【手続補正書】
【提出日】平成29年10月27日(2017.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容可能な塩：
Ｒａ−Ｘａａ１−Ｘａａ２−Ｘａａ３−Ｘａａ４−Ｘａａ５−Ｘａａ６−Ｘａａ７−Ｘａａ８−Ｘａａ９−Ｒｂ（Ｉ）
（式中、
Ｒａが、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルであり；
ＲｂがＲｃであり；
Ｒｃが、ＯＨ、−Ｎ（Ｒｄ）（Ｒ’ｄ）、−（Ｃ３−Ｃ８）−アミノシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシであり；
Ｒｄ、Ｒ’ｄが、独立に、Ｈ、ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒ’ｅ）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒｅ、Ｒ’ｅが、独立に、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルであり；
Ｘａａ１が
【化１】
2017533890.tif 000001
であり；
Ｒ１、Ｒ１１、Ｒ’１１が、独立に、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルであり；
ｎ１が１〜４の整数であり；
Ｘａａ２が
【化２】
2017533890.tif 000002
であり、
Ｘ２が、独立に、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）、Ｏであり、
Ｒ２、Ｒ’２が、独立に、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルであり；
Ｒ２２が、独立に、ＯＨ、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルであり；
ｎ２が１〜３の整数であり；
Ｘａａ３が
【化３】
2017533890.tif 000003
であり；
Ｘ３が、独立に、Ｎ（Ｒ３３）、Ｏであり；
Ｒ３が、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＯＲ３３、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＳＲ３３、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｎ  Ｒ３３Ｒ’３３、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ  Ｒ３３Ｒ’３３、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３３、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、前記アルキルは、−ＯＨまたは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルで置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−アリールで置換されていてもよく、前記アリールは、−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよく；
Ｒ３３、Ｒ’３３、Ｒ’’３３が、独立に、Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルであり；
Ｒ３３３、Ｒ’３３３、Ｒ’’３３３、Ｒ’’’３３３が、独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシ、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルまたは−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルであり；
ｎ３が１〜３の整数であり；
Ｘａａ４が
【化４】
2017533890.tif 000004
であり；
Ｘ４が、独立に、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）、Ｏであり；
Ｒ４、Ｒ’４が、独立に、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルであり；
Ｘａａ５が
【化５】
2017533890.tif 000005
であり；
Ｘ５が、独立に、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）、Ｏであり；
Ｒ５、Ｒ’５が、独立に、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルであり；
Ｒ５５５、Ｒ’５５５、Ｒ’’５５５、Ｒ’’’５５５が、独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシであり；
ｎ５が１〜３の整数であり；
Ｘａａ６が
【化６】
2017533890.tif 000006
であり；
Ｘ６が、独立に、Ｎ（Ｒ６６）、Ｏであり；
Ｒ６が、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＯＲ６６、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＳＲ６６、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＮＲ６６Ｒ’６６、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６６Ｒ’６６、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６６、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールであり、ここで、前記アルキルは、−ＯＨまたは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルで置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−アリールで置換されていてもよく、ここで、前記アリールは、−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよく；
Ｒ６６、Ｒ’６６が、独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、またはＮ［（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル］［（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル］であり；
ｎ６が０〜３の整数であり；
Ｘａａ７が
【化７】
2017533890.tif 000007
であり；
Ｘ７が、独立に、Ｎ（Ｒ７７）、Ｏであり；
Ｒ７が、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＯＲ７７、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＳＲ７７、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）−Ｒ７７、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ７７、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＮＲ７７Ｒ’７７、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７７、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７７Ｒ’７７、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ヘテロアリールまたは−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−アリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシまたはハロゲンで一置換または多置換されていてもよく；
Ｒ７７  Ｒ’７７が、独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキル、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、またはＮ［（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル］［（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル］であり；
ｎ７が０〜３の整数であり；
Ｘａａ８が
【化８】
2017533890.tif 000008
であり；
Ｘ８が、独立に、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）、Ｏであり；
Ｒ８、Ｒ’８が、独立に、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルであり；
Ｒ８８、Ｒ’８８、Ｒ’’８８、Ｒ’’’８８が、独立に、Ｈ、ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシ、またはハロゲンであり；
ｎ８が独立に１〜４の整数であり；
Ｘａａ９が
【化９】
2017533890.tif 000009
であり；
Ｘ９が、独立に、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）、Ｏであり；
Ｒ９、Ｒ’９が、独立に、Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルであり；Ｒ９９が、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルであり；
Ｒ９９が、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルであり；
ｎ９が独立に１〜３の整数である。）。
【請求項２】
