【誤訳訂正書】
【提出日】平成28年11月29日(2016.11.29)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式Ｉの化合物、および、薬学的に許容できる塩、ならびにその互変異性体、エナンチオマー、または他の立体異性体。
【化１】
2014531417.tif 000001
ここで、Ａは次の式ＩＩのアミノ酸であり、
【化２】
2014531417.tif 000002
ここで、波線部分で終わる結合は、部分ＢおよびＫとの連結を表し、Ｒ９は次の式ＩＩＩの群であり、および、
【化３】
2014531417.tif 000003
Ｒ８は、次の式ＩＶの群に対応し、または、
【化４】
2014531417.tif 000004
Ｒ８は、次の式Ｖの群に対応し、または、
【化５】
2014531417.tif 000005
Ｒ８は、次の式ＶＩの群に対応し、または、
【化６】
2014531417.tif 000006
Ｒ８は、次の式ＶＩＩの群に対応し、または、
【化７】
2014531417.tif 000007
Ｒ８は、次の式ＶＩＩＩの群に対応し、ここで、残基Ｌ−Ｒ２およびＲ３を、同じ、もしくは異なるフェニル環に結合することができ、または、
【化８】
2014531417.tif 000008
Ｒ８は、次の式ＩＸの群に対応し、ここで、残基Ｌ−Ｒ２およびＲ３を、同じ、もしくは異なる環Ｑ２もしく環はＱ３に結合することができ、または、
【化９】
2014531417.tif 000009
Ｒ８は、次の式Ｘの群に対応し、ここで、残基Ｌ−Ｒ２およびＲ３を、同じ、もしくは異なる環Ｑ２もしくは環Ｑ３に結合することができ、または、
【化１０】
2014531417.tif 000010
Ｒ８は、次の式ＸIの群に対応し、ここで、残基Ｌ−Ｒ２およびＲ３を、同じ、もしくは異なる環Ｑ２もしくは環Ｑ３に結合することができ、または、
【化１１】
2014531417.tif 000011
Ｒ８は、次の式ＸＩＩの群に対応し、ここで、残基Ｌ−Ｒ２およびＲ３を、同じ、もしくは異なるフェニル環に結合することができ、または、
【化１２】
2014531417.tif 000012
Ｒ８は、次の式ＸＩＩＩの群に対応し、
【化１３】
2014531417.tif 000013
ここで、式ＩＩの群は、式ＩＩのＣＯによって、式Ｉにおけるアルファ−アミノ酸Ｂにアミド結合の形成を介して共有結合され、式ＩＩにおけるＮ−Ｒ０は、Ｋのカルボキシル基にアミド結合の形成を介して共有結合され、ここで、
Ｂは、次の式から選択されるアミノ酸であり：
アルファ−アミノブタン酸；
アラニン；
スレオニン；
バリン；
ノルバリン；および
ヒドロキシル基修飾側鎖を有するアルファ−アミノブタン酸、アラニン、スレオニン、バリン、またはノルバリン；
Ｃはサルコシンを表し；
Ｄは次の群から選択されるアミノ酸であり：
ロイシン；
Ｎ−メチルロイシン；
バリン；
ガンマ−ヒドロキシ−Ｎ−メチルロイシン；および、
ガンマ−ヒドロキシロイシン；
Ｅは次の群から選択されるアミノ酸であり：
バリン；
ノルバリン；および
ヒドロキシル基で置換された側鎖の炭素原子の一つを有する修飾バリンまたは修飾ノルバリン；
Ｆは次の群から選択されるアミノ酸であり：
ロイシン；
Ｎ−メチルロイシン；
ガンマ−ヒドロキシ−Ｎ−メチルロイシン；および、
ガンマ−ヒドロキシロイシン；
Ｇはアルファ−アミノブタン酸もしくはアラニンであり；
ＨはＤ−アラニン、もしくはＤ−セリンであり；
ＩおよびＪはアミノ酸であり、独立して互いに次の群から選択され、
ロイシン；
Ｎ−メチルロイシン；
ガンマ−ヒドロキシ−Ｎ−メチルロイシン；および、
ガンマ−ヒドロキシロイシン；
ＫはＮ−メチルバリンまたはバリンであり、
ここで、アミノ酸Ｂ〜Ｋは、互いにアミド結合の形成を介して連結され、
ここで、使用される記号および指標は次の意味を有し：
ＸはＯ、Ｓ、またはＮ−Ｒ１を表し；
ＹはＯ、Ｓ、Ｎ−Ｒ１、−ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２−を表し；
ＡはＣＨもしくはＮを表し、
Ｌは結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、または−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−を表し；
Ｑ１は、隣接環の二つの原子と共に、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、チオフェン、フラン、ピロール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、イミダゾール、もしくはピラゾールからなる芳香環または複素環を表し；
Ｑ２は、隣接環の二つの原子と共に、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、チオフェン、フラン、ピロール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、イミダゾール、ピラゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、トリアゾールからなる芳香環または複素環を表し；
Ｑ３は、それが配置されているものにおいて真ん中に位置されている６員環を表し；
Ｒ０はＨまたはＣＨ３を表し；
Ｒ１は、−ＣＯＯＨ基で置換されることもできるＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、またはベンジルを表し；
Ｒ２は、極性の脱プロトン化できる基Ｐｓ、または生理学的条件下で基Ｐｓに変換されることができる基Ｐｓ’、または、極性のプロトン化できる基Ｐｂ、または生理学的条件下で基Ｐｂに変換されることができる基Ｐｂ’を表し；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、−ＳＨ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＣＯＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、ニトロ、ハロゲン、シアノ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アミノ、または（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキル−アミノを表し；またはＲ３は、Ｒ３が環Ｑ１、環Ｑ２、環Ｑ３のヘテロ原子に結合する場合に、自由電子対の形態で存在することができ；
