(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させる方法であって、イネ実生またはイネ植物が栽培されている生息箇所を、式（Ｉ）
【化１】
0006989534.tif 000022
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルオキシおよびアルキルからなる群から独立して選択される１〜５個の置換基を表し；Ｒ２は、アミノ、ハロゲン、ニトロ、チオ、アルキルチオおよびアルキルからなる群から選択される）
の化合物で処理する工程を含み、
高温ストレスが存在しているか、または、処理後１０日以内に存在することとなり、
前記式（Ｉ）の化合物が、２葉期成長段階において、５〜１０ｇ  ａｉ／ｈａの割合でイネ植物に適用される、方法。
【請求項２】
移植中における高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させる方法であって、（ａ）イネ実生を栽培する工程、（ｂ）前記イネ実生が栽培されている生息箇所で、または、その近傍で気温を監視する工程、および、（ｃ）高温ストレスが存在している場合、または、処理後１０日以内に高温ストレスが存在することとなる場合に、式（Ｉ）
【化２】
0006989534.tif 000023
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルオキシおよびアルキルからなる群から独立して選択される１〜５個の置換基を表し；Ｒ２は、アミノ、ハロゲン、ニトロ、チオ、アルキルチオおよびアルキルからなる群から選択される）
の化合物を、前記イネ実生、または、前記イネ実生が栽培されている前記生息箇所に適用する工程を含み、前記式（Ｉ）の化合物が、２葉期成長段階において、５〜１０ｇ  ａｉ／ｈａの割合でイネ植物に適用される、方法。
【請求項３】
前記イネ実生が、移植前に処理される、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
前記イネ実生が、鳩胸状態〜３葉期の成長段階で処理される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
前記イネ実生が、２葉期成長段階で処理される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
前記高温ストレスが、少なくとも２２℃の日最低気温、および、少なくとも３２℃の日最高気温である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
前記高温ストレスが、少なくとも２５℃の平均日最低気温、および、少なくとも３４℃の平均日最高気温であり、前記温度が、７日間の時間枠の範囲内で数日間にわたって計測されるものである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
前記式（Ｉ）の化合物が、式（１ａ）：
【化３】
0006989534.tif 000024
を有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
前記式（Ｉ）の化合物が、高温ストレスに対する耐性を向上させるさらなる化合物または製品と組合せて、同時にまたは連用で適用される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させるための式（Ｉ）
【化４】
0006989534.tif 000025
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルオキシおよびアルキルからなる群から独立して選択される１〜５個の置換基を表し；Ｒ２は、アミノ、ハロゲン、ニトロ、チオ、アルキルチオおよびアルキルからなる群から選択される）
の化合物の使用であって、高温ストレスが存在している場合、または、処理後１０日以内に高温ストレスが存在することとなる場合に、移植前に、前記化合物を前記実生に適用することにより向上させることを特徴とする、使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、非生物的ストレスに対する作物植物の耐性を向上させる方法に関する。本発明は、移植中における高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させる方法に特に関する。
【背景技術】
【０００２】
一定の置換６−アニリノプリン誘導体は、サイトカイニンオキシダーゼを阻害することで技術分野において公知であり、従って、植物中のサイトカイニンレベルの制御に有用であり得る。国際公開第２００９／００３４２８号に、式（Ｉ）の置換６−アニリノプリン誘導体
【化１】
0006989534.tif 000002
が記載されている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
イネは、世界でもっとも重要なヒトの食品作物の１種である。イネは高温ストレスによる影響を受けやすく；極端な高温では、イネ収率がひくくなってしまう可能性がある。特にアジアおよび西アフリカといった世界の主なイネ生産地域の多くで、高温ストレス現象が頻繁に発生している。イネ実生は、特に移植時に高温ストレスの影響を受けやすい。従って、移植の成功率を向上させるために、移植中における高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させるための技術が必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明によれば、高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させる方法であって、イネ実生、または、イネ実生が栽培されている生息箇所を、式（Ｉ）
【化２】
0006989534.tif 000003
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルオキシおよびアルキルからなる群から独立して選択される１〜５個の置換基を表し；ならびに、Ｒ２は、アミノ、ハロゲン、ニトロ、チオ、アルキルチオおよびアルキルからなる群から選択される）
