【手続補正書】
【提出日】平成29年7月6日(2017.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
安定な固形医薬剤型であって、
（ａ）約０．２５ｍｇから約１．２５ｍｇのアトラセンタン又は当量のその医薬的に許容可能な塩（前記剤型におけるアトラセンタン又はその医薬的に許容可能な塩の重量百分率はアトラセンタン遊離塩基当量換算で約０．０５重量％から約２．０重量％である）；
（ｂ）医薬的に許容可能な酸化防止剤（アトラセンタン又はその医薬的に許容可能な塩に対する前記酸化防止剤のモル比は約１０：１から約１：１０である）；および
（ｃ）医薬的に許容可能な希釈剤
を含有し、前記剤型を約４０℃及び相対湿度約７５％で６カ月間の保存期間にわたって保存した場合に前記剤型におけるアトラセンタンの分解が前記酸化防止剤を含有しない点を除いて同一の剤型におけるアトラセンタンの分解よりも少ない、前記医薬剤型。
【請求項２】
前記酸化防止剤がアトラセンタンの酸化還元電位よりも低く且つ約５５０ｍＶよりも高い酸化還元電位を有する、請求項１に記載の剤型。
【請求項３】
前記酸化防止剤がＬ−システイン又はその医薬的に許容可能な塩もしくはエステルである、請求項１に記載の剤型。
【請求項４】
前記剤型における前記酸化防止剤の重量百分率が約０．０５重量％から約１．０重量％である、請求項１に記載の剤型。
【請求項５】
更に結合剤を含有し、アトラセンタン又はその医薬的に許容可能な塩に対する前記結合剤の重量対重量比がアトラセンタン遊離塩基当量換算で約２：１から約２５：１であり、及び、前記剤型における前記結合剤の重量百分率が約１．０重量％から約１０．０重量％である、請求項１に記載の剤型。
【請求項６】
前記結合剤がヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルエチルセルロース及びヒドロキシプロピルセルロースから構成される群から選択される、請求項５に記載の剤型。
【請求項７】
アトラセンタン又はその医薬的に許容可能な塩に対する前記酸化防止剤のモル比が約５：１から約１：５であり；
前記剤型が更に結合剤を含有し、アトラセンタン又はその医薬的に許容可能な塩に対する前記結合剤の重量対重量比がアトラセンタン遊離塩基当量換算で約１：１から約２０：１である、
請求項１に記載の剤型。
【請求項８】
前記剤型が更に崩壊剤を含有しており、前記酸化防止剤に対する前記崩壊剤の重量対重量比が約６０：１から約３：１である、請求項７に記載の剤型。
【請求項９】
前記剤型の全成分の累積重量百分率を１００％として、前記剤型が、
（ａ）約０．０５重量％から約１．０重量％の前記酸化防止剤を含有し；
（ｂ）約７５重量％から約９９重量％の前記希釈剤を含有し；
（ｃ）約１．０重量％から約１０．０重量％の医薬的に許容可能な結合剤を更に含有し；
（ｄ）場合により、約１．０重量％から約１０．０重量％の医薬的に許容可能な崩壊剤を更に含有し；
（ｅ）場合により、約０重量％から約１．５重量％の医薬的に許容可能な流動促進剤を更に含有し；および
（ｆ）場合により、約０重量％から約５．０重量％の医薬的に許容可能な滑沢剤を更に含有する
請求項１に記載の剤型。
【請求項１０】
前記剤型が錠剤である、請求項１に記載の剤型。
【請求項１１】
前記剤型が半透性容器にパッケージングされている、請求項１に記載の剤型。
【請求項１２】
前記剤型が更に第２の治療剤を含有する、請求項１から１１のいずれか一項に記載の剤型。
【請求項１３】
第１の剤型と第２の剤型を含むキットであって、前記第１の剤型が請求項１から１１のいずれか一項に記載の安定な固形医薬剤型であり、前記第２の剤型が第２の治療剤を含有する、前記キット。
【請求項１４】
腎症に罹患しているか又は罹患し易いヒト対象に１日１回投与するための医薬の製造のための、請求項１から１２のいずれか一項に記載の剤型の使用。
【請求項１５】
慢性腎臓病に罹患しているか又は罹患し易いヒト対象に１日１回投与するための医薬の製造のための、請求項１から１２のいずれか一項に記載の剤型の使用。
【請求項１６】
安定な固形医薬剤型であって、
（ａ）アトラセンタン遊離塩基又はその医薬的に許容可能な塩；及び
（ｂ）医薬的に許容可能な酸化防止剤（アトラセンタン遊離塩基又はその医薬的に許容可能な塩に対する前記酸化防止剤のモル比は約１０：１から約１：１０である）
を含有する、前記医薬剤型。
【請求項１７】
約０．１ｍｇから約２ｍｇのアトラセンタン遊離塩基又は当量のその医薬的に許容可能な塩を含有する、請求項１６に記載の剤型。
【請求項１８】
約０．２５ｍｇから約１．２５ｍｇのアトラセンタン遊離塩基又は当量のその医薬的に許容可能な塩を含有する、請求項１６に記載の剤型。
【請求項１９】
前記酸化防止剤がアトラセンタンの酸化還元電位よりも低く且つ約５５０ｍＶよりも高い酸化還元電位を有する、請求項１６に記載の剤型。
【請求項２０】
アトラセンタン遊離塩基又はその医薬的に許容可能な塩に対する前記酸化防止剤のモル比が約５：１から約１：５である、請求項１６に記載の剤型。
【請求項２１】
アトラセンタン遊離塩基又はその医薬的に許容可能な塩に対する前記酸化防止剤のモル比が約２：１から約１：２である、請求項１６に記載の剤型。
