【手続補正書】
【提出日】平成29年2月17日(2017.2.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化５２】
2016513112.tif 000001
［式中
各Ａは、独立して、ＮまたはＣＲであり、但し、少なくとも１つのＡはＮであり；
ｍおよびｎは、独立して、０、１、２、または３であり；
ここで、Ａを含む環は、場合により、二重結合を含み；そして
Ａを含む環は０〜３のＪで置換されており；
ＷおよびＹは、各々、独立して、結合、（ＣＨＲ）１−４、（ＣＨ２）０−２Ｏ、
（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＣＲ２（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（ＯＲ）（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、Ｏ（ＣＲ２）１−４Ｏ、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｓ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ２（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ２Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ３（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｓ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）ＳＯ２（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯ（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＯＲ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）（ＣＨ２）０−２、または（ＣＨ２）０−２Ｃ（＝ＮＯＲ）（ＣＨ２）０−２であり；
ここで、Ｒは、独立して、出現するごとに、水素またはアルキル、ヘテロアルキル、アシル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、ここで、いずれのアルキル、ヘテロアルキル、アシル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルも０〜３のＪで置換されており；あるいは、ここで、２つのＲ基は窒素原子と、またはそれらが結合している２つの隣接する窒素原子と一緒に、場合により、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２よりなる群から選択される１〜３つの追加のヘテロ原子をさらに含む、０〜３のＪで置換された３〜８員のヘテロシクリルを形成することができ；
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、ここで、いずれのアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルも０〜３のＪで置換されており；
Ａｒ１は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここで、いずれのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールもＪ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、アリール−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、またはヘテロアリール−（Ｃ０−Ｃ６）アルキルでモノ置換、または独立してマルチ置換されており、ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールも、場合により、Ｊでモノ置換、または独立してマルチ置換されており；
Ｊは、独立して、出現するごとに、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲＪ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、Ｎ（ＲＪ）２、ＳＲＪ、ＳＯＲＪ、ＳＯ２ＲＪ、ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、ＳＯ３ＲＪ、Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｃ（Ｓ）ＲＪ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＪ、ＯＣ（Ｏ）ＲＪ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲＪ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＪ）２、（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｎ（ＲＪ）ＣＯＮ（ＲＪ）２、Ｎ（ＲＪ）ＳＯ２ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｓ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｎ（ＣＯＲＪ）ＣＯＲＪ、Ｎ（ＯＲ）ＲＪ、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲＪ）ＲＪ、またはＣ（＝ＮＯＲＪ）Ｒであり；ここで、ＲＪは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；あるいは、ＪはＡｒ２であり、ここで、Ａｒ２は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここで、いずれのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールも、Ｊ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、アリール−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、またはヘテロアリール−（Ｃ０−Ｃ６）アルキルでモノ置換、または独立してマルチ置換されており、ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールも、場合により、Ｊでモノ置換、または独立してマルチ置換されており；
