【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年7月18日(2017.7.18)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2015523404.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、直鎖および分岐鎖のＣ1-6−アルキルおよびＣ3-7−シクロアルキルからなる群から選択され、これらのそれぞれは１個または複数のＦで置換されていてもよく、Ｈ3Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−およびＦ3Ｃ−から独立に選択される１個または２個の基で、置換されていてもよく、
ＨｅｔＡｒ1は、Ｎ、ＮＲN、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員のヘテロ芳香族環からなる群から選択され、各ヘテロ芳香族環は、ＬQから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ＲNは、独立に、Ｈ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択され、
（Ｈｅｔ）Ａｒ2は、ａ）フェニル、テトラゾリル、ピリジノニルならびにＮ、ＮＲN、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員のヘテロ芳香族環（前記フェニル、ピリジノニルおよびヘテロ芳香族環のそれぞれは、ＬArから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記フェニル、テトラゾリル、ピリジノニルおよびヘテロ芳香族環は、１個の基Ｔで置換されていてもよい）、ならびにｂ）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-6−アルキルまたは−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ3-6−シクロアルキル基でＮ原子が置換されている１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル（前記スルホニル基のアルキルおよびシクロアルキル置換基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨおよびＣ1-3−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択され、
Ｔは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ2、Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ2-6−アルケニル−、Ｃ2-6−アルキニル−、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＲN）Ｎ−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、アリール、アリール−Ｏ−、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｏ−からなる基から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルを示し、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＲN、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり、
ヘテロシクリルは、４〜７員の不飽和または飽和炭素環であり、１個、２個もしくは３個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または−ＣＨ−基は、Ｎによって置き換えられており、
各アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基は、ＬArから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ＲNT1は、Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる基から選択され、
各アルキルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃ1-4−アルキル、ＮＣ−、（Ｈ3Ｃ）2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、シクロプロピル−Ｈ2Ｃ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｏ−、（ＲN）2Ｎ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ3-6−シクロアルキルであってＦ、Ｈ3Ｃ−、ＨＯ−およびＨ3ＣＯ−から独立に選択される１個または２個の基で置換されていてもよい当該Ｃ3-6−シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、およびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｃ4-7−シクロアルキル環であり、１個または２個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）2によって置き換えられており、
ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃ1-4−アルキル、（ＲN）2Ｎ−、ＨＯ−およびＣ1-4−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルであり、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＲN、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり、
アリール、フェニルおよびヘテロアリールは、１個または複数の置換基ＬArで置換されていてもよく、
ＲNT2は、ＨまたはＣ1-6−アルキルであり、あるいは
ＲNT1およびＲNT2は、連結して、Ｃ3-6−アルキレン基からなる群から選択される１個の基を形成し、
１個または２個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）2によって置き換えられており、
これは、Ｆ、Ｃ1-4−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1-3−アルキル）−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−（Ｃ1-3−アルキル）−、Ｆ3Ｃ−、ＮＣ−、（ＲN）2Ｎ−、ＨＯ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−および３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ＬArは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ2、Ｃ1-4−アルキル−、シクロプロピル、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、（ＲN）2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（ＲN）2Ｎ−およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる基から選択され、
各アルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨおよびＣ1-3−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ＬPは、ＦまたはＣ1-3−アルキルであり、アルキル基は、１個または複数のＦ原子で置換されていてもよく、
