【手続補正書】
【提出日】平成29年7月10日(2017.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
移植を必要とする対象における移植の前に単離膵臓β細胞のインスリン分泌機能を改善するためのインビトロの方法であって、
ａ）単離膵臓β細胞を、一般式Ｉ：
【化１】
2017520275.tif 000001
［式中、
Ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ４  ＝  Ｈ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
Ｒ５  ＝  ＯＨ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
ＡＡ１及びＡＡ２は、独立して、非極性側鎖を有するアミノ酸を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうちの残りは、
【化２】
2017520275.tif 000002
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ２  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ３  ＝  
【化３】
2017520275.tif 000003
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ２  ＝  
【化４】
2017520275.tif 000004
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ２  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ１  ＝  
【化５】
2017520275.tif 000005
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
のｇｅｍ−ジフルオロ化Ｃ−グリコペプチド化合物、又は一般式Ｉの化合物の薬学的に許容される、塩基、酸付加塩、水和物若しくは溶媒和物と接触させるステップを含む方法。
【請求項２】
移植を必要とする対象における移植の前に単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方を免疫抑制薬の毒性から保護するためのインビトロの方法であって、
ａ）単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方を、一般式Ｉ：
【化６】
2017520275.tif 000006
［式中、
Ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ４  ＝  Ｈ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
Ｒ５  ＝  ＯＨ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
ＡＡ１及びＡＡ２は、独立して、非極性側鎖を有するアミノ酸を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうちの残りは、
【化７】
2017520275.tif 000007
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ２  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ３  ＝  
【化８】
2017520275.tif 000008
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ２  ＝  
【化９】
2017520275.tif 000009
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ２  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ１  ＝  
【化１０】
2017520275.tif 000010
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
のｇｅｍ−ジフルオロ化Ｃ−グリコペプチド化合物、又は一般式Ｉの化合物の薬学的に許容される、塩基、酸付加塩、水和物若しくは溶媒和物と接触させるステップを含む方法。
【請求項３】
移植を必要とする対象における移植の前に単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方の炎症応答を減少させるためのインビトロの方法であって、
ａ）単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方を、一般式Ｉ：
【化１１】
2017520275.tif 000011
［式中、
Ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ４  ＝  Ｈ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
Ｒ５  ＝  ＯＨ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
ＡＡ１及びＡＡ２は、独立して、非極性側鎖を有するアミノ酸を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうちの残りは、
【化１２】
2017520275.tif 000012
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ２  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ３  ＝  
【化１３】
2017520275.tif 000013
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ２  ＝  
【化１４】
2017520275.tif 000014
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ２  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ１  ＝  
【化１５】
2017520275.tif 000015
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
のｇｅｍ−ジフルオロ化Ｃ−グリコペプチド化合物、又は一般式Ｉの化合物の薬学的に許容される、塩基、酸付加塩、水和物若しくは溶媒和物と接触させるステップを含む方法。
【請求項４】
前記単離膵臓細胞が、単離α細胞、単離β細胞、単離δ細胞、単離γ細胞、ε細胞又はこれらの組合せである、請求項２又は３に記載の方法。
【請求項５】
前記単離膵臓細胞が、単離β細胞である、請求項２又は３に記載の方法。
【請求項６】
前記免疫抑制薬が、ダクリズマブ、シロリムス、タクロリムス、シクロスポリン又はこれらの組合せのうちの１つである、請求項２に記載の方法。
【請求項７】
前記対象が、ヒト対象である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
前記単離膵臓細胞が、生体ドナー、死体ドナー又はこれらの組合せから単離される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
式Ｉの化合物が、式ＩＩ：
【化１６】
2017520275.tif 000016
［式中、
Ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、
Ｈ、ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの残りは、
【化１７】
2017520275.tif 000017
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’、ＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ２  ＝  Ｈ又はＣＨ３である場合、
Ｒ３  ＝  
【化１８】
2017520275.tif 000018
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’、ＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ又はＣＨ３である場合、
Ｒ２  ＝  
【化１９】
2017520275.tif 000019
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’、ＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、Ｂｎ、トシレート、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ又はＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ２  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ又はＣＨ３である場合、
Ｒ１  ＝  
【化２０】
2017520275.tif 000020
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ又はＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
式Ｉの前記化合物が、式ＩＩＩ：
【化２１】
2017520275.tif 000021
の化合物である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
前記単離膵臓細胞を接触させるステップが、０．０１ｍｇ／ｍｌ〜５ｍｇ／ｍｌの式Ｉ、式ＩＩ又は式ＩＩＩの前記化合物との接触である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
前記単離膵臓細胞を接触させるステップが、１ｍｇ／ｍｌ〜５ｍｇ／ｍｌの式Ｉ、式ＩＩ又は式ＩＩＩの前記化合物との接触である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
移植を必要とする対象への移植のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法による調製された単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方。
【請求項１４】
移植を必要とする対象における移植前の単離膵臓β細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方のインスリン分泌機能改善剤であって、一般式Ｉ：
【化２２】
2017520275.tif 000022
［式中、
Ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ４  ＝  Ｈ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
