【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年11月7日(2017.11.7)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
2015528821.tif 000001
［上式中：
Ｗ及びＸは、同一か又は異なっていて、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル−Ｃ１−６−アルキル及びヘテロ環から独立して選択され、又は、
Ｘ及びＷは、それらが結合する窒素と共に、Ｃ２−９−ヘテロ環を形成してもよく、又は、結合する窒素と共にＷ及び結合する炭素と共にＹは、Ｃ３−９−ヘテロ環を形成してもよく；
Ｙは、Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ９’、アシル、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル、シアノ及びＳＯ２Ｒ１０から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル、シアノ及びＳＯ２Ｒ１０から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル、シアノ及びＳＯ２Ｒ１０から選択され；
Ｒ４は、Ｈ又はＣ１−６−アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６は、同一か又は異なっていて、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、アリール及びＣ３−７−シクロアルキルから独立して選択され、又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ１−６−アルキル−ＳＯ２によって置換されていてもよいＣ４−７炭素環又はヘテロ環を形成してもよく；
Ｖは、Ｓ、Ｏ又はＳＯ２であり
Ｚは、Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６−アルキル，ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６−アルキル，ＣＯＯＨ−Ｃ１−６−アルキル）、シアノによって置換されていてもよいフェニル、ＣＯＯ−Ｃ１−６−アルキル又はＣＯＯＨ、によって置換されていてもよいアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ、Ｃ１−６−アルキル）、シアノ又はＣＯＯＨによって置換されていてもよいフェニル、Ｃ１−６−アルコキシ又はシアノ、によって置換されていてもよいヘテロアリール、
多環式芳香族、
ハロ、ＳＯ２−フェニル、Ｃ１−６−アルキル−フェニル、又はシアノによって置換されていてもよいフェニル、によって置換されていてもよい多環式ヘテロ芳香族；
混合アリール及び非アリール多環及び
ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、オキソ、ハロ又はＣ１−６−アルキルによって置換されていてもよい混合アリール及び非アリールポリヘテロ環から選択され；
Ｒ７は、Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール又はスルホニルであり；
Ｒ８及びＲ９は、同一か又は異なっていて、アルキル部分がオキソによって置換されていてもよい、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６−アルキル；及びヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキルから独立して選択され、
Ｒ８’は、Ｈ及びＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｒ９’は、ＨＯＯＣ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル及び、アリール部分がＣＯＯＨによって置換されるアリール−Ｃ１−６−アルキルから選択され、
又は、Ｒ８’及びＲ９’は、それらが結合する窒素と共に、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルによって置換されたヘテロシクリルを形成し；及び
Ｒ１０は、Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロシクリル又はアリール−Ｃ１−６−アルキルである］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｗ及びＸが、同一か又は異なっていて、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、及びヘテロ環から独立して選択され、又は、
Ｙが、Ｃ１−６−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ１が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８’Ｒ９’、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ−アシル又はＮ−スルホニルであり；
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル又はシアノであり；
Ｒ３が、Ｈ、又はハロ−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈ又はＣ１−６−アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６が、同一か又は異なっていて、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｓ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｏ−Ｃ１−６−アルキル又はＣ３−７−シクロアルキルであり、又は、
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合する炭素と共に、Ｃ１−６−アルキル−ＳＯ２によって置換されていてもよいＣ４−７炭素環又はヘテロ環を形成してもよく、
Ｖが、Ｓ又はＯ；ＳＯ２であり
Ｚが、Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６−アルキル，ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６−アルキル，ＣＯＯＨ−Ｃ１−６−アルキル）、シアノによって置換されていてもよいフェニル、ＣＯＯ−Ｃ１−６−アルキル又はＣＯＯＨ、によって置換されていてもよいアリール；アリール−Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ、Ｃ１−６−アルキル）、シアノ又はＣＯＯＨによって置換されていてもよいフェニル、Ｃ１−６−アルコキシ又はシアノ、によって置換されていてもよいヘテロアリール、
ハロ、ＳＯ２−フェニル、Ｃ１−６−アルキル−フェニル、又はシアノによって置換されていてもよいフェニル、によって置換されていてもよい多環式ヘテロ芳香族；及び
ＳＯ２−Ｃ１−６−アルキル、オキソ、ハロ又はＣ１−６−アルキルによって置換されていてもよい混合アリール及び非アリールポリヘテロ環から選択され；
Ｒ８及びＲ９が、同一か又は異なっていて、アルキル部分がオキソによって置換されていてもよい、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６−アルキル；及びヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキルから独立して選択され、
Ｒ８’が、Ｈ及びＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｒ９’が、ＨＯＯＣ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、及びアリール部分がＣＯＯＨによって置換されるアリール−Ｃ１−６−アルキル、
又は、Ｒ８’及びＲ９’が、それらが結合する窒素と共に、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルによって置換されたヘテロシクリルを形成し；及び
Ｒ１０が、Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロシクリル又はアリール−Ｃ１−６−アルキルである、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ＷがＨである、請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
ＸがＣ１−６−アルキルである、請求項１から３の何れか一項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
ＹがＣ１−６−アルキルである、請求項１から４の何れか一項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がＨである、請求項１から５の何れか一項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
