【手続補正書】
【提出日】平成28年11月16日(2016.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０５】
特定の実施形態を上文で詳細に述べたが、当業者は、その教示から逸脱することなく、該実施形態における多くの修正が可能であることを明確に理解する。すべてのそのような修正は、本明細書で示す特許請求の範囲内に含まれるものとする。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕式（Ｉ）の化合物又はその形態。
2016529292.tif 000001
(I)
（式中、
Ｘは、Ｎであるか、又はＮ−オキシドを形成するように酸素原子置換基により置換されたＮであり、
Ｒ1は、環員炭素原子上で１つ、２つ、３つ若しくは４つのＲ5置換基により、又は環員窒素原子上でＮ−オキシドを形成するように酸素原子置換基により置換されていてもよいヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
Ｒ2は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アミノ、Ｃ1-8アルキル−アミノ、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ、ヒドロキシル−アミノ、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ、Ｃ1-8アルコキシ−Ｃ1-8アルキル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−チオ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−アミノ、アミノ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−アミノ−カルボニル、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−カルボニル、アミノ−カルボニル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−アミノ−カルボニル−アミノ、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−カルボニル−アミノ、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル−アミノ、アミノ−スルホニル、Ｃ1-8アルキル−アミノ−スルホニル、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−スルホニル、アミノ−スルホニル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−アミノ−スルホニル−アミノ、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−スルホニル−アミノ、Ｐ（Ｏ）（Ｒ7）2−アミノ又はヘテロアリールであって、ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ若しくは４つのＣ1-8アルキル置換基により置換されていてもよく、
Ｒ3は、水素、シアノ、ハロ、又はＣ1-8アルキル、アミノ、Ｃ1-8アルキルアミノ若しくは（Ｃ1-8アルキル）2−アミノであり、
Ｒ4は、それぞれが１つ、２つ、３つ若しくは４つのＲ6置換基により置換されていてもよいＣ3-14シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
Ｒ5は、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、Ｃ1-8アルキル、シアノ−Ｃ1-8アルキル、ハロ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、Ｃ1-8アルコキシ−Ｃ1-8アルキル、ハロ−Ｃ1-8アルコキシ、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ1-8アルコキシ−Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8アルコキシ−Ｃ2-8アルキニル、カルボキシル、アミノ、Ｃ1-8アルキル−アミノ、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ、アミノ−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−チオ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−オキシ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−オキシ−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−スルホニル、Ｃ3-14シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ1-8アルキル、アリール−アミノ、アリール−Ｃ1-8アルキ−アミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ1-8アルキル又はヘテロシクリルから独立に選択され、Ｃ3-14シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル並びにアリール−Ｃ1-8アルキル、アリールアミノ、アリール−Ｃ1-8アルキルアミノ及びヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルのアリール及びヘテロアリール部分は、それぞれが１つ、２つ、３つ若しくは４つのハロ、Ｃ1-8アルキル、ハロ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ハロ−Ｃ1-8アルコキシ、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルコキシ又はカルボキシル置換基により置換されていてもよく、
Ｒ6は、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ1-8アルキル、ハロ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ハロ−Ｃ1-8アルコキシ、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ1-8アルコキシ−Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8アルコキシ−Ｃ2-8アルキニル、カルボキシル、ホルミル、ホルミル−オキシ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−チオ、ハロ−Ｃ1-8アルキル−チオ、アミノ、Ｃ1-8アルキル−アミノ、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−オキシ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−オキシ−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、ハロ−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル−アミノ、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル−アミノ−Ｃ1-8アルキル、アミノ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−アミノ−カルボニル、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−アミノ−Ｃ1-8アルキル、アミノ−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−Ｃ1-8アルキル、アミノ−Ｃ1-8アルキル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル−アミノ、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−Ｃ1-8アルキル−アミノ、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル−アミノ、イミノ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−イミノ−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ−イミノ−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルキル−スルホニル、ハロ−Ｃ1-8アルキル−スルホニル、アミノ−スルホニル、Ｃ1-8アルキル−アミノ−スルホニル、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−スルホニル、Ｂ（ＯＲ8）2、Ｃ3-14シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、Ｃ3-14シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれが１つ、２つ、３つ若しくは４つのハロ又はＣ1-8アルキル置換基により置換されていてもよく、
