【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年8月21日(2017.8.21)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
重量で約０．４％のカルボマー、４．０％のソルビトール、０．０１％のセトリミド、及び０．０１％のエチレンジアミン四酢酸を有し、残りは水である局所用担体と、
眼科用ゲルを形成するために前記局所用担体と混合されたアルドース還元酵素阻害薬と、
を含み、前記局所用担体は、前記アルドース還元酵素阻害薬との混合前に約1,９２８ｃｐｓの粘性を有し、前記アルドース還元酵素阻害薬は１０μｍ未満の画一化された粒径を有する、糖尿病の眼への影響を治療するための組成物。
【請求項２】
前記アルドース還元酵素阻害薬は、次の構造
【化１】
2016531132.tif 000001
を有する２−メチルソルビニル又はその薬学的に許容される塩であり、前記アルドース還元酵素阻害薬は、前記眼科用ゲルの約０．１〜約６重量％の間である、請求項１に記載の糖尿病の眼への影響を治療するための組成物。
【請求項３】
前記局所用担体は、ｐＨを約７に調節するために有効量の水素化ナトリウムを更に含む、請求項１に記載の糖尿病の眼への影響を治療するための組成物。
【請求項４】
前記局所用担体は、粘性を約1,３００ｃｐｓに調節するために有効量の塩化ナトリウムを更に含む、請求項１に記載の糖尿病の眼への影響を治療するための組成物。
【請求項５】
前記局所用担体は、約７のｐＨを有する、請求項１に記載の糖尿病の眼への影響を治療するための組成物。
【請求項６】
前記眼科用ゲルは、約1,３００ｃｐｓの粘性を有する、請求項１に記載の糖尿病の眼への影響を治療するための組成物。
【請求項７】
前記アルドース還元酵素阻害薬は、次の構造
【化２】
2016531132.tif 000002
を有する２−メチルソルビニル又はその薬学的に許容される塩であり、前記アルドース還元酵素阻害薬は、前記眼科用ゲルの約０．１〜約３重量％の間である、請求項１に記載の糖尿病の眼への影響を治療するための組成物。
【請求項８】
前記アルドース還元酵素阻害薬は、次の構造
【化３】
2016531132.tif 000003
を有する２−メチルソルビニル又はその薬学的に許容される塩であり、前記アルドース還元酵素阻害薬は、前記眼科用ゲルの約３〜約６重量％の間である、請求項１に記載の糖尿病の眼への影響を治療するための組成物。
【請求項９】
有効量の局所用組成物を患者の眼に投与するステップを含み、その効果は、角膜及び結膜の欠陥、糖尿病性白内障、及び糖尿病性網膜症の形成及び進行を阻害することであり、前記局所用組成物は、
重量で約０．４％のカルボマー、４．０％のソルビトール、０．０１％のセトリミド、及び０．０１％のエチレンジアミン四酢酸を有し、残りは水である局所用担体と、
眼科用ゲルを形成するために前記局所用担体と混合されたアルドース還元酵素阻害薬と、
を含み、前記局所用担体は、前記アルドース還元酵素阻害薬との混合前に約1,９２８ｃｐｓの粘性を有し、前記アルドース還元酵素阻害薬は１０μｍ未満の画一化された粒径を有し、前記アルドース還元酵素阻害薬は、次の構造
【化４】
2016531132.tif 000004
を有する２−メチルソルビニル又はその薬学的に許容される塩であり、前記患者が犬であり、前記アルドース還元酵素阻害薬は、前記眼科用ゲルの約３〜約６重量％の間である、糖尿病の眼への影響を治療するための方法。
【請求項１０】
患者の眼における角膜及び結膜の欠陥、糖尿病性白内障、及び糖尿病性網膜症の形成及び進行を阻害するための眼科用ゲルの製造における有効量の局所用組成物の使用であって、前記局所用組成物は、
重量で約０．４％のカルボマー、４．０％のソルビトール、０．０１％のセトリミド、及び０．０１％のエチレンジアミン四酢酸を有し、残りは水である局所用担体と、
前記局所用担体と混合されたアルドース還元酵素阻害薬と、
を含み、前記局所用担体は、前記アルドース還元酵素阻害薬との混合前に約1,９２８ｃｐｓの粘性を有し、前記アルドース還元酵素阻害薬は１０μｍ未満の画一化された粒径を有する、使用。
【請求項１１】
前記アルドース還元酵素阻害薬は、次の構造
【化５】
2016531132.tif 000005
を有する２−メチルソルビニル又はその薬学的に許容される塩であり、前記アルドース還元酵素阻害薬は、前記眼科用ゲルの約０．１〜約６重量％の間である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
前記患者がヒトであり、前記アルドース還元酵素阻害薬は、前記眼科用ゲルの約０．１〜約３重量％の間である、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記眼科用ゲルは、眼に１日に２〜４滴が局所的に投与される、請求項１０に記載の使用。
【請求項１４】
有効量の局所用組成物を患者の眼に投与するステップを含み、その効果は、角膜及び結膜の欠陥、糖尿病性白内障、及び糖尿病性網膜症の治療であり、前記局所用組成物は、
重量で約０．４％のカルボマー、４．０％のソルビトール、０．０１％のセトリミド、及び０．０１％のエチレンジアミン四酢酸を有し、残りは水である局所用担体と、
眼科用ゲルを形成するために前記局所用担体と混合されたアルドース還元酵素阻害薬と、
を含み、前記局所用担体は、前記アルドース還元酵素阻害薬との混合前に約1,９２８ｃｐｓの粘性を有し、前記アルドース還元酵素阻害薬は１０μｍ未満の画一化された粒径を有し、前記アルドース還元酵素阻害薬は、次の構造
