【手続補正書】
【提出日】平成28年11月17日(2016.11.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化３８５】
2016505529.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体［式中、
ｎは、０、１、２または３であり、
ｐは、０、１、２または３であり、
Ｌは、＊−（ＣＨＲ３）１〜３−、＊−ＣＨＲ３Ｎ（Ｒ２）−、＊−ＣＨＲ３Ｏ−、＊−ＣＨＲ３Ｓ−、＊−ＣＨＲ３Ｓ（Ｏ）−、＊−ＣＨＲ３Ｎ（Ｒ２）ＣＨＲ３−、＊−Ｃ（Ｏ）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）ＣＨＲ３−、＊−Ｎ（Ｒ２）−、＊−Ｎ（Ｒ２）ＣＨＲ３−、＊−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−、＊−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、＊−Ｎ（Ｒ２）Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、ここで、
＊は、式Ｉに描写されているピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン縮合環へのＬの付着点を表し、
各Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、Ｒ−Ｃ０〜４アルキレンおよびＲ−Ｃ０〜４アルキレン−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択され、ここで、Ｒは、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキルおよびＣ５〜６ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、ＲのＣ３〜６シクロアルキル、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキルおよびＣ５〜６ヘテロアリールは、各々、非置換であるか、またはハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソおよびＣ５〜６ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されており、
各Ｒ３は、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から独立して選択され、
環Ａは、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ５〜１０ヘテロアリールからなる群から選択され、
環Ｃは、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ５〜１０ヘテロアリール、Ｃ５〜７シクロアルキル、Ｃ５〜７ヘテロシクロアルキル、および、フェニルに縮合したＣ５〜６ヘテロシクロアルキルを含む縮合ビシクリルからなる群から選択され、
各Ｒ１は、ハロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシル、ハロ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、フェニルおよびＣ５〜６ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、
Ｒ１のフェニルおよびＣ５〜６ヘテロアリールは、各々、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、アミノ、ハロおよびＣ１〜４アルキルアミノからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されており、
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、Ｃ１〜４アルキルおよびハロＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ１１は、非置換であるかまたはアミノ、Ｃ３〜６シクロアルキルおよびＣ４〜６ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されているＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１７は、シアノ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロ−Ｃ１〜４アルキル、オキソ、Ｃ３〜６シクロアルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択される］。
【請求項２】
Ｌが、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−および＊−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、ここで、各Ｒ２が、水素、Ｃ１〜４アルキルおよびＲ−Ｃ０〜４アルキレンから独立して選択され、Ｒが、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキルおよびＣ５〜６ヘテロアリールからなる群から選択され、これらの各々が、非置換であるか、またはハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソおよびＣ５〜６ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＮＨ（ＣＨ３））−および＊−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロロピリジニルおよびインダゾリルからなる群から選択され、これらの各々が、非置換であるか、または（Ｒ１）ｎによって置換されている、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
環Ｃが、
【化３８６】
2016505529.tif 000002
からなる群から選択され、これらの各々が、非置換であるか、または（Ｒ１７）ｐによって置換されている、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
環Ｃが、フェニルおよびピリジニルからなる群から選択され、これらの各々が、非置換であるか、または（Ｒ１７）ｐによって置換されている、請求項１〜７および９〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ１が、トリフルオロメチル、シアノ、−ＮＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２および−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ３）からなる群から独立して選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ１７が、シアノ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
化合物が、式Ｉａ：
【化３８７】
2016505529.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体である、請求項１に記載の化合物
［式中
ｎは、１または２であり、
ｎは、１または２であり、
環Ａは、フェニル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、
環Ｃは、フェニルまたはピリジニルであり、
Ｌは、＊−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−または＊−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−であり、ここで、Ｒ２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ−（Ｃ０〜４）アルキレン、Ｃ３〜６シクロアルキル−（Ｃ０〜４）アルキレン、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキル−（Ｃ０〜４）アルキレンから選択され、ここで、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキルは、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニルおよびオキセタニルからなる群から選択され、Ｃ３〜６シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択され、
各Ｒ１は、独立して、＊−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８または−ＮＨ２−であり、ここで、Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１７は、シアノ、ハロ、−ＮＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される］。
【請求項１０】
Ｌが、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＮＨ（ＣＨ３））−および＊−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
化合物、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体が、
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）メチル）アニリン；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）メチル）アニリン；
Ｎ，５−ジメチル−Ｎ−（（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）メチル）イリジン−２−アミン；
５−（（４−フルオロフェノキシ）メチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（５−メチルピリジン−３−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
５−（（（５−メチルピリジン−２−イル）オキシ）メチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
５−（４−フルオロフェネチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アセトアミドピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
５−（（（４−フルオロフェニル）チオ）メチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
５−（（（４−フルオロフェニル）スルフィニル）メチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
３−（４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−（２−アミノプロパンアミド）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（５−カルバモイルピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−シアノ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）ベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）イリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；Ｎ−メチル−Ｎ−（５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−アミン；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−アミン；
Ｎ−メチル−６−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−メチル−５−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）ピコリンアミド；
４−シアノ−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−アミノフェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−（２−アミノアセトアミド）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−（４−（２−アミノプロパンアミド）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−（２−アミノ−３−メチルブタンアミド）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−（２−アミノ−２−シクロヘキシルアセトアミド）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）尿素；
６−（１，１−ジフルオロエチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ニコチンアミド；
６−シクロプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ニコチンアミド；
