【手続補正書】
【提出日】平成28年12月9日(2016.12.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩
【化１】
2016508132.tif 000001
［式中：
Ａ１は、フェニル、またはヘテロ芳香環中に１、２もしくは３個のＮを有する六員ヘテロ芳香環であり；
Ａ２は、Ａ２ａまたはＡ２ｂから選択され、
【化２】
2016508132.tif 000002
ここで、Ａ２ａは、フェニル、またはヘテロ芳香環中に１、２もしくは３個のＮを有する六員ヘテロ芳香環であり、
Ａ２ｂは、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を有する五員ヘテロ芳香環であり；
Ｘは、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、および−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され、ハロゲンでモノまたはジ置換されていてもよく、ここで、ｍおよびｎは独立して０、１、２、３または４であり、但し、ｍ＋ｎは２、３または４であり；
ＹはＯであり；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ以下の（ａ）〜（ｔ）からなる群から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）ＣＦ３、
（ｅ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｇ）−Ｏ−（Ｒ７）、
（ｈ）−Ｓ（＝Ｏ）ｏＲ７、
（ｉ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｊ）−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｒ８）、
（ｋ）−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｒ８）、
（ｌ）−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ８）、
（ｍ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ７）、
（ｏ）アリール、
（ｐ）ヘテロアリール、
（ｑ）−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｒ）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｓ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、および
（ｔ）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＯＨ、
ここで、選択肢（ｅ）および（ｆ）のアルキル部分、ならびに選択肢（ｍ）のシクロアルキル部分はハロゲンで置換されていてもよく、
ここで、選択肢（ｏ）のアリールおよび選択肢（ｐ）のヘテロアリールは、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ３−６シクロアルキルおよびＣＮから選択された置換基でモノまたはジ置換されていてもよく；
Ｒ３は以下の（ａ）〜（ｘ）からなる群から選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）ＣＦ３、
（ｅ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｇ）−Ｏ−（Ｒ７）、
（ｈ）−Ｓ（＝Ｏ）ｏＲ７、
（ｉ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｊ）−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｒ８）、
（ｋ）−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｒ８）、
（ｌ）−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ８）、
（ｍ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｎ）−Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ７）、
（ｏ）アリール、
（ｐ）ヘテロアリール、
（ｑ）−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｒ）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｓ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｔ）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＯＨ、
（ｕ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル−ＣＯＯＨ、
（ｗ）複素環、および
（ｘ）−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
ここで、選択肢（ｅ）、（ｆ）および（ｘ）のアルキル部分、ならびに選択肢（ｍ）および（ｖ）のシクロアルキル部分は、ハロゲンまたはヒドロキシルで置換されていてもよく、
ここで、選択肢（ｏ）のアリール、選択肢（ｐ）のヘテロアリールおよび選択肢（ｗ）の複素環は、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ３−６シクロアルキル、ヒドロキシルおよびＣＮから選択された置換基でモノまたはジ置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ４’は、それぞれ以下の（ａ）〜（ａａａ）からなる群から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、
（ｄ）−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
（ｅ）−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、
（ｆ）−Ｓ（＝Ｏ）ｏＲ７、
（ｇ）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、
（ｉ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｊ）−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｋ）−Ｏ−Ｒ７、
（ｌ）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＯＨ、
（ｍ）−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ７、
（ｎ）−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、
（ｏ）−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｐ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ８）、
（ｑ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ８）、
（ｒ）−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｓ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｒ８）、
（ｔ）−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｕ）−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ７）、
（ｖ）−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＯＨ、
（ｗ）−Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｒ７）、
（ｘ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｙ）−Ｃ２−６アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｚ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ａａ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ７、
（ｂｂ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、
（ｃｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｄｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ８）、
（ｅｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ８）、
（ｆｆ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｇｇ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｒ８）、
（ｈｈ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ７）、
（ｊｊ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＯＨ、
（ｋｋ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｏ（Ｒ７）、
（ｌｌ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｍｍ）アリール、
（ｎｎ）ヘテロアリール、
（ｏｏ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ８）、
（ｐｐ）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ８）、
