【手続補正書】
【提出日】平成29年10月16日(2017.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2017511815.tif 000001
（式中、
Ｑ１はＣ（Ｒ１Ｒ１’）であり、
Ｑ２はＣ（Ｒ２Ｒ２’）、であり、
Ｑ３はＣ（Ｒ３Ｒ３’）であり、
Ｘ１はＮであり、
Ｘ２はＣＨであり、
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３及びＲ３’は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選ばれ、
Ｒ９及びＲ１０はそれぞれ独立して水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキル（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、及び−Ｏ〜Ｃ０〜Ｃ４アルキル（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）から選ばれ、
Ａは、
【化２】
2017511815.tif 000002
から選択される基であり、
Ｒ５及びＲ６は独立して−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ビニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ０〜Ｃ４アルキル（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９）（Ｒ１０）、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、フェニル、及び５員又は６員のヘテロアリールから選択され、
Ｒ８及びＲ８’は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキル（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及び（Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルから選ばれるか、又はＲ８及びＲ８’はともにオキソ基を形成するか、又はＲ８及びＲ８’は結合する炭素とともに３員の炭素環を形成していてもよく、
Ｘ１１はＮ又はＣＲ１１であり、
Ｘ１２はＣＲ１２であり、
Ｘ１３はＣＲ１３であり、
Ｘ１４はＮ又はＣＲ１４であり、
Ｒ１２及びＲ１３の一方がＲ３１から選ばれ、Ｒ１２及びＲ１３の他方がＲ３２から選ばれ、
Ｒ３１は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキル（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９及び−Ｃ（ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０から選ばれ、いずれの場合も水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ以外のＲ３１は非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される１つ若しくは複数の置換基で置換され、いずれの場合もＲ３１はフェニル、並びにＮ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する４員〜７員の複素環から選ばれる１つの置換基でも任意に置換され、このフェニル又は４員〜７員の複素環は非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（モノ−及びジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、（−Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基で置換され、
Ｒ３２は
【化３】
2017511815.tif 000003
から選択され、
Ｒ１１、及びＲ１４はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、−Ｏ（ＰＯ）（ＯＲ９）２、−（ＰＯ）（ＯＲ９）２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキル（モノ−及びジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）、−Ｃ０〜Ｃ４アルキル（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選ばれ、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（フェニル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＯＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する（４員〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、並びにＮ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する（５員又は６員の不飽和又は芳香族複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキルから選ばれ、
Ｒ２３はそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、（アリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（フェニル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する（４員〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、並びにＮ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を有する（５員又は６員の不飽和又は芳香族複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキルから選ばれ、
Ｌは式：
【化４】
2017511815.tif 000004
であり、
Ｒ１７は水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−Ｃ０〜Ｃ４アルキル（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）であり、
Ｒ１８及びＲ１８’は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシメチル及びメチルから選ばれ、ｍは０、１、２又は３であり、
Ｂは単環式若しくは二環式の炭素環式基、単環式若しくは二環式の炭素環式オキシ基、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個、３個若しくは４個のヘテロ原子並びに１つの環当たり４個〜７個の環原子を有する単環式、二環式若しくは三環式の複素環式基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（アリール）、又は−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（ヘテロアリール）であり、いずれの場合もＢは非置換であるか、又はＲ３３及びＲ３４から独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基、並びにＲ３５及びＲ３６から選ばれる０若しくは１つの置換基で置換され、
Ｒ３３は独立してハロゲン、ヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選ばれ、
Ｒ３４は独立してニトロ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルキル、−ＪＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＪＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ２３、−ＪＯＳＯ２ＯＲ２１、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１〜４Ｓ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｏ（ＣＨ２）１〜４Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＪＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２１）（ＯＲ２２）、−ＪＰ（Ｏ）（ＯＲ２１）（ＯＲ２２）、−ＪＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２１）Ｒ２２、−ＪＰ（Ｏ）（ＯＲ２１）Ｒ２２、−ＪＯＰ（Ｏ）Ｒ２１Ｒ２２、−ＪＰ（Ｏ）Ｒ２１Ｒ２２、−ＪＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２１）（ＯＲ２２）、−ＪＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２１）（Ｒ２２）、−ＪＳＰ（Ｏ）（Ｒ２１）（Ｒ２２）、−ＪＮＲ９Ｐ（Ｏ）（ＮＨＲ２１）（ＮＨＲ２２）、−ＪＮＲ９Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２１）（ＮＨＲ２２）、−ＪＮＲ９Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２１）（ＯＲ２２）、−ＪＣ（Ｓ）Ｒ２１、−ＪＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２２、−ＪＮＲ９Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ２２、−ＪＮＲ９ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ２２、−ＪＳＯ２ＮＲ９ＣＯＲ２２、−ＪＳＯ２ＮＲ９ＣＯＮＲ２１Ｒ２２、−ＪＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２２、−ＪＣ（Ｏ）ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２２、−ＪＣ（ＮＨ２）ＮＲ２２、−ＪＯＣ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＪＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−ＪＮＲ２１ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、−（ＣＨ２）１〜４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＪＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＪＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＪＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ２２、−ＣＣＲ２１、−（ＣＨ２）１〜４ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１及び−ＪＣ（Ｏ）ＯＲ２３から選ばれ、いずれの場合もＲ３４は非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキル（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ０〜Ｃ２アルキル（モノ−及びジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ）、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシルアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３５はナフチル、ナフチルオキシ、インダニル、Ｎ、Ｏ及びＳから選ばれる１個又は２個のヘテロ原子を含有する（４員〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、並びにＮ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有し、各環中に４個〜７個の環原子を含有する二環式複素環から独立して選ばれ、いずれの場合もＲ３５は非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（モノ−及びジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキル（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−ＳＯ２Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基で置換され、
