【手続補正書】
【提出日】平成28年12月22日(2016.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
局所的適用のための、柔軟な有限システムの形態にある、アミン-官能性薬物を経皮送達するためのマルチポリマー組成物であって、(i) 治療的に有効な量のアミン-官能性薬物、(ii) アクリル系ポリマー、(iii) ポリイソブチレンポリマー、及び(iv) スチレン-イソプレン-スチレンブロックコポリマーを含有するポリマーマトリックスを含むことを特徴とする、前記マルチポリマー組成物。
【請求項２】
前記アミン-官能性薬物が、クロニジンを含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
前記ポリマーマトリックスが、2種以上のアクリル系ポリマーを含む、請求項1又は2に記載の組成物。
【請求項４】
前記ポリマーマトリックスが、非酸官能性アクリル系ポリマーを含む、請求項1〜3の何れか1項に記載の組成物。
【請求項５】
前記ポリマーマトリックスが、約1質量％〜10質量％のクロニジンを含む、請求項1〜4の何れか1項に記載の組成物。
【請求項６】
前記ポリマーマトリックスが、約85質量％〜95質量％のアクリル系ポリマーを含む、請求項1〜5の何れか1項に記載の組成物。
【請求項７】
前記ポリマーマトリックスが、約3質量％〜5質量％のポリイソブチレンポリマーを含む、請求項1〜6の何れか1項に記載の組成物。
【請求項８】
前記ポリマーマトリックスが、約1質量％〜2質量％のスチレン-イソプレン-スチレンブロックコポリマーを含む、請求項1〜7の何れか1項に記載の組成物。
【請求項９】
前記ポリマーマトリックスが、約10〜15mg/cm2のコート質量を有する、請求項1〜8の何れか1項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記システムが、約24時間の期間に渡り、前記アミン-官能性薬物の送達を実現する、請求項1〜9の何れか1項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記システムが、約7日間の期間に渡り、前記アミン-官能性薬物の送達を実現する、請求項1〜10の何れか1項に記載の組成物。
【請求項１２】
裏地層を更に含む、請求項1〜11の何れか1項に記載の組成物。
【請求項１３】
剥離ライナーを更に含む、請求項1〜12の何れか1項に記載の組成物。
【請求項１４】
アミン-官能性薬物を必要とする対象の皮膚又は粘膜に、アミン-官能性薬物を経皮的に送達するための、請求項1〜13の何れか1項に記載の組成物。
【請求項１５】
アミン-官能性薬物を必要とする対象の皮膚又は粘膜に、アミン-官能性薬物を経皮的に送達するための医薬の製造における、アミン-官能性薬物の使用であって、該医薬が、請求項1〜13の何れか1項に記載のマルチポリマー組成物の形態にある、前記使用。
【請求項１６】
アミン-官能性薬物を経皮送達するための方法であって、請求項1〜12の何れか1項に記載の組成物を、該組成物を必要とする非ヒト対象の皮膚又は粘膜に局所的に適用する工程を含む、前記方法。
【請求項１７】
請求項13に記載の組成物の製造方法であって、以下の工程、
場合によりアクリル系ポリマー、ポリイソブチレンポリマー、及びスチレン-イソプレン-スチレンブロックコポリマーの1種以上を乾燥させて、溶媒を除去する工程、
アクリル系ポリマー、ポリイソブチレンポリマー、及びスチレン-イソプレン-スチレンブロックコポリマーを、該アミン-官能性薬物及びポリマー成分と混和性の溶媒中に溶解し、混合してポリマーブレンドを形成する工程、
該アミン-官能性薬物を該ポリマーブレンドに添加し、混合してポリマーマトリックスを形成する工程、
該ポリマーマトリックスを剥離ライナーに適用する工程、
該ポリマーマトリックスから溶媒を除去する工程、及び
裏地層を該ポリマーマトリックスに設ける工程、
を含む、前記方法。
【請求項１８】
前記アミン-官能性薬物がクロニジンであり、かつ前記溶媒がトルエンである、請求項17に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４１】
