【手続補正書】
【提出日】平成28年12月14日(2016.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＤの化合物、または薬学的に許容されるその塩
【化２２７】
2016503032.tif 000001
［式中、
環Ｈが、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する任意選択で置換されている５〜６員単環式芳香族環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員二環式芳香族環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する１０〜１４三環式芳香族環であり、
ＪＨは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、
あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＪＨ基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−、または環ＨＨを任意選択で形成し、
環ＨＨは、１〜４回出現するＪＨＨで任意選択で置換されている、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和単環式環であり、
ＪＨＨは、ハロ、ＣＮ、オキソ、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、
ＸＪは、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｐ、またはＰ（Ｏ）で任意選択で置き換えられており、ＸＪは、０〜６回出現するハロ、ＯＨ、またはＣ１〜４アルキルで任意選択で置換されており、あるいは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されており、
ＱＪは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜７員単環式の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環であり、各ＱＪは、１〜６回出現するハロ、オキソ、ＣＮ、またはＣ１〜６アルキルで任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜６アルキルの２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられている、化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
環Ｈが、任意選択で置換されているフェニル、ナフチル、チエニル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、インドリル、インダゾリル、チエニルチオフェニル、キノリニル、キナゾリニル、ベンゾチアジアゾリル、またはフルオレニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ｈが、ＪＨおよびＪＨＨと一緒になって、下記
【化２２８−１】
2016503032.tif 000002
【化２２８−２】
2016503032.tif 000003
から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ＪＨが、ハロゲン、オキソ、ＣＮ、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、
ＸＪが、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４個までのメチレン単位が、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、
ＱＪが、フェニルであり、
ＪＨが、０〜３回出現するハロまたは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されている、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
環Ｈが、
【化２２９】
2016503032.tif 000004
であり、
式中、Ｇは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＦ２、Ｃ（ＪＨ１）（ＪＨ２）、−Ｃ（ＪＨ３）２−Ｃ（ＪＨ４）２−、またはＮ（ＪＨ５）であり、
ＪＨ１は、Ｈ、ＯＨ、またはＣ１〜６アルキルであり、２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、ＪＨ１は、１〜３回出現するＯＨで任意選択で独立に置換されており、
ＪＨ２は、Ｈ、ＸＪＨ、ＱＪＨ、またはＸＪＨ−ＱＪＨであり、ＪＨ２は、１〜３回出現するＯＨで任意選択で置換されており、
ＸＪＨは、Ｃ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルの３個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、
ＱＪＨは、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜７員単環式ヘテロシクリルであり、
あるいはＪＨ１およびＪＨ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ＝Ｏ、または環ＨＨを形成し、
環ＨＨは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員飽和単環式環であり、前記環は、１〜４回出現するＪＨＨで任意選択で置換されており、
ＪＨＨは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、およびＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、またはハロで任意選択で置換されており、
ＪＨ５は、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、
ＸＪは、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、ＸＪは、０〜６回出現するハロまたは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されており、
ＱＪは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜６員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり、各ＱＪは、１〜６回出現するハロゲン、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２またはＣ１〜Ｃ６脂肪族で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ６脂肪族の３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、またはＣＯで任意選択で置き換えられており、
各ＪＨ、ＪＨ３、およびＪＨ４は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の３個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、またはＳＯ２−で任意選択で置き換えられており、各ＪＨ、ＪＨ３、およびＪＨ４は、０〜２回出現するハロ、ＯＨ、またはＣ１〜４アルキルで、あるいは１回出現するＣＮで独立に任意選択で置換されており、
Ｒは、ＨまたはＣ１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記環ＨＨが、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、１，３−ジチアニル、またはテトラヒドロピラニルから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
環Ｈが、環ＨＨと一緒に、下記の式
【化２３０】
2016503032.tif 000005
の１つから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物は、式ＩＤ−ａを有し、
【化２３４】
2016503032.tif 000006
式中、
環ＨＨは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員飽和単環式環であり、
