【手続補正書】
【提出日】平成28年12月27日(2016.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2016505619.tif 000001
の構造を有する化合物又は薬学的に許容されるその塩
(式中：
Aは、C3〜10カルボシクリル、C6〜10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び5〜10員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Xaは、-C(ReRf)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、又は-NR1-であり；
Raは、-H、ハロゲン、場合により置換された-C1〜6アルキル、-OH、-C(O)OR、場合により置換された-O-C1〜6アルキル、-NR1R2、-N(OR3)R2、場合により置換された-S-C1〜6アルキル、-C(O)NR1R2、-S(O)2NR1R2、CN、場合により置換された-S(O)-C1〜6アルキル、場合により置換された-S(O)2-C1〜6アルキル、及びカルボン酸等価体からなる群から選択され；
Rbは、-H、ハロゲン、場合により置換された-C1〜6アルキル、-OH、-C(O)OR、場合により置換された-O-C1〜6アルキル、-NR1R2、-N(OR3)R2、場合により置換された-S-C1〜6アルキル、-C(O)NR1R2、-S(O)2NR1R2、-CN、場合により置換された-S(O)-C1〜6アルキル、場合により置換された-S(O)2-C1〜6アルキル、及びカルボン酸等価体からなる群から選択され；
Rcは、-OH、場合により置換された-O-C1〜6アルキル、-NR1R2、及び-N(OR3)R2からなる群から選択されるか、又は
Rb及びRcは介在原子と一緒になって、酸素(O)、硫黄(S)若しくは窒素(N)から選択される追加の1〜3個のヘテロ原子を場合により含む、5〜8員のボロンエステル環を形成し；
Rdは、-OH、場合により置換された-O-C1〜6アルキル、-NR1R2、及び-N(OR3)R2からなる群から選択されるか、又は
Rb及びRcが5〜8員のボロンエステル環を一緒に形成しないときは、場合によりRc及びRdは介在原子と一緒になって、O、S、及びNから選択される追加の1〜3個のヘテロ原子を場合により含む、5〜15員のボロンエステル若しくはアミド環を形成し；
Yは、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-、及び-CH2-からなる群から選択され；
Gは、-NR1R2、-N3、-C(O)NR1R2、-S(O)2NR1R2、-SR3、-OR3、-CH2NR1C(O)R5、-C(=NOR3)-X、-C(=NOR3)-Z、-C(O)OR3、-S(O)2R3、-C(O)NR1(OR3)、-NR1(OR3)、-NR1C(O)R5、-NR1C(O)NR2R1a、-NR1C(O)OR3、-NR1S(O)2R3、-NR1S(O)2NR2R1a、-NR1NR2R1a、-C(O)NR1NR2R1a、-S(O)2NR1NR2R1a、-C(=NR1)R5、-C(=NR1)NR2R1a、-NR1CR5(=NR2)、-NR1C(=NR2)NR1aR2a、場合により置換されたC1〜10アルキル、場合により置換されたC2〜10アルケニル、場合により置換されたC2〜10アルキニル、場合により置換されたC3〜7カルボシクリル、場合により置換された5〜10員ヘテロシクリル、場合により置換されたC6〜10アリール、及び場合により置換された5〜10員ヘテロアリールからなる群から選択され；
Re及びRfは、-H、C1〜6アルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-SC1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、-NR1C(O)R5、-NR1S(O)2R3、-C(O)R5、-C(O)OR3、アルキルアリール、場合により置換されたC6〜10アリール、場合により置換された-O-C6〜10アリール、-CN、場合により置換された5〜10員ヘテロアリール、場合により置換された-O-ヘテロアリール、場合により置換された3〜10員ヘテロシクリル、-S(O)R3、-S(O)2R3、-R1-O-C(O)OR3からなる群からそれぞれ独立に選択されるか、又はRe及びRfはそれらが結合している炭素と一緒になって、C3〜8シクロアルキル若しくは4〜8員ヘテロシクリルを形成し；
R7は、1から5回存在し、且つ各R7は、-H、-OH、ハロゲン、-CF3、C1〜C6アルケニル、C1〜C6アルキニル、C1〜C6ヘテロアルキル、C3〜C7カルボシクリル、5〜10員ヘテロシクリル、アリール、5〜10員ヘテロアリール、シアノ、C1〜C6アルコキシ(C1〜C6)アルキル、アリールオキシ、スルフヒドリル(メルカプト)、及び-(CH2)m-Y'-(CH2)pM'からなる群から独立に選択され；
m及びpは、独立に0から3であり；
Y'は、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-、-CR5R6-、及び-NR1-からなる群から選択され；
M'は、-C(O)NR1R2；-C(O)NR1OR3；-NR1C(O)R5；-NR1C(O)NR2R1a；-NR1C(O)OR3；-NR1S(O)2R3；-NR1S(O)2NR2R1a；-C(=NR1)R5；-C(=NR1)NR2R1a；-NR1CR5(=NR2)；-NR1C(=NR2)NR1aR2a；-OR3、-NR1R2、ハロゲン、-C(O)NR1R2、及び-NR1C(O)R5からなる群から選択される0〜2個の置換基で場合により置換されたC1〜4アルキル；C1〜4アルキル、-OR3、-NR1R2、ハロゲン、-C(O)NR1R2、及び-NR1C(O)R5からなる群から選択される0〜2個の置換基で場合により置換されたC3〜10シクロアルキル；C1〜4アルキル、-OR3、-NR1R2、ハロゲン、-C(O)NR1R2、及び-NR1C(O)R5からなる群から選択される0〜2個の置換基で場合により置換されたC6〜10アリール；C1〜4アルキル、-OR3、-NR1R2、ハロゲン、-C(O)NR1R2、及び-NR1C(O)R5からなる群から選択される0〜2個の置換基で場合により置換された5から10員ヘテロアリール；並びにC1〜4アルキル、-OR3、-NR1R2、ハロゲン、-C(O)NR1R2、及び-NR1C(O)R5からなる群から選択される0〜2個の置換基で場合により置換された4から10員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Xは、水素又は場合により置換されたC1〜9アルキルであり；
