【手続補正書】
【提出日】平成29年1月26日(2017.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ．約０．１％（ｗ／ｖ）〜約４％（ｗ／ｖ）のフェントラミンまたはその薬学的に許容される塩；
ｂ．約１％（ｗ／ｖ）〜約６％（ｗ／ｖ）の２５０ｇ／モル未満の分子量を有する少なくとも１つのポリオール化合物；
ｃ．約０．１ｍＭ〜約１０ｍＭの少なくとも１つの緩衝剤；および
ｄ．水
を含み、キレート剤を含まない水性点眼液であって、
前記点眼液が、４．０〜７．５の範囲のｐＨを有し、キレート剤を含有しない点眼液。
【請求項２】
前記少なくとも１つのポリオール化合物が、マンニトール、グリセロール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ソルビトール、またはキシリトールである、請求項１に記載の点眼液。
【請求項３】
前記少なくとも１つのポリオール化合物がマンニトールである、請求項１に記載の点眼液。
【請求項４】
前記少なくとも１つのポリオール化合物がグリセロールである、請求項１に記載の点眼液。
【請求項５】
前記少なくとも１つのポリオール化合物がプロピレングリコールである、請求項１に記載の点眼液。
【請求項６】
前記少なくとも１つのポリオール化合物がマンニトールであり、前記点眼液がグリセロールをさらに含む、請求項１に記載の点眼液。
【請求項７】
前記少なくとも１つのポリオール化合物がマンニトールであり、前記点眼液がプロピレングリコールをさらに含む、請求項１に記載の点眼液。
【請求項８】
前記少なくとも１つのポリオール化合物がグリセロールであり、前記点眼液がプロピレングリコールをさらに含む、請求項１に記載の点眼液。
【請求項９】
前記点眼液が約２％（ｗ／ｖ）〜約５％（ｗ／ｖ）の前記少なくとも１つのポリオール化合物を含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項１０】
前記点眼液が約３．５％（ｗ／ｖ）〜約４．５％（ｗ／ｖ）の前記少なくとも１つのポリオール化合物を含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項１１】
前記点眼液が約４％（ｗ／ｖ）の前記少なくとも１つのポリオール化合物を含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項１２】
ポリ（Ｃ２〜４アルキレン）グリコールポリマーをさらに含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項１３】
前記ポリ（Ｃ２〜４アルキレン）グリコールポリマーがポリプロピレングリコールである、請求項１２に記載の点眼液。
【請求項１４】
デキストランをさらに含む、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項１５】
約０．０１％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）のデキストランをさらに含む、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項１６】
前記デキストランが、約６５，０００ｇ／モル〜約７５，０００ｇ／モルの範囲の重量平均分子量を有する、請求項１４または１５に記載の点眼液。
【請求項１７】
セルロース剤をさらに含む、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項１８】
約０．０１％（ｗ／ｖ）〜約２％（ｗ／ｖ）のセルロース剤をさらに含む、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項１９】
前記セルロース剤がヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項１７または１８に記載の点眼液。
【請求項２０】
前記セルロースローズ剤が、セルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、またはヒドロキシプロピルセルロースである、請求項１７または１８に記載の点眼液。
【請求項２１】
前記緩衝剤が約２ｍＭ〜約４ｍＭの範囲の濃度で存在する、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項２２】
前記緩衝剤が約３ｍＭの濃度で存在する、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項２３】
前記緩衝剤がアルカリ金属アルキルカルボン酸塩を含む、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項２４】
前記緩衝剤がアルカリ金属酢酸塩を含む、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項２５】
前記緩衝剤が酢酸ナトリウムを含む、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項２６】
前記点眼液が４．５〜６．０の範囲のｐＨを有する、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項２７】
前記点眼液が４．７〜５．１の範囲のｐＨを有する、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項２８】
前記点眼液が約０．５％（ｗ／ｖ）〜約２％（ｗ／ｖ）のフェントラミンまたはその薬学的に許容される塩を含む、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項２９】
前記点眼液が約１％（ｗ／ｖ）のフェントラミンまたはその薬学的に許容される塩を含む、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項３０】
前記点眼液が約０．１％（ｗ／ｖ）〜約４％（ｗ／ｖ）のフェントラミンメシレートを含む、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項３１】
前記点眼液が約０．２５％（ｗ／ｖ）〜約２％（ｗ／ｖ）のフェントラミンメシレートを含む、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項３２】
前記点眼液が約０．２５％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）のフェントラミンメシレートを含む、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項３３】
