【手続補正書】
【提出日】平成29年1月30日(2017.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化９９】
2016506964.tif 000001
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ａｒ１は、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族単環式環であり、ここで、該環は、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式芳香環に必要に応じて融合され、Ａｒ１は、各々が−ＷＲＷから独立して選択されるｍ個の置換基を有し；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換されている、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ＣＦ３である、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換されている、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
Ｒ３が、ｔ−ブチル、Ｃｌ、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３である、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換されている、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
Ｒ４が、ＣＦ３である、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、Ｈである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、ハロゲンまたは−Ｘ−ＲＸであり、Ｒ５’、Ｒ６およびＲ６’が、各々水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＦ３またはＯＣＨ３である、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
環Ａが、
【化１００】
2016506964.tif 000002
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
環Ａが、
【化１０１】
2016506964.tif 000003
である、請求項１３に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５】
Ａｒ１が、
【化１０２】
2016506964.tif 000004
であり、Ａ１が、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する６員の芳香環であり、ｍが、１であり、Ｗが、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＣＮである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
Ａ１が、フェニルまたはピリジルであり、ｍが、１であり、ＷＲＷが、Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２またはＣＮである、請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１７】
Ａｒ１が、
【化１０３】
2016506964.tif 000005
であり、Ａ１が、フェニルであり、Ａ２が、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環であり、ｍが、１であり、Ｗが、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＣＮである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１８】
Ａ１が、フェニルであり、Ａ２が、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり、ｍが、１であり、ＷＲＷが、ＨまたはＣＯ２Ｈである、請求項１７に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１９】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ：
【化１０４】
2016506964.tif 000006
を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ａ１は、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香環であり；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２０】
環Ａ１が、
【化１０５】
2016506964.tif 000007
である、請求項１９に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２１】
環Ａ１が、
【化１０６】
2016506964.tif 000008
である、請求項２０に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２２】
前記化合物が、式Ｉ−Ｅ：
【化１０７】
2016506964.tif 000009
を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり；
Ａ１およびＡ２は、一体となって、８〜９員の芳香族二環式環を形成し、ここで、各環は、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含み；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２３】
Ａ１およびＡ２が、一体となって、
【化１０８】
2016506964.tif 000010
である、請求項２２に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２４】
Ａ１およびＡ２が、ＷＲＷと一体となって、
【化１０９】
2016506964.tif 000011
である、請求項２３に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、Ｈである、請求項１９〜２４のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２６】
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、ハロゲンまたは−Ｘ−ＲＸであり、Ｒ５’、Ｒ６およびＲ６’が、各々水素である、請求項１９〜２５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２７】
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＦ３またはＯＣＨ３である、請求項２６に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２８】
環Ａが、
【化１１０】
2016506964.tif 000012
である、請求項１９〜２５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２９】
環Ａが、
【化１１１】
2016506964.tif 000013
である、請求項２８に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項３０】
前記化合物または薬学的に許容され得る塩が、
【化１１２】
2016506964.tif 000014
３−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１３】
2016506964.tif 000015
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１４】
2016506964.tif 000016
Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１５】
2016506964.tif 000017
３−（２−クロロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１６】
2016506964.tif 000018
３−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１７】
2016506964.tif 000019
３−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１８】
2016506964.tif 000020
３−（３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１１９】
2016506964.tif 000021
３−（２，４−ジメトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２０】
2016506964.tif 000022
３−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２１】
2016506964.tif 000023
３−（２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２２】
2016506964.tif 000024
３−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２３】
2016506964.tif 000025
３−（２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２４】
2016506964.tif 000026
３−フェノキシ−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２５】
2016506964.tif 000027
３−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２６】
2016506964.tif 000028
Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）−３−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２７】
2016506964.tif 000029
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１２８】
2016506964.tif 000030
４−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）安息香酸；
【化１２９】
2016506964.tif 000031
５−（３−（４−フルオロフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３０】
2016506964.tif 000032
５−（３−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３１】
2016506964.tif 000033
