【手続補正書】
【提出日】平成28年11月28日(2016.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１９６】
2016501240.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、ハロフェニルアルキル、アルキルスルファニル、オキサニルアルコキシ、ハロフェニル又はオキソラニルアルコキシであり；
Ｒ２は、ハロゲン、シクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアゼチジニル、シクロアルキルオキシ、ハロシクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、ヒドロキシアゼチジニル、ヒドロキシオキセタニル又はハロオキセタニルであり；
Ｒ３は、（アルキル）（オキソ）ピロリジニル又は−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８であり；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、水素、アルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキル、テトラヒドロピラニル、ハロアルキル、ハロフェニル及びオキソラニルより選択されるか；
あるいはＲ４及びＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、オキセタニル、チエタニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チエタニル、アゼチジニル、ハロアゼチジニル、２−オキサ−スピロ［３．３］ヘプチル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキソピロリジニル、１，１−ジオキソ−１λ６−イソチアゾリジニル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、オキソピペリジニル、テトラヒドロチオピラニル、２−オキソ−［１，３］オキサジナニル、１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２］チアジナニル、２−オキソ−ヘキサヒドロ−ピリミジニル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラニル、２−オキソ−［１，３］ジオキサニル、１，１−ジオキソチアニル、アルキルカルボニルピペリジニル、アルキルカルボニルアゼチジニル、フェニルアルキルオキシカルボニルアゼチジニル、オキソラニル、又はフェニルアルキルオキシカルボニルピロリジニルを形成し；
Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素及びアルキルより選択されるか；
あるいはＲ４及びＲ５の一方とＲ６及びＲ７の一方は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルを形成し、そして他方のものは両方とも、同時に水素であり；そして
Ｒ８は、−ＮＨ２、アルコキシ、アルキルアミノ又はヒドロキシルである］
で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩もしくはエステル。
【請求項２】
Ｒ１が、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、ハロフェニルアルキル又はオキソラニルアルコキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、シクロプロピルメトキシ、ペンタフルオロプロピルオキシ、フルオロフェニルメチル又はオキソラニルメトキシである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、シクロアルキル、ハロアゼチジニル、ハロシクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、ハロアルキル又はハロオキセタニルである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、シクロプロピル、ジフルオロアゼチジニル、フルオロシクロブチル、ヒドロキシシクロブチル又はトリフルオロメチルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８である、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４及びＲ５の一方が、水素又はアルキルであり、そして他方が、独立に、アルキル、ハロアルキル、フェニル、シクロアルキル及びテトラヒドロピラニルより選択される、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４及びＲ５の一方が、水素又はメチルであり、そして他方が、独立に、メチル、トリフルオロメチル、フェニル、シクロヘキシル、シクロプロピル及びテトラヒドロピラニルより選択される、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４及びＲ５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、オキセタニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チエタニル、ピペリジニル、シクロアルキル、オキソラニル又はチエタニルを形成する、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６及びＲ７が両方とも、同時に水素である、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４及びＲ５の一方とＲ６及びＲ７の一方が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロヘキシルを形成し、そして他方のものが両方とも、同時に水素である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８が、−ＮＨ２又はエトキシである、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
以下：
｛３−［（５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−オキセタン−３−イル｝−酢酸エチルエステル；
tert−ブチル３−（｛［６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−５−メチルヘキサノアート；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチル−５−オキソ−ピロリジン−３−イル）−アミド；
３−｛［６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸エチルエステル；
３−｛［６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−酪酸エチルエステル；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（１，１−ジメチル−２−メチルカルバモイル−エチル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチルカルバモイルメチル−ヘキシル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（１−メチルカルバモイルメチル−３−フェニル−プロピル）−アミド；
（−）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−ペンチル）−アミド；
（＋）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−ペンチル）−アミド；
２−［（｛［６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）メチル］−４−メチルペンタン酸；
５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（rel−（１Ｓ，２Ｒ）−２−カルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−１−カルバモイルメチル−２−メチル−プロピル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−１−カルバモイルメチル−２−メチル−プロピル）−アミド；
（＋）−cis−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；
（−）−trans−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（−２−カルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；
（−）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−１−シクロヘキシル−エチル）−アミド；
（＋）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−１−シクロヘキシル−エチル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−１−カルバモイルメチル−２−メチル−プロピル）−アミド；
（＋）−cis−６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；
（−）−cis−６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；
３−［（５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−５−メチル−ヘキサン酸エチルエステル；
５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
（−）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−３−メチル−ブチル）−アミド；
（＋）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−３−メチル−ブチル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
（−）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−１−シクロプロピル−エチル）−アミド；
（＋）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−１−シクロプロピル−エチル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（（Ｒ）−１−カルバモイルメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［２−カルバモイル−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル］−アミド；
