【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年3月10日(2017.3.10)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１６３】
2016513656.tif 000001
またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中、
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、好ましくは、水素であり、
Ｒ２は、単環式または二環式のヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリールであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
ＴはＯ、ＳまたはＲａであり、
Ｕ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、炭素またはＮであり、
Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、
ただし、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡが存在する環は芳香族であり、
Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡのうちの少なくとも１つがヘテロ原子であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの１つが、置換ヘテロ環または置換アリールであり、そして
Ｘ、Ｙ、ＺまたはＡがそれぞれヘテロ原子である場合にＲ４、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７は存在せず
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または
必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
【請求項２】
Ｒ２が
【化１７２】
2016513656.tif 000002
であって、式中
Ｑ−１は、ヘテロ環またはアリールであり、好ましくは、ヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’は、それぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＴがＯまたはＳである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｕ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、炭素またはＮである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｖが炭素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＷがＮである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡのうちの１つがヘテロ原子である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７中の置換ヘテロ環および置換アリールは、以下の基
【化２】
2016513656.tif 000003
であり、
式中
Ｑ−２はヘテロ環またはアリールであり、
Ｒｎ’、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールである、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｎ’がピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、テトラヒドロフラニル、オキサニル、オキセパニル、ピラニル、フェニル、チオフェニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピリジルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記ピペリジニル、ピラニル、フェニル、チオフェニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニルおよびピリジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃで必要に応じて置換され；式中、Ｒａは、水素またはアルキルまたは置換アルキルであり；ＲｂおよびＲｃは独立して水素、またはアルキルまたは置換アルキルであり；Ｒｅはアルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃまたはＲｅにおける前記置換アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環からなる群より選択される１つまたはそれを超える置換基で必要に応じて置換される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒｎ’が、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、フェニル、ピラジニル、ピリミジニルまたはピリジルであり、前記ピペリジニル、ピラニル、フェニル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリジルは、ハロゲン、シアノ、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＯＲｅで必要に応じて置換され、式中
Ｒａは、水素、またはアルキルまたは置換アルキルであり、Ｒｅはアルキルまたは置換アルキルであり、
ＲａまたはＲｅの前記置換アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環からなる群より選択される、１つまたはそれを超える置換基で必要に応じて置換され、
Ｒｎ’’およびＲｎ’’’が独立して、水素、アルキルまたはアミノである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｎ’、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’は独立して、水素、または、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環からなる群より選択される１つまたはそれを超える置換基で必要に応じて置換されるアルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒｎ’、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’が独立して、水素、アルキルまたはメトキシである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｎ’、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’がそれぞれ水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、または
【化１７３】
2016513656.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの１つが、
【化１７５】
2016513656.tif 000005
であり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの他のものがそれぞれ独立して水素である、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑ−２が、以下の基
【化１７６】
2016513656.tif 000006
または
【化１７７】
2016513656.tif 000007
である、請求項８〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
以下：
【化１７８】
2016513656.tif 000008
からなる群より選択される化合物。
【請求項１９】
式ＩＩ、ＩＩ−ｂ、ＩＩ−ｍ、ＩＩ−ｎまたはＩＩ−ｏ：
【化１７９】
2016513656.tif 000009
【化１８１】
2016513656.tif 000010
【化１９２】
2016513656.tif 000011
【化１９３】
2016513656.tif 000012
または
【化１９４】
2016513656.tif 000013
の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡはそれぞれ炭素であり、
Ｑ−１はヘテロ環またはアリールであり、
Ｑ−２は、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、トリアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、テトラヒドロフラン、オキサン、オキセパン、インドール、インドリノン、インダゾール、ベンゾチアゾール、キノリン、キナゾリン、キノキサリン、イミダゾピリジン、イミダゾピリダジン、ピラゾロピリジン、ピラゾロピリミジンまたはフタラジノンであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５’、Ｒ５’’およびＲ５’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
【請求項２０】
Ｑ−２が、以下の基
【化１７６Ａ】
2016513656.tif 000014
または
【化１７７】
2016513656.tif 000015
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式ＩＩＩ、ＩＩＩ−ｂ、ＩＩＩ−ｃ、またはＩＩＩ−ｄ：
【化１９５】
2016513656.tif 000016
【化１９７】
2016513656.tif 000017
【化１９８】
2016513656.tif 000018
または
【化１９９】
2016513656.tif 000019
の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡはそれぞれ炭素であり、
Ｑ−１はヘテロ環またはアリールであり、
Ｑ−２は、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、トリアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、テトラヒドロフラン、オキサン、オキセパン、インドール、インドリノン、インダゾール、ベンゾチアゾール、キノリン、キナゾリン、キノキサリン、イミダゾピリジン、イミダゾピリダジン、ピラゾロピリジン、ピラゾロピリミジンまたはフタラジノンであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ６’、Ｒ６’’およびＲ６’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
【請求項２２】
式ＩＶ、ＩＶ−ｂ、ＩＶ−ｃ、またはＩＶ−ｄ：
【化２０８】
2016513656.tif 000020
【化２１０】
2016513656.tif 000021
【化２１１】
2016513656.tif 000022
または
【化２１２】
2016513656.tif 000023
の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂまたはＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＡはそれぞれ炭素であり、
Ｑ−１はヘテロ環またはアリールであり、
Ｑ−２はヘテロ環またはアリールであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ７’、Ｒ７’’およびＲ７’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
【請求項２３】
式Ｖ、Ｖ−ｂ、Ｖ−ｃ、またはＶ−ｄ：
【化２２１】
2016513656.tif 000024
【化２２３】
2016513656.tif 000025
【化２２４】
2016513656.tif 000026
または
【化２２５】
2016513656.tif 000027
の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂまたはＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡはそれぞれ炭素であり、
Ｑ−１はヘテロ環またはアリールであり、
Ｑ−２は、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、トリアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、テトラヒドロフラン、オキサン、オキセパン、インドリノン、インダゾール、ベンゾチアゾール、キノリン、キナゾリン、キノキサリン、イミダゾピリジン、イミダゾピリダジン、ピラゾロピリジン、ピラゾロピリミジンまたはフタラジノンであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ４’、Ｒ４’’およびＲ４’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
【請求項２４】
Ｑ−１が、ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、イミダゾール、インドール、ピロロピリジノン、ピリドン、ピロリジン、ピリジノン、ピペリジンおよびピロロアゼピノンからなる群より選択される、請求項１９〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅである、請求項１９〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの１つが、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、式中
Ｒｂは、水素であり、Ｒｃは、ＮＲｂｎＲｃｎ（式中ＲｂｎとＲｃｎはアルキルであるか、または必要に応じて、前記ＲｂｎとＲｃｎは、それらが結合しているＮと一緒になって置換へテロ環、好ましくはピペリジンまたはモルホリン、を形成する）で置換されたアルキルであるか、または、
ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって置換ヘテロ環、好ましくは、ピペリジンまたはモルホリン、を形成する、
請求項１９〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの２つは独立してアルキルであり、３つ目が水素である、請求項１９〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑ−２が、
【化１７６】
2016513656.tif 000028
または
【化１７７】
2016513656.tif 000029
である、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグと、薬学的に許容可能な賦形剤、担体または希釈剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項３０】
請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグを含む組成物であって、哺乳動物における、がんまたはそれに関連した障害または状態を処置または予防する方法における使用のための、組成物。
【請求項３１】
前記哺乳動物がヒトである、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
哺乳動物におけるプロテインキナーゼ関連障害を処置、予防または緩和する方法における使用のための組成物であって、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３３】
前記プロテインキナーゼ関連障害が、がん、例えば肺がん、膀胱がん、頭頸部がん、メラノーマ、卵巣がん、前立腺がん、乳がん、小細胞肺がん、グリオーマ、結腸直腸がん、非小細胞肺がん、泌尿生殖器がん、膵臓がん、甲状腺がん、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、胃腸管がん、胃がん、へパトーマ、胃腸管間質腫瘍、扁平上皮細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性障害およびグリオブラストーマである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記プロテインキナーゼ関連障害が、糖尿病、自己免疫障害、過剰増殖障害、血管新生、炎症障害、免疫学的障害、心血管障害、再狭窄、線維症、乾癬、フォンヘッペル−リンダウ病、変形性関節症、神経変性、感染および関節リウマチである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３５】
前記プロテインキナーゼが、ＣＳＣＰＫである、請求項３２または３４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３６】
前記プロテインキナーゼが、セリン−スレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼおよび非受容体チロシンキナーゼである、請求項３２または３４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３７】
ＣＳＣＰＫの望まない活性を阻害または減少させることにより、哺乳動物内のがん幹細胞生存および／または増殖、自己再生を阻害、減少および／または低減させる方法における使用のための組成物であって、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグを含む組成物。
【請求項３８】
ＣＳＣＰＫを標的化することにより、がん幹細胞ニッチまたは間質細胞シグナル伝達を阻害する方法における使用のための組成物であって、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグを含む組成物。
