【手続補正書】
【提出日】平成29年5月24日(2017.5.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ−ＲまたはＩ−Ｓあるいはその薬学的に受容可能な異性体、エナンチオマー、ラセミ体、塩、エステル、プロドラッグ、水和物または溶媒和物の構造を有する化合物：
【化３１１】
2016528180.tif 000001
であって、式Ｉ−ＲおよびＩ−Ｓにおいて
Ａは、１個、２個または３個のヘテロ原子を有する５員、６員または７員のヘテロシクリルであり、ここで各このようなヘテロ原子は独立して、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択され、そしてこのようなヘテロシクリルの任意の環原子は、１個または１個より多くのＲ４で必要に応じて置換され得；
Ｂは、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｃは、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、そしてＣがアリールである場合、ＡとＣとは一緒になって、Ａの該５員、６員または７員のヘテロシクリルと、Ｃの該アリールとの間に、縮合二環式環系を形成し得；
Ｙ１とＹ２との両方が存在しないか、またはＹ１もしくはＹ２のうちの一方が−ＮＨ−もしくは−Ｏ−であり、そして他方のＹ１もしくはＹ２が存在せず；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
各Ｒ１は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２は、−ＯＨ、−Ｏ−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１）−ＳＯ２−Ｒ７、−ＮＲ４１Ｒ４２、−Ｎ（Ｒ１）−（ＣＲａＲｂ）ｍ−ＣＯＯＲ８、−Ｎ（Ｒ１）−（ＣＲａＲｂ）ｍ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ４０）、−Ｎ（Ｒ１）−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１）−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ４０）、−Ｎ（Ｒ１）−（ＣＲａＲｂ）ｍ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロシクリル、または−Ｎ（Ｒ１）−（ＣＲａＲｂ）ｍ−ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、Ｒ３１で（１回もしくは複数回）置換されたアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ１Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ７、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１Ｒ７、−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１Ｒ７、−（ＣＲａＲｂ）ｍＯ（ＣＲａＲｂ）ｍＲ７、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１（ＣＲａＲｂ）ｍＲ７または−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１（ＣＲａＲｂ）ｍＣＯＯＲ８であるか；あるいは同じ炭素原子上の任意の２個のＲ３基またはＲ４基は一緒になって、オキソを形成し；
各Ｒ３１は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ４１Ｒ４２、またはアルコキシであり；
各Ｒ４０は独立して、Ｈ、Ｒ７、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得るアルキルであるか、またはＲ４０とＲ１とは、これらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得る３員〜７員のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４１およびＲ４２の各々は独立して、Ｒ４０、−（ＣＨＲ４０）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ４０、−（ＣＨＲ４０）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ７）、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールの任意のものは、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得るか；あるいは任意の２個のＲ４１およびＲ４２は、これらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得る３員〜７員のヘテロシクリルを形成し；
Ｗ１は存在しないか、または−Ｌ１−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｌ１−Ｒ６であり；
各Ｌ１は独立して、式Ｉ−ＲまたはＩ−Ｓの構造の近位端から遠位端に向かって、存在しないか、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−、−（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ１−であり；
ＲａおよびＲｂの各々は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル（該アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルの任意のものは、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得る）、−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−（ＣＨＲ４０）ｍＯＲ４０、−（ＣＨＲ４０）ｍＳＲ４０、−（ＣＨＲ４０）ｍＮＲ４１Ｒ４２、−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ４１Ｒ４２、−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＨＲ４０）ｍ−ＮＲ４１Ｒ４２、−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ４１Ｒ４２、−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４０、または−（ＣＨＲ４０）ｍ−Ｓ−Ｓ−Ｒ４０であるか；あるいは任意の２個のＲａおよびＲｂは、これらが結合している炭素原子（単数もしくは複数）と一緒になって、Ｒ７で（１回もしくは複数回）必要に応じて置換されたシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成するか；あるいはＲ１と、ＲａまたはＲｂのうちのいずれか一方とは、これらが結合している原子（単数もしくは複数）と一緒になって、Ｒ７で（１回もしくは複数回）必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５は、Ｒ７、−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｒ７、または−（−Ｌ３−（ＣＲａＲｂ）ｒ−）ｓ−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで任意の２個の隣接する−（ＣＲａＲｂ）ｍ基または−（ＣＲａＲｂ）ｒ基の炭素原子は一緒になって、二重結合（−（Ｃ（Ｒａ）＝（Ｃ（Ｒａ）−）または三重結合（−Ｃ≡Ｃ−）を形成し得；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキルであり、これらの任意のものは、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得るか、またはＲ６は、−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｒ７であり；
各Ｒ７は独立して、Ｒ１０；シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択される環部分であって、このような環部分が、Ｒ１０で必要に応じて１回または複数回置換されているものであるか；あるいは１個の炭素原子が２個のＲ７基を有する場合、このような２個のＲ７基は、一緒になってオキソもしくはチオキソを形成するか、または一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルから選択される環部分を形成し、このような環部分は、Ｒ１０で必要に応じて１回もしくは複数回置換されており；
