(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
冷感剤と、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、グリセリン、イソプレングリコール、ヘキシレングリコールおよびジプロピレングリコールの群から選択される１種または２種以上の水溶性溶剤を配合し、前記水溶性溶剤の配合比が前記冷感剤１重量部に対して１重量部以上であることを特徴とする浴用錠剤組成物。
【請求項２】
冷感剤の浴湯での分散助剤として、界面活性剤、水溶性高分子、糖アルコールから選ばれる１種または２種以上を配合することを特徴とする請求項１記載の浴用錠剤組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、冷感剤を配合した浴用剤において、清涼感があり、鎮痛、肩こり、制痒、殺菌、鼻炎、鎮吐、消化管の機能亢進等に効果のある浴用剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術および課題】
身体の痛み、肩こりなどを入浴により和らげるには、従来からの温熱効果のある浴用剤に頼るしかなく、皮膚炎にかかっている使用者、また夏期に使用する場合には、健常人にも不向きであるという問題点があった。
【０００３】
一方、冷感剤には鎮痛等の効果が一般に知られており、冷感剤を配合する浴用剤を製造しようと、多くの試みがなされているが、冷感剤は一般に揮発性、昇華性が高く、製剤からの抜けや再結晶が起こったり、また使用時においては瞬時に浴湯から揮散するため、鎮痛等の効果が得られず、目や鼻への刺激になるなど問題が多く、実際には浴用剤にはあまり配合できなかった。
【０００４】
本発明者らは上記問題点を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、浴用剤に冷感剤を配合させるために、水溶性溶剤を配合することにより、安全性および安定性の高い浴用剤が得られることを見出だし、本発明を完成するに至った。
【０００５】
すなわち本発明は、下記に示したごとくである。
【０００６】
(1)冷感剤と水溶性溶剤を配合したことを特徴とする浴用剤組成物。
(2)浴湯に対する冷感剤の濃度が0.1〜50ppmであることを特徴とする(1)記載の浴用剤組成物。
(3)水溶性溶剤が低級アルコールまたは多価アルコールであることを特徴とする(1)または(2)記載の浴用剤組成物。
(4)冷感剤の浴湯での分散助剤として、界面活性剤、水溶性高分子、糖アルコールから選ばれる1種または2種以上を配合することを特徴とする(1)、(2)または(3)記載の浴用剤組成物。
【０００７】
以下、(1)、(2)、(3)および(4)をまとめて、本発明の浴用剤組成物という。
【０００８】
本発明における冷感剤としては、メントール、カンフル、チモール、メントール誘導体等が挙げられるが、特に香りが良く、少量で鎮痛効果が期待できるl-メントールが好ましい。
【０００９】
本発明における水溶性溶剤としては、低級アルコール、多価アルコールが好ましい。
【００１０】
低級アルコールとしては、メタノール、エタノール、プロパノールが特に好ましく、多価アルコールとしては、プロピレングリコール(PG)、ポリエチレングリコール、1,3-ブチレングリコール(1,3-BG)、グリセリン、イソプレングリコール、ヘキシレングリコールが特に好ましい。
【００１１】
これら水溶性溶剤を加えることにより、製剤の安全性、安定性を向上させるだけでなく、冷感剤の浴湯中への分散性も高めることができる。
【００１２】
冷感剤の配合比は、浴湯に対して0.1〜50ppmであることが好ましく、1〜10ppmになるよう配合するのがより好ましい。
【００１３】
0.1ppm未満の場合、鎮痛、肩こり等を和らげる効果が得られにくく、50ppm以上の場合は、清涼感が灼熱感と捉えられるようになり、極度の刺激が体感されるようになり好ましくない。
【００１４】
水溶性溶剤の配合比は、冷感剤1重量部に対して1重量部以上を配合するのが好ましい。
【００１５】
水溶性溶剤の配合比が冷感剤1重量部に対して1重量部以下であると、冷感剤の製剤からの抜けや再結晶が起こったり、冷感剤が浴湯中に分散せずに湯面に浮いてしまい目や鼻への刺激になるだけでなく、入浴の際に局部的に付着し、皮膚刺激または不快感を与えてしまい好ましくない。
【００１６】
本発明の浴用剤組成物は剤型に限定されることはなく、粉末状、顆粒状、錠剤状、液体状のいずれであっても目的とする効果は得られる。
【００１７】
また本発明の浴用剤組成物は、界面活性剤、水溶性高分子、糖アルコールから選ばれる分散助剤1種または2種以上を配合することによって、製剤中の冷感剤を安定させ、また使用時においても冷感剤を浴湯中にとどめる働きをするため、目的の諸効果がより持続・増強される。
【００１８】
本発明における分散助剤としては、例えば界面活性剤、水溶性高分子、糖アルコールが挙げられる。
【００１９】
界面活性剤の具体例としては、下記に示すものが挙げられる。
【００２０】
1)非イオン界面活性剤
グリセリン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステル等。
【００２１】
2)陰イオン界面活性剤
α-オレフィンスルホン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、セチル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ラウリル二ナトリウム等。
【００２２】
3)両性界面活性剤
カルボキシベタイン型、アミノカルボン酸、スルホベタイン型等。