【請求項３９】
がんを処置する方法における使用のための組成物であって、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグを含む組成物。
【請求項４０】
がん幹細胞生存および／または増殖を阻害する、減少させるおよび／または低減させる方法における使用のための組成物であって、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグを含む組成物。
【請求項４１】
プロテインキナーゼの触媒活性を調節する方法における使用のための組成物であって、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグを含む組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【発明の詳細な説明】
【発明の名称】がんの処置のための、がん幹細胞経路キナーゼの阻害剤としての３−（アリールまたはヘテロアリール）メチレンインドリン−２−オン誘導体
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本願は、２０１３年３月１３日に出願した米国仮出願第６１／７８０，２４８号および２０１３年３月１３日に出願した米国仮出願第６１／７８０，２６３号の利益を主張する。各出願の内容は、それらの全体が本明細書中に参考として援用される。
【０００２】
発明の技術分野
本発明は一般に、がん幹細胞の阻害剤に関する。よりとりわけ、本発明は、がん幹細胞ならびにがん幹細胞経路キナーゼおよび他の関連キナーゼの新規阻害剤、薬学的組成物、哺乳動物におけるがんまたは関連障害の処置におけるその使用、およびそのような化合物および組成物を作製する方法、に関する。
【背景技術】
【０００３】
発明の背景
数十年にわたる徹底的な科学および臨床研究にも関わらず、がんは患者およびヘルスケア提供者両方にとってチャレンジングな疾患のままである。米国においてのみでも、２０１１年に１５０万の新規がん事象と、５０万を超えるがん関連死があると推定されている。世界規模で、がんは、死の第三番目の原因である。
【０００４】
がんは、体内の急速に増殖している細胞の成長によって特徴づけられる。がんはしばしば、転移と呼ばれるプロセスにおいて、その本来の位置から他の組織に浸潤することができ、血液およびリンパを通して体内の他の場所に拡散することができる。多くの型のがんが存在し、病理および臨床診断において、カルシノーマ、肉腫、白血病、リンパ腫および骨髄腫、および中枢神経系の悪性腫瘍に分類され得る。
【０００５】
現時点、がんの主な治療には、手術、放射線および化学療法が含まれる。手術および放射線療法は、原発腫瘍を処置することにおいて極めて成功している。しかしながら、一旦がんが遠位位置に広まったならば、この疾患を処置するために、化学療法がしばしば必要となる。細胞傷害性薬剤は、現時のがん治療において、重要な役割を果たしてきた。しかしながら、これらは通常、正常の組織において、実質的な毒性を誘導する。がん細胞をより特異的に標的とする標的化治療がより望ましい。腫瘍増殖に関与する標的に対する選択性を有する比較的新規の薬剤のクラスが、最近現れはじめ、これは、細胞傷害性薬剤よりも毒性がきわめて少なく、印象的な有効性を示している。
【０００６】
プロテインキナーゼが、治療的な阻害のための潜在的な標的を表している（Ｐｙｌｅら、２００６：Ｎａｔ  Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．２４（３）：ｐ．３４４−５０）。プロテインキナーゼは、細胞成長（ｇｒｏｗｔｈ）、細胞増殖（ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎ）、細胞分化および代謝を含む、広く種々の細胞性プロセスを制御する酵素の一ファミリーである。リン酸化プロセスにおいて、化学的にリン酸基をそれらに加えることによって他のタンパク質を改変するキナーゼ酵素。プロテインキナーゼは、経路パートナーの連続化学改変を通して、細胞成長シグナルを伝達する。したがって、該シグナル伝達カスケード上の任意のキナーゼの薬理学的阻害が、全経路に沿った伝達を論理的にブロックするであろう。加えて、プロテインキナーゼは、疾患状態および障害において、役割を果たすことが知られており、例えば、キナーゼ変異および／または過剰発現がしばしば、がんにおいて特徴的であり、未制御細胞成長としばしば相関する過剰活性化活性をもたらす。
【０００７】
がん幹細胞（ＣＳＣ）は、それらの腫瘍内の残りの細胞において欠けている腫瘍原性潜在性を有する種々の腫瘍型内の細胞の亜集団である。ＣＳＣは、自己再生と、多重細胞型への分化の幹細胞プロセスを通して腫瘍を発生可能である。そのような細胞が、ほとんど全ての腫瘍型中に存在するという、山のような証拠が存在する。ＣＳＣは、多量の腫瘍塊を形成し、疾患を表現型的に特性化する、分化細胞になる。がん幹細胞は、発がん、がん転移およびがん再発を本質的に担うことが立証されてきている。多くの腫瘍において、ＣＳＣおよびそれらの分化子孫が、明らかに異なる生物学的特性を有すると明らかになっている。
【０００８】
ＣＳＣで特異的に標的化した治療はしたがって、がん患者の生存および生活の質の改善、とりわけ転移疾患の病人に対して固有の潜在力を保持する。（ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７５４１８、国際公開第２００９／０３３０３３号）。成熟腫瘍細胞を標的とする従来の治療は、臨床改善を導き得るが、しかしＣＳＣもまた標的とされない限り、治癒力がありそうではない。稀ながん幹細胞に対して固有の関連標的は、臨床的活性が、大量のがんに対する処置の効果を反映する基準のみによって判断される場合に、見落とされ得る。
最近の研究により、特定の化合物がキナーゼを阻害し、がん幹細胞を殺すことが示されてきており、キナーゼが、がん幹細胞を殺すまたは阻害するための重要な標的であることを示している。ＣＳＣに対して重要なこれらのキナーゼは合わせて、本明細書において以下で、がん幹細胞経路キナーゼ（ＣＳＣＰＫ）と呼ぶ。本発明者らの結果により、ＣＳＣＰＫ阻害剤での、がん幹細胞を標的化する方法が提供される。
がん幹細胞ならびにがん幹細胞経路キナーゼおよび他の関連キナーゼと標的の新規阻害剤に対する必要性は依然として満たされていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
【特許文献１】国際公開第２００９／０３３０３３号
【非特許文献】
【００１０】
【非特許文献１】Ｐｙｌｅら、２００６：Ｎａｔ  Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．２４（３）：ｐ．３４４−５０
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１１】
発明の概要
本発明は、がん幹細胞ならびにがん幹細胞経路キナーゼおよび他の関連するキナーゼおよび標的の新規阻害剤、ならびに薬学的組成物、および哺乳動物におけるがんまたは関連障害の処置におけるそれらの使用を提供する。本発明はまた、そのような化合物および組成物を作製する、合成および調製方法も提供する。
【００１２】
１つの態様では、本発明は一般に、式Ｉの化合物
【化１】
2016513656.tif 000030
またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物に関し、
式中、
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ２は、単環式または二環式のヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリールであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
ＴはＯ、ＳまたはＲａであり、
Ｕ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、炭素、Ｎ、ＯまたはＳであり、
Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡが存在する環は芳香族であり、
ただし、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの１つが、置換ヘテロ環または置換アリールであり、かつ
Ｘ、Ｙ、ＺまたはＡがそれぞれヘテロ原子である場合にＲ４、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７は存在せず、ここで、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７中の置換ヘテロ環および置換アリールは、以下の基
【化２】
2016513656.tif 000031
であり、
式中
Ｑ−２はヘテロ環またはアリールであり、
Ｒｎ’、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである。
【００１３】
別の態様では、本発明は一般に、式ＩＩの化合物
【化３】
2016513656.tif 000032
またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物に関し、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｘ、ＺおよびＡはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｘ、ＺおよびＡが存在する環は芳香族であり、
Ｑ−１およびＱ−２は独立してヘテロ環またはアリールであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５’、Ｒ５’’およびＲ５’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである。
【００１４】
さらに別の態様では、本発明は一般に、式ＩＩＩの化合物
【化４】
2016513656.tif 000033
またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物に関し、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｘ、ＹおよびＡはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｘ、ＹおよびＡが存在する環が芳香族であり、
Ｑ−１およびＱ−２は独立してヘテロ環またはアリールであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ６’、Ｒ６’’およびＲ６’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである。
【００１５】
さらに別の態様では、本発明は一般に、式ＩＶの化合物
【化５】
2016513656.tif 000034
またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物に関し、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂまたはＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｘ、ＹおよびＺが存在する環は芳香族であり、
Ｑ−１およびＱ−２はそれぞれ独立してヘテロ環またはアリールであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、
水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ７’、Ｒ７’’およびＲ７’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである。
【００１６】
さらに別の態様では、本発明は一般に、式Ｖの化合物
【化６】
2016513656.tif 000035
またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物に関し、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂまたはＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｙ、ＺおよびＡはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｙ、ＺおよびＡが存在する環は芳香族であり、
Ｑ−１およびＱ−２は独立してヘテロ環またはアリールであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ４’、Ｒ４’’およびＲ４’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである。
【００１７】
さらに別の態様では、本発明は一般に、本明細書に開示される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグと、薬学的に許容可能な賦形剤、担体または希釈剤とを含む、薬学的組成物に関する。
【００１８】
さらに別の態様では、本発明は一般に、ヒトを含む哺乳動物における、がんまたはそれに関連した障害または状態を処置または予防する方法に関し、この方法は、ヒトを含む哺乳動物において、がんまたはそれに関連した障害または状態の処置または予防において効果的な、治療有効量の、本明細書に開示される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグと、薬学的に許容可能な賦形剤、担体または希釈剤とを含む薬学的組成物を、それを必要としている対象に投与することを含む。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物
【化１６３】
2016513656.tif 000036
またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中、
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ２は、単環式または二環式のヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリールであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
ＴはＯ、ＳまたはＲａであり、
Ｕ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、炭素、Ｎ、ＯまたはＳであり、
Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡが存在する環は芳香族であり、
ただし、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの１つが、置換ヘテロ環または置換アリールであり、かつ
Ｘ、Ｙ、ＺまたはＡがそれぞれヘテロ原子である場合にＲ４、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７は存在せず、ここで、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７中の置換ヘテロ環および置換アリールは、以下の基
【化１６４】
2016513656.tif 000037
であり、
式中
Ｑ−２はヘテロ環またはアリールであり、
Ｒｎ’、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
（項目２）
ＴがＯまたはＳである、項目１に記載の化合物：
【化１６５】
2016513656.tif 000038
（項目３）
ＴがＯである、項目２に記載の化合物：
【化１６６】
2016513656.tif 000039
（項目４）
Ｖが炭素である、項目２に記載の化合物：
【化１６７】
2016513656.tif 000040
（項目５）
ＷがＮである、項目２に記載の化合物：
【化１６８】
2016513656.tif 000041
（項目６）
ＴがＯであり、ＷがＮである、項目５に記載の化合物：
【化１６９】
2016513656.tif 000042
（項目７）
ＴがＯであり、Ｖが炭素である、項目４に記載の化合物：
【化１７０】
2016513656.tif 000043
（項目８）
Ｕが炭素であり、Ｖが炭素であり、ＷがＮであり、ＴがＯである、項目１に記載の化合物：
【化１７１】
2016513656.tif 000044
（項目９）
Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡの各々が炭素である、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１が水素である、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２が
【化１７２】
2016513656.tif 000045
であって、式中
Ｑ−１は、ヘテロ環またはアリールであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’は、それぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅである、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡのうちの１つがヘテロ原子である、項目１０または項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｑ−１がヘテロアリールである、項目１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｑ−１がフェニルである、項目１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｑ−１が、ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、イミダゾール、インドール、ピロロピリジノン、ピリドン、ピロリジン、ピリジノン、ピペリジンおよびピロロアゼピノンからなる群より選択される、項目１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｑ−１が、ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、イミダゾール、インドール、ピロロピリジノンからなる群より選択される、項目１３に記載の化合物。
（項目１７）
