【手続補正書】
【提出日】平成29年5月22日(2017.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
白内障手術後の炎症を治療するための医薬の製造のための、単回用量として目の前房に注射によって投与される、約１％〜約２０％（ｗ／ｗ）のデキサメタゾンおよび約８０％〜約９９％（ｗ／ｗ）のアセチルクエン酸トリエチルから本質的になる組成物約１μＬ〜約１２μＬから本質的になる製剤の使用であって、前記製剤の前記単回用量は、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、少なくとも３日間前記デキサメタゾンを放出する、使用。
【請求項２】
製剤が、約６％（ｗ／ｗ）のデキサメタゾンを含む、請求項１に記載の製剤の使用。
【請求項３】
製剤が、約９％（ｗ／ｗ）デキサメタゾンを含む、請求項１に記載の製剤の使用。
【請求項４】
製剤が、約１２％（ｗ／ｗ）デキサメタゾンを含む、請求項１に記載の製剤の使用。
【請求項５】
細隙灯顕微鏡で評価した場合、投与によって、投与から３０日以内に前房内細胞数が２未満となる、請求項１から４までのいずれか１項に記載の使用。
【請求項６】
約１％〜約２０％（ｗ／ｗ）のデキサメタゾンおよび約８０％から約９９％のアセチルクエン酸トリエチルから本質的になる単回単位用量製剤であって、前記単回単位用量製剤は、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、少なくとも３日間デキサメタゾンを放出する、単回単位用量製剤。
【請求項７】
前記単回単位用量製剤が、約２００μｇ〜約８００μｇのデキサメタゾンを含む、請求項６に記載の単回単位用量製剤。
【請求項８】
前記単回単位用量製剤が、約３４２μｇのデキサメタゾンを含む、請求項７に記載の単単回単位用量製剤。
【請求項９】
前記単回単位用量製剤が、約５１７μｇのデキサメタゾンを含む、請求項７に記載の単回単位用量製剤。
【請求項１０】
前記単回単位用量製剤が、約６９７μｇのデキサメタゾンを含む、請求項７に記載の単回単位用量製剤。
【請求項１１】
前記単回単位用量製剤の全体積が、約１μＬ〜約１２μＬである、請求項６に記載の単回単位用量製剤。
【請求項１２】
前記単回単位用量製剤の全体積が、約４μＬ〜約６μＬである、請求項１１に記載の単回単位用量製剤。
【請求項１３】
前記単回単位用量製剤の全体積が、約５μＬである、請求項１２に記載の単回単位用量製剤。
【請求項１４】
前記単回単位用量製剤が、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、少なくとも７日間前記デキサメタゾンを放出する、請求項６に記載の単回単位用量製剤。
【請求項１５】
前記単回単位用量製剤が、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、少なくとも７日間、ただし３５日以下、前記デキサメタゾンを放出する、請求項６に記載の単回単位用量製剤。
【請求項１６】
前記単回単位用量製剤が、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、３日後に前記デキサメタゾンの少なくとも３０％を保持している、請求項６に記載の単回単位用量製剤。
【請求項１７】
白内障手術後の炎症を治療するための、アセチルクエン酸トリエチル中の３４２μｇ、５１７μｇまたは６９７μｇのデキサメタゾンのいずれかから本質的になる製剤約５μＬの単回単位用量からなる単位剤形であって、前記単位用量は、白内障手術後の目の前房に注射され、細隙灯顕微鏡で評価した場合、投与によって、投与から３０日以内に前房内細胞数が２未満となる、単位剤形。
【請求項１８】
デキサメタゾン：アセチルクエン酸トリエチルのｗ／ｗ比が約６：９４、約９：９１または約１２：８８のデキサメタゾンおよびアセチルクエン酸トリエチルから本質的になる製剤を含有する予め充填された注射器または予め充填されたバイアルを含み、
注射器を含み、
前記注射器に任意に連結されていてもよい２５ゲージカニューレ、２８ゲージ針または３０ゲージ針を含み、
用量充填ガイドを含み、
用量送達ガイドを任意に含んでいてもよく、
白内障手術後の、目の前房への前記製剤約５μＬの単回単位用量の投与のための指示書を含む
キットであって、細隙灯顕微鏡で評価した場合、白内障手術後の、目の前房への前記単回単位用量の製剤の注射によって、投与から３０日以内に前房内細胞数が２未満となることを特徴とする、キット。
