【手続補正書】
【提出日】平成28年12月22日(2016.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１１４】
2016517409.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９
）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９
）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ３は、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９ａ）２であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖、あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、または任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ９ａは、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル；任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
Ｒ１１は任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１２は任意選択的に置換されたヘテロシクリルである）
の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物；
または式（ＩＩ）：
【化１１５】
2016517409.tif 000002
（式中、
【化１１６】
2016517409.tif 000003
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は、それぞれ、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりであり；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
各Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりである）
の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物；
または式（ＩＩＩ）：
【化１１７】
2016517409.tif 000004
（式中、
【化１１８】
2016517409.tif 000005
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ２、Ｒ５およびＲ７は、それぞれ、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ１３は、式（ＩＩ）の化合物について上に記載のとおりである）
の化合物またはその立体異性体あるいはその薬学的に許容され得る塩；
または式（ＩＶ）：
【化１１９】
2016517409.tif 000006
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりであり；
Ｒ１３は、式（ＩＩ）の化合物について記載のとおりであり；
Ｒ１４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、任意選択的に置換されたアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、アルキル、−Ｒ８−ＯＲ９であるか、またはＲ１６が結合した炭素に直接結合し、但し、Ｒ１４がアルキル、アルケニル、またはアルキニルである場合、Ｒ１５はアルキルではなく；
Ｒ１６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ１６がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ１５はＲ１６が結合した炭素に直接結合せず；
各Ｒ８およびＲ９は、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりである）
の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物；
または式（Ｖ）：
【化１２０】
2016517409.tif 000007
（式中、
ｒは、０、１、２、または３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりであり；
Ｒ１３は、式（ＩＩ）の化合物について記載のとおりであり；
Ｒ１７は、水素、アルキル、ハロアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、オキソ、または−ＯＲ９であり；
Ｒ９は式（Ｉ）の化合物について記載のとおりである）
の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物；
または式（ＶＩ）：
【化１２１】
2016517409.tif 000008
（式中、
Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ１３は、式（ＩＩ）の化合物について上に記載のとおりであり；
Ｒ１９は−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
Ｒ８および各Ｒ９は式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりである）
の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化１２２】
2016517409.tif 000009
（式中、
Ｒ１は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ３は、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９ａ）２であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ９ａは、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル；任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
Ｒ１１は任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１２は任意選択的に置換されたヘテロシクリルである）
の化合物である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ３は、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９ａ）２であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ９ａは、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル；任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ１１は任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１２は任意選択的に置換されたヘテロシクリルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ３は、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９ａ）２であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂはそれぞれアルキルであり；
Ｒ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルであり；
各Ｒ９ａは、水素、アルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１１は任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１２は任意選択的に置換されたヘテロシクリルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は−ＯＨであり；
Ｒ２は−ＣＨ２−ＯＨであり；
Ｒ３は、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９ａ）２であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂはそれぞれメチルであり；
Ｒ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合または−ＣＨ２−であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルであり；
各Ｒ９ａは、水素、アルキル、または任意選択的に置換された単環式Ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ１１は任意選択的に置換されたピリジニルであり；
Ｒ１２は任意選択的に置換されたピペリジニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｎ−（（（４Ｒ，５Ｓ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１，１−ジメチル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メチル）ニコチンアミド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（４Ｒ，５Ｓ）−１，１−ジメチル−４−（（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）メチル）−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノール；
（Ｅ）−２−シアノ−１−（（（４Ｒ，５Ｓ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１，１−ジメチル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メチル）−３−メチルグアニジン；
１−（（（４Ｒ，５Ｓ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１，１−ジメチル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メチル）−３−（ピリジン−３−イル）尿素；
１−エチル−３−（（（４Ｒ，５Ｓ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１，１−ジメチル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メチル）尿素；および
１−（（（４Ｒ，５Ｓ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１，１−ジメチル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メチル）−３−メチルチオ尿素
から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＩ）：
【化１２３】
2016517409.tif 000010
（式中、
【化１２４】
2016517409.tif 000011
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖である）
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
