(57)【要約】      （修正有）【課題】歯を白くする組成物の提供。【解決手段】有効量の歯科用白化剤及び０．１〜５０重量％の遊離又は塩の形のアルギニンを含み、歯科用白化剤とアルギニンが母材物質内で分散している組成物。有効量の歯科用白化剤が１０〜２５重量％であり、アルギニンがＬ−立体配置を有し、歯科用白化剤がペルオキシド類、金属亜塩素酸塩、ペルボレート類、ペルカーボネート類、過酸類、及びそれらの組み合わせから選択される組成物。アルギニンが、アルギニンリン酸、アルギニン塩酸塩、過炭酸アルギニン、重炭酸アルギニン及び水酸化アルギニンからなる群から選ばれる塩の形であり、歯科用白化剤が過酸化カルバミド、過ホウ酸ナトリウム、過炭酸ナトリウム、過酸化水素、又はそれらの組み合わせである組成物。母材物質がカルボキシポリメチレンを含み、ポリビニルピロリドン、更に水を含み、その上、ポリエチレングリコールを含むポリエチレングリコールを含む組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の歯科用白化剤および０．１重量％から５０重量％の遊離または塩の形のアルギニンを含み、歯科用白化剤とアルギニンが母材物質内で分散している組成物。
【請求項２】
有効量の歯科用白化剤が１０重量％から２５重量％であり。
アルギニンがＬ−立体配置を有し、歯科用白化剤がペルオキシド類、金属亜塩素酸塩、ペルボレート類、ペルカーボネート類、過酸類、およびそれらの組み合わせから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
アルギニンが、アルギニンリン酸、アルギニン塩酸塩、過炭酸アルギニン、重炭酸アルギニンおよび水酸化アルギニンからなる群から選ばれる塩の形であり、歯科用白化剤が過酸化カルバミド、過ホウ酸ナトリウム、過炭酸ナトリウム、過酸化水素、またはそれらの組み合わせである、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
母材物質がカルボキシポリメチレンを含む、請求項３に記載の組成物。  
【請求項５】
ポリビニルピロリドンを含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
歯科用組成物が歯科用トレー内に置かれ、その歯科用トレーが歯の上に配置された際に、歯科用組成物が歯科用トレーを歯の上の位置に、歯科用トレーにより大きな圧力をかけなくても保持するような粘着性および／または唾液による希釈に対する耐性を有する母材物質をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
さらに水を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
さらにグリセリンを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
さらにポリエチレングリコールを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
５〜１２のｐＨを有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
約６．１のｐＨを有する、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
７〜９のｐＨを有する請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
さらにフッ化スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびそれらの組み合わせから選択されるフッ化物塩を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項１４】
さらに次のものから選択される抗細菌剤を含む、請求項３に記載の組成物：ハロゲン化ジフェニルエーテル（例えばトリクロサン）、草の抽出物および精油（例えば、ローズマリーの抽出物、茶の抽出物、マグノリアの抽出物、チモール、メントール、ユーカリプトール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキトール、カテコール、サリチル酸メチル、没食子酸エピガロカテキン、エピガロカテキン、没食子酸、ミスワクの抽出物、シーバックソーンの抽出物）、ビスグアニド系防腐剤（例えば、クロルヘキシジン、アレキシジンまたはオクテニジン）、第四級アンモニウム化合物（例えば、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）、塩化ベンザルコニウム、塩化テトラデシルピリジニウム（ＴＰＣ）、塩化Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウム（ＴＤＥＰＣ））、フェノール系防腐剤、ヘキセチジン、オクテニジン、サンギナリン、ポビドンヨード、デルモピノール、サリフルオル、金属イオン（例えば、亜鉛塩類、例えばクエン酸亜鉛、スズ塩類、銅塩類、鉄塩類）、サンギナリン、プロポリスおよび酸素化剤（例えば過酸化水素、緩衝したペルオキシホウ酸ナトリウムまたはペルオキシ炭酸ナトリウム）、フタル酸およびその塩類、モノパーサル酸ならびにその塩類およびエステル類、アスコルビルステアレート、オレオイルサルコシン、アルキル硫酸塩、スルホコハク酸ジオクチル、サリチルアニリド、臭化ドミフェン、デルモピノール、オクタピノールおよび他のピペリジノ誘導体、ナイシン製剤、亜塩素酸塩類；ならびに前記のもののいずれかの混合物。
【請求項１５】
ゲルである、請求項５に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
[0001]  この出願は２００８年２月８日に出願された米国特許出願一連番号６１／０２
７，４２９の利益を主張し、その内容を本明細書に援用する。
【技術分野】
【０００２】
[0002]  歯を白くする製品は当技術で既知であり、処方箋無しで売られている、または
職業的に行われている製品および方法を含む。ある漂白デバイスは、漂白組成物を保持し
、次いで歯に適用されるトレーを用いる。米国特許第５，７４６，５９８号および第５，
３７６，００６号を参照、その内容を本明細書に援用する。別の漂白デバイスは、歯の表
面に適用される細片の形である。例えば米国特許第５，８９１，４５３号、第６，４３６
，２９７号、第５，８７９，６９１号、第６，２７７，４５８号、第５，８９４，０７１
号を参照、その内容を本明細書に援用する。他の漂白デバイスは、米国特許第６，６６９
，９３０号、米国公開２００５／００３８１８１およびＷＯ  ２００２／０３２９６１に
おいて記述されているような液体の歯を白くするゲルであり、その内容を本明細書に援用
する。そのデバイスの使用は歯の白化を引き起こす可能性がある一方で、それらは一般に
は他の適応のための口腔の処置には取り組まない。実際には、そのデバイスは一部の口の
状態を悪化させる可能性もある。例えば、そのデバイスを身につけている人々は彼らの口
を開けたままにする傾向があり、それにより結果として口内乾燥をもたらす唾液の蒸発の
増大を引き起こす可能性がある。
【０００３】
[0003]  その製品の使用は歯を白くすることができるが、同時に歯を白くし、かつ口腔
を処置する、例えば同時に齲食の形成を低減または抑制し、歯の脱灰を低減または抑制し
、再石灰化を促進し、および／または口内乾燥を処置することができる組成物を開発する
必要がある。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】米国特許第５，７４６，５９８号
【特許文献２】米国特許第５，３７６，００６号
【特許文献３】米国特許第５，８９１，４５３号
【特許文献４】米国特許第６，４３６，２９７号
【特許文献５】米国特許第５，８７９，６９１号
【特許文献６】米国特許第６，２７７，４５８号
【特許文献７】米国特許第５，８９４，０７１号
【特許文献８】米国特許第６，６６９，９３０号
【特許文献９】米国公開２００５／００３８１８１
【特許文献１０】ＷＯ  ２００２／０３２９６１
【発明の概要】
【０００５】
[0004]  本発明の組成物は、例えば口の組織を経る全身感染の可能性を低減することに
より、口の健康および／または心血管の健康を含む全身の健康を促進または向上すること
ができる。
【０００６】
[0005]  本発明は、塩基性アミノ酸、例えばアルギニンを口腔に、白化剤と一緒に、歯
を白くするために、および例えば次のことのために送達する組成物およびデバイスに向け
られている：（ｉ）齲食の形成を低減または抑制する、（ｉｉ）例えば定量的光誘導蛍光
法（ＱＬＦ）または電気的齲食測定（ＥＣＭ）により検出されるエナメル質の前齲食病変
を低減、修復または抑制する、（ｉｉｉ）歯の脱灰を低減または抑制し、再石灰化を促進
する、（ｉｖ）歯の過敏性を低減する、（ｖ）歯肉炎を低減または抑制する、（ｖｉ）口
の中の潰瘍または切り傷の治癒を促進する、（ｖｉｉ）酸を産生する細菌のレベルを低減
する、（ｖｉｉｉ）アルギノ分解性細菌の相対的なレベルを増大させる、（ｉｘ）口腔中
での微生物のバイオフィルムの形成を抑制する、（ｘ）糖負荷の後にプラークのｐＨを少
なくともｐＨ５．５のレベルに上げる、および／または維持する、（ｘｉ）プラークの蓄
積を低減する、（ｘｉｉ）歯および口腔を清潔にする、（ｘｉｉｉ）歯に齲食原性細菌に
対する免疫性を与える、（ｘｉｖ）例えば口の組織を経る全身感染の可能性を低減するこ
とにより、心血管の健康を含む全身の健康を促進する、（ｘｖ）酸食を低減する、および
