【手続補正書】
【提出日】平成29年7月3日(2017.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
2016528209.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉａ）において
Ｒ１は、Ｈであるか、あるいは
ＮＲｃＲｄであって、ここで
Ｒｃは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルケニル、または３員〜７員の環式環であり、該Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルケニル、または３員〜７員の環式環は、ＯＺもしくはＮＲ１１Ｒ１２で必要に応じて置換されており、ここでＺ、Ｒ１１、Ｒ１２は独立して、ＨもしくはＣ１〜４アルキルであるか、または該３員〜７員の環式環は、Ｃ１〜４アルキルで必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜４アルキルはさらに、ＯＺまたはＮＲ１１Ｒ１２で必要に応じて置換されており、ここでＺ、Ｒ１１、Ｒ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであるか、または該３員〜７員の環式環は、ＳＯ２（ＣＨ２）ｑＨで必要に応じて置換されており、ここでｑは１〜４であるか、または該３員〜７員の環式環は、Ｃ１〜４アルキルで必要に応じて置換されており、該Ｃ１〜４アルキルはさらに、ＳＯ２（ＣＨ２）ｑＨで必要に応じて置換されており、ここでｑは１〜４であるか、または該３員〜７員の環式環は、Ｒ８ＣＯで必要に応じて置換されており、ここでＲ８はＣ１〜４アルキルであり、そして
Ｒｄは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルケニル、または３員〜７員の環式環であり、該Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルケニルまたは３員〜７員の環式環は、ＯＺまたはＮＲ１１Ｒ１２で必要に応じて置換されており、ここでＺ、Ｒ１１、Ｒ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであるか；あるいは
Ｒａで置換された３員〜７員の環式環であって、ここでＲａは、必要に応じてハロ、Ｃ１〜４アルコキシまたはＳＯ２（ＣＨ２）ｑＨで置換された、Ｃ２〜８アルキルであり、ここでｑは１〜４であるか；あるいは
Ｏ（ＣＨ２）ｍＳＯ２（ＣＨ２）ｎＨであって、ここでｍは１〜４であり、そしてｎは１〜４であり；
Ｒ２は、存在しないか、あるいはＨ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルコキシ、またはアルキルアミン（ＮＲ１１Ｒ１２）であり、ここでＲ１１およびＲ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、またはアルキルアミン（ＮＲ１１Ｒ１２）であり、ここでＲ１１およびＲ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ５は、存在しないか、あるいはＨ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルコキシ、またはアルキルアミン（ＮＲ１１Ｒ１２）であり、ここでＲ１１およびＲ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルコキシ；またはアルキルアミン（ＮＲ１１Ｒ１２）であり、ここでＲ１１およびＲ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルコキシ、またはアルキルアミン（ＮＲ１１Ｒ１２）であり、ここでＲ１１およびＲ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、またはアルキルアミン（ＮＲ１１Ｒ１２）であり、ここでＲ１１およびＲ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、またはアルキルアミン（ＮＲ１１Ｒ１２）であり、ここでＲ１１およびＲ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであるか；あるいは
