【手続補正書】
【提出日】平成29年10月17日(2017.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)を有する化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、化合物:
2016540045.tif 000001
式中、
X1はCR4aおよびNからなる群より選択され;
X2はCR4bおよびNからなる群より選択され;
X3はCR4cおよびNからなる群より選択され;
R1は置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいC3〜6分岐アルキル、置換されていてもよいC3〜6環状アルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロアリールメチル、
2016540045.tif 000002
からなる群より選択され;
R2は水素、NR10aR10b、フッ素、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいヘテロアリール、
2016540045.tif 000003
からなる群より選択され;
R3はCO2R4d、
2016540045.tif 000004
からなる群より選択され;
R4dは水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
R4a、R4b、およびR4cはそれぞれ独立してフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、および水素からなる群より選択され;
R5は水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
R6は水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
R7は水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
R8a、R8b、R8c、R8d、およびR8eはそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
R9a、R9b、R9c、R9d、およびR9eはそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
R10aおよびR10bはそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
L1は
2016540045.tif 000005
および(CH2)nからなる群より選択され;
L2はNH、(CH2)m、
2016540045.tif 000006
からなる群より選択され、ここで「**」はR2に対する結合点を示し;
nは0、1、2、または3であり;
mは0、1、2、または3である。
【請求項２】
式(II)：
2016540045.tif 000007
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
式(III)：
2016540045.tif 000008
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
式(IV)：
2016540045.tif 000009
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
式(V)：
2016540045.tif 000010
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
式(VI)：
2016540045.tif 000011
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
式(VII)：
2016540045.tif 000012
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
式(VIII)：
2016540045.tif 000013
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
式(IX)：
2016540045.tif 000014
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
式(X)：
2016540045.tif 000015
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
式(XI)：
2016540045.tif 000016
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
式(XII)：
2016540045.tif 000017
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項１３】
式(XIII)：
2016540045.tif 000018
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項１４】
式(XIV)：
2016540045.tif 000019
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
式(XV)：
2016540045.tif 000020
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
式(XVI)：
2016540045.tif 000021
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
式(XVII)：
2016540045.tif 000022
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
3-{2-[3-(メチルスルファモイル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1H-インドール-3-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(3-メタンスルホンアミドフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-[2-(3-スルファモイルフェニル)エチニル]安息香酸;
3-[2-(3-カルバモイルフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル}エチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(2-ヒドロキシピリジン-4-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1H-インダゾール-6-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[3-(3,3-ジメチル-2-オキソアゼチジン-1-イル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-{3-[(2-カルボキシ-2,2-ジメチルエチル)アミノ]フェニル}エチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}エチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル}エチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル}エチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル}エチニル)安息香酸;
3-[2-(1-メチル-1H-インドール-4-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1-ベンゾチオフェン-6-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1H-インドール-7-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[2-(ヒドロキシメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[4-(ヒドロキシメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-1H-ピロール-1-イル)-3-[2-(4-メチルフェニル)エチニル]安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-1H-ピロール-1-イル)-3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]安息香酸;
3-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-5-イル)エチニル]安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-6-イル}エチニル)安息香酸;
3-{2-[3-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(3-ヒドロキシ-4-メチルペンタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(3-ヒドロキシ-3-フェニルプロパ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
3-[2-(1H-インドール-4-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-(2-{[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル}エチニル)安息香酸;
3-{2-[3-(ジメチルスルファモイル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(3-フルオロ-5-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[3-(ヒドロキシメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(5-ヒドロキシピリジン-3-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1H-インドール-5-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1H-インドール-6-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(4-メチルフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[3-(ジフルオロメトキシ)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-エチニル-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(3-アミノ-3-メチルブタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(3,3-ジメチルブタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-1H-ピロール-1-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
5-[2-(4-フルオロフェニル)エチニル]-4-(1H-ピロール-1-イル)ピリジン-3-カルボン酸;
5-(2-フェニルエチニル)-4-(1H-ピロール-1-イル)ピリジン-3-カルボン酸;
3-[2-(1-アミノシクロヘキシル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1-ヒドロキシシクロヘキシル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(4-エチル-3-ヒドロキシオクタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル}エチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
