Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成29年2月13日(2017.2.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結晶形態Ａ又は結晶形態Ｂの７−（３−（４−（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン−７−イルオキシ）プロピル）−２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナン。
【請求項２】
約６．１１、９．６３、１６．４１、１８．６０、２０．３６及び２３．０１±０．３度２θ又は面間隔ｄで１４．４５、９．１７、５．４０、４．７７、４．３６及び３．８６±０．３Åでのピークを有する粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、
ことを特徴とする請求項１に記載の結晶形態Ａ。
【請求項３】
図１に示すような粉末Ｘ線回折パターンを有する請求項１に記載の結晶形態Ａ。
【請求項４】
約７．７０、１３．５３、１７．２７、１８．４４、１９．７３、２３．１０及び２６．０７±０．３度２θ又は面間隔ｄで１１．４７、６．５４、５．１３、４．８１、４．５０、３．８５及び３．４１±０．３Åでのピークを有する粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、
ことを特徴とする請求項１に記載の結晶形態Ｂ。
【請求項５】
図２に示すような粉末Ｘ線回折パターンを有する請求項１に記載の結晶形態Ｂ。
【請求項６】
結晶形態Ａの化合物のナノ粒子を得るために、７−（３−（４−（４−フルオロ−２−メチル−ｌＨ−インドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン−７−イルオキシ）プロピル）−２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナンのアモルファス形態及び非イオン性界面活性剤を含むスラリーをウエットミルすることを含む、請求項１、２又は３に記載の結晶形態Ａを調製する方法。
【請求項７】
ａ）水及びアセトンを含む溶媒混合物から７−（３−（４−（４−フルオロ−２−メチル−ｌＨ−インドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン−７−イルオキシ）プロピル）−２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナンを結晶化することと、
ｂ）前記溶媒混合物から結晶形態Ｂの化合物を単離することと、を含む、
ことを特徴とする請求項１、４又は５に記載の結晶形態Ｂを調製する方法。
【請求項８】
前記溶媒混合物は、４：１のアセトン：水混合物からなること、
を特徴とする請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記方法は、７−（３−（４−（４−フルオロ−２−メチル−ｌＨ−インドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン−７−イルオキシ）プロピル）−２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナンを溶解するために、前記溶媒混合物を加熱することを更に含む、
ことを特徴とする請求項７又は８に記載の方法。
【請求項１０】
前記方法は、結晶形成を可能にするように前記溶媒混合物を冷却することを更に含む、
ことを特徴とする請求項７から９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
請求項１から５のいずれか１項に記載の結晶形態を含む医薬組成物であって、
当該組成物は、薬学的に許容可能なキャリアを更に含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１から５のいずれか１項に記載の結晶形態を含むコア粒子であって、前記結晶形態は、当該コア粒子の少なくとも約８０ｗｔ％を構成する、コア粒子と、
前記コア粒子を囲む１以上の表面改変剤を含むコーティングと、
を含む複数の被覆粒子、
を含む医薬組成物。
【請求項１３】
前記１以上の表面改変剤は、親水性ブロック−疎水性ブロック−親水性ブロック構造を含むトリブロックコポリマーを含み、
前記疎水性ブロックは、少なくとも約２ｋＤａの分子量を有し、前記親水性ブロックは、前記トリブロックコポリマーの少なくとも約１５ｗｔ％を構成する、
ことを特徴とする請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記医薬組成物は、局所投与、注射、眼への送達、経口投与又は吸入に適している、
ことを特徴とする請求項１１から１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
治療上有効量の結晶形態又は医薬組成物を治療を必要とする対象に投与することにより疾患を治療することにおいて使用される、請求項１から５のいずれか１項に記載の結晶形態又は請求項１１から１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記疾患は、増殖性疾患又は眼疾患である、
ことを特徴とする請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記疾患は、癌である、
ことを特徴とする請求項１６に記載の結晶形態又は医薬組成物。
【請求項１８】
前記眼疾患は、網膜症、加齢性黄斑変性、角膜血管新生、糖尿病性黄斑浮腫、又は網膜静脈閉塞症である、
ことを特徴とする請求項１６に記載の結晶形態又は医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成29年9月27日(2017.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016535098.tif 000001
（式中、Ｒ１は、Ｃ１−６アルキルＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルコキシ）、または
【化２】
2016535098.tif 000002
であり；
ＡＡは、ペプチド結合で結合された天然アミノ酸である）
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物：
（Ｓ）−（１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチルカルバモイルオキシ）メチルイソブチレート；
２−メチル−１−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチルカルバモイルオキシ）プロピルイソブチレート；
２−メチル−１−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチルカルバモイルオキシ）プロピルイソブチレートジアステレオマー１；
２−メチル−１−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチルカルバモイルオキシ）プロピルイソブチレートジアステレオマー２；
１−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチルカルバモイルオキシ）エチルアセテート；
１−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチルカルバモイルオキシ）エチルアセテートジアステレオマー１；
１−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチルカルバモイルオキシ）エチルアセテートジアステレオマー２；
