【手続補正書】
【提出日】平成29年11月14日(2017.11.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象の標的細胞にエンドタールをインビボ送達するための方法であって、構造：
【化１】
2016538281.tif 000001
（ここで、
Ｘは、ＯＲ3またはＮＲ4Ｒ5であり、
ここで、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5はそれぞれ、Ｈもしくは有機部分であり、または
Ｒ4およびＲ5は一緒になって有機部分を形成し；
Ｙは、ＯＲ6またはＮＲ7Ｒ8であり、
ここで、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8はそれぞれ、Ｈ、もしくは有機部分であり、または
Ｒ7およびＲ8は一緒になって有機部分を形成し；
ＸまたはＹの一方がＯＨである場合、ＸまたはＹの他方はＯＨ、ＮＲ4Ｒ5またはＮＲ7Ｒ8以外であり、ここでＲ4およびＲ5またはＲ7およびＲ8は一緒になってＮ−メチルピペラジンを形成する）を有する化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルを前記対象に投与することを含み、
ここで、結合βおよび結合χの一方または両方は、前記対象におけるインビボ加水分解切断を受け、
それにより、前記対象の標的細胞内にエンドタールを送達することを含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９６０】
前臨床データから、ＰＰ２Ａが脳腫瘍内で阻害された場合、現行標準で効果が最小の処置様式、特に放射線が、腫瘍体積をより大きく低減させ、症状の改善と、主要な目的である生産寿命の改善とをもたらすことが示唆される。頭蓋内ヒト神経膠腫のモデル動物が入手可能だったので、放射線と組み合わせた化合物１００の非経口投与によって大半の皮下異種移植片が根絶できることを実証するために使用した。
以下に、本願の出願当初の請求項を次実施の態様として付記する。
［１］  対象の標的細胞にエンドタールをインビボ送達するための方法であって、構造：
【化１５７】
2016538281.tif 000002
（ここで、
Ｘは、ＯＲ3またはＮＲ4Ｒ5であり、
ここで、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5はそれぞれ、Ｈもしくは有機部分であり、または
Ｒ4およびＲ5は一緒になって有機部分を形成し；
Ｙは、ＯＲ6またはＮＲ7Ｒ8であり、
ここで、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8はそれぞれ、Ｈ、もしくは有機部分であり、または
Ｒ7およびＲ8は一緒になって有機部分を形成し；
ＸまたはＹの一方がＯＨである場合、ＸまたはＹの他方はＯＨ、ＮＲ4Ｒ5またはＮＲ7Ｒ8以外であり、ここでＲ4およびＲ5またはＲ7およびＲ8は一緒になってＮ−メチルピペラジンを形成する）を有する化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルを前記対象に投与することを含み、
ここで、結合βおよび結合χの一方または両方は、前記対象におけるインビボ加水分解切断を受け、
それにより、前記対象の標的細胞内にエンドタールを送達することを含む方法。
［２］  ＸまたはＹの一方がＯＨである場合、ＸまたはＹの他方はＮＲ4Ｒ5またはＮＲ7Ｒ8以外であり、ここでＲ4およびＲ5またはＲ7およびＲ8は一緒になってＮ−ｔｅｒｔ−ブチルカルボキレートピペラジンを形成する、［１］に記載の方法。
［３］  ＸまたはＹの一方がＯＨである場合、ＸまたはＹの他方はＮＲ4Ｒ5またはＮＲ7Ｒ8以外であり、ここでＲ4およびＲ5またはＲ7およびＲ8は一緒になって、無置換のまたは置換されたピペラジン、モルホリンまたはチオモルホリンを形成する、［１］に記載の方法。
［４］  Ｘは、ＯＲ3またはＮＲ4Ｒ5であり、
ここで、Ｒ3は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アルケニルアリール、アルケニルヘテロアリール、アルキニルアリール、アルキニルヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アルケニルアリール、アルケニルヘテロアリール、アルキニルアリール、アルキニルヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
または、Ｒ4とＲ5は一緒になって、無置換のまたは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニルまたはヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、またはアリールであり；
Ｙは、ＯＲ6またはＮＲ7Ｒ8であり、
ここで、Ｒ6は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アルケニルアリール、アルケニルヘテロアリール、アルキニルアリール、アルキニルヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アルケニルアリール、アルケニルヘテロアリール、アルキニルアリール、アルキニルヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
またはＲ7とＲ8は一緒になって、無置換のまたは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニルまたはヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、またはアリールである、
または前記化合物の医薬的に許容される塩もしくはエステルである、［１］から［３］のいずれか一項に記載の方法。
［５］  Ｘは、ＯＲ3またはＮＲ4Ｒ5であり、
ここで、Ｒ3は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアリール、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
またはＲ4とＲ5は、一緒になって、無置換のまたは置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、またはアリールであり；
Ｙは、ＯＲ6またはＮＲ7Ｒ8であり、
ここで、Ｒ6は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアリール、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
またはＲ7とＲ8は、一緒になって、無置換のまたは置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、またはアリールである、
または前記化合物の医薬的に許容される塩もしくはエステルである、［４］に記載の方法。
［６］  Ｘは、ＯＲ3、
【化１５８】
2016538281.tif 000003
であり、
ここで、Ｒ3は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアリール、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化１５９】
2016538281.tif 000004
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、ＯＲ6、
【化１６０】
2016538281.tif 000005
であり、
ここで、Ｒ6は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアリール、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化１６１】
2016538281.tif 000006
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである、［５］に記載の方法。
［７］  前記化合物が、構造：
【化１６２】
2016538281.tif 000007
（ここで、
Ｒ3は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアリール、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
Ｙは、ＯＲ6、
【化１６３】
2016538281.tif 000008
であり、
Ｒ6は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化１６４】
2016538281.tif 000009
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［６］に記載の方法。
［８］  前記化合物が、構造：
【化１６５】
2016538281.tif 000010
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり
Ｙは、ＯＲ6、
【化１６６】
2016538281.tif 000011
であり、
ここで、Ｒ6は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化１６７】
2016538281.tif 000012
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［７］に記載の方法。
［９］  前記化合物が、構造：
【化１６８】
2016538281.tif 000013
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、
【化１６９】
2016538281.tif 000014
であり、ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［８］に記載の方法。
［１０］  前記化合物が、構造：
【化１７０】
2016538281.tif 000015
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、
【化１７１】
2016538281.tif 000016
であり、ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［９］に記載の方法。
［１１］  前記化合物が、構造：
【化１７２】
2016538281.tif 000017
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、
【化１７３】
2016538281.tif 000018
であり、ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［１０］に記載の方法。
［１２］  前記化合物が、構造：
【化１７４】
2016538281.tif 000019
（ここで、
それぞれｎ＝０〜４、およびｍ＝２〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、またはＣＨ（ＣＨ3）2であり；
Ｙは、
【化１７５】
2016538281.tif 000020
であり、ここで
それぞれｎ＝０〜４、およびｍ＝２〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、またはＣＨ（ＣＨ3）2である）を有する、［１１］に記載の方法。
［１３］  前記化合物が、構造：
【化１７６】
2016538281.tif 000021
（ここで、
それぞれｎ＝０〜４、ｍ＝２〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、またはＣＨ（ＣＨ3）2であり；
Ｙは、
【化１７７】
2016538281.tif 000022
であり、ここで
それぞれｎ＝０〜４、ｍ＝２〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、またはＣＨ（ＣＨ3）2である）を有する、［１２］に記載の方法。
［１４］  前記化合物が、構造：
【化１７８】
2016538281.tif 000023
（ここで、
Ｒ4およびＲ5は、それぞれ、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
Ｙは、ＯＲ6、
【化１７９】
2016538281.tif 000024
であり、
Ｒ6は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアリール、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化１８０】
2016538281.tif 000025
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［５］に記載の方法。
［１５］  前記化合物が、構造：
【化１８１】
2016538281.tif 000026
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、ＯＲ6、
【化１８２】
2016538281.tif 000027
であり、
Ｒ6は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化１８３】
2016538281.tif 000028
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［１４］に記載の方法。
［１６］  前記化合物が、構造：
【化１８４】
2016538281.tif 000029
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、
【化１８５】
2016538281.tif 000030
であり、ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［１５］に記載の方法。
［１７］  前記化合物が、構造：
【化１８６】
2016538281.tif 000031
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、
【化１８７】
2016538281.tif 000032
であり、ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［１６］に記載の方法。
［１８］  前記化合物が、構造：
【化１８８】
2016538281.tif 000033
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、
【化１８９】
2016538281.tif 000034
であり、ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［１７］に記載の方法。
［１９］  前記化合物が、構造：
【化１９０】
2016538281.tif 000035
（ここで、
それぞれｎ＝０〜４、およびｍ＝２〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、またはＣＨ（ＣＨ3）2であり；
Ｙは、
【化１９１】
2016538281.tif 000036
であり、ここで
それぞれｎ＝０〜４、およびｍ＝２〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、またはＣＨ（ＣＨ3）2である）を有する、［１８］に記載の方法。
［２０］  前記化合物が、構造：
【化１９２】
2016538281.tif 000037
（ここで、それぞれｎ＝２〜４、ｍ＝２〜４である）を有する、［９］に記載の方法。
［２１］  前記化合物が、構造：
【化１９３】
2016538281.tif 000038
（ここで、それぞれｎ＝２〜４、ｍ＝２〜４である）を有する、［１６］に記載の方法。
［２２］  前記化合物が、構造：
【化１９４】
2016538281.tif 000039
（ここで、
Ｙは、ＯＲ6、
【化１９５】
2016538281.tif 000040
であり、
Ｒ6は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアリール、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化１９６】
2016538281.tif 000041
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［４］に記載の方法。
［２３］  Ｙは、ＯＲ6、
【化１９７】
2016538281.tif 000042
であり、
Ｒ6は、Ｈ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアリール、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化１９８】
2016538281.tif 000043
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである、［２２］に記載の方法。
［２４］  Ｙは、
【化１９９】
2016538281.tif 000044
であり、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８、およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである、［２３］に記載の方法。
［２５］  Ｙは、
【化２００】
2016538281.tif 000045
であり、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである、［２４］に記載の方法。
［２６］  Ｙは、
【化２０１】
2016538281.tif 000046
であり、
それぞれｎ＝０〜４、ｍ＝２〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、またはＣＨ（ＣＨ3）2である、［２５］に記載の方法。
［２７］  前記化合物が、構造：
【化２０２】
2016538281.tif 000047
（ここで、それぞれｎ＝２〜４、ｍ＝２〜４である）を有する、［２６］に記載の方法。
［２８］  前記化合物が、構造：
【化２０３】
2016538281.tif 000048
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルである、［１］に記載の方法。
［２９］  Ｘは、ＯＨ、Ｏ-、ＯＲ13、Ｏ（ＣＨ2）1〜6Ｒ13、ＳＨ、Ｓ-、またはＳＲ13であり、
ここで、Ｒ13は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアリールであり、
Ｙは、
【化２０４】
2016538281.tif 000049
であり、
ここで、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ14、Ｎ+ＨＲ14またはＮ+Ｒ14Ｒ14であり、
Ｒ10は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、
【化２０５】
2016538281.tif 000050
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ15、または−ＣＨ2ＣＯＲ15であり、
Ｒ15は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである、［１］に記載の方法。
［３０］  Ｘは、ＯＨ、Ｏ-、またはＯＲ13であり、
ここで、Ｒ13は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアリールであり；
Ｙは、
【化２０６】
2016538281.tif 000051
であり、
ここで、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ14、Ｎ+ＨＲ14またはＮ+Ｒ14Ｒ14であり、
Ｒ14は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、
【化２０７】
2016538281.tif 000052
である、［２９］に記載の方法。
［３１］  Ｘは、ＯＨ、Ｏ-、またはＯＲ13であり、
ここで、Ｒ13は、Ｈ、メチル、エチル、またはフェニルである、［３０］に記載の方法。
［３２］  Ｙは、
【化２０８】
2016538281.tif 000053
であり、
ここで、Ｒ14は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、または
【化２０９】
2016538281.tif 000054
である、［３１］に記載の方法。
［３３］  Ｙは
【化２１０】
2016538281.tif 000055
であり、
ここで、Ｒ14は、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、または
【化２１１】
2016538281.tif 000056
である、［３２］に記載の方法。
［３４］  Ｙは
【化２１２】
2016538281.tif 000057
である、［３３］に記載の方法。
［３５］  Ｙは
【化２１３】
2016538281.tif 000058
であり、
ここで、Ｒ14は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、
【化２１４】
2016538281.tif 000059
である、［２９］に記載の方法。
［３６］  Ｙは、
【化２１５】
2016538281.tif 000060
である、［３３５］に記載の方法。
［３７］  前記化合物が、構造：
【化２１６】
2016538281.tif 000061
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルである、［２９］に記載の方法。
［３８］  Ｘは、ＯＨであり、
Ｙは
【化２１７】
2016538281.tif 000062
である、［１］に記載の方法。
［３９］  前記化合物が、構造：
【化２１８】
2016538281.tif 000063
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルである、［３８］に記載の方法。
［４０］  Ｘは、Ｏ（ＣＨ2）1〜6Ｒ16またはＯＲ16であり
ここで、Ｒ16はそれぞれ、Ｈ、アルキル、Ｃ2〜Ｃ12アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、（Ｃ6Ｈ5）（ＣＨ2）1〜6（ＣＨＮＨＢＯＣ）ＣＯ2Ｈ、（Ｃ6Ｈ5）（ＣＨ2）1〜6（ＣＨＮＨ2）ＣＯ2Ｈ、（ＣＨ2）1〜6（ＣＨＮＨＢＯＣ）ＣＯ2Ｈ、（ＣＨ2）1〜6（ＣＨＮＨ2）ＣＯ2Ｈ、または（ＣＨ2）1〜6ＣＣｌ3であり；
Ｙは
【化２１９】
2016538281.tif 000064
であり、
ここで、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ14、Ｎ+ＨＲ14またはＮ+Ｒ14Ｒ14であり、
Ｒ14は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、Ｃ2〜Ｃ12アルキル、アルケニル、Ｃ4〜Ｃ12アルケニル、アルキニル、アリール、
【化２２０】
2016538281.tif 000065
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ15、または−ＣＨ2ＣＯＲ15であり、
Ｒ15は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである、［１］に記載の方法。
［４１］  Ｘは、Ｏ（ＣＨ2）1〜6Ｒ16またはＯＲ16であり、
Ｒ16は、アリール、置換されたエチルまたは置換されたフェニルであり、
ここで、置換基はフェニルのパラ位である、［４０］に記載の方法。
［４２］  Ｙは、
【化２２１】
2016538281.tif 000066
であり、
Ｒ14は、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、または
【化２２２】
2016538281.tif 000067
である、［４０］または［４１］に記載の方法。
［４３］  Ｙは、
【化２２３】
2016538281.tif 000068
である、［４２］に記載の方法。
［４４］  Ｙは、
【化２２４】
2016538281.tif 000069
であり、
Ｒ14は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、
【化２２５】
2016538281.tif 000070
である、［４０］または［４１］に記載の方法。
［４５］  Ｙは、
【化２２６】
2016538281.tif 000071
である、［４４］に記載の方法。
［４６］  Ｘは、ＯＲ16、またはＯ（ＣＨ2）1〜2Ｒ16であり、
Ｒ16は、アリール、置換されたエチルまたは置換されたフェニルであり、ここで置換基はフェニルのパラ位であり、
Ｙは、
【化２２７】
2016538281.tif 000072
であり、
Ｒ14は、アルキルまたはヒドロキシルアルキルである、［４０］に記載の方法。
［４７］  Ｘは、Ｏ（ＣＨ2）Ｒ16、またはＯＲ16であり、
Ｒ16は、フェニルまたはＣＨ2ＣＣｌ3、
【化２２８】
2016538281.tif 000073
であり；
Ｙは、
【化２２９】
2016538281.tif 000074
であり、
Ｒ10は、ＣＨ3またはＣＨ3ＣＨ2ＯＨである、［４６］に記載の方法。
［４８］  Ｒ16は、ＣＨ2（ＣＨＮＨＢＯＣ）ＣＯ2Ｈ、ＣＨ2（ＣＨＮＨ2）ＣＯ2Ｈ、ＣＨ2ＣＣｌ3、（Ｃ6Ｈ5）（ＣＨ2）（ＣＨＮＨＢＯＣ）ＣＯ2Ｈ、または（Ｃ6Ｈ5）（ＣＨ2）（ＣＨＮＨ2）ＣＯ2Ｈである、［４０］に記載の方法。
［４９］  前記化合物が、構造：
【化２３０】
2016538281.tif 000075
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルである、［４０］に記載の方法。
［５０］  前記化合物が、構造：
【化２３１】
2016538281.tif 000076
（ここで、
結合αは、存在せず、
Ｒ1は、Ｃ2〜Ｃ20アルキル、Ｃ2〜Ｃ20アルケニル、またはＣ2〜Ｃ20アルキニルであり、
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ12アルケニル、Ｃ1〜Ｃ12アルキニル、Ｃ1〜Ｃ12アルキル−（フェニル）、Ｃ1〜Ｃ12アルキル−（ＯＨ）、またはＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3である）を有する化合物またはその医薬的に許容される塩である、［１］に記載の方法。
［５１］  前記化合物が、構造：
【化２３２】
2016538281.tif 000077
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩である、［５０］に記載の方法。
［５２］  Ｒ1は、Ｃ2〜Ｃ20アルキルまたはＣ2〜Ｃ20アルケニルであり、
Ｒ2は、Ｃ1〜Ｃ12アルキルである、［５０］または［５１］に記載の方法。
［５３］  Ｒ1は、Ｃ2〜Ｃ20アルキルまたはＣ2〜Ｃ20アルケニルであり、
Ｒ2は、Ｃ1〜Ｃ12アルキル−（フェニル）である、［５０］または［５１］に記載の方法。
［５４］  Ｒ1は、Ｃ2〜Ｃ20アルキルまたはＣ2〜Ｃ20アルケニルであり、
Ｒ2は、Ｃ1〜Ｃ12アルキル−（ＯＨ）である、［５０］または［５１］に記載の方法。
［５５］  Ｒ1は、Ｃ2〜Ｃ20アルキルまたはＣ2〜Ｃ20アルケニルであり、
Ｒ2は、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3である、［５０］または［５１］に記載の方法。
［５６］  Ｒ1は、−ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、または
