【手続補正書】
【提出日】平成29年1月27日(2017.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
2016506962.tif 000001
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくはＮ−オキシドであって、式中、
Ｒｂが、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、
Ｒが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−フェニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニルおよび５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって、前記環原子のうちの１個、２個もしくは３個が独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択されるヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ３が任意選択で、アミノ、保護アミノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル（任意選択で、それぞれが独立してＲａから選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されている）、ベンジル（任意選択で、それぞれが独立してＲａから選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されている）および−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル（任意選択で、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されている）からなる群より独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されており、
Ｒａが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（任意選択で、１個、２個または３個のハロゲンによって置換されている）、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル（任意選択で、１個、２個または３個のハロゲンによって置換されている）およびＣ１〜Ｃ６アルコキシ（任意選択で、１個、２個または３個のハロゲンによって置換されている）からなる群より選択され、
Ｒ４がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｘが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、および５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって、前記環原子のうちの１個、２個もしくは３個が独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択されるヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリール環が任意選択で、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されていてよく、
ＲｃおよびＲｄがそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびフェニルからなる群より選択されるか、ＲｃおよびＲｄが、一緒になって、それらが結合している窒素とともに４〜６個の環原子を含むヘテロシクリルを形成し、前記ヘテロシクリルが２個を超えない環ヘテロ原子（ＲｃおよびＲｄと結合している窒素原子を含む）を含み、第二の環ヘテロ原子が存在する場合、それは独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択され、前記ヘテロシクリルが任意選択で、ハロゲン、シアノ、オキソおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択される１つ〜３つの置換基で置換されている化合物またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方がＨである請求項１に記載の化合物。 
【請求項３】
保護アミノが、９−フルオレニルメチルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、アセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル、フタルイミド、ベンジル、ｐ−メトキシベンジル、ｐ−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシベンジル、トリフェニルメチル、ベンジリデン、ｐ−トルエンスルホニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ31および−Ｃ（Ｏ）Ｒ32からなる群より選択される窒素保護基で置換されるアミノであり、
Ｒ31が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＣＨ２−フェニル、および−ＣＨ２−ピリジニルからなる群より選択され、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは−ＣＨ２−Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルの前記シクロアルキルが、１〜３個の独立して選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルと任意に置換され、前記フェニルが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、ニトロ、ハロ、ＳＯ２Ｍｅ、シアノおよびＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１〜２個の置換基と任意に置換され、
Ｒ32が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、フェニル、およびピリジニルからなる群より選択され、前記フェニルが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、ニトロ、ハロ、ＳＯ２Ｍｅ、シアノおよびＯＣ（Ｏ）ＣＨ３から独立して選択される１〜２個の置換基と任意に置換される請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３がＣ１〜Ｃ６アルキルである請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がメチルである請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、それぞれがアミノ、保護アミノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル（任意選択で、それぞれが独立してＲａから選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されている）、ベンジル（任意選択で、それぞれが独立してＲａから選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されている）および−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル（任意選択で、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されている）からなる群より選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が
2016506962.tif 000002
である請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって、前記環原子のうちの１個、２個もしくは３個が独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが任意選択で、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびベンジル（任意選択で、それぞれが独立してＲａから選択される１つ、２つまたは３つの置換基によって置換されている）からなる群より独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されている請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、
2016506962.tif 000003
からなる群より選択される請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、ＲｃおよびＲｄがそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびフェニルからなる群より選択される請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、ＲｃおよびＲｄがともにＨである請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，４−トリアゾリル（任意選択で、１つ〜２つの独立して選択されるＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されている）、ピリジルおよびピリミジニルからなる群より選択される請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＲがＨまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３である請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が−ＣＨ３である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲｂおよびＲ４がそれぞれＨである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。    
【請求項１６】
式（ＩＩ）：
2016506962.tif 000004
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくはＮ−オキシドであって、式中、
Ｒｂが、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、
Ｒが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ４がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｘが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、および５〜６個の環原子を含むヘテロアリールであって、前記環原子のうちの１個、２個もしくは３個が独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択されるヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリール環が任意選択で、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシルおよびフェニルからなる群より独立して選択される１つ、２つまたは３つの置換基で置換されていてよく、
ＲｃおよびＲｄがそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびフェニルからなる群より選択されるか、ＲｃおよびＲｄが、一緒になって、それらが結合している窒素とともに４〜６個の環原子を含むヘテロシクリルを形成し、前記ヘテロシクリルが２個を超えない環ヘテロ原子（ＲｃおよびＲｄと結合している窒素原子を含む）を含み、第二の環ヘテロ原子が存在する場合、それは独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、ＯおよびＳからなる群より選択され、前記ヘテロシクリルが任意選択で、ハロゲン、シアノ、オキソおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より独立して選択される１つ〜３つの置換基で置換されている化合物またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２およびＲｂの少なくともひとつがＨである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、ＲｃおよびＲｄがそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびフェニルからなる群より選択される請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、ＲｃおよびＲｄがともにＨである請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲがＨまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３である請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が−ＣＨ３である請求項１６〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４がＨである請求項１６〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
2016506962.tif 000005
2016506962.tif 000006
2016506962.tif 000007
2016506962.tif 000008
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
2016506962.tif 000009
からなる群より選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２６】
経口投与に適している、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
静脈内投与に適している、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
うつ病、アルツハイマー病、注意欠陥障害、統合失調症または不安を治療するための組成物であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の薬学的有効量を含む医薬組成物。