【手続補正書】
【提出日】平成29年7月7日(2017.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物：
2016526561.tif 000001
式中、
環Ａは、置換されていてもよい5〜6員単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり；
Ｘは、Ｎ、ＣＨ、またはＣ−ハロであり；
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、ここで、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6の各前記アルキル部分はそれぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2で置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5はそれぞれ独立して、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはアルキニル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）1〜2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）1〜2−（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｓ（Ｏ）1〜2−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、−（Ｃ1〜Ｃ4アルキレン）−Ｓ（Ｏ）1〜2−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｓ（Ｏ）0〜2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｓ（Ｏ）0〜2−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑから選択され、ここで、
Ｒ2およびＲ5に存在する任意のアルキルまたはアルキレン部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよく；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；かつ
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され、それらのうちのいずれも置換されていてもよく；ここで、
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ6は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ1およびＲ2は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ5は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリル、もしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよく；
ここで、
（ｉ）ＸがＮであり、かつＡが置換されていてもよいフェニルである場合、（ａ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、4−［［2−［2−（2−アミノエトキシ）エトキシ］エチル］アミノ］ではなく、かつ（ｂ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、ＮＨＥｔ、ＮＨ（ｎ−プロピル）、ＮＨ（ｎ−ブチル）、ＮＨ（ｎ−ドセシル）、ＮＨ−［（4−メトキシフェニル）メチル］、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨＯ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）フェニル、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）フェニル、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣＨ2フェニル、ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3であることも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3であることもなく；
（ｉｉ）ＸがＣＨまたはＣ−Ｃｌであり、かつＡがＦ、Ｃｌ、またはＳＯ2ＣＨ3で置換されていてもよいフェニルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ｉ−プロピル、ＮＨＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）3Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＳＯ3Ｈ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−フェニル、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、ＮＨ−ｉ−プロピル、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2でも、ＮＨＣＨ2−フェニルでもなく；
（ｉｉｉ）ＸがＣＨであり、かつＡが置換されていてもよいピリジルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨＣＨ2−フェニル、ＮＨＣＨ2−（2，4−ジフルオロフェニル）、Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2−フェニル、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2でも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3でもなく；
（ｉｖ）ＸがＣＨであり、かつＡが置換されていてもよいｌ−イミダゾリル、置換されていてもよい1−ピロリル、または置換されていてもよい1−ピラゾリルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨ（ＣＨ2）7ＣＨ3でも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨでもなく；
（ｖ）ＸがＮであり、かつＡが置換されていてもよいピリジルである場合、（Ａ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨＣ（Ｏ）−［2−クロロ−4−（メチルスルホニル）］、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌでも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌでもなく、（Ｂ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨ−シクロヘキシル、ＮＨＣＨ2−フェニル、ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）5ＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、およびＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−置換されていてもよいフェニルであることはなく、かつ（Ｃ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）がＮＨＣ（ＣＨ3）3である場合、Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）は、ＮＨＣＨ2−フェニルでもＮＨ−ＣＨ2ＣＨ3でもなく；
（ｖｉ）ＸがＮであり、かつＡが置換されていてもよいヘテロアリールである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2−ｉ−プロピル、ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、およびＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3であることはなく；
（ｖｉｉ）Ａが置換されていてもよい1−ピラゾリルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨＡｃ、ＮＨイソプロピル、ＮＨＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ3Ｈでも、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2でもなく、
（viii）ＸがＮであり、かつＡが置換されていてもよいフェニル、チエニル、またはピリジニルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨシクロヘキシルＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｒではなく，ここで、Ｒは、ＯＣＦ3、ＯＣＨ3、クロロ、またはＣＦ3の1つ以上で置換されているフェニルまたはピリジニルであり、
（iｘ）Ａが置換されている1−ピラゾリルである場合、（Ａ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、ＮＨＣ（ＣＨ3）3であることはなく、かつ（Ｂ）ＡはＮ＝Ｎ−Ｒで置換されておらず、ここでＲは環であり、かつ
（ｘ）化合物は、以下の群から選択されない：
（1）Ｎ−（2−アミノフェニル）−4−［［［4−［（2，3−ジヒドロ−1Ｈ−インデン−2−イル）アミノ］−6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メチル］−ベンズアミド、
（2）2−クロロ−Ｎ−［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−4−（メチルスルホニル）−ベンズアミド、
（3）2−［［1−［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（エチルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−1Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル］チオ］−アセトアミド、
（4）Ｎ2−シクロプロピル−Ｎ4−エチル−6−［3−［（フェニルメチル）チオ］−1Ｈ−1，2，4−トリアゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（5）2−［［1−［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（エチルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−1Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル］チオ］−酢酸メチルエステル、
（6）Ｎ−［［4−［［［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メチル］シクロヘキシル］メチル］−4−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド、
（7）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−［3−（4−メトキシフェニル）−5−（メチルチオ）−1Ｈ−ピラゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（8）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−［3−（3，4−ジメトキシフェニル）−5−（メチルチオ）−1Ｈ−ピラゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（9）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−［5−（メチルチオ）−3−（3，4，5−トリメトキシフェニル）−1Ｈ−ピラゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（10）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（11）1，1'−［（6−フェニル−ｓ−トリアジン−2，4−ジイル）ジイミノ］ビス［ドデカヒドロ−アントラキノン］、
（12）4，4'−［（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス（イミノメチレン）］ビス［2，6−ビス（1，1−ジメチルエチル）−フェノール、
（13）Ｎ−［4−［（4−アミノブチル）アミノ］−6−［5−［［［［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］カルボニル］アミノ］−2−メチルフェニル］−1，3，5−トリアジン−2−イル］−グリシン、
（14）4−［2−［［4−［（5−アミノペンチル）アミノ］−6−（3−フルオロフェニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］エチル］−フェノール、
（15）4−［2−［［4−［（5−アミノペンチル）アミノ］−6−（4−フルオロフェニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］エチル］−フェノール、
（16）6−（4−アミノピリジン−3−イル）−Ｎ2−ベンジル−Ｎ4−（ｔｅｒｔ−ブチル）−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（17）Ｎ2，Ｎ4−ビス（シクロヘキシルメチル）−6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（18）4，4'−［［6−［3，5−ビス（1，1−ジメチルエチル）−4−ヒドロキシフェニル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル］ビス（イミノ−3，1−プロパンジイル）］ビス［2，6−ビス（1，1−ジメチルエチル）−フェノール、
（19）4，4'−［（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス（イミノ−3，1−プロパンジイル）］ビス［2，6−ビス（1，1−ジメチルエチル）−フェノール、
（20）Ｎ−［6−［（2，3−ジヒドロ−1Ｈ−インデン−2−イル）アミノ］−2−（2−ピリジニル）−4−ピリミジニル］−βアラニン、
（21）Ｎ4−シクロペンチル−2−フェニル−Ｎ6−（フェニルメチル）−4，6−ピリミジンジアミン、
