【手続補正書】
【提出日】平成29年2月6日(2017.2.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
2016519091.tif 000001
式中、
Ｒ1が、所望により置換されたアリール、所望により置換されたヘテロアリール、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含む、所望により置換されたヘテロ芳香族の５〜９員環から選択され；
Ｒ2が、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、一つ又は複数のハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ又はＮＲ7Ｒ8と置換されたＣ1〜Ｃ6アルキル、ＮＲ7−（ＣＯ）−Ｒ8、ＮＲ7−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ8、ＮＲ7−（ＣＯ）−ＮＲ7Ｒ8、Ｏ−（ＣＯ）Ｒ7、Ｏ−（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ7、Ｏ−（ＣＯ）−ＮＲ7Ｒ8、（ＣＯ）Ｒ7、（ＣＯ）−Ｏ−Ｒ7、（ＣＯ）−ＮＲ7Ｒ8、ＳＯ2−Ｒ7、ＳＯ2ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7−ＳＯ2−Ｒ8から選択され、Ｒ7及びＲ8が、独立して水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、一つ又は複数のハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はＮＲ7Ｒ8と置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルから選択される一つ又は複数の置換基と所望により置換された）又はベンジル（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、一つ又は複数のハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はＮＲ7Ｒ8と置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルから選択される一つ又は複数の置換基と所望により置換された）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニルアリール及びヘテロアリールを表し；
Ｌ1が、結合又は所望により置換されたＣ1〜Ｃ14アルキル（−Ｒ3）、Ｎ（−Ｒ3）、Ｃ＝Ｏ、（ＣＯ）−Ｏ、（ＣＯ）−ＮＲ7、及びＯから選択され；
ｎが、０、１、２、３又は４であり；
Ｗが、
【化２】
2016519091.tif 000002
から選択され、式中、
Ｌ2が、結合、又は所望により置換されたＣ1〜Ｃ14アルキル（−Ｒ3）、Ｎ（−Ｒ3）、Ｃ＝Ｏ、（ＣＯ）−Ｏ、（ＣＯ）−ＮＲ7、及びＯから選択され；式中、Ｒ3はＨ、所望により置換されたアリール、所望により置換されたヘテロアリール、所望により置換されたヘテロシクロアルキル、所望により置換されたＣ1〜Ｃ8−アルキル、所望により置換されたＣ2〜Ｃ8−アルケニル、所望により置換されたＣ2〜Ｃ8−アルキニル、所望により置換されたＣ3〜Ｃ12シクロアルキル、及び所望により置換されたＣ3〜Ｃ12シクロアルケニルから選択され；式中、Ｒ7は上記の定義の通りであり；
Ｒ4及びＲ5が、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又はフェニル（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、一つ又は複数のハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はＮＲ7Ｒ8と置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルから選択される一つ又は複数の置換基と所望により置換された）又はベンジル（フェニル基がＣｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、一つ又は複数のハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はＮＲ7Ｒ8と置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルから選択される一つ又は複数の置換基で所望により置換された）又はＣＨ2−ＣＨ2−フェニル（フェニル基がＣｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、一つ又は複数のハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はＮＲ7Ｒ8と置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルから選択される一つ又は複数の置換基で所望により置換された）、（ＣＯ）−Ｒ7、（ＣＯ）−ＯＲ7、（ＣＯ）−ＮＲ7Ｒ8、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、単環式又は二環式ヘテロアリールから選択され、あるいは、Ｒ4及びＲ5は連結して複素環式基を形成しており；
