【手続補正書】
【提出日】平成29年9月27日(2017.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2016535075.tif 000001
（式中、ｎは、１、２、及び３から選択される整数であり；
Ｒ１は、水素及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂの各存在は、存在するとき、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；及び
Ａｒは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から独立して選択される０〜３個の基により置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ９の各存在は、存在するとき、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂの各存在は、存在するとき、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される）
により表される構造を有する化合物またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が、水素及びメチルから選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２ａ及びＲ２ｂの各存在が、水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒが、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から独立して選択される０〜３個の基により置換されているフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒが、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ２、−ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＣＨＣｌ２、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２ＣＨＣｌ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、及び−ＳＯ２ＮＨ２から独立して選択される０〜３個の基により置換されているフェニルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒが、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から独立して選択される０〜３個の基により置換されているヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒが、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ２、−ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＣＨＣｌ２、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２ＣＨＣｌ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、及び−ＳＯ２ＮＨ２から独立して選択される０〜３個の基により置換されているヘテロアリールである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒが、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジニル、キノリニル、及び１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリルであり；及びＡｒが、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から独立して選択される０〜３個の基により置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジニル、キノリニル、及び１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリルであり；及びＡｒが、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ２、−ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＣＨＣｌ２、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２ＣＨＣｌ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、及び−ＳＯ２ＮＨ２から独立して選択される０〜３個の基により置換されている、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化２】
2016535075.tif 000002
（式中、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である）
により表される構造を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの各々が、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ２、−ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＣＨＣｌ２、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２ＣＨＣｌ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、及び−ＳＯ２ＮＨ２から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化３】
2016535075.tif 000003
（式中、Ｒ３ｃは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から選択される）
により表される構造を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
【化４−１】
2016535075.tif 000004
【化４−２】
2016535075.tif 000005
【化４−３】
2016535075.tif 000006
【化４−４】
2016535075.tif 000007
またはそのサブグループ（subgroup）である、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
医薬組成物であって、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、及び薬剤的に許容可能な担体を含む前記医薬組成物。
【請求項１５】
前記医薬組成物が、カプセル剤、錠剤、丸剤、散剤、顆粒剤、発泡顆粒剤、ゲル剤、ペースト剤、トローチ剤、及びパステル剤（pastille）から選択される固体剤形である、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記医薬組成物が、乳剤、液剤、懸濁剤、シロップ剤、及びエリキシル剤から選択される液体剤形である、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１７】
第２の活性薬をさらに含む、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記第２の活性薬が、抗菌薬である、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ヒト対象の細菌感染症の治療方法であって、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩の治療効果量を、前記ヒト対象に投与する工程を含む、前記ヒト対象の細菌感染症の治療方法。
【請求項２０】
前記化合物が、ローション剤、クリーム剤、軟膏剤、スプレー剤、または石鹸として製剤される、請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
前記化合物が、固体剤形として製剤される、請求項１９記載の方法。
【請求項２２】
前記化合物が、液体剤形として製剤される、請求項１９記載の方法。
【請求項２３】
前記液体剤形が、静脈内投与用に製剤される、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
前記細菌感染症が、グラム陽性細菌感染症と関連する、請求項１９記載の方法。
【請求項２５】
前記グラム陽性細菌が、バチルス属（Bacillus sp.）、クロストリジウム属（Clostridium sp.）、エンテロコッカス属（Enterococcus sp.）、コリネバクテリウム属（Corynebacterium sp.）、及びスタフィロコッカス属（Staphylococcus sp.）、ストレプトコッカス属（Streptococcus sp.）から選択される、請求項２４記載の方法。
【請求項２６】
前記細菌感染症が、グラム陰性細菌感染症に関連する、請求項１９記載の方法。
【請求項２７】
前記グラム陰性細菌が、アシネトバクター属（Acinetobacter sp.）、アエロモナス属（Aeromonas sp.）、バークホルデリア属（Burkholderia sp.）、ボルデテラ属（Bordatella sp.）、シトロバクター属（Citrobacter sp.）、エンテロバクター属（Enterobacter sp.）、エシェリキア属（Escherichia sp.）、フランシセラ属（Francisella sp.）、ヘモフィルス属（Haemophilus sp.）、クレブシエラ属（Klebsiella sp.）、レジオネラ属（Legionella sp.）、モラクセラ属（Moraxella sp.）、ナイセリア属（Neisseria sp.）、プロテウス属（Proteus sp.）、シュードモナス属（Pseudomonas sp.）、サルモネラ属（Salmonella sp.）、シゲラ属（Shigella sp.）、ステノトロフォモナス属（Stenotrophomonas sp.）、ビブリオ属（Vibrio sp.）、及びエルシニア属（Yersinia sp.）から選択される、請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
第２の活性薬の治療効果量を、前記ヒト対象に投与することをさらに含む、請求項１９記載の方法。
【請求項２９】
前記第２の活性薬が、少なくとも１つの抗菌薬を含む、請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
脊椎動物の細菌感染症の治療方法であって、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩の治療効果量を、前記脊椎動物に投与する工程を含む、前記脊椎動物の細菌感染症の治療方法。
【請求項３１】
バイオディフェンス病原体への暴露に関連するヒト対象の治療方法であって、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩の効果量を、前記ヒト対象に投与する工程を含む、前記方法。