ここで、式（Ｉ）に含まれるいずれのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールも、場合により置換された１つ以上の追加のシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの、単環、二環または多環の飽和、部分的不飽和、または芳香族の環と縮合でき、架橋でき、またはスピロ配置であり得；ここで、窒素を含むいずれのヘテロシクリルまたはヘテロアリールも、そのＮ−オキシドまたはＮ−メト塩であり得る］
の化合物、またはそのいずれかの塩。
【請求項２】
式（ＩＡ）：
【化５３】
2016513112.tif 000002
［式中、Ｙは、結合、（ＣＨＲ）１−４、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、または（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２であり、環Ｂは１つまたは２つのＮ原子を含むことができ、ここで、Ａ、Ｊ、Ｗ、およびＡｒ１は請求項１で定義した通りである］
の化合物を含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
式（ＩＢ）：
【化５４】
2016513112.tif 000003
［式中、Ｙは、結合、（ＣＨＲ）１−４、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、または（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２であり、環Ｂは１つまたは２つのＮ原子を含むことができ、ここで、Ｊ、Ｗ、およびＡｒ１は請求項１で定義した通りである］
の化合物を含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
式（ＩＣ）：
【化５５】
2016513112.tif 000004
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｙ、およびＡｒ１は、請求項１で定義した通りである］
の化合物を含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
式（ＩＤ）：
【化５６】
2016513112.tif 000005
［式中、Ｊ、Ｒ１、およびＹは、請求項１で定義した通りであり、ここで、Ｘ１はＣＲまたはＮであり、Ｘ２はＮＲ、Ｓ、またはＯである］
の化合物を含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ａｒ１が以下：
【化５７】
2016513112.tif 000006
［式中、Ｊは請求項１で定義した通りであり、波線は結合点を示す］
のいずれかである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が置換されていないか、または置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
ＷがＣ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＮＲであるか、またはＹが結合であるか、あるいはその両方である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
式：
【化５８】
2016513112.tif 000007
の基が、
【化５９】
2016513112.tif 000008
［式中、波線は結合点を示し、ここで、破線は、単結合または二重結合が存在できることを示す］
である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が以下：
【化６０−１】
2016513112.tif 000009
【化６０−２】
2016513112.tif 000010
【化６０−３】
2016513112.tif 000011
【化６０−４】
2016513112.tif 000012
【化６０−５】
2016513112.tif 000013
【化６０−６】
2016513112.tif 000014
【化６０−７】
2016513112.tif 000015
【化６０−８】
2016513112.tif 000016
【化６０−９】
2016513112.tif 000017
【化６０−１０】
2016513112.tif 000018
【化６０−１１】
2016513112.tif 000019
【化６０−１２】
2016513112.tif 000020
【化６０−１３】
2016513112.tif 000021
【化６０−１４】
2016513112.tif 000022
【化６０−１５】
2016513112.tif 000023
【化６０−１６】
2016513112.tif 000024
【化６０−１７】
2016513112.tif 000025
【化６０−１８】
2016513112.tif 000026
【化６０−１９】
2016513112.tif 000027
【化６０−２０】
2016513112.tif 000028
【化６０−２１】
2016513112.tif 000029
のいずれか、またはそのいずれかの塩である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
式（Ｖ）：
【化６１】
2016513112.tif 000030
［式中、
ＸおよびＹは、独立して、ＮＲ３、ＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯ、またはＣＯ２であり；但し、ＸおよびＹが共にＣＲ４Ｒ５である場合、各ＸおよびＹ上のＲ５のうちのそれぞれ１つは、場合により、不存在であり得、二重結合が、場合により、ＸとＹとの間に存在し得；但し、ＸおよびＹの一方がＮＲ３であって、ＸおよびＹの他方がＣＲ４Ｒ５である場合、各ＸおよびＹ上のＲ３およびＲ５は、場合により、不存在であり得、二重結合が、場合により、ＸとＹとの間に存在し得；ＸおよびＹが共にＮＲ３である場合、両方のＲ３は、場合により、不存在であり得、二重結合が、場合により、ＸとＹとの間に存在し得；
ｍおよびｎは、共に、独立して、０、１、２、または３であり；
ＷはＮまたはＣＲ４であり；
