【手続補正書】
【提出日】平成29年6月19日(2017.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2016522246.tif 000001
［式中、
Ａは、Ｂ環に縮合してＡ−Ｂ二環式環を形成する５又は６員の単環式炭素環又は単環式複素環であり；
Ｂは、６員の炭素環又は複素環であり；
Ｗ１は、Ｎ及びＣＲ１から選択され；
Ｗ２は、Ｎ及びＣＲ２から選択され；
ここで、Ｗ１及びＷ２は互いに同一であってもよく又は異なってもよく；
Ｗ３及びＷ４が双方とも窒素であることができないという条件でＷ３及びＷ４は独立してＮ、ＣＨ及びＣから選択され；
Ｒ１及びＲ２は独立して水素、重水素、アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−チオアルキル、及びアルコキシ、ケトン、エステル、カルボン酸、尿素、カルバメート、アミノ、アミド、ハロゲン、炭素環、複素環、スルホン、スルホキシド、スルフィド、スルホンアミド、及び−ＣＮから選択され；
Ｘは任意で存在し、存在するならば、−Ｏ−、−（ＮＨ）−、−ＮＨＣＲｘＲｙ−、−ＮＨＣＲｘＲｙＣＲｘＲｙ−、−Ｎ（ＣＲｘＲｙＣＲｘＲｙ）２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＲｘＲｙＮＨ−、−ＯＣＲｘＲｙ−、−ＣＲｘＲｙＯ−、−ＳＣＲｘＲｙ−、−ＣＲｘＲｙＳ−及び−ＮＨ２から選択され、ここで、Ｓはスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよく；
Ｒｘ及びＲｙはそれぞれ独立して水素、アルキル（Ｃ１−５）、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、重水素、アミノ、及びアルコキシ（Ｃ１−５）から選択されるか、又はＲｘ、Ｒｙ及びＲ１から選択される２つの置換基が５若しくは６員環で接続されて二環式炭素環又は二環式複素環を形成してもよく；
Ｒ３は、４〜７員の炭素環、４〜７員の複素環、二環式炭素環及び二環式複素環から選択され、ただし、Ｘが−ＮＨ２である場合にはＲ３は非存在であり；
Ｄ１は、炭素−炭素結合を介してＢ環に接続される５員の単環式の炭素環及び複素環から選択されるが、
ただし、Ｄ１が置換された又は非置換のフラン、チオフェン、シクロペンタン、テトラヒドロフラン、及びテトラヒドロチオフェンであることができないことを条件とし、且つ
ただし、Ａ−Ｂ二環式環が、
【化２】
2016522246.tif 000002
から選択される］
の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物。
【請求項２】
下記式：
【化３】
2016522246.tif 000003
［式中、
Ａ−Ｂ二環式環は、重水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく、
Ｒｆは、水素、重水素、−ＮＨ２、アミノ、複素環（Ｃ４−Ｃ７）、炭素環（Ｃ４−Ｃ７）、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＦ３、スルホン、スルホキシド、スルホンアミド、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、アルケニル（Ｃ１−Ｃ６）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）、ケトン（Ｃ１−Ｃ６）、エステル、尿素、カルボン酸、カルバメート、及びアミド（Ｃ１−Ｃ６）から選択され、
Ｄ１は、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、ハロゲン、アミド、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、カルボキシル、及びエステルから独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよいイソオキサゾール又はピラゾールであり、ここで、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって置換されていてもよく；
Ｘは任意で存在し、存在するならば、−（ＮＨ）−、−Ｏ−、−ＮＨＣＲｘＲｙ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＲｘＲｙＮＨ−、及び−ＮＨ２から選択され；
Ｒ３は、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、ハロゲン、アミド、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、カルボキシル、及びエステルから独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよいイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリドニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリミジニル、チオゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、アゼチジニル、ピロリジル、ピペリジニル、モルフォリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びフェニルから選択され、ここで、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって置換されていてもよく、ただし、Ｘが−ＮＨ２である場合にはＲ３は非存在である］
の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物である、請求項１に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物。
【請求項３】
Ｄ１が、
【化４】
2016522246.tif 000004
であり、Ｘが非存在である、請求項２に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物。
【請求項４】
下記式：
【化５】
2016522246.tif 000005
［式中、
Ａ−Ｂ二環式環は、重水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；
Ｄ１は、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、ハロゲン、アミド、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、カルボキシル、及びエステルから独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよいイソオキサゾール又はピラゾールであり、ここで、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって置換されていてもよく；
Ｘは任意で存在し、存在するならば、−（ＮＨ）−、−ＮＨＣＲｘＲｙ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＲｘＲｙＮＨ−、及び−ＮＨ２から選択され；
Ｒ３は、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、ハロゲン、アミド、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、カルボキシル、及びエステルから独立して選択される１以上の基によって任意で置換されるイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリドニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリミジニル、チオゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、アゼチジニル、ピロリジル、ピペリジニル、モルフォリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びフェニルから選択され、ここで、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されていてもよく、ただし、Ｘが−ＮＨ２である場合にはＲ３は非存在である］
のうち１つの式の化合物である、又は、その立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物である、請求項１に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物。
【請求項５】
Ｄ１が
【化６】
2016522246.tif 000006
であり；Ｘが非存在である、請求項４に記載の化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物。
【請求項６】
４，４’−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ベンゾニトリル；
４，４’−（キナゾリン−２，４−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
Ｎ−ベンジル−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
Ｎ−ベンジル−２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）キナゾリン−４−アミン；
４，４’−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
４，４’−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６，８−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３，５−ジメチル−４−（４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−６，８−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
６，８−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−６，７−ジメトキシＮ−フェニルキナゾリン−４−アミン；
６，８−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン；
３，５−ジメチル−４−（６−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）イソオキサゾール；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−８−アミン；
３，５−ジメチル−４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６，８−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４−（４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（４−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（４−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（１Ｈ−インダゾール−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３，５−ジメチル−４−（４−（ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（４−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
Ｎ−ベンジル−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−８−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
３，５−ジメチル−４−（４−（４−メチルチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（４−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
１−（２−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン；
３，５−ジメチル−４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
４，４’−（２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ベンズアミド；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
Ｎ−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
Ｎ−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルイソオキサゾール−３−アミン；
４，４’−（２−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４，４’−（２−エトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
４−（４−（２−メトキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−７−（３−メチルイソチアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４，４’−（２−メチル−２Ｈ−インダゾール−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）イソニコチノニトリル；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（３−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
Ｎ−（２−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；
４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
４−（４−（１，５−ジメチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）−Ｎ，３−ジメチルイソオキサゾール−５−カルボキサミド；
５−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−６−メチルピリジン−２−アミン；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（２−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（７−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
２−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ベンゾニトリル；
４−（４−（４−メトキシピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンズアミド；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチル安息香酸；
４，４’−（２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（２−エトキシ−４−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ピリジン−２−アミン；
２−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−６−フルオロベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（３−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（６−メチルピリダジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（１Ｈ−インダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（ｏ−トリル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２−フルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４，４’−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
