【手続補正書】
【提出日】平成29年9月22日(2017.9.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2016531868.tif 000001
の化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体の形態、［式中、
Ｒ１は、水素原子、Ｃ１〜６アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１〜６アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択され、
Ｈｅｔ１は、それぞれハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ１〜４アルコキシ基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキルオキシ基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基およびピラジニル基の群から選択されるヘテロアリール基であり、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基を形成し、
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜６アルキル基、ならびにフッ素原子、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ基、およびＮＲ３ａＲ３ｂから独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立に水素原子およびＣ１〜４アルキル基の群から選択され、
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され、
Ｒ５は、水素原子、Ｃ１〜６アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、シアノ基、−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜４アルキル、およびＨｅｔ２の群から選択される１つの置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５ｃＲ５ｄの群から選択され、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に水素原子およびＣ１〜４アルキル基の群から選択され、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、それぞれ独立に水素原子、Ｈｅｔ３で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル基、ならびに−ＮＲ５ｘＲ５ｙ、−ＯＨおよび−ＯＣ１〜４アルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ５ｘおよびＲ５ｙは、それぞれ独立に水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され、
Ｈｅｔ２は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
Ｈｅｔ３は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
または、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、それらが結合している窒素原子とともにＨｅｔ４基を形成しており（但し、Ｈｅｔ４は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つの−ＯＨで置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、ピロリジニル基、アゼチジニル基、ピペラジニル基およびモルホリニル基の群から選択されるヘテロシクリル基である）、
Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜６アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、１つの−ＯＨで置換されたＣ１〜６アルキル基、−Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜４アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＯＣ１〜６アルキル、１つ以上のフルオロ置換基で置換された−ＯＣ１〜６アルキル、１つのＨｅｔ５置換基で置換された−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＲ６ｃＲ６ｄ、−ＯＨおよび−ＯＣ１〜４アルキルの群から選択される１つの置換基で置換された−ＯＣ１〜６アルキル、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ａＲ６ｂの群から選択され、
Ｒ６ａ、Ｒ６ｃおよびＲ６ｄは、それぞれ独立に水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され、かつＲ６ｂは、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ２〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキル基およびＣ２〜４アルキルＮＲ６ｘＲ６ｙ基から選択され、または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それらが結合している窒素原子とともに、それぞれ１つのＣ１〜４アルキル基もしくは１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、ピロリジニル基およびアゼチジニル基の群から選択されるヘテロシクリル基を形成し、
Ｒ６ｘは水素原子またはＣ１〜４アルキル基、Ｒ６ｙはＣ１〜４アルキル基であり、
Ｈｅｔ５は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよいピペリジニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
Ｒ７は、水素原子、シアノ基、−ＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣ１〜４アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルの群から選択され、
Ｒ８は、水素原子、Ｈｅｔ６、フッ素原子、シアノ基、−ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）Ｒ８ｄ、−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）ＯＲ８ｅ、−ＮＲ８ｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ｃＳ（＝Ｏ）２Ｒ８ｄ、−ＯＲ８ｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂ、Ｃ１〜６アルキル基およびＣ２〜６アルケニル基の群から選択され（但し、Ｃ１〜６アルキル基およびＣ２〜６アルケニル基は、フッ素原子、シアノ基、−ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）Ｒ８ｄ、−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）ＯＲ８ｅ、−ＮＲ８ｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ｃＳ（＝Ｏ）２Ｒ８ｄ、−ＯＲ８ｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂおよびＨｅｔ７の群からそれぞれ独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい）、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｆは、それぞれ独立に、水素原子、Ｈｅｔ８から選択される１つの置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、ならびに−ＮＲ８ｘＲ８ｙ、−ＯＨおよび−ＯＣ１〜４アルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ８ｄは、−ＮＲ８ｘＲ８ｙ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜４アルキルおよびＨｅｔ８から選択される１つの置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル基、ならびにＣ３〜６シクロアルキル基の群から選択され、
Ｒ８ｅは、Ｈｅｔ８から選択される１つの置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、ならびに−ＮＲ８ｘＲ８ｙ、−ＯＨおよび−ＯＣ１〜４アルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ８ｘおよびＲ８ｙは、それぞれ独立に、水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され、
Ｈｅｔ６は、それぞれフッ素原子、ベンジル基、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル基、１つの−ＯＣ１〜４アルキルで置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
