【手続補正書】
【提出日】平成29年11月1日(2017.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約２５０ｍｇ〜約５００ｍｇの治療組成物を含む固体経口剤形であって、治療組成物が乾燥クランベリーパウダー及び追加のクランベリー種子又はクランベリー種子ミールを含み、追加のクランベリー種子又はクランベリー種子ミールが乾燥クランベリーパウダーの約１５重量％〜約２５重量％の量で治療組成物中に存在する、固体経口剤形。
【請求項２】
クランベリーがVaccinium macrocarponである、請求項１に記載の固体経口剤形。
【請求項３】
クランベリーがVaccinium microcarponである、請求項１に記載の固体経口剤形。
【請求項４】
クランベリーがVaccinium oxycoccusである、請求項１に記載の固体経口剤形。
【請求項５】
追加のクランベリー種子又はクランベリー種子ミールが乾燥クランベリーパウダーの約２０重量％の量で組成物中に存在する、請求項１〜４のいずれかに記載の固体経口剤形。
【請求項６】
組成物が約１０重量％未満の有機酸を含む、請求項１〜５のいずれかに記載の固体経口剤形。
【請求項７】
組成物が約１５重量％未満の糖を含む、請求項１〜６のいずれかに記載の固体経口剤形。
【請求項８】
組成物が約１重量％〜約５重量％のキナ酸を含む、請求項１〜７のいずれかに記載の固体経口剤形。
【請求項９】
組成物が約２．２重量％〜約３．２重量％のキナ酸を含む、請求項８に記載の固体経口剤形。
【請求項１０】
組成物が約０．４重量％〜約４重量％のリンゴ酸を含む、請求項１〜９のいずれかに記載の固体経口剤形。
【請求項１１】
組成物が約０．８重量％〜約１．８重量％のリンゴ酸を含む、請求項１０に記載の固体経口剤形。
【請求項１２】
組成物が約１重量％〜約５重量％のクエン酸を含む、請求項１〜１１のいずれかに記載の固体経口剤形。
【請求項１３】
組成物が約１．８重量％〜約３．２重量％のクエン酸を含む、請求項１２に記載の固体経口剤形。
【請求項１４】
組成物が０．５重量％〜５．０重量％のプロアントシアニジン、０．０５重量％〜１．５重量％のケルセチン、０．００１重量％〜０．１重量％のケルセチン−３−グルコシド、０．００１重量％〜０．１重量％のケルセチン−３−ラムノシド、０．００１重量％〜０．１重量％のケルセチン−３−キシロシド、０．００１重量％〜０．１重量％のケルセチン−３−アラビノシド、０．００１重量％〜０．５重量％のミリセチン、０．００１重量％〜０．１重量％のペオニジン−３−ガラクトシド、０．００１重量％〜０．１重量％のペオニジン−３−グルコシド、０．００１重量％〜０．１重量％のペオニジン−３−アラビノシド、０．００１重量％〜０．１重量％のシアニジン−３−グルコシド、０．００１重量％〜０．１重量％のシアニジン−３−ガラクトシド、０．００１重量％〜０．１重量％のシアニジン−３−アラビノシド、０．００１重量％〜０．１重量％のプロトカテク酸、０．００１重量％〜０．１重量％のｐ−クマリン酸、０．００１重量％〜０．１重量％のカフェオイル−グルコシド、０．００１重量％〜０．１重量％のクマロイル−グルコシド、０．００１重量％〜０．１重量％のカフェ酸、０．００１重量％〜０．１重量％のクロロゲン酸、又は０．０１重量％〜１．５重量％のウルソル酸を含む、請求項１〜１３のいずれかに記載の固体経口剤形。
【請求項１５】
組成物が１．０重量％〜１．２重量％のプロアントシアニジン、０．１６重量％〜０．２０重量％のケルセチン、０．０７重量％〜０．０９重量％のケルセチン−３−グルコシド、０．０３重量％〜０．０４重量％のケルセチン−３−ラムノシド、０．０１９重量％〜０．０２５重量％のケルセチン−３−キシロシド、０．０２５重量％〜０．０３５重量％のケルセチン−３−アラビノシド、０．０１０重量％〜０．０１４重量％のミリセチン、０．０２２重量％〜０．０３０重量％のペオニジン−３−ガラクトシド、０．００２５重量％〜０．００３５重量％のペオニジン−３−グルコシド、０．０１０重量％〜０．０２０重量％のペオニジン−３−アラビノシド、０．