Ｒ５及びＲ６が個々に、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びＣ４−７−炭素環から選択される、請求項１から６の何れか一項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Ｚが、ハロ、Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルコキシから選択される０から２個の置換基によって置換されていてもよいナフチルである、請求項１から６の何れか一項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Ｗ及びＸが、同一か又は異なっていて、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル−Ｃ１−６−アルキル又はＣ２−６−アルキニル−Ｃ１−６−アルキルから独立して選択されるか、又は、
Ｘ及びＷが、それらが結合する窒素と共に、Ｃ２−９−ヘテロ環を形成してもよいか、又は、結合する窒素と共にＷ及び結合する炭素と共にＹがＣ３−９−ヘテロ環を形成してもよく；
Ｙが、Ｃ１−６−アルキル、又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ１が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル、シアノ又はＳＯ２Ｒ１０から選択され；
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル、シアノ又はＳＯ２Ｒ１０から選択され；
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル、シアノ又はＳＯ２Ｒ１０から選択され；
Ｒ４が、Ｈ又はＣ１−６−アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６が、同一か又は異なっていて、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、アリール又はＣ３−７−シクロアルキルから独立して選択され、又は、
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合する炭素と共に、Ｒ５及びＲ６は両方とも水素ではないという条件でＣ４−７炭素環又はヘテロ環を形成してもよく；
Ｖが、Ｓ又はＯであり；
Ｚが、
アリール、
ヘテロアリール
多環式芳香族、
多環式ヘテロ芳香族、混合アリール及び非アリール多環又は
混合アリール及び非アリールポリヘテロ環から選択され；
Ｒ７が、Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール又はスルホニルであり；
Ｒ８及びＲ９が、同一か又は異なっていて、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６−アルキル又はヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキルから独立して選択され、
Ｒ１０が、Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロシクリル又はアリール−Ｃ１−６−アルキルである、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式
2015528821.tif 000002
［上式中：
Ｘが、Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル−Ｃ１−６−アルキル又はＣ２−６−アルキニル−Ｃ１−６−アルキルから選択され；
Ｙが、Ｃ１−６−アルキル又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルから選択され；
Ｒ１が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル、シアノ又はＳＯ２Ｒ１０から選択され；
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル、シアノ又はＳＯ２Ｒ１０から選択され；
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル、シアノ又はＳＯ２Ｒ１０から選択され；
Ｒ４が、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｒ５及びＲ６が、同一か又は異なっていて、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、アリール又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルから独立して選択され、又は、Ｒ５及びＲ６が、Ｒ５及びＲ６の両方が水素ではないという条件で、それらが結合している炭素と共にＣ３−７−炭素環又はヘテロ環を形成してもよく；
Ｖが、Ｓ又はＯから選択され；
Ｚが、アリール、ヘテロアリール、多環式芳香族、多環式ヘテロ芳香族、混合アリール及び非アリール多環又は混合アリール及び非アリールポリヘテロ環から選択され；
Ｒ７が、Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール又はスルホニルから選択され；
Ｒ８及びＲ９が、同一か又は異なっていて、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６−アルキル又はヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキルから独立して選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロシクリル又はアリール−Ｃ１−６−アルキルから選択される］
の請求項１又は２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式
2015528821.tif 000003
［上式中：
Ｘが、Ｃ１−６−アルキル、アリール−Ｃ１−６−アルキル又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルから選択され；
Ｙが、Ｃ１−６−アルキル又はＣ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキルから選択され；
Ｒ１が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル、シアノ又はＳＯ２Ｒ１０から選択され；
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル、シアノ又はＳＯ２Ｒ１０から選択され；
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル、シアノ又はＳＯ２Ｒ１０から選択され；
Ｒ４が、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｒ５及びＲ６が、同一か又は異なっていて、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから独立して選択されるが、両方ともが水素ではなく、又は、Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している炭素と共にＣ３−６−炭素環又はヘテロ環を形成してもよく；
Ｖが、Ｓ又はＯから選択され；
Ｚが、アリール、ヘテロアリール、多環式芳香族又は多環式ヘテロ芳香族から選択され；
Ｒ７が、Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール又はスルホニルから選択され；
Ｒ１０が、Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロシクリル又はアリール−Ｃ１−６−アルキルから選択される］
の請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｘが、メチル、エチル、メチル−ｄ３、エチル−ｄ５、ｎ−プロピル；ｉ−プロピル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はオキセタン−３−イルから選択され；
Ｙが、メチル、エチル、シクロプロピル、メチルシクロプロピル、ヒドロキシメチル、（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル又は（Ｒ）−１−ヒドロキシエチルから選択され；
Ｒ１が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アシル、ＯＲ７、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ４が、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され；
Ｒ５及びＲ６が、同一か又は異なっていて、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから独立して選択されるが、両方ともが水素ではなく、又は、Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している炭素と共にＣ３−６−炭素環又はヘテロ環を形成してもよく；
Ｖが、Ｓ又はＯから選択され；