ＬQは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−、Ｆ2ＨＣ−、Ｆ3Ｃ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｏ−またはＣ3-7−シクロアルキル−Ｏ−であり、
ｎは、０、１、２、３または４から選択される整数である］
の化合物、またはその塩。
【請求項２】
Ｒ1が、
【化２】
2015523404.tif 000002
からなる群から選択され、これらのそれぞれが、１個〜３個のＦ原子で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＨｅｔＡｒ1が、
【化３】
2015523404.tif 000003
からなる群から選択され、各基が、１個のＨ3Ｃ−基で追加的に置換されていてもよく、（Ｈｅｔ）Ａｒ2−基が、式Ｉの化合物内のＨｅｔＡｒ2−部分の位置を示すために図示されている、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
（Ｈｅｔ）Ａｒ2が、フェニル、テトラゾリル、ピリジノニル、ならびにピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チエニルおよびチアゾリルから選択されるヘテロ芳香族環からなる群から選択され、前記フェニルおよびヘテロ芳香族環が、ＬArから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記フェニル、テトラゾリルおよびヘテロ芳香族環が、１個の基Ｔで置換されていてもよく、
前記ヘテロ芳香族環において、１個のＮＨ基の中のＨ原子が、ＲNによって置き換えられていてもよく、
ＲN、ＴおよびＬArが請求項１で定義された通りである、
請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
（Ｈｅｔ）Ａｒ2が、
【化４】
2015523404.tif 000004
からなる群から選択され、各基が、１個の基Ｔで、およびＬArから互いに独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、ＴおよびＬArが請求項１で定義された通りである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが１であり、ＬPがＨ3Ｃ−またはＦである、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが０または１であり、ＬPがＦである、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、
【化５】
2015523404.tif 000005
からなる群から選択され、これらのそれぞれが、１〜３個のＦ原子で置換されていてもよく、
ＨｅｔＡｒ1が、
【化６】
2015523404.tif 000006
からなる群から選択され、各基が、１個のＨ3Ｃ−基で追加的に置換されていてもよく、（Ｈｅｔ）Ａｒ2−基が、式Ｉの化合物内のＨｅｔＡｒ2−部分の位置を示すために図示されており、
（Ｈｅｔ）Ａｒ2が、フェニル、テトラゾリル、ピリジノニル、ならびにピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チエニルおよびチアゾリルから選択されるヘテロ芳香族環からなる群から選択され、前記フェニルおよびヘテロ芳香族環が、ＬArから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記フェニル、テトラゾリル、およびヘテロ芳香族環が、１個の基Ｔで置換されていてもよく、
前記ヘテロ芳香族環において、１個のＮＨ基の中のＨ原子が、ＲNによって置き換えられていてもよく、
ＲNが、Ｈ、Ｈ3Ｃ−、Ｈ3Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−およびＨ3Ｃ−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｔが、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＮ、−ＣＨ2−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲNT1ＲNT2、−ＣＨ2−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲNT1ＲNT2、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＮＯ2、−Ｎ（ＣＨ3）2、モルホリン−４−イル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）2−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ3、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｓ（＝Ｏ）2−ＣＨ3、−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＨ2−および−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＨＣＨ3からなる群から選択され、
ＲNT1が、Ｈ、Ｃ1-5−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
各アルキルおよびシクロアルキル基が、Ｆ、ＮＣ−、ＨＯ−、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｏ−、Ｈ3Ｃ−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
フェニルが、Ｆ、Ｈ3Ｃ−、ＨＯ−（Ｃ1-2−アルキル）−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−ＣＨ2−、ＨＯ−、およびＨ3Ｃ−Ｏ−から独立に選択される１個または２個の基で置換されていてもよく、
各ヘテロアリールが、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、およびピリダジニルからなる群から選択され、これらのそれぞれが、Ｈ3Ｃ−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−ＣＨ2−、シクロプロピル、ＨＯ−およびＨ3Ｃ−Ｏ−から独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
各ヘテロシクリルが、オキセタニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から選択され、これらのそれぞれが、１個のＨ3Ｃ−基で置換されていてもよく、
追加的に、基ＲNT1−Ｇ３が、残基（Ｈ3Ｃ）2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ2−、シクロプロピル−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−、２−ヒドロキシシクロヘキシル−ＣＨ2−およびテトラヒドロピラニルを含み、
ＲNT2が、Ｈおよび−ＣＨ3からなる群から選択されるか、または
基ＲNT1およびＲNT2が、連結して、およびこれらが結合しているＮ原子と一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルおよび１，４−オキサゼパニルからなる群から選択される基を形成し、これらのそれぞれが、Ｆ、Ｆ3Ｃ−、ＨＯ−ＣＨ2−、Ｈ3ＣＯ−ＣＨ2−、ＮＣ−、ＨＯ−、ＣＨ3−Ｏ−および３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルから互いに独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
ＬArが、ＦおよびＨ3Ｃ−からなる群から選択され、
ＬPがＨ3Ｃ−またはＦであり、ｎが０または１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が、