Ｑ−１がピロールである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｑ−１がピリドン、ピロリジン、ピリジノンまたはピペリジンである、項目１５に記載の化合物。
（項目１９）
Ｑ−１がピリドンまたはピリジノンである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’が、独立して、存在しないか、水素、アルキル、置換アルキル、置換ヘテロ環、置換アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
式中
ＲｂとＲｃは独立して、水素、アルキル、置換アルキル、置換ヘテロ環であるか、または必要に応じて、前記ＲｂおよびＲｃが、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅが水素である、
項目１１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの１つが、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、式中
Ｒｂは、水素であり、
Ｒｃは、ＮＲｂｎＲｃｎ（式中ＲｂｎとＲｃｎはアルキルであるか、または必要に応じて、前記ＲｂｎとＲｃｎは、それらが結合しているＮと一緒になって置換へテロ環を形成し（前記ヘテロ環はピペリジンまたはモルホリンである））で置換されたアルキルであるか、または必要に応じて、ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって置換ヘテロ環（前記ヘテロ環は、ピペリジンまたはモルホリンである）を形成し、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの２つは独立してアルキルであり、他が水素である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの１つが、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、式中、
ＮＲｂＲｃは、２−（ジ−エチルアミノ）エチル、アミノ、２−ピロリジノエチルアミノ、４−メチルピペラジニルまたはモルホリノである、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｑ−１は、ピロールであり、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの１つが存在せず、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの２つがアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの１つがＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃである、項目１７に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒｂは、水素であり、
Ｒｃは、ＮＲｂｎＲｃｎで置換されたアルキルであり、式中ＲｂｎとＲｃｎはアルキルであるか、または必要に応じて、前記ＲｂｎとＲｃｎは、それらが結合しているＮと一緒になって置換ヘテロ環を形成し、前記ヘテロ環は、ピペリジンまたはモルホリンである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
ＮＲｂＲｃが２−（ジ−エチルアミノ）エチル、アミノまたは２−ピロリジノエチルアミノである、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
必要に応じて、ＲｂとＲｃが、それらが結合するＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成する、項目２３に記載の化合物。
（項目２７）
ＮＲｂＲｃが、４−メチルピペラジニルまたはモルホリノである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、または
【化１７３】
2016513656.tif 000046
である、項目１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ（式中
Ｒａは、水素、またはアルキルまたは置換アルキルであり、
ＲｂとＲｃは、独立して、水素、またはアルキルまたは置換アルキルであり、
Ｒｅは、アルキルまたは置換アルキル（必要に応じて、置換アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環からなる群より選択される１つまたはそれを超える置換基によって置換される））、および
【化１７４】
2016513656.tif 000047
である、項目１〜２２および２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの１つが、
【化１７５】
2016513656.tif 000048
であり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの他のものがそれぞれ独立して水素である、
項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｑ−２が、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、トリアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、テトラヒドロフラン、オキサン、オキセパン、インドール、インドリノン、インダゾール、ベンゾチアゾール、キノリン、キナゾリン、キノキサリン、イミダゾピリジン、イミダゾピリダジン、ピラゾロピリジン、ピラゾロピリミジン、フタラジノンおよびフェニルからなる群より選択される、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｑ−２が、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、トリアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、テトラヒドロフラン、オキサン、オキセパン、インドール、インドリノン、インダゾール、ベンゾチアゾール、キノリン、キナゾリン、キノキサリン、イミダゾピリジン、イミダゾピリダジン、ピラゾロピリジン、ピラゾロピリミジンおよびフタラジノンからなる群より選択される、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｑ−２が、チオフェン、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、ピペリジンおよびピラゾールからなる群より選択される、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｑ−２が、インドール、インドリノン、インダゾール、ベンゾチアゾール、キノリン、キナゾリン、キノキサリン、イミダゾピリジン、イミダゾピリダジン、ピラゾロピリジン、ピラゾロピリミジンおよびフタラジノンからなる群より選択される、項目３２に記載の化合物。
（項目３５）
Ｑ−２がチアゾールである、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｑ−２がイミダゾールである、項目３４に記載の化合物。
（項目３７）
Ｑ−２がピペリジンである、項目３４に記載の化合物。
（項目３８）
Ｑ−２がピラゾールである、項目３４に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒｎ’がピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、テトラヒドロフラニル、オキサニル、オキセパニル、ピラニル、フェニル、チオフェニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピリジル（必要に応じて、前記ピペリジニル、ピラニル、フェニル、チオフェニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニルおよびピリジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃで置換され（式中、Ｒａは、水素またはアルキルまたは置換アルキルであり、ＲｂおよびＲｃは独立して水素、またはアルキルまたは置換アルキルであり、かつＲｅはアルキルまたは置換アルキルであり（必要に応じて、置換アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環からなる群より選択される１つまたはそれを超える置換基で置換される））、
Ｒｎ’’およびＲｎ’’’は独立して、水素、またはアルキルまたは置換アルキルである（必要に応じて、置換アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環からなる群より選択される１つまたはそれを超える置換基で置換される）、項目２８〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒｎ’、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’が独立して、水素、アルキルまたはメトキシである、項目２８〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒｎ’、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’がそれぞれ水素である、項目２８〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒｎ’が、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、フェニル、ピラジニル、ピリミジニルまたはピリジル（必要に応じて、前記ピペリジニル、ピラニル、フェニル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリジルは、ハロゲン、シアノ、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＯＲｅで置換される（式中Ｒａは、水素、またはアルキルまたは置換アルキルであり、Ｒｅはアルキルまたは置換アルキル（必要に応じて、置換アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環からなる群より選択される、１つまたはそれを超える置換基で置換される））であり、
Ｒｎ’’およびＲｎ’’’が独立して、水素、アルキルまたはアミノである、項目３９に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒｎ’が、フェニルまたは置換フェニルであり、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’が独立して、水素、またはアルキルまたはアミノである、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒｎ’’およびＲｎ’’’が独立して、水素またはアルキルである、項目４２に記載の化合物。
（項目４５）
Ｑ−２が、以下の基
【化１７６】
2016513656.tif 000049
からなる群より選択される、項目３９または項目４２に記載の化合物。
（項目４６）
Ｑ−２が、以下の基
【化１７７】
2016513656.tif 000050
からなる群より選択される、項目３９または４２に記載の化合物。
（項目４７）
前記化合物が、
【化１７８】
2016513656.tif 000051
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４８）
式ＩＩ
【化１７９】
2016513656.tif 000052
の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｘ、ＺおよびＡはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｘ、ＺおよびＡが存在する環は芳香族であり、
Ｑ−１およびＱ−２は独立してヘテロ環またはアリールであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、
水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５’、Ｒ５’’およびＲ５’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
（項目４９）
Ｘ、ＺおよびＡの各々が炭素である、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｘ、ＺおよびＡのうちの１つがヘテロ原子である、項目４８に記載の化合物。
（項目５１）
前記化合物が、式
【化１８０】
2016513656.tif 000053
を有し、式中Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目５２）
前記化合物が、式
【化１８１】
2016513656.tif 000054
を有し、式中、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’が、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７、ＸおよびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目５３）
ＸがＣである、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
ＸがＮである、項目５２に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ２’’’’がＨである、項目５２〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目５２〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目５２〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５８）
前記化合物が、式
【化１８２】
2016513656.tif 000055
を有し、式中
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ６、Ｒ７、ＸおよびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目５９）
前記化合物が、式
【化１８３】
2016513656.tif 000056
を有し、式中
ＸはＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’が、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目６０）
式（ＩＩ−ｅ）の化合物であって、
【化１８４】
2016513656.tif 000057
式中、ＺはＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７、Ｚ、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目６１）
前記化合物が、
【化１８５】
2016513656.tif 000058
の式を有し、式中
ＺはＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’が、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目６２）
ＺがＣである、項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
ＺがＮである、項目６２に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ２’’’’がＨである、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目６１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目６１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６７）
前記化合物が、式
【化１８６】
2016513656.tif 000059
を有し、式中Ｚは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目６８）
前記化合物が、式
【化１８７】
2016513656.tif 000060
を有し、式中Ｚは、ＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’が、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目６９）
前記化合物が、式
【化１８８】
2016513656.tif 000061
を有し、式中Ａは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目７０）
前記化合物が、
【化１８９】
2016513656.tif 000062
の式を有し、式中
ＡはＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’が、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目７１）
ＡがＣである、項目７０に記載の化合物。
（項目７２）
ＡがＮである、項目７０に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ２’’’’がＨである、項目７０〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目７０〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目７０〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７６）
前記化合物が、式
【化１９０】
2016513656.tif 000063
を有し、式中
Ａは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目７７）
前記化合物が、式
【化１９１】