各Ｒ１０は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ペルハロアルキル、−（ＣＲａＲｂ）ｍＯＨ、−（ＣＲａＲｂ）ｍＯＲ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＣＮ、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＯ（ＣＲａＲｂ）ｍＲ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１（ＣＲａＲｂ）ｍＲ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＣ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１（ＣＲａＲｂ）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＳＲ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＳ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＳ（Ｏ）２ＮＲ１Ｒ８または−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１Ｓ（Ｏ）２Ｒ８であり；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｒ１または−（−Ｌ３−（ＣＲａＲｂ）ｒ−）ｓ−Ｌ３−Ｒ１であり；
Ｌ２は独立して、式Ｉ−ＲまたはＩ−Ｓの構造の近位端から遠位端に向かって、存在しないか、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ１−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１−、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（Ｒ１）−であり；
各Ｌ３は独立して、存在しないか、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）−であり、
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５または６であり；
各ｎは独立して、０または１または２であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｑは、０、１、２または３であり；
各ｒは独立して、２、３、または４であり；そして
各ｓは独立して、１、２、３、または４である、
化合物。
【請求項２】
以下の構造：
【化３１２】
2016528180.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の構造：
【化３１３】
2016528180.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂがフェニルであり、以下の構造：
【化３１４】
2016528180.tif 000004
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｂがフェニルであり、以下の構造：
【化３１５】
2016528180.tif 000005
を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｂがチオフェニルであり、以下の構造：
【化３１６】
2016528180.tif 000006
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂがチオフェニルであり、以下の構造：
【化３１７】
2016528180.tif 000007
を有する、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
ｐは１であり、そしてＲ３はアルキルである、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ｐは１であり、そしてＲ３はｔｅｒｔ−ブチルである、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ｑは１であり、そしてＲ５はアルコキシである、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｑは１であり、そしてＲ５はＣ４〜８アルコキシである、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｑは１であり、そしてＲ５はＣ７アルコキシである、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）（ＣＲａＲｂ）ｍＣＯＯＲ８である、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
アラルキルは、ベンジル、フェニルエチルまたはフェニルエチレンである、請求項３、５または７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
アラルキルはフェニルエチレンである、請求項３、５または７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の構造：
【化３１８】
2016528180.tif 000008
を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１７】
以下の構造：
【化３１９】
2016528180.tif 000009
を有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
以下の構造：
【化３２０】
2016528180.tif 000010
を有する、請求項６に記載の化合物。
【請求項１９】
以下の構造：
【化３２１】
2016528180.tif 000011
を有する、請求項７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１は水素である、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８は水素である、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ｍは２であり、Ｒ１は水素であり、ＲａおよびＲｂの各存在は水素であり、そしてＲ８は水素である、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
アラルキルは、ベンジル、フェニルエチルまたはフェニルエチレンである、請求項１７または１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
アラルキルはフェニルエチレンである、請求項１７または１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
以下の構造：
【化３２２】
2016528180.tif 000012
を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２６】
以下の構造：
【化３２３】
2016528180.tif 000013
を有する、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２７】
ｍは１であり、そしてＲ１、ＲｂおよびＲ８は水素である、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
以下の構造：
【化３２４】
2016528180.tif 000014
を有する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２９】
以下の構造：
【化３２５】
2016528180.tif 000015
を有する、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３０】
ｍは２であり、１個のＲａは水素であり、Ｒｂの各存在は水素であり、そしてＲ８は水素であり、そしてＲ１、ＲｂおよびＲ８は水素である、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
以下の構造：
【化３２６】
2016528180.tif 000016
を有する、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
以下の構造：
【化３２７】
2016528180.tif 000017
を有する、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒａは、Ｒ７で必要に応じて置換されたアルキルである、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
アルキルは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択される直鎖または分枝鎖のアルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
アルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択されるシクロアルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒａは、Ｒ７で必要に応じて置換されたヘテロシクリル、またはＲ７で必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキルである、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒａは、Ｒ７で必要に応じて置換されたアリール、またはＲ７で必要に応じて置換されたアラルキルである、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４０である、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＯＲ４０である、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＳＲ４０である、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＮＲ４１Ｒ４２である、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ４１Ｒ４２である、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＨＲ４０）ｍ−ＮＲ４１Ｒ４２である、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＨＲ４０）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４１Ｒ４２である、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＨＲ４０）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０である、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍ−Ｓ−Ｓ−Ｒ４０である、請求項２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
ｍは１であり、Ｒｂは水素であり、そしてＲ１およびＲａは、これらが結合している原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、請求項１６〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
以下の構造：
【化３２８】
2016528180.tif 000018
を有する、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
以下の構造：
【化３２９】
2016528180.tif 000019
を有する、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
ｍは２であり、２番目の（ＣＲａＲｂ）基のＲｂは水素であり、そしてＲ１および２番目の（ＣＲａＲｂ）基のＲａは、これらが結合している原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
以下の構造：
【化３３０】
2016528180.tif 000020
を有する、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
以下の構造：
【化３３１】
2016528180.tif 000021
を有する、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
以下の構造：
【化３３２】
2016528180.tif 000022
を有する、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５４】
以下の構造：
【化３３３】
2016528180.tif 000023
を有する、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５５】
以下の構造：
【化３３４】
2016528180.tif 000024
を有する、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５６】
以下の構造：
【化３３５】
2016528180.tif 000025
を有する、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５７】
以下の構造：
【化３３６】
2016528180.tif 000026
を有する、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５８】
以下の構造：
【化３３７】
2016528180.tif 000027
を有する、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５９】
以下の構造：
【化３３８】
2016528180.tif 000028
を有する、請求項５０に記載の化合物。
【請求項６０】
以下の構造：
【化３３９】
2016528180.tif 000029
を有する、請求項５０に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）−ＳＯ２−Ｒ８である、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
以下の構造：
【化３４０】
2016528180.tif 000030
を有する、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
以下の構造：
【化３４１】
2016528180.tif 000031
を有する、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１は水素である、請求項６２〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１は水素であり、そしてＲ８は、Ｒ７で必要に応じて置換されたアルキルである、請求項６２〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ２は−ＯＨである、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
以下の構造：
【化３４２】
2016528180.tif 000032
を有する、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
以下の構造：
【化３４３】
2016528180.tif 000033
を有する、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ４２）である、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
以下の構造：
【化３４４】
2016528180.tif 000034
を有する、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
以下の構造：
【化３４５】
2016528180.tif 000035
を有する、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ４１およびＲ４２は独立して、Ｒ４０、−（ＣＨＲ４０）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−（ＣＨＲ４０）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１）（Ｒ７）、Ｒ７で必要に応じて置換されたアリール、またはＲ７で必要に応じて置換されたヘテロアリールである、請求項７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ４１は水素であり、そしてＲ４２は、Ｒ７で必要に応じて置換されたアルキルである、請求項７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ４１は水素であり、そしてＲ４２は−（ＣＨＲ４０）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４０である、請求項７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ４１は水素であり、そしてＲ４２は−（ＣＨＲ４０）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４０である、請求項７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ４１は水素であり、そしてＲ４２は−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１）（Ｒ７）である、請求項７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ４１は水素であり、そしてＲ４２は、Ｒ７で必要に応じて置換されたアリールである、請求項７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ４１は水素であり、そしてＲ４２は、Ｒ７で必要に応じて置換されたヘテロアリールである、請求項７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ４１とＲ４２とは、これらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて置換された３員〜７員のヘテロシクリルを形成する、請求項７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）（ＣＲａＲｂ）ｍＣＯＮ（Ｒ１）（Ｒ４０）である、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
