(57)【要約】【課題】本発明の課題は、ペースト状でありながらべたつき感が少ないワセリン及び前記ワセリンを含む外用剤用組成物、並びに前記外用剤用組成物で調製される軟膏等の製剤を提供することにある。【解決手段】疎水化変性アルキルセルロース及びワセリンを含む外用剤用組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
疎水化変性アルキルセルロース及びワセリンを含む外用剤用組成物。
【請求項２】
前記疎水化変性アルキルセルロースが、
下記構造式（１）：
【化１】
2014141424.tif 000012
［式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、
基：−［ＣＨ２ＣＨ２−ｋ（ＣＨ３）ｋＯ］ｍＨ、
又は、基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１である。
ｎは１００〜１００００の整数、ｋは０又は１の整数、ｍは１〜１０の整数、
ｊは６〜２６の整数を示す。］
で表されるものであって、
該疎水化変性アルキルセルロースが、基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１を必ず含むものである、
請求項１に記載の外用剤用組成物。
【請求項３】
前記構造式（１）で表される疎水化変性アルキルセルロースが、
低級アルキル基：１０．０〜５０．０質量％、
基：−［ＣＨ２ＣＨ２−ｋ（ＣＨ３）ｋＯ］ｍＨ：３．０〜２０．０質量％、及び
基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１：０．１〜１０．０質量％
を含む請求項２に記載の外用剤用組成物剤。
【請求項４】
前記構造式（１）式に含まれる前記基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１のｊの値が１８である請求項２又は３に記載の外用剤用組成物。
【請求項５】
ワセリンに粉末状の疎水化変性アルキルセルロースを添加することを特徴とする、疎水化変性アルキルセルロース及びワセリンを含む外用剤用組成物の製造方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ワセリンの塗布時のべたつき感を改善した外用剤組成物及びその製造方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
従来、医薬品、医薬部外品、化粧品業界等で、ワセリンは、単体或いは外用剤組成物基剤として、鎮痛・消炎・鎮痒の軟膏剤の様な医薬品の基剤や、化粧クリームの様な化粧品等の基剤として長年汎用されている。ワセリンは、例えば、皮膚の閉塞性を向上させることを目的として、化粧料及び皮膚外用剤の基剤として用いられている。また、ワセリンは、潤滑剤や皮膚の保湿保護剤としても用いられる。それは、ワセリンが、非イオン性及び中性であること、皮膚への刺激性が少なく皮膚の保湿性に優れること、種々の有効成分や添加物との配合性が良いこと、他の動植物油に比べて酸敗が少ないこと等の理由からである。特に、安全性及び保湿性に優れているため、アトピー性皮膚炎、切創、擦過創、熱傷、ひび割れ、乾燥肌等に対して使われている。
【０００３】
しかしながら、ワセリンを皮膚に塗布した後、肌にべたつきが残ることが問題であった。特に、ワセリン単独で皮膚の保湿剤として使用する場合、大量に塗布することが多いため、ワセリンのべたつき感は使用上大きな問題点となっていた。また、ワセリンはてかりが顕著であった。また、乳幼児及びアトピー性皮膚炎患者において、顔面、口周り、手足等に塗布した場合では、ベタツキ感及びてかりが生じ、敏感な皮膚に対する高い保湿性を有する外用剤が望まれている。また、油性成分を含有する乳液、クリーム等に界面活性剤が一般的に用いられるが、乳幼児及びアトピー性皮膚炎患者における敏感な皮膚には、皮膚刺激性を低減するべく、皮膚刺激性及び皮膚感作性の低い界面活性剤を用いるか、或いは界面活性剤の使用量を低く抑える必要があった。しかしながら、界面活性剤の使用量を低く抑えると、乳化力が弱くなり、安定な乳化系が得られなかった。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の課題は、ペースト状でありながらべたつき感が少ないワセリン及び前記ワセリンを含む外用剤用組成物、並びに前記外用剤用組成物で調製される軟膏等の製剤を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者は、上記課題について検討を行い、ワセリン（白色ワセリン）に疎水化変性アルキルセルロースを配合することによりペースト状でありながらべたつき感が少ないワセリンを含む外用剤用組成物を提供する技術を見出し、本発明を完成させた。
【０００６】
本発明は、以下の外用剤用組成物を提供するものである。
【０００７】
項１．  疎水化変性アルキルセルロース及びワセリンを含む外用剤用組成物。
【０００８】
項２．  前記疎水化変性アルキルセルロースが、
下記構造式（１）：
【０００９】
【化１】
2014141424.tif 000002
【００１０】
［式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、
基：−［ＣＨ２ＣＨ２−ｋ（ＣＨ３）ｋＯ］ｍＨ、
又は、基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１である。
ｎは１００〜１００００の整数、ｋは０又は１の整数、ｍは１〜１０の整数、
ｊは６〜２６の整数を示す。］
で表されるものであって、
該疎水化変性アルキルセルロースが、基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１を必ず含むものである、
