【手続補正書】
【提出日】平成29年2月24日(2017.2.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)
【化１】
2016512256.tif 000001
[式中：
nは、1又は2であり；
Yは、CH又はNであり；
R1は、-CF3で置換されたピリジン、又はメタ位及びパラ位においてのみ合計1つ、2つ又は3つのRaメンバーで置換されたフェニルであり；
各Raは独立に、ハロ、-C1〜4アルキル、-CF3、-NO2及び-OC1〜4アルキルからなる群から選択され；
R2は、-C(Rb)2Rc又は-CO-Rdであり；
各Rbは独立に、-H、-F及び-C1〜3アルキルからなる群から選択されるか、又は任意選択により2つのRbメンバーは、それらが結合されている炭素と一緒になって、C3〜6シクロアルキル環を形成し；
Rcは、-F、-NH2、-OH、-OC1〜3アルキル、-CH2OH、-CN、-CO2-C1〜4アルキル、-CO-NHRe及び-C(CH3)2OHからなる群から選択され；ただし、少なくとも1つのRbが-Fである場合、Rcは-Fではなく；
Rdは、-CH3、-OC1〜4アルキル、-NHRe及び-NHCH2CH2N(Re)2からなる群から選択され；
各Reは独立に、-H又は-CH3であり；
R3は、-H、-CH3、-OH及び-CF3からなる群から選択される]
の化学物質であって、式(I)の化合物、式(I)の化合物の薬学的に許容される塩からなる群から選択される、化学物質。
【請求項２】
nが1である、請求項1に記載の化学物質。
【請求項３】
a) R1は、-CF3で置換されたピリジン、又はメタ位若しくはパラ位においてのみ、1つ、2つ若しくは3つのRaメンバーで置換されたフェニルである、又は、
b) R2が-(CRb)2Rc又は-CO-Rdからなる群から選択される、又は、
c) R3が、-H、-CH3、-OH 、及び-CF3から独立に選択される、又は、
d) R1が、メタ位若しくはパラ位において、1つ、2つ若しくは3つのRaメンバーで置換されたフェニルであり；Raは独立に、ハロ、-C1〜4アルキル、CF3、-NO2及び-OC1〜4アルキルからなる群から選択される、又は、
e) R2は、-C(Rb)2Rcであり；各Rbは独立に、-H、-F及び-C1〜3アルキルからなる群から選択されるか、又は任意選択により2つのRbメンバーは、それらが付着されている炭素と一緒になって、C3〜6シクロアルキル環を形成していてもよい、又は、
f) R2は-C(Rb)2Rcであり；Rbは請求項１で定義した意味を有し；Rcは、-F、-NH2、-OH、-OC1〜4アルキル、-CH2OH、-CN、-CO2-C1〜4アルキル、-CO-NHRe及び-C(CH3)2OHからなる群から選択され；ただし、少なくとも1つのRbが-Fである場合、Rcは-Fではない、又は、
g) Rdは、-CH3、-OC1〜4アルキル、-NHRe及び-NHCH2CH2N(Re)2からなる群から選択され；又は、
h) Reは独立に、-H及び-CH3からなる群から選択される、
請求項１に記載の化学物質。
【請求項４】
YがCHである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項５】
YがNである、請求項1に記載の化学物質。
【請求項６】
a) R1が2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル若しくは6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルである、又は
b) R1が、メタ位及びパラ位においてのみハロ、-CF3、-CH3、-OCH3及び-NO2からなる群から独立に選択される合計2つ又は3つのRaメンバーで置換されたフェニルである、又は
c) R1が、
3-クロロフェニル、3-フルオロフェニル、3-ニトロフェニル、3-メチルフェニル、3-メトキシフェニル、3-(トリフルオロメチル)フェニル、3-クロロ-4-フルオロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、3-クロロ-5-フルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル、3,4,5-トリフルオロフェニル、4-クロロフェニル、4-フルオロフェニル、4-トリフルオロメチル)フェニル、4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル、4-ニトロフェニル、4-メトキシフェニル、2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル、及び6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルからなる群から選択される、
請求項1に記載の化学物質。
【請求項７】
a) R2が-(CRb)2Rcである、又は
b) Rbが独立に、-H、-F及び-CH3からなる群から選択される、又は
c) 2つのRbメンバーが、それらが結合されている炭素と一緒になって、シクロプロピル環、シクロブチル環、シクロペンチル環又はシクロヘキシル環を形成する、又は
d) Rcが、-F、-NH2、-OH、-OCH3、-CH2OH、-CN、-CO2-C1〜4アルキル、-CO-NHRe及び-C(CH3)2OHからなる群から選択される、又は
e) R2が、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CN、-CH2(C=O)OCH3、-CH2(C=O)OCH2CH3、-CH2(C=O)NH2、-CH2(CH3)2OH、-CH(OH)CH3、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OH、-C(CH3)2(C=O)NH2、-OCH2CH3、及び-CF(CH3)2
からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の化学物質。
【請求項８】
a) R2が-CO-Rdである、又は
b) Rdが、-CH3、-OC1〜4アルキル、-NH2、-NH(CH3)、-NHCH2CH2NH(CH3)及び-NHCH2CH2N(CH3)2からなる群から選択される、又は
c) R2が、
-(C=O)CH3、-C(=O)OCH3、-C(=O)OCH2CH3、-(C=O)NH2、-(C=O)NHCH3、-(C=O)N(CH3)2、-C=O)NHCH2CH2NH2、-(C=O)NHCH2CH2NHCH3、及び-(C=O)NHCH2CH2N(CH3)2
からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の化学物質。
【請求項９】
a) R3がH又は-CH3である、又はb) R3が-CF3又は-OHである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１０】
エチル7-[(4-クロロフェニル)メトキシ]キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-[(4-フルオロフェニル)メトキシ]キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-[(3-クロロフェニル)メトキシ]キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-[(3-フルオロフェニル)メトキシ]キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3-(トリフルオロメチル)ベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((4-(トリフルオロメチル)ベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3-メチルベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((4-メチルベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3-メトキシベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((4-メトキシベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((4-ニトロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((4-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)ベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3,4-ジフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3,5-ジフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3,4,5-トリフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3-クロロ-4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3-ニトロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3-クロロ-5-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3-クロロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3-フルオロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((4-フルオロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-((3-クロロ-4-フルオロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-(3-フルオロフェネトキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