Ｒ１およびＲ５は、３員〜７員の環式環の一部分であり、該３員〜７員の環式は、必要に応じてＯＺもしくはＮＲ１１Ｒ１２で置換されたＣ１〜４アルキルで必要に応じて置換されており、ここでＺ、Ｒ１１およびＲ１２は独立して、ＨもしくはＣ１〜４アルキルであるか、または該３員〜７員の環式は、Ｒ８ＣＯで必要に応じて置換されており、ここでＲ８はＣ１〜４アルキルであるか、または該３員〜７員の環式は、ＳＯ２（ＣＨ２）ｑＨで必要に応じて置換されており、ここでｑは１〜４であるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、Ｃ１〜４アルキルで必要に応じて置換された３員〜７員の環式環の一部分であり、該Ｃ１〜４アルキルはさらに、ハロ、ＯＺ、もしくはＮＲ１１Ｒ１２で必要に応じて置換されており、ここでＺ、Ｒ１１およびＲ１２は独立して、ＨもしくはＣ１〜４アルキルであるか、または該３員〜７員の環式環の１つもしくは複数のメンバーは必要に応じて、カルボニル基もしくはスルホニル基の一部分であるか；あるいは
Ｒ２およびＲ６は、Ｃ１〜４アルキルで必要に応じて置換された３員〜７員の環式環の一部分であり、該Ｃ１〜４アルキルは、ＯＺまたはＮＲ１１Ｒ１２で必要に応じて置換されており、ここでＺ、Ｒ１１およびＲ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２ＯＣＨ３、または−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）で必要に応じて置換された、Ｃ２アルケニルであり；
Ｘは、Ｏ、必要に応じてハロで置換されたＣ１〜４アルキル、またはＮＲｂであり、ここでＲｂは、Ｈ、または必要に応じてハロで置換されたＣ１〜８アルキルであり；
Ｙは、Ｃ、必要に応じてハロで置換されたＣＨ、またはＮであり；
Ａは、Ｃ、必要に応じてハロで置換されたＣＨ、またはＮであり；そして
ここでＲ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６のうちの少なくとも１つはＨではない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１はＮＲｃＲｄであり、そしてＲｃはＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１はＮＲｃＲｄであり、そしてＲｃは、必要に応じてＯＺまたはＮＲ１１Ｒ１２で置換された、Ｃ１〜４アルキルであり、ここでＺ、Ｒ１１、Ｒ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１はＮＲｃＲｄであり、そしてＲｃは、必要に応じてＯＺまたはＮＲ１１Ｒ１２で置換された、Ｃ１〜４アルケニルであり、ここでＺ、Ｒ１１、Ｒ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１はＮＲｃＲｄであり、そしてＲｃは、必要に応じてＯＺまたはＮＲ１１Ｒ１２で置換された、３員〜７員の環式環であり、ここでＺ、Ｒ１１、Ｒ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１はＮＲｃＲｄであり、そしてＲｃは、Ｃ１〜４アルキルで必要に応じて置換された３員〜７員の環式環であり、該Ｃ１〜４アルキルはさらに、ＯＺまたはＮＲ１１Ｒ１２で必要に応じて置換されており、ここでＺ、Ｒ１１、Ｒ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１はＮＲｃＲｄであり、そしてＲｃは、ＳＯ２（ＣＨ２）ｑＨで必要に応じて置換された３員〜７員の環式環であり、ここでｑは１〜４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１はＮＲｃＲｄであり、そしてＲｃは、Ｃ１〜４アルキルで必要に応じて置換された３員〜７員の環式環であり、該Ｃ１〜４アルキルはさらに、ＳＯ２（ＣＨ２）ｑＨで必要に応じて置換されており、ここでｑは１〜４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１はＮＲｃＲｄであり、そしてＲｃは、Ｒ８ＣＯで必要に応じて置換された３員〜７員の環式環であり、ここでＲ８はＣ１〜４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１はＮＲｃＲｄであり、そしてＲｃは、Ｎ原子を含む５員環式環であり、該Ｎ原子に結合しているＨは、Ｒ８ＣＯで置き換えられており、ここでＲ８はＣ１〜４アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ｎ原子に結合しているＨは、ＣＨ３ＣＯで置き換えられている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｄは、必要に応じてＯＺまたはＮＲ１１Ｒ１２で置換された、Ｃ１〜４アルキルであり、ここでＺ、Ｒ１１、Ｒ１２は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルである、請求項２〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、Ｒａで置換された３員〜７員の環式環であり、ここでＲａは、必要に応じてハロ、Ｃ１〜４アルコキシまたはＳＯ２（ＣＨ２）ｑＨで置換された、Ｃ２〜８アルキルであり、ここでｑは１〜４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は、
