【手続補正書】
【提出日】平成29年9月28日(2017.9.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
【化１】
2016533397.tif 000001
式中、
Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２Ｄ、ＣＨＤ２、またはＣＤ３から選択され、
Ｘ５はＣ−Ｒ５またはＮであり、
Ｘ６はＣ−Ｒ６またはＮであり、
Ｘ７はＣ−Ｒ７またはＮであり、
Ｘ８はＣ−Ｒ８またはＮであり、ここで、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、またはＸ８の２つだけがＮであってもよく、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６１、−ＮＨＲ６１、−Ｎ（Ｒ６１）２、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ６１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６１、−ＮＨＲ６１、−Ｎ（Ｒ６１）２、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ６１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６１、−ＮＨＲ６１、−Ｎ（Ｒ６１）２、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ６１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
Ｒ８は水素、ハロゲン、またはアルキルであり、
ＲＡは以下であり、
【化２】
2016533397.tif 000002
Ｘ２はＮまたはＣ−Ｒ１２であり、Ｒ１２は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙは単結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−から選択され、
Ｚは、−ＳＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＲ２１、−ＣＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ３Ｒ２１から選択され、
Ｘ３はＮまたはＣ−Ｒ１４であり、Ｒ１４は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、またはアルコキシであり、
Ｘ４はＮまたはＣ−Ｒ１５であり、Ｒ１５は、水素、ハロゲン、アルキル、−ＣＮ、またはアルコキシであり、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、Ｎ（Ｈ）ＣＯＸ、または−Ｗ−Ｘであり、Ｗは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり、Ｘは、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択され、
Ｒ２１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、および、
Ｒ２２はそれぞれ、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択される、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式（Ｉｂ）の構造を有し、
【化３】
2016533397.tif 000003
式中、
Ｒ２はＣＨ３から選択され、
Ｘ５はＣ−Ｈであり、
Ｘ６はＣ−Ｒ６であり、
Ｘ７はＣ−Ｒ７であり、
Ｘ８はＣ−Ｈであり、
Ｒ６は水素またはハロゲンであり、
Ｒ７は水素またはハロゲンであり、
ＲＡは以下であり、
【化４】
2016533397.tif 000004
Ｘ２はＣ−Ｈであり、
Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙは単結合または−ＣＨ２−から選択され、
Ｚは、−ＳＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ３Ｒ２１から選択され、
Ｘ３はＣ−Ｒ１４であり、Ｒ１４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、またはＣ１−Ｃ３アルコキシであり、
Ｘ４はＣ−Ｒ１５であり、Ｒ１５は水素またはハロゲンであり、
Ｒ１６は−Ｗ−Ｘであり、Ｗは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり、Ｘは、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択され、
Ｒ２１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、および、
Ｒ２２はそれぞれ、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ６はハロゲンであり、Ｒ７は水素である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はハロゲンである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ６は水素であり、Ｒ７は水素である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｚは−ＳＯ２Ｒ２１または−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１である、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｙは単結合である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｚは−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１または−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｚは−ＳＯ２Ｒ２１である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｚは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ２１はヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ２２は水素またはメチルである、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
少なくとも１つのＲ２２はアルキル、シクロアルキル、またはアラルキルである、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ２１はアルキル、シクロアルキル、またはシクロアルキルアルキルである、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
アルキルはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｒ１４は水素であり、Ｒ１５は水素である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｗは単結合、または−ＮＨ−である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
Ｗは−Ｏ−である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
Ｘはアルキルである、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
Ｘはアルキルである、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
Ｘはシクロアルキルアルキルである、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２３】
Ｘはシクロアルキルアルキルである、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
Ｘはアリールである、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
Ｘはアリールである、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
Ｃ１−Ｃ４アルキルはＣ１アルキルである、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
Ｙは単結合であり、Ｚは−ＳＯ２Ｒ２１であり、Ｗは−Ｏ−であり、Ｘはアリールまたはシクロアルキルアルキルである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
Ｎ−［４−メチル−３−（２−メチル−１−オキソイソキノリン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−６−フルオロ−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−７−フルオロ−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（２−メチル−１−オキソイソキノリン−４−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−６−フルオロ−２−メチルイソキノリン−１−オン；
