(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
0006989529.tif 000701
の構造を有する化合物またはその塩（式中、
ＲＣはＯＨまたはＮＨＲ１６であり、ここでＲ１６は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
ＲＮは、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は、Ｃ１〜６アルキル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択される）、
（ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９（式中、Ｒ１９は、Ｃ１〜６アルキル及びＣ６〜１０アリールからなる群から選択され、Ｒ２０はＨ又はＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−ＮＲ２１Ｒ２２（式中、Ｒ２１及びＲ２２の各々は、Ｈ、及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される）、
（ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４（式中、Ｒ２３及びＲ２４の各々は、Ｈ及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される）、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５（式中、Ｒ２５は、Ｃ６アリールである）、ならびに
（ｉｘ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６（式中、Ｒ２６は、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ６アリールからなる群から選択される）
からなる群から選択され、
Ｒ１は、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６アリール）−Ｒ８８であり（ここでＲ８８は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜３アルコキシである）、
Ｒ３は、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６アリール）−Ｒ８９であり（ここでＲ８９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜３アルコキシである）、
Ｒ４は、
（ｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７（式中、Ｒ５６及びＲ５７の各々は、Ｈ、及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される）、
（ｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１（式中、Ｒ６０は、Ｈ又はＣ１〜６アルキルであり、Ｒ６１は、Ｃ１〜６アルコキシで場合により置換されたＣ６アリールであり、Ｒ６２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｉｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２（式中、Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３の各々は、Ｈ、及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される）、
（ｖ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５４（式中、Ｒ５４は、５〜６員ヘテロアリールであり、Ｒ５５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８（式中、Ｒ５８は、Ｃ６アリール、５〜６員ヘテロアリール、及び５〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＲ５９は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３（式中、Ｒ６３は、Ｃ６アリールであり、ここでＲ６４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｉｘ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８（式中、
Ｒ６７及びＲ６８の各々は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６９、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１からなる群から独立して選択され、
Ｒ６９は、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ７０及びＲ７１の各々は、Ｈ、又はＣ１〜６アルキルである）、
（ｘ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３（式中、Ｒ７２及びＲ７３の各々は、Ｈ、及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで前記Ｃ１〜６アルキルは、５〜１０員ヘテロシクロアルキルで場合により置換される）、
（ｘｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４（式中、Ｒ７４は、Ｈ、及びＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ１〜６アルキルは、５〜１０員ヘテロシクロアルキルで場合により置換される）、
（ｘｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−ＮＲ７７Ｒ７８（式中、Ｒ７５はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ７６は、Ｈ、又は、ヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７７及びＲ７８の各々は、独立してＨ、ＣＨ３またはアセチルである）、ならびに
（ｘｉｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＣＮ
からなる群から選択され、
Ｒ５は、
（ｉ）−ＮＲ７９Ｒ８０（式中、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８１、及び−Ｃ（＝ＮＲ８２）ＮＲ８３Ｒ８４からなる群から独立して選択され、
Ｒ８１は、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ８２、Ｒ８３、及びＲ８４の各々は、Ｈ、及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される）であり、
ｎ１は、２、３、４、又は５であり、
Ｒ６は、ヒドロキシルで場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６アリール）−Ｒ１５１であり（ここでＲ１５１は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜３アルコキシである）、
Ｒ９はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１０はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１１はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１２はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１３はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１４はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１５はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｌは、
【化２】
0006989529.tif 000702
（式中、ＸはＳまたはＯである）、及び
【化３】
0006989529.tif 000703
からなる群から選択され、
キラル中心＊１はＳ配置またはＲ配置中にあり、
キラル中心＊２は前記Ｓ配置または前記Ｒ配置中にあり、
キラル中心＊３は前記Ｓ配置または前記Ｒ配置中にあり、
キラル中心＊４は前記Ｓ配置または前記Ｒ配置中にあり、
キラル中心＊５は前記Ｓ配置または前記Ｒ配置中にあり、
キラル中心＊６は前記Ｓ配置または前記Ｒ配置中にあり、
キラル中心＊７は前記Ｓ配置または前記Ｒ配置中にあり、
キラル中心＊８は前記Ｓ配置または前記Ｒ配置中にある。
【請求項２】
Ｒ４が、
（ｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７（式中、Ｒ５６及びＲ５７の各々は、Ｈ、及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される）、
（ｉｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１（式中、Ｒ６０は、Ｈ、又はＣ１〜６アルキルであり、Ｒ６１は、Ｃ６アリールであり、前記Ｃ６アリールは、Ｃ１〜６アルコキシで場合により置換され、ここでＲ６２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｉｉｉ）−Ｃ３〜４アルキレン−Ｎ（Ｒ５３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２（式中、Ｒ５１、Ｒ５２及びＲ５３は独立に、Ｈ及びＣ１〜６アルキルよりなる群から選択される）、
（ｖ）−Ｃ３〜４アルキレン−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５４（式中、Ｒ５４は、５〜６員ヘテロアリールであり、Ｒ５５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８（式中、Ｒ５８は、Ｃ６アリール、５〜６員ヘテロアリール及び５〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＲ５９は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３（式中、Ｒ６３は、Ｃ６アリールであり、ここでＲ６４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｉｘ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−（Ｃ１〜２アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８（式中、
Ｒ６７及びＲ６８の各々は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６９、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１からなる群から独立して選択され、
Ｒ６９は、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ７０は、Ｈであり、Ｒ７１は、Ｃ１〜６アルキルである）、
（ｘ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３（式中、Ｒ７２及びＲ７３の各々は、Ｈ、及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、５〜６員ヘテロシクロアルキルで場合により置換される）、
（ｘｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＯＲ７４（式中、Ｒ７４は、Ｈ、及びＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ１〜６アルキルは、５〜１０員ヘテロシクロアルキルで場合により置換される）、
（ｘｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−ＮＲ７７Ｒ７８（式中、Ｒ７５はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ７６は、Ｈ、又は、ヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７７及びＲ７８の各々は、独立してＨ、ＣＨ３またはアセチルである）、ならびに
（ｘｉｉｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＣＮ
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ４が、
（ｉｉｉ）−Ｃ３〜４アルキレン−Ｎ（Ｒ５３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２、
（ｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７、
（ｖｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８、
（ｉｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１、
（ｖｉｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３、
（ｉｘ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−（Ｃ１〜２アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８、
（ｘ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３、及び
（ｘｉｉｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＣＮ
からなる群から選択され、ここでＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５９、Ｒ６０、Ｒ６２、Ｒ６４及びＲ６７の各々はＨであり、Ｒ５８及びＲ６３の各々は、Ｃ６アリールであり、Ｒ６１は、Ｃ１〜３アルコキシで場合により置換されたＣ６アリールであり、Ｒ６８は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６９、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１からなる群から独立して選択され、ここでＲ６９はＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７０及びＲ７１の各々はＨであり、Ｒ７２及びＲ７３の各々は、Ｈ及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される、請求項１又は２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ４が、
（ｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７（ここでＲ５６及びＲ５７の各々は、Ｈである）、
（ｉｉ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１（ここでＲ６０及びＲ６２の各々は、Ｈであり、Ｒ６１は、−ＯＣＨ３で場合により置換されたＣ６アリールである）、又は
（ｉｘ）−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−（Ｃ１〜２アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８（ここでＲ６７はＨであり、Ｒ６８は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１であり、Ｒ７０及びＲ７１の各々はＨである）である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ４が、
【化４】
0006989529.tif 000704
である、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ４が
【化５】
0006989529.tif 000705
である、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ４が
【化６】
0006989529.tif 000706
である、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ５が、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８１、及び−Ｃ（＝ＮＲ８２）ＮＲ８３Ｒ８４からなる群から独立して選択され、ここでＲ８１はＣ１〜６アルキルであり、Ｒ８２、Ｒ８３、及びＲ８４の各々はＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ５が、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ５が、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ５が−ＮＨ２である、請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ５が−ＮＨＣＨ３である、請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ５が−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
ｎ１が、３または４である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
ｎ１が４である、請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
ＲＣが、ＯＨまたはＮＨ２である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
ＲＣがＮＨ２である、請求項１６に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
ＲＮがＨである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ１が
【化７】
0006989529.tif 000707
であり、ここでＲ８８は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜３アルコキシである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ８８がＣｌである、請求項１９に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ３が
【化８】
0006989529.tif 000708
であり、ここでＲ８９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜３アルコキシである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ８９が、Ｃｌまたはヒドロキシルである、請求項２１に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｒ８９がヒドロキシルである、請求項２２に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
Ｒ６が、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＨ及び−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｒ６が−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨである、請求項２４に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ８が
【化９】
0006989529.tif 000709
であり、ここでＲ１５１は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜３アルコキシである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
Ｒ１５１が、Ｃｌまたはヒドロキシルである、請求項２６に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
Ｒ１５１がヒドロキシルである、請求項２７に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５の各々がＨである、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
Ｒ１２が、ＨまたはＣＨ３である、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
Ｒ１２がＨである、請求項３０に記載の化合物または塩。
【請求項３２】
Ｌが
【化１０】
0006989529.tif 000710
である、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３３】
キラル中心＊１が前記Ｓ配置中にあり、キラル中心＊２が前記Ｓ配置中にあり、キラル中心＊３が前記Ｓ配置中にあり、キラル中心＊４が前記Ｒ配置中にあり、キラル中心＊５が前記Ｓ配置中にあり、キラル中心＊６が前記Ｓ配置中にあり、キラル中心＊７が前記Ｒ配置中にあり、キラル中心＊８が前記Ｒ配置中にある、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３４】
下記化合物１〜８２から選択される化合物。
【表１】
0006989529.tif 000711
【表２】
0006989529.tif 000712
【表３】
0006989529.tif 000713
【表４】
0006989529.tif 000714
【表５】
0006989529.tif 000715
【表６】
0006989529.tif 000716
【表７】
0006989529.tif 000717
【表８】
0006989529.tif 000718
【表９】
0006989529.tif 000719
【表１０】
0006989529.tif 000720
【表１１】
0006989529.tif 000721
【表１２】
0006989529.tif 000722
【表１３】
0006989529.tif 000723
【表１４】
0006989529.tif 000724
【表１５】
0006989529.tif 000725
【表１６】
0006989529.tif 000726
【表１７】
0006989529.tif 000727
【表１８】
0006989529.tif 000728
【表１９】
0006989529.tif 000729
【表２０】
0006989529.tif 000730
【表２１】
0006989529.tif 000731
【表２２】
0006989529.tif 000732
【表２３】
0006989529.tif 000733
【表２４】
0006989529.tif 000734
【表２５】
0006989529.tif 000735
【表２６】
0006989529.tif 000736
【表２７】
0006989529.tif 000737
【表２８】
0006989529.tif 000738
【請求項３５】
前記化合物が、化合物１、４、７、８、１２、１４、１５、２４、２５、２７、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、７１、７２、７７、７８、もしくは７９、またはそれらの塩である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が、下記H-Cpa-cyclo[D-Cys-Tyr-D-Phe(4-carbamoyl)-Lys(Nε-Me)-Thr-Cys]-D-Tyr-NH2又はその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１１】
0006989529.tif 000739
【請求項３７】
前記化合物が、下記H-Cpa-cyclo[D-Cys-Tyr-D-Phe(4-carbamoyl)-Lys-Thr-Cys]-D-Tyr-NH2又はその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１２】
0006989529.tif 000740
【請求項３８】
前記化合物が、下記t-BuCH2(CO)-Cpa-cyclo[D-Cys-Tyr-D-Phe(4-carbamoyl)-Lys(Nε-Me)-Thr-Cys]-D-Tyr-NH2又はその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１３】
0006989529.tif 000741
【請求項３９】
前記化合物が、下記H-Cpa-cyclo[D-Cys-Tyr-D-Cit-Lys-Thr-Cys]-D-Tyr-NH2又はその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１４】
0006989529.tif 000742
【請求項４０】
前記化合物が、下記H-Cpa-cyclo[D-Cys-Tyr-D-Phe(4-phenylureido)-Lys-Thr-Cys]-D-Tyr-NH2又はその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１５】
0006989529.tif 000743
【請求項４１】
前記化合物が、下記H-Cpa-cyclo[D-Cys-Tyr-D-Phe(4-carbamoyl)-Lys(Nε-diMe)-Thr-Cys]-D-Tyr-NH2又はその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１６】
0006989529.tif 000744
【請求項４２】
前記化合物が、下記H-Cpa-cyclo[D-Cys-Tyr-D-Phe(4-carbamoyl)-(Nα-Me)Lys-Thr-Cys]-D-Tyr-NH2又はその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１７】
0006989529.tif 000745
【請求項４３】
前記化合物が、下記H-Cpa-cyclo[D-Cys-Tyr-D-Phe(4-ureidomethyl)-Lys-Thr-Cys]-D-Tyr-NH2又はその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１８】
0006989529.tif 000746
【請求項４４】
前記化合物が、下記Ac-Gly-Cpa-cyclo[D-Cys-Tyr-D-Phe(4-carbamoyl)-Lys(Nε-Me)-Thr-Cys]-D-Tyr-NH2又はその塩である、請求項１に記載の化合物。
【化１９】
0006989529.tif 000747
【請求項４５】
請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項４６】
対象においてＳＳＴＲ２受容体の活性を阻害するのに使用するための請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
対象における低血糖の予防または処置に使用するための請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記低血糖が、インスリン誘導低血糖である、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
対象における糖尿病の処置に使用するための請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
対象におけるＳＳＴＲ２受容体の活性の阻害用医薬を製造するための、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５１】
対象における低血糖の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５２】
前記低血糖が、インスリン誘導低血糖である、請求項５１に記載の使用。
【請求項５３】
対象における糖尿病の治療用医薬を製造するための、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１６年２月９日出願の米国特許仮出願第６２／２９３，２１６号の利益を主張し、それが十分に本明細書で示されているかのように、あらゆる目的のために参照によって本明細書に組み込まれる。
【０００２】
