【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年5月12日(2017.5.12)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＸＶＩ）
【化１】
2016526535.tif 000001
の化合物またはその塩であって、式中、
Ｒ１が、フルオロであり；
Ｒ２が、フルオロであり；
各Ｒ４が、独立して、０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換されたアリールであり；
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、ホスファト、ホスファイト、アルコキシホスファト、もしくは１もしくは２つのアミノで任意に置換された‐（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ８が、独立して、任意の置換型アルキル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、もしくはハロアルコキシであり；
各Ｒ３５が、独立して、
【化２】
2016526535.tif 000002
であり；
各Ｘが、独立して、ＯもしくはＳであり；
各Ｙが、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、もしくはＮＨ−ＳＯ２−Ｒ１７であり；
各ｎが、独立して、１、２、もしくは３であり；
各ｏが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｔが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各Ｒ１４が、独立して：
ａ）１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール
；もしくは；
【化３】
2016526535.tif 000003
で置換されたアルキル;
ｂ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＲ１７もしくは
【化４】
2016526535.tif 000004
で置換されたアルコキシ；
ｃ）
【化５】
2016526535.tif 000005
；もしくは
ｄ）任意の置換型ヘテロシクロ
であり；
各Ｒ３２が、独立して：
ａ）ハロアルキル；
ｂ）ハロ；
ｃ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化６】
2016526535.tif 000006
で置換されたアルキル；もしくは
ｄ）
【化７】
2016526535.tif 000007
であり；
各Ｒ１６が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）シアノ；
（２）ハロ；
（３）
【化８】
2016526535.tif 000008
（４）アルコキシ；
（５）ハロアルキル；
（６）ハロアルコキシ；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）任意の置換型アリール；
（９）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１０）任意の置換型ヘテロシクリル
で置換されたアラルキル；
ｂ）ＯＲ１７；もしくは
ｃ）任意の置換型アリール；
であり；
各Ｒ１７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは
【化９】
2016526535.tif 000009
であり；
各Ｒ１８が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）ハロ；
（２）ハロアルキル；
（３）アルコキシ；
（４）ハロアルコキシ；
（５）任意の置換型シクロアルキル；
（６）任意の置換型ヘテロシクリル；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）
【化１０】
2016526535.tif 000010
（９）ＯＲ１９；
（１０）ＳＲ１９；
（１１）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１２）シアノ
で置換されたアリール；
ｂ）任意の置換型シクロアルキル；
ｃ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロシクリル；
ｅ）任意の置換型アルキル；
ｆ）任意の置換型シクロアルキルアルキル；
ｇ）任意の置換型シクロアルキルアルコキシ；
ｈ）ハロアルキル；
ｉ）ハロアルコキシ；
ｊ）ハロアルコキシアルキル；
ｋ）
【化１１】
2016526535.tif 000011
；もしくは
ｌ）任意の置換型アラルキル；
であり；
各Ｒ１９が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、もしくはハロアルキルであり；
各Ｒ２０が、独立してＨ、任意の置換型アルキル、もしくは
【化１２】
2016526535.tif 000012
であり；
各Ｒ３３が、独立して、Ｈ、任意の置換型ヘテロアリール、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、任意の置換型アルキルカルボニル、もしくは
【化１３】
2016526535.tif 000013
であり；
各Ｒ２２が、独立して、：
ａ）
【化１４】
2016526535.tif 000014
ｂ）任意の置換型アルキル；
ｃ）任意の置換型アリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｅ）任意の置換型シクロアルキル；もしくは
ｆ）任意の置換型ヘテロシクリル；
であり；および 
各Ｒ２５が、独立して、任意の置換型アリール、任意の置換型アリールアルキル、ハロアルコキシ、（ハロアルコキシ）アルキル、シクロアルキル、アルキル、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、もしくは
【化１５】
2016526535.tif 000015
である、式（ＸＶＩ）の化合物またはその塩
【請求項２】
式（ＶＩＩ）
【化１６】
2016526535.tif 000016
の化合物またはその塩であって、式中、
Ｒ１が、ハロであり；
Ｒ２が、ハロであり；
各Ｒ２７が、独立して、０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換された、アルキル、シクロアルキル、もしくはアラルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、ホスファト、ホスファイト、アルコキシホスファト、もしくは１もしくは２つのアミノで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ８が、独立して任意の置換型アルキル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、もしくはハロアルコキシであり；
各Ｒ３０が、独立して、
【化１７】
2016526535.tif 000017
であり；
各Ｘが、独立して、ＯもしくはＳであり；
各Ｙが、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、もしくはＮＨ−ＳＯ２−Ｒ１７であり；
各ｎが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｏが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｔが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各Ｒ３１が、独立して：
ａ）１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化１８】
2016526535.tif 000018
で置換されたアルキル；
ｂ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＲ１７；もしくは
【化１９】
2016526535.tif 000019
で置換されたアルコキシ；
ｃ）
【化２０】
2016526535.tif 000020
ｄ）ハロ；
ｅ）ハロアルキル；
ｆ）ハロアルコキシ；もしくは
ｇ）任意の置換型ヘテロシクロ；
であり；
各Ｒ３２が、独立して：
ａ）ハロアルキル；
ｂ）ハロ；
ｃ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化２１】
2016526535.tif 000021
で置換されたアルキル；もしくは
ｄ）
【化２２】
2016526535.tif 000022
ｅ）ハロアルコキシ；
であり；
各Ｒ１６が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）シアノ；
（２）ハロ；
（３）
【化２３】
2016526535.tif 000023
（４）アルコキシ；
（５）ハロアルキル；
（６）ハロアルコキシ；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）任意の置換型アリール；
（９）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１０）任意の置換型ヘテロシクリル
で置換されたアラルキル；
ｂ）ＯＲ１７；もしくは
ｃ）任意の置換型アリール；
であり；
各Ｒ１７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは
【化２４】
2016526535.tif 000024
であり；
各Ｒ１８が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）ハロ；
（２）ハロアルキル；
（３）アルコキシ；
（４）ハロアルコキシ；
（５）任意の置換型シクロアルキル；
（６）任意の置換型ヘテロシクリル；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）
【化２５】
2016526535.tif 000025
（９）ＯＲ１９；
（１０）ＳＲ１９；
（１１）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１２）シアノ；
で置換されたアリール；
ｂ）任意の置換型シクロアルキル；
ｃ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロシクリル；
ｅ）任意の置換型アルキル；
ｆ）任意の置換型シクロアルキルアルキル；
ｇ）任意の置換型シクロアルキルアルコキシ；
ｈ）ハロアルキル；
ｉ）ハロアルコキシ；
ｊ）ハロアルコキシアルキル；
ｋ）
【化２６】
2016526535.tif 000026
；もしくは
ｌ）任意の置換型アラルキル
であり；
各Ｒ１９が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、もしくはハロアルキルであり；
各Ｒ２０が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは
【化２７】
2016526535.tif 000027
であり；
各Ｒ３３が、独立して、Ｈ、任意の置換型ヘテロアリール、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、任意の置換型アルキルカルボニル、もしくは
【化２８】
2016526535.tif 000028
であり；
各Ｒ２２が、独立して、：
ａ）
【化２９】
2016526535.tif 000029
ｂ）任意の置換型アルキル；
ｃ）任意の置換型アリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｅ）任意の置換型シクロアルキル；もしくは
ｆ）任意の置換型ヘテロシクリル
であり；および
各Ｒ２５が、独立して、任意の置換型アリール、任意の置換型アリールアルキル、ハロアルコキシ、（ハロアルコキシ）アルキル、シクロアルキル、アルキル、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、もしくは
【化３０】
2016526535.tif 000030
である、
式（ＶＩＩ）の化合物またはその塩。
【請求項３】
式（ＸＶ）
【化３１】
2016526535.tif 000031
の化合物またはその塩であって、式中、
各Ｒ４が、独立して、０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換されたアリールであり；
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、ホスファト、ホスファイト、アルコキシホスファト、もしくは１もしくは２つのアミノで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ８が、独立して、任意の置換型アルキル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、もしくはハロアルコキシであり；
各Ｒ３６が、独立して
【化３２】
2016526535.tif 000032
であり；
各ｎが、独立して、１、２、もしくは３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各Ｒ３７が、独立して、ハロ、ハロアルキル、もしくはハロアルコキシであり：
各Ｒ３８が、独立して：
ａ）１、２、もしくは ３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化３３】
2016526535.tif 000033
で置換されたアルキル；
ｂ）０、１、２、もしくは ３つの独立したＯＲ１７；もしくは
【化３４】
2016526535.tif 000034
で置換されたアルコキシ；
ｃ）
【化３５】
2016526535.tif 000035
；もしくは
ｄ）任意の置換型ヘテロシクロ
であり；
各Ｒ１７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは；
【化３６】
2016526535.tif 000036
であり；
各Ｒ１９が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、もしくはハロアルキルであり；
各Ｒ３３が、独立して、Ｈ、任意の置換型ヘテロアリール、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、任意の置換型アルキルカルボニル、もしくは
【化３７】
2016526535.tif 000037
である、
式（ＸＶ）の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ５がＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５が、アミノ置換アシルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が、ホスファトである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが１であり、Ｒ３５が、請求項１に記載の式ＸＶＩの中のフェニル環の４位にある、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが１であり、Ｒ３０が、請求項２に記載の式ＶＩＩの中のフェニル環の４位にある、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３６が、請求項３に記載の式ＸＶの中のフェニル環の４位にある、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
４−（２−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）−２−オキソエチル）ベンゾニトリル（１）；
４−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）ベンジルアミノ）ベンゾニトリル（２）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−１−（５−（（４−（（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）プロパン−２−オール（３）；
１−（５−（（４−（４−（アミノメチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−１−（５−（（４−（（５−（トリフルオロメチル）チオフェン−２−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）プロパン−２−オール（５）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（（５−フルオロチオフェン−２−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６）；
１−（５−（（４−（（４−クロロフェニルアミノ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（（４−フルオロフェニルアミノ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（８）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（ヒドロキシメチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（９）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−１−（５−（（４−（４−（（２，２，２−トリフルオロエトキシ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）プロパン−２−オール（１０）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（１１）；
Ｎ−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）アセトアミド（１２）；
１−（５−（（４−（４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（１３）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−１−（５−（（４−（４−（（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）プロパン−２−オール（１４）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（１５）；
２−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）フェノキシ）酢酸（１６）；
４−（２−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）−２−オキソエチル）−２−フルオロベンゾニトリル（１７）；
１−（５−（（４−（（４−（ジフルオロメチル）フェニルアミノ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（１８）；
２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）エタノン（１９）；
２−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジルアミノ）酢酸（２０）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（４−（（エチルアミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２１）；