【請求項２２】
前記酸化防止剤がＬ−システイン又はその医薬的に許容可能な塩もしくはエステルである、請求項１６に記載の剤型。
【請求項２３】
更に医薬的に許容可能なポリマー結合剤を含有し、アトラセンタン遊離塩基又はその医薬的に許容可能な塩に対する前記結合剤の重量比が約２：１から約２５：１である、請求項１６に記載の剤型。
【請求項２４】
アトラセンタン遊離塩基又はその医薬的に許容可能な塩に対する前記結合剤の重量比が約１：１から約１５：１である、請求項２３に記載の剤型。
【請求項２５】
前記結合剤がヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルエチルセルロース及びヒドロキシプロピルセルロースから構成される群から選択される、請求項２３に記載の剤型。
【請求項２６】
前記剤型を約４０℃及び相対湿度約７５％で６カ月間の保存期間にわたって保存した場合に前記剤型におけるアトラセンタンの分解が前記酸化防止剤を含有しない点を除いて同一の剤型におけるアトラセンタンの分解よりも少ない、請求項１６に記載の剤型。
【請求項２７】
前記剤型を約４０℃及び相対湿度約７５％で６カ月間の保存期間にわたって保存した場合に前記剤型におけるアトラセンタンの分解が前記ポリマー結合剤を含有しない点を除いて同一の剤型におけるアトラセンタンの分解よりも少ない、請求項２３に記載の剤型。
【請求項２８】
前記酸化防止剤がＬ−システイン又はその医薬的に許容可能な塩もしくはエステルであり、前記剤型を約４０℃及び相対湿度約７５％で６カ月間の保存期間にわたって保存した場合に前記剤型におけるアトラセンタンの分解が前記Ｌ−システイン又はその医薬的に許容可能な塩もしくはエステル及びポリマー結合剤を含有しない点を除いて同一の剤型におけるアトラセンタンの分解よりも少ない、請求項２３に記載の剤型。
【請求項２９】
医薬的に許容可能な希釈剤（前記剤型が約７０重量％から約９９重量％の前記希釈剤を含有する）；及び
医薬的に許容可能な崩壊剤（前記剤型が約１重量％から約１０重量％の前記崩壊剤を含有し、前記酸化防止剤に対する前記崩壊剤の重量比が約６０：１から約３：１である）
を更に含有する、請求項２３に記載の剤型。
【請求項３０】
医薬的に許容可能な流動促進剤（前記剤型が約０．１重量％から約１．５重量％の前記流動促進剤を含有する）；及び
医薬的に許容可能な滑沢剤（前記剤型が約０．０５重量％から約５重量％の前記滑沢剤を含有する）
を更に含有する、請求項２９に記載の剤型。
【請求項３１】
安定な固形医薬剤型であって、
約０．４ｍｇから約０．８５ｍｇのアトラセンタン遊離塩基又は当量のその医薬的に許容可能な塩；及び
Ｌ−システイン（アトラセンタン遊離塩基又はその医薬的に許容可能な塩に対する前記Ｌ−システインのモル比は約２：１から約１：２である）
を含有する、前記医薬剤型。
【請求項３２】
約０．７５ｍｇのアトラセンタン遊離塩基又は当量のその医薬的に許容可能な塩を含有する、請求項３１に記載の剤型。
【請求項３３】
アトラセンタン遊離塩基又はその医薬的に許容可能な塩に対するＬ−システインのモル比が約１：１である、請求項３１に記載の剤型。
【請求項３４】
更に約１重量％から約５重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルエチルセルロース及びヒドロキシプロピルセルロースから構成される群から選択される結合剤を含有する、請求項３１に記載の剤型。
【請求項３５】
ポリマー結合剤がヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項３４に記載の剤型。
【請求項３６】
約１重量％から約６重量％の架橋型ポリビニルピロリドン、デンプングリコール酸ナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムから選択される崩壊剤；及び
約８５重量％から約９９重量％のラクトース、マンニトール、イソマルト、微結晶セルロース、リン酸二カルシウム及びそれらの組合せから選択される希釈剤
を更に含有する、請求項３４に記載の剤型。
【請求項３７】
前記崩壊剤がクロスポビドンであり、前記希釈剤がラクトースである、請求項３６に記載の剤型。
【請求項３８】
約０．１重量％から約０．８重量％の流動促進剤；及び
約０．５重量％から約２重量％の滑沢剤
を更に含有する、請求項３６に記載の剤型。
【請求項３９】
前記流動促進剤が二酸化ケイ素であり、前記滑沢剤はベヘン酸グリセリルである、請求項３８に記載の剤型。
【請求項４０】
約１重量％から約５重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロース；
約１重量％から約６重量％のクロスポビドン；
約８５重量％から約９９重量％のラクトース；
約０．１重量％から約０．８重量％の二酸化ケイ素；及び
約０．５重量％から約２重量％のベヘン酸グリセリル
を更に含有する、請求項３１に記載の剤型。
【請求項４１】
前記剤型が素錠であり、当該素錠が更にその上に配置されたフィルムコーティングを含む、請求項４０に記載の剤型。