【手続補正書】
【提出日】平成29年3月14日(2017.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Va：
【化１】
2016514695.tif 000001
［式中、
R1は、H、ハロゲン、重水素化C1-6アルキル、C1-6アルキル、アリール、アリール-C1-4アルキル、C3-8-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルであり、これらの各々が、1〜3個のRj基で適宜置換され、ここで
2個のRj置換基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環の隣接原子に結合するとき、該置換基が適宜一緒になって、O、NもしくはSより選択される0〜2個のヘテロ原子を有する5または6員環を形成し、ここで該5または6員環が、1〜3個のRh基で適宜置換されるか；あるいは
2個のRj基は、同一炭素または窒素原子に結合するとき、該基が適宜一緒になって、3〜6員の炭素環、または環の構成要素としてO、NもしくはSより選択される1〜2個のヘテロ原子を有する3〜8員の複素環を形成し、ここで、該窒素または硫黄の環内原子が適宜酸化されており；
R2は、Hであり；
R3が、ハロゲン、-CN、-CD3、重水素化C1-6アルキル、C1-6アルキル、アリール、アリール-C1-4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-4アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、C3-8シクロアルキル-C1-4アルキル、C2-6アルキニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルまたはRjであり、ここで
各R3が、(i)1〜3個のRh置換基または(ii)CN、-OH、-NH2、-NO2、-C(O)OH、-C(S)OH、-C(O)NH2、-C(S)NH2、-S(O)2NH2、-NHC(O)NH2、-NHC(S)NH2、-NHS(O)2NH2、-C(NH)NH2、-B(OH)2、-Si(Rn)3、-CH=C(Rn)(Rn)、-ORn、-SRn、-OC(O)Rn、-OC(S)Rn、-P(=O)HRn、-P(=O)RnRn、-PH(=O)ORn、-P(=O)(ORn)2、-OP(=O)(ORn)2、-C(O)H、-O(CO)ORn、-C(O)Rn、-C(S)Rn、-C(O)ORn、-C(S)ORn、-S(O)Rn、-S(O)2Rn、-C(O)NHRn、-C(S)NHRn、-C(O)NRnRn、-C(S)NRnRn、-S(O)2NHRn、-S(O)2NRnRn、-C(NH)NHRn、-C(NH)NRnRn、-NHC(O)Rn、-NHC(S)Rn、-NRnC(O)Rn、-NRnC(S)Rn、-NHS(O)2Rn、-NRnS(O)2Rn、-NHC(O)NHRn、-NHC(S)NHRn、-NRnC(O)NH2、-NRnC(S)NH2、-NRnC(O)NHRn、-NRnC(S)NHRn、-NHC(O)NRnRn、-NHC(S)NRnRn、-NRnC(O)NRnRn、-NRnC(S)NRnRn、-NHS(O)2NHRn、-NRnS(O)2NH2、-NRnS(O)2NHRn、-NHS(O)2NRnRn、-NRnS(O)2NRnRn、-NHRn、Rnまたは-NRnRnより選択される1〜3個のRm基で適宜置換され、
ここで各Rnが、独立してH、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルより選択されるか；あるいは
2個のRn基が、同一炭素または窒素原子に結合するとき、一緒になって3〜6員の炭素環、または環の構成要素としてO、NもしくはSより選択される1〜2個のヘテロ原子を有する3〜8員の複素環を形成し、ここで、該窒素または硫黄の環内原子が適宜酸化され、、
ここでRnの脂肪族または芳香族部分が、1〜3個のRhでさらに適宜置換されており；
R4は、Hであり；
R5は、独立してD、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシもしくはCNより選択される1〜2個のR11基；または独立してD、ハロゲン、CH3、CD3、-CF3、-CHF2、CH2F、CH2ClもしくはCNより選択される1〜2個のR11基で適宜置換されている4-イソオキサゾリルであり；
R6は、HまたはDであり；
R7は、H、D、ハロゲン、-OH、C1-6アルキル、重水素化C1-6アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、アリール-C1-4アルキル、C1-6アルコキシ、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、Rj、-ORd、-NRdRd、-C(O)ORd、-OC(O)Rd、-OC(O)ORd、-C(O)Rd、-NHC(O)Rd、-C(O)NRdRd、-SO2Rd、-NHSO2Rdまたは-SO2NRdRdであり；ここで
各Rdは、独立してH、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキルまたはアリールであり；
ここでR7は、1〜3個のRh構成要素でさらに適宜置換され；
