【手続補正書】
【提出日】平成29年4月14日(2017.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１１０】
2016517851.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
式（Ｉ）において：
-----は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、必要に応じてアルコキシまたは１個〜２個のハロ基で置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、または−ＯＲＡ２であり、ここでＲＡ２は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ３ａは、水素または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり、そしてＲ３ｂは水素であるか；あるいはＲ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各例は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、またはハロゲンであり、ただし、Ｃ５とＣ６との間の-----が単結合である場合、Ｃ５
の水素とＲ４ａとは各々独立して、α配置またはβ配置で提供され、そしてＲ４ｂは存在せず；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各例は独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、ハロアルキル）、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、または置換もしくは非置換の３員〜６員のヘテロシクリルであり；そして
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルであり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
前記化合物は、式（Ｉ−Ａ）：
【化１１１】
2016517851.tif 000002
の化合物から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
前記化合物は、式（Ｉ−Ｂ）：
【化１１２】
2016517851.tif 000003
の化合物から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、アルコキシで必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、１個または２個のハロで必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は−ＣＨ３である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、置換もしくは非置換のシクロプロピル、フルオロ、またはクロロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２は、−ＣＨ３または−ＯＣＨ３である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は−ＯＣＨ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３ａとＲ３ｂとの両方が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
-----は単結合を表し、そしてＲ４ａとＲ４ｂとの両方が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
-----は単結合を表し、そしてＲ４ａとＲ４ｂとの両方がフルオロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
-----は単結合を表し、そしてＲ４ａは、水素、フルオロ、−ＣＨ３、または−ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
-----は単結合を表し、そしてＲ４ａは、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、またはハロゲンであり、そしてＲ４ｂは水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４ａはフルオロである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも２個は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の全てが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキル、−ＣＯ２ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は、−ＣＮである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７のうちの少なくとも１個は、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７のうちの少なくとも１個は、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲＧＡは−ＣＨ３である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５およびＲ７は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルであり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６は、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルであり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、およびＲ４ｂは水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも３個は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも４個は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも５個は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６は、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキルであり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ６は、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡであり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６は−ＣＮである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物は：
【化２０１】
2016517851.tif 000004
【化２０２】
2016517851.tif 000005
【化２０３】
2016517851.tif 000006
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物は：
【化２０４】
2016517851.tif 000007
【化２０５】
2016517851.tif 000008
【化２０６】
2016517851.tif 000009
【化２０７】
2016517851.tif 000010
【化２０８】
2016517851.tif 000011
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物は：
【化２０９】
2016517851.tif 000012
【化２１０】
2016517851.tif 000013
からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４１】
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項４２】
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体において、ＣＮＳ関連障害を処置するための組成物であって、有効量の請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４３】
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記組成物は、経口投与、皮下投与、静脈内投与、または筋肉内投与されることを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４５】
前記組成物は、慢性的に投与されることを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】
前記化合物は、式（Ｉ−Ａ７）
【化２１１】
2016517851.tif 000014
の化合物から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキル、−ＣＯ２ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は、−ＣＮである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物は、
【化２１２】
2016517851.tif 000015
【化２１３】
2016517851.tif 000016
【化２１４】
2016517851.tif 000017
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
式
【化２１５】
2016517851.tif 000018
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５１】
式
【化２１６】
2016517851.tif 000019
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５２】
式
【化２１７】
2016517851.tif 000020
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５３】
式
【化２１８】
2016517851.tif 000021
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５４】
式
【化２１９】
2016517851.tif 000022
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５５】
式
【化２２０】
2016517851.tif 000023
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５６】
式
【化２２１】
2016517851.tif 000024
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項５７】
式
【化２２２】
2016517851.tif 000025
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９８】
本明細書中で使用される場合、他に特定されない限り、化合物の「予防有効量」とは、疾患、障害もしくは状態、またはその疾患、障害もしくは状態に関連する１つもしくは１つより多くの症状を予防するため、あるいはその再発を予防するために充分な量である。化合物の予防有効量とは、その疾患、障害または状態の予防において予防上の利点を提供する、単独でかまたは他の剤と組み合わせての、治療剤の量を意味する。用語「予防有効量」は、予防全体を改善させる量、または別の予防剤の予防効力を増強する量を包含し得る。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化１１０】
