【手続補正書】
【提出日】平成29年6月9日(2017.6.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2016525075.tif 000001
〔式中、
Ｔは、ＣＨ、ＣＲ１７又はＮであり；
Ｙは、ＣＨ、ＣＲ１７又はＮであり；
ここで、ＴとＹの一方又は両方がＣＨ又はＣＲ１７を表し；
Ｒ２は、ヘテロアリール（ここで、該ヘテロアリールは、独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、１−６Ｃ−アルキル、２−６Ｃ−アルケニル、２−６Ｃ−アルキニル、１−６Ｃ−ハロアルキル、１−６Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−６Ｃ−アルコキシ、１−６Ｃ−ハロアルコキシ、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、３−６Ｃ−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−（３−６Ｃ−シクロアルキル）又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０で１回以上置換されていてもよい）であり；
Ｒ３は、
（ａ）水素、
（ｂ）ＮＲ９Ｒ１０、又は、
（ｃ）
【化２】
2016525075.tif 000002
（ここで、＊は、結合点である）
であり；
Ｒ４は、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）１−６Ｃ−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、
（ｃ１）１又は２のヒドロキシ基、
（ｃ２）−ＮＲ９Ｒ１０、
（ｃ３）−Ｓ−Ｒ１４、
（ｃ４）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１４、
（ｃ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１４、
（ｃ６）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４、
（ｃ７）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０
で置換されていてもよい］、
（ｄ）
【化３】
2016525075.tif 000003
（ここで、＊は、結合点である）、
（ｅ）
【化４】
2016525075.tif 000004
（ここで、＊は、結合点である）、
（ｆ）シアノ、又は、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）２−（１−４Ｃ−アルキル）
であり；
Ｒ５は、
（ａ）水素、
（ｂ）２−６Ｃ−ヒドロキシアルキル、
（ｃ）
【化５】
2016525075.tif 000005
（ここで、＊は、結合点である）、
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキル）、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキル）、又は、
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキレン）−Ｏ−（１−６Ｃ−アルキル）
であり；
Ｒ６は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）
ＯＲ１３又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、１−６Ｃ−アルキル、２−６Ｃ−アルケニル、１−６Ｃ−アルコキシ、１−６Ｃ−ハロアルコキシ、３−６Ｃ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、シアノ、１−６Ｃ−アルキル、２−６Ｃ−アルケニル、１−６Ｃ−アルコキシ、１−６Ｃ−ハロアルコキシ、３−６Ｃ−シクロアルキル又は−ＮＲ９
Ｒ１０であり；
ｍは、０、１、２又は３であり；
Ｒ９、Ｒ１０は、互いに独立して、水素又は１−６Ｃ−アルキルであり；
Ｒ１１、Ｒ１２は、互いに独立して、水素、１−６Ｃ−アルキル、２−６Ｃ−ヒドロキシアルキル又は（１−４Ｃ−アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−（１−４Ｃ−アルキル）であり；
Ｒ１３は、水素又は１−６Ｃ−アルキルであり；
Ｒ１４は、１−６Ｃ−アルキル、３−６Ｃ−シクロアルキル、フェニル又はベンジルから選択される基（ここで、該基は、ヒドロキシ、ハロゲン又は−ＮＲ９Ｒ１０からなる群から同じように又は異なるように選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい）であり；
Ｒ１５は、水素、シアノ又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６であり；
Ｒ１６は、１−６Ｃ−アルキル又は１−６Ｃ−ハロアルキルであり；
Ｒ１７は、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３である〕
で表される化合物又は該化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体若しくは立体異性体又は該Ｎ−オキシド、互変異性体若しくは立体異性体の塩。
【請求項２】
Ｔが、ＣＨ、ＣＲ１７又はＮであり；
Ｙが、ＣＨ、ＣＲ１７又はＮであり；
ここで、ＴとＹの一方又は両方がＣＨ又はＣＲ１７を表し；
Ｒ２が、ヘテロアリール（ここで、該ヘテロアリールは、独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、１−３Ｃ−アルキル、２−３Ｃ−アルケニル、２−３Ｃ−アルキニル、１−３Ｃ−ハロアルキル、１−３Ｃ−ヒドロキシアルキル、１−３Ｃ−アルコキシ、１−３Ｃ−ハロアルコキシ、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）−（１−３Ｃ−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、３−６Ｃ−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−（３−６Ｃ−シクロアルキル）又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０で１回以上置換されていてもよい）であり；
Ｒ３が、
（ａ）水素、
（ｂ）−ＮＲ９Ｒ１０、又は、
（ｃ）
【化６】
2016525075.tif 000006
（ここで、＊は、結合点である）
であり；
Ｒ４が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）１−４Ｃ−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、
（ｃ１）１又は２のヒドロキシ基、
（ｃ２）−ＮＲ９Ｒ１０、
（ｃ３）−Ｓ−Ｒ１４、
（ｃ４）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１４、
（ｃ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１４、
（ｃ６）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４、
（ｃ７）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０
で置換されていてもよい］、
（ｆ）シアノ、又は、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）２−（１−４Ｃ−アルキル）
であり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ６が、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；
Ｒ７が、水素、ハロゲン、シアノ、１−３Ｃ−アルキル、２−３Ｃ−アルケニル、１−３Ｃ−アルコキシ、１−３Ｃ−ハロアルコキシ、３−６Ｃ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ８が、水素、ハロゲン、シアノ、１−３Ｃ−アルキル、２−３Ｃ−アルケニル、１−３Ｃ−アルコキシ、１−３Ｃ−ハロアルコキシ、３−６Ｃ−シクロアルキル又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
