【手続補正書】
【提出日】平成29年8月7日(2017.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式II
【化１】
2016527321.tif 000001
(式中、Xは、フルオロ、クロロ、ブロモ又はヨードから選択され、R1及びR2は、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3及び-CH(CH3)2からそれぞれ独立して選択される)
に示される構造を有する化合物又はその塩。
【請求項２】
Xが、クロロ又はブロモである、請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
【化２】
2016527321.tif 000002
である、請求項1又は2に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
【化３】
2016527321.tif 000003
である、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
【化４】
2016527321.tif 000004
である、請求項3に記載の化合物。
【請求項６】
【化５】
2016527321.tif 000005
である、請求項1から5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
【化６】
2016527321.tif 000006
である、請求項1から5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
式IIa
【化７】
2016527321.tif 000007
(式中、Xは、フルオロ、クロロ、ブロモ又はヨードであり、R1及びR2は、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3及び-CH(CH3)2からそれぞれ独立して選択される)
に示される構造を有する化合物又はその塩。
【請求項９】
【化８】
2016527321.tif 000008
である、請求項8に記載の化合物又はその塩。
【請求項１０】
【化９】
2016527321.tif 000009
である、請求項8又は9に記載の化合物。
【請求項１１】
【化１０】
2016527321.tif 000010
である、請求項8から10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
【化１１】
2016527321.tif 000011
である、請求項8から10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
【化１２】
2016527321.tif 000012
である、請求項8又は9に記載の化合物。
【請求項１４】
式
【化１３】
2016527321.tif 000013
を有する化合物(S)-(3-ブロモ-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
式
【化１４】
2016527321.tif 000014
を有する化合物。
【請求項１６】
式
【化１５】
2016527321.tif 000015
を有する化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
式
【化１６】
2016527321.tif 000016
を有する、化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
式
【化１７】
2016527321.tif 000017
を有する化合物を少なくとも1種の薬学的に許容される賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１９】
式
【化１８】
2016527321.tif 000018
を有する化合物。
【請求項２０】
式
【化１９】
2016527321.tif 000019
を有する化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
式
【化２０】
2016527321.tif 000020
を有する化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
式
【化２１】
2016527321.tif 000021
を有する化合物を少なくとも1種の薬学的に許容される賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項２３】
(3-ブロモ-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(S)-(3-ブロモ-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(3-クロロ-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(S)-(3-クロロ-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(3-クロロ-8-メチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(3-ブロモ-8-メチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(3-ブロモ-8,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(S)-(3-ブロモ-8,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(3-クロロ-8,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(S)-(3-クロロ-8,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;
(3-フルオロ-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン;及び
(S)-(3-ヨード-7,8-ジヒドロ-2H-1,6,9-トリオキサ-9a-ボラベンゾ[cd]アズレン-2-イル)メタンアミン
からなる群から選択される化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項２４】
薬学的に許容される塩が、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸塩、炭酸塩、炭酸一水素酸塩、リン酸塩、リン酸一水素塩、リン酸二水素塩、硫酸塩、硫酸一水素塩、硫酸二水素塩又はホスホン酸塩から選択される、請求項1から14、16、17、20、21及び23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５】
薬学的に許容される塩が、酢酸塩、プロピオン酸塩、イソ酪酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、安息香酸塩、コハク酸塩、スベリン酸塩、フマル酸塩、グルクロン酸塩、ガラクツロン酸塩、乳酸塩、マンデル酸塩、フタル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、p-トリルスルホン酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩又はメタンスルホン酸塩である、請求項1から14、16、17、20、21及び23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６】
