【手続補正書】
【提出日】平成28年12月8日(2016.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７７】
本発明のいくつかの実施態様において、式（ＩＩ）における位置Ｘ１４及び／又はＸ４０はリジン（Ｌｙｓ）を表す。いくつかの実施態様によれば、位置１４及び場合により位置４０のＬｙｓは、例えば上記の基−Ｃ（Ｏ）Ｒ5で官能基化される。他の実施態様において、Ｘ４０は存在せず、そしてＸ１４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ5又はＲ5、好ましくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5で官能基化されたＬｙｓであり、ここでＲ5は上で定義されたとおりである。特に、Ｘ１４はＣ（Ｏ）−Ｒ5で官能基化されたＬｙｓであり、ここでＣ（Ｏ）−Ｒ5は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル  （γＥ−ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル  （γＥ−ｘ７０）、４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル  （ＧＡＢＡ−ｘ５３）、４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル−  （ＧＡＢＡ−ｘ６０）、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル  （ＧＡＢＡ−ｘ７０）、４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル  （ＧＡＢＡ−ｘ７４）、６−［（４，４−ジフェニル−シクロヘキシルオキシ）−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル  （Ｐｈｏｓｐｈｏ１）、ヘキサデカノイル  （ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１５−カルボキシ−ペンタデカノイルアミノ）−ブチリル  （ｘ５２）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［３−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−プロピオニルアミノ］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル  （γＥ−ｘ５９）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル  （γＥ−ｘ６０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（９Ｚ，１２Ｚ）−オクタデカ−９，１２−ジエノイルアミノ）−ブチリル  （γＥ−ｘ６１）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［６−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ヘキサノイルアミノ］−ブチリル  （γＥ−ｘ６４）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ブチリル  （γＥ−ｘ６５）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−テトラデカノイルアミノ−ブチリル  （γＥ−ｘ６９）、（Ｓ）−４−（１１−ベンジルオキシカルボニル−ウンデカノイルアミノ）−４−カルボキシ−ブチリル  （γＥ−ｘ７２）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１１−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシ−ヘキシルカルバモイル）−ウンデカノイルアミノ］−ブチリル  （γＥ−ｘ７３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル  （γＥ−ｘ７４）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（��−ドデシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル  （γＥ−ｘ７５）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル  （γＥ−ｘ７６）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ドコサノイルアミノ−ブチリル  （γＥ−ｘ７７）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−ノナデカ−１０−エノイルアミノ）−ブチリル  （γＥ−ｘ７９）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−デシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル  （γＥ−ｘ８０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（４’−オクチルオキシ−ビフェニル−４−カルボニル）−アミノ］−ブチリル  （γＥ−ｘ８１）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１２−フェニル−ドデカノイルアミノ）−ブチリル  （γＥ−ｘ８２）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−イコサノイルアミノ−ブチリル  （γＥ−ｘ９５）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル  （γＥ−γＥ−ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル  （γＥ−γＥ−ｘ７０）、及び３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル  （β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−ｘ７０）からなる群より選択される。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７８】
いくつかの実施態様において、Ｘ１４はＣ（Ｏ）−Ｒ5で官能基化されたＬｙｓであり、ここでＣ（Ｏ）−Ｒ5は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル  （γＥ−ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル  （γＥ−ｘ７０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル（γＥ−γＥ−ｘ７０）、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル（ＧＡＢＡ−ｘ７０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７６）、及び３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル（β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−ｘ７０）からなる群より選択される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０１】
さらなる実施態様は、式中
Ｘ３は、Ｇｌｎ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１２はＩｌｅを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5で官能基化されており、ここで−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−  （γＥ−ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−  （γＥ−ｘ７０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−  （γＥ−γＥ−ｘ７０）、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−  