Ｒ５  ＝  ＯＨ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
ＡＡ１及びＡＡ２は、独立して、非極性側鎖を有するアミノ酸を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうちの残りは、
【化２３】
2017520275.tif 000023
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ２  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ３  ＝  
【化２４】
2017520275.tif 000024
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ２  ＝  
【化２５】
2017520275.tif 000025
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ２  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ１  ＝  
【化２６】
2017520275.tif 000026
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
のｇｅｍ−ジフルオロ化Ｃ−グリコペプチド化合物、又は一般式Ｉの化合物の薬学的に許容される、塩基、酸付加塩、水和物若しくは溶媒和物を含む、剤。
【請求項１５】
移植を必要とする対象における移植前の単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方の、免疫抑制薬の毒性からの保護剤であって、一般式Ｉ：
【化２７】
2017520275.tif 000027
［式中、
Ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ４  ＝  Ｈ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
Ｒ５  ＝  ＯＨ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
ＡＡ１及びＡＡ２は、独立して、非極性側鎖を有するアミノ酸を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうちの残りは、
【化２８】
2017520275.tif 000028
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ２  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ３  ＝  
【化２９】
2017520275.tif 000029
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ２  ＝  
【化３０】
2017520275.tif 000030
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ２  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ１  ＝  
【化３１】
2017520275.tif 000031
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
のｇｅｍ−ジフルオロ化Ｃ−グリコペプチド化合物、又は一般式Ｉの化合物の薬学的に許容される、塩基、酸付加塩、水和物若しくは溶媒和物を含む、剤。
【請求項１６】
移植を必要とする対象における移植前の単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方の炎症応答減少剤であって、一般式Ｉ：
【化３２】
2017520275.tif 000032
［式中、
Ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ４  ＝  Ｈ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
Ｒ５  ＝  ＯＨ、ＡＡ１又はＡＡ１−ＡＡ２であり、
ＡＡ１及びＡＡ２は、独立して、非極性側鎖を有するアミノ酸を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３のうちの残りは、
【化３３】
2017520275.tif 000033
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ２  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ３  ＝  
【化３４】
2017520275.tif 000034
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ２  ＝  
【化３５】
2017520275.tif 000035
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ２  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ１  ＝  
【化３６】
2017520275.tif 000036
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−グリコシド基又はＣＨ２−ＯＧＰであり、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
のｇｅｍ−ジフルオロ化Ｃ−グリコペプチド化合物、又は一般式Ｉの化合物の薬学的に許容される、塩基、酸付加塩、水和物若しくは溶媒和物を含む、剤。
【請求項１７】
前記単離膵臓細胞が、単離α細胞、単離β細胞、単離δ細胞、単離γ細胞、ε細胞又はこれらの組合せである、請求項１５又は１６に記載の剤。
【請求項１８】
前記単離膵臓細胞が、単離β細胞である、請求項１５又は１６に記載の剤。
【請求項１９】
前記免疫抑制薬が、ダクリズマブ、シロリムス、タクロリムス、シクロスポリン又はこれらの組合せのうちの１つである、請求項１５に記載の剤。
【請求項２０】
前記対象が、ヒト対象である、請求項１４〜１９のいずれか一項に記載の剤。
【請求項２１】
前記単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方が、生体ドナー、死体ドナー又はこれらの組合せから単離される、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の剤。
【請求項２２】
式Ｉの化合物が、式ＩＩ：
【化３７】
2017520275.tif 000037
［式中、
Ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、独立した基であり、ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの２つは、Ｈ、ＣＨ３から選択され、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの残りは、
【化３８】
2017520275.tif 000038
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’、ＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ２  ＝  Ｈ又はＣＨ３である場合、
Ｒ３  ＝  
【化３９】
2017520275.tif 000039
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’、ＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ１  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ又はＣＨ３である場合、
Ｒ２  ＝  
【化４０】
2017520275.tif 000040
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  ＝  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’、ＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、Ｂｎ、トシレート、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ又はＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子Ｈ、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］
であり、
Ｒ２  ＝  Ｒ３  ＝  Ｈ又はＣＨ３である場合、
Ｒ１  ＝  
【化４１】
2017520275.tif 000041
［式中、
ｎは、３〜４の整数であり、
Ｙ、Ｙ’は、独立した基であり、
ここで、Ｙ、Ｙ’  Ｈ、ＯＲ、Ｎ３、ＮＲ’Ｒ’’又はＳＲ’’’であり、
ここで、Ｒ  ＝  Ｈ、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基であり、
Ｒ’、Ｒ’’は、独立して＝  Ｈ、アルキル、アリル、ベンジル、トシレート基、Ｃ（＝Ｏ）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−Ｂｎであり、
Ｒ’’’  ＝  Ｈ、アルキル又はアセテート基であり、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ又はＣＨ２−ＯＧＰから選択され、ここで、ＧＰは、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から選択される保護基であり、
Ｒ７  ＝  ＯＨ、ＯＧＰ’、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨＧＰ’又はＮＧＰ’ＧＰ’’であり、ここで、ＧＰ’及びＧＰ’’は、アルキル、ベンジル、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル又はアセテート基から独立して選択され、
Ｒ８は、水素原子、又は遊離アルコール官能基若しくは保護されたアルコール官能基である］である］
の化合物である、請求項１４〜２１のいずれか一項に記載の剤。
【請求項２３】
式Ｉの前記化合物が、式ＩＩＩ：
【化４２】
2017520275.tif 000042
の化合物である、請求項１４〜２２のいずれか一項に記載の剤。
【請求項２４】
前記単離膵臓細胞を接触させるステップが、０．０１ｍｇ／ｍｌ〜５ｍｇ／ｍｌの式Ｉ、式ＩＩ又は式ＩＩＩの前記化合物との接触である、請求項１４〜２３のいずれか一項に記載の剤。
【請求項２５】
前記単離膵臓細胞、単離膵臓前駆細胞又は両方を接触させるステップが、１ｍｇ／ｍｌ〜５ｍｇ／ｍｌの式Ｉ、式ＩＩ又は式ＩＩＩの前記化合物との接触である、請求項２４に記載の剤。