【手続補正書】
【提出日】平成28年12月6日(2016.12.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(A)
【化１】
2016505582.tif 000001
[式中、
Rは、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基、直鎖または分枝鎖のC1-4ヒドロキシアルキル基および直鎖または分枝鎖のC1-4アルコキシ基からなる群から選択され、
nは数値1または2であり、
R1は次の式:
【化２】
2016505582.tif 000002
[式中： R2およびR3は独立して水素原子、直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基、(C5-6アリール)-(C1-4)アルキル基または直鎖または分枝鎖のC1-4アルコキシ基であり、
R’は水素原子または直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基であり、
＊はR1が式(A)の分子の残りの部分に結合する部位である。］
の基であり、
Lxは適当な共有結合リンカーであり、
Bはβ2アドレナリン結合活性を有する基である。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは重水素化誘導体。
【請求項２】
Lxが次の式:
【化３】
2016505582.tif 000003
[式中：
k1、k2、s1、s2、l2、t1およびt2は独立して数値0または1であり;
A1、A2、A3、A4およびA5はそれぞれ独立して、直接結合、C1-10アルキレン基、C2-10アルケニレン基およびC2-10アルキニレン基からなる群から選択され、ここで、
該基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基、直鎖または分枝鎖のC1-4アルコキシ基、C5-6アリール基およびC3-7シクロアルキル基から選択される1個以上の置換基により置換されていてよく、
L、L1およびL2は独立して、直接結合、-O-、-NRc-、-S-、-S(O)-、−SO2-、-NRc(CO)-、-(CO)NRc-、-NRc(CO)(CH2)qO-、-O(CH2)q(CO)NRc-、−NRc(CO)(CH2)qNRc(CO)-、-O(CH2)qNRc-、-NRc(CH2)qO-、-NRc(CO)NRd-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、−S(O)2NRc-、−NRcS(O)2-、−NRcS(O)2NRd-、-C(O)NRcS(O)2- および-S(O)2NRcC(O)-から選択され、ここで、
RcおよびRdは独立して、水素原子および直鎖または分枝鎖のC1-4 アルキル基から選択され、
qは数値0、1、2、3または4であり、
GおよびG2は独立して、直接結合、C3-10単環式または二環式のシクロアルキル基、C5-C14単環式または二環式のアリール基、N、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する3〜14員の飽和または不飽和の単環式または二環式のヘテロシクリル基、N、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する5〜14員の単環式または二環式のヘテロアリール基および共有結合または-O-もしくは-NH-基により互いに結合した2個の単環式環系を含む二環式環系からなる群から選択され、ここで、
該単環式環系は、独立して、C3-8シクロアルキル基、C5-6アリール基、N、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する、3〜8員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリル基および、N、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する5〜6員のヘテロアリール基から選択され、ここで、
該環式基は、独立して、ハロゲン原子、C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、オキソ基、トリフルオロメチル基およびトリフルオロメトキシ基から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい。]
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
k1、k2、s1、s2、l2、t1およびt2がすべて、数値0である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Lが次の式 (Lb1):
【化４】
2016505582.tif 000004
[式中、A1、A2、L1およびGは請求項２で定義するとおりである。]
を有する、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
次の式(B):
【化５】
2016505582.tif 000005
[式中、A1、A2、B、L、G、n、RおよびR1は請求項１〜４のいずれかで定義するとおりである。]
を有する、請求項１〜４のいずれか記載の化合物。
【請求項６】
Bが式(IB):
【化６】
2016505582.tif 000006
[式中:
R4は、水素原子、直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基および直鎖または分枝鎖のC1-4アルコキシ基からなる群から選択され、
Arは飽和または不飽和の単環式または二環式のC3-10シクロアルキル基、単環式または二環式のC5-C14アリール基、N、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する3〜14員の飽和または不飽和の単環式または二環式のヘテロシクリル基、N、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する5〜14員の単環式または二環式のヘテロアリール基からなる群から選択され、ここで、
該環式基は、独立して、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、オキソ基、カルボキシ基、C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、-CF3、-OCF3、-NReRf、-(CH2)p-OH、-NRe(CO)Rf、-NRe-SO2-Rg、-SO2NReRf、-OC(O)Rhおよび-NRe(CH2)(0-2)-Riから選択される1個以上の置換基により置換されていてよく、ここで、
pは数値0、1または2であり、
ReおよびRfは独立して、水素原子または、直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基であり、
Rgは、直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基、C5-6アリール基、飽和または不飽和のC3-8シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、
該環式基は独立して、ハロゲン原子、C1-4アルキル基およびC1-4アルコキシ基から選択される1個以上の置換基により置換されていてよく、
Rhは、水素原子、-NReRfならびに、C1-4アルキル基およびC1-4アルコキシ基から選択される1個以上の置換基により置換されていてよいC5-6アリール基から選択され、
Riは、C5-6アリール基、C3-8シクロアルキル基および3〜8員の飽和もしくは不飽和のヘテロシクリル基から選択され、ここで、
該基は、独立して、ハロゲン原子、C1-4アルキル基およびC1-4アルコキシ基から選択される1個以上の置換基により置換されていてよい。]
の基である、請求項１〜５のいずれか記載の化合物。
