【手続補正書】
【提出日】平成29年3月9日(2017.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化７８】
2016513668.tif 000001
の化合物またはその塩、および受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含む医薬組成物であって、式中、
Ａは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される４個までのヘテロ原子を有する（Ｃ５−Ｃ１０）二環式芳香族環であり、ここで、前記芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、好ましくは−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５から選択され；
Ｙは、単結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換された（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）、および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換された（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から独立して選択される３個までのヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、前記環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される、医薬組成物。
【請求項２】
Ｘが−Ｈである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ａが以下の基：
【化８０】
2016513668.tif 000002
から選択され、ここでＡは必要に応じて、１個以上のＲ７でさらに置換されている、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ａが：
【化８３】
2016513668.tif 000003
であり、ここでＡは必要に応じて、１個以上のＲ７でさらに置換されている、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｘが−Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
（ｉ）Ｒ１が−Ｈ、臭素、ヨウ素、メチル、エチルまたは−ＣＦ３であるか、または（ｉｉ）Ｒ１が−Ｈである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
（ｉ）Ｚが＝Ｏまたは＝Ｓであるか、または（ｉｉ）Ｚが＝Ｏである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
（ｉ）Ｗが＝Ｏまたは＝Ｓであるか、または（ｉｉ）Ｗが＝Ｏである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
（ｉ）Ｙが必要に応じて１個以上のＲ４で置換されたＣ１−脂肪族基であるか、または（ｉｉ）Ｙが−ＣＨ２−である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
（ｉ）Ｙが必要に応じて１個以上のＲ４で置換されたＣ２−脂肪族基であるか、（ｉｉ）Ｙが−ＣＨ２−ＣＨ２−であるか、（ｉｉｉ）Ｙが−ＣＨ２−Ｃ（Ｒ４）２−であり、出現するＲ４がそれぞれハロゲンから独立して選択されるか、または（ｉｖ）Ｙが−ＣＨ２−Ｃ（Ｒ４）２−であり、出現するＲ４がそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｙが−ＣＨ２−Ｃ（Ｒ４）２−であり、出現するＲ４が両方ともに−Ｆである、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｙが−ＣＨ２−Ｃ（Ｒ４）２−であり、出現するＲ４が両方ともに−ＣＨ３である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
（ｉ）Ｒ２−ＯＲ５であるか、または（ｉｉ）Ｒ２が−ＯＨである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
（ｉ）Ｒ３が−ＯＲ５であるか、または（ｉｉ）Ｒ３が−ＯＨである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記化合物が：
【化９２】
2016513668.tif 000004
【化９４】
2016513668.tif 000005
またはその薬学的に受容可能な塩から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記化合物が：
【化９４−１】
2016513668.tif 000006
またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
神経変性障害、外傷性脳損傷、疼痛またはダウン症候群（ＤＳ）の処置を必要とする被験体における神経変性障害、外傷性脳損傷、疼痛またはダウン症候群（ＤＳ）の処置に使用するための１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
アルツハイマー病、パーキンソン病、軽度認知障害（ＭＣＩ）、ハンチントン病、多発性硬化症および脳血管障害より選択される神経変性障害の処置に使用するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
神経変性障害、外傷性脳損傷、疼痛またはダウン症候群（ＤＳ）の処置に使用するための請求項１８に記載の医薬組成物または請求項１９に記載の医薬組成物であって、認知機能の改善、認知低下の予防もしくは遅延、記憶および／もしくは学習の改善、アミロイド斑負荷の減少、シナプス可塑性の増大、海馬長期増強の改善、または、βアミロイドクリアランスの増強の１つ以上より選択される有益な効果を提供する、医薬組成物。
【請求項２１】
眼内圧の低下を必要とする被験体における眼内圧の低下に使用するための請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、ここで、眼内圧の低下を必要とする前記被験体は緑内障または高眼圧症を有する、医薬組成物。
【請求項２２】
パーキンソン病の処置を必要とする被験体におけるパーキンソン病の処置に使用するための請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
αシヌクレインのクリアランスの増強またはαシヌクレインの蓄積の低減を必要とする被験体におけるαシヌクレインのクリアランスの増強またはαシヌクレインの蓄積の低減に使用するための請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、ここで、αシヌクレインのクリアランスの増強またはαシヌクレインの蓄積の低減を必要とする前記被験体がパーキンソン病またはレビー小体病を有する、医薬組成物。
【請求項２４】
細胞中のＰ２Ｙ６受容体の刺激に使用するための請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
アルツハイマー病の処置を必要とする被験体におけるアルツハイマー病の処置に使用するための請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
乾癬（例えばプラーク乾癬）の処置を必要とする被験体における乾癬（例えばプラーク乾癬）の処置に使用するための請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
喘息の処置を必要とする被験体における喘息の処置に使用するための請求項１〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本開示は、本明細書において記載される態様および／または実施形態のいずれかの組み
合わせを意図する。例えば、本明細書において記載される化合物のいずれか、例えば本明
細書において記載されるＰ２Ｙ６調節化合物（例えば、Ｐ２Ｙ６受容体活性を調節する化
合物）のいずれかは、例えば、本明細書において記載される状態のいずれかの処置を必要
とする被験体に有効量を投与することによって、本明細書において記載される状態のいず
れかの処置に使用することができる。同様に、本明細書にて記載される化合物のいずれか
を、医薬組成物のような組成物として提供でき、そして任意のこのような医薬組成物を、
本明細書にて記載される状態のいずれかの処置において使用できる。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ：
【化７８】
2016513668.tif 000007
の化合物またはその塩、および受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含む医薬組成物であって、式中、
