【手続補正書】
【提出日】平成29年7月11日(2017.7.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）を有する化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【化１】
2016525102.tif 000001
(I)
［式中、
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり、
Ｒ1は、１〜３個のハロゲンにより置換されているフェニルであり、
Ｘは、−ＣＨＲ2−であり、
Ｗは、結合または−ＣＨＲ3−であり、
Ｚは、結合または−ＣＨＲ4−であり、
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、水素またはＣ1-3アルキルであり、
Ｒ5は、水素、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり、
Ｌは、−Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−または−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−であり、
Ｒaはそれぞれ、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシルまたはＣ1-4アルキルである。］
【請求項２】
以下の式（Ｉ−Ａ）を有する化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【化２】
2016525102.tif 000002
(I-A)
［式中、
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり、
Ｒ1は、１〜３個のハロゲンにより置換されているフェニルであり、
Ｘは、−ＣＨＲ2−であり、
Ｗは、結合または−ＣＨＲ3−であり、
Ｚは、結合または−ＣＨＲ4−であり、
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、水素またはＣ1-3アルキルであり、
Ｌは、−Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−または−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−であり、
Ｒaはそれぞれ、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシルまたはＣ1-4アルキルである。］
【請求項３】
以下の式（ＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物。
【化３】
2016525102.tif 000003
(II)
【請求項４】
以下の式（ＩＩ−Ａ）を有する請求項３に記載の化合物。
【化４】
2016525102.tif 000004
(II-A)
【請求項５】
以下の式（ＩＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物。
【化５】
2016525102.tif 000005
(III)
【請求項６】
以下の式（ＩＩＩ−Ａ）を有する請求項５に記載の化合物。
【化６】
2016525102.tif 000006
(III-A)
【請求項７】
以下の式（ＩＶ）を有する請求項１に記載の化合物。
【化７】
2016525102.tif 000007
(IV)
【請求項８】
以下の式（ＩＶ−Ａ）を有する請求項７に記載の化合物。
【化８】
2016525102.tif 000008
(IV-A)
【請求項９】
Ｌが、−Ｃ（Ｒa）2−である、請求項１から８までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌが、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−である、請求項１から８までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−である、請求項１から８までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒaがそれぞれ、水素である、請求項１から１１までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が、１個のハロゲンにより置換されている、請求項１から１２までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1が、４−フルオロフェニルまたは２−フルオロフェニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1が、２個のハロゲンにより置換されている、請求項１から１２までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1が、２，４−ジフルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニルまたは３，５−ジフルオロフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1が、２，４−ジフルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニルまたは３，５−ジフルオロフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ1が、２，４−ジフルオロフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ1が、３個のハロゲンにより置換されている、請求項１から１２までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が、２，４，６−トリフルオロフェニルまたは２，３，４−トリフルオロフェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1が、２，４，６−トリフルオロフェニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ5が、水素またはＣ1-3アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ5が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ5が、メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
【化９】
2016525102.tif 000009
【化１０】
2016525102.tif 000010
から選択される、化合物。
【請求項２６】
請求項１から２５までのいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
治療有効量の請求項１から２５までのいずれか１項に記載の化合物または請求項２６に記載の医薬組成物を含む、感染症を有しているまたはそれを有するリスクがあるヒトにおいて、ＨＩＶ感染症を処置または予防するための医薬。
【請求項２８】
感染症を有しているまたはそれを有するリスクがあるヒトにおいて、ＨＩＶ感染症を処置または予防するのに使用する医薬の製造のための、請求項１から２５までのいずれか１項に記載の化合物または請求項２６に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２９】
