【手続補正書】
【提出日】平成29年5月10日(2017.5.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
レトロウイルス感染を有する細胞と、式（I）：
【化１】
2016523893.tif 000001
（I）
の少なくとも一つの化合物、または薬学的に許容されるその塩とを、接触させることを含む方法であって、
ここで：
【化２】
2016523893.tif 000002
は、VがCまたはNである芳香環であり、VがNのとき、環がそれぞれピリダジン、ピリミジンまたはピラジンとなるように、VはZに対してオルト、メタ、またはパラ位にあり、
Rは、独立して水素原子、ハロゲン原子、または−CN基、水酸基、−COOR１基、（C１−C３）フルオロアルキル基、（C１−C３）フルオロアルコキシ基、NO２基、−NR1R2基、（C１−C４）アルコキシ基、フェノキシ基、および（C１−C３）アルキル基から選ばれる基を表し、ここで前記アルキル基は水酸基で１置換されていてもよく、
R1およびR2は独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基であり、
ｎは、１，２、または３であり、
ｎ’は、１または２であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、水酸基、−COOR１基、−NO２基、−NR1R2基、モルフォリニルもしくはモルフォリノ基、N−メチルピペラジニル基、（C１−C３）フルオロアルキル基、（C１−C４）アルコキシ基、および−CN基から選ばれる基であり、
R’’は、水素原子または（C１−C４）アルキル基であり、
ZはNまたはCであり、
YはNまたはCであり、
XはNまたはCであり、
WはNまたはCであり、
TはNまたはCであり、
UはNまたはCであり、
かつV、T、U、Z、Y、XおよびW基のうち多くとも４つがNであり、
かつT、U、Y、XおよびW基のうち少なくとも１つがNであり、
ここでレトロウイルス感染がHIVではない、前記方法。
【請求項２】
-ZはNであり、VはCであり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはCであり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはCであり、YはCであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはNであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはNであってZに対してメタ位にあり、かつNR’’結合部位に対してパラ位にあり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはNであってZに対してメタ位にあり、かつNR’’結合部位に対してパラ位にあり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、ならびにWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはNであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してメタ位にあり、かつNR’’結合部位に対してオルト位にあり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、ならびにWはCであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはCであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはNであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはCであり、YはNであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、ならびにWはCであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してメタ位にあり、かつNR’’結合部位に対してオルト位にあり、YはNであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、ならびにWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはCであり、XはCであり、TはNであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはＮであり、VはCであり、YはCであり、XはCであり、TはNであり、UはCであり、およびWはCであり、または
-ZはNであり、VはCであり、YはCであり、XはCであり、TはCであり、UはNであり、およびWはCである、
請求項１に記載の方法。
【請求項３】
-ZはNであり、VはCであり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはCであり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、または
-ZはNであり、VはCであり、YはNであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCである、
請求項１に記載の方法。
【請求項４】
式（I）の化合物が、以下からなる群から選ばれる、請求項１に記載の方法：
（１）
【化３】
2016523893.tif 000003
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、−CN基、水酸基、−COOR１基、（C１−C３）フルオロアルキル基、NO２基、−NR１R２基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、−NO２基、（C１−C３）アルコキシ基、および−NR１R２基から選ばれる基であり、
R１およびR２は、水素原子、または（C１−C３）アルキル基である、
（２）
【化４】
2016523893.tif 000004
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、−NR１R２基、（C１−C３）フルオロアルコキシ基、−NO２基、フェノキシ基、および（C１−C４）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R１およびR２は独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基および（C１−C４）アルコキシ基から選ばれる基である、
（３）
【化５】
2016523893.tif 000005
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）アルキル基、（C１−C３）フルオロアルキル基、−NR１R２基、−COOR１基、−NO２基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子であり、
R１およびR２は独立して、水素原子または（C１−C２）アルキル基である、
（４）
【化６】
2016523893.tif 000006
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）アルキル基、（C１−C３）フルオロアルキル基および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれるを表し、
R’は、水素原子である、
（５）
【化７】
2016523893.tif 000007
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれた基である、
（６）
【化８】
2016523893.tif 000008
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（７）
【化９】
2016523893.tif 000009
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子またはハロゲン原子である、
（８）
【化１０】
2016523893.tif 000010
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（９）
【化１１】
2016523893.tif 000011
(Ii)
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）フルオロアルコキシ基および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子である、
（１０）
【化１２】
2016523893.tif 000012
(Ij)
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）フルオロアルコキシ基および（C１−C３）アルキル基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子である、
（１１）
【化１３】
2016523893.tif 000013
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子または（C１−C３）アルキル基である、
（１２）
【化１４】
2016523893.tif 000014
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（１３）
【化１５】
2016523893.tif 000015
(Im)
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（１４）
【化１６】
2016523893.tif 000016
(Io)
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原、または−NO２基、−CN基およびアルキルが場合によって水酸基により一置換されていてもよい（C１−C３）アルキル基を表し、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）フルオロアルキル基である、
（１５）
【化１７】
2016523893.tif 000017
(Ip)
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（１６）
【化１８】
2016523893.tif 000018
ここで：
Rは独立して、水素原子、（C１−C３）アルコキシ基、または（C１−C３）フルオロアルコキシ基を表し、
R’は、水素原子、または−NR１R２基、N−メチルピペラジニル基、（C１−C３）アルコキシ基、およびモルフォリノ基から選ばれる基であり、
R１およびR２は独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基である、
（１７）
【化１９】
2016523893.tif 000019
ここで：
Rは独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基を表し、
R’は、水素原子または−NR１R２基、モルフォリノ基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基であり、
R１およびR２は独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基である、
（１８）
【化２０】
2016523893.tif 000020
ここで：
Rは独立して、水素原子、（C１−C３）アルキル基、または（C１−C３）フルオロアルキル基を表し、
R’は、水素原子または（C１−C３）アルキル基である、
および（１９）それらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式（I）の少なくとも一つの化合物が以下からなる群から選ばれる、請求項１に記載の方法：
（１）
【化２１】
2016523893.tif 000021
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、（C１−C３）フルオロアルキル基、水酸基、−CN基、−COOH基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、−NO２基、または（C１−C３）アルキル基である、
（２）
【化２２】
2016523893.tif 000022
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、（C１−C４）アルキル基、−NR１R２基、（C１−C３）アルコキシ基、および（C１−C３）フルオロアルコキシ基から選ばれる基を表し、
R１およびR２は独立して、水素原子、または（C１−C３）アルキル基であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基である、
（３）
【化２３】
2016523893.tif 000023
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）フルオロアルキル基、−NO２基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基であり、
R’は、水素原子である、
（４）
【化２４】
2016523893.tif 000024
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子、またはハロゲン原子である、
（５）
【化２５】
2016523893.tif 000025
(Io)
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、および−NO２基から選ばれる基を表し、
nは、1、2、または3であり、
R’は、水素原子または（C１−C３）フルオロアルキル基である、
および（６）それらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
少なくとも１つの化合物が以下から選択される、請求項１に記載の方法、
(1)(8-クロロ-キノリン-2-イル)-ピリジン-2-イル-アミン
(2)2-(キノリン-2-イルアミノ)-イソニコチン酸
(3)(4-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-2-イル-アミン
(4)ピリジン-2-イル-キノリン-2-イル-アミン
(5)2-(8-クロロ-キノリン-2-イルアミノ)-イソニコチン酸
(6)(8-クロロ-キノリン-2-イル)-(4-メチル-ピリジン-2-イル)-アミン
(7)6-(キノリン-2-イルアミノ)-ニコチノニトリル
(8)キノリン-2-イル-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミン
(9)ピリジン-2-イル-キノリン-3-イル-アミン
(10)(3-メトキシ-ピリジン-2-イル)-キノリン-3-イル-アミン
(11)キノリン-3-イル-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-アミン
(12)(5-ニトロ-ピリジン-2-イル)-キノリン-3-イル-アミン
(13)(5-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-3-イル-アミン
(14)2-(キノリン-3-イルアミノ)-イソニコチン酸
(15)キノリン-6-イル-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-アミン
(16)(6-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-6-イル-アミン
(17)N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(18)8-クロロ-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(19)4-メチル-N-(ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(20)4-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(21)3-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(22)3-メチル-N-(ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(23)6-((4-メチルキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(24)6-((3-メチルキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(25)6-クロロ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(26)6-クロロ-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(27)4-メチル-N-(5-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(28)N-(3-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(29)8-クロロ-N-(3-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(30)2-((4-メチルキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(31)N-(3-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(32)N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(33)2-(キノリン-2-イルアミノ)イソニコチノニトリル
(34)N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(35)8-クロロ-N-(3-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(36)8-クロロ-N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(37)8-クロロ-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(38)N-(3-メトキシピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(39)N-(5-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(40)6-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(41)N-(5-フルオロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(42)N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(43)8-クロロ-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(44)2-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)ニコチン酸
(45)4-メチル-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(46)3-メチル-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(47)5-シアノ-2-(キノリン-2-イルアミノ)ピリジン-1-イウムクロリド
