【手続補正書】
【提出日】平成29年5月23日(2017.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2016520618.tif 000001
（Ｉ）
式中、
Ｘは水素及びＯＲ２からなる群から選択される；
Ｒ２は、水素、ＰＯ（ＯＨ）２、アセチル、ＣＯＲ５、ＣＯ（ＯＲ５）、ＣＯ（ＮＲ５Ｒ６）、ＣＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群から独立して選択される；
ｎは１〜１０の整数である；
ＺはＯである；
ＹはＯ、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＨＮＲ５Ｒ６、ＣＨ２、Ｓ、及びＮＲ５からなる群から選択される；
Ｒ１はＣＨ３、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＲ５Ｒ６、ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ３、アルキル、シクロプロピル、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ヒドロカルビル、及び置換ヒドロカルビルからなる群から選択される；
Ｒ３は、式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）からなる群から選択される：
【化２】
2016520618.tif 000002
（ＩＡ）
【化３】
2016520618.tif 000003
（ＩＢ）
Ａは、ＣＲ５及びＮからなる群から独立して選択される；
Ｇは、Ｓ、ＮＲ５及びＯからなる群から独立して選択される；
ａは１〜４の整数である；
Ｒ４は、ＣＯＮＨＣＨ３、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ５、ＣＯＮＨ（ヘテロ環）、ヘテロ環、Ｈ、アルキル、シクロプロピル、アリール、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ６、ＮＲ５ＣＯＯＲ６、ＮＲ５ＣＯＮＲ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＲ５、ＳＯ２Ｒ５、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＣＯＲ７、ＮＣＯＮＲ７、ＮＣＯＯＲ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６及びＮＨＳＯ２Ｒ７からなる群から選択されるか、またはａが２以上である場合、Ｒ４は、任意に置換されたシクロアルキル、アリールもしくはヘテロシクロ５もしくは６員環を、任意に形成し得る；
Ｒ５は、Ｈ並びに任意に置換されたアルキル、アリール、ヘテロ環及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ６及びＲ７は、任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロ環からなる群から選択される
を含む化合物。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化４】
2016520618.tif 000004
（ＩＩ）
式中、
Ｘは水素及びＯＲ２からなる群から選択される；
Ｒ２は、水素、ＰＯ（ＯＨ）２、アセチル、ＣＯＲ５、ＣＯ（ＯＲ５）、ＣＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群から独立して選択される；
ｎは１〜１０の整数である；
ＺはＯである；
ＹはＯ、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＨＮＲ５Ｒ６、ＣＨ２、Ｓ、及びＮＲ５からなる群から選択される；
Ａは、ＣＲ５及びＮからなる群から独立して選択される；
Ｒ１はＣＨ３、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＲ５Ｒ６、ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ３、アルキル、シクロプロピル、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ヒドロカルビル、及び置換ヒドロカルビルからなる群から選択される；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１はＣＯＮＨＣＨ３、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ（ヘテロ環）、ヘテロ環、Ｈ、アルキル、シクロプロピル、アリール、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ６、ＮＲ５ＣＯＯＲ６、ＮＲ５ＣＯＮＲ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＲ５、ＳＯ２Ｒ５、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＣＯＲ７、ＮＣＯＮＲ７、ＮＣＯＯＲ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＨＳＯ２Ｒ７からなる群から独立して選択され、かつＲ８及びＲ９は共に、任意に置換されたシクロアルキル、アリール、またはヘテロシクロ５もしくは６員環を任意に形成することができる；かつＲ９及びＲ１０は共に、任意に置換されたシクロアルキル、アリール、またはヘテロシクロ５もしくは６員環を任意に形成することができる；
Ｒ５は、Ｈ並びに任意に置換されたアルキル、アリール、ヘテロ環及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ６及びＲ７は、任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロ環からなる群から選択される
を含む化合物。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化５】
2016520618.tif 000005
（ＩＩＩ）
式中、
Ｘは水素及びＯＲ２からなる群から選択される；
Ｒ２は、水素、ＰＯ（ＯＨ）２、アセチル、ＣＯＲ５、ＣＯ（ＯＲ５）、ＣＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群から独立して選択される；
ｎは１〜１０の整数である；
ＺはＯである；
ＹはＯ、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＨＮＲ５Ｒ６、ＣＨ２、Ｓ、及びＮＲ５からなる群から選択される；
Ｒ１はＣＨ３、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＲ５Ｒ６、ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ３、アルキル、シクロプロピル、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ヒドロカルビル、及び置換ヒドロカルビルからなる群から選択される；
