【手続補正書】
【提出日】平成29年1月30日(2017.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩもしくはＩ’
【化５９】
2016508500.tif 000001
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換され；
Ｒ８は、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ｐは、０以上４以下の整数であるが；
ただし、以下の化合物：
４−メチル−３−（２−フェノキシベンズアミド）安息香酸；
３−（２−フェノキシベンズアミド）安息香酸；
４−クロロ−３−（２−フェノキシベンズアミド）安息香酸；
３−メチル−４−［（２−フェノキシベンゾイル）アミノ］−安息香酸；
４−［（２−フェノキシベンゾイル）アミノ］−安息香酸；および
５−クロロ−２−メトキシ−４−［（２−フェノキシベンゾイル）アミノ］−安息香酸
は、除かれる、化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ＣＦ３である、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏで置き換えられる、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
Ｒ３が、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
Ｒ３が、ｔ−ブチル、Ｃｌ、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３である、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、ハロゲンまたは−Ｘ−ＲＸであり、Ｒ５’、Ｒ６およびＲ６’が各々、水素である、請求項１、６または７のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３またはＯＣＨ３である、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
環Ａが、
【化６０】
2016508500.tif 000002
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
環Ａが、
【化６１】
2016508500.tif 000003
である、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
ｐが、０である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
Ｙが、Ｎである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
Ｙが、Ｃである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５】
式Ｉ−ＢもしくはＩ’−Ｂ：
【化６２】
2016508500.tif 000004
を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
Ｒ３は、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換され；
Ｒ８は、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ｐは、０以上４以下の整数である、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される、請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１７】
Ｒ３が、ｔ−ブチル、Ｃｌ、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３である、請求項１５または１６に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１８】
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３またはＯＣＨ３である、請求項１５〜１７のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項１９】
環Ａが、
【化６３】
2016508500.tif 000005
である、請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２０】
ｐが、０である、請求項１５〜１９のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２１】
式Ｉ−ＣもしくはＩ’−Ｃ：
【化６４】
2016508500.tif 000006
を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
Ｒ２は、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換され；
Ｒ８は、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ｐは、０以上４以下の整数である、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２２】
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキ
ルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−
Ｏ−で置き換えられる、請求項２１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２３】
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である、請求項２２に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２４】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハ
ロゲンで置換される、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２５】
Ｒ３が、ｔ−ブチル、Ｃｌ、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３である、請求項２４に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２６】
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３またはＯＣＨ３である、請求項２１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２７】
環Ａが、
【化６５】
2016508500.tif 000007
である、請求項２１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２８】
ｐが、０である、請求項２１〜２７のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項２９】
前記化合物または薬学的に許容され得る塩が、以下：
【化１０１】
2016508500.tif 000008
４−（２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−４−（ペルフルオロエチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１０２】
2016508500.tif 000009
４−（２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（ペルフルオロエチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１０３】
2016508500.tif 000010
４−（２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）−４−（ペルフルオロエチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１０４】
2016508500.tif 000011
４−（２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１０５】
2016508500.tif 000012
４−（２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１０６】
2016508500.tif 000013
４−（２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１０７】
2016508500.tif 000014
４−（２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１０８】
2016508500.tif 000015
４−（２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１０９】
2016508500.tif 000016
４−（２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１１０】
2016508500.tif 000017
４−（２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１１１】
2016508500.tif 000018
４−（２−（４−フルオロフェノキシ）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１１２】
2016508500.tif 000019
４−（４，５−ジクロロ−２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１１３】
2016508500.tif 000020
４−（４，５−ジクロロ−２−（４−フルオロフェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１１４】
