【手続補正書】
【提出日】平成29年9月29日(2017.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約0.5〜約15重量％のエフィナコナゾール、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、およびエチレンジアミン四酢酸(EDTA)の塩を含む、液体または半固体の組成物であって、BHTおよびEDTAの塩の量が、該組成物が(i)最初の製剤時に無色であること、および(ii)少なくとも約40℃の温度で少なくとも3週間の保存後に無色または淡黄色であることを確実にするのに十分な量である、前記組成物。
【請求項２】
約65℃の温度で1ヶ月間の保存後に無色または淡黄色である、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
エフィナコナゾールの量が約8％(w/w)〜約12％(w/w)の範囲内である、請求項1または2に記載の組成物。
【請求項４】
エフィナコナゾールの量が約10％(w/w)である、請求項3に記載の組成物。
【請求項５】
エフィナコナゾールの量が約0.5％(w/w)〜約5％(w/w)の範囲内である、請求項1または2に記載の組成物。
【請求項６】
エフィナコナゾールの量が約2％(w/w)である、請求項5に記載の組成物。
【請求項７】
BHTの量が約0.01％(w/w)〜約2％(w/w)の範囲内である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
EDTAの塩の量が約0.0001％(w/w)〜約1.5％(w/w)の範囲内である、請求項1〜7のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
EDTAの塩の量が約0.0001％(w/w)〜約0.0005％(w/w)の範囲内である、請求項8に記載の組成物。
【請求項１０】
溶液として製剤化される、請求項9に記載の組成物。
【請求項１１】
EDTAの塩の量が約0.00025％(w/w)であり、かつBHTの量が約0.1％(w/w)である、請求項9または10に記載の組成物。
【請求項１２】
EDTAの塩の量が約0.01％(w/w)〜約1％(w/w)の範囲内である、請求項8に記載の組成物。
【請求項１３】
ゲルとして製剤化される、請求項12に記載の組成物。
【請求項１４】
EDTAの塩の量が約0.1％(w/w)であり、かつBHTの量が約0.1％(w/w)である、請求項12または13に記載の組成物。
【請求項１５】
約0.01％(w/w)クエン酸〜約1％(w/w)クエン酸をさらに含む、請求項1〜14のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
約0.05％(w/w)クエン酸〜約0.25％(w/w)クエン酸を含む、請求項15に記載の組成物。
【請求項１７】
約0.075％(w/w)クエン酸〜約0.15％(w/w)クエン酸を含む、請求項16に記載の組成物。
【請求項１８】
前記組成物の色が目視検査により決定される、請求項1〜17のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
色がUV-vis吸光度値の評価により決定される、請求項1〜17のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
65℃で少なくとも1ヶ月間の保存後に、400 nmで0.4吸光度単位(AU)以下、500 nmで0.1 AU以下、および／または600 nmで0.1 AU以下のUV-vis吸光度値を示す、請求項19に記載の組成物。
【請求項２１】
65℃で少なくとも1ヶ月間の保存後に、400 nmで0.4 AU以下、500 nmで0.1 AU以下、および600 nmで0.1 AU以下のUV-vis吸光度値を示す、請求項20に記載の組成物。
【請求項２２】
65℃で少なくとも1ヶ月間の保存後に、400 nmで0.2 AU以下、500 nmで0.03 AU以下、および／または600 nmで0.03 AU以下のUV-vis吸光度値を示す、請求項19に記載の組成物。
【請求項２３】
65℃で少なくとも1ヶ月間の保存後に、400 nmで0.2 AU以下、500 nmで0.03 AU以下、および600 nmで0.03 AU以下のUV-vis吸光度値を示す、請求項22に記載の組成物。
【請求項２４】
65℃で少なくとも1ヶ月間の保存後に、400 nmで0.1 AU以下、500 nmで0.01 AU以下、および／または600 nmで0.01 AU以下のUV-vis吸光度を示す、請求項19に記載の組成物。
【請求項２５】
65℃で少なくとも1ヶ月間の保存後に、400 nmで0.1 AU以下、500 nmで0.01 AU以下、および600 nmで0.01 AU以下のUV-vis吸光度値を示す、請求項24に記載の組成物。
【請求項２６】
爪の治療において効果的に吸収される薬学的に許容される製剤である、請求項1〜25のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２７】