２２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（メチルアミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２２）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２３）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（オキサゾール−２−イルアミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２４）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（１−ヒドロキシエチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２５）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−１−（５−（（４−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）プロパン−２−オール（２６）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（（５−（（ジメチルアミノ）メチル）チオフェン−３−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２７）；
１−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）−２−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）エタノン（２８）；
１−（５−（（４−（４−（（２，２−ジフルオロエトキシ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２９）；
２−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジルオキシ）アセトニトリル（３０）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（（４−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニルアミノ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（３１）；
２−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジルアミノ）アセトニトリル（３２）；
１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニトリル（３３）；
１−（５−（（４−（４−（（３−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（３４）；
１−（５−（（４−（４−（（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（３５）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（３６）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（４−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（３７）；
Ｎ−（（１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）アセトアミド（３８）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（３９）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（４−（１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４０）；
１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４１）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（メチル（オキサゾール−２−イル）アミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４２）；
２−（（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）（メチル）アミノ）アセトニトリル（４３）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４４）；
１−（５−（（４−（４−（（（２，２−ジフルオロ−２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４５）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）（メチル）アミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４６）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（（２−ヒドロキシプロピル）（メチル）アミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４７）；
２−（（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジルアミノ）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−カルバルデヒド（４８）；
２−（（（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）（メチル）アミノ）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−カルバルデヒド（４９）；
１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニトリル（５０）；
１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド（５１）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（５２）；
４−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）ピペラジン−１−カルバルデヒド（５３）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（モルフォリノメチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（５４）；
１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）イミダゾリジン−２−オン（５５）；
１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）イミダゾリジン−２，４−ジオン（５６）；
１−（５−（（４−（４−（１−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（５７）；
４−（２−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）ベンゾニトリル（５８）；
４−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）フェニル）−１−（（Ｓ）−２−メチルペンタン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５（４Ｈ）−オン（５９）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（２−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６０）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（４−（１−（ジメチルアミノ）−２−ヒドロキシエチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６１）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（３−（ヒドロキシメチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６２）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６３）；
１−（５−（（４−（３−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６４）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（３−（１−（ジメチルアミノ）−２−ヒドロキシエチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６５）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（３−（２−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６６）；
１−（５−（（４−（３−（（３−クロロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６７）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（（５−（（ジメチルアミノ）メチル）チオフェン−２−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６８）；
１−（５−（（４−（（５−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）チオフェン−２−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６９）；
１−（５−（（４−（（５−（ジフルオロメチル）チオフェン−２−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７３）；
１−（５−（（４−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７４）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（（４−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７９）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（２−（４−クロロフェニル）−１−ヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（８０）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（１−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）エチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（８１）；
１−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）−３，３，４，４，４−ペンタフルオロブタン−１−オール（８２）；
１−（５−（（４−（１−アミノ−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（８３）；
Ｎ−（１−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）プロピル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド（８４）；
１−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）−３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジフルオロプロパン−１−オール（８５）；
１−（５−（（４−（シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（８６）
のうちの１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
４−（（４−（（６−（２−（（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンゾニトリル（７０）；
４−（（４−（（６−（２−（（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブチル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンゾニトリル（７１）；
４−（（４−（（６−（２−シクロプロピル−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンゾニトリル（７２）
のうちの１つである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フルオロベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７５）；
１−（５−（（４−（４−（ジフルオロメチル）−３−フルオロベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７６）；
１−（５−（（４−（４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−３−フルオロベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７７）；
１−（５−（（４−（４−（（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−３−フルオロベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７８）
のうちの１つである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、以下の種類の金属との化学相互作用または結合：σ結合、共有結合、配位共有結合、イオン結合、π結合、δ結合、またはバックボンディング相互作用のうちの１つまたは複数の形成により、金属酵素に対する親和性を得る、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が金属と結合する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、鉄、亜鉛、ヘム鉄、マンガン、マグネシウム、鉄‐硫黄クラスター、ニッケル、モリブデン、または銅と結合する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、チトクロムＰ４５０ファミリー、ヒストンデアセチラーゼ、マトリックスメタロプロテアーゼ、ホスホジエステラーゼ、シクロオキシゲナーゼ、炭酸脱水酵素、および一酸化窒素シンターゼから選択されるクラスの酵素を阻害する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、４−ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ、５−リポキシゲナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、アルコールデヒドロゲナーゼ、アミノペプチダーゼＮ、アンジオテンシン変換酵素、アロマターゼ（ＣＹＰ１９）、カルシニューリン、カルバモイルリン酸シンテターゼ、炭酸脱水酵素ファミリー、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ、シクロオキシゲナーゼファミリー、ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ−１、ＤＮＡポリメラーゼ、ファルネシル二リン酸シンターゼ、ファルネシルトランスフェラーゼ、フマル酸レダクターゼ、ＧＡＢＡアミノトランスフェラーゼ、ＨＩＦ−プロリルヒドロキシラーゼ、ヒストンデアセチラーゼファミリー、ＨＩＶインテグラーゼ、ＨＩＶ−１逆転写酵素、イソロイシンｔＲＮＡリガーゼ、ラノステロールデメチラーゼ（ＣＹＰ５１）、マトリックスメタロプロテアーゼファミリー、メチオニンアミノペプチダーゼ、中性エンドペプチダーゼ、一酸化窒素シンターゼファミリー、ホスホジエステラーゼＩＩＩ、ホスホジエステラーゼＩＶ、ホスホジエステラーゼＶ、ピルビン酸フェレドキシンオキシドレダクターゼ、腎臓ペプチダーゼ、リボヌクレオシド二リン酸レダクターゼ、トロンボキサンシンターゼ（ＣＹＰ５ａ）、甲状腺ペルオキシダーゼ、チロシナーゼ、ウレアーゼ、およびキサンチンオキシダーゼから選択される酵素を阻害する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、１−デオキシ−Ｄ−キシルロース−５−リン酸レダクトイソメラーゼ（ＤＸＲ）、１７α−ヒドロキシラーゼ／１７，２０−リアーゼ（ＣＹＰ１７）、アルドステロンシンターゼ（ＣＹＰ１１Ｂ２）、アミノペプチダーゼＰ、炭疽菌致死因子、アルギナーゼ、βラクタマーゼ、チトクロムＰ４５０  ２Ａ６、ｄ−ａｌａ  ｄ−ａｌａリガーゼ、ドーパミンβヒドロキシラーゼ、エンドセリン変換酵素−１、グルタミン酸カルボキシペプチダーゼＩＩ、グルタミニルシクラーゼ、グリオキサラーゼ、ヘムオキシゲナーゼ、ＨＰＶ／ＨＳＶ  Ｅ１ヘリカーゼ、インドールアミン  ２，３−ジオキシゲナーゼ、ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ、メチオニンアミノペプチダーゼ２、ペプチドデフォルミラーゼ、ホスホジエステラーゼＶＩＩ、リラクサーゼ、レチノイン酸ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２６）、ＴＮＦ−α変換酵素（ＴＡＣＥ）、ＵＤＰ−（３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシミリストイル））−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）、血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）、およびビタミンＤヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２４）から選択される酵素を阻害する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、金属と結合すると同定されている、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、鉄、亜鉛、ヘム鉄、マンガン、マグネシウム、鉄‐硫黄クラスター、ニッケル、モリブデン、または銅と結合すると同定されている、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、チトクロムＰ４５０ファミリー、ヒストンデアセチラーゼ、マトリックスメタロプロテアーゼ、ホスホジエステラーゼ、シクロオキシゲナーゼ、炭酸脱水酵素、および一酸化窒素シンターゼから選択されるクラスの酵素を阻害すると同定されている、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、４−ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ、５−リポキシゲナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、アルコールデヒドロゲナーゼ、アミノペプチダーゼＮ、アンジオテンシン変換酵素、アロマターゼ（ＣＹＰ１９）、カルシニューリン、カルバモイルリン酸シンテターゼ、炭酸脱水酵素ファミリー、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ、シクロオキシゲナーゼファミリー、ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ−１、ＤＮＡポリメラーゼ、ファルネシル二リン酸シンターゼ、ファルネシルトランスフェラーゼ、フマル酸レダクターゼ、ＧＡＢＡアミノトランスフェラーゼ、ＨＩＦ−プロリルヒドロキシラーゼ、ヒストンデアセチラーゼファミリー、ＨＩＶインテグラーゼ、ＨＩＶ−１逆転写酵素、イソロイシンｔＲＮＡリガーゼ、ラノステロールデメチラーゼ（ＣＹＰ５１）、マトリックスメタロプロテアーゼファミリー、メチオニンアミノペプチダーゼ、中性エンドペプチダーゼ、一酸化窒素シンターゼファミリー、ホスホジエステラーゼＩＩＩ、ホスホジエステラーゼＩＶ、ホスホジエステラーゼＶ、ピルビン酸フェレドキシンオキシドレダクターゼ、腎臓ペプチダーゼ、リボヌクレオシド二リン酸レダクターゼ、トロンボキサンシンターゼ（ＣＹＰ５ａ）、甲状腺ペルオキシダーゼ、チロシナーゼ、ウレアーゼ、およびキサンチンオキシダーゼから選択される酵素を阻害すると同定されている、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、ラノステロールデメチラーゼ（ＣＹＰ５１）を阻害する（または阻害すると同定されている）、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が、カンジダ・アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）に対してＭＩＣ≦１．０μｇ／ｍＬの活性範囲およびアスペルギルス・フミガーツス（Ａ．ｆｕｍｉｇａｔｕｓ）に対してＭＩＣ≦６４μｇ／ｍＬの活性範囲を有すると同定されている、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
