【手続補正書】
【提出日】平成29年3月15日(2017.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2016514717.tif 000001
の化合物であって、式中、
Ｘは、ＣＲ６、Ｎであり、
Ｙは、ＣＨ、Ｎであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、１−３Ｃ−アルキルであり、
Ｒ２／Ｒ３は、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、１−６Ｃ−ハロアルキル、１−６Ｃ−ハロアルコキシ、１−６Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ４は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、１−６Ｃ−アルキル、２−６Ｃ−アルケニル、２−６Ｃ−アルキニル、１−６Ｃ−ハロアルキル、１−６Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−６Ｃ−アルコキシ、−Ｏ−（２−４Ｃ−アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（１−４Ｃ−アルキル）、１−６Ｃ−ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、３−７Ｃ−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−（３−６Ｃ−シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、
シアノ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシで１もしくは複数回独立して置換されていてもよいヘテロアリールであり、
ここでＲ２、Ｒ３（Ｒ４）ｎのうちの２つは、互いにオルトに位置したとき、それらが付着している２個の炭素原子と共に、ＯもしくはＮから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する複素環式の５、６もしくは７員環であって、追加の二重結合を含有してもよくならびに／もしくはオキソ（＝Ｏ）基および／もしくは１−４Ｃ−アルキル基により置換されていてもよい環を形成し得るものであり、
ｎは、０、１、２もしくは３であり、
Ｒ５は、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキル）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキル）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（１−６Ｃ−アルキル）；
（ｅ）
【化２】
2016514717.tif 000002
（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ６は、
（ａ）水素；
（ｂ）ヒドロキシ；
（ｃ）シアノ；
（ｄ）
（ｄ１）ＯＨ、
（ｄ２）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｄ３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｄ４）−ＮＲ１２Ｒ１３、
（ｄ５）−Ｓ−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｄ６）−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｄ７）−Ｓ（Ｏ）２−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｄ８）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｄ９）オキソ（＝Ｏ）で置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｄ１０）シアノ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−４Ｃ−アルキル）で１もしくは複数回独立して置換されていてもよいヘテロアリール
で１もしくは複数回独立して置換されていてもよい１−６Ｃ−アルコキシ、
（ｅ）ＣＮで置換されていてもよい−Ｏ−ヘテロアリール、
（ｆ）
【化３】
2016514717.tif 000003
（ここで＊は付着点である）、
（ｇ）ヒドロキシで置換されていてもよい−Ｏ−（２−６Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｈ）−ＮＲ１２Ｒ１３、
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｊ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−（１−６Ｃ−ハロアルキル）であり、
もしくは
Ｒ５およびＲ６は、Ｒ５が付着している窒素原子ならびにＲ５−ＮＨおよびＲ６が付着しているピリミジン環炭素原子と共に、Ｏ、Ｓ、Ｎよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有し得る６員環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成してもよく、
Ｒ７は、
（ａ）水素、
（ｂ）ヘテロアリールで置換されていてもよい１−４Ｃ−アルキル、
（ｃ）１−４Ｃ−ハロアルキル、
（ｄ）２−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、
（ｅ）
【化４】
2016514717.tif 000004
（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ８は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、
ｍは、０、１、２、３もしくは４であり、
Ｒ９は、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシで置換されていてもよい１−４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ１０、Ｒ１１は、互いに独立して、水素、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−ヒドロキシアルキルであり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏ、ＳもしくはＮよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環であって、１〜２個のフッ素原子もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ９で置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ１２、Ｒ１３は、互いに独立して、水素、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏ、ＳもしくはＮよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成する化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項２】
式中、
Ｘが、ＣＲ６、Ｎであり、
Ｙが、ＣＨ、Ｎであり、
Ｒ１が、水素、ハロゲン、１−３Ｃ−アルキルであり、
Ｒ２／Ｒ３が、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、１−３Ｃ−ハロアルキル、１−３Ｃ−ハロアルコキシ、１−３Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ４が、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、１−３Ｃ−アルキル、２−３Ｃ−アルケニル、２−３Ｃ−アルキニル、１−３Ｃ−ハロアルキル、１−３Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−３Ｃ−アルコキシ、−Ｏ−（２−４Ｃ−アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（１−４Ｃ−アルキル）、１−３Ｃ−ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、３−７Ｃ−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−（３−６Ｃ−シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１であり、
ｎが、０、１であり、
