【手続補正書】
【提出日】平成28年12月28日(2016.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１４０】
2015520152.tif 000001
（式中
Ａ、Ｂ、Ｃ’、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧおよびＨ’の各々は独立して、窒素または炭素であり；
Ｒ１およびＲ２の各々は、Ａ、Ｂ、Ｃ’、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧまたはＨ’が炭素のとき、独立して、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−ＮＲ８（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｃＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ８、ＮＲ８−Ｓ（Ｏ）ｃ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｄ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルから選択され；
Ｒ３およびＲ５の各々は独立して、水素、シアノ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｃＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｄ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｄ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルから選択され；
このとき、各Ｒ３基は、任意選択で、４〜１２員の単環式または二環式の環として互いに連結されており；
このとき、各Ｒ５基は、任意選択で、４〜１２員の単環式または二環式の環として互いに連結されており；
Ｒ４は、水素、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ８Ｒ９）ｄ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり；
Ｒ６は、水素、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ８Ｒ９）ｄ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり；
Ｒ５およびＲ６は、任意選択で、４〜１２員の単環式または二環式の環として互いに連結されており；
Ｒ７は、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−ＮＲ８（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＯＲ９、−ＮＲ８−Ｓ（Ｏ）ｃ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｄ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり；
Ｒ６とＲ７がハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、または（３〜１０）員のシクロアルキルの１つ以上で任意選択的に置換されている４〜１２員の単環式または二環式の環として互いに連結されていてもよく；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の各々は独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｇ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｇ（４〜１０）員のヘテロシクリルから選択され；
前述のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５およびＲ１６の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（３〜１０）員のシクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の炭素原子は独立して、各々がハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、ヒドロキシル、−Ｏ−Ｒ１５、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１１、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１５、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１５、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１３、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１５、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１５、−ＮＲ１１ＯＲ１２、−ＮＲ１１ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｃＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｃＮＲ１１Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）ｄ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｄＲ１５、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１１、−Ｏ−ＳＯ２−Ｒ１５、−ＮＲ１１−Ｓ（Ｏ）ｃ、−ＮＲ１５−Ｓ（Ｏ）ｃ、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｆ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｆ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルから独立して選択される１〜３個のＲ１４置換基で任意選択的に置換されており；
前述のＲ１４の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（３〜１０）員のシクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の炭素原子は独立して、各々がハロ、シアノ、ニトロ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、トリフルオロメトキシ、アジド、（ＣＨ２）ｅＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１１、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１５、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１５、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１１、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１３、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｒ１５から独立して選択される１〜３個のＲ１６置換基で任意選択的に置換されており；
前述のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１４およびＲ１５の（４〜１０）員のヘテロシクリルの任意の窒素原子は独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ１１、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、または−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルで任意選択的に置換されており；
各Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１５は、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、または−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり；
