【手続補正書】
【提出日】平成29年2月15日(2017.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化３３】
2016525562.tif 000001
（式中
ＸはＣＨまたはＮであり；
ＹはＣＨ、ＯまたはＮであり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
Ｒ１は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニル、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ２は、各存在において独立して、水素およびヒドロキシルからなる群より選択され；
Ｒ３は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ４は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ５は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル複素環、フェニルおよびベンジル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択される）
を有する化合物または薬学的に許容され得るその塩であって；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＯであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は、水素、６−クロロ、６−メチル、６−メトキシ、６−ブロモ、６−トリフルオロメチル、６−フルオロ、７−クロロ、７−メチル、７−メトキシ、７−トリフルオロメチル、７−ブロモ、８−フルオロ、８−トリフルオロメチル、８−メトキシまたは８−ブロモではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＮであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ２がヒドロキシルであり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が７−クロロであるならば、Ｒ１は水素ではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がＯＲ５であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ５が４−フルオロベンジルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がＯＲ５であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ５が４−クロロフェニルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がＯＲ５であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ５が４−フルオロフェニルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がＯＲ５であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ５が４−（トリフルオロメチル）フェニルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がＯＲ５であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ５が４−（トリフルオロメトキシ）フェニルであるならば、Ｒ４は、６−クロロ、６−トリフルオロメチルまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが０であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが１であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＮであり、Ｒ１が４−（ブチルアミドメチル）フェニルであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＮであり、Ｒ１が４−フルオロフェニルであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は、水素、６−フルオロ、６−クロロ、６−メチル、６−メトキシ、６−ブロモ、７−ブロモ、７−クロロ、７−メチル、７−メトキシ、８−メトキシ、８−ブロモまたは８−フルオロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＮであり、Ｒ１が４−（トリフルオロメトキシ）フェニルであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は、水素、６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１が４−フルオロフェニルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は、水素、６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１が４−（トリフルオロメトキシ）フェニルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は、水素、６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１が４−クロロフェニルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１が４−フルオロフェニルであり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＮであり、Ｒ１がフェニルであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は７−クロロではない、
化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２】
ｍ＝０である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項３】
ｍ＝０であり、Ｒ１が、各存在において独立して、ハロゲン、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニル、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択される、請求項１および２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項４】
一般式ＩＩ：
【化３４】
2016525562.tif 000002
（式中
ＸはＣＨまたはＮであり、