の化合物で処理するステップを含む方法が提供されており、ここで、高温ストレスが存在しているか、または、処理後１０日以内に存在することとなる。
【０００５】
本発明によれば、高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させる方法を向上させる方法であって、（ａ）イネ実生を栽培するステップ、（ｂ）イネ実生が栽培されている生息箇所で、または、その近傍で気温を監視するステップ、および、（ｃ）高温ストレスが存在している場合、または、処理後１０日以内に高温ストレスが存在することとなる場合に、式（Ｉ）の化合物を、イネ実生、または、イネ実生が栽培されている生息箇所に適用するステップを含む方法が提供されている。
【発明を実施するための形態】
【０００６】
異なる品種は異なる速度で発育すると共に、環境要因が異なる成長段階の期間に大きく影響を及ぼすが、これらの成長段階は、植物の生物季節学的に類似する成長段階に係る統一コードシステムである、イネ「ＢＢＣＨ」（Ｂｉｏｌｏｇｉｓｃｈｅ  Ｂｕｎｄｅｓａｎｓｔａｌｔ，Ｂｕｎｄｅｓｓｏｒｔｅｎａｍｔ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  ｉｎｄｕｓｔｒｙ）スケールにおいて適切に特徴付けされていると共に、定義されている。イネの早期ＢＢＣＨ成長段階を以下の表に示す。
【０００７】
【表１】
0006989534.tif 000004
【０００８】
一実施形態において、イネ実生は移植前に処理される。典型的には、移植は、成長段階ＢＢＣＨ１３．２で行われる。
【０００９】
本発明の一態様において、式（Ｉ）の化合物による処理は、移植の１〜１０日前に行われる。本発明の一態様において、式（Ｉ）の化合物による処理は、移植の少なくとも１日、少なくとも２日、少なくとも３日、少なくとも４日、少なくとも５日、少なくとも６日、少なくとも７日、少なくとも８日、少なくとも９日または少なくとも１０日前に行われる。
【００１０】
一実施形態において、イネ植物は、処理時に実生成長段階である。
【００１１】
一実施形態において、イネ実生は、処理時に０１〜１４のＢＢＣＨ成長段階である。
【００１２】
さらなる実施形態において、イネ実生は、処理時に、鳩胸状態（ｐｉｇｅｏｎ−ｂｒｅａｓｔ）〜３葉期（ＢＢＣＨ０３〜ＢＢＣＨ１３）の成長段階である。
【００１３】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、鳩胸状態成長段階（ＢＢＣＨ０３）においてイネ実生に適用される。
【００１４】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、２葉期成長段階（ＢＢＣＨ１２）においてイネ実生に適用される。
【００１５】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、３葉期成長段階（ＢＢＣＨ１３）においてイネ実生に適用される。
【００１６】
「高温ストレス」とは、植物の新陳代謝および発育に悪影響を及ぼし、また、植物の成長を制限するか、または、収率の可能性を低減させることが可能でもある温度条件を指す。温度閾値は植物種および品種によって様々である。高温ストレスは昼間または夜間の最中に生じ得る。
【００１７】
高温ストレスは、日最低（夜間）気温が少なくとも２２℃であり、および／または、日最高（昼間）気温が少なくとも３２℃である条件を含む。一実施形態において、日最低気温は、少なくとも２２℃、少なくとも２３℃、少なくとも２４℃、少なくとも２５℃、少なくとも２６℃、少なくとも２７℃、少なくとも２８℃、少なくとも２９℃または少なくとも３０℃である。日最低気温は、所与の日に、または、例えば３、４、５、６もしくは７日間といった連続する数日間にわたって計測され得る。さらなる実施形態において、日最高気温は、少なくとも３２℃、少なくとも３３℃、少なくとも３４℃、少なくとも３５℃、少なくとも３６℃、少なくとも３７℃、少なくとも３８℃、少なくとも３９℃または少なくとも４０℃である。日最高気温は、所与の日に、または、７日間の時間枠の範囲内である例えば２、３、４、５、６もしくは７日間といった数日間にわたって計測され得る。
【００１８】
一実施形態において、最低夜間気温は少なくとも２２℃であり、および、最高昼間気温は少なくとも３６℃である。
【００１９】
高温ストレスは、平均日最低気温が、少なくとも２５℃、および／または、平均日最高気温が少なくとも３４℃である条件を含む。一実施形態において、平均日最低気温は、少なくとも２５℃、少なくとも２６℃、少なくとも２７℃、少なくとも２８℃、少なくとも２９Ｃまたは少なくとも３０℃である。平均日最低気温は、所与の日に、または、例えば３、４、５、６もしくは７日間といった連続する数日間にわたって計測され得る。さらなる実施形態において、平均日最高気温は、少なくとも３４℃、少なくとも３５℃、少なくとも３６℃、少なくとも３７℃、少なくとも３８℃、少なくとも３９℃または少なくとも４０℃である。平均日最高気温は、所与の日に、または、７日間の時間枠の範囲内である例えば２、３、４、５、６もしくは７日間といった数日間にわたって計測され得る。
【００２０】
本発明は、夜間および昼間の両方おいて高温ストレスが生じており、イネ植物が回復期間を伴わずに高温ストレスに連続的に曝されている場合に特に有用である。一実施形態において、平均日最低気温は少なくとも２２℃であり、および、平均日最高気温は少なくとも３２℃である。一実施形態において、平均日最低気温は少なくとも２４℃であり、および、平均日最高気温は少なくとも３５℃である。一実施形態において、平均日最低気温は少なくとも２５℃であり、および、平均日最高気温は少なくとも３４℃である。
【００２１】
一実施形態において、平均日最低気温は少なくとも２５℃であり、および、平均日最高気温は少なくとも３７℃である。
【００２２】
さらなる実施形態において、平均日最低気温は少なくとも２７℃であり、および、平均日最高気温は少なくとも３７℃である。
【００２３】
さらなる実施形態において、平均日最低気温は少なくとも２７℃であり、および、平均日最高気温は少なくとも３９℃である。
