【手続補正書】
【提出日】平成29年6月9日(2017.6.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３３７】
７８と７９とを、Chiral Technologiesの適切なサイズの５ｕＭ  Chiralpak IAカラムを使用し、ヘプタン：ＥｔＯＨ：ＭｅＯＨ：ＤＥＡ（７０：１５：１５：０．１）溶媒系で溶離して分離した。濃縮し、家庭用真空掃除機で乾燥固体にした後に得られたのは：第１の溶出画分として７８（９５ｍｇ、０．１９６ｍｍｏｌ、収率１９．５％）；および第２の溶出画分として７９（７５ｍｇ、０．１５５ｍｍｏｌ、収率１５．４％）であった。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３３９】
ＥＲ−８９９７４２の絶対立体化学の間接的決定
【化２９】
2016535003.tif 000001
ＥＲ−８９９７４２の絶対立体化学を決定するために、間接的な方法を使用し、Tsuzuki, et. al.が Tetrahedron Asymmetry 2001, 12, 2989に記載した確認済みのキラル出発原料を使用して、スキーム２０のキラル化合物８１を得た。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016535003.tif 000002
［式中、
Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方が−Ｈ、メチルまたはエチルであり、
他方が−Ｈであるか；
または他方が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、−ＯＨ、メトキシ、エトキシ、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＣＨ３、フェニル、フラニル、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、フェノキシ、メチルチオ、−Ｆ、−Ｎ（ＣＨ３）２、シアノ、ピリジニルオキシ、フルオロフェノキシ、イソクロマニル、フェノール、ベンジルアミノ、−ＮＨＣＨ３、オキソ−、アミノ、カルボキシル、７員スピロアミニル、ＯおよびＮから選択される１個以上のヘテロ原子を任意に含み、１個以上のＣ原子またはＮ原子の位置でメチル、シアノ、フルオロ、メチルアミノまたはトリフルオロメチルで任意に置換されている飽和または不飽和の３〜６員シクロアルキルで、任意に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；
または他方が、任意に架橋されており、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個以上のヘテロ原子を任意に含み、１個以上のＣ原子またはＮ原子の位置でメチル、エチル、ピリジニル、アゼチジニル、アセトアミジル、カルボキサミジル、シアノ、フルオロ、メチルアミノまたはトリフルオロメチルで任意に置換されている飽和または不飽和のＣ３〜Ｃ７シクロアルカンであり；
あるいは
Ｒ１とＲ２とが、これらが結合している窒素原子と一緒に、８〜１１員スピロジアミン、８員ビシクロジアミン、７員スピロキサミン、エチルで任意に置換されているピペリジニル、またはカルボキサミジル、アミノメチル、メチル、（エチルアミノ）メチル、（ジメチルアミノ）メチル、ジメチルアミノ、（メチルアミノ）メチルおよびアミノのうち少なくとも１個で任意に置換されている４〜６員シクロアルキルを形成しており；
Ｒ３が−Ｈまたはメチルである］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）、式（１ｃ）および式（１ｄ）：
【化２】
2016535003.tif 000003
からなる群において示されるもののうち１つから選択される立体化学的配置を有する化合物または塩。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって：
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−ホルミル−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−エチル−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−イソプロピル−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−ホルミル−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
（２Ｒ，６Ｒ）−メチル４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキシレート；
（６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｓ）−３−エチルピペラジン−１−カルボニル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−カルボニル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（アゼチジン−１−カルボニル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（［１，４’−ビピペリジン］−１’−カルボニル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−シクロプロピル−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（３−アミノアゼチジン−１−カルボニル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシブタン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシブチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−エトキシエチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシブタン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（２−プロポキシエチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシペンタン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−イソプロポキシエチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（１−メトキシブタン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２，２−ジメトキシエチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロヘキシル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（１−ヒドロキシヘキサン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシヘキサン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルペンタン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシ−４−（メチルチオ）ブタン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（２−フェノキシエチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（２−フェノキシプロピル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（２−（ピリジン−３−イルオキシ）プロピル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−（４−フルオロフェノキシ）エチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−３−ヒドロキシプロパン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（イソクロマン−１−イルメチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−フェノキシプロピル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）プロパン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（１Ｓ）−１，３−ジヒドロキシ−１−フェニルプロパン−２−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−（ピペラジン−１−イル）プロピル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（アゼチジン−３−イル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−ピロリジン−３−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｒ）−ピロリジン−３−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−ピペリジン−３−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−ピロリジン−２−イルメチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（２−（ベンジルアミノ）エチル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（６−メチルピリジン−２−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロピル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）−２−メチルプロピル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−モルホリン−２−イルメチル）モルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（（Ｓ）−４