【手続補正書】
【提出日】平成29年5月29日(2017.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
眼底での病態を治療するのに好適な有効濃度の１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド、ここで１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドは以下の式Ｉからの化合物：
【化１】
2016521706.tif 000001
Ｉ
またはその薬学的に許容可能な塩であり、式中：
Ｒ１は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は水素またはハロゲンであり；
Ｒ７は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ８は水素およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ９は（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎＮＲ１３Ｒ１４、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ複素環、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎＯＲ１５、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎＣ（Ｏ）ＥＲ１３、および（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ１７からなる群より選択され；または
Ｒ８およびＲ９はそれらが結合する原子と互いに組み合わされて、Ｎ、ＯまたはＳより選択される１または２つの環ヘテロ原子を有する飽和４〜７員の複素環を形成し、この際、複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アミノＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、複素環Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ならびにＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される０、１、または２つの基より置換され；
Ａｒ２はフェニル、ナフチル、５または６員の単環式ヘテロアリールであり、この際、各ヘテロアリールはＮ、ＯまたはＳから選択される１、２、または３つの環ヘテロ原子を有し、またこの際、フェニル、ナフチル、またはヘテロアリール基は非置換、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルからなる群より独立して選択される１、２、または３つの基により置換され；
ｍは０、１、または２であり；
ｎは１、２、または３であり；
ＥはＯまたはＮＲ１８であり；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１８は同一または異なり、および独立して、各存在ごとに、水素およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より選択され；および
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、各存在ごとに、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニルおよび複素環からなる群より選択され、各々がヒドロキシル、アミノ、およびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノより独立して選択される０、１または２つの基で置換される；および
８０ｗ／ｖ％以上の水、ならびに界面活性剤、緩衝剤、ポリオール、懸濁化剤、浸透圧剤および保存剤からなる群より選択される２以上の成分が含まれる眼科用媒体；
を含む反復投与用水性眼科用組成物であって、
該組成物がｐＨ４〜９の範囲であり、２００〜４５０ｍＯｓｍ／ｋｇの重量オスモル濃度である、組成物。
【請求項２】
緩衝剤およびポリオールを含み、緩衝剤がホウ酸塩である、請求項１に記載の眼科用組成物。
【請求項３】
ポリオールがマンニトールおよび／もしくはソルビトールを含み、ならびに／またはポリオールがプロピレングリコールおよび／もしくはグリセロールを含む、請求項１または２に記載の眼科用組成物。
【請求項４】
マンニトールおよび／またはソルビトールが組成物中に、約０．１５ｗ／ｖ％超かつ約０．５ｗ／ｖ％未満の濃度で存在し、プロピレングリコールおよび／またはグリセロールが組成物中に約０．５ｗ／ｖ％超かつ約１．８ｗ／ｖ％未満の濃度で存在し、およびホウ酸塩が組成物中に、約０．１ｗ／ｖ％超かつ約０．４ｗ／ｖ％未満の濃度で存在する、請求項３に記載の眼科用組成物。
【請求項５】
保存剤が組成物中に存在し、塩化ベンザルコニウムおよび高分子第４級アンモニウム化合物からなる群より選択される、請求項１〜４のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項６】
１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドが次からなる群より選択される、請求項１〜５に記載の眼科用組成物：
Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（ヒドロキシメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（メトキシメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（２−（（メチルアミノ）メチル）ピリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（７−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（７−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（７−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（７−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソオキサゾール−３−イル）−４−フルオロ−５−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（６−（ヒドロキシメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−４−メチルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−エチル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エチル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−７−（メチルスルホニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（５，７−ジヒドロチエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（５，７−ジヒドロチエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エチル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
