【手続補正書】
【提出日】平成28年11月18日(2016.11.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ペプチドに共有結合された、界面活性剤Ｘを含むペプチド生成物であって、該ペプチドは、リンカーアミノ酸Ｕおよび少なくとも１つの他のアミノ酸を含み：
【化１】
2016501204.tif 000001
式中、界面活性剤Ｘは、以下の式Ｉの基であり：
【化２】
2016501204.tif 000002
式中：
Ｒ１ａは、各々の出現で独立して、単結合、Ｈ、保護基、糖類、置換または非置換のＣ１−Ｃ３０アルキル基、置換または非置換のアルコキシアリール基、置換または非置換のアラルキル基、またはステロイド核を含有する部分であり；
Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄは、各々の出現で独立して、保護基、糖類、単結合、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ３０アルキル基、置換または非置換のアルコキシアリール基、あるいは置換または非置換のアラルキル基であり；
Ｗ１は、各々の出現で独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｓ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＨ−、または−ＣＨ２−Ｓ−であり；
Ｗ２は、−Ｏ−、−ＣＨ２−、または−Ｓ−であり；
Ｒ２は、各々の出現で独立して、Ｕに対する単結合、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ３０アルキル基、置換または非置換のアルコキシアリール基、あるいは置換または非置換のアラルキル基、−ＮＨ２、−ＳＨ、Ｃ２−Ｃ４−アルケン、Ｃ２−Ｃ４−アルキン、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｂｒ、−（ＣＨ２）ｍ−マレイミド、または−Ｎ３であり；
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、１−１０の整数であり；
ペプチドは、以下の式ＩＩから選択され：
【化３】
2016501204.tif 000003
式中：
Ｚは、ＯＨ、Ｎ−Ｒ４−Ｈｉｓ、または−ＮＨ−Ｒ３であり、
ここで、
Ｒ３は、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ１２アルキルまたは１０Ｄａ未満のＰＥＧ鎖であり；および
Ｒ４は、Ｃ２−Ｃ１０アシル基であり；
ａａ１は、Ｈｉｓ、Ｎ−Ｒ４−Ｈｉｓ、ｐＧｌｕ−Ｈｉｓ、またはＮ−Ｒ３−Ｈｉｓであり；
ａａ２は、Ｓｅｒ、Ｄ−Ｓｅｒ、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｐｒｏ、ＭｅＰｒｏ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、またはＡｃ５ｃであり；
ａａ３は、Ｇｌｎ、またはＣｉｔであり；
ａａ４は、Ｇｌｙ、またはＤ−Ａｌａであり；
ａａ５は、Ｔｈｒ、またはＳｅｒであり；
ａａ６は、Ｐｈｅ、Ｔｒｐ、２ＦＰｈｅ、ＭｅＰｈｅ、２ＦＭｅＰｈｅ、またはＮａｌ２であり；
ａａ７は、Ｔｈｒ、またはＳｅｒであり；
ａａ８は、Ｓｅｒ、またはＡｓｐであり；
ａａ９は、Ａｓｐ、またはＧｌｕであり；
ａａ１０は、Ｔｙｒ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎａｌ２、Ｂｉｐ、Ｂｉｐ２ＥｔＭｅＯ、またはＵであり；
ａａ１１は、存在しない、またはＳｅｒ、Ａｓｎ、Ｂｉｐ、またはＵであり；
ａａ１２は、存在しない、またはＬｙｓ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、またはＵであり；
ａａ１３は、存在しない、またはＴｙｒ、Ｇｌｎ、Ｃｉｔ、またはＵであり；
ａａ１４は、存在しない、またはＬｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、またはＵであり；
ａａ１５は、存在しない、またはＡｓｐ、Ｇｌｕ、またはＵであり；
ａａ１６は、存在しない、またはＳｅｒ、Ｇｌｙ、Ｇｌｕ、Ａｌａ、Ａｉｂ、Ａｃ５ｃ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、またはＵであり；
ａａ１７は、存在しない、またはＡｒｇ、ｈＡｒｇ、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｃｉｔ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、Ｌｙｓ、またはＵであり；
