【手続補正書】
【提出日】平成29年7月6日(2017.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2016525136.tif 000001
の化合物（式中、
ｎは数１または２を表し；
Ａは−Ｎ（Ｒ２）−または−ＣＨ２−を表し、
ここで、
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表し、
Ｒ１は、式
【化２】
2016525136.tif 000002
の基を表し、
ここで＊はオキソピリジン環への連結点であり、
Ｒ６は、臭素、塩素、フッ素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ７は、水素、臭素、塩素、フッ素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、エチニル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イン−１−イルまたはシクロプロピルを表し、
Ｒ８は、水素、塩素またはフッ素を表し、
Ｒ３は水素を表し、
Ｒ４は水素を表し、
Ｒ５は、式
【化３】
2016525136.tif 000003
または
【化４】
2016525136.tif 000004
の基を表し、
ここで＃は窒素原子への連結部位であり、
Ｒ９は、ヒドロキシカルボニルまたは５員ヘテロシクリルを表し、
ここでヘテロシクリルは、互いに独立に、オキソ、ヒドロキシ、チオキソ、スルファニル、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−ヒドロキシカルボニル−１，１，２，２−テトラフルオロエチルおよび２−メトキシカルボニル−１，１，２，２−テトラフルオロエチルからなる群から選択される１から２個の置換基により置換され得、
ここでメチルは、メトキシ置換基により置換され得、
Ｒ１０は、水素、塩素、フッ素またはメチルを表し、
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合される炭素原子と一緒に５員複素環を形成し、
ここで、前記複素環は、互いに独立に、オキソ、塩素、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル、２−ヒドロキシカルボニル−１，１，２，２−テトラフルオロエチルおよび２−メトキシカルボニル−１，１，２，２−テトラフルオロエチルからなる群から選択される１から２個の置換基により置換され得、
Ｒ１３は、水素、塩素、フッ素、メチルまたはメトキシを表す。）
またはそれらの塩、それらの溶媒和物もしくはそれらの塩の溶媒和物のうち１つ。
【請求項２】
ｎが数１または２を表し；
Ａが−Ｎ（Ｒ２）−または−ＣＨ２−を表し、
ここで、
Ｒ２が水素またはメチルを表し、
Ｒ１が、式
【化５】
2016525136.tif 000005
の基を表し、
ここで＊がオキソピリジン環への連結点であり、
Ｒ６が塩素を表し、
Ｒ７が、水素、臭素、塩素、シアノ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ８が、水素またはフッ素を表し、
Ｒ３が水素を表し、
Ｒ４が水素を表し、
Ｒ５が、式
【化６】
2016525136.tif 000006
の基を表し、
ここで＃が窒素原子への連結部位であり、
Ｒ９が、ヒドロキシカルボニル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルを表し、
ここでオキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびトリアゾリルが、互いに独立に、オキソ、ヒドロキシ、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される１から２個の置換基により置換され得、
Ｒ１０が水素を表すことを特徴とする、請求項１に記載の化合物
またはそれらの塩、それらの溶媒和物もしくはそれらの塩の溶媒和物のうち１つ。
【請求項３】
ｎが数１または２を表し；
Ａが−ＣＨ２−を表し、
Ｒ１が、式
【化７】
2016525136.tif 000007
の基を表し、
ここで＊がオキソピリジン環への連結点であり、
Ｒ６が塩素を表し、
Ｒ７が臭素またはシアノを表し、
Ｒ８が水素を表し、
Ｒ３が水素を表し、
Ｒ４が水素を表し、
Ｒ５が式
【化８】
2016525136.tif 000008
の基を表し、
ここで＃が窒素原子への連結部位であり、
Ｒ９が、ヒドロキシカルボニル、オキサジアゾリル、ピラゾリルまたはテトラゾリルを表し、
ここでオキサジアゾリルおよびピラゾリルが、互いに独立に、オキソ、ヒドロキシおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される１から２個の置換基により置換され得、
Ｒ１０が水素を表すことを特徴とする請求項１および２の何れかに記載の化合物
またはそれらの塩、それらの溶媒和物もしくはそれらの塩の溶媒和物のうち１つ。
【請求項４】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれらの塩、それらの溶媒和物もしくはそれらの塩の溶媒和物のうち１つを調製するための方法であって、
［Ａ］式
【化９】
2016525136.tif 000009
の化合物（式中、
ｎ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１０は、それぞれ請求項１で定義されるとおりであり、
Ｒ１４は、ｔｅｒｔ−ブチルを表す。）
を酸と反応させて、式
【化１０】
2016525136.tif 000010
の化合物（式中、
ｎ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１０は、それぞれ請求項１で定義されるとおりであり、
Ｒ９はヒドロキシカルボニルを表す。）
を与えるか、
または
［Ｂ］式
【化１１】
2016525136.tif 000011
の化合物（式中、
ｎ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１０は、請求項１で定義されるとおりであり、
Ｒ１４は、メチルまたはエチルを表す。）
を塩基と反応させて、式
【化１２】
2016525136.tif 000012
の化合物（式中、
ｎ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１０は、請求項１で定義されるとおりであり、
Ｒ９はヒドロキシカルボニルを表す。）
を与えるか、
または
［Ｃ］式
【化１３】
2016525136.tif 000013
の化合物（式中、
ｎ、Ａ、Ｒ１およびＲ３は、それぞれ請求項１で定義されるとおりである。）
を式
【化１４】
2016525136.tif 000014
の化合物（式中、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ請求項１で定義されるとおりである。）
と脱水剤の存在下で反応させて、式（Ｉ）の化合物を与えるか、
または
［Ｄ］式
【化１５】
2016525136.tif 000015
の化合物（式中、ｎ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ請求項１で定義されるとおりである。）
を酸化剤と反応させることの何れかを特徴とする、方法。
【請求項５】
疾患の処置および／または予防のための請求項１から３の何れかに記載の化合物。
【請求項６】
疾患の処置および／または予防のための薬剤を作製するための請求項１から３の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項７】
血栓性または血栓塞栓性障害の処置および／または予防のための薬剤を作製するための請求項１から３の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項８】
眼の障害の処置および／または予防のための薬剤を作製するための請求項１から３の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項９】
遺伝性血管浮腫または腸の炎症障害、例えばクローン病または潰瘍性大腸炎の処置および／または予防のための薬剤を作製するための請求項１から３の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１０】
不活性で、無毒性で、医薬的に適切な賦形剤と組み合わせて、請求項１から３の何れかに記載の化合物を含む薬剤。
【請求項１１】
血栓性または血栓塞栓性障害の処置および／または予防のための請求項１０に記載の薬剤。
【請求項１２】
眼の障害の処置および／または予防のための請求項１０に記載の薬剤。
【請求項１３】
遺伝性血管浮腫または腸の炎症障害、例えばクローン病または潰瘍性大腸炎の処置および／または予防のための請求項１０に記載の薬剤。