【手続補正書】
【提出日】平成29年5月15日(2017.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
基材と；
前記基材上に配置された親水性ポリマー層と；
前記親水性ポリマー層上に配置された被覆治療剤粒子であって、
粒子状疎水性治療剤と；
ビニルアミンポリマー成分と；
を含む被覆治療剤粒子と
を備える薬物送達デバイス。
【請求項２】
前記ビニルアミンポリマー成分がポリ（Ｎ−ビニルアミン）（ｐＮＶＡ）を含む、請求項１に記載の薬物送達デバイス。
【請求項３】
前記ビニルアミンポリマー成分が、Ｎ−ビニルアミンと、アクセサリーサブユニットとを含むコポリマーを含み、前記アクセサリーサブユニットがビニルエステル、（メタ）アクリレートエステル、ビニルイミダゾール、ビニルピリジン、ビニルアルコール、ハロゲン化ビニル、アクリロニトリル、アクリルアミド、ビニルシラン、スチレン、および１−ビニル−２−ピロリドンからなる群から選択される、請求項１または２に記載の薬物送達デバイス。
【請求項４】
前記ビニルアミンポリマー成分が、加水分解されたＮ−ビニルホルムアミドを含み、前記Ｎ−ビニルホルムアミドが少なくとも５０％加水分解されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
【請求項５】
前記被覆治療剤粒子間に配置された添加剤をさらに含み、前記添加剤が、ポリエチレングリコールおよびその誘導体、ポリビニルピロリドンおよびその誘導体、ポリビニルアルコールおよびその誘導体、ポリオキサゾリン、ならびにポロキサマーからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
【請求項６】
前記粒子状疎水性治療剤の平均径が０．３μｍ〜約１μｍである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
【請求項７】
前記粒子状疎水性治療剤が非晶質形である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
【請求項８】
前記粒子状疎水性治療剤が、パクリタキセル、シロリムス、およびその類似体からなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
【請求項９】
前記親水性ポリマー層がポリビニルピロリドンを含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
【請求項１０】
前記親水性ポリマー層が光活性化可能な架橋剤で架橋されている、請求項１〜９のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
【請求項１１】
前記デバイスが薬剤含有型バルーンカテーテルを含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
【請求項１２】
親水性表面を備えるポリマー層と；
前記親水性表面上に配置された被覆治療剤粒子であって、
粒子状疎水性治療剤コアと；
ビニルアミンポリマー成分と
を含む被覆治療剤粒子と
を含む、薬物送達コーティング。
【請求項１３】
前記ビニルアミンポリマー成分がポリ（Ｎ−ビニルアミン）（ｐＮＶＡ）を含む、請求項１２に記載の薬物送達コーティング。
【請求項１４】
前記ビニルアミンポリマー成分が、Ｎ−ビニルアミンと、アクセサリーサブユニットとを含むコポリマーを含み、前記アクセサリーサブユニットがビニルエステル、（メタ）アクリレートエステル、ビニルイミダゾール、ビニルピリジン、ビニルアルコール、ハロゲン化ビニル、アクリロニトリル、アクリルアミド、ビニルシラン、スチレン、および１−ビニル−２−ピロリドンからなる群から選択される、請求項１２または１３に記載の薬物送達コーティング。
【請求項１５】
前記ビニルアミンポリマー成分が、加水分解されたＮ−ビニルホルムアミドを含み、前記Ｎ−ビニルホルムアミドが少なくとも５０％加水分解されている、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
【請求項１６】
前記粒子状疎水性治療剤の平均径が０．３μｍ〜約１μｍである、請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
【請求項１７】
前記粒子状疎水性治療剤が結晶形である、請求項１２〜１６のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
【請求項１８】
前記粒子状疎水性治療剤が、パクリタキセルおよびシロリムスからなる群から選択される、請求項１２〜１７のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
【請求項１９】
前記ポリマー層がポリビニルピロリドンを含む、請求項１２〜１８のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
【請求項２０】
薬物送達コーティングの形成方法であって、
親水性ベースコートを基材に塗布する工程と；
被覆治療剤粒子を形成する工程であって、前記被覆治療剤粒子が粒子状疎水性治療剤とビニルアミンポリマー成分とを含む工程と；
前記被覆治療剤粒子を前記基材に塗布する工程と
を含む方法。
【請求項２１】
