【手続補正書】
【提出日】平成29年1月16日(2017.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アルデヒド毒性が結びつけられている疾患、障害、状態、または美容上の徴候の処置、予防、またはリスクの低減を必要とする対象における、アルデヒド毒性が結びつけられている疾患、障害、状態、または美容上の徴候の処置、予防、またはリスクの低減のための組成物であって、前記組成物は、第一級アミンを含む化合物を含み、ただし、前記疾患、障害、または状態は、黄斑変性症でもシュタルガルト病でもない、組成物。
【請求項２】
前記疾患、障害、または状態が、眼の障害であり、ただし、前記眼の障害が、黄斑変性症でもシュタルガルト病でもない、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記眼の障害が、ドライアイ症候群、白内障、円錐角膜、水疱性角膜症および他の角膜症、フックス内皮ジストロフィー、アレルギー性結膜炎、眼性瘢痕性類天疱瘡、ＰＲＫの治癒および他の角膜の治癒と関連する状態、涙液脂質の分解または涙腺機能障害と関連する状態、ブドウ膜炎、強膜炎、眼のスティーブンスジョンソン症候群、ならびに眼性酒さからなる群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記眼の障害が、ドライアイ症候群である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記眼の障害が、ＰＲＫの治癒および他の角膜の治癒と関連する状態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記眼の障害が、ブドウ膜炎、強膜炎、眼のスティーブンスジョンソン症候群、および眼性酒さからなる群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
前記眼の障害が、眼性酒さまたはブドウ膜炎である、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記眼の障害が、円錐角膜、白内障、水疱性角膜症および他の角膜症、フックス内皮ジストロフィー、眼性瘢痕性類天疱瘡、ならびにアレルギー性結膜炎からなる群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項９】
前記疾患、障害、または状態が、乾癬、局部（円板状）狼瘡、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、放射線皮膚炎、尋常性座瘡、シェーグレン−ラルソン症候群および他の魚鱗癬からなる群から選択される皮膚の疾患、障害、または状態であり、前記美容上の徴候が、日光弾力線維症／しわ、肌の張りと弾力、腫脹、湿疹、喫煙または刺激物質誘発性皮膚変化、皮膚切開、および火傷または創傷が関連する皮膚状態からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記皮膚の疾患、障害、または状態が、乾癬、強皮症、局部（円板状）狼瘡、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、放射線皮膚炎、尋常性座瘡、ならびにシェーグレン−ラルソン症候群および他の魚鱗癬からなる群から選択される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記皮膚の疾患、障害、または状態が、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、または放射線皮膚炎である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記皮膚の疾患、障害、または状態が、シェーグレン−ラルソン症候群である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
前記美容上の徴候が、日光弾力線維症／しわ、肌の張りと弾力、腫脹、湿疹、喫煙または刺激物質誘発性皮膚変化、皮膚切開、および火傷または創傷が関連する皮膚状態からなる群から選択される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１４】
前記疾患、障害、または状態が、びらん剤の毒性作用またはアルカリ剤からの火傷と関連する状態である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記びらん剤が、サルファマスタード、ナイトロジェンマスタード、またはホスゲンオキシムである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記アルカリ剤が、石灰、灰汁、アンモニア、または排水管洗浄剤である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記疾患、障害、または状態が、自己免疫性、免疫媒介性、炎症性、心血管性、もしくは神経系の疾患、または糖尿病、メタボリックシンドローム、もしくは線維性疾患である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
前記疾患、障害、または状態が、狼瘡、強皮症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、関節リウマチ、炎症性腸疾患、敗血症、アテローム性動脈硬化症、虚血再灌流傷害、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症、および筋萎縮性側索硬化症からなる群から選択される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記線維性疾患が、腎臓、肝臓、肺、または心臓の線維症である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
前記化合物が、式（Ｉ）の化合物：
【化９９】
2016508994.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ独立して、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（ＮＨ２）であり、ただし、Ｘ、Ｙ、およびＺのうちの１つは、Ｎであり、
ｐは、０、１、２、または３であり、
各ＲＢは独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、カルバモイル、アミノ、または非置換もしくは置換アリールであり、
ＲＡは、
【化１００】
2016508994.tif 000002
であり、
Ｑａは、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキルであり、
Ｒａは、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ８直鎖もしくはＣ３〜Ｃ８分岐状のアルキルである）である、請求項１から１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
ｐが、１である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
ＲＡが、
【化１０１】
2016508994.tif 000003
である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
ＲＢが、ハロゲン、ヒドロキシル、カルバモイル、アミノ、またはアリールである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
ＲＢが、ハロゲンである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
ＲＢが、塩素である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記化合物が、
【化１０２】
2016508994.tif 000004
またはその薬学的に許容される塩である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２７】
前記化合物が、式（ＩＩ）の化合物：
【化１０３】
2016508994.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩
（式中、
ＲＢ１は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ８直鎖もしくはＣ３〜Ｃ８分岐状のアルキル、Ｃ２〜Ｃ８直鎖もしくはＣ３〜Ｃ８分岐状のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルフェノキシ、フェニル、または置換フェニルであり、
ＲＢ２は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキル、フェニル、または置換フェニルであり、
ＲＢ３は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキル、またはカルボキシルである）である、請求項１から１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２８】
前記化合物が、