5-クロロ-3-[2-(4-フルオロフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
5-クロロ-3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
5-フルオロ-3-[2-(4-フルオロフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
5-フルオロ-3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-シクロプロピルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(3-ヒドロキシ-3-メチルブタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[3-(ジメチルアミノ)プロパ-1-イン-1-イル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(4-フェニルブタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(5-ヒドロキシペンタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(4-メトキシフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(ピリジン-3-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(3-メトキシフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(4-フルオロフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{3-[ベンジル(メチル)アミノ]プロパ-1-イン-1-イル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロパ-1-イン-1-イル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
3-[2-(1H-インドール-5-イル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
2-アミノ-3-[2-(1H-インドール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-[2-(1H-インドール-6-イル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-[2-(1H-インドール-5-イル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-{2-[3-(ヒドロキシメチル)フェニル]エチニル}安息香酸;
2-アミノ-3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-フルオロ-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-フルオロ-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
2-フルオロ-3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
2-フルオロ-3-{2-[2-(ヒドロキシメチル)フェニル]エチニル}安息香酸;
2-フルオロ-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
3-[2-(ピリジン-2-イル)エチニル]安息香酸;
3-[2-(ピリジン-3-イル)エチニル]安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
3-[2-(4-メトキシフェニル)エチニル]安息香酸;
2-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(ピリジン-4-イル)安息香酸;
2-(4-メタンスルホニルフェニル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピラゾール-4-イル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(ピリミジン-5-イル)安息香酸;
2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(2-フェニルピロリジン-1-イル)安息香酸;
2-[3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
1-[2-カルボキシ-6-(2-フェニルエチニル)フェニル]ピロリジン-3-カルボン酸;
2-[(3S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(ピロリジン-1-イル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(ピペラジン-1-イル)安息香酸;
2-(ベンジルアミノ)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(4-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-[4-(3-メトキシフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-[4-(ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]安息香酸;
2-[4-(3-ヒドロキシプロピル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
N-(ジメチルスルファモイル)-3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-(ジメチルスルファモイル)-3-[2-(4-フルオロフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-(モルホリン-4-スルホニル)-3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-[(1,1-ジオキソ-4-チオモルホリン-4-イル)スルホニル]-3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
3-[2-(4-フルオロフェニル)エチニル]-N-メタンスルホニル-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-スルファモイルベンズアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(3-メトキシフェニル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(2-メトキシフェニル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(キノリン-3-イル)安息香酸;
2-シクロプロピル-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-フェニル-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(4-メチルフェニル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(6-メトキシピリジン-3-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-[3-(ヒドロキシメチル)フェニル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-[4-(ヒドロキシメチル)フェニル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(1-ベンゾフラン-5-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(1-ベンゾチオフェン-5-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(3-メタンスルホンアミドフェニル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(ナフタレン-2-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-{2-[(2-ヒドロキシエチル)スルファモイル]フェニル}-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-[4-(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(キノリン-3-イル)安息香酸;
3-(5-ヒドロキシペンタ-1-イン-1-イル)-2-(キノリン-3-イル)安息香酸;
3-[2-(4-メトキシフェニル)エチニル]-2-(キノリン-3-イル)安息香酸;
3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}エチニル)-2-(キノリン-3-イル)安息香酸;
3-[(1E)-3-メトキシプロパ-1-エン-1-イル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[(E)-2-フェニルエテニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[(E)-2-(4-フルオロフェニル)エテニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチル)-2-(ピロリジン-1-イル)安息香酸;
3-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(キノリン-3-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンゼン-1-スルホンアミド;
N-[3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンゼンスルホニル]アセトアミド;
2-(ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(ベンジルオキシ)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-[3-(メトキシカルボニル)-1H-インドール-6-イル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-[3-(ベンジルアミノ)プロパ-1-イン-1-イル]-2-フェニル安息香酸;
3-(3-{[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]アミノ}プロパ-1-イン-1-イル)-2-フェニル安息香酸;
2-フェニル-3-[3-(4-フェニルピペラジン-1-イル)プロパ-1-イン-1-イル]安息香酸;
2-フェニル-3-[3-(ピロリジン-1-イル)プロパ-1-イン-1-イル]安息香酸;
3-(3-ヒドロキシプロパ-1-イン-1-イル)-2-フェニル安息香酸;
3-{2-[3-(アミノメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[3-(3,5-ジフルオロベンゼンスルホンアミドメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[4-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-5-スルホンアミドメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[3-(シクロプロパンスルホンアミドメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(3-メトキシフェニル)-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
