【手続補正書】
【提出日】平成29年1月31日(2017.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
1以上の式I：
【化１】
2016515580.tif 000001
［式中、
Aは、
【化２】
2016515580.tif 000002
からなる群から選択され：
a、b、c、dおよびeは、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、COOR56、XR57、NA1A2、C(O)R7、C(O)NR55R56、B、QおよびEからなる群から選択され；
Bは、-C(=NR46)(R47)、C(O)NR40R41、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式、S(O)2R8、S(O)2NR40R41、C(O)R7、XR8a、(C1-6)アルキルNR40R41、(C1-6)アルキルCOOR8bからなる群から選択され；前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式は、所望により、1〜3つの同一または異なるハロゲン、あるいは基Fから選択される1〜3つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく；アリールは、ナフチルまたは置換されたフェニルであり；ヘテロアリールは、1〜4個のヘテロ原子を含む単環式系または二環式系であって、単環式系については3〜7個の環原子を含み、縮合二環式系においては12個までの原子を含有しており；ヘテロ脂環式は3〜7員単環式環であって、環骨格において1〜2個のヘテロ原子を含有してもよく、かつベンゼンまたはピリジン環と縮合されていてもよく；
Qは、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルおよび(C2-6)アルケニルからなる群から選択され；前記(C1-6)アルキルおよび(C2-6)アルケニルは、所望により、1〜3つの同一または異なるハロゲン、あるいはC(O)NR55R56、ヒドロキシ、シアノおよびXR57からなる群から選択される1〜3つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく；
Eは、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルおよび(C2-6)アルケニルからなる群から選択され；前記(C1-6)アルキルおよび(C2-6)アルケニルは、所望により、独立してフェニル、ヘテロアリール、SMe、SPh、-C(O)NR56R57、C(O)R57、SO2(C1-6)アルキルおよびSO2Phからなる群から選択される化学基で置換されていてもよく；ヘテロアリールは、3〜7個の環原子を含有し、1〜4個のヘテロ原子を含んでいる単環式系であり；
Fは、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式、ヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ、アリールオキシ、(C1-6)チオアルコキシ、シアノ、ハロゲン、ニトロ、-C(O)R57、ベンジル、-NR42C(O)-(C1-6)アルキル、-NR42C(O)-(C3-6)シクロアルキル、-NR42C(O)-アリール、-NR42C(O)-ヘテロアリール、-NR42C(O)-ヘテロ脂環式、4員環、5員環または6員環の環状N-ラクタム、-NR42S(O)2-(C1-6)アルキル、-NR42S(O)2-(C3-6)シクロアルキル、-NR42S(O)2-アリール、-NR42S(O)2-ヘテロアリール、-NR42S(O)2-ヘテロ脂環式、S(O)2(C1-6)アルキル、S(O)2アリール、-S(O)2NR42R43、NR42R43、(C1-6)アルキルC(O)NR42R43、C(O)NR42R43、NHC(O)NR42R43、OC(O)NR42R43、NHC(O)OR54、(C1-6)アルキルNR42R43、COOR54および(C1-6)アルキルCOOR54からなる群から選択され；前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式、(C1-6)アルコキシおよびアリールオキシは、所望により、1〜9つの同一または異なるハロゲン、あるいはグループGから選択される1〜5つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく；アリールは、フェニルであり；ヘテロアリールは、1〜4個のヘテロ原子を含む単環式系であって、3〜7個の環原子を含有しており；ヘテロ脂環式は、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選択され；
Gは、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式、ヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ、アリールオキシ、シアノ、ハロゲン、ニトロ、-C(O)R57、ベンジル、-NR48C(O)-(C1-6)アルキル、-NR48C(O)-(C3-6)シクロアルキル、-NR48C(O)-アリール、-NR48C(O)-ヘテロアリール、-NR48C(O)-ヘテロ脂環式、4員環、5員環または6員環の環状N-ラクタム、-NR48S(O)2-(C1-6)アルキル、-NR48S(O)2-(C3-6)シクロアルキル、-NR48S(O)2-アリール、-NR48S(O)2-ヘテロアリール、-NR48S(O)2-ヘテロ脂環式、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、NR48R49、(C1-6)アルキルC(O)NR48R49、C(O)NR48R49、NHC(O)NR48R49、OC(O)NR48R49、NHC(O)OR54'、(C1-6)アルキルNR48R49、COOR54および(C1-6)アルキルCOOR54からなる群から選択され；アリールはフェニルであり；ヘテロアリールは、3〜7個の環原子を含有し、1〜4個のヘテロ原子を含んでいる単環式系であり；ヘテロ脂環式は、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選択され；
R7は、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式からなる群から選択され；前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式は、所望により、1〜3つの同一または異なるハロゲン、あるいは基Fから選択される1〜3つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく；
R7、R8、R8a、R8bに対して、アリールはフェニルであり；ヘテロアリールは、1〜4個のヘテロ原子を含む単環式系または二環式系であって、単環系については3〜7個の環原子を含有し、二環式系においては10個までの原子を含有しており；ヘテロ脂環式は、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選択され；
R8は、水素、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-7)シクロアルケニル、(C2-6)アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式からなる群から選択され；前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-7)シクロアルケニル、(C2-6)アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式は、所望により、1〜6つの同一または異なるハロゲン、あるいは基Fまたは(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、シアノ、フェニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式、ヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ、ハロゲン、ベンジル、第一級アミン、第二級アミン、第三級アミン、アンモニウム、ニトロ、チオール、チオエーテル、アルコール、エーテル、酸、アルデヒド、ケトン、アミド、アミジン、グアニジン、スルホン、スルホンアミド、スルファミド、アシルスルファミド、スルフェート、硫酸、スルファミン酸、ホスフェート、リン酸、ボロン酸エステル、ボロン酸、スクアレート、スクアリン酸、オキシム、ヒドラジン、ペルオキシドから選択された1〜5つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、前記基の中でエーテル、ペルオキシド、チオエーテル、第二級アミン、第三級アミン、アンモニウム、エステル、ケトン、アミド、アミジン、オキシム、ヒドラジンは、非環式または環式であってもよく；ヘテロアリールは、フラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；
R8aは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式からなる群から選択される化学基であり；各化学基は、独立して、所望により、1〜6つの同一または異なるハロゲン、あるいは基Fから選択される1〜5つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく；
R8bは、水素、(C1-6)アルキルおよびフェニルからなる群から選択され；
Xは、CR1R2、NHまたはNCH3、OおよびSからなる群から選択され；
R40およびR41は、独立して、
(a)水素；
(b)(C1-6)アルキルまたは(C3-7)シクロアルキル；これらは、1〜3つの同一または異なるハロゲン、あるいは基Fまたは後記種々の官能基：(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、シアノ、フェニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式、ヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ、ハロゲン、ベンジル、第一級アミン、第二級アミン、第三級アミン、アンモニウム、ニトロ、チオール、チオエーテル、アルコール、エーテル、酸、アルデヒド、ケトン、アミド、アミジン、グアニジン、スルホン、スルホンアミド、スルファミド、アシルスルファミド、スルフェート、硫酸、スルファミン酸、ホスフェート、リン酸、ボロン酸エステル、ボロン酸、スクアレート、スクアリン酸、オキシム、ヒドラジン、ペルオキシドから選択される1〜2つの同一または異なる置換基で置換されており、前記基の中のエーテル、ペルオキシド、チオエーテル、第二級アミン、第三級アミン、アンモニウム、エステル、ケトン、アミド、アミジン、オキシム、ヒドラジンは、非環式または環式であってもよく；ヘテロアリールは、フラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；ならびに
(c)(C1-6)アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ脂環式；
であるか、あるいは、