ａａ１８は、存在しない、またはＡｒｇ、ｈＡｒｇ、Ａｌａ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ１９は、存在しない、またはＡｌａ、Ｖａｌ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ２０は、存在しない、またはＧｌｎ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｃｉｔ、Ｇｌｕ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ２１は、存在しない、またはＡｓｐ、Ｇｌｕ、Ｌｅｕ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ２２は、存在しない、またはＰｈｅ、Ｔｒｐ、Ｎａｌ２、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ２３は、存在しない、またはＶａｌ、Ｉｌｅ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ２４は、存在しない、またはＧｌｎ、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｃｉｔ、またはＵであり；
ａａ２５は、存在しない、またはＴｒｐ、Ｎａｌ２、またはＵであり；
ａａ２６は、存在しない、またはＬｅｕ、またはＵであり；
ａａ２７は、存在しない、またはＭｅｔ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｌｙｓ、またはＵであり；
ａａ２８は、存在しない、またはＡｓｎ、Ｌｙｓ、Ｇｌｎ、Ｃｉｔ、またはＵであり；
ａａ２９は、存在しない、またはＴｈｒ、Ｇｌｙ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ３０は、存在しない、またはＬｙｓ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５Ｃ、Ａｒｇ、またはＵであり；
ａａ３１は、存在しない、またはＡｒｇ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ３２は、存在しない、またはＡｓｎ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ３３は、存在しない、またはＡｒｇ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ３４は、存在しない、またはＡｓｎ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ３５は、存在しない、またはＡｓｎ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ３６は、存在しない、またはＡｌａ、Ｉｌｅ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵであり；
ａａ３７は、存在しない、またはＵであり；および
Ｕは、界面活性剤Ｘに共有結合するために使用される、官能基を含む天然または非天然のアミノ酸であり；
ここで、ａａ１−ａａ３７のいずれか２つは、それらの側鎖を介して随意に環化されることで、ラクタム結合を形成し；
但し、ａａ１０−ａａ３７の１つ、または少なくとも１つが、Ｘに共有結合されたリンカーアミノ酸Ｕである、ペプチド生成物。
【請求項２】
Ｘが以下の構造を有し：（ａ）
【化４】
2016501204.tif 000004
式中：
Ｒ１ａは、Ｈ、保護基、糖類、置換または非置換のＣ１−Ｃ３０アルキル基、またはステロイド核を含有する部分であり；
Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄは、各々の出現で独立して、Ｈ、保護基、糖類、あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ３０アルキル基であり；
Ｗ１は、各々の出現で独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｓ）−、−（Ｃ＝Ｓ）−ＮＨ−、または−ＣＨ２−Ｓ−であり；
Ｗ２は、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｒ２は、単結合、Ｃ２−Ｃ４−アルケン、Ｃ２−Ｃ４−アルキン、または−（ＣＨ２）ｍ−マレイミドであり；および
ｍは、１−１０の整数であり、またはＸが以下の構造を有し：（ｂ）
【化５】
2016501204.tif 000005
または、（ｃ）
【化６】
2016501204.tif 000006
または、（ｄ）
【化７】
2016501204.tif 000007
式中：
Ｒ１ａは、Ｈ、保護基、糖類、置換または非置換のＣ１−Ｃ３０アルキル基、またはステロイド核を含有する部分であり；
Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄは、各々の出現で独立して、Ｈ、保護基、あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ３０アルキル基であり；
Ｗ１は、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｗ２は、−Ｏ−であり；および
Ｒ２は、単結合であり、またはＸが以下の構造を有し：（ｅ）
【化８】
2016501204.tif 000008
式中：
Ｒ１ａは、置換または非置換のＣ１−Ｃ３０アルキル基であり；
Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄは、Ｈであり；
Ｗ１は、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｗ２は、−Ｏ−であり；および
Ｒ２は、単結合である、ことを特徴とする、請求項１に記載のペプチド生成物。
【請求項３】
（ａ）Ｒ１ａが、置換または非置換のＣ１−Ｃ３０、Ｃ６−Ｃ２０、またはＣ１２−Ｃ２０のアルキル基である；または
（ｂ）界面活性剤Ｘが、オクタデシル、ヘキサデシル、テトラデシル、またはドデシルのアルキル基を含む；または
（ｃ）界面活性剤Ｘが、１−アルキルグリコシドクラスの界面活性剤である；または
（ｄ）界面活性剤Ｘが、１−アイコシルベータ−Ｄ−グルクロン酸、１−オクタデシルベータ−Ｄ−グルクロン酸、１−ヘキサデシルベータ−Ｄ−グルクロン酸、１−テトラデシルベータ−Ｄ−グルクロン酸、１−ドデシルベータ−Ｄ−グルクロン酸、１−デシルベータ−Ｄ−グルクロン酸、１−オクチルベータ−Ｄ−グルクロン酸、１−アイコシルベータ−Ｄ−ジグルクロン酸、１−オクタデシルベータ−Ｄ−ジグルクロン酸、１−ヘキサデシルベータ−Ｄ−ジグルクロン酸、１−テトラデシルベータ−Ｄ−ジグルクロン酸、１−ドデシルベータ−Ｄ−ジグルクロン酸、１−デシルベータ−Ｄ−ジグルクロン酸、１−オクチルベータ−Ｄ−ジグルクロン酸、または官能化した１−アイコシルベータ−Ｄ−グルコース、１−オクタデシルベータ−Ｄ−グルコース、１−ヘキサデシルベータ−Ｄ−グルコース、１−テトラデシルベータ−Ｄ−グルコース、１−ドデシルベータ−Ｄ−グルコース、１−デシルベータ−Ｄ−グルコース、１−オクチルベータ−Ｄ−グルコース、１−アイコシルベータ−Ｄ−マルトシド、１−オクタデシルベータ−Ｄ−マルトシド、１−ヘキサデシルベータ−Ｄ−マルトシド、１−テトラデシルベータ−Ｄ−マルトシド、１−ドデシルベータ−Ｄ−マルトシド、１−デシルベータ−Ｄ−マルトシド、１−オクチルベータ−Ｄ−マルトシド、１−アイコシルベータ−Ｄ−メリビオシド、１−オクタデシルベータ−Ｄ−メリビオシド、１−ヘキサデシルベータ−Ｄ−メリビオシド、１−テトラデシルベータ−Ｄ−メリビオシド、１−ドデシルベータ−Ｄ−メリビオシド、１−デシルベータ−Ｄ−メリビオシド、１−オクチルベータ−Ｄ−メリビオシド、または対応する６−カルボキシルまたは６，６’−ジカルボキシルの部分、を含む、
ことを特徴とする、請求項１または２に記載のペプチド生成物。
【請求項４】
Ｕが、界面活性剤Ｘへの共有結合のために使用される官能基を含む、Ｌｙｓ、Ｃｙｓ、Ｏｒｎ、Ｇｌｕ、または非天然のアミノ酸から選択されることを特徴とする、請求項１乃至３のいずれか１項に記載のペプチド生成物。
【請求項５】
以下の構造を有し：（ａ）
【化９】
2016501204.tif 000009
式中：
Ｚは、ＯＨ、または−ＮＨ−Ｒ３であり、
ここでＲ３は、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、または１０Ｄａ未満のＰＥＧ鎖であり；
ａａ１は、Ｈｉｓ、Ｎ−Ａｃ−Ｈｉｓ、ｐＧｌｕ−Ｈｉｓ、またはＮ−Ｒ３−Ｈｉｓであり；
ａａ２は、Ｓｅｒ、Ａｌａ、Ｇｌｙ、ＭｅＰｒｏ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、またはＡｃ５ｃであり；
ａａ３は、Ｇｌｎ、またはＣｉｔであり；
ａａ４は、Ｇｌｙ、またはＤ−Ａｌａであり；
ａａ５は、Ｔｈｒ、またはＳｅｒであり；
ａａ６は、Ｐｈｅ、Ｔｒｐ、２ＦＰｈｅ、ＭｅＰｈｅ、２ＦＭｅＰｈｅ、またはＮａｌ２であり；
ａａ７は、Ｔｈｒ、またはＳｅｒであり；
ａａ８は、Ｓｅｒ、またはＡｓｐであり；
ａａ９は、Ａｓｐ、またはＧｌｕであり；
