【手続補正書】
【提出日】平成29年2月20日(2017.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iaの化合物：
2016514100.tif 000001
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000002
であり;
B環が下記式：
2016514100.tif 000003
からなる群より選択され;
各R1が、A環に結合した置換基であり、出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2aが非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、Cl、Br、I、-OR3a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2bが非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2cが2〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2dが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2eが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2fが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2gが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3aが独立して非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各WがNまたはCであり、ここで少なくとも2つのWはNであり;
各UがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのUはNであり、少なくとも1つのUはCであり;
GがNHまたはOであり;
各JがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのJはCであり;
nが1〜7の整数である。
【請求項２】
式Iaの化合物が下記式：
2016514100.tif 000004
2016514100.tif 000005
2016514100.tif 000006
2016514100.tif 000007
2016514100.tif 000008
2016514100.tif 000009
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
式Ibの化合物：
2016514100.tif 000010
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000011
であり;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R2が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各Mが独立してN、C、S、およびOからなる群より選択され、ここで両方のMはOであることはなく、両方のMはCであることはなく;
mが1〜5の整数であり;
nが1〜10の整数である。
【請求項４】
式Ibの化合物が下記式：
2016514100.tif 000012
2016514100.tif 000013
2016514100.tif 000014
2016514100.tif 000015
2016514100.tif 000016
2016514100.tif 000017
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
式Icの化合物：
2016514100.tif 000018
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000019
であり;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R2が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各Mが独立してN、C、S、およびOからなる群より選択され、ここで一方のMがCである場合、他方のMはN、S、およびOからなる群より選択され;
mが1〜5の整数であり;
nが1〜10の整数である。
【請求項６】
式Icの化合物が下記式：
2016514100.tif 000020
2016514100.tif 000021
2016514100.tif 000022
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
式Idの化合物：
2016514100.tif 000023
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000024
であり;
B環が
2016514100.tif 000025
、および5〜6員ヘテロアリールR2eからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2aがH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、Cl、Br、I、-OR3a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2bがH、非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、I、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2cがH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、Br、I、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2dが2〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2eが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3aが独立してH、非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
QがSまたはNHであり;
nが1〜5の整数である。
【請求項８】
式Idの化合物が下記式：
2016514100.tif 000026
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
式Ieの化合物：
2016514100.tif 000027
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000028
であり;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R2が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各WがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのWはNであり;
QがSまたはNHであり;
mが1〜5の整数であり;
nが1〜4の整数である。
【請求項１０】
式Ieの化合物が下記式：
2016514100.tif 000029
2016514100.tif 000030
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
式Ifの化合物：
2016514100.tif 000031
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000032
であり;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R2が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各WがNまたはCであり;
mが1〜5の整数であり;
nが1〜5の整数である。
【請求項１２】
式Igの化合物：
2016514100.tif 000033
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000034
であり;
B環が
2016514100.tif 000035
、および5〜6員ヘテロアリールR2dからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2aが非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、I、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2bが非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2cが2〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2dが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
QがO、S、およびNHからなる群より選択され;
nが1〜5の整数である。
【請求項１３】
式Ihの化合物：
2016514100.tif 000036
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000037
であり;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R2が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各WがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのWはNであり;
QがO、S、およびNHからなる群より選択され;
mが1〜5の整数であり;
nが1〜4の整数である。
【請求項１４】
式Iiの化合物：
2016514100.tif 000038
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000039