R40およびR41は、それらが結合している窒素と一緒になって、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、4-NMeピペラジン、ピペリジン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選択される化学基を形成し；前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式は、所望により、1〜3つの同一または異なるハロゲン、あるいは基Fから選択される1〜2つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく；R40およびR41に対して、アリールはフェニルであり；ヘテロアリールは、3〜6個の環原子を含有し、1〜4個のヘテロ原子を含む単環式系であり；ヘテロ脂環式は、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選択され；但し、BがC(O)NR40R41である場合、少なくとも1つのR40およびR41は、基(a)または(b)から選択されない；
R42およびR43は、独立して、水素、(C1-6)アルキル、アリル、(C1-6)アルコキシ、(C3-7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式からなる群から選択されるか；あるいは、R42およびR43は、それらが結合している窒素と一緒になって、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、4-NMeピペラジン、ピペリジン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選択される化学基を形成し；前記(C1-6)アルキル、(C1-6)アルコキシ、(C3-7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式は、所望により、1〜3つの同一または異なるハロゲン、あるいは基Gまたは種々の官能基：(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、シアノ、フェニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式、ヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ、ハロゲン、ベンジル、第一級アミン、第二級アミン、第三級アミン、アンモニウム、ニトロ、チオール、チオエーテル、アルコール、エーテル、酸、アルデヒド、ケトン、アミド、アミジン、グアニジン、スルホン、スルホンアミド、スルファミド、アシルスルファミド、スルフェート、硫酸、スルファミン酸、ホスフェート、リン酸、ボロン酸エステル、ボロン酸、スクアレート、スクアリン酸、オキシム、ヒドラジン、ペルオキシドから選択される1〜2つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、前記基の中でエーテル、ペルオキシド、チオエーテル、第二級アミン、第三級アミン、アンモニウム、エステル、ケトン、アミド、アミジン、オキシム、ヒドラジンは、非環式または環式であってもよく；ヘテロアリールは、フラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；R42およびR43に対して、アリールはフェニルであり；ヘテロアリールは、3〜6個の環原子を含有し、1〜4個のヘテロ原子を含む単環式系であり；ヘテロ脂環式は、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選択される化学基であり；
R46は、H、フェニル、アリール、ヘテロアリール、(C1-6)アルキル、OR57およびNR55R56からなる群から選択され；
R47は、H、アミノ、ヒドロキシル、フェニル、アリール、ヘテロアリールおよび(C1-6)アルキルからなる群から選択され；
R48およびR49は、独立して、水素、(C1-6)アルキル、フェニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
R50は、H、(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキルおよびベンジルからなる群から選択され；前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルおよびベンジルの各々は、所望により、1〜3つの同一または異なる(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、シアノ、フェニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式、ヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ、ハロゲン、ベンジル、第一級アミン、第二級アミン、第三級アミン、アンモニウム、ニトロ、チオール、チオエーテル、アルコール、エーテル、酸、アルデヒド、ケトン、アミド、アミジン、グアニジン、スルホン、スルホンアミド、スルファミド、アシルスルファミド、スルフェート、硫酸、スルファミン酸、ホスフェート、リン酸、ボロン酸エステル、ボロン酸、スクアレート、スクアリン酸、オキシム、ヒドラジン、ペルオキシドで置換されていてもよく、前記基の中のエーテル、ペルオキシド、チオエーテル、第二級アミン、第三級アミン、アンモニウム、エステル、ケトン、アミド、アミジン、オキシム、ヒドラジンは、非環式または環式であってもよく；ヘテロアリールは、フラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；
R54は、水素および(C1-6)アルキルからなる群から選択され；
R54’は、(C1-6)アルキルであり；
R55およびR56は、独立して、水素および(C1-6)アルキルからなる群から選択され；
R57は、水素、(C1-6)アルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群から選択され；