本発明は、ソマトスタチン受容体アンタゴニストである化合物に関する。より具体的には、本発明は環状ペプチドに関し、より具体的には、ソマトスタチン受容体アンタゴニストである環状オクタペプチドに関する。
【背景技術】
【０００３】
ソマトスタチン受容体は、身体の大半の組織中で遍在的に発現される。５つの異なるサブタイプのソマトスタチン受容体が発見されている。異なる組織上における特定の受容体サブタイプの局在化によって、特異的受容体アンタゴニストが、特異的阻害効果を発揮できるようになる。
【０００４】
１４アミノ酸型のソマトスタチン（ＳＳＴ−１４）及びその類似体に関する一連の構造活性相関（ＳＡＲ）研究では（Ｆｒｅｉｄｉｎｇｅｒ，Ｒ．Ｍ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｐｅｐｔｉｄｅ  ａｎｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｒｅｓｅａｒｃｈ  ２３（２）：１４２−５０，１９８４、Ｐａｔｔａｒｏｎｉ，Ｃ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｐｅｐｔｉｄｅ  ａｎｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｒｅｓｅａｒｃｈ  ３６（５）：４０１−１７，１９９０、Ｖｅｂｅｒ，Ｄ．Ｆ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｌｉｆｅ  ｓｃｉｅｎｃｅｓ  ３４（１４）：１３７１−８，１９８４）、４つのアミノ酸配列Ｐｈｅ７−Ｔｒｐ８−Ｌｙｓ９−Ｔｈｒ１０（ＳＳＴ−１４の残基７〜１０）が、ソマトスタチンの結合及び活性に重要であると報告された。Ｔｒｐ８−Ｌｙｓ９が必ず現れる一方で、７位及び１０位には、わずかに修飾が生じ得ると報告された（Ｐａｔｅｌ，Ｙ．Ｃ．，Ｆｒｏｎｔｉｅｒｓ  ｉｎ  ｎｅｕｒｏｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  ２０（３）：１５７−９８，１９９９）。さらに、環化（３位及び１４位のＣｙｓ−Ｃｙｓ対を介する）は、ＳＳＴ受容体との結合に好ましい手法でβ−ターンを模倣し、これらの残基の立体構造を見かけ上安定化させる（Ｖｅｂｅｒ，Ｄ．Ｆ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｌｉｆｅ  ｓｃｉｅｎｃｅｓ  ３４（１４）：１３７１−８，１９８４、Ｖｅｂｅｒ，Ｄ．Ｆ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  ２８０（５７２２）：５１２−４，１９７９）。これらの知見に従って、いくつかのソマトスタチンアゴニスト類似体が過去数十年にわたって作製されていて、いくつかのアゴニストは、腺腫瘍を処置するために臨床的に使用されている。オクトレオチド（Ｎｏｖａｒｔｉｓ）及びランレオチド（Ｉｐｓｅｎ）は、先端巨大症（成長ホルモン腺腫）及び甲状腺刺激腺腫の処置ならびに膵臓におけるある種の神経内分泌腫瘍（例えば、カルチノイド腫瘍）の管理に必要である。より新しいアゴニストのパシレオチド（Ｎｏｖａｒｔｉｓ）はまた、クッシング病（副腎皮質刺激腺腫）の処置に臨床的に使用されている（Ｂｏｓｃａｒｏ，Ｍ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｔｈｅ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｃｌｉｎｉｃａｌ  ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ  ９４（１）：１１５−２２，２００９）、（ｗｗｗ．ｓｉｇｎｉｆｏｒ．ｃｏｍを参照のこと）。Ｂａｓｓら（Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｃｙａｎａｍｉｄにて）（Ｂａｓｓ，Ｒ．Ｔ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ５０（４）：７０９−１５，１９９６）は、ＳＳＴ−１４の残基３と同等の位置におけるＤ−システインの置換が、アンタゴニスト活性を有する類似体をもたらしたと報告した。それ以降、異なる親和性で様々なＳＳＴ受容体サブタイプに結合するアンタゴニストが開発されてきた。
【０００５】
低血糖を減少させる１つの手法は、膵臓、副腎、及び脳の視床下部に見られる、逆調節ホルモン放出に関連するソマトスタチン受容体を阻害することである。ソマトスタチン受容体タイプ２（ＳＳＴＲ２）は、これらの組織中に見られる。膵臓内において、ＳＳＴＲ２は、げっ歯類ではほぼグルカゴン分泌α細胞上にのみ見られる（Ｒｏｓｓｏｗｓｋｉ，Ｗ．ａｎｄ  Ｃｏｙ，Ｄ．，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ  ａｎｄ  Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ  ２０５：３４１−３４６，１９９４、Ｓｔｒｏｗｓｋｉ，Ｍ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １４１：１１１−１１７，２０００）。ヒトでも同様に、ソマトスタチンは、α細胞上に見られるＳＳＴＲ２を介するグルカゴン分泌に対してその阻害効果を発揮する（Ｋｕｍａｒ，Ｕ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｄｉａｂｅｔｅｓ  ４８：７７−８５，１９９９、Ｒｅｕｂｉ，Ｊ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．Ｍｅｔａｂ．８３：３７４６−３７４９，１９９８）一方で、受容体はβ細胞中にも発現され（Ｒｅｕｂｉ，Ｊ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．Ｍｅｔａｂ．８３：３７４６−３７４９，１９９８）、その場合、受容体はインスリン分泌の調節に関与する。副腎では、ＳＳＴＲ２は、動物及びヒトの副腎髄質中で広く確認されている（Ｋｉｍｕｒａ，Ｎ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ４８：９５−１０２，２００１、Ｍａｕｒｅｒ，Ｒ．ａｎｄ  Ｒｅｕｂｉ，Ｊ．，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  ａｎｄ  Ｃｅｌｌｕｌａｒ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  ４５：８１−９０，１９８６）。ソマトスタチンが副腎髄質からのエピネフリンのアセチルコリン刺激放出を阻害することが分かっていて（Ｒｏｌｅ，Ｌ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ  ６：１８１３−１８２１，１９８１、Ｍｉｚｏｂｅ，Ｆ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  １７８：５５５−５６６，１９７９）、このことは、エピネフリンが低血糖中に放出されることによる機序である（Ｈａｖｅｌ  Ｐ．ａｎｄ  Ｔａｂｏｒｓｋｙ，Ｇ．Ｊ．，Ｓｔｒｅｓｓ−ｉｎｄｕｃｅｄ  ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｎｅｕｒｏｅｎｄｏｃｒｉｎｅ  ｓｙｓｔｅｍ  ａｎｄ  ｉｔｓ  ｅｆｆｅｃｔｓ  ｏｎ  ｃａｒｂｏｈｙｄｒａｔｅ  ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ．Ｉｎ  Ｅｌｌｅｎｂｅｒｇ  ａｎｄ  Ｒｉｆｋｉｎ’ｓ  Ｄｉａｂｅｔｅｓ  Ｍｅｌｌｉｔｕｓ．Ｐｏｒｔｅ  Ｊｒ  Ｄ，Ｓｈｅｒｗｉｎ  Ｒ，Ｂａｒｏｎ  Ａ，Ｅｄｓ．Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ，２００３，ｐ．１２７−１４９）。ＳＳＴＲ２は脳の視床下部にも見られ（Ｆｅｈｌｍａｎｎ  Ｄ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ（Ｐａｒｉｓ）９４：２６５−２８１，２０００、Ｌａｎｎｅａｕ  Ｃ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｅｕｒｏｐｅａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ  １０：２０４−２１２，１９９８）、その場合、ソマトスタチンはまた、低血糖性逆調節に関与するホルモンに対して阻害効果を有する。
【０００６】
低血糖を予防するためにＳＳＴＲ２拮抗作用を使用する手法はＳＴＺラットモデルで実証されていて、そのモデルでは、糖尿病ラットには見られない低血糖に対するグルカゴン応答が、ＳＳＴＲ２アンタゴニストの投与によって回復され得る（Ｙｕｅ  Ｊ．Ｔ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｄｉａｂｅｔｅｓ  ６１（１）：１９７−２０７，２０１２）。この実験では、グルカゴン応答が回復されただけでなく、糖尿病ラットで同様に欠如していたコルチコステロン応答もまた、ＳＳＴＲ２アンタゴニストを用いた処置後に低血糖で改善された。さらに、逆調節応答の回復は、低血糖を誘導するためにインスリン用量を投与した類似のラットにおける低血糖の予防またはその重症度の減少に対応する（Ｙｕｅ  Ｊ．Ｔ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｄｉａｂｅｔｅｓ  ６２（７）：２２１５−２２２２，２０１３）。
【０００７】
糖尿病動物の膵臓におけるソマトスタチンレベルは上昇し（Ｒａｓｔｏｇｉ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １２６：１０９６−１１０４，１９９０、Ｒａｓｔｏｇｉ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎａｄｉａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ７１：５１２−５１７，１９９３）、同様に糖尿病のヒトでも上昇する（Ｏｒｃｉ，Ｌ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ  Ｕ．Ｓ．Ａ  ７３：１３３８−１３４２，１９７６）。ストレプトゾトシン（ＳＴＺ）糖尿病ラットでは、（ｉ）膵臓におけるソマトスタチン含有δ細胞の過形成及び肥大（Ｏｒｃｉ，Ｌ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ  Ｕ．Ｓ．Ａ  ７３：１３３８−１３４２，１９７６）、（ｉｉ）膵プロソマトスタチンｍＲＮＡの発現増加（Ｂｒｕｂａｋｅｒ，Ｐ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １２４：３００３−３００９，１９８９、Ｓｈｉ，Ｚ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １３７：３１９３−３１９９，１９９６）、（ｉｉｉ）膵ソマトスタチン増加（Ｉｎｏｕｙｅ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．，Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ  ２８２：Ｅ１３６９−Ｅ１３７９，２００２）、ならびに（ｉｖ）島細胞の中心部分におけるソマトスタチン分泌δ細胞の分散（Ｒｏｓｓｏｗｓｋｉ，Ｗ．ａｎｄ  Ｃｏｙ，Ｄ．，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ  ａｎｄ  Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ  ２０５：３４１−３４６，１９９４）が存在する。過度のソマトスタチンが、低血糖中にグルカゴン放出を阻害する可能性があると報告されている（Ｒａｓｔｏｇｉ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １２６：１０９６−１１０４，１９９０）。さらに、ソマトスタチンが膵グルカゴンの刺激性分泌を阻害すると十分に記録されている。ＳＴＺ糖尿病ラットでは、プログルカゴン及びプロソマトスタチンの遺伝子発現が、共に著しく増加している（Ｉｎｏｕｙｅ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．，Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ  ２８２：Ｅ１３６９−Ｅ１３７９，２００２）。このソマトスタチンの濃度増加は、糖尿病ラットにおいて正常血糖（すなわち、正常な血中グルコース濃度）及び低血糖中の両方で観察される（Ｓｈｉ，Ｚ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １３７：３１９３−３１９９，１９９６）。血漿中のソマトスタチン濃度も、糖尿病ラットでは正常血糖及び低血糖中に増加する（Ｓｈｉ，Ｚ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １３７：３１９３−３１９９，１９９６）。しかしながら、プログルカゴンの遺伝子発現増加にもかかわらず、グルカゴンの血漿濃度が糖尿病ラットの低血糖中に増加することはないので、これは恐らくソマトスタチンレベルの著しい上昇に部分的に起因している。
【０００８】
単離した島及び単離して灌流した島では、ＰＲＬ−２９０３としても知られる、ソマトスタチン受容体タイプ２（ＳＳＴＲ２）選択的アンタゴニストのＤＣ−４１−３３が、アルギニン刺激に対して用量依存的にグルカゴン分泌を増加させ、その後、ソマトスタチンを添加すると、ＳＳＴＲ２アンタゴニストの作用を用量依存的に逆転させる（Ｃｅｊｖａｎ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｄｉａｂｅｔｅｓ  ５１  Ｓｕｐｐｌ  ３：Ｓ３８１−Ｓ３８４，２００２、Ｃｅｊｖａｎ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｄｉａｂｅｔｅｓ  ５２：１１７６−１１８１，２００３）。
【０００９】
非糖尿病ラットの単離して灌流した膵臓では、このアンタゴニストは、インスリン分泌に影響を与えることなく、グルカゴン分泌を増強する（Ｃｅｊｖａｎ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｄｉａｂｅｔｅｓ  ５２：１１７６−１１８１，２００３）。同様の知見が、ＳＳＴＲ２アンタゴニストの有無にかかわらず、低血糖状態で灌流したラット及びヒト膵臓組織切片で実証されている（Ｋａｒｉｍｉａｎ  Ｎ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｄｉａｂｅｔｅｓ  ６２（８）：２９６８−２９７７，２０１３）。非糖尿病ラットのペンタガストリン刺激胃酸分泌に対する、グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド、すなわち、ＧＩＰ及びＧＩＰ−（１−３０）ＮＨ２、ならびにグルカゴン様ポリペプチド、すなわち、ＧＬＰ−１（７−３６）ＮＨ２の阻害効果を逆転させることもできる（Ｒｏｓｓｏｗｓｋｉ，Ｗ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  １２５：１０８１−１０８７，１９９８）。ソマトスタチン受容体アンタゴニストは、米国特許第４，５０８，７１１号明細書（１９８５年４月、Ｃｏｙら）及び米国特許第５，８４６，９３４号明細書（１９９８年１２月、Ｂａｓｓら）に記載されている（Ｈｏｃａｒｔ，Ｓ．Ｊ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ４２（１１）：１８６３−７１，１９９９、Ｒａｊｅｓｗａｒａｎ，Ｗ．Ｇ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ４４（８）：１３０５−１１，２００１）。
【００１０】
現在市販されている低血糖の一次薬理学的処置は、様々なＩＶグルコースまたはデキストロース製剤に基づいていて、そのため、真の管理戦略ではなく、反応処置と見なされている。市販されている多数のグルカゴン製品が存在している（例えば、ＧｌｕｃａＧｅｎ（登録商標）、Ｎｏｖｏ  Ｎｏｒｄｉｓｋ）が、これも救済手法であり、典型的には患者の意識がないという理由で緊急時にＩＶまたはＳＣ投与される。重要なことには、グルカゴンはまた、グルコース産生（正常な内因性グルカゴン応答とは異なる）を過度に刺激しないように慎重に投与されなければならない。これらの療法は、低血糖の発生率を減少させることを目指すものではなく、重篤な低血糖の救済療法としてであり、それらは低血糖イベントを経験する可能性について患者の不安感を減少させると期待されるものではない。予防療法は、この厄介な問題を減少または排除し、インスリン依存性糖尿病患者が、自身の血中グルコースレベルをより積極的に管理することができ、長期的な健康転帰の包括的改善をもたらすことが求められる。したがって、低血糖の予防に関する長期的な治療手法の開発について実際に強い需要が存在する。
【発明の概要】
【００１１】
本発明は、ソマトスタチン受容体（ＳＳＴＲ）アンタゴニスト活性を示す新規環状ペプチドに部分的に基づく。本発明の環状ペプチドは、多くの場合にＳＳＴＲ２などの特定のＳＳＴＲに対して選択的である。本発明はまた、本発明の環状ペプチドに使用され得る新規アミノ酸に部分的に基づく。
【００１２】
本発明の例示的な実施形態では、式Ｉ：
【化１】
0006989529.tif 000002
式Ｉ
の構造を有する化合物またはその塩が提供され、式中、
ＲＣはＯＨまたはＮＨＲ１６であり、ここでＲ１６は、Ｈまたは１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、
ＲＮは、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は、Ｈまたは１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルである）、
（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９（式中、Ｒ１９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ２０は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−ＮＲ２１Ｒ２２（式中、Ｒ２１及びＲ２２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４（式中、Ｒ２３及びＲ２４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５（式中、Ｒ２５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、ならびに
（ｉｘ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６（式中、Ｒ２６は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）
からなる群から選択され、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３は、
（ｉ）１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ６〜１０アリール、
（ｉｉ）１つ以上の置換基で場合により置換された５〜１０員ヘテロアリール、
（ｉｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）（式中、Ｃ６〜１０アリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｖ）−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）（式中、５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖ）−Ｃ１〜６アルキレン−ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）Ｒ２８（式中、
Ｒ２７はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び−ＮＲ２９Ｒ３０からなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
ここでＲ２９及びＲ３０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２（式中、Ｒ３１及びＲ３２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ３３Ｒ３４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ３３Ｒ３４（式中、
Ｒ３３及びＲ３４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３７、及び−ＳＯ２Ｒ３８からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３６及びＲ３７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０（式中、Ｒ３９及びＲ４０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ４１Ｒ４２または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ４１Ｒ４２（式中、
Ｒ４１及びＲ４２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４５からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ４３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ４４及びＲ４５の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ４６または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ４６（式中、Ｒ４６は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、ならびに
（ｘｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ４８−ＮＲ４９Ｒ５０（式中、Ｒ４７はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ４８は、Ｈまたはヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ４９及びＲ５０の各々は、独立してＨ、ＣＨ３またはアセチルである）
からなる群から選択され、
Ｒ４は、
（ｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２（式中、Ｒ５１及びＲ５２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５４（式中、Ｒ５４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７（式中、Ｒ５６及びＲ５７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｖ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８（式中、Ｒ５８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５９は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１（式中、Ｒ６０及びＲ６１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３（式中、Ｒ６３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（式中、Ｒ６５及びＲ６６の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８（式中、
Ｒ６７及びＲ６８の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６９、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ６９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ７０及びＲ７１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３（式中、Ｒ７２及びＲ７３の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４（式中、Ｒ７４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−ＮＲ７７Ｒ７８（式中、Ｒ７５はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ７６は、Ｈまたはヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７７及びＲ７８の各々は、独立してＨ、ＣＨ３またはアセチルである）、ならびに
（ｘｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＣＮ
からなる群から選択され、
Ｒ５は、
（ｉ）−ＮＲ７９Ｒ８０（式中、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８１、及び−Ｃ（＝ＮＲ８２）ＮＲ８３Ｒ８４からなる群から独立して選択されるか、またはＲ７９及びＲ８０は、それらが結合しているＮ原子と共に、５〜１０員ヘテロアリールもしくは５〜１０員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで５〜１０員ヘテロアリール及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ８１は、Ｈ、−ＮＨ２、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ８２、Ｒ８３、及びＲ８４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される）、ならびに
（ｉｉ）−Ｎ＋Ｒ８５Ｒ８６Ｒ８７（式中、Ｒ８５、Ｒ８６、及びＲ８７の各々は、独立してＣ１〜６アルキルである）
からなる群から選択され、
ｎ１は、１、２、３、４、５、または６であり、Ｒ６は、１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ９はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１０はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１１はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１２はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１３はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１４はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１５はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｌは、
【化２】
0006989529.tif 000003
（式中、ＸはＳまたはＯである）、及び
【化３】
0006989529.tif 000004
からなる群から選択され、キラル中心＊１はＳ配置またはＲ配置中にあり、キラル中心＊２はＳ配置またはＲ配置中にあり、キラル中心＊３はＳ配置またはＲ配置中にあり、キラル中心＊４はＳ配置またはＲ配置中にあり、キラル中心＊５はＳ配置またはＲ配置中にあり、キラル中心＊６はＳ配置またはＲ配置中にあり、キラル中心＊７はＳ配置またはＲ配置中にあり、キラル中心＊８はＳ配置またはＲ配置中にあるが、
ただし、
ｉ）ＲＣがＮＨ２であり、ＲＮが、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ３であり、Ｒ１が、
【化４】
0006989529.tif 000005
であり、Ｒ３が、
【化５】
0006989529.tif 000006
であり、Ｒ５がＮＨ２であり、ｎ１が４であり、Ｒ６が−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ８が、
【化６】
0006989529.tif 000007
であり、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５の各々がＨであり、Ｌが
【化７】
0006989529.tif 000008
である場合には、Ｒ４が
【化８】
0006989529.tif 000009
ではないこと、ならびに