(48)2-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)-4-メチルピリジン-1-イウムクロリド
(49)8-クロロ-N-(4-エチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(50)8-クロロ-N-(6-エチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(51)8-クロロ-N-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(52)6-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)-2-メチルニコチノニトリル
(53)8-クロロ-N-(4-クロロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(54)8-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(55)N-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-8-クロロキノリン-2-アミン
(56)8-クロロ-N-(3-エチル-6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(57)8-フルオロ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(58)8-ブロモ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(59)メチル6-(キノリン-2-イルアミノ)ニコチネート
(60)メチル6-[(8-クロロキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(61)メチル6-[(3-メチルキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(62)メチル2-[(8-クロロキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(63)8-メトキシ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(64)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-5-ニトロキノリン-2-アミン
(65)2-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2,8-ジアミン
(66)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-5-アミノキノリン-2-アミン
(67)メチル6-[(4-メチルキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(68)8-クロロ-N-[4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(69)2-[(8-クロロキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-オール
(70)8-クロロ-N-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(71)6-クロロ-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(72)N-(6-エチルピリジン-2-イル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(73)N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(74)3-メチル-N-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(75)4-N-(8-クロロキノリン-2-イル)-1-N,1-N-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン
(76)N-(4-メトキシフェニル)キノリン-2-アミン
(77)8-クロロ-N-(4-メトキシフェニル)キノリン-2-アミン
(78)4-メチル-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(79)N-(4-メトキシフェニル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(80)3-メチル-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(81)1-N,1-N-ジメチル-4-N-(3-メチルキノリン-2-イル)ベンゼン-1,4-ジアミン
(82)N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(83)N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(84)N-[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(85)N-(4-ニトロフェニル)キノリン-2-アミン
(86)N-(3-フルオロフェニル)キノリン-2-アミン
(87)8-クロロ-N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(88)8-クロロ-N-(3-フルオロフェニル)キノリン-2-アミン
(89)2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}キノリン-1-イウムクロリド
(90)8-クロロ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(91)3-メチル-N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(92)3-メチル-N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(93)3-メチル-N-[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(94)8-クロロ-N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(95)3-メチル-2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}キノリン-1-イウムクロリド
(96)6-クロロ-N-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)キノリン-2-アミン
(97)4-メチル-2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}キノリン-1-イウムクロリド
(98)8-ブロモ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(99)8-フルオロ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(100)8-メチル-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(101)N-(4-ブトキシフェニル)-8-クロロキノリン-2-アミン
(102)N-(4-フェノキシフェニル)キノリン-2-アミン
(103)8-メトキシ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(104)8-クロロ-N-[3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(105)N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(106)N-(3-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(107)N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-6-アミン
(108)N-(3-メトキシピリジン-2-イル)キノリン-6-アミン
(109)6-クロロ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(110)8-ブロモ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(111)8-メチル-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(112)8-クロロ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(113)N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(114)4-メチル-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(115)3-メチル-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(116)8-フルオロ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(117)8-メトキシ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(118)N-(ピリジン-3-イル)キノリン-3-アミン
(119)8-クロロ-N-(ピリジン-4-イル)キノリン-2-アミン
(120)N-(ピリジン-4-イル)キノリン-2-アミン
(121)N-(ピリジン-4-イル)キノリン-3-アミン
(122)N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-3-アミン
(123)N-(4-メトキシフェニル)キノリン-3-アミン
(124)N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(125)N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(126)N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(127)N-[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(128)N-(ピリミジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(129)8-クロロ-N-(ピリミジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(130)4-メチル-N-(ピリミジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(131)N-(ピラジン-2-イル)キノリン-6-アミン
(132)N-(ピラジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(133)6-メチル-N-(ナフタレン-2-イル)ピリジン-2-アミン
(134)N-(ナフタレン-2-イル)ピリジン-2-アミン
(135)N-(ピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(136)N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(137)6-(キノキサリン-2-イルアミノ)ピリジン-3-カルボニトリル
(138)N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(139)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)キノキサリン-2-アミン
(140)N-(3,5-ジクロロ-4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(141)N-(4-メチル-3-ニトロピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(142)N-(ピリミジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(143)4-N,4-N-ジメチル-7-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-4,7-ジアミン
(144)4-(モルホリン-4-イル)-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-7-アミン
(145)4-メトキシ-N-(ピリジン-2-イル)キノリン-7-アミン
(146)4-メトキシ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-7-アミン
(147)4-N,4-N-ジメチル-7-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-4,7-ジアミン
(148)5,8-ジメチル-N-(5-メチルピリジン-2-イル)イソキノリン-6-アミン
(149)5,8-ジメチル-N-(5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル)イソキノリン-6-アミン
(150)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-8-ニトロキノリン-2-アミン
(151)6-クロロ-N-(6-エチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(152)6-クロロ-N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(153)6-クロロ-N-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(154)N2-(8-クロロキノリン-2-イル)-4-メチルピリジン-2,3-ジアミン
(155)N-(4-ブトキシフェニル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(156)4-N-(6-クロロキノリン-2-イル)-1-N,1-N-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン
(157)8-クロロ-N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)キノリン-2-アミン
(158)N1-(8-クロロキノリン-2-イル)-4-(トリフルオロメトキシ)ベンゼン-1,2-ジアミン
(159)N-(3-アミノピリジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(160)6-クロロ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(161)N-(4-エチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(162)N-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(163)N-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(164)[2-(キノキサリン-2-イルアミノ)ピリジン-4-イル]メタノール
(165)N-(4-メチル-5-ニトロピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(166)N-(4-メトキシフェニル)-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)キノリン-7-アミン
(167)4-メトキシ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-7-アミン
(168)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-4-(モルホリン-4-イル)キノリン-7-アミン
およびそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
前記化合物が医薬組成物中に存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
レトロウイルス感染が、アルファレトロウイルス、ベータレトロウイルス、ガンマレトロウイルス、デルタレトロウイルス、イプシロンレトロウイルス、レンチウイルス、およびスプマウイルスからなる群から選択されるオンコウイルスである、
請求項１に記載の方法。
【請求項９】
レトロウイルス感染は、ビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳癌ウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-2、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫ウイルス、ならびにネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性痙性不全対麻痺症すなわちHTL5−関連脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全、からなる群から選択されるレトロウイルスによって引き起こされるレトロウイルス感染である、
請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
式（I）：
【化２６】
2016523893.tif 000026
の少なくとも一つの化合物、または薬学的に許容されるその塩を、それを必要とする対象に投与すること含む、レトロウイルスのRNAスプライシングを阻害する為に記載の方法、
ここで：
【化２７】
2016523893.tif 000027
は、VがCまたはNである芳香環であり、VがNのとき、環がそれぞれピリダジン、ピリミジンまたはピラジンとなるように、VはZに対してオルト、メタ、またはパラ位にあり、
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または−CN基、水酸基、−COOR１基、（C１−C３）フルオロアルキル基、（C１−C３）フルオロアルコキシ基、NO２基、−NR1R2基、（C1−C4）アルコキシ基、フェノキシ基、および場合によって水酸基で１置換されていてもよい（C１−C３）アルキル基から選ばれるを表し、
R1およびR2は独立して、水素原子または（C1−C3)アルキル基であり、
ｎは、１，２、または３であり、
ｎ’は、１または２であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、水酸基、−COOR１基、−NO２基、−NR1R2基、モルフォリニルもしくはモルフォリノ基、N−メチルピペラジニル基、（C１−C３）フルオロアルキル基、（C1−C4）アルコキシ基、および−CN基、から選ばれる基であり、
R’’は、水素原子または（C1−C4）アルキル基であり、
ZはNまたはCであり、
YはNまたはCであり、
XはNまたはCであり、
WはNまたはCであり、
TはNまたはCであり、
UはNまたはCであって、
かつV、T、U、Z、Y、XおよびW基のうち多くとも４つがN、
かつT、U、Y、XおよびW基のうち少なくとも１つがNであり、
