【手続補正書】
【提出日】平成28年12月19日(2016.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＶ）：
【化１】
2016509583.tif 000001
［式中、
環Ａは、環の構成要素としてＯ、Ｎ、およびＳより選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５または６員縮合ヘテロアリール環であり；
各Ｒ７は、独立してＣ１−６アルキル、重水素化Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｘ１−アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル−Ｘ１−、ヘテロアリール−Ｘ１−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルケニル−Ｘ１−、ＣＨ２＝ＣＨ−Ｘ１、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ２−４アルケニル−Ｘ１、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ２−４アルキニル−Ｘ１、ヘテロシクリル−Ｘ１−、ヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−Ｘ１−、およびＲ８より選択され、ここで、Ｒ８は、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲａＲａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲａ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｓ）Ｒａ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＨＲａ、および−ＮＲａＲａより選択され、ここで、各Ｒａは、独立してＣ１−６アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−２アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルより選択され、ここで、各Ｒａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ハロアルコキシより独立して選択された１〜３個のＲｂ置換基でさらに適宜置換され；
Ｘ１は、結合または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ７は、ハロゲン、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＲｃ、−ＳＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｐ（＝Ｏ）ＨＲｃ、−Ｐ（＝Ｏ）ＲｃＲｃ、−ＰＨ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｃＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｓ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲｃ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＨＲｃ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＲｃ、Ｒｃ、および−ＮＲｃＲｃより選択された１〜５個のＲ９の構成要素で適宜置換され、ここで、各Ｒｃは、独立してＣ１−６アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−２アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルより選択され；
ここで、各Ｒｃは、ＣＮ、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｅ）、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｐ（＝Ｏ）ＨＲｅ、−Ｐ（＝Ｏ）ＲｅＲｅ、−ＰＨ（＝Ｏ）ＯＲｅ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｅ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｅ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｅ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ハロアルコキシより独立して選択された１〜３個のＲｄ基でさらに適宜置換され、ここで、各Ｒｅは、独立してＣ１−６アルキルであるか；または、２個の隣接Ｒ７置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、４、５、または６員の炭素環、または環の構成要素としてＯ、Ｎ、およびＳより選択された１〜２個のヘテロ原子を有する複素環を形成し；
Ｙ２は、Ｃ−Ｒ１０であり、ここで、Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルケニル−Ｃ１−４アルキル−、ＣＨ２＝ＣＨ−Ｘ２−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ２−４アルケニル−Ｘ２−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ２−４アルキニル−Ｘ２−、ヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−、またはＲ８であり、該基の各々は、１〜５個のＲ９基で適宜置換され；ここで、Ｘ２は、Ｃ１−４アルキレン、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立してＨ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、シクロプロピル、フェニル、ＣＮ、ＣＮ−ＣＨ２−、Ｃ１−４アルコキシ、Ｒｇ、および非共有電子対より選択されるか；またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、環の構成要素としてＯ、Ｎ、およびＳより選択された０〜２個のヘテロ原子を有する適宜置換された５〜８員環を形成し；ここで、Ｒｇは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＲｈ、−ＳＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｈ、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒｈ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｈＣ（Ｓ）Ｒｈ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｈ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲｈ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｈＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＨＲｈ、−ＮＲｈＣ（Ｓ）ＮＨＲｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ（Ｓ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲｈ、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２ＮＨＲｈ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＨＲｈ、または−ＮＲｈＲｈであり、ここで、各Ｒｈは、独立してＨまたはＣ１−２アルキルであり；
各Ｒ５は、独立してＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｙ１は、ＮまたはＣであり；
Ｙ３は、ＮまたはＣＨであり；そして
下付き文字ｍは、０、１、または２である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項２】
式（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（ＩＶｄ）、または（ＩＶｅ）：
【化２】
2016509583.tif 000002
で示される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項３】
式（ＩＶａ−２）：
【化３】
2016509583.tif 000003
で示される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項４】
