【手続補正書】
【提出日】平成29年9月19日(2017.9.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩ）：
【化３８】
2016534147.tif 000001
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１５、及びＲ１６は、各々独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＣＯＯＨ、スルホネート、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ２−ＮＨ２、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒ９は、水素、スルホネート、又は−ＣＯＯＨであり；
Ｌ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキレンであり；
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり；
Ｌ３は、結合、−Ｏ−、−ＮＲ１０−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、−Ｏ−ＮＲ１０−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−（Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｎ−、−ＮＲ１０−Ｌ４−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ１１−（Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｏ−）ｍ−、又は−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−であり；
Ｌ４は、結合、−ヘテロシクリル−、又は−ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−であり；
Ｒ１０は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、又はＲ１２及びＲ１３は、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形成し；
Ｒ１４は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキレン、−（Ｌ５）−アリール、−（Ｌ５）−ヘテロアリール、−ＮＲ１７Ｒ１８であるか、Ｒ１４及びＲ１９が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２０が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形成し；
Ｌ５は、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、−Ｏ−、−ＮＲ１０−であり；
Ｒ１７及びＲ１８は、各々独立に、水素又はアリールであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、Ｒ１４及びＲ１９が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２０が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形成し；
ｎは、０、１、２、又は３であり；
ｍは、０、１、２、又は３であり；
ｐは、０、１、２、又は３であり；
ｑは、０、１、２、又は３であり；及び
Ａ４は、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲ（配列番号９）と少なくとも９０％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片である］
の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６が、各々独立に、メチルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１５、及びＲ１６が、各々独立に、水素であり、
Ｒ９がスルホネートであり、
Ｒ１０が水素であり、かつ
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１９、及びＲ２０が、各々独立に、水素であるか；
Ｌ１がブチレンであり、かつ、Ｌ２がペンチレンであるか；あるいは
それらの組み合わせである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）又は（ＸＩＶ）：
【化３９−１】
2016534147.tif 000002
【化３９−２】
2016534147.tif 000003
のいずれか１つの構造を有する、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
前記ポリペプチドが、７．５より高い等電点及び３つもしくは４つのジスルフィド結合を含むか；
リジンが天然に存在しないアミノ酸で置換されているか；
Ａ４の前記断片が少なくとも２５アミノ酸残基又は少なくとも３１アミノ酸残基の長さを有するか；
前記ポリペプチドの１つ以上のメチオニン残基が、他のアミノ酸残基で置換されているか；
前記ポリペプチドが、天然クロロトキシンのＫ−２７、天然クロロトキシンのＫ−２３、天然クロロトキシンのＫ−１５又はそれらの組み合わせに対応する位置にリジン残基を含むか；あるいは
それらの組み合わせである、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ３が前記ポリペプチドのリジンアミノ酸残基でＡ４に結合する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ヒドロキシエチルデンプン、ポリビニルアルコール、水溶性ポリマー、双性イオン水溶性ポリマー、水溶性ポリ（アミノ酸）、アルブミン誘導体、又は脂肪酸にコンジュゲートされている、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ４に結合した治療剤をさらに含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
前記治療剤が、放射性同位体、毒素、細胞傷害剤、酵素、感作薬物、核酸、干渉性ＲＮＡ、抗体、抗血管新生剤、シスプラチン、抗代謝産物、有糸分裂阻害薬、成長因子阻害薬、パクリタキセル、テモゾロミド、トポテカン、フルオロウラシル、ビンクリスチン、ビンブラスチン、プロカルバジン、ダカルバジン、アルトレタミン、メトトレキサート、メルカプトプリン、チオグアニン、リン酸フルダラビン、クラドリビン、ペントスタチン、シタラビン、アザシチジン、エトポシド、テニポシド、イリノテカン、ドセタキセル、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ダクチノマイシン、イダルビシン、プリカマイシン、マイトマイシン、ブレオマイシン、タモキシフェン、フルタミド、ロイプロリド、ゴセレリン、アミノグルテチミド、アナストロゾール、アムサクリン、アスパラギナーゼ、ミトキサントロン、ミトタン、アミホスチン又はそれらの組み合わせから選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
血液脳関門を通過する能力を有する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
対象における癌の治療のための組成物の製造における、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
前記癌が、神経膠腫、星状細胞腫、髄芽腫、脈絡叢癌、上衣腫、神経芽細胞腫、基底細胞癌、扁平上皮癌、頭頸部癌、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、乳癌、腸癌、膵癌、肝癌、腎癌、肉腫、骨肉腫、横紋筋肉腫、ユーイング肉腫、消化管間質腫瘍、黒色腫、卵巣癌、子宮頸癌、リンパ腫、甲状腺癌、肛門癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、喉頭癌、多発性骨髄腫、前立腺癌、網膜芽細胞腫、胃癌、精巣癌、又はウィルムス腫瘍から選択される、対象における癌の治療のための組成物の製造における、請求項１０に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物を含む、対象における癌性組織又は癌細胞を検出するための組成物であって、対象に投与されることを特徴とし、そして、
対象の組織又は細胞における前記化合物の存在又は非存在が検出され、ここで、前記化合物の前記組織又は細胞における存在が、癌性組織又は癌細胞の存在を示すことを特徴とする、組成物。
【請求項１３】
前記化合物の存在又は非存在が、
蛍光イメージング；
エキソビボで実施される検出；又は
それらの組み合わせ
によって検出される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
検出された前記癌性組織又は癌細胞が取り除かれることを特徴とする、請求項１２又は１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
対象における癌の治療のための治療有効量の組成物の製造における、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む組成物。
【請求項１７】
静脈内投与、静脈内ボーラス投与、静脈内注入投与、筋肉内投与、皮下投与、腹腔内投与、経口投与、局所投与、経皮投与、病巣内投与又はそれらの組み合わせ用に製剤化されている、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記組成物が６〜７．５のｐＨを含むか；
前記組成物のイオン強度が５０ｍＭ未満であるか；
前記組成物が凍結乾燥固体として貯蔵されるか；あるいは
それらの組み合わせである、請求項１６又は１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
ヒスチジン、トリス、ＨＥＰＥＳ、エチレンジアミン、又はそれらの組み合わせから選択される緩衝液；
糖アルコール；
１０ｍＭ〜１００ｍＭのヒスチジン；
２％〜１０％（ｗｔ／ｖｏｌ％）のマンニトール；あるいは
それらの組み合わせ
をさらに含む、請求項１６〜１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
ヒト対象の治療のための組成物の製造における、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、前記組成物は、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲ（配列番号９）と少なくとも９０％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片を含む化合物の１ｍｇ〜３０ｍｇの用量を含み、前記組成物は前記ヒト対象に静脈内投与されることを特徴とし、
前記組成物は、前記ヒト対象において、投与される前記化合物の各１ｍｇ投薬量当たり少なくとも１１０ｎｇ／ｍＬ〜２４０ｎｇ／ｍＬの平均最大血漿中化合物濃度（平均Ｃｍａｘ）を生じさせる、使用。
【請求項２１】
対象における癌の治療のための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項２２】
前記癌が、神経膠腫、星状細胞腫、髄芽腫、脈絡叢癌、上衣腫、神経芽細胞腫、基底細胞癌、扁平上皮癌、頭頸部癌、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、乳癌、腸癌、膵癌、肝癌、腎癌、肉腫、骨肉腫、横紋筋肉腫、ユーイング肉腫、消化管間質腫瘍、黒色腫、卵巣癌、子宮頸癌、リンパ腫、甲状腺癌、肛門癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、喉頭癌、多発性骨髄腫、前立腺癌、網膜芽細胞腫、胃癌、精巣癌、又はウィルムス腫瘍から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
ヒト対象の治療における使用のための組成物であって、前記組成物は、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲ（配列番号９）と少なくとも９０％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片を含む化合物の１ｍｇ〜３０ｍｇの用量を含み、前記組成物は前記ヒト対象に静脈内投与されることを特徴とし、前記組成物は、前記ヒト対象において、投与される前記化合物の各１ｍｇ投薬量当たり少なくとも１１０ｎｇ／ｍＬ〜２４０ｎｇ／ｍＬの平均最大血漿中化合物濃度（平均Ｃｍａｘ）を生じさせる、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
