【手続補正書】
【提出日】平成29年9月14日(2017.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物であって、
【化１】
2016530210.tif 000001
式中、
【化２】
2016530210.tif 000002
は、
【化３】
2016530210.tif 000003
であり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ４重水素化アルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４重水素化アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、置換または非置換のフェニル、あるいは置換または非置換の単環式のヘテロアリールであり、
Ｒ３はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４重水素化アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルであり、
環Ａは、単環式のアリール、二環式のアリール、単環式のヘテロアリール、または二環式のヘテロアリールであり、
ＲＡはそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＯＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６重水素化アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のフェニル、および置換または非置換の単環式のヘテロアリールから成る群から独立して選択され、
ｍは０、１、または２であり、
Ｌ１は存在しないか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキレン、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキレン、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキレン−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｑ、または−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｐ−Ｘ−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｑであり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ、またはＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏであり、
ｐは０または１であり、
ｑは０または１であり、
Ｑは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＣＮ、テトラゾリル、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、またはカルボン酸生物学的等価体であり、
Ｌ２は、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−であるか、あるいは存在せず、
Ｙは、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ハロゲン、あるいはＣＮであり、
環Ｂは、単環式のアリール、二環式のアリール、単環式のヘテロアリール、または二環式のヘテロアリールであり、
ＲＢはそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＲ１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ１０、−ＯＣＯ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６重水素化アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のフェニル、置換または非置換の単環式のヘテロアリール、および置換または非置換の二環式のヘテロアリールから成る群から独立して選択され、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒ９はそれぞれ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６重水素化アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のフェニル、置換または非置換の単環式のヘテロアリール、および置換または非置換の二環式のヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
Ｒ１０はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６重水素化アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のフェニル、および置換または非置換の単環式のヘテロアリールからなる群から独立して選択され、あるいは、
同じＮ原子に付けられる２つのＲ１０基は、それらが付いているＮ原子と一緒に置換または非置換の複素環を形成する、化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−ＣＤ３であり、
Ｌ２は−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキレンであり、及び
Ｙは、Ｈ、−ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＣＮである、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項３】
Ｌ１は存在しないか、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）２−、シクロプロピル−１，１−ジイル、シクロブチル−１，１−ジイル、シクロペンチル−１，１−ジイル、またはシクロヘキシル−１，１−ジイルであり、
Ｑは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ９、またはテトラゾリルであり、及び
Ｌ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、またはシクロプロピル−１，１−ジイルである、請求項１または２に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項４】
環Ａは、フェニル、ナフチル、１−４のＮ原子と０または１つのＯまたはＳ原子とを含む単環式のヘテロアリール、０−４のＮ原子と１つのＯまたはＳ原子とを含む単環式のヘテロアリール、１−４のＮ原子と０または１つのＯまたはＳ原子とを含む二環式のヘテロアリール、あるいは０−４のＮ原子と１つのＯまたはＳ原子とを含む二環式のヘテロアリールであり、
環Ｂは、フェニル、ナフチル、１−４のＮ原子と０または１つのＯまたはＳ原子とを含む単環式のヘテロアリール、０−４のＮ原子と１つのＯまたはＳ原子とを含む単環式のヘテロアリール、１−４のＮ原子と０または１つのＯまたはＳ原子とを含む二環式のヘテロアリール、あるいは０−４のＮ原子と１つのＯまたはＳ原子とを含む二環式のヘテロアリールである、請求項１乃至３のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５】
環Ａは、フェニル、ナフチル、インダニル、フラニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、プリニル、シンノリニル、フタラジニル、プテリジニル、ピリドピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、またはアザインドリルであり、及び
環Ｂは、フェニル、ナフチル、フラニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、プリニル、シンノリニル、フタラジニル、プテリジニル、ピリドピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、またはアザインドリルである、請求項１乃至４のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項６】
式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、または式（ＶＩ）の以下の構造を有するか、
【化４】
2016530210.tif 000004
あるいは、その薬学的に許容可能な塩または溶媒和物である、請求項１乃至５のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項７】
環Ａはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、またはトリアジニルである、請求項１乃至５のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項８】
ＲＡはそれぞれ、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ１−Ｃ６フルオロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項１乃至７のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項９】
環Ｂはフェニルまたはナフチルである、請求項１乃至８のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１０】
環Ｂは、フラニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、またはトリアジニルである、請求項１乃至８のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４重水素化アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、またはＣ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルであり、及び
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４重水素化アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルコキシ、またはＣ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルである、請求項１乃至１０のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＤ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＯＨであり、及び
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＤ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＯＨである、請求項１乃至１１のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１３】
Ｌ１は存在しないか、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｑは−ＣＯ２Ｈ、または−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、請求項１乃至１２のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項１４】
請求項１乃至１３のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物、および、少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
哺乳動物の癌、繊維症、そう痒症、炎症性疾患または疾病、気道疾患または疾病、自己免疫性疾患または疾病、肥満、眼内圧、神経障害性疼痛、あるいはこれらの組み合わせの処置または予防における、請求項１乃至１３のいずれか１つに記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物の使用。