【手続補正書】
【提出日】平成29年6月19日(2017.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
2017511794.tif 000001
式中
ａ及びｂは、それぞれ独立して、０、１、または２であるが、ただしａ及びｂのうち少なくとも一方は、０以外の値であり；
ｎは、それぞれ独立して、０、１、または２であり；
ｍは、それぞれ独立して、０、１、または２であり；
ｋは、それぞれ独立して、１、２、または３であり；
Ｗ１、Ｗ２、及びＷ３は、それぞれ独立して、ＣＲ６またはＮであるが、ただしＷ１、Ｗ２、及びＷ３のうち少なくとも１つはＮであり；
Ｒ１及びＲ２のうち一方は、Ｈ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＲ７、−［ＣＨ（Ｒｃ）］ｎＲ８、または−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｅ）であり、他方は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＲ７、−［ＣＨ（Ｒｃ）］ｎＲ８、−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｅ）、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｆ、ウレイド、ハロゲン、シアノ、及びニトロからなる群より選択され；ただしＲ１及びＲ２は、両方ともＨであることはできず；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｆ、アルコキシ、ハロアルコキシ、カルボキサミド、シアノ、（カルボキサミド）アルキル、（ヒドロキシ）アルキル、（ジヒドロキシ）アルキル、ニトロ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、（ヘテロシクリル）アミノ、スルホンアミド、［（ヘテロシクリル）アミノ］アルキル、（アルコキシ）アルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであるが、ただしａが２でありかつｂが０の場合、Ｒ３は、Ｈ以外の基であり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒｆ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、（アルキル）アミノ、（ジアルキル）アミノ、カルボキサミド、シアノ、ヒドロキシル、ハロゲン、（ヒドロキシ）アルキル、（ジヒドロキシ）アルキル、ニトロ、またはスルホンアミドであり；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ヒドロキシル、（ヒドロキシル）アルキル、（ジヒドロキシ）アルキル、アミノ、（アルキル）アミノ、（ジアルキル）アミノ、ハロアルキル、アルコキシ、カルボキサミド、またはスルホンアミドであり；
Ｊ１は、存在しないか、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−（ＣＨＲ９）ｋ−であり；
Ｊ２は、存在しないか、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａは、以下からなる群より選択され
ａ）随意に置換されたアルキル；
ｂ）随意に置換されたアルコキシ；
ｃ）随意に置換されたアリール；
ｄ）随意に置換されたヘテロアリール；
ｅ）随意に置換されたシクロアルキル；
ｆ）随意に置換されたヘテロシクリル；及び
ｇ）−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）；
Ｒ７は、それぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキル、または随意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｒ８は、それぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり；
Ｒ９は、それぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換されたアルキルであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換された（アルキル）カルボニル、随意に置換された（シクロアルキル）カルボニル、随意に置換された（ヘテロシクリル）カルボニル、随意に置換されたヘテロシクリル、または随意に置換されたシクロアルキルであるが、ただしＲ１０及びＲ１１は、両方ともＨであることはできず；
あるいは、Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、三員〜八員の随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１２及びＲ１３のうち一方はＨであり、他方は、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、または随意に置換されたシクロアルキルであるか；あるいは、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、三員〜八員の随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒａは、存在する場合にそれぞれ、独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたシクロアルキル、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒｂは、存在する場合にそれぞれ、独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたシクロアルキル、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが両方とも結合した窒素原子と一緒になって、三員〜八員の随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシル、またはアルコキシであり；
Ｒｄ及びＲｅは、それぞれ独立して、Ｈ、カルボキサミド、随意に置換された（アルキル）カルボニル、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換された（ヘテロシクリル）カルボニル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換された（アルキル）スルホニル、または随意に置換されたヘテロアリールであるか；あるいは、Ｒｄ及びＲｅは、それらが両方とも結合した窒素原子と一緒になって、三員〜八員の随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；かつ