／または（ｘｖ）口内乾燥を処置、緩和または低減する。その組成物およびデバイスは、
単独で、または塩基性アミノ酸を口腔に送達するための他の塩基性アミノ酸を含む組成物
、例えば歯磨組成物と共に用いられてよい。
【０００７】
[0006]  アルギニンおよび他の塩基性アミノ酸は口腔ケアにおける使用に関して提案さ
れており、虫歯の形成および歯の過敏との戦いにおいて重要な利益を有すると信じられて
いる。口腔中の塩基性アミノ酸は、齲食原性ではなく歯の上の、および口腔中での位置に
関してＳ．ミュータンス（Ｓ．  ｍｕｔａｎｓ）のような齲食原性細菌と競合する特定の
タイプの細菌、例えばＳ．サングイス（Ｓ．  ｓａｎｇｕｉｓ）により代謝されると信じ
られている。アルギノ分解性（ａｒｇｉｎｏｌｙｔｉｃ）細菌はアルギニンおよび他の塩
基性アミノ酸を用いてアンモニアを生成することができ、それによりそれらの環境のｐＨ
を上昇させ、一方齲食原性細菌は糖を代謝して乳酸を生成し、それはプラークのｐＨを低
下させ歯を脱灰させる傾向があり、最終的には虫歯につながる。塩基性アミノ酸、例えば
アルギニンは、さらに歯の再石灰化を促進し、酸食の修復を助け、象牙質過敏に関係して
いることが示されている微細管に栓をする。多くの患者が漂白処置の後に過敏症の歯につ
いて不満を言っており、これは白化化学物質が微細管中の神経終末を刺激するためである
かも知れない。
【０００８】
[0007]  従って、本発明は次のものを含む歯科用漂白組成物である組成物１．０を含む
：
ａ．  歯科用白化剤と接触する歯の表面を漂白することができる有効量の歯科用白化剤
、および
ｂ．遊離または塩の形の塩基性アミノ酸。
【０００９】
[0008]  本発明は、下記の組成物も含む：
１．１  塩基性アミノ酸がアルギニン、リシン、シトルリン（ｃｉｔｒｕｌｌｅｎｅ）
、オルニチン、クレアチン、ヒスチジン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロピオン酸、そ
れらの塩類および／またはそれらの組み合わせである、組成物１．０。
【００１０】
１．２  塩基性アミノ酸がＬ−立体配置を有する、組成物１．０または１．１。
１．３  塩基性アミノ酸がアルギニンである、前記の組成物のいずれか。
１．４  塩基性アミノ酸がＬ−アルギニンである、前記の組成物のいずれか。
【００１１】
１．５  塩の形である塩基性アミノ酸を含む、前記の組成物のいずれか。
１．６  アルギニンリン酸を含む、前記の組成物のいずれか。
１．７  アルギニン塩酸塩を含む、前記の組成物のいずれか。
【００１２】
１．８  過炭酸アルギニンを含む、前記の組成物のいずれか。
１．９  重炭酸アルギニンを含む、前記の組成物のいずれか。
１．１０  約０．１重量％から約５０重量％の塩基性アミノ酸を含む、前記の組成物の
いずれか。
【００１３】
１．１１  さらに母材物質を含む、前記の組成物のいずれか。
１．１２  歯科用白化剤および塩基性アミノ酸が母材物質内で分散している、前記の組
成物のいずれか。
【００１４】
１．１３  さらにカルボキシポリメチレンを含む、前記の組成物のいずれか。
１．１４  さらにカルボキシポリメチレンの反応生成物を含む母材物質を含む、前記の
組成物のいずれか。
【００１５】
１．１５  ポリビニルピロリドンを含む、前記の組成物のいずれか。
１．１６  歯科用組成物が歯科用トレー内に置かれ、その歯科用トレーが歯の上に配置
された際に、歯科用組成物が歯科用トレーを歯の上の位置に、例えば少なくとも約１、２
、３、４、または５時間の間、歯科用トレーにより大きな圧力をかけなくても保持するよ
うな粘着性および／または唾液による希釈に対する耐性を有する母材物質をさらに含む、
前記の組成物のいずれか。
【００１６】
１．１７  さらに水を含む、前記の組成物のいずれか。
１．１８  さらにグリセリンを含む、前記の組成物のいずれか。
１．１９  さらにポリエチレングリコールを含む、前記の組成物のいずれか。
【００１７】
１．２０  約５〜約１２のｐＨを有する、前記の組成物のいずれか。
１．２１  約６．１のｐＨを有する、前記の組成物のいずれか。
１．２２  歯科用白化剤がペルオキシド類、金属亜塩素酸塩、ペルボレート類、ペルカ
ーボネート類、過酸類、ヒポクロリット類、およびそれらの組み合わせからなるグループ
から選択される、前記の組成物のいずれか。
【００１８】
１．２３  白化剤が過酸化水素または過酸化水素の源、例えば過酸化尿素もしくはペル
オキシド塩もしくは錯体（例えば、ペルオキシリン酸、ペルオキシ炭酸、過ホウ酸、ペル
オキシケイ酸、または過硫酸塩類；例えばペルオキシリン酸カルシウム、過ホウ酸ナトリ
ウム、ナトリウム  カーボネート  ペルオキシド、ペルオキシリン酸ナトリウム、および
過硫酸カリウム）、もしくは過酸化水素ポリマー錯体、例えば過酸化水素−ポリビニルピ