４−シクロプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド；
５−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−メチル−４−（メチルスルホニル）−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（４−カルバモイルフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）−４−フルオロ−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（５−（メチルアミノ）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（５−メチルピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（５−メトキシピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（５−カルバモイルピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（５−メチルピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−（５−（１−（メチル（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（５−（１−（７−フルオロ−３−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（５−（１−（メチル（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）フェニル）アセトアミド；
３−（４−アセトアミドフェニル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−（５−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４−カルボニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（５−（７−フルオロ−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４−カルボニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（５−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４−カルボニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−（５−（７−フルオロ−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４−カルボニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（オキセタン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−イル）−３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−アミノ−３，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−シアノシクロヘキシル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−（ジメチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−クロロ−２−ホルミルフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−エチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
５−（５−（１−（４−シアノフェニル）−２−メチルヒドラジンカルボニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルピコリンアミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；および
Ｎ−エチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
化合物、その薬学的に許容される塩、互変異性体または立体異性体が、
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−（４−（２−アミノプロパンアミド）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；および
３−（６−アミノ−５−（ジメチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
化合物、その薬学的に許容される塩、互変異性体または立体異性体が、
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−エチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
５−（５−（１−（４−シアノフェニル）−２−メチルヒドラジンカルボニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルピコリンアミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（５−アミノ−６−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−（５−（（５−シアノピリジン−２−イル）（メチル）カルバモイル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）安息香酸；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−（（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル）フェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−（（２−アミノエチル）カルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（２−アミノピリジン−４−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（２−アミノエトキシ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロブチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（ピペリジン−４−イルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（（２−（メチルアミノ）エチル）カルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバモイル）フェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（イソプロピルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（６−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロペンチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（エチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
６−（Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド）ニコチン酸；
Ｎ−（５−カルバモイルピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（オキセタン−３−イルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（５−（メチルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−メチルピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−カルバモイルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（５−カルバモイルピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−エチル−３−（４−［Ｎ−メチルスルファモイル］フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（５−（メチルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３・BR>|（５−カルバモイルピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロブチル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロブチル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−イソプロピル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
５−シアノ−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノ−６−メトキシピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−エチル−３−（６−［メチルカルバモイル］ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−イソプロピル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−イソプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−３−（５−（メチルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロブチル−３−（５−（メチルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−エチル−３−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−シクロブチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ  Ｎ−シクロブチル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノ−６−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−エチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−（５−（Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルスルファモイル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−（５−（Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；および
４−（５−（Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
マラリア原虫属（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ）寄生虫によって引き起こされる疾患の病態および／または総体症状を処置、予防、阻害、寛解または根絶するための医薬であって、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物または請求項１４に記載の組成物を含む、医薬。
【請求項１６】
疾患がマラリアである、請求項１５に記載の医薬。
【請求項１７】
マラリア原虫属（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ）寄生虫が、血中段階または肝臓段階である、請求項１５または１６に記載の医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９１７】
本明細書に記載されている実施例および実施形態は、例示の目的のためだけであり、それを踏まえた様々な修正または変更が当業者に示唆されるとともに本出願の趣旨および範疇ならびに添付の特許請求の範囲の内に含まれるべきであると理解される。本明細書において引用されている全ての公開、特許および特許出願は、全ての目的で参照により本明細書に組み込まれる。以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］
式Ｉ
【化３８５】
2016505529.tif 000004
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体［式中、
ｎは、０、１、２または３であり、
ｐは、０、１、２または３であり、
Ｌは、＊−（ＣＨＲ３）１〜３−、＊−ＣＨＲ３Ｎ（Ｒ２）−、＊−ＣＨＲ３Ｏ−、＊−ＣＨＲ３Ｓ−、＊−ＣＨＲ３Ｓ（Ｏ）−、＊−ＣＨＲ３Ｎ（Ｒ２）ＣＨＲ３−、＊−Ｃ（Ｏ）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）ＣＨＲ３−、＊−Ｎ（Ｒ２）−、＊−Ｎ（Ｒ２）ＣＨＲ３−、＊−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−、＊−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、＊−Ｎ（Ｒ２）Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、ここで、