ｉｉ）ＲＣがＮＨ２であり、ＲＮがＨであり、Ｒ１が
【化９】
0006989529.tif 000010
であり、Ｒ３が
【化１０】
0006989529.tif 000011
であり、Ｒ５がＮＨ２であり、ｎ１が４であり、Ｒ６が−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、Ｒ８が−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５の各々がＨであり、Ｌが
【化１１】
0006989529.tif 000012
である場合には、Ｒ４が
【化１２】
0006989529.tif 000013
ではないことを条件とする。
【００１３】
本発明の例示的な実施形態では、本明細書のいずれかの箇所で定義されるような化合物またはその薬学的に許容される塩は、低血糖の予防または処置に使用するためのものであってよい。本発明の例示的な実施形態では、低血糖は、インスリン誘導低血糖であってよい。本発明の例示的な実施形態では、本明細書のいずれかの箇所で定義されるような化合物またはその薬学的に許容される塩は、糖尿病の処置に使用するためのものであってよい。
【００１４】
本発明の例示的な実施形態では、本明細書のいずれかの箇所で定義されるような化合物またはその薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物が提供される。本発明の例示的な実施形態では、医薬組成物は、低血糖の予防または処置に使用するためのものであってよい。本発明の例示的な実施形態では、低血糖は、インスリン誘導低血糖であってよい。本発明の例示的な実施形態では、医薬組成物は、糖尿病の処置に使用するためのものであってよい。
【００１５】
本発明の例示的な実施形態では、対象においてＳＳＴＲ２受容体の活性を阻害する方法が提供され、本方法は、本明細書のいずれかの箇所で定義されるような化合物またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする対象に投与することを含む。本発明の例示的な実施形態では、対象の低血糖を予防または処置する方法が提供され、本方法は、本明細書のいずれかの箇所で定義されるような化合物またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする対象に投与することを含む。本発明の例示的な実施形態では、低血糖は、インスリン誘導低血糖である。本発明の例示的な実施形態では、対象の糖尿病を処置する方法が提供され、本方法は、本明細書のいずれかの箇所で定義されるような化合物またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする対象に投与することを含む。
【００１６】
本発明の例示的な実施形態では、低血糖の予防または処置のための、本明細書のいずれかの箇所で定義されるような化合物またはその薬学的に許容される塩の使用が提供される。本発明の例示的な実施形態では、低血糖は、インスリン誘導低血糖である。
【００１７】
本発明の例示的な実施形態では、糖尿病の処置における、本明細書のいずれかの箇所で定義されるような化合物またはその薬学的に許容される塩の使用が提供される。本発明の例示的な実施形態では、低血糖の予防または処置を目的とする薬剤の調製における、本明細書のいずれかの箇所で定義されるような化合物またはその薬学的に許容される塩の使用が提供される。本発明の例示的な実施形態では、低血糖は、インスリン誘導低血糖である。本発明の例示的な実施形態では、糖尿病の処置を目的とする薬剤の調製における、本明細書のいずれかの箇所で定義されるような化合物またはその薬学的に許容される塩の使用が提供される。
【００１８】
本発明の例示的な実施形態では、
【化１３−１】
0006989529.tif 000014
【化１３−２】
0006989529.tif 000015
からなる群から選択されるアミノ酸が提供される。
【００１９】
本発明のその他の態様及び特徴は、本発明の特定の実施形態に関する以下の記載の概説によって当業者には明らかとなることになる。
【図面の簡単な説明】
【００２０】
【図１】ＳＴＺ注射を用いて動物を糖尿病にし（０週目）、続いて糖尿病を制御するためにインスリンペレット移植を行い（１週目）、次いで後続の低血糖負荷を行った（２週目及び３週目）場合を示す、試験設計の概略図である。
【図２】低血糖負荷（Ａ−低血糖負荷１回目、Ｂ−低血糖負荷２回目）ならびに測定及び試料収集のタイミングに関する詳細な手順を示す。
【図３】低血糖負荷１回目において、ビヒクル対照、化合物４、または化合物２４のいずれかで処置したＳＴＺ糖尿病Ｓｐｒａｇｕｅ  Ｄａｗｌｅｙラットの経時的に測定した血中グルコース（ＢＧ）値を示すグラフである。挿入グラフは、経時的な血中グルコース値に対して曲線下面積（ＡＵＣ）で表されるような、ＢＧ対時間曲線からの、動物の低血糖程度の測定値を提供する。
【図４】低血糖負荷１回目において、ビヒクル対照、化合物４、または化合物２４のいずれかで処置したＳＴＺ糖尿病Ｓｐｒａｇｕｅ  Ｄａｗｌｅｙラットの低血糖の開始時間を示すグラフである。
【図５】時間の関数として、低血糖（３．９ｍＭのＢＧ閾値として定義される）となった各群からのラットの比率を示す、生存曲線として提示された図３からのデータを示すグラフである。
【図６】時間の関数として、重篤な低血糖（１．９ｍＭのＢＧ閾値として定義される）となった各群からのラットの比率を示す、生存曲線として提示された図３からのデータを示すグラフである。
【図７Ａ】低血糖負荷１回目において、ビヒクル対照、化合物４、または化合物２４のいずれかで処置したＳＴＺ糖尿病Ｓｐｒａｇｕｅ  Ｄａｗｌｅｙラットの低血糖に対するグルカゴンの応答を示すグラフである。
【図７Ｂ】低血糖負荷１回目において、ビヒクル対照、化合物４、または化合物２４のいずれかで処置したＳＴＺ糖尿病Ｓｐｒａｇｕｅ  Ｄａｗｌｅｙラットの低血糖に対するグルカゴンの応答を示すグラフである。
【図８】低血糖負荷２回目中にビヒクル対照、化合物４、または化合物２４のいずれかで処置したＳＴＺ糖尿病Ｓｐｒａｇｕｅ  Ｄａｗｌｅｙラットの低血糖時の門脈血中グルカゴン濃度を示すグラフである。
【発明を実施するための形態】
【００２１】
本明細書で使用される場合、「任意の」または「場合により」とは、その後に記載されるイベントまたは状況が生じるが、必ずしもその必要はない可能性があること、ならびに記載がそのイベントまたは状況が生じる場合及びそれが生じない場合を含むことを意味する。
【００２２】
項目が、ある群から「独立して選択される」と記載されている場合、各項目はその他のもの（複数可）とは無関係に選択される。したがって、各項目は、その他の項目（複数可）と同じまたは異なっていてもよい。
【００２３】
本明細書で使用される場合、「置換される」という用語は、非水素置換基が、基の炭素または窒素上の水素置換基の代わりに存在する基を指す。例えば、置換アルキルは、少なくとも１つの非水素置換基が、アルキル基上の水素置換基の代わりに存在するアルキル基である。置換基の非限定的な例としては、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、オキソ（＝Ｏ）、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）が挙げられる。
【００２４】
基は、１つまたは２つ以上の置換基で置換される場合があるが、ただし、基の通常の原子価を超えることなく、置換が安定した化合物をもたらすことを条件とする。例えば、メチル基（すなわち、ＣＨ３）が置換される場合には、炭素原子上の１個、２個または３個の水素原子が置換基で置き換えられてよい。置換基がオキソ（＝Ｏ）置換基などの二重結合を介して結合される場合、置換基は２つの利用可能な原子価を占有し、それゆえ、含まれる可能性があるその他の置換基の総数は、２だけ減少する。基が特定の最大の置換基数で置換されると記載されている場合、その基は、その特定の最大の置換基数で置換されてよいが、ただし、基の通常の原子価を超えることなく、置換が安定した化合物をもたらすことを条件とする。したがって、例えば、基が最大で３つの置換基により置換されたヘテロアリールと記載されている場合には、３未満の置換可能な位置を有する任意のヘテロアリールは、最大でもヘテロアリールが有する置換可能な位置と同数の置換基のみで置換されることになる。例えば、テトラゾリル（置換可能な位置を１箇所のみ有する）は、最大でも１つの置換基で置換されることになる。さらなる例として、アミノ窒素が最大で２つの置換基により置換されると記載されている場合には、窒素は、アミノ窒素が第一級窒素である場合、最大で２つの置換基により置換されることになるのに対して、アミノ窒素は、アミノ窒素が第二級窒素である場合、最大でも１つのみの置換基で置換されることになる。基上に２つ以上の置換が存在する場合、各置換基は、別段の記載がない限り、同じまたは異なっていてもよい。
【００２５】
本明細書で使用される場合、指定がない限り、置換基の結合点は、置換基の任意の好適な位置であり得る。例えば、ピリジニル（またはピリジル）は、２−ピリジニル（もしくはピリジン−２−イル）、３−ピリジニル（もしくはピリジン−３−イル）、または４−ピリジニル（もしくはピリジン−４−イル）であり得る。
【００２６】
置換基との結合が、環内で２個の原子を連結する結合と交差すると示されている場合には、そのような置換基は、別段の指定がない限り、または別の方法で文脈から暗に示されていない限り、その環内で置換可能な環形成原子のいずれかに結合されてよい。
【００２７】
本明細書で使用される場合、「場合により置換される」及び「置換または非置換」という用語は、記載されている特定の基が、非水素置換基を有していない可能性があること（すなわち、非置換）、または基が１つ以上の非水素置換基を有する可能性があること（すなわち、置換）を示すために同じ意味として使用されてよい。
【００２８】
置換基が、ある群から「独立して選択される」と記載されている場合、各置換基はその他のもの（複数可）とは無関係に選択される。したがって、各置換基は、その他の置換基（複数可）と同じまたは異なっていてもよい。
【００２９】
本明細書で使用される場合、「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、単独でまたは別の基もしくは置換基の一部として、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素を指す。フッ素は、Ｆ、−Ｆまたはフルオロと示されてもよい。塩素は、Ｃｌ、−Ｃｌまたはクロロと示されてもよい。臭素は、Ｂｒ、−Ｂｒまたはブロモと示されてもよい。ヨウ素は、Ｉ、−Ｉまたはヨードと示されてもよい。
【００３０】
本明細書で使用される場合、「アルキル」という用語は、単独でまたは別の基もしくは置換基の一部として、指定の炭素原子数を有する飽和一価脂肪族炭化水素ラジカル（すなわち、水素の除去によって炭化水素から得られたラジカル）を指す。アルキルは、直鎖または分岐鎖を有する炭化水素ラジカルを含む。「Ｃｘ〜ｙアルキル」という用語は、その炭素骨格中にｘ〜ｙの数（整数ｘ及びｙを含む、含まれる範囲内における全ての個々の整数を含む）の炭素原子を含むアルキル基を指す。例えば、「Ｃ１〜６アルキル」は、その炭素骨格中に１個、２個、３個、４個、５個、または６個の炭素原子（複数可）を含むアルキル基を指す。アルキル基の非限定的な例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２，３−ジメチルプロピル、ｎ−ヘキシル、及び２，３−ジメチルブチルが挙げられる。
【００３１】
アルキル基は、場合により置換されてよい。場合により置換されると本明細書に記載されているアルキル基は、１つ以上の置換基によって置換されてよく、置換基は別段の指示がない限り、独立して選択される。アルキル基に対する置換基の非限定的な例としては、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、オキソ（＝Ｏ）、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）が挙げられる。アルキル基は、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ、６つ、７つ、８つ、９つ、または１０の置換基（複数可）によって置換されてよい。
【００３２】
本明細書で使用される場合、「アルキレン」という用語は、単独でまたは別の基もしくは置換基の一部として、２つの他の基を互いに連結し得る飽和二価脂肪族炭化水素基を指す。アルキレンは、直鎖または分岐鎖を有する炭化水素基を含む。アルキレンの開放原子価は、鎖の反対端にある必要はない。「Ｃｘ〜ｙアルキレン」という用語は、その炭素骨格中にｘ〜ｙの数（整数ｘ及びｙを含む、含まれる範囲内における全ての個々の整数を含む）の炭素原子を含むアルキレン基を指す。例えば、「Ｃ１〜６アルキレン」は、その炭素骨格中に１個、２個、３個、４個、５個、または６個の炭素原子（複数可）を含むアルキレン基を指す。アルキレンの非限定的な例としては、メチレン（−ＣＨ２−）、１，２−エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、１，３−プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、１，４−ブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、−ＣＨ（Ｍｅ）−、及び−Ｃ（Ｍｅ）２−が挙げられる。アルキレンは、−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１、２、３、４、５、もしくは６である）、または―（ＣＲ’Ｒ’’）ｎ’−（式中、Ｒ’及びＲ’’は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、ｎ’は１、２、３、４、５、もしくは６である）と示されてもよい。
【００３３】
アルキレン基は、場合により置換されてよい。場合により置換されると本明細書に記載されているアルキレン基は、１つ以上の置換基によって置換されてよく、置換基は別段の指示がない限り、独立して選択される。アルキレン基に対する置換基の非限定的な例としては、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、オキソ（＝Ｏ）、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）が挙げられる。アルキレン基は、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ、６つ、７つ、８つ、９つまたは１０の置換基（複数可）によって置換されてよい。
【００３４】
本明細書で使用される場合、「アルコキシ」という用語は、単独でまたは別の基もしくは置換基の一部として、酸素原子に結合された単一のアルキル基を指す。アルコキシ基と基本分子との結合点は、酸素原子を介する。アルコキシ基は、−Ｏ−アルキルと示されてよい。アルコキシ基は、直鎖または分岐鎖を含有してよい。「Ｃｘ〜ｙアルコキシ」という用語は、ｘ〜ｙ（整数ｘ及びｙを含む、含まれる範囲内における全ての個々の整数を含む）の炭素原子を含むアルコキシ基を指す。例えば、「Ｃ１〜６アルコキシ」という用語は、１個、２個、３個、４個、５個、または６個の炭素原子（複数可）を含むアルコキシ基を指す。アルコキシ基の非限定的な例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、及びヘキシルオキシが挙げられる。
【００３５】
本明細書で使用される場合、「アリール」という用語は、単独でまたは別の基もしくは置換基の一部として、単環式環または縮合二環式もしくは多環式環系を指し、ここで単環式環が共役π電子系を含有するか、または縮合環系の少なくとも１つの環が、（ｉ）共役π電子系、及び（ｉｉ）基本分子との結合点である環形成炭素原子を含有する。単環式環の環形成炭素原子は、環形成ヘテロ原子で置き換えられない場合がある。縮合環系の環形成炭素原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環形成ヘテロ原子で置き換えられてよいが、縮合環系がいずれかの環形成ヘテロ原子を含有する場合、環形成ヘテロ原子は、基本分子との結合点である環形成炭素原子を含有する環内には含有されない。単環式環または縮合環系は、６〜１４個の環形成原子を含有してよく、その場合に環形成原子は、環形成炭素原子及びヘテロ原子の両方を含む。「Ｃｘ〜ｙアリール」という用語は、ｘ〜ｙの数（整数ｘ及びｙを含む、含まれる範囲内における全ての個々の整数を含む）の環形成原子を含む単環式環または縮合環系を指す。例えば、「Ｃ６〜１０アリール」は、６個、７個、８個、９個または１０個の環形成原子を含む単環式環または縮合環系を指す。さらなる例として、アリール基がいずれかの環形成ヘテロ原子を含有する場合、「Ｃ６〜１０アリール」は、６個、７個、８個、９個または１０個の環形成原子を含む縮合環系を指し、その場合に環形成原子は環形成炭素原子及びヘテロ原子の両方を含む。縮合二環式または多環式環系は、（ｉ）１つ以上の芳香環、（ｉｉ）１つ以上の非芳香族シクロアルキル環、（ｉｉｉ）１つ以上の非芳香族ヘテロシクロアルキル環、（ｉｖ）１つ以上の複素芳香環、または（ｖ）（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、及び（ｉｖ）のいずれかの組合せもしくは部分的組合せに縮合された芳香環を含む縮合環系を含む。アリール基上の基本分子との結合点は、環形成炭素原子である。より明確にするために、アリール基が縮合環系である場合、縮合環系上の基本分子との結合点は、縮合環系の芳香環の環形成炭素原子であり、ここで芳香環はいずれかの環形成ヘテロ原子を含有しない。アリール基の非限定的な例としては、フェニル、ナフチル、アントラシル、フェナントレニル、インダニル、インデニル、及びテトラヒドロナフチルが挙げられる。
【００３６】
アリール基は、場合により置換されてよい。場合により置換されると本明細書に記載されているアリール基は、１つ以上の置換基によって置換されてよく、置換基は別段の指示がない限り、独立して選択される。アリール基に対する置換基の非限定的な例としては、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、オキソ（＝Ｏ）、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）が挙げられる。アリール基は、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ、６つ、７つ、８つ、９つ、または１０の置換基（複数可）によって置換されてよい。
【００３７】
本明細書で使用される場合、「アリーレン」という用語は、単独でまたは別の基もしくは置換基の一部として、本明細書で定義されるようなアリール基の二価形態を指す。アリーレン基は、１つ以上の置換基によって場合により置換されてよく、置換基は別段の指示がない限り、独立して選択される。アリーレン基に対する置換基の非限定的な例としては、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、オキソ（＝Ｏ）、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）が挙げられる。アリーレン基は、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ、６つ、７つ、８つ、９つ、または１０の置換基（複数可）によって置換されてよい。
【００３８】
本明細書で使用される場合、「ヘテロアリール」という用語は、単独でまたは別の基もしくは置換基の一部として、単環式環または縮合二環式もしくは多環式環系を指し、ここで単環式環が共役π電子系ならびにＮ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１個の環形成ヘテロ原子を含有するか、または縮合環系の少なくとも１つの環が、（ｉ）共役π電子系、（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１個の環形成ヘテロ原子、ならびに（ｉｉｉ）基本分子との結合点である環形成原子を含有する。単環式環または縮合環系は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個、２個、３個、４個、５個、または６個の環形成ヘテロ原子（複数可）を含有してよい。単環式環または縮合環系は、５〜１４個の環形成原子を含有してよく、その場合に環形成原子は、環形成炭素原子及びヘテロ原子の両方を含む。「ｘ〜ｙ員ヘテロアリール」という用語は、ｘ〜ｙの数（整数ｘ及びｙを含む、含まれる範囲内における全ての個々の整数を含む）の環形成原子を含む単環式環または縮合環系を指す。例えば、「５〜１０員ヘテロアリール」は、５個、６個、７個、８個、９個または１０個の環形成原子を含む単環式環または縮合環系を指す。縮合二環式または多環式環系は、（ｉ）１つ以上の複素芳香環、（ｉｉ）１つ以上の芳香環、（ｉｉｉ）１つ以上の非芳香族シクロアルキル環、（ｉｖ）１つ以上の非芳香族ヘテロシクロアルキル環、または（ｖ）（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）及び（ｖ）のいずれかの組合せもしくは部分的組合せに縮合された複素芳香環を含む縮合環系を含む。ヘテロアリール基上の基本分子との結合点は、環形成原子である。より明確にするために、ヘテロアリール基が縮合環系である場合、縮合環系上の基本分子との結合点は、縮合環系の複素芳香環の環形成原子である。ヘテロアリール基の非限定的な例としては、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、１−オキサ−２，３−ジアゾリル、１−オキサ−２，４−ジアゾリル、１−オキサ−２，５−ジアゾリル、１−オキサ−３，４−ジアゾリル、１−チア−２，３−ジアゾリル、１−チア−２，４−ジアゾリル、１−チア−２，５−ジアゾリル、１−チア−３，４−ジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリジニル、ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジニル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、イソインドリル、インダゾリル、プリニル、インドリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、ピロロ［１−２，ｂ］ピリダジニル、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジニル、キノリニル、イソ��ノリニル、シンノリニル、アザキナゾリン、キノキサリニル、フタラジニル、１，６−ナフチリジニル、１，７−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、１，５−ナフチリジニル、２，６−ナフチリジニル、２，７−ナフチリジニル、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジニル、ピリド［４，３−ｄ］ピリミジニル、ピリド［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジニル、ピリド［２，３−ｂ］ピラジニル、ピリド［３，４−ｂ］ピラジニル、ピリミド［５，４−ｄ］ピリミジニル、ピラジノ［２，３−ｂ］ピラジニル、及びピリミド［４，５−ｄ］ピリミジニルが挙げられる。
【００３９】
ヘテロアリール基は、場合により置換されてよい。場合により置換されると本明細書に記載されているヘテロアリール基は、１つ以上の置換基によって置換されてよく、置換基は別段の指示がない限り、独立して選択される。ヘテロアリール基に対する置換基の非限定的な例としては、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、オキソ（＝Ｏ）、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）が挙げられる。ヘテロアリール基は、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ、６つ、７つ、８つ、９つ、または１０の置換基（複数可）によって置換されてよい。
【００４０】
本明細書で使用される場合、「シクロアルキル」という用語は、単独でまたは別の基もしくは置換基の一部として、非芳香族飽和単環式炭化水素環またはスピロ有橋もしくは縮合二環式もしくは多環式炭化水素環系を指し、ここで環系の少なくとも１つの環が、（ｉ）非芳香族炭化水素環であり、全ての非縮合環形成炭素原子が飽和している、ならびに（ｉｉ）基本分子との結合点である環形成炭素原子を含有する。環系の環形成炭素原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環形成ヘテロ原子で置き換えられてよいが、環系がいずれかの環形成ヘテロ原子を含有する場合、環形成ヘテロ原子は、基本分子との結合点である環形成炭素原子を含有する環内には含有されない。単環式環またはスピロ有橋もしくは縮合多環式環系は、５〜１４個の環形成原子を含有し、環形成原子は、その場合に環形成炭素原子及びヘテロ原子の両方を含む。「Ｃｘ〜ｙシクロアルキル」という用語は、ｘ〜ｙの数（整数ｘ及びｙを含む、含まれる範囲内における全ての個々の整数を含む）の環形成原子を含む単環式環またはスピロ有橋もしくは縮合多環式環系を指す。例えば、「Ｃ５〜１０シクロアルキル」は、５個、６個、７個、８個、９個、または１０個の環形成原子を含む単環式環またはスピロ有橋もしくは縮合多環式環系を指す。さらなる例として、シクロアルキル基がいずれかの環形成ヘテロ原子を含有する場合、「Ｃ５〜１０シクロアルキル」は、５個、６個、７個、８個、９個、または１０個の環形成原子を含む単環式環またはスピロ有橋もしくは縮合多環式環系を指し、その場合に環形成原子は環形成炭素原子及びヘテロ原子の両方を含む。縮合二環式または多環式環系は、（ｉ）１つ以上の非芳香族シクロアルキル環、（ｉｉ）１つ以上の芳香環、（ｉｉｉ）１つ以上の非芳香族ヘテロシクロアルキル環、（ｉｖ）１つ以上の複素芳香環、または（ｖ）（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、及び（ｉｖ）のいずれかの組合せもしくは部分的組合せに縮合された非芳香族シクロアルキル環を含む縮合環系を含む。シクロアルキル基上の基本分子との結合点は、環形成炭素原子である。より明確にするために、シクロアルキル基が環系である場合、環系上の基本分子との結合点は、縮合環系の非芳香族シクロアルキル環の環形成炭素原子であり、ここで非芳香族シクロアルキル環はいずれかの環形成ヘテロ原子を含有しない。シクロアルキル基の非限定的な例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデカニル、オクタヒドロペンタレニル、オクタヒドロ−１Ｈ−インデニル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［５．２．０］ノナニル、アダマンタニル、及びデカヒドロナフタレニルが挙げられる。
【００４１】
シクロアルキル基は、場合により置換されてよい。場合により置換されると本明細書に記載されているシクロアルキル基は、１つ以上の置換基によって置換されてよく、置換基は別段の指示がない限り、独立して選択される。シクロアルキル基に対する置換基の非限定的な例としては、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、オキソ（＝Ｏ）、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）が挙げられる。シクロアルキル基は、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ、６つ、７つ、８つ、９つ、または１０の置換基（複数可）によって置換されてよい。
【００４２】
本明細書で使用される場合、「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単独でまたは別の基もしくは置換基の一部として、非芳香族飽和単環式炭化水素環またはスピロ有橋もしくは縮合二環式もしくは多環式炭化水素環系を指し、ここで単環式環がＮ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１個の環形成ヘテロ原子を含有するか、またはスピロ有橋もしくは縮合環系の少なくとも１つの環が、（ｉ）非芳香族炭化水素環であり、全ての非縮合環形成原子が飽和している、（ｉｉ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される少なくとも１個の環形成ヘテロ原子を含有する、ならびに（ｉｉｉ）基本分子との結合点である環形成原子を含有する。単環式環またはスピロ有橋もしくは縮合多環式環系は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個、２個、３個、４個、５個、または６個の環形成ヘテロ原子（複数可）を含有してよい。単環式環またはスピロ有橋もしくは縮合多環式環系は、５〜１４個の環形成原子を含有してよく、環形成原子は、その場合に環形成炭素原子及びヘテロ原子の両方を含む。「ｘ〜ｙ員ヘテロシクロアルキル」という用語は、ｘ〜ｙの数（整数ｘ及びｙを含む、含まれる範囲内における全ての個々の整数を含む）の環形成原子を含む単環式環またはスピロ有橋もしくは縮合多環式環系を指す。例えば、「５〜１０員ヘテロシクロアルキル」は、５〜１０個の環形成原子を含む単環式環またはスピロ有橋もしくは縮合多環式環系を指す。縮合二環式または多環式環系は、（ｉ）１つ以上の非芳香族シクロアルキル環、（ｉｉ）１つ以上の芳香環、（ｉｉｉ）１つ以上の非芳香族ヘテロシクロアルキル環、（ｉｖ）１つ以上の複素芳香環、または（ｖ）（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、及び（ｉｖ）のいずれかの組合せもしくは部分的組合せに縮合された非芳香族ヘテロシクロアルキル環を含む縮合環系を含む。ヘテロシクロアルキル基上の基本分子との結合点は、環形成原子である。より明確にするために、ヘテロシクロアルキル基が環系である場合、環系上の基本分子との結合点は、縮合環系の非芳香族ヘテロシクロアルキル環の環形成原子である。ヘテロシクロアルキル基の非限定的な例としては、オキシラニル、チアラニル、アジリジニル、オキセタニル、チアタニル、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、１，４−ジオキサニル、１，４−オキサチアニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、ピペラジニル、１，４−アザチアニル、オキセパニル、チエパニル、アゼパニル、１，４−ジオキセパニル、１，４−オキサチエパニル、１，４−オキサアゼパニル、１，４−ジチエパニル、１，４−チエアゼパニル、及び１，４−ジアゼパニルが挙げられる。
