【手続補正書】
【提出日】平成29年8月1日(2017.8.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物、並びにその薬学的に許容される塩、N-オキシド、水和物、及び溶媒和物から選択される化合物:
【化１】
2016531153.tif 000001
(式中、
WはCRWであり、XはCRXであり、YはCRYであり、ZはCRZである;又は
WはNであり、XはCRXであり、YはCRYであり、ZはCRZである;又は
WはCRWであり、XはNであり、YはCRYであり、ZはCRZである;又は
WはNであり、XはCRXであり、YはCRYであり、ZはNである;又は
WはCRWであり、XはNであり、YはNであり、ZはCRZである;又は
WはNであり、XはCRXであり、YはNであり、ZはCRZである;又は
WはNであり、XはNであり、YはCRYであり、ZはCRZであり;
-RWは、独立して-H又は-Fであり;
-RXは、独立して-H又は-Fであり;
-RYは、独立して-H又は-Fであり;
-RZは、独立して-H又は-Fであり;
-L3P-は、独立して単共有結合又は-L3PL-であり、
-L3PL-は、独立して-L3PR1-、-C(=O)-、-L3PR2-C(=O)-、-S(=O)2-、-L3PR3-S(=O)2-、又は-O-L3PR4-であり;
-L3PR1-の各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキレンであり;
-L3PR2-の各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキレンであり;
-L3PR3-の各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキレンであり;
-L3PR4-の各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキレンであり;
-R3Nは、独立して-NH2、-NHRA、-NRARB、又は-NRCRDであり;
-RAの各々は、独立して:
-RA1、-RA2、-RA3、-RA4、-RA5、-LA-RA2、-LA-RA3、-LA-RA4、又は-LA-RA5であり;  -RA1の各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜6アルキルであり、
1つ以上の基-RS1により、置換されていてもよく;
-RA2の各々は、飽和C3〜6シクロアルキルであり、
1つ以上の基-RS2Cにより、置換されていてもよく;
-RA3の各々は、非芳香族C3〜7ヘテロシクリルであり、
炭素上で、1つ以上の基-RS2Cにより、置換されていてもよく;及び
存在する場合、二級窒素上で、基-RSNにより、置換されていてもよく;
-RA4の各々は、独立してフェニル又はナフチルであり、
1つ以上の基-RS3Cにより、置換されていてもよく;
-RA5の各々は、C5〜10ヘテロアリールであり、
炭素上で、1つ以上の基-RS3Cにより、置換されていてもよく;及び
存在する場合、二級窒素上で、基-RSNにより、置換されていてもよく;
-LA-の各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキレンであり;
-RS1の各々は、独立して:
-F、-Cl、-Br、-I、
-OH、-ORTT、
-OCF3、
-NH2、-NHRTT、-NRTT2、-RTM、
-C(=O)OH、-C(=O)ORTT、-OC(=O)RTT、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRTT、-C(=O)NRTT2、-C(=O)RTM、
-NHC(=O)RTT、-NRTNC(=O)RTT、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRTT、-NHC(=O)NRTT2、-NHC(=O)RTM、
-NRTNC(=O)NH2、-NRTNC(=O)NHRTT、-NRTNC(=O)NRTT2、-NRTNC(=O)RTM、
-NHC(=O)ORTT、-NRTNC(=O)ORTT、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRTT、-OC(=O)NRTT2、-OC(=O)RTM、
-C(=O)RTT、
-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHRTT、-S(=O)2NRTT2、-S(=O)2RTM、
-NHS(=O)2RTT、-NRTNS(=O)2RTT、
-S(=O)2RTT、
-CN、-NO2、-SRTT、又は=O
であり、
-RS2Cの各々は、独立して:
-RTT、
-F、-Cl、-Br、-I、
-OH、-ORTT、
-LT-OH、-LT-ORTT、
-CF3、-OCF3、
-NH2、-NHRTT、-NRTT2、-RTM、
-LT-NH2、-LT-NHRTT、-LT-NRTT2、-LT-RTM、
-C(=O)OH、-C(=O)ORTT、-OC(=O)RTT、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRTT、-C(=O)NRTT2、-C(=O)RTM、
-NHC(=O)RTT、-NRTNC(=O)RTT、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRTT、-NHC(=O)NRTT2、-NHC(=O)RTM、
-NRTNC(=O)NH2、-NRTNC(=O)NHRTT、-NRTNC(=O)NRTT2、-NRTNC(=O)RTM、