Ａｒ１は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここで、いずれのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールも、場合により、Ｊ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アシル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ６）アルキルでモノ置換、または独立してマルチ置換されており；またはＡｒ１は−Ｑ２−Ａｒ２であり、Ａｒ２は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり；
ここで、Ａｒ１またはＡｒ２のいずれのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールも、さらに、場合により、独立して、１−５のＪで置換されており；
ＱおよびＱ２は、各々、独立して、結合、（ＣＨ２）０−２Ｏ、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）ＣＲ＝ＣＲ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＣＲ２（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（ＯＲ）（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、Ｏ（ＣＲ２）１−４Ｏ、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｓ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２ＳＯ２（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ２Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ３（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｓ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）
（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）ＳＯ２（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＯＲ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）（ＣＨ２）０−２、または
（ＣＨ２）０−２Ｃ（＝ＮＯＲ）（ＣＨ２）０−２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、各々、独立して、Ｈ、Ｊ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アシル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５のいずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールもＪでモノ置換され得、または独立してマルチ置換され得；
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシであり得；
Ｊは、独立して、出現するごとに、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲＪ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、Ｎ（ＲＪ）２、ＳＲＪ、ＳＯＲＪ、ＳＯ２ＲＪ、ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、ＳＯ３ＲＪ、Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｃ（Ｓ）ＲＪ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＪ、ＯＣ（Ｏ）ＲＪ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲＪ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＪ）２、
（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｎ（ＲＪ）ＣＯＮ（ＲＪ）２、Ｎ（ＲＪ）ＳＯ２ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｓ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｎ（ＣＯＲＪ）ＣＯＲＪ、Ｎ（ＯＲＪ）ＲＪ、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲＪ）ＲＪ、またはＣ（＝ＮＯＲＪ）ＲＪであり；
ここで、ＲおよびＲＪは、独立して、出現するごとに、水素またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；あるいは、ここで、２つのＲ基は窒素原子と、またはそれらが結合している２つの隣接する窒素原子と一緒に、場合により、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２よりなる群から選択される１〜３つの追加のヘテロ原子をさらに含む、３〜８員のヘテロシクリルを形成することができ；
ここで、全体を通じて、式（Ｖ）のいずれのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールも、場合により置換された１つ以上の追加のシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの、単環、二環または多環の、飽和した、部分的不飽和の、または芳香族の環と縮合でき、架橋でき、またはスピロ配置であり得；ここで、窒素を含むいずれのヘテロシクリルまたはヘテロアリールもそのＮ−オキシドまたはＮ−メト塩であり得る］
の化合物またはその塩。
【請求項１２】
前記化合物が、式（ＶＡ）：
【化６２】
2016513112.tif 000031
または（ＶＢ）
【化６３】
2016513112.tif 000032
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｑ、およびＡｒ１は請求項１１で定義した通りである］