（22）2−［［6−（ビシクロ［2．2．1］ヘプト−2−イルアミノ）−2−フェニル−4−ピリミジニル］アミノ］−エタノール、
（23）Ｎ2−イソプロピル−6−フェニル−Ｎ4−（テトラヒドロ−2Ｈ−ピラン−4−イル）−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（24）2−クロロ−4−（メチルスルホニル）−Ｎ−［4−［（フェニルメチル）アミノ］−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−ベンズアミド、
（25）Ｎ−［［4−［［［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メチル］シクロヘキシル］メチル］−4−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド、
（26）5−［4，6−ビス（ジエチルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−2Ｈ−テトラゾール−2−酢酸エチルエステル、
（27）Ｎ2，Ｎ2，Ｎ4，Ｎ4−テトラエチル−6−（2Ｈ−テトラゾール−5−イル）−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（28）Ｎ，Ｎ'−［6−［4−（アセチルアミノ）−1，2，5−オキサジアゾール−3−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル］ビス−アセトアミド、
（29）Ｎ2，Ｎ4−ビス［（4−メトキシフェニル）メチル］−6−［4−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（30）Ｎ，Ｎ''−（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス［Ｎ'−（2−クロロエチル）−尿素、
（31）ｓ−トリアジン，2−フェニル−4，6−ビス［［6−［［4−フェニル−6−［［6−［［4−フェニル−6−（トリクロロメチル）−ｓ−トリアジン−2−イル］アミノ］ヘキシル］アミノ］−ｓ−トリアジン−2−イル］アミノ］ヘキシル］アミノ］−、および
（32）α，α'−［（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス［イミノ（1，1，2，2−テトラフルオロ−3−オキソ−3，1−プロパンジイル）］］ビス［ω−［テトラフルオロ（トリフルオロメチル）エトキシ］−ポリ［オキシ［トリフルオロ（トリフルオロメチル）−1，2−エタンジイル］］。
【請求項２】
式Ｉａを有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物：
2016526561.tif 000002
式中、
環Ａは、置換されていてもよい5〜6員単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、ここで、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6の各前記アルキル部分はそれぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2で置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5はそれぞれ独立して、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはアルキニル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）1〜2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）1〜2−（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｓ（Ｏ）1〜2−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、−（Ｃ1〜Ｃ4アルキレン）−Ｓ（Ｏ）1〜2−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｓ（Ｏ）0〜2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｓ（Ｏ）0〜2−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑから選択され、ここで、
Ｒ2およびＲ5に存在する任意のアルキルまたはアルキレン部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよく；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；かつ
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され、それらのうちのいずれも置換されていてもよく；ここで、
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ6は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ1およびＲ2は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ5は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリル、もしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよく；
ここで、
（ｉ）Ａが置換されていてもよいフェニルである場合、（ａ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2でも、4−［［2−［2−（2−アミノエトキシ）エトキシ］エチル］アミノ］でもなく、かつ（ｂ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、ＮＨＥｔ、ＮＨ（ｎ−プロピル）、ＮＨ（ｎ−ブチル）、ＮＨ（ｎ−ドセシル）、ＮＨ−［（4−メトキシフェニル）メチル］、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨＯ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）フェニル、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）フェニル、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣＨ2フェニル、ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3であることも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3であることもなく；
（ｉｉ）Ａが置換されていてもよいピリジルである場合、（Ａ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨＣ（Ｏ）−［2−クロロ−4−（メチルスルホニル）］、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌでも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌでもなく、（Ｂ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨ−シクロヘキシル、ＮＨＣＨ2−フェニル、ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）5ＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、およびＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−置換されていてもよいフェニルであることはなく、かつ（Ｃ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）がＮＨＣ（ＣＨ3）3である場合、Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）は、ＮＨＣＨ2−フェニルでもＮＨ−ＣＨ2ＣＨ3でもなく；
（ｉｉｉ）Ａが置換されていてもよいヘテロアリールである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2−ｉ−プロピル、ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、およびＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3であることはなく；
（ｉｖ）Ａが置換されていてもよい1−ピラゾリルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨＡｃ、ＮＨイソプロピル、ＮＨＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ3Ｈでも、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2でもなく、
（ｖ）Ａが置換されていてもよいフェニル、チエニル、またはピリジニルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨシクロヘキシルＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｒではなく，ここで、Ｒは、ＯＣＦ3、ＯＣＨ3、クロロ、またはＣＦ3の1つ以上で置換されているフェニルまたはピリジニルであり、
（ｖｉ）Ａが置換されている1−ピラゾリルである場合、（Ａ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、ＮＨＣ（ＣＨ3）3であることはなく、かつ（Ｂ）ＡはＮ＝Ｎ−Ｒで置換されておらず、ここでＲは環であり、かつ
（vii）化合物は、以下の群から選択されない：
（1）Ｎ−（2−アミノフェニル）−4−［［［4−［（2，3−ジヒドロ−1Ｈ−インデン−2−イル）アミノ］−6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メチル］−ベンズアミド、
（2）2−クロロ−Ｎ−［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−4−（メチルスルホニル）−ベンズアミド、
（3）2−［［1−［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（エチルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−1Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル］チオ］−アセトアミド、
（4）Ｎ2−シクロプロピル−Ｎ4−エチル−6−［3−［（フェニルメチル）チオ］−1Ｈ−1，2，4−トリアゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（5）2−［［1−［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（エチルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−1Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル］チオ］−酢酸メチルエステル、
（6）Ｎ−［［4−［［［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メチル］シクロヘキシル］メチル］−4−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド、
（7）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−［3−（4−メトキシフェニル）−5−（メチルチオ）−1Ｈ−ピラゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（8）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−［3−（3，4−ジメトキシフェニル）−5−（メチルチオ）−1Ｈ−ピラゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（9）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−［5−（メチルチオ）−3−（3，4，5−トリメトキシフェニル）−1Ｈ−ピラゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（10）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（11）1，1'−［（6−フェニル−ｓ−トリアジン−2，4−ジイル）ジイミノ］ビス［ドデカヒドロ−アントラキノン］、
（12）4，4'−［（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス（イミノメチレン）］ビス［2，6−ビス（1，1−ジメチルエチル）−フェノール、
（13）Ｎ−［4−［（4−アミノブチル）アミノ］−6−［5−［［［［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］カルボニル］アミノ］−2−メチルフェニル］−1，3，5−トリアジン−2−イル］−グリシン、
（14）4−［2−［［4−［（5−アミノペンチル）アミノ］−6−（3−フルオロフェニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］エチル］−フェノール、
（15）4−［2−［［4−［（5−アミノペンチル）アミノ］−6−（4−フルオロフェニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］エチル］−フェノール、
（16）6−（4−アミノピリジン−3−イル）−Ｎ2−ベンジル−Ｎ4−（ｔｅｒｔ−ブチル）−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（17）Ｎ2，Ｎ4−ビス（シクロヘキシルメチル）−6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（18）4，4'−［［6−［3，5−ビス（1，1−ジメチルエチル）−4−ヒドロキシフェニル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル］ビス（イミノ−3，1−プロパンジイル）］ビス［2，6−ビス（1，1−ジメチルエチル）−フェノール、
（19）4，4'−［（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス（イミノ−3，1−プロパンジイル）］ビス［2，6−ビス（1，1−ジメチルエチル）−フェノール、
