Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月9日(2017.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗ＣＤ２５モノクローナル抗体又はモノクローナル抗体の抗ＣＤ２５結合性断片であって、
（ａ）ヒトＣＤ２５に結合し、
（ｂ）配列番号１の重鎖可変領域及び配列番号２軽鎖可変領域のそれぞれと比較して、最大１２のアミノ酸置換を有する、重鎖可変領域及び軽鎖可変領域を含み、
（ｃ）表７Ａ−７Ｃに示された組合せ変異体である、Ｃ１−Ｃ１９、Ｃ２１及びＣ２４−Ｃ６３のうちのいずれかに存在するアミノ酸置換を含み、
（ｄ）任意選択的に、配列番号１８８のＣＨ２ドメインに対して、少なくとも７０％の配列同一性を有し、配列番号１８８のＣＨ２ドメインに照らして、
（ｉ）置換Ｖ２６３Ｌ及び／又は
（ｉｉ）置換Ｖ２６６Ｌ及び／又は
（ｉｉｉ）Ｖ２７３Ｃ、Ｖ２７３Ｅ、Ｖ２７３Ｆ、Ｖ２７３Ｌ、Ｖ２７３Ｍ、Ｖ２７３Ｓ、Ｖ２７３Ｙから選択されるＶ２７３置換及び／又は
（ｉｖ）Ｖ３０５Ｋ及びＶ３０５Ｗから選択されるＶ３０５置換
から選択される１つ以上の置換を有する変異体のＣＨ２ドメインを含む、
抗ＣＤ２５モノクローナル抗体又はモノクローナル抗体の抗ＣＤ２５結合性断片。
【請求項２】
（ａ）配列暗号１と比較した、重鎖可変領域アミノ酸置換のセットと、ここで、前記セットは、
（ｉ）Ｉ４８Ｍ及びＴ５４Ｓ；  
（ｉｉ）Ｉ４８Ｍ、Ｎ５２Ｓ、Ｓ５３Ｒ、Ｔ５４Ｓ及びＹ５６Ｒ；又は
（ｉｉｉ）Ｉ４８Ｍ、Ｎ５２Ｓ、Ｓ５３Ｋ、Ｔ５４Ｋ及びＹ５６Ｒ
のアミノ酸置換のセットのうちの一からなり、
（ｂ）任意選択的に、配列番号２と比較して、軽鎖可変領域アミノ酸置換Ｓ２９Ｋ及びＮ５３Ｄと、
（ｃ）配列番号１８８のＣＨ２ドメインと
を含む、請求項１に記載のモノクローナル抗ＣＤ２５抗体。
【請求項３】
（ａ）配列番号１と比較した、重鎖可変領域アミノ酸置換のセットと、ここで、前記セットは、Ｉ４８Ｍ及びＴ５４Ｓからなり、
（ｂ）配列番号２の軽鎖可変領域と、
（ｃ）配列番号１８８のＣＨ２ドメインと
を含む、請求項２に記載のモノクローナル抗ＣＤ２５抗体。
【請求項４】
（ａ）配列番号１と比較した、重鎖可変領域アミノ酸置換のセットと、ここで、前記セットは、
（ｉ）Ｉ４８Ｍ、Ｎ５２Ｓ、Ｓ５３Ｒ、Ｔ５４Ｓ及びＹ５６Ｒ；又は
（ｉｉ）Ｉ４８Ｍ、Ｎ５２Ｓ、Ｓ５３Ｋ、Ｔ５４Ｋ及びＹ５６Ｒ
のアミノ酸置換のセットのうちの一からなり、
（ｂ）配列番号２と比較した、軽鎖可変領域アミノ酸置換Ｓ２９Ｋ及びＮ５３Ｄと、
（ｃ）配列番号１８８のＣＨ２ドメインと
を含む、請求項１に記載のモノクローナル抗ＣＤ２５抗体。
【請求項５】
前記抗体又は結合性断片が、Ｔ２５０Ｑ及びＭ４２８Ｌの置換を含むＦｃドメインを有する、請求項１に記載のモノクローナル抗ＣＤ２５抗体。
【請求項６】
前記抗体が、修飾されたＩｇＧ２  Ｍ３アイソタイプ抗体である、請求項５に記載のモノクローナル抗ＣＤ２５抗体。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の抗ＣＤ２５抗体又は抗ＣＤ２５結合性断片を含む、抗体−薬物コンジュゲート。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の抗ＣＤ２５抗体又は抗ＣＤ２５結合性断片を含む、医薬組成物。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の抗ＣＤ２５抗体又は抗ＣＤ２５結合性断片をコードするヌクレオチド配列を含む核酸。
【請求項１０】
請求項９に記載の核酸を含むベクター。
【請求項１１】
請求項１０に記載のベクターにより形質転換された原核生物宿主細胞。
【請求項１２】
請求項１０に記載のベクターにより形質転換された真核生物宿主細胞。
【請求項１３】
請求項９に記載のヌクレオチド配列を発現するように操作された真核生物宿主細胞。
【請求項１４】
（ａ）請求項１２に記載の真核生物宿主細胞を培養することと、
（ｂ）抗ＣＤ２５抗体又は抗ＣＤ２５結合性断片を回収することと
を含む、抗ＣＤ２５抗体又は抗ＣＤ２５結合性断片を製造するための方法。
【請求項１５】
ヒト患者における臓器移植拒絶の予防に使用するための、請求項１に記載のモノクローナル抗ＣＤ２５抗体、請求項７に記載の抗体−薬剤コンジュゲート、又は請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ヒト患者における喘息、多発性硬化症、ブドウ膜炎、眼炎症又は１型ヒトＴ細胞白血病ウイルス関連Ｔ細胞白血病の治療のための、請求項１に記載のモノクローナル抗ＣＤ２５抗体、請求項７に記載の抗体−薬物コンジュゲート、又は請求項８に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月10日(2017.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１５】
治療を必要とする対象に投与することにより、疾患または障害の治療に使用するための、請求項３に記載の結晶性ジケトピペラジン組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月9日(2017.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
組成物であって、
薬理活性剤と、
２５℃および１気圧で未希釈では結晶化しない、３７℃で少なくとも５０００ｃＰの粘度を有する高粘度液体担体材料（ＨＶＬＣＭ）と、
溶媒と、
網目形成成分と、
鉱物粒子と、を含み、前記鉱物粒子が、前記組成物の総重量に対して約２．４重量％〜約５．４重量％の量で前記組成物中に存在する、前記組成物。
【請求項２】
前記鉱物粒子が、二酸化ケイ素を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記薬理活性剤が、オピオイド、刺激薬、および抑制薬から選択される、請求項１および２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４】
前記薬理活性剤が、オピオイドである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
前記薬理活性剤が、それらの遊離塩基形態または薬学的に許容される塩形態のいずれかで、オキシコドン、オキシモルホン、ヒドロコドン、およびヒドロモルホンから選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記薬理活性剤が、オキシコドンである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
前記ＨＶＬＣＭが、イソ酪酸酢酸スクロース（ＳＡＩＢ）である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物の総重量に対して約３５重量％〜約４５重量％の前記ＨＶＬＣＭを含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記溶媒が、トリアセチンを含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物の総重量に対して約３１重量％〜約４５重量％の前記溶媒を含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
