【手続補正書】
【提出日】平成29年2月7日(2017.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化１０８】
2016509022.tif 000001
［式中、
ｎは、０、１および２から選択され、
ｍは、０、１および２から選択され、
Ｘは、ＯおよびＮＲ６から選択され（ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜４アルキルである）、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され（ここで、Ｒ７は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３は、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択され〔ここで、Ｒ８ａはそれぞれ独立に、水素、フルオロおよびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２Ｒ９ａ、および
【化１０９】
2016509022.tif 000002
（式中、点線は、Ｒ３の−ＣＨ２ＣＨ２または−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａとの結合点を示す）から選択される５〜６員のヘテロアリールから選択される（ここで、Ｘ２はＣ１〜４アルキレンであり；Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキルおよび−Ｘ４Ｒ１０から独立して選択され；Ｘ４は、結合およびＣ１〜３アルキレンから選択され；Ｒ１０は、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１〜３個の原子を含有する飽和の４〜６員環である）〕（ここで、前記Ｒ８ｂのヘテロアリールは、無置換であるか、またはＣ１〜４アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１〜３個の基により置換されている）、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、
Ｒ５は、Ｃ６〜１０アリールおよび
【化１１０】
2016509022.tif 000003
（式中、点線はベンゾチオフェンコアとの結合点を示す）から選択される５〜６員のヘテロアリールから選択される（ここで、前記Ｒ５のＣ６〜１０アリールまたはヘテロアリールは、−Ｘ３−Ｒ５ａおよびＲ５ａから選択される１〜３個の基により置換されており；Ｘ３はメチレンであり；Ｒ５ａは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、シアノ置換Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＳＦ５、−ＮＲ１１ａＲ１１ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、Ｃ３〜８シクロアルキル、ならびにＯ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）０〜２から選択される１〜４個のヘテロ原子または基を含有する飽和、不飽和または一部飽和の４〜７員環から選択される）（ここで、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルから独立して選択されるか、またはＲ１１ａとＲ１１ｂはそれらの両方が結合している窒素と一緒になって、Ｏ、ＮＨおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択される別のヘテロ原子または基を１個含有する飽和の４〜７員環を形成している）（ここで、前記Ｒ５ａの４〜７員環は、無置換であってよく、またはＣ１〜４アルキルにより置換されていてよい）］。
【請求項２】
式Ｉａの請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩：
【化１１１】
2016509022.tif 000004
［式中、
ｎは、０、１および２から選択され、
ｍは、０、１および２から選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され（ここで、Ｒ７は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３は、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択され（ここで、Ｒ８ａは、それぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２Ｒ９ａ、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、２−オキソ−ピリミジニルおよびイミダゾリルから選択される）（ここで、Ｘ２はＣ１〜４アルキレンであり；Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキルおよび−Ｘ４Ｒ１０から独立して選択される）（ここで、Ｘ４は、結合およびＣ１〜３アルキレンから選択され；Ｒ１０は、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１〜３個の原子を含有する飽和の４〜６員環である）（ここで、前記Ｒ８ｂのテトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、２−オキソ−ピリミジニルまたはイミダゾリルは無置換であるか、またはＣ１〜４アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１〜３個の基により置換されている）、
Ｒ４は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ５ａは、独立して、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、−ＮＲ１１ａＲ１１ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、ならびにＯ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）０〜２から選択される１〜４個のヘテロ原子または基を含有する飽和、不飽和または一部飽和の４〜７員環から選択され（ここで、Ｘ２は、結合およびメチレンから選択される）（ここで、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルから独立して選択される）（ここで、前記Ｒ５ａの４〜７員環は、無置換であってよく、またはＣ１〜４アルキルにより置換されていてよい）、
Ｘ３は、結合およびメチレンから選択される］。
【請求項３】
Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択される［ここで、Ｒ８ａは、それぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９ａ、および−Ｃ（Ｏ）Ｘ２Ｒ９ａから選択される（ここで、Ｘ２は、Ｃ１〜４アルキレンであり；Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキルおよびモルホリノ−エチルから独立して選択される）］、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択される（ここで、Ｒ８ａはそれぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、およびモルホリノ−エチルから独立して選択される）、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
【表１２−１】
2016509022.tif 000005
【表１２−２】
2016509022.tif 000006
【表１２−３】
2016509022.tif 000007
【表１２−４】
2016509022.tif 000008
【表１２−５】
2016509022.tif 000009
【表１２−６】
2016509022.tif 000010
【表１２−７】
2016509022.tif 000011
【表１２−８】
2016509022.tif 000012
【表１２−９】
2016509022.tif 000013
【表１２−１０】
2016509022.tif 000014
【表１２−１１】
2016509022.tif 000015