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から独立して選択される最大５個のヘテロ原子を有する３員〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、前記芳香族環または前記非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、好ましくは−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５から選択され；
Ｙは、単結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換された（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）、および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換された（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から独立して選択される３個までのヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、前記環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択され、
ここでＹが必要に応じて低級アルキルで置換されたＣ１−脂肪族基である場合、Ａは：
（ｉ）置換されていないフェニル；または
（ｉｉ）ハロもしくは低級アルキルで置換されたフェニル；
ではない、医薬組成物。
（項目２）
Ｘが−Ｈである、項目１に記載の医薬組成物。
（項目３）
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択される、項目１または２に記載の医薬組成物。
（項目４）
ＡがＮ、ＯおよびＳから独立して選択される５個までのヘテロ原子を有する（Ｃ５−Ｃ１０）−芳香族環であり、ここで前記芳香族環は独立してかつ必要に応じて、１個以上のＲ７で置換されている、項目１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目５）
Ａが少なくとも１個のＮを含有し、そしてＡが置換されている場合、Ｒ７はオキソ置換基ではない、項目４に記載の医薬組成物。
（項目６）
Ａが必要に応じて置換され、Ｎ、ＯおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有する５または６員芳香族環である、項目４に記載の医薬組成物。
（項目７）
Ａが必要に応じて置換され、Ｎ、ＯおよびＳから選択される４個までのヘテロ原子を有する二環式芳香族環である、項目４に記載の医薬組成物。
（項目８）
Ａが必要に応じて置換されたヘテロアリールである、項目１、２、３または６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目９）
Ａが必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールである、項目１、２、３または６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目１０）
ＡがＮ、ＯまたはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する、項目９に記載の医薬組成物。
（項目１１）
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、項目１０に記載の医薬組成物。
（項目１２）
Ａが必要に応じて置換された二環式ヘテロアリールである、項目１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目１３）
ＡがＮ、ＯまたはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する、項目１２に記載の医薬組成物。
（項目１４）
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、項目１３に記載の医薬組成物。
（項目１５）
Ａが以下の基：
【化７９】
2016513668.tif 000008
から選択され、ここでＡは必要に応じて、１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目６に記載の医薬組成物。
（項目１６）
Ａが以下の基：
【化８０】
2016513668.tif 000009
から選択され、ここでＡは必要に応じて、１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目７または１２〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目１７）
Ａが以下の基：
【化８１】
2016513668.tif 000010
から選択され、ここでＡは必要に応じて、１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目１４に記載の医薬組成物。
（項目１８）
Ａが以下の基：
【化８２】
2016513668.tif 000011
から選択され、ここでＡは必要に応じて、１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目４〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目１９）
Ａが：
【化８３】
2016513668.tif 000012
であり、ここでＡは必要に応じて、１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目１８に記載の医薬組成物。
（項目２０）
Ｘが−Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である、項目１および３〜１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目２１）
Ｒ１が−Ｈ、臭素、ヨウ素、メチル、エチルまたは−ＣＦ３である、項目１〜２０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目２２）
Ｒ１が−Ｈである、項目２１に記載の医薬組成物。
（項目２３）
Ｚが＝Ｏまたは＝Ｓである、項目１〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目２４）
Ｚが＝Ｏである、項目２３に記載の医薬組成物。
（項目２５）
Ｗが＝Ｏまたは＝Ｓである、項目１〜２４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目２６）
Ｗが＝Ｏである、項目２５に記載の医薬組成物。
（項目２７）
Ｙが必要に応じて１個以上のＲ４で置換されたＣ１−脂肪族基である、項目１〜２６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目２８）
Ｙが−ＣＨ２−である、項目２７に記載の医薬組成物。
（項目２９）
Ｙが必要に応じて低級アルキル（例えばＣ１−Ｃ７アルキル）で置換されたＣ１−脂肪族基である場合、Ａは：
（ｉ）置換されていないフェニル；
（ｉｉ）ハロ（例えば、Ｆ−およびＣｌ−）もしくは低級アルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ７アルキル）で置換されたフェニル；
【化８４】
2016513668.tif 000013
ではない、項目２７に記載の医薬組成物。
（項目３０）
Ｙが必要に応じて１個以上のＲ４で置換されたＣ２−脂肪族基である、項目１〜２６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目３１）
Ｙが−ＣＨ２−Ｃ（Ｒ４）２−である、項目３０に記載の医薬組成物。
（項目３２）
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨ２−である、項目３１に記載の医薬組成物。
（項目３３）
出現するＲ４がそれぞれハロゲンから独立して選択される、項目３１に記載の医薬組成物。
（項目３４）
出現するＲ４が両方ともに−Ｆである、項目３３に記載の医薬組成物。
（項目３５）
出現するＲ４がそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基である、項目３１に記載の医薬組成物。
（項目３６）
出現するＲ４が両方ともに−ＣＨ３である、項目３５に記載の医薬組成物。
（項目３７）
Ｒ２−ＯＲ５である、項目１〜３６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目３８）
Ｒ２が−ＯＨである、項目３７に記載の医薬組成物。
（項目３９）
Ｒ３が−ＯＲ５である、項目１〜３８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目４０）
Ｒ３が−ＯＨである、項目３９に記載の医薬組成物。
（項目４１）
式Ｉ−Ｂ：
【化８５】
2016513668.tif 000014
の化合物またはその塩、および受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含む医薬組成物であって、式中、
Ａは：
フェニル基；
ナフタレン基；
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される５個までのヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール基；ならびに
