【手続補正書】
【提出日】平成29年11月14日(2017.11.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2016540811.tif 000001
［式中、
Ｑ１は、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｑ２は、ＮまたはＣＲ２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、１つ以上のＦによって置換されていてもよいＣ１〜３アルキル、または１つ以上のＦによって置換されていてもよいＣ１〜３アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、１つ以上のＦによって置換されていてもよいＣ１〜４アルキル、１つ以上のＦによって置換されていてもよいＣ１〜４アルコキシ、または１つ以上のＦによって置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキルオキシ、または１つ以上のＦによって置換されていてもよいＣ１〜４アルキルチオであり、
但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも２つはＨであり、
Ｒ６およびＲ７は、ピペリジン環上の任意の点で結合することができ、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、１つ以上のＦによって置換されていてもよいＣ１〜３アルキル、または１つ以上のＦによって置換されていてもよいＣ１〜３アルコキシであるか、
または、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、３から７員シクロアルカン環または３から７員飽和ヘテロ環式環（Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個の環ヘテロ原子を含有する）を形成することができ、
Ｒ８は、ＣＯＮＲ１０１Ｒ１０２であり、
Ｘは、ＣＲ１０１またはＮであり、
Ｙは、ＣＲ１０２またはＮであり、
Ｚは、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、ＮＨまたはＯであり、
Ａは、フェニル、またはＳ、ＮおよびＯから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員飽和もしくは不飽和ヘテロ環式環であり、そのそれぞれは、Ｓ、ＮおよびＯから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するさらなる５または６員飽和または不飽和ヘテロ環式環と縮合していてもよく、
このフェニルまたはヘテロ環式環または縮合環系は、＝Ｏ、ＣＮ、および１つ以上のＦによって置換されていてもよいＣ０〜６アルキルまたはＯＨ、ＣＯ２Ｒ９、ＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ３、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ１０３）（Ｒ１０４）、
【化２】
2016540811.tif 000002
（式中、Ｘ１は、ＮＲ１０１、ＯおよびＳＯ２から選択され、Ｘ２は、Ｈ、ＯＨまたはＦである）から選択される基から独立に選択される１もしくは２つの置換基によって置換されていてもよいＣ０〜６アルキル
から独立に選択される１、２もしくは３つの置換基で置換されていてもよく、
Ｒ９は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ１０１およびＲ１０２は、ＨおよびＣ１〜３アルキルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ１０３およびＲ１０４は、Ｈ、（ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシによってまたは１つ以上のＦによって置換されていてもよいＣ１〜６アルキル）、および（ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシによってまたは１つ以上のＦによって置換されていてもよいＣ３〜７シクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される］
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｘが、ＣＨまたはＮである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｙが、ＣＨ、ＮまたはＣ−ＣＨ３である、請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｚが、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）またはＮＨである、請求項１から３のいずれか一項に記載のに記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ８が、ＣＯＮＨ２である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ６が、Ｈ、ＦまたはＣＨ３である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｑ１が、ＣＨまたはＮである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｑ２が、ＣＨまたはＮである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ７が、Ｆ、ＨまたはＣＨ３である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ３が、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＳＣＦ３、ＣＨ（ＣＨ３）２またはシクロプロピルオキシである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ａが、ＣＯ２Ｒ９およびＯＨ、ＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ３、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＯＮ（Ｒ１０３）（Ｒ１０４）、
【化３】
2016540811.tif 000003
から選択される基から独立して選択される１または２つの置換基によって置換されていてもよいＣ０〜６アルキルから独立して選択される１または２つの置換基により置換されていてもよい、イミダゾリル、ピロリジニル、チアゾリル、ピリジル、フェニルまたはピラゾリル基である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ａが、ＣＨ３、ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３によって、または
【化４】
2016540811.tif 000004
によって置換されていてもよい、イミダゾリル、ピロリジニル、チアゾリル、ピリジル、フェニルまたはピラゾリル基である、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
式ＩＡ
【化５】
2016540811.tif 000005
［式中、
Ｒ３は、ＯＣＦ３またはシクロプロピルオキシであり、
Ｘは、ＣＨまたはＮである］
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
Ａが、ＣＨ３、ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３によって、または
【化６】
2016540811.tif 000006
によって置換されていてもよい、Ｃ結合したイミダゾリルまたはピラゾリル基である、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
本明細書に記載される実施例のいずれかから選択される化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１６】
５−［１−（１，１−ジオキシドチエタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−２−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル］オキシ｝ベンズアミド；
２−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル］オキシ｝−５−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；
２−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル］オキシ｝−５−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；
２−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル］オキシ｝−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；
２−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル］オキシ｝−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−（２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝−５−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−｛［４−（シクロプロピルオキシ）フェニル］アセチル｝−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−５−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；
２−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル］オキシ｝−５−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンズアミド；
２−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル］オキシ｝−５−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；
２−（ピロリジン−１−イル）−５−（（１−（２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセチル）ピペリジン−４−イル）オキシ）イソニコチンアミド；
２−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセチル｝ピペリジン−４−イル］オキシ｝−５−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド
から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１７】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容できるその塩を含む、Ｔｒｋ受容体アンタゴニストが指示されている疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容できるその塩を含む、疼痛またはがんの治療用医薬組成物。
【請求項２０】
さらなる薬物物質と組み合わせて医学的治療において使用するための、請求項１７に記載の医薬組成物。