Ｒ6が、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、単環式又は二環式シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘテロアリールから選択され；
用語「所望により置換された」が、Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、一つ又は複数のハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はＮＲ7Ｒ8と置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルから独立して選択された一つ又は複数の置換基と所望により置換されていることを意味し、Ｒ7及びＲ8は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、一つ又は複数のハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はＮＲ7Ｒ8と置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルから選択される一つ又は複数の置換基と所望により置換された）又はベンジル（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、一つ又は複数のハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はＮＲ7Ｒ8と置換されたＣ1〜Ｃ6アルキルから選択される一つ又は複数の置換基と所望により置換された）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニルアリール及びヘテロアリールを表す；
式（Ｉ）の化合物、並びにそのあらゆる薬剤的に許容できる塩、溶媒和化合物又はプロドラッグ。
【請求項２】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−フェニル−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（Ｉ−３）；
７−クロロ−２−フェニル−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（ＩＩ−３）；
２−フェニル−４−（［１，４’］−ビピペリジン−１’−イル）キノリン（ＩＩＩ−３）；
２−フェニル−４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（ＩＶ−１）；
２−フェニル−４−［（４−モルフォリン−４−イル）ピペリジン−１イル］キノリン（Ｖ−１）；
２−（２−ナフチル）−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（ＶＩ−５）；
２−（４−ブロモ−フェニル）−７−クロロ−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（ＶＩＩ−４）；
２−（４−ブロモ−フェニル）−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（ＶＩＩＩ−５）；
２−（１，１’−ビフェニル）−４−イル−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（ＩＸ−１）；
２−（４−クロロ−フェニル）−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（Ｘ−５）；
２−（１，１’−ビフェニル）−４−イル−７−クロロ−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（ＸＩ−１）；
２−（４−クロロ−フェニル）−４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（ＸＩＩ−３）；
２−（４−メチル−フェニル）−４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（ＸＩＩＩ−７）；
２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（ＸＩＶ−７）；
２−（４−メトキシ−フェニル）−４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン（ＸＶ−７）；
７−クロロ−２−フェニル−４−｛１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エタ−１−イル｝キノリン（ＸＶＩ−３）；
７−クロロ−２−フェニル−４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］キノリン（ＸＶＩＩ−５）；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）ピペリジン−１−イルカルボニル］−２−フェニル−キノリン（ＸＶＩＩＩ−１）；
２−フェニル−４−｛１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エタ−１−イル｝キノリン（ＸＩＸ−２）；
２−フェニル−４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］キノリン（ＸＸ−４）；
２−フェニル−４−｛１−｛４−［ベンジル（フェネチル）アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−エタ−１−イル｝キノリン（ＸＸＩ−３）；