ここでレトロウイルスがHIVではない前記方法。
【請求項１１】
-ZはNであり、VはCであり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはCであり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはCであり、YはCであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはNであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはNであってZに対してメタ位にあり、かつNR’’結合部位に対してパラ位にあり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはNであってZに対してメタ位にあり、かつNR’’結合部位に対してパラ位にあり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、ならびにWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはNであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してメタ位にあり、かつNR’’結合部位に対してオルト位にあり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、ならびにWはCであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはCであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはNであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはCであり、YはNであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、ならびにWはCであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してメタ位にあり、かつNR’’結合部位に対してオルト位にあり、YはNであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、ならびにWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはCであり、XはCであり、TはNであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはＮであり、VはCであり、YはCであり、XはCであり、TはNであり、UはCであり、およびWはCであり、または
-ZはNであり、VはCであり、YはCであり、XはCであり、TはCであり、UはNであり、およびWはCである、
請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
-ZはNであり、VはCであり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはCであり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはでありC、およびWはCであり、または
-ZはNであり、VはCであり、YはNであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCである、
請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
式（I）の化合物が、以下からなる群から選ばれる、請求項１０に記載の方法：
（１）
【化２８】
2016523893.tif 000028
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、−CN基、水酸基、−COOR１基、（C１−C３）フルオロアルキル基、NO２基、−NR１R２基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、−NO２基、（C１−C３）アルコキシ基、および−NR１R２基から選ばれる基であり、
R１およびR２は水素原子、または（C１−C３）アルキル基である、
（２）
【化２９】
2016523893.tif 000029
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、−NR
１R２基、（C1−C３）フルオロアルコキシ基、−NO２基、フェノキシ基、および（C１−C４）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R１およびR２は独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基および（C１−C４）アルコキシ基から選ばれる基である、
（３）
【化３０】
2016523893.tif 000030
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）アルキル基、（C１−C３）フルオロアルキル基、−NR１R２基、−COOR１基、−NO２基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子であり、
R１およびR２は独立して、水素原子または（C１−C２）アルキル基である、
（４）
【化３１】
2016523893.tif 000031
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）アルキル基、（C１−C３）フルオロアルキル基および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子である、
（５）
【化３２】
2016523893.tif 000032
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれた基である、
（６）
【化３３】
2016523893.tif 000033
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（７）
【化３４】
2016523893.tif 000034
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は水素原子またはハロゲン原子である、
（８）
【化３５】
2016523893.tif 000035
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（９）
【化３６】
2016523893.tif 000036
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）フルオロアルコキシ基および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子である、
（１０）
【化３７】
2016523893.tif 000037
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）フルオロアルコキシ基および（C１−C３）アルキル基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子である、
（１１）
【化３８】
2016523893.tif 000038
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子または（C１−C３）アルキル基である、
（１２）
【化３９】
2016523893.tif 000039
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（１３）
【化４０】
2016523893.tif 000040
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（１４）
【化４１】
2016523893.tif 000041
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または−NO２基、−CN基およびアルキルが場合によって水酸基により一置換されていてもよい（C１−C３）アルキル基を表し、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）フルオロアルキル基である、
（１５）
【化４２】
2016523893.tif 000042
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（１６）
【化４３】
2016523893.tif 000043
ここで：
Rは独立して、水素原子、（C１−C３）アルコキシ基、または（C１−C３）フルオロアルコキシ基を表し、
R’は水、素原子、または−NR１R２基、N−メチルピペラジニル基、（C１−C３）アルコキシ基、およびモルフォリノ基から選ばれる基であり、
R１およびR２は独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基である、
（１７）
【化４４】
2016523893.tif 000044
ここで：
Rは独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基を表し、
R’は、水素原子または−NR１R２基、モルフォリノ基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R１およびR２は独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基である、
（１８）
【化４５】
2016523893.tif 000045
ここで：
Rは独立して、水素原子、（C１−C３）アルキル基、または（C１−C3）フルオロアルキル基を表し、
R’は、水素原子または（C１−C３）アルキル基である、
および（１９）それらの薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
式（I）の化合物が以下からなる群から選ばれる、請求項１０に記載の方法：
（１）
【化４６】
2016523893.tif 000046
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、（C１−C３）フルオロアルキル基、水酸基、−CN基、−COOH基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、−NO２基、または（C１−C３）アルキル基である、
（２）
【化４７】
2016523893.tif 000047
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、（C１−C４）アルキル基、−NR１R２基、（C１−C３）アルコキシ基、および（C１−C３）フルオロアルコキシ基から選ばれる基を表し、
R１およびR２は独立して、水素原子、または（C１−C３）アルキル基であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基である、
（３）
【化４８】
2016523893.tif 000048
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）フルオロアルキル基、−NO２基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基であり、
R’は、水素原子である、
（４）
【化４９】
2016523893.tif 000049
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子、またはハロゲン原子である、
（５）
【化５０】
2016523893.tif 000050
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、および−NO２基から選ばれる基を表し、
nは、１、２、または３であり、
R’は、水素原子または（C１−C３）フルオロアルキル基であり、
および（６）それらの薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
少なくとも１つの化合物が以下から選択される、請求項１０に記載の方法、
(1)(8-クロロ-キノリン-2-イル)-ピリジン-2-イル-アミン
(2)2-(キノリン-2-イルアミノ)-イソニコチン酸
(3)(4-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-2-イル-アミン
(4)ピリジン-2-イル-キノリン-2-イル-アミン
(5)2-(8-クロロ-キノリン-2-イルアミノ)-イソニコチン酸
(6)(8-クロロ-キノリン-2-イル)-(4-メチル-ピリジン-2-イル)-アミン
(7)6-(キノリン-2-イルアミノ)-ニコチノニトリル
(8)キノリン-2-イル-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミン
(9)ピリジン-2-イル-キノリン-3-イル-アミン
(10)(3-メトキシ-ピリジン-2-イル)-キノリン-3-イル-アミン
(11)キノリン-3-イル-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-アミン
(12)(5-ニトロ-ピリジン-2-イル)-キノリン-3-イル-アミン
(13)(5-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-3-イル-アミン
(14)2-(キノリン-3-イルアミノ)-イソニコチン酸
(15)キノリン-6-イル-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-アミン
(16)(6-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-6-イル-アミン
(17)N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(18)8-クロロ-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(19)4-メチル-N-(ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(20)4-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(21)3-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(22)3-メチル-N-(ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(23)6-((4-メチルキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(24)6-((3-メチルキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(25)6-クロロ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(26)6-クロロ-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(27)4-メチル-N-(5-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(28)N-(3-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(29)8-クロロ-N-(3-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(30)2-((4-メチルキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(31)N-(3-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(32)N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(33)2-(キノリン-2-イルアミノ)イソニコチノニトリル
(34)N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(35)8-クロロ-N-(3-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(36)8-クロロ-N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(37)8-クロロ-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(38)N-(3-メトキシピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(39)N-(5-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(40)6-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(41)N-(5-フルオロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(42)N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(43)8-クロロ-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(44)2-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)ニコチン酸
(45)4-メチル-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(46)3-メチル-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(47)5-シアノ-2-(キノリン-2-イルアミノ)ピリジン-1-イウムクロリド
(48)2-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)-4-メチルピリジン-1-イウムクロリド
(49)8-クロロ-N-(4-エチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(50)8-クロロ-N-(6-エチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(51)8-クロロ-N-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(52)6-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)-2-メチルニコチノニトリル
(53)8-クロロ-N-(4-クロロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(54)8-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(55)N-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-8-クロロキノリン-2-アミン
(56)8-クロロ-N-(3-エチル-6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(57)8-フルオロ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(58)8-ブロモ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(59)メチル6-(キノリン-2-イルアミノ)ニコチネート
