【手続補正書】
【提出日】平成28年11月22日(2016.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016507476.tif 000001
の化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩であって、
それに結合した基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂの少なくとも１つを含んでなり、
式中、
ａは、１〜１０の整数（両端を含む）であり、
Ｌ１は、存在しないか、または、置換もしくは無置換アルキレン、置換もしくは無置換アルケニレン、置換もしくは無置換アルキニレン、置換もしくは無置換ヘテロアルキレン、置換もしくは無置換ヘテロアルケニレン、置換もしくは無置換ヘテロアルキニレン、置換もしくは無置換ヘテロシクリレン、置換もしくは無置換カルボシクリレン、置換もしくは無置換アリーレン、置換もしくは無置換ヘテロアリーレン、ペプチジル基、ジペプチジル基、およびポリペプチジル基、ならびにその組み合わせからなる群から選択される連結基であり、
Ｌ２は、存在しないか、または、置換もしくは無置換アルキレン、置換もしくは無置換アルケニレン、置換もしくは無置換アルキニレン、置換もしくは無置換ヘテロアルキレン、置換もしくは無置換ヘテロアルケニレン、置換もしくは無置換ヘテロアルキニレン、置換もしくは無置換ヘテロシクリレン、置換もしくは無置換カルボシクリレン、置換もしくは無置換アリーレン、置換もしくは無置換ヘテロアリーレン、ペプチジル基、ジペプチジル基、およびポリペプチジル基、ならびにその組み合わせからなる群から選択される連結基であり、
Ａは、式−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、
【化２】
2016507476.tif 000002
の基であり、
Ｑは、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｏ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｏ−であり、
Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＷ１−であり、式中、ＲＷ１は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または窒素保護基であり、
ＲＷ２は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリールであり、または、２つのＲＷ２基が一緒になって５〜６員環を形成し、
Ｂは、抗体または抗体断片であり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＣＯ２ＲＡ２、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＲＡ１、−ＳＯＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（ＲＡ２）３、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、且つＲ２は水素であり、あるいは、Ｒ１およびＲ２が一緒になって＝Ｏ、＝Ｎ（ＲＡ２）、または＝Ｓを形成し、
ＲＡ１のそれぞれは、独立して、水素、酸素保護基（酸素に結合している場合）、硫黄保護基（硫黄に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、
ＲＡ２のそれぞれは、独立して、水素、窒素保護基（窒素に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、または置換アミノ、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、あるいは、２つのＲＡ２基が任意選択で一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、
あるいは、ＲＡ１またはＲＡ２が、式（ｉ）：
【化３】
2016507476.tif 000003
の基を示し、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、およびＲＡ７のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、−ＯＲＡ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ９、−Ｎ（ＲＡ９）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ９、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、式中、ＲＡ９のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、あるいは、２つのＲＡ９基が一緒になって置換もしくは無置換ヘテロ環式または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し、
Ｍ１は、−Ｏ−、−ＮＲＡ８−、または−ＣＨＲＡ８−であり、式中、ＲＡ８は、水素、置換もしくは無置換アルキル、窒素保護基（窒素に結合している場合）、−ＯＲＡ９、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、式中、ＲＡ９は、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、アシル、酸素保護基、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、
Ｒ３は、水素または−ＯＲＣ１であり、式中、ＲＣ１は、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、
Ｒ４は、水素または−ＯＲＤ１であり、式中、ＲＤ１は、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、
Ｒ５は、水素または−ＯＲＥ１であり、式中、ＲＥ１は、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−ＯＲＦ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ２、−ＣＯ２ＲＦ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＲＦ１、−ＳＯＲＦ１、−ＳＯ２ＲＦ２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｎ（ＲＦ２）２、−ＮＲＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ２、−ＮＲＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＦ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ２）２、−ＮＲＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、−Ｃ（ＲＦ２）３、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、