【００２４】
高温ストレスは、気温以外の条件によっても影響される可能性がある。例えば、高温ストレスは、空気中の水分量が多い場合、放射線量が高い場合、および／または、風速が大きい場合にはより深刻であり得る。
【００２５】
本発明の一態様においては、高温ストレスが数日間または数週間前から予測可能であるよう環境条件が監視される。
【００２６】
一実施形態において、イネ実生の処理は、高温ストレスの開始後５日、４日、３日、２日または１日以内に行われる。一実施形態において、イネ実生は、高温ストレスが、５日未満、４日未満、３日未満、２日未満または１日未満に存在していた場合に処理される。さらなる実施形態において、本発明に係るイネ実生の処理は、高温ストレスの開始前、例えば高温ストレス条件が存在する少なくとも１日、少なくとも２日、少なくとも３日、少なくとも４日、少なくとも５日、少なくとも６日、少なくとも７日、少なくとも８日、少なくとも９日または少なくとも１０日前に行われる。好ましくは、処理は、高温ストレスの開始の少なくとも１日前に、および、高温ストレスが処理の５日後以内に生じる場合に行われる。
【００２７】
式（Ｉ）の化合物は数々の変異体を含む。一実施形態において、Ｒはメトキシである。さらなる実施形態において、Ｒ２はハロゲンである。さらなる実施形態において、Ｒはメトキシであり、および、Ｒ２はハロゲンである。本発明の一態様においてＲ２はフッ素である。
【００２８】
好ましくは、式（Ｉ）の化合物は式（１ａ）：
【化３】
0006989534.tif 000005
を有する。
【００２９】
一実施形態において、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物は組成物の形態で適用され、この組成物は、１種以上の配合補助剤をさらに含む。
【００３０】
式（Ｉ）の化合物は、０．１〜１０００ｇ  ａｉ／ｈａのフィールド割合で適用される。例えば、化合物は、１〜１００ｇ  ａｉ／ｈａ、５〜５０ｇ  ａｉ／ｈａ、５〜４０ｇ  ａｉ／ｈａ、５〜３０ｇ  ａｉ／ｈａ、５〜２５ｇ  ａｉ／ｈａ、５〜２０ｇ  ａｉ／ｈａ、５〜１５ｇ  ａｉ／ｈａ、５〜１０ｇ  ａｉ／ｈａのフィールド割合で適用される。一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、５ｇ  ａｉ／ｈａのフィールド割合で適用される。イネの栽培において、植物は、典型的には３０ｃｍ×６０ｃｍの育苗箱中に高密度で播種され；１箱の育苗箱は、５０ｓｑｍの圃場への移植に用いられる。従って、式（Ｉ）の化合物のフィールド割合は、１ヘクタールに等しい２００箱の育苗箱に適用される。
【００３１】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、５〜１０ｇ  ａｉ／ｈａの割合で２葉期成長段階のイネ実生に適用される。
【００３２】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、５〜１０ｇ  ａｉ／２００箱の育苗箱の割合で、２葉期成長段階のイネ実生に適用される。
【００３３】
さらなる実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、約５ｇ  ａｉ／ｈａの割合で２葉期成長段階のイネ実生に適用される。
【００３４】
さらなる実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、約５ｇ  ａｉ／２００箱の育苗箱の割合で、２葉期成長段階のイネ実生に適用される。
【００３５】
さらなる実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、５ｇ  ａｉ／ｈａの割合で２葉期成長段階のイネ実生に適用される。
【００３６】
さらなる実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、５ｇ  ａｉ／２００箱の育苗箱の割合で２葉期成長段階のイネ実生に適用される。
【００３７】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、高温ストレスの期間前またはその最中に２回以上実生に適用される。例えば、式（Ｉ）の化合物の連用は、例えば１、２、３、４または５日間毎といった定期的な間隔で行われ得る。好ましくは、少なくとも式（Ｉ）の化合物の最初の適用は高温ストレスの開始前に行われる。
【００３８】
一実施形態においては、本発明の方法によって、殺草性などのイネ実生に対する悪影響がもたらされることはまったくない。
【００３９】
本発明の化合物または組成物は、葉面散布、土壌灌注、土壌灌漑、注入灌漑、および、土壌への取り込みを含むいずれかの好適な方法で適用され得る。一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は葉面散布で適用される。
【００４０】
本発明は、いずれかのイネ種および品種について高温ストレスに対する耐性を向上させるために用いられ得る。一般的に栽培されるイネ種としては、アジアイネ（Ｏｒｙｚａ  ｓａｔｉｖａ）（アジアイネ）およびアフリカイネ（Ｏｒｙｚａ  ｇｌａｂｅｒｒｉｍａ）（アフリカイネ）が挙げられる。各々の種には多くの異なるイネ品種が存在しており；例えば、アジアイネ（Ｏｒｙｚａ  ｓａｔｉｖａ）の主な品種としては、インディカ米、ジャポニカ米、香り米およびもち米が挙げられる。高温ストレスはイネ品種間で様々な条件であり得るが、イネの栽培者は、所与のイネ品種に対する高温ストレスを形成する特定の条件の判定に熟練している。一般的なイネ品種としては、アジアイネ（Ｏｒｙｚａ  ｓａｔｉｖａ）品種ＡＤＴ４３、ＡＤＴ４５、ＮＫ５２５１、ＮＫ３３２５およびＴＮ１１が挙げられる。
【００４１】
移植中または移植後における高温ストレスに対する耐性は、黄化、先端の葉焼けを示していないイネ植物の数を計数することにより、例えば損傷の視覚的アセスメントを行うことにより、または、Ｇｒｅｅｎ  Ｓｅｅｋｅｒ（商標）などの遠隔計測デバイスを用いてＮＤＶＩ（正規化差分植生指数）を計測することにより、計測され得る。
【００４２】