５−（３−フェノキシキノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３２】
2016506964.tif 000034
５−（３−（２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３３】
2016506964.tif 000035
５−（３−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３４】
2016506964.tif 000036
５−（３−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３５】
2016506964.tif 000037
５−（３−（２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３６】
2016506964.tif 000038
５−（３−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３７】
2016506964.tif 000039
５−（３−（２，４−ジメトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３８】
2016506964.tif 000040
５−（３−（３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１３９】
2016506964.tif 000041
５−（３−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４０】
2016506964.tif 000042
５−（３−（２，４−ジフルオロフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４１】
2016506964.tif 000043
５−（３−（２−クロロ−４−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４２】
2016506964.tif 000044
５−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４３】
2016506964.tif 000045
５−（３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４４】
2016506964.tif 000046
４−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４５】
2016506964.tif 000047
４−（３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化１４６】
2016506964.tif 000048
３−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１４７】
2016506964.tif 000049
３−（３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）安息香酸；
【化１４８】
2016506964.tif 000050
２−（３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）チアゾール−４−カルボン酸；
【化１４９】
2016506964.tif 000051
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５０】
2016506964.tif 000052
２−（３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）オキサゾール−４−カルボン酸；
【化１５１】
2016506964.tif 000053
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５２】
2016506964.tif 000054
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５３】
2016506964.tif 000055
Ｎ−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５４】
2016506964.tif 000056
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５５】
2016506964.tif 000057
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（２−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５６】
2016506964.tif 000058
Ｎ−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５７】
2016506964.tif 000059
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−（メチルスルホニル）フェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５８】
2016506964.tif 000060
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１５９】
2016506964.tif 000061
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６０】
2016506964.tif 000062
Ｎ−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６１】
2016506964.tif 000063
Ｎ−（４−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６２】
2016506964.tif 000064
Ｎ−（６−シアノピリジン−３−イル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６３】
2016506964.tif 000065
Ｎ−（５−シアノピリジン−２−イル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６４】
2016506964.tif 000066
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６５】
2016506964.tif 000067
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６６】
2016506964.tif 000068
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６７】
2016506964.tif 000069
Ｎ−（３−シアノフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６８】
2016506964.tif 000070
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１６９】
2016506964.tif 000071
Ｎ−（４−カルバモイルフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１７０】
2016506964.tif 000072
Ｎ−（３−カルバモイルフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１７１】
2016506964.tif 000073
２−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７２】
2016506964.tif 000074
２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７３】
2016506964.tif 000075
２−（３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７４】
2016506964.tif 000076
２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７５】
2016506964.tif 000077
２−フェノキシ−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７６】
2016506964.tif 000078
２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７７】
2016506964.tif 000079
２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７８】
2016506964.tif 000080
Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）−２−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１７９】
2016506964.tif 000081
Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８０】
2016506964.tif 000082
２−（２−クロロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８１】
2016506964.tif 000083
２−（２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８２】
2016506964.tif 000084
２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８３】
2016506964.tif 000085
２−（２，４−ジメトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８４】
2016506964.tif 000086
２−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８５】
2016506964.tif 000087
２−（２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化１８６】
2016506964.tif 000088
４−（２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド）安息香酸；
【化１８７】
2016506964.tif 000089
４−（２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド）安息香酸；
【化１８８】
2016506964.tif 000090
４−（２−（２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド）安息香酸；
【化１８９】
2016506964.tif 000091
４−（２−（２，４−ジメトキシフェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド）安息香酸；