ＪＨＨは、Ｈ、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、およびＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、またはハロで任意選択で置換されており、
ＸＪは、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、ＸＪは、０〜６回出現するハロまたは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されており、
ＱＪは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜７員単環式の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環であり、各ＱＪは、１〜６回出現するハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜Ｃ６脂肪族で任意選択で置換されており、３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられており、
ＪＨは、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられている、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
環ＨＨが、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、１，３ジチアニル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはオキセパニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物は、式ＩＤ−ｂを有し、
【化２３５】
2016503032.tif 000007
式中、
ＪＨＨは、Ｈ、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、およびＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、またはハロで任意選択で置換されており、
ＸＪは、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ４脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、
ＱＪは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜６員単環式の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環であり、各ＱＪは、１〜３回出現するハロゲン、ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ６脂肪族で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ６脂肪族の２個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられており、
ＪＨは、ハロゲンまたはＣ１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＪＨＨが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜６シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）（３〜６員ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）−（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）−（ヘテロシクリル）であり、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、ＪＨＨが、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、またはハロで任意選択で置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＪＨＨが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、
【化２３６】
2016503032.tif 000008
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
【化２３７−１】
2016503032.tif 000009
【化２３７−２】
2016503032.tif 000010
【化２３７−３】
2016503032.tif 000011
【化２３７−４】
2016503032.tif 000012
【化２３７−５】
2016503032.tif 000013
【化２３７−６】
2016503032.tif 000014
【化２３７−７】
2016503032.tif 000015
【化２３７−８】
2016503032.tif 000016
【化２３７−９】
2016503032.tif 000017
【化２３７−１０】
2016503032.tif 000018
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
前記化合物は、化合物１６２
【化２３９】
2016503032.tif 000019
である、請求項１３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
前記化合物は、化合物２０２
【化２４０】
2016503032.tif 000020
である、請求項１３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む組成物。
【請求項１７】
医薬としての使用のための組成物であって、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物または請求項１６に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項１８】
対象において細菌感染症を処置または予防するための、請求項１７に記載の使用のための組成物。
【請求項１９】
前記細菌感染症が、大腸炎またはクローン病のような尿路感染症または炎症性腸疾患である、請求項１８に記載の使用のための組成物。
【請求項２０】
化合物２０２
【化２４９】
2016503032.tif 000021
を調製するプロセスであって、中間体Ｍ
【化２５０】
2016503032.tif 000022
と、中間体ＡＧ８
【化２５１】
2016503032.tif 000023
とを薗頭カップリング条件下で反応させて、化合物２０２を形成させることを含む、プロセス。
【請求項２１】
化合物１６２
【化２５５】
2016503032.tif 000024
を調製するプロセスであって、中間体Ｍ
【化２５６−１】
2016503032.tif 000025
と、
【化２５６−２】
2016503032.tif 000026
とを薗頭カップリング条件下で反応させて、化合物１６２を形成させることを含む、プロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本発明はまた、対象において細菌感染症を処置または予防する方法であって、対象に有効量の本明細書に記載されている化合物または組成物を投与することを含む、方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を作製するプロセスを提供する。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩
【化２０６】
2016503032.tif 000027
［式中、
Ｖ１は、ハロゲン、ＮＨ２、ＯＨ、またはＳＨであり、
Ｖは、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ７、またはＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、
Ｒ５は、−Ｈ；Ｘ５；Ｑ５；Ｘ５−Ｑ５；−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９；または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、
Ｒ６は、−Ｈ；Ｘ６；Ｑ６；Ｘ６−Ｑ６；−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９；または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、