2016513656.tif 000064
を有し、式中Ａは、ＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’が、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目７８）
前記化合物が、式
【化１９２】
2016513656.tif 000065
を有し、式中
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目７９）
前記化合物が、式
【化１９３】
2016513656.tif 000066
を有し、式中
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目８０）
前記化合物が、式
【化１９４】
2016513656.tif 000067
を有し、式中
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目４８に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ、Ｚ、Ａ、Ｑ−１およびＱ−２の各々が、この上記で説明した基のいずれかから選択可能である、項目８０に記載の化合物。
（項目８２）
式ＩＩＩ
【化１９５】
2016513656.tif 000068
の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｘ、ＹおよびＡはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｘ、ＹおよびＡが存在する環が芳香族であり、
Ｑ−１およびＱ−２は独立してヘテロ環またはアリールであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、
水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ６’、Ｒ６’’およびＲ６’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
（項目８３）
Ｘ、ＹおよびＡの各々が炭素である、項目８２に記載の化合物。
（項目８４）
Ｘ、ＹおよびＡのうちの１つがヘテロ原子である、項目８２に記載の化合物。
（項目８５）
前記化合物が、式
【化１９６】
2016513656.tif 000069
を有し、式中ＸがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ６’’’、Ｒ７、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目８２に記載の化合物。
（項目８６）
前記化合物が、式
【化１９７】
2016513656.tif 000070
を有し、式中、
ＸがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ６’’’、Ｒ７およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目８２に記載の化合物。
（項目８７）
ＸがＣである、項目８６に記載の化合物。
（項目８８）
ＸがＮである、項目８６に記載の化合物。
（項目８９）
Ｒ２’’’’がＨである、項目８６〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９０）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目８６〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目８６〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９２）
前記化合物が、式
【化１９８】
2016513656.tif 000071
を有し、式中ＸがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ７およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目８２に記載の化合物。
（項目９３）
前記化合物が、式
【化１９９】
2016513656.tif 000072
を有し、式中、
ＸがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目８２に記載の化合物。
（項目９４）
前記化合物が、式
【化２００】
2016513656.tif 000073
を有し、式中ＹがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ６’’’、Ｒ７、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目８２に記載の化合物。
（項目９５）
前記化合物が、式
【化２０１】
2016513656.tif 000074
を有し、式中、
ＹがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ６’’’、Ｒ７およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目８２に記載の化合物。
（項目９６）
ＹがＣである、項目９５に記載の化合物。
（項目９７）
ＹがＮである、項目９５に記載の化合物。
（項目９８）
Ｒ２’’’’がＨである、項目９５〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目９５〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目９５〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０１）
前記化合物が、式
【化２０２】
2016513656.tif 000075
を有し、式中ＹがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ７、およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目８２に記載の化合物。
（項目１０２）
前記化合物が、式
【化２０３】
2016513656.tif 000076
を有し、式中、
ＹがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ７は、上記の定義と同一である、項目８２に記載の化合物。
（項目１０３）
前記化合物が、式
【化２０４】
2016513656.tif 000077
を有し、式中ＡがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ６’’’、Ｒ７、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目８２に記載の化合物。
（項目１０４）
前記化合物が、式
【化２０５】
2016513656.tif 000078
を有し、式中、
ＡがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒeであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ６’’’、Ｒ７、およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目８２に記載の化合物。
（項目１０５）
ＡがＣである、項目１０４に記載の化合物。
（項目１０６）
ＡがＮである、項目１０４に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｒ２’’’’がＨである、項目１０４〜１０６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０８）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目１０４〜１０６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目１０４〜１０６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１０）
前記化合物が、式
【化２０６】
2016513656.tif 000079
を有し、式中ＡがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ７およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目８２に記載の化合物。
（項目１１１）
前記化合物が、式
【化２０７】
2016513656.tif 000080
を有し、式中、
ＡがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目８２に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ６’’’、Ｒ７、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｑ−１およびＱ−２の各々が、この上記で例示された基のいずれかから選択可能である、項目１１１に記載の化合物。
（項目１１３）
式ＩＶ
【化２０８】
2016513656.tif 000081
の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂまたはＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｘ、ＹおよびＺはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｘ、ＹおよびＺが存在する環は芳香族であり、
Ｑ−１およびＱ−２はそれぞれ独立してヘテロ環またはアリールであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、
水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ７’、Ｒ７’’およびＲ７’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
（項目１１４）
Ｘ、ＹおよびＺの各々が炭素である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｘ、ＹおよびＺのうちの１つがヘテロ原子である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１６）
前記化合物が、式
【化２０９】
2016513656.tif 000082
を有し、式中ＸがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’、Ｒ７’’、Ｒ７’’’、Ｒ７’’’’、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１７）
前記化合物が、式
【化２１０】
2016513656.tif 000083
を有し、式中、
ＸがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’、Ｒ７’’、Ｒ７’’’、Ｒ７’’’’およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１１８）
ＸがＣである、項目１１７に記載の化合物。
（項目１１９）
ＸがＮである、項目１１７に記載の化合物。
（項目１２０）
Ｒ２’’’’がＨである、項目１１７〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目１１７〜１２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２２）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目１１７〜１２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２３）
前記化合物が、式
【化２１１】
2016513656.tif 000084
を有し、式中ＸがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’、Ｒ７’’およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１２４）
前記化合物が、式
【化２１２】
2016513656.tif 000085
を有し、式中、
ＸがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’およびＲ７’’は、上記の定義と同一である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１２５）
前記化合物が、式
【化２１３】
2016513656.tif 000086
を有し、式中ＹがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’、Ｒ７’’、Ｒ７’’’、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１２６）
前記化合物が、式
【化２１４】
2016513656.tif 000087
を有し、式中、
ＹがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’、Ｒ７’’、Ｒ７’’’およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１２７）
ＹがＣである、項目１２６に記載の化合物。
（項目１２８）
ＹがＮである、項目１２６に記載の化合物。
（項目１２９）
Ｒ２’’’’がＨである、項目１２６〜１２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３０）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目１２６〜１２９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３１）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目１２６〜１２９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３２）
前記化合物が、式
【化２１５】
2016513656.tif 000088
を有し、式中ＹがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’、Ｒ７’’およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１３３）
前記化合物が、式
【化２１６】
2016513656.tif 000089
を有し、式中、
ＹがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’およびＲ７’’は、上記の定義と同一である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１３４）
前記化合物が、式
【化２１７】
2016513656.tif 000090
を有し、式中ＺがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’、Ｒ７’’、Ｒ７’’’、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１３５）
前記化合物が、式
【化２１８】
2016513656.tif 000091
を有し、式中、
ＺがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’、Ｒ７’’、Ｒ７’’’およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１３６）
ＺがＣである、項目１３５に記載の化合物。
（項目１３７）
ＺがＮである、項目１３５に記載の化合物。
（項目１３８）
Ｒ２’’’’がＨである、項目１３５〜１３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３９）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目１３５〜１３８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４０）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目１３５〜１３８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４１）
前記化合物が、式
【化２１９】
2016513656.tif 000092
を有し、式中ＺがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’、Ｒ７’’およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１４２）
前記化合物が、式
【化２２０】
2016513656.tif 000093
を有し、式中、
ＺがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’およびＲ７’’は、上記の定義と同一である、項目１１３に記載の化合物。
（項目１４３）
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７’、Ｒ７’’、Ｒ７’’’、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｑ−１およびＱ−２の各々が、この上記で例示された基のいずれかから選択可能である、項目１４２に記載の化合物。
（項目１４４）
式Ｖ
【化２２１】
2016513656.tif 000094
の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂまたはＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｙ、ＺおよびＡはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｙ、ＺおよびＡが存在する環は芳香族であり、
Ｑ−１およびＱ−２は独立してヘテロ環またはアリールであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、
水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ４’、Ｒ４’’およびＲ４’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