Ｒ7は、独立にヒドロキシル又は（Ｃ1-8アルコキシ）nであって、ｎは、１から５の整数を表し、
Ｒ8は、独立に水素又はＣ1-8アルキルであって、
化合物の形態がその塩、エステル、水和物、溶媒和物、キレート、包接化合物、多形体、同位体置換体、立体異性体、ラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオマー又は互変異性体から選択される）
〔２〕Ｒ1が、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、１，２−オキサゾリル、ピリジニル、１Ｈ−インドリル、２Ｈ−インダゾリル、４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、７Ｈ−プリニル又はキノリニルから選択される置換されていてもよいヘテロアリール又はヘテロシクリルである、前記〔１〕に記載の化合物。
〔３〕Ｒ1が、１Ｈ−ピラゾリル、１，２−オキサゾリル、１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル又はキノリニルから選択される置換されていてもよいヘテロアリールである、前記〔２〕に記載の化合物。
〔４〕６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
４−クロロ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
４−クロロ−Ｎ−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２−アミン
６−（２−シクロプロピル−６−フルオロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
２−｛［６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル］アミノ｝エタノール
２−｛［２−｛［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル］アミノ｝エタノール
２−｛［２−｛［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］アミノ｝−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル］アミノ｝エタノール
４−クロロ−６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン
４−クロロ−６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
２−｛［６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル］アミノ｝エタノール
Ｎ4−ヒドロキシ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（キノリン−４−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
［３−（６−アミノ−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メタノール
［３−（６−アミノ−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）−６−フルオロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メタノール４−クロロ−Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２−アミン
６−（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−クロロ−２−エチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−［２−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（４，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
４−クロロ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２−アミン
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
４−クロロ−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２−アミン
６−（５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−ブロモ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２，６−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−オール
６−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（５，７−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−［６−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［３−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２，６−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［３−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２，６−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［６−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
５−フルオロ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−５−フルオロ−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
５−フルオロ−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−５−フルオロ−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（４，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
５−フルオロ−６−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−［２−（ジフルオロメチル）−６−フルオロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン６−（２−シクロプロピル−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−カルボニトリル
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−カルボニトリル
６−［２−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［２−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−［２−（メトキシメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−［２−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
３−｛［４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝ベンズアミド
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２−エチル−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［６−フルオロ−２−（メトキシメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［６−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［５−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−クロロ−２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［２−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［２−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２−エチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−クロロ−２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−フルオロ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−クロロ−２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−［２−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