-NHC(=O)ORTT、-NRTNC(=O)ORTT、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRTT、-OC(=O)NRTT2、-OC(=O)RTM、
-C(=O)RTT、
-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHRTT、-S(=O)2NRTT2、-S(=O)2RTM、
-NHS(=O)2RTT、-NRTNS(=O)2RTT、
-S(=O)2RTT、
-CN、-NO2、-SRTT、又は=O
であり、
-RS3Cの各々は、独立して:
-RTT、
-F、-Cl、-Br、-I、
-OH、-ORTT、
-LT-OH、-LT-ORTT、
-CF3、-OCF3、
-NH2、-NHRTT、-NRTT2、-RTM、
-LT-NH2、-LT-NHRTT、-LT-NRTT2、-LT-RTM、
-C(=O)OH、-C(=O)ORTT、-OC(=O)RTT、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRTT、-C(=O)NRTT2、-C(=O)RTM、
-NHC(=O)RTT、-NRTNC(=O)RTT、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRTT、-NHC(=O)NRTT2、-NHC(=O)RTM、
-NRTNC(=O)NH2、-NRTNC(=O)NHRTT、-NRTNC(=O)NRTT2、-NRTNC(=O)RTM、
-NHC(=O)ORTT、-NRTNC(=O)ORTT、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRTT、-OC(=O)NRTT2、-OC(=O)RTM、
-C(=O)RTT、
-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHRTT、-S(=O)2NRTT2、-S(=O)2RTM、
-NHS(=O)2RTT、-NRTNS(=O)2RTT、
-S(=O)2RTT、
-CN、-NO2、又は-SRTT
であり、
さらに、存在する場合、2つの隣接する基-RS3Cは、一緒になって、以下を形成してもよく:
-O-CH2-O-又は-O-CH2CH2-O-;
-RSNの各々は、独立して:
-RTT、
-LT-OH、-LT-ORTT、
-LT-NH2、-LT-NHRTT、-LT-NRTT2、-LT-RTM、
-C(=O)RTT、
-C(=O)ORTT、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRTT、-C(=O)NRTT2、-C(=O)RTM、又は
-S(=O)2RTT
であり、
-LT-の各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキレンであり;
-RTTの各々は、独立して直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、飽和C3〜6シクロアルキル-メチル、フェニル、又はベンジルであり;前記直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルは、-OH又は-ORTTTにより、置換されていてもよく、-RTTTは、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルであり;
-RTNの各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルであり;
-RTMの各々は、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼパノ、又はジアゼパノであって、
炭素上で、1つ以上の以下から選択される基により、置換されていてもよく:-RTMM、-C(=O)RTMM、-S(=O)2RTMM、-F、-NH2、-NHRTMM、-NRTMM2、-OH、及び-ORTMM;及び
存在する場合、二級窒素上で、以下から選択される基により、置換されていてもよく:-RTMM、-C(=O)RTMM、-C(=O)ORTMM、及び-S(=O)2RTMM;
-RTMMの各々は、独立して直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、飽和C3〜6シクロアルキル-メチル、フェニル、又はベンジルであり;
-RBは、独立して-RB1、-RB2、又は-LB-RB2であり;
-RB1は、直鎖又は分岐の飽和C1〜6アルキルであり、-OH又は-ORBBにより、置換されていてもよく、-RBBは直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルであり;
-RB2は、飽和C3〜6シクロアルキルであり;
-LB-は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキレンであり;
-NRCRDは、独立して-NRC1RD1、-NRC2RD2、-NRC3RD3、-NRC4RD4、又は-NRC5RD5であり;  -NRC1RD1は、4〜8個の環原子を有する単環式非芳香族ヘテロシクリル基であり、前記環原子の正確に1個が環ヘテロ原子であり、Nであるか、又は前記環原子の正確に2個が環ヘテロ原子であり、両方ともNであるか、又は前記環原子の正確に2個が環ヘテロ原子であり、N及びOであるか、又は前記環原子の正確に2個が環ヘテロ原子であり、N及びSであり、前記SはS(=O)又はS(=O)2の形態であってもよく;
前記単環式非芳香族ヘテロシクリル基は、
炭素上で、1つ以上の基-RNCにより、置換されていてもよく;及び
存在する場合、二級窒素上で、基-RNNにより、置換されていてもよく;
