【手続補正書】
【提出日】平成29年3月15日(2017.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
カボザンチニブの単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
【化５２−１】
2016516074.tif 000001
【化５２−２】
2016516074.tif 000002
から選択された化合物であって、前記化合物内のＧＡがグルクロン酸部分である、請求項１の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項３】
【化５３】
2016516074.tif 000003
から選択される、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項４】
【化５４】
2016516074.tif 000004
である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項５】
【化５５】
2016516074.tif 000005
である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項６】
【化５６】
2016516074.tif 000006
である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項７】
【化５７】
2016516074.tif 000007
である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項８】
【化５８】
2016516074.tif 000008
である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項９】
【化５９】
2016516074.tif 000009
である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項１０】
【化６０】
2016516074.tif 000010
である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項１１】
【化６１】
2016516074.tif 000011
である、請求項２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項１２】
無統制な、異常な、及び／または不必要な細胞活性に関連する病気あるいは疾患を治療するための組成物であって、請求項１から１１の化合物またはそれの医薬的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項１３】
【化６２】
2016516074.tif 000012
または、それらの医薬的に許容可能な塩と、少なくとも一つの医薬的に許容可能な担体からなる、医薬組成物。
【請求項１４】
経口投与に適切な、請求項１３の組成物。
【請求項１５】
【化６３−１】
2016516074.tif 000013
【化６３−２】
2016516074.tif 000014
から選択される化合物であって、前記化合物内のＧＡがグルクロン酸部分である前記化合物、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項１６】
【化６４】
2016516074.tif 000015
から選択される、請求項１５の化合物、または、それの医薬的に許容可能な塩。
【請求項１７】
カボザンチニブのメタボライトの識別方法であって、
哺乳動物における前記哺乳動物の組織または体液内のＮ−（４−｛［６，７−ビス（メンチルオキシ）キノリン−４−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）サイクロプロペイン−１，１−ジカルボキシアミドのメタボライトのレベルまたは濃度を検出あるいは測定することからなり、
前記カボザンチニブが哺乳動物へ投与されており、
前記メタボライトが、
【化６５−１】
2016516074.tif 000016
【化６５−２】
2016516074.tif 000017
からなるグループから選択され、これら化合物内のＧＡがグルクロン酸部分である、前記識別方法。
【請求項１８】
前記メタボライトが、
【化６６】
2016516074.tif 000018
から選択される、請求項１７の方法。
【請求項１９】
前記体液が、血漿、胆汁、尿及び糞便からなるグループから選択される、請求項１７に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５６】
前述の開示は、明瞭さ及び理解を目的として、図及び実施例によって詳細に説明したものである。本発明を、種々の、特異的な好適実施形態及び技術に関して説明した。しかしながら、本発明の精神及び範囲を超えることなく、多くのバリエーション及び改良が可能であると理解すべきである。添付の請求項の範囲内で変更や修正が実践できることは、当業者には明白である。したがって、上記説明は、説明目的のものであり、制限するものではないことを理解すべきである。本発明の範囲は、上記説明によってではなく、次の添付請求項によって定まり、請求項の権利が及ぶ等価技術範囲をも含むものである。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
カボザンチニブの単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目２）
【化５２−１】
2016516074.tif 000019
【化５２−２】
2016516074.tif 000020
から選択された化合物であって、前記化合物内のＧＡがグルクロン酸部分である、項目１の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目３）
【化５３】
2016516074.tif 000021
から選択される、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目４）
【化５４】
2016516074.tif 000022
である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目５）
【化５５】
2016516074.tif 000023
である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目６）
【化５６】
2016516074.tif 000024
である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目７）
【化５７】
2016516074.tif 000025
である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目８）
【化５８】
2016516074.tif 000026
である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目９）
【化５９】
2016516074.tif 000027
である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目１０）
【化６０】
2016516074.tif 000028
である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目１１）
【化６１】
2016516074.tif 000029
である、項目２の単離メタボライト、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目１２）
無統制な、異常な、及び／または不必要な細胞活性に関連する病気あるいは疾患を治療する、疾患の治療方法であって、項目１から１１の化合物またはそれの医薬的に許容可能な塩を、それを必要とする哺乳動物へ、治療的に有効な量で投与することからなる、前記方法。
（項目１３）
【化６２】
2016516074.tif 000030
または、それらの医薬的に許容可能な塩と、少なくとも一つの医薬的に許容可能な担体からなる、医薬組成物。
（項目１４）
経口投与に適切な、項目１３の組成物。
（項目１５）
【化６３−１】
2016516074.tif 000031
【化６３−２】
2016516074.tif 000032
から選択される化合物であって、前記化合物内のＧＡがグルクロン酸部分である前記化合物、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目１６）
【化６４】
2016516074.tif 000033
から選択される、項目１５の化合物、または、それの医薬的に許容可能な塩。
（項目１７）
カボザンチニブのメタボライトの識別方法であって、
カボザンチニブを哺乳動物へ投与すること、
哺乳動物における前記哺乳動物の組織または体液内のＮ−（４−｛［６，７−ビス（メンチルオキシ）キノリン−４−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）サイクロプロペイン−１，１−ジカルボキシアミドのメタボライトのレベルまたは濃度を検出あるいは測定することからなり、前記メタボライトが、
【化６５−１】
2016516074.tif 000034
【化６５−２】
2016516074.tif 000035
からなるグループから選択され、これら化合物内のＧＡがグルクロン酸部分である、前記識別方法。
（項目１８）
前記メタボライトが、
【化６６】
2016516074.tif 000036
から選択される、項目１７の方法。
（項目１９）
前記体液が、血漿、胆汁、尿及び糞便からなるグループから選択される、項目１７に記載の方法。