（20）Ｎ2−イソプロピル−6−フェニル−Ｎ4−（テトラヒドロ−2Ｈ−ピラン−4−イル）−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（21）2−クロロ−4−（メチルスルホニル）−Ｎ−［4−［（フェニルメチル）アミノ］−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−ベンズアミド、
（22）Ｎ−［［4−［［［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メチル］シクロヘキシル］メチル］−4−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド、
（23）5−［4，6−ビス（ジエチルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−2Ｈ−テトラゾール−2−酢酸エチルエステル、
（24）Ｎ2，Ｎ2，Ｎ4，Ｎ4−テトラエチル−6−（2Ｈ−テトラゾール−5−イル）−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（25）Ｎ，Ｎ'−［6−［4−（アセチルアミノ）−1，2，5−オキサジアゾール−3−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル］ビス−アセトアミド、
（26）Ｎ2，Ｎ4−ビス［（4−メトキシフェニル）メチル］−6−［4−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（27）Ｎ，Ｎ''−（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス［Ｎ'−（2−クロロエチル）−尿素、
（28）ｓ−トリアジン，2−フェニル−4，6−ビス［［6−［［4−フェニル−6−［［6−［［4−フェニル−6−（トリクロロメチル）−ｓ−トリアジン−2−イル］アミノ］ヘキシル］アミノ］−ｓ−トリアジン−2−イル］アミノ］ヘキシル］アミノ］−、および
（29）α，α'−［（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス［イミノ（1，1，2，2−テトラフルオロ−3−オキソ−3，1−プロパンジイル）］］ビス［ω−［テトラフルオロ（トリフルオロメチル）エトキシ］−ポリ［オキシ［トリフルオロ（トリフルオロメチル）−1，2−エタンジイル］］。
【請求項３】
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6がそれぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、ここで、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6の各前記アルキル部分はそれぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2で置換されていてもよく；かつ
Ｒ2およびＲ5がそれぞれ独立して、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはアルキニル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、および−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）から選択され、ここで、
Ｒ2およびＲ5に存在する任意のアルキルまたはアルキレン部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；かつ
Ｒ2およびＲ5に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよく；
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ6は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ1およびＲ2は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルを形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ5は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルを形成してもよく；
ここで、Ａが置換されていてもよいフェニル、2−ピロリル、または1−イミダゾリルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）は、Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）と同じではない、請求項2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項４】
環Ａが、置換されている5〜6員単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり、これが、ハロ、−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ヒドロキシアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アゼチジニル、フェニル、およびＯＨで置換されていてもよいシクロプロピルから独立して選択される最大2つの置換基で置換されている、請求項2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項５】
式（Ｂ）を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物：
2016526561.tif 000003
式中、
Ｘは、Ｎ、ＣＨ、またはＣ−ハロであり；
Ｘａは、ＮまたはＣ−Ｒ9ａであるが、1つのＸａがＮである場合、他の2つのＸａは両方ともＣ−Ｒ9ａであり；
Ｒ9は、ハロ、−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ヒドロキシアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アリール、およびＯＨで置換されていてもよいシクロプロピルであり；
各Ｒ9ａは独立して、水素、ハロ、−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ヒドロキシアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アリール、およびＯＨで置換されていてもよいシクロプロピルから選択され；
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、ここで、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6の各前記アルキル部分はそれぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2で置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5はそれぞれ独立して、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはアルキニル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、および−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑから選択され、ここで、
Ｒ2およびＲ5に存在する任意のアルキルまたはアルキレン部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよく；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；かつ
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され、それらのうちのいずれも置換されていてもよく；ここで、
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ6は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ1およびＲ2は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ5は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリル、もしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよく；
ここで、化合物は、以下の群から選択されない：
（1）4，6−ピリミジンジアミン，2−（6−メチル−2−ピリジニル）−Ｎ4，Ｎ6−ジプロピル−；
（2）4，6−ピリミジンジアミン，Ｎ4−エチル−2−（6−メチル−2−ピリジニル）−Ｎ6−プロピル−；および
（3）4，6−ピリミジンジアミン，Ｎ4，Ｎ4−ジエチル−2−（6−メチル−2−ピリジニル）−Ｎ6−プロピル−。
【請求項６】
Ｒ4およびＲ5が互いに結合して、置換されていてもよい３〜６員カルボシクリルもしくは置換されていてもよい３〜６員ヘテロシクリルを形成してもよい、請求項5に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項７】
式Ｃを有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物：
2016526561.tif 000004
式中、
Ｘは、Ｎ、ＣＨ、またはＣ−ハロであり；
各Ｘｂは独立して、Ｎ−Ｒ9ｂ、Ｏ、Ｓ、Ｃ−Ｈ、またはＣ−Ｒ9ｃであるが、少なくとも1つのＸｂはＣ−Ｒ9ｃであり；一方のＸｂがＣ−ＨまたはＣ−Ｒ9ｃであり他方がＣ−Ｒ9ｃである場合、ＸｃはＮであり、一方のＸｂがＮ−Ｒ9ｂ、Ｏ、またはＳである場合、ＸｃはＣであり；
Ｒ9ｂは、水素または−Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ9ｃは、ハロ、−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ヒドロキシアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アリール、およびＯＨで置換されていてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、ここで、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6の各前記アルキル部分はそれぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2で置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5はそれぞれ独立して、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑから選択され、ここで、
Ｒ2およびＲ5に存在する任意のアルキルまたはアルキレン部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよく；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；かつ
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され、それらのうちのいずれも置換されていてもよく；ここで、
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ6は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ1およびＲ2は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ5は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよく；
ここで、
（ｉ）ＸがＣＨであり、かつ５員の窒素を含む複素環が、置換されていてもよいｌ−イミダゾリル、置換されていてもよい1−ピロリル、または置換されていてもよい1−ピラゾリルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨ（ＣＨ2）7ＣＨ3でも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨでもなく；かつ
（ｉｉ）ＸおよびＸｃが両方ともＮである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2ではない。
【請求項８】
Ｒ9ｃが、ハロ、−ＯＨ、ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＣ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、および−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）であり；
Ｒ1およびＲ4がそれぞれ水素であり；
Ｒ3およびＲ6がそれぞれ独立して、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、かつ
Ｒ2およびＲ5がそれぞれ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）であり；ここで、
Ｒ2およびＲ5に存在するアルキル部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；かつＲ2およびＲ5に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよい、請求項7に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項９】
Ｒ1およびＲ4がそれぞれ独立して、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよびＣ1〜Ｃ4ハロアルキルから選択され、かつＲ2およびＲ5がそれぞれ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）である、請求項7に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１０】
Ｒ3およびＲ6が両方とも水素であり、Ｒ1およびＲ4がそれぞれ独立して、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよびＣ1〜Ｃ4ハロアルキルから選択され、かつＲ2およびＲ5がそれぞれ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）である、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１１】
式（Ｉｇ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物：
