【手続補正書】
【提出日】平成29年9月4日(2017.9.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩
【化１】
2016530297.tif 000001
(I)
[R1は、
-CN、
-S(O)mC1-6アルキル、
-S(O)mC1-6シアノアルキル、
-S(O)mC1-6ハロアルキル、
-S(O)mC3-6シクロアルキル、
-S(O)mC1-6ヒドロキシアルキル、
-S(O)mC1-6アルキルオキシ、
-SO2NRaRb、
-NRaS(O)mC1-6アルキル、
-NRaS(O)mC3-6シクロアルキル、
-S(O)(NRc)C1-6アルキル、
-S(O)(NRc)C3-6シクロアルキル又は
-S(O)(NRc)NRaRbであり
(ここで、Ra及びRbは、各々独立して、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6シアノアルキル、又はC1-6アルキルオキシであるか; 又は
RaとRbが結合している窒素と一緒になってNH、O及びSより選ばれた1〜4個の追加の基を含有してもよいC2-6複素環を形成し;
mは、0、1又は2であり;
Rcは、各々独立して、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、又はC1-6アルキルオキシである); 
Wは、
C6-14アリール、
N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリール、
N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有する飽和又は部分的飽和のC2-10ヘテロシクリル、又は
飽和又は部分的飽和のC3-12シクロアルキル環であり
(ここで、Wは、各々、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6アルケニル、C1-6ハロアルケニル、C1-6アルキニル、C1-6ハロアルキニル、C3-6シクロアルキル、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC3-6複素環、C1-6アルコキシ、C3-6シクロアルキル-オキシ、-S(O)mC1-6アルキル、-S(O)mC3-6シクロアルキル、CN、-C(O)-NRcRd、-C(O)-ORc、-NRcRd、NRcRd-C1-6アルキル-、及びRcO-C1-6アルコキシ NRcRd-C1-6アルコキシ-からなる群より選ばれた0〜4個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Rc及びRdは、各々独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-12シクロアルキル、C6-14アリール、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-6複素環、又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリールであるか、又は
RcとRdが結合している窒素と一緒になってNH、O及びSより選ばれた1〜4個の追加の基を含有してもよいC2-6複素環を形成する);
R2は、
-C1-6アルキル、
-C3-6シクロアルキル、
-C1-6アルキルオキシ、
-C1-6ヒドロキシアルキル、
-C1-6ハロアルキル、
-H、
-C(O)ORe、又は-C(O)NReRfであり(ここで、Re及びRfは、各々独立して、H又はC1-6アルキルである);
R3は、
-C1-6アルキル、
-C3-6シクロアルキル、
-C1-6アルキルオキシ、
-H、
-C(O)ORe、又はC(O)NReRfである(ここで、Re及びRfは、各々独立して、H又はC1-6アルキルである)か; 又はR2とR3が結合している炭素と一緒になってC3-12炭素環又はNH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10複素環を形成し; 
R4は、
-H、
-C1-6アルキル、
-C1-6アルキルオキシ、又は
-C3-6シクロアルキルであり、
X、Y及びZは、独立して、CReより選ばれ
(ここで、Reは、
-H、
-ハロ、
-C1-6アルキル、
-C1-6ハロアルキル、
-C1-6ハロアルケニル、
-C1-6ハロアルキニル、
-C3-6シクロアルキル、
-C1-6アルコキシ、
-C3-6シクロアルキルオキシ、
-O C1-6アルキル、
-O C3-6シクロアルキル、
-S(O)mC1-6アルキル、
-S(O)mC3-6シクロアルキル、
CN、
-C(O)-NRfRg、-C(O)-ORf、又は-NRfRg、ここで、Rf及びRgは、各々独立して、H又は-C1-6アルキルである; 
C1-6アルケニル、
C1-6アルキニル、
C3-12シクロアルキル、C6-14アリール、N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC3-6複素環、又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリールである);
R5は、
-H、
-ハロ、
-C1-6アルキル、C1-6アルケニル、
-C1-6アルコキシ、
-S(O)mC1-6アルキル、
-C6-14アリール、
N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有する-C2-10ヘテロシクリル、
N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有する-C2-10ヘテロアリール、
-CN、
-C3-C6シクロアルキル、又は
-C1-6ハロアルキルであり
(ここで、R5は、0〜5個のハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、-S(O)mC1-6アルキル、C6-14アリール、N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロシクリル、又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリール、CN、C3-C6シクロアルキル、OH又は-C(O)-NRaRbで置換されていてもよい)、
R6は、
-ハロ、
-C1-6アルキル、
-C1-6アルケニル、
-C1-6アルコキシ、
-S(O)mC1-6アルキル、
-C6-14アリール、
N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有する-C2-10ヘテロシクリル、
N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有する-C2-10ヘテロアリール、
-H、
-CN、
-C3-C6シクロアルキル、又は
-C1-6ハロアルキルである
(ここで、R6は、0〜5個のハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、-S(O)mC1-6アルキル、C6-14アリール、N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロシクリル、又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリール、CN、C3-C6シクロアルキル、OH又は-C(O)-NRaRbで置換されていてもよい)か、又は
R5とR6が結合している炭素と一緒になってC3-12炭素環又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10複素環を形成し; 
Lは、
直接結合、
-C=C-、
【化２】
2016530297.tif 000002
-S(O)m-、
-NRaS(O)m、
-S(O)mNRa-
-O-、
-C(O)-、
-(CH2)n-、
-O-(CH2)n-、
-N(Ra)-、
-N(Ra)-(CH2)n-、
-(CH2)n-N(Ra)-、
-C(O)-N(Ra)-、
-C(O)-N(Ra)-(CH2)n-又は
-N(Ra)-C(O)-N(Rb)-であり
(ここで、Ra及びRbは、各々独立して、H又はC1-3アルキルである); 
R7は、
ハロ、
シクロアルキル、シクロアルケニル、
【化３】
2016530297.tif 000003
-C6-14アリール、
N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有する-C2-10ヘテロシクリル、
