【手続補正書】
【提出日】平成29年3月10日(2017.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式Ｉａ−１、式Ｉａ−２、式Ｉｂ−１、式Ｉｂ−２、式Ｉｃ−１、式Ｉｃ−２、式Ｉｄ−１もしくは式Ｉｄ−２の化合物、
【化１】
2016514698.tif 000001
【化２】
2016514698.tif 000002
または当該化合物の薬剤として許容される塩であって、ここで:
ＵはＣであり；
各Ｒ1は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｎ（＝Ｏ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アミノスルフィニル、ジアルキルアミノスルフィニル、モノアルキルアミノスルフィニル、アミノスルホ
ニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、モノアルキルアミノスルホニルアルキル、ジアルキルアミノスルホニルアルキル、アミノスルフィニルアルキル、モノアルキルアミノスルフィニルアルキルまたはジアルキルアミノスルフィニルアルキルであり、ここで、ｒは０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アミノスルフィニル、ジアルキルアミノスルフィニル、モノアルキルアミノスルフィニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、モノアルキルアミノスルホニルアルキル、ジアルキルアミノスルホニルアルキル、アミノスルフィニルアルキル、モノアルキルアミノスルフィニルアルキル、ジアルキルアミノスルフィニルアルキル、アリールまたはアリールＣ1−Ｃ6アルキルであり、ここで、ｎは０、１、２、３または４であり；
各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アミノスルフィニル、ジアルキルアミノスルフィニル、モノアルキルアミノスルフィニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、モノアルキルアミノスルホニルアルキル、ジアルキルアミノスルホニルアルキル、アミノスルフィニルアルキル、モノアルキルアミノスルフィニルアルキル、ジアルキルアミノスルフィニルアルキル、アリールまたはアリールＣ1−Ｃ6アルキルであり、ここで、ｐは０、１、２、３または４であり、
ＷはＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アミノスルフィニル、ジアルキルアミノスルフィニル、モノアルキルアミノスルフィニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、モノアルキルアミノスルホニルアルキル、ジアルキルアミノスルホニルアルキル、アミノスルフィニルアルキル、モノアルキルアミノスルフィニルアルキルまたはジアルキルアミノスルフィニルアルキルであり；
ＸはＯまたはＳであり；
ＺはＯまたはＳであり；
Ｒ7はＨまたはハロであり；
Ｑは、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリール、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、それらの各々は任意に−（Ｒ6）tと置換され、こ
こで、ｔは０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ8は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；および
各Ｒ6は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｎ（＝Ｏ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）2ＯＨ、−−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アミノスルフィニル、ジアルキルアミノスルフィニル、モノアルキルアミノスルフィニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、モノアルキルアミノスルホニルアルキル、ジアルキルアミノスルホニルアルキル、アミノスルフィニルアルキル、モノアルキルアミノスルフィニルアルキルまたはジアルキルアミノスルフィニルアルキルであり；
ただし当該化合物は、ｉ）シドノカルブ、ｉｉ）ヒドロキシシドノカルブ、ｉｉｉ）ジヒドロキシシドノカルブ、ｉｖ）Ｎ−フェニルカルバモイル−３−（ベンジル）−シドノンイミン、ｖ）Ｎ−（３’，４’−ジクロロフェニル）カルバモイル−３−フェネチル−シドノンイミン、ｖｉ）Ｎ−（ｐ−クロロフェニル）カルバモイル−３−フェネチルシドノンイミン、ｖｉｉ）Ｎ−（ｍ−トリフルオロメチル）カルバモイル−３−フェネチルシドノンイミン、ｖｉｉｉ）３−（ベンジル）シドノンイミン−Ｎ−フェニルカルバモイル、ｉｘ）３−（ｐ−メチル−ベンジル）シドノンイミン−Ｎ−フェニルカルバモイル、ｘ）３−（フェニルプロピル）シドノンイミン−Ｎ−フェニルカルバモイル、ｘｉ）３−（ｐ−カルボキシルベンジル）シドノンイミン−Ｎ−フェニルカルバモイル、ｘｉｉ）３−（ｐ−フルオロベンジル）シドノンイミン−Ｎ−フェニルカルバモイル、ｘｉｉｉ）３−フェネチルシドノンイミン−Ｎ−（３’，４’−ジクロロ−フェニル）カルバモイル、もしくはｘｉｖ）３−（ｐ−ニトロフェネチル）−シドノンイミン−Ｎ−（３’，４’−ジニトロ−フェニル）カルバモイルではない；
またはそれらの薬剤として許容される塩である、化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項２】
各Ｒ1は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキ
シ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2または−Ｃ（＝Ｏ）Ｈであり、ここで、ｒは１、２、３、４または５である；または
各Ｒ1は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、
ハロ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3または−Ｃ（＝Ｏ）Ｈであり、ここで、ｒは１、２、３、４または５である；または
各Ｒ1は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、
ハロ、−ＮＨ2または−ＣＦ3であり、ここで、ｒは１、２、３、４または５である；または
各Ｒ1は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ2または−ＣＦ3
であり、ここで、ｒは１、２、３、４または５である；または
各Ｒ1は、独立した、Ｈ、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＨ2または−ＣＦ3であり、ここで、ｒは１、２、３、４または５である；または
各Ｒ1は、独立した、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ここで、ｒは１、２、３、４または
５である；または
各Ｒ1はＦであり、ここで、ｒは１、２、３、４または５である；
請求項１に記載の前記化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項３】
各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｎ
Ｈ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2または−Ｃ（
＝Ｏ）Ｈであり、ここで、ｎは１、２、３または４である；または
各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2または−
ＣＦ3であり、ここで、ｎは１、２、３または４である；または
各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−ＮＨ2または−ＣＦ3であり、ここで、ｎは１、２、３または４
である；または
各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、−ＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、またはハロであり、ここで、ｎは１、２または３である；または
各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ここで、ｎは１または２である；または
各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ここで、ｎは１である；または
各Ｒ2およびＲ3は両方ともＨであり、ここで、ｎは１である；
請求項１または２に記載の前記化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項４】
各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｎ
Ｈ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2または−Ｃ（
＝Ｏ）Ｈであり、ここで、ｎは１、２、３または４である；または
各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2または−ＣＦ3、であり、ここで、ｎは
１、２、３または４である；または
各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ2または−ＣＦ3であり、ここで、ｎは１、２、３または４である；または
各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、−ＣＮまたはハロであり、ここで、ｎは１、２、または３である；または
各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ここで、ｎは１または２である；または
各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ここで、ｎは１である；または
Ｒ4およびＲ5は両方ともＨであり、ｎは１である；
請求項１乃至３のいずれか一項に記載の前記化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項５】
Ｙは、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＨ2また
は−ＣＦ3である；または
Ｙは、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨまたはハロである；または
Ｙは、Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである；または
Ｙは、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである；または
ＹはＨである；
請求項１乃至４のいずれか一項に記載の前記化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項６】
ＸはＯであり、ＺはＯである、請求項１乃至５のいずれか一項に記載の前記化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項７】