(60)メチル6-[(8-クロロキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(61)メチル6-[(3-メチルキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(62)メチル2-[(8-クロロキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(63)8-メトキシ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(64)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-5-ニトロキノリン-2-アミン
(65)2-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2,8-ジアミン
(66)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-5-アミノキノリン-2-アミン
(67)メチル6-[(4-メチルキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(68)8-クロロ-N-[4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(69)2-[(8-クロロキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-オール
(70)8-クロロ-N-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(71)6-クロロ-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(72)N-(6-エチルピリジン-2-イル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(73)N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(74)3-メチル-N-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(75)4-N-(8-クロロキノリン-2-イル)-1-N,1-N-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン
(76)N-(4-メトキシフェニル)キノリン-2-アミン
(77)8-クロロ-N-(4-メトキシフェニル)キノリン-2-アミン
(78)4-メチル-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(79)N-(4-メトキシフェニル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(80)3-メチル-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(81)1-N,1-N-ジメチル-4-N-(3-メチルキノリン-2-イル)ベンゼン-1,4-ジアミン
(82)N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(83)N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(84)N-[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(85)N-(4-ニトロフェニル)キノリン-2-アミン
(86)N-(3-フルオロフェニル)キノリン-2-アミン
(87)8-クロロ-N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(88)8-クロロ-N-(3-フルオロフェニル)キノリン-2-アミン
(89)2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}キノリン-1-イウムクロリド
(90)8-クロロ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(91)3-メチル-N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(92)3-メチル-N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(93)3-メチル-N-[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(94)8-クロロ-N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(95)3-メチル-2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}キノリン-1-イウムクロリド
(96)6-クロロ-N-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)キノリン-2-アミン
(97)4-メチル-2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}キノリン-1-イウムクロリド
(98)8-ブロモ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(99)8-フルオロ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(100)8-メチル-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(101)N-(4-ブトキシフェニル)-8-クロロキノリン-2-アミン
(102)N-(4-フェノキシフェニル)キノリン-2-アミン
(103)8-メトキシ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(104)8-クロロ-N-[3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(105)N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(106)N-(3-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(107)N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-6-アミン
(108)N-(3-メトキシピリジン-2-イル)キノリン-6-アミン
(109)6-クロロ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(110)8-ブロモ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(111)8-メチル-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(112)8-クロロ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(113)N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(114)4-メチル-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(115)3-メチル-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(116)8-フルオロ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(117)8-メトキシ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(118)N-(ピリジン-3-イル)キノリン-3-アミン
(119)8-クロロ-N-(ピリジン-4-イル)キノリン-2-アミン
(120)N-(ピリジン-4-イル)キノリン-2-アミン
(121)N-(ピリジン-4-イル)キノリン-3-アミン
(122)N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-3-アミン
(123)N-(4-メトキシフェニル)キノリン-3-アミン
(124)N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(125)N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(126)N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(127)N-[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(128)N-(ピリミジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(129)8-クロロ-N-(ピリミジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(130)4-メチル-N-(ピリミジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(131)N-(ピラジン-2-イル)キノリン-6-アミン
(132)N-(ピラジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(133)6-メチル-N-(ナフタレン-2-イル)ピリジン-2-アミン
(134)N-(ナフタレン-2-イル)ピリジン-2-アミン
(135)N-(ピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(136)N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(137)6-(キノキサリン-2-イルアミノ)ピリジン-3-カルボニトリル
(138)N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(139)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)キノキサリン-2-アミン
(140)N-(3,5-ジクロロ-4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(141)N-(4-メチル-3-ニトロピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(142)N-(ピリミジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(143)4-N,4-N-ジメチル-7-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-4,7-ジアミン
(144)4-(モルホリン-4-イル)-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-7-アミン
(145)4-メトキシ-N-(ピリジン-2-イル)キノリン-7-アミン
(146)4-メトキシ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-7-アミン
(147)4-N,4-N-ジメチル-7-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-4,7-ジアミン
(148)5,8-ジメチル-N-(5-メチルピリジン-2-イル)イソキノリン-6-アミン
(149)5,8-ジメチル-N-(5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル)イソキノリン-6-アミン
(150)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-8-ニトロキノリン-2-アミン
(151)6-クロロ-N-(6-エチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(152)6-クロロ-N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(153)6-クロロ-N-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(154)N2-(8-クロロキノリン-2-イル)-4-メチルピリジン-2,3-ジアミン
(155)N-(4-ブトキシフェニル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(156)4-N-(6-クロロキノリン-2-イル)-1-N,1-N-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン
(157)8-クロロ-N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)キノリン-2-アミン
(158)N1-(8-クロロキノリン-2-イル)-4-(トリフルオロメトキシ)ベンゼン-1,2-ジアミン
(159)N-(3-アミノピリジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(160)6-クロロ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(161)N-(4-エチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(162)N-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(163)N-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(164)[2-(キノキサリン-2-イルアミノ)ピリジン-4-イル]メタノール
(165)N-(4-メチル-5-ニトロピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(166)N-(4-メトキシフェニル)-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)キノリン-7-アミン
(167)4-メトキシ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-7-アミン
(168)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-4-(モルホリン-4-イル)キノリン-7-アミン
およびそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項１６】
有効量の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、レトロウイルス感染を、またはレトロウイルス感染によって引き起こされる疾患を、処置することのための方法であって、ここで前記医薬組成物は式（I）：
【化５１】
2016523893.tif 000051
の少なくとも一つの化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物である、
ここで：
【化５２】
2016523893.tif 000052
は、VがCまたはNである芳香環であって、VがNのとき、環がそれぞれピリダジン、ピリミジンまたはピラジンとなるように、VはZに対してオルト、メタ、またはパラ位にあり、
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または−CN基、水酸基、−COOR１基、（C１−C３）フルオロアルキル基、（C１−C３）フルオロアルコキシ基、NO２基、−NR1R2基、（C1−C４）アルコキシ基、フェノキシ基、（C１−C３）アルキル基から選ばれる基を表し、ここで前記アルキル基は水酸基で１置換されていてもよく、
R1およびR2は独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基であり、
ｎは、１，２、または３であり、
ｎ’は、１または２であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、水酸基、−COOR１基、−NO２基、−NR1R2基、モルフォリニルもしくはモルフォリノ基、N−メチルピペラジニル基、（C１−C３）フルオロアルキル基、（C１−C４）アルコキシ基、および−CN基から選ばれる基であり、
R’’は、水素原子または（C１−C４）アルキル基であり、
ZはNまたはCであり、
YはNまたはCであり、
XはNまたはCであり、
WはNまたはCであり、
TはNまたはCであり、
UはNまたはCであり、
かつV、T、U、Z、Y、XおよびW基のうち多くとも４つがNであり、
かつT、U、Y、XおよびW基のうち少なくとも１つがNであり、
ここで前記レトロウイルスがHIVではなく、およびレトロウイルス感染によって引き起こされる疾患がAIDSではない、前記方法。
【請求項１７】
-ZはNであり、VはCであり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはCであり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはCであり、YはCであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはNであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはNであってZに対してメタ位にあり、かつNR’’結合部位に対してパラ位にあり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはNであってZに対してメタ位にあり、かつNR’’結合部位に対してパラ位にあり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、ならびにWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはNであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してメタ位にあり、かつNR’’結合部位に対してオルト位にあり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、ならびにWはCであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはCであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはNであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはCであり、YはNであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、ならびにWはCであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してメタ位にあり、かつNR’’結合部位に対してオルト位にあり、YはNであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、ならびにWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはCであり、XはCであり、TはNであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはＮであり、VはCであり、YはCであり、XはCであり、TはNであり、UはCであり、およびWはCであり、または
-ZはNであり、VはCであり、YはCであり、XはCであり、TはCであり、UはNであり、およびWはCである、