Ａは、ＣＲ５及びＮからなる群から独立して選択される；
Ｒ５は、Ｈ並びに任意に置換されたアルキル、アリール、ヘテロ環及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ６及びＲ７は任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロ環からなる群から選択される；
Ｒ８及びＲ１１は、ＣＯＮＨＣＨ３、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ（ヘテロ環）、ヘテロ環、Ｈ、アルキル、シクロプロピル、アリール、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ６、ＮＲ５ＣＯＯＲ６、ＮＲ５ＣＯＮＲ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＲ５、ＳＯ２Ｒ５、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＣＯＲ７、ＮＣＯＮＲ７、ＮＣＯＯＲ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６及びＮＨＳＯ２Ｒ７からなる群から独立して選択される；
Ｒ１２は、ＯまたはＮにおいて置換され、Ｈ、アルキル、ＣＨ２Ｒ１３、ＣＨ２ＣＯＲ１３、ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１３、ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１３Ｒ１４、ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ１４、（ＣＨ２）２ＮＲ１３、（ＣＨ２）ｎＮＲ１３、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ２及び（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される；
Ｒ１３は−ＯＨ並びに任意に置換されたヘテロ環、ヒドロカルビル、及び置換ヒドロカルビルからなる群から選択される；
Ｒ１４はアルキル及びＮＨ２からなる群から選択される
を含む化合物。
【請求項４】
式（ＩＶ）：
【化６】
2016520618.tif 000006
（ＩＶ）
式中、
Ｘは水素及びＯＲ２からなる群から選択される；
Ｒ２は、水素、ＰＯ（ＯＨ）２、アセチル、ＣＯＲ５、ＣＯ（ＯＲ５）、ＣＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群から独立して選択される；
ｎは１〜１０の整数である；
ＺはＯである；
ＹはＯ、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＨＮＲ５Ｒ６、ＣＨ２、Ｓ、及びＮＲ５からなる群から選択される；
Ｒ１はＣＨ３、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＲ５Ｒ６、ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ３、アルキル、シクロプロピル、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ヒドロカルビル、及び置換ヒドロカルビルからなる群から選択される；
Ｒ５は、Ｈ並びに任意に置換されたアルキル、アリール、ヘテロ環及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ６及びＲ７は任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロ環からなる群から選択される；
Ｒ８及びＲ１１は、ＣＯＮＨＣＨ３、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ（ヘテロ環）、ヘテロ環、Ｈ、アルキル、シクロプロピル、アリール、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ６、ＮＲ５ＣＯＯＲ６、ＮＲ５ＣＯＮＲ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＲ５、ＳＯ２Ｒ５、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＣＯＲ７、ＮＣＯＮＲ７、ＮＣＯＯＲ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６及びＮＨＳＯ２Ｒ７からなる群から独立して選択される；
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、ＣＨ２Ｒ１３、ＣＨ２ＣＯＲ１３、ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１３、ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１３Ｒ１４、ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ１４、（ＣＨ２）２ＮＲ１３、（ＣＨ２）ｎＮＲ１３、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ２及び（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される；
Ｒ１３は−ＯＨ並びに任意に置換されたヘテロ環、ヒドロカルビル、及び置換ヒドロカルビルからなる群から選択される；
Ｒ１４はアルキル及びＮＨ２からなる群から選択される
を含む化合物。
【請求項５】
式（Ｖ）：
【化７】
2016520618.tif 000007
（Ｖ）
式中、
Ｘは水素及びＯＲ２からなる群から選択される；
Ｒ２は、水素、ＰＯ（ＯＨ）２、アセチル、ＣＯＲ５、ＣＯ（ＯＲ５）、ＣＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群から独立して選択される；
ｎは１〜１０の整数である；
Ｒ５は、Ｈ並びに任意に置換されたアルキル、アリール、ヘテロ環及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ６及びＲ７は任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロ環からなる群から選択される；
ＺはＯである；
ＹはＯ、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＨＮＲ５Ｒ６、ＣＨ２、Ｓ、及びＮＲ５からなる群から選択される；
Ｒ１はＣＨ３、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＲ５Ｒ６、ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ３、アルキル、シクロプロピル、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ヒドロカルビル、及び置換ヒドロカルビルからなる群から選択される；