【化２】
2016528209.tif 000002
からなる群より選択され、Ｒａは、必要に応じてハロ、Ｃ１〜４アルコキシまたはＳＯ２（ＣＨ２）ｑＨで置換された、Ｃ２〜８アルキルであり、ここでｑは１〜４であり、またはＲａは、Ｒ８ＣＯであり、ここでＲ８はＣ１〜４アルキルであり、そしてＲｂは、Ｈ、または必要に応じてハロ、Ｃ１〜４アルコキシまたはＳＯ２（ＣＨ２）ｑＨで置換されたＣ１〜８アルキルであり、ここでｑは１〜４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２は、Ｈまたはハロである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３はＣ１〜４アルコキシである、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５はＨである、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６はＨである、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ７はＨである、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ９はＨである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１０はＨである、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４は非置換Ｃ２アルケニルである、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
ＸはＯである、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
ＹはＣである、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
ＡはＣである、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
前記３員〜７員の環式環は５員環式環である、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
前記３員〜７員の環式環は複素環式環である、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
前記複素環式環はＮ原子を含む、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
化合物Ｉ−３、Ｉ−４、Ｉ−５、Ｉ−６、Ｉ−７、Ｉ−８、Ｉ−９、Ｉ−１２、Ｉ−１３、Ｉ−１４、Ｉ−１５、Ｉ−１６、Ｉ−１７、Ｉ−１８、Ｉ−１９、Ｉ−２０、Ｉ−２１、Ｉ−２２、Ｉ−２３、Ｉ−２４、Ｉ−２５、Ｉ−４１、Ｉ−２５ａ、Ｉ−２８ａ、Ｉ−２９ａ、Ｉ−３０ａ、Ｉ−３１ａ、Ｉ−３２ａ、Ｉ−３３ａ、Ｉ−３４ａ、Ｉ−３５ａ、Ｉ−３８ａ、Ｉ−３９ａ、Ｉ−４２ａ、Ｉ−４３ａ、Ｉ−４４ａ、Ｉ−４５ａ、Ｉ−５０ａ、Ｉ−５１ａ、Ｉ−５２ａ、Ｉ−５３ａ、Ｉ−５４ａ、Ｉ−５５ａ、Ｉ−５６ａ、Ｉ−５７ａ、Ｉ−５８ａ、Ｉ−５９ａ、Ｉ−６０ａ、Ｉ−６６ａ、Ｉ−７０ａ、およびＩ−７２ａからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
式（ＩＩａ）：
【化３】
2016528209.tif 000003
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩａ）において
Ｒ１は、Ｈであるか、あるいは
ＮＲｃＲｄであって、ここでＲｃは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルまたは３員〜７員の環式環であり、該３員〜７員の環式環は、必要に応じてＯＺもしくはＮＲ１０Ｒ１１で置換されているＣ１〜４アルキルで必要に応じて置換されており、ここでＺ、Ｒ１０およびＲ１１は独立して、ＨもしくはＣ１〜４アルキルであるか、または該３員〜７員の環式環は、Ｒ８ＣＯで必要に応じて置換されており、ここでＲ８はＣ１〜４アルキルであるか、または該３員〜７員の環式環は、ＳＯ２（ＣＨ２）ｑＨで必要に応じて置換されており、ここでｑは１〜４であり、そしてＲｄは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルであり、該Ｃ１〜４アルキルは、ＯＺまたはＮＲ１０Ｒ１１で必要に応じて置換されており、ここでＺ、Ｒ１０およびＲ１１は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであるか；あるいは