【化７】
2015523404.tif 000007
からなる群から選択され、
ＨｅｔＡｒ1が、
【化８】
2015523404.tif 000008
からなる群から選択され、
各基が、１個のＨ3Ｃ−基で追加的に置換されていてもよく、
（Ｈｅｔ）Ａｒ2−基が、式Ｉの化合物内のＨｅｔＡｒ2−部分の位置を示すために図示されており、
（Ｈｅｔ）Ａｒ2が、
【化９】
2015523404.tif 000009
からなる群から選択され、各基が、Ｃ1-3−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1-3−アルキル）−、ＣＮ、（Ｈ3Ｃ）2Ｎ−およびＣ1-3−アルキル−Ｏ−から選択される１個の基で置換されていてもよく、１個のＨ3Ｃ−基で追加的に置換されていてもよく、
ＬPがＦであり、ｎが０または１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物の、薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１から９のいずれか１項に記載の１種もしくは複数の化合物、または１種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態を治療するための医薬組成物。
【請求項１３】
Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態が、糖尿病、脂質異常症または肥満である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１から９のいずれか１項に記載の１種もしくは複数の化合物、または１種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩、および１種または複数の追加の治療剤を含む、医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
ＲNT1は、Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる基ＲNT1−Ｇ１から選択され、
各アルキルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃ1-4−アルキル、ＮＣ−、（Ｈ3Ｃ）2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、シクロプロピル−ＣＨ2−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｏ−、（ＲN）2Ｎ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ3-6−シクロアルキルであってＦ、Ｈ3Ｃ−、ＨＯ−およびＨ3ＣＯ−から独立に選択される１個または２個の基で置換されていてもよい当該Ｃ3-6−シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、およびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｃ4-7−シクロアルキル環であり、１個または２個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）2によって置き換えられており、
ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃ1-4−アルキル、（ＲN）2Ｎ、ＨＯ−およびＣ1-4−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルであり、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＲN、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり
アリール、フェニルおよびヘテロアリールは、１個または複数の置換基ＬArで置換されていてもよく、
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２９４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２９４】
（例２５８）
４−［シクロプロピル−（５−オキサゾール−５−イル−ピラジン−２−カルボニル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチルエステル
【化２０１】
2015523404.tif 000010
炭酸４−ニトロ−フェニルエステル（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エチルエステル（８３ｍｇ）を、５−オキサゾール−５−イル−ピラジン−２−カルボン酸シクロプロピル−ピペリジン−４−イル−アミドトリフルオロ酢酸塩（ジクロロメタン中、トリフルオロ酢酸で処理し、反応混合物を濃縮して、例１２から得る；１１０ｍｇ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピル−エチルアミン（１１０μＬ）のテトラヒドロフラン（２ｍＬ）溶液に室温で添加する。溶液を室温で終夜撹拌する。酢酸エチルを添加し、溶液を１ＭのＮａＯＨ水溶液、水、およびブラインで洗浄する。この有機溶液を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、濃縮する。残留物をシリカゲルクロマトグラフィーにかけて（シクロヘキサン／酢酸エチル１：１→０：１）、表題化合物を得る。ＬＣ（方法２３）：ｔR＝０．９８分；質量スペクトル（ＥＳＩ+）：ｍ／ｚ＝４５４［Ｍ＋Ｈ］+。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕式Ｉ
2015523404.tif 000011
［式中、
Ｒ1は、直鎖および分岐鎖のＣ1-6−アルキルおよびＣ3-7−シクロアルキルからなる群から選択され、これらのそれぞれは１個または複数のＦで置換されていてもよく、Ｈ3Ｃ−、ＦＨ2Ｃ−、Ｆ2ＨＣ−およびＦ3Ｃ−から独立に選択される１個または２個の基で、置換されていてもよく、
ＨｅｔＡｒ1は、Ｎ、ＮＲN、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員のヘテロ芳香族環からなる群から選択され、各ヘテロ芳香族環は、ＬQから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ＲNは、独立に、Ｈ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択され、
（Ｈｅｔ）Ａｒ2は、ａ）フェニル、テトラゾリル、ピリジノニルならびにＮ、ＮＲN、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員のヘテロ芳香族環（前記フェニル、ピリジノニルおよびヘテロ芳香族環のそれぞれは、ＬArから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記フェニル、テトラゾリル、ピリジノニルおよびヘテロ芳香族環は、１個の基Ｔで置換されていてもよい）、ならびにｂ）−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-6−アルキルまたは−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ3-6−シクロアルキル基でＮ原子が置換されている１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル（前記スルホニル基のアルキルおよびシクロアルキル置換基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨおよびＣ1-3−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択され、