構造：
【化３４６】
2016528180.tif 000036
を有する、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
構造：
【化３４７】
2016528180.tif 000037
を有する、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
ｍは１であり、Ｒｂは水素であり、そしてＲ１およびＲａは、これらが結合している原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、請求項８１〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
以下の構造：
【化３４８】
2016528180.tif 000038
を有する、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
以下の構造：
【化３４９】
2016528180.tif 000039
を有する、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８６】
ｍは２であり、２番目の（ＣＲａＲｂ）基のＲｂは水素であり、そしてＲ１および２番目の（ＣＲａＲｂ）基のＲａは、これらが結合している原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、請求項８１〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
以下の構造：
【化３５０】
2016528180.tif 000040
を有する、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
以下の構造：
【化３５１】
2016528180.tif 000041
を有する、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８９】
以下の構造：
【化３５２】
2016528180.tif 000042
を有する、請求項８７に記載の化合物。
【請求項９０】
以下の構造：
【化３５３】
2016528180.tif 000043
を有する、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
以下の構造：
【化３５４】
2016528180.tif 000044
を有する、請求項８７に記載の化合物。
【請求項９２】
以下の構造：
【化３５５】
2016528180.tif 000045
を有する、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９３】
以下の構造：
【化３５６】
2016528180.tif 000046
を有する、請求項８７に記載の化合物。
【請求項９４】
以下の構造：
【化３５７】
2016528180.tif 000047
を有する、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）（ＣＲａＲｂ）ｍＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８である、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
構造：
【化３５８】
2016528180.tif 000048
を有する、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
構造：
【化３５９】
2016528180.tif 000049
を有する、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）（ＣＲａＲｂ）ｍＮ（Ｒ１）（Ｒ７）である、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９９】
構造：
【化３６０】
2016528180.tif 000050
を有する、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
構造：
【化３６１】
2016528180.tif 000051
を有する、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）（ＣＲａＲｂ）ｍＣＯＮ（Ｒ１）ヘテロシクリルである、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
構造：
【化３６２】
2016528180.tif 000052
を有する、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
構造：
【化３６３】
2016528180.tif 000053
を有する、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ２は−（ＣＲａＲｂ）ｍＮ（Ｒ１）ヘテロシクリルである、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
構造：
【化３６４】
2016528180.tif 000054
を有する、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
構造：
【化３６５】
2016528180.tif 000055
を有する、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０７】
前記化合物は、表１の化合物あるいはその薬学的に受容可能な異性体、エナンチオマー、ラセミ体、塩、エステル、プロドラッグ、水和物または溶媒和物のうちのいずれか１つの構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０８】
請求項１〜１０７のいずれか１項に記載の化合物を、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤と一緒に含有する、薬学的組成物。
【請求項１０９】
請求項１〜１０７のいずれか１項に記載の化合物および第二の医薬を含有する、薬学的組み合わせ物。
【請求項１１０】
前記第二の医薬は、グルカゴンレセプター、ＧＩＰレセプター、ＧＬＰ−２レセプター、ＰＴＨレセプター、またはグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）レセプターに対する、アゴニストまたはモジュレーターである、請求項１０９に記載の薬学的組み合わせ物。
【請求項１１１】
前記第二の医薬は、エクセナチド、リラグルチド、タスポグルチド、アルビグルチド、またはリキシセナチドである、請求項１０９に記載の薬学的組み合わせ物。
【請求項１１２】
前記第二の医薬はＤＰＰＩＶ阻害剤である、請求項１０９に記載の薬学的組み合わせ物。
【請求項１１３】
前記第二の医薬はシタグリプチンである、請求項１０９に記載の薬学的組み合わせ物。
【請求項１１４】
前記第二の医薬は、ビグアナイド、スルホニル尿素、メグリチニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、胆汁酸封鎖剤、および／またはドパミン−２アゴニストである、請求項１０９に記載の薬学的組み合わせ物。
【請求項１１５】
前記第二の医薬はメトホルミンである、請求項１０９に記載の薬学的組み合わせ物。
【請求項１１６】
グルカゴン様ペプチド１レセプターの活性化、増強、調節またはアゴニズムのための、請求項１〜１０７のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物、請求項１０８に記載の薬学的組成物、または請求項１０９に記載の薬学的組み合わせ物であって、該レセプターが、有効量の、該化合物または該薬学的組成物または該薬学的組み合わせ物と接触させられることを特徴とする、組成物、薬学的組成物、または薬学的組み合わせ物。
【請求項１１７】
