【手続補正書】
【提出日】平成29年3月14日(2017.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）抗生物質、及び
（ｂ）抗生物質増強剤
の組合せを含む、ブドウ球菌感染症の抑制剤であって、
前記抑制剤が、ブドウ球菌感染症に罹っている対象か、或いはブドウ球菌感染症に罹る危険性がある対象に投与され、
前記抗生物質増強剤が、次式：
【化１】
2016516055.tif 000001
（式中、Ｒ１が、−（４−クロロフェノキシ）メチル、１−（チオフェン−２−イル）シクロペンチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−６−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、２−（チオフェン−２−イル）キノリン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロチオフェン−３−イル、２，６−ジフルオロフェニル、２−ブロモチオフェン−５−イル、２−クロロチオフェン−５−イル、２−ナフチル、２−フェノキシフェニル、２−フェニルキノリン−４−イル、２−トリル、３−（２−クロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−イル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３−ブロモフェニル、３−クロロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ｎ−ブトキシフェニル、３−フェノキシフェニル、３−トリル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−（２，６−ジメチルモルホリノスルホニル）フェニル、４−（２−エチルピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−（２−メチルピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−（２−フェニルキノリン）、４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルスルホニル）フェニル、４−（３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イルスルホニル）フェニル、４−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−（４，４−ジメチルオキサゾリジン−３−イルスルホニル）フェニル、４−（モルホリノスルホニル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジアリルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジイソブチルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−エチル−Ｎ−ベンジルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−ブチル−スルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ベンジルスルファモイル）フェニル  ４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ブチルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルスルファモイル）フェニル、４−（ピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−ベンゾイルフェニル、４−ベンジルフェニル、４−ビフェニル、４−クロロフェニル、４−ジフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−フェノキシフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、７−メトキシベンゾフラン−２−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−４−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル、ベンゾフラン−２−イル、ジフェニルメチル、メチル−４−ベンゾエート、フェニル、又はチオフェン−２−イルでもよく、
Ｒ２が、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−６−イル、２−（メチルチオ）フェニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ジオキシン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］−ジオキシン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］−ジオキシン−６−イル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロチオフェン−３−イル  ２，５−ジメチルフェニル、２−ブロモチオフェン−２−イル、２−クロロフェニル、２−クロロチオフェン−２−イル、２−クロロチオフェン−５−イル、２−フラニル、２−メトキシフェニル、２−ピリジニル、３−（メチルチオ）フェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−ピリジニル、４−クロロフェニル、４−（メチルチオ）フェニル、４−ブロモフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−イソプロピルベンジル、４−メトキシベンジル、４−メトキシフェニル、４−ピリジニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、７−エトキシベンゾフラン−２−イル、７−メトキシベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンジル、フェニル、又はチオフェン−２−イルでもよい）
の化合物、又は次の構造：
【化２】
2016516055.tif 000002
を有する抗生物質増強剤、又は次式：
【化３】
2016516055.tif 000003
（式中、Ｒが、２−フェノキシフェニル、２−ブロモチオフェン−５−イル、又は２，５−ジクロロフェニルでもよい）
を有する抗生物質増強剤、又は次式：
【化４】
2016516055.tif 000004
（式中、Ｒが、フルオロ又はクロロでもよい）
を有する抗生物質増強剤、又は次の構造：
【化５】
2016516055.tif 000005
を有する抗生物質増強剤、又は次の構造：
