【手続補正書】
【提出日】平成29年3月10日(2017.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016513681.tif 000001
を有し、式中、
Ｒが、ｉ）基；
【化２】
2016513681.tif 000002
または
ｉｉ）基；
【化３】
2016513681.tif 000003
または
ｉｉｉ）任意選択で置換されたヘテロアリール
であり、
ｎ１、ｎ２およびｎ３がそれぞれ独立して０〜２であり；
ｒが０〜４であり；
ｑが０、１または２であり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅがそれぞれ独立して、水素、ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールまたは任意選択で置換されたヘテロシクリルであり；
Ｒ１ｖ、Ｒ１ｗ、Ｒ１ｘ、Ｒ１ｙおよびＲ１ｚがそれぞれ独立して、水素またはフルオロであり；
Ｒ３が、直接結合、−Ｏ−、−Ｒ１２−Ｏ−、−Ｏ−Ｒ１２−、−Ｏ−Ｒ１２−Ｏ−、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ４が直接結合であり；
Ｒ５ａおよびＲ６ａがそれぞれ独立して、水素および任意選択で置換されたアルキルであるか；
Ｒ５ａとＲ６ａが一緒にオキソ基になり得；
Ｒ７が、水素、ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルであり；
Ｒ９がそれぞれ独立して、−ＯＲ１０、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、ハロ、任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して、水素、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルであるか；
Ｒ１０およびＲ１１が、それと結合している窒素とともに任意選択で置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは任意選択で置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
Ｒ１２が、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ１３がそれぞれ独立して、直接結合、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン鎖、任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ２〜Ｃ１２アルケニレン鎖または任意選択で置換された直鎖もしくは分岐Ｃ３〜Ｃ１２アルキニレン鎖であり；
Ｒ１４が、１つまたは複数の窒素原子を含む任意選択で置換された複素環である、
単一の立体異性体または立体異性体の混合物としての化合物あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、多形、クラスレート、アンモニウムイオン、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ７が、−Ｃ（Ｒ５ｂ）２−Ｒ１５であり、式中、
Ｒ５ｂがそれぞれ独立して、水素または任意選択で置換されたアルキルであり；
Ｒ１５が、水素、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたヘテロシクリル、ＯＲ１０、ＮＯ２、Ｓ（Ｏ）ｊＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｊＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１およびＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群より選択され；
ｊが０、１または２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１５が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１５がＣ（Ｏ）ＯＲ１０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１５が、任意選択で置換されたフェニルまたは任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
ｑが０である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｑが１である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１４が、それぞれが任意選択で置換されたアゼチジニル、ピロリジニルおよびピペリジニルからなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１４が、任意選択で置換されたピロリジニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１４が、任意選択で置換されたピロリジン−２−イルまたは任意選択で置換されたピロリジン−３−イルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１４が、任意選択で置換されたピロリジン−３−イルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１４が
【化４】
2016513681.tif 000004
から選択され、式中、Ｒ１６が、水素ならびに任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１およびＣ（Ｏ）ＯＲ１０からなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１６が、任意選択で置換されたベンジルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１４が、任意選択で置換されたアゼチジニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１４が、任意選択で置換されたアゼチジン−３−イルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１４が
【化５】
2016513681.tif 000005
であり、式中、Ｒ１７が、水素ならびに任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣ（Ｏ）ＯＲ１０からなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１４が
【化６】
2016513681.tif 000006
であり、式中、Ｒ１８が、水素ならびに任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０およびＣ（Ｏ）ＯＲ１０からなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ｑが１であり、Ｒ７が−Ｃ（Ｒ５ｂ）２−Ｒ１５であり、Ｒ５ｂがそれぞれ独立して、水素および任意選択で置換されたアルキルであり；
Ｒ１５が、水素、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたヘテロシクリル、ＯＲ１０、ＮＯ２、Ｓ（Ｏ）ｊＲ１０、Ｓ（Ｏ）ｊＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１およびＮ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０からなる群より選択され；
ｊが０、１または２である、
請求項８〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１５が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、任意選択で置換されたアリールおよび任意選択で置換されたヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１４が、１つまたは複数の窒素原子を含む二環式複素環である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５ａおよびＲ６ａがそれぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒが基：
【化７】
2016513681.tif 000007
である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１ａが、水素、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルケニル、任意選択で置換されたＣ２〜Ｃ１２アルキニル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルキル、任意選択で置換されたＣ３〜Ｃ１５シクロアルケニル、ハロ、シアノ、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１ａが、水素、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、任意選択で置換されたアルキル、ハロ、任意選択で置換されたフェニル、フラニル、チエニル、チアゾリルまたは任意選択で置換されたオキサゾリルであり；Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄおよびＲ１ｅがそれぞれ水素である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒが基：
【化８】
2016513681.tif 000008
である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が、−Ｒ１２−Ｏ−または−Ｏ−Ｒ１２−である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が直接結合である、請求項２５〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒが、任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３がＯである、請求項１〜２５および２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
下の表：
【表１】
2016513681.tif 000009
2016513681.tif 000010
2016513681.tif 000011
2016513681.tif 000012
2016513681.tif 000013
2016513681.tif 000014
2016513681.tif 000015
2016513681.tif 000016
2016513681.tif 000017
【表２】
2016513681.tif 000018
に示される化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
薬学的に許容される賦形剤と、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項３２】
ロイコトリエンＡ４加水分解酵素活性の阻害によって改善される哺乳動物の疾患または障害を治療する方法で使用する、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物または請求項３１に記載の医薬組成物であって、前記方法は治療を必要とする哺乳動物に前記化合物または組成物を投与することを含む、化合物または組成物。
【請求項３３】
前記哺乳動物がヒトである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記疾患または障害が、炎症性障害または自己免疫障害である、請求項３３に記載の方法。