【手続補正書】
【提出日】平成29年3月1日(2017.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造（Ｉ）：
【化１０１】
2016513661.tif 000001
［式中：
Ａは、６員の芳香族環、または５もしくは６員のヘテロアリール環を表し；
Ｘは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＣＨ２−、−ＣＨＯＨ−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６  ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂ、または−ＣＯＮＲａＲｂであり；
Ｒ２は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６  アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｍ  Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂ，または−ＣＯＮＲａＲｂであり；
Ｒ３は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６  アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＲｂまたは−ＮＨＣＨＲａＲｂであり；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、各出現において、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６ニトリリルアルキルまたはＣ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、各々、独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ニトリリルアルキル、Ｃ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルアルキルまたは−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂであり；
Ｒ８はＨ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ニトリリルアルキル、Ｃ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂ、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ９は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）ｍＣＨ３、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｍＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＨＣＨ３ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＮまたは
【化１０２】
2016513661.tif 000002
であり；
ＲａおよびＲｂは、各々、独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素または炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された５または６員の飽和炭素環または複素環を形成し；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０、１、２または３であり：および
ｚは０、１または２であり；
但し：
ＸがＮＨであり、Ａが６員の芳香族環であって、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３の１つが４−メチルピペラジン−１−イルであって、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３のもう１つがＦまたはＣＦ３である場合、Ｒ５はＨではないか、またはＲ６、Ｒ７もしくはＲ８のいずれも−ＣＨ２ＣＮではないかのどちらかであり；および
Ｃ１−Ｃ６アルコキシはヘテロシクリルで置換されていない］
を有する化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
前記化合物が以下の構造（ＩＩ）：
【化１０３】
2016513661.tif 000003
［式中：
Ｘは−ＮＨ−であり；
ＹはＮまたはＣＨであり；
Ｒ１はＨまたはＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ２はハロまたはＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルコキシまたは−ＮＨＣＨＲａＲｂであり；
Ｒ４はＨであり；
Ｒ５は、各出現において、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮまたはＣ１−Ｃ６ニトリリルアルキルであり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ニトリリルアルキルまたはＣ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルであり、
Ｒ７はＨ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ニトリリルアルキルまたはＣ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルであり；
Ｒ８はＨまたはヘテロアリールであり；および
ｚは０、１または２である］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｘが−ＮＨ−である、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
ＹがＣＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
ＹがＮである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ１がＨである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルコキシである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ１がメトキシである、請求項７に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ２がハロである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ２がＦまたはＣｌである、請求項９に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルコキシである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ２がメトキシである、請求項１１に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
Ｒ３が−ＮＨＣＨＲａＲｂであって、ＲａおよびＲｂが連結して、複素環を形成する、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
前記複素環が、置換されたまたは非置換のピペラジニル環である、請求項１３に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
前記置換されたピペリジニル環がＮ−置換ピペリジニル環であって、該置換がＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキルカルボニルおよびＣ１−Ｃ６ヒドロキシアルキルから選択される、請求項１４に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１６】
Ｒ３がＣ１−Ｃ６アルコキシである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
Ｒ３がメトキシである、請求項１６に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
前記化合物が以下の構造：
【化１０４】
2016513661.tif 000004
のうちの１つを有する、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｒ５がＨである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
Ｒ５がメチルである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
Ｒ５がクロロまたはフルオロである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２２】
Ｒ５がニトリリルである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２３】
Ｒ５がメトキシである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
Ｒ６およびＲ７の少なくとも１つがＨである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
Ｒ６およびＲ７の少なくとも１つがフルオロまたはクロロである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
