【手続補正書】
【提出日】平成28年12月5日(2016.12.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造：
【化１】
2016501246.tif 000001
［式中、
ｎは、０〜３の整数であり；
各Ａは、Ｎ及びＣＨから成る群から独立して選択され；
Ａ1は、Ｎ又はＣ（Ｒ5）であり；
Ａ2は、Ｎ又はＣ（Ｒ7）であり；
Ｒ1及びＲ2は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8ハロアルキル、Ｃ1-8ヒドロキシアルキル、−ＯＲa、−ＣＯ2Ｒa、−ＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＲb、−ＣＯＮＲaＲb、及び３−、４−、５−又は６−員のヘテロシクロアルカンから成る群からそれぞれ独立して選択され、ここでヘテロシクロアルカン環の環頂点として存在するヘテロ原子はＮ、Ｏ及びＳから選択され、そしてＲ1及びＲ2のアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルカン部分は任意にはさらに、１〜３個のＲaで置換され；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8ハロアルキル、Ｃ1-8ヒドロキシアルキル、−ＯＲa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲaＲb、−ＣＯＮＲaＲb、アリール、５−又は６−員のヘテロアリール、及び３−、４−、５−又は６−員のヘテロシクロアルカンから成る群から選択されるメンバーであり、ここでヘテロアリール及びヘテロシクロアルカン環の環頂点として存在するヘテロ原子はＮ、Ｏ及びＳから選択され、そしてＲ3のアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルカン部分は任意にはさらに、１〜３個のＲaで置換され；
Ｒ4は、Ｈ、−ＯＲa、及び−ＯＲaで任意に置換されたＣ1-8アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8ハロアルキル、Ｃ1-8ヒドロキシアルキル、−ＯＲa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲaＲb、−ＣＯＮＲaＲb、アリール、５−又は６−員のヘテロアリール、及び３−、４−、５−又は６−員のヘテロシクロアルカンから成る群からそれぞれ独立して選択され、ここでヘテロアリール及びヘテロシクロアルカン環の環頂点として存在するヘテロ原子はＮ、Ｏ及びＳから選択され、そしてＲ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8のアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルカン部分は任意にはさらに、１〜３個のＲaで置換され；そして任意には、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8の隣接するメンバーは連結され、Ｃ、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された環頂点を有する、飽和、不飽和又は芳香族である追加の５又は６員環を形成し；
Ｒ9は、Ｈ、及び−ＯＲaで任意に置換されたＣ1-8アルキルから成る群から選択されるメンバーであり；そして
各Ｒa及びＲbは、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、C1-8ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキルアルキル、アミノ、Ｃ1-8アルキルアミノ、ジＣ1-8アルキルアミノ、カルボキサミド、カルボキシＣ1-4アルキルエステル、カルボン酸、及び−ＳＯ2−Ｃ1-8アルキルから成る群から独立して選択される］
により表される化合物、その医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、又は回転異性体。
【請求項２】
各Ｒ1及びＲ2が、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8ハロアルキル、−ＣＯ2Ｒa及び−ＳＯ2Ｒaから成る群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ9が、Ｈ又はＣＨ3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
下記構造：
【化２】
2016501246.tif 000002
［式中、ｎは、１、２又は３である］
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが１である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｎ、Ａ1及びＡ2を環頂点として有する環部分が、下記構造：
【化３】
2016501246.tif 000003
［式中、波線は、化合物の残部への結合点を示す］
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｎ、Ａ1及びＡ2を環頂点として有する環部分が、下記構造；
【化４】
2016501246.tif 000004
［式中、
Ｒ1及びＲ2は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8ハロアルキル、Ｃ1-8ヒドロキシアルキル、−ＯＲa、−ＣＯ2Ｒa、−ＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＲb、−ＣＯＮＲaＲb、及び３−、４−、５−又は６−員のヘテロシクロアルカンから成る群からそれぞれ独立して選択され、ここでヘテロシクロアルカン環の環頂点として存在するヘテロ原子はＮ、Ｏ及びＳから選択され、そしてＲ1及びＲ2のアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルカン部分は任意にはさらに、１〜３個のＲaで置換され；
Ｒ7は、Ｈ又はＣｌであり、そしてＲ8は、１又は２個のＲaで任意に置換されたＣ1-8アルキルであり；そして
波線は、化合物の残部への結合点を示す］
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
下記構造：
【化５】
2016501246.tif 000005
［式中、Ｒ1はＣｌ又はＦである］
により表される、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
下記構造：
【化６】
2016501246.tif 000006
により表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
下記構造：
【化７】
2016501246.tif 000007
により表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
下記構造：
【化８】
2016501246.tif 000008
により表される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
下記構造：
【化９】
2016501246.tif 000009
［式中、Ｒ1はＣｌ又はＦである］
により表される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
下記構造：
【化１０】
2016501246.tif 000010
により表される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
下記構造：
【化１１】
2016501246.tif 000011
により表される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】
下記構造：
【化１２】
2016501246.tif 000012
により表される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ3が、Ｈ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル及びＣ2-8アルケニルから成る群から選択される、請求項７、８、９、１０、１３、１４又は１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎが１であり；
Ｎ、Ａ１及びＡ２を環頂点として有する環部分が、下記構造：
【化１３】
2016501246.tif 000013
から成る群から選択され；
各Ｒ1及びＲ2が、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8ハロアルキル、−ＣＯ2Ｒa及び−ＳＯ2Ｒaから成る群から独立して選択され；
Ｒ3が、Ｈ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル及びＣ2-8アルケニルから成る群から選択され；
Ｒ7が、Ｈ又はＣｌであり、Ｒ８が、１又は２個のＲaで任意に置換された、Ｃ1-8アルキルであり；そして
Ｒ9が、Ｈ又はＣＨ３である
請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
下記構造：
【化１４】
2016501246.tif 000014
【化１５】
2016501246.tif 000015
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、その医薬的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物。
【請求項１９】
下記構造：
【化１６】
2016501246.tif 000016
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、その医薬的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物。
【請求項２０】
下記構造：
【化１７】
2016501246.tif 000017
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、その医薬的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物。
【請求項２１】
下記構造：
【化１８】
2016501246.tif 000018
を有する、請求項１に記載の化合物、その医薬的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物。
【請求項２２】
下記構造：
【化１９】
2016501246.tif 000019
を有する、請求項１に記載の化合物、その医薬的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に許容できる賦形剤又は担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
ＣＣＲ１介在性疾患又は状態を治療するための、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記ＣＣＲ１介在性疾患又は状態が、炎症状態である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記ＣＣＲ１介在性疾患又は状態が、免疫調節障害である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記ＣＣＲ１介在性疾患又は状態が、移植拒絶、皮膚炎、湿疹、蕁麻疹、血管炎、炎症性腸疾患、食物アレルギー、喘息、アルツハイマー病、パーキンソン病、乾癬、エリテマトーデス、脳卒中、再狭窄及び脳脊髄炎から成る群から選択される、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記ＣＣＲ１介在性疾患又は状態が、関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、多発性骨髄腫及び骨粗鬆症から成る群から選択される、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
経口、非経口、直腸、経皮、舌下、鼻内又は局所で投与される、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
ＣＣＲ１介在性疾患又は状態を治療するための、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物と、抗炎症剤、鎮痛剤、抗増殖剤、代謝阻害剤、白血球遊走阻害剤又は免疫調節剤とを含む、組み合わせ医薬。