Ｒｆは、それぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキル、または随意に置換されたヘテロシクリルであるが；
ただし
Ｊ２が存在せず、かつＡが随意に置換されたアルキルである場合、該随意に置換されたアルキルは、置換されていないか、または１つ〜３つの置換基で置換されており、１つ〜３つの置換基は独立して、アミノ、（アルキル）カルボニル、（アリール）カルボニル、（アルコキシ）カルボニル、カルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ウレイド、グアニジノ、ハロゲン、スルホンアミド、ヒドロキシル、（アルキル）スルファニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、（アルキル）スルホニル、及びカルボキサミドからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学上許容される塩、溶媒和物、水和物、Ｎ−オキシド、もしくはジアステレオマー。
【請求項２】
ａは１であり、かつｂは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｊ１は存在しない、及び／又は、Ｊ２は存在しない、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ３はＣＲ６又はＮである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
以下の式ＩＩ：
【化２】
2017511794.tif 000002
式中
ｎは、０、１、または２であり；
Ｗ１、Ｗ２、及びＷ３は、それぞれ独立して、ＣＨまたはＮであるが、ただしＷ１、Ｗ２、及びＷ３のうち少なくとも１つはＮであり；
Ａは、フェニル、五員〜六員ヘテロアリール、及び飽和または不飽和のシクロ（Ｃ５−６）アルキルからなる群より選択され、前期フェニル、前記五員〜六員のヘテロアリール、及び前記飽和または不飽和のシクロ（Ｃ５−６）アルキルのそれぞれは、以下からなる群より独立して選択される１つまたは２つの置換基により随意に置換され
ｉ）ハロゲン、アミノ、（アルキル）アミノ、（ジアルキル）アミノ、ヒドロキシル、カルボキサミド、（アルコキシ）カルボニル、［（アルコキシ）カルボニル］アミノ、カルボキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、及びスルホンアミドからなる群より独立して選択される１つまたは３つの置換基により随意に置換されたアルキル、群中、前記シクロアルキル及び前記ヘテロシクリルは、それぞれ独立して、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、（アルキル）アミノ、カルボキサミド、アルキル、ハロアルキル、カルボキシ、（カルボキシ）アルキル、（カルボキサミド）アルキル、（アルキル）カルボニル、（アルコキシ）カルボニル、及びアルコキシからなる群より独立して選択される１つまたは２つの置換基により随意に置換され；
ｉｉ）アルキル、（カルボキサミド）アルキル、（アミノ）アルキル、（アルキル）カルボニル、（アルキル）スルホニル、（アルコキシ）カルボニル、（シクロアルキル）カルボニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１つ〜２つの置換基により随意に置換されたアミノ；
ｉｉｉ）１つ〜３つの同一または異なるハロゲンにより随意に置換されたアルコキシ；
ｉｖ）カルボキサミド；
ｖ）ヒドロキシル；
ｖｉ）ハロゲン；及び
ｖｉｉ）スルホンアミド；
Ｒ１及びＲ２の一方はＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、または−［ＣＨ（ＯＨ）］ｎＲ８であり、他方は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｅ）、−［ＣＨ（ＯＨ）］ｎＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＯＲ７、または−ＣＨ２−Ｒ８であるが、ただしＲ１及びＲ２は、両方ともＨであることはできず；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、カルボキサミド、（ヒドロキシ）アルキル、（ジヒドロキシ）アルキル、またはスルホンアミドであり；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、（アルキル）アミノ、（ジアルキル）アミノ、カルボキサミド、ヒドロキシル、ハロゲン、（ヒドロキシル）アルキル、（ジヒドロキシル）アルキル、またはスルホンアミドであり；
Ｒ７は、随意に置換されたシクロアルキル、または随意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり；
Ｒａは、それぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｒｂは、それぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換されたヘテロシクリルであり；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが両方とも結合した窒素原子と一緒になって、三員〜八員の随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｄ及びＲｅは、それぞれ独立して、以下からなる群より選択され
１）Ｈ；
２）アミノ、（アルキル）アミノ、（アルキル）カルボニル、（アルコキシ）カルボニル、カルボキシ、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、ウレイド、グアニジノ、ハロゲン、ヒドロキシル、（アルキル）スルファニル、スルファニル、及びカルボキサミドからなる群より独立して選択される１つまたは３つの置換基により随意に置換されたアルキル；
３）ハロゲン、アルキル、アミノ、（アルキル）アミノ、（アルキル）カルボニル、カルボキシ、（アルコキシ）カルボニル、及びカルボキサミドからなる群より独立して選択される１つまたは２つの置換基により随意に置換されたヘテロシクリル；
４）アミノ、ヒドロキシル、及びアルコキシからなる群より独立して選択される１つまたは２つの置換基により随意に置換された（アルキル）カルボニル；及び
５）ハロゲン、随意に置換されたヘテロシクリル、及びアルコキシからなる群より独立して選択される１つまたは２つの置換基により随意に置換された（アルキル）スルホニル；
あるいは、Ｒｄ及びＲｅは、それらが両方とも結合した窒素原子と一緒になって、五員〜六員の随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；かつ
Ｒ１２及びＲ１３の一方はＨであり、他方はＨまたはアルキルである、