医学的治療法において使用するための、請求項１から２５までのいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
ＨＩＶ感染症の予防的または治療的処置において使用するための、請求項１から２５までのいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７５】
上記から、本発明の特定の実施形態は、例示目的で本明細書に記載されているが、本発明の趣旨および範囲から逸脱することなく、様々な変更がなされてもよいことが理解されよう。したがって、本発明は、添付の特許請求の範囲によって定める以外、限定されない。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕以下の式（Ｉ）を有する化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【化４９】
2016525102.tif 000011
(I)
［式中、
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり、
Ｒ1は、１〜３個のハロゲンにより置換されているフェニルであり、
Ｘは、−ＣＨＲ2−であり、
Ｗは、結合または−ＣＨＲ3−であり、
Ｚは、結合または−ＣＨＲ4−であり、
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、水素またはＣ1-3アルキルであり、
Ｒ5は、水素、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり、
Ｌは、−Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−または−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−であり、
Ｒaはそれぞれ、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシルまたはＣ1-4アルキルである。
］
〔２〕以下の式（Ｉ−Ａ）を有する化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【化５０】
2016525102.tif 000012
(I-A)
［式中、
Ｙ1およびＹ2は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3ハロアルキルであり、
Ｒ1は、１〜３個のハロゲンにより置換されているフェニルであり、
Ｘは、−ＣＨＲ2−であり、
Ｗは、結合または−ＣＨＲ3−であり、
Ｚは、結合または−ＣＨＲ4−であり、
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して、水素またはＣ1-3アルキルであり、
Ｌは、−Ｃ（Ｒa）2−、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−または−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−であり、
Ｒaはそれぞれ、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシルまたはＣ1-4アルキルである。
］
〔３〕以下の式（ＩＩ）を有する前記〔１〕に記載の化合物。
【化５１】
2016525102.tif 000013
(II)
〔４〕以下の式（ＩＩ−Ａ）を有する前記〔３〕に記載の化合物。
【化５２】
2016525102.tif 000014
(II-A)
〔５〕以下の式（ＩＩＩ）を有する前記〔１〕に記載の化合物。
【化５３】
2016525102.tif 000015
(III)
〔６〕以下の式（ＩＩＩ−Ａ）を有する前記〔５〕に記載の化合物。
【化５４】
2016525102.tif 000016
(III-A)
〔７〕以下の式（ＩＶ）を有する前記〔１〕に記載の化合物。
【化５５】
2016525102.tif 000017
(IV)
〔８〕以下の式（ＩＶ−Ａ）を有する前記〔７〕に記載の化合物。
【化５６】
2016525102.tif 000018
(IV-A)
〔９〕Ｌが、−Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔１〕から〔８〕までのいずれか１項に記載の化合物。
〔１０〕Ｌが、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔１〕から〔８〕までのいずれか１項に記載の化合物。
〔１１〕Ｌが、−Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2Ｃ（Ｒa）2−である、前記〔１〕から〔８〕までのいずれか１項に記載の化合物。
〔１２〕Ｒaがそれぞれ、水素である、前記〔１〕から〔１１〕までのいずれか１項に記載の化合物。
〔１３〕Ｒ1が、１個のハロゲンにより置換されている、前記〔１〕から〔１２〕までのいずれか１項に記載の化合物。
〔１４〕Ｒ1が、４−フルオロフェニルまたは２−フルオロフェニルである、前記〔１３〕に記載の化合物。
〔１５〕Ｒ1が、２個のハロゲンにより置換されている、前記〔１〕から〔１２〕までのいずれか１項に記載の化合物。
〔１６〕Ｒ1が、２，４−ジフルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニルまたは３，５−ジフルオロフェニルである、前記〔１５〕に記載の化合物。
〔１７〕Ｒ1が、２，４−ジフルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニルまたは３，５−ジフルオロフェニルである、前記〔１５〕に記載の化合物。
〔１８〕Ｒ1が、２，４−ジフルオロフェニルである、前記〔１６〕に記載の化合物。
〔１９〕Ｒ1が、３個のハロゲンにより置換されている、前記〔１〕から〔１２〕までのいずれか１項に記載の化合物。
〔２０〕Ｒ1が、２，４，６−トリフルオロフェニルまたは２，３，４−トリフルオロフェニルである、前記〔１９〕に記載の化合物。
〔２１〕Ｒ1が、２，４，６−トリフルオロフェニルである、前記〔２０〕に記載の化合物。
〔２２〕Ｒ5が、水素またはＣ1-3アルキルである、前記〔１〕に記載の化合物。
〔２３〕Ｒ5が、水素である、前記〔１〕に記載の化合物。
〔２４〕Ｒ5が、メチルである、前記〔１〕に記載の化合物。
〔２５〕
【化５７】
2016525102.tif 000019
【化５８】
2016525102.tif 000020
から選択される、化合物。
〔２６〕前記〔１〕から〔２５〕までのいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む、医薬組成物。
〔２７〕治療有効量の前記〔１〕から〔２５〕までのいずれか１項に記載の化合物または前記〔２６〕に記載の医薬組成物をヒトに投与することによる、感染症を有しているまたはそれを有するリスクがあるヒトにおいて、ＨＩＶ感染症を処置または予防する方法。
〔２８〕感染症を有しているまたはそれを有するリスクがあるヒトにおいて、ＨＩＶ感染症を処置または予防するための、前記〔１〕から〔２５〕までのいずれか１項に記載の化合物または前記〔２６〕に記載の医薬組成物の使用。
〔２９〕医学的治療法において使用するための、前記〔１〕から〔２５〕までのいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩。
〔３０〕ＨＩＶ感染症の予防的または治療的処置において使用するための、前記〔１〕から〔２５〕までのいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩。