【手続補正書】
【提出日】平成29年7月24日(2017.7.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ’）の化合物であって、
【化１】
2016527259.tif 000001
そのあらゆる立体化学的異性体形態を含む化合物（式中、
ＸおよびＹは、ＣＲ６またはＮから各々独立して選択され、ここで、Ｒ６は水素であり；
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４アルキルオキシから各々独立して選択され；
Ｒ３は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｌ１は、直接結合；酸素；Ｃ１〜４アルカンジイル；またはヒドロキシ、フェニルもしくはＣ１〜４アルキルオキシで置換されたフェニルから各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換されたＣ１〜４アルカンジイルであり；
Ｌ２は、直接結合、フェニル、ピペラジンまたはヒドロキシで置換されたピペラジンであり；および
Ｒ５は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ここで、ヘテロアルキルはピペリジニルであり；
アリールは、フェニルまたはナフタレニルである；このとき各アリールは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、ポリハロＣ１〜４アルキル、ポリハロＣ１〜４アルキルオキシ、シアノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）−アミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボニルまたはＣ１〜４アルキル（ＳＯ２）−ＮＨ−から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
ヘテロアリールは、フラニル、ピリジニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、１−ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラニル、１−ベンゾチオフェニル、１−ベンゾピラゾリル、１，３−ベンゾチアゾリルまたはキノリニルである；このとき各ヘテロアリールはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、シアノＣ１〜４アルキルもしくはポリハロＣ１〜４アルキルまたはＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルから各々独立して選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい）、
またはその薬学的に許容される酸付加塩。
【請求項２】
ＸはＮであり、ＹはＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸはＮであり、ＹはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＸはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素であり、ＹはＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＸはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素であり、ＹはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＸはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素であり、ＹはＮであり、Ｌ１は直接結合であり、Ｌ２は直接結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＸはＮであり、ＹはＮであり、Ｌ１は直接結合であり、Ｌ２は直接結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＸはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素であり、ＹはＮであり、Ｌ１は直接結合であり、Ｌ２は直接結合であり、Ｒ５はアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＸはＮであり、ＹはＮであり、Ｌ１は直接結合であり、Ｌ２は直接結合であり、Ｒ５はアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
薬学的に許容される担体および治療有効量の請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１１】
治療有効量の請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物が薬学的に許容される担体と均質混合される、請求項１０に記載の医薬組成物を調製する方法。
【請求項１２】
医薬品として使用するための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＲＳ（呼吸器合胞体）ウイルス感染症の治療において使用するための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物または請求項１０に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３３】
穏当な変動は、本発明の範囲からの逸脱とみなすべきではない。このように記載した本
発明は、当業者によって多数の方法で変更されてよいことは明白であろう。
本発明は、以下の態様を含む。
［１］
式（Ｉ’）の化合物であって、
【化５７】
2016527259.tif 000002
そのあらゆる立体化学的異性体形態を含む化合物（式中、
ＸおよびＹは、各々独立してＣＲ６またはＮから選択され、ここで、Ｒ６は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、シアノ、ポリハロＣ１〜４アルキル、ポリハロＣ１〜４アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたはＣ１〜４アルキルカルボニルであり；
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、ポリハロＣ１〜４アルキル、ポリハロＣ１〜４アルキルオキシ、シアノ、ニトロまたはＣ１〜４アルキルカルボニルから選択され；
Ｒ３は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、ポリハロＣ１〜４アルキル、ポリハロＣ１〜４アルキルオキシ、シアノ、ニトロまたはＣ１〜４アルキルカルボニルであり；