Ｒ５が、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｅ）
【化５】
2016514717.tif 000005
（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ６が、
（ａ）水素；
（ｂ）ヒドロキシ；
（ｃ）シアノ；
（ｄ）
（ｄ１）ＯＨ、
（ｄ２）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｄ３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｄ４）−ＮＲ１２Ｒ１３、
（ｄ５）−Ｓ−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｄ６）−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｄ７）−Ｓ（Ｏ）２−（１−３Ｃ−アルキル）
（ｄ８）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｄ９）オキソ（＝Ｏ）で置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｄ１０）シアノ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−４Ｃ−アルキル）で１もしくは複数回独立して置換されていてもよいヘテロアリール
で１もしくは複数回独立して置換されていてもよい１−３Ｃ−アルコキシ、
（ｅ）ＣＮで置換されていてもよい−Ｏ−ヘテロアリール、
（ｆ）
【化６】
2016514717.tif 000006
（ここで＊は付着点である）、
（ｇ）ヒドロキシで置換されていてもよい−Ｏ−（２−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｈ）−ＮＲ１２Ｒ１３、
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｊ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−（１−３Ｃ−ハロアルキル）であり、
もしくは
Ｒ５およびＲ６が、Ｒ５が付着している窒素原子ならびにＲ５−ＮＨおよびＲ６が付着しているピリミジン環炭素原子と共に、Ｏ、Ｓ、Ｎよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有し得る６員環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成してもよく、
Ｒ７が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヘテロアリールで置換されていてもよい１−４Ｃ−アルキル、
（ｃ）１−４Ｃ−ハロアルキル、
（ｄ）２−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、
（ｅ）
【化７】
2016514717.tif 000007
（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ８が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、
ｍが、０、１であり、
Ｒ９が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシで置換されていてもよい１−４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ１０、Ｒ１１が、互いに独立して、水素、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−ヒドロキシアルキルであり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏ、ＳもしくはＮよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環であって、１〜２個のフッ素原子もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ９で置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ１２、Ｒ１３が、互いに独立して、水素、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏ、ＳもしくはＮよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項３】
式中、
Ｘが、ＣＲ６、Ｎであり、
Ｙが、ＣＨ、Ｎであり、
Ｒ１が、水素、ハロゲン、１−３Ｃ−アルキルであり、
Ｒ２／Ｒ３が、互いに独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、１−３Ｃ−ハロアルキル、１−３Ｃ−ハロアルコキシ、１−３Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ４が、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、１−３Ｃ−アルキル、２−３Ｃ−アルケニル、２−３Ｃ−アルキニル、１−３Ｃ−ハロアルキル、１−３Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−３Ｃ−アルコキシ、１−３Ｃ−ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１であり、
ｎが、０、１であり、
Ｒ５が、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｅ）
【化８】
2016514717.tif 000008
（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ６が、
（ａ）水素；
（ｂ）ヒドロキシ；
（ｃ）シアノ；
（ｄ）
（ｄ１）ＯＨ、
（ｄ２）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｄ３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｄ４）−ＮＲ１２Ｒ１３、
（ｄ５）−Ｓ−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｄ６）−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｄ７）−Ｓ（Ｏ）２−（１−３Ｃ−アルキル）
（ｄ８）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｄ９）オキソ（＝Ｏ）で置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｄ１０）シアノ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、（１−４Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−４Ｃ−アルキル）で１もしくは複数回独立して置換されていてもよいヘテロアリール
で１もしくは複数回独立して置換されていてもよい１−３Ｃ−アルコキシ、
（ｅ）ＣＮで置換されていてもよい−Ｏ−ヘテロアリール、
（ｆ）
【化９】
2016514717.tif 000009
（ここで＊は付着点である）、
（ｇ）ヒドロキシで置換されていてもよい−Ｏ−（２−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｈ）−ＮＲ１２Ｒ１３、
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｊ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−（１−３Ｃ−ハロアルキル）であり、
もしくは
Ｒ５およびＲ６が、Ｒ５が付着している窒素原子ならびにＲ５−ＮＨおよびＲ６が付着しているピリミジン環炭素原子と共に、Ｏよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有し得る６員環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成してもよく、
Ｒ７が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヘテロアリールで置換されていてもよい１−４Ｃ−アルキル
（ｃ）１−４Ｃ−ハロアルキル、
（ｄ）２−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、
（ｅ）
【化１０】
2016514717.tif 000010
