【手続補正書】
【提出日】平成29年10月5日(2017.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物、並びに任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩:
【化１】
2016535051.tif 000001
(式中、
R1は、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり;ここで、該ヘテロシクロアルキルは、炭素原子によりC(O)基に結合され、かつヒドロキシで任意に置換されており;
R2は、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキルであり;かつR3は、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、もしくはジアルキルアミノアルキルであるか;又はR2及びR3は、それらが結合している窒素と一緒に、1つ、2つ、3つ、もしくは4つのR8で任意に置換されている3〜10員ヘテロシクロアルキル環を形成し;かつ該-NR2R3ヘテロシクロアルキルは、モルホリニルではなく;
R4は、その各々が1つ、2つ、又は3つのR9基で任意に置換されているアリール又はヘテロアリールであり;
R5は、ハロ、ヒドロキシ、-N3、-NH2、-NHC(O)CH3、-NH(OCH3)、もしくは-NHC(O)Hであり、かつR5aは、水素、ハロ、アルキル、もしくは重水素であるか;又はR5及びR5aは、それらが結合している炭素と一緒に、C(O)もしくはC(NOH)を形成し;
R6は、アルキル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、又は-C(O)NR6aR6bであり;ここで、各々のアリール及びヘテロアリールは、単独であれ又は別の基の一部としてであれ、1つ又は2つのR10基で任意に置換されており;かつ各々のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルは、単独であれ又は別の基の一部としてであれ、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルから独立に選択される1つ又は2つの基で任意に置換されており;
R6aは、水素もしくはアルキルであり、かつR6bは、その各々が1つもしくは2つのハロで任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリールであるか;又はR6a及びR6bは、それらが結合している窒素と一緒に、アルキル、ヒドロキシ、アルキルカルボニル、もしくはアルコキシカルボニルで任意に置換されたヘテロシクロアルキルを形成し;
各々のR8は、存在する場合、独立に、重水素、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、又はシクロアルキルであり;
各々のR9は、存在する場合、独立に、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、-NR11C(O)NR11aR11b、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルオキシ、又はフェニルであり;ここで、該フェニルは、1つ又は2つのR9aで任意に置換されており;ここで、各々のヘテロシクロアルキルは、単独で又は別の基の一部として、アルキル、ヒドロキシ、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルから独立に選択される1つ又は2つの基で任意に置換されており;
各々のR9aは、存在する場合、独立に、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択され;
各々のR10は、存在する場合、独立に、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、-NR11C(O)NR11aR11b、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、又はヘテロシクロアルキルアルキルオキシであり;ここで、各々のアリール又はヘテロアリールは、単独で又は別の基の一部として、独立に、1つ、2つ、又は3つのR10aで任意に置換されており;かつ各々のヘテロシクロアルキルは、単独で又は別の基の一部として、アルキル、ヒドロキシ、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニル基から独立に選択される1つ又は2つの基で任意に置換されており;
各々のR10aは、存在する場合、独立に、シアノ、ハロ、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、及びシクロアルキルから選択され;かつ
R11、R11a、及びR11bは、独立に、水素、アルキル、又はシクロアルキルであり;
但し、R1がシクロアルキルであり、かつR6がフェニルである場合、該フェニルは、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、アルキル、-NR11C(O)NR11aR11b、ハロアルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、1つもしくは2つのアルキルで任意に置換されているヘテロシクロアルキル、1つもしくは2つのアルキルで任意に置換されているヘテロシクロアルキルオキシ、又は1つもしくは2つのヒドロキシで任意に置換されているヘテロシクロアルキルアルキルオキシから独立に選択される1つ又は2つの基で置換されている。)。
【請求項２】
R1が、炭素原子によりC(O)基に結合され、かつヒドロキシで任意に置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項1記載の化合物;並びに任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩。
【請求項３】
任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物としての、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩としての、式I(a)によるものである、請求項1又は2記載の化合物:
【化２】
2016535051.tif 000002
。
【請求項４】
任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物としての、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩としての、式I(d1)によるものである、請求項1、2、又は3記載の化合物:
【化３】
2016535051.tif 000003
。
【請求項５】
R2及びR3が、それらが結合している窒素と一緒に、4〜6員ヘテロシクロアルキル環を形成する;任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物としての、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩としての、請求項1、2、3、又は4記載の化合物。
【請求項６】
R5がヒドロキシであり、かつR5aが水素である;任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物としての、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩としての、請求項1、2、3、4、又は5記載の化合物。
【請求項７】
R6が、1つ又は2つのR10基で任意に独立に置換されたアリールである;任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物としての、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩としての、請求項1、2、3、4、5、又は6記載の化合物。
【請求項８】
R6が、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、該ヘテロアリールが、1つ又は2つのR10基で任意に置換されており、かつ該ヘテロシクロアルキルが、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルから独立に選択される1つ又は2つの基で任意に置換されている;任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物としての、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩としての、請求項1、2、3、4、5、又は6記載の化合物。
【請求項９】
R1が、その各々が炭素原子によりC(O)に結合され、かつヒドロキシで任意に置換されている、N-(R6)-アゼチジニル、N-(R6)-ピロリジニル、又はN-(R6)-ピペリジニルであり;
R2及びR3が、それらが結合している窒素と一緒に、1つ又は2つのR8で任意に置換されている、1つ又は2つの窒素原子を有する4〜6員ヘテロシクロアルキル環を形成し;
R4が、その各々が1つ又は2つのR9基で任意に置換されているアリール又はヘテロアリールであり;
R5がヒドロキシであり、かつR5aが水素であり;
R6が、アルキル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキルであり;ここで、各々のアリール及びヘテロアリールが、単独であれ又は別の基の一部としてであれ、1つ又は2つのR10基で任意に置換されており;かつ各々のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルが、単独であれ又は別の基の一部としてであれ、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、及びアルキルから独立に選択される1つ又は2つの基で任意に置換されており;
