【手続補正書】
【提出日】平成29年3月10日(2017.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016516043.tif 000001
を有し、式中、
Ｒが、ｉ）基；
【化２】
2016516043.tif 000002
または
ｉｉ）基；
【化３】
2016516043.tif 000003
または
ｉｉｉ）任意選択で置換されたヘテロアリール
であり、
ｎ１、ｎ２およびｎ３がそれぞれ独立して０〜２であり；
ｒが０〜４であり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅがそれぞれ独立して、水素、ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールまたは任意選択で置換されたヘテロシクリルであり；
Ｒ１ｖ、Ｒ１ｗ、Ｒ１ｘ、Ｒ１ｙおよびＲ１ｚがそれぞれ独立して、水素またはフルオロであり；
Ｒ３が、直接結合、−Ｏ−、−Ｒ１２−Ｏ−、−Ｏ−Ｒ１２−、−Ｏ−Ｒ１２−Ｏ−、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ４が、直接結合、−Ｏ−Ｒ１２ａ、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ５ａおよびＲ６ａがそれぞれ独立して、水素および任意選択で置換されたアルキルであるか；
Ｒ５ａとＲ６ａが一緒にオキソ基になり得；
Ｒ７が、水素、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルであり；
Ｒ９がそれぞれ独立して、−ＯＲ１０、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、ハロ、任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルであるか；
Ｒ１０およびＲ１１が、それと結合している窒素とともに任意選択で置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは任意選択で置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
Ｒ１２が、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ１２ａが、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ１３がそれぞれ独立して、直接結合、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ３〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ１５が、任意選択で置換されたフェニルまたは任意選択で置換されたピリジルである、
単一の立体異性体または立体異性体の混合物としての化合物あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、多形、クラスレート、アンモニウムイオン、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１５が、任意選択で置換されたピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１５が、任意選択で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１５が以下の構造：
【化４】
2016516043.tif 000004
を有し、式中、
Ｒ１６がそれぞれ独立して、水素、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたヘテロシクリル、ＯＲ１０、ＮＯ２、Ｓ（Ｏ）ｊＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｊＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１およびＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群より選択され；
ｗが１〜４の整数であり；
ｊが０、１または２である、
請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１５が構造：
【化５】
2016516043.tif 000005
を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１６が、１つまたは複数の環窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクリル、１つまたは複数の環窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロアリール、ＮＲ１０Ｒ１１およびＯＲ１０からなる群より選択される、請求項４または５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１６がＮ−ヘテロシクリルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１４が、任意選択で１つまたは複数のＲ１７で置換されたフェニルであり、Ｒ１７が、水素、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたヘテロシクリル、ＯＲ１０、ＮＯ２、Ｓ（Ｏ）ｊＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｊＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｒ１１およびＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１７が、１つまたは複数の環窒素原子を含む任意選択で置換された複素環、１つまたは複数の環窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロアリール、ＮＲ１０Ｒ１１およびＯＲ１０からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１７がＯＲ１０であり、Ｒ１０が、任意選択で置換されたフェニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１７が、任意選択で置換されたＮ−ヘテロシクリルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５ａおよびＲ６ａがそれぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒが基：
【化８】
2016516043.tif 000006
である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１ａが、水素、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１ａが、水素、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、任意選択で置換されたアルキル、ハロ、任意選択で置換されたフェニル、フラニル、チエニル、チアゾリルまたは任意選択で置換されたオキサゾリルであり；Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅがそれぞれ水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１ａがハロである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１ａがオキサゾリルまたはチアゾリルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒが基：
【化９】
2016516043.tif 000007
である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒが、任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒが、それぞれが任意選択で置換されたフラニル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、トリアゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３がＯである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、直接結合、任意選択で置換されたメチレンまたは任意選択で置換されたエチレンである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１５が、任意選択で置換されたフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７が、水素または任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
下の表：
【表１】
2016516043.tif 000008
2016516043.tif 000009
2016516043.tif 000010
【表２】
2016516043.tif 000011
の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【表３】
2016516043.tif 000012
2016516043.tif 000013
2016516043.tif 000014
の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
薬学的に許容される補形剤と、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項２７】
ロイコトリエンＡ４加水分解酵素活性の阻害によって改善される哺乳動物の疾患または障害を治療する方法での使用のための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または請求項２６に記載の医薬組成物であって、前記方法は治療を必要とする哺乳動物に前記化合物または組成物を投与することを含む、化合物または組成物。
【請求項２８】
前記哺乳動物がヒトである、請求項２７に記載の使用のための化合物または組成物。
【請求項２９】
前記疾患または障害が、炎症性障害または自己免疫障害である、請求項２８に記載の使用のための化合物または組成物。