【手続補正書】
【提出日】平成28年11月22日(2016.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩である少なくとも１つの活性成分を含む、徐放性投薬形態であって、前記ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩は、遊離塩基に基づき、１０〜６０ｍｇの量で前記投薬形態中に存在する、徐放性投薬形態。
【請求項２】
前記ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩が、遊離塩基に基づき、２５ｍｇの量で前記投薬形態中に存在する、請求項１に記載の徐放性投薬形態。
【請求項３】
前記活性成分が、ルキソリチニブリン酸塩である、請求項１または２に記載の徐放性投薬形態。
【請求項４】
ヒトへの前記投薬形態の投与が、７００ｎＭ以下のルキソリチニブの平均ピーク血漿濃度（Ｃｍａｘ）をもたらす、請求項１〜３のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項５】
ヒトへの前記投薬形態の投与が、２００〜７００ｎＭのルキソリチニブの平均ピーク血漿濃度（Ｃｍａｘ）をもたらす、請求項１〜３のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項６】
ヒトへの前記投薬形態の投与が、３００〜４００ｎＭのルキソリチニブの平均ピーク血漿濃度（Ｃｍａｘ）をもたらす、請求項１〜３のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項７】
ヒト状態への前記投薬形態の投与が、１．５時間以上のルキソリチニブのピーク血漿濃度までの平均時間（Ｔｍａｘ）をもたらす、請求項１〜６のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項８】
ヒトへの前記投薬形態の投与が、１．５時間〜５時間のルキソリチニブのピーク血漿濃度までの平均時間（Ｔｍａｘ）をもたらす、請求項１〜６のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項９】
ヒトへの前記投薬形態の投与が、１０以下のルキソリチニブの平均１２時間血漿濃度（Ｃ１２ｈ）に対する平均ピーク血漿濃度（Ｃｍａｘ）の比をもたらす、請求項１〜８のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項１０】
ヒトへの前記投薬形態の投与が、４以下のルキソリチニブの平均１２時間血漿濃度（Ｃ１２ｈ）に対する平均ピーク血漿濃度（Ｃｍａｘ）の比をもたらす、請求項１〜８のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項１１】
ヒトへの前記投薬形態の投与が、３．５時間〜１１時間の平均半減期（ｔ１／２）をもたらす、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項１２】
ヒトへの前記投薬形態の投与が、４時間〜８時間の平均半減期（ｔ１／２）をもたらす、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項１３】
ヒトへの単回投与の前記投薬形態の投与が、３０００〜４０００ｎＭ＊ｈのルキソリチニブの平均バイオアベイラビリティ（ＡＵＣ０−∞）をもたらす、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項１４】
ヒトへの単回投与の前記投薬形態の投与が、３１００〜３８００ｎＭ＊ｈのルキソリチニブの平均バイオアベイラビリティ（ＡＵＣ０−∞）をもたらす、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項１５】
１つ以上のセルロースエーテルを含む、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項１６】
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項１５に記載の徐放性投薬形態。
【請求項１７】
１０重量％〜３０重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項１５に記載の徐放性投薬形態。
【請求項１８】
錠剤またはカプセルの形態である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項１９】
遊離塩基に基づき、２５ｍｇのルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩を含み、患者への投与は、少なくとも８時間にわたって、７５〜５００ｎＭの平均ルキソリチニブ血漿中濃度をもたらす、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項２０】
遊離塩基に基づき、１２〜１３重量％のルキソリチニブリン酸塩と、１９〜２３重量％の１つ以上のヒプロメロースとを含む、請求項１９に記載の徐放性投薬形態。
【請求項２１】
遊離塩基に基づき、１２．２重量％のルキソリチニブリン酸塩と、２０重量％または２２重量％の１つ以上のヒプロメロースとを含む、請求項１９に記載の徐放性投薬形態。
【請求項２２】
患者への投与は、少なくとも８時間にわたって、７５〜５００ｎＭのルキソリチニブ血漿中濃度をもたらす、請求項１９〜２１のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項２３】
患者への投与は、少なくとも１２時間にわたって、７５〜５００ｎＭのルキソリチニブ血漿中濃度をもたらす、請求項１９〜２１のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項２４】