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）モルホリン−２−カルボキサミド酢酸アセテート；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−フルオロエチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（３−フルオロプロピル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（シアノメチル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（１−シアノシクロプロピル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（ピペリジン−４−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタン−２−カルボニル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル塩酸塩；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（３−（（メチルアミノ）メチル）アゼチジン−１−カルボニル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（４−フルオロピペリジン−４−イル）メチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（アゼチジン−３−イルメチル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（２，６−ジアザスピロ［３．５］ノナン−２−カルボニル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル塩酸塩；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（１，６−ジアザスピロ［３．４］オクタン−１−カルボニル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル塩酸塩；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−７−カルボニル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（３−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（オキセタン−３−イルメチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−カルボニル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（オキセタン−３−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（（３−（アミノメチル）オキセタン−３−イル）メチル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（オキセタン−２−イルメチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（ピペラジン−１−カルボニル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（２−（メチルアミノ）エチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）モルホリン−２−カルボキサミド；
メチル２−（（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド）アセテート；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシブチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｒ）−４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシブチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（３−アミノ−４，４，４−トリフルオロブチル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
２−（（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド）酢酸；
１−（（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−カルボニル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル塩酸塩；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボニル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（３−カルバモイルピリジン−４−イル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｒ）−モルホリン−２−イルメチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（ピリジン−４−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）モルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（１−（アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（１−（ピリジン−２−イル）エチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（１−メチルピペリジン−２−イル）メチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（４−シアノ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロ−１−メチルピロリジン−３−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピペリジン−３−イル）−Ｎ，６−ジメチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（３−（アミノメチル）アゼチジン−１−カルボニル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（３−（（エチルアミノ）メチル）アゼチジン−１−カルボニル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）アゼチジン−１−カルボニル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（１−メチルアゼパン−４−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（（２Ｒ，６Ｒ）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）モルホリン−２−カルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−カルボニル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｒ）−ピロリジン−２−イルメチル）モルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−ピペリジン−２−イルメチル）モルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（（１Ｒ，３Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（アゼパン−４−イル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−６−ジメチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４，６−ジメチルモルホリン−２−イル）メチル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボニル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピペリジン−３−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−イル）モルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（１−（２−アミノ−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（４−アミノピペリジン−１−カルボニル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（４−アミノ−４−メチルピペリジン−１−カルボニル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ，６−ジメチル−Ｎ−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イル）モルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（２−カルバモイルピリジン−４−イル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−６−ジメチル−Ｎ−（（Ｓ）−ピペリジン−３−イル）モルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（１−エチルピペリジン−４−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（１−エチルピペリジン−３−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（（Ｒ）−１−メチルピペリジン−３−イル）モルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（４−メチルピペリジン−４−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（２−アミノ−２−メチルプロピル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