２−フェニル−４−｛１−［（１．４’−ビペリジン）−１’−イル］−エタ−１−イル｝キノリン（ＸＸＩＩ−３）；
２−フェニル−４−｛１−［４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エタ−１−イル｝キノリン（ＸＸＩＩＩ−１）；
２−（２−ナフチル）−４−｛１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エタ−１−イル｝キノリン（ＸＸＩＶ−２）；
２−フェニル−４−｛２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−イル｝キノリントリフルオロ酢酸塩（ＸＸＶ−６）．
７−クロロ−２−フェニル−４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル）−ピペリジン−１イル］キノリン（ＸＸＶＩ−３）；
２−フェニル−４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル）−ピペリジン−１−イル］キノリン（ＸＸＶＩＩ−１）；
７−クロロ−２−フェニル−４−［（Ｎ−ベンジルピペリジン−４−イル）−アミノ］キノリン（ＸＸＶＩＩＩ−１）；
７−クロロ−２−フェニル−４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（Ｎ−ベンジルピペリジン−４−イル）−アミノ］キノリン（ＸＸＩＸ−１）；
７−クロロ−２−フェニル−４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（Ｎ−１−フェニルエチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］キノリン（ＸＸＸ−２）；
２−フェニル−４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（Ｎ−１−フェニルエチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］キノリン（ＸＸＸＩ−１）；
Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−クロロ−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミド（ＸＸＸＩＩ−１）；
７−クロロ−２−フェニル−４−［（Ｎ−ベンジル−ピペリジン−４−イル）アミノメチル］キノリン（ＸＸＸＩＩＩ−１）；
２−フェニル−４−｛１−［（Ｎ−ベンジル−ピペリジン−４−イル）アミノ］−エタ−１−イル｝キノリン（ＸＸＸＩＶ−１）；
７−クロロ−２−フェニル−４−｛１−［（Ｎ−ベンジル−ピペリジン−４−イル）アミノ］−エタ−１−イル｝キノリン（ＸＸＸＶ−１）；
Ｎ1，Ｎ1−ジメチル−Ｎ2−（２−ナフタレン−２−イル−キノリン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン（ＸＸＸＶＩ−１）；
Ｎ1，Ｎ1，Ｎ2−トリメチル−Ｎ2−（２−ナフタレン−２−イル−キノリン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン（ＸＸＸＶＩＩ−１）；
Ｎ1，Ｎ1，Ｎ2−トリメチル−Ｎ2−（２−フェニル−７−クロロ−キノリン−４−イルメチル）−エタン−１，２−ジアミン（ＸＸＸＶＩＩＩ−１）；
Ｎ1，Ｎ1，Ｎ3−トリメチル−Ｎ3−［２−（ナフタレン−２−イル）−キノリン−４−イル］−プロパン−１，３−ジアミン（ＸＸＸＩＸ−１）；
Ｎ1，Ｎ1−ジメチル−Ｎ3−（２−フェニルキノリン−４−イル）プロパン−１，３−ジアミントリフルオロ酢酸塩（ＸＬ−２）；
Ｎ1，Ｎ1−ジメチル−Ｎ3−（２−フェニルキノリン−４−イル）プロパン−１，３−ジアミン（ＸＬＩ−１）；
Ｎ1，Ｎ1−ジメチル−Ｎ3−［２−（ナフタレン−２−イル）キノリン−４−イル］プロパン−１，３−ジアミン（ＸＬＩＩ−１）；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−７−クロロ−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミド（ＸＬＩＩＩ−１）；
Ｎ1，Ｎ1−ジメチル−Ｎ3−（７−クロロ−２−フェニルキノリン−４−イルメチル）−プロパン−１，３−ジアミン（ＸＬＩＶ−１）；
２−フェニル−４−｛１−［４−（モルホリノ）−ピペリジニル］−エタ−１−イル｝キノリン（ＸＬＶ−１）。
【請求項３】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
２−フェニル−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（Ｉ−４）；
７−クロロ−２−フェニル−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（ＩＩ−４）；
２−フェニル−４−（［１，４’］−ビピペリジン−１’−イル）キノリン塩酸塩（ＩＩＩ−４）；
２−フェニル−４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（ＩＶ−２）；
２−フェニル−４−［（４−モルフォリン−４−イル）ピペリジン−１イル］キノリン塩酸塩（Ｖ−２）；
２−（２−ナフチル）−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（ＶＩ−６）；
２−（４−ブロモ−フェニル）−７−クロロ−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（ＶＩＩ−５）；
２−（４−ブロモ−フェニル）−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（ＶＩＩＩ−６）；
２−（１，１’−ビフェニル）−４−イル−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（ＩＸ−２）；
２−（４−クロロ−フェニル）−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−ｌ−イル）キノリン塩酸塩（Ｘ−６）；
２−（１，１’−ビフェニル）−４−イル−７−クロロ−４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（ＸＩ−２）；
２−（４−クロロ−フェニル）−４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（ＸＩＩ−４）；
２−（４−メチル−フェニル）−４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（ＸＩＩＩ−８）；
２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（ＸＩＶ−８）；
２−（４−メトキシ−フェニル）−４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（ＸＶ−８）；
７−クロロ−２−フェニル−４−｛１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エタ−１−イル｝キノリン塩酸塩（ＸＶＩ−４）；
７−クロロ−２−フェニル−４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］キノリン塩酸塩（ＸＶＩＩ−６）；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）ピペリジン−１−イルカルボニル］−２−フェニル−キノリン塩酸塩（ＸＶＩＩＩ−２）；
２−フェニル−４−｛１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エタ−１−イル｝キノリン塩酸塩（ＸＩＸ−３）；
２−フェニル−４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］キノリン塩酸塩（ＸＸ−５）；
２−フェニル−４−｛１−｛４−［ベンジル（フェネチル）アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−エタ−１−イル｝キノリン塩酸塩（ＸＸＩ−４）；
２−フェニル−４−｛１−［（１．４’−ビペリジン）−１’−イル］−エタ−１−イル｝キノリン塩酸塩（ＸＸＩＩ−４）；
２−フェニル−４−｛１−［４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エタ−１−イル｝キノリン塩酸塩（ＸＸＩＩＩ−２）；
２−（２−ナフチル）−４−｛１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エタ−１−イル｝キノリン塩酸塩（ＸＸＩＶ−３）；
２−フェニル−４−｛２−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−イル］キノリントリフルオロ酢酸塩（ＸＸＶ−６）．
７−クロロ−２−フェニル−４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル）−ピペリジン−１−イル］キノリン塩酸塩（ＸＸＶＩ−４）；
２−フェニル−４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル）−ピペリジン−１−イル）キノリン塩酸塩（ＸＸＶＩＩ−２）；
７−クロロ−２−フェニル−４−［（Ｎ−ベンジルピペリジン−４−イル）−アミノ］キノリン塩酸塩（ＸＸＶＩＩＩ−２）；
７−クロロ−２−フェニル−４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（Ｎ−ベンジルピペリジン−４−イル）−アミノ］キノリン塩酸塩（ＸＸＩＸ−２）；
７−クロロ−２−フェニル−４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（Ｎ−１−フェニルエチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］キノリン塩酸塩（ＸＸＸ−３）；
２−フェニル−４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（Ｎ−１−フェニルエチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］キノリン塩酸塩（ＸＸＸＩ−２）；
Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−クロロ−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミド塩酸塩（ＸＸＸＩＩ−２）；
７−クロロ−２−フェニル−４−［（Ｎ−ベンジル−ピペリジン−４−イル）アミノメチル］キノリン塩酸塩（ＸＸＸＩＩＩ−２）；
２−フェニル−４−｛１−［（Ｎ−ベンジル−ピペリジン−４−イル）アミノ］−エタ−１−イル｝キノリン塩酸塩（ＸＸＸＩＶ−２）；