本発明の新規特徴は添付の特許請求の範囲に詳細に示される。本発明の原理が用いられる例示的実施形態を示す以下の詳細な説明、及び添付の図面を参照することにより、本発明の特徴及び利点のさらなる理解が得られるであろう。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化２８】
2016534147.tif 000004
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１５、及びＲ１６は、各々独立
に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＣＯＯＨ、スルホネート、−Ｃ
ＯＯＨ、−ＳＯ２−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ（＝
Ｏ））ｘ−、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ（＝Ｏ））ｘ−Ｏ−、又はＣ１〜Ｃ１０アル
キレン−（Ｃ（＝Ｏ））ｘ−ＮＲ１０−から選択され；
Ｒ９は、水素、スルホネート、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ（＝Ｏ））
ｘ−、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ（＝Ｏ））ｘ−Ｏ−、又はＣ１〜Ｃ１０アルキレン
−（Ｃ（＝Ｏ））ｘ−ＮＲ１０−であり；
Ｌ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキレンであり；
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり；
Ｌ３は、結合、−Ｏ−、−ＮＲ１０−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、−Ｏ−
ＮＲ１０−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−（Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｎ−、
−ＮＲ１０−Ｌ４−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ１１−（Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ
１〜Ｃ６アルキレン−Ｏ−）ｍ−、又は−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ１０−
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−であり；
Ｌ４は、結合、−ヘテロシクリル−、又は−ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−
であり；
Ｒ１０は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、各々独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環
又は複素環を形成し；
Ｒ１４は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキレン、−（Ｌ５）−アリール、−（Ｌ５）−アリ
ール−Ａ５、−（Ｌ５）−ヘテロアリール、−（Ｌ５）−ヘテロアリール−Ａ５、−ＮＲ
１７Ｒ１８であるか、Ｒ１４及びＲ１９が、それらが結合する他の原子と共に一緒になっ
て５員又は６員炭素環又は複素環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２０が、それらが結合
する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形成し；
Ｌ５は、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、−Ｏ−、又は−ＮＲ１０−であり；
Ｒ１７及びＲ１８は、各々独立に、水素又はアリールであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、各々独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、Ｒ１
４及びＲ１９が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は
複素環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２０が、それらが結合する他の原子と共に一緒に
なって５員又は６員炭素環又は複素環を形成し；
ｎは、０、１、２、又は３であり；
ｍは、０、１、２、又は３であり；
ｐは、０、１、２、又は３であり；
ｑは、０、１、２、又は３であり；
ｘは、０又は１であり；及び
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５のうちの１つはＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣ
ＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少なくとも８５％の配列同一性を有するポ
リペプチド又はその断片であり、且つＡ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５の他のものは、
各々独立に、存在しないか、水素、−ＣＯＯＨ、又はスルホネートである］
の構造を有する化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
（項目２）
式（ＩＩ）：
【化２９】
2016534147.tif 000005
の構造を有する項目１に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
（項目３）
式（ＩＩＩ）：
【化３０】
2016534147.tif 000006
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１５、及びＲ１６は、各々独立
に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＣＯＯＨ、スルホネート、−Ｃ
ＯＯＨ、−ＳＯ２−ＮＨ２、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒ９は、水素、スルホネート、又は−ＣＯＯＨであり；
Ｌ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキレンであり；
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり；
Ｌ３は、結合、−Ｏ−、−ＮＲ１０−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、−Ｏ−
ＮＲ１０−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−（Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｎ−、
−ＮＲ１０−Ｌ４−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ１１−（Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ
１〜Ｃ６アルキレン−Ｏ−）ｍ−、又は−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ１０−
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−であり；
Ｌ４は、結合、−ヘテロシクリル−、又は−ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−
であり；
Ｒ１０は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、又はＲ１
２及びＲ１３は、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は
複素環を形成し；
Ｒ１４は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキレン、−（Ｌ５）−アリール、−（Ｌ５）−ヘテ
ロアリール、−ＮＲ１７Ｒ１８であるか、Ｒ１４及びＲ１９が、それらが結合する他の原
子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２
０が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形
成し；
Ｌ５は、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、−Ｏ−、−ＮＲ１０−であり；
Ｒ１７及びＲ１８は、各々独立に、水素又はアリールであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、Ｒ１４及
びＲ１９が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素
環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２０が、それらが結合する他の原子と共に一緒になっ
て５員又は６員炭素環又は複素環を形成し；
ｎは、０、１、２、又は３であり；
ｍは、０、１、２、又は３であり；
ｐは、０、１、２、又は３であり；
ｑは、０、１、２、又は３であり；及び
Ａ４は、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣ
Ｒと少なくとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片である］
の構造を有する項目１又は２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
（項目４）
式（ＩＶ）：
【化３１】
2016534147.tif 000007
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１５、及びＲ１６は、各々独立に、水
素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＣＯＯＨ、スルホネート、−ＣＯＯＨ
、−ＳＯ２−ＮＨ２、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ（＝Ｏ））ｘ−、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（
Ｃ（＝Ｏ））ｘ−Ｏ−、又はＣ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ（＝Ｏ））ｘ−ＮＲ１０−か
ら選択され；
Ｒ９は、水素、スルホネート、又は−ＣＯＯＨ、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｌ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキレンであり；
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり；
Ｌ３は、水素、スルホネート、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｌ４は、結合、−ヘテロシクリル−、又は−ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−
であり；
Ｒ１０は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、又はＲ１
２及びＲ１３は、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は
複素環を形成し；
Ｒ１４は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキレン、−（Ｌ５）−アリール、−（Ｌ５）−ヘテ
ロアリール、−ＮＲ１７Ｒ１８であるか、Ｒ１４及びＲ１９が、それらが結合する他の原
子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２
０が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形
成し；
Ｌ５は、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、−Ｏ−、−ＮＲ１０−であり；
Ｒ１７及びＲ１８は、各々独立に、水素又はアリールであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、Ｒ１４及
びＲ１９が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素