Ｑは、アンタセニル、インダニル、インデニル、ナフチル、フェナントレニル、フェニルおよびテトラハイドロナフチルから選択されるアリール、または、アクリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、カルバゾリル、フラザニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソインドリル、イソキノリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ペリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、２Ｈ−ピロリル、ピリル、キナゾリニル、４Ｈ−キノリジニル、テトラゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、トリアゾリルおよびキサンテニルから選択されるヘテロアリールであり、アリールまたはテトラアリールは−（Ｒ6）tと任意に置換され、ここで、ｔは０、１、２、３、４または５である；または
Ｑは、アンタセニル、ナフチル、およびフェニルから選択されるアリール、または、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフリル、ベンゾオキサゾリル、フラザニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソインドリル、イソキノリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピリル、キナゾリニル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルから選択されるヘテロアリールであり、アリールまたはテトラアリールは−（Ｒ6）tと任意に置換され、ここで、ｔは０、１、２、３、４または５である；または
Ｑは、ナフチルおよびフェニルから選択されるアリール、または、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリニル、インドリルイソキノリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピリル、チエニルおよびトリアゾリルから選択されるヘテロアリールであり、アリールまたはテトラアリールは−（Ｒ6）tと任意に置換され、ここで、ｔは０、１、２、３、４または５である；または
Ｑは、ナフチルおよびフェニルから選択されるアリール、または、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリル、インドリル、オキサゾリル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピリル、チエニルおよびトリアゾリルから選択されるヘテロアリールであり、アリールまたはテトラアリールは−（Ｒ6）tと任意に置換され、ここで、ｔは０、１、２、３、４または５である；または
Ｑは、フェニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、またはトリアゾリルであり、それらの各々は−（Ｒ6）tと任意に置換され、ここでｔは０、１、２、３、４または５である；
請求項１乃至６のいずれか一項に記載の前記化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項８】
各Ｒ6は、独立した、Ｈ、−ＣＮ、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコ
キシ、−ＯＨ、ハロ、−Ｎ（＝Ｏ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−Ｏ−Ｓ
（＝Ｏ）2ＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルコキシである；または
各Ｒ6は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、
ハロ、ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−Ｎ（＝Ｏ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｏ−Ｓ
（＝Ｏ）2ＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルコキシである；または
各Ｒ6は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−Ｎ（＝Ｏ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）2ＯＨ、
−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ3アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ
3アルコキシである；または
各Ｒ6は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＯＨ、ハロ、−
Ｎ（＝Ｏ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）2ＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ3アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ3アルコ
キシである；または
各Ｒ6は、独立した、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒである；または
各Ｒ6は、独立した、ＨまたはＦである；
請求項１乃至７のいずれか一項に記載の前記化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項９】
ＵはＣであり、
ＷはＨであり、
Ｒ7はＨであり、そして
Ｒ8はＨである、
請求項１乃至８のいずれか一項に記載の前記化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項１０】
