【手続補正書】
【提出日】平成29年10月5日(2017.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
カプセル形態の経口剤形であって、1)該剤形の総重量の約0.1乃至約3重量％の量の下記構造の化合物A：
【化１】
2016532657.tif 000001
又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物と；2)該経口剤形の総重量の約90乃至99.9重量％の量の担体又は賦形剤であって、澱粉と乳糖との混合物である前記担体又は賦形剤と；3)滑沢剤であって、ステアリン酸である前記滑沢剤とを含む、前記経口剤形。
【請求項２】
化合物Aが、前記剤形の総重量の約0.1乃至約1重量％の量で存在する、請求項１記載の経口剤形。
【請求項３】
前記担体又は賦形剤が、前記剤形の総重量の約95乃至約99.9重量％の量で存在する、請求項１記載の経口剤形。
【請求項４】
前記経口剤形中における乳糖：澱粉の比率が、約1:1乃至約5:1である、請求項１記載の経口剤形。
【請求項５】
前記経口剤形中における乳糖：澱粉の比率が、約3:1である、請求項４記載の経口剤形。
【請求項６】
前記澱粉が、アルファ化澱粉である、請求項１記載の経口剤形。
【請求項７】
前記乳糖が、無水乳糖である、請求項１記載の経口剤形。
【請求項８】
前記滑沢剤が、前記剤形の総重量の0.01乃至1重量％の量で存在する、請求項１記載の経口剤形。
【請求項９】
前記滑沢剤が、前記剤形の総重量の0.1乃至0.5重量％の量で存在する、請求項８記載の経口剤形。
【請求項１０】
約75mgの重さがあり、且つ、1)0.3mgの化合物Aの効能を提供する量の下記構造の化合物A：
【化２】
2016532657.tif 000002
又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物と；2)薬学的に許容され得る担体又は賦形剤であって、澱粉と乳糖との混合物である前記担体又は賦形剤と；3)滑沢剤であって、ステアリン酸である前記滑沢剤とを含む、請求項１記載の経口剤形。
【請求項１１】
前記澱粉が、アルファ化澱粉である、請求項１０記載の経口剤形。
【請求項１２】
前記アルファ化澱粉が、約18.075mgの量で存在する、請求項１１記載の経口剤形。
【請求項１３】
前記ステアリン酸が、約0.225mgの量で存在する、請求項１０記載の経口剤形。
【請求項１４】
前記乳糖が、無水乳糖である、請求項１０記載の経口剤形。
【請求項１５】
前記無水乳糖が、組成物の総重量を約75mgとする量で存在する、請求項１４記載の経口剤形。
【請求項１６】
サイズ4以上のカプセルの形態で投与されるものである、請求項１０記載の経口剤形。
【請求項１７】
約75mgの重さがあり、且つ、1)0.1mgの化合物Aの効能を提供する量の下記構造の化合物A：
【化３】
2016532657.tif 000003
又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物と；2)薬学的に許容され得る担体又は賦形剤であって、澱粉と乳糖との混合物である前記担体又は賦形剤と；3)滑沢剤であって、ステアリン酸である前記滑沢剤とを含む、請求項１記載の経口剤形。
【請求項１８】
前記澱粉が、アルファ化澱粉である、請求項１７記載の経口剤形。
【請求項１９】
前記アルファ化澱粉が、約18.75mgの量で存在する、請求項１８記載の経口剤形。
【請求項２０】
前記ステアリン酸が、約0.225mgの量で存在する、請求項１７記載の経口剤形。
【請求項２１】
前記乳糖が、無水乳糖である、請求項１７記載の経口剤形。
【請求項２２】
前記無水乳糖が、組成物の総重量を約75mgとする量で存在する、請求項２１記載の経口剤形。