であり、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R2が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各WがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのWはCであり;
QがO、S、およびNからなる群より選択され;
mが1〜5の整数であり;
nが1〜7の整数である。
【請求項１５】
式Iiの化合物が下記式：
2016514100.tif 000040
2016514100.tif 000041
2016514100.tif 000042
2016514100.tif 000043
2016514100.tif 000044
2016514100.tif 000045
2016514100.tif 000046
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
式IIaの化合物：
2016514100.tif 000047
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が
2016514100.tif 000048
であり;
D環が下記式：
2016514100.tif 000049
からなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5aが1〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5bが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、I、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5cが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5dが1〜2個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5eが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6aが独立してH、非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各AがNまたはCであり、ここで少なくとも2つのAはNであり;
各JがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのJはNであり、少なくとも1つのJはCであり;
各UがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのUはCであり;
QがOまたはNであり;
pが1〜4の整数である。
【請求項１７】
式IIaの化合物が下記式：
2016514100.tif 000050
2016514100.tif 000051
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、請求項16に記載の化合物。
【請求項１８】
式IIbの化合物：
2016514100.tif 000052
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が
2016514100.tif 000053
であり;
D環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R5が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6aが独立して非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各AがNまたはCであり、ここで少なくとも2つのAはNであり;
pが1〜3の整数であり;
qが1〜5の整数である。
【請求項１９】
式IIbの化合物が下記式：
2016514100.tif 000054
2016514100.tif 000055
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、請求項18に記載の化合物。
【請求項２０】
式IIcの化合物：
2016514100.tif 000056
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が
2016514100.tif 000057
であり;
D環が下記式：
2016514100.tif 000058
からなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5aが非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C2〜3ハロアルキル、ヨウ化物、-OR6a、およびCNからなる群より選択され;
R5bが非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C2〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、およびCNからなる群より選択され;
R5cが非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、Br、I、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5dが2〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5eが1個の置換基であり、非置換-C2〜5アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、I、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5fが1〜2個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、Br、I、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5gが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5hが1〜2個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5iが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6aが独立して非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各JがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのJはCであり;
QがSまたはOであり;
各UがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのUはNであり、少なくとも1つのUはCであり;
pが1〜3の整数である。
【請求項２１】
式IIcの化合物が下記式：
2016514100.tif 000059
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、請求項20に記載の化合物。
【請求項２２】
式IIdの化合物：
2016514100.tif 000060
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が
2016514100.tif 000061
であり;
D環が下記式：
2016514100.tif 000062
からなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5aが1個の置換基であり、非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、およびCNからなる群より選択され;
R5bが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5cが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C2〜5アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5dが1〜2個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5eが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6aが独立して非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各JがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのJはNであり、少なくとも1つのJはCであり;
QがSまたはOであり;
各UがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのUはCであり;
pが1〜3の整数である。
【請求項２３】
式IIdの化合物が下記式：
2016514100.tif 000063
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、請求項22に記載の化合物。
【請求項２４】
式IIeの化合物：
2016514100.tif 000064
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が
2016514100.tif 000065
であり、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
D環が下記式：
2016514100.tif 000066
からなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5aがH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、Br、I、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5bが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5cが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C2〜5アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5dが1〜2個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6aが独立して非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各AがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのAはCであり;
各UがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのUはNであり、少なくとも1つのUはCであり;
pが1〜4の整数である。
【請求項２５】
式IIfの化合物：
2016514100.tif 000067
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が
2016514100.tif 000068
であり、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
D環が
2016514100.tif 000069
および5員ヘテロアリールR5bからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5aが1〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5bが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6aが独立して非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各AがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのAはNであり、少なくとも1つのAはCであり;
QがSまたはOであり;
pが1〜4の整数である。
【請求項２６】
式IIIdの化合物：
2016514100.tif 000070
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
R14が非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
R15が非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R16が出現するごとに独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R17b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR17a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R17aが独立して非置換-C3〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R17bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
qが1〜5の整数である。
【請求項２７】
式IIIdの化合物が下記式：
2016514100.tif 000071
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、請求項26に記載の化合物。
【請求項２８】
式IVの化合物：
2016514100.tif 000072
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
F環が
2016514100.tif 000073
であり;
G環が
2016514100.tif 000074
、および5〜6員ヘテロアリールR19dからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R18が出現するごとに独立してH、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR20、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R19aがH、非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R21)2、-C1〜3ハロアルキル、F、Br、I、-OR20、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R19bが出現するごとに独立してH、非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R21)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR20、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R19cが2〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、-CH2OH、-CH2N(R21)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR20、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R19dが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、-CH2OH、-CH2N(R21)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR20、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R20が独立してH、非置換-C3〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R21が独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
pが1〜13の整数であり;
rが1〜5の整数である。
【請求項２９】
式IVの化合物が下記式：
2016514100.tif 000075
2016514100.tif 000076
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、請求項28に記載の化合物。
【請求項３０】
治療有効量の請求項1〜29のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項３１】
患者における、神経変性疾患、眼疾患、骨粗鬆症、骨関節症、骨形成不全症、骨欠損、骨折、歯周病、耳硬化症、創傷治癒、口腔粘膜炎、胃腸粘膜炎、頭蓋顔面欠損、および腫瘍退縮性骨疾患からなる群より選択される障害または疾患を処置するための、請求項1〜29のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、薬学的組成物。
【請求項３２】
障害または疾患が神経変性疾患であり、該神経変性疾患がパーキンソン病、脳卒中、脊髄損傷、虚血性脳疾患、てんかん、アルツハイマー病、認知症、うつ病、双極性障害、または統合失調症より選択される、請求項31に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
障害または疾患が眼疾患であり、該眼疾患が滲出型加齢黄斑変性症、萎縮型加齢黄斑変性症、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、糖尿病黄斑浮腫、網膜剥離、網膜変性症、網膜静脈閉塞症、未熟児網膜症、網膜色素変性症、網膜症、レーバー先天黒内障、および緑内障より選択される、請求項31に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
障害または疾患が、骨粗鬆症、骨関節症、骨形成不全症、骨欠損、骨折、歯周病、耳硬化症、創傷治癒、口腔粘膜炎、胃腸粘膜炎、頭蓋顔面欠損、または腫瘍退縮性骨疾患からなる群より選択される、請求項31に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
患者における幹細胞の分化および増殖に関連する障害または疾患を処置するための、請求項1〜29のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む薬学的組成物であって、該障害または疾患が、脱毛、造血関連疾患、組織再生関連疾患、ならびに、発生異常、幹細胞分化異常、および細胞増殖異常に関連する他の疾患からなる群より選択される、薬学的組成物。
【請求項３６】
患者がヒトである、請求項31または35に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
化合物がWnt経路中の1つまたは複数のタンパク質を活性化する、請求項31または35に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
[本発明1001]
式Iの化合物：
2016514100.tif 000077
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が7〜12員ヘテロアリールであり、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
R1が、A環に結合した置換基であり、出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2が、B環に結合した置換基であり、出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各nが1〜10の整数であり;
各mが1〜5の整数であるが;
ただし、式Iの化合物は、下記式： 
2016514100.tif 000078
からなる群より選択される化合物ではない。
[本発明1002]
A環が、N、O、およびSからなる群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する9員二環式ヘテロアリール環である、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