ロリドンポリマー錯体である、前記の組成物のいずれか。
【００１９】
１．２４  過酸化カルバミド、過ホウ酸ナトリウム、過炭酸ナトリウム、および／また
は過酸化水素を含む、前記の組成物のいずれか。
１．２５  トリエタノールアミン、水酸化ナトリウム、または塩基性アミノ酸から選択
される塩基を用いてｐＨが調節される、前記の組成物のいずれか。
【００２０】
１．２６  塩基性アミノ酸がアルギニン、リシン、シトルリン、オルニチン、クレアチ
ン、ヒスチジン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロピオン酸、それらの塩類および／また
はそれらの組み合わせである、組成物１．２５。
【００２１】
１．２７  塩基性アミノ酸が遊離または水酸化物、塩酸塩、重炭酸塩、リン酸塩、およ
び／またはそれらの組み合わせから選択される塩の形である、組成物１．２５または１．
２６。
【００２２】
１．２８  塩基性アミノ酸が重炭酸アルギニンおよび水酸化アルギニンから選択される
、組成物１．２７。
１．２９  さらにフッ化スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン
酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン
、フッ化アンモニウム、およびそれらの組み合わせから選択されるフッ化物塩を含む、前
記の組成物のいずれか。
【００２３】
１．３０  次のものから選択される抗細菌剤を含む、前記の組成物のいずれか：ハロゲ
ン化ジフェニルエーテル（例えばトリクロサン）、草の抽出物および精油（例えば、ロー
ズマリーの抽出物、茶の抽出物、マグノリアの抽出物、チモール、メントール、ユーカリ
プトール（ｅｕｃａｌｙｐｔｏｌ）、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノ
キトール（ｈｉｎｏｋｉｔｏｌ）、カテコール、サリチル酸メチル、没食子酸エピガロカ
テキン、エピガロカテキン、没食子酸、ミスワク（ｍｉｓｗａｋ）の抽出物、シーバック
ソーン（ｓｅａ−ｂｕｃｋｔｈｏｒｎ）の抽出物）、ビスグアニド系防腐剤（ｂｉｓｇｕ
ａｎｉｄｅ  ａｎｔｉｓｅｐｔｉｃｓ）（例えば、クロルヘキシジン、アレキシジンまた
はオクテニジン）、第四級アンモニウム化合物（例えば、塩化セチルピリジニウム（ＣＰ
Ｃ）、塩化ベンザルコニウム、塩化テトラデシルピリジニウム（ＴＰＣ）、塩化Ｎ−テト
ラデシル−４−エチルピリジニウム（ＴＤＥＰＣ））、フェノール系防腐剤、ヘキセチジ
ン、オクテニジン、サンギナリン、ポビドンヨード、デルモピノール（ｄｅｌｍｏｐｉｎ
ｏｌ）、サリフルオル（ｓａｌｉｆｌｕｏｒ）、金属イオン（例えば、亜鉛塩類、例えば
クエン酸亜鉛、スズ塩類、銅塩類、鉄塩類）、サンギナリン（ｓａｎｇｕｉｎａｒｉｎｅ
）、プロポリスおよび酸素化剤（例えば過酸化水素、緩衝したペルオキシホウ酸ナトリウ
ムまたはペルオキシ炭酸ナトリウム）、フタル酸およびその塩類、モノパーサル酸（ｍｏ
ｎｏｐｅｒｔｈａｌｉｃ  ａｃｉｄ）ならびにその塩類およびエステル類、アスコルビル
ステアレート、オレオイルサルコシン（ｏｌｅｏｙｌ  ｓａｒｃｏｓｉｎｅ）、アルキル
硫酸塩、スルホコハク酸ジオクチル、サリチルアニリド、臭化ドミフェン、デルモピノー
ル、オクタピノール（ｏｃｔａｐｉｎｏｌ）および他のピペリジノ誘導体、ナイシン製剤
（ｎｉｃｉｎ  ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ）、亜塩素酸塩類；ならびに前記のもののいず
れかの混合物。
【００２４】
１．３１  ゲルである、前記の組成物のいずれか。
[0009]  本発明の別の態様は、組成物１．０〜１．３１のいずれか１種類を歯に、例え
ばフィルムとして適用することを含む、患者の歯を漂白するための方法である。組成物は
乾燥させてよく、乾燥した組成物を歯に、例えば１〜３０分間付着させた後、歯の表面か
ら落ちる、または侵食されて外れる。
【００２５】
[0010]  本発明の別の態様は、組成物１．０〜１．３１のいずれか１種類でコートされ
た、漂白される歯の表面を覆うような大きさに作られた送達用の足場（ｄｅｌｉｖｅｒｙ
ｓｃａｆｆｏｌｄ）、組成物１．０〜１．３１の少なくとも一部が漂白される歯の表面
と接触するように歯の上にその足場を配置すること、そのトレーを少なくとも１時間歯の
上の位置に留めること、およびトレーを歯から取り外すことを含む、患者の歯を漂白する
ための方法を含む。送達用の足場はトレーの形であってよく、ここでトレーはある量の組
成物１．０〜１．３１のいずれか１種類を保持するように形作られている。送達用の足場
は細片、例えば曲がりやすい細片の形であってもよく、ここで組成物１．０〜１．３１は
