【手続補正書】
【提出日】平成29年3月10日(2017.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩ−ｉを有する化合物
【化１】
2016512520.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、場合により置換されているアルキル、場合により置換されているアルケニル、アルキニル、ハロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されている炭素環、場合により置換されている複素環、ハロ、Ｈ、場合により置換されているアルコキシ、場合により置換されているアミン、シアノ、または場合により置換されているアリールアルキルであり；
Ｒ２は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されている炭素環、場合により置換されている複素環、ハロ、場合により置換されているアルコキシ、場合により置換されているアミノ、シアノ、または場合により置換されているアリールアルキルから選択され；
Ｒ４は、ハロ、ＯＲ５、または
【化２】
2016512520.tif 000002
であり、但し、ＯＲ５がＯＨの場合にはＲ１はＨではなく；
Ｒ５およびＲ６は独立に、無、Ｈ、−ＯＨ、＝Ｏ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、炭素環、複素環、シアノ、アルコキシ、アミノであり、またはＲ５およびＲ６は、さらに置換されていてもよく；
Ｒ１０は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、またはＳであり、
場合により置換される置換基が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ５〜Ｃ６アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６アリールオキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ６アリール）、−Ｎ（Ｃ５〜Ｃ６アリール）２、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（（Ｃ５〜Ｃ６）アリール）、−ＣＯ２（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、および−ＣＯ２（（Ｃ５〜Ｃ６）アリール）からなる群より選択される〕、または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２】
前記化合物が、
【化３】
2016512520.tif 000003
またはそのプロドラッグ、もしくは薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、
【化４】
2016512520.tif 000004
またはそのプロドラッグ、もしくは薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、
【化５】
2016512520.tif 000005
またはそのプロドラッグ、もしくは薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ４が、ハロである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ４が、ヨード、フルオロまたはクロロである、請求項５に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ２が、場合により置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、場合により置換される置換基が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ５〜Ｃ６アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６アリールオキシ、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ６アリール）、−Ｎ（Ｃ５〜Ｃ６アリール）２、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（（Ｃ５〜Ｃ６）アリール）、−ＣＯ２（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、および−ＣＯ２（（Ｃ５〜Ｃ６）アリール）からなる群より選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩ−ｊ
【化６】
2016512520.tif 000006
［式中、Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである］を有する、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
式ＩＩ−ｋ
【化７】
2016512520.tif 000007
［式中、Ｒ２はメチルであり、Ｒ１は、クロロまたはフルオロである］を有する、請求項９に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
式ＩＩ−ｌ
【化８】
2016512520.tif 000008
［式中、
Ｒ１は、Ｈまたはハロであり；
Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１０は、ＣまたはＮである］を有する、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ１０がＮである、請求項１１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
式ＩＩ−ｍ
【化９】
2016512520.tif 000009
［式中、Ｒ４が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ３〜Ｃ６アルケニルである］を有する、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
前記化合物が、
【化１０】
2016512520.tif 000010
, 
2016512520.tif 000011
, もしくは 
2016512520.tif 000012
またはそのプロドラッグ、もしくは薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
【化１１】
2016512520.tif 000013
, 
2016512520.tif 000014
,  
2016512520.tif 000015
, 
2016512520.tif 000016
, 
2016512520.tif 000017
, 
2016512520.tif 000018
, 
2016512520.tif 000019
,
2016512520.tif 000020
, 
2016512520.tif 000021
, 
2016512520.tif 000022
, 
2016512520.tif 000023
, 
2016512520.tif 000024
, 
2016512520.tif 000025
, 
2016512520.tif 000026
, 
2016512520.tif 000027
, 
2016512520.tif 000028
, 
2016512520.tif 000029
, 
2016512520.tif 000030
, 
2016512520.tif 000031
, 
2016512520.tif 000032
, 
2016512520.tif 000033
, 
2016512520.tif 000034
, 
2016512520.tif 000035
, 
2016512520.tif 000036
, 
2016512520.tif 000037
, 
2016512520.tif 000038
, 
2016512520.tif 000039
, 
2016512520.tif 000040
, 
2016512520.tif 000041
, 
2016512520.tif 000042
, 
2016512520.tif 000043
, 
2016512520.tif 000044
, 
2016512520.tif 000045
, 
2016512520.tif 000046
, 
2016512520.tif 000047
, 
2016512520.tif 000048
, 
2016512520.tif 000049
, および 
2016512520.tif 000050
からなる群から選択される化合物。
【請求項１６】
請求項１から１５のいずれか一項に記載の、化合物または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグを含む医薬組成物。
【請求項１７】
対象におけるがんを治療するための医薬の製造のための、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ、または請求項１６に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１８】
がんが、メラノーマ、子宮内膜がん、肺がん、造血性がん／リンパ系がん、卵巣がん、子宮頸部がん、軟部組織肉腫、尿路がん、膵がん、甲状腺がん、腎がん、神経膠芽腫、乳がんである、請求項１７に記載の使用。