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【手続補正書】
【提出日】平成29年1月23日(2017.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一液式湿気硬化型液体塗布防水膜であって、
脂肪族ポリイソシアネートを基にする、少なくとも１種のイソシアネート官能性のポリウレタンポリマーと、
少なくとも１種の式（Ｉ）：
【化３】
2016510354.tif 000001
（式中、
Ａが、任意にエーテル基又はウレタン基を含有する分子量が２８ｇ／ｍｏｌ〜５０００ｇ／ｍｏｌの範囲内のｎ価のヒドロカーボン部分であり、
Ｒ１とＲ２とが、同じ若しくは異なるＣ１〜Ｃ１２直鎖若しくは分岐アルキルであるか、又は５員〜８員の炭素環の一部である二価の直鎖若しくは分岐Ｃ４〜Ｃ１２ヒドロカーボン部分を形成するようにともに結合されており、
Ｒ３が、水素、又は直鎖若しくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキル若しくはアリールアルキル若しくはアルコキシカルボニルであり、
Ｒ４が、任意にエーテル基、カルボニル基又はエステル基を含有する一価のＣ６〜Ｃ２０ヒドロカーボン部分であり、
ｎが２〜６である）のアルジミンと、
少なくとも１種の式（ＩＩ）：
【化４】
2016510354.tif 000002
（式中、
Ｂが、任意にエーテル基、エステル基、アミド基、カーボネート基、ウレタン基又は尿素基を含有する分子量が２８ｇ／ｍｏｌ〜２０００ｇ／ｍｏｌの範囲内のｍ価のヒドロカーボン部分であり、
Ｒ５とＲ６とが独立して、水素、又はＣ１〜Ｃ１２直鎖若しくは分岐アルキルから選択され、
ｍが２又は３である）のオキサゾリジンと、
を含み、
アルジミノ基の数とオキサゾリジノ基の数との比が８０／２０〜２０／８０の範囲内である、一液式湿気硬化型液体塗布防水膜。
【請求項２】
前記式（Ｉ）のアルジミンが、Ｎ，Ｎ’−ビス（２，２−ジメチル−３−ラウロイルオキシプロピリデン）−ヘキサメチレン−１，６−ジアミン、Ｎ，Ｎ’−ビス（２，２−ジメチル−３−ラウロイルオキシプロピリデン）−３−アミノメチル−３，５，５−トリメチルシクロヘキシルアミン、平均分子量が７００ｇ／ｍｏｌ〜４６００ｇ／ｍｏｌの範囲内のＮ，Ｎ’−ビス（２，２−ジメチル−３−ラウロイルオキシプロピリデン）−ポリオキシプロピレンジアミン、及び平均分子量が１２００ｇ／ｍｏｌ〜５８００ｇ／ｍｏｌの範囲内のＮ，Ｎ’，Ｎ’’−トリス（２，２−ジメチル−３−ラウロイルオキシプロピリデン）−ポリオキシプロピレントリアミンからなる群より選択される、請求項１に記載の膜。
【請求項３】
少なくとも２種の異なる式（Ｉ）のアルジミンの組合せを含む、請求項１又は２に記載の膜。
【請求項４】
Ｒ５が水素であり、Ｒ６が２−プロピル又は３−ヘプチルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の膜。
【請求項５】
式（ＩＩ）が式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）に相当する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の膜。
【化５】
2016510354.tif 000003
【請求項６】
無機フィラー及び顔料からなる群より選択される少なくとも１種の成分と、
難燃性可塑剤及び難燃性フィラーからなる群より選択される少なくとも１種の成分と、  触媒、可塑剤、溶媒及びＵＶ安定剤からなる群より選択される少なくとも１種の成分と、
を更に含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の膜。
【請求項７】
１５重量％〜７０重量％のイソシアネート官能性のポリウレタンポリマーと、
無機フィラー、難燃性フィラー及び顔料を包含する２０重量％〜８０重量％のフィラーと、
難燃性可塑剤を包含する５重量％〜３０重量％の可塑剤と、
を含有するとともに、
触媒、溶媒及びＵＶ安定剤からなる群より選択される少なくとも１種の更なる成分を含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の膜。
【請求項８】
ブルックフィールドＤＶ−Ｅスピンドル型粘度計、スピンドル番号５を用いて、３０ｒｐｍ、２０℃の温度にて測定したブルックフィールド粘度が２０℃で２０００ｍＰａ・ｓ〜１５０００ｍＰａ・ｓの範囲内である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の膜。
【請求項９】
１リットル当たり５０ｇ以下のＶＯＣを含有する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の膜（ただし、ＶＯＣは、２９３．１４Ｋの温度の蒸気圧が少なくとも０．０１ｋＰａの有機物質を指す）。
【請求項１０】
屋根に対する請求項１〜９のいずれか一項に記載の膜の使用。
【請求項１１】
防水システムであって、
任意にプライマー及び／又はアンダーコートと、
請求項１〜９のいずれか一項に記載の膜の１つ又は２つ以上の層と、
任意にトップコートと、
からなる、防水システム。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の膜の１つ又は２つ以上の層が、繊維強化メッシュと組み合わせられてなる、請求項１１に記載の防水システム。
【請求項１３】
屋根構造体を防水処理する方法であって、
請求項１〜９のいずれか一項に記載の膜を、０．５ｍｍ〜３ｍｍの範囲内の層厚にて屋根構造体の基層上に液体状態で塗布することと、
前記膜を該膜のオープンタイム内に繊維強化メッシュと接触させることと、
前記膜を湿気に曝すことであって、それにより該膜を部分的に又は全体的に硬化させることで、弾性コーティングを得ることと、
任意に前記膜の第２の層を０．５ｍｍ〜３ｍｍの範囲内の層厚にて塗布するとともに、該第２の層を湿気に曝すことにより硬化することと、
を含む、方法。
【請求項１４】
請求項１３に記載の方法により得られる防水屋根構造体。
【請求項１５】
脂肪族ポリイソシアネートを基にする、少なくとも１種のイソシアネート官能性のポリウレタンポリマーと、少なくとも１種の式（ＩＩ）：
【化６】
2016510354.tif 000004
（式中、
Ｂが、任意にエーテル基、エステル基、アミド基、カーボネート基、ウレタン基又は尿素基を含有する分子量が２８ｇ／ｍｏｌ〜２０００ｇ／ｍｏｌの範囲内のｍ価のヒドロカーボン部分であり、
Ｒ５とＲ６とが独立して、水素、又はＣ１〜Ｃ１２直鎖若しくは分岐アルキルから選択され、
ｍが２又は３である）のオキサゾリジンとを含む一液式湿気硬化型液体塗布防水膜における希釈剤としての、少なくとも１種の式（Ｉ）：
【化７】
2016510354.tif 000005
（式中、
Ａが、任意にエーテル基又はウレタン基を含有する分子量が２８ｇ／ｍｏｌ〜５０００ｇ／ｍｏｌの範囲内のｎ価のヒドロカーボン部分であり、
Ｒ１とＲ２とが、同じ若しくは異なるＣ１〜Ｃ１２直鎖若しくは分岐アルキルであるか、又は５員〜８員の炭素環の一部である二価の直鎖若しくは分岐Ｃ４〜Ｃ１２ヒドロカーボン部分を形成するようにともに結合されており、
Ｒ３が、水素、又は直鎖若しくは分岐Ｃ１〜Ｃ１２アルキル若しくはアリールアルキル若しくはアルコキシカルボニルであり、
Ｒ４が、任意にエーテル基、カルボニル基又はエステル基を含有する一価のＣ６〜Ｃ２０ヒドロカーボン部分であり、
ｎが２〜６である）のアルジミンの使用。
【手続補正書】