２−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−フルオロベンゾニトリル；
４，４’−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（３，５−ジメチルピリジン−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（４，６−ジメチルピリミジン−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
５−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４，６−ジメチルピリミジン−２−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−エチル−４−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５，７−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチルベンゾ［ｄ］オキサゾール；
Ｎ−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド；
４−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（４−メチルチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２−フルオロ−３−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２−エトキシピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（イソキノリン−８−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（キノリン−８−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（５−メチルチアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
４−（４−（２−（メトキシメチル）フェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２−メトキシピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（７−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
４−（７−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
１−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−５−メチルピロリジン−２−オン；
１−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ピペリジン−２−オン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
４−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（５−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンズアミド；
３，５−ジメチル−４−（７−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（７−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（７−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（３，５−ジクロロピリジン−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（５−フルオロ−２−メトキシピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（３，４−ジフルオロ−２−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４，６−ビス（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
２−メチル−４，６−ビス（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
４−（４−（２−メトキシ−６−メチルピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
５−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール；
４−（４−（ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３−メチルイソチアゾール）；
４，４’−（３−メチル−１Ｈ−インドール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
２−メチル−４，６−ビス（４−メチルチオフェン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−フェネチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
４−（４−（２−クロロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
１−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）アゼチジン−２−オン；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−フェノキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
６，８−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
２−（（４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）エタノール；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジフェネチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
４−（４−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（キノキサリン−６−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
（Ｅ）−３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−スチリル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（キノキサリン−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４，６−ジ（フラン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−フェネチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（キノリン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
２−メチル−４，６−ジ（１Ｈ−ピロール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
Ｎ−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ベンズアミド；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（４−メチルチオフェン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，６−ビス（１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
５，５’−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（２，４−ジメチルチアゾール）；
４−（４−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（（４−メトキシピリジン−３−イル）オキシ）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３−（（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）オキシ）−４−メチルベンゾニトリル；
４−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）モルフォリン；
３−（（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）オキシ）−４−メチルベンズアミド；
３−（（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）オキシ）−４−メチル安息香酸；
４，４’−（２−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−３−メチルモルフォリン；
４−（６−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４，４’−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４−（４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（１−メチル−７−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）モルフォリン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−（２−（メチルチオ）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（１−メチル−２−（メチルチオ）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３，５−ジメチル−４−（１−メチル−２−（メチルチオ）−７−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（７−ブロモ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−モルフォリノ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−（２−（メチルスルフィニル）−７−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−（メチルスルホニル）−７−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
４−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）モルフォリン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−モルフォリノ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−モルフォリノ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンズアミド；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンズアミド；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−モルフォリノ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンズアミド；
３−（２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
３−（２−（ベンジルアミノ）−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
Ｎ−ベンジル−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−メチル−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
４−（２−（アゼチジン−１−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
（３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルフェニル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
３−（２−（ベンジルアミノ）−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３，５−ジメチル−４−（４−（４−メチルピリジン−３−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３−アミノ−５−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）モルフォリン；
４，４’−（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４，４’−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３，５−ジメチル−４−（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；及び
４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン
から選択される請求項１に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物と、薬学上許容可能な担体とを含む医薬組成物。
【請求項８】
（ａ）ＢＥＴタンパク質の機能を阻害することによってＢＥＴに関連する疾患又は状態
（ｂ）自己免疫性疾患、及び／又は
（ｃ）炎症性疾患
を治療するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物を含む医薬。
【請求項９】
前記自己免疫性疾患又は炎症性疾患が、急性散在性脳脊髄炎、無ガンマグロブリン血症、アレルギー性疾患、強直性脊椎炎、抗ＧＢＭ／抗ＴＢＭ腎炎、抗リン脂質症候群、自己免疫性再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、自己免疫性心筋炎、自己免疫性膵炎、自己免疫性網膜症、自己免疫性血小板減少性紫斑病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、キャッスルマン病、セリアック病、チャーグ・ストラウス症候群、クローン病、コーガン症候群、ドライアイ症候群、本態性混合型クリオグロブリン血症、皮膚筋炎、デビック病、脳炎、好酸球性食道炎、好酸球性筋膜炎、結節性紅斑、巨細胞性動脈炎、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、多発血管炎性肉芽腫症（Ｗｅｇｅｎｅｒ’ｓ）、グレーブス病、ギラン.バレー症候群、ハシモト甲状腺炎、溶血性貧血、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病、特発性肺線維症、ＩｇＡ腎症、封入体筋炎、Ｉ型糖尿病、間質性膀胱炎、カワサキ病、白血球破砕性血管炎、扁平苔癬、ループス（ＳＬＥ）、微視的多発性血管炎、多発性硬化症、重症筋無力症、筋炎、視神経炎、天疱瘡、ＰＯＥＭＳ症候群、結節性多発動脈炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、壊疽性膿皮症、再発性多発性軟骨炎、関節リウマチ、サルコイドーシス、強皮症、シェーグレン症候群、タカヤス動脈炎、横断性脊髄炎、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎及び白斑から選択される、請求項８に記載の医薬。
【請求項１０】
ＩＬ−６及び／又はＩＬ−１７の調節異常を特徴とする急性の又は慢性の非自己免疫性炎症性疾患を治療するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物を含む医薬。
【請求項１１】
前記急性の又は慢性の非自己免疫性炎症性疾患が、副鼻腔炎、肺炎、骨髄炎、胃炎、腸炎、歯肉炎、虫垂炎、過敏性大腸症候群、組織移植拒絶、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、敗血症ショック、変形性関節症、急性痛風、急性肺損傷、急性腎不全、火傷、ヘルクスハイマー反応及びウイルス感染に関連したＳＩＲＳから選択される、請求項１０に記載の医薬。
