【手続補正書】
【提出日】平成29年3月10日(2017.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩化ナトリウム、ロイシン、および臭化チオトロピウムを含む吸入可能な乾燥粒子を含む吸入可能な乾燥粉末であって、塩化ナトリウムが６７％〜８４％であり、ロイシンが１２％〜２８％であり、臭化チオトロピウムが約０．０１％〜約０．５％であり、任意に、約２０％までの１以上のさらなる治療薬を含んでもよく、全パーセンテージが乾燥基準の重量パーセンテージであり、吸入可能な乾燥粒子の成分すべてを合計すると１００％になる、吸入可能な乾燥粉末。
【請求項２】
（ａ）前記塩化ナトリウムが７５％〜８２％であり、前記ロイシンが１５％〜２５％であり、臭化チオトロピウムが約０．０１％〜約０．５％であり、任意に前記塩化ナトリウムが約７９．５％〜約８０．５％であり、前記ロイシンが約１９．５％〜約２０．５％である、または
（ｂ）前記吸入可能な乾燥粉末が、塩化ナトリウム、ロイシン、および臭化チオトロピウムからなり、塩化ナトリウムのロイシンに対する比が２．５：１〜８：１（ｗ／ｗ）であり、前記臭化チオトロピウムが約０．０１％〜約０．５％である吸入可能な乾燥粒子を含む、または
（ｃ）前記吸入可能な乾燥粒子が、以下の条件下で１分あたり約０．０４８ｓｑｒｔ（ｋＰａ）／リットルの抵抗を有する受動的乾燥粉末吸入器から放出される場合、少なくとも８０％のカプセルから放出される粉末質量を有する：５ｍｇの全質量を含むサイズ３カプセルを使用して２０ＬＰＭの流量で１．８ジュールの吸入エネルギー、ここで前記全質量が前記吸入可能な乾燥粒子からなり、レーザー回折により測定して前記吸入器から放出される前記吸入可能な乾燥粒子の体積中央幾何学的直径が５ミクロン以下である、または、
（ｄ）前記吸入可能な乾燥粒子が、以下の条件下で１分あたり約０．０３６ｓｑｒｔ（ｋＰａ）／リットルの抵抗を有する受動的乾燥粉末吸入器から放出される場合、少なくとも８０％のカプセルから放出される粉末質量を有する；１０ｍｇの全質量を含むサイズ３カプセルを使用して３０ＬＰＭの流量で２．３ジュールの吸入エネルギー、ここで前記全質量が前記吸入可能な乾燥粒子からなり、レーザー回折により測定して前記吸入器から放出される前記吸入可能な乾燥粒子の体積中央幾何学的直径が５ミクロン以下である、
請求項１に記載の吸入可能な乾燥粉末。
【請求項３】
塩化ナトリウムとロイシンの比が３：１〜６：１（ｗ／ｗ）である、および／または塩化ナトリウムとロイシンの比が約４：１である、および／または前記任意の治療薬が除外される、および／または前記１以上のさらなる治療薬が約０．０１％〜約１０％の量で存在する、および／または前記１以上のさらなる治療薬が、１以上のコルチコステロイド、１以上の長時間作用型ベータ作動薬、１以上の短時間作用型ベータ作動薬、１以上の抗炎症薬、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から独立して選択される、および／または前記臭化チオトロピウムが約０．０２％〜約０．２５％である、および／または前記吸入可能な乾燥粒子が約１０マイクロメートル以下の体積中央幾何学的直径（ＶＭＧＤ）を有する、および／または前記吸入可能な乾燥粒子が約１マイクロメートル〜約４マイクロメートルの体積中央幾何学的直径（ＶＭＧＤ）を有する、および／または前記吸入可能な乾燥粒子が少なくとも約０．４５ｇ／ｃｃのタップ密度を有する、および／または前記乾燥粉末が約１ミクロン〜約５ミクロンのＭＭＡＤを有する、および／または前記乾燥粉末が約２．５ミクロン〜約４．５ミクロンのＭＭＡＤを有する、および／または前記乾燥粉末が、約１マイクログラム〜約５マイクログラムのチオトロピウムの４．４ミクロン未満の微粒子量を有する、および／または前記乾燥粉末が、約２．０マイクログラム〜約５．０マイクログラムのチオトロピウムの４．４ミクロン未満の微粒子量を有する、および／または前記乾燥粉末が、約０．３５未満の、２．０ミクロン未満の微粒子量と４．４ミクロン未満の微粒子量の比を有する、および／または前記乾燥粒子が、レーザー回折により測定して約１．５未満の１／４バール分散性比（１／４バール）を有する、および／または前記乾燥粒子が、レーザー回折により測定して約１．４以下の１／４バール分散性比（１／４バール）を有する、および／または前記乾燥粒子が、レーザー回折により測定して約１．５以下の０．５／４バール分散性比（０．５／４バール）を有する、および／または前記乾燥粉末が、約２５％以上の、３．４ミクロン未満の総量のＦＰＦを有する、請求項１または２に記載の吸入可能な乾燥粉末。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の吸入可能な乾燥粉末を含む、個体における呼吸器系疾患の治療で使用するための医薬組成物であって、
