【手続補正書】
【提出日】平成29年4月24日(2017.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2016526023.tif 000001
式中、
炭素1と2との間の結合は一重または二重結合であり；
R1はホスフェート、-OP(O)(OR10)(OR10')、-アルキル(C≦6)-P(O)(OR10)(OR10')、または置換されたこれらのいずれかの基であり；ここで
R10およびR10'はそれぞれ独立に、水素、アルキル(C≦6)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦12)、-アルキル(C≦6)-O-C(O)-アルキル(C≦6)、-アルキル(C≦6)-O-C(O)-アリール(C≦8)、または
2016526023.tif 000002
であり；ここでm＝0〜8であり；ここでXは-CH2-、-O-、-S-、または-NH-であり；ただしR10およびR10'は両方が水素ではないことを条件とし；
R2は水素であるか、またはR2は以下に示すとおりR11と一緒になり；
R3、R5、R6、およびR7はそれぞれ独立に、水素、無置換アルキル(C≦6)、もしくは置換アルキル(C≦6)であるか、または（R7およびR8）は以下に示すとおり一緒になるか、または（R7、R8、およびR9）は以下に示すとおり一緒になり；
R4は水素または-N(R11)R12であり；ここで、
R11は、水素、アルキル(C≦6)、アリール(C≦8)、アシル(C≦6)、もしくは置換されたこれらのいずれかの基であるか、またはR11は以下に示すとおりR2と一緒になり；
R12は、水素、アルキル(C≦6)、アシル(C≦6)であるか、またはR12は以下に示すとおりR11と一緒になり；
R8は、水素、無置換アルキル(C≦6)、置換アルキル(C≦6)、無置換アリール(C≦8)、置換アリール(C≦8)、アミノ酸、-アルカンジイル(C≦6)-C(O)NX1X2、-CH2-C(O)NX1X2、ここで、X1およびX2はそれぞれ独立に、アルキル(C≦6)、アリール(C≦12)、もしくは置換されたこれらのいずれかの基、
2016526023.tif 000003
であるか、またはR8は以下に示すとおりR7と一緒になるか、またはR8は以下に示すとおりR7およびR9と一緒になるか、またはR8は以下に示すとおりR9と一緒になり；
R9は、水素、無置換アルキル(C≦6)、置換アルキル(C≦6)、無置換アリール(C≦8)、置換アリール(C≦8)、アミノ酸、-アルカンジイル(C≦6)-C(O)NX1X2、-CH2-C(O)NX1X2、ここで、X1およびX2はそれぞれ独立に、アルキル(C≦6)、アリール(C≦12)、もしくは置換されたこれらのいずれかの基、
2016526023.tif 000004
であるか、またはR9は以下に示すとおりR7およびR8と一緒になるか、またはR9は以下に示すとおりR8と一緒になり；
ただしR4が-N(R11)R12であり、かつ（R2およびR11）が一緒になる場合、化合物は式IAによってさらに規定されることを条件とし：
2016526023.tif 000005
ただしR4が-N(R11)R12であり、かつ（R11およびR12）が一緒になる場合、化合物は式IBによってさらに規定されることを条件とし：
2016526023.tif 000006
ここで、
R13およびR14はそれぞれ独立に水素またはオキソであり；かつ
nは1、2、3、4、または5であり；
ただしR7およびR8が一緒になる場合、化合物は式ICによってさらに規定されることを条件とし：
2016526023.tif 000007
ただしR7、R8、およびR9が一緒になる場合、化合物は式IDまたは式IEによってさらに規定されることを条件とし：
2016526023.tif 000008
ここで、
R15は水素または-C(O)NR16R17であり；
ここで、
R16およびR17はそれぞれ独立に、水素、アルキル(C≦6)、アリール(C≦8)、または置換されたこれらのいずれかの基であり；
R18は、水素、-アルケンジイル(C≦6)-アリール(C≦8)、アラルキル(C≦12)、-C(O)-アルキル(C≦6)、-C(O)-ヘテロシクロアルキル(C≦12)、-C(O)-ヘテロアリール(C≦12)、
2016526023.tif 000009
または-C(O)NR19R20であり；
ここで、
R19およびR20はそれぞれ独立に、水素、アルキル(C≦6)、アリール(C≦8)、または置換されたこれらのいずれかの基であり；
oは1、2、または3であり；かつ
pは1、2、3、4、または5であり；
ただしR8およびR9が一緒になる場合、化合物は式IFによってさらに規定されることを条件とし：
2016526023.tif 000010
ここでR18が-C(O)NR19R20であり、かつR19がアリール(C≦8)である場合、R3は水素ではない。
【請求項２】
式IEまたは式IFのいずれかを有し、かつR18が-C(O)NR19R20であり、R19がアリール(C≦8)であり、かつR3が-CH3である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が-CF2-P(O)(OR10)(OR10')であり、かつR10および／またはR10'が-CH2OC(O)C(CH3)3である、請求項1〜2のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
