【手続補正書】
【提出日】平成28年12月22日(2016.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ラセカドトリルと、少なくとも１つの界面活性剤と、脂質と、を含む組成物であって、
前記少なくとも１つの界面活性剤が、ツイーン（Ｔｗｅｅｎ）、ジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、エタノール、グリセリン、Ｎ−メチル−２−ピロリドン（ＮＭＰ）、ＰＥＧ  ３００、ＰＥＧ  ４００、ポロキサマー４０７、プロピレングリコール、リン脂質、水素添加大豆ホスファチジルコリン（ＨＳＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルグリセロール（ＤＳＰＧ）、Ｌ−α−ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭ−ＰＣ）、Ｌ−α−ジミリストイルホスファチジルグリセロール（ＤＭＰＧ）、ポリオキシル３５ヒマシ油（ＣＲＥＭＯＰＨＯＲ  ＥＬ、ＣＲＥＭＯＰＨＯＲ  ＥＬＰ）、ポリオキシル４０硬化ヒマシ油（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ  ＲＨ  ４０）、ポリオキシル６０硬化ヒマシ油（ＣＲＥＭＯＰＨＯＲ  ＲＨ  ６０）、ポリソルベート２０（ツイーン２０）、ポリソルベート８０（ツイーン８０）、ｄ−α−トコフェリルポリエチレングリコール１０００スクシネート（ＴＰＧＳ）、ソルトール（Ｓｏｌｕｔｏｌ）  ＨＳ−１５、モノオレイン酸ソルビタン（ＳＰＡＮ  ２０）、ＰＥＧ  ３００カプリル酸／カプリン酸グリセリド（ＳＯＦＴＩＧＥＮ  ７６７）、ＰＥＧ  ４００カプリル酸／カプリン酸グリセリド（ＬＡＢＲＡＳＯＬ）、ＰＥＧ  ３００オレイン酸グリセリド（ＬＡＢＲＡＦＩＬ  Ｍ−１９４４ＣＳ）、ポリオキシル３５ヒマシ油（ＥＴＯＣＡＳ  ３５）、グリセリルカプリレート（モノ及びジグリセリド）（ＩＭＷＩＴＯＲ）、ポリオキシル８ステアレート（ＰＥＧ  ４００モノステアレート）、ポリオキシル４０ステアレート（ＰＥＧ  １７５０モノステアレート）、ポリソルベートのようなモノラウリン酸ソルビタンのポリオキシエチレン誘導体、カプリルカプロイルマクロゴールグリセリド、ポリグリコール化グリセリド、及びこれらの混合物からなる群から選択され、
前記脂質が、植物油（変性及び／又は加水分解）、異なる飽和度を有する長鎖トリグリセリド及び中鎖トリグリセリド、親油性及び非水溶性のモノグリセリド、ジグリセリド、及び／又はトリグリセリド乳化剤（脂肪及び油）、蜜蝋、オレイン酸、大豆脂肪酸、ｄ−α−トコフェロール（ビタミンＥ）、コーン油モノ−ジ−トリジグリセリド、中鎖（Ｃ８／Ｃ１０）モノ及びジグリセリド、長鎖トリグリセリド、コーン油、綿実油、オリーブ油、ピーナッツ油、ペパーミント油、ベニバナ油、ゴマ油、大豆油、硬化大豆油、硬化植物油、中鎖トリグリセリド、ココナッツ油から誘導されるカプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、パーム種子油、及びこれらの混合物からなる群から選択される、組成物。
【請求項２】
前記組成物が、自己乳化システムである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記組成物が、４０℃で約３カ月間安定である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記少なくとも１つの界面活性剤が、非イオン性、カチオン性、アニオン性、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記少なくとも１つの界面活性剤が、前記組成物の１００ｍＬ当たり合計で約１重量％〜約９５重量％の量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記脂質が、前記組成物１００ｍＬ当たり約０．０１重量％〜約２０重量％の量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