レオロジー改質剤をさらに含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記レオロジー改質剤が、ミリスチル酸イソプロピル（ＩＰＭ）である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物の総重量に対して約２重量％〜約１０重量％の前記レオロジー改質剤を含む、請求項１１および１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記網目形成成分が、酢酸酪酸セルロース（ＣＡＢ）を含む、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記網目形成成分が、５０，０００ダルトン〜１００，０００ダルトンの範囲の数平均分子量を有するＣＡＢを含む、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記網目形成成分が、約１７％〜約４１％の範囲のブチリル含有量、約１３％〜約３０％の範囲のアセチル含有量、および約０．５％〜約１．７％の範囲のヒドロキシル含有量から選択される少なくとも１つの特徴を有するＣＡＢを含む、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
親水性剤をさらに含む、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記親水性剤が、ＨＥＣを含む、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記鉱物粒子が、前記組成物の総重量に対して約２．５重量％〜約３．０重量％の量で前記組成物中に存在する、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記組成物が、カプセル内に含有される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記組成物が、約１０重量％未満の水含有量を有するカプセル内に含有される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２】
前記組成物が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含むカプセル内に含有される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
前記組成物が、前記組成物の総重量に基づき２．０重量％を超える水を含まない、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
前記組成物が、前記組成物の総重量に基づき約１．０〜約２．０重量％の水を含む、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
前記組成物が、２５℃および６０％の相対湿度で１２カ月間の前記組成物の貯蔵後に、前記組成物の総重量に基づき２．０重量％を超える水を含まない、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２６】
前記組成物が、２５℃および６０％の相対湿度で１２カ月間の前記組成物の貯蔵後に、前記組成物の総重量に基づき約１．０〜約２．０重量％の水を含む、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２７】
薬として使用するための、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２８】
疼痛を治療する方法において使用するための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の組成物であって、オピオイドを含む、前記組成物。
【請求項２９】
疼痛を治療するための薬の製造のための、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の組成物の使用であって、前記組成物が、オピオイドを含む、前記使用。
【請求項３０】
オピオイドを含む請求項１〜２６のいずれか１項に記載の組成物を含む、疼痛を治療するための経口医薬組成物。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年5月9日(2017.5.9)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２３】
本発明の組成物は、ポリマー・マトリックスと、当該ポリマー・マトリックスに分散された安定な非晶質ビマトプロストとを含む。いくつかの実施形態では、ポリマー・マトリックスは、昇温下でビマトプロストと、熱可塑性ポリマーとを混合することによって処理された熱可塑性ポリマーを含む。熱可塑性ポリマーの例としては、これらに限定されるものではないが、アクリロニトリルブタジエンスチレン（ＡＢＳ）、アクリル（ＰＭＭＡ）、セルロイド、酢酸セルロース、シクロオレフィン共重合体（ＣＯＣ）、エチレン−酢酸ビニル（ＥＶＡ）、エチレンビニルアルコール（ＥＶＯＨ）、フッ素樹脂（ＰＴＦＥ、ならびにＦＥＰ、ＰＦＡ、ＣＴＦＥ、ＥＣＴＦＥ、ＥＴＦＥ）、アイオノマー類、Ｋｙｄｅｘ、液晶ポリマー（ＬＣＰ）、ポリアセタール（ＰＯＭまたはアセタール）、ポリアクリレート類（Ａｃｒｙｌｉｃ）、ポリアクリロニトリル（ＰＡＮまたはアクリトニトリル）、ポリアミド（ＰＡ、またはナイロン）、ポリアミド−イミド（ＰＡＩ）、ポリアリルエーテルケトン（ＰＡＴＥＫまたはケトン）、ポリブタジエン（ＰＢＤ）、ポリブチレン（ＰＢ）、ポリブチレンテレフタレート（ＰＢＴ）、ポリカプロラクトン（ＰＣＬ）、ポリクロロトリフロロエチレン（ＰＣＴＦＥ）、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリシクロヘキシレン、ジメチレンテレフタレート（ＰＣＴ）、ポリカーボネート（ＰＣ）、ポリヒドロキシアルカノエート類（ＰＨＡｓ）、ポリケトン（ＰＫ）、ポリエステル、ポリエチレン（ＰＥ）、ポリエーテルエーテルケトン（ＰＥＥＫ）、ポリエーテルケトンケトン（ＰＥＫＫ）、ポリエーテルイミド（ＰＥＩ）、ポリエーテルスルホン（ＰＥＳ）、ポリエチレンクロリネート類（ＰＥＣ）、ポリイミド（ＰＩ）、ポリ乳酸（ＰＬＡ）、ポリメチルペンテン（ＰＭＰ）、ポリフェニレンオキシド（ＰＰＯ）、ポリフェニレンスルフィド（ＰＰＳ）、ポリフタルアミド（ＰＰＡ）、ポリプロピレン（ＰＰ）、ポリスチレン（ＰＳ）、ポリスルホン（ＰＳＵ）、ポリトリメチレンテレフタレート（ＰＴＴ）、ポリウレタン（ＰＵ）、ポリ酢酸ビニル（ＰＶＡ）、ポリ塩化ビニル（ＰＶＣ）、ポリ塩化ビニリデン（ＰＶＤＣ）、およびスチレン−アクリロニトリル（ＳＡＮ）を挙げることができる。
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月24日(2017.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象の線維性障害を治療するための、皮膚癌または皮膚の前癌性病変を治療するための、または固形腫瘍を治療するための医薬組成物であって、式ＩＩＩの化合物を含んでなり、
【化１】
2016515585.tif 000001
式中、
Ｒ１は、Ｃ１０−Ｃ２２を含む炭素鎖を有するアルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基を表し、かつ、
前記式ＩＩＩの化合物は、９８％を超える純度を有する、医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１２−Ｃ２０を含む炭素鎖を有するアルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１３−Ｃ１７を含む炭素鎖を有するアルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記化合物が、
【化２】
2016515585.tif 000002
であり、式中、