親水性マトリックス形成材料を前記被覆治療剤粒子と共に塗布する工程をさらに含む、請求項２０に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
本発明は、治療有効量または予防有効量の疎水性生理活性物質を患者の組織または臓器に局所投与する方法も提供する。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
基材と；
前記基材上に配置された親水性ポリマー層と；
前記親水性ポリマー層上に配置された被覆治療剤粒子であって、
粒子状疎水性治療剤と；
ビニルアミンポリマー成分と；
を含む被覆治療剤粒子と
を備える薬物送達デバイス。
（項目２）
前記ビニルアミンポリマー成分がポリ（Ｎ−ビニルアミン）（ｐＮＶＡ）を含む、項目１および項目３〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目３）
前記ビニルアミンポリマー成分が、Ｎ−ビニルアミンサブユニットを含むコポリマーを含む、項目１または２および項目４〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目４）
前記ビニルアミンポリマー成分が、Ｎ−ビニルアミンと、アクセサリーサブユニットとを含むコポリマーを含み、前記アクセサリーサブユニットがビニルエステル、（メタ）アクリレートエステル、ビニルイミダゾール、ビニルピリジン、ビニルアルコール、ハロゲン化ビニル、アクリロニトリル、アクリルアミド、ビニルシラン、スチレン、および１−ビニル−２−ピロリドンからなる群から選択される、項目１〜３および項目５〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目５）
前記アクセサリーサブユニットが１−ビニル−２−ピロリドンを含む、項目１〜４および項目６〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目６）
前記ビニルアミンポリマー成分が、Ｎ−ビニルアミンと、Ｎ−ビニルホルムアミドと、アクセサリーサブユニットとを含むターポリマーを含み、前記アクセサリーサブユニットがビニルエステル、（メタ）アクリレートエステル、ビニルイミダゾール、ビニルピリジン、ビニルアルコール、ハロゲン化ビニル、アクリロニトリル、アクリルアミド、ビニルシラン、スチレン、および１−ビニル−２−ピロリドンからなる群から選択される、項目１〜５および項目７〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目７）
前記ビニルアミンポリマー成分が、加水分解されたＮ−ビニルホルムアミドを含み、前記Ｎ−ビニルホルムアミドが少なくとも５０％加水分解されている、項目１〜６および項目８〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目８）
前記被覆治療剤粒子間に配置された添加剤をさらに含み、前記添加剤が糖類および両親媒性化合物からなる群から選択される、項目１〜７および項目９〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス
（項目９）
前記添加剤がグリコーゲン、デキストラン、およびエチレンオキサイドとプロピレンオキサイドとの非イオン性コポリマーからなる群から選択される、項目１〜８および項目１０〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目１０）
前記被覆治療剤粒子間に配置された添加剤をさらに含み、前記添加剤が、ポリエチレングリコールおよびその誘導体、ポリビニルピロリドンおよびその誘導体、ポリビニルアルコールおよびその誘導体、ポリオキサゾリン、ならびにポロキサマーからなる群から選択される、項目１〜９および項目１１〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目１１）
前記被覆治療剤粒子が＋１０ｍＶ超のゼータ電位を示す、項目１〜１０および項目１２〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目１２）
前記疎水性粒子状治療剤の摂氏２５度の水に対する溶解度が１００μｇ／ｍＬ未満である、項目１〜１１および項目１３〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目１３）
前記疎水性粒子状治療剤の摂氏２５度の水に対する溶解度が１０μｇ／ｍＬ未満である、項目１〜１２および項目１４〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目１４）
前記疎水性粒子状治療剤の摂氏２５度の水に対する溶解度が５μｇ／ｍＬ未満である、項目１〜１３および項目１５〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目１５）
前記粒子状疎水性治療剤の平均径が１００ｎｍ〜１０μｍである、項目１〜１４および項目１６〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目１６）
前記粒子状疎水性治療剤の平均径が０．３μｍ〜約１μｍである、項目１〜１５および項目１７〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目１７）