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である、［５０］から［５５］のいずれか一項に記載の方法。
［５７］  Ｒ1は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、または
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である、［５０］から［５５］のいずれか一項に記載の方法。
［５８］  Ｒ2は、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2ＣＨ2−ＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3である、［５６］または［５７］に記載の方法。
［５９］  構造：
【化２３３】
2016538281.tif 000078
を有する、［５０］のいずれか一項に記載の方法。
［６０］  Ｒ1は、−ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、または
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である、［５９］に記載の方法。
［６１］  前記化合物が、構造：
【化２３４】
2016538281.tif 000079
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルである、［６０］に記載の方法。
［６２］  前記対象の標的細胞へのエンドタールの送達が、疾患を患う前記対象における疾患を処置するために有効である、［１］から［６１］のいずれか一項に記載の方法。
［６３］  前記疾患が、癌である、［６２］に記載の方法。
［６４］  前記癌が乳癌、結腸癌、大細胞肺癌、肺腺癌、小細胞肺癌、胃癌、肝臓癌、卵巣腺癌、膵臓癌、前立腺癌、前骨髄球性白血病（ｐｒｏｍｙｌｏｃｙｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、結腸直腸癌、卵巣癌、リンパ腫、非ホジキンリンパ腫またはホジキンリンパ腫である、［６３］に記載の方法。
［６５］  前記癌が、脳癌である、［６３］に記載の方法。
［６６］  前記脳癌が、神経膠腫、毛様細胞性星状細胞腫、低悪性度びまん性星状細胞腫、退形成星状細胞腫、多形膠芽腫、乏突起星状細胞腫、上衣腫、髄膜腫、脳下垂体腫瘍、中枢神経系原発リンパ腫、髄芽細胞腫、頭蓋咽頭腫またはびまん性内在性橋膠腫である、［６５］に記載の方法。
［６７］  前記対象に抗癌作用因子を投与することをさらに含む、［６２］から［６６］のいずれか一項に記載の方法。
［６８］  前記抗癌作用因子が、Ｘ線または電離放射線から選択される、［６７］に記載の方法。
［６９］  前記抗癌作用因子が、ＤＮＡ損傷剤、ＤＮＡインターカレート剤、微小管安定化剤、微小管脱安定化剤、紡錘体毒素、アバレリックス、アルデスロイキン、アレムツズマブ、アリトレチノイン（ａｒｉｔｅｒｔｉｎｏｉｎ）、アロプリノール、アルトレタミン、アミホスチン、アナキンラ、アナストロゾール、三酸化ヒ素、アスパラギナーゼ、アザシチジン、ベバシズマブ、ベキサロテン、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブスルファン、カルステロン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、セレコキシブ、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロファラビン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、アクチノマイシンＤ、ダルテパリンナトリウム、ダルベポエチンα、ダサチニブ、ダウノルビシン、ダウノマイシン、デシタビン、デニロイキン、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキソルビシン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エクリズマブ、エピルビシン、エポエチンα、エルロチニブ、エストラムスチン、リン酸エトポシド、エトポシド、ＶＰ−１６，エキセメスタン、クエン酸フェンタニル、フィルグラスチム、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、フルベストラント、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、酢酸ゴセレリン、酢酸ヒストレリン、ヒドロキシ尿素、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、メシル酸イマチニブ、インターフェロンα２ａ、インターフェロンα２ｂ、イリノテカン、ラパチニブジトシレート、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン（ｌｅｕｃｏｖｒｉｎ）、酢酸ロイプロリド、レバミゾール、ロムスチン、メクロレタミン、酢酸メガストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトトレキサート、メトキサレン、マイトマイシンＣ、ミトタン、ミトキサントロン、フェンプロピオン酸ナンドロロン、ネララビン、ノフェツモマブ、オプレルベキン、オキサリプラチン、パクリタキセル、パリフェルミン、パミドロネート、パニツムマブ、ペガデマーゼ、ペガスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペグインターフェロンα２ｂ、ペメトレキセド二ナトリウム、ペントスタチン、ピポブロマン、プリカマイシン、ミトラマイシン、ポルフィマーナトリウム、プロカルバジン、キナクリン、ラスブリカーゼ、リツキシマブ、サルグラモスチム、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、マレイン酸スニチニブ、タルク、タモキシフェン、テモゾロミド、テニポシド、ＶＭ−２６、テストラクトン、サリドマイド、チオグアニン、Ｇ−ＴＧ、チオテパ、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレチノインＡＴＲＡ、ウラシルマスタード、バルルビシン（ｖａｌｒｕｎｉｃｉｎ）、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、ボリノスタット、ゾレドロネート、ゾレドロン酸、アブラキサンおよびブレンツキシマブベドチンから選択される、［６７］に記載の方法。
［７０］  前記標的細胞が癌細胞である、［１］から［６１］のいずれか一項に記載の方法。
［７１］  前記癌細胞が、乳癌、結腸癌、大細胞肺癌、肺腺癌、小細胞肺癌、胃癌、肝臓癌、卵巣腺癌、膵臓癌、前立腺癌、前骨髄球性白血病（ｐｒｏｍｙｌｏｃｙｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、慢性骨髄性白血病（ｃｈｒｏｎｉｃｍｙｅｌｏｃｙｔｉｃ  ｌｅｕｅｍｉａ）、急性リンパ性白血病、結腸直腸癌、卵巣癌、リンパ腫、非ホジキンリンパ腫またはホジキンリンパ腫の細胞である、［７０］に記載の方法。
［７２］  前記癌細胞が、脳癌細胞である、［７０］に記載の方法。
［７３］  前記脳癌細胞が、神経膠腫、毛様細胞性星状細胞腫、低悪性度びまん性星状細胞腫、退形成星状細胞腫、多形膠芽腫、乏突起星状細胞腫、上衣腫、髄膜腫、脳下垂体腫瘍、中枢神経系原発リンパ腫、髄芽細胞腫、頭蓋咽頭腫またはびまん性内在性橋膠腫細胞である、［７２］に記載の方法。
［７４］  前記標的細胞が、前記対象の脳にある、［１］から［６１］のいずれか一項に記載の方法。
［７５］  前記エンドタールが、前記対象の脳の標的細胞に送達される、［１］から［６１］のいずれか一項に記載の方法。
［７６］  前記結合βおよび／またはχの加水分解切断が、前記対象におけるカルボキシエステラーゼまたはアミダーゼにより促進される、［１］から［７５］のいずれか一項に記載の方法。
［７７］  構造：
【化２３５】
2016538281.tif 000080
（ここで、
結合αは、存在せず、または存在し、
Ｘは、ＯＲ1、ＯＲ3またはＮＲ4Ｒ5であり
ここで、Ｒ1は、Ｃ1〜Ｃ20アルキル、Ｃ2〜Ｃ20アルケニル、またはＣ2〜Ｃ20アルキニルであり、
Ｒ3は、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
または、Ｒ4とＲ5は一緒になって、無置換のまたは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニルまたはヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
Ｙは、ＯＲ1、ＯＲ6またはＮＲ7Ｒ8であり、
ここで、Ｒ1は、Ｃ1〜Ｃ20アルキル、Ｃ2〜Ｃ20アルケニル、またはＣ2〜Ｃ20アルキニルであり、
Ｒ6は、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
または、Ｒ7とＲ8は一緒になって、無置換のまたは置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニルまたはヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