【化１９０】
2016506964.tif 000092
５−（２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド）ピコリン酸；および
【化１９１】
2016506964.tif 000093
５−（２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド）ピコリン酸；
からなる群またはその薬学的に許容され得る塩から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項３１】
前記化合物が、式Ｉ−Ｂ：
【化１９】
2016506964.tif 000094
を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、Ｎであり；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３２】
前記化合物が、式Ｉ−Ｂ−２：
【化２５】
2016506964.tif 000095
を有する請求項３１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、Ｎであり；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ７は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３３】
前記化合物が、式Ｉ−Ｂ−４：
【化３１】
2016506964.tif 000096
を有する請求項３１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、Ｎであり；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素および硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３４】
前記化合物または薬学的に許容され得る塩が、
【化１９２】
2016506964.tif 000097
３−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９３】
2016506964.tif 000098
Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９４】
2016506964.tif 000099
３−（２−クロロ−４−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９５】
2016506964.tif 000100
３−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９６】
2016506964.tif 000101
３−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９７】
2016506964.tif 000102
３−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９８】
2016506964.tif 000103
３−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化１９９】
2016506964.tif 000104
４−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）安息香酸；
【化２００】
2016506964.tif 000105
５−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化２０１】
2016506964.tif 000106
４−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド）ピコリン酸；
【化２０２】
2016506964.tif 000107
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−（メチルスルホニル）フェニル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化２０３】
2016506964.tif 000108
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化２０４】
2016506964.tif 000109
Ｎ−（４−シアノフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化２０５】
2016506964.tif 000110
Ｎ−（３−シアノフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化２０６】
2016506964.tif 000111
３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化２０７】
2016506964.tif 000112
Ｎ−（４−カルバモイルフェニル）−３−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）キノキサリン−２−カルボキサミド；
【化２０８】
2016506964.tif 000113
２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；
【化２０９】
2016506964.tif 000114
２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）キノリン−３−カルボキサミド；および
【化２１０】
2016506964.tif 000115
Ｎ−（３−スルファモイルフェニル）−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）キノリン−３−カルボキサミド；
からなる群またはその薬学的に許容され得る塩から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項３５】
治療有効量の請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、１つもしくはそれより多くの薬学的に許容され得るキャリアまたはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、１つもしくはそれより多くの薬学的に許容され得るキャリアまたはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
【請求項３７】
被験体における電位開口型ナトリウムチャネルを阻害するための組成物であって、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または請求項３５もしくは３６に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項３８】
前記電位開口型ナトリウムチャネルが、Ｎａｖ１．８である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
被験体において、慢性疼痛、腸の疼痛、神経因性疼痛、筋骨格痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん疼痛、特発性疼痛、手術後疼痛、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース症候群、失禁または心不整脈を処置するかまたはその重症度を低下させるための組成物であって、有効量の請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または請求項３５もしくは３６に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項４０】
前記組成物が、被験体において腸の疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、腸の疼痛が、炎症性腸疾患の疼痛、クローン病の疼痛または間質性膀胱炎の疼痛を含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
前記組成物が、被験体において神経因性疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、神経因性疼痛が、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経痛、有痛性のＨＩＶ関連感覚性ニューロパシー、三叉神経痛、口腔灼熱症候群、切断後疼痛、幻痛、有痛性神経腫；外傷性神経腫；モートン神経腫；神経絞扼傷害、脊柱管狭窄症、手根管症候群、神経根痛、坐骨神経痛；神経捻除傷害、腕神経叢捻除傷害；複合性局所疼痛症候群、薬物治療誘発性神経痛、がん化学療法誘発性神経痛、抗レトロウイルス療法誘発性神経痛；脊髄損傷後疼痛、特発性細径線維ニューロパシー、特発性感覚性ニューロパシーまたは三叉神経・自律神経性頭痛を含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４２】
神経因性痛が、特発性細径線維ニューロパシーを含む、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記組成物が、被験体において筋骨格痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、筋骨格痛が、骨関節炎疼痛、背痛、冷覚疼痛、火傷痛または歯痛を含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４４】
筋骨格痛が、骨関節炎疼痛を含む、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記組成物が、被験体において炎症性疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、炎症性疼痛が、関節リウマチの疼痛または外陰部痛を含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４６】
前記組成物が、被験体において特発性疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、特発性疼痛が、線維筋痛症疼痛を含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４７】
前記組成物が、被験体において急性疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものである、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４８】
急性疼痛が、急性術後痛を含む、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記組成物が、被験体において手術後疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものである、請求項３９に記載の組成物。
【請求項５０】
神経因性疼痛が、ヘルペス後神経痛を含む、請求項４１に記載の組成物。
【請求項５１】