７−クロロ−２−フェニル−４−｛１−［（Ｎ−ベンジル−ピペリジン−４−イル）アミノ］−エタ−１−イル｝キノリン塩酸塩（ＸＸＸＶ−２）；
Ｎ1，Ｎ1−ジメチル−Ｎ2−（２−ナフタレン−２−イル−キノリン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン塩酸塩（ＸＸＸＶＩ−２）；
Ｎ1，Ｎ1，Ｎ2−トリメチル−Ｎ2−（２−ナフタレン−２−イル−キノリン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン塩酸塩（ＸＸＸＶＩＩ−２）；
Ｎ1，Ｎ1，Ｎ2−トリメチル−Ｎ2−（２−フェニル−７−クロロ−キノリン−４−イルメチル）−エタン−１，２−ジアミン塩酸塩（ＸＸＸＶＩＩＩ−２）；
ＮI，Ｎ1，Ｎ3−トリメチル−Ｎ3−［２−（ナフタレン−２−イル）−キノリン−４−イル］−プロパン−１，３−ジアミン塩酸塩（ＸＸＸＩＸ−２）；
ＮI，Ｎ1−ジメチル−Ｎ3−（２−フェニルキノリン−４−イル）プロパン−１，３−ジアミントリフルオロ酢酸塩（ＸＬ−２）；
Ｎ1，Ｎ1−ジメチル−Ｎ3−（２−フェニルキノリン−４−イル）プロパン−１，３−ジアミン塩酸塩（ＸＬＩ−２）；
Ｎ1，Ｎ1−ジメチル−Ｎ3−［２−（ナフタレン−２−イル）キノリン−４−イル］プロパン−１，３−ジアミン塩酸塩（ＸＬＩＩ−２）；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−７−クロロ−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミド塩酸塩（ＸＬＩＩＩ−２）；
Ｎ1，Ｎ1−ジメチル−Ｎ3−（７−クロロ−２−フェニルキノリン−４−イルメチル）−プロパン−１，３−ジアミン塩酸塩（ＸＬＩＶ−２）；
２−フェニル−４−｛１−［４−（モルホリノ）−ピペリジニル］−エタ−１−イル｝キノリン塩酸塩（ＸＬＶ−１）；
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の治療有効量の化合物、又はその薬剤的に許容できる塩、溶媒和化合物もしくはプロドラッグ、及び薬剤的に許容できるアジュバント、希釈剤又は担体を含む、医薬組成物。
【請求項５】
一つ又は複数の抗悪性腫瘍薬を併せてさらに含む、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の治療有効量の化合物がナノ粒子内で製剤化又は共製剤化される、請求項４及び５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
ナノ粒子が高分子生分解性組成物を含む、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
ナノ粒子がリソソーム（lisosomal）生分解性組成物、又は生体適合性の重合体又は共重合体を含む、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項９】
ナノ粒子がポリエチレングリコール（ＰＥＧ）と共有結合的又は非共有結合的に結合している、請求項６〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ナノ粒子が約８０〜約６００ｎｍの平均サイズを有する、請求項６〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物が少なくとも１つの治療効果のある抗がん剤と結合(associated with)している、請求項６〜１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ナノ粒子がＰＬＧＡナノ粒子、ＰＬＧＡ−ＰＥＧナノ粒子（ブロック体ＡＢ、ＢＡ、ＡＢＡ又はＢＡＢ、ここでＡ＝ＰＬＧＡ及びＢ＝ＰＥＧ）及び標的化ナノ粒子から選択される物品を含む、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ナノ粒子がシグナル伝達モチーフを含有する標的化ナノ粒子である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の治療有効量の化合物及び治療有効量の一つ又は複数の抗悪性腫瘍薬の組み合わせを含む医薬組成物であって、前記組み合わせを構成する成分ががん治療における同時使用、個別使用又は順次使用のためのものである、上記医薬組成物。
【請求項１５】
抗悪性腫瘍薬が、エベロリムス、クロロキン、ヒドロキシクロロキン、トラベクテジン、アブラキサン、ＴＬＫ２８６、ＡＶ−２９９、ＤＮ−１０１、パゾパニブ、ＧＳＫ６９０６９３、ＲＴＡ７４４、ＯＮ０９１０．Ｎａ、ＡＺＤ６２４４（ＡＲＲＹ−１４２８８６）、ＡＭＮ−１０７、ＴＫＩ−２５８、ＧＳＫ４６１３６４、ＡＺＤ１１５２、エンザスタウリン、バンデタニブ、ＡＲＱ−１９７、ＭＫ−０４５７、ＭＬＮ８０５４、ＰＨＡ−７３９３５８、Ｒ−７６３、ＡＴ−９２６３、ペメトレキセド、エルロチニブ、ダサチニブ（dasatanib）、ニロチニブ、デカタニブ（decatanib）、パニツムマブ、アムルビシン、オレゴボマブ、Ｌｅｐ−ｅｔｕ、ノラトレキシド、ａｚｄ２１７１、バタブリン（batabulin）、オファツムマブ、ザノリムマブ、エドテカリン、テトランドリン（tetrandrine）、ルビテカン、テスミリフェン、オブリメルセン、チシリムマブ（ticilimumab）、イピリムマブ、ゴシポール、Ｂｉｏ１１１、１３１−Ｉ−ＴＭ−６０１、ＡＬＴ−１１０、ＢＩＯ１４０、ＣＣ８４９０、シレンジタイド、ジャイマテカン．