【手続補正書】
【提出日】平成29年2月24日(2017.2.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016515098.tif 000001
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であるか；あるいは
Ｒは
【化２】
2016515098.tif 000002
（式中：
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４である）
で示される基であり；
Ｒ１はハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＨＳＯ２−であり；
Ｒ２はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ６は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＳＯ２Ｒ７、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ１４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８または−ＣＦ３であり；
Ｒ１５は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８または−ＣＦ３であり；
Ｒ１６は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８または−ＣＦ３である；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち１つだけが水素である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化３】
2016515098.tif 000003
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であるか；あるいは
Ｒは
【化４】
2016515098.tif 000004
（式中：
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４である）
で示される基であり；
Ｒ１はハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＨＳＯ２−であり；
Ｒ２はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ６は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＳＯ２Ｒ７、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ１４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８または−ＣＦ３であり；
Ｒ１５は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８または−ＣＦ３であり；
Ｒ１６は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８または−ＣＦ３である；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち１つだけが水素である］
で示される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化５】
2016515098.tif 000005
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であるか；あるいは
Ｒは
【化６】
2016515098.tif 000006
（式中：
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４である）
で示される基であり；
Ｒ１はハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＨＳＯ２−であり；
Ｒ２はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ６は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１３は水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＳＯ２Ｒ７、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ１４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８または−ＣＦ３であり；
Ｒ１５は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８または−ＣＦ３であり；
Ｒ１６は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８または−ＣＦ３である；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち１つだけが水素である］
で示される請求項２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項４】
式：
【化７】
2016515098.tif 000007
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であるか；あるいは
Ｒは
【化８】
2016515098.tif 000008
（式中：
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４である）
で示される基であり；
Ｒ１はハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＨＳＯ２−であり；
Ｒ２はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ６は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１３は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、または−ＳＯ２Ｒ７であり；
Ｒ１４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８または−ＣＦ３であり；
Ｒ１５は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８または−ＣＦ３であり；
Ｒ１６は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ３Ｒ４、ＯＨ、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８または−ＣＦ３である；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち１つだけが水素である］
で示される請求項３に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項５】
式：
【化９】
2016515098.tif 000009
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であるか；あるいは
Ｒは
【化１０】
2016515098.tif 000010
（式中：
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４である）
で示される基であり；
Ｒ１はハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＨＳＯ２−であり；
Ｒ２はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣＯＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＣＯＯＲ３Ｒ４、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ６は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１３は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、または−ＳＯ２Ｒ７であり；
Ｒ１４は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１６は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち１つだけが水素である］
で示される請求項４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項６】
式：
【化１１】
2016515098.tif 000011
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であるか；あるいは
Ｒは
【化１２】
2016515098.tif 000012
（式中：
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４である）
で示される基であり；
Ｒ１はハロゲン、−ＣＮ、ＯＨ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＨ、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＨＯＣＯＲ７、−ＮＨＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＳＯ２−置換されてもよいヘテロシクロ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロシクロ−ＮＨＳＯ２−であり；
Ｒ２はＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ６は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１３は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、または−ＳＯ２Ｒ７であり；
Ｒ１４は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１６は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち１つだけが水素である］
で示される請求項５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項７】
式：
【化１３】
2016515098.tif 000013
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であるか；あるいは
Ｒは
【化１４】
2016515098.tif 000014
（式中：
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４である）
で示される基であり；
Ｒ１は置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−であり；
Ｒ２はＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ６は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１３は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、または−ＳＯ２Ｒ７であり；
Ｒ１４は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１６は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち１つだけが水素である］
で示される請求項６に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項８】
式：
【化１５】
2016515098.tif 000015
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよいヘテロアリール、置換されてもよいヘテロシクロ−ＣＯ−、置換されてもよいアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロアリール−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＯＣＯ−であるか；あるいは
Ｒは
【化１６】
2016515098.tif 000016
（式中：
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４である）
で示される基であり；
Ｒ１は置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−であり；
Ｒ２はＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ６は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１３は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、または−ＳＯ２Ｒ７であり；
Ｒ１４は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１６は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち１つだけが水素である］
で示される請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項９】
式：
【化１７】
2016515098.tif 000017
［式中：
Ａは置換されてもよいヘテロアリールまたは置換されてもよいヘテロシクロであって、ここで置換基は１または複数のＲ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒは置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−であるか；あるいは
Ｒは
【化１８】
2016515098.tif 000018
（式中：
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４である）
で示される基であり；