2-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
2-(2-メチル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
2-(3-メトキシフェニル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(ピリジン-4-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(2-メチル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(1H-インドール-3-イル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-フェニル-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
6-(3-カルボキシ-フェニルエチニル)-1H-インドール-4-カルボン酸;
3-(4-カルバモイル-1H-インドール-6-イルエチニル)-安息香酸;
3-(3-カルバモイル-フェニルエチニル)-安息香酸;
3-(1-ベンゼンスルホニル-1H-インドール-3-イルエチニル)-安息香酸;
3-(1H-インドール-3-イルエチニル)-安息香酸;
3-(3-カルボキシ-フェニルエチニル)-安息香酸メチルエステル;
3-(3-カルバモイル-5-メトキシ-フェニルエチニル)-安息香酸;
3'-ヒドロキシ-4'-メトキシ-6-ピリジン-4-イルエチニル-ビフェニル-2-カルボン酸;
5'-ヒドロキシ-3'-メトキシ-6-ピリジン-4-イルエチニル-ビフェニル-2-カルボン酸;
2-(1H-ピラゾール-3-イル)-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
2-(1H-ピラゾール-4-イル)-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
2-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
3-フェニルエチニル-2-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-3-(3-ヒドロキシ-3-メチル-ブタ-1-イニル)-安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
3-(3-カルバモイル-フェニルエチニル)-2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-安息香酸;
3-(3-カルボキシ-フェニルエチニル)-2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-3-(3-ヒドロキシメチル-フェニルエチニル)-安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-3-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イルエチニル)-安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-3-(3-ヒドロキシ-3-フェニル-プロパ-1-イニル)-安息香酸;
3-(3-アセチルアミノ-フェニルエチニル)-2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-安息香酸;
3-シクロプロピルエチニル-2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-3-(3-メトキシ-フェニルエチニル)-安息香酸;
2-(1H-インダゾール-6-イル)-3-フェニルエチニル-安息香酸;
2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
2-イソキノリン-6-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
2-ベンゾフラン-2-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
3-フェニルエチニル-2-キノリン-8-イル-安息香酸;
2-(2-アミノ-ピリミジン-5-イル)-3-フェニルエチニル-安息香酸;
4'-ジメチルアミノメチル-6-フェニルエチニル-ビフェニル-2-カルボン酸;
3-(4-アミノ-フェニルエチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)-安息香酸;
3-(4-カルボキシ-フェニルエチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)-安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-(4-メトキシ-フェニルエチニル)-安息香酸;
3-(4-カルバモイル-フェニルエチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)-安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-[4-(ピペラジン-1-カルボニル)-フェニルエチニル]-安息香酸;
3-(4-アセチルアミノ-フェニルエチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)-安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-{4-[(ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-フェニルエチニル}-安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-(4-メタンスルホニルアミノ-フェニルエチニル)-安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-[4-(チオフェン-2-スルホニルアミノ)-フェニルエチニル]-安息香酸;
2-(3-(メトキシカルボニル)-1H-インドール-6-イル)-3-(チアゾール-4-イルエチニル)安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-(チアゾール-4-イルエチニル)安息香酸;
2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-(チアゾール-4-イルエチニル)安息香酸;
3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)-2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)安息香酸;
2-(3-クロロ-1H-インドール-6-イル)-3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)安息香酸;
3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)-2-(1H-インダゾール-6-イル)安息香酸;
2-(3-(2-アセトアミドエチル)-1H-インドール-6-イル)-3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)安息香酸;
3-((3-(N,N-ジメチルスルファモイル)フェニル)エチニル)-2-フルオロ安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-((4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)フェニル)エチニル)安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-((4-モルホリノフェニル)エチニル)安息香酸;
3-((3-カルバモイルフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((4-フルオロフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((2,4-ジフルオロフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((3-アセトアミドフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-((3-(ニコチンアミド)フェニル)エチニル)安息香酸;
3-((3-(3-クロロ-4-フルオロフェニルスルホンアミド)フェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((3-アミノフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-((3-(メチルスルホンアミド)フェニル)エチニル)安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-((3-(チオフェン-2-スルホンアミド)フェニル)エチニル)安息香酸;
3-((3-アセトアミド-5-フルオロフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
2-(インドリン-6-イル)-3-(フェニルエチニル)安息香酸;
3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)-2-(インドリン-6-イル)安息香酸;
3-((6-アミノピリジン-2-イル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((2-アミノピリジン-4-イル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)-2-(5-メトキシピリジン-3-イル)安息香酸;
2-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)-3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)安息香酸;
3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)-2-(ピリミジン-5-イル)安息香酸;
4'-アミノ-6-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)-5'-メトキシビフェニル-2-カルボン酸;
3-(4-ヒドロキシブタ-1-イニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-(3-アミノ-3-メチルブタ-1-イニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-(3-ヒドロキシ-3-フェニルプロパ-1-イニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-(3-ヒドロキシ-3-メチルブタ-1-イニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((3-(ヒドロキシメチル)フェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
6-(2-カルボキシ-6-(フェニルエチニル)フェニル)-1H-インドール-2-カルボン酸;
2-(2-(エトキシカルボニル)-1H-インドール-6-イル)-3-(フェニルエチニル)安息香酸;
3-((3-カルバモイル-5-メトキシフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
2-(1H-インドール-5-イル)-3-(フェニルエチニル)安息香酸;
5-(2-カルボキシ-6-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)フェニル)-1H-インドール-2-カルボン酸;
5-(2-カルボキシ-6-((4-メトキシフェニル)エチニル)フェニル)-1H-インドール-2-カルボン酸;
3-((4-フルオロ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)フェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
