【手続補正書】
【提出日】平成29年3月17日(2017.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
（式中、
【化１】
2016514711.tif 000001
Ａは、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ２は、独立に水素およびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよび（Ｃ３−８）ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここでＲ２およびＲ３は、それぞれ独立に、１、２または３個の置換基Ｒ５で置換されていてもよく、
Ｒ５は、独立に、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６アルキル）ＯＨ、ハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ０−４）アルキルＣＮ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、オキソ（Ｏ＝）、アミノスルホニル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、−Ｃ１−６アルキルスルフィニル、−Ｏ（０−１）（Ｃ１−６）ハロアルキル、アミノ（Ｃ１−６アルキル）０−２およびＮＨ２から選択され；
Ｒ１は、ハロゲン、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０）ヘテロアルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルアミノ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０）ヘテロアルキルアミノ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキルアミノ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルアミノアミノ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルアミノ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルアミノ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルスルホニルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルＣ０−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、ヘテロアリールＣ０−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルスルファモイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ０−１０アルキル）１−２アミノ、−ＣＯ２（Ｃ０−１０アルキル）、−（Ｃ０−１０アルキル）ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、Ｃ１−１０アルキルスルフィニルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、ヒドロキシ、−（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、−Ｃ０−１０アルキルアルコキシ、シアノ、（Ｃ１−６アルキル）シアノおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され；
ここでＲ１は、独立に、１、２、３または４個の置換基Ｒ４で置換されていてもよく、
２個のＲ１が、それらが連結されている環原子と一緒になって、３から６員環を形成していてもよく；
Ｒ４は、独立に、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、ハロゲン、−（Ｃ１−１０アルキル）ＯＨ、−（Ｃ０−１０アルキル）ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−１０アルキル（オキシ）０−１（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、−（Ｃ０−６）アルキルＣＮ、−Ｃ０−１０アルキルＯ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ０−６）アルキル、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ０−６）アルキル、Ｃ１−１０アルキルスルホニル、オキソ（Ｏ＝）、アミノスルホニル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２Ｈ、−Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、−Ｏ（０−１）（Ｃ１−１０）ハロアルキル、アミノ（Ｃ１−６アルキル）０−２、Ｃ３−１２シクロアルキル、（Ｃ３−１２）シクロヘテロアルキルおよびＮＨ２から選択され、ここでＲｂはＣ１−１０アルキルである。）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、もしくは立体異性体。
【請求項２】
Ａが、フェニル、ピリジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロベンゾイソチアゾリル、ジヒドロインデニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−ＩＨ−インデニル、ジヒドロベンゾフラニル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−ＩＨ−インデニル、ベンゾ［ｄ］ジオキソリル、キノリニル、キノキサリニル、ベンゾチオフェニル、１，３−ベンゾ［ｄ］ジオキソリル、イソインドリル、イソインドリニル、ジヒドロ［ｂ］チオフェニル、
【化２】
2016514711.tif 000002
【化３】
2016514711.tif 000003
【化４】
2016514711.tif 000004
および
【化５】
2016514711.tif 000005
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、フェニル、ピリジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−ＩＨ−インデニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ［ｄ］ジオキソリル、１，３−ベンゾ［ｄ］ジオキソリル、キノリニル、キノキサリニル、ベンゾチオフェニル、イソインドリニル、ジヒドロ［ｂ］チオフェニル、
【化６】
2016514711.tif 000006
【化７】
2016514711.tif 000007
【化８】
2016514711.tif 000008
および
【化９】
2016514711.tif 000009
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロペンチルから選択され、ここでＲ３が、１、２または３個の置換基Ｒ５により置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
次のもの：
４−（（１−（１−シアノプロパン−２−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（１−（（−２−シアノ−１−（２，２−ジフルオロシクロプロピル）エチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−（２−シアノ−１−（２，２−ジメチルシクロプロピル）エチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（１−（２−シアノ−１−シクロブチルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
３−シクロブチル−３−（４−オキソ−３−（（４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛３−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［４−オキソ−３−（｛４−［（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−｛［１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛３−［（１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチオフェン−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−｛３−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
４−（｛１−［２−シアノ−１−シクロプロピルエチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）ベンゾニトリル；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛４−オキソ−３−［（３，４，５−トリフルオロフェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛３−［（２−メチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛３−［（２−フルオロピリジン−４−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛４−オキソ−３−［（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［４−オキソ−３−（キノリン−６−イルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−｛［３−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［４−オキソ−３−（キノキサリン−６−イルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−｛３−［（４−クロロフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（１−メチルエチル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
（３−｛［４−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド；
３−［３−（｛４−［１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
４−（｛１−［２−シアノ−１−シクロプロピルエチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−｛［４−（ピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
４−（｛１−［２−シアノ−１−シクロプロピルエチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（｛１−［２−シアノ−１−シクロプロピルエチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−｛［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
４−（｛１−［２−シアノ−１−シクロプロピルエチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンゼンスルホンアミド；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（３，３−ジメチルピぺリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（３，３−ジメチルピロリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−｛３−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−｛３−［（２−シクロペンチル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−｛３−［（２−シクロヘキシル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（２，２−ジメチルピぺリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル、
ｔｅｒｔ−ブチル１−｛［４−（｛１−［２−シアノ−１−シクロプロピルエチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）フェニル］スルホニル｝ピペリジン−４−カルボキシラート、
３−シクロプロピル−３−｛３−［（４−｛［３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル、
ｔｅｒｔ−ブチル１−｛［４−（｛１−［２−シアノ−１−シクロプロピルエチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）フェニル］スルホニル｝−Ｄ−プロリナート、