３−アミノメチル−５−メチルヘキサン酸、３−アミノメチル−５−メチルヘプタン酸、３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸、３−アミノメチル−５−メチル−ノナン酸、３−アミノメチル−５−メチル−デカン酸、３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカン酸、３−アミノメチル−５−メチル−ドデカン酸、３−アミノメチル−５−メチル−トリデカン酸、３−アミノメチル−５−シクロプロピル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−シクロブチル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−シクロペンチル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−シクロヘキシル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−トリフルオロメチル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−フェニル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−（２−クロロフェニル）−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−（３−クロロフェニル）−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−（４−クロロフェニル）−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−（２−メトキシフェニル）−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−（３−メトキシフェニル）−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−（４−メトキシフェニル）−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−ベンジル−ヘキサン酸、（Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチルヘキサン酸、（Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチルヘキサン酸、（３Ｒ，４Ｓ）−３−アミノメチル−４，５−ジメチル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−４，５−ジメチル−ヘキサン酸、（３Ｒ，４Ｓ）−３−アミノメチル−４，５−ジメチル−ヘキサン酸ＭＰ；（３Ｓ，４Ｓ）−３−アミノメチル−４，５−ジメチル−ヘキサン酸、（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノメチル−４，５−ジメチル−ヘキサン酸ＭＰ；３−アミノメチル−４−イソプロピル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−４−イソプロピル−ヘプタン酸、３−アミノメチル−４−イソプロピル−オクタン酸、３−アミノメチル−４−イソプロピル−ノナン酸、３−アミノメチル−４−イソプロピル−デカン酸、３−アミノメチル−４−フェニル−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メトキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−エトキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−プロポキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−イソプロポキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−ｔｅｒｔ−ブトキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−フルオロメトキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（２−フルオロ−エトキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−フェノキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（４−クロロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（３−クロロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（２−クロロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（４−フルオロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（３−フルオロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（２−フルオロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（４−メトキシ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（３−メトキシ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（２−メトキシ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（４−ニトロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（３−ニトロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（２−ニトロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−ヒドロキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−メトキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−エトキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−６−プロポキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−イソプロポキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−ｔｅｒｔ−ブトキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−フルオロメトキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−フルオロ−エトキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−６−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェノキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（４−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（３−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（４−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（３−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（４−メトキシ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（３−メトキシ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−メトキシ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル６−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル６−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル６−（４−ニトロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル６−（３−ニトロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル６−（２−ニトロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−ベンジルオキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−ヒドロキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−メトキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−エトキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−プロポキシ−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−イソプロポキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−ｔｅｒｔ−ブトキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−フルオロメトキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（２−フルオロ−エトキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−ベンジルオキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェノキシ−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（４−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（３−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（２−