Ｒ４およびＲ５は、独立して互いに、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−ＣＦ３、ハロゲンを表し、または、Ｒ４およびＲ５が環のオルト位に置かれる場合、Ｒ４およびＲ５は共に−ＯＣＨ２Ｏ−基、または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−基を形成することができ；
Ｒ７は、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１３、−ＯＣＯＮＲ１４Ｒ１５、−Ｏ−（テトラヒドロピラン−２−イル）、−Ｏ−（テトラヒドロフラン−２−イル）、−Ｏ−ＣＨＲ１６−ＯＲ１７、または−ＳｉＲ１８Ｒ１９Ｒ２０を表し；
Ｒ１０およびＲ１１は独立して互いにＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＣＦ３、もしくはハロゲンを表し；、または、Ｒ１０およびＲ１１は共に−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し；
Ｒ１２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ベンジル、またはフェニルを表し、ここでアルキル基は任意選択的にフッ素または塩素で置換されることができ、ベンジルおよびフェニルは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−ＣＦ３、シアノ、ニトロ、またはハロゲンからなる一つ以上の置換基と任意選択的に置換されることができ；
Ｒ１３は、Ｈ、またはＲ１２を表し、
Ｒ１４およびＲ１５は、独立して互いにＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ベンジル、またはフェニルを表し、ここでベンジルおよびフェニルは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−ＣＦ３、シアノ、ニトロ、またはハロゲンから一つ以上の置換基と任意選択的に置換されることができ；
Ｒ１６は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルを表し；
Ｒ１７は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ベンジル、またはフェニルを表し；
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は、独立して互いに（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ベンジル、またはフェニルを表す。
【請求項２】
Ｒ０は−ＣＨ３を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ７は、−ＯＨ、−ＯＣＯＣＨ３、−ＯＣＯＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ３）２Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択される請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２は、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ-３）２、−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ２（モルホリン−４−イル）および次のグループ
【化１４】
2014531417.tif 000014
からなる群から選択され、
ただし、Ｒ２が−ＯＨ、または−ＳＨを表し、Ｌが共有単結合であり、−ＯＨまたは−ＳＨが環Ｑ１、環Ｑ２、または環Ｑ３の炭素原子に結合され、前記炭素原子は窒素原子に近接して置かれる、
請求項１〜請求項３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌは、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯＮＨ−、および−ＯＣＨ２−からなる群から選択される、請求項１〜請求項４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘは、Ｎ−Ｒ１を表す、請求項１〜請求項５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
環Ｑ１は、ベンゼン、ピリジン、もしくはピペリジンであり、または、環Ｑ２、およびＱ３はベンゼンである、請求項１〜請求項６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
ＹはＯ、Ｓ、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−を表す、請求項１〜請求項６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＣＮからなる群から選択される、請求項１〜請求項８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４およびＲ５は、独立して互いにＨまたはＦである、請求項１〜請求項９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して互いにＨまたは−ＣＨ３である、請求項１〜請求項３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８は、式ＩＶの群である、請求項１〜請求項７、請求項９、および請求項１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
式Ｉの化合物は、次の
【化１５】
2014531417.tif 000015
である、請求項１〜請求項１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
式Ｉの化合物は、次の
【化１６】
2014531417.tif 000016
である、請求項１〜請求項７、請求項９、請求項１０、請求項１２、および請求項１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
式Ｉの化合物は、次の
【化１７Ａ】
2014531417.tif 000017
【化１７Ｂ】
2014531417.tif 000018
【化１７Ｃ】
2014531417.tif 000019
【化１７Ｄ】
2014531417.tif 000020
【化１７Ｅ】
2014531417.tif 000021
【化１７Ｆ】
2014531417.tif 000022
【化１７Ｇ】
2014531417.tif 000023
【化１７Ｈ】
2014531417.tif 000024
化合物の一つである、請求項１〜請求項１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
末端原子は存在せず、この位置でトレーサーが結合される、請求項１〜請求項１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物を含むトレーサー結合化合物。
【請求項１７】
医学分野で使用のための請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
ａ）ウイルス感染症
ｂ）急性および慢性炎症性疾患
ｃ）癌
ｄ）変性性筋疾患
ｅ）神経変性疾患、および
ｆ）カルシム恒常性の障害と関連する疾患、
の治療および／または診断のための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜請求項１６のいずれか一項に記載の化合物の調製のための
次の式
【化１８】
2014531417.tif 000025
のシクロスポリン誘導体の使用であって、
式中、Ｒ９は、次の式
【化１９】
2014531417.tif 000026
の残基を表し、
式中、ＰＧは、アルコールの保護基であり、Ｗは、ＨまたはＯＨを表し、前記残基は、波線で描かれる末端での結合を介して連結される、前記シクロスポリン誘導体の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３５】
【化１３】
2014531417.tif 000027
ここで、式ＩＶ〜式ＸＩＩＩにおける波線部分で終わる結合は、Ｒ８が結合された式ＩＩＩのＣＨ２基に結合し、；
ここで、式ＩＩの群は、式ＩＩのＣＯによって、式Ｉにおけるアルファ−アミノ酸Ｂにアミド結合の形成を介して共有結合され、式ＩＩにおけるＮ−Ｒ０は、Ｋのカルボキシル基にアミド結合の形成を介して共有結合され、ここで、
Ｂは、次の式から選択されるアミノ酸であり：
アルファ−アミノブタン酸；
アラニン；
スレオニン；
バリン；
ノルバリン；および
ヒドロキシル基修飾側鎖を有するアルファ−アミノブタン酸、アラニン、スレオニン、バリン、またはノルバリン；
Ｃはサルコシンを示し；
Ｄは次の群から選択されるアミノ酸であり：
ロイシン；
Ｎ−メチルロイシン；
バリン；
ガンマ−ヒドロキシ−Ｎ−メチルロイシン；および、
ガンマ−ヒドロキシロイシン；
Ｅは次の群から選択されるアミノ酸であり：
バリン；
ノルバリン；および
ヒドロキシル基で置換された側鎖の炭素原子の一つを有する修飾バリンまたはノルバリン；
Ｆは次の群から選択されるアミノ酸であり：
ロイシン；
Ｎ−メチルロイシン；
ガンマ−ヒドロキシ−Ｎ−メチルロイシン；および、
ガンマ−ヒドロキシロイシン；
Ｇはアルファ−アミノブタン酸またはアラニンであり；
ＨはＤ−アラニン、またはＤ−セリンであり；
ＩおよびＪはアミノ酸であり、独立して次の群から互いに選択され、
ロイシン；
Ｎ−メチルロイシン；
ガンマ−ヒドロキシ−Ｎ−メチルロイシン；および、
ガンマ−ヒドロキシロイシン；
ＫはＮ−メチルバリンまたはバリンであり、
ここで、アミノ酸Ｂ〜Ｋは、互いにアミド結合の形成を介して連結され、
ここで、使用される記号および指標は次の意味を有する：
ＸはＯ、Ｓ、またはＮ−Ｒ１を表し；
ＹはＯ、Ｓ、Ｎ−Ｒ１、−ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２−を表し；
ＡはＣＨまたはＮを表し、
Ｌは結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−を表し；
Ｑ１は、隣接環の二つの原子と共に、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、チオフェン、フラン、ピロール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、イミダゾール、ピラゾール基からなる芳香環または複素環を表し；
Ｑ２は、隣接環の二つの原子と共に、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、チオフェン、フラン、ピロール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、イミダゾール、ピラゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、トリアゾール基からなる芳香環または複素環を表し；
Ｑ３は、それが配置されているものにおいて真ん中に位置されている６員環を表し；
Ｒ０はＨまたはＣＨ３を表し；
Ｒ１は、−ＣＯＯＨ基で置換されることもできるＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、またはベンジルを表し；
Ｒ２は、極性の脱プロトン化できる基Ｐｓ、または生理学的条件下で基Ｐｓに変換されることができる基Ｐｓ’、または、極性のプロトン化できる基Ｐｂ、または生理学的条件下で基Ｐｂに変換されることができるＰｂ’基を表し；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルスルホニル、−ＳＨ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＣＯＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、ニトロ、ハロゲン、シアノ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキル−アミノを表し；Ｒ３は、特にＲ３が環Ｑ１、環Ｑ２、環Ｑ３のヘテロ原子に結合する場合に、自由電子対の形態で存在することができ；
Ｒ４およびＲ５は、独立して互いに、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−ＣＦ３、ハロゲンを表し、または、Ｒ４およびＲ５が環のオルト位に置かれる場合、Ｒ４およびＲ５は共に−ＯＣＨ２Ｏ−基、または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−基を形成することができ；Ｒ４およびＲ５は独立して互いに、特にＲ４またはＲ５が環Ｑ１のヘテロ原子に結合する場合、自由電子対の形態で存在することもできる。