ａａ１０は、Ｔｙｒ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎａｌ２、Ｂｉｐ、Ｂｉｐ２ＥｔＭｅＯ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１１は、存在しない、またはＳｅｒ、Ａｓｎ、Ｂｉｐ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１２は、存在しない、またはＬｙｓ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｒｇ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１３は、存在しない、またはＴｙｒ、Ｇｌｎ、Ｃｉｔ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１４は、存在しない、またはＬｅｕ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１５は、存在しない、またはＡｓｐ、Ｇｌｕ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１６は、存在しない、またはＳｅｒ、Ｇｌｙ、Ｇｌｕ、Ａｌａ、Ａｉｂ、Ａｃ５ｃ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１７は、存在しない、またはＡｒｇ、ｈＡｒｇ、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、Ｃｉｔ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１８は、存在しない、またはＡｒｇ、ｈＡｒｇ、Ａｌａ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１９は、存在しない、またはＡｌａ、Ｖａｌ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２０は、存在しない、またはＧｌｎ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｃｉｔ、Ｇｌｕ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２１は、存在しない、またはＡｓｐ、Ｇｌｕ、Ｌｅｕ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２２は、存在しない、またはＰｈｅ、Ｔｒｐ、Ｎａｌ２、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２３は、存在しない、またはＶａｌ、Ａｒｇ、Ｉｌｅ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２４は、存在しない、またはＧｌｎ、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｃｉｔ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２５は、存在しない、またはＴｒｐ、Ｎａｌ２、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２６は、存在しない、またはＬｅｕ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２７は、存在しない、またはＭｅｔ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｌｙｓ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２８は、存在しない、またはＡｓｎ、Ｌｙｓ、Ｇｌｎ、またはＵ（Ｘ）であり；および
ａａ２９は、存在しない、またはＴｈｒ、Ｇｌｙ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵ（Ｘ）であり；
ここで、ａａ１−ａａ２９のいずれか２つは、それらの側鎖を介して随意に環化されることで、ラクタム結合を形成し；
但し、ａａ１０、ａａ１１、ａａ１２、ａａ１６、ａａ１７、ａａ１８、ａａ１９、ａａ２０、ａａ２１、ａａ２２、ａａ２３、ａａ２４、ａａ２５、ａａ２６、ａａ２７、ａａ２８およびａａ２９の１つ、または少なくとも１つが、Ｘに共有結合された天然または非天然のアミノ酸Ｕであり、または以下の構造を有し：（ｂ）
【化１０】
2016501204.tif 000010
式中：
Ｚは、ＯＨ、または−ＮＨ−Ｒ３であり、
ここでＲ３は、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、または１０Ｄａ未満のＰＥＧ鎖であり；
ａａ２は、Ｇｌｙ、ＭｅＰｒｏ、またはＡｉｂであり；
ａａ３は、Ｇｌｎ、またはＣｉｔであり；
ａａ６は、Ｐｈｅ、２ＦＰｈｅ、ＭｅＰｈｅ、２ＦＭｅＰｈｅ、またはＮａｌ２であり；