Ｒ７は、−Ｈ；Ｘ７；Ｑ７；Ｘ７−Ｑ７；−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９であり、
Ｒ９は、−Ｈ；Ｘ９；Ｑ９；またはＸ９−Ｑ９であり、
各Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ９は、独立に、１〜３個のハロで任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、
各Ｑ５、Ｑ６、Ｑ７、およびＱ９は、独立に、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８脂環式、または３〜１２員ヘテロシクリルであり、前記Ｑ５、Ｑ６、Ｑ７、およびＱ９は、１〜６回出現するＪで独立に任意選択で置換されており、
Ｚは、
【化２０７】
2016503032.tif 000028
であり、式中、環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ、Ｍ、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ独立に、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する５〜６員の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族二環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する１０〜１４員の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族三環式環であり、
Ｌは、
【化２０７−１】
2016503032.tif 000029
であり、式中、Ｘは、Ｃ１脂肪族または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙは、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、Ｌは、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ１は、
【化２０７−２】
2016503032.tif 000030
であり、式中、Ｘ１は、Ｃ１脂肪族または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙ１は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、Ｌ１は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ２は、
【化２０７−３】
2016503032.tif 000031
であり、式中、Ｘ２は、Ｃ１脂肪族または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙ２は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、Ｌ２は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
各Ｌ３、Ｌ５、およびＬ１６は、独立に、Ｃ１〜Ｃ１２脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１２脂肪族の３個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、各Ｌ３、Ｌ５、およびＬ１６は、１〜３個のハロで独立に任意選択で置換されており、
Ｌ４は、
【化２０７−４】
2016503032.tif 000032
であり、式中、Ｘ４は、Ｃ１脂肪族または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙ４は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、Ｌ４は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ６は、Ｃ１〜Ｃ１５脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１５脂肪族の６個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられており、Ｌ６は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
各Ｌ７およびＬ９は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ６脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）で任意選択で置き換えられており、各Ｌ７およびＬ９は、１〜３個のハロで独立に任意選択で置換されており、
Ｌ８は、
【化２０７−５】
2016503032.tif 000033
であり、式中、Ｘ８は、Ｃ１脂肪族であり、Ｙ８は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、Ｌ８は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ１０は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ６脂肪族の２個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、Ｌ１０は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ１１は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ６脂肪族の２個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、Ｌ１１は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ１２は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ６脂肪族の２個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、Ｌ１２は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ１３は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ６脂肪族の２個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、Ｌ１３は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ１４は、
【化２０７−６】
2016503032.tif 000034
であり、
式中、Ｘ１４は、Ｃ１脂肪族であり、Ｙ１４は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）で任意選択で置き換えられており、Ｌ１４は、１〜３個のハロで任意選択で置換されており、
Ｌ１５は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、
各Ｊ、ＪＡ、ＪＢ、ＪＣ、ＪＤ、ＪＥ、ＪＦ、ＪＧ、ＪＨ、ＪＩ、ＪＫ、ＪＭ、ＪＮ、ＪＯ、ＪＰ、ＪＱ、ＪＲ、ＪＳ、ＪＴ、ＪＵ、ＪＶ、ＪＸ、ＪＹおよびＪＺは、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＪ、ＪＡ、ＪＢ、ＪＣ、ＪＤ、ＪＥ、ＪＦ、ＪＧ、ＪＨ、ＪＩ、ＪＫ、ＪＭ、ＪＮ、ＪＯ、ＪＰ、ＪＱ、ＪＲ、ＪＳ、ＪＴ、ＪＵ、ＪＶ、ＪＷ、ＪＸ、ＪＹまたはＪＺ基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−、または環ＨＨを任意選択で形成し、
環ＨＨは、１〜４回出現するＪＨＨで任意選択で置換されている、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和単環式環であり、
ＪＨＨは、ハロ、ＣＮ、オキソ、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、
ＸＪは、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｐ、またはＰ（Ｏ）で任意選択で置き換えられており、ＸＪは、０〜６回出現するハロ、ＯＨ、またはＣ１〜４アルキルで任意選択で置換されており、あるいは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されており、