Ｒ1は、２つ以上の二重結合を含むＣ１２−Ｃ２０アルキル鎖である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記化合物が、
【化３】
2016515585.tif 000003
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記化合物が、
【化４】
2016515585.tif 000004
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記化合物が、
【化５】
2016515585.tif 000005
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記化合物が、
【化６】
2016515585.tif 000006
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記化合物が、
【化７】
2016515585.tif 000007
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記化合物が、
【化８】
2016515585.tif 000008
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物が、
【化９】
2016515585.tif 000009
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記化合物が、
【化１０】
2016515585.tif 000010
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記化合物が、
【化１１】
2016515585.tif 000011
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記化合物が、
【化１２】
2016515585.tif 000012
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
対象の線維性障害を治療するための、皮膚癌または皮膚の前癌性病変を治療するための、または固形腫瘍を治療するための医薬組成物であって、下記式の化合物：
【化１３】
2016515585.tif 000013
を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１６】
前記対象がヒトである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記線維性障害が、外科的癒着、変形性関節症、関節リウマチ、及び肺線維症から選択される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記皮膚癌または皮膚の前癌性病変が、日光角化症、白斑症、扁平上皮細胞癌、及び基底細胞癌から選択される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記固形腫瘍が、乳癌、肺癌および結腸癌から選択される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月21日(2017.3.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物の対象種のメスのレシピエントのための避妊ワクチンであって、
アジュバントと組み合わせられている、複数の顆粒膜細胞および複数の卵巣間質細胞のうち少なくとも一方を含んでいる組成物を含み、
前記の細胞は、メスの前記レシピエントと同一でない少なくとも１個体の前記対象種のメスのドナーから得られた細胞の組織試料から増殖してなる、避妊ワクチン。
【請求項２】
前記対象種が、霊長目、食肉目、カンガルー目、ウサギ目、およびげっ歯目の少なくとも１つから選択される、請求項１に記載の避妊ワクチン。
【請求項３】
前記食肉目から選択された対象種が、イヌ属およびネコ属の少なくとも１つから選択される、請求項２に記載の避妊ワクチン。
【請求項４】
前記カンガルー目から選択された対象種が、オポッサム科から選択される、請求項２に記載の避妊ワクチン。
【請求項５】
前記ウサギ目から選択された対象種が、ウサギ科から選択される、請求項２に記載の避妊ワクチン。
【請求項６】
前記げっ歯目から選択された対象種が、クマネズミ属から選択される、請求項２に記載の避妊ワクチン。
【請求項７】
前記霊長目から選択された対象種が、ヒトである、請求項２に記載の避妊ワクチン。
【請求項８】
前記アジュバントが、アルミニウム塩ベースのアジュバント、イーストベースのアジュバント、微小球体ベースのアジュバント、フロイントベースのアジュバント、油ベースのアジュバント、ビロソームベースのアジュバントおよび微粒子ベースのアジュバントから成る群から選択される、請求項１に記載の避妊ワクチン。
【請求項９】
前記アジュバントが、前記対象種および前記メスのレシピエントへの投与の方法に基づき選択される、請求項１に記載の避妊ワクチン。
【請求項１０】
哺乳動物の対象種のメスのレシピエントのための避妊ワクチンを製造する方法であって：
メスの前記レシピエントと同一でない少なくとも１個体の前記対象種のメスのドナーから、複数の顆粒膜細胞および複数の卵巣間質細胞のうち少なくとも一方を含んでいる組織試料を得ること；
前記組織試料から前記細胞を増殖させて、増殖した細胞の供給源を作製すること；
前記増殖した細胞の部分を採取すること；および
採取された前記増殖した細胞の部分をアジュバントと組み合わせて、前記メスのレシピエントのための前記避妊ワクチンを形成すること、を含んでいる、方法。
【請求項１１】
前記組織試料を得る工程は、外科的切除技術および生検技術の少なくとも１つを用いて、前記メスのドナーの少なくとも１つの卵巣から前記組織試料を取り出すことを含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記増殖した細胞の部分を採取する工程は、トリプシンおよびＥＤＴＡを用いて当該部分を消化することを含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
哺乳動物の対象種の少なくとも１個体のメスのレシピエントを、妊娠を阻止するために処置する方法における使用のための避妊ワクチンであって、
対象種およびメスのレシピエントへの投与の方法に基づき選択されたアジュバントと組み合わせられている、複数の顆粒膜細胞および複数の卵巣間質細胞のうちの少なくとも一方の組成物を含んでおり、
前記細胞は、前記メスのレシピエントと異なる個体である前記対象種の少なくとも１個体のメスのドナーから得られた前記細胞の組織試料から増殖してなり、当該方法は、前記対象種のメスのレシピエントに避妊ワクチンを導入することを含んでいる、避妊ワクチン。
【請求項１４】
前記投与の方法には、経口投与、経鼻投与、眼内投与、膣内投与、皮下注射、および筋肉注射のうち少なくとも１つが含まれている、請求項１３に記載の、方法における使用のための、避妊ワクチン。
【請求項１５】
前記対象種がヒトではない、請求項１に記載の避妊ワクチン。
【手続補正書】
【提出日】平成29年1月30日(2017.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉによって表される環状Ｎ−アシルＯ−アミノフェノールＣＢＩ誘導体。
【化１】
2016515577.tif 000001
（式中、
ＲはヒドリドまたはＣ1−Ｃ6ヒドロカルビルであり、
Ｒ3は以下のとおり表される基から成る群から選択され、
【化２】
2016515577.tif 000002
式中、
Ｒ4は以下のとおり表される基から成る群から選択され、
【化３】
2016515577.tif 000003
