【手続補正書】
【提出日】平成29年2月8日(2017.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
2016506959.tif 000001
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくはＮ−オキシドであって、式中、
Ｒｂが、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび窒素保護基からなる群より選択され、
Ｒ４がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５がＸまたは−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｘであり、Ｘが、
（ｉ）５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって、前記環原子のうちの１個、２個または３個が独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択されるヘテロアリール、ならびに
（ｉｉ）３〜６個の環原子を含むヘテロシクリルであって、前記環原子のうちの１個、２個または３個が独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択されるヘテロシクリル
からなる群より選択され、Ｒ５が任意選択で、
2016506959.tif 000002
で置換されており、
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択される、
化合物またはその薬学的に許容される塩、立体異性体、またはＮ−オキシド。
【請求項２】
少なくともＲ１、Ｒ2、およびＲｂのいずれかひとつがＨである、請求項１に記載の化合物。 
【請求項３】
Ｒ３がＨである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が窒素保護基である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
窒素保護基が、９−フルオレニルメチルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、アセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル、フタルイミド、ベンジル、ｐ−メトキシベンジル、ｐ−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシベンジル、トリフェニルメチル、ベンジリデン、ｐ−トルエンスルホニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ31、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ32からなる群より選択され、
Ｒ31が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＣＨ２−フェニル、および−ＣＨ２−ピリジニルからなる群より選択され、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは−ＣＨ２−Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルの前記シクロアルキルが、１〜３個の独立して選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルと任意に置換され、前記フェニルが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、ニトロ、ハロ、ＳＯ２Ｍｅ、シアノ、およびＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１〜２個の置換基と任意に置換され、
Ｒ32が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびピリジニルからなる群より選択され、前記フェニルが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、ニトロ、ハロ、ＳＯ２Ｍｅ、シアノ、およびＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１〜２個の置換基と任意に置換される、請求項１、２、４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が式−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１を有し、Ｒ３１がｔｅｒｔ−ブチルである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が式−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２を有し、Ｒ３２が−ＣＨ３またはイソ−プロピルである請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が−Ｃ１〜Ｃ２アルキレン−Ｘである請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が式−ＣＨ（ＣＨＲ４Ｒ６）−Ｘを有する請求項１〜８のいずれか１項に記載の化
合物。
【請求項１０】
Ｒ４がメチルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６がヒドロキシルである請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであり、前記環原子のうちの１個、２個または３個が独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択される請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、ピリジルおよびピリミジニルからなる群より選択される請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５がＸであり、Ｘが、アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、ピリジン、ピリミジン、イソオキサゾリジン、イミダゾリジン、オキサゾリジン、チアゾリジンおよびイソチアゾリジンからなる群より選択される５〜６員ヘテロアリール環である請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５がＸであり、Ｘが、
2016506959.tif 000003
と任意に置換される請求項１〜７および１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
2016506959.tif 000004
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＩＩ）：
2016506959.tif 000005
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくはＮ−オキドであって、式中、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ31および−Ｃ（Ｏ）Ｒ32からなる群より選択され、
Ｒ31が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＣＨ２−フェニル、および−ＣＨ２−ピリジニルからなる群より選択され、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは−ＣＨ２−Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルのシクロアルキルが、１〜３個の独立して選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルと任意に置換され、前記フェニルが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、ニトロ、ハロ、ＳＯ２Ｍｅ、シアノ、およびＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１〜２個の置換基と任意に置換され、
Ｒ32が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびピリジニルからなる群より選択され、前記フェニルが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、ニトロ、ハロ、ＳＯ２Ｍｅ、シアノ、およびＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１〜２個の置換基と任意に置換され、
Ｒ７が、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を有し、任意選択で、遊離炭素がハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、シアノおよびフェニルからなる群より選択される置換基によって置換されている、５〜６員ヘテロアリール環である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項１８】
2016506959.tif 000006
である請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２０】
経口投与用の形態である請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
静脈内投与用の形態である請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
うつ病、アルツハイマー病、注意欠陥障害、統合失調症または不安を治療するための組成物であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の薬学的有効量を含む医薬組成物。