A1およびA2は、独立して、水素、(C1-6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、SO2D1、SO2ND2D3、COD4、COCOD4、COOD4、COND5D6、COCOND5D6、COCOOD4、C(=ND7)D8、C(=ND9)ND10D11から選択され；
A1およびA2は、互いに決して結合できないか、または結合して環構造を形成してもよく；
D1、D2、D3、D4、D5、D6、D7、D8、D9、D10およびD11は、各々独立して、H、C1-C50アルキル、C3-C50シクロアルキル、C3-C50アルケニル、C4-C50シクロアルケニル、フェニル、ヘテロアリール、C3-C50アミドおよびC3-C50エーテルからなる群から選択され；ヘテロアリールは、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、ベンゾチエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン−2-イル、1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン−2-イル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、テトラジニル、トリアジニルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；但し、前記C3-C20アルケニルの炭素-炭素二重結合または前記C3-C20アルキニルの炭素-炭素三重結合を構成する炭素原子は、D2、D3、D5、D6、D7、D9、D10およびD11が結合する窒素との結合点ではない；前記C1-C50アルキル、C3-C50シクロアルキル、C3-C50アルケニル、C4-C50シクロアルケニル、アリール、フェニル、ヘテロアリール、C3-C50アミドおよびC3-C50エーテルは、所望により、1〜3つの同一または異なる以下の官能基：(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、シアノ、フェニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式、ヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ、ハロゲン、ベンジル、第一級アミン、第二級アミン、第三級アミン、アンモニウム、ニトロ、チオール、チオエーテル、アルコール、エーテル、酸、アルデヒド、ケトン、アミド、アミジン、グアニジン、スルホン、スルホンアミド、スルファミド、アシルスルファミド、スルフェート、硫酸、スルファミン酸、ホスフェート、リン酸、ボロン酸エステル、ボロン酸、スクアレート、スクアリン酸、オキシム、ヒドラジン、ペルオキシドおよびステロイドで置換されていてもよく、前記基の中のエーテル、ペルオキシド、チオエーテル、第二級アミン、第三級アミン、アンモニウム、エステル、ケトン、アミド、アミジン、オキシム、ヒドラジンは、非環式または環式であってもよく；
Zは、
【化３】
2016515580.tif 000003
から選択され；
Zは、
【化４】
2016515580.tif 000004
【化５】
2016515580.tif 000005
からなる群からも選択され；
fおよびgは、H、(C1-C4)アルキルおよび(C3-C6)シクロアルキル基からなる群から選択され、前記アルキルまたはシクロアルキル基は、所望により、F、OH、OR、NR1R2、COORおよびCONR1R2からなる群から選択される1〜3つの置換基で置換されていてもよく；このfおよびgは、炭素、酸素、窒素または硫黄原子により結合されて、環を形成してもよく；
hおよびiは、H、(C1-C4)アルキルおよび(C3-C6)シクロアルキル基からなる群から選択され、前記アルキルまたはシクロアルキル基は、所望により、F、OH、OR、NR1R2、COORおよびCONR1R2からなる群から選択される1〜3つの置換基で置換されていてもよく；このhおよびiは、炭素、酸素、窒素または硫黄原子により結合されて、環を形成してもよく；
jは、H、F、(C1-C4)アルキルおよび(C3-C6)シクロアルキル基からなる群から選択され、前記アルキルまたはシクロアルキル基は、所望により、F、OH、OR、NR1R2、COORおよびCONR1R2からなる群から選択される1〜3つの置換基で置換されていてもよく；
lは、水素、(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキニル、(C3-6)シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、-CONR32R33、-SO2R32、COR32、COOR8、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；前記(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキニル、フェニルおよびヘテロアリールは、各々独立して、所望により、基Uから選択される1〜3つの同一または異なる化学基で置換されていてもよく；ヘテロアリールは、フラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；
mは、H、(C1-C4)アルキル(所望により、F、OH、OR、NR1R2、COOR、CONR1R2から選択された1〜3つの置換基で置換されていてもよい)、(C3-C6)シクロアルキル(所望により、F、OH、OR、NR3R4、COOR、CONR3R4から選択された1〜3つの置換基で置換されていてもよく)、OR、ハロゲン(炭素のみに結合)および基Xからなる群から選択され；