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される５個までのヘテロ原子を有する３〜１０員非芳香族環；から選択され、
ここでＡは必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシルからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基でさらに置換され；
Ｙは必要に応じてハロゲンで置換された（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレンであり；そして
Ｒ１は−Ｈ、ハロゲン、または必要に応じて１個以上のハロゲンで置換された（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基であり、
ここでＹが必要に応じて低級アルキルで置換されたＣ１−アルキレン基である場合、Ａは：
（ｉ）置換されていないフェニル；または
（ｉｉ）ハロもしくは低級アルキルで置換されたフェニル；
ではない、医薬組成物。
（項目４２）
Ａが少なくとも１個のＮを含有し、そしてＡが置換されている場合、Ｒ７はオキソ置換基ではない、項目４１に記載の医薬組成物。
（項目４３）
Ａが必要に応じて置換されたヘテロアリールである、項目４１に記載の医薬組成物。
（項目４４）
Ａが必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールである、項目４１に記載の医薬組
成物。
（項目４５）
ＡがＮ、ＯまたはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する、項目４４に記載の医薬組成物。
（項目４６）
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、項目４５に記載の医薬組成物。
（項目４７）
Ａが必要に応じて置換された二環式ヘテロアリールである、項目４１に記載の医薬組成物。
（項目４８）
ＡがＮ、ＯまたはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する、項目４７に記載の医薬組成物。
（項目４９）
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、項目４８に記載の医薬組成物。
（項目５０）
前記化合物が：
【化８６】
2016513668.tif 000015
である、項目１または４１に記載の医薬組成物。
（項目５１）
式ＩＩ：
【化８７】
2016513668.tif 000016
の化合物またはその塩、および受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含む医薬組成物であって、式中、
Ａは：
フェニル基；
ナフタレン基；
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される５個までのヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール基；および
Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される５個までのヘテロ原子を有する３〜１０員非芳香族環；から選択され、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換され；
Ｘは：−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、好ましくは、Ｘは−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５から選択され；
Ｙ１は少なくとも１個のオキソで置換され、そしてさらに１個以上のＲ４で独立してかつ必要に応じて置換された（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ独立して＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から選択され；
Ｒ１は：−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ４で置換された（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基；から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から選択され；
出現するＲ４はそれぞれ独立して：ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）；から選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３員〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、前記環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、
−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５より選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、
ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；かつ
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択され、
ここで、Ｙ１が−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＹ１のカルボニル基がＡに直接連結される場合、またはＹ１が−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａは：
（ｉ）置換されていないフェニル；または
（ｉｉ）ハロもしくは低級アルキルで置換されたフェニル；
ではない、医薬組成物。
（項目５２）
Ｘが−Ｈである、項目５１に記載の医薬組成物。
（項目５３）
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択される、項目５１または５２に記載の医薬組成物。
（項目５４）
Ａが必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールである、項目５１〜５３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目５５）
ＡがＮ、ＯまたはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する、項目５４に記載の医薬組成物。
（項目５６）
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、項目５５に記載の医薬組成物。
（項目５７）
Ａが必要に応じて置換された二環式ヘテロアリールである、項目５１〜５３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目５８）
ＡがＮ、ＯまたはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する、項目５７に記載の医薬組成物。
（項目５９）
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、項目５８に記載の医薬組成物。
（項目６０）
Ａが以下の基：
【化８８】
2016513668.tif 000017
から選択され、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目５１〜５３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目６１）
Ａが以下の基：
【化８９】
2016513668.tif 000018
から選択され、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目５１〜５３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目６２）
Ａが以下の基：
【化９０】
2016513668.tif 000019
から選択され、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目５１に記載の医薬組成物。
（項目６３）
Ａが：
【化９１】
2016513668.tif 000020
であり、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目６２に記載の医薬組成物
（項目６４）
Ｘが−Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である、項目５１および５３〜６３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目６５）
Ｒ１が−Ｈ、臭素、ヨウ素、メチル、エチルまたは−ＣＦ３である、項目５１〜６４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目６６）
Ｒ１が−Ｈである、項目６５に記載の医薬組成物。
（項目６７）
Ｚが＝Ｏまたは＝Ｓである、項目５１〜６６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目６８）
