【手続補正書】
【提出日】平成29年10月26日(2017.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
2016537413.tif 000001
のペプチジル化合物であって、式中、
Ｒ1及びＲ2が、独立して、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲX；−ＮＯ2；−Ｎ3；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲX；−Ｃ（Ｏ）ＲX；−ＣＯ2（ＲX）；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−Ｃ（ＮＲX）Ｎ（ＲX）2；−ＯＣ（Ｏ）ＲX；−ＯＣＯ2ＲX；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−Ｎ（ＲX）2；−ＳＯＲX；−Ｓ（Ｏ）2ＲX；−ＮＲXＣ（Ｏ）ＲX；−ＮＲXＣ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−ＮＲXＣ（Ｏ）ＯＲX；−ＮＲXＣ（ＮＲX）Ｎ（ＲX）2；及び−Ｃ（ＲX）3からなる群から選択され；ＲXの各出現が、独立して、水素；ハロゲン；アシル；任意に置換されていてもよい脂肪族；任意に置換されていてもよいヘテロ脂肪族；任意に置換されていてもよいアリール；及び任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ5及びＲ6が、独立して、−Ｑ−Ａｒ及び水素からなる群から選択され；Ｑが、独立して、環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖ヘテロ脂肪族；及び結合からなる群から選択され；及び、Ａｒが、置換または非置換アリール、及び置換または非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；またはＲ5及びＲ6が、これらが結合する原子とともに、置換または非置換の、４〜６員複素環式またはシクロアルキル環を形成し；
Ｒ7及びＲ8が、独立して、水素；ハロゲン；ヒドロキシル；置換または非置換Ｃ1−Ｃ6アルキル；置換または非置換Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；及び置換または非置換アリールからなる群から選択され；またはＲ7及びＲ8が、これらが結合する原子とともに、置換または非置換の、４〜６員複素環式またはシクロアルキル環を形成し；
Ｒ16及びＲ17が、独立して、水素；Ｃ1−Ｃ6アルキル（任意で、それぞれ独立して、ハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって、置換されていてもよい）；Ｃ2-6アルケニル（任意で、それぞれ独立して、ハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていてもよい）；Ｃ2-6アルキニル（任意で、それぞれ独立して、ハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていてもよい）；Ｃ3-6シクロアルキル（任意で、それぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていてもよい）；フェニル（任意で、それぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ；ハロゲン、及びヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていてもよい）；−Ｃ（Ｏ）ＲX；−ＣＯ2（ＲX）；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−Ｃ（ＮＲX）Ｎ（ＲX）2；及び−Ｃ（ＲX）3からなる群から選択され；ＲXの各出現が、独立して、水素；ハロゲン；Ｃ1-6アルキル；Ｃ2-6アルケニル；Ｃ2-6アルキニル；Ｃ3-6シクロアルキル；及びフェニルからなる群から選択され；またはＲ16及びＲ17が、Ｎとともに、４〜６員複素環式環を形成し（任意で、それぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていてもよい）；
Ｌが、環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；及び置換または非置換ヘテロアリール；からなる群から選択される、
ペプチジル化合物、または
その製剤的に許容可能な塩、立体異性体、代謝生成物、若しくは水和物。
【請求項２】
Ｌが−Ｏ−［（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−Ｏ］n−であり、ｎが０、１、２、３、４、５または６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1及びＲ2の少なくとも１つがヒドロキシルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ2の少なくとも１つがＣ1−Ｃ6アルキルである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ5及びＲ6の少なくとも１つが、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ａｒである、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5及びＲ6の少なくとも１つが、−（ＣＨ2）−Ａｒである、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ5及びＲ6の少なくとも１つが、−Ｑ−フェニルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
2016537413.tif 000002
によって表され、ｎが０〜９の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
2016537413.tif 000003
によって表され、ｎが１〜５の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
2016537413.tif 000004
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
2016537413.tif 000005
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
式
2016537413.tif 000006
のペプチジル化合物であって、式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4が、独立して、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲX；−ＮＯ2；−Ｎ3；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲX；−Ｃ（Ｏ）ＲX；−ＣＯ2（ＲX）；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−Ｃ（ＮＲX）Ｎ（ＲX）2；−ＯＣ（Ｏ）ＲX；−ＯＣＯ2ＲX；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−Ｎ（ＲX）2；−ＳＯＲX；−Ｓ（Ｏ）2ＲX；−ＮＲXＣ（Ｏ）ＲX；−ＮＲXＣ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−ＮＲXＣ（Ｏ）ＯＲX；−ＮＲXＣ（ＮＲX）Ｎ（ＲX）2；及び−Ｃ（ＲX）3からなる群から選択され；ＲXの各出現が、独立して、水素；ハロゲン；アシル；任意に置換されていてもよい脂肪族；任意に置換されていてもよいヘテロ脂肪族；任意に置換されていてもよいアリール；及び任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ5及びＲ6が、独立して、−Ｑ−Ａｒ及び水素からなる群から選択され；Ｑが、独立して、環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖ヘテロ脂肪族；及び結合からなる群から選択され；及び、Ａｒが、置換または非置換アリール、及び置換または非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；またはＲ5及びＲ6が、これらが結合する原子とともに、置換または非置換の、４〜６員複素環式またはシクロアルキル環を形成し；
Ｒ7及びＲ8が、独立して、水素；ハロゲン；ヒドロキシル；置換または非置換Ｃ1−Ｃ6アルキル；置換または非置換Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；及び置換または非置換アリールからなる群から選択され；またはＲ7及びＲ8が、これらが結合する原子とともに、置換または非置換の、４〜６員複素環式またはシクロアルキル環を形成し；
