【手続補正書】
【提出日】平成29年9月1日(2017.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＤ）
【化１】
2016518434.tif 000001
［式中：
各Ｘは独立してＣＲ７を表し、
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｄは水素またはフルオロであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、
Ｒ５は水素であり、
Ｒ６は、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、１個以上のフルオロで任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル−Ｒ８、１個以上のフルオロで任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル−Ｒ９、ならびにＯ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員の単環式または多環式飽和環からなる群から選択され、このような３〜７員飽和環またはＣ２〜Ｃ６アルキルは、水素、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１０で任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上の置換基で、任意選択により置換されており、
Ｒ７は、水素、−ＣＮ、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、メトキシで任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニルまたはＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを表し、
Ｒ８は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員飽和環を表し、このような３〜７員飽和環は、Ｒ１０で任意選択により置換されている１個以上のＣ１〜Ｃ４アルキルで、任意選択により置換されており、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、−ＳＯ２−メチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１１または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２を表し、
Ｒ１０は、−ＣＮ、−ＯＨ、フルオロ、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３を表し、
Ｒ１１は水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルを表す］
の化合物であって、このような化合物が、
【化２】
2016518434.tif 000002
でもない化合物、もしくはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式（ＩＢ）
【化３】
2016518434.tif 000003
を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４がメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６が、１個の酸素を任意選択により含有する３〜７員飽和環を含有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６が、１個の酸素を含有する４員または５員飽和環であり、このような４員または５員飽和環が、Ｒ１０で任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルで任意選択により置換されている、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６が、１個以上のフルオロで任意選択により置換されている分岐鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルを含むか、あるいはＲ６がＣ３〜Ｃ６シクロアルキルを含み、このようなＣ３〜Ｃ６シクロアルキルは１個以上のフルオロで置換されている、または１個以上のフルオロで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されているか、あるいはＲ６がＣ３〜Ｃ６シクロアルキルを含み、このようなＣ３〜Ｃ６シクロアルキルは、１個以上のフルオロで任意選択により置換されている、および／または１個以上のフルオロで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が、１個以上のフルオロで置換されている分岐鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｂが水素またはフルオロである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ＲａおよびＲｃが、水素、フルオロ、クロロ、ＣＮおよびメチルからなる群から独立して選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
式（ＩＣ）
【化４】
2016518434.tif 000004
［式中：
ＸはＣＲ７を表し、
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、
Ｒ５は水素であり、
Ｒ６は、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、１個以上のフルオロで任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル−Ｒ８、１個以上のフルオロで任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル−Ｒ９、ならびにＯ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員の単環式または多環式飽和環からなる群から選択され、このような３〜７員飽和環またはＣ２〜Ｃ６アルキルは、水素、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１０で任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上の置換基で、任意選択により置換されており、
Ｒ７は、水素、−ＣＮ、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを表し、
Ｒ８は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員飽和環を表し、このような３〜７員飽和環は、Ｒ１０で任意選択により置換されている１個以上のＣ１〜Ｃ４アルキルで、任意選択により置換されており、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、−ＳＯ２−メチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１１または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２を表し、
Ｒ１０は、−ＣＮ、−ＯＨ、フルオロ、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３を表し、
Ｒ１１は水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルを表す］
を有する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物であって、このような化合物が、
【化５】
2016518434.tif 000005
でもない化合物、もしくはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ４がＣ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ６が、１個以上のフルオロで任意選択により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ７が、水素、フルオロ、クロロまたはＣ１〜Ｃ３アルキルを表す、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４がメチルを表し、Ｒ６が、１個以上のフルオロで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７が水素を表し、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが、水素、フルオロ、クロロ、メチルおよび−ＣＮからなる群から独立して選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
以下：
【化６】
2016518434.tif 000006
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下：
【化７】
2016518434.tif 000007
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
以下：
【化８】
2016518434.tif 000008
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
以下：
【化９】
2016518434.tif 000009
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
以下：
【化１０】
2016518434.tif 000010
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
以下：
【化１１】
2016518434.tif 000011
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
以下：
【化１２】
2016518434.tif 000012
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
以下：
【化１３】
2016518434.tif 000013
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
以下：
【化１４】
2016518434.tif 000014
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
以下：
【化１５】
2016518434.tif 000015
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
以下：
【化１６】
2016518434.tif 000016
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
以下：
【化１７】
2016518434.tif 000017
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
以下：
【化１８】
2016518434.tif 000018
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
以下：
【化１９】
2016518434.tif 000019
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
以下：
【化２０】
2016518434.tif 000020
