【手続補正書】
【提出日】平成29年5月1日(2017.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
カチオンポリペプチドならびにＰＥＧ−カルボン酸、１０以上の炭素原子を有する脂肪酸、リン脂質、およびその組み合わせから選択されるアニオン賦形剤を含むイオン性複合体。
【請求項２】
前記カチオンペプチド対前記アニオン賦形剤のモル比が、約１：１〜約１：１０の範囲にわたる、請求項１に記載のイオン性複合体。
【請求項３】
前記アニオン賦形剤が、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、サピエン酸、オレイン酸、エライジン酸、バクセン酸、リノール酸、リノエライジン酸、α−リノレン酸、アラキドン酸、イコサペンタエン酸、およびフィタン酸からなる群から選択される脂肪酸である、請求項１〜２のいずれか一項に記載のイオン性複合体。
【請求項４】
前記脂肪酸が、ステアリン酸である、請求項３に記載のイオン性複合体。
【請求項５】
前記アニオン賦形剤が、リン脂質である、請求項１〜２のいずれか一項に記載のイオン性複合体。
【請求項６】
前記リン脂質が、Ｌ−α−ホスファチジン酸、１−オレオイルリゾホスファチジン酸、Ｌ−α−ホスファチジルグリセロール、１，２−ジ−Ｏ−テトラデシル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホ−（１’−ｒａｃ−グリセロール）、１，２−ジミリストイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホ−（１’−ｒａｃ−グリセロール）、１，２−ジミリストイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホ−Ｌ−セリン、１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスファチジン酸、１，２−ジステアロイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスファチジン酸、ｍＰＥＧ−２，０００−ＤＳＰＥ、ｍＰＥＧ−５，０００−ＤＳＰＥ、１−（１，２−ジヘキサデカノイルホスファチジル）イノシトール−４，５−ビスホスフェート、三ナトリウム塩、および１−（１，２−ジヘキサデカノイルホスファチジル）イノシトール−３，４，５−トリホスフェート、四ナトリウム塩、１−パルミトイル−２−オレオイルホスファチジルグリセロール、１−パルミトイル−２−アラキドノイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホグリセロール、ＤＳＰＧ、ＤＰＰＧ、ＤＥＰＧ、ＤＯＰＧ、ＤＥＰＡ、ＤＯＰＡ、ＤＳＰＳ、ＤＰＰＳ、ＤＥＰＳ、ＤＯＰＳ、Ｌ−α−リゾホスファチジルセリン、Ｌ−α−リソホスファチジルイノシトール、テトラデシルホスホン酸、Ｌ−α−ホスファチジルイノシトール−４−ホスフェート、Ｌ−α−ホスファチジルイノシトール−４，５−ビスホスフェート、１，２−ジフィタノイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスフェート、１，２−ジ−Ｏ−テトラデシル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホ−（１’−ｒａｃ−グリセロール）、ｍＰＥＧ−２，０００−ＤＳＰＥ、ｍＰＥＧ−５，０００−ＤＳＰＥ、およびその混合物から選択される、請求項５に記載のイオン性複合体。
【請求項７】
前記リン脂質が、Ｌ−α−ホスファチジン酸、１−オレオイルリゾホスファチジン酸、テトラデシルホスホン酸、Ｌ−α−ホスファチジルグリセロール、Ｌ−α−ホスファチジルイノシトール、Ｌ−α−ホスファチジルセリン、１，２−ジ−Ｏ−テトラデシル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホ−（１’−ｒａｃ−グリセロール）、１，２−ジミリストイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホ−（１’−ｒａｃ−グリセロール）、１，２−ジミリストイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホ−Ｌ−セリン、１，２−ジステアロイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホ−Ｌ−セリン、ジステアロイルホスファチジルグリセロール、ジパルミトイルホスファチジルグリセロール、１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスファチジン酸（ＤＰＰＡ）、１，２−ジステアロイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスファチジン酸、ｍＰＥＧ−２，０００−ＤＳＰＥ、ｍＰＥＧ−５，０００−ＤＳＰＥ、１−（１，２−ジヘキサデカノイルホスファチジル）イノシトール−４，５−ビスホスフェート、三ナトリウム塩、および１−（１，２−ジヘキサデカノイルホスファチジル）イノシトール−３，４，５−トリホスフェート、四ナトリウム塩、ならびにその混合物から選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記アニオン脂質が、１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスファチジン酸である、請求項５に記載のイオン性複合体。
【請求項９】
前記アニオン脂質が、ｍＰＥＧ−２，０００−ＤＳＰＥであり、ＤＳＰＥが、１，２−ジステアロイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホエタノールアミンである、請求項５に記載のイオン性複合体。
【請求項１０】
前記アニオン賦形剤が、ＰＥＧ−カルボン酸である、請求項１〜２のいずれか一項に記載のイオン性複合体。
【請求項１１】
前記ＰＥＧ−カルボン酸が、ＰＥＧ−１０，０００−モノカルボキシレート、ＰＥＧ−２０，０００−モノカルボキシレート、ｍＰＥＧ１，０００−モノカルボキシレート、ｍＰＥＧ−２，０００−モノカルボキシレート、ｍＰＥＧ−５，０００−モノカルボキシレート、ｍＰＥＧ−１０，０００−モノカルボキシレート、ｍＰＥＧ−２０，０００−モノカルボキシレート、ｍＰＥＧ−３０，０００−モノカルボキシレート、ｍＰＥＧ−４０，０００−モノカルボキシレート、ＰＥＧ−１，０００−ジカルボキシレート、ＰＥＧ−２，０００−ジカルボキシレート、ＰＥＧ−３，５００−ジカルボキシレート、ＰＥＧ−５，０００−ジカルボキシレート、ＰＥＧ−７，５００−ジカルボキシレート、ＰＥＧ−１０，０００−ジカルボキシレート、およびＹ形ＰＥＧ−４０，０００−モノカルボキシレートから選択される、請求項１０に記載のイオン性複合体。
