【手続補正書】
【提出日】平成29年9月29日(2017.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＡＡＫ１活性が介在する疾患または障害を治療または制御するための医薬組成物であって、式（Ｉ）：
【化１】
2016532663.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＨ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＣＨ２ＯＲ６または−ＣＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ２は、水素または−ＣＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ３は、水素またはＢｒから選択され；
ｎが１である場合、Ｒ４は、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ６から選択されるか；または
ｎが２である場合、２つのＲ４基は、隣接する炭素原子上に存在しており、かつそれらが結合している原子と一緒になって、
【化２】
2016532663.tif 000002
（ここで、
【化３】
2016532663.tif 000003
は、６員の芳香族環との結合点を示す）
から選択される５員環を形成しており；
Ｒ５は、Ｃ２アルケニル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、
【化４】
2016532663.tif 000004
から選択され；
各々Ｒ６は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはアミノＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、アミノＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルから選択され；および
ＲａおよびＲｂは、水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アミノＣ２−Ｃ６アルキル、シアノＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ３アルキル、
【化５】
2016532663.tif 000005
から独立して選択されるか；または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、
【化６】
2016532663.tif 000006
から選択される環を形成しており、ここで該環は、所望により、Ｃ１−Ｃ３アシルアミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アミノ、アミノＣ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシまたはメチルアミノから独立して選択される１または２つの置換基で置換されていてもよい］
の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項２】
ＲａおよびＲｂが、それらに結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジニルまたはピペラジニル環を形成しており、これは所望により、Ｃ１−Ｃ３アシルアミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アミノ、アミノＣ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシまたはメチルアミノから独立して選択される１または２つの置換基で置換されていてもよい、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
疾患または障害が、アルツハイマー病、双極性障害、疼痛、パーキンソン病または統合失調症から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
疼痛が、神経性疼痛である、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
神経性疼痛が、線維筋痛または末梢神経障害である、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】
式（Ｉ）の化合物が、
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
２−（（５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）アミノ）−４−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェノール；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−ビニルフェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ペンチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
３−（（５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）アミノ）−５−（オキサゾール−２−イル）フェノール；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
２−（３−（３−（（５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）アミノ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルプロパン−１−オール；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−（クロロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（１，２，３−チアジアゾール−４−イル）フェニル）−５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−エチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）−５−（（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（３−アミノアゼチジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−プロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−シクロヘキシル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）−５−（（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（３−アミノアゼチジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）−５−（（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）−５−（（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（３−アミノアゼチジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）−５−（（３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（３−アミノピロリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
３−（（５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）アミノ）−Ｎ−イソブチルベンズアミド；
Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−（ピペラジン−１−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）−５−（ピペラジン−１−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
３−（（５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）アミノ）−５−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェノール；
３−（（５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）アミノ）−５−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェノール；
２−（（５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）アミノ）−４−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェノール；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−５−（（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル）−５−（（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−５−（（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−（（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−クロロ−５−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−フルオロ−５−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−５−（（４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−クロロ−５−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−フルオロ−５−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−シクロプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−１−（（４−（（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル）メチル）ピペリジン−３−オール；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−フルオロ−５−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−フルオロ−５−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−フルオロ−５−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（１−（（４−（（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）−５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）−５−（モルホリノメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−（モルホリノメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−（（８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルアミノ）メチル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
（１Ｒ，５Ｓ）−８−（（４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル）メチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オール；
Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−（（（１Ｒ，５Ｓ）−３−メチル−３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−（（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−イソプロポキシ−５−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−（（メチルアミノ）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
１−（（４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル）メチル）アゼチジン−３−カルボニトリル；
１−（（４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル）メチル）ピペリジン−４−カルボニトリル；
２−（（（４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル）メチル）アミノ）アセトニトリル；
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−（３−（（５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）アミノ）フェニル）−４−メチルペンタンアミド；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−７−ブロモ−Ｎ−（３−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ１−（（４−（（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル）メチル）プロパン−１，３−ジアミン；
Ｎ１−（（４−（（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル）メチル）−２−メチルプロパン−１，３−ジアミン；
５−（（３−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−５−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（３−（５−シクロペンチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（５−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−７−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（４−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−（１−クロロ−２−メチルプロパン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
２−メチル−２−（３−（３−（ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミノ）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）プロパン−１−オール；
Ｎ−（３−（５−（１−アミノ−２−メチルプロパン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−（ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミノ）フェニル）メタノール；
３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−５−（ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミノ）フェノール；
３−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−５−（ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミノ）フェノール；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−５−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）−５−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−（１−クロロ−２−メチルプロパン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−５−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−（１−アミノ−２−メチルプロパン−２−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−５−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−５−メトキシフェニル）−５−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
３−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−５−（（５−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）アミノ）フェノール；
エチル  ４−（（３−（５−イソプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキシレート；
エチル  ４−（（３−ヒドロキシ−５−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキシレート；
エチル  ４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキシレート；
エチル  ４−（（３−（５−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキシレート；
（４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル）メタノール；
５−（アミノメチル）−Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−（メトキシメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキサミド；
５−（（ジメチルアミノ）メチル）−Ｎ−（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−アミン；
４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）−Ｎ−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−エチル−４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−イソプロピル−４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（シアノメチル）−４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキサミド；
４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキサミド；
（４−アミノピペリジン−１−イル）（４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル）メタノン；
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−（３−（（５−（４−アミノピペリジン−１−カルボニル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イル）アミノ）フェニル）−４−メチルペンタンアミド；または
メチル  ５−（（４−アミノピペリジン−１−イル）メチル）−４−（（３−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）アミノ）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−カルボキシレート、
あるいはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】
式（Ｉ）：
【化７】
2016532663.tif 000007
［式中、
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＨ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＣＨ２ＯＲ６または−ＣＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ２は、水素または−ＣＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ３は、水素またはＢｒから選択され；
ｎが１である場合、Ｒ４はハロ、ハロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＲ６から選択されるか；または
ｎが２である場合、２つのＲ４基は、隣接する炭素原子上に存在しており、かつそれらが結合している原子と一緒になって、
【化８】
2016532663.tif 000008
（ここで、
【化９】
2016532663.tif 000009
は、６員の芳香族環との結合点を示す）から選択される５員環を形成しており；
Ｒ５は、Ｃ２アルケニル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、
【化１０】
2016532663.tif 000010
から選択され；
各々Ｒ６は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはアミノＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、アミノＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルから選択され；
ＲａおよびＲｂは、水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アミノＣ２−Ｃ６アルキル、シアノＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ３アルキル、
【化１１】
2016532663.tif 000011
から独立して選択されるか；または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、
【化１２】
2016532663.tif 000012
から選択される環を形成しており、ここで該環は、所望により、Ｃ１−Ｃ３アシルアミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アミノ、アミノＣ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシまたはメチルアミノから独立して選択される１または２つの置換基で置換されていてもよい］
の化合物またはその医薬的に許容される塩を、ＡＡＫ１と接触させることを特徴とする、アダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）活性を阻害する方法。
【請求項８】
ＲａおよびＲｂが、それらに結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジニルまたはピペラジニル環を形成しており、これは所望により、Ｃ１−Ｃ３アシルアミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アミノ、アミノＣ１−Ｃ３アルキル、ヒドロキシまたはメチルアミノから独立して選択される１または２つの置換基で置換されていてもよい、請求項７記載の方法。