歯に張りつけられる細片の片側でフィルムを形成する。別の態様において、送達用の足場
は１本より多くの歯を覆うような大きさに作られていてよい。
【００２６】
[0011]  本発明の他の態様は、当業者には明らかであろう。
【発明を実施するための形態】
【００２７】
[0012]  ”有効量”は、過度の有害な副作用、例えば刺激またはアレルギー反応無しに
口腔中で望まれる療法的または予防的作用を有するのに十分な量である。
[0013]  別途記載しない限り、本明細書で用いられる塩基性アミノ酸は遊離塩基または
塩の形の塩基性アミノ酸を含む。
【００２８】
[0014]  歯科用白化剤は当技術において既知であり、口腔中での使用に関して安全であ
り漂白または染みの除去を提供するあらゆる物質を含む。適切な薬剤は、ペルオキシド類
、金属亜塩素酸塩、ペルボレート類、ペルカーボネート類、過酸類、およびそれらの組み
合わせである。適切なペルオキシド化合物には、過酸化水素、過酸化カルシウム、過酸化
カルバミド、およびそれらの混合物が含まれる。適切な金属亜塩素酸塩には、亜塩素酸カ
ルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸ナトリウム、および亜塩
素酸カリウムが含まれる。適切な過酸化水素の源には、例えば過酸化尿素またはペルオキ
シド塩もしくは錯体（例えば、ペルオキシリン酸、ペルオキシ炭酸、過ホウ酸、ペルオキ
シケイ酸、または過硫酸塩類；例えばペルオキシリン酸カルシウム、過ホウ酸ナトリウム
、ナトリウム  カーボネート  ペルオキシド、ペルオキシリン酸ナトリウム、および過硫
酸カリウム）、または過酸化水素ポリマー錯体、例えば過酸化水素−ポリビニルピロリド
ンポリマー錯体が含まれる。歯科用白化剤の有効濃度も当技術において既知であり、有効
な処置時間も同様である。
【００２９】
[0015]  本発明の組成物において用いることのできる塩基性アミノ酸には、天然に生じ
る塩基性アミノ酸、例えばアルギニン、リシン、およびヒスチジンだけでなく、分子中に
カルボキシル基およびアミノ基を有するあらゆる塩基性アミノ酸も含まれる。従って、塩
基性アミノ酸には、アルギニン、リシン、シトルリン、オルニチン、クレアチン、ヒスチ
ジン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロピオン酸、それらの塩類またはそれらの組み合わ
せが含まれるが、それらに限定されない。特定の態様において、塩基性アミノ酸はアルギ
ニン、シトルリン、およびオルニチンから選択され、好ましくはアルギニン、例えばｌ−
アルギニンである。
【００３０】
[0016]  本明細書において用いられるように、塩基性アミノ酸への言及はその塩類も含
む。本発明の組成物およびデバイスは口の中における使用を意図しているため、本発明に
おける使用のための塩類は、提供される量および濃度においてその使用に関して安全であ
るべきである。適切な塩類には、当技術において医薬的に許容できる塩類であると知られ
ている塩類が含まれ、それは一般に与えられる量および濃度において生理的に許容できる
と考えられる。生理的に許容できる塩類には、医薬的に許容できる無機もしくは有機酸ま
たは塩基に由来する塩類、例えば生理的に許容できる陰イオンを形成する酸により形成さ
れる酸付加塩類、例えば塩酸塩または臭化物塩、ならびに生理的に許容できる陽イオンを
形成する塩基により形成される塩基付加塩類、例えばカリウムおよびナトリウムのような
アルカリ金属またはカルシウムおよびマグネシウムのようなアルカリ土類金属に由来する
塩基付加塩類が含まれる。生理的に許容できる塩類は、当技術において既知の標準的な手
順を用いて、例えばアミンのような十分に塩基性の化合物と生理的に許容できる陰イオン
を与える適切な酸を反応させることにより得ることができる。
【００３１】
[0017]  本発明の組成物は、有効量の塩基性アミノ酸を含む。従って、組成物は約１重
量％から約５０重量％までの塩基性アミノ酸、例えば、約１、２、３、４、５、１０、１
５、２０、２５、３０、３５、４０または４５％を含んでいてよい。
【００３２】
[0018]  本発明の組成物は、場合により母材（matrix）中で懸濁されていてよい。適切
な母材物質は、口腔中での使用に関して安全であり、口腔中ですぐに溶けず、歯科用白化
剤または塩基性アミノ酸と反応しない。
【００３３】
[0019]  母材物質は当技術において既知であり、一般に水で膨張可能なポリマー類、例
えばカルボキシポリメチレン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシプロピルセルロ
ース、ポロキサマー、カラギーナン（ｃａｒｒａｇｅｅｎａｎ）、Ｖｅｅｇｕｍ、カルボ
キシビニルポリマー類、ポリビニルピロリドン、および天然ゴム類、例えばカラヤガム（