のものである、請求項１１記載の式（Ｖ）の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、式（ＶＣ）：
【化６４】
2016513112.tif 000033
または（ＶＤ）
【化６５】
2016513112.tif 000034
または（ＶＥ）
【化６６】
2016513112.tif 000035
または（ＶＦ）
【化６７】
2016513112.tif 000036
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｊ、Ｑ２およびＡｒ２は請求項１１で定義した通りである］
のものである、請求項１１記載の式（Ｖ）の化合物。
【請求項１４】
Ｑが結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、またはＳＯ２である、請求項１１記載の式（Ｖ）の化合物。
【請求項１５】
Ａｒ１が置換されていないか、または置換されたフェニルであるか、あるいはピラゾール、ベンズイミダゾール、ベンズチオフェン、オキサゼピン、またはジアゼピンを含む、請求項１１記載の式（Ｖ）の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、
【化６８−１】
2016513112.tif 000037
【化６８−２】
2016513112.tif 000038
【化６８−３】
2016513112.tif 000039
【化６８−４】
2016513112.tif 000040
【化６８−５】
2016513112.tif 000041
【化６８−６】
2016513112.tif 000042
【化６８−７】
2016513112.tif 000043
【化６８−８】
2016513112.tif 000044
【化６８−９】
2016513112.tif 000045
【化６８−１０】
2016513112.tif 000046
【化６８−１１】
2016513112.tif 000047
【化６８−１２】
2016513112.tif 000048
【化６８−１３】
2016513112.tif 000049
【化６８−１４】
2016513112.tif 000050
【化６８−１５】
2016513112.tif 000051
【化６８−１６】
2016513112.tif 000052
のいずれか、またはそのいずれかの塩である、請求項１１記載の式（Ｖ）の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか記載の化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１８】
疾患または状態の処置のための、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物を含む組成物。
【請求項１９】
前記疾患または状態が、バソプレッシン受容体の調節が医学的に指示されるものである、請求項１８記載の組成物。
【請求項２０】
前記疾患または状態が、損なわれた乳汁分泌の状態、分娩誘発機能障害、子宮弛緩状態、過剰出血、腹部および背中の疼痛を含む炎症および疼痛、男性または女性の性的機能障害、過敏性腸症候群、便秘および胃腸閉塞、自閉症、ストレス、不安障害、うつ病、外傷後ストレス症候群、外科的血液喪失、出産後出血、創傷治癒不全、感染、乳腺炎、胎盤送達機能障害、胎盤機能不全、骨粗鬆症、または癌；または敗血性ショック、多嚢胞腎臓疾患、肺高血圧症、血管拡張／収縮、心肺蘇生、小児性ショック、心停止、創傷治癒障害、代謝障害、糖尿病、肥満、薬物乱用、ニコチンまたはアルコール乱用、概日リズム障害、時差ぼけ、免疫系の障害、代謝障害、外傷性脳負傷、脳梗塞または卒中を含む、請求項１８または１９記載の組成物。
【請求項２１】
不安障害が、全般性不安障害、パニック障害、広場恐怖症、恐怖症、社会不安障害、強迫性障害、外傷後ストレス障害、または分離不安を含む、請求項２０記載の組成物。
【請求項２２】
バソプレッシン受容体を調節するための組成物であって、有効量もしくは有効濃度の請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２３】
状態を患う患者における状態を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物を含み、該組成物は、該患者に利益を提供する頻度で、かつ該患者に利益を提供する期間にわたって投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２４】
バソプレッシン受容体の調節が、前記状態の処置のために医学的に指示される、請求項２３記載の組成物。
【請求項２５】
前記状態が、損なわれた乳汁分泌の状態、分娩誘発機能障害、子宮弛緩状態、過剰出血、腹部および背中の疼痛を含む炎症および疼痛、男性または女性の性的機能障害、過敏性腸症候群、便秘および胃腸閉塞、自閉症、ストレス、不安障害、うつ病、外傷後ストレス症候群、外科的血液喪失、出産後出血、創傷治癒不全、感染、乳腺炎、胎盤送達機能障害、胎盤機能不全、骨粗鬆症、または癌；または敗血性ショック、多嚢胞腎臓疾患、肺高血圧症、血管拡張／収縮、心肺蘇生、小児性ショック、心停止、創傷治癒障害、代謝障害、糖尿病、肥満、薬物乱用、ニコチンまたはアルコール乱用、概日リズム障害、時差ぼけ、免疫系の障害、代謝障害、外傷性脳負傷、脳梗塞または卒中を含む、請求項２３記載の組成物。
【請求項２６】
不安障害が、全般性不安障害、パニック障害、広場恐怖症、恐怖症、社会不安障害、強迫性障害、外傷後ストレス障害、または分離不安を含む、請求項２５記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
種々の実施態様において、本発明は、状態に苦しむ患者における状態を処置する方法であって、該患者に有益な効果を提供する頻度で、かつ該患者に有益な効果を提供する期間にわたって、有効量の以下に定義される式（Ｉ）または式（Ｖ）の化合物を該患者に投与することを含む方法を提供する。種々の実施態様において、該状態は、バソプレッシン受容体の調節が、状態の処置のために医学的に指示されるようなものであり得る。例えば、該状態は、損なわれた乳汁分泌の状態、分娩誘発機能障害、子宮弛緩状態、過剰出血、腹部および背中の疼痛を含む炎症および疼痛、男性および女性の両方の性的機能障害、過敏性腸症候群、便秘および胃腸閉塞、自閉症、ストレス、不安障害、うつ病、外科的血液喪失、出産後出血、創傷治癒不全、感染、乳腺炎、胎盤送達機能障害、胎盤機能不全、骨粗鬆症、または癌；または敗血性ショック、多嚢胞腎臓疾患、肺高血圧症、血管拡張／収縮、心肺蘇生、小児性ショック、心停止、創傷治癒障害、代謝障害、糖尿病、肥満、薬物乱用、ニコチンまたはアルコール乱用、概日リズム障害、時差ぼけ、免疫系の障害、代謝障害の処置における使用、外傷性脳負傷、脳梗塞および卒中を含むことができる。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉ）：