ａａ１０は、Ｔｙｒ、Ｎａｌ２、Ｂｉｐ、Ｂｉｐ２ＥｔＭｅＯ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１１は、存在しない、またはＳｅｒ、Ａｓｎ、Ｂｉｐ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１２は、存在しない、またはＬｙｓ、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１３は、存在しない、またはＴｙｒ、Ｇｌｎ、Ｃｉｔ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１４は、存在しない、またはＬｅｕ、Ｎｌｅ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１５は、存在しない、またはＡｓｐ、Ｇｌｕ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１６は、存在しない、またはＳｅｒ、Ｇｌｙ、Ｇｌｕ、Ａｌａ、Ａｉｂ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１７は、存在しない、またはＡｒｇ、ｈＡｒｇ、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、Ｃｉｔ、Ａｉｂ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１８は、存在しない、またはＡｒｇ、ｈＡｒｇ、Ａｌａ、Ａｉｂ、Ａｃ４ｃ、Ａｃ５ｃ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ１９は、存在しない、またはＡｌａ、Ａｉｂ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２０は、存在しない、またはＧｌｎ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｃｉｔ、Ｇｌｕ、Ａｉｂ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２１は、存在しない、またはＡｓｐ、Ｇｌｕ、Ｌｅｕ、Ａｉｂ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２２は、存在しない、またはＰｈｅ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２３は、存在しない、またはＶａｌ、Ｉｌｅ、ＡｉｂまたはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２４は、存在しない、またはＡｌａ、Ｇｌｎ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２５は、存在しない、またはＴｒｐ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２６は、存在しない、またはＬｅｕ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２７は、存在しない、またはＭｅｔ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｎｌｅ、Ｌｙｓ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２８は、存在しない、またはＡｓｎ、Ｇｌｎ、Ｃｉｔ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２９は、存在しない、またはＴｈｒ、Ａｉｂ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ３０は、存在しない、またはＡｒｇ、またはＵ（Ｘ）であり；
ここで、ａａ１−ａａ２３のいずれか２つは、それらの側鎖を介して随意に環化されることで、ラクタム結合を形成し；
但し、ａａ１０、ａａ１１、ａａ１２、ａａ１６、ａａ１７、ａａ１８、ａａ１９、ａａ２０、ａａ２１、ａａ２２、ａａ２３、ａａ２４、およびａａ２８の１つ、または少なくとも１つが、Ｘに共有結合された天然または非天然のアミノ酸Ｕである、
ことを特徴とする、請求項１乃至４のいずれか１項に記載のペプチド生成物。
【請求項６】
（ａ）ａａ１７、ａａ２０、ａａ２４、またはａａ２８が、Ｘに結合されたリジン残基である；または
（ｂ）ａａ２が、グリシンまたはＡｉｂの残基である；または
（ｃ）ペプチドが、１つ以上のＡｉｂ残基を含む；または
（ｄ）ａａ１６およびａａ２０が、環化されることで、ラクタム結合を形成する、
ことを特徴とする、請求項１乃至５のいずれか１項に記載のペプチド生成物。
【請求項７】
以下の構造を有し：（ａ）
【化１１】
2016501204.tif 000011
式中、
ａａ２は、ＧｌｙまたはＡｉｂであり；
ａａ１６は、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｌａ、Ｌｙｓ、またはＡｉｂであり；
ａａ１７は、Ｇｌｎ、Ｌｙｓ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２０は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、またはＡｒｇであり；