2016526561.tif 000005
式中、
Ａ環は、置換されていてもよい5〜6員単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ3およびＲ6は両方とも水素であり；
Ｒ1およびＲ4はそれぞれ独立して、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣ1〜Ｃ4ハロアルキルから選択され；
Ｒ2およびＲ5はそれぞれ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）であるか；あるいは
Ｒ1およびＲ2は互いに結合して、置換されていてもよい単環式カルボシクリルを形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ5は互いに結合して、置換されていてもよい単環式カルボシクリルを形成してもよく；
ここで、
（ｉ）Ａ環は置換されていてもよいトリアゾリル、3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イルではなく、
（ｉｉ）Ｒ1およびＲ2が互いに結合して、置換されていないシクロヘキシルを形成してもよく、Ｒ4およびＲ5が互いに結合して、置換されていないシクロヘキシルを形成してもよい場合、Ａは二置換の１−ピラゾリルでも、置換されていないフェニルでもなく；
（ｉｉｉ）化合物は、以下の群から選択されない：
（1）６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−Ｎ２，Ｎ４−ビス（１−メチルエチル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジアミン；または
（２）Ｎ２，Ｎ４−ビス（１−メチルプロピル）−６−フェニル−１，３，５−トリアジン−２，４−ジアミン。
【請求項１２】
Ａ環が置換されていてもよいピリジニルである、請求項11に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１３】
化合物が以下から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物：
2016526561.tif 000006
2016526561.tif 000007
2016526561.tif 000008
2016526561.tif 000009
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2016526561.tif 000048
2016526561.tif 000049
。
【請求項１４】
以下の構造：
2016526561.tif 000050
を有する、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１５】
以下の構造：
2016526561.tif 000051
を有する、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１６】
以下の構造：
2016526561.tif 000052
を有する、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１７】
以下の構造：
2016526561.tif 000053
を有する、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１８】
以下の構造：
2016526561.tif 000054
を有する、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１９】
以下の構造：
2016526561.tif 000055
を有する、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２０】
以下の構造：
2016526561.tif 000056
を有する、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２１】
以下の構造：
2016526561.tif 000057
を有する、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２２】
以下の構造：
2016526561.tif 000058
を有する、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２３】
以下の構造：
2016526561.tif 000059
を有する、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２４】
請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
癌の処置に有用な第2の治療剤をさらに含む、請求項24に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
患者においてα−ケトグルタル酸のＲ（−）−2−ヒドロキシグルタル酸へのＮＡＤＰＨ依存性還元を触媒する新たな能力を酵素にもたらすＩＤＨ1突然変異の存在を特徴とする癌を処置するための医薬組成物であって、請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物、あるいは請求項24または25に記載の医薬組成物を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
前記ＩＤＨ1突然変異が、ＩＤＨ1のＲ132ＨまたはＲ132Ｃ突然変異である、請求項26に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記癌が、患者の神経膠腫（神経膠芽腫）、急性骨髄性白血病、肉腫、黒色腫、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、胆管癌、軟骨肉腫、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性新生物（ＭＰＮ）、結腸癌、および血管免疫芽細胞性非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）から選択される、請求項27に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｂ、Ｃ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、およびＩＩＩｄの化合物、または本明細書の実施形態のいずれか１つに記載される化合物は、突然変異ＩＤＨ１または突然変異ＩＤＨ２を阻害する。式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｂ、Ｃ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、およびＩＩＩｄの化合物を含む医薬組成物、ならびに突然変異ＩＤＨ１または突然変異ＩＤＨ２の存在を特徴とする癌を処置するためにそのような組成物を使用する方法についても本明細書に記載される。
[本発明1001]
式Ｉを有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物：
2016526561.tif 000060
式中、
環Ａは、置換されていてもよい5〜6員単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり；
Ｘは、Ｎ、ＣＨ、またはＣ−ハロであり；
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、ここで、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6の各前記アルキル部分はそれぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2で置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5はそれぞれ独立して、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはアルキニル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）1〜2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）1〜2−（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｓ（Ｏ）1〜2−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、−（Ｃ1〜Ｃ4アルキレン）−Ｓ（Ｏ）1〜2−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｓ（Ｏ）0〜2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｓ（Ｏ）0〜2−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑから選択され、ここで、
Ｒ2およびＲ5に存在する任意のアルキルまたはアルキレン部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよく；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；かつ
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され、それらのうちのいずれも置換されていてもよく；ここで、
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ6は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ1およびＲ2は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ5は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成してもよく；
ここで、
（ｉ）ＸがＮであり、かつＡが置換されていてもよいフェニルである場合、（ａ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、4−［［2−［2−（2−アミノエトキシ）エトキシ］エチル］アミノ］ではなく、かつ（ｂ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、ＮＨＥｔ、ＮＨ（ｎ−プロピル）、ＮＨ（ｎ−ブチル）、ＮＨ（ｎ−ドセシル）、ＮＨ−［（4−メトキシフェニル）メチル］、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨＯ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）フェニル、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）フェニル、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣＨ2フェニル、ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3であることも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3であることもなく；
（ｉｉ）ＸがＣＨまたはＣ−Ｃｌであり、かつＡがＦ、Ｃｌ、またはＳＯ2ＣＨ3で置換されていてもよいフェニルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ｉ−プロピル、ＮＨＣＨ（ＣＨ3）（ＣＨ2）3Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＳＯ3Ｈ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−フェニル、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、ＮＨ−ｉ−プロピル、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2でも、ＮＨＣＨ2−フェニルでもなく；
（ｉｉｉ）ＸがＣＨであり、かつＡが置換されていてもよいピリジルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨＣＨ2−フェニル、ＮＨＣＨ2−（2，4−ジフルオロフェニル）、Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2−フェニル、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2でも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3でもなく；
（ｉｖ）ＸがＣＨであり、かつＡが置換されていてもよいｌ−イミダゾリル、置換されていてもよい1−ピロリル、または置換されていてもよい1−ピラゾリルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨ（ＣＨ2）7ＣＨ3、ＮＨＣＨ2−（ｏ−クロロ−フェニル）でも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨでもなく；
（ｖ）ＸがＮであり、かつＡが置換されていてもよいピリジルである場合、（Ａ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨＣ（Ｏ）−［2−クロロ−4−（メチルスルホニル）］、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌでも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌでもなく、（Ｂ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨ−シクロヘキシル、ＮＨＣＨ2−フェニル、ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）5ＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、およびＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−置換されていてもよいフェニルであることはなく、かつ（Ｃ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）がＮＨＣ（ＣＨ3）3である場合、Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）は、ＮＨＣＨ2−フェニルでもＮＨ−ＣＨ2ＣＨ3でもなく；
（ｖｉ）ＸがＮであり、かつＡが置換されていてもよいヘテロアリールである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2−ｉ−プロピル、ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、およびＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3であることはなく；