Ｘの１つが、ＯＨ、ＯＣＨ3またはＯ−アルキルアリールである場合、Ｙは、ＮＲ7Ｒ8以外であり、ここでＲ7およびＲ8は結合して、無置換のまたは置換されたピペラジン、モルホリンまたはチオモルホリンを形成する）を有する化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステル。
［７８］  Ｘは、ＯＲ3、
【化２３６】
2016538281.tif 000081
であり、
ここで、Ｒ3は、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化２３７】
2016538281.tif 000082
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、ＯＲ6、
【化２３８】
2016538281.tif 000083
であり、
ここで、Ｒ6は、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化２３９】
2016538281.tif 000084
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである、［７７］に記載の化合物。
［７９］  構造：
【化２４０】
2016538281.tif 000085
（ここで、
Ｒ3は、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
Ｙは、ＯＲ6、
【化２４１】
2016538281.tif 000086
であり、
Ｒ6は、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化２４２】
2016538281.tif 000087
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［７７］に記載の化合物。
［８０］  構造：
【化２４３】
2016538281.tif 000088
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり
Ｙは、ＯＲ6、
【化２４４】
2016538281.tif 000089
であり、
ここで、Ｒ6は、Ｈ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化２４５】
2016538281.tif 000090
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［７９］に記載の化合物。
［８１］  構造：
【化２４６】
2016538281.tif 000091
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、
【化２４７】
2016538281.tif 000092
であり、ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［８０］に記載の化合物。
［８２］  構造：
【化２４８】
2016538281.tif 000093
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、
【化２４９】
2016538281.tif 000094
であり、ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［８１］に記載の化合物。
［８３］  構造：
【化２５０】
2016538281.tif 000095
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、
【化２５１】
2016538281.tif 000096
であり、ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［８２］に記載の化合物。
［８４］  構造：
【化２５２】
2016538281.tif 000097
（ここで、
それぞれｎ＝０〜４、およびｍ＝２〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、またはＣＨ（ＣＨ3）2であり；
Ｙは、
【化２５３】
2016538281.tif 000098
であり、ここで
それぞれｎ＝０〜４、ｍ＝２〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、またはＣＨ（ＣＨ3）2である）を有する、［８３］に記載の化合物。
［８５］  構造：
【化２５４】
2016538281.tif 000099
（ここで、
Ｒ4およびＲ5はそれぞれ、Ｈ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
Ｙは、ＯＲ6、
【化２５５】
2016538281.tif 000100
であり、
Ｒ6は、Ｈ、アルキル、アルキルアリール、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化２５６】
2016538281.tif 000101
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［７７］に記載の化合物。
［８６］  構造：
【化２５７】
2016538281.tif 000102
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、ＯＲ6、
【化２５８】
2016538281.tif 000103
であり、
ここで、Ｒ6は、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化２５９】
2016538281.tif 000104
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［８５］に記載の化合物。
［８７］  構造：
【化２６０】
2016538281.tif 000105
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、
【化２６１】
2016538281.tif 000106
であり、ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［８６］に記載の化合物。
［８８］  構造：
【化２６２】
2016538281.tif 000107
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、
【化２６３】
2016538281.tif 000108
であり、ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［８７］に記載の化合物。
［８９］  構造：
【化２６４】
2016538281.tif 000109
（ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｙは、
【化２６５】
2016538281.tif 000110
であり、ここで、
それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［８８］に記載の化合物。
［９０］  構造：
【化２６６】
2016538281.tif 000111
（ここで、
それぞれｎ＝０〜４、およびｍ＝２〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、またはＣＨ（ＣＨ3）2であり；
Ｙは、
【化２６７】
2016538281.tif 000112
であり、ここで
それぞれｎ＝０〜４、およびｍ＝２〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、またはＣＨ（ＣＨ3）2である）を有する、［８９］に記載の化合物。
［９１］  構造：
【化２６８】
2016538281.tif 000113
（ここで、それぞれｎ＝２〜４、ｍ＝２〜４である）を有する、［７９］に記載の化合物。
［９２］  構造：
【化２６９】
2016538281.tif 000114
を有する、［９１］に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステル。
［９３］  構造：
【化２７０】
2016538281.tif 000115
（ここで、それぞれｎ＝２〜４、ｍ＝２〜４である）を有する、［８５］に記載の化合物。
［９４］  構造：
【化２７１】
2016538281.tif 000116
（ここで、
Ｙは、ＯＲ1、ＯＲ6、
【化２７２】
2016538281.tif 000117
であり、
ここで、Ｒ1は、Ｃ2〜Ｃ20アルキル、Ｃ2〜Ｃ20アルケニル、またはＣ2〜Ｃ20アルキニルであり、
Ｒ6は、アルキル−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ9）2、アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2、またはアルキル−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ（ＣＯ）−ＯＲ10）2であり、
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、
Ｒ11は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、