ＮＲｅＲｆであって、ここでＲｅはＣ１〜４アルキルであり、そしてＲｆは、必要に応じてハロで置換されたＣ１〜４アルキルで必要に応じて置換された３員〜７員の環式環であるか；あるいは
ＯＲｇであって、ここでＲｇは、ＣＨ３Ｏ−、ＣＨ３ＣＨ２Ｏ−、ＣＨ３（Ｏ）２Ｓ−、ＣＦ３Ｏ−、
【化４】
2016528209.tif 000004
で置換された、Ｃ１〜４アルキルであるか、あるいは
Ｒａで置換された３員〜７員の環式環であって、ここでＲａは、必要に応じてハロ、Ｃ１〜４アルコキシもしくはＳＯ２（ＣＨ２）ｑＨで置換された、Ｃ２〜８アルキルであり、ここでｑは１〜４であるか、または該３員〜７員の環式環は、Ｒ８ＣＯで必要に応じて置換されており、ここでＲ８はＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２は、存在しないか、あるいはＨ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルコキシ、またはアルキルアミン（ＮＲ１０Ｒ１１）であり、ここでＲ１０およびＲ１１は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は、存在しないか、あるいはＨ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ１〜４アルコキシ、またはアルキルアミン（ＮＲ１０Ｒ１１）であり、ここでＲ１０およびＲ１１は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ５は、存在しないか、あるいはＨ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ２〜４アルコキシ、またはアルキルアミン（ＮＲ１０Ｒ１１）であり、ここでＲ１０およびＲ１１は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ２〜４アルコキシ、またはアルキルアミン（ＮＲ１０Ｒ１１）であり、ここでＲ１０およびＲ１１は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルコキシ、またはアルキルアミン（ＮＲ１０Ｒ１１）であり、ここでＲ１０およびＲ１１は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ１〜４アルコキシ、またはアルキルアミン（ＮＲ１０Ｒ１１）であり、ここでＲ１０およびＲ１１は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであるか；あるいは
Ｒ１およびＲ５は、必要に応じてＯＺまたはＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１〜４アルキルで必要に応じて置換された３員〜７員の環式環の一部分であり、ここでＺ、Ｒ１０およびＲ１１は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであるか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、必要に応じてＯＺまたはＲ１０およびＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキルで必要に応じて置換された３員〜７員の環式環の一部分であり、ここでＺ、Ｒ１０およびＲ１１は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであるか；あるいは
Ｒ２およびＲ６は、必要に応じてＯＺまたはＲ１０およびＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキルで必要に応じて置換された３員〜７員の環式環の一部分であり、ここでＺ、Ｒ１０およびＲ１１は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ４は、必要に応じてＣ１〜４アルキル、−ＣＨ２ＯＣＨ３、または−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２で置換された、Ｃ２アルケニルであり；