前記項１に記載の外用剤用組成物。
【００１１】
項３．  前記構造式（１）で表される疎水化変性アルキルセルロースが、
低級アルキル基：１０．０〜５０．０質量％、
基：−［ＣＨ２ＣＨ２−ｋ（ＣＨ３）ｋＯ］ｍＨ：３．０〜２０．０質量％、及び
基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１：０．１〜１０．０質量％
を含む前記項２に記載の外用剤用組成物剤。
【００１２】
項４．  前記構造式（１）式に含まれる前記基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１のｊの値が１８である前記項２又は３に記載の外用剤用組成物。
【００１３】
項５．  ワセリンに粉末状の疎水化変性アルキルセルロースを添加することを特徴とする、疎水化変性アルキルセルロース及びワセリンを含む外用剤用組成物の製造方法。
【発明の効果】
【００１４】
ワセリンを含む外用剤用組成物に、疎水化変性アルキルセルロースを配合することで、ペースト状でありながらべたつき感が少ないワセリンを含む外用剤用組成物をとなる。更に、水分・水相との分散化が優れ、延びが良く容易に皮膚に塗布することができるワセリンを含む外用剤用組成物となる。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
本発明において、「外用剤用組成物」とは、外用剤に用いるための組成物であり、少なくともワセリン及び疎水化変性アルキルセルロースを含有するものを意味する。「外用剤」とは、使用者が使用する最終形態であり、前記外用剤用組成物を含むものを意味する。よって、外用剤がクリーム等であれば、外用剤用組成物に更に水相成分が含まれていても良い。但し、本発明では、外用剤用組成物がそのまま最終製品として流通され、使用される形態であっても良く、また外用剤が外用剤用組成物を１００質量％含む使用形態であっても良い。その様な外用剤として、軟膏等の製剤が挙げられる。
【００１６】
１．外用剤用組成物
本発明の外用剤用組成物は、疎水化変性アルキルセルロース及びワセリンを含む。ワセリンを含む外用剤用組成物に、疎水化変性アルキルセルロースを配合することで、ワセリンを含む外用剤用組成物はペースト状でありながらべたつき感を少なくすることができる。更に、ワセリンを含む外用剤用組成物は、延びが良く、皮膚に塗布し易い。
【００１７】
以下に、ワセリン、疎水化変性アルキルセルロース等について説明する。
【００１８】
１−１．ワセリン
本発明の外用剤用組成物に用いられるワセリンとしては、第十六改正日本薬局方解説書において定義される黄色ワセリン、白色ワセリン、親水ワセリンを用いることができる。黄色ワセリン（Yellow Petrolatum）とは、石油から得た炭化水素類の混合物を精製したものである。白色ワセリン（White Petrolatum）とは、石油から得た炭化水素類の混合物を脱色して精製したものである。親水ワセリン（Hydrophilic Petrolatum）とは、サラシミツロウ80ｇ、ステアリルアルコール又はセタール30ｇ、コレステロール30ｇ及び白色ワセリン適量で全量を1000ｇにしたものである。また、ワセリンとして、ポリエチレン樹脂（５質量％程度）を添加したワセリンの使用も可能である。
【００１９】
本発明の外用剤用組成物に用いられるワセリンとしては、疎水化変性アルキルセルロース等の他の成分との混合のし易さ、外用剤として使用した時のべたつき感がなく、皮膚への塗布の容易さ、使用感の良さ等の点から白色ワセリンが好ましい。
【００２０】
本発明の外用剤用組成物に用いられるワセリンの配合量は、疎水化変性アルキルセルロース等の他の成分との混合のし易さ、外用剤として使用した時のべたつき感がなく、皮膚への塗布の容易さ、使用感の良さ等の点から、外用剤用組成物中の主成分とすることが良く、外用剤用組成物全量に対して、好ましくは８０〜９９．８質量％程度、更に好ましくは９０〜９９．８質量％程度、特に好ましくは９５〜９９．５質量％程度である。
【００２１】
以下、ワセリン以外の成分であって、本発明の外用剤用組成物に含むことが好ましい成分を説明する。各成分については、外用剤用組成物全量（又は各形態）に対する配合割合（質量％）で表すとともに、ワセリン１００質量部に対する配合量（質量部）で表す。
【００２２】
１−２．疎水化変性アルキルセルロース
本発明の外用剤用組成物に用いられる疎水化変性アルキルセルロースは、セルロースエーテル誘導体に、疎水性基である長鎖アルキル基を導入したものである。
【００２３】
前記疎水化変性アルキルセルロースは、下記構造式（１）：
【００２４】
【化２】
2014141424.tif 000003
【００２５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、
基：−［ＣＨ２ＣＨ２−ｋ（ＣＨ３）ｋＯ］ｍＨ、
又は、基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１である。
ｎは１００〜１００００の整数、ｋは０又は１の整数、ｍは１〜１０の整数、
ｊは６〜２６の整数を示す。］
で表されるものであって、
該疎水化変性アルキルセルロースが、基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１を必ず含むものであることが好ましい。
【００２６】
疎水化変性アルキルセルロースの基となるセルロースエーテル誘導体のうち、特に、入手のしやすさ等の点からヒドロキシプロピルメチルセルロースを選択することが好適である。ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）とは、前記構造式（１）において、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、同一又は異なって、−Ｈ、−ＣＨ３又は基：−［ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｏ］ｍＨであり、基：−［ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｏ］ｍＨを含むものである。
