【手続補正書】
【提出日】平成29年10月10日(2017.10.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2017501978.tif 000001
によって表される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、または前述のいずれかの薬学上許容可能な塩
（式中、
Ｒ1は、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルキル、任意で置換された複素環、任意で置換されたＣ6-10アリール、任意で置換されたＣ3-8シクロアルケニル、ハロゲン、ＮＲ11Ｒ12、フッ素化されたＣ1-8アルキル、過フッ素化されたＣ1-8アルキル、−Ｓ（Ｏ）mＲ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒ14または−ＯＲ15であり；
Ｒ2は、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルキル、任意で置換された複素環、任意で置換されたＣ6-10アリ−ル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルケニル、ハロゲン、ＮＲ11Ｒ12、フッ素化されたＣ1-8アルキル、過フッ素化されたＣ1-8アルキル、−Ｓ（Ｏ）mＲ13−Ｃ（Ｏ）Ｒ14または−ＯＲ15であり；
Ｒ3は、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルキル、任意で置換された複素環、任意で置換されたＣ6-10アリ−ル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルケニル、ハロゲン、ＮＲ11Ｒ12、フッ素化されたＣ1-8アルキル、過フッ素化されたＣ1-8アルキル、−Ｓ（Ｏ）mＲ13−Ｃ（Ｏ）Ｒ14または−ＯＲ15であり；
Ｒ4は、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルキル、任意で置換された複素環、任意で置換されたＣ6-10アリ−ル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルケニル、ハロゲン、ＮＲ11Ｒ12、フッ素化されたＣ1-8アルキル、過フッ素化されたＣ1-8アルキル、−Ｓ（Ｏ）mＲ13−Ｃ（Ｏ）Ｒ14または−ＯＲ15であり；
Ｒ5は、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルキル、任意で置換された複素環、任意で置換されたＣ6-10アリ−ル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルケニル、ハロゲン、ＮＲ11Ｒ12、フッ素化されたＣ1-8アルキル、過フッ素化されたＣ1-8アルキル、−Ｓ（Ｏ）mＲ13−Ｃ（Ｏ）Ｒ14または−ＯＲ15であり；
Ｒ6は、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換された複素環、−（ＣＨ2）pＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）p−ＮＨ2、−（ＣＨ2）p−ＯＨ、−（ＣＨ2）p−ＳＨ、−（ＣＨ2）p−ＣＯＮＨ2、−（ＣＨ2）p−ＣＯＮＨ2、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、−（ＣＨ2）pＳＣＨ3、−（ＣＨ2）pＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ2）または−ＣＨ2Ｃ6-10アリ−ルであり、その際、前記−Ｃ6-10アリ−ル任意で置換され；
Ｒ6aは、Ｈまたは任意で置換されたＣ1-8アルキルであり；
Ｒ7は、Ｈまたは任意で置換されたＣ1-8アルキルであり；
Ｒ8はＨであり；
Ｒ9は、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルキル、任意で置換された複素環、任意で置換されたＣ6-10アリ−ルまたは任意で置換されたＣ3-8シクロアルケニルであり；
Ｒ10は、−（ＣＨ2）nＯＲ16、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｒ17、−（ＣＨ2）nＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（ＣＨ2）nＮＲ18Ｒ19、−（ＣＨ2）nＰ（Ｏ）（ＯＣ1-6アルキル）2、−（ＣＨ2）nＰ（Ｏ）（ＯＣ1-6アルキル）ＯＨ、−（ＣＨ2）n−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2または任意で置換された複素環であり；
Ｒ11は、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルキル、任意で置換された複素環、任意で置換されたＣ6-10アリ−ルまたは任意で置換されたＣ3-8シクロアルケニルであり；
Ｒ12は、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルキル、任意で置換された複素環、任意で置換されたＣ6-10アリ−ルまたは任意で置換されたＣ3-8シクロアルケニルであり；
Ｒ13は、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルキル、任意で置換された複素環、任意で置換されたＣ6-10アリ−ル、ＯＨまたは任意で置換されたＣ3-8シクロアルケニルであり；
Ｒ14は、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルキル、任意で置換された複素環、任意で置換されたＣ6-10アリ−ル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルケニルまたは−ＯＲ15であり；
Ｒ15は、Ｈまたは任意で置換されたＣ1-8アルキルであり；
Ｒ16は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-8アルキル）または任意で置換されたＣ1-8アルキルであり；
Ｒ17は、ＯＨ、−ＯＣ1-8アルキルまたはＣ1-8アルキルであり；
Ｒ18は、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルキル、任意で置換された複素環、任意で置換されたＣ6-10アリ−ル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ17及び−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2から成る群から選択され；
Ｒ19は、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキル、任意で置換されたＣ3-8シクロアルキル、任意で置換された複素環、任意で置換されたＣ6-10アリ−ル、または任意で置換されたＣ3-8シクロアルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ17及び−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2から成る群から選択され；
ｐは１、２または３であり；
ｎは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり； 及び
ｍは０、１または２であり；
その際、
各Ｃ1-8アルキル置換基は独立してハロゲン、ヒドロキシル、−ＯＣ1-8アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、アミノ、複素環、Ｃ6-10アリ−ル、カルボン酸、ホスホン酸、スルホン酸、リン酸、ニトロ、アミド、スルホンアミド、カルボン酸エステル及びケトンから成る群から選択され；
各Ｃ3-8シクロアルキル置換基は独立してハロゲン、ヒドロキシル、スルホニルＣ1-8アルキル、スルホキシドＣ1-8アルキル、スルホンアミド、ニトロ、−ＯＣ1-8アルキル、−ＳＣ1-8アルキル基、−Ｃ1-8アルキル、ケトン、アルキルアミノ、アミノ、Ｃ6-10アリ−ル及びＣ3-8シクロアルキルから成る群から選択され；
