【手続補正書】
【提出日】平成29年7月6日(2017.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016523964.tif 000001
｛式中：
【化２】
2016523964.tif 000002
は単結合または二重結合を表し；
ＬはＣＲ９Ｒ９ａ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；
ＸはＮまたはＮＲ５であり；
ＹはＮ、ＣＲ６、Ｃ（＝Ｏ）、またはＣ（＝Ｓ）であるが；
但し、ＹがＮのとき、ＸはＮＲ５ではなく；
Ｃｙ１はフェニル、ならびに炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５〜６員のヘテロアリール基から選択され、ここで、前記Ｃｙ１のフェニル、および５〜６員のヘテロアリールは、Ｒ１１から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択され、ここで、前記Ｒ１およびＲ２のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１個、２個、または３個の基で置換されていてもよいが；
但し、ＬがＯまたはＳのとき、Ｒ１およびＲ２はＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、およびＯＨ以外であるか；
あるいは、Ｒ１とＲ２はそれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル基を形成し、ここで、前記シクロアルキル基は、Ｒ２０から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよく；
Ｃｙ３は、フェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５〜１０員のヘテロアリール基、ならびに炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子とを含む４〜１０員のヘテロシクロアルキル基から選択され、ここで、前記Ｃｙ３のフェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および４〜１０員のヘテロシクロアルキルは、Ｒ１３から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよく、ここで、前記５〜１０員のヘテロアリール基の環形成窒素原子または前記４〜１０員のヘテロシクロアルキル基の環形成窒素原子は酸化されていてもよく；
Ｒ４はＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、フェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５〜６員のヘテロアリール基、ならびに炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子とを含む４〜７員のヘテロシクロアルキル基から選択され、ここで、前記Ｒ５のＣ１〜６アルキル、フェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、および４〜７員のヘテロシクロアルキルはＲ１５から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ６、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ１〜６ハロアルキルから選択され、ここで、前記Ｒ６のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニルはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ６は、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５〜１０員のヘテロアリール基、ならびに炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子とを含む４〜７員のヘテロシクロアルキル基から選択され、ここで、前記Ｒ６のＣ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および４〜７員のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ２０から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＳＲｂ、ＣＯＮＲｃＲｄ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、フェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５〜６員のヘテロアリール基、ならびに炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子とを含む４〜７員のヘテロシクロアルキル基から選択され、ここで、前記Ｒ７のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、フェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール基、および４〜７員のヘテロシクロアルキル基は、Ｒ１７から独立して選択される１個、２個、または３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ１〜３ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＳＲｂ、およびＣＯＮＲｃＲｄから選択され、ここで、前記Ｒ８のＣ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、およびＣ２〜３アルキニルはＲ１８から独立して選択される１個、２個、または３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ９およびＲ９ａはＨ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＳＲｂ、およびＣＯＮＲｃＲｄから独立して選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＳＲｂ、およびＣＯＮＲｃＲｄから出現毎に独立して選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ３、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ３およびＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から出現毎に独立して選択され、ここで、前記Ｒ１３のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルはハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ３、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ３およびＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１個、２個、または３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ５およびＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から出現毎に独立して選択され、ここで、前記Ｒ１５のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ５、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ５およびＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１個、２個、または３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ１６は、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ６、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５〜１０員のヘテロアリール基、ならびに炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子とを含む４〜７員のヘテロシクロアルキル基から出現毎に独立して選択され、ここで、前記Ｒ１６のＣ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および４〜７員のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｒ２０から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよく；