【請求項１９】
注射が、針によって送達される、請求項１に記載の製剤の使用。
【請求項２０】
注射が、カニューレによって送達される、請求項１に記載の製剤の使用。
【請求項２１】
治療を必要とする患者における白内障手術後の炎症を治療するための医薬組成物であって、約１％〜約２０％（ｗ／ｗ）のデキサメタゾンおよび約８０％〜約９９％（ｗ／ｗ）のアセチルクエン酸トリエチルから本質的になり、前記医薬組成物が、前記患者の目の前房に注射される単回単位用量として約１μＬ〜約１２μＬを含有する、医薬組成物。
【請求項２２】
細隙灯顕微鏡で評価した場合、前記投与によって、投与から３０日以内に前房内細胞数が２未満となる、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
細隙灯顕微鏡で評価した場合、前記投与によって、投与から８日以内に前房内細胞数が３未満となる、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記組成物が、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、少なくとも３日間デキサメタゾンを放出する、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記組成物が、約２００μｇ〜約１１００μｇのデキサメタゾンを含む、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記組成物が、約３４２μｇのデキサメタゾンを含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記組成物が、約５１７μｇのデキサメタゾンを含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記組成物が、約６９７μｇのデキサメタゾンを含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記組成物の全用量体積が、約４μＬ〜約７．５μＬである、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
約１％〜約２０％（ｗ／ｗ）のデキサメタゾンおよび約８０％〜約９９％（ｗ／ｗ）のアセチルクエン酸トリエチルからなる組成物の約１μＬ〜約１２μＬを含む予め充填された注射器を含む単位剤形であって、前記単位剤形は、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、少なくとも３日間、ただし３５日以下、前記デキサメタゾンを放出する、単位剤形。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４７】
市販の薬品のデータを本明細書で記載したような注射製剤のデータと比較すると、本発明の実施形態によって実現した効率はその他の剤形および計画よりも優れていることは明らかである。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕白内障手術後の炎症を治療するための、単回用量として目の前房に注射によって投与される、約１％〜約２０％（ｗ／ｗ）のデキサメタゾンおよび約８０％〜約９９％（ｗ／ｗ）のアセチルクエン酸トリエチルから本質的になる組成物約１μＬ〜約１２μＬから本質的になる製剤の使用であって、前記剤形は、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、少なくとも３日間前記デキサメタゾンを放出する、使用。
〔２〕製剤が、約６％（ｗ／ｗ）のデキサメタゾンを含む、前記〔１〕に記載の製剤の使用。
〔３〕製剤が、約９％（ｗ／ｗ）デキサメタゾンを含む、前記〔１〕に記載の製剤の使用。
〔４〕製剤が、約１２％（ｗ／ｗ）デキサメタゾンを含む、前記〔１〕に記載の製剤の使用。
〔５〕細隙灯顕微鏡で評価した場合、投与によって、投与から３０日以内に前房内細胞数が２未満となる、前記〔１〕から〔４〕までのいずれか１項に記載の使用。
〔６〕約１％〜約２０％（ｗ／ｗ）のデキサメタゾンおよび約８０％から約９９％のアセチルクエン酸トリエチルから本質的になる単位剤形であって、前記剤形は、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、少なくとも３日間デキサメタゾンを放出する、単位剤形。