（−）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミド；
（＋）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
（−）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［２−カルバモイル−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル］−アミド；
５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（（Ｓ）−１−カルバモイルメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−（２−メチル−プロパン−１−スルホニル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−メチルカルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（３−メチルカルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸（３−メチルカルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（３−ジメチルカルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−ジメチルカルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−カルボン酸（３−ジメチルカルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［（Ｒ）−２−カルバモイル−１−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−アミド；
５−ブロモ−６−（プロパン−２−スルフィニル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
４−［（５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−メトキシカルボニルメチル−ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル；
６−シクロプロピルメトキシ−５−トリフルオロメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
６−クロロ−５−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
（３−｛［６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−５−オキソ−ピロリジン−３−イル）−酢酸メチルエステル；
（３−｛［６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−１，１−ジオキソ−１λ６−チエタン−３−イル）−酢酸エチルエステル；
（４−｛［６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−酢酸メチルエステル；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸［２−カルバモイル−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル］−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−５−オキソ−ピロリジン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミド；
（３−｛［６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−１，１−ジオキソ−１λ６−チエタン−３−イル）−酢酸；
（４−｛［６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−酢酸；
（−）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸［２−カルバモイル−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル］−アミド；
（＋）−６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸［（Ｓ）−２−カルバモイル−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル］−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−カルバモイルメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−１，１−ジオキソ−１λ６−チエタン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−カルバモイルメチル−テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−シクロブチル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−チエタン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−アゼチジン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−３，３−ジフルオロ−シクロブチル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（６−カルバモイルメチル−２−オキサ−スピロ［３．３］ヘプタ−６−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−テトラヒドロ−フラン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−カルバモイルメチル−１，１−ジオキソ−１λ６−イソチアゾリジン−４−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−テトラヒドロ−チオフェン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−カルバモイルメチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−カルバモイルメチル−２−オキソ−ピペリジン−４−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（５−カルバモイルメチル−２−オキソ−［１，３］オキサジナン−５−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−カルバモイルメチル−１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（４−カルバモイルメチル−１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２］チアジナン−４−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−６−オキソ−ピペリジン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（５−カルバモイルメチル−２−オキソ−ヘキサヒドロ−ピリミジン−５−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（５−カルバモイルメチル−２−オキソ−［１，３］ジオキサン−５−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−テトラヒドロ−ピラン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−テトラヒドロ−チオピラン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（５−カルバモイルメチル−１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２］チアジナン−５−イル）−アミド；
Ｎ−［４−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，１−ジオキソチアン−４−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−アミノ−３−オキソ−１−（オキソラン−３−イル）プロピル］−５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−アミノ−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−６−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド；塩酸塩；
Ｎ−［３−アミノ−３−オキソ−１−（オキソラン−３−イル）プロピル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
メチル２−［１−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボニル］アミノ］シクロブチル］アセタート；
２−［１−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボニル］アミノ］シクロブチル］酢酸；
Ｎ−［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）シクロブチル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
エチル１−［［［６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボニル］アミノ］メチル］シクロプロパン−１−カルボキシラート；
Ｎ−［１−アセチル−４−（２−アミノ−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−６−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−アセチル−３−（２−アミノ−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