４−クロロ−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４，４−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−２−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（４−メチル−５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピル−４−メチルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（４，４，４−トリフルオロ−２−メチルブタン−２−イル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−（シクロプロピルメチル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−イソプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−（シクロプロパンカルボニル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−７−（２−メチルプロパノイル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−７−（３−メチルブタノイル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（５，７−ジヒドロチエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（５，７−ジヒドロチエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−２−イル）−５−（６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（シクロプロパンカルボニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（２−メチルプロパノイル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−２−イル）−５−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−（２−ヒドロキシエチル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−イソプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−７−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−イソプロピル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−７−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（シクロプロパンカルボニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−（２−メチルプロパノイル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（シクロプロパンカルボニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−（２−メチルプロパノイル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（シクロプロパンカルボニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−５−（６−（２−メチルプロパノイル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−７−（２−メチルプロパノイル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−７−（３−メチルブタノイル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（１−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−エチル−６−メチル−５，６−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−２−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−ブチル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−イソペンチル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−７−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−７−プロパノイル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−ブタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６，７−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（８−エチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−（シクロブタンカルボニル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（エチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−メチル−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（５，７−ジヒドロチエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−イソプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−メチル−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−シクロプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−イソプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−（シクロプロパンカルボニル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（１−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−６−メチル−５，６−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−カルボン酸エチル；