各々のR8が、存在する場合、独立に、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、又はハロアルキルであり;
各々のR9が、存在する場合、独立に、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、又はヘテロシクロアルキルアルキルオキシであり;ここで、各々のヘテロシクロアルキルが、単独であれ又は別の基の一部としてであれ、アルキル、ヒドロキシ、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルから独立に選択される1つ又は2つの基で任意に置換されており;
各々のR10が、存在する場合、独立に、シアノ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、又はヘテロシクロアルキルアルキルオキシであり;ここで、各々のアリール又はヘテロアリールが、単独で又は別の基の一部として、独立に、1つ又は2つのハロ又はアルキル基で任意に置換されており;かつ各々のヘテロシクロアルキルが、単独で又は別の基の一部として、アルキル及びヒドロキシから独立に選択される1つ又は2つの基で任意に置換されている、
請求項1又は2記載の化合物;並びに任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩。
【請求項１０】
任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物としての、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩としての、式I(c)によるものである、請求項1〜3又は5〜9のいずれか一項記載の化合物:
【化４】
2016535051.tif 000004
。
【請求項１１】
任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物としての、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩としての、式I(d2)によるものである、請求項1〜3又は5〜9のいずれか一項記載の化合物:
【化５】
2016535051.tif 000005
。
【請求項１２】
R1が、炭素原子によりC(O)に結合されたピロリジニルであり;
R2及びR3が、それらが結合している窒素と一緒に、アゼチジニル又はピロリジニルを形成し;
R5がヒドロキシであり、かつR5aが水素である;任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物としての、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩としての、請求項1〜11のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
R6が、アリール又はヘテロアリールであり、ここで、該アリールが、1つ又は2つのハロ、アルキル、シクロアルキルオキシ、又はヘテロシクロアルキルオキシで任意に独立に置換されており;かつ該ヘテロアリールが、1つ又は2つのハロ、アルキル、又はシクロアルキルオキシで任意に独立に置換されている;任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物としての、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩としての、請求項1〜6又は9〜12のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
R6が、1つ又は2つのハロ、ヒドロキシ、又はアルキルで任意に独立に置換されたヘテロシクロアルキルである;任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物としての、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩としての、請求項1〜6又は8〜12のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
下記からなる群から選択される、請求項1記載の化合物、並びに任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩:
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-((4-ヒドロキシテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-((4-ヒドロキシテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-((4-ヒドロキシテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(3,4-ジクロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-シクロペンチル-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロベンジル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(4-クロロベンジル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロベンジル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(4-クロロ-3-シクロプロポキシフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェネチル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(4-クロロフェネチル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェネチル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-シクロヘキシル-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(5-クロロピリジン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(5-クロロピリジン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(5-クロロピリジン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-ブチル-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4,5,6,7-テトラヒドロベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4,5,6,7-テトラヒドロベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4,5,6,7-テトラヒドロベンゾ[d]チアゾール-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(2-シクロプロポキシピリジン-4-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(2-シクロプロポキシピリジン-4-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(2-シクロプロポキシピリジン-4-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2,2-ジメチルクロマン-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(キノリン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(キノリン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2,2-ジメチルクロマン-7-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2,2-ジメチルクロマン-7-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2,2-ジメチルクロマン-7-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(キノリン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(キノリン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(キノリン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(2-クロロベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(2-クロロベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(2-クロロベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-[2-(2H,3H-ベンゾ[e]1,4-ジオキサン-6-イル)(1R,2R)-2-ヒドロキシ-1-(ピロリジニルメチル)エチル][1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(キノキサリン-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(キノキサリン-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(キノキサリン-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(1-クロロ-6-フルオロナフタレン