【００２７】
疎水化変性アルキルセルロースは、ＨＰＭＣに長鎖アルキル基を導入したものであり、例えば、アルカリ触媒の存在下で、ＨＰＭＣにステアリルグリシジルエーテル：
【００２８】
【化３】
2014141424.tif 000004
【００２９】
を反応させることで製造することができる。ステアリルグリシジルエーテルの他、セチルグリシジルエーテル及びデシルグリシジルエーテル等であってもよい。
【００３０】
疎水化変性アルキルセルロースに導入される疎水基である基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１のＣｊＨ２ｊ＋１は、ステアリル基（−Ｃ１８Ｈ３７）であることが、ワセリンとの混ざりが良く、外用剤として使用した時のべたつき感がなく、皮膚への塗布の容易さ、使用感の良さ等の点から好適である（これにより、基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１は、基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１８Ｈ３７となる）。
【００３１】
前記構造式（１）で表される疎水化変性アルキルセルロースは、ワセリンとの混ざりが良く、外用剤として使用した時のべたつき感がなく、皮膚への塗布の容易さ、使用感の良さ等の点から、基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１を０．１〜１０．０質量％含むことが好ましく、０．１〜２．０質量％含むことがより好ましく、０．１〜１．０質量％含むことが特に好ましい。
【００３２】
前記構造式（１）で表される疎水化変性アルキルセルロースに含まれる低級アルキル基としては、メチル基、エチル基等が好ましく、メチル基がより好ましい。前記構造式（１）で表される疎水化変性アルキルセルロースは、ワセリンとの混ざりが良く、外用剤として使用した時のべたつき感がなく、皮膚への塗布の容易さ、使用感の良さ等の点から、メチル基等の低級アルキル基を１０．０〜５０．０質量％含むことが好ましく、２１．５〜３０．０質量％含むことがより好ましい。
【００３３】
前記構造式（１）で表される疎水化変性アルキルセルロースに含まれる基：−［ＣＨ２ＣＨ２−ｋ（ＣＨ３）ｋＯ］ｍＨは、ｋが０の場合は、基：−［ＣＨ２ＣＨ２Ｏ］ｍＨとなり、ｋが１の場合は、基：−［ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｏ］ｍＨとなる。特に好ましくはｋが１の場合の基：−［ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｏ］ｍＨである。前記構造式（１）で表される疎水化変性アルキルセルロースは、ワセリンとの混ざりが良く、外用剤として使用した時のべたつき感がなく、皮膚への塗布の容易さ、使用感の良さ等の点から、基：−［ＣＨ２ＣＨ２−ｋ（ＣＨ３）ｋＯ］ｍＨを３．０〜２０．０質量％含むことが好ましく、７．０〜１１．０質量％含むことがより好ましい。
【００３４】
本発明の外用剤用組成物には、セルロースエーテル誘導体にステアリル基（−Ｃ１８Ｈ３７）等の長鎖アルキル基が導入された疎水化変性アルキルセルロース（ステアロキシヒドロキシプロピルメチルセルロース）が含まれることで、外用剤用組成物の滑りが良く、延びが良いものとなる。
【００３５】
なお、前記疎水化変性アルキルセルロースに含まれる低級アルキル基、基：−［ＣＨ２ＣＨ２−ｋ（ＣＨ３）ｋＯ］ｍＨ、及び基：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１の含有量は、第１３改正日本薬局方「ヒドロキシプロピルメチルセルロース２２０８」の項に準じた方法によって測定した値である。
【００３６】
これらの条件を満たす疎水化変性アルキルセルロースとしては、一例として、大同化成工業（株）社製の商品名:サンジェロースが好ましく例示できる。サンジェロース（疎水化ＨＰＭＣ）とは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）にＣ１８疎水基を付加させたセルロースエーテルである。つまり、上記構造式（１）において、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣｊＨ２ｊ＋１のＣｊＨ２ｊ＋１がステアリル基（−Ｃ１８Ｈ３７）である。
【００３７】
サンジェロースとして、以下のグレードの製品が使用可能である。
【００３８】
【表１】
2014141424.tif 000005
【００３９】
本発明の外用剤用組成物に用いられる疎水化変性アルキルセルロースは、粉末状の成分であり、平均粒径は、好ましくは２０〜８００μｍ程度、より好ましくは５０〜６００μｍ程度、更に好ましくは８０〜３００μｍ程度、特に好ましくは１００〜２００μｍ程度である。疎水化変性アルキルセルロースの平均粒径を前記範囲とすることで、疎水化変性アルキルセルロースがワセリン中で均一に分散され、また、外用剤として肌表面に塗布される際に、ざらつき等の使用感を損なうことを防ぐことが可能である。また、取り扱い中に飛散するのを防止し、取り扱いが容易である。
【００４０】
