【手続補正書】
【提出日】平成29年3月3日(2017.3.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
（式中、
【化１】
2016514709.tif 000001
Ａは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルＣ（０−１０）アルキル、Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−４アルキルおよびヒドロキシから選択され、ここでＲ２およびＲ３は、それらが連結される炭素と一緒になって、３から６員環を形成していてもよく；
Ｘ１はＣであり；
Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立にＯ、Ｎ、ＳおよびＣから選択され、ただし、形成される環系は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０、１、２または３個の原子を含有し；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ４は、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルアミノ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０）ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０）ヘテロアルキルアミノ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルスルホニル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルホニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルホニル、アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ０−１０アルキルスルファモイル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルファモイル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルファモイル、アリールＣ０−１０アルキルスルファモイル、Ｃ０−１０アルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル
Ｃ０−１０アルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０アルキル）１−２アミノ、−ＣＯ２（Ｃ０−１０アルキル）、−（Ｃ０−１０アルキル）ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、ヒドロキシ、−（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、シアノ、（Ｃ１−６アルキル）シアノおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され、ここで、２個のＲ４が、それぞれが連結される環原子と一緒に、飽和環を形成していてもよく；
Ｒ５は、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキル（オキ
シ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０）ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０アルキル）１−２アミノ、−ＳＦ５、Ｃ０−１０アルキルスルホニル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルホニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルホニル、アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、Ｃ０−１０アルキルスルファモイル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルファモイル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルファモイル、Ｃ０−１０アルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、アリールＣ０−１０アルキルスルファモイル、（Ｃ０−１０アルキル）１−２アミノ、−ＣＯ２（Ｃ０−１０アルキル）、−（Ｃ０−１０アルキル）ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、ヒドロキシ、−（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、シアノ、（Ｃ１−６アルキル）シアノおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ１、２、３または４個のＲ６置換基で置換されていてもよく、Ｒ６は独立に、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１
Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（カルボニル）０−１オキシＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル（カルボニル）０−１オキシＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル（カルボニル）０−１オキシＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１オキシＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１オキシＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１オキシＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１オキシＣ０−１０アルキル、（（Ｃ０−１０）アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、アリール（Ｃ０−１０）アルキルアミノカルボニルオキシ、−ＣＯ２（Ｃ０−１０アルキル）、−（Ｃ０−１０アルキル）ＣＯ２Ｈ、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ０−１０アルキルスルホニル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルホニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、アミノ、（Ｃ１−１０アルキル）１−２アミノ、−（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｎ（Ｃ０−１０アルキル）１−２、Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０アルキル）シアノ、シアノおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ６は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ０−６）アルキルＣＮ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ０−６）アルキル、Ｃ１−１０アルキルスルホニル、オキソ（Ｏ＝）、アミノスルホニル、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、−Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、−Ｏ（０−１）（Ｃ１−１０）ハロ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、アルキル、アミノ（Ｃ１−６アルキル）０−２およびＮＨ２から選択される１、２または３個のＲ７置換基で置換されていてもよい。）
の化合物もしくは医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体。
【請求項２】
Ｒ５が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０）ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、−ＳＦ５、Ｃ０−１０アルキルスルホニル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルホニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、Ｃ０−１０アルキルスルファモイル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルファモイル、Ｃ０−１０アルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、アリールＣ０−１０アルキルスルファモイル、（Ｃ１−１０アルキル）１−２アミノ、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３、ヒドロキシ、−（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、シアノ、（Ｃ１−６アルキル）シアノおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され、ここで、Ｒ５が、０、１、２、３または４個のＲ６置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルアミノ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０）ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０）ヘテロアルキルアミノ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルスルホニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ０−１０アルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルホンイミドイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０アルキル）１−２アミノ、−ＣＯ２（Ｃ０−１０アルキル）、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３、ヒドロキシ、−（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、シアノ、（Ｃ１−６アルキル）シアノおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され、ここで、Ｒ４が、０、１、２、３または４個のＲ６置換基で置換されていてもよく、２個のＲ４が、それぞれが連結される環原子と一緒に、飽和環を形成していてもよい、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル、メトキシカルボニル、メチルカルボニル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルメチルカルボニル、シクロプロピルエチルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、フェニルメチル、フェニルプロピル、フェニルメチルカルボニル、フェニルエチルカルボニル、フェニルオキシカルボニル、