から選択される、請求項４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
【表１３−１】
2016509022.tif 000016
【表１３−２】
2016509022.tif 000017
から選択される、請求項３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ３が、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択される（ここで、Ｒ８ａは、それぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、２−オキソ−ピリミジニルおよびイミダゾリルから選択される）（ここで、前記Ｒ８ｂのテトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、２−オキソ−ピリミジニルまたはイミダゾリルは、無置換であるか、またはＣ１〜４アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１〜３個の基により置換されている）（ここで、前記Ｒ３のフェニル、ピロリジニルまたはインドリジニルは、無置換であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３から選択される基により置換されている）（ここで、Ｒ１３は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
【表１４−１】
2016509022.tif 000018
【表１４−２】
2016509022.tif 000019
【表１４−３】
2016509022.tif 000020
から選択される、請求項７に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
式Ｉｂの請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩：
【化１１２】
2016509022.tif 000021
［式中、
ｎは、０、１および２から選択され、
ｍは、０、１および２から選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され（ここで、Ｒ７は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３は、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択され（ここで、Ｒ８ａは、それぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２Ｒ９ａ、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、２−オキソ−ピリミジニルおよびイミダゾリルから選択される）（ここで、Ｘ２は、Ｃ１〜４アルキレンであり；Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキルおよびハロ置換Ｃ１〜４アルキルから独立して選択される）（ここで、前記Ｒ８ｂのテトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、２−オキソ−ピリミジニルまたはイミダゾリルは、無置換であるか、またはＣ１〜４アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルから選択される基により置換されている）、
Ｒ４は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ５ａは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａから選択され（ここで、Ｒ１１ａは、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ６は、Ｃ１〜４アルキルである］。
【請求項１０】
Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択される（ここで、Ｒ８ａは、それぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９ａ、および−Ｃ（Ｏ）Ｘ２Ｒ９ａから選択される）（ここで、Ｘ２は、Ｃ１〜４アルキレンであり；Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、およびハロ置換Ｃ１〜４アルキルから独立して選択される）、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
【表１５】
2016509022.tif 000022
から選択される、請求項１０に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
【表１６−１】
2016509022.tif 000023
【表１６−２】
2016509022.tif 000024
から選択される、化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤と混合されている、請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
前記賦形剤が、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、タピオカデンプン、デンプンペースト、アルファ化デンプン、糖、ゼラチン、天然ガム、合成ガム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸、トラガカント、グアーガム、セルロース、エチルセルロース、酢酸セルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶性セルロース、ケイ酸アルミウニムマグネシウム、ポリビニルピロリドン、タルク、炭酸カルシウム、粉末セルロース、デキシトレート、カオリン、マンニトール、ケイ酸、ソルビトール、寒天、炭酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ポラクリリンカリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クレイ、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、鉱物油、軽質鉱物油、グリセリン、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、他のグリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、水素化植物油、ピーナッツ油、綿実油、ヒマワリ油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油、ダイズ油、ステアリン酸亜鉛、オレイン酸ナトリウム、オレイン酸エチル、ラウリン酸エチル、シリカ、およびそれらの組合せから選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
追加の治療剤をさらに含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記追加の治療剤が、抗癌性化合物、鎮痛剤、鎮吐剤、抗うつ剤および抗炎症剤から選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
癌を処置するための医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物を、そのような処置を必要とする対象に投与することを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
前記癌が、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、前立腺癌、子宮癌、子宮頸癌、および肺癌から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
追加の治療剤を前記対象に投与することをさらに含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記追加の治療剤が、抗癌性薬物、鎮痛剤、鎮吐剤、抗うつ剤、または抗炎症剤を含む、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
下記式
【化１１３】
2016509022.tif 000025