本発明の外用剤用組成物に用いられる疎水化変性アルキルセルロースの配合量は、ワセリンとの混ざりが良く、外用剤として使用した時のべたつき感がなく、皮膚への塗布の容易さ、使用感の良さの点から、外用剤用組成物全量に対して、好ましくは２０〜０．１質量％、より好ましくは１０〜０．１質量％程度、更に好ましくは５〜０．１質量％程度である。同様の理由から、本発明の外用剤用組成物（全量）に含まれる疎水化変性アルキルセルロースの配合量は、ワセリン１００質量部に対して、０．１〜５質量部程度が好ましく、０．５〜２質量部程度がより好まく、０．５〜１．５質量部程度が更に好ましい。疎水化変性アルキルセルロースの配合量を上記範囲とすることで、外用剤を塗布した時の使用感触が優れ、外用剤が柔らか過ぎず、ワセリン特有のてかりが多くならず、ベトベト感が生じない。また、疎水化変性アルキルセルロースの配合量を上記範囲とすることで、外用剤が硬くなり過ぎず、伸びが優れ、使用感に優れる。
【００４１】
１−３．脂肪酸及び／又はその塩
本発明の外用剤用組成物では、疎水化変性アルキルセルロース及びワセリンに加えて、脂肪酸及び／又はその塩（以下、「脂肪酸（塩）」とも記す）を配合することができる。外用剤用組成物に脂肪酸（塩）を配合することで、疎水化変性アルキルセルロースが奏する効果（外用剤として使用した時のべたつき感がないこと、皮膚への塗布の容易さ、使用感が良いこと等）を補う、又は増強することが可能である。
【００４２】
本発明の外用剤用組成物に用いられる脂肪酸（塩）は、外用剤（例えば化粧料等）で使用できるものであれば特段の限定無く使用できる。例えば、第十六改正日本薬局方解説書に記載の、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム（以下、ステアリン酸及び／又はその塩（以下、「ステアリン酸（塩）」とも記す））を使用することができる。その他にも、ステアリン酸ナトリウム等を使用することができる。これらの中では、ワセリンとの混ざりが良く、外用剤として使用した時のべたつき感がなく、皮膚への塗布の容易さ、使用感の良さの点から、ステアリン酸が特に好ましい。
【００４３】
本発明の外用剤用組成物に用いられる脂肪酸（塩）は、粉末状の成分である。また、脂肪酸は、加温してワセリンと混和する場合は溶解する成分でもある。脂肪酸（塩）はワセリン中で均一に分散されるので、また、外用剤として肌表面に塗布される際に、ざらつき等の使用感を損なうことを防ぐことが可能である。また、取り扱い中に飛散するのを防止し、取り扱いが容易である。
【００４４】
本発明の外用剤用組成物に用いられる脂肪酸（塩）の配合量は、ワセリンに混ざり易すく、外用剤として使用した時のべたつき感がなく、皮膚への塗布の容易さ、使用感の良さの点から、外用剤用組成物全量に対して、好ましくは２０〜０．１質量％程度、より好ましくは１０〜０．１質量％程度、更に好ましくは５〜０．１質量％程度である。同様の理由から、本発明の外用剤用組成物（全量）に含まれる脂肪酸（塩）の配合量は、ワセリン１００質量部に対して、０．１〜５質量部程度が好ましく、０．５〜２質量部程度が好ましく、０．５〜１．５質量部程度が更に好ましい。脂肪酸（塩）の配合量を上記範囲とすることで、外用剤を塗布した時の使用感触が優れ、外用剤が柔らか過ぎず、ワセリン特有のてかりが多くならず、ベトベト感が生じない。また、脂肪酸（塩）の配合量を上記範囲とすることで、外用剤が硬くなり過ぎず、伸びが優れ、使用感に優れる。
【００４５】
１−４．その他の成分
本発明の外用剤用組成物では、外用剤として用いた時の物性を滑らかにする目的や製品の安定性の点から、更に多価アルコールを配合しても良い。多価アルコールとしては、炭素数２〜６で酸素数２〜３の多価アルコールである。多価アルコールとしては、エチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、１,３‐プロパンジオール、ジプロピレングリコール、１,３‐ブチレングリコール、１,２‐ペンタンジオール、１,２‐ヘキサンジオール、３‐メチル‐１,３‐ブタンジオール、グリセリン等が好ましい。
【００４６】
また、本発明の外用剤用組成物には、上記必須成分以外に通常化粧料で使用される任意成分を含有することができる。任意成分としては、スクワラン、流動パラフィン等の炭化水素、オリーブ油、マカデミアナッツ油、ヒマシ油、等の液体油脂、ヤシ油、パーム油、シア脂等の固体油脂、ミツロウ、カルナウバロウ、ラノリン等のロウ類、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、イソステアリルアルコール等の高級アルコール、オクタン酸セチル、パルミチン酸イソプロピル、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリル等の合成エステル油、ジメチルポリシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、シリコーン樹脂、アミノ変性ポリシロキサン等のシリコーン油、モノステアリン酸グリセリン、モノステアリン酸プロピレングリコール、ソルビタンモノステアレート等の親油性非イオン界面活性剤、モノステアリン酸デカグリセリル、ＰＯＥ−グリセリンモノイソステアレート、ＰＯＥ−ソルビタンテトラオレエート、ＰＯＥ−ベヘニルエーテル、ヤシ油脂肪酸モノエタノールアミド等の親水性非イオン界面活性剤、ステアリン酸ナトリウム、Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、ＰＯＥ−オレイルエーテルリン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム、ラウロイルメチルアラニンナトリウム等の陰イオン界面活性剤、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、ステアリン酸ジメチルアミノプロピルアミド、塩化ベンザルコニウム等の陽イオン界面活性剤、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の両性界面活性剤、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール、キサンタンガム、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー等の水溶性高分子、エデト酸二ナトリウム等の金属イオン封鎖剤、その他に粉末成分、紫外線吸収剤、酸化防止剤、ｐＨ調整剤、有機アミン、防腐剤（フェノキシエタノール、グリセリンエチルヘキシルエーテル、メチルパラベン等）、殺菌剤、消炎剤、収れん剤、美白剤、ビタミン類、アミノ酸、血行促進剤、賦活剤、賦形剤（マルチトール、乳糖、デキストリン、デンプン等）、清涼剤、各種抽出物、香料、水等が挙げられる。しかしながら、本発明はもちろんこれらの例に限定されるものではない。
