【手続補正書】
【提出日】平成29年3月13日(2017.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2016512541.tif 000001
［式中、
Ｒ１６は、水素又はＣ１〜Ｃ３アルコキシであり、
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ及びＣ１〜Ｃ６トリアルキルアンモニウムからなる群から選択され、
Ｌは、−ＣＨ２−又は―（ＣＨ＝ＣＨ）ｐ−（式中、ｐは０又は１〜５の範囲の整数であり、好ましくは１である）であり、
ｎは０又は１〜５の範囲の整数であり、好ましくは１であり、
Ｚは−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＮＲ’−（式中、Ｒ’は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、−Ｓ−、−ＳＯ−又は−ＳＯ２であり、
Ｘは有機又は無機の脱離基であり、
スチリル基は、配置がＥ又はＺのいずれかであり、好ましくはＥであり、
Ｒ１は、官能化イミン基又はメチレン官能基である薬理学的に許容される官能基、及びその薬理学的に許容される塩である］
の化合物及びその薬理学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｚが−Ｓ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌが−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが−Ｓ−であり、Ｒ１６が水素であり、ｎが１であり、Ｌが−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１６が水素であり、ｎが１であり、Ｌが−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が全て水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ８が全て水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが、
【化２】
2016512541.tif 000002
［式中、各Ｒ２０は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか、或いは２つの隣接するＲ２０は、それらが結合している原子と一緒になって、１つ以上の二重結合を含有していてもよい又は芳香族であってもよい５〜６員炭素環又は複素環を形成する］、
【化３】
2016512541.tif 000003
［式中、各Ｒ２１は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか、又は２つのＲ２１は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員複素環を形成する］、
【化４】
2016512541.tif 000004
［式中、各Ｒ２２は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ３アルキル基であるか、或いは２つのＲ２２は、それらが結合している原子と一緒になって、飽和していてもよい又は１つ若しくは２つの二重結合を含有していてもよい５〜６員複素環を形成する］、
【化５】
2016512541.tif 000005
［式中、各Ｒ２３は、水素又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり、Ｒ２４は水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｎ（Ｒ３１）２基又は−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＲ３１基であり、Ｒ２５は水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｎ（Ｒ３１）２基又は−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ３１基である（ここで、Ｒ３１は、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル又はＣ１〜Ｃ３アミノアルキルである）、或いはＲ２４及びＲ２５は、それらが結合している原子と一緒になって、１つ若しくは２つの二重結合を含有してもよい又は芳香族である５〜６員炭素環又は複素環を形成する］、
【化６】
2016512541.tif 000006
［式中、各Ｒ２６は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ３アルキル基である］、
【化７】
2016512541.tif 000007
［式中、Ｒ２７は、水素若しくはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、各Ｒ２８は水素若しくはＣ１〜Ｃ３アルキル基であり、Ｒ２９は水素若しくはＣ１〜Ｃ３アルキルであるか、又はＲ２７とその隣接するＲ２８若しくはＲ２９とＲ２８の１つは、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員複素環若しくは炭素環を形成し、特定の実施形態においてＲ２７は水素である］、
【化８】
2016512541.tif 000008
［式中、Ｒ３０は、水素又はＣ１〜Ｃ３アルキル基である］、
及び
【化９】
2016512541.tif 000009
［式中、Ｒ３２は、水素又はＣ１〜Ｃ３アルキル基である］
からなる群から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、
【化１０】
2016512541.tif 000010
［式中、Ｒ９は水素又はリン酸塩であり、Ｒ１０は水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６カルボン酸であり、Ｒ１１は水素又はヒドロキシルである］
から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、式
【化１１】
2016512541.tif 000011
［式中、Ｒ１５は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基である］
の基である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、ベンジル又は式
【化１２】
2016512541.tif 000012
［式中、Ｙ１は−ＮＨ２又は−ＳＯ３Ｈであり、Ｙ２は、Ｈ又はＯＨである］
の基から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
式
【化１３】
2016512541.tif 000013
［式中、Ｒ６はニトロ基である］
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが−Ｓ−である、