-NRC2RD2は、7〜12個の環原子を有する縮合二環式非芳香族ヘテロシクリル基であり、前記環原子の正確に1個が環ヘテロ原子であり、Nであるか、又は前記環原子の正確に2個が環ヘテロ原子であり、両方ともNであるか、又は前記環原子の正確に2個が環ヘテロ原子であり、N及びOであるか、又は前記環原子の正確に2個が環ヘテロ原子であり、N及びSであり、前記Sは、S(=O)又はS(=O)2の形態であってもよく、又は前記環原子の正確に3個が環ヘテロ原子であり、それらの1個がNであり、その他の2個の各々が独立してN、O又はSであり、前記SはS(=O)又はS(=O)2の形態であってもよく;
前記縮合二環式非芳香族ヘテロシクリル基は:
炭素上で、1つ以上の基-RNCにより、置換されていてもよく;及び
存在する場合、二級窒素上で、基-RNNにより、置換されていてもよく;
-NRC3RD3は、7〜11個の環原子を有する架橋非芳香族ヘテロシクリル基であり、前記環原子の正確に1個が環ヘテロ原子であり、Nであるか、又は前記環原子の正確に2個が環ヘテロ原子であり、両方ともNであるか、又は前記環原子の正確に2個が環ヘテロ原子であり、N及びOであるか、又は前記環原子の正確に2個が環ヘテロ原子であり、N及びSであり、前記Sは、S(=O)又はS(=O)2の形態であってもよく、又は前記環原子の正確に3個が環ヘテロ原子であり、それらの1個がNであり、その他の2個の各々が独立してN、O又はSであり、前記SはS(=O)又はS(=O)2の形態であってもよく;
前記架橋非芳香族ヘテロシクリル基は、
炭素上で、1つ以上の基-RNCにより、置換されていてもよく;及び
存在する場合、二級窒素上で、基-RNNにより、置換されていてもよく;
-NRC4RD4は、6〜12個の環原子を有するスピロ非芳香族ヘテロシクリル基であり、前記環原子の正確に1個が環ヘテロ原子であり、Nであるか、又は前記環原子の正確に2個が環ヘテロ原子であり、両方ともNであるか、又は前記環原子の正確に2個が環ヘテロ原子であり、N及びOであるか、又は前記環原子の正確に2個が環ヘテロ原子であり、N及びSであるか、又は前記環原子の正確に3個が環ヘテロ原子であり、それらの1個がNであり、その他の2個の各々が独立してN、O又はSであり、前記SはS(=O)又はS(=O)2の形態であってもよく;
前記スピロ非芳香族ヘテロシクリル基は、
炭素上で、1つ以上の基-RNCにより、置換されていてもよく;及び
存在する場合、二級窒素上で、基-RNNにより、置換されていてもよく;
-RNCの各々は、独立して:
-RQQ、
-F、-Cl、-Br、-I、
-OH、-ORQQ、
-LQ-OH、-LQ-ORQQ、
-CF3、-OCF3、
-NH2、-NHRQQ、-NRQQ2、-RQM、
-LQ-NH2、-LQ-NHRQQ、-LQ-NRQQ2、-LQ-RQM、
-C(=O)OH、-C(=O)ORQQ、-OC(=O)RQQ、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRQQ、-C(=O)NRQQ2、-C(=O)RQM、
-NHC(=O)RQQ、-NRQNC(=O)RQQ、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRQQ、-NHC(=O)NRQQ2、-NHC(=O)RQM、
-NRQNC(=O)NH2、-NRQNC(=O)NHRQQ、
-NRQNC(=O)NRQQ2、-NRQNC(=O)RQM、
-NHC(=O)ORQQ、-NRQNC(=O)ORQQ、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRQQ、-OC(=O)NRQQ2、-OC(=O)RQM、
-C(=O)RQQ、
-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHRQQ、-S(=O)2NRQQ2、-S(=O)2RQM、
-NHS(=O)2RQQ、-NRQNS(=O)2RQQ、
-S(=O)2RQQ、
-CN、-NO2、-SRQQ、又は=O
であり、
-RNNの各々は、独立して:
-RQQ、
-LQ-OH、-LQ-ORQQ、
-LQ-NH2、-LQ-NHRQQ、-LQ-NRQQ2、-LQ-RQM、
-C(=O)RQQ、
-C(=O)ORQQ、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRQQ、-C(=O)NRQQ2、-C(=O)RQM、又は
-S(=O)2RQQ
であり、
-LQの各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキレンであり;
-RQQの各々は、独立して-RQQ1、-RQQ2又は-RQQ3であり;
-RQQ1の各々は、独立して直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル又は飽和C3〜6シクロアルキル-メチルであり、-OH又は-ORQQQにより、置換されていてもよく;
-RQQ2の各々は、独立してフェニル又はベンジルであり、-RQQQにより、置換されていてもよく;
-RQQ3の各々は、独立してC5〜6ヘテロアリールであり、-RQQQにより、置換されていてもよく;
-RQQQの各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキル又は飽和C3〜6シクロアルキルであり;
-RQNの各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルであり;
-RQMの各々は、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼパノ、又はジアゼパノであり、