Ｒ１７およびＲ１８は、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＳＲｂ、およびＣＯＮＲｃＲｄから出現毎に独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｃ、およびＲｄは、ＨおよびＣ１〜６アルキルから出現毎に独立して選択され；
Ｒｂは、出現毎にＣ１〜６アルキルであり；
Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１およびＲｄ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ１〜６ハロアルキルから出現毎に独立して選択され、ここで、前記Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１およびＲｄ１を形成するＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルはそれぞれ、Ｒ２０から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３およびＲｄ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ１〜６ハロアルキルから出現毎に独立して選択され、ここで、前記Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３およびＲｄ３を形成するＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルはそれぞれ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ４、Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４およびＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４およびＲｄ４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ１〜６ハロアルキルから出現毎に独立して選択され、ここで、前記Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４およびＲｄ４を形成するＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルはそれぞれ、Ｒ２０から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５およびＲｄ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ１〜６ハロアルキルから出現毎に独立して選択され、ここで、前記Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５およびＲｄ５を形成するＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルはそれぞれ、Ｒ２０から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａ６、Ｒｃ６およびＲｄ６は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５〜１０員のヘテロアリール基、ならびに炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子とを含む４〜７員のヘテロシクロアルキル基から出現毎に独立して選択され、ここで、前記Ｒａ６、Ｒｃ６およびＲｄ６を形成するＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール基、および４〜７員のヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、Ｒ２０から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ６とＲｄ６はそれらが結合している窒素原子と一緒に結合して、炭素、窒素、ならびに、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０個、１個、または２個の追加のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキル基を形成していてもよく、ここで、前記４〜７員のヘテロシクロアルキル基は、Ｒ２０から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂ６は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、フェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５〜６員のヘテロアリール基、ならびに炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子とを含む４〜７員のヘテロシクロアルキル基から出現毎に独立して選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、フェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール基、および４〜７員のヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、Ｒ２０から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２０は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、ＨＯＣ（＝Ｏ）−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキル−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキル−ＮＨＳ（＝Ｏ）−、ジ（Ｃ１〜４アルキル）ＮＳ（＝Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２−、Ｃ１〜４アルキル−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、およびジ（Ｃ１〜４アルキル）ＮＳ（＝Ｏ）２−から出現毎に独立して選択される｝
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＬがＯである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ＸがＮである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＸがＮＲ５である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＹがＣＲ６である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＹがＣ（＝Ｏ）である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