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立に、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル）、Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビルおよびハロゲンから成る基の群から選択され、
Ｒ9は−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ2、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビル）から成る基の群から選択される。）
【請求項２】
Ｒがヒドリドまたはメチルである、請求項１に記載の環状Ｎ−アシルＯ−アミノフェノールＣＢＩ誘導体。
【請求項３】
Ｒ3が下記の基の一方または他方であり、
【化４】
2016515577.tif 000004
Ｒ4が下記の基の一方または他方である、
【化５】
2016515577.tif 000005
請求項１に記載の環状Ｎ−アシルＯ−アミノフェノールＣＢＩ誘導体。
【請求項４】
下記の式によって表される、請求項１に記載の環状Ｎ−アシルＯ−アミノフェノールＣＢＩ誘導体。
【化６】
2016515577.tif 000006
【請求項５】
下記の式によって表される、請求項１に記載の環状Ｎ−アシルＯ−アミノフェノールＣＢＩ誘導体。
【化７】
2016515577.tif 000007
【請求項６】
下記の１つ以上から成る群から選択される式によって表される、請求項１に記載の環状Ｎ−アシルＯ−アミノフェノールＣＢＩ誘導体。
【化８】
2016515577.tif 000008
【化９】
2016515577.tif 000009
（式中、Ｒ、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は請求項１で定義したとおりである。）
【請求項７】
薬学的に許容される希釈剤中に溶解または分散されている増殖性疾患を阻害する量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８】
前記化合物が、下記のうちの一方もしくは他方、または両方である、請求項７に記載の組成物。
【化１０】
2016515577.tif 000010
および
【化１１】
2016515577.tif 000011
【請求項９】
哺乳動物における癌または白血病疾患を治療するための方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、癌または白血病疾患の治療を必要とする前記哺乳動物に投与する工程を含む方法。
【請求項１０】
前記疾患が白血病である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物が、下記のうちの一方もしくは他方、または両方である、請求項９に記載の方法。
【化１２】
2016515577.tif 000012
および
【化１３】
2016515577.tif 000013
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月27日(2017.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)
【化１】
2016515561.tif 000001
（式中、
A1は、-O-、-NH-、-N(C1-3アルキル)-から選択され；
A2は、-O-、-N-C1-3アルキルから選択され、-C1-3アルキルは任意にR5で置換されていてもよく；
A3は、-N-又は-C(R3)-であり、
A4、A5は、独立に-N-又は-CH-であり；
R1は、6員ヘテロアリール又はフェニルであり、これらの両基は、任意かつ独立にハロゲンで置換されていてもよく；
R2は、-H、-C1-3アルキル又は-O-C1-3アルキルであり；
R3は、-H又は-O-C1-3アルキルであり；
R4は、-H又は-CH3であり；
R5は、6員ヘテロ環又はフェニルであり、これらの各基は、任意かつ独立に-O-C1-3アルキル又は-C1-3アルキルで置換されていてもよい）
の化合物（この式(I)の化合物は任意に塩の形で存在してもよい）。
【請求項２】
A1が-NH-又は-N(CH3)-である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
A1が-NH-である、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
A2が、-N(CH3)-、-N(-CH2(ピペリジニル))-、-N(-CH2(テトラヒドロフラニル))-、-N(ベンジル)-から選択され、前記ベンジルは任意に-O-CH3で置換されていてもよく、前記ピペリジニルは任意に-CH3で置換されていてもよい、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項５】
R1がピリジル又はフェニルであり、前記フェニルは任意にハロゲンで置換されていてもよい、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
A3、A4及びA5が-CH-である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
下記化合物
【化２】
2016515561.tif 000002
2016515561.tif 000003
（前記化合物は任意に塩の形で存在してもよい）
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
がんの治療及び／又は予防で使用するための医薬製剤であって、請求項1〜7のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含む、前記医薬製剤。
【請求項９】
活性物質として請求項1〜7のいずれか1項に記載の一般式(I)の1種以上の化合物を含み、任意に通常の賦形剤及び／又は担体を共に含んでよい、医薬製剤。
【請求項１０】
請求項1〜7のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩と、式(I)とは異なる少なくとも1種の他の細胞分裂停止又は細胞傷害活性物質とを含む、医薬製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月27日(2017.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１−アミノ−３−［18Ｆ］−フルオロシクロブタンカルボン酸（［18Ｆ］−ＦＡＣＢＣ）を含む組成物であって、アセトニトリル（ＭｅＣＮ）濃度が５０μｇ／ｍＬ以下であり、かつ５００〜５０００ＭＢｑ／ｍｌの放射能濃度（ＲＡＣ）を有する組成物を得る方法であって、
（ｉ）［18Ｆ］フッ化物を、以下の式Ｉの前駆体化合物と反応させる工程であって、反応工程をアセトニトリル中で実施して、以下の式ＩＩの化合物を含む反応混合物を得る工程と、
【化１】
2016515564.tif 000001
（式中、ＬＧは脱離基であり、ＰＧ1はカルボキシ保護基であり、ＰＧ2はアミン保護基である。）
【化２】
2016515564.tif 000002
（式中、ＰＧ1及びＰＧ2は式Ｉで定義した通りである。）
（ｉｉ）式ＩＩの化合物を反応容器の外に移して、ＰＧ1の除去を行って、次の式ＩＩＩの化合物を得る工程と、
【化３】
2016515564.tif 000003
（式中、ＰＧ2は式Ｉで定義した通りである。）
（ｉｉｉ）工程（ｉｉ）と同時に、反応容器に熱を加える工程と、
（ｉｖ）式ＩＩＩの化合物を反応容器に戻して、ＰＧ2の除去を行って［18Ｆ］−ＦＡＣＢＣを得る工程と
を含む、方法。
【請求項２】
前記組成物中のＭｅＣＮ濃度が２０μｇ／ｍＬ以下である、請求項１記載の方法。