A環が下記式：
2016514100.tif 000079
からなる群より選択される、本発明1001〜1002のいずれかの化合物。
[本発明1004]
A環が下記式：
2016514100.tif 000080
からなる群より選択される、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1005]
A環が下記式：
2016514100.tif 000081
からなる群より選択される、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1006]
A環が、N、O、およびSからなる群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する10員二環式ヘテロアリール環である、本発明1001〜1005のいずれかの化合物。
[本発明1007]
A環が下記式：
2016514100.tif 000082
からなる群より選択される、本発明1001〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1008]
A環が下記式：
2016514100.tif 000083
からなる群より選択される、本発明1001〜1007のいずれかの化合物。
[本発明1009]
R1がH、F、Cl、Me、OMe、OH、CF3、およびCNからなる群より選択され; nが1または2である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1010]
R1がHである、本発明1001〜1009のいずれかの化合物。
[本発明1011]
R1がFであり; nが1である、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1012]
B環がフェニルである、本発明1001〜1011のいずれかの化合物。
[本発明1013]
2016514100.tif 000084
が下記式：
2016514100.tif 000085
からなる群より選択され; mが1または2である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1014]
2016514100.tif 000086
が下記式：
2016514100.tif 000087
からなる群より選択される、本発明1001〜1013のいずれかの化合物。
[本発明1015]
B環が、N、O、およびSからなる群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロアリールである、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1016]
2016514100.tif 000088
が下記式：
2016514100.tif 000089
からなる群より選択され; mが1または2である、本発明1001〜1015のいずれかの化合物。
[本発明1017]
R2がHである、本発明1001〜1016のいずれかの化合物。
[本発明1018]
R2がFであり; mが1である、本発明1001〜1017のいずれかの化合物。
[本発明1019]
2016514100.tif 000090
が下記式：
2016514100.tif 000091
からなる群より選択され; R2がHである、本発明1001〜1018のいずれかの化合物。
[本発明1020]
B環が、1〜2個の窒素原子を含有する6員ヘテロアリールである、本発明1001〜1019のいずれかの化合物。
[本発明1021]
2016514100.tif 000092
が下記式：
2016514100.tif 000093
からなる群より選択され; mが1または2である、本発明1001〜1020のいずれかの化合物。
[本発明1022]
R2がHである、本発明1001〜1021のいずれかの化合物。
[本発明1023]
R2がFであり; mが1である、本発明1001〜1022のいずれかの化合物。
[本発明1024]
2016514100.tif 000094
が下記式：
2016514100.tif 000095
からなる群より選択され; R2がHである、本発明1001〜1023のいずれかの化合物。
[本発明1025]
式Iの化合物が下記式：
2016514100.tif 000096
2016514100.tif 000097
2016514100.tif 000098
2016514100.tif 000099
2016514100.tif 000100
2016514100.tif 000101
2016514100.tif 000102
2016514100.tif 000103
2016514100.tif 000104
2016514100.tif 000105
2016514100.tif 000106
2016514100.tif 000107
2016514100.tif 000108
2016514100.tif 000109
2016514100.tif 000110
2016514100.tif 000111
2016514100.tif 000112
2016514100.tif 000113
2016514100.tif 000114
2016514100.tif 000115
2016514100.tif 000116
2016514100.tif 000117
2016514100.tif 000118
2016514100.tif 000119
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1001〜1024のいずれかの化合物。
[本発明1026]
式Iaの化合物：
2016514100.tif 000120
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000121
であり;
B環が下記式：
2016514100.tif 000122
からなる群より選択され;
各R1が、A環に結合した置換基であり、出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2aが非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、Cl、Br、I、-OR3a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2bが非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2cが2〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2dが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2eが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2fが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2gが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3aが独立して非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各WがNまたはCであり、ここで少なくとも2つのWはNであり;
各UがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのUはNであり、少なくとも1つのUはCであり;
GがNHまたはOであり;
各JがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのJはCであり;
nが1〜7の整数である。
[本発明1027]
式Iaの化合物が下記式：
2016514100.tif 000123
2016514100.tif 000124
2016514100.tif 000125
2016514100.tif 000126
2016514100.tif 000127
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1026の化合物。
[本発明1028]
式Ibの化合物：
2016514100.tif 000128
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000129
であり;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R2が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各Mが独立してN、C、S、およびOからなる群より選択され、ここで両方のMはOであることはなく、両方のMはCであることはなく;
mが1〜5の整数であり;
nが1〜10の整数である。
[本発明1029]
式Ibの化合物が下記式：
2016514100.tif 000130
2016514100.tif 000131
2016514100.tif 000132
2016514100.tif 000133
2016514100.tif 000134
2016514100.tif 000135
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1028の化合物。
[本発明1030]
式Icの化合物：
2016514100.tif 000136
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000137
であり;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R2が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各Mが独立してN、C、S、およびOからなる群より選択され、ここで一方のMがCである場合、他方のMはN、S、およびOからなる群より選択され;
mが1〜5の整数であり;
nが1〜10の整数である。
[本発明1031]
式Icの化合物が下記式：
2016514100.tif 000138
2016514100.tif 000139
2016514100.tif 000140
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1030の化合物。
