【手続補正書】
【提出日】平成28年11月17日(2016.11.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または、プロドラッグであって、
【化１】
2016501864.tif 000001
式中、
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは以下の式の基であり、
【化２】
2016501864.tif 000002
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、ｎ７は、０、１、または２であり、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５乃至７員環ヘテロアリール、５乃至７員環ヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３つのＪで随意に置換され、Ｒ２５はＨ、ＯＨ、ＯＲＣ、
【化３】
2016501864.tif 000003
または、ＮＲ２５ａＲ２５ｂであり、Ｒ２５ａとＲ２５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、ＲＢ１とＲＢ２は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＯＲＣ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）チオアルコキシ、Ｎ（ＲＣ）２、５−７員環ヘテロシクリル、または５−７員環ヘテロアリール、あるいは（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ＲＣはそれぞれの出現時に、独立して、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、波状の線はＸを有する式（Ｉ）の炭素に対するＸの結合点を示し、あるいは、
ＸはＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、または、
【化４】
2016501864.tif 000004
であり、ここで、Ｒ７はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ７とＲＢ３はホウ素原子と一緒に、５または６員環ホウ素含有環を形成し、ＲＢ３とＲＢ４はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、あるいは、ＲＢ３とＲＢ４はホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６員環ホウ素含有環を形成し、
Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、ここで、Ｒ５は、それが直接あるいはＯまたはＮＲ４によって結合されるカルボニル炭素に結合することで、アミド、カルバメート、または尿素結合をそれぞれ提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【化５】
2016501864.tif 000005
を随意に含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ２とＲ３はそれぞれ、独立してニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アシルオキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または、式（Ｉ）の化合物を提供するための生理的な条件下で開裂可能な基であり、ここで、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５乃至７員環ヘテロアリール、５乃至７員環ヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３つのＪで随意に置換され、
ＲＡ６は、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５乃至７員環ヘテロアリール、５乃至７員環ヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、または、ヘテロアリールは、１〜３つのＪで随意に置換され、
Ｊはハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または、（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここで、ｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される、化合物。
【請求項２】
式（Ｉａ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化６】
2016501864.tif 000006
【請求項３】
式（Ｉｂ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化７】
2016501864.tif 000007
【請求項４】
式（Ｉｃ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化８】
2016501864.tif 000008
【請求項５】
ＲＡ１、ＲＡ１’、Ｒ４’、およびＲ４’’はＨである、請求項１乃至４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ２は単結合である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１はＣＨ３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｎ１は１であり、ｎ２は１である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’はそれぞれ独立して、水素、または１〜３つのＪで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲＡ６はアミノまたは１〜３つのＪで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎ１は０であり、ｎ２は１である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’はそれぞれ独立して、水素、または１〜３つのＪで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４は水素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎ１は０であり、ｎ２は０である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸはＣＯ２Ｈである、請求項１乃至１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
ＸはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｂ（ＯＨ）２である、請求項１乃至１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
ＸはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｂ（ＯＨ）２である、請求項１乃至１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘは以下の通りである、請求項１乃至１４のいずれか１つに記載の化合物。
【化９】
2016501864.tif 000009
【請求項１９】
式ＩＩの化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または、プロドラッグであって、
【化１０】
2016501864.tif 000010
式中、
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは以下の式の基であり、
【化１１】
2016501864.tif 000011
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、ｎ７は、０、１、または２であり、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５乃至７員環ヘテロアリール、５乃至７員環ヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３つのＪで随意に置換され、Ｒ２５はＨ、ＯＨ、ＯＲＣ、
【化１２】
2016501864.tif 000012
、または、ＮＲ２５ａＲ２５ｂであり、Ｒ２５ａとＲ２５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、ＲＢ１とＲＢ２は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＯＲＣ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）チオアルコキシ、Ｎ（ＲＣ）２、５−７員環ヘテロシクリル、または５−７員環ヘテロアリール、あるいは（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ＲＣは、それぞれの出現時に独立して、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、波状の線は、Ｘを有する式（ＩＩ）の炭素に対するＸの結合点を示し、あるいは、ＸはＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、または
【化１３】
2016501864.tif 000013
