【手続補正書】
【提出日】平成29年11月9日(2017.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式によって表される化合物（I）
2016537326.tif 000001
のフマル酸塩であって、化合物（I） 対 フマル酸のモル比が1：1である、フマル酸塩。
【請求項２】
その少なくとも80重量%が結晶性である、請求項1に記載のフマル酸塩。
【請求項３】
その少なくとも80重量%が単結晶性形態である、請求項1または2のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項４】
その少なくとも99重量%が結晶性である、請求項1〜3のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項５】
その少なくとも99重量%が単結晶性形態である、請求項1〜4のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項６】
その少なくとも90重量%が、2θで9.7°、16.7°、および20.1°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Aである、請求項1〜5のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項７】
その少なくとも90重量%が、2θで8.2°、9.7°、10.7°、11.5°、14.9°、16.7°、20.1°、および23.5°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Aである、請求項1〜5のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項８】
その少なくとも90重量%が、2θで11.9°および14.9°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Bである、請求項1〜5のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項９】
その少なくとも90重量%が、2θで5.5°、5.9°、11.9°、14.9°、16.7°、17.4°、18.7°、21.5°、および23.4°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Bである、請求項1〜5のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項１０】
その少なくとも75〜80重量%が、2θで16.8°、16.9°、および19.9°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Cである、請求項1〜5のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項１１】
その少なくとも75〜80重量%が、2θで9.7°、9.8°、11.7°、15.1°、16.8°、16.9°、19.9°、23.5°、および23.7°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Cである、請求項1〜5のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項１２】
その少なくとも90重量%が、2θで9.6°、12.8°、16.0°および22.0°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Dである、請求項1〜5のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項１３】
その少なくとも90重量%が、2θで9.6°、12.8°、16.0°、16.9°、20.8°、21.2°、21.5°、および22.0°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Dである、請求項1〜5のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項１４】
その少なくとも90重量%が、2θで8.2°、9.7°、10.7°、11.5°、13.6°、14.9°、16.7°、18.1°、18.8°、20.1°、23.5°、および24.5°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Aである、請求項1〜5のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項１５】
その少なくとも90重量%が、2θで9.6°、11.7°、12.0°、12.8°、16.0°、16.6°、16.9°、18.1°、19.2°、19.8°、20.7°、20.8°、21.2°、21.5°、22.0°、22.5°、24.0°、26.0°、および29.8°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Dである、請求項1〜5のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項１６】
その少なくとも90重量%が、112℃および158℃の示差走査熱量計(DSC)ピーク相転移温度を特徴とする単結晶性形態Aである、請求項1〜7および14のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項１７】
その少なくとも90重量%が、58℃および162℃の示差走査熱量計(DSC)ピーク相転移温度を特徴とする単結晶性形態Bである、請求項1〜5、8、および9のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項１８】
その少なくとも90重量%が、62℃および156℃の示差走査熱量計(DSC)ピーク相転移温度を特徴とする単結晶性形態Cである、請求項1〜5、10、および11のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項１９】
その少なくとも90重量%が、219℃の示差走査熱量計(DSC)ピーク相転移温度を特徴とする単結晶性形態Dである、請求項1〜5、12、13、および15のいずれか一項に記載のフマル酸塩。
【請求項２０】
下記構造式によって表される化合物（I）
2016537326.tif 000002
のマレイン酸塩であって、化合物（I） 対 マレイン酸のモル比が1：1である、マレイン酸塩。
【請求項２１】
その少なくとも90重量%が結晶性である、請求項20に記載のマレイン酸塩。
【請求項２２】
その少なくとも90重量%が単結晶性形態である、請求項20または21のいずれか一項に記載のマレイン酸塩。
【請求項２３】
その少なくとも99重量%が結晶性である、請求項20〜22のいずれか一項に記載のマレイン酸塩。
【請求項２４】
その少なくとも99重量%が単結晶性形態である、請求項20〜23のいずれか一項に記載のマレイン酸塩。
【請求項２５】
その少なくとも90重量%が、2θで11.5°、12.6°、14.9°、および15.1°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Aである、請求項20〜24のいずれか一項に記載のマレイン酸塩。
【請求項２６】
その少なくとも90重量%が、2θで10.8°、11.5°、12.4°、12.6°、14.9°、15.1°、および17.1°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Aである、請求項20〜24のいずれか一項に記載のマレイン酸塩。
【請求項２７】
その少なくとも90重量%が、2θで5.5°、5.8°、10.8°、11.5°、12.4°、12.6°、14.1°、14.9°、15.1°、16.7°、17.1°、17.8°、18.6°、19.5°、19.9°、21.9°、22.2°、23.0°、23.3°、23.5°、23.9°、および26.1°±0.2にピークを含むX線粉末回折パターンを特徴とする単結晶性形態Aである、請求項20〜24のいずれか一項に記載のマレイン酸塩。
【請求項２８】
その少なくとも90重量%が、219℃の示差走査熱量計(DSC)ピーク相転移温度を特徴とする単結晶性形態Aである、請求項20〜27のいずれか一項に記載のマレイン酸塩。
【請求項２９】
請求項1〜19のいずれか一項に記載のフマル酸塩または請求項20〜28のいずれか一項に記載のマレイン酸塩と、薬学的に許容される担体または希釈剤とを含む薬学的組成物であって、該塩の少なくとも80重量%が結晶性である、薬学的組成物。
【請求項３０】
がんを有する対象を治療するための医薬の製造における、有効量の請求項1〜28のいずれか一項に記載の塩またはその薬学的組成物の使用。
【請求項３１】
がんが、肺がん、乳がん、結腸がん、神経芽腫、前立腺がん、メラノーマ、多形神経膠芽腫、卵巣がん、リンパ腫、白血病、骨肉腫、胚細胞腫、神経膠腫、線維肉腫、消化管肉腫、線維性組織球腫、円形細胞肉腫、滑膜肉腫、子宮頸がん、肛門性器がん、頭頸部がん、および口腔咽頭がんからなる群より選択される、請求項30に記載の使用。
【請求項３２】
がんが、肺がん、乳がん、および結腸がんからなる群より選択される、請求項31に記載の使用。
【請求項３３】
がんが乳がんである、請求項32に記載の使用。