〔７〕前記単位剤形が、約２００μｇ〜約８００μｇのデキサメタゾンを含む、前記〔６〕に記載の単位剤形。
〔８〕前記単位剤形が、約３４２μｇのデキサメタゾンを含む、前記〔７〕に記載の単位剤形。
〔９〕前記単位剤形が、約５１７μｇのデキサメタゾンを含む、前記〔７〕に記載の単位剤形。
〔１０〕前記単位剤形が、約６９７μｇのデキサメタゾンを含む、前記〔７６〕に記載の単位剤形。
〔１１〕前記剤形の全体積が、約１μＬ〜約１２μＬである、前記〔６〕に記載の単位剤形。
〔１２〕前記剤形の全体積が、約４μＬ〜約６μＬである、前記〔１１〕に記載の単位剤形。
〔１３〕前記単位剤形の全体積が、約５μＬである、前記〔１２〕に記載の単位剤形。
〔１４〕前記剤形が、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、少なくとも７日間前記デキサメタゾンを放出する、前記〔６〕に記載の単位剤形。
〔１５〕前記剤形が、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、少なくとも７日間、ただし３５日以下、前記デキサメタゾンを放出する、前記〔６〕に記載の単位剤形。
〔１６〕前記剤形が、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、３日後に前記デキサメタゾンの少なくとも３０％を保持している、前記〔６〕に記載の単位剤形。
〔１７〕白内障手術後の炎症を治療するための、アセチルクエン酸トリエチル中の３４２μｇ、５１７μｇまたは６９７μｇのデキサメタゾンのいずれかから本質的になる製剤約５μＬの単位用量からなる単位剤形であって、単位用量は、白内障手術後の目の前房に注射され、細隙灯顕微鏡で評価した場合、投与によって、投与から３０日以内に前房内細胞数が２未満となる、単位剤形。
〔１８〕デキサメタゾン：アセチルクエン酸トリエチルのｗ／ｗ比が約６：９４、約９：９１または約１２：８８のデキサメタゾンおよびアセチルクエン酸トリエチルから本質的になる製剤を含有する予め充填された注射器または予め充填されたバイアルを含み、
注射器を含み、
前記注射器に連結されていてもよい２５ゲージカニューレ、２８ゲージ針または３０ゲージ針、
用量充填ガイドを含み、
用量送達ガイドを含んでいてもよく、
投与のための指示書を含む
キットであって、白内障手術後の炎症を治療するために、前記製剤約５μＬの単回単位用量が目の前房に注射される、キット。
〔１９〕注射が、針によって送達される、前記〔１〕に記載の製剤の使用。
〔２０〕注射が、カニューレによって送達される、前記〔１〕に記載の製剤の使用。
〔２１〕それを必要とする患者における白内障手術後の炎症を治療する方法であって、前記患者の目の前房に約１％〜約２０％（ｗ／ｗ）のデキサメタゾンおよび約８０％〜約９９％（ｗ／ｗ）のアセチルクエン酸トリエチルから本質的になる組成物約１μＬ〜約１２μＬを注射することを含む、方法。
〔２２〕細隙灯顕微鏡で評価した場合、前記投与によって、投与から３０日以内に前房内細胞数が２未満となる、前記〔２１〕に記載の方法。
〔２３〕細隙灯顕微鏡で評価した場合、前記投与によって、投与から８日以内に前房内細胞数が３未満となる、前記〔２１〕に記載の方法。
〔２４〕前記組成物が、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、少なくとも３日間デキサメタゾンを放出する、前記〔２１〕に記載の方法。
〔２５〕前記組成物が、約２００μｇ〜約１１００μｇのデキサメタゾンを含む、前記〔２１〕に記載の方法。
〔２６〕前記組成物が、約３４２μｇのデキサメタゾンを含む、前記〔２５〕に記載の方法。
〔２７〕前記組成物が、約５１７μｇのデキサメタゾンを含む、前記〔２５〕に記載の方法。
〔２８〕前記組成物が、約６９７μｇのデキサメタゾンを含む、前記〔２５〕に記載の方法。
〔２９〕前記組成物の全用量体積が、約４μＬ〜約７．５μＬである、前記〔２１〕に記載の方法。
〔３０〕１％〜２０％（ｗ／ｗ）のデキサメタゾンおよび８０％〜９９％（ｗ／ｗ）のアセチルクエン酸トリエチルからなる組成物の約１μＬ〜約１２μＬを含む予め充填された注射器を含む単位剤形であって、前記剤形は、無限吸収条件下の生理食塩水溶液中で測定した場合、少なくとも３日間、ただし３５日以下、前記デキサメタゾンを放出する、単位剤形。