前記点眼液が約１％（ｗ／ｖ）のフェントラミンメシレートを含む、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項３４】
防腐剤、酸化防止剤、粘度調整剤、安定剤、張性調整剤、角膜透過促進剤、または界面活性剤の１つもしくは複数をさらに含む、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項３５】
ａ．約０．２５％（ｗ／ｖ）〜約２％（ｗ／ｖ）のフェントラミンメシレート；
ｂ．約１％（ｗ／ｖ）〜約６％（ｗ／ｖ）のマンニトール、グリセロール、およびプロピレングリコールからなる群から選択される少なくとも１つのポリオール化合物；
ｃ．約１ｍＭ〜約６ｍＭのアルカリ金属酢酸塩；ならびに
ｄ．水
を含み、キレート剤を含まない水性点眼液であって、
前記点眼液が、４．５〜５．５の範囲のｐＨを有し、キレート剤を含有しない点眼液。
【請求項３６】
前記点眼液が約０．２５％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）のフェントラミンメシレートを含む、請求項３５に記載の点眼液。
【請求項３７】
前記点眼液が約１％（ｗ／ｖ）〜約４％（ｗ／ｖ）マンニトールを含む、請求項３５または３６に記載の点眼液。
【請求項３８】
前記点眼液が約４％（ｗ／ｖ）マンニトールを含む、請求項３７に記載の点眼液。
【請求項３９】
前記アルカリ金属酢酸塩が酢酸ナトリウムである、請求項３５〜３８のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項４０】
前記点眼液が３ｍＭの酢酸ナトリウムを含む、請求項３５〜３９のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項４１】
前記点眼液が（ｉ）約０．２５％（ｗ／ｖ）〜約２％（ｗ／ｖ）のフェントラミンメシレート；（ｉｉ）約１％（ｗ／ｖ）〜約６％（ｗ／ｖ）のマンニトール、グリセロール、およびプロピレングリコールからなる群から選択される１つまたは複数のポリオール化合物；（ｉｉｉ）約１ｍＭ〜約６ｍＭのアルカリ金属酢酸塩；（ｉｖ）酢酸；ならびに（ｖ）水からなり、前記点眼液が４．５〜５．５の範囲のｐＨを有する、請求項３５に記載の点眼液。
【請求項４２】
ａ．約０．２５％（ｗ／ｖ）〜約２％（ｗ／ｖ）のフェントラミンメシレート；
ｂ．約３％（ｗ／ｖ）〜約５％（ｗ／ｖ）のマンニトール；
ｃ．約２ｍＭ〜約４ｍＭの酢酸ナトリウム；および
ｄ．水
を含み、キレート剤を含まない水性点眼液であって、
前記点眼液が、４．５〜５．２の範囲のｐＨを有し、キレート剤を含有しない点眼液。
【請求項４３】
ａ．約０．５％（ｗ／ｖ）〜約１％（ｗ／ｖ）のフェントラミンメシレート；
ｂ．約４％マンニトール；
ｃ．約３ｍＭ酢酸ナトリウム；および
ｄ．水
を含み、キレート剤を含まない水性点眼液であって、
前記点眼液が、４．６〜５．２の範囲のｐＨを有し、キレート剤を含有しない点眼液。
【請求項４４】
前記フェントラミンまたはその薬学的に許容される塩の２％未満が２５℃で１２週間の貯蔵時に分解する、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項４５】
前記フェントラミンまたはその薬学的に許容される塩の２％未満が２５℃で２４週間の貯蔵時に分解する、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項４６】
前記フェントラミンまたはその薬学的に許容される塩の７％未満が４０℃で１２週間の貯蔵時に分解する、請求項１〜４５のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項４７】
患者の視機能を改善するための請求項１〜４６のいずれか一項に記載の水性点眼液。
【請求項４８】
視機能の前記改善が視力の改善である、請求項４７に記載の点眼液。
【請求項４９】
視機能の前記改善が暗順応条件下での視力の改善である、請求項４７に記載の点眼液。
【請求項５０】
視機能の前記改善が薄明視条件下での視力の改善である、請求項４７に記載の点眼液。
【請求項５１】
視機能の前記改善が明所視条件下での視力の改善である、請求項４７に記載の点眼液。
【請求項５２】
視機能の前記改善がコントラスト感度の改善である、請求項４７に記載の点眼液。
【請求項５３】
視機能の前記改善が暗順応条件下でのコントラスト感度の改善である、請求項４７に記載の点眼液。
【請求項５４】
視機能の前記改善が薄明視条件下でのコントラスト感度の改善である、請求項４７に記載の点眼液。
【請求項５５】
視機能の前記改善が明所視条件下でのコントラスト感度の改善である、請求項４７に記載の点眼液。
【請求項５６】
患者の瞳孔径を減少させるための請求項１〜４６のいずれか一項に記載の水性点眼液。
【請求項５７】
薄明視条件下での瞳孔径の前記減少が、同じ薄明視条件下であるが前記水性点眼液を受けていない患者の瞳孔径と比較して少なくとも５％である、請求項５６に記載の点眼液。
【請求項５８】
薄明視条件下での瞳孔径の前記減少が、同じ薄明視条件下であるが前記水性点眼液を受けていない患者の瞳孔径と比較して少なくとも１０％である、請求項５６に記載の点眼液。
【請求項５９】
前記患者が、同じ薄明視条件下であるが前記水性点眼液を受けていない患者の瞳孔の直径に対して薄明視条件下に測定された時に少なくとも０．５ｍｍの瞳孔径の減少を体験する、請求項５６に記載の点眼液。
【請求項６０】
前記患者が、同じ薄明視条件下であるが前記化合物を受けていない患者の瞳孔の直径に対して薄明視条件下に測定された時に約０．６ｍｍ〜約３ｍｍの範囲の瞳孔径の減少を体験する、請求項５６に記載の点眼液。
【請求項６１】
前記患者が、同じ薄明視条件下であるが前記水性点眼液を受けていない患者の瞳孔の直径に対して薄明視条件下に測定された時に約０．６ｍｍ〜約１．２ｍｍの範囲の瞳孔径の減少を体験する、請求項５６に記載の点眼液。
【請求項６２】
患者の目における散乱光線の異常焦点整合を減少させるための請求項１〜４６のいずれか一項に記載の水性点眼液。
【請求項６３】
前記患者の就寝時に投与される、請求項４７〜６２のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項６４】
前記水性点眼液の投与による前記患者のいかなる目の充血も、前記患者への前記水性点眼液の投与後８時間以内に治まってしまう、請求項４７〜６３のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項６５】
前記方法がスネレン視力表を用いて測定される前記患者の視覚の少なくとも２ライン改善で特徴づけられる視力の改善をもたらす、請求項４７〜６４のいずれか一項に記載の点眼液。
【請求項６６】
前記患者がヒトである、請求項４７〜６５のいずれか一項に記載の点眼液。