環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２０が、それらが結合する他の原子と共に一緒になっ
て５員又は６員炭素環又は複素環を形成し；
ｎは、０、１、２、又は３であり；
ｍは、０、１、２、又は３であり；
ｐは、０、１、２、又は３であり；
ｑは、０、１、２、又は３であり；
ｘは、０又は１であり；及び
Ａ１は、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣ
Ｒと少なくとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片である］
の構造を有する項目１又は２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
（項目５）
式（Ｖ）：
【化３２】
2016534147.tif 000008
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１５、及びＲ１６は、各々独立に、水
素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＣＯＯＨ、スルホネート、−ＣＯＯＨ
、−ＳＯ２−ＮＨ２、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ（＝Ｏ））ｘ−、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（
Ｃ（＝Ｏ））ｘ−Ｏ−、又はＣ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ（＝Ｏ））ｘ−ＮＲ１０−か
ら選択され；
Ｒ９は、水素、スルホネート、又は−ＣＯＯＨ、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｌ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキレンであり；
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり；
Ｌ３は、水素、スルホネート、−ＣＯＯＨ、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｌ４は、結合、−ヘテロシクリル−、又は−ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−
であり；
Ｒ１０は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、又はＲ１
２及びＲ１３は、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は
複素環を形成し；
Ｒ１４は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキレン、−（Ｌ５）−アリール、−（Ｌ５）−ヘテ
ロアリール、−ＮＲ１７Ｒ１８であるか、Ｒ１４及びＲ１９が、それらが結合する他の原
子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２
０が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形
成し；
Ｌ５は、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、−Ｏ−、−ＮＲ１０−であり；
Ｒ１７及びＲ１８は、各々独立に、水素又はアリールであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、Ｒ１４及
びＲ１９が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素
環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２０が、それらが結合する他の原子と共に一緒になっ
て５員又は６員炭素環又は複素環を形成し；
ｎは、０、１、２、又は３であり；
ｍは、０、１、２、又は３であり；
ｐは、０、１、２、又は３であり；
ｑは、０、１、２、又は３であり；
ｘは、０又は１であり；及び
Ａ２は、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣ
Ｒと少なくとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片である］
の構造を有する項目１又は２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
（項目６）
式（ＶＩ）：
【化３３】
2016534147.tif 000009
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１５、及びＲ１６は、各々独立
に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＣＯＯＨ、スルホネート、−Ｃ
ＯＯＨ、−ＳＯ２−ＮＨ２、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ（＝Ｏ））ｘ−、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン−（
Ｃ（＝Ｏ））ｘ−Ｏ−、又はＣ１〜Ｃ１０アルキレン−（Ｃ（＝Ｏ））ｘ−ＮＲ１０−か
ら選択され；
Ｌ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキレンであり；
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり；
Ｌ３は、水素、スルホネート、−ＣＯＯＨ、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｌ４は、結合、−ヘテロシクリル−、又は−ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−
であり；
Ｒ１０は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、又はＲ１
２及びＲ１３は、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は
複素環を形成し；
Ｒ１４は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキレン、−（Ｌ５）−アリール、−（Ｌ５）−ヘテ
ロアリール、−ＮＲ１７Ｒ１８であるか、Ｒ１４及びＲ１９が、それらが結合する他の原
子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２
０が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素環を形
成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、各々独立に、水素又はアリールであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、Ｒ１４及
びＲ１９が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素
環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２０が、それらが結合する他の原子と共に一緒になっ
て５員又は６員炭素環又は複素環を形成し；
ｎは、０、１、２、又は３であり；
ｍは、０、１、２、又は３であり；
ｐは、０、１、２、又は３であり；
ｑは、０、１、２、又は３であり；
ｘは、０又は１であり；
Ｌ５は、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、−Ｏ−、−ＮＲ１０−であり；
Ａ３は、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣ
Ｒと少なくとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片である］
の構造を有する項目１又は２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
（項目７）
式（ＩＩＩ）：
【化３４】
2016534147.tif 000010
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１５、及びＲ１６は、各々独立
に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＣＯＯＨ、スルホネート、−Ｃ
ＯＯＨ、−ＳＯ２−ＮＨ２、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒ９は、水素、スルホネート、又は−ＣＯＯＨであり；
Ｌ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキレンであり；
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり；
Ｌ３は、結合、−Ｏ−、−ＮＲ１０−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、−Ｏ−
ＮＲ１０−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−（Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｎ−、
−ＮＲ１０−Ｌ４−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ１１−（Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ
１〜Ｃ６アルキレン−Ｏ−）ｍ−、又は−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ１０−
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−であり；
Ｌ４は、結合、−ヘテロシクリル−、又は−ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−
であり；
Ｒ１０は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、又はＲ１
２及びＲ１３は、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は
複素環を形成し；
Ｒ１４は、−（Ｌ５）−アリール−Ａ５、又は−（Ｌ５）−ヘテロアリール−Ａ５であ
り；
Ｌ５は、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、−Ｏ−、−ＮＲ１０−であり；
Ｒ１７及びＲ１８は、各々独立に、水素又はアリールであり；
Ｒ１９及びＲ２０は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択されるか、Ｒ１４及
びＲ１９が、それらが結合する他の原子と共に一緒になって５員又は６員炭素環又は複素
環を形成するか、又はＲ１４及びＲ２０が、それらが結合する他の原子と共に一緒になっ
て５員又は６員炭素環又は複素環を形成し；
ｎは、０、１、２、又は３であり；
ｍは、０、１、２、又は３であり；
ｐは、０、１、２、又は３であり；
ｑは、０、１、２、又は３であり；
ｘは、０又は１であり；
Ａ４は、水素、−ＣＯＯＨ、又はスルホネートであり；及び
Ａ５は、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣ
Ｒと少なくとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片である］
の構造を有する項目１又は２に記載の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
（項目８）
Ａ１、Ａ２、及びＡ３が存在しない、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ａ５が水素である、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、各々独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜
９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６が、各々独立に、メチルである、項目１〜９のいずれか一項
に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１５、及びＲ１６が、各々独立に、水素又はスルホネート
から選択される、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１５、及びＲ１６が、各々独立に、水素である、項目１
〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１９、Ｒ２０が、各々独立に、水素である、項目１〜１
３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１２及びＲ１３が、それらが結合する原子と共に一緒になって６員炭素環を形成する
、項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１２及びＲ１３が、それらが結合する原子と共に一緒になって５員炭素環を形成する
、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１４及びＲ１９が、それらが結合する原子と共に一緒になって６員炭素環を形成する
、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１４及びＲ２０が、それらが結合する原子と共に一緒になって６員炭素環を形成する
、項目１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｌ１がＣ３〜Ｃ６アルキレンである、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｌ１がＣ３〜Ｃ５アルキレンである、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｌ１がプロピレンである、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｌ１がブチレンである、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｌ１がペンチレンである、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｌ２がＣ３〜Ｃ６アルキレンである、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｌ２がプロピレンである、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｌ２がブチレンである、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｌ２がペンチレンである、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ９がスルホネートである、項目１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ９が水素である、項目１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１４が水素である、項目１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１４が−（Ｌ５）−アリールである、項目１〜２９のいずれか一項に記載の化合物
。
（項目３２）
Ｒ１４が−（Ｌ５）−アリール−Ａ５である、項目１〜２９のいずれか一項に記載の
化合物。
（項目３３）
Ｒ１が水素である、項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ２が水素である、項目１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ３がメチルである、項目１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ４がメチルである、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ５がメチルである、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ６がメチルである、項目１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ７が水素である、項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ８が水素である、項目１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ１２が水素である、項目１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１３が水素である、項目１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１４が水素である、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１９が水素である、項目１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ２０が水素である、項目１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ１７及びＲ１８が、独立に、フェニルである、項目１〜４５のいずれか一項に記載
の化合物。
（項目４７）
Ｌ３が、結合、−Ｏ−、−ＮＲ１０−、−ＮＲ１０−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、−Ｏ−
ＮＲ１０−、又は−ＮＲ１０−Ｌ４−から選択される、項目１〜４６のいずれか一項に
記載の化合物。
（項目４８）
Ｌ３が結合である、項目１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ１０が水素である、項目１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｌ４が、−ヘテロシクリル−又は−ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−である、
項目１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｌ４が、−ピペリジニル−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−である、項目１〜５０のいず
れか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｌ４が
【化３５】
2016534147.tif 000011
である、項目１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ１１が水素である、項目１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
ｐが１である、項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
ｑが１である、項目１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ
）、又は（ＸＩＶ）：
【化３６】
2016534147.tif 000012
【化３７】
2016534147.tif 000013
のいずれか１つの構造を有する項目１又は２に記載の化合物。
（項目５７）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５のうちの１つが、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲ
ＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少なくとも８７％の配列同一性を有する
ポリペプチド又はその断片である、項目１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５８）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５のうちの１つが、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲ
ＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少なくとも９０％の配列同一性を有する
ポリペプチド又はその断片である、項目１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５のうちの１つが、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲ
ＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少なくとも９２％の配列同一性を有する
ポリペプチド又はその断片である、項目１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５のうちの１つが、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲ
ＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少なくとも９５％の配列同一性を有する
ポリペプチド又はその断片である、項目１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６１）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５のうちの１つが、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲ
ＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少なくとも９７％の配列同一性を有する
ポリペプチド又はその断片である、項目１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６２）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５のうちの１つが、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲ
ＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと１００％の配列同一性を有するポリペプ
チド又はその断片である、項目１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６３）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５のうちの１つが、配列ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡ
ＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲを有するポリペプチド又はその断片で
ある、項目１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６４）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５の前記断片が少なくとも２５アミノ酸残基の長さを
有する、項目１〜６３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６５）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５の前記断片が少なくとも２７アミノ酸残基の長さを
有する、項目１〜６３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６６）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５の前記断片が少なくとも２９アミノ酸残基の長さを
有する、項目１〜６３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６７）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５の前記断片が少なくとも３１アミノ酸残基の長さを
有する、項目１〜６３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６８）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５の前記断片が少なくとも３３アミノ酸残基の長さを
有する、項目１〜６３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６９）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５のうちの１つが、天然クロロトキシンの腫瘍細胞結
合親和性を有するＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱ
ＣＬＣＲと少なくとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片である、請
