【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年7月5日(2017.7.5)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＡ）：
【化８４】
2015529248.tif 000001
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩
（式中、Ｒ１が、Ｈ、ＣＯＯＲ’または場合により置換されているＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、各Ｒ’が、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２が、Ｈまたは、場合により置換されているＣ１−４アルキルであり、ただし、Ｒ１およびＲ２の両方ともが、Ｈではなく；
または、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって場合により、３−６員のシクロアルキル環または、環員としてＮ、ＯもしくはＳを含む３−６員の複素環を形成することができ、それらのそれぞれが、場合により置換されており；
Ｙが、ＮＲ６であり、Ｒ６が、Ｈまたは、場合により置換されているＣ１−４アルキルであるか；または、Ｒ６およびＬが、それらが連結されているＮと一緒になって、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される更なるヘテロ原子を場合により含み、−Ｌ２−ＺならびにＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノから選択される２つまでの基により置換されている５−７員の複素環基を形成し；
Ｌが、結合または、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル、Ｃ５−６ヘテロアリールもしくはＣ４−７複素環であり；
Ｌ２が、結合、−（ＣＲ３Ｒ４）１−２−、−ＳＯ２−および−ＳＯ２−ＣＲ３Ｒ４−から選択される二価リンカーであり；
各Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈまたは、３つまでの基で場合により置換されているＣ１−４アルキルであるか、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって、３つまでの基で場合により置換されているＣ３−５シクロアルキルを形成することができ、Ｒ３、Ｒ４または一緒になってＣ３−５シクロアルキルを形成するＲ３およびＲ４を置換する前記３つまでの基が、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ヒドロキシ、メトキシ、オキソ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され；
Ｚが、場合により置換されているＣ１−６アルキルまたは場合により置換されている５−１０員のアリール、アリール−（Ｃ１−４）アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくは複素環であるか、または、Ｙが、ＮＲ６である場合、Ｚが、場合によりＲ６と一緒になって、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ヒドロキシ、メトキシ、オキソ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択される２つまでの基により置換されることができる５−６員の複素環を形成し；
Ｘが、結合またはＮＲ５であり；
Ｒ５が、Ｈまたは、Ｃ１−４アルキル、５−６員の複素環および５−６員のヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり；
Ｗが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４−７員の複素環、アリールおよび５−１０員のヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり；
それぞれ場合により置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルについての任意の置換基が、ハロ、オキソ、ＣＮ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、（Ｃ１−４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、ＣＯＯＲ＃またはＣＯＮＲ＃２から選択され、各Ｒ＃が、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、４−７員のヘテロシクリル、５−６員のヘテロアリール、および−ＯＡｒであり；
同じ原子または隣接して直接結合された原子上のこれらの置換基の２つが環化して、３−６員のシクロアルキル環、または、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つのヘテロ原子を含む５−６員の複素環を形成することができ；
それぞれ場合により置換されているアリールおよびヘテロアリール環についての任意の置換基が、Ｃ１−４アルキルおよび−（ＣＨ２）ｍ−Ｔから独立して選択され、各Ｔが、アミノ、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、（Ｃ１−４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、４−７員のヘテロシクリル、５−６員のヘテロアリール、Ｃ１−４アルキルおよびオキソから選択される１−２個の基により置換されている４−７員のヘテロシクリル、Ｃ１−４アルキルおよびハロから選択される１−２個の基により置換されている５−６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ３−７）シクロアルキル、Ａｒ、−Ｓ（Ｏ）ｐＡｒ、−ＯＡｒ、ＣＯＯＲ”、ＣＯＮＲ”２、−−ＮＲ”Ｃ（Ｏ）Ｒ”および−ＮＲ”Ｃ（Ｏ）ＯＲ”から選択され、各Ｒ”が、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
ｍが、それぞれの出現ごとに独立して、０、１または２であり；
同じ原子または隣接して直接結合された原子上のこれらの置換基の２つが環化して、３−６員のシクロアルキル環、フェニル環または、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つのヘテロ原子を含む５−６員の複素環を形成することができ、前記シクロアルキル、フェニルまたは複素環が、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシ、オキソ（フェニル上でないものを除く）、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｇ、−ＣＯＯＧおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｇから選択される３つまでの基により置換されていることができ；