（βＡ−βＡ−ｘ７０）、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−  （ＧＡＢＡ−ｘ７０）、及び（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−  （γＥ−ｘ７６）から選択され、
Ｘ１５は、Ａｓｐ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１６は、Ｓｅｒ及びＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７はＡｒｇを表し、
Ｘ１８はＡｌａを表し、
Ｘ１９はＡｌａを表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ及びＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、Ａｓｐ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ及びＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９は、Ｇｌｙ及びＴｈｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ４０は存在しない、
一群の化合物に関する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０２】
さらなる実施態様は、式中
Ｘ３は、から選択されるアミノ酸残基を表しＧｌｎ及びＧｌｕ、
Ｘ１２はＩｌｅを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5で官能基化されており、ここで−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5は（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−  （γＥ−ｘ５３）であり、
Ｘ１５は、Ａｓｐ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１６は、Ｓｅｒ及びＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７はＡｒｇを表し、
Ｘ１８はＡｌａを表し、
Ｘ１９はＡｌａを表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ及びＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、Ａｓｐ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ及びＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９は、Ｇｌｙ及びＴｈｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ４０は存在しない、
一群の化合物に関する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０３】
さらなる実施態様は、式中
Ｘ３はＧｌｕを表し、
Ｘ１２はＩｌｅを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5で官能基化されており、ここで−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−（γＥ−ｘ７０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−  （γＥ−γＥ−ｘ７０
）、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−  （βＡ−βＡ−ｘ７０）、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−  （ＧＡＢＡ−ｘ７０）、及び（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−  （γＥ−ｘ７６）から選択され、
Ｘ１５はＧｌｕを表し、
Ｘ１６は、Ｓｅｒ及びＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７はＡｒｇを表し、
Ｘ１８はＡｌａを表し、
Ｘ１９はＡｌａを表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ及びＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１はＧｌｕを表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ及びＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９は、Ｇｌｙ及びＴｈｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ４０は存在しない、
一群の化合物に関する。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
Ｒ1−Ｚ−Ｒ2          （Ｉ）
［式中、Ｚは、式（ＩＩ）
Ｔｙｒ−Ａｉｂ−Ｘ３−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｘ１２−Ｇｌｎ−Ｘ１４−Ｘ１５−Ｘ１６−Ｘ１７−Ｘ１８−Ｘ１９−Ｘ２０−Ｘ２１−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｘ２８−Ｘ２９−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｘ４０    
（ＩＩ）
を有するペプチド部分であり、
Ｘ３は、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ及びＨｉｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１２は、Ｉｌｅ及びＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１４は、−ＮＨ2基を含む側鎖を有するアミノ酸残基を表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5により官能基化され、ここでＲ5は、５０個まで又は１００個までの炭素原子並びに場合によりハロゲン、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び／又はＰから選択されるヘテロ原子を含む部分であってもよく、
Ｘ１５は、Ａｓｐ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１６は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ及びＧｌｎから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７は、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ、Ｌｅｕ、Ａｉｂ、Ｔｙｒ及びＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１８は、Ａｌａ及びＡｒｇから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１９は、Ａｌａ及びＶａｌから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ、Ａｉｂ、Ｌｙｓ及びＨｉｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、Ａｓｐ、Ｇｌｕ及びＬｅｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ及びＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９は、Ｇｌｙ、Ｔｈｒ及びＤ−Ａｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ４０は、存在しないか、又はＬｙｓを表し、
