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【手続補正書】
【提出日】平成29年6月12日(2017.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
亜鉛カルコゲナイドナノ構造の調製のためのプロセスであって、毎分０．１℃の最低速度で亜鉛カルコゲナイドナノワイヤを段階的に加熱して、前記亜鉛カルコゲナイドナノワイヤを前記亜鉛カルコゲナイドナノ構造に変形させるステップを含み、前記亜鉛カルコゲナイドナノ構造は、亜鉛カルコゲナイドナノロッド及び四辺形亜鉛カルコゲナイドナノ構造から選択される、プロセス。
【請求項２】
前記亜鉛カルコゲナイドナノワイヤは、前記ナノワイヤの形成を許容する条件下で亜鉛カルコゲナイドモノマーを反応させることによって調製される、請求項１に記載のプロセス。
【請求項３】
前記亜鉛カルコゲナイドナノワイヤは、亜鉛カルコゲナイドモノマーをさらに備える亜鉛カルコゲナイドナノワイヤの溶液の形態である、請求項１に記載のプロセス。
【請求項４】
前記亜鉛カルコゲナイドナノワイヤは、亜鉛カルコゲナイドモノマーを実質的に有しない亜鉛カルコゲナイドナノワイヤの溶液の形態である、請求項１に記載のプロセス。
【請求項５】
前記プロセスは、亜鉛カルコゲナイドナノロッドの調製のためのものであり、前記プロセスは、質量再分布又は質量拡散を許容する条件下で亜鉛カルコゲナイドナノワイヤを含む前記溶液を段階的にアニールし、それによって前記亜鉛カルコゲナイドナノロッドを形成するステップを含む、請求項４に記載のプロセス。
【請求項６】
毎分０．１℃の最低速度で媒体内で亜鉛カルコゲナイドナノワイヤの前記溶液を段階的にアニールするステップであって、前記媒体は亜鉛カルコゲナイドモノマーを有しない又は実質的に有しない、ステップを含み、
それによって前記媒体内の前記ナノワイヤを前記ナノロッドに変形させる、請求項５に記載のプロセス。
【請求項７】
前記プロセスは、媒体内でナノワイヤの溶液を得るステップと、段階的なアニールを作用させる前に前記溶液を精製するステップと、を含む、請求項６に記載のプロセス。
【請求項８】
前記プロセスは、
媒体内でナノワイヤを得るステップと、
前記媒体を精製して、前記媒体が亜鉛カルコゲナイドモノマーを有しない状態にする、又は、最初のモノマー濃度の１０％未満に前記モノマーの濃度を低下させるステップと、
前記媒体を段階的にアニールするステップと、を含み、
それによって前記媒体内で前記ナノワイヤの前記ナノロッドへの変形を引き起こす、請求項６に記載のプロセス。
【請求項９】
前記プロセスは、
亜鉛カルコゲナイドナノワイヤと、液体媒体内の少なくとも１つのアミン化合物と、からなる溶液を得るステップと、
前記ナノワイヤ溶液内で物質拡散／質量再分布を許容する条件下で前記溶液を段階的にアニールするステップと、を含み、
それによって前記溶液内で前記ナノワイヤの前記ナノロッドへの変形を引き起こす、請求項６に記載のプロセス。
【請求項１０】
亜鉛カルコゲナイドナノワイヤを含む前記媒体をある量の亜鉛カルコゲナイドモノマーで処理するステップであって、前記モノマーは、亜鉛及びカルコゲナイドの両方を包含する単一ソースのモノマーと、亜鉛前駆体及びカルコゲナイド前駆体の混合物と、から選択される、ステップと、
前記ナノワイヤ及びモノマーを含む前記媒体を段階的にアニールするステップと、を含み、
それによって前記媒体内の前記ナノワイヤを四辺形亜鉛カルコゲナイドナノ構造に変形させる、請求項３に記載のプロセス。
【請求項１１】
前記四辺形亜鉛カルコゲナイドナノ構造はフレーム状構造を有し、４つの辺の各々は角で接合され又は融合されて金属自由空間を取り囲む、請求項１０に記載のプロセス。
【請求項１２】
前記四辺形亜鉛カルコゲナイドナノ構造は、四辺の実質的に２次元ナノ構造から選択される、請求項１１に記載のプロセス。
【請求項１３】
前記四辺形亜鉛カルコゲナイドナノ構造は、正方形、菱形、長方形、平行四辺形、台形及びカイトから選択される、請求項１２に記載のプロセス。
【請求項１４】
前記四辺形亜鉛カルコゲナイドナノ構造は長方形の形状であり、少なくとも２つの対向する面が、平行である、及び／又は、実質的に同一の長さ、幅及び／又はアスペクト比を有する、請求項１２に記載のプロセス。
【請求項１５】
四辺形金属カルコゲナイドナノ構造の調製のためのプロセスであって、
金属カルコゲナイドナノワイヤを含む媒体をある量の金属カルコゲナイドモノマーによって処理するステップであって、前記モノマーは、イオン及びカルコゲンの両方を包含する単一ソースモノマー、及び、金属前駆体及びカルコゲン前駆体の混合物から選択される、ステップと、
前記ナノワイヤ及びモノマーを含む前記媒体を段階的にアニールするステップと、を含み、
それによって前記媒体内の前記ナノワイヤを四辺形金属カルコゲナイドナノ構造に変形させる、プロセス。
【請求項１６】
前記四辺形金属カルコゲナイドナノ構造はフレーム状構造を有し、四辺の各々は、角で接合され又は融合されて金属自由空間を取り囲む、請求項１５に記載のプロセス。
【請求項１７】
金属は、Ｚｎ、Ｃｄ、Ｃｕ、Ｉｎ、Ｈｇ、Ｇａ、Ｓｂ、Ｓ、Ａｇ又はＰｂである、請求項１５又は１６に記載のプロセス。
【請求項１８】
前記金属は亜鉛である、請求項１７に記載のプロセス。
【請求項１９】
前記四辺形金属カルコゲナイドナノ構造は、四辺の実質的に２次元ナノ構造から選択される、請求項１５〜１８のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項２０】
前記四辺形金属カルコゲナイドナノ構造は、正方形、菱形、長方形、平行四辺形、台形及びカイトから選択される、請求項１９に記載のプロセス。
【請求項２１】
前記四辺形金属カルコゲナイドナノ構造は長方形の形状であり、少なくとも２つの対向する面が、平行である、及び／又は、実質的に同一の長さ、幅及び／又はアスペクト比を有する、請求項２０に記載のプロセス。
【請求項２２】
フレーム状構造を有する四辺形亜鉛カルコゲナイドナノ構造であって、四辺の各々が、金属自由空間を取り囲むように角で結合される又は融合される、四辺形亜鉛カルコゲナイドナノ構造。
【手続補正書】
【提出日】平成29年9月5日(2017.9.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
炉殻、炉殻の外側に位置する少なくとも一つの加熱素子、及び断熱材に囲まれ炉殻内部に位置するホットゾーンを含む昇華炉であって、
当該ホットゾーンが
ａ）上部領域と下部領域を有するるつぼ；
ｂ）るつぼを密封するるつぼカバー；
ｃ）るつぼの下部領域に位置する実質的に固体の炭化ケイ素前駆体；及び
ｄ）るつぼの上部領域に位置するシードモジュールであり、るつぼの上部領域に露出した上面と底面を有する炭化ケイ素シードを含み、底面が実質的に固体の炭化ケイ素前駆体に向いているシードモジュール、
を含む、炭化ケイ素を形成するための昇華炉。
【請求項２】
実質的に固体の炭化ケイ素前駆体がソースモジュール内に含まれ、ソースモジュールがるつぼの下部領域に配置される、請求項１に記載の昇華炉。
【請求項３】
ソースモジュールが前駆体チャンバを含み、実質的に固体の炭化ケイ素前駆体が前駆体チャンバ内に含まれている、請求項２に記載の昇華炉。
【請求項４】