０００５重量％〜０．００１５重量％のシアニジン−３−グルコシド、０．０１５重量％〜０．０３０重量％のシアニジン−３−ガラクトシド、０．０１０重量％〜０．０２５重量％のシアニジン−３−アラビノシド、０．０１９重量％〜０．０２５重量％のプロトカテク酸、０．０４重量％〜０．０６重量％のｐ−クマリン酸、０．０１５重量％〜０．０２５重量％のカフェオイル−グルコシド、０．００５重量％〜０．０１５重量％のクマロイル−グルコシド、０．０１０重量％〜０．０１５重量％のカフェ酸、又は０．０３０重量％〜０．０４重量％のクロロゲン酸を含む、請求項１４に記載の固体経口剤形。
【請求項１６】
組成物が、その組成物１００ｇ当たり、１〜１００μｇのラリシレシノール、１〜１００μｇのセコイソラリシレシノール、又は１〜１００μｇのピノレシノールを含む、請求項１〜１５のいずれかに記載の固体経口剤形。
【請求項１７】
組成物が、その組成物１００ｇ当たり、約５１μｇのラリシレシノール、約１２μｇのセコイソラリシレシノール、又は約７８μｇのピノレシノールを含む、請求項１６に記載の固体経口剤形。
【請求項１８】
錠剤、カプセル又はソフトゲルである、請求項１〜１７のいずれかに記載の固体経口剤形。
【請求項１９】
錠剤である、請求項１８に記載の固体経口剤形。
【請求項２０】
カプセルである、請求項１８に記載の固体経口剤形。
【請求項２１】
ソフトゲルである、請求項１８に記載の固体経口剤形。
【請求項２２】
２５０ｍｇの治療組成物を含む、請求項１〜２１のいずれかに記載の固体経口剤形。
【請求項２３】
５００ｍｇの治療組成物を含む、請求項１〜２１のいずれかに記載の固体経口剤形。
【請求項２４】
対象における下部尿路症状（ＬＵＴＳ）を治療するための医薬の製造における、有効量の請求項１〜２３のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項２５】
対象における過活動膀胱（ＯＡＢ）を治療するための医薬の製造における、有効量の請求項１〜２３のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項２６】
対象における良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を治療するための医薬の製造における、有効量の請求項１〜２３のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項２７】
対象における勃起障害（ＥＤ）を治療するための医薬の製造における、有効量の請求項１〜２３のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項２８】
対象における膀胱閉塞、間質性膀胱炎、低活動膀胱、前立腺炎、膀胱及び前立腺の炎症、前立腺線維症、又は骨盤痛を治療するための医薬の製造における、有効量の請求項１〜２３のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項２９】
対象がヒトである、請求項２４〜２８のいずれかに記載の使用。
【請求項３０】
ヒトが男である、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
ヒトが女である、請求項２９に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３８】
この無作為二重盲検プラセボ対照試験は、６ヵ月間のLUTSを有する男性における２５０ｍｇ又は５００ｍｇの治療組成物の日常摂取の有効性及び安全性を証明した。試験の最後で、IPSSスコアの減少が有意であり、プラセボ群(-1.5)に対して用量依存的でありながら(それぞれ、250 mg群及び500 mg群において-3.1及び-4.1、p=0.05及びp<0.001)、副作用が観察されなかった。
本願は以下の態様を含む。
［１］
乾燥クランベリーパウダー及び乾燥クランベリー種子を含む治療組成物。
［２］
乾燥クランベリーパウダー及びクランベリー種子ミールを含む治療組成物。
［３］