5'-アセトアミド-6-(フェニルエチニル)ビフェニル-2-カルボン酸;
3-[3-(5-アミノ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-1-イル)プロパ-1-イン-1-イル]-2-フェニル安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(4-メチルフェニル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(4-メチルフェニル)安息香酸;
3-{3-[(1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-イル)アミノ]プロパ-1-イン-1-イル}-2-フェニル安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(3-メタンスルホンアミドフェニル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
2-(3-カルバモイルフェニル)-3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]安息香酸;
2-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール-3-イル]-3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]安息香酸;
2-(3-ヒドロキシフェニル)-3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]安息香酸;
2-(1H-インドール-5-イル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(3-クロロ-5-ヒドロキシフェニル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(3-フルオロ-5-ヒドロキシフェニル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(3,5-ジメトキシフェニル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
3-[3-(4-フルオロフェニル)-3-ヒドロキシプロパ-1-イン-1-イル]-2-(3-ヒドロキシフェニル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(2-フェノキシフェニル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(1H-インドール-3-イル)安息香酸;
2-(3,5-ジメトキシフェニル)-3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-[2-(3-カルバモイルフェニル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-[2-(3-カルボキシフェニル)エチニル]安息香酸;
5-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニルエチニル]-1H-インドール;
3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニルエチニル]-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン;
6-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニルエチニル]-1H-インドール;
1-ベンゼンスルホニル-3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニルエチニル]-1H-インドール;
3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニルエチニル]-1H-インドール;
{2-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニルエチニル]-フェニル}-メタノール;
3-[3-(モルホリン-4-カルボニル)-フェニルエチニル]-安息香酸;
3-(3-メチルカルバモイル-フェニルエチニル)-安息香酸;
3-(3-ジメチルカルバモイル-フェニルエチニル)-安息香酸;
3-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル)-フェニルエチニル]-安息香酸;
3-[3-(4-フェニル-ピペラジン-1-カルボニル)-フェニルエチニル]-安息香酸;
2-インドール-1-イル-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
2-イミダゾール-1-イル-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
3-ピリジン-4-イルエチニル-2-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-安息香酸;
2-イミダゾール-1-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
3-フェニルエチニル-2-ピラゾール-1-イル-安息香酸;
3-フェニルエチニル-2-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-安息香酸;
2-ベンゾイミダゾール-1-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
2-インダゾール-1-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
2-インドール-1-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
2-ベンゾイミダゾール-1-イル-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
またはこれらの薬学的に許容される形態である、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
請求項1記載の少なくとも1つの化合物と少なくとも1種類の賦形剤とを含む組成物。
【請求項２０】
請求項18記載の少なくとも1つの化合物と少なくとも1種類の賦形剤とを含む組成物。
【請求項２１】
有効量の請求項1記載の少なくとも1つの化合物を含む、対象におけるEBNA1活性によって引き起こされる疾患を処置または予防するための薬学的組成物。
【請求項２２】
少なくとも1種類の賦形剤をさらに含む、請求項21記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
EBNA1活性によって引き起こされる疾患が、がん、伝染性単核球症、慢性疲労症候群、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、または関節リウマチである、請求項21記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
EBNA1活性によって引き起こされる疾患が、がん、伝染性単核球症、慢性疲労症候群、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、または関節リウマチである、請求項22記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
がんが、上咽頭癌、胃癌、非ホジキンリンパ腫、未分化大細胞リンパ腫、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、肝脾T細胞リンパ腫、B細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、細網内皮症、細網症、小膠細胞腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、節外性T/NK細胞リンパ腫/血管中心性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、免疫芽球性リンパ腫、粘膜関連リンパ組織リンパ腫、B細胞慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、縦隔大細胞型B細胞リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、節性辺縁帯B細胞リンパ腫、脾性辺縁帯リンパ腫、血管内大細胞型B細胞リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、リンパ腫様肉芽腫症、血管免疫芽細胞性リンパ節症、平滑筋肉腫、X連鎖リンパ増殖性疾患、移植後リンパ増殖性障害、ホジキンリンパ腫、または乳がんである、請求項23記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
がんが、上咽頭癌、胃癌、非ホジキンリンパ腫、未分化大細胞リンパ腫、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、肝脾T細胞リンパ腫、B細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、細網内皮症、細網症、小膠細胞腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、節外性T/NK細胞リンパ腫/血管中心性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、免疫芽球性リンパ腫、粘膜関連リンパ組織リンパ腫、B細胞慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、縦隔大細胞型B細胞リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、節性辺縁帯B細胞リンパ腫、脾性辺縁帯リンパ腫、血管内大細胞型B細胞リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、リンパ腫様肉芽腫症、血管免疫芽細胞性リンパ節症、平滑筋肉腫、X連鎖リンパ増殖性疾患、移植後リンパ増殖性障害、ホジキンリンパ腫、または乳がんである、請求項24記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
有効量の請求項1記載の少なくとも1つの化合物を含む、対象におけるエプスタイン・バーウイルス感染を処置または予防するための薬学的組成物。
【請求項２８】
少なくとも1種類の賦形剤をさらに含む、請求項27記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
有効量の請求項1記載の少なくとも1つの化合物を含む、対象におけるエプスタイン・バーウイルス感染に関連する疾患または状態を処置または予防するための薬学的組成物。
【請求項３０】
少なくとも1種類の賦形剤をさらに含む、請求項29記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
有効量の請求項1記載の少なくとも1つの化合物を含む、対象における溶解エプスタイン・バーウイルス感染を処置するための薬学的組成物。
【請求項３２】
少なくとも1種類の賦形剤をさらに含む、請求項31記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
有効量の請求項1記載の少なくとも1つの化合物を含む、対象における潜伏エプスタイン・バーウイルス感染を処置するための薬学的組成物。
【請求項３４】
少なくとも1種類の賦形剤をさらに含む、請求項33記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６４】
[本発明1001]
式(I)を有する化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、化合物:
2016540045.tif 000023
式中、
X1はCR4aおよびNからなる群より選択され;
X2はCR4bおよびNからなる群より選択され;