Rjは、ハロゲン、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-C(O)OH、-C(S)OH、-C(O)NH2、-C(S)NH2、-S(O)2NH2、-NHC(O)NH2、-NHC(S)NH2、-NHS(O)2NH2、-C(NH)NH2、-CH=C(Rk)(Rk)、-ORk、-SRk、-OC(O)Rk、-OC(S)Rk、-P(=O)HRk、-P(=O)RkRk、-PH(=O)ORk、-P(=O)(ORk)2、-OP(=O)(ORk)2、-C(O)H、-O(CO)ORk、-C(O)Rk、-C(S)Rk、-C(O)ORk、-C(S)ORk、-S(O)Rk、-S(O)2Rk、-C(O)NHRk、-C(S)NHRk、-C(O)NRkRk、-C(S)NRkRk、-S(O)2NHRk、-S(O)2NRkRk、-C(NH)NHRk、-C(NH)NRkRk、-NHC(O)Rk、-NHC(S)Rk、-NRkC(O)Rk、-NRkC(S)Rk、-NHS(O)2Rk、-NRkS(O)2Rk、-NHC(O)NHRk、-NHC(S)NHRk、-NRkC(O)NH2、-NRkC(S)NH2、-NRkC(O)NHRk、-NRkC(S)NHRk、-NHC(O)NRkRk、-NHC(S)NRkRk、-NRkC(O)NRkRk、-NRkC(S)NRkRk、-NHS(O)2NHRk、-NRkS(O)2NH2、-NRkS(O)2NHRk、-NHS(O)2NRkRk、-NRkS(O)2NRkRk、-NHRkまたは-NRkRkより選択され；
ここで各Rkは、独立してH、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
2個のRk基は、同一炭素または窒素原子に結合するとき、一緒になって3〜6員の炭素環、または環の構成要素としてO、NもしくはSより選択される1〜2個のヘテロ原子を有する3〜8員の複素環を形成し、ここで、該窒素または硫黄の環内原子は適宜酸化され；
ここでRkは、1〜3個のRhで適宜置換され；
Rhは、ハロゲン、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-CH=C(Ri)(Ri)、-C(O)OH、-C(S)OH、-C(O)NH2、-C(S)NH2、-S(O)2NH2、-NHC(O)NH2、-NHC(S)NH2、-NHS(O)2NH2、-C(NH)NH2、-ORi、-SRi、-OC(O)Ri、-OC(S)Ri、-P(=O)HRi、-P(=O)RiRi、-PH(=O)ORi、-P(=O)(ORi)2、-OP(=O)(ORi)2、-C(O)H、-O(CO)ORi、-C(O)Ri、-C(S)Ri、-C(O)ORi、-C(S)ORi、-S(O)Ri、-S(O)2Ri、-C(O)NHRi、-C(S)NHRi、-C(O)NRiRi、-C(S)NRiRi、-S(O)2NHRi、-S(O)2NRiRi、-C(NH)NHRi、-C(NH)NRiRi、-NHC(O)Ri、-NHC(S)Ri、-NRiC(O)Ri、-NRiC(S)Ri、-NHS(O)2Ri、-NRiS(O)2Ri、-NHC(O)NHRi、-NHC(S)NHRi、-NRiC(O)NH2、-NRiC(S)NH2、-NRiC(O)NHRi、-NRiC(S)NHRi、-NHC(O)NRiRi、-NHC(S)NRiRi、-NRiC(O)NRiRi、-NRiC(S)NRiRi、-NHS(O)2NHRi、-NRiS(O)2NH2、-NRiS(O)2NHRi、-NHS(O)2NRiRi、-NRiS(O)2NRiRi、Ri、-NHRiまたは-NRiRiより選択され；ここで各Riは、独立してC1-6アルキル、アリール、アリール-C1-2アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-4アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルであって、
ここで各Riは、独立してハロゲン、CN、-OH、-NH2、-N(Rq)(Rq)、-NO2、-C(O)OH、-C(O)NH2、-S(O)2NH2、-NHC(O)NH2、-C(NH)NH2、-P(=O)HRq、-P(=O)RqRq、-PH(=O)ORq、-P(=O)(ORq)2、-OP(=O)(ORq)2、-OC(O)Rq、-OC(S)Rq、-C(O)Rq、-C(S)Rq、-C(O)ORq、-S(O)2Rq、-C(O)NHRq、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、C1-6ハロアルキルまたはC1-6ハロアルコキシより選択される1〜3個のRp基でさらに適宜置換され；および
ここでRqは、C1-6アルキルである］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体もしくは重水素化類似体。
【請求項２】