【００４３】
ヘテロシクロアルキル基は、場合により置換されてよい。場合により置換されると本明細書に記載されているヘテロシクロアルキル基は、１つ以上の置換基によって置換されてよく、置換基は別段の指示がない限り、独立して選択される。ヘテロシクロアルキル基に対する置換基の非限定的な例としては、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、オキソ（＝Ｏ）、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）が挙げられる。ヘテロシクロアルキル基は、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ、６つ、７つ、８つ、９つ、または１０の置換基（複数可）によって置換されてよい。
【００４４】
本明細書で使用される場合、「−アルキレン（アリール）」という用語は、本明細書で定義されるようなアリール基を指し、これはアルキレンリンカーを介して基本化合物に結合される。「−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）」という用語は、本明細書で定義されるようなＣ６〜１０アリール基を指し、これはＣ１〜６アルキレンリンカーを介して基本化合物に結合される。−アルキレン（アリール）基のアリールは、場合により置換されてよい。場合により置換されると本明細書に記載されているアリール基は、１つ以上の置換基によって置換されてよく、置換基は別段の指示がない限り、独立して選択される。アリール基またはアルキレン基に対する置換基の非限定的な例としては、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、オキソ（＝Ｏ）、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）が挙げられる。アリール基及びアルキレン基は、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ、６つ、７つ、８つ、９つ、または１０の置換基（複数可）によって各々置換されてよい。
【００４５】
本明細書で使用される場合、「−アルキレン（ヘテロアリール）」という用語は、本明細書で定義されるようなヘテロアリール基を指し、これはアルキレンリンカーを介して基本化合物に結合される。「−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）」という用語は、本明細書で定義されるような５〜１０員ヘテロアリール基を指し、これはＣ１〜６アルキレンリンカーを介して基本化合物に結合される。−アルキレン（ヘテロアリール）のヘテロアリールは、場合により置換されてよい。場合により置換されると本明細書に記載されているヘテロアリール基は、１つ以上の置換基によって置換されてよく、置換基は別段の指示がない限り、独立して選択される。ヘテロアリール基またはアルキレン基に対する置換基の非限定的な例としては、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、オキソ（＝Ｏ）、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）が挙げられる。ヘテロアリール基及びアルキレン基は、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ、６つ、７つ、８つ、９つ、または１０の置換基（複数可）によって各々置換されてよい。
【００４６】
本明細書で使用される場合、記号
【化１４】
0006989529.tif 000016
は、表記部分が分子の残部に結合されている点を示す。この記号は結合点と称されることもある。結合点は、ダッシュ記号「−」で表されてもよく、例えば、−Ｂｒである。
【００４７】
本発明は、ソマトスタチン受容体（ＳＳＴＲ）アンタゴニストである環状ペプチドに少なくとも部分的に基づく。本発明の環状ペプチドは、多くの場合にＳＳＴＲ２などの特定のＳＳＴＲに対して選択的である。
【００４８】
本発明の例示的な実施形態は、式ＩＩ：
【化１５】
0006989529.tif 000017
式ＩＩ
の構造を有する化合物またはその塩を含み、式中、
ＲＣは、ＯＨまたはＮＨ２であり、
ＲＮは、Ｈ、ＣＨ３またはアセチルであり、
Ｒ１は、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６〜１０アリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリールならびに５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３は、
（ｉ）１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ６〜１０アリール、
（ｉｉ）１つ以上の置換基で場合により置換された５〜１０員ヘテロアリール、
（ｉｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）（式中、Ｃ６〜１０アリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｖ）−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）（式中、５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖ）−ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）Ｒ２８または−Ｃ１〜６アルキレン−ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）Ｒ２８（式中、
Ｒ２７はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び−ＮＲ２９Ｒ３０からなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
ここでＲ２９及びＲ３０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２（式中、Ｒ３１及びＲ３２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ３３Ｒ３４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ３３Ｒ３４（式中、
Ｒ３３及びＲ３４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３７、及び−ＳＯ２Ｒ３８からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３６及びＲ３７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０（式中、Ｒ３９及びＲ４０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ４１Ｒ４２または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ４１Ｒ４２（式中、
Ｒ４１及びＲ４２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４５からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ４３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ４４及びＲ４５の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ４６または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ４６（式中、Ｒ４６は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、ならびに
（ｘｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ４８−ＮＲ４９Ｒ５０（式中、Ｒ４７はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ４８は、Ｈまたはヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ４９及びＲ５０の各々は、独立してＨ、ＣＨ３またはアセチルである）
からなる群から選択され、
Ｒ４は、
（ｉ）−Ｎ（Ｒ５３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２（式中、Ｒ５１及びＲ５２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｉｉ）−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５４または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５４（式中、Ｒ５４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７（式中、Ｒ５６及びＲ５７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｖ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８（式中、Ｒ５８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５９は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１（式中、Ｒ６０及びＲ６１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３（式中、Ｒ６３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（式中、Ｒ６５及びＲ６６の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８（式中、
Ｒ６７及びＲ６８の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６９、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ６９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ７０及びＲ７１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３（式中、Ｒ７２及びＲ７３の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４（式中、Ｒ７４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、ならびに
（ｘｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−ＮＲ７７Ｒ７８（式中、Ｒ７５はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ７６は、Ｈまたはヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７７及びＲ７８の各々は、独立してＨ、ＣＨ３またはアセチルである）
からなる群から選択され、
Ｒ５は、
（ｉ）−ＮＲ７９Ｒ８０（式中、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８１、及び−Ｃ（＝ＮＲ８２）ＮＲ８３Ｒ８４からなる群から独立して選択されるか、またはＲ７９及びＲ８０は、それらが結合しているＮ原子と共に、５〜１０員ヘテロアリールもしくは５〜１０員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで５〜１０員ヘテロアリール及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ８１は、Ｈ、−ＮＨ２、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ８２、Ｒ８３、及びＲ８４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される）、ならびに
（ｉｉ）−Ｎ＋Ｒ８５Ｒ８６Ｒ８７（式中、Ｒ８５、Ｒ８６、及びＲ８７の各々は、独立してＣ１〜６アルキルである）
からなる群から選択され、
ｎ１は、１、２、３、４、５、または６であり、Ｒ１２は、ＨまたはＣＨ３であり、Ｒ６は、１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ８は、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６〜１０アリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリールならびに５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換され、Ｌは、
【化１６】
0006989529.tif 000018
（式中、ＸはＳまたはＯである）、及び
【化１７】
0006989529.tif 000019
からなる群から選択され、キラル中心＊１はＳ配置またはＲ配置中にあり、キラル中心＊３はＳ配置またはＲ配置中にあり、キラル中心＊４はＳ配置またはＲ配置中にあり、キラル中心＊５はＳ配置中にあり、キラル中心＊６はＳ配置またはＲ配置中にあり、キラル中心＊８はＳ配置またはＲ配置中にあるが、
ただし、
Ｌが
【化１８】
0006989529.tif 000020
であり、Ｒ４が、−ＣＨ２−（フェニレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ３が、−ＣＨ２−（フェニル）または−ＣＨ２−（フェニレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３５であり、ここで−ＣＨ２−（フェニル）のフェニルがヒドロキシで置換され、ここでＲ３５が、２，６−ジオキソヘキサヒドロピリミジンであり、Ｒ５がＮＨ２であり、ｎ１が４であり、Ｒ１２がＨであり、Ｒ６が−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ３）であり、Ｒ８が、−ＣＨ２−（フェニル）または−ＣＨ２−（ナフチル）であり、ここでフェニルがヒドロキシで置換される場合には、
Ｒ１は−ＣＨ２−（フェニル）ではなく、ここでフェニルは、−Ｃｌまたは−ＮＯ２で置換されることを条件とする。
【００４９】
別の実施形態に従って、式ＩＩの構造を有する化合物またはその塩が提供され、式中、ＲＮ、ＲＣ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ１２、ｎ１、Ｌ、キラル中心＊１、キラル中心＊３、キラル中心＊４、キラル中心＊５、キラル中心＊６、及びキラル中心＊８の各々は、本明細書のいずれかの箇所で定義されるようなものであるが、ただし、化合物は、（ｉ）Ｈ−Ｃｐａ−シクロ［ＤＣｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−４Ａｐｈ（Ｃｂｍ）−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ］−２Ｎａｌ−ＮＨ２、（ｉｉ）Ｈ−Ｃｐａ−シクロ［ＤＣｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−４Ａｐｈ（Ｃｂｍ）−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ］−Ｄ−Ｔｙｒ−ＮＨ２、（ｉｉｉ）Ｈ−ｐＮＯ２−Ｐｈｅ−シクロ［ＤＣｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−４Ａｐｈ（Ｃｂｍ）−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ］−２Ｎａｌ−ＮＨ２、（ｉｖ）Ｈ−Ｃｐａ−シクロ［ＤＣｙｓ−４Ａｐｈ（Ｈｏｒ）−Ｄ−４Ａｐｈ（Ｃｂｍ）−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ］−Ｄ−Ｔｙｒ−ＮＨ２、（ｖ）Ｈ−ｐＮＯ２−Ｐｈｅ−シクロ［ＤＣｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−４Ａｐｈ（Ｃｂｍ）−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ］−Ｄ−Ｔｙｒ−ＮＨ２、（ｖｉ）Ｈ−ｐＮＯ２−Ｐｈｅ−シクロ［ＤＣｙｓ−４Ａｐｈ（Ｈｏｒ）−Ｄ−４Ａｐｈ（Ｃｂｍ）−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ］−Ｄ−Ｔｙｒ−ＮＨ２、（ｖｉｉ）Ｈ−Ｃｐａ−シクロ［ＤＣｙｓ−４Ａｐｈ（Ｈｏｒ）−Ｄ−４Ａｐｈ（Ｃｂｍ）−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ］−２Ｎａｌ−ＮＨ２、及び（ｖｉｉｉ）Ｈ−ｐＮＯ２−Ｐｈｅ−シクロ［ＤＣｙｓ−４Ａｐｈ（Ｈｏｒ）−Ｄ−４Ａｐｈ（Ｃｂｍ）−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ］−２Ｎａｌ−ＮＨ２（式中、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）、（ｖ）、（ｖｉ）、（ｖｉｉ）及び（ｖｉｉｉ）の各々のＤＣｙｓ及びＣｙｓは、
【化１９】
0006989529.tif 000021
によって連結される）ではないことを条件とする。
【００５０】
ＲＣ及びＲＮの実施形態
いくつかの実施形態では、ＲＣはＯＨまたはＮＨＲ１６であり、ここでＲ１６は、Ｈまたは１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルである。その他の実施形態では、ＲＣはＯＨまたはＮＨＲ１６であり、ここでＲ１６は、Ｈまたはハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及びＣ６〜１０アリールからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態では、ＲＣはＯＨまたはＮＨＲ１６であり、ここでＲ１６は、Ｈまたはハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態では、ＲＣはＯＨまたはＮＨＲ１６であり、ここでＲ１６は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態では、ＲＣはＯＨまたはＮＨＲ１６であり、ここでＲ１６は、ＨまたはＣ１〜５アルキルである。いくつかの実施形態では、ＲＣはＯＨまたはＮＨＲ１６であり、ここでＲ１６は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである。いくつかの実施形態では、ＲＣはＯＨまたはＮＨＲ１６であり、ここでＲ１６は、ＨまたはＣ１〜３アルキルである。いくつかの実施形態では、ＲＣはＯＨまたはＮＨＲ１６であり、ここでＲ１６は、ＨまたはＣ１〜２アルキルである。いくつかの実施形態では、ＲＣはＯＨまたはＮＨＲ１６であり、ここでＲ１６は、ＨまたはＣＨ３である。いくつかの実施形態では、ＲＣは、ＯＨまたはＮＨ２である。その他の実施形態では、ＲＣはＯＨである。その他の実施形態では、ＲＣはＮＨ２である。
【００５１】
いくつかの実施形態では、ＲＮは、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は、Ｈまたは１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルである）、
（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９（式中、Ｒ１９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ２０は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−ＮＲ２１Ｒ２２（式中、Ｒ２１及びＲ２２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４（式中、Ｒ２３及びＲ２４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５（式中、Ｒ２５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、ならびに
（ｉｘ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６（式中、Ｒ２６は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）
からなる群から選択される。
【００５２】
その他の実施形態では、ＲＮは、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される）、
（ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９（式中、Ｒ１９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ２０は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−ＮＲ２１Ｒ２２（式中、Ｒ２１及びＲ２２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される）、
（ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４（式中、Ｒ２３及びＲ２４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される）、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５（式中、Ｒ２５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される）、ならびに
（ｉｘ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６（式中、Ｒ２６は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される）
からなる群から選択される。
【００５３】
いくつかの実施形態では、ＲＮは、
（ｉ）Ｈ、
（ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される）、
（ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９（式中、Ｒ１９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ２０は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキレン−ＮＲ２１Ｒ２２（式中、Ｒ２１及びＲ２２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される）、
（ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４（式中、Ｒ２３及びＲ２４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される）、ならびに
（ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５（式中、Ｒ２５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される）
からなる群から選択される。
【００５４】
その他の実施形態では、ＲＮは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５からなる群から選択され、ここでＲ１７は、Ｃ１〜６アルキルまたは５〜６員ヘテロアリールであり、Ｒ１８はＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１９は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６アリールであり、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４の各々はＨであり、Ｒ２５はＣ６アリールである。いくつかの実施形態では、ＲＮは、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキレン−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５からなる群から選択され、ここでＲ１７は、Ｃ１〜６アルキルまたは５〜６員ヘテロアリールであり、Ｒ１８はＣ１〜３アルキルであり、Ｒ１９は、Ｃ１〜３アルキルまたはＣ６アリールであり、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４の各々はＨであり、Ｒ２５はＣ６アリールである。いくつかの実施形態では、ＲＮは、Ｈ、ＣＨ３またはアセチルである。いくつかの実施形態では、ＲＮは、ＨまたはＣＨ３である。その他の実施形態では、ＲＮは、Ｈまたはアセチルである。その他の実施形態では、ＲＮは、ＣＨ３またはアセチルである。いくつかの実施形態では、ＲＮはＨである。その他の実施形態では、ＲＮはＣＨ３である。さらにその他の実施形態では、ＲＮはアセチルである。
【００５５】
当業者は、本発明の環状オクタペプチドが、当該技術分野において既知の方法によってＣ末端またはＮ末端のいずれかで官能化されてよいことを理解することになる。例えば、官能化の２つの方法としては、ＰＥＧ化及び脂質化が挙げられる（Ｂｅｉｌｓｔｉｅｎ  Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．２０１４，１０，１１９７−１２１２）。この性質を持つ官能化ペプチドもまた、本発明の範囲内であると考慮される。例えば、いくつかの実施形態では、ＲＣは、−Ｎ（Ｈ）［ＣＨ２ＣＨ２Ｏ］ｎ１６−Ｒ２１０であり、式中、Ｒ２１０はＨまたはＣ１〜６アルキルであってよい。当業者は、上述したＰＥＧの式中におけるｎ１６の好適な値の範囲を容易に確認することができる。例えば、限定されることなく、ｎ１６は１〜４０の整数であってよい。いくつかの実施形態では、ＲＮは、−Ｃ（Ｏ）−［ＣＨ２］ｎ１７−Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｏ］ｎ１８−Ｒ２１１であり、式中、Ｒ２１１はＨまたはＣ１〜６アルキルであってよく、ｎ１７は１〜６の整数であってよい。別の実施形態では、ｎ１７は１または２であってよい。いくつかの実施形態では、ＲＮは、−Ｃ（Ｏ）−［ＣＨ２ＣＨ２Ｏ］ｎ１９−Ｒ２１１であり、式中、Ｒ２１１はＨまたはＣ１〜６アルキルであってよい。別の実施形態では、ＲＮは、−［ＣＨ２］ｎ２０−Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｏ］ｎ２１−Ｒ２１２であり、式中、Ｒ２１２はＨまたはＣ１〜６アルキルであってよく、ｎ２０は１〜６の整数であってよい。その他の実施形態では、ｎ２０は３であってよい。いくつかの実施形態では、ＲＮは、−［ＣＨ２ＣＨ２Ｏ］ｎ２２−Ｒ２１２であり、式中、Ｒ２１２はＨまたはＣ１〜６アルキルであってよい。当業者は、上述したＰＥＧの式中におけるｎ１８、ｎ１９、ｎ２１、及びｎ２２の好適な値の範囲を容易に確認することができる。例えば、限定されることなく、ｎ１８、ｎ１９、ｎ２１、及びｎ２２の各々は、独立して１〜４０の整数であってよい。
【００５６】
Ｒ１の実施形態