遊離塩基に基づき、２５ｍｇのルキソリチニブリン酸塩を含み、少なくとも１６週間にわたる患者への前記投薬形態の投与が、１００×１０９／Ｌ以下の平均ベース血小板数の平均減少をもたらす、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項２５】
少なくとも１６週間にわたる患者への前記投薬形態の投与が、８０×１０９／Ｌ以下の平均ベース血小板数の平均減少をもたらす、請求項２４に記載の徐放性投薬形態。
【請求項２６】
少なくとも１６週間にわたる患者への前記投薬形態の投与が、６０×１０９／Ｌ以下の平均ベース血小板数の平均減少をもたらす、請求項２４に記載の徐放性投薬形態。
【請求項２７】
少なくとも１６週間にわたる患者への前記投薬形態の投与が、４０×１０９／Ｌ以下の平均ベース血小板数の平均減少をもたらす、請求項２４に記載の徐放性投薬形態。
【請求項２８】
遊離塩基に基づき、２５ｍｇのルキソリチニブリン酸塩を含み、少なくとも１６週間にわたる患者への前記投薬形態の投与が、１５ｇ／Ｌ以下の平均ヘモグロビンの平均減少をもたらす、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項２９】
少なくとも１６週間にわたる患者への前記投薬形態の投与が、１０ｇ／Ｌ以下の平均ヘモグロビンの平均減少をもたらす、請求項２８に記載の徐放性投薬形態。
【請求項３０】
少なくとも１６週間にわたる患者への前記投薬形態の投与が、８ｇ／Ｌ以下の平均ヘモグロビンの平均減少をもたらす、請求項２８に記載の徐放性投薬形態。
【請求項３１】
少なくとも１６週間にわたる患者への前記投薬形態の投与が、６ｇ／Ｌ以下の平均ヘモグロビンの平均減少をもたらす、請求項２８に記載の徐放性投薬形態。
【請求項３２】
（１）ルキソリチニブリン酸塩またはその薬学的に許容される塩と、（２）微結晶セルロースと、（３）ヒプロメロースと、（４）ラクトース一水和物と、（５）コロイド状二酸化ケイ素と、（６）ステアリン酸マグネシウムと、（７）ステアリン酸とを含む、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の徐放性投薬形態。
【請求項３３】
自己免疫疾患、皮膚障害、同種移植拒絶反応、移植片対宿主病、多発性硬化症、リウマチ性関節炎、若年性関節炎、Ｉ型糖尿病、狼瘡、炎症性腸疾患、クローン病、重症筋無力症、免疫グロブリン腎症、心筋炎、自己免疫甲状腺障害、ウイルス性疾患、エプスタイン・バー・ウイルス（ＥＢＶ）、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ＨＩＶ、ＨＴＬＶ  １、水痘帯状疱疹ウイルス（ＶＺＶ）、ヒト・パピローマウイルス（ＨＰＶ）、癌、骨髄増殖性疾患、炎症性疾患、炎症性眼疾患、虹彩炎、ブドウ膜炎、強膜炎、結膜炎、炎症性気道疾患、炎症性上気道疾患、炎症性下気道疾患、炎症性筋疾患、心筋炎、虚血再かん流もしくは虚血性事象に関連する疾患、癌に起因もしくは関連する拒食症もしくは悪液質、癌に起因もしくは関連する疲労、骨吸収性疾患、または肥満細胞活性化症候群から選択されるＪＡＫ活性に関連する疾患の治療用の請求項１〜３２のいずれか１項に記載の投薬形態。
【請求項３４】
前記自己免疫疾患が、水疱性皮膚障害である、請求項３３に記載の投薬形態。
【請求項３５】
前記水疱性皮膚障害が、尋常性天疱瘡（ＰＶ）または水疱性類天疱瘡（ＢＰ）である、請求項３４に記載の投薬形態。
【請求項３６】
前記皮膚障害が、アトピー性皮膚炎、乾癬、皮膚感作、皮膚の刺激、皮膚発疹、接触皮膚炎、またはアレルギー性接触感作である、請求項３３に記載の投薬形態。
【請求項３７】
前記皮膚障害が、乾癬である、請求項３６に記載の投薬形態。
【請求項３８】
前記骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）が、真性赤血球増加症（ＰＶ）、本態性血小板血症（ＥＴ）、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、真性赤血球増加症後骨髄線維症（ＰＶ後ＭＦ）、本態性血小板血症後骨髄線維症（ＥＴ後ＭＦ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）、好酸球増加症候群（ＨＥＳ）、または全身性肥満細胞疾患（ＳＭＣＤ）である、請求項３３に記載の投薬形態。
【請求項３９】
前記骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）が、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、真性赤血球増加症後骨髄線維症（ＰＶ後ＭＦ）、本態性血小板血症後骨髄線維症（ＥＴ後ＭＦ）、真性赤血球増加症（ＰＶ）、または本態性血小板血症（ＥＴ）である、請求項３３または３８に記載の投薬形態。
【請求項４０】
前記骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）が、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、真性赤血球増加症後骨髄線維症（ＰＶ後ＭＦ）、または本態性血小板血症後骨髄線維症（ＥＴ後ＭＦ）である、請求項３３、３８または３９に記載の投薬形態。
【請求項４１】
前記癌が、固形腫瘍、骨髄腫、前立腺癌、腎癌、肝癌、乳癌、肺癌、甲状腺癌、カポジ肉腫、キャッスルマン病、膵癌、血液癌、リンパ腫、白血病、多発性骨髄腫、皮膚癌、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、または皮膚Ｂ細胞性リンパ腫である、請求項３３に記載の投薬形態。
【請求項４２】
前記骨吸収性疾患が、骨粗鬆症、変形性関節炎、ホルモンの不均衡に関連する骨吸収、ホルモン療法に関連する骨吸収、自己免疫疾患に関連する骨吸収、または癌に関連する骨吸収である、請求項３３に記載の投薬形態。
【請求項４３】
１日１回投与される経口投薬形態である、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の投薬形態。