金属酵素と、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を接触させることを含む、金属酵素の活性を阻害する方法。
【請求項２６】
前記接触がインビボで行われる、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記接触がインビトロで行われる、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記金属酵素が、鉄、亜鉛、ヘム鉄、マンガン、マグネシウム、鉄‐硫黄クラスター、ニッケル、モリブデン、または銅である金属原子を含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
前記金属酵素が、チトクロムチトクロムＰ４５０ファミリー、ヒストンデアセチラーゼ、マトリックスメタロプロテアーゼ、ホスホジエステラーゼ、シクロオキシゲナーゼ、炭酸脱水酵素、および一酸化窒素シンターゼから選択されるクラスの酵素の一員である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３０】
前記金属酵素が、ラノステロールデメチラーゼ（ＣＹＰ５１）である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３１】
前記金属酵素が、４−ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ、５−リポキシゲナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、アルコールデヒドロゲナーゼ、アミノペプチダーゼＮ、アンジオテンシン変換酵素、アロマターゼ（ＣＹＰ１９）、カルシニューリン、カルバモイルリン酸シンテターゼ、炭酸脱水酵素ファミリー、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ、シクロオキシゲナーゼファミリー、ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ−１、ＤＮＡポリメラーゼ、ファルネシル二リン酸シンターゼ、ファルネシルトランスフェラーゼ、フマル酸レダクターゼ、ＧＡＢＡアミノトランスフェラーゼ、ＨＩＦ−プロリルヒドロキシラーゼ、ヒストンデアセチラーゼファミリー、ＨＩＶインテグラーゼ、ＨＩＶ−１逆転写酵素、イソロイシンｔＲＮＡリガーゼ、ラノステロールデメチラーゼ（ＣＹＰ５１）、マトリックスメタロプロテアーゼファミリー、メチオニンアミノペプチダーゼ、中性エンドペプチダーゼ、一酸化窒素シンターゼファミリー、ホスホジエステラーゼＩＩＩ、ホスホジエステラーゼＩＶ、ホスホジエステラーゼＶ、ピルビン酸フェレドキシンオキシドレダクターゼ、腎臓ペプチダーゼ、リボヌクレオシド二リン酸レダクターゼ、トロンボキサンシンターゼ（ＣＹＰ５ａ）、甲状腺ペルオキシダーゼ、チロシナーゼ、ウレアーゼ、およびキサンチンオキシダーゼである、請求項２５に記載の方法。
【請求項３２】
前記金属酵素が、１−デオキシ−Ｄ−キシルロース−５−リン酸レダクトイソメラーゼ（ＤＸＲ）、１７α−ヒドロキシラーゼ／１７，２０−リアーゼ（ＣＹＰ１７）、アルドステロンシンターゼ（ＣＹＰ１１Ｂ２）、アミノペプチダーゼＰ、炭疽菌致死因子、アルギナーゼ、βラクタマーゼ、チトクロムＰ４５０  ２Ａ６、ｄ−ａｌａ  ｄ−ａｌａリガーゼ、ドーパミンβヒドロキシラーゼ、エンドセリン変換酵素−１、グルタミン酸カルボキシペプチダーゼＩＩ、グルタミニルシクラーゼ、グリオキサラーゼ、ヘムオキシゲナーゼ、ＨＰＶ／ＨＳＶ  Ｅ１ヘリカーゼ、インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ、ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ、メチオニンアミノペプチダーゼ２、ペプチドデフォルミラーゼ、ホスホジエステラーゼＶＩＩ、リラクサーゼ、レチノイン酸ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２６）、ＴＮＦ−α変換酵素（ＴＡＣＥ）、ＵＤＰ−（３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシミリストイル））−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）、血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）、またはビタミンＤヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２４）である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３３】
前記化合物を対象に投与することをさらに含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項３４】
前記式（Ｉ）の化合物が、カンジダ・アルビカンスに対してＭＩＣ≦１．０μｇ／ｍＬの活性範囲、およびアスペルギルス・フミガーツスに対してＭＩＣ≦６４μｇ／ｍＬの活性範囲を有すると同定されている、請求項２５に記載の方法。
【請求項３５】
対象の金属酵素活性を調節する方法であって、金属酵素活性を調節するために十分な量および十分な条件下で、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物と前記対象を接触させることを含む、方法。
【請求項３６】
金属酵素関連障害または疾患に罹患しているかまたは感受性がある対象を処置する方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の有効量を前記対象に投与することを含む、方法。
【請求項３７】
金属酵素関連障害または疾患に罹患しているかまたは感受性がある対象を処置する方法であって、前記対象が、金属酵素関連障害または疾患の処置が必要であると同定されており、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の有効量を、それを必要とする前記対象に投与することにより前記対象の障害を処置することを含む、方法。
【請求項３８】
金属酵素媒介障害または疾患に罹患しているかまたは感受性がある対象を処置する方法であって、前記対象が、金属酵素媒介障害または疾患の処置が必要であると同定されており、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の有効量を、それを必要とする前記対象に投与することにより前記対象の金属酵素活性を調節（ダウンレギュレート、阻害）することを含む、方法。
【請求項３９】
前記疾患または障害が、４−ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ、５−リポキシゲナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、アルコールデヒドロゲナーゼ、アミノペプチダーゼＮ、アンジオテンシン変換酵素、アロマターゼ（ＣＹＰ１９）、カルシニューリン、カルバモイルリン酸シンテターゼ、炭酸脱水酵素ファミリー、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ、シクロオキシゲナーゼファミリー、ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ−１、ＤＮＡポリメラーゼ、ファルネシル二リン酸シンターゼ、ファルネシルトランスフェラーゼ、フマル酸レダクターゼ、ＧＡＢＡアミノトランスフェラーゼ、ＨＩＦ−プロリルヒドロキシラーゼ、ヒストンデアセチラーゼファミリー、ＨＩＶインテグラーゼ、ＨＩＶ−１逆転写酵素、イソロイシンｔＲＮＡリガーゼ、ラノステロールデメチラーゼ（ＣＹＰ５１）、マトリックスメタロプロテアーゼファミリー、メチオニンアミノペプチダーゼ、中性エンドペプチダーゼ、一酸化窒素シンターゼファミリー、ホスホジエステラーゼＩＩＩ、ホスホジエステラーゼＩＶ、ホスホジエステラーゼＶ、ピルビン酸フェレドキシンオキシドレダクターゼ、腎臓ペプチダーゼ、リボヌクレオシド二リン酸レダクターゼ、トロンボキサンシンターゼ（ＣＹＰ５ａ）、甲状腺ペルオキシダーゼ、チロシナーゼ、ウレアーゼ、またはキサンチンオキシダーゼのいずれかより媒介される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記疾患または障害が、１−デオキシ−ｄ−キシルロース−５−リン酸レダクトイソメラーゼ（ＤＸＲ）、１７α−ヒドロキシラーゼ／１７，２０−リアーゼ（ＣＹＰ１７）、アルドステロンシンターゼ（ＣＹＰ１１Ｂ２）、アミノペプチダーゼＰ、炭疽菌致死因子、アルギナーゼ、βラクタマーゼ、チトクロムＰ４５０  ２Ａ６、ｄ−ａｌａ  ｄ−ａｌａリガーゼ、ドーパミンβヒドロキシラーゼ、エンドセリン変換酵素−１、グルタミン酸カルボキシペプチダーゼＩＩ、グルタミニルシクラーゼ、グリオキサラーゼ、ヘムオキシゲナーゼ、ＨＰＶ／ＨＳＶ  Ｅ１ヘリカーゼ、インドールアミン  ２，３−ジオキシゲナーゼ、ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ、メチオニンアミノペプチダーゼ２、ペプチドデフォルミラーゼ、ホスホジエステラーゼＶＩＩ、リラクサーゼ、レチノイン酸ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２６）、ＴＮＦ−α変換酵素（ＴＡＣＥ）、ＵＤＰ−（３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシミリストイル））−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）、血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）、またはビタミンＤヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２４）のいずれかにより媒介される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
前記疾患または障害が、癌、心血管疾患、内分泌疾患、炎症性疾患、感染性疾患、婦人科疾患、代謝疾患、眼科疾患、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、泌尿器疾患、または胃腸疾患である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４２】
前記疾患または障害が、全身真菌感染症または爪真菌症である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４３】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物および農業上許容可能なキャリアーを含む組成物。
【請求項４４】
植物中または植物上の金属酵素が媒介する病気または障害を処置または予防する方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を前記植物または種と接触させることを含む、方法。
【請求項４５】
植物上の微生物の金属酵素活性を阻害する方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を前記植物または種と接触させることを含む、方法。
【請求項４６】
植物中または植物上の真菌性の病気または障害を処置または予防する方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を前記植物または種と接触させることを含む、方法。
【請求項４７】
植物中または植物上の真菌発育を処置または予防する方法であって、請求項１〜２４のいずれ１項に記載の化合物を前記植物または種と接触させることを含む、方法。
【請求項４８】
植物中または植物上の微生物を阻害する方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物を前記植物または種と接触させることを含む、方法。
【請求項４９】
エポキシコナゾール、テブコナゾール、フルキンコナゾール、フルトリアホル、メトコナゾール、ミクロブタニル、シプロコナゾール（ｃｙｃｐｒｏｃｏｎａｚｏｌｅ）、プロチオコナゾール、およびプロピコナゾールから選択される、アゾール系殺菌剤をさらに含む、請求項４３に記載の組成物。
【請求項５０】
トリフロキシストロビン、ピラクロストロビン、オリサストロビン、フルオキサストロビン、およびアゾキシストロビンの群由来のストロビルリン系殺菌剤をさらに含む、請求項４３に記載の組成物。
【請求項５１】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアーを含む組成物。
【請求項５２】
追加の治療剤をさらに含む、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
抗癌剤、抗真菌剤、心血管治療薬、抗炎症剤、化学療法剤、抗血管新生剤、細胞傷害剤、抗増殖剤、代謝疾患剤、眼科疾患剤、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患剤、泌尿器疾患剤、または胃腸疾患剤である追加の治療剤をさらに含む、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５４】
疾患または障害に罹患しているかまたは感受性がある対象を処置する方法であって、前記対象が、前記障害または疾患の処置を必要とすると同定されており、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の有効量を、それを必要とする前記対象に投与することを含む、方法。
【請求項５５】
前記障害または疾患が、以下の病原性真菌：アブシジア・コリムビフェラ（Ａｂｓｉｄｉａ  ｃｏｒｙｍｂｉｆｅｒａ）、アジェロミセス・デルマチチジス（Ａｊｅｌｌｏｒｎｙｃｅｓ  ｄｅｒｍａｔｉｔｉｄｉｓ）、アルトロデルマ・ヘンハミエ（Ａｒｔｈｒｏｄｅｒｍａ  ｂｅｎｈａｍｉａｅ）、アルトロデルマ・フルブム（Ａｒｔｈｒｏｄｅｒｍａ  ｆｕｌｖｕｍ）、アルトロデルマ・ジプセウム（Ａｒｔｈｒｏｄｅｒｍａ  ｇｙｐｓｅｕｍ）、アルトロデルマ・インカルバツム（Ａｒｔｈｒｏｄｅｒｍａ  ｉｎｃｕｒｖａｔｕｒｎ）、アルトロデルマ・オタエ（Ａｒｔｈｒｏｄｅｒｍａ  ｏｔａｅ）、アルトロデルマ・バンブロセゲミイ（Ａｒｔｈｒｏｄｅｒｍａ  ｖａｎｂｒｅｕｓｅｇｈｅｍｉｉ）、アスペルギルス・フラブス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｆｌａｖｕｓ）、アスペルギルス・フミガーツス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｆｕｍｉｇａｔｅｓ）、アスペルギルス・ニガー（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｎｉｇｅｒ）、ブラストミセス・デルマチチジス（Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ  ｄｅｒｍａｔｉｔｉｄｉｓ）、カンジダ・アルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａ  ａｌｂｉｃａｎｓ）、カンジダ・グラブラタ（Ｃａｎｄｉｄａ  ｇｌａｂｒａｔａ）、カンジダ・ギリエルモンジイ（Ｃａｎｄｉｄａ  ｇｕｉｌｌｉｅｒｍｏｎｄｉｉ）、カンジダ・クルセイ（Ｃａｎｄｉｄａ  ｋｒｕｓｅｉ）、カンジダ・パラシローシス（Ｃａｎｄｉｄａ  ｐａｒａｐｓｉｌｏｓｉｓ）、カンジダ・トロピカリス（Ｃａｎｄｉｄａ  ｔｒｏｐｉｃａｌｉｓ）、カンジダ・ペリクロサ（Ｃａｎｄｉｄａ  ｐｅｌｌｉｃｕｌｏｓａ）、クラドフィアフォラ・カリオニイ（Ｃｌａｄｏｐｈｉａｌｏｐｈｏｒａ  ｃａｒｒｉｏｎｉｉ）、コクシジオイデス・イミチス（Ｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ  ｉｍｍｉｔｉｓ）、コクシジオイデス・ポサダシイ（Ｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ  ｐｏｓａｄａｓｉｉ）、クリプトコッカス・ネオフォルマンス（Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ）、クンニングアメラ（Ｃｕｎｎｉｎｇｈａｍｅｌｌａ）属の種、エピデルモフィトン・フロッコースム（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ  ｆｌｏｃｃｏｓｕｍ）、エクソフィアラ・デルマチチジス（Ｅｘｏｐｈｉａｌａ  ｄｅｒｍａｔｉｔｉｄｉｓ）、フィロバジエラ・ネオフォルマンス（Ｆｉｌｏｂａｓｉｄｉｅｌｌａ  ｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ）、フォンセカ・ペドロソイ（Ｆｏｎｓｅｃａｅａ  ｐｅｄｒｏｓｏｉ）、フザリウム・ソラニ（Ｆｕｓａｒｉｕｍ  ｓolａｎｉ）、ゲオトリクム・カンジドゥム（Ｇｅｏｔｒｉｃｈｕｍ  ｃａｎｄｉｄｕｍ）、ヒストプラスマ・カプスラーツム（Ｈｉｓｔｏｐｌａｓｍａ  ｃａｐｓｕｌａｔｕｒｎ）、ホルタエア・ウェルネッキイ（Ｈｏｒｔａｅａ  ｗｅｒｎｅｃｋｉｉ）、イサタケンキア・オリエンタリス（Ｉｓｓａｔｓｃｈｅｎｋｉａ  ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）、マズレラ・グリサエ（Ｍａｄｕｒｅｌｌａ  ｇｒｉｓａｅ）、マラセチア・フルフル（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｆｕｒ  ｆｕｒ）、マラセチア・グロボーサ（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｇｌｏｂｏｓａ）、マラセチア・オブツーサ（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｏｂｔｕｓａ）、マラセチア・パキデルマチス（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｐａｃｈｙｄｅｒｍａｔｉｓ）、マラセチア・レストリクタ（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｒｅｓｔｒｉｃｔａ）、マラセチア・スローフィエ（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｓｌｏｏｆｆｉａｅ）、マラセチア・シンポジアリス（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ  ｓｙｍｐｏｄｉａｌｉｓ）、ミクロスポルム・カニス（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ  ｃａｎｉｓ）、ミクロスポルム・フルブム（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ  ｆｕｌｖｕｍ）、ミクロスポルム・ギプセウム（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ  ｇｙｐｓｅｕｍ）、ムコール・サーシネロイデス（Ｍｕｃｏｒ  ｃｉｒｃｉｎｅｌｌｏｉｄｅｓ）、ネクトリア・ヘマトコッカ（Ｎｅｃｔｒｉａ  ｈａｅｍａｔｏｃｏｃｃａ）、ペシロマイセス・バリオティ（Ｐａｅｃｉｌｏｍｙｃｅｓ  ｖａｒｉｏｔｉｉ）、パラコクシジオイデス・ブラジリエンシス（Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ  ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ）、ペニシリウム・マルネッフェイ（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ  ｍａｒｎｅｆｆｅｉ）、ピチア・アノマラ（Ｐｉｃｈｉａ  ａｎｏｍａｌａ）、ピチア・ギリエルモンディ（Ｐｉｃｈｉａ  ｇｕｉｌｌｉｅｒｍｏｎｄｉｉ）、ニューモシスチス・カリニ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ  ｃａｒｉｎｉｉ）、シュードアレシェリア・ボイジイ（Ｐｓｅｕｄａｌｌｅｓｃｈｅｒｉａ  ｂｏｙｄｉｉ）、リゾプス・オリゼ（Ｒｈｉｚｏｐｕｓ  ｏｒｙｚａｅ）、ロドトルラ・ルブラ（Ｒｈｏｄｏｔｏｒｕｌａ  ｒｕｂｒａ）、スケドスポリウム・アピオスペルマム（Ｓｃｅｄｏｓｐｏｒｉｕｍ  ａｐｉｏｓｐｅｒｎｉｕｍ）、シゾフィラム・コムーネ（Ｓｃｈｉｚｏｐｈｙｌｌｕｍ  ｃｏｍｍｕｎｅ）、スポロトリクス・シェンキイ（Ｓｐｏｒｏｔｈｒｉｘ  ｓｃｈｅｎｃｋｉｉ）、トリコフィトン・メンタグロフィテス（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｍｅｎｔａｇｒｏｐｈｙｔｅｓ）、トリコフィトン・ルブルム（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｒｕｂｒｕｍ）、トリコフィトン・ベルルコスム（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｖｅｒｒｕｃｏｓｕｍ）、トリコフィトン・ビオラセウム（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ  ｖｉolａｃｅｕｍ）、トリコスポロン・アサヒ（Ｔｒｉｃｈｏｓｐｏｒｏｎ  ａｓａｈｉｉ）、トリコスポロン・クタネウム（Ｔｒｉｃｈｏｓｐｏｒｏｎ  ｃｕｔａｎｅｕｍ）、トリコスポロン・インキン（Ｔｒｉｃｈｏｓｐｏｒｏｎ  ｉｎｋｉｎ）、トリコスポロン・ムコイデス（Ｔｒｉｃｈｏｓｐｏｒｏｎ  ｍｕｃｏｉｄｅｓ）のうちの１つまたは複数に関連する、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記障害または疾患が、アスペルギルス症、ブラストミセス症、カンジダ症、黒色真菌症、コクシジオイデス症、クリプトコッカス症、皮膚糸状菌症、ヒストプラスマ症、角膜真菌症、ロボミコーシス、マラセチア感染症、ムコール症、パラコクシジオイデス症、ペニシリウム・マルネッフェイ感染症、褐色糸状菌症、ニューモシスチス肺炎（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｃｔｉｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａ）、またはリノスポリジウム症である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
前記障害または疾患が、シャーガス病（トリパノソーマ属）アフリカトリパノソーマ症（トリパノソーマ属）、リーシュマニア症（リーシュマニア属）、結核（マイコバクテリウム属）、ハンセン病（マイコバクテリウム属）、マラリア（プラスモジウム属）、または白癬（頭部白癬、体部白癬、足部白癬、トンズラス、癜風）である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５８】
前記対象が、ヒト以外の動物である、請求項５４に記載の方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００２】
背景技術
生物は、金属を特異的に取り込み、細胞内貯蔵部位に輸送し、最終的に使用部位に輸送する厳密に制御されるプロセスを発展させてきた。生物系における亜鉛および鉄などの金属の最も重要な機能の１つとして、金属酵素の活性を可能にすることがある。金属酵素は、酵素の活性部位に金属イオンを組み込み、触媒プロセスの一部として金属を利用する酵素である。特性が明らかにされている全酵素の１／３超が金属酵素である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００３】
金属酵素の機能は、酵素の活性部位での金属イオンの存在に非常に依存している。活性部位の金属イオンと結合し、不活化させる薬剤は、酵素の活性を著しく減少させることが良く知られている。自然界では、酵素活性が望ましくない期間、特定の金属酵素の活性を減少させるために同じ戦略を使用している。たとえば、タンパク質ＴＩＭＰ（組織メタロプロテアーゼ阻害物質）は、様々なマトリックスメタロプロテアーゼ酵素の活性部位で亜鉛イオンと結合することにより、酵素の活性を停止させる。製薬業界は、治療剤の設計の際に同じ戦略を使用してきた。たとえば、アゾール系抗真菌剤のフルコナゾールおよびボリコナゾールは、標的酵素のラノステロールデメチラーゼの活性部位に存在するヘム鉄と結合することにより、酵素を不活化させる１−（１，２，４−トリアゾール）基を含む。別の例として、公表されているほとんどのマトリックスメタロプロテアーゼおよびヒストンデアセチラーゼの阻害剤に組み込まれた亜鉛−結合ヒドロキサム酸基が挙げられる。別の例は、公表されているほとんどのアンジオテンシン変換酵素阻害剤に組み込まれた亜鉛‐結合カルボン酸基である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
式（Ｖ）
【化４】
2016526535.tif 000038
の化合物であって、式中、
Ｒ１が、ハロであり（たとえばフルオロ）；
Ｒ２が、ハロであり（たとえばフルオロ）；
各Ｒ３が、独立して、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＲ６Ｒ９、−ＳＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、任意の置換型ハロアルキル、任意の置換型アリールアルコキシ、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＨ（ＯＨ）−ハロアルキル、任意の置換型アルキル、ヒドロキシアルキル、任意の置換型アルコキシアルキル、イソシアノ、シクロアルキルアミノカルボニル、任意の置換型アリールオキシアルキル、任意の置換型アリールアルキルチオ、ハロアルキルチオ、任意の置換型アリールアルキルスルホニル、任意の置換型アリールアルキルスルフィニル、任意の置換型ヘテロアリールアルコキシ、任意の置換型アリールチオアルキル、もしくはハロアルキルカルボニルであり；
ｎが、０、１、２、もしくは３であり；
各Ｒ４が、独立して、０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換されたアリールであり；
各Ｒ２７が、独立して、アルキル、シクロアルキル、もしくはアラルキルであって、それらのそれぞれが０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換されており；
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、ホスファト、ホスファイト、アルコキシホスファト、もしくは１もしくは２つのアミノで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ６が、独立して、Ｈもしくはアルキルであり；
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、もしくは任意の置換型アリールアルキルであり；
各Ｒ８が、独立して任意の置換型アルキル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、もしくはハロアルコキシであり；
各Ｒ９が、独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ハロアルキル、任意の置換型アリールアルキル、もしくは任意の置換型ハロアルキルであり；
各Ｒ１０が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、任意の置換型アリール、任意の置換型ヘテロシクロアルキル、もしくは任意の置換型アリールアルキルであり；
Ａｒ２が
【化５】
2016526535.tif 000039
であり；
Ｒ１１が、任意の置換型フェニル、任意の置換型アルキル、任意の置換型チエニル、ピロリル、フラニル、任意の置換型ピリジル、−ＣＨ（ＯＨ）−アルキル、−ＣＨ（ＯＨ）−ハロアルキル、任意の置換型アリールアルキル、任意の置換型アリールオキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、任意の置換型インドリル、任意の置換型ベンゾフラニル、ヘテロシクロアルキル、もしくは
【化６】
2016526535.tif 000040
であり；
Ｒ２９が、Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、 −Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ４であり；
各Ｒ２８が、独立して、アリール、アルキル、シクロアルキル、もしくはアラルキルであって、それらのそれぞれが０、１、２もしくは３つの独立したＲ８で置換されており；
ＭＢＧが、任意の置換型テトラゾリル、任意の置換型トリアゾリル、任意の置換型オキサゾリル、任意の置換型ピリミジニル、任意の置換型チアゾリル、もしくは任意の置換型ピラゾリルである、
式（Ｖ）の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグ。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
別の態様は、式（ＶＩ）
【化７】
2016526535.tif 000041
の化合物であって、式中、
Ｒ１が、ハロであり（たとえばフルオロ）；
Ｒ２が、ハロであり（たとえばフルオロ）；
各Ｒ４が、独立して、０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換されたアリールであり；
各Ｒ２７が、独立して、アルキル、シクロアルキル、もしくはアラルキルであって、それらのそれぞれが０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換されており；
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、ホスファト、ホスファイト、アルコキシホスファト、もしくは１もしくは２つのアミノで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、もしくは任意の置換型アリールアルキルであり；
各Ｒ８が、独立して、任意の置換型アルキル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、もしくはハロアルコキシであり；
各Ｒ３４が、独立して、
【化８】
2016526535.tif 000042
であり；
各Ｒ２９が、独立して、Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ４であり；
各Ｒ２８が、独立して、アリール、アルキル、シクロアルキル、もしくはアラルキルであって、それらのそれぞれが０、１、２もしくは３つの独立したＲ８で置換されており；
各Ｒ８が、独立して、
【化９】
2016526535.tif 000043
であり；
各Ｘが、独立して、ＯもしくはＳであり；
各Ｙが、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、もしくはＮＨ−ＳＯ２−Ｒ１７であり；
各ｎが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｏが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｔが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各Ｒ３１が、独立して：
ａ）１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化１０】
2016526535.tif 000044
で置換されたアルキル；
ｂ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＲ１７もしくは
【化１１】
2016526535.tif 000045
で置換されたアルコキシ；
ｃ）
【化１２】
2016526535.tif 000046
ｄ）ハロ；
ｅ）ハロアルキル；
ｆ）ハロアルコキシ；もしくは
ｇ）任意の置換型ヘテロシクロ
であり；
各Ｒ３２が、独立して：
ａ）ハロアルキル；
ｂ）ハロ；
ｃ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化１３】
2016526535.tif 000047
で置換されたアルキル；
ｄ）
【化１４】
2016526535.tif 000048
もしくは
ｅ）ハロアルコキシ；
であり；
各Ｒ１６が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）シアノ；
（２）ハロ；
（３）
【化１５】
2016526535.tif 000049
（４）アルコキシ；
（５）ハロアルキル；
（６）ハロアルコキシ；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）任意の置換型アリール；
（９）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１０）任意の置換型ヘテロシクリル；
で置換されたアラルキル；
ｂ）ＯＲ１７；もしくは
ｃ）任意の置換型アリール
であり；
各Ｒ１７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは
【化１６】
2016526535.tif 000050
であり；
各Ｒ１８が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）ハロ；
（２）ハロアルキル；
（３）アルコキシ；
（４）ハロアルコキシ；
（５）任意の置換型シクロアルキル；
（６）任意の置換型ヘテロシクリル；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）
【化１７】
2016526535.tif 000051
（９）ＯＲ１９；
（１０）ＳＲ１９；
（１１）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１２）シアノ
で置換されたアリール；
ｂ）任意の置換型シクロアルキル；
ｃ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロシクリル；
ｅ）任意の置換型アルキル；
ｆ）任意の置換型シクロアルキルアルキル；
ｇ）任意の置換型シクロアルキルアルコキシ；
ｈ）ハロアルキル；
ｉ）ハロアルコキシ；
ｊ）ハロアルコキシアルキル；
ｋ）
【化１８】
2016526535.tif 000052
；もしくは
ｌ）任意の置換型アラルキル
であり；
各Ｒ１９が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、もしくはハロアルキルであり；
各Ｒ２０が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは
【化１９】
2016526535.tif 000053
であり；
各Ｒ３３が、独立して、Ｈ、任意の置換型ヘテロアリール、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、任意の置換型アルキルカルボニル、もしくは
【化２０】
2016526535.tif 000054
であり；
各Ｒ２２が、独立して、：
ａ）
【化２１】
2016526535.tif 000055
ｂ）任意の置換型アルキル；
ｃ）任意の置換型アリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｅ）任意の置換型シクロアルキル；もしくは
ｆ）任意の置換型ヘテロシクリル
であり；
各Ｒ２５が、独立して、任意の置換型アリール、任意の置換型アリールアルキル、ハロアルコキシ、（ハロアルコキシ）アルキル、シクロアルキル、アルキル、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、もしくは
【化２２】
2016526535.tif 000056
である、
式（ＶＩ）の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグである。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
別の態様は、式（Ｘ）
【化２３】
2016526535.tif 000057
の化合物であって、式中、
Ｒ１が、ハロであり（たとえばフルオロ）；
Ｒ２が、ハロであり（たとえばフルオロ）；
各Ｒ４が、独立して、０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換されたアリールであり；
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、ホスファト、ホスファイト、アルコキシホスファト、もしくは１もしくは２つのアミノで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、もしくは任意の置換型アリールアルキルであり；
各Ｒ８が、独立して、任意の置換型アルキル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、もしくはハロアルコキシであり；
各Ｒ３９が、独立して、
【化２４】
2016526535.tif 000058
であり；
各Ｒ２９が、独立して、Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ４であり；
各Ｒ２８が、独立して、アリール、アルキル、シクロアルキル、もしくはアラルキルであって、それらのそれぞれが０、１、２もしくは３つの独立したＲ８で置換されており；
各Ｒ３５が、独立して、
【化２５】
2016526535.tif 000059
であり；
各Ｘが、独立して、ＯもしくはＳであり；
各Ｙが、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、もしくはＮＨ−ＳＯ２−Ｒ１７であり；
各ｎが、独立して、１、２、もしくは３であり；
各ｏが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｔが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各Ｒ１４が、独立して：
ａ）１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化２６】
2016526535.tif 000060
で置換されたアルキル；
ｂ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＲ１７もしくは
【化２７】
2016526535.tif 000061
で置換されたアルコキシ；
ｃ）
【化２８】
2016526535.tif 000062
ｄ）任意の置換型ヘテロシクロ
であり；
各Ｒ３２が、独立して：
