【手続補正書】
【提出日】平成29年9月7日(2017.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
2016532715.tif 000001
［式中、
Xは、O、S、
【化２】
2016532715.tif 000002
であり；
nは、0または1であるが、但しXがS以外である場合、nは1であり；
Aは、
【化３】
2016532715.tif 000003
であり；
Rは、H、ハロ、OH、所望により置換されていてもよいC1-C4アルコキシ、CNまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルであり；
R1は、H、
【化４】
2016532715.tif 000004
、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルまたはOH(Xが
【化５】
2016532715.tif 000005
である場合）であり；
R2は、
【化６】
2016532715.tif 000006
(式中、qは0、1、2または3である)
であり；
R3は、所望により置換されていてもよい6〜10員単環式または二環式アリールあるいは所望により置換されていてもよい5〜10員単環式または二環式ヘテロアリールであり；
R4およびR5は、独立して、H、OH、所望により置換されていてもよいC1-C6アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキル、所望により置換されていてもよいC6-C10単環式または二環式アリールスルホニル、所望により置換されていてもよいジデューテロC1-C4-アルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい5〜7員単環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい7〜10員二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい4〜7員単環式ヘテロアリール、所望により置換されていてもよい8〜10員ビシクロヘテロアリール、所望により置換されていてもよいC2-C6アルケニルあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C4-C10シクロアルケニルであり；
R6は、OH、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルあるいは所望により置換されていてもよいハロ-C1-C4-アルキルから選択され；
各々R4、R5およびR6の基は、1〜3つの基で所望により置換されていてもよく；但し、R4、R5およびR6のうちのただ1つのみはヒドロキシであり得る；
R7およびR8は、独立して、H、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキルあるいはシアノから選択され；
R9およびR9aは、独立して、H、ハロ、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキルあるいはシアノから選択され；
R10およびR11は、独立して、H、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキルから選択されるか、あるいはR10およびR11は、一緒になって環を形成してもよい；
R12およびR13は、独立して、H、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキルから選択され；
R14は、Hまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルから選択され；
R15は、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよいC1-C4アルコキシ、所望により置換されていてもよい4〜10員単環式または二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいアミノ、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい4〜10員単環式または二環式ヘテロアリール、所望により置換されていてもよいC6-C10単環式または二環式アリールあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C6-C10アリールオキシから選択され；但し、R14およびR15の両方が、H、アルキルまたはハロアルキルであることはない；ならびに
【化７】
2016532715.tif 000007
は、所望により置換されていてもよい4〜16員の窒素含有単環式、二環式または三環式の環であって、これはN、SおよびOから選択される0、1または2つの別のヘテロ原子を含有している]
の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
【請求項２】
式(II):
【化８】
2016532715.tif 000008
[式中、
Xは、CH2またはSであり；
Rは、Hであり；
R1は、Hであり；
R3は、所望により置換されていてもよいC6-C10単環式または二環式アリールあるいは所望により置換されていてもよい5〜10員単環式または二環式ヘテロアリールであり；
R4およびR5は、独立して、H、OH、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよいC3-C10単環式または二環式シクロアルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式アリールスルホニル、所望により置換されていてもよいジデューテロC1-C4-アルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい5〜7員単環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい7〜10員二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい4〜7員単環式ヘテロアリール、所望により置換されていてもよい8〜10員ビシクロヘテロアリール、所望により置換されていてもよいC2-C6アルケニルあるいは所望により置換されていてもよいC4-C8シクロアルケニルであり；
R6は、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルから選択され；
各々R4、R5およびR6の基は、可能であれば、所望により1〜3つの基で置換されていてもよく；但し、R4、R5およびR6のうちのただ1つのみはヒドロキシであり得る；
