【手続補正書】
【提出日】平成29年9月13日(2017.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に許容できる塩であって、式（Ｉ）の化合物は以下の構造を有し、
【化１】
2016530314.tif 000001
式中、
【化２】
2016530314.tif 000002
は単結合または二重結合であり；
Ｒ１は、水素、非置換Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｙ１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｙ１、−（ＣＨ２）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｙ１、−（ＣＨ２）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｙ１、−（ＣＨＣＨ３）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｙ１および−（ＣＨＣＨ３）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｙ１からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、所望により置換されたＣ１−６アルキル、所望により置換されたヘテロシクリル、所望により置換されたシクロアルキル（Ｃ１−６アルキル）、所望により置換されたアリール（Ｃ１−６アルキル）、所望により置換されたヘテロアリール（Ｃ１−６アルキル）および所望により置換されたヘテロシクリル（Ｃ１−６アルキル）からなる群から選択され；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して水素または所望により置換されたＣ１−４アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、所望により置換されたアリール、所望により置換されたアリール（Ｃ１−６アルキル）、所望により置換されたヘテロアリールおよび所望により置換されたヘテロアリール（Ｃ１−６アルキル）からなる群から選択され、ただし、
Ｒ４およびＲ５の少なくとも一方は水素ではなく；あるいは
Ｒ４およびＲ５は、一緒になって所望により置換された三環式シクロアルケニルまたは所望により置換された三環式ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６は水素、ハロゲン、−ＣＮ、所望により置換されたＣ１−６アルキル、所望により置換されたアリール、所望により置換されたヘテロアリール、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（Ｙ２）（ＯＨ）および−Ｃ（Ｏ）Ｙ２からなる群から選択され；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキル、所望により置換されたＣ３−６シクロアルキル、所望により置換されたアリール、所望により置換されたヘテロアリール、所望により置換されたヘテロシクリル、一置換アミノ基、二置換アミノ基、−ＣＨ（Ｒ７）ＮＨＲ８、および
【化３】
2016530314.tif 000003
からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は独立して水素または所望により置換されたＣ１−４アルキルである、前記式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ４が所望により置換されたアリールであり、Ｒ５が所望により置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ４が所望により置換されたフェニルであり、Ｒ５が所望により置換されたフェニルである、請求項２に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ４が水素、所望により置換されたアリール（Ｃ１−６アルキル）、所望により置換されたヘテロアリール、または所望により置換されたヘテロアリール（Ｃ１−６アルキル）であり、Ｒ５が所望により置換されたアリール、所望により置換されたアリール（Ｃ１−６アルキル）、所望により置換されたヘテロアリール、または所望により置換されたヘテロアリール（Ｃ１−６アルキル）である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ、フルオロ、クロロ、ヨード、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、所望により置換されたフェニル、シアノ、ＮＣ−（ＣＨ２）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）−、Ｏ−アミド（ＣＨ２）−、所望により置換された
【化４】
2016530314.tif 000004
および所望により置換された
【化５】
2016530314.tif 000005
から選択される一つまたは複数の基で置換されている、請求項３に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ４およびＲ５が一緒になって形成した所望により置換された三環式ヘテロシクリルが、
【化６】
2016530314.tif 000006
からなる群から選択される所望により置換された部分である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項７】
三環式ヘテロシクリルがフルオロ、クロロ、ヨードおよびＣ１−４アルキルから選択される一つまたは複数の基で置換されている、請求項６に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ２が水素または所望により置換されたアリール（Ｃ１−６アルキル）である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｒ２が所望により置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１０】
所望により置換されたＣ１−６アルキルが非置換Ｃ１−６アルキルである、請求項９に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１１】
Ｒ１が水素である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１２】
Ｒ１が非置換Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｙ１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｙ１、−（ＣＨ２）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｙ１、−（ＣＨ２）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｙ１、−（ＣＨＣＨ３）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｙ１または−（ＣＨＣＨ３）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｙ１である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１３】
Ｒ１が−Ｃ（＝Ｏ）Ｙ１である、請求項１２に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１４】
Ｒ１が−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｙ１、−（ＣＨ２）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｙ１、−（ＣＨ２）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｙ１、−（ＣＨＣＨ３）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｙ１、または−（ＣＨＣＨ３）−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｙ１である、請求項１２に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１５】
Ｙ１が所望により置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１６】
所望により置換されたＣ１−６アルキルが非置換Ｃ１−６アルキルである、請求項１５に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１７】