エチル7-(3-クロロフェネトキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
メチル7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキシレート；
2-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
2-(7-((3,5-ジフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
2-(7-((3,4,5-トリフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
2-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
2-(7-((3-クロロ-4-フルオロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
2-(7-((3-フルオロベンジル)オキシ)-2-メチルキノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)メタノール；
(7-((3,5-ジフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)メタノール；
(7-((3,4,5-トリフルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)メタノール；
2-(7-(3-フルオロフェネトキシ)キノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
2-(7-(3-クロロフェネトキシ)キノリン-3-イル)プロパン-2-オール；
7-((3-クロロベンジル)オキシ)-3-(メトキシメチル)キノリン；
7-((4-フルオロベンジル)オキシ)-3-(2-フルオロプロパン-2-イル)キノリン；
1-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)エタノン；
1-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)エタノール；
(R)-1-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)エタノール；
(S)-1-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)エタノール；
7-((3-クロロベンジル)オキシ)-N-メチルキノリン-3-カルボキサミド；
N-(2-アミノエチル)-7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキサミド；
7-((3-クロロベンジル)オキシ)-N-(2-(メチルアミノ)エチル)キノリン-3-カルボキサミド；
7-((3-クロロベンジル)オキシ)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)キノリン-3-カルボキサミド；
(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)メタンアミン；
2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセトアミド；
エチル2-(7-((3-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセテート；
エチル2-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセテート；
メチル2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセテート；
2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセトアミド；
2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)エタノール；
2-(7-((3-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセトアミド；
2-(7-((4-フルオロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)アセトアミド；
エチル2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)-2-メチルプロパノエート；
2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)-2-メチルプロパン-1-オール；
2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)-2-メチルプロパンアミド；
2-(7-((2-(トリフルオロメチル)ピリジン-4-イル)メトキシ)キノリン-3-イル)アセトアミド；
1-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-イル)-2-メチルプロパン-2-オール；
7-((3-クロロベンジル)オキシ)キノリン-3-カルボキサミド；
2-{7-[(4-フルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-イル}プロパン-2-オール；
7-[(4-フルオロフェニル)メトキシ]-3-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)キノリン-1-イウム-1-オレート；
7-[(3-フルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-カルボキサミド；
7-((4-フルオロベンジル)オキシ)-1,5-ナフチリジン-3-カルボキサミド；
7-((3-クロロベンジル)オキシ)-1,5-ナフチリジン-3-カルボキサミド；
7-((3,4-ジフルオロベンジル)オキシ)-1,5-ナフチリジン-3-カルボキサミド；
7-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-カルボキサミド；
7-[(3-クロロフェニル)メトキシ]-N-メチル-1,5-ナフチリジン-3-カルボキサミド；
(7-((3,4-ジフルオロベンジル)オキシ)-1,5-ナフチリジン-3-イル)メタノール；
2-{7-[(3,4-ジフルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-イル}アセトニトリル；
3-[(4-フルオロフェニル)メトキシ]-7-(2-フルオロプロパン-2-イル)-1,5-ナフチリジン；
2-{7-[(3-フルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-イル}プロパン-2-オール；
2-{7-[(3,4-ジフルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-イル}プロパン-2-オール；
2-{7-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-イル}プロパン-2-オール；
2-{7-[(3-クロロフェニル)メトキシ]-1,5-ナフチリジン-3-イル}プロパン-2-オール；
2-(7-((3,4-ジフルオロベンジル)オキシ)-1,5-ナフチリジン-3-イル)アセトアミド；
2-(7-((6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)メトキシ)-1,5-ナフチリジン-3-イル)アセトアミド； 
2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-3-イル)アセトアミド；
2-(7-((3-クロロベンジル)オキシ)-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)アセトアミド；
からなる群から選択される化学物質、並びにその薬学的に許容される塩、及びその薬学的に許容されるプロドラッグ。
【請求項１１】
少なくとも請求項１〜６及び１０のいずれか一項に記載の化学物質の有効量を含む医薬組成物。