各複素環置換基は独立してハロゲン、ヒドロキシル、−ＯＣ1-8アルキル、スルホニルＣ1-8アルキル、スルホキシドＣ1-8アルキル、ニトロ、−ＳＣ1-8アルキル、−Ｃ1-8アルキル、ケトン、アルキルアミノ、アミノ、Ｃ6-10アリ−ル及びＣ3-8シクロアルキルから成る群から選択され；
各Ｃ6-10アリ−ル置換基は独立してハロゲン、ヒドロキシル、スルホニルＣ1-8アルキル、スルホキシドＣ1-8アルキル、スルホンアミド、カルボン酸、Ｃ1-8アルキルカルボン酸（エステル）、アミド、ニトロ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＳＣ1-8アルキル、−Ｃ1-8アルキル、ケトン、アルキルアミノ、アミノ及びＣ3-8シクロアルキルから成る群から選択され；
各Ｃ3-8シクロアルケニル置換基は独立してハロゲン、ヒドロキシル、スルホニルＣ1-8アルキル、スルホキシドＣ1-8アルキル、ニトロ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＳＣ1-6アルキル、−Ｃ1-6アルキル、ケトン、アルキルアミノ、アミノ、Ｃ6-10アリ−ル及びＣ3-8シクロアルキルから成る群から選択される）。
【請求項２】
Ｒ1がハロゲン、フッ素化されたＣ1-8アルキル及び過フッ素化されたＣ1-8アルキルから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5のそれぞれがＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ6が、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキルまたは−ＣＨ2Ｃ6-10アルキルであり、前記Ｃ1-6アルキルが任意で置換され；
Ｒ6aがＨであり；
Ｒ7が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルまたはｔ−ブチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが０または１であり；
Ｒ9がＨであり；
Ｒ10が−（ＣＨ2）nＯＲ16、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｒ17、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（ＣＨ2）nＮＲ18Ｒ19、−（ＣＨ2）n−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ1-6アルキル）2、−（ＣＨ2）n−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ1-6アルキル）ＯＨ、−（ＣＨ2）n−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2または任意で置換された複素環であり；
Ｒ16がＨまたは−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-8アルキル）であり；
Ｒ17がＯＨまたは−ＯＣ1-8アルキルであり；
Ｒ18がＨであり；且つ 
Ｒ19が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ17及び−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2から成る群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がハロゲン、フッ素化されたＣ1-8アルキル及び過フッ素化されたＣ1-8アルキルから選択され；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5のそれぞれがＨであり；
Ｒ6が、Ｈ、任意で置換されたＣ1-8アルキルまたは−ＣＨ2Ｃ6-10アリールであり、前記Ｃ6-10アリールは任意で置換され；
Ｒ6aがＨであり；
Ｒ9がＨであり；
Ｒ10が−（ＣＨ2）nＯＲ16、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｒ17、−（ＣＨ2）n-Ｓ（Ｏ）2ＯＨ、−（ＣＨ2）nＮＲ18Ｒ19、−（ＣＨ2）n−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ1-6アルキル）2、−（ＣＨ2）n−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ1-6アルキル）ＯＨ、−（ＣＨ2）n−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2または任意で置換された複素環であり；
Ｒ16がＨまたは−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-8アルキル）であり；
Ｒ17がＯＨまたは−ＯＣ1-8アルキルであり；
Ｒ18がＨであり；且つ 
Ｒ19が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ17及び−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-8アルキル）2から成る群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｃ1-8アルキルが独立してメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔ−ブチルから選択され；
Ｒ7がＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルまたはｔ−ブチルである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］アミノ｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（メチル）アミノ｝アセテート；
（２Ｓ）−１−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
ジエチル  （｛［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
（２Ｓ）−１−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル  ［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバメート；
（２Ｓ）−１−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
ジエチル  （｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（プロピル）アミノ｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（プロパン−２−イル）アミノ｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（エチル）アミノ｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛メチル［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛エチル［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝アセテート；
（２Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−［（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］ペンタン−２−イル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
（２Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−［（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］ペンタン−２−イル  ［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバメート；