X3はCR4cおよびNからなる群より選択され;
R1は置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、置換されていてもよいC3〜6分岐アルキル、置換されていてもよいC3〜6環状アルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいベンジル、置換されていてもよいヘテロアリールメチル、
2016540045.tif 000024
からなる群より選択され;
R2は水素、NR10aR10b、フッ素、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいヘテロアリール、
2016540045.tif 000025
からなる群より選択され;
R3はCO2R4d、
2016540045.tif 000026
からなる群より選択され;
R4dは水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
R4a、R4b、およびR4cはそれぞれ独立してフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、および水素からなる群より選択され;
R5は水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
R6は水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
R7は水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
R8a、R8b、R8c、R8d、およびR8eはそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
R9a、R9b、R9c、R9d、およびR9eはそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
R10aおよびR10bはそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいC1〜6直鎖アルキル、および置換されていてもよいC3〜6分岐アルキルからなる群より選択され;
L1は
2016540045.tif 000027
および(CH2)nからなる群より選択され;
L2はNH、(CH2)m、
2016540045.tif 000028
からなる群より選択され、ここで「**」はR2に対する結合点を示し;
nは0、1、2、または3であり;
mは0、1、2、または3である。
[本発明1002]
式(II)：
2016540045.tif 000029
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
式(III)：
2016540045.tif 000030
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
式(IV)：
2016540045.tif 000031
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
式(V)：
2016540045.tif 000032
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1006]
式(VI)：
2016540045.tif 000033
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1007]
式(VII)：
2016540045.tif 000034
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1008]
式(VIII)：
2016540045.tif 000035
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1009]
式(IX)：
2016540045.tif 000036
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1010]
式(X)：
2016540045.tif 000037
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1011]
式(XI)：
2016540045.tif 000038
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1012]
式(XII)：
2016540045.tif 000039
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1013]
式(XIII)：
2016540045.tif 000040
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1014]
式(XIV)：
2016540045.tif 000041
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1015]
式(XV)：
2016540045.tif 000042
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1016]
式(XVI)：
2016540045.tif 000043
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1017]
式(XVII)：
2016540045.tif 000044
の化合物であって、その水和物、溶媒和物、多形体、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含む、本発明1001の化合物。
[本発明1018]
3-{2-[3-(メチルスルファモイル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1H-インドール-3-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(3-メタンスルホンアミドフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-[2-(3-スルファモイルフェニル)エチニル]安息香酸;
3-[2-(3-カルバモイルフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル}エチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(2-ヒドロキシピリジン-4-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1H-インダゾール-6-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[3-(3,3-ジメチル-2-オキソアゼチジン-1-イル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-{3-[(2-カルボキシ-2,2-ジメチルエチル)アミノ]フェニル}エチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}エチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル}エチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル}エチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル}エチニル)安息香酸;
3-[2-(1-メチル-1H-インドール-4-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1-ベンゾチオフェン-6-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1H-インドール-7-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[2-(ヒドロキシメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[4-(ヒドロキシメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-1H-ピロール-1-イル)-3-[2-(4-メチルフェニル)エチニル]安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-1H-ピロール-1-イル)-3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]安息香酸;
3-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-5-イル)エチニル]安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-6-イル}エチニル)安息香酸;
3-{2-[3-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(3-ヒドロキシ-4-メチルペンタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(3-ヒドロキシ-3-フェニルプロパ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
3-[2-(1H-インドール-4-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(1H-ピロール-1-イル)-3-(2-{[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル}エチニル)安息香酸;
3-{2-[3-(ジメチルスルファモイル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(3-フルオロ-5-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[3-(ヒドロキシメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(5-ヒドロキシピリジン-3-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1H-インドール-5-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1H-インドール-6-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(4-メチルフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[3-(ジフルオロメトキシ)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-エチニル-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(3-アミノ-3-メチルブタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(3,3-ジメチルブタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-1H-ピロール-1-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
5-[2-(4-フルオロフェニル)エチニル]-4-(1H-ピロール-1-イル)ピリジン-3-カルボン酸;
5-(2-フェニルエチニル)-4-(1H-ピロール-1-イル)ピリジン-3-カルボン酸;
3-[2-(1-アミノシクロヘキシル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1-ヒドロキシシクロヘキシル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(4-エチル-3-ヒドロキシオクタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル}エチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