【提出日】平成28年12月14日(2016.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
多光子反応を受けることができる第１の材料を準備する工程、
多光子プロセスを用いて前記第１の材料に第１の微細構造化パターンを形成する工程、
前記第１の微細構造化パターンを前記第１の材料と異なる第２の材料に複製して、第２の材料の第２の微細構造化パターンを含む第１の鋳型を作製する工程であって、前記第２の材料が金属を含む、工程、
前記第２の微細構造化パターンを第３の材料に複製して、前記第３の材料に複数の微細構造を含む第３の微細構造化パターンを含む第２の鋳型を作製する工程、
前記第３の材料の複数の微細構造のピークに近接して前記第２の鋳型の上にプレートを位置づける工程、
前記第３の微細構造化パターンの周囲の前記第２の鋳型の上、かつ前記プレートの下の区域に、第４の材料を射出成形する工程であって、前記第４の材料が、金属、セラミック、又はそれらの組み合わせを含む、工程、並びに
前記プレート及び前記第２の鋳型を取り除いて、前記第４の材料を含み、かつ複数の貫通穴を更に備える、燃料噴射ノズルを得る工程、
を含む、燃料噴射ノズルを製造する方法。
【請求項２】
第２の材料に前記第１の微細構造化パターンを複製する前記工程が、前記第１の微細構造化パターンを電鋳する工程を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
多光子反応を受けることができる第１の材料を準備する工程、
多光子プロセスを用いて前記第１の材料に第１の微細構造化パターンを形成する工程、
前記第１の微細構造化パターンを前記第１の材料と異なる第２の材料に複製して、前記第２の材料の複数の微細構造を含む第２の微細構造化パターンを含む鋳型を作製する工程、
前記第２の材料の前記複数の微細構造のピークに近接して前記鋳型の上にプレートを位置づける工程、
前記第２の微細構造化パターンの周囲の前記鋳型の上、かつ前記プレートの下の区域に、第３の材料を射出成形する工程であって、前記第３の材料が、金属、セラミック、又はそれらの組み合わせを含む、工程、並びに
前記プレート及び鋳型を取り除いて、前記第３の材料を含み、かつ複数の貫通穴を更に備える、燃料噴射ノズルを得る工程、を含む、燃料噴射ノズルを製造する方法。
【請求項４】
第１の材料に微細構造化パターンを生成することにより鋳型を形成する工程であって、前記第１の微細構造化パターンが複数の微細構造を含んでいる、工程、
前記第１の材料の前記複数の微細構造のピークに近接して前記鋳型の上にプレートを位置づける工程、
前記微細構造化パターンの周囲の前記鋳型の上かつ前記プレートの下の区域に、前記第１の材料と異なる第２の材料を射出成形する工程であって、前記第２の材料が、金属、セラミック、又はそれらの組み合わせを含む、工程、並びに
前記プレート及び鋳型を取り除いて、前記第２の材料を含み、かつ複数の貫通穴を更に備える、燃料噴射ノズルを得る工程、を含む、燃料噴射ノズルを製造する方法。
【請求項５】
微細構造化パターンの作製が、末端ミリング、研削、ＥＤＭ、又はそれらの任意の組み合わせにより実現される、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
多光子反応を受けることができる第１の材料を準備する工程、
多光子プロセスを用いて前記第１の材料に第１の微細構造化パターンを形成する工程、
前記第１の微細構造化パターンを前記第１の材料と異なる第２の材料に複製して、前記第２の材料の第２の微細構造化パターンを含む第１の工具を作製する工程、
前記工具を用いて、前記第２の微細構造化パターンの反転である複数の微細構造を含む第３の微細構造化パターンを金属基材に形成して鋳型を作る工程、
前記金属基材の複数の微細構造のピークに近接して前記第２の鋳型の上にプレートを位置づける工程、
前記第３の微細構造化パターンの周囲の前記鋳型の上、かつ前記プレートの下の区域に、第３の材料を射出成形する工程であって、前記第３の材料が、金属、セラミック、又はそれらの組み合わせを含む、工程、並びに
前記プレート及び鋳型を取り除いて、前記第３の材料を含み、かつ複数の貫通穴を更に備える、燃料噴射ノズルを得る工程、を含む、燃料噴射ノズルを製造する方法。
【請求項７】
前記工具が電極である、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記工具が、ＥＤＭにより金属基材に第３の微細構造化パターンを形成する、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
前記燃料噴射ノズルのデボンディング、前記燃料噴射ノズルの焼結、前記燃料噴射ノズルの表面への金属の適用、又はそれらの任意の組み合わせを更に含む、請求項１、３、４、及び６のいずれか一項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成28年12月14日(2016.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
表１〜４のいずれかに列挙した治療有効量の化合物を含む白血病の症状の治療または軽減用医薬組成物。
【請求項２】
前記白血病は染色体再構成を特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記染色体再構成は混合系統白血病遺伝子（ＭＬＬ）のキメラ融合またはＭＬＬの縦列部分重複（ＭＬＬ−ＰＴＤ）である請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
増加したレベルのＨＯＸＡ９、Ｆｍｓ様チロシンキナーゼ３（ＦＬＴ３）、ＭＥＩＳ１および／またはＤＯＴ１Ｌを有する被検体用の請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
表１〜４のいずれかに列挙した治療有効量の化合物を含み、増加したレベルのＨＯＸＡ９、ＦＬＴ３、ＭＥＩＳ１および／またはＤＯＴ１Ｌを有する被検体用の白血病の症状の治療または軽減用医薬組成物。
【請求項６】
１）前記被検体からサンプルを採取すること；
２）ＨＯＸＡ９、ＦＬＴ３、ＭＥＩＳ１および／またはＤＯＴ１Ｌのレベルを検出することであって、増加したレベルのＨＯＸＡ９、ＦＬＴ３、ＭＥＩＳ１および／またはＤＯＴ１Ｌは前記被検体が表１〜４のいずれかに列挙した化合物に感受性があることを示すこと；および
３）前記被検体が前記化合物に感受性があるとき、前記被検体に治療有効量の前記化合物を投与すること
を含む、被検体の白血病の症状を治療または軽減する方法に使用される、表１〜４のいずれかに列挙した化合物を含む医薬組成物。
【請求項７】
１）前記被検体からサンプルを採取すること；
２）前記サンプルにおいてＭＬＬの遺伝的異常の存在を検出すること；および
３）前記遺伝的異常が前記サンプルに存在するとき、前記被検体に表１〜４のいずれかに列挙した治療有効量の化合物を投与すること
を含む、被検体の白血病の症状を治療または軽減するための方法に使用される、表１〜４のいずれかに列挙した化合物を含む医薬組成物。
【請求項８】
前記サンプルは、骨髄、末梢血細胞、血液、血漿、血清、尿、唾液、細胞または腫瘍組織から選択される請求項５または請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記遺伝的異常はＭＬＬのキメラ融合またはＭＬＬ−ＰＴＤである請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