[本発明1032]
式Idの化合物：
2016514100.tif 000141
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000142
であり;
B環が
2016514100.tif 000143
、および5〜6員ヘテロアリールR2eからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2aがH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、Cl、Br、I、-OR3a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2bがH、非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、I、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2cがH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、Br、I、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2dが2〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2eが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3aが独立してH、非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
QがSまたはNHであり;
nが1〜5の整数である。
[本発明1033]
式Idの化合物が下記式：
2016514100.tif 000144
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1032の化合物。
[本発明1034]
式Ieの化合物：
2016514100.tif 000145
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000146
であり;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R2が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各WがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのWはNであり;
QがSまたはNHであり;
mが1〜5の整数であり;
nが1〜4の整数である。
[本発明1035]
式Ieの化合物が下記式：
2016514100.tif 000147
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1034の化合物。
[本発明1036]
式Ifの化合物：
2016514100.tif 000148
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000149
であり;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R2が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各WがNまたはCであり;
mが1〜5の整数であり;
nが1〜5の整数である。
[本発明1037]
式Igの化合物：
2016514100.tif 000150
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000151
であり;
B環が
2016514100.tif 000152
、および5〜6員ヘテロアリールR2dからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2aが非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、I、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2bが非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2cが2〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R2dが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
QがO、S、およびNHからなる群より選択され;
nが1〜5の整数である。
[本発明1038]
式Ihの化合物：
2016514100.tif 000153
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000154
であり;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R2が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各WがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのWはNであり;
QがO、S、およびNHからなる群より選択され;
mが1〜5の整数であり;
nが1〜4の整数である。
[本発明1039]
式Iiの化合物：
2016514100.tif 000155
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
A環が
2016514100.tif 000156
であり、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
B環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R1が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R2が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR3、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R3が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R3bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各WがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのWはCであり;
QがO、S、およびNからなる群より選択され;
mが1〜5の整数であり;
nが1〜7の整数である。
[本発明1040]
式Iiの化合物が下記式：
2016514100.tif 000157
2016514100.tif 000158
2016514100.tif 000159
2016514100.tif 000160
2016514100.tif 000161
2016514100.tif 000162
2016514100.tif 000163
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1039の化合物。
[本発明1041]
式IIの化合物：
2016514100.tif 000164
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が5〜6員ヘテロアリールであり、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
D環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R5が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
pが1〜4の整数であり;
qが1〜5の整数であるが、
ただし、式IIの化合物は、下記式：
2016514100.tif 000165
2016514100.tif 000166
2016514100.tif 000167
からなる群より選択される化合物ではない。
[本発明1042]
C環が、N、O、およびSからなる群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロアリール環である、本発明1041の化合物。
[本発明1043]
2016514100.tif 000168
が下記式：
2016514100.tif 000169
からなる群より選択され; pが1または2である、本発明1041〜1042のいずれかの化合物。
[本発明1044]
2016514100.tif 000170
が
2016514100.tif 000171
である、本発明1041〜1043のいずれかの化合物。
[本発明1045]
C環が、1〜2個の窒素を含有する6員ヘテロアリール環である、本発明1041〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1046]
2016514100.tif 000172
が下記式：
2016514100.tif 000173
からなる群より選択され; pが1または2である、本発明1041〜1045のいずれかの化合物。
[本発明1047]
2016514100.tif 000174
が
2016514100.tif 000175
である、本発明1041〜1046のいずれかの化合物。
[本発明1048]
R4がH、F、Cl、Me、OMe、OH、CF3、およびCNからなる群より選択され; pが1または2である、本発明1041〜1047のいずれかの化合物。
[本発明1049]
R4がHである、本発明1041〜1048のいずれかの化合物。
[本発明1050]
R4がFであり; pが1である、本発明1041〜1049のいずれかの化合物。
[本発明1051]
D環がフェニルである、本発明1041〜1050のいずれかの化合物。
[本発明1052]
2016514100.tif 000176
が下記式：
2016514100.tif 000177
からなる群より選択され; qが1または2である、本発明1041〜1051のいずれかの化合物。
[本発明1053]