【化５２】
2016513112.tif 000053
［式中
各Ａは、独立して、ＮまたはＣＲであり、但し、少なくとも１つのＡはＮであり；
ｍおよびｎは、独立して、０、１、２、または３であり；
ここで、Ａを含む環は、場合により、二重結合を含み；そして
Ａを含む環は０〜３のＪで置換されており；
ＷおよびＹは、各々、独立して、結合、（ＣＨＲ）１−４、（ＣＨ２）０−２Ｏ、
（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＣＲ２（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（ＯＲ）（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、Ｏ（ＣＲ２）１−４Ｏ、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｓ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ２（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ２Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ３（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｓ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）ＳＯ２（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯ（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＯＲ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）（ＣＨ２）０−２、または（ＣＨ２）０−２Ｃ（＝ＮＯＲ）（ＣＨ２）０−２であり；
ここで、Ｒは、独立して、出現するごとに、水素またはアルキル、ヘテロアルキル、アシル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、ここで、いずれのアルキル、ヘテロアルキル、アシル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルも０〜３のＪで置換されており；あるいは、ここで、２つのＲ基は窒素原子と、またはそれらが結合している２つの隣接する窒素原子と一緒に、場合により、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２よりなる群から選択される１〜３つの追加のヘテロ原子をさらに含む、０〜３のＪで置換された３〜８員のヘテロシクリルを形成することができ；
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、ここで、いずれのアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルも０〜３のＪで置換されており；
Ａｒ１は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここで、いずれのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールもＪ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、アリール−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、またはヘテロアリール−（Ｃ０−Ｃ６）アルキルでモノ置換、または独立してマルチ置換されており、ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールも、場合により、Ｊでモノ置換、または独立してマルチ置換されており；
Ｊは、独立して、出現するごとに、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲＪ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、Ｎ（ＲＪ）２、ＳＲＪ、ＳＯＲＪ、ＳＯ２ＲＪ、ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、ＳＯ３ＲＪ、Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｃ（Ｓ）ＲＪ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＪ、ＯＣ（Ｏ）ＲＪ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲＪ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＪ）２、（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｎ（ＲＪ）ＣＯＮ（ＲＪ）２、Ｎ（ＲＪ）ＳＯ２ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｓ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｎ（ＣＯＲＪ）ＣＯＲＪ、Ｎ（ＯＲ）ＲＪ、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲＪ）ＲＪ、またはＣ（＝ＮＯＲＪ）Ｒであり；ここで、ＲＪは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；あるいは、ＪはＡｒ２であり、ここで、Ａｒ２は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここで、いずれのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールも、Ｊ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、シクロアルキル−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、アリール−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、またはヘテロアリール−（Ｃ０−Ｃ６）アルキルでモノ置換、または独立してマルチ置換されており、ここで、いずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールも、場合により、Ｊでモノ置換、または独立してマルチ置換されており；
