【手続補正書】
【提出日】平成29年2月15日(2017.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化１】
2016510000.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、水素または置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり、
Ｒ２は、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｘは、結合、−Ｏ−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ３は、置換されていてもよいヘテロアリールであり、
ｎは、０、１、２、３または４である）
【請求項２】
化合物が式（ＩＩ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【化２】
2016510000.tif 000002
（式中、
Ｒ４は、出現毎に、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨおよびアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、水素または窒素保護基であり、
ｍは、０、１、２、３、４または５である）
【請求項３】
化合物が式（ＩＩＩ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【化３】
2016510000.tif 000003
（式中、
Ｒ４は、出現毎に、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨおよびアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、水素または窒素保護基であり、
ｍは、０、１、２、３または４である）
【請求項４】
Ｒ１がＣＨ３である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が以下で示される、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【化４】
2016510000.tif 000004
（式中、ｐ、ｑ、ｓおよびｔは、出現ごとに、独立して０、１、２、３または４である）
【請求項６】
Ｒ２が以下のいずれかで示される、請求項５に記載の化合物。
【化５】
2016510000.tif 000005
【化６】
2016510000.tif 000006
【化７】
2016510000.tif 000007
【請求項７】
ｎは１または２である、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＹはＣＨである、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＹはＮである、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘは結合である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の構造のうちの１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【化８】
2016510000.tif 000008
【化９】
2016510000.tif 000009
【化１０】
2016510000.tif 000010
【化１１】
2016510000.tif 000011
【化１２】
2016510000.tif 000012
【化１３】
2016510000.tif 000013
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
眼への送達に適する、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物、または、請求項１３または１４に記載の医薬組成物であり、治療上有効量で患者に投与される疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１６】
疾患が増殖性疾患または眼疾患である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
眼疾患が、網膜症、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）または緑内障である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】治療用化合物
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３１８】
当業者は、単に常用の実験を用いて本明細書で述べた特定の実施形態の多くの同等物を認識または確認することができるであろう。本明細書で述べた本発明の実施形態の範囲は、上記の明細書に限定されるものではなく、添付の特許請求の範囲に示されている通りである。当業者は、この説明の様々な変更および修正は、以下の特許請求の範囲に規定されている、本発明の精神または範囲から逸脱することなく行うことができることを十分に理解するであろう。
［付記］
［付記１］
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化１１５】
2016510000.tif 000014
（式中、
Ｒ１は、水素または置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり、
Ｒ２は、置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｘは、結合、−Ｏ−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ３は、置換されていてもよいヘテロアリールであり、
ｎは、０、１、２、３または４である）
［付記２］
化合物が式（ＩＩ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１１６】
2016510000.tif 000015
（式中、
Ｒ４は、出現毎に、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨおよびアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、水素または窒素保護基であり、
ｍは、０、１、２、３、４または５である）
［付記３］
化合物が式（ＩＩ−ａ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１１７】
2016510000.tif 000016
［付記４］
化合物が式（ＩＩ−ｂ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１１８】
2016510000.tif 000017
［付記５］
化合物が式（ＩＩ−ｂ１）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１１９】
2016510000.tif 000018
［付記６］
化合物が式（ＩＩ−ｂ２）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１２０】
2016510000.tif 000019
［付記７］
化合物が式（ＩＩ−ｂ３）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１２１】
2016510000.tif 000020
［付記８］
化合物が式（ＩＩ−ｂ４）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１２２】
2016510000.tif 000021
［付記９］
化合物が式（ＩＩ−ｃ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１２３】
2016510000.tif 000022
［付記１０］
化合物が式（ＩＩ−ｄ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１２４】
2016510000.tif 000023
［付記１１］