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(1-クロロ-6-フルオロナフタレン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(1-クロロ-6-フルオロナフタレン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-クロロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-クロロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-クロロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(1,5-ナフチリジン-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(1,5-ナフチリジン-3-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(6-クロロキノリン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(6-クロロキノリン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(6-クロロキノリン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(6-クロロキノリン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロ-3-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(キノリン-7-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(2-クロロベンゾ[b]チオフェン-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロ-3-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(2-クロロベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(6-(4-クロロフェノキシ)ピリジン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(6-(4-クロロフェノキシ)ピリジン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-(4-フルオロフェノキシ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-(4-フルオロフェノキシ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-ベンゾイル-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-ベンゾイル-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)-1-(8-(トリフルオロメチル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(5-クロロ-6-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-3-ヒドロキシピロリジン-3-カルボキサミド;及び
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-3-ヒドロキシピロリジン-3-カルボキサミド。
【請求項１６】
下記からなる群から選択される、請求項1記載の化合物、並びに任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩:
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-イソプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-イソプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(5-クロロピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(5-クロロピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(オキセタン-3-イルオキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-(2-(アゼチジン-1-イル)エトキシ)-3-クロロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(4-(2-(アゼチジン-1-イル)エトキシ)-3-クロロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシ-3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシ-3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシ-3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-モルホリノフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-モルホリノフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(3-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(3-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-クロロキノリン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2-クロロベンゾ[b]チオフェン-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロ-3-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2-クロロベンゾ[b]チオフェン-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-(4-クロロフェノキシ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-(4-フルオロフェノキシ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(オキセタン-3-イルオキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2-クロロ-5-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(3-クロロ-4-(オキセタン-3-イルオキシ)フェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-5-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロ-3-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-ベンゾイル-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロ-3-((6-メチルピリジン-2-イル)オキシ)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-(tert-ブトキシ)-3-クロロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロ-3-(シクロヘキシルオキシ)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(6-クロロ-4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロブトキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(シクロペンチルオキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(シクロプロピルチオ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(5-クロロ-6-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(ビニルオキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-フェニルピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-フェニルピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシ-3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-フェニルピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-シアノフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-シアノフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(p-トリル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(4-クロロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(ベンゾ[b]チオフェン-6-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(4-(ジフルオロメトキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-(ジフルオロメトキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-フェニルピロリジン-3-カルボキサミド;及び