（項目１４５）
Ｙ、ＺおよびＡの各々が炭素である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１４６）
Ｙ、ＺおよびＡのうちの１つがヘテロ原子である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１４７）
前記化合物が、式
【化２２２】
2016513656.tif 000095
を有し、式中ＹがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ４’’’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１４８）
前記化合物が、式
【化２２３】
2016513656.tif 000096
を有し、式中、
ＹがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ４’’’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１４９）
ＹがＣである、項目１４８に記載の化合物。
（項目１５０）
ＹがＮである、項目１４８に記載の化合物。
（項目１５１）
Ｒ２’’’’がＨである、項目１４８〜１５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５２）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目１４８〜１５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５３）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目１４８〜１５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５４）
前記化合物が、式
【化２２４】
2016513656.tif 000097
を有し、式中ＹがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１５５）
前記化合物が、式
【化２２５】
2016513656.tif 000098
を有し、式中、
ＹがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１５６）
前記化合物が、式
【化２２６】
2016513656.tif 000099
を有し、式中ＺがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ４’’’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１５７）
前記化合物が、式
【化２２７】
2016513656.tif 000100
を有し、式中、
ＺがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ４’’’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１５８）
ＺがＣである、項目１５７に記載の化合物。
（項目１５９）
ＺがＮである、項目１５７に記載の化合物。
（項目１６０）
Ｒ２’’’がＨである、項目１５７〜１５９に記載の化合物。
（項目１６１）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目１５７〜１６０に記載の化合物。
（項目１６２）
前記化合物が、式
【化２２８】
2016513656.tif 000101
を有し、式中ＺがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１６３）
前記化合物が、式
【化２２９】
2016513656.tif 000102
を有し、式中、
ＺがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１６４）
前記化合物が、式
【化２３０】
2016513656.tif 000103
を有し、式中ＺがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ４’’’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１６５）
前記化合物が、式
【化２３１】
2016513656.tif 000104
を有し、式中、
ＺがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ４’’’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１６６）
ＺがＣである、項目１６５に記載の化合物。
（項目１６７）
ＺがＮである、項目１６５に記載の化合物。
（項目１６８）
Ｒ２’’’’がＨである、項目１６５〜１６７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６９）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目１６５〜１６７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７０）
Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目１６５〜１６７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７１）
前記化合物が、式
【化２３２】
2016513656.tif 000105
を有し、式中ＡがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１７２）
前記化合物が、式
【化２３３】
2016513656.tif 000106
を有し、式中、
ＡがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目１４４に記載の化合物。
（項目１７３）
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ４’’、Ｒ４’’’、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｑ−１およびＱ−２の各々が、この上記で例示された基のいずれかから選択可能である、項目１７２に記載の化合物。
（項目１７４）
項目１〜１７３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグと、薬学的に許容可能な賦形剤、担体または希釈剤とを含む、薬学的組成物。
（項目１７５）
ヒトを含む哺乳動物において、がんまたはそれに関連した疾患または状態の処置または予防において効果的な、治療有効量の、項目１〜１７３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグと、薬学的に許容可能な賦形剤、担体または希釈剤とを含む薬学的組成物を、それを必要としている対象に投与することを含む、ヒトを含む哺乳動物における、がんまたはそれに関連した障害または状態を処置または予防する方法。
（項目１７６）
哺乳動物におけるプロテインキナーゼ関連障害を処置、予防または緩和する方法であって、治療有効量の、項目１〜１７３のいずれか１項に記載の化合物を含む薬学的組成物を、それを必要としている前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目１７７）
前記プロテインキナーゼ関連障害が、がん、例えば肺がん、膀胱がん、頭頸部がん、メラノーマ、卵巣がん、前立腺がん、乳がん、小細胞肺がん、グリオーマ、結腸直腸がん、非小細胞肺がん、泌尿生殖器がん、膵臓がん、甲状腺がん、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、胃腸管がん、胃がん、へパトーマ、胃腸管間質腫瘍、扁平上皮細胞癌、腎細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄増殖性障害およびグリオブラストーマである、項目１７６に記載の方法。
（項目１７８）
前記プロテインキナーゼが、ＣＳＣＰＫである、項目１７４または１７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７９）
前記プロテインキナーゼが、セリン−スレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼおよび非受容体チロシンキナーゼを含む、項目１７４または１７７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８０）
前記プロテインキナーゼ関連障害に、糖尿病、自己免疫障害、過剰増殖障害、血管新生、炎症障害、免疫学的障害、心血管障害、再狭窄、線維症、乾癬、フォンヘッペル−リンダウ病、変形性関節症、神経変性、感染および関節リウマチが含まれる、項目１７４〜１７８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８１）
ＣＳＣＰＫの望まない活性を阻害または減少させることにより、哺乳動物内のがん幹細胞生存および／または増殖、自己再生を阻害、減少および／または低減させる方法。
（項目１８２）
ＣＳＣＰＫを標的化することにより、がん幹細胞ニッチまたは間質細胞シグナル伝達を阻害する方法。
（項目１８３）
がんを処置する、がん幹細胞生存および／または増殖を阻害する、減少させるおよび／または低減させる方法。
（項目１８４）
プロテインキナーゼの触媒活性を調節する方法。
（項目１８５）
前記プロテインキナーゼを、項目１〜１７３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグと接触させることを含む、項目１８１〜１８４のいずれか１項に記載の方法。
【図面の簡単な説明】
【００１９】
【図１】図１は、上記化合物のキナーゼ阻害活性を示す。
【発明を実施するための形態】
【００２０】
定義
特定の官能基および化学の用語の定義を以下においてより詳細に記載する。有機化学の
一般原則、ならびに具体的な官能部分および反応性は、’Organic  Chemistry’,  Thoma
s  Sorrell,  University  Science  Books,  Sausalito:  2006に記載される。
【００２１】
本発明の特定の化合物は、特定の幾何異性体形態または立体異性体形態で存在し得る。本発明は、本発明の範囲内に入るような、シス異性体およびトランス異性体、Ｒ−エナンチオマーおよびＳ−エナンチオマー、ジアステレオマー、（Ｄ）−異性体、（Ｌ）−異性体、それらのラセミ混合物、およびそれらの他の混合物を含め、すべてのこのような化合物を意図する。追加の不斉炭素原子は、アルキル基などの置換基中に存在し得る。このようなすべての異性体ならびにそれらの混合物は、本発明に含まれるものとする。
【００２２】
種々の異性体の比率のいずれかを含む異性体混合物が本発明に従って利用され得る。例えば、２種のみの異性体が組み合わされる場合、５０：５０、６０：４０、７０：３０、８０：２０、９０：１０、９５：５、９６：４、９７：３、９８：２、９９：１または１００：０の異性体比を含む混合物が本発明によって意図される。より複雑な異性体混合物について同様の比率が意図されることを当業者は容易に認識する。
【００２３】
例えば、本発明の化合物の特定のエナンチオマーが所望される場合、このエナンチオマーは、不斉合成によって、または得られるジアステレオマー混合物が分離されて補助基が切断されて所望の純粋なエナンチオマーが提供されるキラル補助を用いた誘導によって、調製され得る。あるいは、分子がアミノなどの塩基性官能基またはカルボキシルなどの酸性官能基を含む場合、ジアステレオマー塩は、適切な光学活性な酸または塩基を用いて形成され、その後、このようにして形成されたジアステレオマーが、当該分野で周知の分別結晶化またはクロマトグラフィー法によって分割され、その後、純粋なエナンチオマーが回収される。
【００２４】
本開示の利点により、当業者は、本明細書に記載されるとおりの合成法が、種々の保護基を利用し得ることを認識する。「保護基」という用語は、本明細書で使用する場合、反応が多官能性化合物において別の反応部位で選択的に行われることを可能にするために、特定の官能性部分（例えば、Ｏ、ＳまたはＮ）が一時的に遮断されることを意味する。好ましい実施形態では、保護基は、良好な収率で選択的に反応して、計画された反応に対して安定な保護された基質を与える；保護基は、他の官能基を攻撃しない、好ましくは容易に利用可能な非毒性の試薬によって良好な収率で選択的に除去可能であるべきである；保護基は、（より好ましくは、新たな不斉中心を生成せずに）容易に分離可能な誘導体を形成する；保護基は、さらなる反応部位をさけるために、最小の追加の官能性を有する。酸素保護基、硫黄保護基、窒素保護基および炭素保護基が利用され得る。種々の保護基の例は、Protective  Groups  in  Organic  Synthesis,  第3版、  Greene,  T.W.  and  Wuts,  P.G.,  Eds.,  John  Wiley  &  Sons,  New  York:  1999に見いだされ得る。
【００２５】
本明細書に記載されるとおりの化合物が、任意の数の置換基または官能性部分で置換され得ることが理解される。明細書全体をとおして、基およびその置換基は、安定な部分および化合物を提供するように選択され得る。
【００２６】
本明細書で使用する場合、活性剤の「有効量」という用語は、所望の生物学的応答を惹起するのに十分な量を意味する。当業者によって理解されるように、本発明の化合物の有効量は、所望の生物学的エンドポイント、化合物の薬物動態、処置される疾患、投与形態および患者のような因子によって変動し得る。
【００２７】
本明細書で使用する場合、「薬学的に許容可能な塩」という用語は、何らかの得られる実質的な望まない生物学的効果も、それが含まれ得る薬学的組成物の任意の他の成分との何らかの得られる有害な相互作用もなしで投与され得る、現在開示されている化合物の薬学的に許容可能な酸付加塩または薬学的に許容可能な塩基付加塩のいずれかを意味する。
【００２８】
本発明の化合物は、本発明の範囲内にもある塩を形成していてよい。本明細書における本発明の化合物の言及は、特に示さない限り、その塩の言及を含むと理解される。「塩」という用語は、本明細書で用いているように、無機及び／または有機の酸及び塩基により形成される酸性及び／または塩基性塩を意味する。さらに、本発明の化合物がピリジンまたはイミダゾールなどであるが、これらに限定されない塩基性部分と、カルボン酸などであるが、これに限定されない酸性部分との両方を含む場合、両性イオン（「内部塩」）が形成される可能性があり、これは、本明細書で用いている「塩」という用語に含まれる。他の塩も、例えば、調製中に用いられる可能性がある分離または精製段階において、有用であるが、薬学的に許容可能な（すなわち、非毒性の生理学的に許容可能な）塩が好ましい。本発明の化合物の塩は、塩が沈殿するような媒体中で、または水性媒体中で（後に凍結乾燥を行う）、例えば、化合物Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩを等量などの量の酸または塩基と反応させることにより生成させることができる。
【００２９】
アミンまたはピリジンまたはイミダゾール環などであるが、これらに限定されない塩基部分を含む本発明の化合物は、種々の有機及び無機酸との塩を形成することができる。具体例としての酸付加塩は、酢酸塩（酢酸またはトリハロ酢酸、例えば、トリフルオロ酢酸により形成されるものなど）、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、ヒドロキシエタンスルホン酸塩（例えば、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩）、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩（例えば、２−ナフタレンスルホン酸塩）、ニコチン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、フェニルプロピオン酸塩（例えば、３−フェニルプロピオン酸塩）、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩（硫酸により形成されるものなど）、スルホン酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トシラートなどのトルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩などである。
【００３０】
カルボン酸などであるが、これに限定されない、酸部分を含む本発明の化合物は、種々の有機及び無機塩基との塩を形成することができる。具体例としての塩基性塩は、アンモニウム塩、ナトリウム、リチウム及びカリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウム及びマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、ベンザチン、ジシクロヘキシルアミン、ヒドラバミン（Ｎ，Ｎ−ビス（デヒドロアビエチル）エチレンジアミンにより形成される）、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グリカミド、ｔ−ブチルアミンなどの有機塩基（例えば、有機アミン）との塩、並びにアルギニン、リシンなどのアミノ酸との塩などである。塩基性窒素含有基は、低級アルキルハロゲン化物（例えば、塩化、臭化及びヨウ化メチル、エチル、プロピル及びブチル）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、ジエチル、ジブチル及びシアミル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、塩化、臭化及びヨウ化デシル、ラウリル、ミリスチル及びステアリル）、アラルキルハロゲン化物（例えば、臭化ベンジル及びフェネチル）並びにその他などの作用物質により四級化されていてよい。
【００３１】