（ｖｉｉ）ＸがＣＨであり、かつＡが置換されていない2−ピリジニルである場合、Ｒ4およびＲ5により形成される環は、5−メチル−1Ｈ−ピラゾール−3−イルではなく、
（ｖｉｉｉ）Ａが置換されていてもよい1−ピラゾリルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＣＨ3、ＮＨＡｃ、ＮＨイソプロピル、ＮＨＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ3Ｈでも、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2でもなく、
（ｉｘ）ＸがＮであり、かつＡが置換されていてもよいフェニル、チエニル、またはピリジニルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨシクロヘキシルＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｒではなく，ここで、Ｒは、ＯＣＦ3、ＯＣＨ3、クロロ、またはＣＦ3の1つ以上で置換されているフェニルまたはピリジニルであり、
（ｘ）ＸがＮであり、Ａが置換されていてもよいフェニルであり、かつＲ4およびＲ5が置換されていてもよいフェニルを形成する場合、Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）は、ＮＨＣＨ2（4−フルオロフェニル）、ＮＨＣＨ2ＣＯ2Ｈ、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｃｌ、ＮＨＣＨ（ＣＯ2Ｈ）（ＣＨ2ＳＣＨ2フェニル）でも、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲでも、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲでもなく、ここでＲは置換されていてもよいフェニルまたはナフチルであり、
（ｘｉ）ＸがＮであり、Ａが置換されていてもよいピリジニルで置換されているオキサジアゾールである場合、Ｒ4およびＲ5は、置換されていてもよいフェニルを形成せず、
（ｘｉｉ）Ａが置換されている1−ピラゾリルである場合、（Ａ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、ＮＨＣ（ＣＨ3）3であることはなく、かつ（Ｂ）ＡはＮ＝Ｎ−Ｒで置換されておらず、ここでＲは環であり、
（ｘｉｉｉ）化合物は、以下の群から選択されない：
（1）Ｎ−（2−アミノフェニル）−4−［［［4−［（2，3−ジヒドロ−1Ｈ−インデン−2−イル）アミノ］−6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メチル］−ベンズアミド、
（2）2−クロロ−Ｎ−［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−4−（メチルスルホニル）−ベンズアミド、
（3）2−［［1−［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（エチルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−1Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル］チオ］−アセトアミド、
（4）Ｎ2−シクロプロピル−Ｎ4−エチル−6−［3−［（フェニルメチル）チオ］−1Ｈ−1，2，4−トリアゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（5）2−［［1−［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（エチルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−1Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル］チオ］−酢酸メチルエステル、
（6）Ｎ−［［4−［［［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メチル］シクロヘキシル］メチル］−4−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド、
（7）Ｎ2−シクロプロピル−6−（3，5−ジメチル−1Ｈ−ピラゾール−1−イル）−Ｎ4−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（8）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−［3−（4−メトキシフェニル）−5−（メチルチオ）−1Ｈ−ピラゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（9）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−［3−（3，4−ジメトキシフェニル）−5−（メチルチオ）−1Ｈ−ピラゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（10）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−［5−（メチルチオ）−3−（3，4，5−トリメトキシフェニル）−1Ｈ−ピラゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（11）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（12）1，1'−［（6−フェニル−ｓ−トリアジン−2，4−ジイル）ジイミノ］ビス［ドデカヒドロ−アントラキノン］、
（13）4，4'−［（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス（イミノメチレン）］ビス［2，6−ビス（1，1−ジメチルエチル）−フェノール、
（14）Ｎ−［4−［（4−アミノブチル）アミノ］−6−［5−［［［［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］カルボニル］アミノ］−2−メチルフェニル］−1，3，5−トリアジン−2−イル］−グリシン、
（15）4−［2−［［4−［（5−アミノペンチル）アミノ］−6−（3−フルオロフェニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］エチル］−フェノール、
（16）4−［2−［［4−［（5−アミノペンチル）アミノ］−6−（4−フルオロフェニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］エチル］−フェノール、
（17）6−（4−アミノピリジン−3−イル）−Ｎ2−ベンジル−Ｎ4−（ｔｅｒｔ−ブチル）−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（18）Ｎ2，Ｎ4−ビス（シクロヘキシルメチル）−6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（19）4，4'−［［6−［3，5−ビス（1，1−ジメチルエチル）−4−ヒドロキシフェニル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル］ビス（イミノ−3，1−プロパンジイル）］ビス［2，6−ビス（1，1−ジメチルエチル）−フェノール、
（20）4，4'−［（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス（イミノ−3，1−プロパンジイル）］ビス［2，6−ビス（1，1−ジメチルエチル）−フェノール、
（21）Ｎ−［6−［（2，3−ジヒドロ−1Ｈ−インデン−2−イル）アミノ］−2−（2−ピリジニル）−4−ピリミジニル］−βアラニン、
（22）Ｎ4−シクロペンチル−2−フェニル−Ｎ6−（フェニルメチル）−4，6−ピリミジンジアミン、
（23）2−［［6−（ビシクロ［2．2．1］ヘプト−2−イルアミノ）−2−フェニル−4−ピリミジニル］アミノ］−エタノール、
（24）Ｎ2−イソプロピル−6−フェニル−Ｎ4−（テトラヒドロ−2Ｈ−ピラン−4−イル）−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（25）2−クロロ−4−（メチルスルホニル）−Ｎ−［4−［（フェニルメチル）アミノ］−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−ベンズアミド、
（26）Ｎ−［［4−［［［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メチル］シクロヘキシル］メチル］−4−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド、
（27）［［4−［［［［［4−アミノ−6−（4−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メトキシ］メチル］アミノ］−6−（4−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］イミノ］ビス−メタノール、
（28）［［4−［［［［［4−［ビス（ヒドロキシメチル）アミノ］−6−（4−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メトキシ］メチル］（ヒドロキシメチル）アミノ］−6−（4−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］イミノ］ビス−メタノール、
（29）5−［4，6−ビス（ジエチルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−2Ｈ−テトラゾール−2−酢酸エチルエステル、
（30）Ｎ2，Ｎ2，Ｎ4，Ｎ4−テトラエチル−6−（2Ｈ−テトラゾール−5−イル）−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（31）Ｎ，Ｎ'−［6−［4−（アセチルアミノ）−1，2，5−オキサジアゾール−3−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル］ビス−アセトアミド、
（32）Ｎ−（2−クロロ−6−メチルフェニル）−5−［［4−（ジメチルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］−1，3，4−オキサジアゾール−2−カルボキサミド、
（33）Ｎ4−（5−メチル−1Ｈ−ピラゾール−3−イル）−2−（2−ピリジニル）−Ｎ6−（テトラヒドロ−2Ｈ−ピラン−4−イル）−4，6−ピリミジンジアミン、
（34）6−（4−クロロフェニル）−Ｎ2−［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ4−［3−（ジエチルアミノ）プロピル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（35）6−（4−クロロフェニル）−Ｎ2−［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ4−［3−（ジメチルアミノ）プロピル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（36）Ｎ2−［3，5−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−6−（4−クロロフェニル）−Ｎ4−［3−（ジエチルアミノ）プロピル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（37）Ｎ2，Ｎ4−ビス［（4−メトキシフェニル）メチル］−6−［4−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（38）Ｎ，Ｎ''−（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス［Ｎ'−（2−クロロエチル）−尿素、
（39）Ｎ−［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ'−［4−メチル−3−［［4−フェニル−6−（プロピルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］フェニル］−尿素、
（40）Ｎ−［4−［［5−［［［［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］カルボニル］アミノ］−2−メチルフェニル］アミノ］−6−（4−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−グリシン、
（41）Ｎ−［4−［［5−［［［［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］カルボニル］アミノ］−2−メチルフェニル］アミノ］−6−（5−チアゾリル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−Ｌ−バリン、
（42）ｓ−トリアジン，2−フェニル−4，6−ビス［［6−［［4−フェニル−6−［［6−［［4−フェニル−6−（トリクロロメチル）−ｓ−トリアジン−2−イル］アミノ］ヘキシル］アミノ］−ｓ−トリアジン−2−イル］アミノ］ヘキシル］アミノ］−、
（43）α，α'−［（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス［イミノ（1，1，2，2−テトラフルオロ−3−オキソ−3，1−プロパンジイル）］］ビス［ω−［テトラフルオロ（トリフルオロメチル）エトキシ］−ポリ［オキシ［トリフルオロ（トリフルオロメチル）−1，2−エタンジイル］］、および
（44）α−［［4−［［（3−クロロフェニル）メチル］アミノ］−6−（1Ｈ−イミダゾール−1−イル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］−Ｎ−［［4−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−，（αＲ）−シクロヘキサンプロパンアミド。
[本発明1002]
式Ｉａを有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物：
2016526561.tif 000061
式中、