Ｘは、Ｏ、必要に応じてハロで置換されたＣ１〜４アルキル、またはＮＲｂであり、ここでＲｂは、Ｈ、または必要に応じてハロで置換されたＣ１〜８アルキルであり；
Ｙは、Ｃ、必要に応じてハロで置換されたＣＨ、またはＮであり；
Ａは、Ｃ、必要に応じてハロで置換されたＣＨ、またはＮであり；そして
Ｂは、Ｃ、必要に応じてハロで置換されたＣＨ、またはＮである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１】
化合物Ｉ−１０、Ｉ−１１、Ｉ−２６、Ｉ−２７、Ｉ−２８、Ｉ−２９、Ｉ−３０、Ｉ−３１、Ｉ−３２、Ｉ−３３、Ｉ−３４、Ｉ−３５、Ｉ−３６、Ｉ−３７、Ｉ−３８、Ｉ−３９、Ｉ−４０、Ｉ−２４ａ、Ｉ−２６ａ、Ｉ−２７ａ、Ｉ−３６ａ、Ｉ−３７ａ、Ｉ−４０ａ、Ｉ−４１ａ、Ｉ−４６ａ、Ｉ−４７ａ、Ｉ−４８ａ、Ｉ−４９ａ、Ｉ−６１ａ、Ｉ−６２ａ、Ｉ−６３ａ、Ｉ−６４ａ、Ｉ−６５ａ、Ｉ−６７ａ、Ｉ−６８ａ、Ｉ−６９ａ、およびＩ−７１ａからなる群より選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と混合された、請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項３３】
医薬の製造のための請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３４】
増殖性障害、がん、腫瘍、炎症性疾患、自己免疫疾患、乾癬、乾燥眼もしくは免疫学的に関連する疾患、または狼瘡を処置または予防するための医薬の製造における有効量の請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物または請求項３２に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項３５】
被験体における増殖性障害、がん、腫瘍、炎症性疾患、自己免疫疾患、乾癬、乾燥眼もしくは免疫学的に関連する疾患または狼瘡を処置および／または予防するための組み合わせ物であって、該組み合わせ物は、有効量の請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、ならびに有効量の、被験体における増殖性障害、がん、腫瘍、炎症性疾患、自己免疫疾患、乾癬、乾燥眼もしくは免疫学的に関連する疾患または狼瘡を処置および／または予防するための第二の予防剤または治療剤を含有する、組み合わせ物。
【請求項３６】
増殖性障害、がん、腫瘍、炎症性疾患、自己免疫疾患、乾癬、乾燥眼もしくは免疫学的に関連する疾患または狼瘡を処置および／または予防するための医薬の製造における有効量の請求項３５に記載の組み合わせ物の使用。
【請求項３７】
細胞または被験体において、ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢｔｋもしくはＢＴＫ）またはヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）、ＥＧＦＲ（ＨＥＲを含めて）、Ａｌｋ、ＰＤＧＦＲ、ＢＬＫ、ＢＭＸ／ＥＴＫ、ＦＬＴ３（Ｄ８３５Ｙ）、ＩＴＫ、ＴＥＣ、ＴＸＫ、およびそのそれぞれの経路の活性を阻害する方法であって、該方法は、その必要がある細胞または被験体に、有効量の請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物、または請求項３２に記載の薬学的組成物、または請求項３５に記載の組み合わせ物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３８】
前記ＪＡＫは、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２またはＪＡＫ３である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記増殖性障害は、肉腫、類表皮がん、線維肉腫、子宮頚部がん、胃癌腫、皮膚がん、白血病、リンパ腫、肺がん、非小細胞肺がん、結腸がん、ＣＮＳのがん、黒色腫、卵巣がん、腎がん、前立腺がん、乳がん、肝がん、頭頸部がん、および膵がんからなる群より選択される、請求項３４に記載の使用。
【請求項４０】