フェニルカルボニル、オキサゾリルメチル、１，３−オキサゾリルメチル、インドリルメチル、１−フェニルエチル、ピリジニルメチル、シクロヘキシルカルボニル、フルオロ、２，２，２−トリフルオロエチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、ネオペンチルカルボニル、ネオペンチルオキシカルボニル、エチルカルボニル、エチルオキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル（メチルアミノ）メチルカルボニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルカルボニル、ピロリジニルメチルカルボニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニルカルボニル、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニルオキシカルボニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニルオキシカルボニル、１−（ピリジニル）エチルオキシカルボニル、アダマンチルカルボニル、テトラヒドロフラニルオキシカルボニル、トリフルオロエチルスルホニル、ジメチルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、アミノカルボニル、アゼチジニル、シクロヘキシルアミノ、オキソ、ヒドロキシ、メチルアミノカルボニル、シクロプロピルスルホニル、メトキシ、フェニルアミノ、ピリジニル、ヒドロキシイソプロピル、ヒドロキシエト−２−イル、トリフルオロメチル、２−（メチルチオ）エト−２−イルカルボニル、メチルスルホニル、エチルカルボニル、メチルアミノ、イソプロピルオキシカルボニルおよびヒドロキシイソプロピルから選択され；ここでＲ４が、０、１、２、３または４個のＲ６置換基で置換されていてもよく、２個のＲ４が、それぞれが連結される環原子と一緒に、飽和環を形成していてもよい、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
実施形態Ｒ５が、メトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル（エチル）スルファモイル、ペンタフルオロスルファニル、メトキシ、ジメチルアミノ、オキソ、アミノ、フルオロ、イソブチル、イソプロピル、スルファモイル、ジメチルスルファモイル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル（１−メチル）エチル、ジエチルスルファモイル、エチルスルファモイル、ピロリジニルスルホニル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノメチル、メチルアミノカルボニル、メチルアミノメチル、エチル、（１−ヒドロキシ）エチル、ピぺリジニルスルホニル、ピペリジニル、チオモルホリニルカルボニル、チアゾリジニルカルボニル、チオモルホリニルメチル、ピロリジニルカルボニル、ピぺリジニルカルボニル、エチルアミノカルボニル、モルホリニルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチルメチル、シクロへキシル、シクロヘキシルスルホニル、シクロヘキシルスルファモイル、シクロペンチル、シクロペンチルスルホニル、ベンジル、ヒドロキシメチル、８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３カルボニル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イルカルボニル、エトキシカルボニル（ジメチルエト−２−イル）、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アゼチジニルスルホニル、シクロプロピルスルホニル、シクロプロピル、クロロ、エチルアミノメチル、ピロリジニルメチル、１−ピロリジン−１−イルエチル、シクロプロピルメチル、ピラゾリルメチル、モルホリニルスルホニル、イソプロピルアミノメチル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピぺラジニル、メチルスルホニル、イソプロピルスルホニル、イソプロピルスルファモイル、メチルスルファモイル、ベンジルスルファモイル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルメチル、メトキシメチル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−カルボニル、メトキシエト−２−イル、トリアゾリルメチル、１，２，３−トリアゾリルメチル、アミノメチル、エチルアミノメチル、アミノカルボニル、モルホリニル、イソプロピル、イソプロピル（メチ（ｍｅｔｈｙ））スルファモイル、スルホニル、シアノ、２，２，２−トリフルオロエチル、エチルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノメチル、イソプロピルオキシカルボニル（ジメチルエト−２−イル）、１，１，１−トリフルオロ−３，３−ジメチルブト−２−イル、（１，１，２−トリメチルプロピル）スルホニル、（１，１−ジメチルプロピル）スルホニル、イソプロピルスルホンイミドイルメチルスルホニル、エチルカルボニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、エチルメチルスルファモイル、ネオペンチル、メチルアミノメチルジメチルアミノ、２−（イソプロピルアミノ）プロパン−２−イル、２，２−ジメチルプロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエト−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル（２−メチルプロプ−２−イル）、メトキシ、エチルアミノカルボニル、メチルアミノカルボニルおよびメトキシメチルから選択され；ここでＲ５が、０、１、２、３または４個のＲ６置換基で置換されていてもよい、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、フェニル、メチル、エチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピル、シクロブ
チル、イソインドリニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、
【化２】
2016514709.tif 000002
、
【化３】
2016514709.tif 000003
、
【化４】
2016514709.tif 000004
、
【化５】
2016514709.tif 000005
、
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、キノリニル、ピリジニルおよびインドリニルから
選択される、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
次の：
ｔｅｒｔ−ブチル３−（シアノメチル）−３−（４−オキソ−３−（フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−（フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−［３−（エチルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−｛３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−［３−（シクロブチルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（シアノメチル）−３−［３−（エチルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］アゼチジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−［３−（メチルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（シアノメチル）−３−［３−（シクロプロピルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］アゼチジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（シアノメチル）−３−（４−オキソ−３−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（シアノメチル）−３−（３（（４（メトキシカルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（シアノメチル）−３−（３−（（４−フルオロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−［４−オキソ−３−（｛４−［２，２，２−トリフルオロ−ヒドロキシエチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−｛４−オキソ−３−［（４−スルファモイルフェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−｛［１−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−３−フルオロ−４−（３−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−｛３−［（２−メチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−｛［４−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−３−フルオロ−４−｛３−［（２−メチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−３−メチル−４−（３−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−｛［３−（メチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−３−フルオロ−４−（３−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−｛［４−（ジメチルスルファモイル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−フルオロピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−３−フルオロ−４−［４−オキソ−３−（フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−３−フルオロ−４−［４−オキソ−３−（｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛３−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−４−（シアノメチル）−３−フルオロピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛３−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−４−（シアノメチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−｛［１，１−ジオキシド−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−フルオロピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（１，１−ジオキシド−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