ａａ２３は、ＩｌｅまたはＶａｌであり；
ａａ２４は、Ａｌａ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２７は、Ｍｅｔ、Ｖａｌ、またはＬｅｕであり；および
ａａ２８は、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、またはＵ（Ｘ）であり、または以下の構造を有し：（ｂ）
【化１２】
2016501204.tif 000012
式中、
ａａ２は、ＧｌｙまたはＡｉｂであり；
ａａ１６は、Ｇｌｕ、Ａｌａ、Ａｉｂであり；
ａａ１７は、ＬｙｓまたはＵ（Ｘ）であり；および
ａａ２７は、ＬｅｕまたはＶａｌであり、または以下の構造を有し：（ｃ）
【化１３】
2016501204.tif 000013
式中、
ａａ２は、ＧｌｙまたはＡｉｂであり；
ａａ１６は、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｌａ、またはＡｉｂであり；
ａａ１７は、Ａｒｇ、ｈＡｒｇ、またはＧｌｎであり；
ａａ２０は、ＬｙｓまたはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２３は、ＩｌｅまたはＶａｌであり；
ａａ２４は、Ｇｌｎ、Ａｌａ、またはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２７は、ＬｅｕまたはＶａｌであり；および
ａａ２８は、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、またはＵ（Ｘ）であり、または以下の構造を有し：（ｄ）
【化１４】
2016501204.tif 000014
式中、
ａａ２は、ＧｌｙまたはＡｉｂであり；
ａａ１６は、Ｇｌｕ、Ａｌａ、またはＡｉｂであり；
ａａ１７は、Ａｒｇ、ｈＡｒｇ、またはＧｌｎであり；
ａａ２０は、ＬｙｓまたはＵ（Ｘ）であり；
ａａ２３は、ＩｌｅまたはＶａｌであり；
ａａ２４は、ＧｌｎまたはＡｌａであり；
ａａ２７は、ＬｅｕまたはＶａｌであり；および
ａａ２８は、ＡｓｎまたはＧｌｎであり、または以下の構造を有し：（ｅ）
【化１５】
2016501204.tif 000015
式中、
ａａ２は、ＡｉｂまたはＧｌｙであり；
ａａ１６およびａａ２０は、各々、個々に、ＬｙｓまたはＧｌｕのいずれかであり、それらの側鎖を介して環化されることで、ラクタム結合を形成し；
ａａ１７は、Ａｒｇ、ｈＡｒｇ、またはＧｌｎであり；
ａａ２７は、Ｍｅｔ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、またはＮｌｅであり；および
ａａ２８は、ＡｓｎまたはＧｌｎであり；
Ｘは、１−アルキルベータ−Ｄ−グルコシド、１−アルキルベータ−Ｄ−マルトシド、１−アルキルベータ−Ｄ−メリビオシドなどから調製された、グルクロニルクラスの部分を含み、ここでアルキルが、Ｃ８−Ｃ２０の直鎖状のアルキル鎖であり、または以下の構造を有し：（ｆ）
【化１６】
2016501204.tif 000016
式中、
ａａ２は、ＡｉｂまたはＧｌｙであり；
ａａ１６は、Ｇｌｕ、Ａｌａ、またはＡｉｂであり；および
ａａ１７は、ＬｙｓまたはＬｙｓ（Ｎ−オメガ−Ｘ）であり；
Ｘは、１−アルキルベータ−Ｄ−グルコシド、１−アルキルベータ−Ｄ−マルトシド、１−アルキルベータ−Ｄ−メリビオシドなどから調製された、グルクロニルクラスの部分を含み、ここでアルキルが、Ｃ８−Ｃ２０の直鎖状のアルキル鎖であり、または以下の構造を有し：（ｇ）
【化１７】
2016501204.tif 000017
式中、
ａａ２は、ＧｌｙまたはＡｉｂであり；
ａａ１６は、Ｇｌｕ、Ａｌａ、またはＡｉｂであり；
ａａ１７は、ＡｒｇまたはｈＡｒｇであり；
ａａ２０は、ＬｙｓまたはＬｙｓ（Ｎ−オメガ−Ｘ）であり；
ａａ２３は、ＩｌｅまたはＶａｌであり；
ａａ２４は、ＧｌｎまたはＡｌａであり；
ａａ２７は、ＬｅｕまたはＶａｌであり；および
ａａ２８は、ＡｓｎまたはＧｌｎであり；
Ｘは、１−アルキルベータ−Ｄ−グルコシド、１−アルキルベータ−Ｄ−マルトシド、１−アルキルベータ−Ｄ−メリビオシドなどから調製された、グルクロニルクラスの部分を含み、ここでアルキルが、Ｃ８−Ｃ２０の直鎖状のアルキル鎖であり、または以下の構造を有し：（ｈ）
【化１８】
2016501204.tif 000018
式中、
ａａ２は、Ｇｌｙ、Ａｉｂ、またはＭｅＰｒｏであり；
ａａ６は、Ｐｈｅ、２ＦＰｈｅ、ＭｅＰｈｅ、または２ＦＭｅＰｈｅであり；
ａａ１０は、Ｔｙｒ、Ｎａｌ２、Ｂｉｐ、またはＢｉｐ２ＥｔＭｅＯであり；および
ａａ１１は、ＬｙｓまたはＬｙｓ（Ｎ−オメガ−Ｘ）であり；
Ｘは、１−アルキルベータ−Ｄ−グルコシド、１−アルキルベータ−Ｄ−マルトシド、１−アルキルベータ−Ｄ−メリビオシドなどから調製された、グルクロニルクラスの部分を含み、ここでアルキルが、Ｃ８−Ｃ２０の直鎖状のアルキル鎖であり、または以下の構造を有し：（ｉ）
