【手続補正書】
【提出日】平成29年9月8日(2017.9.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロピル）アミノ）酢酸、２−（アリル（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）酢酸、３−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロパ−２−イン−１−イル）アミノ）プロパン酸、及び２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−４−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型からなる群から選択される化合物。
【請求項２】
前記化合物が、２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロピル）アミノ）酢酸、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、２−（アリル（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）酢酸、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、３−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロパ−２−イン−１−イル）アミノ）プロパン酸、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−４−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロピル）アミノ）酢酸、２−（アリル（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）酢酸、３−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロパ−２−イン−１−イル）アミノ）プロパン酸、及び２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−４−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型からなる群から選択される化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬剤組成物。
【請求項７】
前記組成物が、局所、経口、皮下又は静脈内投与に適している、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
対象におけるとう痛を予防又は治療するための医薬の製造における、２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロピル）アミノ）酢酸、２−（アリル（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）酢酸、３−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロパ−２−イン−１−イル）アミノ）プロパン酸、及び２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−４−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型からなる群から選択される化合物の使用であって、前記予防又は治療は、かかる予防又は治療を必要とする対象に治療有効量の前記化合物を投与することを含む、使用。
【請求項９】
前記化合物が、２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロピル）アミノ）酢酸、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
前記化合物が、２−（アリル（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）酢酸、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型である、請求項８に記載の使用。
【請求項１１】
前記化合物が、３−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロパ−２−イン−１−イル）アミノ）プロパン酸、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型である、請求項８に記載の使用。
【請求項１２】
前記化合物が、２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−４−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型である、請求項８に記載の使用。
【請求項１３】
２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロピル）アミノ）酢酸、２−（アリル（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）酢酸、３−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロパ−２−イン−１−イル）アミノ）プロパン酸、及び２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−４−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型からなる群から選択される化合物の治療有効量が、電位開口型ナトリウムチャネルＮａＶ１．７を阻害するのに有効である、請求項８に記載の使用。
【請求項１４】
前記とう痛が、神経障害性、侵害受容性又は炎症性とう痛である、請求項８に記載の使用。
【請求項１５】
前記とう痛が、神経障害性とう痛である、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記治療有効量が対象におけるとう痛を軽減するのに有効であり、２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロピル）アミノ）酢酸、２−（アリル（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）酢酸、３−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロパ−２−イン−１−イル）アミノ）プロパン酸、及び２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−４−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型からなる群から選択される前記化合物が、用量０．１ｍｇ／ｋｇから１，０００ｍｇ／ｋｇ、用量０．５ｍｇ／ｋｇから１００ｍｇ／ｋｇ、又は用量１ｍｇ／ｋｇから５０ｍｇ／ｋｇで、第１相若しくは第２相又はその両方のホルマリンアッセイにおけるとう痛反応を軽減する、請求項８に記載の使用。
【請求項１７】
前記とう痛が、身体的外傷（例えば、皮膚の切り傷若しくは挫傷、又は化学熱傷若しくは熱傷）に起因するとう痛、骨関節炎、リウマチ様関節炎若しくは腱炎などの侵害受容性とう痛；筋筋膜性とう痛；発作、糖尿病性神経障害、梅毒性神経障害、帯状ほう疹後神経痛、三叉神経痛、線維筋痛、薬物によって医原的に誘発される有痛性神経障害に付随するとう痛などの神経因性とう痛；又は混合とう痛（すなわち、侵害受容性と神経障害性の両方のとう痛）；内臓痛；頭痛（例えば、片頭痛）；ＣＲＰＳ；ＣＲＰＳタイプＩ；ＣＲＰＳタイプＩＩ；ＲＳＤ；反射性神経血管性ジストロフィー；反射性ジストロフィー；交感神経依存性とう痛症候群；灼熱痛；骨のズーデック萎縮；とう痛性ジストロフィー；肩手症候群；外傷後ジストロフィー；自律神経機能障害；自己免疫関連性とう痛；炎症関連性とう痛；癌関連とう痛；幻肢痛；慢性疲労症候群；術後痛；脊髄損傷痛；中枢性卒中後痛；神経根障害；皮膚への温度、軽触若しくは色変化に対する感受性（異痛症）；体温上昇若しくは体温下降状態由来のとう痛；及び他の有痛性状態（例えば、糖尿病性神経障害、梅毒性神経障害、帯状ほう疹後神経痛、三叉神経痛）；慢性痛；急性痛；神経腫由来のとう痛、チャネル病に付随するとう痛若しくはかゆみ（例えば、小径線維神経痛、ＩＥＭ又はレイノー病）；又は様々な起源のかゆみ（例えば、アレルギー性のかゆみ）である、請求項８に記載の使用。
【請求項１８】
対象における糖尿病前症又は糖尿病を予防又は治療するための医薬の製造における、２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロピル）アミノ）酢酸、２−（アリル（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）酢酸、３−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロパ−２−イン−１−イル）アミノ）プロパン酸、及び２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−４−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型からなる群から選択される化合物の使用であって、前記予防又は治療は、かかる予防又は治療を必要とする対象に治療有効量の前記化合物を投与することを含む、使用。
【請求項１９】
前記化合物が、２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロピル）アミノ）酢酸、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
前記化合物が、２−（アリル（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）酢酸、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
前記化合物が、３−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−２−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）（プロパ−２−イン−１−イル）アミノ）プロパン酸、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２２】
前記化合物が、２−（（３−（５−クロロ−２−（２−クロロ−５−フルオロ−４−（Ｎ−（チアゾル−４−イル）スルファモイル）フェノキシ）フェニル）プロピル）アミノ）アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩、又はその互変異性型である、請求項１８に記載の使用。