【手続補正書】
【提出日】平成29年1月19日(2017.1.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）
【化７２】
2016505637.tif 000001
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ａ’およびＲ’は、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有する５員ヘテロアリール環を形成し、前記ヘテロアリール環は、Ｘ’で置換されており、「１」、「２」、「３」、「４」、「５」、および「６」は、前記ヘテロアリール環の前記フェニル環への結合点を表すが、ただし、前記ヘテロアリール環が、
【化７３】
2016505637.tif 000002
であるとき、Ｒ１はＣ（Ｄ）２ＯＨであり、Ｒ２は存在せず、かつＸ’は存在せず、そして、前記ヘテロアリール環が、
【化７４】
2016505637.tif 000003
であるとき、Ｒ１は存在せず、Ｒ２はＮＨ２であり、かつＸ’は存在せず、
Ｒ１は、Ｃ（Ｄ）２ＯＨであるか、またはＲ１は、Ａ’およびＲ’が、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化７５】
2016505637.tif 000004
形成するとき、存在せず、
Ｒ２は、ＮＨ２であるか、またはＲ２は、Ａ’およびＲ’が、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化７６】
2016505637.tif 000005
を形成するとき、存在せず、
各Ｄは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるか、または２個のＤは、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環、もしくは
【化７７】
2016505637.tif 000006
【化７８】
2016505637.tif 000007
【化７９】
2016505637.tif 000008
および
【化８０】
2016505637.tif 000009
から選択される飽和複素環を形成し、ここで、「＊」は、２個のＤが結合している炭素原子の位置を表し、
Ｘ’は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリール、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ’は、Ａ’およびＲ’が、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化８１】
2016505637.tif 000010
もしくは
【化８２】
2016505637.tif 000011
を形成するとき、存在せず、
ｎは、０、１、または２であるが、ただし、Ｘ’がフェニルであるとき、ｎは、０でなく、
各Ｔは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシアノである、
化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａ’およびＲ’が、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有する５員ヘテロアリール環を形成し、前記ヘテロアリール環が、Ｘ’で置換されており、Ｘ’が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｘ’が、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリールである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｘ’が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａ’およびＲ’が、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化８３】
2016505637.tif 000012
を形成し、Ｒ１が存在せず、Ｒ２がＮＨ２であり、Ｘ’が存在しないか、または
【化８４】
2016505637.tif 000013
を形成し、Ｒ１がＣ（Ｄ）２ＯＨであり、Ｒ２が存在せず、Ｘ’が存在しない、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
各Ｄが独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ｎが０である、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式（Ｉ）
【化８５】
2016505637.tif 000014
の化合物である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ＡおよびＲは、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有する５員ヘテロアリール環を形成し、前記ヘテロアリール環は、Ｘで置換されており、
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、
ｎ１は、１または２であり、
各Ｔ１は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシアノであり、
各Ｄは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるか、または２個のＤは、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環、もしくは
【化８６】
2016505637.tif 000015
【化８７】
2016505637.tif 000016
【化８８】
2016505637.tif 000017
および
【化８９】
2016505637.tif 000018
から選択される飽和複素環を形成し、ここで、「＊」は、２個のＤが結合している炭素原子の位置を表す、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｘが、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリールである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
各Ｄが独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ｎ１が１である、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
各Ｔ１が独立して、ハロゲンである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、もしくは（Ｉｄ）
【化９０】
2016505637.tif 000019
の化合物である請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、
ｎ１は、１または２であり、
各Ｔ１は独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、またはシアノであり、
各Ｄは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるか、または２個のＤが、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環、もしくは
【化９１】
2016505637.tif 000020
【化９２】
2016505637.tif 000021
【化９３】
2016505637.tif 000022
および
【化９４】
2016505637.tif 000023
から選択される飽和複素環を形成し、ここで、「＊」は、２個のＤが結合している炭素原子の位置を表す、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｘが、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリールであり、各Ｔ１が独立して、Ｆ、Ｃｌ、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、またはシアノであり、各Ｄがメチルである、請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｘが、アリール、メチルで置換されたアリール、シクロプロピルであり、ｎ１が１であり、Ｔ１がＣｌである、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
【化９５】
2016505637.tif 000024
【化９６】
2016505637.tif 000025
【化９７】
2016505637.tif 000026
【化９８】
2016505637.tif 000027
および
【化９９】
2016505637.tif 000028
からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
式（ＩＩ）
【化１００】
2016505637.tif 000029
の化合物である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ＵおよびＺの一方はＣ（Ｄ）２ＯＨであり、他方はＮＨ２であり、
各Ｄは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるか、または２個のＤが、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環、もしくは
【化１０１】