（ｑｑ）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｒｒ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｓｓ）−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｔｔ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｕｕ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖｖ）−ＣＦ３、
（ｗｗ）−Ｃ１−６アルキルＮ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｘｘ）−複素環、
（ｙｙ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｚｚ）ハロゲン、および
（ａａａ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
ここで、選択肢（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｗｗ）、（ｙｙ）および（ａａａ）のアルキル部分、選択肢（ｙ）のアルケニル部分、ならびに選択肢（ｚ）、（ａａ）、（ｂｂ）、（ｃｃ）、（ｄｄ）、（ｅｅ）、（ｆｆ）、（ｇｇ）、（ｈｈ）、（ｉｉ）、（ｊｊ）、（ｋｋ）および（ｕｕ）のシクロアルキル部分は、ハロゲン、ＣＮ、アリール、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ３−６シクロアルコキシでモノまたはジ置換されていてもよく、
ここで、選択肢（ｍｍ）のアリール、選択肢（ｎｎ）のヘテロアリールおよび選択肢（ｘｘ）の複素環は、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ３−６シクロアルキル、ヒドロキシルおよびＣＮから選択された置換基でモノまたはジ置換されていてもよく、または、
ここで、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ４’は、一緒に結合して五または六員複素環式環を形成し、前記環はＯおよびＮから選択された１個のヘテロ原子を有し、ここで、前記環は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されていてもよく、ただし、Ｒ３、Ｒ４およびＲ４’の少なくとも１つが水素以外であることを条件とし；
Ｒ５は以下の（ａ）〜（ｋ）からなる群から選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ１−４アルキル（Ｒ７）、
（ｄ）アリール、
（ｅ）ヘテロアリール、
（ｆ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｇ）−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ７）、
（ｈ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｏ（Ｒ７）、
（ｉ）−Ｃ１−４アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｊ）−Ｃ１−６アルコキシ、および
（ｋ）−Ｃ３−６シクロアルコキシ、
ここで、選択肢（ｂ）、（ｃ）、（ｉ）および（ｊ）のアルキル部分、選択肢（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、（ｉ）および（ｋ）のシクロアルキル部分は、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
ここで、選択肢（ｄ）のアリールおよび選択肢（ｅ）のヘテロアリールは、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシおよびＣＮから選択された置換基でモノまたはジ置換されていてもよく；
Ｒ６は以下の（ａ）〜（ｌ）からなる群から選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ１−６アルキルアリール、
（ｄ）−Ｃ１−６アルキルヘテロアリール、
（ｅ）−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ１−６アルキル（Ｒ７）、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル（Ｒ７）、
（ｇ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）アリール、
（ｉ）ヘテロアリール、
（ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ７）、
（ｋ）−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ３−６シクロアルキル（Ｒ７）、および
（ｌ）−Ｃ１−６アルキル（Ｒ７）、
ここで、選択肢（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）および（ｌ）のアルキル部分、ならびに選択肢（ｇ）、（ｊ）および（ｋ）のシクロアルキル部分は、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
ここで、選択肢（ｃ）および（ｈ）のアリール部分、ならびに選択肢（ｄ）および（ｉ）のヘテロアリール部分は、ハロゲン、ニトロ、−ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロゲンで置換されていてもよい複素環、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ３−６シクロアルキルおよびＣＮから選択された置換基でモノまたはジ置換されていてもよく；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれ、以下の（ａ）〜（ｋ）から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）−アリール、
（ｅ）−ヘテロアリール、
（ｆ）−Ｃ１−６アルキルアリール、
（ｇ）−Ｃ１−６アルキルヘテロアリール、
（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（ｉ）−Ｓ（＝Ｏ）ｏ−アリール、
（ｊ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ｋ）ＣＦ３、
ここで、選択肢（ｂ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）および（ｊ）のアルキル、ならびに選択肢（ｃ）および（ｊ）のシクロアルキルは、それぞれ、ハロゲンでモノ、ジまたはトリ置換されていてもよく、
ここで、選択肢（ｄ）、（ｆ）および（ｉ）のアリール部分、ならびに選択肢（ｅ）および（ｇ）のヘテロアリール部分は、それぞれ、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＦ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ１−４アルキル、Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシルおよびＣＮから選択された置換基でモノまたはジ置換されていてもよく；
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ以下の（ａ）〜（ｇ）から独立して選択され、
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）ハロゲン、
（ｅ）−ＯＣ３−６シクロアルキル、
（ｆ）ＣＦ３、および
（ｇ）−Ｃ１−６アルコキシ、
ここで、選択肢（ｂ）のアルキル部分、ならびに選択肢（ｃ）および（ｅ）のシクロアルキル部分は、それぞれ、ハロゲンでモノ、ジまたはトリ置換されていてもよく；
各ｏは独立して０、１または２である。］。
【請求項２】
Ｘが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＦ２ＣＨ２ＣＨ２−から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａ２がＡ２ａであり、Ａ２ａが、置換フェニル、置換ピリミジン、置換ピラジンまたは置換ピリジンである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ以下の（ａ）〜（ｈ）からなる群から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）ＣＦ３、
（ｅ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｏ−（Ｒ７）、
（ｇ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ｈ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
ここで、選択肢（ｅ）のアルキル部分および選択肢（ｇ）のシクロアルキル部分はハロゲンで置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ水素である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が以下の（ａ）〜（ｄ）からなる群から選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｏ−（Ｒ７）、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ８）、および
（ｄ）−Ｃ１−６アルキル、
ここで、選択肢（ｄ）のアルキル部分はハロゲンまたはヒドロキシルで置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ４’が、それぞれ以下の（ａ）〜（ｍｍ）からなる群から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、
（ｄ）−Ｓ（＝Ｏ）ｏＲ７、