【請求項２３】
サイズ4以上のカプセルの形態で投与されるものである、請求項１７記載の経口剤形。
【請求項２４】
約150mgの重さがあり、且つ、1)0.2mgの化合物Aの効能を提供する量の下記構造の化合物A：
【化４】
2016532657.tif 000004
又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物と；2)薬学的に許容され得る担体又は賦形剤であって、澱粉と乳糖との混合物である前記担体又は賦形剤と；3)滑沢剤であって、ステアリン酸である前記滑沢剤とを含む、請求項１記載の経口剤形。
【請求項２５】
前記澱粉が、アルファ化澱粉である、請求項２４記載の経口剤形。
【請求項２６】
前記アルファ化澱粉が、約37.5mgの量で存在する、請求項２５記載の経口剤形。
【請求項２７】
前記ステアリン酸が、約0.45mgの量で存在する、請求項２４記載の経口剤形。
【請求項２８】
前記乳糖が、無水乳糖である、請求項２４記載の経口剤形。
【請求項２９】
前記無水乳糖が、組成物の総重量を約150mgとする量で存在する、請求項２８記載の経口剤形。
【請求項３０】
サイズ3以上のカプセルの形態で投与されるものである、請求項２４記載の経口剤形。
【請求項３１】
約125mgの重さがあり、且つ、1)0.5mgの化合物Aの効能を提供する量の下記構造の化合物A：
【化５】
2016532657.tif 000005
又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物と；2)薬学的に許容され得る担体又は賦形剤であって、澱粉と乳糖との混合物である前記担体又は賦形剤と；3)滑沢剤であって、ステアリン酸である前記滑沢剤とを含む、請求項１記載の経口剤形。
【請求項３２】
前記澱粉が、アルファ化澱粉である、請求項３１記載の経口剤形。
【請求項３３】
前記アルファ化澱粉が、約31.25mgの量で存在する、請求項３２記載の経口剤形。
【請求項３４】
前記ステアリン酸が、約0.375mgの量で存在する、請求項３１記載の経口剤形。
【請求項３５】
前記乳糖が、無水乳糖である、請求項３１記載の経口剤形。
【請求項３６】
前記無水乳糖が、組成物の総重量を約125mgとする量で存在する、請求項３５記載の経口剤形。
【請求項３７】
サイズ3以上のカプセルの形態で投与されるものである、請求項３１記載の経口剤形。
【請求項３８】
疾患又は障害を治療、予防、又は管理するための方法における使用のための請求項１乃至３７のいずれか一項記載の経口剤形であって、当該方法は、患者に当該経口剤形を投与することを含み、当該疾患又は障害は、癌、ループス、強皮症、凍傷状狼瘡、サルコイドーシス、シェーグレン症候群、ANCA-誘導脈管炎、抗リン脂質症候群、重症筋無力症、アジソン病、円形脱毛症、強直性脊椎炎、抗リン脂質抗体症候群、抗リン脂質症候群、特に原発性又は続発性の抗リン脂質症候群、喘息、自己免疫性胃炎、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、自己免疫性リンパ増殖性疾患、自己免疫性血小板減少性紫斑病、バロー病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、心筋ミオパチー、セリアック病、シャーガス病、慢性炎症性脱髄性多発神経炎、良性粘膜類天疱瘡、特に粘膜類天疱瘡、寒冷凝集素症、デゴス病、ヘルペス状皮膚炎、本態性混合型クリオグロブリン血症、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ギラン・バレー症候群、橋本甲状腺炎（橋本病；自己免疫性甲状腺炎）、特発性肺線維症、特発性血小板減少性紫斑病、IgA腎症、若年性関節炎、