各Ｒ1は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキ
シ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2または−Ｃ（＝Ｏ）Ｈであり、ここで、ｒは１、２、３、４または５であり、各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アル
キル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2または−Ｃ（＝Ｏ）Ｈであり、ここで、ｎは１、２
、３または４であり、各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｃ
（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2または−Ｃ（＝Ｏ）Ｈであり、ここで、ｎは１、２、３または４であり、Ｙは、Ｈ
、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＨ2または−ＣＦ3であり、ＸはＯであり、ＺはＯであり、Ｑは、アンタセニル、インダニル、インデニル、ナフチル、フェナントレニル、フェニルおよびテトラハイドロナフチルから選択されるアリール、または、アクリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、カルバゾリル、フラザニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソインドリル、イソキノリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ナフチリニジル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ペリミジニル、フェナントリニジル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、２Ｈ−ピロリル、ピリル、キナゾリニル、４Ｈ−キノリジニル、テトラゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、トリアゾリルおよびキサンテニルから選択されるヘテロアリールであり、アリールまたはヘテロアリールは−（Ｒ6）tと任意に置換され、ここで、ｔは０、１、２、３、４または５であり、Ｒ6は、独立した、Ｈ、−ＣＮ、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＯＨ、ハロ、−Ｎ（＝Ｏ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）2ＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルコキシであり、ＵはＣであり、ＷはＨであり、Ｒ7はＨであり、Ｒ8はＨである；または
各Ｒ1は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、
ハロ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3または−Ｃ（＝Ｏ）Ｈであり、ここで、ｒは１、２、３、４または５であり、各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−ＮＯ2、−ＮＨ2または−ＣＦ3であり、ここで、ｎは１、２、３ま
たは４であり、各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2または−ＣＦ3であり、こ
こで、ｎは１、２、３または４であり、Ｙは、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨまたはハロであり、ＸはＯであり、ＺはＯであり、Ｑは、アンタセニル、ナフチルおよびフェニルから選択されるアリール、または、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフリル、ベンゾオキサゾリル、カルバゾリル、フラザニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソインドリル、イソキノリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ナフチリニジル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピリル、キナゾリニル、チエニル、トリアジニルおよびトリアゾリルから選択されるヘテロアリールであり、アリールまたはヘテロアリールは−（Ｒ6）tと任意に置換され、ここで、ｔは０、１、２、３、４または５であり、Ｒ6は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−Ｎ（＝Ｏ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）2ＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルコキシであり、ＵはＣであり、ＷはＨであり、Ｒ7はＨであり、Ｒ8はＨである；または
各Ｒ1は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、
ハロ、または−ＣＦ3であり、ここで、ｒは１、２、３、４または５であり、各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アル
キル）2、−ＮＨ2または−ＣＦ3であり、ここで、ｎは１、２、３または４であり、各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ2または−ＣＦ3であり、ここで、ｎは１、２、３または４であり、Ｙは、Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、
Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ＸはＯであり、ＺはＯであり、Ｑは、ナフチルおよびフェニルから選択されるアリール、または、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリニル、インドリル、イソキノリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピリル、チエニルおよびトリアゾリルから選択されるヘテロアリールであり、アリールまたはヘテロアリールは−（Ｒ6）tと任意に置換され、ここで、ｔは０、１、２、３、４または５であり、各Ｒ6は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−Ｎ（＝Ｏ）2、−
Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）2ＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ3アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ3アルコキシであり、ＵはＣであり、ＷはＨであり、Ｒ7はＨであり、Ｒ8はＨである；または
各Ｒ1は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ2または−ＣＦ3
であり、ここで、ｒは１、２、３、４または５であり、各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2またはハロであり、
ここで、ｎは１、２または３であり、各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、−ＣＮまたはハロであり、ここで、ｎは１、２または３であり、Ｙは、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ＸはＯであり、ＺはＯであり、Ｑは、ナフチルおよびフェニルから選択されるアリール、または、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリル、インドリル、オキサゾリル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピリル、チエニルおよびトリアゾリルから選択されるヘテロアリールであり、アリールまたはヘテロアリールは−（Ｒ6）tと任意に置換され、ここで、ｔは０、１、２、３、４または５であり、各Ｒ6は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＯＨ、ハロ、−Ｎ（＝Ｏ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）2ＯＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ3ア
ルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ3アルコキシであり、ＵはＣであり、ＷはＨであり、Ｒ7はＨであり、Ｒ8はＨである；または
各Ｒ1は、独立した、Ｈ、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＨ2または−ＣＦ3であり、ここで、ｒは１、２、３、４または５であり、各Ｒ2およびＲ3は、独立した、
Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ここで、ｎは１または２であり、各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ここで、ｎは１または２であり、ＹはＨであり、ＸはＯであり、ＺはＯであり、Ｑは、フェニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、またはトリアゾリルであり、それらの各々は−（Ｒ6）tと任意に置換され、ここで、ｔは０、１、２、３、４または５であり、Ｒ6は、独立した、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ＵはＣであり、ＷはＨであり、Ｒ7はＨであり、Ｒ8はＨである；または
各Ｒ1は、独立した、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ここで、ｒは１、２、３、４または
５であり、各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ここで、ｎは１であり、各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、ここで、ｎは１であり、ＹはＨであり、ＸはＯであり、ＺはＯであり、Ｑは、フェニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニルまたはトリアゾリルであり、それらの各々は−（Ｒ6）tと任意に置換され、ここで、ｔは０、１、２、３、４または５であり、Ｒ6は、独立した、ＨまたはＦであり、ＵはＣであり、ＷはＨであり、Ｒ7はＨであり、Ｒ8はＨである；または
各Ｒ1はＦであり、ここで、ｒは１、２、３、４または５であり、Ｒ2およびＲ3は両方
ともＨであり、ここで、ｎは１であり、Ｒ4およびＲ5は両方ともＨであり、ここで、ｎは１であり、ＹはＨであり、ＸはＯであり、ＺはＯであり、Ｑは、フェニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニルまたはトリアゾリルであり、それらの各々は−（Ｒ6）tと任意に置換され、ここで、ｔは０、１、２、３、４または５であり、Ｒ6は、独立した、ＨまたはＦであり、ＵはＣであり、ＷはＨであり、Ｒ7はＨであり、Ｒ8はＨである；
請求項１に記載の前記化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項１１】