【請求項１２】
前記ＰＥＧ−カルボン酸が、ＰＥＧ−５０００−モノカルボキシレート、ＰＥＧ−１０，０００−モノカルボキシレート、ＰＥＧ−２０，０００−モノカルボキシレート、ｍＰＥＧ−５０００−モノカルボキシレート、ｍＰＥＧ−１０，０００−モノカルボキシレート、ｍＰＥＧ−２０，０００−モノカルボキシレート、ＰＥＧ−５０００−ジカルボキシレート、およびＰＥＧ−１０，０００−ジカルボキシレートから選択される、請求項１１に記載のイオン性複合体。
【請求項１３】
アニオン賦形剤の組み合わせを含む、請求項１に記載のイオン性複合体。
【請求項１４】
アニオン賦形剤の前記組み合わせが、ステアリン酸およびｍＰＥＧ−２，０００−ＤＳＰＥ、ＤＰＰＡおよびＰＥＧ−１０，０００−ジカルボキシレート、ＤＰＰＡおよびｍＰＥＧ−２，０００−ＤＳＰＥ、ｍＰＥＧ−２，０００−ＤＳＰＥおよびＣＭＣ、ならびにｍＰＥＧ−２，０００−ＤＳＰＥから選択される、請求項１３に記載のイオン性複合体。
【請求項１５】
前記カチオンポリペプチドが、１、２、３、４、５、６、またはそれ以上の正電荷を有する、請求項１に記載のイオン性複合体。
【請求項１６】
前記カチオンポリペプチドが、構造式（Ｉ）
【化１】
2016516062.tif 000001
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
Ｒ１は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アシルであり、
Ｒ２は、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ５であり、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ａ１は、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｈｉｓ、Ｎｌｅ、Ｐｈｅ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ａｌａ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｇｌｎ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、もしくはＴｚＡｌａから選択されるアミノ酸残基でありまたは
Ａ１は、不在でありまたは
Ａ１は、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２アルキル、置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１８アリール、置換されていてもよいＣ５〜Ｃ１８ヘテロアリール、アラルキルから選択される成分であり、アリール部分は、置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１８アリールであり、アルキル部分は、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２アルキルもしくはヘテロアラルキルであり、ヘテロアリール部分は、置換されていてもよいＣ５〜Ｃ１８ヘテロアリールであり、アルキル部分は、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２アルキルであり、
Ａ２およびＡ８は、それぞれ、独立して、Ｃｙｓ、ｈＣｙｓ、Ｐｅｎ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄｂｕ、またはＤｐｒから選択されるアミノ酸残基であり、Ａ２およびＡ８は、それらのそれぞれの側鎖の間で共有結合を形成することができるように対で選択され、
Ａ３は、Ａｌａ、Ｔｌｅ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｃｈａ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ、Ｇｌｎ、Ｓａｒ、Ｇｌｙ、Ａｓｎ、またはＡｉｂから選択されるアミノ酸残基でありまたは不在であり、
Ａ４は、不在でありまたは置換されていてもよいＨｉｓ、Ａｔｃ、Ａｌａ、ＱＡｌａ、Ａｉｂ、Ｓａｒ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、ｓＣｈｐ、もしくは残基Ｘから選択されるアミノ酸残基であり、Ｘが、以下の構造式によって示されるアミノ酸であり、
【化２】
2016516062.tif 000002
Ａ５は、置換されていてもよいＰｈｅ、置換されていてもよい１−Ｎａｌ、または置換されていてもよい２−Ｎａｌであり、
Ａ６は、Ａｒｇであり、
Ａ７は、Ｔｒｐであり、
いずれのアミノ酸残基も、Ｌ−またはＤ−立体配置をしている、
ただし、Ａ３およびＡ４が、両方とも不在であるわけではないことを条件とする、構造式（Ｉ）によって示される、請求項１に記載のイオン性複合体。
【請求項１７】
Ａ３が、Ｄ−アミノ酸である、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項１８】
Ａ４が、Ｌ−アミノ酸である、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項１９】
Ａ４が、不在である、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項２０】
Ａ５が、置換されていてもよいＤ−Ｐｈｅである、請求項１６〜１９のいずれか一項に記載のイオン性複合体。
【請求項２１】
Ａ５が、５つの芳香族炭素のいずれかで置換されていてもよく、置換基が、Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＮ、アミン、−ＮＯ２、または−ＯＣＨ３から選択される、請求項１６〜２０のいずれか一項に記載のイオン性複合体。
【請求項２２】