薬学的に許容される塩が、アルギン酸塩又はリシン塩を含むアミノ酸の塩である、請求項1から14、16、17、20、21及び23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７】
薬学的に許容される塩が塩酸塩又は硫酸二水素塩である、請求項24に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項1から17、19から21及び23から27のいずれか1項に記載の式II若しくは式IIaの化合物又は薬学的に許容されるその塩である第1の治療剤、
場合により第2の治療剤、
場合により第3の治療剤、
場合により第4の治療剤、
場合により第5の治療剤、及び
場合により第6の治療剤、
を含み、場合により選択される第2、第3、第4、第5又は第6の治療剤が、式II又は式IIaの化合物ではない、組合せ物。
【請求項２９】
場合により選択される第2、第3、第4、第5及び第6の治療剤が、イソニアジド、リファンピン、ピラジナミド、エタムブトール、モキシフロキサシン、リファペンチン、クロファジミン、ベダクイリン(TMC207)、ニトロイミダゾ-オキサジンPA-824、デラマニド(OPC-67683)、オキサゾリジノン、EMB同族体であるSQ109、ベンゾチアジノン、ジニトロベンズアミド、及び抗レトロウイルス剤を含む抗ウイルス剤から独立して選択される、請求項28に記載の組合せ物。
【請求項３０】
オキサゾリジノンが、リネゾリド、テジゾリド、ラデゾリド、ステゾリド(PNU-100480)又はポシゾリド(AZD-5847)である、請求項29に記載の組合せ物。
【請求項３１】
場合により選択される第2、第3、第4、第5及び第6の治療剤が、結核の処置に承認又は推奨されている治療剤から選択される、請求項28に記載の組合せ物。
【請求項３２】
抗レトロウイルス剤が、ジドブジン、ジダノシン、ラミブジン、ザルシタビン、アバカビル、スタブジン、アデホビル、アデホビルジピボキシル、ホジブジン、トドキシル、エムトリシタビン、アロブジン、アムドキソビル、エルブシタビン、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンズ、ロビリデ、イムノカル、オルチプラズ、カプラビリン、レルシビリン、GSK2248761、TMC-278、TMC-125、エトラビリン、サクイナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ホサンプレナビル、ブレカナビル、ダルナビル、アタザナビル、チプラナビル、パリナビル、ラシナビル、エンフビルチド、T-20、T-1249、PRO-542、PRO-140、TNX-355、BMS-806、BMS-663068及びBMS-626529、5-ヘリックス、ラルテグラビル、エルビテグラビル、GSK1349572、GSK1265744、ビクリビロック(Sch-C)、Sch-D、TAK779、マラビロク、TAK449、ジダノシン、テノホビル、ロピナビル又はダルナビルである、請求項29に記載の組合せ物。
【請求項３３】
第1の治療剤であって、請求項1から17、19から21及び23から27のいずれか1項に記載の式II若しくは式IIaの化合物又は薬学的に許容されるその塩或いは請求項28から32のいずれか1項に記載の組合せ物の治療有効量である、第1の治療剤、及び薬学的に許容される賦形剤、アジュバント又は希釈剤を含む医薬製剤。
【請求項３４】
第2の治療剤をさらに含む、請求項33に記載の医薬製剤。
【請求項３５】
動物において疾患を引き起こすマイコバクテリアを死滅させる及び/又はマイコバクテリアの複製を阻害するための、請求項1から17、19から21及び23から27のいずれか1項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を含む医薬。
【請求項３６】
マイコバクテリアが結核菌である、請求項35に記載の医薬。
【請求項３７】
疾患が結核である、請求項35又は36に記載の医薬。
【請求項３８】
動物がヒトである、請求項35から37のいずれか1項に記載の医薬。
【請求項３９】
動物においてマイコバクテリア感染を処置するための、(i)請求項1から17、19から21及び23から27のいずれか1項に記載の式II若しくは式IIaの化合物又は薬学的に許容されるその塩、(ii)請求項28から32のいずれか1項に記載の組合せ物、又は(iii)請求項33又は34に記載の医薬製剤のいずれか1つを含む、医薬。
【請求項４０】
マイコバクテリア感染が、結核菌、亜種(subsp.)であるマイコバクテリウム・アビウム亜種アビウム、マイコバクテリウム・アビウム亜種ホミニススイス、マイコバクテリウム・アビウム亜種シルバティクム及びヨーネ菌を含むマイコバクテリウム・アビウム;マイコバクテリウム・カンサシイ、マイコバクテリウム・マルモエンセ、マイコバクテリウム・シミアエ、マイコバクテリウム・スズルガイ、マイコバクテリウム・キセノピ、マイコバクテリウム・サクロフラセウム、マイコバクテリウム・アブスセッスス、マイコバクテリウム・ケロナエ、マイコバクテリウム・ハエモフィルム、ライ菌、マイコバクテリウム・マリヌム、マイコバクテリウム・フォルツイツム、マイコバクテリウム・パラホルツイツム、マイコバクテリウム・ゴルドナネ、マイコバクテリウム・バッカエ、マイコバクテリウム・ボビス、マイコバクテリウム・ボビスBCG、マイコバクテリウム・アフリカヌム、マイコバクテリウム・カネッティ、マイコバクテリウム・カプラエ、マイコバクテリウム・ミクロティ、マイコバクテリウム・ピンニペディ、ライ菌、マイコバクテリウム・ウルセランス、マイコバクテリウム・イントラセルラーレ、結核菌群(MTC)、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス(MAC)、マイコバクテリウム・アビウム・イントラセルラーレコンプレックス(MAIC)、マイコバクテリウム・ゴルドナネ分岐群、マイコバクテリウム・カンサシイ分岐群、マイコバクテリウム・ケロナエ分岐群、マイコバクテリウム・フォルツイツム分岐群、マイコバクテリウム・パラホルツイツム分岐群、及びマイコバクテリウム・バカエ分岐群から選択される、マイコバクテリアの感染症である、請求項39に記載の医薬。
【請求項４１】
マイコバクテリアが結核菌である、請求項39又は40に記載の医薬。
【請求項４２】
疾患が結核である、請求項39から41のいずれか1項に記載の医薬。
【請求項４３】
動物において、マイコバクテリア感染に起因する疾患の処置のための、請求項1から17、19から21及び23から27のいずれかに記載の式II若しくは式IIaの化合物、又は薬学的に許容されるその塩を含む医薬。
【請求項４４】
マイコバクテリア感染が結核菌感染である、請求項43に記載の医薬。
【請求項４５】
疾患が、結核、ハンセン病、ジョーンズ疾患、Buruli若しくはBairnsdale潰瘍、クローン病、肺疾患又は肺感染、肺炎、滑液包、滑膜、腱鞘、限局性の膿瘍、リンパ節炎、皮膚及び軟組織感染、レディーウィンダミア症候群、MAC肺疾患、伝播性マイコバクテリウム・アビウム群(DMAC)、伝播性マイコバクテリウム・アビウムイントラセルラーレ群(DMAIC)、ホットタブ肺、MAC乳腺炎、MAC化膿性筋炎、マイコバクテリウム・アブム副結核、又は肉芽症から選択される、請求項43又は44に記載の医薬。
【請求項４６】
疾患が結核である、請求項45に記載の医薬。
【請求項４７】
動物がヒトである、請求項43から46のいずれか1項に記載の医薬。
【請求項４８】
動物において、マイコバクテリア感染の処置に使用するための医薬の製造における、請求項1から17、19から21及び23から27のいずれか1項に記載の式II若しくは式IIaの化合物、又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項４９】
マイコバクテリア感染が結核菌感染である、請求項48に記載の使用。
【請求項５０】
動物がヒトである、請求項48又は49に記載の使用。