下記の化学式Ｉａ−１、化学式Ｉａ−２、化学式Ｉｂ−１、化学式Ｉｂ−２、化学式Ｉｃ−１、化学式Ｉｃ−２、化学式Ｉｄ−１もしくは化学式Ｉｄ−２の化合物、
【化３】
2016514698.tif 000003
【化４】
2016514698.tif 000004
またはそれらの薬剤として許容される塩であって、ここで：
ＵはＣであり；
各Ｒ1は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｎ（＝Ｏ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アミノスルフィニル、ジアルキルアミノスルフィニル、モノアルキルアミノスルフィニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、モノアルキルアミノスルホニルアルキル、ジアルキルアミノスルホニルアルキル、アミノスルフィニルアルキル、モノアルキルアミノスルフィニルアルキルまたはジアルキルアミノスルフィニルアルキルであり、ここで、ｒは０、１、２、３、４または５であり；
各Ｒ2およびＲ3は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6
アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アミノスルフィニル、ジアルキルアミノスルフィニル、モノアルキルアミノスルフィニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、モノアルキルアミノスルホニルアルキル、ジアルキルアミノスルホニルアルキル、アミノスルフィニルアルキル、モノアルキルアミノスルフィニルアルキル、ジアルキルアミノスルフィニルアルキル、アリールまたはアリールＣ1−Ｃ6アルキルであり、ここで、ｎは０、１、２、３または４であり；
各Ｒ4およびＲ5は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アミノスルフィニル、ジアルキルアミノスルフィニル、モノアルキルアミノスルフィニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、モノアルキルアミノスルホニルアルキル、ジアルキルアミノスルホニルアルキル、アミノスルフィニルアルキル、モノアルキルアミノスルフィニルアルキル、ジアルキルアミノスルフィニルアルキル、アリールまたはアリールＣ1−Ｃ6アルキルであり、ここで、ｐは０、１、２、３または４であり；
ＷはＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｙは、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アミノスルフィニル、ジアルキルアミノスルフィニル、モノアルキルアミノスルフィニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、モノアルキルアミノスルホニルアルキル、ジアルキルアミノスルホニルアルキル、アミノスルフィニルアルキル、モノアルキルアミノスルフィニルアルキルまたはジアルキルアミノスルフィニルアルキルであり；
ＸはＯまたはＳであり；
ＺはＯまたはＳであり；
Ｒ7はＨまたはハロであり；
Ｑは、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリール、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、それらの各々は任意に−（Ｒ6）tと置換され、ここで、ｔは０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ8は、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；および
各Ｒ6は、独立した、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ2、−Ｎ（＝Ｏ）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＦ3、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）2ＯＨ、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アミノスルフィニル、ジアルキルアミノスルフィニル、モノアルキルアミノスルフィニル、アミノスルホニル、モノアルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、モノアルキルアミノスルホニルアルキル、ジアルキルアミノスルホニルアルキル、アミノスルフィニルアルキル、モノアルキルアミノスルフィニルアルキルまたはジアルキルアミノスルフィニルアルキル、またはそれらの薬剤として許容される塩であり；
ただし当該組成物は、抗てんかん薬またはＬ−ドーパと組み合わされたシドノカルブ、ヒドロキシシドノカルブまたはジヒドロキシシドノカルブを含まない条件である；
組成物またはそれらの薬剤として許容される塩。
【請求項１２】
医薬的に許容可能な基剤をさらに含む、請求項１１に記載の前記組成物。
【請求項１３】
抗パーキンソン病薬、ジスキネジアを治療するのに用いられる薬剤、またはジスキネジアを誘発する薬剤である他の治療薬をさらに含む、請求項１１または１２に記載の前記組成物。
【請求項１４】
前記抗パーキンソン病薬は、ドーパミン置換ために用いられる薬剤、ドーパミン取り込み遮断剤、ドーパミン作用薬、抗コリン作用薬、ＭＡＯ阻害薬およびＣＯＭＴ阻害薬から選択され；
ジスキネジアを治療するのに用いられる前記薬剤は、グルタミン酸受容体アンタゴニスト、ＡＭＰＡ受容体、ｍＧｌｕＲ５、グルタミン酸、オピオイド、セロトニン性薬剤、ＧＡＢＡ化合物、アデノシン化合物、カンナビノイド、アドレナリン性薬剤、ヒスタミン、コリン性薬剤、タモキシフェン、シルデナフィルまたはＵｋ−３４３，６６４から選択され；および