（２Ｓ）−４−メチル−１−［メチル（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］−１−オキソペンタン−２−イル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
（２Ｓ）−４−メチル−１−［メチル（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］−１−オキソペンタン−２−イル  ［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバメート；
２−｛［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝エチル  アセテート；
｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］アミノ｝酢酸；
｛［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝酢酸；
｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（メチル）アミノ｝酢酸；
｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（プロピル）アミノ｝酢酸；
｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（プロパン−２−イル）アミノ｝酢酸；
｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（エチル）アミノ｝酢酸；
｛メチル［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝酢酸；
｛エチル［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝酢酸；
（２Ｓ）−４−メチル−１−｛メチル［２−（スルホオキシ）エチル］アミノ｝−１−オキソペンタン−２−イル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
（｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）オキシ］ペンタノイル｝アミノ）メタンスルホン酸；
ｔｅｒｔ−ブチル  ［｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）オキシ］ペンタノイル｝（プロピル）アミノ］アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  （イソプロピル｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）オキシ］ペンタノイル｝アミノ）アセテート；
（１Ｓ）−１−｛［エチル（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
（１Ｓ）−１−｛［エチル（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル  ［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバメート；
（１Ｓ）−１−［（｛２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］エチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−（｛［（４−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝オキシ）−３−フェニルプロパノイル］アミノ｝アセテート；
（１Ｓ）−１−ベンジル−２−オキソ−２−［（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］エチル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−（｛［（４−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝オキシ）−３−フェニルプロパノイル］（メチル）アミノ｝アセテート；
［｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）オキシ］ペンタノイル｝（プロピル）アミノ］酢酸；
（イソプロピル｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）オキシ］ペンタノイル｝アミノ）酢酸；
（１Ｓ）−１−｛［（２−アミノエチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
｛［（２Ｓ）−２−（｛［（４−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝オキシ）−３−フェニルプロパノイル］アミノ｝酢酸；
｛［（２Ｓ）−２−（｛［（４−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝オキシ）−３−フェニルプロパノイル］（メチル）アミノ｝酢酸；及び
（１Ｓ）−１−｛［（２−｛［（ジメチルアミノ）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル  （４−ブロモフェニル）カルバメート
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
（Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチル  ２−（（（４−ブロモフェニル）カルバモイル）オキシ）−４−メチルペンタノエート；
（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタン酸；
ｔｅｒｔ−ブチル  （２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノエート；
（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタン酸；
ｔｅｒｔ−ブチル  （２Ｓ）−２−（｛［（４−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝オキシ）−３−フェニル  プロパノエート；及び 
（２Ｓ）−２−（｛［（４−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝オキシ）−３−フェニルプロパン酸；
及びそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー及び互変異性体；
及び前述の塩から成る群から選択される化合物。
【請求項１０】
有効成分としての治療上有効な量の請求項１に記載の化合物と任意に薬学上許容可能な補助剤、希釈剤またはキャリアとを含む医薬組成物。
【請求項１１】
化合物が、
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］アミノ｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（メチル）アミノ｝アセテート；
（２Ｓ）−１−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
ジエチル  （｛［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
（２Ｓ）−１−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル  ［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバメート；
（２Ｓ）−１−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