ＲＦ１のそれぞれは、独立して、水素、酸素保護基（酸素に結合している場合）、硫黄保護基（硫黄に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、
ＲＦ２のそれぞれは、独立して、水素、窒素保護基（窒素に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、あるいは、２つのＲＦ２基が、任意に、一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、
Ｒ７は、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ１、基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（ｉｉ）：
【化４】
2016507476.tif 000004
の基であり、式中、
ＲＨ１、ＲＨ３、およびＲＨ５のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、−ＯＲＨ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＨ９、−Ｎ（ＲＨ９）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＨ９、基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、式中、ＲＨ９のそれぞれは独立して水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、あるいは、２つのＲＨ９基が一緒になって置換もしくは無置換ヘテロ環式または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し、
ＲＨ２およびＲＨ４のそれぞれは、独立して、水素、−ＯＲＨ７、−Ｎ（ＲＨ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＨ７、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＨ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ７、−Ｃ（＝ＮＲＨ７）ＲＨ８、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲＨ７）ＲＨ８、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＨＲＨ７）ＲＨ８、−Ｃ（ＲＨ８）２ＮＨＲＨ７、−Ｃ（ＲＨ８）２ＯＲＨ７、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、式中、ＲＨ７は独立して水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、且つＲＨ８は水素または置換もしくは無置換アルキルであり、あるいは、ＲＨ７およびＲＨ８または２つのＲＨ７基が一緒になって置換もしくは無置換ヘテロ環式または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−ＯＲＩ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＩ２、−ＣＯ２ＲＩ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＲＩ１、−ＳＯＲＩ１、−ＳＯ２ＲＩ２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｎ（ＲＩ２）２、−ＮＲＩ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＩ２、−ＮＲＩ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＩ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＩ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＩ２）２、−ＮＲＩ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＩ１、−ＣＨ２（ＯＲＩ１）、−ＣＨ（ＯＲＩ１）２、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ２、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、
ＲＩ１のそれぞれは、独立して、水素、酸素保護基（酸素に結合している場合）、硫黄保護基（硫黄に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、式（ｉｉｉ）もしくは（ｉｖ）の基、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、
ＲＩ２のそれぞれは、独立して、水素、窒素保護基（窒素に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、式（ｉｉｉ）もしくは（ｉｖ）の基、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、あるいは、２つのＲＩ２基が、任意に、一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、
式（ｉｉｉ）および（ｉｖ）は、
【化５】
2016507476.tif 000005
であり、式中、
ＲＩ３、ＲＩ５、ＲＩ６、ＲＩ７、ＲＩ８、ＲＩ１０、ＲＩ１１、およびＲＩ１２のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、−ＯＲＩ１３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ１３、−Ｎ（ＲＩ１３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＩ１３、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、式中、ＲＩ１３のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、あるいは、２つのＲＩ１３基が一緒になって置換もしくは無置換ヘテロ環式または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し、