【００２３】
4)陽イオン界面活性剤
上述したように非イオン界面活性剤、陰イオン界面活性剤、両性界面活性剤および陽イオン界面活性剤のいずれも用いることはできるが、安全性の面から非イオン界面活性剤を用いることが好ましい。
【００２４】
水溶性高分子としては、下記に示すものが挙げられる。
【００２５】
1)天然高分子
カラギーナン、デキストリン、ゼラチン、キサンタンガム、デンプン、グアーガム、寒天、マンナン、カゼイン、アルブミン、コラーゲン等。
【００２６】
2)半合成高分子
メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カチオン化セルロース等のセルロース誘導体、可溶性デンプン、メチルデンプン等のデンプン誘導体、アルギン酸塩、アルギン酸プロピレングリコールエステル等のアルギン酸誘導体等。
【００２７】
3)合成高分子
ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ソーダ、ポリビニルメチルエーテル、ポリエチレンオキシド、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー等。
【００２８】
4)無機物
ベントナイト等。
【００２９】
糖アルコールとしては、マルチトール、ソルビトール、マンニトール等が挙げられる。
【００３０】
さらに本発明の浴用剤組成物には、上記成分のほかに、必要に応じて無機塩類、有機酸類、油性成分、ビタミン類、アミノ酸類、蛋白分解酵素、生薬およびそのエキス、その他の成分を添加することができる。
【００３１】
それらの具体例を以下に示す。
【００３２】
無機塩類としては、硫酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、セスキ炭酸ナトリウム、塩化ナトリウム、塩化アンモニウム、硝酸ナトリウム、硝酸カリウム、硝酸カルシウム、ポリリン酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、硫酸鉄リン酸ナトリウム、酸化カルシウム、炭酸カルシウム、酸化マグネシウム、硫酸マグネシウム、硫酸アルミニウム、チオ硫酸ナトリウム、炭酸マグネシウム、塩化カリウム、硫化カリウム、ミョウバン、メタケイ酸、無水ケイ酸等が挙げられる。
【００３３】
有機酸類としては、安息香酸、コハク酸、リンゴ酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、ピロリドンカルボン酸等が挙げられる。
【００３４】
油性成分としては、下記に示したものが挙げられる。
【００３５】
1)油脂類
大豆油、ヌカ油、ホホバ油、アボガド油、アーモンド油、オリーブ油、カカオ脂、ゴマ油、パーシック油、ヒマシ油、ヤシ油、ミンク油、牛脂、豚脂等の天然油脂、これらの天然油脂を水素添加して得られる硬化油及びミリスチン酸グリセリド、2-エチルヘキサン酸グリセリド等の合成グリセリド、ジグリセリド等。
【００３６】
2)ロウ類
カルナウバロウ、鯨ロウ、ミツロウ、ラノリン等。
【００３７】
3)炭化水素類
流動パラフィン、ワセリン、パラフィン、マイクロクリスタリンワックス、セレシン、スクワラン、プリスタン等。
【００３８】
4)高級脂肪酸類
ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘニン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、ラノリン酸、イソステアリン酸等。
【００３９】
5)高級アルコール類
ラウリルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、コレステロール、2-ヘキシルデカノール等。
【００４０】
6)エステル類
オクタン酸セチル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸イソプロピル、アジピン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、オレイン酸デシル、イソステアリン酸コレステロール等。
【００４１】
7)精油類
【００４２】
8)シリコーン油類
【００４３】
ビタミン類としては、ビタミンA、ビタミンB、ビタミンC、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンF、ビタミンK、ビタミンP、ビタミンU、カルニチン、フェルラ酸、γ-オリザノール、リポ酸、オロット酸及びその誘導体等が挙げられる。
【００４４】
アミノ酸としては、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、シスチン、システィン、メチオニン、プロリン、ヒドロキシプロリン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アルギニン、ヒスチジン、リジン及びその誘導体等が挙げられる。
【００４５】
蛋白分解酵素としては、ペプシン、トリプシン、キモトリプシン、カテプシン、パパイン、プロメライン、フィシンおよび細菌酵母、カビ由来のプロテアーゼ等が挙げられる。
【００４６】
生薬としては、ソウジュツ、ビャクジュツ、カノコソウ、ケイガイ、コウボク、センキュウ、トウヒ、トウキ、ショウキョウ、オウゴン、サンシシ、ガイヨウ、アロエ、ニンジン、ケイヒ、シャクヤク、ハッカ葉、ブクリョウ、ドクカツ、ショウブ、マツブサ、ビャクシ、ジュウヤク、リュウノウ、サフラン、オウバク、ウイキョウ、チンピ、カンピ、カミツレ、メリッサ、ダイコン、ヤナギ、クスノキ、ニワトコ、ソクズ、ナギナタコウジュ、ヤツデ、セキショウ、ヨモギ、オトギリソウ、ユズ、ダイダイ、モモ、サイカチ、ビワ、スイカズラ、ヨロイグサ、ボダイジュ、トチノキ、ノコギリソウ、ホップ、ローズマリー、カバノキ、キッソウコン、マロニエ、アルニカ等が挙げられる。これらはその粉末でも抽出エキスであっても良い。