グルカゴン様ペプチド１レセプターの活性化、増強、調節またはアゴニズムが医学的に必要である、患者における異常状態の処置のための組成物であって、該組成物は、請求項１〜１０７のいずれか１項に記載の化合物を含み、有利な効果を該患者に与えるために十分な頻度および持続時間で、有効量の該組成物が該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１１８】
前記異常状態は、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、妊娠糖尿病、肥満症、食欲亢進、満腹感不足または代謝異常である、請求項１１７に記載の組成物。
【請求項１１９】
前記異常状態はＩＩ型糖尿病である、請求項１１７に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
特定の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含むある化合物の合成のための方法を提供する。他の特定の実施形態において、本発明は、このような合成方法と関連した特定の中間体化合物を提供する。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ−ＲまたはＩ−Ｓの構造を有する化合物あるいはその薬学的に受容可能な異性体、エナンチオマー、ラセミ体、塩、エステル、プロドラッグ、水和物または溶媒和物：
【化３１１】
2016528180.tif 000056
であって、式Ｉ−ＲおよびＩ−Ｓにおいて
Ａは、１個、２個または３個のヘテロ原子を有する５員、６員または７員のヘテロシクリルであり、ここで各このようなヘテロ原子は独立して、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択され、そしてこのようなヘテロシクリルの任意の環原子は、１個または１個より多くのＲ４で必要に応じて置換され得；
Ｂは、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｃは、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、そしてＣがアリールである場合、ＡとＣとは一緒になって、Ａの該５員、６員または７員のヘテロシクリルと、Ｃの該アリールとの間に、縮合二環式環系を形成し得；
Ｙ１とＹ２との両方が存在しないか、またはＹ１もしくはＹ２のうちの一方が−ＮＨ−もしくは−Ｏ−であり、そして他方のＹ１もしくはＹ２が存在せず；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
各Ｒ１は独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２は、−ＯＨ、−Ｏ−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ１）−ＳＯ２−Ｒ７、−ＮＲ４１Ｒ４２、−Ｎ（Ｒ１）−（ＣＲａＲｂ）ｍ−ＣＯＯＲ８、−Ｎ（Ｒ１）−（ＣＲａＲｂ）ｍ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ４０）、−Ｎ（Ｒ１）−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ８）、−Ｎ（Ｒ１）−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ４０）、−Ｎ（Ｒ１）−（ＣＲａＲｂ）ｍ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロシクリル、または−Ｎ（Ｒ１）−（ＣＲａＲｂ）ｍ−ヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、Ｒ３１で（１回もしくは複数回）置換されたアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ１Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ７、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１Ｒ７、−ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１Ｒ７、−（ＣＲａＲｂ）ｍＯ（ＣＲａＲｂ）ｍＲ７、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１（ＣＲａＲｂ）ｍＲ７または−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１（ＣＲａＲｂ）ｍＣＯＯＲ８であるか；あるいは同じ炭素原子上の任意の２個のＲ３基またはＲ４基は一緒になって、オキソを形成し；
各Ｒ３１は独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、−ＮＲ４１Ｒ４２、またはアルコキシであり；
各Ｒ４０は独立して、Ｈ、Ｒ７、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得るアルキルであるか、またはＲ４０とＲ１とは、これらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得る３員〜７員のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４１およびＲ４２の各々は独立して、Ｒ４０、−（ＣＨＲ４０）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ４０、−（ＣＨＲ４０）ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ７）、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールの任意のものは、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得るか；あるいは任意の２個のＲ４１およびＲ４２は、これらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得る３員〜７員のヘテロシクリルを形成し；
Ｗ１は存在しないか、または−Ｌ１−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｌ１−Ｒ６であり；
各Ｌ１は独立して、式Ｉ−ＲまたはＩ−Ｓの構造の近位端から遠位端に向かって、存在しないか、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−、−（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ２）−ＮＲ１−であり；
ＲａおよびＲｂの各々は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル（該アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルの任意のものは、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得る）、−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−（ＣＨＲ４０）ｍＯＲ４０、−（ＣＨＲ４０）ｍＳＲ４０、−（ＣＨＲ４０）ｍＮＲ４１Ｒ４２、−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ４１Ｒ４２、−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＨＲ４０）ｍ−ＮＲ４１Ｒ４２、−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ４１Ｒ４２、−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４０、または−（ＣＨＲ４０）ｍ−Ｓ−Ｓ−Ｒ４０であるか；あるいは任意の２個のＲａおよびＲｂは、これらが結合している炭素原子（単数もしくは複数）と一緒になって、Ｒ７で（１回もしくは複数回）必要に応じて置換されたシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成するか；あるいはＲ１と、ＲａまたはＲｂのうちのいずれか一方とは、これらが結合している原子（単数もしくは複数）と一緒になって、Ｒ７で（１回もしくは複数回）必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５は、Ｒ７、−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｒ７、または−（−Ｌ３−（ＣＲａＲｂ）ｒ−）ｓ−Ｌ３−Ｒ７であり、ここで任意の２個の隣接する−（ＣＲａＲｂ）ｍ基または−（ＣＲａＲｂ）ｒ基の炭素原子は一緒になって、二重結合（−（Ｃ（Ｒａ）＝（Ｃ（Ｒａ）−）または三重結合（−Ｃ≡Ｃ−）を形成し得；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキルであり、これらの任意のものは、Ｒ７で必要に応じて（１回もしくは複数回）置換され得るか、またはＲ６は、−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｒ７であり；