［６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル］ホスホルアミド酸
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−６−（５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−５−メトキシピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−５−フルオロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−４−オキシド−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−フルオロ−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド
６−（２−エチル−５−フルオロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド
４−クロロ−６−（５−メトキシ−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン
６−（５−メトキシ−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド６−（２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド
３−（６−アミノ−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）−２，５，６−トリメチルピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド
６−（５−アミノ−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−［２−（メチルスルファニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−エチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−エチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−メトキシフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−ブロモフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−ニトロフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
４−｛［４−アミノ−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝ベンゾニトリル
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−フルオロフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−クロロフェニル）−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−フェニルピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
４−｛［４−アミノ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝ベンゾニトリル
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（２−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−フェニルピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−フルオロフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−クロロフェニル）−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
４−｛［４−アミノ−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝ベンゾニトリル
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−（４−フルオロフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−（３−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
５−フルオロ−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
５−フルオロ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−メチルフェニル）−６−（２，５，６−トリメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（２，５，６−トリメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−メトキシフェニル）−６−（２，５，６−トリメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−６−（２，５，６−トリメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−６−（２，５，６−トリメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２，５，６−トリメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−６−（５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−クロロフェニル）−６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−ニトロフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
５−クロロ−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン；及び、
６−（５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド
からなる群から選択される化合物又はその形態であって、化合物の形態がその遊離酸、遊離塩基、塩、エステル、水和物、溶媒和物、キレート、包接化合物、多形体、同位体置換体、立体異性体、ラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオマー又は互変異性体から選択される、化合物又はその形態。
〔５〕６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミンメタンスルホン酸塩
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン塩酸塩
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミンメタンスルホン酸塩
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン塩酸塩
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン臭化水素酸塩
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン硫酸塩（２：１）；及び、
［６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル］ホスホルアミド酸二ナトリウム
からなる群から選択される化合物であって、化合物の形態がその遊離酸、遊離塩基、エステル、水和物、溶媒和物、キレート、包接化合物、多形体、同位体置換体、立体異性体、ラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオマー又は互変異性体から選択される、前記〔４〕に記載の化合物。
〔６〕有効量の前記〔１〕に記載の化合物を対象に投与するステップを含む、それを必要とする対象におけるＢｍｉ−１により媒介される癌を治療するためのＢｍｉ−１機能を阻害し、Ｂｍｉ−１のレベルを低下させる方法。
〔７〕癌細胞、腫瘍細胞、癌幹細胞又は腫瘍幹細胞から選択される、対象からの高いＢｍｉ−１レベルを有する細胞をある量の化合物と接触させるステップと、細胞におけるＢｍｉ−１機能を阻害する化合物の有効量を決定するステップと、その後、有効量の化合物を対象に投与するステップとをさらに含む、前記〔６〕に記載の方法。