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（４−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（３−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（２−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（４−メトキシ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（３−メトキシ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（２−メトキシ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（４−ニトロ−フェノキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（３−ニトロ−フェノキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（２−ニトロ−フェノキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−クロロ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（３−フルオロ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−フルオロ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（２−クロロ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（２−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（３−フルオロ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（２−フルオロ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−７−エン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−８−エン酸、（Ｅ）−（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−６−エン酸、（Ｚ）−（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−６−エン酸、（Ｚ）−（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−６−エン酸、（Ｅ）−（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−６−エン酸、（Ｅ）−（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−７−エン酸、
（Ｚ）−（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−７−エン酸、（Ｚ）−（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−デカ−７−エン酸、（Ｅ）−（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカ−７−エン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５，６，６−トリメチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５，６−ジメチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−シクロプロピル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−シクロブチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−シクロペンチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−シクロヘキシル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ノナン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−デカン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ドデカン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５，９−ジメチル−デカン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５，７−ジメチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５，８−ジメチル−ノナン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−６−シクロプロピル−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−６−シクロブチル−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−６−シクロペンチル−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−６−シクロヘキシル−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−シクロプロピル−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−シクロブチル−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−シクロペンチル−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−シクロヘキシル−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−８−シクロプロピル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−８−シクロブチル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−８−シクロペンチル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−８−シクロヘキシル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−フルオロ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−フルオロ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−８−フルオロ−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−９−フルオロ−５−メチル−ノナン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７，７，７−トリフルオロ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−８，８，８−トリフルオロ−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−８−フェニル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸、および（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記化合物が、（Ｓ）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸もしくは（Ｒ）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸、またはその薬学的に許容される塩もしくはラセミ混合物である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記化合物が、
【化１０４】
2016508994.tif 000006
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１から１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３１】
前記化合物が、式（ＩＩＩａ）〜（ＩＩＩｆ）の１つの化合物：
【化１０５】
2016508994.tif 000007
【化１０６】
2016508994.tif 000008
またはその薬学的に許容される塩
（式中、
各Ｒ０は独立して、ハロゲン、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、Ｒｂ２、ＯＲｂ１、ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮ（Ｒｂ１）２、Ｎ（Ｒｂ２）２、ＮＲｂ１ＣＯＲｂ１、ＮＲｂ１ＣＯＯＲｂ２、ＮＲｂ１ＣＯＮ（Ｒｂ１）２、ＮＲｂ１ＳＯ２Ｒｂ２、ＳＯ２Ｒｂ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｂ１）２、非置換フェニル、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＲｂ１、およびＲｂ２から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニルであり、あるいは２個のこのような置換基は、これらが結合しているフェニル環の炭素原子と一緒に、
【化１０７】
2016508994.tif 000009