各Ｒ７は独立して、Ｒ１０；シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルから選択される環部分であって、このような環部分が、Ｒ１０で必要に応じて１回または複数回置換されているものであるか；あるいは１個の炭素原子が２個のＲ７基を有する場合、このような２個のＲ７基は、一緒になってオキソもしくはチオキソを形成するか、または一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルから選択される環部分を形成し、このような環部分は、Ｒ１０で必要に応じて１回もしくは複数回置換されており；
各Ｒ１０は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ペルハロアルキル、−（ＣＲａＲｂ）ｍＯＨ、−（ＣＲａＲｂ）ｍＯＲ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＣＮ、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＯ（ＣＲａＲｂ）ｍＲ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１（ＣＲａＲｂ）ｍＲ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＣ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１（ＣＲａＲｂ）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＳＲ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＳ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＲａＲｂ）ｍＳ（Ｏ）２ＮＲ１Ｒ８または−（ＣＲａＲｂ）ｍＮＲ１Ｓ（Ｏ）２Ｒ８であり；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｌ２−（ＣＲａＲｂ）ｍ−Ｒ１または−（−Ｌ３−（ＣＲａＲｂ）ｒ−）ｓ−Ｌ３−Ｒ１であり；
Ｌ２は独立して、式Ｉ−ＲまたはＩ−Ｓの構造の近位端から遠位端に向かって、存在しないか、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ１−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１−、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（Ｒ１）−であり；
各Ｌ３は独立して、存在しないか、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１）−であり、
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５または６であり；
各ｎは独立して、０または１または２であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｑは、０、１、２または３であり；
各ｒは独立して、２、３、または４であり；そして
各ｓは独立して、１、２、３、または４である、
化合物あるいはその薬学的に受容可能な異性体、エナンチオマー、ラセミ体、塩、エステル、プロドラッグ、水和物または溶媒和物。
（項目２）
以下の構造：
【化３１２】
2016528180.tif 000057
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
以下の構造：
【化３１３】
2016528180.tif 000058
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｂがフェニルであり、以下の構造：
【化３１４】
2016528180.tif 000059
を有する、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｂがフェニルであり、以下の構造：
【化３１５】
2016528180.tif 000060
を有する、項目３に記載の化合物。
（項目６）
Ｂがチオフェニルであり、以下の構造：
【化３１６】
2016528180.tif 000061
を有する、項目２に記載の化合物。
（項目７）
Ｂがチオフェニルであり、以下の構造：
【化３１７】
2016528180.tif 000062
を有する、項目３に記載の化合物。
（項目８）
ｐは１であり、そしてＲ３はアルキルである、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
ｐは１であり、そしてＲ３はｔｅｒｔ−ブチルである、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
ｑは１であり、そしてＲ５はアルコキシである、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
ｑは１であり、そしてＲ５はＣ４〜８アルコキシである、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
ｑは１であり、そしてＲ５はＣ７アルコキシである、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）（ＣＲａＲｂ）ｍＣＯＯＲ８である、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
アラルキルは、ベンジル、フェニルエチルまたはフェニルエチレンである、項目３、５または７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
アラルキルはフェニルエチレンである、項目３、５または７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
以下の構造：
【化３１８】
2016528180.tif 000063
を有する、項目４に記載の化合物。
（項目１７）
以下の構造：
【化３１９】
2016528180.tif 000064
を有する、項目５に記載の化合物。
（項目１８）
以下の構造：
【化３２０】
2016528180.tif 000065
を有する、項目６に記載の化合物。
（項目１９）
以下の構造：
【化３２１】
2016528180.tif 000066
を有する、項目７に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１は水素である、項目１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ８は水素である、項目１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
ｍは２であり、Ｒ１は水素であり、ＲａおよびＲｂの各存在は水素であり、そしてＲ８は水素である、項目１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
アラルキルは、ベンジル、フェニルエチルまたはフェニルエチレンである、項目１７または１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
アラルキルはフェニルエチレンである、項目１７または１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
以下の構造：
【化３２２】
2016528180.tif 000067
を有する、項目１６に記載の化合物。
（項目２６）
以下の構造：
【化３２３】
2016528180.tif 000068
を有する、項目１８に記載の化合物。
（項目２７）
ｍは１であり、そしてＲ１、ＲｂおよびＲ８は水素である、項目１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
以下の構造：
【化３２４】
2016528180.tif 000069
を有する、項目１６に記載の化合物。
（項目２９）
以下の構造：
【化３２５】
2016528180.tif 000070
を有する、項目１８に記載の化合物。
（項目３０）
ｍは２であり、１個のＲａは水素であり、Ｒｂの各存在は水素であり、そしてＲ８は水素であり、そしてＲ１、ＲｂおよびＲ８は水素である、項目１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
以下の構造：
【化３２６】
2016528180.tif 000071
を有する、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
以下の構造：
【化３２７】
2016528180.tif 000072
を有する、項目３０に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒａは、Ｒ７で必要に応じて置換されたアルキルである、項目２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