炭素上で、1つ以上の以下から選択される基により、置換されていてもよく:-RQMM、-C(=O)RQMM、-S(=O)2RQMM、-F、-NH2、-NHRQMM、-NRQMM2、-OH、及び-ORQMM;及び
存在する場合、二級窒素上で、以下から選択される基により、置換されていてもよく:-RQMM、-C(=O)RQMM、-C(=O)ORQMM、及び-S(=O)2RQMM;
-RQMMの各々は、独立して直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、飽和C3〜6シクロアルキル-メチル、フェニル、又はベンジルであり;
-NRC5RD5は、独立して:1H-ピロール-1-イル;2H-イソインドール-2-イル;1H-インドール-1-イル;1H-ピラゾール-1-イル;1H-ベンゾイミダゾール-1-イル;1H-イミダゾール-1-イル;2H-インダゾール-2-イル;1H-インダゾール-1-イル;4H-[1,2,4]トリアゾール-4-イル;1H-[1,2,3]トリアゾール-1-イル;2H-[1,2,3]トリアゾール-2-イル;1H-[1,2,4]トリアゾール-1-イル;1H-ベンゾトリアゾール-1-イル;又は1H-テトラゾール-1-イルであり;1つ以上の基-RHにより、置換されていてもよく;
-RHの各々は、独立して:
-RHH、
-F、-Cl、-Br、-I、
-OH、-ORHH、
-LH-OH、-LH-ORHH、
-CF3、-OCF3、
-NH2、-NHRHH、-NRHH2、-RHM、
-LH-NH2、-LH-NHRHH、-LH-NRHH2、-LH-RHM、
-C(=O)OH、-C(=O)ORHH、-OC(=O)RHH、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRHH、-C(=O)NRHH2、-C(=O)RHM、
-NHC(=O)RHH、-NRHNC(=O)RHH、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRHH、-NHC(=O)NRHH2、-NHC(=O)RHM、
-NRHNC(=O)NH2、-NRHNC(=O)NHRHH、-NRHNC(=O)NRHH2、-NRHNC(=O)RHM、
-NHC(=O)ORHH、-NRHNC(=O)ORHH、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRHH、-OC(=O)NRHH2、-OC(=O)RHM、
-C(=O)RHH、
-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHRHH、-S(=O)2NRHH2、-S(=O)2RHM、
-NHS(=O)2RHH、-NRHNS(=O)2RHH、
-S(=O)2RHH、
-CN、-NO2、又は-SRHH
であり、
-LH-の各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキレンであり;
-RHHの各々は、独立して直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、飽和C3〜6シクロアルキル-メチル、フェニル、又はベンジルであり;前記直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルは、-OH又は-ORHHHにより、置換されていてもよく、-RHHHは、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルであり;
-RHNの各々は、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルであり;
-RHMの各々は、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼパノ、又はジアゼパノであり、
炭素上で、1つ以上の以下から選択される基により、置換されていてもよく:-RHMM、-C(=O)RHMM、-S(=O)2RHMM、-F、-NH2、-NHRHMM、-NRHMM2、-OH、及び-ORHMM;及び
存在する場合、二級窒素上で、以下から選択される基により、置換されていてもよく:-RHMM、-C(=O)RHMM、-C(=O)ORHMM、及び-S(=O)2RHMM;
-RHMMの各々は、独立して直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキル、飽和C3〜6シクロアルキル、飽和C3〜6シクロアルキル-メチル、フェニル、又はベンジルであり;
-R5は、独立して-R5A、-R5B、-R5C又は-R5Dであり;
-R5Aは、-CNであり;
-R5Bは、独立して-CH2NH2、-CH2NHR5B1又は-CH2NR5B1R5B2であり;
-R5Cは、独立して-CH2NHC(=O)R5C1又は-CH2NR5C2C(=O)R5C1であり;及び
-R5Dは、独立して-CH2NHS(=O)2R5D1又は-CH2NR5D2S(=O)2R5D1であり;
-R5B1の各々は、独立して直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルであり;
-R5B2の各々は、独立して直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルであり;
-R5C1の各々は、独立して直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルであり;
-R5C2の各々は、独立して直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルであり;