【請求項３】
前記組成物が、１０００〜５０００ＭＢｑ／ｍｌのＲＡＣを有する、請求項１又は請求項２記載の方法。
【請求項４】
前記組成物が、９９％以上の放射化学純度（ＲＣＰ）を有する、請求項１乃至請求項３のいずれか１項記載の方法。
【請求項５】
［18Ｆ］ＦＡＣＢＣが、次式のｔｒａｎｓ−１−アミノ−３−［18Ｆ］−フルオロシクロブタンカルボン酸（ａｎｔｉ−［18Ｆ］−ＦＡＣＢＣ）である、請求項１乃至請求項４のいずれか１項記載の方法。
【化４】
2016515564.tif 000004
【請求項６】
ＬＧが、直鎖若しくは枝分れＣ1-10ハロアルキルスルホン酸置換基、直鎖若しくは枝分れＣ1-10アルキルスルホン酸置換基、フルオロスルホン酸置換基又は芳香族スルホン酸置換基である、請求項１乃至請求項５のいずれか１項記載の方法。
【請求項７】
ＬＧが、メタンスルホン酸、トルエンスルホン酸、ニトロベンゼンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、フルオロスルホン酸及びパーフルオロスルホン酸である、請求項６記載の方法。
【請求項８】
ＬＧがトリフルオロメタンスルホン酸である、請求項６又は請求項７記載の方法。
【請求項９】
ＰＧ1が直鎖若しくは枝分れＣ1-10アルキル鎖又はアリール置換基である、請求項１乃至請求項８のいずれか１項記載の方法。
【請求項１０】
ＰＧ1がメチル、エチル、ｔ−ブチル又はフェニルである、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
ＰＧ1がメチル又はエチルである、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
ＰＧ1がエチルである、請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
ＰＧ2がカルバメート置換基、アミド置換基、イミド置換基又はアミン置換基である、請求項１乃至請求項１２のいずれか１項記載の方法。
【請求項１４】
ＰＧ2がｔ−ブトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、フタルイミド又はＮ−ベンジリデンアミンである、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
ＰＧ2がｔ−ブトキシカルボニルである、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
［18Ｆ］ＦＡＣＢＣが、次式のｔｒａｎｓ−１−アミノ−３−［18Ｆ］−フルオロシクロブタンカルボン酸（ａｎｔｉ−［18Ｆ］−ＦＡＣＢＣ）であり、
【化５】
2016515564.tif 000005
式Ｉの化合物が、次の式Ｉａの化合物であり、
【化６】
2016515564.tif 000006
式ＩＩの化合物が、次の式ＩＩａの化合物であり、
【化７】
2016515564.tif 000007
の化合物であり、
式ＩＩＩの化合物が、次の式ＩＩＩａの化合物である、請求項１乃至請求項１５のいずれか１項記載の方法。
【化８】
2016515564.tif 000008
式中、ＬＧは、請求項１又は請求項６乃至請求項８のいずれか１項記載の通りであり、ＰＧ1は、請求項１又は請求項９乃至請求項１２のいずれか１項記載の通りであり、ＰＧ2は、請求項１又は請求項１３乃至請求項１５のいずれか１項記載の通りである。
【請求項１７】
自動化されている、請求項１乃至請求項１６のいずれか１項記載の方法。
【請求項１８】
１−アミノ−３−［18Ｆ］−フルオロシクロブタンカルボン酸（［18Ｆ］−ＦＡＣＢＣ）を含む組成物であって、アセトニトリル（ＭｅＣＮ）濃度が５０μｇ／ｍＬ以下であり、かつ５００〜５０００ＭＢｑ／ｍｌの放射能濃度（ＲＡＣ）を有する組成物。
【請求項１９】
ＭｅＣＮの濃度が２０μｇ／ｍＬ以下である、請求項１８記載の組成物。
【請求項２０】
１０００〜５０００ＭＢｑ／ｍｌのＲＡＣを有する、請求項１８又は請求項１９記載の組成物。
【請求項２１】
少なくとも９９％の放射化学純度（ＲＣＰ）を有する、請求項１８乃至請求項２０のいずれか１項記載の組成物。
【請求項２２】
［18Ｆ］ＦＡＣＢＣが、次のｔｒａｎｓ−１−アミノ−３−［18Ｆ］−フルオロシクロブタンカルボン酸（ａｎｔｉ−［18Ｆ］−ＦＡＣＢＣ）である、請求項１８乃至請求項２１のいずれか１項記載の組成物。
【化９】
2016515564.tif 000009
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月27日(2017.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｉ）急性炎症期に有効な少なくとも１つの急速に送達される化合物、または前記少なくとも１つの化合物の任意の活性代謝物と、
ｉｉ）再狭窄の発生の後期に有効な少なくとも１つの化合物、または前記少なくとも１つの化合物の任意の活性代謝物を有する徐放性製剤と
を有するゲル相を備える、再狭窄の治療および／または予防を必要とする被験者での、それら治療および／または予防に用いられる医薬製剤。
【請求項２】
前記少なくとも１つの急速に送達される化合物は、再狭窄の発生の初期の急性炎症期に有効である、請求項１に記載の医薬製剤。
【請求項３】
前記徐放性製剤は、ミクロ球体またはナノ球体の形態である、請求項１または２に記載の医薬製剤。
【請求項４】
前記徐放性製剤は、生体適合性生分解性高分子である、請求項３に記載の医薬製剤。
【請求項５】
前記生体適合性生分解性高分子は、ポリラクチド、ポリラクチドの共重合体、ポリグリコリド、ポリグリコリドの共重合体、ポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）共重合体、ポリ乳酸、ポリ乳酸の共重合体、ポリグリコール酸、ポリグリコール酸の共重合体、ポリ（乳酸−ｃｏ−グリコール酸）共重合体、ポリカプロラクトン、ポリカプロラクトンの共重合体、ポリカーボネート、ポリカーボネートの共重合体、ポリエステルアミド、ポリエステルアミドの共重合体、ポリ無水物、ポリ無水物の共重合体、ポリアミノ酸、ポリアミノ酸の共重合体、ポリオルトエステル、ポリオルトエステルの共重合体、ポリシアノアクリレート、ポリシアノアクリレートの共重合体、ポリ（ｐ−ジオキサノン）、ポリ（ｐ−ジオキサノン）の共重合体、ポリアルキレンオキサラート、ポリアルキレンオキサラートの共重合体、またはこれらの２つ若しくはそれより多くから成る組み合わせを含む群から選択される、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項６】
再狭窄の初期の急性炎症期に有効な前記少なくとも１つの急速に送達される化合物は、アスピリン、ニトロアスピリン、非変換型酵素阻害剤、キマーゼ阻害剤、スラミン、メチルアミノクロマン、スーパーオキシドジスムターゼ、Ｌアルギニン、スペルミン／ＮＯ、マリマスタット、ドキシサイクリン、カルシウムチャンネルブロッカー、ペリリルアルコール、ＢＳＦ３０２１４６（ＥＴＡ）、およびＬ−１５８，８０９（アンジオテンシンＩＩ）、またはこれらの２つ若しくはそれより多くから成る組み合わせを含む群から選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項７】
前記少なくとも１つの急速に送達される化合物は、
再狭窄の超急性期に有効な薬物であり、
アトルバスタチン、フルバスタチン、プラバスタチン、およびシンバスタチン、またはこれらの２または複数から成る組み合わせから成る群の中から選択される、
請求項１に記載の医薬製剤。
【請求項８】
前記ゲル相は、ヒドロゲルを含む群から選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項９】
