【手続補正書】
【提出日】平成29年10月19日(2017.10.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2016535031.tif 000001
（式中、Ｒ１は、式
【化２】
2016535031.tif 000002
の基を表し、ここで＊はオキソピリジン環への連結点であり、Ｒ６は、臭素、塩素、フッ素、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し、Ｒ７は、臭素、塩素、フッ素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、エチニル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イン−１−イル又はシクロプロピルを表し、Ｒ８は、水素、塩素又はフッ素を表し、
Ｒ２は、水素、臭素、塩素、フッ素、シアノ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１，１−ジフルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１，１−ジフルオロエトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、ヒドロキシカルボニル、メチルカルボニル又はシクロプロピルを表し、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１，１−ジフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロプ−１−イル、３，３，３−トリフルオロ−２−メトキシプロプ−１−イル、３，３，３−トリフルオロ−２−エトキシプロプ−１−イル、プロプ−２−イン−１−イル、シクロプロピルオキシ又はシクロブチルオキシを表し、ここで、アルキルは、フッ素、シアノ、ヒドロキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、４−から６−員のオキソヘテロシクリル、１，４−ジオキサニル、オキサゾリル、フェニル及びピリジルからなる群から選択される置換基によって置換され得、ここで、シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ及びトリフルオロメトキシからなる群から互いに独立に選択される１から２個の置換基によって置換され得、
Ｒ４は水素を表し、
Ｒ５は、式
【化３】
2016535031.tif 000003
の基を表し、ここで＃は窒素原子への連結点であり、Ｙ１は、窒素原子又はＣ−Ｒ１１を表し、ここで、Ｒ１１は、水素、塩素、ヒドロキシ、メトキシ又はＣ１−Ｃ３−アルコキシカルボニルを表し、Ｙ２は、窒素原子又はＣ−Ｒ１２を表し、ここで、Ｒ１２は、水素、塩素、ヒドロキシ又はメトキシを表し、Ｒ９は、水素、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルメチル又はフェニルを表し、ここで、フェニルは、１から２個のフッ素置換基によって置換され得、Ｒ１０は、水素、塩素、フッ素又はメチルを表し、Ｙ３は、窒素原子又はＣ−Ｒ１５を表し、ここで、Ｒ１５は、水素、塩素、ヒドロキシ又はメトキシを表し、Ｙ４は、窒素原子又はＣ−Ｒ１６を表し、ここでＲ１６は、水素、塩素、ヒドロキシ又はメトキシを表し、Ｒ１３は、水素、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルメチル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシカルボニル又はアミノカルボニルを表し、Ｒ１４は、水素、塩素、フッ素又はメチルを表し、Ｒ１７は、水素、塩素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、メトキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノメチル又はモルホリニルメチルを表し、Ｒ１８は、水素、塩素、フッ素又はメチルを表し、Ｒ１９は、水素、塩素、ヒドロキシ又はメトキシを表し、Ｒ２０は、水素、塩素、フッ素又はメチルを表し、Ｒ２１は、水素、ヒドロキシカルボニル又はヒドロキシカルボニルメチルを表し、Ｒ２２は、水素、塩素、フッ素又はメチルを表す。）  の化合物
又はその塩、その溶媒和物又はその塩の溶媒和物のうち１つ。
【請求項２】
Ｒ１が、式
【化４】
2016535031.tif 000004
の基を表し、ここで＊がオキソピリジン環への連結点であり、Ｒ６は塩素を表し、Ｒ７は、シアノ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシを表し、Ｒ８が水素を表し、Ｒ２が、塩素、シアノ、メトキシ、エトキシ又はジフルオロメトキシを表し、Ｒ３は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−メチルプロプ−１−イル、ｎ−ブチル又はエトキシを表し、ここでメチルは、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル及び１，４−ジオキサニルからなる群から選択される置換基によって置換され得、ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル及びオキセタニルが、フッ素、ヒドロキシ、メチル、エチル及びメトキシからなる群から互いに独立に選択される１から２個の置換基によって置換され得、ここでエチル、ｎ−プロピル及びｎ−ブチルが、フッ素、メトキシ及びトリフルオロメトキシからなる群から選択される置換基によって置換され得、Ｒ４が水素を表し、