Ｒ9及びＲ10が、独立して、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲX；−ＮＯ2；−Ｎ3；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲX；−Ｃ（Ｏ）ＲX；−ＣＯ2（ＲX）；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−Ｃ（ＮＲX）Ｎ（ＲX）2；−ＯＣ（Ｏ）ＲX；−ＯＣＯ2ＲX；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−Ｎ（ＲX）2；−ＳＯＲX；−Ｓ（Ｏ）2ＲX；−ＮＲXＣ（Ｏ）ＲX；−ＮＲXＣ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−ＮＲXＣ（Ｏ）ＯＲX；−ＮＲXＣ（ＮＲX）Ｎ（ＲX）2；及び−Ｃ（ＲX）3からなる群から選択され；ＲXの各出現が、独立して、水素；ハロゲン；アシル；任意に置換されていてもよい脂肪族；任意に置換されていてもよいヘテロ脂肪族；任意に置換されていてもよいアリール；及び任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；または、Ｒ9及びＲ10が、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換４〜６員環；を形成する、
ペプチジル化合物、または
その製剤的に許容可能な塩、立体異性体、代謝生成物、若しくは水和物。
【請求項１３】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4の少なくとも１つがヒドロキシルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4の少なくとも１つが、Ｃ1−Ｃ6アルキルである、請求項１２または１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ5及びＲ6の少なくとも１つが、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ａｒである、請求項１２から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ5及びＲ6の少なくとも１つが、−（ＣＨ2）−Ａｒである、請求項１２から１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ5及びＲ6の少なくとも１つが、−Ｑ−フェニルである、請求項１２から１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
2016537413.tif 000007
によって表される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
2016537413.tif 000008
によって表される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
2016537413.tif 000009
によって表される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２１】
2016537413.tif 000010
によって表される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２２】
式
2016537413.tif 000011
のペプチジル化合物であって、式中、
Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3が、独立して、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；置換または非置換ヘテロアリール；−ＯＲX；−ＮＯ2；−Ｎ3；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲX；−Ｃ（Ｏ）ＲX；−ＣＯ2（ＲX）；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−Ｃ（ＮＲX）Ｎ（ＲX）2；−ＯＣ（Ｏ）ＲX；−ＯＣＯ2ＲX；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−Ｎ（ＲX）2；−ＳＯＲX；−Ｓ（Ｏ）2ＲX；−ＮＲXＣ（Ｏ）ＲX；−ＮＲXＣ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−ＮＲXＣ（Ｏ）ＯＲX；−ＮＲXＣ（ＮＲX）Ｎ（ＲX）2；及び−Ｃ（ＲX）3からなる群から選択され；ＲXの各出現が、独立して、水素；ハロゲン；アシル；任意に置換されていてもよい脂肪族；任意に置換されていてもよいヘテロ脂肪族；任意に置換されていてもよいアリール；及び任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ5及びＲ6が、独立して、−Ｑ−Ａｒ及び水素からなる群から選択され；Ｑが、独立して、環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖ヘテロ脂肪族；及び結合からなる群から選択され；及び、Ａｒが、置換または非置換アリール、及び置換または非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；またはＲ5及びＲ6が、これらが結合する原子とともに、置換または非置換の、４〜６員複素環式またはシクロアルキル環を形成し；
Ｒ7及びＲ8が、独立して、水素；ハロゲン；ヒドロキシル；置換または非置換Ｃ1−Ｃ6アルキル；置換または非置換Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；及び置換または非置換アリールからなる群から選択され；またはＲ7及びＲ8が、これらが結合する原子とともに、置換または非置換の、４〜６員複素環式またはシクロアルキル環を形成し；
Ｒ16が水素；Ｃ1−Ｃ6アルキル（任意で、それぞれ独立して、ハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていてもよい）；Ｃ2-6アルケニル（任意で、それぞれ独立して、ハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていてもよい）；Ｃ2-6アルキニル（任意で、それぞれ独立して、ハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていてもよい）；Ｃ3-6シクロアルキル（任意で、それぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン、オキソ、及びヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていてもよい）；及びフェニル（任意で、それぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ；ハロゲン、及びヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていてもよい）；−Ｃ（Ｏ）ＲX；−ＣＯ2（ＲX）；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲX）2；−Ｃ（ＮＲX）Ｎ（ＲX）2；及び−Ｃ（ＲX）3からなる群から選択され；ＲXの各出現が、独立して、水素；ハロゲン；Ｃ1-6アルキル；Ｃ2-6アルケニル；Ｃ2-6アルキニル；Ｃ3-6シクロアルキル；及びフェニルからなる群から選択され；
Ｌが、環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝鎖または非分枝鎖ヘテロ脂肪族；置換または非置換アリール；及び置換または非置換ヘテロアリール；からなる群から選択される、
ペプチジル化合物、または
その製剤的に許容可能な塩、立体異性体、代謝生成物、若しくは水和物。
【請求項２３】
Ｌが、−Ｏ−［（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−Ｏ］n−であり、ｎが０、１、２、３、４、５または６である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1及びＲ2の少なくとも１つが、ヒドロキシルである、請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ1及びＲ2の少なくとも１つが、Ｃ1−Ｃ6アルキルである、請求項２２から２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
2016537413.tif 000012
によって表され、ｎが０、１、２、３、４または５である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
2016537413.tif 000013
によって表される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
2016537413.tif 000014
によって表され、Ａ1が、−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−アリール−である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２９】
2016537413.tif 000015
によって表される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
2016537413.tif 000016
によって表される、請求項２８に記載の化合物。