前記ヒドロゲルは、ヒアルロン酸に存する、またはその複数の塩の１つから成る、請求項８に記載の医薬製剤。
【請求項１０】
前記ヒアルロン酸またはその複数の塩の１つは、架橋されている、または実質的に架橋されている、請求項９に記載の医薬製剤。
【請求項１１】
再狭窄の発生の後期に有効な前記少なくとも１つの化合物は、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、分裂阻害剤、またはこれらの２つ若しくはそれより多くから成る組み合わせを含む群から選択される、請求項１から１０のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１２】
前記３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−ＣｏＡ還元酵素阻害剤は、アトルバスタチン、フルバスタチン、プラバスタチン、ピタバスタチン、ロバスタチンおよびシンバスタチン、またはこれらの１または複数から成る組み合わせを含む群から選択されるスタチンである、請求項１１に記載の医薬製剤。
【請求項１３】
再狭窄の発生の後期に有効な前記少なくとも１つの化合物は、パクリタキセル、シロリムス、ｃ−ｍｙｃアンチセンスｃ−ｆｏｓ＋ｃ−ｊｕｎアンチセンス、ＰＣＮＡアンチセンス、ＮＦカッパＢデコイ、およびＥ２Ｆデコイ、またはこれらの１または複数から成る組み合わせを含む群から選択される分裂阻害剤である、請求項１１に記載の医薬製剤。
【請求項１４】
前記再狭窄は、切開による外科的な血管新生に続く、請求項１から１３のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１５】
ｉ）急性炎症期に有効な少なくとも１つの急速に送達される化合物、または前記少なくとも１つの化合物の任意の活性代謝物と、
ｉｉ）再狭窄の発生の後期に有効な少なくとも１つの化合物、または前記少なくとも１つの化合物の任意の活性代謝物を含む徐放性製剤と
を含むゲル相を有する、再狭窄の治療および／または予防を必要とする被験者での、それら治療および／または予防に用いられる医薬製剤を備える、再狭窄の治療および／または予防のためのキット。
【手続補正書】
【提出日】平成29年2月23日(2017.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物および／またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あらゆる比率のそれらの混合物の少なくとも１種、ならびに任意に、薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルを含む医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】
癌、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系傷害および種々の形態の炎症の処置および／または予防のための使用のための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物および／またはその薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あらゆる比率のそれらの混合物、ならびに少なくとも１種のさらなる医薬活性材料を含む医薬。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１４】
（ａ）有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物および／またはそれらの薬学的に許容し得る塩、互変異性体もしくは立体異性体、あらゆる比率のそれらの混合物
ならびに
（ｂ）有効量のさらなる医薬活性成分
の別箇のパックからなるセット（キット）。
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月3日(2017.3.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ．０ｍＭないし３０ｍＭのリン酸；
ｂ．５０ｐｐｍないし２００ｐｐｍの非イオン性界面活性剤；
ｃ．マンニトール、デキストロース、グルコース、トレハロースおよびショ糖より選択される、３４ｍＭないし２９２ｍＭの糖；
ｄ．０ｍＭないし５０ｍＭのアルギニン；
ｅ．０ｍＭないし５０ｍＭのリジン；
ｆ．０ｍＭないし２７０ｍＭのグリシンまたはアラニン；
ｇ．０ｍＭないし１０ｍＭのメチオニン；および
ｈ．０．１ｍｇ／ｍｌないし１５０ｍｇ／ｍｌの抗‐ＰＲＬＲ抗体、
を含む抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤であって、ここでｐＨがｐＨ５．５からｐＨ６．５の範囲にある前記抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項２】
前記抗‐ＰＲＬＲ製剤が前記製剤を緩衝化する有機塩または無機塩以外のいかなる無機塩も実質的に含まない、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項３】
前記抗‐ＰＲＬＲ製剤が塩化ナトリウム（ＮａＣｌ）、硫酸ナトリウム（Ｎａ２ＳＯ４）、チオシアン酸ナトリウム（ＮａＳＣＮ）、塩化マグネシウム（ＭｇＣｌ）、硫酸マグネシウム（ＭｇＳＯ４）、チオシアン酸アンモニウム（ＮＨ４ＳＣＮ）、硫酸アンモニウム（（ＮＨ４）２ＳＯ４）、塩化アンモニウム（ＮＨ４Ｃｌ）、塩化カルシウム（ＣａＣｌ２）、硫酸カルシウム（ＣａＳＯ４）および塩化亜鉛（ＺｎＣｌ２）から成る群より選択されるいかなる無機塩も実質的に含まない、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項４】
前記製剤が２２℃〜２３℃で約１ｍＰａ‐Ｓから約８ｍＰａ‐Ｓの範囲の粘度を有する、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項５】
前記製剤が約２４０ｍｍｏｌ／ｋｇから約３８０ｍｍｏｌ／ｋｇの範囲の重量モル浸透圧濃度を有する、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項６】
前記非イオン性界面活性剤がポリソルベート２０およびポリソルベート８０より選択されるポリソルベートである、請求項１のいずれかの抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項７】
前記糖がショ糖またはトレハロースである、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項８】
約１０ｍＭから約５０ｍＭのアルギニンを含む、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項９】
約５ｍＭから約１０ｍＭのメチオニンを含む、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項１０】
ａ．１０ｍＭのリン酸ナトリウム、
ｂ．２６３ｍＭのショ糖、
ｃ．８０ｐｐｍのポリソルベート８０、
ｄ．２０ｍＭのアルギニン、
ｅ．６０ｍｇ／ｍＬの抗‐ＰＲＬＲ抗体；
を含む、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤であって、ここで６．５のｐＨを有する前記抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項１１】
ａ．１０ｍＭのリン酸ナトリウム、
ｂ．２６３ｍＭのショ糖、
ｃ．８０ｐｐｍのポリソルベート８０、
ｄ．２０ｍＭのアルギニン、
ｅ．６０ｍｇ／ｍＬの抗‐ＰＲＬＲ抗体；