実質的に固体の炭化ケイ素前駆体が多孔質である、請求項１に記載の昇華炉。
【請求項５】
実質的に固体の炭化ケイ素前駆体が炭化ケイ素の密度よりも小さい密度を有する、請求項４に記載の昇華炉。
【請求項６】
実質的に固体の炭化ケイ素前駆体が１０％未満の粒子状物質を含有する、請求項１に記載の昇華炉。
【請求項７】
シードモジュールが少なくとも一つの蒸気放出開口部を有するシードホルダーを含み、炭化ケイ素シードがシードホルダー内に配置される、請求項１に記載の昇華炉。
【請求項８】
るつぼが１又は複数の通気口を含み、ホットゾーンが１又は複数の孔を有する少なくとも一つの蒸気放出リングをさらに含み、当該蒸気放出リングがシードホルダーの頂部に配置され、少なくとも一つの孔がるつぼの通気口の少なくとも一つとそろえられている、請求項７に記載の昇華炉。
【請求項９】
炭化ケイ素シードの上面がシード保護層を含む、請求項１に記載の昇華炉。
【請求項１０】
るつぼの上部領域が上部直径を有する実質的に円筒の形状であり、るつぼの下部領域が下部直径を有する実質的に円筒の形状であり、ここで上部直径が下部直径よりも大きいことを特徴とする、請求項１に記載の昇華炉。
【手続補正書】
【提出日】平成29年9月5日(2017.9.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の工程
ｉ）炉殻、炉殻の外側に位置する少なくとも一つの加熱素子、及び断熱材に囲まれ炉殻内部に位置するホットゾーンを含む昇華炉を提供することであり、当該ホットゾーンが以下を含む昇華炉を提供すること、
ａ）上部領域と下部領域を有するるつぼ；
ｂ）るつぼを密封するるつぼカバー；
ｃ）るつぼの下部領域に位置する実質的に固体の炭化ケイ素前駆体混合物であり、ケイ素粒子と炭素粒子を含む粒子状の混合物を加熱することにより製造される実質的に固体の炭化ケイ素前駆体混合物；及び
ｄ）るつぼの上部領域に位置する炭化ケイ素シードであり、上面と底面を有し、底面が実質的に固体の炭化ケイ素前駆体混合物に向いている炭化ケイ素シード、
ｉｉ）実質的に固体の炭化ケイ素前駆体混合物を昇華させるために加熱素子によってホットゾーンを加熱すること、及び
ｉｉｉ）炭化ケイ素シードの底面の上に炭化ケイ素を形成すること
を含む、炭化ケイ素の製造方法。
【請求項２】
実質的に固体の炭化ケイ素前駆体混合物がソースモジュール内に含まれ、ソースモジュールがるつぼの下部領域に配置される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
実質的に固体の炭化ケイ素前駆体混合物が、前記粒子状の混合物を含むソースモジュールを提供すること、及び実質的に固体の炭化ケイ素前駆体混合物を形成するためにソースモジュールを加熱することによって製造される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
ソースモジュールが前駆体チャンバを含み、粒子状の混合物が前駆体チャンバ内に含まれている、請求項２に記載の方法。
【請求項５】
実質的に固体の炭化ケイ素前駆体混合物が多孔質である、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記粒子状の混合物が、炭素のケイ素に対するモル比が１．０より大きい、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
ケイ素粒子が、約０．１ｍｍから約１０ｍｍの平均粒子サイズを有する、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
炭素粒子が、約５０ミクロンから約１０００ミクロンの平均粒子サイズを有する、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記粒子状の混合物が、ケイ素粒子と炭素粒子の不均一な混合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
炉殻、炉殻の外側に位置する少なくとも一つの加熱素子、及び断熱材に囲まれ炉殻内部に位置するホットゾーンを含む昇華炉であり、当該ホットゾーンが
ａ）上部領域と下部領域を有するるつぼ；
ｂ）るつぼを密封するるつぼカバー；
ｃ）るつぼの下部領域に位置する実質的に固体の炭化ケイ素前駆体混合物であり、ケイ素粒子と炭素粒子を含む加熱された粒子状の混合物を含む実質的に固体の炭化ケイ素前駆体混合物；及び
ｄ）るつぼの上部領域に位置する炭化ケイ素シードであり、上面と底面を有し、底面が実質的に固体の炭化ケイ素前駆体混合物に向いている炭化ケイ素シード、
を含む、炭化ケイ素を形成するための昇華炉。
【手続補正書】
【提出日】平成29年6月8日(2017.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（１）注射可能かつ磁化可能なナノ粒子およびそれを注射するための手段と、（２）注射後に前記粒子が保持される血管新生網に関連する腫瘍に物理的および／または機械的な拘束を与えるための手段であって、前記物理的および／または機械的な拘束を与えるための手段は、磁場勾配を放出する発生器である、手段と、
を備える医療システムであって、
前記システムは、細胞構築物でも埋め込み物でもなく、
前記システムは、薬物ターゲティングまたは温熱療法などの医薬手段によって腫瘍を治療するために使用されず、
前記粒子は、薬物担体または造影剤などとして使用されない、
医療システム。
【請求項２】
前記ナノ粒子は、酸化鉄、好ましくは磁鉄鉱（Ｆｅ３Ｏ４）、磁赤鉄鉱（［γ］−Ｆｅ２Ｏ３）、フェルモキシデスまたはそれらの混合物からなる、請求項１に記載の医療システム。
【請求項３】
前記ナノ粒子は、非医薬組成物で被覆されており、前記ナノ粒子は、好ましくは親水性被覆物で、より好ましくはデキストランで被覆されている、請求項１または請求項２に記載の医療システム。
【請求項４】
前記ナノ粒子は、３０〜１０００ｎｍ、好ましくは４０〜８００ｎｍ、より好ましくは６０〜３００ｎｍの範囲の平均直径を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医療システム。
【請求項５】
前記ナノ粒子は、コロイド状または非コロイド状の媒体に懸濁されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医療システム。
【請求項６】
物理的および／または機械的な手段によって腫瘍、特に血管新生網に関連する腫瘍、を治療するための方法であって、
３０〜１０００ｎｍ、好ましくは４０〜８００ｎｍ、より好ましくは６０〜３００ｎｍの範囲の平均直径を有するナノ粒子、好ましくは磁化可能なナノ粒子、より好ましくは鉄を主成分とするか鉄のナノ粒子を含有する組成物、好ましくは懸濁液または乳濁液を注射する工程と、
任意に、血管新生網内に保持されるナノ粒子の濃度を検出するために、画像化装置を用いて画像化を行う工程と、
生体内で腫瘍に非接触拘束を与えるための物理的および／または機械的な手段を適用する工程であって、前記物理的および／または機械的な手段は磁場勾配であり、前記適用は前記腫瘍領域に向けられる工程と、
を含み、
腫瘍を治療するための前記方法は医薬的方法ではない、
方法。
【請求項７】