２−メチル−４−［５−メチルスルホニル−２−（オキソラン−３−イルオキシ）フェニル］イソキノリン−１−オン；
２−メチル−４−［５−メチルスルホニル−２−（オキサン−４−イルオキシ）フェニル］イソキノリン−１−オン；
４−（２−エトキシ−５−メチルスルホニルフェニル）−２−メチルイソキノリン−１−オン；
２−メチル−４−（５−メチルスルホニル−２−プロポキシフェニル）イソキノリン−１−オン；
２−メチル−４−［５−メチルスルホニル−２−（オキサン−３−イルオキシ）フェニル］イソキノリン−１−オン；
４−［２−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシ−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［５−エチルスルホニル−２−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（トランス−４−アミノシクロヘキシル）オキシ−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（シス−４−アミノシクロヘキシル）オキシ−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−（２−ブト−２−イノキシ−５−メチルスルホニルフェニル）−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−（２−ブト−２−イノキシ−５−エチルスルホニルフェニル）−２−メチルイソキノリン−１−オン；
６−フルオロ−４−［２−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシ−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
７−フルオロ−４−［２−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシ−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［５−エチルスルホニル−２−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシフェニル］−６−フルオロ−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［５−エチルスルホニル−２−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシフェニル］−７−フルオロ−２−メチルイソキノリン−１−オン；
２−メチル−４−［５−メチルスルホニル−２−（オキソラン−３−イルアミノ）フェニル］イソキノリン−１−オン；
２−メチル−４−［５−メチルスルホニル−２−（オキサン−４−イルアミノ）フェニル］イソキノリン−１−オン；
４−［２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−エチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−エチルスルホニルフェニル］−７−フルオロ−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−メチルスルホニルフェニル］−７−フルオロ−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチル−６−（トリフルオロメチル）イソキノリン−１−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−６−メトキシ−２−メチルイソキノリン−１−オン；
［４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（２−メチル−１−オキソイソキノリン−４−イル）フェニル］  スルファミン酸塩；
Ｎ−［２−（２−メチル−１−オキソイソキノリン−４−イル）−４−メチルスルホニルフェニル］−シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［２−（２−メチル−１−オキソイソキノリン−４−イル）−４−メチルスルホニルフェニル］プロパンアミド；
Ｎ−［２−（２−メチル−１−オキソイソキノリン−４−イル）−４−メチルスルホニルフェニル］アセトアミド；
２−メチル−４−（５−メチルスルホニル−２−プロピルフェニル）イソキノリン−１−オン；
４−（２−エチル−５−メチルスルホニルフェニル）−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−（２−ブチル−５−メチルスルホニルフェニル）−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（２−シクロプロピルエチル）−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−プロパン−２−イルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−プロパン−２−イルスルホニルフェニル］−６−メトキシ−２−メチルイソキノリン−１−オン；
４−［５−（エチルスルホニルメチル）−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；および、
２−メチル−４−［５−（メチルスルホニルメチル）−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］イソキノリン−１−オン；から選択される、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２９】
請求項１に記載されるような式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項３０】
請求２８の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
【化５】
2016533397.tif 000005
式中、
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｘ６はＣ−ＨまたはＮであり、
Ｘ５はＣ−Ｒ５またはＮであり、ただし、Ｘ６がＮである場合、Ｘ５はＣ−Ｒ５であり、Ｘ５がＮである場合、Ｘ６はＣＨであるとし、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６１、−ＮＨＲ６１、−Ｎ（Ｒ６１）２、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ６１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アルコキシ、−Ｓ−アルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロシクリル、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アルキニルオキシ、または−Ｎ（Ｈ）ＣＯアルキルであり、
ＲＡは以下であり、
【化６】
2016533397.tif 000006
Ｘ２はＮまたはＣ−Ｒ１２であり、Ｒ１２は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙは単結合、−ＣＨ２−、または−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−から選択され、
Ｚは、−ＳＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＲ２１、−ＣＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ３Ｒ２１から選択され、
Ｘ３はＮまたはＣ−Ｒ１４であり、Ｒ１４は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、またはアルコキシであり、
Ｘ４はＮまたはＣ−Ｒ１５であり、Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、またはアルキニルオキシであり、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、−Ｎ（Ｈ）ＣＯＸ、または−Ｗ−Ｘであり、Ｗは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または、−ＮＨ−であり、Ｘは、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択され、
Ｒ２１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、および、
Ｒ２２はそれぞれ、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
ただし、Ｘ６がＮである場合、Ｒ５とＲ６は水素ではないと仮定する、化合物。
【請求項３２】
式（ＩＩａ）によって表され、
【化７】
2016533397.tif 000007
式中、
Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＨ２Ｄ、ＣＨＤ２、またはＣＤ３であり、
Ｘ６はＣ−ＨまたはＮであり、
Ｘ５はＣ−Ｒ５またはＮであり、ただし、Ｘ６がＮである場合、Ｘ５はＣ−Ｒ５であり、Ｘ５がＮである場合、Ｘ６はＣＨであるとし、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＲ６１、−ＮＨＲ６１、−Ｎ（Ｒ６１）２、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ６１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アルコキシ、またはシクロアルキルアルコキシであり、