Ｒ６は、各存在において独立して、フェニルおよびＣ（Ｏ）Ｒ９（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ７は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ８は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ９は、各存在において独立して、フェニル、ベンジル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択される）
を有する化合物または薬学的に許容され得るその塩であって；
ＸがＮであり、Ｒ６がフェニルであり、Ｒ７がエチルであるならば、Ｒ８は７−クロロではなく；
ＸがＮであり、Ｒ６が４−フルオロフェニルであり、Ｒ７がエチルであるならば、Ｒ８は、水素、６−フルオロ、６−クロロ、６−メチル、６−メトキシ、６−ブロモ、７−ブロモ、７−クロロ、７−メチル、７−メトキシ、８−メトキシ、８−ブロモまたは８−フルオロではなく；
ＸがＮであり、Ｒ６が４−（ブチルアミドメチル）フェニルであり、Ｒ７がエチルであるならば、Ｒ８は７−クロロではなく；
ＸがＮであり、Ｒ６が４−（トリフルオロメトキシ）フェニルであり、Ｒ７がエチルであるならば、Ｒ８は水素、６−クロロまたは７−クロロではない、
化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項５】
一般式ＩＩＩ：
【化３５】
2016525562.tif 000003
（式中
ＸはＳ、ＯまたはＮＲ１３であり、
ＹはＣＨまたはＮであり、
Ｒ１０は、各存在において独立して、ハロゲンおよびフェニル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ１１は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１３は、各存在において独立して、水素、メチルおよびベンジル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択される）
を有する化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項６】
一般式ＩＶ：
【化３６】
2016525562.tif 000004
（式中
ＸはＳ、ＯまたはＮＲ１７であり、
ＹはＣＨまたはＮであり、
Ｒ１４は、各存在において独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル複素環、フェニル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ１５は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ１６は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１７は、各存在において独立して、水素、メチルおよびベンジル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択される）
を有する化合物または薬学的に許容され得るその塩であって；
ＸがＮＲ１７であり、ＹがＮであり、Ｒ１４が４−（トリフルオロメトキシ）フェニルであり、Ｒ１５がエチルであり、Ｒ１７が水素であるならば、Ｒ１６は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ＸがＮＲ１７であり、ＹがＮであり、Ｒ１４がモルホリノメチルであり、Ｒ１５がエチルであり、Ｒ１７が水素であるならば、Ｒ１６は７−クロロではなく；
ＸがＯであり、ＹがＮであり、Ｒ１４が４−（トリフルオロメトキシ）フェニルであり、Ｒ１５がエチルであるならば、Ｒ１６は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ＸがＯであり、ＹがＮであり、Ｒ１４が４−フルオロフェニルであり、Ｒ１５がエチルであるならば、Ｒ１６は、水素、６−クロロまたは７−クロロではなく；
ＸがＯであり、ＹがＮであり、Ｒ１４がシクロヘキシルであり、Ｒ１５がエチルであるならば、Ｒ１６は６−クロロまたは７−クロロではない、
化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項７】
一般式Ｖ：
【化３７】
2016525562.tif 000005
（式中
ＸはＳ、ＯまたはＮＨであり、
ＹはＣＨまたはＮであり、
Ｒ１８は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル複素環、フェニルおよびベンジル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ１９は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ２０は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択される）
を有する化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項８】
一般式ＶＩ：
【化３８】
2016525562.tif 000006
（式中
Ｒ２１は、各存在において独立して、フェニルおよびＯ−フェニル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ２２は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ２３は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択される）
を有する化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項９】
一般式ＶＩＩ：
【化３９】
2016525562.tif 000007
（式中
ＸはＣＨまたはＮであり、
Ｒ２４は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−メトキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ２５は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ２６は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択される）
を有する化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１０】
一般式ＶＩＩＩ：
【化４０】
2016525562.tif 000008
（式中
ＸはＣＨ２またはＮＨであり、
ｎは０または１であり、
Ｒ２７は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ２８は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択される）
を有する化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１１】
一般式ＩＸ：
【化４１】
2016525562.tif 000009
（式中