３−シクロプロピル−３−｛４−オキソ−３−［（４−｛［３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛４−オキソ−３−［（４−｛［２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル−１−｛［４−（｛１−［２−シアノ−１−シクロプロピルエチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）フェニル］スルホニル｝ピロリジン−３−カルボキシラート；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（２，２−ジメチルピロリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛３−［（４−｛［２−メチルピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−（３−｛［４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−｛［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（３，３−ジメチルアゼチジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（３−メチルアゼチジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（２，２−ジメチルアゼチジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（３，３−ジメチルモルホリン−４−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（２，２−ジメチルモルホリン−４−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛３−［（４−｛［３−メチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛３−［（４−｛［３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［ヘキサヒドロシクロペンタ［ｂ］［１，４］オキサジン−４（４ａＨ）−イルスルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛３−［（４−｛［２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛３−［（４−｛［２−メチルモルホリン−４−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛３−［（４−｛［２−メチルアゼチジン−１−イル］スルホニル｝フェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（３−メトキシアゼチジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（３−フルオロアゼチジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛３−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）プロピル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）−２−メチルプロパノアート；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−（（１−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）イソインドリン−５−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
エチル２−（４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド）−２−メチルプロパノアート；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（５−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−１−オキソイソインドリン−２−イル）−２−メチルプロパノアート；
４−（｛１−［２−シアノ−１−シクロプロピルエチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ，２−トリメチルベンゼンスルホンアミド；
３−シクロプロピル−３−（３−｛［３−メチル−４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−｛［４−（５，５−ジメチル−３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；）
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［−１−（ジメチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］−３−メチルフェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［（１−メチルシクロプロピル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−［３−（｛４−［１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［４−オキソ−３−（｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ピロリジン−１−イルエチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−｛４−オキソ−３−［（４−｛２，２，２−トリフルオロ−１−［（１−メチルエチル）アミノ］エチル｝フェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝プロパンニトリル；
３−［３−（｛４−［１−アゼチジン−１−イル−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−［３−（｛４−［１−（エチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］フェニル｝アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパンニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（５−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−１−オキソイソインドリン−２−イル）シクロヘキサンカルボキシラート；
２−（５−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−１−オキソイソインドリン−２−イル）−２−メチルプロパン酸；
エチル３−（４−（（１−２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルブタノアート；
イソプロピル３−（４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）フェニル）−４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルブタノアート；
３−シクロプロピル−３−（３−（１−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−１−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−（（４−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−（３−（（３−クロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−（３−（（３−クロロ−４−（１−（２−シアノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
エチル１−（４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシラート；
イソプロピル６−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）キノリン−２−カルボキシラート；
３−シクロプロピル−３−（３−（（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（オキサゾール−２−イル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３，３−ジメチル−２−オキソインドリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）安息香酸；
４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（メチルスルホニル）ベンズアミド；
３−シクロプロピル−３−（３−（（２−モルホリノキノリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（２−（２，５−ジメチルモルホリノ）キノリン−６−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−（（４−１，１，１−トリフルオロ−２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（３−エチルモルホリン−４−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（３−イソプロピルモルホリン−４−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−メチル−４−（２−メチル−１−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）プロピル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−（３−（（２−ベンジル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−メチル−４−（２−メチル−１−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）プロピル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−（３−（（４−（シクロペンチル（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）メチル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−（３−（（４−（１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−（３−（（２−シクロへキシル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（２−（１−メチルシクロヘキシル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−ヒドロキシ−１，１−ジオキシド−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］チオフェン−２，１’−シクロヘキサン］−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−（（４−（２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−（３−（（４−（２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イルスルホニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（１，１−ジオキシド−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］チオフェン−２，１’−シクロペンタン］−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（１，１−ジオキシド−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］チオフェン−２，１’−シクロヘキサン］−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（２，２−ジメチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−ヒドロキシ−２−メチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（２−メチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−メチル−４−（２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−２−イル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−（（１−オキソ−２−（１−（トリフルオロメチル）シクロへキシル）イソインドリン−５−イル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（２−（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（１−メチル−２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−２−イル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，２−ジメチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンズアミド；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−フルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロ−１−（イソプロピルアミノ）エチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（１−（エチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル）−３−フルオロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−（３−（（４−（１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル）−３−フルオロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−（（４−（２−（トリフルオロメチル）テトラヒドロフラン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（２−ヒドロキシ−２−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−フルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−（３−（（３−クロロ−４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（２−ヒドロキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−（３−（（４−（１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル）−３−クロロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−（（４−（２−（トリフルオロメチル）ピペリジン−２−イル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