【請求項１２】
関節リウマチ（ＲＡ）又は多発性硬化症（ＭＳ）を治療するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物を含む医薬。
【請求項１３】
癌を治療するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物を含む医薬。
【請求項１４】
前記癌が、慢性リンパ性白血病、多発性骨髄腫、濾胞性リンパ腫、胚中心表現型を伴うびまん性大Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、濾胞性リンパ腫、活性化異型大細胞リンパ腫、神経膠芽腫、原発性神経外胚葉性腫瘍、横紋筋肉腫、前立腺癌、乳癌、ＮＵＴ正中線癌（ＮＭＣ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性Ｂリンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、バーキットリンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、黒色腫、混合系列白血病、多発性骨髄腫、前骨髄性白血病（ＰＭＬ）、非ホジキンリンパ腫、神経膠芽腫、髄芽細胞腫、肺癌（ＮＳＣＬＣ、ＳＣＬＣ）、結腸癌、膀胱癌、卵巣癌および頭頚部の癌から選択される、請求項１３に記載の医薬。
【請求項１５】
前記癌が、
（ａ）ＢＥＴ阻害に感受性であるｍｙｃファミリー癌タンパク質の過剰発現、転座、増幅又は再構成に関連する癌；
（ｂ）ＢＥＴタンパク質の過剰発現、転座、増幅又は再構成に関連する癌；
（ｃ）癌遺伝子を調節するのにｐＴＥＦｂ（Ｃｄｋ９／サイクリンＴ）及びＢＥＴタンパク質に依存する癌；
（ｄ）ＢＥＴ反応性遺伝子ＣＤＫ６、Ｂｃｌ２、ＴＹＲＯ３、ＭＹＢ及びｈＴＥＲＴの上方調節に関連する癌；及び
（ｅ）ＢＥＴ阻害の効果に感受性である癌
から選択される、請求項１３に記載の医薬。
【請求項１６】
（ａ）前記ＢＥＴ阻害に感受性であるｍｙｃファミリー癌タンパク質の過剰発現、転座、増幅又は再構成に関連する癌が、Ｂ−急性リンパ性白血病、バーキットリンパ腫、びまん性大細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、原発性形質細胞白血病、非定型カルチノイド肺癌、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、結腸癌、胃癌、膠芽細胞腫、肝細胞癌、大細胞神経内分泌癌、髄芽細胞腫、黒色腫、結節性黒色腫、表在性拡大型、神経芽細胞腫、食道扁平上皮癌、骨肉腫、卵巣癌、前立腺癌、腎明細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫及び小細胞肺癌から選択され；
（ｂ）前記ＢＥＴタンパク質の過剰発現、転座、増幅又は再構成に関連する癌が、ＮＵＴ正中線癌、Ｂ細胞リンパ腫、非小細胞肺癌、食道癌、頭頚部の扁平上皮癌及び結腸癌から選択され；
（ｃ）前記癌遺伝子を調節するのにｐＴＥＦｂ（Ｃｄｋ９／サイクリンＴ）及びＢＥＴタンパク質に依存する癌が、慢性リンパ性白血病及び多発性骨髄腫、濾胞性リンパ腫、胚中心表現型を伴うびまん性大Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、濾胞性リンパ腫及び活性化異型大細胞リンパ腫、神経膠芽腫及び原発性神経外胚葉性腫瘍、横紋筋肉腫、前立腺癌、及び乳癌から選択され；
（ｄ）前記ＢＥＴ反応性遺伝子ＣＤＫ６、Ｂｃｌ２、ＴＹＲＯ３、ＭＹＢ及びｈＴＥＲＴの上方調節に関連する癌が、膵臓癌、乳癌、結腸癌、膠芽細胞腫、腺様嚢胞癌、Ｔ細胞多型性白血病、悪性神経膠腫、膀胱癌、髄芽細胞腫、甲状腺癌、黒色腫、多発性骨髄腫、バレット腺癌、肝癌、前立腺癌、前骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、マントル細胞リンパ腫、びまん性大Ｂ細胞リンパ腫、小細胞肺癌、及び腎癌から選択され；
（ｅ）前記ＢＥＴ阻害の効果に感受性である癌が、ＮＵＴ正中線癌（ＮＭＶ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性Ｂリンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、バーキットリンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、黒色腫、混合系列白血病、多発性骨髄腫、前骨髄性白血病（ＰＭＬ）、非ホジキンリンパ腫、神経膠芽腫、髄芽細胞腫、肺癌（ＮＳＣＬＣ、ＳＣＬＣ）及び結腸癌から選択される、
請求項１５に記載の医薬。
【請求項１７】
前記化合物、又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物が他の治療剤、化学療法剤又は抗増殖剤と併用投与される、請求項１３〜１６のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１８】
前記治療剤が、ＡＢＴ−７３７、アザシチジン（ビダザ）、ＡＺＤ１１５２（バラセルチブ）、ＡＺＤ２２８１（オラパリブ）、ＡＺＤ６２４４（セルメチニブ）、ＢＥＺ２３５、ブレオマイシン硫酸塩、ボルテゾミブ（ベルケイド）、ブスルファン（ミレラン）、カンプトテシン、シスプラチン、サイクロホスファミド（クラフェン）、ＣＹＴ３８７、シタラビン（Ａｒａ−Ｃ）、ダカルバジン、ＤＡＰＴ（ＧＳＩ−ＩＸ）、デシタビン、デキサメタゾン、ドキソルビシン（アドリアマイシン）、エトポシド、エベロリムス（ＲＡＤ００１）、フラボピリドール（アルボシジブ）、ガネテシピブ（ＳＴＡ−９０９０）、ゲフィチニブ（イレッサ）、イダルビシン、イフォスファミド（ミトキサナ）、ＩＦＮａ２ａ（ロフェロンＡ）、メルファラン（アルケラン）、メタゾラストン（トモゾロミド）、メトフォルミン、ミトキサントロン（ノバントロン）、パクリタキセル、フェンフォルミン、ＰＫＣ４１２（ミドスタウリン）、ＰＬＸ４０３２（ベムラフェニブ）、ポマリドミド（ＣＣ−４０４７）、プレドニゾン（デルタゾン）、ラパマイシン、ラブリミド（レナリドミド）、ルキソリチニブ（ＩＮＣＢ０１８４２４）、ソラフェニブ（ネクサバール）、ＳＵ１１２４８（スニチニブ）、ＳＵ１１２７４、ビンブラスチン、ビンクリスチン（オンコビン）、ビノレルビン（ナベルビン）、ボリノスタット（ＳＡＨＡ）、及びＷＰ１１３０（デグラシン）から選択される、請求項１７に記載の医薬。
【請求項１９】
良性の軟組織腫瘍、骨腫瘍、脳及び脊髄の腫瘍、まぶた及び眼窩の腫瘍、肉芽腫、脂肪腫、髄膜腫、多発性内分泌腺腫、鼻ポリープ、下垂体腫瘍、プロラクチン分泌腫瘍、偽脳腫瘍、脂漏性角化症、胃ポリープ、甲状腺結節、膵臓の嚢胞性腫瘍、血管腫、声帯結節、ポリープ及び嚢胞、キャッスルマン病、慢性毛巣病、皮膚線維腫、毛嚢胞、化膿性肉芽腫、若年性ポリープ症候群、特発性肺線維症、腎線維症、術後狭窄、ケロイド形成、強皮症及び心臓線維症から成る群から選択される良性の増殖性疾患又は線維性疾患を治療するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物を含む医薬。
【請求項２０】
（ａ）上方調節又はＡｐｏＡ１の転写及びタンパク質発現が有効である疾患又は障害；
（ｂ）代謝性の疾患又は障害；
（ｃ）ウイルスに関連する癌；及び／又は
（ｄ）ＨＩＶ感染
を治療するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物を含む医薬。
【請求項２１】
（ａ）前記上方調節又はＡｐｏＡ１の転写及びタンパク質発現が有効である疾患又は障害が、循環器疾患、脂肪異常症、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、メタボリックシンドローム及びアルツハイマー病であり；
（ｂ）前記代謝性の疾患又は障害が、肥満に関連する炎症、ＩＩ型糖尿病及びインスリン抵抗性から選択され；及び／又は
（ｃ）前記ウイルスが、エプスタインバーウイルス（ＥＢＶ）、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、カポジ肉腫関連ウイルス（ＫＳＨＶ）、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）、メルケル細胞ポリオーマウイルス及びヒトサイトメガロウイルス（ＣＭＶ）から選択される、
請求項２０に記載の医薬。
【請求項２２】
神経疾患又は障害を治療するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物を含む医薬。
【請求項２３】
前記神経疾患又は障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、双極性障害、統合失調症、ルビンスタイン・テイビ症候群及び癲癇から選択される、請求項２２に記載の医薬。
【請求項２４】
男性避妊のための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、若しくは水和物を含む医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
本発明の別の態様では、式Ｉの化合物、又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、又は水和物と、１以上の薬学上許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤とを含む医薬組成物が提供される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７３】
用語「薬学上許容可能な担体」は本明細書で使用されるとき、医薬投与に適合する任意の及びすべての溶媒、分散媒、コーティング、等張剤及び吸収遅延剤等を指す。薬学上活性のある物質のためのそのような媒体及び剤の使用は当該技術で周知である。組成物はまた補完的な、追加の又は向上した治療機能を提供する他の活性化合物も含有し得る。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７４】
用語「薬学上許容可能な組成物」は本明細書で使用されるとき、１以上の薬学上許容可能な担体と一緒に製剤化される、本明細書で開示される少なくとも１つの化合物を含む組成物を指す。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６０】
医薬組成物
本開示の医薬組成物は、１以上の薬学上許容可能な担体と一緒に製剤化される式Ｉの少なくとも１つの化合物、又はその互変異性体、立体異性体、薬学上許容可能な塩又は水和物を含む。これらの製剤には、経口、直腸、局所、頬内、及び非経口（たとえば、皮下、筋肉内、皮内又は静脈内）の投与に好適なものが含まれる。所与の症例で投与の最も好適な形態は、治療される状態の程度と重症度及び使用される特定の化合物の性質に左右されるであろう。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６１】
経口投与に好適な製剤は、それぞれ、粉末又は顆粒として；水性又は非水性の液体における溶液又は懸濁液として；又は水中油又は油中水のエマルジョンとして所定の量の本開示の化合物を含有するカプセル、カシェ、トローチ剤又は錠剤のような別個の単位で提示され得る。示されるように、そのような製剤は、活性化合物としての本発明の少なくとも１つの化合物と担体又は賦形剤（１以上の付属成分を構成し得る）を配合する工程を含む薬学の好適な方法によって調製され得る。担体は、製剤と他の成分と適合性であるという意味で許容可能でなければならず、レシピエントにとって有害であってはならない。担体は固体であっても液体であってもよく、又はその双方であってもよく、約０．０５〜約９５重量％の少なくとも１つの活性化合物を含有し得る単位用量製剤、たとえば、錠剤にて活性化合物として本明細書で記載される少なくとも１つの化合物と共に製剤化されてもよい。他の化合物を含めて他の薬理学上活性のある物質も存在し得る。本開示の製剤は、成分を混和することから本質的に成る薬学の周知の技法のいずれかによって調製され得る。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６２】
固形組成物については、従来の非毒性の固形担体には、たとえば、医薬等級のマンニトール、ラクトース、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、サッカリンナトリウム、タルク、セルロース、グルコース、スクロース、炭酸マグネシウム等が挙げられる。液体の薬理学上投与可能な組成物は、たとえば、水、生理食塩水、水性デキストロース、グリセロール、エタノール等のような賦形剤にて本明細書で記載されるような本開示の少なくとも１つの活性化合物と任意の薬学上の補助剤とを溶解し又は分散し、それによって溶液又は懸濁液を形成することによって調製することができる。一般に、好適な製剤は、本開示の少なくとも１つの活性化合物を液体又は微細に分割された固形担体又はその双方と均一に且つ密接に混和し、次いで必要に応じて生成物を成形することによって調製され得る。たとえば、錠剤は、任意で１以上の付属成分と組み合わせられ得る本開示の少なくとも１つの化合物の粉末又は顆粒を圧縮する又は成形することによって調製され得る。圧縮された錠剤は、任意で結合剤、潤滑剤、不活性希釈剤及び／又は表面活性剤／分散剤と混合され得る粉末又は顆粒のような流動性形態での本開示の少なくとも１つの化合物を好適な機械にて圧縮することによって調製され得る。成形された錠剤は、本開示の少なくとも１つの化合物の粉末化形態が不活性の液体希釈剤によって濡らされる好適な機械にて成形することによって作製され得る。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６５】
直腸投与に好適な製剤は単位用量の坐薬として提示される。これらは、本明細書で記載される少なくとも１つの化合物を１以上の従来の固形担体、たとえば、ココアバターと混和し、得られる混合物を次いで成形することによって調製され得る。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６６】
皮膚への局所塗布に好適な製剤は、軟膏、クリーム、ローション、ペースト、ジェル、スプレー、エアゾール又は油の形態を取り得る。使用され得る担体及び賦形剤には、ワセリン、ラノリン、ポリエチレングリコール、アルコール、及びそれらの２以上の組み合わせが挙げられる。活性化合物（すなわち、式Ｉの少なくとも１つの化合物、又はその互変異性体、立体異性体、薬学上許容可能な塩又は水和物）は一般に組成物の約０．１％〜約１５％ｗ／ｗ、たとえば、約０．５〜約２％の濃度で存在する。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３１９】
本明細書で開示される本明細書の考慮及び本開示の実践から本開示の他の実施形態が当業者に明らかであろう。本明細書及び実施例は例示のみとして見なされることが意図され、本開示の真の範囲及び精神は下記の発明および以下のクレームによって示される。
［発明１］
式Ｉの化合物、
【化８７】
2016522246.tif 000007
又は、その立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、又は水和物であって、
式中、
Ａは、Ｂ環に縮合してＡ−Ｂ二環式の環を形成する５又は６員環の単環式炭素環又は単環式複素環から選択され；
Ｂは、６員環の炭素環又は複素環であり；
Ｗ１は、Ｎ及びＣＲ１から選択され；
Ｗ２は、Ｎ及びＣＲ２から選択され；
Ｗ３及びＷ４が双方とも窒素であることができないという条件でＷ３及びＷ４は独立してＮ、ＣＨ及びＣから選択され；
Ｗ１及びＷ２は互いに同一であってもよく又は異なってもよく；
Ｒ１及びＲ２は独立して水素、重水素、アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−チオアルキル、及びアルコキシ、ケトン、エステル、カルボン酸、尿素、カルバメート、アミノ、アミド、ハロゲン、炭素環、複素環、スルホン、スルホキシド、スルフィド、スルホンアミド、及び−ＣＮから選択され；
Ｘは任意で存在し、存在するならば、−Ｏ−、−（ＮＨ）−、−ＮＨＣＲｘＲｙ−、−ＮＨＣＲｘＲｙＣＲｘＲｙ−、−Ｎ（ＣＲｘＲｙＣＲｘＲｙ）２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、及び−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＲｘＲｙＮＨ−、−ＯＣＲｘＲｙ−、ＣＲｘＲｙＯ−、−ＳＣＲｘＲｙ−、−ＣＲｘＲｙＳ−から選択され、その際、Ｓはスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよく；
Ｒｘ及びＲｙはそれぞれ独立して水素、アルキル（Ｃ１−５）、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、重水素、アミノ、アルコキシ（Ｃ１−５）から選択され、又はＲｘ、Ｒｙ及びＲ１から選択される２つの置換基が５若しくは６員環で接続されて二環式炭素環又は二環式複素環を形成してもよく；