化合物が式（ＩＩ−ｄ１）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１２５】
2016510000.tif 000024
［付記１２］
化合物が式（ＩＩ−ｄ２）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１２６】
2016510000.tif 000025
［付記１３］
化合物が式（ＩＩ−ｄ３）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１２７】
2016510000.tif 000026
［付記１４］
化合物が式（ＩＩ−ｄ４）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１２８】
2016510000.tif 000027
［付記１５］
化合物が式（ＩＩＩ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１２９】
2016510000.tif 000028
（式中、
Ｒ４は、出現毎に、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨおよびアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、水素または窒素保護基であり、
ｍは、０、１、２、３または４である）
［付記１６］
化合物が式（ＩＩＩ−ａ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１３０】
2016510000.tif 000029
［付記１７］
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１３１】
2016510000.tif 000030
［付記１８］
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ１）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１３２】
2016510000.tif 000031
［付記１９］
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ２）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１３３】
2016510000.tif 000032
［付記２０］
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ３）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１３４】
2016510000.tif 000033
［付記２１］
化合物が式（ＩＩＩ−ｂ４）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１３５】
2016510000.tif 000034
［付記２２］
化合物が式（ＩＩＩ−ｃ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１３６】
2016510000.tif 000035
［付記２３］
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１３７】
2016510000.tif 000036
［付記２４］
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ１）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１３８】
2016510000.tif 000037
［付記２５］
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ２）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１３９】
2016510000.tif 000038
［付記２６］
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ３）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１４０】
2016510000.tif 000039
［付記２７］
化合物が式（ＩＩＩ−ｄ４）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、付記１に記載の化合物。
【化１４１】
2016510000.tif 000040
［付記２８］
Ｒ５が水素である、付記１から２７のいずれか１つに記載の化合物。
［付記２９］
Ｒ２が以下で示される、付記１から２８のいずれか１つに記載の化合物。
【化１４２】
2016510000.tif 000041
（式中、ｐおよびｑは、出現ごとに、独立して０、１、２、３または４である）
［付記３０］
Ｒ２が以下で示される、付記１９に記載の化合物。
【化１４３】
2016510000.tif 000042
［付記３１］
Ｒ２が以下で示される、付記１から２８のいずれか１つに記載の化合物。
【化１４４】
2016510000.tif 000043
（式中、ｐ、ｑ、ｓおよびｔは、出現ごとに、独立して０、１、２、３または４である）
［付記３２］
Ｒ２が以下で示される、付記３１に記載の化合物。
【化１４５】
2016510000.tif 000044
［付記３３］
Ｒ２が以下で示される、付記３１に記載の化合物。
【化１４６】
2016510000.tif 000045
［付記３４］
Ｒ２が以下で示される、付記３１に記載の化合物。
【化１４７】
2016510000.tif 000046
［付記３５］
以下の構造のうちの１つを有する、付記１に記載の化合物。
【化１４８】
2016510000.tif 000047
【化１４９】
2016510000.tif 000048
【化１５０】
2016510000.tif 000049
【化１５１】
2016510000.tif 000050
【化１５２】
2016510000.tif 000051
【化１５３】
2016510000.tif 000052
［付記３６］
付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
［付記３７］
眼への送達に適する、付記３６に記載の医薬組成物。
［付記３８］
治療上有効量の付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または付記３６または３７に記載の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、疾患を治療する方法。
［付記３９］
疾患が増殖性疾患である、付記３８に記載の方法。
［付記４０］
疾患ががんである、付記３９に記載の方法。
［付記４１］
疾患が眼疾患である、付記３８に記載の方法。
［付記４２］
眼疾患が網膜症である、付記４１に記載の方法。
［付記４３］
眼疾患が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、付記４１に記載の方法。
［付記４４］
眼疾患が緑内障である、付記４１に記載の方法。
［付記４５］
治療上有効量の付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または付記３６または３７に記載の医薬組成物を、対象に投与することを含む、成長因子シグナル伝達を阻害する方法。
［付記４６］
前記化合物または前記組成物が局所投与される、付記３８から４５のいずれか１つに記載の方法。
［付記４７］
前記化合物または前記組成物が経口投与される、付記３８から４５のいずれか１つに記載の方法。
［付記４８］
前記化合物または前記組成物が眼に投与される、付記３８から４５のいずれか１つに記載の方法。
［付記４９］
細胞を、有効量の付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または付記３６または３７に記載の医薬組成物と接触させることを含む、成長因子シグナル伝達を阻害する方法。
［付記５０］
前記細胞がｉｎ  ｖｉｔｒｏで存在する、付記４９に記載の方法。
［付記５１］
付記１から３５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または付記３６または３７に記載の医薬組成物、および、その使用説明書を含む、キット。