【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年8月9日(2017.8.9)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトアミリン受容体への結合について、ヒトカルシトニン受容体への結合よりも10倍以上の選択性を有するポリペプチドであって、
(a)前記ポリペプチドは、配列番号1において21位又は22位がプロリン残基である配列番号１の類似体であり、
類似体のアミノ酸配列の番号付けが、配列番号1のアミノ酸番号付け配列に対応し、
(b)そのアミノ酸残基の少なくとも一つに結合している少なくとも一つの置換基を有し、場合により
(c)ヒトアミリン受容体結合アッセイにおいて、1200pM以下のIC50を有し、
以下のTable 3(表3)に示されるポリペプチドからなる群から選択される、ポリペプチド。
【表３Ａ】
2015514737.tif 000001
【表３Ｂ】
2015514737.tif 000002
【表３Ｃ】
2015514737.tif 000003
【請求項２】
N-ε-1-{(S)-4-カルボキシ-4-[(S)-4-カルボキシ-4-(19-カルボキシノナデカノイルアミノ)ブチリルアミノ]ブチリル}-[Asp14,Arg17,Pro21,Pro27,Arg35]-ヒトアミリンである、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項３】
Nε1-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(19-カルボキシノナデカノイルア
ミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-[Asp14,Arg17,Pro21,Pro27,Arg35]-h-アミリンである、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項４】
ヒトアミリン受容体結合アッセイにおいて、1200pM以下のIC50を有する、請求項1から3のいずれか一項に記載のポリペプチド。
【請求項５】
請求項1から4のいずれか一項に記載のポリペプチドおよび医薬的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項６】
非経口投与に適する、請求項5に記載の医薬組成物。
【請求項７】
請求項1から4のいずれか一項に記載のポリペプチドを、少なくとも一つの医薬的に許容される賦形剤と混合する工程を含む、請求項5または6に記載の医薬組成物を調製するための方法。
【請求項８】
高血糖、2型糖尿病、耐糖能障害、1型糖尿病、肥満、高血圧、X症候群、異脂肪血症、認知障害、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、冠動脈心疾患および他の心血管障害、脳卒中、炎症性腸症候群、消化不良および胃潰瘍の治療もしくは予防用の、請求項5または6に記載の医薬組成物。
【請求項９】
2型糖尿病における疾患の進行の遅延または予防用の、請求項5または6に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
肥満の予防または治療用の、請求項5または6に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
食物摂取の減少、β細胞アポトーシスの減少、β細胞機能およびβ細胞量の増大、および/またはβ細胞のグルコース感受性の回復用の、請求項5または6に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
3nmol/kgの単回皮下注射をした後最初の24時間以内に、ラットにおける食物摂取をビヒクルと比較して25%以上低減させ、3から30nmol/kgの単回皮下注射をした後いつでも、ラットにおける血漿カルシウムレベルをビヒクルと比較して30%未満低減させる、請求項5または6に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
3nmol/kgの単回皮下注射をした後最初の24時間以内に、ラットにおける食物摂取をビヒクルと比較して30%以上低減させ、3から30nmol/kgの単回皮下注射をした後いつでも、ラットにおける血漿カルシウムレベルをビヒクルと比較して30%未満低減させる、請求項5または6に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
30nmol/kgの単回皮下注射をした後最初の24時間以内に、ラットにおける食物摂取をビヒクルと比較して25%以上低減させ、3から30nmol/kgの単回皮下注射をした後いつでも、ラットにおける血漿カルシウムレベルをビヒクルと比較して30%未満低減させる、請求項5または6に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
30nmol/kgの単回皮下注射をした後最初の24時間以内に、ラットにおける食物摂取をビヒクルと比較して30%以上低減させ、3から30nmol/kgの単回皮下注射をした後いつでも、ラットにおける血漿カルシウムレベルをビヒクルと比較して30%未満低減させる、請求項5または6に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
抗糖尿病薬、抗肥満薬、食欲抑制薬、降圧薬、糖尿病の結果として生じるまたは糖尿病と関係がある合併症の治療および/または予防のための薬剤、ならびに肥満の結果として生じるまたは肥満と関係がある合併症および障害の治療および/または予防のための薬剤から選択される、第2のまたはそれ以上の薬理学的に活性な物質と組み合わせた、請求項1から4のいずれか一項に記載のポリペプチドまたは請求項8から11のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記薬理学的に活性な物質が、インスリン、インスリン誘導体、インスリン類似体、GLP-1、GLP-1誘導体、GLP-1類似体、オキシントモジュリン誘導体、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、グルコシダーゼ阻害剤、グルカゴンアンタゴニスト、DPP-IV(ジペプチジルペプチダーゼ-IV)阻害剤、糖新生および/またはグリコーゲン分解の刺激に関与する肝臓酵素の阻害剤、グルコース取り込みモジュレーター、脂質代謝を調節する化合物、食物摂取を低下させる化合物、RXRアゴニスト、およびβ細胞のATP依存的カリウムチャネルに作用する薬剤;コレスチラミン、コレスチポール、クロフィブラート、ゲムフィブロジル、ロバスタチン、プラバスタチン、シンバスタチン、プロブコール、デキストロチロキシン、ナテグリニド、レパグリニド;β遮断薬、ACE(アンジオテンシン変換酵素)阻害剤、カルシウムチャネル遮断薬、ならびにα遮断薬;CART(コカインアンフェタミン調節転写産物)アゴニスト、NPY(ニューロペプチドY)アンタゴニスト、MC4(メラノコルチン4)アゴニスト、オレキシンアンタゴニスト、TNF(腫瘍壊死因子)アゴニスト、CRF(コルチコトロピン放出因子)アゴニスト、CRF