【手続補正書】
【提出日】平成29年5月22日(2017.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2016519156.tif 000001
（式中、
Ｂは、Ｎならびに場合によって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のさらなるヘテロ原子を含有し、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＣＦ３およびＮＲ８Ｒ９から選択される置換基によって場合によって一置換、二置換または三置換されている、縮合６，５−または６，６−ヘテロ芳香族二環式環であり；ただし、Ｂが縮合６、５−ヘテロ芳香族二還式環であるとき、Ｂはその６員環構成要素を介して−ＣＯＮＨ−ＣＨ２−に結合しており、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する環が、５員芳香族複素環になるように、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択され；
ここで、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立に、存在せず、または、Ｈ、アルキル、ハロ、ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲ８Ｒ９、ＣＮ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＣＦ３およびＲ１６から独立に選択され；ここで、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の少なくとも１つが存在し、アルキル、ハロ、ＯＨ、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲ８Ｒ９、ＣＮ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＣＦ３およびＲ１６から独立に選択され；
Ａは、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ８およびＲ９は、Ｈおよびアルキルから独立に選択され；
Ｒ１６は、芳香族化合物、飽和非芳香族化合物または不飽和非芳香族化合物であってよく、場合によってＮ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個または４個のヘテロ原子を含有していてもよい、炭素含有３員、４員、５員または６員単環式環系であり、ここで、環系Ｒ１６はまたアルキルおよびオキソから選択される置換基によって場合によって置換されており；
アルキルは、炭素数最大１０（Ｃ１−Ｃ１０）の直鎖状飽和炭化水素、または炭素数３から１０の間（Ｃ３−Ｃ１０）の分岐状飽和炭化水素であり；アルキルは、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＲ１０、ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、フルオロおよびＮＲ１０Ｒ１１から独立に選択される１個または２個の置換基によって場合によって置換されていてもよく；
アルコキシは、炭素数１から６の間（Ｃ１−Ｃ６）のＯ結合型直鎖状炭化水素または炭素数３から６の間（Ｃ３−Ｃ６）のＯ結合型分岐状炭化水素であり；アルコキシは、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＲ１０、ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、フルオロおよびＮＲ１０Ｒ１１から独立に選択される１個または２個の置換基によって場合によって置換されていてもよく；
アリールは、フェニル、ビフェニルまたはナフチルであり；アリールは、アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、モルホリニル、ピペリジニル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０−３−Ｏ−ヘテロアリール、アリールｂ、−Ｏ−アリールｂ、−（ＣＨ２）１−３−アリールｂ、−（ＣＨ２）１−３−ヘテロアリール、−ＣＯＯＲ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）１−３−ＮＲ１４Ｒ１５、ＣＦ３および−ＮＲ１０Ｒ１１から独立に選択される１個、２個または３個の置換基によって場合によって置換されていてもよく；
アリールｂは、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、モルホリニル、ピペリジニル、−ＣＯＯＲ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＣＦ３およびＮＲ１０Ｒ１１から独立に選択される１個、２個または３個の置換基によって場合によって置換されていてもよい、フェニル、ビフェニルまたはナフチルであり；
ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＲ８、ＳおよびＯから独立に選択される１個、２個または３個の環員を可能ならば含有する、５員、６員、９員または１０員単環式または二環式芳香環であり；ヘテロアリールは、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ハロ、ＣＮ、アリール、モルホリニル、ピペリジニル、−（ＣＨ２）１−３−アリール、ヘテロアリールｂ、−ＣＯＯＲ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＣＦ３および−ＮＲ１０Ｒ１１から独立に選択される１個、２個または３個の置換基によって場合によって置換されていてもよく；
ヘテロアリールｂは、Ｎ、ＮＲ８、ＳおよびＯから独立に選択される１個、２個または３個の環員を可能ならば含有する、５員、６員、９員または１０員単環式または二環式芳香環であり；ここで、ヘテロアリールｂは、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、モルホリニル、ピペリジニル、アリール、−（ＣＨ２）１−３−アリール、−ＣＯＯＲ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＣＦ３およびＮＲ１０Ｒ１１から独立に選択される１個、２個または３個の置換基によって場合によって置換されていてもよく；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈおよびアルキルから独立に選択され、または、Ｒ１０およびＲ１１はＲ１０およびＲ１１が結合した窒素原子と一緒になって、飽和していてもよく、または１個もしくは２個の二重結合により不飽和であってもよく、オキソ、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＦおよびＣＦ３から選択される置換基によって場合によって一置換または二置換されていてもよい、炭素含有４員、５員、６員または７員複素環式環を形成し；
Ｒ１４およびＲ１５は、アルキル、アリールｂおよびヘテロアリールｂから独立に選択され；または、Ｒ１４およびＲ１５はＲ１４およびＲ１５が結合した窒素原子と一緒になって、飽和していてもよく、または１個もしくは２個の二重結合により不飽和であってもよく、場合によってオキソ置換されていてもよい、炭素含有４員、５員、６員または７員複素環式環を形成し；
ここで、式（Ｉ）の化合物は、
【化２】
2016519156.tif 000002
ではない）
の化合物、ならびに互変異性体、異性体、立体異性体（エナンチオマー、ジアステレオ異性体ならびにこれらのラセミ混合物および非ラセミ混合物を含む）、医薬として許容されるその塩および溶媒和物。
【請求項２】
Ｂが、Ｎならびに場合によって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のさらなるヘテロ原子を含有し、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＣＦ３およびＮＲ８Ｒ９から選択される置換基によって場合によって一置換、二置換または三置換されている、縮合６，６−ヘテロ芳香族二環式環であり；ここで、アルキル、アルコキシ、Ｒ８およびＲ９が、請求項１において規定された通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂが、場合によって置換されたキノリン、場合によって置換されたイソキノリン、場合によって置換されたキノキサリン、場合によって置換されたシンノリン、場合によって置換されたフタラジン、場合によって置換されたキナゾリン、場合によって置換された１，２，４−ベンゾトリアジン、場合によって置換された１，２，３−ベンゾトリアジン、場合によって置換された１，７−ナフチリジンおよび場合によって置換された１，８−ナフチリジンから選択され；ここで、場合による置換基が、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＣＦ３およびＮＲ８Ｒ９から選択され；ここで、アルキル、アルコキシ、Ｒ８およびＲ９が、請求項１において規定された通りである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが、場合によって一置換、二置換または三置換されたイソキノリニルから選択され、ここで、場合による置換基が、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＣＦ３およびＮＲ８Ｒ９から選択され；ここで、アルキル、アルコキシ、Ｒ８およびＲ９が、請求項１において規定された通りである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＩ）
