【手続補正書】
【提出日】平成28年11月16日(2016.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）又は式（Ｉａ）の化合物、それらの薬学的に許容可能な塩、多形体、溶媒和物、プロドラッグ、Ｎ−オキシド、又は異性体であって：
【化１】
2016506419.tif 000001
式中：
Ｍは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、ＳＯ２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−であり；
ｍは０、１、又は２であり；
ｎは０、１、２、又は３であり；
但し、ｎが０である場合、Ｍは単結合であることを前提とし；
ｐは２、３、４、又は５であり；
Ｘ１とＸ２は独立して、−ＯＨ、−ＯＲ８、又はＦから選択され；
Ｚは、＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝Ｓ、又は＞ＳＯ２であり；
ＡｒＡは、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＮ、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換したヘテロ環、任意に置換したアリール、任意に置換したヘテロアリール、−ＯＨ、−ＯＲ１０、及び−ＳＲ１０から成る群から選択される１以上の置換基で任意に置換した芳香環系又は芳香族複素環系であり；
Ｙはそれぞれ、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＯＲ１０、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＳ（Ｏ）０，１，２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ５−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ５−ヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ５−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ５−ヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＯ−ヘテロシクリル、−ＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−、−ＮＲ４Ｒ９＋（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−２、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖ（Ｔ）＋Ｑ−、及び−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５Ｒ９＋Ｑ−から成る群から選択され；
ここで：
Ｔはピリジン−１−イル、ピリミジン−１−イル、又はチアゾール−３−イルであり；
Ｑは薬学的に許容可能なカウンターイオンであり；及び
ｖは１−４であり；
又は、ＡｒＡに結合される炭素原子と一体となって形成される２つのＹは、任意に置換した炭素環又は任意に置換したヘテロ環を形成し；
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｃは独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換したヘテロシクリル、任意に置換したアリール、任意に置換したヘテロアリール、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＮＲ４Ｒ５、及び−ＳＲ１０から成る群から選択され；
Ｒ１とＲ２は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、及び−ＮＲ４Ｒ５から成る群から選択され、或いは、一体となって形成されるＲ１とＲ２は、オキソ、オキシム、又は、結合される炭素を含む任意に置換した炭素環或いは任意に置換したヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、水素、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、又は薬学的に許容可能なプロドラッグであり；
Ｒｄ、Ｒ４、及びＲ５は独立して、水素、−ＯＨ、−ＣＮ、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換したアルコキシアルキル、任意に置換したヒドロキシアルキル、任意に置換したアミノアルキル、任意に置換したシクロアルキル、任意に置換したヘテロシクリル、任意に置換したアリール、任意に置換したヘテロアリール、任意に置換したシクロアルキルアルキル、任意に置換したヘテロシクリルアルキル、任意に置換したアラルキル、任意に置換したヘテロアラルキル、（ポリエチレングリコール）エチル、及び任意に置換したサッカライドから成る群から選択され；或いは、一体となって形成されるＲ４とＲ５は、結合される窒素を含む任意に置換したヘテロ環を形成し；
Ｒ６とＲ７は独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換したアルコキシアルキル、任意に置換したヒドロキシアルキル、任意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、任意に置換したヘテロシクリル、任意に置換したアリール、及び任意に置換したヘテロアリールから成る群から選択され；又は、一体となって形成されるＲ６とＲ７は、オキソ、オキシム、又は、結合される炭素を含む任意に置換した炭素環又は任意に置換したヘテロ環を形成し；
Ｒ８は、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、又は薬学的に許容可能なボロン酸エステル基であり；
Ｒ９は任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１０は、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル又は任意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキルである
ことを特徴とする化合物。
【請求項２】
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｃは独立して、水素、フルオロ、クロロ、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＮＲ４Ｒ５、及び−ＳＲ１０から成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｃは独立して、水素、フルオロ、又はクロロである、ことを特徴とする請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｃは水素である、ことを特徴とする請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３は、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、又はイソプロピルである、ことを特徴とする請求項１乃至４の何れか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は水素である、ことを特徴とする請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ１とＸ２はＯＨである、ことを特徴とする請求項１乃至６の何れか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｄは水素又はＣ１−Ｃ４アルキルである、ことを特徴とする請求項１乃至７の何れか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｄは水素である、ことを特徴とする請求項１乃至８の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚは＞Ｃ＝Ｏである、ことを特徴とする請求項１乃至９の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｍは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、又は−Ｎ（Ｒ４）−であり；
ｍは０又は１であり；及び
ｎは１又は２である
ことを特徴とする請求項１乃至１０の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｍは単結合又は−Ｏ−であり；
ｍは０であり；及び
ｎは１又は２である。
ことを特徴とする請求項１乃至１０の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｍは単結合であり；及び
ｍとｎは０である
ことを特徴とする請求項１乃至１０の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｍは単結合であり；及び
ｍ又はｎは１である
ことを特徴とする請求項１乃至１０の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１とＲ２はそれぞれ、フルオロ、クロロ、ブロモ、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、及び−ＮＲ４Ｒ５から成る群から選択され、或いは、一体となって形成されるＲ１とＲ２は、オキソ、オキシム、又は、結合される炭素を含む任意に置換した炭素環或いは任意に置換したヘテロ環を形成する、ことを特徴とする請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ＡｒＡは、ベンゼン、ナフタレン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、チオフェン、フラン、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、インドール、インダゾール、アザインドール、アザインダゾール、インドリジン、イミダゾピリジン、ピラゾロ−ピリジン、チアゾロ−ピリジン、ピロロ−ピリミジン、チエノ−ピラゾール、ベンズイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンズオキサゾール、ベンゾフラン、ベンズイソオキサゾール、ベンズイソチアゾール、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、ベンゾトリアジン、ナフチリジン、ピリド−ピリミジン、ピリド−ピラジン、ピリドピリダジン、イソオキサゾロ−ピリジン、及びオキサゾロ−ピリジンから成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至１５の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
