【手続補正書】
【提出日】平成29年10月27日(2017.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2017503006.tif 000001
の化合物であって、式中、
Ｒが、
１）水素、
２）アルキル、
３）ヘテロアルキル、
４）カルボシクリル、
５）ヘテロシクリル
６）アリール、または
７）ヘテロアリール
からなる群より選択され、前記アルキル、ヘテロアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールが、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒ１が、
１）水素、
２）アルキル、
３）ヘテロアルキル、
４）カルボシクリル、
５）ヘテロシクリル、または
６）ハロゲン
からなる群より選択され、前記アルキル、ヘテロアルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルは、任意選択で置換されていてもよく、
Ｙが
【化２】
2017503006.tif 000002
であり、
Ｅが酸素であり、
Ｚが
【化３】
2017503006.tif 000003
であり、
Ｗが、
１）−ＯＣＨ２Ｒ２または
２）−ＣＨ２ＯＲ２
から選択され、Ｒ２は、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールであり、
Ｙ−Ｅ−Ｚ−Ｗが
【化４】
2017503006.tif 000004
であり、
Ｘ１およびＸ２は、独立して水素またはハロゲンであり、
ｍは０〜４の整数であり、
ｍ’は０〜４の整数である、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、塩の溶媒和物、立体異性体、互変異性体、同位体、プロドラッグ、複合体もしくは生物学的に活性な代謝産物。
【請求項２】
Ｒが、
【化５】
2017503006.tif 000005
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが、
【化６】
2017503006.tif 000006
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが
【化７】
2017503006.tif 000007
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが、
【化８】
2017503006.tif 000008
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
【表１】
2017503006.tif 000009
2017503006.tif 000010
2017503006.tif 000011
2017503006.tif 000012
2017503006.tif 000013
2017503006.tif 000014
2017503006.tif 000015
2017503006.tif 000016
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項８】
【化９】
2017503006.tif 000017
を含む、式Ｉの化合物を調製する工程。
【請求項９】
【化１０】
2017503006.tif 000018
を含む、式Ｉの化合物を調製する工程。
【請求項１０】
プロテインキナーゼ媒介性の疾患または病態に罹患している対象を治療するための医薬の製造における、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１１】
炎症または細胞増殖を特徴とする増殖性、炎症性、自己免疫性または感染性の疾患もしくは状態を治療または予防するための医薬の調製のための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
前記増殖性疾患が癌である、請求項１１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
Ｔｅｃキナーゼおよび／またはＳｒｃキナーゼのファミリーのメンバーの活性が関与するプロテインキナーゼ媒介性の疾患、障害または病態に罹患している対象を治療するための医薬の調製のための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
ブルトン型チロシンキナーゼ（Ｂｔｋ）活性の阻害に関連するプロテインキナーゼ媒介性の疾患、障害または病態に罹患している対象の治療のための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
エストロゲン受容体モジュレーター；アンドロゲン受容体モジュレーター；レチノイド受容体モジュレーター；細胞毒性薬；アドリアマイシン、デキサメタゾン、ビンクリスチン、シクロホスファミド、フルオロウラシル、トポテカン、タキソール、インターフェロンまたは白金誘導体から選択される抗増殖剤；副腎皮質ステロイド剤、ＴＮＦブロッカー、ＩＬ−１  