【化２７３】
2016538281.tif 000118
、−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒ12、−ＣＨ2ＣＯＲ12、−ＮＨＲ12、または−ＮＨ+（Ｒ12）2であり、
Ｒ12は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである）を有する、［７７］に記載の化合物。
［９５］  Ｙは、
【化２７４】
2016538281.tif 000119
であり、
ここで、それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０、ｏ＝０〜８およびｏ’＝０〜６であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである、［９４］に記載の化合物。
［９６］  Ｙは、
【化２７５】
2016538281.tif 000120
であり、
ここで、それぞれｎ＝０〜１９、ｍ＝１〜２０であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである、［９５］に記載の方法。
［９７］  Ｙは、
【化２７６】
2016538281.tif 000121
であり、
それぞれｎ＝０〜４、ｍ＝２〜４であり、
Ｒ9は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、またはＣＨ（ＣＨ3）2である、［９６］に記載の方法。
［９８］  前記化合物が、構造：
【化２７７】
2016538281.tif 000122
（ここで、それぞれｎ＝２〜４、ｍ＝２〜４である）を有する、［９７］に記載の方法。
［９９］  構造：
【化２７８】
2016538281.tif 000123
（ここで、
結合αは、存在せず、または存在し、
Ｒ1は、Ｃ2〜Ｃ20アルキル、Ｃ2〜Ｃ20アルケニル、またはＣ2〜Ｃ20アルキニルであり、
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ1〜Ｃ12アルケニル、Ｃ1〜Ｃ12アルキニル、Ｃ1〜Ｃ12アルキル−（フェニル）、Ｃ1〜Ｃ12アルキル−（ＯＨ）、またはＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3である）を有する、［７７］に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１００］  構造：
【化２７９】
2016538281.tif 000124
を有する、［９９］に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１０１］  Ｒ1は、Ｃ2〜Ｃ20アルキルまたはＣ2〜Ｃ20アルケニルであり、
Ｒ2は、Ｃ1〜Ｃ12アルキルである、［９９］または［１００］に記載の化合物。
［１０２］  Ｒ1は、Ｃ2〜Ｃ20アルキルまたはＣ2〜Ｃ20アルケニルであり、
Ｒ2は、Ｃ1〜Ｃ12アルキル−（フェニル）である、［９９］または［１００］に記載の化合物。
［１０３］  Ｒ1は、Ｃ2〜Ｃ20アルキルまたはＣ2〜Ｃ20アルケニルであり、
Ｒ2は、Ｃ1〜Ｃ12アルキル−（ＯＨ）である、［９９］または［１００］に記載の化合物。
［１０４］  Ｒ1は、Ｃ2〜Ｃ20アルキルまたはＣ2〜Ｃ20アルケニルであり、
Ｒ2は、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3である、［９９］または［１００］に記載の化合物。
［１０５］  Ｒ1は、−ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、または
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である、［９９］から［１０４］のいずれか一項に記載の化合物。
［１０６］  Ｒ1は、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、または
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である、［９９］から［１０４］のいずれか一項に記載の化合物。
［１０７］  Ｒ2は、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2ＣＨ2−ＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3である、［１０５］または［１０６］に記載の化合物。
［１０８］  構造：
【化２８０】
2016538281.tif 000125
を有する、［１０５］から［１０７］のいずれか一項に記載の化合物。
［１０９］  Ｒ1は、−ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、または
−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3である、［１０８］に記載の化合物。
［１１０］  αが存在しない、［９９］から［１０９］のいずれか一項に記載の化合物。
［１１１］  αが存在する、［９９］から［１０９］のいずれか一項に記載の化合物。
［１１２］  構造：
【化２８１】
2016538281.tif 000126
を有する、［１１０］に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１１３］  構造：
【化２８２】
2016538281.tif 000127
を有する、［１１０］に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１１４］  構造：
【化２８３】
2016538281.tif 000128
を有する、［１１１］に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１１５］  ［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
［１１６］  ［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、抗癌作用因子と、少なくとも１つの医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
［１１７］  前記医薬的に許容される担体が、リポソームを含む、［１１６］または［１１７］に記載の医薬組成物。
［１１８］  前記化合物がリポソームもしくはミクロスフェアに含まれているか、または前記化合物および前記抗癌作用因子がリポソームもしくはミクロスフェアに含まれている、［１１７］に記載の医薬組成物。
［１１９］  前記化合物が、構造：
【化２８４】
2016538281.tif 000129
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩である、［１１５］から［１１８］のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［１２０］  前記抗癌作用因子が、ＤＮＡ損傷剤、ＤＮＡインターカレート剤、微小管安定化剤、微小管脱安定化剤、紡錘体毒素、アバレリックス、アルデスロイキン、アレムツズマブ、アリトレチノイン（ａｌｉｔｅｒｔｉｎｏｉｎ）、アロプリノール、アルトレタミン、アミホスチン、アナキンラ、アナストロゾール、三酸化ヒ素、アスパラギナーゼ、アザシチジン、ベバシズマブ、ベキサロテン、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブスルファン、カルステロン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、セレコキシブ、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロファラビン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、アクチノマイシンＤ、ダルテパリンナトリウム、ダルベポエチンα、ダサチニブ、ダウノルビシン、ダウノマイシン、デシタビン、デニロイキン、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキソルビシン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エクリズマブ、エピルビシン、エポエチンα、エルロチニブ、エストラムスチン、リン酸エトポシド、エトポシド、ＶＰ−１６，エキセメスタン、クエン酸フェンタニル、フィルグラスチム、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、フルベストラント、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、酢酸ゴセレリン、酢酸ヒストレリン、ヒドロキシ尿素、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、メシル酸イマチニブ、インターフェロンα２ａ、インターフェロンα２ｂ、イリノテカン、ラパチニブジトシレート、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン（ｌｅｕｃｏｖｒｉｎ）、酢酸ロイプロリド、レバミゾール