【誤訳訂正書】
【提出日】平成29年10月30日(2017.10.30)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）
【化１】
2016501241.tif 000001
〔式中、
R1a、R1bは、互いに無関係に、H、C1−C5−アルキル、C2−C5−アルケニル、C2−C5−アルキニル、C3−C6−シクロアルキル−（CH2）m、C3−C6−ヘテロシクロアルキル−（CH2）n、C1−C5−アルコキシ−C1−C3−アルキル、C3−C6−シクロアルコキシ−C1−C3−アルキル、アミノ−C1−C3−アルキル、C1−C5−アルキルアミノ−C1−C3−アルキル、C1−C5−ジアルキルアミノ−C1−C3−アルキルまたはシアノを表し、ここで、場合により存在するアルキル基、シクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基は、ハロゲン、C1−C5−アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシ−C1−C5−アルキル、C1−C5−アルコキシカルボニル−C1−C5−アルキルまたはC1−C5−アルキルスルホニルにより同一に、または異なるように一置換または多置換することができて、
R4は、H、F、Cl、C1−C2−アルキル、C3−C5−シクロアルキル、C1−C2−アルコキシまたはC3−C4−シクロアルキルメチルを表し、ここで、対応するアルキルまたはシクロアルキル単位は、ハロゲンまたはヒドロキシルにより同一に、または異なるように一置換または多置換することができて、
Aは、RO−CO（CH2）pを表し、ここで、Rは、HまたはC1−C2−アルキルを表し、
mは、0、1、2または3であり、
nは、0、1、2または3であり、
pは、0であり、
Bは、以下の構造から選択され、
【化２】
2016501241.tif 000002
R6は、H、F、Cl、CH3、CF3、CH3OまたはCF3Oを表し、
R7、R8は、それぞれの場合において互いに無関係に、H、F、Cl、シアノ、SF5、C1−C3−アルキル、C3−C5−シクロアルキル、C1−C2−アルコキシまたはC3−C4−シクロアルキルメチルを表し、ここで、対応するアルキルまたはシクロアルキル単位は、モノ−またはポリハロゲン化することができて、
R9は、C1−C5−アルキル、C2−C5−アルケニル、C2−C5−アルキニル、C3−C6−シクロアルキル−（CH2）n、C3−C6−ヘテロシクロアルキル−（CH2）nまたはC1−C7−アルコキシ−C2−C5−アルキルを表し、ここで、場合により存在するヘテロシクロアルキル単位は、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、ピロリジンおよびピペリジンからなる群から選択され、ここで、場合により存在するアルキル単位、シクロアルキル単位またはヘテロシクロアルキル単位は、ハロゲン、C1−C2−アルキル、C1−C2−アルコキシまたはカルボキシルにより同一に、または異なるように一置換または多置換することができる。〕の化合物、
ならびに、その異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、溶媒和物および塩、またはシクロデキストリンクラスレート。
【請求項２】
R1aは、HまたはC1−C5−アルキルを表し、
R1bは、H、C1−C5−アルキル、C2−C5−アルケニル、C3−C6−シクロアルキル−（CH2）m、C3−C6−ヘテロシクロアルキル−（CH2）n、C1−C5−アルコキシ−C1−C3−アルキルまたはC1−C5−ジアルキルアミノ−C1−C3−アルキルを表し、ここで、場合により存在するアルキル基またはシクロアルキル基は、C1−C5−アルキル、ヒドロキシルまたはC1−C5−アルキルスルホニルにより同一に、または異なるように一置換または多置換することができて、
R4は、H、F、Cl、C1−C2−アルキルまたはC1−C2−アルコキシを表し、
Aは、RO−CO（CH2）pを表し、ここで、Rは、HまたはC1−C2−アルキルを表し、
mは、0または1であり、
nは、0または1であり、
pは、0であり、
Bは、以下の構造から選択され、
【化３】
2016501241.tif 000003
R6は、H、F、CH3またはCH3Oを表し、
R7、R8は、それぞれの場合において互いに無関係に、H、F、Cl、C1−C3−アルキルまたはC1−C2−アルコキシを表し、
R9は、C1−C5−アルキル、C2−C5−アルケニル、C2−C5−アルキニル、C3−C6−シクロアルキル−（CH2）nまたはC1−C7−アルコキシ−C2−C5−アルキルを表す請求項1に記載の化合物、
ならびに、その異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、溶媒和物および塩、またはシクロデキストリンクラスレート。
【請求項３】
R1aは、Hまたはメチルを表し、
R1bは、H、C1−C2−アルキル、ビニル、シクロプロピル−（CH2）m、C3−C6−ヘテロシクロアルキル−（CH2）n、メトキシ−C1−C2−アルキルまたは（N，N−ジメチルアミノ）−メチルを表し、ここで、場合により存在するアルキル基またはシクロアルキル基は、メチル、ヒドロキシルまたはメチルスルホニルにより同一に、または異なるように一置換または多置換することができて、
R4は、H、F、Cl、メチルまたはメトキシを表し、
Aは、RO−CO（CH2）pを表し、ここで、Rは、HまたはC1−C2−アルキルを表し、
mは、0または1であり、
nは、0または1であり、
pは、0であり、
Bは、以下の構造から選択され、
【化４】
2016501241.tif 000004
R6は、H、F、CH3またはCH3Oを表し、
R7、R8は、それぞれの場合において互いに無関係に、H、F、Cl、メチルまたはメトキシを表し、
R9は、C1−C3−アルキル、アリル、プロパルギル、C3−C4−シクロアルキル−（CH2）nまたはメトキシエチルを表す請求項1に記載の化合物、
ならびに、その異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、溶媒和物および塩、またはシクロデキストリンクラスレート。
【請求項４】
R1aは、Hまたはメチルを表し、
R1bは、H、C1−C2−アルキル、ビニル、シクロプロピル−（CH2）m、C3−C6−ヘテロシクロアルキル−（CH2）n、メトキシ−C1−C2−アルキルまたは（N，N−ジメチルアミノ）−メチルを表し、ここで、場合により存在するアルキル基またはシクロアルキル基は、メチル、ヒドロキシルまたはメチルスルホニルにより同一に、または異なるように一置換または多置換することができて、
R4は、H、F、Cl、メチルまたはメトキシを表し、
Aは、RO−CO（CH2）pを表し、ここで、Rは、Hを表し、
mは、0または1であり、
nは、0または1であり、
pは、0であり、
Bは、以下の構造から選択され、
【化５】
2016501241.tif 000005
R6は、H、F、CH3またはCH3Oを表し、
R7、R8は、それぞれの場合において互いに無関係に、H、F、Cl、メチルまたはメトキシを表し、
R9は、C1−C3−アルキル、アリル、プロパルギル、C3−C4−シクロアルキル−（CH2）nまたはメトキシエチルを表す請求項1に記載の化合物、
ならびに、その異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、溶媒和物および塩、またはシクロデキストリンクラスレート。
【請求項５】
R1aは、Hを表し、
R1bは、メトキシメチルを表し、
R4は、H、F、Cl、メチルまたはメトキシを表し、
Aは、RO−CO（CH2）pを表し、ここで、Rは、Hを表し、
nは、0または1であり、
pは、0であり、
Bは、以下の構造から選択され、
【化６】
2016501241.tif 000006
R6は、H、F、CH3またはCH3Oを表し、
R7、R8は、それぞれの場合において互いに無関係に、H、F、Cl、メチルまたはメトキシを表し、