R4が水素または-N(R11)R12である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
R11が水素であるか、またはR12が水素、アルキル(C≦6)、アリール(C≦6)、もしくはアシル(C≦6)である、請求項5記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が式IBを有し、かつR13が水素もしくはオキソであり、および／またはR14が水素もしくはオキソである、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が式IBを有し、かつnが1、2、または3である、請求項1または6記載の化合物。
【請求項８】
R3、R5、R6、および／またはR7がアルキル(C≦6)である、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
R5、R6、およびR7が水素またはメチルである、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
R8が水素であるか、またはR8がカルボニルに対してトランスである、請求項1および3〜9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
R9がアルキル(C≦6)である、請求項1および3〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
R9が
（ａ）ヘテロシクロアルキル(C≦12)であるか、
（ｂ）アミノ酸であるか、または
（ｃ）
2016526023.tif 000011
である、
請求項1および3〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
R9がカルボニルに対してシスである、請求項1記載の化合物。
【請求項１４】
R15が-C(O)NR16R17であるか、またはR16がカルボニルに対してトランスである、請求項1、および3〜9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
R16がアルキル(C≦6)である、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
R17がカルボニルに対してシスである、請求項1、および3〜9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
R17がアリール(C≦8)である、請求項14または16記載の化合物。
【請求項１８】
R18が
（ａ）アルケンジイル(C≦6)-アリール(C≦8)であるか、
（ｂ）アラルキル(C≦12)であるか、
（ｃ）-C(O)-ヘテロシクロアルキル(C≦12)であるか
（ｄ）
2016526023.tif 000012
であるか
（ｅ）-C(O)NR19R20である、
請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
oが1、2または3である、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
下記またはその薬学的に許容される塩としてさらに規定される、請求項1記載の化合物：
2016526023.tif 000013
2016526023.tif 000014
2016526023.tif 000015
。
【請求項２１】
以下の式の化合物またはその薬学的に許容される塩：
2016526023.tif 000016
式中、
R21は、ホスフェート、-OP(O)(OR10)(OR10')、-アルキル(C≦6)-P(O)(OR10)(OR10')、または置換されたこれらのいずれかの基であり；ここで、
R10およびR10'はそれぞれ独立に、水素、アルキル(C≦6)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦12)、アルキル(C≦6)-O-C(O)-アルキル(C≦6)、アルキル(C≦6)-O-C(O)-アリール(C≦8)、または
2016526023.tif 000017
であり；ここでm＝0〜8であり；ここでXは-CH2-、-O-、-S-、または-NH-であり；ただしR10およびR10'は両方が水素ではないことを条件とし；
R22は水素またはアルキル(C≦6)であり；
R23は、水素、アルキル(C≦12)、置換アルキル(C≦12)、アリール(C≦12)、または置換アリール(C≦12)であり；
R24はアリール(C≦12)または置換アリール(C≦12)であり；
ただしR22が水素である場合、R23およびR24はフェニルまたはヨードフェニルではないことを条件とする。
【請求項２２】
R21が-アルキル(C≦6)-P(O)(OR10)(OR10')または置換-アルキル(C≦6)-P(O)(OR10)(OR10')である、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