メチル−２−（４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）フェニル）−２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−カルボキシラート；
３−シクロプロピル−３−（３−（（２−（４，４−ジフルオロ−１−メチルシクロヘキシル）−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾール−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（ピリジン−２−イル）エチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（ピリジン−４−イル）エチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（４−オキソ−３−（（４−（２，２，２−トリフルオロ−１−チオモルホリノエチル）フェニル）アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，２−ジメチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド；
４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−エチル−２−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド；
４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−メチル−４−（チオモルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−メチル−４−（２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ，２−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピぺリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−エチル−Ｎ，２−ジメチルベンズアミド；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−メチル−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（３，３−ジメチルピロリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（３，３−ジメチルアゼチジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（２，２−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（２，５−ジメチルピロリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（３−フルオロピロリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−メチル−４−（２−メチルピぺリジン−１−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（３−メチル−４−（２−メチルピぺリジン−１−カルボニル）フェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（４，４−ジフルオロピぺリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピぺリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（４−メトキシピぺリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−Ｎ，２−ジメチルベンズアミド；
３−（３−（（４−（アゼパン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（３−フルオロアゼチジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（４−（３−メトキシアゼチジン−１−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−（３−（（４−（８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−カルボニル）−３−メチルフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−Ｎ−シクロへキシル−Ｎ，２−ジメチルベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（１−（４−（（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）アミノ）−２−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル）（メチル）カルバマート；
３−（３−（（４−フルオロフェニル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ブタンニトリル；
３−［４−オキソ−３−（｛４−［（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］フェニル｝アミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ブタンニトリル；
３−（３−｛［１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ブタンニトリル；
３−｛３−［（１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチオフェン−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ブタンニトリル；
４−（｛１−［２−シアノ−１−メチルエチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）ベンゾニトリル；
３−（４−オキソ−３−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ブタンニトリル；
３−（３−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ブタンニトリル；
３−｛４−オキソ−３−［（３，４，５−トリフルオロフェニル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ブタンニトリル；
３−｛３−［（２−メチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ブタンニトリル；
３−｛３−［（２−フルオロピリジン−４−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ブタンニトリル；
３−｛４−オキソ−３−［（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アミノ］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ブタンニトリル；
３−［３−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ブタンニトリル；
３−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ブタンニトリル；
３−［４−オキソ−３−（キノリン−６−イルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ブタンニトリル；
３−（３−｛［３−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］アミノ｝−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ブタンニトリル；
３−［４−オキソ−３−（キノキサリン−６−イルアミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ブタンニトリル；
３−｛３−［（４−クロロフェニル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ブタンニトリル；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛１−［２−シアノ−１−メチルエチル］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
３−｛３−［（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル）アミノ］−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル｝ブタンニトリル；
メチル３−（（４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル）アミノ）−１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボキシラート；
３−（３−（（４−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル）アミノ）−７−（ヒドロキシメチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（１，１−ジオキシド−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］チオフェン−２，１’−シクロヘキサン］−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；
３−シクロプロピル−３−（３−（（１，１−ジオキシド−３Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｂ］チオフェン−２，１’−シクロペンタン］−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリル；および
３−シクロプロピル−３−（３−（（２，３−ジメチル−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）アミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパンニトリルから選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な
塩と、医薬的に許容可能な担体と、を含む医薬組成物。
【請求項８】
ＪＡＫ介在性疾患の処置のための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項９】
ヤヌスキナーゼＪＡＫ１およびＪＡＫ２の阻害によって緩和され得る、哺乳動物における、関節炎、喘息および閉塞性気道疾患、自己免疫疾患または障害および癌から選択される状態を処置するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
前記状態が関節炎である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記状態が、関節リウマチ、若年性関節炎および乾癬性関節炎から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記状態が喘息または閉塞性気道疾患である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記状態が、慢性喘息、遅発性喘息、気道過敏症、気管支炎、気管支喘息、アレルギー性喘息、内因性喘息、外因性喘息、塵埃喘息、再発性気道閉塞および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および肺気腫から選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記状態が自己免疫疾患または障害である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を投与することを含む、喘息の処置を必要とする哺乳動物において喘息を処置するための医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、関節炎の処置を必要とする哺乳動物において関節炎を処置するための医薬組成物。
【請求項１７】
ヤヌスキナーゼＪＡＫ１およびＪＡＫ２の阻害によって緩和される疾患または障害の処置のための薬剤の製造における、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体の使用。
【請求項１８】
ヤヌスキナーゼＪＡＫ１およびＪＡＫ２阻害によって緩和される疾患または障害の処置のための薬剤の製造における、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体および第二の活性剤の使用。