Zは、場合により置換されたC3〜8シクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリールから選択され；
Rは、-H、-C1〜9アルキル、-CR5R6OC(O)C1〜9アルキル、-CR5R6OC(O)OC1〜9アルキル、及び
【化２】
2016505619.tif 000002
からなる群から選択され；
各R1、R2、R1a及びR2aは、-H、場合により置換された-C1〜10アルキル、場合により置換されたC2〜10アルケニル、場合により置換されたC2〜10アルキニル、場合により置換されたC3〜7シクロアルキル、場合により置換された3〜8員ヘテロシクリル、場合により置換されたC6〜10アリール、及び場合により置換された5〜10員ヘテロアリールからなる群から独立に選択され；
R3は、水素、場合により置換されたC1〜10アルキル、場合により置換されたC1〜10アルキル-COOH、場合により置換されたC2〜10アルケニル、場合により置換されたC2〜10アルキニル、場合により置換されたC3〜7シクロアルキル、場合により置換された3〜8員ヘテロシクリル、場合により置換されたC6〜10アリール、及び場合により置換された5〜10員ヘテロアリールであり；
各R5、R6、R8及びR9は、-H、-OH、場合により置換されたアルコキシル、場合により置換された-C1〜10アルキル、場合により置換されたC2〜10アルケニル、場合により置換されたC2〜10アルキニル、場合により置換されたC3〜7シクロアルキル、場合により置換された3〜8員ヘテロシクリル、場合により置換されたC6〜10アリール、及び場合により置換された5〜10員ヘテロアリールからなる群から独立に選択され；
各nは、独立に0〜3である)。
【請求項２】
Yが、-CH2-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-又は-S-であり；
Rdが-OHであり；
Xaが-CH2-であり；かつ、
Raが、-H、ハロゲン、場合により置換された-C1〜6アルキル、-OH、-C(O)OR、場合により置換された-O-C1〜6アルキル、-NR1R2、-N(OR3)R2、場合により置換された-S-C1〜6アルキル、-C(O)NR1R2、-S(O)2NR1R2、CN、場合により置換された-S(O)-C1〜6アルキル、及び場合により置換された-S(O)2-C1〜6アルキルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Rbが、-H、ハロゲン、場合により置換された-C1〜6アルキル、-OH、-C(O)OR、場合により置換された-O-C1〜6アルキル、-NR1R2、-N(OR3)R2、場合により置換された-S-C1〜6アルキル、-C(O)NR1R2、-S(O)2NR1R2、-CN、場合により置換された-S(O)-C1〜6アルキル、及び場合により置換された-S(O)2-C1〜6アルキルからなる群から選択され、Rcが-OHである、請求項1又は2のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
Rbが-OHであり、Rcが-OHである、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
式(I')：
【化３】
2016505619.tif 000003
の構造を有する、請求項1又は2のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
J、L、及びMは、CR7及びNからなる群からそれぞれ独立に選択される、式(I-1)若しくは式(I-2)：
【化４】
2016505619.tif 000004
の構造を有する、請求項1又は2に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
R8がHであり、R9がHである、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Yが、-S-、-O-、及び-CH2-からなる群から選択され；
Gが、-C(O)NR1R2；-C(O)NR1OR3；-NR1C(O)R5；-NR1C(O)NR2R2a；-NR1C(O)OR3；-NR1S(O)2R3；-NR1S(O)2NR2R1a；-C(=NR1)R5；-C(=NR1)NR2R1a；-NR1CR5(=NR5)；-NR1C(=NR2)NR1aR2a；C1〜4アルキル、-OR3、-NR1R2、ハロゲン、-C(O)NR1R2、及び-NR1C(O)R5からなる群から選択される0〜2個の置換基で場合により置換されたアリール；C1〜4アルキル、-OR3、-NR1R2、ハロゲン、-C(O)NR1R2、及び-NR1C(O)R5からなる群から選択される0〜2個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール；並びにC1〜4アルキル、-OR3、-NR1R2、ハロゲン、-C(O)NR1R2、及び-NR1C(O)R5からなる群から選択される0〜2個の置換基で場合により置換されたヘテロシクリルからなる群から選択され；
Rが、-H、-C1〜9アルキル、-CR5R6OC(O)C1〜9アルキル、及び
【化５】
2016505619.tif 000005
からなる群から選択され；
各R1、R2、R1a、R2a、R3、R5及びR6が、-H及び-C1〜4アルキルから独立に選択され；
R7が、-H、-C1〜4アルキル、-OH、-OC1〜4アルキル、及びハロゲンからなる群から選択される、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)、又は式(Id)：
【化６】
2016505619.tif 000006
