【手続補正書】
【提出日】平成29年8月30日(2017.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2016530283.tif 000001
［式中：
Ｗは、ＣＲ４またはＮであり、
Ｖは、ＣＲ５またはＮであり、ならびに
Ｙは、ＣＲ６またはＮであり；
【化２】
2016530283.tif 000002
は、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、ＣＯＯＨ、適宜置換されていてもよいヘテロサイクリル、−ＮＨＳＯ２Ｒ２０、
【化３】
2016530283.tif 000003
、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ２１、−ＣＯＮＨＣＯＯＲ２２または−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ２３であり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシまたは適宜置換されていてもよいＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルまたは適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、適宜置換されていてもよいジ重水素−Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ１０アルキニル、適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロアリール、適宜置換されていてもよい８〜１０員二環式ヘテロアリール、適宜置換されていてもよいアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールスルホニル、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、または適宜置換されていてもよいＣ５−Ｃ８シクロアルケニルであるが、
但し、Ｒ７およびＲ８のうちの１つのみがＨであるか、
あるいはＲ７およびＲ８は、それらが結合している窒素と一緒になって、適宜置換されていてもよい４〜１０員単環式または二環式ヘテロ環、または適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロアリール環を形成するものであり；
Ｒ９は、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロ環、適宜置換されていてもよい７〜１０員二環式ヘテロ環、適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロアリール、適宜置換されていてもよい８〜１０員二環式ヘテロアリール、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルカノイルオキシ５〜７員単環式ヘテロアリール、Ｒ２４ＣＯ−、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいアリールオキシ、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、または適宜置換されていてもよいＣ５−Ｃ８シクロアルケニルであり；
Ｒ２０は、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３であり；
Ｒ２１は、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルまたは適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ２２は、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、または適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ２３は、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、または適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ２４は、適宜置換されていてもよいアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル（ヒドロキシ）、または適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルである］
で示される化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｗが、ＣＲ４であり；
Ｖが、ＣＲ５であり；
Ｙが、ＣＲ６またはＮであり；
Ｒ４が、Ｈまたはハロであり；
Ｒ５が、Ｈまたはハロであり；ならびに
Ｒ６が、Ｈまたはハロである、請求項１に記載の化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項３】
【化４】
2016530283.tif 000004
が、フェニルまたは５〜６員単環式ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項４】
【化５】
2016530283.tif 000005
が：
【化６】
2016530283.tif 000006
である、請求項３に記載の化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、ＣＯＯＨ、適宜置換されていてもよいヘテロサイクリル、−ＮＨＳＯ２Ｒ２０、
【化７】
2016530283.tif 000007
、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ２１または−ＣＯＮＨＣＯＯＲ２２であり；
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルまたは適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシであり；ならびに
Ｒ３が、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が、ＣＯＯＨ、適宜置換されていてもよいヘテロサイクリル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、
【化８】
2016530283.tif 000008
または−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ２１であって；
Ｒ２１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣＦ３であり；
Ｒ２が、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ３Ｏ、ＣＦ３Ｏ、Ｆ、またはＣｌであり；ならびに
Ｒ３が、Ｈ、ＣＨ３、またはＣ２Ｈ５である、請求項５に記載の化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ７およびＲ８が、独立して、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、適宜置換されていてもよいジ重水素−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキルフェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、適宜置換されていてもよい５〜６員単環式ヘテロアリール、適宜置換されていてもよい７〜１０員二環式ヘテロアリール、適宜置換されていてもよいアリールＣ１−Ｃ６アルキル、フェニルスルホニル、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、または５〜６員単環式ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ７およびＲ８が、それらが結合している窒素と一緒になって、
（ａ）フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基で適宜置換されていてもよい７〜１０員二環式ヘテロ環、
（ｂ）１もしくは２個のＣ１−Ｃ６アルキル基、フェニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルで置換された５〜７員単環式ヘテロアリール、および／または１もしくは２個のハロ基で適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロ環；または
（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルキルで適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロアリール
を形成するものであり；
Ｒ９が、適宜置換されていてもよいアリール；適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルアリール、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシアリール、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロ環、適宜置換されていてもよい７〜１０員二環式ヘテロ環、適宜置換されていてもよい５〜６員単環式ヘテロアリール、適宜置換されていてもよい８〜１０員二環式ヘテロアリール、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルカノイルオキシ５〜７員単環式ヘテロアリール、適宜置換されていてもよいアリールオキシ、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルキニルオキシアリール、５〜６員ヘテロアリールアリール、５もしくは６員ヘテロ環アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアリールまたはＣ１−Ｃ６アルカノイルである、請求項１に記載の化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式（ＩＩ）
【化９】
2016530283.tif 000009
（ＩＩ）
［式中：
Ｙは、ＣＲ６またはＮであり；
【化１０】
2016530283.tif 000010
は、Ｒ１で置換され、Ｒ２および／またはＲ３で適宜置換されていてもよいフェニルであるか、あるいは、
【化１１】
2016530283.tif 000011
は、Ｒ１で置換され、Ｒ２および／またはＲ３で適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、ＣＯＯＨ、適宜置換されていてもよいテトラゾール−５−イル、−ＮＨＳＯ２Ｒ２０、
【化１２】
2016530283.tif 000012
または−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ２１であり；
Ｒ２０は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣＦ３であり；
Ｒ２１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣＦ３であり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルコキシまたはＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロであり；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈまたはハロであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニルスルホニル、ジ重水素−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、適宜置換されていてもよいアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロ環、適宜置換されていてもよい７〜１０員二環式ヘテロ環、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、５〜７員単環式ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルであるが、
但し、Ｒ７およびＲ８のうちの１つのみがＨであり、
Ｒ７およびＲ８における任意の置換基は、可能であれば、ヒドロキシ、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ、ハロ、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、５〜７員単環式ヘテロアリールまたは５〜７員単環式ヘテロ環から独立して選択される１または２個の基であるか；
あるいはＲ７およびＲ８は、それらが結合している窒素と一緒になって、適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロ環、適宜置換されていてもよい７〜１０員二環式ヘテロ環、適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロアリール環、適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロアリールで置換された５〜７員単環式ヘテロ環、またはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルで置換された７〜１０員二環式ヘテロ環を形成するものであり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、適宜置換されていてもよいフェニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルフェニル、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシフェニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルフェニル、ジハロ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）フェニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルフェニル、適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロアリール、７〜１０員二環式ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルオキシフェニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシフェニル、５〜７員単環式ヘテロアリールフェニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノフェニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルアミノフェニル、５〜７員単環式ヘテロ環フェニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルで適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルである］
で示される化合物および／またはその医薬的に許容される塩、互変異性体もしくはその立体異性体。
【請求項９】
ＨＥＫヒトＩＤＯ−１アッセイにおけるＩＣ５０が、＜１０ｎＭである、請求項１に記載の化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
１つまたはそれ以上の請求項１〜９のいずれかに記載の化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
癌、ウイルス感染症、うつ病、臓器移植の拒絶反応または自己免疫疾患の治療のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
前記癌が、大腸癌、膵癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、卵巣癌、子宮頸癌、腎臓癌、頭頸部癌、リンパ腫、白血病およびメラノーマから選択されるものである、請求項１１に記載の化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩を含む、癌、ウイルス感染症、うつ病、臓器移植の拒絶反応または自己免疫疾患の治療剤。
【請求項１４】
請求項１３に記載の治療剤の投与前、同時、または投与後に、抗ウイルス薬、化学療法薬、免疫抑制剤、放射線照射、抗腫瘍ワクチン、抗ウイルスワクチン、サイトカイン療法および／またはチロシンキナーゼ阻害剤を投与することを特徴とする、請求項１３に記載の治療剤。
【請求項１５】
インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼの活性を阻害するための請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩であって、前記インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼを、該化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩と接触させることを特徴とする化合物および／またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容される塩。