【手続補正書】
【提出日】平成29年9月29日(2017.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造（Ｉ）：
【化１３８】
2016532656.tif 000001
（式中、
Ａは、ＣＲ１、ＣＲ２ｂ、ＮＲ７、またはＳであり；
Ｂは、結合、ＣＲ１、またはＣＲ２ｃであり、
Ｇ１およびＧ２は、それぞれ独立して、ＮまたはＣＨであり；
Ｗ、Ｘ、およびＹは、それぞれ独立して、Ｎ、ＮＲ５、またはＣＲ６であり；
Ｚは、結合、Ｎ、またはＣＲ６ａであるか、あるいはＹがＣ＝Ｏである場合、ＺはＮＨであり；
Ｌ１は、結合またはＮＲ７であり；
Ｌ２は、結合またはアルキレンであり；
Ｒ１は、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＲ２ｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、各出現において独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシルアルキル（ｈｙｄｒｏｘｙｌａｌｋｌｙ）、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、またはアミニルカルボニルであるか；またはＲ３ａとＲ３ｂとが接合して炭素環または複素環を形成し；またはＲ３ａは、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシルアルキル（ｈｙｄｒｏｘｙｌａｌｋｌｙ）、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、またはアミニルカルボニルであり、Ｒ３ｂがＲ４ｂと接合して炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、各出現において独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシルアルキル（ｈｙｄｒｏｘｙｌａｌｋｌｙ）、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、またはアミニルカルボニルであるか；またはＲ４ａとＲ４ｂとが接合して炭素環または複素環を形成し；またはＲ４ａは、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシルアルキル（ｈｙｄｒｏｘｙｌａｌｋｌｙ）、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、またはアミニルカルボニルであり、Ｒ４ｂがＲ３ｂと接合して炭素環または複素環を形成し；
Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＬ１への結合であり；
Ｒ６は、各出現において独立して、Ｈ、オキソ、シアノ、シアノアルキル、アミノ、アミニルアルキル、アミニルアルキルアミニル、アミニルカルボニル、アミニルスルホニル、−ＣＯ２ＮＲａＲｂ（式中、ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲａとＲｂとが接合して炭素環または複素環を形成する）、アルキルアミニル、ハロアルキルアミニル、ヒドロキシルアルキルアミニル（ｈｙｄｒｏｘｙｌａｌｋｙａｍｉｎｙｌ）、アミンジニルアルキル、アミジニルアルコキシ、アミンジニルアルキルアミニル、グアニジニルアルキル、グアニジニルアルコキシ、グアニジニルアルキルアミニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミニルアルコキシ、アルキルアミニルアルコキシ、アルキルカルボニルアミニルアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、ヘテロシクリルアミニル、ヘテロシクリルアルキルアミニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアミニル、ヘテロアリールアルキルアミニル、アリール、アリールオキシ、アリールアミニル、アリールアルキルアミニル、アリールアルキルオキシ、またはＬ１への結合であり；
Ｒ６ａは、Ｈ、アルキル、またはＬ１への結合であり；
Ｒ７は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
ｍ１およびｍ２は、それぞれ独立して、１、２、または３であり；
【化１３９】
2016532656.tif 000002
は、全ての原子価を充足するような単結合または二重結合を示し；
Ｅは、以下の構造：
【化１４１】
2016532656.tif 000003
（式中、
【化１４２】
2016532656.tif 000004
は二重結合または三重結合を示し；
Ｑは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８’）−、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、または−ＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはヒドロキシルアルキルであり；
Ｒ８’は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
【化１４３】
2016532656.tif 000005
が二重結合である場合、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシカルボニル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、ヘテロアリール、またはヒドロキシルアルキルであるか、あるいはＲ９とＲ１０とが接合して炭素環または複素環を形成し；
【化１４４】
2016532656.tif 000006
が三重結合である場合、Ｒ９は存在せず、Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、またはヒドロキシルアルキルである）を有し、
ここで、Ｗ、Ｘ、Ｙ、またはＺのうちの少なくとも１つはＣＲ６（式中、Ｒ６はＬ１への結合である）であるか、あるいはＷ、Ｘ、またはＹのうちの少なくとも１つはＮＲ５（式中、Ｒ５はＬ１への結合である）であり、
但し、Ｒ１がピリジルである場合、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、またはＲ２ｃのうちの少なくとも１つ（ｌｅａｓｔ  ｏｎｅ）はＨではない）を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項２】
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’）：
【化１４０】
2016532656.tif 000007
（式中、
Ｒ’はＲ１であり、Ｒ’’はＲ２ｃであるか、またはＲ’はＨであり、Ｒ’’はＲ１である）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’ｆ）、（Ｉ’ｇ）、（Ｉ’ｈ）、（Ｉ’ｉ）、（Ｉ’ｊ）、（Ｉ’ｋ）、（Ｉ’ｌ）、または（Ｉ’ｍ）：
【化１４６】
2016532656.tif 000008
【化１４７−１】
2016532656.tif 000009
【化１４７−２】
2016532656.tif 000010
のうちの１つを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’’）：
【化１４８】
2016532656.tif 000011
（式中、Ｒ’はＲ１であり、Ｒ’’はＲ２ｃであるか、またはＲ’はＨであり、Ｒ’’はＲ１である）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’’ｆ）、（Ｉ’’ｇ）、（Ｉ’’ｈ）、（Ｉ’’ｉ）、（Ｉ’’ｊ）、（Ｉ’’ｋ）、（Ｉ’’ｌ）、または（Ｉ’’ｍ）：
【化１５４−１】
2016532656.tif 000012
【化１５４−２】
2016532656.tif 000013
【化１５５】
2016532656.tif 000014
のうちの１つを有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ａ）Ｒ１がアリールであるか、
ｂ）Ｒ１がフェニルであるか、
ｃ）Ｒ１がナフチルであるか、
ｄ）Ｒ１がアリールであり、Ｒ１が非置換であるか、
ｅ）Ｒ１がアリールであり、Ｒ１が１つまたはそれを超える置換基で置換されているか、