１−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチルカルバモイルオキシ）エチルイソブチレート；
１−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチルカルバモイルオキシ）エチルイソブチレートジアステレオマー１；
１−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチルカルバモイルオキシ）エチルイソブチレートジアステレオマー２；
（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−アミノ−３−メチルブタノイル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２,６−ジアミノヘキサノイル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニ
ル−２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−１−（−２−アミノ−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）プロパノイル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
２−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−１−（−２−アミノ−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパノイル）ピロリジン−２−カルボキサミド）−２−フェニルエチル）ピリジン；
２−（（Ｓ）−２−（（Ｓ）−１−（−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロパノイル）ピロリジン−２−カルボキサミド）−２−フェニルエチル）ピリジン；
（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロパノイル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；もしくは
（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−アミノ−４−メチルペンタノイル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
または上記のいずれか１つの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
化合物（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−アミノ−３−メチルブタノイル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニル−２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピロリジン−２−カルボキサミドまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
請求項１、２または３に記載された式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される補助剤、賦形剤または担体と共に含む医薬組成物。
【請求項５】
治療に使用するための、請求項１、２または３に記載された式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
うつ病の処置のための薬剤の製造における請求項１、２または３に記載された式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項７】
うつ病の処置において使用するための、請求項１、２または３に記載された式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項８】
うつ病障害が大うつ病性障害である、請求項６に記載の使用。
【請求項９】
うつ病障害が大うつ病性障害である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
疼痛の処置のための薬剤の製造における請求項１、２または３に記載された式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１１】
疼痛の処置において使用するための、請求項１、２または３に記載された式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
レット症候群、自殺念慮、双極性障害、強迫性障害、サリンガス中毒またはてんかん重積状態の処置のための薬剤の製造における、請求項１、２または３に記載された式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１３】
レット症候群、自殺念慮、双極性障害、強迫性障害、サリンガス中毒またはてんかん重積状態の処置において使用するための、請求項１、２または３に記載された式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
化合物２−（（Ｓ）−２−フェニル−２−（（Ｓ）−ピロリド−２−インカルボキサミド）エチル）ピリジン
【化３】
2016535098.tif 000003
またはその塩。
【請求項１５】
化合物２−（（Ｓ）−２−フェニル−２−（（Ｓ）−ピロリジン−２−イウムカルボキサミド）エチル）ピリジニウムジクロリド
【化４】
2016535098.tif 000004
【手続補正書】
【提出日】平成29年11月1日(2017.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾキサゾール−６−イル）−２，４−ジオキソ−３−［（１Ｒ）−４−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボン酸の塩。
【化１】
2016535096.tif 000001
【請求項２】
１−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾキサゾール−６−イル）−２，４−ジオキソ−３−［（１Ｒ）−４−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボン酸のアミノ酸塩またはアルカリ金属塩であることを特徴とする、請求項１に記載の塩。
【請求項３】
１−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾキサゾール−６−イル）−２，４−ジオキソ−３−［（１Ｒ）−４−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボン酸のリジン塩であることを特徴とする、請求項１または２に記載の塩。
【請求項４】
１−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾキサゾール−６−イル）−２，４−ジオキソ−３−［（１Ｒ）−４−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボン酸のＬ−リジン塩であることを特徴とする、請求項１、２または３に記載の塩。
【請求項５】
化合物のＸ線ディフラクトグラムが、２θ角のピーク最大を１６．９において持つことを特徴とする、請求項４に記載の塩。
【請求項６】
化合物のＸ線ディフラクトグラムが、２θ角のピーク最大を１６．９、２２．３および２０．０において持つことを特徴とする、請求項４または５に記載の塩。