【請求項７】
Arが次の式:
【化７】
2016505582.tif 000007
[式中：
GaおよびGbは独立して、窒素原子および炭素原子から選択され、
rは数値0、1、2または3であり、
Raは、ハロゲン原子、アミノ基、シアノ基、ニトロ基、オキソ基、カルボキシ基、C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、-CF3、-OCF3、-(CH2)p-OH、-NH(CO)H、-NH-SO2-Rg、-SO2NH2、-OC(O)H、-O(CO)-(4-メチル)フェニル、-O(CO)-N(CH3)2、-OC(O)NH2および-NH(CH2)(1-2)-Ri基からなる群から選択され、ここで、
pは上で定義するとおりであり、
RgおよびRiは独立して、メチル基またはメトキシ基から選択される1個の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり、
Rjはハロゲン原子であり、
Tは-CH2-および-NH-からなる群から選択され、
XおよびYはともに、水素原子であるか、または、XはYと一体となって、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-CH2-O-または-S-の基を形成し、ここで、
-CH2-O-の場合、該メチレン基は、Xを含有するカルボニル基に結合しており、酸素原子は、Yを含有するフェニル環中の炭素原子に結合している。]
の基である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Arが式 (a)または(b):
【化８】
2016505582.tif 000008
[式中:
GaおよびGbはともに炭素原子であり、
Raはハロゲン原子、アミノ基、シアノ基、ニトロ基、-(CH2)p-OH、-NH(CO)H、-NH-SO2-CH3、-SO2NH2、-OC(O)H、-O(CO)-(4-メチル)フェニル、-O(CO)-N(CH3)2、-OC(O)NH2および-CF3基からなる群から選択され、ここで、
pは数値0、1または2であり、
Tは-NH-基であり、
XおよびYはともに、水素原子であるか、またはXはYと一体となって、-CH=CH-、-CH2-CH2-、-CH2-O-または-S-の基を形成し、ここで、
-CH2-O-の場合には、メチレン基は、Xを含有するアミド置換基中の炭素原子に結合しており、酸素原子は、Yを含有するフェニル環の炭素原子に結合している。]
の基である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Arが、3-ブロモイソキサゾール-5-イル、3,4-ジヒドロキシフェニル、4-ヒドロキシ-3-(メチルスルホンアミド)フェニル、3,4-ビス(4-メチルベンゾイルオキシ)フェニル、3,5-ビス(ジメチルカルバモイルオキシ)フェニル、(5-ヒドロキシ-6-ヒドロキシメチル)ピリド-2-イル、(4-アミノ-3,5-ジクロロ)フェニル、4-ヒドロキシフェニル、4-ヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル、4-ヒドロキシ-3-(ヒドロキシメチル)フェニル、[4-アミノ-3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)]フェニル、(3-ホルムアミド-4-ヒドロキシ)フェニル、8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル、8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-5-イル、5-ヒドロキシ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-8-イル、4-ヒドロキシ-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]チアゾール-7-イルからなる群から選択され、好ましくは4-ヒドロキシ-3-(ヒドロキシメチル)フェニル、(3-ホルムアミド-4-ヒドロキシ)フェニル、8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル、8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-5-イルおよび5-ヒドロキシ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-8-イルからなる群から選択される、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Arが式(b)の化合物であり、式中、XおよびYは請求項８で定義するとおりであり、Tは-NH-基である、請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
次の式(I):
【化９】
2016505582.tif 000009
[式中:
Rは水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基、直鎖または分枝鎖のC1-4ヒドロキシアルキル基および直鎖または分枝鎖のC1-4アルコキシ基からなる群から選択され、
nは数値1または2であり、
XおよびYはともに水素原子であるか、またはXはYと一体となって-CH=CH-、-CH2-O-または-S-の基を形成し、ここで、
-CH2-O-の場合、メチレン基はXを含有するアミド置換基中の炭素原子に結合し、酸素原子は、Yを含有するフェニル環中の炭素原子に結合しており、
A1およびA2は独立して、直接結合、C1-10アルキレン基、C2-10アルケニレン基およびC2-10アルキニレン基からなる群から選択され、ここで、
該基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基、直鎖または分枝鎖のC1-4アルコキシ基、C5-6アリール基およびC3-7シクロアルキル基から選択される1個以上の置換基により置換されていてよく、
Gは直接結合、C3-10単環式または二環式のシクロアルキル基、C5-14単環式または二環式のアリール基、N、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する、3〜14員の飽和または不飽和の、単環式または二環式のヘテロシクリル基、N、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する5〜14員の単環式または二環式のヘテロアリール基および共有結合または-O-基によって互いに連結している、2の単環式環系からなる二環式環系から選択され、ここで、
該単環式環系は独立して、C3-8シクロアルキル基、C5-6アリール基、N、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する3〜8員飽和もしくは不飽和のヘテロシクリル基およびN、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する5〜6員のヘテロアリール基から選択され、ここで、
該環式基は、独立して、ハロゲン原子、C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、オキソ基、トリフルオロメチル基およびトリフルオロメトキシ基から選択される1個以上の置換基によって置換されていてもよく、
Lは直接結合、-O-、-NRc-、-S-、-S(O)-、−SO2-、-NRc(CO)-、-(CO)NRc-、-NRc(CO)(CH2)qO-、-O(CH2)q(CO)NRc-、−NRc(CO)(CH2)qNRc(CO)-、-O(CH2)qNRc-、-NRc(CH2)qO-、-NRc(CO)NRd-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、−S(O)2NRc-、−NRcS(O)2-、−NRcS(O)2NRd-、-C(O)NRcS(O)2-および-S(O)2NRcC(O)-から選択され、ここで、