ａ）ハロアルキル；
ｂ）ハロ；
ｃ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化２９】
2016526535.tif 000063
で置換されたアルキル
ｄ）
【化３０】
2016526535.tif 000064
ｅ）ハロアルコキシ
であり；
各Ｒ１６が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）シアノ；
（２）ハロ；
（３）
【化３１】
2016526535.tif 000065
（４）アルコキシ；
（５）ハロアルキル；
（６）ハロアルコキシ；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）任意の置換型アリール；
（９）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１０）任意の置換型ヘテロシクリル
で置換されたアラルキル；
ｂ）ＯＲ１７；もしくは
ｃ）任意の置換型アリール
であり；
各Ｒ１７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは
【化３２】
2016526535.tif 000066
であり；
各Ｒ１８が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）ハロ；
（２）ハロアルキル；
（３）アルコキシ；
（４）ハロアルコキシ；
（５）任意の置換型シクロアルキル；
（６）任意の置換型ヘテロシクリル；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）
【化３３】
2016526535.tif 000067
（９）ＯＲ１９；
（１０）ＳＲ１９；
（１１）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１２）シアノ
で置換されたアリール；
ｂ）任意の置換型シクロアルキル；
ｃ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロシクリル；
ｅ）任意の置換型アルキル；
ｆ）任意の置換型シクロアルキルアルキル；
ｇ）任意の置換型シクロアルキルアルコキシ；
ｈ）ハロアルキル；
ｉ）ハロアルコキシ；
ｊ）ハロアルコキシアルキル；
ｋ）
【化３４】
2016526535.tif 000068
ｌ）任意の置換型アラルキル
であり；
各Ｒ１９が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、もしくはハロアルキルであり；
各Ｒ２０が、独立してＨ、任意の置換型アルキル、もしくは
【化３５】
2016526535.tif 000069
であり；
各Ｒ３３が、独立して、Ｈ、任意の置換型ヘテロアリール、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、任意の置換型アルキルカルボニル、もしくは
【化３６】
2016526535.tif 000070
であり；
各Ｒ２２が、独立して、：
ａ）
【化３７】
2016526535.tif 000071
ｂ）任意の置換型アルキル；
ｃ）任意の置換型アリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｅ）任意の置換型シクロアルキル；もしくは
ｆ）任意の置換型ヘテロシクリル
であり；
各Ｒ２５が、独立して、任意の置換型アリール、任意の置換型アリールアルキル、ハロアルコキシ、（ハロアルコキシ）アルキル、シクロアルキル、アルキル、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、もしくは
【化３８】
2016526535.tif 000072
である、
式（Ｘ）の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグである。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
式（Ｉ）
【化３９】
2016526535.tif 000073
の化合物であって、式中、
Ｒ１が、ハロであり；
Ｒ２が、ハロであり；
各Ｒ３が、独立して、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、−ＮＲ６Ｒ９、−ＳＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、任意の置換型ハロアルキル、任意の置換型アリールアルコキシ、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＨ（ＯＨ）−ハロアルキル、任意の置換型アルキル、ヒドロキシアルキル、任意の置換型アルコキシアルキル、イソシアノ、シクロアルキルアミノカルボニル、任意の置換型アリールオキシアルキル、任意の置換型アリールアルキルチオ、ハロアルキルチオ、任意の置換型アリールアルキルスルホニル、任意の置換型アリールアルキルスルフィニル、任意の置換型ヘテロアリールアルコキシ、任意の置換型アリールチオアルキル、もしくはハロアルキルカルボニルであり；
ｎが、０、１、２、もしくは３であり；
各Ｒ４が、独立して、０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換しされたアリールであり；
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、ホスファト、ホスファイト、アルコキシホスファト、もしくは１もしくは２つのアミノで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ６が、独立して、Ｈもしくはアルキルであり；
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、もしくは任意の置換型アリールアルキルであり；
各Ｒ８が、独立して、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、もしくはハロアルコキシであり；
各Ｒ９が、独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ハロアルキル、任意の置換型アリールアルキル、もしくは任意の置換型ハロアルキルであり；
各Ｒ１０が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、任意の置換型アリール、任意の置換型ヘテロシクロアルキル、もしくは任意の置換型アリールアルキルであり；
Ａｒ２が、
【化４０】
2016526535.tif 000074
であり；
Ｒ１１が、任意の置換型フェニル、任意の置換型アルキル、任意の置換型チエニル、ピロリル、フラニル、任意の置換型ピリジル、−ＣＨ（ＯＨ）−アルキル、−ＣＨ（ＯＨ）−ハロアルキル、任意の置換型アリールアルキル、任意の置換型アリールオキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、任意の置換型インドリル、任意の置換型ベンゾフラニル、ヘテロシクロアルキル、もしくは
【化４１】
2016526535.tif 000075
であり；
Ｒ２９が、Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ４であり；
各Ｒ２８が、独立して、アリール、アルキル、シクロアルキル、もしくはアラルキルであって、それらのそれぞれが０、１、２もしくは３つの独立したＲ８で置換されており；
ＭＢＧが、任意の置換型テトラゾリル、任意の置換型トリアゾリル、任意の置換型オキサゾリル、任意の置換型ピリミジニル、任意の置換型チアゾリル、もしくは任意の置換型ピラゾリルである、
式（Ｉ）の化合物、またはその溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグ。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
別の態様は、式（ＶＩＩ）
【化７８】
2016526535.tif 000076
の化合物であって、式中、
Ｒ１が、ハロであり（たとえばフルオロ）；
Ｒ２が、ハロであり（たとえばフルオロ）；
各Ｒ２７が、独立して、アルキル、シクロアルキル、もしくはアラルキルであって、それらのそれぞれが０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換されており；
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、ホスファト、ホスファイト、アルコキシホスファト、もしくは１もしくは２つのアミノで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ８が、独立して、任意に置換されたアルキル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、もしくはハロアルコキシであり；
各Ｒ３０が、独立して、
【化７９】
2016526535.tif 000077
であり；
各Ｘが、独立して、ＯもしくはＳであり；
各Ｙが、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、もしくはＮＨ−ＳＯ２−Ｒ１７であり；
各ｎが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｏが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｔが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各Ｒ３１が、独立して：
ａ）１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化８０】
2016526535.tif 000078
で置換されたアルキル；
ｂ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＲ１７；もしくは
【化８１】
2016526535.tif 000079
で置換されたアルコキシ；
ｃ）
【化８２】
2016526535.tif 000080
ｄ）ハロ；
ｅ）ハロアルキル；
ｆ）ハロアルコキシ；もしくは
ｇ）任意の置換型ヘテロシクロ
であり；
各Ｒ３２が、独立して：
ａ）ハロアルキル；
ｂ）ハロ；
ｃ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化８３】
2016526535.tif 000081
で置換されたアルキル；もしくは
ｄ）
【化８４】
2016526535.tif 000082
ｅ）ハロアルコキシ
であり；
各Ｒ１６が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）シアノ；
（２）ハロ；
（３）
【化８５】
2016526535.tif 000083
（４）アルコキシ；
（５）ハロアルキル；
（６）ハロアルコキシ；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）任意の置換型アリール；
（９）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１０）任意の置換型ヘテロシクリル
で置換されたアラルキル；
ｂ）ＯＲ１７；もしくは
ｃ）任意の置換型アリール
であり；
各Ｒ１７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは
【化８６】
2016526535.tif 000084
であり；
各Ｒ１８が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）ハロ；
（２）ハロアルキル；
（３）アルコキシ；
（４）ハロアルコキシ；
（５）任意の置換型シクロアルキル；
（６）任意の置換型ヘテロシクリル；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）
【化８７】
2016526535.tif 000085
（９）ＯＲ１９；
（１０）ＳＲ１９；
（１１）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１２）シアノ
で置換されたアリール；
ｂ）任意の置換型シクロアルキル；
ｃ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロシクリル；
ｅ）任意の置換型アルキル；
ｆ）任意の置換型シクロアルキルアルキル；
ｇ）任意の置換型シクロアルキルアルコキシ；
ｈ）ハロアルキル；
ｉ）ハロアルコキシ；
ｊ）ハロアルコキシアルキル；
ｋ）
【化８８】
2016526535.tif 000086
ｌ）任意の置換型アラルキル
であり；
各Ｒ１９が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、もしくはハロアルキルであり；
各Ｒ２０が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは
【化８９】
2016526535.tif 000087
であり；
各Ｒ３３が、独立して、Ｈ、任意の置換型ヘテロアリール、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、任意の置換型アルキルカルボニル、もしくは
【化９０】
2016526535.tif 000088
であり；
各Ｒ２２が、独立して：
ａ）
【化９１】
2016526535.tif 000089
ｂ）任意の置換型アルキル；
ｃ）任意の置換型アリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｅ）任意の置換型シクロアルキル；もしくは
ｆ）任意の置換型ヘテロシクリル
であり；および
各Ｒ２５が、独立して、任意の置換型アリール、任意の置換型アリールアルキル、ハロアルコキシ、（ハロアルコキシ）アルキル、シクロアルキル、アルキル、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、もしくは
【化９２】
2016526535.tif 000090
である、式（ＶＩＩ）の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグである。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
別の態様は、式（ＶＩＩＩ）
【化１２９】
2016526535.tif 000091
の化合物であって、式中、
各Ｒ４が、独立して、０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換されたアリールであり；
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、ホスファト、ホスファイト、アルコキシホスファト、もしくは１もしくは２つのアミノで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、もしくは任意の置換型アリールアルキルであり；
各Ｒ８が、独立して、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、もしくはハロアルコキシであり；
各Ｒ３９が、独立して、
【化１３０】
2016526535.tif 000092
であり；
各Ｒ２９が、独立して、Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ４であり；
各Ｒ２８が、独立して、アリール、アルキル、シクロアルキル、もしくはアラルキルでああって、それらのそれぞれが０、１、２もしくは３つの独立したＲ８で置換されており；
各Ｒ３５が、独立して、
【化１３１】
2016526535.tif 000093
であり；
各Ｘが、独立して、ＯもしくはＳであり；
各Ｙが、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、もしくはＮＨ−ＳＯ２−Ｒ１７であり；
各ｎが、独立して、１、２、もしくは３であり；
各ｏが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｔが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各Ｒ１４が、独立して：
ａ）１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化１３２】
2016526535.tif 000094
で置換されたアルキル；
ｂ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＲ１７；もしくは
【化１３３】
2016526535.tif 000095
で置換されたアルコキシ；
ｃ）
【化１３４】
2016526535.tif 000096
ｄ）任意の置換型ヘテロシクロ
であり；
各Ｒ３２が、独立して：
ａ）ハロアルキル；
ｂ）ハロ；
ｃ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化１３５】
2016526535.tif 000097
で置換されたアルキル；
ｄ）
【化１３６】
2016526535.tif 000098
；もしくは
ｅ）ハロアルコキシ
であり；
各Ｒ１６が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）シアノ；
（２）ハロ；
（３）
【化１３７】
2016526535.tif 000099
（４）アルコキシ；
（５）ハロアルキル；
（６）ハロアルコキシ；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）任意の置換型アリール；
（９）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１０）任意の置換型ヘテロシクリル
で置換されたアラルキル；
ｂ）ＯＲ１７；もしくは
ｃ）任意の置換型アリール
であり；
各Ｒ１７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは
【化１３８】
2016526535.tif 000100
であり；
各Ｒ１８が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）ハロ；
（２）ハロアルキル；
（３）アルコキシ；
（４）ハロアルコキシ；
（５）任意の置換型シクロアルキル；
（６）任意の置換型ヘテロシクリル；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）
【化１３９】
2016526535.tif 000101
（９）ＯＲ１９；
（１０）ＳＲ１９；
（１１）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１２）シアノ
で置換されたアリール；
ｂ）任意の置換型シクロアルキル；
ｃ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロシクリル；
ｅ）任意の置換型アルキル；
ｆ）任意の置換型シクロアルキルアルキル；
ｇ）任意の置換型シクロアルキルアルコキシ；
ｈ）ハロアルキル；
ｉ）ハロアルコキシ；
ｊ）ハロアルコキシアルキル；
ｋ）
【化１４０】
2016526535.tif 000102
ｌ）任意の置換型アラルキル
であり；
各Ｒ１９が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、もしくはハロアルキルであり；
各Ｒ２０が、独立してＨ、任意の置換型アルキル、もしくは
【化１４１】
2016526535.tif 000103
であり；
各Ｒ３３が、独立して、Ｈ、任意の置換型ヘテロアリール、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、任意の置換型アルキルカルボニル、もしくは
【化１４２】
2016526535.tif 000104
であり；
各Ｒ２２が、独立して、：
ａ）
【化１４３】
2016526535.tif 000105
ｂ）任意の置換型アルキル；
ｃ）任意の置換型アリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｅ）任意の置換型シクロアルキル；もしくは
ｆ）任意の置換型ヘテロシクリル
であり；