Ｎ−（１−メチル−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−メチル−７−プロパノイル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（２−（（メチルアミノ）メチル）ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−シクロプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１，５−ジシクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（２−（（メチルアミノ）メチル）ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−（シクロプロパンカルボニル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピル−１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピル−１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−シクロプロピル−５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−４−（１−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−５，６−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−カルボン酸エチル；
（Ｓ）−４−（１−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−６−メチル−５，６−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−カルボン酸エチル；
（Ｓ）−６−メチル−４−（１−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−５，６−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−カルボン酸メチル；
Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（アミノメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１，５−ジシクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（アミノメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（エチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；および
（Ｓ）−Ｎ−（１，５−ジシクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド。
【請求項７】
１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドがＮ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イル）オキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドである、請求項１〜６のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項８】
組成物中の１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドの濃度が約０．１ｗ／ｖ％超、より典型的には約０．４ｗ／ｖ％超、さらにより典型的には約１．０ｗ／ｖ％超、および潜在的には約１．８ｗ／ｖ％超、およびさらに可能ならば２．５ｗ／ｖ％超であるが、典型的には約５．０ｗ／ｖ％未満、より典型的には約４．０ｗ／ｖ％未満およびさらにより典型的には約３．３ｗ／ｖ％未満およびさらに可能ならば約２．３ｗ／ｖ％未満である、請求項１〜７のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項９】
１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドが組成物中に、次の範囲のうち１つ：約０．４ｗ／ｖ％超かつ約４．０ｗ／ｖ％未満；約０．４ｗ／ｖ％超かつ約３．３ｗ／ｖ％未満；約１．８ｗ／ｖ％超かつ約４．０ｗ／ｖ％未満；および約１．８ｗ／ｖ％超かつ約３．３ｗ／ｖ％未満、の濃度で存在する、請求項１〜８のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項１０】
組成物のｐＨが６．０〜７．８の範囲であり、組成物の重量オスモル濃度が２４０〜３６０ｍＯｓｍ／ｋｇの範囲である、請求項１〜９のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項１１】
１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドが抗血管新生薬および／または抗新血管形成剤であり、眼底の病態を治療する（すなわち、抑制、阻止および／または潜在的に改善する）、請求項１〜１０のうちいずれかに記載の眼科用組成物であって、眼底の病態が眼の網膜または後眼杯での血管新生および／または新血管形成である、前記眼科用組成物。
【請求項１２】
眼底での病態が、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）（滲出型または萎縮型）、中心性漿液性網膜症、嚢胞様黄斑浮腫、糖尿病網膜症、増殖性糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫、虹彩血管新生、未熟児網膜症、網膜中心静脈閉塞症および網膜分枝静脈閉塞症、炎症性／感染性網膜新血管形成／浮腫（例えば後部ブドウ膜炎、サルコイド、トキソプラスマ症、ヒストプラスマ症、フォークト・小柳・原田病、慢性ブドウ膜炎、結核、梅毒、点状脈絡膜内層症および多巣性脈絡膜内層症）、網膜芽細胞腫、眼内黒色腫、眼腫瘍、網膜剥離、近視性血管新生、網膜色素線条症、イールズ病、静脈うっ血性網膜症（網膜動脈閉塞症、高安病、頸動脈閉塞症）、脈絡膜破裂またはそれらのいずれかの組合せからなる群より選択される、請求項１〜１１のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項１３】
眼底の病態が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、請求項１〜１２のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項１４】
１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドが、眼底で、プロテインキナーゼ、具体的にはプロテインチロシンキナーゼ、より具体的にはＶＥＧＦ受容体より介在される病態を治療する請求項１〜１３のうちいずれかに記載の眼科用組成物であって、眼底での病態は、眼の網膜または後眼杯での血管新生および／または新血管形成である、前記組成物。
【請求項１５】
６．０〜７．８の範囲のｐＨを有し、２４０〜３６０ｍＯｓｍ／ｋｇの範囲の重量オスモル濃度を有する、請求項１〜１４のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項１６】
懸濁化剤を含む、請求項１〜１５のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項１７】
懸濁化剤がセルロース誘導体である、請求項１〜１６のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項１８】
懸濁化剤がヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）である、請求項１〜１７のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項１９】
ＨＥＣが組成物中に約０．２５ｗ／ｖ％超かつ約０．７ｗ／ｖ％未満の濃度で存在する、請求項１８に記載の眼科用組成物。
【請求項２０】