【請求項７】
１−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾキサゾール−６−イル）−２，４−ジオキソ−３−［（１Ｒ）−４−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボン酸のナトリウム塩であることを特徴とする、請求項１または２に記載の塩。
【請求項８】
化合物のＸ線ディフラクトグラムが、２θ角のピーク最大を１７．６において持つことを特徴とする、請求項７に記載の塩。
【請求項９】
化合物のＸ線ディフラクトグラムが、２θ角のピーク最大を１７．６、１７．９および１９．１において持つことを特徴とする、請求項７または８に記載の塩。
【請求項１０】
１−（３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾキサゾール−６−イル）−２，４−ジオキソ−３−［（１Ｒ）−４−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボン酸のカリウム塩であることを特徴とする、請求項１または２に記載の塩。
【請求項１１】
化合物のＸ線ディフラクトグラムが、２θ角のピーク最大を２３．７において持つことを特徴とする、請求項１０に記載の塩。
【請求項１２】
化合物のＸ線ディフラクトグラムが、２θ角のピーク最大を２３．７、１５．３および２０．５において持つことを特徴とする、請求項１０または１１に記載の塩。
【請求項１３】
障害の処置のための、請求項１から１２のいずれかに記載の塩。
【請求項１４】
請求項１から１２のいずれかに記載の塩およびこれより多くない割合の任意の他の形態の式（Ｉ）の化合物を含む薬剤。
【請求項１５】
請求項１から１２のいずれかに記載の化合物を、式（Ｉ）の化合物の総存在量ベースで９０重量パーセントより多く含む薬剤。
【請求項１６】
遊離酸の形態である式（Ｉ）の化合物を例えば不活性溶媒中で溶解させること、および塩形成性塩基の溶液と共に１０℃から６０℃の温度で撹拌または振とうすることを含む、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物を調製する方法。
【請求項１７】
心血管障害、炎症性障害、アレルギー障害および／または線維性障害の処置および／または予防のための薬剤を製造するための、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１８】
有効量の請求項１から１２のいずれかに記載の化合物を含む、心血管障害の処置のための薬剤。
【手続補正書】
【提出日】平成29年10月26日(2017.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物における熱傷における炎症反応の予防又は治療のための安定した希薄次亜塩素酸塩溶液であって、
前記安定した希薄次亜塩素酸塩溶液は、0.005〜0.2wt%の濃度範囲内の次亜塩素酸ナトリウムを含み、
前記安定した希薄次亜塩素酸塩溶液は、0.5〜1.5wt%の濃度範囲内の塩化ナトリウムを更に含む、安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項２】
5〜11のpHに緩衝される、請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項３】
前記安定した希薄次亜塩素酸塩溶液が治療部位に存在していることを示すために指示薬を更に含む、請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項４】
前記安定した希薄次亜塩素酸塩溶液が治療部位に存在していることを視覚的に確認するために指示薬を更に含み、
前記指示薬が色素である、
請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項５】
前記安定した希薄次亜塩素酸塩溶液が治療部位全体に適用される又は循環されることを示すために指示薬を更に含む、請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項６】
前記安定した希薄次亜塩素酸塩溶液が治療部位全体に適用される又は循環されることを視覚的に確認するために指示薬を更に含み、
前記指示薬が色素である、
請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項７】
前記安定した希薄次亜塩素酸塩溶液が新鮮であり活性であることを示すために指示薬を更に含む、請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項８】
前記安定した希薄次亜塩素酸塩溶液が新鮮であり活性であることを示すために指示薬を更に含み、
前記指示薬が、色素若しくは風味又はその組合せである、請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項９】
前記安定した希薄次亜塩素酸塩溶液が新鮮であり活性であることを示すために指示薬を更に含み、
前記指示薬がまた、消毒剤が正確に希釈されていることも示す、請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項１０】
前記哺乳動物がヒトである、請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項１１】
前記次亜塩素酸ナトリウムが0.05〜0.1wt%の濃度範囲内である、請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項１２】
前記塩化ナトリウムが0.8〜1.0wt%の濃度範囲内である、請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項１３】
6〜10のpHに緩衝される、請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項１４】
灌流液(irrigating solution)として用いるために投与するための、請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【請求項１５】
一定の流れによって又は熱傷を覆って溶液を保持するために縁で密閉された袋によって熱傷又は創傷に適用される適用のために適合した、請求項１に記載の安定した希薄次亜塩素酸塩溶液。
【手続補正書】
【提出日】平成29年10月31日(2017.10.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
３−｛１−［５−クロロ−２−（２−エチルブトキシ）ベンジル］−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝プロパン酸の結晶形。
【請求項２】
約（２θ）：６．７８、１０．３８、１７．７、２０．６９、２１．０９、及び２６．２４にピークを有する粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項１記載の結晶形。
【請求項３】
実質的に図１に示す粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項１記載の結晶形。
【請求項４】
その示差走査熱量測定プロファイルにおいて、約１４６．１℃で吸熱開始し、１４６．６℃でピークとなる、請求項１記載の結晶形。
【請求項５】
図２に示す示差走査熱量測定プロファイルを有する、請求項１記載の結晶形。
【請求項６】
実質的に他の結晶形を含まない、請求項１〜５のいずれか一項に記載の結晶形。
【請求項７】
任意に含まれていてもよい薬剤的に許容可能な媒体中の請求項１〜６のいずれか一項に記載の結晶形の治療効果量を含む医薬組成物。
