【手続補正書】
【提出日】平成29年1月24日(2017.1.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
40,000〜60,000の平均分子量を有しかつ400 ppm未満の過酸化物を有する5％ w/vから15％ w/vまでのポリビニルピロリドンを含む、点眼用組成物。
【請求項２】
緩衝剤および等張化剤をさらに含む、請求項1記載の組成物。
【請求項３】
緩衝剤が20 mM〜30 mMの範囲の濃度を有する、請求項2記載の組成物。
【請求項４】
緩衝剤が、リン酸二水素ナトリウム一水和物およびリン酸水素二ナトリウム無水物を含むリン酸緩衝剤である、請求項3記載の組成物。
【請求項５】
7.0〜8.0の範囲のpHを有する、請求項1記載の組成物。
【請求項６】
等張化剤が、230 mOsm/kg〜320 mOsm/kgの重量オスモル濃度を提供するのに十分な量で存在する、請求項2記載の組成物。
【請求項７】
等張化剤が、1％ w/v〜2％ w/vの範囲の量で存在する、請求項2記載の組成物。
【請求項８】
等張化剤がプロピレングリコールである、請求項2記載の組成物。
【請求項９】
少なくとも一つの追加的な薬理学的活性化合物をさらに含む、請求項1記載の組成物。
【請求項１０】
少なくとも一つの追加的な薬理学的活性化合物が、眼の疾患または障害を処置、改善、および／または予防することが可能である、請求項9記載の組成物。
【請求項１１】
少なくとも一つの追加的な薬理学的活性化合物が、コルチコステロイド、抗ヒスタミン薬、抗生物質、抗炎症薬、抗ウイルス薬、緑内障薬、またはそれらの組み合わせである、請求項9記載の組成物。
【請求項１２】
20 mM〜30 mMの濃度を有する緩衝剤および1％ w/v〜2％ w/vの等張化剤をさらに含む、請求項1記載の組成物。
【請求項１３】
7.5％ w/vのポリビニルピロリドンK30を含み、かつ25 mMの濃度を有するリン酸二水素ナトリウム一水和物／リン酸水素二ナトリウム無水物緩衝剤および1.6％ w/vのプロピレングリコールをさらに含む、請求項1記載の組成物。
【請求項１４】
40,000〜60,000の平均分子量を有しかつ400 ppm未満の過酸化物を有する5％ w/vから15％までのポリビニルピロリドンを含む、眼の疾患または障害の処置に使用するための組成物。
【請求項１５】
緩衝剤および等張化剤をさらに含む、請求項14記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
[本発明1001]
2％ w/vより多い約15％ w/vまでのポリビニルピロリドンを含む、点眼用組成物。
[本発明1002]
ポリビニルピロリドンが約40,000〜約60,000の平均分子量を有する、本発明1001の組成物。
[本発明1003]
ポリビニルピロリドンが約400 ppm未満の過酸化物を含有する、本発明1001の組成物。
[本発明1004]
ポリビニルピロリドンがK30グレードである、本発明1001の組成物。
[本発明1005]
ポリビニルピロリドンが、2％ w/vより多い約10％ w/vまでの範囲の量で存在する、本発明1001の組成物。
[本発明1006]
緩衝剤および等張化剤をさらに含む、本発明1001の組成物。
[本発明1007]
緩衝剤が約20 mM〜約30 mMの範囲の濃度を有する、本発明1006の組成物。
[本発明1008]
緩衝剤が、リン酸二水素ナトリウム一水和物およびリン酸水素二ナトリウム無水物を含むリン酸緩衝剤である、本発明1006の組成物。
[本発明1009]
約7.0〜約8.0の範囲のpHを有する、本発明1001の組成物。
[本発明1010]
等張化剤が、約230 mOsm/kg〜約320 mOsm/kgの重量オスモル濃度を提供するのに十分な量で存在する、本発明1006の組成物。
[本発明1011]
等張化剤が、約1％ w/v〜約2％ w/vの範囲の量で存在する、本発明1006の組成物。
[本発明1012]
等張化剤がプロピレングリコールである、本発明1006の組成物。
[本発明1013]
少なくとも一つの追加的な薬理学的活性化合物をさらに含む、本発明1001の組成物。
[本発明1014]
少なくとも一つの追加的な薬理学的活性化合物が、眼の疾患または障害を処置、改善、および／または予防することが可能である、本発明1013の組成物。
[本発明1015]
少なくとも一つの追加的な薬理学的活性化合物が
2016506931.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、N-酸化物、もしくは溶媒和物である、本発明1013の組成物。
[本発明1016]
少なくとも一つの追加的な薬理学的活性化合物が、コルチコステロイド、抗ヒスタミン薬、抗生物質、抗炎症薬、抗ウイルス薬、緑内障薬、またはそれらの組み合わせである、本発明1013の組成物。
[本発明1017]
少なくとも一つの追加的な薬理学的活性化合物が、コルチコステロイド、抗ヒスタミン薬、抗生物質、抗炎症薬、抗ウイルス薬、緑内障薬、式
2016506931.tif 000002
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、N-酸化物、もしくは溶媒和物、またはそれらの組み合わせである、本発明1013の組成物。