前記粒子状疎水性治療剤が結晶形である、項目１〜１６および項目１８〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目１８）
前記粒子状疎水性治療剤が非晶質形である、項目１〜１７および項目１９〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目１９）
前記粒子状疎水性治療剤が、パクリタキセル、シロリムス、およびその類似体からなる群から選択される、項目１〜１８および項目２０〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目２０）
前記親水性ポリマー層がポリアクリルアミドを含む、項目１〜１９および項目２１〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目２１）
前記親水性ポリマー層がポリビニルピロリドンを含む、項目１〜２０および項目２２〜２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目２２）
前記親水性ポリマー層が前記基材に共有結合している、項目１〜２１および項目２３または２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目２３）
前記親水性ポリマー層が光活性化可能な架橋剤で架橋されている、項目１〜２２および項目２４のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目２４）
前記デバイスが薬剤含有型バルーンカテーテルを含む、項目１〜２３のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目２５）
親水性表面を備えるポリマー層と；
前記親水性表面上に配置された被覆治療剤粒子であって、
粒子状疎水性治療剤コアと；
ビニルアミンポリマー成分と
を含む被覆治療剤粒子と
を含む、薬物送達コーティング。
（項目２６）
前記ビニルアミンポリマー成分がポリ（Ｎ−ビニルアミン）（ｐＮＶＡ）を含む、項目２５および項目２７〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
（項目２７）
前記ビニルアミンポリマー成分が、Ｎ−ビニルアミンサブユニットを含むコポリマーを含む、項目２５または２６および項目２８〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
（項目２８）
前記ビニルアミンポリマー成分が、Ｎ−ビニルアミンと、アクセサリーサブユニットとを含むコポリマーを含み、前記アクセサリーサブユニットがビニルエステル、（メタ）アクリレートエステル、ビニルイミダゾール、ビニルピリジン、ビニルアルコール、ハロゲン化ビニル、アクリロニトリル、アクリルアミド、ビニルシラン、スチレン、および１−ビニル−２−ピロリドンからなる群から選択される、項目２５〜２７および項目２９〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
（項目２９）
前記アクセサリーサブユニットが１−ビニル−２−ピロリドンを含む、項目２５〜２８および項目３０〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
（項目３０）
前記ビニルアミンポリマー成分が、Ｎ−ビニルアミンと、Ｎ−ビニルホルムアミドと、アクセサリーサブユニットとを含むターポリマーを含み、前記アクセサリーサブユニットがビニルエステル、（メタ）アクリレートエステル、ビニルイミダゾール、ビニルピリジン、ビニルアルコール、ハロゲン化ビニル、アクリロニトリル、アクリルアミド、ビニルシラン、スチレン、および１−ビニル−２−ピロリドンからなる群から選択される、項目２５〜２９および項目３１〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
（項目３１）
前記ビニルアミンポリマー成分が、加水分解されたＮ−ビニルホルムアミドを含み、前記Ｎ−ビニルホルムアミドが少なくとも５０％加水分解されている、項目２５〜３０および項目３２〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
（項目３２）
前記親水性表面上に配置された親水性添加剤マトリックスをさらに含み、前記被覆治療剤粒子が前記親水性添加剤マトリックス内に配置されている、項目２５〜３１および項目３３〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
（項目３３）
前記被覆治療剤粒子間に配置された添加剤をさらに含み、前記添加剤が糖類および両親媒性化合物からなる群から選択される、項目２５〜３２および項目３４〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
（項目３４）
前記添加剤がグリコーゲン、デキストラン、およびＦ６８ポロキサマーからなる群から選択される、項目２５〜３３および項目３５〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
（項目３５）
前記被覆治療剤粒子間に配置された添加剤をさらに含み、前記添加剤がポリエチレングリコールおよびその誘導体、ポリビニルピロリドンおよびその誘導体、ポリビニルアルコールおよびその誘導体、ならびにポロキサマーからなる群から選択される、項目２５〜３４および項目３６〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