環Ａは、置換されていてもよい5〜6員単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、ここで、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6の各前記アルキル部分はそれぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2で置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5はそれぞれ独立して、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはアルキニル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）1〜2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−Ｓ（Ｏ）1〜2−（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｓ（Ｏ）1〜2−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、−（Ｃ1〜Ｃ4アルキレン）−Ｓ（Ｏ）1〜2−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキル）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｓ（Ｏ）0〜2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｓ（Ｏ）0〜2−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑから選択され、ここで、
Ｒ2およびＲ5に存在する任意のアルキルまたはアルキレン部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよく；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；かつ
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され、それらのうちのいずれも置換されていてもよく；ここで、
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ6は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ1およびＲ2は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ5は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成してもよく；
ここで、
（ｉ）Ａが置換されていてもよいフェニルである場合、（ａ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2でも、4−［［2−［2−（2−アミノエトキシ）エトキシ］エチル］アミノ］でもなく、かつ（ｂ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、ＮＨＥｔ、ＮＨ（ｎ−プロピル）、ＮＨ（ｎ−ブチル）、ＮＨ（ｎ−ドセシル）、ＮＨ−［（4−メトキシフェニル）メチル］、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨＯ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）フェニル、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）フェニル、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣＨ2フェニル、ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ3であることも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3であることもなく；
（ｉｉ）Ａが置換されていてもよいピリジルである場合、（Ａ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨＣ（Ｏ）−［2−クロロ−4−（メチルスルホニル）］、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌでも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌでもなく、（Ｂ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、ＮＨ−シクロヘキシル、ＮＨＣＨ2−フェニル、ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）5ＮＨ2、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、およびＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−置換されていてもよいフェニルであることはなく、かつ（Ｃ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）がＮＨＣ（ＣＨ3）3である場合、Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）は、ＮＨＣＨ2−フェニルでもＮＨ−ＣＨ2ＣＨ3でもなく；
（ｉｉｉ）Ａが置換されていてもよいヘテロアリールである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、ＮＨＣＨ2ＣＨ2−ｉ−プロピル、ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、およびＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3であることはなく；
（ｉｖ）Ａが置換されていてもよい1−ピラゾリルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＣＨ3、ＮＨＡｃ、ＮＨイソプロピル、ＮＨＣＨ2ＣＨ3、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＳＯ3Ｈでも、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2でもなく、
（ｖ）Ａが置換されていてもよいフェニル、チエニル、またはピリジニルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨシクロヘキシルＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｒではなく，ここで、Ｒは、ＯＣＦ3、ＯＣＨ3、クロロ、またはＣＦ3の1つ以上で置換されているフェニルまたはピリジニルであり、
（ｖｉ）Ａが置換されていてもよいフェニルであり、かつＲ4およびＲ5が置換されていてもよいフェニルを形成する場合、Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）は、ＮＨＣＨ2（4−フルオロフェニル）、ＮＨＣＨ2ＣＯ2Ｈ、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｃｌ、ＮＨＣＨ（ＣＯ2Ｈ）（ＣＨ2ＳＣＨ2フェニル）でも、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲでも、ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲでもなく、ここでＲは置換されていてもよいフェニルまたはナフチルであり、
（ｖｉｉ）Ａが置換されていてもよいピリジニルで置換されているオキサジアゾールである場合、Ｒ4およびＲ5は、置換されていてもよいフェニルを形成せず、
（ｖｉｉｉ）Ａが置換されている1−ピラゾリルである場合、（Ａ）Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）およびＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）が両方とも、ＮＨＣ（ＣＨ3）3であることはなく、かつ（Ｂ）ＡはＮ＝Ｎ−Ｒで置換されておらず、ここでＲは環であり、
（ｉｘ）化合物は、以下の群から選択されない：
（1）Ｎ−（2−アミノフェニル）−4−［［［4−［（2，3−ジヒドロ−1Ｈ−インデン−2−イル）アミノ］−6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メチル］−ベンズアミド、
（2）2−クロロ−Ｎ−［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−4−（メチルスルホニル）−ベンズアミド、
（3）2−［［1−［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（エチルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−1Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル］チオ］−アセトアミド、
（4）Ｎ2−シクロプロピル−Ｎ4−エチル−6−［3−［（フェニルメチル）チオ］−1Ｈ−1，2，4−トリアゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（5）2−［［1−［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（エチルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−1Ｈ−1，2，4−トリアゾール−3−イル］チオ］−酢酸メチルエステル、
（6）Ｎ−［［4−［［［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メチル］シクロヘキシル］メチル］−4−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド、
（7）Ｎ2−シクロプロピル−6−（3，5−ジメチル−1Ｈ−ピラゾール−1−イル）−Ｎ4−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（8）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−［3−（4−メトキシフェニル）−5−（メチルチオ）−1Ｈ−ピラゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（9）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−［3−（3，4−ジメトキシフェニル）−5−（メチルチオ）−1Ｈ−ピラゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（10）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−［5−（メチルチオ）−3−（3，4，5−トリメトキシフェニル）−1Ｈ−ピラゾール−1−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（11）Ｎ2，Ｎ4−ジシクロヘキシル−6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（12）1，1'−［（6−フェニル−ｓ−トリアジン−2，4−ジイル）ジイミノ］ビス［ドデカヒドロ−アントラキノン］、
（13）4，4'−［（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス（イミノメチレン）］ビス［2，6−ビス（1，1−ジメチルエチル）−フェノール、
（14）Ｎ−［4−［（4−アミノブチル）アミノ］−6−［5−［［［［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］カルボニル］アミノ］−2−メチルフェニル］−1，3，5−トリアジン−2−イル］−グリシン、
（15）4−［2−［［4−［（5−アミノペンチル）アミノ］−6−（3−フルオロフェニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］エチル］−フェノール、
（16）4−［2−［［4−［（5−アミノペンチル）アミノ］−6−（4−フルオロフェニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］エチル］−フェノール、
（17）6−（4−アミノピリジン−3−イル）−Ｎ2−ベンジル−Ｎ4−（ｔｅｒｔ−ブチル）−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（18）Ｎ2，Ｎ4−ビス（シクロヘキシルメチル）−6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（19）4，4'−［［6−［3，5−ビス（1，1−ジメチルエチル）−4−ヒドロキシフェニル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル］ビス（イミノ−3，1−プロパンジイル）］ビス［2，6−ビス（1，1−ジメチルエチル）−フェノール、
（20）4，4'−［（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス（イミノ−3，1−プロパンジイル）］ビス［2，6−ビス（1，1−ジメチルエチル）−フェノール、
（21）Ｎ2−イソプロピル−6−フェニル−Ｎ4−（テトラヒドロ−2Ｈ−ピラン−4−イル）−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（22）2−クロロ−4−（メチルスルホニル）−Ｎ−［4−［（フェニルメチル）アミノ］−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−ベンズアミド、
（23）Ｎ−［［4−［［［4−（シクロプロピルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メチル］シクロヘキシル］メチル］−4−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド、
（24）［［4−［［［［［4−アミノ−6−（4−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メトキシ］メチル］アミノ］−6−（4−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］イミノ］ビス−メタノール、
（25）［［4−［［［［［4−［ビス（ヒドロキシメチル）アミノ］−6−（4−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］メトキシ］メチル］（ヒドロキシメチル）アミノ］−6−（4−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］イミノ］ビス−メタノール、
（26）5−［4，6−ビス（ジエチルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−2Ｈ−テトラゾール−2−酢酸エチルエステル、