qは1であり；
R14は、Hまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルであり；
R15は、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいアミノ、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式4〜10員ヘテロアリールあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C6-C10アリールであり；
R12は、Hであり；ならびに
R13は、Hである]
である、請求項1記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
【請求項３】
【化９】
2016532715.tif 000009
[式中、
Xは、CH2またはSであり；
R3は、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C6-C10アリールあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロアリールであり；
R4およびR5は、各々トリハロ-C1-C3-アルキルであり；
R6は、ヒドロキシであり；
R14は、Hまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルであり；
R15は、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい5〜10員単環式または二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいアミノ、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい5〜10員単環式または二環式ヘテロアリールあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C6-C10アリールである]
である、請求項2記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
【請求項４】
【化１０】
2016532715.tif 000010
[式中、
R3は、所望により置換されていてもよいハロフェニル、所望により置換されていてもよいジハロフェニル、所望により置換されていてもよいC1-C6アルコキシフェニル、所望により置換されていてもよいシアノフェニル、所望により置換されていてもよいハロ5〜10員単環式または二環式ヘテロアリールあるいは
【化１１】
2016532715.tif 000011
であり；
R14は、Hまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルであり；
R15は、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロシクロ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいアミノ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいアミノカルボニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいモノまたはジ-ヒドロキシ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいC1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロシクロ-単環式または二環式5〜8員ヘテロシクロ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいC1-C3-アルキルカルボニルアミノ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロシクロカルボニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-C3-アルキルオキシカルボニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいカルボキシ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロアリール-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10-シクロアルキルアミノカルボニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロシクロアミノカルボニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいシアノ-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいアミノカルボニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいアミノスルホニルフェニル-C1-C3-アルキル、所望により置換されていてもよいC1-C3-アルコキシカルボニル-C1-C3-アルキルあるいは所望により置換されていてもよいフェニル-C1-C3-アルキルであるか；あるいは
R15は、所望により置換されていてもよい単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロであって、これは所望により置換されていてもよいC1-C4アルコキシカルボニルアミノの単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-C3-アルコキシカルボニル(C1-C3-アルキル)-(ヒドロキシ)単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい(モノまたはジ-ヒドロキシ)(モノまたはジ-C1-C3-アルキル)単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいC1-C3アルキルカルボニル(C1-C3アルキル)-(ヒドロキシ)単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-C3-アルコキシカルボニル(ハロ-C1-C3-アルキル)単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいC1-C3アルキルアミノ単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいアミノ単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいイミダゾリジノン、所望により置換されていてもよいジオキソイミダゾリジノン、所望により置換されていてもよいオキサテトラヒドロフラニル、所望により置換されていてもよいオキサピロリジニル、所望により置換されていてもよいテトラヒドロフラニル、所望により置換されていてもよいオキサピペリジニル、所望により置換されていてもよい
