【手続補正書】
【提出日】平成29年2月23日(2017.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
2016519062.tif 000001
〔式中、
Ａは結合、
【化２】
2016519062.tif 000002
から選択され；
ここで、
【化３】
2016519062.tif 000003
はカルボニル基への結合点を示し、
【化４】
2016519062.tif 000004
は窒素原子への結合点を示し；
ｎは０または１であり；
Ｒ１４およびＲ１５は独立して水素およびメチルから選択され；
Ｒ１６は水素、−ＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−ＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨＲ１８Ｃ(Ｏ)ＮＨ２および−ＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨＲ１８Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＨ２から選択され；
ここで、Ｒ１７は水素および−ＣＨ２ＯＨから選択され、Ｒ１８は水素およびメチルから選択され；
Ｒｃ、Ｒｆ、Ｒｈ、Ｒｉ、ＲｍおよびＲｎは水素であり；
Ｒａ、Ｒｅ、ＲｊおよびＲｋは各々独立して水素およびメチルから選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は独立して天然アミノ酸側鎖および非天然アミノ酸側鎖から選択されまたは下記のとおり対応する隣接Ｒ基と環を形成し；
ＲｅおよびＲｋは、各々対応する隣接Ｒ基およびそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成でき；ここで各環は場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから選択される１〜４個の基で置換されていてよく；
Ｒｂはメチルであるか、またはＲｂとＲ２はそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成し；ここで各環は場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから選択される１〜４個の基で置換されていてよく；
Ｒｄは水素またはメチルであるか、またはＲｄとＲ４はそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成でき；ここで各環は場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから独立して選択される１〜４個の基で置換されていてよく；
Ｒｇは水素またはメチルであるか、またはＲｇとＲ７はそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成でき；ここで各環はアミノ、場合によりハロ基で置換されていてよいベンジル、ベンジルオキシ、シアノ、シクロヘキシル、メチル、ハロ、ヒドロキシ、場合によりメトキシ基で置換されていてよいイソキノリニルオキシ、場合によりハロ基で置換されていてよいキノリニルオキシおよびテトラゾリルから独立して選択される１〜４個の基で置換されていてよく；そしてピロリジン環およびピペリジン環は場合によりシクロヘキシル基、フェニル基またはインドール基と縮合していてよく；
Ｒｌはメチルであるか、またはＲｌおよびＲ１２はそれらが結合している原子と一体となってアゼチジンおよびピロリジンから選択される環を形成し、ここで各環は場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択される１〜４個の基で置換されていてよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが
【化５】
2016519062.tif 000005
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒｄがメチルであるか、またはＲｄおよびＲ４がそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成し；ここで、各環が場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから独立して選択される１個または２個の基で置換されていてよく；
Ｒｇがメチルであるか、またはＲｇとＲ７がそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成し；ここで各環が場合によりアミノ、場合によりハロ基で置換されていてよいベンジル、ベンジルオキシ、シアノ、シクロヘキシル、メチル、ハロ、ヒドロキシ、場合によりメトキシ基で置換されていてよいイソキノリニルオキシ、場合によりハロ基で置換されていてよいキノリニルオキシおよびテトラゾリルから独立して選択される１個または２個の基で置換されていてよく；そしてピロリジン環およびピペリジン環が場合によりシクロヘキシル基、フェニル基またはインドール基と縮合していてよく；
Ｒｋがメチルであるか、またはＲｋおよびＲ１１がそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成し；ここで各環が場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されていてよい、
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＲｄとＲ４がそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成し；ここで各環が場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されていてよく；
ＲｇとＲ７がそれらが結合している原子と一体となってピロリジン環を形成し、ここで該環が場合によりアミノ、場合によりハロ基で置換されていてよいベンジル、ベンジルオキシ、シアノ、シクロヘキシル、メチル、ハロ、ヒドロキシ、場合によりメトキシ基で置換されていてよいイソキノリニルオキシ、場合によりハロ基で置換されていてよいキノリニルオキシおよびテトラゾリルから独立して選択される１個または２個の基で置換されていてよく；そしてピロリジン環およびピペリジン環が場合によりシクロヘキシル基、フェニル基またはインドール基と縮合していてよく；
Ｒｋがメチルである、
請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ８が
アザインドリルＣ１−Ｃ３アルキル、ベンゾチアゾリルＣ１−Ｃ３アルキル、ベンゾチエニルＣ１−Ｃ３アルキル、ベンジルオキシＣ１−Ｃ３アルキル、ジフェニルメチル、フラニルＣ１−Ｃ３アルキル、イミダゾリルＣ１−Ｃ３アルキル、ナフチルＣ１−Ｃ３アルキル、ピリジニルＣ１−Ｃ３アルキル、チアゾリルＣ１−Ｃ３アルキル、チエニルＣ１−Ｃ３アルキル；および
インドリルＣ１−Ｃ３アルキル(ここで、インドリル部分が場合によりＣ１−Ｃ３アルキル、シアノ、ハロおよびヒドロキシから選択される１個の基で置換されていてよい)
から選択される、