（27）Ｎ2，Ｎ2，Ｎ4，Ｎ4−テトラエチル−6−（2Ｈ−テトラゾール−5−イル）−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（28）Ｎ，Ｎ'−［6−［4−（アセチルアミノ）−1，2，5−オキサジアゾール−3−イル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル］ビス−アセトアミド、
（29）Ｎ−（2−クロロ−6−メチルフェニル）−5−［［4−（ジメチルアミノ）−6−（2−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］−1，3，4−オキサジアゾール−2−カルボキサミド、
（30）6−（4−クロロフェニル）−Ｎ2−［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ4−［3−（ジエチルアミノ）プロピル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（31）6−（4−クロロフェニル）−Ｎ2−［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ4−［3−（ジメチルアミノ）プロピル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（32）Ｎ2−［3，5−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−6−（4−クロロフェニル）−Ｎ4−［3−（ジエチルアミノ）プロピル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（33）Ｎ2，Ｎ4−ビス［（4−メトキシフェニル）メチル］−6−［4−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−1，3，5−トリアジン−2，4−ジアミン、
（34）Ｎ，Ｎ''−（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス［Ｎ'−（2−クロロエチル）−尿素、
（35）Ｎ−［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ'−［4−メチル−3−［［4−フェニル−6−（プロピルアミノ）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］フェニル］−尿素、
（36）Ｎ−［4−［［5−［［［［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］カルボニル］アミノ］−2−メチルフェニル］アミノ］−6−（4−ピリジニル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−グリシン、
（37）Ｎ−［4−［［5−［［［［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］カルボニル］アミノ］−2−メチルフェニル］アミノ］−6−（5−チアゾリル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］−Ｌ−バリン、
（38）ｓ−トリアジン，2−フェニル−4，6−ビス［［6−［［4−フェニル−6−［［6−［［4−フェニル−6−（トリクロロメチル）−ｓ−トリアジン−2−イル］アミノ］ヘキシル］アミノ］−ｓ−トリアジン−2−イル］アミノ］ヘキシル］アミノ］−、
（39）α，α'−［（6−フェニル−1，3，5−トリアジン−2，4−ジイル）ビス［イミノ（1，1，2，2−テトラフルオロ−3−オキソ−3，1−プロパンジイル）］］ビス［ω−［テトラフルオロ（トリフルオロメチル）エトキシ］−ポリ［オキシ［トリフルオロ（トリフルオロメチル）−1，2−エタンジイル］］、および
（40）α−［［4−［［（3−クロロフェニル）メチル］アミノ］−6−（1Ｈ−イミダゾール−1−イル）−1，3，5−トリアジン−2−イル］アミノ］−Ｎ−［［4−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−，（αＲ）−シクロヘキサンプロパンアミド。
[本発明1003]
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6がそれぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、ここで、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6の各前記アルキル部分はそれぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2で置換されていてもよく；かつ
Ｒ2およびＲ5がそれぞれ独立して、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはアルキニル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、および−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）から選択され、ここで、
Ｒ2およびＲ5に存在する任意のアルキルまたはアルキレン部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；かつ
Ｒ2およびＲ5に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよく；
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ6は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ1およびＲ2は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルを形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ5は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルを形成してもよく；
ここで、Ａが置換されていてもよいフェニル、2−ピロリル、または1−イミダゾリルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）は、Ｎ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）と同じではなく、かつ化合物は、2−（1，2−ジブロモエチル）−4−フェニル−6−（1，1，2，2，3，3，4，4，5，5，6，6，6−トリデカフルオロヘキシル−1，3，5−トリアジンではない、本発明1002の化合物。
[本発明1004]
環Ａが、置換されている5〜6員単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり、これが、ハロ、−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ヒドロキシアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アゼチジニル、フェニル、およびＯＨで置換されていてもよいシクロプロピルから独立して選択される最大2つの置換基で置換されている、本発明1002の化合物。
[本発明1005]
式Ｂを有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物：
2016526561.tif 000062
式中、
Ｘは、Ｎ、ＣＨ、またはＣ−ハロであり；
Ｘａは、ＮまたはＣ−Ｒ9ａであるが、1つのＸａがＮである場合、他の2つのＸａは両方ともＣ−Ｒ9ａであり；
Ｒ9は、ハロ、−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ヒドロキシアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アリール、およびＯＨで置換されていてもよいシクロプロピルであり；
各Ｒ9ａは独立して、水素、ハロ、−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ヒドロキシアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アリール、およびＯＨで置換されていてもよいシクロプロピルから選択され；
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、ここで、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6の各前記アルキル部分はそれぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2で置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5はそれぞれ独立して、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはアルキニル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、および−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑから選択され、ここで、
Ｒ2およびＲ5に存在する任意のアルキルまたはアルキレン部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよく；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；かつ
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され、それらのうちのいずれも置換されていてもよく；ここで、
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ6は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ1およびＲ2は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ5は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリル、もしくは置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよい5〜6員単環式アリール、もしくは置換されていてもよい5〜6員単環式ヘテロアリールを形成してもよく；
ここで、化合物は、以下の群から選択されない：
（1）4，6−ピリミジンジアミン，2−（6−メチル−2−ピリジニル）−Ｎ4，Ｎ6−ジプロピル−；
（2）4，6−ピリミジンジアミン，Ｎ4−エチル−2−（6−メチル−2−ピリジニル）−Ｎ6−プロピル−；
（3）4，6−ピリミジンジアミン，Ｎ4，Ｎ4−ジエチル−2−（6−メチル−2−ピリジニル）−Ｎ6−プロピル−；
（4）［2，4'−ビピリミジン］−2'，4，6−トリアミン，Ｎ6−［2−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ2'，Ｎ2'，Ｎ4，Ｎ4−テトラメチル−；または
（5）［2，4'−ビピリミジン］−2'，4，6−トリアミン，Ｎ6−［2−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ2'，Ｎ2'，Ｎ4，Ｎ4−テトラメチル−，ホスフェート。
[本発明1006]
Ｒ4およびＲ5が互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよい、本発明1005の化合物。
[本発明1007]
式Ｃを有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物：
2016526561.tif 000063
式中、
Ｘは、Ｎ、ＣＨ、またはＣ−ハロであり；
各Ｘｂは独立して、Ｎ−Ｒ9ｂ、Ｏ、Ｓ、Ｃ−Ｈ、またはＣ−Ｒ9ｃであるが、少なくとも1つのＸｂはＣ−Ｒ9ｃであり；一方のＸｂがＣ−ＨまたはＣ−Ｒ9ｃであり他方がＣ−Ｒ9ｃである場合、ＸｃはＮであり、一方のＸｂがＮ−Ｒ9ｂ、Ｏ、またはＳである場合、ＸｃはＣであり；
Ｒ9ｂは、水素または−Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ9ｃは、ハロ、−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ヒドロキシアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アリール、およびＯＨで置換されていてもよいシクロプロピルであり；
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、ここで、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6の各前記アルキル部分はそれぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2で置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5はそれぞれ独立して、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑから選択され、ここで、
Ｒ2およびＲ5に存在する任意のアルキルまたはアルキレン部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ5に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよく；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；かつ
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され、それらのうちのいずれも置換されていてもよく；ここで、
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ6は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ1およびＲ2は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよいか；または
Ｒ4およびＲ5は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよい5〜6員単環式アリール、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成してもよく；
ここで、
（ｉ）ＸがＣＨであり、かつＡが置換されていてもよいｌ−イミダゾリル、置換されていてもよい1−ピロリル、または置換されていてもよい1−ピラゾリルである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、ＮＨ（ＣＨ2）7ＣＨ3、ＮＨＣＨ2−（ｏ−クロロ−フェニル）でも、ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨでもなく；かつ