各Ｒ２５が、独立して、任意の置換型アリール、任意の置換型アリールアルキル、ハロアルコキシ、（ハロアルコキシ）アルキル、シクロアルキル、アルキル、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、もしくは
【化１４４】
2016526535.tif 000106
である、式（ＶＩＩＩ）の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグである。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
別の態様は、式（ＩＸ）
【化１５２】
2016526535.tif 000107
の化合物であって、式中、
各Ｒ４が、独立して、０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換されたアリールであり；
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、ホスファト、ホスファイト、アルコキシホスファト、もしくは１もしくは２つのアミノで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、もしくは任意の置換型アリールアルキルであり；
各Ｒ８が、独立して、任意の置換型アルキル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、もしくはハロアルコキシであり；
各Ｒ３９が、独立して、
【化１５３】
2016526535.tif 000108
であり；
各Ｒ２９が、独立して、Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ４であり；
各Ｒ２８が、独立して、アリール、アルキル、シクロアルキル、もしくはアラルキルであって、それらのそれぞれが０、１、２もしくは３つの独立したＲ８と置換されており；
各Ｒ３５が、独立して、
【化１５４】
2016526535.tif 000109
であり；
各Ｘが、独立して、ＯもしくはＳであり；
各Ｙが、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、もしくはＮＨ−ＳＯ２−Ｒ１７であり；
各ｎが、独立して、１、２、もしくは３であり；
各ｏが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｔが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各Ｒ１４が、独立して：
ａ）１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化１５５】
2016526535.tif 000110
で置換されたアルキル；
ｂ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＲ１７；もしくは
【化１５６】
2016526535.tif 000111
で置換されたアルコキシ；
ｃ）
【化１５７】
2016526535.tif 000112
；もしくは
ｄ）任意の置換型ヘテロシクロ
であり；
各Ｒ３２が、独立して：
ａ）ハロアルキル；
ｂ）ハロ；
ｃ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化１５８】
2016526535.tif 000113
で置換されたアルキル；
ｄ）
【化１５９】
2016526535.tif 000114
ｅ）ハロアルコキシ
であり；
各Ｒ１６が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）シアノ；
（２）ハロ；
（３）
【化１６０】
2016526535.tif 000115
（４）アルコキシ；
（５）ハロアルキル；
（６）ハロアルコキシ；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）任意の置換型アリール；
（９）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１０）任意の置換型ヘテロシクリル
で置換されたアラルキル；
ｂ）ＯＲ１７；もしくは
ｃ）任意の置換型アリール
であり；
各Ｒ１７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは
【化１６１】
2016526535.tif 000116
であり；
各Ｒ１８が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）ハロ；
（２）ハロアルキル；
（３）アルコキシ；
（４）ハロアルコキシ；
（５）任意の置換型シクロアルキル；
（６）任意の置換型ヘテロシクリル；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）
【化１６２】
2016526535.tif 000117
（９）ＯＲ１９；
（１０）ＳＲ１９；
（１１）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１２）シアノ
で置換されたアリール；
ｂ）任意の置換型シクロアルキル；
ｃ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロシクリル；
ｅ）任意の置換型アルキル；
ｆ）任意の置換型シクロアルキルアルキル；
ｇ）任意の置換型シクロアルキルアルコキシ；
ｈ）ハロアルキル；
ｉ）ハロアルコキシ；
ｊ）ハロアルコキシアルキル；
ｋ）
【化１６３】
2016526535.tif 000118
；もしくは
ｌ）任意の置換型アラルキル
であり；
各Ｒ１９が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、もしくはハロアルキルであり；
各Ｒ２０が、独立してＨ、任意の置換型アルキル、もしくは
【化１６４】
2016526535.tif 000119
であり；
各Ｒ３３が、独立して、Ｈ、任意の置換型ヘテロアリール、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、任意の置換型アルキルカルボニル、もしくは
【化１６５】
2016526535.tif 000120
であり；
各Ｒ２２が、独立して、：
ａ）
【化１６６】
2016526535.tif 000121
ｂ）任意の置換型アルキル；
ｃ）任意の置換型アリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｅ）任意の置換型シクロアルキル；もしくは
ｆ）任意の置換型ヘテロシクリル
であり；
各Ｒ２５が、独立して、任意の置換型アリール、任意の置換型アリールアルキル、ハロアルコキシ、（ハロアルコキシ）アルキル、シクロアルキル、アルキル、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、もしくは
【化１６７】
2016526535.tif 000122
である、式（ＩＸ）の化合物、またその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグである。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２３】
別の態様は、式（ＸＶＩＩ）
【化１６８】
2016526535.tif 000123
の化合物であって、式中、
各Ｒ４が、独立して、０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換されたアリールであり；
各Ｒ２７が、独立して、アルキル、シクロアルキル、もしくはアラルキルであって、それらのそれぞれが０、１、２、もしくは３つの独立したＲ８で置換されており；
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、ホスファト、ホスファイト、アルコキシホスファト、もしくは１もしくは２つのアミノで任意に置換された−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、もしくは任意の置換型アリールアルキルであり；
各Ｒ８が、独立して、任意に置換されたアルキル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、もしくはハロアルコキシであり；
各Ｒ３４が、独立して、
【化１６９】
2016526535.tif 000124
であり；
各Ｒ２９が、独立して、Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ４であり；
各Ｒ２８が、独立して、アリール、アルキル、シクロアルキル、もしくはアラルキルであって、それらのそれぞれが０、１、２もしくは３つの独立したＲ８で置換されており；
各Ｒ３０が、独立して、
【化１７０】
2016526535.tif 000125
であり；
各Ｘが、独立して、ＯもしくはＳであり；
各Ｙが、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、もしくはＮＨ−ＳＯ２−Ｒ１７であり；
各ｎが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｏが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各ｔが、独立して、０、１、２、もしくは３であり；
各Ｒ３１が、独立して：
ａ）１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化１７１】
2016526535.tif 000126
で置換されたアルキル；
ｂ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＲ１７；もしくは
【化１７２】
2016526535.tif 000127
で置換されたアルコキシ；
ｃ）
【化１７３】
2016526535.tif 000128
ｄ）ハロ；
ｅ）ハロアルキル；
ｆ）ハロアルコキシ；もしくは
ｇ）任意の置換型ヘテロシクロ
であり；
各Ｒ３２が、独立して：
ａ）ハロアルキル；
ｂ）ハロ；
ｃ）０、１、２、もしくは３つの独立したＯＨ、ハロアルコキシ、任意の置換型ヘテロシクロ、任意の置換型ヘテロアリール、
【化１７４】
2016526535.tif 000129
で置換されたアルキル；
ｄ）
【化１７５】
2016526535.tif 000130
；もしくは
ｅ）ハロアルコキシ
であり；
各Ｒ１６が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）シアノ；
（２）ハロ；
（３）
【化１７６】
2016526535.tif 000131
（４）アルコキシ；
（５）ハロアルキル；
（６）ハロアルコキシ；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）任意の置換型アリール；
（９）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１０）任意の置換型ヘテロシクリル
で置換されたアラルキル；
ｂ）ＯＲ１７；もしくは
ｃ）任意の置換型アリール
であり；
各Ｒ１７が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは
【化１７７】
2016526535.tif 000132
であり；
各Ｒ１８が、独立して：
ａ）０、１、２、もしくは３つの独立した：
（１）ハロ；
（２）ハロアルキル；
（３）アルコキシ；
（４）ハロアルコキシ；
（５）任意の置換型シクロアルキル；
（６）任意の置換型ヘテロシクリル；
（７）任意の置換型アルキル；
（８）
【化１７８】
2016526535.tif 000133
（９）ＯＲ１９；
（１０）ＳＲ１９；
（１１）任意の置換型ヘテロアリール；もしくは
（１２）シアノ
で置換されたアリール；
ｂ）任意の置換型シクロアルキル；
ｃ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロシクリル；
ｅ）任意の置換型アルキル；
ｆ）任意の置換型シクロアルキルアルキル；
ｇ）任意の置換型シクロアルキルアルコキシ；
ｈ）ハロアルキル；
ｉ）ハロアルコキシ；
ｊ）ハロアルコキシアルキル；
ｋ）
【化１７９】
2016526535.tif 000134
ｌ）任意の置換型アラルキル
であり；
各Ｒ１９が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、もしくはハロアルキルであり；
各Ｒ２０が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、ハロアルキル、もしくは
【化１８０】
2016526535.tif 000135
であり；
各Ｒ３３が、独立して、Ｈ、任意の置換型ヘテロアリール、任意の置換型アルキル、任意の置換型ハロアルキル、任意の置換型アルキルカルボニル、もしくは
【化１８１】
2016526535.tif 000136
であり；
各Ｒ２２が、独立して、：
ａ）
【化１８２】
2016526535.tif 000137
ｂ）任意の置換型アルキル；
ｃ）任意の置換型アリール；
ｄ）任意の置換型ヘテロアリール；
ｅ）任意の置換型シクロアルキル；もしくは
ｆ）任意の置換型ヘテロシクリル
であり；
各Ｒ２５が、独立して、任意の置換型アリール、任意の置換型アリールアルキル、ハロアルコキシ、（ハロアルコキシ）アルキル、シクロアルキル、アルキル、−ＣＨ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、もしくは
【化１８３】
2016526535.tif 000138
である、式（ＸＶＩＩ）の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグである。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３９】
別の態様は、本明細書中の式の化合物であって、式中
Ｒ１が、フルオロであり；
Ｒ２が、フルオロであり；
Ｒ４が、２，４−ジフルオロフェニルであり；
Ｒ５がＨであり；
Ａｒ２が、
【化１９２】
2016526535.tif 000139
であり；
ＭＢＧが、１−テトラゾリルであり；
各Ｒ１０が、独立して、Ｈ、任意の置換型アルキル、任意の置換型アリール、任意の置換型ヘテロシクロアルキル、もしくは任意の置換型アリールアルキルであり；
Ｒ１１が、フェニル、チエニル、アリールアルキル、アリールオキシアルキルであって、それらのそれぞれが０、１、２、もしくは３つの独立したＲ３で置換されており；
各Ｒ３が、独立して、シアノ、ハロアルキル、ハロ、ハロアルコキシ、任意の置換型アリールアルコキシ、ハロアルキルアミノカルボニル、任意の置換型アリールアルキルアミノカルボニル、任意の置換型アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり；および
ｎが、１または２である、
式の化合物である。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５６】
別の態様は、本明細書中の式の化合物であって、式中、
各Ｒ１４またはＲ３１が、独立して、アミノメチル、ヒドロキシメチル、（２，２，２−トリフルオロエチル）オキシメチル、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）メチル、（アセトアミド）メチル、（１−ピラゾリル）メチル、（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノメチル、（２−ヒドロキシエチル）オキシ、（カルボキシメチル）オキシ、（カルボキシメチル）アミノメチル、（エチルアミノ）メチル、（メチルアミノ）メチル、（１−ピロリジニル）メチル、（２−オキサゾリル）アミノメチル、１−ヒドロキシエチル、（１−ヒドロキシ）−２，２，２−トリフルオロエチル、（２，２−ジフルオロエチル）オキシメチル、（シアノメチル）オキシメチル、（４−シアノ−１Ｈ−ピラゾリル）メチル、（３−クロロ−１Ｈ−ピラゾリル）メチル、（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾリル）メチル、（４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾリル）メチル、（４−（２−メトキシエチル）ピラゾリル）メチル、（３−（アセトアミドメチル）ピラゾリル）メチル、（４−（２−プロパン−２−オール）ピラゾリル）メチル、（４−（２−エタン−２−オール）ピラゾリル）メチル、（４−カルボキシ−１Ｈ−ピラゾリル）メチル、（２−オキサゾリル）Ｎ−メチルアミノメチル、（２−オキサゾリル−Ｎ−メチルアミノ）メチル、（シアノメチル−Ｎ−メチルアミノ）メチル、［（２，２，２−トリフルオロエチル）−Ｎ−メチルアミノ］メチル、［（２，２−ジフルオロ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアミノ］メチル、［（２，２−ジメチル−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアミノ］メチル、［（２−メチル−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアミノ］メチル、［（１−ホルミル−イミダゾール−２−イル）メチル］アミノメチル、［（１−ホルミル−イミダゾール−２−イル）メチル］メチルアミノメチル、（４−シアノ−イミダゾール−１−イル）メチル、（２−メチルアミノカルボニル−イミダゾール−１−イル）メチル、（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル、（４−ホルミルピペラジン−１−イル）メチル、モルフォリニルメチル、１−（イミダゾリジン−２−オニル）メチル、３−（イミダゾリジン−２，５−ジオニル）メチル、１−（１−ピラゾリル）エチル、４−［（Ｓ）−１−（２−メチルペンタン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５（４Ｈ）オニル］メチル、２−ヒドロキシ−１−（１−ピラゾリル）エチル、２−ヒドロキシ−１−（ジメチルアミノ）エチル、または（シアノメチル）アミノメチルである、式の化合物である。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６２】
本明細書中の化合物は、以下の種類の金属との化学相互作用または結合：σ結合、共有結合、配位共有結合、イオン結合、π結合、δ結合、またはバックボンディング相互作用のうちの１つまたは複数の形成により、金属酵素に対して少なくとも部分的に親和性を得ると同定されている化合物を含む。また、本化合物は、ファンデルワールス相互作用、π−カチオン相互作用、π‐アニオン相互作用、双極子−双極子相互作用、イオン‐双極子相互作用などの金属とのより弱い相互作用を介して親和性を得ることもできる。一態様では、本化合物は、１−テトラゾリル部分を介して金属との結合相互作用を有すると同定され、別の態様では、本化合物は、１−テトラゾリル部分のＮ２を介して金属との結合相互作用を有すると同定され、別の態様では、本化合物は、１−テトラゾリル部分のＮ３を介して金属と結合相互作用を有すると同定され、別の態様では、本化合物は、１−テトラゾリル部分のＮ４を介して金属との結合相互作用を有すると同定されている。一態様では、本化合物は、２−テトラゾリル部分を介して金属との相互作用を有すると同定され、別の態様では、本化合物は、２−テトラゾリル部分のＮ１を介して金属との結合相互作用を有すると同定され、別の態様では、本化合物は、２−テトラゾリル部分のＮ３を介して金属との結合相互作用を有すると同定され、別の態様では、本化合物は、２−テトラゾリル部分のＮ４を介して金属との結合相互作用を有すると同定されている。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６４】
特定の例では、本発明の化合物は、本明細書中の式（たとえば式Ｉ〜ＸＶＩＩ）のうち以下のいずれか（およびその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または水和物）から選択される：
４−（２−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）−２−オキソエチル）ベンゾニトリル（１）；