Ｈｅｔ７は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル、１つの−ＯＣ１〜４アルキルで置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
Ｈｅｔ８は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、ピペラジニル基、モルホリニル基、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
Ｒ９は、水素原子またはＣ１〜４アルキル基である］、
あるいは薬学的に許容されるその塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１は、水素原子、Ｃ１〜６アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１〜６アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択され、
Ｈｅｔ１は、それぞれハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ１〜４アルコキシ基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキルオキシ基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基およびピラジニル基の群から選択されるヘテロアリール基であり、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基を形成し、
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜６アルキル基、ならびにフッ素原子、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ基、およびＮＲ３ａＲ３ｂから独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立に水素原子およびＣ１〜４アルキル基の群から選択され、
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基の群から選択され、
Ｒ５は、水素原子、Ｃ１〜６アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、シアノ基、−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜４アルキル、および
Ｈｅｔ２の群から選択される１つの置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５ｃＲ５ｄの群から選択され、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に水素原子およびＣ１〜４アルキル基の群から選択され、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、それぞれ独立に水素原子、Ｈｅｔ３で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル基、ならびに−ＮＲ５ｘＲ５ｙ、−ＯＨおよび−ＯＣ１〜４アルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ５ｘおよびＲ５ｙは、それぞれ独立に水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され、
Ｈｅｔ２は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
Ｈｅｔ３は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
または、Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、それらが結合している窒素原子とともにＨｅｔ４基を形成しており（但し、Ｈｅｔ４は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つの−ＯＨで置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、ピロリジニル基、アゼチジニル基、ピペラジニル基およびモルホリニル基の群から選択されるヘテロシクリル基である）、
Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜６アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、１つの−ＯＨで置換されたＣ１〜６アルキル基、−Ｃ１〜６アルキルオキシＣ１〜４アルキル、−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＯＣ１〜６アルキル、１つ以上のフルオロ置換基で置換された−ＯＣ１〜６アルキル、１つのＨｅｔ５置換基で置換された−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＲ６ｃＲ６ｄ、−ＯＨおよび−ＯＣ１〜４アルキルの群から選択される１つの置換基で置換された−ＯＣ１〜６アルキル、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ａＲ６ｂの群から選択され、
Ｒ６ａ、Ｒ６ｃおよびＲ６ｄは、それぞれ独立に水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され、かつＲ６ｂは、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ２〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキル基およびＣ２〜４アルキルＮＲ６ｘＲ６ｙ基から選択され、または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それらが結合している窒素原子とともに、それぞれ１つのＣ１〜４アルキル基もしくは１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基で置換されていてもよいピペリジニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、ピロリジニル基およびアゼチジニル基の群から選択されるヘテロシクリル基を形成し、
Ｒ６ｘは水素原子またはＣ１〜４アルキル基、Ｒ６ｙはＣ１〜４アルキル基であり、
Ｈｅｔ５は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
Ｒ７は、水素原子、シアノ基、−ＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣ１〜４アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルの群から選択され、
Ｒ８は、水素原子、Ｈｅｔ６、フッ素原子、シアノ基、−ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）Ｒ８ｄ、−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）ＯＲ８ｅ、−ＮＲ８ｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ｃＳ（＝Ｏ）２Ｒ８ｄ、−ＯＲ８ｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂ、Ｃ１〜６アルキル基およびＣ２〜６アルケニル基の群から選択され（但し、Ｃ１〜６アルキル基およびＣ２〜６アルケニル基は、フッ素原子、シアノ基、−ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）Ｒ８ｄ、−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ｃＣ（＝Ｏ）ＯＲ８ｅ、−ＮＲ８ｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ｃＳ（＝Ｏ）２Ｒ８ｄ、−ＯＲ８ｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂおよびＨｅｔ７の群からそれぞれ独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい）、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｆは、それぞれ独立に、水素原子、Ｈｅｔ８から選択される１つの置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、ならびに−ＮＲ８ｘＲ８ｙ、−ＯＨおよび−ＯＣ１〜４アルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ８ｄは、−ＮＲ８ｘＲ８ｙ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜４アルキルおよびＨｅｔ８から選択される１つの置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル基、ならびにＣ３〜６シクロアルキル基の群から選択され、
Ｒ８ｅは、Ｈｅｔ８から選択される１つの置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、ならびに−ＮＲ８ｘＲ８ｙ、−ＯＨおよび−ＯＣ１〜４アルキルから選択される１つの置換基で置換されたＣ２〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ８ｘおよびＲ８ｙは、それぞれ独立に、水素原子およびＣ１〜４アルキル基から選択され、