【化６】
2016531132.tif 000006
を有する２−メチルソルビニル又はその薬学的に許容される塩であり、前記患者が犬であり、前記アルドース還元酵素阻害薬は、前記眼科用ゲルの約３〜約６重量％の間である、糖尿病の眼への影響を治療するための方法。
【請求項１５】
患者の眼における角膜及び結膜の欠陥、糖尿病性白内障、及び糖尿病性網膜症の治療用の眼科用ゲルの製造における有効量の局所用組成物の使用であって、前記局所用組成物は、
重量で約０．４％のカルボマー、４．０％のソルビトール、０．０１％のセトリミド、及び０．０１％のエチレンジアミン四酢酸を有し、残りは水である局所用担体と、
前記局所用担体と混合されたアルドース還元酵素阻害薬と、
を含み、前記局所用担体は、前記アルドース還元酵素阻害薬との混合前に約1,９２８ｃｐｓの粘性を有し、前記アルドース還元酵素阻害薬は１０μｍ未満の画一化された粒径を有する、使用。
【請求項１６】
前記アルドース還元酵素阻害薬は、次の構造
【化７】
2016531132.tif 000007
を有する２−メチルソルビニル又はその薬学的に許容される塩であり、前記アルドース還元酵素阻害薬は、前記眼科用ゲルの約０．１〜約６重量％の間である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
前記患者がヒトであり、前記アルドース還元酵素阻害薬は、前記眼科用ゲルの約０．１〜約３重量％の間である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記眼科用ゲルは、眼に１日に２〜４滴が局所的に投与される、請求項１５に記載の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
糖尿病の眼の影響を治療するための組成物は、眼への局所適用のための眼科用ゲルにアルドース還元酵素阻害薬を含有する組成物である。その組成物は、重量で約０．４％のカルボマー、４．０％のソルビトール、０．０１％のセトリミド、０．０１％のエチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）を有する担体並びに局所用担体のｐＨを約７に調節しかつ所望の粘性を得るための有効量の塩化ナトリウム及び水素化ナトリウムを含み、残りは水である。アルドース還元酵素阻害薬（ＡＲＩ）は、その眼科用ゲルを形成するために、組成物の約１〜６重量％で局所用担体と混合される。好ましくは、ＡＲＩは、次の構造を有する、２−メチルソルビニルと呼ばれる２Ｒ,４Ｓ−６−フルオロ−２−メチル−スピロ［クロマン−４,４’−イミダゾリジン］−２’,５’−ジオンであるか、又はその薬学的に許容される塩である。
【化１】
2016531132.tif 000008
使用では、その眼科用ゲルは、好ましくは点眼薬として、片眼につき１滴の用量で１日に２、３回の投与で適用される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
糖尿病の眼の影響を治療するための組成物は、眼への局所適用のための眼科用ゲルにアルドース還元酵素阻害薬を含有する組成物である。その組成物は、重量で約０．４％のカルボマー、４．０％のソルビトール、０．０１％のセトリミド、０．０１％のエチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）を有する担体並びに局所用担体のｐＨを約７に調節しかつ所望の粘性を得るための有効量の塩化ナトリウム及び水素化ナトリウムを含み、残りは水である。アルドース還元酵素阻害薬（ＡＲＩ）は、その眼科用ゲルを形成するために、組成物の約１〜６重量％で局所用担体と混合される。好ましくは、ＡＲＩは、次の構造を有する、２−メチルソルビニルと呼ばれる２Ｒ,４Ｓ−６−フルオロ−２−メチル−スピロ［クロマン−４,４’−イミダゾリジン］−２’,５’−ジオンであるか、又はその薬学的に許容される塩である。
【化２】
2016531132.tif 000009
使用では、その眼科用ゲルは、好ましくは点眼薬として、片眼につき１滴の用量で１日に２、３回の投与で適用される。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３４】
本発明は、大きな防止、抑制、又は予防効果を発揮するために、担体の変更によって治療量のＡＲＩが犬の眼に送達されることができることを発見した。本発明の局所賦形剤は、重量で約０．４％のカルボマー、４．０％のソルビトール、０．０１％のセトリミド、０．０１％のエチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）並びに局所用担体のｐＨを約７に調節しかつ所望の粘性を得るための有効量の塩化ナトリウム及び水素化ナトリウムを含む水溶液からなり、残りは水である。その担体の代表的な例は、重量で約０．４％のカーボポール９８０、３．７８％のソルビトール、０．０１％のセトリミド（臭化セトリモニウム）、０．０１％のＥＤＴＡ、並びに粘性を調節すること及び混合物のｐＨを７．２にすることの両方のための有効量の塩化ナトリウム及び水素化ナトリウムを含有する。賦形剤は、約１，９２８ｃｐｓの粘性を有し、それはＡＲＩの添加後に約1,３００ｃｐｓに低下される。ＡＲＩはいずれのＡＲＩでもよいが、好ましくは１０μｍ未満の画一化された粒径を有する約５重量％の２Ｒ,４Ｓ−６−フルオロ−２−メチル−スピロ［クロマン−４,４’−イミダゾリジン］−２’,５’−ジオン（２のＭＳ又は２−メチルソルビニル）である。