2016508500.tif 000021
４−（４，５−ジクロロ−２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１１５】
2016508500.tif 000022
４−（４，５−ジクロロ−２−フェノキシベンズアミド）安息香酸；
【化１１６】
2016508500.tif 000023
４−（４，５−ジクロロ−２−（２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１１７】
2016508500.tif 000024
４−（４，５−ジクロロ−２−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１１８】
2016508500.tif 000025
４−（４，５−ジクロロ−２−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１１９】
2016508500.tif 000026
４−（４，５−ジクロロ−２−（２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１２０】
2016508500.tif 000027
４−（４，５−ジクロロ−２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１２１】
2016508500.tif 000028
４−（４，５−ジクロロ−２−（２，４−ジメトキシフェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１２２】
2016508500.tif 000029
４−（４，５−ジクロロ−２−（３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１２３】
2016508500.tif 000030
４−（４，５−ジクロロ−２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１２４】
2016508500.tif 000031
４−（４，５−ジクロロ−２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１２５】
2016508500.tif 000032
４−（４，５−ジクロロ−２−（２−クロロ−４−メトキシフェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１２６】
2016508500.tif 000033
４−（４，５−ジクロロ−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ベンズアミド）安息香酸；
【化１２７】
2016508500.tif 000034
４−（２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−４−（ペルフルオロエチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１２８】
2016508500.tif 000035
４−（２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１２９】
2016508500.tif 000036
４−（２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）安息香酸；
【化１３０】
2016508500.tif 000037
５−（４，５−ジクロロ−２−（４−フルオロフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１３１】
2016508500.tif 000038
５−（４，５−ジクロロ−２−（４−（イソペンチルオキシ）フェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１３２】
2016508500.tif 000039
５−（４，５−ジクロロ−２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１３３】
2016508500.tif 000040
５−（４，５−ジクロロ−２−フェノキシベンズアミド）ピコリン酸；
【化１３４】
2016508500.tif 000041
５−（４，５−ジクロロ−２−（２−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１３５】
2016508500.tif 000042
５−（４，５−ジクロロ−２−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１３６】
2016508500.tif 000043
５−（４，５−ジクロロ−２−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１３７】
2016508500.tif 000044
５−（４，５−ジクロロ−２−（２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１３８】
2016508500.tif 000045
５−（４，５−ジクロロ−２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１３９】
2016508500.tif 000046
５−（４，５−ジクロロ−２−（２，４−ジメトキシフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１４０】
2016508500.tif 000047
５−（４，５−ジクロロ−２−（３−フルオロ−４−メトキシフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１４１】
2016508500.tif 000048
５−（４，５−ジクロロ−２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１４２】
2016508500.tif 000049
５−（４，５−ジクロロ−２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１４３】
2016508500.tif 000050
５−（４，５−ジクロロ−２−（２−クロロ−４−メトキシフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１４４】
2016508500.tif 000051
５−（４，５−ジクロロ−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１４５】
2016508500.tif 000052
５−（２−（２−メトキシフェノキシ）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１４６】
2016508500.tif 000053
５−（２−（４−メトキシフェノキシ）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１４７】
2016508500.tif 000054
５−（２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１４８】
2016508500.tif 000055
５−（２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１４９】
2016508500.tif 000056
５−（２−（２，４−ジメトキシフェノキシ）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１５０】
2016508500.tif 000057
５−（２−（４−フルオロフェノキシ）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１５１】
2016508500.tif 000058
５−（４，５−ジクロロ−２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１５２】
2016508500.tif 000059
５−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１５３】
2016508500.tif 000060
５−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１５４】
2016508500.tif 000061
５−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−（４−フルオロフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１５５】
2016508500.tif 000062
５−（２−（４−フルオロフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１５６】
2016508500.tif 000063
５−（２−（４−フルオロフェノキシ）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１５７】
2016508500.tif 000064
５−（２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１５８】
2016508500.tif 000065
５−（２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１５９】
2016508500.tif 000066
５−（２−（５−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１６０】
2016508500.tif 000067
５−（２−（２−（ジフルオロメトキシ）フェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１６１】
2016508500.tif 000068
５−（２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１６２】
2016508500.tif 000069
