【手続補正書】
【提出日】平成29年6月30日(2017.6.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉａ)
【化１】
2016523923.tif 000001
〔式中、
Ｂは−ＣＲ３Ｒ４Ｏ−および−ＯＣＲ３Ｒ４−から独立して選択され；
Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−、ＮＲ５(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−および−Ｏ(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−から独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４はＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ５はＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒ８はアリール、二環式カルボシクリルおよびヘテロアリールから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｒｆで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、Ｒｆで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式(III)
【化２】
2016523923.tif 000002
〔式中、
Ｌは−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−、ＮＲ５(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−および−Ｏ(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−から独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４はＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ５はＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲｂ、ＮＲａＲａおよびアリールから独立して選択され；
Ｒ８はフェニル、二環式カルボシクリルおよびヘテロアリールから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｒｆで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、Ｒｆで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｌが−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−、−ＮＲ５(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−および−Ｏ(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−から独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ３がＨおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ５がＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７がＨ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲｂ、ＮＲａＲａおよびアリールから独立して選択され；
Ｒ８が０〜５個のＲ９で置換されているフェニルあり；
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールが０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａが、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａが、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂが、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃが、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄが、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｒｆで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、Ｒｆで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆが、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐが、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑが、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｒが、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｌが−(ＣＲ６Ｒ７)ｑ−であり；
Ｒ１およびＲ２がＨであり；
Ｒ３がＨおよびＭｅから独立して選択され；
Ｒ５がＨであり；
Ｒ６およびＲ７がＨ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、ＮＨ２およびアリールから独立して選択され；
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−ＯＲｂ、−ＣＮ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールが０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａが、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａが、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂが、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃが、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄが、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅが、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、＝Ｏ、Ｒｆで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、Ｒｆで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈから独立して選択され；
Ｒｆが、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択され；
ｐが、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑが、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｒが、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される、
請求項３に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ８が０〜５個のＲ９で置換されているヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールがピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピロリル、ベンゾイミダゾリルおよびベンゾジオキソラニルから選択され；
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され；
ｑが、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｒが、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式(IV)
【化３】
2016523923.tif 000003
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４はＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニルから独立して選択され；
Ｒ５はＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となって０〜５個のＲｅで置換されているシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基は０〜５個のＲｅで置換されているシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し；
Ｒ８はアリールおよびヘテロアリールから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２がＨから独立して選択され；
Ｒ３がＨおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５がＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７がＨ、Ｃ１−４アルキルおよびアリールから独立して選択され；
Ｒ８がフェニルおよびヘテロアリールから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、ＯＲｂから独立して選択され；
Ｒｂが、各々、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され；
ｑが、各々、０、１および２から独立して選択される、
請求項６に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式(Ｖ)
【化４】
2016523923.tif 000004
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４はＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニルから独立して選択され；
Ｒ５はＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となって０〜５個のＲｅで置換されているシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基は０〜５個のＲｅで置換されているシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し；
Ｒ８は０〜５個のＲ９で置換されているアリールから選択され；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
ｑは、各々、０、１および２から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式(VI)
【化５】
2016523923.tif 000005
(VI)
〔式中、
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換されている−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｒＯＲｂから独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４はＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニルおよび０〜３個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニルから独立して選択され；
Ｒ５はＨおよびＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７はＨ、０〜４個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)(ＣＨ２)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＯＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨ２)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換されている(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−６カルボシクリルおよび０〜３個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、それら両者が結合している炭素原子と一体となって０〜５個のＲｅで置換されているシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し；あるいは、ｑが２または３であるとき、２個の隣接するＲ６基は０〜５個のＲｅで置換されているシクロアルキルまたはヘテロ環を形成し；
Ｒ８はアリールおよびヘテロアリールから選択され、各々０〜５個のＲ９で置換されており；