5-クロロ-3-[2-(4-フルオロフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
5-クロロ-3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
5-フルオロ-3-[2-(4-フルオロフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
5-フルオロ-3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-シクロプロピルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(3-ヒドロキシ-3-メチルブタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[3-(ジメチルアミノ)プロパ-1-イン-1-イル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(4-フェニルブタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(5-ヒドロキシペンタ-1-イン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(4-メトキシフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(ピリジン-3-イル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(3-メトキシフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(4-フルオロフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{3-[ベンジル(メチル)アミノ]プロパ-1-イン-1-イル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロパ-1-イン-1-イル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
3-[2-(1H-インドール-5-イル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
2-アミノ-3-[2-(1H-インドール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-[2-(1H-インドール-6-イル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-[2-(1H-インドール-5-イル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-{2-[3-(ヒドロキシメチル)フェニル]エチニル}安息香酸;
2-アミノ-3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-フルオロ-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-フルオロ-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
2-フルオロ-3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
2-フルオロ-3-{2-[2-(ヒドロキシメチル)フェニル]エチニル}安息香酸;
2-フルオロ-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
3-[2-(ピリジン-2-イル)エチニル]安息香酸;
3-[2-(ピリジン-3-イル)エチニル]安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
3-[2-(4-メトキシフェニル)エチニル]安息香酸;
2-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(ピリジン-4-イル)安息香酸;
2-(4-メタンスルホニルフェニル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピラゾール-4-イル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(ピリミジン-5-イル)安息香酸;
2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(2-フェニルピロリジン-1-イル)安息香酸;
2-[3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
1-[2-カルボキシ-6-(2-フェニルエチニル)フェニル]ピロリジン-3-カルボン酸;
2-[(3S)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(ピロリジン-1-イル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(ピペラジン-1-イル)安息香酸;
2-(ベンジルアミノ)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(4-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-[4-(3-メトキシフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-[4-(ピリジン-3-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]安息香酸;
2-[4-(3-ヒドロキシプロピル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
N-(ジメチルスルファモイル)-3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-(ジメチルスルファモイル)-3-[2-(4-フルオロフェニル)エチニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-(モルホリン-4-スルホニル)-3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
N-[(1,1-ジオキソ-4-チオモルホリン-4-イル)スルホニル]-3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
3-[2-(4-フルオロフェニル)エチニル]-N-メタンスルホニル-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-スルファモイルベンズアミド;
2-(4-メトキシフェニル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(3-メトキシフェニル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(2-メトキシフェニル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(キノリン-3-イル)安息香酸;
2-シクロプロピル-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-フェニル-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(4-メチルフェニル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(6-メトキシピリジン-3-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-[6-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-[3-(ヒドロキシメチル)フェニル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-[4-(ヒドロキシメチル)フェニル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(1-ベンゾフラン-5-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(1-ベンゾチオフェン-5-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(3-メタンスルホンアミドフェニル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(ナフタレン-2-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(1-メチル-1H-インドール-6-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-{2-[(2-ヒドロキシエチル)スルファモイル]フェニル}-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-[4-(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(キノリン-3-イル)安息香酸;
3-(5-ヒドロキシペンタ-1-イン-1-イル)-2-(キノリン-3-イル)安息香酸;
3-[2-(4-メトキシフェニル)エチニル]-2-(キノリン-3-イル)安息香酸;
3-(2-{イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}エチニル)-2-(キノリン-3-イル)安息香酸;
3-[(1E)-3-メトキシプロパ-1-エン-1-イル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[(E)-2-フェニルエテニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-[(E)-2-(4-フルオロフェニル)エテニル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-(2-フェニルエチル)-2-(ピロリジン-1-イル)安息香酸;
3-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(キノリン-3-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンゼン-1-スルホンアミド;
N-[3-(2-フェニルエチニル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンゼンスルホニル]アセトアミド;
2-(ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-(ベンジルオキシ)-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
2-[3-(メトキシカルボニル)-1H-インドール-6-イル]-3-(2-フェニルエチニル)安息香酸;
3-[3-(ベンジルアミノ)プロパ-1-イン-1-イル]-2-フェニル安息香酸;
3-(3-{[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]アミノ}プロパ-1-イン-1-イル)-2-フェニル安息香酸;
2-フェニル-3-[3-(4-フェニルピペラジン-1-イル)プロパ-1-イン-1-イル]安息香酸;
2-フェニル-3-[3-(ピロリジン-1-イル)プロパ-1-イン-1-イル]安息香酸;
3-(3-ヒドロキシプロパ-1-イン-1-イル)-2-フェニル安息香酸;
3-{2-[3-(アミノメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[3-(3,5-ジフルオロベンゼンスルホンアミドメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[4-(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-5-スルホンアミドメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