求項１〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７０）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５のうちの１つが、天然クロロトキシンと本質的に同
じ腫瘍細胞結合親和性を有するＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧ
ＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少なくとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断
片である、項目１〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７１）
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５のうちの１つが、天然クロロトキシンの腫瘍細胞結
合親和性を有するＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱ
ＣＬＣＲと少なくとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片であり、Ａ
１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、又はＡ５のうちの１つは配列番号１〜４８１から選択される配列
を有する、項目１〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７２）
前記ポリペプチドが少なくとも１つのリジンアミノ酸残基を含む、項目１〜７１のい
ずれか一項に記載の化合物。
（項目７３）
前記ポリペプチドが単一のリジンアミノ酸残基を含む、項目１〜７２のいずれか一項
に記載の化合物。
（項目７４）
前記ポリペプチドが１つ、２つ、又は３つのリジンアミノ酸残基を含む、項目１〜７
２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７５）
前記ポリペプチドが、天然クロロトキシンのＫ−２７に対応する位置にリジン残基を含
む、項目１〜７４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７６）
前記ポリペプチドが、天然クロロトキシンのＫ−２３に対応する位置にリジン残基を含
む、項目１〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７７）
前記ポリペプチドが、天然クロロトキシンのＫ−１５に対応する位置にリジン残基を含
む、項目１〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７８）
前記ポリペプチドのアミノ酸の１つ以上が、天然に存在しないアミノ酸残基で置換され
ている、項目１〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７９）
リジンが天然に存在しないアミノ酸で置換されている、項目１〜７８のいずれか一項
に記載の化合物。
（項目８０）
前記天然に存在しないアミノ酸残基がシトルリンアミノ酸残基である、項目７８に記
載の化合物。
（項目８１）
Ｌ３が前記ポリペプチドのシトルリンアミノ酸残基でＡ４に結合する、項目８０に記
載の化合物。
（項目８２）
Ｌ３が前記ポリペプチドのリジンアミノ酸残基でＡ４に結合する、項目１〜８１のい
ずれか一項に記載の化合物。
（項目８３）
Ｌ３が前記ポリペプチドのＮ末端でＡ４に結合する、項目１〜８１のいずれか一項に
記載の化合物。
（項目８４）
Ｌ３が前記ポリペプチドのＣ末端でＡ４に結合する、項目１〜８１のいずれか一項に
記載の化合物。
（項目８５）
前記Ｒ３が、前記ペプチドのリジンアミノ酸残基、前記ポリペプチドのシトルリンアミ
ノ酸残基、前記ポリペプチドのＮ末端、又は前記ポリペプチドのＣ末端でＡ１に結合する
、項目１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８６）
前記Ｒ５が、前記ポリペプチドのリジンアミノ酸残基、前記ポリペプチドのシトルリン
アミノ酸残基、前記ポリペプチドのＮ末端、又は前記ポリペプチドのＣ末端でＡ２に結合
する、項目１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８７）
前記Ｒ９が、前記ポリペプチドのリジンアミノ酸残基、前記ポリペプチドのシトルリン
アミノ酸残基、前記ポリペプチドのＮ末端、又は前記ポリペプチドのＣ末端でＡ３に結合
する、項目１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８８）
前記アリールが、前記ポリペプチドのリジンアミノ酸残基、前記ポリペプチドのシトル
リンアミノ酸残基、前記ポリペプチドのＮ末端、又は前記ポリペプチドのＣ末端でＡ５に
結合する、項目１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８９）
表２〜１３に示すとおりの化合物１〜７２０のいずれか１つの構造を有する、項目１
〜８８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９０）
ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ヒドロキシエチルデンプン、ポリビニルアルコー
ル、水溶性ポリマー、双性イオン水溶性ポリマー、水溶性ポリ（アミノ酸）、アルブミン
誘導体、又は脂肪酸にコンジュゲートされる、項目１〜８９のいずれか一項に記載の化
合物。
（項目９１）
前記ポリペプチドが７．５〜９．０の等電点を有する、項目１〜９０のいずれか一項
に記載の化合物。
（項目９２）
前記ポリペプチドが８．０〜９．０の等電点を有する、項目１〜９０のいずれか一項
に記載の化合物。
（項目９３）
前記ポリペプチドが８．５〜９．０の等電点を有する、項目１〜９０のいずれか一項
に記載の化合物。
（項目９４）
前記ポリペプチドが少なくとも８つのシステインアミノ酸残基を含む、項目１〜９３
のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９５）
前記ポリペプチドが８つのシステインアミノ酸残基を含む、項目１〜９３のいずれか
一項に記載の化合物。
（項目９６）
前記ポリペプチドが４つのジスルフィド結合を含む、項目１〜９５のいずれか一項に
記載の化合物。
（項目９７）
前記ポリペプチドが６〜７つのシステインアミノ酸残基を含む、項目１〜９３のいず
れか一項に記載の化合物。
（項目９８）
前記ポリペプチドが３つのジスルフィド結合を含む、項目１〜９３のいずれか一項に
記載の化合物。
（項目９９）
前記ポリペプチドが塩基性であり、且つ７．５より高い等電点を有する、項目１〜９
８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１００）
前記ポリペプチド中の前記システインアミノ酸残基間の間隔が天然クロロトキシンと本
質的に同じである、項目１〜９９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０１）
前記ポリペプチドの表面上の電荷分布が天然クロロトキシンと本質的に同じである、請
求項１〜１００のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０２）
メチオニンアミノ酸残基の１つ以上が、イソロイシン、スレオニン、バリン、ロイシン
、セリン、グリシン、アラニン、又はそれらの組み合わせから選択されるアミノ酸残基で
置換される、項目１〜１０１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０３）
血液脳関門を通過する能力を有する、項目１〜１０２のいずれか一項に記載の化合物
。
（項目１０４）
Ａに結合した治療剤をさらに含む、項目１〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０５）
前記治療剤が細胞傷害剤である、項目１０４に記載の化合物。
（項目１０６）
項目１〜１０５のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む組
成物。
（項目１０７）
非経口投与用に製剤化される、項目１０６に記載の組成物。
（項目１０８）
静脈内投与、筋肉内投与、皮下投与、又はそれらの組み合わせ用に製剤化される、請求
項１０６又は１０７に記載の組成物。
（項目１０９）
前記薬学的に許容可能な担体がオスモライトを含む、項目１０６〜１０８のいずれか
一項に記載の組成物。
（項目１１０）
前記オスモライトが、糖、糖アルコール、又はそれらの組み合わせを含む、項目１０
９に記載の組成物。
（項目１１１）
前記糖アルコールが、ソルビトール、イノシトール、マンニトール、キシリトール及び
グリセロール、又はそれらの組み合わせから選択される、項目１１０に記載の組成物。
（項目１１２）
前記糖アルコールがマンニトールを含む、項目１１０又は１１１に記載の組成物。
（項目１１３）
２％〜２０％（ｗｔ／ｖｏｌ％）のマンニトールを含む、項目１１１又は１１２に記
載の組成物。
（項目１１４）
２％〜１０％（ｗｔ／ｖｏｌ％）のマンニトールを含む、項目１１１又は１１２に記
載の組成物。
（項目１１５）
本質的に５％（ｗｔ／ｖｏｌ％）のマンニトールを含む、項目１１１又は１１２に記
載の組成物。
（項目１１６）
前記糖が、トレハロース、ラクトース、スクロース、グルコース、ガラクトース、マル
トース、マンノース、フルクトース、デキストロース、又はそれらの組み合わせから選択
される、項目１１０に記載の組成物。
（項目１１７）
前記糖が、トレハロース、スクロース、又はそれらの組み合わせから選択される、請求
項１１０に記載の組成物。
（項目１１８）
１％〜４０％（ｗｔ／ｖｏｌ％）のトレハロース、スクロース、又はトレハロースとス
クロースとの組み合わせを含む、項目１１６又は１１７に記載の組成物。
（項目１１９）
１％〜２０％（ｗｔ／ｖｏｌ％）のトレハロース、スクロース、又はトレハロースとス
クロースとの組み合わせを含む、項目１１６又は１１７に記載の組成物。
（項目１２０）
２％（ｗｔ／ｖｏｌ％）のトレハロース、スクロース、又はトレハロースとスクロース
との組み合わせを含む、項目１１６又は１１７に記載の組成物。
（項目１２１）
前記オスモライトが、グリシン、カルニチン、エタノールアミン、そのリン酸塩、単糖
類、又はそれらの組み合わせから選択される、項目９６に記載の組成物。
（項目１２２）
等張性である、項目１０６〜１２１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１２３）
本質的に等張性である、項目１０６〜１２１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１２４）
前記組成物のイオン強度が５０ｍＭ未満である、項目１０６〜１２３のいずれか一項
に記載の組成物。
（項目１２５）
前記組成物のイオン強度が１０ｍＭ未満である、項目１０６〜１２３のいずれか一項
に記載の組成物。
（項目１２６）
前記薬学的に許容可能な担体が緩衝液を含む、項目１０６〜１２５のいずれか一項に
記載の組成物。
（項目１２７）
前記緩衝液が、トリス、ＨＥＰＥＳ、ヒスチジン、エチレンジアミン、又はそれらの組
み合わせから選択される、項目１２６に記載の組成物。
（項目１２８）
前記緩衝液が、トリス、ヒスチジン、又はそれらの組み合わせから選択される、項目
１２６に記載の組成物。
（項目１２９）
前記緩衝液がヒスチジンを含む、項目１２６に記載の組成物。
（項目１３０）
ヒスチジンがＬ−ヒスチジンである、項目１２９に記載の組成物。
（項目１３１）
少なくとも１００ｍＭヒスチジンを含む、項目１２９又は１３０に記載の組成物。
（項目１３２）
少なくとも５０ｍＭのヒスチジンを含む、項目１２９又は１３０に記載の組成物。
（項目１３３）
少なくとも２０ｍＭのヒスチジンを含む、項目１２９又は１３０に記載の組成物。
（項目１３４）
１０〜１００ｍＭのヒスチジンを含む、項目１２９又は１３０に記載の組成物。
（項目１３５）
１０〜２０ｍＭのヒスチジンを含む、項目１２９又は１３０に記載の組成物。
（項目１３６）
前記薬学的に許容可能な担体が、抗酸化剤、フリーラジカル捕捉剤、消光剤、抗酸化相
乗剤又はそれらの組み合わせを含む、項目１０６〜１３５のいずれか一項に記載の組成
物。
（項目１３７）
前記抗酸化剤が、メチオニン、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニ
ソール、没食子酸プロピル、又はそれらの組み合わせから選択される、項目１３６に記
載の組成物。
（項目１３８）
前記抗酸化剤がメチオニンを含む、項目１３７に記載の組成物。
（項目１３９）
前記メチオニンがＬ−メチオニンである、項目１３８に記載の組成物。
（項目１４０）
少なくとも２０ｍＭのメチオニンを含む、項目１３７〜１３９のいずれか一項に記載
の組成物。
（項目１４１）
少なくとも１０ｍＭのメチオニンを含む、項目１３７〜１３９のいずれか一項に記載
の組成物。