【化１２】
2016532715.tif 000012
、所望により置換されていてもよい
【化１３】
2016532715.tif 000013
、所望により置換されていてもよいチエニル
【化１４】
2016532715.tif 000014
、所望により置換されていてもよい
【化１５】
2016532715.tif 000015
、所望により置換されていてもよい
【化１６】
2016532715.tif 000016
、所望により置換されていてもよい
【化１７】
2016532715.tif 000017
、所望により置換されていてもよい
【化１８】
2016532715.tif 000018
あるいは所望により置換されていてもよいオキサビシクロヘプタニル
【化１９】
2016532715.tif 000019
であるか；あるいは
R15は、所望により置換されていてもよいアミノであって、これは所望により置換されていてもよい5〜10員ヘテロシクロカルボニルアミノ、所望により置換されていてもよいヒドロキシ-C1-C3-アルキルカルボニルアミノあるいは所望により置換されていてもよいアミノ-C1-C3-アルキルカルボニルアミノであるか；あるいは
R15は、所望により置換されていてもよい単環式または二環式4〜10員ヘテロアリールであって、これは所望により置換されていてもよいヒドロキシ-C1-C3-アルキルピリジルまたは所望により置換されていてもよいチアジアゾールであるか；あるいは
R15は、所望により置換されていてもよいC6-C10アリールであって、これは所望により置換されていてもよいヒドロキシ-C1-C3-アルキルフェニル、所望により置換されていてもよいフェニル、所望により置換されていてもよい
【化２０】
2016532715.tif 000020
あるいは所望により置換されていてもよいオキサゾリルフェニルであるか；あるいは
R15は、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニルであって、これは所望により置換されていてもよい
【化２１】
2016532715.tif 000021
であるか；あるいは
R15は、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキルであって、これは所望により置換されていてもよいシクロペンチル、所望により置換されていてもよいシクロヘキシル、所望により置換されていてもよいビシクロヘプタニル
【化２２】
2016532715.tif 000022
、所望により置換されていてもよいシクロペンテニル
【化２３】
2016532715.tif 000023
、所望により置換されていてもよいシクロブチル、所望により置換されていてもよいシクロプロピルあるいは所望により置換されていてもよい
【化２４】
2016532715.tif 000024
である]
である、請求項3記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
【請求項５】
式:
【化２５】
2016532715.tif 000025
[式中、
R3は、
【化２６】
2016532715.tif 000026
であり；
R14は、Hまたは所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルであり；
R15は、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい5〜10員単環式または二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよいアミノ、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい5〜10員単環式または二環式ヘテロアリールあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C6-C10アリールである]
を有する、請求項4記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
【請求項６】
【化２７】
2016532715.tif 000027
[式中、
R3は、Hまたは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C6-C10アリールあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロアリールであり；
R14は、HまたはCH3であり；
R15は、所望により置換されていてもよいアミノであって、前記所望の置換基は、アミノ(ジ-C1-C4-アルキル)C1-C4アルキルカルボニルあるいは単環式または二環式4〜8員ヘテロアリールカルボニルから独立して選択される1、2または3つの基を含むか；あるいは
R15は、所望により置換されていてもよい単環式または二環式4〜8員ヘテロシクロ-C1-C4-アルキルであって、これは
【化２８】
2016532715.tif 000028
であるか；あるいは
R15は、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルであって、前記所望の置換基は、NH2、OH、NH2CO-、CN、C1-C4アルキルカルボニルアミノ、単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ（それ自体が、可能であれば、所望により、C1-C4アルキル、ハロ-C1-C4-アルキル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、ヒドロキシあるいは単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロから独立して選択された1、2または3つの置換基で置換されていてもよい)、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、オキソ、単環式または二環式4〜10員ヘテロアリール(それ自体が、可能であれば、所望により、OH、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルキルチオまたはC1-