請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ８が場合によりＣ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシまたはシアノから選択される１個の基で置換されていてよい３−インドリルＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
次のものからなる群から選択される化合物：
2016519062.tif 000006
2016519062.tif 000007
2016519062.tif 000008
2016519062.tif 000009
2016519062.tif 000010
2016519062.tif 000011
2016519062.tif 000012
2016519062.tif 000013
2016519062.tif 000014
2016519062.tif 000015
2016519062.tif 000016
2016519062.tif 000017
2016519062.tif 000018
2016519062.tif 000019
2016519062.tif 000020
2016519062.tif 000021
2016519062.tif 000022
2016519062.tif 000023
2016519062.tif 000024
2016519062.tif 000025
2016519062.tif 000026
2016519062.tif 000027
2016519062.tif 000028
2016519062.tif 000029
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2016519062.tif 000031
2016519062.tif 000032
2016519062.tif 000033
2016519062.tif 000034
2016519062.tif 000035
2016519062.tif 000036
2016519062.tif 000037
2016519062.tif 000038
2016519062.tif 000039
2016519062.tif 000040
2016519062.tif 000041
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2016519062.tif 000049
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2016519062.tif 000164
2016519062.tif 000165
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2016519062.tif 000167
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2016519062.tif 000211
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2016519062.tif 000213
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2016519062.tif 000215
2016519062.tif 000216
2016519062.tif 000217
2016519062.tif 000218
2016519062.tif 000219
2016519062.tif 000220
2016519062.tif 000221
2016519062.tif 000222
2016519062.tif 000223
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2016519062.tif 000225
2016519062.tif 000226
2016519062.tif 000227
2016519062.tif 000228
2016519062.tif 000229
2016519062.tif 000230
2016519062.tif 000231
2016519062.tif 000232
2016519062.tif 000233
2016519062.tif 000234
2016519062.tif 000235
2016519062.tif 000236
2016519062.tif 000237
2016519062.tif 000238
2016519062.tif 000239
2016519062.tif 000240
2016519062.tif 000241
2016519062.tif 000242
2016519062.tif 000243
2016519062.tif 000244
2016519062.tif 000245
2016519062.tif 000246
2016519062.tif 000247
2016519062.tif 000248
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2016519062.tif 000251
2016519062.tif 000252
2016519062.tif 000253
2016519062.tif 000254
2016519062.tif 000255
2016519062.tif 000256
2016519062.tif 000257
2016519062.tif 000258
2016519062.tif 000259
2016519062.tif 000260
2016519062.tif 000261
2016519062.tif 000262
2016519062.tif 000263
2016519062.tif 000264
2016519062.tif 000265
2016519062.tif 000266
2016519062.tif 000267
2016519062.tif 000268
2016519062.tif 000269
2016519062.tif 000270
2016519062.tif 000271
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2016519062.tif 000526
および
2016519062.tif 000527
；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式(II)
【化６】
2016519062.tif 000528
〔式中、
Ａは結合、
【化７】
2016519062.tif 000529
から選択され；
ここで、
【化８】
2016519062.tif 000530
はカルボニル基への結合点を示し、
【化９】
2016519062.tif 000531
は窒素原子への結合点を示し；
ｎは０または１であり；
Ｒ１４およびＲ１５は独立して水素およびメチルから選択され；
