【手続補正書】
【提出日】平成29年6月20日(2017.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化２８４】
2016528196.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているアミノ、及び任意選択で置換されているアリールオキシから選択され；
Ｒ２は、水素、任意選択で置換されているアリール、及び〜Ｘ−ＰＯＬＹから選択され；
Ｒ３は、水素及び任意選択で置換されているアルキルから選択され；
Ｒ４は、任意選択で置換されているアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、任意選択で置換されているアルキル、及び〜Ｘ−ＰＯＬＹから選択され；
Ｒ６は、水素及び任意選択で置換されているアルキルから選択され；又は
Ｒ５及びＲ６は一緒になって、任意選択で置換されているヘテロシクリルを形成してもよく；但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６の少なくとも１つは〜Ｘ−ＰＯＬＹ基であるか、又は〜Ｘ−ＰＯＬＹ基で置換されている（式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは水溶性非ペプチドオリゴマーである）ものとし；及び
Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２がフェニルであり、Ｒ３がメチルであり、Ｒ４がフェニルであり、且つＲ５及びＲ６が一緒になってピロリジニル基を形成するとき、前記ピロリジニル基は〜Ｘ−ＰＯＬＹで置換されないものとする］
から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が、任意選択で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、フェニル、１〜３個のハロゲンで置換されているフェニル、及び〜Ｘ−ＰＯＬＹで置換されているフェニルから選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、任意選択で置換されているアミノである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、任意選択で置換されているアリールで置換されているアミノである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、任意選択で置換されているフェニルで置換されているアミノである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニル基で置換されているアミノである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が〜Ｘ−ＰＯＬＹである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、任意選択で置換されているアリールである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、任意選択で置換されているフェニルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がフェニルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が水素である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、任意選択で置換されている低級アルキルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３がメチルである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、任意選択で置換されているフェニルから選択される、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、フェニル及び〜Ｘ−ＰＯＬＹで置換されているフェニルから選択される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５が水素である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５が、任意選択で置換されているアルキルである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５が、任意選択で置換されている低級アルキルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、低級アルキル又は低級アルコキシ基で置換されている低級アルキルである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５が〜Ｘ−ＰＯＬＹである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が水素である、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６が、任意選択で置換されているアルキルである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６が、任意選択で置換されている低級アルキルである、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が、低級アルキル又は低級アルコキシ基で置換されている低級アルキルである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５及びＲ６が一緒になって、任意選択で置換されているヘテロシクリルを形成する、
請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５及びＲ６が一緒になって、任意選択で置換されているピペリジニル又は任意選択で置換されているピロリジニルを形成する、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５及びＲ６が一緒になって、任意選択で置換されているピロリジニルを形成する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５及びＲ６が一緒になって、ヒドロキシル及びＸ−ＰＯＬＹから選択される基で置換されているピロリジニルを形成する、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘが、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−；−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−；−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ２−；−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−；−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ２−；−ＮＨ−；及び−ＮＨＳ（Ｏ）２−から選択される、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
ＰＯＬＹがポリ（アルキレンオキシド）オリゴマーである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
ＰＯＬＹがポリ（エチレンオキシド）オリゴマーである、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
ＰＯＬＹが、ヒドロキシル基、低級アルコキシ基、及びトリフルオロメトキシ基からなる群から選択されるエンドキャッピング基でエンドキャッピングされている、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
ＰＯＬＹが１〜３０個のモノマーで作られる、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
構造：
【化２８５】
2016528196.tif 000002
［式中、Ｘは、Ｏ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ−、及び共有結合から選択され、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
構造：
【化２８６】
2016528196.tif 000003
［式中、Ｘは、Ｏ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ−、及び共有結合から選択され；及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
