【手続補正書】
【提出日】平成29年11月8日(2017.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ミコバクテリウムまたはコリネバクテリウム感染でないグラム陽性菌感染の治療で使用するためのロイコトリエンレセプターアンタゴニスト、またはそれの薬学的に受容可能な塩またはエステル。
【請求項２】
ロイコトリエンレセプターアンタゴニストは、ザフィルルカスト、プランルカスト、ＭＫ−８８６およびジレウトン、それらの誘導体およびプロドラッグから成る群から選択される、請求項１記載のロイコトリエンレセプターアンタゴニスト。
【請求項３】
ミコバクテリウムまたはコリネバクテリウム感染でないグラム陽性菌感染の治療のための、以下の化学式Ｉを有する化合物；
【化１】
2016540048.tif 000001
式中、Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ′あるいはＣ（Ｏ）ＯＲ′′である；
Ｒ′は、Ｈ、あるいは任意に置換されたＣ１−４アルキルまたは、−ＮＲＩＩＩＲＩＶである；
ここで、ＲＩＩＩとＲＩＶは独立してＨ、任意に置換されたＣ１−４アルキル、あるいは一緒になって複素環を形成する；
Ｒ′′は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−６アルキルあるいは任意に置換されたＣ３−６シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである；
Ｒ２はＨ、または任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである；
Ｒ３はＨ、あるいは任意に置換されたＣ１−４アルキルである；
Ｒ４はＨ、あるいは任意に置換されたＣ１−４アルキルである；
または前記化合物の薬学的に受容可能な塩、エステル、アミドあるいはそのプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ１はＨ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、およびＣ（Ｏ）ＯＲ′′から成る群から選択され、Ｒ′′はＨ、あるいはＯＨで任意に置換されたシクロアルキルであり、Ｒ２はＣＨ３で任意に置換されたアリールである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１はＨ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、およびＣ（Ｏ）ＯＲ′′から成る群から選択され、Ｒ′′はＨ、あるいはＯＨで任意に置換されたシクロアルキル（好ましくはＣ５）であり、Ｒ２はＣＨ３で任意に置換されたアリールであり、Ｒ３はＨとＭｅから成る群から選択され、Ｒ４はＨ、ＭｅおよびＣＨ２ＯＨから成る群から選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
以下の化学式ＩＩを有する化合物である、請求項３記載の化合物；
【化２】
2016540048.tif 000002
式中、Ｒ３はＨ、あるいは任意に置換されたＣ１−４アルキルである；
Ｒ４はＨ、あるいは任意に置換されたＣ１−４アルキルである；
Ｒ５はＨ、あるいは任意に置換されたＣ１−４アルキルである；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキルまたはＯＲ′′′であり、Ｒ′′′はＨ、Ｃ１−６アルキル、あるいは任意に置換されたＣ３−６シクロアルキルである、
または前記化合物の薬学的に受容可能な塩、エステル、アミドあるいはそのプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ３はＨおよびＭｅから成る群から選択され、Ｒ４はＨ、ＭｅおよびＣＨ２ＯＨから成る群から選択され、Ｒ５はＨまたはＭｅであり、Ｒ６はＯＲ′′′であり、Ｒ′′′はＯＨで任意に置換されたＣ３−６シクロアルキルである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
以下の化学式ＩＩＩを有する化合物である、請求項３記載の化合物；
【化３】
2016540048.tif 000003
式中、Ｒ３はＨ、あるいは任意に置換されたＣ１−４アルキルである；
Ｒ４はＨ、あるいは任意に置換されたＣ１−４アルキルである；
Ｒ５はＨ、あるいは任意に置換されたＣ１−４アルキルである、
または前記化合物の薬学的に受容可能な塩、エステル、アミドあるいはそのプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ３はＨとＭｅから成る群から選択され、Ｒ４はＨ、ＭｅおよびＣＨ２Ｏから成る群から選択され、Ｒ５はＨとＭｅから成る群から選択される、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
化合物はザフィルルカストまたはそのプロドラッグ、代謝物質あるいは誘導体である、請求項１または３記載の化合物。
【請求項１１】
