【手続補正書】
【提出日】平成28年11月15日(2016.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
レボカバスチン
【化１】
2016502991.tif 000001
又はその塩と、フルチカゾンフランカルボン酸エステルとを含む医薬製剤。
【請求項２】
レボカバスチン塩酸塩とフルチカゾンフランカルボン酸エステルとを含む、請求項1に記載の医薬製剤。
【請求項３】
フルチカゾンフランカルボン酸エステルとレボカバスチン又はその塩が、懸濁粒子の形態で存在する、請求項1又は2に記載の医薬製剤。
【請求項４】
水性の医薬製剤である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項５】
鼻腔内送達に適する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項６】
1つ以上の懸濁剤を更に含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項７】
1つ以上の防腐剤を含む、請求項1〜6のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項８】
1つ以上の湿潤剤を含む、請求項1〜7のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項９】
1つ以上の等張性調節剤を含む、請求項1〜8のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１０】
鼻腔の液と等張であることを特徴とする、請求項1〜9のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１１】
バッファーを含む、請求項1〜10のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１２】
pHが6〜8の間に調整されている、請求項1〜11のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１３】
1つ以上の味覚マスキング剤を含む、請求項1〜12のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１４】
フルチカゾンフランカルボン酸エステルが、製剤の総重量に対して0.005%〜1% (w/w)の量で製剤中に存在する、請求項1〜13のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１５】
レボカバスチン又はその塩が、製剤の総重量に対して0.0005%〜2% (w/w)の量で製剤中に存在する、請求項1〜14のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１６】
(i)レボカバスチン又はその塩の水性懸濁物と、
(ii)フルチカゾンフランカルボン酸エステルの水性懸濁物と、
(iii)1つ以上の懸濁剤と、
(iv)1つ以上の防腐剤と、
(v)1つ以上の湿潤剤と、
(vi)バッファーと、
(vii)1つ以上の等張性調節剤と、任意の
(viii)1つ以上の味覚マスキング剤と
を含む、請求項1〜15のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１７】
請求項1〜16のいずれか一項に記載の医薬製剤を含む、医薬製剤の鼻腔内送達用に適合されたデバイス。
【請求項１８】
炎症性及び/又はアレルギー性の状態を有する患者の治療を対象とする薬剤における使用のための、請求項1〜16のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１９】
炎症性及び/又はアレルギー性の状態が、鼻炎、季節性の鼻炎、通年性の鼻炎である、請求項18に記載の医薬製剤。
【請求項２０】
炎症性及び/又はアレルギー性の状態を有する患者を治療するための薬剤を製造するための、請求項1〜16のいずれか一項に記載の医薬製剤の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７４】
【表７】
2016502991.tif 000002
2016502991.tif 000003
本発明の実施形態として例えば以下を挙げることができる。
［実施形態１］
レボカバスチン
【化３】
2016502991.tif 000004
又はその塩と、フルチカゾンフランカルボン酸エステルとを含む医薬製剤。
［実施形態２］
レボカバスチン塩酸塩とフルチカゾンフランカルボン酸エステルとを含む、実施形態1に記載の医薬製剤。
［実施形態３］
フルチカゾンフランカルボン酸エステルとレボカバスチン又はその塩が、懸濁粒子の形態で存在する、実施形態1又は2に記載の医薬製剤。
［実施形態４］
水性の医薬製剤である、実施形態1〜3のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態５］
鼻腔内送達に適する、実施形態1〜4のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態６］
1つ以上の懸濁剤を更に含む、実施形態1〜5のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態７］
懸濁剤が、微結晶セルロース及びカルボキシメチルセルロースナトリウムである、実施形態6に記載の医薬製剤。
［実施形態８］
1つ以上の防腐剤を含む、実施形態1〜7のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態９］
防腐剤が、塩化ベンザルコニウム及び/又はエデト酸(EDTA)二ナトリウムを含む、実施形態8に記載の医薬製剤。
［実施形態１０］
1つ以上の湿潤剤を含む、実施形態1〜9のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態１１］
湿潤剤が、ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレエートを含む、実施形態18に記載の医薬製剤。
［実施形態１２］
1つ以上の等張性調節剤を含む、実施形態1〜11のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態１３］
等張性調節剤が、デキストロース及び/又はグルコースを含む、実施形態12に記載の医薬製剤。
［実施形態１４］
鼻腔の液と等張であることを特徴とする、実施形態1〜13のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態１５］
バッファーを含む、実施形態1〜14のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態１６］
バッファーが、リン酸バッファーを含む、実施形態15に記載の医薬製剤。
［実施形態１７］
pHが6〜8の間に調整されている、実施形態1〜16のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態１８］
pHが、塩酸及び/又は水酸化ナトリウムを用いて調整される、実施形態17に記載の医薬製剤。
［実施形態１９］
1つ以上の味覚マスキング剤を含む、実施形態1〜18のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態２０］
味覚マスキング剤が、スクラロース及び/又はメントールから選択される、実施形態19に記載の医薬製剤。
［実施形態２１］
フルチカゾンフランカルボン酸エステルが、製剤の総重量に対して0.005%〜1% (w/w)の量で製剤中に存在する、実施形態1〜20のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態２２］
レボカバスチン又はその塩が、製剤の総重量に対して0.0005%〜2% (w/w)の量で製剤中に存在する、実施形態1〜21のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態２３］
(i)レボカバスチン又はその塩の水性懸濁物と、
(ii)フルチカゾンフランカルボン酸エステルの水性懸濁物と、
(iii)1つ以上の懸濁剤と、
(iv)1つ以上の防腐剤と、
(v)1つ以上の湿潤剤と、
(vi)バッファーと、
(vii)1つ以上の等張性調節剤と、任意の
(viii)1つ以上の味覚マスキング剤と
を含む、実施形態1〜22のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態２４］
防腐剤を含まない、実施形態23に記載の医薬製剤。
［実施形態２５］
実施形態1〜24のいずれか一項に記載の医薬製剤を含む医薬製剤を、鼻腔内送達のために適合されたデバイス。
［実施形態２６］
実施形態1〜24のいずれか一項に記載の医薬製剤を、薬学的に許容される量で、患者に投与するステップを含む、アレルギー性鼻炎の治療方法。
［実施形態２７］
投与が、1日1回である、実施形態26に記載の方法。
［実施形態２８］
炎症性及び/又はアレルギー性の状態を有する患者の治療を対象とする薬剤における使用のための、実施形態1〜24のいずれか一項に記載の医薬製剤。
［実施形態２９］
炎症性及び/又はアレルギー性の状態が、鼻炎、季節性の鼻炎、通年性の鼻炎である、実施形態28に記載の使用。
［実施形態３０］
炎症性及び/又はアレルギー性の状態を有する患者を治療するための薬剤を製造するための、実施形態1〜24のいずれか一項に記載の医薬製剤の使用。
［実施形態３１］
実施形態1〜24のいずれか一項に記載の医薬製剤を、炎症性及び/又はアレルギー性の状態を有するヒト対象に有効量投与するステップを含む、前記ヒト対象を治療する方法。