（ｅ）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｆ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｇ）−Ｏ−（Ｒ７）、
（ｈ）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＯＨ、
（ｉ）−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ７、
（ｊ）−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、
（ｋ）−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｌ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ８）、
（ｍ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ８）、
（ｎ）−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｏ）−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＯＨ、
（ｐ）−Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｒ７）、
（ｑ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｒ）−Ｃ２−６アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｓ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｔ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ７、
（ｕ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、
（ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｗ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ８）、
（ｘ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｙ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｒ８）、
（ｚ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＯＨ、
（ａａ）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｏ（Ｒ７）、
（ｂｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｃｃ）アリール、
（ｄｄ）ヘテロアリール、
（ｅｅ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ８）、
（ｆｆ）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ８）、
（ｇｇ）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｈｈ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｉｉ）Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｊｊ）ＣＦ３、
（ｋｋ）複素環、
（ｌｌ）−Ｃ１−６アルキル、および
（ｍｍ）ハロゲン、
ここで、選択肢（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）および（ｌｌ）のアルキル部分、選択肢（ｒ）のアルケニル部分、ならびに選択肢（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、（ｖ）、（ｗ）、（ｘ）、（ｙ）、（ｚ）および（ａａ）のシクロアルキル部分は、ハロゲン、ＣＮ、アリール、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシまたはＣ３−６シクロアルコキシでモノまたはジ置換されていてもよく、
ここで、選択肢（ｃｃ）のアリール、選択肢（ｄｄ）のヘテロアリールならびに選択肢（ｋｋ）の複素環は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ３−６シクロアルキル、およびＣＮから選択された置換基でモノまたはジ置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ４およびＲ４’が、それぞれ以下の（ａ）〜（ｋ）からなる群から独立して選択され：
（ａ）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＯＨ、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、
（ｃ）−Ｏ−（Ｒ７）、
（ｄ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｆ）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｇ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）ＣＦ３、
（ｉ）複素環、
（ｊ）−Ｃ１−６アルキル、および
（ｋ）ハロゲン、
ここで、選択肢（ｄ）および（ｊ）のアルキル部分および選択肢（ｇ）のシクロアルキル部分は、ハロゲン、ＣＮ、アリール、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ３−６シクロアルコキシでモノまたはジ置換されていてもよく、
ここで、選択肢（ｉ）の複素環は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ３−６シクロアルキルおよびＣＮから選択された置換基でモノまたはジ置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ５が以下の（ａ）〜（ｃ）からなる群から選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、および
（ｃ）−Ｃ１−４アルキル（Ｒ７）、
ここで、選択肢（ｂ）および（ｃ）のアルキル部分はハロゲンまたはＣ１−４アルキルで置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ６が以下の（ａ）〜（ｃ）からなる群から選択され：
（ａ）−Ｃ１−６アルキルアリール、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキルヘテロアリール、および
（ｃ）−Ｃ１−６アルキル（Ｒ７）、
ここで、選択肢（ａ）、（ｂ）および（ｃ）のアルキル部分は、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
ここで、選択肢（ａ）のアリール部分および選択肢（ｂ）のヘテロアリール部分は、ハロゲン、ニトロ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロゲンで置換されていてもよい複素環、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ３−６シクロアルキルおよびＣＮから選択された置換基でモノまたはジ置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ以下の（ａ）〜（ｅ）から独立して選択され、
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）ハロゲン、
（ｄ）ＣＦ３、および
（ｅ）Ｃ１−６アルコキシ、
ここで、選択肢（ｂ）のアルキルは、ハロゲンでモノ、ジまたはトリ置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ａ２がＡ２ａであり、Ａ２ａが、置換フェニル、置換ピリミジン、置換ピラジンまたは置換ピリジンであり；
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ以下の（ａ）〜（ｅ）から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）ＣＦ３、
（ｄ）Ｃ１−６アルキル、および
（ｅ）−Ｏ−（Ｒ７）、
ここで、選択肢（ｄ）のアルキル部分はハロゲンで置換されていてもよく；
Ｒ３が以下の（ａ）〜（ｄ）からなる群から選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｏ−（Ｒ７）、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ８）、および
（ｄ）−Ｃ１−６アルキル、
ここで、選択肢（ｄ）のアルキル部分はハロゲンまたはヒドロキシルで置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ４’が、それぞれ以下の（ａ）〜（ｋ）からなる群から独立して選択され：
（ａ）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＯＨ、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、
（ｃ）−Ｏ−（Ｒ７）、
（ｄ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（ｆ）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）、
（ｇ）Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｈ）ＣＦ３、
（ｉ）複素環、
（ｊ）−Ｃ１−６アルキル、および
（ｋ）ハロゲン、
ここで、選択肢（ｄ）および（ｊ）のアルキル部分、ならびに選択肢（ｇ）のシクロアルキル部分は、ハロ、ＣＮ、アリール、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、またはＣ３−６シクロアルコキシでモノまたはジ置換されていてもよく、
ここで、選択肢（ｉ）の複素環は、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ３−６シクロアルキルおよびＣＮから選択された置換基でモノまたはジ置換されていてもよく；