【化１２５】
2016517409.tif 000012
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
【化１２６】
2016517409.tif 000013
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
【化１２７】
2016517409.tif 000014
は、任意選択的に置換された単環式Ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
【化１２８】
2016517409.tif 000015
は任意選択的に置換されたピリジニルまたは任意選択的に置換されたピラゾリルであり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（４ａＳ，５Ｒ，６Ｓ，８ａＳ）−５−（アミノメチル）−８ａ−メチル−２，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロインデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノールジヒドロクロリド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（５ａＳ，６Ｒ，７Ｓ，９ａＳ）−６−（アミノメチル）−９ａ−メチル−５ａ，６，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５Ｈ−インデノ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノール；および
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−（（４ａＳ，５Ｒ，６Ｓ，８ａＳ）−５−（ヒドロキシメチル）−８ａ−メチル−１，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロインデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イル）−４−メチルシクロヘキサノール
から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
【化１２９】
2016517409.tif 000016
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルであり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
【化１３０】
2016517409.tif 000017
は、任意選択的に置換された縮合テトラヒドロフリルであり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（２Ｒ，３Ｓ，３ａＲ，３ｂＳ，５’Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ，８ａＳ）−７−（アミノメチル）−３，３ｂ，５’−トリメチルテトラデカヒドロスピロ［インデノ［２，１−ｂ］フラン−２，２’−ピラン］−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノール；および
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−（（２Ｒ，３Ｓ，３ａＲ，３ｂＳ，５’Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ，８ａＳ）−７−（ヒドロキシメチル）−３，３ｂ，５’−トリメチルテトラデカヒドロスピロ［インデノ［２，１−ｂ］フラン−２，２’−ピラン］−６−イル）−４−メチルシクロヘキサノール
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＩＩ）：
【化１３１】
2016517409.tif 000018
（式中、
【化１３２】
2016517409.tif 000019
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖である）
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
【化１３３】
2016517409.tif 000020
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
【化１３４】
2016517409.tif 000021
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
【化１３５】
2016517409.tif 000022
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
【化１３６】
2016517409.tif 000023
は、任意選択的に置換された縮合したオキサキソリル、ピラゾリル、またはチアゾリルであり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
（（３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（５Ｒ，６Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７ａ−メチル−１−メチレンオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メタノール；
（（３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（５Ｒ，６Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｃ］イソオキサゾール−５−イル）−７ａ−メチル−１−メチレンオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メタノール；
（（５Ｒ，６Ｓ）−５−（（４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジメチル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）メタノール；および
（（３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（５Ｓ，６Ｒ）−５−（ヒドロキシメチル）−２，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−７ａ−メチル−１−メチレンオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メタノール
から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＩＶ）：
【化１３７】
2016517409.tif 000024
（式中、
Ｒ１は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ１４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、任意選択的に置換されたアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、アルキル、−Ｒ８−ＯＲ９であるか、またはＲ１６が結合した炭素に直接結合し、但し、Ｒ１４がアルキル、アルケニル、またはアルキニルである場合、Ｒ１５はアルキルではなく；
Ｒ１６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ１６がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ１５はＲ１６が結合した炭素に直接結合せず；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖である）
の化合物である請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、任意選択的に置換されたアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、アルキル、−Ｒ８−ＯＲ９であるか、またはＲ１６が結合した炭素に直接結合し、但し、Ｒ１４がアルキル、アルケニル、またはアルキニルである場合、Ｒ１５はアルキルではなく；
Ｒ１６は、水素、または−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１４はアルキルまたはアルキニルであり；
Ｒ１５は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ１６は水素であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（アミノメチル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１，７ａ−ジメチルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−１，７ａ−ジメチルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；および
（１Ｒ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−１−エチニル−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール
から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１４は任意選択的に置換されたアリールであり；
Ｒ１５はアルキル、−Ｒ８−ＯＲ９であるか、またはＲ１６が結合した炭素に直接結合し；
Ｒ１６は水素または−Ｒ８−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（３ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ）−７−（アミノメチル）−３ａ−メチル−３−フェニル−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノ；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（アミノメチル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−７ａ−メチル−１−フェニルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アミノメチル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１−メチル−１−フェニル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−２−オール；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−（（３ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ）−７−（ヒドロキシメチル）−３ａ−メチル−３−フェニル−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−６−イル）−４−メチルシクロヘキサノール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチル−１−フェニルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；および
（１Ｓ，２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−１−フェニル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−２−オール