Ｒ３は、４〜７員環の炭素環、４〜７員環の複素環、二環式炭素環及び二環式複素環から選択され；
Ｄ１は、炭素／炭素結合を介してＢ環に接続される５員環の単環式の炭素環及び複素環から選択されるが、
ただし、Ｄ１が置換された又は非置換のフラン、チオフェン、シクロペンタン、テトラヒドロフラン、及びテトラヒドロチオフェンであることができないことを条件とし、
ただし、Ａが、置換された又は非置換の
【化８８】
2016522246.tif 000008
ではないということを条件とし、
ただし、Ａが、置換された又は非置換の
【化８９】
2016522246.tif 000009
であるならば、Ｗ１及びＷ２はＮではないことを条件とし、且つ
式Ｉは式ＩＩの化合物
【化９０】
2016522246.tif 000010
又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、又は水和物を除外するとことを条件とし、
式中、
Ｗ１ａは、Ｎ及びＣＲ１ａから選択され；
Ｒ１ａ及びＲ２ａは独立して水素、重水素、アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、−チオアルキル、及びアルコキシから選択され；
Ｙは、Ｏ及びＳから選択され；
Ｚ１及びＺ２は独立して酸素及び−Ｎ−Ｒａ１から選択され；
各Ｒａ１は独立して水素、重水素、及びアルキル（Ｃ１−５）（メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル）から選択され；
Ｘａは任意で存在し、存在するならば、−（ＮＨ）−、−ＮＨＣＲｘａＲｙａ−、−ＮＨＳＯ２−、酸素、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＲｘａＲｙａＮＨ−、−ＯＣＲｘａＲｙａ−、−ＣＲｘａＲｙａＯ−、−ＳＣＲｘａＲｙａ−、−ＣＲｘａＲｙａＳ−から選択され、Ｓはスルホキシド又はスルホン又は−ＮＨＣ（Ｏ）−に酸化されてもよく、窒素はＢ環に接続され；
Ｒｘａ及びＲｙａはそれぞれ独立して水素、アルキル（Ｃ１−５）、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、重水素、アミノ、アルコキシ（Ｃ１−５）から選択され、又はＲｘａ、Ｒｙａ及びＲ１ａから選択される２つの置換基は５若しくは６員環で接続されて二環式炭素環又は二環式複素環を形成してもよく；
Ｒ３ａは、水素、４〜７員環の炭素環、４〜７員環の複素環、二環式炭素環及び二環式複素環から選択されるが、
ただし、Ｘａが−ＮＨ−とは異なるならば、Ｒ３ａは水素であることができないこと、及び、
Ｄ１ａが炭素／炭素結合を介してＢ環に接続される５員環の単環式の炭素環及び複素環から選択されることを条件とし、
ただし、Ｄ１ａが置換された又は非置換のフラン、チオフェン、シクロペンタン、テトラヒドロフラン、及びテトラヒドロチオフェンであることができないことを条件とする、
前記式Ｉの化合物、又は、その立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、又は水和物。
［発明２］
Ａ−Ｂ二環式の環が、重水素、−ＮＨ２、アミノ（たとえば、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５）２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＢｎ、−ＮＨピリジル、−ＮＨ複素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＮＨ炭素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＮＨＣＨ２ピリジル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、複素環（Ｃ４−Ｃ７）、炭素環（Ｃ４−Ｃ７）、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、スルホン、スルホキシド、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）、及びケトン（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化９１】
2016522246.tif 000011
から選択される発明１に記載の化合物。
［発明３］
Ａ−Ｂ二環式の環が、重水素、−ＮＨ２、アミノ（たとえば、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５）２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＢｎ、−ＮＨピリジル、−ＮＨ複素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＮＨ炭素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＮＨＣＨ２ピリジル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、複素環（Ｃ４−Ｃ７）、炭素環（Ｃ４−Ｃ７）、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、スルホン、スルホキシド、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）、及びケトン（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化９２】
2016522246.tif 000012
から選択される発明１又は２に記載の化合物。
［発明４］
Ａ−Ｂ二環式の環が、重水素、−ＮＨ２、アミノ（たとえば、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５）２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＢｎ、−ＮＨピリジル、−ＮＨ複素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＮＨ炭素環（Ｃ４−Ｃ７））、複素環（Ｃ４−Ｃ７）、炭素環（Ｃ４−Ｃ７）、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＦ３、スルホン、スルホキシド、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、アルケニル（Ｃ１−Ｃ６）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）、ケトン（Ｃ１−Ｃ６）、エステル、尿素、カルボン酸、カルバメート、及びアミド（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化９３】
2016522246.tif 000013
から選択される発明１に記載の化合物。
［発明５］
Ａ−Ｂ二環式の環が、いずれかの環がＡ環又はＢ環であってもよく、且つ、重水素、−ＮＨ２、アミノ（たとえば、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５）２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＢｎ、−ＮＨピリジル、−ＮＨ複素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＮＨ炭素環（Ｃ４−Ｃ７））、複素環（Ｃ４−Ｃ７）、炭素環（Ｃ４−Ｃ７）、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＦ３、スルホン、スルホキシド、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、アルケニル（Ｃ１−Ｃ６）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）、ケトン（Ｃ１−Ｃ６）、エステル、尿素、カルボン酸、カルバメート、及びアミド（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化９４】
2016522246.tif 000014
から選択される発明１に記載の化合物。
［発明６］
Ａ−Ｂ二環式の環が、水素、重水素、−ＮＨ２、アミノ（たとえば、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５）２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＢｎ、−ＮＨピリジル、−ＮＨ複素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＮＨ炭素環（Ｃ４−Ｃ７））、複素環（Ｃ４−Ｃ７）、炭素環（Ｃ４−Ｃ７）、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＦ３、スルホン、スルホキシド、スルホンアミド、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化９５】
2016522246.tif 000015
から選択される発明１に記載の化合物。
［発明７］
Ａ−Ｂ二環式の環が、水素、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＰｒ、−ＮＨｉＰｒ、ピロリジノ、モルフォリノ、及びピペリジノから独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化９６】
2016522246.tif 000016
から選択される発明１に記載の化合物。
［発明８］
Ａ−Ｂ二環式の環が、重水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＰｒ、−ＮＨｉＰｒ、ピロリジノ、モルフォリノ、及びピペリジノから独立して選択される基によって置換される発明１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
［発明９］
Ａ−Ｂ二環式の環が、重水素、−ＮＨ２、アミノ（たとえば、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５）２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＢｎ、−ＮＨピリジル、−ＮＨ複素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＮＨ炭素環（Ｃ４−Ｃ７））、複素環（Ｃ４−Ｃ７）、炭素環（Ｃ４−Ｃ７）、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＦ３、スルホン、スルホキシド、スルホンアミド、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化９７】
2016522246.tif 000017
から選択される発明１に記載の化合物。
［発明１０］
Ａ−Ｂ二環式の環が、重水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化９８】
2016522246.tif 000018
である発明１に記載の化合物。
［発明１１］
Ａ−Ｂ二環式の環が、重水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化９９】
2016522246.tif 000019
である発明１に記載の化合物。
［発明１２］
Ａ−Ｂ二環式の環が、重水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化１００】
2016522246.tif 000020
である発明１に記載の化合物。
［発明１３］
Ａ−Ｂ二環式の環の水素の１以上が重水素で置き換えられる発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
［発明１４］
Ａ−Ｂ二環式の環が、重水素及びアルキル（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換される発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
［発明１５］
Ｄ１が、１以上の重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ）、−ＣＦ３、ＣＮ、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、−ＣＯＯＨ、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）によって任意で置換される
【化１０１】
2016522246.tif 000021
から選択される５員環の単環式複素環から選択され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルは任意でＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＯＭｅ、及び−ＳＭｅによって置換されてもよい発明１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
［発明１６］
Ｄ１が、１以上の重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ）、−ＣＦ３、ＣＮ、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、−ＣＯＯＨ、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）によって任意で置換される
【化１０２】
2016522246.tif 000022
から選択される５員環の単環式複素環から選択され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルは任意でＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＯＭｅ、及び−ＳＭｅによって置換されてもよい発明１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
［発明１７］
Ｄ１が、１以上の重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ）、−ＣＦ３、ＣＮ、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、−ＣＯＯＨ、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）によって任意で置換される
【化１０３】
2016522246.tif 000023
から選択される５員環の単環式複素環から選択され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルは任意でＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＯＭｅ、及び−ＳＭｅによって置換されてもよい発明１〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
［発明１８］
Ｄ１が、１以上の重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシによって任意で置換され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）が任意でＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、及び−ＮＨ２によって置換されてもよい発明１〜１７に記載の化合物。
［発明１９］
Ｄ１が、酸素１つと１又は２の窒素を含有する５員環の単環式複素環から選択され、前記複素環は、炭素／炭素結合を介して分子の残りに接続され、１以上の重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、及び−ＮＨ２によって任意で置換されるアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）によって任意で置換される発明１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
［発明２０］
Ｄ１が、１以上の重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、及び−ＮＨ２によって任意で置換されてもよいアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）によって任意で置換されるイソオキサゾールである発明１〜１９のいずれか１つに記載の化合物。
［発明２１］
Ｄ１が、１以上の重水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、及び−ＮＨ２によって任意で置換されてもよいアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）から独立して選択される１又は２の基によって任意で置換されるイソオキサゾールである発明１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
