【手続補正書】
【提出日】平成29年6月6日(2017.6.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016523963.tif 000001
［式中：
Ｒ１はＣ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、シアノ、ジＣ１−Ｃ３アルキルアミノ、ハロ、ハロＣ１−Ｃ３アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシおよびチエニルより選択され；
Ｒ２は
【化２】
2016523963.tif 000002
より選択され、ここでＲａは、水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキルカルボニルアミノ、アミノおよびハロより選択され；
Ｒ３は水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；
Ｘは水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、シアノ、ハロ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、
【化３】
2016523963.tif 000003
より選択され；
Ｙは水素およびハロより選択され；
Ｚは
【化４】
2016523963.tif 000004
より選択され、ここで
ｎは１または２であり；
Ｒ４はＣ２−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルおよびハロＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（アミノ基で置換されてもよい）、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルＣ１−Ｃ３アルキル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキルスルホニルおよびフェニルスルホニルより選択され；ここで、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルＣ１−Ｃ３アルキルのヘテロサイクリル部、ならびに該フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキルスルホニルおよびフェニルスルホニルのフェニル部は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシより選択される１つの基で置換されてもよく；あるいは
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、別の窒素原子を含有してもよく、アミノ基で置換されてもよい、５員または６員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロおよびハロＣ１アルキルより選択され；
Ｒｐは水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；
Ｒｑは水素およびオキソより選択され；および
Ｒｚは水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキルカルボニルより選択される］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
ＲおよびＲ３が水素である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
ＸおよびＹが水素およびハロより独立して選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１がＣ１−Ｃ３アルコキシである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｚが
【化５】
2016523963.tif 000005
である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が
【化６】
2016523963.tif 000006
である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
ＸおよびＹが水素およびハロより独立して選択され；
Ｒ１がＣ１−Ｃ３アルコキシであり；および
Ｚが
【化７】
2016523963.tif 000007
である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項９】
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピロリジン-２-カルボキシアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-２-シクロペンチル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)アセトアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-３-メチルブタンアミド；
(Ｓ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-３-シクロブチル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)プロパンアミド；
２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-５-メチルヘキサンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-３-シクロプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)プロパンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-エチル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-４-メチル-Ｎ-(４-(オキサゾール-５-イル)-３-(トリフルオロメチル)フェニル)ペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-ブロモ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-４-メチル-Ｎ-(３-メチル-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-エチル-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-４-メチル-Ｎ-(４-(オキサゾール-５-イル)-３-(チオフェン-３-イル)フェニル)ペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-ヒドロキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-エトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-(ジフルオロメトキシ)-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(２Ｈ-１,２,３-トリアゾール-４-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(ピリジン-４-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(チアゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(ピリダジン-４-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(１,３,４-チアジアゾール-２-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(１Ｈ-ピラゾール-４-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-Ｎ-(４-(１Ｈ-イミダゾール-１-イル)-３-メトキシフェニル)-２-アミノ-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(１Ｈ-１,２,４-トリアゾール-１-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(２-クロロ-５-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(２-クロロ-３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(２,６-ジクロロ-３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
２-(３-アミノピロリジン-１-イル)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
２-(トランス-４-アミノシクロヘキシルアミノ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
２-(アゼチジン-３-イルアミノ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
２-(４-アミノピペリジン-１-イル)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-ヒドロキシ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
２-(アミノメチル)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(２Ｓ,３Ｒ)-３-イソプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピロリジン-２-カルボキシアミド；
(２Ｓ,３Ｒ)-３-イソプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピロリジン-２-カルボキシアミド；