ＲＩ４およびＲＩ９のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、−ＯＲＩ１４、−Ｎ（ＲＩ１４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ１４、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＩ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＩ１４、−Ｃ（＝ＮＲＩ１４）ＲＩ１５、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲＩ１４）ＲＩ１５、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＨＲＩ１４）ＲＩ１５、−Ｃ（ＲＩ１５）２ＮＨＲＩ１４、−Ｃ（ＲＩ１５）２ＯＲＩ１４、または基−Ｌ１−Ａ−Ｌ２−Ｂであり、式中、ＲＩ１４は、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、ＲＩ１５は、水素または置換もしくは無置換アルキルであり、
Ｍ４およびＭ５のそれぞれは、独立して、−Ｏ−、−ＮＲＩ１６−、または−ＣＨＲＩ１６−であり、式中、ＲＩ１６は、水素、置換もしくは無置換アルキル、窒素保護基（窒素に結合している場合）、−ＯＲＩ１３、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂであり、式中、ＲＩ１３のそれぞれは、独立して、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、アシル、または基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂである、
前記化合物、またはそれらの薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｌ１が、存在しないか、または、式：
【化６−１】
2016507476.tif 000006
【化６−２】
2016507476.tif 000007
式中、
ｎは、１〜１０の整数（両端を含む）であり、
ｘは、０、１、または２であり、
ｚは、１または２であり、
Ｑは、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｏ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｏ−であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＷ１であり、
ＲＷ１は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または窒素保護基であり、
ＲＷ２は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリールであり、または、２つのＲＷ２基が一緒になって５〜６員環を形成し、
ＲＷ３のそれぞれは、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであり、あるいは、２つのＲＷ３基が一緒になって３〜６員環を形成し、あるいは、ＲＷ１およびＲＷ３が一緒になって５〜６員ヘテロ環式の環を形成する、
の１つ以上の基の組み合わせからなる連結基である、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩。
【請求項３】
Ｌ１が、存在しないか、または、式：
【化７】
2016507476.tif 000008
の１つ以上の基の組み合わせからなる連結基である、請求項２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩。
【請求項４】
Ｌ２が、存在しないか、または、式：
【化８−１】
2016507476.tif 000009
【化８−２】
2016507476.tif 000010
【化８−３】
2016507476.tif 000011
式中、
ｎは、１〜１０の整数（両端を含む）であり、
ｘは、０、１、または２であり、
ｚは、１または２であり、
Ｑは、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｏ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｏ−であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＷ１であり、
ＲＷ１は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または窒素保護基であり、
ＲＷ２は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリールであり、または、２つのＲＷ２基が一緒になって５〜６員環を形成し、
ＲＷ３のそれぞれは独立して水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、または置換もしくは無置換ヘテロアリールであり、あるいは、２つのＲＷ３基が一緒になって３〜６員環を形成し、あるいは、ＲＷ１およびＲＷ３が一緒になって５〜６員ヘテロ環式の環を形成する、
の１つ以上の基の組み合わせからなる連結基である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩。
【請求項５】
Ｌ２が、存在しないか、または、式：
【化９】
2016507476.tif 000012
の１つ以上の基の組み合わせからなる連結基である、請求項４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩。
【請求項６】
式（Ｉ−ａ）、
【化１０】
2016507476.tif 000013
である、または、
式（Ｉ−ｂ）、
【化１１】
2016507476.tif 000014
である、または、
式（Ｉ−ｃ）、
【化１２】
2016507476.tif 000015
である、または、
式（Ｉ−ｄ）、
【化１３】
2016507476.tif 000016
である、または、
式（Ｉ−ｅ）、
【化１４】
2016507476.tif 000017
である、または、
式（Ｉ−ｆ）、
【化１５】
2016507476.tif 000018
である、または、
式（Ｉ−ｇ）、
【化１６】
2016507476.tif 000019
である、または、
式（Ｉ−ｈ）、
【化１７】
2016507476.tif 000020
である、または、
式（Ｉ−ｉ）、
【化１８】
2016507476.tif 000021
である、または、
式（Ｉ−ｊ）、
【化１９】
2016507476.tif 000022
である、または、
式（Ｉ−ｋ）、
【化２０】
2016507476.tif 000023
である、または、
式（Ｉ−ｍ）、
【化２１】
2016507476.tif 000024
である、または、
式（Ｉ−ｎ）、
【化２２】
2016507476.tif 000025
である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項７】