【請求項８】
ＤＰ1、ＦＰ、ＥＰ1、ＴＰ及び／またはＥＰ4受容体に関連する障害の治療をするための、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記障害が、アレルギー症状である、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記アレルギー症状が、皮膚アレルギー、眼アレルギー、または呼吸アレルギーである、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記障害が、疼痛である、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記疼痛が、関節炎痛、頭痛、または眼痛である、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記疼痛が、片頭痛の痛みである、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記疼痛が、術後眼痛である、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記障害が、胃腸管に関連する、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記障害が、消化性潰瘍、胸やけ、逆流性食道炎、びらん性食道炎、非潰瘍性消化不良、ヘリコバクター・ピロリ感染症、ａｌｒｙｎｉｔｉｓ、または過敏性腸症候群である、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記障害が、高眼圧症である、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記障害が、緑内障である、請求項１７記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成29年11月2日(2017.11.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016535054.tif 000001
の結晶性化合物。
【請求項２】
（ｉ）８．８２、１２．０７、１４．４３、１４．９２、１６．２６、１８．２５、１９．０６、１９．７８、２０．８２及び２３．５１±０．１°２θの２θ角を有するピークから選択される４つ以上のピークを含むＸＲＰＤスペクトルを特徴とし、及び／又は
（ｉｉ）図１に実質的に示されるＸＲＰＤスペクトルを有し、及び／又は
（ｉｉｉ）約１６３℃±２℃において吸熱事象を示す熱重量分析（ＴＧＡ）曲線を特徴とし、及び／又は
（ｉｖ）約１６３℃±２℃において吸熱事象を示す示差走査熱量測定（ＤＳＣ）曲線を特徴とする、
請求項１に記載の結晶性化合物。
【請求項３】
（ｉ）９．３７、１０．３４、１２．５９、１３．１７、１５．００、１５．６３、１８．５１、１９．１０、２０．７９及び２３．９３±０．１０°２θの２θ角を有するピークから選択される４つ以上のピークを含むＸＲＰＤスペクトルを特徴とし、及び／又は
（ｉｉ）図２に実質的に示されるＸＲＰＤスペクトルを有し、及び／又は
（ｉｉｉ）約１５５℃±２℃において吸熱事象を示す熱重量分析（ＴＧＡ）曲線を特徴とし、及び／又は
（ｉｖ）約１８０℃±２℃において吸熱事象を示す示差走査熱量測定（ＤＳＣ）曲線を特徴とする、
請求項１に記載の結晶性化合物。
【請求項４】
（ｉ）９．３３、１０．７３、１４．８５、１５．２９、１５．７７、１６．１６、１８．６０、２０．１２、２１．００及び２３．２２±０．１°２θの２θ角を有するピークから選択される４つ以上のピークを含むＸＲＰＤスペクトルを特徴とし、及び／又は
（ｉｉ）図３又は図２０に実質的に示されるＸＲＰＤスペクトルを有し、及び／又は
（ｉｉｉ）約１４９℃±２℃において吸熱事象を示す熱重量分析（ＴＧＡ）曲線を特徴とし、及び／又は
（ｉｖ）約１８５℃±２℃において吸熱事象を示す示差走査熱量測定（ＤＳＣ）曲線を特徴とする、
請求項１に記載の結晶性化合物。
【請求項５】
（ｉ）６．７８２４、１５．４５６７、１６．３９６１、１７．１０８２、２０．０６５１、２０．６３７３、２３．２３７６、２３．６８１１、２６．１８０２及び３２．４７５３±０．０５°２θの２θ角を有するピークから選択される４つ以上のピークを含むＸＲＰＤスペクトルを特徴とし、及び／又は
（ｉｉ）図２５に実質的に示されるＸＲＰＤスペクトルを有する、
請求項１に記載の結晶性化合物。
【請求項６】
（ｉ）６．８２６９、１５．０４７５、１５．６８４８、１６．４７３５、１７．１７７３、１８．４４８８、２０．６９９９、２３．３４３６、２３．８８４３及び２５．３８１８±０．０５°２θの２θ角を有するピークから選択される４つ以上のピークを含むＸＲＰＤスペクトルを特徴とし、及び／又は
（ｉｉ）図２７に実質的に示されるＸＲＰＤスペクトルを有する、
請求項１に記載の結晶性化合物。
【請求項７】
（ｉ）１２．７３９８、１５．３６１５、１５．９５４７、１６．４２９０、１８．１２０７、２０．４８７０、２２．８５４８、２３．２２０４、２７．０４５７、２７．６９３４及び３２．４７８５±０．０５°２θの２θ角を有するピークから選択される４つ以上のピークを含むＸＲＰＤスペクトルを特徴とし、及び／又は
（ｉｉ）図２９に実質的に示されるＸＲＰＤスペクトルを有し、及び／又は
（ｉｉｉ）約１６０℃において吸熱事象を示す熱重量分析（ＴＧＡ）曲線を特徴とし、及び／又は
（ｉｖ）約１８４℃において発熱ピークを示すＤＳＣプロファイルを特徴とする、
請求項１に記載の結晶性化合物。
【請求項８】
式（Ｉ）：
【化１】
2016535054.tif 000002
の結晶性化合物を調製するための方法であって、
式（Ｉ）の非晶質の化合物を溶媒又は溶媒混合物に溶解又は懸濁させることによって配合物を形成させるステップと、
前記配合物から式（Ｉ）の化合物を結晶化させるステップと、
を含む方法。
【請求項９】
（ｉ）前記非晶質の式（Ｉ）の化合物を溶媒又は溶媒混合物に溶解させ、前記非晶質の式（Ｉ）の化合物が２０℃において２００ｍｇ／ｍＬ超の溶解度を有し、場合によって、
前記溶媒又は溶媒混合物が、水、メタノール、エタノール、１−プロパノール、ジメチルスルホキシド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド及びそれらの混合物から選択され、及び／又は
（ｉｉ）前記配合物に逆溶媒を添加するステップであって、前記式（Ｉ）の非晶質の化合物が２０℃において５０ｍｇ／ｍＬ未満の溶解度を有するステップを含み、場合によって、
前記逆溶媒が、アセトン、酢酸エチル、メチル−ｔｅｒｔ−ブチルエーテル、ヘプタン、２−プロパノール、酢酸イソプロピル、ジイソプロピルエーテル、メチルエチルケトン、テトラヒドロフラン、アニソール、酢酸ｔｅｒｔ−ブチル及びそれらの混合物から選択される、
請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記式（Ｉ）の非晶質の化合物を溶媒又は溶媒混合物に懸濁させる、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
（ｉ）核形成剤を前記配合物に添加し、及び／又は
（ｉｉ）核形成剤を前記配合物に添加し、且つ、前記核形成剤が式（Ｉ）の化合物の結晶性種晶であり、及び／又は
（ｉｉｉ）前記配合物の形成に続いて、前記配合物の温度を低下させる、
請求項８〜１０のいずれかに記載の方法。
【請求項１２】
請求項８〜１１のいずれかに記載の方法で調製される、式（Ｉ）：
【化１】
2016535054.tif 000003
の結晶性化合物。
【請求項１３】
請求項１〜７及び１２のいずれかに記載の式（Ｉ）の結晶性化合物であって、
（ｉ）当該化合物は、当該化合物の単一の結晶多形を９０％超含み、及び又は
