【手続補正書】
【提出日】平成29年8月22日(2017.8.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物：
【化１】
2016529319.tif 000001
（式中、
Ｒ１はＲ１Ａ又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ａによるものであり、
各Ｒ１Ａは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ｂによるものであり、
各Ｒ１Ｂは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ又はハロであり、
各Ｒ１Ｃは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のシアノ、ハロ又はヒドロキシルによるものであり、
Ｒ２は、炭素原子の１つがＣ５に結合した、任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル又は２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ２Ｃによるものであり、
各Ｒ２Ｃは独立して、−ＯＲ２Ｄ、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル又はＲ２Ｄによるものであり、
各Ｒ２Ｄは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、又はヒドロキシルによるものであり、
Ｒ３は水素、又は１つ若しくは複数のシアノ、ハロ若しくはヒドロキシルで任意に置換されたＣ１〜６アルキルである）又はその薬学的に許容可能な塩に接触させることを含む、アダプター関連キナーゼ１（ＡＡＫ１）の阻害剤。
【請求項２】
下記式の化合物：
【化２】
2016529319.tif 000002
（式中、
Ｒ１はＲ１Ａ又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ａによるものであり、
各Ｒ１Ａは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ｂによるものであり、
各Ｒ１Ｂは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ又はハロであり、
各Ｒ１Ｃは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のシアノ、ハロ又はヒドロキシルによるものであり、
Ｒ２は、炭素原子の１つがＣ５に結合した、任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル又は２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ２Ｃによるものであり、
各Ｒ２Ｃは独立して、−ＯＲ２Ｄ、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル又はＲ２Ｄによるものであり、
各Ｒ２Ｄは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、又はヒドロキシルによるものであり、
Ｒ３は水素、又は１つ若しくは複数のシアノ、ハロ若しくはヒドロキシルで任意に置換されたＣ１〜６アルキルである）又はその薬学的に許容可能な塩を含む、ＡＡＫ１活性によって媒介される疾患又は障害を治療又は管理するための医薬組成物。
【請求項３】
前記疾患又は障害がアルツハイマー病、双極性障害、疼痛、パーキンソン病又は統合失調症である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記疼痛が神経因性疼痛である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記神経因性疼痛が線維筋痛症又は末梢神経障害（例えば糖尿病性神経障害）である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ１がＲ１Ａである、請求項２〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ１が、任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビルである、請求項２〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ１が、任意に置換されたフェニルである、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１が、任意に置換された２員〜１２員のヘテロカルビル（例えば２員〜８員のヘテロカルビル、２員〜６員のヘテロカルビル、２員〜６員のヘテロカルビル）である、請求項２〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ１が、任意に置換されたピリジニル、チオフェン又はイミダゾールである、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ１Ａがハロである、請求項２〜１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ１Ａが−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２である、請求項２〜１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ１Ａが−ＯＲ１Ｃである、請求項２〜１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ１Ｂが−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−ＯＲ１Ｃ、ハロである、請求項２〜１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｒ１Ｃが水素である、請求項２〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒ１ＣがＣ１〜１２ヒドロカルビル（例えばＣ１〜６ヒドロカルビル、Ｃ１〜４ヒドロカルビル、例えばメチル、エチル、プロピル）である、請求項２〜１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
Ｒ２がＣ１〜１２ヒドロカルビルである、請求項２〜１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｒ２Ｃが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、又は−Ｎ（Ｒ２Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄである、請求項２〜１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒ２Ｃが−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄである、請求項２〜１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
Ｒ２Ｄが水素である、請求項２〜１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
Ｒ２ＤがＣ１〜１２ヒドロカルビル（例えばＣ１〜６ヒドロカルビル、Ｃ１〜４ヒドロカルビル、例えばメチル、エチル、プロピル）である、請求項２〜２０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
Ｒ２Ｄが、少なくとも１つの窒素原子を含む２員〜１２員のヘテロカルビルである、請求項２〜２１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
少なくとも１つのＲ２Ｄが、任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビルであり、任意の置換が１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシルによるものである、請求項２〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
Ｒ２Ｄが、少なくとも１つの窒素原子を含む２員〜１２員のヘテロカルビルである、請求項２〜２３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
