【手続補正書】
【提出日】平成29年10月24日(2017.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：  
【化１】
2016534063.tif 000001
（式中：Ｘは、ＯＨであり；
ＹおよびＺは独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、ハロゲン、非置換またはＣ１−Ｃ６置換アミン、１８Ｆ、１９ＦまたはＨから選択され；および
ｎは、１、２または３である）で示される治療有効量の化合物、またはその塩もしくはエステルの全身送達による対象におけるアルツハイマー病の治療剤。
【請求項２】
全身送達が、経口投与、非経口投与、鼻腔内投与、舌下投与、直腸投与および経皮投与による送達からなる群より選択される、請求項１に記載の治療剤。
【請求項３】
式（Ｉ）または（ＩＩ）で示される治療有効量の化合物、またはその塩もしくはエステルが、クロモリンまたはその塩である請求項１または２に記載の治療剤。
【請求項４】
式（Ｉ）または（ＩＩ）で示される治療有効量の化合物、またはその塩もしくはエステルが、クロモリンナトリウムである請求項１〜３のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項５】
クロモリンナトリウムが微粉化されている請求項４に記載の治療剤。
【請求項６】
全身送達が吸入による送達である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項７】
全身送達が経口吸入による送達である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項８】
式：
【化２】
2016534063.tif 000002
（式中：Ｘは、ＯＨであり；
ＹおよびＺは独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、ハロゲン、非置換またはＣ１−Ｃ６置換アミン、１８Ｆ、１９ＦまたはＨから選択され；および
ｎは、１、２または３である）で示される治療有効量の化合物、またはその塩もしくはエステルの乾燥粉末組成物の全身送達による対象におけるアルツハイマー病の治療剤。
【請求項９】
全身送達が経口吸入による送達である、請求項８に記載の治療剤。
【請求項１０】
乾燥粉末組成物が、肺への吸入のために微粉化されている、請求項８または９に記載の治療剤。
【請求項１１】
乾燥粉末組成物が、さらに少なくとも１つの賦形剤を含む、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項１２】
少なくとも１つの賦形剤がラクトース一水和物を含む、請求項１１に記載の治療剤。
【請求項１３】
少なくとも１つの賦形剤がステアリン酸マグネシウムを含む、請求項１１に記載の治療剤。
【請求項１４】
式（Ｉ）または（ＩＩ）で示される治療有効量の化合物、またはその塩もしくはエステルが、クロモリンまたはその塩である請求項８〜１３のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項１５】
式（Ｉ）または（ＩＩ）で示される治療有効量の化合物、またはその塩もしくはエステルが、クロモリンまたはその塩であり、かつ
乾燥粉末組成物が、クロモリンまたはその塩、ラクトース一水和物、及びステアリン酸マグネシウムを含む請求項８〜１３のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項１６】
式（Ｉ）または（ＩＩ）で示される治療有効量の化合物、またはその塩もしくはエステルが、クロモリンまたはその塩であり、かつ
乾燥粉末組成物が、クロモリンまたはその塩、ラクトース一水和物、及びステアリン酸マグネシウムのみを含む請求項８〜１３のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項１７】
式（Ｉ）または（ＩＩ）で示される治療有効量の化合物、またはその塩もしくはエステルの１日１回投与量が、１日当たり８０ｍｇのクロモリンナトリウムの２０％未満の投与量である、請求項８〜１６のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項１８】
ａ）式：
【化３】
2016534063.tif 000003
（式中：Ｘは、ＯＨであり；
ＹおよびＺは独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、ハロゲン、非置換またはＣ１−Ｃ６置換アミン、１８Ｆ、１９ＦまたはＨから選択され；および
ｎは、１、２または３である）で示される治療有効量の第１の化合物、またはその塩もしくはエステルの乾燥粉末組成物の全身送達、及び
ｂ）治療有効量の第２の化合物の全身送達
による対象におけるアルツハイマー病の治療剤。
【請求項１９】
第１の化合物、またはその塩もしくはエステルの全身送達が経口吸入による送達である、請求項１８に記載の治療剤。
【請求項２０】
第２の化合物の全身送達が経口投与による送達である、請求項１８または１９に記載の治療剤。
【請求項２１】
第２の化合物が非ステロイド性抗炎症薬である、請求項１８〜２０のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項２２】
第２の化合物がイブプロフェンである、請求項２１に記載の治療剤。
【請求項２３】
第１の化合物、またはその塩もしくはエステルが、クロモリンまたはその塩である請求項１８〜２２のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項２４】
第１の化合物、またはその塩もしくはエステルが、クロモリンまたはその塩であり、かつ
乾燥粉末組成物が、クロモリンまたはその塩、ラクトース一水和物、及びステアリン酸マグネシウムを含む請求項１８〜２２のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項２５】
第１の化合物、またはその塩もしくはエステルが、クロモリンまたはその塩であり、かつ
乾燥粉末組成物が、クロモリンまたはその塩、ラクトース一水和物、及びステアリン酸マグネシウムのみを含む請求項１８〜２２のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項２６】
経口吸入によって対象におけるアルツハイマー病を治療するための乾燥粉末製剤であって、式：
【化４】
2016534063.tif 000004
（式中：Ｘは、ＯＨであり；
ＹおよびＺは独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、ハロゲン、非置換またはＣ１−Ｃ６置換アミン、１８Ｆ、１９ＦまたはＨから選択され；および
ｎは、１、２または３である）を有する治療有効量の化合物、または（Ｉ）もしくは（ＩＩ）の塩もしくはエステルを含み、経口吸入による投与の後、中枢神経系における前記化合物のナノモル濃度を実現する、乾燥粉末製剤。
【請求項２７】
肺への吸入のために微粉化されている、請求項２６に記載の製剤。
【請求項２８】
さらに少なくとも１つの賦形剤を含む、請求項２６または２７に記載の製剤。
【請求項２９】
少なくとも１つの賦形剤がラクトース一水和物を含む、請求項２８に記載の製剤。
【請求項３０】
少なくとも１つの賦形剤がステアリン酸マグネシウムを含む、請求項２８に記載の製剤。
【請求項３１】
式（Ｉ）または（ＩＩ）で示される治療有効量の化合物、またはその塩もしくはエステルが、クロモリンまたはその塩である、請求項２６〜３０のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３２】
式（Ｉ）または（ＩＩ）で示される治療有効量の化合物、またはその塩もしくはエステルが、クロモリンまたはその塩であり、かつ
乾燥粉末製剤が、クロモリンまたはその塩、ラクトース一水和物、及びステアリン酸マグネシウムを含む請求項２６〜３０のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３３】
式（Ｉ）または（ＩＩ）で示される治療有効量の化合物、またはその塩もしくはエステルが、クロモリンまたはその塩であり、かつ
乾燥粉末製剤が、クロモリンまたはその塩、ラクトース一水和物、及びステアリン酸マグネシウムのみを含む請求項２６〜３０のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３４】
吸入可能投与量の形態である、請求項２６〜３０のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３５】
式（Ｉ）または（ＩＩ）で示される治療有効量の化合物、またはその塩もしくはエステルが、クロモリンまたはその塩であり、かつ
クロモリンまたはその塩の投与量が、８０ｍｇのクロモリンナトリウムの２０％未満である、請求項２６〜３０のいずれか一項に記載の製剤。