【手続補正書】
【提出日】平成29年1月19日(2017.1.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物が式（Ｉ）：
【化１】
2016506922.tif 000001
の構造を有する化合物またはその薬学的に許容できる塩であって、
式中、
Ｘはフッ素または塩素であり；
Ｒ１は水素、フェニル、‐Ｃ≡Ｎ、テトラヒドロピラニル、Ｎ‐メチル‐１，２，４‐トリアゾリル、ピリミジニル、ピリジニル、ピラジニル、シクロプロピル、‐Ｃ≡ＣＨ、‐ＣＨ＝ＣＨ２及びＣ１‐Ｃ３アルキルから成る群より選択され、Ｃ１‐Ｃ３アルキルは任意に１つ以上の‐ＯＲ１０、ハロゲン、‐Ｃ≡Ｎ、‐Ｎ３、‐ＳＯ２ＣＨ３、‐ＳＣＨ３、‐ＣＨ＝ＣＨ２、‐ＣＨ＝ＮＯＲ１１及びフェニルで置換されており；
Ｒ２は水素、‐Ｃ≡Ｎ、ピリジニル、Ｃ１‐Ｃ３アルキルから成る群より選択され、Ｃ１‐Ｃ３アルキルは任意に１つ以上のハロゲン、‐ＯＲ２０及びＣＨ＝ＮＯＲ２１で置換されており；
Ｒ３は水素またはＣ１‐Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立して水素、Ｃ１‐Ｃ４アルキル及び（ＣＨ２）２ＯＣＨ３から成る群より選択され；ならびに
Ｒ１１、Ｒ２０及びＲ２１はそれぞれ独立して水素またはＣ１‐Ｃ４アルキルである
前記化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１０が水素、メチル、エチルまたは‐（ＣＨ２）２ＯＣＨ３である請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ１１が水素またはメチルである請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ２０が水素、メチルまたはエチルである請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｒ２１が水素またはメチルである請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ１が水素、メチル、エチル、フェニル、‐ＣＨ２‐フェニル、‐ＣＨ２Ｆ、‐ＣＨ２ＯＣＨ３、‐ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、テトラヒドロピラニル、-（ＣＨ２）３ＯＨ、‐（ＣＨ２）３Ｆ、‐（ＣＨ２）３ＯＨ、‐（ＣＨ２）３Ｆ、‐ＣＨ＝ＣＨ２、‐Ｃ≡Ｎ、‐ＣＨ＝ＮＯＣＨ３、‐ＣＨ２ＳＣＨ３、‐ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、‐ＣＨ２Ｎ３、‐ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、‐ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、シクロプロピル、ピリジニル、‐ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、ピリミジニル、ピラジニル、‐Ｃ≡ＣＨ、Ｎ‐メチル‐１，２，４‐トリアゾリル、‐ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、‐ＣＨ＝ＮＯＨ及びＣＨ２ＯＨから成る群より選択される請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｒ２が水素、メチル、エチル、‐ＣＨ２Ｆ、‐ＣＨ２ＯＣＨ３、‐ＣＨ２ＯＨ、‐ＣＨ＝ＮＯＨ、ピリジニル、‐Ｃ≡Ｎ及びＣＨ＝ＮＨＯＣＨ３から成る群より選択される請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ３が水素またはメチルである請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
前記化合物が、
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル）‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐［（４Ｒ）‐４‐メチル‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐［（５Ｓ）‐５‐メチル‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐［（５Ｒ）‐５‐メチル‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐［（４Ｓ）‐４‐メチル‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐［（４Ｓ）‐４‐エチル‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐［（４Ｒ）‐４‐エチル‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン）；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐［（４Ｒ）‐２‐オキソ‐４‐フェニル‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐［（４Ｓ）‐２‐オキソ‐４‐フェニル‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐［（４Ｒ）‐４‐ベンジル‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐［（４Ｓ）‐４‐ベンジル‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐（５，５‐ジメチル‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐［（５Ｓ）‐５‐エチル‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐［（５Ｒ）‐５‐エチル‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐［（４Ｒ）‐４‐（フルオロメチル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐［（４Ｓ）‐４‐（フルオロメチル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐［（４Ｓ）‐４‐（メトキシメチル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐［（４Ｒ）‐４‐（メトキシメチル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐（（Ｓ）‐５‐（フルオロメチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐クロロ‐８‐［（５Ｓ）‐４‐（メトキシメチル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐クロロ‐８‐［（５Ｒ）‐４‐（メトキシメチル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐クロロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｒ）‐５‐メチル‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐（（４Ｓ，５Ｒ）‐４，５‐ジメチル‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐（（４Ｒ，５Ｓ）‐４，５‐ジメチル‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐（（Ｓ）‐４‐アリル‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐（（Ｓ）‐５‐（ヒドロキシメチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐［（４Ｒ‐（テトラヒドロ‐２Ｈ‐ピラン‐４‐イル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐［（４Ｓ‐（テトラヒドロ‐２Ｈ‐ピラン‐４‐イル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐（（Ｓ）‐４‐（３‐ヒドロキシプロピル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐（（Ｓ）‐４‐（３‐フルオロプロピル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐（（Ｓ）‐４‐（２‐ヒドロキシエチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐クロロ‐８‐（（Ｓ）‐５‐（フルオロメチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐クロロ‐８‐（（Ｓ）‐４‐（３‐ヒドロキシプロピル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐クロロ‐８‐（（Ｓ）‐４‐（３‐フルオロプロピル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐［（５Ｓ）‐４‐（メトキシメチル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐［（５Ｒ）‐４‐（メトキシメチル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐［（５Ｒ）‐５‐（ヒドロキシメチル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐［（５Ｒ）‐５‐（フルオロメチル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｓ）‐２‐オキソ‐４‐ビニルオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐｛（５Ｒ）‐５‐［（ヒドロキシイミノ）メチル］‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル｝‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（４Ｓ）‐３‐［（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２’，４’，６’‐トリオキソ‐１，１’，２，３’，４，４’，４ａ，６’‐オクタヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐８‐イル］‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐４‐カルボニトリル；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐｛（４Ｓ）‐４‐［（メトキシイミノ）メチル］‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル｝‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐｛（５Ｒ）‐５‐（メトキシイミノ）メチル］‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル｝‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｒ）‐４‐（（メチルチオ）メチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｒ）‐４‐（（メチルスルホニル）メチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐（（Ｒ）‐４‐（アジドメチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐（（Ｓ）‐４‐（アジドメチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐［（４Ｓ）‐４‐（エトキシメチル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐｛（４Ｓ）‐４‐［（２‐メトキシエトキシ）メチル］‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル｝‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐（（Ｒ）‐４‐（ジフルオロメチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐（（Ｓ）‐４‐シクロプロピル‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｒ）‐２‐オキソ‐５‐（ピリジン‐２‐イル）オキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｓ）‐２‐オキソ‐５‐（ピリジン‐２‐イル）オキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｒ）‐２‐オキソ‐４‐（ピリジン‐２‐イル）オキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｓ）‐２‐オキソ‐４‐（ピリジン‐２‐イル）オキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｒ）‐２‐オキソ‐４‐（ピリジン‐４‐イル）オキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｓ）‐２‐オキソ‐４‐（ピリジン‐４‐イル）オキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐（（Ｒ）‐４‐（（Ｒ）‐１‐メトキシエチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐（（Ｒ）‐４‐（（Ｓ）‐１‐メトキシエチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｒ）‐２‐オキソ‐４‐（ピラジン‐２‐イル）オキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｓ）‐２‐オキソ‐４‐（ピラジン‐２‐イル）オキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｒ）‐２‐オキソ‐４‐（ピリミジン‐２‐イル）オキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｓ）‐２‐オキソ‐４‐（ピリミジン‐２‐イル）オキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐（（Ｓ）‐４‐エチニル‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐クロロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｓ）‐４‐メチル‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐［（４Ｓ）‐４‐（メトキシメチル）‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル］‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｓ）‐４‐（１‐メチル‐１Ｈ‐１，２，４‐トリアゾール‐５‐イル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐８‐（（Ｒ）‐４‐（１‐メチル‐１Ｈ‐１，２，４‐トリアゾール‐５‐イル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐（（Ｒ）‐４‐（（Ｓ）‐１‐ヒドロキシエチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
｛（４Ｓ）‐３‐［（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２’，４’，６’‐トリオキソ‐１，１’，２，３’，４，４’，４ａ，６’‐オクタヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐８‐イル］‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐４‐イル｝アセトニトリル；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐（（Ｒ）‐４‐（（Ｒ）‐１，２‐ジヒドロキシエチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐８‐（（Ｒ）‐４‐（（Ｓ）‐１，２‐ジヒドロキシエチル）‐２‐オキソオキサゾリジン‐３‐イル）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２，４，４ａ，６‐テトラヒドロ‐１Ｈ，１’Ｈ‐スピロ［イソオキサゾロ［４，５‐ｇ］［１，４］オキサジノ［４，３‐ａ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（３’Ｈ）‐トリオン；
（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐８‐｛（４Ｓ）‐４‐［（ヒドロキシイミノ）メチル］‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐３‐イル｝‐２，４‐ジメチル‐１，２，４，４ａ‐テトラヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐２’，４’，６’（１’Ｈ，３’Ｈ）‐トリオン；
（５Ｒ）‐３‐［（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２’，４’，６’‐トリオキソ‐１，１’，２，３’，４，４’，４ａ，６’‐オクタヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐８‐イル］‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐５‐カルボニトリル；及び
（５Ｓ）‐３‐［（２Ｒ，４Ｓ，４ａＳ）‐１１‐フルオロ‐２，４‐ジメチル‐２’，４’，６’‐トリオキソ‐１，１’，２，３’，４，４’，４ａ，６’‐オクタヒドロ‐２’Ｈ，６Ｈ‐スピロ［１，４‐オキサジノ［４，３‐ａ］［１，２］オキサゾロ［４，５‐ｇ］キノリン‐５，５’‐ピリミジン］‐８‐イル］‐２‐オキソ‐１，３‐オキサゾリジン‐５‐カルボニトリル
からなる群より選択される請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
化合物が以下の構造式：
【化２】
2016506922.tif 000002
で表される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩、及び薬学的に許容できる賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含有する、細菌感染症治療用または細菌のＤＮＡジャイレース阻害用の、医薬組成物。
【請求項１３】
淋菌、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、化膿性連鎖球菌、ストレプトコッカス・アガラクチア、ブドウ球菌、凝固酵素（コアグラーゼ）陰性ブドウ球菌、インフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、またはバークホルデリア属菌種により細菌感染症が引き起こされる、請求項１２に記載の組成物。