(２Ｒ,３Ｓ)-３-イソプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピロリジン-２-カルボキシアミド；
(２Ｒ,３Ｒ)-３-イソプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピロリジン-２-カルボキシアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-フルオロ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
２-アミノ-Ｎ-(３-(ジフルオロメトキシ)-４-(１Ｈ-ピラゾール-４-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
２-アミノ-Ｎ-(３-(ジメチルアミノ)-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(４-(２-クロロピリジン-４-イル)-３-メトキシフェニル)-４-メチルペンタンアミド；
２-アミノ-Ｎ-(４-(２-アミノピリジン-４-イル)-３-メトキシフェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(４-(イミダゾ[１,２-ｂ]ピリダジン-３-イル)-３-メトキシフェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(４-(６-クロロイミダゾ[１,２-ｂ]ピリダジン-３-イル)-３-メトキシフェニル)-４-メチルペンタンアミド；
２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(２-(メチルアミノ)ピリジン-４-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-(ジフルオロメトキシ)-４-(６-(メチルアミノ)イミダゾ[１,２-ｂ]ピリダジン-３-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ブタンアミド；
(Ｓ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ヘキサンアミド；
(Ｓ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ヘキサンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-(メチルチオ)ブタンアミド；
(２Ｒ,３Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-３-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-３-シクロヘキシル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)プロパンアミド；
Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-２-オキソイミダゾリジン-４-カルボキシアミド；
Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-１-(メチルアミノ)シクロプロパンカルボキシアミド；
Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-２-(２-オキソピロリジン-１-イル)アセトアミド；
(Ｒ)-２-((４-クロロベンジル)アミノ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチル-２-(((１-メチル-１Ｈ-ピロール-２-イル)メチル)アミノ)ペンタンアミド；
(Ｒ)-２-((２-クロロベンジル)アミノ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチル-２-((４-メチルベンジル)アミノ)ペンタンアミド；
(Ｒ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチル-２-(((１-メチル-１Ｈ-ピラゾール-４-イル)メチル)アミノ)ペンタンアミド；
(Ｒ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチル-２-((チオフェン-３-イルメチル)アミノ)ペンタンアミド；
(Ｒ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチル-２-(((３-メチルチオフェン-２-イル)メチル)アミノ)ペンタンアミド；
(Ｒ)-２-(((１,２,３-チアジアゾール-４-イル)メチル)アミノ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチル-２-(メチルスルホンアミド)ペンタンアミド；
(Ｒ)-２-(エチルスルホンアミド)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチル-２-(プロピルスルホンアミド)ペンタンアミド；
(Ｒ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチル-２-(フェニルスルホンアミド)ペンタンアミド；
(Ｒ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチル-２-(フェニルメチルスルホンアミド)ペンタンアミド；
(Ｓ)-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピペリジン-２-カルボキシアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４,４-ジメチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-３-ヒドロキシ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)プロパンアミド；
２-アミノ-５,５,５-トリフルオロ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ペンタンアミド；
(２Ｒ,３Ｓ)-２-アミノ-３-ヒドロキシ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ブタンアミド；
(２Ｒ,４Ｓ)-４-メトキシ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピロリジン-２-カルボキシアミド；
(Ｒ)-３-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
１-イソブチリル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピペリジン-２-カルボキシアミド；
(Ｓ)-１-イソプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピロリジン-２-カルボキシアミド；
(Ｓ)-１-イソブチリル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピロリジン-２-カルボキシアミド；
１-イソプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピペリジン-２-カルボキシアミド；
２-アミノ-４-フルオロ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
３-イソプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピペリジン-２-カルボキシアミド；
１-イソプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピペラジン-２-カルボキシアミド；
３-イソプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピペリジン-２-カルボキシアミド；
(２Ｒ,３Ｒ)-３-イソプロピル-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピペリジン-２-カルボキシアミド；
(２Ｒ,４Ｓ)-４-フルオロ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピロリジン-２-カルボキシアミド；
(２Ｒ,４Ｒ)-４-フルオロ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)ピロリジン-２-カルボキシアミド；
Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-３-(トリフルオロメチル)ピペリジン-２-カルボキシアミド；
Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-３-(トリフルオロメチル)ピペリジン-２-カルボキシアミド；
２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-２-(２-メチルシクロヘキシル)アセトアミド；
２-アミノ-３-シクロブチル-Ｎ-(２-フルオロ-５-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)プロパンアミド；
２-アミノ-３-シクロプロピル-Ｎ-(２-フルオロ-５-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)プロパンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(２-フルオロ-５-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-３-メチルブタンアミド；