を含む、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤であって、ここで６．０のｐＨを有する前記抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項１２】
ａ．１０ｍＭのリン酸ナトリウム、
ｂ．２６３ｍＭのショ糖、
ｃ．８０ｐｐｍのポリソルベート８０、
ｄ．６０ｍｇ／ｍＬの抗‐ＰＲＬＲ抗体；
を含む、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤であって、ここで５．５のｐＨを有する前記抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項１３】
ａ．１０ｍＭのリン酸ナトリウム、
ｂ．２６３ｍＭのショ糖、
ｃ．８０ｐｐｍのポリソルベート８０、
ｄ．１０ｍＭのアルギニン、
ｅ．１０ｍＭのメチオニン、
ｆ．６０ｍｇ／ｍＬの抗‐ＰＲＬＲ抗体；
を含む、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤であって、ここで６．０のｐＨを有する前記抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項１４】
ａ．１０ｍＭのリン酸ナトリウム、
ｂ．２６３ｍＭのショ糖、
ｃ．８０ｐｐｍのポリソルベート８０、
ｄ．１０ｍＭのアルギニン、
ｅ．５ｍＭのメチオニン、
ｆ．６０ｍｇ／ｍＬの抗‐ＰＲＬＲ抗体；
を含む、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤であって、ここで６．５のｐＨを有する前記抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項１５】
前記抗‐ＰＲＬＲ抗体がヒトＩｇＧ２モノクローナル抗体である、請求項１の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項１６】
前記ヒトＩｇＧ２モノクローナル抗体が、ＰＣＴ国際（特許）公開番号ＷＯ／２０１１／０６９７９９号、ＷＯ／２０１１／０６９７９８号、ＷＯ／２０１１／０６９７９７号、ＷＯ／２０１１／０６９７９６号、ＷＯ／２０１１／０６９７９５号およびＷＯ／２０１１／０６９７９４号の一または複数に示された軽鎖配列および重鎖配列を含む、請求項１５の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項１７】
前記ヒトＩｇＧ２モノクローナル抗体が配列番号１の軽鎖配列および配列番号７の重鎖配列を含む、請求項１５の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項１８】
患者における子宮内膜症の非ホルモン治療のための抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤であって、前記抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤は抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤の治療的有効量が前記の患者に投与されるものであり、前記抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤は０ｍＭないし３０ｍＭのリン酸、５０ｐｐｍないし２００ｐｐｍのポリソルベート８０またはポリソルベート２０、３４ｍＭないし２９２ｍＭのショ糖またはトレハロース、０ｍＭないし５０ｍＭのアルギニン、０ｍＭないし５０ｍＭのリジン、０ｍＭないし２７０ｍＭのグリシンまたはアラニン、０ｍＭないし１０ｍＭのメチオニンおよびｐＨ５．５ないしｐＨ６．５のｐＨの０．１ｍｇ／ｍｌないし１５０ｍｇ／ｍｌのタンパク質または抗体を含み、前記抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤がいかなる無機塩も実質的に含まない、抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項１９】
前記抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤が静脈内、皮下または筋肉内に投与される、請求項１８の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項２０】
前記抗‐ＰＲＬＲ抗体がヒトＩｇＧ２モノクローナル抗体である、請求項１８の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項２１】
前記ヒトＩｇＧ２モノクローナル抗体が、ＰＣＴ国際（特許）公開番号ＷＯ／２０１１／０６９７９９号、ＷＯ／２０１１／０６９７９８号、ＷＯ／２０１１／０６９７９７号、ＷＯ／２０１１／０６９７９６号、ＷＯ／２０１１／０６９７９５号およびＷＯ／２０１１／０６９７９４号の一又は複数に示された軽鎖配列および重鎖配列を含む、請求項２０の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【請求項２２】
前記のヒトＩｇＧ２モノクローナル抗体が配列番号１の軽鎖配列および配列番号７の重鎖配列を含む、請求項２０の抗‐ＰＲＬＲ抗体製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月14日(2017.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
徐放性ミクロスフェア製剤の製造方法であって、
生理活性成分の放出速度が前記生理活性成分の結晶化度を調節することにより操作され、
（ａ）生理活性成分を殺菌して、殺菌された生理活性成分を形成する工程；
（ｂ）封入ポリマーを溶剤又はその混合物に溶解する工程；
（ｃ）工程（ｂ）の結果物を濾過する工程であって、前記濾過が疎水性又は親水性フィルターで行われる工程；
（ｄ）（ａ）と工程（ｃ）を混ぜて、分散相を形成する工程；
（ｅ）分散相と連続相を組み合わせて、ミクロスフェア製剤を形成する工程
を含む、製造方法。
【請求項２】
徐放性ミクロスフェア製剤の製造方法であって、
生理活性成分の放出速度が前記生理活性成分の結晶化度を調節することにより操作され、
（ａ）生理活性成分を少なくとも１種の溶剤又はその混合物に溶解する工程；
（ｂ）工程（ａ）の結果物を濾過する工程であって、前記濾過が疎水性又は親水性フィルターで行われる工程；
（ｃ）封入ポリマーを第二の溶剤又はその混合物に溶解する工程；
（ｄ）工程（ｃ）の結果物を濾過する工程であって、前記濾過が疎水性又は親水性フィルターで行われる工程；
（ｅ）工程（ｂ）の濾過した溶液と工程（ｄ）の濾過した溶液とを混ぜて、分散相を形成
する工程；及び
（ｆ）分散相と連続相とを組み合わせて、ミクロスフェア製剤を形成する工程
を含む、製造方法。
【請求項３】
徐放性ミクロスフェア製剤の製造方法であって、
生理活性成分の放出速度が前記生理活性成分の結晶化度を調節することにより操作され、
（ａ）少なくとも１種の溶剤、又はその混合物中で生理活性成分と封入ポリマーとを混ぜて、分散相を形成する工程；
（ｂ）工程（ａ）の分散相を濾過する工程であって、前記濾過する工程が疎水性又は親水性フィルターで行われる工程；及び
（ｃ）分散相と連続相とを組み合わせて、ミクロスフェア製剤を形成する工程
を含む、製造方法。
【請求項４】
前記封入ポリマーがポリラクチド又はポリラクチド−コ−グリコリドから選ばれる、請求項１、請求項２又は請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記生理活性成分がベタメタゾンである、請求項１、請求項２又は請求項３に記載の方法。
【請求項６】