Ｘ２が、独立に、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）であり、Ｘ３がＮ（Ｒ３３）であり、Ｘ４が、独立に、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）であり、Ｘ５が、独立に、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）であり、Ｘ６がＮ（Ｒ６６）であり、Ｘ７がＮ（Ｒ７７）であり、Ｘ８が、独立に、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）であり、かつ、Ｘ９が、独立に、ＮＨ、Ｎ（Ｍｅ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、ｉ−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルであり、かつ、Ｒ’４がＨであるか、またはＲ４およびＲ’４の両方がＨである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒｃが、ＯＨ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−（Ｃ３−Ｃ８）−アミノシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシであり；
Ｒｄが、独立に、Ｈ、ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３）−ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒ’ｅ）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルまたはフェニルであり；
Ｘａａ１が
【化１０】
2017533890.tif 000010
であり；
Ｘａａ２が
【化１１】
2017533890.tif 000011
であり；
Ｘａａ４が
【化１２】
2017533890.tif 000012
であり；
Ｒ５、Ｒ’５が、独立に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルであり；
Ｘａａ７が
【化１３】
2017533890.tif 000013
であり；
Ｒ８８、Ｒ’８８、Ｒ’’８８が、独立に、ＨまたはＯＨであり；
Ｒ９、Ｒ’９が、独立に、Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルである、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３３３、Ｒ’３３３、Ｒ’’３３３が、ＯＨ、ハロゲンまたは−（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘａａ５が
【化１４】
2017533890.tif 000014
であり、かつ、
Ｒ５が、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルである、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘａａ４が
【化１５】
2017533890.tif 000015
であり；
Ｘａａ５が
【化１６】
2017533890.tif 000016
であり；かつ
Ｒ５が、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）−ハロアルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒａが、Ｈ、メチル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ２）−アルキル、またはトリフルオロアセチルであり；
ＲｂがＲｃであり；
Ｒｃが、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＯＨ、−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキル−ＮＨ（Ｒｅ）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、−ＮＨ（Ｃ２−Ｃ４）−アルキル−ＯＨ、−ＮＨ−フェニル、Ｎ−ピペリジニル、または−（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシであり；
Ｒｅが、Ｈまたはトリフルオロアセチルであり；
Ｘａａ１が
【化１７】
2017533890.tif 000017
であり；
Ｒ１が、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ２）−アルキル、アセチル、またはトリフルオロアセチルであり；
ｎ１が１〜３の整数であり；
Ｘａａ２が
【化１８】
2017533890.tif 000018
であり；
Ｒ２が、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ２）−アルキル、アセチルまたはトリフルオロアセチルであり；
Ｒ２２が、ＯＨ、フッ素、メチル、またはメトキシであり；
Ｘａａ３が
【化１９】
2017533890.tif 000019
であり；
Ｒ３が、Ｈ、フルオロ、ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ２）−ハロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ２）−ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−ＮＨ（Ｒ３３）、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨであり；
Ｒ３３が、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、アセチル、トリフルオロアセチル、または−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であり；
Ｘａａ４が
【化２０】
2017533890.tif 000020
であり；
Ｘａａ５が
【化２１】
2017533890.tif 000021
であり；
Ｒ５が、Ｈ、アセチルまたはトリフルオロアセチルであり；
Ｘａａ６が
【化２２】
2017533890.tif 000022
であり；
Ｘａａ７が
【化２３】
2017533890.tif 000023
（ここで、Ｒは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ｔＢｕ、ＮＨ２、ＣＯＯＨである）、
【化２４】
2017533890.tif 000024
（ここで、Ｒは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ｔＢｕ、ＮＨ２、ＣＯＯＨである）、
【化２５】
2017533890.tif 000025
（ここで、Ｒは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ｔＢｕ、ＮＨ２、ＣＯＯＨである）、
【化２６】
2017533890.tif 000026
（ここで、Ｒは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ｔＢｕ、ＮＨ２、ＣＯＯＨである）、
【化２７】
2017533890.tif 000027
（ここで、Ｒは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ｔＢｕ、ＮＨ２、ＣＯＯＨである）、
【化２８】
2017533890.tif 000028
（ここで、Ｒは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ｔＢｕ、ＮＨ２、ＣＯＯＨである）、
【化２９】
2017533890.tif 000029
であり；
Ｘａａ８が
【化３０】
2017533890.tif 000030
であり；
Ｒ８が、Ｈ、アセチルまたはトリフルオロアセチルであり；
ｎ８が独立に２〜４の整数であり；
Ｘａａ９が
【化３１】
2017533890.tif 000031
であり；
Ｒ９が、Ｈまたは−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２であり；
ｎ９が２〜４の整数である
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
化合物が
【化３２】
2017533890.tif 000032
2017533890.tif 000033
2017533890.tif 000034
2017533890.tif 000035
2017533890.tif 000036
2017533890.tif 000037
2017533890.tif 000038
2017533890.tif 000039
2017533890.tif 000040
2017533890.tif 000041
2017533890.tif 000042
2017533890.tif 000043
2017533890.tif 000044
2017533890.tif 000045
2017533890.tif 000046
2017533890.tif 000047
2017533890.tif 000048
2017533890.tif 000049
2017533890.tif 000050
2017533890.tif 000051
2017533890.tif 000052
2017533890.tif 000053
2017533890.tif 000054
2017533890.tif 000055
2017533890.tif 000056
2017533890.tif 000057
2017533890.tif 000058
2017533890.tif 000059
2017533890.tif 000060
2017533890.tif 000061
2017533890.tif 000062
2017533890.tif 000063
2017533890.tif 000064
2017533890.tif 000065
2017533890.tif 000066
からなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の少なくとも１種類の化合物と、少なくとも１種類の他の抗生物質化合物とを含んでなる、化合物の組合せ。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物または化合物の組合せと、少なくとも１種類の許容可能な担体、好ましくは、薬学的に許容可能な担体とを含んでなる、医薬または獣医用組成物。
【請求項１２】
抗生物質としての使用のための、請求項１１に記載の医薬または獣医用組成物。
【請求項１３】
必要とする対象における細菌感染症の治療または予防において使用するための、請求項１１に記載の医薬または獣医用組成物。
【請求項１４】
前記対象が、鳥類、ブタ、ウシまたはヒトなどの哺乳動物である、請求項１３に記載の医薬または獣医用組成物。
【請求項１５】
前記細菌感染症が多剤耐性菌により引き起こされる、請求項１３または１４に記載の医薬または獣医用組成物。
【請求項１６】
経口、非経口または局所投与される、請求項１１〜１５のいずれか一項に記載の医薬または獣医用組成物。