒ２が、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４である、請求項４または５に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項７】
次式
【化１０７】
2016516706.tif 000007
を有する、請求項３に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項８】
次式
【化１０８】
2016516706.tif 000008
を有する、請求項７に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項９】
Ｒ１が、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４である、請求項７または８に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項１０】
Ｘが、−Ｏ−または−ＯＣ１〜４アルキル−である、請求項２〜９のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項１１】
【化１０９】
2016516706.tif 000009
が
【化１１０】
2016516706.tif 000010
である、請求項２〜１０のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項１２】
【化１１１】
2016516706.tif 000011
が
【化１１２】
2016516706.tif 000012
である、請求項１１に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項１３】
Ｒ３が水素である、請求項２〜１２のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項１４】
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、またはフェニルであり、ここでは、前記Ｒ４基のそれぞれが、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、およびピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、およびテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換されており、ここでは、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換されており；および
各Ｒ５が、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、およびピリミジンから選択される）、４〜６員のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランから選択される）であり、かつ各Ｒ５基が、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換されている、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、請求項２〜１３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項１５】
Ｒ４が、５〜１０員の単環または二環のヘテロアリール環（ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリミジノン、ピラジン、ピリダジン、およびキノリンから選択される）であり、ここでは、前記Ｒ４基のそれぞれは、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、およびピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、およびテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換されており、ここでは、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換されており；および
各Ｒ５が、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、およびピリミジンから選択される）、４〜６員のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランから選択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換されている、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、請求項２〜１３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項１６】
Ｒ４が、４〜１０員の単環または二環のヘテロシクリル環（オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロイソオキサゾール、ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、ジヒドロフロピリミジン、ジヒドロピラノピリミジン、ジヒドロピロロピリミジン、テトラヒドロプテリジン、およびテトラヒドロピリドピリミジンから選択される）であり、ここでは、前記Ｒ４基のそれぞれは、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、およびピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、およびテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換されており、ここでは、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換されており；および
各Ｒ５は、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、およびピリミジンから選択される）、４〜６員のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランから選択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換されている、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、請求項２〜１３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項１７】
環Ｃがシクロヘキサンである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項１８】
次式
【化１１３】
2016516706.tif 000013
を有する、請求項１７に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項１９】
Ｘが−ＮＨ−である、請求項１７または１８に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項２０】
次式
【化１１４】
2016516706.tif 000014
を有する、請求項１７〜１９のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項２１】
次式
【化１１５】
2016516706.tif 000015
を有する、請求項２０に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項２２】
Ｒ２が、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４または−ＯＲ４である、請求項２０または２１に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項２３】
Ｒ２が、−ＮＨＲ４である、請求項２２に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項２４】
Ｒ２が、−ＯＲ４である、請求項２２に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項２５】
次式
【化１１６】
2016516706.tif 000016
を有する、請求項１７〜１９に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項２６】
次式
【化１１７】
2016516706.tif 000017
を有する、請求項２５に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項２７】
Ｒ１が、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４または−ＯＲ４である、請求項２５または２６に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項２８】
Ｒ１が、−ＮＨＲ４である、請求項２７に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項２９】
Ｒ１が、−ＯＲ４である、請求項２７に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項３０】
【化１１８】
2016516706.tif 000018
が
【化１１９】
2016516706.tif 000019
である、請求項１７〜２９のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項３１】
【化１２０】
2016516706.tif 000020
が
【化１２１】
2016516706.tif 000021
である、請求項３０に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項３２】
Ｘが−Ｏ−である、請求項１７または１８に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項３３】
次式
【化１２２】
2016516706.tif 000022
を有する、請求項１７、１８、または３２に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項３４】
次式
【化１２３】
2016516706.tif 000023
を有する、請求項３３に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項３５】
Ｒ２が、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４または−ＯＲ４である、請求項３３または３４に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項３６】
Ｒ２が、−ＮＨＲ４である、請求項３５に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項３７】
Ｒ２が、−ＯＲ４である、請求項３５に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項３８】
次式
【化１２４】
2016516706.tif 000024
を有する、請求項１７、１８、または３２に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項３９】
次式
【化１２５】
2016516706.tif 000025
を有する、請求項３８に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項４０】