ＲＡは以下であり、
【化８】
2016533397.tif 000008
Ｘ２はＮまたはＣ−Ｒ１２であり、Ｒ１２は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり、
Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、
Ｙは単結合または−ＣＨ２−から選択され、
Ｚは、−ＳＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、または−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ３Ｒ２１から選択され、
Ｘ３はＮまたはＣ−Ｒ１４であり、Ｒ１４は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、またはアルコキシであり、
Ｘ４はＮまたはＣ−Ｒ１５であり、Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、またはアルコキシであり、
Ｒ１６は、水素、ハロゲン、または−Ｗ−Ｘであり、Ｗは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり、Ｘは、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択され、
Ｒ２１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、および、
Ｒ２２はそれぞれ、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
ただし、Ｘ６がＮである場合、Ｒ５とＲ６は水素ではないと仮定する、請求項３１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３３】
Ｒ２はＣＨ３である、請求項３１または３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘ６はＣ−Ｈである、請求項３１乃至３３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘ６はＮである、請求項３１乃至３３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘ５はＣ−Ｒ５である、請求項３１乃至３５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘ５はＮである、請求項３１乃至３５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５は水素、ハロゲン、またはアルキルである、請求項３１乃至３６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ６は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシである、請求項３１乃至３８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｙは単結合である、請求項３１乃至３９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４１】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項３１乃至３９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４２】
Ｚは−ＳＯ２Ｒ２１である、請求項３１乃至４１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｚは−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１である、請求項３１乃至４１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｚは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２である、請求項３１乃至４１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｚは−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２である、請求項３１乃至４１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４６】
Ｚは−ＣＯＮ（Ｒ２２）２である、請求項３１乃至４１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４７】
Ｚは−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ２Ｒ２１である、請求項３１乃至４１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４８】
Ｚは−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＮ（Ｒ２２）２である、請求項３１乃至４１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２１はアルキル、シクロアルキル、またはシクロアルキルアルキルである、請求項３１乃至４８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２１はアルキルである、請求項３１乃至４９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１４は水素、ハロゲン、またはアルキルである、請求項３１乃至５０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５２】
Ｘ４はＣ−Ｒ１５である、請求項３１乃至５１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５３】
Ｘ３はＮである、請求項３１乃至５０、または５２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｘ２はＮである、請求項３１乃至５３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｘ２とＸ３はＮであり、Ｘ４はＣ−Ｈである、請求項３１乃至５０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５６】
Ｗは−Ｏ−である、請求項３１乃至５５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５７】
Ｗは−ＮＨ−である、請求項３１乃至５５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｗは単結合である、請求項３１乃至５５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｘはアルキルである、請求項３１乃至５８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｘはアリールである、請求項３１乃至５８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｘはシクロアルキルアルキルである、請求項３１乃至５８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｗは−（Ｏ）−であり、Ｘはアルキルである、請求項３１乃至５５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｗは−（Ｏ）−であり、Ｘはアリールである、請求項３１乃至５５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６４】
Ｗは−（Ｏ）−であり、Ｘはシクロアルキルアルキルである、請求項３１乃至５５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６５】
Ｗは単結合であり、Ｘはアルキルである、請求項３１乃至５５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６６】
Ｗは単結合であり、Ｘはアリールである、請求項３１乃至５５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６７】
Ｗは単結合であり、Ｘはシクロアルキルアルキルである、請求項３１乃至５５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ６はＣＤ３である、請求項３１乃至６７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６９】
Ｎ−［３−（１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１，４−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１，４，５−トリメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（１，４−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（１，４，５−トリメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
３−アミノ−１−メチル−５−（３−メチルスルホニルフェニル）ピラジン−２−オン；