ｍが、０、１、２又は３であり；
Ｒ９、Ｒ１０が、互いに独立して、水素又は１−３Ｃ−アルキルであり；
Ｒ１１、Ｒ１２が、互いに独立して、水素、１−３Ｃ−アルキル又は２−３Ｃ−ヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１３が、水素又は１−３Ｃ−アルキルであり；
Ｒ１４が、メチル又はシクロプロピルから選択される基であり；
Ｒ１５が、水素、シアノ又はＣ（Ｏ）Ｒ１６であり；
Ｒ１６が、メチル又はトリフルオロメチルであり；
Ｒ１７が、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３である
請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物又は該化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体若しくは立体異性体又は該Ｎ−オキシド、互変異性体若しくは立体異性体の塩。
【請求項３】
Ｔが、ＣＨ又はＣＲ１７であり；
Ｙが、ＣＨ又はＣＲ１７であり；
Ｒ２が、ヘテロアリール（ここで、該ヘテロアリールは、独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ又は１−３Ｃ−アルキルで１回以上置換されていてもよい）であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）１−４Ｃ−アルコキシ［ここで、該アルコキシは、
（ｃ１）ヒドロキシ、
（ｃ３）−Ｓ−Ｒ１４、
（ｃ４）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１４、
（ｃ５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１４、
（ｃ６）−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ１５）Ｒ１４
で置換されていてもよい］、
（ｆ）シアノ、又は、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）２−（１−４Ｃ−アルキル）
であり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ６が、ハロゲン、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；
Ｒ７が、１−３Ｃ−アルキル又は３−６Ｃ−シクロアルキルであり；
Ｒ８が、１−３Ｃ−アルキルであり；
ｍが、０又は１であり；
Ｒ１１、Ｒ１２が、互いに独立して、水素又は１−３Ｃ−アルキルであり；
Ｒ１３が、水素又は１−３Ｃ−アルキルであり；
Ｒ１４が、メチル又はシクロプロピルから選択される基であり；
Ｒ１５が、水素であり；
Ｒ１７が、互いに独立して、ハロゲン、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３である
請求項１又は２に記載の式（Ｉ）で表される化合物又は該化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体若しくは立体異性体又は該Ｎ−オキシド、互変異性体若しくは立体異性体の塩。
【請求項４】
Ｔが、ＣＨであり；
Ｙが、ＣＨであり；
Ｒ２が、ヘテロアリール（ここで、該ヘテロアリールは、独立して、クロロ又はメチルで１回以上置換されていてもよい）であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、メトキシであり；
Ｒ５が、水素であり；
Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり；
Ｒ７が、シクロプロピルであり；
Ｒ８が、メチルであり；
ｍが、０又は１であり；
Ｒ１１、Ｒ１２が、水素であり；
Ｒ１３が、水素又はエチルである
請求項１〜３のいずれかに記載の式（Ｉ）で表される化合物又は該化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体若しくは立体異性体又は該Ｎ−オキシド、互変異性体若しくは立体異性体の塩。
【請求項５】
２−｛１−［（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］−５−シクロプロピル−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−５−メトキシ−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４−アミン；
４−［（２−｛５−シクロプロピル−１−［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）メチル］−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−５−メトキシピリミジン−４−イル）アミノ］ニコチンアミド；
４−［（２−｛５−シクロプロピル−１−［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）メチル］−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−５−メトキシピリミジン−４−イル）アミノ］ニコチン酸；
４−［（２−｛５−シクロプロピル−１−［（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）メチル］−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−５−メトキシピリミジン−４−イル）アミノ］ニコチネート；
４−［（２−｛５−シクロプロピル−４−メチル−１−［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−５−メトキシピリミジン−４−イル）アミノ］ピリジン−３−カルボン酸エチル；及び、
４−［（２−｛５−シクロプロピル−４−メチル−１−［（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝−５−メトキシピリミジン−４−イル）アミノ］ピリジン−３−カルボキサミド；
からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）で表される化合物又は該化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体若しくは立体異性体又は該Ｎ−オキシド、互変異性体若しくは立体異性体の塩。
【請求項６】
疾患を治療又は予防するための医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物の使用。
【請求項７】
前記疾患が、過増殖性疾患及び／又は細胞死の誘発に応答する疾患である、請求項６に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物の使用。
【請求項８】
前記過増殖性疾患及び／又は細胞死の誘発に応答する疾患が、血液学的腫瘍、固形腫瘍及び／又はそれらの転移である、請求項７に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物の使用。
【請求項９】
前記過増殖性疾患が、子宮頚癌である、請求項８に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物の使用。
【請求項１０】
少なくとも１種類の製薬上許容される担体又は補助剤と一緒に請求項１〜５のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含んでいる、医薬組成物。
【請求項１１】
血液学的腫瘍、固形腫瘍及び／又はそれらの転移を治療するための、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
請求項１〜５のいずれかに記載の一般式（Ｉ）で表される化合物から選択される１種類以上の第１の活性成分並びに化学療法抗癌剤及び標的特異的抗癌剤から選択される１種類以上の第２の活性成分を含んでいる、組合せ。