高温ストレスに対する耐性はまた、イネ植物の多くの異なる態様、例えば、空のえい花の数、登熟割合、千粒重、穀粒収率、苗立ち、光合成活性、蒸散速度または水使用効果率を計測することにより監視し得る。
【００４３】
以下の効果が高温ストレスに対する耐性における向上を示すものであり得、例えば、空のえい花数の低減、登熟割合の増加、千粒重の増加、収率の増加、苗立ちの増加、光合成の増加、または葉蒸散の増加である。本発明はまた、イネ作物においてより一様な登熟時期をもたらし、これは、穀粒の均質性およびイネ収穫物の品質の向上をもたらす。より一様な登熟時期は、過度に登熟したイネ穀粒は精米中により容易に損傷を受けやすくなり、収穫物の品質のさらなる低下をまねいてしまうために重要である。
【００４４】
一実施形態においては、高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させるための、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物の使用が提供されている。移植中における高温ストレスに対するイネ実生の耐性を向上させるための本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物の使用もまた提供されている。
【００４５】
一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、高温ストスに対する耐性を向上させる少なくとも１種のさらなる活性成分または製品との組み合わせで適用される。さらなる活性成分または製品は、各成分の適用量が低減され、および／または、高温ストレス耐性が向上するよう、式（Ｉ）の化合物と相乗的に作用し得る。
【００４６】
相乗的効果は、活性成分の組み合わせによる作用が個別の成分の作用の和よりも大きい場合に常に存在する。所与の活性成分の組み合わせについて予期される作用ＥはいわゆるＣＯＬＢＹの式に従い、以下のとおり算出可能である（ＣＯＬＢＹ，Ｓ．Ｒ．“Ｃａｌｃｕｌａｔｉｎｇ  ｓｙｎｅｒｇｉｓｔｉｃ  ａｎｄ  ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｉｃ  ｒｅｓｐｏｎｓｅｓ  ｏｆ  ｈｅｒｂｉｃｉｄｅ  ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ”．Ｗｅｅｄｓ，Ｖｏｌ．１５，ｐａｇｅｓ  ２０−２２）：
ｐｐｍ＝１リットル当たりの活性成分（ａ．ｉ．）のミリグラム量
Ｘ＝ｐ  ｐｐｍの活性成分を用いた場合の第一の活性成分による作用の割合
Ｙ＝ｑ  ｐｐｍの活性成分を用いた場合の第二の活性成分による作用の割合。
【００４７】
Ｃｏｌｂｙによれば、ｐ＋ｑ  ｐｐｍの活性成分を用いた場合の活性成分Ａ＋Ｂの予期される（相加的）作用は以下のとおりである。
【数１】
0006989534.tif 000006
【００４８】
実際に観察された作用Ｏが予期された作用Ｅよりも大きい場合、組み合わせによる作用は超相加的であり、すなわち、相乗的効果が存在していると言える。数学用語においては、相乗作用は、正の値の差（Ｏ−Ｅ）に相当する。作用が純粋に補完的に加算される（予期される作用）場合、前記差（Ｏ−Ｅ）はゼロである。負の値の前記差（Ｏ−Ｅ）は予期される作用と比した作用の損失を示す。
【００４９】
さらなる活性成分は、高温ストレスに対する耐性を増大させるいずれかの活性成分であり得る。特に、例えばアゾキシストロビン、ピラクロストロビン、トリフロキシストロビンおよびフルオキサストロビンからなる群から選択されるストロビルリン殺菌・殺カビ剤が挙げられ得る。一実施形態において、さらなる活性成分はアゾキシストロビンまたはピラクロストロビンである。特に、さらなる活性成分はアゾキシストロビンである。
【００５０】
さらなる製品は、高温ストレスに対する耐性を増大させるいずれかの製品であり得る。特に、１種以上の微量元素、多量養素、植物ホルモンまたはアミノ酸を含有するバイオスティミュラント製品が挙げられ得る。バイオスティミュラント製品の例としては、海草抽出物、Ｑｕａｎｔｉｓ（商標）、Ｉｓａｂｉｏｎ（商標）、Ｖｉｔａｚｙｍｅ（商標）、Ｍｅｇａｆｏｌ（商標）、Ｒｅｌｅａｓｅｅｄ（商標）、Ｂｉｏｚｙｍｅ（商標）、ＴｅｒｒａＳｏｒｂ（商標）、Ａｍｉｎｏｃｏｒｅ（商標）、Ｒａｄｉｃａｌ（商標）、Ｐｒｏｐｌｅｘ（商標）、Ｂｉｏ−ｆｏｒｇｅ（商標）、Ｔｅｒｒａｂｉｏｇｅｎ（商標）、Ｆｏｌｉｃｉｓｔ（商標）、Ｃｙｔｏｚｙｍｅ（商標）、Ｃｙｔｏｐｌａｎｔ（商標）およびＧｒｅｅｎｓｔｉｍ（商標）が挙げられる。
【００５１】
一実施形態において、さらなる活性成分は、アゾキシストロビン、Ｑｕａｎｔｉｓ（商標）およびＩｓａｂｉｏｎ（商標）からなる群から選択される。
【００５２】
高温ストレスに対する耐性を増大させるさらなる活性成分または製品は、式（Ｉ）の化合物と同時に、または、式（Ｉ）を適用する前もしくはその後に連続して適用され得る。一態様においては、さらなる活性成分は、タンク混合物のための式（Ｉ）の化合物との混合相手として適用される。
【００５３】
本発明の一実施形態において、高温ストレスに対するイネ植物の耐性を向上させる方法は、アゾキシストロビンを適用するステップをさらに含む。
【００５４】
本発明の一態様においては、式（Ｉａ）の化合物およびアゾキシストロビンを含む混合物、組成物または噴霧溶液が提供されている。
【００５５】
「実生」という用語は、種子から成長した幼植物、または、植物の本体から分かれ、移植が可能であって、成熟植物に発育する可能性を有する分げつを指す。
【００５６】
「植物」という用語は、種子、実生、若木、根、塊茎、幹、茎、群葉および果実を含む植物のすべての物理的な部分を指す。
【００５７】
「生息箇所」という用語は、本明細書において用いられるところ、植物が成長している圃場、または、栽培されている植物の種子が播種された圃場、または、種子が土壌に蒔かれることとなる圃場を意味する。ここでは、土壌、種子および実生、ならびに、確立した植生が含まれる。
【００５８】