［発明２２］
Ｄ１が、
【化１０４】
2016522246.tif 000024
である発明１〜２１のいずれか１つに記載の化合物。
［発明２３］
Ｗ１がＣＲ１である発明１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
［発明２４］
Ｗ２がＣＲ２である発明１〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
［発明２５］
Ｗ３及びＷ４がＣである発明１〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
［発明２６］
Ｗ１及びＷ２の少なくとも一方が窒素である発明１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
［発明２７］
Ｗ３又はＷ４のいずれかが窒素である発明１〜２４及び２６のいずれか１つに記載の化合物。
［発明２８］
Ａ−Ｂ二環式の環が、
【化１０５】
2016522246.tif 000025
であり、その際、Ｒｆが、水素、重水素、−ＮＨ２、アミノ（たとえば、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５）２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＢｎ、−ＮＨピリジル、−ＮＨ複素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＮＨ炭素環（Ｃ４−Ｃ７））、複素環（Ｃ４−Ｃ７）、炭素環（Ｃ４−Ｃ７）、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＦ３、スルホン、スルホキシド、スルホンアミド、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、アルケニル（Ｃ１−Ｃ６）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）、ケトン（Ｃ１−Ｃ６）、エステル、尿素、カルボン酸、カルバメート、及びアミド（Ｃ１−Ｃ６）から選択される発明１に記載の化合物。
［発明２９］
Ｒｆが、水素、重水素、−ＮＨ２、アミノ（たとえば、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５）２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＢｎ、−ＮＨピリジル、−ＮＨ複素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＮＨ炭素環（Ｃ４−Ｃ７））、複素環（Ｃ４−Ｃ７）、炭素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＣＦ３、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）から選択される発明２８に記載の化合物。
［発明３０］
Ｒｆが、水素、重水素、アミノ（たとえば、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ５）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ５）２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＢｎ、−ＮＨピリジル、−ＮＨ複素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＮＨ炭素環（Ｃ４−Ｃ７））、複素環（Ｃ４−Ｃ７）、炭素環（Ｃ４−Ｃ７）、−ＣＦ３、及びアルキル（Ｃ１−Ｃ６）から選択される発明２８に記載の化合物。
［発明３１］
Ｒｆが、水素、重水素、
【化１０６】
2016522246.tif 000026
から選択される発明２８に記載の化合物。
［発明３２］
Ｒｆが、水素、重水素
【化１０７】
2016522246.tif 000027
から選択される発明３１に記載の化合物。
［発明３３］
Ｘが任意で存在し、存在するならば、−Ｏ−、−（ＮＨ）−、−ＮＨＣＲｘＲｙ−、−ＮＨＣＲｘＲｙＣＲｘＲｙ−、−Ｎ（ＣＲｘＲｙＣＲｘＲｙ）２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、及び−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＲｘＲｙＮＨ−、−ＯＣＲｘＲｙ−、−ＣＲｘＲｙＯ−、−ＳＣＲｘＲｙ−、−ＣＲｘＲｙＳ−から選択され、Ｓはスルホキシド又はスルホンに酸化されてもよい発明１〜３２のいずれか１つに記載の化合物。
［発明３４］
Ｘが任意で存在し、存在するならば、−（ＮＨ）−、−ＮＨＣＲｘＲｙ−、−ＣＲｘＲｙＮＨ−から選択される発明１〜３３のいずれか１つに記載の化合物。
［発明３５］
Ｘが−ＮＨ−であり、Ｒ３が水素である発明１〜３４のいずれか１つに記載の化合物。
［発明３６］
Ｒｘ及びＲｙがそれぞれ独立して水素、アルキル（Ｃ１−５）、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、重水素、アミノ、及びアルコキシ（Ｃ１−５）から選択される発明１〜３４のいずれか１つに記載の化合物。
［発明３７］
Ｒｘ及びＲｙがそれぞれ独立して水素、アルキル（Ｃ１−５）、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、及び重水素から選択される発明１〜３４のいずれか１つに記載の化合物。
［発明３８］
Ｒｘ及びＲｙがそれぞれ独立して水素、アルキル（Ｃ１−５）、重水素、アルコキシ（Ｃ１−５）から選択され、又はＲｘ、Ｒｙ、及びＲ１から選択される２つの置換基が５又は６員環で接続されて二環式炭素環又は二環式複素環を形成する発明１〜３４のいずれか１つに記載の化合物。
［発明３９］
Ｘが存在しない発明１〜３４のいずれか１つに記載の化合物。
［発明４０］
Ｒ１が、水素、重水素、アルキル、−ＯＨ、及び−ＮＨ２から選択される発明１〜３９のいずれか１つに記載の化合物。
［発明４１］
Ｒ２が、水素、重水素、アルキル、−ＯＨ、及び−ＮＨ２から選択される発明１〜４０のいずれか１つに記載の化合物。
［発明４２］
Ｒ１及びＲ２が独立して、水素、重水素、アルキル、及び−ＮＨ２から選択される発明１〜３９のいずれか１つに記載の化合物。
［発明４３］
Ｒ３が、５〜６員環の炭素環及び複素環から選択される発明１〜４２のいずれか１つに記載の化合物。
［発明４４］
Ｒ３が、５〜６員環の複素環から選択される請求４３に記載の化合物。
［発明４５］
Ｒ３が、１又は２の窒素を含有する５〜６員環の複素環、たとえば、非置換の及び置換されたピリミジル環から選択される請求４４に記載の化合物。
［発明４６］
Ｒ３が、少なくとも１つの窒素を含有する６員環の複素環、たとえば、非置換の及び置換されたピリジル環から選択される請求４５に記載の化合物。
［発明４７］
Ｒ３が、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、カルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換される
【化１０８】
2016522246.tif 000028
から選択され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよい発明１〜４２のいずれか１つに記載の化合物。
［発明４８］
Ｒ３が、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、及びカルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換される
【化１０９】
2016522246.tif 000029
から選択され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、及び−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよい発明４７に記載の化合物。
［発明４９］
Ｒ３が、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、カルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されるイソオキサゾール又はピラゾールであり、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよい発明４７に記載の化合物。
［発明５０］
Ｒ３が、５〜６員環の炭素環、たとえば、置換された又は非置換のフェニル環である発明１〜４３のいずれか１つに記載の化合物。
［発明５１］
Ｒ３が、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、カルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されるイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリドニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリミジニル、チオゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、アゼチジニル、ピロリジル、ピペリジニル、モルフォリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はフェニルであり、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよい発明１〜４３のいずれか１つに記載の化合物。
［発明５２］
Ｒ３が、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、カルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）から独立して選択される基によって任意で置換される
【化１１０】
2016522246.tif 000030
から選択され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよい発明１〜４２のいずれか１つに記載の化合物。
［発明５３］
Ｒ３が、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、及びカルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換される
【化１１１】
2016522246.tif 000031
から選択され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、及び−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよい発明５２に記載の化合物。
［発明５４］
Ｒ３が、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、及びカルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換される
【化１１２】
2016522246.tif 000032
から選択され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、及び−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよい発明１〜４２のいずれか１つに記載の化合物。
［発明５５］
−Ｘ−Ｒ３が−ＮＨアリールから選択される発明１に記載の化合物。
［発明５６］
Ｒ３がピリジルである発明４８に記載の化合物。
［発明５７］
Ａ−Ｂ二環式の環が、重水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化１１３】
2016522246.tif 000033
から選択され、
Ｄ１が、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、カルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されるイソオキサゾール又はピラゾールであり、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよく；
Ｘは任意で存在し、存在するならば、−（ＮＨ）−、−Ｏ−、−ＮＨＣＲｘＲｙ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＲｘＲｙＮＨ−、又は−ＮＨ２から選択され、且つＲ３は非存在であり；
Ｒ３は、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、カルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されるイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリドニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリミジニル、チオゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、アゼチジニル、ピロリジル、ピペリジニル、モルフォリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はフェニルのような５〜６員環の炭素環及び複素環から選択され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよい発明１に記載の化合物。
［発明５８］
Ａ−Ｂ二環式の環が、重水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化１１４】
2016522246.tif 000034
から選択され；
Ｄ１が、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、カルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されるイソオキサゾール又はピラゾールであり、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよく；
Ｘは任意で存在し、存在するならば、−（ＮＨ）−、−ＮＨＣＲｘＲｙ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＲｘＲｙＮＨ−、又は−ＮＨ２から選択され、且つＲ３は非存在であり；
Ｒ３は、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、カルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されるイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリドニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリミジニル、チオゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、アゼチジニル、ピロリジル、ピペリジニル、モルフォリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はフェニルのような５〜６員環の炭素環及び複素環から選択され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよい発明１に記載の化合物。
［発明５９］
Ａ−Ｂ二環式の環が、重水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよい
【化１１５】
2016522246.tif 000035
から選択され；
Ｄ１が
【化１１６】
2016522246.tif 000036
であり；
Ｘが非存在であり；
Ｒ３が、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、カルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されるイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリドニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリミジニル、チオゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、アゼチジニル、ピロリジル、ピペリジニル、モルフォリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はフェニルのような、しかし、これらに限定されない５〜６員環の炭素環及び複素環から選択され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよい発明１に記載の化合物。