Ｒ１が、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４または−ＯＲ４である、請求項３８または３９に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項４１】
Ｒ１が、−ＮＨＲ４である、請求項４０に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項４２】
Ｒ１が、−ＯＲ４である、請求項４０に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項４３】
次式
【化１２６】
2016516706.tif 000026
（式中、Ｙは−Ｏ−または−ＮＨ−である）
を有する、請求項３８または３９に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項４４】
【化１２７】
2016516706.tif 000027
が
【化１２８】
2016516706.tif 000028
である、請求項３２〜４３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項４５】
【化１２９】
2016516706.tif 000029
が
【化１３０】
2016516706.tif 000030
である、請求項４４に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項４６】
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ＯＣ１〜２アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣ（Ｏ）Ｈであり、ここでは、前記Ｒ３アルキルのそれぞれが、ＯＨで任意選択で置換されている、請求項１７〜４５のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項４７】
Ｒ３が、水素である、請求項４６に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項４８】
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、またはフェニルであり、ここでは、前記Ｒ４基のそれぞれが、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、およびピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、およびテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換されており、ここでは、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換されており；および
各Ｒ５が、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、およびピリミジンから選択される）、４〜６員のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランから選択される）であり、かつ各Ｒ５基が、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換されている、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、請求項１７〜４７のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項４９】
Ｒ４が、５〜１０員の単環または二環のヘテロアリール環（ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリミジノン、ピラジン、ピリダジン、およびキノリンから選択される）であり、ここでは、前記Ｒ４基のそれぞれは、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、およびピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、およびテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換されており、ここでは、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換されており；および
各Ｒ５が、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、およびピリミジンから選択される）、４〜６員のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランから選択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換されている、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、請求項１７〜４７のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項５０】
Ｒ４が、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、およびピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、およびテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換されており、ここでは、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換された、ピリジンまたはピリミジンであり、
各Ｒ５が、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、およびピリミジンから選択される）、４〜６員のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランから選択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換されている、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、請求項４９に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項５１】
Ｒ４が、４〜１０員の単環または二環のヘテロシクリル環（オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロイソオキサゾール、ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、ジヒドロフロピリミジン、ジヒドロピラノピリミジン、ジヒドロピロロピリミジン、テトラヒドロプテリジン、およびテトラヒドロピリドピリミジンから選択される）であり、ここでは、前記Ｒ４基のそれぞれは、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、およびピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、およびテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換されており、ここでは、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換されており；および
各Ｒ５は、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、およびピリミジンから選択される）、４〜６員のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランから選択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換されている、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、請求項１７〜４７のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項５２】
式：
【化１３１】
2016516706.tif 000031
（式中、
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、−ＯＣ１〜２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、または−ＣＮであり、ここでは、前記Ｒ３アルキルのそれぞれは、ＯＨまたは最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換されており；
Ｒ４は、
【化１３２】
2016516706.tif 000032
であり、
Ｘ１は、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、または、ＣＣ１〜２アルキル（最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換されている）であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ４ｃであり、ここでは、Ｘ１とＸ２は、同時にＮではあり得ず；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、およびＲ４ｃのそれぞれは、独立に、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される）、またはヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、およびテトラゾールから選択される）である、または、Ｒ４ｃ、Ｒ４ａ、および介在する原子は、ジヒドロフラン、ジヒドロピラン、またはテトラヒドロピペリジン複素環系を形成し；
ここでは、前記Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、およびＲ４ｃ複素環およびヘテロアリール環系のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル、最大２個までのＯＨ基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換されており；および
前記Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、およびＲ４ｃアルキルおよびシクロアルキルのそれぞれは、最大２個までのジェミナルではないＯＨ基または最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換されている）
を有する、請求項３２に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項５３】
Ｒ３が、水素、−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣ１〜２アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）Ｈ、であり、ここでは、前記Ｒ３アルキルのそれぞれが、ＯＨで任意選択で置換されている、請求項５２に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項５４】
Ｒ３が、水素である、請求項５２または５３に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項５５】