請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
-ZはNであり、VはCであり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはCであり、VはCであり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはCであり、YはCであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、
-ZはNであり、VはNであってZに対してパラ位にあり、YはNであり、XはCであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCであり、または
-ZはNであり、VはCであり、YはNであり、XはNであり、TはCであり、UはCであり、およびWはCである、
請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
式（I）の少なくとも１つの化合物が、以下からなる群から選ばれる、請求項１６に記載の方法：
（１）
【化５３】
2016523893.tif 000053
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、−CN基、水酸基、−COOR１基、（C１−C３）フルオロアルキル基、NO２基、−NR１R２基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、−NO２基、（C１−C３）アルコキシ基、および−NR１R２基から選ばれる基であり、
R１およびR２は、水素原子、または（C１−C３）アルキル基である、
（２）
【化５４】
2016523893.tif 000054
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または（C1−C３）アルキル基、−NR１R２基、（C1−C３）フルオロアルコキシ基、−NO２基、フェノキシ基、および（C1−C４）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R１およびR２は独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基および（C１−C４）アルコキシ基から選ばれる基である、
（３）
【化５５】
2016523893.tif 000055
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）アルキル基、（C１−C３）フルオロアルキル基、−NR１R２基、−COOR１基、−NO２基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基であり、
R’は、水素原子であり、
R１およびR２は独立して、水素原子または（C１−C２）アルキル基である、
（４）
【化５６】
2016523893.tif 000056
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）アルキル基、（C１−C３）フルオロアルキル基および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子である、
（５）
【化５７】
2016523893.tif 000057
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれた基である、
（６）
【化５８】
2016523893.tif 000058
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（７）
【化５９】
2016523893.tif 000059
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子またはハロゲン原子である、
（８）
【化６０】
2016523893.tif 000060
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（９）
【化６１】
2016523893.tif 000061
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）フルオロアルコキシ基および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子である、
（１０）
【化６２】
2016523893.tif 000062
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）フルオロアルコキシ基および（C１−C３）アルキル基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子である、
（１１）
【化６３】
2016523893.tif 000063
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子または（C１−C３）アルキル基である、
（１２）
【化６４】
2016523893.tif 000064
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（１３）
【化６５】
2016523893.tif 000065
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（１４）
【化６６】
2016523893.tif 000066
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または−NO２基、−CN基およびアルキルが場合によって水酸基により一置換されていてもよい（C１−C３）アルキル基を表し、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）フルオロアルキル基である、
（１５）
【化６７】
2016523893.tif 000067
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子である、
（１６）
【化６８】
2016523893.tif 000068
ここで：
Rは独立して、水素原子、（C１−C３）アルコキシ基、または（C１−C３）フルオロアルコキシ基を表し、
R’は、水素原子、または−NR１R２基、N−メチルピペラジニル基、（C１−C３）アルコキシ基、およびモルフォリノ基から選ばれる基であり、
R１およびR２は独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基である、
（１７）
【化６９】
2016523893.tif 000069
ここで：
Rは独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基を表し、
R’は、水素原子または−NR１R２基、モルフォリノ基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R１およびR２は独立して、水素原子または（C１−C３）アルキル基である、
（１８）
【化７０】
2016523893.tif 000070
ここで：
Rは独立して、水素原子、（C１−C３）アルキル基、または（C１−C３）フルオロアルキル基を表し、
R’は、水素原子または（C１−C３）アルキル基である、
および（１９）それらの薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
式（I）の少なくとも一つの化合物が以下からなる群から選ばれる、請求項１６に記載の方法：
（１）
【化７１】
2016523893.tif 000071
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、（C１−C３）フルオロアルキル基、水酸基、−CN基、−COOH基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、−NO２基、または（C１−C３）アルキル基である、
（２）
【化７２】
2016523893.tif 000072
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、（C１−C４）アルキル基、−NR１R２基、（C１−C３）アルコキシ基、および（C１−C３）フルオロアルコキシ基から選ばれる基を表し、
R１およびR２は独立して、水素原子、または（C１−C３）アルキル基であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基である、
（３）
【化７３】
2016523893.tif 000073
ここで：
Rは独立して、水素原子、または（C１−C３）フルオロアルキル基、−NO２基、および（C１−C３）アルコキシ基から選ばれる基であり、
R’は、水素原子である、
（４）
【化７４】
2016523893.tif 000074
ここで：
Rは、水素原子であり、
R’は、水素原子、またはハロゲン原子である、
（５）
【化７５】
2016523893.tif 000075
ここで：
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または（C１−C３）アルキル基、および−NO２基から選ばれる基を表し、
nは、１、２、または３であり、
R’、は水素原子または（C１−C３）フルオロアルキル基である、
および（６）それらの薬学的に許容される塩である。
【請求項２１】
少なくとも１つの化合物が以下から選択される、請求項１６に記載の方法、
(1)(8-クロロ-キノリン-2-イル)-ピリジン-2-イル-アミン
(2)2-(キノリン-2-イルアミノ)-イソニコチン酸
(3)(4-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-2-イル-アミン
(4)ピリジン-2-イル-キノリン-2-イル-アミン
(5)2-(8-クロロ-キノリン-2-イルアミノ)-イソニコチン酸
(6)(8-クロロ-キノリン-2-イル)-(4-メチル-ピリジン-2-イル)-アミン
(7)6-(キノリン-2-イルアミノ)-ニコチノニトリル
(8)キノリン-2-イル-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミン
(9)ピリジン-2-イル-キノリン-3-イル-アミン
(10)(3-メトキシ-ピリジン-2-イル)-キノリン-3-イル-アミン
(11)キノリン-3-イル-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-アミン
(12)(5-ニトロ-ピリジン-2-イル)-キノリン-3-イル-アミン
(13)(5-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-3-イル-アミン
(14)2-(キノリン-3-イルアミノ)-イソニコチン酸
(15)キノリン-6-イル-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-アミン
(16)(6-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-6-イル-アミン
(17)N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(18)8-クロロ-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(19)4-メチル-N-(ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(20)4-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(21)3-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(22)3-メチル-N-(ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(23)6-((4-メチルキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(24)6-((3-メチルキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(25)6-クロロ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(26)6-クロロ-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(27)4-メチル-N-(5-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(28)N-(3-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(29)8-クロロ-N-(3-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(30)2-((4-メチルキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(31)N-(3-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(32)N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(33)2-(キノリン-2-イルアミノ)イソニコチノニトリル
(34)N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(35)8-クロロ-N-(3-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(36)8-クロロ-N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(37)8-クロロ-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(38)N-(3-メトキシピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(39)N-(5-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(40)6-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(41)N-(5-フルオロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(42)N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(43)8-クロロ-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(44)2-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)ニコチン酸
(45)4-メチル-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(46)3-メチル-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(47)5-シアノ-2-(キノリン-2-イルアミノ)ピリジン-1-イウムクロリド
(48)2-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)-4-メチルピリジン-1-イウムクロリド
(49)8-クロロ-N-(4-エチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(50)8-クロロ-N-(6-エチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(51)8-クロロ-N-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(52)6-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)-2-メチルニコチノニトリル
(53)8-クロロ-N-(4-クロロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(54)8-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(55)N-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-8-クロロキノリン-2-アミン
(56)8-クロロ-N-(3-エチル-6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(57)8-フルオロ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(58)8-ブロモ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(59)メチル6-(キノリン-2-イルアミノ)ニコチネート
(60)メチル6-[(8-クロロキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(61)メチル6-[(3-メチルキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(62)メチル2-[(8-クロロキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(63)8-メトキシ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(64)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-5-ニトロキノリン-2-アミン
(65)2-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2,8-ジアミン
(66)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-5-アミノキノリン-2-アミン
(67)メチル6-[(4-メチルキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(68)8-クロロ-N-[4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(69)2-[(8-クロロキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-オール
(70)8-クロロ-N-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(71)6-クロロ-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(72)N-(6-エチルピリジン-2-イル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(73)N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(74)3-メチル-N-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(75)4-N-(8-クロロキノリン-2-イル)-1-N,1-N-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン
(76)N-(4-メトキシフェニル)キノリン-2-アミン
(77)8-クロロ-N-(4-メトキシフェニル)キノリン-2-アミン