〔８〕接触させた細胞におけるＢｍｉ−１機能を阻害すると決定された化合物の有効量が接触させた細胞におけるＢｍｉ−１レベルを低下させる、前記〔７〕に記載の方法。
〔９〕化合物の有効量が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約５００ｍｇ／ｋｇ／日の範囲にある、前記〔８〕に記載の方法。
〔１０〕化合物又はその形態の有効量が約０．１ｎｇ〜約３５００ｍｇの範囲にある、前記〔８〕に記載の方法。
〔１１〕化合物を抗癌剤、抗増殖剤、化学療法剤、免疫調節剤、抗血管新生剤、抗炎症剤、アルキル化剤、ステロイド及び非ステロイド抗炎症剤、鎮痛剤、ロイコトリエン拮抗剤、β２−作動剤、抗コリン剤、ホルモン剤、生物学的薬剤、チューブリン結合剤、グルココルチコイド、コルチコステロイド剤、抗菌剤、抗ヒスタミン剤、抗マラリア剤、抗ウイルス剤、抗生物質などから選択される１つ又は複数の追加の薬剤と併用して投与するステップを含み、また放射線療法と併用してもよい、前記〔６〕に記載の方法。
〔１２〕有効量の医薬品を対象に投与するステップを含むそれを必要とする対象におけるＢｍｉ−１により媒介される癌を治療するためにＢｍｉ−１機能を阻害し、Ｂｍｉ−１のレベルを低下させるための医薬品の製造における前記〔１〕に記載の化合物の使用。
〔１３〕有効量の前記〔４〕に記載の化合物を対象に投与するステップを含むそれを必要とする対象におけるＢｍｉ−１により媒介される癌を治療するためにＢｍｉ−１機能を阻害し、Ｂｍｉ−１のレベルを低下させる方法。
〔１４〕癌細胞、腫瘍細胞、癌幹細胞又は腫瘍幹細胞から選択される、対象からの高いＢｍｉ−１レベルを有する細胞をある量の化合物と接触させるステップと、細胞におけるＢｍｉ−１機能を阻害する化合物の有効量を決定するステップと、その後、有効量の化合物を対象に投与するステップとをさらに含む、前記〔１３〕に記載の方法。
〔１５〕接触させた細胞におけるＢｍｉ−１機能を阻害すると決定された化合物の有効量が接触させた細胞におけるＢｍｉ−１レベルを低下させる、前記〔１４〕に記載の方法。
〔１６〕化合物の有効量が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約５００ｍｇ／ｋｇ／日の範囲にある、前記〔１５〕に記載の方法。
〔１７〕化合物の有効量が約０．１ｎｇ〜約３５００ｍｇの範囲にある、前記〔１５〕に記載の方法。
〔１８〕化合物を抗癌剤、抗増殖剤、化学療法剤、免疫調節剤、抗血管新生剤、抗炎症剤、アルキル化剤、ステロイド及び非ステロイド抗炎症剤、鎮痛剤、ロイコトリエン拮抗剤、β２−作動剤、抗コリン剤、ホルモン剤、生物学的薬剤、チューブリン結合剤、グルココルチコイド、コルチコステロイド剤、抗菌剤、抗ヒスタミン剤、抗マラリア剤、抗ウイルス剤、抗生物質などから選択される１つ又は複数の追加の薬剤と併用して投与するステップを含み、また放射線療法と併用してもよい、前記〔１３〕に記載の方法。
〔１９〕有効量の医薬品を対象に投与するステップを含むそれを必要とする対象におけるＢｍｉ−１により媒介される癌を治療するためにＢｍｉ−１機能を阻害し、Ｂｍｉ−１のレベルを低下させるための医薬品の製造における前記〔４〕に記載の化合物の使用。
〔２０〕薬学的に許容される賦形剤と混合された有効量の前記〔１〕に記載の化合物を含むＢｍｉ−１により媒介される癌を治療するのに用いる医薬組成物。
〔２１〕薬学的に許容される賦形剤と混合された有効量の前記〔４〕に記載の化合物を含むＢｍｉ−１により媒介される癌を治療するのに用いる医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその形態。
【化１】
2016529292.tif 000002
(I)
（式中、
Ｘは、Ｎであるか、又はＮ−オキシドを形成するように酸素原子置換基により置換されたＮであり、
Ｒ1は、環員炭素原子上で１つ、２つ、３つ若しくは４つのＲ5置換基により、又は環員窒素原子上でＮ−オキシドを形成するように酸素原子置換基により置換されていてもよいヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
Ｒ2は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アミノ、Ｃ1-8アルキル−アミノ、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ、ヒドロキシル−アミノ、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ、Ｃ1-8アルコキシ−Ｃ1-8アルキル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−チオ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−アミノ、アミノ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−アミノ−カルボニル、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−カルボニル、アミノ−カルボニル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−アミノ−カルボニル−アミノ、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−カルボニル−アミノ、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル−アミノ、アミノ−スルホニル、Ｃ1-8アルキル−アミノ−スルホニル、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−スルホニル、アミノ−スルホニル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−アミノ−スルホニル−アミノ、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−スルホニル−アミノ、Ｐ（Ｏ）（Ｒ7）2−アミノ又はヘテロアリールであって、ヘテロアリールは、１つ、２つ、３つ若しくは４つのＣ1-8アルキル置換基により置換されていてもよく、
Ｒ3は、水素、シアノ、ハロ、又はＣ1-8アルキル、アミノ、Ｃ1-8アルキルアミノ若しくは（Ｃ1-8アルキル）2−アミノであり、
Ｒ4は、それぞれが１つ、２つ、３つ若しくは４つのＲ6置換基により置換されていてもよいＣ3-14シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
Ｒ5は、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、Ｃ1-8アルキル、シアノ−Ｃ1-8アルキル、ハロ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、Ｃ1-8アルコキシ−Ｃ1-8アルキル、ハロ−Ｃ1-8アルコキシ、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ1-8アルコキシ−Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8アルコキシ−Ｃ2-8アルキニル、カルボキシル、アミノ、Ｃ1-8アルキル−アミノ、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ、アミノ−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−チオ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−オキシ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−オキシ−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−スルホニル、Ｃ3-14シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ1-8アルキル、アリール−アミノ、アリール−Ｃ1-8アルキ−アミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ1-8アルキル又はヘテロシクリルから独立に選択され、Ｃ3-14シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル並びにアリール−Ｃ1-8アルキル、アリールアミノ、アリール−Ｃ1-8アルキルアミノ及びヘテロアリール−Ｃ1-8アルキルのアリール及びヘテロアリール部分は、それぞれが１つ、２つ、３つ若しくは４つのハロ、Ｃ1-8アルキル、ハロ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ハロ−Ｃ1-8アルコキシ、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルコキシ又はカルボキシル置換基により置換されていてもよく、