ｆ）Ｒ１がアリールであり、Ｒ１が１つまたはそれを超える置換基で置換されており、前記置換基が、ハロ、シアノ、シアノＣ１〜Ｃ６アルキル、シアノＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルシクロアルキル（ａｌｋｙｌｃｙｃｌｏａｌｋｙ）、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルアミニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアルキル、アミニルスルホン、アミニルカルボニル、アミニルカルボニルＣ１〜Ｃ６アルキル、アミニルカルボニルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミニルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアミニルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキルおよびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８縮合シクロアルキル、ならびにヘテロアリールから選択されるか、
ｇ）Ｒ１がアリールであり、Ｒ１が１つまたはそれを超える置換基で置換されており、前記置換基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシルメチル、メトキシ、メトキシメチル、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アミニルカルボニル、およびシクロプロピルから選択されるか、または
ｈ）Ｒ１が、以下の構造：
【化１６３−１】
2016532656.tif 000015
【化１６３−２】
2016532656.tif 000016
のうちの１つを有する、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ａ）Ｒ１がヘテロアリールであるか、
ｂ）Ｒ１がヘテロアリールであり、Ｒ１が、酸素、硫黄、窒素、またはその組み合わせを含むか、
ｃ）Ｒ１がヘテロアリールであり、Ｒ１が、チオフェニル、ピリジニル、ピリジノニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、キノリノニル、ジヒドロキノリノニル、テトラヒドロキノリニル、キナゾリニル、インダゾリル、インドリノニル、ベンゾチオフェニル、またはジヒドロベンゾジオキシニルであるか、
ｄ）Ｒ１がヘテロアリールであり、Ｒ１が非置換であるか、
ｅ）Ｒ１がヘテロアリールであり、Ｒ１が１つまたはそれを超える置換基で置換されているか、
ｆ）Ｒ１が１つまたはそれを超える置換基で置換されているヘテロアリールであり、前記置換基が、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルカルボニルアミニルから選択されるか、
ｇ）Ｒ１が１つまたはそれを超える置換基で置換されているヘテロアリールであり、前記置換基が、フルオロ、クロロ、アミノ、およびメチルから選択されるか、または
ｈ）Ｒ１が、以下の構造：
【化１６４−１】
2016532656.tif 000017
【化１６４−２】
2016532656.tif 000018
のうちの１つを有する、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ａ）Ｒ２ａがＨであるか、
ｂ）Ｒ２ａがハロであるか、
ｃ）Ｒ２ａがクロロまたはフルオロであるか、
ｄ）Ｒ２ａがＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
ｅ）Ｒ２ａがＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか、または
ｆ）Ｒ２ａがシクロプロピルである、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ａ）Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが、存在する場合、Ｈであるか、
ｂ）Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが、存在する場合、それぞれ独立して、ハロであるか、
ｃ）Ｒ２ｂが、存在する場合、ハロであるか、
ｄ）Ｒ２ｃが、存在する場合、ハロであるか、
ｅ）Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが、存在する場合、それぞれ独立してクロロまたはフルオロであるか、
ｆ）Ｒ２ｂが、存在する場合、クロロまたはフルオロであるか、または
ｇ）Ｒ２ｃが、存在する場合、クロロまたはフルオロである、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｅが、以下の構造：
【化１６６】
2016532656.tif 000019
のうちの１つを有する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ａ）Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、およびＲ４ｂがＨであるか、
ｂ）Ｒ３ａまたはＲ４ａがアミニルカルボニルであるか、
ｃ）Ｒ３ａまたはＲ４ａが
【化１６７】
2016532656.tif 000020
であるか、または
ｄ）Ｒ３ａまたはＲ４ａがシアノである、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ａ）ＺがＮであるか、
ｂ）ＺがＮであり、ＸがＮであるか、
ｃ）ＺがＮであり、ＹがＮであるか、
ｄ）ＺがＮであり、ＸがＮであり、ＹがＣＲ６（式中、Ｒ６はＨである）であり、ＷがＣＲ６（式中、Ｒ６はＬ１への結合である）であるか、
ｅ）ＺがＮであり、ＹがＣＲ６（式中、Ｒ６はＨである）であり、ＷがＣＲ６（式中、Ｒ６はＬ１への結合である）であり、ＸがＣＲ６（式中、Ｒ６は、シアノ、メトキシ、またはアミノである）であるか、
ｆ）ＺがＮであり、ＹがＣＲ６（式中、Ｒ６はＨである）であり、ＷがＣＲ６（式中、Ｒ６はＬ１への結合である）であり、ＸがＣＲ６（式中、Ｒ６は、シアノである）であるか、または
ｇ）ＺがＮであり、ＹがＮであり、ＷがＣＲ６（式中、Ｒ６はＬ１への結合である）であり、ＸがＣＲ６（式中、Ｒ６はＨである）である、
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、
１−（４−（７−クロロ−６−（２−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（２−クロロフェニル）キナゾリン−４−イルアミノ）ピペリジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−５−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（３−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（２，４−ジクロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（３，４−ジクロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；２−（４−（４−アクリロイルピペラジン−１−イル）−７−クロロキナゾリン−６−イル）ベンゾニトリル；１−（４−（７−クロロ−６−（２，５−ジクロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
１−（４−（７−クロロ−６−（４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（４−ヒドロキシフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（３−ヒドロキシフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（２−ヒドロキシフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；４−（４−（４−アクリロイルピペラジン−１−イル）−７−クロロキナゾリン−６−イル）ベンゾニトリル；１−（４−（７−クロロ−６−（ピリジン−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−フェニルキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；３−（４−（４−アクリロイルピペラジン−１−イル）−７−クロロキナゾリン−６−イル）ベンゾニトリル；１−（４−（７−クロロ−６−（ピリジン−３−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