【化６】
2016516055.tif 000006
を有する抗生物質増強剤、又は次の構造：
【化７】
2016516055.tif 000007
を有する抗生物質増強剤、又は次の構造：
【化８】
2016516055.tif 000008
を有する抗生物質増強剤、又は次の構造：
【化９】
2016516055.tif 000009
を有する抗生物質増強剤、又は次の構造：
【化１０】
2016516055.tif 000010
を有する抗生物質増強剤、又は次の構造：
【化１１】
2016516055.tif 000011
を有する抗生物質増強剤、又は次式：
【化１２】
2016516055.tif 000012
（式中、Ｒ１が、Ｎ−（４−（フェニルアミノ）−Ｎ’−（フェニル）アセトアミド）アミン、Ｎ−３−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルアミン）プロピルアミン、Ｎ−（４−Ｎ’−フェニルアセトアミド）アミン、又はヒドロキシルでもよく、Ｒ２が、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル又はフェニルでもよく、Ｒ３が、水素又はクロロでもよい）
を有する抗生物質増強剤、又は次の構造：
【化１３】
2016516055.tif 000013
を有する抗生物質増強剤、又は次式：
【化１４】
2016516055.tif 000014
（式中、Ｒが、１Ｈ−インダゾール−６−イル、又は３−（４−メトキシフェノキシ）メチルオキサジアゾール−５−イル−メチルでもよい）
を有する抗生物質増強剤、又は次式：
【化１５】
2016516055.tif 000015
（式中、Ｒ１及びＲ２が、それぞれ別々に水素、メチル、クロロ又はメチルチオでもよい）
を有する抗生物質増強剤、又はそのプロドラッグ若しくは匹敵し得る塩である、前記抑制剤。
【請求項２】
抗生物質が、ペニシリナーゼ耐性β−ラクタム抗生物質である、請求項１に記載の抑制剤。
【請求項３】
ペニシリナーゼ耐性β−ラクタム抗生物質が、オキサシリン、メチシリン、ナフシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン又はフルクロキサシリンである、請求項２に記載の抑制剤。
【請求項４】
対象が、ブドウ球菌感染症の検査を受けた対象か、ブドウ球菌感染症と診断されている対象か、ブドウ球菌感染症に罹る危険性がある対象か、或いはブドウ球菌感染症の１又は２以上の症状を示す対象である、請求項１〜３のいずれかに記載の抑制剤。
【請求項５】
ブドウ球菌感染症が、黄色ブドウ球菌、又はメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）である、請求項１に記載の抑制剤。
【請求項６】
対象が、自然弁の心内膜炎又は人工弁の心内膜炎に罹っている対象か、或いは罹る危険性がある対象である、請求項１に記載の抑制剤。
【請求項７】
抗生物質が、オキサシリンであり、前記オキサシリンが、４〜６時間毎に２〜３ｇの用量で、対象の静脈内に投与される、請求項６に記載の抑制剤。
【請求項８】
対象が、関節感染症、髄膜炎、骨髄炎、肺炎、敗血症、副鼻腔炎、又は皮膚若しくは軟組織感染症に罹っている対象か、或いは罹る危険性がある対象である、請求項１に記載の抑制剤。
【請求項９】
抗生物質が、オキサシリンであり、
前記オキサシリンが、４〜６時間毎に１〜２ｇの用量で、対象の静脈内若しくは筋肉内に投与されるか、或いは
前記オキサシリンが、４〜６時間毎に５００ｍｇ〜１ｇの用量で、対象の経口で投与される、請求項５に記載の抑制剤。
【請求項１０】
膿瘍の形成若しくは発生を低減する作用、又は対象における細菌量を低減する作用を有する、請求項１に記載の抑制剤。
【請求項１１】
ゲンタマイシン又はリファンピンである第２の抗生物質をさらに組み合わせて含む、請求項１に記載の抑制剤。
【請求項１２】
抗生物質が、０．１ｍｇ／ｋｇ〜５０ｍｇ／ｋｇの用量で投与される、及び／又は
抗生物質増強剤が、０．１ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇの用量で投与される、請求項１に記載の抑制剤。
【請求項１３】
対象が、小児患者である、請求項１２に記載の抑制剤。
【請求項１４】
抗生物質が、オキサシリンであり、
前記オキサシリンが、６〜１２時間毎に２５ｍｇ／ｋｇ〜５０ｍｇ／ｋｇの用量で、小児患者の静脈内若しくは筋肉内に投与されるか、或いは
前記オキサシリンが、６時間毎に１２．５ｍｇ／ｋｇの用量で、小児患者の経口で投与される、請求項１３に記載の抑制剤。
【請求項１５】
対象への投与が、経口、舌下、唇下、消化管、直腸、皮膚上（局所）、皮内、皮下、経鼻、静脈内、動脈内、筋肉内、心臓内、骨内、くも膜下、腹腔内、膀胱腔内、硝子体内、海綿体内、膣内、子宮内、硬膜外、脳内、脳室内、局所、経腸、又は非経口投与、皮膚上への塗布、吸入、浣腸、点眼、点耳、粘膜からの吸収、口、経胃栄養チューブ、経十二指腸栄養チューブ、坐剤、静脈内への注射、動脈内への注射、骨髄内への注射、筋肉組織内への注射、脳内への注射、脳室系内への注射、又は皮下への注射による、請求項１に記載の抑制剤。
【請求項１６】
抗生物質及び抗生物質増強剤が、同一組成物中で投与されるか、或いは同時に投与される、請求項１に記載の抑制剤。
【請求項１７】
抗生物質が、抗生物質増強剤の投与の最大２４時間前に投与されるか、抗生物質増強剤が、抗生物質の投与の最大２４時間前に投与されるか、或いは抗生物質及び抗生物質増強剤が、相互の２４時間以内に投与される、請求項１に記載の抑制剤。
【請求項１８】
抗生物質と、
【化１６】
2016516055.tif 000016
（式中、Ｒ１が、−（４−クロロフェノキシ）メチル、１−（チオフェン−２−イル）シクロペンチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−６−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、２−（チオフェン−２−イル）キノリン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロチオフェン−３−イル、２，６−ジフルオロフェニル、２−ブロモチオフェン−５−イル、２−クロロチオフェン−５−イル、２−ナフチル、２−フェノキシフェニル、２−フェニルキノリン−４−イル、２−トリル、３−（２−クロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−イル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３−ブロモフェニル、３−クロロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ｎ−ブトキシフェニル、３−フェノキシフェニル、３−トリル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