【手続補正書】
【提出日】平成28年12月8日(2016.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
繊維症、繊維症によって特徴付けられる障害、または繊維症によって特徴付けられる疾患を処置するための組成物であって、
該組成物が
治療上有効な量の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、代謝産物、Ｎ酸化物、立体異性体、または異性体を含み：
【化１】
2016521710.tif 000001
式中：
Ａ１とＡ２はアリールまたはヘテロアリールから独立して選択され；
Ｂは以下であり；
【化２】
2016521710.tif 000002
Ｃは、随意に置換された５または６−員のヘテロシクリルあるいは随意に置換された５または６−員のヘテロアリールであり、ここで、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは１〜４の窒素原子を含み；
Ｄはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｅはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、またはアルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、またはアルコキシから独立して選択され；
Ｘ１とＸ２は、ＮとＣＲ５から独立して選択され、
Ｒ５はＨ、ＯＨ、アルキル、またはアルコキシであり、
それぞれのＲ６は独立して、アルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、またはアリールであり、
それぞれのＲ８は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロ、ヒドロキシ、ニトリル、アジド、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、あるいは、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１３とＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、あるいは、Ｒ１３とＲ１４は一緒に、それらが付く原子を備えた複素環を形成し、
Ｙ１とＹ２は、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、およびＮＲ１３から独立して選択され、
ｎは、１、２、または３であり、
ｍは１または２であり、
ｐは１、２、３、または４であり；
ｑは１、２、または３であり；
ｒは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
ｓは０、１、２、３、または４であり；
ｔは、０、１、２、３、または４であり、
ｕは、０、１、２、３、４、または５であり；および、
ｖは０、１、２、３、または４である、
組成物。
【請求項２】
Ｘ１とＸ２はＮである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｘ１はＣＲ５であり、Ｘ２はＮである、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ５である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
ｑは１であり、ｒは０である、請求項２−４のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項６】
Ａ１はアリールである、請求項１−５のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項７】
Ａ１は以下である、請求項６に記載の組成物。
【化３】
2016521710.tif 000003
【請求項８】
Ａ１はヘテロアリールである、請求項１−５のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項９】
Ａ２はアリールである、請求項１−８のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項１０】
Ａ２は以下である、請求項９に記載の組成物。
【化４】
2016521710.tif 000004
【請求項１１】
Ａ２はヘテロアリールである、請求項１−８のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項１２】
Ａ２はピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、またはトリアジンである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｃは以下であり、
【化５】
2016521710.tif 000005
および、Ｒ７は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン（シクロアルキル）、または−アルキレン（ヘテロシクリル）である、請求項１−１２のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項１４】
Ｃは以下であり、
【化６】
2016521710.tif 000006
および、Ｒ７は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン（シクロアルキル）、または−アルキレン（ヘテロシクリル）である、請求項１−１２のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項１５】
Ｅはアルキルである、請求項１−１４のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項１６】
Ｅはシクロアルキルである、請求項１−１４のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項１７】
Ｅはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｅはヘテロシクリルである、請求項１−１４のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項１９】
Ｅはアリールである、請求項１−１４のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項２０】
Ｅは以下であり、
【化７】
2016521710.tif 000007
ｕは０、１、２、３、４、または５である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
Ｅはヘテロアリールである、請求項１−１４のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項２２】
Ｅは以下から選択され、
【化８】
2016521710.tif 000008
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、およびＷ７はＮとＣＲ９から独立して選択され、
Ｚ１はＮＲ１２、Ｓ、またはＯであり；
Ｚ２はＮまたはＣＲ９であり；
それぞれのＲ９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、ＳＲ１０、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（シクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（アリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロアリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（シクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（アリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロアリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、ＮＲ１０ＳＯ２（アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２（シクロアルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２（アリール）、ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロアリール）、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０（シクロアルキル）、ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、ＳＯ２ＮＲ１０（アリール）、ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロアリール）、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、
Ｒ１０とＲ１１はそれぞれＨとアルキルから独立して選択され、あるいは、Ｒ１０とＲ１１は一緒に、それらが付く窒素を備えた複素環を形成し、および、
Ｒ１２はＨ、アルキル、またはハロアルキルである、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
Ｄはアリールである、請求項１−２２のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項２４】
Ｄはヘテロアリールである、請求項１−２２のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項２５】
Ｄは以下から選択され、
【化９】
2016521710.tif 000009
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、およびＷ５はＮとＣＲ９から独立して選択され、
Ｗ６はＮまたはＣであり；および、