１−（４−（７−クロロ−６−（チオフェン−２−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（５−（２−クロロフェニル）−４ａ，７ａ−ジヒドロチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（２−クロロ−５−フルオロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−（２−クロロフェニル）イソキノリン−１−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｅ）−１−（４−（７−クロロ−６−（２−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（５−メチルチオフェン−２−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（２−クロロフェニル）キノリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（５−（２−クロロフェニル）−７，７ａ−ジヒドロ−４ａＨ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；Ｎ−（１−（７−クロロ−６−（２−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）アゼチジン−３−イル）アクリルアミド；１−（３−（７−クロロ−６−（２−クロロフェニル）キナゾリン−４−イルアミノ）アゼチジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
１−（４−（６−クロロ−５−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イルアミノ）ピペリジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−モルホリノキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−（２−クロロフェニル）−７−フルオロキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（５−クロロチオフェン−２−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（８−（２−クロロフェニル）キナゾリン−２−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−クロロ−６−（２−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペリジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−（４−クロロフェニル）イソキノリン−１−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−（４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）イソキノリン−１−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（２−アミノ−７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−（４−ブロモフェニル）−７−クロロキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
１−（４−（７−シクロプロピル−６−（４−シクロプロピルフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；４−（４−アクリロイルピペラジン−１−イル）−７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キノリン−３−カルボニトリル；１−（４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）−２−メトキシキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−アクリロイル−４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボキサミド；７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）−４−（４−（ビニルスルホニル）ピペラジン−１−イル）キナゾリン；１−（４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−アクリロイル−４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボニトリル；１−アクリロイル−４−（７−クロロキナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボニトリル；１−アクリロイル−４−（６−ブロモ−７−クロロキナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボニトリル；１−（４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）−２−メチルキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
１−アクリロイル−４−（７−クロロ−６−（チオフェン−２−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボニトリル；１−アクリロイル−４−（７−クロロ−６−フェニルキナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボニトリル；４−（４−アクリロイル−３−シアノピペラジン−１−イル）−７−クロロキナゾリン−６−カルボニトリル；（Ｓ）−１−アクリロイル−４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボキサミド；１−アクリロイル−４−（７−クロロ−６−シクロプロピルキナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボニトリル；１−アクリロイル−４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）−２−メチルキナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボニトリル；１−アクリロイル−４−（キナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボニトリル；（Ｒ）−１−アクリロイル−４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボニトリル；（Ｓ）−１−アクリロイル−４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボニトリル；１−（４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）−２−（（ジメチルアミノ）メチル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
１−アクリロイル−４−（６−クロロイソキノリン−１−イル）ピペラジン−２−カルボニトリル；１−（４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）−２−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｓ）−１−（４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｒ）−１−アクリロイル−４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−カルボキサミド；（Ｒ）−１−（４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｅ）−４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）−１−（４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エノイル）ピペラジン−２−カルボニトリル；１−（４−（６−クロロ−７−フェニルキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−シクロプロピルキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；２−（１−アクリロイル−４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−イル）アセトアミド；２−（１−アクリロイル−４−（７−クロロ−６−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−イル）アセトニトリル；