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１４は任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１５はアルキル、−Ｒ８−ＯＲ９であるか、またはＲ１６が結合した炭素に直接結合し；
Ｒ１６は、水素、または−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２９】
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（アミノメチル）−１−（フラン−２−イル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−７ａ−メチルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（３ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ）−７−（アミノメチル）−３−（フラン−２−イル）−３ａ−メチル−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（アミノメチル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−７ａ−メチル−１−（チオフェン−２−イル）オクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（３ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ）−７−（アミノメチル）−３ａ−メチル−３−（チオフェン−２−イル）−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（アミノメチル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−７ａ−メチル−１−（ピリジン−２−イル）オクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（アミノメチル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−７ａ−メチル−１−（チアゾール−２−イル）オクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（３ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ）−３−（フラン−２−イル）−７−（ヒドロキシメチル）−３ａ−メチル−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−１−（フラン−２−イル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチル−１−（チオフェン−２−イル）オクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−（（３ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ）−７−（ヒドロキシメチル）−３ａ−メチル−３−（チオフェン−２−イル）−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−６−イル）−４−メチルシクロヘキサノール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチル−１−（ピリジン−２−イル）オクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；および
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチル−１−（チアゾール−２−イル）オクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール
から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｖ）：
【化１３８】
2016517409.tif 000025
（式中、
ｒは、０、１、２、または３であり；
Ｒ１は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ１７は、水素、アルキル、ハロアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、オキソ、または−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖である）
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
ｒは、０、１、２、または３であり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１７は、水素、アルキル、ハロアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、オキソ、または−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、アリール、およびアラルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ｒは１であり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１７は水素またはアルキルであり；
Ｒ１８は、水素、オキソ、または−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
（４ａＳ，５Ｒ，６Ｓ，８ａＳ）−５−（アミノメチル）−６−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−８ａ−
メチルオクタヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オンである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＶＩ）：
【化１３９】
2016517409.tif 000026
（式中、
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９
）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔ
Ｒ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換された
アラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルで
あり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ１９は−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖である）
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１９は−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であるかまたはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１９は−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ１９は−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−（（３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチル−１−メチレンオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−４−メチルシクロヘキシル）アセトアミドである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容され得る賦形剤を含む組成物。
【請求項４０】
ＳＨＩＰ１を調整するための組成物であって、該組成物は、該調整を必要とする哺乳動物に投与されることを特徴とし、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物、あるいは請求項３９に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項４１】
疾患、障害、または容態を処置するための組成物であって、該組成物は、該処置を必要とする哺乳動物に投与されることを特徴とし、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物、あるいは請求項３９に記載の組成物を含み、該疾患、障害、または容態が、自己免疫性の疾患、障害、もしくは容態、炎症性の疾患、障害、もしくは容態、または新生物性もしくは細胞増殖性の疾患、障害、もしくは容態である、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化１１４】
2016517409.tif 000027
（式中、
Ｒ１は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９
）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９
）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ３は、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９ａ）２であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖、あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、または任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ９ａは、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル；任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
Ｒ１１は任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１２は任意選択的に置換されたヘテロシクリルである）
の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物；
または式（ＩＩ）：
【化１１５】
2016517409.tif 000028
（式中、
【化１１６】
2016517409.tif 000029
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は、それぞれ、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりであり；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
各Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりである）
の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物；
または式（ＩＩＩ）：
【化１１７】
2016517409.tif 000030
（式中、
【化１１８】
2016517409.tif 000031
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ２、Ｒ５およびＲ７は、それぞれ、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ１３は、式（ＩＩ）の化合物について上に記載のとおりである）