クランベリーがVaccinium macrocarponである、［１］又は［２］に記載の組成物。
［４］
クランベリーがVaccinium microcarponである、［１］又は［２］に記載の組成物。
［５］
クランベリーがVaccinium oxycoccusである、［１］又は［２］に記載の組成物。
［６］
クランベリー種子が乾燥クランベリーパウダーの約５重量％〜約５０重量％の量で存在する、［１］及び［３］〜［５］のいずれかに記載の組成物。
［７］
クランベリー種子が乾燥クランベリーパウダーの約１５重量％〜約２５重量％の量で存在する、［６］に記載の組成物。
［８］
クランベリー種子が乾燥クランベリーパウダーの約２０重量％の量で存在する、［７］に記載の組成物。
［９］
クランベリー種子ミールが乾燥クランベリーパウダーの約５重量％〜約５０重量％の量で存在する、［２］及び［３］〜［５］のいずれかに記載の組成物。
［１０］
クランベリー種子ミールが乾燥クランベリーパウダーの約１５重量％〜約２５重量％の量で存在する、［９］に記載の組成物。
［１１］
クランベリー種子ミールが乾燥クランベリーパウダーの約２０重量％の量で存在する、［１０］に記載の組成物。
［１２］
約１２重量％未満の有機酸を含む、［１］〜［１１］のいずれかに記載の組成物。
［１３］
約１０重量％未満の有機酸を含む、［１］〜［１２］のいずれかに記載の組成物。
［１４］
約５重量％〜約８重量％の有機酸を含む、［１］〜［１３］のいずれかに記載の組成物。
［１５］
約１５重量％未満の糖を含む、［１］〜［１４］のいずれかに記載の組成物。
［１６］
約１２重量％未満の糖を含む、［１５］に記載の組成物。
［１７］
約１重量％〜約５重量％のキナ酸を含む、［１］〜［１６］のいずれかに記載の組成物。
［１８］
約２．２重量％〜約３．２重量％のキナ酸を含む、［１７］に記載の組成物。
［１９］
約０．４重量％〜約４重量％のリンゴ酸を含む、［１］〜［１８］のいずれかに記載の組成物。
［２０］
約０．８重量％〜約１．８重量％のリンゴ酸を含む、［１９］に記載の組成物。
［２１］
約１重量％〜約５重量％のクエン酸を含む、［１］〜［２０］のいずれかに記載の組成物。
［２２］
約１．８重量％〜約３．２重量％のクエン酸を含む、［２１］に記載の組成物。
［２３］
０．５重量％〜５．０重量％のプロアントシアニジン、０．０５重量％〜１．５重量％のケルセチン、０．００１重量％〜０．１重量％のケルセチン−３−グルコシド、０．００１重量％〜０．１重量％のケルセチン−３−ラムノシド、０．００１重量％〜０．１重量％のケルセチン−３−キシロシド、０．００１重量％〜０．１重量％のケルセチン−３−アラビノシド、０．００１重量％〜０．５重量％のミリセチン、０．００１重量％〜０．１重量％のペオニジン−３−ガラクトシド、０．００１重量％〜０．１重量％のペオニジン−３−グルコシド、０．００１重量％〜０．１重量％のペオニジン−３−アラビノシド、０．００１重量％〜０．１重量％のシアニジン−３−グルコシド、０．００１重量％〜０．１重量％のシアニジン−３−ガラクトシド、０．００１重量％〜０．１重量％のシアニジン−３−アラビノシド、０．００１重量％〜０．１重量％のプロトカテク酸、０．００１重量％〜０．１重量％のｐ−クマリン酸、０．００１重量％〜０．１重量％のカフェオイル−グルコシド、０．００１重量％〜０．１重量％のクマロイル−グルコシド、０．００１重量％〜０．１重量％のカフェ酸、０．００１重量％〜０．１重量％のクロロゲン酸、又は０．０１重量％〜１．５重量％のウルソル酸を含む、［１］〜［２２］のいずれかに記載の組成物。
［２４］