（項目１４２）
前記薬学的に許容可能な担体が界面活性剤を含む、項目１０６〜１４１のいずれか一
項に記載の組成物。
（項目１４３）
前記界面活性剤が、ポリソルベート２０、ポリソルベート８０、プルロニック、モノオ
レイン酸ポリオキシエチレンソルビタン、モノラウリン酸ポリエチレン、Ｎ−オクチルグ
ルコシド、又はそれらの組み合わせから選択される、項目１４２に記載の組成物。
（項目１４４）
前記界面活性剤がポリソルベート２０である、項目１４２に記載の組成物。
（項目１４５）
０．０００１％〜０．１％（ｗｔ／ｖｏｌ％）のポリソルベート２０を含む、項目１
４３又は１４４に記載の組成物。
（項目１４６）
前記薬学的に許容可能な担体がシクロデキストリンを含む、項目１０６〜１４５のい
ずれか一項に記載の組成物。
（項目１４７）
前記シクロデキストリンが（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリンであ
る、項目１４６に記載の組成物。
（項目１４８）
前記薬学的に許容可能な担体が再構成安定剤を含む、項目１０６〜１４７のいずれか
一項に記載の組成物。
（項目１４９）
前記再構成安定剤が水溶性ポリマーを含む、項目１４８に記載の組成物。
（項目１５０）
前記水溶性ポリマーが、ポラキサマー、ポリオール、ポリエチレングリコール、ポリビ
ニルアルコール、ヒドロキシエチルデンプン、デキストラン、ポリビニルピロリデンポリ
（アクリル酸）、又はそれらの組み合わせから選択される、項目１４９に記載の組成物
。
（項目１５１）
金属キレート剤をさらに含む、項目１０６〜１５０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１５２）
前記金属キレート剤が、ＥＤＴＡ、メシル酸デフェロキサミン、ＥＧＴＡ、フマル酸、
及びリンゴ酸、それらの塩、又はそれらの組み合わせから選択される、項目１５１に記
載の組成物。
（項目１５３）
前記金属キレート剤がＥＤＴＡ又はその塩を含む、項目１５１又は１５２に記載の組
成物。
（項目１５４）
約０．０００１ｍｇ／ｍｌ〜約０．０１ｍｇ／ｍｌのＥＤＴＡ濃度を有する、項目１
５３又は１５４に記載の組成物。
（項目１５５）
６〜７．５のｐＨを有する、項目１０６〜１５４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１５６）
６．５〜７．０のｐＨを有する、項目１０６〜１５４のいずれか一項に記載の組成物
。
（項目１５７）
前記化合物の濃度が１ｍｇ／ｍＬ〜４０ｍｇ／ｍＬである、項目１０６〜１５５のい
ずれか一項に記載の組成物。
（項目１５８）
前記化合物の濃度が１ｍｇ／ｍＬ〜２０ｍｇ／ｍＬである、項目１０６〜１５５のい
ずれか一項に記載の組成物。
（項目１５９）
前記化合物の濃度が４ｍｇ／ｍＬ〜１０ｍｇ／ｍＬである、項目１０６〜１５５のい
ずれか一項に記載の組成物。
（項目１６０）
前記化合物の濃度が５ｍｇ／ｍＬ〜８ｍｇ／ｍＬである、項目１０６〜１５５のいず
れか一項に記載の組成物。
（項目１６１）
前記化合物の濃度が５ｍｇ／ｍＬ〜６ｍｇ／ｍＬである、項目１０６〜１５５のいず
れか一項に記載の組成物。
（項目１６２）
前記薬学的に許容可能な担体が、トリス、Ｄ−マンニトール、及び本質的に６．８のｐ
Ｈを含む、項目１０６〜１６１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１６３）
前記薬学的に許容可能な担体が、トリス、Ｄ−マンニトール、及び６．８のｐＨから本
質的になる、項目１０６〜１６１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１６４）
前記薬学的に許容可能な担体が、Ｌ−ヒスチジン、Ｄ−マンニトール、Ｌ−メチオニン
、及び本質的に６．８のｐＨを含む、項目１０６〜１６１のいずれか一項に記載の組成
物。
（項目１６５）
前記薬学的に許容可能な担体が、Ｌ−ヒスチジン、Ｄ−マンニトール、Ｌ−メチオニン
、及び６．８のｐＨから本質的になる、項目１０６〜１６１のいずれか一項に記載の組
成物。
（項目１６６）
前記薬学的に許容可能な担体が、Ｌ−ヒスチジン、Ｄ−マンニトール、ポリソルベート
２０、及び本質的に６．８のｐＨを含む、項目１０６〜１６１のいずれか一項に記載の
組成物。
（項目１６７）
前記薬学的に許容可能な担体が、Ｌ−ヒスチジン、Ｄ−マンニトール、及び本質的に６
．８のｐＨを含む、項目１０６〜１６１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１６８）
前記薬学的に許容可能な担体が、Ｌ−ヒスチジン、Ｄ−マンニトール、ポリソルベート
２０、トレハロース、及び本質的に６．８のｐＨを含む、項目１０６〜１６１のいずれ
か一項に記載の組成物。
（項目１６９）
凍結乾燥される、項目１０６〜１６８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１７０）
項目１６９に記載の組成物の作製方法であって、
前記組成物を提供するステップと；
前記組成物を凍結乾燥させ、それにより前記凍結乾燥組成物を作製するステップと
を含む方法。
（項目１７１）
凍結乾燥形態から再構成される、項目１０６〜１７０のいずれか一項に記載の組成物
。
（項目１７２）
項目１７１に記載の組成物の作製方法であって、
項目１６９に記載の凍結乾燥組成物を提供するステップと；
前記組成物を溶液と再構成して、再構成された組成物を作製するステップと
を含む方法。
（項目１７３）
溶液が水を含む、項目１７１に記載の組成物。
（項目１７４）
蛍光色素及びヒスチジンにコンジュゲートしたポリペプチドを含む組成物。
（項目１７５）
前記ヒスチジンがＬ−ヒスチジンである、項目１７４に記載の組成物。
（項目１７６）
少なくとも５０ｍＭのヒスチジンを含む、項目１７４又は１７５に記載の組成物。
（項目１７７）
少なくとも２０ｍＭのヒスチジンを含む、項目１７４又は１７５に記載の組成物。
（項目１７８）
１０〜１００ｍＭのヒスチジンを含む、項目１７４又は１７５に記載の組成物。
（項目１７９）
１０〜２０ｍＭのヒスチジンを含む、項目１７４又は１７５に記載の組成物。
（項目１８０）
前記蛍光色素にコンジュゲートした前記ポリペプチドが、項目１〜１０５のいずれか
一項に記載の化合物である、項目１７４〜１７９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１８１）
流体を収容するように構成された容器と；
前記容器内に含まれる項目１０６〜１８０のいずれか一項に記載の組成物と；
前記容器に装着されるエラストマークロージャと
を含むキット。
（項目１８２）
遮光体をさらに含む、項目１８１に記載のキット。
（項目１８３）
前記遮光体が、前記容器への入射光の少なくとも一部を前記組成物から遮るように構成
された物理的障壁である、項目１８２に記載のキット。
（項目１８４）
前記物理的障壁が不透明又は半透明材料を含む、項目１８３に記載のキット。
（項目１８５）
前記容器がガラスバイアルである、項目１８１〜１８４のいずれか一項に記載のキッ
ト。
（項目１８６）
前記ガラスバイアルが透明又は琥珀色ガラスを含む、項目１８５に記載のキット。
（項目１８７）
前記ガラスバイアルが未処理ガラス容器である、項目１８１〜１８６のいずれか一項
に記載のキット。
（項目１８８）
前記ガラスバイアルがＵＳＰタイプＩ、タイプＩＩ、タイプＩＩＩ、又はタイプＩＶガ
ラスを含む、項目１８５〜１８７のいずれか一項に記載のキット。
（項目１８９）
前記容器の内側部分がシリカ（ＳｉＯ２）コーティング又はシリコーンコーティングを
さらに含む、項目１８１〜１８８のいずれか一項に記載のキット。
（項目１９０）
前記未処理ガラス容器が、アンプル、バイアル、即時使用可能なシリンジ、又はカープ
ルから選択される、項目１８７〜１８９のいずれか一項に記載のキット。
（項目１９１）
前記エラストマークロージャがハロブチルゴムクロージャである、項目１８１〜１９
０のいずれか一項に記載のキット。
（項目１９２）
前記ハロブチルゴムクロージャが、クロロブチルゴムクロージャ又はブロモブチルゴム
クロージャから選択される、項目１９１に記載のキット。
（項目１９３）
前記エラストマークロージャが、Ｆｌｕｏｒｏｔｅｃ、Ｂ２、又はそれらの組み合わせ
でコーティングされる、項目１８１〜１９２のいずれか一項に記載のキット。
（項目１９４）
前記容器を取り囲む不透明な二次包装をさらに含む、項目１８１〜１９３のいずれか
一項に記載のキット。
（項目１９５）
前記不透明な二次包装が、不透明な箱、不透明なアルミニウム箔パウチ、又はそれらの
組み合わせを含む、項目１９４に記載のキット。
（項目１９６）
前記不透明な二次包装が、包装外面への入射光の少なくとも９０％を前記組成物から遮
るように構成される、項目１９４又は１９５に記載のキット。
（項目１９７）
前記不透明な二次包装が、包装外面への入射光の少なくとも９５％を前記組成物から遮
るように構成される、項目１９４又は１９５に記載のキット。
（項目１９８）
前記不透明な二次包装が、包装外面への入射光の少なくとも９９％を前記組成物から遮
るように構成される、項目１９４又は１９５に記載のキット。
（項目１９９）
前記不透明な二次包装が、包装外面への入射光の少なくとも９９．９％を前記組成物か
ら遮るように構成される、項目１９４又は１９５に記載のキット。
（項目２００）
前記容器が、前記組成物と接触した減酸素環境を含む、項目１８１〜１９９のいずれ
か一項に記載のキット。
（項目２０１）
前記容器が、前記組成物と接触した不活性ガスを含む、項目１８１〜２００のいずれ
か一項に記載のキット。
（項目２０２）
前記組成物が不活性ガスでスパージされ、それにより前記容器に前記減酸素環境が生じ
る、項目２００又は２０１に記載のキット。
（項目２０３）
前記不活性ガスが窒素又はアルゴンを含む、項目２０１又は２０２に記載のキット。
（項目２０４）
ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少な
くとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片を含む化合物を含む組成物
であって、前記組成物を１ｍｇ〜３０ｍｇの用量でヒト対象に静脈内投与すると、前記組
成物が前記ヒト対象において前記投与化合物の各１ｍｇ投薬量当たり少なくとも１１０ｎ
ｇ／ｍＬ〜２４０ｎｇ／ｍＬの平均最大血漿中化合物濃度（平均Ｃｍａｘ）を生じる、組
成物。
（項目２０５）
前記化合物が、項目１〜１０５のいずれか一項に記載の化合物を含む、項目１８８
に記載の組成物。
（項目２０６）
項目１０６〜１８０のいずれか一項に記載の組成物を含む、項目２０４又は２０５
に記載の組成物。
（項目２０７）
ヒト対象に組成物を投与する方法であって、
ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少な
くとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片を含む化合物の１ｍｇ〜３
０ｍｇの用量を前記ヒト対象に静脈内投与するステップと；
前記ヒト対象において前記投与化合物の各１ｍｇ投薬量当たり少なくとも１１０ｎｇ／
ｍＬ〜２４０ｎｇ／ｍＬの平均最大血漿中化合物濃度（平均Ｃｍａｘ）を生じさせるステ
ップと
を含む方法。
（項目２０８）
ヒト対象における癌細胞を検出する方法であって、
検出可能標識にコンジュゲートしたＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲ
ＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少なくとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又は
その断片を含む化合物の１ｍｇ〜３０ｍｇの用量を前記ヒト対象に静脈内投与するステッ
プと；
前記ヒト対象において前記投与化合物の各１ｍｇ投薬量当たり少なくとも１１０ｎｇ／
ｍＬ〜２４０ｎｇ／ｍＬの平均最大血漿中化合物濃度（平均Ｃｍａｘ）を生じさせるステ
ップと；
前記ヒト対象における前記検出可能標識の存在又は非存在を検出するステップであって
、前記検出可能標識の存在が前記癌細胞の存在を示す、ステップと
を含む方法。
（項目２０９）
ヒト対象における癌を診断する方法であって、
検出可能標識にコンジュゲートしたＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲ
ＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少なくとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又は
その断片を含む化合物の１ｍｇ〜３０ｍｇの用量を前記ヒト対象に静脈内投与するステッ
プと；
前記ヒト対象において前記投与化合物の各１ｍｇ投薬量当たり少なくとも１１０ｎｇ／
ｍＬ〜２４０ｎｇ／ｍＬの平均最大血漿中化合物濃度（平均Ｃｍａｘ）を生じさせるステ
ップと；
前記ヒト対象における前記検出可能標識の存在又は非存在を検出するステップであって
、前記検出可能標識の存在が癌の診断を示す、ステップと
を含む方法。