５−（２−（２−メトキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１６３】
2016508500.tif 000070
５−（２−（２−クロロフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１６４】
2016508500.tif 000071
５−（２−（２−イソプロポキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１６５】
2016508500.tif 000072
５−（２−（２，４−ジメトキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１６６】
2016508500.tif 000073
５−（２−（４−クロロ−２−メトキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１６７】
2016508500.tif 000074
５−（２−（４−メトキシ−２−メチルフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１６８】
2016508500.tif 000075
５−（２−（２−クロロ−４−メトキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１６９】
2016508500.tif 000076
５−（２−（３−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１７０】
2016508500.tif 000077
５−（２−フェノキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１７１】
2016508500.tif 000078
５−（２−（４−フルオロフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１７２】
2016508500.tif 000079
５−（２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）−４−（ペルフルオロエチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１７３】
2016508500.tif 000080
５−（２−（４−フルオロフェノキシ）−４−（ペルフルオロエチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１７４】
2016508500.tif 000081
５−（２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−６−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；
【化１７５】
2016508500.tif 000082
５−（２−（４−フルオロ−２−メチルフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）ピコリン酸；  および
【化１７６】
2016508500.tif 000083
５−（４，５−ジクロロ−２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）ベンズアミド）ピコリン酸；
またはその薬学的に許容され得る塩
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容され得る塩。
【請求項３０】
治療有効量の請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、１つもしくはそれより多くの薬学的に許容され得るキャリアまたはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
【請求項３１】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、１つもしくはそれより多くの薬学的に許容され得るキャリアまたはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
【請求項３２】
被験体における電位開口型ナトリウムチャネルを阻害するための組成物であって、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または請求項３０もしくは３１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項３３】
前記電位開口型ナトリウムチャネルが、Ｎａｖ１．８である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
被験体において、慢性疼痛、腸の疼痛、神経因性疼痛、筋骨格痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん疼痛、特発性疼痛、手術後疼痛、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース症候群、失禁または心不整脈を処置するかまたはその重症度を低下させるための組成物であって、有効量の請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物もしくその薬学的に許容され得る塩または請求項３０もしくは３１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項３５】
前記組成物は、被験体における腸の疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、腸の疼痛が、炎症性腸疾患の疼痛、クローン病の疼痛または間質性膀胱炎の疼痛を含む、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記組成物は、被験体における神経因性疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、神経因性疼痛が、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経痛、有痛性のＨＩＶ関連感覚性ニューロパシー、三叉神経痛、口腔灼熱症候群、切断後疼痛、幻痛、有痛性神経腫；外傷性神経腫；モートン神経腫；神経絞扼傷害、脊柱管狭窄症、手根管症候群、神経根痛、坐骨神経痛；神経捻除傷害、腕神経叢捻除傷害；複合性局所疼痛症候群、薬物治療誘発性神経痛、がん化学療法誘発性神経痛、抗レトロウイルス療法誘発性神経痛；脊髄損傷後疼痛、特発性細径線維ニューロパシー、特発性感覚性ニューロパシーまたは三叉神経・自律神経性頭痛を含む、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３７】
前記神経因性疼痛は、特発性細径線維ニューロパシーを含む、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
前記組成物は、被験体における筋骨格痛の疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、筋骨格痛が、骨関節炎疼痛、背痛、冷覚疼痛、火傷痛または歯痛を含む、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３９】
筋骨格痛は、骨関節炎疼痛を含む、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
前記組成物は、被験体における炎症性疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、炎症性疼痛が、関節リウマチの疼痛または外陰部痛を含む、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４１】
前記組成物は、被験体における特発性疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものであり、特発性疼痛が、線維筋痛症疼痛を含む、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４２】
前記組成物は、被験体における急性疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものである、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４３】
前記急性疼痛は、急性術後痛を含む、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記組成物は、被験体における手術後疼痛を処置するかまたはその重症度を低下させるためのものである、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４５】
前記神経因性疼痛は、ヘルペス後神経痛を含む、請求項３６に記載の組成物。
【請求項４６】
請求項３２〜４５のいずれか１項に記載の組成物であって、前記被験体が１つもしくはそれより多くのさらなる治療剤で処置されることを特徴とし、該さらなる治療剤が前記化合物、その薬学的に許容され得る塩または薬学的組成物による処置と同時、処置の前または処置の後に投与されるものである、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４１９】
本明細書中に記載される実施形態の多くの改変および変更が、当業者に明らかであるような範囲から逸脱することなく行われ得る。本明細書中に記載される特定の実施形態は、単なる例として提供される。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式ＩもしくはＩ’  
【化５９】
2016508500.tif 000084
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換され；
Ｒ８は、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ｐは、０以上４以下の整数であるが；
ただし、以下の化合物：
３−メチル−４−［（２−フェノキシベンゾイル）アミノ］−安息香酸；