ｇｕｍ  ｋａｒａｙａ）、キサンタンガム（ｘａｎｔｈａｎ  ｇｕｍ）、グアーガム（Ｇ
ｕａｒ  ｇｕｍ）、アラビアガム、トラガカントガム（ｇｕｍ  ｔｒａｇａｃａｎｔｈ）
、およびそれらの混合物である。
【００３４】
[0020]  １つの好ましい母材物質はカルボキシポリメチレンである。以前に、約３．５
％から約１２％までのカルボキシポリメチレン濃度を有する過飽和カルボキシポリメチレ
ン水組成物は高い粘性を有することが決定されており、それから持続放出性歯科用組成物
を製造することができる。本発明の組成物は非水性の、または水に溶けない構成要素を有
していてよいため、カルボキシポリメチレンの濃度は高め、例えば約１５％から約３５％
までであってよい。
【００３５】
[0021]  カルボキシポリメチレンは、Ｂ．Ｆ．  Ｇｏｏｄｒｉｃｈ  Ｃｏｍｐａｎｙか
ら商品名ＣＡＲＢＯＰＯＬの下で、例えばＣＡＲＢＯＰＯＬ  ９３４ＰおよびＣＡＲＢＯ
ＰＯＬ  ９４０を含めて、様々な入手元から入手できる可能性がある。
【００３６】
[0022]  カルボキシポリメチレンをグリセリンと混合して、大量のカルボキシポリメチ
レンを水中で分散させることを可能にすることができることが分かっている。その組成物
中のグリセリンの量は当技術において既知であり、例えば約２０重量％から約７０重量％
までである。グリセリンは場合によりポリプロピレン、ソルビトール、ポリエチレングリ
コール類、または他のグリコール類で代用してよい。
【００３７】
[0023]  カルボキシポリメチレンの存在は、本発明の組成物のｐＨを下げる可能性があ
る。歯のエナメル質を酸食する可能性のある低いｐＨを防ぐために、および塩基性アミノ
酸の利益を利用するために、本発明の組成物は約５から１２まで、例えば約５．５から約
６．５までの範囲、例えば約６．１のｐＨを有していてよい。組成物のｐＨは、意図され
る終濃度において生理的に許容できることが当技術において既知であるあらゆる塩基、例
えば水酸化ナトリウムもしくはトリエタノールアミンを用いて、または塩基性アミノ酸も
しくはその塩を用いて調節されてよい。
【００３８】
[0024]  別の好ましい母材はポリビニルピロリドンであり、米国特許第６，７３０，３
１６号を参照、その内容を本明細書に援用する。
[0025]  好ましくは、塩基性アミノ酸およびあらゆる他の成分は、例えその物質が母材
中で不溶性であっても、母材中で均一に分布している。
【００３９】
[0026]  本発明の組成物は、１本以上の歯に、例えば薄いフィルムとして、直接適用す
るのに適している。フィルムを歯に付着させて、歯の表面上で１〜３０分間維持した後、
落ちる、または侵食されて外れる。
【００４０】
[0027]  本発明の組成物は、１本以上の歯に、送達用の足場、例えばトレーまたは細片
により適用されてよく、その両方が当技術において既知である。
[0028]  送達用の足場が歯科用トレーである場合、トレーはある量の本発明の組成物の
いずれか１種類、例えば約．５から約５ｍｌまでを保持するように形作られている。歯科
用トレーは当技術において既知であり、それらの製造方法も同様である。一般に、歯科用
トレーは使用者の口の中にぴったり収まることができるような形に作られており、１つの
チャンネルが１本以上の歯の上にぴったり収まるように適合している。本発明の組成物を
チャンネルの中に分配し、次いで歯科用トレーを歯に付着させるのが一般的である。
【００４１】
[0029]  送達用の足場が細片である場合、本発明の歯を白くする組成物は細片の上に適
用して、またはコートしてよい。その歯科用細片は当技術において既知であり、それらの
製造方法も同様である。細片は一般に、それらが１本の歯または複数の隣接する歯の周り
で曲がった形状を形成するように曲がる、および適合することを可能にする曲がりやすさ
および堅さを有している。細片は、漂白組成物の貯蔵場所を提供するための浅いポケット
を有していてもよい。一般に、漂白組成物の粘着性のある（ｖｉｓｃｏｕｓ  ａｎｄ  ａ
ｄｈｅｓｉｖｅ）性質が、細片が１本の、または隣接する歯に可逆的に付着することを可
能にする。しかし、粘着性は、使用者が物質の細片を引っ張って外すことにより細片を容
易に取り外すことを可能にするのに十分に低い。
【００４２】
[0030]  本発明の１態様において、組成物は場合により有効量のフッ化物、またはフッ
化物イオンの源、例えば可溶性フッ化物塩を含んでいてよい。多種多様なフッ化物イオン
を生じる物質を、本組成物における可溶性フッ化物の源として用いることができる。適切
なフッ化物イオンを生じる物質の例は、本明細書に援用するＢｒｉｎｅｒらへの米国特許
第３，５３５，４２１号；Ｐａｒｒａｎ，Ｊｒ．らへの米国特許第４，８８５，１５５号
、およびＷｉｄｄｅｒらへの米国特許第３，６７８，１５４号において見つけられる。
【００４３】