ザフィルルカストの代謝物質または誘導体は、Ｎ−［４−（５−アミノ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−３−メトキシベンゾイル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−［３−［２−メトキシ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノカルボニル）ベンジル］−１Ｈ−インドール−５−イル］アセトアミド、Ｎ−［１−ヒドロキシメチル−３−［２−メトキシ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノカルボニル）−ベンジル］−１Ｈ−インドール−５−イル］アセトアミド、Ｎ−［３−［２−メトキシ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノカルボニル）ベンジル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル］アセトアミド、［３−［２−メトキシ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノカルボニル）ベンジル］−ｌＨ−インドール−５−イル］カルバミン酸シクロペンチルエステル、［３−［２−メトキシ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノカルボニル）ベンジル］−１−メチル−ｌＨ−インドール−５−イル］カルバミン酸ヒドロキシシクロペンチルエステル、［１−ヒドロキシメチル−３−［２−メトキシ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノカルボニル）−ベンジル］−１Ｈ−インドール−５−イル］カルバミン酸シクロペンチル基エステルおよび［３−［２−メトキシ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノカルボニル）ベンジル］−１Ｈ−インドール−５−イル］カルバミン酸ヒドロキシシクロペンチルエステルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
細菌感染は日和見感染または院内細菌感染である、請求項１から１１のいずれか１項記載のロイコトリエンレセプターアンタゴニストまたは化合物。
【請求項１３】
細菌感染は、Ｌｓｒ２をコード化しないバクテリアの種あるいはその同族体による感染である、請求項１から１２のいずれか１項記載のロイコトリエンレセプターアンタゴニストまたは化合物。
【請求項１４】
感染はブドウ球菌、腸球菌、かん菌、連鎖球菌、およびクロストリジウムから成る群から選択される菌の感染である、請求項１から１３のいずれか１項記載のロイコトリエンレセプターアンタゴニストまたは化合物。
【請求項１５】
感染は、黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、エンテロコッカス−フェカーリス、枯草菌、肺炎連鎖球菌およびクロストリジウム・ディフィシレから成る群から選択される菌の感染である、請求項１から１４のいずれか１項記載のロイコトリエンレセプターアンタゴニストまたは化合物。
【請求項１６】
ロイコトリエンレセプターアンタゴニストまたは化合物が、経口、全身適用、あるいは吸入による、請求項１から１５のいずれか１項記載のロイコトリエンレセプターアンタゴニストまたは化合物。
【請求項１７】
ロイコトリエンレセプターアンタゴニストまたは化合物は、他の薬学的に有効な作用薬と同時か、別個か、連続して投与される、請求項１から１６のいずれか１項記載のロイコトリエンレセプターアンタゴニストまたは化合物。
【請求項１８】
薬学的に有効な作用薬は抗菌物質、抗炎症薬あるいは喘息治療に使用される作用薬である、請求項１７記載のロイコトリエンレセプターアンタゴニストまたは化合物。
【請求項１９】
細菌感染はミコバクテリウムまたはコリネバクテリウム感染でないグラム陽性菌感染の治療で使用するための、ロイコトリエン・アンタゴニストおよび１つ以上の薬学的に受容可能な添加剤を含む医薬品組成物。
【請求項２０】
細菌感染はミコバクテリウムまたはコリネバクテリウム感染でないグラム陽性菌感染の治療で使用するための、式ＩからＩＩＩのいずれかの構造を有する化合物と、１つ以上の薬学的に受容可能な添加剤を含む医薬品組成物。
【請求項２１】
細菌感染は日和見感染か院内細菌感染である、請求項１９あるいは２０記載の医薬品組成物。
【請求項２２】
細菌感染は、Ｌｓｒ２をコード化しないバクテリアの種あるいはその同族体による感染である、請求項１９から２１のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項２３】
感染はブドウ球菌、腸球菌、かん菌、連鎖球菌、およびクロストリジウムから成る群から選択される菌の感染である、請求項１９から２２のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項２４】
感染は、黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、エンテロコッカス−フェカーリス、枯草菌、肺炎連鎖球菌およびクロストリジウム・ディフィシレから成る群から選択される菌の感染である、請求項１９から２３のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項２５】
医薬品組成物が経口、全身適用、あるいは吸入により投与される、請求項１９から２４のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項２６】
医薬品組成物は、他の薬学的に有効な作用薬と同時か、別個か、連続して投与される、請求項１９から２５のいずれか１項記載の医薬品組成物。
【請求項２７】
薬学的に有効な作用薬は抗菌物質、抗炎症薬あるいは喘息治療に使用される作用薬である、請求項２６記載の医薬品組成物。