数字の範囲（例えば、１〜１０）が本明細書に開示されている場合、これは、すべての数字およびその範囲の間の値（例えば、１、１．１、２、３、３．９、４、５、６、６．５、７、８、９および１０）が含まれると共に、いずれかの下位の数字の範囲およびその範囲の間の値（例えば、２〜８、１．５〜５．５および３．１〜４．７）もまた含まれることが意図されている。また、特定されている上限および下限は共に該当する範囲内に含まれることが意図されている。
【００５９】
本明細書において用いられている範囲または値に「約」という用語が先行する場合、この用語は、後に続く数字そのものと、後に続く数字に近い数字または近似する数字との両方に対する支持を提供することが意図されている。ある数字が、特定的に引用されている数字に近いか近似するものであるかどうかの判定において、近いまたは近似する数字は、特定的に引用されている数字に端数処理されるか、または、実質的に等しいであろう数字であり得る。例えば、「約５」という用語は、５．０、４．５、５．４、４．９２、５．０１等を含む。
【００６０】
式（Ｉ）の化合物は組成物の形態で適用され得る。組成物は、使用前に希釈される濃縮物の形態であることが可能であるが、すぐに使える組成物もまた形成可能である。最終的な希釈は通常水で行うことが可能であるが、水の代わりに、または、水に追加して、例えば、液体肥料、微量元素、生物有機体（ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  ｏｒｇａｎｉｓｍｓ）、油もしくは溶剤により行うことも可能である。
【００６１】
本発明に係る組成物は一般に、キャリア、溶剤および界面活性剤などの配合補助剤を用いる様々な方法で配合される。製剤は、様々な物理的形態、例えば粉剤、ゲル、水和剤、水和性粒剤、水分散性錠剤、発泡性ペレット（ｅｆｆｅｒｖｅｓｃｅｎｔ  ｐｅｌｌｅｔ）、乳化性濃縮物、マイクロ乳化性濃縮物（ｍｉｃｒｏ−ｅｍｕｌｓｉｆｉａｂｌｅ  ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｅ）、水中油乳剤、油性フロアブル剤（ｏｉｌ−ｆｌｏｗａｂｌｅ）、水性分散液、油性分散液、サスポエマルション（ｓｕｓｐｏ−ｅｍｕｌｓｉｏｎ）、カプセル懸濁剤、乳化性粒剤、可溶性液体、水溶性濃縮物（担体として水または水混和性有機溶媒を含む）、含浸ポリマーフィルム（ｉｍｐｒｅｇｎａｔｅｄ  ｐｏｌｙｍｅｒ  ｆｉｌｍ）の形態または例えばｔｈｅ  Ｍａｎｕａｌ  ｏｎ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ  ａｎｄ  Ｕｓｅ  ｏｆ  ＦＡＯ  ａｎｄ  ＷＨＯ  Ｓｐｅｃｉｆｉｃａｔｉｏｎｓ  ｆｏｒ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ，Ｕｎｉｔｅｄ  Ｎａｔｉｏｎｓ，Ｆｉｒｓｔ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｓｅｃｏｎｄ  Ｒｅｖｉｓｉｏｎ（２０１０）から公知の他の形態であり得る。このような製剤は、直接使用されるかまたは使用前に希釈され得る。希釈は、例えば、水、液体肥料、微量栄養素、生物有機体、油または溶媒を用いて行われ得る。
【００６２】
製剤は、微粉化された固体、粒剤、液剤、分散液または乳剤の形態の組成物を得るために、例えば活性成分を製剤化補助剤と混合することによって調製され得る。活性成分はまた、微粉化された固体、鉱油、植物もしくは動物由来の油、植物もしくは動物由来の変性油、有機溶媒、水、表面活性物質またはそれらの組み合わせなどの他の補助剤と共に製剤化され得る。
【００６３】
活性成分はまた、微細なマイクロカプセル中に含有され得る。マイクロカプセルは、多孔質担体中に活性成分を含有する。これにより、活性成分を制御された量で環境中に放出させることができる（例えば、持続放出）。マイクロカプセルは、通常、０．１〜５００μｍの直径を有する。マイクロカプセルは、カプセル重量の約２５〜９５重量％の量で活性成分を含有する。活性成分は、モノリシック固体（ｍｏｎｏｌｉｔｈｉｃ  ｓｏｌｉｄ）の形態、固体もしくは液体分散体中の微粒子の形態または好適な溶液の形態であり得る。封入用の膜は、例えば、天然もしくは合成ゴム、セルロース、スチレン／ブタジエンコポリマー、ポリアクリロニトリル、ポリアクリレート、ポリエステル、ポリアミド、ポリ尿素、ポリウレタンまたは化学修飾ポリマーおよびデンプンキサンテート（ｓｔａｒｃｈ  ｘａｎｔｈａｔｅ）または当業者に公知の他のポリマーを含み得る。あるいは、活性成分が基剤の固体マトリクス中に微粉化された粒子の形態で含まれた微細なマイクロカプセルが形成され得るが、このマイクロカプセル自体は封入されない。
【００６４】
本発明に係る組成物の調製に好適な製剤化補助剤はそれ自体公知である。液体担体として、以下のものが使用され得る：水、トルエン、キシレン、石油エーテル、植物油、アセトン、メチルエチルケトン、シクロヘキサノン、酸無水物、アセトニトリル、アセトフェノン、酢酸アミル、２−ブタノン、炭酸ブチレン、クロロベンゼン、シクロヘキサン、シクロヘキサノール、酢酸のアルキルエステル、ジアセトンアルコール、１，２−ジクロロプロパン、ジエタノールアミン、ｐ−ジエチルベンゼン、ジエチレングリコール、ジエチレングリコールアビエテート、ジエチレングリコールブチルエーテル、ジエチレングリコールエチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエーテル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、１，４−ジオキサン、ジプロピレングリコール、ジプロピレングリコールメチルエーテル、ジプロピレングリコールジベンゾエート、ジプロキシトール（ｄｉｐｒｏｘｉｔｏｌ）、アルキルピロリドン、酢酸エチル、２−エチルヘキサノール、炭酸エチレン、１，１，１−トリクロロエタン、２−ヘプタノン、α−ピネン、ｄ−リモネン、乳酸エチル、エチレングリコール、エチレングリコールブチルエーテル、エチレングリコールメチルエーテル、γ−ブチロラクトン、グリセロール、酢酸グリセロール、二酢酸グリセロール、三酢酸グリセロール、ヘキサデカン、ヘキシレングリコール、酢酸イソアミル、酢酸イソボルニル、イソオクタン、イソホロン、イソプロピルベンゼン、ミリスチン酸イソプロピル、乳酸、ラウリルアミン、酸化メシチル、メトキシプロパノール、メチルイソアミルケトン、メチルイソブチルケトン、ラウリン酸メチル、オクタン酸メチル、オレイン酸メチル、塩化メチレン、ｍ−キシレン、ｎ−ヘキサン、ｎ−オクチルアミン、オクタデカン酸、オクチルアミンアセテート、オレイン酸、オレイルアミン、ｏ−キシレン、フェノール、ポリエチレングリコール、プロピオン酸、乳酸プロピル、炭酸プロピレン、プロピレングリコール、プロピレングリコールメチルエーテル、ｐ−キシレン、トルエン、リン酸トリエチル、トリエチレングリコール、キシレンスルホン酸、パラフィン、鉱油、トリクロロエチレン、ペルクロロエチレン、酢酸エチル、酢酸アミル、酢酸ブチル、プロピレングリコールメチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエーテル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、およびアミルアルコール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ヘキサノール、オクタノールなどのより高い分子量のアルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロール、Ｎ−メチル−２−ピロリドンなど。
【００６５】
好適な固体担体は、例えば、タルク、二酸化チタン、葉ろう石粘土、シリカ、アタパルジャイト粘土、珪藻土、石灰石、炭酸カルシウム、ベントナイト、カルシウムモンモリロナイト、綿実殻、小麦粉、大豆粉、軽石、木粉、粉砕されたクルミ殻、リグニンおよび同様の物質である。
【００６６】
多くの表面活性物質が、固体および液体製剤の両方中、特に使用前に担体で希釈され得る製剤中で有利に使用され得る。表面活性物質は、アニオン性、カチオン性、非イオン性またはポリマーであってもよく、それらは、乳化剤、湿潤剤または懸濁化剤としてまたは他の目的のために使用され得る。典型的な表面活性物質としては、例えば、ラウリル硫酸ジエタノールアンモニウムなどの硫酸アルキルの塩；ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムなどのアルキルアリールスルホネートの塩；ノニルフェノールエトキシレートなどのアルキルフェノール／アルキレンオキシド付加生成物；トリデシルアルコールエトキシレートなどのアルコール／アルキレンオキシド付加生成物；ステアリン酸ナトリウムなどの石鹸；ナトリウムジブチルナフタレンスルホネートなどのアルキルナフタレンスルホネートの塩；ナトリウムジ（２−エチルヘキシル）スルホスクシネートなどのスルホコハク酸塩のジアルキルエステル；オレイン酸ソルビトールなどのソルビトールエステル；ラウリルトリメチルアンモニウムクロリドなどの第４級アミン、ポリエチレングリコールステアレートなどの脂肪酸のポリエチレングリコールエステル；エチレンオキシドおよびプロピレンオキシドのブロックコポリマー；およびモノ−およびジ−アルキルリン酸エステルの塩；およびさらに例えばＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ  Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ  Ａｎｎｕａｌ，ＭＣ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｒｐ．，Ｒｉｄｇｅｗｏｏｄ  Ｎｅｗ  Ｊｅｒｓｅｙ（１９８１）に記載されているさらなる物質が挙げられる。
【００６７】
殺有害生物製剤に使用され得るさらなる補助剤としては、結晶化抑制剤、粘度調整剤、懸濁化剤、染料、酸化防止剤、発泡剤、光吸収剤、混合助剤、消泡剤、錯化剤、中和剤またはｐＨ調整物質および緩衝液、腐食防止剤、香料、湿潤剤、吸収向上剤、微量栄養素、可塑剤、滑剤、潤滑剤、分散剤、増粘剤、不凍剤、殺菌剤、ならびに液体および固体肥料が挙げられる。
【００６８】
本発明に係る組成物は、植物もしくは動物由来の油、鉱油、このような油のアルキルエステルまたはこのような油と油誘導体との混合物を含む添加剤を含み得る。本発明に係る組成物中の油添加剤の量は、一般に、施用される混合物を基準にして、０．０１〜１０％である。例えば、油添加剤は、スプレー混合物が調製された後、所望の濃度でスプレータンクに加えられ得る。好ましい油添加剤は、鉱油または植物由来の油、例えばナタネ油、オリーブ油もしくはヒマワリ油、乳化植物油、植物由来の油のアルキルエステル、例えばメチル誘導体、または魚油もしくは牛脂などの動物由来の油を含む。好ましい油添加剤は、Ｃ8〜Ｃ22脂肪酸のアルキルエステル、特にＣ12〜Ｃ18脂肪酸のメチル誘導体、例えばラウリン酸、パルミチン酸およびオレイン酸のメチルエステル（それぞれラウリン酸メチル、パルミチン酸メチルおよびオレイン酸メチル）を含む。多くの油誘導体が、ｔｈｅ  Ｃｏｍｐｅｎｄｉｕｍ  ｏｆ  Ｈｅｒｂｉｃｉｄｅ  Ａｄｊｕｖａｎｔｓ，１０th  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｓｏｕｔｈｅｒｎ  Ｉｌｌｉｎｏｉｓ  Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，２０１０から公知である。
【００６９】
本発明の組成物は、一般に、０．１〜９９重量％、特に０．１〜９５重量％の、本発明の化合物および１〜９９．９重量％の製剤化補助剤（これは、好ましくは、０〜２５重量％の表面活性物質を含む）を含む。市販の製品は、好ましくは、濃縮物として製剤化され得るが、最終使用者は、通常、希釈製剤を用いるであろう。
【００７０】
施用量は、広い範囲内で変化し、土壌の性質、施用方法、作物植物、防除される有害生物、そのときの気候条件、ならびに施用方法、施用の時期および標的作物に左右される他の要因に応じて決まる。一般的な指針として、化合物は、１〜２０００ｌ／ｈａ、特に１０〜１０００ｌ／ｈａの割合で施用され得る。
【００７１】
好ましい製剤は、以下の組成を有し得る（重量％）。
【００７２】
乳剤：
活性成分：１〜９５％、好ましくは６０〜９０％
表面活性剤：１〜３０％、好ましくは５〜２０％