Ｒ３が水素である、請求項２〜２４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記化合物が下記式の化合物：
【化３】
2016529319.tif 000003
（式中、
Ａは環状Ｃ１〜１２ヒドロカルビル又は４員〜７員の複素環であり、
Ｄは炭素原子の１つがＣ５に結合した、環状Ｃ１〜１２ヒドロカルビル又は４員〜７員の複素環であり、
ｎは１〜３であり、
ｍは０〜３である）又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
下記式の化合物：
【化４】
2016529319.tif 000004
（式中、
Ａは環状Ｃ１〜１２ヒドロカルビル又は４員〜７員の複素環であり、
Ｄは炭素原子の１つがＣ５に結合した、環状Ｃ１〜１２ヒドロカルビル又は４員〜７員の複素環であり、
各Ｒ１Ａは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のＲ１Ｂによるものであり、
各Ｒ１Ｂは独立して、−ＯＲ１Ｃ、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｃ）２、−Ｎ（Ｒ１Ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、シアノ又はハロであり、
各Ｒ１Ｃは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のシアノ、ハロ又はヒドロキシルによるものであり、
各Ｒ２Ｃは独立して、−ＯＲ２Ｄ、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２Ｄ）２、−Ｎ（Ｒ２Ｄ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ、シアノ、ハロ、又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル又はＲ２Ｄによるものであり、
各Ｒ２Ｄは独立して、水素、又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、又はヒドロキシルによるものであり、
ｎは１〜３であり、
ｍは０〜３である）又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
Ｄがピペラジン又はピロリジンである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ｎが１である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
ｍが１である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
ｍが２である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａがピリジニル、チオフェン又はイミダゾールである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
下記式の化合物：
【化５】
2016529319.tif 000005
（式中、ＸはＣＨ又はＮである）である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３４】
ＸがＮであり、ｍが１又は２である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
下記式の化合物：
【化６】
2016529319.tif 000006
である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３６】
下記式の化合物：
【化７】
2016529319.tif 000007
である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３７】
下記式の化合物：
【化８】
2016529319.tif 000008
（式中、
Ｒ２Ｃは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル又はＲ２Ｄによるものである）である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３８】
下記式の化合物：
【化９】
2016529319.tif 000009
（式中、
Ｒ２Ｃは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル又はＲ２Ｄによるものである）である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３９】
下記式の化合物：
【化１０】
2016529319.tif 000010
（式中、
Ｒ２Ｃは−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ又は任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル若しくは２員〜１２員のヘテロカルビルであり、任意の置換は１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル又はＲ２Ｄによるものである）である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項４０】
下記式の化合物：
【化１１】
2016529319.tif 000011
である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
下記式の化合物：
【化１２】
2016529319.tif 000012
である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
下記式の化合物：
【化１３】
2016529319.tif 000013
である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
少なくとも１つのＲ１Ａがハロである、請求項２７〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
少なくとも１つのＲ１Ａが−ＯＲ１Ｃである、請求項２７〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１Ｃが、任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビル（例えばＣ１〜６ヒドロカルビル、Ｃ１〜４ヒドロカルビル）である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２Ｃが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｄ又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｄである、請求項２７〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
少なくとも１つのＲ２Ｄが、任意に置換されたＣ１〜１２ヒドロカルビルであり、任意の置換が１つ又は複数のアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシルによるものである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
請求項２７〜４７のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容可能な賦形剤又は希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項４９】
請求項２７〜４７のいずれか一項に記載の化合物を含む、ＡＡＫ１阻害剤。
【請求項５０】
請求項２７〜４７のいずれか一項に記載の化合物を含む、ＡＡＫ１活性によって媒介される疾患又は障害を治療又は管理するための医薬組成物。
【請求項５１】
前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、双極性障害、疼痛、パーキンソン病又は統合失調症である、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記疼痛が神経因性疼痛である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記神経因性疼痛が、線維筋痛症又は末梢神経障害である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記神経因性疼痛が、糖尿病性神経障害である、請求項５２に記載の医薬組成物。