ＨＥＣの重量平均分子量が典型的には約５０，０００〜約２，０００，０００、より典型的には約２５０，０００〜約１，５００，０００、さらにより典型的には約７００，０００〜約１，３００，０００およびさらにより典型的には約９００，０００〜約１，１００，０００である、請求項１８または１９に記載の眼科用組成物。
【請求項２１】
１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドが溶液に溶解している、請求項１〜１４のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項２２】
β−シクロデキストリン誘導体、γ−シクロデキストリン誘導体およびそれらの組合せからなる群より選択されるシクロデキストリン誘導体をさらに含む、請求項２１に記載の眼科用組成物。
【請求項２３】
シクロデキストリン誘導体がヒドロキシプロピ（hydroxypropy）−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリンおよびそれらの組合せからなる群より選択される、請求項２２に記載の眼科用組成物。
【請求項２４】
シクロデキストリン誘導体が、組成物中に、１．５ｗ／ｖ％以上、より典型的には３．０ｗ／ｖ％以上、さらにより可能ならば３．５ｗ／ｖ％以上、およびさらに可能ならば４．５ｗ／ｖ％以上であるが、典型的には１０．０ｗ／ｖ％以下、より典型的には７．２％ｗ／ｖ以下、さらにより典型的には５．５ｗ／ｖ％以下、およびさらに可能ならば４．５ｗ／ｖ以下の濃度で存在する、請求項２２または２３に記載の眼科用組成物。
【請求項２５】
シクロデキストリン誘導体が組成物中に１．５ｗ／ｖ％以上かつ１０．０ｗ／ｖ％以下、より典型的には３．５ｗ／ｖ％以上かつ７．２ｗ／ｖ％以下、およびさらにより典型的には４．５ｗ／ｖ％以上かつ５．５ｗ／ｖ％以下の濃度で存在する、請求項２２または２３に記載の眼科用組成物。
【請求項２６】
４．０以上およびさらにより典型的には４．３以上であるが、典型的には５．５以下、より典型的には５．０以下およびさらにより典型的には４．７以下のｐＨを有する、請求項２１〜２５のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項２７】
４．０以上かつ５．０以下、およびより好ましくは４．３以上かつ４．７以下のｐＨを有する、請求項２１〜２６のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項２８】
硫酸、リン酸、乳酸、酢酸、グルコロン酸（glucoronic  acid）またはメタスルホン酸（methasulfonic  acid）およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるｐＨ調節剤をさらに含む、請求項２１〜２７のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項２９】
ｐＨ調節剤が、硫酸、リン酸、酢酸、乳酸およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項２８に記載の眼科用組成物。
【請求項３０】
ｐＨ調節剤が硫酸を含む、請求項２９に記載の眼科用組成物。
【請求項３１】
硫酸がｐＨ調節剤の実質的な部分（substantial  portion）（７０重量％以上）、実質的にその全体（９０ｗｔ％以上）またはその全体である、請求項３０に記載の眼科用組成物。
【請求項３２】
ｐＨ調節剤が、組成物中に、０．００１ｗ／ｖ％以上かつ５．０ｗ／ｖ％未満、より典型的には０．０５ｗ／ｖ％以上かつ５．０ｗ／ｖ％未満、およびさらにより典型的には０．５ｗ／ｖ％以上かつ５．０ｗ／ｖ％未満の濃度で存在する、請求項２８〜３１のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項３３】
荷電性および／または塩型のＣＭＣをさらに含む、請求項１６〜２０のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項３４】
荷電性および／または塩型のＣＭＣがＮａＣＭＣである、請求項３３に記載の眼科用組成物。
【請求項３５】
組成物中の懸濁化剤の濃度が、約０．０５ｗ／ｖ％以上、より典型的には約０．１ｗ／ｖ％以上、およびさらにより典型的には約０．１５ｗ／ｖ％以上、かつ、約０．７ｗ／ｖ％未満、より典型的には約０．５ｗ／ｖ％未満、およびさらにより典型的には約０．３ｗ／ｖ％未満である、請求項３３または３４に記載の眼科用組成物。
【請求項３６】
懸濁化剤の濃度が約０．０５ｗ／ｖ％以上かつ約０．７ｗ／ｖ％未満；約０．１ｗ／ｖ％以上かつ約０．５ｗ／ｖ％未満；約０．１５ｗ／ｖ％以上かつ約０．３ｗ／ｖ％未満である、請求項３３または３４に記載の眼科用組成物。
【請求項３７】
組成物中のＮａＣＭＣ濃度が、約０．３ｗ／ｖ％以上、より典型的には約０．６ｗ／ｖ％以上およびさらにより典型的には約０．８ｗ／ｖ％以上であるが、典型的には約２．０ｗ／ｖ％以下、より典型的には約１．５ｗ／ｖ％以下、およびさらにより典型的には約１．３ｗ／ｖ％以下である、請求項３４〜３６のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項３８】
ＮａＣＭＣの濃度が、約０．３ｗ／ｖ％以上かつ約２．０ｗ／ｖ％以下；約０．６ｗ／ｖ％以上かつ約１．５ｗ／ｖ％以下；約０．８ｗ／ｖ％以上かつ約１．３ｗ／ｖ％以下である、請求項３４〜３６のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項３９】
組成物の粘度が５センチポアズ（ｃＰ）以上、さらに約１２ｃＰ以上、およびさらにより典型的には約２０ｃＰ以上であり、かつ、典型的には約１００ｃＰ未満、より典型的には約６５ｃＰ未満、およびさらにより典型的には約５０ｃＰ未満である、請求項３３〜３８のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項４０】
組成物の粘度が約５ｃＰ以上かつ約１００ｃＰ以下、約１５ｃＰ以上かつ約６５ｃＰ以下；約２０ｃＰ以上かつ約５０ｃＰ以下である、請求項３３〜３８のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項４１】
請求項１〜４０のうちいずれかに記載の眼科用組成物を眼の角膜に送達するように構成されたディスペンサ内に設けられる、請求項１〜４０のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項４２】
ディスペンサが、組成物の個々の点眼薬を眼の角膜の外面に投薬する点眼器である、請求項４１に記載の眼科用組成物。
【請求項４３】
眼を治療するための請求項１〜４２のうちいずれかに記載の眼科用組成物であって、眼科用組成物が眼の角膜に局所的に投薬され、請求項４１および４２の場合に、眼科用組成物がディスペンサを使用して眼の角膜に投薬されることを特徴とする、前記眼科用組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
本発明はまた、眼の治療方法に関する。方法は、上述または後述の実施形態での方法のうちいずれかで、組成物を眼の角膜に局所的に投薬することを含み、ディスペンサに設けられる場合、眼科用組成物は、ディスペンサを使用して眼の角膜に投薬される。
特定の実施系では、例えば以下が提供される：
（項目１）
眼底での病態を治療するのに好適な有効濃度の１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド、ここで１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドは以下の式Ｉからの化合物：
【化１】
