【手続補正書】
【提出日】平成29年2月3日(2017.2.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016510032.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０−３個のＲｅで置換される−ＯＣ１−４アルキル、０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されるＯＣ１−４アルキル、または０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、または０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、ＣＮ、０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、０−３個のＲｅで置換されるＣ２−４アルケニル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ６とＲ７は、その両方の結合する炭素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるシクロアルキルを形成するか；あるいは、ｎが２または３である場合、２個の隣接するＲ６基は０−５個のＲｅで置換されるシクロアルキルを形成し、２個のＲ７基が共に水素であってもよく；
Ｒ８はアリールまたはヘテロアリールより選択され、その各々は０−５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、または−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、またはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換されるか；
あるいはまた、２個の隣接するＲ９基が合わさって、炭素環式環、または炭素原子と、Ｎ、ＯまたはＳ（Ｏ）ｐより選択される１−３個のヘテロ原子とを含むヘテロ環式環を形成し、ここで炭素環式およびヘテロ環式環は０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；またはＲａとＲａは、その両方の結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボサイクリル、またはヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈまたは０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒｅは、各々、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択されるか、またはＲｆとＲｆは、その両方の結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、１、２または３より独立して選択され；
ｐは、各々、０、１または２より独立して選択され；および
ｒは、各々、０、１、２、３または４より独立して選択される］
で示される化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、または０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ２がＨ、ＯＨ、ＣＮ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ３がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ４がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、または０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７が、Ｈ、ＣＮ、０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、０−３個のＲｅで置換されるＣ２−４アルケニル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルで独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ６とＲ７が、その両方の結合する炭素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるシクロアルキルを形成するか；また、ｎが２または３である場合に、２個の隣接するＲ６基が０−５個のＲｅで置換されるシクロアルキルを形成し、２個のＲ７基が共に水素であってもよく；
Ｒ８がアリールまたはヘテロアリールより独立して選択され、その各々が０−３個のＲ９で置換され；
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、または−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、またはヘテロアリールが０−４個のＲｅで置換される、
ところの請求項１に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、位置異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化２】
2016510032.tif 000002
［式中：
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、または０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ２はＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ３はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ４はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されるＯＣ１−４アルキル、または０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、ＣＮ、０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、０−３個のＲｅで置換されるＣ２−４アルケニル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ６とＲ７は、その両方の結合する炭素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるシクロアルキルを形成するか；また、ｎが２または３である場合に、、２個の隣接するＲ６基が０−５個のＲｅで置換されるシクロアルキルを形成し、２個のＲ７基が共に水素であってもよく；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、または−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールより選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリールまたはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；またはＲａとＲａは、その両方の結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボサイクリル、またはヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈまたは０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒｅは、各々、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択されるか、あるいはＲｆとＲｆは、その両方の結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、１または２より独立して選択され；
ｐは、各々、０、１または２より独立して選択され；および
ｒは、各々、０、１、２、３または４より独立して選択される］
で示される請求項２に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ４がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、または０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７がＨ、ＣＮ、０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、０−３個のＲｅで置換されるＣ２−４アルケニル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；
あるいはまた、Ｒ６とＲ７が、その両方の結合する炭素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるシクロアルキルを形成するか；また、ｎが２または３である場合に、２個の隣接するＲ６基が０−５個のＲｅで置換されるシクロアルキルを形成し、２個のＲ７基が共に水素であってもよく；
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、または−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリールまたはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａが、各々、Ｈ、ＣＮ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；またはＲａとＲａが、その両方の結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂが、各々、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｃが、各々、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボサイクリル、またはヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｄが、各々、Ｈまたは０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒｅが、各々、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択されるか、またはＲｆとＲｆが、その両方の結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｐが、各々、０、１または２より独立して選択され；および
ｒが、各々、０、１、２、３または４より独立して選択される、
ところの請求項３に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ４がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、または０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７が、Ｈ、ＣＮ、０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、０−３個のＲｅで置換されるＣ２−４アルケニル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；あるいはＲ６とＲ７が、その両方の結合する炭素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、または−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリールまたはヘテロアリールが０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａが、各々、Ｈ、ＣＮ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａが、その両方の結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂが、各々、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｃが、各々、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボサイクリル、またはヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｄが、各々、Ｈ、または０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒｅが、各々、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され；
ｐが、各々、０、１または２より独立して選択され；および
ｒが、各々、０、１、２、３または４より独立して選択される、
ところの請求項４に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項６】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2016510032.tif 000003
［式中：