Ｘ１およびＸ２のそれぞれが、独立に、ＣＨまたはＮであり、ここでは、Ｘ１とＸ２は、同時にＮではあり得ない、請求項５２〜５４のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項５６】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂのそれぞれが、独立に、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される）であり、ここでは、前記Ｒ４ａおよびＲ４ｂ複素環およびヘテロアリール環系のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル、最大２個までのＯＨ基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換されており；かつ、前記Ｒ４ａおよびＲ４ｂアルキルおよびシクロアルキルのそれぞれは、最大２個までのジェミナルではないＯＨ基または最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換されている、請求項５２〜５５のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項５７】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂのそれぞれが、独立に、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、およびテトラゾールから選択される）であり、ここでは、前記Ｒ４ａおよびＲ４ｂ複素環およびヘテロアリール環系のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル、最大２個までのＯＨ基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換されており；かつ、前記Ｒ４ａおよびＲ４ｂアルキルおよびシクロアルキルのそれぞれは、最大２個までのジェミナルではないＯＨ基または最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換されている、請求項５２〜５５のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項５８】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂのそれぞれが、独立に、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、またはＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）であり、ここでは、前記Ｒ４ａおよびＲ４ｂ複素環およびヘテロアリール環系のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル、最大２個までのＯＨ基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換されており；かつ、前記Ｒ４ａおよびＲ４ｂアルキルおよびシクロアルキルのそれぞれは、最大２個までのジェミナルではないＯＨ基または最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換されている、請求項５２〜５５のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項５９】
表１中の化合物のリストから選択される化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項６０】
表２中の化合物のリストから選択される化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項６１】
式：
【化１３３】
2016516706.tif 000033
を有する化合物
（式中、
環Ａは、
【化１３４】
2016516706.tif 000034
であり；
環Ｂは、
【化１３５】
2016516706.tif 000035
であり；
環Ｂは、最大４個までのフッ素原子、または最大２個までのＣ１〜４アルキル（これは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個までのＯＣ１〜２アルキル基で任意選択で置換されている）で任意選択で置換されており、
Ｘは、−ＮＨ−、または−Ｏ−であり；
Ｒ１およびＲ２のそれぞれは、独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、−ＮＨＲ４、または−ＯＲ４であり、ここでは、Ｒ１およびＲ２は、同時に水素ではあり得ず、かつ、Ｒ１およびＲ２および介在する炭素原子は、ジオキサンまたはジオキソラン環を形成することができ；
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、−ＯＣ１〜２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、ここでは、該Ｒ３アルキルのそれぞれは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個までのＯＣ１〜２アルキル基で任意選択で置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、フェニル、５〜１０員の単環または二環のヘテロアリール環（ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリミジノン、ピラジン、ピリダジン、およびキノリンから選択される）、または４〜１０員の単環または二環のヘテロシクリル環（オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロイソオキサゾール、ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、ジヒドロフロピリミジン、ジヒドロピラノピリミジン、ジヒドロピロロピリミジン、テトラヒドロプテリジン、およびテトラヒドロピリドピリミジンから選択される）であり、ここでは、該Ｒ４基のそれぞれは、Ｂｒ、Ｃｌ、最大３個までのフッ素原子、最大３個までの、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、オキセタン環、テトラヒドロフラン環、ジヒドロピラン環、テトラヒドロピラン環、ピロリジン環、ピラゾール環、トリアゾール環、テトラゾール環、オキサジアゾール環、ＣＮ、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｎ（Ｒ５）２、または最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換されており、ここでは、該任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、または最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基で任意選択で置換されており；および
各Ｒ５は、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、およびピリミジンから選択される）、４〜６員のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランから選択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換されている、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成し、ここでは、該環のそれぞれは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個までのＯＣ１〜２アルキル基で任意選択で置換されている）。
【請求項６２】
ＸがＮＨである、請求項６１に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項６３】
次式
【化１３６】
2016516706.tif 000036
を有する、請求項６２に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項６４】
次式
【化１３７】
2016516706.tif 000037
（式中、Ｒ２がＮＨＲ４である）
を有する、請求項６３に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項６５】
次式
【化１３８】
2016516706.tif 000038
を有する、請求項６２に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項６６】
次式
【化１３９】
2016516706.tif 000039
（式中、Ｒ２がＮＨＲ４である）
を有する、請求項６５に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項６７】
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、−ＯＣ１〜２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、ここでは、該Ｒ３アルキルのそれぞれは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個までのＯＣ１〜２アルキル基で任意選択で置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、フェニル、５〜１０員の単環または二環のヘテロアリール環（ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリミジノン、ピラジン、ピリダジン、およびキノリンから選択される）、または４〜１０員の単環または二環のヘテロシクリル環（オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロイソオキサゾール、ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、ジヒドロフロピリミジン、ジヒドロピラノピリミジン、ジヒドロピロロピリミジン、テトラヒドロプテリジン、およびテトラヒドロピリドピリミジンから選択される）であり、ここでは、該Ｒ４基のそれぞれは、Ｂｒ、Ｃｌ、最大３個までのフッ素原子、最大３個までの、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、オキセタン環、テトラヒドロフラン環、ジヒドロピラン環、テトラヒドロピラン環、ピロリジン環、ピラゾール環、トリアゾール環、テトラゾール環、オキサジアゾール環、ＣＮ、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｎ（Ｒ５）２、または最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換されており、ここでは、該任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、または最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基で任意選択で置換されており；および
各Ｒ５は、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、およびピリミジンから選択される）、４〜６員のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランから選択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜２アルキル、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換されている、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成し、ここでは、該環のそれぞれは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個までのＯＣ１〜２アルキル基で任意選択で置換されている、請求項６６に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項６８】