４−［（２−フェノキシベンゾイル）アミノ］−安息香酸；および
５−クロロ−２−メトキシ−４−［（２−フェノキシベンゾイル）アミノ］−安息香酸
は、除かれる、式ＩもしくはＩ’の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目２）
Ｒ１が、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、ＣＦ３である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏで置き換えられる、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３が、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ３が、ｔ−ブチル、Ｃｌ、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、ハロゲンまたは−Ｘ−ＲＸであり、Ｒ５’、Ｒ６およびＲ６’が各々、水素である、項目１、６または７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３またはＯＣＨ３である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
環Ａが、
【化６０】
2016508500.tif 000085
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
環Ａが、
【化６１】
2016508500.tif 000086
である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
ｐが、０である、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｙが、Ｎである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｙが、Ｃである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
式Ｉ−ＢもしくはＩ’−Ｂ：
【化６２】
2016508500.tif 000087
を有する項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
Ｒ３は、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、
−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換され；
Ｒ８は、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ｐは、０以上４以下の整数である、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目１６）
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ３が、ｔ−ブチル、Ｃｌ、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３である、項目１５または１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３またはＯＣＨ３である、項目１５〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
環Ａが、
【化６３】
2016508500.tif 000088
から選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目２０）
ｐが、０である、項目１５〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
式Ｉ−ＣもしくはＩ’−Ｃ：
【化６４】
2016508500.tif 000089
を有する項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
式中、各存在について独立して、
Ｙは、ＣまたはＮであり；
Ｒ２は、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣ
Ｈ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ３は、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣ
Ｈ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ５’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ６’は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮまたは−Ｘ−ＲＸであり；
Ｘは、結合またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ＲＸは、存在しないか、ＨまたはＣ３−Ｃ８脂環式であり、ここで、該Ｃ３−Ｃ８脂環式の隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく、該Ｃ３−Ｃ８脂環式は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０〜３個の置換基で置換され；
Ｒ８は、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの隣接しない最大２つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられてもよく；
ｐは、０以上４以下の整数である、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目２２）
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換され、該Ｃ１−Ｃ６アルキルの１つのＣＨ２単位は、−Ｏ−で置き換えられる、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３またはＯＣＦ３である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−Ｃ６アルキルは、０〜６個のハロゲンで置換される、項目２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ３が、ｔ−ブチル、Ｃｌ、ＣＦ３またはＣＦ２ＣＦ３である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ５およびＲ７が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３またはＯＣＨ３である、項目２１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
環Ａが、
【化６５】
2016508500.tif 000090
から選択される、項目２１に記載の化合物。
（項目２８）
ｐが、０である、項目２１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
前記化合物またはその薬学的に許容され得る塩が、表１から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
治療有効量の項目１〜２９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、１つもしくはそれより多くの薬学的に許容され得るキャリアまたはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
（項目３１）
被験体における電位開口型ナトリウムチャネルを阻害する方法であって、項目１〜２９のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容され得る塩または項目３０に記載の薬学的組成物を該被験体に投与する工程を含む、方法。
（項目３２）
前記電位開口型ナトリウムチャネルが、Ｎａｖ１．８である、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
慢性疼痛、腸の疼痛、神経因性疼痛、筋骨格痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん疼痛、特発性疼痛、多発性硬化症、シャルコー・マリー・トゥース症候群、失禁または心不整脈を処置するかまたは被験体におけるその重症度を低下させる方法であって、有効量の項目１〜２９のいずれか１項に記載の化合物もしくその薬学的に許容され得る塩または項目３０に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目３４）
腸の疼痛が、炎症性腸疾患の疼痛、クローン病の疼痛または間質性膀胱炎の疼痛を含む、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
神経因性疼痛が、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経痛、有痛性のＨＩＶ関連感覚性ニューロパシー、三叉神経痛、口腔灼熱症候群、切断後疼痛、幻痛、有痛性神経腫；外傷性神経腫；モートン神経腫；神経絞扼傷害、脊柱管狭窄症、手根管症候群、神経根痛、坐骨神経痛；神経捻除傷害、腕神経叢捻除傷害；複合性局所疼痛症候群、薬物治療誘発性神経痛、がん化学療法誘発性神経痛、抗レトロウイルス療法誘発性神経痛；脊髄損傷後疼痛、特発性細径線維ニューロパシー、特発性感覚性ニューロパシーまたは三叉神経・自律神経性頭痛を含む、項目３３に記載の方法。
（項目３６）
筋骨格痛が、骨関節炎疼痛、背痛、冷覚疼痛、火傷痛または歯痛を含む、項目３３に記載の方法。
（項目３７）
炎症性疼痛が、関節リウマチの疼痛または外陰部痛を含む、項目３３に記載の方法。
（項目３８）
特発性疼痛が、線維筋痛症疼痛を含む、項目３３に記載の方法。
（項目３９）
前記被験体が１つもしくはそれより多くのさらなる治療剤で処置される、項目３１〜３８のいずれか１項に記載の方法であって、該さらなる治療剤が前記化合物または薬学的組成物による処置と同時、処置の前または処置の後に投与される、方法。