２-アミノ-Ｎ-(２-フルオロ-５-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４,４-ジメチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(２-フルオロ-５-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｓ)-２-アミノ-Ｎ-(２-フルオロ-５-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-２-シクロペンチル-Ｎ-(２-フルオロ-５-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)アセトアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(２-シアノ-５-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(５-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)-２-(２Ｈ-テトラゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(５-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)-２-(１,３,４-チアジアゾール-２-イル)フェニル)-４-エチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(５-メトキシ-２,４-ビス(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(２,５-ジフルオロ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-４-メチル-Ｎ-(４-(オキサゾール-５-イル)-３-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(５-フルオロ-２-メトキシ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-シアノ-４-(オキサゾール-５-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-Ｎ-(４-(１Ｈ-イミダゾール-５-イル)-３-メトキシフェニル)-２-アミノ-４-メチルペンタンアミド；
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(２-エチル-５-メトキシ-４-(オキサゾール-２-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド；および
(Ｒ)-２-アミノ-Ｎ-(３-メトキシ-４-(ピリミジン-４-イル)フェニル)-４-メチルペンタンアミド
あるいはその医薬的に許容される塩より選択される化合物。
【請求項１０】
アダプタ・アソシエティッド・キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性を阻害する方法であって、ＡＡＫ１を、式（ＩＩ）：
【化８】
2016523963.tif 000008
［式中：
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、シアノ、ジＣ１−Ｃ３アルキルアミノ、ハロ、ハロＣ１−Ｃ３アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシおよびチエニルより選択され；
Ｒ２は
【化９】
2016523963.tif 000009
より選択され、
ここで、Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキルカルボニルアミノ、アミノおよびハロより選択され；
Ｒ３は水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；
Ｘは水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、シアノ、ハロ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、
【化１０】
2016523963.tif 000010
より選択され；
Ｙは水素およびハロより選択され；
Ｚは
【化１１】
2016523963.tif 000011
より選択され；
ここで
ｎは１または２であり；
Ｒは水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；
Ｒ４はＣ２−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルおよびハロＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（アミノ基で置換されてもよい）、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルＣ１−Ｃ３アルキル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキルスルホニルおよびフェニルスルホニルより選択され；ここで該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルＣ１−Ｃ３アルキルのヘテロサイクリル部、ならびに該フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキルスルホニルおよびフェニルスルホニルのフェニル部は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシより選択される１つの基で置換されてもよく；あるいは
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、別の窒素原子を含有してもよく、アミノ基で置換されてもよい５員または６員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロおよびハロＣ１アルキルより選択され；
Ｒｐは水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；
Ｒｑは水素およびオキソより選択され；および
Ｒｚは水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキルカルボニルより選択される］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩と接触させることを含む方法。
【請求項１１】
ＡＡＫ１活性が介在する疾患または障害を治療または管理するための組成物であって、式（ＩＩ）：
【化１２】
2016523963.tif 000012
［式中：
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、シアノ、ジＣ１−Ｃ３アルキルアミノ、ハロ、ハロＣ１−Ｃ３アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシおよびチエニルより選択され；
Ｒ２は
【化１３】
2016523963.tif 000013
より選択され、
ここで、Ｒａは水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキルカルボニルアミノ、アミノおよびハロより選択され；
Ｒ３は水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；
Ｘは水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、シアノ、ハロ、ハロＣ１−Ｃ３アルキル、
【化１４】
2016523963.tif 000014
より選択され；
Ｙは水素およびハロより選択され；
Ｚは
【化１５】
2016523963.tif 000015
より選択され；
ここで
ｎは１または２であり；
Ｒは水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；
Ｒ４はＣ２−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオＣ１−３アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルおよびハロＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルスルホニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（アミノ基で置換されてもよい）、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルＣ１−Ｃ３アルキル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキルスルホニルおよびフェニルスルホニルより選択され；ここで該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルＣ１−Ｃ３アルキルのヘテロサイクリル部、ならびに該フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキルスルホニルおよびフェニルスルホニルのフェニル部は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシより選択される１つの基で置換されてもよく；あるいは
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、別の窒素原子を含有してもよく、アミノ基で置換されてもよい５員または６員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロおよびハロＣ１アルキルより選択され；
Ｒｐは水素およびＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；
Ｒｑは水素およびオキソより選択され；および
Ｒｚは水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキルカルボニルより選択される］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む組成物。
【請求項１２】
疾患または障害が、アルツハイマー病、双極性障害、疼痛、パーキンソン病、または統合失調症より選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
疼痛が神経因性疼痛である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
神経因性疼痛が線維筋痛または末梢神経障害である、請求項１２に記載の組成物。