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４−（４−アクリロイルピペラジン−１−イル）−６−クロロ−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）キノリン−３−カルボニトリル；１−（４−（７−（２，４−ジフルオロフェニル）−８−フルオロ−６−メチルキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；４−（４−アクリロイルピペラジン−１−イル）−６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キノリン−３−カルボニトリル；２−（１−アクリロイル−４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−２−イル）アセトニトリル；（Ｅ）−１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−（２，４−ジフルオロフェニル）−６，８−ジフルオロキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６，８−ジフルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６，８−ジフルオロ−７−（６−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６，８−ジフルオロ−７−（２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−メトキシ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６，８−ジクロロ−７−（２−ヒドロキシナフタレン−１−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−６−（トリフルオロメチル）シンノリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−（２，４−ジフルオロフェニル）−８−メトキシキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−（５−（ジフルオロメチル）−２−フルオロフェニル）−８−フルオロキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；４−（４−アクリロイルピペラジン−１−イル）−６−クロロ−８−フルオロ−７−（６−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−イル）キノリン−３−カルボニトリル；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｅ）−６−クロロ−４−（４−（４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エノイル）ピペラジン−１−イル）−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）キノリン−３−カルボニトリル；
（Ｅ）−４−アミノ−１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）ブタ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（メチルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−（２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−８−メトキシキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｅ）−１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−４−ヒドロキシブタ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルオキシ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｅ）−６−クロロ−４−（４−（４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エノイル）ピペラジン−１−イル）−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キノリン−３−カルボニトリル；１−（４−（６−クロロ−７−（２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）−５−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（２−アミノ−６−クロロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
１−（４−（６−クロロ−７−（２，４−ジフルオロフェニル）−８−ヒドロキシキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｅ）−１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エン−１−オン；４−（４−アクリロイルピペラジン−１−イル）−６−クロロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）−２−メチルピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｅ）−１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）ブタ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−２−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（チアゾール−５−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｅ）−１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（チアゾール−５−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エン−１−オン；（Ｒ）−１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｅ）−４−アミノ−１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）ブタ−２−エン−１−オン；４−（４−アクリロイル−３−メチルピペラジン−１−イル）−６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キノリン−３−カルボニトリル；１−（４−（６−クロロ−７−（３−（ジフルオロメチル）ナフタレン−１−イル）−８−フルオロキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−２−（ジメチルアミノ）−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−２−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（３−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
