【手続補正書】
【提出日】平成29年9月15日(2017.9.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
2016530213.tif 000001
［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、
【化２】
2016530213.tif 000002
であり；
ｎは、０または１であり、但し、ＸがＳ以外の場合、ｎは１であり；
Ａは、
【化３】
2016530213.tif 000003
であり；
Ｒは、Ｈ、ハロ、適宜置換されていてもよいハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＯＨ、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルコキシ、適宜置換されていてもよいハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ＣＮ、または適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ（ここに、Ｘは、
【化４】
2016530213.tif 000004
である）、
【化５】
2016530213.tif 000005
適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル、適宜置換されていてもよいハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、または適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２は、
【化６】
2016530213.tif 000006
【化７】
2016530213.tif 000007
【化８】
2016530213.tif 000008
【化９】
2016530213.tif 000009
【化１０】
2016530213.tif 000010
【化１１】
2016530213.tif 000011
であり、ここに、ｑは、０、１、２、または３であり、かつ、ｔは、１、２、または３であり；
Ｒ３は、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよい５〜８員ヘテロアリール、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキル−Ｃ６−Ｃ１０−アリール、または適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル５〜８員ヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールスルホニル、適宜置換されていてもよいジ−重水素−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロシクロ、適宜置換されていてもよい７〜１０員二環式ヘテロシクロ、適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロアリール、適宜置換されていてもよい８〜１０員ビシクロヘテロアリール、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、または適宜置換されていてもよいＣ５−Ｃ８シクロアルケニルであり、
但し、Ｒ４およびＲ５のうち少なくとも１つがＨ以外であり、かつ、Ｒ４およびＲ５のうち１つのみがヒドロキシであり得、
Ｒ４およびＲ５の各基は、適宜１〜３の基で置換されていてもよく、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と一緒になって、
（１）適宜１もしくは２のハロ基で置換されていてもよい適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロ環、適宜置換されていてもよい１もしくは２のＣ１−Ｃ４アルキル基、適宜置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロアリール（適宜Ｃ１−Ｃ４アルキルで置換されていてもよい）、適宜置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル基、適宜置換されていてもよいハロ−Ｃ６−Ｃ１０−アリール基、または適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル基、または、
（２）適宜アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル基で置換されていてもよい適宜置換されていてもよい７〜１０員二環式ヘテロ環、または、
（３）適宜Ｃ１−Ｃ４アルキルで置換されていてもよい適宜置換されていてもよい５〜７員単環式ヘテロアリール
を形成してもよく；
Ｒ６は、ヒドロキシ、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル、または適宜置換されていてもよいハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから選ばれ、
但し、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のうち１つのみがヒドロキシであり得；
Ｒ７およびＲ８は、Ｈ、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、またはシアノから独立して選ばれ；
Ｒ９およびＲ９ａは、Ｈ、ハロ、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、またはシアノから独立して選ばれ；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ３−Ｃ８シクロアルキルから独立して選ばれるか、あるいはＲ１０およびＲ１１は一緒になって環を形成し得；
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル、または適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキルから独立して選ばれ；
Ｒ１４、Ｒ１４ａ、およびＲ１４ｂは、Ｈまたは適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選ばれ；
Ｒ１５およびＲ１５ａは、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルコキシ、適宜置換されていてもよい５〜８員ヘテロシクロ、適宜置換されていてもよいアミノ、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよい５〜８員ヘテロアリール、適宜置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール、または適宜置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールオキシから独立して選ばれるか、
あるいはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合しているＮ原子および／またはＣ原子と一緒になって、適宜置換されていてもよい環状環を形成し；
但し、Ｒ１４およびＲ１５の両方が、Ｈ、アルキル、またはハロアルキルであることはできない］
を有する化合物、および／またはその医薬的に許容される塩、および／またはその立体異性体、および／またはその互変異性体。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化１２】
2016530213.tif 000012
［式中、
Ｘは、ＣＨ２またはＳであり；
Ａは、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒは、Ｈであり；
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ３は、適宜置換されていてもよいアリール、または適宜置換されていてもよい５〜８員ヘテロアリールであり；
Ｒ２は、
【化１３】
2016530213.tif 000013
であり、ここに、Ｒ１４ａは、Ｈであり、Ｒ１４は、Ｈであり、Ｒ１５は、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール、または適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルであり；
あるいは、Ｒ２は、
【化１４】
2016530213.tif 000014
であり、ここに、Ｒ１４は、Ｈであり、Ｒ１５は、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ｔは、１、２または３であり、Ｒ１２は、Ｈであり、Ｒ１３は、Ｈであり、
あるいは、Ｒ２は、
【化１５】
2016530213.tif 000015
であり、ここに、Ｒ１５は、適宜置換されていてもよい５〜８員ヘテロシクロ、または適宜置換されていてもよい５〜８員ヘテロアリールであり、
あるいは、Ｒ２は、
【化１６】
2016530213.tif 000016