Ｒ6は、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ1-8アルキル、ハロ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、ハロ−Ｃ1-8アルコキシ、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ1-8アルコキシ−Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8アルコキシ−Ｃ2-8アルキニル、カルボキシル、ホルミル、ホルミル−オキシ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−チオ、ハロ−Ｃ1-8アルキル−チオ、アミノ、Ｃ1-8アルキル−アミノ、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−オキシ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−オキシ−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、ハロ−Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル−アミノ、Ｃ1-8アルコキシ−カルボニル−アミノ−Ｃ1-8アルキル、アミノ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−アミノ−カルボニル、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−カルボニル、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−カルボニル−アミノ−Ｃ1-8アルキル、アミノ−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−Ｃ1-8アルキル、アミノ−Ｃ1-8アルキル−アミノ、Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル−アミノ、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−Ｃ1-8アルキル−アミノ、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1-8アルキル−アミノ−Ｃ1-8アルキル−アミノ、イミノ−Ｃ1-8アルキル、ヒドロキシル−イミノ−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ−イミノ−Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルキル−スルホニル、ハロ−Ｃ1-8アルキル−スルホニル、アミノ−スルホニル、Ｃ1-8アルキル−アミノ−スルホニル、（Ｃ1-8アルキル）2−アミノ−スルホニル、Ｂ（ＯＲ8）2、Ｃ3-14シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、Ｃ3-14シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれが１つ、２つ、３つ若しくは４つのハロ又はＣ1-8アルキル置換基により置換されていてもよく、
Ｒ7は、独立にヒドロキシル又は（Ｃ1-8アルコキシ）nであって、ｎは、１から５の整数を表し、
Ｒ8は、独立に水素又はＣ1-8アルキルであって、
化合物の形態がその塩、エステル、水和物、溶媒和物、キレート、包接化合物、多形体、同位体置換体、立体異性体、ラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオマー又は互変異性体から選択される）
【請求項２】
Ｒ1が、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、１，２−オキサゾリル、ピリジニル、１Ｈ−インドリル、２Ｈ−インダゾリル、４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、７Ｈ−プリニル又はキノリニルから選択される置換されていてもよいヘテロアリール又はヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が、１Ｈ−ピラゾリル、１，２−オキサゾリル、１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル又はキノリニルから選択される置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
４−クロロ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
４−クロロ−Ｎ−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２−アミン
６−（２−シクロプロピル−６−フルオロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
２−｛［６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル］アミノ｝エタノール
２−｛［２−｛［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル］アミノ｝エタノール
２−｛［２−｛［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］アミノ｝−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−４−イル］アミノ｝エタノール
４−クロロ−６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン
４−クロロ−６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
２−｛［６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル］アミノ｝エタノール
Ｎ4−ヒドロキシ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（キノリン−４−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
［３−（６−アミノ−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メタノール
［３−（６−アミノ−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）−６−フルオロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］メタノール４−クロロ−Ｎ−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２−アミン
６−（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−クロロ−２−エチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−［２−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（４，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
４−クロロ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２−アミン
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
４−クロロ−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２−アミン
６−（５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−ブロモ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２，６−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−オール
６−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（５，７−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−［６−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［３−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２，６−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［３−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２，６−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［６−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
５−フルオロ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−５−フルオロ−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