ＸはＣＨ２、ＮＲ３２、Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨまたは−ＨＣ＝ＣＨ−であり、
ＹはＣＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨであり、
ｍは０または１であり、
ｎは０または１であり、
Ｒ２９は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−メトキシ、ＣＯＯＨ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ３０は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ３１は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ３２は、各存在において独立して、水素およびメチルからなる群より選択される）
を有する化合物または薬学的に許容され得るその塩であって；
Ｘがパラ−Ｏであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ２９が水素であり、Ｒ３０がメチルであるならば、Ｒ３１は水素ではなく；
Ｘがパラ−Ｃであり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ２９が水素であり、Ｒ３０がメチルであるならば、Ｒ３１は、水素、６−クロロまたは７−クロロではなく；
Ｘがパラ−Ｃであり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ２９が水素であり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は、水素、６−クロロまたは６−メチルではなく；
Ｘがパラ−Ｏであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ２９が水素であり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は水素、６−メチルまたは６−クロロではなく；
Ｘがパラ−Ｃであり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３０がエチルであり、Ｒ３１が６−クロロであるならば、Ｒ２９は、２−クロロ、４−クロロ、２−メチル、３−メチル、２−トリフルオロメチルまたは４−メチルではなく；
Ｘがパラ−Ｃであり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３０がエチルであり、Ｒ３１が７−クロロであるならば、Ｒ２９は、水素、２−クロロ、４−クロロ、２−メチル、３−メチル、４−メチル、４−フルオロ、４−メトキシ、４−トリフルオロメトキシ、４−トリフルオロメチルまたは２−トリフルオロメチルではなく；
Ｘがパラ−Ｏであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ２９が４−トリフルオロメトキシであり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は、水素、６−クロロまたは７−クロロ、６−フルオロ、６−ブロモ、６−メチル、７−メチルまたは８−フルオロではなく；
Ｘがパラ−Ｏであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ２９が４−フルオロであり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は６−クロロ、６−ブロモまたは７−クロロではなく；
Ｘがパラ−Ｏであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ２９が４−クロロであり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は６−クロロまたは７−クロロではなく；
Ｘがパラ−Ｎであり、ＹがＣであり、ｍが１であり、Ｒ２９が４−トリフルオロメトキシであり、Ｒ３０がエチルであり、Ｒ３１が７−クロロであり、Ｒ３２が水素であるならば、ｎは０または１ではなく；
Ｘがパラ−Ｏであり、ＹがＣであり、ｍが１であり、ｎが１であり、Ｒ２９が４−トリフルオロメトキシであり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は、水素、６−クロロ、６−フルオロ、６−ブロモまたは７−クロロではなく；
Ｘがパラ−Ｏであり、ＹがＣであり、ｍが１であり、ｎが１であり、Ｒ２９が４−フルオロであり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は６−クロロまたは７−クロロではなく；
Ｘがメタ−Ｃであり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３０がエチルであり、Ｒ３１が７−クロロであるならば、Ｒ２９は４−トリフルオロメトキシではなく；
Ｘがパラ−Ｎであり、ＹがＣであり、ｍが１であり、ｎが１であり、Ｒ２９が４−トリフルオロメトキシであり、Ｒ３０がエチルであり、Ｒ３１が水素であるならば、Ｒ３２はメチルではない、
化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１２】
表１および２に示した式１〜３５０のうちの１つ、好ましくは、表１および２に示した式１〜２１、２３〜２４、２６、２８〜３３、３５〜５７、５９〜７７、７９〜８３、８５〜８７、９０〜９８、１００〜１０２、１０６〜１１１、１１３〜１１６、１１８〜１２４、１２６〜１２８、１３０〜１４２、１４４〜１５０、１５３、１５５〜１６７、１６９〜１８４、１８６〜１８８、１９０〜１９７、１９９、２０１、２０３〜２０８、２１０〜２１１、２１３〜２１４、２１６、２１８〜２３１、２３３、２３５〜２４６、２５２〜２５４、２５６〜２５９、２６１、２６７〜２７０、２７３、２７９〜２８０、２８４〜３０３、３０７〜３１６、３１９〜３２８、３３３〜３３８、３４０〜３５０のうちの１つを有する、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１３】
表１および２に示した式５５、１７１、１７５および３２５のうちの１つを有する、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１４】
細菌感染症の処置における使用のための、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容され得るその塩を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
前記細菌感染症が結核である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容され得るその塩、および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
薬学的に許容され得る担体をさらに含む、請求項１４または請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容され得るその塩の特異的結合を競合的に阻害する化合物。
【請求項１９】