であり、ここに、Ｒ１４は、適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ１５は、適宜置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールオキシ、または適宜置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ｔは、１、２または３であり、Ｒ１２は、Ｈであり、Ｒ１３は、Ｈであり、
あるいは、Ｒ２は、
【化１７】
2016530213.tif 000017
であり、ここに、Ｒ１４は、Ｈであり、Ｒ１５は、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、適宜置換されていてもよい５〜８員ヘテロアリール、または適宜置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールであり、ｔは、１、２または３であり、Ｒ１２は、Ｈであり、Ｒ１３は、Ｈであり、
あるいは、Ｒ２は、
【化１８】
2016530213.tif 000018
であり、ここに、Ｒ１４は、Ｈであり、Ｒ１５は、適宜置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、適宜置換されていてもよい５〜８員ヘテロアリール、または適宜置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールであり、ｔは、１、２または３であり、Ｒ１２は、Ｈであり、Ｒ１３は、Ｈであり；
ｔは、１、２または３であり；
Ｒ１２は、Ｈであり；
Ｒ１３は、Ｈである］
で示される請求項１に記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩、および／またはその立体異性体、および／またはその互変異性体。
【請求項３】
（Ｓ）−Ｎ’−（２−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）アセチル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンヒドラジド、
（Ｓ）−２−（５−（（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アセトニトリル、
（Ｓ，Ｅ）−１−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）プロパン−２−オン  Ｏ−フェニルオキシム、
（Ｓ，Ｅ）−１−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）プロパン−２−オン  Ｏ−エチルオキシム、
（Ｓ，Ｚ）−１−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）プロパン−２−オン  Ｏ−エチルオキシム、
（Ｓ）−１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−２−（（５−（メチルチオ）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）プロパン−２−オール、
（Ｓ）−１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−２−（（５−（メチルスルホニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）プロパン−２−オール、
（Ｓ）−１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−２−（（５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）プロパン−２−オール、
（Ｓ）−２−（２−（（５−（２−アミノ−２−メチルプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）−１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−オール、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ’−（２−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）アセチル）−３−メチルブタンヒドラジド、
（Ｓ）−Ｎ’−（２−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）アセチル）イソニコチノヒドラジド、
（Ｓ）−２−（２−（（５−（１−アミノシクロプロピル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）−１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−オール、
（Ｓ）−１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−２−（（５−（ピリジン−４−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）プロパン−２−オール、
２−（５−（（（Ｓ）−１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロパン−１，２−ジオール、
１−（３−（（（Ｓ）−１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタン−２−オール、
（Ｓ）−１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−（２−（（１−（４−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）−１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）プロパン−２−オール、
３−（５−（（（Ｓ）−１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロパン−１，２−ジオール、
３−（５−（（（Ｓ）−１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール、
３−（３−（（（Ｓ）−１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１，２−ジオール、
（Ｓ）−ベンジル  ２−（５−（（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アセテート、
（Ｓ）−２−（５−（（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
（Ｓ）−２−（５−（（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−４−フルオロ−Ｎ−（（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）ベンゼンスルホンアミド、
（Ｓ）−６−クロロ−Ｎ−（（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）ピリジン−３−スルホンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）シクロプロパンスルホンアミド、
（Ｓ）−エチル  ２−（（（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）アミノ）アセテート、
（Ｓ）−２−（２−（（ベンジルアミノ）メチル）−１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）−１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−オール、
（±）１−シクロプロピル−３−（（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）尿素、
（±）１−（（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）−３−フェニル尿素、および
（±）１−ベンジル−３−（（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）−６−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル）メチル）尿素
である請求項２に記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩、および／またはその立体異性体、および／またはその互変異性体。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、立体異性体、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物、および医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項５】
対象における、自己免疫性疾患または障害、喘息、アレルギー性疾患または障害、代謝性疾患または障害、および癌から選ばれる、疾患または障害を診断、予防または治療するための医薬の製造における、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物、または請求項４に記載の医薬組成物の使用。