【手続補正書】
【提出日】平成29年11月1日(2017.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造により表される化合物、又はその異性体、その医薬上許容される塩、その医薬品、その水和物、そのＮ−オキシド、その結晶若しくはそれらの任意の組み合わせを含む、それを必要とする対象における糖尿病又は糖尿病関連合併症の治療に用いるための医薬：
【化１】
2016535099.tif 000001
［式中、
Ｚは、炭素、窒素、リン、ヒ素、ケイ素又はゲルマニウムであり；
Ｒ１ないしＲ９は、同一又は異なって、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、ニトリルアミド、アミドスルフィド、アミノ、アルデヒド、置換ケトン、−ＣＯＯＨ、エステル、トリフルオロメチル、アミド、置換又は無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アリールスルホニル、アリールアルキレンスルホニル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、ハロアルキル、アルキルハロアルキル、ハロアリール、アリールオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミノ、アリールアミド、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリールであるか；或いはＲ３、Ｒ４、又はＲ７が、メインの芳香環と共に縮合したシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、芳香環又は芳香族複素環を形成し；
Ｒ１０は、存在しないか、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＮ、ニトリルアミド、アミドスルフィド、アミノ、アルデヒド、置換ケトン、−ＣＯＯＨ、エステル、トリフルオロメチル、アミド、置換又は無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アリールスルホニル、アリールアルキレンスルホニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリールオキシ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミノ、アリールアミド、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリールである。］。
【請求項２】
式Ｉの構造により表される化合物、又はその異性体、その医薬上許容される塩、その医薬品、その水和物、そのＮ−オキシド、その結晶若しくはそれらの任意の組み合わせを含む、それを必要とする対象において、循環ブドウ糖濃度を低下させるか、インスリン抵抗性を減少させるか、インスリン感受性を促進又は増加させるか、膵臓のベータ細胞質量を促進又は増加させるか、又はクレアチニンクリアランスを促進又は増加させるか、或いはそれを必要とする糖尿病の対象において、腎障害を予防又は減少させるために用いるための医薬：
【化２】
2016535099.tif 000002
［式中、
Ｚは、炭素、窒素、リン、ヒ素、ケイ素又はゲルマニウムであり；
Ｒ１ないしＲ９は、同一又は異なって、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、ニトリルアミド、アミドスルフィド、アミノ、アルデヒド、置換ケトン、−ＣＯＯＨ、エステル、トリフルオロメチル、アミド、置換又は無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アリールスルホニル、アリールアルキレンスルホニル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、ハロアルキル、アルキルハロアルキル、ハロアリール、アリールオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミノ、アリールアミド、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリールであるか；或いはＲ３、Ｒ４、又はＲ７が、メインの芳香環と共に縮合したシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、芳香環又は芳香族複素環を形成し；
Ｒ１０は、存在しないか、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＮ、ニトリルアミド、アミドスルフィド、アミノ、アルデヒド、置換ケトン、−ＣＯＯＨ、エステル、トリフルオロメチル、アミド、置換又は無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アリールスルホニル、アリールアルキレンスルホニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリールオキシ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミノ、アリールアミド、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリールである。］。
【請求項３】
上記化合物が式ＩＩの構造により表される請求項１又は２に記載の医薬：
【化３】
2016535099.tif 000003
［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０は、上記の通りである。］
【請求項４】
上記化合物が、式ＶＩの構造により表される請求項３に記載の医薬：
【化４】
2016535099.tif 000004
