【手続補正書】
【提出日】平成29年8月14日(2017.8.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2016530259.tif 000001
(I)
［式中、
Ｒ1は、−Ｈもしくは−Ｃ1-3アルキルから選択され、Ｒ2は、−Ｃ1-3アルキルであり、または
Ｒ1は、−Ｃ1-3アルキルであり、Ｒ2は、−Ｈ、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、ハロゲンから選択され、
Ｒ3は、ハロゲン、−Ｃ1-2ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3ハロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、−Ｃ3-7シクロアルキル、フェニルおよび５〜６員のヘテロアリールから独立に選択される１つまたは複数の基で置換されている−Ｃ1-4アルキルであり、フェニルおよび５〜６員のヘテロアリール基は、ハロゲンおよび−Ｃ1-2アルキルから独立に選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
Ｘ1は、−ＣＨ＝または−Ｎ＝であり、
Ｘ2は、−ＣＲ7＝または−Ｎ＝であり、
Ｘ1は、−ＣＨ＝であり、Ｘ2は、−Ｎ＝であり、またはＸ1は、−Ｎ＝であり、Ｘ2は、−ＣＨ＝であり、またはＸ1は、−ＣＨ＝であり、Ｘ2は、−ＣＲ7＝であり、
Ｘ3は、−ＣＲ8＝または−Ｎ＝であり、
Ｘ4は、−ＣＲ4＝または−Ｎ＝であり、
Ｘ5は、−ＣＲ5＝または−Ｎ＝であり、
Ｘ6は、−ＣＨ＝または−Ｎ＝であり、
ただし、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5およびＸ6の中のいずれも−Ｎ＝ではなく、またはそれらの中の１つもしくは２つだけが−Ｎ＝であり、
Ｒ4は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｒ6、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2および−Ｃ1-5アルキルから選択され、−Ｃ1-5アルキル基は、ハロゲンもしくは−ＣＮから独立に選択される１つもしくは複数の基で独立に置換されていてもよく、または
Ｒ4は、５〜６員のヘテロアリールおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから選択され、ヘテロアリール基は、−Ｃ1-3アルキルから独立に選択される１つもしくは複数の基で独立に置換されていてもよく、ヘテロシクロアルキル基は、−Ｃ1-3アルキルもしくは＝Ｏから独立に選択される１つもしくは複数の基で独立に置換されていてもよく、または
Ｒ4は、−Ｃ3-6シクロアルキルであり、シクロアルキル基は、-Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3ハロアルキルおよびハロゲンから独立に選択される１つもしくは複数の基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ5は、−Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2および５〜６員のヘテロシクロアルキルから選択され、ヘテロシクロアルキルは、＝Ｏ、−Ｃ1-3アルキル、および−Ｃ1-5ハロアルキルから独立に選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
Ｒ6は、４〜７員のヘテロシクロアルキル、−Ｃ3-7シクロアルキルおよび−Ｃ1-5アルキルから選択され、−Ｃ1-5アルキル基は、−Ｃ3-7シクロアルキルで置換されていてもよく、
Ｒ7は、−Ｈ、−Ｃ1-5アルキルおよび−Ｏ−Ｃ1-5アルキルから選択され、
Ｒ8は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
式（Ｉ）の化合物は、塩の形態で存在してもよい］。
【請求項２】
下記から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化２】
2016530259.tif 000002
［式中、Ｒ1〜Ｒ5、Ｘ1およびＸ2は、請求項１に定義されている通りである］。
【請求項３】
下記から選択される、請求項２に記載の化合物：
【化３】
2016530259.tif 000003
［式中、Ｒ1〜Ｒ5は、請求項１に定義されている通りである］。
【請求項４】
下記式で表される請求項１に記載の化合物：
【化４】
2016530259.tif 000004
[式中、Ｒ1〜Ｒ3およびＸ3〜Ｘ6は、請求項１に定義されている通りである]。
【請求項５】
下記から選択される、請求項３または４に記載の化合物：
【化５】
2016530259.tif 000005
［式中、Ｒ1〜Ｒ5は、請求項１に定義されている通りである］。
【請求項６】
Ｒ1が−Ｃ1-3アルキルである、請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が−ＣＨ3である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2が、−Ｈ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキルおよび−Ｃ1-3アルキルから選択される、請求項１から７までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が、−Ｈ、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3および−ＣＨ3から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が−Ｃ1-3アルキルである、請求項１から８までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2が−ＣＨ3である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ3が、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−シクロプロピル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−ピリジル、−ＣＨ（ＣＨ3）フェニル、−ＣＨ（ＣＨ3）−ピリジルから選択され、フェニルおよびピリジル基が、−Ｃｌまたは１つもしくは２つの−Ｆで独立に置換されていてもよい、請求項１から１１までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ3が、−ＣＨ2−フェニルまたは−ＣＨ2−ピリジル、−ＣＨ（ＣＨ3）フェニルおよび−ＣＨ（ＣＨ3）−ピリジルから選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ3が、−ＣＨ2−フェニルまたは−ＣＨ（ＣＨ3）フェニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ4が、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ1-5アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-5アルキル、−Ｏ−ＣＨ2−シクロプロピル、−Ｏ−（６員のヘテロシクロアルキル）、−Ｏ−シクロプロピル、５〜６員のヘテロアリールおよび４〜７員のヘテロシクロアルキルから選択され、ヘテロシクロアルキルが、−Ｃ1-3アルキルから独立に選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい、請求項１から１４までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ4が、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、イソプロピル、−ＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｏ−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ3）、−Ｏ−（ＣＨ2）2ＣＨ3、−Ｏ−テトラヒドロフラン、−Ｏ−ピペリジン、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｏ−ＣＨ2−シクロプロピル、イミダゾール、テトラヒドロピラン、−ＣＦ3で置換されているシクロプロピル、−ＣＨ3または＝Ｏで置換されているピペラジン、および−ＣＨ3または
【化６】
2016530259.tif 000006
で置換されていてもよいモルホリンから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ4が、−Ｃ1-5アルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキルから選択され、ヘテロシクロアルキルが、−Ｃ1-3アルキルから独立に選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ4が、イソプロピル、テトラヒドロピラン、−ＣＨ3で置換されているピペラジンおよび−ＣＨ3で置換されていてもよいモルホリンから選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ5が、−Ｈ、−Ｃｌ、−ＮＨ2、−ＳＯ2Ｎ（ＣＨ3）2、−ＣＨ3で置換されていてもよいピペラジン、テトラヒドロピラン、及び
【化７】
2016530259.tif 000007
から選択される、請求項１から１８までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
【化８】
2016530259.tif 000008
2016530259.tif 000009
2016530259.tif 000010
2016530259.tif 000011
2016530259.tif 000012
2016530259.tif 000013
2016530259.tif 000014
2016530259.tif 000015
2016530259.tif 000016
2016530259.tif 000017
から選択される化合物であって、塩の形態で存在してもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１から２０までのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、がんの治療および／または予防に使用するための医薬調製物。
【請求項２２】
活性物質としての請求項１から２０までのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の１つもしくは複数の化合物を、従来の賦形剤および／または担体と組み合わせて含有してもよい、医薬調製物。
【請求項２３】
請求項１から２０までのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の１つ、および式（Ｉ）とは異なる少なくとも１つの他の細胞増殖抑制性または細胞傷害性の活性物質を含む、医薬調製物。