R3が、ハロゲン、-CN、-CD3、重水素化C1-6アルキル、C1-6アルキル、アリール、アリール-C1-4アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-4アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、C3-8シクロアルキル-C1-4アルキル、C2-6アルキニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルまたはRjである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R3が、アリール、ヘテロアリールまたはC2-6アルキニルである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項４】
R7が、H、D、C1-4アルキル、重水素化C1-4アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アリールまたはヘテロアリールが、1〜3個のRhで適宜置換されている、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項５】
R7が、H、D、C1-4アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらの各々が、1〜2個のRhで適宜置換されている、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項６】
R5が、D、CH3もしくはCD3より独立して選択される1〜2個の構成要素で適宜置換されている4-イソオキサゾリルである、請求項1〜5のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項７】
R1が、C3-8-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８】
R1が、アリール、ヘテロアリール、C3-8-シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、これらの各々が、独立して選択される1〜3個のRjで適宜置換されている、請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項９】
R1が、アリールまたはヘテロアリールである、請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化２】
2016514695.tif 000002
【化３】
2016514695.tif 000003
【化４】
2016514695.tif 000004
【化５】
2016514695.tif 000005
【化６】
2016514695.tif 000006
【化７】
2016514695.tif 000007
【化８】
2016514695.tif 000008
【化９】
2016514695.tif 000009
【化１０】
2016514695.tif 000010
【化１１】
2016514695.tif 000011
【化１２】
2016514695.tif 000012
【化１３】
2016514695.tif 000013
【化１４】
2016514695.tif 000014
【化１５】
2016514695.tif 000015
【化１６】
2016514695.tif 000016
【化１７】
2016514695.tif 000017
【化１８】
2016514695.tif 000018
【化１９】
2016514695.tif 000019
【化２０】
2016514695.tif 000020
【化２１】
2016514695.tif 000021
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式：
【化２２】
2016514695.tif 000022
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
式：
【化２３】
2016514695.tif 000023
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
式：
【化２４】
2016514695.tif 000024
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
式：
【化２５】
2016514695.tif 000025
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
式：
【化２６】
2016514695.tif 000026
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
式：
【化２７】
2016514695.tif 000027
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
式：
【化２８】
2016514695.tif 000028
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
式：
【化２９】
2016514695.tif 000029
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
請求項1〜18のいずれか1つに記載の化合物および医薬的に許容される賦形剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
