【手続補正書】
【提出日】平成28年12月27日(2016.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物又はそれらの製薬上許容できる塩。
【化１】
2017501193.tif 000001
（ここで、
Ｒ1は−ＣＮ、−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル又は−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)シクロアルキルであり；
Ｒ2は−ＣＦ3又はハロゲン原子であり；
Ｒ3は(Ｃ1−Ｃ6)アルキルであり、又は２個のＲ3が一緒になって(Ｃ3−Ｃ6)シクロアルキルを形成し；
ＸはＣＨ又はＮであり；
Ｙ1は炭素原子、スルホニル又はカルボニル基であり、この炭素原子は随意に１個以上の(Ｃ1−Ｃ6)アルキル基で置換されていてもよく；
Ｙ2は炭素原子又は窒素原子であり、この炭素は随意に−ＯＨ基で置換されていてもよく；
Ｙ3は炭素原子又は窒素原子であり、この炭素原子及び窒素原子は随意に１個以上の(Ｃ1−Ｃ6)アルキル基で置換されていてもよく；
Ｙ4は炭素原子、窒素原子又はカルボニル基であり、この炭素原子及び窒素原子は随意に１個以上の(Ｃ1−Ｃ6)アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ4はＨ、アルキル、ハロゲン、−ＣＮ又は−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル基であり；
Ｒ5はＨ、−ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ6)アルキル基又はハロゲン原子であり；
【化２】
2017501193.tif 000002
はそれぞれ独立して単結合又は二重結合である。）
【請求項２】
Ｒ1が−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が−ＣＮ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が−ＣＦ3である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＣＨである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が(Ｃ1−Ｃ6)アルキル基であり、好ましくはＲ3がメチル基である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ4が−ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)アルキル基である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5が−ＣＦ3基である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｙ1が炭素原子である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙ3が炭素原子である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙ2が炭素原子である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
以下のものである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物：
（Ｚ）−４−（３−（４−（４−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
（Ｚ）−４−（１−（４−（５，５−ジメチル−３−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，４−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
（Ｚ）−５，５−ジメチル−３−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（４−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ブテン−１−イル）イミダゾリジン−２，４−ジオン
（Ｚ）−５−（４，４−ジメチル−３−（４−（４−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ピコリノニトリル
（Ｚ）−５−（３−（４−（４−（３−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ピコリノニトリル
（Ｚ）−４−（３−（４−（３，５−ジメチル−４−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
（Ｚ）−４−（３−（４−（５，５−ジメチル−３−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
（Ｚ）−３−（３−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル）−１−（４−（５，５−ジメチル−３−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−５，５−ジメチルイミダゾリジン−２，４−ジオン
（Ｚ）−４−（３−（４−（５，５−ジメチル−３−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，４−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
（Ｚ）−４−（４，４−ジメチル−３−（４−（３−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
（Ｚ）−４−（３−（４−（３−（３−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
（Ｚ）−４−（１−（４−（３−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，５−ジメチル−２，４−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）ピロリジン−３−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
（Ｚ）−４−（４，４−ジメチル−３−（４−（４−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
（Ｚ）−４−（３−（４−（４−（３−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル）−２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
（Ｚ）−５，５−ジメチル−３−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（４−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）イミダゾリジン−２，４−ジオン
（Ｚ）−４−（１−（４−（３−（３−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル）−５，５−ジメチル−２，４−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−３−ヒドロキシピロリジン−３−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
（Ｚ）−４−（３−（４−（５−（３−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル）−１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル
（Ｚ）−４−（３−（４−（５−（３−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル）−１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（Ｚ）−４−（４，４−ジメチル−２，５−ジオキソ−３−（４−（４−フェニル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−２−ブテン−１−イル）イミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（Ｚ）−４−（３−（４−（４−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル； 
（Ｚ）−４−（３−（４−（４−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；若しくは
（Ｚ）−４−（３−（４−（４−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
又はこの化合物の製薬上許容できる塩。
【請求項１３】
以下のものである、請求項１２に記載の化合物：
（Ｚ）−５−（３−（４−（４−（３−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）ピコリノニトリル；
（Ｚ）−４−（３−（４−（３，５−ジメチル−４−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−ブテン−１−イル）−４，４−ジメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
（Ｚ）−５，５−ジメチル−３−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１−（４−（４−（４−（メチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテン−１−イル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
又はそれらの製薬上許容できる塩。
【請求項１４】
活性成分としての請求項１〜１３のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物を製薬上許容できる担体との組合せとして含有する製薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物から成る、癌を処置するための医薬。
【請求項１６】
前記癌がホルモン依存性の癌である、請求項１５に記載の医薬。
【請求項１７】
前記癌がアンドロゲン受容体を発現する癌である、請求項１５に記載の医薬。
【請求項１８】
前記癌が乳癌又は前立腺癌である、請求項１５〜１７のいずれかに記載の医薬。