ＱＪは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜７員単環式の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員の飽和、完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環であり、各ＱＪは、１〜６回出現するハロ、オキソ、ＣＮ、またはＣ１〜６アルキルで任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜６アルキルの２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、
ただし、Ｚは、ＣＨ２ＣＨ２、
【化２０８】
2016503032.tif 000035
ではない］。
（項目２）
Ｚが、
【化２０９】
2016503032.tif 000036
であり、
環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ、Ｍ、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、およびＸが、それぞれ独立に、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する５〜６員の完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員の完全不飽和、部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり、
ＸＪが、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４個までのメチレン単位が、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｐ、またはＰ（Ｏ）で任意選択で置き換えられており、ＸＪが、０〜６回出現するハロで任意選択で置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｖ１が、ＯＨである、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｖが、ＯＨである、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
式ＩＡ
【化２１０】
2016503032.tif 000037
を有する、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目６）
環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ、Ｍ、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺが、芳香族である、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｋ、Ｍ、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺが、それぞれ独立に、フェニル、ナフチル、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
環Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｍ、Ｏ、Ｔ、およびＵが、これが炭素原子を介して結合しているマンノース環に結合している、項目６または項目７に記載の化合物。
（項目９）
各Ｊ、ＪＡ、ＪＢ、ＪＣ、ＪＤ、ＪＥ、ＪＦ、ＪＧ、ＪＨ、ＪＩ、ＪＫ、ＪＭ、ＪＮ、ＪＯ、ＪＰ、ＪＱ、ＪＲ、ＪＳ、ＪＴ、ＪＵ、ＪＶ、ＪＷ、ＪＸ、ＪＹ、およびＪＺが、独立に、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロゲン、またはＣ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の３個までのメチレン単位が、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられており、かつ１〜３個のハロまたは１個のＣＮで任意選択で置換されている、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｚが、式ｉｉ、ｉｉｉ、またはｖから選択される、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｚが、
【化２１１】
2016503032.tif 000038
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
環Ａが、トリアゾリル、チエニル、またはフェニルであり、ＪＡが、ＣＦ３または−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
環Ａが、フェニルであり、ＪＡが、ＣＦ３またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｚが、
【化２１２】
2016503032.tif 000039
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
環Ｂおよび環Ｃが、独立に、トリアゾリルまたはフェニルである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
環Ｂおよび環Ｃが、フェニルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
ＪＢおよびＪＣが、それぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、またはＯ（Ｃ１〜６アルキル）である、項目１４から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｚが、
【化２１３】
2016503032.tif 000040
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
環Ｄ、環Ｅ、および環Ｆが、それぞれ独立に、トリアゾリルまたはフェニルである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
環Ｄおよび環Ｆが、フェニルであり、環Ｅが、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、ピリジニル、またはピラジニルから選択される任意選択で置換されている基である、項目１８に記載の化合物。
（項目２１）
環Ｅが、ピリジニルである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
ＪＤ、ＪＥ、およびＪＦが、それぞれ独立に、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ６脂肪族の２個までのメチレン単位が、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、またはＣ（Ｏ）で任意選択で置き換えられている、項目１８から２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｚが、
【化２１４】
2016503032.tif 000041
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｌ１が、−Ｃ１〜Ｃ６脂肪族および環Ｇフェニルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｌ１が、Ｏである、項目２３に記載の化合物。
（項目２６）
環Ｇが、フェニルまたはインドリルであり、ＪＧが、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、または−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）である、項目２３に記載の化合物。
（項目２７）
Ｌ１が、−Ｃ≡Ｃ−である、項目２３、２４、および２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｚが、
【化２１５】
2016503032.tif 000042
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
ＪＨが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、フェニル、またはＣ１〜１０脂肪族であり、３個までのメチレン単位が、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ、またはＳＯ２で任意選択で置き換えられており、前記ＪＨが、１〜３回出現するＣＮ、ハロまたはフェニルで任意選択で置換されている、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｌ２が、Ｃ１〜６脂肪族または−（Ｃ１〜４脂肪族）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｌ３が、Ｃ１〜６脂肪族または−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜４脂肪族）−であり、