【００４７】
その他の成分としては、イオウ、鉱砂、湯の花、中性白土、卵黄末、イリ糠、雲母末、脱脂粉乳、海藻エキス、香料、色素、殺菌剤等を挙げることができる。
【００４８】
【発明の効果】
本発明の浴用剤組成物は、冷感剤単独または従来知られている方法では、冷感剤の揮発性、昇華性が高いことから、製剤からの抜けや再結晶が起こったり、また使用時においては瞬時に浴湯から揮散するため、鎮痛等の効果が得られなかったり、目や鼻への刺激になるなどという問題点を解決した。
【００４９】
すなわち、本発明の浴用剤組成物を使用した場合の効果としては、目や鼻への刺激がなく清涼感があり、鎮痛、肩こり、制痒、殺菌、鼻炎、鎮吐および消化管の機能亢進等が挙げられる。
【００５０】
次に本発明の効果について、実験例を挙げて説明する。
【００５１】
実験例1(評価1)
下記表1に示した成分組成を有する発泡性浴用剤(本発明の浴用剤組成物として実施例1〜4および比較例として比較例1、2)を調製し、単発式打錠機(マシーナ製)を用いて一錠40gの錠剤を製造した。その錠剤について、アルミニウムをラミネートしたフィルムに一錠ずつ密封包装し、以下の試験を行った。
【００５２】
なお、以下に示す配合量(%)は重量規準である。
【００５３】
表1
0003544553.tif 000002
【００５４】
試験1)
温度0°Cで1ヶ月間保存後、錠剤外観(d-カンフルの再結晶)を確認し、下記に示した評価基準によって評価した。
【００５５】
評価基準
○      異常無し
×      錠剤表面にd-カンフルの結晶が見られる
【００５６】
試験2)
温度40°C、相対湿度75%RHで6ヶ月保存後、開封し、d-カンフルの定量試験を行い、錠剤からのd-カンフルの抜けを確認し、下記に示した評価基準によって評価した。
【００５７】
評価基準
○      d-カンフルの残存率90%以上
△      d-カンフルの残存率50%以上90%未満
×      d-カンフルの残存率50%未満
【００５８】
結果を表2に示した。
【００５９】
表2
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【００６０】
表2から明らかなように、本発明の浴用剤組成物は、1ヶ月間保存した後も錠剤外観に異常無く、安定性に優れていた。また温度40°C、相対湿度75%RHで6ヶ月保存した後もd-カンフルの残存率が高く、錠剤からのd-カンフルの抜けが少ない。これに対し、水溶性溶剤を添加していない比較例においては、安定性、d-カンフルの残存率ともによくなかった。
【００６１】
実験例2(評価2)
下記表3に示した成分組成を有する液体浴用剤(本発明の浴用剤組成物として実施例5〜9および比較例として比較例3、4)を調整し、肩こり、腰痛を訴える人30名に1ヶ月間常法に従って使用(浴湯200lに対し本発明20mlを使用)してもらい、その改善効果及び目に対する刺激について調査を行った。
【００６２】
なお、以下に示す配合量(%)は重量規準である。
【００６３】
表3
0003544553.tif 000004
【００６４】
肩こり・腰痛の改善効果に対する結果を表4に示し、目に対する刺激について表5に示した。
【００６５】
表4(肩こり・腰痛の改善効果)
0003544553.tif 000005
【００６６】
表5(目および鼻に対するに対する刺激)
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【００６７】
表4および表5から明らかなように、本発明の浴用剤組成物は肩こり・腰痛の改善効果を有するのに対し、比較例においては効果を示さないか、または鼻に対する刺激が強いという結果が得られた。
【００６８】
次に本発明の浴用剤組成物を用いた浴用剤の製造の実施例を下記に示すが、本発明はこれにより何ら限定されるものではない。
【００６９】
実施例10(粉末タイプ)
▲１▼硫酸ナトリウム              60
▲２▼マルチトール                30
▲３▼二酸化ケイ素                適量
▲４▼色素                        微量
▲５▼香料                        1
▲６▼メンチルアセテート          1
▲７▼ヘキシレングリコール        3
【００７０】
粉体原料である▲１▼〜▲４▼をナウターミキサーにより10分間混合し、あらかじめ混合しておいた液体原料▲５▼〜▲７▼を加え、20分間撹拌した。
【００７１】
実施例11(顆粒タイプ)
▲１▼硫酸ナトリウム              20
▲２▼無水マルトース              70
▲３▼色素                        微量
▲４▼香料                        1
▲５▼シスメンテノール            3
▲６▼1,3-BG                5
▲７▼エタノール                  5
▲８▼精製水                      適量
【００７２】
▲１▼〜▲３▼を万能混合機により10分間混合し、それにあらかじめ混合しておいた▲４▼〜▲７▼を加え、30分間撹拌混合した。さらに▲８▼を加えてペースト化し、25°C・密閉状態で24時間放置し、粉砕・篩過した。