、ロムスチン、メクロレタミン、酢酸メガストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトトレキサート、メトキサレン、マイトマイシンＣ、ミトタン、ミトキサントロン、フェンプロピオン酸ナンドロロン、ネララビン、ノフェツモマブ、オプレルベキン、オキサリプラチン、パクリタキセル、パリフェルミン、パミドロネート、パニツムマブ、ペガデマーゼ、ペガスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペグインターフェロンα２ｂ、ペメトレキセド二ナトリウム、ペントスタチン、ピポブロマン、プリカマイシン、ミトラマイシン、ポルフィマーナトリウム、プロカルバジン、キナクリン、ラスブリカーゼ、リツキシマブ、サルグラモスチム（ｓａｒｇｒｍｏｓｔｉｍ）、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、マレイン酸スニチニブ、タルク、タモキシフェン、テモゾロミド、テニポシド、ＶＭ−２６、テストラクトン、サリドマイド、チオグアニン、Ｇ−ＴＧ、チオテパ、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレチノイン（ＡＴＲＡ）、ウラシルマスタード、バルルビシン（ｂａｌｒｕｎｉｃｉｎ）、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、ボリノスタット、ゾレドロネート、ゾレドロン酸、アブラキサンおよびブレンツキシマブベドチンから選択される、［１１５］から［１１９］のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［１２１］  癌を患う対象の処置方法であって、治療有効量の［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物を前記対象に投与することを含む方法。
［１２２］  癌を患う対象において抗癌作用因子の抗癌活性を増強させるための方法であって、［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物を、前記抗癌作用因子の抗癌活性を増強させるために有効な量で前記対象に投与することを含む方法。
［１２３］  癌を患う対象の処置方法であって、ａ）ある量の［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、ｂ）抗癌作用因子とを前記対象に周期的に投与することを含み、ここで、一つに合わせた前記量は、それぞれを同じ量で単独で投与した場合よりも、対象を処置するのに効果的である、方法。
［１２４］  癌を患う対象の処置に使用するための組み合わせの調製における［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩および抗癌作用因子の使用であって、前記量の前記化合物および前記量の前記抗癌作用因子を同時にまたは同期的に投与する、使用。
［１２５］  ある量の［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物であって、アドオン治療として、または抗癌作用因子との同時的、同期的もしくは付随的な組み合わせにより、癌を患う対象の処置に使用するための医薬組成物。
［１２６］  癌を患う対象の処置におけるアドオン治療としてまたは抗癌作用因子との組み合わせにより使用するための、［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１２７］  癌を患う対象の処置のための、［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩および抗癌作用因子であって、前記化合物および前記抗癌作用因子を同時に、別個にまたは連続的に投与する、化合物またはその医薬的に許容される塩および抗癌作用因子。
［１２８］  癌を患う対象の処置において同時に、別個にまたは連続的に使用するための、ある量の［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩とある量の抗癌作用因子とを含む製品。
［１２９］  癌の処置に使用するための、［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１３０］  癌の処置に使用するための、抗癌作用因子との組み合わせでの、［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１３１］  前記癌が乳癌、結腸癌、大細胞肺癌、肺腺癌、小細胞肺癌、胃癌、肝臓癌、卵巣腺癌、膵臓癌、前立腺癌、前骨髄球性白血病（ｐｒｏｍｙｌｏｃｙｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、結腸直腸癌、卵巣癌、リンパ腫、非ホジキンリンパ腫またはホジキンリンパ腫である、［１１６］から［１３０］のいずれか一項に記載の方法、使用、医薬組成物、化合物または製品。
［１３２］  前記癌が、脳癌である、［１２０］から［１３０］のいずれか一項に記載の方法、使用、医薬組成物、化合物または製品。
［１３３］  前記脳癌が、神経膠腫、毛様細胞性星状細胞腫、低悪性度びまん性星状細胞腫、退形成星状細胞腫、多形膠芽腫、乏突起星状細胞腫、上衣腫、髄膜腫、脳下垂体腫瘍、中枢神経系原発リンパ腫、髄芽細胞腫、頭蓋咽頭腫またはびまん性内在性橋膠腫である、［１３２］に記載の方法、使用、医薬組成物、化合物または製品。
［１３４］  前記化合物が、前記対象の血液脳関門を通過する、［１３２］または［１３３］に記載の方法、使用、医薬組成物、化合物または製品。
［１３５］  前記化合物および／または前記化合物の代謝物が、前記対象の血液脳関門を通過する、［１３２］または［１３３］に記載の方法、使用、医薬組成物、化合物または製品。
［１３６］  ヒト対象における癌細胞の増殖を阻害するためまたはアポトーシスを誘導するための方法であって、ａ）前記癌細胞の増殖を阻害するためまたはアポトーシスを誘導するために有効な量の、［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物またはその塩と、ｂ）前記癌細胞の増殖を阻害するためまたはアポトーシスを誘導するために有効な量の抗癌作用因子とを前記対象に投与することを含む方法。
［１３７］  翻訳制御される腫瘍タンパク質（ＴＣＴＰ）を過剰発現しているヒト対象における癌細胞の増殖を阻害するためまたはアポトーシスを誘導するための方法であって、ａ）前記癌細胞の増殖を阻害するためまたはアポトーシスを誘導するために有効な量の、［７７］から［１１４］のいずれか一項に記載の化合物またはその塩と、ｂ）前記癌細胞の増殖を阻害するためまたはアポトーシスを誘導するために有効な量の抗癌作用因子とを前記対象に投与することを含む方法。
［１３８］  前記癌細胞が、Ｎ−ＣｏＲを過剰発現しない、［１３６］または［１３７］に記載の方法。
［１３９］  前記抗癌作用因子が、Ｘ線または電離放射線から選択される、［１２１］から［１３８］のいずれか一項に記載の方法、使用、医薬組成物、化合物または製品。
［１４０］  前記抗癌作用因子が、ＤＮＡ損傷剤、ＤＮＡインターカレート剤、微小管安定化剤、微小管脱安定化剤、紡錘体毒素、アバレリックス、アルデスロイキン、アレムツズマブ、アリトレチノイン（ａｌｉｔｅｒｔｉｎｏｉｎ）、アロプリノール、アルトレタミン、アミホスチン、アナキンラ、アナストロゾール、三酸化ヒ素、アスパラギナーゼ、アザシチジン、ベバシズマブ、ベキサロテン、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブスルファン、カルステロン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、セレコキシブ、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロファラビン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、アクチノマイシンＤ、ダルテパリンナトリウム、ダルベポエチンα、ダサチニブ、ダウノルビシン、ダウノマイシン、デシタビン、デニロイキン、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキソルビシン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エクリズマブ、エピルビシン、エポエチンα、エルロチニブ、エストラムスチン、リン酸エトポシド、エトポシド、ＶＰ−１６，エキセメスタン、クエン酸フェンタニル、フィルグラスチム、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、フルベストラント、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、酢酸ゴセレリン、酢酸ヒストレリン、ヒドロキシ尿素、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、メシル酸イマチニブ、インターフェロンα２ａ、インターフェロンα２ｂ、イリノテカン、ラパチニブジトシレート、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン（ｌｅｕｃｏｖｒｉｎ）、酢酸ロイプロリド、レバミゾール、ロムスチン