Ｒ1はＮＨ2を表し、
Ｒ2は、ペプチド化合物のＣ末端基を表し、かつＯＨ及びＮＨ2から選択される］
を有するペプチド化合物、又はその塩もしくは溶媒和物であって、ここで該化合物はＧＬＰ−１及びＧＩＰ受容体アゴニストである、上記化合物、又はその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式中、
Ｘ１４は、官能基化されたＬｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄａｂ又はＤａｐのような、官能基化された−ＮＨ2側鎖基を含むアミノ酸残基を表し、ここで−ＮＨ2側鎖基の少なくとも１つのＨ原子が−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5で置き換えられており、これが、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−
ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−、４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル−、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル−、６−［（４，４−ジフェニル−シクロヘキシルオキシ）−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル−、ヘキサデカノイル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１５−カルボキシ−ペンタデカノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［３−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−プロピオニルアミノ］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（９Ｚ，１２Ｚ）−オクタデカ−９，１２−ジエノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［６−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ヘキサノイルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−テトラデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−（１１−ベンジルオキシカルボニル−ウンデカノイルアミノ）−４−カルボキシ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１１−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシ−ヘキシルカルバモイル）−ウンデカノイルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−ドデシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ドコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−ノナデカ−１０−エノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−デシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（４’−オクチルオキシ−ビフェニル−４−カルボニル）−アミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１２−フェニル−ドデカノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−イコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−、３−（３−ヘキサデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−、３−ヘキサデカノイルアミノ−プロピオニル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（Ｒ）−４−（（３Ｒ，５Ｓ，７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｓ，１２Ｓ，１３Ｒ，１４Ｒ，１７Ｒ）−３，７，１２−トリヒドロキシ−８，１０，１３−トリメチル−ヘキサデカヒドロ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イル）−ペンタノイルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（Ｒ）−４−（（３Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｓ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｒ）−３−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−ヘキサデカヒドロ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イル）−ペンタノイルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（９Ｓ
，１０Ｒ）−９，１０，１６−トリヒドロキシ−ヘキサデカノイルアミノ）−ブチリル−、テトラデカノイル−、１１−カルボキシ−ウンデカノイル−、１１−ベンジルオキシカルボニル−ウンデカノイル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−テトラデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、６−［ヒドロキシ−（ナフタレン−２−イルオキシ）−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル−、６−［ヒドロキシ−（５−フェニル−ペンチルオキシ）−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル−、４−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−４−オキソ−ブチリル−、４−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−４−オキソ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリル−、２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル−、２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１９−カルボキシ−ノナデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリルアミノ）−ブチリル−、２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１６−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−ヘキサデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル−、２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１６−カルボキシ−ヘキサデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１０−（４−カルボキシ−フェノキシ）−デカノイルアミノ］−ブチリルアミノ｝−エトキシ）−エト