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００５７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００５８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及びＣ６〜１０アリールからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００５９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６〜１０アリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリールならびに５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００６０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６〜１０アリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリールならびに５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００６１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６〜１０アリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリールならびに５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及びＣ６〜１０アリールからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００６２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ１〜３アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ１〜３アルキレンは、Ｃ６〜１０アリールからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ１〜３アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。その他の実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ１〜３アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）であり、ここで５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ１〜２アルキレン（６員ヘテロアリール）であり、ここで６員ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００６３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ及び−ＮＯ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲンで場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、Ｃｌで場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６アリール）であり、ここでＣ６アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００６４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルまたはナフチルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で場合により置換されてよい。その他の実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、及び−ＮＯ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルは、ハロゲン及びヒドロキシルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルは、ハロゲンで場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルは、Ｃｌで場合により置換される。
【００６５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で場合により置換されてよい。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−ＮＯ２からなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で場合により置換されてよい。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは置換されない。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−ＮＯ２からなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換される。
【００６６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−Ｆである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−Ｃｌである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−Ｂｒである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−Ｉである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｆである１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｃｌである１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｂｒである１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｉである１つの置換基で置換される。
【００６７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々がヒドロキシである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ヒドロキシである１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−ＮＯ２である１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−ＮＯ２である１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が独立してＣ１〜６アルコキシである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が独立してＣ１〜３アルコキシである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、メトキシである１つの置換基で置換される。
【００６８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は
【化２０】
0006989529.tif 000022
であり、ここでＲ８８は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜３アルコキシである。いくつかの実施形態では、Ｒ８８は、Ｈ、ハロゲンまたはヒドロキシルである。いくつかの実施形態では、Ｒ８８は、Ｈ、Ｃｌまたはヒドロキシルである。いくつかの実施形態では、Ｒ８８は、Ｃｌまたはヒドロキシルである。いくつかの実施形態では、Ｒ８８はＣｌである。
【００６９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ１０アリール）であり、ここでＣ１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシル及び−ＮＯ２、ならびにＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−ナフチルである。
【００７０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２−ピリジニル、−ＣＨ２−インドリル、−ＣＨ２−チオフェニル、−ＣＨ２−チアゾリル、−ＣＨ２−フラニル、−ＣＨ２−ベンゾチオフェニル、及び−ＣＨ２−イミダゾリルからなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−ピリジニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−インドリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−チオフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−チアゾリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−フラニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−ベンゾチオフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は−ＣＨ２−イミダゾリルである。
【００７１】
Ｒ３の実施形態
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、
（ｉ）１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ６〜１０アリール、
（ｉｉ）１つ以上の置換基で場合により置換された５〜１０員ヘテロアリール、
（ｉｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）（式中、Ｃ６〜１０アリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｖ）−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）（式中、５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ２７）Ｃ（Ｏ）Ｒ２８（式中、
Ｒ２７はＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び−ＮＲ２９Ｒ３０からなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ２９及びＲ３０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２（式中、Ｒ３１及びＲ３２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ３３Ｒ３４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ３３Ｒ３４（式中、
Ｒ３３及びＲ３４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３７、及び−ＳＯ２Ｒ３８からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３６及びＲ３７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０（式中、Ｒ３９及びＲ４０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ４１Ｒ４２または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ４１Ｒ４２（式中、
Ｒ４１及びＲ４２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４５からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ４３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ４４及びＲ４５の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ４６または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ４６（式中、Ｒ４６は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、ならびに
（ｘｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ４８−ＮＲ４９Ｒ５０（式中、Ｒ４７はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ４８は、Ｈまたはヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ４９及びＲ５０の各々は、独立してＨ、ＣＨ３またはアセチルである）
からなる群から選択される。
【００７２】
その他の実施形態では、Ｒ３は、
（ｉ）１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ６〜１０アリール、
（ｉｉ）１つ以上の置換基で場合により置換された５〜１０員ヘテロアリール、
（ｉｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）（式中、Ｃ６〜１０アリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｖ）−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）（式中、５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２８（式中、
Ｒ２８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び−ＮＲ２９Ｒ３０からなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ２９及びＲ３０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２（式中、Ｒ３１及びＲ３２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ３３Ｒ３４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ３３Ｒ３４（式中、
Ｒ３３及びＲ３４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３７、及び−ＳＯ２Ｒ３８からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３５は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３６及びＲ３７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０（式中、Ｒ３９及びＲ４０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ４１Ｒ４２または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ４１Ｒ４２（式中、
Ｒ４１及びＲ４２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４５からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ４３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ４４及びＲ４５の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ４６または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ４６（式中、Ｒ４６は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、ならびに
（ｘｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ４８−Ｎ（Ｈ）Ｒ５０（式中、Ｒ４７はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ４８は、Ｈまたはヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ５０はＨ、ＣＨ３またはアセチルである）
からなる群から選択される。
【００７３】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６〜１０アリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリールならびに５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００７４】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６〜１０アリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリールならびに５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００７５】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６〜１０アリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリールならびに５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及びＣ６〜１０アリールからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００７６】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−Ｃ１〜３アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ１〜３アルキレンは、Ｃ６〜１０アリールからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−Ｃ１〜３アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００７７】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜２アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜２アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜２アルキレンは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及びＣ６〜１０アリールからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００７８】
その他の実施形態では、Ｒ３は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ１〜２アルキレンは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及びＣ６〜１０アリールからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００７９】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ及び−ＮＯ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ヒドロキシで場合により置換される。
【００８０】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルまたはナフチルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で場合により置換されてよい。その他の実施形態では、Ｒ３は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、及び−ＮＯ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルは、ハロゲン及びヒドロキシルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルは、ヒドロキシルで場合により置換される。
【００８１】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で場合により置換されてよい。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−ＮＯ２からなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で場合により置換されてよい。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは置換されない。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−ＮＯ２からなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換される。
【００８２】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−Ｆである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−Ｃｌである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−Ｂｒである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−Ｉである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｆである１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｃｌである１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｂｒである１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｉである１つの置換基で置換される。
【００８３】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々がヒドロキシである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ヒドロキシである１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−ＮＯ２である１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−ＮＯ２である１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が独立してＣ１〜６アルコキシである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が独立してＣ１〜３アルコキシである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、メトキシである１つの置換基で置換される。
【００８４】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は
【化２１】
0006989529.tif 000023
であり、ここでＲ８９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜３アルコキシである。いくつかの実施形態では、Ｒ８９は、Ｈ、ハロゲンまたはヒドロキシルである。いくつかの実施形態では、Ｒ８９は、Ｈ、Ｃｌまたはヒドロキシルである。いくつかの実施形態では、Ｒ８９は、Ｃｌまたはヒドロキシルである。いくつかの実施形態では、Ｒ８９はヒドロキシルである。
【００８５】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ１０アリール）であり、ここでＣ１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシル及び−ＮＯ２、ならびにＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−ナフチルである。
【００８６】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−Ｃ１〜２アルキレン（６員ヘテロアリール）であり、ここで６員ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００８７】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−ＣＨ２−ピリジニル、−ＣＨ２−インドリル、−ＣＨ２−チオフェニル、−ＣＨ２−チアゾリル、−ＣＨ２−フラニル、−ＣＨ２−ベンゾチオフェニル、及び−ＣＨ２−イミダゾリルからなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−ピリジニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−インドリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−チオフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−チアゾリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−フラニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−ベンゾチオフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−イミダゾリルである。
【００８８】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６アリール）及び−Ｃ１〜２アルキレン（６員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６アリール及び６員ヘテロアリールは、ヒドロキシルで場合により置換される。その他の実施形態では、Ｒ３は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ピリジニルであり、ここでフェニルは、ヒドロキシルで場合により置換される。
【００８９】
Ｒ４の実施形態
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、
（ｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２（式中、Ｒ５１及びＲ５２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５４（式中、Ｒ５４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７（式中、Ｒ５６及びＲ５７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｖ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８（式中、Ｒ５８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５９は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１（式中、Ｒ６０及びＲ６１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３（式中、Ｒ６３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（式中、Ｒ６５及びＲ６６の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８（式中、