R9は、C1−C3−アルキル、アリル、プロパルギル、C3−C4−シクロアルキル−（CH2）nまたはメトキシエチルを表す請求項1に記載の化合物、
ならびに、その異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、溶媒和物および塩、またはシクロデキストリンクラスレート。
【請求項６】
R1aおよびR1bについて場合により存在する前記ヘテロシクロアルキル単位が、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、1，4−ジオキサン、モルホリン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、およびピペリジンからなる群から選択される、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
以下の化合物：
1．メチル1−アリル−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラート
2．1−アリル−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
3．メチル2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラート
4．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
5．メチル1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラート
6．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
7．メチル4−クロロ−1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラート
8．4−クロロ−1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
9．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
10．2−（9−エチル−7−フルオロ−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
11．2−（9−エチル−5−フルオロ−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
12．2−（9−エチル−8−フルオロ−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
13．1−（シクロプロピルメチル）−2−［9−（2−メトキシエチル）−9H−カルバゾール−3−イル］−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
14．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−ピリド［2，3−b］インドール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
15．2−（9−エチル−6−メトキシ−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
16．2−（9−アリル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（シクロプロピルメチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
17．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−メチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
18．1−（シクロプロピルメチル）−2−［9−（シクロプロピルメチル）−9H−カルバゾール−3−イル］−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
19．2−［9−（シクロプロピルメチル）−9H−カルバゾール−3−イル］−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
20．エチル2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−［2−（ピロリジン−1−イル）エチル］−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラート
21．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−［2−（ピロリジン−1−イル）エチル］−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
22．2−（5−エチル−5H−ピリド［3，2−b］インドール−2−イル）−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
23．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−6−メトキシ−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
24．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−［2−（モルホリン−4−イル）エチル］−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
25．エチル−1−［2−（ジメチルアミノ）エチル］−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラート
26．1−［2−（ジメチルアミノ）エチル］−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
27．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−ヒドロキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
28．エチル2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−イソプロピル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラート
29．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−イソプロピル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
30．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
31．メチル1−エチル−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラート
32．2−（9−アリル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
33．エチル1−（2−メトキシエチル）−2−［9−（2−メトキシエチル）−9H−カルバゾール−3−イル］−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラート
34．1−（2−メトキシエチル）−2−［9−（2−メトキシエチル）−9H−カルバゾール−3−イル］−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
35．エチル2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（3−メトキシプロピル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラート
36．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（3−メトキシプロピル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
37．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−6−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
38．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−6−メトキシ−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
39．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
40．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−メトキシエチル）−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
41．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−ピリド［2，3−b］インドール−3−イル）−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
42．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−β−カルボリン−6−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
43．1−（シクロプロピルメチル）−2−（5−エチル−5H−ピリド［4，3−b］インドール−8−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
44．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−6−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
45．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−メトキシエチル）−6−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
46．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−6−フルオロ−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
47．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−6−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
48．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−4−フルオロ−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
49．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−4−フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
50．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−9H−ピリド［2，3−b］インドール−6−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
51．1−（2−シクロプロピルエチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
52．1−（2−メトキシエチル）−2−（9−プロピル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
53．1−（2−メトキシエチル）−2−［9−（プロパ−2−イン−1−イル）−9H−カルバゾール−3−イル］−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
54．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−プロピル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
55．1−［（2，2−ジメチルシクロプロピル）メチル］−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
56．エチル2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（オキセタン−3−イルメチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラート
57．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（オキセタン−3−イルメチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
58．2−［9−（シクロブチルメチル）−9H−カルバゾール−3−イル］−1−（2−メトキシエチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
59．2−［9−（シクロブチルメチル）−9H−カルバゾール−3−イル］−1−（シクロプロピルメチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
60．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−［2−（トリフルオロメトキシ）エチル］−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
61．1−（シクロプロピルメチル）−2−（9−エチル−1−メチル−9H−β−カルボリン−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
62．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（オキセタン−2−イルメチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
63．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（テトラヒドロフラン−2−イルメチル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
64．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−［（2R）−2−ヒドロキシ−3−メトキシプロピル］−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
65．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−［（2S）−2−ヒドロキシ−3−メトキシプロピル］−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
66．2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−［2−（メチルスルホニル）エチル］−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
67．1−（2−シクロプロピル−2−ヒドロキシエチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