［発明６０］
式Ｉの化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、又は水和物におけるＡ−Ｂ−Ｄ１の系が
【化１１７】
2016522246.tif 000037
から選択され；
式中、
Ａ−Ｂ二環式の環の系が重水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキル（Ｃ１−Ｃ６）、チオアルキル（Ｃ１−Ｃ６）、及びアルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されてもよく；
Ｘが非存在であり；
Ｒ３が、重水素、アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル）、−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ）、アミノ（たとえば、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨｉＰｒ、−ＮＨＢｕ  −ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、−ＮＥｔ２、−ＮＥｔＢｕ、-ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアルキル）、ハロゲン（たとえば、Ｆ、Ｃｌ）、アミド（たとえば、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、−Ｃ（Ｏ）ＮｉＰｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロペンチル））、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｎ３、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、アセチル、−Ｃ（Ｏ）Ｅｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｒ）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｅｔ）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｒ）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）（たとえば、−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｒ、−ＳＢｕ）、カルボキシル（たとえば、−ＣＯＯＨ）、及び／又はエステル（たとえば、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｕ）から独立して選択される１以上の基によって任意で置換されるイソオキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリドニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリミジニル、チオゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、アゼチジニル、ピロリジル、ピペリジニル、モルフォリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はフェニルのような、しかし、これらに限定されない５〜６員環の炭素環及び複素環から選択され、その際、前記アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）、アミノ、アミド、ケトン（Ｃ１−Ｃ４）、−Ｓ（Ｏ）アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−ＳＯ２アルキル（Ｃ１−Ｃ４）、−チオアルキル（Ｃ１−Ｃ４）、及びエステルはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、オキソ、及び／又はチオ−オキソによって任意で置換されてもよい発明１に記載の化合物。
［発明６１］
式Ｉの化合物が
４，４’−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ベンゾニトリル；
４，４’−（キナゾリン−２，４−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
Ｎ−ベンジル−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
Ｎ−ベンジル−２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）キナゾリン−４−アミン；
４，４’−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
４，４’−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６，８−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３，５−ジメチル−４−（４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−６，８−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
６，８−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−６，７−ジメトキシＮ−フェニルキナゾリン−４−アミン；
６，８−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン；
３，５−ジメチル−４−（６−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）イソオキサゾール；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−フェニル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−８−アミン；
３，５−ジメチル−４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６，８−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４−（４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（４−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（４−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（１Ｈ−インダゾール−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３，５−ジメチル−４−（４−（ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（４−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
Ｎ−ベンジル−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−８−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
３，５−ジメチル−４−（４−（４−メチルチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（４−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
１−（２−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンアミン；
３，５−ジメチル−４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
４，４’−（２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ベンズアミド；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
Ｎ−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
Ｎ−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルイソオキサゾール−３−アミン；
４，４’−（２−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４，４’−（２−エトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
４−（４−（２−メトキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−７−（３−メチルイソチアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４，４’−（２−メチル−２Ｈ−インダゾール−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）イソニコチノニトリル；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（３−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
Ｎ−（２−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；
４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
４−（４−（１，５−ジメチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）−Ｎ，３−ジメチルイソオキサゾール−５−カルボキサミド；
５−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−６−メチルピリジン−２−アミン；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（２−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（７−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
２−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ベンゾニトリル；
４−（４−（４−メトキシピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンズアミド；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチル安息香酸；
４，４’−（２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（２−エトキシ−４−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ピリジン−２−アミン；
２−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−６−フルオロベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（３−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（６−メチルピリダジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（１Ｈ−インダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（ｏ−トリル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２−フルオロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４，４’−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
２−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−フルオロベンゾニトリル；
４，４’−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（３，５−ジメチルピリジン−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（４，６−ジメチルピリミジン−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
５−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４，６−ジメチルピリミジン−２−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−エチル−４−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
５，７−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチルベンゾ［ｄ］オキサゾール；
Ｎ−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド；
４−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（４−メチルチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２−フルオロ−３−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２−エトキシピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（イソキノリン−８−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（キノリン−８−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（５−メチルチアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
４−（４−（２−（メトキシメチル）フェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２−メトキシピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（７−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
４−（７−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
１−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−５−メチルピロリジン−２−オン；
１−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ピペリジン−２−オン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
４−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（５−フルオロ−４−メチルピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンズアミド；
３，５−ジメチル−４−（７−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（７−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（７−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（３，５−ジクロロピリジン−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（５−フルオロ−２−メトキシピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（３，４−ジフルオロ−２−メチルフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４，６−ビス（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
２−メチル−４，６−ビス（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