R23がフェニルである、および／またはR24がアリール(C8-C12)である、請求項21または22記載の化合物。
【請求項２４】
請求項1〜23のいずれか一項記載の化合物および賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項２５】
気管支拡張剤（bronchodialator）をさらに含む、請求項24記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
対象におけるアレルギー疾患または炎症疾患の処置に用いるための、または対象におけるSTAT6の阻害に用いるための薬学的組成物であって、請求項1〜23のいずれか一項記載の化合物の治療的有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項２７】
疾患が肺疾患である、請求項26記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
第二の治療化合物が、前記化合物と同時にもしくは並行して、または前記化合物に続いて対象に投与されるように用いられる、請求項26記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
[本発明1001]
以下の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2016526023.tif 000018
式中、
炭素1と2との間の結合は一重または二重結合であり；
R1はホスフェート、-OP(O)(OR10)(OR10')、-アルキル(C≦6)-P(O)(OR10)(OR10')、または置換されたこれらのいずれかの基であり；ここで
R10およびR10'はそれぞれ独立に、水素、アルキル(C≦6)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦12)、-アルキル(C≦6)-O-C(O)-アルキル(C≦6)、-アルキル(C≦6)-O-C(O)-アリール(C≦8)、または
2016526023.tif 000019
であり；ここでm＝0〜8であり；ここでXは-CH2-、-O-、-S-、または-NH-であり；ただしR10およびR10'は両方が水素ではないことを条件とし；
R2は水素であるか、またはR2は以下に示すとおりR11と一緒になり；
R3、R5、R6、およびR7はそれぞれ独立に、水素、無置換アルキル(C≦6)、もしくは置換アルキル(C≦6)であるか、または（R7およびR8）は以下に示すとおり一緒になるか、または（R7、R8、およびR9）は以下に示すとおり一緒になり；
R4は水素または-N(R11)R12であり；ここで、
R11は、水素、アルキル(C≦6)、アリール(C≦8)、アシル(C≦6)、もしくは置換されたこれらのいずれかの基であるか、またはR11は以下に示すとおりR2と一緒になり；
R12は、水素、アルキル(C≦6)、アシル(C≦6)であるか、またはR12は以下に示すとおりR11と一緒になり；
R8は、水素、無置換アルキル(C≦6)、置換アルキル(C≦6)、無置換アリール(C≦8)、置換アリール(C≦8)、アミノ酸、-アルカンジイル(C≦6)-C(O)NX1X2、-CH2-C(O)NX1X2、ここで、X1およびX2はそれぞれ独立に、アルキル(C≦6)、アリール(C≦12)、もしくは置換されたこれらのいずれかの基、
2016526023.tif 000020
であるか、またはR8は以下に示すとおりR7と一緒になるか、またはR8は以下に示すとおりR7およびR9と一緒になるか、またはR8は以下に示すとおりR9と一緒になり；
R9は、水素、無置換アルキル(C≦6)、置換アルキル(C≦6)、無置換アリール(C≦8)、置換アリール(C≦8)、アミノ酸、-アルカンジイル(C≦6)-C(O)NX1X2、-CH2-C(O)NX1X2、ここで、X1およびX2はそれぞれ独立に、アルキル(C≦6)、アリール(C≦12)、もしくは置換されたこれらのいずれかの基、
2016526023.tif 000021
であるか、またはR9は以下に示すとおりR7およびR8と一緒になるか、またはR9は以下に示すとおりR8と一緒になり；
ただしR4が-N(R11)R12であり、かつ（R2およびR11）が一緒になる場合、化合物は式IAによってさらに規定されることを条件とし：
2016526023.tif 000022
ただしR4が-N(R11)R12であり、かつ（R11およびR12）が一緒になる場合、化合物は式IBによってさらに規定されることを条件とし：
2016526023.tif 000023
ここで、
R13およびR14はそれぞれ独立に水素またはオキソであり；かつ
nは1、2、3、4、または5であり；
ただしR7およびR8が一緒になる場合、化合物は式ICによってさらに規定されることを条件とし：
2016526023.tif 000024
ただしR7、R8、およびR9が一緒になる場合、化合物は式IDまたは式IEによってさらに規定されることを条件とし：
2016526023.tif 000025
ここで、
R15は水素または-C(O)NR16R17であり；
ここで、
R16およびR17はそれぞれ独立に、水素、アルキル(C≦6)、アリール(C≦8)、または置換されたこれらのいずれかの基であり；
