【手続補正書】
【提出日】平成29年11月10日(2017.11.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物：
【化１】
2017502080.tif 000001
（式中、破線は、任意の二重結合を表し；
ｍは、０又は１であり；
ｎは、０、１又は２であり；
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｘは、非存在又は−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロアリールであり、Ｒ１は、アルキルによって置換されておらず；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロアリールであり、Ｒ２は、ハロゲン原子によって置換されておらず；
Ｚは、非存在、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、又はＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキレンであり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６は、独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６アシルであり；
Ｒ７は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロシクリルである）であって、前記化合物が、表１の化合物１から３０、３５、３７、４６、４８、４９、５２、６８、８５、および９２のいずれか１つの構造を有しない、化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項２】
前記化合物は、構造：
【化２】
2017502080.tif 000002
【化３】
2017502080.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項３】
Ｘは−Ｃ≡Ｃ−であり、
任意にＲ１は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
任意にＹは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−であり、
任意にＲ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項４】
前記化合物は、構造：
【化４】
2017502080.tif 000004
（式中、ｏ及びｐは、独立に１、２、３、４又は５であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルであり、
Ｒ９は、水素、又はＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルである）を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項５】
−ＺＲ３は、水素又は−ＣＯ２Ｈであるか、あるいは、
Ｚはメチレンであり、
任意にＲ３は、ヒドロキシル、４−メチルピペラジル、４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジル、３−ヒドロキシル−３−メチル−アゼチジニル、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ２、モルホリニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、又は−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であるか、あるいは、
Ｚは、−ＣＨ２ＯＣＨ２−又は−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−であり、
任意にＲ３は、Ｃ（Ｏ）Ｒ７であり、
任意にＲ７は、ヒドロキシル、メトキシ、又はモルホリノである、請求項４に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項６】
Ｘは−Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｒ１は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、又は−ＳＯ２−であり、
任意にＲ２は、４−メトキシ−フェニルである、請求項１または２に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項７】
Ｒ１は、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロアリールであり、
任意にＣ２〜Ｃ９ヘテロアリールは、２−ピリジル又は３−ピリジルである、請求項１または２に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項８】
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
任意にＲ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
任意に−ＺＲ３は、水素、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、又は−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項７に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項９】
Ｙは、メチレンであり、
任意にＲ２は、３−メトキシ−フェニルである、請求項７に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１は、イソ−ブチル、−ＣＨ２ＯＣＨ３、シクロプロピル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項１または２に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項１１】
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
任意にＲ２は、２−メトキシ−フェニル又は４−メトキシ−フェニルであるか、あるいは、
Ｙは、−ＳＯ２−であり、
任意にＲ２は、４−メトキシ−フェニル又はベンジルである、請求項１０に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項１２】
Ｘは、非存在であり、
任意にＲ１は、水素、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロ−フェニル、３−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、シクロヘキセニル、２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル、１−フェニル−ピロール−３−イル、４−ピリジル、又は１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルであり、ならびに／あるいは、
−ＺＲ３は、−ＣＨ２ＯＨであり、
−ＹＲ２は、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３であるか、あるいは、
Ｙは、−ＳＯ２−であり、Ｒ２は、３−メチル−フェニル又は４−フルオロ−フェニルであるか、あるいは、
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｒ２は、４−メトキシ−フェニルである、請求項１または２に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項１３】
Ａは、ＣＨであるか、あるいは、
Ａは、Ｎである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項１４】
表１の化合物３１から３４、３６、３８から４５、４７、５０、５１、５３から６７、６９から８４、および９３、９４のいずれか１つの構造を有する化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項１５】
構造：
【化５】
2017502080.tif 000005
（式中、破線は、任意の二重結合を表し；
ｍは、０又は１であり；
ｎは、０、１又は２であり；
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｘは、非存在又は−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｒ１は、水素，Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロアリールであり；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロアリールであり；
Ｚは、非存在、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、又はＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキレンであり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６は、独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６アシルであり；
Ｒ７は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロシクリルである）を有する、治療上有効な量の化合物又は医薬上許容しうるその塩と；
医薬上許容しうる賦形剤
とを含む医薬組成物であって、
前記化合物は、表１の化合物１から３０、３５、３７、４６、４８、４９、５２、６８、８５、および９２のいずれか１つの構造は有しない化合物であり、
任意に前記化合物は、表１の化合物３１から３４、３６、３８から４５、４７、５０、５１、５３から６７、６９から８４、および９３、９４のいずれか１つ又は医薬上許容しうるその塩の構造を有する、医薬組成物。
【請求項１６】
マラリアの治療に用いるための、構造：
【化６】
2017502080.tif 000006
（式中、破線は、任意の二重結合を表し；
ｍは、０又は１であり；
ｎは、０、１又は２であり；
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｘは、非存在又は−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロアリールであり；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＳＯ２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロアリールであり；
Ｚは、非存在、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、又はＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキレンであり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６は、独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６アシルであり；
Ｒ７は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、又はＣ２〜Ｃ９ヘテロシクリルである）を有する、化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項１７】
前記化合物が、表１の化合物１から９４のいずれか１つ又は医薬上許容しうるその塩の構造を有し、ならびに／または、
前記マラリアが、薬物耐性マラリアであり、
任意に、薬物耐性マラリアが、クロロキン、キニーネ、ピリメタミン、スルファドキシン、メフロキン、アーテメータ、ルメファントリン、アーテスネート、アモジアキン、ジヒドロアルテミシニン、ピペラキン、プログアニル、ドキシサイクリン、クリンダマイシン、アルテミシニン、アトバコン又はその任意の組み合わせに耐性であるか、ならびに／あるいは、
前記マラリアが、肝臓ステージのマラリアであるか、ならびに／あるいは、
対象の肝臓が、マラリアを引き起こす寄生虫に感染し、前記治療が、前記感染がそれらの肝臓から伝播することを予防するか、ならびに／あるいは、
前記マラリアが血液ステージのマラリアであるか、ならびに／あるいは、
前記マラリアが伝達ステージのマラリアである、請求項１６に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項１８】
前記化合物が、表１の化合物３２、３８、４３、４７、５０、５１、５３、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６５、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、および９４から選択される、請求項１４に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。
【請求項１９】
前記化合物が、表１の化合物１５、２７、３２、３７、３８、４３、４７、５０、５１、５３、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６５、６８、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、および９４から選択され、好ましくは、前記化合物が、表１の化合物２７、３７、３８、４３、４７、５１、５３、５５、５７、５８、６０、６１、６５、６８、７０、７１、７２、７５、７６、７８、８０、および８１から選択される、請求項１７に記載の化合物又は医薬上許容しうるその塩。