【手続補正書】
【提出日】平成29年2月24日(2017.2.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016513137.tif 000001
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であり；
Ｒ１はハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＨＳＯ２−であり；
Ｒ２はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＯＲ７、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；
あるいはＲ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
あるいはＲ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ１４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、または−ＣＦ３であり；
Ｒ１５は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、または−ＣＦ３であり；
Ｒ１６は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、または−ＣＦ３である；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち少なくとも１つは水素以外の基である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2016513137.tif 000002
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であり；
Ｒ１はハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＨＳＯ２−であり；
Ｒ２はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＯＲ７、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；
あるいはＲ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
あるいはＲ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ１４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、または−ＣＦ３であり；
Ｒ１５は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、または−ＣＦ３であり；
Ｒ１６は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、または−ＣＦ３である；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち少なくとも１つは水素以外の基である］
で示される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2016513137.tif 000003
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であり；
Ｒ１はハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＨＳＯ２−であり；
Ｒ２はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＯＲ７、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；
あるいはＲ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
あるいはＲ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ１４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、または−ＣＦ３であり；
Ｒ１５は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、または−ＣＦ３であり；
Ｒ１６は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、または−ＣＦ３である；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち少なくとも１つは水素以外の基である］
で示される請求項２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項４】
式：
【化４】
2016513137.tif 000004
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であり；
Ｒ１はハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＨＳＯ２−であり；
Ｒ２はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＯＲ７、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；
あるいはＲ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
あるいはＲ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ１４は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１６は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち少なくとも１つは水素以外の基である］
で示される請求項３に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項５】
式：
【化５】
2016513137.tif 000005
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であり；
Ｒ１はハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＨＳＯ２−であり；
Ｒ２は−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；
あるいはＲ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
あるいはＲ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ１４は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１６は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち少なくとも１つは水素以外の基である］
で示される請求項４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項６】
式：
【化６】
2016513137.tif 000006
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−であり；
Ｒ１はハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＨＳＯ２−であり；
Ｒ２は−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；
あるいはＲ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
あるいはＲ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ１４は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１６は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち少なくとも１つは水素以外の基である］
で示される請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項７】
式：
【化７】
2016513137.tif 000007
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−であり；
Ｒ１は置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−であり；
Ｒ２は−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；
あるいはＲ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
あるいはＲ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ１４は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１６は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち少なくとも１つは水素以外の基である］
で示される請求項６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項８】
式：
【化８】
2016513137.tif 000008
［式中：
Ａは
【化９】
2016513137.tif 000009
であり；
Ｒは置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−であり；
Ｒ１は置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−であり；
Ｒ２は−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；
あるいはＲ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ２−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
あるいはＲ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリール、または（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ１４は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１６は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち少なくとも１つは水素以外の基である］
で示される請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項９】
開示のＦＲＥＴアッセイでのＩＣ５０が０．０５μＭ未満であるところの請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の１または複数の化合物またはその医薬的に許容される塩と、１または複数の医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１１】
請求項２に記載の１または複数の化合物またはその医薬的に許容される塩と、１または複数の医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１に記載の１または複数の化合物またはその医薬的に許容される塩と、１または複数の他の治療的に活性な薬剤とを一緒に含む併用医薬品。
【請求項１３】
治療のための請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
ブロモドメイン阻害剤の必要性が示される疾患または症状の治療のための、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
疾患または症状が癌である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
癌が小細胞肺癌、非小細胞肺癌、三種陰性乳癌、結腸直腸癌、前立腺癌、メラノーマ、膵臓癌、多発性骨髄腫、Ｔ−急性リンパ芽球性白血病またはＡＭＬである、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ブロモドメイン阻害剤の必要性が示される疾患または症状の治療を必要とする対象にて該疾患または症状を治療するための、治療上有効量の１または複数の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
ブロモドメインを阻害するための、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物であって、該阻害は、ブロモドメインを該組成物と接触させることにより達成される、医薬組成物。