【００４７】
本発明の外用剤用組成物は、特に適量の水、エタノール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン等の多価アルコール等を含むことで、硬さ、延び等を調節でき、皮膚への塗布が容易となり、使用感が優れるものとなる。本発明の外用剤用組成物に用いられる水の配合量は、上記理由により、外用剤用組成物全量に対して、好ましくは０．１〜５質量％程度、より好ましくは０．３〜４質量％程度、更に好ましくは０．５〜３質量％程度である。また、本発明の外用剤用組成物（全量）に含まれる水の配合量は、ワセリン１００質量部に対して、０．１〜５質量部程度が好ましく、０．２〜４質量部程度がより好ましく、０．３〜３質量部程度がより好ましい。また、本発明の外用剤用組成物（全量）に含まれる水の配合量は、疎水化変性アルキルセルロース１００質量部に対して、１０〜１００質量部程度が好ましく、２０〜８０質量部程度がより好ましく、３０〜７０質量部程度がより好ましい。
【００４８】
２．外用剤
本発明の外用剤は、前記外用剤用組成物を含む。本発明の外用剤は、前記外用剤用組成物を１００質量％含む使用形態であっても良い。本発明の外用剤が前記外用剤用組成物を１００質量％含む使用形態である場合は、外用剤中のワセリン、疎水化変性アルキルセルロース、ステアリン酸（塩）等の含有量は、前記外用剤用組成物に記載する通りである。
【００４９】
本発明の外用剤は、前記外用剤用組成物に、更に、香料、ｐＨ調整剤等を配合しても良い。また、前記外用剤用組成物で記した、多価アルコール、液体油脂、固体油脂、ロウ類、高級アルコール、合成エステル油、シリコーン油、親油性非イオン界面活性剤、親水性非イオン界面活性剤、陰イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤、両性界面活性剤、低級アルコール、水溶性高分子、金属イオン封鎖剤、その他の粉末成分、紫外線吸収剤、酸化防止剤、ｐＨ調整剤、有機アミン、防腐剤、殺菌剤、消炎剤、収れん剤、美白剤、ビタミン類、アミノ酸、血行促進剤、賦活剤、賦形剤、清涼剤、各種抽出物、香料、水等を、適量添加しても良い。
【００５０】
また、一般的に用いられる外用基剤、油脂類、保湿剤、安定剤、安定化剤、色素や香料、清涼剤、増粘剤、酸化防止剤等の成分を配合できる。外用基剤としては、例えば、流動パラフィン、スクワレン、スクワラン、多価アルコール脂肪酸エステル、脂肪酸エステル、中鎖脂肪酸トリグリセリド等が挙げられる。保湿剤としては、例えば、グリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ヒアルロン酸ナトリウム、コレステロールプルラン等が挙げられる。安定剤や安定化剤としては、例えば、ＥＤＴＡ、クエン酸、クエン酸ナトリウム、Ｌ−アルギニン、トコフェノール、シリコーン、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル等が挙げられる。防腐剤としては、例えば、パラオキシ安息香酸エステル、ソルビン酸、フェノール、フェノキシエタノール等が挙げられる。清涼剤としては、例えば、カンフル、メントール、植物抽出フレーバー等が挙げられる。増粘剤としては、例えば、アラビアゴム、グアガム、カラギーナン、カルボキシビニルポリマー、セルロース、ポリアクリル酸塩等が挙げられる。酸化防止剤としては、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン、天然型ビタミンＥが挙げられる。美白剤としては、例えば、アスコルビン酸及びその誘導体又はコウジ酸及びその誘導体が挙げられる。紫外線吸収剤としては、例えば、オクチルメトキシシンナメートが挙げられる。
【００５１】
本発明の外用剤が前記外用剤用組成物を含み、更に任意の成分を含む場合であっても、外用剤中のワセリン、疎水化変性アルキルセルロース、ステアリン酸（塩）等の含有量は、前記外用剤用組成物に記載する通りの範囲とすることが好ましい。
【００５２】
３．外用剤用組成物（外用剤）の製造方法
本発明の疎水化変性アルキルセルロース及びワセリンを含む外用剤用組成物（外用剤）は、ワセリンに粉末状の疎水化変性アルキルセルロースを添加することにより、製造することができる。その結果、ペースト状でありながら延びが良く、べたつき感が少なく、容易に皮膚に塗布することができる外用剤用組成物を製造することができる。
【００５３】
本発明の外用剤用組成物（外用剤）は、ワセリンに粉末状の疎水化変性アルキルセルロースを添加することが特徴である。元来、疎水化変性アルキルセルロースは、水、含水メタノール、含水エタノール、含水イソプロピルアルコール等の含水アルコールには溶ける。しかし、疎水化変性アルキルセルロースは油に溶けない。一方、ワセリンは、石油から得た炭化水素類の混合物を脱色して精製したものであるから、油性であり、水に全く溶けない。つまり、従来、水等にしか溶けない疎水化変性アルキルセルロースと、水には全く溶けないワセリンとを混合して使用することは知られていなかった。本発明の外用剤用組成物は、ワセリン中に疎水化変性アルキルセルロースが固体（粉末）状で均一に分散している分散体である。この疎水化変性アルキルセルロース−ワセリン分散体は、ワセリン中に疎水化変性アルキルセルロースが良好に分散している。