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−４アルキニル、ニトロ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＳ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＳ(Ｏ)ｐＲｃ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣＮ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＮＲａＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＯＲｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＯＣ(＝Ｏ)Ｒｂ、−(ＣＨＲｄ)ｒＣ(＝Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨＲｄ)ｒ−シクロアルキル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロシクリル、−(ＣＨＲｄ)ｒ−アリールおよび−(ＣＨＲｄ)ｒ−ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは０〜４個のＲｅで置換されており；
あるいは、２個の隣接するＲ９は、一体となって炭素環式環または炭素原子と１〜３個のＮ、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し、ここで、該炭素環式環およびヘテロ環式環は０〜４個のＲｅで置換されており；
Ｒａは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａは、それら両者が結合している窒素原子と一体となって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂは、各々、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリルおよび０〜５個のＲｅで置換されている−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｃは、各々、０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されているＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリルおよびヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｒｄは、各々、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されているＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｅは、各々、Ｃ１−６アルキル(場合によりＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＨで置換されていてよい)、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−(ＣＨ２)ｒ−ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＣ１−５アルキル、−(ＣＨ２)ｒＯＨ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆ、−(ＣＨ２)ｒＮＲｆＲｆＣ(＝Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲｆＲｆ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒｆ、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＲｆＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルおよびＳ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから独立して選択されるか；またはＲｆおよびＲｆは、それら両者が結合している窒素原子と一体となってヘテロ環式環を形成し；
ｐは、各々、０、１および２から独立して選択され；
ｑは、各々、０、１、２および３から独立して選択され；
ｒは、各々、０、１、２、３および４から独立して選択される。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
下記から選択される、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩：
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−フェノキシプロパンアミド；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−フェニルブタンアミド；
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−フェニルブタンアミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）プロパンアミド；
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−フェニルアセトアミド；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−フェニルアセトアミド；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−フェニルプロパンアミド；
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−フェニルプロパンアミド；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）アセトアミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−ｍ−トリルアセトアミド；
２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−ｏ−トリルアセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３，５−ジメチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３，５−ジフルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３，５−ジメトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３，４−ジメトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（２，６−ジクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−（メチルチオ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（（４−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−（メチルスルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−メトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（ピリジン−４−イル）アセトアミド；
３−アセトアミド−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−メチル−２−フェニルプロパンアミド；
３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）プロパンアミド；
メチル  ３−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバモイル）ベンゾエート；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（ピリジン−３−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−スルファモイルベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−１，２，３−チアジアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（メチルスルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−ヒドロキシ−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（フラン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（ピラジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−フルオロベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−シアノベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−メトキシベンズアミド；
メチル  ４−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバモイル）ベンゾエート；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−ナフトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−４−（ジメチルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）ビフェニル−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３，３−ジフェニルプロパンアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（３，４−ジクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（４−（４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２−（ピリジン−４−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）インドリン−１−カルボキサミド；
１−（２−クロロフェニル）−３−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）尿素；
１−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−フェネチル尿素；
１−（３−クロロフェニル）−３−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）尿素；
１−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（ピリジン−３−イル）尿素；
１−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（４−メトキシフェネチル）尿素；
１−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（２−フルオロフェネチル）尿素；
１−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（２，２−ジフェニルエチル）尿素；
１−（４−クロロフェネチル）−３−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）尿素；
１−（３−クロロフェネチル）−３−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）尿素；
１−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）−３−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）尿素；
１−（２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）エチル）−３−（５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イル）尿素；
フェニル  ５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバメート；
２−クロロフェニル  ５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバメート；
４−クロロフェニル  ５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバメート；
ベンジル  ５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバメート；
ナフタレン−２−イル  ５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバメート；
ナフタレン−１−イル  ５Ｈ−クロメノ［３，４−ｃ］ピリジン−８−イルカルバメート。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載の１個以上の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
治療に使用するための、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
酵素ＲＯＣＫ２が関係する疾患の予防および／または処置における使用のための、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
癌、炎症、感染症、ＨＩＶ、勃起不全、心血管疾患および障害、高血圧、狭心症、脳虚血、脳血管攣縮、心筋虚血、冠血管攣縮、心不全、心筋肥大、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、脊髄傷害、神経変性、血栓性障害、喘息、緑内障および骨粗鬆症の予防および／または処置における使用のための、請求項１３に記載の化合物。