-R5D1の各々は、独立して直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルであり;及び
-R5D2の各々は、独立して直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルであり;
-R4は-Hであり;
-R6は、独立して-H又は-Fであり;
-R7は、独立して-H又は-Fであり;
-R8は、独立して-H又は-Fである)。
【請求項２】
WがCRWであり、XがCRXであり、YがCRYであり、ZがCRZである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
-RWが、存在する場合、-Hである、
-RXが、存在する場合、-Hである、
-RYが、存在する場合、-Hである、
-RZが、存在する場合、-Hである、
請求項1又は2のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
-L3P-が、単共有結合である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
-L3P-が、-L3PL-である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
-L3PL-が、存在する場合、-L3PR1-である、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
-L3PR1-の各々が、存在する場合、-CH2-、-CH(Me)-、又は-C(Me)2-である、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
-R3Nが、-NRCRDである、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
-NRC1RD1が、存在する場合、以下の基から独立して選択され、
【化２】
2016531153.tif 000002
炭素上で、1つ以上の基-RNCにより、置換されていてもよく;及び
存在する場合、二級窒素上で、基-RNNにより、置換されていてもよい、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
-NRC1RD1が、存在する場合、以下の基から独立して選択され、
【化３】
2016531153.tif 000003
炭素上で、1つ以上の基-RNCにより、置換されていてもよく;及び
存在する場合、二級窒素上で、基-RNNにより、置換されていてもよい、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
-NRC1RD1が、存在する場合、以下の基であり、
【化４】
2016531153.tif 000004
炭素上で、1つ以上の基-RNCにより、置換されていてもよく;及び
二級窒素上で、基-RNNにより、置換されていてもよい、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
-RNCの各々が、存在する場合、独立して
-RQQ、
-OH、-ORQQ、
-NH2、-NHRQQ、-NRQQ2、又は-RQM
である、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
-RNNの各々が、存在する場合、独立して:
-RQQ、又は
-C(=O)ORQQ
である、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
-RQQの各々が、存在する場合、-RQQ3である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
-RQQ3の各々が、存在する場合、独立してC5〜6ヘテロアリールであり、-RQQQにより、置換されていてもよい、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
-RQQ3の各々が、存在する場合、独立して[1,3,4]オキサジアゾール-2-イルであり、-RQQQにより、置換されていてもよい、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
-RQQQの各々が、存在する場合、直鎖又は分岐の飽和C1〜4アルキルである、請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
-RQQQの各々が、存在する場合、独立して-Meである、請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
-NRC5RD5が、存在する場合、独立して:1H-ピロール-1-イル;1H-ピラゾール-1-イル;1H-イミダゾール-1-イル;4H-[1,2,4]トリアゾール-4-イル;1H-[1,2,3]トリアゾール-1-イル;2H-[1,2,3]トリアゾール-2-イル;1H-[1,2,4]トリアゾール-1-イル;又は1H-テトラゾール-1-イルであり;及び、1つ以上の基-RHにより、置換されていてもよい、請求項1から18のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
-NRC5RD5が、存在する場合、1H-イミダゾール-1-イルであり;1つ以上の基-RHにより、置換されていてもよい、請求項1から19のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
-RHの各々が、存在する場合、独立して:
-LH-OH又は-LHH-ORHH
である、請求項1から20のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