Ｚが＝Ｏである、項目６７に記載の医薬組成物。
（項目６９）
Ｗが＝Ｏまたは＝Ｓである、項目５１〜６８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目７０）
Ｗが＝Ｏである、項目６９に記載の医薬組成物。
（項目７１）
Ｙ１がオキソで置換されたＣ１−脂肪族基である、項目５１〜７０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目７２）
Ｙ１が少なくとも１個のオキソで置換され、そして必要に応じて１個以上のＲ４でさらに置換されたＣ２−脂肪族基である、項目５１〜７０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目７３）
Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ４）２−または−Ｃ（Ｒ４）２−Ｃ（Ｏ）−である、項目７２に記載の医薬組成物。
（項目７４）
Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−または−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−である、項目７３に記載の医薬組成物。
（項目７５）
Ｙ１において、出現するＲ４がそれぞれハロゲンから独立して選択される、項目７３に記載の医薬組成物。
（項目７６）
出現するＲ４が両方ともに−Ｆである、項目７５に記載の医薬組成物。
（項目７７）
Ｙ１において、出現するＲ４がそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基である、項目７３に記載の医薬組成物。
（項目７８）
出現するＲ４が両方ともに−ＣＨ３である、項目７７に記載の医薬組成物。
（項目７９）
Ｒ２が−ＯＲ５である、項目５１〜７８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目８０）
Ｒ２が−ＯＨである、項目７９に記載の医薬組成物。
（項目８１）
Ｒ３が−ＯＲ５である、項目５１〜８０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目８２）
Ｒ３が−ＯＨである、項目８１に記載の医薬組成物。
（項目８３）
前記化合物が：
【化９２】
2016513668.tif 000021
【化９３】
2016513668.tif 000022
【化９４】
2016513668.tif 000023
またはその薬学的に受容可能な塩から選択される、項目１または４１に記載の医薬組成物。
（項目８４）
式Ｉ：
【化９５】
2016513668.tif 000024
の化合物またはその塩であって、式中、
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から独立して選択される５個までのヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで、前記芳香族環または前記非芳香族環は、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｘは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、好ましくは−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５から選択され；
Ｙは、単結合であるか、または独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ４で置換された（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）、および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換された（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−；
から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から独立して選択される３個までのヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで前記環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここでＲ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択され、
ここでＹが必要に応じて低級アルキルで置換されたＣ１−脂肪族基である場合、Ａは：
（ｉ）置換されていないフェニル；または
（ｉｉ）ハロもしくは低級アルキルで置換されたフェニル；
ではない、
化合物またはその塩。
（項目８５）
Ｘが−Ｈである、項目８４に記載の化合物。
（項目８６）
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択される、項目８４または８５に記載の化合物。
（項目８７）
ＡがＮ、ＯおよびＳから独立して選択される５個までのヘテロ原子を有する（Ｃ５−Ｃ１０）−芳香族環であり、ここで前記芳香族環は独立してかつ必要に応じて、１個以上のＲ７で置換されている、項目８４〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８８）
Ａが必要に応じて置換され、Ｎ、ＯおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有する５または６員芳香族環である、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
Ａが必要に応じて置換され、Ｎ、ＯおよびＳから選択される４個までのヘテロ原子を有する二環式芳香族環である、項目８７に記載の化合物。
（項目９０）
Ａが少なくとも１個のＮを含有し、そしてＡが置換されている場合、Ｒ７はオキソ置換基ではない、項目８４〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９１）
Ａが必要に応じて置換されたヘテロアリールである、項目８４〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９２）
Ａが必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールである、項目８４〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９３）
ＡがＮ、ＯまたはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する、項目９２に記載の化合物。
（項目９４）
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、項目９３に記載の化合物。
（項目９５）
Ａが必要に応じて置換された二環式ヘテロアリールである、項目８４〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９６）
ＡがＮ、ＯまたはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する、項目９５に記載の化合物。
（項目９７）
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、項目９６に記載の化合物。
（項目９８）
Ａが以下の基：
【化９６】
2016513668.tif 000025
から選択され、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目８８に記載の化合物。
（項目９９）
Ａが以下の基：
【化９７】
2016513668.tif 000026
から選択され、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目８９または９５〜９７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１００）
Ａが以下の基：
【化９８】
2016513668.tif 000027
から選択され、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目９９に記載の化合物。
（項目１０１）
Ａが以下の基：
【化９９】
2016513668.tif 000028
から選択され、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目８７に記載の化合物。
（項目１０２）
Ａが：
【化１００】
2016513668.tif 000029
であり、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目１０１に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｘが−Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である、項目８４または８６〜１０２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｒ１が−Ｈ、臭素、ヨウ素、メチル、エチルまたは−ＣＦ３である、項目８４〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０５）
