【手続補正書】
【提出日】平成29年1月16日(2017.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016505042.tif 000001
［式中、
Ｍは、ＮおよびＣＲ１０から選択され；
Ｌは、−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−および−ＮＲ６−から選択され；
Ｒ１は、ＮＲ５Ｒ５、Ｃ３−１０炭素環および４〜１５員ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む）から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は１〜４つのＲ７で置換されており；
Ｒ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、炭素環およびヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ３は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、炭素環およびヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ４は、各々独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキル、炭素環およびヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−４〜１０員ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む）から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は１〜４つのＲ７で置換されているか；あるいは、
Ｒ５およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と共に一緒になって、１〜４つのＲ７で置換された４〜１５員ヘテロ環を形成し；
Ｒ６は、各々独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む）から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ８は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されているか；あるいは
Ｒ８およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と共に一緒になって、０〜４つのＲ９で置換された４〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲｂで置換されており；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択されるか；あるいは、
ＲａおよびＲａは、それらが結合している窒素原子と共に一緒になって、４〜１０員ヘテロ環を形成し、前記アルキル、アルキレンおよびヘテロ環は、０〜４つのＲｂで置換されており；
Ｒｂは、各々独立して、＝Ｏ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択され；
Ｒｃは、各々独立して、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および（ＣＨ２）ｎ−５〜６員ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む）から選択され；各環部分は、０〜２つのＲｄで置換されている；
Ｒｄは、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ならびにヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む）から選択され；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、各々独立して、０、１および２から選択される；
但し、
ＬがＮＨＣ（Ｏ）である場合、Ｒ１は、
【化２】
2016505042.tif 000002
（式中、Ｘは、Ｎであるか、あるいは置換または非置換炭素原子である）以外であり；
ＬがＮＲ６である場合、Ｒ１は１〜４つのＲ７により置換されたヘテロ環である］
の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｍが、ＣＲ１０であり；
Ｌが、−ＣＲ４Ｒ４Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−および−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ１が、ＮＲ５Ｒ５、Ｃ３−１０炭素環および４〜１５員ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、１〜４つのＲ７で置換されており；
Ｒ３が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシから選択され；
Ｒ４が、Ｈであり；
Ｒ５が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および４〜１０員ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は１〜４つのＲ７で置換されており；あるいは、
Ｒ５およびＲ５が、それらに結合している窒素原子と共に一緒になって、１〜４つのＲ７で置換された４〜１５員ヘテロ環を形成し；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＲ８Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ８が、各々独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ９が、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシから選択され；
Ｒ１０が、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
ｎが、各々独立して、０、１、２、３、および４から選択され；ならびに
ｐが、各々独立して、０、１、および２から選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化３】
2016505042.tif 000003
［式中、
Ｍは、ＮおよびＣＲ１０から選択され；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−４〜１０員ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は１〜４つのＲ７で置換されているか；あるいは、
Ｒ５およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と共に一緒になって、１〜４つのＲ７で置換された４〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ８は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）炭素環、Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ  Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、ＳＯ２アルキル、ＳＯ２炭素環、ＳＯ２ヘテロ環、ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨ２）（２−４）ＮＲａＲａ、−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲｂで置換されており；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択されるか；あるいは、
ＲａおよびＲａは、それらが結合している窒素原子と共に一緒になって、４〜１０員ヘテロ環を形成し、前記アルキル、アルキレンおよびヘテロ環は、０〜４つのＲｂで置換されており；
Ｒｂは、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択され；
Ｒｃは、各々独立して、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および（ＣＨ２）ｎ−５〜６員ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され；各環部分は、０〜２つのＲｄで置換されており；
Ｒｄは、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ならびにヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは、各々独立して、０、１、および２から選択される］
を有する化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体またはその医薬的に許容される塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−４〜１０員ヘテロ環（
【化４】
2016505042.tif 000004
から選択される）から選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリールは、１〜４つのＲ７により置換されている、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５およびＲ５が、それらに結合している窒素原子と共に一緒になって、
【化５】
2016505042.tif 000005
から選択されるヘテロ環を形成し；
Ｒ７が、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ８が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）炭素環、Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、ＳＯ２アルキル、ＳＯ２炭素環、ＳＯ２ヘテロ環、ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されているか；あるいは、
Ｒ８およびＲ８が、それらに結合している窒素原子と共に一緒になって、０〜４つのＲ９で置換された４〜１０員ヘテロ環を形成し；ならびに
Ｒ９が、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨ２）（２−４）ＮＲａＲａ、−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲｂで置換されており；
Ｒａが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択されるか；あるいは、
ＲａおよびＲａが、それらに結合している窒素原子と共に一緒になって、４〜１０員ヘテロ環を形成し、ここで前記アルキル、アルキレンおよびヘテロ環は、０〜４つのＲｂで置換されており；
Ｒｂが、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択され；
