【手続補正書】
【提出日】平成28年12月9日(2016.12.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
そう痒の処置法に使用するための抗そう痒剤であって、該方法は、抗そう痒剤の有効量を、そのような処置を必要としている対象に投与する段階を含み、ここで抗そう痒剤はナルブフィンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステルである、抗そう痒剤。
【請求項２】
前記対象がそう痒状態を患っており、該そう痒状態はアトピー性皮膚炎、神経性皮膚炎、接触性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、自己感作性皮膚炎、毛虫皮膚炎、皮脂欠乏症、老人性皮膚そう痒症、昆虫刺傷、光過敏性皮膚疾患、蕁麻疹、痒疹、ヘルペス、膿痂疹、湿疹、白癬、苔癬、乾癬、疥癬および尋常性ざ瘡、またはそう痒を合併した内臓疾患を含む、請求項1に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項３】
前記そう痒を合併した内臓疾患が悪性腫瘍、糖尿病、肝疾患、腎不全または妊娠を含む、請求項2に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項４】
前記対象が、皮膚の炎症に続発するそう痒、非病的な皮膚の状態から生じるそう痒、慢性続発性掻爬に関連するそう痒、または根元的な医学的状態から生じる皮膚病変を含む、皮膚の変化を患っている、請求項1に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項５】
前記根元的な医学的状態が、皮膚科学的起源、全身疾患起源、神経性起源、心因性起源、または混合起源を含む起源を有する、請求項4に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項６】
前記対象が尿毒症性そう痒または結節性痒疹を有する、請求項1に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項７】
抗そう痒剤を約15mg〜約30mgの初期経口用量で1日に2回投与し、次いで有効用量まで用量設定するか、あるいは、約15mg〜約30mgの初期用量で1日に1回投与し、次いで有効用量まで用量設定するか、あるいは、約15mg〜約30mgの初期用量で1日に2回または1日に1回、約2〜3日間投与し、次いで約15mg〜約30mgの増分で有効用量まで用量設定する、請求項1に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項８】
前記方法において、抗そう痒剤の最大用量が、該薬剤を対象に1日2回投与する場合は約480mg、または該薬剤を対象に1日1回投与する場合は約240mgである、請求項1に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項９】
前記方法において、抗そう痒剤をAM用量およびPM用量で投与し、ここでPM用量はAM用量よりも多いか、またはその逆である、請求項1に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項１０】
前記方法において、抗そう痒剤を約60mg〜約120mgの用量で1日に2回、尿毒症性そう痒もしくは腎機能障害を有する対象に投与するか、または約90mg〜約180mgの用量で1日に2回、腎機能障害の状態を有しない対象に投与する、請求項1に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項１１】
抗そう痒剤が長期放出経口剤形であり、前記方法において投与が対象において約1ng/mL〜約90ng/mL、約5ng/mL〜約85ng/mL、約5ng/ml〜約45ng/ml、約25ng/mL〜約72ng/mL、または約13ng/mL〜約28ng/mLの平均Cmaxを提供するか、あるいは、抗そう痒剤が長期放出経口剤形であり、前記方法において投与が対象において約40ng・h/mL〜約3000ng・h/mL、40ng・h/mL〜約800ng・h/mLまたは30ng・h/mL〜約360ng・h/mLのAUC(0-∞)を提供する、請求項1に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項１２】
抗そう痒剤の1つまたは複数の代謝物が検出可能な抗そう痒活性を有しない、請求項1に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項１３】
前記方法において、抗そう痒剤を第二の抗そう痒剤との組み合わせで投与しない、請求項1に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項１４】
抗そう痒剤が長期放出経口剤形であり、任意で、前記方法において投与が対象においてa）約1.5ng/mL〜約195ng/mLの平均Cmax、およびb）約20ng・h/mL〜約4100ng・h/mLのAUC(0-∞)の特徴を有するpK放出特性を提供するか、あるいは、投与が対象においてa）約1.5ng/mL〜約60ng/mLの平均Cmax、およびb）約20ng・h/mL〜約700ng・h/mLのAUC(0-∞)の特徴を有するpK放出特性を提供する、請求項1に記載の使用のための抗そう痒剤。