−（２，６−ジメチルモルホリノスルホニル）フェニル、４−（２−エチルピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−（２−メチルピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−（２−フェニルキノリン）、４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルスルホニル）フェニル、４−（３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イルスルホニル）フェニル、４−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−（４，４−ジメチルオキサゾリジン−３−イルスルホニル）フェニル、４−（モルホリノスルホニル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジアリルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジイソブチルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−エチル−Ｎ−ベンジルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−ブチル−スルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ベンジルスルファモイル）フェニル  ４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ブチルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルスルファモイル）フェニル、４−（ピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−ベンゾイルフェニル、４−ベンジルフェニル、４−ビフェニル、４−クロロフェニル、４−ジフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−フェノキシフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、７−メトキシベンゾフラン−２−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−４−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル、ベンゾフラン−２−イル、ジフェニルメチル、メチル−４−ベンゾエート、フェニル、又はチオフェン−２−イルでもよく、
Ｒ２が、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−６−イル、２−（メチルチオ）フェニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ジオキシン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］−ジオキシン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］−ジオキシン−６−イル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロチオフェン−３−イル  ２，５−ジメチルフェニル、２−ブロモチオフェン−２−イル、２−クロロフェニル、２−クロロチオフェン−２−イル、２−クロロチオフェン−５−イル、２−フラニル、２−メトキシフェニル、２−ピリジニル、３−（メチルチオ）フェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−ピリジニル、４−クロロフェニル、４−（メチルチオ）フェニル、４−ブロモフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−イソプロピルベンジル、４−メトキシベンジル、４−メトキシフェニル、４−ピリジニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、７−エトキシベンゾフラン−２−イル、７−メトキシベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンジル、フェニル、又はチオフェン−２−イルでもよい）
【化１７】
2016516055.tif 000017
（式中、Ｒが、２−フェノキシフェニル、２−ブロモチオフェン−５−イル、若しくは２，５−ジクロロフェニルでもよい）、
【化１８】
2016516055.tif 000018
（式中、Ｒが、フルオロ若しくはクロロでもよい）、
【化１９】
2016516055.tif 000019
2016516055.tif 000020
2016516055.tif 000021
（式中、Ｒ１が、Ｎ−（４−（フェニルアミノ）−Ｎ’−（フェニル）アセトアミド）アミン、Ｎ−３−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルアミン）プロピルアミン、Ｎ−（４−Ｎ’−フェニルアセトアミド）アミン、若しくはヒドロキシルでもよく、Ｒ２が、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル若しくはフェニルでもよく、Ｒ３が、水素又はクロロでもよい）、
【化２０】
2016516055.tif 000022
（式中、Ｒが、１Ｈ−インダゾール−６−イル、若しくは３−（４−メトキシフェノキシ）メチルオキサジアゾール−５−イル−メチルでもよい）、及び
【化２１】
2016516055.tif 000023
（式中、Ｒ１及びＲ２が、それぞれ別々に水素、メチル、クロロ若しくはメチルチオでもよい）
からなる群から選択される化合物、又はそのプロドラッグ若しくは匹敵し得る塩とを含む医薬組成物。
【請求項１９】
さらなる抗生物質、ブドウ球菌ワクチン組成物、及び／又は第２のブドウ球菌タンパク質に特異的に結合するポリペプチドをさらに含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
抗生物質を含む薬学的に許容される組成物と、
【化２２】
2016516055.tif 000024