であり、ここで、Ｒ７はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ７とＲＢ３はホウ素原子と一緒に、５または６員環ホウ素含有環を形成し、ＲＢ３とＲＢ４はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、あるいは、ＲＢ３とＲＢ４はホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６員環ホウ素含有環を形成し、
Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【化１４】
2016501864.tif 000014
を随意に含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ２とＲ３はそれぞれ独立して、ニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アシルオキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または式（ＩＩ）の化合物を提供するための生理的な条件下で開裂可能な基であり、ここで、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時にそれぞれ独立して、水素、または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５乃至７員環ヘテロアリール、５乃至７員環ヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３つのＪで随意に置換され、
Ｊはハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または、（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここで、ｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される、化合物。
【請求項２０】
式（ＩＩａ）の構造を有する、請求項１９に記載の化合物。
【化１５】
2016501864.tif 000015
【請求項２１】
式（ＩＩｂ）の構造を有する、請求項２０に記載の化合物。
【化１６】
2016501864.tif 000016
【請求項２２】
式（ＩＩｃ）の構造を有する、請求項２１に記載の化合物。
【化１７】
2016501864.tif 000017
【請求項２３】
ＲＡ１、ＲＡ１’、Ｒ４’、およびＲ４’’はＨである、請求項１９乃至２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ２は単結合である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１はＣＨ３である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ｎ１は１であり、ｎ２は１である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ６、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’はそれぞれ独立して、水素、または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲＡ６は水素である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ＸはＣＯ２Ｈである、請求項１９乃至２８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３０】
ＸはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｂ（ＯＨ）２である、請求項１９乃至２８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３１】
ＸはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｂ（ＯＨ）２である、請求項１９乃至２８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘは以下の通りである、請求項１９乃至２８のいずれか１つに記載の化合物。
【化１８】
2016501864.tif 000018
【請求項３３】
式（ＩＩＩ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または、プロドラッグであって、
【化１９】
2016501864.tif 000019
式中、
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換した（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは以下の式の基であり、
【化２０】
2016501864.tif 000020
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、ｎ７は、０、１、または２であり、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５乃至７員環ヘテロアリール、５乃至７員環ヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３つのＪで随意に置換され、Ｒ２５はＨ、ＯＨ、ＯＲＣ、
【化２１】
2016501864.tif 000021
、または、ＮＲ２５ａＲ２５ｂであり、Ｒ２５ａとＲ２５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、ＲＢ１とＲＢ２は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＯＲＣ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）チオアルコキシ、Ｎ（ＲＣ）２、５−７員環ヘテロシクリル、または５−７員環ヘテロアリール、あるいは（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ＲＣは、それぞれの出現時に独立して、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、波状の線は、Ｘを有する式（ＩＩＩ）の炭素に対するＸの結合点を示し、あるいは、
ＸはＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、または
【化２２】
2016501864.tif 000022
であり、ここで、Ｒ７はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ７とＲＢ３はホウ素原子と一緒に、５または６員環ホウ素含有環を形成し、ＲＢ３とＲＢ４はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、あるいは、ＲＢ３とＲＢ４はホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６員環ホウ素含有環を形成し、
Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、ここで、Ｒ５は、それが直接あるいはＯまたはＮＲ４によって結合されるカルボニル炭素に結合することで、アミド、カルバメート、または尿素結合をそれぞれ提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【化２３】
2016501864.tif 000023
を随意に含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ２とＲ３はそれぞれ独立して、ニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アシルオキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または式（ＩＩＩ）の化合物を提供するための生理的な条件下で開裂可能な基であり、ここで、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時にそれぞれ独立して、水素、または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５乃至７員環ヘテロアリール、５乃至７員環ヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３つのＪで随意に置換され、
Ｊはハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または、（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここで、ｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される、化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩＩａ）の構造を有する、請求項３３に記載の化合物。
【化２４】
2016501864.tif 000024
【請求項３５】
式（ＩＩＩｂ）の構造を有する、請求項３４に記載の化合物。
【化２５】
2016501864.tif 000025
【請求項３６】
式（ＩＩＩｃ）の構造を有する、請求項３５に記載の化合物。
【化２６】
2016501864.tif 000026
【請求項３７】
ＲＡ１、ＲＡ１’、Ｒ４’、およびＲ４’’はＨである、請求項３３乃至３６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌ２は単結合である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１はＣＨ３である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’はそれぞれ独立して、水素、または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