環Ｈが、フェニルまたはナフチルであり、
ＪＨが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６脂肪族、−ＯＣ１〜６脂肪族、またはＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）であり、前記ＪＨが、１〜３回出現するハロで任意選択で置換されている、項目２８に記載の化合物。
（項目３１）
Ｚが、
【化２１６】
2016503032.tif 000043
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｌ４およびＬ５が、それぞれ独立に、Ｃ１〜６脂肪族であり、
環Ｉおよび環Ｋが、それぞれ独立に、フェニルであり、
ＪＩおよびＪＫが、それぞれ独立に、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６脂肪族、−ＯＣ１〜６脂肪族、またはＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｌ４が、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｌ５が、−Ｃ≡Ｃ−である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｚが、
【化２１７】
2016503032.tif 000044
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｌ６が、Ｃ１〜Ｃ１５脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１５脂肪族の４個までのメチレン単位が、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−で任意選択で置き換えられている、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｌ６が、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−（Ｃ１〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜８アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２ＣＨ２）−Ｏ−（ＣＨ２ＣＨ２）−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ）ＣＨ２−である、項目３４に記載の化合物。
（項目３７）
Ｍが、フェニルであり、Ｎが、フェニルであり、各ＪＭおよびＪＮが、それぞれ独立に、ＨまたはＣ１〜６アルキルである、項目３４から３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｚが、
【化２１８】
2016503032.tif 000045
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
環Ｏ、環Ｐ、および環Ｑが、それぞれ独立に、フェニル、トリアゾリル、またはチエニルであり、Ｌ７が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−またはＣ１〜４アルキルである、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
環Ｏ、環Ｐ、および環Ｑが、フェニルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｚが、
【化２１９】
2016503032.tif 000046
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
環Ｒおよび環Ｓが、フェニルであり、Ｌ８が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
環Ｒおよび環Ｓが、チエニルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４４）
ＪＲが、Ｃ１〜６アルキルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４５）
Ｚが、
【化２２０】
2016503032.tif 000047
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
環Ｔが、フェニルまたはナフチルであり、Ｌ１０が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ６脂肪族の１個までのメチレン単位が、−Ｏ−で任意選択で置き換えられている、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｌ１０が、−Ｃ≡Ｃ−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｚが、
【化２２１】
2016503032.tif 000048
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｌ１１、Ｌ１２、およびＬ１３が、それぞれ独立に、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−（Ｃ１〜４アルキル）−であり、環Ｕ、Ｖ、Ｗ、およびＸが、それぞれ独立に、フェニルである、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｚが、
【化２２２】
2016503032.tif 000049
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｌが、Ｃ３〜Ｃ６脂肪族である、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｌが、任意選択で置換されているＣ１〜６脂肪族である、項目５０に記載の化合物。
（項目５３）
Ｌが、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−である、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｚが、
【化２２３】
2016503032.tif 000050
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
環Ｙおよび環Ｚが、フェニルであり、Ｌ１４およびＬ１６が、Ｃ≡Ｃ−であり、Ｌ１５が、−Ｃ（ＣＨ３）２−である、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ６、およびＬ１０が、それぞれ独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルケニルまたはＣ１〜Ｃ４アルキニルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
式ＩＢ
【化２２４】
2016503032.tif 000051
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目５８）
Ｌ２およびＬ３が、炭素原子を介してマンノース環に結合している、項目５７に記載の化合物。
（項目５９）
Ｌ２およびＬ３が、それぞれ独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルケニルまたはＣ１〜Ｃ６アルキニルである、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
Ｌ２およびＬ３の少なくとも１つが、−Ｃ≡Ｃ−である、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
Ｌ２およびＬ３が、両方とも−Ｃ≡Ｃ−である、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
式ＩＣ
【化２２５】
2016503032.tif 000052
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目６３）
Ｌ６が、これが結合しているフェニル環（複数可）のメタ位またはパラ位に結合している、項目６２に記載の化合物。
（項目６４）