ｒｅｌ−（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−３−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
ｒｅｌ−（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−Ｎ−（アゼパン−３−イル）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（１−メチルアゼパン−３−イル）モルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩；
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（１，４−ジメチルピペリジン−４−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；および
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−１−メチルピペリジン−３−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩
からなる群から選択される化合物または塩。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、前記化合物が、ｒｅｌ−（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−３−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩および（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）モルホリン−２−カルボキサミドからなる群から選択される化合物または塩。
【請求項５】
図示する相対立体化学を有する下記式：
【化３】
2016535003.tif 000004
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式（ＩＩ）：
【化４】
2016535003.tif 000005
［式中、
Ｒ４はメチルであり、
Ｒ５は、飽和、部分飽和または不飽和のＣ１〜Ｃ５アルキルであって、
−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＨ、−ＮＨ２、オキソ−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、フェニル、シクロヘキシル、フェニルトリアゾリル、シクロヘキシルトリアゾリル、ピリジニル、ピロリジニル、
メチルまたはヒドロキシメチルで任意に置換されているモルホリニル、
−Ｏ−であって、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、メチルフェニル、メチルシクロヘキシル、ピリジニル、ジアジニル、または−Ｆもしくはメチルで任意に置換されているフェニル
で置換されている−Ｏ−、
−ＮＨ−であって、
オキソ−、フェニル、メチルもしくは−ＯＨで任意に置換されている、直鎖状、分岐鎖状または環状で、飽和または不飽和のＣ２〜Ｃ７アルキル、
メチル、メトキシ、フェニルもしくはアミノで任意に置換されているピリジニル、
エチルで任意に置換されているジアジニル、
ベンゾイミダゾリル、メチルフェニル、フェニルピラゾリル、ナフチリジル、
−Ｆ、メチル、エチルもしくはエトキシで任意に置換されているフェニル、
メチルで任意に置換されているイミダゾリジニル
で置換されている−ＮＨ−
で任意に置換されているＣ１〜Ｃ５アルキルであるか、
あるいはＲ５は、
【化５】
2016535003.tif 000006
｛式中、ｎは１〜３であり、環状アミンは、
Ｃ１〜Ｃ３アルキルであって、
−ＯＨ、−Ｆ、フェニル、−ＮＨ２、シクロヘキシル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、メチルスルホンアミジル、ベンゼンスルホンアミジル、メチルベンゼンスルホンアミジル、もしくは
メチルもしくはヒドロキシルで任意に置換されているピロリジニル
で任意に置換されているＣ１〜Ｃ３アルキル、
または
−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６（式中、Ｒ６は
Ｃ１〜Ｃ５アルキル、フェニル、ピリジニル、フルオロフェニル、メチルスルホニル、フルオロベンゼンスルホニル、ジメチルピラゾールスルホニル、または
メチルで任意に置換されているピラゾリル
である）、
ピペリジニルであって、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、メチル、オキソ−、Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、もしくは
【化６】
2016535003.tif 000007
で任意に置換されているピペリジニル、
ピペラジニルであって、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、メチル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、もしくはメチルスルホニルで任意に置換されているピペラジニル
で任意に置換されている｝であるか、
あるいはＲ５は、
【化７】
2016535003.tif 000008
｛式中、ｎは１または２であり、環状ジアミンは、少なくとも１個の炭素原子の位置で、
メチル、オキソ−、−Ｎ（ＣＨ３）２、アミノ、−ＣＨ２ＣＨ３、または
ピペリジニルであって、メチル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３で任意に置換されているピペリジニル
で任意に置換されており、
Ｒ７は、−Ｈ、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）Ｐｈである｝であり、
Ｒ８は、メトキシまたはシアノである］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって：
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル二塩酸塩；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリルメタンスルホネート；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリルビス（２，２，２−トリフルオロアセテート）；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリルビス（スルホネート）；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリルスルホネート；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル２，３−ジヒドロキシスクシネート；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリルジメタンスルホネート；
Ｎ−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アセトアミド；
Ｎ−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピバルアミド；
５−（（２Ｓ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（アミノメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（２−（ヒドロキシメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
（２Ｒ，６Ｓ）−４−（８−メトキシキノリン−５−イル）−２，６−ジメチルモルホリン；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）キノリン−８−カルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（メトキシメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（ベンジルオキシ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（フルオロメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（エトキシメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（イソプロポキシメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（イソブトキシメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（クロロメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（ヘキシルオキシ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（シクロヘキシルメトキシ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−プロピルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｓ）−２−（フルオロメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｓ）−２−（クロロメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（２，６−ジメチルフェノキシ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジエチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−ペンチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−ホルミル−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（ベンジルオキシ）メチル）−６−エチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