（ｉｉ）少なくとも９５ｗｔ％の化学純度を有する、
化合物。
【請求項１４】
請求項１〜７及び１２〜１３のいずれかに記載の式（Ｉ）の結晶性化合物を含み、場合によって抗生物質をさらに含む、医薬組成物。
【請求項１５】
細菌感染症の治療において使用するための、請求項１４に記載の医薬組成物。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年9月20日(2017.9.20)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００７】
エチレングリコール及び脂肪酸からのエステルも含む、多価アルコールのエステルを製造するための、及び選択された代表的なこれらの化合物クラスの特性は、Ｇｏｌｄｓｍｉｔｈ，  Ｐｏｌｙｈｙｄｒｉｃ  Ａｌｃｏｈｏｌ  Ｅｓｔｅｒｓ  ｏｆ  Ｆａｔｔｙ  Ａｃｉｄｓ，Ｃｈｅｍ．Ｒｅｖ．３３，２５７ｆｆ．（１９４３）（非特許文献３）中に見出される。例えば、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール及びポリエチレングリコールのエステルは、２．５〜８時間の反応時間にわたり、１３０〜２３０℃の温度で製造される。多価アルコールのエステル化に適切な触媒としては、無機酸、酸性塩、有機スルホン酸、塩化アセチル、金属又は両性金属酸化物が挙げられている。反応水の除去は、例えば、トルエン又はキシレンのような添加溶剤を用いて、又は二酸化炭素又は窒素のような不活性ガスを導入することによって行われる。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２７】
エステル化は、化学量論量のポリオール及び脂肪族モノカルボン酸によってなすことができる。しかしながら、好ましくは、ポリオールを、一般には使用するポリオールより低い沸点を有し、かつ、その後の粗製エステルの後処理時に、簡単な方法で蒸留によって除去できる過剰のモノカルボン酸と反応させることができる。脂肪族モノカルボン酸は、ポリオールのエステル化されるべきヒドロキシル基１モル当たり１０〜５０％モル過剰、好ましくは２０〜４０％モル過剰で使用される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３１】
しかしながら、反応を促進し反応速度を高める触媒の使用を常に避けることはできない。通例のエステル化触媒、例えばブレンステッド酸、例えば硫酸、メタンスルホン酸、パラ−トルエンスルホン酸の他に、特に、元素の周期表の第４族から第１４族までの少なくとも一種の元素を含有するルイス酸が有用であり、これらは固体形態又は液体形態で使用することができる。本発明の意味において、ルイス酸とは、一般に、そのような元素又は化合物の通常の定義であると理解され、これは、例えば、Ｒｏｅｍｐｐ’ｓ  Ｃｈｅｍｉｅ−Ｌｅｘｉｋｏｎ，８．Ａｕｆｌａｇｅ，Ｆｒａｎｃｋ’ｓｃｈｅ  Ｖｅｒｌａｇｓｈａｎｄｌｕｎｇ  １９８３，Ｂａｎｄ３，Ｈ−Ｌにおいて説明されるような電子のギャップを有する。エステル化反応における触媒として使用できるルイス酸として特に好ましいものとしては、チタン、ジルコニウム、ハフニウム、鉄、亜鉛、ホウ素、アルミニウム又はスズが挙げられ、これらは、微細に分割された形態か又は好ましくは化合物の形態における元素として使用される。適した化合物は、例えば、酸化スズ（ＩＩ）、酸化スズ（ＩＶ）、カルボン酸スズ、例えば、スズ（ＩＩ）−２−エチレンヘキサノエート、シュウ酸スズ（ＩＩ）、酢酸スズ（ＩＩ）又は酢酸スズ（ＩＶ）、スズ（ＩＶ）アルコラート、例えば、テトラ（メチル）スタナート、テトラ（エチル）スタナート、テトラ（プロピル）スタナート、テトラ（イソプロピル）スタナート又はテトラ（イソブチル）スタナート、又は有機スズ化合物、例えば、ブチルスズマレエート又はジブチルスズジラウレートである。適したチタン化合物としては、アルコラート、例えば、テトラ（メチル）オルトチタナート、テトラ（エチル）オルトチタナート、テトラ（プロピル）オルトチタナート、テトラ（イソプロピル）オルトチタナート、テトラ（ブチル）オルトチタナート、テトラ（イソブチル）オルトチタナート、テトラ（ペンチル）オルトチタナート又はテトラ（２−エチルヘキシル）オルトチタナート；アセチレート、例えば、ヒドロキシチタンアセテート、ヒドロキシチタンブチラート又はヒドロキシチタンペンタノエート；カルボキシレート、例えば、チタン（ＩＶ）−アセテート、チタン（ＩＶ）−プロピオナート、チタン（ＩＶ）−ブチラート、チタン（ＩＶ）−ペンタノエート又はチタン（ＩＶ）−２−エチルヘキサノエート；又はキレート、例えば、テトラエチレングリコールチタナート又はテトラプロピレングリコールチタナートが挙げられる。適当なジルコニウム化合物又はハフニウム化合物も良好に使用でき、例えば、テトラ（メチル）オルトジルコナート、テトラ（エチル）オルトジルコナート、テトラ（プロピル）オルトジルコナート、テトラ（イソプロピル）オルトジルコナート、テトラ（ブチル）オルトジルコナート、テトラ（イソブチル）オルトジルコナート、テトラ（ペンチル）オルトジルコナート又はテトラ（２−エチルヘキシル）オルトジルコナートである。同様に、ホウ酸並びにホウ酸エステル、例えば、ホウ酸トリメチルエステル、ホウ酸トリエチルエステル、ホウ酸トリプロピルエステル、ホウ酸トリイソプロピルエステル、ホウ酸トリブチルエステル又はホウ酸トリイソブチルエステルが適している。
【手続補正書】
【提出日】平成29年10月13日(2017.10.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
配列長が１０〜１１アミノ酸であり、そのうちの３〜５個のアミノ酸がシステインである少なくとも１つのペプチドと、皮膚科学的に十分な賦刑剤とを含み、
前記ペプチドは、配列番号５、配列番号７５、配列番号９４、配列番号４０９、配列番号４１１、配列番号４１２、配列番号４３２、配列番号６１８、配列番号７１７、配列番号９５１、配列番号１０８８、配列番号１１３１、配列番号１１４９のうちの少なくとも１つの配列を９０％以上の相同性で含む、ヒトまたは動物の毛髪の毛髪強化剤としての毛髪トリートメント用ペプチド組成物。
【請求項２】
前記ペプチドは、配列番号５、配列番号７５、配列番号９４、配列番号４０９、配列番号４１１、配列番号４１２、配列番号４３２、配列番号６１８、配列番号７１７、配列番号９５１、配列番号１０８８、配列番号１１３１、配列番号１１４９のうちの少なくとも１つの配列を含む、前記請求項に記載の組成物。
【請求項３】
前記ペプチドの濃度は０．００１％〜２０％（ｗ／ｗ）、好ましくは０．０１％〜５％（ｗ／ｗ）の間で変化する、前記請求項に記載の組成物。
【請求項４】
界面活性剤、乳化剤、防腐剤、増粘剤、有機ポリマー、湿潤剤、シリコーン、オイル、香料、ビタミン、緩衝剤、抗菌剤、抗バクテリア剤、殺菌剤、または、それらの任意の混合物から選択される少なくとも１つの前記賦刑剤を含む、前記請求項に記載の組成物。
【請求項５】
アニオン性界面活性剤、両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、乳化剤、防腐剤、増粘剤、天然由来ポリマー、湿潤剤、シリコーン、有機オイル、タンパク質、香料、ビタミン、エモリエントエステル、アルカノールアミド、アミン、緩衝剤、ｐＨ調節剤、塩、脂肪族アルコール、ＵＶフィルター、アミンオキシド、キレート剤、脂肪酸、抗菌／抗バクテリア剤、ＰＥＧ材料、ポリマー、帯電防止剤、アルコール、または、それらの任意の混合物から選択される少なくとも１つの前記賦刑剤を含む、前記請求項に記載の組成物。
【請求項６】
アニオン性界面活性剤、両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤から選択される少なくとも１つの界面活性剤を含む、前記請求項に記載の組成物。