真菌感染を治療または予防するための、請求項26に記載の組成物を含む医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
第2の局面において、本発明は、真菌感染を治療または予防する方法を提供する。当該方法には、治療的有効量の本発明の製剤をそのような治療を必要とする患者に投与する段階が含まれる。
[本発明1001]
約0.5〜約15重量％のエフィナコナゾール、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、およびエチレンジアミン四酢酸(EDTA)の塩を含む、液体または半固体の組成物であって、BHTおよびEDTAの塩の量が、該組成物が(i)最初の製剤時に無色であること、および(ii)少なくとも約40℃の温度で少なくとも3週間の保存後に無色または淡黄色であることを確実にするのに十分な量である、前記組成物。
[本発明1002]
約65℃の温度で1ヶ月間の保存後に無色または淡黄色である、本発明1001の組成物。
[本発明1003]
エフィナコナゾールの量が約8％(w/w)〜約12％(w/w)の範囲内である、本発明1001または1002の組成物。
[本発明1004]
エフィナコナゾールの量が約10％(w/w)である、本発明1003の組成物。
[本発明1005]
エフィナコナゾールの量が約0.5％(w/w)〜約5％(w/w)の範囲内である、本発明1001または1002の組成物。
[本発明1006]
エフィナコナゾールの量が約2％(w/w)である、本発明1005の組成物。
[本発明1007]
BHTの量が約0.01％(w/w)〜約2％(w/w)の範囲内である、本発明1001〜1006のいずれかの組成物。
[本発明1008]
EDTAの塩の量が約0.0001％(w/w)〜約1.5％(w/w)の範囲内である、本発明1001〜1007のいずれかの組成物。
[本発明1009]
EDTAの塩の量が約0.0001％(w/w)〜約0.0005％(w/w)の範囲内である、本発明1008の組成物。
[本発明1010]
溶液として製剤化される、本発明1009の組成物。
[本発明1011]
EDTAの塩の量が約0.00025％(w/w)であり、かつBHTの量が約0.1％(w/w)である、本発明1009または1010の組成物。
[本発明1012]
EDTAの塩の量が約0.01％(w/w)〜約1％(w/w)の範囲内である、本発明1008の組成物。
[本発明1013]
ゲルとして製剤化される、本発明1012の組成物。
[本発明1014]
EDTAの塩の量が約0.1％(w/w)であり、かつBHTの量が約0.1％(w/w)である、本発明1012または1013の組成物。
[本発明1015]
約0.01％(w/w)クエン酸〜約1％(w/w)クエン酸をさらに含む、本発明1001〜1014のいずれかの組成物。
[本発明1016]
約0.05％(w/w)クエン酸〜約0.25％(w/w)クエン酸を含む、本発明1015の組成物。
[本発明1017]
約0.075％(w/w)クエン酸〜約0.15％(w/w)クエン酸を含む、本発明1016の組成物。
[本発明1018]
前記組成物の色が目視検査により決定される、本発明1001〜1017のいずれかの組成物。
[本発明1019]
色がUV-vis吸光度値の評価により決定される、本発明1001〜1017のいずれかの組成物。
[本発明1020]
65℃で少なくとも1ヶ月間の保存後に、400 nmで0.4吸光度単位(AU)以下、500 nmで0.1 AU以下、および／または600 nmで0.1 AU以下のUV-vis吸光度値を示す、本発明1019の組成物。
[本発明1021]
65℃で少なくとも1ヶ月間の保存後に、400 nmで0.4 AU以下、500 nmで0.1 AU以下、および600 nmで0.1 AU以下のUV-vis吸光度値を示す、本発明1020の組成物。
[本発明1022]
65℃で少なくとも1ヶ月間の保存後に、400 nmで0.2 AU以下、500 nmで0.03 AU以下、および／または(iii)600 nmで0.03 AU以下のUV-vis吸光度値を示す、本発明1019の組成物。
[本発明1023]
65℃で少なくとも1ヶ月間の保存後に、400 nmで0.2 AU以下、500 nmで0.03 AU以下、および600 nmで0.03 AU以下のUV-vis吸光度値を示す、本発明1022の組成物。
[本発明1024]
65℃で少なくとも1ヶ月間の保存後に、400 nmで0.1 AU以下、500 nmで0.01 AU以下、および／または(iii)600 nmで0.01 AU以下のUV-vis吸光度を示す、本発明1019の組成物。
[本発明1025]
65℃で少なくとも1ヶ月間の保存後に、400 nmで0.1 AU以下、500 nmで0.01 AU以下、および(iii)600 nmで0.01 AU以下のUV-vis吸光度値を示す、本発明1024の組成物。
[本発明1026]
爪の治療において効果的に吸収される薬学的に許容される製剤である、本発明1001〜1025のいずれかの組成物。
[本発明1027]
以下の段階を含む、真菌感染を治療または予防する方法：
本発明1026の製剤の治療的有効量をそのような治療を必要とする患者に投与する段階。