【化３】
2016523964.tif 000003
がＮ＝Ｎである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｃｙ１が、Ｒ１１から独立して選択される１個または２個の基で置換されたイソオキサゾリルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｃｙ１が、Ｒ１１から独立して選択される１個または２個の基で置換されたピラゾリルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｈ、メチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１がＨである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１がメチルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ２がＨである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｃｙ３が、フェニル、ピリジニル、オキシドピリジニル、チアゾリル、シクロヘキシル、ジヒドロベンゾフラニル、およびテトラヒドロフラニルから選択され、ここで、前記フェニル、ピリジニル、オキシドピリジニル、チアゾリル、シクロヘキシル、ジヒドロベンゾフラニル、およびテトラヒドロフラニルがＲ１３から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよい、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｃｙ３が、Ｒ１３から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｃｙ３が、Ｒ１３から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよいピリジニルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｃｙ３が、Ｒ１３から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよいオキシドピリジニルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｃｙ３が、Ｒ１３から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよいチアゾリルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｃｙ３が、Ｒ１３から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよいシクロヘキシルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｃｙ３が、Ｒ１３から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよいジヒドロベンゾフラニルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｃｙ３が、Ｒ１３から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよいテトラヒドロフラニルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ５がメチルである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ５がＨである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、またはＣ１〜６ハロアルキルである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ６がＨである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ６がメトキシである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣＮから選択される、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ７が、Ｈ、Ｂｒ、Ｆ、メチル、およびＣＮから選択される、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ７がＨである、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ７がＢｒである、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ７がＦである、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ７がメチルである、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ７がＣＮである、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ８が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣＮから選択される、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ８がＨである、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）：
【化４】
2016523964.tif 000004
を有する、請求項１および請求項８〜３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、または（ＩＩＩｃ）：
【化５】
2016523964.tif 000005
を有する、請求項１および請求項１０〜３３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
ＬがＯまたはＳであり；
Ｙが、Ｎ、ＣＲ６、またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｃｙ１が、炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５〜６員のヘテロアリール基であり、ここで、前記Ｃｙ１の５〜６員のヘテロアリールは、Ｒ１１から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよく；
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ＯＲａ１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、およびＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１から選択され、ここで、前記Ｒ１のＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルはハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲａ１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、およびＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１から独立して選択される１個、２個、または３個の基で置換されていてもよいが；但し、Ｒ１はＯＨではなく；