ジスキネジアを誘発する前記薬剤は抗精神病性薬剤から選択される；
請求項１３に記載の前記組成物。
【請求項１５】
ドーパミン置換ために用いられる前記薬剤はＬ−ドーパまたはＬ−ドーパ／カルビドーパであり；
前記ドーパミン取り込み遮断剤は、モダフィニル、ｂｅｎｏｃｙｃｌｉｄｉｎｅまたはアンホネル酸であり；
前記ドーパミン作用薬は、アポモルフィン、ブロモクリプチン、カベルゴリン、リスリド、ペルゴリド、ロピニロール、プラミペキソールまたはロチゴチンであり；
前記抗コリン作用薬は、トリヘキシフェニジルまたはベンザトロピンであり；
前記ＭＡＯ阻害薬は、セレギリンまたはイチョウであり；および
前記ＣＯＭＴ阻害薬は、トルカポンまたはエンタカポンである；
請求項１４に記載の前記組成物。
【請求項１６】
前記グルタミン酸受容体アンタゴニストは、アマンタジン、デキストロルファン、デキストロメトルファン、ＭＫ−８０１またはＣｏ−１０１、２４４／ＰＤ−１７４，４９４であり；
前記ＡＭＰＡ受容体は、レチガビン、フルピルチン、トピリメート、ＧＹＫ−４７，２６１またはＩＥＭ−１４６０であり；
前記ｍＧｌｕＲ５は、ＭＲＺ−８６７６、ＡＦＱ０５６、ＡＤＸ−４８，６２１、２−メチル−６−（フェニルエチニル）ピリジンまたは３−（（２−メチル−４−チアゾリル）エチニル）ピリジンであり；
前記グルタミン酸放出阻害薬は、リルゾールまたはナフタゾンであり；
前記オピオイドは、Ｕ５０−４８８、モルヒネ、メペリジンまたはメタドンであり；
前記セロトニン性薬剤は、ブスピロン、クロザピン、クエチアピン、３，４−メチレンジオキシ−Ｎ−メタンフェタミン、ピマバンセリン、リタンセリン、シタロプラムまたは
フルオロキセチンであり；
前記ＧＡＢＡ化合物は、ジアゼパムまたはゾルピデムであり；
前記アデノシン化合物は、イストラデフィリンまたはプレラデナントであり；
前記カンナビノイドは、リモナバンまたはナビロンであり；
前記アドレナリン性薬剤は、イダゾキサン、ヨヒンビン、ラウオルシン、フィパメゾールまたはプロプラノロールであり；
前記ヒスタミンは、ファモチジン、インメピップまたはイメチットであり；および
前記コリン性薬剤は、ニコチン、リバスチグミンまたはドネペジルである；
請求項１４に記載の前記組成物。
【請求項１７】
前記抗精神病性薬剤は、クロルプロマジン、メオクロプラミド、プロメタジン、オランザピン、リスペリドン、クロザピンまたはアリピプラゾールである、請求項１４に記載の前記組成物。
【請求項１８】
ジスキネジア（レボドパ誘発性ジスキネジア、慢性もしくは遅発性ジスキネジア、または口腔顔面ジスキネジア）、下肢静止不能症候群（薬剤誘発性または特発性）、薬物誘発性ジストニア、舞踏病（ハンティングトン病、毒素誘発性舞踏病、シデナム（Ｓｙｄｅｎｈａｍ）舞踏病、妊娠舞踏病、ウィルソン病、薬物誘発性舞踏病、ならびに代謝性および内分泌系舞踏病）、顔面けいれん（運動、音声、単純、複雑およびトゥレット症候群など）、ジストニア（急性、全身性、限局性、分節性、性的、中間性、心因性および急性ジストニー反応など）、Ｓｏｄｅｍｙｔｏｐｉｃパーキンソン病、常同性運動障害（自閉症、遺伝性および小児性関連運動障害など）、強迫性障害、ナルコレプシー（脱力発作など）、伝達性海綿状脳症（クロイツフェルト・ヤコブ病およびクールーなど）、神経有棘赤血球症、発作およびけいれん、アテトーシス（ハンチントン病、呼吸停止、新生児黄疸および脳卒中関連など）、または脳性小児まひを治療するための薬剤の製造に使用するための、請求項１乃至１０のいずれか一項に記載の化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項１９】
ジスキネジア（レボドパ誘発性ジスキネジア、慢性もしくは遅発性ジスキネジア、または口腔顔面ジスキネジア）、下肢静止不能症候群（薬剤誘発性または特発性）、薬物誘発性ジストニア、舞踏病（ハンティングトン病、毒素誘発性舞踏病、シデナム（Ｓｙｄｅｎｈａｍ）舞踏病、妊娠舞踏病、ウィルソン病、薬物誘発性舞踏病、ならびに代謝性および内分泌系舞踏病）、顔面けいれん（運動、音声、単純、複雑およびトゥレット症候群など）、ジストニア（急性、全身性、限局性、分節性、性的、中間性、心因性および急性ジストニー反応など）、Ｓｏｄｅｍｙｔｏｐｉｃパーキンソン病、常同性運動障害（自閉症、遺伝性および小児性関連運動障害など）、強迫性障害、ナルコレプシー（脱力発作など）、伝達性海綿状脳症（クロイツフェルト・ヤコブ病およびクールーなど）、神経有棘赤血球症、発作およびけいれん、アテトーシス（ハンチントン病、呼吸停止、新生児黄疸および脳卒中関連など）、または脳性小児まひを治療するための薬剤の製造における、請求項１乃至１０のいずれか一項に記載の化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩の使用。
【請求項２０】
乱された睡眠スケジュール（変化した睡眠リズムおよび／またはアーキテクチャに関連する睡眠障害（不眠症、下肢静止不能症候群、ナルコレプシーおよびレム睡眠行動障害、神経変性疾患に関連する障害（アルツハイマー病、パーキンソン病または多発性硬化症のような）、薬物離脱または鎮痛催眠離脱に関連する乱れたレム睡眠障害、睡眠時無呼吸、交代勤務または時差ボケのような）のような）により特徴付けられる睡眠障害を治療するための薬剤の製造に使用するための、請求項１乃至１０のいずれか一項に記載の化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩。
【請求項２１】
乱された睡眠スケジュール（変化した睡眠リズムおよび／またはアーキテクチャに関連する睡眠障害（不眠症、下肢静止不能症候群、ナルコレプシーおよびレム睡眠行動障害、神経変性疾患に関連する障害（アルツハイマー病、パーキンソン病または多発性硬化症のような）、薬物離脱または鎮痛催眠離脱に関連する乱れたレム睡眠障害、睡眠時無呼吸、交代勤務または時差ボケのような）のような）により特徴付けられる睡眠障害を治療するための薬剤の製造における、請求項１乃至１０のいずれか一項に記載の化合物または当該化合物の薬剤として許容される塩の使用。