化合物、あるいはその薬学上許容される塩、溶媒和物、水和物、Ｎ−オキシド、またはジアステレオマーである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、全てＨである、及び／又は、Ｒ１及びＲ２のうち少なくとも一方は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、または−［ＣＨ（ＯＨ）］ｎＲ８である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
(i)Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり、かつＲａ及びＲｂのうち一方はＨであり、他方はＨまたは（Ｃ１−３）アルキルである、及び／又は、(ii) Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２は、Ｈ、−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｅ）、−［ＣＨ（ＯＨ）］２Ｒ８、−ＯＲ７、または−ＣＨ２−Ｒ８であるが、ただしＲ１及びＲ２は、両方ともＨであることは不可である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
(i)Ｒ２は−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｅ）であり、かつＲｄ及びＲｅの一方はＨであり、他方は、以下：
【化３】
2017511794.tif 000003
式中
ｙは、０、１、２、３、または４であり；
ｘは、１、２、または３であり；
Ｒ１４は、Ｈまたは随意に置換された（Ｃ１−６）アルキルであり、前記随意に置換された（Ｃ１−６）アルキルは、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、ヒドロキシル、−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、アミノ、ヘテロアリール、またはアリールにより随意に置換され、アリールは、ヒドロキシルまたは（Ｃ１−３）アルコキシによりさらに随意に置換され；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、それぞれ独立して、Ｈまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；
あるいは、Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、それらが結合した窒素原子と一緒になって、三員〜八員のヘテロシクリルを形成し、三員〜八員のヘテロシクリルは、アルキル、ハロアルキル、（アルコキシ）カルボニル、アミノ、アルコキシ、及びカルボキサミドからなる群より独立して選択される１つまたは２つの置換基で随意に置換される、
からなる群より選択される、又は、
(ii) Ｒ２は−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｅ）であり、かつＲｄ及びＲｅの一方はＨであり、他方は１つまたは２つのヒドロキシル基で随意に置換された（Ｃ１−６アルキル）カルボニルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｅ）であり、かつＲｄ及びＲｅの一方はＨであり、他方は以下：
【化４】
2017511794.tif 000004
からなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒｅ）であり、かつＲｄ及びＲｅは、それらが両方とも結合した窒素原子と一緒になって、随意に置換された五員〜六員のヘテロシクリルを形成する、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒｄ及びＲｅは、それらが両方とも結合した窒素原子と一緒になって、以下：
【化５】
2017511794.tif 000005
式中、五員〜六員のヘテロシクリルは、ヒドロキシル、カルボキサミド、（Ｃ１−３）アルコキシ、（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３アルキル）カルボニル、及びハロ（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選択される１つまたは２つの同一または異なる置換基で随意に置換されていること、
からなる群より選択される前記五員〜六員のヘテロシクリルを形成する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
(i)Ｒ２は−ＯＲ７であり、かつＲ７は以下：
【化６】
2017511794.tif 000006
式中、ｕは、１、２、または３であること、
からなる群より選択される随意に置換されたヘテロシクリルである、又は、
(ii) Ｒ２は−［ＣＨ（ＯＨ）］２Ｒ８である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１−３）アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２は以下：
【化７】
2017511794.tif 000007
からなる群より選択される、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒａ及びＲｂの一方はＨであり、かつ他方は五員ヘテロアリールである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
(i)以下の式ＩＩＩ：
【化８】
2017511794.tif 000008
の化合物、あるいはその薬学上許容される塩、溶媒和物、水和物、Ｎ−オキシド、またはジアステレオマーである、又は、
(ii) 以下の式ＩＶ：
【化９】
2017511794.tif 000009
の化合物、あるいはその薬学上許容される塩、溶媒和物、水和物、Ｎ−オキシド、またはジアステレオマーである、又は、
(iii) 以下の式Ｖ：
【化１０】
2017511794.tif 000010
の化合物、あるいはその薬学上許容される塩、溶媒和物、水和物、Ｎ−オキシド、またはジアステレオマーである、又は、
(iv) 以下の式ＶＩ：
【化１１】
2017511794.tif 000011
の化合物、あるいはその薬学上許容される塩、溶媒和物、水和物、Ｎ−オキシド、またはジアステレオマーである、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａは、随意に置換されたフェニルである、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物
【請求項２１】
以下の式ＶＩＩ：
【化１２】
2017511794.tif 000012
式中
Ｗ１、Ｗ２、及びＷ３は、それぞれ独立して、ＣＨまたはＮであるが、ただしＷ１、Ｗ２、及びＷ３のうち少なくとも１つはＮであり；かつ