１−（４−（６−クロロ−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−８−フルオロ−７−（２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（２−モルホリノエトキシ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−５−フルオロ−７−（２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−２−（ジメチルアミノ）−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）−２−（メチルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）キナゾリン−４−イル）−２−（（ジメチルアミノ）メチル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）−８−メトキシキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）−２−（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３−イルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−６−（トリフルオロメチル）シンノリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
１−（４−（７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）シンノリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−２−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチルアミノ）−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｓ）−１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３−イルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−２−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（６−フルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）−２−（１−メチルピロリジン−３−イルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
１−（４−（６−クロロ−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−７−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）−６−フルオロフェニル）−８−フルオロキナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）−２−（３，３，３−トリフルオロプロピルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；Ｎ−（２−（４−（４−アクリロイルピペラジン−１−イル）−６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルオキシ）エチル）アセトアミド；１−（４−（６−クロロ−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）−２−メチルピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（６−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−７−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−２−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エトキシ）−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；（Ｒ）−１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；
１−（４−（６−クロロ−２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（１−メチルピロリジン−３−イルアミノ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；１−（４−（６−クロロ−８−フルオロ−７−（５−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルオキシ）キナゾリン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロプ−２−エン−１−オン；または４−（４−アクリロイルピペラジン−１−イル）−６−クロロ−８−フルオロ−７−（３−ヒドロキシナフタレン−１−イル）キナゾリン−２−カルボニトリル
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容され得るキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項１５】
がんの処置方法における使用のための請求項１４に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
本発明のこれらおよび他の態様は、以下の詳細な説明を参照すると明らかになるであろう。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
以下の構造（Ｉ）：
【化１３８】
2016532656.tif 000021
（式中、
Ａは、ＣＲ１、ＣＲ２ｂ、ＮＲ７、またはＳであり；
Ｂは、結合、ＣＲ１、またはＣＲ２ｃであり、
Ｇ１およびＧ２は、それぞれ独立して、ＮまたはＣＨであり；
Ｗ、Ｘ、およびＹは、それぞれ独立して、Ｎ、ＮＲ５、またはＣＲ６であり；
Ｚは、結合、Ｎ、またはＣＲ６ａであるか、あるいはＹがＣ＝Ｏである場合、ＺはＮＨであり；
Ｌ１は、結合またはＮＲ７であり；
Ｌ２は、結合またはアルキレンであり；
Ｒ１は、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＲ２ｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、各出現において独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシルアルキル（ｈｙｄｒｏｘｙｌａｌｋｌｙ）、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、またはアミニルカルボニルであるか；またはＲ３ａとＲ３ｂとが接合して炭素環または複素環を形成し；またはＲ３ａは、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシルアルキル（ｈｙｄｒｏｘｙｌａｌｋｌｙ）、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、またはアミニルカルボニルであり、Ｒ３ｂがＲ４ｂと接合して炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、各出現において独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシルアルキル（ｈｙｄｒｏｘｙｌａｌｋｌｙ）、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、またはアミニルカルボニルであるか；またはＲ４ａとＲ４ｂとが接合して炭素環または複素環を形成し；またはＲ４ａは、Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシルアルキル（ｈｙｄｒｏｘｙｌａｌｋｌｙ）、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、またはアミニルカルボニルであり、Ｒ４ｂがＲ３ｂと接合して炭素環または複素環を形成し；
Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＬ１への結合であり；