Ｒ１が−Ｈである、項目１０４に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｚが＝Ｏまたは＝Ｓである、項目８４〜１０５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｚが＝Ｏである、項目１０６に記載の化合物。
（項目１０８）
Ｗが＝Ｏまたは＝Ｓである、項目８４〜１０７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｗが＝Ｏである、項目１０８に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｙが必要に応じて１個以上のＲ４で置換されたＣ１−脂肪族基である、項目８４〜１０９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｙが−ＣＨ２−である、項目１１０に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｙが必要に応じて１個以上のＲ４で置換されたＣ２−脂肪族基である、項目８４〜１０９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１３）
Ｙが−ＣＨ２−Ｃ（Ｒ４）２−である、項目１１２に記載の化合物。
（項目１１４）
Ｙが−ＣＨ２−ＣＨ２−である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１５）
出現するＲ４がそれぞれハロゲンから独立して選択される、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１６）
出現するＲ４が両方ともに−Ｆである、項目１１５に記載の化合物。
（項目１１７）
出現するＲ４がそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１８）
出現するＲ４が両方ともに−ＣＨ３である、項目１１７に記載の化合物。
（項目１１９）
Ｒ２が−ＯＲ５である、項目８４〜１１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２０）
Ｒ２が−ＯＨである、項目１１９に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｒ３が−ＯＲ５である、項目８４〜１２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２２）
Ｒ３が−ＯＨである、項目１２１に記載の化合物。
（項目１２３）
前記化合物が、式Ｉ−Ａ：
【化１０１】
2016513668.tif 000030
の構造またはその塩を有し、式中、
Ａは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される５個までのヘテロ原子を有する、３〜１０員芳香族環または非芳香族環であり、ここで前記芳香族環または前記非芳香族環は１個以上のＲ７で独立してかつ必要に応じて置換され；
Ｘは：−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２から選択され、好ましくは、Ｘは−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり；
Ｙは単結合または１個以上のＲ４で独立してかつ必要に応じて置換された（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族であり；
ＺおよびＷはそれぞれ＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は：−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ７で置換された（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から独立して選択され；好ましくはＲ２およびＲ３はそれぞれ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択され；
出現するＲ４はそれぞれ：ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）；から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、前記環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択され
ただし、Ａは
【化１０２】
2016513668.tif 000031
ではない、項目８４に記載の化合物。
（項目１２４）
Ａが少なくとも１個のＮを含有し、そしてＡが置換されている場合、Ｒ７はオキソ置換基ではない、項目１２３に記載の化合物。
（項目１２５）
Ａが必要に応じて置換されたヘテロアリールである、項目１２３または１２４に記載の化合物。
（項目１２６）
Ａが必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールである、項目１２３に記載の化合物。
（項目１２７）
ＡがＮ、ＯまたはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する、項目１２６に記載の化合物。
（項目１２８）
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、項目１２７に記載の化合物。
（項目１２９）
Ａが必要に応じて置換された二環式ヘテロアリールである、項目１２３または１２４に記載の化合物。
（項目１３０）
ＡがＮ、ＯまたはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する、項目１２９に記載の化合物。
（項目１３１）
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、項目１３０に記載の化合物。
（項目１３２）
式Ｉ−Ｂ：
【化１０３】
2016513668.tif 000032
による化合物またはその塩であって、式中、
Ａは：
フェニル基；
ナフタレン基；
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される５個までのヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール基；ならびに
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される５個までのヘテロ原子を有する３〜１０員非芳香族環；から選択され、
ここでＡは必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシルからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基でさらに置換され；
Ｙは必要に応じてハロゲンで置換された（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレンであり；そして
Ｒ１は−Ｈ、ハロゲン、または必要に応じて１個以上のハロゲンで置換された（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基であり、
ここでＹが必要に応じて低級アルキルで置換されたＣ１−アルキレン基である場合、Ａは：
（ｉ）置換されていないフェニル；または
（ｉｉ）ハロもしくは低級アルキルで置換されたフェニル；
ではない、
化合物またはその塩。
（項目１３３）
Ａが少なくとも１個のＮを含有し、そしてＡが置換されている場合、Ｒ７はオキソ置換基ではない、項目１３２に記載の化合物。
（項目１３４）
Ａが必要に応じて置換されたヘテロアリールである、項目１３２または１３３に記載の化合物。
（項目１３５）
Ａが必要に応じて置換された単環式ヘテロアリールである、項目１３２に記載の化合物。
（項目１３６）
ＡがＮ、ＯまたはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する、項目１３５に記載の化合物。
（項目１３７）
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、項目１３６に記載の化合物。
（項目１３８）
Ａが必要に応じて置換された二環式ヘテロアリールである、項目１３２または１３３に記載の化合物。
（項目１３９）
ＡがＮ、ＯまたはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する、項目１３８に記載の化合物。
（項目１４０）
Ａが少なくとも１個のＮを含有する、項目１３９に記載の化合物。
（項目１４１）
式ＩＩ：
【化１０４】
2016513668.tif 000033
の化合物またはその塩であって、式中、
Ａは：
フェニル基；
ナフタレン基；
Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される５個までのヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール基；および
Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される５個までのヘテロ原子を有する３〜１０員非芳香族環；
