【手続補正書】
【提出日】平成29年3月3日(2017.3.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
変形性関節症を治療または予防するための医薬組成物であって、ステロイドと次式：
【化１】
2016510765.tif 000001
（式中、Ｒ１は、ヘテロ原子として、２〜４個のＮ原子、または１もしくは２個のＮ原子と共に１個のＯもしくはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール基であって、前記５員のヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは低級アルキル、フェニル、または低級アルキル、低級アルコキシおよび／もしくはハロゲンで置換されているフェニルにより、または低級アルコキシ、ヒドロキシ、ジ−低級アルキルアミノ、低級アルキルチオおよび／もしくはハロゲンによりＣ置換されており、ならびに／あるいは低級アルキル、低級アルコキシおよび／もしくはハロゲンにより置換できるＮ原子においてＮ置換されており、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルチオまたはハロゲンであり、
ここで、用語「低級」は１〜７個の炭素原子を意味し、
低級アルコキシはＣ１〜４アルコキシであり、
ジ−低級アルキルアミノはジ−Ｃ１〜４アルキルアミノであり、
低級アルキルチオはＣ１〜４アルキルチオであり、
ハロゲンはフッ素、塩素または臭素である。）
の化合物との組合せを含む、医薬組成物。
【請求項２】
式Ｉの前記化合物は、ゾレドロン酸である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
ゾレドロン酸は、注入により、または皮下に、または経口で、または筋肉内による投与のために製剤化されている、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記ステロイドは、経口で、静脈内に、皮下に、筋肉内に、吸入により、関節への注射により、または肛門座薬による投与のために製剤化されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記ステロイドの用量が、プレドニゾロン５ｍｇ〜５０ｍｇの間と同等量である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
静脈内投与用又は直接関節に投与するための薬学的に許容される溶液中にメチルプレドニゾロン、ゾレドロン酸、および麻酔剤を含む医薬組成物。
【請求項７】
前記溶液は、生理食塩水およびリン酸緩衝生理食塩水からなる群から選択される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
プレドニゾロンおよび前記ゾレドロン酸の合計量が、約９〜５５ｍｇの間である、請求項６または７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
変形性関節症を治療するための静脈内注入に用いられる前記医薬組成物であって、前記ゾレドロン酸４または５ｍｇ、および前記プレドニゾロン５〜５０ｍｇを、生理食塩水中に含む、請求項６〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ステロイド、ゾレドロン酸、および直接関節に投与するための薬学的に許容される担体（carrier）の組合せを含む、関節において変形性関節症を治療する医薬組成物。
【請求項１１】
麻酔剤をさらに含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記ステロイドは、ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸コルチゾン、チクソコルトールピバル酸エステル、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンアルコール、モメタゾン、アムシノニド、ブデソニド、デソニド、フルオシノニド、フルオシノロンアセトニド、ハルシノニド、ベタメタゾン、リン酸ベタメタゾンナトリウム、デキサメタゾン、リン酸デキサメタゾンナトリウム、フルオコルトロン、ヒドロコルチゾン−１７−バレレート、アルクロメタゾンジプロピオン酸エステル、吉草酸ベタメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、プレドニカルベート、クロベタゾン−１７−ブチレート、クロベタゾール−１７−プロピオネート、カプロン酸フルオコルトロン、ピバリン酸フルオコルトロン、および酢酸フルプレドニデン、ヒドロコルチゾン−１７−ブチレート、１７−アセポネート、１７−ブテプレート、およびプレドニカルベート、または薬学的に許容されるそれらの塩からなる群から選択される、請求項１０または１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記麻酔剤は、リドカイン、マーカイン、薬学的に許容されるその塩、またはそれらの混合物である、請求項１１または１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記麻酔剤は、テトラカイン、オキシブプロカイン、ベンゾカイン、ブタンベン、ジブカイン、プラモキシン、プロパラカイン、プロキシメタカイン、コカイン、デクスメデトミジンおよびプロポフォールからなる群から選択される、請求項１１または１２に記載の組成物。
【請求項１５】
変形性関節症を治療または予防するための医薬組成物であって、ステロイドと次式：
【化２】
2016510765.tif 000002
（式中、Ｒ１は、ヘテロ原子として、２〜４個のＮ原子、または１もしくは２個のＮ原子と共に１個のＯもしくはＳ原子を含有する５員のヘテロアリール基であって、前記５員のヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは低級アルキル、フェニル、または低級アルキル、低級アルコキシおよび／もしくはハロゲンで置換されているフェニルにより、または低級アルコキシ、ヒドロキシ、ジ−低級アルキルアミノ、低級アルキルチオおよび／もしくはハロゲンによりＣ置換されており、ならびに／あるいは低級アルキル、低級アルコキシおよび／もしくはハロゲンにより置換できるＮ原子においてＮ置換されており、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルチオまたはハロゲンであり、
ここで、用語「低級」は１〜７個の炭素原子を意味し、
低級アルコキシはＣ１〜４アルコキシであり、
ジ−低級アルキルアミノはジ−Ｃ１〜４アルキルアミノであり、
低級アルキルチオはＣ１〜４アルキルチオであり、
ハロゲンはフッ素、塩素または臭素である。）
の化合物との組合せを含む、医薬組成物を製造するための使用。
【請求項１６】
式Ｉの前記化合物は、ゾレドロン酸である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
ゾレドロン酸が、注入により、または皮下に、または経口で、または筋肉内による投与のために製剤化されている、および／または、前記ステロイドが、経口で、静脈内に、皮下に、筋肉内に、吸入により、関節への注射により、または肛門座薬による投与のために製剤化されている、請求項１５または１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記ステロイドの用量が、プレドニゾロン５ｍｇ〜５０ｍｇの間と同等量である、請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１９】
前記医薬組成物は麻酔剤をさらに含む、請求項１５〜１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２０】
前記ステロイドはプレドニゾロンであり、かつ、前記プレドニゾロンおよび前記ゾレドロン酸の合計量が、約９〜５５ｍｇの間である、請求項１５〜１９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２１】
前記組成物は、ゾレドロン酸４または５ｍｇ、およびプレドニゾロン５〜５０ｍｇを、生理食塩水中に含む、請求項１５〜２０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２２】
前記麻酔剤は、リドカイン、マーカイン、薬学的に許容されるその塩、またはそれらの混合物である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２３】
前記麻酔剤は、テトラカイン、オキシブプロカイン、ベンゾカイン、ブタンベン、ジブカイン、プラモキシン、プロパラカイン、プロキシメタカイン、コカイン、デクスメデトミジンおよびプロポフォールからなる群から選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２４】
前記ステロイドは、ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸コルチゾン、チクソコルトールピバル酸エステル、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾン、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンアルコール、モメタゾン、アムシノニド、ブデソニド、デソニド、フルオシノニド、フルオシノロンアセトニド、ハルシノニド、ベタメタゾン、リン酸ベタメタゾンナトリウム、デキサメタゾン、リン酸デキサメタゾンナトリウム、フルオコルトロン、ヒドロコルチゾン−１７−バレレート、アルクロメタゾンジプロピオン酸エステル、吉草酸ベタメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、プレドニカルベート、クロベタゾン−１７−ブチレート、クロベタゾール−１７−プロピオネート、カプロン酸フルオコルトロン、ピバリン酸フルオコルトロン、および酢酸フルプレドニデン、ヒドロコルチゾン−１７−ブチレート、１７−アセポネート、１７−ブテプレート、およびプレドニカルベート、または薬学的に許容されるそれらの塩からなる群から選択される、請求項１５〜２３のいずれか一項に記載の使用。