【手続補正書】
【提出日】平成29年3月14日(2017.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（Ｉａ）で表される化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩
【化１】
2016515128.tif 000001
（式中、
ＢＮｕｃ（ａ）は、天然型プリン、天然型ピリミジンまたは２，６−ジアミノプリンであり、
Ｌａは、非置換型Ｃ１３−２９ヘテロアルキルであり、
Ｒａは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリール（Ｃ１−６アルキル）、置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１−６アルキル）及び置換されていてもよいヘテロシクロアルキル（Ｃ１−６アルキル）からなる群から選択され、及び
Ｘａは、水素、非置換型Ｃ１−６アルキル、ハロゲン置換型Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ置換型Ｃ１−６アルキルまたは非置換型Ｃ１−６アルコキシである）。
【請求項２】
Ｘａが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘａがメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘａがメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘａがフルオロ置換型Ｃ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＸａがＣＨ２Ｆである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＸａがＣＨ２ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌａが非置換型Ｃ１３−２９ヘテロアルキルである、請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｌａが−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）１１−２１−ＣＨ３の構造を持つ、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌａが−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）１７−ＣＨ３の構造を持つ、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌａが−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）１５−ＣＨ３の構造を持つ、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌａが−（ＣＨ２）１−６−Ｏ−（ＣＨ２）１０−２０−（ＣＨＣＨ３）−ＣＨ３の構造を持つ、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒａが置換されていてもよいアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記置換されていてもよいアリールが置換されていてもよいフェニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記置換されていてもよいアリールが置換されていてもよいナフチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒａが置換されていてもよいアリール（Ｃ１−６アルキル）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記置換されていてもよいアリール（Ｃ１−６アルキル）が置換されていてもよいベンジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒａが置換されていてもよいヘテロシクロアルキル（Ｃ１−６アルキル）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
置換されていてもよいヘテロシクロアルキル（Ｃ１−６アルキル）が置換されていてもよいガラクトシルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＢＮｕｃ（ａ）が天然型プリンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＢＮｕｃ（ａ）が天然型ピリミジンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ＢＮｕｃ（ａ）が２，６−ジアミノプリンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＢＮｕｃ（ａ）がグアニン、アデニン、シトシン、チミンまたはウラシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＢＮｕｃ（ａ）が
【化２】
2016515128.tif 000002
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
【化３】
2016515128.tif 000003
の構造を持つ、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
【化４】
2016515128.tif 000004
の構造を持つ、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
【化５】
2016515128.tif 000005
の構造を持つ（式中、Ｘａは、非置換型Ｃ１−６アルキル、ハロゲン置換型Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ置換型Ｃ１−６アルキルまたは非置換型Ｃ１−６アルコキシである）、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
表１〜１０の化合物、またはその薬剤的に許容される塩のいずれか１つから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
【化６】
2016515128.tif 000006
2016515128.tif 000007
2016515128.tif 000008
2016515128.tif 000009
2016515128.tif 000010
からなる群から選択される、または前述したいずれかの薬剤的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
有効量の請求項１〜２９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩、及び薬剤的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
前記医薬組成物がクリーム、ゲルまたは軟膏の形態である、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記医薬組成物が局所製剤である、請求項３０または３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
対象のウイルス性疾患を治療するための薬剤の調製において、前記ウイルス性疾患は、ヒトパピローマウイルス、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、天然痘ウイルス、ワクシニアウイルス、アデノウイルス、サイトメガロウイルス、単純ヘルペスウイルス１型、単純ヘルペスウイルス２型、エプスタインバーウイルス、ＢＫウイルス、ＪＣウイルス、猫白血病ウイルス及び猫免疫不全ウイルスからなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩の使用。
【請求項３４】
前記ウイルスがヒトパピローマウイルスである、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
前記化合物またはその薬剤的に許容される塩は、複数のタイプのヒトパピローマウイルスの治療に使用するためのものである、請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
前記ヒトパピローマウイルスはヒトパピローマウイルス１１型、１６型及び１８型からなる群から選択される、請求項３４に記載の使用。
【請求項３７】
対象の頸がんを治療するための薬剤の調製における、請求項１〜２９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩の使用。
【請求項３８】
ウイルスにより形質転換された細胞の成長を阻害するための薬剤の調製において、前記ウイルスは、ヒトパピローマウイルス、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、天然痘ウイルス、ワクシニアウイルス、アデノウイルス、サイトメガロウイルス、単純ヘルペスウイルス１型、単純ヘルペスウイルス２型、エプスタインバーウイルス、ＢＫウイルス、ＪＣウイルス、猫白血病ウイルス及び猫免疫不全ウイルスからなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩の使用。
【請求項３９】
対象のウイルス性疾患の治療に使用するためのものであり、前記ウイルス性疾患は、ヒトパピローマウイルス、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、天然痘ウイルス、ワクシニアウイルス、アデノウイルス、サイトメガロウイルス、単純ヘルペスウイルス１型、単純ヘルペスウイルス２型、エプスタインバーウイルス、ＢＫウイルス、ＪＣウイルス、猫白血病ウイルス及び猫免疫不全ウイルスからなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項４０】
当該ウイルスがヒトパピローマウイルスである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
複数のタイプのヒトパピローマウイルスの治療に使用するための、請求項４０に記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項４２】
前記ヒトパピローマウイルスは、ヒトパピローマウイルス１１型、１６型及び１８型からなる群から選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
対象の頸がんの治療に使用するための、請求項１〜２９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項４４】
ウイルスにより形質転換された細胞の成長の阻害に使用するためのものであり、前記ウイルスは、ヒトパピローマウイルス、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、天然痘ウイルス、ワクシニアウイルス、アデノウイルス、サイトメガロウイルス、単純ヘルペスウイルス１型、単純ヘルペスウイルス２型、エプスタインバーウイルス、ＢＫウイルス、ＪＣウイルス、猫白血病ウイルス及び猫免疫不全ウイルスからなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１つに記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項４５】
化学式（Ｉａ）で表される、請求項１に記載の化合物の合成方法
【化７】
2016515128.tif 000011
（式中、
ＢＮｕｃ（ａ）は、天然型プリン、天然型ピリミジンンまたは２，６−ジアミノプリンであり、
Ｌａは、非置換型Ｃ１３−２９ヘテロアルキルであり、、
Ｒａは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリール（Ｃ１−６アルキル）、置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１−６アルキル）及び置換されていてもよいヘテロシクロアルキル（Ｃ１−６アルキル）からなる群から選択され、
Ｘａは、水素、非置換型Ｃ１−６アルキル、ハロゲン置換型Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ置換型Ｃ１−６アルキルまたは非置換型Ｃ１−６アルコキシであり、及び
Ｙａは、脱離基であり、
当該方法は、
保護されたＢＮｕｃ（ａ）を持つ化学式（２−１ａ）で表される化合物を、強塩基の存在下で、化学式（２−２ａ）で表される化合物と接触させ、化学式（２−３ａ）で表される化合物を形成すること、及び
化学式（２−３ａ）で表される化合物を、カップリング剤の存在下でＬａ−ＯＨと反応させ、化学式（Ｉａ）で表される化合物を形成すること、
を含む）。
【請求項４６】
置換されていてもよいアリール（Ｃ１−６アルキル）が、ベンジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項４７】
ＢＮｕｃ（ａ）がグアニンである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｘａが水素である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｌａが非置換型Ｃ１３−２９ヘテロアルキルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒａがベンジルである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
【化８】
2016515128.tif 000012