ＡｒＡは、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、チアゾール、トリアゾール、インドール、ベンズイミダゾール、アザインドール、チエノピラゾール、キノリン、キナゾリン、及びキノキサリンから成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
少なくとも１つのＹは、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）０，１，２ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、及び−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＯ−ヘテロシクリルから成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至１７の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
少なくとも１つのＹは、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ４）ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル、及び−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリルから成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至１７の何れか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
少なくとも１つのＹは、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＯＲ１０、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＲ６（ＮＲ４Ｒ５）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＣ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、及び−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５から成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至１７の何れか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
少なくとも１つのＹは−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５である、ことを特徴とする請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
少なくとも１つのＹは、−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、及び−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５から成る群から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至１７の何れか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
少なくとも１つのＹは、２−（ＮＲ４Ｒ５）−ピリジル、２−（ＮＲ４Ｒ５）−ピリミジニル、２−（ＮＲ４Ｒ５）−チアゾリル、２−（ＮＲ４Ｒ５）−イミダゾリル、３−（ＮＲ４Ｒ５）−ピラゾリル、３−（Ｒ４Ｒ５Ｎ）−イソチアゾリル、２−（Ｒ４Ｒ５Ｎ）−オキサゾリル、ピペリジン、ピロリジン、４−アミノ−ピペリジニル、３−アミノ−ピロリジニル、ピペラジン、又は４−カルボキシミドオイル−ピペラジニルである、ことを特徴とする請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
結合される炭素原子と一体となって形成される２つのＹ基は、任意に置換した炭素環又は任意に置換したヘテロ環を形成する、ことを特徴とする請求項１乃至１７の何れか１つに記載の化合物。
【請求項２５】
炭素環又はヘテロ環は、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＣＮ、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換したＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換したヘテロ環、任意に置換したアリール、任意に置換したヘテロアリール、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｖＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−ヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリル−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロアリール、及び−（ＣＲ６Ｒ７）ｖヘテロシクリルから成る群から選択される１乃至３の置換基で任意に置換される、ことを特徴とする請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
２つのＹ基は、結合される原子と共に、ピロリン又はテトラヒドロピリジンの環を形成する、ことを特徴とする請求項２４又は２５に記載の化合物。
【請求項２７】
２つのＹ基は、結合される原子と共に、ピロリン環を形成する、ことを特徴とする請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ｐは２又は３である、ことを特徴とする請求項１乃至２７の何れか１つに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４とＲ５は独立して、水素、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換したアルコキシアルキル、任意に置換したヒドロキシアルキル、及び任意に置換したヘテロシクリルから選択される、ことを特徴とする請求項１乃至２８の何れか１つに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４とＲ５は独立して、水素又は任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキルである、ことを特徴とする請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４とＲ５は水素である、ことを特徴とする請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６とＲ７は独立して、水素、任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、及び任意に置換したヘテロシクリルから選択され、又は、一体となって形成されるＲ６とＲ７は、結合される炭素を含む任意に置換したヘテロ環を形成する、ことを特徴とする請求項１乃至３１の何れか１つに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６とＲ７は各々独立して、水素、フルオロ、又は任意に置換したＣ１−Ｃ６アルキルである、ことを特徴とする請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６とＲ７は水素である、ことを特徴とする請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ｖは１である、ことを特徴とする請求項３２乃至３４の何れか１つに記載の化合物。
【請求項３６】
少なくとも１つの塩基性アミンを含む、請求項１乃至３５の何れか１つに記載の化合物。
【請求項３７】
少なくとも２つの塩基性アミンを含む、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
以下の構造：
【化２】
2016506419.tif 000002
【化３】
2016506419.tif 000003
【化４】
2016506419.tif 000004
【化５】
2016506419.tif 000005
によって表わされる群から選択される請求項１に記載の化合物、又は、それらの薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、代謝物、Ｎ−オキシド、又は異性体であって、ここで、化合物は、式Ｉに係る閉鎖した環式形態に存在するか、及び上記構造に示されるように、式Ｉａに係る開放した非環式形態に存在するか、又はそれらの混合物で存在する、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
以下の構造：
【化６】
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【化７】
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【化８】
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【化９】
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【化１０】
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【化１１】
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によって表わされる群から選択される化合物、又は、それらの薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、多形体、立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、代謝物、Ｎ−オキシド、又は異性体であって、ここで、化合物は、式Ｉに係る閉鎖した環式形態に存在するか、及び上記構造に示されるように、式Ｉａに係る開放した非環式形態に存在するか、又はそれらの混合物で存在する、ことを特徴とする化合物。
【請求項４０】
請求項１乃至３９の何れか１つに記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、多形体、溶媒和物、プロドラッグ、Ｎ−オキシド、又は異性体、及び、薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項４１】
ベータ−ラクタム系抗生物質を更に含む、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
ベータ−ラクタム系抗生物質は、ペニシリン、セファロスポリン、カルバペネム、モノバクタム、架橋したモノバクタム、又はそれらの組み合わせである、ことを特徴とする請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
細菌感染を処置するための薬の製造における、ベータ−ラクタム系抗生物質の治療上効果的な量と組み合わせた、請求項１乃至３９の何れか１つに記載の化合物の使用。
【請求項４４】
細菌感染を処置するための薬の製造における、任意にベータ−ラクタム系抗生物質と組み合わせた、請求項４０乃至４２の何れか１つに記載の医薬組成物の使用。