２−（４−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−（２，２−ジフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル；
２−（３−（４−オキソ−３−（フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
４−（（１−（３−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
２−（３−（３−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
メチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（１，１−ジオキシド−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（シアノメチル）−３−（３−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（シアノメチル）−３−｛３−［（２−フルオロピリジン−４−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝アゼチジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（シアノメチル）−３−［４−オキソ−３−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］アゼチジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−｛３−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（３−（（４−１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（２−メチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（（１−（４−（シアノメチル）−１−（２，２−ジフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
２−（１−（２，２−ジフルオロプロパノイル）−４−（３−（（４−（イソプロピルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（（１−（４−（シアノメチル）−１−（２，２−ジフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
２−（４−（３−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−（２，２−ジフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（３，５−ビス（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（シアノメチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（３，５−ジメチルフェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（３，５−ビス（（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（シアノメチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（３，５−ビス（（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）メチル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（シアノメチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（３−（（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル）−５−（（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）メチル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（シアノメチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（ｍ−トルイジノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（シアノメチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（イソインドリン−５−イルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−｛［２−（シクロプロピルメチル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−｛３−［（２−エチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（シアノメチル）−４−［３−［（２−メチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−｛３−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−４−（シアノメチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−｛３−［（２−エチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−４−（シアノメチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（シアノメチル）−４−（３−｛［２−（２−メチルプロピル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（シアノメチル）−４−（３−｛［２−（シクロプロピルメチル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（シアノメチル）−４−（３−｛［２−（シクロペンチルメチル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾチアゾール−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−１Ｈ，４Ｈ，５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−［４−オキソ−３−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−｛３−［（２−フルオロピリジン−４−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシラート；
４−（１−（１−（シアノメチル）シクロへキシル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
２−（１−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（２−メチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
２−（８−（４−オキソ−３−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−イル）アセトニトリル；
４−（｛１−［１−（シアノメチル）−２−フルオロシクロヘキシル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
｛２−フルオロ−１−［４−オキソ−３−（｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］シクロへキシル｝アセトニトリル；
｛２−フルオロ−１−［３−（｛４−［（１−メチルエチル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］シクロへキシル｝アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−（１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（３−（（４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ−メチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（１，１−ジオキシド−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（１−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）イソインドリン−５−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（３−（（４−（（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（３−（（４−（（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（イソプロピルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−オキソイソインドリン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（２−シクロへキシル−１−オキソイソインドリン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（２−シクロペンチル−１−オキソイソインドリン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（３−（（４−（１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
［３−（３−｛［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］アセトニトリル；
｛３−［３−（｛４−［（３−メチルアゼチジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［３−（｛４−［（２，２−ジメチルピロリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル｝アセトニトリル；
［３−｛３−［（４−｛［２−メチルアゼチジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］アセトニトリル；
｛３−［４−オキソ−３−（｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル｝アセトニトリル；
エチル３−（４−（（１−（３−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルブタノアート；
２−（３−（３−（（４−（３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（３−（３−（（４−（３−フルオロピロリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（３−（３−（（４−（３−メトキシピロリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（３−（３−（（４−（３−メトキシピロリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（３−（３−（（３−メチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（３−（３−（（１−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−１−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