３−アミノ−５−（３−エチルスルホニルフェニル）−１−メチルピラジン−２−オン；
Ｎ−［５−（６−アミノ−４−メチル−５−オキソピラジン−２−イル）−２−メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
３−アミノ−１−メチル−５−（３−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−２−オン；
３−アミノ−５−（３−エチルスルホニルフェニル）−１−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［５−（５−アミノ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）−２−メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−メトキシ−５−［１−メチル−５−（メチルアミノ）−６−オキソピリジン−３−イル］フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−［５−（エチルアミノ）−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル］−２−メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−［５−（シクロプロピルメチルアミノ）−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル］−２−メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−［５−（ジメチルアミノ）−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル］−２−メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−［５−（ジエチルアミノ）−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル］−２−メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（５−アミノ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
３−アミノ−５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１−メチルピリジン−２−オン；
４−エトキシ−３−（１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−３−フルオロ−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−３−フルオロ−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−３−フルオロ−１−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（５−フルオロ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
６−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−２，４−ジメチルピリダジン−３−オン；
６−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−２，５−ジメチルピリダジン−３−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−［１−メチル−６−オキソ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（４−フルオロ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（５−シクロプロピル−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−［１−（２Ｈ３）メチル−６−オキソピリジン−３−イル］フェニル｝エタンスルホンアミド；；
５−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−４−イル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−２−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−４−イル］−３−メトキシ−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−２−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−４−イル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル］−３−メトキシ−１−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［５−（シクロプロピルメトキシ）−４−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−（シクロプロピルメトキシ）−４−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］−Ｎ−エチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（５−メトキシ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（５−メトキシ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
［４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］スルファミン酸塩；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（オキセタン−３−イル）メタンスルホンアミド；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１−（シクロプロピルメチル）−３−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−３−メチル−１−（２−メチルプロピル）ピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１−（２−メトキシエチル）−３−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−３−メチル−１−（オキセタン−３−イルメチル）ピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−３−メチル−１−（１，３−オキサゾル−４−イルメチル）ピリジン−２−オン；
Ｎ−［３−［１−（シクロプロピルメチル）−５−メチル−６−オキソピリジン−３−イル］−４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−［１−（シクロプロピルメチル）−５−メチル−６−オキソピリジン−３−イル］−５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）ピリミジン−２−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−［１−（シクロプロピルメチル）−５−メチル−６−オキソピリジン−３−イル］−５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
１−（シクロプロピルメチル）−５−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−１−（メチルスルホニルメチル）−６−オキソピリジン−３−イル］−３−メチルピリジン−２−オン；
１−シクロプロピル−５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−３−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（５−フルオロ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
３−クロロ−５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−３−フルオロ−１−メチルピリジン−２−オン；
３−クロロ−５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メタンスルホニルメチル）フェニル］−３−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−［５−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−［５−（２Ｈ３）メチル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］フェニル］エタン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［３−（５−シクロプロピル−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］メタンスルホンアミド；