R18は、水素、-アルケンジイル(C≦6)-アリール(C≦8)、アラルキル(C≦12)、-C(O)-アルキル(C≦6)、-C(O)-ヘテロシクロアルキル(C≦12)、-C(O)-ヘテロアリール(C≦12)、
2016526023.tif 000026
または-C(O)NR19R20であり；
ここで、
R19およびR20はそれぞれ独立に、水素、アルキル(C≦6)、アリール(C≦8)、または置換されたこれらのいずれかの基であり；
oは1、2、または3であり；かつ
pは1、2、3、4、または5であり；
ただしR8およびR9が一緒になる場合、化合物は式IFによってさらに規定されることを条件とし：
2016526023.tif 000027
ここでR18が-C(O)NR19R20であり、かつR19がアリール(C≦8)である場合、R3は水素ではない。
[本発明1002]
式Iを有する、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
式IAを有する、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
式IBを有する、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
式ICを有する、本発明1001の化合物。
[本発明1006]
式IDを有する、本発明1001の化合物。
[本発明1007]
式IEを有する、本発明1001の化合物。
[本発明1008]
式IFを有する、本発明1001の化合物。
[本発明1009]
R18が-C(O)NR19R20であり、R19がアリール(C≦8)であり、かつR3が-CH3である、本発明1007および1008のいずれかの化合物。
[本発明1010]
炭素1と2との間の結合が二重結合である、本発明1001〜1007のいずれかの化合物。
[本発明1011]
R1がホスフェートである、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1012]
R1が-CF2-P(O)(OR10)(OR10')である、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1013]
R10またはR10'が-CH2OC(O)C(CH3)3である、本発明1012のいずれかの化合物。
[本発明1014]
R10およびR10'が-CH2OC(O)C(CH3)3である、本発明1013の化合物。
[本発明1015]
R2が水素である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1016]
R3が水素である、本発明1001〜1015のいずれかの化合物。
[本発明1017]
R3がアルキル(C≦6)である、本発明1001〜1015のいずれかの化合物。
[本発明1018]
R3がメチルである、本発明1017の化合物。
[本発明1019]
R4が水素である、本発明1001〜1018のいずれかの化合物。
[本発明1020]
R4が-N(R11)R12である、本発明1001〜1018のいずれかの化合物。
[本発明1021]
R11が水素である、本発明1020の化合物。
[本発明1022]
R12が水素である、本発明1020の化合物。
[本発明1023]
R12がアルキル(C≦6)である、本発明1020の化合物。
[本発明1024]
R12がアリール(C≦6)である、本発明1020の化合物。
[本発明1025]
R12がアシル(C≦6)である、本発明1020の化合物。
[本発明1026]
R13が水素である、本発明1004の化合物。
[本発明1027]
R13がオキソである、本発明1004の化合物。
[本発明1028]
R14が水素である、本発明1004および1026〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1029]
R14がオキソである、本発明1004および1026〜1027のいずれかの化合物。
[本発明1030]
nが1である、本発明1004および1026〜1029のいずれかの化合物。
[本発明1031]
nが2である、本発明1004および1026〜1029のいずれかの化合物。
[本発明1032]
nが3である、本発明1004および1026〜1029のいずれかの化合物。
[本発明1033]
R5が水素である、本発明1001〜1032のいずれかの化合物。
[本発明1034]
R5がアルキル(C≦6)である、本発明1001〜1032のいずれかの化合物。
[本発明1035]
R5がメチルである、本発明1001〜1032および1034のいずれかの化合物。
[本発明1036]
R6が水素である、本発明1001〜1035のいずれかの化合物。
[本発明1037]
R6がアルキル(C≦6)である、本発明1001〜1035のいずれかの化合物。
[本発明1038]
R6がメチルである、本発明1001〜1035および1037のいずれかの化合物。
[本発明1039]
R7がアルキル(C≦6)である、本発明1001〜1004および1007〜1038のいずれかの化合物。
[本発明1040]
R7がメチルである、本発明1001〜1004および1007〜1039のいずれかの化合物。
[本発明1041]