ＲＡ８およびＲＡ８’は水素である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＸはＣＯ２Ｈである、請求項３３乃至４１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４３】
ＸはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｂ（ＯＨ）２である、請求項３３乃至４１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４４】
ＸはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｂ（ＯＨ）２である、請求項３３乃至４１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｘは以下のとおりである、請求項３３乃至４１のいずれか１つに記載の化合物。
【化２７】
2016501864.tif 000027
【請求項４６】
式（ＩＶ）の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または、プロドラッグであって、
【化２８】
2016501864.tif 000028
式中、
Ｅ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
Ｅ２は、独立して（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、
Ｅ３は単結合または−Ｏ−であり、
Ｌ１は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ４−、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、またはＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキレンであり、
Ｌ２は単結合または随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンであり、
Ｘは以下の式の基であり、
【化２９】
2016501864.tif 000029
ここで、ｎ４、ｎ５、およびｎ６はそれぞれ独立して、１、２、または３であり、ｎ７は、０、１、または２であり、Ｒ２１ｂとＲ２２ｂはそれぞれの出現時に、独立して、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５乃至７員環ヘテロアリール、５乃至７員環ヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３つのＪで随意に置換され、Ｒ２５はＨ、ＯＨ、ＯＲＣ、
【化３０】
2016501864.tif 000030
、または、ＮＲ２５ａＲ２５ｂであり、Ｒ２５ａとＲ２５ｂはそれぞれ独立して、Ｈ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換されたアルキルであり、ＲＢ１とＲＢ２は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＯＲＣ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）チオアルコキシ、Ｎ（ＲＣ）２、５−７員環ヘテロシクリル、または５−７員環ヘテロアリール、あるいは（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ＲＣは、それぞれの出現時に独立して、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、波状の線は、Ｘを有する式（ＩＶ）の炭素に対するＸの結合点を示し、あるいは、
ＸはＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ７）Ｂ（ＯＲＢ３）（ＯＲＢ４）、または
【化３１】
2016501864.tif 000031
であり、ここで、Ｒ７はＨ、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＨであり、あるいは、Ｒ７とＲＢ３はホウ素原子と一緒に、５または６員環ホウ素含有環を形成し、ＲＢ３とＲＢ４はそれぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、あるいは、ＲＢ３とＲＢ４はホウ素原子と一緒に、随意に置換された５または６員環ホウ素含有環を形成し、
Ｒ５はアリール、ヘテロアリール、または約１−２２の炭素原子の直鎖または分枝鎖のアルキル鎖であり、ここで、Ｒ５は、それが直接あるいはＯまたはＮＲ４によって結合されるカルボニル炭素に結合することで、アミド、カルバメート、または尿素結合をそれぞれ提供し、鎖内にまたは鎖の末端で、随意に随意されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、または随意に置換された
【化３２】
2016501864.tif 000032
を随意に含み、ここで、Ｚは単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、またはＣ≡Ｃであり、
Ｒ２とＲ３はそれぞれ独立して、ニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、グリコシルオキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アシルオキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または式（ＩＶ）の化合物を提供するための生理的な条件下で開裂可能な基であり、ここで、Ｒ２またはＲ３はそれぞれヒドロキシであり、任意の炭素原子はＪで随意に置換され、
ｎ１とｎ２は独立して０または１であり、
ｎ３とｎ８は独立して０、１、または２であり、
それぞれのｍは独立して０または１であり、
Ｒ１は水素または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ１はＥ１と一緒に環を形成し、
Ｒ４、Ｒ４’、およびＲ４’’はそれぞれの出現時に、独立して、水素、または、１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ６は、水素、または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、あるいは、Ｒ６はＲＡ４と一緒に環を形成し、
ＲＡ１、ＲＡ１’、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５乃至７員環ヘテロアリール、５乃至７員環ヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１〜３つのＪで随意に置換され、
ＲＡ６は、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、５乃至７員環ヘテロアリール、５乃至７員環ヘテロシクリル、または（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり、ここで、任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、または、ヘテロアリールは、１〜３つのＪで随意に置換され、
Ｊはハロゲン、Ｒ’、ＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＳＯ３Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−ｐＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−ｐＮ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、または、（ＣＨ２）０−ｐＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２であり、ここで、ｐは４であり、
それぞれのＲ’は、それぞれの出現時に、独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）−シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２−、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルから選択された置換基で随意に置換される、化合物。
【請求項４７】
式（ＩＶａ）の構造を有する、請求項４６に記載の化合物。
【化３３】
2016501864.tif 000033
【請求項４８】
ＲＡ１、ＲＡ１’、Ｒ４’、およびＲ４’’ はＨである、請求項４６または４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｌ２は単結合である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１はＨである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ３’、ＲＡ４、ＲＡ４’、ＲＡ７、ＲＡ７’、ＲＡ８、ＲＡ８’、ＲＡ９、ＲＡ９’、ＲＡ１０、およびＲＡ１０’は、それぞれ独立して、水素、または１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
ｎ１は１であり、ｎ２は０である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