BP(コルチコトロピン放出因子結合タンパク質)アンタゴニスト、ウロコルチンアゴニスト、β3アゴニスト、MSH(メラニン細胞刺激ホルモン)アゴニスト、MCH(メラニン細胞濃縮ホルモン)アンタゴニスト、CCK(コレシストキニン)アゴニスト、セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み阻害剤、混合型セロトニンおよびノルアドレナリン作動性化合物、5HT(セロトニン)アゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、成長ホルモン、成長ホルモン放出性化合物、TRH(甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン)アゴニスト、UCP2または3(脱共役タンパク質2または3)モジュレーター、レプチンアゴニスト、DAアゴニスト(ブロモクリプチン、ドプレキシン)、リパーゼ/アミラーゼ阻害剤、RXR(レチノイドX受容体)モジュレーター、TRβアゴニスト;ヒスタミンH3アンタゴニスト、ガストリンおよびガストリン類似体から成る群から選択される、請求項16に記載のポリペプチドまたは医薬組成物。
【請求項１８】
前記脂質代謝を調節する化合物がHMG CoA阻害剤としての抗高脂血症薬(スタチン)であり、前記β遮断薬が、アルプレノロール、アテノロール、チモロール、ピンドロール、プロプラノロールおよびメトプロロールから選択され、前記ACE阻害剤が、ベナゼプリル、カプトプリル、エナラプリル、フォシノプリル、リシノプリル、アラトリオプリル、キナプリルおよびラミプリルから選択され、前記カルシウムチャネル遮断薬が、ニフェジピン、フェロジピン、ニカルジピン、イスラジピン、ニモジピン、ジルチアゼムおよびベラパミルから選択され、並びに／又は、前記α遮断薬が、ドキサゾシン、ウラピジル、プラゾシンおよびテラゾシンから選択される、請求項17に記載のポリペプチドまたは医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２７６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２７６】
本発明によるポリペプチドを用いる治療は、例えば、抗糖尿病薬、抗肥満薬、食欲抑制薬、降圧薬、糖尿病の結果として生じるまたは糖尿病と関係がある合併症の治療および/または予防のための薬剤、ならびに肥満の結果として生じるまたは肥満と関係がある合併症および障害の治療および/または予防のための薬剤から選択される、第2のまたはそれ以上の薬理学的に活性な物質と組み合わせることもできる。これらの薬理学的に活性な物質の例は、インスリン、インスリン誘導体、インスリン類似体、GLP-1、GLP-1誘導体、GLP-1類似体、オキシントモジュリン誘導体、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、グルコシダーゼ阻害剤、グルカゴンアンタゴニスト、DPP-IV(ジペプチジルペプチダーゼ-IV)阻害剤、糖新生および/またはグリコーゲン分解の刺激に関与する肝臓酵素の阻害剤、グルコース取り込みモジュレーター、脂質代謝を修正する化合物、例えばHMG CoA阻害剤としての抗高脂血症薬(スタチン)、食物摂取を低下させる化合物、RXRアゴニスト、およびβ細胞のATP依存的カリウムチャネルに作用する薬剤;コレスチラミン、コレスチポール、クロフィブラート、ゲムフィブロジル、ロバスタチン、プラバスタチン、シンバスタチン、プロブコール、デキストロチロキシン(サイロキシン)、ナテグリニド(neteglinide)、レパグリニド;β遮断薬、例えば、アルプレノロール、アテノロール、チモロール、ピンドロール、プロプラノロールおよびメトプロロール、ACE(アンジオテンシン変換酵素)阻害剤、例えば、ベナゼプリル、カプトプリル、エナラプリル、フォシノプリル、リシノプリル、アラトリオプリル(alatriopril)、キナプリルおよびラミプリル、カルシウムチャネル遮断薬、例えば、ニフェジピン、フェロジピン、ニカルジピン、イスラジピン、ニモジピン、ジルチアゼムおよびベラパミル、ならびにα遮断薬、例えば、ドキサゾシン、ウラピジル、プラゾシンおよびテラゾシン;CART(コカインアンフェタミン調節転写産物)アゴニスト、NPY(ニューロペプチドY)アンタゴニスト、MC4(メラノコルチン4)アゴニスト、オレキシンアンタゴニスト、TNF(腫瘍壊死因子)アゴニスト、CRF(コルチコトロピン放出因子)アゴニスト、CRF BP(コルチコトロピン放出因子結合タンパク質)アンタゴニスト、ウロコルチンアゴニスト、β3アゴニスト、MSH(メラニン細胞刺激ホルモン)アゴニスト、MCH(メラニン細胞濃縮ホルモン)アンタゴニスト、CCK(コレシストキニン)アゴニスト、セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み阻害剤、混合型セロトニンおよびノルアドレナリン作動性化合物、5HT(セロトニン)アゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、成長ホルモン、成長ホルモン放出性化合物、TRH(甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン)アゴニスト、UCP2または3(脱共役タンパク質2または3)モジュレーター、レプチンアゴニスト、DAアゴニスト(ブロモクリプチン、ドプレキシン(doprexin))、リパーゼ/アミラーゼ阻害剤、RXR(レチノイドX受容体)モジュレーター、TRβアゴニスト;ヒスタミンH3アンタゴニスト、ガストリンおよびガストリン類似体である。