［式中、Ｒ１’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ６’、Ｒ７’、及びＲ９’は、ハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はアリールアミノを含む同一又は異なるものであり；Ｒ１０は上記の通りである。］。
【請求項５】
上記化合物が、式ＶＩＩの構造により表される請求項４に記載の医薬。
【化５】
2016535099.tif 000005
【請求項６】
上記化合物が、式ＶＩＩＩの構造により表される請求項４に記載の医薬。
【化６】
2016535099.tif 000006
【請求項７】
上記化合物が、式ＩＸの構造により表される請求項４に記載の医薬。
【化７】
2016535099.tif 000007
【請求項８】
上記化合物が、式Ｘの構造により表される請求項４に記載の医薬。
【化８】
2016535099.tif 000008
【請求項９】
上記化合物が、式ＸＩの構造により表される請求項４に記載の医薬。
【化９】
2016535099.tif 000009
【請求項１０】
上記化合物が、式ＸＩＩの構造により表される請求項４に記載の医薬。
【化１０】
2016535099.tif 000010
【請求項１１】
上記化合物が、式ＸＩＩＩの構造により表される請求項４に記載の医薬。
【化１１】
2016535099.tif 000011
【請求項１２】
上記化合物が、式ＸＩＶの構造により表される請求項１又は２に記載の医薬。
【化１２】
2016535099.tif 000012
【請求項１３】
上記化合物が、式ＸＶの構造により表される請求項１又は２に記載の医薬。
【化１３】
2016535099.tif 000013
【請求項１４】
上記化合物が、式ＸＶＩの構造により表される請求項１又は２に記載の医薬。
【化１４】
2016535099.tif 000014
【請求項１５】
糖尿病又は糖尿病関連合併症の治療に有用な第二の薬剤を含む請求項１又は２に記載の医薬。
【請求項１６】
補助治療として糖尿病又は糖尿病関連合併症の治療に有用な第二の薬剤を与えられる対象に投与するために用いるための請求項１又は２に記載の医薬。
【請求項１７】
対象における循環ブドウ糖濃度の低下、インスリン抵抗性の減少、インスリン感受性の促進又は増加、膵臓のベータ細胞質量の促進又は増加、又はクレアチニンクリアランスの促進又は増加、或いは上記対象における腎疾患の予防又は減少に有用な第二の薬剤を含む請求項１又は２に記載の医薬。
【請求項１８】
補助治療として、循環ブドウ糖濃度の低下、インスリン抵抗性の減少、インスリン感受性の促進又は増加、膵臓のベータ細胞質量の促進又は増加、又はクレアチニンクリアランスの促進又は増加、或いは腎障害の予防又は減少に有用な第二の薬剤を与えられる対象に投与するために用いるための請求項１又は２に記載の医薬。
【請求項１９】
式Ｉの構造により表される化合物又はその異性体、その医薬上許容される塩、その医薬品、その水和物、そのＮ−オキシド、その結晶若しくはそれらの任意の組み合わせの使用であって、それを必要とする対象における糖尿病又は糖尿病関連合併症の治療に用いるための医薬の製造における使用：
【化１５】
2016535099.tif 000015
［式中、
Ｚは、炭素、窒素、リン、ヒ素、ケイ素又はゲルマニウムであり；
Ｒ１ないしＲ９は、同一又は異なって、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、ニトリルアミド、アミドスルフィド、アミノ、アルデヒド、置換ケトン、−ＣＯＯＨ、エステル、トリフルオロメチル、アミド、置換又は無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アリールスルホニル、アリールアルキレンスルホニル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、ハロアルキル、アルキルハロアルキル、ハロアリール、アリールオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミノ、アリールアミド、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリールであるか；或いはＲ３、Ｒ４、又はＲ７が、メインの芳香環と共に縮合したシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、芳香環又は芳香族複素環を形成し；
Ｒ１０は、存在しないか、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＮ、ニトリルアミド、アミドスルフィド、アミノ、アルデヒド、置換ケトン、−ＣＯＯＨ、エステル、トリフルオロメチル、アミド、置換又は無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アリールスルホニル、アリールアルキレンスルホニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリールオキシ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミノ、アリールアミド、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリールである。］。
【請求項２０】
式Ｉの構造により表される化合物又はその異性体、その医薬上許容される塩、その医薬品、その水和物、そのＮ−オキシド、その結晶若しくはそれらの任意の組み合わせの使用であって、それを必要とする対象において、循環ブドウ糖濃度を低下させるか、インスリン抵抗性を減少させるか、インスリン感受性を促進又は増加させるか、膵臓のベータ細胞質量を促進又は増加させるか、又はクレアチニンクリアランスを促進又は増加させるか、或いはそれを必要とする糖尿病の対象において、腎障害を予防又は減少させるために用いるための医薬の製造における使用：