Ｚが−Ｓ−であり、Ｒ１６が−ＯＣＨ３である、
Ｚが−ＣＨ２−である、
Ｚが−ＣＨ２−であり、Ｒ１６が水素である、
Ｚが−Ｓ−であり、Ｒ１６が水素である、又は
Ｚが−Ｓ−であり、Ｒ１６が水素であり、ｎが１である
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ８が全て水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が水素である、
Ｒ３及びＲ４が水素である、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が全て水素である、
Ｒ５、Ｒ７及びＲ８が全て水素である、又は
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７及びＲ８が全て水素である
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘが、
【化１４】
2016512541.tif 000014
［式中、各Ｒ２０は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか、或いは２つの隣接するＲ２０は、それらが結合している原子と一緒になって、１つ以上の二重結合を含有していてもよい又は芳香族であってもよい５〜６員炭素環又は複素環を形成する］、
【化１５】
2016512541.tif 000015
［式中、各Ｒ２１は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか、又は２つのＲ２１は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員複素環を形成する］、
【化１６】
2016512541.tif 000016
［式中、各Ｒ２３は、水素又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり、Ｒ２４は水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｎ（Ｒ３１）２基又は−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＲ３１基であり、Ｒ２５は水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｎ（Ｒ３１）２基又は−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ３１基である（ここで、Ｒ３１は、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル又はＣ１〜Ｃ３アミノアルキルである）、或いはＲ２４及びＲ２５は、それらが結合している原子と一緒になって、１つ若しくは２つの二重結合を含有してもよい又は芳香族である５〜６員炭素環又は複素環を形成する］、及び
【化１７】
2016512541.tif 000017
［式中、Ｒ２７は、水素若しくはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、各Ｒ２８は水素若しくはＣ１〜Ｃ３アルキル基であり、Ｒ２９は水素若しくはＣ１〜Ｃ３アルキルであるか、又はＲ２７とその隣接するＲ２８若しくはＲ２９とＲ２８の１つは、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員複素環若しくは炭素環を形成し、特定の実施形態においてＲ２７は水素である］
からなる群から選択される、請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘがハロゲン化物である、請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘが塩化物である、請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、
【化１８】
2016512541.tif 000018
［式中、Ｒ９は水素又はリン酸塩であり、Ｒ１０は水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６カルボン酸であり、Ｒ１１は水素又はヒドロキシルである］
から選択される、請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、ベンジル又は式
【化１９】
2016512541.tif 000019
［式中、Ｙ１は−ＮＨ２又は−ＳＯ３Ｈであり、Ｙ２は、Ｈ又はＯＨである］
の基から選択される、請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが、
【化２０】
2016512541.tif 000020
［式中、各Ｒ２０は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか、又は２つの隣接するＲ２０は、それらが結合している原子と一緒になって、１つ以上の二重結合を含有していてもよく又は芳香族であってもよい５〜６員炭素環又は複素環を形成する］
であり、Ｒ１が、
【化２１】
2016512541.tif 000021
［式中、Ｒ９は水素又はリン酸塩であり、Ｒ１０は水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６カルボン酸であり、Ｒ１１は水素又はヒドロキシルである］
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２０が全て水素である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式
【化２２】
2016512541.tif 000022
［式中、Ｘがハロゲン又は
【化２３】
2016512541.tif 000023
である］
の、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、
【化２４】
2016512541.tif 000024
［式中、Ｒ９は水素又はリン酸塩であり、Ｒ１０は水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６カルボン酸であり、Ｒ１１は水素又はヒドロキシルである］
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
【化２５】
2016512541.tif 000025
又は、
【化２６】
2016512541.tif 000026
の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれか一項に記載の１つ以上の化合物の治療有効量を含む医薬組成物。
【請求項３０】
請求項１〜２８のいずれか一項に記載の１つ以上の化合物の治療有効量を含む、感染症及び関連障害の治療剤。
【請求項３１】
請求項１〜２８のいずれか一項に記載の１つ以上の化合物を含む、微生物の成長阻害剤。
【請求項３２】
請求項１〜２８のいずれか一項に記載の１つ以上の化合物を含む、β−ラクタマーゼ阻害剤。