【手続補正書】
【提出日】平成29年3月13日(2017.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩
【化１】
2016513648.tif 000001
( Cyは、アリール、ヘテロアリール又は複素環であり、各々はR1で置換されており、更に、ハロゲン、ハロC1-4アルキル、C1-4アルキル及びC1-4アルコキシで置換されていてもよく;
R1は、L-Ar、C1-6アルキル、-S(O)m-R3及びC1-6アルコキシから選択され、Ar、C1-6アルキル及びC1-6アルコキシは、各々、ハロゲン、ハロC1-4アルキル、C1-4アルキル、R2-S(O)m-、-CN、-C(O)-N(R3)2又はC1-4アルコキシで置換されていてもよく;
Lは、結合、O、>C(O)-、-(CH2)n-、-O-(CH2)n-、-N(R3)-、-N(R3)-(CH2)n-、-(CH2)n-N(R3)-、-C(O)-N(R3)-、-C(O)-N(R3)-(CH2)n-、-N(R3)-C(O)-N(R3)-、-N(R3)-C(O)-、-S(O)m-N(R3)-、R3-S(O)m-、及び-N(R3)-S(O)m-から選択されるリンカーであり、ここで、Lにおける-CH2-は、各々、C1-3アルキルで置換される1〜2個の水素を有することができ、前記C1-3アルキル基は、環化して、C3-6シクロアルキル環を形成してもよく;
Arは、炭素環、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり;
式(I)の環Aは、C5-C10スピロ環及び架橋されていてもよい窒素含有単環又は二環式複素環から選択されるN-結合複素環であり、環Aは、各々、1つのYで置換され、更に、ハロゲン、ハロC1-4アルキル、C1-4アルキル及びC1-4アルコキシで置換されていてもよく;
Yは-(CH2)n-N(R3)-R4であるか、又はYはR4であり;
R4は、
【化２】
2016513648.tif 000002
【化３】
2016513648.tif 000003
であり;
nは、各々独立して、1〜4であり;
mは、各々独立して、0〜2であり;
R2及びR3は、各々独立して、水素又はC1-4アルキルから選択され;
R5は、各々独立して、水素、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルC1-4アルコキシ、C1-4アルキルヒドロキシ、-(CH2)n-複素環及び複素環から選択され、複素環は、各々、ハロゲン、OH又はR2-S(O)m-で置換されていてもよく;
Cy、R1-R5、及びYに対して上で定義した各々の基は、可能である場合、部分的に又は完全にハロゲン化されていてもよい)。
【請求項２】
Cyが、フェニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チエニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピラニルであり、各々が、R1で置換されており、更に、F、Cl又はC1-4アルコキシで置換されていてもよく;
R1が、L-Ar及び-S(O)m-R3から選択され、R1が、各々、Br、C1-4アルキル、R3-S(O)2-、-CN、-C(O)-NH(R3)及びC1-3アルコキシで置換されていてもよく;
Arが、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾキサゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル又はピロリジニルである、
請求項1に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項３】
Cyが、フェニル、ピラゾリル又はピリジニルであり、各々が、R1で置換されており、更にF、Cl又はC1-2アルコキシで置換されていてもよく;
R1が、L-Arであり、R1が、各々、Br、C1-4アルキル、CH3-S(O)2-、-CN、-C(O)-NH(R3)及びC1-2アルコキシで置換されていてもよく;
Arが、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾキサゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル又はピペリジニルである、
請求項2に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項４】
Cyが、フェニル又はピリジニルであり、各々が、R1で置換されており、更に、F、Cl又はC1-2アルコキシで置換されていてもよく;
L-Arが、F、Cl、C1-4アルキル、CH3-S(O)2-、-CN、-C(O)-NH(CH3)及びC1-2アルコキシで置換されていてもよく;
Arが、フェニル又はピリジニルである、
請求項3に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項５】
環Aが、
【化４】
2016513648.tif 000004
から選択されるスピロ環から選択されるN-結合複素環であり;
各環Aが、1つのYで置換されており、更に、ハロゲン又はC1-4アルキルで置換されていてもよい、
請求項4に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項６】
環Aが、
【化５】
2016513648.tif 000005
及びフェニルから選択され、環Aが、各々、1つのYで置換されており、更に、ハロゲン又はC1-4アルキルで置換されていてもよい、
請求項5に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項７】
R4が、
【化６】
2016513648.tif 000006
であり、
R5が、各々独立して、水素、C1-3アルキル、ハロC1-3アルキル、C1-3アルキルC1-3アルコキシ、-CH2-複素環及び複素環から選択され、複素環が、各々、F、Cl、OH及びCH3-S(O)2-で置換されていてもよく、更に複素環が、各々、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及び1,4-オキサゼパンから選択される、
請求項6に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項８】
Lが、結合、O、-CH2-、-C(O)-NH-、-NH-C(O)-及びR3-S(O)m-から選択されるリンカーである、
請求項7に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項９】
Lが、結合、O及び-CH2-から選択されるリンカーである、
請求項8に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１０】
Cyが、
【化７】
2016513648.tif 000007
である、
請求項9に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１１】
Cyが
【化８】
2016513648.tif 000008
である、
請求項9に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１２】
Yが、
【化９】
2016513648.tif 000009
【化１０】
2016513648.tif 000010
である、
請求項10に記載の化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１３】
【化１１】
2016513648.tif 000011
2016513648.tif 000012
2016513648.tif 000013
2016513648.tif 000014
2016513648.tif 000015
2016513648.tif 000016
2016513648.tif 000017
2016513648.tif 000018
2016513648.tif 000019
から選択される化合物、又はその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１４】
治療的に有効な量の請求項1に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩を含む医薬組成物。
【請求項１５】
関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性湿疹、B細胞リンパ腫、多発性硬化症、若年性関節リウマチ、若年性特発性関節炎、炎症性腸疾患、移植片対宿主疾患、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎及びブドウ膜炎から選択される疾患を治療するための医薬組成物であって、請求項1から13のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩を含む、前記医薬組成物。