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、フェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５〜６員のヘテロアリール基、ならびに炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子とを含む４〜７員のヘテロシクロアルキル基から選択され、ここで、前記Ｒ７のＣ１〜６アルキル、フェニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール基、および４〜７員のヘテロシクロアルキル基はＲ１７から独立して選択される１個、２個、または３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ８が、ＨおよびＣ１〜３アルキルから選択され；
Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１およびＲｄ１が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６ハロアルキルから出現毎に独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
ＬがＯであり；
Ｙが、Ｎ、ＣＲ６、またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｃｙ１が、炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５員のヘテロアリール基であり、ここで、前記Ｃｙ１の５員のヘテロアリールは、Ｒ１１から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ１とＲ２が共にＨであり；
Ｃｙ３が、フェニル、ならびに炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５〜６員のヘテロアリール基から選択され、ここで、前記Ｃｙ３のフェニル、および５〜６員のヘテロアリールはＲ１３から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよく、ここで、前記５〜６員のヘテロアリール基の環形成窒素原子は酸化されていてもよく；
Ｒ４がＨであり；
Ｒ５が、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；
Ｒ６が、Ｈ、ＯＲａ６から選択され；
Ｒ７が、Ｈおよびハロから選択され；
Ｒ８がＨである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−フェニル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾール−６（５Ｈ）−オン；
９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−５−メチル−３−フェニル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾール−６（５Ｈ）−オン；
９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−６−メトキシ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾール；
９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−フェニル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾール；
９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−ピリジン−２−イル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾール−６（５Ｈ）−オン；
９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−５−メチル−３−ピリジン−２−イル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾール−６（５Ｈ）−オン；
９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−６−メトキシ−３−ピリジン−２−イル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾール；
９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−ピリジン−２−イル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾール
７−ブロモ−９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−フェニル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾール；
９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾール−６（５Ｈ）−オン；
９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−５−メチル−３−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾール−６（５Ｈ）−オン；
９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−６−メトキシ−３−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾール；および
７−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−９−フルオロ−４−ピリジン−３−イル−４，５−ジヒドロ［１，２，３］トリアゾロ［１，５，４−ｄｅ］［１，４］ベンゾオキサジン
から選択される請求項１に記載の化合物、または前述のいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項４２】
請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、ＢＥＴタンパク質阻害用医薬。
【請求項４３】
ＢＥＴタンパク質と関連している疾患または病態の治療用医薬であって、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
【請求項４４】
増殖性障害の治療用医薬であって、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
【請求項４５】
前記増殖性障害ががんである、請求項４４に記載の医薬。
【請求項４６】
前記がんが、腺がん、成人Ｔ細胞白血病／リンパ腫、膀胱がん、芽細胞腫、骨がん、乳がん、脳がん、がん腫、骨髄性肉腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、食道がん、消化管がん、多形性膠芽腫、神経膠腫、胆嚢がん、胃がん、頭頸部がん、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、腸がん、腎臓がん、喉頭がん、白血病、肺がん、リンパ腫、肝がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、中皮腫、多発性骨髄腫、目のがん、視神経腫瘍、口腔がん、卵巣がん、下垂体腫瘍、原発性中枢神経系リンパ腫、前立腺がん、膵臓がん、咽頭がん、腎細胞がん、直腸がん、肉腫、皮膚がん、脊髄腫瘍、小腸がん、Ｔ細胞リンパ腫、精巣がん、甲状腺がん、咽喉がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮がん、子宮がん、膣がん、またはウィルムス腫瘍である、請求項４５に記載の医薬。
【請求項４７】
前記増殖性障害が非がん性増殖性障害である、請求項４４に記載の医薬。
【請求項４８】
自己免疫疾患または炎症性疾患の治療用医薬であって、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
【請求項４９】
前記増殖性障害が、アレルギー、アレルギー性鼻炎、関節炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、変形性関節症、皮膚炎、臓器拒絶反応、湿疹、肝炎、炎症性腸疾患、多発性硬化症、重症筋無力症、乾癬、敗血症、敗血症症候群、敗血症性ショック、全身性エリテマトーデス、組織移植片拒絶、Ｉ型糖尿病から選択される、請求項４８に記載の医薬。
【請求項５０】
ウイルス感染症の治療用医薬であって、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
【請求項５１】
前記ウイルス感染症が、アデノウイルス、エプスタイン・バーウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、ヘルペスウイルス、ヒト免疫不全ウイルス、ヒトパピローマウイルスまたはポックスウイルスの感染症である、請求項５０に記載の医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
幾つかの実施形態では：
ＬはＯであり；
Ｙは、Ｎ、ＣＲ６、またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｃｙ１は、炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５員のヘテロアリール基であり、ここで、前記Ｃｙ１の５員のヘテロアリールは、Ｒ１１から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよく、
Ｒ１およびＲ２は共にＨであり；
Ｃｙ３は、フェニル、ならびに炭素とＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子とを含む５〜６員のヘテロアリール基から選択され、ここで、前記Ｃｙ３のフェニル、および５〜６員のヘテロアリールは、Ｒ１３から独立して選択される１個、２個、３個または４個の基で置換されていてもよく、ここで、前記５〜６員のヘテロアリール基の環形成窒素原子は酸化されていてもよく；
Ｒ４はＨであり；
Ｒ５は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、ＯＲａ６から選択され；
Ｒ７は、Ｈおよびハロから選択され；
Ｒ８はＨである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８３】
本発明の化合物には互変異性体も含まれる。互変異性体は、単結合が、隣接する二重結合と入れ替わり、それに伴ってプロトンが移動することから生じる。互変異性体には、同じ実験式と総電荷とを有する異性体プロトン化状態であるプロトトロピック互変異性体が含まれる。プロトトロピック互変異性体の例としては、ケトン−エノールの対、アミド−イミド酸の対、ラクタム−ラクチムの対、エナミン−イミンの対、ならびに、プロトンが複素環系の２つ以上の位置を占有し得る環状の形態、例えば、１Ｈ−および３Ｈ−イミダゾール、１Ｈ−、２Ｈ−、および４Ｈ−１，２，４−トリアゾール、１Ｈ−および２Ｈ−イソインドール、および、１Ｈ−および２Ｈ−ピラゾールが挙げられる。互変異性体は、平衡状態にあっても、または適切な置換により一方の形態に立体的に固定されていてもよい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９１】
本明細書では以下の略語を使用することがある：ＡｃＯＨ（酢酸）；Ａｃ２Ｏ（無水酢酸）；ａｑ．（水性）；ａｔｍ．（気圧）；Ｂｏｃ（ｔ−ブトキシカルボニル）；ｂｒ（ブロード）；Ｃｂｚ（カルボキシベンジル）；ｃａｌｃ．（計算値）；ｄ（ダブレット）；ｄｄ（ダブレットのダブレット）；ＤＣＭ（ジクロロメタン）；ＤＩＡＤ（アゾジカルボン酸Ｎ，Ｎ’−ジイソプロピル）；ＤＩＰＥＡ（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン）；ＤＭＦ（Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド）；Ｅｔ（エチル）；ＥｔＯＡｃ（酢酸エチル）；ｇ（グラム）；ｈ（時間）；ＨＡＴＵ（Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）ウロニウムヘキサフルオロホスフェート）；ＨＣｌ（塩酸）；ＨＰＬＣ（高速液体クロマトグラフィー）；Ｈｚ（ヘルツ）；Ｊ（結合定数）；ＬＣＭＳ（液体クロマトグラフィー−質量分析法）；ｍ（マルチプレット）；Ｍ（モル）；ｍＣＰＢＡ（３−クロロペルオキシ安息香酸）；ＭｇＳＯ４（硫酸マグネシウム）；ＭＳ（質量分析法）；Ｍｅ（メチル）；ＭｅＣＮ（アセトニトリル）；ＭｅＯＨ（メタノール）；ｍｇ（ミリグラム）；ｍｉｎ．（分）；ｍＬ（ミリリットル）；ｍｍｏｌ（ミリモル）；Ｎ（規定）；ＮａＨＣＯ３（炭酸水素ナトリウム）；ＮａＯＨ（水酸化ナトリウム）；Ｎａ２ＳＯ４（硫酸ナトリウム）；ＮＨ４Ｃｌ（塩化アンモニウム）；ＮＨ４ＯＨ（水酸化アンモニウム）；ｎＭ（ナノモル）；ＮＭＲ（核磁気共鳴分光法）；ＯＴｆ（トリフルオロメタンスルホネート）；Ｐｄ（パラジウム）；Ｐｈ（フェニル）；ｐＭ（ピコモル）；ＰＯＣｌ３（塩化ホスホリル）；ＲＰ−ＨＰＬＣ（逆相高速液体クロマトグラフィー）；ｓ（シングレット）；ｔ（トリプレットまたは第三級）；ＴＢＳ（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）；ｔｅｒｔ（第三級）；ｔｔ（トリプレットのトリプレット）；ｔ−Ｂｕ（ｔｅｒｔ−ブチル）；ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）；ＴＨＦ（テトラヒドロフラン）；μｇ（マイクログラム）；μＬ（マイクロリットル）；μＭ（マイクロモル）；ｗｔ％（重量パーセント）。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１７】
本発明の化合物で治療できる疾患および病態としては、慢性自己免疫疾患および炎症性疾患も挙げられる。治療できる自己免疫疾患および炎症性疾患の例としては、移植臓器の急性、超急性または慢性拒絶反応、急性痛風、急性炎症反応（例えば、急性呼吸窮迫症候群および虚血／再灌流障害）、アジソン病、無γグロブリン血症、アレルギー性鼻炎、アレルギー、脱毛症、アルツハイマー病、虫垂炎、アテローム性動脈硬化症、喘息、骨関節炎、若年性関節炎、乾癬性関節炎、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、自己免疫性脱毛症、自己免疫溶血性および血小板減少状態、自己免疫性下垂体機能低下症、多腺性自己免疫疾患、ベーチェット病、水疱性皮膚疾患、胆嚢炎、慢性特発性血小板減少性紫斑病、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、肝硬変、変形性関節症、鬱病、皮膚炎、皮膚筋炎、湿疹、腸炎、脳炎、胃炎、糸球体腎炎、巨細胞性動脈炎、グッドパスチャー症候群、ギラン・バレー症候群、歯肉炎、グレーブス病、橋本病、肝炎、下垂体炎、炎症性腸疾患（クローン病および潰瘍性大腸炎）、炎症性骨盤疾患、過敏性腸症候群、川崎病、ＬＰＳ誘発内毒素中毒症、髄膜炎、多発性硬化症、心筋炎、重症筋無力症、菌状息肉症、筋炎、腎炎、骨髄炎、膵臓炎、パーキンソン病、心膜炎、悪性貧血、肺炎、原発性胆道硬化性胆管炎、結節性多発動脈炎、乾癬、網膜炎、強膜炎、スクレラシエルマ（ｓｃｌｅｒａｃｉｅｒｍａ）、強皮症、副鼻腔炎、シェーグレン病、敗血症、敗血症性ショック、日焼け、全身性エリテマトーデス、組織移植片拒絶、甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、高安動脈炎、尿道炎、ぶどう膜炎、血管炎、巨細胞性動脈炎を含む血管炎、糸球体腎炎などの臓器病変（ｏｒｇａｎ  ｉｎｖｏｌｖｅｍｅｎｔ）を伴う血管炎、白斑、ヴァルデンストレーム・マクログロブリン血症、およびヴェゲナー肉芽腫症が挙げられる。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３０】