【請求項７】
乳化剤、防腐剤、増粘剤、天然由来ポリマー、湿潤剤、シリコーン、有機オイル、タンパク質、香料、ビタミン、エモリエントエステル、アルカノールアミド、アミン、緩衝剤、ｐＨ調節剤、塩、脂肪族アルコール、ＵＶフィルター、アミンオキシド、キレート剤、脂肪酸、抗菌剤、抗バクテリア剤、ＰＥＧ材料、ポリマー、帯電防止剤、アルコール、または、それらの任意の混合物から選択される少なくとも１つの化合物を含む、前記請求項に記載の組成物。
【請求項８】
香料、オイル、または、それらの任意の混合物を含む、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記ペプチドのＮ末端またはＣ末端に連結した染剤／染料を含む、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
医学分野および／または獣医学分野で使用するための、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
毛髪トリートメントに使用するための前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
毛髪頭皮の病気、特に頭皮のかぶれ、円形脱毛症、扁平苔癬、後頭部の頭部乳頭状皮膚炎、結節性裂毛症、トリコチオジストロフィー、毛髪捻転症、重積裂毛症、連珠毛、櫛で梳かせない毛髪症候群（uncombable hair syndrome）を治療するための、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記請求項のいずれか一項に記載の組成物の化粧品への使用。
【請求項１４】
ヒトまたは動物の毛髪の毛髪強化剤としての、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１５】
毛髪カール剤またはストレート剤または染毛としての、前記請求項のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１６】
前記請求項のいずれか一項に記載の組成物を含む、シャンプー、ローション、セラム、クリーム、コンディショナー、フォーム、エリキシル、オイル、エアロゾルまたはマスク。
【手続補正書】
【提出日】平成29年10月16日(2017.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
４−（（（６Ｓ，９Ｓ，９ａＳ）−１−（ベンジルカルバモイル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）メチル）フェニルジヒドロゲンホスフェート、又は
（６Ｓ，９Ｓ，９ａＳ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド
を含む脂肪性肝炎に起因する肝線維症の治療のための医薬組成物。
【請求項２】
脂肪性肝炎が非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）である、請求項１に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成29年7月5日(2017.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2016535039.tif 000001
のオキサゾリジノン抗菌化合物［（Ｓ）−Ｎ−［［３−［４−フルオロ−３−モルホリノフェニル］−２−オキソオキサゾリジン−５−イル］メチル］アセトアミド］、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、又は水和物。
【請求項２】
３３３５ｃｍ−１、３０８５ｃｍ−１、２９８４ｃｍ−１、２９００ｃｍ−１、２７４３ｃｍ−１、２６９７ｃｍ−１、１７３６ｃｍ−１、１６７１ｃｍ−１、１６０９ｃｍ−１、１５９７ｃｍ−１、１５４２ｃｍ−１、１５１２ｃｍ−１、１４７４ｃｍ−１、１４２０ｃｍ−１、１３６９ｃｍ−１、１３４８ｃｍ−１、１３１８ｃｍ−１、１２８５ｃｍ−１、１２３１ｃｍ−１、１１４２ｃｍ−１、１１１４ｃｍ−１、１０８３ｃｍ−１のＩＲスペクトルデータを有する、請求項１に記載のオキサゾリジノン化合物。
【請求項３】
δ２．０１（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ、３．０６（ｔ，４Ｈ）ｐｐｍ、３．６０〜３．７８（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ、３．８５〜３．８６（ｔ，２Ｈ）ｐｐｍ、４．０３（ｔ，２Ｈ）ｐｐｍ、４．７８（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ、６．１２（ｓ，１Ｈ）ｐｐｍ、６．８２〜６．８５（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ、６．９８〜７．０３（ｑ，１Ｈ）ｐｐｍ、７．３２〜７．３４（ｄｄ，１Ｈ）ｐｐｍのＨ−ＮＭＲ：ＣＤＣｌ３を有する、請求項１に記載のオキサゾリジノン化合物。
【請求項４】
２２．７ｐｐｍ、４１．７ｐｐｍ、４７．７ｐｐｍ、５０．５ｐｐｍ、６６．６ｐｐｍ、７１．８ｐｐｍ、１０９．６ｐｐｍ、１１１．９ｐｐｍ、１１６．２ｐｐｍ、１３４．３ｐｐｍ、１３９．９ｐｐｍ、１４０．０ｐｐｍ、１５０．８ｐｐｍ、１５３．２ｐｐｍ、１５４．６ｐｐｍ、１７１．２ｐｐｍの１３Ｃ−ＮＭＲ：ＣＤＣｌ３を有する、請求項１に記載のオキサゾリジノン化合物。
【請求項５】
３３８．３７（Ｍ＋１）のＥＳＩ−ＭＳ（ｍ／ｚ）を有する、請求項１に記載のオキサゾリジノン化合物。
【請求項６】
８．８９８、１３．０５、１３．７９９、１５．８４９、１８．８１７、１９．１３８、１９．４５４、２０．１９３、２１．３９５、２１．６８６、２２．２８９、２２．８３３、２３．５０４、２６．１３３及び３２．４４８°２θに主ピークを有するＸＲＤスペクトルを有する、請求項１に記載のオキサゾリジノン化合物。
【請求項７】
式Ｉ
【化２】
2016535039.tif 000002
のオキサゾリジノン化合物（Ｓ）−Ｎ−（（３−（４−フルオロ−３−モルホリノフェニル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）アセトアミドを調製するための方法であって、
ａ）式II
【化３】
2016535039.tif 000003
の３，４−ジフルオロニトロベンゼン化合物を還元して、式III
【化４】
2016535039.tif 000004
の３，４−ジフルオロ−アニリン化合物を得るステップ；
ｂ）化合物IIIを（Ｒ）エピクロロヒドリンと反応させて、式IV
【化５】
2016535039.tif 000005
の（Ｒ）−１−クロロ−３−（（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ）プロパン−２−オール化合物を得るステップ；
ｃ）式IVの前記（Ｒ）−１−クロロ−３−（（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ）プロパン−２−オール化合物をフタルイミドカリウムとカップリングさせて、式Ｖ
【化６】
2016535039.tif 000006
の（Ｒ）−２−（３−（（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ）−２−ヒドロキシルプロピル）イソインドリン−１，３−ジオン化合物を得るステップ；
ｄ）ＣＤＩを用い、式Ｖの（Ｒ）−２−（３−（（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ）−２−ヒドロキシルプロピル）イソインドリン−１，３−ジオン化合物を環化させて、式VI
【化７】