注射されるナノ粒子の量は、１００μｇ〜１０ｇ、好ましくは５００μｇ〜２ｇの範囲である、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記注射される粒子の少なくとも２５〜６０％は、腫瘍血管新生網内に保持される、請求項６または請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記腫瘍は悪性上皮性腫瘍である、請求項６〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
前記腫瘍は、膵臓癌腫瘍または乳癌腫瘍である、請求項６〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
腫瘍領域内の癌細胞の癌表現型を正常な細胞に変更するための方法であって、
ナノ粒子が腫瘍を取り囲む血管新生網によって保持されるように、前記ナノ粒子を含有する組成物、好ましくは懸濁液または乳濁液を注射する工程であって、好ましくは、前記注射を静脈内に行い、かつ前記ナノ粒子は前記腫瘍の前記血管新生網に自然発生的に移行する工程と、
任意に、前記腫瘍の周辺において前記血管新生網内に保持されるナノ粒子の濃度を検出するために、画像化装置を用いて画像化を行う工程と、
前記腫瘍細胞に対して例えば非接触圧力などの非接触拘束を与えるために、磁場勾配の外部源から生体内で前記ナノ粒子に印加される磁場勾配を含むかそれからなる物理的および／または機械的な手段を実行する工程と、
を含み、
癌細胞の癌表現型を変更するための前記方法が医薬的方法ではない、
方法。
【請求項１２】
変更された癌表現型は、腫瘍細胞の腫瘍体積および／または表面積の減少に関する、請求項１１に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成29年7月10日(2017.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）で表される、ハイドロフルオロエーテル化合物。
【化１】
2016532680.tif 000001
［式中、（ｉ）Ｒｆ１及びＲｆ２が独立して、１〜８個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖ペルフルオロアルキル基であり、かつ任意に少なくとも１個の鎖状に連結されたヘテロ原子を含むか、又は（ｉｉ）Ｒｆ１及びＲｆ２が一緒に結合して、４〜６個の炭素原子を有する環状構造を形成し、かつ任意に１個以上の鎖状に連結されたヘテロ原子を含み、
Ｙが、ＣＦ２又は単結合であり、
Ｒｈが、１〜３個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキル基であり、かつ任意に少なくとも１個の鎖状に連結されたヘテロ原子を含み、
但し、Ｒｆ１及びＲｆ２が一緒に結合して、窒素ヘテロ原子を含む環状構造を形成する場合、前記窒素へテロ原子は三級であり、かつ１〜３個の炭素原子を有するペルフルオロアルキル基に結合することを条件とする。］
【請求項２】
Ｒｆ１及びＲｆ２が独立して、２〜４個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖ペルフルオロアルキル基であり、かつ任意に少なくとも１個の鎖状に連結されたヘテロ原子を含む、請求項１に記載のハイドロフルオロエーテル化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成29年9月27日(2017.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つのジヒドロキシアルキル部分により置換されたポリガラクトマンナンを含む組成物であって、
未置換マンノース、置換マンノース、未置換ガラクトース、および、置換ガラクトースを含み、
前記未置換ガラクトースおよび前記置換ガラクトースの組み合わせに対する前記未置換マンノースおよび前記置換マンノースの組み合わせのモル比は少なくとも約２．０：１である、組成物。
【請求項２】
前記少なくとも１つのジヒドロキシアルキル部分は前記ポリガラクトマンナンにエーテルの形態で置換している、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ポリガラクトマンナンの、前記少なくとも１つのジヒドロキシアルキル部分による平均分子置換度は約０．０５〜約５．０であり、
数平均分子量（Ｍｎ）は約５０，０００〜約１，０００，０００であり、重量平均分子量（Ｍｗ）は約７０，０００〜約１，２００，０００である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記ポリガラクトマンナンは少なくとも１つのカチオン性部分で更に置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記ポリガラクトマンナンは少なくとも１つの疎水性部分で更に置換されている、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記少なくとも１つの疎水性部分は前記少なくとも１つのジヒドロキシアルキル部分の末端ヒドロキシ基に置換している、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記少なくとも１つの疎水性部分は炭素数４〜２２のアルキル基から選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
界面活性剤、脂肪酸石鹸、毛髪・皮膚コンディショニング剤、懸濁助剤、皮膚軟化剤、乳化剤、レオロジー調整剤、増粘剤、ビタミン、毛髪成長促進剤、セルフタンニング剤、サンスクリーン、スキンライトナー、老化防止化合物、しわ防止化合物、脂肪沈着防止化合物、ニキビ防止化合物、フケ防止剤、抗炎症化合物、鎮痛剤、制汗剤、消臭剤、毛髪固定剤、微粒子、研磨剤、保湿剤、酸化防止剤、角質溶解剤、帯電防止剤、起泡力増進剤、ヒドロトロープ剤、可溶化剤、キレート剤、抗菌剤、抗真菌剤、ｐＨ調整剤、キレート剤、緩衝剤、植物性物質、毛髪着色剤、毛染め剤、酸化剤、還元剤、毛髪・皮膚ブリーチ剤、顔料、虫歯防止剤、歯石防止剤、プラーク防止剤、溶媒、レオロジー調整剤、および、それらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも１つの成分を更に含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記ポリガラクトマンナンは、カッシア・トーラ、エビスグサ、または、それらの組み合わせの種の胚乳から単離される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
ａ）請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物と、
ｂ）レオロジー調整剤、界面活性剤、固定助剤、溶媒、水、コンディショナー、噴射剤、中和剤、香料、香料可溶化剤、増粘剤、保存剤、乳化剤、皮膚軟化剤、湿潤剤、着色剤、ワックス、および、それらの組み合わせからなる群から選択される成分とを含む、毛髪固定組成物。
【請求項１１】
前記コンディショナーは、シリコーン、有機コンディショニングオイル、天然ワックス、合成ワックス、カチオン性ポリマー、および、それらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１０に記載の毛髪固定組成物。
