【手続補正書】
【提出日】平成29年10月30日(2017.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
a)ゲル化ポリマーを含むコアであって、前記コア中の前記ゲル化ポリマーが、天然デンプン、合成デンプン、天然セルロース、合成セルロース、アクリレート、ポリアルキレンオキシド、カルボマー、及びそれらの組合せからなる群から選択される、コアと、
前記コアを囲繞する医薬品有効成分層であって、医薬品有効成分を含む、医薬品有効成分層と、
前記医薬品有効成分層を囲繞する少なくとも1つの層であって、pH5超で水性環境に不溶性でありpH5未満で水性環境に溶解性があるpH感受性のポリマーを含むpH感受性のフィルムを含む、少なくとも1つの層と
を含む、コアシェル粒子、並びに
b)崩壊剤とゲル化ポリマーとを含むマトリックスであって、前記マトリックス中の前記ゲル化ポリマーが、天然デンプン、合成デンプン、天然セルロース、合成セルロース、アクリレート、ポリアルキレンオキシド、カルボマー、及びそれらの組合せからなる群から選択される、マトリックス
を含む、即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項２】
前記コアシェル粒子中の医薬品有効成分の総量の5質量パーセント未満が、コアに含有されている、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項３】
前記コアシェル粒子中の医薬品有効成分の総量の少なくとも90パーセント未満が、医薬品有効成分層に含有されている、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項４】
医薬品有効成分層を含有しない第2の型のコアシェル粒子を更に含み、前記第2の型のコアシェル粒子が、
ゲル化ポリマーを含むコアであって、前記コア中の前記ゲル化ポリマーが、天然デンプン、合成デンプン、天然セルロース、合成セルロース、アクリレート、ポリアルキレンオキシド、カルボマー、及びそれらの組合せからなる群から選択される、コアと、
前記医薬品有効成分層を囲繞する少なくとも1つの層であって、pH5超で水性環境に不溶性でありpH5未満で水性環境に溶解性があるpH感受性のポリマーを含むpH感受性のフィルムを含む、少なくとも1つの層と
を含む、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項５】
前記麻薬性鎮痛薬がオピオイドである、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項６】
非ステロイド性鎮痛薬を更に含む、請求項5に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項７】
前記オピオイドが、ブプレノルフィン、コデイン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルフィン、ヒドロコデイン、ヒドロモルフォン、モルヒネ、オキシコドン、オキシモルフォン、及びそれらの医薬として許容される塩からなる群から選択される、請求項5に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項８】
前記非ステロイド性鎮痛薬が、アセトアミノフェン、アスピリン、イブプロフェン及びナプロキセンからなる群から選択される、請求項6に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項９】
前記コア中のゲル化ポリマーが、エチルセルロース、酢酸セルロース、酢酸プロピオン酸セルロース、酢酸ブチル酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、三酢酸セルロース、セルロースエーテル、セルロースエステル、セルロースエステルエーテル、セルロース、アクリル酸とメタクリル酸とのコポリマー、メタクリル酸メチルコポリマー、メタクリル酸エトキシエチル、メタクリル酸シアノエチル、ポリ(アクリル酸)、ポリ(メタクリル酸)、メタクリル酸アルキルアミドコポリマー、ポリ(メタクリル酸メチル)、ポリメタクリル酸、ポリ(メタクリル酸メチル)コポリマー、ポリアクリルアミド、メタクリル酸アミノアルキルコポリマー、ポリ(無水メタクリル酸)、メタクリル酸グリシジルコポリマー、アガー、アラビアゴム、カラヤゴム、トラガカントゴム、アルギン、グアー、ポリアクリルアミド、水膨潤性インデン無水マレイン酸ポリマー、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボマーポリマー、ポリエチレンオキシド、ポリビニルアルコール、並びにそれらの組合せからなる群から選択される、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項１０】
前記コア中のゲル化ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボマーポリマー、ポリエチレンオキシド、ポリビニルアルコール、及びそれらの組合せからなる群から選択される、請求項9に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項１１】
前記コアのゲル化ポリマーが、剤形の総質量に基づき0.5から15質量パーセントの量で存在する、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項１２】