の化合物またはその立体異性体あるいはその薬学的に許容され得る塩；
または式（ＩＶ）：
【化１１９】
2016517409.tif 000032
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりであり；
Ｒ１３は、式（ＩＩ）の化合物について記載のとおりであり；
Ｒ１４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、任意選択的に置換されたアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、アルキル、−Ｒ８−ＯＲ９であるか、またはＲ１６が結合した炭素に直接結合し、但し、Ｒ１４がアルキル、アルケニル、またはアルキニルである場合、Ｒ１５はアルキルではなく；
Ｒ１６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ１６がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ１５はＲ１６が結合した炭素に直接結合せず；
各Ｒ８およびＲ９は、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりである）
の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物；
または式（Ｖ）：
【化１２０】
2016517409.tif 000033
（式中、
ｒは、０、１、２、または３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりであり；
Ｒ１３は、式（ＩＩ）の化合物について記載のとおりであり；
Ｒ１７は、水素、アルキル、ハロアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、オキソ、または−ＯＲ９であり；
Ｒ９は式（Ｉ）の化合物について記載のとおりである）
の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物；
または式（ＶＩ）：
【化１２１】
2016517409.tif 000034
（式中、
Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ１３は、式（ＩＩ）の化合物について上に記載のとおりであり；
Ｒ１９は−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
Ｒ８および各Ｒ９は式（Ｉ）の化合物について上に記載のとおりである）
の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
（項目２）
式（Ｉ）：
【化１２２】
2016517409.tif 000035
（式中、
Ｒ１は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ３は、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９ａ）２であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ９ａは、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル；任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
Ｒ１１は任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１２は任意選択的に置換されたヘテロシクリルである）
の化合物である、項目１に記載の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
（項目３）
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ３は、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９ａ）２であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ９ａは、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル；任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ１１は任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１２は任意選択的に置換されたヘテロシクリルである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ３は、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９ａ）２であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂはそれぞれアルキルであり；
Ｒ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルであり；
各Ｒ９ａは、水素、アルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１１は任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１２は任意選択的に置換されたヘテロシクリルである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１は−ＯＨであり；
Ｒ２は−ＣＨ２−ＯＨであり；
Ｒ３は、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）２、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ９ａ）２であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂはそれぞれメチルであり；
Ｒ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合または−ＣＨ２−であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルであり；
各Ｒ９ａは、水素、アルキル、または任意選択的に置換された単環式Ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ１１は任意選択的に置換されたピリジニルであり；
Ｒ１２は任意選択的に置換されたピペリジニルである、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｎ−（（（４Ｒ，５Ｓ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１，１−ジメチル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メチル）ニコチンアミド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（４Ｒ，５Ｓ）−１，１−ジメチル−４−（（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）メチル）−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノール；
（Ｅ）−２−シアノ−１−（（（４Ｒ，５Ｓ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１，１−ジメチル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メチル）−３−メチルグアニジン；
１−（（（４Ｒ，５Ｓ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１，１−ジメチル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メチル）−３−（ピリジン−３−イル）尿素；
１−エチル−３−（（（４Ｒ，５Ｓ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１，１−ジメチル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メチル）尿素；および
１−（（（４Ｒ，５Ｓ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１，１−ジメチル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メチル）−３−メチルチオ尿素
から選択される、項目５に記載の化合物。
（項目７）
式（ＩＩ）：
【化１２３】
2016517409.tif 000036
（式中、
【化１２４】
2016517409.tif 000037
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖である）
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
（項目８）
【化１２５】
2016517409.tif 000038
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
【化１２６】
2016517409.tif 000039
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
【化１２７】
2016517409.tif 000040
は、任意選択的に置換された単環式Ｎ−ヘテロアリールであり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
【化１２８】
2016517409.tif 000041
は任意選択的に置換されたピリジニルまたは任意選択的に置換されたピラゾリルであり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（４ａＳ，５Ｒ，６Ｓ，８ａＳ）−５−（アミノメチル）−８ａ−メチル−２，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロインデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノールジヒドロクロリド；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（５ａＳ，６Ｒ，７Ｓ，９ａＳ）−６−（アミノメチル）−９ａ−メチル−５ａ，６，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５Ｈ−インデノ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノール；および
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−（（４ａＳ，５Ｒ，６Ｓ，８ａＳ）−５−（ヒドロキシメチル）−８ａ−メチル−１，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロインデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−６−イル）−４−メチルシクロヘキサノール
から選択される、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
【化１２９】
2016517409.tif 000042
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルであり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目７に記載の化合物。