Ａ５が、Ｐｈｅ、Ｐｈｅ（２’−Ｆ）、Ｐｈｅ（２’−Ｃｌ）、Ｐｈｅ（２’−Ｂｒ）、Ｐｈｅ（２’−Ｉ）、Ｐｈｅ（２’−ＣＮ）、Ｐｈｅ（２’−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（２’−ＯＣＨ３）、Ｐｈｅ（２’−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（２’−ＮＯ２）、Ｐｈｅ（３’−Ｆ）、Ｐｈｅ（３’−Ｃｌ）、Ｐｈｅ（３’−Ｂｒ）、Ｐｈｅ（３’−Ｉ）、Ｐｈｅ（３’−ＣＮ）、Ｐｈｅ（３’−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（３’−ＯＣＨ３）、Ｐｈｅ（３’−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（３’−ＮＯ２）、Ｐｈｅ（４’−Ｆ）、Ｐｈｅ（４’−Ｃｌ）、Ｐｈｅ（４’−Ｂｒ）、Ｐｈｅ（４’−Ｉ）、Ｐｈｅ（４’−ＣＮ）、Ｐｈｅ（４’−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（４’−ＯＣＨ３）、Ｐｈｅ（４’−ＣＦ３）、Ｐｈｅ（４’−ＮＯ２）、Ｐｈｅ（４’−ｔ−Ｂｕ）、Ｐｈｅ（２’，４’−ジＦ）、Ｐｈｅ（２’，４’−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（２’，４’−ジＢｒ）、Ｐｈｅ（２’，４’−ジｌ）、Ｐｈｅ（２’，４’−ジ−ＣＮ）、Ｐｈｅ（２’，４’−ジ−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（２’，４’−ジ−ＯＣＨ３）、Ｐｈｅ（３’，４’−ジＦ）、Ｐｈｅ（３’，４’−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３’，４’−ジＢｒ）、Ｐｈｅ（３’，４’−ジｌ）、Ｐｈｅ（３’，４’−ジ−ＣＮ）、Ｐｈｅ（３’，４’−ジ−ＣＨ３）、Ｐｈｅ（３’，４’−ジ−ＯＣＨ３）、Ｐｈｅ（３’，５’−ジＦ）、Ｐｈｅ（３’，５’−ジＣｌ）、Ｐｈｅ（３’，５’−ジＢｒ）、Ｐｈｅ（３’，５’−ジｌ）、Ｐｈｅ（３’，５’−ジ−ＣＮ）、Ｐｈｅ（３’，５’−ジＣＨ３）、Ｐｈｅ（３’，５’−ジ−ＯＣＨ３）、またはＰｈｅ（３’，４’，５’−トリＦ）から選択されるＤ−アミノ酸残基である、請求項１６〜２０のいずれか一項に記載のイオン性複合体。
【請求項２３】
Ａ４が、任意の置換可能な位置で置換されていてもよいＨｉｓであり、置換基が、Ｆ、ＣＩ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＮ、アミン、−ＮＯ２、または−ＯＣＨ３から選択される、請求項１６〜１８および請求項２０〜２２のいずれか一項に記載のイオン性複合体。
【請求項２４】
前記カチオンポリペプチドが、以下の構造式によって示される
【化３】
2016516062.tif 000003
またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項２５】
前記カチオンポリペプチドが、以下の構造式によって示される
【化４】
2016516062.tif 000004
2016516062.tif 000005
またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項２６】
前記カチオンポリペプチドが、以下の構造式によって示される
【化５】
2016516062.tif 000006
またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項２７】
前記カチオンポリペプチドが、以下の構造式によって示される
【化６】
2016516062.tif 000007
またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項２８】
Ａ４が、Ａｔｃ、Ａｌａ、ＱＡｌａ、Ａｉｂ、Ｓａｒ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、置換Ｈｉｓ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、ｓＣｈｐ、または残基Ｘから選択されるアミノ酸残基である、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項２９】
前記カチオンポリペプチドが、以下の構造式のいずれか１つ
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｈｉｓ（３−Ｍｅ）−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：６）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｈｉｓ（１−Ｍｅ）−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：７）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｔｒｐ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：８）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｇｌｎ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：９）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：１０）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ａｒｇ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ（配列番号：１１）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｔｙｒ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：１２）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｄ−Ｐｒｏ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：１３）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：１４）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｄ−Ｐｈｅ（ｐ−Ｆ）−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：１５）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ａｔｃ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：１６）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−ＱＡｌａ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：１７）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−ｓＣｈｐ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：１８）、もしくは