Ｒ６およびＲ７の少なくとも１つがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２７】
前記Ｃ１−Ｃ６アルキルがメチルである、請求項２６に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２８】
Ｒ６またはＲ７の１つがＣ１−Ｃ６ニトリリルアルキルである、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２９】
前記Ｃ１−Ｃ６ニトリリルアルキルが−ＣＨ２ＣＮである、請求項２８に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３０】
Ｒ６またはＲ７の１つがＣ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルである、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３１】
前記Ｃ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルが、
【化１０５】
2016513661.tif 000005
である、請求項３０に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３２】
Ｒ８がＨである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３３】
Ｒ８がヘテロアリールである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３４】
前記ヘテロアリールが置換されたまたは非置換のピリジニルである、請求項３３に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３５】
前記化合物が以下の構造：
【化１０６】
2016513661.tif 000006
【化１０７】
2016513661.tif 000007
のうちの１つを有する、請求項１〜１７または１９〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３６】
前記化合物が表１中の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容され得る担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３８】
哺乳動物におけるＡＬＫ２キナーゼもしくはＪＡＫ２キナーゼ、またはその組合せを阻害するための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグを含む医薬組成物、あるいは請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
ＡＬＫ２キナーゼを阻害するためのものである、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
ＪＡＫ２キナーゼを阻害するためのものである、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記阻害が癌の処置のためである、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記阻害が、慢性疾患の貧血、慢性炎症の貧血、癌または進行性骨化性線維異形成症の貧血の処置のためである、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
哺乳動物における癌を処置するための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグを含む医薬組成物、あるいは請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記癌が骨髄増殖障害、リンパ腫または固形腫瘍である、請求項４１または４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記骨髄増殖障害が骨髄線維症、真性赤血球増加症または本態性血小板増加症である、請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記固形腫瘍が、乳房腫瘍、前立腺腫瘍または膵臓腫瘍である、請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記癌が前立腺癌、卵巣癌または頭頚部癌である、請求項４１または４３に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
癌患者に支持療法を提供するための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグを含む医薬組成物、あるいは請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
癌に関連する貧血または疲労を処置するためのものである、請求項４８に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
ＡＬＫ２および／またはＪＡＫ２キナーゼ関連状態、例えば癌の処置のための構造（Ｉ）の化合物の使用も提供される。他の実施形態において、本使用は貧血および／または貧血関連状態の処置用である。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
以下の構造（Ｉ）：
【化１０１】
2016513661.tif 000008
［式中：
Ａは、６員の芳香族環、または５もしくは６員のヘテロアリール環を表し；
Ｘは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＣＨ２−、−ＣＨＯＨ−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６  ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂ、または−ＣＯＮＲａＲｂであり；
Ｒ２は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６  アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｍ  Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂ，または−ＣＯＮＲａＲｂであり；
Ｒ３は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６  アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＲｂまたは−ＮＨＣＨＲａＲｂであり；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、各出現において、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６ニトリリルアルキルまたはＣ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は、各々、独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ニトリリルアルキル、Ｃ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルアルキルまたは−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂであり；
Ｒ８はＨ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ニトリリルアルキル、Ｃ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルアルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂ、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ９は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）ｍＣＨ３、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｍＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＨＣＨ３ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＮまたは
【化１０２】
2016513661.tif 000009
であり；
ＲａおよびＲｂは、各々、独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素または炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された５または６員の飽和炭素環または複素環を形成し；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０、１、２または３であり：および
ｚは０、１または２であり；
但し：
ＸがＮＨであり、Ａが６員の芳香族環であって、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３の１つが４−メチルピペラジン−１−イルであって、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３のもう１つがＦまたはＣＦ３である場合、Ｒ５はＨではないか、またはＲ６、Ｒ７もしくはＲ８のいずれも−ＣＨ２ＣＮではないかのどちらかであり；および
Ｃ１−Ｃ６アルコキシはヘテロシクリルで置換されていない］
を有する化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目２）
前記化合物が以下の構造（ＩＩ）：
【化１０３】
2016513661.tif 000010
［式中：
Ｘは−ＮＨ−であり；
ＹはＮまたはＣＨであり；
Ｒ１はＨまたはＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ２はハロまたはＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルコキシまたは−ＮＨＣＨＲａＲｂであり；
Ｒ４はＨであり；
Ｒ５は、各出現において、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮまたはＣ１−Ｃ６ニトリリルアルキルであり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ニトリリルアルキルまたはＣ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルであり、
Ｒ７はＨ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ニトリリルアルキルまたはＣ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルであり；
Ｒ８はＨまたはヘテロアリールであり；および
ｚは０、１または２である］
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘが−ＮＨ−である、項目１または２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４）
ＹがＣＨである、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
ＹがＮである、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１がＨである、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルコキシである、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１がメトキシである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２がハロである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２がＦまたはＣｌである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルコキシである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２がメトキシである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ３が−ＮＨＣＨＲａＲｂであって、ＲａおよびＲｂが連結して、複素環を形成する、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
前記複素環が、置換されたまたは非置換のピペラジニル環である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
前記置換されたピペリジニル環がＮ−置換ピペリジニル環であって、該置換がＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキルカルボニルおよびＣ１−Ｃ６ヒドロキシアルキルから選択される、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ３がＣ１−Ｃ６アルコキシである、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ３がメトキシである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
前記化合物が以下の構造：
【化１０４】
2016513661.tif 000011
のうちの１つを有する、項目１または２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ５がＨである、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ５がメチルである、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ５がクロロまたはフルオロである、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ５がニトリリルである、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ５がメトキシである、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ６およびＲ７の少なくとも１つがＨである、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ６およびＲ７の少なくとも１つがフルオロまたはクロロである、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ６およびＲ７の少なくとも１つがＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
前記Ｃ１−Ｃ６アルキルがメチルである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ６またはＲ７の１つがＣ１−Ｃ６ニトリリルアルキルである、項目１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
前記Ｃ１−Ｃ６ニトリリルアルキルが−ＣＨ２ＣＮである、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ６またはＲ７の１つがＣ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルである、項目１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
前記Ｃ３−Ｃ６ニトリリルシクロアルキルが、
【化１０５】
2016513661.tif 000012
である、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ８がＨである、項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ８がヘテロアリールである、項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
前記ヘテロアリールが置換されたまたは非置換のピリジニルである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
前記化合物が以下の構造：
【化１０６】
2016513661.tif 000013
【化１０７】
2016513661.tif 000014
のうちの１つを有する、項目１〜１７または１９〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
前記化合物が表１中の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容され得る担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
（項目３８）
ＡＬＫ２キナーゼもしくはＪＡＫ２キナーゼ、またはその組み合わせの阻害を必要とする哺乳動物におけるＡＬＫ２キナーゼもしくはＪＡＫ２キナーゼ、またはその組合せを阻害する方法であって、該方法は、有効量の項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物または項目３７に記載の組成物を該哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目３９）
前記方法がＡＬＫ２キナーゼを阻害するためである、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
前記方法がＪＡＫ２キナーゼを阻害するためである、項目３８に記載の方法。
（項目４１）
前記阻害が癌の処置のためである、項目３８〜４０のいずれか一項に記載の方法。
（項目４２）
前記阻害が、慢性疾患の貧血、慢性炎症の貧血、癌または進行性骨化性線維異形成症の貧血の処置のためである、項目３８〜４０のいずれか一項に記載の方法。
（項目４３）
癌の処置を必要とする哺乳動物における癌を処置する方法であって、該方法は、有効量の項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物または項目３７に記載の組成物を該哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目４４）
前記癌が骨髄増殖障害、リンパ腫または固形腫瘍である、項目４１または４３に記載の方法。
（項目４５）
前記骨髄増殖障害が骨髄線維症、真性赤血球増加症または本態性血小板増加症である、項目４２に記載の方法。
（項目４６）
前記固形腫瘍が、乳房腫瘍、前立腺腫瘍または膵臓腫瘍である、項目４２に記載の方法。
（項目４７）
前記癌が前立腺癌、卵巣癌または頭頚部癌である、項目４１または４３に記載の方法。
（項目４８）
支持療法を必要とする癌患者に支持療法を提供する方法であって、該方法は、有効量の項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物または項目３７に記載の組成物を該患者に投与することを含む、方法。
（項目４９）
前記方法が、癌に関連する貧血または疲労を処置するためである、項目４８に記載の方法。