ＲＡ６は１〜３つのＪで随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｅ１は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｅ２は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｌ１は−Ｏ−である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｌ１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｌ１は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｅ１はアリールである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｅ１はフェニルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｅ２は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｌ１は−Ｏ−である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｌ１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｌ１は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｅ３は単結合である、請求項４６乃至６４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６６】
Ｅ３は−Ｏ−である、請求項４６乃至６４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６７】
それぞれのｍは０である、請求項４６乃至６６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６８】
ｎ３は０であり、ｎ８は０である、請求項４６乃至６７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６９】
ｎ３は１であり、ｎ８は０である、請求項４６乃至６７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７０】
ＸはＣＯ２Ｈである、請求項４６乃至６９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７１】
ＸはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｂ（ＯＨ）２である、請求項４６乃至６９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７２】
ＸはＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｂ（ＯＨ）２である、請求項４６乃至６９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７３】
Ｘは以下のとおりである、請求項４６乃至６９のいずれか１つに記載の化合物。
【化３４】
2016501864.tif 000034
【請求項７４】
請求項１乃至７３のいずれか１つの化合物の水和物または代謝物を含む化合物。
【請求項７５】
請求項１乃至７４のいずれか１つの化合物と薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項７６】
患者における細菌感染の処置のための薬物を調整するための請求項１乃至７４のいずれか１つの化合物の使用。
【請求項７７】
哺乳動物における細菌感染を処置するための薬物の製造における請求項１乃至７４のいずれか１つの化合物の使用であって、
哺乳動物に有用な効果を与えるのに十分な期間および頻度で、有効な量の請求項１乃至７４のいずれか１つの化合物を哺乳動物に投与することを含む、使用。
【請求項７８】
細菌感染は、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｃｉｄｏｖｏｒａｎｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｐｕｔｉｄａ、Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ、Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ、Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉａ、Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ、Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｐａｒａｔｙｐｈｉ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｆｌｅｘｎｅｒｉ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ、Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ、Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ、Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ、Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ、Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ａｌｃａｌｉｆａｃｉｅｎｓ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｅｓｔｉｓ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐａｒａｐｅｒｔｕｓｓｉｓ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｄｕｃｒｅｙｉ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ、Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｆｅｔｕｓ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｏｌｉ、Ｂｏｒｒｅｌｉａ  ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ、Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ、Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ、Ｌｉｓｔｅｒｉａ  ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ、Ｇａｒｄｎｅｒｅｌｌａ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｒａｇｉｌｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｄｉｓｔａｓｏｎｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ３４５��Ａ  ｈｏｍｏｌｏｇｙ  ｇｒｏｕｐ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｖｕｌｇａｔｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｏｖａｌｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｕｎｉｆｏｒｍｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｅｇｇｅｒｔｈｉｉ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｌａｎｃｈｎｉｃｕｓ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｌｅｐｒａｅ、Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ、Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｙｉｃｕｓ  ｓｕｂｓｐ．ｈｙｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ、または、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓを含む感染である、請求項７７に記載の使用。
【請求項７９】
細菌感染はグラム陰性細菌を含む感染である、請求項７７または７８に記載の使用。
【請求項８０】
投与は局所投与を含む、請求項７７乃至７９のいずれか１つに記載の使用。
【請求項８１】
第２の治療薬を投与することをさらに含む、請求項７７乃至８０のいずれか１つに記載の使用。
【請求項８２】
第２の治療薬はＳｐｓＢ阻害剤ではない、請求項８１に記載の使用。
【請求項８３】
第２の治療薬はアミノグリコシド系抗生物質、フルオロキノロン抗生物質、β−ラクタム抗生物質、マクロライド抗生物質、グリコペプチド抗生物質、リファンピシン、クロラムフェニコール、フルオラムフェニコール、コリスチン、ムピロシン、バシトラシン、ダプトマイシン、またはリネゾリドである、請求項８２に記載の使用。
【請求項８４】
第２の治療薬はβ−ラクタム抗生物質である、請求項８２に記載の使用。
【請求項８５】
β−ラクタム抗生物質はペニシリン、モノバクタム、セファロスポリン、およびカルバペネムから選択される、請求項８４に記載の使用。
【請求項８６】
β−ラクタマーゼ阻害剤を投与することをさらに含む、請求項８５に記載の使用。