【００５４】
疎水化変性アルキルセルロースは油には溶けないので、従来、疎水化変性アルキルセルロースの水溶液を調製し、油中でその水溶液のエマルジョンを形成させている。
【００５５】
本発明の外用剤用組成物（外用剤）は、溶融する程度に加温したワセリンに粉末状の疎水化変性アルキルセルロースを添加し、加温下でよく混和した後、室温まで放冷することで製造することが好ましい。別の方法として、粉末状の疎水化変性アルキルセルロースに少量の適切な溶媒を加えて混合した後、その混合物を溶融する程度に加温したワセリンに添加し、加温下でよく混和した後、放冷することで製造することが好ましい。尚、ワセリンの融点は３８〜６０℃である。ワセリンを加温すると、ワセリンは透明な液となる。
【００５６】
本発明の外用剤用組成物（外用剤）に脂肪酸（塩）（例えばステアリン酸（塩））を配合する時は、溶融する程度に加温したワセリンに、粉末状の脂肪酸（塩）を添加することが好ましい。別の方法として、粉末状の脂肪酸（塩）に少量の適切な溶媒を加えて混合した後、その混合物を添加しても良い。粉末状の脂肪酸（塩）を、粉末状の疎水化変性アルキルセルロースと混合して、溶融する程度に加温したワセリンに添加することが好ましい。
【００５７】
ワセリンを加温する温度は、ワセリンが溶融する温度範囲であれば良く、また、ワセリン中で疎水化変性アルキルセルロース（追加的に脂肪酸（塩））が均一に混合・攪拌される温度範囲でれば良い。ワセリンを加温する温度は、６０〜９０℃程度が好ましく、７０〜８０℃程度がより好ましい。上記構成の皮膚外用剤の製造方法では、初めに、６０〜９０℃程度の温度下で、ワセリンと疎水化変性アルキルセルロース（追加的に脂肪酸（塩））等とを混合・攪拌し（１〜５分間程度）、その後、６０〜９０℃程度の温度下で、分散体が均一になるまで混合・攪拌する（５〜１５分間程度）。６０〜９０℃程度の温度下で攪拌を行うことで、融点が約６０℃であるワセリンは完全に溶解し、均一に混合させることが可能となる。また、高温の加熱攪拌を行うことによって生じ得る、各成分の変色や熱分解等を回避することが可能となる。その結果、外用剤の品質が低下することがない。
【００５８】
ワセリン中で疎水化変性アルキルセルロース（追加的に脂肪酸（塩））を均一に混合・攪拌した後は、その分散体を室温まで放冷することが好ましい。
【００５９】
また、粉末状の疎水化変性アルキルセルロース（追加的に脂肪酸（塩））を、必要であれば少量の適切な溶媒に混合した後、約８０℃に加温したワセリンに、パドルミキサー等で混合・攪拌しながら添加し約１５分間攪拌後、室温まで冷却し固まるまでよくかき混ぜることによっても、外用剤組成物を製造することができる。
【００６０】
尚、必要に応じて、冷却過程で適宜・適切に混合・攪拌することができる。
【００６１】
疎水化変性アルキルセルロースに添加する溶媒としては、ワセリンに混ざり易すく、外用剤として使用した時のべたつき感がなく、皮膚への塗布の容易さ、使用感の良さの点から、水、エタノール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン等が好ましく、水がより好ましい。
【００６２】
疎水化変性アルキルセルロースに添加する溶媒の添加量は、ワセリンとの混ざりが良く、外用剤として使用した時のべたつき感がなく、皮膚への塗布の容易さ、使用感の良さの点から、疎水化変性アルキルセルロースの粉末（全量）１００質量部に対して、１０〜１００質量部程度が好ましく、２０〜８０質量部程度がより好ましく、３０〜７０質量部程度がより好ましい。ワセリン中の疎水化変性アルキルセルロースの配合割合が上記範囲となる様に、溶融する程度に加温したワセリンに疎水化変性アルキルセルロースと溶媒との混合物を添加すれば良い。
【００６３】
５．外用剤の用途
本発明の外用剤は、皮膚外用剤として用いることが好ましい。外用剤組成物の剤型としては、その他に通常の皮膚外用基剤を用いて適当な剤型にすることができる。すなわち、剤型としては、液状、ペースト状、クリーム状あるいは固体状のものが挙げられる。また、ファンデーション、保湿クリーム、コールドクリーム、ハンドクリーム、マッサージ料等のスキンケア化粧料に配合できる。皮膚外用剤の使用部位に制限はないが、ボディ用外用剤（スキンケア化粧料）として用いて、アトピー性皮膚炎、切創、擦過創、熱傷、ひび割れ、乾燥肌等に対して使うことが可能である。本発明の外用剤を直接的に作用し効果を高める部位に使用することが好ましい。本発明の外用剤皮膚に塗布することで、皮膚の保湿性を高めるができる。
【００６４】
また、本発明の外用剤をボディ用外用剤（スキンケア化粧料）として、ローション、乳液、クリーム、軟膏、シート状等の剤形での使用が可能である。本発明の外用剤をパック化粧料として、皮膚を覆うことも可能である。また、本発明の外用剤組成物を、メイクアップ組成物として用い、ボディメイクアップ製品を製造することが可能である。化粧水、美容液、パック、マスカラ、アイライナー、アイシャドー、ファンデーション、紫外線ケア用化粧品等の化粧品、リップスティック、リップクリーム、リップグロス、口紅、リップトリートメント等の口唇用化粧料（リップ製品）、リップペンシル、アイペンシル、まゆ毛メイクアップ製品、ネイルワニス、ネイルケア製品等のネイル用製品等に配合することができる。
【００６５】
皮膚外用剤組成物の使用方法としては、例えば、通常の使用方法としては、ヒト皮膚に塗布し、健常人或いは、肌荒れ、湿疹、かゆみ、ただれ等の症状を有するヒトの患部の全体を覆うように広げて症状により可能であれば軽く刷り込む。不可能であれば、およそ１〜３回／日患部の症状に応じて必要量の皮膚外用剤組成物を塗ったガーゼ等を患部にテープ等でとめるなどして使用することが好ましい。本発明の外用剤組成物は、ペースト状で伸びがよく、塗布後のベタツキ感或いはてかりがなく、皮膚を保護する効果及び皮膚の保湿性を有し、しかも皮膚に対する刺激感が低く、安定性も良好である。