Ｒ１が水素または−ＯＲＡ１であり、Ｒ２が水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項８】
Ｒ３が水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項９】
Ｒ４が−ＯＲＤ１である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１０】
Ｒ５が−ＯＲＥ１である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１１】
Ｒ６が、置換もしくは無置換アルキル、または−ＯＲＦ１である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１２】
Ｒ７が式（ｉｉ）の基である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１３】
Ｒ８が、水素、−ＣＨ２（ＯＲＩ１）、−ＣＨ（ＯＲＩ１）２、または−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ２である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１４】
Ｂが、Adecatumumab、Afutuzumab、Alemtuzumab（CAMPATH）、Bavituximab、Belimumab、Bevacizumab（AVASTIN）、Brentuximab、Cantuzumab、Cetuximab（ERBITUX）、Citatuzumab、Cixutumumab、Conatumumab、Dacetuzumab、Elotuzumab、Etaracizumab、Farletuzumab、Figitumumab、Gemtuzumab、Ibritumomab、Inotuzumab、Ipilimumab（YERVOY）、Iratumumab、Labetuzumab、Lexatumumab、Lintuzumab、Lucatumumab、Mapatumumab、Matuzumab、Milatuzumab、Necitumumab、Nimotuzumab、Ofatumumab（ARZERRA）、Olaratumab、Oportuzumab、Panitumumab（VECTIBIX）、Pertuzumab（PERJETA）、Pritumumab、Rituximab（RITUXAN）、Robatumumab、Sibrotuzumab、Siltuximab、Tacatuzumab、Tigatuzumab、Tositumomab（BEXXAR）、Trastuzumab（HERCEPTIN）、Tucotuzumab、Veltuzumab、Votumumab、およびZalutumumabからなる群から選択される抗体、またはその抗体断片である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩と、薬学的に許容し得る添加剤とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１６】
心血管疾患、増殖性疾患、糖尿病網膜症、炎症性疾患、自己免疫疾患、および感染症からなる群から選択される状態を処置するための医薬組成物であって、
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩の、状態を処置するのに有効な量を含む、前記医薬組成物。
【請求項１７】
式（Ｐ−Ｉ）：
【化２３】
2016507476.tif 000026
の化合物またはその薬学的に許容し得る塩であって、
それに結合した基−Ｌ１−Ｘの少なくとも１つを含んでなり、
式中、
Ｌ１は、存在しないか、または、置換もしくは無置換アルキレン、置換もしくは無置換アルケニレン、置換もしくは無置換アルキニレン、置換もしくは無置換ヘテロアルキレン、置換もしくは無置換ヘテロアルケニレン、置換もしくは無置換ヘテロアルキニレン、置換もしくは無置換ヘテロシクリレン、置換もしくは無置換カルボシクリレン、置換もしくは無置換アリーレン、置換もしくは無置換ヘテロアリーレン、ペプチジル基、ジペプチジル基、およびポリペプチジル基、ならびにその組み合わせからなる群から選択される連結基であり、
Ｘは、−ＳＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＮＨ２、−Ｎ３、−Ｏ−ＮＨ２、ハロゲン（または他の脱離基）、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、
【化２４】
2016507476.tif 000027
からなる群から選択され、
式中、
ＲＸ１は、水素、ハロゲン、または−ＯＲＸ２であり、式中、ＲＸ２は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、酸素保護基であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＷ１であり、
ＲＷ１は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または窒素保護基であり、
ＲＷ２は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリールであり、または２つのＲＷ２基が一緒になって５〜６員環を形成し、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＣＯ２ＲＡ２、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＲＡ１、−ＳＯＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（ＲＡ２）３、または基−Ｌ１−Ｘであり、且つＲ２が水素であり、あるいは、Ｒ１およびＲ２が一緒になって＝Ｏ、＝Ｎ（ＲＡ２）、または＝Ｓを形成し、
ＲＡ１のそれぞれは、独立して、水素、酸素保護基（酸素に結合している場合）、硫黄保護基（硫黄に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または基−Ｌ１−Ｘであり、
ＲＡ２のそれぞれは、独立して、水素、窒素保護基（窒素に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、または置換アミノ、または基−Ｌ１−Ｘであり、あるいは、２つのＲＡ２基が、任意に、一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、
あるいは、ＲＡ１またはＲＡ２が、式（ｉ）
【化２５】
2016507476.tif 000028