それぞれのＲ９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、ＳＲ１０、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（シクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（アリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロアリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（シクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（アリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロアリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、ＮＲ１０ＳＯ２（アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２（シクロアルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２（アリール）、ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロアリール）、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０（シクロアルキル）、ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、ＳＯ２ＮＲ１０（アリール）、ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロアリール）、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択される、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
Ｙ１とＹ２はＯである、請求項１−２５のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項２７】
ｍは１である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
ｐは１、２、または３である、請求項１−２７のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項２９】
ｐは１である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は水素である、請求項１−２９のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項３１】
化合物は以下から選択される、請求項１に記載の組成物。
【化１０】
2016521710.tif 000010
【化１１】
2016521710.tif 000011
【化１２】
2016521710.tif 000012
【化１３】
2016521710.tif 000013
【化１４】
2016521710.tif 000014
【化１５】
2016521710.tif 000015
【化１６】
2016521710.tif 000016
【化１７】
2016521710.tif 000017
【化１８】
2016521710.tif 000018
【化１９】
2016521710.tif 000019
【化２０】
2016521710.tif 000020
【化２１】
2016521710.tif 000021
【化２２】
2016521710.tif 000022
【請求項３２】
繊維症は、肝繊維症、特発性肺線維症、腎繊維症、または心繊維症である、請求項１−３１のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項３３】
肝繊維症は後期のアルコール性または非アルコール性の肝硬変に関連している、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
繊維症は特発性肺線維症である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３５】
繊維症によって特徴付けられる疾患または障害は慢性自己免疫疾患である、請求項１−３１のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項３６】
慢性自己免疫疾患は関節リウマチ、硬皮症、クローン病、または全身性エリテマトーデスである、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
慢性自己免疫疾患は硬皮症である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
繊維症は異常な創傷治癒に由来するケロイド形成である、請求項１−３１のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項３９】
繊維症は臓器移植の後に生じる、請求項１−３１のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項４０】
式（ＩＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、代謝産物、Ｎ酸化物、立体異性体、または異性体であって、
【化２３】
2016521710.tif 000023
式中：
Ａ１とＡ２はアリールまたはヘテロアリールから独立して選択され；
Ｂは以下であり；
【化２４】
2016521710.tif 000024
Ｃは随意に置換された５または６−員のヘテロシクリルあるいは随意に置換された５または６−員のヘテロアリールであり、ここで、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは１〜４つの窒素原子を含み、
Ｄはアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｅはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、またはアルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、またはアルコキシから独立して選択され；
Ｘ１とＸ２は、ＮとＣＲ５から独立して選択され、
Ｒ５はＨ、ＯＨ、アルキル、またはアルコキシであり、
それぞれのＲ６は独立して、アルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、またはアリールであり、
Ｒ７は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン（シクロアルキル）、または−アルキレン（ヘテロシクリル）であり、
それぞれのＲ８は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロ、ヒドロキシ、ニトリル、アジド、ニトロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキレン（ＮＲ１３Ｒ１４）、−アルキレン（シクロアルキル）、−アルキレン（ヘテロシクリル）、アリール、ヘテロアリール、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から独立して選択され、あるいは、２つの隣接するＲ８がヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１３とＲ１４はそれぞれ、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、あるいは、Ｒ１３とＲ１４は一緒に、それらが付く原子を備えた複素環を形成し、
Ｙ１とＹ２は、Ｏ、ＣＨ２、ＮＨ、およびＮＲ１３から独立して選択され、
ｎは、１、２、または３であり、
ｍは１または２であり、
ｐは１、２、３、または４であり；
ｑは１、２、または３であり；
ｒは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
ｓは０、１、２、３、または４であり；
ｔは、０、１、２、３、または４であり、
ｕは、０、１、２、３、４、または５であり；
ｖは０、１、２、３、または４である；
ただし、
Ｘ１とＸ２がＮであり、ｒが０であり、ｑが１であり、Ａ１とＡ２がフェニルであり、Ｙ１とＹ２がＯであり、ｍとｎが１であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４が水素であり、Ｃが以下である場合、
【化２５】
2016521710.tif 000025
Ｄは以下のいずれでもなく、
【化２６】
2016521710.tif 000026
および、化合物は４−（４−（４−（４−（（２−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，３−ジオキソラン−４−イル）メトキシ）フェニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５（４Ｈ）−オンではない、化合物。
【請求項４１】
Ｘ１とＸ２はＮである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｘ１はＣＲ５であり、Ｘ２はＮである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘ１はＮであり、Ｘ２はＣＲ５である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
ｑは１であり、ｒは０である、請求項４０−４３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４５】
Ａ１はアリールである、請求項４０−４４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４６】
Ａ１は以下である、請求項４５に記載の化合物。
【化２７】
2016521710.tif 000027
【請求項４７】