から選択され、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換され；
Ｘは：−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、好ましくは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５から選択され；
Ｙ１は少なくとも１個のオキソで置換され、そしてさらに１個以上のＲ４で独立してかつ必要に応じて置換された（Ｃ１−Ｃ５）−脂肪族基であり；
ＺおよびＷはそれぞれ独立して＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５）および＝ＮＯＲ５から選択され；
Ｒ１は：−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および必要に応じて１個以上のＲ４で置換された（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族基；から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５から選択され；
出現するＲ４はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ５、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−ＳＯ３Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（ＣＯＲ５）ＣＯＲ５、−Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ５）から独立して選択され；
出現するＲ５はそれぞれ、
Ｈ−、
（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル−または−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキルまたは−シクロアルケニル］−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、同じ原子に結合した２個のＲ５基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２から独立して選択される最大３個のヘテロ原子を有する３〜１０員芳香族環または非芳香族環を必要に応じて形成し、ここで、前記環は、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され；
ここで、Ｒ５基はそれぞれ、独立してかつ必要に応じて１個以上のＲ７で置換され；
Ｒ６は、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５から選択され；
出現するＲ７はそれぞれ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ８、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＳＯ３Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）ＣＯＮ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（ＣＯＲ８）ＣＯＲ８、−Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ８）Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２または−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ８）から独立して選択され；
出現するＲ８はそれぞれ、Ｈ−および（Ｃ１−Ｃ６）−脂肪族−から独立して選択される
ここでＹ１が−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＹ１のカルボニル基がＡに直接連結される場合、またはＹ１が−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ａは：
（ｉ）置換されていないフェニル；または
（ｉｉ）ハロもしくは低級アルキルで置換されたフェニル；
ではない、
化合物またはその塩。
（項目１４２）
Ｘが−Ｈである、項目１４１に記載の化合物。
（項目１４３）
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ５Ｒ６および−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５から独立して選択される、項目１４１または１４２に記載の化合物。
（項目１４４）
Ａが以下の基：
【化１０５】
2016513668.tif 000034
から選択され、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目１４１〜１４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４５）
Ａが以下の基：
【化１０６】
2016513668.tif 000035
から選択され、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目１４１〜１４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４６）
Ａが以下の基：
【化１０７】
2016513668.tif 000036
から選択され、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目１４１または１４２に記載の化合物。
（項目１４７）
Ａが：
【化１０８】
2016513668.tif 000037
であり、ここでＡは必要に応じて１個以上のＲ７でさらに置換されている、項目１４６に記載の化合物。
（項目１４８）
Ｘが−Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５である、項目１４１または１４３〜１４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４９）
Ｒ１が−Ｈ、臭素、ヨウ素、メチル、エチルまたは−ＣＦ３である、項目１４１〜１４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５０）
Ｒ１が−Ｈである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５１）
Ｚが＝Ｏまたは＝Ｓである、項目１４１〜１５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５２）
Ｚが＝Ｏである、項目１５１に記載の化合物。
（項目１５３）
Ｗが＝Ｏまたは＝Ｓである、項目１４１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５４）
Ｗが＝Ｏである、項目１５３に記載の化合物。
（項目１５５）
Ｙ１がオキソで置換されたＣ１−脂肪族基である、項目１４１〜１５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５６）
Ｙ１が少なくとも１個のオキソで置換され、そして必要に応じて１個以上のＲ４でさらに置換されたＣ２−脂肪族基である、項目１４１〜１５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５７）
Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ４）２−または−Ｃ（Ｒ４）２−Ｃ（Ｏ）−である、項目１５６に記載の化合物。
（項目１５８）
Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−または−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−である、項目１５７に記載の化合物。
（項目１５９）
Ｙ１において、出現するＲ４がそれぞれハロゲンから独立して選択される、項目１５７に記載の化合物。
（項目１６０）
出現するＲ４が両方ともに−Ｆである、項目１５９に記載の化合物。
（項目１６１）
Ｙ１において、出現するＲ４がそれぞれ独立して（Ｃ１−Ｃ３）−脂肪族基である、項目１５７に記載の化合物。
（項目１６２）
出現するＲ４が両方ともに−ＣＨ３である、項目１６１に記載の化合物。
（項目１６３）
Ｒ２が−ＯＲ５である、項目１４１〜１６２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６４）
Ｒ２が−ＯＨである、項目１６３に記載の化合物。
（項目１６５）
Ｒ３が−ＯＲ５である、項目１４１〜１６４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６６）
Ｒ３が−ＯＨである、項目１６５に記載の化合物。
（項目１６７）
前記化合物が：
【化１０９】
2016513668.tif 000038
【化１１０】
2016513668.tif 000039
【化１１１】
2016513668.tif 000040
またはその薬学的に受容可能な塩から選択される、項目８４に記載の化合物。
（項目１６８）