、メクロレタミン、酢酸メガストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトトレキサート、メトキサレン、マイトマイシンＣ、ミトタン、ミトキサントロン、フェンプロピオン酸ナンドロロン、ネララビン、ノフェツモマブ、オプレルベキン、オキサリプラチン、パクリタキセル、パリフェルミン、パミドロネート、パニツムマブ、ペガデマーゼ、ペガスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペグインターフェロンα２ｂ、ペメトレキセド二ナトリウム、ペントスタチン、ピポブロマン、プリカマイシン、ミトラマイシン、ポルフィマーナトリウム、プロカルバジン、キナクリン、ラスブリカーゼ、リツキシマブ、サルグラモスチム（ｓａｒｇｒｍｏｓｔｉｍ）、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、マレイン酸スニチニブ、タルク、タモキシフェン、テモゾロミド、テニポシド、ＶＭ−２６、テストラクトン、サリドマイド、チオグアニン、Ｇ−ＴＧ、チオテパ、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレチノイン（ＡＴＲＡ）、ウラシルマスタード、バルルビシン（ｂａｌｒｕｎｉｃｉｎ）、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、ボリノスタット、ゾレドロネート、ゾレドロン酸、アブラキサンおよびブレンツキシマブベドチンから選択される、［１２１］から［１３８］のいずれか一項に記載の方法、使用、医薬組成物、化合物または製品。
［１４１］  前記対象が、ヒトである、［１２１］から［１３８］のいずれか一項に記載の方法、使用、医薬組成物、化合物または製品。
［１４２］  前記化合物が、構造：
【化２８５】
2016538281.tif 000130
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩である、［１２１］から［１３８］のいずれか一項に記載の方法、使用、医薬組成物、化合物または製品。
［１４３］  癌を患う対象の処置方法であって、治療有効量の構造：
【化２８６】
2016538281.tif 000131
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルを投与して、それにより前記対象を処置することを含む処置方法。
［１４４］  癌を患うヒト対象における癌細胞の増殖を阻害するためまたはアポトーシスを誘導するための方法であって、治療有効量の構造：
【化２８７】
2016538281.tif 000132
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルを投与して、それにより、増殖を阻害するまたは癌細胞のアポトーシスを誘導することを含む方法。
［１４５］  対象における癌の処置に使用するための、構造
【化２８８】
2016538281.tif 000133
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステル。
［１４６］  前記癌が、副腎皮質癌、膀胱癌、骨肉腫、子宮頸癌、食道癌、胆嚢癌、頭頸部癌、リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、腎臓癌、黒色腫、膵臓癌、直腸癌、甲状腺癌または喉頭癌から選択される、［１４３］または［１４４］に記載の方法。
［１４７］  前記癌が、乳癌、結腸癌、大細胞肺癌、肺腺癌、小細胞肺癌、胃癌、肝臓癌、卵巣腺癌、膵臓癌、前立腺癌、前骨髄球性白血病（ｐｒｏｍｙｌｏｃｙｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）から選択される、［１４３］または［１４４］に記載の方法。
［１４８］  前記癌が、乳癌、結腸癌、大細胞肺癌、肺腺癌、小細胞肺癌、胃癌、肝臓癌、卵巣腺癌、膵臓癌、前立腺癌、前骨髄球性白血病（ｐｒｏｍｙｌｏｃｙｔｉｃ  ｌｅｕｋｅｍｉａ）、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、結腸直腸癌、卵巣癌、リンパ腫、非ホジキンリンパ腫またはホジキンリンパ腫である、［１４３］または［１４４］に記載の方法。
［１４９］  前記癌が、脳癌である、［１４３］または［１４４］に記載の方法。
［１５０］  前記脳癌が、神経膠腫、毛様細胞性星状細胞腫、低悪性度びまん性星状細胞腫、退形成星状細胞腫、多形膠芽腫、乏突起星状細胞腫、上衣腫、髄膜腫、脳下垂体腫瘍、中枢神経系原発リンパ腫、髄芽細胞腫、頭蓋咽頭腫またはびまん性内在性橋膠腫である、［１４３］または［１４４］に記載の方法。
［１５１］  前記化合物を、抗癌作用因子と共投与する、［１４３］、［１４４］または［１４６］から［１５０］のいずれか一項に記載の方法。
［１５２］  前記抗癌作用因子が、Ｘ線、電離放射線、ＤＮＡ損傷剤、ＤＮＡインターカレート剤、微小管安定化剤、微小管脱安定化剤、紡錘体毒素、アバレリックス、アルデスロイキン、アレムツズマブ、アリトレチノイン（ａｌｉｔｅｒｔｉｎｏｉｎ）、アロプリノール、アルトレタミン、アミホスチン、アナキンラ、アナストロゾール、三酸化ヒ素、アスパラギナーゼ、アザシチジン、ベバシズマブ、ベキサロテン、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブスルファン、カルステロン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、セレコキシブ、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロファラビン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、アクチノマイシンＤ、ダルテパリンナトリウム、ダルベポエチンα、ダサチニブ、ダウノルビシン、ダウノマイシン、デシタビン、デニロイキン、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキソルビシン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エクリズマブ、エピルビシン、エポエチンα、エルロチニブ、エストラムスチン、リン酸エトポシド、エトポシド、ＶＰ−１６，エキセメスタン、クエン酸フェンタニル、フィルグラスチム、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、フルベストラント、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、酢酸ゴセレリン、酢酸ヒストレリン、ヒドロキシ尿素、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、メシル酸イマチニブ、インターフェロンα２ａ、インターフェロンα２ｂ、イリノテカン、ラパチニブジトシレート、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン（ｌｅｕｃｏｖｒｉｎ）、酢酸ロイプロリド、レバミゾール、ロムスチン、メクロレタミン、酢酸メガストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトトレキサート、メトキサレン、マイトマイシンＣ、ミトタン、ミトキサントロン、フェンプロピオン酸ナンドロロン、ネララビン、ノフェツモマブ、オプレルベキン、オキサリプラチン、パクリタキセル、パリフェルミン、パミドロネート、パニツムマブ、ペガデマーゼ、ペガスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペグインターフェロンα２ｂ、ペメトレキセド二ナトリウム、ペントスタチン、ピポブロマン、プリカマイシン、ミトラマイシン、ポルフィマーナトリウム、プロカルバジン、キナクリン、ラスブリカーゼ、リツキシマブ、サルグラモスチム（ｓａｒｇｒｍｏｓｔｉｍ）、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、マレイン酸スニチニブ、タルク、タモキシフェン、テモゾロミド、テニポシド、ＶＭ−２６、テストラクトン、サリドマイド、チオグアニン、Ｇ−ＴＧ、チオテパ、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレチノイン（ＡＴＲＡ）、ウラシルマスタード（ｒｕａｃｉｌ  ｍｕｓｔａｒｄ）、バルルビシン（ｂａｌｒｕｎｉｃｉｎ）、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、ボリノスタット、ゾレドロネートおよびゾレドロン酸から選択される、［１５１］に記載の方法。
［１５３］  前記抗癌作用因子が、Ｘ線である、［１５１］に記載の方法。
［１５４］  前記抗癌作用因子が、電離放射線である、［１５１］に記載の方法。
［１５５］  前記抗癌作用因子が、ＤＮＡ損傷剤である、［１５１］に記載の方法。
［１５６］  前記抗癌作用因子が、ＤＮＡインターカレート剤である、［１５１］に記載の方法。
［１５７］  前記抗癌作用因子が、微小管安定化剤である、［１５１］に記載の方法。
［１５８］  前記抗癌作用因子が、微小管脱安定化剤である、［１５１］に記載の方法。
［１５９］  前記抗癌作用因子が、紡錘体毒素である、［１５１］に記載の方法。