【請求項１２】
前記噴射剤は、プロパン、ブタン、イソブタン、ジメチルエーテル、１，１−ジフルオロエタン、ＨＦＯ−１２３４ｚｅ（テトラフルオロプロピレン）、二酸化炭素、および、それらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１０に記載の毛髪固体組成物。
【請求項１３】
ａ）マンノースおよびガラクトースを、少なくとも約２．０：１のマンノース：ガラクトース比（モル）で含むポリガラクトマンナンを苛性水溶液と組み合わせて、少なくとも一部がアルカリ化された前記ポリガラクトマンナンを含む第１の混合液を形成するステップと、
ｂ）３−クロロ−１，２−プロパンジオール、３−ブロモ―１，２−ジヒドロキシプロパンジオール、３−イオド−１，２−ジヒドロキシプロパンジオール、３−トシル−１，２−ジヒドロキシプロパンジオール、３−クロロ−２−ヒドロキシプロピルフェニル／アルキルエーテル、２，３−エポキシプロピルフェニルエーテル、グリシドール、および、それらの組み合わせからなる群から選択される化合物を前記第１の混合液に添加して、第２の混合液を形成するステップと、
ｃ）前記第２の混合液を約４０℃〜約１４０℃の温度に約１時間〜約４時間加熱して少なくとも１つのジヒドロキシプロピル部分を前記ポリガラクトマンナンに置換して、ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンを形成するステップと、
ｄ）前記第２の混合液を約１０℃〜約６０℃の温度に冷却し、かつ、前記第２の混合液のｐＨを約６．０〜８．５に調整するステップと、
ｅ）前記第２の混合液から前記ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンを回収するステップとを含む、ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンの製造方法。
【請求項１４】
ｆ）前記ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンを第２の苛性水溶液と組み合わせて、少なくとも一部がアルカリ化された前記ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンを含む第３の混合液を形成するステップと、
ｇ）前記第３の混合液にカチオン性化合物を添加して第４の混合液を形成するステップと、
ｈ）前記第４の混合液を約３０℃〜約１００℃の温度に約１時間〜約４時間加熱して少なくとも１つのカチオン性部分を前記ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンに置換して、カチオン・ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンを形成するステップと、
ｉ）前記第４の混合液を約１０℃〜約５０℃の温度に冷却し、かつ、前記第４の混合液のｐＨを約６．０〜８．５に調整するステップと、
ｊ）前記第４の混合液から前記カチオン・ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンを回収するステップとを更に含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
ｋ）前記カチオン・ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンを第３の苛性水溶液と組み合わせて、少なくとも一部がアルカリ化された前記カチオン・ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンを含む第５の混合液を形成するステップと、
ｌ）前記第５の混合液に疎水性化合物を添加して第６の混合液を形成するステップと、
ｍ）前記第６の混合液を約３０℃〜約１４０℃の温度に約１時間〜約４時間加熱して少なくとも１つの疎水性部分を前記カチオン・ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンに置換して、疎水性カチオン・ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンを形成するステップと、
ｎ）前記第６の混合液を約１０℃〜約５０℃の温度に冷却し、かつ、前記第６の混合液のｐＨを約６．０〜８．５に調整するステップと、
ｏ）前記第６の混合液から前記疎水性カチオン・ジヒドロキシプロピル置換ポリガラクトマンナンを回収するステップとを更に含む、請求項１４に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成29年10月6日(2017.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）  レボドパ及び／又はレボドパのエステル又はその塩を含むコアを含み、該コアが粘膜付着性ポリマーの層でコーティングされ、腸溶コーティングポリマーの層で外部コーティングされた制御放出成分と、；
（ｂ）レボドパ及び／又はレボドパのエステル又はその塩を含む即時放出成分と、
（ｃ）デカルボキシラーゼ阻害剤成分と、
を含む、制御放出経口固体配合物。
【請求項２】
前記制御放出成分において前記粘膜付着性ポリマーの下にコーティングされる速度制御性ポリマーを更に含む、請求項１に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項３】
前記即時放出成分がミニ錠剤、ビーズ又は顆粒として配合される、請求項１に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項４】
前記即時放出成分がレボドパを含む、請求項１に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項５】
前記制御放出成分がレボドパを含む、請求項４に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項６】
前記デカルボキシラーゼ阻害剤がカルビドパである、請求項１  に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項７】
カプセルに封入される請求項３に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項８】
前記粘膜付着性ポリマーが、アミノメタクリレートコポリマー、ポリカルボフィル、カルボマー、セルロース化合物、キトサン、ジエチルアミノデキストラン、ジエチルアミノエチルデキストラン、ポリガラクトサミン、ポリリシン、ポリオミチン、プロラミン、ポリイミン、ヒアルロン酸、アルギン酸ナトリウム、ナトリウムカルボキシメチルセルロース（ナトリウムＣＭＣ）及びアルギネートのいずれかであるか、又はそれらの組合せである、請求項５に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項９】
前記粘膜付着性ポリマーがアミノメタクリレートコポリマーである、請求項８に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項１０】