項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物および受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含む医薬組成物。
（項目１６９）
前記炎症状態の処置を必要とする被験体において炎症状態を処置するための方法であって、治療有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目１７０）
前記炎症状態が、自己免疫状態、リウマチ状態、炎症性皮膚状態、炎症性腸状態、炎症性関節状態、眼の炎症状態、肺の炎症状態、腎臓の炎症状態、アレルギー反応によって引き起こされる炎症状態、または感染性病原体によって引き起こされる炎症状態のいずれかから選択される、項目１６９に記載の方法。
（項目１７１）
前記炎症状態が、インターロイキンレベルの上昇によって全体的にまたは部分的に媒介される、項目１６９または１７０に記載の方法。
（項目１７２）
前記炎症状態が神経状態でも神経変性状態でもない、項目１６９〜１７１のいずれか一項に記載の方法。
（項目１７３）
１つ以上のインターロイキンのレベルを低減させることを含む、項目１６９〜１７２のいずれか一項に記載の方法。
（項目１７４）
前記炎症状態を有する被験体の血漿中のサイトカインレベルを低減させる方法であって、治療有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目１７５）
前記炎症状態が、自己免疫状態、肺の炎症状態、関節の炎症状態、結合組織の炎症状態、腸の炎症状態、腎臓の炎症状態、肝臓の炎症状態、皮膚の炎症状態、血管系の炎症状態、心臓の炎症状態、ＩｇＥ抗体またはアレルギー反応によって媒介される炎症のうちの１つ以上である、項目１６９または１７４に記載の方法。
（項目１７６）
前記炎症状態が子宮内膜症である、項目１６９または１７４に記載の方法。
（項目１７７）
前記炎症状態が自己免疫疾患である、項目１７５に記載の方法。
（項目１７８）
前記炎症状態が関節リウマチ、乾癬、クローン病、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎または若年性関節リウマチである、項目１６９〜１７４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１７９）
前記炎症性関節状態が関節リウマチまたは乾癬性関節炎である、項目１７５に記載の方法。
（項目１８０）
前記炎症状態がアテローム性動脈硬化症である、項目１６９〜１７４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１８１）
前記炎症状態が、ＩＬ−４、ＩＬ−１０またはＩＬ−１２のうちの１つ以上の血漿レベルの増加によって特徴づけられる状態である、項目１６９〜１８０のいずれか一項に記載の方法。
（項目１８２）
前記炎症状態がＩＬ−１２の血漿レベルの増加によって特徴づけられる状態である、項目１８１に記載の方法。
（項目１８３）
前記方法が、以下のサイトカイン：ＩＬ−４、ＩＬ−１０またはＩＬ−１２のうちの１つ以上の血漿レベルを低減させることを含む、項目１６９〜１８２のいずれか一項に記載の方法。
（項目１８４）
前記炎症状態が関節リウマチ、乾癬性関節炎、乾癬、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患または過敏性腸症候群である、項目１８１〜１８３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１８５）
前記炎症状態がＩＬ−７、ＩＬ−１３、ＩＬ−１７、ＴＮＦ−α、ＭＩＰ−１ａまたはＭＩＰ−１ｂの血漿レベルの増加によって特徴づけられる状態である、項目１６９〜１８４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１８６）
前記方法が、以下のサイトカイン：ＩＬ−７、ＩＬ−１３、ＩＬ−１７、ＴＮＦ−α、ＭＩＰ−１ａまたはＭＩＰ−１ｂのうちの１つ以上の血漿レベルを低減させることを含む、項目１８５に記載の方法。
（項目１８７）
前記状態が腹腔内の１つ以上の炎症誘発性サイトカインのレベルの増加によって特徴づけられる、項目１７６に記載の方法。
（項目１８８）
炎症状態を有する被験体の血漿中のＩＬ−４、ＩＬ−１０またはＩＬ−１２のうちの１つ以上のレベルを低減させるための方法であって、治療有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物、または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目１８９）
炎症状態を有する被験体の血漿中の１つ以上のＩＬ−４、ＩＬ−１０、ＩＬ−１２、ＩＬ−７、ＩＬ−１３、ＩＬ−１７、ＴＮＦ−α、ＭＩＰ−１ａまたはＭＩＰ−１ｂのうちの１つ以上のレベルを低減させるための方法であって、治療有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物、または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目１９０）
前記炎症状態がアルツハイマー病以外のものであり、そして／または前記被験体がアルツハイマー病の処置を必要とする被験体ではない、項目１８８または１８９に記載の方法。
（項目１９１）
ＩＬ−１２のレベルを減少させることを含む、項目１８８または１８９に記載の方法。
（項目１９２）
ＩＬ−４、ＩＬ−１０およびＩＬ−１２のレベルを低減させることを含む、項目１８８または１８９に記載の方法。
（項目１９３）
前記炎症状態が関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、炎症性腸症候群、クローン病および潰瘍性大腸炎である、項目１８８〜１９２のいずれか一項に記載の方法。
（項目１９４）
全身性の免疫抑制をもたらさない、項目１６９〜１９３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１９５）
緑内障の処置を必要とする被験体において緑内障を処置するための方法であって、治療有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物、または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目１９６）
眼内圧の低下を必要とする被験体において眼内圧を低下させるための方法であって、治療有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物、または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目１９７）
子宮内膜症の処置を必要とする被験体において子宮内膜症を処置するための方法であって、治療有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物、または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目１９８）
子宮内膜症を有する被験体の腹腔において炎症誘発性サイトカインを低減させるための方法であって、治療有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物、または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、
方法。
（項目１９９）
神経変性障害の処置を必要とする被験体において神経変性障害を処置するための方法であって、治療有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物、または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目２００）
前記神経変性障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、軽度認知障害（ＭＣＩ）、ハンチントン病、多発性硬化症および脳血管障害より選択される、項目１９９に記載の方法。
（項目２０１）
外傷性脳損傷の処置を必要とする被験体において外傷性脳損傷を処置するための方法であって、治療有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物、または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目２０２）
疼痛の処置を必要とする被験体において疼痛を処置するための方法であって、治療有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物、または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目２０３）
前記疼痛が、筋骨格痛、線維筋痛症、筋膜痛、月経期間の際の痛み、変形性関節症の際の痛み、関節リウマチの際の痛み、胃腸管の炎症の際の痛み、心筋の炎症の際の痛み、多発性硬化症の際の痛み、神経炎の際の痛み、ＡＩＤＳの際の痛み、化学療法の際の痛み、腫瘍疼痛、頭痛、ＣＰＳ、中枢性疼痛、神経因性疼痛、三叉神経痛、帯状疱疹、断端痛（ｓｔａｍｐ  ｐａｉｎ）、幻肢痛、顎関節症、神経損傷、偏頭痛、帯状疱疹後神経痛、神経系の傷害、切断術による感染症、代謝障害もしくは変性疾患の結果として引き起こされる神経因性疼痛、糖尿病、偽感覚、甲状腺機能不全症、尿毒症、ビタミン欠乏もしくはアルコール症に関連する神経因性疼痛、傷害後の急性疼痛、術後疼痛、急性痛風の際の痛みまたは手術による痛みより選択される、項目２０２に記載の方法。