[0031]  代表的なフッ化物イオンの源には、フッ化スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カ
リウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸ア
ンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびそれらの組み合わせが含まれる
がそれらに限定されない。特定の態様において、フッ化物イオンの源はフッ化スズ、フッ
化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウムおよびそれらの混合物を含む。
【００４４】
[0032]  特定の態様において、本発明の口腔ケア組成物は、フッ化物イオンの源または
フッ素を提供する成分を、約２５ｐｐｍ〜２５，０００ｐｐｍのフッ化物イオン、一般に
は少なくとも約５００ｐｐｍ、例えば約５００〜約２０００ｐｐｍ、例えば約１０００〜
約１６００ｐｐｍ、例えば約１４５０ｐｐｍを供給するのに十分な量で含んでいてもよい
。フッ化物の適切なレベルは、個々の適用に依存するであろう。例えばマウスウォッシュ
は通常は約１００〜約２５０ｐｐｍのフッ化物を有するであろう。一般的な消費者使用の
ための練り歯磨きは、通常は約１０００〜約１５００ｐｐｍを有し、小児用練り歯磨きは
いくらか少なく有するであろう。職業的適用のための歯磨剤またはコーティングは、５，
０００またはさらには２５，０００ｐｐｍものフッ化物を有することが可能であろう。
【００４５】
[0033]  フッ化物イオンの源は、本発明の組成物に１態様において約０．０１重量％〜
約１０重量％、または約０．０３重量％〜約５重量％、および別の態様において組成物の
重量により別の態様において約０．１重量％〜約１重量％のレベルで添加されてよい。フ
ッ化物イオンの適切なレベルを提供するためのフッ化物塩類の重量は、明らかに塩の中の
カウンターイオンの重量に基づいて異なるであろう。
【００４６】
[0034]  本発明の別の態様において、組成物は場合により、塩基性アミノ酸の有益な作
用をさらに促進するために防腐剤、抗微生物剤または抗細菌剤を含んでいてよく、その薬
剤はハロゲン化ジフェニルエーテル（例えばトリクロサン）、草の抽出物および精油（例
えば、ローズマリーの抽出物、茶の抽出物、マグノリアの抽出物、チモール、メントール
、ユーカリプトール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキトール、カテ
コール、サリチル酸メチル、没食子酸エピガロカテキン、エピガロカテキン、没食子酸、
ミスワクの抽出物、シーバックソーンの抽出物）、ビスグアニド系防腐剤（例えば、クロ
ルヘキシジン、アレキシジンまたはオクテニジン）、第四級アンモニウム化合物（例えば
、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）、塩化ベンザルコニウム、塩化テトラデシルピリジ
ニウム（ＴＰＣ）、塩化Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウム（ＴＤＥＰＣ））、
フェノール系防腐剤、ヘキセチジン、オクテニジン、サンギナリン、ポビドンヨード、デ
ルモピノール、サリフルオル、金属イオン（例えば、亜鉛塩類、例えばクエン酸亜鉛、ス
ズ塩類、銅塩類、鉄塩類）、サンギナリン、プロポリスおよび酸素化剤（例えば過酸化水
素、緩衝したペルオキシホウ酸ナトリウムまたはペルオキシ炭酸ナトリウム）、フタル酸
およびその塩類、モノパーサル酸ならびにその塩類およびエステル類、アスコルビルステ
アレート、オレオイルサルコシン、アルキル硫酸塩、スルホコハク酸ジオクチル、サリチ
ルアニリド、臭化ドミフェン、デルモピノール、オクタピノールおよび他のピペリジノ誘
導体、ナイシン製剤、亜塩素酸塩類；ならびに前記のもののいずれかの混合物から選択さ
れる。
【００４７】
[0035]  組成物はさらに、細菌の付着を妨げる、または防ぐ薬剤、例えばソルブロール
（ｓｏｌｂｒｏｌ）またはキトサンを含んでいてよい。
[0036]  本発明の別の態様において、組成物は場合により抗炎症剤、例えば非ステロイ
ド系抗炎症薬を含んでいてよい。
【００４８】
[0037]  本発明の組成物は香味を含んでいてもよい。本発明の実施において用いられる
香味料には、精油および様々な香味アルデヒド類、エステル類、アルコール類、および類
似の物質が含まれるが、それらに限定されない。精油の例には、スペアミント、ペパーミ
ント、ウィンターグリーン、サッサフラス、チョウジ、セージ、ユーカリ、マヨラマ、桂
皮、レモン、ライム、グレープフルーツ、およびオレンジの油が含まれる。メントール、
カルボン（ｃａｒｖｏｎｅ）、およびアネトール（ａｎｅｔｈｏｌｅ）のような化学物質