ａおよびｂは各々、独立して、１、２、３または４であり；
ｃは１または２であり；
ｄは０、１または２であり；
ｅ、ｆおよびｇは各々、独立して、０、１、２、３、４または５であり、
ここで、Ｒ７が、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３である場合、
Ｒ６は、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（Ｃ３〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ８、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ８Ｒ９）ｄ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員の非芳香族ヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり、ここで、−（ＣＲ８Ｒ９）ｄ（３〜１０）員のシクロアルキルの（３〜１０）員のシクロアルキルが、ハロ、ＣＦ３、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）の１つ以上で任意選択的に置換されている）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項２】
Ａ、Ｂ、Ｃ’、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧおよびＨ’の各々が炭素であり；Ｒ１およびＲ２の各々が独立して、水素またはハロから選択され；Ｒ４が水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３とＲ５が水素であり；Ｒ６が、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｄ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり；Ｒ７が、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｄ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項３】
Ａ、Ｂ、Ｃ’、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧおよびＨ’の各々が炭素であり；Ｒ１およびＲ２の各々が独立して、水素またはハロから選択され；Ｒ４が水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３とＲ５が水素であり；Ｒ６とＲ７が４〜１２員の単環式または二環式の環として互いに連結されている、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項４】
Ａ、Ｂ、Ｃ’、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧおよびＨ’の各々が炭素であり；Ｒ１およびＲ２の各々が独立して、水素またはハロから選択され；Ｒ４が水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；Ｒ３と一方のＲ５が水素であり；一方のＲ５とＲ６が４〜１２員の単環式または二環式の環として互いに連結されており；Ｒ７が、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｄ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項５】
前記化合物が、Ｃ−３において（Ｓ）配置を有する単一のエナンチオマーであり、Ａ、Ｂ、Ｃ’、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧおよびＨ’の各々が炭素であり；Ｒ１およびＲ２の各々が独立して、水素またはハロから選択され；Ｒ４が水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３とＲ５が水素であり；Ｒ６が、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｄ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルであり；Ｒ７が、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｄ（３〜１０）員のシクロアルキル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（ＣＲ８Ｒ９）ｅＯ（ＣＲ８Ｒ９）ｆ（４〜１０）員のヘテロシクリル、−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−（ＣＲ８Ｒ９）ｆＳ（Ｏ）ｄ（ＣＲ８Ｒ９）ｅ（４〜１０）員のヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項６】
前記化合物が、Ｃ−３において（Ｓ）配置を有する単一のエナンチオマーであり、Ａ、Ｂ、Ｃ’、Ｄ、Ｅ、Ｆ、ＧおよびＨ’の各々が炭素であり；Ｒ１およびＲ２の各々が独立して、水素またはハロから選択され；Ｒ４が水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、Ｒ３とＲ５が水素であり；Ｒ６とＲ７が４〜１２員の単環式または二環式の環として互いに連結されている、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項７】
前記化合物が、
（Ｓ）−Ｎ−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−１，２−チアジナン−１，１−ジオキシド；
Ｎ−（３−（３，６−ジフルオロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−イソチアゾリジン−１，１−ジオキシド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）イソチアゾリジン−１，１−ジオキシド；
２−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−５−フルオロ−イソチアゾリジン−１，１−ジオキシド；
２−（３−（３，６−ジフルオロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−１，２，６−チアジアジナン−１，１−ジオキシド；
Ｎ−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（１−メチルシクロペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）イソチアゾリジン−１，１−ジオキシド；
Ｎ−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−１，１−ジオキシド；
Ｎ−（３−（２，６−ジフルオロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−１，２−チアジナン−１，１−ジオキシド；
２−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−１，２，６−チアジアジナン−１，１−ジオキシド
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物；またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項８】
（Ｓ）−Ｎ−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−１，２−チアジナン−１，１−ジオキシドである、請求項７に記載の化合物；またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
Ｎ−（３−（３，６−ジフルオロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−イソチアゾリジン−１，１−ジオキシドである、請求項７に記載の化合物；またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項１０】
（Ｓ）−Ｎ−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）イソチアゾリジン−１，１−ジオキシドである、請求項７に記載の化合物；またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項１１】