Ｎ−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）−２−フェニルプロパンアミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（１−ヒドロキシアリル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｓ）−１−ヒドロキシアリル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
Ｎ−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）−１−フェニルシクロブタンカルボキサミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｒ）−１−ヒドロキシアリル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（ジエチルアミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（ベンジルアミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（フェノキシメチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（（ｍ−トリルオキシ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（（ｐ−トリルオキシ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（１−ヒドロキシプロピル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｒ）−１−ヒドロキシペンチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｓ）−１−ヒドロキシペンチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｒ）−シクロヘキシル（ヒドロキシ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｓ）−シクロヘキシル（ヒドロキシ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
Ｎ−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）−２−フェニルアセトアミド；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｒ）−１−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｓ）−１−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｒ）−１−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（フェニルアミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（ｍ−トリルアミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（ｏ−トリルアミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（ｐ−トリルアミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（３−フルオロフェノキシ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（１，２−ジメチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（１−エチル−２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（２−フルオロフェノキシ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−プロピオニルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（シクロヘキサンカルボニル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（３−フェニルプロパノイル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（（ｏ−トリルオキシ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（ピリミジン−２−イルアミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（ピリジン−２−イルアミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（６−メチルピリジン−２−イル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（２，２−ジメチルピロリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（２−イソプロピルピロリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｓ）−３−フェニルピロリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｒ）−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（４−メチルピリジン−２−イル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（３−フェニルピロリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（２，５−ジメチルピロリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（４−メトキシピリジン−２−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（６−メトキシピリジン−２−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｓ）−３−メチルピロリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（３，３−ジメチルピロリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（（Ｒ）−３−フェニル−１−（ピロリジン−１−イル）プロピル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（（Ｓ）−３−フェニル−１−（ピロリジン−１−イル）プロピル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（３−メトキシピリジン−２−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（２−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（２−メチルピペリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（２−エチルピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（２，３−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（ピリジン−３−イルアミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（ピリジン−４−イルアミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（３−メチルシクロヘキシル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（３−メチルピリジン−２−イル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−エチル−６−（ヒドロキシメチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（４−フェニルピリジン−２−イル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（ピペラジン−１−イルメチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（６−アミノピリジン−２−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（２，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（４−メチルシクロヘキシル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（シクロブチルアミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（シクロヘプチルアミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（２−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（２−メチルシクロヘキシル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（５−フェニルピリジン−２−イル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（３−フェニルピリジン−２−イル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（（１Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（３−エトキシピリジン−２−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（２−フェニルピリジン−４−イル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（６−フェニルピリジン−２−イル）アミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（２−メチル−５−オキソピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−プロピルピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（［１，４’−ビピペリジン］−１’−イルメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（［１，４’−ビピペリジン］−１’−イルメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル二塩酸塩；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｒ）−３−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