（項目２１０）
ヒト対象における癌を治療する方法であって、
治療剤にコンジュゲートしたＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧ
ＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少なくとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断
片を含む化合物の１ｍｇ〜３０ｍｇの用量を前記ヒト対象に静脈内投与するステップと；
前記ヒト対象において前記投与化合物の各１ｍｇ投薬量当たり少なくとも１１０ｎｇ／
ｍＬ〜２４０ｎｇ／ｍＬの平均最大血漿中化合物濃度（平均Ｃｍａｘ）を生じさせるステ
ップと；
前記ヒト対象における癌に関連する症状又は病態を低減又は改善するステップと
を含む方法。
（項目２１１）
項目２１０に記載の方法であって、前記ヒト対象がそれを必要としている、方法。
（項目２１２）
前記化合物の治療有効用量を前記ヒト対象に投与するステップを含む、項目２１０又
は２１１に記載の方法。
（項目２１３）
ヒト対象に組成物を投与する方法であって、
ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＲＣＤＤＣＣＧＧＲＧＲＧＫＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少な
くとも８５％の配列同一性を有するポリペプチド又はその断片を含む化合物の１ｍｇ〜３
０ｍｇの用量を前記ヒト対象に静脈内投与するステップと；
前記ヒト対象において図２７の薬物動態プロファイルを生じさせるステップと
を含む方法。
（項目２１４）
ヒト対象に組成物を投与する方法であって、
項目１〜１０５のいずれか一項に記載の化合物の１ｍｇ〜３０ｍｇの用量を前記ヒト
対象に静脈内投与するステップと；
前記ヒト対象において前記投与化合物の各１ｍｇ投薬量当たり少なくとも１１０ｎｇ／
ｍＬ〜２４０ｎｇ／ｍＬの平均最大血漿中化合物濃度（平均Ｃｍａｘ）を生じさせるステ
ップと
を含む方法。
（項目２１５）
前記平均Ｃｍａｘに達する平均時間（平均Ｔｍａｘ）が前記化合物の投与後５±４分の
時点である、項目２０７〜２１４のいずれか一項に記載の方法。
（項目２１６）
前記平均血漿中化合物濃度が前記平均Ｃｍａｘの７５％（平均Ｃ７５）に達する平均時
間（平均Ｔ７５）が前記化合物の投与後８±５分の時点である、項目２０７〜２１５の
いずれか一項に記載の方法。
（項目２１７）
前記平均血漿中化合物濃度が前記平均Ｃｍａｘの５０％（平均Ｃ５０）に達する平均時
間（平均Ｔ５０）が前記化合物の投与後２０±８分の時点である、項目２０７〜２１６
のいずれか一項に記載の方法。
（項目２１８）
前記平均血漿中化合物濃度が前記平均Ｃｍａｘの２５％（平均Ｃ２５）に達する平均時
間（平均Ｔ２５）が前記化合物の投与後３０±１２分の時点である、項目２０７〜２１
７のいずれか一項に記載の方法。
（項目２１９）
前記ヒト対象において投与クロロトキシンポリペプチドの各１ｍｇ投薬量当たり５０ｈ
ｒ・ｎｇ／ｍＬ〜１２０ｈｒ・ｎｇ／ｍＬの平均血漿中クロロトキシンポリペプチド曲線
下面積（平均ＡＵＣ）を生じさせるステップをさらに含む、項目２０７〜２１８のいず
れか一項に記載の方法。
（項目２２０）
前記ヒト対象において投与クロロトキシンポリペプチドの各１ｍｇ投薬量当たり６０ｈ
ｒ・ｎｇ／ｍＬ〜１１０ｈｒ・ｎｇ／ｍＬの平均血漿中クロロトキシンポリペプチド曲線
下面積（平均ＡＵＣ）を生じさせるステップをさらに含む、項目２１９に記載の方法。
（項目２２１）
前記平均ＡＵＣの７５％が前記化合物の投与後４０±１５分以内に起こる、項目２２
０に記載の方法。
（項目２２２）
前記平均ＡＵＣの５０％が前記化合物の投与後２１±８分以内に起こる、項目２２０
又は２２１に記載の方法。
（項目２２３）
前記平均ＡＵＣの２５％が前記化合物の投与後９±５分以内に起こる、項目２２０〜
２２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２２４）
前記化合物が、項目１〜１０５のいずれか一項に記載の化合物を含む、項目２０７
〜２２３のいずれか一項に記載の方法。
（項目２２５）
前記組成物が、項目１０６〜１８０のいずれか一項に記載の組成物を含む、項目２
０７〜２２３のいずれか一項に記載の方法。
（項目２２６）
対象における癌細胞の検出方法であって、
項目１〜１０５のいずれか一項に記載の化合物を前記対象に投与するステップと；
前記対象における前記化合物の存在又は非存在を検出するステップであって、前記化合
物の存在が癌細胞の存在を示す、ステップと
を含む方法。
（項目２２７）
項目１０６〜１８０のいずれか一項に記載の組成物の一部として前記化合物を投与す
るステップをさらに含む、項目２２６に記載の方法。
（項目２２８）
前記癌が、神経膠腫、星状細胞腫、髄芽腫、脈絡叢癌、上衣腫、脳腫瘍、神経芽細胞腫
、腺癌、基底細胞癌、扁平上皮癌、頭頸部癌、肺癌、乳癌、腸癌、膵癌、肝癌、腎癌、肉
腫、骨肉腫、横紋筋肉腫、ユーイング肉腫、癌腫、黒色腫、卵巣癌、子宮頸癌、リンパ腫
、甲状腺癌、肛門癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、胚細胞腫瘍、喉頭癌、多発性骨髄腫、前
立腺癌、網膜芽細胞腫、胃癌、精巣癌、又はウィルムス腫瘍から選択される、項目２０
７又は２２７に記載の方法。
（項目２２９）
前記癌が、神経膠腫、髄芽腫、肉腫、乳癌、肺癌、前立腺癌、又は腸癌から選択される
、項目２０７又は２２７に記載の方法。
（項目２３０）
前記癌細胞が、天然クロロトキシンが結合する部位を発現する、項目２０７〜２２９
のいずれか一項に記載の方法。
（項目２３１）
蛍光イメージングによって前記化合物を検出するステップを含む、項目２０７〜２３
０のいずれか一項に記載の方法。
（項目２３２）
天然クロロトキシンが結合する部位を発現する癌の病巣を非新生物組織と識別するステ
ップをさらに含む、項目２０７〜２３０のいずれか一項に記載の方法。
（項目２３３）
検出された癌細胞を前記対象から外科的に取り除くステップをさらに含む、項目２０
７〜２３２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２３４）
前記対象から前記癌細胞を外科的に取り除く前に、前記対象から癌前記細胞を外科的に
取り除いている最中に、前記対象から前記癌細胞を取り除いた後に、又はそれらの組み合
わせにおいて、前記対象における癌細胞の位置を決定するステップをさらに含む、項目
２０７〜２３３のいずれか一項に記載の方法。
（項目２３５）
前記化合物が前記癌細胞に結合する、項目２０７〜２３４のいずれか一項に記載の方
法。
（項目２３６）
前記対象がヒト対象である、項目２０７〜２３５のいずれか一項に記載の方法。
（項目２３７）
前記検出がインビボ又はエキソビボで実施される、項目２０８〜２３６のいずれか一
項に記載の方法。
（項目２３８）
項目１〜１０５のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与する方法であって、前記
化合物の治療有効量を前記対象に投与するステップを含む方法。
（項目２３９）
項目２０７〜２３８のいずれか一項に記載の方法であって、前記対象がそれを必要と
している、方法。
（項目２４０）
治療有効量が、前記対象において癌細胞を検出するのに十分な投薬量である、項目２
３８又は２３９に記載の方法。
（項目２４１）
前記投薬量が０．１ｍｇ〜１００ｍｇである、項目２０７〜２４０のいずれか一項に
記載の方法。
（項目２４２）
前記投薬量が１ｍｇ〜３０ｍｇである、項目２０７〜２４０のいずれか一項に記載の
方法。
（項目２４３）
前記投薬量が３ｍｇ〜３０ｍｇである、項目２０７〜２４０のいずれか一項に記載の
方法。
（項目２４４）
治療する方法を必要としている対象を治療する方法であって、項目１０４又は１０５
に記載の組成物を前記対象における癌を治療するのに十分な量で前記対象に投与するステ
ップを含む方法。
（項目２４５）
前記癌が、神経膠腫、星状細胞腫、髄芽腫、脈絡叢癌、上衣腫、脳腫瘍、神経芽細胞腫
、頭頸部癌、肺癌、乳癌、腸癌、膵癌、肝癌、腎癌、肉腫、骨肉腫、横紋筋肉腫、ユーイ
ング肉腫、癌腫、黒色腫、卵巣癌、子宮頸癌、リンパ腫、甲状腺癌、肛門癌、結腸直腸癌
、子宮内膜癌、胚細胞腫瘍、喉頭癌、多発性骨髄腫、前立腺癌、網膜芽細胞腫、胃癌、精
巣癌、又はウィルムス腫瘍から選択される、項目２４４に記載の方法。
（項目２４６）
前記癌細胞が、神経膠腫、髄芽腫、肉腫、前立腺癌、又は腸癌から選択される、項目
２４４に記載の方法。
（項目２４７）
前記癌細胞が、天然クロロトキシンが結合する部位を発現する、項目２０７〜２４６
のいずれか一項に記載の方法。
（項目２４８）
前記結合が選択的である、項目２４７に記載の方法。
（項目２４９）
前記化合物が非経口投与される、項目２０７〜２４８のいずれか一項に記載の方法。
（項目２５０）
前記化合物が静脈内投与される、項目２２６〜２４９のいずれか一項に記載の方法。
（項目２５１）
前記化合物が皮下投与される、項目２２６〜２４９のいずれか一項に記載の方法。
（項目２５２）
個体における軟部組織肉腫を検出する方法であって、
ａ）前記個体にクロロトキシンコンジュゲートを投与するステップであって、前記クロ
ロトキシンコンジュゲートが前記軟部組織肉腫に結合する、ステップと；
ｂ）前記結合したクロロトキシンコンジュゲートをイメージングし、可視化し、又は分
析するステップと
を含む方法。
（項目２５３）
前記検出が、インビボ、又はエキソビボ検出を含む、項目２５２に記載の方法。
（項目２５４）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、前記クロロトキシンコンジ
ュゲートを光学的に可視化するステップを含む、項目２５２に記載の方法。
（項目２５５）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、インビボ、又はエキソビボ
でイメージングし、可視化し、又は分析するステップを含む、項目２５２に記載の方法
。
（項目２５６）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、前記肉腫を光学的にイメー
ジングするステップを含む、項目２５５に記載の方法。
（項目２５７）
前記クロロトキシンコンジュゲートが１つ以上の標識薬剤を含む、項目２５２に記載
の方法。
（項目２５８）
前記標識薬剤が蛍光部分を含む、項目２５７に記載の方法。
（項目２５９）
前記蛍光部分が近赤外蛍光部分を含む、項目２５８に記載の方法。
（項目２６０）
前記標識薬剤が放射性核種を含む、項目２５７に記載の方法。
（項目２６１）
前記軟部組織肉腫が皮下脂肪組織にある、項目２５２に記載の方法。
（項目２６２）
前記検出が手術又は切除の間に又はそれに関連して実施される、項目２５２に記載の
方法。
（項目２６３）
個体における軟部組織肉腫を検出して取り除く方法であって、
ａ）前記個体にクロロトキシンコンジュゲートを投与するステップであって、前記クロ
ロトキシンコンジュゲートが扁平上皮癌又は皮膚細胞癌に結合する、ステップと；
ｂ）前記結合したクロロトキシンコンジュゲートをイメージングし、可視化し、又は分
析するステップと、
ｃ）前記クロロトキシンコンジュゲートが結合した組織を取り除くステップと
を含む方法。
（項目２６４）
個体における皮膚扁平上皮癌を検出する方法であって、
ａ）前記個体にクロロトキシンコンジュゲートを投与するステップであって、前記クロ
ロトキシンコンジュゲートが皮膚扁平上皮癌に結合する、ステップと；
ｂ）前記結合したクロロトキシンコンジュゲートをイメージングし、可視化し、又は分
析するステップと
を含む方法。
（項目２６５）
前記検出が、インビボ、又はエキソビボ検出を含む、項目２６４に記載の方法。
（項目２６６）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、前記クロロトキシンコンジ
ュゲートを光学的に可視化するステップを含む、項目２６４に記載の方法。
（項目２６７）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、インビボ、又はエキソビボ
でイメージングし、可視化し、又は分析するステップを含む、項目２６６に記載の方法
。
（項目２６８）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、前記皮膚扁平上皮癌を光学
的にイメージングするステップを含む、項目２６７に記載の方法。
（項目２６９）
前記クロロトキシンコンジュゲートが１つ以上の標識薬剤を含む、項目２６４に記載
の方法。
（項目２７０）
前記標識薬剤が蛍光部分を含む、項目２６９に記載の方法。
（項目２７１）
前記蛍光部分が近赤外蛍光部分を含む、項目２７０に記載の方法。
（項目２７２）
前記標識薬剤が放射性核種を含む、項目２６９に記載の方法。
（項目２７３）
個体における皮膚扁平上皮癌を検出して取り除く方法であって、
ａ）前記個体にクロロトキシンコンジュゲートを投与するステップであって、前記クロ
ロトキシンコンジュゲートが前記皮膚扁平上皮癌に結合する、ステップと；