[本発明1018]
2％ w/vより多いポリビニルピロリドンを含み、かつ約20 mM〜約30 mMの濃度を有する緩衝剤および1％ w/v〜約2％ w/vの等張化剤をさらに含む、本発明1001の組成物。
[本発明1019]
約7.5％ w/vのポリビニルピロリドンK30を含み、かつ25 mMの濃度を有するリン酸二水素ナトリウム一水和物／リン酸水素二ナトリウム無水物緩衝剤および1.6％ w/vのプロピレングリコールをさらに含む、本発明1001の組成物。
[本発明1020]
眼の疾患または障害を患っている対象への投与のために製剤化された組成物であって、有効量の、式
2016506931.tif 000003
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、N-酸化物、もしくは溶媒和物を含む、組成物。
[本発明1021]
溶解剤、緩衝剤、等張化剤、またはそれらの組み合わせをさらに含む、本発明1020の組成物。
[本発明1022]
溶解剤が、プロピレングリコールモノカプリラート、オレオイルマクロゴール-6グリセリド、オレオイルポリオキシル-6グリセリド、カプリロカプロイルマクロゴール-8グリセリド、カプリロカプロイルポリオキシル-8グリセリド、プロピレングリコールモノラウラート、ポリグリセリル-3ジオレアート、ポリビニルピロリドン、またはそれらの組み合わせから選択される、本発明1020の組成物。
[本発明1023]
化合物、溶解剤、緩衝剤、および等張化剤の物理的および化学的特性が、式
2016506931.tif 000004
を有する化合物の析出を阻止するように最適化されている、本発明1020の組成物。
[本発明1024]
式
2016506931.tif 000005
を有する化合物が、約300μg/mL未満の量で存在する、本発明1020の組成物。
[本発明1025]
薬学的に許容される塩がコリン塩である、本発明1020の組成物。
[本発明1026]
化合物の有効量が約1 mg/mL〜約25 mg/mLの範囲である、本発明1020の組成物。
[本発明1027]
化合物の有効量が約2 mg/mL〜約20 mg/mLの範囲である、本発明1020の組成物。
[本発明1028]
眼の疾患または障害が、乾性角膜炎、糖尿病性網膜症、黄斑変性症 ブドウ膜炎、アレルギー性結膜炎、緑内障、酒さ、またはそれらの組み合わせから選択される、本発明1020の組成物。
[本発明1029]
約1％ w/v〜約10％ w/vのポリビニルピロリドンK30を含み、かつ約20 mM〜約30 mMの濃度を有するリン酸二水素ナトリウム一水和物／リン酸水素二ナトリウム無水物緩衝剤、約1％ w/v〜約2％ w/vのプロピレングリコール、および約2 mg/mL〜約5 mg/mLの式
2016506931.tif 000006
を有する化合物をさらに含む、本発明1020の組成物。
[本発明1030]
2％ w/vより多い約15％までのポリビニルピロリドンを含む組成物を対象に投与する段階を含む、眼の疾患または障害を処置するための方法。
[本発明1031]
ポリビニルピロリドンが緩衝剤および等張化剤と組み合わせて添加される、本発明1030の方法。
[本発明1032]
式
2016506931.tif 000007
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、N-酸化物、もしくは溶媒和物を投与する段階をさらに含む、本発明1030の方法。
[本発明1033]
有効量の、式
2016506931.tif 000008
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、N-酸化物、もしくは溶媒和物を含む組成物を対象に投与する段階を含む、眼の疾患または障害を処置するための方法。
[本発明1034]
前記組成物が、溶解剤、緩衝剤、等張化剤、およびそれらの組み合わせをさらに含む、本発明1033の方法。
[本発明1035]
局所的な配置または注射を介して、組成物を対象の眼に適用する段階をさらに含む、本発明1033の方法。
[本発明1036]
局所的な配置が、一滴または複数滴の組成物を対象の眼の上に置くことを含む、本発明1033の方法。
[本発明1037]
涙点閉鎖、角膜を覆う、液体で満たされた層を作り出すスクレラルもしくはセミスクレラルコンタクトレンズの対象への取り付け、またはそれらの組み合わせを行う段階をさらに含む、本発明1033の方法。
[本発明1038]
コルチコステロイド、抗ヒスタミン薬、抗生物質、抗炎症薬、抗ウイルス薬、緑内障薬、またはそれらの組み合わせから選択される、一つまたは複数の薬理学的活性剤を投与する段階をさらに含む、本発明1033の方法。
[本発明1039]
眼の疾患または障害が、ドライアイ症候群、糖尿病性網膜症、黄斑変性症 ブドウ膜炎、アレルギー性結膜炎、緑内障、酒さ、またはそれらの組み合わせから選択される、本発明1033の方法。
[本発明1040]
対象が、眼の疾患もしくは障害を患っているか、または眼の疾患もしくは障害と関連する症状を呈している、本発明1033の方法。
本発明の前述および他の目的、特徴、および利点は、添付の図に関連して進行する以下の詳細な説明から、より明らかになるであろう。