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｘ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：１９）
またはその薬学的に許容され得る塩によって示される、請求項２８に記載のイオン性複合体。
【請求項３０】
前記カチオンポリペプチドが、以下の構造式のいずれか１つ
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［ｈＣｙｓ−Ａｌａ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：２０）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［ｈＣｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：２１）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［ｈＣｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｐｅｎ］−ＮＨ２（配列番号：２２）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｇｌｕ−Ｄ−Ａｌａ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｄｐｒ］−ＮＨ２（配列番号：２３）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｇｌｕ−Ａｌａ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｄｐｒ］−ＮＨ２（配列番号：２４）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［ｈＣｙｓ−Ａｉｂ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：２５）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［ｈＣｙｓ−Ｓａｒ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：２６）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［ｈＣｙｓ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：２７）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［ｈＣｙｓ−Ｄ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：２８）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［ｈＣｙｓ−Ｇｌｎ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：２９）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［ｈＣｙｓ−Ｄ−Ｇｌｎ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：３０）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［ｈＣｙｓ−Ａｌａ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｐｅｎ］−ＮＨ２（配列番号：３１）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｄ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ａｌａ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−ｈＣｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：３２）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−ｈＣｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：３３）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｐｅｎ−Ｄ−Ａｌａ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−ｈＣｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：３４）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｄ−ｈＣｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：３５）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［ｈＣｙｓ−Ｐｒｏ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２、もしくは
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［ｈＣｙｓ−Ｄ−Ｐｒｏ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：３７）
