【手続補正書】
【提出日】平成29年6月1日(2017.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
局所領域的治療に使用するための刺激応答性ナノキャリア系において、
式（ＩＩａ）
【化１】
2016523242.tif 000001
〔式中、Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立して、１２〜２４個のＣ原子を有する炭化水素基を表わし、およびｍは、０〜５０の整数である〕の少なくとも１つのホスファチジルオリゴグリセリンを含み、ここで、グリセリドからホスフェート基への結合は、立体特異的でありかつｓｎ−３結合として存在し、およびホスフェート基からオリゴグリセリンへの結合は、立体特異的でありかつｓｎ−１結合として存在することを特徴とする、前記刺激応答性ナノキャリア系。
【請求項２】
温度感受性リポソームであることを特徴とする、請求項１記載の刺激応答性ナノキャリア系。
【請求項３】
（ｉ）０℃〜８０℃の主転移温度を有する少なくとも１つのホスファチジルコリンおよび
（ｉｉ）少なくとも１つのホスファチジルオリゴグリセリンを含むことを特徴とする、請求項１または２記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項４】
Ｒ1およびＲ2が互いに独立して、直鎖状の飽和Ｃ12〜Ｃ24アルキル基であり、およびｍが０または１であるか、または
前記刺激応答性ナノキャリア系が、少なくとも１つのホスファチジルジグリセリンまたは／および少なくとも１つのホスファチジルトリグリセリンを含むことを特徴とする、請求項１から３までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項５】
式（Ｉ）
【化２】
2016523242.tif 000002
〔式中、Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立して、１２〜２４個のＣ原子を有する炭化水素基を表わす〕のホスファチジルコリンを含むことを特徴とする、請求項１から４までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項６】
１−パルミトイル−２−オレオイルグリセロ−３−ホスホコリン、１−ステアロイル−２−オレオイル−３−ホスホコリン、１−パルミトイル−２−ラウロイルグリセロ−３−ホスホコリン、１−ベヘノイル−２−オレオイルグリセロ−３−ホスホコリン、１−ステアロイル−２−ラウロイルグリセロ−３−ホスホコリン、１，３−ジミリストイルグリセロ−２−ホスホコリン、１，２−ジミリストイルグリセロ−３−ホスホコリン、１−パルミトイル−２−ミリストイルグリセロ−３−ホスホコリン、１−ステアロイル−２−ミリストイルグリセロ−３−ホスホコリン、１−ミリストイル−２−パルミトイルグリセロ−３−ホスホコリン、１，３−パルミトイルグリセロ−２−ホスホコリン、１，２−ジパルミトイルグリセロ−３−ホスホコリン、１−ミリストイル−２−ステアロイルグリセロ−３−ホスホコリン、１−ステアロイル−３−ミリストイルグリセロ−２−ホスホコリン、１−ステアロイル−２−パルミトイルグリセロ−３−ホスホコリン、１−パルミトイル−２−ステアロイルグリセロ−３−ホスホコリン、１，３−ジステアロイルグリセロ−２−ホスホコリン、１，２−ジステアロイルグリセロ−３−ホスホコリン、１，２−ジアラキノイルグリセロ−３−ホスホコリン、１，２−ジベヘノイルグリセロ−３−ホスホコリンおよび１，２−ジリグノセロイルグリセロ−３−ホスホコリンからなる群から選択された、少なくとも１つのホスファチジルコリンを含有することを特徴とする、請求項１から５までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項７】
３５℃〜４２℃の範囲内または４０℃〜４３℃の範囲内の主転移温度を有する、少なくとも１つのホスファチジルコリンを含み、殊に
１，３−ジパルミトイルホスファチジルコリンおよび１，２−ジパルミトイルホスファチジルコリンから選択された、少なくとも１つのホスファチジルコリンを含むことを特徴とする、請求項１から６までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項８】
コレステリンを含有しないことを特徴とする、請求項１から７までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項９】
腫瘍の処置に使用するための、請求項１から８までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項１０】
軟部肉腫、骨肉腫、膀胱癌、卵巣癌、胃癌、乳癌、原発性肝細胞癌、子宮癌、甲状腺癌、頭頸部癌、前立腺癌、脊索腫、類腱腫、神経膠芽細胞腫および／またはとりわけ局所領域的拡張部を有する他の腫瘍疾患の処置に使用するための、請求項１から９までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項１１】
膀胱腫瘍の処置に使用するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項１２】
さらに、殊に、アントラサイクリン、オキサアザホスホリン、プラチン類似体、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、パクリタキセル、ドセタキセル、エトポシド、トポテカン、ビンクリスチン、イリノテカン、メトトレキサート、ブレオマイシン、チロシンキナーゼ阻害剤、小分子、ＤＮＡ療法剤および放射線増感剤から選択された作用物質を含むか、または
さらに、殊に、マイトマイシン  Ｃ、ドキソルビシン、エピルビシン、ゲムシタビン、トラベクテジン、シスプラチン、カルボプラチンおよびオキサリプラチンからなる群から選択された細胞増殖抑制剤を含む、請求項９から１１までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項１３】
感染症の処置に使用するための、殊に細菌類、ウィルス類、菌類または／および寄生虫類によって引き起こされている感染症の処置に使用するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項１４】
医療移植片の感染の処置、局在化された感染の処置、および／または多剤耐性病原体の治療のための、請求項１３記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項１５】