-RHの各々が、存在する場合、独立して-RHHである、請求項1から20のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
-RHHの各々が、存在する場合、-Meである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
-R5が、-R5Aである、請求項1から23のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
-R6が、-Hである、請求項1から24のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
以下の式の化合物:IQ-001〜IQ-060、並びにその薬学的に許容される塩、N-オキシド、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項1から26のいずれか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項1から26のいずれか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体又は希釈剤を混合するステップを含む、医薬組成物の調製方法。
【請求項２９】
有効量の請求項1から26のいずれか一項に記載の化合物を細胞に接触させるステップを含む、細胞におけるPARP機能を阻害する、細胞におけるTNKS1及び/又はTNKS2の機能を阻害する、又は細胞におけるWntシグナル伝達を阻害する、インビトロ方法。
【請求項３０】
治療によるヒト又は動物の身体の処置方法において使用するための、請求項27に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
増殖状態の処置方法において使用するための、請求項27に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
がんの処置方法において使用するための、請求項27に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
頭部がん及び頚部がん;神経系がん;肺/縦隔がん;乳がん;食道がん;胃がん;肝臓がん;胆管がん;膵臓がん;小腸がん;大腸がん;婦人科がん;尿生殖器がん;甲状腺がん;副腎がん;皮膚がん;骨肉腫;軟部組織肉腫;小児悪性腫瘍;ホジキン病;非ホジキンリンパ腫;骨髄腫;白血病;未知の原発部位からの転移；神経変性障害；多発性硬化症(MS);脱髄に関連する神経障害;新生児低酸素性虚血性脳症(HIE);新生児脳室周囲白質軟化症(PVL);心臓関連病変；心筋梗塞;心臓損傷;感染症；単純ヘルペスウイルス(HSV)に関連する病変;エプスタイン-バールウイルス(EBV)に関連する病変;代謝性疾患;グルコース取込みに機能障害がある代謝性疾患；糖尿病；2型糖尿病；線維症；肺線維症；アルツハイマー病;遅発型アルツハイマー病;デュプュイトラン皮膚病;歯形成不全症;目の脈管異常;骨粗鬆症偽性神経膠腫症候群(OPPG);滲出性硝子体網膜症;家族性滲出性硝子体網膜症;網膜の血管新生;統合失調症;骨粗鬆症;皮膚形成不全;XX性転換;ミューラー管退縮及び男性化;SERKAL症候群;爪甲欠損症;爪形成不全症;硬結性骨化症;ファンブッヘム病;フールマン症候群;歯-爪-皮膚形成不全;2型糖尿病;肥満症;早期発症型肥満症;腎症；HIV関連腎症;早期冠動脈疾患;骨密度異常;テトラ-アメリア症候群;裂手/足変形;尾部重複体;フールマン症候群;歯-爪-皮膚形成異常;骨格形成異常;巣状皮膚形成不全;常染色体劣性爪甲欠損症;又は神経管異常の処置方法において使用するための、請求項27に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
増殖状態を処置するための医薬の製造における、請求項1から26のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
がんを処置するための医薬の製造における、請求項1から26のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
頭部がん及び頚部がん;神経系がん;肺/縦隔がん;乳がん;食道がん;胃がん;肝臓がん;胆管がん;膵臓がん;小腸がん;大腸がん;婦人科がん;尿生殖器がん;甲状腺がん;副腎がん;皮膚がん;骨肉腫;軟部組織肉腫;小児悪性腫瘍;ホジキン病;非ホジキンリンパ腫;骨髄腫;白血病;未知の原発部位からの転移；神経変性障害；多発性硬化症(MS);脱髄に関連する神経障害;新生児低酸素性虚血性脳症(HIE);新生児脳室周囲白質軟化症(PVL);心臓関連病変;心筋梗塞；心臓損傷;感染症;単純ヘルペスウイルス(HSV)に関連する病変：エプスタイン-バールウイルス(EBV)に関連する病変;代謝性疾患；グルコース取込みに機能障害がある代謝性疾患；糖尿病；2型糖尿病：線維症；肺線維症；アルツハイマー病;遅発型アルツハイマー病;デュプュイトラン皮膚病;歯形成不全症;目の脈管異常;骨粗鬆症偽性神経膠腫症候群(OPPG);滲出性硝子体網膜症;家族性滲出性硝子体網膜症;網膜の血管新生;統合失調症;骨粗鬆症;皮膚形成不全;XX性転換;ミューラー管退縮及び男性化;SERKAL症候群;爪甲欠損症;爪形成不全症;硬結性骨化症;ファンブッヘム病;フールマン症候群;歯-爪-皮膚形成不全;2型糖尿病;肥満症;早期発症型肥満症;腎症；HIV関連腎症;早期冠動脈疾患;骨密度異常;テトラ-アメリア症候群;裂手/足変形;尾部重複体;フールマン症候群;歯-爪-皮膚形成異常;骨格形成異常;巣状皮膚形成不全;常染色体劣性爪甲欠損症;又は神経管異常を処置するための医薬の製造における、請求項1から26のいずれか一項に記載の化合物の使用。