の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５３７】
本明細書に記載されている実施例および実施形態は、例示目的に過ぎないこと、ならびにそれらを踏まえて様々な修正または変更が当業者に示唆され、本出願の趣旨および範囲内、および添付の特許請求の範囲内に包含されるべきことが理解される。
本発明は、以下の態様を含む。
［１］
式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化１０８】
2016509022.tif 000026
［式中、
ｎは、０、１および２から選択され、
ｍは、０、１および２から選択され、
Ｘは、ＯおよびＮＲ６から選択され（ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜４アルキルである）、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され（ここで、Ｒ７は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３は、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択され〔ここで、Ｒ８ａはそれぞれ独立に、水素、フルオロおよびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２Ｒ９ａ、および
【化１０９】
2016509022.tif 000027
（式中、点線は、Ｒ３の−ＣＨ２ＣＨ２または−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａとの結合点を示す）
から選択される５〜６員のヘテロアリールから選択される（ここで、Ｘ２はＣ１〜４アルキレンであり；Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキルおよび−Ｘ４Ｒ１０から独立して選択され；Ｘ４は、結合およびＣ１〜３アルキレンから選択され；Ｒ１０は、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１〜３個の原子を含有する飽和の４〜６員環である）〕（ここで、前記Ｒ８ｂのヘテロアリールは、無置換であるか、またはＣ１〜４アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１〜３個の基により置換されている）、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロおよびＣ１〜３アルコキシから選択され、
Ｒ５は、Ｃ６〜１０アリールおよび
【化１１０】
2016509022.tif 000028
（式中、点線はベンゾチオフェンコアとの結合点を示す）から選択される５〜６員のヘテロアリールから選択される（ここで、前記Ｒ５のＣ６〜１０アリールまたはヘテロアリールは、−Ｘ３−Ｒ５ａおよびＲ５ａから選択される１〜３個の基により置換されており；Ｘ３はメチレンであり；Ｒ５ａは、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、シアノ置換Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＳＦ５、−ＮＲ１１ａＲ１１ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、Ｃ３〜８シクロアルキル、ならびにＯ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）０〜２から選択される１〜４個のヘテロ原子または基を含有する飽和、不飽和または一部飽和の４〜７員環から選択される）（ここで、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルから独立して選択されるか、またはＲ１１ａとＲ１１ｂはそれらの両方が結合している窒素と一緒になって、Ｏ、ＮＨおよびＳ（Ｏ）０〜２から選択される別のヘテロ原子または基を１個含有する飽和の４〜７員環を形成している）（ここで、前記Ｒ５ａの４〜７員環は、無置換であってよく、またはＣ１〜４アルキルにより置換されていてよい）］。
［２］
式Ｉａの［１］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩：
【化１１１】
2016509022.tif 000029
［式中、
ｎは、０、１および２から選択され、
ｍは、０、１および２から選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され（ここで、Ｒ７は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３は、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択され（ここで、Ｒ８ａは、それぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２Ｒ９ａ、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、２−オキソ−ピリミジニルおよびイミダゾリルから選択される）（ここで、Ｘ２はＣ１〜４アルキレンであり；Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキルおよび−Ｘ４Ｒ１０から独立して選択される）（ここで、Ｘ４は、結合およびＣ１〜３アルキレンから選択され；Ｒ１０は、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１〜３個の原子を含有する飽和の４〜６員環である）（ここで、前記Ｒ８ｂのテトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、２−オキソ−ピリミジニルまたはイミダゾリルは無置換であるか、またはＣ１〜４アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１〜３個の基により置換されている）、
Ｒ４は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ５ａは、独立して、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜８シクロアルキル、−ＮＲ１１ａＲ１１ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、ならびにＯ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）０〜２から選択される１〜４個のヘテロ原子または基を含有する飽和、不飽和または一部飽和の４〜７員環から選択され（ここで、Ｘ２は、結合およびメチレンから選択される）（ここで、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルから独立して選択される）（ここで、前記Ｒ５ａの４〜７員環は、無置換であってよく、またはＣ１〜４アルキルにより置換されていてよい）、
Ｘ３は、結合およびメチレンから選択される］。
［３］
Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択される［ここで、Ｒ８ａは、それぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９ａ、および−Ｃ（Ｏ）Ｘ２Ｒ９ａから選択される（ここで、Ｘ２は、Ｃ１〜４アルキレンであり；Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキルおよびモルホリノ−エチルから独立して選択される）］、［２］に記載の化合物。
［４］
Ｒ３が、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択される（ここで、Ｒ８ａはそれぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、およびモルホリノ−エチルから独立して選択される）、［３］に記載の化合物。
［５］
【表１２−１】
2016509022.tif 000030
【表１２−２】
2016509022.tif 000031
【表１２−３】
2016509022.tif 000032
【表１２−４】
2016509022.tif 000033
【表１２−５】
2016509022.tif 000034
【表１２−６】
2016509022.tif 000035
【表１２−７】
2016509022.tif 000036
【表１２−８】
2016509022.tif 000037