68．1−［（2S）−2，3−ジヒドロキシプロピル］−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
69．1−（1，4−ジオキサン−2−イルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
70．1−（1，4−ジオキサン−2−イルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
71．2−（9−エチル−6−メチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−メトキシエチル）−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
72．2−（6−クロロ−9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−メトキシエチル）−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
73．2−（8−クロロ−9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−（2−メトキシエチル）−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸を含む群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
疾患の治療および／または予防法のための、請求項1から7のいずれか一項に記載された式（I）の化合物。
【請求項９】
子宮内膜症、子宮平滑筋腫、子宮の出血性疾患、月経困難症、癌、動脈硬化症および多発性嚢胞腎疾患の治療および／または予防法のための方法における使用のための、請求項1から7のいずれか一項に記載された式（I）の化合物。
【請求項１０】
疾患の治療および／または予防法のための医薬の製造のための、請求項1から7のいずれか一項に記載された化合物の使用。
【請求項１１】
子宮内膜症、子宮平滑筋腫、子宮の出血性疾患、月経困難症、癌、動脈硬化症および多発性嚢胞腎疾患の治療および／または予防法のための医薬の製造のための、請求項1から7のいずれか一項に記載された化合物の使用。
【請求項１２】
1つまたは複数の別の活性物質と組み合わせた、請求項1から7のいずれか一項に記載された化合物を含む医薬。
【請求項１３】
1つまたは複数の前記別の活性物質が、選択的エストロゲン受容体調節物質（SERM）、エストロゲン受容体（ER）アンタゴニスト、アロマターゼ阻害剤、17β−HSD1阻害剤、ステロイドスルファターゼ（STS）阻害剤、GnRHアゴニストおよびアンタゴニスト、キスペプチン受容体（KISSR）アンタゴニスト、選択的アンドロゲン受容体調節物質（SARM）、アンドロゲン、5α−還元酵素阻害剤、選択的プロゲステロン受容体調節物質（SPRM）、ゲスターゲン、抗ゲスターゲン剤、経口避妊剤、マイトジェン活性化タンパク質（MAP）キナーゼの阻害剤およびMAPキナーゼキナーゼ（Mkk3／6、Mek1／2、Erk1／2）の阻害剤、プロテインキナーゼB（PKBα／β／γ、Akt1／2／3）の阻害剤、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の阻害剤、サイクリン依存性キナーゼ（CDK1／2）の阻害剤、低酸素誘導シグナル経路の阻害剤（HIF1α阻害剤、プロリルヒドロキシラーゼの活性化剤）、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤、プロスタグランジンF受容体（FP）（PTGFR）アンタゴニスト、ニューロキニン1受容体アンタゴニスト、パラセタモール、選択的COX2阻害剤、および非選択的COX1／COX2阻害剤からなる群から選択される、請求項12に記載の医薬。
【請求項１４】
不活性で非毒性の薬剤的に適した賦形剤と組み合わせた、請求項1から7のいずれか一項に記載された式（I）の化合物を含む医薬。
【請求項１５】
子宮内膜症、子宮平滑筋腫、子宮の出血性疾患、月経困難症、癌、動脈硬化症および多発性嚢胞腎疾患の治療および／または予防法のための、請求項12から14のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１６】
前記出血性疾患が、重度の持続性出血、時間的に不規則な出血および痛みからなる群から選択され、前記癌が、肺、腸、乳房、皮膚、前立腺、食道癌および白血病からなる群から選択される、請求項15に記載の医薬。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２８７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２８７】
実施例94
2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
【化１４３】
2016501241.tif 000007
実施例38と同様に、エチル2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラートを水酸化ナトリウム溶液で加水分解することにより、表題化合物（9mg、10％）を得た。
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6), δ [ppm] = 1.38 (t, 3H), 4.01 (s, 3H), 4.54 (q, 2H), 7.27 (t, 1H), 7.49 - 7.56 (m, 1H), 7.66 - 7.72 (m, 2H), 7.81 (d, 1H), 7.93 (dd, 1H), 7.98 (dd, 1H), 8.27 (s, 1H), 8.32 (d, 1H), 8.70 (d, 1H), COOH not stated.
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３２５】
実施例132
1−（オキセタン−2−イルメチル）−2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−6−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸
【化１８１】
2016501241.tif 000008
200mg（0.54mmol）のメチル2−（9−エチル−9H−カルバゾール−3−イル）−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキシラートを3mlのDMFに加え、245mg（1.62mmol）の2−（ブロモメチル）オキセタンおよび530mg（1.62mmol）の炭酸セシウムで処理し、60℃で2.5時間撹拌した。室温まで冷却した後、水を加え、混合物を酢酸エチルおよびトルエンで次々に抽出し、有機相を硫酸ナトリウムで乾燥して真空中で濃縮した。
こうして得られた未精製の生成物（0.37g）を5mlのTHFおよび15mlのメタノールに取り、170mg（4.3mmol）の水酸化ナトリウムで処理して40℃で24時間撹拌した。混合物を2M塩酸で中和し、析出した沈殿物を分離して乾燥し、分取HPLCにより精製した。このように、21mg（6％）の表題化合物を得た。
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6), δ [ppm] = 1.39 (t, 3H), 2.31 - 2.43 (m, 1H), 2.62 - 2.73 (m, 1H), 4.40 (dt, 1H), 4.47 - 4.62 (m, 4H), 4.79 (dd, 1H), 5.15 (qd, 1H), 7.27 (t, 1H), 7.49 - 7.55 (m, 1H), 7.68 (d, 1H), 7.77 - 7.82 (m, 2H), 7.90 (dd, 1H), 7.96 (dd, 1H), 8.22 - 8.27 (m, 2H), 8.71 (d, 1H), COOH not stated.