Ｔは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ2、Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ2-6−アルケニル−、Ｃ2-6−アルキニル−、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＲN）Ｎ−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、アリール、アリール−Ｏ−、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｏ−からなる基から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルを示し、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＲN、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり、
ヘテロシクリルは、４〜７員の不飽和または飽和炭素環であり、１個、２個もしくは３個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または−ＣＨ−基は、Ｎによって置き換えられており、
各アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基は、ＬArから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ＲNT1は、Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる基から選択され、
各アルキルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃ1-4−アルキル、ＮＣ−、（Ｈ3Ｃ）2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、シクロプロピル−Ｈ2Ｃ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｏ−、（ＲN）2Ｎ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ3-6−シクロアルキルであってＦ、Ｈ3Ｃ−、ＨＯ−およびＨ3ＣＯ−から独立に選択される１個または２個の基で置換されていてもよい当該Ｃ3-6−シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、およびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｃ4-7−シクロアルキル環であり、１個または２個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）2によって置き換えられており、
ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃ1-4−アルキル、（ＲN）2Ｎ−、ＨＯ−およびＣ1-4−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルであり、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＲN、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり、
アリール、フェニルおよびヘテロアリールは、１個または複数の置換基ＬArで置換されていてもよく、
ＲNT2は、ＨまたはＣ1-6−アルキルであり、あるいは
ＲNT1およびＲNT2は、連結して、Ｃ3-6−アルキレン基からなる群から選択される１個の基を形成し、
１個または２個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）2によって置き換えられており、
これは、Ｆ、Ｃ1-4−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1-3−アルキル−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−（Ｃ1-3−アルキル）−、Ｆ3Ｃ−、ＮＣ−、（ＲN）2Ｎ−、ＨＯ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−および３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ＬArは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ2、Ｃ1-4−アルキル−、シクロプロピル、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、（ＲN）2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（ＲN）2Ｎ−およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる基から選択され、
各アルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨおよびＣ1-3−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ＬPは、ＦまたはＣ1-3−アルキルであり、アルキル基は、１個または複数のＦ原子で置換されていてもよく、
ＬQは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−、Ｆ2ＨＣ−、Ｆ3Ｃ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｏ−またはＣ3-7−シクロアルキル−Ｏ−であり、
ｎは、０、１、２、３または４から選択される整数である］
の化合物、またはその塩。
〔２〕Ｒ1が、
2015523404.tif 000012
からなる群から選択され、これらのそれぞれが、１個〜３個のＦ原子で置換されていてもよい、前記〔１〕に記載の化合物。
〔３〕ＨｅｔＡｒ1が、
2015523404.tif 000013
からなる群から選択され、各基が、１個のＨ3Ｃ−基で追加的に置換されていてもよく、（Ｈｅｔ）Ａｒ2−基が、式Ｉの化合物内のＨｅｔＡｒ2−部分の位置を示すために図示されている、前記〔１〕および〔２〕に記載の化合物。
〔４〕（Ｈｅｔ）Ａｒ2が、フェニル、テトラゾリル、ピリジノニル、ならびにピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チエニルおよびチアゾリルから選択されるヘテロ芳香族環からなる群から選択され、前記フェニルおよびヘテロ芳香族環が、ＬArから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記フェニル、テトラゾリルおよびヘテロ芳香族環が、１個の基Ｔで置換されていてもよく、
前記ヘテロ芳香族環において、１個のＮＨ基の中のＨ原子が、ＲNによって置き換えられていてもよく、
ＲN、ＴおよびＬArが前記〔１〕で定義された通りである、
前記〔１〕から〔３〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔５〕（Ｈｅｔ）Ａｒ2が、
2015523404.tif 000014
からなる群から選択され、各基が、１個の基Ｔで、およびＬArから互いに独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、ＴおよびＬArが前記〔１〕で定義された通りである、前記〔１〕から〔３〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔６〕ｎが１であり、ＬPがＨ3Ｃ−またはＦである、前記〔１〕から〔５〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔７〕ｎが０または１であり、ＬPがＦである、前記〔１〕から〔５〕のいずれか１項に記載の化合物。
〔８〕Ｒ1が、
2015523404.tif 000015
からなる群から選択され、これらのそれぞれが、１〜３個のＦ原子で置換されていてもよく、