Ｚが、アリール、ヘテロアリール、多環式芳香族又は多環式ヘテロ芳香族から選択され；
Ｒ７が、Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール又はスルホニルから選択される；
請求項１から１１の何れか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｘが、メチル、エチル、メチル−ｄ３、エチル−ｄ５、又は２−ヒドロキシエチルから選択され；
Ｙが、メチル、エチル、シクロプロピル、ヒドロキシメチル又は（Ｓ）−１−ヒドロキシエチルから選択され；
Ｒ１が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アシル、Ｎ−アシル又はＮ−スルホニル、シアノから選択され；
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アシル、Ｎ−アシル又はＮ−スルホニル、シアノから選択され；
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、アシル、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ４が、Ｈ、メチル又はエチルから選択され；
Ｒ５及びＲ６が、同一か又は異なっていて、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから独立して選択されるが、両方ともが水素ではなく、又は、Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している炭素と共にＣ３−６−炭素環又はヘテロ環を形成してもよく；
Ｖが、Ｓ又はＯから選択され；
Ｚが、アリール、ヘテロアリール、多環式芳香族又は多環式ヘテロ芳香族から選択される；
請求項１から１２の何れか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｘが、メチル、エチル、メチル−ｄ３、エチル−ｄ５、又は２−ヒドロキシエチルから選択され；
Ｙが、メチル、エチル、ヒドロキシメチル又は（Ｓ）−１−ヒドロキシエチルから選択され；
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ４が、Ｈであり；
Ｒ５及びＲ６が、同一か又は異なっていて、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから独立して選択されるが、両方ともが水素ではなく、又は、Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している炭素と共にＣ３−６−炭素環又はヘテロ環を形成してもよく；
Ｖが、Ｓ又はＯから選択され；
Ｚが、アリール、ヘテロアリール、多環式芳香族又は多環式ヘテロ芳香族から選択される；
請求項１から１３の何れか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｘが、メチル、エチル、メチル−ｄ３又はエチル−ｄ５から選択され；
Ｙが、メチル、エチル、ヒドロキシメチル又は（Ｓ）−１−ヒドロキシエチルから選択され；
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はシアノから選択され；
Ｒ４が、Ｈであり；
Ｒ５及びＲ６が、同一か又は異なっていて、Ｈ又はＣ１−６−アルキルから独立して選択されるが、両方ともが水素ではなく、又は、Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している炭素と共にＣ３−６−炭素環又はヘテロ環を形成してもよく；
Ｖが、Ｏであり；
Ｚが、２，５−二置換フェニル、２−置換ナフタレン−１−イル、２，５−二置換−ナフタレン−１−イル、２，６−二置換−ナフタレン−１−イル、２，７−二置換−ナフタレン−１−イル、５−置換−ナフタレン−１−イル、１−置換−１Ｈ−インダゾール−３−イル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル、４−キノリニル、５−キノリニル、３−置換キノリン−４−イル、１，２−二置換インドール−３−イル、１，６−二置換−１Ｈ−インダゾール−３−イル、１−置換−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−４−イル、１，６−１Ｈ−キノリン−２−オン−４−イル、２−置換−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル、２−（４−メチル−インドール−１−イル）−ベンゾニトリル、１−置換インドール−４−イルから選択される；
請求項１から１４の何れか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｘが、メチル、エチル、メチル−ｄ３又はエチル−ｄ５から選択され；
Ｙが、メチル、エチル、ヒドロキシメチル又は（Ｓ）−１−ヒドロキシエチルから選択され；
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はシアノから選択され；
Ｒ４が、Ｈであり；
Ｒ５及びＲ６が、メチル又はＨであるが、両方ともが水素ではなく；
Ｖが、Ｏであり；
Ｚが、５−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル、６−ブロモ−２−（ｄ３−メトキシ）−ナフタレン−１−イル、６−ブロモ−２−メトキシ−ナフタレン−１−イル、３−メトキシ−キノリン−４−イル、キノリン−４−イル、２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ナフタレン−１−イル、２−ジフルオロメトキシ−ナフタレン−１−イル、
2015528821.tif 000004
請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｘが、メチル、エチル、メチル−ｄ３又はエチル−ｄ５から選択され；
Ｙが、メチル、エチル、ヒドロキシメチル又は（Ｓ）−１−ヒドロキシエチルから選択され；
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はシアノから選択され；
Ｒ４が、Ｈであり；
Ｒ５及びＲ６は共に
2015528821.tif 000005
又は
2015528821.tif 000006
から選択される環を形成し
Ｖが、Ｏであり；
Ｚが、５−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル、６−ブロモ−２−（ｄ３−メトキシ）−ナフタレン−１−イル、６−ブロモ−２−メトキシ−ナフタレン−１−イル、３−メトキシ−キノリン−４−イル、キノリン−４−イル、２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ナフタレン−１−イル、２−ジフルオロメトキシ−ナフタレン−１−イル、
2015528821.tif 000007
請求項１から１６の何れか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｘが、メチル、エチル、メチル−ｄ３又はエチル−ｄ５から選択され；
Ｙが、メチル、エチル、ヒドロキシメチル又は（Ｓ）−１−ヒドロキシエチルから選択され；
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はシアノから選択され；
Ｒ４が、Ｈであり；
Ｒ５が、
2015528821.tif 000008
であり
Ｒ６が、
2015528821.tif 000009
であり
Ｖが、Ｏであり；
Ｚが、５−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル、６−ブロモ−２−（ｄ３−メトキシ）−ナフタレン−１−イル、６−ブロモ−２−メトキシ−ナフタレン−１−イル、３−メトキシ−キノリン−４−イル、キノリン−４−イル、２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ナフタレン−１−イル、２−ジフルオロメトキシ−ナフタレン−１−イル、
2015528821.tif 000010
請求項１から１７の何れか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｘが、メチル、エチル、メチル−ｄ３又はエチル−ｄ５から選択され；
Ｙが、メチル、エチル、ヒドロキシメチル又は（Ｓ）−１−ヒドロキシエチルから選択され；
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、カルボキシアミド、Ｎ−アシル、Ｎ−スルホニル又はシアノから選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はシアノから選択され；
Ｒ４が、Ｈであり；
Ｒ５が、
2015528821.tif 000011
であり
Ｒ６が、
2015528821.tif 000012
であり
Ｖが、Ｏであり；
Ｚが、５−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル、６−ブロモ−２−（ｄ３−メトキシ）−ナフタレン−１−イル、６−ブロモ−２−メトキシ−ナフタレン−１−イル、３−メトキシ−キノリン−４−イル、キノリン−４−イル、２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ナフタレン−１−イル、２−ジフルオロメトキシ−ナフタレン−１−イル、