本明細書で使用する場合、「薬学的に許容可能なエステル」という用語は、インビボで加水分解するエステルを意味し、人体において容易に分解して親化合物またはその塩を放出するものを包含する。適切なエステル基としては、例えば、薬学的に許容可能な脂肪族カルボン酸、特にアルカン酸、アルケン酸、シクロアルカン酸およびアルカン二酸から誘導されたものであって、それらにおいて、各アルキル部分または各アルケニル部分は、有利には、６個以下の炭素原子を有するものが挙げられる。具体的なエステルの例としては、ギ酸エステル、酢酸エステル、プロピオン酸エステル、酪酸エステル、アクリル酸エステルおよびエチルコハク酸エステルが挙げられる。
【００３２】
本明細書で使用する場合、「プロドラッグ」という用語は、活性な薬物を放出するためには生物内での自発的または酵素的のいずれかの生体内変換を必要とする親薬物分子の薬理学的誘導体を意味する。例えば、プロドラッグは、特定の代謝条件下で切断可能な基を有し、切断された場合に式Ｉの化合物となる、式Ｉの化合物の変形物または誘導体である。次いで、このようなプロドラッグは、生理学的条件下で加溶媒分解を受けるかまたは酵素的分解を受けるとインビボで薬学的に活性となる。本明細書においてプロドラッグ化合物は、活性な薬物を放出するために必要とされる生体内変換の工程数および前駆体型の形態で存在する官能基の数に依存してシングル、ダブル、トリプルなどと呼ばれ得る。
【００３３】
プロドラッグ形態はしばしば、哺乳類生物体において溶解度、組織適合性または遅延放出という利点を提供する(Bundgard,  Design  of  Prodrugs,  pp.  7-9,21-24,  Elsevier,  Amsterdam  1985  and  Silverman,  The  Organic  Chemistry  of  Drug  Design  and  Drug  Action,  pp.  352-401,  Academic  Press,  San  Diego,  Calif.,  1992を参照のこと）。当該分野において通常公知のプロドラッグとしては、例えば、親の酸と適切なアルコールとの反応によって調製されたエステル、親の酸化合物とアミンとの反応によって調製されたアミド、反応してアシル化塩基性誘導体を形成する塩基性基などの周知の酸誘導体が挙げられる。もちろん、他のプロドラッグ誘導体が、バイオアベイラビリティを増強するために本明細書に開示される他の特徴と組み合わされ得る。このように、当業者は、遊離アミノ、アミド（arnido）、ヒドロキシまたはカルボン酸基を有する本明細書で開示された化合物のうちの特定のものが、プロドラッグに変換され得ることを認識する。プロドラッグとしては、アミノ酸残基を有する化合物、または本明細書で開示された化合物の遊離アミノ基、ヒドロキシ基もしくはカルボン酸基へとペプチド結合によって共有結合した２もしくはそれ超の（例えば、２、３もしくは４の）アミノ酸残基のポリペプチド鎖が挙げられる。アミノ酸残基としては、三文字記号によって一般に示される、２０種の天然に存在するアミノ酸が挙げられ、そしてまた4-ヒドロキシプロリン、ヒドロキシリジン、デスモシン（demosine）、イソデスモシン（isodemosine）、3-メチルヒスチジン、ノルバリン、β-アラニン、γ-アミノ酪酸、シトルリンホモシステイン、ホモセリン、オルニチンおよびメチオニンスルホンを包含する。プロドラッグはまた、本明細書に開示された上記の置換基のいずれかに共有結合したカーボネート、カルバメート、アミドまたはアルキルエステル部分を有する化合物を包含する。
【００３４】
「薬学的に許容可能な賦形剤、担体または希釈剤」という用語は、本明細書で用いているように、１つの器官または身体の部分から他の器官または身体の部分に対象薬剤を運搬または輸送するのに必要とする液体または固体の充填剤、希釈剤、賦形剤、溶媒または封入材料などの薬学的に許容可能な材料、組成物または媒体を意味する。各担体は、製剤の他の成分と適合性があり、患者に危害を与えないという意味で「許容可能な」ものでなければならない。薬学的に許容可能な担体として機能することができる物質のいくつかの例は、ラクトース、グルコース及びスクロースなどの糖、トウモロコシデンプン及びジャガイモデンプンなどのデンプン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロース及び酢酸セルロースなどのセルロース及びその誘導体、粉末状トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、ココアバター及び坐剤ワックスなどの賦形剤、落花生油、綿実油、ベニバナ油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油及びダイズ油などの油、プロピレングリコールなどのグリコール、グリセリン、ソルビトール、マンニトール及びポリエチレングリコールなどのポリオール、オレイン酸エチル及びラウリン酸エチルなどのエステル、寒天、水酸化マグネシウム及び水酸化アルミニウムなどの緩衝剤、アルギン酸、発熱物質不含有水、等張食塩液、リンゲル液、エチルアルコール、リン酸緩衝液、並びに医薬品製剤に用いられる他の非毒性の適合性物質などである。ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム及びポリエチレンオキシド−ポリプロピレンオキシドコポリマーなどの湿潤剤、乳化剤及び滑沢剤並びに着色剤、離型剤、コーティング剤、甘味料、着香料及び香料、保存剤並びに抗酸化剤も組成物中に存在していてよい。
【００３５】
本明細書で使用する場合、「Ｃｘ〜Ｃｙ」という用語は、一般に、ｘ個からｙ個まで（ｘ個以上ｙ個以下）の炭素原子を有する基を意味する。それゆえ、例えば、Ｃ１〜Ｃ６は、１、２、３、４、５または６個の炭素原子を有する基を意味し、これは、Ｃ１〜Ｃ２、Ｃ１〜Ｃ３、Ｃ１〜Ｃ４、Ｃ１〜Ｃ５、Ｃ２〜Ｃ３、Ｃ２〜Ｃ４、Ｃ２〜Ｃ５、Ｃ２〜Ｃ６、およびすべての同様の組み合わせを包含する。「Ｃ１〜Ｃ２０」などは同様に、Ｃ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ１２およびＣ３〜Ｃ１２などの１と２０との間の（１以上２０以下）の炭素原子の種々の組み合わせを包含する。
【００３６】
本明細書で使用する場合、「アルキル」という用語は、直鎖または分枝鎖のアルカン（炭化水素）基をいう。例示的な「アルキル」基としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、ヘプチル、４，４−ジメチルペンチル、オクチル、２，２，４−トリメチルペンチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシルなどが挙げられる。「置換アルキル」は、いずれかの利用可能な結合点において、１つまたは複数の置換基、好ましくは１〜４個の置換基で置換されたアルキル基を意味する。具体例としての置換基は、１つまたは複数の次の基：水素、ハロゲン（例えば、１つのハロゲン置換基または複数のハロ置換基、後者の場合、ＣＦ３またはＣｌ３を有するアルキル基などの基を形成する）、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ヘテロ環、アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅを含むが、これらに限定されず、ここで、Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ヘテロ環またはアリールであり、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、独立に水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリールであるか、或いは必要に応じて前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成しており、Ｒｅは、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ヘテロ環またはアリールである。前述の具体例としての置換基において、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、ヘテロ環およびアリールなどの基は、それら自体が必要に応じて置換されていてもよい。本明細書で使用する場合、用語「Ｃｘ〜Ｃｙアルキル」との用語は、ｘ個からｙ個の炭素原子から本質的になる、飽和した直鎖状または分岐鎖状の遊離基であって、ｘが１から約１０までの整数であり、ｙが約２から約２０までの整数であるものを意味する。具体的なＣｘ〜Ｃｙアルキル基としては、「Ｃ１〜Ｃ２０アルキル」が挙げられ、「Ｃ１〜Ｃ２０アルキル」は、１〜２０個の炭素原子および対応する数の水素原子から本質的になる、飽和した直鎖状または分岐鎖状の遊離基を意味する。具体的なＣ１〜Ｃ２０アルキル基としては、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、ドデカニルなどが挙げられる。もちろん、他のＣ１〜Ｃ２０アルキル基は、本開示の利益を考慮すれば当業者に容易に明らかである。「アルキル」との用語は、Ｃ１〜Ｃ２０であり、好ましくはＣ１〜Ｃ１０であり、より好ましくはＣ１〜Ｃ６であり、さらに好ましくはＣ１〜Ｃ６��ある。
【００３７】
本明細書で使用する場合、「アルケニル」という用語は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有する直鎖または分枝鎖の炭化水素基を意味する。具体例としてのそのような基は、エテニルまたはアリルを含む。「置換アルケニル」は、いずれかの利用可能な結合点において、１つまたは複数の置換基、好ましくは１〜４個の置換基で置換されたアルケニル基を意味する。具体例としての置換基は、アルキルまたは置換アルキル、並びに具体例としてのアルキル置換基として上で引用した基を含むが、それらに限定されない。具体例としての置換基は、それら自体が必要に応じて置換されていてよい。「アルケニル」という用語は、Ｃ２〜Ｃ２０であり、好ましくはＣ２〜Ｃ１０であり、より好ましくはＣ２〜Ｃ６である。
【００３８】
本明細書で使用する場合、「アルキニル」という用語は、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を有する直鎖または分枝鎖の炭化水素基を意味する。具体例としてのそのような基は、エチニルを含む。「置換アルキニル」は、いずれかの利用可能な結合点において、１つまたは複数の置換基、好ましくは１〜４個の置換基で置換されたアルキニル基を意味する。具体例としての置換基は、アルキルまたは置換アルキル、並びに具体例としてのアルキル置換基として上で引用した基を含むが、それらに限定されない。具体例としての置換基は、それら自体が必要に応じて置換されていてよい。「アルキニル」という用語はＣ２〜Ｃ２０であり、好ましくはＣ２〜Ｃ１０であり、より好ましくはＣ２〜Ｃ６である。
【００３９】
本明細書で使用する場合、「アリール」という用語は、１〜５つの芳香環を有する環状芳香族炭化水素基、特にフェニル、ビフェニルまたはナフチルなどの単環または二環基を意味する。２つまたはそれより多くの芳香環（二環など）を含む場合、アリール基の芳香環は、１つの点で結合していても（例えば、ビフェニル）、縮合していてもよい（例えば、ナフチル、フェナントレニルなど）。「置換アリール」または「置換フェニル」は、いずれかの結合点において、１つまたは複数の置換基、好ましくは１〜３個の置換基で置換されたアリール基またはフェニル基を意味する。具体例としての置換基は、ニトロ、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、シアノ、アルキルまたは置換アルキル、並びに具体例としてのアルキル置換基として上で引用した基を含むが、それらに限定されない。具体例としての置換基は、それら自体が必要に応じて置換されていてよい。具体例としての置換基はまた、縮合環基、特に、縮合シクロアルキル、縮合シクロアルケニル、縮合ヘテロ環、または縮合アリールが挙げられ、前述のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環及びアリール置換基は、それら自体が必要に応じて置換されていてよい。
【００４０】
本明細書で使用する場合、「シクロアルキル」という用語は、１〜４つの環及び環当たり３〜１０個の炭素を有する完全に飽和した環状炭化水素基を意味する。具体例としてのそのような基は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどである。「置換シクロアルキル」は、いずれかの利用可能な結合点において、１つまたは複数の置換基、好ましくは１〜４個の置換基で置換されたシクロアルキル基を意味する。具体例としての置換基は、ニトロ、シアノ、アルキルまたは置換アルキル、並びに具体例としてのアルキル置換基として上で引用した基を含むが、それらに限定されない。具体例としての置換基は、それら自体が必要に応じて置換されていてよい。具体例としての置換基はまた、スピロ結合または縮合環状置換基、特にスピロ結合シクロアルキル、スピロ結合シクロアルケニル、スピロ結合ヘテロ環（ヘテロアリールを除く）、縮合シクロアルキル、縮合シクロアルケニル、縮合ヘテロ環、または縮合アリールを含み、前述のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環及びアリール置換基は、それら自体が必要に応じて置換されていてよい。「シクロアルキル」という用語はＣ３〜Ｃ１０であり、好ましくはＣ３〜Ｃ８であり、より好ましくはＣ３〜Ｃ６である。
【００４１】
本明細書で使用する場合、「シクロアルケニル」という用語は、１〜４個の環及び環当たり３〜１０個の炭素を含む部分的に不飽和の環状炭化水素基を意味する。具体例としてのそのような基は、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニルなどを含む。「置換シクロアルケニル」は、いずれかの利用可能な結合点において、１つまたは複数の置換基、好ましくは１〜４個の置換基で置換されたシクロアルケニル基を意味する。具体例としての置換基は、ニトロ、シアノ、アルキルまたは置換アルキル、並びに具体例としてのアルキル置換基として上で引用した基を含むが、それらに限定されない。具体例としての置換基は、それら自体が必要に応じて置換されていてよい。具体例としての置換基はまた、スピロ結合または縮合環状置換基、特にスピロ結合シクロアルキル、スピロ結合シクロアルケニル、スピロ結合ヘテロ環（ヘテロアリールを除く）、縮合シクロアルキル、縮合シクロアルケニル、縮合ヘテロ環、または縮合アリールを含み、前述のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環及びアリール置換基は、それら自体が必要に応じて置換されていてよい。「シクロアルケニル」という用語はＣ３〜Ｃ１０であり、好ましくはＣ３〜Ｃ８であり、より好ましくはＣ３〜Ｃ６である。
【００４２】
本明細書で使用する場合、「ヘテロ環」または「ヘテロ環式」という用語は、少なくとも１つの炭素原子含有環に少なくとも１つのヘテロ原子を有する芳香族（すなわち、「ヘテロアリール」）環状基（例えば、４〜７員単環、７〜１１員二環、または８〜１６員三環系）を含む、完全に飽和した、または部分的にもしくは完全に不飽和のものを意味する。ヘテロ原子を含むヘテロ環基の各環は、窒素原子、酸素原子及び／または硫黄原子から選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を有していてよく、窒素及び硫黄ヘテロ原子は、必要に応じて酸化されていてよく、また、窒素ヘテロ原子は、必要に応じて四級化されていてよい。（「ヘテロアリーリウム」という用語は、四級窒素原子、及びしたがって正電荷を有するヘテロアリール基を意味する。）ヘテロ環基は、分子の残りの部分の環または環系のいずれかのヘテロ原子または炭素原子に結合していてよい。具体例としての単環式ヘテロ環基は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキセタニル、ピラゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、チエニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロロジニル、２−オキソアゼピニル、アゼピニル、ヘキサヒドロジアゼピニル、４−ピペリドニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、１，３−ジオキソラン及びテトラヒドロ−１，１−ジオキソチエニルなどを含む。具体例としての二環式ヘテロ環基は、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、キヌクリジニル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフリル、ベンゾフラザニル、クロモニル、クマリニル、ベンゾピラニル、シンノリニル、キノキサリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フロピリジニル（フロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニルまたはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（３，４−ジヒドロ−４−オキソキナゾリニルなど）、トリアジニルアゼピニル、テトラヒドロキノリニルなどを含む。具体例としての三環式ヘテロ環基は、カルバゾリル、ベンジドリル、フェナントロリニル、アクリジニル、フェナントリジニル、キサンテニルなどを含む。
【００４３】
本明細書で使用する場合、「置換ヘテロ環」及び「置換ヘテロ環式」（「置換ヘテロアリール」など）は、いずれかの利用可能な結合点において、１つまたは複数の置換基、好ましくは１〜４個の置換基で置換されたヘテロ環基またはヘテロ環式基を意味する。具体例としての置換基は、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ニトロ、オキソ（すなわち、＝Ｏ）、シアノ、アルキルまたは置換アルキル、ヘテロ環式または置換ヘテロ環式、アリールまたは置換アリール、並びに具体例としてのアルキル置換基として上で引用した基を含むが、それらに限定されない。具体例としての置換基は、それら自体が必要に応じて置換されていてよい。具体例としての置換基はまた、いずれかの利用可能な結合点または複数の結合点において、スピロ結合または縮合環状置換基、特にスピロ結合シクロアルキル、スピロ結合シクロアルケニル、スピロ結合ヘテロ環（ヘテロアリールを除く）、縮合シクロアルキル、縮合シクロアルケニル、縮合ヘテロ環、または縮合アリールを含み、前述のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロ環及びアリール置換基は、それら自体が必要に応じて置換されていてよい。