Ｒ１０がＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項５】
式（Ｖ’）：
【化４】
2016509583.tif 000004
［式中、
Ｒ１は、Ｈまたは非共有電子対であり；
Ｌ２は、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＳＯ２−であり；
Ｒ６は、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、該基の各々は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｘ１−アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル−Ｘ１−、ヘテロアリール−Ｘ１−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルケニル−Ｘ１−、ＣＨ２＝ＣＨ−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ２−４アルケニル−Ｘ１−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ２−４アルキニル−Ｘ１−、ヘテロシクリル−Ｘ１−、ヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−Ｘ１−、およびＲ８より独立して選択された１〜３個のＲ９の構成要素で適宜置換されるか；または、２個の隣接したＲ９の構成要素は、それらが結合している原子と一緒になって、環の構成要素としてＯ、Ｎ、およびＳより選択された０〜２個のヘテロ原子を有する５または６員縮合環を形成し；
Ｒ８は、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲａＲａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲａ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｓ）Ｒａ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＨＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＨＲａ、および−ＮＲａＲａより選択され、ここで、各Ｒａは、独立してＣ１−６アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−２アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルより選択され、ここで、各Ｒａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＣ１−６ハロアルコキシより独立して選択された１〜３個のＲｂ置換基でさらに適宜置換され；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立してＨ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、シクロプロピル、フェニル、ＣＮ、ＣＮ−ＣＨ２−、Ｃ１−４アルコキシ、Ｒｇ、および非共有電子対より選択されるか；またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、環の構成要素としてＯ、Ｎ、およびＳより選択された０〜２個のヘテロ原子を有する適宜置換された４〜８員環を形成し；ここで、Ｒｇは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＲｈ、−ＳＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｈ、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒｈ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｈＣ（Ｓ）Ｒｈ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｈ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲｈ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｈＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＨＲｈ、−ＮＲｈＣ（Ｓ）ＮＨＲｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ（Ｓ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲｈ、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２ＮＨＲｈ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＨＲｈ、または−ＮＲｈＲｈであり、ここで、各Ｒｈは、独立してＨまたはＣ１−２アルキルであり；
Ｒ５は、独立してＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｙ１は、ＮまたはＣであり；
Ｙ２は、Ｎまたは適宜置換された＝Ｃ−であり；
Ｙ３は、ＮまたはＣＨであり；ただし、Ｙ１、Ｙ２、およびＹ３は、同時にＮになることはなく；そして
Ｘ１は、結合または−Ｃ（Ｏ）−である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項６】
式（Ｖａ）：
【化５】
2016509583.tif 000005
［式中、
Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、およびＹ８の各々は、独立してＣＨ、ＣＲ９、またはＮであり、ここで各々について、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、およびＹ８のうち少なくとも２個は、ＣＨおよびＣＲ９より独立して選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＲｃ、−ＳＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｃＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｓ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲｃ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＨＲｃ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＲｃ、または−ＮＲｃＲｃであり、ここで、各Ｒｃは、独立してＣ１−６アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−２アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルより選択される］
で示される、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項７】
（ｉ）Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、およびＹ８がＣＨまたはＣＲ９であるか；
（ｉｉ）Ｙ４がＮであり、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、およびＹ８がＣＨまたはＣＲ９であるか；
（ｉｉｉ）Ｙ４がＮであり、Ｙ５がＮであり、Ｙ６、Ｙ７、およびＹ８がＣＨまたはＣＲ９であるか；
（ｉｖ）Ｙ４がＮであり、Ｙ６がＮであり、Ｙ５、Ｙ７、およびＹ８がＣＨまたはＣＲ９であるか；
（ｖ）Ｙ４がＮであり、Ｙ７がＮであり、Ｙ５、Ｙ６、およびＹ８がＣＨまたはＣＲ９であるか；
（ｖｉ）Ｙ４がＮであり、Ｙ８がＮであり、Ｙ５、Ｙ６、およびＹ７がＣＨまたはＣＲ９であるか；
（ｖｉｉ）Ｙ５がＮであり、Ｙ４、Ｙ６、Ｙ７、およびＹ８がＣＨまたはＣＲ９であるか；または
（ｖｉｉｉ）Ｙ６がＮであり、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ７、およびＹ８がＣＨまたはＣＲ９である、
請求項６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項８】
式（Ｖａ−４ａ）：
【化６】
2016509583.tif 000006
［式中、
下付き文字ｎは、０、１、２、または３であり；
Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＲｃ、−ＳＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｐ（＝Ｏ）ＨＲｃ、−Ｐ（＝Ｏ）ＲｃＲｃ、−ＰＨ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（Ｓ）Ｒｃ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲｃＣ（Ｓ）ＮＨ２、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｓ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲｃ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＨＲｃ、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＲｃ、または−ＮＲｃＲｃであり、ここで、各Ｒｃは、独立してＣ１−６アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−２アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルより選択され；
Ｒ１は、Ｈまたは非共有電子対であり；
Ｌ２は、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＳＯ２−であり；そして
Ｒ３およびＲ４は、各々独立してＨ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、シクロプロピル、フェニル、ＣＮ、ＣＮ−ＣＨ２−、Ｃ１−４アルコキシ、Ｒｇ、および非共有電子対より選択されるか；または、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、環の構成要素としてＯ、Ｎ、およびＳより選択された０〜２個のヘテロ原子を有する適宜置換された５〜８員環を形成する］
で示される、請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項９】
Ｒ３およびＲ４が、各々独立してＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シクロプロピル、−ＣＮ、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４ハロアルコキシであるか；または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、ＮおよびＳより選択された０〜２個のヘテロ原子を有する適宜置換された縮合４〜８員環を形成する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項１０】
Ｒ３およびＲ４が、各々独立してＨ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、エチル、シクロプロピル、−ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、ＣＮＣＨ２−、ＮＨ２Ｃ（Ｏ）−、ＣＨ３ＮＨＣＯ−、およびＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−より選択されるか；または、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロオクタン、およびシクロオクタトリエンより選択された縮合環を形成し、該縮合環の各々が適宜置換された、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項１１】
Ｒ７が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＨＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲａ、−ＮＨＳＯ２ＮＲａＲａ、−ＳＯ２ＮＨＲａ、および−ＳＯ２ＮＲａＲａより選択され、ここで、各々のＲ７が、１〜４個のＲ９の構成要素で適宜置換され、ここで、各Ｒ９が、独立してハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−２アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキルより選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項１２】
Ｒ７が、ビニル、エチニル、重水素化Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、２−シクロプロピルエチニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、フェニル、ベンジル、１−ピラゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−チオゾリル、４−チオゾリル、５−チオゾリル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、２−ピラジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルカルボニル、シクロブチル、シクロブチルメチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ベンゾイル、フェニルカルバモイル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、４−モルホリニル、４−チオモルホリニル、１−シクロペンテニル、１−シクロヘキセニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−５−イル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル、２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１，３−ベンゾジオキソール−４−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、インダン−１−イル、インダン−２−イル、１，２−ベンゾオキサゾリル、または１，３−ベンゾオキサゾリルであり、該基の各々が、ハロゲン、−ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ３、−エチル、プロピル、イソプロピル、２−メチルプロピル、ＣＤ３、−ＯＣＨ３、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ−、ＣＨＦ２Ｏ−、ＣＨ２ＦＯ−，−Ｐ（＝Ｏ）ＨＲ１３、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ１３Ｒ１３、−ＰＨ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１３）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１３）２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ３ＣＯＮＨ−、ＮＨ２Ｃ（Ｏ）−、ＣＨ３ＮＨＣ（Ｏ）−、（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）−、シクロプロピル、１−シアノシクロプロピル、−ＳＯ２ＮＨＲ１３、−ＮＨＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、および−ＯＲ１３より独立して選択された１〜４個のＲ１１の構成要素で適宜置換され、ここで、各Ｒ１３が、独立してＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、Ｃ４−５ヘテロシクロアルキル、またはＣ４−５ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−２アルキルであり、ここで、各Ｒ１３が、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシより選択された１〜２個の置換基でさらに適宜置換された、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項１３】