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド。
【請求項１７】
下記からなる群から選択される、請求項1記載の化合物、並びに任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩:
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(3,4-ジクロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(4-クロロ-3-シクロプロポキシフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-イソプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-イソプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(6-シクロプロポキシピリジン-3-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-ヒドロキシ-1-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-ヒドロキシ-1-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-フルオロフェニル)-N-((1R,2R)-1-ヒドロキシ-1-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-フルオロフェニル)-N-((1R,2R)-1-ヒドロキシ-1-(6-イソプロポキシピリジン-3-イル)-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)-1-(6-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-3-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)-1-(6-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-3-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-フルオロフェニル)-N-((1R,2R)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)-1-(6-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-3-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-フルオロフェニル)-N-((1R,2R)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)-1-(6-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-3-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,2-ジメチルクロマン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,2-ジメチルクロマン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(オキセタン-3-イルオキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-(2-(アゼチジン-1-イル)エトキシ)-3-クロロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(4-(2-(アゼチジン-1-イル)エトキシ)-3-クロロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-ヒドロキシ-1-(6-(オキセタン-3-イルオキシ)ピリジン-3-イル)-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシ-3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピペリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシ-3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシ-3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-モルホリノフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-モルホリノフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(3-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(3-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-[2-(2H,3H-ベンゾ[e]1,4-ジオキサン-6-イル)(1R,2R)-2-ヒドロキシ-1-(ピロリジニルメチル)エチル][1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-イル]カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(1-クロロ-6-フルオロナフタレン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
1-(1-クロロ-6-フルオロナフタレン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(1-クロロ-6-フルオロナフタレン-2-イル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-クロロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-クロロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-クロロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロ-3-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロ-3-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロポキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(ナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロ-3-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(オキセタン-3-イルオキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(2-クロロ-5-(ピリジン-2-イルオキシ)フェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(3-クロロ-4-(オキセタン-3-イルオキシ)フェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロ-3-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロ-3-((6-メチルピリジン-2-イル)オキシ)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-(tert-ブトキシ)-3-クロロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロ-3-(シクロヘキシルオキシ)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)-1-(8-(トリフルオロメチル)-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(6-クロロ-4'-フルオロ-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロブトキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(シクロペンチルオキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(ベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(シクロプロピルチオ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-(ビニルオキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-クロロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-フルオロフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-フェニルピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-フェニルピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシ-3-