４−（（１−（１−（シアノメチル）シクロペンチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−（１−（シアノメチル）シクロペンチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）ベンゾニトリル；
２−（１−（４−オキソ−３−（（１−オキソ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
（１−｛３−［（３，３−ジメチル−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝シクロペンチル）アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（（１−（１−（シアノメチル）シクロペンチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）ベンゾアート；
４−（（１−（１−（シアノメチル）シクロペンチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−メチルベンズアミド；
２−（１−（３−（（２−イソプロピル−１−オキソイソインドリン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
４−（（１−（１−（シアノメチル）シクロペンチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−（１−（シアノメチル）シクロペンチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
２−（１−（３−（（４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−（エチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（（１−（１−（シアノメチル）シクロペンチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（（１−（１−（シアノメチル）シクロペンチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−エチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−（１−（シアノメチル）シクロペンチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンゼンスルホンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（（１−（１−（シアノメチル）シクロペンチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）−２−メチルプロパノアート；
２−（１−（４−オキソ−３−（（１−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）イソインドリン−５−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
エチル２−（４−（（１−（１−（シアノメチル）シクロペンチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）−２−メチルプロパノアート；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（５−（（１−（１−（シアノメチル）シクロペンチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−１−オキソイソインドリン−２−イル）−２−メチルプロパノアート；
メチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−（（４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−シアノフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−フルオロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−（キノリン−６−イルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（イソプロピルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（３−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（シアノメチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
２−（２−フルオロ−１−（３−（（３−メチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（２−フルオロ−１−（３−（（２−フルオロピリジン−４−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−（４，４−ジフルオロピぺリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−２−フルオロシクロヘキシル）アセトニトリル；
２−（２−フルオロ−１−（３−（（３−メチル−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（３−メチル−４−（チアゾリジン−３−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（３−メチル−４−（２−メチルチアゾリジン−３−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（３−メチル−４−（２−メチルチオモルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−４−イソプロポキシ−３，３−ジメチル−４−オキソブタン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（１−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−１−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（４−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（４−（１，１，１−トリフルオロ−２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
｛１−［３−（｛４−［１−（エチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−２−フルオロシクロヘキシル｝アセトニトリル；
［２−フルオロ−１−｛３−［（４−｛１−メチル−１−［（１−メチルエチル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝シクロへキシル］アセトニトリル；
｛１−［３−（｛４−［１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−２−フルオロシクロヘキシル｝アセトニトリル；
［３−｛３−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］アセトニトリル；
｛３−［３−（｛４−［（１−メチルエチル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル｝アセトニトリル；
４−（｛１−［３−（シアノメチル）−４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛１−［３−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
［３−（３−｛［４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］アセトニトリル；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛１−［３−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［５−（｛１−［３−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−１，１−ジオキシド−１，２−ベンゾイソチアゾール−２（３Ｈ）−イル］アセタート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［４−（｛１−［３−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）フェニル］スルホニル｝−３−メチルブタノアート；
｛３−［３−（｛４−［１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［３−（｛４−［１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル｝アセトニトリル；
［３−（３−｛［４−（シクロペンチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］アセトニトリル；
｛３−［４−オキソ−３−（｛４−［（１，１，２−トリメチルプロピル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル｝アセトニトリル；
［３−（３−｛［４−（シクロヘキシルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（３−（（４−（１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
｛３−［３−（｛４−［（１，１−ジメチルプロピル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル｝アセトニトリル；
［３−｛３−［（２−シクロペンチル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］アセトニトリル；
｛３−［４−オキソ−３−（｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ピロリジン−１−イルエチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−オキソ−３−（｛４−［１−ピロリジン−１−イルエチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［３−（｛４−［（２，２−ジメチルシクロペンチル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル｝アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（モルホリノスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
［３−（３−｛［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］アセトニトリル；
