【手続補正書】
【提出日】平成29年2月24日(2017.2.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
2016513130.tif 000001
（式中
Ｂ１は、式（Ａ”）、式（Ｂ”）、式（Ｃ”）及び式（Ｄ”）：
2016513130.tif 000002
からなる群より選択される基であり、
ｐ、ｎ及びｒは独立して０又は１であり；
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ；１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい飽和又は不飽和の（Ｃ１−Ｃ７）アルキル；並びに３−７員の炭素環式又は複素環式の単環式の環（該環は、飽和又は部分不飽和又は芳香族であり、かつハロゲン及び（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい）
からなる群より選択され；
Ｚ１は、式（Ｅ）、式（Ｆ”）、式（Ｇ’）、式（Ｈ’）、式（Ｊ’）及び式（Ｋ）：
2016513130.tif 000003
からなる群より選択される二官能性基であり、
Ｚ２は、−Ｚ５−；−Ｚ５−Ｃｙ４−；−Ｚ５−Ｃｙ４−Ｚ５−；及び−Ｃｙ４−からなる群より選択され；
Ｚ３及び各Ｚ５は独立して、１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい飽和又は不飽和の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの二官能性基であり；
Ｚ４は、ハロゲン、ＯＨ、及び１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい飽和又は不飽和の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの二官能性基であるか；または代替的に−ＣＲ１１Ｒ１２−であり、ここでＲ１１及びＲ１２は、これらが結合している炭素と一体となってＣ＝Ｏ又は３−７員の炭素環式若しくは複素環式の単環式の環を形成しており、該環は、飽和又は部分不飽和であり、かつ１個以上のハロゲン原子又は１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていてもよく；
ｑ及びｍは独立して０又は１であり；
Ｃｙ１、Ｃｙ３及びＣｙ４は独立して、フェニル又は３−７員の炭素環式若しくは複素環式の単環式の環であり、該環は、飽和又は部分不飽和又は芳香族であり、かつ１つ以上のＲ３基で置換されていてもよいか；または代替的に、
Ｃｙ１は３−７員の飽和又は部分不飽和の複素環式単環式の環であり、該環は、３−７員の飽和又は部分不飽和の炭素環式又は複素環式の単環式の環と縮合、架橋縮合又はスピロ縮合しており、ここでＣｙ１は１つ以上のＲ３基で置換されていてもよく；
Ｃｙ２はＮ結合型の３−７員の飽和又は部分不飽和の複素環式単環式の環であり、該環は、３−７員の飽和又は部分不飽和の炭素環式又は複素環式の単環式の環と縮合、架橋縮合又はスピロ縮合していてもよく、ここで、Ｃｙ２は１つ以上のＲ３基で置換されていてもよく；
Ｒ３は、ハロゲン；１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい飽和又は不飽和の（Ｃ１−Ｃ７）アルキル；１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい飽和又は不飽和の−Ｏ（Ｃ１−Ｃ７）アルキル；並びに３−７員の炭素環式又は複素環式の単環式の環（該環は、飽和又は部分不飽和又は芳香族であり、かつハロゲン及び１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい）
から選択され；
Ｒ４及びＲ１０は独立して、Ｈであるか、又は１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ここで、任意の複素環式の環において、環構成員の１つ以上はＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され；
すべての飽和又は部分不飽和の環において、該環の１つ又は２つの構成員はＣ（＝Ｏ）及び／又はＣ（＝ＮＨ）及び／又はＣ［＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル］であってもよく、
飽和アルキルは、単結合のみを含む線状又は分枝状の炭化水素鎖をいい；不飽和アルキルは、１つ若しくは２つの二重結合及び／又は１つ若しくは２つの三重結合を含む線状又は分枝状の炭化水素鎖をいい；
任意のアルキル基において、ＣＨ２又はＣＨから選択される１つ又は２つの鎖構成員が、Ｎ、ＮＲ４、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４、ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）及びＳから独立して選択される鎖構成員で置き換えられていてもよく；及び
ただし、式（Ａ”）、式（Ｂ”）及び式（Ｃ”）の（Ｌ１）部分並びに式（Ｄ”）の（Ｌ２）部分
2016513130.tif 000004
は、１−２０個の原子で構成された鎖長を有するものである）
の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩、又は式（Ｉ）の化合物若しくはその薬学的に許容され得る塩のいずれかの、任意の立体異性体若しくはそれらの混合物。
【請求項２】
Ｂ１が式（Ａ”）の基である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｂ１が式（Ｂ”）の基である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｂ１が式（Ｃ”）の基である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい飽和又は不飽和の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン及び（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい５−６員の飽和炭素環式の環、及びハロゲン及び（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい５−６員の飽和複素環式の環からなる群より選択される、請求項２から４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がＨであるか、又は１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい飽和若しくは不飽和の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項２から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｚ１が式（Ｅ）、式（Ｇ’）及び式（Ｈ’）からなる群より選択される二官能性基である、請求項２から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｂ１が式（Ｄ”）の基である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
式（ＩＡ）：
2016513130.tif 000005
の化合物であり、
式中、Ｒ３’はＨ又はＲ３である、
請求項２又は５から７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
式（ＩＢ）：
2016513130.tif 000006
の化合物であり、
式中、Ｒ３’はＨ又はＲ３である、
請求項３又は５から７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＣＩＩＩ）の化合物又は式（ＩＣＩＶ）の化合物：
2016513130.tif 000007
であり、
式中、Ｒ３’はＨ又はＲ３及びＲ５は：Ｈ、ハロゲン、及び１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群より選択される、
請求項４から７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
式（ＩＤ）：
2016513130.tif 000008
の化合物であり、
式中、Ｒ３’はＨ又はＲ３である、
請求項８に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
治療有効量の請求項１から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を、１種類以上の薬学的に許容され得る賦形剤又は担体とともに含む薬学的組成物。
【請求項１４】
認知欠損又は認知障害の過程を伴う神経系の障害又は神経変性疾患の治療及び／又は予防における使用のための請求項１から１２のいずれか一項に定義される式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１５】
神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項１から１２のいずれか一項に定義される式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物。