N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有する-C2-10ヘテロアリールであり
(ここで、R7は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルケニル、C1-6ハロアルキニル、C3-6シクロアルキル、N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC3-7複素環、C6-14アリール、N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリール、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C3-6シクロアルキルオキシ、-S(O)mC1-6アルキル、-S(O)mC3-6シクロアルキル、CN、-C(O)-NRcRd、-C(O)-ORc、NRcRd及びNRcRdC1-6アルキル-からなる群より選ばれた0〜5個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Rc及びRdは、各々独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、シクロアルキル、-C6-14アリール、N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロシクリル、又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールは、各々、C1-6アルキル、C1-6アルコキシで置換されていてもよいか、又はRcとRdが結合している窒素と一緒に、N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の追加の基を含有してもよいC2-6複素環を形成する); 
nは、各々独立して、1〜4であり; mは、各々独立して、0〜2である]。
【請求項２】
R1が、
-S(O)mC1-6アルキル、
-S(O)mC1-6ハロアルキル、
-S(O)mC3-6シクロアルキル、
-SO2NRaRb
(ここで、Ra及びRbは、各々独立して、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、又はC1-6アルキルオキシであるか、又は
RaとRbが結合している窒素と一緒になってNH、O及びSより選ばれた1〜4個の追加の基を含有してもよいC2-6複素環を形成する)、
-S(O)(NRc)C1-6アルキル、
-S(O)(NRc)C3-6シクロアルキル
(ここで、Rcは、各々独立して、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、又はC1-6アルキルオキシである)又は
-CNであり;
mは、各々独立して、0〜2である
請求項1に記載の式(I)の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項３】
Wが、
C6-14アリール、N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリール、又はビシクロ[1.1.1]ペンタンであり、
ここで、Wは、各々、ハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルケニル、C1-6ハロアルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C3-6シクロアルキルオキシ、-S(O)mC1-6アルキル、-S(O)mC3-6シクロアルキル、CN、-C(O)-NRcRd、-C(O)-ORc、及びNRcRdからなる群より選ばれた0〜4個の置換基で置換されていてもよい(ここで、Rc及びRdは、各々独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、シクロアルキル、C6-14アリール、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロシクリル、又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリールである)
請求項1又は2に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項４】
R2が、
H、又は
C1-6アルキルであり;
R3が、H、又は
C1-6アルキルであるか; 又は
R2とR3が一緒になってシクロプロパン環を形成する
請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項５】
R4が、
H、又は
C1-6アルキルである
請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項６】
X、Y及びZが、独立して、CReより選ばれ、
Reが
H、
ハロ、
C1-6アルキル、
O C1-6アルキル、又は
シクロアルキルである
請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項７】
R5が、
H;
C1-6アルキル、又は
C3-C6シクロアルキルであり
(ここで、R5は、0〜5個のハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、-S(O)mC1-6アルキル、-S(O)mC1-6アルキル、-C6-14アリール、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロシクリル、N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリール、CN、又はC3-C6シクロアルキルで置換されていてもよい);
R6が、
H;
C1-6アルキル、又は
C3-C6シクロアルキルである
(ここで、R6は、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルケニル、C1-6ハロアルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C3-6シクロアルキルオキシ、-S(O)mC1-6アルキル、-S(O)mC3-6シクロアルキル、-CN、-C(O)-NRcRd、-C(O)-ORc、及びNRcRdからなる群より選ばれた0〜5個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Rc及びRdは、H、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、シクロアルキル、-C6-14アリール、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロシクリル、N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリールである)か; 又は
R5とR6が結合している炭素と一緒になってC3-12炭素環又はNH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10複素環を形成する
請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項８】
Lが、
結合、
-O-又は
-O-CH2-である
請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項９】
R7が、
ハロ、又は
C6-14アリール又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリールであり
(ここで、R7は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルケニル、C1-6ハロアルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C3-6シクロアルキルオキシ、-S(O)mC1-6アルキル、-S(O)mC3-6シクロアルキル、-CN、-C(O)-NRcRd、-C(O)-ORc、NRcRdC1-6アルキル-及びNRcRdからなる群より選ばれた0〜5個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Rc及びRdは、H、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-12シクロアルキル、C6-14アリール、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-6複素環、又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリールであり;