またはその薬学的に許容され得る塩によって示される、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項３１】
Ａ３が、Ｔｌｅ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｃｈａ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ、Ｇｌｎ、Ｓａｒ、Ｇｌｙ、Ａｓｎ、またはＡｉｂから選択されるアミノ酸残基であり、
Ａ４が、Ａｔｃ、Ａｌａ、ＱＡｌａ、Ａｉｂ、Ｓａｒ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、置換Ｈｉｓ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、ｓＣｈｐ、または残基Ｘから選択されるアミノ酸残基である、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項３２】
前記カチオンポリペプチドが、以下の構造式のいずれか１つ
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｖａｌ−Ｇｌｎ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：３８）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ｖａｌ−Ｇｌｎ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：３９）、もしくは
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ｖａｌ−Ｈｉｓ（１−Ｍｅ）−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：４０）
またはその薬学的に許容され得る塩によって示される、請求項３１に記載のイオン性複合体。
【請求項３３】
前記カチオンポリペプチドが、以下の構造式のいずれか１つ
Ａｃ−ＴｚＡｌａ−シクロ［Ｃｙｓ−Ａｌａ−Ｇｌｎ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：４１）もしくは
Ａｃ−Ｇｌｕ−シクロ［Ｃｙｓ−Ａｌａ−Ｈｉｓ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：４２）
またはその薬学的に許容され得る塩によって示される、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項３４】
前記カチオンポリペプチドが、以下の構造式のいずれか１つ
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｈｉｓ（１−Ｍｅ）−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：７）
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｇｌｎ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：９）
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：１０）、
またはその薬学的に許容され得る塩によって示される、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項３５】
前記カチオンポリペプチドが、以下の構造式のいずれか１つ
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｈｉｓ（１−Ｍｅ）−Ｄ−２−Ｎａｌ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：８４）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｇｌｎ−Ｄ−２−Ｎａｌ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：８５）、もしくは
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｄ−２−Ｎａｌ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：８６）
またはその薬学的に許容され得る塩によって示される、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項３６】
前記カチオンポリペプチドが、以下の構造式のいずれか１つ
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｈｉｓ（１−Ｍｅ）−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＯＨ（配列番号：８７）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ｇｌｎ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＯＨ（配列番号：８８）、もしくは
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ａｌａ−Ａｓｎ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＯＨ（配列番号：８９）
またはその薬学的に許容され得る塩によって示される、請求項１６に記載のイオン性複合体。
【請求項３７】
前記カチオンポリペプチドが、以下の構造式のいずれか１つ
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｈｉｓ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：２）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：３）、
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ｔｌｅ−Ｈｉｓ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：４）、もしくは