の構造を有する、請求項6から8のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Yが、-CH2-、-O-又は-S-である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Yが、-O-又は-S-であり；
Gが、C1〜4アルキル、-OR3、-NR1R2、ハロゲン、-C(O)NR1R2、及び-NR1C(O)R5からなる群から選択される0〜2個の置換基でそれぞれ場合により置換された、フェニル、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、アゼチジン及びピラジンからなる群から選択され、GにおけるR1、R2及びR5が、-H及び-C1〜4アルキルから独立に選択され；
J、L及びMが、CR7である、請求項6から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
nが、0又は1である、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記式(I)の化合物が、式(Ie)：
【化７】
2016505619.tif 000007
の構造を有し、式中、nが0であり；
R7が、H、F、Cl、-CH3、-CF3、及び-Y'-(CH2)pM'から選択され；
pが、0又は1である、
請求項1、2、及び4から6のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
Gが、チアジアゾール；-NR1R2又は-NR1C(O)R5で場合により置換されたチアジアゾール；-NR1R2又はC1〜4アルキルで場合により置換されたトリアゾール；メチル、ピリジン、チアゾール、フェニル、又はアゼチジンで場合により置換されたテトラゾールであり、GにおけるR1、R2及びR5が、独立にH又は-C1〜4アルキルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Yが-S-であり；
nが、1又は2であり；
Gが-C(O)NR1R2であり；
J、L及びMが、CR7である、請求項6から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Yが-CH2-であり；
nが、0から2であり；
Gが-C(O)NR1R2であり；
J、L及びMが、CR7である、請求項6から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
R7が、-H、-OH、-C1〜4アルキル、-O-C1〜4アルキル、-S-C1〜4アルキル、ハロゲン、-CF3、及びシアノからなる群から選択される、請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Rが、-CR5R6OC(O)C1〜9アルキル又は-CR5R6OC(O)OC1〜9アルキルである、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
M'が、-C(O)NR1R2；-C(O)NR1OR3；-NR1C(O)R5；-NR1C(O)NR2R1a；-NR1C(O)OR3；-NR1S(O)2R3；-NR1S(O)2NR2R1a；-C(=NR1)NR2R1a；-NR1CR5(=NR2)；-NR1C(=NR2)NR1aR2a；-OR3、-NR1R2、ハロゲン、-C(O)NR1R2、及び-NR1C(O)R5からなる群から選択される0〜2個の置換基で場合により置換されたアリール；-OR3、-NR1R2、ハロゲン、-C(O)NR1R2、及び-NR1C(O)R5からなる群から選択される0〜2個の置換基で場合により置換されたヘテロアリール；並びに-OR3、-NR1R2、ハロゲン、-C(O)NR1R2、及び-NR1C(O)R5からなる群から選択される0〜2個の置換基で場合により置換されたヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
【化８Ａ】
2016505619.tif 000008
【化８Ｂ】
2016505619.tif 000009
からなる群から選択される構造を有する、請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
治療有効量の請求項1から20のいずれか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容される添加剤を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
前記添加剤が、メグルミンである、請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
抗細菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、又は抗アレルギー剤から選択される追加の薬剤を更に含む、請求項21又は22のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記追加の薬剤が、セフタジジム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、パニペネム、アズトレオナム、チゲモナム、BAL30072、SYN2416、又はカルモナムから選択されるβ-ラクタム抗細菌剤である、請求項23に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
細菌感染の処置又は予防に使用するための、請求項1から20のいずれか一項に記載の化合物又は請求項21から24のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
細菌感染の処置又は予防に使用するため、かつ、追加の薬剤と組み合わせて使用するための、請求項25に記載の化合物又は医薬組成物であって、前記追加の薬剤が、抗細菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、又は抗アレルギー剤から選択される、化合物又は医薬組成物。
【請求項２７】
前記追加の薬剤が、セフタジジム、ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、メロペネム、パニペネム、アズトレオナム、チゲモナム、BAL30072、SYN2416、又はカルモナムから選択されるβ-ラクタム抗細菌剤である、請求項26に記載の化合物又は医薬組成物。