C4アルキルから独立して選択される1、2または3つの基で置換されていてもよい)、ベンジルオキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシ、単環式または二環式C3-C10-シクロアルキルアミノカルボニル、アミノスルホニルフェニル、C1-C4アルコキシカルボニル、C2-C4アルキニル、単環式または二環式C6-C10アリール(それ自体が、所望により、C1-C4アルコキシ、単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ、ハロあるいはOHから独立して選択される1または2つの基で置換されていてもよい)、アミノスルホニル、単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ-C1-C4アルキル、ジ-C1-C4-アルキルアミノカルボニル、C1-C4アルキルアミノカルボニル、単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロカルボニル、C1-C4アルキル単環式または二環式4〜10員ヘテロシクロ(C1-C4-アルキル)アミノカルボニル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C4アルキル(ヒドロキシカルボニル)-ジ-C1-C4-アルキルアミノあるいはC1-C4アルキニルから独立して選択される1、2または3つの基であるか；あるいは
R15は、所望により置換されていてもよい5〜10員ヘテロアリールであって、該ヘテロアリールは、
【化２９】
2016532715.tif 000029
であり、前記所望の置換基は、COOHまたはヒドロキシ-C1-C4-アルキルから独立して選択される1、2または3つの基であるか；あるいは
R15は、C6-C10アリールであって、該アリールは、フェニルまたは
【化３０】
2016532715.tif 000030
であり、前記所望の置換基は、単環式または二環式4〜8員ヘテロアリールから独立して選択される1、2または3つの基であるか；あるいは
R15は、所望により置換されていてもよい5〜10員ヘテロシクロであって、該ヘテロシクロは、
【化３１】
2016532715.tif 000031
であり、前記所望の置換基は、OH、CN、C1-C4アルキル、フェニル-C1-C4-アルコキシカルボニル、C1-C4アルキルカルボニル、オキソ、ハロ-C1-C4-アルキル、C1-C4アルコキシカルボニルあるいはフェニル-C1-C4-アルキルから独立して選択される1、2または3つの基であるか；あるいは
R15は、所望により置換されていてもよいC3-C10シクロアルキルであって、該シクロアルキルは、
【化３２】
2016532715.tif 000032
であり、前記所望の置換基は、C1-C4アルキル、NH2、OH、NO2、C1-C4アルコキシカルボニルアミノ、C1-C4アルキルカルボニルアミノ、フェニル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、単環式または二環式4〜10員ヘテロアリール、C1-C4アルコキシ単環式または二環式4〜10員ヘテロアリール、ハロフェニル、ハロ単環式または二環式4〜10員ヘテロアリール、単環式または二環式4〜10員ヘテロアリールアミノカルボニル、ジハロフェニルオキシあるいはハロから独立して選択される1、2、3または4つの基である]
である、請求項3記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
【請求項７】
式：
【化３３】
2016532715.tif 000033
[式中、
R14は、HまたはC1-C4アルキルであり；
R15は、所望により置換されていてもよいヒドロキシ-C1-C4-アルキル、所望により置換されていてもよいアミノ-C1-C4-アルキル、所望により置換されていてもよいC3-C8シクロアルキルあるいは所望により置換されていてもよいヒドロキシ(ヒドロキシ-C1-C4-アルキル)C1-C4-アルキルである]
である、請求項3記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
【請求項８】
式：
【化３４】
2016532715.tif 000034
[式中、
Xは、CH2またはSであり；
Rは、Hであり；
R1は、Hであり；
R3は、所望により置換されていてもよいアリールまたは所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロアリールであり；
R4およびR5は、独立して、H、OH、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキル、所望により置換されていてもよい単環式または二環式アリールスルホニル、所望により置換されていてもよいジデューテロC1-C4-アルキル、所望により置換されていてもよいC2-C6アルキニル、所望により置換されていてもよい5〜7員単環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい7〜10員二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい5〜7員単環式ヘテロアリール、所望により置換されていてもよい8〜10員ビシクロヘテロアリール、所望により置換されていてもよいC2-C6アルケニルあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C4-C10シクロアルケニルであり；
R6は、OH、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルあるいは所望により置換されていてもよいハロ-C1-C4-アルキルから選択され；
各々R4、R5およびR6の基は、所望により1〜3つの基で置換されていてもよく；但し、R4、R5およびR6のうちのただ1つのみはヒドロキシであり得る；
R12およびR13は、H、所望により置換されていてもよいC1-C4アルキルあるいは所望により置換されていてもよい単環式または二環式C3-C10シクロアルキルから独立して選択され；
【化３５】
2016532715.tif 000035
は、所望により置換されていてもよい4〜16員の窒素含有単環式、二環式または三環式のヘテロシクロ環であって、これはN、SおよびOから選択される0、1または2つの別のヘテロ原子を含有しており；ならびに
qは、1または2である]
である、請求項1記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
【請求項９】
式：
【化３６】
2016532715.tif 000036
[式中、