2016505637.tif 000030
【化１０２】
2016505637.tif 000031
【化１０３】
2016505637.tif 000032
および
【化１０４】
2016505637.tif 000033
から選択される飽和複素環を形成し、ここで、「＊」は、２個のＤが結合している炭素原子の位置を表し、
ｎ２は、０、１、または２であり、
各Ｔ２は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシアノである、
化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
各Ｄが独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
ｎ２が０である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
各Ｔ２が独立して、ハロゲンである、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
ＺがＣ（Ｄ）２ＯＨであり、ＵがＮＨ２であり、各Ｄがメチルであり、ｎ２が０である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
ＺがＮＨ２であり、ＵがＣ（Ｄ）２ＯＨであり、各Ｄがメチルであり、ｎ２が０である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
【化１０５】
2016505637.tif 000034
【化１０６】
2016505637.tif 000035
【化１０７】
2016505637.tif 000036
【化１０８】
2016505637.tif 000037
【化１０９】
2016505637.tif 000038
【化１１０】
2016505637.tif 000039
および
【化１１１】
2016505637.tif 000040
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２５】
【化１１２】
2016505637.tif 000041
【化１１３】
2016505637.tif 000042
【化１１４】
2016505637.tif 000043
【化１１５】
2016505637.tif 000044
【化１１６】
2016505637.tif 000045
【化１１７】
2016505637.tif 000046
および
【化１１８】
2016505637.tif 000047
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
【化１１９】
2016505637.tif 000048
【化１２０】
2016505637.tif 000049
【化１２１】
2016505637.tif 000050
【化１２２】
2016505637.tif 000051
および
【化１２３】
2016505637.tif 000052
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
網膜組織内のＡ２Ｅおよび／もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したＲＰＥ細胞によるＶＥＧＦシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害の処置、その症状の低減、あるいはそれを発症するリスクの低減を、それを必要とする被験体において行う方法で使用するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項２８】
前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
網膜組織内のＡ２Ｅおよび／もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したＲＰＥ細胞によるＶＥＧＦシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害の処置、その症状の低減、あるいはそれを発症するリスクの低減を、それを必要とする被験体において行うための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３０】
前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、請求項２９に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
本発明の他の特徴および利点は、以下の詳細な説明および特許請求の範囲から明らかとなる。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ａ）
【化７２】
2016505637.tif 000053
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ａ’およびＲ’は、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有する５員ヘテロアリール環を形成し、前記ヘテロアリール環は、Ｘ’で置換されており、「１」、「２」、「３」、「４」、「５」、および「６」は、前記ヘテロアリール環の前記フェニル環への結合点を表すが、ただし、前記ヘテロアリール環が、
【化７３】
2016505637.tif 000054
であるとき、Ｒ１はＣ（Ｄ）２ＯＨであり、Ｒ２は存在せず、かつＸ’は存在せず、そして、前記ヘテロアリール環が、
【化７４】
2016505637.tif 000055
であるとき、Ｒ１は存在せず、Ｒ２はＮＨ２であり、かつＸ’は存在せず、
Ｒ１は、Ｃ（Ｄ）２ＯＨであるか、またはＲ１は、Ａ’およびＲ’が、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化７５】
2016505637.tif 000056
形成するとき、存在せず、
Ｒ２は、ＮＨ２であるか、またはＲ２は、Ａ’およびＲ’が、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化７６】
2016505637.tif 000057
を形成するとき、存在せず、
各Ｄは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるか、または２個のＤは、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環、もしくは
【化７７】
2016505637.tif 000058
【化７８】
2016505637.tif 000059
【化７９】
2016505637.tif 000060
および
【化８０】
2016505637.tif 000061
から選択される飽和複素環を形成し、ここで、「＊」は、２個のＤが結合している炭素原子の位置を表し、
Ｘ’は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリール、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシであるか、またはＸ’は、Ａ’およびＲ’が、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化８１】
2016505637.tif 000062
もしくは
【化８２】
2016505637.tif 000063
を形成するとき、存在せず、
ｎは、０、１、または２であるが、ただし、Ｘ’がフェニルであるとき、ｎは、０でなく、
各Ｔは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシアノである、
化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目２）
Ａ’およびＲ’が、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有する５員ヘテロアリール環を形成し、前記ヘテロアリール環が、Ｘ’で置換されており、Ｘ’が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘ’が、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリールである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｘ’が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ａ’およびＲ’が、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、
【化８３】
2016505637.tif 000064
を形成し、Ｒ１が存在せず、Ｒ２がＮＨ２であり、Ｘ’が存在しないか、または
【化８４】
2016505637.tif 000065
を形成し、Ｒ１がＣ（Ｄ）２ＯＨであり、Ｒ２が存在せず、Ｘ’が存在しない、項目１に記載の化合物。
（項目６）
各Ｄが独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
ｎが０である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
式（Ｉ）
【化８５】
2016505637.tif 000066
の化合物である項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ＡおよびＲは、これらが結合している２個の隣接する炭素原子と一緒に、１個の窒素原子および１個の酸素原子を含有する５員ヘテロアリール環を形成し、前記ヘテロアリール環は、Ｘで置換されており、
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、