［３−｛４−オキソ−３−［（４−｛２，２，２−トリフルオロ−１−［（１−メチルエチル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（１−（エチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−（イソプロピルアミノ）エチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（４−（１−（ピロリジン−１−イル）エチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（１−（ジメチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（キノリン−６−イルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（２−シアノキノリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（２−メチルキノリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（３−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（２，２−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（キノリン−３−イルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（２−（ジメチルアミノ）キノリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（３−（（２−カルバモイルキノリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
２−（３−（４−オキソ−３−（（４−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（３−（３−（（２−（ジメチルアミノ）キノリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（３−（３−（（２−メチルキノリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（２−モルホリノキノリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（２−（２−メチルモルホリノ）キノリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（３−（（２−（８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）キノリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（４−（プロパン−２−イル−スルホンイミドイル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
２−（３−（４−オキソ−３−（（４−（プロパン−２−イルスルホンイミドイル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
４−（｛１−［１−（シアノメチル）−２−フルオロシクロヘキシル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（シクロプロピルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（イソプロピルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（２−（ジメチルカルバモイル）キノリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
４−（｛１−［３−（シアノメチル）テトラヒドロフラン−３−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）ベンゾニトリル；
［３−｛３−［（４−クロロフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロフラン−３−イル］アセトニトリル；
［３−｛３−［（４−クロロ−８−フルオロキノリン−６−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロフラン−３−イル］アセトニトリル；
［３−｛３−［（４−フルオロキノリン−６−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロフラン−３−イル］アセトニトリル；
２−（３−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロフラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（３−（３−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロフラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（４−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトニトリル；
２−（４−（３−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトニトリル；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（（１−（４−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−（４−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
２−（４−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトニトリル；
２−（３−フルオロ−４−（３−（３−メチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトニトリル；
２−（４−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−オキソイソインドリン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトニトリル；
２−（３−フルオロ−４−（３−（３−メチル−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトニトリル；
２−（３−フルオロ−４−（４−オキソ−３−（（４−（２−（トリフルオロメチル）ピペリジン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトニトリル；
２−（４−（３−（（４−（１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトニトリル；
２−［４−（３−｛［１，１−ジオキソ−２−（ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−１，２−ベンゾチアゾール−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−フルオロオキサン−４−イル］アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）３−フルオロ−４−｛３−［（４−｛１−メチル−１−［（１−メチルエチル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（２−（イソプロピルアミノ）プロパン−２−イル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−３−フルオロ−４−（３−｛［４−（１−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−｛３−［（４−｛１−メチル−１−［（１−メチルエチル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシラート；
２−（４−（３−（（１，１−ジオキシド−２−（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−３−フルオロ−４−（３−（（３−メチル−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（（４−（１−ベンジル−３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−３−イル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（シアノメチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−（（４−（３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−３−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（４−（３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−３−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（４−（２−（トリフルオロメチル）ピぺリジン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−（（４−（（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）メチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ−イソプロピルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（３−（（４−（Ｎ−ベンジルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（シアノメチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）スルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ−（２−メトキシエチル）スルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ−シクロヘキシルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−（（４−（ピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（モルホリノスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（３−フルオロ−４−（Ｎ−イソプロピルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）スルファモイル）−３−フルオロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
（４−｛３−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−４−イル）アセトニトリル；
［１−（シクロプロピルカルボニル）−４−｛３−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−４−イル］アセトニトリル；