Ｒ１６は水素、−ＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、−ＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨＲ１８Ｃ(Ｏ)ＮＨ２および−ＣＨＲ１７Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨＲ１８Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＨ２から選択され；
ここで、Ｒ１７は水素および−ＣＨ２ＯＨから選択され、Ｒ１８は水素およびメチルから選択され；
Ｒａ、Ｒｆ、Ｒｊ、Ｒｋ、ＲｌおよびＲｍは水素であり；
ＲｂおよびＲｃはメチルであり；
Ｒｇは水素およびメチルから選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は独立して天然アミノ酸側鎖および非天然アミノ酸側鎖から選択されまたは下記のとおり対応する隣接Ｒ基と環を形成し；
Ｒｄは水素およびメチルから選択されるか、またはＲｄとＲ４はそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成し；ここで各環は場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロ、ハロメチルおよびヒドロキシから独立して選択される１〜４個の基で置換されていてよく；
Ｒｅは水素およびメチルから選択されるか、またはＲｅとＲ５はそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成し；ここで各環は場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロ、ハロメチルおよびヒドロキシから独立して選択される１〜４個の基で置換されていてよく；
Ｒｈは水素およびメチルから選択されるか、またはＲｈとＲ８はそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成し；ここで各環は場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロ、ハロメチルおよびヒドロキシから独立して選択される１〜４個の基で置換されていてよく；
Ｒｉは水素およびメチルから選択されるか、またはＲｉとＲ９はそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成し；ここで各環は場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロ、ハロメチルおよびヒドロキシから独立して選択される１〜４個の基で置換されていてよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ａが
【化１０】
2016519062.tif 000532
である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒｄがメチルであるか、またはＲｄとＲ４がそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成し；ここで各環は場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロ、ハロメチルおよびヒドロキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されていてよく；
Ｒｇがメチルであり；
Ｒｉがメチルであるか、またはＲｉとＲ９がそれらが結合している原子と一体となってアゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成し；ここで各環が場合によりアミノ、シアノ、メチル、ハロ、ハロメチルおよびヒドロキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されていてよい、
請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ７が場合によりフルオロ基で置換されていてよいフェニルＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
次のものからなる群から選択される化合物：
2016519062.tif 000533
2016519062.tif 000534
2016519062.tif 000535
2016519062.tif 000536
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2016519062.tif 000538
2016519062.tif 000539
2016519062.tif 000540
2016519062.tif 000541
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および
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；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
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および
2016519062.tif 001033
から選択される化合物；
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
下記の化合物：
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またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか少なくとも１個の化合物を含む、免疫応答を増強、刺激および／または上昇させる薬剤。
【請求項１６】
該薬剤の前、後または同時に別の薬剤を投与することを特徴とする、請求項１５に記載の薬剤。
【請求項１７】
該別の薬剤が抗菌剤、抗ウイルス剤、細胞毒性剤および／または免疫応答修飾剤である、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項１８】
請求項１〜１４のいずれか１個以上の化合物のを含む、癌細胞の成長、増殖または転移を阻害する薬剤。
【請求項１９】
癌が黒色腫、腎細胞癌、扁平非小細胞性肺癌(ＮＳＣＬＣ)、非扁平ＮＳＣＬＣ、結腸直腸癌、去勢抵抗性前立腺癌、卵巣癌、胃癌、肝細胞癌、膵臓癌、頭頸部の扁平上皮細胞癌、食道、消化管および乳房の癌および造血器腫瘍から選択される、請求項１８に記載の薬剤。
【請求項２０】
請求項１〜１４のいずれか少なくとも１個の化合物を含む、感染性疾患の治療剤。
【請求項２１】
感染性疾患がウイルスが原因である、請求項２０に記載の薬剤。
【請求項２２】
ウイルスがＨＩＶ、Ａ型肝炎、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヘルペスウイルスおよびインフルエンザから選択される、請求項２１に記載の薬剤。
【請求項２３】
請求項１〜１４のいずれか１個以上の化合物を含む、敗血症性ショックの治療剤。
【請求項２４】
請求項１〜１４のいずれか少なくとも１個の化合物を含む、ＰＤ−Ｌ１とＰＤ−１および／またはＣＤ８０の相互作用の遮断剤。