Ｒｃが、各々独立して、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニルおよび（ＣＨ２）ｎ−５〜６員ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され；各環部分は、０〜２つのＲｄで置換されており；ならびに、
Ｒｄが、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）ならびにヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択される、
請求項３記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩＩ）：
【化６】
2016505042.tif 000006
［式中、
Ｍは、ＮおよびＣＲ１０から選択され；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−４〜１０員ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は１〜４つのＲ７で置換されているか；あるいは、
Ｒ５およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と共に一緒になって、１〜４つのＲ７で置換された４〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ６は、各々独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ８は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）炭素環、Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、ＳＯ２アルキル、ＳＯ２炭素環、ＳＯ２ヘテロ環、ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨ２）（２−４）ＮＲａＲａ、−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲｂで置換されており；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３、および４から選択され；ならびに
ｐは、各々独立して、０、１、および２から選択される］
を有する化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｌが、−ＮＲ６−であり；
Ｒ１が、１〜４つのＲ７で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ７が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されている、
請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが、−ＮＲ６−であり；かつ
Ｒ１が、
【化７】
2016505042.tif 000007
から選択される、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＶ）：
【化８】
2016505042.tif 000008
［式中、
Ｒ１は、ＮＲ５Ｒ５、Ｃ３−１０炭素環および５〜１０員ヘテロ環から選択され、前記炭素環およびヘテロ環が１〜４つのＲ７で置換されており；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＲ６Ｒ６）ｎ−４〜１０員ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は１〜４つのＲ７で置換されているか；あるいは、
Ｒ５およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と共に一緒になって、１〜４つのＲ７で置換された４〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ６は、各々独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ８は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）炭素環、Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、ＳＯ２アルキル、ＳＯ２炭素環、ＳＯ２ヘテロ環、ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルケニル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨ２）（２−４）ＮＲａＲａ、−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲｂで置換されており；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは、各々独立して、０、１、および２から選択される］
を有する化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩である、請求項２記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、
【化９】
2016505042.tif 000009
【化１０】
2016505042.tif 000010
［式中、
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ８は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）炭素環、Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、ＳＯ２アルキル、ＳＯ２炭素環、ＳＯ２ヘテロ環、ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されるか；あるいは、
Ｒ８およびＲ８は、それらが結合している窒素原子と共に一緒になって、０〜４つのＲ９で置換された４〜１０員ヘテロ環を形成し；ならびに
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨ２）（２−４）ＮＲａＲａ、−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択される、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲｂで置換されており；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択されるか；あるいは、
ＲａおよびＲａは、それらが結合している窒素原子と共に一緒になって、４〜１０員ヘテロ環を形成し、前記アルキル、アルキレンおよびヘテロ環は、０〜４つのＲｂで置換されており；
Ｒｂは、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択され；
Ｒｃは、各々独立して、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニルおよび（ＣＨ２）ｎ−５〜６員ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され；各環部分は、０〜２つのＲｄで置換されており；ならびに
Ｒｄは、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ならびにヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択される］
から選択される、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＮＲ５Ｒ５であり；
Ｒ５およびＲ５が、それらに結合している窒素原子と共に一緒になって、１〜４つのＲ７で置換された４〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ７が、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−炭素環、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）から選択され、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；
Ｒ８が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）炭素環、Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−炭素環、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロ環、ＳＯ２アルキル、ＳＯ２炭素環、ＳＯ２ヘテロ環、ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲ９で置換されており；ならびに
Ｒ９が、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロ環、−Ｏ（ＣＨ２）（２−４）ＮＲａＲａ、−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択されており、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４つのＲｂで置換されている、
請求項９記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項記載の１以上の化合物、ならびに医薬上許容し得る担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
異常なＲｈｏキナーゼ活性と関連のある疾患の予防および／または治療のための、請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
疾患が、心血管疾患、平滑筋関連疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経障害性疾患、腫瘍疾患および自己免疫疾患からなる群から選択される、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
心血管疾患が、狭心症、アテローム性動脈硬化症、卒中、脳血管疾患、心不全、冠動脈疾患、心筋梗塞、末梢血管性疾患、狭窄症、血管痙攣、高血圧症および肺高血圧症からなる群から選択される、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１７】
平滑筋関連疾患が、緑内障、勃起不全および気管支喘息からなる群から選択される、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１８】
自己免疫疾患が、リウマチ関節炎、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、過敏性大腸症候群および全身性硬化症からなる群から選択される、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒｈｏキナーゼ活性を阻害するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物であって、該阻害が、
（ａ）標的細胞および前記組成物を提供すること；ならびに
（ｂ）前記標的細胞が前記組成物と結合して標的細胞内のＲｈｏキナーゼ活性を阻害できるような条件下において、標的細胞を組成物に暴露すること、
により達成される、医薬組成物。