【手続補正書】
【提出日】平成29年3月9日(2017.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって：
【化１】
2016512834.tif 000001
式中、
Ｘは、アルキル、または−Ｌ−Ｒ１であり；
Ｌは、単結合、またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ１は、カルボシクリル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり；
Ｙは、水素または
【化２】
2016512834.tif 000002
であり、および
Ｒ２は、アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはカルボシクリルアルキルである、化合物。
【請求項２】
Ｙが、水素であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、
【化３】
2016512834.tif 000003
であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、アルキルであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、−Ｌ−Ｒ１であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、アルキルであることを特徴とする、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、アルキルであることを特徴とする、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、−Ｌ−Ｒ１であることを特徴とする、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが、−Ｌ−Ｒ１であることを特徴とする、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
アルキルが、Ｃ１−Ｃ６アルキルであることを特徴とする、請求項６または７に記載の化合物。
【請求項１１】
アルキルが、少なくとも１つのフルオロ置換基で置換されることを特徴とする、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
アルキルが、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはジアルキルアミノから選択される少なくとも１つの基で置換されることを特徴とする、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
アルキルが、−ＮＨＣＯＲ３、−ＮＨＣＯ２Ｒ３、−ＮＨＣＯＮＨＲ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮＨＲ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）Ｒ３、−ＮＨＳＯ２Ｒ３、または−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３から選択される少なくとも１つの基で置換され、各Ｒ３が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルから独立して選択され、および各Ｒ４がアルキルであることを特徴とする、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
アルキルが、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ３、−ＣＯＮ（Ｒ３）２、−ＣＯＲ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、または−ＳＯ２Ｒ３から選択される少なくとも１つの基で置換され、各Ｒ３が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルから独立して選択されることを特徴とする、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌが、単結合であることを特徴とする、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、カルボシクリルであることを特徴とする、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、アリールであることを特徴とする、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、ヘテロシクリルであることを特徴とする、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、ヘテロアリールであることを特徴とする、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
アリールが、フェニル基であることを特徴とする、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
フェニルが、少なくとも１つのハロゲン置換基で置換されることを特徴とする、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
フェニルが、少なくとも１つのアルキル置換基で置換されることを特徴とする、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
フェニルが、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはジアルキルアミノから選択される少なくとも１つの基で置換されることを特徴とする、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
フェニルが、−ＮＨＣＯＲ３、−ＮＨＣＯ２Ｒ３、−ＮＨＣＯＮＨＲ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮＨＲ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）Ｒ３、−ＮＨＳＯ２Ｒ３、または−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３から選択される少なくとも１つの基で置換され、各Ｒ３が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルから独立して選択され、および各Ｒ４がアルキルであることを特徴とする、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
フェニルが、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ３、−ＣＯＮ（Ｒ３）２、−ＣＯＲ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、または−ＳＯ２Ｒ３から選択される少なくとも１つの基で置換され、各Ｒ３が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルから独立して選択されることを特徴とする、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２６】
フェニルが、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルから選択される基で置換されることを特徴とする、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２７】
ヘテロアリールが、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、またはチオフェニルから選択される基であることを特徴とする、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
ヘテロアリール基が、少なくとも１つのハロゲン置換基で置換されることを特徴とする、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ヘテロアリール基が、少なくとも１つのアルキル置換基で置換されることを特徴とする、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
ヘテロアリール基が、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはジアルキルアミノから選択される少なくとも１つの基で置換されることを特徴とする、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
ヘテロアリール基が、−ＮＨＣＯＲ３、−ＮＨＣＯ２Ｒ３、−ＮＨＣＯＮＨＲ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮＨＲ３、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）Ｒ３、−ＮＨＳＯ２Ｒ３、または−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３から選択される少なくとも１つの基で置換され、各Ｒ３が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルから独立して選択され、およびＲ４がアルキルであることを特徴とする、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
ヘテロアリール基が、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ３、−ＣＯＮ（Ｒ３）２、−ＣＯＲ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、または−ＳＯ２Ｒ３から選択される少なくとも１つの基で置換され、各Ｒ３が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルから独立して選択されることを特徴とする、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
ヘテロアリール基が、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルから選択される基で置換されることを特徴とする、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３４】
ヘテロアリールが、構造：
【化４】
2016512834.tif 000004
を有するピラゾリルであり、
式中、Ｒ５が、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、またはヘテロアリールアルキルから選択される基であることを特徴とする、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５基が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４ジアルキルアミノ、ピペリジニル、ピロリジニル、またはモルフォリニルから選択される少なくとも１つの基で随意に置換された、Ｃ１−Ｃ６アルキルであることを特徴とする、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５基が、構造：
【化５】
2016512834.tif 000005
を有する、４−テトラヒドロピラニル、１−モルフォリニル、または４−ピペリジニルから選択されるヘテロシクリルであり、
式中、Ｒ６が、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＣＯＮＨＲ７、または−ＳＯ２Ｒ７であり、各Ｒ７が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルから独立して選択されることを特徴とする、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｌが、Ｃ１−Ｃ６アルキレンであることを特徴とする、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌが、Ｃ１−Ｃ４アルキレンであることを特徴とする、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、３乃至７員環のカルボシクリルであることを特徴とする、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、フェニルであることを特徴とする、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、５乃至６員環のヘテロアリールであることを特徴とする、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、４乃至６員環の酸素を含有しているヘテロシクリルであることを特徴とする、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２が、アルキルであることを特徴とする、請求項３に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が、ヘテロシクリルであることを特徴とする、請求項３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が、ヘテロシクリルアルキルであることを特徴とする、請求項３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２が、カルボシクリルアルキルであることを特徴とする、請求項３に記載の化合物。
【請求項４７】
アルキルが、メチルであることを特徴とする、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４８】
アルキルが、Ｃ２−Ｃ４アルキルであることを特徴とする、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４９】
アルキルが、少なくとも１つのフルオロ置換基で置換されることを特徴とする、請求項４７または４８に記載の化合物。
【請求項５０】
アルキルが、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノから選択される少なくとも１つの基で置換されることを特徴とする、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
ヘテロシクリルが、４乃至６員環の酸素または窒素を含有しているヘテロシクリルであることを特徴とする、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５２】
ヘテロシクリルアルキルが、４乃至６員環の酸素または窒素を含有しているヘテロシクリルアルキル、およびＣ１−Ｃ３アルキレンから成ることを特徴とする、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５３】
カルボシクリルアルキルが、３乃至７員環のカルボシクリル、およびＣ１−Ｃ３アルキレンから成ることを特徴とする、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５５】
ヒストンデメチラーゼ酵素を式（Ｉ）の化合物と接触させることを含む、ヒストンデメチラーゼ酵素を阻害するための薬剤の製造における式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項５６】
式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含む組成物を、それを必要としている被験体に投与することを含む、被験体の癌を処置するための薬剤の製造における式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の使用。