【手続補正書】
【提出日】平成29年1月27日(2017.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
2016506960.tif 000001
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくはＮ−オキシドであって、式中、
Ｒｂが、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＯＣ（Ｏ）−フェニルからなる群より選択され、前記フェニルは、任意選択で、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されており、
Ｒ４がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｘが、
（ｉ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、
（ｉｉ）３〜６個の環原子を含む−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ヘテロシクリルであって、前記環原子のうちの１個、２個または３個が独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択され、前記ヘテロシクリルが任意選択で、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されている、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ヘテロシクリル、
（ｉｉｉ）３〜６個の環原子を含む−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルであって、前記環原子のうちの１個、２個または３個が独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択され、前記ヘテロシクリルが任意選択で、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されている、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、
（ｉｖ）５〜６個の環原子を含む−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ヘテロアリールであって、前記環原子のうちの１個、２個または３個が独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択され、前記ヘテロアリールが任意選択で、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されている、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、ならびに
（ｖ）１つの炭素上で−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２で置換され、もう１つの炭素上で−ＯＨで置換された分岐Ｃ３〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、
−ＣＨ（Ｒ３）（Ｒ４）に隣接する炭素と結合した−ＮＨ２基が任意選択で、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３２から選択される置換基で置換されており：
Ｒ３１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＣＨ２−フェニル及び−ＣＨ２−ピリジルからなる群より選択され、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは、−ＣＨ２−Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルの前記シクロアルキルは、任意選択で、１つ〜３つの独立して選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルで置換されており、−ＣＨ２−フェニルの前記フェニルが、任意選択で、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、ニトロ、ハロ、ＳＯ２Ｍｅ、シアノ、および−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されており、ならびに
Ｒ３２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、フェニルおよびピリジルからなる群より選択され、前記フェニルは、任意選択でＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、ニトロ、ハロ、ＳＯ２Ｍｅ、シアノおよび−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている化合物またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がメチルである請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が−ＯＨである請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がメチルである請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが５〜６個の環原子を含むＣ１〜Ｃ２アルキレン−ヘテロアリールであって、前記環原子のうちの１個、２個または３個が独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択され、前記ヘテロアリールが任意選択で、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されている請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
前記ヘテロアリールが、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、ピリジルおよびピリミジニルからなる群より選択される請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが
2016506960.tif 000002
である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
前記−ＣＨ（Ｒ３）（Ｒ４）に隣接する炭素と結合した−ＮＨ２基が置換されていない請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記−ＣＨ（Ｒ３）（Ｒ４）に隣接する炭素と結合した−ＮＨ２基が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３２から選択される置換基で置換されている請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記−ＣＨ（Ｒ３）（Ｒ４）に隣接する炭素と結合した−ＮＨ２基が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３１で置換されており、Ｒ３１がｔｅｒｔ−ブチルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記−ＣＨ（Ｒ３）（Ｒ４）に隣接する炭素と結合した−ＮＨ２基が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３２で置換されており、Ｒ３２が−ＣＨ３またはイソ−プロピルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
2016506960.tif 000003
2016506960.tif 000004
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
2016506960.tif 000005
である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩ：
2016506960.tif 000006
によって表される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくはＮ−オキシドであって、式中、
Ｒ１がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＯＣ（Ｏ）−フェニルからなる群より選択され、
Ｒ４がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｘが−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｘ’であり、Ｘ’が、Ｏ、ＮまたはＳから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロアリールであり、Ｘ’が任意選択で、遊離炭素がハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコ
キシからなる群より選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されている請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１７】
経口投与用の形態である請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
静脈内投与用の形態である請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
うつ病、アルツハイマー病、注意欠陥障害、統合失調症または不安を治療するための組成物であって、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物の薬学的有効量を含む医薬組成物。