【化１６】
2016535099.tif 000016
［式中、
Ｚは、炭素、窒素、リン、ヒ素、ケイ素又はゲルマニウムであり；
Ｒ１ないしＲ９は、同一又は異なって、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、ニトリルアミド、アミドスルフィド、アミノ、アルデヒド、置換ケトン、−ＣＯＯＨ、エステル、トリフルオロメチル、アミド、置換又は無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アリールスルホニル、アリールアルキレンスルホニル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、ハロアルキル、アルキルハロアルキル、ハロアリール、アリールオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミノ、アリールアミド、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリールであるか；或いはＲ３、Ｒ４、又はＲ７が、メインの芳香環と共に縮合したシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、芳香環又は芳香族複素環を形成し；
Ｒ１０は、存在しないか、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＮ、ニトリルアミド、アミドスルフィド、アミノ、アルデヒド、置換ケトン、−ＣＯＯＨ、エステル、トリフルオロメチル、アミド、置換又は無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アリールスルホニル、アリールアルキレンスルホニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリールオキシ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミド、アリールアミノ、アリールアミド、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルヘテロアリールである。］。
【請求項２１】
上記医薬が、糖尿病又は糖尿病関連合併症の治療に有用な第二の薬剤を含む請求項１９又は２０に記載の使用。
【請求項２２】
上記医薬を、補助治療として糖尿病又は糖尿病関連合併症の治療に有用な第二の薬剤を与えられる対象に提供する、請求項１９又は２０に記載の使用。
【請求項２３】
上記医薬が、対象における循環ブドウ糖濃度の低下、インスリン抵抗性の減少、インスリン感受性の促進又は増加、膵臓のベータ細胞質量の促進又は増加、又はクレアチニンクリアランスの促進又は増加、或いは腎障害の予防又は減少に有用な第二の薬剤を含む請求項１９又は２０に記載の使用。
【請求項２４】
上記医薬を、補助治療として、対象における循環ブドウ糖濃度の低下、インスリン抵抗性の減少、インスリン感受性の促進又は増加、膵臓のベータ細胞質量の促進又は増加、又はクレアチニンクリアランスの促進又は増加、或いは腎障害の予防又は減少に有用な第二の薬剤を与えられる対象に提供する、請求項１９又は２０に記載の使用。
【請求項２５】
上記化合物が、式ＩＩの構造により表される請求項１９又は２０に記載の使用：
【化１７】
2016535099.tif 000017
［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０は、上記の通りである。］。
【請求項２６】
上記化合物が、式ＶＩの構造により表される請求項１９又は２０に記載の使用：
【化１８】
2016535099.tif 000018
［式中、Ｒ１’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ６’、Ｒ７’、及びＲ９’は、ハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はアリールアミノを含む同一又は異なるものであり；Ｒ１０は、上記の通りである。］。
【請求項２７】
上記化合物が、式ＶＩＩの構造により表される請求項１９又は２０に記載の使用。
【化１９】
2016535099.tif 000019
【請求項２８】
上記化合物が、式ＶＩＩＩの構造により表される請求項１９又は２０に記載の使用。
【化２０】
2016535099.tif 000020
【請求項２９】
上記化合物が、式ＩＸの構造により表される請求項１９又は２０に記載の使用。
【化２１】
2016535099.tif 000021
【請求項３０】
上記化合物が、式Ｘの構造により表される請求項１９又は２０に記載の使用。
【化２２】
2016535099.tif 000022
【請求項３１】
上記化合物が、式ＸＩの構造により表される請求項１９又は２０に記載の使用。
【化２３】
2016535099.tif 000023
【請求項３２】
上記化合物が、式ＸＩＩの構造により表される請求項１９又は２０に記載の使用。
【化２４】
2016535099.tif 000024
【請求項３３】
上記化合物が、式ＸＩＩＩの構造により表される請求項１９又は２０に記載の使用。
【化２５】
2016535099.tif 000025
【請求項３４】
上記化合物が、式ＸＩＶの構造により表される請求項１９又は２０に記載の使用。
【化２６】
2016535099.tif 000026
【請求項３５】
上記化合物が、式ＸＶの構造により表される請求項１９又は２０に記載の使用。
【化２７】
2016535099.tif 000027
【請求項３６】
上記化合物が、式ＸＶＩの構造により表される請求項１９又は２０に記載の使用。
【化２８】
2016535099.tif 000028