3-{2-[3-(シクロプロパンスルホンアミドメチル)フェニル]エチニル}-2-(1H-ピロール-1-イル)安息香酸;
2-(3-メトキシフェニル)-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
2-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
2-(2-メチル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-3-(2-{1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}エチニル)安息香酸;
2-(3-メトキシフェニル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(ピリジン-4-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(2-メチル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)-3-[2-(1,3-チアゾール-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(1H-インドール-3-イル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-フェニル-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
6-(3-カルボキシ-フェニルエチニル)-1H-インドール-4-カルボン酸;
3-(4-カルバモイル-1H-インドール-6-イルエチニル)-安息香酸;
3-(3-カルバモイル-フェニルエチニル)-安息香酸;
3-(1-ベンゼンスルホニル-1H-インドール-3-イルエチニル)-安息香酸;
3-(1H-インドール-3-イルエチニル)-安息香酸;
3-(3-カルボキシ-フェニルエチニル)-安息香酸メチルエステル;
3-(3-カルバモイル-5-メトキシ-フェニルエチニル)-安息香酸;
3'-ヒドロキシ-4'-メトキシ-6-ピリジン-4-イルエチニル-ビフェニル-2-カルボン酸;
5'-ヒドロキシ-3'-メトキシ-6-ピリジン-4-イルエチニル-ビフェニル-2-カルボン酸;
2-(1H-ピラゾール-3-イル)-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
2-(1H-ピラゾール-4-イル)-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
2-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
3-フェニルエチニル-2-(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-3-(3-ヒドロキシ-3-メチル-ブタ-1-イニル)-安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
3-(3-カルバモイル-フェニルエチニル)-2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-安息香酸;
3-(3-カルボキシ-フェニルエチニル)-2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-3-(3-ヒドロキシメチル-フェニルエチニル)-安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-3-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イルエチニル)-安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-3-(3-ヒドロキシ-3-フェニル-プロパ-1-イニル)-安息香酸;
3-(3-アセチルアミノ-フェニルエチニル)-2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-安息香酸;
3-シクロプロピルエチニル-2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-安息香酸;
2-(2,5-ジメチル-ピロール-1-イル)-3-(3-メトキシ-フェニルエチニル)-安息香酸;
2-(1H-インダゾール-6-イル)-3-フェニルエチニル-安息香酸;
2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
2-イソキノリン-6-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
2-ベンゾフラン-2-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
3-フェニルエチニル-2-キノリン-8-イル-安息香酸;
2-(2-アミノ-ピリミジン-5-イル)-3-フェニルエチニル-安息香酸;
4'-ジメチルアミノメチル-6-フェニルエチニル-ビフェニル-2-カルボン酸;
3-(4-アミノ-フェニルエチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)-安息香酸;
3-(4-カルボキシ-フェニルエチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)-安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-(4-メトキシ-フェニルエチニル)-安息香酸;
3-(4-カルバモイル-フェニルエチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)-安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-[4-(ピペラジン-1-カルボニル)-フェニルエチニル]-安息香酸;
3-(4-アセチルアミノ-フェニルエチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)-安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-{4-[(ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-フェニルエチニル}-安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-(4-メタンスルホニルアミノ-フェニルエチニル)-安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-[4-(チオフェン-2-スルホニルアミノ)-フェニルエチニル]-安息香酸;
2-(3-(メトキシカルボニル)-1H-インドール-6-イル)-3-(チアゾール-4-イルエチニル)安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-(チアゾール-4-イルエチニル)安息香酸;
2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-(チアゾール-4-イルエチニル)安息香酸;
3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)-2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)安息香酸;
2-(3-クロロ-1H-インドール-6-イル)-3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)安息香酸;
3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)-2-(1H-インダゾール-6-イル)安息香酸;
2-(3-(2-アセトアミドエチル)-1H-インドール-6-イル)-3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)安息香酸;
3-((3-(N,N-ジメチルスルファモイル)フェニル)エチニル)-2-フルオロ安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-((4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)フェニル)エチニル)安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-((4-モルホリノフェニル)エチニル)安息香酸;
3-((3-カルバモイルフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((4-フルオロフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((2,4-ジフルオロフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((3-アセトアミドフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-((3-(ニコチンアミド)フェニル)エチニル)安息香酸;
3-((3-(3-クロロ-4-フルオロフェニルスルホンアミド)フェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((3-アミノフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-((3-(メチルスルホンアミド)フェニル)エチニル)安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-((3-(チオフェン-2-スルホンアミド)フェニル)エチニル)安息香酸;
3-((3-アセトアミド-5-フルオロフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
2-(インドリン-6-イル)-3-(フェニルエチニル)安息香酸;
3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)-2-(インドリン-6-イル)安息香酸;
3-((6-アミノピリジン-2-イル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((2-アミノピリジン-4-イル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)-2-(5-メトキシピリジン-3-イル)安息香酸;
2-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)-3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)安息香酸;
3-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)-2-(ピリミジン-5-イル)安息香酸;
4'-アミノ-6-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)-5'-メトキシビフェニル-2-カルボン酸;
3-(4-ヒドロキシブタ-1-イニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-(3-アミノ-3-メチルブタ-1-イニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-(3-ヒドロキシ-3-フェニルプロパ-1-イニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-(3-ヒドロキシ-3-メチルブタ-1-イニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
3-((3-(ヒドロキシメチル)フェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
6-(2-カルボキシ-6-(フェニルエチニル)フェニル)-1H-インドール-2-カルボン酸;
2-(2-(エトキシカルボニル)-1H-インドール-6-イル)-3-(フェニルエチニル)安息香酸;