【化３】
2016519156.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、アルキル、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＯＨ、アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＦおよびＣｌから独立に選択され；ここで、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、アルキル、アルコキシ、Ｒ８およびＲ９は、請求項１において規定された通りである。）によって規定される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、Ｈおよびアルキルから独立に選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂが、Ｎならびに場合によって、Ｎ、ＯおよびＳから独立に選択される１個または２個のさらなるヘテロ原子を含有し、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＣＦ３およびＮＲ８Ｒ９から選択される置換基によって場合によって一置換、二置換または三置換されている、縮合６，５−ヘテロ芳香族二環式環であり；ここで、アルキル、アルコキシ、Ｒ８およびＲ９が、請求項１において規定された通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、場合によって置換されたインドール、場合によって置換されたインダゾールおよび場合によって置換された１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジンから選択され；ここで、場合による置換基が、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＣＦ３およびＮＲ８Ｒ９から選択され；ここで、アルキル、アルコキシ、Ｒ８およびＲ９が、請求項１において規定された通りである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂが、場合によって一置換、二置換または三置換された１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジンから選択され、ここで、場合による置換基が、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＣＦ３およびＮＲ８Ｒ９から選択され；ここで、アルキル、アルコキシ、Ｒ８およびＲ９が、請求項１において規定された通りである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式（ＩＩＩ）
【化４】
2016519156.tif 000004
（式中、Ｒ１およびＲ３は、Ｈ、アルキル、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＯＨ、アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＦおよびＣｌから独立に選択され；ここで、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、アルキル、アルコキシ、Ｒ８およびＲ９は、請求項１において規定された通りである。）によって規定される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ３が、Ｈおよびアルキルから独立に選択され；ここで、アルキルが、請求項１において規定された通りである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうち少なくとも１つが、存在しており、アルキル、ハロ、ＯＨ、アリール、ヘテロアリールおよびＣＦ３から独立に選択され；ここで、アルキル、アリールおよびヘテロアリールが、請求項１において規定された通りである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する環が、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、１，２，３−トリアゾールおよび１，２，４−トリアゾールから選択される５員複素環になるように、ＣおよびＮから独立に選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａが、メチル、フェニル、モルホリニル、ピペリジニルまたは−ＮＲ１０Ｒ１１によって置換されたヘテロアリールであり、ここで、フェニルが、請求項１において規定された通りに場合によって置換されており、Ｒ１０およびＲ１１が、請求項１において規定された通りであり；またはＡが、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１−３−ヘテロアリールもしくは−（ＣＨ２）１−３−ＮＲ１４Ｒ１５によって置換されたフェニルであり、ここで、ヘテロアリール、Ｒ１４およびＲ１５が、請求項１において規定された通りである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが、
【化５】
2016519156.tif 000005
から選択され、Ｒ１０およびＲ１１が、請求項１において規定された通りである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが、
【化６】
2016519156.tif 000006
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
２，５−ジメチル−１−（２−フェニル−チアゾール−４−イルメチル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
２，５−ジメチル−１−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
２，５−ジメチル−１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−エチル−４−メチル−５−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−エチル−４−メチル−５−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−メチル−１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−シクロプロピル−１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−イソプロピル−１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−シクロブチル−１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−ヒドロキシメチル−１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−シアノ−１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
４−メチル−２−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−チアゾール−５−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−３−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
５−アミノ−１−（４−ピラゾール−１−イルメチル−ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−シクロプロピル−１−（５−メトキシ−６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−アミノ−１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−メトキシメチル−１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−ジフルオロメチル−１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−３−チオフェン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
