【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年5月8日(2017.5.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表されるバンコマイシン誘導体：
【化１】
2016528262.tif 000001
式中、
Ｒ１は−ＮＨＣＨ３又は−ＮＨ２であり；
Ｒ２はＨ又は４−エピ−バンコサミニルであり；
Ｒ３は−（Ｒ）ＣＯＯＲａ、−（Ｓ）ＣＯＯＲａ、又は−（Ｒ／Ｓ）ＣＯＯＲａであり、ここでＲａはＨ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、フェニル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、又はＣ２−Ｃ１２アルキニルであり；
Ｒ４はＣ６−Ｃ２０アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０アルキル）−Ｒ５又は（Ｃ１−Ｃ２０アルキル）−Ｏ−Ｒ５であり、ここでＲ５は以下の構造を有する：
（ａ）一置換のフェニル又は多置換のフェニル、ここで置換体は独立して以下である：
（Ｉ）ヒドロキシル、
（ＩＩ）ハロゲン、
（ＩＩＩ）ニトロ、
（ＩＶ）アミノ、若しくは
（Ｖ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル；又は
（ｂ）以下の構造：
【化２】
2016528262.tif 000002
Ａ１は−ＯＣ（Ａ２）２−Ｃ（Ａ２）２−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ａ２）２−Ｏ−、−Ｃ（Ａ２）２−Ｏ−、若しくは−Ｃ（Ａ２）２−Ｃ（Ａ２）２−Ｃ（Ａ２）２−Ｃ（Ａ２）２−であり、ここでＡ２は独立して水素又はＣ１−Ｃ２０アルキルである；又は
（ｄ）以下の構造：
【化４】
2016528262.tif 000003
ｑは０−４であり、ここでＲ７は独立して以下の基であり：
（Ｉ）水素、
（ＩＩ）ヒドロキシル、
（ＩＩＩ）ハロゲン、
（ＩＶ）ニトロ、
（Ｖ）アミノ、若しくは
（ＶＩ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル；
ｒは１−５であるが、ｑ＋ｒは５以下である；
Ｚは以下の場合であり：
（Ｉ）単一結合、若しくは
（ＩＩ）−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−；
Ｒ８は独立して以下である：
（ＩＩＩ）以下から独立して選択された１〜５個の置換体で置換されたフェニル又は未置換のフェニルである：
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）ハロゲン、
（ｄ）ニトロ、
（ｅ）アミノ、若しくは
（ｆ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル；
ここで
用語“アルキル”は、ノーマル、二級、又は三級炭化水素基であり、
用語“アルケニル”は、ノーマル、二級、又は三級アルケン基であり、そして
用語“アルキニル”は、ノーマル、二級、又は三級アルキン基である。
【請求項２】
Ｒ１は−ＮＨＣＨ３又は−ＮＨ２であり；
Ｒ２はＨ又は４−エピ−バンコサミニルであり；
Ｒ３は−（Ｒ）ＣＯＯＲａ、−（Ｓ）ＣＯＯＲａ、又は−（Ｒ／Ｓ）ＣＯＯＲａであり、ここでＲａはＨ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、フェニル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、又はＣ２−Ｃ１２アルキニルであり；
Ｒ４はＣ６−Ｃ２０アルキルである、請求項１に記載のバンコマイシン誘導体。
【請求項３】
Ｒ１は−ＮＨＣＨ３又は−ＮＨ２であり；
Ｒ２はＨ又は４−エピ−バンコサミニル；
Ｒ３は−（Ｒ）ＣＯＯＲａ、−（Ｓ）ＣＯＯＲａ、又は−（Ｒ／Ｓ）ＣＯＯＲａであり、ここでＲａはＨ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、フェニル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル又はＣ２−Ｃ１２アルキニルであり；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ２０アルキル）−Ｒ５であり、ここでＲ５は以下の構造を有する：
【化７】
2016528262.tif 000004
ｐは１−５であり、ここでＲ７は独立して以下の基：
（ＩＩ）ヒドロキシル、
（ＩＩＩ）ハロゲン、
（ＩＶ）ニトロ、
（Ｖ）アミノ、若しくは
（ＶＩ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル、である、請求項１に記載のバンコマイシン誘導体。
【請求項４】
Ｒ１は−ＮＨＣＨ３又は−ＮＨ２であり、
Ｒ２はＨ又は４−エピ−バンコサミニルであり；
Ｒ３は−（Ｒ）ＣＯＯＲａ、−（Ｓ）ＣＯＯＲａ、又は−（Ｒ／Ｓ）ＣＯＯＲａであり；ここでＲａはＨ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、フェニル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、又はＣ２−Ｃ１２アルキニルであり；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ２０アルキル）−Ｒ５であり、ここでＲ５は以下の構造を有する：
【化９】
2016528262.tif 000005
ｑは０−４であり、ここでＲ７は独立して以下の基であり：
（Ｉ）水素、
（ＩＩ）ヒドロキシル、