2016535039.tif 000007
の（Ｓ）−２−（（３−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）イソインドリン−１，３−ジオン化合物を得るステップ；
ｅ）ヒドラジン水和物と反応させることにより、化合物VIのフタルイミド環を開環して、式VII
【化８】
2016535039.tif 000008
の（Ｓ）−５−（アミノメチル）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）オキサゾリジン−２−オン化合物を得るステップ；
ｆ）無水酢酸を用い化合物VIIをアシル化して、対応する式VIII
【化９】
2016535039.tif 000009
の（Ｓ）−Ｎ−（（３−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）アセトアミド化合物を得るステップ；
ｇ）ニトロ化試薬である硝酸及び硫酸を用い化合物VIIIをニトロ化して、式IX
【化１０】
2016535039.tif 000010
の（Ｓ）−Ｎ−（（３−（４，５−ジフルオロ−２−ニトロフェニル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）アセトアミド化合物を得るステップ；
ｈ）（Ｓ）−Ｎ−（（３−（４，５−ジフルオロ−２−ニトロフェニル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）アセトアミド化合物IXをモルホリンと反応させて、式Ｘ
【化１１】
2016535039.tif 000011
の（Ｓ）−Ｎ−（（３−（４−フルオロ−５−モルホリノ−２−ニトロフェニル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）アセトアミド化合物を得るステップ；
ｉ）式Ｘの（Ｓ）−Ｎ−（（３−（４−フルオロ−５−モルホリノ−２−ニトロフェニル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）アセトアミド化合物を還元して、式XI
【化１２】
2016535039.tif 000012
の（Ｓ）−Ｎ−（（３−（２−アミノ−４−フルオロ−５−モルホリノフェニル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）アセトアミドを得るステップ；
ｊ）（Ｓ）−Ｎ−（（３−（２−アミノ−４−フルオロ−５−モルホリノフェニル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）アセトアミド（化合物XI）を脱アミノ化して、式Ｉ
【化１３】
2016535039.tif 000013
の（Ｓ）−Ｎ−（（３−（４−フルオロ−３−モルホリノフェニル）−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）アセトアミド化合物を得るステップ
を含む、前記方法。
【請求項８】
鏡像異性的に純粋な、請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
請求項７に記載の方法により得られる、鏡像異性的に純粋な式Ｉの化合物。
【請求項１０】
薬学的に許容される担体、及び請求項１〜６のいずれかに記載のオキサゾリジノン化合物Ｉ又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１１】
式Ｉの化合物を、組成物の０．１重量％〜９９重量％の量で含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の医薬組成物を含む製剤。
【請求項１３】
約１μｇ〜約１００ｍｇ／ｋｇ体重／日の量で式Ｉの化合物を含む、請求項１２に記載の製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成29年9月26日(2017.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2016535040.tif 000001
〔式中、環Ａは置換されていてもよいベンゼン環または置換されていてもよい複素環を、
環Ｂは、ハロゲン原子およびＣ１−６アルキル基から選択される１ないし３個の置換基でさらに置換されていてもよい６員含窒素複素環を、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して炭素原子または窒素原子を、
ｎは、１から４の整数を、
Ｒ１は、−Ｌ１−Ｌ２−ＣＯＲ４、置換されていてもよいテトラゾリル基または置換されていてもよいジヒドロオキサジアゾリル基を、
Ｌ１は、結合手、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または−ＮＲ５−を、
Ｌ２は、結合手または置換されていてもよいＣ１−３アルキレン基を、
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素原子またはＣ１−６アルキル基を、
Ｒ４は、ＮＲ６Ｒ７またはＯＲ８を、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して水素原子または置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。〕
で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
環Ａが、
（１）ハロゲン原子；Ｃ３−１０シクロアルキル基；Ｃ１−６アルコキシ基；および１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基；
から選ばれる１ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環、または
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル基；Ｃ１−６アルコキシ基；および１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基；
から選ばれる１ないし３個の置換基で置換されていてもよいピリジンである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
環Ｂが、ハロゲン原子およびＣ１−６アルキル基から選択される１ないし３個の置換基でそれぞれさらに置換されていてもよい、ピリジンまたはピリミジンである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
ｎが３である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、テトラゾリル基、ジヒドロオキサジアゾリル基、またはＯＣＨ２ＣＯＯＨである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３が、水素原子である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
環Ａが、（１）ハロゲン原子；Ｃ３−１０シクロアルキル基；Ｃ１−６アルコキシ基；および１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基；
から選ばれる、同じかまたは異なる、１ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼン環、または
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル基；Ｃ１−６アルコキシ基；および１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基；