Ｒ７が、Ｃｌ、Ｂｒ、フェニル、４−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、１−シクロプロピルカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、１−モルホリノカルボニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−５−イル、１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル、１−（４−ピペリジニル）ピラゾール−４−イル、３，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−（シクロプロピルカルボニル）−２，５−ジヒドロ−ピロール−３−イル、３−フルオロ−プロピニル、３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル、および５−チアゾリルより選択され、該基の各々が、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、エチル、プロピル、イソプロピル、２−メチルプロピル、ＣＤ３、−ＯＣＨ３、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ−、ＣＨＦ２Ｏ−、ＣＨ２ＦＯ−、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ３、ＣＨ３ＣＯＮＨ−、ＮＨ２Ｃ（Ｏ）−、ＣＨ３ＮＨＣ（Ｏ）−、（ＣＨ３）２ＮＣ（Ｏ）−、シクロプロピル、１−シアノシクロプロピル、４−モルホリニル、４−モルホリニルメチル、４−チオモルホリニル、４−モルホリニルカルボニル、４−チオモルホリニルカルボニル、４−モルホリニルメチルカルボニル、４−チオモルホリニルメチルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、−ＰＨ（＝Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）２、−ＰＨ（＝Ｏ）（ＯＣ１−４アルキル）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣ１−４アルキル）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＣ１−４アルキル）２、４−ピペリジニル、４−ピペリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、１−ピペラジニルカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、２−（４−モルホリニル）−エチル、２−（４−モルホリニル）−エトキシ、１，２−ジヒドロキシエチルカルボニル、３−メトキシプロポキシ、１−ピロリジニル、フェニル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、シクロプロピル−ＳＯ２ＮＨ−、ｐ−ＣＨ３Ｃ６Ｈ４ＳＯ２ＮＨ−、ＮＨ２ＳＯ２−、Ｃ１−４アルキル−ＮＨＳＯ２−、（Ｃ１−４アルキル）２ＮＳＯ２−、Ｃ１−４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−、４−モルホリニル−Ｃ１−４アルコキシ、および１−ピロリジニルカルボニルより独立して選択された１〜３個のＲ１４置換基で適宜置換された、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項１４】
Ｒ５がＨである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体、および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体、および別の治療薬を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
プロテインキナーゼを調節するための、請求項１５または１６に記載の医薬組成物であって、該プロテインキナーゼが、ｃ−ｋｉｔプロテインキナーゼまたは変異ｃ−ｋｉｔプロテインキナーゼである、医薬組成物。
【請求項１８】
プロテインキナーゼが介在する疾患もしくは病態を患っているかまたは危険性がある対象を治療するための、請求項１５または１６に記載の医薬組成物であって、該プロテインキナーゼが、ｃ−ｋｉｔタンパク質または変異ｃ−ｋｉｔプロテインキナーゼである、医薬組成物。
【請求項１９】
疾患または病態が、癌、ＡＭＬ、消化管間質性腫瘍、および肥満細胞症より選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１に記載の式（ＩＶ）で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体を製造する方法であって、
式（ＶＩ）：
【化７】
2016509583.tif 000007
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体を式（ＶＩＩ）：
【化８】
2016509583.tif 000008
で示される剤、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体と、式（ＶＩＩＩ）：
【化９】
2016509583.tif 000009
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体を形成するために十分な条件下で接触させ；
式（ＶＩＩＩ）で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体を式Ｇ２−（Ｒ７）ｍで示される剤、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体と、式（ＩＶ）で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体を形成するために十分な条件下で反応させることを含む、方法
［式中、
Ｇ１は、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）Ｑ２であり；
Ｇ２は、−ＮＨ２、−Ｂ（ＯＲ５０）２、または−Ｓｎ（Ｂｕ）３であり、ここで、Ｒ５０は、−ＯＨまたはアルキルであるか、あるいは２個の−ＯＲ５０置換基は、それらが結合しているホウ素原子と一緒になって適宜置換された５または６員環を形成し；
Ｊ１は、−ＮＲ５、−ＮＨ２、Ｐ１ＮＨ−、Ｐ１ＮＲ５−、−ＣＯＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）Ｑ１であり、ここで、Ｐ１は、アミノ保護基であり；
Ｊ２は、ハロゲン、トシレート、メシレート、またはトリフレートであり；そして
ここで、Ｑ１およびＱ２は、各々独立してＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、またはフェノキシである］。
【請求項２１】
式（ＸＩＩ）：
【化１０】
2016509583.tif 000010
［式中、
Ｙ１は、ＮまたはＣであり；
Ｙ２は、Ｎまたは適宜置換された＝Ｃ−であり；
Ｙ３は、ＮまたはＣＨであり；ただし、Ｙ１、Ｙ２、およびＹ３は、同時にＮになることはなく；
環Ａは、環の構成要素としてＯ、Ｎ、およびＳより選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５または６員縮合ヘテロアリール環であり；
Ｊ１は、−ＮＲ５、−ＮＨ２、Ｐ１ＮＨ−、（Ｐ１）２Ｎ−、またはＰ１ＮＲ５であり、ここで、各Ｐ１は、独立してアミノ保護基であり；各Ｒ５は、独立してＣ１−６アルキルであり；そして
Ｊ３は、−Ｂ（ＯＲ５０）２であり、ここで、Ｒ５０は、−ＯＨまたはアルキルであるか、あるいは２個の−ＯＲ５０置換基は、それらが結合しているホウ素原子と一緒になって適宜置換された５または６員環を形成する］
で示される中間体化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項２２】
式（ＸＩＩ−６）：
【化１１】
2016509583.tif 000011
［式中、
Ｐ２はＨまたはアミノ保護基である］
で示される、請求項２１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項２３】
Ｙ２がＣＨである、請求項２１または２２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項２４】
Ｙ３がＣＨである、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項２５】
Ｊ１がＮＨ２である、請求項２１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項２６】
Ｊ３が、−Ｂ（ＯＨ）２または４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イルである、請求項２１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項２７】
2016509583.tif 000012
2016509583.tif 000013
2016509583.tif 000014
2016509583.tif 000015
2016509583.tif 000016
2016509583.tif 000017
2016509583.tif 000018
2016509583.tif 000019
2016509583.tif 000020
2016509583.tif 000021
2016509583.tif 000022
2016509583.tif 000023
2016509583.tif 000024
2016509583.tif 000025
2016509583.tif 000026
2016509583.tif 000027
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2016509583.tif 000044
2016509583.tif 000045
より選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。