任意に、前記呼吸器系疾患がＣＯＰＤ、喘息、嚢胞性線維症、または非嚢胞性線維症気管支拡張症である、医薬組成物。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の吸入可能な乾燥粉末を含む、個体における呼吸器系疾患の急性増悪の治療またはその発生率もしくは重篤度の軽減で使用するための医薬組成物であって、
任意に、前記呼吸器系疾患がＣＯＰＤ、喘息、嚢胞性線維症、または非嚢胞性線維症気管支拡張症である、医薬組成物。
【請求項６】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の吸入可能な乾燥粉末または請求項４もしくは５に記載の医薬組成物を含む、乾燥粉末吸入器であって、
任意に、前記吸入可能乾燥粉末吸入器がカプセルベースの乾燥粉末吸入器であるか、または前記吸入可能乾燥粉末吸入器がブリスターベースの乾燥粉末吸入器であるか、または前記吸入可能乾燥粉末吸入器がリザーバーベースの乾燥粉末吸入器である、乾燥粉末吸入器。
【請求項７】
請求項１〜３いずれか１項に記載の吸入可能な乾燥粉末または請求項４もしくは５に記載の医薬組成物を含むレセプタクルであって、
任意に、前記レセプタクルがカプセルまたはブリスターである、および／または前記レセプタクルが請求項６に記載の乾燥粉末吸入器に好適である、レセプタクル。
【請求項８】
前記レセプタクルが約１５ｍｇ以下の乾燥粉末を含む、請求項７に記載のレセプタクル。
【請求項９】
前記レセプタクルが約２０ｍｇの乾燥粉末を含むか、または前記レセプタクルが約１５ｍｇの乾燥粉末を含むか、または前記レセプタクルが約１０ｍｇの乾燥粉末を含むか、または前記レセプタクルが約７．５ｍｇの乾燥粉末を含むか、または前記レセプタクルが約５ｍｇの乾燥粉末を含むか、または前記レセプタクルが約２．５ｍｇの乾燥粉末を含むか、または前記レセプタクルが約１ｍｇの乾燥粉末を含む、請求項７に記載のレセプタクル。
【請求項１０】
前記レセプタクルが約３〜約１２マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含むか、または前記レセプタクルが約３〜約９マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含むか、または前記レセプタクルが約３〜約６マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含むか、または前記レセプタクルが約３マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含むか、または前記レセプタクルが約６マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含むか、または前記レセプタクルが約９マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含むか、または前記レセプタクルが約１２マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含む、請求項７または９に記載のレセプタクル。
【請求項１１】
前記乾燥粉末吸入器が請求項７、９または１０のいずれか１項に記載のレセプタクルを含む、請求項６に記載の乾燥粉末吸入器。
【請求項１２】
前記レセプタクルが約２マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含むか、または前記レセプタクルが約１マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含むか、または前記レセプタクルが約１２マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含む、請求項７または９に記載のレセプタクル。
【請求項１３】
（ｉ）前記吸入可能な乾燥粒子が０．４ｇ／ｃｃを超えるタップ密度を有するか、または前記乾燥粉末が約２．５ミクロン〜約４．５ミクロンのＭＭＡＤを有する、および／または