2016521706.tif 000002
Ｉ
またはその薬学的に許容可能な塩であり、式中：
Ｒ１は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は水素またはハロゲンであり；
Ｒ７は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ８は水素およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ９は（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎＮＲ１３Ｒ１４、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ複素環、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎＯＲ１５、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎＣ（Ｏ）ＥＲ１３、および（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ１７からなる群より選択され；または
Ｒ８およびＲ９はそれらが結合する原子と互いに組み合わされて、Ｎ、ＯまたはＳより選択される１または２つの環ヘテロ原子を有する飽和４〜７員の複素環を形成し、この際、複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アミノＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、複素環Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ならびにＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルからなる群より独立して選択される０、１、または２つの基より置換され；
Ａｒ２はフェニル、ナフチル、５または６員の単環式ヘテロアリールであり、この際、各ヘテロアリールはＮ、ＯまたはＳから選択される１、２、または３つの環ヘテロ原子を有し、またこの際、フェニル、ナフチル、またはヘテロアリール基は非置換、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルからなる群より独立して選択される１、２、または３つの基により置換され；
ｍは０、１、または２であり；
ｎは１、２、または３であり；
ＥはＯまたはＮＲ１８であり；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１８は同一または異なり、および独立して、各存在ごとに、水素およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群より選択され；および
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、各存在ごとに、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニルおよび複素環からなる群より選択され、各々がヒドロキシル、アミノ、およびモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノより独立して選択される０、１または２つの基で置換される；および
８０ｗ／ｖ％以上の水、ならびに界面活性剤、緩衝剤、ポリオール、懸濁化剤、浸透圧剤および保存剤からなる群より選択される２以上の成分が含まれる眼科用媒体；
を含む反復投与用水性眼科用組成物であって、
該組成物がｐＨ４〜９の範囲であり、２００〜４５０ｍＯｓｍ／ｋｇの重量オスモル濃度である、組成物。
（項目２）
緩衝剤およびポリオールを含み、緩衝剤がホウ酸塩である、項目１に記載の眼科用組成物。
（項目３）
ポリオールがマンニトールおよび／もしくはソルビトールを含み、ならびに／またはポリオールがプロピレングリコールおよび／もしくはグリセロールを含む、項目１または２に記載の眼科用組成物。
（項目４）
マンニトールおよび／またはソルビトールが組成物中に、約０．１５ｗ／ｖ％超かつ約０．５ｗ／ｖ％未満の濃度で存在し、プロピレングリコールおよび／またはグリセロールが組成物中に約０．５ｗ／ｖ％超かつ約１．８ｗ／ｖ％未満の濃度で存在し、およびホウ酸塩が組成物中に、約０．１ｗ／ｖ％超かつ約０．４ｗ／ｖ％未満の濃度で存在する、項目３に記載の眼科用組成物。
（項目５）
保存剤が組成物中に存在し、塩化ベンザルコニウムおよび高分子第４級アンモニウム化合物からなる群より選択される、項目１〜４のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目６）
１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドが次からなる群より選択される、項目１〜５に記載の眼科用組成物：
Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（ヒドロキシメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（メトキシメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（２−（（メチルアミノ）メチル）ピリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（７−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（７−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（７−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（７−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソオキサゾール−３−イル）−４−フルオロ−５−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−フルオロ−Ｎ−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
４−フルオロ−５−（６−（ヒドロキシメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−４−メチルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−エチル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（２Ｈ−テトラゾール−２−イル）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エチル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−７−（メチルスルホニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（５，７−ジヒドロチエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（５，７−ジヒドロチエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エチル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
