【手続補正書】
【提出日】平成29年11月15日(2017.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩ）の構造を持つ化合物、又はその薬学的に許容可能な塩であって、
【化１】
2017502940.tif 000001
式中、
ＸとＹはそれぞれ独立して、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣＨ３、又はＮから独立して選択され；
Ｚは、−Ｇ、−ＣＨ２−Ｇ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｇ、−Ｎ（Ｒ１）−Ｇ、−Ｎ（Ｒ１）−ＣＨ２−Ｇ、−ＯＧ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｇ、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）から選択され；
Ｇはカルボシクリル、アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ｒ１は水素又はアルキルであり；
Ｒ２とＲ３は、独立して、水素、アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルから選択され、或いは、Ｒ２とＲ３はＮ結合型複素環系を形成するために結合し；
Ｒは、アルコキシ、カルボシクリルアルキルオキシ、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニル、カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルキニル、又はヘテロアリールアルキニルから選択され；及び
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、又は−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）である
ことを特徴とする化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＸはＣ−Ｈである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
ＸはＣ−Ｆである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
ＸはＣ−ＣＨ３である、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
ＸはＮである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
ＹはＣ−Ｈである、ことを特徴とする請求項１乃至５に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
ＹはＣ−Ｆである、ことを特徴とする請求項１乃至５に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
ＹはＣ−ＣＨ３である、ことを特徴とする請求項１乃至５に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
ＹはＮである、ことを特徴とする請求項１乃至５に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
ＸはＣ−Ｈであり、ＹはＣ−Ｈである、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｚは−Ｏ−ＣＨ２−Ｇである、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｚは−Ｏ−Ｇである、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｚは−Ｎ（Ｒ１）−ＣＨ２−Ｇである、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｚは−Ｎ（Ｒ１）−ＣＨ２−Ｇであり、Ｒ１は水素である、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｚは−Ｎ（Ｒ１）−ＣＨ２−Ｇであり、Ｒ１はアルキルである、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
Ｚは−Ｎ（Ｒ１）−Ｇである、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｚは−Ｎ（Ｒ１）−Ｇであり、Ｒ１は水素である、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｚは−Ｎ（Ｒ１）−Ｇであり、Ｒ１はアルキルである、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
Ｚは−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｇである、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
Ｚは−ＣＨ２−Ｇである、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
Ｚは−Ｇである、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
Ｚは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）である、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２３】
Ｚは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）であり、Ｒ２とＲ３は独立して水素又はアルキルから選択される、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
Ｚは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）であり、Ｒ２とＲ３は独立して水素、アルキル、又はヘテロシクリルから選択される、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
Ｚは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）であり、Ｒ２とＲ３は独立して水素、アルキル、又はヘテロシクリルアルキルから選択される、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
Ｚは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）であり、Ｒ２とＲ３は、Ｎ結合型ヘテロシクリル環系を形成するために結合する、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
Ｚは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）であり、Ｒ２とＲ３はＮ結合型ヘテロシクリル環系を形成するために結合し、ヘテロシクリルは、随意に置換したピペリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、又はピロリジニルの基から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
Ｚは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）であり、Ｒ２とＲ３は共にアルキルであり、Ｒ２とＲ３は、Ｎ結合型ヘテロシクリル環系を形成するために結合する、ことを特徴とする請求項１乃至１０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２９】
Ｒ４は水素である、ことを特徴とする請求項１乃至２８に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３０】
Ｒ４はＣ１−Ｃ３アルコキシである、ことを特徴とする請求項１乃至２８に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３１】
Ｒ４は−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）である、ことを特徴とする請求項１乃至２８に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３２】
Ｒ４は−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）であり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はメチルである、ことを特徴とする請求項１乃至２８に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３３】
Ｒ４は−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）であり、Ｒ２は水素であり、Ｒ３はエチルである、ことを特徴とする請求項１乃至２８に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３４】
Ｒ４は−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）であり、Ｒ２はメチルであり、Ｒ３はメチルである、ことを特徴とする請求項１乃至２８に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３５】
Ｇはヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項１乃至３４に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３６】
Ｇは窒素含有ヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項１乃至３４に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３７】
Ｇは窒素含有ヘテロシクリルであり、窒素含有ヘテロシクリルは５員又は６員のヘテロシクリルである、ことを特徴とする請求項１乃至３４に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３８】
Ｇは窒素含有ヘテロシクリルであり、ヘテロシクリルは以下から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至３４に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【化２】
2017502940.tif 000002
【請求項３９】
Ｇは窒素含有ヘテロシクリルであり、ヘテロシクリルは以下から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至３４に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【化３】
2017502940.tif 000003
【請求項４０】
Ｇはヘテロシクリルであり、ヘテロシクリルは、随意に置換したピペリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、又はピロリジニルの基から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至３４に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４１】
Ｒは、アルキニル、カルボシクリルアルキニル、ヘテロシクリルアルキニル、又はヘテロアリールアルキニルから選択される、ことを特徴とする請求項１乃至４０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４２】
Ｒはアルコキシ又はカルボシクリルアルキルオキシから選択される、ことを特徴とする請求項１乃至４０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４３】
Ｒはヘテロアリール又はヘテロシクリルから選択される、ことを特徴とする請求項１乃至４０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４４】
Ｒはカルボシクリル、カルボシクリルアルキル、アリール、又はアラルキルから選択される、ことを特徴とする請求項１乃至４０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４５】
Ｒはアリールである、ことを特徴とする請求項１乃至４０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４６】
Ｒはアリールであり、アリール基は随意に置換したフェニル基である、ことを特徴とする請求項１乃至４０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４７】
Ｒはアリールであり、アリール基は、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−シアノフェニル、４−（メチルスルホニル）フェニル、又は４−トリフルオロメチルフェニルから選択される、随意に置換したフェニル基である、ことを特徴とする請求項１乃至４０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４８】
Ｒはヘテロアリールである、ことを特徴とする請求項１乃至４０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４９】
Ｒはヘテロアリールであり、ヘテロアリール基は、随意に置換したピラゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、又はピリダジニルである、ことを特徴とする請求項１乃至４０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５０】
Ｒは二環式の窒素含有環である、ことを特徴とする請求項１乃至４０に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５１】
Ｒは以下から選択され：
【化４−１】
2017502940.tif 000004
【化４−２】
2017502940.tif 000005
式中、Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アリール又はＣ１−Ｃ６アルコキシである、ことを特徴とする請求項１乃至４０の何れか１つに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５２】
式（ＩＩＩ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項５３】
式（ＩＩＩ）の化合物にリジン特異的デメチラーゼ１酵素をさらすことにより、リジン特異的デメチラーゼ１の活性を阻害することを含む、細胞の遺伝子転写を調節するための薬物の製造における、請求項１乃至５１の何れか１つに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項５４】
式（ＩＩＩ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を、必要とする患者に投与することを含む、患者の癌を処置するための薬物の製造における、請求項１乃至５１の何れか１つに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩の使用。