アルキルは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択される直鎖または分枝鎖のアルキルである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
アルキルは、イソプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択されるシクロアルキルである、項目３３に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒａは、Ｒ７で必要に応じて置換されたヘテロシクリル、またはＲ７で必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキルである、項目２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒａは、Ｒ７で必要に応じて置換されたアリール、またはＲ７で必要に応じて置換されたアラルキルである、項目２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ４０である、項目２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＯＲ４０である、項目２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＳＲ４０である、項目２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＮＲ４１Ｒ４２である、項目２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ４１Ｒ４２である、項目２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＨＲ４０）ｍ−ＮＲ４１Ｒ４２である、項目２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＨＲ４０）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４１Ｒ４２である、項目２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＨＲ４０）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０である、項目２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒａは−（ＣＨＲ４０）ｍ−Ｓ−Ｓ−Ｒ４０である、項目２７〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４７）
ｍは１であり、Ｒｂは水素であり、そしてＲ１およびＲａは、これらが結合している原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、項目１６〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４８）
以下の構造：
【化３２８】
2016528180.tif 000073
を有する、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
以下の構造：
【化３２９】
2016528180.tif 000074
を有する、項目４７に記載の化合物。
（項目５０）
ｍは２であり、２番目の（ＣＲａＲｂ）基のＲｂは水素であり、そしてＲ１および２番目の（ＣＲａＲｂ）基のＲａは、これらが結合している原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、項目１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５１）
以下の構造：
【化３３０】
2016528180.tif 000075
を有する、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
以下の構造：
【化３３１】
2016528180.tif 000076
を有する、項目５０に記載の化合物。
（項目５３）
以下の構造：
【化３３２】
2016528180.tif 000077
を有する、項目４７に記載の化合物。
（項目５４）
以下の構造：
【化３３３】
2016528180.tif 000078
を有する、項目４７に記載の化合物。
（項目５５）
以下の構造：
【化３３４】
2016528180.tif 000079
を有する、項目５０に記載の化合物。
（項目５６）
以下の構造：
【化３３５】
2016528180.tif 000080
を有する、項目５０に記載の化合物。
（項目５７）
以下の構造：
【化３３６】
2016528180.tif 000081
を有する、項目５０に記載の化合物。
（項目５８）
以下の構造：
【化３３７】
2016528180.tif 000082
を有する、項目５０に記載の化合物。
（項目５９）
以下の構造：
【化３３８】
2016528180.tif 000083
を有する、項目５０に記載の化合物。
（項目６０）
以下の構造：
【化３３９】
2016528180.tif 000084
を有する、項目５０に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）−ＳＯ２−Ｒ８である、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６２）
以下の構造：
【化３４０】
2016528180.tif 000085
を有する、項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
以下の構造：
【化３４１】
2016528180.tif 000086
を有する、項目６１に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ１は水素である、項目６２〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ１は水素であり、そしてＲ８は、Ｒ７で必要に応じて置換されたアルキルである、項目６２〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ２は−ＯＨである、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６７）
以下の構造：
【化３４２】
2016528180.tif 000087
を有する、項目６６に記載の化合物。
（項目６８）
以下の構造：
【化３４３】
2016528180.tif 000088
を有する、項目６６に記載の化合物。
（項目６９）
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ４２）である、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７０）
以下の構造：
【化３４４】
2016528180.tif 000089
を有する、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
以下の構造：
【化３４５】
2016528180.tif 000090
を有する、項目６９に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ４１およびＲ４２は独立して、Ｒ４０、−（ＣＨＲ４０）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−（ＣＨＲ４０）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１）（Ｒ７）、Ｒ７で必要に応じて置換されたアリール、またはＲ７で必要に応じて置換されたヘテロアリールである、項目７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ４１は水素であり、そしてＲ４２は、Ｒ７で必要に応じて置換されたアルキルである、項目７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ４１は水素であり、そしてＲ４２は−（ＣＨＲ４０）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４０である、項目７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ４１は水素であり、そしてＲ４２は−（ＣＨＲ４０）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４０である、項目７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ４１は水素であり、そしてＲ４２は−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ１）（Ｒ７）である、項目７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ４１は水素であり、そしてＲ４２は、Ｒ７で必要に応じて置換されたアリールである、項目７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ４１は水素であり、そしてＲ４２は、Ｒ７で必要に応じて置換されたヘテロアリールである、項目７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ４１とＲ４２とは、これらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて置換された３員〜７員のヘテロシクリルを形成する、項目７０〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）（ＣＲａＲｂ）ｍＣＯＮ（Ｒ１）（Ｒ４０）である、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８１）