構造：
【化２８７】
2016528196.tif 000004
［式中、Ｘは、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、ＮＨ−、−Ｏ−、及びＮＨＳ（Ｏ）２−であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
構造：
【化２８８】
2016528196.tif 000005
［式中、Ｘは−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、ＮＨ−、−Ｏ−、及びＮＨＳ（Ｏ）２−であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
構造：
【化２８９】
2016528196.tif 000006
［式中、ＸはＯ又は共有結合であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
構造：
【化２９０】
2016528196.tif 000007
［式中、ＸはＯ又は共有結合であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
構造：
【化２９１】
2016528196.tif 000008
［式中、ＸはＯ又は共有結合から選択され、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
構造：
【化２９２】
2016528196.tif 000009
［式中、ＸはＯ又は共有結合であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
構造：
【化２９３】
2016528196.tif 000010
［式中、Ｘは−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、ＮＨ−、−Ｏ−、及び−ＮＨＳ（Ｏ）２−であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
構造：
【化２９４】
2016528196.tif 000011
［式中、Ｘは−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、ＮＨ−、−Ｏ−、及び−ＮＨＳ（Ｏ）２−であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
構造：
【化２９５】
2016528196.tif 000012
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
構造：
【化２９６】
2016528196.tif 000013
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
構造：
【化２９７】
2016528196.tif 000014
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
構造：
【化２９８】
2016528196.tif 000015
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
構造：
【化２９９】
2016528196.tif 000016
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
構造：
【化３００】
2016528196.tif 000017
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
構造：
【化３０１】
2016528196.tif 000018
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
構造：
【化３０２】
2016528196.tif 000019
式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
構造：
【化３０３】
2016528196.tif 000020
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
構造：
【化３０４】
2016528196.tif 000021
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
構造：
【化３０５】
2016528196.tif 000022
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
構造：
【化３０６】
2016528196.tif 000023
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
構造：
【化３０７】
2016528196.tif 000024
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
構造：
【化３０８】
2016528196.tif 000025
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
構造：
【化３０９】
2016528196.tif 000026
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシｌから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
構造：
【化３１０】
2016528196.tif 000027
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は６０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
構造：
【化３１１】
2016528196.tif 000028
［式中、各Ｒａは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｑは１〜３であり、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
構造：
【化３１２】
2016528196.tif 000029
［式中、各Ｒａは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｑは１〜３であり、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
構造：
【化３１３】
2016528196.tif 000030
［式中、各Ｒａは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｑは１〜３であり、各Ｒｂは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｒは１〜３であり、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
構造：
【化３１４】
2016528196.tif 000031
［式中、各Ｒａは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｑは１〜３であり、各Ｒｂは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｒは１〜３であり、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は６４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
構造：
【化３１５】
2016528196.tif 000032
［式中、各Ｒａは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｑは１〜３であり、各Ｒｂは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｒは１〜３であり、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
構造：
【化３１６】
2016528196.tif 000033
［式中、各Ｒａは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｑは１〜３であり、各Ｒｂは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｒは１〜３であり、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、請求項１〜３５又は６６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｙがメチルである、請求項１〜６７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