Ｌ１は、直接結合；酸素；Ｃ１〜４アルカンジイル；またはヒドロキシ、フェニルもしくはＣ１〜４アルキルオキシで置換されたフェニルから各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換されたＣ１〜４アルカンジイルであり；
Ｌ２は、直接結合、フェニル、ピペラジンまたはヒドロキシで置換されたピペラジンであり；および
Ｒ５は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ここで、ヘテロアルキルはピペリジニルであり；
アリールは、フェニルまたはナフタレニルであり；ここで、各アリールは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、ポリハロＣ１〜４アルキル、ポリハロＣ１〜４アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、ｏ−もしくはジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボニルまたはＣ１〜４アルキル（ＳＯ２）−ＮＨ−から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換されていてよく；
ヘテロアリールは、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］−ジオキシニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、１−ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラニル、１−ベンゾチオフェニル、１−ベンゾピラゾリル、１，３−ベンゾチアゾリルまたはキノリニルであり；ここで、各ヘテロアリールはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、シアノＣ１〜４アルキルもしくはポリハロＣ１〜４アルキルまたはＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルから各々独立して選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい）、
またはその薬学的に許容される酸付加塩。
［２］
［１］に記載の化合物であって、式中
ＸおよびＹは、ＣＲ６またはＮから各々独立して選択され、ここで、Ｒ６は水素であり；
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４アルキルオキシから各々独立して選択され；
Ｒ３は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｌ１は、直接結合；酸素；Ｃ１〜４アルカンジイル；またはヒドロキシ、フェニルもしくはＣ１〜４アルキルオキシで置換されたフェニルから各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換されたＣ１〜４アルカンジイルであり；
Ｌ２は、直接結合、フェニル、ピペラジンまたはヒドロキシで置換されたピペラジンであり；および
Ｒ５は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ここで、ヘテロアルキルはピペリジニルであり；
アリールは、フェニルまたはナフタレニルであり；ここで、各アリールは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、ポリハロＣ１〜４アルキル、ポリハロＣ１〜４アルキルオキシ、シアノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）−アミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボニルまたはＣ１〜４アルキル（ＳＯ２）−ＮＨ−から各々独立して選択された１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく；
ヘテロアリールは、フラニル、ピリジニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、１−ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラニル、１−ベンゾチオフェニル、１−ベンゾピラゾリル、１，３−ベンゾチアゾリルまたはキノリニルであり；ここで、各ヘテロアリールはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、シアノＣ１〜４アルキルもしくはポリハロＣ１〜４アルキルまたはＣ１〜４アルキルオキシＣ１〜４アルキルから各々独立して選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい、化合物、
またはその薬学的に許容される酸付加塩。
［３］
ＸはＮであり、ＹはＮである、［１］に記載の化合物。
［４］
ＸはＮであり、ＹはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素である、［１］に記載の化合物。
［５］
ＸはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素であり、ＹはＮである、［１］に記載の化合物。
［６］
ＸはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素であり、ＹはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素である、［１］に記載の化合物。
［７］
ＸはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素であり、ＹはＮであり、Ｌ１は直接結合であり、Ｌ２は直接結合である、［１］に記載の化合物。
［８］
ＸはＮであり、ＹはＮであり、Ｌ１は直接結合であり、Ｌ２は直接結合である、［１］に記載の化合物。
［９］
ＸはＣＲ６であり、ここで、Ｒ６は水素であり、ＹはＮであり、Ｌ１は直接結合であり、Ｌ２は直接結合であり、Ｒ５はアリールである、［１］に記載の化合物。
［１０］
ＸはＮであり、ＹはＮであり、Ｌ１は直接結合であり、Ｌ２は直接結合であり、Ｒ５はアリールである、［１］に記載の化合物。
［１１］
薬学的に許容される担体および治療有効量の［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
［１２］
治療有効量の［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の化合物が薬学的に許容される担体と均質混合される、［１１］に記載の医薬組成物を調製する方法。
［１３］
医薬品として使用するための、［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の化合物。
［１４］
ＲＳ（呼吸器合胞体）ウイルス感染症の治療において使用するための、［１］〜［１０］のいずれか一項に記載の化合物または［１１］に記載の医薬組成物。