４−クロロ−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４，４−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−２−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（４−メチル−５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピル−４−メチルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（４，４，４−トリフルオロ−２−メチルブタン−２−イル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−（シクロプロピルメチル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−イソプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−（シクロプロパンカルボニル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−７−（２−メチルプロパノイル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−７−（３−メチルブタノイル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（５，７−ジヒドロチエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（５，７−ジヒドロチエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−２−イル）−５−（６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（シクロプロパンカルボニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（２−メチルプロパノイル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−２−イル）−５−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼ
ピン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−（２−ヒドロキシエチル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−イソプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−７−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−イソプロピル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−７−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（シクロプロパンカルボニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−（２−メチルプロパノイル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（シクロプロパンカルボニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−（２−メチルプロパノイル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（シクロプロパンカルボニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−５−（６−（２−メチルプロパノイル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−７−（２−メチルプロパノイル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−７−（３−メチルブタノイル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（１−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−エチル−６−メチル−５，６−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−２−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−ブチル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−イソペンチル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−７−プロピル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−メチル−７−プロパノイル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−ブタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６，７−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（８−エチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｃ］アゼピン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−（シクロブタンカルボニル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−イソプロピルイソオキサゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−Ｎ−（５−（１−メチルシクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−Ｎ−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（（エチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−メチル−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（５，７−ジヒドロチエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−イソプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−エタノイル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−メチル−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−シクロプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−イソプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−（シクロプロパンカルボニル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（１−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−６−メチル−５，６−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−カルボン酸エチル；