Ｌ６が、これが結合しているフェニル環（複数可）のパラ位に結合している、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
Ｌ６が、式ＩＣ−ａ
【化２２６】
2016503032.tif 000053
において示されるようにフェニル環（複数可）のメタ位に結合している、項目６３に記載の化合物。
（項目６６）
Ｌ６が、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−である、項目６２から６５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６７）
Ｌ６が、Ｃ１〜６脂肪族、−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜１０アルキル）−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２）−である、項目６２から６５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６８）
Ｌ６が、−ＣＨ２−または−Ｃ（ＣＨ３）２−である、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
式ＩＤ
【化２２７】
2016503032.tif 000054
を有する、項目２８に記載の化合物。
（項目７０）
環Ｈが、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する任意選択で置換されている５〜６員単環式芳香族環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員二環式芳香族環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する１０〜１４三環式芳香族環である、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
環Ｈが、任意選択で置換されているフェニル、ナフチル、チエニル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、インドリル、インダゾリル、チエニルチオフェニル、キノリニル、キナゾリニル、ベンゾチアジアゾリル、またはフルオレニルである、項目７０に記載の化合物。
（項目７２）
環Ｈが、任意選択で置換されているフェニル、ナフチル、チエニル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、チエニルチオフェニル、キノリニル、キナゾリニル、ベンゾチアジアゾリル、またはフルオレニルである、項目７１に記載の化合物。
（項目７３）
環Ｈが、ＪＨおよびＪＨＨと一緒になって、下記
【化２２８−１】
2016503032.tif 000055
【化２２８−２】
2016503032.tif 000056
から選択される、項目６９に記載の化合物。
（項目７４）
ＪＨが、ハロゲン、オキソ、ＣＮ、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、
ＸＪが、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４個までのメチレン単位が、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、
ＱＪが、フェニルであり、
ＪＨが、０〜３回出現するハロまたは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されている、項目６９から７３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７５）
ＪＨが、ハロゲン、ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＮ、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、−Ｏ−ＣＨ２フェニル、またはＣ１〜６アルキルであり、１個までのメチレン単位が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、前記ＪＨが、０〜３個のハロまたは０〜１個のＣＮで置換されている、項目６９から７３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７６）
環Ｈが、任意選択で置換されているフェニルまたはナフチルである、項目６９に記載の化合物。
（項目７７）
環Ｈが、フェニルであり、ＪＨが、ハロ、ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＮ、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、ＣＨ２フェニル、−Ｏ−ＣＨ２フェニル、またはＣ１〜６アルキルであり、１個までのメチレン単位が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）−、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、前記ＪＨが、０〜３個のハロまたは０〜１個のＣＮで置換されている、項目７６に記載の化合物。
（項目７８）
環Ｈが、
【化２２９】
2016503032.tif 000057
であり、
式中、Ｇは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＦ２、Ｃ（ＪＨ１）（ＪＨ２）、−Ｃ（ＪＨ３）２−Ｃ（ＪＨ４）２−、またはＮ（ＪＨ５）であり、
ＪＨ１は、Ｈ、ＯＨ、またはＣ１〜６アルキルであり、２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、ＪＨ１は、１〜３回出現するＯＨで任意選択で独立に置換されており、
ＪＨ２は、Ｈ、ＸＪＨ、ＱＪＨ、またはＸＪＨ−ＱＪＨであり、ＪＨ２は、１〜３回出現するＯＨで任意選択で置換されており、
ＸＪＨは、Ｃ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルの３個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、
ＱＪＨは、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜７員単環式ヘテロシクリルであり、
あるいはＪＨ１およびＪＨ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｎ−ＯＨ、Ｃ＝Ｏ、または環ＨＨを形成し、
環ＨＨは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員飽和単環式環であり、前記環は、１〜４回出現するＪＨＨで任意選択で置換されており、
ＪＨＨは、ハロ、ＣＮ、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、
ＪＨ５は、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、
ＸＪは、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、ＸＪは、０〜６回出現するハロまたは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されており、
ＱＪは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜６員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族単環式環；または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を任意選択で有する８〜１２員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族二環式環であり、各ＱＪは、１〜６回出現するハロゲン、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２またはＣ１〜Ｃ６脂肪族で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ６脂肪族の３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、またはＣＯで任意選択で置き換えられており、
各ＪＨ、ＪＨ３、およびＪＨ４は、独立に、Ｈ、ハロ、ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の３個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、またはＳＯ２−で任意選択で置き換えられており、各ＪＨ、ＪＨ３、およびＪＨ４は、０〜２回出現するハロ、ＯＨ、またはＣ１〜４アルキルで、あるいは１回出現するＣＮで独立に任意選択で置換されており、