ここで、式（Ｉ）に含まれるいずれのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールも、場合により置換された１つ以上の追加のシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの、単環、二環または多環の飽和、部分的不飽和、または芳香族の環と縮合でき、架橋でき、またはスピロ配置であり得；ここで、窒素を含むいずれのヘテロシクリルまたはヘテロアリールも、そのＮ−オキシドまたはＮ−メト塩であり得る］
の化合物、またはそのいずれかの塩。
（項目２）
式（ＩＡ）：
【化５３】
2016513112.tif 000054
［式中、Ｙは、結合、（ＣＨＲ）１−４、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、または（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２であり、環Ｂは１つまたは２つのＮ原子を含むことができ、ここで、Ａ、Ｊ、Ｗ、およびＡｒ１は項目１で定義した通りである］
の化合物を含む、項目１記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目３）
式（ＩＢ）：
【化５４】
2016513112.tif 000055
［式中、Ｙは、結合、（ＣＨＲ）１−４、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、または（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２であり、環Ｂは１つまたは２つのＮ原子を含むことができ、ここで、Ｊ、Ｗ、およびＡｒ１は項目１で定義した通りである］
の化合物を含む、項目１記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目４）
式（ＩＣ）：
【化５５】
2016513112.tif 000056
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｙ、およびＡｒ１は、項目１で定義した通りである］
の化合物を含む、項目１記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目５）
式（ＩＤ）：
【化５６】
2016513112.tif 000057
［式中、Ｊ、Ｒ１、およびＹは、項目１で定義した通りであり、ここで、Ｘ１はＣＲまたはＮであり、Ｘ２はＮＲ、Ｓ、またはＯである］
の化合物を含む、項目１記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目６）
Ａｒ１が以下：
【化５７】
2016513112.tif 000058
［式中、Ｊは項目１で定義した通りであり、波線は結合点を示す］
のいずれかである、項目１記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目７）
Ｒ１が置換されていないか、または置換されたフェニルまたはピリジルである、項目１記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目８）
ＷがＣ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＮＲであるか、またはＹが結合であるか、あるいはその両方である、項目１記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目９）
式：
【化５８】
2016513112.tif 000059
の基が、
【化５９】
2016513112.tif 000060
［式中、波線は結合点を示し、ここで、破線は、単結合または二重結合が存在できることを示す］
である、項目１記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目１０）
前記化合物が以下：
【化６０−１】
2016513112.tif 000061
【化６０−２】
2016513112.tif 000062
【化６０−３】
2016513112.tif 000063
【化６０−４】
2016513112.tif 000064
【化６０−５】
2016513112.tif 000065
【化６０−６】
2016513112.tif 000066
【化６０−７】
2016513112.tif 000067
【化６０−８】
2016513112.tif 000068
【化６０−９】
2016513112.tif 000069
【化６０−１０】
2016513112.tif 000070
【化６０−１１】
2016513112.tif 000071
【化６０−１２】
2016513112.tif 000072
【化６０−１３】
2016513112.tif 000073
【化６０−１４】
2016513112.tif 000074
【化６０−１５】
2016513112.tif 000075
【化６０−１６】
2016513112.tif 000076
【化６０−１７】
2016513112.tif 000077
【化６０−１８】
2016513112.tif 000078
【化６０−１９】
2016513112.tif 000079
【化６０−２０】
2016513112.tif 000080
【化６０−２１】
2016513112.tif 000081
のいずれか、またはそのいずれかの塩である、項目１記載の式（Ｉ）の化合物。
（項目１１）
式（Ｖ）：
【化６１】
2016513112.tif 000082
［式中、