（項目１４）
【化１３０】
2016517409.tif 000043
は、任意選択的に置換された縮合テトラヒドロフリルであり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（２Ｒ，３Ｓ，３ａＲ，３ｂＳ，５’Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ，８ａＳ）−７−（アミノメチル）−３，３ｂ，５’−トリメチルテトラデカヒドロスピロ［インデノ［２，１−ｂ］フラン−２，２’−ピラン］−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノール；および
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−（（２Ｒ，３Ｓ，３ａＲ，３ｂＳ，５’Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ，８ａＳ）−７−（ヒドロキシメチル）−３，３ｂ，５’−トリメチルテトラデカヒドロスピロ［インデノ［２，１−ｂ］フラン−２，２’−ピラン］−６−イル）−４−メチルシクロヘキサノール
から選択される、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
式（ＩＩＩ）：
【化１３１】
2016517409.tif 000044
（式中、
【化１３２】
2016517409.tif 000045
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖である）
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
（項目１７）
【化１３３】
2016517409.tif 000046
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
【化１３４】
2016517409.tif 000047
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロシクリルまたは任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
【化１３５】
2016517409.tif 000048
は、任意選択的に置換された縮合ヘテロアリールであり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
【化１３６】
2016517409.tif 000049
は、任意選択的に置換された縮合したオキサキソリル、ピラゾリル、またはチアゾリルであり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
（（３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（５Ｒ，６Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−７ａ−メチル−１−メチレンオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メタノール；
（（３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（５Ｒ，６Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｃ］イソオキサゾール−５−イル）−７ａ−メチル−１−メチレンオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メタノール；
（（５Ｒ，６Ｓ）−５−（（４Ｒ，５Ｓ）−４−（ヒドロキシメチル）−１，１−ジメチル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−６−イル）メタノール；および
（（３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（５Ｓ，６Ｒ）−５−（ヒドロキシメチル）−２，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−７ａ−メチル−１−メチレンオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）メタノール
から選択される、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
式（ＩＶ）：
【化１３７】
2016517409.tif 000050
（式中、
Ｒ１は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ１４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、任意選択的に置換されたアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、アルキル、−Ｒ８−ＯＲ９であるか、またはＲ１６が結合した炭素に直接結合し、但し、Ｒ１４がアルキル、アルケニル、またはアルキニルである場合、Ｒ１５はアルキルではなく；
Ｒ１６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ１６がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ１５はＲ１６が結合した炭素に直接結合せず；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖である）
の化合物である項目１に記載の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
（項目２３）
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、任意選択的に置換されたアリール、または任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、アルキル、−Ｒ８−ＯＲ９であるか、またはＲ１６が結合した炭素に直接結合し、但し、Ｒ１４がアルキル、アルケニル、またはアルキニルである場合、Ｒ１５はアルキルではなく；
Ｒ１６は、水素、または−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルである、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１４はアルキルまたはアルキニルであり；
Ｒ１５は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ１６は水素であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（アミノメチル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１，７ａ−ジメチルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−１，７ａ−ジメチルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；および
（１Ｒ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−１−エチニル−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール
から選択される、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１４は任意選択的に置換されたアリールであり；
Ｒ１５はアルキル、−Ｒ８−ＯＲ９であるか、またはＲ１６が結合した炭素に直接結合し；
Ｒ１６は水素または−Ｒ８−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２７）
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（３ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ）−７−（アミノメチル）−３ａ−メチル−３−フェニル−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノ；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（アミノメチル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−７ａ−メチル−１−フェニルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アミノメチル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−１−メチル−１−フェニル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−２−オール；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−（（３ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ）−７−（ヒドロキシメチル）−３ａ−メチル−３−フェニル−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−６−イル）−４−メチルシクロヘキサノール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチル−１−フェニルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；および
（１Ｓ，２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−１−フェニル−２，３，４，５，６，７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−２−オール
から選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１４は任意選択的に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１５はアルキル、−Ｒ８−ＯＲ９であるか、またはＲ１６が結合した炭素に直接結合し；
Ｒ１６は、水素、または−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２９）