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-フェニルピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-シアノフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(4-シアノフェニル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(3-クロロ-4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(p-トリル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-3-ヒドロキシピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(8-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-3-ヒドロキシピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(4-クロロフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(S)-N-((1R,2R)-3-(アゼチジン-1-イル)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-1-(4-クロロフェニル)-N-((1R,2R)-1-(4-(ジフルオロメトキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド;
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-(ジフルオロメトキシ)フェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-フェニルピロリジン-3-カルボキサミド;及び
(R)-N-((1R,2R)-1-(4-シクロプロポキシフェニル)-1-ヒドロキシ-3-(ピロリジン-1-イル)プロパン-2-イル)-1-(6-フルオロナフタレン-2-イル)ピロリジン-3-カルボキサミド。
【請求項１８】
任意に、その互変異性体、単一の立体異性体、又は立体異性体の混合物としての、及びさらに任意に、その医薬として許容し得る塩としての、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
疾患又は障害を治療するための、請求項18記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記疾患又は障害が、糖脂質貯蔵疾患;糖脂質蓄積と関連する疾患;腎肥大又は腎過形成を引き起こす疾患;高血糖症又は高インスリン血症を引き起こす疾患;糖脂質合成が異常である癌;乳癌、腎腺癌、脳腫瘍、神経芽腫、肺癌、腸癌、膵癌、及び前立腺癌;細胞表面糖脂質を受容体として使用するか又はグルコシルセラミドの合成が必須もしくは重要である生物により引き起こされる感染症;代謝障害;ニューロン障害;ニューロン損傷;炎症性疾患又は炎症性障害である、請求項19記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記疾患又は障害が、テイサックス病、サンドホフ病、GM1ガングリオシドーシス、ニーマン・ピック病、ファブリー病、又はゴーシェ病である、請求項20記載の医薬組成物。
【請求項２２】
R5がヒドロキシであり、かつR5aが水素である請求項1記載の化合物を製造する方法であって、
a)式100の中間体又はその塩
【化６】
2016535051.tif 000006
(式中、
R2は、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキルであり;かつR3は、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、もしくはジアルキルアミノアルキルであるか;又はR2及びR3は、それらが結合している窒素と一緒に、1つ、2つ、3つ、もしくは4つのR8で任意に置換されている3〜10員ヘテロシクロアルキル環を形成し;かつ該-NR2R3ヘテロシクロアルキルは、モルホリニルではなく;
R4は、その各々が1つ、2つ、又は3つのR9基で任意に置換されているアリール又はヘテロアリールであり;
R5はヒドロキシであり、かつR5aは水素であり;
各々のR8は、存在する場合、独立に、重水素、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、又はシクロアルキルであり;
各々のR9は、存在する場合、独立に、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、-NR11C(O)NR11aR11b、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルオキシ、又はフェニルであり;ここで、該フェニルは、1つ又は2つのR9aで任意に置換されており;ここで、各々のヘテロシクロアルキルは、単独で又は別の基の一部として、アルキル、ヒドロキシ、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルから独立に選択される1つ又は2つの基で任意に置換されており;
各々のR9aは、存在する場合、独立に、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択され;かつ
R11、R11a、及びR11bは、独立に、水素、アルキル、又はシクロアルキルである。);
を、標準的なアミンカップリング条件を用いて、式R6-R1C(O)OHの中間体で処理して、式Iの化合物
(式中:
R1は、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり;ここで、該ヘテロシクロアルキルは、炭素原子によりC(O)基に結合され、かつヒドロキシで任意に置換されており;
R2は、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキルであり;かつR3は、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、もしくはジアルキルアミノアルキルであるか;又はR2及びR3は、それらが結合している窒素と一緒に、1つ、2つ、3つ、もしくは4つのR8で任意に置換されている3〜10員ヘテロシクロアルキル環を形成し;かつ該-NR2R3ヘテロシクロアルキルは、モルホリニルではなく;
R4は、その各々が1つ、2つ、又は3つのR9基で任意に置換されているアリール又はヘテロアリールであり;
R5は、ヒドロキシであり、かつR5aは、水素であり;
R6は、アルキル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、又は-C(O)NR6aR6bであり;ここで、各々のアリール及びヘテロアリールは、単独であれ又は別の基の一部としてであれ、1つ又は2つのR10基で任意に置換されており;かつ各々のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルは、単独であれ又は別の基の一部としてであれ、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルから独立に選択される1つ又は2つの基で任意に置換されており;
R6aは、水素もしくはアルキルであり、かつR6bは、その各々が1つもしくは2つのハロで任意に置換されているアリールもしくはヘテロアリールであるか;又はR6a及びR6bは、それらが結合している窒素と一緒に、アルキル、ヒドロキシ、アルキルカルボニル、もしくはアルコキシカルボニルで任意に置換されたヘテロシクロアルキルを形成し;
各々のR8は、存在する場合、独立に、重水素、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、又はシクロアルキルであり;
各々のR9は、存在する場合、独立に、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、-NR11C(O)NR11aR11b、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアルキルオキシ、又はフェニルであり;ここで、該フェニルは、1つ又は2つのR9aで任意に置換されており;ここで、各々のヘテロシクロアルキルは、単独で又は別の基の一部として、アルキル、ヒドロキシ、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルから独立に選択される1つ又は2つの基で任意に置換されており;
各々のR9aは、存在する場合、独立に、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノから選択され;
各々のR10は、存在する場合、独立に、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、-NR11C(O)NR11aR11b、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、又はヘテロシクロアルキルアルキルオキシであり;ここで、各々のアリール又はヘテロアリールは、単独で又は別の基の一部として、独立に、1つ、2つ、又は3つのR10aで任意に置換されており;かつ各々のヘテロシクロアルキルは、単独で又は別の基の一部として、アルキル、ヒドロキシ、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニル基から独立に選択される1つ又は2つの基で任意に置換されており;
各々のR10aは、存在する場合、独立に、シアノ、ハロ、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、及びシクロアルキルから選択され;かつ
R11、R11a、及びR11bは、独立に、水素、アルキル、又はシクロアルキルである。)を得ること;並びに
b)任意に、個々の異性体を分離すること
を含む、前記方法。