（ｉｉ）ＸおよびＸｃが両方ともＮである場合、Ｎ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ4）（Ｒ5）（Ｒ6）もＮ（Ｒ8）Ｃ（Ｒ1）（Ｒ2）（Ｒ3）も、Ｎ（ＣＨ3）2、ＮＨＣＨ3でも、Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2でもない。
[本発明1008]
Ｒ9ｃが、ハロ、−ＯＨ、ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＣ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、および−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）であり；
Ｒ1およびＲ4がそれぞれ水素であり；
Ｒ3およびＲ6がそれぞれ独立して、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、かつ
Ｒ2およびＲ5がそれぞれ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）であり；ここで、
Ｒ2およびＲ5に存在するアルキル部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；かつＲ2およびＲ5に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよい、本発明1007の化合物。
[本発明1009]
Ｒ1およびＲ4がそれぞれ独立して、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよびＣ1〜Ｃ4ハロアルキルから選択され、かつＲ2およびＲ5がそれぞれ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）である、本発明1007の化合物。
[本発明1010]
Ｒ3およびＲ6が両方とも水素であり、Ｒ1およびＲ4がそれぞれ独立して、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよびＣ1〜Ｃ4ハロアルキルから選択され、かつＲ2およびＲ5がそれぞれ、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）である、本発明1001または1002の化合物。
[本発明1011]
式ＩＩＩを有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物：
2016526561.tif 000064
式中、
環Ａは、置換されていてもよい5〜6員単環式ヘテロアリールであり；
環Ｂは、置換されていてもよい5〜6員単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ1およびＲ3はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、およびＣＮから選択され、ここで、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ6の各前記アルキル部分はそれぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、または−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2で置換されていてもよく；
Ｒ2は、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはアルキニル）、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ6）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑ、−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、および−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6アルキレン）−Ｑから選択され、ここで、
Ｒ2に存在する任意のアルキルまたはアルキレン部分は、1つ以上の−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、またはハロで置換されていてもよく；
Ｒ2に存在する任意の末端メチル部分は、−ＣＨ2ＯＨ、ＣＦ3、−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨ2Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（Ｏ）ＣＦ3、ＣＮ、またはＣＯ2Ｈに置き換えられていてもよく；
Ｒ7およびＲ8はそれぞれ独立して、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され；かつ
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され、それらのうちのいずれも置換されていてもよく；ここで、
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合する炭素原子と共に互いに結合してＣ（＝Ｏ）を形成してもよいか；または
Ｒ1およびＲ2は互いに結合して、置換されていてもよいカルボシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロシクリルを形成してもよく；
ここで、Ａが置換されていてもよいピリジニルで置換されているオキサジアゾールである場合、Ｇは置換されていてもよいフェニルではない。
[本発明1012]
Ｇが、ハロ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、アリール、ヘテロアリール  −ＳＯ2Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−ＣＯ2Ｃ1〜Ｃ4アルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜Ｃ4アルキルから選択される1つまたは2つの置換基で置換されている、本発明1011の化合物。
[本発明1013]
本発明1001の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
[本発明1014]
癌の処置に有用な第2の治療剤をさらに含む、本発明1013の組成物。
[本発明1015]
患者においてα−ケトグルタル酸のＲ（−）−2−ヒドロキシグルタル酸へのＮＡＰＨ依存性還元を触媒する新たな能力を酵素にもたらすＩＤＨ1突然変異の存在を特徴とする癌を処置する方法であって、それを必要とする患者に、本発明1013の組成物を投与するステップを含む方法。
[本発明1016]
前記ＩＤＨ1突然変異が、ＩＤＨ1のＲ132ＨまたはＲ132Ｃ突然変異である、本発明1015の方法。
[本発明1017]
前記癌が、患者の神経膠腫（神経膠芽腫）、急性骨髄性白血病、肉腫、黒色腫、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、胆管癌、軟骨肉腫、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性新生物（ＭＰＮ）、結腸癌、または血管免疫芽細胞性非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）から選択される、本発明1016の方法。
[本発明1018]
それを必要とする患者に、癌の処置に有用な第2の治療剤を投与するステップをさらに含む、本発明1016の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
特定の癌細胞中に存在するＩＤＨ１の突然変異によって、α−ケトグルタル酸のＲ（−）−２−ヒドロキシグルタル酸（２ＨＧ）へのＮＡＤＰＨ依存性還元を触媒するための新規な能力が酵素にもたらされることが発見されている。２ＨＧの生成は癌の形成および進行に寄与すると考えられる（Ｄａｎｇ，Ｌ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  ２００９，４６２：７３９−４４（非特許文献８））。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
特定の癌細胞中に存在するＩＤＨ２の突然変異によって、α−ケトグルタル酸のＲ（−）−２−ヒドロキシグルタル酸（２ＨＧ）へのＮＡＤＰＨ依存性還元を触媒するための新規な能力が酵素にもたらされることが発見されている。２ＨＧは野生型ＩＤＨ２によっては形成されない。２ＨＧの生成は癌の形成および進行に寄与すると考えられる（Ｄａｎｇ，Ｌ  ｅｔ  ａｌ，Ｎａｔｕｒｅ  ２００９，４６２：７３９−４４（非特許文献８））。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２６】
使用方法
突然変異ＩＤＨ１を阻害するための方法であって、それを必要とする対象に、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｂ、Ｃ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、もしくはＩＩＩｄの化合物（その互変異性体および／またはアイソトポログを含む）、または本明細書の実施形態のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を接触させることを含む方法が提供される。一実施形態では、処置される癌は、対象においてα−ケトグルタル酸のＲ（−）−２−ヒドロキシグルタル酸へのＮＡＤＰＨ依存性還元を触媒する新たな能力を酵素にもたらすＩＤＨ１の突然変異アレルを特徴とする。この実施形態の一態様では、突然変異ＩＤＨ１は、Ｒ１３２Ｘ突然変異を有する。この実施形態の一態様では、Ｒ１３２Ｘ突然変異は、Ｒ１３２Ｈ、Ｒ１３２Ｃ、Ｒ１３２Ｌ、Ｒ１３２Ｖ、Ｒ１３２Ｓ、およびＲ１３２Ｇから選択される。別の態様では、Ｒ１３２Ｘ突然変異は、Ｒ１３２ＨまたはＲ１３２Ｃである。さらに別の態様では、Ｒ１３２Ｘ突然変異は、Ｒ１３２Ｈである。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２８】
一実施形態では、処置される癌は、患者においてα−ケトグルタル酸のＲ（−）−２−ヒドロキシグルタル酸へのＮＡＤＰＨ依存性還元を触媒する新たな能力を酵素にもたらすＩＤＨ１の突然変異アレルを特徴とする。この実施形態の一態様では、ＩＤＨ１突然変異は、Ｒ１３２Ｘ突然変異である。この実施形態の別の態様では、Ｒ１３２Ｘ突然変異は、Ｒ１３２Ｈ、Ｒ１３２Ｃ、Ｒ１３２Ｌ、Ｒ１３２Ｖ、Ｒ１３２Ｓ、およびＲ１３２Ｇから選択される。別の態様では、Ｒ１３２Ｘ突然変異は、Ｒ１３２ＨまたはＲ１３２Ｃである。癌は、細胞試料を配列決定してＩＤＨ１のアミノ酸１３２における突然変異の存在および特定の性質（例えば、そこに存在するアミノ酸の変化）を判定することによって分析することができる。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２９】
理論に拘束されるものではないが、本出願人らは、ＩＤＨ１突然変異により、α−ケトグルタル酸のＲ（−）−２−ヒドロキシグルタル酸へのＮＡＤＰＨ依存性還元を触媒する新たな能力が酵素にもたらされているＩＤＨ１の突然変異アレル、特に、ＩＤＨ１のＲ１３２Ｈ突然変異は、癌の細胞特性または体内の局在に関わらず、すべてのタイプの癌のサブセットを特徴づけると考える。したがって、本発明の化合物および方法は、そのような活性を付与するＩＤＨ１の突然変異アレル、特にＩＤＨ１のＲ１３２ＨまたはＲ１３２Ｃ突然変異の存在を特徴とする任意のタイプの癌を処置するために有用である。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４７】
変異体ＩＤＨ２活性を阻害するための方法であって、それを必要とする対象に、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｂ、Ｃ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、もしくはＩＩＩｄの化合物、または本明細書に記載の実施形態のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と接触させることを含む方法も提供される。一実施形態では、処置される癌は、対象においてα−ケトグルタル酸のＲ（−）−２−ヒドロキシグルタル酸へのＮＡＤＰＨ依存性還元を触媒する新たな能力を酵素にもたらすＩＤＨ２の突然変異アレルを特徴とする。この実施形態の一態様では、突然変異ＩＤＨ２は、Ｒ１４０Ｘ突然変異を有する。この実施形態の別の態様では、Ｒ１４０Ｘ突然変異は、Ｒ１４０Ｑ突然変異である。この実施形態の別の態様では、Ｒ１４０Ｘ突然変異は、Ｒ１４０Ｗ突然変異である。この実施形態の別の態様では、Ｒ１４０Ｘ突然変異は、Ｒ１４０Ｌ突然変異である。この実施形態の別の態様では、突然変異ＩＤＨ２は、Ｒ１７２Ｘ突然変異を有する。この実施形態の別の態様では、Ｒ１７２Ｘ突然変異は、Ｒ１７２Ｋ突然変異である。この実施形態の別の態様では、Ｒ１７２Ｘ突然変異は、Ｒ１７２Ｇ突然変異である。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４９】
一実施形態では、処置される癌は、患者においてα−ケトグルタル酸のＲ（−）−２−ヒドロキシグルタル酸へのＮＡＤＰＨ依存性還元を触媒する新たな能力を酵素にもたらすＩＤＨ２の突然変異アレルを特徴とする。この実施形態の一態様では、突然変異ＩＤＨ２は、Ｒ１４０Ｘ突然変異を有する。この実施形態の別の態様では、Ｒ１４０Ｘ突然変異は、Ｒ１４０Ｑ突然変異である。この実施形態の別の態様では、Ｒ１４０Ｘ突然変異は、Ｒ１４０Ｗ突然変異である。この実施形態の別の態様では、Ｒ１４０Ｘ突然変異は、Ｒ１４０Ｌ突然変異である。この実施形態の別の態様では、突然変異ＩＤＨ２は、Ｒ１７２Ｘ突然変異を有する。この実施形態の別の態様では、Ｒ１７２Ｘ突然変異は、Ｒ１７２Ｋ突然変異である。この実施形態の別の態様では、Ｒ１７２Ｘ突然変異は、Ｒ１７２Ｇ突然変異である。癌は、細胞試料を配列決定してＩＤＨ２のアミノ酸１４０および／または１７２における突然変異の存在および特定の性質（例えば、そこに存在するアミノ酸の変化）を判定することによって分析することができる。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５０】
理論に拘束されるものではないが、本出願人らは、ＩＤＨ２突然変異により、α−ケトグルタル酸のＲ（−）−２−ヒドロキシグルタル酸へのＮＡＤＰＨ依存性還元を触媒する新たな能力が酵素にもたらされているＩＤＨ２の突然変異アレル、特に、ＩＤＨ２のＲ１４０Ｑおよび／またはＲ１７２Ｋ突然変異は、癌の細胞特性または体内の局在に関わらず、すべてのタイプの癌のサブセットを特徴づけると考える。したがって、本発明の一態様の化合物および方法は、そのような活性を付与するＩＤＨ２の突然変異アレル、特にＩＤＨ２のＲ１４０Ｑおよび／またはＲ１７２Ｋ突然変異の存在を特徴とする任意のタイプの癌を処置するために有用である。