【手続補正書】
【提出日】平成28年11月22日(2016.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化１】
2016500109.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＣＨ、ＣＲ２、またはＮであり；
Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、フェニル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、または−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより置換されていてもよく、前記フェニルまたは５員もしくは６員ヘテロアリールは、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルＯ−により置換されていてもよく、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ２は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルであり；
ただし、該化合物は、４−アミノ−６−（１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、３−（５−（４−アミノ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−６（５Ｈ）−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル）プロパン酸、４−アミノ−６−（１−（３−メトキシプロピル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−プロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−フェニル−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、６−アミノ−４−（７−（２−メトキシフェニル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（６−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（４−（ジフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、４−アミノ−６−（１−（４−（ジフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン、または４−アミノ−６−（１−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オンでない］。
【請求項２】
ＸがＣＨまたはＣＲ２である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
ＸがＣＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ２が（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ２がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、−ＮＨＣ（Ｏ）シクロプロピル、−ＮＨＣ（Ｏ）シクロブチル、−ＮＨＣ（Ｏ）シクロペンチル、または−ＮＨＣ（Ｏ）シクロヘキシルである、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ１が、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、または−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ１がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはテトラヒドロピラニルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ１が、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、またはトリアジニルであり、そのそれぞれが−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルＯ−により置換されていてもよく、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ１が、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルＯ−により置換されていてもよくまたはフッ素、塩素、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１または２個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ１がフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、またはイソチアゾリルであり、そのそれぞれがヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ１がピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、そのそれぞれがオキソ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
４−アミノ−６−（１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（３−イソブトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−イソプロポキシフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（３，５−ジクロロフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（３，５−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２，３−ジクロロフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（６−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−（シクロペンチルオキシ）フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−（シクロペンチルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−エトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（７−シクロプロピル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（５−（４−アミノ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−６（５Ｈ）−イル）−１−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−７−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
４−アミノ−６−（１−イソプロピル−７−モルホリノ−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（５−（４−アミノ−５−オキソ−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−６（５Ｈ）−イル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−７−イル）シクロプロパンカルボキサミド；
４−アミノ−６−（７−シクロプロピル−１−（６−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−エチルピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（３−クロロ−２−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−メトキシ−６−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−エチルフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（５−メチルピラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−ブロモ−３−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（７−シクロプロピル−１−（５−メチルピリミジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
４−アミノ−６−（１−（２−メトキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；もしくは
４−アミノ−６−（７−シクロプロピル−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−７，８−ジヒドロピリミド［５，４−ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（６Ｈ）−オン；
またはそれらの薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式：
【化２】
2016500109.tif 000002
またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式：
【化３】
2016500109.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式：
【化４】
2016500109.tif 000004
またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化５】
2016500109.tif 000005
またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩と薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１８】
肥満症を治療するための、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
非アルコール性脂肪性肝炎を治療するための、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
にきびを治療するための、請求項１７に記載の医薬組成物。