４−（｛１−［１−ベンジル−４−（シアノメチル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（４−メチルベンジル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−［（１−｛４−（シアノメチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−［（１−｛４−（シアノメチル）−１−［４−（１−メチルエチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−［（１−｛４−（シアノメチル）−１−［４−（１−メチルエチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−［（１−｛４−（シアノメチル）−１−［４−（１メチルエトキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（３−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（２−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（２，３，６−トリフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（４−イソオキサゾール−３−イルベンジル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−［（１−｛４−（シアノメチル）−１−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（３−フェニルプロピル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（１Ｈ−インドール−４−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−（４−（シアノメチル）−１−（１−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル）ピペリジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−（４−（シアノメチル）−１−フェネチルピぺリジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
３−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−プロパノイルピぺリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（シクロプロピルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−［（１−｛４−（シアノメチル）−１−［（３，３−ジフルオロシクロブチル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−［（１−｛４−（シアノメチル）−１−［トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−１−イルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（シクロプロピルアセチル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（３−シクロプロピルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（フェニルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−［（１−｛１−［（４−クロロフェニル）カルボニル］−４−（シアノメチル）ピペリジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−［（１−｛１−［（３−クロロフェニル）カルボニル］−４−（シアノメチル）ピペリジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−［（１−｛１−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−４−（シアノメチル）ピペリジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−［（１−｛４−（シアノメチル）−１−［（２−オキソピロリジン−１−イル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（４，４，４−トリフルオロブタノイル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（３−シアノプロパノイル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［４−（シアノメチル）−１−（３，３−ジメチルブタノイル）ピペリジン−４−イル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−（４−（シアノメチル）−１−（２−（メチルチオ）プロパノイル）ピペリジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−（１−（２−シアノアセチル）−４−（シアノメチル）ピペリジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
メチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
フェニル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
４−フルオロフェニル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ネオペンチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
エチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
イソプロピル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
２−メチルシクロペンチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
２−（メチルチオ）エチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
１−メトキシプロパン−２−イル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
テトラヒドロフラン−３−イル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
１−（ピリジン−２−イル）エチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
１−シアノエチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
テトラヒドロフラン−３−イル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
２，２，２−トリフルオロエチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
イソプロピル−４−（シアノメチル）−４−（３−（２−フルオロピリジン−４−イルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
メチル４−（シアノメチル）−４−（３−（２−フルオロピリジン−４−イルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
４−（（１−（４−（シアノメチル）−１−（（２，２，２−トリフルオロエチル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−（４−（シアノメチル）−１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
２−（４−（３−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル；
６−（４−（シアノメチル）−４−（３−（（４（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ニコチノニトリル；
６−（４−（シアノメチル）−４−（３−（（４（（ジフルオロメチル）スルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ニコチノニトリル；
２−（４−（３−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−（５（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル；
６−（４−（シアノメチル）−４−（３−（（３−メチル−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ニコチノニトリル；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−４−（シアノメチル）−３−フルオロ−４−（３−（（３−メチル−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ニコチノニトリル；
２−（１−（５−ヨードピリジン−２−イル）−４−（３−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル；
２−（１−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−（３−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル；
２−（４−（３−（３−メチル−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル；
（ＲまたはＳ）−２−（４−（４−オキソ−３−（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル；
２−（４−（３−（４−（４，４−ジフルオロピぺリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル；
２−（１−（２，２−ジフルオロプロパノイル）−４−（３−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル；
２−（４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−１−（４−オキソ−３−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（４−オキソ−３−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（フェニルアミノ）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（４−ヒドロキシ−１−（４−オキソ−３−（（４−（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−クロロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−クロロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−クロロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−クロロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−クロロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（フェニルアミノ）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（４−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−１−（４−オキソ−３−（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（４−オキソ−３−（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（フェニルアミノ）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（４−（シクロヘキシルアミノ）−１−（４−オキソ−３−（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（シクロヘキシルアミノ）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（フェニルアミノ）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（４−（（ジフルオロメチル）スルホニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