式
【化１４０】
2016516706.tif 000040
を有する、請求項６６または６７に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項６９】
ＸがＯである、請求項６１に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項７０】
次式
【化１４１】
2016516706.tif 000041
を有する、請求項６９に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項７１】
次式
【化１４２】
2016516706.tif 000042
（式中、Ｒ２は−ＯＲ４である）
を有する、請求項７０に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項７２】
次式
【化１４３】
2016516706.tif 000043
（式中、Ｒ２はＮＨＲ４である）
を有する、請求項７０に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項７３】
次式
【化１４４】
2016516706.tif 000044
を有する、請求項６９に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項７４】
次式
【化１４５】
2016516706.tif 000045
（式中、Ｒ２は−ＯＲ４である）
を有する、請求項７３に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項７５】
次式
【化１４６】
2016516706.tif 000046
（式中、Ｙは−Ｏ−または−ＮＨ−である）
を有する、請求項７３に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項７６】
次式
【化１４７】
2016516706.tif 000047
を有する、請求項７３に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項７７】
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、−ＯＣ１〜２アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜２アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、ここでは、該Ｒ３アルキルのそれぞれは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個までのＯＣ１〜２アルキル基で任意選択で置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール環系（ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリミジノン、ピラジン、ピリダジン、およびキノリンから選択される）、または複素環（オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロイソオキサゾール、ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、ジヒドロフロピリミジン、ジヒドロピラノピリミジン、ジヒドロピロロピリミジン、テトラヒドロプテリジン、およびテトラヒドロピリドピリミジンから選択される）であり、ここでは、該Ｒ４基のそれぞれは、Ｂｒ、Ｃｌ、最大３個までのフッ素原子、最大３個までの、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｎ（Ｒ５）２、または最大２個までのＯＲ５、複素環系（オキセタン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、およびピロリジンから選択される）、ヘテロ芳香環系（ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、およびオキサジアゾールから選択される）で任意選択で置換されており、ここでは、該任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、または最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基で任意選択で置換されており；および
各Ｒ５は、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、およびピリミジンから選択される）、４〜６員のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、およびテトラヒドロピランから選択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜２アルキル、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換されている、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成し、ここでは、該環のそれぞれは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個までのＯＣ１〜２アルキル基で任意選択で置換されている、請求項７６に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項７８】
式
【化１４８】
2016516706.tif 000048
を有する化合物、または薬学的に受容可能なその塩
（式中、
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、−ＯＣ１〜２アルキル、または−ＣＮであり、ここでは、該Ｒ３アルキルのそれぞれは、最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換されており；
Ｒ４は、
【化１４９】
2016516706.tif 000049
であり、
Ｘ１は、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、または、ＣＣ１〜２アルキル（最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換されている）であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ４ｃであり；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、およびＲ４ｃのそれぞれは、独立に、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、およびピペラジンから選択される）、またはヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、およびテトラゾールから選択される）である、または、Ｒ４ｃ、Ｒ４ａ、および介在する原子は、ジヒドロフラン、ジヒドロピラン、またはテトラヒドロピペリジン複素環系を形成し；
ここでは、前記Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、およびＲ４ｃ複素環およびヘテロアリール環系のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換されており；および
前記Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、およびＲ４ｃアルキルおよびシクロアルキルのそれぞれは、最大２個までのジェミナルではないＯＨ基または最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換されている）。
【請求項７９】
【化１５０】
2016516706.tif 000050
が
【化１５１】
2016516706.tif 000051
である、
請求項６１〜６７および６９〜７７に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩。
【請求項８０】
請求項１〜７９のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に受容可能なその塩と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含む薬学的組成物。
【請求項８１】
治療薬またはＤＮＡ損傷を誘発する疾患状態に対して細胞の感受性を高めるための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、請求項１〜７９のいずれか１項に記載の化合物もしくは薬学的に受容可能なその塩、または請求項８０に記載の薬学的組成物を含み、該薬学的組成物は該細胞と接触させられることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項８２】
患者における癌の処置のための治療レジメンを増強するための薬学的組成物であって、請求項１〜７９のいずれか１項に記載の有効量の化合物、または薬学的に受容可能なその塩を含む、薬学的組成物。
【請求項８３】
患者における癌を処置するまたは癌細胞成長を抑制するための薬学的組成物であって、請求項１〜７９のいずれか１項に記載の有効量の化合物、または薬学的に受容可能なその塩を含み、該薬学的組成物は、単独で、または１つもしくは複数の追加の治療薬と組み合わせてのいずれかで投与されることを特徴とする、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
本発明によって提供される化合物および組成物はまた、生物学的および病理学的現象に
おけるＤＮＡ−ＰＫの研究；こうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経
路の研究；および新規キナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式：
【化１０１】
2016516706.tif 000052
を有する化合物
（式中、
環Ａは、
【化１０２】
2016516706.tif 000053
から選択される環系であり；
環Ｂは、
【化１０３】
2016516706.tif 000054
から選択される環系であり；
環Ｂは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個までのＣ１〜
４アルキル（これは、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個
までのＯＣ１〜２アルキル基で任意選択で置換されている）で任意選択で置換され、
環Ｃは、シクロヘキサンまたはシクロブタン環であり；
Ｘは、−ＮＨ−、−Ｏ−、または−ＯＣ１〜４アルキル−であり；
Ｒ１およびＲ２のそれぞれは、独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、
−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＳ（Ｏ）
２Ｒ４、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４、または−ＯＲ４であり、ここでは、Ｒ１および
Ｒ２は、同時に水素ではあり得ず、かつ、Ｒ１およびＲ２および介在する炭素原子は、ジ
オキサンまたはジオキソラン環を形成することができ；
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、−ＯＣ１〜２アルキル、−Ｃ（
Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜２アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１