ｎが１〜２０である、請求項１〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
ｎが１〜１０である、請求項１〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−（２−メトキシエトキシ）ピロリジン−１−イル］−１−フェニルエチル｝−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］エトキシ）ピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル｝−Ｎ−メチルアセトアミド；
（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］（メチル）アミノ｝−２−フェニルエチル］ピロリジン−３−イル｛２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］エチル｝カルバメート；
（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］（メチル）アミノ｝−２−フェニルエチル］ピロリジン−３−イル２，５，８，１１，１４−ペンタオキサヘキサデカン−１６−イルカルバメート；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−（２，５，８，１１，１４−ペンタオキサヘキサデカン−１６−イルオキシ）ピロリジン−１−イル］−１−フェニルエチル｝アセトアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−（２，５，８，１１，１４−ペンタオキサヘキサデカン−１６−イルオキシ）ピロリジン−１−イル］−１−フェニルエチル｝−Ｎ２−フェニルグリシンアミド；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［エチル（２−メトキシエチル）アミノ］−１−フェニルエチル｝−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−１−（３−｛［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アミノ｝フェニル）エチル］−Ｎ−メチル−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（１Ｓ）−１−［（ジフェニルアセチル）（メチル）アミノ］−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］フェニル｝−２，５，８，１１，１４，１７−ヘキサオキサノナデカン−１９−アミド；及び
Ｎ−メチル−２−［４−（２，５，８，１１，１４−ペンタオキサヘキサデカン−１６−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アセトアミド
から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７２】
請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物と少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項７３】
本明細書に記載されるとおりの化合物を含む物質の組成物であって、前記化合物が投薬形態で存在する、組成物。
【請求項７４】
本明細書に記載されるとおりの化合物を含む組成物であって、それを必要としている患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項７５】
以下の構造：
【化３１７】
2016528196.tif 000034
［式中：
Ｒ１は、
【化３１８】
2016528196.tif 000035
からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、〜ＣＦ３、〜Ｘ−ＰＯＬＹ及び〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、〜Ｘ−ＰＯＬＹ、〜ＮＨＳＯ２ＣＨ３、
【化３１９】
2016528196.tif 000036
〜ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、〜ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、〜ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、〜ＮＨ２、及び〜ＮＨＳＯ２−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）、及び〜ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）からなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシル、〜ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、及び〜Ｘ−ＰＯＬＹからなる群から選択され；
Ｘは任意選択のリンカーであり；
ＰＯＬＹは水溶性非ペプチドオリゴマーであり；及び
Ｒ５は、水素、ヒドロキシル及びフルオロの群から選択され；及び
Ｒ６は、Ｒ５もまたフルオロである場合に限りフルオロであり、他の場合にはＲ５は水素であり；
但し、前記化合物は前記基〜Ｘ−ＰＯＬＹ及び〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙを２つ以上含有しないものとする］
を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項７６】
以下の構造：
【化３２０】
2016528196.tif 000037
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり；ＰＯＬＹは水溶性非ペプチドオリゴマーである
］
を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項７７】
以下の構造：
【化３２１】
2016528196.tif 000038
［式中、Ｒ１０は、〜Ｈ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、〜ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び〜ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選択され、Ｘは任意選択のリンカーであり、ＰＯＬＹは水溶性非ペプチドオリゴマーである］
を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項７８】
Ｘ−ＰＯＬＹが〜Ｏ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
以下の構造：
【化３２２】
2016528196.tif 000039
［式中：
（ｎ）は１〜３０の整数であり；
Ｒ１０は、〜Ｈ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、〜ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び〜ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ１１は、〜Ｈ、〜ＣＨ３、及び〜ＣＦ３からなる群から選択される］
を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項８０】
以下の構造：
【化３２３】
2016528196.tif 000040
［式中、（ｎ）は１〜３０の整数であり、及びＲ１１は、〜Ｈ、〜ＣＨ３、及び〜ＣＦ３からなる群から選択される］
を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項８１】
以下の構造
【化３２４】
2016528196.tif 000041
を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本化合物、組成物、方法などのさらなる実施形態が、以下の説明、例、及び特許請求の範囲から明らかになるであろう。前述及び以下の説明から理解し得るとおり、本明細書に記載されるあらゆる特徴、及びかかる特徴の２つ以上のあらゆる組み合わせが、かかる組み合わせに含まれる特徴が互いに矛盾しない限りにおいて本開示の範囲内に含まれる。加えて、任意の特徴又は特徴の組み合わせが本発明の任意の実施形態から特別に除外されることもある。本発明のさらなる態様及び利点が、以下の説明及び特許請求の範囲に示される。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
