【手続補正書】
【提出日】平成29年3月8日(2017.3.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2016514699.tif 000001
または薬学的に許容されるその塩
［式中、
Ｒ１は、デソサミンまたはデソサミン誘導体であり；
Ａは、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−であり；
Ｂは、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで、ｎは、０〜１０の整数であるか；またはＢは、飽和Ｃ２〜Ｃ１０であるか；またはＢは、１個または複数個のアルケニルまたはアルキニル基を含有する不飽和Ｃ２〜Ｃ１０であるか；または−Ａ−Ｂ−は一緒になって、アルキレン、シクロアルキレン、またはアリーレンであり；
Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、スルホニル、ウレイル、およびカルバモイル、およびアルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキル（それぞれ、置換されていてもよい）からなる群からそれぞれの場合に独立に選択される１または２個の置換基を表し；
Ｗは、水素、Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ、またはＯＨである］を調製する方法であって、
（Ａ）下式の化合物
【化２】
2016514699.tif 000002
またはその塩［式中、Ｒ１００は、ヒドロキシル保護基であり、Ｌは脱離基である］を下式の化合物
【化３】
2016514699.tif 000003
またはその塩［式中、Ｃは、本明細書において定義するとおりであり、ＣＰは、Ｃの保護された形態である］および塩基と接触させて、下式の化合物
【化４】
2016514699.tif 000004
またはその塩を調製するステップか；または
（Ｂ）下式の化合物
【化５】
2016514699.tif 000005
またはその塩を、１種または複数種の保護基形成剤と接触させて、下式の化合物
【化６】
2016514699.tif 000006
またはその塩を調製するステップか；または
（Ｃ）下式の化合物
【化７】
2016514699.tif 000007
またはその塩を酸と接触させて、下式の化合物
【化８】
2016514699.tif 000008
またはその塩を調製するステップか；または
（Ｄ）下式の化合物
【化９】
2016514699.tif 000009
またはその塩を、１種または複数種の保護基形成剤と接触させて、下式の化合物
【化１０】
2016514699.tif 000010
またはその塩を調製するステップか；または
（Ｅ）下式の化合物
【化１１】
2016514699.tif 000011
またはその塩を酸化剤と接触させて、下式の化合物
【化１２】
2016514699.tif 000012
またはその塩を調製するステップか；または
（Ｆ）下式の化合物
【化１３】
2016514699.tif 000013
またはその塩を、ヒドロキシル化剤またはハロゲン化剤と接触させて、下式の化合物
【化１４】
2016514699.tif 000014
またはその塩を調製するステップか；または
（Ｇｌ）下式の化合物
【化１５】
2016514699.tif 000015
またはその塩をヒドロキシ保護剤と接触させて、下式の化合物
【化１６】
2016514699.tif 000016
またはその塩を調製するステップか；または
（Ｇ２）下式の化合物
【化１７】
2016514699.tif 000017
またはその塩を、１種または複数種の脱保護剤と接触させて、下式の対応する脱保護された化合物
【化１８】
2016514699.tif 000018
またはその塩を調製するステップか；または
前記の任意の組み合わせを含む方法。
【請求項２】
（ａ）下式の化合物
【化１９】
2016514699.tif 000019
またはその塩［式中、Ｒ１００はヒドロキシル保護基であり、Ｌは脱離基である］を、下式の化合物
【化２０】
2016514699.tif 000020
またはその塩［式中、ＮＰは保護されたアミンである］および塩基と接触させて、下式の化合物
【化２１】
2016514699.tif 000021
またはその塩を調製するステップか；または
（ｂ）下式の化合物
【化２２】
2016514699.tif 000022
またはその塩をアミン保護基形成剤と接触させて、下式の化合物
【化２３】
2016514699.tif 000023
またはその塩を調製するステップか；または
（ｃ）下式の化合物
【化２４】
2016514699.tif 000024
またはその塩を酸と接触させて、下式の化合物
【化２５】
2016514699.tif 000025
またはその塩を調製するステップか；または
（ｄ）下式の化合物
【化２６】
2016514699.tif 000026
またはその塩をアミン保護基形成剤と接触させて、下式の化合物
【化２７】
2016514699.tif 000027
またはその塩を調製するステップか；または
（ｅ）下式の化合物
【化２８】
2016514699.tif 000028
またはその塩を酸化剤と接触させて、下式の化合物
【化２９】
2016514699.tif 000029
またはその塩を調製するステップか；または
（ｆ）下式の化合物
【化３０】
2016514699.tif 000030
またはその塩をアミン脱保護剤と接触させて、下式の化合物
【化３１】
2016514699.tif 000031
またはその塩を調製するステップか；または
（ｇ）下式の化合物
【化３２】
2016514699.tif 000032
またはその塩をフッ素化剤と接触させて、下式の化合物
【化３３】
2016514699.tif 000033
またはその塩を調製するステップか；または
（ｈ１）下式の化合物
【化３４】
2016514699.tif 000034
またはその塩をヒドロキシ脱保護剤と接触させて、下式の化合物
【化３５】
2016514699.tif 000035
またはその塩を調製するステップか；または
（ｈ２）下式の化合物
【化３６】
2016514699.tif 000036
またはその塩をアミン脱保護剤と接触させて、下式の化合物
【化３７】
2016514699.tif 000037
またはその塩を調製するステップか；または
前記の任意の組み合わせを含む、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項３】
ＮＰがＮＨＣ（Ｏ）ＣＦ３である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
（ａ’）下式の化合物
【化３８】
2016514699.tif 000038
またはその塩［式中、Ｒ１００はヒドロキシル保護基であり、Ｌは脱離基である］を、下式の化合物
【化３９】
2016514699.tif 000039
またはその塩および塩基と接触させて、下式の化合物
【化４０】
2016514699.tif 000040
またはその塩を調製するステップか；または
（ｂ’）下式の化合物
【化４１】
2016514699.tif 000041
またはその塩を酸と接触させて、下式の化合物
【化４２】
2016514699.tif 000042
またはその塩を調製するステップか；または
（ｃ’）下式の化合物
【化４３】
2016514699.tif 000043
またはその塩を酸化剤と接触させて、下式の化合物
【化４４】
2016514699.tif 000044
またはその塩を調製するステップか；または
（ｄ’）下式の化合物
【化４５】
2016514699.tif 000045
またはその塩をフッ素化剤と接触させて、下式の化合物
【化４６】
2016514699.tif 000046
またはその塩を調製するステップか；または
（ｅ’）下式の化合物
【化４７】
2016514699.tif 000047
またはその塩をヒドロキシ脱保護剤と接触させて、下式の化合物
【化４８】
2016514699.tif 000048
またはその塩を調製するステップか；または
（ｆ’）下式の化合物
【化４９】
2016514699.tif 000049
またはその塩を還元剤と接触させて、下式の化合物
【化５０】
2016514699.tif 000050
またはその塩を調製するステップか；または
前記の任意の組み合わせを含む、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項５】
前記脱離基がイミダゾール−１−イルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
前記酸化剤が、ＰＣＣ、Ｊｏｎｅｓ酸化、ＴＥＭＰＯ／ＮａＯＣｌ、Ｓｗｅｒｎ酸化、Ｄｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ試薬、またはＣｏｒｅｙ−Ｋｉｍ試薬である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
前記フッ素化剤が、ＮＦＳＩ、Ｆ−ＴＥＤＡ、またはＳｅｌｅｃｔｆｌｕｏｒである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
Ｃが、それぞれ置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
ＡがＣＨ２である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
Ｂが（ＣＨ２）ｎである、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
ＷがＦである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。