請求項1〜18のいずれか1つに記載の化合物および別の治療薬を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
癌、自己免疫疾患、炎症性病態またはそれらの組み合わせより選択されるブロモドメイン介在性の疾患もしくは病態を患っているかまたは危険性がある対象を治療するための医薬の製造のための請求項1〜18のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項２２】
癌、自己免疫疾患、炎症性病態またはそれらの組み合わせより選択されるブロモドメイン介在性の疾患もしくは病態を患っているかまたは危険性がある対象を治療するための、請求項19または20に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
癌、自己免疫疾患、炎症性病態またはそれらの組み合わせより選択されるブロモドメイン介在性の疾患もしくは病態を患っているかまたは危険性がある対象を治療するための医薬の製造のための請求項1〜18のいずれか1つに記載の化合物の使用であって、ブロモドメインが、BETファミリーの構成要素である、使用。
【請求項２４】
癌、自己免疫疾患、炎症性病態またはそれらの組み合わせより選択されるブロモドメイン介在性の疾患もしくは病態を患っているかまたは危険性がある対象を治療するための、請求項19または20に記載の医薬組成物であって、ブロモドメインが、BETファミリーの構成要素である、医薬組成物。
【請求項２５】
リウマチ性関節炎、骨関節症、急性痛風、乾癬、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、炎症性腸疾患（クーロン病および潰瘍性大腸炎）、喘息、慢性閉塞性気道疾患、肺炎、心筋炎、心膜炎、筋炎、湿疹、皮膚炎、脱毛症、白斑症、水疱性皮膚疾患、腎炎、脈管炎、アテローム性動脈硬化症、アルツハイマー病、うつ病、網膜炎、ブドウ膜炎、強膜炎、肝炎、膵炎、原発性胆汁性肝硬変、硬化性胆管炎、アジソン病、下垂体炎、甲状腺炎、I型糖尿病ならびに臓器移植の急性拒絶より選択されるブロモドメイン介在性の疾患もしくは病態を患っているかまたは危険性がある対象を治療するための医薬の製造のための請求項1〜18のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項２６】
リウマチ性関節炎、骨関節症、急性痛風、乾癬、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、炎症性腸疾患（クーロン病および潰瘍性大腸炎）、喘息、慢性閉塞性気道疾患、肺炎、心筋炎、心膜炎、筋炎、湿疹、皮膚炎、脱毛症、白斑症、水疱性皮膚疾患、腎炎、脈管炎、アテローム性動脈硬化症、アルツハイマー病、うつ病、網膜炎、ブドウ膜炎、強膜炎、肝炎、膵炎、原発性胆汁性肝硬変、硬化性胆管炎、アジソン病、下垂体炎、甲状腺炎、I型糖尿病ならびに臓器移植の急性拒絶より選択されるブロモドメイン介在性の疾患もしくは病態を患っているかまたは危険性がある対象を治療するための、請求項19または20に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
血液系、肺を含む上皮性、胸部および結腸癌腫、正中部癌腫、間葉性、肝臓、腎臓、神経性腫瘍、副腎癌、腺房細胞癌腫、聴神経腫、末端性黒子性黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺癌、腺様嚢胞癌腫、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮癌癌腫、脂肪組織新生物、副腎皮質癌腫、成人T細胞白血病／リンパ腫、アグレッシブNK細胞白血病、AIDS関連リンパ腫、肺胞横紋筋肉腫、肺胞軟部肉腫、エナメル上皮線維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺癌、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星状細胞腫、非定型奇形腫様ラブドイド腫瘍、B細胞慢性リンパ性白血病、B細胞前リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、基底細胞癌腫、胆道癌、膀胱癌、芽細胞腫、骨癌、ブレンナー腫瘍、褐色腫瘍、バーキットリンパ腫、乳癌、脳癌、癌腫、上皮内癌腫、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄性肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛癌、脈絡叢乳頭腫、腎臓の明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚T細胞リンパ腫、頚部癌、結腸直腸癌、ドゴー病、線維形成性小細胞腫瘍、びまん性大細胞型B細胞性リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胚性癌腫、内分泌腺新生物、内胚葉洞腫瘍、腸疾患関連T細胞リンパ腫、食道癌、胎児内胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺癌、神経節細胞腫、消化器癌、