ジエチル  （｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（プロピル）アミノ｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（プロパン−２−イル）アミノ｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（エチル）アミノ｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛メチル［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛エチル［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝アセテート；
（２Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−［（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］ペンタン−２−イル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
（２Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−［（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］ペンタン−２−イル  ［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバメート；
（２Ｓ）−４−メチル−１−［メチル（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］−１−オキソペンタン−２−イル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
（２Ｓ）−４−メチル−１−［メチル（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］−１−オキソペンタン−２−イル  ［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバメート；
２−｛［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝エチル  アセテート；
｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］アミノ｝酢酸；
｛［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝酢酸；
｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（メチル）アミノ｝酢酸；
｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（プロピル）アミノ｝酢酸；
｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（プロパン−２−イル）アミノ｝酢酸；
｛［（２Ｓ）−２−｛［（４−ブロモフェニル）カルバモイル］オキシ｝−４−メチルペンタノイル］（エチル）アミノ｝酢酸；
｛メチル［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝酢酸；
｛エチル［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝オキシ）ペンタノイル］アミノ｝酢酸；
（２Ｓ）−４−メチル−１−｛メチル［２−（スルホオキシ）エチル］アミノ｝−１−オキソペンタン−２−イル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
（｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）オキシ］ペンタノイル｝アミノ）メタンスルホン酸；
ｔｅｒｔ−ブチル  ［｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）オキシ］ペンタノイル｝（プロピル）アミノ］アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル  （イソプロピル｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）オキシ］ペンタノイル｝アミノ）アセテート；
（１Ｓ）−１−｛［エチル（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
（１Ｓ）−１−｛［エチル（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル  ［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバメート；
（１Ｓ）−１−［（｛２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］エチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−（｛［（４−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝オキシ）−３−フェニルプロパノイル］アミノ｝アセテート；
（１Ｓ）−１−ベンジル−２−オキソ−２−［（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）アミノ］エチル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル  ｛［（２Ｓ）−２−（｛［（４−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝オキシ）−３−フェニルプロパノイル］（メチル）アミノ｝アセテート；
［｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）オキシ］ペンタノイル｝（プロピル）アミノ］酢酸；
（イソプロピル｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）オキシ］ペンタノイル｝アミノ）酢酸；
（１Ｓ）−１−｛［（２−アミノエチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル  （４−ブロモフェニル）カルバメート；
｛［（２Ｓ）−２−（｛［（４−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝オキシ）−３−フェニルプロパノイル］アミノ｝酢酸；
｛［（２Ｓ）−２−（｛［（４−ブロモフェニル）アミノ］カルボニル｝オキシ）−３−フェニルプロパノイル］  （メチル）アミノ｝酢酸；及び 
（１Ｓ）−１−｛［（２−｛［（ジメチルアミノ）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル  （４−ブロモフェニル）カルバメートから選択される請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
眼の炎症性の疾患または状態の治療の為の請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
眼の炎症性の疾患または状態が、ブドウ膜炎、ドライアイ、角膜炎、アレルギー性眼疾患、感染性角膜炎、ヘルペス角膜炎、角膜血管新生、リンパ管形成、網膜炎、脈絡膜炎、急性多発性小板状色素上皮症、ベーチェット病、術後角膜創傷治癒、白内障手術後の炎症、湿性及び乾性の加齢黄斑変性症（ＡＲＭＤ）から選択される請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
皮膚の炎症または皮膚疾患の治療の為の請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
皮膚の炎症または皮膚疾患が、皮膚創傷治癒、肥厚性瘢痕、ケロイド、火傷、酒さ、アトピー性皮膚炎、ざ瘡、乾癬、脂漏性皮膚炎、光線角化症、基底細胞癌、有棘細胞癌、黒色腫、ウイルス性イボ、紫外線による老化、光損傷、黒皮症、炎症後色素沈着過剰、色素沈着の障害、及び脱毛症（瘢痕性及び非瘢痕性の形態）から選択される請求項１４に記載の医薬組成物。