ｂ）前記結合したクロロトキシンコンジュゲートをイメージングし、可視化し、又は分
析するステップと、
ｃ）前記クロロトキシンコンジュゲートが結合した組織を取り除くステップと
を含む方法。
（項目２７４）
前記皮膚扁平上皮癌、又はその一部が、手術の間に又はそれに関連して取り除かれる、
項目２７３に記載の方法。
（項目２７５）
個体における低悪性度腫瘍を検出する方法であって、
ａ）前記個体にクロロトキシンコンジュゲートを投与するステップであって、前記クロ
ロトキシンコンジュゲートが前記低悪性度腫瘍に結合する、ステップと；
ｂ）前記結合したクロロトキシンコンジュゲートをイメージングし、可視化し、又は分
析するステップと
を含む方法。
（項目２７６）
前記検出が、インビボ、又はエキソビボ検出を含む、項目２７５に記載の方法。
（項目２７７）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、前記クロロトキシンコンジ
ュゲートを光学的に可視化するステップを含む、項目２７５に記載の方法。
（項目２７８）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、インビボ、又はエキソビボ
でイメージングし、可視化し、又は分析するステップを含む、項目２７７に記載の方法
。
（項目２７９）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、前記低悪性度腫瘍を光学的
にイメージングするステップを含む、項目２７８に記載の方法。
（項目２８０）
前記クロロトキシンコンジュゲートが１つ以上の標識薬剤を含む、項目２７５に記載
の方法。
（項目２８１）
前記標識薬剤が蛍光部分を含む、項目２８０に記載の方法。
（項目２８２）
前記蛍光部分が近赤外蛍光部分を含む、項目２８１に記載の方法。
（項目２８３）
前記標識薬剤が放射性核種を含む、項目２８０に記載の方法。
（項目２８４）
前記検出が、手術又は切除の間に又はそれに関連して実施される、項目２７５に記載
の方法。
（項目２８５）
個体における低悪性度腫瘍を検出して取り除く方法であって、
ａ）前記個体にクロロトキシンコンジュゲートを投与するステップであって、前記クロ
ロトキシンコンジュゲートが前記低悪性度腫瘍に結合する、ステップと；
ｂ）前記結合したクロロトキシンコンジュゲートをイメージングし、可視化し、又は分
析するステップと、
前記クロロトキシンコンジュゲートが結合した組織を取り除くステップと
を含む方法。
（項目２８６）
前記低悪性度腫瘍が、
ａ）脳組織にある又はそれに由来する低悪性度腫瘍；
ｂ）皮下脂肪組織にある又はそれに由来する低悪性度腫瘍；及び
ｃ）乳房又は乳腺組織にある又はそれに由来する低悪性度腫瘍
からなる群から選択される、項目２７５に記載の方法。
（項目２８７）
個体における腫瘍の検出方法であって、
ａ）前記個体にクロロトキシンコンジュゲートを投与するステップであって、前記クロ
ロトキシンコンジュゲートが前記腫瘍に結合し、及び前記クロロトキシンコンジュゲート
が約３ｍｇ〜約６ｍｇの量で投与される、ステップと；
ｂ）前記結合したクロロトキシンコンジュゲートをイメージングし、可視化し、又は分
析するステップと
を含む方法。
（項目２８８）
前記検出が、インビボ、又はエキソビボ検出を含む、項目２８７に記載の方法。
（項目２８９）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、前記クロロトキシンコンジ
ュゲートを光学的に可視化するステップを含む、項目２８８に記載の方法。
（項目２９０）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、インビボ、又はエキソビボ
でイメージングし、可視化し、又は分析するステップを含む、項目２８９に記載の方法
。
（項目２９１）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、前記腫瘍を光学的にイメー
ジングするステップを含む、項目２８９に記載の方法。
（項目２９２）
前記クロロトキシンコンジュゲートが１つ以上の標識薬剤を含む、項目２８７に記載
の方法。
（項目２９３）
前記標識薬剤が蛍光部分を含む、項目２９２に記載の方法。
（項目２９４）
前記蛍光部分が近赤外蛍光部分を含む、項目２９３に記載の方法。
（項目２９５）
前記標識薬剤が放射性核種を含む、項目２９２に記載の方法。
（項目２９６）
前記検出が、手術又は切除の間に又はそれに関連して実施される、項目２８７に記載
の方法。
（項目２９７）
前記腫瘍、又はその一部が、手術の間に又はそれに関連して取り除かれる、項目２９
６に記載の方法。
（項目２９８）
個体における腫瘍を検出して取り除く方法であって、
ａ）前記個体にクロロトキシンコンジュゲートを投与するステップであって、前記クロ
ロトキシンコンジュゲートが前記腫瘍に結合し、及び前記クロロトキシンコンジュゲート
が約０．９ｍｇ／ｍ２〜約１．１ｍｇ／ｍ２の量で投与される、ステップと；
ｂ）前記結合したクロロトキシンコンジュゲートをイメージングし、可視化し、又は分
析するステップと、
ｃ）前記クロロトキシンコンジュゲートが結合した組織を取り除くステップと
を含む方法。
（項目２９９）
個体における腫瘍を検出して取り除く方法であって、
ａ）前記個体にクロロトキシンコンジュゲートを投与するステップであって、前記クロ
ロトキシンコンジュゲートが前記腫瘍に結合し、及び前記クロロトキシンコンジュゲート
が約３ｍｇ〜約６ｍｇの量で投与される、ステップと；
ｂ）前記結合したクロロトキシンコンジュゲートをイメージングし、可視化し、又は分
析するステップと、
ｃ）前記クロロトキシンコンジュゲートが結合した組織を取り除くステップと
を含む方法。
（項目３００）
前記クロロトキシンコンジュゲートがクロロトキシンと検出可能標識とを含む、項目
１〜２９９のいずれか一項に記載の方法。
（項目３０１）
前記クロロトキシンが、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＸＣＤＤＣＣＧＧＸＧＲＧＸＣ
ＹＧＰＱＣＬＣＲ（式中、Ｘは、Ｋ、Ａ及びＲから選択される）の配列と少なくとも８５
％の配列同一性を有する配列を含む、項目３００に記載の方法。
（項目３０２）
前記検出可能標識が蛍光部分を含む、項目３００又は３０１に記載の方法。
（項目３０３）
前記蛍光部分が近赤外蛍光部分を含む、項目３０２に記載の方法。
（項目３０４）
前記検出可能標識が放射性核種を含む、項目３００に記載の方法。
（項目３０５）
前記検出可能標識が近赤外色素を含む、項目３００に記載の方法。
（項目３０６）
前記検出可能標識がシアニン色素を含む、項目３００に記載の方法。
（項目３０７）
前記近赤外色素が、Ｃｙ５．５、ＤｙＬｉｇｈｔ  ７５０、インドシアニングリーン（
ＩＣＧ）及びＩＲｄｙｅ  ８００からなる群から選択される、項目３０５に記載のペプ
チド。
（項目３０８）
前記検出が、インビボ、又はエキソビボ検出を含む、項目１〜３０７のいずれか一項
に記載の方法。
（項目３０９）
前記結合したクロロトキシンコンジュゲートをイメージングし、可視化し、又は分析す
るステップが、試料に対して実施される、項目２５２〜３０８のいずれか一項に記載の
方法。
（項目３１０）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、前記クロロトキシンコンジ
ュゲートを光学的に可視化するステップを含む、項目２５２〜３０９のいずれか一項に
記載の方法。
（項目３１１）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、前記腫瘍を光学的にイメー
ジングするステップを含む、項目２５２〜３１０のいずれか一項に記載の方法。
（項目３１２）
前記腫瘍が肉腫である、項目３１１に記載の方法。
（項目３１３）
前記肉腫が軟部組織肉腫である、項目３１２に記載の方法。
（項目３１４）
前記クロロトキシンコンジュゲートが１つ以上の標識薬剤を含む、項目２５２〜３１
３のいずれか一項に記載の方法。
（項目３１５）
前記軟部組織肉腫が皮下脂肪組織にある、項目３１３に記載の方法。
（項目３１６）
前記検出が、手術又は切除の間に又はそれに関連して実施される、項目２５２〜３１
５のいずれか一項に記載の方法。
（項目３１７）
前記腫瘍を隣接組織又は非病変部組織と約９０％の感度及び約９０％の特異性で識別す
ることができる、項目２５２〜３１６のいずれか一項に記載の方法。
（項目３１８）
前記腫瘍を隣接組織又は非病変部組織と少なくとも９４％の感度及び約１００％の特異
性で識別することができる、項目２５２〜３１７のいずれか一項に記載の方法。
（項目３１９）
前記腫瘍が肉腫である、項目３１７又は３１８に記載の方法。
（項目３２０）
前記肉腫が軟部組織肉腫である、項目３１９に記載の方法。
（項目３２１）
前記腫瘍が、
ａ）脳組織にある又はそれに由来する腫瘍；
ｂ）皮下脂肪組織にある又はそれに由来する腫瘍；及び
ｃ）乳房又は乳腺組織にある又はそれに由来する腫瘍
からなる群から選択される、項目２５２〜３２０のいずれか一項に記載の方法。
（項目３２２）
前記ａ）、ｂ）又はｃ）の腫瘍が低悪性度腫瘍である、項目３２１に記載の方法。
（項目３２３）
前記クロロトキシンコンジュゲートがクロロトキシンと検出可能標識とを含む、項目
２５２〜３２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目３２４）
前記クロロトキシンが、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＸＣＤＤＣＣＧＧＸＧＲＧＸＣ
ＹＧＰＱＣＬＣＲ（式中、Ｘは、Ｋ、Ａ及びＲから選択される）の配列と少なくとも８５
％の配列同一性を有する配列を含む、項目３２３に記載の方法。
（項目３２５）
前記検出可能標識が蛍光部分を含む、項目３２３に記載の方法。
（項目３２６）
前記蛍光部分が近赤外蛍光部分を含む、項目３２５に記載の方法。
（項目３２７）
前記検出可能標識が放射性核種を含む、項目３２３に記載の方法。
（項目３２８）
前記検出可能標識が近赤外色素を含む、項目３２３に記載の方法。
（項目３２９）
前記検出可能標識がシアニン色素を含む、項目３２３に記載の方法。
（項目３３０）
前記近赤外色素が、Ｃｙ５．５、ＤｙＬｉｇｈｔ  ７５０、インドシアニングリーン（
ＩＣＧ）及びＩＲｄｙｅ  ８００からなる群から選択される、項目３２８に記載のペプ
チド。
（項目３３１）
前記検出が、インビボ、又はエキソビボ検出を含む、項目２５２〜３３０のいずれか
一項に記載の方法。
（項目３３２）
前記結合したクロロトキシンコンジュゲートをイメージングし、可視化し、又は分析す
るステップが、試料に対して実施される、項目２５２〜３３１のいずれか一項に記載の
方法。
（項目３３３）
前記イメージングし、可視化し、又は分析するステップが、前記クロロトキシンコンジ
ュゲートを光学的に可視化するステップを含む、項目２５２〜３３２のいずれか一項に
記載の方法。
（項目３３４）
前記クロロトキシンコンジュゲートが１つ以上の標識薬剤を含む、項目２５２〜３３
３のいずれか一項に記載の方法。
（項目３３５）
前記検出が、手術又は切除の間に又はそれに関連して実施される、項目２５２〜３３
４のいずれか一項に記載の方法。
（項目３３６）
個体における軟部組織肉腫を検出する方法であって、
ａ）前記個体にクロロトキシンコンジュゲートを投与するステップであって、前記クロ
ロトキシンコンジュゲートが、検出可能薬剤と、ＭＣＭＰＣＦＴＴＤＨＱＭＡＲＸＣＤＤ
ＣＣＧＧＸＧＲＧＸＣＹＧＰＱＣＬＣＲと少なくとも８５％の配列同一性を有するクロロ
トキシンポリペプチドとを含む、ステップと；
ｂ）前記クロロトキシンコンジュゲートを前記軟部組織肉腫に結合させるステップと；
ｃ）前記結合したクロロトキシンコンジュゲートを検出するステップであって、結合し
たクロロトキシンコンジュゲートのレベルの上昇が軟部組織肉腫の存在を示す、ステップ
と
を含む方法。
（項目３３７）
前記クロロトキシンコンジュゲートの投与が前記腫瘍の拡散又は転移を予防する、請求
項２５２に記載の方法。
（項目３３８）
前記クロロトキシンコンジュゲートが化学療法薬、抗癌剤、又は抗癌薬を含む、項目
２５３に記載の方法。
（項目３３９）
前記クロロトキシンコンジュゲートが、中心腫瘍又は原発腫瘍を検出することと併せて
投与される、項目２５２に記載の方法。
（項目３４０）
前記クロロトキシンコンジュゲートの投与が前記腫瘍の拡散又は転移を予防する、請求
項２５６に記載の方法。
（項目３４１）
前記クロロトキシンコンジュゲートが化学療法薬、抗癌剤、又は抗癌薬を含む、項目
２５７に記載の方法。
（項目３４２）
前記クロロトキシンコンジュゲートが、中心腫瘍又は原発腫瘍を検出することと併せて
投与される、項目２５６に記載の方法。
（項目３４３）
前記クロロトキシンコンジュゲートの投与が前記腫瘍の拡散又は転移を予防する、請求
項２６１に記載の方法。
（項目３４４）
前記クロロトキシンコンジュゲートが化学療法薬、抗癌剤、又は抗癌薬を含む、項目
２６１に記載の方法。
（項目３４５）
前記クロロトキシンコンジュゲートが、中心腫瘍又は原発腫瘍を検出することと併せて
投与される、項目２６１に記載の方法。