４−（４−（２−メトキシ−６−メチルピリジン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
５−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール；
４−（４−（ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３−メチルイソチアゾール）；
４，４’−（３−メチル−１Ｈ−インドール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
２−メチル−４，６−ビス（４−メチルチオフェン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−フェネチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
４−（４−（２−クロロフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−Ｎ−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
１−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）アゼチジン−２−オン；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−フェノキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
６，８−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
２−（（４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）エタノール；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジフェネチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−アミン；
４−（４−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（キノキサリン−６−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（３−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
（Ｅ）−３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−スチリル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（キノキサリン−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４，６−ジ（フラン−３−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−フェネチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（４−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（キノリン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
２−メチル−４，６−ジ（１Ｈ−ピロール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
Ｎ−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）ベンズアミド；
３，５−ジメチル−４−（２−メチル−４−（４−メチルチオフェン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４，６−ビス（１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール；
５，５’−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（２，４−ジメチルチアゾール）；
４−（４−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４−（４−（（４−メトキシピリジン−３−イル）オキシ）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３−（（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）オキシ）−４−メチルベンゾニトリル；
４−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）モルフォリン；
３−（（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）オキシ）−４−メチルベンズアミド；
３−（（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）オキシ）−４−メチル安息香酸；
４，４’−（２−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５，７−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−３−メチルモルフォリン；
４−（６−（１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
４，４’−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４−（４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（１−メチル−７−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−（２−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
４−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）モルフォリン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−（２−（メチルチオ）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（１−メチル−２−（メチルチオ）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３，５−ジメチル−４−（１−メチル−２−（メチルチオ）−７−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（７−ブロモ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−モルフォリノ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−（２−（メチルスルフィニル）−７−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
３，５−ジメチル−４−（２−（メチルスルホニル）−７−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）イソオキサゾール；
４−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）モルフォリン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−モルフォリノ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−モルフォリノ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンズアミド；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンズアミド；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−モルフォリノ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンズアミド；
３−（２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
３−（２−（ベンジルアミノ）−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
Ｎ−ベンジル−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−メチル−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンゾニトリル；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
４−（２−（アゼチジン−１−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール；
（３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルフェニル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
３−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
３−（２−（ベンジルアミノ）−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−４−（４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３，５−ジメチル−４−（４−（４−メチルピリジン−３−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）イソオキサゾール；
３−アミノ−５−（６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）モルフォリン；
４，４’−（５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４，４’−（２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；
３，５−ジメチル−４−（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）イソオキサゾール；
４，４’−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４，６−ジイル）ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール）；
４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン；及び
４，６−ビス（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−アミン、
又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、又は水和物から選択される発明１に記載の化合物。
［発明６２］
発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬学上許容可能な塩、又は水和物と、薬学上許容可能な担体とを含む医薬組成物。
［発明６３］
治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含むＢＥＴタンパク質の機能を阻害する方法。
［発明６４］
治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、ＢＥＴタンパク質に関連する自己免疫疾患又は炎症性疾患を治療する方法。
［発明６５］
前記自己免疫性疾患又は炎症性疾患が、急性散在性脳脊髄炎、無ガンマグロブリン血症、アレルギー性疾患、強直性脊椎炎、抗ＧＢＭ／抗ＴＢＭ腎炎、抗リン脂質症候群、自己免疫性再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、自己免疫性心筋炎、自己免疫性膵炎、自己免疫性網膜症、自己免疫性血小板減少性紫斑病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、キャッスルマン病、セリアック病、チャーグ・ストラウス症候群、クローン病、コーガン症候群、ドライアイ症候群、本態性混合型クリオグロブリン血症、皮膚筋炎、デビック病、脳炎、好酸球性食道炎、好酸球性筋膜炎、結節性紅斑、巨細胞性動脈炎、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、多発血管炎性肉芽腫症（Ｗｅｇｅｎｅｒ’ｓ）、グレーブス病、ギラン.バレー症候群、ハシモト甲状腺炎、溶血性貧血、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病、ＩｇＡ腎症、封入体筋炎、Ｉ型糖尿病、間質性膀胱炎、カワサキ病、白血球破砕性血管炎、扁平苔癬、ループス（ＳＬＥ）、微視的多発性血管炎、多発性硬化症、重症筋無力症、筋炎、視神経炎、天疱瘡、ＰＯＥＭＳ症候群、結節性多発動脈炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、壊疽性膿皮症、再発性多発性軟骨炎、関節リウマチ、サルコイドーシス、強皮症、シェーグレン症候群、タカヤス動脈炎、横断性脊髄炎、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎及び白斑から選択される発明６４に記載の方法。
［発明６６］
ＩＬ−６及び／又はＩＬ−１７の調節異常を特徴とする急性の又は慢性の非自己免疫性炎症性疾患の治療方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
［発明６７］
前記急性の又は慢性の非自己免疫性炎症性疾患が、副鼻腔炎、肺炎、骨髄炎、胃炎、腸炎、歯肉炎、虫垂炎、過敏性大腸症候群、組織移植拒絶、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、敗血症性ショック、変形性関節症、急性痛風、急性肺損傷、急性腎不全、火傷、ヘルクスハイマー反応及びウイルス感染に関連したＳＩＲＳから選択される発明６６に記載の方法。
［発明６８］
前記急性の又は慢性の非自己免疫性炎症性疾患が、関節リウマチ（ＲＡ）及び多発性硬化症（ＭＳ）から選択される発明６６に記載の方法。
［発明６９］
ＢＥＴ阻害に感受性であるｍｙｃファミリー癌タンパク質の過剰発現、転座、増幅又は再構成に関連する癌の治療方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
［発明７０］
前記癌が、Ｂ−急性リンパ性白血病、バーキットリンパ腫、びまん性大細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、原発性形質細胞白血病、非定型カルチノイド肺癌、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、結腸癌、胃癌、膠芽細胞腫、肝細胞癌、大細胞神経内分泌癌、髄芽細胞腫、黒色腫、結節性黒色腫、表在性拡大型、神経芽細胞腫、食道扁平上皮癌、骨肉腫、卵巣癌、前立腺癌、腎明細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫及び小細胞肺癌から選択される発明６９に記載の方法。
［発明７１］
ＢＥＴタンパク質の過剰発現、転座、増幅又は再構成に関連する癌の治療方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
［発明７２］
前記癌が、ＮＵＴ正中線癌、Ｂ細胞リンパ腫、非小細胞肺癌、食道癌、頭頚部の扁平上皮癌及び結腸癌から選択される発明７１に記載の方法。
［発明７３］
癌遺伝子を調節するのにｐＴＥＦｂ（Ｃｄｋ９／サイクリンＴ）及びＢＥＴタンパク質に依存する癌の治療方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
［発明７４］
前記癌が、慢性リンパ性白血病及び多発性骨髄腫、濾胞性リンパ腫、胚中心表現型を伴うびまん性大Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、濾胞性リンパ腫及び活性化異型大細胞リンパ腫、神経膠芽腫及び原発性神経外胚葉性腫瘍、横紋筋肉腫、前立腺癌、及び乳癌から選択される発明７３に記載の方法。
［発明７５］
ＢＥＴ反応性遺伝子、ＣＤＫ６、Ｂｃｌ２、ＴＹＲＯ３、ＭＹＢ及びｈＴＥＲＴの上方調節に関連する癌の治療方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
［発明７６］