（ＩＩＩ）ハロゲン、
（ＩＶ）ニトロ、
（Ｖ）アミノ、若しくは
（ＶＩ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル；
ｒは１−５であるが、ｑ＋ｒは５以下であり；
Ｚは以下の場合であり：
（Ｉ）単一結合；若しくは
（ＩＩ）−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−
Ｒ８は独立して以下であり：
（ＩＩＩ）以下から独立して選択された１〜５個の置換体で置換されたフェニル又は未置換のフェニル：
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）ハロゲン、
（ｄ）ニトロ、
（ｅ）アミノ、若しくは
（ｆ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル、である、請求項１に記載のバンコマイシン誘導体。
【請求項５】
Ｒ１は−ＮＨＣＨ３又は−ＮＨ２であり；
Ｒ２はＨ又は４−エピ−バンコサミニルであり；
Ｒ３は−（Ｒ）ＣＯＯＲａ、−（Ｓ）ＣＯＯＲａ、又は−（Ｒ／Ｓ）ＣＯＯＲａであり；ここでＲａはＨであり；
Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ２０アルキル）−Ｒ５であり、ここでＲ５は以下の構造を有し：
【化１１】
2016528262.tif 000006
ｑは０−４であり、ここでＲ７は独立して以下の基であり：
（Ｉ）水素、
（ＩＩ）ヒドロキシル、
（ＩＩＩ）ハロゲン、
（ＩＶ）ニトロ、
（Ｖ）アミノ、若しくは
（ＶＩ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル；
ｒは１−５であるが、ｑ＋ｒは５以下であり、
Ｚは以下の場合であり：
（Ｉ）単一結合、若しくは
（ＩＩ）−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−；
Ｒ８は独立して以下であり：
（ＩＩＩ）以下から独立して選択された１〜５個の置換体で置換されたフェニル又は未置換のフェニル：
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）ハロゲン、
（ｄ）ニトロ、
（ｅ）アミノ、又は
（ｆ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル、である請求項１に記載のバンコマイシン誘導体。
【請求項６】
以下の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載のバンコマイシン誘導体：
【化１７】
2016528262.tif 000007
【化１８】
2016528262.tif 000008
【化１９】
2016528262.tif 000009
【請求項７】
請求項１から６のいずれか一項に記載のバンコマイシン誘導体を含む、グラム陽性菌又はバンコマイシン耐性菌による感染症の治療のための医薬組成物。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか一項に記載のバンコマイシン誘導体の製造方法であって、
生成物は、極性溶媒中でバンコマイシン又はその類似体、及び、以下の式（Ａ）で表される化合物を、還元剤で還元反応させてから、加水分解することで得られ、そして、式中ＲａがＨであれば、前記生成物は還元後に直接に得られ、
【化１２】
2016528262.tif 000010
式（Ａ）
前記バンコマイシン及びその類似体は、以下に示す、式（ＩＩ）のバンコマイシン、式（ＩＩＩ）のノルバンコマイシン、式（ＩＶ）の４−エピ−バンコサミニルバンコマイシン、又は、式（Ｖ）の４−エピ−バンコサミニルノルバンコマイシンであり：
【化１３】
2016528262.tif 000011
Ｍはアルカリ金属又はアルカリ土類金属であり；
Ｒ３は−（Ｒ）ＣＯＯＲａ、−（Ｓ）ＣＯＯＲａ、又は−（Ｒ／Ｓ）ＣＯＯＲａであり、ＲａはＨ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、フェニル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル又はＣ２−Ｃ１２アルキニルであり；
Ｒ４は水素、Ｃ６−Ｃ２０アルキル、（Ｃ１−Ｃ２０アルキル）−Ｒ５又は（Ｃ１−Ｃ２０アルキル）−Ｏ−Ｒ５であり、Ｒ５は以下の構造を有する：
（ａ）一置換のフェニル又は多置換のフェニル、ここで置換体は独立して以下であり：
（Ｉ）ヒドロキシル、
（ＩＩ）ハロゲン、
（ＩＩＩ）ニトロ、
（ＩＶ）アミノ、若しくは
（Ｖ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル；又は
（ｂ）以下の構造：
【化１４】
2016528262.tif 000012
Ａ１は−ＯＣ（Ａ２）２−Ｃ（Ａ２）２−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ａ２）２−Ｏ−、−Ｃ（Ａ２）２−Ｏ−、又は、−Ｃ（Ａ２）２−Ｃ（Ａ２）２−Ｃ（Ａ２）２−Ｃ（Ａ２）２−であり、ここでＡ２は独立して水素又はＣ１−Ｃ２０アルキルであり、又は
（ｄ）以下の構造：
【化１６】
2016528262.tif 000013
ｑは０−４であり、ここでＲ７は独立して以下の基であり：
（Ｉ）水素、
（ＩＩ）ヒドロキシル、
（ＩＩＩ）ハロゲン、
（ＩＶ）ニトロ、
（Ｖ）アミノ、若しくは
（ＶＩ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル；
ｒは１−５であるが、ｑ＋ｒは５以下であり、
Ｚは以下の場合であり：
（Ｉ）単一結合、又は
（ＩＩ）−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−