前記殺菌された生理活性成分が工程（ｃ）の結果物と組み合わせられる前に溶剤又はその混合物に溶解されるが、濾過滅菌されない、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記連続相がポリビニルアルコールを含む、請求項１、請求項２又は請求項３に記載の方法。
【請求項８】
前記少なくとも１種の溶剤がジクロロメタン、ベンジルアルコール、又はそれらの混合物を含む、請求項１、請求項２又は請求項３に記載の方法。
【請求項９】
前記生理活性成分が加熱殺菌で殺菌される、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記生理活性成分がガンマ線滅菌で殺菌される、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記第二の溶剤がジクロロメタン、ベンジルアルコール、又はそれらの混合物を含む、請求項２に記載の方法。
【請求項１２】
前記少なくとも１種の溶剤及び前記第二の溶剤がジクロロメタン、ベンジルアルコール、又はそれらの混合物を含む、請求項２に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月21日(2017.3.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水中油型エマルション中にアレルゲンを含むアレルゲン調製物であって、スクアレン、水、及び１又は複数の界面活性剤を含み、前記アレルゲンが加水分解アレルゲン抽出物であり、出発材料として天然アレルゲンが使用される、アレルゲン調製物。
【請求項２】
前記１又は複数の界面活性剤が、Ｔｗｅｅｎ  ８０、ＣＡＭＰＵＬ  ＰＯＥ−Ｏ低塑性粘度（ＰＶ）界面活性剤、ＳＯＬＩＴＯＬ  ＨＳ１５界面活性剤、プルロニック Ｆ６８ブロックコポリマー、コール酸ナトリウム、グリセロデオキシコレート、スフィンゴミエリン、スフィンゴシン、１，２−ジミリストイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホエタノールアミン、Ｌ−ａ−ホスファチジルエタノールアミン、１，２−ジパルミトイル−ｓｎ−グリセロ−３ホスホコリン、及び卵ホスファチジルコリン、又はこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載のアレルゲン調製物。
【請求項３】
前記アレルゲンが、
（ａ）アレルゲン性タンパク質を含む天然アレルゲン源を抽出して抽出物を生成する工程、
（ｂ）前記抽出物を精製して非タンパク質成分を除去して精製抽出物を生成する工程、
（ｃ）前記精製抽出物を変性させて精製変性抽出物を生成する工程、
（ｄ）前記精製変性抽出物を純化して不純物を除去して純化変性抽出物を生成する工程、
（ｅ）変性アレルゲンを加水分解してアレルゲン加水分解物を生成する工程、
（ｆ）ペプチドの７０％以上が１０，０００Ｄａ〜１，０００Ｄａである精製加水分解物を得るために、前記アレルゲン加水分解物を精製して分子量が１０，０００Ｄａ超及び１，０００Ｄａ未満のペプチドを除去する工程
を含む方法により得ることができ、
前記精製変性抽出物がタンパク質を含み、合わせて全タンパク質の少なくとも６０％（ｗ／ｗ）を構成する最も豊富な（ｗ／ｗ）タンパク質は少なくとも２種のタンパク質であり、全タンパク質が前記精製変性抽出物の乾燥重量の少なくとも６０％（ｗ／ｗ）を占める、請求項１又は請求項２に記載のアレルゲン調製物。
【請求項４】
前記アレルゲンが、
（ａ）アレルゲン性タンパク質を含むアレルゲン源を抽出して抽出物を生成する工程、
（ｂ）前記抽出物を精製して非タンパク質成分を除去して精製抽出物を生成する工程、
（ｃ）前記精製抽出物を第１の変性剤で変性させて精製変性抽出物を生成する工程、
（ｄ）前記精製変性抽出物を純化して不純物を除去して純化変性抽出物を生成する工程、
（ｅ）前記純化変性抽出物を第２の変性剤で変性させて変性アレルゲン混合物を生成する工程、及び
（ｆ）前記変性アレルゲン混合物を加水分解して加水分解アレルゲンを生成する工程、
を含む方法により得ることができる、請求項１〜３のいずれか一項に記載のアレルゲン調製物。
【請求項５】
抽出が、塩を含まない溶液中で行われるか、炭酸塩、重炭酸塩、リン酸塩、酢酸塩、ＴＲＩＳ、及びＨＥＰＥＳから選択される塩を含む溶液中で行われる、請求項３又は請求項４に記載のアレルゲン調製物。
【請求項６】
前記抽出物の精製が、イオン交換クロマトグラフィー工程、ゲルろ過若しくサイズ排除クロマトグラフィー工程、沈殿工程、疎水性相互作用クロマトグラフィー工程、擬アフィニティー若しくはアフィニティークロマトグラフィー工程、又は透析ろ過工程のうち１又は複数の工程を含む、請求項３〜５のいずれか一項に記載のアレルゲン調製物。
【請求項７】
前記抽出物の少なくとも１つの精製工程が、界面活性剤及び／又は変性剤を含む溶液を用いて行われる、請求項３〜６のいずれか一項に記載のアレルゲン調製物。
【請求項８】
変性が、カオトロピック剤、還元剤、及びその混合物の群から選択される変性剤を用いて行われる、請求項３〜７のいずれか一項に記載のアレルゲン調製物。
【請求項９】
変性が、尿素、塩化グアニジウム、ジチオトレイトール、チオグリセロール、β−メルカプトエタノール、及びこれらの混合物から選択される変性剤を用いて行われる、請求項８に記載のアレルゲン調製物。
【請求項１０】
尿素の濃度が４Ｍ超であり且つ／又は塩化グアニジウムの濃度が３Ｍ超である、請求項９に記載のアレルゲン調製物。
【請求項１１】
加水分解が、酵素を用いて行われる、請求項３〜１０のいずれか一項に記載のアレルゲン調製物。
【請求項１２】
加水分解が、カオトロピック剤の存在下で行われる、請求項３〜１１のいずれか一項に記載のアレルゲン調製物。
【請求項１３】
加水分解が、尿素及び塩化グアニジウムから選択されるカオトロピック剤の存在下で行われる、請求項１２に記載のアレルゲン調製物。
【請求項１４】
加水分解アレルゲンが、分子量１０，０００Ｄａ超及び１，０００Ｄａ未満のペプチドが除去されるように精製される、請求項３〜１３のいずれか一項に記載のアレルゲン調製物。
【請求項１５】
前記ペプチドの除去が、サイズ排除クロマトグラフィー及び／又は限外ろ過により行われる、請求項１４に記載のアレルゲン調製物。
【請求項１６】
前記サイズ排除クロマトグラフィー工程が、カオトロピック剤の存在下で行われる、請求項１５に記載のアレルゲン調製物。
【請求項１７】
前記アレルゲンが、花粉アレルゲン、乳アレルゲン、毒アレルゲン、卵アレルゲン、雑草アレルゲン、草アレルゲン、樹木アレルゲン、低木アレルゲン、花アレルゲン、野菜アレルゲン、穀物アレルゲン、真菌アレルゲン、果実アレルゲン、液果アレルゲン、ナッツアレルゲン、種子アレルゲン、豆アレルゲン、魚アレルゲン、甲殻類アレルゲン、海産物アレルゲン、肉アレルゲン、香辛料アレルゲン、昆虫アレルゲン、チリダニを含むダニアレルゲン  カビアレルゲン、動物アレルゲン、ハトダニアレルゲン、蠕虫アレルゲン、軟体サンゴアレルゲン、動物鱗屑アレルゲン、線虫アレルゲン、パラゴムノキのアレルゲンから選択される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載のアレルゲン調製物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載のアレルゲン調製物を含む医薬品。
【請求項１９】
アレルギーの治療又は予防に使用するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載のアレルゲン調製物。
【請求項２０】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載のアレルゲン調製物を調製するための、水中油型エマルションの容器及びアレルゲンの溶液を含む容器を含むキット。