【手続補正書】
【提出日】平成29年5月10日(2017.5.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩及び
ｉ）プラチン；及び
ｉｉ）タキサン
を含む、固形腫瘍を治療するための組み合わせ物。
【請求項２】
前記固形腫瘍が、乳癌、結腸癌、肺癌、膵臓癌、食道癌、膀胱癌または頭頸部癌である、請求項１に記載の組み合わせ物。
【請求項３】
前記プラチンが、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、サトラプラチン、ピコプラチン、ネダプラチンまたはトリプラチンである、請求項１または２のいずれか一項に記載の組み合わせ物。
【請求項４】
前記タキサンが、パクリタキセル、ドセタキセルまたはｎａｂ−パクリタキセルである、請求項１または２に記載の組み合わせ物。
【請求項５】
前記（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩が、２１日のスケジュールの１、３及び５日目の各々で投与されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組み合わせ物。
【請求項６】
前記（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩が、２８日のスケジュールの１、８及び１５日目の各々で投与されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組み合わせ物。
【請求項７】
前記タキサンがドセタキセルである、請求項１に記載の組み合わせ物。
【請求項８】
前記（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩が、２１日のスケジュールの１、３及び５日目の各々で投与されることを特徴とする、請求項７に記載の組み合わせ物。
【請求項９】
２１日のスケジュールの１、３及び５日目の各々で投与される、（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩の量が、５０ｍｇ／ｍ２以下である、請求項８に記載の組み合わせ物。
【請求項１０】
前記ドセタキセルが２１日のスケジュールの１日目に投与されることを特徴とする、請求項７に記載の組み合わせ物。
【請求項１１】
２１日のスケジュールの１日目に投与される前記ドセタキセルの量が７５ｍｇ／ｍ２である、請求項１０に記載の組み合わせ物。
【請求項１２】
前記プラチンがシスプラチンまたはカルボプラチンである、請求項１に記載の組み合わせ物。
【請求項１３】
前記（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩が、２１日のスケジュールの１、３及び５日目の各々で投与されることを特徴とする、請求項１２に記載の組み合わせ物。
【請求項１４】
２１日のスケジュールの１、３及び５日目の各々で投与される、（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩の量が、５０ｍｇ／ｍ２以下である、請求項１３に記載の組み合わせ物。
【請求項１５】
前記プラチンがカルボプラチンである、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の組み合わせ物。
【請求項１６】
パクリタキセルをさらに含む、請求項１５に記載の組み合わせ物。
【請求項１７】
カルボプラチン及びパクリタキセルが２１日のスケジュールの１日目に投与されることを特徴とする、請求項１６に記載の組み合わせ物。
【請求項１８】
前記固形腫瘍が、乳癌、結腸癌、肺癌、膵臓癌、食道癌、膀胱癌または頭頸部癌である、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の組み合わせ物。
【請求項１９】
前記固形腫瘍が肺癌または頭頸部癌である、請求項１８に記載の組み合わせ物。
【請求項２０】
前記固形腫瘍が、乳癌、結腸癌、肺癌、膵臓癌、食道癌、膀胱癌または頭頸部癌である、請求項１２〜１７のいずれか一項に記載の組み合わせ物。
【請求項２１】
前記固形腫瘍が肺癌または頭頸部癌である、請求項２０に記載の組み合わせ物。
【請求項２２】
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩のうちの少なくとも１つの用量を含む少なくとも１つの医薬品と、
ｉ）プラチンまたはその薬学的に許容される塩；及び
ｉｉ）タキサンまたはその薬学的に許容される塩
とを含む、その必要性が認識される被験体における固形腫瘍の治療のためのキットであって、
その必要性が認識される被験体の治療のための医薬品の投与のための用量説明書をさらに含む固形腫瘍の治療のための該キット。
【請求項２３】
固形腫瘍の治療のための少なくとも１つの医薬品の製造における（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩の使用であって、（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩が、
ｉ）プラチンまたはその薬学的に許容される塩；及び
ｉｉ）タキサンまたはその薬学的に許容される塩
と組み合わせて、かかる治療を必要とする患者へ投与される、該使用。
【請求項２４】
前記固形腫瘍が、乳癌、結腸癌、肺癌、膵臓癌、食道癌、膀胱癌または頭頸部癌である、請求項２２に記載のキット。
【請求項２５】
前記固形腫瘍が、乳癌、結腸癌、肺癌、膵臓癌、食道癌、膀胱癌または頭頸部癌である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２６】
前記固形腫瘍が肺癌または頭頸部癌である、請求項２４に記載のキット。
【請求項２７】
前記固形腫瘍が肺癌または頭頸部癌である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
前記肺癌が、非小細胞肺癌である、請求項２１に記載の組み合わせ物。
【請求項２９】
前記肺癌が、非小細胞肺癌である、請求項２６に記載のキット。
【請求項３０】
前記肺癌が、非小細胞肺癌である、請求項２７に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
一態様において、本開示は、癌の治療を必要とする被験体中のかかる治療における使用のための医薬品に関する。医薬品はＮＡＥ阻害剤及び１つまたは複数の化学療法剤を含む。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩及び
ｉ）プラチン
ｉｉ）タキサン；または
ｉｉｉ）ゲムシタビン
のうちの１つまたは複数の組み合わせを、かかる治療を必要とする患者へ投与することを含む、固形腫瘍を治療する方法。
（項目２）
前記固形腫瘍が、乳癌、結腸癌、肺癌、膵臓癌、食道癌、膀胱癌または頭頸部癌である、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記プラチンが、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、サトラプラチン、ピコプラチン、ネダプラチンまたはトリプラチンである、項目１または２のいずれか一項に記載の方法。