Ｒ８は独立して以下であり：
（ＩＩＩ）以下から独立して選択された１〜５個の置換体で置換されたフェニル又は未置換のフェニルである：
（ｂ）ヒドロキシル、
（ｃ）ハロゲン、
（ｄ）ニトロ、
（ｅ）アミノ、若しくは
（ｆ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル；
ここで、
用語“アルキル”は、ノーマル、二級、又は三級炭化水素基であり、
用語“アルケニル”は、ノーマル、二級、又は三級アルケン基であり、そして
用語“アルキニル”は、ノーマル、二級、又は三級アルキン基である。
【請求項９】
前記極性溶媒が、メタノール、エタノール、イソープロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドであり；反応温度は、０〜８０℃であり；前記還元剤は、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素カリウム、ボランまたはボランを含有する複合体、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素カリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、又はトリアセトキシ水素化ホウ素カリウムであり；そして、前記還元剤に対するバンコマイシンの当量比は１：０．８〜５．０である、請求項８に記載の製造方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
ｑは０−４であり、ここでＲ７は独立して以下の基であり：
（Ｉ）水素
（ＩＩ）ヒドロキシル
（ＩＩＩ）ハロゲン
（ＩＶ）ニトロ
（Ｖ）アミノ
（ＶＩ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル
ｒは１−５であるが、ｑ＋ｒは５以下であり；
Ｚは以下の場合であり：
（Ｉ）単一結合
（ＩＩ）−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−
Ｒ８は独立して以下である：
（Ｉ）Ｃ５−Ｃ１２アリール
（ＩＩ）Ｃ５−Ｃ１２ヘテロアリール
（ＩＩＩ）以下から独立して選択された１〜５個の置換体で置換されたフェニル又は未置換のフェニルである：
（ａ）水素
（ｂ）ヒドロキシル
（ｃ）ハロゲン
（ｄ）ニトロ
（ｅ）アミノ
（ｆ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
ｑは０−４であり、ここで、Ｒ７は独立して以下の基であり：
（Ｉ）水素
（ＩＩ）ヒドロキシル
（ＩＩＩ）ハロゲン
（ＩＶ）ニトロ
（Ｖ）アミノ
（ＶＩ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル
ｒは１−５であるが、ｑ＋ｒは５以下であり；
Ｚは以下の場合であり：
（Ｉ）単一結合
（ＩＩ）−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−
Ｒ８は独立して以下であり：
（Ｉ）Ｃ５−Ｃ１２アリール
（ＩＩ）Ｃ５−Ｃ１２ヘテロアリール
（ＩＩＩ）以下から独立して選択された１−５個の置換体で置換されたフェニル又は未置換のフェニルである：
（ａ）水素
（ｂ）ヒドロキシル
（ｃ）ハロゲン
（ｄ）ニトロ
（ｅ）アミノ
（ｆ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３５】
ｑは０−４であり、ここで、Ｒ７は独立して以下の基であり：
（Ｉ）水素
（ＩＩ）ヒドロキシル
（ＩＩＩ）ハロゲン
（ＩＶ）ニトロ
（Ｖ）アミノ
（ＶＩ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル
ｒは１−５であるが、ｑ＋ｒは５未満であり、
Ｚは以下の場合であり：
（Ｉ）単一結合
（ＩＩ）−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−
Ｒ８は独立して以下であり：
（Ｉ）Ｃ５−Ｃ１２アリール
（ＩＩ）Ｃ５−Ｃ１２ヘテロアリール
（ＩＩＩ）以下から独立して選択された１〜５個の置換体で置換されたフェニル又は未置換のフェニルである：
（ａ）水素
（ｂ）ヒドロキシル
（ｃ）ハロゲン
（ｄ）ニトロ
（ｅ）アミノ
（ｆ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４７】
ｑは０−４であり、ここでＲ７は独立して以下の基であり：
（Ｉ）水素
（ＩＩ）ヒドロキシル
（ＩＩＩ）ハロゲン
（ＩＶ）ニトロ
（Ｖ）アミノ
（ＶＩ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル
ｒは１−５であるが、ｑ＋ｒは５以下であり、
Ｚは以下の場合であり：
（Ｉ）単一結合
（ＩＩ）−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−
Ｒ８は独立して以下であり：
（Ｉ）Ｃ５−Ｃ１２アリール
（ＩＩ）Ｃ５−Ｃ１２ヘテロアリール
（ＩＩＩ）以下から独立して選択された１−５個の置換体で置換されたフェニル又は未置換のフェニルである：
（ａ）水素
（ｂ）ヒドロキシル
（ｃ）ハロゲン
（ｄ）ニトロ
（ｅ）アミノ
（ｆ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６９】
式中、Ｒ８は独立して以下である：
（Ｉ）Ｃ５−Ｃ１２アリール
（ＩＩ）Ｃ５−Ｃ１２ヘテロアリール
（ＩＩＩ）以下から独立して選択された１〜５個の置換体で置換されたフェニル又は未置換のフェニルである：
（ａ）水素
（ｂ）ヒドロキシル
（ｃ）ハロゲン
（ｄ）ニトロ
（ｅ）アミノ
（ｆ）Ｃ１−Ｃ２０アルキル。