前記アミノメタクリレートコポリマーがジメチルアミノエチルメタクリレートコポリマーである、請求項９に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項１１】
前記速度制御性ポリマーが酢酸セルロース又はエチルセルロースを含む、請求項２に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項１２】
前記速度制御性ポリマーが酢酸セルロースとコポビドンとを含む、請求項２に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項１３】
前記腸溶コーティングポリマーが、１種類又は複数種のメタクリル酸コポリマーを含む、請求項２に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項１４】
前記制御放出成分（ａ）が、ｐＨ１．０で２時間以内にレボドパ又はレボドパのエステルの２０％未満の放出というｉｎ  ｖｉｔｒｏ溶解プロファイルを有する、請求項１に記載の制御放出経口固体配合物
【請求項１５】
前記制御放出成分（ａ）が、ｐＨ１．０で２時間以内にレボドパ又はレボドパのエステルの１０％未満の放出というｉｎ  ｖｉｔｒｏ溶解プロファイルを有する、請求項１４に記載の制御放出経口固体配合物
【請求項１６】
絶食条件下で被験体への前記配合物の経口剤形の投与後のｉｎ  ｖｉｖｏレボドパ血漿プロファイルが、
（ａ）投与時間と、
（ｂ）前記剤形の投与後６時間以内に生じる最大レボドパ血漿濃度（Ｃｍａｘ）に対応するレボドパ血漿濃度と、
（ｃ）１時間未満の５０％Ｃｍａｘに達するまでの時間と、
を含み、
（ｄ）レボドパのｉｎ  ｖｉｖｏ血漿レベルが５０％Ｃｍａｘ以上に少なくとも５．０時間維持される、請求項２に記載の制御放出経口固体配合物。
【請求項１７】
前記レボドパのｉｎ  ｖｉｖｏ血漿レベルが５０％Ｃｍａｘ以上に少なくとも５．５時間維持される、請求項１６に記載の制御放出配合物。
【請求項１８】
前記レボドパのｉｎ  ｖｉｖｏ血漿レベルが５０％Ｃｍａｘ以上に少なくとも６．０時間維持される、請求項１６に記載の制御放出配合物。
【請求項１９】
前記レボドパのｉｎ  ｖｉｖｏ血漿レベルが５０％Ｃｍａｘ以上に少なくとも６．５時間維持される、請求項１６に記載の制御放出配合物。
【請求項２０】
前記レボドパのｉｎ  ｖｉｖｏ血漿レベルが５０％Ｃｍａｘ以上に少なくとも７．０時間維持される、請求項１６に記載の制御放出配合物。
【請求項２１】
被験体のパーキンソン病又は原発性パーキンソニズムの治療のための請求項１から２０のいずれか１項に記載の制御放出配合物の有効量の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成29年10月4日(2017.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
眼病の予防、治療、進行遅延及び／又は減退に使用するための、Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項２】
眼病の治療に使用するための、請求項１記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項３】
眼病が眼内疾患である、請求項１又は２記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項４】
眼病が、増殖網膜症、脈絡膜血管新生、加齢黄班変性、糖尿病に関連した及び他の虚血に関連した網膜症、糖尿病黄班浮腫、病的近視、フォンヒッペル・リンダウ病、眼ヒストプラズマ症、網膜中心静脈閉塞症、角膜血管新生、網膜血管新生である、請求項１〜３のいずれか一項記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項５】
眼病が、白内障、角膜白濁、加齢黄班変性である、請求項１〜３のいずれか一項記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項６】
ドライ型加齢黄班変性の治療に使用するための、請求項１〜３のいずれか一項記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項７】
眼病の予防、治療、進行遅延及び／又は減退に使用するための、Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドと中鎖トリグリセリドとを含む医薬組成物。
【請求項８】
眼病の治療に使用するための、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
眼病が、増殖網膜症、脈絡膜血管新生、加齢黄班変性、糖尿病に関連した及び他の虚血に関連した網膜症、糖尿病黄班浮腫、病的近視、フォンヒッペル・リンダウ病、眼ヒストプラズマ症、網膜中心静脈閉塞症、角膜血管新生、網膜血管新生である、請求項７又は８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
眼病が、白内障、角膜白濁、加齢黄班変性、特にドライ型加齢黄班変性である、請求項７〜９のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１１】
抗ＶＥＧＦ化合物と合わせて使用される、請求項１〜５のいずれか一項記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項１２】
抗ＶＥＧＦ化合物が、マクジェン、ルセンティス、アバスタチンである、請求項１１記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項１３】
１つ以上のカロテノイドと合わせて使用される、請求項１〜６、１１及び１２のいずれか一項記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項１４】
カロテノイドがキサントフィルである、請求項１３記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項１５】
ルテインと、又はゼアキサンチンの１つの立体異性体若しくはその混合物と合わせて使用される、請求項１〜６及び１１〜１４のいずれか一項記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項１６】
ルテインと場合によりゼアキサンチンの１つの立体異性体とを合わせて使用される、請求項１〜６及び１１〜１５のいずれか一項記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物。
【請求項１７】
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド、ルテインを、場合によりゼアキサンチンの１つ以上の立体異性体と共に含むキット。
【請求項１８】
「添付文書」としても知られる処方情報、ブリスター包装又は瓶（高密度ポリエチレン又はガラス）及び容器をさらに含む、請求項１７記載のキット。
【請求項１９】
眼病が、白内障、角膜白濁（不透明化）、又は加齢黄班変性から選択される、請求項１〜１８のいずれか一項記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物、又はキット。