(78)4-メチル-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(79)N-(4-メトキシフェニル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(80)3-メチル-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(81)1-N,1-N-ジメチル-4-N-(3-メチルキノリン-2-イル)ベンゼン-1,4-ジアミン
(82)N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(83)N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(84)N-[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(85)N-(4-ニトロフェニル)キノリン-2-アミン
(86)N-(3-フルオロフェニル)キノリン-2-アミン
(87)8-クロロ-N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(88)8-クロロ-N-(3-フルオロフェニル)キノリン-2-アミン
(89)2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}キノリン-1-イウムクロリド
(90)8-クロロ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(91)3-メチル-N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(92)3-メチル-N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(93)3-メチル-N-[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(94)8-クロロ-N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(95)3-メチル-2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}キノリン-1-イウムクロリド
(96)6-クロロ-N-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)キノリン-2-アミン
(97)4-メチル-2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}キノリン-1-イウムクロリド
(98)8-ブロモ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(99)8-フルオロ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(100)8-メチル-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(101)N-(4-ブトキシフェニル)-8-クロロキノリン-2-アミン
(102)N-(4-フェノキシフェニル)キノリン-2-アミン
(103)8-メトキシ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(104)8-クロロ-N-[3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(105)N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(106)N-(3-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(107)N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-6-アミン
(108)N-(3-メトキシピリジン-2-イル)キノリン-6-アミン
(109)6-クロロ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(110)8-ブロモ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(111)8-メチル-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(112)8-クロロ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(113)N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(114)4-メチル-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(115)3-メチル-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(116)8-フルオロ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(117)8-メトキシ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(118)N-(ピリジン-3-イル)キノリン-3-アミン
(119)8-クロロ-N-(ピリジン-4-イル)キノリン-2-アミン
(120)N-(ピリジン-4-イル)キノリン-2-アミン
(121)N-(ピリジン-4-イル)キノリン-3-アミン
(122)N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-3-アミン
(123)N-(4-メトキシフェニル)キノリン-3-アミン
(124)N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(125)N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(126)N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(127)N-[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(128)N-(ピリミジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(129)8-クロロ-N-(ピリミジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(130)4-メチル-N-(ピリミジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(131)N-(ピラジン-2-イル)キノリン-6-アミン
(132)N-(ピラジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(133)6-メチル-N-(ナフタレン-2-イル)ピリジン-2-アミン
(134)N-(ナフタレン-2-イル)ピリジン-2-アミン
(135)N-(ピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(136)N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(137)6-(キノキサリン-2-イルアミノ)ピリジン-3-カルボニトリル
(138)N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(139)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)キノキサリン-2-アミン
(140)N-(3,5-ジクロロ-4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(141)N-(4-メチル-3-ニトロピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(142)N-(ピリミジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(143)4-N,4-N-ジメチル-7-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-4,7-ジアミン
(144)4-(モルホリン-4-イル)-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-7-アミン
(145)4-メトキシ-N-(ピリジン-2-イル)キノリン-7-アミン
(146)4-メトキシ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-7-アミン
(147)4-N,4-N-ジメチル-7-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-4,7-ジアミン
(148)5,8-ジメチル-N-(5-メチルピリジン-2-イル)イソキノリン-6-アミン
(149)5,8-ジメチル-N-(5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル)イソキノリン-6-アミン
(150)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-8-ニトロキノリン-2-アミン
(151)6-クロロ-N-(6-エチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(152)6-クロロ-N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(153)6-クロロ-N-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(154)N2-(8-クロロキノリン-2-イル)-4-メチルピリジン-2,3-ジアミン
(155)N-(4-ブトキシフェニル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(156)4-N-(6-クロロキノリン-2-イル)-1-N,1-N-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン
(157)8-クロロ-N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)キノリン-2-アミン
(158)N1-(8-クロロキノリン-2-イル)-4-(トリフルオロメトキシ)ベンゼン-1,2-ジアミン
(159)N-(3-アミノピリジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(160)6-クロロ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(161)N-(4-エチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(162)N-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(163)N-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(164)[2-(キノキサリン-2-イルアミノ)ピリジン-4-イル]メタノール
(165)N-(4-メチル-5-ニトロピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(166)N-(4-メトキシフェニル)-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)キノリン-7-アミン
(167)4-メトキシ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-7-アミン
(168)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-4-(モルホリン-4-イル)キノリン-7-アミン
およびそれらの薬学的に許容できる塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
第一の局面に関しては、式（I）
【化１】
2016523893.tif 000076
（I）
の化合物またはその薬学的の許容される塩のいずれかが、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができる。ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、炎症性および自己免疫疾患、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全、を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで：
【化２】
2016523893.tif 000077
は、VがCまたはNである芳香環であり、VがNのとき、環がそれぞれピリダジン、ピリミジンまたはピラジンとなるように、VはZに対してオルト、メタ、またはパラ位にあり、
Rは、独立して水素原子、ハロゲン原子、または−CN基、水酸基、−COOR１基、（C１−C３）フルオロアルキル基、（C１−C３）フルオロアルコキシ基、−NO２基、−NR1R2基、（C1−C4）アルコキシ基、フェノキシ基、および（C１−C３）アルキル基から選ばれる基を表し、ここで前記アルキル基は水酸基で１置換されていてもよい、
R1およびR2は独立して水素原子または（C1−C3)アルキル基であり、
ｎは１、２または３であり、
ｎ’は１または２であり、
R’は水素原子、または（C１−C３）アルキル基、ハロゲン原子、水酸基、−COOR１基、−NO２基、−NR1R2基、モルフォリニルもしくはモルフォリノ基、N−メチルピペラジニル基、（C１−C３）フルオロアルキル基、（C1−C4）アルコキシ基、および−CN基でから選ばれる基であり、
R’’は水素原子または（C1−C4）アルキル基であり、
ZはNまたはCであり、
YはNまたはCであり、
XはNまたはCであり、
WはNまたはCであり、
TはNまたはCであり、
UはNまたはCであり、
かつV、T、U、Z、Y、XおよびW基のうち多くとも４つがNであり、
かつT、U、Y、XおよびW基のうち少なくとも１つがNである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４１】
式（1）の化合物の、適切な、生理学的に許容される酸の付加塩は、臭化水素酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、トリフルオロ酢酸塩、アスコルビン酸塩、塩酸塩、トリフラート、マレイン酸塩、メシレート、ホルマート、酢酸塩、およびフマル酸塩を含む。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４９】
本明細書中に記載された他の対象は、
以下の式（I’）の化合物に関連する：
【化３】
2016523893.tif 000078
ここで：
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は独立して、窒素原子、またはＣＲ８基を示し、ここでＸ１およびＸ２の少なくとも１つが窒素原子である；
Ｒ８は、水素原子、またはハロゲン原子、水酸基、アルキル、トリフルオロアルキル、エステル、エーテル、例えばメトキシまたはトリフルオロメトキシ基、またはベンジルを表し、ニトロ基またはシアノ基で置換されていてもよく、好ましくはR８は水素原子を表し、
下記に定義されている環Ａがa位にある時、Ｘ４は窒素基またはＣＲ８基を表し、環Ａがb位にある時、Ｘ４は環Aの炭素原子部分を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は独立して、水素またはハロゲン原子、アルキル、トリフルオロアルキル基、エーテル、例えばメトキシまたはトリフルオロメトキシ基、ベンジルを表し、ニトロ基またはシアノ基で置換されていてもよく、
環Ａがb位にある時、Ｒ４は水素原子、ハロゲン原子またはアルキル、トリフルオロアルキル、エステル、エーテル基、例えばメトキシまたはトリフルオロメトキシ基、またはベンジルを表し、置換されていてもよく、環Ａがa位にある時、Ｒ４は環Ａの炭素原子部分であり、
Ｒ１０は、環Ａの炭素原子部分を表し、
Ｒ６は水素原子Ｍたはアルキル基を表し、
Ａは式1のa位またはb位における環を表し、ここで前記Ａ環は以下に対応する：
【化４】
2016523893.tif 000079
または
【化５】
2016523893.tif 000080
ここで：
Ｒ７は水素、またはハロゲン原子、または直鎖もしくは分枝および/または不飽和および置換されていてもよいアルキル、ヒドロキシルもしくはアミン類を表し、前記化合物の薬学的に許容される塩、それらのアイソマーおよび/またはそれらの混合物は、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置に使用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
特別な実施形態に従い、式（Ia)
【化１４】
2016523893.tif 000081
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子または(C1-C3)アルキル基、-CN基、水酸基、-COOR1基、(C1-C3)フルオロアルキル基、-NO2基、-NR1R2基および(C1-C3)アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、およびより有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、およびより有利には1であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、およびより有利には1であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または(C1-C3)アルキル基、-NO2基、(C1-C3)アルコキシ基、および-NR1R2基から選ばれる基であり、
R1およびR2は、水素原子または(C1-C3)アルキル基である。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５３】
他の特別な実施形態に従い、式(Ib)
【化１５】
2016523893.tif 000082
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは独立して、水素原子、ハロゲン原子、または(C1-C3)アルキル基、-NR1R2基、(C1-C3)フルオロアルコキシ基、-NO2基、フェノキシ基、および(C1-C4)アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R1およびR2は独立して、水素原子または(C1-C3)アルキル基であり、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および好ましくは1または2であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および好ましくは1であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または(C1-C3)アルキル基、および(C1-C4)アルコキシ基から選らばれる基である。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５４】
他の特別な実施形態に従い、式(Ic)
【化１６】
2016523893.tif 000083
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは独立して、水素原子、または(C1-C3)アルキル基、(C1-C3)フルオロアルキル基、-NR1R2基、-COOR1、基、-NO2基、および(C1-C3)アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子であり、