の構造を持つ化合物またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項５２】
有効量の、式
【化９】
2016515128.tif 000013

の化合物またはその薬剤的に許容可能な塩を、薬剤的に許容可能な担体中に含有する、医薬組成物。
【請求項５３】
投与形態にある、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
局所投与形態にある、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
クリームである、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
ゲルである、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
軟膏である、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
経口投与形態にある、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
錠剤である、請求項５８に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
ピルである、請求項５８に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
座薬投与形態にある、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
対象のウイルス性疾患を治療するための薬剤の調製において、前記ウイルス性疾患は、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）、子宮頸部上皮内腫瘍（ＣＩＮ）、肛門上皮内腫瘍（ＡＩＮ）、外陰上皮内腫瘍（ＶＩＮ）、Ｂ型肝炎ウイルス、天然痘ウイルス、ワクシニアウイルス、アデノウイルス、サイトメガロウイルス、単純ヘルペスウイルス１型、単純ヘルペスウイルス２型、エプスタインバーウイルス、ＢＫウイルス及びＪＣウイルスから成る群から選択される、
【化１０】
2016515128.tif 000014

の構造を持つ化合物またはその薬剤的に許容される塩の使用。
【請求項６３】
前記ウイルス性疾患が、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）、子宮頸部上皮内腫瘍（ＣＩＮ）、肛門上皮内腫瘍（ＡＩＮ）または外陰上皮内腫瘍（ＶＩＮ）である、請求項６２に記載の使用。
【請求項６４】
前記ウイルス性疾患がヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）である、請求項６２に記載の使用。
【請求項６５】
前記ヒトパピローマウイルスには、ヒトパピローマウイルス１１型が含まれる、請求項６４に記載の使用。
【請求項６６】
前記ヒトパピローマウイルスには、ヒトパピローマウイルス１６型が含まれる、請求項６４に記載の使用。
【請求項６７】
前記ヒトパピローマウイルスには、ヒトパピローマウイルス１８型が含まれる、請求項６４に記載の使用。