Ｒ３はＦ、Ｃｌ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、−ＯＲｂ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ４はＨ、Ｆ、メチル、またはエチルより独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、ＣＮ、０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；あるいはＲ６とＲ７は、その両方の結合する炭素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、または−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールより選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、またはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａは、各々、Ｈ、ＣＮ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａは、その両方の結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボサイクリル、またはヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈ、または０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒｅは、各々、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され；および
ｒは、各々、０、１、２、３、または４より独立して選択される］
で示される請求項４に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、０−３個のＲｅで置換される−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、またはＳ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ４がＨまたはＦより独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７が、Ｈ、０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；あるいはＲ６とＲ７が、その両方の結合する炭素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル、０−３個のＲｅで置換されるＣ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｒヘテロ環より独立して選択され、ここで該ヘテロ環が
【化４】
2016510032.tif 000004
より選択され、ならびに該アルキル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルが０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａが、各々、Ｈ、ＣＮ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；あるいはＲａとＲａが、その両方の結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂが、各々、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｃが、各々、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されるＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボサイクリル、またはヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｄが、各々、Ｈ、または０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒｅが、各々、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、または−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆより独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはフェニルより独立して選択され；および
ｒが、各々、０、１、２、３、または４より独立して選択される、
ところの請求項６に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、または０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ２がＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、または０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ３がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒ４がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されるＯＣ１−４アルキル、または０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７が、Ｈ、０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボサイクリル、または０−３個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択されるか；あるいはＲ６とＲ７が、その両方の結合する炭素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるシクロアルキルを形成し；
Ｒ８が０−３個のＲ９で置換されるヘテロアリールであり；および
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロサイクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、または−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、またはヘテロアリールは０−４個のＲｅで置換される、
ところの請求項１に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ８が
【化５】
2016510032.tif 000005
より独立して選択され；および
Ｒ９が−ＯＨである、
ところの請求項８に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１がＨ、ＣＮ、またはＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ２がＨであり；
Ｒ３がＦ、０−３個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、０−３個のＲｅで置換される−ＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ４がＨまたはＦより独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７が、Ｈ、０−４個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、または−（ＣＨ２）ｒＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｃより独立して選択されるか；あるいはまた
Ｒ６とＲ７が、その両方の結合する炭素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されるシクロアルキルを形成するか；あるいは、ｎが２である場合、２個の隣接するＲ６基がシクロプロピルを形成し、２個のＲ７基が共に水素であってもよく；
Ｒ８が
【化６】
2016510032.tif 000006
より選択され；
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環より独立して選択され、ここで該ヘテロ環が
【化７】
2016510032.tif 000007
より選択され、該アルキル、シクロアルキル、またはヘテロサイクリルが０−４個のＲｅで置換され；
Ｒａが、各々、Ｈ、ＣＮ、０−５個のＲｅで置換されるＣ１−４アルキル、０−５個のＲｅで置換されるＣ３−１０カルボサイクリル、または０−５個のＲｅで置換される−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロサイクリルより独立して選択され；
Ｒｂが、各々、Ｈまたは０−５個のＲｅで置換されるＣ１−６アルキルより独立して選択され；
Ｒｃが、各々、Ｃ１−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルで独立して選択され；
Ｒｅが、各々、０−５個のＲｆで置換されるＣ１−６アルキル、Ｆ、またはＯＨより独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＯＨ、ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルキル、またはＣ３−６シクロアルキルより独立して選択され；
ｎが、各々、１または２より独立して選択され；および
ｒが、各々、０、１、２、または３より独立して選択される、
ところの請求項１に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、または医薬的に許容される塩：
３−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）シクロプロピル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（＋／−）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）エチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
メチル  ３−（（３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド）メチル）ベンゾアート；
３−メトキシ−Ｎ−（（２−フェニルチアゾール−４−イル）メチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−モルホリノ−１−フェニルエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル  （２−（３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド）−２−フェニルエチル）カルバマート；
Ｎ−（２−アミノ−１−フェニルエチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（１−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルメチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−フルオロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（［１，１’−ｂｉフェニル］−３−イルメチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（１−フェニルエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシベンジル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−メチルベンジル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェネチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−フルオロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−フェニルプロパン−２−イル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−クロロフェネチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−フェネチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロ−２−（イソブチルスルホニル）ベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−１−ヒドロキシ−１−フェニルプロパン−２−イル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ヒドロキシ−１−フェニルプロパン−２−イル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）エチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）エチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−ブロモ−２−クロロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−イソブトキシベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロ−２−（イソブチルチオ）ベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−フェノキシベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−メトキシベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロ−３−メトキシベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，６−ジフルオロ−３−メトキシベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（＋／−）−Ｎ−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（＋／−）−３−メトキシ−Ｎ−（ｔｒａｎｓ−２−フェニルシクロプロピル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，５−ジフルオロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェネチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−３−メトキシ−Ｎ−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−フェニルエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−（ナフタレン−２−イル）エチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロベンジル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，５−ジクロロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（２−アミノベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）メチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，６−ジフルオロ−３−メチルベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（＋／−）−３−メトキシ−Ｎ−（１−（３−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）エチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−クロロ−５−フルオロベンジル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−メトキシ−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−３−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−２−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−２−（メチルスルホニル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（（３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド）メチル）安息香酸；
３−メトキシ−Ｎ−（３−（メチルカルバモイル）ベンジル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（３−（ピロリジン−１−カルボニル）ベンジル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（３−（（１−メチルシクロプロピル）カルバモイル）ベンジル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝メチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−イルメチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−｛［３−（ピロリジン−１−イル）フェニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［（２−クロロ−３，６−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−［（２，４，６−トリフルオロフェニル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−［（２，３，５−トリフルオロフェニル）メチル］ベンズアミド；
メチル  （３Ｒ）−３−｛［３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝−３−フェニルプロパノアート；
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（３−メタンスルホンアミドフェニル）メチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［３−（ジメチルアミノ）フェニル］メチル｝−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）メチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−［（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−クロロ−２−フルオロフェニル）メチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−｛［３−（Ｎ−メチルアセトアミド）フェニル］メチル｝−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル）メチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−ベンゾチオフェン−５−イルメチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
メチル  ３−（｛［３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝メチル）ベンゾアート；
２−クロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−フルオロ−３−メトキシ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）プロパン−２−イル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ，２Ｒ）−１，３−ジヒドロキシ−１−フェニルプロパン−２−イル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メトキシ−１−フェニルプロパン−２−イル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（２Ｓ）−２−｛［３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝−３−フェニルプロパンアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［１−（３−メトキシフェニル）シクロプロピル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［（２Ｒ）−２−フェニルプロピル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノ−２−フェニルエチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（２Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−２−｛［３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−｛２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−（２−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［２−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［２−（２−メトキシフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［（２Ｓ）−２−フェニルプロピル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−ヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［２−フェニル−２−（ピペラジン−１−イル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
メチル  ２−フルオロ−５−（｛［３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝メチル）ベンゾアート；
３−メトキシ−Ｎ−［１−（６−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（３−シアノフェニル）メチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−シアノフェニル）メチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）エチル］−２−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）メチル］−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）エチル］−２−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−３−メチルベンズアミド；
３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
メチル  （３Ｒ）−３−｛［３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝−３−フェニルプロパノアート；
３−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（６−ヒドロキシピリジン−２−イル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−［（３−メトキシフェニル）メチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（６−ヒドロキシピリジン−２−イル）エチル］−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）プロパ−２−エン−１−イル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ナフタレン−１−イル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−メトキシフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２，３−ジヒドロキシプロピル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２−エチルフェニル）メチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−３−ヒドロキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−２−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（３−オキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メタンスルホニル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−２−メトキシ−４−［３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンズアミド；
３−エトキシ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−エトキシ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−３−エトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−２−フルオロ−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）エチル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−２−（２−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）エチル］−２−メトキシ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−アミノ−Ｎ−［（３−メトキシフェニル）メチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ，２Ｒ）−１，３−ジヒドロキシ−１−フェニルプロパン−２−イル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ，３Ｓ）−３，４−ジヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ，３Ｓ）−３，４−ジヒドロキシ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−アミノ−Ｎ−（３−フェニルプロピル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（１−フェニルシクロブチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）エチル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）エチル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）エチル］−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−［（３−スルファモイルフェニル）メチル］ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−［（３−スルファモイルフェニル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（１−アミノ−３−フェニルプロパン−２−イル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−アミノ−３−フェニルプロパン−２−イル）−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛３−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］フェニル｝メチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［３−（ジメチルカルバモイル）フェニル］メチル｝−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛３−［（シクロプロピルメチル）カルバモイル］フェニル｝メチル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［３−（エチルカルバモイル）フェニル］メチル｝−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］メチル｝−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（｛［３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝メチル）安息香酸；