【請求項２０】
眼病が加齢黄班変性である、請求項１〜１９のいずれか一項記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物、又はキット。
【請求項２１】
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドがフォームＡである、請求項１〜１８のいずれか一項記載のＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物、又はキット。
【請求項２２】
前記組成物がソフトゲルカプセルに封入されている、請求項７〜１０のいずれか一項記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】眼病の処置のためのＮ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−３−クロロ−Ｎ−［２−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−エチル］−２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミドを含む医薬組成物の使用
【手続補正書】
【提出日】平成29年10月6日(2017.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下、
ｉ）ＡｌＣｌ３又はその任意の水和物、
ｉｉ）少なくとも１つの乳酸のカルシウム又はマグネシウム塩、及び
ｉｉｉ）少なくとも１つの水混和性溶媒、
を含む無水制汗剤組成物。
【請求項２】
前記乳酸が、２．０〜１５．０の範囲内のｐＫａ値を有する酸である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記塩がカルシウム塩である、請求項１から２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４】
前記水混和性溶媒が、Ｃ２〜Ｃ５アルキルアルコール、グリセロール、及びＣ２〜Ｃ５グリコールからなる群から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記水混和性溶媒が、Ｃ２〜Ｃ５アルキルアルコールである、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記水混和性溶媒が、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、１−ブタノール及び２−ブタノールからなる群から選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記水混和性溶媒がエタノールである、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記ＡｌＣｌ３又はその任意の水和物が、塩化アルミニウム又は塩化アルミニウム六水和物からなる群から選択される、請求項１から７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物が油相を含む、請求項１から８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記油相が硬化植物油を含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記油相が硬化植物油からなる、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記硬化植物油が硬化ヒマシ油である、請求項１０から１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物が増粘剤を含む、請求項１から１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記増粘剤が、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、シリカ、ヘクトライト、及びそれらの任意の混合物からなる群から選択される、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記増粘剤が、ヒドロキシエチルセルロース及びヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記増粘剤がヒドロキシプロピルセルロースである、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
乳酸のアルミニウムに対するモル比が、１：１．１３〜１：２．００の範囲内である、請求項１から１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記ＡｌＣｌ３またはその水和物が、総組成物重量と比較して、５〜２５％（ｗ／ｗ）の範囲内の量で存在する、請求項１から１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
前記乳酸のカルシウム又はマグネシウム塩が、総組成物重量と比較して、１〜２５％（ｗ／ｗ）の範囲内の量で存在する、請求項１から１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記溶媒が、総組成物重量と比較して、５〜９０％の範囲内の量で存在する、請求項１から１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記増粘剤が、総組成物重量と比較して、０．０１〜２０％（ｗ／ｗ）の範囲内の量で存在する、請求項１３から２０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
前記油相が、総組成物重量と比較して、０．００１〜１．０％（ｗ／ｗ）の範囲内の量で存在する、請求項９から２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
前記水混和性溶媒が主溶媒であり、総溶媒量の８０〜１００％（ｗ／ｗ）をなす、請求項１から２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２４】
ＡｌＣｌ３又はその任意の水和物及び乳酸のカルシウム又はマグネシウム塩が溶媒に溶解される、請求項１から２３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
前記組成物が溶液である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２６】
前記組成物がエマルジョンである、請求項９から２５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２７】
前記組成物が、デンプン、タルク及びそれらの誘導体又は混合物からなる群から選択される充填剤を含む、請求項１から２６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２８】
前記組成物が第１のエモリエント剤を含む、請求項１から２７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２９】