（項目３６）
前記被覆治療剤粒子が＋１０ｍＶ超のゼータ電位を示す、項目２５〜３５および項目３７〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
（項目３７）
前記疎水性粒子状治療剤の摂氏２５度の水に対する溶解度が１００μｇ／ｍＬ未満である、項目２５〜３６および項目３８〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目３８）
前記疎水性粒子状治療剤の摂氏２５度の水に対する溶解度が１０μｇ／ｍＬ未満である、項目２５〜３７および項目３９〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目３９）
前記疎水性粒子状治療剤の摂氏２５度の水に対する溶解度が５μｇ／ｍＬ未満である、項目２５〜３８および項目４０〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目４０）
前記粒子状疎水性治療剤の平均径が１００ｎｍ〜１０μｍである、項目２５〜３９および項目４１〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目４１）
前記粒子状疎水性治療剤の平均径が０．３μｍ〜約１μｍである、項目２５〜４０および項目４２〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達コーティング。
（項目４２）
前記粒子状疎水性治療剤が結晶形である、項目２５〜４１および項目４３〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目４３）
前記粒子状疎水性治療剤が非晶質形である、項目２５〜４２および項目４４〜４６のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目４４）
前記粒子状疎水性治療剤が、パクリタキセルおよびシロリムスからなる群から選択される、項目２５〜４３および項目４５または４６のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目４５）
前記ポリマー層がポリアクリルアミドを含む、項目２５〜４４および項目４６のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目４６）
前記ポリマー層がポリビニルピロリドンを含む、項目２５〜４５のいずれか一項に記載の薬物送達デバイス。
（項目４７）
薬物送達コーティングの形成方法であって、
親水性ベースコートを基材に塗布する工程と；
被覆治療剤粒子を形成する工程であって、前記被覆治療剤粒子が粒子状疎水性治療剤とビニルアミンポリマー成分とを含む工程と；
前記被覆治療剤粒子を前記基材に塗布する工程と
を含む方法。
（項目４８）
親水性マトリックス形成材料を前記被覆治療剤粒子と共に塗布する工程をさらに含む、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
カプセルハウジングと；
前記カプセルハウジング内に配置された制御回路と；
前記カプセルハウジングに操作可能に連結された少なくとも１つの可動部材であって、
基材と、
前記基材上に配置されたコーティングであって、
前記基材上に配置された親水性ポリマー層と；
前記親水性ポリマー層上に配置された被覆治療剤粒子であって、
粒子状疎水性治療剤と；
ビニルアミンポリマー成分と
を含む被覆治療剤粒子と
を含むコーティングと
を備える可動部材と
を備える医療用デバイス。
（項目５０）
前記制御回路は、前記可動部材が展開位置と非展開位置との間を移動するように構成されており；前記医療用デバイスが全幅を有し、前記医療用デバイスの前記全幅は展開された形態の方が展開されていない形態よりも大きい、項目４９および項目５１〜５３のいずれか一項に記載の医療用デバイス。
（項目５１）
前記可動部材が翼状部材を含む、項目４９または５０および項目５２または５３のいずれか一項に記載の医療用デバイス。
（項目５２）
前記可動部材が外面と内面とを備え、前記コーティングが前記外面に配置されている、項目４９〜５１および項目５３のいずれか一項に記載の医療用デバイス。
（項目５３）
前記可動部材が軸部とパドルとを備え、前記コーティングが前記パドル上に配置されている、項目４９〜５２のいずれか一項に記載の医療用デバイス。
（項目５４）
カプセルハウジングと；
前記カプセルハウジング内に配置された制御回路と；
前記カプセルハウジングに操作可能に連結された少なくとも１つの可動部材であって、
基材と、
前記基材上に配置されたコーティングであって、
カチオン性送達物質と；
治療有効量の疎水性生理活性物質と；
薬学的に許容される水性担体と
を含むコーティングと
を備える可動部材と
を備える医療用デバイス。
（項目５５）
前記カチオン性送達物質がポリエチレンイミン（ＰＥＩ）を含む、項目５４または５６に記載の医療用デバイス。
（項目５６）
前記カチオン性送達物質が分岐鎖ＰＥＩを含む、項目５４または５５に記載の医療用デバイス。
（項目５７）
疎水性生理活性物質を局所送達するための送達組成物であって、
カチオン性送達物質と；
治療有効量の前記疎水性生理活性物質と；
薬学的に許容される水性担体と
を含む送達組成物。