Ａ１はヘテロアリールである、請求項４０−４４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４８】
Ａ２はアリールである、請求項４０−４７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４９】
Ａ２は以下である、請求項４８に記載の化合物。
【化２８】
2016521710.tif 000028
【請求項５０】
Ａ２はヘテロアリールである、請求項４０−４７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５１】
Ａ２はピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、またはトリアジンである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｃは以下である、請求項４０−５１のいずれか１つに記載の化合物。
【化２９】
2016521710.tif 000029
【請求項５３】
Ｃは以下である、請求項４０−５１のいずれか１つに記載の化合物。
【化３０】
2016521710.tif 000030
【請求項５４】
Ｅはアルキルである、請求項４０−５３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｅはシクロアルキルである、請求項４０−５３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５６】
Ｅはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｅはヘテロシクリルである、請求項４０−５３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｅはアリールである、請求項４０−５３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｅは以下であり、
【化３１】
2016521710.tif 000031
ｕは、０、１、２、３、４、または５である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｅはヘテロアリールである、請求項４０−５３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｅは以下から選択され、
【化３２】
2016521710.tif 000032
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、およびＷ７はＮとＣＲ９から独立して選択され、
Ｚ１はＮＲ１２、Ｓ、またはＯであり；
Ｚ２はＮまたはＣＲ９であり；
それぞれのＲ９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、ＳＲ１０、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（シクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（アリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロアリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（シクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（アリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロアリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、ＮＲ１０ＳＯ２（アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２（シクロアルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２（アリール）、ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロアリール）、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０（シクロアルキル）、ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、ＳＯ２ＮＲ１０（アリール）、ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロアリール）、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され、
Ｒ１０とＲ１１はそれぞれＨとアルキルから独立して選択され、あるいは、Ｒ１０とＲ１１は一緒に、それらが付く窒素を備えた複素環を形成し、
および、
Ｒ１２はＨ、アルキル、またはハロアルキルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｄはアリールである、請求項４０−６１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｄはヘテロアリールである、請求項４０−６２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６４】
Ｄは以下から選択され
【化３３】
2016521710.tif 000033
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、およびＷ５はＮとＣＲ９から独立して選択され、
Ｗ６はＮまたはＣであり；
それぞれのＲ９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、ＳＲ１０、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（シクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（アリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（シクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（アリール）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０（ヘテロアリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（シクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（アリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１（ヘテロアリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｏ（ヘテロアリール）、ＮＲ１０ＳＯ２（アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２（シクロアルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロシクロアルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２（アリール）、ＮＲ１０ＳＯ２（ヘテロアリール）、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１０（シクロアルキル）、ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロシクロアルキル）、ＳＯ２ＮＲ１０（アリール）、ＳＯ２ＮＲ１０（ヘテロアリール）、ハロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｄは以下である、請求項６４に記載の化合物。
【化３４】
2016521710.tif 000034
【請求項６６】
Ｄは以下である、請求項６４に記載の化合物。
【化３５】
2016521710.tif 000035
【請求項６７】
Ｄは以下である、請求項６４に記載の化合物。
【化３６】
2016521710.tif 000036
【請求項６８】
Ｙ１とＹ２はＯである、請求項４０−６７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６９】
ｍは１である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
ｐは１、２、または３である、請求項４０−６９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７１】
ｐは１である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は水素である、請求項４０−７１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７３】
化合物は以下から選択される、請求項４０に記載の化合物。
【化３７】
2016521710.tif 000037
【化３８】
2016521710.tif 000038
【化３９】
2016521710.tif 000039
【化４０】
2016521710.tif 000040
【化４１】
2016521710.tif 000041
【化４２】
2016521710.tif 000042
【化４３】
2016521710.tif 000043
【化４４】
2016521710.tif 000044
【化４５】
2016521710.tif 000045
【化４６】
2016521710.tif 000046
【化４７】
2016521710.tif 000047
【化４８】
2016521710.tif 000048
【請求項７４】
請求項４０−７３のいずれか１つの化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、代謝産物、Ｎ酸化物、立体異性体、または異性体、および、薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。