ベンジル３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−３−［［５−シクロプロピル−６−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボニル］アミノ］アゼチジン−１−カルボキシラート；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，１−ジオキソチエタン−３−イル］−５−シクロプロピル−６−（２−メチルプロピルスルファニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，１−ジオキソチエタン−３−イル］−５−シクロプロピル−６−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，１−ジオキソチエタン−３−イル］−５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，１−ジオキソチエタン−３−イル］−６−（オキサン−４−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，１−ジオキソチエタン−３−イル］−６−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，１−ジオキソチエタン−３−イル］−５−シクロプロピル−６−（オキソラン−２−イルメトキシ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）アゼチジン−３−イル］−５−シクロプロピル−６−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）オキソラン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
ベンジル３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−３−［［６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボニル］アミノ］ピロリジン−１−カルボキシラート；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）ピロリジン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−アミノ−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−アミノ−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）オキソラン−３−イル］−５−シクロプロピル−６−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）オキソラン−３−イル］−５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）オキセタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（１−フルオロシクロブチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）オキセタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（１−ヒドロキシシクロブチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）チエタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，１−ジオキソチエタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（１−ヒドロキシシクロブチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）オキセタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３−フルオロオキセタン−３−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）オキセタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）チエタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（１−ヒドロキシシクロブチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）チエタン−３−イル］−５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）チエタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；及び
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）チエタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３−フルオロオキセタン−３−イル）ピリジン−２−カルボキサミド
より選択される、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
以下：
３−｛［６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸エチルエステル；
（＋）−cis−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；
（＋）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−１−シクロヘキシル−エチル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
（＋）−５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−１−シクロプロピル−エチル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−シクロプロピルメトキシ−ピリジン−２−カルボン酸［２−カルバモイル−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル］−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
５−シクロプロピル−６−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロ−プロポキシ）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−オキセタン−３−イル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（１−カルバモイルメチル−２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミド；
６−シクロプロピルメトキシ−５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−２−カルボン酸（３−カルバモイルメチル−１，１−ジオキソ−１λ６−チエタン−３−イル）−アミド；
Ｎ−［４−（２−アミノ−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−６−［（４−フルオロフェニル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド；塩酸塩；
Ｎ−［１−（２−アミノ−２−オキソエチル）シクロブチル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，１−ジオキソチエタン−３−イル］−５−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，１−ジオキソチエタン−３−イル］−５−シクロプロピル−６−（オキソラン−２−イルメトキシ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）オキソラン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）オキセタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（１−フルオロシクロブチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−１，１−ジオキソチエタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（１−ヒドロキシシクロブチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）チエタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；及び
Ｎ−［３−（２−アミノ−２−オキソエチル）チエタン−３−イル］−６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３−フルオロオキセタン−３−イル）ピリジン−２−カルボキサミド
より選択される、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３−ＮＨ２、アミドカップリング剤及び塩基の存在下での、式（Ａ）：
【化１９７】
2016501240.tif 000002
で示される化合物の反応を含む、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物の調製のための方法［式中、Ｒ１〜Ｒ３は、請求項１〜１２のいずれか一項で定義したとおりである］。
【請求項１６】
請求項１５の方法に従って製造される場合の、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
治療活性物質としての使用のための、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物及び治療上不活性な担体を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
疼痛、アテローム性動脈硬化症、加齢黄斑変性、糖尿病性網膜症、緑内障、網膜静脈閉塞、未熟児網膜症、眼虚血症候群、地図状萎縮、糖尿病、炎症、炎症性腸疾患、虚血再灌流障害、急性肝不全、肝線維症、肺線維症、腎線維症、全身性線維症、急性移植片拒絶反応、慢性移植腎症、糖尿病性腎症、糸球体腎症、心筋症、心不全、心筋虚血、心筋梗塞、全身性硬化症、熱傷、火傷、肥厚性瘢痕、ケロイド、歯肉炎発熱、肝硬変又は腫瘍、骨量の制御、神経変性、筋萎縮性側索硬化症、卒中、一過性脳虚血発作又はブドウ膜炎の治療又は予防のための、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２０】
疼痛、アテローム性動脈硬化症、加齢黄斑変性、糖尿病性網膜症、緑内障、網膜静脈閉塞、未熟児網膜症、眼虚血症候群、地図状萎縮、糖尿病、炎症、炎症性腸疾患、虚血再灌流障害、急性肝不全、肝線維症、肺線維症、腎線維症、全身性線維症、急性移植片拒絶反応、慢性移植腎症、糖尿病性腎症、糸球体腎症、心筋症、心不全、心筋虚血、心筋梗塞、全身性硬化症、熱傷、火傷、肥厚性瘢痕、ケロイド、歯肉炎発熱、肝硬変又は腫瘍、骨量の制御、神経変性、筋萎縮性側索硬化症、卒中、一過性脳虚血発作又はブドウ膜炎の治療又は予防のための医薬の調製のための、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物の使用。