【手続補正書】
【提出日】平成29年9月29日(2017.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（II）：
【化３６５】
2016532669.tif 000001
（式中、
Ｒａは、それぞれ場合により１つ以上のＲｂ置換基で置換されているＣ１−６アルキル若しくはＣ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；ハロ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ；−ＮＲｄＲｅ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−Ｃ（Ｓ）ＮＲｄＲｅ；−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｃ１−４アルキル；−ＯＣ１−４アルキル；−ＯＣ１−４ハロアルキル；−ＳＣ１−４アルキル；−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル；シアノ；場合により１つ以上のＲｆ置換基で置換されているＣ３−６シクロアルキル；又は各環が場合により１つ以上のＲｇ置換基で置換されているフェニル、単環式ヘテロアリール、若しくはヘテロシクロアルキル環であり；
式中、各Ｒｂ置換基は、独立して、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＳＣ１−４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、シアノ、ハロ、Ｃ３−６シクロアルキル、及び単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｃは、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、又は単環式炭素連結ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒｄは、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒｅは、Ｈ；場合により−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、若しくは単環式ヘテロシクロアルキルで置換されているＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；−ＯＨ；又は−ＯＣ１−４アルコキシであるか；
あるいは、Ｒｄ及びＲｅは、これらが結合している窒素と共に、場合によりＣ１−４アルキル又は−ＯＨで置換されているヘテロシクロアルキルを形成し；
各Ｒｆ置換基は、独立して、場合により−ＯＨ、シアノ、又はＣ１−４アルコキシで置換されているＣ１−４アルキル；−ＯＨ；ハロ；Ｃ１−４ハロアルキル；−ＣＯＮＨ２；及びシアノからなる群から選択され；そして、
各Ｒｇ置換基は、独立して、Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＣＨ３、シアノ、及び−ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、シアノ、及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルからなる群から選択されるか；又はＲａ及びＲ１は、これらが結合している炭素と共に、場合によりＯ若しくはＮＨを含有し、そして、場合により１つ以上のＲｈ置換基で置換されている５〜７員環を形成し；
式中、各Ｒｈ置換基は、独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｊ、シアノ、又は場合により−ＯＨ、−ＯＣＨ３、シアノ、若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｊで置換されているＣ１−４アルキルであるか；あるいは、同じ炭素に結合している２つのＲｈ基が、これらが結合している炭素と共にカルボニル又はＣ３−６シクロアルキルを形成し；
式中、Ｒｉ及びＲｊは、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｒｍ、−ＯＲｍ、又は−ＮＲｍＲｎであり；
式中、Ｒｍは、それぞれ場合により１つ以上のＲｓ置換基で置換されているフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、インドリル、インダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり；
式中、各Ｒｓ置換基は、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル（場合によりハロで置換されている）、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ハロ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル（場合により−ＯＨ又はハロで置換されている）、単環式ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒｎは、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、又は場合により−ＯＨ若しくはＣ１−４アルコキシで置換されているＣ１−４アルキルであるか；
あるいは、Ｒｍ及びＲｎは、これらが結合している窒素と共に、場合によりＣ１−４アルキルで置換されており、そして、場合によりフェニルに縮合しているピロリジン又はピペリジン環を形成し、該フェニルは、場合によりハロで置換されており；
Ｒ３は、Ｈ又はメチルであり；そして、
Ｒ４は、Ｈ又はフルオロである）
で表される化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化３６６】
2016532669.tif 000002
（式中、
Ｒａは、場合により１つ以上のＲｂ置換基で置換されているＣ１−６アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；ハロ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ；−ＮＲｄＲｅ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−Ｃ（Ｓ）ＮＲｄＲｅ；−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｃ１−４アルキル；−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル；シアノ；場合により１つ以上のＲｆ置換基で置換されているＣ３−６シクロアルキル；又は各環が場合により１つ以上のＲｇ置換基で置換されているフェニル、単環式ヘテロアリール、若しくはヘテロシクロアルキル環であり；
式中、各Ｒｂ置換基は、独立して、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルコキシ、
−ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、−ＳＣ１−４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、シアノ、ハロ、及び単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｃは、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、又は単環式炭素連結ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒｄは、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒｅは、Ｈ；場合により−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、若しくは単環式ヘテロシクロアルキルで置換されているＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；−ＯＨ；又は−ＯＣ１−４アルコキシであるか；
あるいは、Ｒｄ及びＲｅは、これらが結合している窒素と共に、場合によりＣ１−４アルキル又は−ＯＨで置換されているヘテロシクロアルキルを形成し；
各Ｒｆ置換基は、独立して、場合により−ＯＨ、シアノ、又はＣ１−４アルコキシで置換されているＣ１−４アルキル；Ｃ１−４ハロアルキル；−ＣＯＮＨ２；及びシアノからなる群から選択され；そして、
各Ｒｇ置換基は、独立して、Ｃ１−４アルキル、−ＣＦ３、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＣＨ３、シアノ、及び−ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＣ３−６シクロアルキルからなる群から選択されるか；又はＲａ及びＲ１は、これらが結合している炭素と共に、場合によりＯ若しくはＮＨを含有し、そして、場合により１つ以上のＲｈ置換基で置換されている５〜７員環を形成し；
式中、各Ｒｈ置換基は、独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｊ、シアノ、又は場合により−ＯＨ、−ＯＣＨ３、シアノ、若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｊで置換されているＣ１−４アルキルであるか；あるいは、同じ炭素に結合している２つのＲｈ基が、これらが結合している炭素と共にカルボニル又はＣ３−６シクロアルキルを形成し；
式中、Ｒｉ及びＲｊは、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｒｍ、−ＯＲｍ、又は−ＮＲｍＲｎであり；
式中、Ｒｍは、それぞれ場合により１つ以上のＲｓ置換基で置換されているフェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、インドリル、インダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであり；
式中、各Ｒｓ置換基は、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、ハロ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒｎは、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、又は場合により−ＯＨ若しくはＣ１−４アルコキシで置換されているＣ１−４アルキルであるか；
あるいは、Ｒｍ及びＲｎは、これらが結合している窒素と共に、場合によりＣ１−４アルキルで置換されており、そして、場合によりフェニルに縮合しているピロリジン又はピペリジン環を形成し、該フェニルは、場合によりハロで置換されており；
Ｒ３は、Ｈ又はメチルであり；そして、
Ｒ４は、Ｈ又はフルオロである）
で表される請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３】
Ｒａが、場合により１つ以上のＲｂ置換基で置換されているＣ１−６アルキルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒａが、場合により１つ又は２つのＲｂ置換基で置換されているＣ１−６アルキルである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒａが、それぞれ場合により１つ以上のＲｂ置換基で置換されている、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、又はイソペンチルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
各Ｒｂが、独立して、−ＯＨ、メトキシ、エトキシ、−ＮＲｄＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、チオメチル、チオエチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チオフェニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、又はチアゾリルである、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒｂが、独立して、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、フルオロ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、メタンスルホニル、チオメチル、シアノ、ピラゾリル、６−オキサ−１−アザスピロ［３．３］ヘプタン−１−イル、アゼチジニル、３−ヒドロキシアゼチジニル、ピロリジニル、又はヒドロキシエチルアミノである、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒａが、Ｃ１−６アルケニル又はＣ１−６アルキニルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項９】
Ｒａが、エテニル、イソプロペニル、又はプロピニルである、請求項１、２、又は８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａが、ハロである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒａが、ブロモ、クロロ、フルオロ、又はヨードである、請求項１、２、又は１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒａが、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ；−ＮＲｄＲｅ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ；−Ｃ（Ｓ）ＮＲｄＲｅ；−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−Ｃ１−４アルキル；又は−ＳＯ２Ｃ１−４アルキルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒｃが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、又はテトラヒドロピラニルである、請求項１又は１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｃが、エチル、シクロプロピル、メチル、オキセタニル、又はトリフルオロメチルである、請求項１、２、１２、又は１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒｄが、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、又はtert−ブチルである、請求項１、２、又は１２〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｅが、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert−ブチル、シアノメチル、トリフルオロエチル、ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−１−メチルエチル、ヒドロキシプロピル、シクロプロピル、ヒドロキシ、メトキシ、又はオキセタニルメチルである、請求項１、２、又は１２〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｄ及びＲｅが、これらが結合している窒素と共に、それぞれ場合によりＣ１−４アルキル又は−ＯＨで置換されている、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、又は６−オキサ−１−アザスピロ［３．