表１〜４のいずれかに列挙した治療有効量の化合物を含む、１１番染色体ｑ２３上の遺伝子の転座、欠失および／または重複により誘発される障害を治療するための医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物は化合物Ａ２である請求項１〜１０のいずれか１つに記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記化合物は化合物Ｄ１６である請求項１〜１０のいずれか１つに記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成28年12月19日(2016.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂質修飾組織因子、トロンビン及びフィブリノーゲンを含む組み合わせ。
【請求項２】
組織因子のＮ−グリコシル化部位の少なくとも１個が機能していない、請求項１に記載の組み合わせ。
【請求項３】
前記組織因子が、組織因子タンパク質を含む第１の部分と、別のペプチド又はタンパク質を含む第２の部分とを含む融合タンパク質である、請求項１又は２に記載の組み合わせ。
【請求項４】
第２の部分がタグである、請求項３に記載の組み合わせ。
【請求項５】
融合タンパク質が、Ｎ−グリコシル化部位の少なくとも１個が機能していない成熟ヒト組織因子タンパク質を含む第１の部分と、Ｈｉｓ−タグを含む第２の部分とを有する、請求項１から４の何れか一項に記載の組み合わせ。
【請求項６】
融合タンパク質が配列番号５に対応する、請求項５に記載の組み合わせ。
【請求項７】
脂質修飾ＴＦが微小胞中に挿入されている、請求項６に記載の組み合わせ。
【請求項８】
トロンビンがヒトトロンビンである、請求項１から７の何れか一項に記載の組み合わせ。
【請求項９】
フィブリノーゲンがヒトフィブリノーゲンである、請求項１から８の何れか一項に記載の組み合わせ。
【請求項１０】
請求項１から９の何れか一項に記載の組み合わせと、物質キャリアとを含むシーラント組成物。
【請求項１１】
治療上有効な量の、請求項１から９の何れか一項に記載の組み合わせを、その他の適切な薬学的に又は獣医学的に許容される賦形剤及び／又はキャリアと共に含む薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項１から９の何れか一項に記載の組み合わせ又は請求項１０に記載の組成物のシーラント剤としての使用。
【請求項１３】
請求項１から９の何れか一項に記載の組み合わせ又は請求項１０若しくは１１に記載の組成物を含む、医薬。
【請求項１４】
出血の治療のための、請求項１から９の何れか一項に記載の組み合わせ又は請求項１０若しくは１１に記載の組成物を含む、医薬。
【請求項１５】
請求項１から９の何れか一項に記載の組み合わせと、組み合わせを構成する全ての成分の同時投与を可能にするアプリケータとを含むキット。
【手続補正書】
【提出日】平成29年2月2日(2017.2.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗菌性組成物であって、
前記組成物の総重量を基準として、０．１重量％〜１．０重量％の抗菌脂質（前記抗菌脂質は、多価アルコールの（Ｃ８〜Ｃ１２）飽和脂肪酸エステル、多価アルコールの（Ｃ１２〜Ｃ２２）不飽和脂肪酸エステル、多価アルコールの（Ｃ８〜Ｃ１２）飽和脂肪族エーテル、多価アルコールの（Ｃ１２〜Ｃ２２）不飽和脂肪族エーテル、これらのアルコキシル化誘導体、又はこれらの組み合わせを含み、前記アルコキシル化誘導体が、多価アルコール、（Ｃ５〜Ｃ１２）１，２−飽和アルカンジオール、及び（Ｃ１２〜Ｃ１８）１，２−不飽和アルカンジオールの１モルにつき５モル未満のアルコキシドを有する、但し、スクロース以外の多価アルコールについて、前記エステルは、少なくとも８０重量％のモノエステルを含み、前記エーテルは少なくとも８０重量％のモノエーテルを含み、スクロースについては、前記エステルは、少なくとも８０重量％のモノエステル、ジエステル、又はこれらの組み合わせを含む）と、
前記組成物の前記総重量を基準として０．１重量％〜２．０重量％の陰イオン性及び／又は双極性界面活性剤と、
前記組成物の前記総重量を基準として０．０３重量％〜２．０重量％の可溶性有機酸及び／又は可溶性有機酸塩を含む賦活剤と、
前記組成物の前記総重量を基準として少なくとも８５重量％の水と、を含み、
前記抗菌脂質及び前記賦活剤は、１０：１〜１：４０の割合で存在し、
前記界面活性剤及び前記抗菌脂質は、０．５：１より大きい割合で存在し、
前記組成物のｐＨは、３〜６であり、かつ最高のｐＫａを呈する１官能性有機酸よりも１ユニット大きいｐＫａ以下であり、又は存在する多官能性有機酸について５未満の最高のｐＫａ値より１ユニット大きいｐＫａ以下であり、
前記組成物は、物理的に安定な使用準備済の形態であり、以下の、
前記抗菌脂質が、２３℃でそのままの形態であるとき液体である、又は
前記組成物が、光透過率試験によって測定したとき、０．５ｃｍの光路長で５５０ｎｍにおいて少なくとも８０％の光透過率を有する、のうちの少なくとも一方が真である、抗菌性組成物。
【請求項２】
前記抗菌脂質が、多価アルコールのモノエステル、多価アルコールのモノエーテル、又はこれらのアルコキシル化誘導体、又はこれらの組み合わせを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記可溶性有機酸が、α−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボン酸、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリールカルボン酸、（Ｃ６〜Ｃ１２）アラルキルカルボン酸、（Ｃ６〜Ｃ１２）アルカリールカルボン酸、又はこれらの組み合わせである、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
前記界面活性剤が、スルホネート、サルフェート、ホスホネート、ホスフェート、スルタイン、又はこれらの混合物を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
基材、及び基材中に含浸した請求項１〜４のいずれか一項に組成物を含み、前記組成物が、
前記組成物の総重量を基準として、０．１重量％〜１．０重量％の抗菌脂質（前記抗菌脂質は、
多価アルコールの（Ｃ８〜Ｃ１２）飽和脂肪酸エステル、多価アルコールの（Ｃ１２〜Ｃ２２）不飽和脂肪酸エステル、多価アルコールの（Ｃ８〜Ｃ１２）飽和脂肪族エーテル、多価アルコールの（Ｃ１２〜Ｃ２２）不飽和脂肪族エーテル、これらのアルコキシル化誘導体、又はこれらの組み合わせを含み、前記アルコキシル化誘導体が、多価アルコール、（Ｃ５〜Ｃ１２）１，２−飽和アルカンジオール、及び（Ｃ１２〜Ｃ１８）１，２−不飽和アルカンジオールの１モルにつき５モル未満のアルコキシドを有する、但し、スクロース以外の多価アルコールについて、前記エステルは、少なくとも８０重量％のモノエステルを含み、前記エーテルは少なくとも８０重量％のモノエーテルを含み、スクロースについては、前記エステルは、少なくとも８０重量％のモノエステル、ジエステル、又はこれらの組み合わせを含む）と、
前記組成物の総重量を基準として、０．１重量％〜２．０重量％の陰イオン性及び／又は双極性界面活性剤と、
前記組成物の総重量を基準として、０．０３重量％〜２．０重量％の、可溶性有機酸及び可溶性有機酸塩を含む賦活剤と、
前記組成物の総重量を基準として、少なくとも８５重量％の水と、を含み、
前記抗菌脂質及び前記賦活剤は、１０：１〜１：４０の割合で存在し、
前記界面活性剤及び前記抗菌脂質は、０．５：１より大きい割合で存在し、