前記マトリックス中のゲル化ポリマーが、エチルセルロース、酢酸セルロース、酢酸プロピオン酸セルロース、酢酸ブチル酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、三酢酸セルロース、セルロースエーテル、セルロースエステル、セルロースエステルエーテル、セルロース、アクリル酸とメタクリル酸とのコポリマー、メタクリル酸メチルコポリマー、メタクリル酸エトキシエチル、メタクリル酸シアノエチル、ポリ(アクリル酸)、ポリ(メタクリル酸)、メタクリル酸アルキルアミドコポリマー、ポリ(メタクリル酸メチル)、ポリメタクリル酸、ポリ(メタクリル酸メチル)コポリマー、ポリアクリルアミド、メタクリル酸アミノアルキルコポリマー、ポリ(無水メタクリル酸)、メタクリル酸グリシジルコポリマー、アガー、アラビアゴム、カラヤゴム、トラガカントゴム、アルギン、グアー、ポリアクリルアミド、水膨潤性インデン無水マレイン酸ポリマー、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボマーポリマー、ポリエチレンオキシド、ポリビニルアルコール、並びにそれらの組合せからなる群から選択される、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項１３】
前記マトリックス中のゲル化ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボマーポリマー、及びそれらの組合せからなる群から選択される、請求項12に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項１４】
前記マトリックス中のゲル化ポリマーが、剤形の総質量に基づき0.5から15質量パーセントの量で存在する、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項１５】
前記マトリックス中の崩壊剤が、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、及びそれらの組合せからなる群から選択される、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項１６】
前記剤形が、前記剤形の総質量に基づき0.5から50質量パーセントの崩壊剤を含む、請求項15に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項１７】
前記pH感受性のポリマーが、メタクリル酸ジメチルアミノエチルモノマーと、メタクリル酸ブチルモノマーと、メタクリル酸メチルモノマーからなる群から選択されるコポリマーである、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項１８】
前記剤形が、催吐剤、経鼻刺激剤、オピオイドアンタゴニスト、及び発泡剤を除く、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項１９】
前記剤形が、摩砕されて、エタノール、メタノール、水、又はそれらの混合物から選択される少量の溶媒と組み合わされた場合に、組成物を形成し、前記組成物は、皮下シリンジで吸い上がるのを防ぐ粘性を有する、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項２０】
前記剤形が、複数単位の経口剤形を同時に経口摂取することによる医薬品有効成分の過剰摂取のリスクを低減する、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項２１】
前記剤形が、複数単位の経口剤形を同時に経口摂取することによる乱用の可能性を低減する、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項２２】
前記剤形が、240分以内に、塩酸水溶液中に少なくとも75質量パーセントの医薬品有効成分を放出することができ、前記溶液は、pHが1から2の間であり、温度が摂氏約37度である、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項２３】
治療用量を投与された際に前記即時放出プロファイルを示すが、治療量を超える用量を投与された際に長期の放出プロファイルを示す、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項２４】
即時放出プロファイルが、60分内に90%以上のAPIが放出されることとして規定され、長期の放出プロファイルが、60分内に95%未満のAPIが放出されることとして規定され、前記放出プロファイルは、USPII装置を50RPMのパドルスピード及び37℃で使用し、300mLの0.1N HCl媒体へ溶解することによって評価される、請求項23に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項２５】
前記治療量を超える用量が、5個以上の錠剤である、請求項23に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項２６】
前記剤形が、坐剤、カプセル、カプレット、ピル、ゲル、ソフトゼラチンカプセル又は打錠の剤形である、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項２７】
前記剤形が、圧縮錠の剤形である、請求項26に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項２８】
請求項1から27のいずれか一項に規定の即放性乱用抑止性経口剤形を対象に投与する工程を含む、対象での痛みのレベルを軽減又は改善する方法。
【請求項２９】
請求項1から27のいずれか一項に規定の即放性乱用抑止性経口剤形を提供する工程を含む、医薬品有効成分の乱用のリスクを低減する方法。
【請求項３０】
請求項1から27のいずれか一項に規定の即放性乱用抑止性経口剤形を提供する工程を含む、治療量を超える用量の医薬品有効成分を誤って又は意図的に投与することによる過剰摂取のリスクを低減する方法。
【請求項３１】
前記医薬品有効成分が、麻薬性鎮痛薬である、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。
【請求項３２】
前記医薬品有効成分が、エスケタミンである、請求項1に記載の即放性乱用抑止性経口剤形。