【手続補正書】
【提出日】平成29年9月29日(2017.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩ−Ｅ：
【化１０１】
2016531952.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって；式ＩＩ−Ｅにおいて：
Ｒ１は、３〜６員のヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−(３〜６員のヘテロシクリル)、−(３〜６員のヘテロシクリル)−Ｃ１〜１０アルキル、−(３〜６員のヘテロシクリル)−Ｃ３〜１０アリール、または−(３〜６員のヘテロシクリル)−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０またはＲ１１置換基によって置換されており;
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１Ｏ−、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１であり；
Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；そして
Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、またはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、および−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルからなる群より選択され、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；そしてここでＬは結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；そしてここでＬは結合である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含む、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは置換されていない、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個、２個、または３個の独立したＲ１２置換基で置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである、請求項２〜５または７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、および−ＯＰｒからなる群より選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、
【化１０２】
2016531952.tif 000002
であり、これらの各々は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７２はＨである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
細胞内に存在するプロテインキナーゼの活性を阻害するための組成物であって、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１３】
前記プロテインキナーゼはＥＲＫである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
がんの処置のための医薬としての使用のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１５】
前記がんは、乳がん、膵臓がん、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、甲状腺がん、セミノーマ、黒色腫、膀胱がん、肝臓がん、腎臓がん、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、および結腸直腸がんからなる群より選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項１７】
前記組成物は、経口投薬量で製剤化される、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
前記化合物は、
【化１０２】
2016531952.tif 000003
【化１０３】
2016531952.tif 000004
【化１０４】
2016531952.tif 000005
【化１０５】
2016531952.tif 000006
【化１０６】
2016531952.tif 000007
【化１０７】
2016531952.tif 000008
【化１０８】
2016531952.tif 000009
【化１０９】
2016531952.tif 000010
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１３６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１３６０】
データを、平均±ＳＥＭ（標準誤差）として表す。平均値の統計学的有意性を、ＡＮＯ
ＶＡ（分散分析）によって、ダネットの多重比較ｐｏｓｔ−検定（ＧｒａｐｈＰａｄ  Ｐ
ｒｉｓｍ（登録商標））またはテューキーの検定（ＳＰＳＳ  １６．０）を使用して決定
する。０．０５未満のＰ値を、統計学的に有意とみなす。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ：
【化８９】
2016531952.tif 000011
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって；式Ｉにおいて：
【化９０】
2016531952.tif 000012
Ｘ１は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＰＯ２−であり；ＹはＣＲ５であり；Ｗは、ＮまたはＣであり；
Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、かつＸ３は、結合、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであるか；あるいはＸ２−Ｘ３は、Ｒ１１Ｃ＝ＣＲ３またはＲ１１Ｃ＝ＮまたはＮ＝ＣＲ３またはＮＲ１２−ＣＲ１１＝ＣＲ３であり；
Ｘ４は、Ｎ、ＣＲ４、Ｃ＝Ｏであり；Ｘ５は、ＮまたはＣであり；Ｘ６は、ＮまたはＣであり；
Ｘ７は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり；Ｘ８は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ８２またはＣＲ８１であり；
Ｘ９は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり；Ｘ１０は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ９２またはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；
Ｒ６は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、またはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含み；そして
Ｘ７がＯであるか、またはＸ２−Ｘ３がＲ１Ｃ＝ＣＲ３である場合、環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも２個のヘテロ原子を含み；そして
Ｘ３がＯもしくはＮであるか、またはＸ２−Ｘ３がＲ１Ｃ＝Ｎである場合、Ｘ７またはＸ９のうちの少なくとも一方はＮではない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目２）
前記化合物は、式Ｉ−Ａ：
【化９１】
2016531952.tif 000013
の化合物である、項目１に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３）
前記化合物は、式Ｉ−Ｂ：
【化９２】
2016531952.tif 000014
の化合物である、項目１に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４）
前記化合物は、式ＩＩ：
【化９３】
2016531952.tif 000015
の化合物である、項目１に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目５）
Ｘ１はＣ＝Ｏである、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目６）
Ｘ２はＮＲ１である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目７）
Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目８）
Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能
な塩、またはプロドラッグ。
（項目９）
Ｘ９はＣＲ２１である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１０）
前記化合物は、式ＩＩ−Ａ：
【化９４】
2016531952.tif 000016
の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１１）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｂ：
【化９５】
2016531952.tif 000017
の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１２）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｃ：
【化９６】
2016531952.tif 000018
の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１３）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｄ：
【化９７】
2016531952.tif 000019
の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１４）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｅ：
【化９８】
2016531952.tif 000020
の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１５）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｆ：
【化９９】
2016531952.tif 000021
の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１６）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｇ：
【化１００】