３−シクロプロピル−５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（１−メチル−６−オキソ−５−ピロリジン−１−イルピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１−メチル−３−ピロリジン−１−イルピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（５−エチニル−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−３−エチニル−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−３−エチニル−１−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（５−エチニル−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−３−（ジフルオロメトキシ）−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１−メチル−３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−２−オン；
Ｎ−［３−［５−（ジフルオロメトキシ）−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル］−４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−［１−メチル−６−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル］フェニル］エタンスルホンアミド；
３−（ジフルオロメトキシ）−５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（エチルスルホニルメチル）フェニル］−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（エチルスルホニルメチル）フェニル］−１−メチル−３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１−メチル−３−（１−メチルピラゾル−４−イル）オキシピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１−メチル−３−（１−プロパン−２−イルピラゾル−４−イル）オキシピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１−メチル−３−フェノキシピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（１−ブチル−５−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）−５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）ピリミジン−２−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１−ブチル−５−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）−５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−［１−（シクロブチルメチル）−５−メチル−６−オキソピリジン−３−イル］−５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）ピリミジン−２−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−［１−（シクロブチルメチル）−５−メチル−６−オキソピリジン−３−イル］−５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
５−（５−エチル−２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−（２−メチルスルホニル−５−プロピルピリミジン−４−イル）ピリジン−２−オン；
５−（５−ブチル−２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−５−エチルピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−５−プロピルピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−ブチル−４−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
５−（２−エチル−５−メチルスルホニルフェニル）−１−メチルピリジン−２−オン；
１−メチル−５−（５−メチルスルホニル−２−プロピルフェニル）ピリジン−２−オン；
５−［２−（２−シクロプロピルエチル）−５−メチルスルホニルフェニル］−１−メチルピリジン−２−オン；
５−（２−ブチル−５−メチルスルホニルフェニル）−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［３−［（４−メトキシフェニル）メトキシ］−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−（３−メチルスルホニル−５−フェニルメトキシフェニル）ピリジン−２−オン；
５−［３−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−［３−メチルスルホニル−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル］ピリジン−２−オン；
５−［３−（２−シクロプロピルエトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−［３−メチルスルホニル−５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］ピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−［３−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ］−５−メチルスルホニルフェニル］ピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−［３−メチルスルホニル−５−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］ピリジン−２−オン；
５−［３−［（２，６−ジメチルフェニル）メトキシ］−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［３−［（２−クロロフェニル）メトキシ］−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［３−［［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ］−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
２−［［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−５−メチルスルホニルフェノキシ］メチル］ベンゾニトリル；
５−［３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メトキシ］−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−［３−メチルスルホニル−５−（１−フェニルエトキシ）フェニル］ピリジン−２−オン；
５−［３−［（２，３−ジクロロフェニル）メトキシ］−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−［３−メチルスルホニル−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル］ピリジン−２−オン；
３−［［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−５−メチルスルホニルフェノキシ］メチル］ベンゾニトリル；
５−（３−ブト−２−イノキシ−５−メチルスルホニルフェニル）−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−［３−メチルスルホニル−５−（１−フェニルエトキシ）フェニル］ピリジン−２−オン；
Ｎ−［３−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
４−［３−［（４−メトキシフェニル）メトキシ］−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
２−メチル−４−（３−メチルスルホニル−５−フェニルメトキシフェニル）イソキノリン−１−オン；
４−［３−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−２−メチルイソキノリン−１−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−６−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−４−イル］エタンスルホンアミド；
１−メチル−５−（２−メチルスルホニル−５−プロピルピリミジン−４−イル）ピリジン−２−オン；
５−（５−ブチル−２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−１−メチルピリジン−２−オン；
３−クロロ−１−メチル−５−（２−メチルスルホニル−５−プロピルピリミジン−４−イル）ピリジン−２−オン；
５−（５−ブチル−２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−３−クロロ−１−メチルピリジン−２−オン；