2015528821.tif 000013
請求項１から１８の何れか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
（２Ｓ）−Ｎ−（５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−（３Ｓ）−４−オキソ−４、５−ジヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，１’−シクロヘキサン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
６−メトキシ−５−（（（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド）−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−５（４Ｈ）−イル）メチル）−２−ナフトエ酸トリフルオロアセテート；
６−メトキシ−５−（（（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド）−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−５（４Ｈ）−イル）メチル）−Ｎ−（メチルスルホニル）−２−ナフタミドトリフルオロアセテート；
（Ｒ）−Ｎ−［（Ｓ）−５−（６−ブロモ−２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−２，２−ジメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−３−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−（５−ベンジル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−３−イル）−２−メチルアミノプロパンアミド塩酸塩；
Ｎ−（５−ベンジル１，１，４トリオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−３−イル）−２−（Ｓ）−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
Ｎ−（５−（４−フェニル−ブチル）−１，１，４トリオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−３−イル）−２−（Ｓ）−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
Ｎ−（５−ビフェニル−３−イルメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−３−イル）−２−（Ｓ）−メチルアミノ−プロピオンアミド塩酸塩；
（２Ｓ）−Ｎ−（５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−（３Ｒ）−８，９ジフルオロ−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（２Ｓ）−Ｎ−（５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−（３Ｓ）−８，９ジフルオロ−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（２Ｓ）−Ｎ−（５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−（３Ｒ）−９−フルオロ−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（２Ｓ）−Ｎ−（５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−（３Ｓ）−９−フルオロ−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（２Ｓ）−Ｎ−（５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−（３Ｒ）−９−フルオロ−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）ブタンアミド塩酸塩；
（２Ｓ）−Ｎ−（５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−（３Ｓ）−９−フルオロ−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）ブタンアミド塩酸塩；
（２Ｓ）−Ｎ−（５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−（３Ｓ）−８−フルオロ−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（２Ｓ）−Ｎ−（５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−（３Ｓ）−８−フルオロ−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）ブタンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−４−オキソ−２’，３’，４，５，５’，６’−ヘキサヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（５−（（３−メトキシキノリン−Ｎ−オキシド−４−イル）メチル）−（３Ｓ）−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−（３Ｓ）−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチル−ｄ３−アミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（２Ｓ）−Ｎ−（５−（（６−ブロモ−２−（メトキシ−ｄ３）−ナフタレン−１−イル）メチル）−（３Ｓ）−４−オキソ−２’，３’，５’，６’−テトラヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチル−ｄ３−アミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（Ｒ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−４−オキソ−２’，３’，４，５，５’，６’−ヘキサヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−アミノプロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−４−オキソ−２’，３’，４，５，５’，６’−ヘキサヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−アミノプロパン；
（Ｓ）−Ｎ−｛（Ｒ）−９−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−アセチルアミノ］−５−ナフタレン−１−イルメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−３−イル｝−２−メチルアミノ−プロピオンアミド塩酸塩；
１−アセチル−ピペリジン−４−カルボン酸［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−５−ナフタレン−１−イルメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−９−イル］−アミド；
５−オキソ−ヘキサン酸［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−５−ナフタレン−１−イルメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−９−イル］−アミド塩酸塩；
３，４，５−トリメトキシ−Ｎ−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−５−ナフタレン−１−イルメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−９−イル］−ベンズアミド塩酸塩；
６−オキソ−ヘプタン酸［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−５−ナフタレン−１−イルメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−９−イル］−アミド塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｒ）−９−アミノ−５−ナフタレン−１−イルメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−３−イル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド塩酸塩；