（ｉｉ）前記乾燥粉末が約３．０ミクロン〜約５．０ミクロンのＭＭＡＤを有するか、または前記乾燥粉末が、約１マイクログラム〜約５マイクログラムのチオトロピウムの、５．０ミクロン未満の微粒子量を有するか、または前記乾燥粉末が、約２マイクログラム〜約４マイクログラムのチオトロピウムの、５．０ミクロン未満の微粒子量を有するか、または前記乾燥粉末が、約０．２５未満の、２．０ミクロン未満の微粒子量と４．４ミクロン未満の微粒子量の比を有するか、または前記乾燥粉末が約０．２０未満の、２．０ミクロン未満の微粒子量と４．４ミクロン未満の微粒子量の比を有するか、または前記乾燥粉末が、約０．２５未満の、２．０ミクロン未満の微粒子量と５．０ミクロン未満の微粒子量の比を有するか、または前記乾燥粉末が、約０．２０未満の、２．０ミクロン未満の微粒子量と５．０ミクロン未満の微粒子量の比を有する、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の吸入可能な乾燥粉末。
【請求項１４】
前記レセプタクルが、約１．５マイクログラム〜約１２マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含むか、または前記レセプタクルが、約０．５マイクログラム〜約６マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含むか、または前記レセプタクルが、約０．５マイクログラム〜約３マイクログラムのチオトロピウムの名目用量を含む、請求項７、９、１０または１２のいずれか１項に記載のレセプタクル。
【請求項１５】
前記１以上のさらなる治療薬が１以上のコルチコステロイドである、および／または
前記１以上のさらなる治療薬が、フルチカゾンフロ酸塩、モメタゾンフロ酸塩、シクレソニド、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から独立して選択されるか、または前記さらなる治療薬がフルチカゾンフロ酸塩である場合、前記吸入可能な乾燥粒子中の前記フルチカゾンフロ酸塩の重量パーセンテージが乾燥基準で約０．２％〜約４％であるか、または前記さらなる治療薬がモメタゾンフロ酸塩である場合、前記吸入可能な乾燥粒子中のフルチカゾンフロ酸塩の重量パーセンテージが乾燥基準で約０．４％〜約１０％であるか、または前記さらなる治療薬がシクレソニドである場合、前記吸入可能な乾燥粒子中のフルチカゾンフロ酸塩の重量パーセンテージが乾燥基準で約０．２％〜約５％である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の乾燥粉末。
【請求項１６】
（ｉ）前記吸入可能な乾燥粒子が０．４ｇ／ｃｃを超えるタップ密度を有するか、または前記乾燥粉末が約２．５ミクロン〜約４．５ミクロンのＭＭＡＤを有する、および／または
（ｉｉ）前記乾燥粉末が約３．０ミクロン〜約５．０ミクロンのＭＭＡＤを有するか、または前記乾燥粉末が、約１マイクログラム〜約５マイクログラムのチオトロピウムの、５．０ミクロン未満の微粒子量を有するか、または前記乾燥粉末が、約２マイクログラム〜約４マイクログラムのチオトロピウムの、５．０ミクロン未満の微粒子量を有するか、または前記乾燥粉末が、約０．２５未満の、２．０ミクロン未満の微粒子量と４．４ミクロン未満の微粒子量の比を有するか、または前記乾燥粉末が約０．２０未満の、２．０ミクロン未満の微粒子量と４．４ミクロン未満の微粒子量の比を有するか、または前記乾燥粉末が、約０．２５未満の、２．０ミクロン未満の微粒子量と５．０ミクロン未満の微粒子量の比を有するか、または前記乾燥粉末が、約０．２０未満の、２．０ミクロン未満の微粒子量と５．０ミクロン未満の微粒子量の比を有する、
請求項４または５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記１以上のさらなる治療薬が１以上のコルチコステロイドである、および／または
前記１以上のさらなる治療薬が、フルチカゾンフロ酸塩、モメタゾンフロ酸塩、シクレソニド、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から独立して選択されるか、または前記さらなる治療薬がフルチカゾンフロ酸塩である場合、前記吸入可能な乾燥粒子中の前記フルチカゾンフロ酸塩の重量パーセンテージが乾燥基準で約０．２％〜約４％であるか、または前記さらなる治療薬がモメタゾンフロ酸塩である場合、前記吸入可能な乾燥粒子中のフルチカゾンフロ酸塩の重量パーセンテージが乾燥基準で約０．４％〜約１０％であるか、または前記さらなる治療薬がシクレソニドである場合、前記吸入可能な乾燥粒子中のフルチカゾンフロ酸塩の重量パーセンテージが乾燥基準で約０．２％〜約５％である、
請求項４または５に記載の医薬組成物。