液体担体：１〜８０％、好ましくは１〜３５％
【００７３】
ダスト剤：
活性成分：０．１〜１０％、好ましくは０．１〜５％
固体担体：９９．９〜９０％、好ましくは９９．９〜９９％
【００７４】
懸濁濃縮物：
活性成分：５〜７５％、好ましくは１０〜５０％
水：９４〜２４％、好ましくは８８〜３０％
表面活性剤：１〜４０％、好ましくは２〜３０％
【００７５】
水和剤：
活性成分：０．５〜９０％、好ましくは１〜８０％
表面活性剤：０．５〜２０％、好ましくは１〜１５％
固体担体：５〜９５％、好ましくは１５〜９０％
【００７６】
粒剤：
活性成分：０．１〜３０％、好ましくは０．１〜１５％
固体担体：９９．５〜７０％、好ましくは９７〜８５％
【００７７】
以下の実施例は、本発明をさらに例示するが、本発明を限定するものではない。
【００７８】
【表２】
0006989534.tif 000007
【００７９】
この組み合わせは、補助剤と十分に混合され、混合物が、好適なミルにおいて十分に粉砕され、これにより、水和剤が得られ、これは、水で希釈されて、所望の濃度の懸濁液が得られる。
【００８０】
【表３】
0006989534.tif 000008
【００８１】
この組み合わせは、補助剤と十分に混合され、混合物が、好適なミルにおいて十分に粉砕され、種子処理に直接使用され得る粉剤が得られる。
【００８２】
【表４】
0006989534.tif 000009
【００８３】
植物保護に使用され得る、任意の所要の希釈率の乳剤が、水による希釈によってこの濃縮物から得られる。
【００８４】
【表５】
0006989534.tif 000010
【００８５】
即時使用可能なダスト剤が、担体と組み合わせて混合し、混合物を好適なミルにおいて粉砕することによって得られる。このような粉末は、種子の乾式粉衣（ｄｒｙ  ｄｒｅｓｓｉｎｇ）にも使用され得る。
【００８６】
【表６】
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【００８７】
この組み合わせは、補助剤と混合され、粉砕され、混合物は、水で濡らされる。混合物は、押し出され、次に、空気流中で乾燥される。
【００８８】
【表７】
0006989534.tif 000012
【００８９】
この微粉化された組み合わせは、ミキサー中において、ポリエチレングリコールで濡らされたカオリンに均一に適用される。このように、ほこりのない被覆された粒剤が得られる。
【００９０】
【表８】
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【００９１】
この微粉化された組み合わせは、補助剤と均質混合され、懸濁濃縮物が得られ、この懸濁濃縮物から、任意の所望の希釈率の懸濁液が、水による希釈によって得られる。このような希釈を用いて、生きた植物ならびに植物繁殖材料が処理され、噴霧、注ぎかけまたは浸漬によって微生物による寄生から保護され得る。
【００９２】
【表９】
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【００９３】
この微粉化された組み合わせは、補助剤と均質混合され、懸濁濃縮物が得られ、この懸濁濃縮物から、任意の所望の希釈率の懸濁液が、水による希釈によって得られる。このような希釈を用いて、生きた植物ならびに植物繁殖材料が処理され、噴霧、注ぎかけまたは浸漬によって微生物による寄生から保護され得る。
【００９４】
持続放出性カプセル懸濁剤
２８部のこの組み合わせを、２部の芳香族溶媒および７部のトルエンジイソシアネート／ポリメチレン−ポリフェニルイソシアネート−混合物（８：１）と混合する。この混合物を、所望の粒度が得られるまで、１．２部のポリビニルアルコールと、０．０５部の消泡剤と、５１．６部の水との混合物中で乳化する。この乳剤に、５．３部の水中の２．８部の１，６−ジアミノヘキサンの混合物を加える。混合物を、重合反応が完了するまで撹拌する。得られたカプセル懸濁剤を、０．２５部の増粘剤および３部の分散剤を加えることによって安定化させる。カプセル懸濁剤製剤は、２８％の活性成分を含有する。カプセルの中間直径は８〜１５μｍである。得られた製剤を、該当する目的に好適な装置中の水性懸濁液として種子に施用する。
【００９５】
本発明の組成物は、植物、植物の部分、植物器官、植物繁殖体または植物が成長している生息箇所に適用され得る。
【００９６】
適用は、典型的にはトラクターに備え付けた大面積用噴霧器によって組成物を噴霧することにより一般に成されるが、散粉（粉末の場合）、滴下または灌注などの他の方法もまた用いられることが可能である。あるいは、組成物は、畝間に、または、植付け時もしくはその前に種子に直接的に適用され得る。
【００９７】
本発明の組成物は発芽前または発芽後に適用され得る。作物植物の成長の調節または非生物ストレスに対する耐性の増大に組成物が用いられる場合には、組成物は作物の発芽後に適用され得る。組成物が種子の発芽の阻害または遅延に用いられる場合、組成物は発芽前に適用され得る。組成物が有害生物の防除に用いられる場合、組成物は、予防的処理（有害生物の発生前）として、または、治療的処理（有害生物の発生後）として適用され得る。
【００９８】
本発明は、植付けの前、その最中もしくはその後、または、これらのいずれかの組み合わせによる植物繁殖体に対する本発明の化合物または組成物の適用を想定している。活性成分は任意の生理学的状態で植物繁殖体に適用が可能であるが、一般的なアプローチは、処理プロセスの最中に損傷が生じない十分に丈夫な状態の種子を用いるものである。典型的には、種子は、圃場で収穫され；植物から取り外され；および、芯、柄、外側包葉および周囲のパルプまたは他の非種子植物材料のいずれかから分離される。種子はまた、処理によって、種子に対して生物学的な損傷が生じることがない程度に生物学的に安定であることが好ましいであろう。処理は、種子の収穫から、播種プロセスの最中を含む種子の播種までの間における任意の時点で種子に適用可能であると考えられている。
【００９９】