（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ８が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、１−４Ｃ−アルキル、１−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−４Ｃ−ハロアルキル、１−４Ｃ−ハロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、
ｍが、０であり、
Ｒ９が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシで置換されていてもよい１−４Ｃ−アルキルであり、
Ｒ１０、Ｒ１１が、互いに独立して、水素、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−ヒドロキシアルキルであり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏ、ＳもしくはＮよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環であって、１〜２個のフッ素原子もしくはＣ（Ｏ）ＯＲ９で置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ１２、Ｒ１３が、互いに独立して、水素、１−４Ｃ−アルキル、２−４Ｃ−ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環を形成する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項４】
式中、
Ｘが、ＣＲ６、Ｎであり、
Ｙが、ＣＨ、Ｎであり、
Ｒ１が、水素であり、
Ｒ２／Ｒ３が、互いに独立して、水素、ハロゲンであり、
Ｒ４が、独立して、水素、１−３Ｃ−アルコキシであり、
ｎが、０、１であり、
Ｒ５が、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｅ）
【化１１】
2016514717.tif 000011
（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ６が、
（ａ）水素；
（ｄ）
（ｄ１）ＯＨ、
（ｄ２）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）
で１もしくは複数回独立して置換されていてもよい１−３Ｃ−アルコキシ、
（ｈ）−ＮＲ１２Ｒ１３、
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｊ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−（１−３Ｃ−ハロアルキル）であり、
もしくは
Ｒ５およびＲ６が、Ｒ５が付着している窒素原子ならびにＲ５−ＮＨおよびＲ６が付着しているピリミジン環炭素原子と共に、Ｏよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有し得る６員環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成してもよく、
Ｒ７が、
（ａ）水素、
（（ｅ）
【化１２】
2016514717.tif 000012
（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ８が、水素であり、
ｍが、０であり、
Ｒ１２、Ｒ１３が、互いに独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）であり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、Ｏよりなる群から選択される１個のさらなるヘテロ原子を含有してもよい４〜６員の複素環式環を形成する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項５】
式中、
Ｘが、ＣＲ６、Ｎであり、
Ｙが、ＣＨ、Ｎであり、
Ｒ１が、水素であり、
Ｒ２／Ｒ３が、互いに独立して、水素、フッ素であり、
Ｒ４が、独立して、水素、１−３Ｃ−アルコキシであり、
ｎが、０、１であり、
Ｒ５が、
（ａ）水素；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、  
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−（メチレン）−Ｏ−（メチル）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（１−３Ｃ−アルキル）；
（ｅ）
【化１３】
2016514717.tif 000013
（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ６が、
（ａ）水素；
（ｄ）
（ｄ１）ＯＨ、
（ｄ２）−Ｏ−（メチル）
で１もしくは複数回独立して置換されていてもよい１−３Ｃ−アルコキシ、
（ｈ）−ＮＲ１２Ｒ１３、
（ｉ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−（１−３Ｃ−アルキル）、
（ｊ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−（ＣＦ３）であり、
もしくは
Ｒ５およびＲ６が、Ｒ５が付着している窒素原子ならびにＲ５−ＮＨおよびＲ６が付着しているピリミジン環炭素原子と共に、１個のさらなる酸素原子を含有し得る６員環であって、オキソ（＝Ｏ）基により置換されていてもよい環を形成してもよく、
Ｒ７が、
（ａ）水素、
（ｅ）
【化１４】
2016514717.tif 000014
（ここで＊は付着点である）であり、
Ｒ８が、水素であり、
ｍが、０であり、
Ｒ１２、Ｒ１３が、互いに独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−３Ｃ−アルキル）であり、
もしくは
それらが付着している窒素原子と共に、１個のさらなる酸素原子を含有する６員の複素環式環を形成する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、
または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項６】
２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
Ｎ−｛２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−６−（ピリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−６−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル｝−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−｛６−（ジピリジン−４−イルアミノ）−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］ピリミジン−４−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛６−（ジピリジン−４−イルアミノ）−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］ピリミジン−４−イル｝−２−メトキシアセトアミド、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−メトキシ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（モルフォリン−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
１−｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（モルフォリン−４−イル）−６−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル｝−３−エチル尿素、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ−（ピリミジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−メトキシ−Ｎ−（ピリミジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（モルフォリン−４−イル）−Ｎ−（ピリミジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
１−｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（モルフォリン−４−イル）−６−（ピリミジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル｝−３−エチル尿素、