４−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）ベンジルアミノ）ベンゾニトリル（２）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−１−（５−（（４−（（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）プロパン−２−オール（３）；
１−（５−（（４−（４−（アミノメチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−１−（５−（（４−（（５−（トリフルオロメチル）チオフェン−２−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）プロパン−２−オール（５）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（（５−フルオロチオフェン−２−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６）；
１−（５−（（４−（（４−クロロフェニルアミノ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（（４−フルオロフェニルアミノ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（８）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（ヒドロキシメチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（９）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−１−（５−（（４−（４−（（２，２，２−トリフルオロエトキシ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）プロパン−２−オール（１０）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（１１）；
Ｎ−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）アセトアミド（１２）；
１−（５−（（４−（４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（１３）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−１−（５−（（４−（４−（（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）プロパン−２−オール（１４）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（１５）；
２−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）フェノキシ）酢酸（１６）；
４−（２−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）−２−オキソエチル）−２−フルオロベンゾニトリル（１７）；
１−（５−（（４−（（４−（ジフルオロメチル）フェニルアミノ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（１８）；
２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）エタノン（１９）；
２−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジルアミノ）酢酸（２０）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（４−（（エチルアミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２１）；
２２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（メチルアミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２２）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２３）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（オキサゾール−２−イルアミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２４）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（１−ヒドロキシエチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２５）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−１−（５−（（４−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）プロパン−２−オール（２６）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（（５−（（ジメチルアミノ）メチル）チオフェン−３−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２７）；
１−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）−２−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）エタノン（２８）；
１−（５−（（４−（４−（（２，２−ジフルオロエトキシ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（２９）；
２−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジルオキシ）アセトニトリル（３０）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（（４−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニルアミノ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（３１）；
２−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジルアミノ）アセトニトリル（３２）；
１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニトリル（３３）；
１−（５−（（４−（４−（（３−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（３４）；
１−（５−（（４−（４−（（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（３５）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（３６）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（４−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（３７）；
Ｎ−（（１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）アセトアミド（３８）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（３９）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（４−（１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４０）；
１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４１）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（メチル（オキサゾール−２−イル）アミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４２）；
２−（（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）（メチル）アミノ）アセトニトリル（４３）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４４）；
１−（５−（（４−（４−（（（２，２−ジフルオロ−２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４５）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）（メチル）アミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４６）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（（２−ヒドロキシプロピル）（メチル）アミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（４７）；
２−（（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジルアミノ）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−カルバルデヒド（４８）；
２−（（（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）（メチル）アミノ）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−カルバルデヒド（４９）；
１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニトリル（５０）；
１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド（５１）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（５２）；
４−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）ピペラジン−１−カルバルデヒド（５３）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（モルフォリノメチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（５４）；
１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）イミダゾリジン−２−オン（５５）；
１−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンジル）イミダゾリジン−２，４−ジオン（５６）；
１−（５−（（４−（４−（１−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（５７）；
４−（２−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）ベンゾニトリル（５８）；
４−（４−（（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）フェニル）−１−（（Ｓ）−２−メチルペンタン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５（４Ｈ）‐オン（５９）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（４−（２−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６０）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（４−（１−（ジメチルアミノ）−２−ヒドロキシエチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６１）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（３−（ヒドロキシメチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６２）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６３）；
１−（５−（（４−（３−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６４）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（３−（１−（ジメチルアミノ）−２−ヒドロキシエチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６５）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（３−（２−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６６）；
１−（５−（（４−（３−（（３−クロロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル）ベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６７）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（（５−（（ジメチルアミノ）メチル）チオフェン−２−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６８）；
１−（５−（（４−（（５−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）チオフェン−２−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（６９）；
４−（（４−（（６−（２−（（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンゾニトリル（７０）；
４−（（４−（（６−（２−（（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブチル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンゾニトリル（７１）；
４−（（４−（（６−（２−シクロプロピル−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェノキシ）メチル）ベンゾニトリル（７２）；
１−（５−（（４−（（５−（ジフルオロメチル）チオフェン−２−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７３）；
１−（５−（（４−（（５−クロロチオフェン−２−イル）メトキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７４）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（５−（（４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−３−フルオロベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７５）；
１−（５−（（４−（４−（ジフルオロメチル）−３−フルオロベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７６）；
１−（５−（（４−（４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−３−フルオロベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７７）；
１−（５−（（４−（４−（（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−３−フルオロベンジルオキシ）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７８）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（（４−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（７９）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（２−（４−クロロフェニル）−１−ヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（８０）；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−１−（５−（（４−（１−ヒドロキシ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）エチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（８１）；
１−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）−３，３，４，４，４−ペンタフルオロブタン−１−オール（８２）；
１−（５−（（４−（１−アミノ−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（８３）；
Ｎ−（１−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）プロピル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド（８４）；
１−（４−（（６−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピル）ピリジン−３−イル）エチニル）フェニル）−３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジフルオロプロパン−１−オール（８５）；
１−（５−（（４−（シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）フェニル）エチニル）ピリジン−２−イル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロパン−２−オール（８６）。
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８４】
本明細書中で使用されるとき、用語、障害を「処置すること」は、障害および／または障害を引き起こし得る状態を予防、改善、軽減、かつ／または管理することを含む。用語「処置する」および「処置」は、疾患および／または疾患に付随する症状を緩和または寛解する方法を指す。本発明によると、「処置すること」は、たとえば障害の有害な作用を予防、遮断、阻害、減弱、保護、調節、効果の逆転、および発生の低減を行うことを含む。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８５】
本明細書で使用されるとき、「阻害すること」は、進行の予防、低減、および停止を含む。以下に記述される「酵素の阻害」（たとえば金属酵素の阻害）とは、区別されることに留意されたい。
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８７】
用語「単離した」、「精製した」、または「生物学的に純粋な」は、天然の状態で見出されるものとして通常付随する成分を実質的または本質的に含まない物質を指す。純度および均一性は、典型的に、ポリアクリルアミドゲル電気泳動または高速液体クロマトグラフィーなどの分析化学技術を使用して決定される。特に、ある実施形態では、化合物は、少なくとも８５％純粋であり、より好ましくは少なくとも９０％純粋であり、より好ましくは少なくとも９５％純粋であり、および最も好ましくは少なくとも９９％純粋である。
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８８】
用語「投与」または「投与すること」は、意図する機能を行うために対象に化合物を導入する経路を含む。使用できる投与経路の例として、注射（皮下、静脈内、非経口、腹腔内、髄腔内）、局所、経口、吸入、直腸、および経皮での投与が挙げられる。
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９１】
用語「治療上有効量」は、化合物の量が、処置される状態または障害の１つまたは複数の症状をある程度まで進行を予防または緩和するために十分である、投与される化合物のその量を指す。
【誤訳訂正２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９８】
用語「対象」は、限定するものではないが、霊長類（たとえばヒト）、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、マウスなどを含む哺乳類など
【誤訳訂正２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０１】
本明細書中で使用されるとき、ある値を指す場合、用語「約」は、一部の実施形態では明記された量から±２０％、一部の実施形態では明記された量から±１０％、一部の実施形態では明記された量から±５％、一部の実施形態では明記された量から±１％、一部の実施形態では明記された量から±０．５％、および一部の実施形態では明記された量から±０．１％の変動を含むことを意味し、このような変動は、開示した方法を実施、または開示した組成物を使用するために適切である。
【誤訳訂正２３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０７】
用語「アリールアルケニル」は、２〜１２個の炭素原子および少なくとも１つの炭素‐炭素二重結合を含む、直鎖または分枝鎖であり得る不飽和炭化水素であって、アルケニル単位のｓｐ２混成した炭素のうち１つまたは複数がアリール部分に結合する、不飽和炭化水素を指す。アルケニル基は、任意に、１つまたは複数の置換基で置換されてもよい。
【誤訳訂正２４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０９】
用語「アリールアルキニル」は、２〜１２個の炭素原子および少なくとも１つの炭素‐炭素三重結合を含む、直鎖または分枝鎖であり得る不飽和炭化水素であって、アルキニル単位のｓｐ混成した炭素の１つまたは複数がアリール部分に結合する、不飽和炭化水素を指す。アルキニル基は、任意に１つまたは複数の置換基で置換されてもよい。
【誤訳訂正２５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１０】
アルケニル基およびアルキニル基のｓｐ２またはｓｐ炭素はそれぞれ、任意にアルケニル基またはアルキニル基の結合部であってもよい。
【誤訳訂正２６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１２】
本明細書中で使用されるとき、用語「ハロゲン」、「ｈａｌ」または「ハロ」は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉを指す。
【誤訳訂正２７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５９】
別の実施形態では、本発明は、本明細書中の式（たとえば式Ｉ〜ＸＶＩＩ）のいずれかの化合物が、静脈内投与、筋肉内投与、皮下投与、脳室内投与、経口投与、または局所投与される、上述の方法を提供する。
【誤訳訂正２８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６２】
本発明の別の目的は、金属酵素媒介障害または疾患の処置に使用するための薬物の製造における、本明細書中に記載される化合物（たとえば本明細書中のいずれかの式の化合物）の使用である。本発明の別の目的は、金属酵素媒介障害または疾患の処置に使用するための、本明細書中に記載される化合物（たとえば本明細書中のいずれかの式）の使用である。本発明の別の目的は、農業または農地調整における金属酵素媒介障害または疾患の処置または予防に使用するための農業用組成物の製造における、本明細書中に記載の化合物（たとえば本明細書中のいずれかの式の化合物）の使用である。
【誤訳訂正２９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６６】
用語「薬学的に許容可能な塩」、または「薬学的に許容可能なキャリアー」は、本明細書中に記載される化合物で見出される特定の置換基に応じて、相対的に非毒性の酸または塩基で調製した活性化合物の塩を含むことを意味する。本発明の化合物が相対的に酸性の官能性を含む場合、無溶媒または適切な不活性溶媒中、十分な量の望ましい塩基とこのような化合物の中性型を接触させることにより塩基付加塩を得ることができる。薬学的に許容可能な塩付加塩の例として、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩、有機アミノ塩、またはマグネシウム塩、または類似の塩が挙げられる。本発明の化合物が、相対的に塩基の官能性を含む場合、無溶媒または適切な不活性溶媒中、十分な量の望ましい酸とこのような化合物の中性形態を接触させることにより酸付加塩を得ることができる。薬学的に許容可能な酸付加塩の例は、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸（ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｇｅｎｐｈｏｓｐｈｏｒｉｃ）、二水素リン酸（ｄｉｈｙｄｒｏｇｅｎｐｈｏｓｐｈｏｒｉｃ）、硫酸、硫酸水素酸、ヨウ化水素酸、または亜リン酸等のような無機酸に由来する塩、ならびに、酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、メタンスルホン酸等のような相対的に非毒性の有機酸に由来の塩を含む。また、アルギニン酸塩等などのアミノ酸の塩、およびグルクロン酸またはガラクツロン酸（ｇａｌａｃｔｕｎｏｒｉｃ  ａｃｉｄ）などの有機酸の塩も含まれる（たとえば、Ｂｅｒｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ６６：１−１９  （１９７７）を参照）。本発明の特定の具体的な化合物は、塩基付加塩または酸付加塩のいずれかに化合物を変換させる塩基性官能性および酸性官能性の両方を含む。当業者に公知である他の薬学的に許容可能なキャリアーは、本発明に適したものである。
【誤訳訂正３０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７２】
使用する際に、本発明に係る少なくとも１つの化合物は、静脈内注射、筋肉内注射、皮下注射、もしくは脳室内注射、または経口投与もしくは局所適用により、薬学的なキャリアー中、本化合物の有効量でそれを必要とする対象に投与する。本発明によると、本発明の化合物は単独で投与されてもよく、または第２の異なる治療剤と併用して投与されてもよい。「〜と併用して」は、共に、実質的に、同時または連続的であることを意味する。一実施形態では、本発明の化合物は短期間投与される。よって、本発明の化合物は、約１日〜約１週間など、短期間の処置のために投与され得る。別の実施形態では、本発明の化合物は、処置される状態に応じて、約１週間〜数か月の間など、慢性障害を改善するためにより長い時間にわたり投与されてもよい。
【誤訳訂正３１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７４】
本発明の明白な実際の利点は、静脈内注射、筋肉内注射、皮下注射、経口注射、もしくは脳室内注射の経路、またはクリームもしくはゲルなどの局所適用などの従来の方法で本化合物を投与してもよいことである。投与経路に応じて、本発明の化合物を含む活性成分は、酵素の作用、酸、および本化合物を不活化させ得る他の天然の条件から化合物を保護するための材料でコーティングすることが必要であり得る。非経口投与以外で本発明の化合物を投与するために、本化合物は、不活化を防ぐための材料でコーティングされてもよく、または当該材料と共に投与されてもよい。
【誤訳訂正３２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７８】
本発明で開示される主題の医薬組成物は、たとえば、局所投与、点眼投与、経口投与、口腔内投与、全身投与、点鼻投与、注射、経皮投与、直腸投与、膣投与などを含む実質的に任意の投与様式に適した剤型、または吸入投与もしくは吹送投与に適した剤型をとることができる。
【誤訳訂正３３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７９】
局所投与では、活性化合物またはプロドラッグは、溶液、ゲル、軟膏、クリーム、懸濁液などとして製剤化できる。
【誤訳訂正３４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８１】
有益な注射可能調製物は、水性または油性のビヒクル中の活性化合物の滅菌の懸濁液、溶液、またはエマルジョンを含む。本組成物はまた、懸濁剤、安定化剤、および／または分散剤などの製剤化用剤を含むこともできる。注射用の製剤は、単位投与剤形（たとえばアンプルまたは複数回用量の容器）で提供することができ、保存剤が添加されたものを含むことができる。
【誤訳訂正３５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８５】
経口投与用の液体調製物は、たとえば、エリキシル剤、溶液、シロップ、もしくは懸濁剤の形態をとることができ、または、使用する前に水もしくは他の適切なビヒクルを用いて構成するための乾燥生成物として提供することができる。このような液体調製物は、懸濁剤（たとえばソルビトールシロップ、セルロース誘導体、または水素化食用脂）；乳化剤（たとえばレシチンまたはアカシア）；非水性ビヒクル（たとえばアーモンド油、油性エステル、エチルアルコール、または分留した植物油）、および保存剤（たとえばメチルまたはプロピルｐ−ヒドロキシ安息香酸、またはソルビン酸）などの薬学的に許容可能な添加剤を用いて従来の方法により調製できる。また調製物は、必要に応じて、緩衝塩、保存剤、芳香剤、着色剤、および甘味剤を含むことができる。
【誤訳訂正３６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９１】
点眼投与では、活性化合物またはプロドラッグは、眼への投与に適した、溶液、エマルジョン、懸濁剤などとして製剤化できる。眼へ化合物を投与するために適した様々なビヒクルは当技術分野で公知である。具体的な非限定的な例は、米国特許第６，２６１，５４７号；米国特許第６，１９７，９３４号；米国特許第６，０５６，９５０号；米国特許第５，８００，８０７号；米国特許第５，７７６，４４５号；米国特許第５，６９８，２１９号；米国特許第５，５２１，２２２号；米国特許第５，４０３，８４１号；米国特許第５，０７７，０３３号；米国特許第４，８８２，１５０号；および米国特許第４，７３８，８５１号に記載されており、それぞれの文献は、その全体が参照として本明細書中に援用される。
【誤訳訂正３７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９４】
望ましい場合、医薬組成物は、活性化合物を含む１つまたは複数の単位投与剤型を含むことのできるパックまたはディスペンサ装置中に提供できる。このパックは、たとえば、ブリスターパックなどの金属またはプラスチックのホイルを含むことができる。パックまたはディスペンサ装置は、投与用の説明書を伴うことができる。
【誤訳訂正３８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１５】
あるいは、本発明の化合物はまた、固体の錠剤で製剤化されてもよく、油、タンパク質／炭水化物材料（好ましくは植物系）、甘味料、および本発明においてまたは金属酵素が媒介する農業上の病気もしくは障害の予防または処置において有益な活性成分を含んでもよい（好ましくはこれらから本質的になる）。一実施形態では、本発明は固体の錠剤を提供し、油、タンパク質／炭水化物材料（好ましくは植物系）、甘味料、および本発明においてまたは金属酵素が媒介する農業上の病気もしくは障害の予防または処置に有益な活性成分（たとえば本明細書中の化合物もしくはそれらの組み合わせもしくは誘導体）を含む（好ましくはこれらから本質的になる）。錠剤は、典型的に、約４〜４０重量％（たとえば５重量％、１０重量％、２０重量％、３０重量％、４０重量％）の油（たとえばコーン油、ヒマワリ油、落花生油、オリーブ油、グレープシード油、桐油、カブ油、ダイズ油、綿実油、ウォールナッツ油、パーム油、ヒマシ油、カヤツリグサ（ｅａｒｔｈ  ａｌｍｏｎｄ）油、ヘーゼルナッツ油、アボカド油、ゴマ油、クロトン油、カカオ油、亜麻二油、菜種油およびキャノーラ油およびそれらの水素付加誘導体などの植物油；石油由来の油（たとえばパラフィンおよびワセリン）、ならびに他の水不混和性炭化水素（たとえばパラフィン）を含む。さらに錠剤は、約５〜４０重量％（たとえば５重量％、１０重量％、２０重量％、３０重量％、４０重量％）の植物系タンパク質／炭水化物材料を含む。この材料は、炭水化物部分（たとえばコムギ、ライムギ、オオムギ、オートムギ、トウモロコシ、コメ、アワ、ソルガム、鳥餌、ソバ、アルファファ、ミエルガ（ｍｉｅｌｇａ）、コーンミール、大豆ミール、穀粉、ふすま粉、コムギふすま、コーングルテンミール、藻類のミール、乾燥イースト、マメ類、コメ）、およびタンパク質部分の両方を含む。
【誤訳訂正３９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２２９】
−１０℃のエタノール（２０ｍＬ）中４−（（４−ブロモフェノキシ）メチル）ベンズアルデヒド（Ｆ、０．４８２ｇ、１．６６ｍｍｏｌ）の懸濁液を、水素化ホウ素ナトリウム（０．０６９ｇ、１．８２ｍｍｏｌ）で処理した。反応混合物を、４５分間かけて１０℃までゆっくり加温した後、塩化アンモニウム水溶液でクエンチした。次いで、この混合物を塩水で希釈し、ジクロロメタン（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、この濾液を減圧下で濃縮した。得られた残渣を、クロマトグラフィー（シリカゲル；ヘキサン〜５０：５０ヘキサン／酢酸エチル；グラジエント溶離）により精製し、白色の固体として（４−（（４−ブロモフェノキシ）メチル）フェニル）メタノール（Ｇ、０．４７６ｇ、９６％）を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ  （３００  ＭＨｚ，  ＣＤＣｌ３）  δ７．４５−７．３０  （ｍ，  ６Ｈ），  ６．８８−６．７９  （ｍ，  ２Ｈ），  ５．０３  （ｓ，  ２Ｈ），  ４．７０  （ｄ，  Ｊ  ＝  ５．９  Ｈｚ，  ２Ｈ），  １．７１  （ｔ，  Ｊ  ＝  ５．９  Ｈｚ，  １Ｈ）
【誤訳訂正４０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２３５】
１０℃の、テトラヒドロフラン（１４２ｍＬ）およびＤＭＳＯ（８５ｍＬ）中、トリメチルスルホキソニウムヨージド（１０．７３ｇ、４８．７５ｍｍｏｌ）の溶液を、ｔｅｒｔ−ブトキシドカリウム（ＴＨＦ中２０重量％、３０．４７ｍＬ、４８．７５ｍｍｏｌ）で処理した。完全に添加した後、この混合物を室温まで加温して、１．５時間撹拌した。次いで、この混合物を−１０℃まで冷却し、２−（５−ブロモピリジン−２−イル）−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−２，２−ジフルオロエタノン（Ｃ、１４．１４ｇ、４０．６２ｍｍｏｌ）を含むテトラヒドロフラン（４３ｍＬ）の溶液を、５〜１０分間かけて滴下した。−１０℃で１時間撹拌した後、水を添加し、この混合物を酢酸エチル（３×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、この濾過物を減圧下で濃縮した。得られた残渣を、クロマトグラフィー（シリカゲル；ヘキサン〜９５：５  ヘキサン／酢酸エチル；グラジエント溶離）により精製して、白色固体として５−ブロモ−２−（（２−（２，４−ジフルオロフェニル）オキシラン−２−イル）ジフルオロメチル）ピリジン（Ｊ、１０．７１ｇ、６１％）を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ  （３００  ＭＨｚ，  ＣＤＣｌ３）  δ８．７２  （ｄ，  Ｊ  ＝  １．９  Ｈｚ，  １Ｈ），  ７．８９  （ｄｄ，  Ｊ  ＝  ８．４，  ２．３  Ｈｚ，  １Ｈ），  ７．４７−７．３１  （ｍ，  ２Ｈ），  ６．９２−６．８０  （ｍ，  １Ｈ），  ６．７４  （ｄｔ，  Ｊ  ＝  ４．８，  ２．３  Ｈｚ，  １Ｈ），  ３．４４  （ｄ，  Ｊ  ＝  ５．０  Ｈｚ，  １Ｈ），  ３．０２−２．９２  （ｍ，  １Ｈ）
【誤訳訂正４１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２３９】
−１０℃のテトラヒドロフラン（１１１ｍＬ）中２−（（２−（２，４−ジフルオロフェニル）オキシラン−２−イル）ジフルオロメチル）−５−（（トリメチルシリル）エチニル）−ピリジン（Ｋ、１０．００ｇ、２６．３６ｍｍｏｌ）の溶液を、テトラヒドロフラン（２９．０ｍＬ、２８．９９ｍｍｏｌ）中の１Ｍ  ＴＢＡＦを１５分間にわたり滴下することにより処理した。−１０℃〜−５℃で３０分間撹拌した後、水浴の温度を１０℃未満に保ちながら、揮発物を減圧下で除去した。得られた残渣を酢酸エチル（２５０ｍＬ）に再度溶解し、水（１００ｍＬ）および塩水（１００ｍＬ）で洗浄した。有機層を乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、この濾液を減圧下で濃縮した。得られた残渣を、クロマトグラフィー（シリカゲル；ヘキサン〜９５：５  ヘキサン／酢酸エチル；グラジエント溶離）により精製して、白色の固体として２−（（２−（２，４−ジフルオロフェニル）オキシラン−２−イル）ジフルオロメチル）−５−エチニルピリジン（Ｌ、６．４７ｇ、８０％）を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ  （３００  ＭＨｚ，  ＣＤＣｌ３）  δ８．７４  （ｄ，  Ｊ  ＝  １．０  Ｈｚ，  １Ｈ），  ７．８３  （ｄｄ，  Ｊ  ＝  ８．１，  １．９  Ｈｚ，  １Ｈ），  ７．４５  （ｄ，  Ｊ  ＝  ８．２  Ｈｚ，  １Ｈ），  ７．４１−７．３１  （ｍ，  １Ｈ），  ６．８９−６．８０  （ｍ，  １Ｈ），  ６．７９−６．６９  （ｍ，  １Ｈ），  ３．４５  （ｄ，  Ｊ  ＝  ５．０  Ｈｚ，  １Ｈ），  ３．３１  （ｓ，  １Ｈ），  ３．０２−２．９４  （ｍ，  １Ｈ）
【誤訳訂正４２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２４１】
アルゴン雰囲気下、−７８℃のジエチルエーテル（３３ｍＬ）中２−（（２−（２，４−ジフルオロフェニル）オキシラン−２−イル）ジフルオロメチル）−５−エチニルピリジン（Ｌ、１．５０ｇ、４．８８ｍｍｏｌ）の溶液を、ヘキサン（２．３５ｍＬ、５．８８ｍｍｏｌ）中２．５Ｍのｎ−ブチルリチウムを滴下することにより処理した。この混合物を、４５分間、−７８℃で撹拌した後、トリブチルクロロスズ（１．９９ｍＬ、７．３４ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を、１５時間かけて周囲温度までゆっくりと加温し、塩化アンモニウム水溶液でクエンチした。この混合物を酢酸エチル（２×２５ｍＬ）で抽出し、合わせた抽出物を水（２５ｍＬ）、塩水（２５ｍＬ）で洗浄した。この有機層を乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、この濾液を減圧下で濃縮して黄色のシロップ（粗重量：４．０６ｇ）を得た。この粗製物２−（（２−（２，４−ジフルオロフェニル）オキシラン−２−イル）ジフルオロ−メチル）−５−（（トリブチルスタンニル）エチニル）ピリジン（Ｍ）を、さらなる精製を行うことなく使用した。