【手続補正書】
【提出日】平成29年8月18日(2017.8.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2016535758.tif 000001
の化合物、又は、その医薬的に許容される塩であって、ここで、
Ｑ、Ｙ、Ｄ、及びＸは、独立してＣＨ又は窒素を表わし、ただし、Ｑ、Ｙ、Ｄ、及びＸの少なくとも２つはＣＨであり；
各Ｒは、独立して水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであるか、又は２つのＲ基は＝０を形成し；
Ｒ1は、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ4、Ｒ6で任意に置換されたアリール、Ｒ6で任意に置換されたヘテロアリール、又はＲ6で任意に置換されたヘテロシクリルであり；
Ｒ2は、
【化２】
2016535758.tif 000002
であり；
Ｒ3は、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒ4は、Ｒ7で任意に置換されたＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｒ8で任意に置換されたアリール、Ｒ8で任意に置換されたヘテロアリール、又はＲ8で任意に置換されたヘテロシクリルであり；
各Ｒ5は、独立して水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ6は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリル（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）からなる群から独立して選択され、ここで、各アルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル部分は、１つ以上のＲ12で任意に置換され；
各Ｒ7は、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、及びＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシからなる群から独立して選択され；
各Ｒ8は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、オキソ、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アミノ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＨ2−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＨ2−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＮＨ−ＮＨ2、−ＣＯＨ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−アリール、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−ヘテロアリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヘテロシクリル（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＨ2−ＮＨＣＯＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、及び−ＣＨ2−ＯＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）からなる群から独立して選択され；
Ｒ10は、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＮＨ−ＮＨ2、−ＣＯ2Ｈ、又は−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）であり；
各Ｒ12は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、オキソ、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アミノ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＮＨ−ＮＨ2、−ＣＯＨ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−アリール、及び−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
Ｒ24が、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アミノ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、及び−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）からなる群から選択され；
Ｒ25が、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、及びアミノ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）からなる群から選択され；
Ｒ26が、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又はＣ1〜Ｃ6ハロアルキルである、上記化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ26がＣ1ハロアルキルであるか、Ｒ26が−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨＦ2、又は−ＣＦ3であるか、Ｒ26が−ＣＨＦ2であるか、Ｒ26がＣ1〜Ｃ6アルキルであるか、あるいは、Ｒ26がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ25が水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、又はＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであるか、Ｒ25が水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであるか、Ｒ25が水素であるか。Ｒ25がＣ1〜Ｃ6アルキルであるか、あるいは、Ｒ25がメチルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が、式：
【化３】
2016535758.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ基が＝Ｏを形成する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が−Ｃ≡Ｃ−Ｒ4である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
４−（（４−アミノフェニル）ブタ−１，３−ジイニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアミノ）−２−メチル−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；Ｎ−（４，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアミノ）−２，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル）−４−（（４−（モルホリノメチル）フェニル）エチニル）ベンズアミド、
【化４】
2016535758.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式：
【化５】
2016535758.tif 000005
の化合物、又は、その医薬的に許容される塩であって、ここで、
Ｘ3は、−ＣＨ2−、−（ＣＨ2）2−、−（ＣＨ2）3−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2−、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2−ＣＨ2−を表わし；
Ｘ4は、ＣＨ又はＮＲ33を表わし；
Ｒ33は、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ34は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、オキソ、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アミノ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＮＨ−ＮＨ2、−ＣＯＨ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−アリール、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−ヘテロアリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリル（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）からなる群から独立して選択され、ここで、各アルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル部分は、１つ以上のＲ35で任意に置換され；
Ｒ37は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又は−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）であり、ここで、各アルキル部分は１つ以上のＲ35で任意に置換され；
Ｒ38は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、オキソ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＮＨ−ＮＨ2、−ＣＯ2Ｈ、及び−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）からなる群から独立して選択され；
Ｒ39は、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ35は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、オキソ、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アミノ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＮＨ−ＮＨ2、−ＣＯＨ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−アリール、及び−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−ヘテロアリールからなる群から独立して選択される、上記化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、
【化６】
2016535758.tif 000006
部分が、式：
【化７】
2016535758.tif 000007
であり、ここで
Ｒ41が、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アミノ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、及び−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）からなる群から選択され；
Ｒ42が、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、及びアミノ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）からなる群から選択され；
Ｒ43が、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又はＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであり；