【化１９】
2016501204.tif 000019
式中、
ａａ２は、ＧｌｙまたはＡｉｂであり；
ａａ２８は、ＡｓｎまたはＧｌｎであり、または以下の構造を有し：（ｊ）
【化２０】
2016501204.tif 000020
式中、
ａａ１６およびａａ２０は、各々、個々に、ＬｙｓまたはＧｌｕのいずれかであり、それらの側鎖を介して環化されることで、ラクタム結合を形成し；および
ａａ２８は、ＡｓｎまたはＧｌｎであり；
Ｘは、１−アルキルベータ−Ｄ−グルコシド、１−アルキルベータ−Ｄ−マルトシド、１−アルキルベータ−Ｄ−メリビオシドなど、または対応するアルファグリコシドから調製された、グルクロニルクラスの部分を含み、ここでアルキルは、Ｃ８−Ｃ２０の直鎖状のアルキル鎖であり、または以下の構造を有し：（ｋ）
【化２１】
2016501204.tif 000021
式中、
Ｇｌｕ＊１６およびＬｙｓ＊２０は、それらの側鎖を介して環化されることで、ラクタム結合を形成し； 
Ｘは、１−アルキルベータ−Ｄ−グルコシド、１−アルキルベータ−Ｄ−マルトシド、１−アルキルベータ−Ｄ−メリビオシドなど、または対応するアルファグリコシドから調製された、グルクロニルクラスの部分を含み、ここでアルキルは、Ｃ８−Ｃ２０の直鎖状のアルキル鎖である、
ことを特徴とする、請求項１乃至６のいずれか１項に記載のペプチド生成物。
【請求項８】
図１の表１、図２の表２、および図３の表３の化合物から選択される化合物。
【請求項９】
インスリン抵抗性に関係する疾病を処置するための製剤の調製における請求項１−８のいずれか１項のペプチド生成物の使用。
【請求項１０】
糖尿病を処置するための製剤の調製における請求項１−９のいずれか１項のペプチド生成物の使用であって、ペプチドが、ＳＥＱ．ＩＤ．Ｎｏ．１のアミノ酸残基ａａ１−ａａ２７、ａａ１−ａａ２８、ａａ１−ａａ２９、またはａａ１−ａａ３０を含むグルカゴン類似体を含み、ペプチド生成物が、随意に体重減少を引き起こす、使用。
【請求項１１】
心血管系疾患を処置するための製剤の調製における請求項１−１０のいずれか１項のペプチド生成物の使用であって、ペプチドが、ＳＥＱ．ＩＤ．Ｎｏ．１のアミノ酸残基ａａ１−ａａ１７、ａａ１−ａａ１８、ａａ１−ａａ１９、またはａａ１−ａａ２０を含むグルカゴン類似体を含み、心血管系疾患が、虚血性の事象に関係する、使用。
【請求項１２】
以下の構造を有するペプチド生成物：（ａ）
【化２２】
2016501204.tif 000022
または（ｂ）
【化２３】
2016501204.tif 000023
または（ｃ）
【化２４】
2016501204.tif 000024
または（ｄ）
【化２５】
2016501204.tif 000025
または（ｅ）
【化２６】
2016501204.tif 000026
または（ｆ）
【化２７】
2016501204.tif 000027
または（ｇ）
【化２８】
2016501204.tif 000028
または（ｈ）
【化２９】
2016501204.tif 000029
または（ｉ）
【化３０】
2016501204.tif 000030
または（ｊ）
【化３１】
2016501204.tif 000031
または（ｋ）
【化３２】
2016501204.tif 000032
または（ｌ）
【化３３】
2016501204.tif 000033
または（ｍ）
【化３４】
2016501204.tif 000034
または（ｎ）
【化３５】
2016501204.tif 000035
または（ｏ）
【化３６】
2016501204.tif 000036
または（ｐ）
【化３７】
2016501204.tif 000037
または（ｑ）
【化３８】
2016501204.tif 000038
または（ｒ）
【化３９】
2016501204.tif 000039
または（ｓ）
【化４０】
2016501204.tif 000040
または（ｔ）
【化４１】
2016501204.tif 000041
または（ｕ）
【化４２】
2016501204.tif 000042
または（ｖ）
【化４３】
2016501204.tif 000043
または（ｗ）
【化４４】
2016501204.tif 000044
または（ｘ）
【化４５】
2016501204.tif 000045
または（ｙ）
【化４６】
2016501204.tif 000046
または（ｚ）
【化４７】
2016501204.tif 000047
【請求項１３】
メタボリック症候群を処置するための製剤の調製における請求項１−１２のいずれか１項のペプチド生成物の使用であって、該ペプチド生成物が随意に、請求項１２のペプチド生成物である、使用。
【請求項１４】
請求項１乃至１３のいずれか１項の治療上有効な量のペプチド生成物、またはその薬学的に許容可能な塩、および少なくとも１つの薬学的に許容可能な担体または賦形剤を含む、医薬組成物。