R1およびR2は独立して、水素原子または(C1-C3)アルキル基である。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５５】
他の特別な実施形態に従い、式(Id)
【化１７】
2016523893.tif 000084
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは独立して、水素原子、または(C1-C3)アルキル基、(C1-C3)フルオロアルキル基および(C1-C3)アルコキシ基から選ばれる基を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子である。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５６】
他の特別な実施形態に従い、式(Ie)
【化１８】
2016523893.tif 000085
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは、水素原子を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子または(C1-C3)アルキル基および(C1-C3)アルコキシ基から選ばれる基である。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
他の特別な実施形態に従い、式(If)
【化１９】
2016523893.tif 000086
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは、水素原子を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
Rは、水素原子である。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５８】
他の特別な実施形態に従い、式(Ig)
【化２０】
2016523893.tif 000087
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは、水素原子を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利にはa水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子またはハロゲン原子である。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５９】
他の特別な実施形態に従い、式(Ih)
【化２１】
2016523893.tif 000088
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは、水素原子を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子である。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６０】
他の特別な実施形態に従い、式(Ii)
【化２２】
2016523893.tif 000089
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは独立して、水素原子、または(C1-C3)フルオロアルコキシ基および(C1-C3)アルコキシ基から選ばれる基で表され、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子である。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６１】
他の特別な実施形態に従い、式(Ij)
【化２３】
2016523893.tif 000090
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは独立して、水素原子、または(C1-C3)フルオロアルコキシ基および(C1-C3)アルキル基から選ばれる基で表され、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子である。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６２】
他の特別な実施形態に従い、式(Ik)
【化２４】
2016523893.tif 000091
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは、水素原子を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、または(C1-C3)アルキル基である。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６３】
他の特別な実施形態に従い、式(Il)
【化２５】
2016523893.tif 000092
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは、水素原子を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子である。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６４】
他の特別な実施形態に従い、式(Im)
【化２６】
2016523893.tif 000093
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは、水素原子を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子である。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
他の特別な実施形態に従い、式(Io)
【化２７】
2016523893.tif 000094
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは独立して、水素原子、またはハロゲン原子、または-NO2基、-CN基、および(C1-C3)アルキル基から選ばれる基で表され、ここで前記アルキルは水酸基で1置換されていてもよく、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子または(C1-C3)フルオロアルキル基である。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６６】
他の特別な実施形態に従い、式(Ip)
【化２８】
2016523893.tif 000095
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは、水素原子を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子である。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６７】
他の特別な実施形態に従い、式(Iq)
【化２９】
2016523893.tif 000096
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは独立して、水素原子、(C1-C3)アルコキシ基、または(C1-C3)フルオロアルコキシ基を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子、または-NR1R2基、N‐メチルピペラジニル基、(C1-C3)アルコキシ基、およびモルフォリノ基から選ばれる基であり、
R1およびR2は独立して、水素原子または(C1-C3)アルキル基である。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６８】
他の特別な実施形態に従い、式(Ir)
【化３０】
2016523893.tif 000097
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
ここで:
Rは独立して、水素原子、または(C1-C3)アルキル基を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
R’は、水素原子、または-NR1R2基、モルフォリノ基、および(C1-C3)アルコキシ基から選ばれる基であり、
R1およびR2は独立して、水素原子または(C1-C3)アルキル基である。
【手続補正２２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６９】
他の特別な実施形態に従い、式(Iee)
【化３１】
2016523893.tif 000098
の化合物、またはそのその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができ、ここでレトロウイルスはビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。式(Ia)から(Iee)の化合物の前記に定義されているファミリーの中で、いくつかは、細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のための剤として使用するのに特により好ましい。これらの好ましい化合物は、上記に定義されているような、式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Ie)、および(Io)か、またはその薬学的に許容される塩に属する。
ここで:
Rは独立して、水素原子、(C1-C3)アルキル基、または(C1-C3)フルオロアルキル基を表し、
R’’は、上記に定義されている通りであり、および有利には水素原子であり、
nは、上記に定義されている通りであり、および有利には１であり、
n’は、上記に定義されている通りであり、および有利には2であり、
R’は、水素原子、または(C1-C3)アルキル基である。
【手続補正２３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７４】
好ましい実施形態に従い、レトロウイルスの予防、抑制または処置のための剤として使用するのための化合物は、以下から選ばれる：
(1)(8-クロロ-キノリン-2-イル)-ピリジン-2-イル-アミン
(2)2-(キノリン-2-イルアミノ)-イソニコチン酸
(3)(4-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-2-イル-アミン
(4)ピリジン-2-イル-キノリン-2-イル-アミン
(5)2-(8-クロロ-キノリン-2-イルアミノ)-イソニコチン酸
(6)(8-クロロ-キノリン-2-イル)-(4-メチル-ピリジン-2-イル)-アミン
(7)6-(キノリン-2-イルアミノ)-ニコチノニトリル
(8)キノリン-2-イル-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アミン
(9)ピリジン-2-イル-キノリン-3-イル-アミン
(10)(3-メトキシ-ピリジン-2-イル)-キノリン-3-イル-アミン
(11)キノリン-3-イル-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-アミン
(12)(5-ニトロ-ピリジン-2-イル)-キノリン-3-イル-アミン
(13)(5-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-3-イル-アミン
(14)2-(キノリン-3-イルアミノ)-イソニコチン酸
(15)キノリン-6-イル-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-アミン
(16)(6-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-6-イル-アミン
(17)N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(18)8-クロロ-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(19)4-メチル-N-(ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(20)4-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(21)3-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(22)3-メチル-N-(ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(23)6-((4-メチルキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(24)6-((3-メチルキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(25)6-クロロ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(26)6-クロロ-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(27)4-メチル-N-(5-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(28)N-(3-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(29)8-クロロ-N-(3-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(30)2-((4-メチルキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(31)N-(3-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(32)N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(33)2-(キノリン-2-イルアミノ)イソニコチノニトリル
(34)N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(35)8-クロロ-N-(3-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(36)8-クロロ-N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(37)8-クロロ-N-(5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(38)N-(3-メトキシピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(39)N-(5-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(40)6-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)ニコチノニトリル
(41)N-(5-フルオロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(42)N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(43)8-クロロ-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(44)2-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)ニコチン酸
(45)4-メチル-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(46)3-メチル-N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(47)5-シアノ-2-(キノリン-2-イルアミノ)ピリジン-1-イウムクロリド
(48)2-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)-4-メチルピリジン-1-イウムクロリド
(49)8-クロロ-N-(4-エチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(50)8-クロロ-N-(6-エチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(51)8-クロロ-N-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(52)6-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)-2-メチルニコチノニトリル
(53)8-クロロ-N-(4-クロロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(54)8-メチル-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(55)N-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)-8-クロロキノリン-2-アミン
(56)8-クロロ-N-(3-エチル-6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(57)8-フルオロ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(58)8-ブロモ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(59)メチル6-(キノリン-2-イルアミノ)ニコチネート
(60)メチル6-[(8-クロロキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(61)メチル6-[(3-メチルキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(62)メチル2-[(8-クロロキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(63)8-メトキシ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(64)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-5-ニトロキノリン-2-アミン
(65)2-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2,8-ジアミン
(66)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-5-アミノキノリン-2-アミン
(67)メチル6-[(4-メチルキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-カルボキシレート
(68)8-クロロ-N-[4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(69)2-[(8-クロロキノリン-2-イル)アミノ]ピリジン-3-オール