４−（（１−（１−（シアノメチル）−４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）シクロへキシル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
２−（４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−１−（３−（（２−メチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（４−（ジメチルアミノ）−１−（３−（（２−メチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ−［ｄ］イソチアゾール−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（４−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−１−（３−（（２−メチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）シクロへキシル）アセトニトリル；
２−（１−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（ジメチルアミノ）シクロへキシル）アセトニトリル；
４−（（１−（１−（シアノメチル）−４−オキソシクロヘキシル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−５−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛３−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−５−（シアノメチル）−Ｎ−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキサミド；
イソプロピル５−（３−（（２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
２−（３−（３−（（４−（４，４−ジフルオロピぺリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（３−（３−（（３−メチル−４−（２−メチルピぺリジン−１−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（３−（３−（（３−メチル−４−（２−メチルピぺリジン−１−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
２−（３−（３−（（４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピぺリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（３−メチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（３−メチル−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（３−メチル−４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（３−メチル−４−（３−メチルモルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（３−メチル−４−（２−メチルモルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（４−（エチル（２，２，２−トリフルオロエチル）カルバモイル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（３−メチル−４−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）カルバモイル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（３−（（４−（２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
［１−｛３−［（３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−２−フルオロシクロヘキシル］アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（３，３−ジメチル−２−オキソインドリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
［３−｛３−［（３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］アセトニトリル；
［３−｛３−［（２−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］アセトニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（３−（（２−フルオロピリジン−４−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシエチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル５−（シアノメチル）−５−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシエチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（（４−（４，４−ジフルオロピぺリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−（３−（（４−（８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−４−（シアノメチル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−｛３−［（５−メチル−４−｛３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イルカルボニル｝シクロヘキサ−１，３，５−トリエン−１−イル）アミノ］−４−オキソ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−（シアノメチル）−４−（３−（３−メチル−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル−４−（シアノメチル）−４−（３−（（１，１−ジオキシド−２−（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−（４−（２−（トリフルオロメチル）ピペリジン−２−イル）フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（４−オキソ−３−（４−（２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−２−イル）フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（３−（３−メチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシラート；
５−（３−（（４−クロロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）−Ｎ−（メチルスルホニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキサミド；
５−（３−（（４−クロロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−（シアノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボキサミド；および
２−（３−（３−（（４−クロロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトニトリル
から選択される、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩と、医薬的に許容可能な担体と、を含む医薬組成物。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩を含む、ＪＡＫ介在性疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項１０】
ヤヌスキナーゼＪＡＫ１およびＪＡＫ２の阻害によって緩和され得る、哺乳動物における、関節炎、喘息および閉塞性気道疾患、自己免疫疾患または障害および癌から選択される状態を処置するための医薬組成物であって、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物もしくは医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
前記状態が関節炎である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記状態が、関節リウマチ、若年性関節炎および乾癬性関節炎から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記状態が喘息または閉塞性気道疾患である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記状態が、慢性喘息、遅発性喘息、気道過敏症、気管支炎、気管支喘息、アレルギー性喘息、内因性喘息、外因性喘息、塵埃喘息、再発性気道閉塞および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）ならびに肺気腫から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記状態が自己免疫疾患または障害である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩を含む、喘息の処置を必要とする哺乳動物において喘息を処置するための医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩を含む、関節炎の処置を必要とする哺乳動物において関節炎を処置するための医薬組成物。
【請求項１８】
ヤヌスキナーゼＪＡＫ１およびＪＡＫ２の阻害によって緩和される疾患または障害の処置のための薬剤の製造における、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物もしくは医薬的に許容可能な塩またはその立体異性体の使用。
【請求項１９】
ヤヌスキナーゼＪＡＫ１およびＪＡＫ２阻害によって緩和される疾患または障害の処置のための薬剤の製造における、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物または医薬的に許容可能な塩もしくはその立体異性体および第二の活性剤の使用。