【表１２−９】
2016509022.tif 000038
【表１２−１０】
2016509022.tif 000039


【表１２−１１】
2016509022.tif 000040
から選択される、［４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［６］
【表１３−１】
2016509022.tif 000041
【表１３−２】
2016509022.tif 000042
から選択される、［３］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［７］
Ｒ３が、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択される（ここで、Ｒ８ａは、それぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、２−オキソ−ピリミジニルおよびイミダゾリルから選択される）（ここで、前記Ｒ８ｂのテトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、２−オキソ−ピリミジニルまたはイミダゾリルは、無置換であるか、またはＣ１〜４アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルから独立して選択される１〜３個の基により置換されている）（ここで、前記Ｒ３のフェニル、ピロリジニルまたはインドリジニルは、無置換であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３から選択される基により置換されている）（ここで、Ｒ１３は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、［２］に記載の化合物。
［８］
【表１４−１】
2016509022.tif 000043
【表１４−２】
2016509022.tif 000044
【表１４−３】
2016509022.tif 000045
から選択される、［７］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［９］
式Ｉｂの［１］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩：
【化１１２】
2016509022.tif 000046
［式中、
ｎは、０、１および２から選択され、
ｍは、０、１および２から選択され、
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ７から選択され（ここで、Ｒ７は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ１は、水素であり、
Ｒ２は、水素およびハロから選択され、
Ｒ３は、−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択され（ここで、Ｒ８ａは、それぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｘ２Ｒ９ａ、テトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、２−オキソ−ピリミジニルおよびイミダゾリルから選択される）（ここで、Ｘ２は、Ｃ１〜４アルキレンであり；Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキルおよびハロ置換Ｃ１〜４アルキルから独立して選択される）（ここで、前記Ｒ８ｂのテトラゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、２−オキソ−ピリミジニルまたはイミダゾリルは、無置換であるか、またはＣ１〜４アルキルおよびＣ３〜８シクロアルキルから選択される基により置換されている）、  Ｒ４は、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ５ａは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル、ハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａから選択され（ここで、Ｒ１１ａは、水素およびＣ１〜４アルキルから選択される）、
Ｒ６は、Ｃ１〜４アルキルである］。
［１０］
Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８ｂおよび−ＣＲ８ａ＝ＣＲ８ａＲ８ｂから選択される（ここで、Ｒ８ａは、それぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルから選択され；Ｒ８ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ９ａ、および−Ｃ（Ｏ）Ｘ２Ｒ９ａから選択される）（ここで、Ｘ２は、Ｃ１〜４アルキレンであり；Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１〜４アルキル、およびハロ置換Ｃ１〜４アルキルから独立して選択される）、［９］に記載の化合物。
［１１］
【表１５】
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から選択される、［１０］に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［１２］
【表１６−１】
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【表１６−２】
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から選択される、化合物、または薬学的に許容されるその塩。
［１３］
少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤と混合されている、［１］に記載の化合物を含む、医薬組成物。
［１４］
前記賦形剤が、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、タピオカデンプン、デンプンペースト、アルファ化デンプン、糖、ゼラチン、天然ガム、合成ガム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸、トラガカント、グアーガム、セルロース、エチルセルロース、酢酸セルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶性セルロース、ケイ酸アルミウニムマグネシウム、ポリビニルピロリドン、タルク、炭酸カルシウム、粉末セルロース、デキシトレート、カオリン、マンニトール、ケイ酸、ソルビトール、寒天、炭酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ポラクリリンカリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クレイ、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、鉱物油、軽質鉱物油、グリセリン、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、他のグリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、水素化植物油、ピーナッツ油、綿実油、ヒマワリ油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油、ダイズ油、ステアリン酸亜鉛、オレイン酸ナトリウム、オレイン酸エチル、ラウリン酸エチル、シリカ、およびそれらの組合せから選択される、［１３］に記載の医薬組成物。
［１５］
追加の治療剤をさらに含む、［１４］に記載の医薬組成物。
［１６］
前記追加の治療剤が、抗癌性化合物、鎮痛剤、鎮吐剤、抗うつ剤および抗炎症剤から選択される、［１５］に記載の医薬組成物。
［１７］
癌を処置する方法であって、有効量の［１］に記載の化合物を、そのような処置を必要とする対象に投与することを含む、方法。
［１８］
前記癌が、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、前立腺癌、子宮癌、子宮頸癌、および肺癌から選択される、［１７］に記載の方法。
［１９］
追加の治療剤を前記対象に投与することをさらに含む、［１８］に記載の方法。
［２０］
前記追加の治療剤が、抗癌性薬物、鎮痛剤、鎮吐剤、抗うつ剤、または抗炎症剤を含む、［１９］に記載の方法。