の基を示し、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、およびＲＡ７のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、−ＯＲＡ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ９、−Ｎ（ＲＡ９）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ９、または基−Ｌ１−Ｘであり、式中、ＲＡ９のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、または基−Ｌ１−Ｘであり、あるいは、２つのＲＡ９基が一緒になって置換もしくは無置換ヘテロ環式または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し、
Ｍ１は、−Ｏ−、−ＮＲＡ８−、または−ＣＨＲＡ８−であり、式中、ＲＡ８は、水素、置換もしくは無置換アルキル、窒素保護基（窒素に結合している場合）、−ＯＲＡ９、または基−Ｌ１−Ｘであり、式中、ＲＡ９は、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、アシル、酸素保護基、または基−Ｌ１−Ｘであり、
Ｒ３は、水素または−ＯＲＣ１であり、式中、ＲＣ１は、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または基−Ｌ１−Ｘであり、
Ｒ４は、水素または−ＯＲＤ１であり、式中、ＲＤ１は、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または基−Ｌ１−Ｘであり、
Ｒ５は、水素または−ＯＲＥ１であり、式中、ＲＥ１は、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または基−Ｌ１−Ｘであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−ＯＲＦ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ２、−ＣＯ２ＲＦ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＲＦ１、−ＳＯＲＦ１、−ＳＯ２ＲＦ２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｎ（ＲＦ２）２、−ＮＲＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ２、−ＮＲＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＦ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ２）２、−ＮＲＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、−Ｃ（ＲＦ２）３、または基−Ｌ１−Ｘであり、
ＲＦ１のそれぞれは、独立して、水素、酸素保護基（酸素に結合している場合）、硫黄保護基（硫黄に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または基−Ｌ１−Ｘであり、
ＲＦ２のそれぞれは、独立して、水素、窒素保護基（窒素に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、または基−Ｌ１−Ｘであり、あるいは、２つのＲＦ２基が、任意に、一緒になってヘテロシクリルもしくはヘテロアリール環を形成してもよく、
Ｒ７は、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ１、基−Ｌ１−Ｘ、または式（ｉｉ）：
【化２６】
2016507476.tif 000029
の基であり、
式中、
ＲＨ１、ＲＨ３、およびＲＨ５のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、−ＯＲＨ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＨ９、−Ｎ（ＲＨ９）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＨ９、基−Ｌ１−Ｘであり、式中、ＲＨ９のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、または基−Ｌ１−Ｘであり、あるいは、２つのＲＨ９基が一緒になって置換もしくは無置換ヘテロ環式または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し、
ＲＨ２およびＲＨ４のそれぞれは、独立して、水素、−ＯＲＨ７、−Ｎ（ＲＨ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＨ７、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＨ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ７、−Ｃ（＝ＮＲＨ７）ＲＨ８、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲＨ７）ＲＨ８、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＨＲＨ７）ＲＨ８、−Ｃ（ＲＨ８）２ＮＨＲＨ７、−Ｃ（ＲＨ８）２ＯＲＨ７、−Ｌ１−Ｘであり、式中、ＲＨ７は、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、基−Ｌ１−Ｘであり、且つＲＨ８は、水素または置換もしくは無置換アルキルであり、あるいは、ＲＨ７およびＲＨ８または２つのＲＨ７基が一緒になって置換もしくは無置換ヘテロ環式または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−ＯＲＩ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＩ２、−ＣＯ２ＲＩ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＲＩ１、−ＳＯＲＩ１、−ＳＯ２ＲＩ２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｎ（ＲＩ２）２、−ＮＲＩ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＩ２、−ＮＲＩ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＩ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＩ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＩ２）２、−ＮＲＩ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＩ１、−ＣＨ２（ＯＲＩ１）、−ＣＨ（ＯＲＩ１）２、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ２、または基−Ｌ１−Ｘであり、
ＲＩ１のそれぞれは、独立して、水素、酸素保護基（酸素に結合している場合）、硫黄保護基（硫黄に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、式（ｉｉｉ）もしくは（ｉｖ）の基、または基−Ｌ１−Ｘであり、