2016517851.tif 000026
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；
式（Ｉ）において：
-----は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、ハロアルキル（例えば、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ）、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３）、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、または−ＯＲＡ２であり、ここでＲＡ２は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり；
Ｒ３ａは、水素または−ＯＲＡ３であり、ここでＲＡ３は、水素、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、または置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリルであり、そしてＲ３ｂは水素であるか；あるいはＲ３ａとＲ３ｂとは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各例は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、またはハロゲンであり、ただし、Ｃ５とＣ６との間の-----が単結合である場合、Ｃ５
の水素とＲ４ａとは各々独立して、α配置またはβ配置で提供され、そしてＲ４ｂは存在せず；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各例は独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、ハロアルキル）、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、または置換もしくは非置換の３員〜６員のヘテロシクリルであり；
ＲＧＡの各例は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換のＣ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３員〜６員のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、酸素に結合している場合には酸素保護基、窒素に結合している場合には窒素保護基であるか、あるいは２個のＲＧＡ基は、介在する原子と一緒になって、置換または非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；そして
Ｒ１は、アルコキシまたは１個〜２個のハロ基（例えば、フルオロ）で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルであるか、あるいはＲ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３））であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
Ｒ１は、アルコキシまたは１個〜２個のハロ基（例えば、フルオロ）で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルであり、そしてＲ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（Ｏ）ＲＧＡ、例えば、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３））であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、項目１に記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目３）
前記化合物は、式（Ｉ−Ａ）：
【化１１１】
2016517851.tif 000027
の化合物から選択される、項目１に記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目４）
前記化合物は、式（Ｉ−Ｂ）：
【化１１２】
2016517851.tif 000028
の化合物から選択される、項目１に記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目５）
Ｒ１は非置換Ｃ１〜６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１は、アルコキシで必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１は、１個または２個のハロ（例えば、フルオロ）で必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１は−ＣＨ３である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、置換もしくは非置換のシクロプロピル、フルオロ、またはクロロである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２は、−ＣＨ３または−ＯＣＨ３である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２は−ＯＣＨ３である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ３ａとＲ３ｂとの両方が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
-----は単結合を表し、そしてＲ４ａとＲ４ｂとの両方が水素である、項目１に記載
の化合物。
（項目１６）
-----は単結合を表し、そしてＲ４ａとＲ４ｂとの両方がフルオロである、項目１に
記載の化合物。
（項目１７）
-----は単結合を表し、そしてＲ４ａは、水素、フルオロ、−ＣＨ３、または−ＣＦ３
である、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
-----は単結合を表し、そしてＲ４ａは、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル、ま
たはハロゲンであり、そしてＲ４ｂは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ４ａはフルオロである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも２個は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の全てが水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキル（例えば、−ＣＦ３）、−ＣＯ２ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも１個は、−ＣＮである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７のうちの少なくとも１個は、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７のうちの少なくとも１個は、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
ＲＧＡは−ＣＨ３である、項目２５に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ５およびＲ７は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ６は、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３））であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ６は、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ６は、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、または置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３））であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、およびＲ４ｂは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも３個は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも４個は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちの少なくとも５個は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ６は、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３））であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ６は、−ＳＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり、ここでＲＧＡは、置換もしくは非置換のＣ１〜２アルキルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ６は−ＣＮである、項目３６に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ１は、置換もしくは非置換のＣ１〜６アルキル（例えば、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ））またはアルコキシである、項目３６に記載の化合物。
（項目４０）
前記化合物は：
【化１１３】
2016517851.tif 000029
【化１１４】
2016517851.tif 000030
【化１１５】
2016517851.tif 000031
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
前記化合物は：
【化１１６】
2016517851.tif 000032
【化１１７】
2016517851.tif 000033
【化１１８】
2016517851.tif 000034
【化１１９】
2016517851.tif 000035
からなる群より選択される、項目２に記載の化合物。
（項目４２）
前記化合物は：
【化１２０】
2016517851.tif 000036
【化１２１】
2016517851.tif 000037
からなる群より選択される、項目３に記載の化合物。
（項目４３）
前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
（項目４４）
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体において、ＣＮＳ関連障害を処置する方法であって、該被験体に、有効量の項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する、方法。
（項目４５）
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
前記化合物は、経口投与、皮下投与、静脈内投与、または筋肉内投与される、項目４４に記載の方法。
（項目４７）
前記化合物は、慢性的に投与される、項目４４に記載の方法。