式Ｉ：
【化２８４】
2016528196.tif 000042
［式中：
Ｒ１は、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているアミノ、及び任意選択で置換されているアリールオキシから選択され；
Ｒ２は、水素、任意選択で置換されているアリール、及び〜Ｘ−ＰＯＬＹから選択され；
Ｒ３は、水素及び任意選択で置換されているアルキルから選択され；
Ｒ４は、任意選択で置換されているアリールから選択され；
Ｒ５は、水素、任意選択で置換されているアルキル、及び〜Ｘ−ＰＯＬＹから選択され；
Ｒ６は、水素及び任意選択で置換されているアルキルから選択され；又は
Ｒ５及びＲ６は一緒になって、任意選択で置換されているヘテロシクリルを形成してもよく；但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６の少なくとも１つは〜Ｘ−ＰＯＬＹ基であるか、又は〜Ｘ−ＰＯＬＹ基で置換されている（式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは水溶性非ペプチドオリゴマーである）ものとし；及び
Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２がフェニルであり、Ｒ３がメチルであり、Ｒ４がフェニルであり、且つＲ５及びＲ６が一緒になってピロリジニル基を形成するとき、前記ピロリジニル基は〜Ｘ−ＰＯＬＹで置換されないものとする］
から選択される化合物、並びにその薬学的に許容可能な塩及び溶媒和物。
（項目２）
Ｒ１が、任意選択で置換されているフェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、フェニル、１〜３個のハロゲンで置換されているフェニル、及び〜Ｘ−ＰＯＬＹで置換されているフェニルから選択される、項目１又は２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、任意選択で置換されているアミノである、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、任意選択で置換されているアリールで置換されているアミノである、項目１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が、任意選択で置換されているフェニルで置換されているアミノである、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、フェニル基で置換されているアミノである、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２が水素である、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２が〜Ｘ−ＰＯＬＹである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２が、任意選択で置換されているアリールである、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２が、任意選択で置換されているフェニルである、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２がフェニルである、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ３が水素である、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ３が、任意選択で置換されている低級アルキルである、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ３がメチルである、項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ４が、任意選択で置換されているフェニルから選択される、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ４が、フェニル及び〜Ｘ−ＰＯＬＹで置換されているフェニルから選択される、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ５が水素である、項目１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ５が、任意選択で置換されているアルキルである、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ５が、任意選択で置換されている低級アルキルである、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ５が、低級アルキル又は低級アルコキシ基で置換されている低級アルキルである、項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ５が〜Ｘ−ＰＯＬＹである、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ６が水素である、項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ６が、任意選択で置換されているアルキルである、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ６が、任意選択で置換されている低級アルキルである、項目１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ６が、低級アルキル又は低級アルコキシ基で置換されている低級アルキルである、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ５及びＲ６が一緒になって、任意選択で置換されているヘテロシクリルを形成する、
項目１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ５及びＲ６が一緒になって、任意選択で置換されているピペリジニル又は任意選択で置換されているピロリジニルを形成する、項目１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ５及びＲ６が一緒になって、任意選択で置換されているピロリジニルを形成する、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ５及びＲ６が一緒になって、ヒドロキシル及びＸ−ＰＯＬＹから選択される基で置換されているピロリジニルを形成する、項目１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｘが、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−；−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−；−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ２−；−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−；−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ２−；−ＮＨ−；及び−ＮＨＳ（Ｏ）２−から選択される、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
ＰＯＬＹがポリ（アルキレンオキシド）オリゴマーである、項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
ＰＯＬＹがポリ（エチレンオキシド）オリゴマーである、項目１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
ＰＯＬＹが、ヒドロキシル基、低級アルコキシ基、及びトリフルオロメトキシ基からなる群から選択されるエンドキャッピング基でエンドキャッピングされている、項目１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
ＰＯＬＹが１〜３０個のモノマーで作られる、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
構造：
【化２８５】
2016528196.tif 000043
［式中、Ｘは、Ｏ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ−、及び共有結合から選択され、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
構造：