植物繁殖体または植付けの生息箇所に対する活性成分の適用または処理方法は技術分野において公知であり、粉衣、コーティング、ペレット化および液浸、ならびに、苗床トレー適用、畝間適用、土壌灌注、土壌注入、注入灌漑、スプリンクラーもしくはセンターピボットを介した適用、または、土壌への取り込み（ばら播きまたは帯状）を含む。あるいは、または、追加的に、活性成分は、植物繁殖体と一緒に播種される好適な基材に適用されてもよい。
【０１００】
本発明の組成物の施用量は、広い限度内で様々であり得ると共に、土壌の性質、適用方法（出芽前または出芽後；種子粉衣；蒔き溝への適用；不耕起適用等）、作物植物、卓越気候条件、ならびに、適用方法、適用時期および標的作物によって左右される他の要因に応じる。葉面適用または灌注適用に関して、本発明の組成物は一般に、１〜２０００ｇ／ｈａ、特に５〜１０００ｇ／ｈａの割合で適用される。種子処理に関して、施用量は一般に、０．０００５〜１５０ｇ／種子１００ｋｇである。
【０１０１】
作物は、天然のもの、従来の品種改良法により得られたもの、または、遺伝子操作により得られたものであると理解されるべきである。これらは、いわゆる出力形質（例えば向上した保管安定性、高い栄養価および向上した風味）を有する作物を含む。
【０１０２】
作物は、ブロモキシニルのような除草剤またはＡＬＳ−、ＥＰＳＰＳ−、ＧＳ−、ＨＰＰＤ−およびＰＰＯ−抑制剤などの除草剤クラスに対する耐性が与えられた作物をも含むと理解されるべきである。
【０１０３】
作物もまた、天然のものであるか、または、有害な昆虫に対する耐性が与えられたものであると理解されるべきである。これは、例えばトキシン−産生バクテリア由来のものとして公知であるものなどの１種以上の選択的に作用するトキシンの合成能を例えば有するよう、組換えＤＮＡ技術を用いることで形質転換された植物を含む。発現されることが可能であるトキシンの例としては、δ−エンドトキシン、栄養型殺虫性タンパク質（Ｖｉｐ）、線虫共生バクテリアの殺虫性タンパク質、ならびに、サソリ、蛛形類、大型のハチ（ｗａｓｐ）および真菌によって産生されるトキシンが挙げられる。
【０１０４】
通常、作物の管理において、栽培者は、本発明の組成物に追加して、１種または複数種の他の農学的化学物質または生物学的製剤を用いることとなる。
【実施例】
【０１０５】
実施例１
移植中における高温ストレスに対するイネ実生の耐性に対する式Ｉの化合物の効果をテストするために、インドの２箇所において試験を計画した。
【０１０６】
各試験のために、ハイブリッドイネ品種ＡＤＴ４５を育苗箱中に播種した。式（Ｉａ）の化合物を、表１に示されている種々の投与量および実生成長段階で、ＥＣ配合物形態による葉面散布によって適用した。
【０１０７】
【表１０】
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【０１０８】
移植は、１３．２葉期成長段階で行った。植え傷みを高温ストレスに対する耐性の指標として用いると共に、これを、視覚的アセスメントにより、０％（損傷無し）〜１００％（植物枯死）のスケールの損傷の重症度で計測した；黄化および先端の葉焼けなどの所見が損傷の指標である。植え傷みはまた、緑色の面積割合を計測するＧｒｅｅｎ  Ｓｅｅｋｅｒ（商標）作物センサを用いてＮＶＤＩ値を計測することにより評価した。低植え傷みストレス評価および高ＮＶＤＩ評価が、植え傷みストレスに対する耐性の向上を示す。
【０１０９】
他のパラメータ（群葉の成長の均一性、緑化の均一性、緑色度、ルートマットの白色度、実生高、１３．２葉期ステージまでの期間および実生外傷割合）もまた、実生に対してなんらかの植物毒性効果が存在するかを確認するために計測した。
【０１１０】
試験１：インドのＫｕｍｂａｋｏｎａｍ
試験を２０１５年５月７日〜２０１５年６月１５日にかけて行い、２０１５年５月２９日に移植を行った。試験期間中の平均日最高気温は３７．３℃であり、および、試験期間中の平均日最低気温は２４．９℃であった。全試験期間中の平均気温は３１．１℃であった。結果を表２および３に示す。
【０１１１】
【表１１】
0006989534.tif 000016
【０１１２】
結果は、式（Ｉａ）の化合物による処理によって、高温ストレスに対する耐性が向上し、および／または、植え傷みストレスが低減することを示し、ここで、処理５および６（２葉期成長段階、５〜１０ｇ  ａｉ／ｈａ）が最良の結果を示す。
【０１１３】
【表１２】
0006989534.tif 000017
【０１１４】
最大の投与量でいくらかの限界効果が観察されたが、結果は、式（Ｉａ）の化合物による処理では、イネ実生に対する植物毒性効果はまったく生じなかったことを示す。
【０１１５】
試験２：インドのＲａｍａｐｕｒａｍ
試験を２０１５年８月５日〜２０１５年９月９日にかけて行い、２０１５年８月１５日に移植を行った。試験期間中の平均日最高気温は３５．３℃であり、および、試験期間中の平均日最低気温は２３．７℃であった。全試験期間中の平均気温は３０．２℃であった。結果を表４および５に示す。
【０１１６】
【表１３】
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【０１１７】
結果は、式（Ｉａ）の化合物による処理によって、高温ストレスに対する耐性が向上し、および／または、植え傷みストレスが低減することを示し、ここで、処理５および６（２葉期成長段階、５〜１０ｇ  ａｉ／ｈａ）が最良の結果を示す。
【０１１８】
【表１４】
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【０１１９】
最大の投与量でいくらかの限界効果が観察されたが、結果は、式（Ｉａ）の化合物による処理では、イネ実生に対する植物毒性効果はまったく生じなかったことを示す。
【０１２０】
試験３
表６に示されている異なる処理リストを伴う試験を、既述のとおり２０１６年に計画した。結果が表７に示されている。
【０１２１】
【表１５】
0006989534.tif 000020
【０１２２】
適用後１４日の間で、移植からの平均日最低気温は、２５．２７℃（２２．２０℃〜２７．７０℃）であり、および、移植からの平均日最高気温は３６．１５℃（３５．３０℃〜３７．２０℃）であった。
【０１２３】
【表１６】
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