R5、R6、およびR7が水素またはメチルである、本発明1001〜1004および1007〜1032のいずれかの化合物。
[本発明1042]
R5、R6、およびR7が水素である、本発明1041の化合物。
[本発明1043]
R5、R6、およびR7がメチルである、本発明1041の化合物。
[本発明1044]
R8が水素である、本発明1001〜1004および1010〜1042のいずれかの化合物。
[本発明1045]
R8がカルボニルに対してトランスである、本発明1001〜1004および1010〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1046]
R9がアルキル(C≦6)である、本発明1001〜1004および1010〜1045のいずれかの化合物。
[本発明1047]
R9がヘテロシクロアルキル(C≦12)である、本発明1001〜1004および1010〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1048]
R9がアミノ酸である、本発明1001〜1004および1010〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1049]
R9が
2016526023.tif 000028
である、本発明1001〜1004および1010〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1050]
R9が
2016526023.tif 000029
である、本発明1049の化合物。
[本発明1051]
R9が
2016526023.tif 000030
である、本発明1049の化合物。
[本発明1052]
R9が
2016526023.tif 000031
である、本発明1049の化合物。
[本発明1053]
R9がカルボニルに対してシスである、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1054]
R15が-C(O)NR16R17である、本発明1001〜1004、1006、および1010〜1043のいずれかの化合物。
[本発明1055]
R16がカルボニルに対してトランスである、本発明1001〜1004、1006、および1010〜1043のいずれかの化合物。
[本発明1056]
R16がアルキル(C≦6)である、本発明1054〜1055のいずれかの化合物。
[本発明1057]
R16がメチルである、本発明1056の化合物。
[本発明1058]
R17がカルボニルに対してシスである、本発明1001〜1004、1006、および1010〜1043のいずれかの化合物。
[本発明1059]
R17がアリール(C≦8)である、本発明1054および1058のいずれかの化合物。
[本発明1060]
R17がフェニルである、本発明1059の化合物。
[本発明1061]
R18がアルケンジイル(C≦6)-アリール(C≦8)である、本発明1001〜1004および1007〜1043のいずれかの化合物。
[本発明1062]
R18が-C(H)C(H)CH2CH2C6H5または-C(H)C(CH3)C6H5である、本発明1061の化合物。
[本発明1063]
R18がアラルキル(C≦12)である、本発明1001〜1004および1007〜1043のいずれかの化合物。
[本発明1064]
R18が-(CH2)4-C6H5である、本発明1063の化合物。
[本発明1065]
R18が-C(O)-ヘテロシクロアルキル(C≦12)である、本発明1001〜1004および1007〜1043のいずれかの化合物。
[本発明1066]
ヘテロシクロアルキルが、ピペリジン、N-メチルピペラジン、およびモルホリンから選択される、本発明1065の化合物。
[本発明1067]
ヘテロシクロアルキルが、ピロリジン、ピペリジン、およびアゼパンから選択される、本発明1065の化合物。
[本発明1068]
R18が
2016526023.tif 000032
である、本発明1001〜1004および1007〜1043のいずれかの化合物。
[本発明1069]
R18が
2016526023.tif 000033
である、本発明1068の化合物。
[本発明1070]
R18が
2016526023.tif 000034
である、本発明1068の化合物。
[本発明1071]
oが1である、本発明1069または1070のいずれかの化合物。
[本発明1072]
oが2である、本発明1069または1070のいずれかの化合物。
[本発明1073]
oが3である、本発明1069または1070のいずれかの化合物。
[本発明1074]
R18が-C(O)NR19R20である、本発明1001〜1004および1007〜1043のいずれかの化合物。
[本発明1075]
R19がカルボニルに対してトランスである、本発明1074の化合物。
[本発明1076]
R20がカルボニルに対してシスである、本発明1074の化合物。
[本発明1077]
下記またはその薬学的に許容される塩としてさらに規定される、本発明1001の化合物：
2016526023.tif 000035
2016526023.tif 000036
。
[本発明1078]
PM-43Iまたはその薬学的に許容される塩である、本発明1077の化合物。
[本発明1079]