Ｒ６７及びＲ６８の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６９、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ６９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ７０及びＲ７１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３（式中、Ｒ７２及びＲ７３の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４（式中、Ｒ７４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−ＮＲ７７Ｒ７８（式中、Ｒ７５はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ７６は、Ｈまたはヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７７及びＲ７８の各々は、独立してＨ、ＣＨ３またはアセチルである）、ならびに
（ｘｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＣＮ
からなる群から選択される。
【００９０】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、
（ｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２（式中、Ｒ５１及びＲ５２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５４（式中、Ｒ５４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７（式中、Ｒ５６及びＲ５７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｖ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８（式中、Ｒ５８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５９は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１（式中、Ｒ６０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ６１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ６０またはＲ６１のＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６０またはＲ６１のＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３（式中、Ｒ６３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、
（ｖｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（式中、Ｒ６５及びＲ６６の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８（式中、
Ｒ６７及びＲ６８の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６９、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ６９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ７０及びＲ７１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３（式中、Ｒ７２及びＲ７３の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４（式中、Ｒ７４は、Ｃ２〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ２〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−ＮＲ７７Ｒ７８（式中、Ｒ７５はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ７６は、Ｈまたはヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７７及びＲ７８の各々は、独立してＨ、ＣＨ３またはアセチルである）、ならびに
（ｘｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＣＮ
からなる群から選択される。
【００９１】
その他の実施形態では、Ｒ４は、
（ｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２（式中、Ｒ５１及びＲ５２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４（式中、Ｒ５４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７（式中、Ｒ５６及びＲ５７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｖ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８（式中、Ｒ５８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１（式中、Ｒ６０及びＲ６１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６３（式中、Ｒ６３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（式中、Ｒ６５及びＲ６６の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｖｉｉｉ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８（式中、
Ｒ６７及びＲ６８の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６９、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ６９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ７０及びＲ７１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｉｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３（式中、Ｒ７２及びＲ７３の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘ）−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４（式中、Ｒ７４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される）、
（ｘｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−Ｎ（Ｈ）Ｒ７８（式中、Ｒ７５はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ７６は、Ｈまたはヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７８はＨ、ＣＨ３またはアセチルである）、ならびに
（ｘｉｉ）−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＣＮ
からなる群から選択される。
【００９２】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２であり、式中、Ｒ５１及びＲ５２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５３は、Ｈまたはアルキルである。
【００９３】
その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２であり、式中、Ｒ５１及びＲ５２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【００９４】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２であり、式中、Ｒ５１及びＲ５２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【００９５】
その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２であり、式中、Ｒ５１及びＲ５２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ３〜４アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５１Ｒ５２であり、Ｒ５１及びＲ５２の各々はＨである。
【００９６】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化２２】
0006989529.tif 000024
であり、式中、Ｒ９０及びＲ９１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ２は、１、２、３または４である。いくつかの実施形態では、Ｒ９０及びＲ９１の各々はＨである。いくつかの実施形態では、ｎ２は、３または４である。いくつかの実施形態では、ｎ２は３である。その他の実施形態では、ｎ２は４である。
【００９７】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化２３】
0006989529.tif 000025
であり、式中、Ｒ９２及びＲ９３の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び６〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び６〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ９２及びＲ９３の各々はＨである。
【００９８】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化２４】
0006989529.tif 000026
であり、式中、Ｒ９４及びＲ９５の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び６〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び６〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。その他の実施形態では、Ｒ９４及びＲ９５の各々はＨである。
【００９９】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５４であり、式中、Ｒ５４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【０１００】
その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｎ（Ｒ５５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５４であり、式中、Ｒ５４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【０１０１】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５４であり、式中、Ｒ５４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１０２】
その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５４であり、式中、Ｒ５４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１０３】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ３〜４アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５４であり、Ｒ５４は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換された５〜１０員ヘテロアリールである。
【０１０４】
その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ３〜４アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５４であり、Ｒ５４は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたピリジニルである。
【０１０５】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化２５】
0006989529.tif 000027
であり、式中、Ｒ９６は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ３は、１、２、３、または４である。いくつかの実施形態では、Ｒ９６はピリジニルである。いくつかの実施形態では、ｎ３は、３または４である。いくつかの実施形態では、ｎ３は３である。その他の実施形態では、ｎ３は４である。
【０１０６】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化２６】
0006989529.tif 000028
であり、式中、Ｒ９７は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ９７は、Ｃ６アリールまたは５〜６員ヘテロアリールである。
【０１０７】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化２７】
0006989529.tif 000029
であり、式中、Ｒ９８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ９８は、Ｃ６アリールまたは５〜６員ヘテロアリールである。
【０１０８】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７であり、式中、Ｒ５６及びＲ５７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１０９】
その他の実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７であり、式中、Ｒ５６及びＲ５７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５７であり、Ｒ５６及びＲ５７の各々はＨである。
【０１１０】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化２８】
0006989529.tif 000030
であり、式中、Ｒ９９及びＲ１００の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ４は、０、１、２、３、または４である。その他の実施形態では、Ｒ９９及びＲ１００の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ９９及びＲ１００の各々は、Ｈ及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ９９及びＲ１００の各々はＨである。いくつかの実施形態では、ｎ４は、１または２である。いくつかの実施形態では、ｎ４は１である。その他の実施形態では、ｎ４は２である。
【０１１１】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化２９】
0006989529.tif 000031
であり、式中、Ｒ１０１及びＲ１０２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールルからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。その他の実施形態では、Ｒ１０１及びＲ１０２の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ１０１及びＲ１０２の各々は、Ｈ及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ１０１及びＲ１０２の各々はＨである。
【０１１２】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８であり、式中、Ｒ５８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５９は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【０１１３】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ５９）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８であり、式中、Ｒ５８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ５９は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【０１１４】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８であり、式中、Ｒ５８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１１５】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８であり、式中、Ｒ５８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１１６】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８であり、Ｒ５８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８であり、Ｒ５８は、Ｃ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８であり、Ｒ５８は、Ｃ６アリール、５〜６員ヘテロアリール、及び５〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８であり、Ｒ５８はピロリジニルである。その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５８であり、Ｒ５８はフェニルである。
【０１１７】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化３０】
0006989529.tif 000032
であり、式中、Ｒ１０３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ５は、０、１、２、３、または４である。
【０１１８】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化３１】
0006989529.tif 000033
であり、式中、Ｘ１はＣＨ、ＣＲ１０４、またはＮであり、Ｘ２はＣＨ、ＣＲ１０５、またはＮであり、Ｘ３はＣＨ、ＣＲ１０６、またはＮであり、Ｘ４はＣＨ、ＣＲ１０７、またはＮであり、Ｘ５はＣＨ、ＣＲ１０８、またはＮであり、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、及びＲ１０８の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択される。
【０１１９】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化３２】
0006989529.tif 000034
であり、式中、Ｒ１０９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から選択される。その他の実施形態では、Ｒ１０９はＨである。
【０１２０】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０及びＲ６１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【０１２１】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ６１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ６０またはＲ６１のＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６０またはＲ６１のＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【０１２２】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０及びＲ６１の各々は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【０１２３】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０及びＲ６１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【０１２４】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ６１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ６０またはＲ６１のＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６０またはＲ６１のＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【０１２５】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０及びＲ６１の各々は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６２は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【０１２６】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０及びＲ６１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１２７】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ６１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ６０またはＲ６１のＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６０またはＲ６１のＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１２８】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０及びＲ６１の各々は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１２９】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０及びＲ６１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１３０】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ６１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ６０またはＲ６１のＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６０またはＲ６１のＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１３１】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０及びＲ６１の各々は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１３２】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、式中、Ｒ６０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ６１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６０Ｒ６１であり、Ｒ６０はＨであり、Ｒ６１はフェニルである。
【０１３３】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化３３】
0006989529.tif 000035
であり、式中、Ｒ１１０及びＲ１１１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ６は、０、１、２、３、または４である。
【０１３４】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化３４】
0006989529.tif 000036
であり、式中、Ｒ１１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ１１１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ６は、０、１、２、３、または４である。いくつかの実施形態では、Ｒ１１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ１１１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される。
【０１３５】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化３５】
0006989529.tif 000037
であり、式中、Ｒ１１０及びＲ１１１の各々は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ６は、０、１、２、３、または４である。
【０１３６】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化３６】
0006989529.tif 000038
であり、式中、Ｒ１１２は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ７は、０、１、２、３、または４である。
【０１３７】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化３７】
0006989529.tif 000039
であり、式中、Ｒ１１２は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ７は、０、１、２、３、または４である。いくつかの実施形態では、Ｒ１１２は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される。
【０１３８】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化３８】
0006989529.tif 000040
であり、式中、Ｘ６はＣＨ、ＣＲ１１３またはＮであり、Ｘ７はＣＨ、ＣＲ１１４またはＮであり、Ｘ８はＣＨ、ＣＲ１１５またはＮであり、Ｘ９はＣＨ、ＣＲ１１６またはＮであり、Ｘ１０はＣＨ、ＣＲ１１７またはＮであり、各Ｒ１１３、Ｒ１１４、Ｒ１１５、Ｒ１１６、及びＲ１１７は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択される。
【０１３９】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化３９】
0006989529.tif 000041
であり、式中、Ｒ１１８は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から選択される。その他の実施形態では、Ｒ１１８はＨである。
【０１４０】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３であり、式中、Ｒ６３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【０１４１】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ６４）ＳＯ２Ｒ６３であり、式中、Ｒ６３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＲ６４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。