３−メトキシ−１−メチル−５−（２−メチルスルホニル−５−プロピルピリミジン−４−イル）ピリジン−２−オン；
５−（５−ブチル−２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−３−メトキシ−１−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）−５−プロピルピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−ブチル−４−（１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）−５−プロピルピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−ブチル−４−（５−クロロ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（５−メトキシ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）−５−プロピルピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−ブチル−４−（５−メトキシ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−ブチル−４−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］メタンスルホンアミド；
５−（２−ブト−２−イノキシ−５−メチルスルホニルフェニル）−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−（２−ブト−２−イノキシ−５−エチルスルホニルフェニル）−３−メトキシ−１−メチルピリジン−２−オン；
５−（５−エチルスルホニル−２−ｐｅｎｔ−２−インオキシフェニル）−３−メトキシ−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（３−シクロプロピルｐｒｏｐ−２−ｙｎｏｘｙ）−５−エチルスルホニルフェニル］−３−メトキシ−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−プロパン−２−イルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−５−フェニルメトキシフェニル］エタンスルホンアミド；
５−［２−（２，４−ジフルオロアニリノ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−５−エチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−（２，４−ジフルオロアニリノ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−３−メトキシ−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニルメチル）フェニル］−３−メトキシ−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシ−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（１−メチル−５−メチルスルファニル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
５−［２−（４−アミノシクロヘキシル）オキシ−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−（４−アミノシクロヘキシル）オキシ−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−［５−メチルスルホニル−２−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）フェニル］ピリジン−２−オン；
５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニルメチル）フェニル］−１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピリジン−２−オン；
５−［５−（エチルスルホニルメチル）−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１−メチル−３−（メチルアミノ）ピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１−メチル−３−（メチルアミノ）ピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−［１−メチル−５−（メチルアミノ）−６−オキソピリジン−３−イル］フェニル］エタンスルホンアミド；
５−［５−（エチルスルホニルメチル）−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−［１−メチル−５−（メチルアミノ）−６−オキソピリジン−３−イル］フェニル］メタンスルホンアミド；
５−［２−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−エチルスルホニルフェニル］−３−メトキシ−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロペンチルアミノ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロペンチルアミノ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
３−クロロ−１−メチル−５−［５−（メチルスルホニルメチル）−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］ピリジン−２−オン；
５−（２−シクロペンチルオキシ−５−メチルスルホニルフェニル）−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−［５−メチルスルホニル−２−（オキサン−４−イルオキシ）フェニル］ピリジン−２−オン；
３−フルオロ−１−メチル−５−［５−（メチルスルホニルメチル）−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］ピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１，４−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１，４−ジメチルピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−［５−メチルスルホニル−２−（オキソラン−３−イルアミノ）フェニル］ピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−［５−メチルスルホニル−２−（オキソラン−３−イルオキシ）フェニル］ピリジン−２−オン；
１，３−ジメチル−５−［５−（メチルスルホニルメチル）−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］ピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１−エチル−３−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニルメチル）フェニル］−１−エチル−３−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシフェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシフェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシフェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシフェニル］メタンスルホンアミド；
１，３−ジメチル−５−［５−メチルスルホニル−２−（オキサン−４−イルアミノ）フェニル］ピリジン−２−オン；
５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニルメチル）フェニル］−３−フルオロ−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−メチルスルホニルフェニル］−３−（ジメチルアミノ）−１−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（オキサン−４−イルオキシ）フェニル］メタンスルホンアミド；
５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−エチルスルホニルフェニル］−３−（ジメチルアミノ）−１−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（オキサン−４−イルオキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（５−メトキシ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（５−メトキシ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（オキソラン−３−イルオキシ）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（オキソラン−３−イルオキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（オキサン−３−イルオキシ）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ−３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（オキサン−３−イルオキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ−３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