【化２８６】
2016528196.tif 000044
［式中、Ｘは、Ｏ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ−、及び共有結合から選択され；及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
構造：
【化２８７】
2016528196.tif 000045
［式中、Ｘは、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、ＮＨ−、−Ｏ−、及びＮＨＳ（Ｏ）２−であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
構造：
【化２８８】
2016528196.tif 000046
［式中、Ｘは−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、ＮＨ−、−Ｏ−、及びＮＨＳ（Ｏ）２−であり
、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
構造：
【化２８９】
2016528196.tif 000047
［式中、ＸはＯ又は共有結合であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
構造：
【化２９０】
2016528196.tif 000048
［式中、ＸはＯ又は共有結合であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
構造：
【化２９１】
2016528196.tif 000049
［式中、ＸはＯ又は共有結合から選択され、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
構造：
【化２９２】
2016528196.tif 000050
［式中、ＸはＯ又は共有結合であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
構造：
【化２９３】
2016528196.tif 000051
［式中、Ｘは−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、ＮＨ−、−Ｏ−、及び−ＮＨＳ（Ｏ）２−であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
構造：
【化２９４】
2016528196.tif 000052
［式中、Ｘは−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、ＮＨ−、−Ｏ−、及び−ＮＨＳ（Ｏ）２−であり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は４４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
構造：
【化２９５】
2016528196.tif 000053
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４７）
構造：
【化２９６】
2016528196.tif 000054
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
構造：
【化２９７】
2016528196.tif 000055
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
構造：
【化２９８】
2016528196.tif 000056
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
構造：
【化２９９】
2016528196.tif 000057
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
構造：
【化３００】
2016528196.tif 000058
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
構造：
【化３０１】
2016528196.tif 000059
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
構造：
【化３０２】
2016528196.tif 000060
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
構造：
【化３０３】
2016528196.tif 000061
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
構造：
【化３０４】
2016528196.tif 000062
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
構造：
【化３０５】
2016528196.tif 000063
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
構造：
【化３０６】
2016528196.tif 000064
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は５６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５８）
構造：
【化３０７】
2016528196.tif 000065
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
構造：
【化３０８】
2016528196.tif 000066
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は５８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
構造：
【化３０９】
2016528196.tif 000067
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシｌから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６１）
構造：
【化３１０】
2016528196.tif 000068
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は６０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６２）
構造：
【化３１１】
2016528196.tif 000069
［式中、各Ｒａは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｑは１〜３であり、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６３）
構造：
【化３１２】
2016528196.tif 000070
［式中、各Ｒａは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｑは１〜３であり、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６４）
構造：
【化３１３】
2016528196.tif 000071
［式中、各Ｒａは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｑは１〜３であり、各Ｒｂは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｒは１〜３であり、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６５）
構造：
【化３１４】
2016528196.tif 000072
［式中、各Ｒａは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｑは１〜３であり、各Ｒｂは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｒは１〜３であり、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は６４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６６）
構造：
【化３１５】
2016528196.tif 000073
［式中、各Ｒａは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｑは１〜３であり、各Ｒｂは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｒは１〜３であり、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６７）