（式中、「＊」は、前記置換基が前記フェニル環上で結合している炭素原子の位置を表す）から選択される構造を有する５員もしくは６員環を形成し、
あるいは、隣接する原子に結合しているとき、任意の２個のＲ０は、それらが結合している原子と一緒に、
【化１０８】
2016508994.tif 000010
（式中、「＊」は、前記２個のＲ０が結合している原子の位置を表す）から選択される構造を有する５員もしくは６員環を形成し、あるいは
各Ｒｂ１は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
各Ｒｂ２は独立して、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
各Ｒｂ３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキル、またはハロゲンであり、
各Ｑｂは独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキル、または１〜６個のＦで置換されたＣ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキルであり、
あるいは
両方のＱｂは、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環または
【化１０９】
2016508994.tif 000011
（式中、「＊」は、両方のＱｂが結合している前記炭素原子の位置を表す）から選択される飽和複素環を形成し、前記炭素環または前記複素環は、非置換であるか、または１個もしくは複数のＲｂ３で置換されており、
ｎは、０、１、２、または３である）である、請求項１から１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３２】
前記化合物が、
【化１１０】
2016508994.tif 000012
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記化合物が、
【化１１１】
2016508994.tif 000013
またはその薬学的に許容される塩である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記化合物が、式（ＩＶ）の化合物：
【化１１２】
2016508994.tif 000014
またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ａ’およびＲ’は、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有する５員ヘテロアリール環を形成し、前記ヘテロアリール環は、ＲＣ’で置換されており、「１」、「２」、「３」、「４」、「５」、および「６」は、前記フェニル環への前記ヘテロアリール環の結合点を表し、ただし、前記ヘテロアリール環が、
【化１１３】
2016508994.tif 000015
であるとき、ＲＣ１は、Ｃ（ＱＣ）２ＯＨであり、ＲＣ２は、存在せず、かつＲＣ’は、存在せず、そして前記ヘテロアリール環が、
【化１１４】
2016508994.tif 000016
であるとき、ＲＣ１は、存在せず、ＲＣ２は、ＮＨ２であり、かつＲＣ’は、存在せず、
ＲＣ１は、Ｃ（ＱＣ）２ＯＨであり、または、Ａ’およびＲ’が、これらが結合している前記２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化１１５】
2016508994.tif 000017
を形成するとき、ＲＣ１は、存在せず、
ＲＣ２は、ＮＨ２であり、または、Ａ’およびＲ’が、これらが結合している前記２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化１１６】
2016508994.tif 000018
を形成するとき、ＲＣ２は、存在せず、
各ＱＣは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、あるいは２個のＱＣは、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環または
【化１１７】
2016508994.tif 000019
（式中、「＊」は、前記２個のＱＣが結合している前記炭素原子の位置を表す）から選択される飽和複素環を形成し、
ＲＣ’は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、あるいはＡ’およびＲ’が、これらが結合している前記２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化１１８】
2016508994.tif 000020
を形成するとき、ＲＣ’は、存在せず、
ｑは、０、１、または２であり、ただし、ＲＣ’がフェニルであるとき、ｑは、０ではなく、
各Ｔは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシアノである）である、請求項１から１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３５】
前記化合物が、式（ＩＶａ）の化合物：
【化１１９】
2016508994.tif 000021
またはその薬学的に許容される塩
（式中、
ＡおよびＲは、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有する５員ヘテロアリール環を形成し、前記ヘテロアリール環は、ＲＣで置換されており、
ＲＣは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、
ｑ１は、１または２であり、
各Ｔ１は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシアノであり、
各ＱＣは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、あるいは２個のＱＣは、これらが結合している前記炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環または
【化１２０】
2016508994.tif 000022
（式中、「＊」は、前記２個のＱＣが結合している前記炭素原子の位置を表す）から選択される飽和複素環を形成する）である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記化合物が、式（ＩＶｂ）の化合物：
【化１２１】
2016508994.tif 000023
またはその薬学的に許容される塩
（式中、
ＲＵおよびＲＺの一方は、Ｃ（ＱＣ）２ＯＨであり、他方は、ＮＨ２であり、
各ＱＣは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、あるいは２個のＱＣは、これらが結合している前記炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環または
【化１２２】
2016508994.tif 000024
（式中、「＊」は、前記２個のＱＣが結合している前記炭素原子の位置を表す）から選択される飽和複素環を形成し、
ｑ２は、０、１、または２であり、
各Ｔ２は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシアノである）である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３７】
前記化合物が、
【化１２３】
2016508994.tif 000025
【化１２４】
2016508994.tif 000026
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３８】
前記化合物が、
【化１２５】
2016508994.tif 000027
またはその薬学的に許容される塩である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
【化１２６】
2016508994.tif 000028
【化１２７】
2016508994.tif 000029
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、アルデヒド毒性が結びつけられている疾患、障害、または状態の処置、予防、またはリスクの低減を必要とする対象における、アルデヒド毒性が結びつけられている疾患、障害、または状態の処置、予防、またはリスクの低減のための組成物であって、
前記疾患、障害、または状態は、
ドライアイ症候群、白内障、円錐角膜、水疱性角膜症および他の角膜症、フックス内皮ジストロフィー、アレルギー性結膜炎、眼性瘢痕性類天疱瘡、ＰＲＫの治癒および他の角膜の治癒と関連する状態、涙液脂質の分解または涙腺機能障害と関連する状態、ブドウ膜炎、強膜炎、眼のスティーブンスジョンソン症候群、ならびに眼性酒さからなる群から選択される眼の障害、
乾癬、局部（円板状）狼瘡、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、放射線皮膚炎、尋常性座瘡、シェーグレン−ラルソン症候群および他の魚鱗癬からなる群から選択される皮膚の疾患、障害、または状態、ならびに日光弾力線維症／しわ、肌の張りと弾力、腫脹、湿疹、喫煙または刺激物質誘発性皮膚変化、皮膚切開、および火傷または創傷が関連する皮膚状態からなる群から選択される美容上の徴候、
びらん剤の毒性作用またはアルカリ剤からの火傷と関連する状態、ならびに
自己免疫性、免疫媒介性、炎症性、心血管性、または神経系の疾患、糖尿病、メタボリックシンドローム、および線維性疾患
からなる群から選択される、組成物。
【請求項４０】
前記化合物が、
【化１２８】
2016508994.tif 000030
またはその薬学的に許容される塩である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
対象におけるアルデヒド毒性が結びつけられている疾患、障害、状態、または美容上の徴候の処置、予防、またはリスクの低減のための医薬の製造における、第一級アミンを含む化合物の使用であって、ただし、前記疾患、障害または状態は、黄斑変性症でもシュタルガルト病でもない、使用。
