【手続補正書】
【提出日】平成28年12月7日(2016.12.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
セツキシマブ及びＩＳＣ−４；又は
セツキシマブ及びＩＳＣ−４プロドラッグ
を含む組成物。
【請求項２】
前記ＩＳＣ−４プロドラッグが、以下の構造式：
【化１】
2016503063.tif 000001
を有するＩＳＣ−４のグルコシノラートプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩である、請求項１の組成物。
【請求項３】
セツキシマブ及びＩＳＣ−４；又は
セツキシマブ及びＩＳＣ−４プロドラッグを含む市販用セット。
【請求項４】
前記ＩＳＣ−４プロドラッグが、以下の構造式：
【化２】
2016503063.tif 000002
を有するＩＳＣ−４のグルコシノラートプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩である、請求項３の市販用セット。
【請求項５】
前記セツキシマブ及びＩＳＣ−４が単一の医薬製剤として提供される、請求項３の市販用セット。
【請求項６】
前記セツキシマブ及びＩＳＣ−４が別個の医薬製剤として提供される、請求項３の市販用セット。
【請求項７】
前記セツキシマブ及びＩＳＣ−４プロドラッグが単一の医薬製剤として提供される、請求項３又は４の市販用セット。
【請求項８】
前記セツキシマブ及びＩＳＣ−４プロドラッグが別個の医薬製剤として提供される、請求項３又は４の市販用セット。
【請求項９】
以下の構造式：
【化３】
2016503063.tif 000003
を有するＩＳＣ−４のグルコシノラートプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項１０】
セツキシマブとＩＳＣ−４の組合せを複合製剤として又は別個に投与することを含む、がん治療を必要とする被験体のがんを治療する治療剤。
【請求項１１】
前記組合せの投与が相乗効果を提供する、請求項１０の治療剤。
【請求項１２】
前記がんが、野生型ＫＲＡＳを特徴とする、請求項１０又は１１のがんを治療する治療剤。
【請求項１３】
前記がんが、野生型ＫＲＡＳを特徴とする大腸がんである、請求項１０〜１２のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項１４】
更に、セツキシマブとＩＳＣ−４の前記組合せを投与する前に前記被験体からがん細胞を含有する又は含有する疑いのある第１の試料を得ること；
セツキシマブとＩＳＣ−４の前記組合せを投与した後に前記被験体からがん細胞を含有する又は含有する疑いのある第２の試料を得ること；及び
アポトーシスの１種以上のマーカーについて前記第１及び第２の試料を分析し、それによってセツキシマブとＩＳＣ−４の前記組合せを投与することの有効性を監視する、請求項１０〜１３のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項１５】
更に、セツキシマブとＩＳＣ−４の前記組合せを投与する前に前記被験体からがん細胞を含有する又は含有する疑いのある第１の試料を得ること；
セツキシマブとＩＳＣ−４の前記組合せを投与した後に前記被験体からがん細胞を含有する又は含有する疑いのある第２の試料を得ること；及び
リン酸化Ａｋｔについて前記第１及び第２の試料を分析し、それによってセツキシマブとＩＳＣ−４の前記組合せを投与することの有効性を監視する、請求項１０〜１４のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項１６】
前記セツキシマブとＩＳＣ−４を同時に投与する、請求項１０〜１５いずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項１７】
前記セツキシマブとＩＳＣ−４を逐次的に投与する、請求項１０〜１５のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項１８】
前記セツキシマブとＩＳＣ−４を、１時間、２時間、４時間、８時間、１２時間、及び２４時間から選択される時間内で逐次的に投与する、請求項１０〜１５及び１７のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項１９】
セツキシマブとＩＳＣ−４プロドラッグの組合せを複合製剤として又は別個に投与することを含む、がん治療を必要とする被験体のがんを治療する治療剤。
【請求項２０】
前記組合せの投与が相乗効果を提供する、請求項１９のがんを治療する治療剤。
【請求項２１】
前記がんが野生型ＫＲＡＳを特徴とする、請求項１９又は２０のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項２２】
前記がんが野生型ＫＲＡＳを特徴とする大腸がんである、請求項１９〜２１のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項２３】
更に、セツキシマブとＩＳＣ−４プロドラッグの前記組合せを投与する前に前記被験体からがん細胞を含有する又は含有する疑いのある第１の試料を得ること；
セツキシマブとＩＳＣ−４プロドラッグの前記組合せを投与した後に前記被験体からがん細胞を含有する又は含有する疑いのある第２の試料を得ること；及び
アポトーシスの１種以上のマーカーについて前記第１及び第２の試料を分析し、それによってセツキシマブとＩＳＣ−４プロドラッグの前記組合せを投与することの有効性を監視する、請求項１９〜２２のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項２４】
更に、セツキシマブとＩＳＣ−４プロドラッグの前記組合せを投与する前に前記被験体からがん細胞を含有する又は含有する疑いのある第１の試料を得ること；
セツキシマブとＩＳＣ−４プロドラッグの前記組合せを投与した後に前記被験体からがん細胞を含有する又は含有する疑いのある第２の試料を得ること；及び
リン酸化Ａｋｔについて前記第１及び第２の試料を分析し、それによってセツキシマブとＩＳＣ−４プロドラッグの前記組合せを投与することの有効性を監視する、請求項１９〜２３のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項２５】
前記セツキシマブとＩＳＣ−４プロドラッグを同時に投与する、請求項１９〜２４いずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項２６】
前記セツキシマブとＩＳＣ−４プロドラッグを逐次的に投与する、請求項１９〜２４のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項２７】
前記セツキシマブとＩＳＣ−４プロドラッグを、１時間、２時間、４時間、８時間、１２時間、及び２４時間から選択される時間内で逐次的に投与する、請求項１９〜２４及び２６のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項２８】
前記ＩＳＣ−４プロドラッグが、以下の構造式：
【化４】
2016503063.tif 000004
を有するＩＳＣ−４のグルコシノラートプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩である、請求項１９〜２７のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項２９】
前記がんが５−フルオロウラシルに抵抗性である、請求項１０〜２８のいずれか1項に記載のがんを治療する治療剤。
【請求項３０】
前記がんが、５−フルオロウラシルに抵抗性であり、かつ野生型ＫＲＡＳを特徴とする、請求項１０〜２９のいずれのがんを治療する治療剤。
【請求項３１】
前記がんが、５−フルオロウラシルに抵抗性であり、かつ前記野生型ＫＲＡＳがヒトＫＲＡＳを基準として、コドン１２、１３又は６１に活性化ＫＲＡＳ変異を有さない野生型ＫＲＡＳを特徴とする、請求項１０〜３０のいずれのがんを治療する治療剤。
【請求項３２】
前記がんが、５−フルオロウラシルに抵抗性であり、かつ前記野生型ＫＲＡＳがヒトＫＲＡＳを基準として、活性化ＫＲＡＳ変異Ｑ６１Ｈ、Ｇ１２Ｓ、Ｇ１２Ｖ、Ｇ１２Ａ又はＧ１３Ｄを有さない野生型ＫＲＡＳを特徴とする、請求項１０〜３１のいずれのがんを治療する治療剤。
【請求項３３】
がんの治療に使用される
セツキシマブ及びＩＳＣ−４、又は
セツキシマブ及びＩＳＣ−４プロドラッグ。
【請求項３４】
医薬として使用するための
セツキシマブ及びＩＳＣ−４、又は
セツキシマブ及びＩＳＣ−４プロドラッグ、の組合せ。