前記化合物は、化合物Ｉ−３、Ｉ−４、Ｉ−５、Ｉ−６、Ｉ−７、Ｉ−８、Ｉ−９、Ｉ−１２、Ｉ−１３、Ｉ−１４、Ｉ−１５、Ｉ−１６、Ｉ−１７、Ｉ−１８、Ｉ−１９、Ｉ−２０、Ｉ−２１、Ｉ−２２、Ｉ−２３、Ｉ−２４、Ｉ−２５、Ｉ−４１、Ｉ−２５ａ、Ｉ−２８ａ、Ｉ−２９ａ、Ｉ−３０ａ、Ｉ−３１ａ、Ｉ−３２ａ、Ｉ−３３ａ、Ｉ−３４ａ、Ｉ−３５ａ、Ｉ−３８ａ、Ｉ−３９ａ、Ｉ−４２ａ、Ｉ−４３ａ、Ｉ−４４ａ、Ｉ−４５ａ、Ｉ−５０ａ、Ｉ−５１ａ、Ｉ−５２ａ、Ｉ−５３ａ、Ｉ−５４ａ、Ｉ−５５ａ、Ｉ−５６ａ、Ｉ−５７ａ、Ｉ−５８ａ、Ｉ−５９ａ、Ｉ−６０ａ、Ｉ−６６ａ、Ｉ−７０ａ、Ｉ−７２ａ、Ｉ−１０、Ｉ−１１、Ｉ−２６、Ｉ−２７、Ｉ−２８、Ｉ−２９、Ｉ−３０、Ｉ−３１、Ｉ−３２、Ｉ−３３、Ｉ−３４、Ｉ−３５、Ｉ−３６、Ｉ−３７、Ｉ−３８、Ｉ−３９、Ｉ−４０、Ｉ−２４ａ、Ｉ−２６ａ、Ｉ−２７ａ、Ｉ−３６ａ、Ｉ−３７ａ、Ｉ−４０ａ、Ｉ−４１ａ、Ｉ−４６ａ、Ｉ−４７ａ、Ｉ−４８ａ、Ｉ−４９ａ、Ｉ−６１ａ、Ｉ−６２ａ、Ｉ−６３ａ、Ｉ−６４ａ、Ｉ−６５ａ、Ｉ−６７ａ、Ｉ−６８ａ、Ｉ−６９ａ、およびＩ−７１ａからなる群より選択される、請求項３４に記載の使用。
【請求項４１】
前記化合物は、化合物Ｉ−３、Ｉ−４、Ｉ−５、Ｉ−６、Ｉ−７、Ｉ−８、Ｉ−９、Ｉ−１２、Ｉ−１３、Ｉ−１４、Ｉ−１５、Ｉ−１６、Ｉ−１７、Ｉ−１８、Ｉ−１９、Ｉ−２０、Ｉ−２１、Ｉ−２２、Ｉ−２３、Ｉ−２４、Ｉ−２５、Ｉ−４１、Ｉ−２５ａ、Ｉ−２８ａ、Ｉ−２９ａ、Ｉ−３０ａ、Ｉ−３１ａ、Ｉ−３２ａ、Ｉ−３３ａ、Ｉ−３４ａ、Ｉ−３５ａ、Ｉ−３８ａ、Ｉ−３９ａ、Ｉ−４２ａ、Ｉ−４３ａ、Ｉ−４４ａ、Ｉ−４５ａ、Ｉ−５０ａ、Ｉ−５１ａ、Ｉ−５２ａ、Ｉ−５３ａ、Ｉ−５４ａ、Ｉ−５５ａ、Ｉ−５６ａ、Ｉ−５７ａ、Ｉ−５８ａ、Ｉ−５９ａ、Ｉ−６０ａ、Ｉ−６６ａ、Ｉ−７０ａ、Ｉ−７２ａ、Ｉ−１０、Ｉ−１１、Ｉ−２６、Ｉ−２７、Ｉ−２８、Ｉ−２９、Ｉ−３０、Ｉ−３１、Ｉ−３２、Ｉ−３３、Ｉ−３４、Ｉ−３５、Ｉ−３６、Ｉ−３７、Ｉ−３８、Ｉ−３９、Ｉ−４０、Ｉ−２４ａ、Ｉ−２６ａ、Ｉ−２７ａ、Ｉ−３６ａ、Ｉ−３７ａ、Ｉ−４０ａ、Ｉ−４１ａ、Ｉ−４６ａ、Ｉ−４７ａ、Ｉ−４８ａ、Ｉ−４９ａ、Ｉ−６１ａ、Ｉ−６２ａ、Ｉ−６３ａ、Ｉ−６４ａ、Ｉ−６５ａ、Ｉ−６７ａ、Ｉ−６８ａ、Ｉ−６９ａ、およびＩ−７１ａからなる群より選択される、請求項３７または３８に記載の方法。
【請求項４２】
化合物Ｉ−１、Ｉ−２およびＩ−２３ａからなる群より選択される、化合物。
【請求項４３】
医薬の製造における有効量の請求項４２に記載の化合物の使用。
【請求項４４】
増殖性障害、がん、腫瘍、炎症性疾患、自己免疫疾患、乾癬、乾燥眼もしくは免疫学的に関連する疾患、または狼瘡を処置および／または予防するための医薬の製造における有効量の請求項４２に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
被験体における増殖性障害、がん、腫瘍、炎症性疾患、自己免疫疾患、乾癬、乾燥眼もしくは免疫学的に関連する疾患または狼瘡を処置および／または予防するための組み合わせ物であって、該組み合わせ物は、有効量の請求項４２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、ならびに有効量の、被験体における増殖性障害、がん、腫瘍、炎症性疾患、自己免疫疾患、乾癬、乾燥眼もしくは免疫学的に関連する疾患または狼瘡を処置および／または予防するための第二の予防剤または治療剤を含有する、組み合わせ物。
【請求項４６】
増殖性障害、がん、腫瘍、炎症性疾患、自己免疫疾患、乾癬、乾燥眼もしくは免疫学的に関連する疾患、または狼瘡を処置および／または予防するための医薬の製造における有効量の請求項４５に記載の組み合わせ物の使用。
【請求項４７】
細胞または被験体において、ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢｔｋもしくはＢＴＫ）またはヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）、ＥＧＦＲ（ＨＥＲを含めて）、Ａｌｋ、ＰＤＧＦＲ、ＢＬＫ、ＢＭＸ／ＥＴＫ、ＦＬＴ３（Ｄ８３５Ｙ）、ＩＴＫ、ＴＥＣ、ＴＸＫ、およびそのそれぞれの経路の活性を阻害する方法であって、該方法は、その必要がある細胞または被験体に、有効量の請求項４２に記載の化合物、または請求項４５に記載の組み合わせ物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４８】
前記ＪＡＫは、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２またはＪＡＫ３である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記増殖性障害は、肉腫、類表皮がん、線維肉腫、子宮頚部がん、胃癌腫、皮膚がん、白血病、リンパ腫、肺がん、非小細胞肺がん、結腸がん、ＣＮＳのがん、黒色腫、卵巣がん、腎がん、前立腺がん、乳がん、肝がん、頭頸部がん、および膵がんからなる群より選択される、請求項４４に記載の使用。