2016514100.tif 000178
が下記式：
2016514100.tif 000179
からなる群より選択される、本発明1041〜1052のいずれかの化合物。
[本発明1054]
D環が、N、O、およびSからなる群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロアリールである、本発明1041〜1053のいずれかの化合物。
[本発明1055]
2016514100.tif 000180
が下記式：
2016514100.tif 000181
からなる群より選択され; qが1または2である、本発明1041〜1054のいずれかの化合物。
[本発明1056]
R5がHである、本発明1041〜1055のいずれかの化合物。
[本発明1057]
R5がFであり; qが1である、本発明1041〜1056のいずれかの化合物。
[本発明1058]
2016514100.tif 000182
が下記式：
2016514100.tif 000183
からなる群より選択される、本発明1041〜1057のいずれかの化合物。
[本発明1059]
B環が、1〜2個の窒素原子を含有する6員ヘテロアリールである、本発明1041〜1058のいずれかの化合物。
[本発明1060]
2016514100.tif 000184
が下記式：
2016514100.tif 000185
からなる群より選択され; qが1または2である、本発明1041〜1059のいずれかの化合物。
[本発明1061]
R5がHである、本発明1041〜1060のいずれかの化合物。
[本発明1062]
R5がFであり; qが1である、本発明1041〜1061のいずれかの化合物。
[本発明1063]
2016514100.tif 000186
が下記式：
2016514100.tif 000187
からなる群より選択され; R5がHである、本発明1041〜1062のいずれかの化合物。
[本発明1064]
式IIの化合物が下記式：
2016514100.tif 000188
2016514100.tif 000189
2016514100.tif 000190
2016514100.tif 000191
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1041〜1063のいずれかの化合物。
[本発明1065]
式IIaの化合物：
2016514100.tif 000192
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が
2016514100.tif 000193
であり;
D環が下記式：
2016514100.tif 000194
からなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5aが1〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5bが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、I、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5cが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5dが1〜2個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5eが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6aが独立してH、非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各AがNまたはCであり、ここで少なくとも2つのAはNであり;
各JがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのJはNであり、少なくとも1つのJはCであり;
各UがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのUはCであり;
QがOまたはNであり;
pが1〜4の整数である。
[本発明1066]
式IIaの化合物が下記式：
2016514100.tif 000195
2016514100.tif 000196
2016514100.tif 000197
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1065の化合物。
[本発明1067]
式IIbの化合物：
2016514100.tif 000198
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が
2016514100.tif 000199
であり;
D環がフェニルおよび5〜6員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R5が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6aが独立して非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各AがNまたはCであり、ここで少なくとも2つのAはNであり;
pが1〜3の整数であり;
qが1〜5の整数である。
[本発明1068]
式IIbの化合物が下記式：
2016514100.tif 000200
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1067の化合物。
[本発明1069]
式IIcの化合物：
2016514100.tif 000201
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が
2016514100.tif 000202
であり;
D環が下記式：
2016514100.tif 000203
からなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5aが非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C2〜3ハロアルキル、ヨウ化物、-OR6a、およびCNからなる群より選択され;
R5bが非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C2〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、およびCNからなる群より選択され;
R5cが非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、Br、I、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5dが2〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5eが1個の置換基であり、非置換-C2〜5アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、I、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5fが1〜2個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、Br、I、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5gが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5hが1〜2個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5iが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6aが独立して非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各JがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのJはCであり;
QがSまたはOであり;
各UがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのUはNであり、少なくとも1つのUはCであり;
pが1〜3の整数である。
[本発明1070]
式IIcの化合物が下記式：
2016514100.tif 000204
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1069の化合物。
[本発明1071]
式IIdの化合物：
2016514100.tif 000205
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が
2016514100.tif 000206
であり;
D環が下記式：
2016514100.tif 000207
からなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5aが1個の置換基であり、非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、およびCNからなる群より選択され;
R5bが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5cが1〜3個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C2〜5アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5dが1〜2個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5eが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6aが独立して非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各JがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのJはNであり、少なくとも1つのJはCであり;
QがSまたはOであり;
各UがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのUはCであり;