構造：
【化３１６】
2016528196.tif 000074
［式中、各Ｒａは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｑは１〜３であり、各Ｒｂは、水素、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、低級アルコキシ、及びアミノから独立して選択され、ｒは１〜３であり、Ｘは任意選択のリンカーであり、及びＰＯＬＹは〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である］
を有する、項目１〜３５又は６６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６８）
Ｙがメチルである、項目１〜６７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６９）
ｎが１〜２０である、項目１〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７０）
ｎが１〜１０である、項目１〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７１）
２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−（２−メトキシエトキシ）ピロリジン−１−イル］−１−フェニルエチル｝−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］エトキシ）ピロリジン−１−イル）−１−フェニルエチル｝−Ｎ−メチルアセトアミド；
（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］（メチル）アミノ｝−２−フェニルエチル］ピロリジン−３−イル｛２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］エチル｝カルバメート；
（３Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］（メチル）アミノ｝−２−フェニルエチル］ピロリジン−３−イル２，５，８，１１，１４−ペンタオキサヘキサデカン−１６−イルカルバメート；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−（２，５，８，１１，１４−ペンタオキサヘキサデカン−１６−イルオキシ）ピロリジン−１−イル］−１−フェニルエチル｝アセトアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−（２，５，８，１１，１４−ペンタオキサヘキサデカン−１６−イルオキシ）ピロリジン−１−イル］−１−フェニルエチル｝−Ｎ２−フェニルグリシンアミド；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［エチル（２−メトキシエチル）アミノ］−１−フェニルエチル｝−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−１−（３−｛［（２−メトキシエトキシ）アセチル］アミノ｝フェニル）エチル］−Ｎ−メチル−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（１Ｓ）−１−［（ジフェニルアセチル）（メチル）アミノ］−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］フェニル｝−２，５，８，１１，１４，１７−ヘキサオキサノナデカン−１９−アミド；及び
Ｎ−メチル−２−［４−（２，５，８，１１，１４−ペンタオキサヘキサデカン−１６−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アセトアミド
から選択される化合物、及びその薬学的に許容可能な塩。
（項目７２）
項目１〜７１のいずれか一項に記載の化合物と少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
（項目７３）
本明細書に記載されるとおりの化合物を含む物質の組成物であって、前記化合物が投薬形態で存在する、組成物。
（項目７４）
本明細書に記載されるとおりの化合物を、それを必要としている患者に投与するステップを含む方法。
（項目７５）
以下の構造：
【化３１７】
2016528196.tif 000075
［式中：
Ｒ１は、
【化３１８】
2016528196.tif 000076
からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、〜ＣＦ３、〜Ｘ−ＰＯＬＹ及び〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、〜Ｘ−ＰＯＬＹ、〜ＮＨＳＯ２ＣＨ３、
【化３１９】
2016528196.tif 000077
〜ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、〜ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、〜ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、〜ＮＨ２、及び〜ＮＨＳＯ２−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）、及び〜ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）からなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシル、〜ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、及び〜Ｘ−ＰＯＬＹからなる群から選択され；
Ｘは任意選択のリンカーであり；
ＰＯＬＹは水溶性非ペプチドオリゴマーであり；及び
Ｒ５は、水素、ヒドロキシル及びフルオロの群から選択され；及び
Ｒ６は、Ｒ５もまたフルオロである場合に限りフルオロであり、他の場合にはＲ５は水素であり；
但し、前記化合物は前記基〜Ｘ−ＰＯＬＹ及び〜（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙを２つ以上含有しないものとする］
を有する化合物、並びにその薬学的に許容可能な塩及び溶媒和物。
（項目７６）
以下の構造：
【化３２０】
2016528196.tif 000078
［式中、Ｘは任意選択のリンカーであり；ＰＯＬＹは水溶性非ペプチドオリゴマーである
］
を有する化合物、並びにその薬学的に許容可能な塩及び溶媒和物。
（項目７７）
以下の構造：
【化３２１】
2016528196.tif 000079
［式中、Ｒ１０は、〜Ｈ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、〜ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び〜ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選択され、Ｘは任意選択のリンカーであり、ＰＯＬＹは水溶性非ペプチドオリゴマーである］
を有する化合物、並びにその薬学的に許容可能な塩及び溶媒和物。
（項目７８）
Ｘ−ＰＯＬＹが〜Ｏ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｙ（式中、ｎは１〜３０であり、且つＹは、水素、低級アルキル及びトリフルオロメトキシから選択される）である、項目７７に記載の化合物。
（項目７９）
以下の構造：
【化３２２】
2016528196.tif 000080
［式中：
（ｎ）は１〜３０の整数であり；
Ｒ１０は、〜Ｈ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、〜ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、〜ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、及び〜ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ１１は、〜Ｈ、〜ＣＨ３、及び〜ＣＦ３からなる群から選択される］
を有する化合物、並びにその薬学的に許容可能な塩及び溶媒和物。
（項目８０）
以下の構造：
【化３２３】
2016528196.tif 000081
［式中、（ｎ）は１〜３０の整数であり、及びＲ１１は、〜Ｈ、〜ＣＨ３、及び〜ＣＦ３からなる群から選択される］
を有する化合物、並びにその薬学的に許容可能な塩及び溶媒和物。
（項目８１）
以下の構造
【化３２４】
2016528196.tif 000082
を有する化合物、並びにその薬学的に許容可能な塩及び溶媒和物。