【０１４２】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６３であり、式中、Ｒ６３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１４３】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６３であり、式中、Ｒ６３は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１４４】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６３であり、Ｒ６３は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ６アリールである。その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６３であり、Ｒ６３はフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６３であり、Ｒ６３はフェニルである。
【０１４５】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化４０】
0006989529.tif 000042
であり、式中、Ｒ１１９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ８は、０、１、２、３、または４である。その他の実施形態では、Ｒ１１９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される。
【０１４６】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化４１】
0006989529.tif 000043
であり、式中、Ｘ１１はＣＨ、ＣＲ１２０またはＮであり、Ｘ１２はＣＨ、ＣＲ１２１またはＮであり、Ｘ１３はＣＨ、ＣＲ１２２またはＮであり、Ｘ１４はＣＨ、ＣＲ１２３またはＮであり、Ｘ１５はＣＨ、ＣＲ１２４またはＮであり、Ｒ１２０、Ｒ１２１、Ｒ１２２、Ｒ１２３及びＲ１２４の各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択される。
【０１４７】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化４２】
0006989529.tif 000044
であり、式中、Ｒ１２５は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ１２５はＨである。
【０１４８】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６であり、式中、Ｒ６５及びＲ６６の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１４９】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６であり、式中、Ｒ６５及びＲ６６の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１５０】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化４３】
0006989529.tif 000045
であり、式中、Ｒ１２６及びＲ１２７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ９は、０、１、２、３、または４である。いくつかの実施形態では、Ｒ１２６及びＲ１２７の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される。
【０１５１】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化４４】
0006989529.tif 000046
であり、式中、Ｘ１６はＣＨ、ＣＲ１２８またはＮであり、Ｘ１７はＣＨ、ＣＲ１２９またはＮであり、Ｘ１８はＣＨ、ＣＲ１３０またはＮであり、Ｘ１９はＣＨ、ＣＲ１３１またはＮであり、Ｘ２０はＣＨ、ＣＲ１３２またはＮであり、Ｒ１２８、Ｒ１２９、Ｒ１３０、Ｒ１３１及びＲ１３２の各々は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択される。
【０１５２】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化４５】
0006989529.tif 000047
であり、式中、Ｒ１３３は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から選択される。その他の実施形態では、Ｒ１３３はＨである。
【０１５３】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８であり、式中、
Ｒ６７及びＲ６８の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６９、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ６９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ７０及びＲ７１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１５４】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８であり、式中、
Ｒ６７及びＲ６８の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６９、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ６９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ７０及びＲ７１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１５５】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−（Ｃ１〜６アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８であり、式中、
Ｒ６７及びＲ６８の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６９、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ６９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ７０及びＲ７１の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１５６】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−（Ｃ１アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８であり、Ｒ６７及びＲ６８の各々はＨである。その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−（Ｃ１アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８であり、Ｒ６７はＨであり、Ｒ６８は−Ｃ（Ｏ）Ｒ６９であり、Ｒ６９はＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−（Ｃ１アルキレン）−ＮＲ６７Ｒ６８であり、Ｒ６７はＨであり、Ｒ６８は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７０Ｒ７１であり、Ｒ７０及びＲ７１の各々はＨである。
【０１５７】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化４６】
0006989529.tif 000048
であり、式中、Ｒ１３４及びＲ１３５の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３６、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３７Ｒ１３８からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ１０は、０、１、２、３、または４であり、ここでｎ１１は、０、１、２、３、または４であり、
Ｒ１３６は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ１３７及びＲ１３８の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１５８】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化４７】
0006989529.tif 000049
であり、式中、
Ｒ１３９及びＲ１４０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４１、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４２Ｒ１４３からなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ１４２及びＲ１４３の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１３９及びＲ１４０の各々は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４１、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４２Ｒ１４３からなる群から独立して選択され、ここでＲ１４１はＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１４２及びＲ１４３の各々はＨである。
【０１５９】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３であり、式中、Ｒ７２及びＲ７３の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１６０】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３であり、式中、Ｒ７２及びＲ７３の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１６１】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３であり、Ｒ７２及びＲ７３の各々は、Ｈ及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３であり、Ｒ７２はＨであり、Ｒ７３は、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３であり、Ｒ７２はＨであり、Ｒ７３は、モルホリニルで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３であり、Ｒ７２はＨであり、Ｒ７３はＣ１〜６アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＮＲ７２Ｒ７３であり、Ｒ７２はＨであり、Ｒ７３はＣ５アルキルである。
【０１６２】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化４８】
0006989529.tif 000050
であり、式中、Ｒ１４４及びＲ１４５の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ１２は、０、１、２、３、または４である。いくつかの実施形態では、ｎ１２は、１または２である。その他の実施形態では、ｎ１２は１である。その他の実施形態では、Ｒ１４４はＨであり、Ｒ１４５は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１４４はＨであり、Ｒ１４５は、モルホリニルで置換されたＣ２アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ１４４はＨであり、Ｒ１４５はＣ１〜６アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ１４４はＨであり、Ｒ１４５はＣ５アルキルである。
【０１６３】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４であり、式中、Ｒ７４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。その他の実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４であり、式中、Ｒ７４は、Ｃ２〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ２〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４であり、式中、Ｒ７４は、Ｃ３〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ３〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１６４】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４であり、式中、Ｒ７４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１６５】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４であり、式中、Ｒ７４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。その他の実施形態では、Ｒ４は、−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４または−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＯＲ７４であり、式中、Ｒ７４は、Ｃ２〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ２〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１６６】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＯＲ７４であり、Ｒ７４は、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＯＲ７４であり、Ｒ７４は、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ２〜６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＯＲ７４であり、Ｒ７４はＣ２〜６アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＯＲ７４であり、Ｒ７４は、モルホリニルで置換されたＣ２アルキルである。
【０１６７】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化４９】
0006989529.tif 000051
であり、式中、Ｒ１４６は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでｎ１３は、０、１、２、３、または４である。いくつかの実施形態では、ｎ１３は、１または２である。その他の実施形態では、ｎ１３は１である。いくつかの実施形態では、Ｒ１４６は、Ｃ２〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。その他の実施形態では、Ｒ１４６は、Ｃ２〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される。
【０１６８】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化５０】
0006989529.tif 000052
であり、式中、Ｒ１４７は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。その他の実施形態では、Ｒ１４７は、Ｃ２〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＣ２〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ６〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ１４７は、Ｃ２〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される。その他の実施形態では、Ｒ１４７は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ２〜６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１４７は、モルホリニルで置換されたＣ２アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ１４７はＣ２アルキルである。
【０１６９】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−ＮＲ７７Ｒ７８であり、式中、Ｒ７５はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ７６は、Ｈまたはヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７７及びＲ７８の各々は、独立してＨ、ＣＨ３またはアセチルである。
【０１７０】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−Ｎ（Ｈ）Ｒ７８であり、式中、Ｒ７５はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ７６は、Ｈまたはヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７８はＨ、ＣＨ３またはアセチルである。
【０１７１】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−Ｎ（Ｈ）Ｒ７８であり、Ｒ７５はＨであり、Ｒ７６はＨであり、Ｒ７８はＨまたはアセチルである。その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−Ｎ（Ｈ）Ｒ７８であり、Ｒ７５はＨであり、Ｒ７６はＨであり、Ｒ７８はＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−Ｎ（Ｈ）Ｒ７８であり、Ｒ７５はＨであり、Ｒ７６はＨであり、Ｒ７８はアセチルである。
【０１７２】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−Ｎ（Ｈ）Ｒ７８であり、Ｒ７５はＨであり、Ｒ７６は、ヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７８はＨである。
【０１７３】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−Ｎ（Ｈ）Ｒ７８であり、Ｒ７５はＨであり、Ｒ７６はヒドロキシルで置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７８はＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−Ｎ（Ｈ）Ｒ７８であり、Ｒ７５はＨであり、Ｒ７６は−ＣＯＯＨで置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７８はＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−Ｎ（Ｈ）Ｒ７８であり、Ｒ７５はＨであり、Ｒ７６は−ＮＨ２で置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７８はＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−Ｎ（Ｈ）Ｒ７８であり、Ｒ７５はＨであり、Ｒ７６は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２で置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７８はＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−Ｎ（Ｒ７５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ７６−Ｎ（Ｈ）Ｒ７８であり、Ｒ７５はＨであり、Ｒ７６は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２で置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ７８はＨである。
【０１７４】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化５１】
0006989529.tif 000053
であり、式中、Ｒ１４８はＨまたはＣＨ３であり、Ｒ１４９は、Ｈまたはヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１５０は、Ｈ、ＣＨ３またはアセチルであり、ここでｎ１４は、０、１、２、３、または４である。その他の実施形態では、ｎ１４は、１または２である。いくつかの実施形態では、ｎ１４は１である。いくつかの実施形態では、Ｒ１４８はＨであり、Ｒ１４９はＨであり、Ｒ１５０はＨまたはアセチルである。その他の実施形態では、Ｒ１４８はＨであり、Ｒ１４９はＨであり、Ｒ１５０はＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ１４８はＨであり、Ｒ１４９はＨであり、Ｒ１５０はアセチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１４８はＨであり、Ｒ１４９は、ヒドロキシル、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、及び−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１５０はＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ１４８はＨであり、Ｒ１４９はヒドロキシルで置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１５０はＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ１４８はＨであり、Ｒ１４９は−ＣＯＯＨで置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１５０はＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ１４８はＨであり、Ｒ１４９は−ＮＨ２で置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１５０はＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ１４８はＨであり、Ｒ１４９は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２で置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１５０はＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ１４８はＨであり、Ｒ１４９は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２で置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｒ１５０はＨである。
【０１７５】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキレン−（Ｃ６〜１０アリーレン）−ＣＮである。その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１〜２アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＣＮである。その他の実施形態では、Ｒ４は、−Ｃ１アルキレン−（Ｃ６アリーレン）−ＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化５２】
0006989529.tif 000054
であり、式中、ｎ１５は、０、１、２、３、または４である。その他の実施形態では、ｎ１５は、１または２である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化５３】
0006989529.tif 000055
である。
【０１７６】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、
【化５４】
0006989529.tif 000056
からなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、
【化５５】
0006989529.tif 000057
からなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、
【化５６】
0006989529.tif 000058
からなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、
【化５７】
0006989529.tif 000059
からなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、
【化５８】
0006989529.tif 000060
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化５９】
0006989529.tif 000061
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化６０】
0006989529.tif 000062
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化６１】
0006989529.tif 000063
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化６２】
0006989529.tif 000064
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化６３】
0006989529.tif 000065
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化６４】
0006989529.tif 000066
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化６５】
0006989529.tif 000067
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化６６】
0006989529.tif 000068
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化６７】
0006989529.tif 000069
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化６８】
0006989529.tif 000070
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化６９】
0006989529.tif 000071
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化７０】
0006989529.tif 000072
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化７１】
0006989529.tif 000073
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化７２】
0006989529.tif 000074
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化７３】
0006989529.tif 000075
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化７４】
0006989529.tif 000076
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化７５】
0006989529.tif 000077