（項目４）
前記タキサンが、パクリタキセル、ドセタキセルまたはｎａｂ−パクリタキセルである、項目１または２に記載の方法。
（項目５）
前記（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩が、２１日のスケジュールの１、３及び５日目の各々で投与される、項目１〜４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６）
前記（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩が、２８日のスケジュールの１、８及び１５日目の各々で投与される、項目１〜４のいずれか一項に記載の方法。
（項目７）
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩及びタキサンの組み合わせを、かかる治療を必要とする患者へ投与することを含む、項目１に記載の方法。
（項目８）
前記タキサンがドセタキセルである、項目７に記載の方法。
（項目９）
前記（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩が、２１日のスケジュールの１、３及び５日目の各々で投与される、項目７または８のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０）
２１日のスケジュールの１、３及び５日目の各々で投与される、（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩の量が、５０ｍｇ／ｍ２以下である、項目９に記載の方法。
（項目１１）
前記ドセタキセルが２１日のスケジュールの１日目に投与される、項目８に記載の方法。
（項目１２）
２１日のスケジュールの１日目に投与される前記ドセタキセルの量が７５ｍｇ／ｍ２である、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩及びプラチンの組み合わせを、かかる治療を必要とする患者へ投与することを含む、項目１に記載の方法。
（項目１４）
前記プラチンがシスプラチンまたはカルボプラチンである、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
前記（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩が、２１日のスケジュールの１、３及び５日目の各々で投与される、項目１３または１４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６）
２１日のスケジュールの１、３及び５日目の各々で投与される、（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩の量が、５０ｍｇ／ｍ２以下である、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記プラチンがカルボプラチンである、項目１３〜１６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１８）
パクリタキセルをさらに含む、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
カルボプラチン及びパクリタキセルが２１日のスケジュールの１日目に投与される、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩及びゲムシタビンの組み合わせを、かかる治療を必要とする患者へ投与することを含む、項目１に記載の方法。
（項目２１）
前記（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩が、２８日のスケジュールの１、８及び１５日目の各々で投与される、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
２８日のスケジュールの１、８及び１５日目の各々で投与される、（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩の量が、１００ｍｇ／ｍ２以下である、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
２８日のスケジュールの１、８及び１５日目の各々で投与されるゲムシタビンの量が、１０００ｍｇ／ｍ２である、項目２０〜２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２４）
前記固形腫瘍が、乳癌、結腸癌、肺癌、膵臓癌、食道癌、膀胱癌または頭頸部癌である、項目７〜１２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２５）
前記固形腫瘍が肺癌または頭頸部癌である、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
前記固形腫瘍が、乳癌、結腸癌、肺癌、膵臓癌、食道癌、膀胱癌または頭頸部癌である、項目１３〜１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目２７）
前記固形腫瘍が肺癌または頭頸部癌である、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩のうちの少なくとも１つの用量を含む少なくとも１つの医薬品と、
ｉ）プラチン
ｉｉ）タキサン；もしくは
ｉｉｉ）ゲムシタビン
またはその薬学的に許容される塩；
のうちの１つまたは複数のうちの少なくとも１つの用量を含む少なくとも１つの医薬品とを含む、その必要性が認識される被験体における固形腫瘍の治療のためのキットであって、
その必要性が認識される被験体の治療のための医薬品の投与のための用量説明書をさらに含む固形腫瘍の治療のための該キット。
（項目２９）
かかる治療を必要とする患者における固形腫瘍の治療のための
ｉ）プラチン
ｉｉ）タキサン；もしくは
ｉｉｉ）ゲムシタビン
またはその薬学的に許容される塩
のうちの１つまたは複数を含む医薬品と共に、
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩の使用。
（項目３０）
固形腫瘍の治療のための少なくとも１つの医薬品の製造における（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩の使用であって、（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−２−ヒドロキシシクロペンチル）メチルスルファメートまたはその薬学的に許容される塩が、
ｉ）プラチン
ｉｉ）タキサン；もしくは
ｉｉｉ）ゲムシタビン
またはその薬学的に許容される塩
のうちの１つまたは複数と共にかかる治療を必要とする患者へ投与される、該使用。
（項目３１）
前記固形腫瘍が、乳癌、結腸癌、肺癌、膵臓癌、食道癌、膀胱癌または頭頸部癌である、項目２８〜３０のいずれか一項に記載の方法。
（項目３２）
前記固形腫瘍が肺癌または頭頸部癌である、項目３１に記載の方法。