【手続補正書】
【提出日】平成29年3月3日(2017.3.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
疼痛又は発熱を軽減するか又は少なくとも部分的に予防するための、式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩：
【化１】
2016518317.tif 000001
［式中、R1はH、-CH3、CF3、又は置換若しくは無置換の(C2〜C5)アルキルであり、
R2はH又は-C(=Y)R4であり、
R3はH、F、D、ヒドロキシ、NH2、(C1〜C10)アルコキシ、置換若しくは無置換の(C1〜C30)アルキル、置換若しくは無置換の(C2〜C30)アルケニル、置換若しくは無置換の(C2〜C30)アルキニル、置換若しくは無置換の(C3〜C30)シクロアルキル、置換若しくは無置換の(C3〜C30)シクロアルケニル、置換若しくは無置換の(C8〜C30)シクロアルキニル、置換若しくは無置換の(C6〜C30)アリール、置換若しくは無置換のヘテロアリール、置換若しくは無置換のヘテロシクリル、置換若しくは無置換のアリール(C1-6アルキル)、置換若しくは無置換のヘテロアリール(C1-6アルキル)、置換若しくは無置換の-N結合アミド、-(C=O)L又は-O(C=O)R5であり、ここで-(C=O)Lは加水分解性プロドラッグエステル脱離基であり、
R4はCF3、又は置換若しくは無置換の(C1〜C10)アルキルであり、
R5は置換若しくは無置換の(C1〜C6)アルキル、置換若しくは無置換のアリール(C1-6アルキル)、又は
【化２】
2016518317.tif 000002
であり、かつ
YはS、又はOである］。
【請求項２】
R2が-C(=Y)R4である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R4がCF3である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R4が置換又は無置換の(C1〜C10)アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
R4がCF3である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
R2がHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R1がHである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
R1が-CH3である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
R1が置換又は無置換の(C2〜C5)アルキルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
R1がCF3である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R3がH又はDである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
R3がFである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
R3がヒドロキシ、NH2、(C1〜C10)アルコキシ、置換又は無置換の-N結合アミドである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
R3が置換又は無置換の(C1〜C30)アルキル、置換又は無置換の(C2〜C30)アルケニル、又は置換又は無置換の(C2〜C30)アルキニルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
R3が置換又は無置換の(C3〜C30)シクロアルキル、置換又は無置換の(C3〜C30)シクロアルケニル、又は置換又は無置換の(C8〜C30)シクロアルキニルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
R3が置換又は無置換の(C6〜C30)アリール、置換若しくは無置換のヘテロアリール、置換若しくは無置換のヘテロシクリル、置換若しくは無置換のアリール(C1-6アルキル)、又は置換若しくは無置換のヘテロアリール(C1-6アルキル)である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
R3が-(C=O)Lである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
R3が-O(C=O)R5であり、ここでR5が置換又は無置換の(C1〜C6)アルキル、又は置換又は無置換のアリール(C1-6アルキル)である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
以下：
【化３】
2016518317.tif 000003
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物及び又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩:
【化４】
2016518317.tif 000004
［式中、
R1はH、-CH3、CF3、又は置換若しくは無置換の(C2〜C5)アルキルであり、
R2は-C(=Y)R4であり、かつ、
R3はH、F、D、ヒドロキシ、NH2、(C1〜C10)アルコキシ、置換若しくは無置換の(C1〜C30)アルキル、置換若しくは無置換の(C2〜C30)アルケニル、置換若しくは無置換の(C2〜C30)アルキニル、置換若しくは無置換の(C3〜C30)シクロアルキル、置換若しくは無置換の(C3〜C30)シクロアルケニル、置換若しくは無置換の(C8〜C30)シクロアルキニル、置換若しくは無置換の(C6〜C30)アリール、置換若しくは無置換のヘテロアリール、置換若しくは無置換のヘテロシクリル、置換若しくは無置換のアリール(C1-6アルキル)、置換若しくは無置換のヘテロアリール(C1-6アルキル)、置換若しくは無置換の-N結合アミド、-(C=O)L又は-O(C=O)R5であり、ここで-(C=O)Lは加水分解性プロドラッグエステル脱離基であるか、あるいは、
R1はH、-CH3、CF3、又は置換若しくは無置換の(C2〜C5)アルキルであり、
R2はHであり、かつ、
R3はH、D、(C1〜C10)アルコキシ、置換(C1〜C30)アルキル、無置換(C2〜C30)アルキル、置換若しくは無置換の(C2〜C30)アルケニル、置換若しくは無置換の(C2〜C30)アルキニル、置換若しくは無置換の(C3〜C30)シクロアルキル、置換若しくは無置換の(C3〜C30)シクロアルケニル、置換若しくは無置換の(C8〜C30)シクロアルキニル、置換(C6〜C30)アリール、無置換(C7〜C30)アリール、置換若しくは無置換のヘテロアリール、置換若しくは無置換のヘテロシクリル、置換若しくは無置換のアリール(C1-6アルキル)、置換若しくは無置換のヘテロアリール(C1-6アルキル)、置換若しくは無置換の-N結合アミド、又は-O(C=O)R5であり；
R4はCF3、又は置換若しくは無置換の(C1〜C10)アルキルであり；
R5は置換若しくは無置換の(C1〜C6)アルキル、置換若しくは無置換のアリール(C1-6アルキル)、又は
【化５】
2016518317.tif 000005
であり；かつ
YはS、又はOであり；
ただしR3が水素である場合は、R1とR2が共に水素となることはできない］。
【請求項２１】
R2が-C(=Y)R4である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
R4が置換又は無置換の(C1〜C10)アルキルである、請求項２０又は２１に記載の化合物。
【請求項２３】
R2がHである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
R1がHである、請求項２０から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
R1が-CH3である、請求項２０から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
R1が-CF3である、請求項２０から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
R1が置換又は無置換の(C2〜C5)アルキルである、請求項２０から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
R3がH又はDである、請求項２０から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
R3が(C1〜C10)アルコキシ、置換若しくは無置換の-N結合アミド又は-O(C=O)R5であり、ここでR5は置換若しくは無置換の(C1〜C6)アルキル、又は置換若しくは無置換のアリール(C1-6アルキル)である、請求項２０から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
R3が置換又は無置換の(C2〜C30)アルキル、置換又は無置換の(C2〜C30)アルケニル、又は置換又は無置換の(C2〜C30)アルキニルである、請求項２０から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
R3が置換又は無置換の(C3〜C30)シクロアルキル、置換又は無置換の(C3〜C30)シクロアルケニル、又は置換又は無置換の(C8〜C30)シクロアルキニルである、請求項２０から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
R3が置換 (C6〜C30)アリールである、請求項２０から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
R3が無置換(C7〜C30)アリールである、請求項２０から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
R3が置換又は無置換のヘテロアリール、置換若しくは無置換のヘテロシクリル、置換若しくは無置換のアリール(C1-6アルキル)、又は置換若しくは無置換のヘテロアリール(C1-6アルキル)である、請求項２０から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
以下：
【化６】
2016518317.tif 000006
からなる群から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項２０から３５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の有効量と、薬学的に許容される担体、希釈剤、賦形剤、又はその組合せとを含む、医薬組成物。