〜２アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、ここでは、該Ｒ３アルキルのそれぞれは
、最大３個までのフッ素原子、最大２個までのＯＨ、または最大２個までのＯＣ１〜２ア
ルキル基で任意選択で置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５
シクロアルキル、フェニル、５〜１０員の単環または二環のヘテロアリール環（ピロール
、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾー
ル、ピリジン、ピリミジン、ピリミジノン、ピラジン、ピリダジン、またはキノリンから
選択される）、または４〜１０員の単環または二環のヘテロシクリル環（オキセタン、テ
トラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロイソオキサゾール、ピリミジン−２，
４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、ジヒドロフロピリミジン、ジヒドロピラノピリミジン、ジヒ
ドロピロロピリミジン、テトラヒドロプテリジン、またはテトラヒドロピリドピリミジン
から選択される）であり、ここでは、該Ｒ４基のそれぞれは、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ
、Ｆ、またはＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアル
キル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アル
キル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アル
キル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１
〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−
Ｃ３〜５シクロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４
アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキ
ル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼ
チジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペ
リジン、ピロリジン、またはピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン
、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジア
ゾール、またはテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択
で置換され、ここでは、該任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原
子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１
〜４アルキル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ
（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキ
ルで任意選択で置換され；および
各Ｒ５は、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール
、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、またはピリミジンから選択される）、４〜６員
のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、またはテトラヒドロピランから選
択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個まで
のＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜
２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換され
る、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピ
ロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する）。
（項目２）
環Ｃがシクロブタンである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
次式
【化１０４】
2016516706.tif 000055
を有する、項目２に記載の化合物。
（項目４）
次式
【化１０５】
2016516706.tif 000056
を有する、項目３に記載の化合物。
（項目５）
次式
【化１０６】
2016516706.tif 000057
を有する、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２が、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４である、項目４または５に記載の化合物。
（項目７）
次式
【化１０７】
2016516706.tif 000058
を有する、項目３に記載の化合物。
（項目８）
次式
【化１０８】
2016516706.tif 000059
を有する、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４である、項目７または８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｘが、−Ｏ−または−ＯＣ１〜４アルキル−である、項目２〜９のいずれか１項に記載
の化合物。
（項目１１）
【化１０９】
2016516706.tif 000060
が
【化１１０】
2016516706.tif 000061
である、項目２〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
【化１１１】
2016516706.tif 000062
が
【化１１２】
2016516706.tif 000063
である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ３が水素である、項目２〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５
シクロアルキル、フェニルであり、ここでは、前記Ｒ４基のそれぞれが、最大４個までの
Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４ア
ルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５
シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ
０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ
０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ
）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４
アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５
、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０
〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセ
タン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホ
リン、ピペリジン、ピロリジン、またはピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環
系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、
オキサジアゾール、またはテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５
で任意選択で置換され、ここでは、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個ま
でのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個
までのＯＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４
アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５
シクロアルキルで任意選択で置換され；および
各Ｒ５が、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール
、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、またはピリミジンから選択される）、４〜６員
のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、またはテトラヒドロピランから選
択される）であり、かつ各Ｒ５基が、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個まで
のＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜
２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換され
る、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピ
ロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、項目２〜１３のいずれか
１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ４が、５〜１０員の単環または二環のヘテロアリール環（ピロール、イミダゾール、ピ
ラゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピリ
ミジン、ピリミジノン、ピラジン、ピリダジン、またはキノリンから選択される）であり
、ここでは、前記Ｒ４基のそれぞれは、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４
アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキ
ル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロ
アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロ
アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキ
ル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５
、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロ
フラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、
またはピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキ
サジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、またはテトラ
ゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換され、ここでは
、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までの
Ｃ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、最
大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４ア
ルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換
され；および
各Ｒ５が、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール
、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、またはピリミジンから選択される）、４〜６員
のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、またはテトラヒドロピランから選
択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個まで
のＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜
２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換され
る、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピ
ロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、項目２〜１３のいずれか
１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ４が、４〜１０員の単環または二環のヘテロシクリル環（オキセタン、テトラヒドロフ
ラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロイソオキサゾール、ピリミジン−２，４（１Ｈ，３
Ｈ）−ジオン、ジヒドロフロピリミジン、ジヒドロピラノピリミジン、ジヒドロピロロピ
リミジン、テトラヒドロプテリジン、またはテトラヒドロピリドピリミジンから選択され
る）であり、ここでは、前記Ｒ４基のそれぞれは、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、また
はＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４ア
ルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０
〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３
〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３
〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキ
ル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シ
クロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ
（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テ
トラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピ
ロリジン、またはピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾ
ール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、ま
たはテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換され
、ここでは、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大
２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アル
キル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｃ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意
選択で置換され；および
各Ｒ５は、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール
、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、またはピリミジンから選択される）、４〜６員
のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、またはテトラヒドロピランから選
択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個まで
のＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜
２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換され
る、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピ
ロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、項目２〜１３のいずれか
１項に記載の化合物。
（項目１７）
環Ｃがシクロヘキサンである、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
次式
【化１１３】
2016516706.tif 000064
を有する、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｘが−ＮＨ−である、項目１７または１８に記載の化合物。
（項目２０）
次式
【化１１４】
2016516706.tif 000065
を有する、項目１７〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
次式
【化１１５】
2016516706.tif 000066
を有する、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２が、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４または−ＯＲ４である、項目２０または２１に
記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ２が、−ＮＨＲ４である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ２が、−ＯＲ４である、項目２２に記載の化合物。
（項目２５）
次式
【化１１６】
2016516706.tif 000067
を有する、項目１７〜１９に記載の化合物。
（項目２６）
次式
【化１１７】
2016516706.tif 000068
を有する、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１が、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４または−ＯＲ４である、項目２５または２６に
記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１が、−ＮＨＲ４である、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ１が、−ＯＲ４である、項目２７に記載の化合物。
（項目３０）
【化１１８】
2016516706.tif 000069
が
【化１１９】
2016516706.tif 000070
である、項目１７〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
【化１２０】
2016516706.tif 000071
が
【化１２１】
2016516706.tif 000072
である、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｘが−Ｏ−である、項目１７または１８に記載の化合物。
（項目３３）
次式
【化１２２】
2016516706.tif 000073
を有する、項目１７、１８、または３２に記載の化合物。
（項目３４）
次式
【化１２３】
2016516706.tif 000074
を有する、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ２が、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４または−ＯＲ４である、項目３３または３４に
記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ２が、−ＮＨＲ４である、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ２が、−ＯＲ４である、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
次式
【化１２４】
2016516706.tif 000075
を有する、項目１７、１８、または３２に記載の化合物。
（項目３９）
次式
【化１２５】
2016516706.tif 000076
を有する、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ１が、−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＲ４または−ＯＲ４である、項目３８または３９に
記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ１が、−ＮＨＲ４である、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１が、−ＯＲ４である、項目４０に記載の化合物。
（項目４３）
次式
【化１２６】
2016516706.tif 000077
（式中、Ｙは−Ｏ−または−ＮＨ−である）
を有する、項目３８または３９に記載の化合物。
（項目４４）
【化１２７】
2016516706.tif 000078
が
【化１２８】
2016516706.tif 000079
である、項目３２〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４５）
【化１２９】
2016516706.tif 000080
が
【化１３０】
2016516706.tif 000081
である、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣ１〜２アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ま
たは−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、ここでは、前記Ｒ３アルキルのそれぞれが、ＯＨで任意選択で
置換されている、項目１７〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ３が、水素である、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５
シクロアルキル、フェニルであり、ここでは、前記Ｒ４基のそれぞれが、最大４個までの
Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４ア
ルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５
シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ
０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ
０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ
）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４
アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５
、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０
〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセ
タン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホ
リン、ピペリジン、ピロリジン、またはピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環
系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、
オキサジアゾール、またはテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５
で任意選択で置換され、ここでは、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個ま
でのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個
までのＯＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４
アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５
シクロアルキルで任意選択で置換され；および
各Ｒ５が、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール
、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、またはピリミジンから選択される）、４〜６員
のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、またはテトラヒドロピランから選
択される）であり、かつ各Ｒ５基が、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個まで
のＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜
２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換され
る、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピ
ロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、項目１７〜４７のいずれ
か１項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ４が、５〜１０員の単環または二環のヘテロアリール環（ピロール、イミダゾール、ピ
ラゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピリ
ミジン、ピリミジノン、ピラジン、ピリダジン、またはキノリンから選択される）であり
、ここでは、前記Ｒ４基のそれぞれは、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４
アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキ
ル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロ
アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロ
アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキ
ル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５
、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロ
フラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、
またはピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキ
サジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、またはテトラ
ゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換され、ここでは
、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までの
Ｃ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、最
大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４ア
ルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換
され；および
各Ｒ５が、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール
、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、またはピリミジンから選択される）、４〜６員
のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、またはテトラヒドロピランから選
択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個まで
のＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜
２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換され
る、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピ
ロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、項目１７〜４７のいずれ
か１項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ４が、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキル、最大３個までの、Ｃ
Ｎ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０
〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ
０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４
アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−
Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、
Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４
アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５
）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テト
ラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、またはピペラジンから選択され
る）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール、ピロール、ピラ
ゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、またはテトラゾールから選択される）あるい
は最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換され、ここでは、前記任意選択のＲ４置換基の
それぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個
までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキ
ル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０
〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換された、ピリジンまたはピリミ
ジンであり、
各Ｒ５が、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール
、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、またはピリミジンから選択される）、４〜６員
のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、またはテトラヒドロピランから選
択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個まで
のＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜
２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換され
る、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピ
ロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ４が、４〜１０員の単環または二環のヘテロシクリル環（オキセタン、テトラヒドロフ
ラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロイソオキサゾール、ピリミジン−２，４（１Ｈ，３
Ｈ）−ジオン、ジヒドロフロピリミジン、ジヒドロピラノピリミジン、ジヒドロピロロピ
リミジン、テトラヒドロプテリジン、またはテトラヒドロピリドピリミジンから選択され
る）であり、ここでは、前記Ｒ４基のそれぞれは、最大４個までのＢｒ、Ｃｌ、Ｆ、また
はＣ１〜４アルキル、最大３個までの、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４ア
ルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０
〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３
〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３
〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキ
ル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シ
クロアルキル）、ＣＨ２ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ
（Ｏ）Ｒ５、Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ５）２、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テ
トラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、ピ
ロリジン、またはピペラジンから選択される）、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾ
ール、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、ま
たはテトラゾールから選択される）あるいは最大２個までのＯＲ５で任意選択で置換され
、ここでは、前記任意選択のＲ４置換基のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大
２個までのＣ１〜４アルキル基、最大２個までのＯＨ基、最大２個までのＯＣ１〜４アル
キル基、最大２個までのＳＣ１〜４アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｃ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意
選択で置換され；および
各Ｒ５は、独立に、水素、Ｃ１〜４アルキル、５〜６員のヘテロアリール（イミダゾール
、トリアゾール、チアゾール、ピリジン、またはピリミジンから選択される）、４〜６員
のヘテロシクリル（オキセタン、テトラヒドロフラン、またはテトラヒドロピランから選
択される）であり、かつ各Ｒ５基は、クロロ、最大３個までのフッ素原子、最大２個まで
のＣ１〜２アルキル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、最大２個までのＯＨ、最大２個までのＯＣ１〜
２アルキル、スピロオキセタン、ピロリジン、またはトリアゾールで任意選択で置換され
る、または２個のＲ５基が、介在する窒素原子と共に、モルホリン環、アゼチジン環、ピ
ロリジン環、ピペリジン環、またはピペラジン環を形成する、項目１７〜４７のいずれ
か１項に記載の化合物。
（項目５２）
式：
【化１３１】
2016516706.tif 000082
（式中、
Ｒ３は、水素、−Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、−ＯＣ１〜２アルキル、または
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、または−ＣＮであり、ここでは、前記Ｒ３アルキルの
それぞれは、ＯＨまたは最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換され；
Ｒ４は、
【化１３２】
2016516706.tif 000083
であり、
Ｘ１は、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、または、ＣＣ１〜２アルキル（最大３個までのフッ素
原子で任意選択で置換されている）であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ４ｃであり、ここでは、Ｘ１とＸ２は、同時にＮではあり得ず；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、およびＲ４ｃのそれぞれは、独立に、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｎ
Ｏ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキ
ル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロ
アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ
（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ
１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル
−Ｃ３〜５シクロアルキル）、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラヒドロフラン
、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、またはピペラジンか
ら選択される）、またはヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール、オキサジアゾール
、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、またはテトラゾールから選択される）である、
または、Ｒ４ｃ、Ｒ４ａ、および介在する原子は、ジヒドロフラン、ジヒドロピラン、ま
たはテトラヒドロピペリジン複素環系を形成し；
ここでは、前記Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、またはＲ４ｃ複素環またはヘテロアリール環系のそれぞ
れは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル、最大２個までのＯ
Ｈ基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０
〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換され；および
前記Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、またはＲ４ｃアルキルまたはシクロアルキルのそれぞれは、最大２
個までのジェミナルではないＯＨ基または最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換さ
れる）
を有する、項目３２に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ３が、水素、−Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣ１〜２アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
または−Ｃ（Ｏ）Ｈ、であり、ここでは、前記Ｒ３アルキルのそれぞれが、ＯＨで任意選
択で置換されている、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ３が、水素である、項目５２または５３に記載の化合物。
（項目５５）
Ｘ１およびＸ２のそれぞれが、独立に、ＣＨまたはＮであり、ここでは、Ｘ１とＸ２は、
同時にＮではあり得ない、項目５２〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ４ａおよびＲ４ｂのそれぞれが、独立に、複素環系（オキセタン、アゼチジン、テトラ
ヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピペリジン、または
ピペラジンから選択される）であり、ここでは、前記Ｒ４ａまたはＲ４ｂ複素環またはヘ
テロアリール環系のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４ア
ルキル、最大２個までのＯＨ基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキ
ル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換され
；かつ、前記Ｒ４ａまたはＲ４ｂアルキルまたはシクロアルキルのそれぞれは、最大２個
までのジェミナルではないＯＨ基または最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換され
る、項目５２〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ４ａおよびＲ４ｂのそれぞれが、独立に、ヘテロアリール環系（フラン、オキサゾール
、オキサジアゾール、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、またはテトラゾールから選
択される）であり、ここでは、前記Ｒ４ａまたはＲ４ｂ複素環またはヘテロアリール環系
のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アルキル、最大２個
までのＯＨ基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、またはＣ（Ｏ
）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換され；かつ、前記Ｒ４
ａまたはＲ４ｂアルキルまたはシクロアルキルのそれぞれは、最大２個までのジェミナル
ではないＯＨ基または最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換される、項目５２〜
５５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ４ａおよびＲ４ｂのそれぞれが、独立に、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１
〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ
１〜４アルキル、Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ
０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アル
キル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、またはＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ０〜４アルキル−Ｃ
３〜５シクロアルキル）であり、ここでは、前記Ｒ４ａもしくはＲ４ｂ複素環またはヘテ
ロアリール環系のそれぞれは、最大４個までのフッ素原子、最大２個までのＣ１〜４アル
キル、最大２個までのＯＨ基、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル
、またはＣ（Ｏ）ＯＣ０〜４アルキル−Ｃ３〜５シクロアルキルで任意選択で置換され；
かつ、前記Ｒ４ａまたはＲ４ｂアルキルまたはシクロアルキルのそれぞれは、最大２個ま
でのジェミナルではないＯＨ基または最大３個までのフッ素原子で任意選択で置換される
、項目５２〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５９）
表１中の化合物のリストから選択される化合物。
（項目６０）
表２中の化合物のリストから選択される化合物。
（項目６１）
項目１〜６０のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含む薬
学的組成物。
（項目６２）
治療薬またはＤＮＡ損傷を誘発する疾患状態に対して細胞の感受性を高める方法であって
、該細胞を、項目１〜６０のいずれか１項に記載の化合物、または前記化合物を含む薬
学的組成物と接触させる工程を含む、方法。
（項目６３）
患者における癌の処置のための治療レジメンを増強する方法であって、前記患者に、項目
１〜６０のいずれか１項に記載の有効量の化合物、または前記化合物を含む薬学的組成
物を投与する工程を含む、方法。
（項目６４）
患者における癌を処置するまたは癌細胞成長を抑制する方法であって、前記患者に、項目
１〜６０のいずれか１項に記載の有効量の化合物、または前記化合物を含む薬学的組成
物を、単独で、または１つもしくは複数の追加の治療薬と組み合わせてのいずれかで投与
することを含む、方法。