Ｒは、ＨまたはＣ１〜４アルキルである、項目６９に記載の化合物。
（項目７９）
Ｇが、Ｃ（ＪＨ１）（ＪＨ２）であり、
ＪＨ１が、ＯＨ、Ｆ、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、
ＪＨ２が、ＯＨ、ＣＨ３、シクロプロピル、Ｆ、ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ；またはＯＣＨ３で任意選択で置換されているフェニルであり、
あるいはＪＨ１およびＪＨ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、＝Ｎ−ＯＨ、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する６員飽和単環式環を形成し、前記環が、Ｃ１〜６アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、または−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３で任意選択で置換されている、項目４９に記載の化合物。
（項目８０）
前記環ＨＨが、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、１，３−ジチアニル、またはテトラヒドロピラニルから選択される、項目７８に記載の化合物。
（項目８１）
ＸＪＨが、Ｃ１〜６アルキルであり、ＱＪＨが、Ｃ３〜６脂環式、オキセタニル、テトラヒドロピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルである、項目７８に記載の化合物。
（項目８２）
環Ｈが、環ＨＨと一緒に、下記の式
【化２３０】
2016503032.tif 000058
の１つから選択される、項目７８に記載の化合物。
（項目８３）
環Ｈが、Ｈ２であり、
【化２３１】
2016503032.tif 000059
式中、
ＪＨ５は、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、
ＸＪは、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、または−Ｓ−で任意選択で置き換えられており、ＸＪは、１〜２回出現するハロで任意選択で置換されており、
ＱＪは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する単環式３〜６員飽和単環式環であり、ＱＪは、１〜４回出現するハロ、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、またはＣ１〜Ｃ６脂肪族で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ６脂肪族の３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、またはＣＯで任意選択で置き換えられている、項目８２に記載の化合物。
（項目８４）
ＪＨ５が、Ｈ、フェニル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＤ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、
【化２３２】
2016503032.tif 000060
である、項目８３に記載の化合物。
（項目８５）
環Ｈが、Ｈ１であり、
【化２３３】
2016503032.tif 000061
式中、
ＪＨ１は、Ｈ、ＯＨ、−（Ｃ１〜４アルキル）ＯＨ、または−（Ｃ１〜４アルキル）ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）であり、
ＪＨ２は、ＸＪＨ、ＱＪＨ、またはＸＪＨ−ＱＪＨであり、
ＸＪＨは、Ｃ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルの３個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択で置き換えられており、
ＱＪＨは、Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）で任意選択で置換されているフェニル、またはＣ１〜４アルキルで任意選択で置換されているピペラジニルである、項目８２に記載の化合物。
（項目８６）
ＪＨ１が、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
ＪＨ２が、Ｈ、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、フェニル、３−メトキシフェニル、４−メチルピペラジニル、またはＣＨ２−シクロヘキシルであり、
ＪＨが、存在しない、項目８５に記載の化合物。
（項目８７）
前記化合物は、式ＩＤ−ａを有し、
【化２３４】
2016503032.tif 000062
式中、
環ＨＨは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員飽和単環式環であり、
ＪＨＨは、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、
ＸＪは、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族の４個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、ＸＪは、０〜６回出現するハロまたは０〜１回出現するＣＮで任意選択で置換されており、
ＱＪは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜７員単環式の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環であり、各ＱＪは、１〜６回出現するハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜Ｃ６脂肪族で任意選択で置換されており、３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられており、
ＪＨは、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、３個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられている、項目８２に記載の化合物。
（項目８８）
環ＨＨが、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、１，３ジチアニル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはオキセパニルである、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
環ＨＨが、ピペリジニルまたはテトラヒドロピラニルである、項目８８に記載の化合物。
（項目９０）
前記化合物は、式ＩＤ−ｂを有し、
【化２３５】
2016503032.tif 000063
式中、
ＪＨＨは、ＸＪ、ＱＪ、またはＸＪ−ＱＪであり、
ＸＪは、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族であり、前記Ｃ１〜Ｃ４脂肪族の２個までのメチレン単位は、−Ｏ−、−ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−で任意選択で置き換えられており、
ＱＪは、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を任意選択で有する３〜６員単環式の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族環であり、各ＱＪは、１〜３回出現するハロゲン、ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ６脂肪族で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ６脂肪族の２個までのメチレン単位は、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２で任意選択で置き換えられており、
ＪＨは、ハロゲンまたはＣ１〜４アルキルである、項目８９に記載の化合物。
（項目９１）