前記組成物のｐＨは、３〜６であり、かつ最高のｐＫａを呈する１官能性有機酸よりも１ユニット大きいｐＫａ以下であり、又は存在する多官能性有機酸について５未満の最高のｐＫａ値より１ユニット大きいｐＫａ以下であり、
前記組成物は、物理的に安定な使用準備済の形態であり、以下の、
前記抗菌脂質が、２３℃でそのままの形態であるとき液体である、又は
前記組成物が、光透過率試験によって測定したとき、０．５ｃｍの光路長で５５０ｎｍにおいて少なくとも８０％の光透過率を有する、のうちの少なくとも一方が真である、抗菌性組成物である、ウェットワイプ。
【手続補正書】
【提出日】平成29年1月16日(2017.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）の化合物。
【化１】
2016510326.tif 000001
【請求項２】
請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される添加剤を含む医薬組成物。
【請求項３】
静脈内投与に適している、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
約４〜約６のｐＨを有する、請求項２または請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
約４〜約５のｐＨを有する、請求項２から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
約４のｐＨを有する、請求項２から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
乾燥形態の請求項１に記載の化合物、または乾燥形態の請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物、および
薬学的に許容される液状賦形剤を含むキット。
【請求項８】
心血管疾患を処置するのに有用な医薬品を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項９】
心不全を処置するのに有用な医薬品を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１０】
急性非代償性心不全を処置するのに有用な医薬品を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１１】
心血管疾患の処置に使用するための、請求項１に記載の化合物、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
心不全の処置に使用するための、請求項１に記載の化合物、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
急性非代償性心不全の処置に使用するための、請求項１に記載の化合物、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
静脈内投与用に製剤化される、心血管疾患の処置に使用するための、請求項１に記載の化合物、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
少なくとも２．５μｇ／ｋｇ／分の量で投与される、心血管疾患の処置に使用するための、請求項１に記載の化合物、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
少なくとも５μｇ／ｋｇ／分の量で投与される、心血管疾患の処置に使用するための、請求項１に記載の化合物、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
少なくとも７．５μｇ／ｋｇ／分の量で投与される、心血管疾患の処置に使用するための、請求項１に記載の化合物、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
少なくとも１２μｇ／ｋｇ／分の量で投与される、心血管疾患の処置に使用するための、請求項１に記載の化合物、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
約３０μｇ／ｋｇ／分以下の量で投与される、心血管疾患の処置に使用するための、請求項１に記載の化合物、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
約２．５μｇ／ｋｇ／分〜約１００μｇ／ｋｇ／分の量で投与される、心血管疾患の処置に使用するための、請求項１に記載の化合物、または請求項２から６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成29年1月27日(2017.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
薬物使用者は、前記充填材を回収し、および／または、前記充填材を処理して、それから活性な薬学的成分を得ることができる。このような処理は、少量の水、例えば、１つのカプセルあたりに約５ｍＬの水で、前記充填材を溶解させることを含む。ついで、この混合物を加熱し、選択的に沸騰させ、フィルタ、例えば、タバコのフィルタで、皮下注射器内にろ過する。このようなシリンジは、針を備えたインスリンシリンジである場合がある。インスリン注射に使用されるシリンジは、典型的には、２０から３１ゲージの針を有する。典型的には、粘度の困難性により、不正な薬物使用者は、比較的太いゲージの針、例えば、２０ゲージの針（外径約０．９１ｍｍ、内径０．６０ｍｍ）を選択するであろう。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）  米国特許出願公開第２００７／２１５５１１号明細書
（特許文献２）  米国特許出願公開第２００５／２７１５９４号明細書
（特許文献３）  米国特許出願公開第２００９／２３２８８７号明細書
（特許文献４）  米国特許出願公開第２００９／０８２４６６号明細書
（特許文献５）  米国特許出願公開第２００９／１２３３８６号明細書
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月7日(2017.3.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
錠剤を調製するための方法であって、前記方法は、以下のステップ、
ｉ）クリゾチニブ遊離塩基（ａ）、潤滑剤（ｂ）、および任意に１種または２種以上の医薬品賦形剤を提供するステップ；
ｉｉ）ステップｉ）からの前記構成成分を、任意に１種または２種以上のさらなる医薬品賦形剤と共に、ブレンドまたは乾式圧縮するステップ；
ｉｉｉ）ステップｉｉ）からの前記混合物を錠剤に加工するステップ；および
ｉｖ）任意に、前記錠剤をフィルムコーティングするステップ、
を含み、
ここで、前記錠剤は、前記錠剤の全重量に基づき、２０〜７０ｗｔ％のクリゾチニブ遊離塩基および１１〜１７ｗｔ％の潤滑剤を含み、
ここで、前記潤滑剤は、１０〜２４個の炭素原子を含む有機残基を含み、
ここで、前記錠剤のサイズは、０．２５〜０．５ｍＬである、
方法。
【請求項２】
クリゾチニブ（ａ）が、前記剤形の全重量に基づき、４０〜６５ｗｔ％で存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
０．５〜１５０μｍの平均粒径（Ｄ５０）を有する前記クリゾチニブを使用する、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
潤滑剤（ｂ）に対するクリゾチニブ（ａ）の重量比が、２：１〜１０：１である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