前記第１のエモリエント剤がシロキサン誘導体を含む、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記シロキサン誘導体がシクロペンタシロキサンである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記第１のエモリエント剤が、総組成物重量と比較して、１〜９％（ｗ／ｗ）の範囲内の量で存在する、請求項２８から３０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３２】
前記組成物が乳化剤を含む、請求項１から３１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３３】
前記乳化剤がグリセリルエステルである、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記グリセリルエステルがステアリン酸グリセリルである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記乳化剤が、総組成物重量と比較して、５％（ｗ／ｗ）未満の量で存在する、請求項３２から３４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３６】
前記組成物が第２のエモリエント剤を含み、前記第２のエモリエント剤がセチルエステルである、請求項１から３５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３７】
前記第２のエモリエント剤が、総組成物重量と比較して、５％（ｗ／ｗ）未満の量で存在する、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
前記組成物が、効能試験集団群の少なくとも５０％が２０％超の汗の産生の減少を経験する、効果に相当する効能を有する、請求項１から３７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３９】
前記組成物が、効能試験集団群の少なくとも５０％が３０％超の汗の産生の減少を経験する、特別な効果に相当する効能を有する、請求項１から３８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４０】
発汗を予防し又は低減するための、請求項１から３９のいずれか一項に記載の組成物であって、当該組成物を皮膚に塗布する、組成物。
【請求項４１】
以下：
Ｉ）少なくとも１つの水混和性溶媒を提供し
ＩＩ）任意に増粘剤を添加し
ＩＩＩ）少なくとも１つの乳酸のカルシウム又はマグネシウム塩を添加し
ＩＶ）任意に油相を添加し
Ｖ）ＡｌＣｌ３又はその任意の水和物の溶液を添加し
前記無水制汗剤組成物を形成することを含む、無水制汗剤組成物を製造する方法。
【請求項４２】
ステップＩＩ）からＶ）における成分を撹拌下で添加する、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記ＡｌＣｌ３又はその任意の水和物の溶液が、水混和性溶媒及びＡｌＣｌ３を含む、請求項４１から４２のいずれか一項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成29年9月14日(2017.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2016532647.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、
ｍは、１または２であり、
各Ｒ２は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ３〜６シクロアルキルであり
ｎは、０または１であり、
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、独立に、＝Ｎ−、−ＮＲＸｎ−、または＝ＣＲＸｃ−であり、但し、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３の少なくとも１つ以上２つ以下は、独立に、＝Ｎ−または−ＮＲＸｎ−であり、
ＲＸｎは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ３〜６シクロアルキルであり、
各ＲＸｃは、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ３〜６シクロアルキルである］
の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、
ｎが、０または１であり、
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、またはＣ１〜３アルキルであり、
ＲＸｎが、ＨまたはＣ１〜３アルキルであり、
各ＲＸｃが、Ｈである、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３が、独立に、＝Ｎ−、−ＮＲＸｎ−、または＝ＣＲＸｃ−であって、
【化２】
2016532647.tif 000002
を形成し、
ｎが、０または１であり、
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、またはＣＨ３であり、
ＲＸｎが、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３である、
請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
【化３】
2016532647.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
【化４】
2016532647.tif 000004
である、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
【化５】
2016532647.tif 000005
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
【化６】
2016532647.tif 000006
である、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
【化７】
2016532647.tif 000007
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
【化８】
2016532647.tif 000008
である、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
（Ｒ）−６−（１−エチル−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−（３−メチル−２−オキソピペリジン−３−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−３−（６−（１−エチル−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−ヒドロキシピリジン−３−イル）−３−メチルピペリジン−２−オン；