Ｒ１ａは、Ｈ、（Ｃ１−３）アルキル、ハロ（Ｃ１−３）アルキル、ハロ（Ｃ１−３）アルコキシ、（Ｃ１−３）アルコキシ、ハロゲン、アミノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、［（Ｃ１−３）アルキル］アミノ、及びヒドロキシルからなる群より選択される、
化合物、あるいはその薬学上許容される塩、溶媒和物、水和物、Ｎ−オキシド、またはジアステレオマーである、請求項１から１８及び２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａは、随意に置換された六員ヘテロアリールである、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａは、随意に置換されたピリジル、随意に置換されたピリミジル、または随意に置換されたトリアジニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
以下の式ＶＩＩＩ：
【化１３】
2017511794.tif 000013
式中
Ｗ１、Ｗ２、及びＷ３は、それぞれ独立して、ＣＨまたはＮであるが、ただしＷ１、Ｗ２、及びＷ３のうち少なくとも１つはＮであり；かつ
Ｒ１ｂは、Ｈ、（Ｃ１−３）アルキル、ハロ（Ｃ１−３）アルキル、ハロ（Ｃ１−３）アルコキシ、（Ｃ１−３）アルコキシ、ハロゲン、アミノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、［（Ｃ１−３）アルキル］アミノ、及びヒドロキシルからなる群より選択される、
化合物、あるいはその薬学上許容される塩、溶媒和物、水和物、Ｎ−オキシド、またはジアステレオマーである、請求項１から１８及び２２から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａは、随意に置換されたシクロヘキシルまたは随意に置換されたシクロヘキセニルである、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物は、
ｉ）（Ｓ）−６−（（１−アミノ−１−オキソプロパン−２−イル）アミノ）−２−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド（化合物２２）；
ｉｉ）（Ｓ）−６−（（１−アミノ−１−オキソプロパン−２−イル）アミノ）−２−（５−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド（化合物２３）；
ｉｉｉ）（Ｓ）−６−（（１−アミノ−１−オキソプロパン−２−イル）アミノ）−２−（５−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド（化合物２４）；
ｉｖ）６−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピコリンアミド（化合物２５）；
ｖ）（２Ｓ，３Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−３−（６−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリジン−２−イル）プロパンアミド（化合物２６）；
ｖｉ）（Ｓ）−６−（（１−アミノ−１−オキソプロパン−２−イル）アミノ）−２−（５−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド（化合物２７）；
ｖｉｉ）（Ｓ）−６−（（１−アミノ−１−オキソプロパン−２−イル）アミノ）−２−（５−（シクロヘキサ−１−エン−１−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド（化合物２８）；
ｖｉｉｉ）Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−６−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリジン−２−スルホンアミド（化合物２９）；
ｉｘ）（Ｓ）−６−（（１−アミノ−１−オキソプロパン−２−イル）アミノ）−２−（５−シクロヘキシル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド（化合物３１）；
ｘ）（Ｓ）−６−（１，２−ジヒドロキシエチル）−４−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピコリンアミド（化合物３５）；及び
ｘｉ）（Ｒ）−６−（１，２−ジヒドロキシエチル）−４−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ピコリンアミド（化合物３６）；
からなる群より選択され、またはその薬学上許容される塩、溶媒和物、水和物、Ｎ−オキシド、もしくはジアステレオマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１から２６のいずれか一項に記載の化合物、及び薬学上許容されるキャリアまたは希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１から２６のいずれか一項に記載の化合物を３Ｈ、１１Ｃ、または１４Ｃ放射標識したものである、放射標識した化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の放射標識した化合物を用いて、タンパク質の結合部位に結合する能力についての、候補化合物のスクリーニング方法であって、ａ）固定濃度の前記放射標識した化合物を、溶解性または膜結合性タンパク質またはその断片に導入して混合物を形成すること；ｂ）候補化合物との前記混合物の濃度検定を行うこと；及びｃ）該結合部位に対する該候補化合物の該結合を求めること、を含む、方法。
【請求項３０】
医薬組成物の製造方法であって、請求項１から２６のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効量で、薬学上許容される希釈剤またはキャリアと混合することを含む、方法。
【請求項３１】
脳卒中、頭部外傷による神経損傷、癲癇、痙攣、全虚血及び局所虚血後の神経減少、疼痛、片頭痛、原発性肢端紅痛症、発作性激痛症、小脳萎縮症、運動失調症、精神発達遅滞、神経変性疾患、躁鬱病、耳鳴り、筋強直症、運動障害、または心不整脈の治療用、あるいは局所麻酔用の医薬の製造における、請求項１から２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
疼痛の治療における、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
疼痛の先行治療または緩和療法における、請求項３０または３１に記載の使用。
【請求項３４】
前記疼痛は、慢性疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、及び手術疼痛からなる群より選択される、請求項３２または３３に記載の使用。