緩衝剤、防腐剤、甘味料、粘度調整剤、着色料、芳香剤、香味剤、及びこれらの混合物からなる群から選択される任意成分を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
キサンタンガム、クエン酸、安息香酸ナトリウム、スクラロース、香味剤、及びこれらの混合物からなる群から選択される任意成分を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
組成物であって、
約０．１重量％〜約２４．０重量％のラセカドトリルと、
合計で約１重量％〜約９５重量％の界面活性剤と、
約０．０１重量％〜約２０重量％の脂質と、を含み、
各重量％は、１００ｍＬの前記組成物を基準とする、組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、前記組成物の総重量を基準にして約３．５重量％未満の総水分量を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の組成物を含むソフトシェル剤形。
【請求項１２】
請求項１に記載の組成物を含むハードシェル剤形。
【請求項１３】
請求項１に記載の組成物を含む錠剤剤形。
【請求項１４】
前記組成物が、４０℃で約３カ月間安定である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１５】
組成物であって、
約３．０重量％〜約１０．０重量％のラセカドトリルと、
合計で約４０重量％〜約５３重量％の界面活性剤と、
約４０重量％〜約５３重量％の脂質と、を含み、
各重量％は、１００ｍＬの前記組成物を基準とする、組成物。
【請求項１６】
下痢をする対象者の治療方法であって、請求項１に記載の組成物を前記対象者に経口投与する工程を含む、方法。
【請求項１７】
前記少なくとも１つの界面活性剤が、ヒマシ油である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
前記少なくとも１つの界面活性剤が、モノグリセリド及びジグリセリドから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
前記脂質が、トリグリセリドである、請求項１に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６９】
以上、本発明をその具体的な実施形態を参照しながら説明したが、本明細書中に開示される新規な着想から逸脱することなく多くの変更、改変、及び変形を行うことが可能であることは明らかである。したがって、こうした変更、改変、及び変形はすべて付属の「特許請求の範囲」の趣旨及び広義の範囲に包含されるものとする。本明細書で引用する全ての特許出願、特許、及び他の刊行物は、それらの全容を援用するものである。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］
ラセカドトリルと、少なくとも１つの界面活性剤と、脂質とを含む、マイクロエマルション組成物。
［２］
前記組成物が、自己乳化システムである、［１］に記載の組成物。
［３］
前記組成物が、４０℃で約３カ月間安定である、［１］に記載の組成物。
［４］
前記界面活性剤が、非イオン性、カチオン性、アニオン性、及びこれらの混合物からなる群から選択される、［１］に記載の組成物。
［５］
前記界面活性剤が、ツイーン（Ｔｗｅｅｎ）、ジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、エタノール、グリセリン、Ｎ−メチル−２−ピロリドン（ＮＭＰ）、ＰＥＧ  ３００、ＰＥＧ  ４００、ポロキサマー４０７、プロピレングリコール、リン脂質、水素添加大豆ホスファチジルコリン（ＨＳＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルグリセロール（ＤＳＰＧ）、Ｌ−α−ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、Ｌ−α−ジミリストイルホスファチジルグリセロール（ＤＭＰＧ）、ポリオキシル３５ヒマシ油（ＣＲＥＭＯＰＨＯＲ  