Ｒ36が、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＮＨ−ＮＨ2、−ＣＯ2Ｈ、又は−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）であり；
Ｒ38が、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルである、上記化合物。
【請求項１０】
【化８】
2016535758.tif 000008
である請求項８に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
【化９】
2016535758.tif 000009
の化合物、又はその医薬的に許容される塩であって、ここで、
Ｘ1はＣＨ又はＮを表わし、
各Ｒ21は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、及びＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシからなる群から独立して選択され；
Ｒ22は、
【化１０】
2016535758.tif 000010
であり；
Ｒ23は、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒ27は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又は−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）であり、ここで、各アルキルは、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、オキソ、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アミノ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＮＨ−ＮＨ2、−ＣＯＨ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−アリール、及び−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１つ以上の基で任意に置換され；
Ｒ28は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、オキソ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＮＨ−ＮＨ2、−ＣＯ2Ｈ、及び−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）からなる群から独立して選択され；
Ｒ29は、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルである、上記化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
式：
【化１１】
2016535758.tif 000011
の化合物、又はその医薬的に許容される塩であって、ここで、
Ｑ、Ｙ、Ｄ、及びＸは、独立してＣＨ又は窒素を表わし、ただし、Ｑ、Ｙ、Ｄ、及びＸの少なくとも２つはＣＨであり；
各Ｒは、独立して水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであるか、又は２つのＲ基は＝０を形成し；
Ｒ1は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ4、又はＲ6で任意に置換されたアリールであり；
Ｒ2は、
【化１２】
2016535758.tif 000012
であり；
Ｒ3は、水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
Ｒ4は、１つ以上のＲ12で任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）であり；
各Ｒ5は、独立して水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ6は、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリル（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）からなる群から独立して選択され、ここで、各アルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル部分は、１つ以上のＲ12で任意に置換され；
Ｒ10は、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＮＨ−ＮＨ2、−ＣＯ2Ｈ、又は−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）であり；
各Ｒ12は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、オキソ、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アミノ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＣＯＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＮＨ−ＮＨ2、−ＣＯＨ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−アリール、及び−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）0-2−ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ24は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アミノ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ2、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、及び−ＮＨＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）からなる群から選択され；
Ｒ25は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、及びアミノ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）からなる群から選択され；
Ｒ26は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又はＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであり；
ただし、この化合物は、
Ｎ−（４，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−４−（（４−（モルホリノメチル）フェニル）エチニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４，４−ジフルオロ−１−（ヒドロキシアミノ）−３−メトキシ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−４−（（４−（モルホリノメチル）フェニル）エチニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノ−４，４−ジフルオロ−１−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−４−（（４−（モルホリノメチル）フェニル）エチニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−アセトアミド−４，４−ジフルオロ−１−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−４−（（４−（モルホリノメチル）フェニル）エチニル）ベンズアミド；及び
Ｎ−（４，４−ジフルオロ−１−（ヒドロキシアミノ）−３−メチル−３−（３−メチルウレイド）−１−オキソブタン−２−イル）−４−（（４−（モルホリノメチル）フェニル）エチニル）ベンズアミド、ではない、上記化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ26がＣ1ハロアルキルであるか、Ｒ26が−ＣＨ2Ｆ、−ＣＨＦ2、又は−ＣＦ3であるか、Ｒ26が−ＣＨＦ2であるか、Ｒ26がＣ1〜Ｃ6アルキルであるか、あるいは、Ｒ26がメチルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ25が水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、又はＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであるか、Ｒ25が水素又はＣ1〜Ｃ6アルキルであるか、Ｒ25が水素であるか、Ｒ25がＣ1〜Ｃ6アルキルであるか、あるいは、Ｒ25がメチルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
【化１３】
2016535758.tif 000013
である、請求項１２に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体、溶媒、補助剤、又は希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の１つ以上の化合物の有効量を含むグラム陰性細菌感染症を治療するための医薬組成物であって、かかる治療の必要な対象に投与される、医薬組成物。
【請求項１８】
グラム陰性細菌は、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）、ステノトロホモナス・マルトフィリア（Stenotrophomonas maltophilia）、バークホルデリア・セパシア（Burkholderia cepacia）、アルカリゲネス・キシロースオキシダンス（Alcaligenes xylosoxidans）、アシネトバクター（Acinetobacter）、腸内細菌科（Enterobacteriaceae）、ヘモフィルス（Haemophilus）、ナイセリア種（Neisseria species）、野兎病菌（Francisella tularensis）、ペスト菌（Yersinia pestis）、バークホルデリア疽菌（Burkholderia pseudomallei）、バークホルデリア・マレイ（Burkholderia mallei）、リケッチア・プロワツェキイ（Rickettsia prowazekii）、Ｑ熱リケッチア（Coxiella burnetii）、カンピロバクター・ジェジュニ（Campylobacter jejuni）、赤痢菌（Shigella）、モラクセラ・カタラーリス（Moraxella catarrhalis）、又はクラミジア・トラコマチス（Chlamydia trachomatis）である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
腸内細菌は、セラチア（Serratia）、プロテウス（Proteus）、クレブシエラ（Klebsiella）、エンテロバクター（Enterobacter）、シトロバクター（Citrobacter）、サルモネラ（Salmonella）、プロビデンシア（Providencia）、モルガネラ（Morganella）、セデセア（Cedecea）、エドワードシエラ（Edwardsiella）、大腸菌（Escherichia coli）、エンテロバクター・クロアカエ （Enterobacter cloacae）、及びエンテロバクター・アエロゲネス（Enterobacter aerogenes）からなる群から選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の１つ以上の化合物の有効量を含むグラム陰性細菌中のデアセチラーゼ酵素を阻害するための医薬組成物であって、グラム陰性細菌感染症の治療の必要な対象に投与される、医薬組成物。
【請求項２１】
デアセチラーゼ酵素はLpxCである、請求項２０に記載の医薬組成物。