ＩＬ１３−ＰＥ３８ＱＱＲ、ＴＮＯ１００１、ＩＰｄＲ１  ＫＲＸ−０４０２、ルカントン、ＬＹ３１７６１５、ネウラジアブ（neuradiab）、ビテスパン（vitespan）、Ｒｔａ７４４、Ｓｄｘ１０２、タランパネル（talampanel）、アトラセンタン、Ｘｒ３１１、ロミデプシン、ＡＤＳ−１００３８０、スニチニブ、５−フルオロウラシル、ボリノスタット、エトポシド、ゲムシタビン、ドキソルビシン、イリノテカン、リポソームドキソルビシン、５’−デオキシ−５−フルオロウリジン、ビンクリスチン、テモゾロミド、ＺＫ−３０４７０９、セリシクリブ、ＰＤ０３２５９０１、ＡＺＤ−６２４４、カペシタビン、Ｌ−グルタミン酸、Ｎ−［４−［２−（２−アミノ−４，７−ジヒドロ−４−オキソ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）エチル］ベンゾイル］−二ナトリウム塩（七水和物）、カンプトテシン、ＰＥＧ標識イリノテカン、タモキシフェン、クエン酸トレミフェン、アナストロゾール（anastrazole）、エキセメスタン、レトロゾール、ＤＥＳ（ジエチルスチルベストロール）、エストラジオール、エストロゲン、結合型エストロゲン、ベバシズマブ、ＩＭＣ−１Ｃ１１、ＣＨＩＲ−２５８、３−［５−（メチルスルホニルピペラジンメチル）−インドリル］−キノロン、バタラニブ、ＡＧ−０１３７３６、ＡＶＥ−０００５、［Ｄ−Ｓｅｒ（Ｂｕｔ）6，Ａｚｇｌｙ10］（ｐｙｒｏ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ｔｒｐ−Ｓｅｒ−Ｔｙｒ−Ｄ−Ｓｅｒ（Ｂｕｔ）−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ａｚｇｌｙ−ＮＨ2酢酸塩［Ｃ59Ｈ84Ｎ18Ｏ１４−（Ｃ2Ｈ4Ｏ2）ｘ、式中、ｘ＝１〜２．４］の酢酸塩、酢酸ゴセレリン、酢酸ロイプロリド、トリプトレリンパモ酸塩、酢酸メドロキシプロゲステロン、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、ラロキシフェン、ビカルタミド、フルタミド、ニルタミド、酢酸メゲストロール、ＣＰ−７２４７１４；ＴＡＫ−１６５、ＨＫＩ−２７２、エルロチニブ、ラパタニブ（lapatanib）、カネルチニブ、ＡＢＸ−ＥＧＦ抗体、エルビタックス（erbitux）、ＥＫＢ−５６９、ＰＫＩ−１６６、ＧＷ−５７２０１６、ロナファミブ、ＢＭＳ−２１４６６２、チ��ファルニブ；アミホスチン、ＮＶＰ−ＬＡＱ８２４、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（suberoyl analide hydroxamic acid）、バルプロ酸、トリコスタチンＡ、ＦＫ−２２８、ＳＵ１１２４８、ソラフェニブ、ＫＲＮ９５１、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナグレリド、Ｌ−アスパラギナーゼ、カルメット・ゲラン桿菌（ＢＣＧ）ワクチン、ブレオマイシン、ブセレリン、ブスルファン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロドロネート、シプロテロン、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ジエチルスチルベストロール、エピルビシン、フルダラビン、フルドロコルチゾン、フルオキシメステロン、フルタミド、ゲムシタビン、グリベック（gleevec）、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、リュープロリド、レバミゾール、ロムスチン、メクロレタミン、メルファラン、６−メルカプトプリン、メスナ、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、ニルタミド、オクトレオチド、オキサリプラチン、パミドロン酸、ペントスタチン、プリカマイシン、ポルフィマー、プロカルバジン、ラルチトレキセド、リツキシマブ、ストレプトゾシン、テニポシド、テストステロン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、トレチノイン、ビンデシン、１３−シス−レチノイン酸、フェニルアラニンマスタード、ウラシルマスタード、エストラムスチン、アルトレタミン、フロクスウリジン、５−デオキシウリジン（5-deoxyuridine）、シトシンアラビノシド、６−メルカプトプリン（6-mecaptopurine）、デオキシコホルマイシン、カルシトリオール、バルルビシン、ミトラマイシン、ビンブラスチン、ビノレルビン、トポテカン、ラゾキシン（razoxin）、マリマスタット（marimastat）、ＣＯＬ−３、ネオバスタット（neovastat）、ＢＭＳ−２７５２９１、スクアラミン、エンドスタチン、ＳＵ５４１６、ＳＵ６６６８、ＥＭＤ１２１９７４、インターロイキン−１２、１Ｍ８６２、アンジオスタチン、ビタキシン（vitaxin）、ドロロキシフェン、イドキシフェン（idoxyfene）、スピロノラクトン、フィナステリド、シメチジン（cimitidine）、トラスツズマブ、デニロイキンジフチトクス、ゲフィチニブ、ボルテゾミブ（bortezimib）、パクリタキセル、イリノテカン、トポテカン、ドキソルビシン、ドセタキセル、ビノレルビン、ベバシズマブ（モノクローナル抗体）及びエルビタックス（erbitux）、クレモフォール非含有パクリタキセル、エポチロンＢ（epithilone