2016531952.tif 000022
の化合物である、項目１３に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１７）
Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、および−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルからなる群より選択され、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；そしてＬは結合である、項目１４〜１６のいずれか１項に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１８）
Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；そしてＬは結合である、項目１７に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１９）
Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含む、項目１８に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２０）
Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択される、項目１９に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２１）
Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは置換されていない、項目２０に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２２）
前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールまたはＲ２１は、１個、２個、または３個の独立したＲ１２置換基で置換されている、項目２０に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２３）
各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである、項目１７〜２０または２２のいずれか１項に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２４）
各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択される、項目２３に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２５）
Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである、項目１４〜２４のいずれか１項に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２６）
Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである、項目２５に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２７）
Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールまたは−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである、項目２６に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２８）
Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、
【化１０１】
2016531952.tif 000023
である、項目２６に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２９）
Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである、項目２５に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３０）
Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、
【化１０２】
2016531952.tif 000024
である、項目２９に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３１）
Ｒ７２はＨである、任意の前出の項目に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３２）
前記化合物は、式ＩＩＩ：
【化１０３】
2016531952.tif 000025
の化合物である、項目１に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３３）
Ｘ１はＣ＝Ｏである、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３４）
Ｘ２はＮＲ１である、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３５）
Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３６）
Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３７）
Ｘ８はＮであり、そしてＸ１０はＮである、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３８）
Ｘ９はＣＲ２１である、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３９）
前記化合物は、式ＩＩＩ−Ａ：
【化１０４】
2016531952.tif 000026
の化合物である、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４０）
前記化合物は、式ＩＩＩ−Ｂ：
【化１０５】
2016531952.tif 000027
の化合物である、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４１）
Ｒ５は水素である、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４２）
Ｘ４はＣＲ４である、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４３）
Ｒ４は水素である、項目４２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４４）
Ｘ４はＮである、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４５）
Ｘ９は、ＣＲ２１またはＮＲ２２であり、ここでＲ２１またはＲ２２は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４６）
Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＲ２１は、ハロゲンまたは−ＣＮである、項目４５に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４７）
Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＲ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ３〜１０ヘテロシクリルである、項目４５に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４８）
Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＲ２は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールまたは−Ｌ−Ｃ３〜１０ヘテロシクリルである、項目４７に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４９）
細胞内に存在するプロテインキナーゼの活性を阻害する方法であって、該細胞を、有効量の、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグと接触させる工程を包含する、方法。
（項目５０）
前記プロテインキナーゼはＥＲＫである、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
前記化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグは、ＥＲＫを約１０００ｎＭ未満のＩＣ５０値で阻害する、項目４９に記載の方法。
（項目５２）
前記化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグは、ＥＲＫを約１００ｎＭ未満のＩＣ５０値で阻害する、項目４９に記載の方法。
（項目５３）
前記化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグは、ＥＲＫを約１０ｎＭ未満のＩＣ５０値で阻害する、項目４９に記載の方法。
（項目５４）
前記接触させる工程はインビトロで行われる、項目４９に記載の方法。
（項目５５）
前記接触させる工程はインビボで行われる、項目４９に記載の方法。
（項目５６）
障害を回復させる方法であって、障害を回復させる必要がある被験体に、有効量の、前出の項目のいずれかの化合物の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグを投与する工程を包含し、該障害は、がん、骨障害、炎症性疾患、免疫疾患、神経系疾患、代謝病、呼吸疾患、および心臓疾患からなる群より選択される、方法。
（項目５７）
前記障害は、乳がん、膵臓がん、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、甲状腺がん、セミノーマ、黒色腫、膀胱がん、肝臓がん、腎臓がん、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、および結腸直腸がんからなる群より選択されるがんである、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記がんは、黒色腫または結腸直腸がんである、項目５７に記載の方法。
（項目５９）
前記障害は、ＥＲＫ  １および／またはＥＲＫ２によって媒介される、項目５６に記載の方法。
（項目６０）
別の抗がん剤を投与する工程をさらに包含する、項目５６に記載の方法。
（項目６１）
前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
（項目６２）
前記化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグは、治療有効量で存在する、項目６１に記載の薬学的組成物。
（項目６３）
前記組成物は、経口投薬量で製剤化される、項目６１に記載の薬学的組成物。
（項目６４）
前記組成物は、錠剤またはカプセル剤として製剤化される、項目６１に記載の薬学的組成物。