構造：
【化３４６】
2016528180.tif 000091
を有する、項目８０に記載の化合物。
（項目８２）
構造：
【化３４７】
2016528180.tif 000092
を有する、項目８０に記載の化合物。
（項目８３）
ｍは１であり、Ｒｂは水素であり、そしてＲ１およびＲａは、これらが結合している原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、項目８１〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８４）
以下の構造：
【化３４８】
2016528180.tif 000093
を有する、項目８３に記載の化合物。
（項目８５）
以下の構造：
【化３４９】
2016528180.tif 000094
を有する、項目８３に記載の化合物。
（項目８６）
ｍは２であり、２番目の（ＣＲａＲｂ）基のＲｂは水素であり、そしてＲ１および２番目の（ＣＲａＲｂ）基のＲａは、これらが結合している原子と一緒になって、Ｒ７で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、項目８１〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８７）
以下の構造：
【化３５０】
2016528180.tif 000095
を有する、項目８６に記載の化合物。
（項目８８）
以下の構造：
【化３５１】
2016528180.tif 000096
を有する、項目８６に記載の化合物。
（項目８９）
以下の構造：
【化３５２】
2016528180.tif 000097
を有する、項目８７に記載の化合物。
（項目９０）
以下の構造：
【化３５３】
2016528180.tif 000098
を有する、項目８７に記載の化合物。
（項目９１）
以下の構造：
【化３５４】
2016528180.tif 000099
を有する、項目８７に記載の化合物。
（項目９２）
以下の構造：
【化３５５】
2016528180.tif 000100
を有する、項目９９に記載の化合物。
（項目９３）
以下の構造：
【化３５６】
2016528180.tif 000101
を有する、項目８７に記載の化合物。
（項目９４）
以下の構造：
【化３５７】
2016528180.tif 000102
を有する、項目８８に記載の化合物。
（項目９５）
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）（ＣＲａＲｂ）ｍＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８である、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９６）
構造：
【化３５８】
2016528180.tif 000103
を有する、項目９５に記載の化合物。
（項目９７）
構造：
【化３５９】
2016528180.tif 000104
を有する、項目９５に記載の化合物。
（項目９８）
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）（ＣＲａＲｂ）ｍＮ（Ｒ１）（Ｒ７）である、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９９）
構造：
【化３６０】
2016528180.tif 000105
を有する、項目９８に記載の化合物。
（項目１００）
構造：
【化３６１】
2016528180.tif 000106
を有する、項目９８に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ２は−Ｎ（Ｒ１）（ＣＲａＲｂ）ｍＣＯＮ（Ｒ１）ヘテロシクリルである、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０２）
構造：
【化３６２】
2016528180.tif 000107
を有する、項目１０１に記載の化合物。
（項目１０３）
構造：
【化３６３】
2016528180.tif 000108
を有する、項目１０１に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｒ２は−（ＣＲａＲｂ）ｍＮ（Ｒ１）ヘテロシクリルである、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０５）
構造：
【化３６４】
2016528180.tif 000109
を有する、項目１０４に記載の化合物。
（項目１０６）
構造：
【化３６５】
2016528180.tif 000110
を有する、項目１０４に記載の化合物。
（項目１０７）
前記化合物は、表１の化合物あるいはその薬学的に受容可能な異性体、エナンチオマー、ラセミ体、塩、エステル、プロドラッグ、水和物または溶媒和物のうちのいずれか１つの構造を有する、項目１に記載の化合物。
（項目１０８）
項目１〜１０７のいずれか１項に記載の化合物を、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤と一緒に含有する、薬学的組成物。
（項目１０９）
項目１〜１０７のいずれか１項に記載の化合物および第二の医薬を含有する、薬学的組み合わせ物。
（項目１１０）
前記第二の医薬は、グルカゴンレセプター、ＧＩＰレセプター、ＧＬＰ−２レセプター、ＰＴＨレセプター、またはグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）レセプターに対する、アゴニストまたはモジュレーターである、項目１０９に記載の薬学的組み合わせ物。
（項目１１１）
前記第二の医薬は、エクセナチド、リラグルチド、タスポグルチド、アルビグルチド、またはリキシセナチドである、項目１０９に記載の薬学的組み合わせ物。
（項目１１２）
前記第二の医薬はＤＰＰＩＶ阻害剤である、項目１０９に記載の薬学的組み合わせ物。
（項目１１３）
前記第二の医薬はシタグリプチンである、項目１０９に記載の薬学的組み合わせ物。
（項目１１４）
前記第二の医薬は、ビグアナイド、スルホニル尿素、メグリチニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、胆汁酸封鎖剤、および／またはドパミン−２アゴニストである、項目１０９に記載の薬学的組み合わせ物。
（項目１１５）
前記第二の医薬はメトホルミンである、項目１０９に記載の薬学的組み合わせ物。
（項目１１６）
グルカゴン様ペプチド１レセプターの活性化、増強、調節またはアゴニズムの方法であって、該レセプターを、有効量の項目１〜１０７のいずれか１項に記載の化合物、または項目１０８に記載の薬学的組成物、または項目１０９に記載の薬学的組み合わせ物と接触させる工程を包含する、方法。
（項目１１７）
グルカゴン様ペプチド１レセプターの活性化、増強、調節またはアゴニズムが医学的に必要である、患者における異常状態の処置の方法であって、有利な効果を該患者に与えるために十分な頻度および持続時間で、有効量の項目１〜１０７のいずれか１項に記載の化合物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
（項目１１８）
前記異常状態は、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、妊娠糖尿病、肥満症、食欲亢進、満腹感不足または代謝異常である、項目１１７に記載の方法。
（項目１１９）
前記異常状態はＩＩ型糖尿病である、項目１１７に記載の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２７８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２７８】
用語「ラセミ体」および「ラセミ混合物」は、頻繁に互換的に使用される。ラセミ体は、２つのエナンチオマーの等量混合物である。ラセミ体は、光学活性がない（すなわち、ラセミ体の構成体であるエナンチオマーが互いに消し合うので、いずれの方向にも平面偏光を回転させない）ので、「（±）」と標識される。