Ｒ１は置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−であり；
Ｒ２はＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ６は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１３は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、または−ＳＯ２Ｒ７であり；
Ｒ１４は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１６は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち１つだけが水素である］
で示される請求項８に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１０】
式：
【化１９】
2016515098.tif 000019
［式中：
Ａは
【化２０】
2016515098.tif 000020
で示される基であり；
Ｒは置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣＯ−であるか；あるいは
Ｒは
【化２１】
2016515098.tif 000021
（式中：
ＸおよびＹは、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロシクロより独立して選択され；
Ｚは水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＯＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＯＣＯＲ３、−ＮＲ６ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、または−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ４である）
で示される基であり；
Ｒ１は置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＣＯ−、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ＳＯ２−、または置換されてもよいヘテロサイクリル−ＣＯ−であり；
Ｒ２はＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ３は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ３とＲ４は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ６は水素または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいアリールオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されてもよいヘテロサイクリル、置換されてもよいヘテロサイクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換されてもよいヘテロアリール、または置換されてもよいヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；あるいは
Ｒ７とＲ８は、それらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されてもよい（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）ヘテロ環式環を形成してもよく；
Ｒ１２は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ１３は水素、ハロゲン、−ＣＮ、置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＨＳＯ２Ｒ７、または−ＳＯ２Ｒ７であり；
Ｒ１４は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１６は水素、または置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ただし、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６のうち１つだけが水素である］
で示される請求項９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１１】
以下の群：
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（４−モルホリニルカルボニル）−９Ｈ−カルバゾール；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（（シス−２，６−ジメチル−４−モルホリニル）カルボニル）−９−エチル−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−プロピル−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−（２−メチルプロピル）−９Ｈ−カルバゾール；
９−（シクロプロピルメチル）−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−（２−フルオロエチル）−９Ｈ−カルバゾール；
９−（２，２−ジフルオロエチル）−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−（２−メトキシエチル）−９Ｈ−カルバゾール；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−（２−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール；
９−［（２−クロロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール；
９−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール；
９−［（３−クロロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−［（３−メトキシフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−［（２−メトキシフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−［（２−フルオロフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−［（３−フルオロフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−［（４−フルオロフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−［（２−メチルフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−［（３−メチルフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−［（４−メチルフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール；
９−（シクロプロピルメチル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（４−モルホリニルカルボニル）−９Ｈ−カルバゾール；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（（シス−２，６−ジメチル−４−モルホリニル）カルボニル）−９−（メチルスルホニル）−９Ｈ−カルバゾール；
９−ベンゾイル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（（シス−２，６−ジメチル−４−モルホリニル）カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（（シス−２，６−ジメチル−４−モルホリニル）カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（シクロブチルメチル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（（シス−２，６−ジメチル−４−モルホリニル）カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−［（２−フルオロフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−［（４−フルオロフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（２−クロロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（３−クロロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（４−シアノフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−（ピリミジン−４−イルメチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９−［（２−メトキシフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（２，５−ジフルオロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（２−シアノフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（３−シアノフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−６−（シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−９−（フェニルスルホニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンゾイル−２−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−６−（シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（４−モルホリニルカルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−３−Ｎ，３−Ｎ−ジメチル−９Ｈ−カルバゾール−３，５−ジカルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３，３−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（４−エチルピペリジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−メトキシアゼチジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（２−メチルアゼチジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（２−メチルモルホリン−４−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（１，４−オキサゼパン−４−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｓ）−２−メチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３，３−ジメチルピロリジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−６−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−カルボニル）−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２Ｒ）−２−メチルモルホリン−４−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（４−ヒドロキシ−２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（４−ヒドロキシ−２−メチルピペリジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（ピロリジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（４−メトキシピペリジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
６−（アゼチジン−１−カルボニル）−９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３，３−ジメチルピペリジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（２−メチルピペリジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（４−メチルピペリジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−３−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］−９Ｈ−カルバゾール−３，５−ジカルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−６−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−カルボニル）−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（２，６−ジフルオロベンジル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（（（３Ｓ）−３−フルオロ−１−ピロリジニル）カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド； 