上記の結果は、剥離値が組成物と共に変動することを示しており、これは上記種々のアクリル系ポリマーおよびその相対的な量並びに薬物の量およびコート質量が、剥離値に影響を与えることを示している。従って、該結果は、これらの諸特性が、所望の物性を実現すべく選択し、かつ調節し得ることを追認している。
本発明の好ましい態様は、下記の通りである。
〔１〕局所的適用のための、柔軟な有限システムの形態にある、アミン-官能性薬物を経皮送達するためのマルチポリマー組成物であって、(i) 治療的に有効な量のアミン-官能性薬物、(ii) アクリル系ポリマー、(iii) ポリイソブチレンポリマー、及び(iv) スチレン-イソプレン-スチレンブロックコポリマーを含有するポリマーマトリックスを含むことを特徴とする、前記マルチポリマー組成物。
〔２〕前記アミン-官能性薬物が、クロニジンを含む、前記〔1〕に記載の組成物。
〔３〕前記ポリマーマトリックスが、2種以上のアクリル系ポリマーを含む、前記〔1〕又は〔2〕に記載の組成物。
〔４〕前記ポリマーマトリックスが、非酸官能性アクリル系ポリマーを含む、前記〔1〕〜〔3〕の何れか1項に記載の組成物。
〔５〕前記ポリマーマトリックスが、約1質量％〜10質量％のクロニジンを含む、前記〔1〕〜〔4〕の何れか1項に記載の組成物。
〔６〕前記ポリマーマトリックスが、約85質量％〜95質量％のアクリル系ポリマーを含む、前記〔1〕〜〔5〕の何れか1項に記載の組成物。
〔７〕前記ポリマーマトリックスが、約3質量％〜5質量％のポリイソブチレンポリマーを含む、前記〔1〕〜〔6〕の何れか1項に記載の組成物。
〔８〕前記ポリマーマトリックスが、約1質量％〜2質量％のスチレン-イソプレン-スチレンブロックコポリマーを含む、前記〔1〕〜〔7〕の何れか1項に記載の組成物。
〔９〕前記ポリマーマトリックスが、約10〜15mg/cm2のコート質量を有する、前記〔1〕〜〔8〕の何れか1項に記載の組成物。
〔１０〕前記システムが、約24時間の期間に渡り、前記アミン-官能性薬物の送達を実現する、前記〔1〕〜〔9〕の何れか1項に記載の組成物。
〔１１〕前記システムが、約7日間の期間に渡り、前記アミン-官能性薬物の送達を実現する、前記〔1〕〜〔10〕の何れか1項に記載の組成物。
〔１２〕裏地層を更に含む、前記〔1〕〜〔11〕の何れか1項に記載の組成物。
〔１３〕剥離ライナーを更に含む、前記〔1〕〜〔12〕の何れか1項に記載の組成物。
〔１４〕アミン-官能性薬物を必要とする対象の皮膚又は粘膜に、アミン-官能性薬物を経皮的に送達するための、前記〔1〕〜〔13〕の何れか1項に記載の組成物。
〔１５〕アミン-官能性薬物を必要とする対象の皮膚又は粘膜に、アミン-官能性薬物を経皮的に送達するための医薬の製造における、アミン-官能性薬物の使用であって、該医薬が、前記〔1〕〜〔13〕の何れか1項に記載のマルチポリマー組成物の形態にある、前記使用。
〔１６〕アミン-官能性薬物を経皮送達するための方法であって、前記〔1〕〜〔12〕の何れか1項に記載の組成物を、該組成物を必要とする対象の皮膚又は粘膜に局所的に適用する工程を含む、前記方法。
〔１７〕前記〔13〕に記載の組成物の製造方法であって、以下の工程、
場合によりアクリル系ポリマー、ポリイソブチレンポリマー、及びスチレン-イソプレン-スチレンブロックコポリマーの1種以上を乾燥させて、溶媒を除去する工程、
アクリル系ポリマー、ポリイソブチレンポリマー、及びスチレン-イソプレン-スチレンブロックコポリマーを、該アミン-官能性薬物及びポリマー成分と混和性の溶媒中に溶解し、混合してポリマーブレンドを形成する工程、
該アミン-官能性薬物を該ポリマーブレンドに添加し、混合してポリマーマトリックスを形成する工程、
該ポリマーマトリックスを剥離ライナーに適用する工程、
該ポリマーマトリックスから溶媒を除去する工程、及び
裏地層を該ポリマーマトリックスに設ける工程、
を含む、前記方法。
〔１８〕前記アミン-官能性薬物がクロニジンであり、かつ前記溶媒がトルエンである、前記〔17〕に記載の方法。