前記潤滑剤により、０．９０〜０．９９のＲ値がもたらされる、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
潤滑剤が、両親媒性である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
前記錠剤が、好ましくは、流動促進剤（ｃ）、充填剤（ｄ）、崩壊剤（ｅ）および結合剤（ｆ）から選択される、１種または２種以上の医薬品賦形剤をさらに含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
前記錠剤が、以下、
ａ）２０〜７５ｗｔ％のクリゾチニブ遊離塩基、
ｂ）１１〜１７ｗｔ％の潤滑剤、
ｃ）０．１〜３ｗｔ％の流動促進剤、
ｄ）５〜３５ｗｔ％の充填剤、
ｅ）０〜１５ｗｔ％の崩壊剤、および
ｆ）０〜１５ｗｔ％の結合剤、
を含み、ここで、前記ｗｔ％は、前記剤形の全重量に基づく、請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
前記錠剤が、クリゾチニブの迅速な放出を提供する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
ステップｉ）が、クリゾチニブ、潤滑剤および任意に流動促進剤を含むプレブレンドを調製することを含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
ステップｉｉｉ）が、ステップｉｉ）からの前記混合物の圧縮を含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の方法により得られ得る、錠剤。
【手続補正書】
【提出日】平成29年2月20日(2017.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
目の異常の処置に使用するための単離されたＡＢＣＢ５（＋）幹細胞を含有する組成物であって、対象の眼細胞を再生するために有効な量の単離されたＡＢＣＢ５（＋）幹細胞がその必要がある前記対象に投与される、前記組成物。
【請求項２】
眼の異常が角膜疾患、網膜疾患または眼創傷である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
角膜疾患が角膜上皮幹細胞疲弊症（ＬＳＣＤ）を原因とする盲目である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
網膜疾患が黄斑変性または網膜炎である、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
単離されたＡＢＣＢ５（＋）幹細胞が眼移植片として投与される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
単離されたＡＢＣＢ５（＋）幹細胞が同種他家由来幹細胞である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
単離されたＡＢＣＢ５（＋）幹細胞が同系幹細胞、ＡＢＣＢ５（＋）眼幹細胞もしくはＡＢＣＢ５（＋）角膜輪部幹細胞であるかまたは皮膚幹細胞ではない、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
眼細胞の混合集団から角膜輪部幹細胞を単離する方法であって、
眼細胞の混合集団を提供すること；および
混合集団からＡＢＣＢ５（＋）角膜輪部幹細胞を単離すること
を含み、
前記ＡＢＣＢ５（＋）角膜輪部幹細胞は任意にヒトＡＢＣＢ５に選択的に結合する抗体と単離される、前記方法。
【請求項９】
対象への移植用の眼移植片を作製する方法であって、単離されたＡＢＣＢ５（＋）幹細胞を基質に播種して、眼移植片を作製することを含む方法。
【請求項１０】
基質がフィブリンゲル、羊膜、アミノグリカン、またはその組み合わせを含む、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
対象への移植用の単離されたＡＢＣＢ５（＋）幹細胞が濃縮された眼移植片。
【請求項１２】
目の異常の処置に使用するための単離されたＡＢＣＢ５（＋）幹細胞が濃縮された眼移植片。
【請求項１３】
単離されたＡＢＣＢ５（＋）幹細胞が同種他家由来幹細胞、同系幹細胞、ＡＢＣＢ５（＋）眼幹細胞もしくはＡＢＣＢ５（＋）角膜輪部幹細胞であるかまたは皮膚幹細胞でない、請求項１２に記載の眼移植片。
【請求項１４】
眼細胞再生の促進に使用するための単離されたＡＢＣＢ５（＋）角膜輪部幹細胞を含有する組成物であって、角膜輪部幹細胞がＡＢＣＢ５（＋）角膜輪部幹細胞として同定され、および眼細胞再生を促進するために有効な量のＡＢＣＢ５（＋）角膜輪部幹細胞がその必要がある対象に投与される、前記組成物。
【請求項１５】
単離されたＡＢＣＢ５（＋）角膜輪部幹細胞が眼移植片として投与される、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
角膜輪部幹細胞の単離された調製物であって、細胞表面上のＡＢＣＢ５の発現を特徴とする前記調製物。
【手続補正書】
【提出日】平成29年2月23日(2017.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
網膜神経変性疾患の局所眼治療及び／又は予防における使用のための、薬学的局所眼用組成物であって、
１３〜５０アミノ酸の配列長を有するペプチドを含み、前記ペプチドのＮ−末端領域が、配列：
ＨＸａａ１ＥＧＴＦＴＳＤＸａａ２ＳＸａａ３Ｘａａ４（配列番号：１）を含み、
Ｘａａ１が、アラニン及びグリシンから選択されるアミノ酸であり、
Ｘａａ２が、バリン及びロイシンから選択されるアミノ酸であり、
Ｘａａ３が、セリン及びリシンから選択されるアミノ酸であり、
Ｘａａ４が、チロシン及びグルタミンから選択されるアミノ酸であり、
ヒスチジンが、Ｎ−末端残基である、薬学的局所眼用組成物。
【請求項２】
配列長が、３０〜４０アミノ酸である、請求項１に記載の薬学的局所眼用組成物。
【請求項３】
網膜神経変性疾患が、糖尿病性網膜症（ＤＲ）、加齢性黄斑変性症、緑内障、及び色素性網膜炎からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の薬学的局所眼用組成物。
【請求項４】
網膜神経変性疾患が、糖尿病性網膜症である、請求項１から３の何れか一項に記載の薬学的局所眼用組成物。
【請求項５】
初期の糖尿病性網膜症の局所治療において使用される、請求項４に記載の薬学的局所眼用組成物。
【請求項６】
Ｘａａ１がアラニンであり、Ｘａａ２がバリンであり、Ｘａａ３がセリンであり、Ｘａａ４がチロシンである、請求項１から５の何れか一項に記載の薬学的局所眼用組成物。
【請求項７】
ペプチドが、哺乳動物グルカゴン様ペプチド−１である、請求項１から６の何れか一項に記載の薬学的局所眼用組成物。
【請求項８】
ペプチドが、アミノ酸配列番号：２のヒトグルカゴン様ペプチド−１（７−３７）である、請求項７に記載の薬学的局所眼用組成物。
【請求項９】
ペプチドが、アミノ酸配列番号：３：
ＨＡＥＧＴＦＴＳＤＶＳＳＹＬＥＧＱＡＡＫＥＦＩＡＷＬＶＲＧＲＧ
を有し、
リシン残基（Ｋ）が、リシン側鎖のアミノ基にアミド結合によって付加された親油性置換基Ｎε−（γ−グルタミル（Ｎα−ヘキサデカノイル））を含む、請求項１から６の何れか一項に記載の薬学的局所眼用組成物。
【請求項１０】
Ｘａａ１はグリシンであり、Ｘａａ２がロイシンであり、Ｘａａ３がリシンであり、Ｘａａ４がグルタミンである、請求項１から５の何れか一項に記載の薬学的局所眼用組成物。
【請求項１１】