Ｙ１が所望により置換されたＣ３−６シクロアルキル、所望により置換されたアリール、所望により置換されたヘテロアリール、所望により置換されたヘテロシクリル、一置換アミノ基、二置換アミノ基、または−Ｃ（Ｒ７）ＮＨＲ８である、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１８】
−ＣＨ（Ｒ７）ＮＨＲ８が、
【化７】
2016530314.tif 000007
から選択される、請求項１７に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１９】
Ｒ６が水素である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２０】
Ｒ３ａが水素であり、Ｒ３ｂが水素である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２１】
【化８】
2016530314.tif 000008
が単結合である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２２】
前記化合物が、
【化９】
2016530314.tif 000009
2016530314.tif 000010
2016530314.tif 000011
2016530314.tif 000012
2016530314.tif 000013
2016530314.tif 000014
2016530314.tif 000015
2016530314.tif 000016
2016530314.tif 000017
2016530314.tif 000018
2016530314.tif 000019
2016530314.tif 000020
2016530314.tif 000021
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２３】
前記化合物が、
【化１０】
2016530314.tif 000022
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２４】
前記化合物が、
【化１１】
2016530314.tif 000023
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２５】
前記化合物が、
【化１２】
2016530314.tif 000024
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２６】
前記化合物が、
【化１３】
2016530314.tif 000025
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２７】
前記化合物が、
【化１４】
2016530314.tif 000026
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２８】
前記化合物が、
【化１５】
2016530314.tif 000027
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２９】
前記化合物が、
【化１６】
2016530314.tif 000028
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３０】
前記化合物が、
【化１７】
2016530314.tif 000029
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３１】
前記化合物が、
【化１８】
2016530314.tif 000030
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３２】
前記化合物が、
【化１９】
2016530314.tif 000031
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３３】
前記化合物が、
【化２０】
2016530314.tif 000032
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３４】
前記化合物が、
【化２１】
2016530314.tif 000033
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３５】
前記化合物が、
【化２２】
2016530314.tif 000034
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３６】
前記化合物が、
【化２３】
2016530314.tif 000035
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３７】
前記化合物が、
【化２４】
2016530314.tif 000036
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３８】
前記化合物が、
【化２５】
2016530314.tif 000037
である、請求項１に記載の化合物またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３９】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬剤的に許容できる塩を含む、オルソミクソウイルス感染症を改善または治療するための医薬組成物。
【請求項４０】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬剤的に許容できる塩を含む、オルソミクソウイルスの複製を阻害するための医薬組成物。
【請求項４１】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬剤的に許容できる塩を含む、一つまたは複数の作用剤と組み合わせた、オルソミクソウイルス感染症を改善または治療するための医薬組成物。
【請求項４２】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬剤的に許容できる塩を含む、インフルエンザエンドヌクレアーゼのエンドヌクレアーゼ活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項４３】
オルソミクソウイルスがインフルエンザウイルスである、請求項３９〜４１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
オルソミクソウイルスがインフルエンザウイルスであり；一つまたは複数の作用剤が、ノイラミニダーゼ阻害剤、Ｍ２タンパク質阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ＰＢ２阻害剤、アマンタジン、リマンタジン、ザナミビル、オセルタミビル、ペラミビル、ラニナミビル、ラニナミビルオクタン酸エステル、ファビピラビル、フルダーゼ、ＡＤＳ−８９０２、免疫調節剤、ベラプロスト、Ｎｅｕｇｅｎｅ（登録商標）、リバビリン、（Ｒ）−３−（（５−フルオロ−２−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）−４，４−ジメチルペンタン酸、（２Ｓ，３Ｓ）−３−（（５−フルオロ−２−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−４−イル）アミノ）ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−カルボン酸、ＦｌｕＭｉｓｔ  Ｑｕａｄｒｉｖａｌｅｎｔ（登録商標）（メドイミューン社（MedImmune））、Ｆｌｕａｒｉｘ（登録商標）Ｑｕａｄｒｉｖａｌｅｎｔ（グラクソスミスクライン社）、Ｆｌｕｚｏｎｅ（登録商標）  Ｑｕａｄｒｉｖａｌｅｎｔ（サノフィ・パスツール社）、Ｆｌｕｃｅｌｖａｘ（登録商標）（ノバルティス社）およびＦｌｕＢｌｏｋ（登録商標）（プロテイン・サイエンス社（Protein Sciences））からなる群から選択される、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
一つまたは複数の作用剤がオセルタミビルである、請求項４４に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
インフルエンザウイルスがＡ型インフルエンザである、請求項４２〜４５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
インフルエンザウイルスがＢ型インフルエンザである、請求項４２〜４５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
インフルエンザウイルスがＨ１Ｎ１、Ｈ３Ｎ２、Ｈ５Ｎ１およびＨ７Ｎ９からなる群から選択される、請求項４２〜４５のいずれか一項に記載の医薬組成物。