Ｒ１５及びＲ１６は水素、ＮＨＣＯＮＨ２、ＣＯＯＣＨ３、及びＣＯＮＨＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ３、ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ（ヘテロ環）、ヘテロ環、アルキル、シクロプロピル、アリール、ＯＲ５、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ６、ＮＲ５ＣＯＯＲ６、ＮＲ５ＣＯＮＲ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＲ５、ＳＯ２Ｒ５、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＮＣＯＲ７、ＮＣＯＮＲ７、ＮＣＯＯＲ７、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６及びＮＨＳＯ２Ｒ７からなる群から独立して選択されるか、またはＲ１５及びＲ１６は任意にシクロアルキル、アリール、またはヘテロシクロ環を形成することができる
を含む化合物。
【請求項６】
式（ＶＩ）：
【化８】
2016520618.tif 000008
（ＶＩ）
式中、
Ｘは水素及びＯＲ２からなる群から選択される；
Ｒ２は、水素、ＰＯ（ＯＨ）２、アセチル、ＣＯＲ５、ＣＯ（ＯＲ５）、ＣＯ（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群から独立して選択される；
ｎは１〜１０の整数である；
Ｒ５は、Ｈ並びに任意に置換されたアルキル、アリール、ヘテロ環及びシクロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ６及びＲ７は任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロ環からなる群から選択される；
ＺはＯである；
ＹはＯ、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＨＮＲ５Ｒ６、ＣＨ２、Ｓ、及びＮＲ５からなる群から選択される；
Ｒ１はＣＨ３、ＣＦ３、ハロゲン、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＲ５Ｒ６、ＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ３、アルキル、シクロプロピル、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ヒドロカルビル、及び置換ヒドロカルビルからなる群から選択される；
Ａは、ＣＲ５及びＮからなる群から独立して選択される；
Ｌは、無原子、Ｎ、ＮＨ、Ｏ及びＳからなる群から独立して選択される；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０はＨ、及び以下の例を含むがこれらに限定されない、任意に置換されたシクロアルキル、アリールまたはヘテロシクロ５もしくは６員環、５−６縮合環または６−６縮合環からなる群から選択される（例は、任意の利用可能なＣＨ位置を介して結合する）：
【化９】
2016520618.tif 000009
を含む化合物。
【請求項７】
尿路感染症の治療または予防のための医薬組成物であって、該組成物が、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項８】
殺菌性組成物と組み合わせて投与される、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
殺菌性化合物に対する細菌の耐性の低下するための医薬組成物であって、該組成物が、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項１０】
炎症性腸疾患の治療のための医薬組成物であって、該組成物が、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項１１】
該炎症性腸疾患がクローン病である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
該治療が、炎症性腸疾患に関係する症状を低下させることを含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
マンノースへのＦｉｍＨの結合の阻害方法であって、該方法が、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物をＦｉｍＨと接触させることを含み、該化合物はＦｉｍＨに結合し、マンノースへの結合を阻害する、前記阻害方法。
【請求項１４】
前記マンノースが膀胱細胞に露出している、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記マンノースが腸細胞に露出している、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
カテ−テル関連尿路感染症の治療のための医薬組成物であって、該組成物が、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
【請求項１７】
前記化合物が
１．
【化１０】
2016520618.tif 000010
２．
【化１１】
2016520618.tif 000011
３．
【化１２】
2016520618.tif 000012
４．
【化１３】
2016520618.tif 000013
５．
【化１４】
2016520618.tif 000014
６．
【化１５】
2016520618.tif 000015
７．
【化１６】
2016520618.tif 000016
８．
【化１７】
2016520618.tif 000017
９．
【化１８】
2016520618.tif 000018
１０．
【化１９】
2016520618.tif 000019
１１．
【化２０】
2016520618.tif 000020
１２．
【化２１】
2016520618.tif 000021
１３．
【化２２】
2016520618.tif 000022
１４．
【化２３】
2016520618.tif 000023
１５．
【化２４】
2016520618.tif 000024
１６．
【化２５】
2016520618.tif 000025
１７．
【化２６】
2016520618.tif 000026
１８Ａ．
【化２７】
2016520618.tif 000027
１８Ｂ．
【化２８】
2016520618.tif 000028
１９．
【化２９】
2016520618.tif 000029
２０．
【化３０】
2016520618.tif 000030
２１．
【化３１】
2016520618.tif 000031
２２．
【化３２】
2016520618.tif 000032
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。