９−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９−［（３−フルオロフェニル）メチル］−６−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−カルボニル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−カルボニル］−９−［（２−メトキシフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−カルボニル］−９−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−カルボニル］−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（（３−フルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル）−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（４−クロロ−２−フルオロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９−｛１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９−｛１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（シクロブチルメチル）−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（シクロプロピルメチル）−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９−［（４−フルオロフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（１−（４−クロロフェニル）エチル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（（３−フルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（４−クロロベンジル）−６−（（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
６−（（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（ラセミ体）；
６−（（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマー１）；
６−（（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマー２）；
６−（（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（４−クロロベンジル）−６−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−カルボニル）−２−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（（３−フルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（４−クロロベンジル）−２−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９−［（４−フルオロフェニル）メチル］−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９−［（３−フルオロフェニル）メチル］−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（４−シアノフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（４−クロロ−２−フルオロフェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［１−（４−クロロフェニル）エチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９−［１−（４−フルオロフェニル）エチル］−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチル−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（シクロブチルメチル）−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（シクロプロピルメチル）−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチル−９−（ピリジン−２−イルメチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−６−（シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−６−（シス−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
６−（（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ−メチル−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
６−（（３，３−ジフルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（（３−フルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル）−９−（３−フルオロベンジル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボニトリル；
９−（４−フルオロベンジル）−２−（３−メチル−４−イソキサゾリル）−６−（４−モルホリニルカルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（４−フルオロベンジル）−２−（５−メチルイソキサゾール−４−イル）−６−（モルホリン−４−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（（３−フルオロ−１−アゼチジニル）カルボニル）−９−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−プロピル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９−［（４−フルオロフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−エチル−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９−［（４−フルオロフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９−［（４−フルオロフェニル）メチル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９−［（４−フルオロフェニル）メチル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−４，６−ビス（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−９−［（４−フルオロフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（メチルアミノ）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−６−（Ｎ−メチルアセトアミド）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−メチル−６−（Ｎ−メチルアセトアミド）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−メチル−６−（メチルアミノ）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
６−（アセチル（２−フルオロエチル）アミノ）−９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
６−アミノ−９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（２−フルオロエチルアミノ）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−６−［（シアノメチル）アミノ］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−６−［（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−６−［ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
６−アセトアミド−９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−メタンスルホンアミド−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
メチル  Ｎ−［９−ベンジル−５−カルバモイル−７−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９Ｈ−カルバゾール−３−イル］カルバマート；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−（オキサン−４−アミド）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（モルホリン−４−カルボニル）アミノ］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（ジメチルカルバモイル）アミノ］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド
９−ベンジル−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−６−［（メチルカルバモイル）アミノ］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−６−シクロペンタンアミド−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９−（４−フルオロベンジル）−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９−（４−フルオロベンジル）−６−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９−（４−フルオロベンジル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ−エチル−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ−エチル−９−（４−フルオロベンジル）−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（４−クロロベンジル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（２，５−ジフルオロベンジル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（５，５−ジメチル−２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（４−クロロベンジル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（４−クロロ−３−フルオロベンジル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ−エチル−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（４−クロロベンジル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ−エチル−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ−エチル−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ−メチル−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ−メチル−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（４−クロロベンジル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ−メチル−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−メチル−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−（４−クロロ−３−フルオロベンジル）−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ−メチル−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ−メチル−６−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル）−９−（４−フルオロベンジル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−９−（４−フルオロベンジル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−メトキシ−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−メトキシ−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−ヒドロキシ−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−メトキシ−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマー１）；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−メトキシ−９−（１−フェニルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマー２）；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−６−（メチルスルホニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