Ｒ３６は独立してテトラゾリル、（フェニル）Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、フェノキシ、並びにＮ、Ｏ、Ｂ及びＳから独立して選ばれる１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する５員又は６員のヘテロアリールから選ばれ、いずれの場合もＲ３６は非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（モノ−及びジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキル（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−ＳＯ２Ｒ９、−ＯＳｉ（ＣＨ３）２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２Ｃ（ＣＨ３）３、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ若しくは複数の置換基で置換され、
Ｊはそれぞれ独立して共有連結、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、−ＯＣ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン及びＣ２〜Ｃ４アルキニレンから選択される）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
必要に応じて薬学的に許容可能な賦形剤中にある、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含む、ヒトにおける補体Ｄ因子により媒介される障害を治療するための医薬組成物。
【請求項３】
障害が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
障害が網膜変性である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
障害が眼疾患である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項６】
障害が発作性夜間血色素尿症（ＰＮＨ）である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項７】
障害が多発性硬化症である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項８】
障害が関節炎である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項９】
障害が関節リウマチである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
障害が呼吸器疾患又は循環器疾患である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記環
【化５】
2017511815.tif 000005
が、
【化６】
2017511815.tif 000006
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂが
【化７】
2017511815.tif 000007
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３２が
【化８】
2017511815.tif 000008
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂが
【化９】
2017511815.tif 000009
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｂが
【化１０】
2017511815.tif 000010
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｂが
【化１１】
2017511815.tif 000011
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式ＩＢ
【化１２】
2017511815.tif 000012
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
式ＩＣ
【化１３】
2017511815.tif 000013
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ａが
【化１４】
2017511815.tif 000014
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａが
【化１５】
2017511815.tif 000015
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｂが、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（アリール）、又は−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（ヘテロアリール）（ここで、Ｂはそれぞれ非置換であるか、又はＲ３３及びＲ３４から独立して選択される１つ以上の置換基、並びに、Ｒ３５及びＲ３６から選択される０又は１つの置換基で置換されている）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｂが、Ｒ３３及びＲ３４から独立して選択される２つの置換基で置換された−（ＣＨ２）（アリール）である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３３がハロゲンである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
２つの置換基Ｒ３３が存在し、一つは塩素であり、もう一つはフッ素である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｂが、アリール又はヘテロアリール（ここで、Ｂはそれぞれ非置換であるか、又はＲ３３及びＲ３４から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている）である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｂがアリールである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｂがヘテロアリールである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
ヘテロアリールが２−ピリジンである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
２−ピリジンがＲ３３から独立して選択される１つの置換基で置換されている、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３３がハロゲンである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａが
【化１６】
2017511815.tif 000016
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａが
【化１７】
2017511815.tif 000017
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａが
【化１８】
2017511815.tif 000018
である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａが
【化１９】
2017511815.tif 000019
である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３５】
【化２０】
2017511815.tif 000020
2017511815.tif 000021
から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
化合物が
【化２１】
2017511815.tif 000022
から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
化合物が
【化２２】
2017511815.tif 000023
である、請求項３６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
障害がＭＰＧＮＩＩである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
化合物が
【化２３】
2017511815.tif 000024
又はその薬学的に許容される塩である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
障害が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
障害が網膜変性である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
障害が眼疾患である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
障害が発作性夜間血色素尿症（ＰＮＨ）である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
障害が多発性硬化症である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
障害が関節炎である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
障害が関節リウマチである、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
障害が呼吸器疾患又は循環器疾患である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
障害がＭＰＧＮＩＩである、請求項３９に記載の医薬組成物。