から選ばれる、同じかまたは異なる、１ないし３個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいピリジンであり、
環Ｂが、ハロゲン原子およびＣ１−６アルキル基から選択される１ないし３個の置換基でそれぞれさらに置換されていてもよい、ピリジンまたはピリミジンであり（Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４は炭素原子であり、Ｘ３は炭素原子または窒素原子である）、
ｎが３であり、
Ｒ１が、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、テトラゾリル基、ジヒドロオキサジアゾリル基、またはＯＣＨ２ＣＯＯＨであり、環ＢのＸ２に結合しており、
Ｒ２およびＲ３が、水素原子である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
1-(1-((2-シクロプロピル-4'-フルオロ-5-イソプロポキシビフェニル-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-4-カルボン酸またはその塩。
【請求項９】
1-(1-((6-シクロプロピル-2,4'-ジフルオロ-3-イソプロポキシビフェニル-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)-3-エチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-4-カルボン酸またはその塩。
【請求項１０】
1-(1-((6-シクロプロピル-2,4'-ジフルオロ-3-イソプロポキシビフェニル-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)-3-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-4-カルボン酸またはその塩。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物またはその塩を含有する医薬。
【請求項１２】
ソマトスタチン受容体５拮抗剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１３】
糖尿病の予防・治療剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１４】
糖尿病の予防・治療剤を製造するための、請求項１記載の化合物またはその塩の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成29年10月16日(2017.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
細胞集団中の白血病細胞を根絶するための組成物であって、前記組成物は、グリチルレチン酸誘導体を含み、前記組成物は、前記グリチルレチン酸誘導体の有効量で、前記細胞集団と接触させられ、それにより前記細胞集団中の白血病細胞が根絶されるものであることを特徴とする、組成物。
【請求項２】
前記グリチルレチン酸誘導体が、グリチルリチン、グリチルリチン酸、１８−β−グリチルレチン酸、カルベノキソロン、または２−ヒドロキシエチル−１８β−グリチルレチン酸アミドからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記グリチルレチン酸誘導体が、カルベノキソロンまたはその類似体を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記白血病細胞が、前記細胞集団中の正常白血球細胞を根絶することなく選択的に根絶される、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記白血病細胞が、ＭＬＬ−ＡＦ９細胞、ＫＧ−１細胞、ＫＧ−１ａ細胞、Ｕ９３７細胞、ＨＬ６０細胞、ＮＢ−４細胞、およびＴＨＰ１細胞からなる群から選択される急性骨髄性白血病細胞株を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記接触が、ヒト被験体においてｉｎ  ｖｉｖｏで行われる、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記被験体が、白血病に罹患している、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記被験体が、急性骨髄性白血病に罹患している、請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
急性骨髄性白血病の処置を必要とする被験体における急性骨髄性白血病を処置するための組成物であって、前記組成物は、グリチルレチン酸誘導体を含み、前記組成物は、前記グリチルレチン酸誘導体の有効量で、前記被験体に投与され、それにより前記被験体における急性骨髄性白血病を処置することを特徴とする、組成物。
【請求項１０】
前記グリチルレチン酸誘導体が、グリチルリチン、グリチルリチン酸、１８−β−グリチルレチン酸、カルベノキソロン、または２−ヒドロキシエチル−１８β−グリチルレチン酸アミドからなる群から選択される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記グリチルレチン酸誘導体が、カルベノキソロンまたはその類似体を含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
前記グリチルレチン酸誘導体が、前記被験体中の正常白血球を根絶することなく、前記被験体中の白血病細胞を選択的に根絶する、請求項９に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、前記被験体に、誘導化学療法処置レジメンと組み合わせて投与されるものであることを特徴とする、請求項９から１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記被験体が、難治性または再発した急性骨髄性白血病に罹患している、請求項９から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
急性骨髄性白血病に罹患している被験体の生存を促進するための組成物であって、前記組成物が、グリチルレチン酸誘導体を含み、前記組成物が、前記グリチルレチン酸誘導体の有効量で、前記被験体に投与され、それにより前記被験体の生存が促進されるものであることを特徴とする、組成物。
【請求項１６】
前記グリチルレチン酸誘導体が、グリチルリチン、グリチルリチン酸、１８−β−グリチルレチン酸、カルベノキソロン、または２−ヒドロキシエチル−１８β−グリチルレチン酸アミドからなる群から選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記グリチルレチン酸誘導体が、カルベノキソロンまたはその類似体を含む、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
前記被験体が、難治性または再発した急性骨髄性白血病に罹患している、請求項１５から１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
前記グリチルレチン酸誘導体が、前記被験体中の正常白血球を根絶することなく、前記被験体中の白血病細胞を選択的に根絶する、請求項１５から１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記組成物が、前記被験体に、誘導化学療法処置レジメンと組み合わせて投与されるものであることを特徴とする、請求項１５から１９のいずれか一項に記載の組成物。