RcおよびRdは独立して、水素原子および直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基から選択され、
qは数値0、1、2、3または4であり、
R1は次の式:
【化１０】
2016505582.tif 000010
[式中：R2およびR3は独立して、水素原子、直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基または(C5-6アリール)-(C1-4)アルキル基であり、R’は水素原子または直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基である。]
の基である。]
を有する、請求項１〜１０のいずれか記載の化合物。
【請求項１２】
A1およびA2が独立して、C1-6アルキレン基、C1-6アルケニレン基およびC1-6アルキニレン基からなる群から選択され、ここで、該基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C1-2アルキル基、C1-2アルコキシ基、C5-6アリール基およびC3-6シクロアルキル基から選択される1個以上の置換基により置換されていてよく、好ましくはA1およびA2が独立してC1-2アルキル基、C1-2アルコキシ基およびフェニル基から選択される1個以上の置換基で置換されていてよいC1-6アルキレン基であり、好ましくはA1およびA2が独立して、メチル基およびメトキシ基から選択される1個または2個の置換基により置換されていてよい、より好ましくは1個または2個のメチル基で置換されているC1-4アルキレン基である、請求項１〜１１のいずれか記載の化合物。
【請求項１３】
XがYと一体となって、−CH=CH−または-CH2-O-の基を形成する、好ましくはXがYと一体となって、-CH=CH-の基を形成する、請求項１〜１２のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】
Lが、直接結合、-O-、-NRc-、-S-、-S(O)-、−SO2-、-NRc(CO)-、-(CO)NRc-、-NRc(CO)(CH2)qO-、-O(CH2)q(CO)NRc-、−NRc(CO)(CH2)qNRc(CO)-、-O(CH2)qNRc-、-NRc(CH2)qO-、-NRc(CO)NRd-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、−S(O)2NRc-、−NRcS(O)2-、−NRcS(O)2NRd-、-C(O)NRcS(O)2-および-S(O)2NRcC(O)-からなる群から選択され、ここで、RcおよびRdは独立して、水素原子および直鎖または分枝鎖のC1-4アルキル基から選択され、qは数値0、1、2、3または4である、好ましくは、Lが直接結合、-O-、-NRc-、-NRc(CO)-、-(CO)NRc-、-NRc(CO)(CH2)qO-、-O(CH2)q(CO)NRc-、−NRc(CO)(CH2)qNRc(CO)-、-O(CH2)qNRc-、-NRc(CH2)qO-、-NRc(CO)NRd-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-からなる群から選択され、ここで、RcおよびRdは独立して水素原子およびメチル基から選択される、より好ましくは、Lが直接結合、-O-、-NRc(CO)-、-(CO)NRc-、-NRc(CO)(CH2)qO-、-O(CH2)q(CO)NRc-および-C(O)-から選択され、ここで、RcおよびRdは独立して水素原子およびメチル基から選択される、請求項１〜１３のいずれか記載の化合物。
【請求項１５】
Lが直接結合、-NRc(CO)-、-(CO)NRc-、-O(CH2)q(CO)NRc-および-C(O)-から、好ましくは直接結合、-NRc(CO)-および-(CO)NRc-から選択され、ここで、Rcが水素原子またはメチル基である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Gが直接結合、C3-7シクロアルキル基、C5-14単環式または二環式のアリール基、N、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する、3〜14員の飽和または不飽和の、単環式または二環式のヘテロシクリル基、N、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する5〜14員の単環式または二環式のヘテロアリール基および共有結合または-O-の基によって互いに連結している2個の単環式環系を含む二環式環系からなる群から選択され、ここで、該単環式環系は、独立して、C3-8シクロアルキル基およびC5-6アリール基からなる群から選択され、ここで、該環式基は、独立して、ハロゲン原子、C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、カルボキシ基、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、オキソ基、トリフルオロメチル基およびトリフルオロメトキシ基から選択される1個以上の置換基により置換されていてよい、好ましくは、Gが直接結合、C3-7シクロアルキル基、C5-C6アリール基、N、SおよびOから選択される1個以上のヘテロ原子を有する8〜10員の飽和または不飽和の二環式ヘテロシクリル基、N、SおよびOから選択される１個以上のヘテロ原子を有する8〜10員二環式ヘテロアリール基からなる群から選択され、該環式基は、独立して、ハロゲン原子、C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシ基およびオキソ基から選択される1個以上の置換基により置換されていてよい、請求項１〜１５のいずれか記載の化合物。
【請求項１７】
GがC3-7シクロアルキル基、C5-C6アリール基または次の式(Iwa):
【化１１】
2016505582.tif 000011
[式中：
-  V、WおよびZは独立して、-N-、-NH-、-C-、-CH-、-S-、-O-および-C(O)-から選択される。]
の基から選択され、ここで、該環式基は、独立して、ハロゲン原子、C1-4アルキル基およびC1-4アルコキシ基から選択される1個以上の置換基で置換されていてよい、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Wが-N-、-NH-または-C(O)-の基、好ましくは-C(O)-の基である、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Vが-N-、-NH-、-S-または-O-の基、好ましくは-N-、-NH-または-O-の基である、より好ましくはWが-C(O)-の基であり、Zが-N-または-NH-の基である、請求項１７記載の化合物。
【請求項２０】
Gがフェニレン基またはシクロヘキシル基または次の式(Iwb)
【化１２】
2016505582.tif 000012
[式中：Vは-N-、-NH-または-O-基であり、Wは-C(O)-の基である。]
の基であり、該環式基は、独立して、塩素原子、メチル基およびメトキシ基から選択される1個または2個の置換基により置換されていてよい、請求項１７〜１９のいずれか記載の化合物。
【請求項２１】
R1が次の式:
【化１３】
2016505582.tif 000013
[式中：R’、R2およびR3は独立して、水素原子またはC1-2アルキル基を表す。]
の基である、請求項１〜２０のいずれか記載の化合物。
【請求項２２】
R1が次の式:
【化１４】
2016505582.tif 000014
[式中：R’、R2およびR3は請求項２１に定義するとおりであり、好ましくは、R’、R2およびR3は独立して水素原子またはメチル基であり、より好ましくは、R2およびR3はともに水素原子であり、R’は水素原子またはメチル基である。]