ＸおよびＹは、独立して、ＮＲ３、ＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＯ、またはＣＯ２であり；但し、ＸおよびＹが共にＣＲ４Ｒ５である場合、各ＸおよびＹ上のＲ５のうちのそれぞれ１つは、場合により、不存在であり得、二重結合が、場合により、ＸとＹとの間に存在し得；但し、ＸおよびＹの一方がＮＲ３であって、ＸおよびＹの他方がＣＲ４Ｒ５である場合、各ＸおよびＹ上のＲ３およびＲ５は、場合により、不存在であり得、二重結合が、場合により、ＸとＹとの間に存在し得；ＸおよびＹが共にＮＲ３である場合、両方のＲ３は、場合により、不存在であり得、二重結合が、場合により、ＸとＹとの間に存在し得；
ｍおよびｎは、共に、独立して、０、１、２、または３であり；
ＷはＮまたはＣＲ４であり；
Ａｒ１は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここで、いずれのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールも、場合により、Ｊ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アシル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ６）アルキルでモノ置換、または独立してマルチ置換されており；またはＡｒ１は−Ｑ２−Ａｒ２であり、Ａｒ２は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり；
ここで、Ａｒ１またはＡｒ２のいずれのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールも、さらに、場合により、独立して、１−５のＪで置換されており；
ＱおよびＱ２は、各々、独立して、結合、（ＣＨ２）０−２Ｏ、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）ＣＲ＝ＣＲ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＣＲ２（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（ＯＲ）（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、Ｏ（ＣＲ２）１−４Ｏ、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｓ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２ＳＯ２（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ２Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＳＯ３（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｓ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）
（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）ＳＯ２（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、
（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯ（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（ＯＲ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）（ＣＨ２）０−２、（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）（ＣＨ２）０−２、または
（ＣＨ２）０−２Ｃ（＝ＮＯＲ）（ＣＨ２）０−２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、各々、独立して、Ｈ、Ｊ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アシル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、またはＲ５のいずれのアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールもＪでモノ置換され得、または独立してマルチ置換され得；
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシであり得；
Ｊは、独立して、出現するごとに、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲＪ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、Ｎ（ＲＪ）２、ＳＲＪ、ＳＯＲＪ、ＳＯ２ＲＪ、ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、ＳＯ３ＲＪ、Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｃ（Ｓ）ＲＪ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＪ、ＯＣ（Ｏ）ＲＪ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲＪ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＪ）２、
（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｎ（ＲＪ）ＣＯＮ（ＲＪ）２、Ｎ（ＲＪ）ＳＯ２ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｓ）ＲＪ、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｎ（ＲＪ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｎ（ＣＯＲＪ）ＣＯＲＪ、Ｎ（ＯＲＪ）ＲＪ、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＪ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲＪ）ＲＪ、またはＣ（＝ＮＯＲＪ）ＲＪであり；