５−フルオロ−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−５−フルオロ−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（４，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
５−フルオロ−６−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−［２−（ジフルオロメチル）−６−フルオロイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン６−（２−シクロプロピル−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−カルボニトリル
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−カルボニトリル
６−［２−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［２−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−［２−（メトキシメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−［２−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
３−｛［４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝ベンズアミド
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２−エチル−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［６−フルオロ−２−（メトキシメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［６−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［５−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−クロロ−２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［２−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−［２−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２−エチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−クロロ−２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−フルオロ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−クロロ−２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−［２−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン
［６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル］ホスホルアミド酸
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−６−（５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−５−メトキシピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピル−５−フルオロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−４−オキシド−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−フルオロ−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド
６−（２−エチル−５−フルオロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド
４−クロロ−６−（５−メトキシ−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２−アミン
６−（５−メトキシ−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド６−（２−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド
３−（６−アミノ−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）−２，５，６−トリメチルピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド
６−（５−アミノ−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−［２−（メチルスルファニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−エチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５−クロロ−２−エチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−シクロプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−メトキシフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−ブロモフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−ニトロフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
４−｛［４−アミノ−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝ベンゾニトリル
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−フルオロフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−クロロフェニル）−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−フェニルピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
４−｛［４−アミノ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝ベンゾニトリル
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（２−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−６−（２−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−フェニルピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−フルオロフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−クロロフェニル）−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
４−｛［４−アミノ−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝ベンゾニトリル
６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−（４−フルオロフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（６−フルオロ−２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ2−（３−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−６−（２−エチル−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
５−フルオロ−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