Ｎ−（１−メチル−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イル）−４−メチル−５−（６−メチル−７−プロパノイル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（２−（（メチルアミノ）メチル）ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−シクロプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１，５−ジシクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（２−（（メチルアミノ）メチル）ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−（７−（シクロプロパンカルボニル）−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピル−１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−シクロプロピル−１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−シクロプロピル−５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−４−（１−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−５，６−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−カルボン酸エチル；
（Ｓ）−４−（１−（５−シクロプロピルイソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−６−メチル−５，６−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−カルボン酸エチル；
（Ｓ）−６−メチル−４−（１−（５−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−５，６−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−カルボン酸メチル；
Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（アミノメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１，５−ジシクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
５−（６−（アミノメチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（６−（（エチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド；および
（Ｓ）−Ｎ−（１，５−ジシクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（７−エタノイル−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド。
（項目７）
１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドがＮ−（１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（（６−（（メチルアミノ）メチル）ピリミジン−４−イル）オキシ）−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドである、項目１〜６のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目８）
組成物中の１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドの濃度が約０．１ｗ／ｖ％超、より典型的には約０．４ｗ／ｖ％超、さらにより典型的には約１．０ｗ／ｖ％超、および潜在的には約１．８ｗ／ｖ％超、およびさらに可能ならば２．５ｗ／ｖ％超であるが、典型的には約５．０ｗ／ｖ％未満、より典型的には約４．０ｗ／ｖ％未満およびさらにより典型的には約３．３ｗ／ｖ％未満およびさらに可能ならば約２．３ｗ／ｖ％未満である、項目１〜７のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目９）
１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドが組成物中に、次の範囲のうち１つ：約０．４ｗ／ｖ％超かつ約４．０ｗ／ｖ％未満；約０．４ｗ／ｖ％超かつ約３．３ｗ／ｖ％未満；約１．８ｗ／ｖ％超かつ約４．０ｗ／ｖ％未満；および約１．８ｗ／ｖ％超かつ約３．３ｗ／ｖ％未満、の濃度で存在する、項目１〜８のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目１０）
組成物のｐＨが６．０〜７．８の範囲であり、組成物の重量オスモル濃度が２４０〜３６０ｍＯｓｍ／ｋｇの範囲である、項目１〜９のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目１１）
１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドが抗血管新生薬および／または抗新血管形成剤であり、眼底の病態を治療する（すなわち、抑制、阻止および／または潜在的に改善する）、項目１〜１０のうちいずれかに記載の眼科用組成物であって、眼底の病態が眼の網膜または後眼杯での血管新生および／または新血管形成である、前記眼科用組成物。
（項目１２）
眼底での病態が、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）（滲出型または萎縮型）、中心性漿液性網膜症、嚢胞様黄斑浮腫、糖尿病網膜症、増殖性糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫、虹彩血管新生、未熟児網膜症、網膜中心静脈閉塞症および網膜分枝静脈閉塞症、炎症性／感染性網膜新血管形成／浮腫（例えば後部ブドウ膜炎、サルコイド、トキソプラスマ症、ヒストプラスマ症、フォークト・小柳・原田病、慢性ブドウ膜炎、結核、梅毒、点状脈絡膜内層症および多巣性脈絡膜内層症）、網膜芽細胞腫、眼内黒色腫、眼腫瘍、網膜剥離、近視性血管新生、網膜色素線条症、イールズ病、静脈うっ血性網膜症（網膜動脈閉塞症、高安病、頸動脈閉塞症）、脈絡膜破裂またはそれらのいずれかの組合せからなる群より選択される、項目１〜１１のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目１３）
眼底の病態が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、項目１〜１２のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目１４）
１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドが、眼底で、プロテインキナーゼ、具体的にはプロテインチロシンキナーゼ、より具体的にはＶＥＧＦ受容体より介在される病態を治療する項目１〜１３のうちいずれかに記載の眼科用組成物であって、眼底での病態は、眼の網膜または後眼杯での血管新生および／または新血管形成である、前記組成物。
（項目１５）