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛癌、巨細胞線維芽細胞腫、骨の巨細胞腫瘍、神経膠腫、多形神経膠芽腫、神経膠腫、大脳神経膠腫、グルカゴノーマ、生殖腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫瘍、ギナンドロブラストーマ、胆嚢癌、胃癌、有毛細胞白血病、血管芽腫、頭頚部癌、血管周皮腫、造血器腫瘍、肝芽腫、肝脾T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉癌、腸癌、腎臓癌、喉頭癌、悪性黒子、致死性正中部癌腫、白血病、ライディッヒ細胞腫瘍、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、肝臓癌、小細胞性肺癌、非小細胞性肺癌、MALTリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫瘍、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯B細胞リンパ腫、マスト細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、胸部の髄様癌腫、甲状腺髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞癌、中皮腫、転移尿路上皮癌腫、ミュラー管混合腫瘍、粘液腫瘍、多発性骨髄腫、筋肉組織新生物、菌状息肉腫、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、鼻咽頭癌腫、神経線維腫、神経芽腫、神経線維腫、神経鞘腫、結節性黒色腫、眼癌、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、膨大細胞腫、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔癌、骨肉腫、卵巣癌、パンコースト腫瘍、甲状腺乳頭癌、傍神経節腫、松果体腫瘍、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胎芽腫、前駆Tリンパ芽球性リンパ腫、中枢神経系原発リンパ腫、原発性体腔液リンパ腫、原発性腹膜癌、前立腺癌、膵臓癌、咽頭癌、腹膜偽粘液腫、腎臓細胞癌腫、腎臓髄様癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒータートランスフォーメーション、直腸癌、肉腫、シュワン腫、精上皮腫、セルトリ細胞腫瘍、性索性腺間質腫瘍、印環細胞癌腫、皮膚癌、小青色円形細胞腫瘍、小細胞癌腫、軟組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性いぼ、脊髄腫瘍、脾性辺縁帯リンパ腫、扁平上皮細胞癌腫、滑膜肉腫、セザリー疾患、小腸癌、扁平上皮癌腫、胃癌、T細胞リンパ腫、精巣癌、莢膜細胞腫、甲状腺癌、移行上皮癌腫、咽喉癌、尿膜管癌、泌尿生殖器癌、尿路上皮癌腫、ブドウ膜黒色腫、子宮癌、疣贅性癌腫、視経路神経膠腫、外陰癌、膣癌、ワルデンストレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、ならびにウイルムス腫瘍である。ある特定の実施態様において、本明細書に記載の化合物で処置可能な癌は、腺癌、成人T細胞白血病／リンパ腫、膀胱癌、芽細胞腫、骨癌、乳癌、脳癌、癌腫、骨髄性肉腫、頚部癌、結腸直腸癌、食道癌、消化器癌、多形神経膠芽腫、神経膠腫、胆嚢癌、胃癌、頭頚部癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、腸癌、腎臓癌、喉頭癌、白血病、肺癌、リンパ腫、肝臓癌、小細胞性肺癌、非小細胞性肺癌、中皮腫、多発性骨髄腫、眼癌、視神経腫瘍、口腔癌、卵巣癌、下垂体腫瘍、中枢神経系原発リンパ腫、前立腺癌、膵臓癌、咽頭癌、腎臓細胞癌腫、直腸癌、肉腫、皮膚癌、脊髄腫瘍、小腸癌、胃癌、T細胞リンパ腫、精巣癌、甲状腺癌、咽喉癌、泌尿生殖器癌、尿路上皮癌腫、子宮癌、膣癌、またはウイルムス腫瘍より選択されるブロモドメイン介在性の疾患もしくは病態を患っているかまたは危険性がある対象を治療するための医薬の製造のための請求項1〜18のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項２８】
血液系、肺を含む上皮性、胸部および結腸癌腫、正中部癌腫、間葉性、肝臓、腎臓、神経性腫瘍、副腎癌、腺房細胞癌腫、聴神経腫、末端性黒子性黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺癌、腺様嚢胞癌腫、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮癌癌腫、脂肪組織新生物、副腎皮質癌腫、成人T細胞白血病／リンパ腫、アグレッシブNK細胞白血病、AIDS関連リンパ腫、肺胞横紋筋肉腫、肺胞軟部肉腫、エナメル上皮線維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺癌、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星状細胞腫、非定型奇形腫様ラブドイド腫瘍、B細胞慢性リンパ性白血病、B細胞前リンパ球性白血病、B細胞