Ｎ−［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−５−ナフタレン−１−イルメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−９−イル］−ベンズアミド塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−［（Ｓ）−９−（６−ブロモ−２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−７−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミドトリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−［（Ｓ）−９−（６−シクロプロピル−２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−７−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミドトリフルオロアセテート；
メチル６−メトキシ−５−（（（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド）−４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−イル）メチル）−２−ナフトエ酸トリフルオロアセテート；
６−メトキシ−５−（（（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド）−４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−イル）メチル）−２−ナフトエ酸トリフルオロアセテート；
６−メトキシ−７−［（Ｓ）−７−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イルメチル］−ナフタレン−２−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド；
４−（｛６−メトキシ−７−［（Ｓ）−７−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イルメチル］−ナフタレン−２−カルボニル｝−アミノ）−酪酸トリフルオロアセテート；
６−メトキシ−７−［（Ｓ）−７−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イルメチル］−ナフタレン−２−カルボン酸ジメチルアミドトリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−［（Ｓ）−９−（７−ブロモ−３−メトキシ−ナフタレン−２−イルメチル）−３−メチル−８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−７−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミドトリフルオロアセテート；
（２Ｓ，３Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−［（Ｓ）−９−（７−ブロモ−３−メトキシ−ナフタレン−２−イルメチル）−３−メチル−８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−７−イル］−３−ヒドロキシ−ブチルアミドトリフルオロアセテート；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−アミノＮ−［（Ｓ）−９−（７−ブロモ−３−メトキシ−ナフタレン−２−イルメチル）−３−メチル−８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−７−イル］−３−ヒドロキシ−ブチルアミドトリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−２，８−ジメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミドトリフルオロアセテート；
メチル５−（（（２Ｓ，３Ｓ）−２，８ジメチル−３−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド）−４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−イル）メチル）−６−メトキシ−２−ナフトエ酸トリフルオロアセテート；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−アミノＮ−［（６Ｓ，７Ｓ）−９−（６−ブロモ−２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−３，６−ジメチル−８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−７−イル］−３−ヒドロキシ−ブチルアミドトリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−４−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミドトリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−［（６Ｓ，７Ｓ）−９−（６−ブロモ−２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−６−メチル−８−オキソ−２−トリフルオロメチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−７−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミドトリフルオロアセテート；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−［（Ｓ）９−（２−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−７−イル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（２−クロロベンジル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（３−クロロベンジル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（４−クロロベンジル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−
３−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−９−カルボン酸トリフルオロアセテート；
３−｛［（Ｓ）９−（６−ブロモ−２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−７−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−４−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸トリフルオロアセテート；
４−（｛［（Ｓ）９−（６−ブロモ−２−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−７−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−プロピオニルアミノ）−８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−４−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−安息香酸メチルエステル；
（Ｓ）−５−（（６−カルボキシ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−３−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−９−カルボン酸トリフルオロアセテート；
５−（（（Ｓ）−９−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）カルバモイル）−３−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド）−４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−イル）メチル）−６−メトキシ−２−ナフトエ酸トリフルオロアセテート；