Ｒ５が、式
【化５】
2016535031.tif 000005
の基を表し、ここで＃が窒素原子への連結点であり、Ｙ１が、窒素原子又はＣ−Ｒ１１を表し、ここで、Ｒ１１が、水素、塩素、ヒドロキシ又はメトキシを表し、Ｙ２が、窒素原子又はＣ−Ｒ１２を表し、ここで、Ｒ１２が、水素、塩素、ヒドロキシ又はメトキシを表し、Ｒ９は、水素又はヒドロキシカルボニルを表し、Ｒ１０が、水素又はフッ素を表し、Ｙ３が、窒素原子又はＣ−Ｒ１５を表し、ここで、Ｒ１５は、水素、塩素、ヒドロキシ又はメトキシを表し、Ｙ４が、窒素原子又はＣ−Ｒ１６を表し、ここでＲ１６が、水素、塩素、ヒドロキシ又はメトキシを表し、Ｒ１３は、水素又はヒドロキシカルボニルを表し、Ｒ１４は、水素又はフッ素を表し、Ｒ２１が、水素又はヒドロキシカルボニルを表すことを特徴とする、請求項１に記載の化合物
又はその塩、その溶媒和物又はその塩の溶媒和物のうち１つ。
【請求項３】
Ｒ１が、式
【化６】
2016535031.tif 000006
の基を表し、ここで＊がオキソピリジン環への連結点であり、Ｒ６は塩素を表し、Ｒ７は、シアノ又はジフルオロメトキシを表し、Ｒ８が水素を表し、Ｒ２がメトキシを表し、Ｒ３が、メチル又はエチルを表し、ここでメチルは、シクロブチル及びテトラヒドロ−２Ｈ−ピラニルからなる群から選択される置換基によって置換され得、ここでエチルは、メトキシ置換基により置換され得、Ｒ４は水素を表し、
Ｒ５が、式
【化７】
2016535031.tif 000007
の基を表し、ここで＃が窒素原子への連結点であり、Ｙ１がＣ−Ｒ１１を表し、ここでＲ１１が、水素又は塩素を表し、Ｙ２は窒素原子を表し、Ｒ９が、水素又はヒドロキシカルボニルを表し、Ｒ１０が水素を表し、Ｙ３が窒素原子を表し、Ｙ４がＣ−Ｒ１６を表し、ここでＲ１６が水素を表し、又はＹ３はＣ−Ｒ１５を表し、ここでＲ１５が、水素又は塩素を表し、Ｙ４が窒素原子を表し、Ｒ１３は、水素又はヒドロキシカルボニルを表し、Ｒ１４が、水素を表すことを特徴とする、請求項１又は２の何れかに記載の化合物又はその塩、その溶媒和物又はその塩の溶媒和物のうち１つ。
【請求項４】
請求項１に記載の、式（Ｉ）の化合物又はその塩、その溶媒和物もしくはその塩の溶媒和物を調製するための方法であって、
［Ａ］式
【化８】
2016535031.tif 000008
（式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ請求項１で定められるとおりである。）の化合物を第一段階で式
【化９】
2016535031.tif 000009
（式中、Ｒ４及びＲ５はそれぞれ請求項１で定められるとおりである。）の化合物と、脱水剤の存在下で反応させ、必要に応じて第二段階で酸性又は塩基性エステル加水分解によって、式（Ｉ）の化合物に変換させるか、又は
［Ｂ］式
【化１０】
2016535031.tif 000010
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は請求項１で与えられる意味を有し、Ｘ１は、塩素、臭素又はヨウ素を表す。）の化合物を式
【化１１】
2016535031.tif 000011
（式中、Ｒ１は請求項１で与えられる意味を有し、Ｑは、−Ｂ（ＯＨ）２、ボロン酸エステル、好ましくはボロン酸ピナコールエステル又は−ＢＦ３−Ｋ＋を表す。）の化合物と鈴木カップリング条件下で反応させて、式（Ｉ）の化合物を与えること
の何れかを特徴とする、方法。
【請求項５】
疾患の処置及び／又は予防のための請求項１から３の何れかに記載の化合物。
【請求項６】
疾患の処置及び／又は予防のための薬剤を作製するための請求項１から３の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項７】
血栓性又は血栓塞栓性障害の処置及び／又は予防のための薬剤を作製するための請求項１から３の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項８】
眼の障害の処置及び／又は予防のための薬剤を作製するための請求項１から３の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項９】
遺伝性血管浮腫又は腸の炎症障害、例えばクローン病又は潰瘍性大腸炎の処置及び／又は予防のための薬剤を作製するための請求項１から３の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１０】
不活性で、無毒性で、医薬的に適切な賦形剤と組み合わせて、請求項１から３の何れかに記載の化合物を含む薬剤。
【請求項１１】
血栓性又は血栓塞栓性障害の処置及び／又は予防のための請求項１０に記載の薬剤。
【請求項１２】
眼の障害の処置及び／又は予防のための請求項１０に記載の薬剤。
【請求項１３】
遺伝性血管浮腫又は腸の炎症障害、例えばクローン病又は潰瘍性大腸炎の処置及び／又は予防のための請求項１０に記載の薬剤。