【００４４】
本明細書で使用する場合、「ハロゲン」という用語は、フッ素（Ｆ）、塩素（Ｃｌ）、臭素（Ｂｒ）またはヨウ素（Ｉ）を意味する。
【００４５】
「炭素環式」という用語は、１つまたは複数の環のすべての原子が炭素原子である、芳香族または非芳香族３〜７員単環式及び７〜１１員二環式基を意味する。「置換炭素環式」は、いずれかの利用可能な結合点において、１つまたは複数の置換基、好ましくは１〜４個の置換基で置換された炭素環式基を意味する。具体例としての置換基は、ニトロ、シアノ、ＯＲａ（Ｒａは上文で定義した通りである）、並びに具体例としてのシクロアルキル置換基として上で引用した基を含むが、それらに限定されない。具体例としての置換基は、それら自体が必要に応じて置換されていてよい。
【００４６】
「プロテインキナーゼ関連障害」という用語は、プロテインキナーゼが役割を果たしている、任意の疾患または有害な状態を意味する。例は、セリン−トレオニンキナーゼ関連障害、受容体チロシンキナーゼ関連障害、非受容体チロシンキナーゼ関連障害、ＥＧＦＲ関連障害、ＩＧＦＲ関連障害、ＰＤＧＦＲ関連障害及びｆｌｋ関連障害などを包含する。
【００４７】
本発明の１つまたは複数の実施形態によれば、「がん幹細胞（単数）」（「ＣＳＣ」）または「がん幹細胞（複数）」（「ＣＳＣｓ」）は、自己再生能を有し、腫瘍形成性であるがん細胞の最小集団を意味する。それらはまた、「がん開始細胞」、「腫瘍開始細胞」、「がん幹様細胞」、「幹様がん細胞」、「侵襲性がん細胞」及び「超悪性がん細胞」等と呼ばれている。これらの細胞を分離する方法は、Ｈｏｅｃｈｓｔ  ３３３４２を排出するそれらの能力による濃縮、ＣＤ１３３、ＣＤ４４及びその他などの表面マーカーの濃縮、並びにそれらの腫瘍形成特性による濃縮を含むが、これらに限定されない。
【００４８】
「ＣＳＣＰＫ」または「ＣＳＣＰＫｓ」という用語は、がん幹細胞の生存または自己再生に必須であるプロテインキナーゼを意味する。
【００４９】
特に示さない限り、満たされていない原子価を有する任意のヘテロ原子は、原子価を満たすのに十分な水素原子を有すると推定される。
【００５０】
アイソトープにより標識された化合物もまた、本開示の範囲内にある。本明細書で使用する場合、「アイソトープにより標識した化合物」とは、１またはそれを超える原子が、天然に通常見いだされる原子質量または原子数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられている、それぞれ本明細書に記載された通りである薬学的塩およびそのプロドラッグを含め、本明細書で開示された化合物を意味する。本明細書で開示された化合物中に組み込まれ得るアイソトープの例としては、それぞれ、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆおよび３６Ｃｌなどの、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素のアイソトープが挙げられる。
【００５１】
本明細書で開示された化合物をアイソトープにより標識することにより、この化合物は、薬物および／または基質組織分布アッセイにおいて有用であり得る。トリチウム化（３Ｈ）および炭素−１４（１４Ｃ）標識化合物が、その調製の容易さおよび検出性から特に好ましい。さらに、ジュウテリウム（２Ｈ）のような、より重いアイソトープでの置換は、より大きな代謝安定性からもたらされる特定の治療的利点（例えば、インビボ半減期の増大または投与量の必要性の低減）を与えることができ、それゆえ、一部の環境において好適であり得る。薬学的な塩、エステルおよびそれらのプロドラッグを含め、本明細書で開示されたアイソトープにより標識した化合物は、当該分野で公知の任意の手段によって調製され得る。
【００５２】
さらに、通常の豊富な水素（１Ｈ）を、ジュウテリウムなどのより重いアイソトープで置換することにより、特定の治療的利点（例えば、改善された吸収、分布、代謝および／または排出（ＡＤＭＥ）特性から得られる）が提供され得、改善された効力、安全性および／または寛容性を有する薬物を創成し得る。利益もまた、通常の豊富な１２Ｃを１３Ｃで置き換えることにより獲得され得る。ＷＯ  ２００７／００５６４３、ＷＯ  ２００７／００５６４４、ＷＯ  ２００７／０１６３６１およびＷＯ  ２００７／０１６４３１を参照のこと。
【００５３】
本明細書で開示された化合物の立体異性体（例えば、シス異性体およびトランス異性体）およびすべての光学異性体（例えば、ＲエナンチオマーおよびＳエナンチオマー）、ならびにこのような異性体のラセミ混合物、ジアステレオマー混合物および他の混合物もまた、本開示の範囲内にある。
【００５４】
本明細書で開示された化合物、塩、エステル、プロドラッグ、水和物および溶媒和物は、エノールおよびイミン形態、ならびにケトおよびエナミン形態、ならびに幾何異性体およびそれらの混合物を含めた、いくつかの互変異性形態で存在し得る。互変異性体は、溶けた互変異性体セットの混合物として存在する。固体形態では、通常は１つの互変異性体が支配的である。１つの互変異性体が記載され得るが、すべての互変異性体は、本開示の範囲内にある。
【００５５】
アトロプ異性体もまた本開示の範囲内にある。アトロプ異性体とは、回転が制限された異性体へと分離され得る化合物を意味する。
【００５６】
本発明の化合物は、それらの調製の後に、分離し、精製して、本明細書で述べるように使用され、または調合される、９５％に等しいまたはそれを超える重量の（「実質的に純粋な」）量を含む組成物を得ることが好ましい。特定の実施形態において、本発明の化合物は、９９％を超える純度である。
【００５７】
本発明の化合物の溶媒和物もまた本明細書で意図される。本発明の化合物の溶媒和物としては、例えば、水和物が挙げられる。
【００５８】
発明の詳細な説明
本発明は、がん幹細胞ならびにがん幹細胞経路キナーゼおよび他の関連するキナーゼおよび標的の独特な新規阻害剤、ならびに薬学的組成物および哺乳動物におけるがんまたは関連障害の処置におけるその使用を提供する。
【００５９】
具体的には、本発明は、以下のとおりである。
【００６０】
項目１．  式Ｉの化合物
【化７】
2016513656.tif 000107
またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中、
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ２は、単環式または二環式のヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリールであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
ＴはＯ、ＳまたはＲａであり、
Ｕ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、炭素、Ｎ、ＯまたはＳであり、
Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｘ、Ｙ、Ｚおよ
びＡが存在する環は芳香族であり、
ただし、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの１つが、置換ヘテロ環または置換アリールであり、かつＸ、Ｙ、ＺまたはＡがそれぞれヘテロ原子である場合にＲ４、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７は存在せず、ここで、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７中の置換ヘテロ環および置換アリールは、以下の基
【化８】
2016513656.tif 000108
であり、
式中
Ｑ−２はヘテロ環またはアリールであり、
Ｒｎ’、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
【００６１】
項目２．  ＴがＯまたはＳである、項目１に記載の化合物：
【化９】
2016513656.tif 000109
【００６２】
項目３．  ＴがＯである、項目２に記載の化合物：
【化１０】
2016513656.tif 000110
【００６３】
項目４．  Ｖが炭素である、項目２に記載の化合物：
【化１１】
2016513656.tif 000111
【００６４】
項目５．  ＷがＮである、項目２に記載の化合物：
【化１２】
2016513656.tif 000112
【００６５】
項目６．  ＴがＯであり、ＷがＮである、項目５に記載の化合物：
【化１３】
2016513656.tif 000113
【００６６】
項目７．  ＴがＯであり、Ｖが炭素である、項目４に記載の化合物：
【化１４】
2016513656.tif 000114
【００６７】
項目８．  Ｕが炭素であり、Ｖが炭素であり、ＷがＮであり、ＴがＯである、項目１に
記載の化合物：
【化１５】
2016513656.tif 000115
【００６８】
項目９．  Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡの各々が炭素である、項目１〜項目８のいずれか１項に
記載の化合物。
【００６９】
項目１０．  Ｒ１が水素である、項目１〜項目９のいずれか１項に記載の化合物。
【００７０】
項目１１．  Ｒ２が
【化１６】
2016513656.tif 000116
であって、式中
Ｑ−１は、ヘテロ環またはアリールであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’は、それぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅである、項目１〜項目１０のいずれか１項に記載の化合物。
【００７１】
項目１２．  Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡのうちの１つがヘテロ原子である、項目１０または項目１１に記載の化合物。
【００７２】
項目１３．  Ｑ−１がヘテロアリールである、項目１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【００７３】
項目１３’．  Ｑ−１がフェニルである、項目１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【００７４】
項目１４．  Ｑ−１が、ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、イミダゾール、インドール、ピロロピリジノン、ピリドン、ピロリジン、ピリジノン、ピペリジンおよびピロロアゼピノンからなる群より選択される、項目１３のいずれか１項に記載の化合物。
【００７５】
項目１５．  Ｑ−１が、ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、イミダゾール、インドール、ピロロピリジノンからなる群より選択される、項目１４に記載の化合物。
【００７６】
項目１６．  Ｑ−１がピロールである、項目１５に記載の化合物。
【００７７】
項目１７．  Ｑ−１がピリドン、ピロリジン、ピリジノンまたはピペリジンである、項目１３に記載の化合物。
【００７８】
項目１８．  Ｑ−１がピリドンまたはピリジノンである、項目１７に記載の化合物。
【００７９】
項目１９．  Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’が、独立して、存在しないか、水素、アルキル、置換アルキル、置換ヘテロ環、置換アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
式中
ＲｂとＲｃは独立して、水素、アルキル、置換アルキル、置換ヘテロ環であるか、または必要に応じて、前記ＲｂおよびＲｃが、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅが水素である、
項目１１〜項目１８のいずれか１項に記載の化合物。
【００８０】
項目２０．  Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの１つが、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、式中
Ｒｂは、水素であり、
Ｒｃは、ＮＲｂｎＲｃｎ（式中ＲｂｎとＲｃｎはアルキルであるか、または必要に応じて、前記ＲｂｎとＲｃｎは、それらが結合しているＮと一緒になって置換へテロ環を形成し（前記ヘテロ環はピペリジンまたはモルホリンである））で置換されたアルキルであるか、または必要に応じて、ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって置換ヘテロ環（前記ヘテロ環は、ピペリジンまたはモルホリンである）を形成し、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの２つは独立してアルキルであり、他が水素である、項目１９に記載の化合物。
【００８１】
項目２１．  Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの１つが、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、式中、
ＮＲｂＲｃは、２−（ジ−エチルアミノ）エチル、アミノ、２−ピロリジノエチルアミノ、４−メチルピペラジニルまたはモルホリノである、項目２０に記載の化合物。
【００８２】
項目２１’．  Ｑ−１は、ピロールであり、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの１つが存在せず、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの２つがアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’のうちの１つがＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃである、項目１６に記載の化合物。
【００８３】
項目２１’’．  Ｒｂは、水素であり、
Ｒｃは、ＮＲｂｎＲｃｎで置換されたアルキルである（式中ＲｂｎとＲｃｎはアルキルであるか、または必要に応じて、前記ＲｂｎとＲｃｎは、それらが結合しているＮと一緒になって置換ヘテロ環を形成する（前記ヘテロ環は、ピペリジンまたはモルホリンである））、項目２１’に記載の化合物。
【００８４】
項目２１’’’．  ＮＲｂＲｃが２−（ジ−エチルアミノ）エチル、アミノまたは２−ピロリジノエチルアミノである、項目２１’’に記載の化合物。
【００８５】
項目２１’’’’．  必要に応じて、ＲｂとＲｃが、それらが結合するＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成する、項目２１’に記載の化合物。
【００８６】
項目２１’’’’’．  ＮＲｂＲｃが、４−メチルピペラジニルまたはモルホリノである、項目２１’’’’に記載の化合物。
【００８７】
項目２２．  Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、または
【化１７】
2016513656.tif 000117
である、項目１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【００８８】
項目２３．  Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ（式中
Ｒａは、水素、またはアルキルまたは置換アルキルであり、
ＲｂとＲｃは、独立して、水素、またはアルキルまたは置換アルキルであり、
Ｒｅは、アルキルまたは置換アルキル（必要に応じて、置換アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環からなる群より選択される１つまたはそれを超える置換基によって置換される））、および
【化１８】
2016513656.tif 000118
である、項目１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【００８９】
項目２４．  Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの１つが、
【化１９】
2016513656.tif 000119
であり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの他のものがそれぞれ独立して水素である、項目２３のいずれか１項に記載の化合物。
【００９０】
項目２５．  Ｑ−２が、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、トリアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、テトラヒドロフラン、オキサン、オキセパン、インドール、インドリノン、インダゾール、ベンゾチアゾール、キノリン、キナゾリン、キノキサリン、イミダゾピリジン、イミダゾピリダジン、ピラゾロピリジン、ピラゾロピリミジン、フタラジノンおよびフェニルからなる群より選択される、項目２４に記載の化合物。
【００９１】
項目２６．  Ｑ−２が、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、トリアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、テトラヒドロフラン、オキサン、オキセパン、インドール、インドリノン、インダゾール、ベンゾチアゾール、キノリン、キナゾリン、キノキサリン、イミダゾピリジン、イミダゾピリダジン、ピラゾロピリジン、ピラゾロピリミジンおよびフタラジノンからなる群より選択される、項目２５に記載の化合物。
【００９２】
項目２７．  Ｑ−２が、チオフェン、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、チアジアゾール、ピペリジンおよびピラゾールからなる群より選択される、項目２６に記載の化合物。
【００９３】
項目２７’．  Ｑ−２が、インドール、インドリノン、インダゾール、ベンゾチアゾール、キノリン、キナゾリン、キノキサリン、イミダゾピリジン、イミダゾピリダジン、ピラゾロピリジン、ピラゾロピリミジンおよびフタラジノンからなる群より選択される、項目２６に記載の化合物。
【００９４】
項目２８．  Ｑ−２がチアゾールである、項目２７に記載の化合物。
【００９５】
項目２９．  Ｑ−２がイミダゾールである、項目２７に記載の化合物。
【００９６】
項目３０．  Ｑ−２がピペリジンである、項目２７に記載の化合物。
【００９７】
項目３１．  Ｑ−２がピラゾールである、項目２７に記載の化合物。