２−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−５−フルオロ−イソチアゾリジン−１，１−ジオキシドである、請求項７に記載の化合物；またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項１２】
２−（３−（３，６−ジフルオロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−１，２，６−チアジアジナン−１，１−ジオキシドである、請求項７に記載の化合物；またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項１３】
Ｎ−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（１−メチルシクロペンチル）メタンスルホンアミドである、請求項７に記載の化合物；またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項１４】
Ｎ−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）イソチアゾリジン−１，１−ジオキシドである、請求項７に記載の化合物；またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項１５】
Ｎ−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−１，１−ジオキシドである、請求項７に記載の化合物；またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項１６】
Ｎ−（３−（２，６−ジフルオロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−１，２−チアジナン−１，１−ジオキシドである、請求項７に記載の化合物；またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項１７】
２−（３−（９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）−１，２，６−チアジアジナン−１，１−ジオキシドである、請求項７に記載の化合物；またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項１８】
前記化合物が、Ｃｒｙ１またはＣｒｙ２をモジュレートする、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項１９】
前記モジュレーションが、以下：
（ｉ）Ｃｒｙ１またはＣｒｙ２への結合；
（ｉｉ）Ｃｒｙ１またはＣｒｙ２の修飾の阻害；
（ｉｉｉ）Ｃｒｙ１またはＣｒｙ２の局在の改変；
（ｉｖ）Ｃｒｙ１またはＣｒｙ２の安定化の増大または低減；
（ｖ）Ｃｒｙ１またはＣｒｙ２と標的との間の結合の増大または低減；
（ｖｉ）Ｃｒｙ１またはＣｒｙ２の活性の増大または低減；および
（ｖｉｉ）Ｃｒｙ１またはＣｒｙ２の標的の活性の増大または低減
のうちのいずれか１つを含む、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項２０】
前記標的がＰｅｒ１、Ｐｅｒ２、グルココルチコイド受容体（ＧＲ）、ＣＬＯＣＫ、ＢＭＡＬ１、またはＣＬＯＣＫ−ＢＭＡＬ１プロモーター配列である、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは水和物、および薬学的に許容され得る担体、佐剤または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項２２】
さらに１種類以上のさらなる治療用薬剤を含む、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
治療有効量の請求項２１に記載の医薬組成物を含む、被験体のＣｒｙ媒介性の疾患または障害を処置するための組成物。
【請求項２４】
治療有効量の請求項２１に記載の医薬組成物を含む、被験体のＣｒｙ媒介性の疾患または障害の症状を緩和するための組成物。
【請求項２５】
前記Ｃｒｙ媒介性の疾患または障害が糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性症候群、クッシング症候群、および緑内障．精神病性鬱、アルツハイマー病、神経障害性疼痛、薬物乱用、骨粗鬆症、がん、黄斑変性、およびミオパシーである、請求項２３または２４に記載の組成物。
【請求項２６】
１種類以上のさらなる治療用薬剤が前記被験体に投与されることを特徴とする、請求項２３または２４に記載の組成物。
【請求項２７】
第１の期間に被験体由来の第１の試料における１種類以上のクリプトクロムの作用量を測定すること；
第２の期間に該被験体由来の第２の試料における１種類以上のクリプトクロムの作用量を測定すること；および
該第１の試料において検出された該１種類以上のクリプトクロムの量を、該第２の試料において検出された該１種類以上のクリプトクロムの量または参照値と比較すること
を含む、被験体のＣｒｙ媒介性の疾患または障害の進行または予後をモニタリングする方法。
【請求項２８】
前記モニタリングが、前記被験体における前記Ｃｒｙ媒介性の疾患または障害の発症リスクの変化を評価することを含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記被験体は、以前に前記Ｃｒｙ媒介性の疾患もしくは障害の処置を受けたことがある被験体、以前に該Ｃｒｙ媒介性の疾患もしくは障害の処置を受けたことがない被験体、または以前に該Ｃｒｙ媒介性の疾患もしくは障害と診断されたことがない被験体を含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記試料が全血、血清、血漿、血球、内皮細胞、組織生検材料、リンパ液、腹水液、間質液、骨髄、脳脊髄液（ＣＳＦ）、精液、唾液、粘膜、痰、汗または尿である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
前記第１の試料を前記被験体から、前記Ｃｒｙ媒介性の疾患または障害の処置が行なわれる前に採取する、請求項２７に記載の方法。
【請求項３２】
前記第２の試料を前記被験体から、前記Ｃｒｙ媒介性の疾患または障害の処置が行なわれた後に採取する、請求項２７に記載の方法。
【請求項３３】
前記被験体を請求項２１に記載の医薬組成物で処置する、請求項２７に記載の方法。
【請求項３４】
前記モニタリングが、さらに、前記Ｃｒｙ媒介性の疾患もしくは障害の処置の有効性をモニタリングすることを含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項３５】
前記Ｃｒｙ媒介性の疾患または障害の前記処置が、外科的介入、請求項２１に記載の医薬組成物の単独もしくは１種類以上のさらなる治療用薬剤との併用での投与、請求項２１に記載の医薬組成物の単独もしくは１種類以上のさらなる治療用薬剤との併用での投与の後もしくは前での外科的介入を含むか、またはさらなる措置を講じない、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記参照値が、指標値、Ｃｒｙ媒介性の疾患または障害の１種類以上のリスク予測アルゴリズムに由来する値、Ｃｒｙ媒介性の疾患もしくは障害を有しない被験体に由来する値、またはＣｒｙ媒介性の疾患もしくは障害と診断された被験体に由来する値を含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項３７】
前記測定が、前記１種類以上のクリプトクロムの有無を検出すること、該１種類以上のクリプトクロムの量を定量すること、該１種類以上のクリプトクロムの型を認定すること、および該１種類以上のクリプトクロムの標的に対する結合能を評価することを含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項３８】
前記標的がＰｅｒ１、Ｐｅｒ２、グルココルチコイド受容体（ＧＲ）またはＣＬＯＣＫ−ＢＭＡＬ１プロモーター配列である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記Ｃｒｙ媒介性の疾患または障害が、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性症候群、クッシング症候群、および緑内障．精神病性鬱、アルツハイマー病、神経障害性疼痛、薬物乱用、骨粗鬆症、がん、黄斑変性、およびミオパシーからなる群より選択される、請求項２７に記載の方法。