（項目２０４）
ダウン症候群（ＤＳ）の処置を必要とする被験体においてダウン症候群（ＤＳ）を処置するための方法であって、治療有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物、または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目２０５）
前記化合物が局所、肺、局所内部（ｉｎｔｅｒｎａｌ  ｔｏｐｉｃａｌ）、皮内、静脈内、皮下、鼻腔内、表皮、眼、口腔、脳室内および髄腔内から選択される経路によって投与される、項目１６９〜２０４のいずれか一項に記載の方法。
（項目２０６）
処置が、認知機能の改善、認知低下の予防もしくは遅延、記憶および／もしくは学習の改善、アミロイド斑負荷の減少、シナプス可塑性の増大、海馬長期増強の改善、または、βアミロイドクリアランスの増強の１つ以上より選択される有益な効果を提供することを含む、項目１９８〜２０１または２０４のいずれかに記載の方法。
（項目２０７）
認知機能の改善を必要とする被験体において認知機能を改善する方法であって、ここで認知機能の改善を必要とする前記被験体はアルツハイマー病を有し、前記方法は、有効量の項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物、または項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目２０８）
認知機能の改善を必要とする被験体において認知機能を改善する方法であって、ここで認知機能の改善を必要とする前記被験体はアルツハイマー病を有し、前記方法は、医薬組成物を前記被験体に投与して、前記被験体における認知機能を改善するのに有効な量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を提供することを含む、方法。
（項目２０９）
認知機能障害の低減または遅延を必要とする被験体において認知機能障害を低減または遅延させる方法であって、ここで認知機能障害の低減または遅延を必要とする前記被験体はアルツハイマー病を有し、前記方法は、有効量の項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物、または項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目２１０）
認知機能障害の低減または遅延を必要とする被験体において認知機能障害を低減または遅延させる方法であって、ここで認知機能障害の低減または遅延を必要とする前記被験体はアルツハイマー病を有し、前記方法は、医薬組成物を前記被験体に投与して、前記被験体における認知機能障害を低減または遅延させるのに有効な量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を提供することを含む、方法。
（項目２１１）
海馬長期増強の改善を必要とする被験体において海馬長期増強を改善する方法であって、ここで海馬長期増強の改善を必要とする前記被験体はアルツハイマー病を有し、前記方法は、有効量の項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物、または項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目２１２）
海馬長期増強の改善を必要とする被験体において海馬長期増強を改善する方法であって、ここで海馬長期増強の改善を必要とする前記被験体はアルツハイマー病を有し、前記方法は、医薬組成物を前記被験体に投与して、前記被験体における海馬長期増強を改善するのに有効な量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を提供することを含む、方法。
（項目２１３）
βアミロイドクリアランス速度の増強を必要とする被験体においてβアミロイドクリアランス速度を増強する方法であって、ここでβアミロイドクリアランス速度の増強を必要とする前記被験体はアルツハイマー病を有し、前記方法は、有効量の項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物、または項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目２１４）
βアミロイドクリアランス速度の増強を必要とする被験体においてβアミロイドクリアランス速度を増強する方法であって、ここでβアミロイドクリアランス速度の増強を必要とする前記被験体はアルツハイマー病を有し、前記方法は、医薬組成物を前記被験体に投与して、前記被験体におけるβアミロイドクリアランス速度を増強するのに有効な量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を提供することを含む、方法。
（項目２１５）
βアミロイドクリアランス速度の増強を必要とする被験体においてβアミロイドクリアランス速度を増強する方法であって、ここでβアミロイドクリアランス速度の増強を必要とする前記被験体は外傷性脳損傷を有し、前記方法は、有効量の項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物、または項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目２１６）
βアミロイドクリアランス速度の増強を必要とする被験体においてβアミロイドクリアランス速度を増強する方法であって、ここでβアミロイドクリアランス速度の増強を必要とする前記被験体は外傷性脳損傷を有し、前記方法は、医薬組成物を前記被験体に投与して、前記被験体におけるβアミロイドクリアランス速度を増強するのに有効な量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を提供することを含む、方法。
（項目２１７）
βアミロイドクリアランス速度の増強を必要とする被験体においてβアミロイドクリアランス速度を増強する方法であって、ここでβアミロイドクリアランス速度の増強を必要とする前記被験体はダウン症候群を有し、前記方法は、有効量の項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物、または項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目２１８）
βアミロイドクリアランス速度の増強を必要とする被験体においてβアミロイドクリアランス速度を増強する方法であって、ここでβアミロイドクリアランス速度の増強を必要とする前記被験体はダウン症候群を有し、前記方法は、医薬組成物を前記被験体に投与して、前記被験体におけるβアミロイドクリアランス速度を増強するのに有効な量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を提供することを含む、方法。
（項目２１９）
眼内圧の低下を必要とする被験体において眼内圧を低下させる方法であって、前記方法は、有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含み、眼内圧の低下を必要とする前記被験体は緑内障または高眼圧症を有する、方法。
（項目２２０）
眼内圧の低下を必要とする被験体において眼内圧を低下させる方法であって、ここで眼内圧の低下を必要とする前記被験体は緑内障または高眼圧症を有し、前記方法は、医薬組成物を前記被験体に投与して、前記被験体における眼内圧を低下させるのに有効な量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物を提供することを含む、方法。
（項目２２１）
パーキンソン病の処置を必要とする被験体においてパーキンソン病を処置するための方法であって、有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物、または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目２２２）
αシヌクレインのクリアランスの増強またはαシヌクレインの蓄積の低減を必要とする被験体におけるαシヌクレインのクリアランスを増強するか、またはαシヌクレインの蓄積を低減させる方法であって、有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含み、αシヌクレインのクリアランスの増強またはαシヌクレインの蓄積の低減を必要
とする前記被験体がパーキンソン病またはレビー小体病を有する、方法。
（項目２２３）
細胞中のＰ２Ｙ６受容体を刺激する方法であって、前記細胞を項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物と接触させることを含む、方法。
（項目２２４）
アルツハイマー病の処置を必要とする被験体においてアルツハイマー病を処置するための方法であって、有効量の項目８４〜１６７のいずれか一項に記載の化合物、または項目１〜８３のいずれか一項に記載の医薬組成物を前記被験体に投与することを含む、方法。
（項目２２５）
前記組成物が経口投与用であり、そして投与は前記組成物の経口送達を含む項目１６９〜２２２または２２４のいずれか一項に記載の方法。