＊は、式Ｉに描写されているピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン縮合環へのＬの付着点を表し、
各Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、Ｒ−Ｃ０〜４アルキレンおよびＲ−Ｃ０〜４アルキレン−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択され、ここで、Ｒは、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキルおよびＣ５〜６ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、ＲのＣ３〜６シクロアルキル、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキルおよびＣ５〜６ヘテロアリールは、各々、非置換であるか、またはハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソおよびＣ５〜６ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されており、
各Ｒ３は、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から独立して選択され、
環Ａは、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ５〜１０ヘテロアリールからなる群から選択され、
環Ｃは、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ５〜１０ヘテロアリール、Ｃ５〜７シクロアルキル、Ｃ５〜７ヘテロシクロアルキル、および、フェニルに縮合したＣ５〜６ヘテロシクロアルキルを含む縮合ビシクリルからなる群から選択され、
各Ｒ１は、ハロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシル、ハロ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、フェニルおよびＣ５〜６ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここで、
Ｒ１のフェニルおよびＣ５〜６ヘテロアリールは、各々、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、アミノ、ハロおよびＣ１〜４アルキルアミノからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されており、
Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素、Ｃ１〜４アルキルおよびハロＣ１〜４アルキルから選択され、
Ｒ１１は、非置換であるかまたはアミノ、Ｃ３〜６シクロアルキルおよびＣ４〜６ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されているＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１７は、シアノ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロ−Ｃ１〜４アルキル、オキソ、Ｃ３〜６シクロアルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択される］。
［２］
Ｌが、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−および＊−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、ここで、各Ｒ２が、水素、Ｃ１〜４アルキルおよびＲ−Ｃ０〜４アルキレンから独立して選択され、Ｒが、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキルおよびＣ５〜６ヘテロアリールからなる群から選択され、これらの各々が、非置換であるか、またはハロ、アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソおよびＣ５〜６ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている、［１］に記載の化合物。
［３］
Ｌが、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＮＨ（ＣＨ３））−および＊−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−から選択される、［１］に記載の化合物。
［４］
環Ａが、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロロピリジニルおよびインダゾリルからなる群から選択され、これらの各々が、非置換であるか、または（Ｒ１）ｎによって置換されている、［１］から［３］のいずれかに記載の化合物。
［５］
環Ｃが、
【化３８６】
2016505529.tif 000005
からなる群から選択され、これらの各々が、非置換であるか、または（Ｒ１７）ｐによって置換されている、［１］から［４］のいずれかに記載の化合物。
［６］
環Ｃが、フェニルおよびピリジニルからなる群から選択され、これらの各々が、非置換であるか、または（Ｒ１７）ｐによって置換されている、［１］〜［７］および［９］〜［１４］のいずれかに記載の化合物。
［７］
各Ｒ１が、トリフルオロメチル、シアノ、−ＮＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２および−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ３）からなる群から独立して選択される、［１］から［６］のいずれかに記載の化合物。
［８］
各Ｒ１７が、シアノ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される、［１］から［７］のいずれかに記載の化合物。
［９］
化合物が、式Ｉａ：
【化３８７】
2016505529.tif 000006
またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体である、［１］に記載の化合物
［式中
ｎは、１または２であり、
ｎは、１または２であり、
環Ａは、フェニル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、
環Ｃは、フェニルまたはピリジニルであり、
Ｌは、＊−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−または＊−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−であり、ここで、Ｒ２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノ−（Ｃ０〜４）アルキレン、Ｃ３〜６シクロアルキル−（Ｃ０〜４）アルキレン、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキル−（Ｃ０〜４）アルキレンから選択され、ここで、Ｃ４〜６ヘテロシクロアルキルは、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニルおよびオキセタニルからなる群から選択され、Ｃ３〜６シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択され、
各Ｒ１は、独立して、＊−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８または−ＮＨ２−であり、ここで、Ｒ７およびＲ８は、各々独立して、水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ｒ１７は、シアノ、ハロ、−ＮＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される］。
［１０］
Ｌが、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−、＊−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＮＨ（ＣＨ３））−および＊−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−から選択される、［９］に記載の化合物。
［１１］
化合物、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体が、
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）メチル）アニリン；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）メチル）アニリン；
Ｎ，５−ジメチル−Ｎ−（（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）メチル）イリジン−２−アミン；
５−（（４−フルオロフェノキシ）メチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（５−メチルピリジン−３−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
５−（（（５−メチルピリジン−２−イル）オキシ）メチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
５−（４−フルオロフェネチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アセトアミドピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
５−（（（４−フルオロフェニル）チオ）メチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
５−（（（４−フルオロフェニル）スルフィニル）メチル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
３−（４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−（２−アミノプロパンアミド）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（５−カルバモイルピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−シアノ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）ベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）ベンズアミド；
４−シアノ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）イリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；Ｎ−メチル−Ｎ−（５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−アミン；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−アミン；
Ｎ−メチル−６−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−メチル−５−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］イリジン−５−イル）ピコリンアミド；
４−シアノ−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−アミノフェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−（２−アミノアセトアミド）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−（４−（２−アミノプロパンアミド）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−（２−アミノ−３−メチルブタンアミド）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−（２−アミノ−２−シクロヘキシルアセトアミド）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−１−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）尿素；
６−（１，１−ジフルオロエチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ニコチンアミド；
６−シクロプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ニコチンアミド；
４−シクロプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド；