３］ヘプタン−１−イルを形成する、請求項１、２、又は１２〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒａが、シアノである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒａが、場合により１つ以上のＲｆ置換基で置換されているＣ３−６シクロアルキルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒａが、それぞれ場合により１つ以上のＲｆ置換基で置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項１、２、又は１９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒａが、場合により１つ以上のＲｆ置換基で置換されているシクロプロピルである、請求項１、２、１９、又は２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
各Ｒｆが、独立して、それぞれ場合により−ＯＨ、シアノ、メトキシ、若しくはエトキシで置換されているメチル、エチル、プロピル、若しくはイソプロピル；Ｃ１−４フルオロアルキル；−ＣＯＮＨ２；又はシアノである、請求項１、２、又は１９〜２１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
各Ｒｆが、独立して、ヒドロキシメチル、メチル、シアノ、トリフルオロメチル、シアノメチル、メトキシメチル、フルオロメチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、又は−ＣＯＮＨ２である、請求項１、２、又は１９〜２２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒａが、各環が場合により１つ以上のＲｇ置換基で置換されている、フェニル、単環式ヘテロアリール、又はヘテロシクロアルキル環である、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒａが、それぞれ場合により１つ以上のＲｇ置換基で置換されている、フェニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、又はピリミジニルである、請求項１、２、又は２４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒａが、場合により１つ又は２つのＲｇ置換基で置換されている、請求項１、２、又は２４〜２５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２７】
各Ｒｇが、独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−ＣＦ３、フルオロ、クロロ、−ＮＨ２、−ＯＣＨ３、シアノ、又は−ＯＨである、請求項１、２、又は２４〜２６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
各Ｒｇが、独立して、フルオロ、メチル、−ＮＨ２、−ＣＦ３、クロロ、メトキシ、又はシアノである、請求項１、２、又は２４〜２７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒａ及びＲ１が、これらが結合している炭素と共に、場合によりＯ若しくはＮＨを含有し、そして、場合により１つ以上のＲｈ置換基で置換されている５〜７員環を形成する、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒａ及びＲ１が、これらが結合している炭素と共に、それぞれ場合により１つ以上のＲｈ置換基で置換されている、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、ジヒドロピロリル、又はテトラヒドロピリジンを形成する、請求項１、２、又は２９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３１】
各Ｒｈが、独立して、それぞれ場合によりヒドロキシ、シアノ、メトキシ、若しくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２で置換されているメチル、エチル、若しくはプロピル；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｊ；又はシアノである、請求項１、２、又は２９〜３０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３２】
各Ｒｈが、独立して、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシメチル、メチル、シアノ、メトキシメチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、又は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１、２、又は２９〜３１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３３】
同じ炭素に結合している２つのＲｈ基が、これらが結合している炭素と共に、シクロペンチル又はカルボニルを形成する、請求項１、２、又は２９〜３０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、フルオロメチル、フルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、トリフルオロエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項１〜２８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、Ｈ、メチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、又はシクロプロピルである、請求項１〜２８、又は３４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が、Ｒｍである、請求項１〜３５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２が、−ＯＲｍである、請求項１〜３５