【請求項４２】
対象におけるアルデヒド毒性が結びつけられている疾患、障害、状態、または美容上の徴候の処置、予防、またはリスクの低減のための組成物であって、前記組成物は、第一級アミンを含む化合物を含み、ただし、前記疾患、障害または状態は、黄斑変性症でもシュタルガルト病でもない、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
本発明の他の特徴および利点は、以下の詳細な説明および特許請求の範囲から明らかと
なる。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
アルデヒド毒性が結びつけられている疾患、障害、状態、または美容上の徴候の処置、予防、またはそのリスクの低減を必要とする対象において、アルデヒド毒性が結びつけられている疾患、障害、状態、または美容上の徴候を処置し、予防し、またはそのリスクを低減する方法であって、前記方法は、対象に局部的または全身的に第一級アミンを含む化合物を投与することを含み、ただし、前記疾患、障害、または状態は、黄斑変性症でもシュタルガルト病でもない、方法。
（項目２）
前記疾患、障害、または状態が、眼の障害であり、ただし、前記眼の障害が、黄斑変性症でもシュタルガルト病でもない、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記眼の障害が、ドライアイ症候群、白内障、円錐角膜、水疱性角膜症および他の角膜症、フックス内皮ジストロフィー、アレルギー性結膜炎、眼性瘢痕性類天疱瘡、ＰＲＫの治癒および他の角膜の治癒と関連する状態、涙液脂質の分解または涙腺機能障害と関連する状態、ブドウ膜炎、強膜炎、眼のスティーブンスジョンソン症候群、ならびに眼性酒さからなる群から選択される、項目２に記載の方法。
（項目４）
前記眼の障害が、ドライアイ症候群である、項目３に記載の方法。
（項目５）
前記眼の障害が、ＰＲＫの治癒および他の角膜の治癒と関連する状態である、項目３に記載の方法。
（項目６）
前記眼の障害が、ブドウ膜炎、強膜炎、眼のスティーブンスジョンソン症候群、および眼性酒さからなる群から選択される、項目３に記載の方法。
（項目７）
前記眼の障害が、眼性酒さまたはブドウ膜炎である、項目６に記載の方法。
（項目８）
前記眼の障害が、円錐角膜、白内障、水疱性角膜症および他の角膜症、フックス内皮ジストロフィー、眼性瘢痕性類天疱瘡、ならびにアレルギー性結膜炎からなる群から選択される、項目３に記載の方法。
（項目９）
前記疾患、障害、または状態が、乾癬、局部（円板状）狼瘡、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、放射線皮膚炎、尋常性座瘡、シェーグレン−ラルソン症候群および他の魚鱗癬からなる群から選択される皮膚の疾患、障害、または状態であり、前記美容上の徴候が、日光弾力線維症／しわ、肌の張りと弾力、腫脹、湿疹、喫煙または刺激物質誘発性皮膚変化、皮膚切開、および火傷または創傷が関連する皮膚状態からなる群から選択される、項目１に記載の方法。
（項目１０）
前記皮膚の疾患、障害、または状態が、乾癬、強皮症、局部（円板状）狼瘡、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、放射線皮膚炎、尋常性座瘡、ならびにシェーグレン−ラルソン症候群および他の魚鱗癬からなる群から選択される、項目９に記載の方法。
（項目１１）
前記皮膚の疾患、障害、または状態が、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、または放射線皮膚炎である、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
前記皮膚の疾患、障害、または状態が、シェーグレン−ラルソン症候群である、項目１０に記載の方法。
（項目１３）
前記美容上の徴候が、日光弾力線維症／しわ、肌の張りと弾力、腫脹、湿疹、喫煙または刺激物質誘発性皮膚変化、皮膚切開、および火傷または創傷が関連する皮膚状態からなる群から選択される、項目９に記載の方法。
（項目１４）
前記疾患、障害、または状態が、びらん剤の毒性作用またはアルカリ剤からの火傷と関連する状態である、項目１に記載の方法。
（項目１５）
前記びらん剤が、サルファマスタード、ナイトロジェンマスタード、またはホスゲンオキシムである、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
前記アルカリ剤が、石灰、灰汁、アンモニア、または排水管洗浄剤である、項目１４に記載の方法。
（項目１７）
前記疾患、障害、または状態が、自己免疫性、免疫媒介性、炎症性、心血管性、もしくは神経系の疾患、または糖尿病、メタボリックシンドローム、もしくは線維性疾患である、項目１に記載の方法。
（項目１８）
前記疾患、障害、または状態が、狼瘡、強皮症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、関節リウマチ、炎症性腸疾患、敗血症、アテローム性動脈硬化症、虚血再灌流傷害、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症、および筋萎縮性側索硬化症からなる群から選択される、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
前記線維性疾患が、腎臓、肝臓、肺、または心臓の線維症である、項目１７に記載の方法。
（項目２０）
前記化合物が、式（Ｉ）の化合物：
【化９９】
2016508994.tif 000031
またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ独立して、Ｎ、ＣＨ、またはＣ（ＮＨ２）であり、ただし、Ｘ、Ｙ、およびＺのうちの１つは、Ｎであり、
ｐは、０、１、２、または３であり、
各ＲＢは独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、カルバモイル、アミノ、または非置換もしくは置換アリールであり、
ＲＡは、
【化１００】
2016508994.tif 000032
であり、
Ｑａは、Ｃ１〜Ｃ６直鎖アルキルであり、
Ｒａは、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ８直鎖もしくはＣ３〜Ｃ８分岐状のアルキルである）である、項目１から１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目２１）
ｐが、１である、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
ＲＡが、
【化１０１】
2016508994.tif 000033
である、項目２０に記載の方法。
（項目２３）
ＲＢが、ハロゲン、ヒドロキシル、カルバモイル、アミノ、またはアリールである、項目２０に記載の方法。
（項目２４）
ＲＢが、ハロゲンである、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
ＲＢが、塩素である、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
前記化合物が、
【化１０２】
2016508994.tif 000034
またはその薬学的に許容される塩である、項目２０に記載の方法。
（項目２７）
前記化合物が、式（ＩＩ）の化合物：
【化１０３】
2016508994.tif 000035
またはその薬学的に許容される塩
（式中、
ＲＢ１は、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ８直鎖もしくはＣ３〜Ｃ８分岐状のアルキル、Ｃ２〜Ｃ８直鎖もしくはＣ３〜Ｃ８分岐状のアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルフェノキシ、フェニル、または置換フェニルであり、
ＲＢ２は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキル、フェニル、または置換フェニルであり、
ＲＢ３は、Ｈ、非置換もしくは置換のＣ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキル、またはカルボキシルである）である、項目１から１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目２８）
前記化合物が、
３−アミノメチル−５−メチルヘキサン酸、３−アミノメチル−５−メチルヘプタン酸、３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸、３−アミノメチル−５−メチル−ノナン酸、３−アミノメチル−５−メチル−デカン酸、３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカン酸、３−アミノメチル−５−メチル−ドデカン酸、３−アミノメチル−５−メチル−トリデカン酸、３−アミノメチル−５−シクロプロピル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−シクロブチル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−シクロペンチル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−シクロヘキシル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−トリフルオロメチル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−フェニル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−（２−クロロフェニル）−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−（３−クロロフェニル）−