ペプチドが、アミノ酸配列番号：４：
ＨＧＥＧＴＦＴＳＤＬＳＫＱＭＥＥＥＡＶＲＬＦＩＥＷＬＫＮＧＧＰＳＳＧＡＰＰＰＸａａ５
を有し、
Ｘａａ５が、−ＣＯＯＨ末端が−ＮＨ２基で置換されたセリン残基である、請求項１０に記載の薬学的局所眼用組成物。
【請求項１２】
ペプチドが、アミノ酸配列番号：８：
ＨＧＥＧＴＦＴＳＤＬＳＫＱＭＥＥＥＡＶＲＬＦＩＥＷＬＫＮＧＧＰＳＳＧＡＰＰＳＫＫＫＫＫＸａａ６
を有し、
Ｘａａ６が、−ＣＯＯＨ末端が−ＮＨ２基で置換されたリシン残基である、請求項１０に記載の薬学的局所眼用組成物。
【請求項１３】
溶液、クリーム、ローション、軟膏、エマルション、及び懸濁剤からなる群から選択される、請求項１から１２の何れか一項に記載の薬学的局所眼用組成物。
【請求項１４】
点眼液である、請求項１から１３の何れか一項に記載の薬学的局所眼用組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月3日(2017.3.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｖ）：
【化１】
2016510749.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシ、アセトキシ、−ＣＯ２Ｈ、アミノ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−ＮＨ−ＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（３−ピコリニル）（ここで、ピコリニル基のピリジン部分はアルキル又はアルコキシによって任意選択で置換されている。）、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、又は−ＣＨ２ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅであり、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ニトリル、又はエチニルであるか、又は２つのＲ２が、それらが結合しているフェニル環上に１，２−ジオキソラン環を形成している。］
の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１は、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ−ＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項１に記載の化合物又は塩若しくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ２は、ニトリル、メチル、又はエチニルである、請求項１又は２に記載の化合物又は塩若しくは溶媒和物。
【請求項４】
メチシリン耐性黄色ブドウ球菌の菌株に対して２．５μｇ／ｍＬ未満の最小阻害濃度（ＭＩＣ）を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は塩若しくは溶媒和物。
【請求項５】
ウシ血清アルブミンの存在下のΔＭＩＣが、ウシ血清アルブミンが存在しない場合と比較して８倍以下である、請求項４に記載の化合物又は塩若しくは溶媒和物。
【請求項６】
【化２−１】
2016510749.tif 000002
【化２−２】
2016510749.tif 000003
又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は塩若しくは溶媒和物。
【請求項７】
【化３】
2016510749.tif 000004
又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項６に記載の化合物又は塩若しくは溶媒和物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又は塩若しくは溶媒和物を、薬学的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤と組み合わせて含む組成物。
【請求項９】
細菌感染症の処置のための医薬を調製するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又は塩若しくは溶媒和物の使用。
【請求項１０】
前記細菌感染症は、腸球菌又は黄色ブドウ球菌の少なくとも１種の菌株によって引き起こされる、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
前記細菌感染症はブドウ球菌属の薬物耐性菌株によって引き起こされる、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
前記細菌感染症はメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）菌株によって引き起こされる、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
第２の抗生物質をさらに含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１４】
第２の抗生物質は、アモキシシリン、アンピシリン、アズロシリン、メズロシリン、アパルシリン、ヘタシリン、バカンピシリン、カルベニシリン、スルベニシリン、チカルシリン、アズロシリン、メシリナム、ピブメシリナム、メチシリン、シクラシリン、タランピシリン、アスポキシシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、フルクロキサシリン、ナフシリン、ピバンピシリン、セファロチン、セファロリジン、セファクロール、セファドロキシル、セファマンドール、セファゾリン、セファレキシン、セフラジン、セフチゾキシム、セフォキシチン、セファセトリル、セフォチアム、セフォタキシム、セフスロジン、セフォペラゾン、セフチゾキシム、セフメノキシム、セフメタゾール、セファログリシン、セフォニシド、セフォジジム、セフピロム、セフタジジム、セフトリアキソン、セフピラミド、セフブペラゾン、セフォゾプラン、セフォセリス、セフルプレナム、セフゾナム、セフピミゾール、セフクリジン、セフィキシム、セフチブテン、セフジニル、セフポドキシムアキセチル、セフポドキシムプロキセチル、セフテラムピボキシル、セフェタメトピボキシル、セフカペンピボキシル、セフジトレンピボキシル、セフロキシム、セフロキシムアキセチル、ダプトマイシン、ロラカルベフ、ラタモキセフ、ペニシリン、セフェピム、アズトレオナム、カルモナム、チゲサイクリン、アミカシン、ゲンタマイシン、カナマイシン、ネオマイシン、ネチルマイシン、パロモマイシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、イミペネム、ビアペネム、メロペネム、エルタペネム、ファロペネム、ドリペネム、パニペネム、ＰＺ−６０１、エリスロマイシン、アジスロマイシン、ジリスロマイシン、テリスロマイシン、クラリスロマイシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、ガチフロキサシン、ノルフロキサシン、モキシフロキサシン、トロバフロキサシン、ピペラシリン、タゾバクタム、ダプトマイシン、若しくはセフタロリン、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物若しくはプロドラッグである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