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化７６】
0006989529.tif 000078
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化７７】
0006989529.tif 000079
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化７８】
0006989529.tif 000080
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化７９】
0006989529.tif 000081
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化８０】
0006989529.tif 000082
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化８１】
0006989529.tif 000083
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化８２】
0006989529.tif 000084
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化８３】
0006989529.tif 000085
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化８４】
0006989529.tif 000086
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化８５】
0006989529.tif 000087
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化８６】
0006989529.tif 000088
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化８７】
0006989529.tif 000089
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化８８】
0006989529.tif 000090
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化８９】
0006989529.tif 000091
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化９０】
0006989529.tif 000092
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化９１】
0006989529.tif 000093
である。いくつかの実施形態では、Ｒ４は
【化９２】
0006989529.tif 000094
である。
【０１７７】
Ｒ５及びｎ１の実施形態
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、
（ｉ）−ＮＲ７９Ｒ８０（式中、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８１、及び−Ｃ（＝ＮＲ８２）ＮＲ８３Ｒ８４からなる群から独立して選択されるか、またはＲ７９及びＲ８０は、それらが結合しているＮ原子と共に、５〜１０員ヘテロアリールもしくは５〜１０員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで５〜１０員ヘテロアリール及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ８１は、Ｈ、−ＮＨ２、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ８２、Ｒ８３、及びＲ８４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される）、ならびに
（ｉｉ）−Ｎ＋Ｒ８５Ｒ８６Ｒ８７（式中、Ｒ８５、Ｒ８６、及びＲ８７の各々は、独立してＣ１〜６アルキルである）
からなる群から選択される。
【０１７８】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、
（ｉ）−ＮＲ７９Ｒ８０（式中、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８１、及び−Ｃ（＝ＮＲ８２）ＮＲ８３Ｒ８４からなる群から独立して選択されるか、またはＲ７９及びＲ８０は、それらが結合しているＮ原子と共に、５〜１０員ヘテロアリールもしくは５〜１０員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで５〜１０員ヘテロアリール及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ８１は、Ｈ、−ＮＨ２、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ８２、Ｒ８３、及びＲ８４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される）、ならびに
（ｉｉ）−Ｎ＋Ｒ８５Ｒ８６Ｒ８７（式中、Ｒ８５、Ｒ８６、及びＲ８７の各々は、独立してＣ１〜６アルキルである）
からなる群から選択される。
【０１７９】
その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、
Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８１、及び−Ｃ（＝ＮＲ８２）ＮＲ８３Ｒ８４からなる群から独立して選択されるか、またはＲ７９及びＲ８０は、それらが結合しているＮ原子と共に、５〜１０員ヘテロアリールもしくは５〜１０員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１〜６アルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで５〜１０員ヘテロアリール及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１つ以上の置換基で場合により置換され、Ｒ８１は、Ｈ、−ＮＨ２、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ８２、Ｒ８３、及びＲ８４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される。
【０１８０】
その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、
Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８１、及び−Ｃ（＝ＮＲ８２）ＮＲ８３Ｒ８４からなる群から独立して選択されるか、またはＲ７９及びＲ８０は、それらが結合しているＮ原子と共に、５〜１０員ヘテロアリールもしくは５〜１０員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで５〜１０員ヘテロアリール及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、Ｒ８１は、Ｈ、−ＮＨ２、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ８２、Ｒ８３、及びＲ８４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される。
【０１８１】
その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、ここでＣ１〜６アルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、Ｒ７９及びＲ８０の各々はＨである。その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、独立してＣ１〜６アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、独立してＣ１〜３アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、Ｒ７９及びＲ８０の各々はＣＨ３である。その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、Ｒ７９はＨであり、Ｒ８０はＣ１〜６アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、Ｒ７９はＨであり、Ｒ８０はＣ１〜３アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、Ｒ７９はＨであり、Ｒ８０はＣＨ３である。
【０１８２】
その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ８１からなる群から独立して選択され、ここでＲ８１は、Ｈ、−ＮＨ２、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される。その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ及び−Ｃ（＝ＮＲ８２）ＮＲ８３Ｒ８４からなる群から独立して選択され、ここでＲ８２、Ｒ８３、及びＲ８４の各々は、Ｈ、Ｃ１〜１６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８１、及び−Ｃ（＝ＮＲ８２）ＮＲ８３Ｒ８４からなる群から独立して選択され、ここでＲ８１はＣ１〜６アルキルであり、Ｒ８２、Ｒ８３、及びＲ８４の各々はＨである。その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、Ｒ７９及びＲ８０の各々は、Ｈ及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ５は、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２である。その他の実施形態では、Ｒ５は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態では、Ｒ５は−ＮＨＣＨ３である。その他の実施形態では、Ｒ５は−Ｎ（ＣＨ３）２である。その他の実施形態では、Ｒ５は、−ＮＲ７９Ｒ８０であり、式中、Ｒ７９及びＲ８０は、それらが結合しているＮ原子と共に、５〜１０員ヘテロアリールまたは５〜１０員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで５〜１０員ヘテロアリール及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ５は、−Ｎ＋Ｒ８５Ｒ８６Ｒ８７であり、式中、Ｒ８５、Ｒ８６、及びＲ８７の各々は、独立してＣ１〜６アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ８５、Ｒ８６、及びＲ８７の各々は、独立してＣ１〜３アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ８５、Ｒ８６、及びＲ８７の各々はＣＨ３である。いくつかの実施形態では、ｎ１は、１、２、３、４、５、または６である。いくつかの実施形態では、ｎ１は、２、３、４、５、または６である。いくつかの実施形態では、ｎ１は、２、３、４、または５である。いくつかの実施形態では、ｎ１は、３、４、または５である。いくつかの実施形態では、ｎ１は、３または４である。いくつかの実施形態では、ｎ１は１である。いくつかの実施形態では、ｎ１は２である。いくつかの実施形態では、ｎ１は３である。いくつかの実施形態では、ｎ１は４である。いくつかの実施形態では、ｎ１は５である。いくつかの実施形態では、ｎ１は６である。
【０１８３】
Ｒ６の実施形態
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、１つ以上の置換基で場合により置換されたアルキルである。その他の実施形態では、Ｒ６は、１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換されたＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６は、ヒドロキシで場合により置換されたＣ１〜６アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ６は、ヒドロキシで場合により置換されたＣ１〜５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６は、ヒドロキシで場合により置換されたＣ１〜４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６は、ヒドロキシで場合により置換されたＣ１〜３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６は、ヒドロキシで場合により置換されたＣ１〜２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６は、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、及び−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択される。その他の実施形態では、Ｒ６は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＨ及び−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ６は、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、及び−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ６は−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ６は−ＣＨ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、Ｒ６は−Ｃ（ＣＨ３）３である。いくつかの実施形態では、Ｒ６は−ＣＨ２ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ６は−ＣＨ２ＯＨである。
【０１８４】
Ｒ８の実施形態
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１８５】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１８６】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及びＣ６〜１０アリールからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１８７】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６〜１０アリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリールならびに５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１８８】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６〜１０アリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリールならびに５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、アミノＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０シクロアルキル、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＲ２００（式中、Ｒ２００は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールである）、−ＣＯ２Ｒ２０１（式中、Ｒ２０１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＣＯＮＲ２０２Ｒ２０３（式中、Ｒ２０２及びＲ２０３は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、−ＮＲ２０４ＣＯＲ２０５（式中、Ｒ２０４は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０５はＣ１〜６アルキルである）、−ＳＯ２ＮＲ２０６Ｒ２０７（式中、Ｒ２０６及びＲ２０７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである）、ならびに−ＮＲ２０８ＳＯ２Ｒ２０９（式中、Ｒ２０８は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２０９はＣ１〜６アルキルである）からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１８９】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここでＣ６〜１０アリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）のＣ６〜１０アリールならびに５〜１０員ヘテロアリール及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）の５〜１０員ヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここで−Ｃ１〜６アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）及び−Ｃ１〜６アルキレン（５〜１０員ヘテロアリール）のＣ１〜６アルキレンは、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルコキシ、及びＣ６〜１０アリールからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１９０】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、−Ｃ１〜３アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換され、ここでＣ１〜３アルキレンは、Ｃ６〜１０アリールからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は、−Ｃ１〜３アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１９１】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシ及び−ＮＯ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６〜１０アリール）であり、ここでＣ６〜１０アリールは、ヒドロキシで場合により置換される。その他の実施形態では、Ｒ８は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ６アリール）であり、ここでＣ６アリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。
【０１９２】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルまたはナフチルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で場合により置換されてよい。その他の実施形態では、Ｒ８は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、及び−ＮＯ２からなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルは、ハロゲン及びヒドロキシルからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は、−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ナフチルであり、ここでフェニルは、ヒドロキシルで場合により置換される。
【０１９３】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で場合により置換されてよい。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−ＮＯ２からなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で場合により置換されてよい。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは置換されない。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＯ２、及びＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−ＮＯ２からなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ハロゲン及びヒドロキシからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換される。
【０１９４】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉからなる群から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−Ｆである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−Ｃｌである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−Ｂｒである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−Ｉである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｆである１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｃｌである１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｂｒである１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−Ｉである１つの置換基で置換される。
【０１９５】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々がヒドロキシである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、ヒドロキシである１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が−ＮＯ２である１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、−ＮＯ２である１つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が独立してＣ１〜６アルコキシである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、各々が独立してＣ１〜３アルコキシである１つまたは２つの置換基で置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フェニルであり、ここでフェニルは、メトキシである１つの置換基で置換される。
【０１９６】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は
【化９３】
0006989529.tif 000095
であり、ここでＲ１５１は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜３アルコキシである。いくつかの実施形態では、Ｒ１５１は、Ｈ、ハロゲンまたはヒドロキシルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１５１は、Ｈ、Ｃｌまたはヒドロキシルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１５１は、Ｃｌまたはヒドロキシルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１５１はヒドロキシルである。
【０１９７】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、−Ｃ１〜２アルキレン（Ｃ１０アリール）であり、ここでＣ１０アリールは、ハロゲン、ヒドロキシル及び−ＮＯ２、ならびにＣ１〜６アルコキシからなる群から各々独立して選択された１つ以上の置換基で場合により置換される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−ナフチルである。
【０１９８】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、−ＣＨ２−ピリジニル、−ＣＨ２−インドリル、−ＣＨ２−チオフェニル、−ＣＨ２−チアゾリル、−ＣＨ２−フラニル、−ＣＨ２−ベンゾチオフェニル、及び−ＣＨ２−イミダゾリルからなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−ピリジニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−インドリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−チオフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−チアゾリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−フラニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−ベンゾチオフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ８は−ＣＨ２−イミダゾリルである。
【０１９９】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５の実施形態
いくつかの実施形態では、Ｒ９は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ９は、ＨまたはＣ１〜５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ９は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ９は、ＨまたはＣ１〜３アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ９は、ＨまたはＣ１〜２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ９は、ＨまたはＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ９はＨである。その他の実施形態では、Ｒ９はＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ１０は、ＨまたはＣ１〜５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、ＨまたはＣ１〜３アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ１０は、ＨまたはＣ１〜２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、ＨまたはＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１０はＨである。その他の実施形態では、Ｒ１０はＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１１は、ＨまたはＣ１〜６アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ１１は、ＨまたはＣ１〜５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１１は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１１は、ＨまたはＣ１〜３アルキルである。その他の実施形態では、Ｒ１１は、ＨまたはＣ１〜２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１１は、ＨまたはＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１１はＨである。その他の実施形態では、Ｒ