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２が、−ＮＲｍＲｎである、請求項１〜３５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒｍが、それぞれ場合により１つ以上のＲｓ置換基で置換されている、フェニル、ナフチル、ピリジル、インダゾリル、又はイソキノリニルである、請求項１〜３８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒｍが、場合により１つ以上のＲｓ置換基で置換されているピラゾリルである、請求項１〜３８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒｍが、場合により１つ以上のＲｓ置換基で置換されているフェニルである、請求項１〜３９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒｍが、場合により１つ又は２つのＲｓ置換基で置換されている、請求項１〜４１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４３】
各Ｒｓが、独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、シアノ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−２アルキル、又は−ＳＯ２Ｃ１−２アルキルである、請求項１〜４２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４４】
各Ｒｓが、独立して、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、メトキシ、シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、フルオロエチル、エチル、プロピル、ジフルオロメチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、又はメタンスルホニルである、請求項１〜４３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が、Ｒｍであり、そして、Ｒｍが、
【化３６７】
2016532669.tif 000003
（式中、Ｘ１、Ｘ２、及びＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、そして、他の２つは、独立して、Ｎ、ＮＲｒ、Ｏ、Ｓ、又はＣ−Ｒｒであり；
Ｒｐ及びＲｒは、それぞれ独立して、Ｈ；Ｃ１−４ハロアルキル；場合により−ＯＨで置換されているＣ１−４アルキル；ハロ；シアノ；又はＣ３−６シクロアルキルであり；そして、
Ｒｑは、Ｈ又はフルオロであるか；
あるいは、Ｒｑ及びＲｒは、これらが結合している炭素と共に、場合によりハロで置換されているフェニルを形成する）
である、請求項１〜３６又は４０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４６】
Ｘ１及びＸ２が、それぞれＮであり、そして、Ｘ３が、Ｃ−Ｒｒである、請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】
Ｘ２が、Ｎであり、そして、Ｘ１及びＸ３が、それぞれ独立して、Ｃ−Ｒｒである、請求項４５記載の化合物。
【請求項４８】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３が、それぞれＮである、請求項４５記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒｐ及びＲｒが、それぞれ独立して、Ｈ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、トリフルオロエチル、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、クロロ、シアノ、シクロプロピル、シクロブチル、又はシクロペンチルである、請求項４５〜４７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒｐが、トリフルオロメチル、クロロ、メチル、ヒドロキシエチル、シクロプロピル、シアノ、ジフルオロメチル、又はエチルである、請求項４５〜４９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒｒが、エチル、トリフルオロメチル、メチル、クロロ、Ｈ、ヒドロキシエチル、シクロプロピル、又はシアノである、請求項４５〜４７又は４９〜５０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒｑが、Ｈ又はフルオロである、請求項４５〜５１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒｑ及びＲｒが、これらが結合している炭素と共に、場合によりフルオロで置換されているフェニルを形成する、請求項４５〜４７又は５０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒｎが、Ｈ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、又はトリフルオロエチルであるか、あるいは、場合により−ＯＨ、メトキシ、又はエトキシで置換されている、メチル又はエチルである、請求項１〜３５又は３８〜４４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒｎが、Ｈ、メチル、エチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、又はトリフルオロエチルである、請求項１〜３５、３８〜４４、又は５４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒｍ及びＲｎが、これらが結合している窒素と共に、場合によりメチル又はフルオロで置換されているジヒドロインドールを形成する、請求項１〜３５又は３８〜４４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３が、Ｈである、請求項１〜５６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３が、メチルである、請求項１〜５６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１〜５８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ４が、フルオロである、請求項１〜５８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６１】
（ａ）表１又は（ｂ）表２中の化合物、及びこれらの薬学的に許容し得る塩類からなる群から選択される化合物。
【請求項６２】
（ａ）有効量の、請求項１〜６１のいずれか一項記載の少なくとも１つの化合物と、（ｂ）薬学的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項６３】
Ｎ２ＲＡ活性によって媒介される疾患若しくは病状に罹患しているか又は該疾患若しくは病状であると診断された被験体を処置する方法であって、このような処置を必要としている該被験体に、有効量の請求項１〜６１のいずれか一項記載の少なくとも１つの化合物又は請求項６２記載の医薬組成物を投与することを含む方法。