５−アミノ−１−（４−ピラゾール−１−イルメチル−ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（２−ピロリジン−１−イル−ピリジン−４−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［２−（３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［６−（３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［６−（（Ｒ）−３−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［６−（（Ｓ）−３−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［６−（（Ｓ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［６−（（Ｒ）−３−フルオロ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［６−（（Ｓ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［６−（（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−５−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（５−ピロリジン−１−イル−ピラジン−２−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［２−（（Ｓ）−３−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−４−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［６−（３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［６−（（Ｒ）−３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（６−プロポキシ−ピリジン−３−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（５−フルオロ−６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（６−エトキシ−５−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（４−ピラゾール−１−イルメチル−ベンジル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［４−（４−シアノ−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［４−（４−カルバモイル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（６−ピラゾール−１−イルメチル−ピリジン−３−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（２−ピラゾール−１−イルメチル−チアゾール−４−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−［２−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−チアゾール−４−イルメチル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−シクロプロピル−１−｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イルメチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−シクロプロピル−１−［６−（３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−シクロプロピル−１−（４−メトキシ−６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−シクロプロピル−１−（６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−シクロプロピル−１−（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−シクロプロピル−１−（６−フェノキシ−ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（５−クロロ−６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−シクロプロピル−１−（６−ジエチルアミノ−５−フルオロ−ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
１−（５−クロロ−６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−アミノ−１−（６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド；
３−アミノ−１−（６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１−アミノ−イソキノリン−６−イルメチル）−アミド
から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびに医薬として許容されるその塩および溶媒和物。
【請求項１８】
１−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルメチル）−アミド；
１−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルメチル）−アミド；
１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルメチル）−アミド；
１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルメチル）−アミド；
１−［４−（４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンジル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−アミド；
３−アミノ−１−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−インダゾール−４−イルメチル）−アミド；
１−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（５−クロロ−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−アミド
から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびに医薬として許容されるその塩および溶媒和物。
【請求項１９】
請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物および医薬として許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
医薬品における使用のための、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
血漿カリクレイン活性が関連付けられている疾患または状態の処置または予防のための医薬の製造における、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
血漿カリクレイン活性が関連付けられている疾患または状態の処置の方法における使用のための、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
血漿カリクレイン活性が関連付けられている疾患または状態が、視力障害、糖尿病網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、遺伝性血管浮腫、糖尿病、膵臓炎、脳出血、ネフロパチー、心筋症、ニューロパチー、炎症性腸疾患、関節炎、炎症、敗血症性ショック、低血圧、がん、成人性呼吸窮迫症候群、播種性血管内凝固、心肺バイパス手術および手術後の出血から選択される、請求項２１に記載の使用。
【請求項２４】
血漿カリクレイン活性が関連付けられている疾患または状態が、糖尿病網膜症および糖尿病性黄斑浮腫に伴う網膜血管透過性である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２５】
血漿カリクレイン活性が関連付けられている疾患または状態が、遺伝性血管浮腫である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２６】
血漿カリクレイン活性が関連付けられている疾患または状態が、糖尿病性黄斑浮腫である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２７】
血漿カリクレイン活性が関連付けられている疾患または状態が、視力障害、糖尿病網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、遺伝性血管浮腫、糖尿病、膵臓炎、脳出血、ネフロパチー、心筋症、ニューロパチー、炎症性腸疾患、関節炎、炎症、敗血症性ショック、低血圧、がん、成人性呼吸窮迫症候群、播種性血管内凝固、心肺バイパス手術および手術後の出血から選択される、請求項２２に記載の使用のための化合物。
【請求項２８】
血漿カリクレイン活性が関連付けられている疾患または状態が、糖尿病網膜症および糖尿病性黄斑浮腫に伴う網膜血管透過性である、請求項２２に記載の使用のための化合物。
【請求項２９】
血漿カリクレイン活性が関連付けられている疾患または状態が、遺伝性血管浮腫である、請求項２２に記載の使用のための化合物。
【請求項３０】
血漿カリクレイン活性が関連付けられている疾患または状態が、糖尿病性黄斑浮腫である、請求項２２に記載の使用のための化合物。