Ｒ６は、各出現において独立して、Ｈ、オキソ、シアノ、シアノアルキル、アミノ、アミニルアルキル、アミニルアルキルアミニル、アミニルカルボニル、アミニルスルホニル、−ＣＯ２ＮＲａＲｂ（式中、ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、あるいはＲａとＲｂとが接合して炭素環または複素環を形成する）、アルキルアミニル、ハロアルキルアミニル、ヒドロキシルアルキルアミニル（ｈｙｄｒｏｘｙｌａｌｋｙａｍｉｎｙｌ）、アミンジニルアルキル、アミジニルアルコキシ、アミンジニルアルキルアミニル、グアニジニルアルキル、グアニジニルアルコキシ、グアニジニルアルキルアミニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミニルアルコキシ、アルキルアミニルアルコキシ、アルキルカルボニルアミニルアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、ヘテロシクリルアミニル、ヘテロシクリルアルキルアミニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアミニル、ヘテロアリールアルキルアミニル、アリール、アリールオキシ、アリールアミニル、アリールアルキルアミニル、アリールアルキルオキシ、またはＬ１への結合であり；
Ｒ６ａは、Ｈ、アルキル、またはＬ１への結合であり；
Ｒ７は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
ｍ１およびｍ２は、それぞれ独立して、１、２、または３であり；
【化１３９】
2016532656.tif 000022
は、全ての原子価を充足するような単結合または二重結合を示し；
Ｅは、ＫＲＡＳ、ＨＲＡＳ、またはＮＲＡＳのＧ１２Ｃ変異タンパク質の１２位のシステイン残基と共有結合を形成することができる求電子部分であり，
ここで、Ｗ、Ｘ、Ｙ、またはＺのうちの少なくとも１つはＣＲ６（式中、Ｒ６はＬ１への結合である）であるか、あるいはＷ、Ｘ、またはＹのうちの少なくとも１つはＮＲ５（式中、Ｒ５はＬ１への結合である）であり、
但し、Ｒ１がピリジルである場合、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、またはＲ２ｃのうちの少なくとも１つ（ｌｅａｓｔ  ｏｎｅ）はＨではない）を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、互変異性体、プロドラッグ、もしくは立体異性体。
（項目２）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’）：
【化１４０】
2016532656.tif 000023
（式中、
Ｒ’はＲ１であり、Ｒ’’はＲ２ｃであるか、またはＲ’はＨであり、Ｒ’’はＲ１である）を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’ａ）：
【化１４１】
2016532656.tif 000024
（式中、
【化１４２】
2016532656.tif 000025
は二重結合または三重結合を示し；
Ｑは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８’）−、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、または−ＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはヒドロキシルアルキルであり；
Ｒ８’は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
【化１４３】
2016532656.tif 000026
が二重結合である場合、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシカルボニル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、ヘテロアリール、またはヒドロキシルアルキルであるか、あるいはＲ９とＲ１０とが接合して炭素環または複素環を形成し；
【化１４４】
2016532656.tif 000027
が三重結合である場合、Ｒ９は存在せず、Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、またはヒドロキシルアルキルであり；
Ｒ’はＲ１であり、Ｒ’’はＲ２ｃであるか、またはＲ’はＨであり、Ｒ’’はＲ１である）を有する、項目１または２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’ｂ）、（Ｉ’ｃ）、（Ｉ’ｄ）、または（Ｉ’ｅ）：
【化１４５−１】
2016532656.tif 000028
【化１４５−２】
2016532656.tif 000029
のうちの１つを有する、項目３に記載の化合物。
（項目５）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’ｆ）、（Ｉ’ｇ）、（Ｉ’ｈ）、または（Ｉ’ｉ）：
【化１４６】
2016532656.tif 000030
のうちの１つを有する、項目４に記載の化合物。
（項目６）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’ｊ）、（Ｉ’ｋ）、（Ｉ’ｌ）、または（Ｉ’ｍ）：
【化１４７−１】
2016532656.tif 000031
【化１４７−２】
2016532656.tif 000032
のうちの１つを有する、項目５に記載の化合物。
（項目７）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’’）：
【化１４８】
2016532656.tif 000033
（式中、Ｒ’はＲ１であり、Ｒ’’はＲ２ｃであるか、またはＲ’はＨであり、Ｒ’’はＲ１である）を有する、項目１に記載の化合物。
（項目８）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’’ａ）：
【化１４９】
2016532656.tif 000034
（式中、
【化１５０】
2016532656.tif 000035
は二重結合または三重結合を示し；
Ｑは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８’）−、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、または−ＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはヒドロキシルアルキルであり；
Ｒ８’は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
【化１５１】
2016532656.tif 000036
が二重結合である場合、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシカルボニル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、ヘテロアリール、またはヒドロキシルアルキルであるか、あるいはＲ９とＲ１０とが接合して炭素環または複素環を形成し；
【化１５２】
2016532656.tif 000037
が三重結合である場合、Ｒ９は存在せず、Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、またはヒドロキシルアルキルであり；
Ｒ’はＲ１であり、Ｒ’’はＲ２ｃであるか、またはＲ’はＨであり、Ｒ’’はＲ１である）を有する、項目１または７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’’ｂ）、（Ｉ’’ｃ）、（Ｉ’’ｄ）、または（Ｉ’’ｅ）：
【化１５３】
2016532656.tif 000038
のうちの１つを有する、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’’ｆ）、（Ｉ’’ｇ）、（Ｉ’’ｈ）、または（Ｉ’’ｉ）：
【化１５４−１】
2016532656.tif 000039
【化１５４−２】
2016532656.tif 000040
のうちの１つを有する、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’’ｊ）、（Ｉ’’ｋ）、（Ｉ’’ｌ）、または（Ｉ’’ｍ）：
【化１５５】
2016532656.tif 000041
のうちの１つを有する、項目９に記載の化合物。
（項目１２）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’’’）：
【化１５６】
2016532656.tif 000042
（式中、ＡはＮＨまたはＳである）を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’’’ａ）：
【化１５７】
2016532656.tif 000043
（式中、
【化１５８】
2016532656.tif 000044
は二重結合または三重結合を示し；
Ｑは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８’）−、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、または−ＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはヒドロキシルアルキルであり；
Ｒ８’は、Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
【化１５９】
2016532656.tif 000045
が二重結合である場合、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシカルボニル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、ヘテロアリール、またはヒドロキシルアルキルであるか、あるいはＲ９とＲ１０とが接合して炭素環または複素環を形成し；
【化１６０】
2016532656.tif 000046
が三重結合である場合、Ｒ９は存在せず、Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、またはヒドロキシルアルキルであり；
ＡはＮＨまたはＳである）を有する、項目１または１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’’’ｂ）、（Ｉ’’’ｃ）、（Ｉ’’’ｄ）、または（Ｉ’’’ｅ）：
【化１６１−１】
2016532656.tif 000047
【化１６１−２】
2016532656.tif 000048
のうちの１つを有する、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
前記化合物が、以下の構造（Ｉ’’’ｆ）、（Ｉ’’’ｇ）、（Ｉ’’’ｈ）、または（Ｉ’’’ｉ）：
【化１６２】
2016532656.tif 000049
のうちの１つを有する、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１がアリールである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１がフェニルである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１がナフチル（ｎａｐｔｈｙｌ）である、項目１６に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１が非置換である、項目１６〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１が１つまたはそれを超える置換基で置換されている、項目１６〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
前記置換基が、ハロ、シアノ、シアノＣ１〜Ｃ６アルキル、シアノＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルシクロアルキル（ａｌｋｙｌｃｙｃｌｏａｌｋｙ）、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルアミニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアルキル、アミニルスルホン、アミニルカルボニル、アミニルカルボニルＣ１〜Ｃ６アルキル、アミニルカルボニルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミニルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアミニルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキルおよびＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８縮合シクロアルキル、ならびにヘテロアリールから選択される、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
前記置換基が、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシル、ヒドロキシルメチル、メトキシ、メトキシメチル、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アミニルカルボニル、およびシクロプロピルから選択される、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１が、以下の構造：
【化１６３−１】
2016532656.tif 000050
【化１６３−２】
2016532656.tif 000051
のうちの１つを有する、項目１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１がヘテロアリールである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１が、酸素、硫黄、窒素、またはその組み合わせを含む、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ１が、チオフェニル、ピリジニル、ピリジノニル、ピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、キノリノニル、ジヒドロキノリノニル、テトラヒドロキノリニル、キナゾリニル、インダゾリル、インドリノニル、ベンゾチオフェニル、またはジヒドロベンゾジオキシニルである、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１が非置換である、項目２４〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１が１つまたはそれを超える置換基で置換されている、項目２４〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
前記置換基が、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルカルボニルアミニルから選択される、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
前記置換基が、フルオロ、クロロ、アミノ、およびメチルから選択される、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１が、以下の構造：
【化１６４−１】
2016532656.tif 000052
【化１６４−２】
2016532656.tif 000053
のうちの１つを有する、項目２４〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ２ａがＨである、項目１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２ａがハロである、項目１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ２ａがクロロまたはフルオロである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ２ａがＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ２ａがＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである、項目１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ２ａがシクロプロピルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが、存在する場合、Ｈである、項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが、存在する場合、それぞれ独立して、ハロである、項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ２ｂが、存在する場合、ハロである、項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ２ｃが、存在する場合、ハロである、項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４２）
ハロがクロロまたはフルオロである、項目３９〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｑが−Ｃ（＝Ｏ）−である、項目５〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｑが−Ｓ（＝Ｏ）２−である、項目５〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４５）