ＲＡ、アザチオプリン、シクロホスファミドまたはスルファサラジンから選択される抗炎症剤；プレニルタンパク質転移酵素阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤；逆転写酵素阻害剤；ソラフェニブ、スニチニブ、パゾパニブまたはエベロリムスから選択される血管新生阻害剤；シクロスポリン、タクロリムス、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、インターフェロン、副腎皮質ステロイド剤、シクロホファミド（ｃｙｃｌｏｐｈｏｐｈａｍｉｄｅ）、アザチオプリンまたはスルファサラジンから選択される免疫調節剤または免疫抑制剤；チアゾリジンジオンから選択されるＰＰＡＲ−γアゴニスト；ＰＰＡＲ−δアゴニスト；本来備わっている多剤耐性の阻害剤；赤血球生成刺激剤、ビタミンまたは鉄剤から選択される貧血治療のための薬剤；５−ＨＴ３受容体アンタゴニスト、ドーパミンアンタゴニスト、ＮＫ１受容体アンタゴニスト、Ｈ１ヒスタミン受容体アンタゴニスト、カンナビノイド、ベンゾジアゼピン、抗コリン剤またはステロイド剤を含めた制吐剤；好中球減少症治療のための薬剤；免疫賦活剤；プロテアソーム阻害剤；ＨＤＡＣ阻害剤；プロテアソームのキモトリプシン様活性の阻害剤；Ｅ３リガーゼ阻害剤；インターフェロン‐アルファ、カルメット・ゲラン桿菌（ＢＣＧ）を含めた免疫系のモジュレーターまたはサイトカイン、インターロイキン、ＴＮＦの放出を誘導するか、ＴＲＡＩＬを含めた細胞死受容体リガンドの放出を誘導し得る電離放射線照射（ＵＶＢ）；細胞死受容体ＴＲＡＩＬまたはヒト化抗体ＨＧＳ−ＥＴＲ１もしくはＨＧＳ−ＥＴＲ２を含めたＴＲＡＩＬアゴニストのモジュレーター；セチルコリンエステラーゼ（ｃｅｔｙｌｃｈｏｌｉｎｅｓｔｅｒａｓｅ）阻害剤、ＭＡＯ阻害剤、インターフェロン、抗痙攣剤、イオンチャネルブロッカーまたはリルゾールから選択される神経栄養因子；抗コリン剤、またはドーパミン前駆物質、モノアミンオキシダーゼＢ阻害剤、ＣＯＭＴ阻害剤、ドーパミン受容体アゴニストから選択されるドーパミン作動薬、から選択される抗パーキンソン病薬；ベータブロッカー、ＡＣＥ阻害剤、利尿剤、硝酸、カルシウムチャネルブロッカーまたはスタチンから選択される心血管疾患の治療剤；副腎皮質ステロイド剤、コレスチラミンまたはインターフェロンから選択される肝疾患の治療剤；ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、インテグラーゼ阻害剤、融合阻害剤、ケモカイン受容体アンタゴニスト、ポリメラーゼ阻害剤、ウイルスタンパク質合成阻害剤、ウイルスタンパク質修飾阻害剤、ノイラミニダーゼ阻害剤、融合または侵入阻害剤から選択される抗ウイルス剤；副腎皮質ステロイド剤、抗白血病薬または増殖因子から選択される血液障害の治療剤；ガンマグロブリン、アダリムマブ、エタルネセプト（ｅｔａｒｎｅｃｅｐｔ）またはインフリキシマブから選択される免疫不全障害の治療剤；トルバスタチン（ｔｏｒｖａｓｔａｔｉｎ）、フルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンまたはピタバスタチンから選択されるＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；から選択される薬剤と組み合わせて、あるいは放射線照射もしくは少なくとも１つの化学療法剤と組み合わせて、または逐次的に、増殖性の障害または病的状態を治療または予防するための医薬の調製のための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物の使用であって、前記医薬が、細胞死受容体アゴニストと併用して増殖性の障害または病的状態を治療するためのものである、使用。
【請求項１７】
関節炎または免疫過敏症の予防または治療のための医薬の調製のための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
血栓症、心臓発作または脳卒中の予防または治療のための医薬の調製のための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、塩の溶媒和物、立体異性体、互変異性体、同位体、プロドラッグ、複合体もしくは生物学的に活性な代謝産物と、少なくとも１つの薬学的に許容される担体、希釈剤または補形剤と、を含む医薬組成物。
【請求項２０】
チロシンキナーゼファミリーのメンバー、Ｓｒｃキナーゼファミリーのメンバーおよび／またはブルトン型チロシンキナーゼ（Ｂｔｋ）の活性が関与するプロテインキナーゼ媒介性の疾患、障害または病態に罹患している対象の治療に使用するための、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
チロシンキナーゼファミリーのメンバーの活性が関与するプロテインキナーゼ媒介性の疾患、障害または病態に罹患している対象の治療に単独で、または少なくとも１つの薬学的に許容される薬剤と組み合わせて、使用するための、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
癌；乾癬または皮膚障害；ウイルス性障害；心血管疾患：再狭窄または心筋症；ＣＮＳ障害；糸球体腎炎または関節リウマチ；ホルモン関連疾患；代謝障害；脳卒中；脱毛症；肺気腫；炎症性疾患；感染性疾患または真菌疾患、マラリアまたは寄生虫障害から選択される増殖性疾患、炎症性疾患または自己免疫性疾患の治療または予防のための医薬の調製のための、請求項１９〜２１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
ヒト対象または動物対象のキナーゼ活性を調節するための医薬の調製のための、請求項１９〜２１のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２４】
ヒトまたは動物の細胞または組織におけるプロテインキナーゼ活性の阻害のための医薬の調製のための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または請求項１９に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２５】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物と前記化合物に対する検出可能な標識もしくはアフィニティータグとを含むプローブであって、
前記検出可能な標識が、蛍光部分、化学発光部分、常磁性造影剤、金属キレート、放射性同位元素含有部分またはビオチンからなる群より選択される、
プローブ。