扁平苔癬、メニエール病、混合性結合組織病、限局性強皮症、ナルコレプシー、神経性筋緊張病、小児自己免疫性神経精神疾患（PANDA）、尋常性天疱瘡、悪性貧血、結節性多発動脈炎、多発性軟骨炎、リウマチ性多発筋痛、原発性無ガンマグロブリン血症、原発性胆汁性肝硬変、レイノー病（レイノー現象）、ライター症候群、再発性多発性軟骨炎、リウマチ熱、シェーグレン症候群、全身硬直症候群（メルシュ−ヴォルトマン症候群）、高安動脈炎、側頭動脈炎（巨細胞性動脈炎）、ブドウ膜炎、脈管炎、特にエリテマトーデスに関連していない脈管炎、白斑、又はウェゲナー肉芽腫症である、経口剤形。
【請求項３９】
前記疾患又は障害が、癌であり、該癌が、進行性悪性腫瘍、アミロイド症、神経芽細胞腫、髄膜腫、血管周囲細胞腫、多発性脳転移、膠芽細胞腫多形型、膠芽細胞腫、脳幹神経膠腫、予後不良の悪性脳腫瘍、悪性神経膠腫、未分化星状細胞腫、退形成性乏突起膠腫、神経内分泌腫瘍、直腸腺癌、デュークスC＆D大腸癌、切除不能大腸癌、転移性肝細胞癌、カポジ肉腫、核型急性骨髄芽球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、皮膚T細胞リンパ腫、皮膚B細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、低悪性度濾胞性リンパ腫、悪性黒色腫、悪性中皮腫、悪性胸水中皮腫症候群、腹膜癌、乳頭漿液性癌、婦人科肉腫、軟部組織肉腫、強皮症、皮膚血管炎、ランゲルハンス細胞組織球症、平滑筋肉腫、進行性骨化性線維形成異常症、ホルモン抵抗性前立腺癌、切除された高リスク軟部組織肉腫、切除不能肝細胞癌、ヴァンデンストレームのマクログロブリン血症、くすぶり型骨髄腫、無痛性骨髄腫、卵管癌、アンドロゲン非依存性前立腺癌、アンドロゲン依存性ステージIV非転移性前立腺癌、ホルモン非感受性前立腺癌、化学療法非感受性前立腺癌、甲状腺乳頭癌、濾胞性甲状腺癌、甲状腺髄様癌、又は平滑筋腫である、請求項３８記載の使用のための経口剤形。
【請求項４０】
前記疾患又は障害が、癌であり、該癌が、血液感染性腫瘍である、請求項３８記載の使用のための経口剤形。
【請求項４１】
前記疾患又は障害が、癌であり、該癌が、骨髄腫、白血病、又はリンパ腫である、請求項３８記載の使用のための経口剤形。
【請求項４２】
前記疾患又は障害が、癌であり、該癌が、固体腫瘍である、請求項３８記載の使用のための経口剤形。
【請求項４３】
前記疾患又は障害が、癌であり、該癌が、乳癌、結腸直腸癌、卵巣癌、前立腺癌、膵臓癌、又は腎臓癌である、請求項３８記載の使用のための経口剤形。
【請求項４４】
前記疾患又は障害が、癌であり、該癌が、肝細胞癌、前立腺癌、卵巣癌、又は膠芽細胞腫である、請求項３８記載の使用のための経口剤形。
【請求項４５】
前記疾患又は障害が、癌であり、該癌が、非ホジキンリンパ腫である、請求項３８記載の使用のための経口剤形。
【請求項４６】
前記非ホジキンリンパ腫が、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫である、請求項４５記載の使用のための経口剤形。
【請求項４７】
前記びまん性大細胞型B細胞リンパ腫が、活性化されたB細胞フェノタイプのリンパ腫である、請求項４６記載の使用のための経口剤形。
【請求項４８】
前記びまん性大細胞型B細胞リンパ腫が、RIVA、U2932、TMD8又はOCI-Ly10細胞株中で過剰発現された1種以上のバイオマーカーの発現によって特徴付けられている、請求項４７記載の使用のための経口剤形。
【請求項４９】
前記癌が、再発したか又は難治性である、請求項３８乃至４８のいずれか一項記載の使用のための経口剤形。
【請求項５０】
前記癌が、薬物抵抗性である、請求項３８乃至４９のいずれか一項記載の使用のための経口剤形。