【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年3月1日(2017.3.1)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）水不溶性抗精神病薬；
前記水不溶性抗精神病薬は、アリピプラゾール、式Ｉの化合物、もしくは式ＩＩの化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物である：
【化１】
2015510930.tif 000001
（式中、
Ｒａは、存在しなく、Ｒｂは、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり；または
Ｒｂは、存在しなく、Ｒａは、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり；
Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり；
各々のＲ１は、水素、置換もしくは非置換脂肪族および置換もしくは非置換アリールからなる群から独立して選択され；ならびに
各々のＲ２は、置換もしくは非置換アリールおよび置換もしくは非置換ヘテロアリールから成る群から選択され、
前記置換脂肪族、アリール又はヘテロアリールは、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ハロアルキル、アミノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、アミノアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アシル、アラルコキシカルボニル、カルボン酸、スルホン酸、スルホニル、ホスホン酸、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリック、および脂肪族から成る群から選択される1、2、3又は4つの置換基で置換されている；
Ｙ-は、薬剤的に許容可能な対イオン；そして
【化２】
2015510930.tif 000002
は、一重結合または二重結合である）
（ｂ）脂肪酸のグリセロールエステル（前記グリセロールエステルはゴマ油である）；および
（ｃ）水性媒体；
を含み、水性で凝集した注射可能な懸濁液を形成する医薬組成物。
【請求項２】
（ｄ）カルボン酸のソルビタンエステルのポリオキシエチレン誘導体をさらに含み、前記カルボン酸が８〜２０個の炭素原子を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記脂肪酸が６〜２０個の炭素原子を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記グリセロールエステルが、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、ステアリン酸、パルミチン酸、カプリン酸、ラウリン酸またはカプリル酸のエステルを含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記水不溶性抗精神病薬が、化合物Ａ−４または化合物Ａ−７：
【化３】
2015510930.tif 000003
である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項６】
成分（ａ）および（ｂ）が注射用に再度懸濁状態にできるように、成分（ｂ）を伴わない製剤の沈降物高さより多い層の高さまで、フロックが沈降する、成分（ａ）を含むフロックを形成できる比率で成分（ａ）および（ｂ）を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
成分（ａ）、（ｂ）、および（ｄ）が注射用に再度懸濁状態にできるように、成分（ｂ）および（ｄ）を伴わない製剤の沈降物高さより多い層の高さまで、フロックが沈降する、成分（ａ）のフロックを形成できる比率で成分（ｂ）および（ｄ）を含む、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項８】
層の高さが、２４時間の静置後に凝集していない懸濁液と比較して少なくとも１０〜８０％増加した沈降物の高さからなる、請求項６または７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記成分（ａ）および（ｂ）、ならびに任意に（ｄ）は、１〜６０秒以内の手による振とうで注射用に再懸濁状態にできる、請求項６または７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記成分（ｂ）に対する成分（ａ）の比率、または成分（ａ）、（ｂ）および（ｄ）の比率が、２０ゲージ以上の注射針を使用して前記組成物の注射が可能になる比率である、請求項６または７に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
成分（ｄ）に対する成分（ｂ）の前記比率が、重量比で、おおよそ０．５〜１：２０：１である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ソルビタンエステル（ｄ）の前記ポリオキシエチレン誘導体がポリソルベート２０である、請求項２〜１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
約０．０５〜１．０重量％のポリソルベート２０を含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
約０．２重量％のポリソルベート２０を含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
おおよそ５〜１５重量％のアリピプラゾール、または式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物を含む、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
（ａ）アリピプラゾールまたは式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物；
【化４】
2015510930.tif 000004
（式中、
Ｒａは、存在しなく、Ｒｂは、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり；または
Ｒｂは、存在しなく、Ｒａは、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり；
Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり；
各々のＲ１は、水素、置換もしくは非置換脂肪族および置換もしくは非置換アリールからなる群から独立して選択され；ならびに
各々のＲ２は、置換もしくは非置換アリールおよび置換もしくは非置換ヘテロアリールから成る群から選択され、
前記置換脂肪族、アリール又はヘテロアリールは、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ハロアルキル、アミノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、アミノアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アシル、アラルコキシカルボニル、カルボン酸、スルホン酸、スルホニル、ホスホン酸、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリック、および脂肪族から成る群から選択される1、2、3又は4つの置換基で置換されている；
Ｙ-は、薬剤的に許容可能な対イオン；そして
【化５】
2015510930.tif 000005
は、一重結合または二重結合である） 
（ｂ）ゴマ油；
（ｃ）ポリソルベート２０；および
（ｄ）水性担体
を含む、注射可能な医薬組成物。
【請求項１７】
（ａ）アリピプラゾール、または式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物；
【化６】
2015510930.tif 000006
（式中、
Ｒａは、存在しなく、Ｒｂは、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり；または
Ｒｂは、存在しなく、Ｒａは、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり；
Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり；
各々のＲ１は、水素、置換もしくは非置換脂肪族および置換もしくは非置換アリールからなる群から独立して選択され；ならびに
各々のＲ２は、置換もしくは非置換アリールおよび置換もしくは非置換ヘテロアリールから成る群から選択され、
