【手続補正書】
【提出日】平成29年4月24日(2017.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(IA-1):
【化１】
2016505536.tif 000001
(IA-1)
の化合物。
［式中、
Ｙ及びＺは独立に、１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよい二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、又は
Ｙ又はＺの一つは、１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルフィニル又はヘテロアリールアルキルスルホニルにより置換されていてもよい二環式炭素環基又は二環式複素環基であり、かつＹ又はＺの他方はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、複素環又はヘテロアリールであり、
X6 は結合、-(CH2)n- （式中、ｎは１〜３である）、-O- 、-C(O)-、-C(S)-、-S- 、-S(O)-、-S(O)2- 、-NH-、-C(O)-NH- 、-C(S)-NH- 、-NH-C(O)- 、-NH-C(S)- であり、その-(CH2)n 基中の夫々の-CH2- 、-NH-、-C(O)-NH- 、-C(S)-NH- 、-NH-C(O)- 、-NH-C(S)- は、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、炭素環、ハロ炭素環、炭素環アルキル及びハロ炭素環アルキルからなる群から独立に選ばれた１個以上の置換基で置換されていてもよく、
X8は結合、-(CH2)n （式中、ｎは１〜３である）、-O- 、-C(O)-、-S- 、-S(O)-、-S(O)2- 、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 又は-NH-であり、-(CH2)n 基中の夫々の-CH2- 、-NHS(O)-、-S(O)-NH- 、-NHSO2- 、-SO2NH- 又は-NH-は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アルコキシアルキル、炭素環、ハロ炭素環、炭素環アルキル及びハロ炭素環アルキルからなる群から選ばれた１個又は２個の置換基で独立に置換されていてもよく、
X1は結合、-C(O)-、-C(S)-、-NH-、-S(O)-、-S(O)2- 、-NHS(O)-、-NHSO2-、-(CH2)n-（式中、ｎは１〜３である）、-O-CH2- 、-NHCH2- 、-S-CH2- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)-、-S(O)2-CH2- 、及び-CH2-S(O)2- であり、夫々の-NH-、-(CH2)n-、-O-CH2-、-NHCH2- 、-S-CH2- 、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)-、 -S(O)2-CH2-、及び-CH2-S(O)2- は、オキソ(=O)又は１個以上のハロゲン基、シアノ基、アルキル基、ハロアルキル基、シクロアルキル基もしくはアリール基で置換されていてもよく、
環Ａは３〜８員炭素環又は複素環であり、この場合、Q5及びQ6は独立にＮ又はCR4 であり、R4はＨ、OH、ハロゲン又はC1-3アルキルであり、
ＷはＯ、Ｓ又はオキセタン基であり、
Q1、Q2、Q3及びQ4は夫々独立にCH2 又はＮ、ＳもしくはＯから選ばれたヘテロ原子であり、又は、Q1、Q2、Q3及びQ4の一つもしくは二つはＮであり、かつ、Q1〜Q4の残りはC-H 又はCH2 であり、
夫々のR1は独立にハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、炭素環、複素環、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル又はハロアルキニルであり、
R2及びR3は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル又は炭素環であり、
ｎは０、１、２又は３であり、
ｍは０、１、２、３又は４であり、かつ
ｒは０〜５である］
【請求項２】
環Ａが下記L1、L2、L3、L4、L5、L6、L7、L8、L13、L14、L15、L16、L17又はL18である、請求項１記載の化合物。
【化２】
2016505536.tif 000002
（式中、R5、R6、R7及びR8は独立に水素、C1-3アルキル又はC1-3ハロアルキルである）
【請求項３】
環ＡがL1、L13、L14又はL15である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
X6が結合、-O- 、-NH- 又は-N(CH3)-である、請求項１から３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
X8が結合、-CH2- 、-CF2- 、-CH(CH3)- 、-C(CH3)2- 、-O- 又は-NH-である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ＷがＯ又はオキセタン基である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Q1がＮである、又は
Q2がＮである、又は
Q1及びQ4がＮである、又は
Q2及びQ3がＮである、又は
Q2及びQ4がＮである、又は
Q1及びQ3がＮである、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
環Ｂが置換されていてもよいシクロへキシレンである、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｙ又はＺの一つがナフチル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、又はベンゾチアゾリルであり、これらの夫々が、１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、フェニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキル- もしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル又はハロアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、かつＹ又はＺの他方がフェニル、3-8 員複素環基又は５員もしくは６員ヘテロアリール基であり、これらの夫々が、１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、フェニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキル- もしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル又はハロアルキルスルホニルにより置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
環Ｂが置換されていてもよいジラジカルピリジン環リンカーであり、この場合、Q1、Q2、Q3又はQ4の一つがＮであり、Ｙ及び／又はＺが独立にフェニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルであり、これらの夫々が、１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキル- もしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル又はハロアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、但し、Ｙ又はＺの少なくとも一つが二環式環であることを条件とし、X1が結合又は-CH2- であり、ＷがＯ又はオキセタン基であり、X6が-O- であり、R2及びR3がＨであり、ｍが０であり、かつX8が-NH-、-C(O)-、-CH2- 、-CF2- 、-CH(CH3)- 又は-C(CH3)2- である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
環Ｂが置換されていてもよいシクロヘキシレンであり、Ｙ及び／又はＺが独立にフェニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルであり、これらの夫々が、１個以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキル- もしくはジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル又はハロアルキルスルホニルにより置換されていてもよく、但し、Ｙ又はＺの少なくとも一つが二環式環であることを条件とし、X1が結合又は-CH2- であり、ＷがＯ又はオキセタン基であり、X6が-O- であり、ｎが０、１又は２であり、R2及びR3がＨであり、ｍが０であり、かつX8が-NH-、-C(O)-、-CH2- 、-CF2- 、-CH(CH3)- 又は-C(CH3)2- である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
下記表から選択される、下記式の化合物（式中のR1は存在せず、表中のOXはオキセタン基であり、Ｂは結合である）。
【化３】
2016505536.tif 000003
2016505536.tif 000004
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2016505536.tif 000019
【請求項１３】
有効量の請求項１から１２のいずれか１項記載の少なくとも一種の化合物を含むことを特徴とする、動物の寄生虫感染症又は外寄生の治療又は予防のための組成物。
【請求項１４】
組成物が付加的な殺寄生虫活性薬剤を含む、請求項１３記載の組成物。
【請求項１５】
有効量の請求項１から１２のいずれか１項記載の化合物を非ヒト動物に投与することを特徴とする、非ヒト動物の寄生虫感染症又は外寄生の治療又は予防のための方法。
【請求項１６】
動物の寄生虫外寄生又は感染症の治療のための薬物の製造における請求項１から１２のいずれか１項記載の化合物の使用。