リンパ腫、基底細胞癌腫、胆道癌、膀胱癌、芽細胞腫、骨癌、ブレンナー腫瘍、褐色腫瘍、バーキットリンパ腫、乳癌、脳癌、癌腫、上皮内癌腫、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄性肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛癌、脈絡叢乳頭腫、腎臓の明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚T細胞リンパ腫、頚部癌、結腸直腸癌、ドゴー病、線維形成性小細胞腫瘍、びまん性大細胞型B細胞性リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胚性癌腫、内分泌腺新生物、内胚葉洞腫瘍、腸疾患関連T細胞リンパ腫、食道癌、胎児内胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺癌、神経節細胞腫、消化器癌、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛癌、巨細胞線維芽細胞腫、骨の巨細胞腫瘍、神経膠腫、多形神経膠芽腫、神経膠腫、大脳神経膠腫、グルカゴノーマ、生殖腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫瘍、ギナンドロブラストーマ、胆嚢癌、胃癌、有毛細胞白血病、血管芽腫、頭頚部癌、血管周皮腫、造血器腫瘍、肝芽腫、肝脾T細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉癌、腸癌、腎臓癌、喉頭癌、悪性黒子、致死性正中部癌腫、白血病、ライディッヒ細胞腫瘍、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、肝臓癌、小細胞性肺癌、非小細胞性肺癌、MALTリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫瘍、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯B細胞リンパ腫、マスト細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、胸部の髄様癌腫、甲状腺髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞癌、中皮腫、転移尿路上皮癌腫、ミュラー管混合腫瘍、粘液腫瘍、多発性骨髄腫、筋肉組織新生物、菌状息肉腫、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、鼻咽頭癌腫、神経線維腫、神経芽腫、神経線維腫、神経鞘腫、結節性黒色腫、眼癌、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、膨大細胞腫、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔癌、骨肉腫、卵巣癌、パンコースト腫瘍、甲状腺乳頭癌、傍神経節腫、松果体腫瘍、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胎芽腫、前駆Tリンパ芽球性リンパ腫、中枢神経系原発リンパ腫、原発性体腔液リンパ腫、原発性腹膜癌、前立腺癌、膵臓癌、咽頭癌、腹膜偽粘液腫、腎臓細胞癌腫、腎臓髄様癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒータートランスフォーメーション、直腸癌、肉腫、シュワン腫、精上皮腫、セルトリ細胞腫瘍、性索性腺間質腫瘍、印環細胞癌腫、皮膚癌、小青色円形細胞腫瘍、小細胞癌腫、軟組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性いぼ、脊髄腫瘍、脾性辺縁帯リンパ腫、扁平上皮細胞癌腫、滑膜肉腫、セザリー疾患、小腸癌、扁平上皮癌腫、胃癌、T細胞リンパ腫、精巣癌、莢膜細胞腫、甲状腺癌、移行上皮癌腫、咽喉癌、尿膜管癌、泌尿生殖器癌、尿路上皮癌腫、ブドウ膜黒色腫、子宮癌、疣贅性癌腫、視経路神経膠腫、外陰癌、膣癌、ワルデンストレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、ならびにウイルムス腫瘍である。ある特定の実施態様において、本明細書に記載の化合物で処置可能な癌は、腺癌、成人T細胞白血病／リンパ腫、膀胱癌、芽細胞腫、骨癌、乳癌、脳癌、癌腫、骨髄性肉腫、頚部癌、結腸直腸癌、食道癌、消化器癌、多形神経膠芽腫、神経膠腫、胆嚢癌、胃癌、頭頚部癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、腸癌、腎臓癌、喉頭癌、白血病、肺癌、リンパ腫、肝臓癌、小細胞性肺癌、非小細胞性肺癌、中皮腫、多発性骨髄腫、眼癌、視神経腫瘍、口腔癌、卵巣癌、下垂体腫瘍、中枢神経系原発リンパ腫、前立腺癌、膵臓癌、咽頭癌、腎臓細胞癌腫、直腸癌、肉腫、皮膚癌、脊髄腫瘍、小腸癌、胃癌、T細胞リンパ腫、精巣癌、甲状腺癌、咽喉癌、泌尿生殖器癌、尿路上皮癌腫、子宮癌、膣癌、またはウイルムス腫瘍より選択されるブロモドメイン介在性の疾患もしくは病態を患っているかまたは危険性がある対象を治療するための、請求項19または20に記載の医薬組成物。