B）、ＢＭＳ−２４７５５０、ＢＭＳ−３１０７０５、ドロロキシフェン、４−ヒドロキシタモキシフェン、ピペンドキシフェン、ＥＲＡ−９２３、アルゾキシフェン、フルベストラント、アコルビフェン、ラソフォキシフェン、イドキシフェン、ＴＳＥ−４２４、ＨＭＲ−３３３９、ＺＫ１８６６１９、ＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４、ＶＸ−７４５、ＰＤ１８４３５２、ラパマイシン、４０−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）−ラパマイシン、テムシロリムス、ＡＰ−２３５７３、ＲＡＤ００１、ＡＢＴ−５７８、ＢＣ−２１０、ＬＹ２９４００２、ＬＹ２９２２２３、ＬＹ２９２６９６、ＬＹ２９３６８４、ＬＹ２９３６４６、ワートマニン、ＺＭ３３６３７２、Ｌ−７７９，４５０、ＰＥＧ−フィルグラスチム、ダルベポエチン、エリスロポエチン、顆粒球コロニー刺激因子、ゾレドロン酸（zolendronate）、プレドニゾン、セツキシマブ、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子、ヒストレリン、ペグインターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ａ、ペグインターフェロンα−２ｂ、インターフェロンα−２ｂ、アザシチジン、ＰＥＧ−Ｌ−アスパラギナーゼ、レナリドマイド、ゲムツズマブ、ヒドロコルチゾン、インターロイキン−１１、デクスラゾキサン、アレムツズマブ、オールトランスレチノイン酸、ケトコナゾール、インターロイキン−２、メゲストロール、ナイトロジェンマスタード、メチルプレドニゾロン、イブリツモマブ・チウキセタン（ibritumomab tiuxetan）、アンドロゲン、デシタビン、ヘキサメチルメラミン、ベキサロテン、トシツモマブ、三酸化ヒ素、コルチゾン、エチドロン酸（editronate）、ミトタン、シクロスポリン、リポソームダウノルビシン、Ｅｄｗｉｎａ−アスパラギナーゼ、ストロンチウム８９、カソピタント、ネツピタント、ＮＫ−１受容体拮抗薬、パロノセトロン、アプレピタント、ジフェンヒドラミン、ヒドロキシジン、メトクロプラミド、ロラゼパム、アルプラゾラム、ハロペリドール、ドロペリドール、ドロナビノール、デキサメタゾン、メチルプレドニゾロン、プロクロルペラジン、グラニセトロン、オンダンセトロン、ドラセトロン、トロピセトロン、ｓｓペグフィルグラスチム（sspegfilgrastim）、エポエチンアルファ及びダルベポエチンアルファ、イピリムマブ（ipilumumab）、ベムラフェニブ、ＦＬＴ−３阻害剤、ＶＥＧＦＲ阻害剤、ＥＧＦＲ  ＴＫ阻害剤、オーロラキナーゼ阻害剤、ＰＩＫ−１修飾薬、ｍＴＯＲ阻害剤、Ｂｃｌ−２阻害剤、ＨＤＡＣ阻害剤、ｃ−ＭＥＴ阻害剤、ＰＡＲＰ阻害剤、Ｃｄｋ阻害剤、ＥＧＦＲ  ＴＫ阻害剤、ＩＧＦＲ−ＴＫ阻害剤、抗ＨＧＦ抗体、ＰＩ３キナーゼ阻害剤、ＡＫＴ阻害剤、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ阻害剤、チェックポイント−１又は２阻害剤、接着斑キナーゼ阻害剤、Ｍａｐキナーゼキナーゼ（ｍｅｋ）阻害剤、ＶＥＧＦ捕捉抗体、並びにこれらの混合物からなる群から選択される、請求項５又は請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
治療用の、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
増殖性疾患及び／又は腫瘍性疾患の治療及び／又は予防のための治療活性物質として使用するための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
増殖性疾患及び／又は腫瘍性疾患が、癌腫；食道、頭部、腎臓、肝臓、肺、鼻咽頭、頸部、卵巣、膵臓、前立腺、又は胃のがん；白血病（例えば、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、急性Ｔ細胞リンパ芽球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、好塩基球性白血病、好酸球性白血病、顆粒球性白血病、毛様細胞性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病、リンパ芽球性白血病、リンパ球性白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、好中球性白血病及び幹細胞性白血病）；悪性リンパ腫、悪性黒色腫；骨髄増殖性疾患；肉腫；中枢神経系の腫瘍；生殖系腫瘍；精巣がん；甲状腺がん；星状細胞腫；結腸がん、メラノーマ、並びに新形成の混合型からなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
増殖性疾患及び／又は腫瘍性疾患の治療及び／又は予防のための方法であって、治療有効量の、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項４〜１５のいずれか一項に記載の医薬組成物を、それを必要とするヒト又は動物に投与するステップを含む、上記方法。
【請求項２０】
がん幹細胞（ＣＳＣ）、腫瘍始原細胞、がんと関連する間葉状細胞、間葉系がん性細胞、又は間葉系細胞の増殖又は分化を阻害する方法であって、治療有効量の、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項４〜１５のいずれか一項に記載の医薬組成物を、それを必要とするヒト又は動物に投与するステップを含む、上記方法。