（２Ｒ，６Ｓ）−４−（８−クロロ−１，７−ナフチリジン−５−イル）−２，６−ジメチルモルホリン；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（５−フルオロピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（モルホリノメチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチルモルホリノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−６−メチルモルホリノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）アセトアミド塩酸塩；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（１，８−ナフチリジン−２−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
４−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−シクロヘキシルピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（４−シクロヘキシル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（（４−フェニル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（２−オキソ−［１，４’−ビピペリジン］−１’−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（５−エチルピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（６−アミノ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（ピラジン−２−イルアミノ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，７Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−７−メチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（３−（ピロリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（３−（ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｒ）−２，４−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（Ｒ）−［１，３’−ビピロリジン］−１’−イルメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｒ）−３−（ピペリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサンアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）イソブチルアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）イソブチルアミド塩酸塩；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ピバルアミド；
５−（（２Ｓ，７Ｒ）−２−（［１，４’−ビピペリジン］−１’−イルメチル）−７−メチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−モルホリノピペリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−（ピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−（ピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（［４，４’−ビピペリジン］−１−イルメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（１’−アセチル−［４，４’−ビピペリジン］−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（１’−メチル−［４，４’−ビピペリジン］−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（３−（ピペラジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（１’−イソブチリル−［４，４’−ビピペリジン］−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（３−（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（１’−ベンゾイル−［４，４’−ビピペリジン］−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−（１−イソブチリルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル三塩酸塩；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（［１，４’−ビピペリジン］−１’−イルメチル）−６−メチルモルホリノ）−２−メチルキノリン−８−カルボニトリル；
Ｎ−（（Ｒ）−１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｒ）−１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）イソブチルアミド；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｓ）−３−（ピペリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｓ）−３−（ピペリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル二塩酸塩；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（３−モルホリノアゼチジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（３−（（Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｓ）−２−メチルピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｓ）−２，４−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｒ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｓ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｓ）−３−エチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｓ）−３−エチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル二塩酸塩；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｓ）−３−エチル−４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（４−（アゼパン−１−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（Ｓ）−［１，３’−ビピロリジン］−１’−イルメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（３−（４−アミノピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
Ｎ−（１−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）アセトアミド；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（３−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（３−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（３−アミノアゼチジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）イソブチルアミド；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｓ）−２−メチル−５−オキソピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｒ）−２−メチル−５−オキソピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｒ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（（Ｓ）−２−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（２，４，５−トリメチルピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（２，３，４−トリメチルピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