Ｈｅｔ６は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
Ｈｅｔ７は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
Ｈｅｔ８は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、ピペラジニル基、モルホリニル基、ピペリジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
Ｒ９は、水素原子またはＣ１〜４アルキル基である
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル基であり、
Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択され、
Ｈｅｔ１は、それぞれハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ１〜４アルコキシ基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキルオキシ基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、チエニル基、チアゾリル基、ピロリル基、オキサゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基およびピラジニル基の群から選択されるヘテロアリール基であり、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基を形成し、
Ｒ３は、水素原子であり、
Ｒ４は、水素原子であり、
Ｒ５は、水素原子であり、
Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１〜６アルキル基、１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜６アルキル基、および１つの−ＯＨで置換されたＣ１〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ７は、水素原子であり、
Ｒ８は、水素原子、Ｈｅｔ６、フッ素原子、シアノ基、−ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、Ｃ１〜６アルキル基およびＣ２〜６アルケニル基の群から選択され（但し、Ｃ１〜６アルキル基およびＣ２〜６アルケニル基は、フッ素原子、シアノ基、−ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＯＲ８ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂおよびＨｅｔ７の群からそれぞれ独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい）、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂおよびＲ８ｆは、それぞれ独立に、水素原子およびＣ１〜６アルキル基の群から選択され、
Ｈｅｔ６は、それぞれフッ素原子、ベンジル基、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、１つの−ＯＣ１〜４アルキル基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
Ｈｅｔ７は、それぞれフッ素原子、Ｃ１〜４アルキル基、−ＯＣ１〜４アルキル基、１つの−ＯＣ１〜４アルキル基で置換されたＣ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、モルホリニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、テトラヒドロピラニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、アゼチジニル基およびオキセタニル基の群から選択されるヘテロシクリル基であり、
Ｒ９は、水素原子またはＣ１〜４アルキル基である
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル基であり、
Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択され、
Ｈｅｔ１は、それぞれ１つもしくは２つのＣ１〜４アルキル基で置換されていてもよい、チアゾリル基およびイソキサゾリル基の群から選択されるヘテロアリール基であり、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基を形成し、
Ｒ３は、水素原子であり、
Ｒ４は、水素原子であり、
Ｒ５は、水素原子であり、
Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子およびＣ１〜６アルキル基の群から選択され、
Ｒ７は、水素原子であり、
Ｒ８は、水素原子、Ｈｅｔ６、シアノ基、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、Ｃ１〜６アルキル基およびＣ２〜６アルケニル基の群から選択され（但し、Ｃ１〜６アルキル基およびＣ２〜６アルケニル基は、シアノ基および−ＯＲ８ｆの群からそれぞれ独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい）、
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂおよびＲ８ｆは、それぞれ独立に、水素原子およびＣ１〜６アルキル基の群から選択され、
Ｈｅｔ６は、それぞれフッ素原子、ベンジル基、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基およびアゼチジニル基の群から選択され、
Ｒ９は水素原子またはＣ１〜４アルキル基である
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル基であり、
Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、およびＨｅｔ１の群から選択され、
Ｈｅｔ１は、１つもしくは２つのＣ１〜４アルキル置換基で置換されていてもよいイソキサゾリル基であり、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基を形成し、
Ｒ３は、水素原子であり、
Ｒ４は、水素原子であり、
Ｒ５は、水素原子であり、
Ｒ６は、水素原子またはフッ素原子であり、
Ｒ７は、水素原子であり、
Ｒ８は、水素原子、Ｈｅｔ６、Ｃ１〜６アルキル基およびＣ２〜６アルケニル基の群から選択され（但し、Ｃ１〜６アルキル基およびＣ２〜６アルケニル基は、シアノ基および−ＯＲ８ｆの群からそれぞれ独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい）、
Ｒ８ｆは、水素原子およびＣ１〜６アルキル基の群から選択され、
Ｈｅｔ６は、Ｃ１〜４アルキル基、および１つ以上のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル基から独立に選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよい、ピペリジニル基の群から選択され、
Ｒ９は水素原子である
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル基であり、Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル基およびＨｅｔ１の群から選択され、あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子とともにＣ３〜６シクロアルキル基を形成している請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８は、水素原子、Ｈｅｔ６、フッ素原子、シアノ基、−ＯＲ８ｆ、Ｃ１〜６アルキル基およびＣ２〜６アルケニル基の群から選択される（但し、Ｃ１〜６アルキル基およびＣ２〜６アルケニル基は、フッ素原子、シアノ基、−ＯＲ８ｆおよびＨｅｔ７の群からそれぞれ独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい）請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は、水素原子であり、Ｒ４は、水素原子であり、Ｒ５は、水素原子であり、Ｒ７は、水素原子である請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９は水素原子である請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
【化２】
2016531868.tif 000002
から選択される請求項１に記載の化合物、
その互変異性体および立体異性体の形態、
ならびに薬学的に許容されるその塩および溶媒和物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
医薬として使用するための請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
癌の予防または治療に使用するための請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
癌の予防または治療に使用するための請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
細胞増殖性疾患を治療または予防するための請求項１１に記載の医薬組成物。