各Ｇが、独立して、Ｃ１−４アルキルであり；
各ｐが、独立して、０、１または２であり；ならびに、
各Ａｒが、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキルおよびＣ１−４アルコキシから選択される３つまでの基で場合により置換されているフェニルである）。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれメチルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
ＸがＮＨである請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
ＹがＮＨである請求項１から３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
Ｌ２が、−（ＣＲ３Ｒ４）１−２−または−ＳＯ２−である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
Ｌが、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルまたはＣ４−７複素環である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが、フェニル、シクロヘキシルおよびピリジニル環から選択され、場合により置換されている環である、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩ：
【化８５】
2015529248.tif 000002
を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩
（式中、Ｒ３が、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＣＨ２ＮＭｅ２または−ＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ４が、ＨまたはＭｅであり、
または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって、シクロプロパン環を形成し；
ｑが、０、１または２であり；ならびに、
各Ｒ１０が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＣＮ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アシルアミノ、ＣＯＮＨ２およびＣＯＮＨ（Ｃ１−４）アルキルから個々に選択される）。
【請求項９】
Ｗが、場合により置換されている５−６員のヘテロアリールまたは複素環である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
式：
【化８６】
2015529248.tif 000003
のものである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物
（式中、Ｒ１０が、ハロ、オキシ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−、Ｃ１−４アルコキシならびに、３つまでのハロ、ヒドロキシ、メトキシおよび／またはメチルスルホニル基により置換されているＣ１−４アルキルから選択される１つまたは２つの任意の置換基を表し、各Ｒが、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルである）。
【請求項１１】
下記化合物：
【化１００】
2015529248.tif 000004
2015529248.tif 000005
2015529248.tif 000006
2015529248.tif 000007
2015529248.tif 000008
2015529248.tif 000009
2015529248.tif 000010
2015529248.tif 000011
2015529248.tif 000012
2015529248.tif 000013
2015529248.tif 000014
2015529248.tif 000015
2015529248.tif 000016
2015529248.tif 000017
2015529248.tif 000018
2015529248.tif 000019
2015529248.tif 000020
2015529248.tif 000021
2015529248.tif 000022
から選択される化合物およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
請求項１から１０のいずれかに記載の化合物と、少なくとも１つの薬学的に許容され得る賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１３】
医薬として使用するための、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
メラノーマ、乳ガン、肺ガン、卵巣ガン、大腸ガン、甲状腺ガンおよび膵臓ガンから選択される障害または疾患の処置のための医薬として使用するための、請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５】
アデノーマ、膀胱ガン、脳ガン、乳ガン、結腸ガン、表皮ガン腫、濾胞状腺ガン、泌尿生殖器ガン、神経膠芽細胞腫、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、肝細胞ガン、頭頸部ガン、腎臓ガン、肺ガン、例えば、小細胞もしくは非小細胞肺ガン、白血病、例えば、ＡＭＬもしくはＣＭＬ、多発性骨髄腫、リンパ球障害、皮膚ガン、例えば、メラノーマ、神経芽細胞腫、卵巣ガン、膵臓ガン、前立腺ガン、直腸ガン、肉腫、精巣ガンおよび甲状腺ガンから選択される障害または疾患の処置のための医薬の製造における、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００５】
一態様では、本発明は、式（Ｉ）：
【化１】
2015529248.tif 000023
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、例えば、これらの化合物の薬学的に許容され得る塩を提供する。
式中、Ｒ１が、Ｈ、ＣＯＯＲ’または、場合により置換されているＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニルもしくはＣ２−４アルキニルであり、各Ｒ’が、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２が、Ｈまたは、場合により置換されているＣ１−４アルキルであり；
または、Ｒ１およびＲ２が一緒になって、場合により、３−６員のシクロアルキル環または、環員としてＮ、ＯもしくはＳを含む３−６員の複素環を形成することができ、それらのそれぞれが、場合により置換されており；
各Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈまたは、３つまでの基で場合により置換されているＣ１−４アルキルであるか、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって、３つまでの基で場合により置換されているＣ３−５シクロアルキルを形成することができ、
Ｘが、結合またはＮＲ５であり；
Ｒ５が、Ｈまたは、Ｃ１−４アルキル、５−６員の複素環および５−６員のヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり；
Ｗが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４−７員の複素環、アリールおよび５−１０員のヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり；
Ｙが、ＮＲ６であり、Ｒ６が、Ｈまたは、場合により置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｌが、結合または、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルもしくはＣ４−７複素環であり；
Ｌ２が、結合、−（ＣＲ３Ｒ４）１−２−、−ＳＯ２−および−ＳＯ２−ＣＲ３Ｒ４−から選択される二価リンカーであり；
Ｚが、場合により置換されているＣ１−６アルキルまたは場合により置換されている５−１０員のアリール、アリール−（Ｃ１−４）アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくは複素環であり；
それぞれ場合により置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルについての任意の置換基が、ハロ、オキソ、ＣＮ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、（Ｃ１−４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、４−７員のヘテロシクリル、５−６員のヘテロアリール、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１−４）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ３−６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｒ、−ＯＡｒから選択され；
同じ原子または隣接して直接結合された原子上のこれらの置換基の２つが環化して、３−６員のシクロアルキル環、フェニル環または、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つのヘテロ原子を含む５−６員の複素環を形成することができ、
前記シクロアルキル、フェニルまたは複素環が、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシ、オキソ（フェニル上でないものを除く）、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｇ、−ＣＯＯＧおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｇから選択される３つまでの基により置換されていることができ、各Ｇが、独立して、Ｃ１−４アルキルであり；
各アリールおよびヘテロアリール環についての任意の置換基が、Ｃ１−４アルキルおよび−（ＣＨ２）ｍ−Ｔから独立して選択され、各Ｔが、アミノ、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、（Ｃ１−４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、４−７員のヘテロシクリル、５−６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４）ハロアルキル、Ａｒ、−Ｓ（Ｏ）ｐＡｒ、−ＯＡｒ、ＣＯＯＲ”、ＣＯＮＲ”２、−ＮＲ”Ｃ（Ｏ）Ｒ”および−ＮＲ”Ｃ（Ｏ）ＯＲ”から選択され、各Ｒ”が、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
ｍが、それぞれの出現ごとに独立して、０、１または２であり；
同じ原子または隣接して直接結合された原子上のこれらの置換基の２つが環化して、３−６員のシクロアルキル環、フェニル環または、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つのヘテロ原子を含む５−６員の複素環を形成することができ、
前記シクロアルキル、フェニルまたは複素環が、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシ、オキソ（フェニル上でないものを除く）、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｇ、−ＣＯＯＧおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｇから選択される３つまでの基により置換されていることができ、各Ｇが、独立して、Ｃ１−４アルキルであり；
各ｐが、独立して、０、１または２であり；
各ｑが、独立して、０、１または２であり；ならびに、
各Ａｒが、独立して、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキルおよびＣ１−４アルコキシから選択される３つまでの基で場合により置換されているフェニルである。これらの化合物は、ＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２の阻害剤、好ましくは、二重阻害剤であるため、過剰または望ましくないレベルのＥＲＫ１／２活性と関連する症状を処置するのに有用である。式（Ｉ）および（ＩＡ）の一部の化合物は、ＲＳＫにおけるキナーゼ（９０ｋＤのリボソームＳ６キナーゼ）ファミリー、例えば、ＲＳＫ１およびＲＳＫ２およびＲＳＫ３も阻害する。前記キナーゼは、ＥＲＫ／ＭＡＰＫシグナル伝達カスケードの下流エフェクタである。これらの下流エフェクタの阻害は、過剰または望ましくないレベルのＭＡＰＫ経路活性に関連するガンの処置のための、これらの化合物の有用性に寄与し得る。前記化合物は、抗ガン活性を有するＲａｆおよび／またはＭＥＫ阻害剤に対する抵抗性を示す、ＭＡＰＫ経路依存性ガンを処置するのに特に有用である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６９】
実施形態１．  式（Ｉ）：
【化２】
2015529248.tif 000024
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
式中、Ｒ１が、Ｈ、ＣＯＯＲ’または、場合により置換されているＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニルもしくはＣ２−４アルキニルであり、各Ｒ’が、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２が、Ｈまたは、場合により置換されているＣ１−４アルキルであり；
または、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって場合により、３−６員のシクロアルキル環または、環員としてＮ、ＯもしくはＳを含む３−６員の複素環を形成することができ、それらのそれぞれが、場合により置換されており；
各Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈまたは、３つまでの基で場合により置換されているＣ１−４アルキルであるか、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって、３つまでの基で場合により置換されているＣ３−５シクロアルキルを形成することができ、
Ｘが、結合またはＮＲ５であり；
Ｒ５が、Ｈまたは、Ｃ１−４アルキル、５−６員の複素環および５−６員のヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり；
Ｗが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４−７員の複素環、アリールおよび５−１０員のヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり；
Ｙが、ＮＲ６であり、Ｒ６が、Ｈまたは、場合により置換されているＣ１−４アルキルであり；
Ｌが、結合または、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキルもしくはＣ４−７複素環であり；
Ｌ２が、結合、−（ＣＲ３Ｒ４）１−２−、−ＳＯ２−および−ＳＯ２−ＣＲ３Ｒ４−から選択される二価リンカーであり；
Ｚが、場合により置換されているＣ１−６アルキルまたは場合により置換されている５−１０員のアリール、アリール−（Ｃ１−４）アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくは複素環であり；
それぞれ場合により置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルについての任意の置換基が、ハロ、オキソ、ＣＮ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、（Ｃ１−４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、４−７員のヘテロシクリル、５−６員のヘテロアリール、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１−４）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ３−６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｒおよび−ＯＡｒから選択され、
同じ原子または隣接して直接結合された原子上のこれらの置換基の２つが環化して、３−６員のシクロアルキル環、フェニル環または、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つのヘテロ原子を含む５−６員の複素環を形成することができ、前記シクロアルキル、フェニルまたは複素環が、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシ、オキソ（フェニル上でないものを除く）、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｇ、−ＣＯＯＧおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｇから選択される３つまでの基により置換されていることができ、各Ｇが、独立して、Ｃ１−４アルキルであり；
各アリールおよびヘテロアリール環についての任意の置換基が、Ｃ１−４アルキルおよび−（ＣＨ２）ｍ−Ｔから独立して選択され、各Ｔが、アミノ、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、（Ｃ１−４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、４−７員のヘテロシクリル、５−６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４）ハロアルキル、Ａｒ、−Ｓ（Ｏ）ｐＡｒ、−ＯＡｒ、−ＣＯＯＲ”、ＣＯＮＲ”２、−ＮＲ”Ｃ（Ｏ）Ｒ”および−ＮＲ”Ｃ（Ｏ）ＯＲ”から選択され、各Ｒ”が、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
ｍが、それぞれの出現ごとに独立して、０、１または２であり；
同じ原子または隣接して直接結合された原子上のこれらの置換基の２つが環化して、３−６員のシクロアルキル環、フェニル環または、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つのヘテロ原子を含む５−６員の複素環を形成することができ、前記シクロアルキル、フェニルまたは複素環が、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシ、オキソ（フェニル上でないものを除く）、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｇ、−ＣＯＯＧおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｇから選択される３つまでの基により置換されていることができ、各Ｇが、独立して、Ｃ１−４アルキルであり；
各ｐが、独立して、０、１または２であり；
各ｑが、独立して、０、１または２であり；ならびに、
各Ａｒが、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキルおよびＣ１−４アルコキシから選択される３つまでの基で場合により置換されているフェニルである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７０】
実施形態１は、Ｒ１およびＲ２の両方ともがＨでない、式（Ｉ）の化合物も含む。
本発明の特定の実施において、実施形態１の化合物は、式（ＩＡ）：
【化３】
2015529248.tif 000025
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を包含する。
式中、Ｒ１が、Ｈ、ＣＯＯＲ’または場合により置換されているＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルもしくはＣ３−６シクロアルキルであり、各Ｒ’が、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２が、Ｈまたは、場合により置換されているＣ１−４アルキルであり、ただし、Ｒ１およびＲ２の両方ともが、Ｈではなく；
または、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって場合により、３−６員のシクロアルキル環または、環員としてＮ、ＯもしくはＳを含む３−６員の複素環を形成することができ、それらのそれぞれが、場合により置換されており；