Ａｃ−Ａｒｇ−シクロ［Ｃｙｓ−Ｄ−Ｖａｌ−Ｈｉｓ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ］−ＮＨ２（配列番号：５）
またはその薬学的に許容され得る塩によって示される、請求項１に記載のイオン性複合体。
【請求項３８】
前記カチオンポリペプチドが、リュープロリド、ブセレリン、ヒストレリン、ゴセレリン、デスロレリン、ナファレリン、トリプトレリン、アボレリン、アバレリックス、セトロレリクス、デガレリクス、ガニレリクス、オクトレオチド、ランレオチド、バプレオチド、パシレオチド、グルカゴン、アミリン、プラムリンチド、インスリン、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）、ＧＬＰ−１のアゴニスト、ヒト成長ホルモン、エクセナチド、副甲状腺ホルモン、副腎皮質刺激ホルモン、ボツリヌス毒素、アミロイドペプチド、コレシストキニン、カルシトニン、コノトキシン、Ｐｒｉａｌｔ、胃抑制ペプチド、インスリン様増殖因子、成長ホルモン放出因子、抗菌因子、グラチラマー、Ｈｅｍａｔｉｄｅ、ネシリチド、ＡＮＦペプチド、アンジオテンシンペプチド、ＡＣＴＨ、メラノコルチン、オピオイドペプチド、ダイノルフィン、オキシトシン、オキシトシンアナログ、バソプレッシン、バソプレッシンアナログ、ソマトスタチン、およびソマトスタチンアナログから選択される、請求項１に記載のイオン性複合体。
【請求項３９】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載のイオン性複合体および薬学的に許容され得るキャリヤを含む医薬組成物。
【請求項４０】
前記薬学的に許容され得るキャリヤが、ＰＥＧ、ポリオール、エタノール、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、ＤＭＦ、ベンジルアルコール、水、ｐＨ安定緩衝溶液、およびその混合物から選択される、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記薬学的に許容され得るキャリヤが、１００〜５，０００の平均分子量のＰＥＧである、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記ポリオールが、プロピレングリコール、トリプロピレングリコール、グリセロール、およびその混合物から選択される、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
カチオンポリペプチドの濃度が、約０．０１ｍｇ／ｍＬ〜約１００ｍｇ／ｍＬの範囲にある、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
カチオンポリペプチドの濃度が、約１ｍｇ／ｍＬ〜約５０ｍｇ／ｍＬである、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記アニオン賦形剤の電荷に対する前記カチオンポリペプチドの電荷に基づくモル比が、約１：１、約１：２、約１：３、約１：４、約１：５、約１：６、約１：７、約１：８、約１：９、または１：１０から選択される、請求項３９〜４４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記イオン性複合体が、生理学的環境において沈殿して、薬剤デポーを形成する、請求項３９〜４５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記組成物が、少なくとも１つのさらなる賦形剤を含む、請求項３９〜４６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記さらなる賦形剤が、ｐＨ安定バッファー、保存剤、界面活性剤、安定剤、酸化防止剤、等張化剤、非イオンポリマー、およびイオンポリマーから選択される、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載のイオン性複合体のカチオンポリペプチドが持つ薬理活性に応答性である疾患または障害の治療のための医薬組成物であって、請求項１〜３８のいずれか一項に記載のイオン性複合体を含む医薬組成物。
【請求項５０】
前記疾患または障害が、ＭＣＲ受容体の調節に応答性である、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記疾患または障害が、１型糖尿病、２型糖尿病、肥満、インスリン抵抗性、およびメタボリックシンドロームの治療から選択される、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
カチオンポリペプチドならびにＰＥＧ−カルボン酸、１０以上の炭素原子を有する脂肪酸、リン脂質、およびその組み合わせから選択されるアニオン賦形剤を含むイオン性複合体を作製するための方法であって、
ａ）前記アニオン賦形剤および水性賦形剤希釈液の混合物を調製するステップ、
ｂ）前記賦形剤を滅菌するのに十分な条件下で前記混合物をオートクレーブするステップ、
ｃ）前記カチオンポリペプチドおよび水性ペプチド希釈液を含む滅菌ペプチド溶液を賦形剤混合物に追加するステップを含む、方法。
【請求項５３】
前記賦形剤混合物が、懸濁液である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記賦形剤混合物が、水溶液である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５５】
カチオンポリペプチドならびにＰＥＧ−カルボン酸、１０以上の炭素原子を有する脂肪酸、リン脂質、およびその組み合わせから選択されるアニオン賦形剤を含むイオン性複合体を作製するための方法であって、
ａ）前記アニオン賦形剤および水性賦形剤希釈液の水溶液を調製するステップ、
ｂ）０．２ミクロンのフィルターでステップａの水溶液をろ過するステップ、
ｃ）前記カチオンポリペプチドおよび水性ペプチド希釈液を含む滅菌ペプチド溶液をステップｂの賦形剤水溶液に追加するステップを含む、方法。
【請求項５６】
カチオンポリペプチドならびにＰＥＧ−カルボン酸、１０以上の炭素原子を有する脂肪酸、リン脂質、およびその組み合わせから選択されるアニオン賦形剤を含むイオン性複合体を作製するための方法であって、
ａ）前記アニオン賦形剤、水性賦形剤希釈液、および前記カチオンポリペプチドを含む水溶液を調製するステップ、
ｂ）０．２ミクロンのフィルターでろ過することによって結果として生じる水溶液を滅菌するステップを含む、方法。