それを必要とする対象における細菌感染症の処置のための医薬を調製するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又は塩若しくは溶媒和物の使用であって、前記医薬はβラクタム抗生物質をさらに含み、前記化合物又は塩若しくは溶媒和物は、前記対象の細菌感染症で見出されるＰＢＰ２ａの立体構造変化を引き起こし、それにより前記細菌感染症の細菌におけるβラクタム耐性を阻害し、前記βラクタム抗生物質の効果を増加させ、それにより前記細菌感染症の細菌を死滅又は阻害することによって、前記βラクタム抗生物質の抗菌効果を増加させる、使用。
【手続補正書】
【提出日】平成29年1月16日(2017.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2016510719.tif 000001
〔式中、環Ｐは置換されていてもよい非芳香環を、
環Ｑは置換されていてもよいＣ６−１４芳香族炭化水素環または置換されていてもよい５ないし１４員複素環を、
Ｒ１はＣＯ２Ｒａ（ここで、Ｒａは水素原子またはＣ１−６アルキル基を示す。）を、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基を、
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ３−１０シクロアルキル基を、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基を、
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基を、
ｎは０ないし２の整数を示す。〕
で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
環Ｐが、Ｃ１−６アルキル基でそれぞれ置換されていてもよい、ピペリジンまたはシクロヘキサンである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
環Ｑが、
（ａ）ハロゲン原子、（ｂ）１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、（ｄ）１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよい３ないし８員単環式非芳香族複素環基、および（ｅ）１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基から選ばれる１ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼンである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１が、ＣＯ２Ｈである、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１が、水素原子である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
ｎが、０である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
環Ｐが、Ｃ１−６アルキル基でそれぞれ置換されていてもよい、ピペリジンまたはシクロヘキサンであり、
環Ｑが、
（ａ）ハロゲン原子、（ｂ）１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、（ｃ）ハロゲン化されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、（ｄ）１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよい３ないし８員単環式非芳香族複素環基、および（ｅ）１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基から選ばれる１ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼンであり、
Ｒ１が、ＣＯ２Ｈであり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１が、水素原子であり、
ｎが、０である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
環Ｐが、Ｃ１−６アルキル基で置換されていてもよい、ピペリジンであり、
環Ｑが、
（ａ）ハロゲン原子、（ｂ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、および（ｄ）１ないし３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基から選ばれる３ないし４個の置換基で置換されていてもよいベンゼンであり、
Ｒ１が、ＣＯ２Ｈであり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１が、水素原子であり、
ｎが、０である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
１−（２−（（２−クロロ−６−シクロプロピル−４’−フルオロ−３−メトキシビフェニル−４−イル）メチル）−５−オキサ−２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−４−メチルピペリジン−４−カルボン酸またはその塩。
【請求項１０】
１−（２−（（６−シクロプロピル−２，４’−ジフルオロ−３−メトキシビフェニル−４−イル）メチル）−５−オキサ−２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−４−メチルピペリジン−４−カルボン酸またはその塩。
【請求項１１】
１−（２−（（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロビフェニル−４−イル）メチル）−５−オキサ−２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタ−６−エン−７−イル）−４−メチルピペリジン−４−カルボン酸またはその塩。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物またはその塩を含有する医薬。
【請求項１３】
ソマトスタチン受容体５拮抗剤である請求項１２記載の医薬。
【請求項１４】
糖尿病の予防・治療剤である請求項１２記載の医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成29年3月13日(2017.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エイコサペンタエン酸エチル（ＥＰＡ−Ｅ）、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）またはその薬学的に許容されるアミド類、塩類、エステル類またはリン脂質類を含む、脂肪性肝疾患または障害の治療を必要とする患者における当該疾患または障害の治療のための医薬組成物であって、
前記患者は、糖尿病ではない、糖尿病前症である、または軽度の糖尿病である、脂肪性肝疾患または障害に罹患している或いは罹患の疑いがある患者から選択され、および
前記脂肪性肝疾患または障害が非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）および非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）から成る群から選択されることを特徴とする、前記医薬組成物。