前記癌が、膵臓癌、乳癌、結腸癌、膠芽細胞腫、腺様嚢胞癌、Ｔ細胞多型性白血病、悪性神経膠腫、膀胱癌、髄芽細胞腫、甲状腺癌、黒色腫、多発性骨髄腫、バレット腺癌、肝癌、前立腺癌、前骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、マントル細胞リンパ腫、びまん性大Ｂ細胞リンパ腫、小細胞肺癌、及び腎癌から選択される発明７５に記載の方法。
［発明７７］
ＢＥＴ阻害の効果に感受性である癌の治療方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
［発明７８］
前記癌が、ＮＵＴ正中線癌（ＮＭＶ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性Ｂリンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、バーキットリンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、黒色腫、混合系列白血病、多発性骨髄腫、前骨髄性白血病（ＰＭＬ）、非ホジキンリンパ腫、神経膠芽腫、髄芽細胞腫、肺癌（ＮＳＣＬＣ、ＳＣＬＣ）及び結腸癌から選択される発明７７に記載の方法。
［発明７９］
発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物が他の治療剤、化学療法剤又は抗増殖剤と併用される発明６９〜７８のいずれか１つに記載の方法。
［発明８０］
前記治療剤が、ＡＢＴ−７３７、アザシチジン（ビダザ）、ＡＺＤ１１５２（バラセルチブ）、ＡＺＤ２２８１（オラパリブ）、ＡＺＤ６２４４（セルメチニブ）、ＢＥＺ２３５、ブレオマイシン硫酸塩、ボルテゾミブ（ベルケイド）、ブスルファン（ミレラン）、カンプトテシン、シスプラチン、サイクロホスファミド（クラフェン）、ＣＹＴ３８７、シタラビン（Ａｒａ−Ｃ）、ダカルバジン、ＤＡＰＴ（ＧＳＩ−ＩＸ）、デシタビン、デキサメタゾン、ドキソルビシン（アドリアマイシン）、エトポシド、エベロリムス（ＲＡＤ００１）、フラボピリドール（アルボシジブ）、ガネテシピブ（ＳＴＡ−９０９０）、ゲフィチニブ（イレッサ）、イダルビシン、イフォスファミド（ミトキサナ）、ＩＦＮａ２ａ（ロフェロンＡ）、メルファラン（アルケラン）、メタゾラストン（トモゾロミド）、メトフォルミン、ミトキサントロン（ノバントロン）、パクリタキセル、フェンフォルミン、ＰＫＣ４１２（ミドスタウリン）、ＰＬＸ４０３２（ベムラフェニブ）、ポマリドミド（ＣＣ−４０４７）、プレドニゾン（デルタゾン）、ラパマイシン、ラブリミド（レナリドミド）、ルキソリチニブ（ＩＮＣＢ０１８４２４）、ソラフェニブ（ネクサバール）、ＳＵ１１２４８（スニチニブ）、ＳＵ１１２７４、ビンブラスチン、ビンクリスチン（オンコビン）、ビノレルビン（ナベルビン）、ボリノスタット（ＳＡＨＡ）、及びＷＰ１１３０（デグラシン）から選択される発明７９に記載の方法。
［発明８１］
良性の軟組織腫瘍、骨腫瘍、脳及び脊髄の腫瘍、まぶた及び眼窩の腫瘍、肉芽腫、脂肪腫、髄膜腫、多発性内分泌腺腫、鼻ポリープ、下垂体腫瘍、プロラクチン分泌腫瘍、偽脳腫瘍、脂漏性角化症、胃ポリープ、甲状腺結節、膵臓の嚢胞性腫瘍、血管腫、声帯結節、ポリープ及び嚢胞、キャッスルマン病、慢性毛巣病、皮膚線維腫、毛嚢胞、化膿性肉芽腫、若年性ポリープ症候群、特発性肺線維症、腎線維症、術後狭窄、ケロイド形成、強皮症及び心臓線維症から成る群から選択される良性の増殖性疾患又は線維性疾患の治療方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
［発明８２］
上方調節又はＡｐｏＡ１の転写及びタンパク質発現が有効である疾患又は障害の治療方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
［発明８３］
前記疾患が、循環器疾患、脂肪異常症、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、メタボリックシンドローム及びアルツハイマー病である発明８２に記載の方法。
［発明８４］
代謝性の疾患又は障害の治療方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
［発明８５］
前記代謝性障害が、肥満に関連する炎症、ＩＩ型糖尿病及びインスリン抵抗性から選択される発明８４に記載の方法。
［発明８６］
ウイルスに関連する癌の治療方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
［発明８７］
前記ウイルスが、エプスタインバーウイルス（ＥＢＶ）、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、カポジ肉腫関連ウイルス（ＫＳＨＶ）、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）、メルケル細胞ポリオーマウイルス及びヒトサイトメガロウイルス（ＣＭＶ）から選択される発明８６に記載の方法。
［発明８８］
ＨＩＶ感染の治療方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を単独で又は抗レトロウイルス治療剤との併用で投与することを含む、前記方法。
［発明８９］
アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、双極性障害、統合失調症、ルビンスタイン・テイビ症候群及び癲癇から選択される疾患又は障害の治療方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
［発明９０］
男性避妊の方法であって、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
［発明９１］
発明６３〜９０のいずれか１つに記載の治療方法で使用するために薬物を製造するための治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明９２］
ＢＥＴタンパク質の機能を阻害することによってＢＥＴに関連する疾患又は状態を治療するための治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明９３］
ＢＥＴタンパク質に関連する自己免疫性疾患又は炎症性疾患の治療方法における治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明９４］
前記自己免疫性疾患又は炎症性疾患が、急性散在性脳脊髄炎、無ガンマグロブリン血症、アレルギー性疾患、強直性脊椎炎、抗ＧＢＭ／抗ＴＢＭ腎炎、抗リン脂質症候群、自己免疫性再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、自己免疫性心筋炎、自己免疫性膵炎、自己免疫性網膜症、自己免疫性血小板減少性紫斑病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、キャッスルマン病、セリアック病、チャーグ・ストラウス症候群、クローン病、コーガン症候群、ドライアイ症候群、本態性混合型クリオグロブリン血症、皮膚筋炎、デビック病、脳炎、好酸球性食道炎、好酸球性筋膜炎、結節性紅斑、巨細胞性動脈炎、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、多発血管炎性肉芽腫症（Ｗｅｇｅｎｅｒ’ｓ）、グレーブス病、ギラン.バレー症候群、ハシモト甲状腺炎、溶血性貧血、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病、特発性肺線維症、ＩｇＡ腎症、封入体筋炎、Ｉ型糖尿病、間質性膀胱炎、カワサキ病、白血球破砕性血管炎、扁平苔癬、ループス（ＳＬＥ）、微視的多発性血管炎、多発性硬化症、重症筋無力症、筋炎、視神経炎、天疱瘡、ＰＯＥＭＳ症候群、結節性多発動脈炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、乾癬性関節炎、壊疽性膿皮症、再発性多発性軟骨炎、関節リウマチ、サルコイドーシス、強皮症、シェーグレン症候群、タカヤス動脈炎、横断性脊髄炎、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎及び白斑から選択される発明９３に記載の使用。
［発明９５］
ＩＬ−６及び／又はＩＬ−１７の調節異常を特徴とする急性の又は慢性の非自己免疫性炎症性疾患を治療するための治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明９６］
前記急性の又は慢性の非自己免疫性炎症性疾患が、副鼻腔炎、肺炎、骨髄炎、胃炎、腸炎、歯肉炎、虫垂炎、過敏性大腸症候群、組織移植拒絶、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、敗血症ショック、変形性関節症、急性痛風、急性肺損傷、急性腎不全、火傷、ヘルクスハイマー反応及びウイルス感染に関連したＳＩＲＳから選択される発明９５に記載の使用。
［発明９７］
前記急性の又は慢性の非自己免疫性炎症性疾患が、関節リウマチ（ＲＡ）及び多発性硬化症（ＭＳ）から選択される発明９５に記載の使用。
［発明９８］
ＢＥＴ阻害に感受性であるｍｙｃファミリー癌タンパク質の過剰発現、転座、増幅又は再構成に関連する癌を治療するための、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明９９］
前記癌が、Ｂ−急性リンパ性白血病、バーキットリンパ腫、びまん性大細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、原発性形質細胞白血病、非定型カルチノイド肺癌、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、結腸癌、胃癌、膠芽細胞腫、肝細胞癌、大細胞神経内分泌癌、髄芽細胞腫、黒色腫、結節性黒色腫、表在性拡大型、神経芽細胞腫、食道扁平上皮癌、骨肉腫、卵巣癌、前立腺癌、腎明細胞癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫及び小細胞肺癌から選択される発明９８に記載の使用。
［発明１００］
ＢＥＴタンパク質の過剰発現、転座、増幅又は再構成に関連する癌を治療するための、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明１０１］
前記癌が、ＮＵＴ正中線癌、Ｂ細胞リンパ腫、非小細胞肺癌、食道癌、頭頚部の扁平上皮癌及び結腸癌から選択される発明１００に記載の使用。
［発明１０２］
癌遺伝子を調節するのにｐＴＥＦｂ（Ｃｄｋ９／サイクリンＴ）及びＢＥＴタンパク質に依存する癌を治療するための、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明１０３］
前記癌が、慢性リンパ性白血病及び多発性骨髄腫、濾胞性リンパ腫、胚中心表現型を伴うびまん性大Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、ホジキンリンパ腫、濾胞性リンパ腫及び活性化異型大細胞リンパ腫、神経膠芽腫及び原発性神経外胚葉性腫瘍、横紋筋肉腫、前立腺癌、及び乳癌から選択される発明１０２に記載の使用。
［発明１０４］
ＢＥＴ反応性遺伝子、ＣＤＫ６、Ｂｃｌ２、ＴＹＲＯ３、ＭＹＢ及びｈＴＥＲＴの上方調節に関連する癌を治療するための、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明１０５］
前記癌が、膵臓癌、乳癌、結腸癌、膠芽細胞腫、腺様嚢胞癌、Ｔ細胞多型性白血病、悪性神経膠腫、膀胱癌、髄芽細胞腫、甲状腺癌、黒色腫、多発性骨髄腫、バレット腺癌、肝癌、前立腺癌、前骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、マントル細胞リンパ腫、びまん性大Ｂ細胞リンパ腫、小細胞肺癌、及び腎癌から選択される発明１０４に記載の使用。
［発明１０６］
ＢＥＴ阻害の効果に感受性である癌を治療するための、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明１０７］
前記癌が、ＮＵＴ正中線癌（ＮＭＶ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性Ｂリンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、バーキットリンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、黒色腫、混合系列白血病、多発性骨髄腫、前骨髄性白血病（ＰＭＬ）、非ホジキンリンパ腫、神経膠芽腫、髄芽細胞腫、肺癌（ＮＳＣＬＣ、ＳＣＬＣ）及び結腸癌から選択される発明１０６に記載の使用。
［発明１０８］
発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物が他の治療剤、化学療法剤又は抗増殖剤と併用される発明９２〜１０７のいずれか１つに記載の使用。
［発明１０９］
前記治療剤が、ＡＢＴ−７３７、アザシチジン（ビダザ）、ＡＺＤ１１５２（バラセルチブ）、ＡＺＤ２２８１（オラパリブ）、ＡＺＤ６２４４（セルメチニブ）、ＢＥＺ２３５、ブレオマイシン硫酸塩、ボルテゾミブ（ベルケイド）、ブスルファン（ミレラン）、カンプトテシン、シスプラチン、サイクロホスファミド（クラフェン）、ＣＹＴ３８７、シタラビン（Ａｒａ−Ｃ）、ダカルバジン、ＤＡＰＴ（ＧＳＩ−ＩＸ）、デシタビン、デキサメタゾン、ドキソルビシン（アドリアマイシン）、エトポシド、エベロリムス（ＲＡＤ００１）、フラボピリドール（アルボシジブ）、ガネテシピブ（ＳＴＡ−９０９０）、ゲフィチニブ（イレッサ）、イダルビシン、イフォスファミド（ミトキサナ）、ＩＦＮａ２ａ（ロフェロンＡ）、メルファラン（アルケラン）、メタゾラストン（トモゾロミド）、メトフォルミン、ミトキサントロン（ノバントロン）、パクリタキセル、フェンフォルミン、ＰＫＣ４１２（ミドスタウリン）、ＰＬＸ４０３２（ベムラフェニブ）、ポマリドミド（ＣＣ−４０４７）、プレドニゾン（デルタゾン）、ラパマイシン、ラブリミド（レナリドミド）、ルキソリチニブ（ＩＮＣＢ０１８４２４）、ソラフェニブ（ネクサバール）、ＳＵ１１２４８（スニチニブ）、ＳＵ１１２７４、ビンブラスチン、ビンクリスチン（オンコビン）、ビノレルビン（ナベルビン）、ボリノスタット（ＳＡＨＡ）、及びＷＰ１１３０（デグラシン）から選択される発明１０８に記載の使用。
［発明１１０］
良性の軟組織腫瘍、骨腫瘍、脳及び脊髄の腫瘍、まぶた及び眼窩の腫瘍、肉芽腫、脂肪腫、髄膜腫、多発性内分泌腺腫、鼻ポリープ、下垂体腫瘍、プロラクチン分泌腫瘍、偽脳腫瘍、脂漏性角化症、胃ポリープ、甲状腺結節、膵臓の嚢胞性腫瘍、血管腫、声帯結節、ポリープ及び嚢胞、キャッスルマン病、慢性毛巣病、皮膚線維腫、毛嚢胞、化膿性肉芽腫、若年性ポリープ症候群、特発性肺線維症、腎線維症、術後狭窄、ケロイド形成、強皮症及び心臓線維症から成る群から選択される良性の増殖性疾患又は線維性疾患を治療するための、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明１１１］
上方調節又はＡｐｏＡ１の転写及びタンパク質発現が有効である疾患又は障害を治療するための、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明１１２］
前記疾患が、循環器疾患、脂肪異常症、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、メタボリックシンドローム及びアルツハイマー病である発明１１１に記載の使用。
［発明１１３］
代謝性の疾患又は障害を治療するための、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明１１４］
前記代謝性障害が、肥満に関連する炎症、ＩＩ型糖尿病及びインスリン抵抗性から選択される発明１１３に記載の使用。
［発明１１５］
ウイルスに関連する癌を治療するための、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明１１６］
前記ウイルスが、エプスタインバーウイルス（ＥＢＶ）、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、カポジ肉腫関連ウイルス（ＫＳＨＶ）、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）、メルケル細胞ポリオーマウイルス及びヒトサイトメガロウイルス（ＣＭＶ）から選択される発明１１５に記載の使用。
［発明１１７］
ＨＩＶ感染を治療するための単独での又は抗レトロウイルス治療剤との併用での治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明１１８］
アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、双極性障害、統合失調症、ルビンスタイン・テイビ症候群及び癲癇から選択される疾患又は障害を治療するための、治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。
［発明１１９］
男性避妊のための治療上有効な量の発明１〜６１のいずれか１つに記載の化合物又は発明６２に記載の医薬組成物の使用。