【手続補正書】
【提出日】平成29年11月2日(2017.11.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
リン酸二水素２−{[３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}−４−クロロフェニル(式Ｉ)
【化１】
2016536370.tif 000001
および１種以上の塩基を含む、医薬組成物。
【請求項２】
０.１mg〜２gの式Ｉを含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
組成物の水溶液への溶解により、該組成物が７〜１０.５、７.５〜１０.５または８〜１０.５のｐＨを有する、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
１種以上の塩基の共役酸が６〜１１、７〜１１、８〜１１、９〜１１または１０〜１１のｐＫａを有する、請求項１〜３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項５】
１種以上の塩基が次の１個以上である、請求項１〜４のいずれかに記載の医薬組成物：
ａ)  Ｃ１−８−アルキルモノ−、ジ−またはトリ−カルボン酸塩、
ｂ)  リン酸塩、
ｃ)  アミンおよび／またはその塩、
ｄ)  酢酸塩、
ｅ)  水酸化物および／またはアルコキシド塩、
ｆ)  炭酸塩および／または炭酸水素塩、および／または
ｇ)  ホウ酸塩。
【請求項６】
１０mg〜１５００mgの１種以上の塩基を含む、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項７】
１種以上の塩基がアミンおよび／またはその塩である、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
１種以上の塩基が、(ＨＯ)ｎＲ８ＮＨ２、[(ＨＯ)ｎＲ８]２ＮＨ、[(ＨＯ)ｎＲ８]３Ｎおよび／またはその塩〔ここで、各Ｒ８は独立してＣ１−８アルキルであり、ｎは０であるか、またはＣ１−８アルキレンであり、各ｎは独立して１〜８である〕である、請求項１〜７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９】
１種以上の塩基が、アルカリ金属炭酸塩、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン、メグルミン、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン塩および／またはリン酸ナトリウムである、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１０】
１種以上の塩基がリン酸ナトリウムである、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
リン酸ナトリウムがＮａ２ＨＰＯ４である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
１００mg〜７００mgのＮａ２ＨＰＯ４を含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
１種以上の塩基がメグルミンである、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
１００mg〜１０００mgのメグルミンを含む、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
式Ｉ：１種以上の塩基のモル比が少なくとも１：２である、請求項１〜１４のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１６】
１種以上の塩基が固体である、請求項１〜１５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１７】
式Ｉと１種以上の塩基を一緒に製粉する、請求項１〜１６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１８】
水溶液を用いて薬学的に許容される液体を構成または凍結乾燥されているならば再構成するのに適する、請求項１〜１７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１９】
注射用である、請求項１〜１８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２０】
静脈内注射用である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
室温で少なくとも１週間後に＜５％Ｎ−[３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−５−クロロ−２−ヒドロキシベンズアミドを有する、請求項１〜２０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２２】
滅菌溶液と混合される、請求項１〜２１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２３】
０.５mL〜５００mLの滅菌溶液と混合される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
注射用滅菌水または注射用０.９％塩化ナトリウムと混合される、請求項１〜２３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２５】
マンニトール、ラクトース、スクロース、トレハロース、ソルビトール、グルコース、ラフィノース、アルギニン、グリシン、ヒスチジン、デキストラン、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、エチレンジアミン四酢酸もしくはその塩、またはポリソルベート８０の１種以上をさらに含む、請求項１〜２４のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれかに記載の医薬組成物の製造法であって、式Ｉと１種以上の塩基を混合することを含む、方法。
【請求項２７】
１種以上の塩基が次の１個以上である、請求項２６に記載の方法：
ａ)  Ｃ１−８−アルキルモノ−、ジ−またはトリ−カルボン酸塩、
ｂ)  リン酸塩、
ｃ)  アミンおよび／またはその塩、
ｄ)  酢酸塩、
ｅ)  水酸化物および／またはアルコキシド塩、
ｆ)  炭酸塩および／または炭酸水素塩、および／または
ｇ)  ホウ酸塩。
【請求項２８】
１種以上の塩基が、アルカリ金属炭酸塩、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン、メグルミン、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン塩および／またはリン酸ナトリウムである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
１種以上の塩基がリン酸ナトリウムである、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
リン酸ナトリウムがＮａ２ＨＰＯ４である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
１種以上の塩基がメグルミンである、請求項２８に記載の方法。
【請求項３２】
注射用である、式II
【化２】
2016536370.tif 000002
を含む、塩溶液。
【請求項３３】
注射用である、式III
【化３】
2016536370.tif 000003
を含む、塩溶液。
【請求項３４】
リン酸二水素２−{[３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]カルバモイル}−４−クロロフェニル(式Ｉ)
【化４】
2016536370.tif 000004
および１種以上の塩基を含む、キット。
【請求項３５】
１種以上の塩基が次の１個以上である、請求項３４に記載のキット：
ａ)  Ｃ１−８−アルキルモノ−、ジ−またはトリ−カルボン酸塩、
ｂ)  リン酸塩、
ｃ)  アミンおよび／またはその塩、
ｄ)  酢酸塩、
ｅ)  水酸化物および／またはアルコキシド塩、
ｆ)  炭酸塩および／または炭酸水素塩、および／または
ｇ)  ホウ酸塩。
【請求項３６】
１種以上の塩基が、アルカリ金属炭酸塩、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン、メグルミン、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン塩および／またはリン酸ナトリウムである、請求項３５に記載のキット。
【請求項３７】
１種以上の塩基がリン酸ナトリウムである、請求項３６に記載のキット。
【請求項３８】
リン酸ナトリウムがＮａ２ＨＰＯ４である、請求項３７に記載のキット。
【請求項３９】
１種以上の塩基がメグルミンである、請求項３６に記載のキット。
【請求項４０】
式Ｉと１種以上の塩基が、同じ容器内にあるかまたは１個以上の異なる容器内にある、請求項３４〜３９のいずれかに記載のキット。
【請求項４１】
滅菌溶液を含む、請求項３４〜４０のいずれかに記載のキット。
【請求項４２】
滅菌溶液が、注射用滅菌水または注射用０.９％塩化ナトリウムである、請求項４１に記載のキット。
【請求項４３】
アクアポリンが介在する疾患または状態を処置または管理するための、請求項１〜２５のいずれかに記載の医薬組成物、請求項３２もしくは３３に記載の塩溶液、または請求項３４〜４２のいずれかに記載のキット。
【請求項４４】
疾患または状態が、浮腫、てんかん、網膜虚血、心筋虚血、心筋梗塞、心筋低酸素症、うっ血性心不全、片頭痛、視神経脊髄炎、神経膠芽腫、線維筋痛症、多発性硬化症、低ナトリウム血症、過剰な体液貯留、または卵巣過剰刺激症候群である、請求項４３に記載の医薬組成物、塩溶液またはキット。
【請求項４５】
疾患または状態が細胞毒性脳浮腫である、請求項４４に記載の医薬組成物、塩溶液またはキット。