【手続補正書】
【提出日】平成29年4月14日(2017.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式 I
【化１】
2017531016.tif 000001
I
の化合物又はその塩もしくは立体異性体。
［式中、
R1は-C(O)NH2、-C(O)NH(CH3)及び-CN から選ばれ、
R2は-(X)-R4 であり、式中、
-(X)- は結合、-CH2- 、又は-O- であり、かつ
R4は
-H;  
C1-3アルキル（必要により-F及び-OH から選ばれた１〜４個の基で置換されていてもよい）; 
ハロゲン; 
-CN;
-SO2C1-3アルキル;
-C(O)N(C1-3アルキル)2（但し、-(X)-が-O- ではないことを条件とする）；
-NHC(O)R5 又は-N(CH3)C(O)R5 （但し、-(X)- が-CH2- であることを条件とし、かつ式中、R5はC3-6シクロアルキル及びC1-3アルキルから選ばれ、必要により１〜３個の-F基で置換されていてもよい）;
-NHSO2C1-3アルキル;
-CH(シクロプロピル)NHSO2C1-3アルキル;
-OCH2C(O)N(C1-3アルキル)2 （但し、-(X)- が-CH2- であることを条件とする）;
-S(=O)(=NH)CH3（但し、-(X)- が-CH2- であることを条件とする）;
テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、1,1-ジオキソ[1,2]-チアジン、モルホリニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、アゼチジニルから選ばれた複素環（前記複素環は必要により-C(O)C1-3アルキル、ハロゲン、-OH 、オキソ及びC1-3アルキルから選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよい）; 
-C(O)-複素環（但し、-(X)- が-CH2- であることを条件とし、前記複素環はモルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル及びピペリジン-1-イルから選ばれ、必要により-F及び-OH から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい）;
C3-6シクロアルキル（必要により-CN 又は-OH で置換されていてもよい）; 及び
フェニル（必要により-SO2NH2 で置換されていてもよい）
から選ばれ、かつ
R3はＨ、又はC1-3アルキル（必要により-OH で置換されていてもよい）であり、又は
R2及びR3は一緒になって縮環された５員シクロアルキル環（必要により-OH で置換されていてもよい）を形成する］
【請求項２】
R1が-C(O)NH2又は-CN であり、
R2が-(X)-R4 であり、式中、
-(X)- が結合であり、かつ
R4が
-CH3;
-CF3;
-CHF2;
-CH2OH;
-CH(OH)CH3;
-CH(OH)CF3;
-F;
-CN;
テトラヒドロピラニル及びピロリジニルから選ばれた複素環（前記複素環は必要によりC1-3アルキル、ハロゲン、-OH 及びオキソから選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよい）;
C3-6シクロアルキル（必要により-CN 又は-OH で置換されていてもよい）; 及び
フェニル（必要により-SO2NH2 で置換されていてもよい）
から選ばれ、又は
-(X)- がＯであり、かつ
R4が
C1-3アルキル; 
-CH2SO2C1-3アルキル; 及び
テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、及びアゼチジニルから選ばれた複素環（前記複素環は必要により-C(O)C1-3アルキル、ハロゲン、-OH、オキソ及びC1-3アルキルから選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよい）
から選ばれ、又は
Ｘが (-CH2-)であり、かつ
R4が
-SO2C1-3アルキル;
-C(O)N(C1-3アルキル)2;
-NHC(O)R5又は-N(CH3)C(O)R5（式中、R5がシクロプロピル及びC1-3アルキルから選ばれ、必要により１〜３個の-F基で置換されていてもよい）;
-OCH2C(O)N(C1-3アルキル)2;
-NHSO2C1-3アルキル;
-S(=O)(=NH)CH3; 
ピロリジニル、1,1-ジオキソ[1,2]-チアジン、モルホリニル及びオキサゾリジニルから選ばれた複素環（前記複素環は必要により-C(O)C1-3アルキル、ハロゲン、-OH 、オキソ及びC1-3アルキルから選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよい）; 及び
-C(O)-複素環（その複素環はモルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル及びピペリジン-1-イルから選ばれ、必要により-F及び-OH から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい）
から選ばれ、かつ