pが1〜3の整数である。
[本発明1072]
式IIdの化合物が下記式：
2016514100.tif 000208
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1071の化合物。
[本発明1073]
式IIeの化合物：
2016514100.tif 000209
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が
2016514100.tif 000210
であり、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
D環が下記式：
2016514100.tif 000211
からなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5aがH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、Br、I、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5bが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5cが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C2〜5アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5dが1〜2個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6aが独立して非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各AがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのAはCであり;
各UがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのUはNであり、少なくとも1つのUはCであり;
pが1〜4の整数である。
[本発明1074]
式IIfの化合物：
2016514100.tif 000212
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
C環が
2016514100.tif 000213
であり、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
D環が
2016514100.tif 000214
および5員ヘテロアリールR5bからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R4が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5aが1〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R5bが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R6b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR6、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R6が独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6aが独立して非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R6bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
各AがNまたはCであり、ここで少なくとも1つのAはNであり、少なくとも1つのAはCであり;
QがSまたはOであり;
pが1〜4の整数である。
[本発明1075]
式IIIaの化合物：
2016514100.tif 000215
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
R10がH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR13、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R11が非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R13b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR13、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R12が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R13b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR13、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R13が独立して非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R13bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
qが1〜5の整数であるが、
ただし、式IIIaの化合物は、下記式：
2016514100.tif 000216
からなる群より選択される化合物ではない。
[本発明1076]
R10がH、F、Cl、Me、OMe、CF3、およびCNからなる群より選択される、本発明1075の化合物。
[本発明1077]
R11がH、F、Cl、Me、OMe、CF3、およびCNからなる群より選択される、本発明1075〜1076のいずれかの化合物。
[本発明1078]
R10がHであり; R11がFである、本発明1075〜1077のいずれかの化合物。
[本発明1079]
R10がHであり; R11がCF3である、本発明1075〜1078のいずれかの化合物。
[本発明1080]
R10がFであり; R11がFである、本発明1075〜1079のいずれかの化合物。
[本発明1081]
R10がFであり; R11がCF3である、本発明1075〜1080のいずれかの化合物。
[本発明1082]
R12がH、F、Cl、Me、OMe、CF3、およびCNからなる群より選択される、本発明1075〜1081のいずれかの化合物。
[本発明1083]
R12がHである、本発明1075〜1082のいずれかの化合物。
[本発明1084]
R12がFまたはClであり; qが1である、本発明1075〜1083のいずれかの化合物。
[本発明1085]
R12がCF3であり; qが1である、本発明1075〜1084のいずれかの化合物。
[本発明1086]
式IIIaの化合物が下記式：
2016514100.tif 000217
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1075〜1085のいずれかの化合物。
[本発明1087]
式IIIbの化合物：
2016514100.tif 000218
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
R14が非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
R15が非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R16が出現するごとに独立してH、非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R17b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR17、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R17が独立して非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R17bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
qが1〜5の整数であるが、
ただし、式IIIbの化合物は、下記式：
2016514100.tif 000219
からなる群より選択される化合物ではない。
[本発明1088]
R14が-C1〜6アルキルである、本発明1087の化合物。
[本発明1089]
R14がMeである、本発明1087〜1088のいずれかの化合物。
[本発明1090]
R15が-C1〜6アルキルである、本発明1087〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1091]
R15がMeである、本発明1087〜1090のいずれかの化合物。
[本発明1092]
R16がH、F、Cl、Me、OMe、CF3、およびCNからなる群より選択される、本発明1087〜1091のいずれかの化合物。
[本発明1093]
R16がHである、本発明1087〜1092のいずれかの化合物。
[本発明1094]
R16がFまたはClであり; qが1である、本発明1087〜1093のいずれかの化合物。
[本発明1095]
R16がCF3であり; qが1である、本発明1087〜1094のいずれかの化合物。
[本発明1096]
式IIIbの化合物が下記式：
2016514100.tif 000220
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1087〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1097]
式IIIcの化合物：
2016514100.tif 000221
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
E環が下記式：
2016514100.tif 000222
からなる群より選択され；