Xは、CH2またはSであり；
R6は、OHであり；
R4およびR5は、各々トリハロ-C1-C4-アルキルであり；
【化３７】
2016532715.tif 000037
は、4〜16員の単環式、二環式または三環式ヘテロシクロ環であって、これは所望により0、1または2つの置換基で置換されていてもよく；
R3は、所望により置換されていてもよいハロフェニル、所望により置換されていてもよいジハロフェニル、所望により置換されていてもよいC1-C6アルコキシフェニル、所望により置換されていてもよいシアノフェニル、所望により置換されていてもよいハロ単環式または二環式5〜10員ヘテロアリールあるいは
【化３８】
2016532715.tif 000038
である]
の請求項8記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
【請求項１０】
【化３９】
2016532715.tif 000039
が、所望により置換されていてもよい単環式、二環式または三環式の4〜16員ヘテロシクロ環であって、これは所望により置換されていてもよいピラゾリジニル
【化４０】
2016532715.tif 000040
、所望により置換されていてもよいピロリジニル
【化４１】
2016532715.tif 000041
、所望により置換されていてもよいトリアザスピロデカンジオン
【化４２】
2016532715.tif 000042
、所望により置換されていてもよいトリアザスピロノナンジオン
【化４３】
2016532715.tif 000043
、所望により置換されていてもよい
【化４４】
2016532715.tif 000044
、所望により置換されていてもよいアゼチジニイル
【化４５】
2016532715.tif 000045
、所望により置換されていてもよいモルホリニル
【化４６】
2016532715.tif 000046
、所望により置換されていてもよいピペラジニル
【化４７】
2016532715.tif 000047
、所望により置換されていてもよいピペリジニル
【化４８】
2016532715.tif 000048
、所望により置換されていてもよい
【化４９】
2016532715.tif 000049
、所望により置換されていてもよい
【化５０】
2016532715.tif 000050
、所望により置換されていてもよい
【化５１】
2016532715.tif 000051
、所望により置換されていてもよい
【化５２】
2016532715.tif 000052
、所望により置換されていてもよい
【化５３】
2016532715.tif 000053
、所望により置換されていてもよい
【化５４】
2016532715.tif 000054
、所望により置換されていてもよい
【化５５】
2016532715.tif 000055
、所望により置換されていてもよいピラゾリジノン
【化５６】
2016532715.tif 000056
、所望により置換されていてもよい
【化５７】
2016532715.tif 000057
、所望により置換されていてもよい
【化５８】
2016532715.tif 000058
あるいは所望により置換されていてもよい
【化５９】
2016532715.tif 000059
である、請求項9記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
【請求項１１】
【化６０】
2016532715.tif 000060
が、可能であれば、OH、C1-6アルコキシカルボニルアミノ、オキソ、アミノ、ハロ-C1-4-アルキル、ハロ、C1-6アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、アミノ-C1-4-アルキル、フェニルカルボニルアミノ、C1-4-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシカルボニルアミノ-C1-4-アルキル、アミノカルボニル、ジ-C1-4-アルキルアミノ、C1-4 アルコキシ、C6-10アリール、C1-4アルキルカルボニル、C1-4アルキルアミノカルボニルアミノ、所望により置換されていてもよい4〜10員単環式または二環式ヘテロアリール、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4-アルコキシフェニル-C1-4-アルキル、(C6-10アリール)4〜10員(ジオキソ)シクロアルケニルアミノアリール-C1-4-アルキル、ハロフェニル、所望により置換されていてもよい4〜10員単環式または二環式ヘテロシクロ、所望により置換されていてもよい4〜10員単環式ヘテロアリールカルボニル、所望により置換されていてもよい4〜10員単環式または二環式ヘテロシクロ-C1-4-アルキルあるいは4〜10員単環式ヘテロアリールフェニル-C1-4-アルキルアミノカルボニルから独立して選択される1、2、3または4つの基で置換されていてもよい、
請求項10記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
【請求項１２】
式:
【化６１】
2016532715.tif 000061
[式中、
R3は、所望により置換されていてもよい単環式または二環式6〜10員アリールまたは所望により置換されていてもよい単環式または二環式5〜10員ヘテロアリールであり；ならびに
【化６２】
2016532715.tif 000062
は、所望により置換されていてもよい4〜16員の窒素含有単環式、二環式または三環式環であって、これはN、SおよびOから選択される0、1または2つの別のヘテロ原子を含有する]
である、請求項8記載の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／またはその立体異性体および／またはその互変異性体。
【請求項１３】
請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物、その立体異性体、N-オキシド、医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物、および医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
対象における自己免疫疾患または障害、喘息、アレルギー性疾患または障害、代謝性疾患または障害および癌から選択される疾患または障害を診断、予防または治療するための薬剤の製造における、請求項1〜12のいずれか1項記載の化合物、立体異性体、N-オキシド、医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物、あるいは請求項13記載の医薬組成物の使用。