n、o、p、q、r、s、tおよびuは、H、F、(C1-C4)アルキルおよび(C3-C6)シクロアルキル基からなる群から選択され、前記アルキルまたはシクロアルキル基は、所望により、F、OH、OR、NR1R2、COORおよびCONR1R2からなる群から選択される1〜3つの置換基で置換されていてもよく；このn、o、p、q、r、s、tおよびuは、炭素、酸素、窒素または硫黄原子により結合されて、環を形成してもよく；
uおよびvは、H、OH、NR1aR2a、(C1-C4)アルキル（所望により、F、OH、OR、NR1R2、COOR、CONR1R2から選択される1〜3つの置換基で置換されていてもよい）、(C3-C6)シクロアルキル(所望により、F、OH、OR、NR3R4、COOR、CONR3R4、から選択される1〜3つの置換基で置換されていてもよい）、OR、ハロゲン(炭素のみに結合)および基Xからなる群から選択され；
X1は、NHまたはNCH3、OおよびSからなる群から選択され；
Arは、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；前記フェニルおよびヘテロアリールは、所望により、独立して、1〜3つの同一または異なるハロゲン、あるいは基Yから選択される1〜3つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく；ヘテロアリールは、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
基Uは、(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、シアノ、トリメチルシリル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式、ヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ、ハロゲン、ベンジル、-NR42C(O)-(C1-6)アルキル、-NR42R43、-C(O)NR42R43、モルホリノ、ニトロ、-S(C1-6)アルキル、-SPh、NR42S(O)2-アルキル、ピペラジニル、N-Me ピペラジニル、(CH2)nCOOR54および-CONR42R43からなる群から選択され；前記(C1-6)アルキル、ヘテロアリールまたはフェニルは、所望により、独立して、1〜3つの同一または異なるハロゲン、あるいは1〜3つのメチル基で置換されていてもよく；ヘテロアリールは、フラニル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；ヘテロ脂環式は、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、N-メチルピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選択され；
基Xは、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；前記フェニルおよびヘテロアリールは、所望により、独立して、1〜3つの同一または異なるハロゲン、あるいは基Dから選択される1〜3つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく；ヘテロアリールは、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリルおよびトリアゾリルからなる群から選択され；
基Yは、OH、OR、NR1R2、CN、COOR、CONR1R2、(C1-C4)アルキル、(C3-C6)シクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキルまたはシクロアルキル基は、所望により、F、OH、OR、NR1R2、COORおよびCONR1R2からなる群から選択される1〜3つの置換基で置換されていてもよく；
R、R1、R2、R1aおよびR2aは、独立して、H、(C1-C4)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル基であり；前記アルキルまたはシクロアルキル基は、所望により、F、OH、OR、NR3R4、COOR、CONR3R4から選択される1〜3つの置換基で置換されていてもよく；このR1およびR2は、炭素、酸素、窒素または硫黄原子により結合されて、環を形成してもよく；
R3およびR4は、独立して、H、(C1-C4)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル基である］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
【化６】
2016515580.tif 000006
からなる群から選択される、化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
【化７】
2016515580.tif 000007
からなる群から選択される、化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
抗ウイルス作用有効量の1以上の請求項2に記載の式Iの化合物と共に、1以上の医薬的に許容される担体、賦形剤および／または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項５】
(a)  AIDS抗ウイルス剤；
(b)  抗感染剤；
(c)  免疫修飾剤；および
(d)  別のHIVエントリー阻害剤、
からなる群から選択される抗ウイルス作用有効量のAIDS治療剤を更に含む、HIV感染を治療するために有用な、請求項4に記載の医薬組成物。
【請求項６】
抗ウイルス作用有効量の請求項2に記載の式Iの化合物、ならびに1以上の医薬的に許容される担体、賦形剤および／または希釈剤を含む、HIVウイルス感染を治療するための医薬組成物。
【請求項７】
抗ウイルス作用有効量の式Iの化合物を、AIDS抗ウイルス剤；抗感染剤；免疫修飾剤；および別のHIVエントリー阻害剤からなる群から選択された抗ウイルス作用有効量のAIDS治療剤と組み合わせて含む、請求項6に記載の医薬組成物。