（Ｒ）−６−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−（３−メチル−２−オキソピペリジン−３−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−３−（６−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−ヒドロキシピリジン−３−イル）−３−メチルピペリジン−２−オン；
（Ｒ）−６−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−（３−メチル−２−オキソピペリジン−３−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；または
（Ｒ）−３−（６−（１−エチル−４−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−ヒドロキシピリジン−３−イル）−３−メチルピペリジン−２−オン、
または前記化合物のいずれかの薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる添加剤とを含む医薬組成物。
【請求項１２】
膀胱過活動、脳血管疾患、冠動脈疾患、高血圧、神経変性障害、疼痛、早産、再狭窄、血栓症、Ｉ型糖尿病、および／またはＩＩ型糖尿病の治療に用いられる、請求項１１に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成29年9月13日(2017.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
測定装置（２）により、ガス混合物、特に原子力設備のコンテインメント（４）の雰囲気のガス混合物の組成を定量分析するための方法であって、その測定装置（２）が、
・  第１の測定ブリッジを有する熱伝導率検出器（１６）と、
・  第２の測定ブリッジを有する反応熱検出器（１４）と、
・  共通な評価ユニット（２６）と
を含み、前記評価ユニット（２６）において、前記二つの測定ブリッジに生じるブリッジ電圧に基づいて、水素（Ｈ２）の含有量を決定すると同時に酸素（Ｏ２）の含有量を決定する、方法。
【請求項２】
前記評価ユニット（２６）において、両測定ブリッジに生じるブリッジ電圧に基づいて、水素（Ｈ２）の含有量について、異なった方法で２つの測定値を求める、請求項１記載の方法。
【請求項３】
１０Ｖｏｌ％よりも高い水素濃度の場合に、酸素（Ｏ２）の含有量を、反応熱検出器（１４）の測定ブリッジのブリッジ電圧に対する経験的に決定された較正曲線から、直接的に求める、請求項１又は２記載の方法。
【請求項４】
２．５Ｖｏｌ％よりも低い水素濃度の場合に、
・  前記熱伝導率検出器（１６）で測定されたガス混合物の熱伝導率と、
・  前記反応熱検出器（１４）での較正によって求められたガス混合物の水素濃度と、
・  温度センサ（３０）により求められたガス混合物の温度とから、
酸素濃度を決定し、その評価のために、ガス混合物内に存在する水蒸気の蒸気圧を、飽和の前提条件下で前記温度から求める、請求項１乃至３のいずれか１つに記載の方法。
【請求項５】
１０Ｖｏｌ％よりも低い水素濃度の場合に、加熱された二酸化ジルコニウム測定セル（９２）から取り出されるガルバニック電圧を測定することによって、酸素（Ｏ２）の含有量を冗長度をもたせた方法で決定する、請求項１乃至４のいずれか１つに記載の方法。
【請求項６】
前記熱伝導率検出器（１６）又は前記反応熱検出器（１４）により求められた水素濃度が、１０Ｖｏｌ％よりも高い場合に、前記二酸化ジルコニウム測定セル（９２）の加熱を遮断する、請求項５記載の方法。
【請求項７】
ガス混合物、特に原子力設備のコンテインメント（４）の雰囲気のガス混合物の組成を定量分析するための測定装置（２）であって、その測定装置（２）が、
・  第１の測定ブリッジを有する熱伝導率検出器（１６）と、
・  第２の測定ブリッジを有する反応熱検出器（１４）と、
・  共通な評価ユニット（２６）と
を含み、前記評価ユニット（２６）が、請求項１乃至４のいずれか１つに記載の方法を実施するように構成されている、測定装置。
【請求項８】
・  前記測定装置（２）が、測定ガスによって環流される２つの触媒活性の測定セル（６２，６２ａ）を有し、該測定セル（６２，６２ａ）が、測定ガスによって環流される２つの触媒不活性の測定セル（６６，６６ａ）と共に、前記反応熱検出器（１４）の測定ブリッジを構成し、
・  前記測定装置（２）が、測定ガスから隔離された触媒不活性の測定セル（７０，７０ａ）を有し、該測定セル（７０，７０ａ）が、測定ガスによって環流される前記２つの触媒不活性の測定セル（６６，６６ａ）と共に、前記熱伝導率検出器（１６）の測定ブリッジを構成している、請求項７記載の測定装置。
【請求項９】
１０Ｖｏｌ％よりも低い水素濃度の場合に、前記評価ユニット（２６）において酸素（Ｏ２）の含有量を多様的にかつ冗長度をもたせて決定するために、加熱可能なジルコニウム測定セル（９２）を有する、請求項７又は８記載の測定装置。
【請求項１０】
請求項７乃至９のいずれか１つに記載の測定装置（２）を有する、重大事故時における原子力発電所（６）のコンテインメント（４）内の雰囲気の監視装置。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
方法に関しては、上記課題は、本発明によれば、請求項１記載の特徴事項によって解決される。装置に関しては、上記課題は請求項７の特徴事項によって解決される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
全部で２つの測定セル３２，３４を有する図示されていない代替的な実施例では、測定セルと基準セルとから構成された分圧器に対向する分圧器を２つの固定抵抗から構成し、これらの固定抵抗を外部に取り出し、特に外部の評価ユニット２６内に配置するとよい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
熱伝導率評価モジュール３６および反応熱評価モジュール５４において取得されたブリッジ電圧は、例えば直接にこれらのモジュールおよび／又は後続接続された測定データ処理モジュール５８において、さらに以下に記載するように処理される。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
さらに、個別濃度は、個々の成分の分圧によって次のとおり表すことができる。
(5)  Ｃ（Ｏ２）＝ｐ（Ｏ２）／ｐ（ｔｏｔａｌ）
(6)  Ｃ（Ｈ２）＝ｐ（Ｈ２）／ｐ（ｔｏｔａｌ）
(7)  Ｃ（Ｈ２Ｏ）＝ｐ（Ｈ２Ｏ）／ｐ（ｔｏｔａｌ）
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６９】
ここで方程式(1)〜(3)および(5)〜(9)を方程式(4)に代入して酸素濃度を求めるならば
、直接に測定できる量λ（ｔｏｔａｌ）、Ｃ（Ｈ２）およびＴと、文献から既知のパラメータλ（Ｈ２）、λ（Ｏ２）、λ（Ｎ２）、λ（Ｈ２Ｏ）ならびに同様に既知の水蒸気Ｈ２Ｏの飽和蒸気圧曲線だけに関係する算術式が得られる。
(10)  Ｃ（Ｏ２）＝Ｆ（λ（ｔｏｔａｌ），Ｃ（Ｈ２），Ｔ，λ（Ｈ２），λ（Ｏ２），λ（Ｎ２），λ（Ｈ２Ｏ））