【請求項２】
エイコサペンタエン酸エチル（ＥＰＡ−Ｅ）、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）またはその薬学的に許容されるアミド類、塩類、エステル類またはリン脂質類を含む、脂肪性肝疾患または障害の治療を必要とする患者における当該疾患または障害の治療のための医薬組成物であって、
前記患者は、
ｉ．血清ＨｂＡ１ｃレベルが６．４％以下、または
ｉｉ．空腹時血清グルコースレベルが１２５ｍｇ／ｄｌ以下である、
脂肪性肝疾患または障害に罹患している或いは罹患の疑いがある患者から選択され、および
前記脂肪性肝疾患または障害が非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）および非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）から成る群から選択されることを特徴とする、前記医薬組成物。
【請求項３】
エイコサペンタエン酸エチル（ＥＰＡ−Ｅ）、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）またはその薬学的に許容されるアミド類、塩類、エステル類またはリン脂質類を含む、脂肪性肝疾患または障害の治療を必要とする患者における当該疾患または障害の治療のための医薬組成物であって、
前記患者は、胆汁機能が正常またはほぼ正常、または血清ガンマグルタミルトランスフェラーゼ（ＧＧＴ）レベルが３３ＩＵ／Ｌ以下、またはＧＧＴレベルが男性の場合３０ＩＵ／Ｌ以下、女性の場合２４ＩＵ／Ｌ以下である脂肪性肝疾患または障害に罹患している或いは罹患の疑いがある患者から選択され、および
前記脂肪性肝疾患または障害が非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）および非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）から成る群から選択されることを特徴とする、前記医薬組成物。
【請求項４】
エイコサペンタエン酸エチル（ＥＰＡ−Ｅ）、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）またはその薬学的に許容されるアミド類、塩類、エステル類またはリン脂質類を含む、脂肪性肝疾患または障害の治療を必要とする患者における当該疾患または障害の治療のための医薬組成物であって、
前記患者は、肝細胞アポトーシスがない、または早期の肝細胞アポトーシスがある、または血清可溶性Ｆａｓ（ｓＦａｓ）レベルが１０．０ｎｇ／ｍＬ以下、および／または血清サイトケラチン−１８Ｍ３０（Ｍ３０）レベルが１５００Ｕ／Ｌ以下、またはＮＡＳＨリスクスコアが３．０以下である脂肪性肝疾患または障害に罹患している或いは罹患の疑いがある患者から選択され、および
前記脂肪性肝疾患または障害が非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）および非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）から成る群から選択されることを特徴とする、前記医薬組成物。
【請求項５】
前記患者は糖尿病ではないことを特徴とする、請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記患者は糖尿病前症であることを特徴とする、請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記患者は軽度の糖尿病であることを特徴とする、請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記患者は糖尿病に対する治療や、抗糖尿病薬による治療を受けていないことを特徴とする、請求項１から７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記患者は糖尿病に対する少なくとも１種類の治療、または少なくとも１種類の抗糖尿病薬の投与を受けていることを特徴とする、請求項１から７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記患者について、糖尿病に対する少なくとも１種類の治療、または少なくとも１種類の抗糖尿病薬の投与が、前記医薬組成物の投与と同時に行われていることを特徴とする、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記抗糖尿病薬は、ＰＰＡＲγアゴニスト、ビグアナイド、タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害剤、メグリチニド、αグルコシドヒドロラーゼ阻害剤、インスリン分泌促進剤、Ａ２拮抗剤、インスリンおよび関連化合物、ＰＰＡＲデュアルアゴニスト、ＳＧＬＴ２阻害剤、ＧＳＫ３β／ＧＳＫ３阻害剤、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ−ＩＶ）阻害剤、ペプチド、スルホニル尿素剤、および非スルホニル尿素分泌促進剤からなる群から選択されることを特徴とする、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記患者は、
ｉ．ＮＡＳスコアが３以上、または
ｉｉ．脂肪化スコアが１以上、または
ｉｉｉ．小葉内炎症スコアが１以上、または
ｉｖ．風船様腫大スコアが１以上、または
ｖ．線維化スコアが１以上であることを特徴とする、請求項１から１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記患者に投与される治療上有効な量のＥＰＡ−Ｅは１日約１８００ｍｇ〜約２７００ｍｇの量であることを特徴とする、請求項１から１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記患者に投与される治療上有効な量のＥＰＡ−Ｅは少なくとも１日１８００ｍｇであることを特徴とする、請求項１から１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記患者に投与される治療上有効な量のＥＰＡ−Ｅは少なくとも１日２７００ｍｇであることを特徴とする、請求項１から１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記組成物に存在するＥＰＡ−Ｅ、ＥＰＡまたはその薬学的に許容されるアミド類、塩類、エステル類またはリン脂質類は、脂肪酸および誘導体の全含有量の重量比で少なくとも４０％であることを特徴とする、請求項１から１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記組成物が、ＥＰＡ−Ｅ、ＥＰＡまたはその薬学的に許容されるアミド類、塩類、エステル類またはリン脂質類を重量比で５０〜９５％含有する自己乳化型組成物を含むことを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記組成物が、親水性親油性バランスが少なくとも１０である乳化剤を重量比で５〜５０％含有することを特徴とする、請求項１から１7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記乳化剤は、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステルおよびレシチンからなる群から選択される少なくとも１つであることを特徴とする、請求項１８に記載の医薬組成物。