１．０重量％〜１．２重量％のプロアントシアニジン、０．１６重量％〜０．２０重量％のケルセチン、０．０７重量％〜０．０９重量％のケルセチン−３−グルコシド、０．０３重量％〜０．０４重量％のケルセチン−３−ラムノシド、０．０１９重量％〜０．０２５重量％のケルセチン−３−キシロシド、０．０２５重量％〜０．０３５重量％のケルセチン−３−アラビノシド、０．０１０重量％〜０．０１４重量％のミリセチン、０．０２２重量％〜０．０３０重量％のペオニジン−３−ガラクトシド、０．００２５重量％〜０．００３５重量％のペオニジン−３−グルコシド、０．０１０重量％〜０．０２０重量％のペオニジン−３−アラビノシド、０．０００５重量％〜０．００１５重量％のシアニジン−３−グルコシド、０．０１５重量％〜０．０３０重量％のシアニジン−３−ガラクトシド、０．０１０重量％〜０．０２５重量％のシアニジン−３−アラビノシド、０．０１９重量％〜０．０２５重量％のプロトカテク酸、０．０４重量％〜０．０６重量％のｐ−クマリン酸、０．０１５重量％〜０．０２５重量％のカフェオイル−グルコシド、０．００５重量％〜０．０１５重量％のクマロイル−グルコシド、０．０１０重量％〜０．０１５重量％のカフェ酸、又は０．０３０重量％〜０．０４重量％のクロロゲン酸を含む、［２３］に記載の組成物。
［２５］
約１．１重量％のプロアントシアニジン、約０．１８重量％のケルセチン、約０．０８３重量％のケルセチン−３−グルコシド、約０．０３４重量％のケルセチン−３−ラムノシド、約０．０２２重量％のケルセチン−３−キシロシド、約０．０３０重量％のケルセチン−３−アラビノシド、約０．０１２重量％のミリセチン、約０．０２７重量％のペオニジン−３−ガラクトシド、約０．００３重量％のペオニジン−３−グルコシド、約０．０１４重量％のペオニジン−３−アラビノシド、約０．００１重量％のシアニジン−３−グルコシド、約０．０２２重量％のシアニジン−３−ガラクトシド、約０．０１８重量％のシアニジン−３−アラビノシド、約０．０２２重量％のプロトカテク酸、約０．０５２重量％のｐ−クマリン酸、約０．０２１重量％のカフェオイル−グルコシド、約０．０１１重量％のクマロイル−グルコシド、約０．０１４重量％のカフェ酸、約０．０３４重量％クロロゲン酸、又は約０．９２重量％のウルソル酸を含む、［２４］に記載の組成物。
［２６］
組成物１００ｇ当たり、１〜１００μｇのラリシレシノール、１〜１００μｇのセコイソラリシレシノール、又は１〜１００μｇのピノレシノールを含む、［１］〜［２５］のいずれかに記載の組成物。
［２７］
組成物１００ｇ当たり、約５１μｇのラリシレシノール、約１２μｇのセコイソラリシレシノール、又は約７８μｇのピノレシノールを含む、［２６］に記載の組成物。
［２８］
［１］〜［２７］のいずれかに記載の治療組成物を含む固体経口剤形。
［２９］
錠剤である、［２８］に記載の固体経口剤形。
［３０］
カプセルである、［２８］に記載の固体経口剤形。
［３１］
ソフトゲルである、［２８］に記載の固体経口剤形。
［３２］
１００ｍｇ〜５００ｍｇの治療組成物を含む、［２９］〜［３１］のいずれかに記載の固体経口剤形。
［３３］
２５０ｍｇの治療組成物を含む、［３２］に記載の固体経口剤形。
［３４］
５００ｍｇの治療組成物を含む、［３２］に記載の固体経口剤形。
［３５］
対象における下部尿路症状（ＬＵＴＳ）を軽減するための方法であって、その必要のある対象に有効量の［１］〜［２７］のいずれかに記載の組成物を投与する方法。
［３６］
対象における良性前立腺過形成（ＢＰＨ）の症状を軽減するための方法であって、その必要のある対象に有効量の［１］〜［２７］のいずれかに記載の組成物を投与する方法。
［３７］
対象における勃起障害（ＥＤ）を治療するための方法であって、その必要のある対象に有効量の［１］〜［２７］のいずれかに記載の組成物を投与する方法。
［３８］
対象における尿失禁を治療するための方法であって、その必要のある対象に有効量の［１］〜［２７］のいずれかに記載の組成物を投与する方法。
［３９］
対象における過活動膀胱（ＯＡＢ）を治療するための方法であって、その必要のある対象に有効量の［１］〜［２７］のいずれかに記載の組成物を投与する方法。
［４０］
対象における膀胱閉塞、間質性膀胱炎、低活動膀胱、前立腺炎、膀胱及び前立腺の炎症、前立腺線維症、又は骨盤痛を治療するための方法であって、その必要のある対象に有効量の［１］〜［２７］のいずれかに記載の組成物を投与する方法。
［４１］
対象がヒトである、［３５］〜［４０］のいずれかに記載の方法。
［４２］
ヒトが男である、［４１］に記載の方法。
［４３］
ヒトが女である、［４１］に記載の方法。