ＪＨＨが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜６シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）（３〜６員ヘテロシクリル）、Ｃ（Ｏ）（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）−（５〜６員ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）−（ヘテロシクリル）であり、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクリルが、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、ＪＨＨが、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、またはハロで任意選択で置換されている、項目９０に記載の化合物。
（項目９２）
ＪＨＨが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、
【化２３６】
2016503032.tif 000064
である、項目９０に記載の化合物。
（項目９３）
【化２３７−１】
2016503032.tif 000065
【化２３７−２】
2016503032.tif 000066
【化２３７−３】
2016503032.tif 000067
【化２３７−４】
2016503032.tif 000068
【化２３７−５】
2016503032.tif 000069
【化２３７−６】
2016503032.tif 000070
【化２３７−７】
2016503032.tif 000071
【化２３７−８】
2016503032.tif 000072
【化２３７−９】
2016503032.tif 000073
【化２３７−１０】
2016503032.tif 000074
【化２３７−１１】
2016503032.tif 000075
【化２３７−１２】
2016503032.tif 000076
【化２３７−１３】
2016503032.tif 000077
【化２３７−１４】
2016503032.tif 000078
【化２３７−１５】
2016503032.tif 000079
【化２３７−１６】
2016503032.tif 000080
【化２３７−１７】
2016503032.tif 000081
【化２３７−１８】
2016503032.tif 000082
からなる群から選択される構造式によって表される項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目９４）
前記化合物は、化合物５３
【化２３８】
2016503032.tif 000083
である、項目９３に記載の化合物。
（項目９５）
前記化合物は、化合物１６２
【化２３９】
2016503032.tif 000084
である、項目９３に記載の化合物。
（項目９６）
前記化合物は、化合物２０２
【化２４０】
2016503032.tif 000085
である、項目９３に記載の化合物。
（項目９７）
項目１から９６のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む組成物。
（項目９８）
対象において細菌感染症を処置または予防する方法であって、前記対象に有効量の項目１から９６のいずれか一項に記載の化合物、もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目９７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目９９）
前記細菌感染症が、尿路感染症または炎症性腸疾患である、項目９８に記載の方法。
（項目１００）
前記細菌感染症が、大腸炎である、項目９８に記載の方法。
（項目１０１）
前記細菌感染症が、クローン病である、項目９８に記載の方法。
（項目１０２）
対象においてＦｉｍＨを阻害する方法であって、前記対象に有効量の項目１から９６のいずれか一項に記載の化合物、もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目９７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目１０３）
対象においてｅ．ｃｏｌｉの接着を阻害する方法であって、前記対象に有効量の項目１から９６のいずれか一項に記載の化合物、もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目９７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目１０４）
対象においてタイプ１繊毛およびＣＥＡＣＡＭ６の間の相互作用をブロックする方法であって、前記対象に有効量の項目１から９６のいずれか一項に記載の化合物、もしくは薬学的に許容されるその塩、または項目９７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目１０５）
式ＸＸＩＩの化合物
【化２４１】
2016503032.tif 000086
（式中、環ＨおよびＪＨは、項目１において記載する通りである）を調製するプロセスであって、式ＸＸの化合物
【化２４２】
2016503032.tif 000087
（式中、Ｈａｌは、ハロゲン、例えば、ブロモまたはヨードであり、ＪＨは、項目１において記載する通りである）と、中間体Ｍ
【化２４３】
2016503032.tif 000088
とを、薗頭カップリング条件下で反応させて、式ＸＸＩＩの化合物を形成させることを含む、プロセス。
（項目１０６）
式ＸＸＩＩの化合物
【化２４４】
2016503032.tif 000089
（式中、環ＨおよびＪＨは、項目１において記載する通りである）を調製するプロセスであって、
ａ）式ＸＸの化合物
【化２４５】
2016503032.tif 000090
（式中、Ｈａｌは、ハロゲンであり、ＪＨは、項目１において記載する通りである）と、中間体Ｐ
【化２４６】
2016503032.tif 000091
とを、薗頭カップリング条件下で反応させることと、
ｂ）酸性下でまたはＴＢＡＦで中間体Ｐを脱保護して、式ＸＸＩＩの化合物を得ることとを含む、プロセス。
（項目１０７）
ａ）式ＸＸＩＩＩの化合物
【化２４７−１】
2016503032.tif 000092
と、
【化２４７−２】
2016503032.tif 000093
とをルイス酸が触媒する二重Ｆｅｒｒｉｅｒ型アルキニル化条件下で反応させて、式ＸＸＩＶの化合物
【化２４８】
2016503032.tif 000094
を得るステップと、
ｂ）化合物ＸＸＩＶの立体特異的ビス−ジヒドロキシル化、それに続くけん化を行って、式ＸＸＩＩの化合物を形成させるステップと
をさらに含む、項目１０６に記載のプロセス。
（項目１０８）
環Ｈが、非置換フェニルであり、Ｈａｌが、ヨードである、項目１０７に記載のプロセス。
（項目１０９）
化合物２０２
【化２４９】
2016503032.tif 000095
を調製するプロセスであって、中間体Ｍ
【化２５０】
2016503032.tif 000096
と、中間体ＡＧ８
【化２５１】
2016503032.tif 000097
とを薗頭カップリング条件下で反応させて、化合物２０２を形成させることを含む、プロセス。
（項目１１０）
ａ）
【化２５２−１】
2016503032.tif 000098
と
【化２５２−２】
2016503032.tif 000099
とを適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させて、中間体ＡＧ５
【化２５３】
2016503032.tif 000100
を形成させるステップと、
ｂ）中間体ＡＧ５を酸性条件下にて反応させて、中間体ＡＧ４
【化２５４】
2016503032.tif 000101
を形成させるステップと、
ｃ）中間体ＡＧ４と塩化アセチルとを適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させて、中間体ＡＧ８を形成させるステップと
をさらに含む、項目１０９に記載のプロセス。
（項目１１１）
化合物１６２
【化２５５】
2016503032.tif 000102
を調製するプロセスであって、中間体Ｍ
【化２５６−１】
2016503032.tif 000103
と、
【化２５６−２】
2016503032.tif 000104
とを薗頭カップリング条件下で反応させて、化合物１６２を形成させることを含む、プロセス。
（項目１１２）
下記のステップ：
ｃ）適切なアセチル化反応条件下で化合物１６２をアセチル化して、式１６２ＡＣの化合物
【化２５７】
2016503032.tif 000105
を形成させるステップ、
ｄ）公知の精製方法によって化合物１６２ＡＣを精製するステップ、
ｅ）化合物１６２ＡＣを適切な脱保護条件で反応させて、化合物１６２を得るステップ
の１つまたは複数をさらに含む、項目１１１に記載のプロセス。