ここで、ＲおよびＲＪは、独立して、出現するごとに、水素またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；あるいは、ここで、２つのＲ基は窒素原子と、またはそれらが結合している２つの隣接する窒素原子と一緒に、場合により、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２よりなる群から選択される１〜３つの追加のヘテロ原子をさらに含む、３〜８員のヘテロシクリルを形成することができ；
ここで、全体を通じて、式（Ｖ）のいずれのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールも、場合により置換された１つ以上の追加のシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの、単環、二環または多環の、飽和した、部分的不飽和の、または芳香族の環と縮合でき、架橋でき、またはスピロ配置であり得；ここで、窒素を含むいずれのヘテロシクリルまたはヘテロアリールもそのＮ−オキシドまたはＮ−メト塩であり得る］
の化合物またはその塩。
（項目１２）
前記化合物が、式（ＶＡ）：
【化６２】
2016513112.tif 000083
または（ＶＢ）
【化６３】
2016513112.tif 000084
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｑ、およびＡｒ１は項目１１で定義した通りである］
のものである、項目１１記載の式（Ｖ）の化合物。
（項目１３）
前記化合物が、式（ＶＣ）：
【化６４】
2016513112.tif 000085
または（ＶＤ）
【化６５】
2016513112.tif 000086
または（ＶＥ）
【化６６】
2016513112.tif 000087
または（ＶＦ）
【化６７】
2016513112.tif 000088
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｊ、Ｑ２およびＡｒ２は項目１１で定義した通りである］
のものである、項目１１記載の式（Ｖ）の化合物。
（項目１４）
Ｑが結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、またはＳＯ２である、項目１１記載の式（Ｖ）の化合物。
（項目１５）
Ａｒ１が置換されていないか、または置換されたフェニルであるか、あるいはピラゾール、ベンズイミダゾール、ベンズチオフェン、オキサゼピン、またはジアゼピンを含む、項目１１記載の式（Ｖ）の化合物。
（項目１６）
前記化合物が、
【化６８−１】
2016513112.tif 000089
【化６８−２】
2016513112.tif 000090
【化６８−３】
2016513112.tif 000091
【化６８−４】
2016513112.tif 000092
【化６８−５】
2016513112.tif 000093
【化６８−６】
2016513112.tif 000094
【化６８−７】
2016513112.tif 000095
【化６８−８】
2016513112.tif 000096
【化６８−９】
2016513112.tif 000097
【化６８−１０】
2016513112.tif 000098
【化６８−１１】
2016513112.tif 000099
【化６８−１２】
2016513112.tif 000100
【化６８−１３】
2016513112.tif 000101
【化６８−１４】
2016513112.tif 000102
【化６８−１５】
2016513112.tif 000103
【化６８−１６】
2016513112.tif 000104
のいずれか、またはそのいずれかの塩である、項目１１記載の式（Ｖ）の化合物。
（項目１７）
項目１〜１６のいずれか記載の化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む医薬組成物。
（項目１８）
疾患または状態の処置のための項目１〜１６のいずれか１項記載の化合物の使用。
（項目１９）
前記疾患または状態が、バソプレッシン受容体の調節が医学的に指示されるものである、項目１８記載の使用。
（項目２０）
前記疾患または状態が、損なわれた乳汁分泌の状態、分娩誘発機能障害、子宮弛緩状態、過剰出血、腹部および背中の疼痛を含む炎症および疼痛、男性または女性の性的機能障害、過敏性腸症候群、便秘および胃腸閉塞、自閉症、ストレス、不安障害、うつ病、外傷後ストレス症候群、外科的血液喪失、出産後出血、創傷治癒不全、感染、乳腺炎、胎盤送達機能障害、胎盤機能不全、骨粗鬆症、または癌；または敗血性ショック、多嚢胞腎臓疾患、肺高血圧症、血管拡張／収縮、心肺蘇生、小児性ショック、心停止、創傷治癒障害、代謝障害、糖尿病、肥満、薬物乱用、ニコチンまたはアルコール乱用、概日リズム障害、時差ぼけ、免疫系の障害、代謝障害、外傷性脳負傷、脳梗塞または卒中を含む、項目１８または１９記載の使用。
（項目２１）
不安障害が、全般性不安障害、パニック障害、広場恐怖症、恐怖症、社会不安障害、強迫性障害、外傷後ストレス障害、または分離不安を含む、項目２０記載の使用。
（項目２２）
バソプレッシン受容体を調節する方法であって、該受容体をイン・ビボまたはイン・ビトロで、有効量もしくは有効濃度の項目１〜１６のいずれか１項記載の化合物と接触させることを含む、方法。
（項目２３）
状態を患う患者における状態を処置する方法であって、該患者に、有効量の項目１〜１６のいずれか１項記載の化合物を、該患者に利益を提供する頻度で、かつ該患者に利益を提供する期間にわたって投与することを含む、方法。
（項目２４）
バソプレッシン受容体の調節が、前記状態の処置のために医学的に指示される、項目２３記載の方法。
（項目２５）
前記状態が、損なわれた乳汁分泌の状態、分娩誘発機能障害、子宮弛緩状態、過剰出血、腹部および背中の疼痛を含む炎症および疼痛、男性または女性の性的機能障害、過敏性腸症候群、便秘および胃腸閉塞、自閉症、ストレス、不安障害、うつ病、外傷後ストレス症候群、外科的血液喪失、出産後出血、創傷治癒不全、感染、乳腺炎、胎盤送達機能障害、胎盤機能不全、骨粗鬆症、または癌；または敗血性ショック、多嚢胞腎臓疾患、肺高血圧症、血管拡張／収縮、心肺蘇生、小児性ショック、心停止、創傷治癒障害、代謝障害、糖尿病、肥満、薬物乱用、ニコチンまたはアルコール乱用、概日リズム障害、時差ぼけ、免疫系の障害、代謝障害、外傷性脳負傷、脳梗塞または卒中を含む、項目２３記載の方法。
（項目２６）
不安障害が、全般性不安障害、パニック障害、広場恐怖症、恐怖症、社会不安障害、強迫性障害、外傷後ストレス障害、または分離不安を含む、項目２５記載の方法。