【００６６】
本発明の外用剤とは、ボディ用外用剤（スキンケア化粧料）を主に指すが、臨床用の治療用製剤としても使用可能なものである。
【００６７】
以下に、実施例を挙げて、本発明について更に詳細に説明を加えるが、本発明がかかる実施例にのみに限定されないことは言うまでもない。
【実施例】
【００６８】
次に、実施例および比較例により、本発明を製剤形態およびそれらにより得られる効果について具体的に説明する。
【００６９】
実施例及び比較例
実施例１
ふた付きガラス瓶に局方白色ワセリン５０．２ｇを計り込み、約６５℃の水浴で溶かした後（加温後）、粉末状の疎水化変性アルキルセルロース（サンジェロース６０Ｍ［大同化成工業（株）製］）０．５ｇを添加した。次いで、ふたを閉めた後、速やかに手振りで約２〜３分間均一に分散させた。その後、約６５℃の水浴に１０分保持しながら、その間できるだけ均一な分散状態を保つ目的で時々手振りした。次いで、放冷し疎水化変性アルキルセルロース（６０Ｍ）入りワセリンの検体試料を得た。
【００７０】
実施例２
ふた付きガラス瓶に局方白色ワセリン５０．２ｇを計り込み、約８５℃の水浴で溶かした後、粉末状の疎水化変性アルキルセルロース（サンジェロース６０Ｍ［大同化成工業（株）製］）０．５ｇを添加した。次いで、ふたを閉めた後、速やかに手振りで約２〜３分間均一に分散させた。その後、約８５℃の水浴に１０分保持しながら、その間できるだけ均一な分散状態を保つ目的で時々手振りした。更にその後、疎水化変性アルキルセルロース−ワセリン分散体に精製水２６０ｍｇを添加した後、再度約２〜３分間手振りで均一に内容物を分散させ上述の水浴で１０分間時々手振りしながら保持した。その後、放冷し疎水化変性アルキルセルロース（６０Ｍ）及び精製水入りワセリンの検体試料を得た。
【００７１】
ワセリンを約８５℃で加温することで、ワセリン中に粉末状の疎水化変性アルキルセルロースを均一に混合・攪拌することができ、均一な疎水化変性アルキルセルロース−ワセリン分散体を得ることができた。また、水を添加することで、ワセリン中に粉末状の疎水化変性アルキルセルロースを均一に混合・攪拌することができ、均一な疎水化変性アルキルセルロース−ワセリン分散体を得ることができた。
【００７２】
実施例３
ふた付きガラス瓶に局方白色ワセリン５０．１ｇを計り込み、約８５℃の水浴で溶かした後、粉末状の疎水化変性アルキルセルロース（サンジェロース６０Ｌ［大同化成工業（株）製］）０．５１ｇを添加した。次いで、ふたを閉めた後、速やかに手振りで約２〜３分間均一に分散させた。その後、約８５℃の水浴に１０分保持しながら、その間できるだけ均一な分散状態を保つ目的で時々手振りした。その後、放冷し疎水化変性アルキルセルロース（６０Ｌ）入りワセリンの検体試料を得た。
【００７３】
実施例４
ふた付きガラス瓶に局方白色ワセリン５０．０ｇを計り込み、約８５℃の水浴で溶かした後、粉末状の疎水化変性アルキルセルロース（サンジェロース９０Ｌ［大同化成工業（株）製］）０．５４ｇを添加した。次いで、ふたを閉めた後、速やかに手振りで約２〜３分間均一に分散させた。その後、約８５℃の水浴に１０分保持しながら、その間できるだけ均一な分散状態を保つ目的で時々手振りした。その後、放冷し疎水化変性アルキルセルロース（９０Ｌ）入りワセリンの検体試料を得た。
【００７４】
実施例５
ふた付きガラス瓶に局方白色ワセリン５０．３ｇを計り込み、約８５℃の水浴で溶かした後、粉末状の疎水化変性アルキルセルロース（サンジェロース９０Ｍ［大同化成工業（株）製］）０．５２ｇを添加した。次いで、ふたを閉めた後、速やかに手振りで約２〜３分間均一に分散せしめた。その後、約８５℃の水浴に１０分保持しながらその間できるだけ均一な分散状態を保つ目的で時々手振りした。その後、放冷し疎水化変性アルキルセルロース（９０Ｍ）入りワセリンの検体試料を得た。
【００７５】
実施例６
ふた付きガラス瓶に局方白色ワセリン５０．２ｇを計り込み、約８５℃の水浴で溶かした後、粉末状の疎水化変性アルキルセルロース（サンジェロース６０Ｈ［大同化成工業（株）製］）０．５０ｇを添加した。次いで、ふたを閉めた後、速やかに手振りで約２〜３分間均一に分散させた。その後、約８５℃の水浴に１０分保持しながらその間できるだけ均一な分散状態を保つ目的で時々手振りした。その後、放冷し疎水化変性アルキルセルロース（６０Ｈ）入りワセリンの検体試料を得た。
【００７６】
実施例７
ふた付きガラス瓶に局方白色ワセリン５０．０ｇを計り込み、約８５℃の水浴で溶かした後、粉末状の疎水化変性アルキルセルロース（サンジェロース９０Ｈ［大同化成工業（株）製］）０．５２ｇを添加した。次いで、ふたを閉めた後、速やかに手振りで約２〜３分間均一に分散させた。その後、約８５℃の水浴に１０分保持しながらその間できるだけ均一な分散状態を保つ目的で時々手振りした。その後、放冷し疎水化変性アルキルセルロース（９０Ｈ）入りワセリンの検体試料を得た。
【００７７】
比較例１
ふた付きガラス瓶に局方白色ワセリン５０．０ｇを計り込み、約８５℃の水浴で溶かした後、粉末状のヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）（メトローズ６０ＳＨ、１０，０００［信越化学工業（株）製］）０．５０ｇ添加した。次いで、ふたを閉めた後、速やかに手振りで約２〜３分間均一に分散させた。その後、約８５℃の水浴に１０分保持しながらその間できるだけ均一な分散状態を保つ目的で時々手振りした。その後、放冷しＨＰＭＣ入りワセリンの検体試料を得た。
【００７８】
比較例２