（式中、Ｒ１が、−（４−クロロフェノキシ）メチル、１−（チオフェン−２−イル）シクロペンチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−６−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、２−（チオフェン−２−イル）キノリン−４−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロチオフェン−３−イル、２，６−ジフルオロフェニル、２−ブロモチオフェン−５−イル、２−クロロチオフェン−５−イル、２−ナフチル、２−フェノキシフェニル、２−フェニルキノリン−４−イル、２−トリル、３−（２−クロロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−イル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３−ブロモフェニル、３−クロロベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ｎ−ブトキシフェニル、３−フェノキシフェニル、３−トリル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−（２，６−ジメチルモルホリノスルホニル）フェニル、４−（２−エチルピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−（２−メチルピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−（２−フェニルキノリン）、４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルスルホニル）フェニル、４−（３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イルスルホニル）フェニル、４−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−（４，４−ジメチルオキサゾリジン−３−イルスルホニル）フェニル、４−（モルホリノスルホニル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジアリルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジイソブチルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−エチル−Ｎ−ベンジルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−ブチル−スルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ベンジルスルファモイル）フェニル  ４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ブチルスルファモイル）フェニル、４−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルスルファモイル）フェニル、４−（ピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル、４−ベンゾイルフェニル、４−ベンジルフェニル、４−ビフェニル、４−クロロフェニル、４−ジフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−フェノキシフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、７−メトキシベンゾフラン−２−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−４−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル、ベンゾフラン−２−イル、ジフェニルメチル、メチル−４−ベンゾエート、フェニル、又はチオフェン−２−イルでもよく、
Ｒ２が、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−６−イル、２−（メチルチオ）フェニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ジオキシン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］−ジオキシン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］−ジオキシン−６−イル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロチオフェン−３−イル  ２，５−ジメチルフェニル、２−ブロモチオフェン−２−イル、２−クロロフェニル、２−クロロチオフェン−２−イル、２−クロロチオフェン−５−イル、２−フラニル、２−メトキシフェニル、２−ピリジニル、３−（メチルチオ）フェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−ピリジニル、４−クロロフェニル、４−（メチルチオ）フェニル、４−ブロモフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−イソプロピルベンジル、４−メトキシベンジル、４−メトキシフェニル、４−ピリジニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、７−エトキシベンゾフラン−２−イル、７−メトキシベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンジル、フェニル、又はチオフェン−２−イルでもよい）、
【化２３】
2016516055.tif 000025
（式中、Ｒが、２−フェノキシフェニル、２−ブロモチオフェン−５−イル、若しくは２，５−ジクロロフェニルでもよい）、
【化２４】
2016516055.tif 000026
（式中、Ｒが、フルオロ若しくはクロロでもよい）、
【化２５】
2016516055.tif 000027
2016516055.tif 000028
2016516055.tif 000029
（式中、Ｒ１が、Ｎ−（４−（フェニルアミノ）−Ｎ’−（フェニル）アセトアミド）アミン、Ｎ−３−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチルアミン）プロピルアミン、Ｎ−（４−Ｎ’−フェニルアセトアミド）アミン、若しくはヒドロキシルでもよく、Ｒ２が、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル若しくはフェニルでもよく、Ｒ３が、水素又はクロロでもよい）、
【化２６】
2016516055.tif 000030
（式中、Ｒが、１Ｈ−インダゾール−６−イル、若しくは３−（４−メトキシフェノキシ）メチルオキサジアゾール−５−イル−メチルでもよい）、及び
【化２７】
2016516055.tif 000031
（式中、Ｒ１及びＲ２が、それぞれ別々に水素、メチル、クロロ若しくはメチルチオでもよい）、
からなる群から選択される抗生物質増強剤、又はそのプロドラッグ若しくは匹敵し得る塩を含む薬学的に許容される組成物とを含む、細菌感染症を治療するための系。