も有用である。有用な香味料は、甘味剤、例えばスクラロース、アスパルテイン（ａｓｐ
ａｒｔａｉｎｅ）、サッカリンを含んでいてもよい。本発明の組成物は、色を含んでいて
もよい。
【００４９】
[0038]  口の組織は全身感染の入り口であり得るため、口の健康を増進することは全身
の健康においても利益を提供する。良好な口の健康は心血管の健康を含む全身の健康と関
係している。塩基性アミノ酸、特にアルギニンは窒素の源であり、それはＮＯ合成経路を
満たし、そうして口の組織における微小循環を増進するため、本発明の組成物および方法
は特別の利益を提供する。より酸性でない口の環境を提供することは、胃部不快感（ｇａ
ｓｔｒｉｃ  ｄｉｓｔｒｅｓｓ）を低減する助けにもなり、胃潰瘍と関係するヘリオバク
ター（Ｈｅｌｉｏｂａｃｔｅｒ）にとってより不都合な環境を作り出す。特にアルギニン
は特定の免疫細胞の受容体、例えばＴ細胞受容体の高発現に必要であり、そのためアルギ
ニンは効果的な免疫反応を増進することができる。従って、本発明の組成物および方法は
、心血管の健康を含む全身の健康を増進するのに有用である。
【００５０】
[0039]  全体において用いられるように、範囲はその範囲内にあるそれぞれおよび全て
の値を記述するための略記として用いられる。範囲内のあらゆる値は、範囲の末端として
選択することができる。加えて、本明細書において引用される全ての参考文献をそのまま
本明細書に援用する。本開示における定義および引用された参考文献の定義において不一
致がある場合には、本開示が統制する。配合が記述された場合、実際の配合においてそれ
が作られ、保管され、使用された際にこれらの成分が互いと反応する可能性があるにも関
わらず、当技術で一般的であるようにそれらはそれらの成分に基づいて記述されてよく、
その生成物は記述された配合に含まれることを意図していることが理解される。
【００５１】
[0040]  下記の実施例は、本発明の範囲内の説明的な態様をさらに記述し、実証する。
本発明の精神および範囲から逸脱すること無く多くの変形が可能であるため、実施例は説
明のためにのみ与えられ、この発明を限定するものとして解釈されるべきでない。本明細
書において示し、記述したそれらに加えて、本発明の様々な修正は当業者には明らかであ
るはずであり、それは添付した特許請求の範囲内に収まることを意図する。
【実施例】
【００５２】
実施例１
[0041]  次の成分を組み合わせることにより歯科用漂白組成物を製造する：
【００５３】
【表１】
2014148536.tif 000002
【００５４】
。
実施例２
[0042]  ２５グラムのＬ−アルギニンを５０グラムの水に添加してスラリーを形成する
。５グラムの１０％過酸化カルバミド溶液をスラリーに添加し、スラリーを抜き取った歯
にインビトロで適用する。２時間の処置の後、組成物を洗い流し、シェードガイドと比較
すると歯の色がより白いように見える。
【００５５】
実施例３
[0043]  ２５グラムの重炭酸Ｌ−アルギニンを５０グラムの水に添加して溶液を形成す
る。５グラムの１０％過酸化カルバミド溶液を溶液に添加し、喫煙者（１日あたりおおよ
そタバコ２５本、歯科衛生士を５ヶ月間訪問していない）から抜き取った染みの付いた歯
を、インビトロでその中に浸す。２時間の処置の後、組成物を洗い流し、シェードガイド
と比較すると歯の色がより白いように見える。
【００５６】
実施例４
[0044]  次の成分を組み合わせることにより歯科用漂白組成物を製造する：
【００５７】
【表２】
2014148536.tif 000003
【００５８】
。
実施例５
[0045]  実施例４の組成物を、濃水酸化ナトリウム溶液を用いてｐＨ１０に調節する。
【００５９】
実施例６
[0046]  実施例４の組成物を、水酸化アルギニンの４０％溶液を用いてｐＨ９に調節す
る。
【００６０】
実施例７
[0047]  実施例４の組成物を、重炭酸アルギニンの６０％溶液を用いてｐＨ８に調節す
る。
【００６１】
実施例８
[0048]  １グラムのトリクロサンを、９９ｇの実施例４または７の組成物に添加する。
実施例９
[0049]  実施例４、５、６、７および８の組成物を、歯を覆うのに十分な量で歯科用ト
レーに入れる。トレーを患者の上の歯に３時間添え付け、次いで取り外す。組成物で処置
した歯は、シェードガイドと比較すると、処置の後により白いと判定される。
【００６２】
実施例１０
[0050]  次の成分を組み合わせることにより液体白化ゲル組成物を製造する：
【００６３】
【表３】
2014148536.tif 000004
【００６４】
。
実施例１１
[0051]  次の成分を組み合わせることにより圧力感受性白化粘着性ゲル組成物を製造す
る：
【００６５】
【表４】
2014148536.tif 000005
【００６６】
。