ふた付きガラス瓶に局方白色ワセリン５０．２ｇを計り込み、約８５℃の水浴で溶かした後、粉末状のエチルセルロース（エトセルＳＴＤ  ７ｃｐｓ［日新化成（株）製］）０．５４ｇを添加した。次いで、ふたを閉めた後、速やかに手振りで約２〜３分間均一に分散させた。その後、約８５℃の水浴に１０分保持しながらその間できるだけ均一な分散状態を保つ目的で時々手振りした。その後放冷しエチルセルロース入りワセリンの検体試料を得た。
【００７９】
評価方法１：べたつき感の評価
被験者（女性）５名をパネラーとして用いて、官能評価を行った。
【００８０】
パネラーは、実施例、参考例及び比較例で調製した検体試料約３００ｍｇを採り、手の甲或いは腕に塗布した。パネラーは、原料として使用した局方白色ワセリンと比較して、検体試料の「べたつき感」を評価した。評価は、局方白色ワセリンと比較して、優れているか劣っているか差がないかの５段階で評価した。
【００８１】
＋２：かなり優れている
＋１：優れている
０：差なし
−１：劣っている
−２：かなり劣っている
「べたつき感」は、局方白色ワセリンのみの検体試料（比較検体試料）の評価を「０」とした。上記５段階評価方法の特性から、検体試料のべたつき感の平均値（ｎ＝５、パネラー５名）が０．５以上であれば、比較検体試料である局方白色ワセリンに比べて、べたつき感が改善されたと判断した。検体試料のべたつき感の平均値が０であれば、比較検体試料である局方白色ワセリンと同程度のべたつき感を有することになる。
【００８２】
評価結果１：べたつき感の評価
評価結果を表２及び３に示した。
【００８３】
比較例１のＨＰＭＣ入りワセリンの検体試料では、評価結果が０であり、局方白色ワセリン単独の使用と同等の評価結果であり、べたつき感が改善されていなかった。また、比較例２のエチルセルロース入りワセリンの検体試料においても、評価結果が０．４であり、局方白色ワセリン単独の使用に比べて、べたつき感が十分には改善されていなかった。
【００８４】
実施例１〜７の検体試料は、いずれも局方白色ワセリンのみの比較検体試料に比べて、べたつき感が十分に改善された。実施例１〜７の検体試料は、いずれも比較例１及び２に比べて、べたつき感が十分に改善された。また、メトキシル基、ヒドロキシプロポキシル基及びステアリルオキシヒドロキシプロポキシル基の含有量が異なる疎水化変性アルキルセルロースを用いても、べたつき感が十分に改善された。
【００８５】
【表２】
2014141424.tif 000006
【００８６】
【表３】
2014141424.tif 000007
【００８７】
評価方法２：硬さ、伸び感、しっとり感、及びざらつき感の評価
本発明の外用剤用組成物では、べたつき感の改善が主たる効果であり、べたつき感が改善されていれば、発明の構成上問題はない。評価方法２では、本発明の外用剤用組成物において、更に、硬さ、伸び感、しっとり感、及びざらつき感が改善されていることも確認した。
【００８８】
「べたつき感」の評価方法と同様にして、パネラーは、原料として使用した局方白色ワセリンと比較して、検体試料の「硬さ」、「伸び感」、「しっとり感」、及び「ざらつき感」を評価した。評価は、局方白色ワセリンと比較して、優れているか劣っているか差がないかの５段階で評価した。
【００８９】
評価基準は、「べたつき感」の評価方法と同様である。
【００９０】
＋２：かなり優れている
＋１：優れている
０：差なし
−１：劣っている
−２：かなり劣っている
「硬さ」等の追加の効果は、局方白色ワセリンのみの検体試料（比較検体試料）の評価を「０」とした。上記５段階評価方法の特性から、検体試料の硬さ等の平均値が０．２以上であれば、比較検体試料である局方白色ワセリンに比べて硬さ等が改善傾向にある（柔らかくなった等）と判断でき、０．５以上でれば改善されていると判断した。検体試料の硬さ等の平均値が０であれば、比較検体試料である局方白色ワセリンと同程度の硬さ等を有することになる。
【００９１】
評価結果２：硬さ、伸び感、しっとり感、及びざらつき感の評価
評価結果を表４〜７に示した。
【００９２】
疎水化変性アルキルセルロース−ワセリンの分散体である実施例の検体試料は、局方白色ワセリンのみの比較検体試料に比べて、硬さ、伸び感、しっとり感、及びざらつき感が十分に改善された。また、メトキシル基、ヒドロキシプロポキシル基及びステアリルオキシヒドロキシプロポキシル基の含有量が異なる疎水化変性アルキルセルロースを用いても、硬さ等が十分に改善された。
【００９３】
【表４】
2014141424.tif 000008
【表５】
2014141424.tif 000009
【００９４】
【表６】
2014141424.tif 000010
【００９５】
【表７】
2014141424.tif 000011
【００９６】
また、ざらつき感を更に改善するためには、疎水化変性アルキルセルロース−ワセリンの検体試料（分散体に）、少量の水を添加し十分混合撹拌するか、粉体を更に粉砕することが良い。
【００９７】
本発明の外用剤用組成物（外用剤、皮膚外用剤）は、ワセリンに加えて疎水化変性アルキルセルロースを配合することから、使用時にべたつき感が少ない点で、使用感が優れる外用剤用組成物である。
【００９８】
また、本発明の外用剤用組成物は、硬さ、伸び感、及びしっとり感が良好な点、ざらつき感が少ない点からも、使用感が優れる外用剤用組成物である。本発明の外用剤用組成物は、延びが良く容易に皮膚に塗布することができるワセリンを含む外用剤用組成物である。
【００９９】
使用者は本発明の外用剤用組成物を使用することで、肌を整える、皮膚をすこやかに保つ、肌荒れを防ぐ、皮膚にうるおいを与える、皮膚の水分、油分を補い保つ、皮膚の柔軟性を保つ、皮膚を保護する、皮膚の乾燥を防ぐ、肌を柔らげる、肌を滑らかにする等の効果を得ることができる。また、使用者は本発明の外用剤用組成物を使用することで、肌のキメを整える、肌をひきしめる、肌にはりを与える、肌にツヤを与える等の効果も得ることができる。