ＨｅｔＡｒ1が、
2015523404.tif 000016
からなる群から選択され、各基が、１個のＨ3Ｃ−基で追加的に置換されていてもよく、（Ｈｅｔ）Ａｒ2−基が、式Ｉの化合物内のＨｅｔＡｒ2−部分の位置を示すために図示されており、
（Ｈｅｔ）Ａｒ2が、フェニル、テトラゾリル、ピリジノニル、ならびにピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チエニルおよびチアゾリルから選択されるヘテロ芳香族環からなる群から選択され、前記フェニルおよびヘテロ芳香族環が、ＬArから互いに独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記フェニル、テトラゾリル、およびヘテロ芳香族環が、１個の基Ｔで置換されていてもよく、
前記ヘテロ芳香族環において、１個のＮＨ基の中のＨ原子が、ＲNによって置き換えられていてもよく、
ＲNが、Ｈ、Ｈ3Ｃ−、Ｈ3Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−およびＨ3Ｃ−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択され、
Ｔが、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＮ、−ＣＨ2−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲNT1ＲNT2、−ＣＨ2−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲNT1ＲNT2、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＮＯ2、−Ｎ（ＣＨ3）2、モルホリン−４−イル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）2−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ3、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｓ（＝Ｏ）2−ＣＨ3、−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＨ2−および−Ｓ（＝Ｏ）2−ＮＨＣＨ3からなる群から選択され、
ＲNT1が、Ｈ、Ｃ1-5−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
各アルキルおよびシクロアルキル基が、Ｆ、ＮＣ−、ＨＯ−、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｏ−、Ｈ3Ｃ−Ｓ（＝Ｏ）2−、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
フェニルが、Ｆ、Ｈ3Ｃ−、ＨＯ−（Ｃ1-2−アルキル）−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−ＣＨ2−、ＨＯ−、およびＨ3Ｃ−Ｏ−から独立に選択される１個または２個の基で置換されていてもよく、
各ヘテロアリールが、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、およびピリダジニルからなる群から選択され、これらのそれぞれが、Ｈ3Ｃ−、Ｈ3Ｃ−Ｏ−ＣＨ2−、シクロプロピル、ＨＯ−およびＨ3Ｃ−Ｏ−から独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
各ヘテロシクリルが、オキセタニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から選択され、これらのそれぞれが、１個のＨ3Ｃ−基で置換されていてもよく、
追加的に、基ＲNT1−Ｇ３が、残基（Ｈ3Ｃ）2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ2−、シクロプロピル−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−、２−ヒドロキシシクロヘキシル−ＣＨ2−およびテトラヒドロピラニルを含み、
ＲNT2が、Ｈおよび−ＣＨ3からなる群から選択されるか、または
基ＲNT1およびＲNT2が、連結して、およびこれらが結合しているＮ原子と一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルおよび１，４−オキサゼパニルからなる群から選択される基を形成し、これらのそれぞれが、Ｆ、Ｆ3Ｃ−、ＨＯ−ＣＨ2−、Ｈ3ＣＯ−ＣＨ2−、ＮＣ−、ＨＯ−、ＣＨ3−Ｏ−および３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルから互いに独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
ＬArが、ＦおよびＨ3Ｃ−からなる群から選択され、
ＬPがＨ3Ｃ−またはＦであり、ｎが０または１である、
前記〔１〕に記載の化合物。
〔９〕Ｒ1が、
2015523404.tif 000017
からなる群から選択され、
ＨｅｔＡｒ1が、
2015523404.tif 000018
からなる群から選択され、
各基が、１個のＨ3Ｃ−基で追加的に置換されていてもよく、
（Ｈｅｔ）Ａｒ2−基が、式Ｉの化合物内のＨｅｔＡｒ2−部分の位置を示すために図示されており、
（Ｈｅｔ）Ａｒ2が、
2015523404.tif 000019
からなる群から選択され、各基が、Ｃ1-3−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1-3−アルキル）−、ＣＮ、（Ｈ3Ｃ）2Ｎ−およびＣ1-3−アルキル−Ｏ−から選択される１個の基で置換されていてもよく、１個のＨ3Ｃ−基で追加的に置換されていてもよく、
ＬPがＦであり、ｎが０または１である、
前記〔１〕に記載の化合物。
〔１０〕前記〔１〕から〔９〕の１項または複数項に記載の化合物の、薬学的に許容される塩。
〔１１〕前記〔１〕から〔９〕の１項もしくは複数項に記載の１種もしくは複数の化合物、または１種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩を含み、それを１種または複数の不活性な担体および／または希釈剤と一緒に含んでいてもよい、医薬組成物。
〔１２〕Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態を治療する方法であって、前記〔１〕から〔９〕の１項もしくは複数項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、それを必要としている患者に投与することを特徴とする、方法。
〔１３〕Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態が、糖尿病、脂質異常症または肥満である、前記〔１２〕に記載の方法。
〔１４〕Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態を治療する方法において使用するための、前記〔１〕から〔９〕の１項もしくは複数項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１５〕Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態が、糖尿病、脂質異常症または肥満である、前記〔１４〕に記載の使用のための化合物。
〔１６〕前記〔１〕から〔９〕までの１項もしくは複数項に記載の１種もしくは複数の化合物、または１種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩、および１種または複数の追加の治療剤を含み、それらを１種または複数の不活性な担体および／または希釈剤と一緒に含んでいてもよい、医薬組成物。
〔１７〕糖尿病、脂質異常症または肥満の治療に有用な医薬品を調製するための、前記〔１〕から〔９〕のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。