ＲＩ２のそれぞれは、独立して、水素、窒素保護基（窒素に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、式（ｉｉｉ）もしくは（ｉｖ）の基、または基−Ｌ１−Ｘであり、あるいは、２つのＲＩ２基が、任意に、一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、
式（ｉｉｉ）および（ｉｖ）は、
【化２７】
2016507476.tif 000030
であり、
式中、
ＲＩ３、ＲＩ５、ＲＩ６、ＲＩ７、ＲＩ８、ＲＩ１０、ＲＩ１１、およびＲＩ１２のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、−ＯＲＩ１３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ１３、−Ｎ（ＲＩ１３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＩ１３、基−Ｌ１−Ｘであり、式中、ＲＩ１３のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、または基−Ｌ１−Ｘであり、あるいは、２つのＲＩ１３基が一緒になって置換もしくは無置換ヘテロ環式または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し、
ＲＩ４およびＲＩ９のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、−ＯＲＩ１４、−Ｎ（ＲＩ１４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ１４、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＩ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＩ１４、−Ｃ（＝ＮＲＩ１４）ＲＩ１５、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲＩ１４）ＲＩ１５、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＨＲＩ１４）ＲＩ１５、−Ｃ（ＲＩ１５）２ＮＨＲＩ１４、−Ｃ（ＲＩ１５）２ＯＲＩ１４、または基−Ｌ１−Ａ−Ｌ２−Ｂであり、式中、ＲＩ１４は、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、基−Ｌ１−Ｘであり、ＲＩ１５は水素または置換もしくは無置換アルキルであり、
Ｍ４およびＭ５のそれぞれは、独立して、−Ｏ−、−ＮＲＩ１６−、または−ＣＨＲＩ１６−であり、式中、ＲＩ１６は、水素、置換もしくは無置換アルキル、窒素保護基（窒素に結合している場合）、−ＯＲＩ１３、基−Ｌ１−Ｘであり、式中、ＲＩ１３のそれぞれは、独立して、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、アシル、または基−Ｌ１−Ｘである、
前記化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１８】
請求項１に記載の式（Ｉ）：
【化２８】
2016507476.tif 000031
の化合物であって、それに結合した式−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂの少なくとも１つの基を含んでなる前記化合物またはその塩を調製する方法であって、
方法が、請求項１７に記載の式（Ｐ−Ｉ）：
【化２９】
2016507476.tif 000032
の化合物であって、それに結合した式−Ｌ１−Ｘの少なくとも１つの基を含んでなる前記化合物またはその塩と、（ｉ）式Ｙ−Ｌ２−Ｘの化合物の１、２、３、４、５、６、７、８、９個の独立の反復とをカップリングした後に、式Ｙ−Ｌ２−Ｂの化合物とのカップリングを行うこと、または、（ｉｉ）式Ｙ−Ｌ２−Ｂの化合物とのカップリングを行うこと、を含む、
式中、ＸおよびＹのそれぞれは、独立して、−ＳＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＮＨ２、−Ｎ３、−Ｏ−ＮＨ２、ハロゲン（または他の脱離基）、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＸ１、
【化３０】
2016507476.tif 000033
からなる群から選択され、
式中、
ＲＸ１は、水素、ハロゲン、または−ＯＲＸ２であり、式中、ＲＸ２は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、酸素保護基であり、
Ｗは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＷ１であり、
ＲＷ１は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または窒素保護基であり、
ＲＷ２は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリールであり、または２つのＲＷ２基が一緒になって５〜６員環を形成し、
ａは、１〜１０の整数（両端を含む）であり、
Ｌ１は、存在しないか、または、置換もしくは無置換アルキレン、置換もしくは無置換アルケニレン、置換もしくは無置換アルキニレン、置換もしくは無置換ヘテロアルキレン、置換もしくは無置換ヘテロアルケニレン、置換もしくは無置換ヘテロアルキニレン、置換もしくは無置換ヘテロシクリレン、置換もしくは無置換カルボシクリレン、置換もしくは無置換アリーレン、置換もしくは無置換ヘテロアリーレン、ペプチジル基、ジペプチジル基、およびポリペプチジル基、ならびにその組み合わせからなる群から選択される連結基であり、
Ｌ２は、存在しないか、または、置換もしくは無置換アルキレン、置換もしくは無置換アルケニレン、置換もしくは無置換アルキニレン、置換もしくは無置換ヘテロアルキレン、置換もしくは無置換ヘテロアルケニレン、置換もしくは無置換ヘテロアルキニレン、置換もしくは無置換ヘテロシクリレン、置換もしくは無置換カルボシクリレン、置換もしくは無置換アリーレン、置換もしくは無置換ヘテロアリーレン、ペプチジル基、ジペプチジル基、およびポリペプチジル基、ならびにその組み合わせからなる群から選択される連結基であり、
Ａは、式−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｏ−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、
【化３１】
2016507476.tif 000034
の基であり、
Ｑは、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｏ−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｏ−であり、
Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＷ１−であり、式中、ＲＷ１は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、または窒素保護基であり、
ＲＷ２は、水素、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリールであり、または、２つのＲＷ２基が一緒になって５〜６員環を形成し、
Ｂは、抗体または抗体断片であり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＣＯ２ＲＡ２、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＲＡ１、−ＳＯＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（ＲＡ２）３、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、且つＲ２が水素であり、あるいは、Ｒ１およびＲ２が一緒になって＝Ｏ、＝Ｎ（ＲＡ２）、または＝Ｓを形成し、
ＲＡ１のそれぞれは、独立して、水素、酸素保護基（酸素に結合している場合）、硫黄保護基（硫黄に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、
ＲＡ２のそれぞれは、独立して、水素、窒素保護基（窒素に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、または置換アミノ、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、あるいは、２つのＲＡ２基が、任意に、一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、
あるいは、ＲＡ１またはＲＡ２が、式（ｉ）：
【化３２】
2016507476.tif 000035
の基を示し、
ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、およびＲＡ７のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、−ＯＲＡ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ９、−Ｎ（ＲＡ９）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ９、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、式中、ＲＡ９のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、あるいは、２つのＲＡ９基が一緒になって置換もしくは無置換ヘテロ環式または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し、
Ｍ１は、−Ｏ−、−ＮＲＡ８−、または−ＣＨＲＡ８−であり、式中、ＲＡ８は、水素、置換もしくは無置換アルキル、窒素保護基（窒素に結合している場合）、−ＯＲＡ９、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、式中、ＲＡ９は、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、アシル、酸素保護基、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、
Ｒ３は、水素または−ＯＲＣ１であり、式中、ＲＣ１は、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、
Ｒ４は、水素または−ＯＲＤ１であり、式中、ＲＤ１は、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、
Ｒ５は、水素または−ＯＲＥ１であり、式中、ＲＥ１は、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−ＯＲＦ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ２、−ＣＯ２ＲＦ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＲＦ１、−ＳＯＲＦ１、−ＳＯ２ＲＦ２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｎ（ＲＦ２）２、−ＮＲＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ２、−ＮＲＦ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＦ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ２）２、−ＮＲＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＦ１、−Ｃ（ＲＦ２）３、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、
ＲＦ１のそれぞれは、独立して、水素、酸素保護基（酸素に結合している場合）、硫黄保護基（硫黄に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、
ＲＦ２のそれぞれは、独立して、水素、窒素保護基（窒素に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、あるいは、２つのＲＦ２基が、任意に、一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、
Ｒ７は、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ１、式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘ、または式（ｉｉ）
【化３３】
2016507476.tif 000036
の基であり、
式中、
ＲＨ１、ＲＨ３、およびＲＨ５のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、−ＯＲＨ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＨ９、−Ｎ（ＲＨ９）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＨ９、式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、式中、ＲＨ９のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、あるいは、２つのＲＨ９基が一緒になって置換もしくは無置換ヘテロ環式または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し、