請求項３７〜５０のいずれか１項に記載の組成物であって、前記被験体が１つもしくはそれより多くのさらなる治療剤で処置されることを特徴とし、該さらなる治療剤が前記化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩、または薬学的組成物による処置と同時、処置の前または処置の後に投与されるものである、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】ナトリウムチャネルの調節剤としてのキノリンおよびキノキサリンアミド
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉの化合物
【化９９】
2016506964.tif 000116
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
Ａｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香族単環式環であり、ここで、該環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の単環式芳香環に必要に応じて融合され、Ａｒ１は、各々が−ＷＲＷから独立して選択されるｍ個の置換基を有し；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目２）
Ｒ１が、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、ＣＦ３である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ３が、ｔ−ブチル、Ｃｌ、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ４が、ＣＦ３である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、Ｈである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、ハロゲンまたは−Ｘ−ＲＸであり、Ｒ５’、Ｒ６およびＲ６’が、各々水素である、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＦ３またはＯＣＨ３である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
環Ａが、
【化１００】
2016506964.tif 000117
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
環Ａが、
【化１０１】
2016506964.tif 000118
から選択される、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ａｒ１が、
【化１０２】
2016506964.tif 000119
であり、Ａ１が、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する６員の芳香環であり、ｍが、１であり、Ｗが、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＣＮから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ａ１が、フェニルまたはピリジルであり、ｍが、１であり、ＷＲＷが、Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２またはＣＮから選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ａｒ１が、
【化１０３】
2016506964.tif 000120
であり、Ａ１が、フェニルであり、Ａ２が、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５員の芳香環であり、ｍが、１であり、Ｗが、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−ＣＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく、ＲＷは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２またはＣＮから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ａ１が、フェニルであり、Ａ２が、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり、ｍが、１であり、ＷＲＷが、ＨまたはＣＯ２Ｈから選択される、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
前記化合物が、式Ｉ−Ａ：
【化１０４】
2016506964.tif 000121
を有する項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
Ａ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の芳香環であり；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目２０）
環Ａ１が、
【化１０５】
2016506964.tif 000122
から選択される、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
環Ａ１が、
【化１０６】
2016506964.tif 000123
から選択される、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
前記化合物が、式Ｉ−Ｅ：
【化１０７】
2016506964.tif 000124
を有する項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
Ａ１およびＡ２は、一体となって、８〜９員の芳香族二環式環を形成し、ここで、各環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を含み；
ｍは、０以上５以下の整数であり；
Ｗは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で置き換えられてもよく；
ＲＷは、存在しないか、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式環であり；
Ｒ’は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されている、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目２３）
Ａ１およびＡ２が、一体となって、
【化１０８】
2016506964.tif 000125
から選択される、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ａ１およびＡ２が、ＷＲＷと一体となって、
【化１０９】
2016506964.tif 000126
から選択される、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、Ｈである、項目１９〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、ハロゲンまたは−Ｘ−ＲＸであり、Ｒ５’、Ｒ６およびＲ６’が、各々水素である、項目１９〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＯＣＦ３またはＯＣＨ３である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
環Ａが、
【化１１０】
2016506964.tif 000127
から選択される、項目１９〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
環Ａが、
【化１１１】
2016506964.tif 000128
から選択される、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
前記化合物またはその薬学的に許容され得る塩が、表１から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
治療有効量の項目１〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、１つもしくはそれより多くの薬学的に許容され得るキャリアまたはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
（項目３２）
被験体における電位開口型ナトリウムチャネルを阻害する方法であって、項目１〜３０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または項目３１に記載の薬学的組成物を該被験体に投与する工程を含む、方法。
（項目３３）
前記電位開口型ナトリウムチャネルが、Ｎａｖ１．８である、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
慢性疼痛、腸の疼痛、神経因性疼痛、筋骨格痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん疼痛、特発性疼痛、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース症候群、失禁または心不整脈を処置するかまたは被験体におけるその重症度を低下させる方法であって、有効量の項目１〜３０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または項目３１に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目３５）
腸の疼痛が、炎症性腸疾患の疼痛、クローン病の疼痛または間質性膀胱炎の疼痛を含む、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
神経因性疼痛が、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経痛、有痛性のＨＩＶ関連感覚性ニューロパシー、三叉神経痛、口腔灼熱症候群、切断後疼痛、幻痛、有痛性神経腫；外傷性神経腫；モートン神経腫；神経絞扼傷害、脊柱管狭窄症、手根管症候群、神経根痛、坐骨神経痛；神経捻除傷害、腕神経叢捻除傷害；複合性局所疼痛症候群、薬物治療誘発性神経痛、がん化学療法誘発性神経痛、抗レトロウイルス療法誘発性神経痛；脊髄損傷後疼痛、特発性細径線維ニューロパシー、特発性感覚性ニューロパシーまたは三叉神経・自律神経性頭痛を含む、項目３４に記載の方法。
（項目３７）
筋骨格痛が、骨関節炎疼痛、背痛、冷覚疼痛、火傷痛または歯痛を含む、項目３４に記載の方法。
（項目３８）
炎症性疼痛が、関節リウマチの疼痛または外陰部痛を含む、項目３４に記載の方法。
（項目３９）
特発性疼痛が、線維筋痛症疼痛を含む、項目３４に記載の方法。
（項目４０）
前記被験体が１つもしくはそれより多くのさらなる治療剤で処置される項目３２〜３９のいずれか１項に記載の方法であって、該さらなる治療剤が前記化合物または薬学的組成物による処置と同時、処置の前または処置の後に投与される、方法。
発明の要旨
本発明の化合物、ならびにその薬学的に許容され得る塩および組成物が、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用であることがここに見出された。
これらの化合物は、一般式Ｉ：
【化１】
2016506964.tif 000129
またはその薬学的に許容され得る塩を有する。