R10がH、非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR13、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R11が非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R13b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR13、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R12aが非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R13b)2、-C2〜3ハロアルキル、Cl、I、-OEt、およびCNからなる群より選択され;
R12bが非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R13b)2、-C1〜3ハロアルキル、ヨウ化物、-OR13a、およびCF3からなる群より選択され;
R12cが非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R13b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、I、-OR13a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R12dが2〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R13b)2、-C1〜3ハロアルキル、F、Br、I、-OR13、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R13が独立して非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R13aが独立して非置換-C2〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R13bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
qが1〜5の整数である。
[本発明1098]
式IIIcの化合物が下記式：
2016514100.tif 000223
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1097の化合物。
[本発明1099]
式IIIdの化合物：
2016514100.tif 000224
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
R14が非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
R15が非置換-C1〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R16が出現するごとに独立して非置換-C1〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R17b)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR17a、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R17aが独立して非置換-C3〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R17bが独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
qが1〜5の整数である。
[本発明1100]
式IIIdの化合物が下記式：
2016514100.tif 000225
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1099の化合物。
[本発明1101]
式IVの化合物：
2016514100.tif 000226
、または薬学的に許容されるその塩:
式中、
F環が
2016514100.tif 000227
であり;
G環が
2016514100.tif 000228
、および5〜6員ヘテロアリールR19dからなる群より選択され、ここで環上の炭素原子はカルボニル炭素に結合しており;
各R18が出現するごとに独立してH、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR20、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R19aがH、非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R21)2、-C1〜3ハロアルキル、F、Br、I、-OR20、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R19bが出現するごとに独立してH、非置換-C2〜6アルキル、-CH2OH、-CH2N(R21)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR20、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R19cが2〜5個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、-CH2OH、-CH2N(R21)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR20、CF3、およびCNからなる群より選択され;
R19dが1〜4個の置換基であり、出現するごとにそれぞれ独立してH、-CH2OH、-CH2N(R21)2、-C1〜3ハロアルキル、ハロゲン化物、-OR20、CF3、およびCNからなる群より選択され;
各R20が独立してH、非置換-C3〜6アルキル、-C1〜3ハロアルキル、およびCF3からなる群より選択され;
各R21が独立してHおよび非置換-C1〜3アルキルからなる群より選択され;
pが1〜13の整数であり;
rが1〜5の整数である。
[本発明1102]
式IVの化合物が下記式：
2016514100.tif 000229
2016514100.tif 000230
または薬学的に許容されるその塩からなる群より選択される、本発明1101の化合物。
[本発明1103]
下記式：
2016514100.tif 000231
からなる群より選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩。
[本発明1104]
治療有効量の本発明1001〜1103のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
[本発明1105]
医療機器用の化合物溶出コーティング中の成分である、本発明1104の薬学的組成物。
[本発明1106]
神経変性疾患、眼疾患、骨粗鬆症、骨関節症、骨形成不全症、骨欠損、骨折、歯周病、耳硬化症、創傷治癒、口腔粘膜炎、胃腸粘膜炎、頭蓋顔面欠損、および腫瘍退縮性骨疾患からなる群より選択される障害または疾患を処置する方法であって、治療有効量の本発明1001〜1103のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1107]
障害または疾患が神経変性疾患である、本発明1106の方法。
[本発明1108]
神経変性疾患がパーキンソン病、脳卒中、脊髄損傷、虚血性脳疾患、てんかん、アルツハイマー病、認知症、うつ病、双極性障害、または統合失調症である、本発明1106〜1107のいずれかの方法。
[本発明1109]
障害または疾患が眼疾患である、本発明1106の方法。
[本発明1110]
眼疾患が滲出型加齢黄斑変性症、萎縮型加齢黄斑変性症、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、糖尿病黄斑浮腫、網膜剥離、網膜変性症、網膜静脈閉塞症、未熟児網膜症、網膜色素変性症、網膜症、レーバー先天黒内障、および緑内障である、本発明1106および1109のいずれかの方法。
[本発明1111]
障害または疾患が骨粗鬆症、骨関節症、骨形成不全症、骨欠損、骨折、歯周病、耳硬化症、創傷治癒、口腔粘膜炎、胃腸粘膜炎、頭蓋顔面欠損、または腫瘍退縮性骨疾患である、本発明1106の方法。
[本発明1112]
幹細胞の分化および増殖に関連し、かつ脱毛、造血関連疾患、組織再生関連疾患、ならびに、発生異常、幹細胞分化異常、および細胞増殖異常に関連する他の疾患からなる群より選択される障害または障害または疾患を処置する方法であって、治療有効量の本発明1001〜1103のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1113]
患者が哺乳動物である、本発明1106または1112の方法。
[本発明1114]
哺乳動物がヒトである、本発明1113の方法。
[本発明1115]
化合物がWnt経路中の1つまたは複数のタンパク質を活性化する、本発明1106の方法。
[本発明1116]
化合物が、1つまたは複数のWntタンパク質によって誘導されるシグナル伝達を活性化する、本発明1115の方法。
[本発明1117]
1つまたは複数のWntタンパク質がWNT1、WNT2、WNT2B、WNT3、WNT3A、WNT4、WNT5A、WNT5B、WNT6、WNT7A、WNT7B、WNT8A、WNT8B、WNT9A、WNT9B、WNT10A、WNT10B、WNT11、およびWNT16からなる群より選択される、本発明1106および1115〜1116のいずれかの方法。
[本発明1118]
本発明1001〜1103のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、化合物溶出コーティングまたは制御放出系。
[本発明1119]
本発明1001〜1103のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、医療機器。
[本発明1120]
本発明1001〜1103のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、インビボでの使用に好適な移植片、スポンジ、ポリマー、軟膏、クリーム、またはゲル組成物。
前述の一般的説明および以下の詳細な説明がいずれも例示的および説明的でしかなく、特許請求される本発明を制限するものではないということを理解すべきである。