５−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−メチル−４−（メチルスルホニル）−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（４−カルバモイルフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）−４−フルオロ−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（４−（５−（メチルアミノ）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（５−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（５−メチルピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（５−メトキシピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（５−カルバモイルピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（５−メチルピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−（５−（１−（メチル（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（５−（１−（７−フルオロ−３−オキソ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（５−（１−（メチル（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ）エチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）フェニル）アセトアミド；
３−（４−アセトアミドフェニル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−（５−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４−カルボニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（５−（７−フルオロ−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４−カルボニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（５−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４−カルボニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−（５−（７−フルオロ−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４−カルボニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（オキセタン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−イル）−３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−アミノ−３，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−シアノシクロヘキシル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−シアノピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−（ジメチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノ−５−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−クロロ−２−ホルミルフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−エチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
５−（５−（１−（４−シアノフェニル）−２−メチルヒドラジンカルボニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルピコリンアミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；および
Ｎ−エチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド
からなる群から選択される、［１］に記載の化合物。
［１２］
化合物、その薬学的に許容される塩、互変異性体または立体異性体が、
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−（４−（２−アミノプロパンアミド）フェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（２−アミノピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；および
３−（６−アミノ−５−（ジメチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド
からなる群から選択される、［１］に記載の化合物。
［１３］
化合物、その薬学的に許容される塩、互変異性体または立体異性体が、
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−エチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
５−（５−（１−（４−シアノフェニル）−２−メチルヒドラジンカルボニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルピコリンアミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（５−アミノ−６−クロロピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−（５−（（５−シアノピリジン−２−イル）（メチル）カルバモイル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）安息香酸；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−（（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル）フェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−（（２−アミノエチル）カルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−クロロ−５−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（２−アミノピリジン−４−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（２−アミノエトキシ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロブチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（ピペリジン−４−イルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（（２−（メチルアミノ）エチル）カルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバモイル）フェニル）−Ｎ−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（イソプロピルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（６−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロペンチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（エチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
６−（Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド）ニコチン酸；
Ｎ−（５−カルバモイルピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（オキセタン−３−イルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（５−（メチルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］
ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（４−カルバモイルフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−メチルピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（６−カルバモイルピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（５−カルバモイルピリジン−２−イル）−Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−エチル−３−（４−［Ｎ−メチルスルファモイル］フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（５−（メチルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
３−（５−カルバモイルピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロブチル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−シクロブチル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−イソプロピル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
５−シアノ−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノ−６−メトキシピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−エチル−３−（６−［メチルカルバモイル］ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−イソプロピル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−イソプロピル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−３−（５−（メチルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロブチル−３−（５−（メチルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−エチル−３−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−Ｎ−（５−フルオロピリジン−２−イル）−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−シクロブチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ  Ｎ−シクロブチル−３−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シアノ−６−（２−ヒドロキシエトキシ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−エチル−３−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−カルボキサミド；
４−（５−（Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−メチルスルファモイル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−（５−（Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルベンズアミド；および
４−（５−（Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ベンズアミド
からなる群から選択される、［１］に記載の化合物。
［１４］
［１］から［１３］のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
［１５］
マラリア原虫属（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ）寄生虫によって引き起こされる疾患の病態および／または総体症状を処置、予防、阻害、寛解または根絶するための方法であって、［１］から［１３］のいずれかに記載の化合物または［１４］に記載の組成物の治療有効量を対象に投与することを含み、投与が第２の薬剤と組み合わせたものであってよい、方法。
［１６］
疾患がマラリアである、［１５］に記載の方法。
［１７］
マラリア原虫属（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ）寄生虫が、血中段階または肝臓段階である、［１５］から［１６］に記載の方法。