細菌感染症、特に結核の処置のための医薬組成物であって、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容され得るその塩の、その標的タンパク質に対する特異的結合を競合的に阻害する能力を特徴とする化合物を含む、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
製剤化および投与のための技術に関するさらなる詳細は、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（Ｍａａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．Ｅａｓｔｏｎ，Ｐａ．）の最新版において見出すことができる。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
一般式Ｉ：
【化３３】
2016525562.tif 000010
（式中
ＸはＣＨまたはＮであり；
ＹはＣＨ、ＯまたはＮであり；
ｍは０または１であり；
ｎは０または１であり；
Ｒ１は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニル、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ２は、各存在において独立して、水素およびヒドロキシルからなる群より選択され；
Ｒ３は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ４は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ５は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル複素環、フェニルおよびベンジル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択される）
を有する化合物および薬学的に許容され得るその塩であって；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＯであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は、水素、６−クロロ、６−メチル、６−メトキシ、６−ブロモ、６−トリフルオロメチル、６−フルオロ、７−クロロ、７−メチル、７−メトキシ、７−トリフルオロメチル、７−ブロモ、８−フルオロ、８−トリフルオロメチル、８−メトキシまたは８−ブロモではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＮであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ２がヒドロキシルであり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ４が７−クロロであるならば、Ｒ１は水素ではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がＯＲ５であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ５が４−フルオロベンジルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がＯＲ５であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ５が４−クロロフェニルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がＯＲ５であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ５が４−フルオロフェニルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がＯＲ５であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ５が４−（トリフルオロメチル）フェニルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がＯＲ５であり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであり、Ｒ５が４−（トリフルオロメトキシ）フェニルであるならば、Ｒ４は、６−クロロ、６−トリフルオロメチルまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが０であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが１であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＮであり、Ｒ１が４−（ブチルアミドメチル）フェニルであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＮであり、Ｒ１が４−フルオロフェニルであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は、水素、６−フルオロ、６−クロロ、６−メチル、６−メトキシ、６−ブロモ、７−ブロモ、７−クロロ、７−メチル、７−メトキシ、８−メトキシ、８−ブロモまたは８−フルオロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＮであり、Ｒ１が４−（トリフルオロメトキシ）フェニルであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は、水素、６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１が４−フルオロフェニルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は、水素、６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１が４−（トリフルオロメトキシ）フェニルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は、水素、６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１が４−クロロフェニルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１が４−フルオロフェニルであり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＣであり、Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は７−クロロではなく；
ｍが０であり、ｎが１であり、ＸがＮであり、ＹがＮであり、Ｒ１がフェニルであり、Ｒ３がエチルであるならば、Ｒ４は７−クロロではない、
化合物および薬学的に許容され得るその塩。
（項目２）