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（アミノメチル）−１−（フラン−２−イル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−７ａ−メチルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（３ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ）−７−（アミノメチル）−３−（フラン−２−イル）−３ａ−メチル−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（アミノメチル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−７ａ−メチル−１−（チオフェン−２−イル）オクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（３ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ）−７−（アミノメチル）−３ａ−メチル−３−（チオフェン−２−イル）−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（アミノメチル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−７ａ−メチル−１−（ピリジン−２−イル）オクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（アミノメチル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−７ａ−メチル−１−（チアゾール−２−イル）オクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−４−（（３ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ）−３−（フラン−２−イル）−７−（ヒドロキシメチル）−３ａ−メチル−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−６−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−４−メチルシクロヘキサノール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−１−（フラン−２−イル）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチルオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチル−１−（チオフェン−２−イル）オクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；
（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−（（３ａＳ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＳ）−７−（ヒドロキシメチル）−３ａ−メチル−３−（チオフェン−２−イル）−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インデン−６−イル）−４−メチルシクロヘキサノール；
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチル−１−（ピリジン−２−イル）オクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール；および
（１Ｓ，３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチル−１−（チアゾール−２−イル）オクタヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール
から選択される、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
式（Ｖ）：
【化１３８】
2016517409.tif 000051
（式中、
ｒは、０、１、２、または３であり；
Ｒ１は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ１７は、水素、アルキル、ハロアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、オキソ、または−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖である）
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
（項目３１）
ｒは、０、１、２、または３であり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１７は、水素、アルキル、ハロアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ｒ１８は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、オキソ、または−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、アリール、およびアラルキルである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
ｒは１であり；
Ｒ１は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１７は水素またはアルキルであり；
Ｒ１８は、水素、オキソ、または−ＯＲ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
（４ａＳ，５Ｒ，６Ｓ，８ａＳ）−５−（アミノメチル）−６−（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）−８ａ−
メチルオクタヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オンである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
式（ＶＩ）：
【化１３９】
2016517409.tif 000052
（式中、
Ｒ２は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９
）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔ
Ｒ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換された
アラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルで
あり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２、アルキル、アルケニル、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたアラルケニル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、または任意選択的に置換されたヘテロアリールアルケニルであり；
Ｒ１９は−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖である）
の化合物である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物、あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
（項目３５）
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり；
またはＲ４ａは、水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合し；
またはＲ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ７は、水素、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２であるか、またはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｒ８−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１９は−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は、水素、アルキル、任意選択的に置換されたアリール、および任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１０は、独立して、直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖あるいは直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであるか、またはＲ５はＣ１４の炭素に直接結合し；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であるかまたはＣ１５に直接結合し、但し、Ｒ７がＣ１５に直接結合する場合、Ｒ４ｂはＲ７が結合した炭素に直接結合せず；
Ｒ１３は、−Ｒ８−ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（式中、ｔは１または２である）、または−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝ＮＲ９）Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１９は−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ２は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは共にアルキリデンまたはハロアルキリデンを形成し；
Ｒ５はアルキルであり；
Ｒ６は水素であり；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ１３は−Ｒ８−ＯＲ９であり；
Ｒ１９は−Ｒ８−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり；
各Ｒ８は、独立して、直接結合あるいは直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ９は水素またはアルキルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｎ−（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−（（３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−４−（ヒドロキシメチル）−７ａ−メチル−１−メチレンオクタヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−４−メチルシクロヘキシル）アセトアミドである、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
項目１に記載の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容され得る賦形剤を含む組成物。
（項目４０）
有効量の項目１に記載の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物、あるいは項目３９に記載の組成物を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、ＳＨＩＰ１を調整する方法。
（項目４１）
有効量の項目１に記載の化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、もしくは互変異性体、あるいはその混合物あるいはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物、あるいは項目３９に記載の組成物を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、疾患、障害、または容態を処置する方法であって、該疾患、障害、または容態が、自己免疫性の疾患、障害、もしくは容態、炎症性の疾患、障害、もしくは容態、または新生物性もしくは細胞増殖性の疾患、障害、もしくは容態である、方法。
これらの容態およびその実施形態を、以下により詳細に記載する。この目的を達成するために、一定の背景情報、手順、化合物、および／または組成物をより詳細に記載している種々の文献を本明細書中に記載し、これらの文献は、それぞれその全体が本明細書中で参考として援用される。