の基である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Rが、水素原子、ハロゲン原子およびヒドロキシ基からなる群から選択される、好ましくはRが水素原子またはヒドロキシ基である、より好ましくはRが水素である、請求項１〜２２のいずれか記載の化合物。
【請求項２４】
nが数値1または2、好ましくは1である、請求項１〜２３のいずれか記載の化合物。
【請求項２５】
A1およびA2が、独立して、1個または2個のメチル基で置換されていてよいC1-4アルキレン基であり、XがYと一体となって、-CH=CH-の基を形成し、Lが直接結合、-NRc(CO)-および-(CO)NRc-からなる群から選択され、ここで、Rcが水素原子またはメチル基であり、Gがフェニレン基またはシクロヘキシル基、または式(Iwb)
【化１５】
2016505582.tif 000015
[式中：Vは、-N-、-NH-または-O-の基であり、Wは-C(O)の基である。]
の基であり、該環式基は、独立して、塩素原子、メチル基およびメトキシ基から選択される1個または2個の置換基により置換されていてよく、R1が次の式:
【化１６】
2016505582.tif 000016
[式中：R2およびR3はともに水素原子であり、R’は水素原子またはメチル基であり、Rは水素原子であり、nは数値1を有する。]
の基である、請求項１〜２４のいずれか記載の化合物。
【請求項２６】
次の式(I):
【化１７】
2016505582.tif 000017
[式中：
Rは水素原子であり、
nは数値1であり、
A1およびA2は独立して、直接結合または、メチル基で置換されていてよいC1-6アルキレン基であり、
XはYと一体となって、-CH=CH-、-CH2-CH2-または-CH2-O-の基を形成し、
Lは、直接結合、-O-、-NRc(CO)O-、-O(CH2)(CO)NRc-、-NRc(CO)-(CH2)4NRc(CO)-、-(CH2)(0-1)NRc(CO)-、-(CO)NRc-および-NH(CO)NH-からなる群から選択され、ここでRcは水素原子またはメチル基であり、
Gは直接結合、フェニレン基、ピリジル基、シクロブチル基、シクロヘキシル基または、次の式(Iwa):
【化１８】
2016505582.tif 000018
[式中：VおよびZは独立して、-N-、-NH-、-C-、-O-および-S-からなる群から選択され、Wは-N-、-NH-、-C-または-C(O)-の基である。]
の基であり、ここで、
該フェニレン基、ピリジル基、シクロブチル基、シクロヘキシル基および式(Iwa)の基は、独立して、塩素原子、メチル基およびメトキシ基から選択される1個または2個の置換基により置換されていてよく、
R1は次の式:
【化１９】
2016505582.tif 000019
[式中：R2およびR3はともに独立して、水素原子、メチル基、ヘキシル基および、フェニル基で置換されたプロピル基から選択され、R’は水素原子またはメチル基である。]
の基である。]
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
次に掲げる化合物から選択される請求項１〜２６のいずれか記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは重水素化誘導体:
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{3-[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{4-[4-(2-{[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}エチル)フェノキシ]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート
trans-4-(メチルアミノ)シクロヘキシル (4-{3-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-1H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-1-イル]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{3-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-1H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-1-イル]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{3-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{3-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-1H-インドール-1-イル]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{4-[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{3-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-1H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-1-イル]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{4-[3-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェノキシ]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{4-[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェノキシ]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{4-[4-(2-{[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}エチル)フェノキシ]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{4-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-1,3-ベンゾオキサゾール-2-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{3-[3-(2-{[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}エチル)フェノキシ]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{3-[({[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシフェニル]アミノ}カルボニル)オキシ]-プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{4-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-1H-インドール-1-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{4-[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾチアゾール-3(2H)-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{3-[4-(2-{[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}エチル)フェノキシ]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