mが、各々独立して、0〜2である)
請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１０】
R1が、
-S(O)mC1-6アルキル、
-S(O)mC3-6シクロアルキル、又は
-SO2NRaRb
(ここで、Ra及びRbは、各々独立して、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、又はC1-6アルキルオキシであるか、又は
RaとRbが結合している窒素と一緒になってNH、O及びSより選ばれた1〜4個の追加の基を含有してもよいC2-6複素環を形成する); 又は
-CNであり;
Wが、
C6-14アリール又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリールであり
(ここで、Wは、各々、ハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルケニル、C1-6ハロアルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C3-6シクロアルキルオキシ、-S(O)mC1-6アルキル、-S(O)mC3-6シクロアルキル、CN、-C(O)-NRcRd、-C(O)-ORc、及びNRcRdからなる群より選ばれた0〜4個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Rc及びRdは、各々独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-12シクロアルキル、C6-14アリール、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-6複素環、又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリールである);
R2が、
H、又は
C1-6アルキルであり;
R3が、
H、又は
C1-6アルキルであり;
R4が、
H、又は
C1-6アルキルであり;
X、Y及びZが、独立して、CReより選ばれ;
Reが、
H、
ハロ、
C1-6アルキル、
C1-6ハロアルキル、
C1-6ハロアルケニル、
C1-6ハロアルキニル、
C3-6シクロアルキル、
C1-6アルコキシ、
C3-6シクロアルキルオキシ、
-S(O)mC1-6アルキル、
-S(O)mC3-6シクロアルキル、
-CN、
-C(O)-NRfRg、-C(O)-ORf、又は-NRfRg(ここで、Rf及びRgは、H又はC1-6アルキルである)、
-C1-6アルケニル、
-C1-6アルキニル、又は
-C3-12シクロアルキルであり;
R5が、
H;
C1-6アルキル、又は
C3-C6シクロアルキルであり
(ここで、R5は、0〜5個のハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、-S(O)mC1-6アルキル、-S(O)mC1-6アルキル、-C6-14アリール、
NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロシクリル、N、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリール、CN又はC3-C6シクロアルキルで置換されていてもよい);
R6が、
H;
C1-6アルキル、又は
C3-C6シクロアルキルである
(ここで、R6は、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルケニル、C1-6ハロアルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C3-6シクロアルキルオキシ、-S(O)mC1-6アルキル、-S(O)mC3-6シクロアルキル、-CN、-C(O)-NRcRd、-C(O)-ORc、及びNRcRdからなる群より選ばれた0〜5個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Rc及びRdは、H、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-12シクロアルキル、C6-14アリール、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-6複素環、又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリールである)か; 又は
R5とR6が結合している炭素と一緒になってC3-12炭素環を形成し;
Lが、
結合、
-O-又は
-O-(CH2)n-であり;
R7が、
ハロ、C6-14アリール又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリールである
(ここで、R7は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルケニル、C1-6ハロアルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C3-6シクロアルキルオキシ、-S(O)mC1-6アルキル、-S(O)mC3-6シクロアルキル、-CN、-C(O)-NRcRd、-C(O)-ORc、及びNRcRdからなる群より選ばれた0〜5個の置換基で置換されていてもよく、ここで、Rc及びRdは、H、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-12シクロアルキル、C6-14アリール、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-6複素環、又はN、NH、O及びSより選ばれた1〜4個の基を含有するC2-10ヘテロアリールであり;
mは、各々独立して、0〜2である)
請求項1に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１１】
下記の表における化合物より選ばれた化合物、又はその医薬的に許容され得る塩:
2016530297.tif 000004
2016530297.tif 000005
2016530297.tif 000006
2016530297.tif 000007
2016530297.tif 000008
2016530297.tif 000009
2016530297.tif 000010
2016530297.tif 000011
2016530297.tif 000012
2016530297.tif 000013
2016530297.tif 000014
2016530297.tif 000015
2016530297.tif 000016
2016530297.tif 000017
2016530297.tif 000018
2016530297.tif 000019
2016530297.tif 000020
2016530297.tif 000021
2016530297.tif 000022
2016530297.tif 000023
2016530297.tif 000024
2016530297.tif 000025
2016530297.tif 000026
2016530297.tif 000027
2016530297.tif 000028
2016530297.tif 000029
【請求項１２】
請求項1〜11のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩、及び任意に少なくとも1つの医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
自己免疫疾患又はアレルギー性疾患を治療するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
自己免疫疾患又はアレルギー性疾患が、乾癬、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、2型糖尿病、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性湿疹、多発性硬化症、若年性関節リウマチ、若年性特発性関節炎、炎症性大腸疾患、移植片対宿主疾患、脊椎関節症及びブドウ膜炎より選ばれる、請求項１３に記載の医薬組成物。