ｎ１は、１または２であり、
各Ｔ１は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシアノであり、
各Ｄは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるか、または２個のＤは、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環、もしくは
【化８６】
2016505637.tif 000067
【化８７】
2016505637.tif 000068
【化８８】
2016505637.tif 000069
および
【化８９】
2016505637.tif 000070
から選択される飽和複素環を形成し、ここで、「＊」は、２個のＤが結合している炭素原子の位置を表す、化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目９）
Ｘが、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリールである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
各Ｄが独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
ｎ１が１である、項目８に記載の化合物。
（項目１２）
各Ｔ１が独立して、ハロゲンである、項目８に記載の化合物。
（項目１３）
式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、もしくは（Ｉｄ）
【化９０】
2016505637.tif 000071
の化合物である項目８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、
ｎ１は、１または２であり、
各Ｔ１は独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、またはシアノであり、
各Ｄは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるか、または２個のＤが、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環、もしくは
【化９１】
2016505637.tif 000072
【化９２】
2016505637.tif 000073
【化９３】
2016505637.tif 000074
および
【化９４】
2016505637.tif 000075
から選択される飽和複素環を形成し、ここで、「＊」は、２個のＤが結合している炭素原子の位置を表す、化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目１４）
Ｘが、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリールであり、各Ｔ１が独立して、Ｆ、Ｃｌ、メチル、シクロプロピル、シクロブチル、またはシアノであり、各Ｄがメチルである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｘが、アリール、メチルで置換されたアリール、シクロプロピルであり、ｎ１が１であり、Ｔ１がＣｌである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
【化９５】
2016505637.tif 000076
【化９６】
2016505637.tif 000077
【化９７】
2016505637.tif 000078
【化９８】
2016505637.tif 000079
および
【化９９】
2016505637.tif 000080
からなる群から選択される、項目１５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目１７）
式（ＩＩ）
【化１００】
2016505637.tif 000081
の化合物である項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ＵおよびＺの一方はＣ（Ｄ）２ＯＨであり、他方はＮＨ２であり、
各Ｄは独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるか、または２個のＤが、これらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ６炭素環式環、もしくは
【化１０１】
2016505637.tif 000082
【化１０２】
2016505637.tif 000083
【化１０３】
2016505637.tif 000084
および
【化１０４】
2016505637.tif 000085
から選択される飽和複素環を形成し、ここで、「＊」は、２個のＤが結合している炭素原子の位置を表し、
ｎ２は、０、１、または２であり、
各Ｔ２は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシアノである、
化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目１８）
各Ｄが独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
ｎ２が０である、項目１７に記載の化合物。
（項目２０）
各Ｔ２が独立して、ハロゲンである、項目１７に記載の化合物。
（項目２１）
ＺがＣ（Ｄ）２ＯＨであり、ＵがＮＨ２であり、各Ｄがメチルであり、ｎ２が０である、項目１７に記載の化合物。
（項目２２）
ＺがＮＨ２であり、ＵがＣ（Ｄ）２ＯＨであり、各Ｄがメチルであり、ｎ２が０である、項目１７に記載の化合物。
（項目２３）
【化１０５】
2016505637.tif 000086
【化１０６】
2016505637.tif 000087
【化１０７】
2016505637.tif 000088
【化１０８】
2016505637.tif 000089
【化１０９】
2016505637.tif 000090
【化１１０】
2016505637.tif 000091
および
【化１１１】
2016505637.tif 000092
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目２４）
項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目２５）
【化１１２】
2016505637.tif 000093
【化１１３】
2016505637.tif 000094
【化１１４】
2016505637.tif 000095
【化１１５】
2016505637.tif 000096
【化１１６】
2016505637.tif 000097
【化１１７】
2016505637.tif 000098
および
【化１１８】
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からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、項目２４に記載の医薬組成物。
（項目２６）
【化１１９】
2016505637.tif 000100
【化１２０】
2016505637.tif 000101
【化１２１】
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【化１２２】
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および
【化１２３】
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からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、項目２４に記載の医薬組成物。
（項目２７）
網膜組織内のＡ２Ｅおよび／もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したＲＰＥ細胞によるＶＥＧＦシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害の処置、その症状の低減、あるいはそれを発症するリスクの低減を、それを必要とする被験体において行う方法であって、前記被験体に治療有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
（項目２８）
前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
網膜組織内のＡ２Ｅおよび／もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したＲＰＥ細胞によるＶＥＧＦシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害の処置、その症状の低減、あるいはそれを発症するリスクの低減を、それを必要とする被験体において行う方法で使用するための組成物であって、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
（項目３０）
前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、項目２９に記載の組成物。
（項目３１）
網膜組織内のＡ２Ｅおよび／もしくはリポフスチンの蓄積、または酸化的ストレスに応答したＲＰＥ細胞によるＶＥＧＦシグナル伝達が関与する網膜疾患または障害の処置、その症状の低減、あるいはそれを発症するリスクの低減を、それを必要とする被験体において行うための医薬の製造における、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
（項目３２）
前記網膜疾患または障害が黄斑変性症である、項目３１に記載の使用。