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
以下：
【化２１】
2016518434.tif 000021
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
以下：
【化２２】
2016518434.tif 000022
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
以下：
【化２３】
2016518434.tif 000023
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
以下：
【化２４】
2016518434.tif 000024
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
医薬品として使用するための、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
哺乳動物におけるＨＢＶ感染の予防または処置に使用される、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項３５】
哺乳動物におけるＨＢＶ感染を予防または処置するための医薬組成物であって、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３６】
ＨＢＶ感染の処置において同時に、別々に、または順次使用される併用剤として、（ａ）請求項１〜３１のいずれか一項に記載の式（ＩＤ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、（ｂ）別のＨＢＶ阻害剤とを含有する製品。
【請求項３７】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物であって、別のＨＢＶ阻害剤と併用して使用されるための、医薬組成物。

【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４６５】
【表６】
2016518434.tif 000025
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
式（ＩＤ）
【化３４８】
2016518434.tif 000026
［式中：
各Ｘは独立してＣＲ７を表し、
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒｄは水素またはフルオロであり、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、
Ｒ５は水素であり、
Ｒ６は、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、１個以上のフルオロで任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル−Ｒ８、１個以上のフルオロで任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル−Ｒ９、ならびにＯ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員の単環式または多環式飽和環からなる群から選択され、このような３〜７員飽和環またはＣ２〜Ｃ６アルキルは、水素、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１０で任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上の置換基で、任意選択により置換されており、
Ｒ７は、水素、−ＣＮ、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、メトキシで任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニルまたはＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを表し、
Ｒ８は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員飽和環を表し、このような３〜７員飽和環は、Ｒ１０で任意選択により置換されている１個以上のＣ１〜Ｃ４アルキルで、任意選択により置換されており、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、−ＳＯ２−メチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１１または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２を表し、
Ｒ１０は、−ＣＮ、−ＯＨ、フルオロ、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３を表し、
Ｒ１１は水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルを表す］
の化合物であって、このような化合物が、
【化３４９】
2016518434.tif 000027
でもない化合物、もしくはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
［２］
式（ＩＢ）
【化３５０】
2016518434.tif 000028
を有する上記［１］に記載の化合物。
［３］
Ｒ４がメチルである、上記［１］または［２］に記載の化合物。
［４］
Ｒ６が、１個の酸素を任意選択により含有する３〜７員飽和環を含有する、上記［１］〜［３］のいずれか一項に記載の化合物。
［５］
Ｒ６が、１個の酸素を含有する４員または５員飽和環であり、このような４員または５員飽和環が、Ｒ１０で任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルで任意選択により置換されている、上記［１］〜［４］のいずれか一項に記載の化合物。
［６］
Ｒ６が、１個以上のフルオロで任意選択により置換されている分岐鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルを含むか、あるいはＲ６がＣ３〜Ｃ６シクロアルキルを含み、このようなＣ３〜Ｃ６シクロアルキルは１個以上のフルオロで置換されている、または１個以上のフルオロで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されているか、あるいはＲ６がＣ３〜Ｃ６シクロアルキルを含み、このようなＣ３〜Ｃ６シクロアルキルは、１個以上のフルオロで任意選択により置換されている、および／または１個以上のフルオロで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されている、上記［１］〜［３］のいずれか一項に記載の化合物。
［７］
Ｒ６が、１個以上のフルオロで置換されている分岐鎖Ｃ３〜Ｃ６アルキルである、上記［６］に記載の化合物。
［８］
Ｒｂが水素またはフルオロである、上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の化合物。
［９］
ＲａおよびＲｃが、水素、フルオロ、クロロ、ＣＮおよびメチルからなる群から独立して選択される、上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１０］
式（ＩＣ）
【化３５１】
2016518434.tif 000029
［式中：
ＸはＣＲ７を表し、
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ３〜Ｃ４シクロアルキルであり、
Ｒ５は水素であり、
Ｒ６は、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、１個以上のフルオロで任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル−Ｒ８、１個以上のフルオロで任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル−Ｒ９、ならびにＯ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員の単環式または多環式飽和環からなる群から選択され、このような３〜７員飽和環またはＣ２〜Ｃ６アルキルは、水素、−ＯＨ、フルオロ、オキソ、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１０で任意選択により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上の置換基で、任意選択により置換されており、
Ｒ７は、水素、−ＣＮ、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２−メチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを表し、
Ｒ８は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択される１個以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員飽和環を表し、このような３〜７員飽和環は、Ｒ１０で任意選択により置換されている１個以上のＣ１〜Ｃ４アルキルで、任意選択により置換されており、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、−ＳＯ２−メチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ１１または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）２を表し、
Ｒ１０は、−ＣＮ、−ＯＨ、フルオロ、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆまたは−ＣＦ３を表し、
Ｒ１１は水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルを表す］
を有する、上記［１］〜［９］のいずれか一項に記載の化合物であって、このような化合物が、
【化３５２】
2016518434.tif 000030
でもない化合物、もしくはその立体異性体もしくは互変異性体、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
［１１］
Ｒ４がＣ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ６が、１個以上のフルオロで任意選択により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ７が、水素、フルオロ、クロロまたはＣ１〜Ｃ３アルキルを表す、
上記［１０］に記載の化合物。
［１２］
Ｒ４がメチルを表し、Ｒ６が、１個以上のフルオロで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７が水素を表し、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが、水素、フルオロ、クロロ、メチルおよび−ＣＮからなる群から独立して選択される、上記［１］〜［１１］のいずれか一項に記載の化合物。
［１３］
哺乳動物におけるＨＢＶ感染の予防または処置に使用される、上記［１］〜［１２］のいずれか一項に記載の化合物。
［１４］
上記［１］〜［１３］のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
［１５］
ＨＢＶ感染の処置において同時に、別々に、または順次使用される併用剤として、（ａ）上記［１］〜［１３］のいずれか一項に記載の式（ＩＤ）の化合物と、（ｂ）別のＨＢＶ阻害剤とを含有する製品。