ｍ＝０である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ｍ＝０であり、Ｒ１が、各存在において独立して、ハロゲン、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニル、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択される、項目１および２のいずれかに記載の化合物。
（項目４）
一般式ＩＩ：
【化３４】
2016525562.tif 000011
（式中
ＸはＣＨまたはＮであり、
Ｒ６は、各存在において独立して、フェニルおよびＣ（Ｏ）Ｒ９（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ７は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ８は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ９は、各存在において独立して、フェニル、ベンジル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択される）
を有する化合物および薬学的に許容され得るその塩であって；
ＸがＮであり、Ｒ６がフェニルであり、Ｒ７がエチルであるならば、Ｒ８は７−クロロではなく；
ＸがＮであり、Ｒ６が４−フルオロフェニルであり、Ｒ７がエチルであるならば、Ｒ８は、水素、６−フルオロ、６−クロロ、６−メチル、６−メトキシ、６−ブロモ、７−ブロモ、７−クロロ、７−メチル、７−メトキシ、８−メトキシ、８−ブロモまたは８−フルオロではなく；
ＸがＮであり、Ｒ６が４−（ブチルアミドメチル）フェニルであり、Ｒ７がエチルであるならば、Ｒ８は７−クロロではなく；
ＸがＮであり、Ｒ６が４−（トリフルオロメトキシ）フェニルであり、Ｒ７がエチルであるならば、Ｒ８は水素、６−クロロまたは７−クロロではない、
化合物および薬学的に許容され得るその塩。
（項目５）
一般式ＩＩＩ：
【化３５】
2016525562.tif 000012
（式中
ＸはＳ、ＯまたはＮＲ１３であり、
ＹはＣＨまたはＮであり、
Ｒ１０は、各存在において独立して、ハロゲンおよびフェニル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ１１は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１３は、各存在において独立して、水素、メチルおよびベンジル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択される）
を有する化合物および薬学的に許容され得るその塩。
（項目６）
一般式ＩＶ：
【化３６】
2016525562.tif 000013
（式中
ＸはＳ、ＯまたはＮＲ１７であり、
ＹはＣＨまたはＮであり、
Ｒ１４は、各存在において独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル複素環、フェニル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ１５は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ１６は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１７は、各存在において独立して、水素、メチルおよびベンジル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択される）
を有する化合物および薬学的に許容され得るその塩であって；
ＸがＮＲ１７であり、ＹがＮであり、Ｒ１４が４−（トリフルオロメトキシ）フェニルであり、Ｒ１５がエチルであり、Ｒ１７が水素であるならば、Ｒ１６は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ＸがＮＲ１７であり、ＹがＮであり、Ｒ１４がモルホリノメチルであり、Ｒ１５がエチルであり、Ｒ１７が水素であるならば、Ｒ１６は７−クロロではなく；
ＸがＯであり、ＹがＮであり、Ｒ１４が４−（トリフルオロメトキシ）フェニルであり、Ｒ１５がエチルであるならば、Ｒ１６は６−クロロまたは７−クロロではなく；
ＸがＯであり、ＹがＮであり、Ｒ１４が４−フルオロフェニルであり、Ｒ１５がエチルであるならば、Ｒ１６は、水素、６−クロロまたは７−クロロではなく；
ＸがＯであり、ＹがＮであり、Ｒ１４がシクロヘキシルであり、Ｒ１５がエチルであるならば、Ｒ１６は６−クロロまたは７−クロロではない、
化合物および薬学的に許容され得るその塩。
（項目７）
一般式Ｖ：
【化３７】
2016525562.tif 000014
（式中
ＸはＳ、ＯまたはＮＨであり、
ＹはＣＨまたはＮであり、
Ｒ１８は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル複素環、フェニルおよびベンジル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ１９は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ２０は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択される）
を有する化合物および薬学的に許容され得るその塩。
（項目８）
一般式ＶＩ：
【化３８】
2016525562.tif 000015
（式中
Ｒ２１は、各存在において独立して、フェニルおよびＯ−フェニル（これらはいずれも任意選択で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ２２は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ２３は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択される）
を有する化合物および薬学的に許容され得るその塩。
（項目９）
一般式ＶＩＩ：
【化３９】
2016525562.tif 000016
（式中
ＸはＣＨまたはＮであり、
Ｒ２４は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−メトキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ２５は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ２６は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択される）
を有する化合物および薬学的に許容され得るその塩。
（項目１０）
一般式ＶＩＩＩ：
【化４０】
2016525562.tif 000017
（式中
ＸはＣＨ２またはＮＨであり、
ｎは０または１であり、
Ｒ２７は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ２８は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択される）
を有する化合物および薬学的に許容され得るその塩。
（項目１１）
一般式ＩＸ：
【化４１】