６−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（ピリミジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
Ｎ−｛４−アミノ−２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−６−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−｛４−アミノ−２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−６−（ピリミジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−｛４−アミノ−２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−６−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝エタンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−アミノ−２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−６−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（ピリジン−４−イルアミノ）−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（８Ｈ）−オン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（ピリミジン−４−イルアミノ）−６Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７（８Ｈ）−オン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−メトキシ−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（モルフォリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（モルフォリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリミジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
６−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリジン−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−５−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ，Ｎ’−ジ（ピリミジン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン、
Ｎ−｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４，６−ビス（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４，６−ビス（ピリミジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４，６−ビス（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝エタンスルホンアミド、
Ｎ−｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４，６−ビス（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド、
２−（｛４−アミノ−２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ
−インダゾール−３−イル］−６−（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝オキシ）エタノールおよび
２−（｛２−［１−（４−エトキシ−２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４，６−ビス（ピリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−イル｝オキシ）エタノール
よりなる群から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩。
【請求項７】
疾患の処置または予防のための医薬の製造における、請求項１から６のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項８】
疾患が過剰増殖性疾患および／または細胞死の誘導に応答性の障害である、請求項７に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項９】
過剰増殖性疾患および／または細胞死の誘導に応答性の障害が血液腫瘍、固形腫瘍および／またはそれらの転移である、請求項８に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
腫瘍が子宮頸部腫瘍および／またはその転移である、請求項９に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１１】
請求項１から６のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の少なくとも１の化合物を、少なくとも１の薬学的に許容される助剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項１２】
血液腫瘍、固形腫瘍および／またはそれらの転移の処置のための、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
請求項１から６のいずれかに記載の一般式（Ｉ）の化合物から選択される１または複数の第一の活性成分、ならびに化学療法抗がん剤および標的特異的抗がん剤から選択される１または複数の第二の活性成分を含む、組み合わせ。
【請求項１４】
【化１５】
2016514717.tif 000015
（ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３Ｒ４Ｒ６およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）；
【化１６】
2016514717.tif 000016
（ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３Ｒ４およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）；
【化１７】
2016514717.tif 000017
（ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）；
【化１８】
2016514717.tif 000018
（ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）
から選択される化合物。
【請求項１５】
請求項１から６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、または前記化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体もしくは立体異性体、または前記Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体の塩を調製するための、
【化１９】
2016514717.tif 000019
（ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３Ｒ４Ｒ６およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）；
【化２０】
2016514717.tif 000020
（ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３Ｒ４およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）；
【化２１】
2016514717.tif 000021
（ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）；
【化２２】
2016514717.tif 000022
（ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｎは請求項１に記載の意味を持つ）から選択される化合物の使用。