Ｎ−（（Ｒ）−１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）ベンズアミド；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）イソブチルアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）ピロリジン−３−イル）ベンズアミド；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（（ピラジン−２−イルオキシ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
Ｎ−（１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）ベンズアミド；
５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（（３，３−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル二塩酸塩；
５−（（２Ｒ，６Ｓ）−２−メチル−６−（（３，３，４−トリメチルピペラジン−１−イル）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル二塩酸塩；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）−Ｎ−エチルピペリジン−４−カルボキサミド；
１−（（（２Ｓ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−６−メチルモルホリン−２−イル）メチル）−Ｎ−エチルピペリジン−４−カルボキサミド塩酸塩；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（（ピリジン−２−イルオキシ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（（ピリミジン−２−イルオキシ）メチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（（Ｒ）−１−（ピリミジン−２−イルオキシ）エチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−メチル−６−（（Ｓ）−１−（ピリミジン−２−イルオキシ）エチル）モルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル；および
５−（（２Ｒ，６Ｒ）−２−（（Ｓ）−ヒドロキシ（ピリジン−２−イル）メチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリル
からなる群から選択される化合物またはその塩。
【請求項８】
請求項６に記載の化合物または薬学的に許容される塩であって、５−（（２Ｓ，６Ｒ）−２−（［１，４’−ビピペリジン］−１’−イルメチル）−６−メチルモルホリノ）キノリン−８−カルボニトリルおよび５−（（２Ｒ，７Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−７−メチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）キノリン−８−カルボニトリルからなる群から選択される化合物または塩。
【請求項９】
式（ＩＩＩ）：
【化８】
2016535003.tif 000009
［式中、
Ｒ１１は、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ１０は、Ｈであるか、またはＲ１１とＲ９がともにＨである場合はメチル−１，４’−ビピペリジニルであり、
Ｒ９は−Ｈであるか、−ＣＨ２−であって、１，４’−ビピペリジニル、オキソ−、ヒドロキシル、メチルピリジニル、または、ヒドロキシル、−Ｎ（ＣＨ３）２、もしくはピペリジニルで任意に置換されているピペリジニルで、置換されている−ＣＨ２−である］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物または薬学的に許容される塩であって：
５−（３−（［１，４’−ビピペリジン］−１’−イルメチル）フェニル）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（４−（［１，４’−ビピペリジン］−１’−イルメチル）フェニル）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（３−ホルミル−５−メチルフェニル）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（３−（ヒドロキシメチル）−５−メチルフェニル）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（３−（クロロメチル）−５−メチルフェニル）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（３−（（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル）−５−メチルフェニル）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（３−（（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）−５−メチルフェニル）キノリン−８−カルボニトリル；
５−（３−メチル−５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）キノリン−８−カルボニトリル；および
５−（３−（［１，４’−ビピペリジン］−１’−イルメチル）−５−メチルフェニル）キノリン−８−カルボニトリル
からなる群から選択される化合物または塩。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容される塩の薬学的有効量を含む、ループスを治療するための医薬組成物。
【請求項１２】
前記化合物の薬学的に許容される塩を含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容される塩の薬学的有効量を投与する工程を含む、ＴＬＲ７に拮抗する方法。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容される塩の薬学的有効量を投与する工程を含む、ＴＬＲ８に拮抗する方法。
【請求項１５】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物または薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
前記化合物またはその薬学的に許容される塩が、ＨＥＫ−２９３細胞株中のヒトＴＬＲ７受容体に対して１００ｎＭ以下のＩＣ５０を有する、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記化合物またはその薬学的に許容される塩が、ＨＥＫ−２９３細胞株中で発現するヒトＴＬＲ７受容体に対して２０ｎＭ以下のＩＣ５０を有する、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記化合物またはその薬学的に許容される塩が、ＨＥＫ−２９３細胞株中で発現するヒトＴＬＲ７受容体に対して５ｎＭ以下のＩＣ５０を有する、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ＨＥＫ−２９３細胞株中で発現するヒトＴＬＲ７受容体に対する前記ＩＣ５０が、（１）ＴＬＲ７を安定的に発現する前記ＨＥＫ−２９３細胞株の細胞を、３８４ウェルプレート中、１０％ウシ胎仔血清を含有するダルベッコ変法イーグル培地に密度２．２２×１０５細胞／ｍｌでプレーティングし、３７℃、５％ＣＯ２で２日間インキュベートすること；（２）前記化合物またはその薬学的に許容される塩を添加し、前記細胞を３０分間インキュベートすること；（３）ＣＬ０９７(InvivoGen)を３ｕｇ／ｍｌで添加し、前記細胞をおよそ２０時間インキュベートすること；および（４）発光を測定することによりＮＦ−κＢ依存性レポーターの活性化を定量化すること、によって測定される、請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容される塩の薬学的有効量を含む、全身性エリテマトーデス、皮膚ループス、または神経精神ループスを治療するための医薬組成物。
【請求項２１】
前記化合物の薬学的に許容される塩を含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
（２Ｒ，６Ｒ）−４−（８−シアノキノリン−５−イル）−Ｎ−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−イル）−６−メチルモルホリン−２−カルボキサミド塩酸塩である、表示する相対立体化学を有する請求項５に記載の薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
請求項２２に記載の薬学的に許容される塩の薬学的有効量を含む、ループスを治療するための医薬組成物。
【請求項２４】
請求項２２に記載の薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２５】
請求項２２に記載の薬学的に許容される塩の薬学的有効量を含む、全身性エリテマトーデス、皮膚ループス、または神経精神ループスを治療するための医薬組成物。
【請求項２６】
請求項２２に記載の薬学的に許容される塩の薬学的有効量を投与する工程を含む、ＴＬＲ７に拮抗する方法。
【請求項２７】
請求項２２に記載の薬学的に許容される塩の薬学的有効量を投与する工程を含む、ＴＬＲ８に拮抗する方法。
【請求項２８】
請求項５に記載の薬学的に許容される塩の薬学的有効量を含む、ループスを治療するための医薬組成物。
【請求項２９】
請求項５に記載の薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項３０】
請求項５に記載の薬学的に許容される塩の薬学的有効量を含む、全身性エリテマトーデス、皮膚ループス、または神経精神ループスを治療するための医薬組成物。
【請求項３１】
請求項５に記載の薬学的に許容される塩の薬学的有効量を投与する工程を含む、ＴＬＲ７に拮抗する方法。
【請求項３２】
請求項５に記載の薬学的に許容される塩の薬学的有効量を投与する工程を含む、ＴＬＲ８に拮抗する方法。