５−フルオロ−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−メチルフェニル）−６−（２，５，６−トリメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（２，５，６−トリメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−メトキシフェニル）−６−（２，５，６−トリメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−６−（２，５，６−トリメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−６−（２，５，６−トリメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６−（２，５，６−トリメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−イル）−Ｎ2−（４−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−６−（５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（３−クロロフェニル）−６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（４−ニトロフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メチルフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
６−（５，６−ジフルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−（３−メトキシフェニル）ピリミジン−２，４−ジアミン
５−クロロ−Ｎ2−（４−メトキシフェニル）−６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ2−（４−クロロフェニル）−６−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン；及び、
６−（５−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン３−オキシド
からなる群から選択される化合物又はその形態であって、化合物の形態がその塩、エステル、水和物、溶媒和物、キレート、包接化合物、多形体、同位体置換体、立体異性体、ラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオマー又は互変異性体から選択される、化合物又はその形態。
【請求項５】
６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミンメタンスルホン酸塩
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン塩酸塩
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミンメタンスルホン酸塩
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン塩酸塩
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン臭化水素酸塩
６−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ2−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリミジン−２，４−ジアミン硫酸塩（２：１）；及び、
［６−（６−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル］ホスホルアミド酸二ナトリウム
からなる群から選択される化合物であって、化合物の形態がその遊離酸、遊離塩基、エステル、水和物、溶媒和物、キレート、包接化合物、多形体、同位体置換体、立体異性体、ラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオマー又は互変異性体から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｂｍｉ−１により媒介される癌を治療するための医薬組成物であって、薬学的に許容される賦形剤と混合された有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項７】
高いＢｍｉ−１レベルを有する細胞をある量の請求項１に記載の化合物と接触させるステップと、ここで、前記細胞が、癌細胞、腫瘍細胞、癌幹細胞又は腫瘍幹細胞から選択され、細胞におけるＢｍｉ−１機能を阻害する化合物の有効量を決定するステップと、その後、有効量の化合物を投与し、ｉｎ  ｖｉｖｏ若しくはｉｎ  ｖｉｔｒｏの癌細胞、ｉｎ  ｖｉｖｏ若しくはｉｎ  ｖｉｔｒｏの腫瘍細胞、ｉｎ  ｖｉｖｏ若しくはｉｎ  ｖｉｔｒｏの癌幹細胞集団、又は、ｉｎ  ｖｉｖｏ若しくはｉｎ  ｖｉｔｒｏの腫瘍幹細胞集団のＢｍｉ−１機能を阻害するステップを含む、方法。
【請求項８】
接触させた細胞におけるＢｍｉ−１機能を阻害すると決定された化合物の有効量が接触させた細胞におけるＢｍｉ−１レベルを低下させる、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
化合物の有効量が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約５００ｍｇ／ｋｇ／日の範囲にある、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
化合物又はその形態の有効量が約０．１ｎｇ〜約３５００ｍｇの範囲にある、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
化合物が、抗癌剤、抗増殖剤、化学療法剤、免疫調節剤、抗血管新生剤、抗炎症剤、アルキル化剤、ステロイド及び非ステロイド抗炎症剤、鎮痛剤、ロイコトリエン拮抗剤、β２−作動剤、抗コリン剤、ホルモン剤、生物学的薬剤、チューブリン結合剤、グルココルチコイド、コルチコステロイド剤、抗菌剤、抗ヒスタミン剤、抗マラリア剤、抗ウイルス剤、抗生物質などから選択される１つ又は複数の追加の薬剤と併用して投与され、また放射線療法と併用されてもよい、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
有効量の医薬品を対象に投与するステップを含むそれを必要とする対象におけるＢｍｉ−１により媒介される癌を治療するためにＢｍｉ−１機能を阻害し、Ｂｍｉ−１のレベルを低下させるための医薬品の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
Ｂｍｉ−１により媒介される癌を治療するための医薬組成物であって、薬学的に許容される賦形剤と混合された有効量の請求項４に記載の化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項１４】
高いＢｍｉ−１レベルを有する細胞をある量の請求項４に記載の化合物と接触させるステップと、ここで、前記細胞が、癌細胞、腫瘍細胞、癌幹細胞又は腫瘍幹細胞から選択され、細胞におけるＢｍｉ−１機能を阻害する化合物の有効量を決定するステップと、その後、有効量の化合物を投与し、ｉｎ  ｖｉｖｏ若しくはｉｎ  ｖｉｔｒｏの癌細胞、ｉｎ  ｖｉｖｏ若しくはｉｎ  ｖｉｔｒｏの腫瘍細胞、ｉｎ  ｖｉｖｏ若しくはｉｎ  ｖｉｔｒｏの癌幹細胞集団、又は、ｉｎ  ｖｉｖｏ若しくはｉｎ  ｖｉｔｒｏの腫瘍幹細胞集団のＢｍｉ−１機能を阻害するステップを含む、方法。
【請求項１５】
接触させた細胞におけるＢｍｉ−１機能を阻害すると決定された化合物の有効量が接触させた細胞におけるＢｍｉ−１レベルを低下させる、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
化合物の有効量が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約５００ｍｇ／ｋｇ／日の範囲にある、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
化合物の有効量が約０．１ｎｇ〜約３５００ｍｇの範囲にある、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
化合物が、抗癌剤、抗増殖剤、化学療法剤、免疫調節剤、抗血管新生剤、抗炎症剤、アルキル化剤、ステロイド及び非ステロイド抗炎症剤、鎮痛剤、ロイコトリエン拮抗剤、β２−作動剤、抗コリン剤、ホルモン剤、生物学的薬剤、チューブリン結合剤、グルココルチコイド、コルチコステロイド剤、抗菌剤、抗ヒスタミン剤、抗マラリア剤、抗ウイルス剤、抗生物質などから選択される１つ又は複数の追加の薬剤と併用して投与され、また放射線療法と併用されてもよい、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
有効量の医薬品を対象に投与するステップを含むそれを必要とする対象におけるＢｍｉ−１により媒介される癌を治療するためにＢｍｉ−１機能を阻害し、Ｂｍｉ−１のレベルを低下させるための医薬品の製造における請求項４に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
薬学的に許容される賦形剤と混合された有効量の請求項１に記載の化合物を含むＢｍｉ−１により媒介される癌を治療するのに用いる医薬組成物。
【請求項２１】
薬学的に許容される賦形剤と混合された有効量の請求項４に記載の化合物を含むＢｍｉ−１により媒介される癌を治療するのに用いる医薬組成物。