４−（シクロプロピルメチルアミノ）−３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（シクロプロピルメチルアミノ）−３−（１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニルメチル）フェニル］−１，４−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニルメチル）フェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−（２−エトキシ−５−エチルスルホニルフェニル）−１−（２Ｈ３）メチル−４−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１−（２Ｈ３）メチル−４−メチルピリジン−２−オン；
５−（２−エトキシ−５−エチルスルホニルフェニル）−１，４−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロブチルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロブチルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１−メチルピリジン−２−オン；
５−（５−エチルスルホニル−２−メトキシフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−［５−（ジメチルアミノ）−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル］フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−［５−（ジメチルアミノ）−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル］フェニル］エタンスルホンアミド；
５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１，４−ジメチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［３−（５−ヒドロキシ−１−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１−メチルピリジン−２−オン；
３−（ジメチルアミノ）−５−（２−エトキシ−５−エチルスルホニルフェニル）−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニルメチル）フェニル］−１−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［３−（１−メチル−６−オキソ−５−フェニルメトキシピリジン−３−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリジン−３−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
５−［２−（シクロプロピルメチルアミノ）−５−エチルスルホニルフェニル］−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−３−（ジメチルアミノ）−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［４−フルオロ−２−メトキシ−５−（メチルスルホニルメチル）フェニル］−１−メチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１，３−ジメチルピリジン−２−オン；
５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−１，４−ジメチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［６−［３−（メタンスルホンアミド）フェニル］−４−メチル−３−オキソピラジン−２−イル］アセトアミド；
Ｎ−［３−（１，４−ジメチル−６−オキソピリダジン−３−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１，５−ジメチル−６−オキソピリダジン−３−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−［３−（メタンスルホンアミド）フェニル］−１−メチル−２−オキソピリジン−３−イル］プロパンアミド；
Ｎ−［５−［３−（メタンスルホンアミド）フェニル］−１−メチル−２−オキソピリジン−３−イル］アセトアミド；
１−シクロブチル−５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−３−メチルピリジン−２−オン；
Ｎ−［３−（１−シクロブチル−５−メチル−６−オキソピリジン−３−イル）−４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］メタンスルホンアミド；
１−ベンジル−５−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルスルホニルフェニル］−３−メチルピリジン−２−オン；
５−（５−ブチル−２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−３−メチル−１−プロパン−２−イルピリジン−２−オン；
Ｎ−［５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（５−メチル−６−オキソ−１−プロパン−２−イルピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
５−［５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル］−３−メチル−１−プロパン−２−イルピリジン−２−オン；
Ｎ−［５−ブチル−４−（５−メチル−６−オキソ−１−プロパン−２−イルピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−ブチル−４−（１−メチル−６−オキソ−５−プロパン−２−イルピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
５−（５−ブチル−２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル）−１−メチル−３−プロパン−２−イルピリジン−２−オン；
Ｎ−［５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（１−メチル−６−オキソ−５−プロパン−２−イルピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］エタンスルホンアミド；
または、
５−［５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−２−メチルスルホニルピリミジン−４−イル］−１−メチル−３−プロパン−２−イルピリジン−２−オンから選択される、化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７０】
式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項７１】
式（ＩＩ）の化合物に、タンパク質を含むブロモドメインをさらす工程を含む、細胞中の遺伝子転写を制御する、インビトロまたはエクスビボの方法。
【請求項７２】
式（ＩＩ）の化合物にブロモドメインをさらす工程を含む、タンパク質のアセチルリジン領域のブロモドメイン媒介性の認識を阻害する、インビトロまたはエクスビボの方法。
【請求項７３】
患者の癌を処置するための製剤の製造における式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項７４】
請求項６９の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項７５】
請求項６９の化合物に、タンパク質を含むブロモドメインをさらす工程を含む、細胞中の遺伝子転写を制御する、インビトロまたはエクスビボの方法。
【請求項７６】
請求項６９の化合物にブロモドメインをさらす工程を含む、タンパク質のアセチルリジン領域のブロモドメイン媒介性の認識を阻害する、インビトロまたはエクスビボの方法。
【請求項７７】
患者の癌を処置するための製剤の製造における請求項６９の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項７８】
式（Ｉ）の化合物に、タンパク質を含むブロモドメインをさらす工程を含む、細胞中の遺伝子転写を制御する、インビトロまたはエクスビボの方法。
【請求項７９】
式（Ｉ）の化合物にブロモドメインをさらす工程を含む、タンパク質のアセチルリジン領域のブロモドメイン媒介性の認識を阻害する、インビトロまたはエクスビボの方法。
【請求項８０】
患者の癌を処置するための製剤の製造における式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。