キシ］−アセチルアミノ｝−エトキシ）−エトキシ］−アセチルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（７−カルボキシ−ヘプタノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１１−カルボキシ−ウンデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１３−カルボキシ−トリデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１５−カルボキシ−ペンタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、及び（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１９−カルボキシ−ノナデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−から選択され、
Ｘ４０は存在しないか又はＬｙｓを表す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキ
サデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、ヘキサデカノイル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−から選択される基のうちの１つにより官能基化されている、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式中、Ｘ１４はＣ（Ｏ）−Ｒ5で官能基化されたＬｙｓであり、ここでＣ（Ｏ）−Ｒ5は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル  （γＥ−ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル  （γＥ−ｘ７０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル  （γＥ−γＥ−ｘ７０）、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル  （ＧＡＢＡ−ｘ７０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル  （γＥ−ｘ７６）、及び３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル  （β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−ｘ７０）からなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2がＮＨ2である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ペプチド化合物が、ＧＩＰ受容体で天然ＧＩＰの活性と比較して、少なくとも０．０４％、好ましくは少なくとも０．０８％、より好ましくは少なくとも０．２％の相対的活性を有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ペプチド化合物が、ＧＬＰ−１受容体でＧＬＰ−１（７−３６）の活性と比較して、少
なくとも０．０７％、好ましくは少なくとも０．１％、より好ましくは少なくとも０．１４％、より好ましくは少なくとも０．３５％そしてなおより好ましくは少なくとも０．４％の相対的活性を示す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ペプチド化合物が、グルカゴン受容体で天然のグルカゴンの活性と比較して、少なくとも０．１％、好ましくは少なくとも０．２％、より好ましくは少なくとも０．３％、より好ましくは少なくとも０．４％、そしてなおより好ましくは少なくとも０．５％の相対的活性をさらに示す、請求項６または７に記載の化合物。
【請求項９】
式中、
Ｘ３は、Ｇｌｎ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１２はＩｌｅを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキ
サデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−及び４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−から選択される基のうちの１つで官能基化されており、
Ｘ１５は、Ｇｌｕ及びＡｓｐから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１６は、Ｓｅｒ及びＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７はＡｒｇを表し、
Ｘ１８はＡｌａを表し、
Ｘ１９はＡｌａを表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ及びＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、Ａｓｐ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ及びＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９は、Ｇｌｙ及びＴｈｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ４０は存在しない、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、
Ｘ３はＧｌｕを表し、
Ｘ１２はＩｌｅを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキ
サデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−及び４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−から選択される基のうちの１つで官能基化されており、
Ｘ１５は、Ｇｌｕ及びＡｓｐから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１６は、Ｓｅｒ及びＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７はＡｒｇを表し、
Ｘ１８はＡｌａを表し、
Ｘ１９はＡｌａを表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ及びＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、Ａｓｐ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ及びＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９は、Ｇｌｙ及びＴｈｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ４０は存在しない、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オク
タデカノイルアミノ−ブチリル−、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−から選択される基のうちの１つで官能基化されている、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキ
サデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−から選択される基のうちの１つで官能基化されている、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、
Ｘ３は、Ｇｌｎ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１２はＩｌｅを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキ
サデカノイルアミノ−ブチリル−及び（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−から選択される基のうちの１つにより官能基化されており、
Ｘ１５は、Ｇｌｕ及びＡｓｐから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１６は、Ｓｅｒ及びＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７はＡｒｇを表し、
Ｘ１８はＡｌａを表し、
Ｘ１９はＡｌａを表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ及びＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、Ａｓｐ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ及びＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９は、Ｇｌｙ及びＴｈｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ４０は存在しない、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ１９がＡｌａを表す、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ２８がＡｌａを表し、
Ｘ２９がＧｌｙを表す、
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ２８がＡｓｎを表し、
Ｘ２９がＴｈｒを表す、
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、
Ｘ３は、Ｇｌｎ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１２はＩｌｅを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5で官能基化されており
、ここで−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−（γＥ−ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−（γＥ−ｘ７０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−  （γＥ−γＥ−ｘ７０）、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−  （βＡ−βＡ−ｘ７０）、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−  （ＧＡＢＡ−ｘ７０）、及び（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−  （γＥ−ｘ７６）から選択され、
Ｘ１５は、Ａｓｐ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１６は、Ｓｅｒ及びＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７はＡｒｇを表し、
Ｘ１８はＡｌａを表し、
Ｘ１９はＡｌａを表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ及びＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、Ａｓｐ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ及びＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９は、Ｇｌｙ及びＴｈｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ４０は存在しない、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
式中、
Ｘ３は、Ｇｌｎ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１２はＩｌｅを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5で官能基化されており、ここで−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5は（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−  （γＥ−ｘ５３）であり、
Ｘ１５は、Ａｓｐ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１６は、Ｓｅｒ及びＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７はＡｒｇを表し、
Ｘ１８はＡｌａを表し、
Ｘ１９はＡｌａを表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ及びＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１は、Ａｓｐ及びＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ及びＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９は、Ｇｌｙ及びＴｈｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ４０は存在しない、
請求項１〜９、１２〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
式中、
Ｘ３はＧｌｕを表し、
Ｘ１２はＩｌｅを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで−ＮＨ2側鎖基は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5で官能基化されており、ここで−Ｃ（Ｏ）−Ｒ5は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−（γＥ−ｘ７０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−  （γＥ−γＥ−ｘ７０）、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−  （βＡ−βＡ−ｘ７０）、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−  （ＧＡＢＡ−ｘ７０）、及び（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−  （γＥ−ｘ７６）から選択され、
Ｘ１５はＧｌｕを表し、
Ｘ１６は、Ｓｅｒ及びＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７はＡｒｇを表し、
Ｘ１８はＡｌａを表し、
Ｘ１９はＡｌａを表し、
Ｘ２０は、Ｇｌｎ及びＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２１はＧｌｕを表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ及びＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９は、Ｇｌｙ及びＴｈｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ４０は存在しない、
請求項１〜１１、１４〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
配列番号８〜３９の化合物又はその塩もしくは溶媒和物から選択される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