前記置換脂肪族、アリール又はヘテロアリールは、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ハロアルキル、アミノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、アミノアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アシル、アラルコキシカルボニル、カルボン酸、スルホン酸、スルホニル、ホスホン酸、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリック、および脂肪族から成る群から選択される1、2、3又は4つの置換基で置換されている；
Ｙ-は、薬剤的に許容可能な対イオン；そして
【化７】
2015510930.tif 000007
は、一重結合または二重結合である） 
（ｂ）ゴマ油；および
（ｃ）水性担体；および
（ｄ）任意にポリソルベート２０
を含む注射可能な医薬組成物。
【請求項１８】
（ａ）おおよそ５〜３５重量％のアリピプラゾール、または式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物；
（ｂ）ゴマ油；
（ｃ）おおよそ０〜１重量％のポリソルベート２０；および
（ｄ）水性担体
を含む、請求項１７に記載の注射可能な医薬組成物。
【請求項１９】
（ａ）おおよそ５〜１５重量％のアリピプラゾール、または式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物；
（ｂ）ゴマ油；
（ｃ）おおよそ０〜１重量％のポリソルベート２０；および
（ｄ）水性担体
を含む、請求項１７に記載の注射可能な医薬組成物。
【請求項２０】
（ａ）おおよそ１５重量％のアリピプラゾール、または式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物；
（ｂ）ゴマ油；
（ｃ）おおよそ０〜１重量％のポリソルベート２０；および
（ｄ）水性担体
を含む、請求項１７に記載の注射可能な医薬組成物。
【請求項２１】
（ａ）おおよそ１５〜３５重量％のアリピプラゾール、または式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物；
（ｂ）ゴマ油；
（ｃ）おおよそ０〜１重量％のポリソルベート２０；および
（ｄ）水性担体
を含む、請求項１７に記載の注射可能な医薬組成物。
【請求項２２】
水不溶性抗精神病薬；
前記水不溶性抗精神病薬は、アリピプラゾール、または式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物である：
【化８】
2015510930.tif 000008
（式中、
Ｒａは、存在しなく、Ｒｂは、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり；または
Ｒｂは、存在しなく、Ｒａは、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり；
Ｒｃは、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり；
各々のＲ１は、水素、置換もしくは非置換脂肪族および置換もしくは非置換アリールからなる群から独立して選択され；ならびに
各々のＲ２は、置換もしくは非置換アリールおよび置換もしくは非置換ヘテロアリールから成る群から選択され、
前記置換脂肪族、アリール又はヘテロアリールは、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ハロアルキル、アミノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、アミノアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アシル、アラルコキシカルボニル、カルボン酸、スルホン酸、スルホニル、ホスホン酸、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリック、および脂肪族から成る群から選択される1、2、3又は4つの置換基で置換されている；
Ｙ-は、薬剤的に許容可能な対イオン；そして
【化９】
2015510930.tif 000009
は、一重結合または二重結合である）
およびゴマ油を含む、注射可能な組成物。
【請求項２３】
水不溶性抗精神病薬の送達に伴う組織反応を調節するために処方される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記抗精神病薬が、アリピプラゾール、または式Ｉもしくは式ＩＩの化合物である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
前記抗精神病薬が、化合物Ａ−４またはＡ−７を含む群から選択される、請求項１６〜２４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２６】
前記抗精神病薬が、化合物Ａ−７である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記組織反応の調節は注射部位の刺激を減少することである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２８】
前記組成物が、更に、界面活性剤を含む、請求項２２〜２７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２９】
前記界面活性剤が、ポリソルベート２０である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記組成物が、更に、緩衝剤を含む、請求項２２〜２９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３１】
前記緩衝剤がリン酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、または酢酸塩の緩衝剤である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
中枢神経系障害を治療するために使用される、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３３】
前記障害が、不安症またはうつ病である、請求項３２記載の組成物。
【請求項３４】
前記障害が双極性障害である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３５】
前記障害が自閉症に関連した過敏症である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３６】
前記障害が精神病状態である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３７】
前記精神病状態が、統合失調症または統合失調症様疾病である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
前記精神病状態が、急性躁病である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３９】
式Ｉの化合物が、化合物Ａ−７である、請求項１６に記載の注射可能な医薬組成物。
【請求項４０】
式Ｉの化合物が、化合物Ａ−７である、請求項１７に記載の注射可能な医薬組成物。
【請求項４１】
式Ｉの化合物が、化合物Ａ−７である、請求項１８に記載の注射可能な医薬組成物。
【請求項４２】
式Ｉの化合物が、化合物Ａ−７である、請求項１９に記載の注射可能な医薬組成物。
【請求項４３】
式Ｉの化合物が、化合物Ａ−７である、請求項２０に記載の注射可能な医薬組成物。
【請求項４４】
式Ｉの化合物が、化合物Ａ−７である、請求項２１に記載の注射可能な医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２４】
「置換」という語は、これに限定されないが、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロサイクリル、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ハロアルキル、アミノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、アミノアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アシル、アラルコキシカルボニル、カルボン酸、スルホン酸、スルホニル、ホスホン酸、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、および脂肪族を含む特定の置換基のラジカルにより、所与の構造中のひとつ以上の水素ラジカルが代替されることをいう。該置換基は、更に、置換され得ると理解される。