R3がＨ又はC1-3アルキル（必要により-OH で置換されていてもよい）である、請求項１記載の化合物又はその塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
R2が-(X)-R4 であり、式中、
-(X)- が結合であり、かつ
R4が
-CF3;
-CHF2;
-CH2OH;
-CH(OH)CH3;
-CH(OH)CF3;
-F; 
-CN;
テトラヒドロピラニル及びピロリジニルから選ばれた複素環（前記複素環はC1-3アルキル、-F、-OH 及びオキソから選ばれた１〜３個の基で置換されている）;
-CN 又は-OH で置換された、C3-6シクロアルキル; 及び
フェニル（必要により-SO2NH2 で置換されていてもよい）
から選ばれ、かつ
R3がＨ、又はC1-3アルキル（必要により-OH で置換されていてもよい）である、請求項１又は２記載の化合物又はその塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
R2が-(X)-R4 であり、式中、
-(X)- がＯであり、かつ
R4が
C1-3アルキル;
-CH2SO2C1-3アルキル; 及び
テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、及びアゼチジニルから選ばれた複素環（前記複素環は必要により-C(O)C1-3アルキルで置換されていてもよい）
から選ばれ、かつ
R3がＨ、又はC1-3アルキル（必要により-OH で置換されていてもよい）である、請求項１、２又は３のいずれかに記載の化合物又はその塩もしくは立体異性体。
【請求項５】
R2が-(X)-R4 であり、式中、
Ｘが(-CH2-) であり、かつ
R4が
-SO2C1-3アルキル ;
-C(O)N(C1-3アルキル)2;
-NHC(O)R5又は-N(CH3)C(O)R5 （式中、R5がシクロプロピル及びC1-3アルキル（必要により１〜３個の-F基で置換されていてもよい）から選ばれる）;
-OCH2C(O)N(C1-3アルキル)2;
-NHSO2C1-3アルキル;
-S(=O)(=NH)CH3;
ピロリジニル、1,1-ジオキソ[1,2]-チアジン、モルホリニル及びオキサゾリジニルから選ばれた複素環（前記複素環は必要によりオキソ及びC1-3アルキルから選ばれた１〜２個の置換基で置換されていてもよい）; 及び
-C(O)-複素環（その複素環はモルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル及びピペリジン-1-イルから選ばれ、必要により-F及び-OH から選ばれた１個又は２個の基で置換されていてもよい）
から選ばれ、かつ
R3がＨ、又はC1-3アルキル（必要により-OH で置換されていてもよい）である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物又はその塩もしくは立体異性体。
【請求項６】
R1が-C(O)NH2である、請求項１から５のいずれかに記載の化合物又はその塩もしくは立体異性体。
【請求項７】
R1が-CN である、請求項１から５のいずれかに記載の化合物又はその塩もしくは立体異性体。
【請求項８】
下記の化合物からなる群から選ばれる、請求項１記載の化合物又はその塩もしくは立体異性体。
【化２】
2017531016.tif 000002
2017531016.tif 000003
2017531016.tif 000004
2017531016.tif 000005
2017531016.tif 000006
2017531016.tif 000007
2017531016.tif 000008
【請求項９】
化合物番号１、５、12、29、37、43、56、61、及び62からなる群から選ばれた請求項８記載の化合物又はその医薬上許される塩もしくは立体異性体。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれかに記載の化合物及び医薬上許される賦形剤又は担体を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１から９のいずれかに記載の化合物及び医薬上許される賦形剤又は担体を含む、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、糸球体腎炎、IGA ネフロパシー、ネフロパシー症候群、巣状分節性糸球体硬化症(FSGS)、高血圧、肺動脈高血圧、コン症候群、収縮期心不全、拡張期心不全、左心室機能不全、左心室強直及び線維症、左心室充満異常、動脈強直、アテローム硬化症及び一次又は二次高アルドステロン症と関連する心血管罹患状態、副腎形成異常並びに一次及び二次の高アルデステロン症から選ばれるアルドステロンシンターゼの阻害により軽減し得る疾患又は障害を治療するための医薬組成物。
【請求項１２】
疾患又は障害が糖尿病腎症、糸球体硬化症、糸球体腎炎、IGA ネフロパシー、ネフロパシー症候群及び巣状分節性糸球体硬化症(FSGS)から選ばれる、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
疾患が糖尿病腎症である、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１４】
アルドステロンシンターゼの阻害により軽減し得る疾患又は障害の治療のための薬物の製造のための請求項１から９のいずれかに記載の化合物の使用。