(70)8-クロロ-N-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(71)6-クロロ-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(72)N-(6-エチルピリジン-2-イル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(73)N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(74)3-メチル-N-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(75)4-N-(8-クロロキノリン-2-イル)-1-N,1-N-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン
(76)N-(4-メトキシフェニル)キノリン-2-アミン
(77)8-クロロ-N-(4-メトキシフェニル)キノリン-2-アミン
(78)4-メチル-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(79)N-(4-メトキシフェニル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(80)3-メチル-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(81)1-N,1-N-ジメチル-4-N-(3-メチルキノリン-2-イル)ベンゼン-1,4-ジアミン
(82)N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(83)N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(84)N-[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(85)N-(4-ニトロフェニル)キノリン-2-アミン
(86)N-(3-フルオロフェニル)キノリン-2-アミン
(87)8-クロロ-N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(88)8-クロロ-N-(3-フルオロフェニル)キノリン-2-アミン
(89)2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}キノリン-1-イウムクロリド
(90)8-クロロ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(91)3-メチル-N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(92)3-メチル-N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(93)3-メチル-N-[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(94)8-クロロ-N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(95)3-メチル-2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}キノリン-1-イウムクロリド
(96)6-クロロ-N-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)キノリン-2-アミン
(97)4-メチル-2-{[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}キノリン-1-イウムクロリド
(98)8-ブロモ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(99)8-フルオロ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(100)8-メチル-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(101)N-(4-ブトキシフェニル)-8-クロロキノリン-2-アミン
(102)N-(4-フェノキシフェニル)キノリン-2-アミン
(103)8-メトキシ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(104)8-クロロ-N-[3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-2-アミン
(105)N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(106)N-(3-ニトロピリジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(107)N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-6-アミン
(108)N-(3-メトキシピリジン-2-イル)キノリン-6-アミン
(109)6-クロロ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(110)8-ブロモ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(111)8-メチル-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(112)8-クロロ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(113)N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(114)4-メチル-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(115)3-メチル-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(116)8-フルオロ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(117)8-メトキシ-N-(ピラジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(118)N-(ピリジン-3-イル)キノリン-3-アミン
(119)8-クロロ-N-(ピリジン-4-イル)キノリン-2-アミン
(120)N-(ピリジン-4-イル)キノリン-2-アミン
(121)N-(ピリジン-4-イル)キノリン-3-アミン
(122)N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-3-アミン
(123)N-(4-メトキシフェニル)キノリン-3-アミン
(124)N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(125)N-[2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(126)N-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(127)N-[2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノキサリン-2-アミン
(128)N-(ピリミジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(129)8-クロロ-N-(ピリミジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(130)4-メチル-N-(ピリミジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(131)N-(ピラジン-2-イル)キノリン-6-アミン
(132)N-(ピラジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(133)6-メチル-N-(ナフタレン-2-イル)ピリジン-2-アミン
(134)N-(ナフタレン-2-イル)ピリジン-2-アミン
(135)N-(ピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(136)N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(137)6-(キノキサリン-2-イルアミノ)ピリジン-3-カルボニトリル
(138)N-(6-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(139)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-3-(トリフルオロメチル)キノキサリン-2-アミン
(140)N-(3,5-ジクロロ-4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(141)N-(4-メチル-3-ニトロピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(142)N-(ピリミジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(143)4-N,4-N-ジメチル-7-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-4,7-ジアミン
(144)4-(モルホリン-4-イル)-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-7-アミン
(145)4-メトキシ-N-(ピリジン-2-イル)キノリン-7-アミン
(146)4-メトキシ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-7-アミン
(147)4-N,4-N-ジメチル-7-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノリン-4,7-ジアミン
(148)5,8-ジメチル-N-(5-メチルピリジン-2-イル)イソキノリン-6-アミン
(149)5,8-ジメチル-N-(5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル)イソキノリン-6-アミン
(150)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-8-ニトロキノリン-2-アミン
(151)6-クロロ-N-(6-エチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(152)6-クロロ-N-(5-メチルピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(153)6-クロロ-N-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]キノリン-2-アミン
(154)N2-(8-クロロキノリン-2-イル)-4-メチルピリジン-2,3-ジアミン
(155)N-(4-ブトキシフェニル)-3-メチルキノリン-2-アミン
(156)4-N-(6-クロロキノリン-2-イル)-1-N,1-N-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン
(157)8-クロロ-N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)キノリン-2-アミン
(158)N1-(8-クロロキノリン-2-イル)-4-(トリフルオロメトキシ)ベンゼン-1,2-ジアミン
(159)N-(3-アミノピリジン-2-イル)キノリン-3-アミン
(160)6-クロロ-N-(4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(161)N-(4-エチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(162)N-(5-ブロモ-4-メチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(163)N-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(164)[2-(キノキサリン-2-イルアミノ)ピリジン-4-イル]メタノール
(165)N-(4-メチル-5-ニトロピリジン-2-イル)キノキサリン-2-アミン
(166)N-(4-メトキシフェニル)-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)キノリン-7-アミン
(167)4-メトキシ-N-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]キノリン-7-アミン
(168)N-(4-メチルピリジン-2-イル)-4-(モルホリン-4-イル)キノリン-7-アミン
およびそれらの薬学的に許容できる塩。
【手続補正２４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７６】
本明細書中に記載されている通り、化合物(1)、(6)、(33)、(34)、(35)、(36)、(37)、(38)、(42)、(43)、(44)、(45)、(46)、(48)、(50)、(64)、(68)、(69)、(70)、(71)、(72)、(73)、(74)、(75)、(77)、(78)、(79)、(80)、(81)、(82)、(86)、(87)、(88)、(90)、(92)、(96)、(104)、(106)、(109)、(112)、(136)、(139)、(140)、および(141)、またはその薬学的に許容される塩の一つは、それを必要とする細胞および/または個体、好ましくはヒトのレトロウイルスによる感染の予防または処置、および/またはレトロウイルスの予防、および/またはレトロウイルスにより引き起こされる疾患の予防、抑制または処置のために利用することができる。ここでレトロウイルスは、ビスナ/マエディウイルスすなわちMVV/ビスナ、ウマ伝染性貧血ウイルスすなわちEIAV、ヤギ関節炎脳炎ウイルスすなわちCAEV、サル免疫不全ウイルスすなわちSIV、トリ白血病ウイルスすなわちALV、モロニーウイルスとも呼ばれるマウス白血病ウイルスすなわちMULV、エーベルソン白血病ウイルス、マウス乳ガンウイルス、メーゾンファイザーサルウイルスすなわちMPMV、ネコ白血病ウイルスすなわちFELV、ヒト白血病ウイルスHTLV-I、ヒト白血病ウイルスHTLV-II、サル白血病ウイルスすなわちSTLV、ウシ白血病ウイルスすなわちBLV、霊長類D型オンコウイルス、B型オンコウイルス、ラウス肉腫ウイルスすなわちRSV、サル泡沫状ウイルスすなわちSFVすなわちチンパンジーサルウイルス、ヒト泡沫状ウイルス、およびネコ免疫不全ウイルス、ヒト泡沫状ウイルスすなわちHFV、ウシ合胞体ウイルスすなわちBSV、ネコ合胞体ウイルスFSV、ネコ免疫不全ウイルス、トリ白血病ウイルス、ウォールアイ皮膚肉腫ウイルス、T細胞リンパ腫ウイルス、急性ATL、リンパ腫型ATL、慢性ATL、くすぶり型ATL、神経性疾患、熱帯性形成不全対麻痺症すなわちHTLV−関連性脊髄症、炎症性および自己免疫疾患、例えば、ぶどう膜炎、皮膚炎、肺炎、関節リウマチ、ならびに多発性筋炎、血液および皮膚疾患、肺疾患、脳疾患、ならびに/または免疫不全を含み、ここでレトロウイルスはHIVを含まず、かつレトロ感染により引き起こされる疾患はAIDSではない。
【手続補正２５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９８】
本開示は、それゆえより好ましくは、化合物(8)、(75)、(77)-(84)、(86)-(104)、(109)-(117)、(155)-(158)、およびそれらの薬学的に許容される塩、例えば臭化水素酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、トリフルオロ酢酸塩、アスコルビン酸塩、塩酸塩、トリフラート、マレイン酸塩、メシレート、ホルマート、酢酸塩およびフマル酸塩、に広がる。
【手続補正２６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
さらに、より好ましくは、本開示は、化合物(75)、(77)、(78)、(79)、(80)、(81)、(82)、(86)、(87)、(88)、(90)、(92)、(96)、(104)、(109)、(112)、およびそれらの薬学的に許容される塩、例えば臭化水素酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、トリフルオロ酢酸塩、アスコルビン酸塩、塩酸塩、トリフラート、マレイン酸塩、メシレート、ホルマート、酢酸塩、およびフマル酸塩、に広がる。
【手続補正２７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１３】
【化４０】
2016523893.tif 000099
【表１】
2016523893.tif 000100
2016523893.tif 000101
2016523893.tif 000102
2016523893.tif 000103
2016523893.tif 000104
2016523893.tif 000105
2016523893.tif 000106
2016523893.tif 000107
2016523893.tif 000108
2016523893.tif 000109
2016523893.tif 000110
2016523893.tif 000111
2016523893.tif 000112
2016523893.tif 000113
2016523893.tif 000114
2016523893.tif 000115
2016523893.tif 000116
2016523893.tif 000117
【手続補正２８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２７】
[実施例７−２]
表1の化合物(136)
経路（Ａ）に従って、t-BuOH  2mL中の、2-クロロキノキサリン(82.0mg)および2-アミノ-4メチルピリジン(59.4mg)の混合物、Pd(OAc)2(2.2mg)、キサントホス(5.8mg)、およびCs2CO3(456mg)は、化合物(136)(35.4mg)を与えた。
1H  NMR(300MHz,CDCl3)δ9.02(s,1H),8.70(s,1H),8.30(s,1H),8.20(d,J=5.1,1H),7.94(d,J=8.1,1H),7.84(d,J=8.2,1H),7.64(t,J=7.6,1H),7.49(t,J=8.1,1H),6.83(d,J=5.0,1H),2.43(s,3H).
13C  NMR(75MHz,CDCl3)δ153.28,150.20,148.55,147.40,140.93,139.83,138.35,130.44,129.16,127.18,126.28,119.70,113.75,21.87.
MS(ESI)[M+H]+=237
【手続補正２９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４４】
ある局面において、上記化合物は、医薬組成物に含まれ得る。例えば、これらの医薬組成物は、式(Ib)または(Ie)の化合物の少なくとも一つ、または化合物(8)、(75)、(77)-(84)、(86)-(104)、(109)-(117)、(155)-(158)、および、それらの薬学的に許容される塩、例えば臭化水素酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、トリフルオロ酢酸塩、アスコルビン酸塩、塩酸塩、トリフラート、マレイン酸塩、メシレート、ホルマート、酢酸塩、およびフマル酸塩のいずれか一つ、および場合により薬学的に許容される担体を含むことができる。
【手続補正３０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５３】
より特別に好ましい方法としては、スプライシングプロセスは、構成的であるか、および/または、ESE制御配列に依存しているかのどちらかである。