3-((3-カルバモイル-5-メトキシフェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
2-(1H-インドール-5-イル)-3-(フェニルエチニル)安息香酸;
5-(2-カルボキシ-6-((3-ヒドロキシフェニル)エチニル)フェニル)-1H-インドール-2-カルボン酸;
5-(2-カルボキシ-6-((4-メトキシフェニル)エチニル)フェニル)-1H-インドール-2-カルボン酸;
3-((4-フルオロ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシ)フェニル)エチニル)-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
5'-アセトアミド-6-(フェニルエチニル)ビフェニル-2-カルボン酸;
3-[3-(5-アミノ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-1-イル)プロパ-1-イン-1-イル]-2-フェニル安息香酸;
2-(1H-インドール-6-イル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(4-メチルフェニル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(4-メチルフェニル)安息香酸;
3-{3-[(1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-イル)アミノ]プロパ-1-イン-1-イル}-2-フェニル安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(3-メタンスルホンアミドフェニル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(1H-インドール-6-イル)安息香酸;
2-(3-カルバモイルフェニル)-3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]安息香酸;
2-[1-(ベンゼンスルホニル)-1H-インドール-3-イル]-3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]安息香酸;
2-(3-ヒドロキシフェニル)-3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]安息香酸;
2-(1H-インドール-5-イル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(3-クロロ-5-ヒドロキシフェニル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(3-フルオロ-5-ヒドロキシフェニル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
2-(3,5-ジメトキシフェニル)-3-[2-(ピリジン-4-イル)エチニル]安息香酸;
3-[3-(4-フルオロフェニル)-3-ヒドロキシプロパ-1-イン-1-イル]-2-(3-ヒドロキシフェニル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(2-フェノキシフェニル)安息香酸;
3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]-2-(1H-インドール-3-イル)安息香酸;
2-(3,5-ジメトキシフェニル)-3-[2-(3-ヒドロキシフェニル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-[2-(3-カルバモイルフェニル)エチニル]安息香酸;
2-アミノ-3-[2-(3-カルボキシフェニル)エチニル]安息香酸;
5-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニルエチニル]-1H-インドール;
3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニルエチニル]-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン;
6-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニルエチニル]-1H-インドール;
1-ベンゼンスルホニル-3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニルエチニル]-1H-インドール;
3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニルエチニル]-1H-インドール;
{2-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェニルエチニル]-フェニル}-メタノール;
3-[3-(モルホリン-4-カルボニル)-フェニルエチニル]-安息香酸;
3-(3-メチルカルバモイル-フェニルエチニル)-安息香酸;
3-(3-ジメチルカルバモイル-フェニルエチニル)-安息香酸;
3-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル)-フェニルエチニル]-安息香酸;
3-[3-(4-フェニル-ピペラジン-1-カルボニル)-フェニルエチニル]-安息香酸;
2-インドール-1-イル-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
2-イミダゾール-1-イル-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
3-ピリジン-4-イルエチニル-2-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-安息香酸;
2-イミダゾール-1-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
3-フェニルエチニル-2-ピラゾール-1-イル-安息香酸;
3-フェニルエチニル-2-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-安息香酸;
2-ベンゾイミダゾール-1-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
2-インダゾール-1-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
2-インドール-1-イル-3-フェニルエチニル-安息香酸;
2-ベンゾイミダゾール-1-イル-3-ピリジン-4-イルエチニル-安息香酸;
またはこれらの薬学的に許容される形態である、本発明1001の化合物。
[本発明1019]
本発明1001の少なくとも1つの化合物と少なくとも1種類の賦形剤とを含む組成物。
[本発明1020]
本発明1018の少なくとも1つの化合物と少なくとも1種類の賦形剤とを含む組成物。
[本発明1021]
有効量の本発明1001の少なくとも1つの化合物を対象に投与する段階を含む、EBNA1活性によって引き起こされる疾患を処置または予防するための方法。
[本発明1022]
少なくとも1つの化合物が、少なくとも1種類の賦形剤をさらに含む組成物として投与される、本発明1021の方法。
[本発明1023]
EBNA1活性によって引き起こされる疾患が、がん、伝染性単核球症、慢性疲労症候群、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、または関節リウマチである、本発明1021の方法。
[本発明1024]
EBNA1活性によって引き起こされる疾患が、がん、伝染性単核球症、慢性疲労症候群、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、または関節リウマチである、本発明1022の方法。
[本発明1025]
がんが、上咽頭癌、胃癌、非ホジキンリンパ腫、未分化大細胞リンパ腫、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、肝脾T細胞リンパ腫、B細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、細網内皮症、細網症、小膠細胞腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、節外性T/NK細胞リンパ腫/血管中心性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、免疫芽球性リンパ腫、粘膜関連リンパ組織リンパ腫、B細胞慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、縦隔大細胞型B細胞リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、節性辺縁帯B細胞リンパ腫、脾性辺縁帯リンパ腫、血管内大細胞型B細胞リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、リンパ腫様肉芽腫症、血管免疫芽細胞性リンパ節症、平滑筋肉腫、X連鎖リンパ増殖性疾患、移植後リンパ増殖性障害、ホジキンリンパ腫、または乳がんである、本発明1023の方法。
[本発明1026]
がんが、上咽頭癌、胃癌、非ホジキンリンパ腫、未分化大細胞リンパ腫、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、肝脾T細胞リンパ腫、B細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、細網内皮症、細網症、小膠細胞腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、節外性T/NK細胞リンパ腫/血管中心性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、免疫芽球性リンパ腫、粘膜関連リンパ組織リンパ腫、B細胞慢性リンパ球性白血病、マントル細胞リンパ腫、縦隔大細胞型B細胞リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、節性辺縁帯B細胞リンパ腫、脾性辺縁帯リンパ腫、血管内大細胞型B細胞リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、リンパ腫様肉芽腫症、血管免疫芽細胞性リンパ節症、平滑筋肉腫、X連鎖リンパ増殖性疾患、移植後リンパ増殖性障害、ホジキンリンパ腫、または乳がんである、本発明1024の方法。
[本発明1027]
有効量の本発明1001の少なくとも1つの化合物を対象に投与する段階を含む、エプスタイン・バーウイルス感染を処置または予防するための方法。
[本発明1028]
少なくとも1つの化合物が、少なくとも1種類の賦形剤をさらに含む組成物として投与される、本発明1027の方法。
[本発明1029]
有効量の本発明1001の少なくとも1つの化合物を対象に投与する段階を含む、エプスタイン・バーウイルス感染に関連する疾患または状態を処置または予防するための方法。
[本発明1030]
少なくとも1つの化合物が、少なくとも1種類の賦形剤をさらに含む組成物として投与される、本発明1029の方法。
[本発明1031]
有効量の本発明1001の少なくとも1つの化合物を対象に投与する段階を含む、溶解エプスタイン・バーウイルス感染を処置するための方法。
[本発明1032]
少なくとも1つの化合物が、少なくとも1種類の賦形剤をさらに含む組成物として投与される、本発明1031の方法。
[本発明1033]
有効量の本発明1001の少なくとも1つの化合物を対象に投与する段階を含む、潜伏エプスタイン・バーウイルス感染を処置するための方法。
[本発明1034]
少なくとも1つの化合物が、少なくとも1種類の賦形剤をさらに含む組成物として投与される、本発明1033の方法。
これらのおよび他の目的、特徴、および利点は、以下の詳細な説明および添付の特許請求の範囲を読むことで、当業者に明らかになるであろう。別途指定がない限り、本明細書におけるすべてのパーセント、比率、および割合は重量比である。別途指定がない限り、すべての温度は摂氏温度(℃)である。引用されるすべての文献は、関連性のある部分において、参照により本明細書に組み入れられる。任意の文献の引用は、該文献が本発明に関する先行技術であることの承認であると解釈されるべきではない。