ＲＨ２およびＲＨ４のそれぞれは、独立して、水素、−ＯＲＨ７、−Ｎ（ＲＨ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＨ７、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＨ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ７、−Ｃ（＝ＮＲＨ７）ＲＨ８、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲＨ７）ＲＨ８、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＨＲＨ７）ＲＨ８、−Ｃ（ＲＨ８）２ＮＨＲＨ７、−Ｃ（ＲＨ８）２ＯＲＨ７、式（Ｉ）において−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、式中、ＲＨ７は、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、ＲＨ８は、水素または置換もしくは無置換アルキルであり、あるいは、ＲＨ７およびＲＨ８または２つのＲＨ７基が一緒になって置換もしくは無置換ヘテロ環式または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、−ＯＲＩ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＩ２、−ＣＯ２ＲＩ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＲＩ１、−ＳＯＲＩ１、−ＳＯ２ＲＩ２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｎ（ＲＩ２）２、−ＮＲＩ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＩ２、−ＮＲＩ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＩ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＩ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＩ２）２、−ＮＲＩ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＩ１、−ＣＨ２（ＯＲＩ１）、−ＣＨ（ＯＲＩ１）２、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ２、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、
ＲＩ１のそれぞれは、独立して、水素、酸素保護基（酸素に結合している場合）、硫黄保護基（硫黄に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、式（ｉｉｉ）もしくは（ｉｖ）の基、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、
ＲＩ２のそれぞれは、独立して、水素、窒素保護基（窒素に結合している場合）、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アルケニル、置換もしくは無置換アルキニル、置換もしくは無置換カルボシクリル、置換もしくは無置換ヘテロシクリル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、アシル、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、チオール、置換チオール、アミノ、置換アミノ、式（ｉｉｉ）もしくは（ｉｖ）の基、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、あるいは、２つのＲＩ２基が、任意に、一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、
式（ｉｉｉ）および（ｉｖ）は、
【化３４】
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であり、
式中、
ＲＩ３、ＲＩ５、ＲＩ６、ＲＩ７、ＲＩ８、ＲＩ１０、ＲＩ１１、およびＲＩ１２のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、−ＯＲＩ１３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ１３、−Ｎ（ＲＩ１３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＩ１３、式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、式中、ＲＩ１３のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、あるいは、２つのＲＩ１３基が一緒になって置換もしくは無置換ヘテロ環式または置換もしくは無置換ヘテロアリール環を形成し、
ＲＩ４およびＲＩ９のそれぞれは、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、−ＯＲＩ１４、−Ｎ（ＲＩ１４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ１４、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＩ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＩ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＩ１４、−Ｃ（＝ＮＲＩ１４）ＲＩ１５、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲＩ１４）ＲＩ１５、−Ｃ（＝Ｎ−ＮＨＲＩ１４）ＲＩ１５、−Ｃ（ＲＩ１５）２ＮＨＲＩ１４、−Ｃ（ＲＩ１５）２ＯＲＩ１４、または基−Ｌ１−Ａ−Ｌ２−Ｂであり、式中、ＲＩ１４は、独立して、水素、置換もしくは無置換アルキル、酸素保護基（酸素原子に結合している場合）、窒素保護基（窒素原子に結合している場合）、式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、ＲＩ１５は水素または置換もしくは無置換アルキルであり、
Ｍ４およびＭ５のそれぞれは、独立して、−Ｏ−、−ＮＲＩ１６−、または−ＣＨＲＩ１６−であり、式中、ＲＩ１６は、水素、置換もしくは無置換アルキル、窒素保護基（窒素に結合している場合）、−ＯＲＩ１３、式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘであり、式中、ＲＩ１３のそれぞれは、独立して、水素、酸素保護基、置換もしくは無置換アルキル、アシル、または式（Ｉ）において基−Ｌ１−（Ａ−Ｌ２）ａ−Ｂ、または式（Ｐ−Ｉ）において基−Ｌ１−Ｘである、
前記方法。