Ｎ−｛［３−（エチルカルバモイル）フェニル］メチル｝−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［３−（｛［（２Ｓ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝カルバモイル）フェニル］メチル｝−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−フルオロ−５−（｛［３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝メチル）安息香酸；
Ｎ−（｛３−［（シクロプロピルメチル）カルバモイル］フェニル｝メチル）−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］メチル｝−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−［（３−｛［（２Ｒ）−ピロリジン−２−イルメチル］カルバモイル｝フェニル）メチル］ベンズアミド；
３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−｛［３−（｛４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，  ７Ｈ−［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝カルバモイル）フェニル］メチル｝ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−｛［３−（｛５−メチル−４Ｈ，５Ｈ，６Ｈ，７Ｈ−［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝カルバモイル）フェニル］メチル｝−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（｛３−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝メチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−メトキシ−Ｎ−（｛３−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝メチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（３−カルバモイルフェニル）メチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（３Ｒ）−３−｛［３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝−３−フェニルプロパン酸；
（３Ｒ）−Ｎ−メチル−３−｛［３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝−３−フェニルプロパンアミド；
（３Ｒ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−３−｛［３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−フェニルエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−２−｛［３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝−２−フェニルエチル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−フェニルエチル］−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−フェニルエチル］−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−フェニルエチル］−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−２−｛［３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ホルムアミド｝−２−フェニルエチル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−メタンスルホンアミド−１−フェニルエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロパンスルホンアミド−１−フェニルエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−エタンスルホンアミド−１−フェニルエチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−１−フェニルエチル］−３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）プロピル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−（エチルアミノ）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（シクロプロピルアミノ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−｛［２−（プロパン−２−イル）フェニル］メチル｝−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（（Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−３−（ヒドロキシメチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（１−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（１−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］−３−ホルミル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］−３−ホルミル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（１−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）エチル］−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（１−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（１−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル］−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（１−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（１−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（１−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）エチル］−３−（１−ヒドロキシエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−３−アセチル−Ｎ−（１−フェニルエチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−メチル  ５−（（１−（４−フルオロフェニル）エチル）カルバモイル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾアート；
（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−３−（メチルアミノ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−３−メトキシ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（１−（２−フルオロフェニル）エチル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−メチル  ４−（３−メトキシ−４−（（１−（３−メトキシフェニル）エチル）カルバモイル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシラート；
４−（３−シアノ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メトキシ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］ベンズアミド；
４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メトキシ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］ベンズアミド）；
４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メトキシ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（３−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メトキシ−Ｎ−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）ベンズアミド；
４−（３−（１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メトキシ−Ｎ−（（Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル）ベンズアミド；
２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
５−フルオロ−２−メトキシ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−５−フルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］ベンズアミド；
２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−５−フルオロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−フルオロ−６−メトキシ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−エトキシ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；および
２−（２−ヒドロキシエトキシ）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド。
【請求項１２】
請求項−１〜１１のいずれか一項に記載の１または複数の化合物と、医薬的に許容される担体または希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１３】
異常なＲｈｏキナーゼ活性に付随する障害を予防および／または治療するための薬剤の製造における請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
障害が、心血管障害、平滑筋関連性障害、線維症、炎症疾患、神経障害、腫瘍性疾患および自己免疫障害からなる群より選択される、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
心血管障害が、狭心症、アテローム性動脈硬化症、脳卒中、脳血管疾患、心不全、冠動脈疾患、心筋梗塞、末梢血管性疾患、狭窄症、血管攣縮、高血圧症および肺高血圧症からなる群より選択される、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
平滑筋関連性障害が、緑内障、勃起機能障害、および気管支喘息からなる群より選択される、請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
自己免疫障害が、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、過敏性大腸症候群、および全身性硬化症からなる群より選択される、請求項１４に記載の使用。
【請求項１８】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を含む、Ｒｈｏキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、Ｒｈｏキナーゼ活性が標的細胞内で阻害されるように該組成物を該標的細胞と結合させるような条件下で、該標的細胞を該組成物に暴露するように用いられることを特徴とする、組成物。