Ｒ５が以下の（ａ）〜（ｃ）からなる群から選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、および
（ｃ）−Ｃ１−４アルキル（Ｒ７）、
ここで、選択肢（ｂ）および（ｃ）のアルキル部分は、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ６が以下の（ａ）〜（ｃ）からなる群から選択され：
（ａ）−Ｃ１−６アルキルアリール、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキルヘテロアリール、および
（ｃ）−Ｃ１−６アルキル（Ｒ７）、
ここで、選択肢（ａ）、（ｂ）、および（ｃ）のアルキル部分は、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
ここで、選択肢（ａ）のアリール部分および選択肢（ｂ）のヘテロアリール部分は、ハロゲン、ニトロ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロゲンで置換されていてもよい複素環、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｏＣ３−６シクロアルキルおよびＣＮから選択された置換基でモノまたはジ置換されていてもよい、
請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１２に記載の、式１ａの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化３】
2016508132.tif 000003
【請求項１４】
請求項１３に記載の、式１ｂの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化４】
2016508132.tif 000004
【請求項１５】
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）酢酸、
３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−カルボン酸、
３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボン酸、
１−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−エトキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）シクロプロパンカルボン酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−エトキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
１−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）シクロプロパンカルボン酸、
１−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロプロパンカルボン酸、
３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−カルボン酸、
３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−エトキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−カルボン酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−プロポキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
Ｎ−（６−（３−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）フェニル）ピリジン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
１−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−メチル−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）シクロプロパンカルボン酸、
２−（４−（ベンジルオキシ）−３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−（シクロプロピルメトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−６−エトキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−プロポキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−カルボン酸、
Ｎ−（（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）メチル）ベンゼンスルホンアミド、
３−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）プロパン酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，１−ジフルオロプロピル）−４−エトキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
Ｎ−（６−（３−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，１−ジフルオロプロピル）フェニル）ピリジン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド、
２−（５−（６−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシフェニル）酢酸、
３−（３−（３’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）プロピル）−１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５（４Ｈ）−オン、
２−（５−（４−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）ピリミジン−２−イル）−２−エトキシフェニル）酢酸、
２−（５−（６−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）ピリミジン−４−イル）−２−エトキシフェニル）酢酸、
（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−３−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）酢酸、
（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−３−エトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）酢酸、
（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−３−プロポキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）酢酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−３−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）酢酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−イソプロポキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、および
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−カルボン酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−エトキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
１−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）シクロプロパンカルボン酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−プロポキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−４−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
２−（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，１−ジフルオロプロピル）−４−エトキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）酢酸、
（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−３−エトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）酢酸、および
（３’−（３−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンジル）−４−エチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）プロピル）−３−プロポキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）酢酸、
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む医薬品組成物。
【請求項１８】
脂肪酸の代謝の減少により負の影響を受ける哺乳動物における癌を治療するための請求項１７に記載の医薬品組成物であって、前記癌が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、肝臓癌、腎臓癌、大腸癌、膵臓癌、ヒト慢性リンパ性白血病および黒色腫から選択される、医薬品組成物。