【請求項１５】
抗そう痒剤を、ナルブフィン塩酸塩、マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、ローカストビーンガム、キサンタンガム、硫酸カルシウム二水和物およびステアリン酸マグネシウムを含む製剤で投与する、請求項14に記載の使用のための抗そう痒剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
[本発明1001]
そう痒の処置法であって、抗そう痒剤の有効量を、そのような処置を必要としている対象に投与する段階を含み、ここで抗そう痒剤はナルブフィンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステルである、方法。
[本発明1002]
前記対象がそう痒状態を患っており、該そう痒状態はアトピー性皮膚炎、神経性皮膚炎、接触性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、自己感作性皮膚炎、毛虫皮膚炎、皮脂欠乏症、老人性皮膚そう痒症、昆虫刺傷、光過敏性皮膚疾患、蕁麻疹、痒疹、ヘルペス、膿痂疹、湿疹、白癬、苔癬、乾癬、疥癬および尋常性ざ瘡、またはそう痒を合併した内臓疾患を含む、本発明1001の方法。
[本発明1003]
前記そう痒を合併した内臓疾患が悪性腫瘍、糖尿病、肝疾患、腎不全または妊娠を含む、本発明1002の方法。
[本発明1004]
前記対象が、皮膚の炎症に続発するそう痒、非病的な皮膚の状態から生じるそう痒、慢性続発性掻爬に関連するそう痒、または根元的な医学的状態から生じる皮膚病変を含む、皮膚の変化を患っている、本発明1001の方法。
[本発明1005]
前記根元的な医学的状態が、皮膚科学的起源、全身疾患起源、神経性起源、心因性起源、または混合起源を含む起源を有する、本発明1004の方法。
[本発明1006]
前記対象が尿毒症性そう痒または結節性痒疹を有する、本発明1001の方法。
[本発明1007]
抗そう痒剤を約15mg〜約30mgの初期経口用量で1日に2回投与し、次いで有効用量まで用量設定する、本発明1001の方法。
[本発明1008]
抗そう痒剤を約15mg〜約30mgの初期用量で1日に1回投与し、次いで有効用量まで用量設定する、本発明1001の方法。
[本発明1009]
抗そう痒剤を約15mg〜約30mgの初期用量で1日に2回または1日に1回、約2〜3日間投与し、次いで約15mg〜約30mgの増分で有効用量まで用量設定する、本発明1001の方法。
[本発明1010]
抗そう痒剤の最大用量が、該薬剤を対象に1日2回投与する場合は約480mg、または該薬剤を対象に1日1回投与する場合は約240mgである、本発明1001の方法。
[本発明1011]
抗そう痒剤をAM用量およびPM用量で投与し、ここでPM用量はAM用量よりも多いか、またはその逆である、本発明1001の方法。
[本発明1012]
抗そう痒剤を約60mg〜約120mgの用量で1日に2回、尿毒症性そう痒もしくは腎機能障害を有する対象に投与するか、または約90mg〜約180mgの用量で1日に2回、腎機能障害の状態を有しない対象に投与する、本発明1001の方法。
[本発明1013]
抗そう痒剤が長期放出経口剤形であり、投与が対象において約1ng/mL〜約90ng/mL、約5ng/mL〜約85ng/mL、約5ng/ml〜約45ng/ml、約25ng/mL〜約72ng/mL、または約13ng/mL〜約28ng/mLの平均Cmaxを提供する、本発明1001の方法。
[本発明1014]
抗そう痒剤が長期放出経口剤形であり、投与が対象において約40ng・h/mL〜約3000ng・h/mL、40ng・h/mL〜約800ng・h/mLまたは30ng・h/mL〜約360ng・h/mLのAUC(0-∞)を提供する、本発明1001の方法。
[本発明1015]
抗そう痒剤の1つまたは複数の代謝物が検出可能な抗そう痒活性を有しない、本発明1001の方法。
[本発明1016]
抗そう痒剤を第二の抗そう痒剤との組み合わせで投与しない、本発明1001の方法。
[本発明1017]
抗そう痒剤が長期放出経口剤形である、本発明1001の方法。
[本発明1018]
投与が対象においてa）約1.5ng/mL〜約195ng/mLの平均Cmax、およびb）約20ng・h/mL〜約4100ng・h/mLのAUC(0-∞)の特徴を有するpK放出特性を提供する、本発明1017の方法。
[本発明1019]
投与が対象においてa）約1.5ng/mL〜約60ng/mLの平均Cmax、およびb）約20ng・h/mL〜約700ng・h/mLのAUC(0-∞)の特徴を有するpK放出特性を提供する、本発明1017の方法。
[本発明1020]
抗そう痒剤を、ナルブフィン塩酸塩、マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、ローカストビーンガム、キサンタンガム、硫酸カルシウム二水和物およびステアリン酸マグネシウムを含む製剤で投与する、本発明1017の方法。
本発明の方法、およびその利点を、以下の詳細な非限定的記載および実施例によってさらに例示する。