Ｙが、ＮＲ６であり、Ｒ６が、Ｈまたは、場合により置換されているＣ１−４アルキルであるか；または、Ｒ６およびＬが、それらが連結されているＮと一緒になって、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される更なるヘテロ原子を場合により含み、−Ｌ２−ＺならびにＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノから選択される２つまでの基により置換されている５−７員の複素環基を形成し；
Ｌが、結合または、場合により置換されているＣ３−７シクロアルキル、Ｃ５−６ヘテロアリールもしくはＣ４−７複素環であり；
Ｌ２が、結合、−（ＣＲ３Ｒ４）１−２−、−ＳＯ２−および−ＳＯ２−ＣＲ３Ｒ４−から選択される二価リンカーであり；
各Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈまたは、３つまでの基で場合により置換されているＣ１−４アルキルであるか、または、Ｒ３およびＲ４が一緒になって、３つまでの基で場合により置換されているＣ３−５シクロアルキルを形成することができ、Ｒ３、Ｒ４または一緒になってＣ３−５シクロアルキルを形成するＲ３およびＲ４を置換する前記３つまでの基が、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ヒドロキシ、メトキシ、オキソ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され；
Ｚが、場合により置換されているＣ１−６アルキルまたは場合により置換されている５−１０員のアリール、アリール−（Ｃ１−４）アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくは複素環であるか、または、Ｙが、ＮＲ６である場合、Ｚが、場合によりＲ６と一緒になって、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ヒドロキシ、メトキシ、オキソ、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択される２つまでの基により置換されることができる５−６員の複素環を形成し；
Ｘが、結合またはＮＲ５であり；
Ｒ５が、Ｈまたは、Ｃ１−４アルキル、５−６員の複素環および５−６員のヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり；
Ｗが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４−７員の複素環、アリールおよび５−１０員のヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり；
それぞれ場合により置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルについての任意の置換基が、ハロ、オキソ、ＣＮ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、（Ｃ１−４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、ＣＯＯＲ＃またはＣＯＮＲ＃２から選択され、各Ｒ＃が、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、４−７員のヘテロシクリル、５−６員のヘテロアリール、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ１−４）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑ（Ｃ３−６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｑＡｒおよび−ＯＡｒであり；
同じ原子または隣接して直接結合された原子上のこれらの置換基の２つが環化して、３−６員のシクロアルキル環、フェニル環または、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つのヘテロ原子を含む５−６員の複素環を形成することができ、前記シクロアルキル、フェニルまたは複素環が、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシ、オキソ（フェニル上でないものを除く）、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｇ、−ＣＯＯＧおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｇから選択される３つまでの基により置換されていることができ、各Ｇが、独立して、Ｃ１−４アルキルであり；
それぞれ場合により置換されているアリールおよびヘテロアリール環についての任意の置換基が、Ｃ１−４アルキルおよび−（ＣＨ２）ｍ−Ｔから独立して選択され、各Ｔが、アミノ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、（Ｃ１−４）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４）アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ３−６シクロアルキル、４−７員のヘテロシクリル、５−６員のヘテロアリール、Ｃ１−４アルキルおよびオキソから選択される１−２個の基により置換されている４−７員のヘテロシクリル、Ｃ１−４アルキルおよびハロから選択される１−２個の基により置換されている５−６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ３−７）シクロアルキル、Ａｒ、−Ｓ（Ｏ）ｐＡｒ、−ＯＡｒ、ＣＯＯＲ”、ＣＯＮＲ”２、−−ＮＲ”Ｃ（Ｏ）Ｒ”および−ＮＲ”Ｃ（Ｏ）ＯＲ”から選択され、各Ｒ”が、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
ｍが、それぞれの出現ごとに独立して、０、１または２であり；
同じ原子または隣接して直接結合された原子上のこれらの置換基の２つが環化して、３−６員のシクロアルキル環、フェニル環または、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つのヘテロ原子を含む５−６員の複素環を形成することができ、前記シクロアルキル、フェニルまたは複素環が、ハロ、ＣＮ、ヒドロキシ、オキソ（フェニル上でないものを除く）、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｇ、−ＣＯＯＧおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｇから選択される３つまでの基により置換されていることができ、各Ｇが、独立して、Ｃ１−４アルキルであり；
各ｐが、独立して、０、１または２であり；
各ｑが、独立して、０、１または２であり；ならびに、
各Ａｒが、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキルおよびＣ１−４アルコキシから選択される３つまでの基で場合により置換されているフェニルである。