【００９８】
項目３２．  Ｒｎ’がピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、テトラヒドロフラニル、オキサニル、オキセパニル、ピラニル、フェニル、チオフェニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピリジル（必要に応じて、前記ピペリジニル、ピラニル、フェニル、チオフェニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニルおよびピリジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃで置換され（式中、Ｒａは、水素またはアルキルまたは置換アルキルであり、ＲｂおよびＲｃは独立して水素、またはアルキルまたは置換アルキルであり、かつＲｅはアルキルまたは置換アルキルであり（必要に応じて、置換アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環からなる群より選択される１つまたはそれを超える置換基で置換される））、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’は独立して、水素、またはアルキルまたは置換アルキルである（必要に応じて、置換アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環からなる群より選択される１つまたはそれを超える置換基で置換される）、項目２２〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【００９９】
項目３２’．  Ｒｎ’、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’が独立して、水素、アルキルまたはメトキシである、項目２２〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【０１００】
項目３２’’．  Ｒｎ’、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’がそれぞれ水素である、項目２２〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【０１０１】
項目３３．  Ｒｎ’が、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、フェニル、ピラジニル、ピリミジニルまたはピリジル（必要に応じて、前記ピペリジニル、ピラニル、フェニル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリジルは、ハロゲン、シアノ、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＯＲｅで置換される（式中Ｒａは、水素、またはアルキルまたは置換アルキルであり、Ｒｅはアルキルまたは置換アルキル（必要に応じて、置換アルキルは、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロ環からなる群より選択される、１つまたはそれを超える置換基で置換される））であり、
Ｒｎ’’およびＲｎ’’’が独立して、水素、アルキルまたはアミノである、項目３２に記載の化合物。
【０１０２】
項目３３’．  Ｒｎ’が、フェニルまたは置換フェニルであり、Ｒｎ’’およびＲｎ’’’が独立して、水素、またはアルキルまたはアミノである、項目３３に記載の化合物。
【０１０３】
項目３４．  Ｒｎ’’およびＲｎ’’’が独立して、水素またはアルキルである、項目３３に記載の化合物。
【０１０４】
項目３５．  Ｑ−２が、以下の基
【化２０】
2016513656.tif 000120
からなる群より選択される、項目３２または項目３３に記載の化合物。
【０１０５】
項目３６．  Ｑ−２が、以下の基
【化２１】
2016513656.tif 000121
からなる群より選択される、項目３２または３３に記載の化合物。
【０１０６】
項目３７．  前記化合物が、
【化２２】
2016513656.tif 000122
からなる群より選択される、項目１のいずれか１項に記載の化合物。
【０１０７】
項目３８．  式ＩＩ
【化２３】
2016513656.tif 000123
の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｘ、ＺおよびＡはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｘ、ＺおよびＡが存在する環は芳香族であり、
Ｑ−１およびＱ−２は独立してヘテロ環またはアリールであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ５’、Ｒ５’’およびＲ５’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
【０１０８】
項目３９．  Ｘ、ＺおよびＡの各々が炭素である、項目３８に記載の化合物。
【０１０９】
項目４０．  Ｘ、ＺおよびＡのうちの１つがヘテロ原子である、項目３８に記載の化合物。
【０１１０】
項目４１．  前記化合物が、式
【化２４】
2016513656.tif 000124
を有し、式中Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１１１】
項目４２．  前記化合物が、式
【化２５】
2016513656.tif 000125
を有し、式中、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’が、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７、ＸおよびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１１２】
項目４３．  ＸがＣである、項目４２に記載の化合物。
【０１１３】
項目４４．  ＸがＮである、項目４２に記載の化合物。
【０１１４】
項目４５．  Ｒ２’’’’がＨである、項目４２〜４４に記載の化合物。
【０１１５】
項目４６．  Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目４２〜４５に記載の化
合物。
【０１１６】
項目４６’．  Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目４２〜４５に記載の化合物。
【０１１７】
項目４７．  前記化合物が、式
【化２６】
2016513656.tif 000126
を有し、式中
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ６、Ｒ７、ＸおよびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１１８】
項目４８．  前記化合物が、式
【化２７】
2016513656.tif 000127
を有し、式中
ＸはＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’が、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１１９】
項目４９．  式（ＩＩ−ｅ）の化合物であって、
【化２８】
2016513656.tif 000128
式中、ＺはＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、
Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７、Ｚ、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１２０】
項目５０．  前記化合物が、
【化２９】
2016513656.tif 000129
の式を有し、式中
ＺはＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’が、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１２１】
項目５１．  ＺがＣである、項目５０に記載の化合物。
【０１２２】
項目５２．  ＺがＮである、項目５１に記載の化合物。
【０１２３】
項目５３．  Ｒ２’’’’がＨである、項目５２に記載の化合物。
【０１２４】
項目５４．  Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目５０〜５３に記載の化合物。
【０１２５】
項目５４’．  Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目５０〜５３に記載の化合物。
【０１２６】
項目５５．  前記化合物が、式
【化３０】
2016513656.tif 000130
を有し、式中Ｚは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１２７】
項目５６．  前記化合物が、式
【化３１】
2016513656.tif 000131
を有し、式中Ｚは、ＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’が、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１２８】
項目５７．  前記化合物が、式
【化３２】
2016513656.tif 000132
を有し、式中Ａは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、
Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１２９】
項目５８．  前記化合物が、
【化３３】
2016513656.tif 000133
の式を有し、式中
ＡはＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’が、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１３０】
項目５９．  ＡがＣである、項目５８に記載の化合物。
【０１３１】
項目６０．  ＡがＮである、項目５８に記載の化合物。
【０１３２】
項目６１．  Ｒ２’’’’がＨである、項目５８〜６０に記載の化合物。特定の実施形態では、Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである。他の実施形態では、Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである。
【０１３３】
項目６２．  前記化合物が、式
【化３４】
2016513656.tif 000134
を有し、式中
Ａは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ６、Ｒ７およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１３４】
項目６３．  前記化合物が、式
【化３５】
2016513656.tif 000135
を有し、式中Ａは、ＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’が、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１３５】
項目６４．  前記化合物が、式
【化３６】
2016513656.tif 000136
を有し、式中
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１３６】
項目６５．  前記化合物が、式
【化３７】
2016513656.tif 000137
を有し、式中
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１３７】
項目６６．  前記化合物が、式
【化３８】
2016513656.tif 000138
を有し、式中
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６およびＲ７は、上記の定義と同一である、項目３８に記載の化合物。
【０１３８】
項目６６’．  Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５’、Ｒ５’’、Ｒ５’’’、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ、Ｚ、Ａ、Ｑ−１およびＱ−２の各々が、この上記で説明した基のいずれかから選択可能である、項目３８に記載の化合物。
【０１３９】
項目６７．  式ＩＩＩ
【化３９】
2016513656.tif 000139
の化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体またはそれらの薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
式中
Ｒ１は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ３は、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｐ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｘ、ＹおよびＡはそれぞれ独立して、炭素またはＮであり、ただし、Ｘ、ＹおよびＡが存在する環が芳香族であり、
Ｑ−１およびＱ−２は独立してヘテロ環またはアリールであり、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’およびＲ２’’’’はそれぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ６’、Ｒ６’’およびＲ６’’’はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ヘテロ環または置換ヘテロ環またはアリールまたは置換アリールであり、
式中
Ｒａは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであり、
Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールであるか、または必要に応じて、前記ＲｂとＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロ環または置換ヘテロ環を形成し、
Ｒｅは、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、またはアリールまたは置換アリールである、化合物。
【０１４０】
項目６８．  Ｘ、ＹおよびＡの各々が炭素である、項目６７に記載の化合物。
【０１４１】
項目６９．  Ｘ、ＹおよびＡのうちの１つがヘテロ原子である、項目６７に記載の化合物。
【０１４２】
項目７０．  前記化合物が、式
【化４０】
2016513656.tif 000140
を有し、式中ＸがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ６’’’、Ｒ７、Ｑ−１およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目６７に記載の化合物。
【０１４３】
項目７１．  前記化合物が、式
【化４１】
2016513656.tif 000141
を有し、式中、
ＸがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ６’’’、Ｒ７およびＱ−２は、上記の定義と同一である、項目６７に記載の化合物。
【０１４４】
項目７２．  ＸがＣである、項目７１に記載の化合物。
【０１４５】
項目７３．  ＸがＮである、項目７１に記載の化合物。
【０１４６】
項目７４．  Ｒ２’’’’がＨである、項目７１〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
【０１４７】
項目７５．  Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がＨである、項目７１〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【０１４８】
項目７５’．  Ｒ２’’およびＲ２’’’の各々がメチルである、項目７１〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【０１４９】
項目７６．  前記化合物が、式
【化４２】
2016513656.tif 000142
を有し、式中ＸがＣまたはＮであり、
Ｒ１、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ２’’’、Ｒ２’’’’、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６’、Ｒ６’’、Ｒ７およびＱ−１は、上記の定義と同一である、項目６７に記載の化合物。
【０１５０】
項目７７．  前記化合物が、式
【化４３】
2016513656.tif 000143
を有し、式中、
ＸがＣまたはＮであり、
Ｒ２’、Ｒ２’’およびＲ２’’’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、ＯＣＦ３、アルキルまたは置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、またはＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｐ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲｅ、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｄＰ（＝Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＲａまたはＮＲｂＰ（＝Ｏ）２Ｒｅであり、
Ｒ２’’’’は、水素、アルキルまたは置換アルキル、アルケニルまたは置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、シクロアルケニルまたは置換シクロアルケニル、ヘテロ環または置換ヘテロ環、アリールまたは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＲａまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