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−（４−クロロフェニル）−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−（２−メトキシフェニル）−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−（３−メトキシフェニル）−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−（４−メトキシフェニル）−ヘキサン酸、３−アミノメチル−５−ベンジル−ヘキサン酸、（Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチルヘキサン酸、（Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチルヘキサン酸、（３Ｒ，４Ｓ）−３−アミノメチル−４，５−ジメチル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−４，５−ジメチル−ヘキサン酸、（３Ｒ，４Ｓ）−３−アミノメチル−４，５−ジメチル−ヘキサン酸ＭＰ；（３Ｓ，４Ｓ）−３−アミノメチル−４，５−ジメチル−ヘキサン酸、（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノメチル−４，５−ジメチル−ヘキサン酸ＭＰ；３−アミノメチル−４−イソプロピル−ヘキサン酸、３−アミノメチル−４−イソプロピル−ヘプタン酸、３−アミノメチル−４−イソプロピル−オクタン酸、３−アミノメチル−４−イソプロピル−ノナン酸、３−アミノメチル−４−イソプロピル−デカン酸、３−アミノメチル−４−フェニル−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メトキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−エトキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−プロポキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−イソプロポキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−ｔｅｒｔ−ブトキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−フルオロメトキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（２−フルオロ−エトキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−フェノキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（４−クロロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（３−クロロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（２−クロロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（４−フルオロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（３−フルオロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（２−フルオロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（４−メトキシ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（３−メトキシ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（２−メトキシ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（４−ニトロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（３−ニトロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−（２−ニトロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−ヒドロキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−メトキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−エトキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−６−プロポキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−イソプロポキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−ｔｅｒｔ−ブトキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−フルオロメトキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−フルオロ−エトキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−６−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェノキシ−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（４−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（３−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（４−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（３−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（４−メトキシ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（３−メトキシ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−メトキシ−フェノキシ）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル６−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル６−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル６−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル６−（４−ニトロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル６−（３−ニトロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル６−（２−ニトロ−フェノキシ）−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−ベンジルオキシ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−ヒドロキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−メトキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−エトキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−プロポキシ−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−イソプロポキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−ｔｅｒｔ−ブトキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−フルオロメトキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（２−フルオロ−エトキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（３，３，３−トリフルオロ−プロポキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−ベンジルオキシ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェノキシ−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（４−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（３−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（２−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（４−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（３−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（２−フルオロ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（４−メトキシ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（３−メトキシ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−（２−メトキシ−フェノキシ）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（４−ニトロ−フェノキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（３−ニトロ−フェノキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−（２−ニトロ−フェノキシ）−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−クロロ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（３−フルオロ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−（２−フルオロ−フェニル）−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（２−クロロ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（２−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（３−フルオロ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−（２−フルオロ−フェニル）−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−７−エン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−８−エン酸、（Ｅ）−（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−６−エン酸、（Ｚ）−（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−６−エン酸、（Ｚ）−（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−６−エン酸、（Ｅ）−（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−６−エン酸、（Ｅ）−（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−７−エン酸、（Ｚ）−（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−７−エン酸、（Ｚ）−（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−デカ−７−エン酸、（Ｅ）−（３Ｓ，
５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカ−７−エン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５，６，６−トリメチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５，６−ジメチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−シクロプロピル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−シクロブチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−シクロペンチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−シクロヘキシル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ノナン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−デカン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−ドデカン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５，９−ジメチル−デカン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５，７−ジメチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５，８−ジメチル−ノナン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−６−シクロプロピル−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−６−シクロブチル−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−６−シクロペンチル−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−６−シクロヘキシル−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−シクロプロピル−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−シクロブチル−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−シクロペンチル−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−７−シクロヘキシル−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−８−シクロプロピル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−８−シクロブチル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−８−シクロペンチル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−８−シクロヘキシル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−６−フルオロ−５−メチル−ヘキサン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７−フルオロ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−８−フルオロ−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−９−フルオロ−５−メチル−ノナン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−７，７，７−トリフルオロ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−８，８，８−トリフルオロ−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−８−フェニル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｓ）−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸、および（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩である、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記化合物が、（Ｓ）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸もしくは（Ｒ）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸、またはその薬学的に許容される塩もしくはラセミ混合物である、項目２８に記載の方法。
（項目３０）
前記化合物が、
【化１０４】
2016508994.tif 000036
またはその薬学的に許容される塩である、項目１から１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目３１）
前記化合物が、式（ＩＩＩａ）〜（ＩＩＩｆ）の１つの化合物：
【化１０５】
2016508994.tif 000037
【化１０６】
2016508994.tif 000038
またはその薬学的に許容される塩
（式中、
各Ｒ０は独立して、ハロゲン、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、Ｒｂ２、ＯＲｂ１、ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮ（Ｒｂ１）２、Ｎ（Ｒｂ２）２、ＮＲｂ１ＣＯＲｂ１、ＮＲｂ１ＣＯＯＲｂ２、ＮＲｂ１ＣＯＮ（Ｒｂ１）２、ＮＲｂ１ＳＯ２Ｒｂ２、ＳＯ２Ｒｂ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｂ１）２、非置換フェニル、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＲｂ１、およびＲｂ２から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニルであり、あるいは２個のこのような置換基は、これらが結合しているフェニル環の炭素原子と一緒に、
【化１０７】
2016508994.tif 000039
（式中、「＊」は、前記置換基が前記フェニル環上で結合している炭素原子の位置を表す）から選択される構造を有する５員もしくは６員環を形成し、
あるいは、隣接する原子に結合しているとき、任意の２個のＲ０は、それらが結合している原子と一緒に、
【化１０８】
2016508994.tif 000040