ＥＬ、ＣＲＥＭＯＰＨＯＲ  ＥＬＰ）、ポリオキシル４０硬化ヒマシ油（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ  ＲＨ  ４０）、ポリオキシル６０硬化ヒマシ油（ＣＲＥＭＯＰＨＯＲ  ＲＨ  ６０）、ポリソルベート２０（ツイーン２０）、ポリソルベート８０（ツイーン８０）、ｄ−α−トコフェリルポリエチレングリコール１０００スクシネート（ＴＰＧＳ）、ソルトール（Ｓｏｌｕｔｏｌ）ＨＳ−１５、モノオレイン酸ソルビタン（ＳＰＡＮ  ２０）、ＰＥＧ  ３００カプリル酸／カプリン酸グリセリド（ＳＯＦＴＩＧＥＮ  ７６７）、ＰＥＧ  ４００カプリル酸／カプリン酸グリセリド（ＬＡＢＲＡＳＯＬ）、ＰＥＧ  ３００オレイン酸グリセリド（ＬＡＢＲＡＦＩＬ  Ｍ−１９４４ＣＳ）、ＰＥＧ  ３００リノール酸グリセリド（ＬＡＢＲＡＦＩＬ  Ｍ−２１２５ＣＳ）、ポリオキシル３５ヒマシ油（ＥＴＯＣＡＳ  ３５）、グリセリルカプリレート（モノ及びジグリセリド）（ＩＭＷＩＴＯＲ）、ポリオキシル８ステアレート（ＰＥＧ  ４００モノステアレート）、ポリオキシル４０ステアレート（ＰＥＧ  １７５０モノステアレート）、ポリソルベートのようなモノラウリン酸ソルビタンのポリオキシエチレン誘導体、カプリルカプロイルマクロゴールグリセリド、ポリグリコール化グリセリド、及びこれらの混合物からなる群から選択される、［１］に記載の組成物。
［６］
前記少なくとも１つの界面活性剤が、前記エマルション組成物の１００ｍＬ当たり合計で約１重量％〜約９５重量％の量で存在する、［１］に記載の組成物。
［７］
前記脂質が、植物油（変性及び／又は加水分解）、異なる飽和度を有する長鎖トリグリセリド及び中鎖トリグリセリド、親油性及び非水溶性のモノグリセリド、ジグリセリド、及び／又はトリグリセリド乳化剤（脂肪及び油）、蜜蝋、オレイン酸、大豆脂肪酸、ｄ−α−トコフェロール（ビタミンＥ）、コーン油モノ−ジ−トリジグリセリド、中鎖（Ｃ８／Ｃ１０）モノ及びジグリセリド、長鎖トリグリセリド、ヒマシ油、コーン油、綿実油、オリーブ油、ピーナッツ油、ペパーミント油、ベニバナ油、ゴマ油、大豆油、硬化大豆油、硬化植物油、中鎖トリグリセリド、ココナッツ油から誘導されるカプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、パーム種子油、及びこれらの混合物からなる群から選択される、［１］に記載の組成物。
［８］
前記脂質が、前記エマルション組成物１００ｍＬ当たり約０．０１重量％〜約２０重量％の量で存在する、［１］に記載の組成物。
［９］
緩衝剤、防腐剤、甘味料、粘度調整剤、着色料、芳香剤、香味剤、及びこれらの混合物からなる群から選択される任意成分を更に含む、［１］に記載の組成物。
［１０］
キサンタンガム、クエン酸、安息香酸ナトリウム、スクラロース、香味剤、及びこれらの混合物からなる群から選択される任意成分を更に含む、［１］に記載の組成物。
［１１］
マイクロエマルション組成物であって、
約０．１重量％〜約２４．０重量％のラセカドトリルと、
合計で約１重量％〜約９５重量％の界面活性剤と、
約０．０１重量％〜約２０重量％の脂質と、を含み、
各重量％は、１００ｍＬの前記組成物を基準とする、マイクロエマルション組成物。
［１２］
前記組成物が、前記組成物の総重量を基準にして約３．５重量％未満の総水分量を有する、［１］に記載の組成物。
［１３］
［１］に記載の組成物を含むソフトシェル剤形。
［１４］
［１］に記載の組成物を含むハードシェル剤形。
［１５］
［１］に記載の組成物を含む錠剤剤形。
［１６］
前記組成物が、４０℃で約３カ月間安定である、［１１］に記載の組成物。
［１７］
マイクロエマルション組成物であって、
約３．０重量％〜約７．０重量％のラセカドトリルと、
合計で約４０重量％〜約５３重量％の界面活性剤と、
約４０重量％〜約５３重量％の脂質と、を含み、
各重量％は、１００ｍＬの前記組成物を基準とする、マイクロエマルション組成物。
［１８］
下痢をする対象者の治療方法であって、ラセカドトリルと、少なくとも１つの界面活性剤と、脂質とを含む組成物を前記対象者に経口投与する工程を含む、方法。