{4-[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-1,3-ベンゾオキサゾール-2-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{4-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-2H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-2-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{4-[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (5-{4-[4-(2-{[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}エチル)フェノキシ]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (5-{4-[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(4-{[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{3-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{4-[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(5-ヒドロキシ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンズオキサジン-8-イル)エチル]アミノ}メチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{3-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{4-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-1H-インドール-1-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{4-[6-(2-{[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}エチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{5-[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]ペンチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{3-[6-(2-{[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}エチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル (4-{5-[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]ペンチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(4-{[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシフェニル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル {4-[(6-{[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}ヘキシル)オキシ]ビフェニル-2-イル}カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (5-{4-[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{4-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-1H-1,2,3-ベンゾトリアゾール-1-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [5-(4-{[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(5-{[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}-5-オキソペンチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(4-{[4-(2-{[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}エチル)フェニル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{4-[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシ-2-オキソ-1,3-ベンゾオキサゾール-3(2H)-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-[メチル(3-フェニルプロピル)アミノ]シクロヘキシル [4-(4-{[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(3-{[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}-3-オキソプロピル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル [4-(4-{[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{4-[[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル](メチル)アミノ]-4-オキソブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(4-{[trans-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)シクロヘキシル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(4-{[4-(2-{[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}プロピル)フェニル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{4-[(5-{[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}-5-オキソペンチル)(メチル)アミノ]-4-オキソブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{3-[{[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシフェノキシ]アセチル}(メチル)アミノ]-プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノ-1-メチルシクロヘキシル [4-(3-{[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシフェニル]アミノ}-3-オキソプロピル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノ-1-メチルシクロヘキシル [4-(3-{[trans-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)シクロヘキシル]アミノ}-3-オキソプロピル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-4-イル [4-(3-{[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシフェニル]アミノ}-3-オキソプロピル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{2-[{[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5メトキシフェノキシ]アセチル}(メチル)アミノ]エチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{2-[({[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシフェニル]アミノ}カルボニル)オキシ]エチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{4-[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェノキシ]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(4-{[trans-3-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)シクロブチル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(3-{[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシベンゾイル]アミノ}プロピル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(3-{4-[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェノキシ]フェニル}プロピル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(4-{[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)ベンジル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(4-{[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)ピリジン-2-イル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-[ヘキシル(メチル)アミノ]シクロヘキシル [4-(4-{[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシフェニル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(4-{[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)ピリジン-3-イル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
Trans-4-アミノシクロヘキシル (4-(3-(Trans-4-((((2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル)アミノ)メチル)シクロヘキサンカルボキサミド)プロピル)-ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{3-[({[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシフェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル [4-(4-{[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシベンゾイル]アミノ}ブチル)ビフェニル-2-イル] カルバメート、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-4-イル [4-(4-{[4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)フェニル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{3-[({[trans-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)シクロヘキシル]オキシ}アセチル)(メチル)アミノ]プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-4-イル [4-(4-{[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシフェニル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート
trans-4-アミノシクロヘキシル (4-{4-[5-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-1H-ベンズイミダゾール-1-イル]ブチル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
trans-4-アミノ-1-メチルシクロヘキシル [4-(4-{[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシフェニル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-4-イル (4-{3-[{[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシフェノキシ]アセチル}(メチル)アミノ プロピル}ビフェニル-2-イル)カルバメート、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-4-イル [4-(4-{[2-クロロ-4-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)-5-メトキシベンゾイル]アミノ}ブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメートおよび
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-4-イル [4-(4-{[6-({[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)エチル]アミノ}メチル)ピリジン-3-イル]アミノ}-4-オキソブチル)ビフェニル-2-イル]カルバメート。
【請求項２８】
ヒトまたは動物の体を治療により処置するのに用いるための、請求項１〜２７のいずれか記載の化合物。
【請求項２９】
β2アドレナリン受容体アゴニスト活性およびM3ムスカリン受容体アンタゴニスト活性に関連する病理学的症状または疾患、より適切には肺疾患、早期分娩、緑内障、神経障害、心臓障害、炎症および消化器障害から選択される病理学的症状または疾患、さらに適切には喘息および/または慢性閉塞性肺疾患である病理学的症状または疾患の処置に用いるための、請求項１〜２７のいずれか記載の化合物。
【請求項３０】
薬学的に許容される希釈剤または担体と混合された、請求項１〜２７のいずれか記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
同時、別または連続してヒトまたは動物の体の処置に用いるための、(i) 請求項１〜２７のいずれか記載の化合物; および(ii)コルチコステロイドおよびPDE4阻害剤から選択される他の化合物を含む、組合せ製品。