メチル  ９−ベンジル−５−シアノ−７−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９Ｈ−カルバゾール−２−カルボキシラート；
メチル  ９−ベンジル−５−カルバモイル−７−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９Ｈ−カルバゾール−２−カルボキシラート；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−７−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボニトリル；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−７−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−５−シアノ−７−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９Ｈ−カルバゾール−２−カルボン酸；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−７−（モルホリン−４−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボニトリル；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−７−（モルホリン−４−カルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−Ｎ〜２〜−メトキシ−Ｎ〜２〜−メチル−９Ｈ−カルバゾール−２，５−ジカルボキサミド；
９−ベンジル−２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−７−（３−フルオロベンゾイル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
５−シアノ−７−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９−（ジフェニルメチル）−９Ｈ−カルバゾール−２−カルボキシラート；
メチル  ５−カルバモイル−７−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９−（ジフェニルメチル）−９Ｈ−カルバゾール−２−カルボキシラート；
５−シアノ−７−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９−（ジフェニルメチル）−９Ｈ−カルバゾール−２−カルボン酸；
５−シアノ−７−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９−（ジフェニルメチル）−９Ｈ−カルバゾール−２−カルボキサミド；
７−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９−（ジフェニルメチル）−Ｎ〜２〜，Ｎ〜２〜−ジメチル−９Ｈ−カルバゾール−２，５−ジカルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−９−（ジフェニルメチル）−７−（４−モルホリニルカルボニル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−７−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−９−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−［（Ｒ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＡ）；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−［（Ｒ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＢ）；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−｛４，４，４−トリフルオロ−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ブチル｝−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−｛４，４，４−トリフルオロ−１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ブチル｝−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［１−（２−クロロフェニル）−４，４，４−トリフルオロブチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［１−（２−クロロフェニル）−４，４，４−トリフルオロブチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−［オキサン−４−イル（２，４，６−トリフルオロフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−［オキサン−４−イル（２，４，６−トリフルオロフェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（２，６−ジフルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（２，６−ジフルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−［４，４，４−トリフルオロ−１−（ピリジン−２−イル）ブチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−［４，４，４−トリフルオロ−１−（ピリジン−２−イル）ブチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９−［（２−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９−［（２−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−［（４−メトキシフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−［（４−メトキシフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−［（３−メトキシフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−［（３−メトキシフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（２，４−ジフルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（２，４−ジフルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−８−フルオロ−９−（１，１，１，７，７，７−ヘキサフルオロヘプタン−４−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９−［（４−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＡ）；
（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９−［（４−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＢ）；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９−［（１−フルオロシクロブチル）（フェニル）メチル］−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＡ）；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９−［（１−フルオロシクロブチル）（フェニル）メチル］−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＢ）；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−８−フルオロ−９−［（４−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＡ）；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−８−フルオロ−９−［（４−フルオロフェニル）（オキサン−４−イル）メチル］−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＢ）；
ｒｅｌ−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９−｛［（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−２−フルオロ−７−オキサビシクロ［２.２.１］ヘプタン−２−イル］メチル｝−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（フェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−８−フルオロ−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＡ）；
９−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（フェニル）メチル］−２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−８−フルオロ−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＢ）；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−７−（２−メトキシプロパン−２−イル）−９−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−９−［（Ｓ）−オキサン−４−イル（フェニル）メチル］−７−（プロパン−２−イル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−８−フルオロ−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−［４，４，４−トリフルオロ−１−フェニルブチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＡ）；
２−（ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−８−フルオロ−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−［４，４，４−トリフルオロ−１−フェニルブチル］−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＢ）；
２−（１，４−ジメチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−（フェニル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＡ）；および
２−（１，４−ジメチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−７−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−９−（フェニル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−９Ｈ−カルバゾール−４−カルボキサミド（エナンチオマーＢ）；
より選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１２】
開示のＦＲＥＴアッセイでのＩＣ５０が５０ｎＭ未満であるところの請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の１または複数の化合物またはその医薬的に許容される塩と、１または複数の医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載の１または複数の化合物またはその医薬的に許容される塩と、１または複数の他の治療的に活性な薬剤とを一緒に含む、併用医薬品。
【請求項１５】
ブロモドメイン阻害剤の必要性が示される疾患または症状を治療するための、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
疾患または症状が癌である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
癌が小細胞肺癌、非小細胞肺癌、三種陰性乳癌、結腸直腸癌、前立腺癌、メラノーマ、膵臓癌、多発性骨髄腫、Ｔ−急性リンパ芽球性白血病またはＡＭＬである、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
ブロモドメイン阻害剤の必要性が示される疾患または症状の治療を必要とする対象にて該疾患または症状を治療するための、治療上有効量の１または複数の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
疾患または症状が癌である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
癌が小細胞肺癌、非小細胞肺癌、三種陰性乳癌、結腸直腸癌、前立腺癌、メラノーマ、膵臓癌、多発性骨髄腫、Ｔ−急性リンパ芽球性白血病またはＡＭＬである、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ブロモドメインを阻害するための、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物であって、該阻害は、ブロモドメインを前記組成物と接触させることにより達成される、医薬組成物。