2016525562.tif 000018
（式中
ＸはＣＨ２、ＮＲ３２、Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨまたは−ＨＣ＝ＣＨ−であり、
ＹはＣＨ２またはＣ（Ｏ）ＮＨであり、
ｍは０または１であり、
ｎは０または１であり、
Ｒ２９は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−メトキシ、ＣＯＯＨ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ３０は、各存在において独立して、メチルおよびエチルからなる群より選択され；
Ｒ３１は、各存在において独立して、水素、ハロゲン、メチル、−メトキシおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ３２は、各存在において独立して、水素およびメチルからなる群より選択される）
を有する化合物および薬学的に許容され得るその塩であって；
Ｘがパラ−Ｏであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ２９が水素であり、Ｒ３０がメチルであるならば、Ｒ３１は水素ではなく；
Ｘがパラ−Ｃであり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ２９が水素であり、Ｒ３０がメチルであるならば、Ｒ３１は、水素、６−クロロまたは７−クロロではなく；
Ｘがパラ−Ｃであり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ２９が水素であり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は、水素、６−クロロまたは６−メチルではなく；
Ｘがパラ−Ｏであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ２９が水素であり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は水素、６−メチルまたは６−クロロではなく；
Ｘがパラ−Ｃであり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３０がエチルであり、Ｒ３１が６−クロロであるならば、Ｒ２９は、２−クロロ、４−クロロ、２−メチル、３−メチル、２−トリフルオロメチルまたは４−メチルではなく；
Ｘがパラ−Ｃであり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３０がエチルであり、Ｒ３１が７−クロロであるならば、Ｒ２９は、水素、２−クロロ、４−クロロ、２−メチル、３−メチル、４−メチル、４−フルオロ、４−メトキシ、４−トリフルオロメトキシ、４−トリフルオロメチルまたは２−トリフルオロメチルではなく；
Ｘがパラ−Ｏであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ２９が４−トリフルオロメトキシであり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は、水素、６−クロロまたは７−クロロ、６−フルオロ、６−ブロモ、６−メチル、７−メチルまたは８−フルオロではなく；
Ｘがパラ−Ｏであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ２９が４−フルオロであり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は６−クロロ、６−ブロモまたは７−クロロではなく；
Ｘがパラ−Ｏであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ２９が４−クロロであり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は６−クロロまたは７−クロロではなく；
Ｘがパラ−Ｎであり、ＹがＣであり、ｍが１であり、Ｒ２９が４−トリフルオロメトキシであり、Ｒ３０がエチルであり、Ｒ３１が７−クロロであり、Ｒ３２が水素であるならば、ｎは０または１ではなく；
Ｘがパラ−Ｏであり、ＹがＣであり、ｍが１であり、ｎが１であり、Ｒ２９が４−トリフルオロメトキシであり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は、水素、６−クロロ、６−フルオロ、６−ブロモまたは７−クロロではなく；
Ｘがパラ−Ｏであり、ＹがＣであり、ｍが１であり、ｎが１であり、Ｒ２９が４−フルオロであり、Ｒ３０がエチルであるならば、Ｒ３１は６−クロロまたは７−クロロではなく；
Ｘがメタ−Ｃであり、ｍが０であり、ｎが０であり、Ｒ３０がエチルであり、Ｒ３１が７−クロロであるならば、Ｒ２９は４−トリフルオロメトキシではなく；
Ｘがパラ−Ｎであり、ＹがＣであり、ｍが１であり、ｎが１であり、Ｒ２９が４−トリフルオロメトキシであり、Ｒ３０がエチルであり、Ｒ３１が水素であるならば、Ｒ３２はメチルではない、
化合物および薬学的に許容され得るその塩。
（項目１２）
表１および２に示した式１〜３５０のうちの１つ、好ましくは、表１および２に示した式１〜２１、２３〜２４、２６、２８〜３３、３５〜５７、５９〜７７、７９〜８３、８５〜８７、９０〜９８、１００〜１０２、１０６〜１１１、１１３〜１１６  １１８〜１２４、１２６〜１２８、１３０〜１４２、１４４〜１５０、１５３、１５５〜１６７、１６９〜１８４、１８６〜１８８、１９０〜１９７、１９９、２０１、２０３〜２０８、２１０〜２１１、２１３〜２１４、２１６、２１８〜２３１、２３３、２３５〜２４６、２５２〜２５４、２５６〜２５９、２６１、２６７〜２７０、２７３、２７９〜２８０、２８４〜３０３、３０７〜３１６、３１９〜３２８、３３３〜３３８、３４０〜３５０のうちの１つを有する、項目１〜１１のいずれかに記載の化合物。
（項目１３）
表１および２に示した式５５、１７１、１７５および３２５のうちの１つを有する、項目１〜１２のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容され得るその塩。
（項目１４）
細菌感染症の処置における使用のための項目１〜１３のいずれかに記載の化合物。
（項目１５）
前記細菌感染症が結核である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
項目１〜１５のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
（項目１７）
適当な量の項目１〜１５のいずれかに記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を、それを必要とする人に適用することを含む、細菌感染症、特に結核の処置方法。
（項目１８）
項目１〜１５のいずれかに記載の化合物の特異的結合を競合的に阻害する化合物。
（項目１９）
細菌感染症、特に結核の処置方法であって、適当な量の化合物を、それを必要とする人に適用することを含み、該化合物が、項目１〜１５のいずれかに記載の化合物または項目１８に記載の医薬組成物の、その標的タンパク質に対する特異的結合を競合的に阻害する能力を特徴とする方法。