（式中、「＊」は、前記２個のＲ０が結合している原子の位置を表す）から選択される構造を有する５員もしくは６員環を形成し、あるいは
各Ｒｂ１は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
各Ｒｂ２は独立して、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
各Ｒｂ３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキル、またはハロゲンであり、
各Ｑｂは独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキル、または１〜６個のＦで置換されたＣ１〜Ｃ６直鎖もしくはＣ３〜Ｃ６分岐状のアルキルであり、
あるいは
両方のＱｂは、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環または
【化１０９】
2016508994.tif 000041
（式中、「＊」は、両方のＱｂが結合している前記炭素原子の位置を表す）から選択される飽和複素環を形成し、前記炭素環または前記複素環は、１個もしくは複数のＲｂ３で任意選択で置換されており、
ｎは、０、１、２、または３である）である、項目１から１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目３２）
前記化合物が、
【化１１０】
2016508994.tif 000042
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩である、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
前記化合物が、
【化１１１】
2016508994.tif 000043
またはその薬学的に許容される塩である、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
前記化合物が、式（ＩＶ）の化合物：
【化１１２】
2016508994.tif 000044
またはその薬学的に許容される塩
（式中、
Ａ’およびＲ’は、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有する５員ヘテロアリール環を形成し、前記ヘテロアリール環は、ＲＣ’で置換されており、「１」、「２」、「３」、「４」、「５」、および「６」は、前記フェニル環への前記ヘテロアリール環の結合点を表し、ただし、前記ヘテロアリール環が、
【化１１３】
2016508994.tif 000045
であるとき、ＲＣ１は、Ｃ（ＱＣ）２ＯＨであり、ＲＣ２は、存在せず、かつＲＣ’は、存在せず、そして前記ヘテロアリール環が、
【化１１４】
2016508994.tif 000046
であるとき、ＲＣ１は、存在せず、ＲＣ２は、ＮＨ２であり、かつＲＣ’は、存在せず、
ＲＣ１は、Ｃ（ＱＣ）２ＯＨであり、または、Ａ’およびＲ’が、これらが結合している前記２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化１１５】
2016508994.tif 000047
を形成するとき、ＲＣ１は、存在せず、
ＲＣ２は、ＮＨ２であり、または、Ａ’およびＲ’が、これらが結合している前記２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化１１６】
2016508994.tif 000048
を形成するとき、ＲＣ２は、存在せず、
各ＱＣは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、あるいは２個のＱＣは、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環または
【化１１７】
2016508994.tif 000049
（式中、「＊」は、前記２個のＱＣが結合している前記炭素原子の位置を表す）から選択される飽和複素環を形成し、
ＲＣ’は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、あるいはＡ’およびＲ’が、これらが結合している前記２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化１１８】
2016508994.tif 000050
を形成するとき、ＲＣ’は、存在せず、
ｑは、０、１、または２であり、ただし、ＲＣ’がフェニルであるとき、ｑは、０ではなく、
各Ｔは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシアノである）である、項目１から１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目３５）
前記化合物が、式（ＩＶａ）の化合物：
【化１１９】
2016508994.tif 000051
またはその薬学的に許容される塩
（式中、
ＡおよびＲは、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有する５員ヘテロアリール環を形成し、前記ヘテロアリール環は、ＲＣで置換されており、
ＲＣは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、
ｑ１は、１または２であり、
各Ｔ１は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシアノであり、
各ＱＣは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、あるいは２個のＱＣは、これらが結合している前記炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環または
【化１２０】
2016508994.tif 000052
（式中、「＊」は、前記２個のＱＣが結合している前記炭素原子の位置を表す）から選択される飽和複素環を形成する）である、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
前記化合物が、式（ＩＶｂ）の化合物：
【化１２１】
2016508994.tif 000053
またはその薬学的に許容される塩
（式中、
ＲＵおよびＲＺの一方は、Ｃ（ＱＣ）２ＯＨであり、他方は、ＮＨ２であり、
各ＱＣは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、あるいは２個のＱＣは、これらが結合している前記炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環または
【化１２２】
2016508994.tif 000054
（式中、「＊」は、前記２個のＱＣが結合している前記炭素原子の位置を表す）から選択される飽和複素環を形成し、
ｑ２は、０、１、または２であり、
各Ｔ２は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシアノである）である、項目３４に記載の方法。
（項目３７）
前記化合物が、
【化１２３】
2016508994.tif 000055
【化１２４】
2016508994.tif 000056
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩である、項目３４に記載の方法。
（項目３８）
前記化合物が、
【化１２５】
2016508994.tif 000057
またはその薬学的に許容される塩である、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
対象に局部的または全身的に、
【化１２６】
2016508994.tif 000058
【化１２７】
2016508994.tif 000059
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、それを必要とする対象においてアルデヒド毒性が結びつけられている疾患、障害、または状態を処置し、予防し、またはそのリスクを低減する方法であって、
前記疾患、障害、または状態は、
ドライアイ症候群、白内障、円錐角膜、水疱性角膜症および他の角膜症、フックス内皮ジストロフィー、アレルギー性結膜炎、眼性瘢痕性類天疱瘡、ＰＲＫの治癒および他の角膜の治癒と関連する状態、涙液脂質の分解または涙腺機能障害と関連する状態、ブドウ膜炎、強膜炎、眼のスティーブンスジョンソン症候群、ならびに眼性酒さからなる群から選択される眼の障害、
乾癬、局部（円板状）狼瘡、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、放射線皮膚炎、尋常性座瘡、シェーグレン−ラルソン症候群および他の魚鱗癬からなる群から選択される皮膚の疾患、障害、または状態、ならびに日光弾力線維症／しわ、肌の張りと弾力、腫脹、湿疹、喫煙または刺激物質誘発性皮膚変化、皮膚切開、および火傷または創傷が関連する皮膚状態からなる群から選択される美容上の徴候、
びらん剤の毒性作用またはアルカリ剤からの火傷と関連する状態、ならびに
自己免疫性、免疫媒介性、炎症性、心血管性、または神経系の疾患、糖尿病、メタボリックシンドローム、および線維性疾患
からなる群から選択される、方法。
（項目４０）
前記化合物が、
【化１２８】
2016508994.tif 000060
またはその薬学的に許容される塩である、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
対象におけるアルデヒド毒性が結びつけられている疾患、障害、状態、または美容上の徴候の処置、予防、またはそのリスクの低減のための医薬の製造における、第一級アミンを含む化合物の使用であって、ただし、前記疾患、障害または状態は、黄斑変性症でもシュタルガルト病（Ｓｔａｒｇｒａｄｔ  ｄｉｓｅａｓｅ）でもない、使用。
（項目４２）
対象においてアルデヒド毒性が結びつけられている疾患、障害、状態、または美容上の徴候を処置し、予防し、またはそのリスクを低減することにおける、第一級アミンを含む化合物の使用であって、ただし、前記疾患、障害または状態は、黄斑変性症でもシュタルガルト病でもない、使用。