Ｓ）−５−（（４−ブロモナフタレン−１−イル）メチル）−３−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−９−カルボン酸トリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（４−ブロモナフタレン−１−イル）メチル）−９−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（４−ブロモナフタレン−１−イル）メチル）−９−（４−（３−ヒドロキシプロピル）ピペラジン−１−カルボニル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（２−クロロ−１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−４−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（２−クロロ−１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［（Ｓ）−９−（１−ベンゼンスルホニル−２−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−７−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（６−フルオロ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−４−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［（Ｓ）−９−（１−ベンジル−２−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−オキサ−９−アザ−ベンゾシクロヘプテン−７−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（１−エチル−２−オキソインドリン−４−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（２−シアノ−１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミドトリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（オキセタン−３−イルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２’，３’，４，５，５’，６’−ヘキサヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（エチル−ｄ５−アミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（１−（２−シアノフェニル）−６−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］
［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（エチルアミノ）プロパンアミド；
Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（６−ブロモ−１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミドトリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（２−シアノ−１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２’，３’，４，５，５’，６’−ヘキサヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−５−（（１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−２−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（エチルアミノ）プロパンアミドトリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｒ）−５−（（２−シアノ−１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−２，２−ジメチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］チアゼピン−３−イル）−２−（エチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−５−（（２−シアノ−１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−２−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−５−（（２−シアノ−１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−２−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（エチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−８−ブロモ−５−（（１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２’，３’，４，５，５’，６’−ヘキサヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミドトリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−８−シアノ−５−（（１−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−４−オキソ−２’，３’，４，５，５’，６’−ヘキサヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド２，２，２−トリフルオロアセテート；
３−シアノ−４−（３−（（（２Ｓ，３Ｓ）−２−メチル−３−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド）−４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）安息香酸トリフルオロアセテート；
３−シアノ−Ｎ−エチル−４−（３−（（（２Ｓ，３Ｓ）−２−メチル−３−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド）−４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）ベンズアミドトリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）ブタンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ブタンアミドトリフルオロアセテート；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル）−４−オキソ−２’，３’，４，５，５’，６’−ヘキサヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（２−（ジフルオロメトキシ）ナフタレン−１−イル）メチル）−４−オキソ−２’，３’，４，５，５’，６’−ヘキサヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｒ）−５−（（２−（ジフルオロメトキシ）ナフタレン−１−イル）メチル）−４−オキソ−２’，３’，４，５，５’，６’−ヘキサヒドロ−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−２，４’−ピラン］−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（６−ブロモ−２メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−９−フルオロ−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−４−オキソ−９−（トリフルオロメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−２−（メチルアミノ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（２−メチルナフタレン−１−イル）メチル）−４−オキソ−９−（トリフルオロメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）プロパンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル）−４−オキソ−９−（トリフルオロメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−９−ブロモ−５−（（２−メチルナフタレン−１−イル）メチル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−５−（（２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−３−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−９−カルボン酸トリフルオロアセテート、及び
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−５−（（６−ブロモ−２−メトキシナフタレン−１−イル）メチル）−９−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド塩酸塩、
からなる群から選択される、請求項１から１９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１から２０の何れか一項に記載の化合物及び治療上不活性な担体を含む薬学的組成物。