がんおよび他の増殖性疾患を治療するために、本発明の化合物を、化学療法剤または他の増殖抑制剤と併用することができる。本発明の化合物はまた、医学的療法、例えば、手術または放射線療法、例えば、γ線、中性子線放射線療法、電子線放射線療法、プロトン療法、近接照射療法、および全身性放射性同位体と併用することもできる。好適な化学療法剤の例としては、アバレリックス、アルデスロイキン、アレムツズマブ、アリトレチノイン、アロプリノール、アルトレタミン、アナストロゾール、三酸化ヒ素、アスパラギナーゼ、アザシチジン、ベバシズマブ、ベキサロテン、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ボルテゾミブ、静注用ブスルファン、経口用ブスルファン、カルステロン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロファラビン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダルテパリンナトリウム、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、デニロイキン、デニロイキンディフティトックス、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキソルビシン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エクリズマブ、エピルビシン、エルロチニブ、エストラムスチン、リン酸エトポシド、エトポシド、エキセメスタン、クエン酸フェンタニル、フィルグラスチム、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、フルベストラント、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブオゾガマイシン、酢酸ゴセレリン、酢酸ヒストレリン、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブメシレート、インターフェロンα−２ａ、イリノテカン、ラパチニブジトシレート、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン、酢酸ロイプロリド、レバミゾール、ロムスチン、メクロレタミン、酢酸メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、メトキサレン、マイトマイシンＣ、ミトタン、ミトキサントロン、フェニルプロピオン酸ナンドロロン、ネララビン、ノフェツモマブ、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、パニツマムブ、ペグアスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペメトレキセド二ナトリウム、ペントスタチン、ピポブロマン、プリカマイシン、プロカルバジン、キナクリン、ラスブリカーゼ、リツキシマブ、ルキソリチニブ、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、リンゴ酸スニチニブ、タモキシフェン、テモゾロミド、テニポシド、テストラクトン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレチノイン、ウラシルマスタード、バルルビシン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、ボリノスタット、およびゾレドロネートのいずれかが挙げられる。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３７】
ＩＶ．製剤、剤形および投与
医薬品として用いる場合、本発明の化合物は、医薬組成物の形態で投与することができる。これらの組成物は医薬分野で周知の方法で製造することができ、局所療法または全身療法が望ましいかどうかにより、また、治療する部位により、様々な経路で投与することができる。投与は、外用投与（経皮投与、表皮投与、眼投与、ならびに鼻腔内投与、膣内投与、および直腸送達を含む粘膜への投与を含む）、肺投与（例えば、ネブライザーによる投与を含む、粉末またはエアロゾルの吸入または注入による投与；気管内投与または鼻腔内投与）、経口投与、または非経口投与であってもよい。非経口投与には、静脈内、動脈内、皮下、腹腔内もしくは筋肉内の注射もしくは注入；または頭蓋内、例えば、髄腔内もしくは脳室内投与が含まれる。非経口投与は、単回ボーラス投与の形態であっても、または例えば、持続注入ポンプによるものであってもよい。外用投与用の医薬組成物および製剤としては、経皮パッチ剤、軟膏剤、ローション剤、クリーム剤、ゲル剤、滴剤、坐剤、噴霧剤、液剤、および散剤を挙げることができる。従来の医薬担体、水性基剤、粉末状基剤または油性基剤、および増粘剤等が必要なことがある、または望ましいことがある。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５１】
外用製剤は、１種以上の従来の担体を含有してもよい。幾つかの実施形態では、軟膏剤は、水、および、例えば、流動パラフィン、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、プロピレングリコール、および白色ワセリン等から選択される１種以上の疎水性担体を含有することができる。クリーム剤の担体組成物は、水と、グリセロールならびに１種以上の他の成分、例えば、モノステアリン酸グリセリン、モノステアリン酸ＰＥＧ−グリセリン、およびセチルステアリルアルコールとの組み合わせをベースにしてもよい。ゲル剤は、イソプロピルアルコールおよび水を、好適には、例えば、グリセロール、およびヒドロキシエチルセルロース等の他の成分と組み合わせて使用して製剤化することができる。幾つかの実施形態では、外用製剤は、本発明の化合物を約０．１重量％以上、約０．２５重量％以上、約０．５重量％以上、約１重量％以上、約２重量％以上、または約５重量％以上含有する。外用製剤は、好適には、例えば、１００ｇのチューブに包装することができ、これに、場合により、選択された適応症、例えば、乾癬または他の皮膚病態を治療するための使用説明書を添付する。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７８】
実施例８．９−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−ピリジン−２−イル−２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジノ［２，３，４−ｈｉ］インダゾールトリフルオロ酢酸塩
【化３１】
2016523964.tif 000006
実施例８の化合物は、実施例４の手順に従い、工程１の８−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−フェニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−５−カルボン酸メチルの代わりに８−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−ピリジン−２−イル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−５−カルボン酸メチルを使用して製造した。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）δ８．５５（ｄ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），７．７９−７．７１（ｍ，１Ｈ），７．４３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｄｄ，Ｊ＝６．９，４．９Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７７（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．０５−５．９７（ｍ，１Ｈ），４．９２（ｄｄ，Ｊ＝１１．５，３．４Ｈｚ，１Ｈ），４．８２（ｄｄ，Ｊ＝１１．５，３．３Ｈｚ，１Ｈ），２．２９（ｓ，３Ｈ），２．１３（ｓ，３Ｈ）；Ｃ１９Ｈ１７Ｎ４Ｏ２（Ｍ＋Ｈ）＋のＬＣＭＳ計算値：ｍ／ｚ＝３３３．１；実測値：３３３．１．