さらに、殊に、抗生物質、静ウィルス剤、殺真菌剤および抗寄生虫作用を持つ医薬品から選択されたおよびとりわけ抗生物質、殊にβ−ラクタム、グリコペプチド、ポリケチド、アミノグリコシド抗生物質、ポリペプチド抗生物質、キノロン、スルホンアミドまたは／および
静ウィルス剤、殊に侵入阻害剤、浸透抑制剤、ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤、ＤＮＡ／ＲＮＡポリメラーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤、
イノシンモノホスフェート−デヒドロゲナーゼ阻害剤、
プロテアーゼ阻害剤、インテグラーゼ阻害剤、ヘリカーゼ−プリマーゼ阻害剤、シクロフィリン阻害剤、成熟阻害剤、ターミナーゼ阻害剤、ノイラミニダーゼ阻害剤等または／および殺真菌剤、殊にアゾール、モルホリン、ストロビルリン、キノリン、アニリノ−ピリミジン、オキサゾリジン−ジオン、カルボン酸アミド
から選択された作用物質を含む、請求項１３または１４記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項１６】
眼の疾患の処置に使用するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項１７】
眼の炎症性疾患、変性疾患、感染症および／または腫瘍性疾患、創傷治癒障害または／および緑内障の処置のための、請求項１６記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項１８】
自己免疫疾患の処置に使用するための、殊に、関節リウマチまたは／および慢性炎症性腸管疾患の処置に使用するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項１９】
さらに、作用物質、殊にステロイド、ＴＮＦ−αまたは／および免疫抑制剤を含む、請求項１８記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項２０】
診断に使用するための、殊に、ＭＲ造影剤およびＭＲイメージング法を用いる非侵襲性温度測定のための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項２１】
さらに、作用物質、殊に、とりわけヨウ素含有造影剤またはガドリニウム−キレートから選択されたＣＴ造影剤またはＭＲＴ造影剤を含む、請求項２０記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項２２】
変性疾患の処置に使用するための、殊に、抗炎症剤、鎮痛剤または／および軟骨保護剤の局在化された放出のための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項２３】
認知症症候群、アルツハイマー病または／および焦点性精神神経系障害、殊にてんかん、の処置に使用するための、またはアテローム性動脈硬化の処置に使用するための、または血栓症の処置に使用するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項２４】
さらに、殊に、血栓溶解剤、特にストレプトキナーゼ、ウロキナーゼまたは／およびアルテプラーゼから選択された、少なくとも１つの作用物質を含む、請求項２３記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項２５】
温熱療法または／および超音波と組み合わせた、請求項１から２４までのいずれか１項に記載の刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【請求項２６】
式（ＩＩａ）
【化３】
2016523242.tif 000003
〔式中、Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立して、１２〜２４個のＣ原子を有する炭化水素基を表わし、およびｍは、０〜５０の整数である〕の立体特異性ホスファチジルオリゴグリセリンであって、ここで、グリセリドからホスフェート基への結合は、立体特異的でありかつｓｎ−３結合として存在し、およびホスフェート基からオリゴグリセリンへの結合は、立体特異的でありかつｓｎ−１結合として存在する、前記立体特異性ホスファチジルオリゴグリセリン。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
好ましくは、本発明による刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソームは、式（Ｉ）
【化１】
2016523242.tif 000004
〔式中、Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立して、１２〜２４個のＣ原子を有する炭化水素基を表わす〕のホスファチジルコリンを含む。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
好ましいホスファチジルオリゴグリセリンは、式（ＩＩ）：
【化３】
2016523242.tif 000005
〔式中、Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立して、１２〜２４個のＣ原子を有する炭化水素基を表わし、およびｎは、２〜５０の整数である〕を有する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９０】
項目５  式（ＩＩ）
【化３２】
2016523242.tif 000006
〔式中、Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立して、１２〜２４個のＣ原子を有する炭化水素基を表わし、およびｎは、２〜５０の整数である〕の少なくとも１つのホスファチジルオリゴグリセリンを含むことを特徴とする、前記項目１〜４の１つによる、刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９４】
項目９  式（Ｉ）
【化３４】
2016523242.tif 000007
〔式中、Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立して、１２〜２４個のＣ原子を有する炭化水素基を表わす〕のホスファチジルコリンを含む、前記項目１〜８の１つによる、刺激応答性ナノキャリア系、殊に温度感受性リポソーム。