６．０〜７．８の範囲のｐＨを有し、２４０〜３６０ｍＯｓｍ／ｋｇの範囲の重量オスモル濃度を有する、項目１〜１４のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目１６）
懸濁化剤を含む、項目１〜１５のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目１７）
懸濁化剤がセルロース誘導体である、項目１〜１６のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目１８）
懸濁化剤がヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）である、項目１〜１７のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目１９）
ＨＥＣが組成物中に約０．２５ｗ／ｖ％超かつ約０．７ｗ／ｖ％未満の濃度で存在する、項目１８に記載の眼科用組成物。
（項目２０）
ＨＥＣの重量平均分子量が典型的には約５０，０００〜約２，０００，０００、より典型的には約２５０，０００〜約１，５００，０００、さらにより典型的には約７００，０００〜約１，３００，０００およびさらにより典型的には約９００，０００〜約１，１００，０００である、項目１８または１９に記載の眼科用組成物。
（項目２１）
１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドが溶液に溶解している、項目１〜１４のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目２２）
β−シクロデキストリン誘導体、γ−シクロデキストリン誘導体およびそれらの組合せからなる群より選択されるシクロデキストリン誘導体をさらに含む、項目２１に記載の眼科用組成物。
（項目２３）
シクロデキストリン誘導体がヒドロキシプロピ（hydroxypropy）−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリンおよびそれらの組合せからなる群より選択される、項目２２に記載の眼科用組成物。
（項目２４）
シクロデキストリン誘導体が、組成物中に、１．５ｗ／ｖ％以上、より典型的には３．０ｗ／ｖ％以上、さらにより可能ならば３．５ｗ／ｖ％以上、およびさらに可能ならば４．５ｗ／ｖ％以上であるが、典型的には１０．０ｗ／ｖ％以下、より典型的には７．２％ｗ／ｖ以下、さらにより典型的には５．５ｗ／ｖ％以下、およびさらに可能ならば４．５ｗ／ｖ以下の濃度で存在する、項目２２または２３に記載の眼科用組成物。
（項目２５）
シクロデキストリン誘導体が組成物中に１．５ｗ／ｖ％以上かつ１０．０ｗ／ｖ％以下、より典型的には３．５ｗ／ｖ％以上かつ７．２ｗ／ｖ％以下、およびさらにより典型的には４．５ｗ／ｖ％以上かつ５．５ｗ／ｖ％以下の濃度で存在する、項目２２または２３に記載の眼科用組成物。
（項目２６）
４．０以上およびさらにより典型的には４．３以上であるが、典型的には５．５以下、より典型的には５．０以下およびさらにより典型的には４．７以下のｐＨを有する、項目２１〜２５のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目２７）
４．０以上かつ５．０以下、およびより好ましくは４．３以上かつ４．７以下のｐＨを有する、項目２１〜２６のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目２８）
硫酸、リン酸、乳酸、酢酸、グルコロン酸（glucoronic  acid）またはメタスルホン酸（methasulfonic  acid）およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるｐＨ調節剤をさらに含む、項目２１〜２７のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目２９）
ｐＨ調節剤が、硫酸、リン酸、酢酸、乳酸およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、項目２８のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目３０）
ｐＨ調節剤が硫酸を含む、項目２９に記載の眼科用組成物。
（項目３１）
硫酸がｐＨ調節剤の実質的な部分（substantial  portion）（７０重量％以上）、実質的にその全体（９０ｗｔ％以上）またはその全体である、項目３０に記載の眼科用組成物。
（項目３２）
ｐＨ調節剤が、組成物中に、０．００１ｗ／ｖ％以上かつ５．０ｗ／ｖ％未満、より典型的には０．０５ｗ／ｖ％以上かつ５．０ｗ／ｖ％未満、およびさらにより典型的には０．５ｗ／ｖ％以上かつ５．０ｗ／ｖ％未満の濃度で存在する、項目２８〜３１のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目３３）
荷電性および／または塩型のＣＭＣをさらに含む、項目１６〜２０のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目３４）
荷電性および／または塩型のＣＭＣがＮａＣＭＣである、項目３３に記載の眼科用組成物。
（項目３５）
組成物中の懸濁化剤の濃度が、約０．０５ｗ／ｖ％以上、より典型的には約０．１ｗ／ｖ％以上、およびさらにより典型的には約０．１５ｗ／ｖ％以上、かつ、約０．７ｗ／ｖ％未満、より典型的には約０．５ｗ／ｖ％未満、およびさらにより典型的には約０．３ｗ／ｖ％未満である、項目３３または３４に記載の眼科用組成物。
（項目３６）
懸濁化剤の濃度が約０．０５ｗ／ｖ％以上かつ約０．７ｗ／ｖ％未満；約０．１ｗ／ｖ％以上かつ約０．５ｗ／ｖ％未満；約０．１５ｗ／ｖ％以上かつ約０．３ｗ／ｖ％未満である、項目３３または３４に記載の眼科用組成物。
（項目３７）
組成物中のＮａＣＭＣ濃度が、約０．３ｗ／ｖ％以上、より典型的には約０．６ｗ／ｖ％以上およびさらにより典型的には約０．８ｗ／ｖ％以上であるが、典型的には約２．０ｗ／ｖ％以下、より典型的には約１．５ｗ／ｖ％以下、およびさらにより典型的には約１．３ｗ／ｖ％以下である、項目３４〜３６のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目３８）
ＮａＣＭＣの濃度が、約０．３ｗ／ｖ％以上かつ約２．０ｗ／ｖ％以下；約０．６ｗ／ｖ％以上かつ約１．５ｗ／ｖ％以下；約０．８ｗ／ｖ％以上かつ約１．３ｗ／ｖ％以下である、項目３４〜３６のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目３９）
組成物の粘度が５センチポアズ（ｃＰ）以上、さらに約１２ｃＰ以上、およびさらにより典型的には約２０ｃＰ以上であり、かつ、典型的には約１００ｃＰ未満、より典型的には約６５ｃＰ未満、およびさらにより典型的には約５０ｃＰ未満である、項目３３〜３８のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目４０）
組成物の粘度が約５ｃＰ以上かつ約１００ｃＰ以下、約１５ｃＰ以上かつ約６５ｃＰ以下；約２０ｃＰ以上かつ約５０ｃＰ以下である、項目３３〜３８のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目４１）
項目１〜４０のうちいずれかに記載の眼科用組成物を眼の角膜に送達するように構成されたディスペンサ内に設けられる、項目１〜４０のうちいずれかに記載の眼科用組成物。
（項目４２）
ディスペンサが、組成物の個々の点眼薬を眼の角膜の外面に投薬する点眼器である、項目４１に記載の眼科用組成物。
（項目４３）
眼の治療方法であって、
項目１〜４２のうちいずれかに記載の組成物を眼の角膜に局所的に投薬することを含み、項目４１および４２の場合に、眼科用組成物がディスペンサを使用して眼の角膜に投薬される、前記方法。