Ｑが−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−である、項目５〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｑが−ＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２−である、項目５〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ８がＨである、項目４５または４６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ８がヒドロキシルアルキルである、項目４５または４６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４９）
ヒドロキシルアルキルが２−ヒドロキシルアルキルである、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ９またはＲ１０のうちの少なくとも１つがＨである、項目５〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ９およびＲ１０がそれぞれＨである、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ１０がアルキルアミニルアルキルである、項目５〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ１０が以下の構造：
【化１６５】
2016532656.tif 000054
を有する、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ１０がヒドロキシルアルキルである、項目５〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
ヒドロキシルアルキルが２−ヒドロキシルアルキルである、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ９とＲ１０とが接合して炭素環を形成する、項目５〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５７）
前記炭素環が、シクロペンテン環、シクロヘキセン環、またはフェニル環である、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｅが、以下の構造：
【化１６６】
2016532656.tif 000055
のうちの１つを有する、項目１〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｌ１が結合である、項目１〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６０）
Ｌ１が−ＮＲ７−である、項目１〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６１）
Ｌ１が−ＮＨ−である、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
Ｌ２が結合である、項目１〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６３）
Ｌ２がアルキレンである、項目１〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６４）
Ｌ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、およびＲ４ｂがＨである、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ３ａまたはＲ４ａがアミニルカルボニルである、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６７）
アミニルカルボニルが
【化１６７】
2016532656.tif 000056
である、項目６６に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ３ａまたはＲ４ａがシアノである、項目１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６９）
ＺがＮである、項目１〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７０）
ＸがＮである、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
ＹがＮである、項目６９に記載の化合物。
（項目７２）
ＹがＣＲ６（式中、Ｒ６はＨである）であり、ＷがＣＲ６（式中、Ｒ６はＬ１への結合である）である、項目７０に記載の化合物。
（項目７３）
ＹがＣＲ６（式中、Ｒ６はＨである）であり、ＷがＣＲ６（式中、Ｒ６はＬ１への結合である）であり、ＸがＣＲ６（式中、Ｒ６は、シアノ、メトキシ、またはアミノである）である、項目６９に記載の化合物。
（項目７４）
ＸがＣＲ６であり、Ｒ６がシアノである、項目７３に記載の化合物。
（項目７５）
ＷがＣＲ６（式中、Ｒ６はＬ１への結合である）であり、ＸがＣＲ６（式中、Ｒ６はＨである）である、項目７１に記載の化合物。
（項目７６）
Ｚが結合である、項目１に記載の化合物。
（項目７７）
ＹがＮＲ５である、項目１または７６に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ５がＨである、項目７７に記載の化合物。
（項目７９）
ＸまたはＹがＣＲ６である、項目１に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ６が、シアノ、メトキシ、またはアミノである、項目７９に記載の化合物。
（項目８１）
前記化合物が表１中の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目８２）
項目１〜８１のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容され得るキャリアを含む薬学的組成物。
（項目８３）
前記薬学的組成物が経口投与のために製剤化されている、項目８２に記載の薬学的組成物。
（項目８４）
前記薬学的組成物が注射のために製剤化されている、項目８３に記載の薬学的組成物。
（項目８５）
がんの処置方法であって、有効量の項目８２に記載の薬学的組成物を該処置を必要とする被験体に投与する工程を含む、方法。
（項目８６）
前記がんが、ＫＲＡＳ  Ｇ１２Ｃ変異、ＨＲＡＳ  Ｇ１２Ｃ変異、またはＮＲＡＳ  Ｇ１２Ｃ変異によって媒介される、項目８５に記載の方法。
（項目８７）
前記がんが、血液がん、膵臓がん、ＭＹＨ関連ポリポーシス、結腸直腸がん、または肺がんである、項目８５に記載の方法。
（項目８８）
ＫＲＡＳ、ＨＲＡＳ、またはＮＲＡＳのＧ１２Ｃ変異タンパク質の活性を調節する方法であって、該ＫＲＡＳのＧ１２Ｃ変異タンパク質を項目１〜８１のいずれか１項に記載の化合物と反応させる工程を含む、方法。
（項目８９）
細胞集団の増殖を阻害する方法であって、該細胞集団を項目１〜８１のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程を含む、方法。
（項目９０）
増殖の阻害を前記細胞集団の細胞生存度の減少として測定する、項目８９に記載の方法。
（項目９１）
ＫＲＡＳ  Ｇ１２Ｃ変異、ＨＲＡＳ  Ｇ１２Ｃ変異、またはＮＲＡＳ  Ｇ１２Ｃ変異によって媒介される障害の処置を必要とする被験体において該処置を行う方法であって、
該被験体がＫＲＡＳ、ＨＲＡＳ、またはＮＲＡＳのＧ１２Ｃ変異を有するかどうかを決定する工程；および
該被験体がＫＲＡＳ、ＨＲＡＳ、またはＮＲＡＳのＧ１２Ｃ変異を有すると決定された場合、該被験体に治療有効量の項目８２に記載の薬学的組成物を投与する工程
を含む、方法。
（項目９２）
前記障害ががんである、項目９１に記載の方法。
（項目９３）
前記がんが、血液がん、膵臓がん、ＭＹＨ関連ポリポーシス、結腸直腸がん、または肺がんである、項目９２に記載の方法。
（項目９４）
標識されたＫＲＡＳ、ＨＲＡＳ、またはＮＲＡＳのＧ１２Ｃ変異タンパク質を調製する方法であって、ＫＲＡＳ、ＨＲＡＳ、またはＮＲＡＳのＧ１２Ｃ変異体を項目１〜８１のいずれか１項に記載の化合物と反応させて標識されたＫＲＡＳ、ＨＲＡＳ、またはＮＲＡＳのＧ１２Ｃタンパク質を得る工程を含む、方法。
（項目９５）
腫瘍転移を阻害する方法であって、有効量の項目８２に記載の薬学的組成物を該阻害を必要とする被験体に投与する工程を含む、方法。