以下の式の化合物またはその薬学的に許容される塩：
2016526023.tif 000037
。
[本発明1080]
PM-287HまたはPM-300H-Aではない、本発明1079の化合物。
[本発明1081]
以下の式の化合物またはその薬学的に許容される塩：
2016526023.tif 000038
式中、
R21は、ホスフェート、-OP(O)(OR10)(OR10')、-アルキル(C≦6)-P(O)(OR10)(OR10')、または置換されたこれらのいずれかの基であり；ここで、
R10およびR10'はそれぞれ独立に、水素、アルキル(C≦6)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦12)、アルキル(C≦6)-O-C(O)-アルキル(C≦6)、アルキル(C≦6)-O-C(O)-アリール(C≦8)、または
2016526023.tif 000039
であり；ここでm＝0〜8であり；ここでXは-CH2-、-O-、-S-、または-NH-であり；ただしR10およびR10'は両方が水素ではないことを条件とし；
R22は水素またはアルキル(C≦6)であり；
R23は、水素、アルキル(C≦12)、置換アルキル(C≦12)、アリール(C≦12)、または置換アリール(C≦12)であり；
R24はアリール(C≦12)または置換アリール(C≦12)であり；
ただしR22が水素である場合、R23およびR24はフェニルまたはヨードフェニルではないことを条件とする。
[本発明1082]
R21が-アルキル(C≦6)-P(O)(OR10)(OR10')または置換-アルキル(C≦6)-P(O)(OR10)(OR10')である、本発明1081の化合物。
[本発明1083]
R21が-CF2-P(O)(OCH2OC(O)C(CH3)3)2である、本発明1082の化合物。
[本発明1084]
R22が水素である、本発明1081〜1083のいずれかの化合物。
[本発明1085]
R23がアリール(C≦12)である、本発明1081〜1084のいずれかの化合物。
[本発明1086]
R23がフェニルである、本発明1085の化合物。
[本発明1087]
R24がアリール(C8-C12)である、本発明1081〜1086のいずれかの化合物。
[本発明1088]
R24がビフェニルである、本発明1087の化合物。
[本発明1089]
以下の式を有する本発明1081の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2016526023.tif 000040
。
[本発明1090]
本発明1001〜1089のいずれかの化合物および賦形剤を含む薬学的組成物。
[本発明1091]
経口、静脈内、鼻腔内、または吸入投与のために製剤化される、本発明1090の薬学的組成物。
[本発明1092]
ネブライザー、吸入器、または鼻噴霧器中に含まれる、本発明1091の薬学的組成物。
[本発明1093]
気管支拡張剤（bronchodialator）をさらに含む、本発明1090〜1092のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1094]
気管支拡張剤が長時間作用型β2アゴニストである、本発明1093の薬学的組成物。
[本発明1095]
対象のアレルギー疾患または炎症疾患を処置する方法であって、対象に対する本発明1001〜1090のいずれかの化合物の治療的有効量を対象に投与する段階を含む、方法。
[本発明1096]
疾患が肺疾患である、本発明1095の方法。
[本発明1097]
肺疾患が喘息である、本発明1096の方法。
[本発明1098]
肺疾患が気道過敏である、本発明1096の方法。
[本発明1099]
肺疾患が、アレルギー疾患、アレルギー性鼻炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、反応性気道疾患、または慢性鼻副鼻腔炎である、本発明1096の方法。
[本発明1100]
対象に第二の治療化合物を投与する段階をさらに含む、本発明1095の方法。
[本発明1101]
第二の治療化合物が、気管支拡張剤、抗炎症性ステロイド、抗ヒスタミン剤、または抗真菌抗生物質である、本発明1100の方法。
[本発明1102]
第二の治療化合物が気管支拡張剤であり、ここで気管支拡張剤は短時間作用型β-2アゴニスト、長時間作用型β2アゴニスト、または抗コリン作用薬である、本発明1101の方法。
[本発明1103]
第二の治療化合物を前記化合物と同時にまたは並行して投与する、本発明1100〜1102のいずれかの方法。
[本発明1104]
第二の治療薬を前記化合物に続いて投与する、本発明1100〜1102のいずれかの方法。
[本発明1105]
対象においてSTAT6を阻害する方法であって、対象に対する本発明1001〜1095のいずれかの化合物をSTAT6を阻害するのに有効な量で対象に投与する段階を含む方法。
本発明の他の目的、特徴および利点は、以下の詳細な説明から明らかになるであろう。しかし、詳細な説明および具体的実施例は、本発明の好ましい態様を示しているが、この詳細な説明から当業者には本発明の精神および範囲内で様々な変更および改変が明らかになると考えられるため、例示のために示すにすぎないことが理解されるべきである。