配列番号８〜１０及び１２〜３８の化合物又はその塩もしくは溶媒和物から選択される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
配列番号８〜１３及び３９の化合物又はその塩もしくは溶媒和物から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
配列番号８〜１０及び１２〜１３の化合物又はその塩もしくは溶媒和物から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
配列番号１４〜２１の化合物又はその塩もしくは溶媒和物から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
配列番号２２〜３８の化合物又はその塩もしくは溶媒和物から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２６】
薬剤、特にヒト医薬における使用のための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体と一緒に、医薬組成物中に活性薬剤として存在する、請求項２６に記載の使用のための化合物。
【請求項２８】
少なくとも１つのさらなる治療活性薬剤と一緒になった、請求項２６又は２７に記載の使用のための化合物であって、ここでさらなる治療活性薬剤は、インスリン及びインスリン誘導体、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログ及びＧＬＰ−１受容体アゴニスト、ポリマー結合ＧＬＰ−１及びＧＬＰ−１アナログ、二重ＧＬＰ１／グルカゴンアゴニスト、ＰＹＹ３−３６又はそのアナログ、膵臓ポリペプチド又はそのアナログ、グルカゴン受容体アゴニスト、ＧＩＰ受容体アゴニスト又はアンタゴニスト、グレリンアンタゴニスト又は逆アゴニスト、Ｘｅｎｉｎ及びそのアナログ、ＤＤＰ−ＩＶ阻害剤、ＳＧＬＴ２阻害剤、二重ＳＧＬＴ２／ＳＧＬＴ１阻害剤、ビグアニド  チアゾリジンジオン、二重ＰＰＡＲアゴニスト、スルホニル尿素、メグリチニド、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、アミリン及びアミリンアナログ、ＧＰＲ１１９アゴニスト、ＧＰＲ４０アゴニスト、ＧＰＲ１２０アゴニスト、ＧＰＲ１４２アゴニスト、全身性又は低吸収性ＴＧＲ５アゴニスト、Ｃｙｃｌｏｓｅｔ、１１−ベータ−ＨＳＤの阻害剤、グルコキナーゼの活性化因子、ＤＧＡＴの阻害剤、タンパク質チロシンホスファターゼ１の阻害剤、グルコース−６−ホスファターゼの阻害剤、フルクトース−１，６−ビスホスファターゼの阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼの阻害剤、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼの阻害剤、グリコーゲン合
成酵素キナーゼの阻害剤、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼの阻害剤、アルファ２−アンタゴニスト、ＣＣＲ−２アンタゴニスト、グルコース輸送体−４の調節因子、ソマトスタチン受容体３アゴニスト、ＨＭＧ−ＣｏＡ−還元酵素阻害剤、フィブラート、ニコチン酸及びその誘導体、ニコチン酸受容体１アゴニスト、ＰＰＡＲ−アルファ、ガンマ又はアルファ／ガンマ）アゴニスト又は調節因子、ＰＰＡＲ−デルタアゴニスト、ＡＣＡＴ阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、胆汁酸結合物質、ＩＢＡＴ阻害剤、ＭＴＰ阻害剤、ＰＣＳＫ９の調節因子、肝臓選択的甲状腺ホルモン受容体βアゴニストによるＬＤＬ受容体上方調節因子、ＨＤＬ上昇化合物、脂質代謝調節因子、ＰＬＡ２阻害剤、アポＡ−Ｉエンハンサー、甲状腺ホルモン受容体アゴニスト、コレステロール合成阻害剤、オメガ−３脂肪酸及びその誘導体、肥満の処置のための活性物質、例えばシブトラミン、テソフェンシン、オルリスタット、ＣＢ−１受容体アンタゴニスト、ＭＣＨ−１アンタゴニスト、ＭＣ４受容体アゴニスト及び部分的アゴニスト、ＮＰＹ５又はＮＰＹ２アンタゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ベータ−３−アゴニスト、レプチン又はレプチンミメティック、５ＨＴ２ｃ受容体のアゴニスト、又はブプロピオン／ナルトレキソン（ＣＯＮＴＲＡＶＥ）、ブプロピオン／ゾニサミド（ＥＭＰＡＴＩＣ）、ブプロピオン／フェンテルミンもしくはプラムリンチド／メトレレプチンの組み合わせ、ＱＮＥＸＡ（フェンテルミン＋トピラマート）、リパーゼ阻害剤、血管新生抑制剤、Ｈ３アンタゴニスト、ＡｇＲＰ阻害剤、三重モノアミン取り込み阻害剤（ノルエピネフリン及びアセチルコリン）、ＭｅｔＡＰ２阻害剤、カルシウムチャネル遮断薬ジルチアゼムの経鼻製剤、線維芽細胞増殖因子受容体４の産生に対するアンチセンス、プロヒビチン標的ペプチド−１、高血圧、慢性心不全もしくはアテローム性動脈硬化症に影響する薬物、例えばアンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト、ＡＣＥ阻害剤、ＥＣＥ阻害剤、利尿薬、ベータ遮断薬、カルシウムアンタゴニスト、中枢作用性昇圧薬、アルファ−２−アドレナリン作動性受容体のアンタゴニスト、中性エンドペプチダーゼの阻害剤、血小板凝集阻害剤の組から選択される、上記化合物。
【請求項２９】
さらなる治療活性薬剤が、特にＧＬＰ−１アゴニスト及び／又はインスリンもしくはインスリンアナログ及び／又は胃腸管ペプチドである、少なくとも１つのさらなる治療活性薬剤と一緒になった、請求項２６又は２７に記載の使用のための化合物。
【請求項３０】
高血糖、２型糖尿病、耐糖能障害、１型糖尿病、肥満、代謝症候群及び神経変性障害の処置又は予防のため、特に、２型糖尿病の疾患進行の遅延又は予防、代謝症候群の処置、肥満の処置又は過体重の予防のため、食物摂取の減少、エネルギー消費の増加、体重減少、耐糖能障害（ＩＧＴ）から２型糖尿病への進行の遅延；２型糖尿病からインスリンを必要とする糖尿病への進行の遅延；食欲の調節；満腹誘発；成功した減量後の体重再増加の予防；過体重又は肥満に関連する疾患又は状態の処置；過食症の処置；気晴らし食いの処置；アテローム性動脈硬化症、高血圧、ＩＧＴ、脂質異常症、冠動脈心疾患、脂肪肝の処置、ベータ−遮断薬中毒の処置、Ｘ線、ＣＴ及びＮＭＲスキャニングのような技術を使用する胃腸管の検査と関連して有用な胃腸管の運動性の抑制のための使用のための、請求項２６〜２９のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項３１】
高血糖、２型糖尿病、肥満の処置又は予防のための、請求項２６〜３０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項３２】
配列番号９のアミノ酸配列からなるペプチド化合物、又はその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
配列番号１２のアミノ酸配列からなるペプチド化合物、又はその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
配列番号１３のアミノ酸配列からなるペプチド化合物、又はその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
配列番号１４のアミノ酸配列からなるペプチド化合物、又はその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
配列番号１６のアミノ酸配列からなるペプチド化合物、又はその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
配列番号１７のアミノ酸配列からなるペプチド化合物、又はその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
配列番号１８のアミノ酸配列からなるペプチド化合物、又はその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
配列番号２０のアミノ酸配列からなるペプチド化合物、又はその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
配列番号２１のアミノ酸配列からなるペプチド化合物、又はその塩もしくは溶媒和物。