(57)【要約】      （修正有）【課題】抗菌剤を含む口腔ケア組成物の提供。【解決手段】下記構造のピロカテコール化合物；またはこの化合物を含む組成物を包含する。関連する方法も開示する。2014062097.tif 000014【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造（Ｉ）：
【化１】
2014062097.tif 000009
〔式中、ｍは０〜１００の整数であり、Ｒは１〜５０個の炭素原子をもつ第一の炭化水素
構造から独立して選択され、Ｒ１及びＲ２は水素原子と１〜１０個の炭素原子をもつ第二
の炭化水素構造とから独立して選択される〕
により表される化合物。
【請求項２】
構造（Ｉ）：
【化２】
2014062097.tif 000010
〔式中、Ｒ３は水素原子と以下の：
【化３】
2014062097.tif 000011
により表される構造とから選択され、ここでｍは０〜１００の整数であり、Ｒは１〜５０
個の炭素原子をもつ第一の炭化水素構造から独立して選択され、Ｒ１及びＲ２は水素原子
と１〜１０個の炭素原子をもつ第二の炭化水素構造から独立して選択される〕
により表される化合物と；キャリヤとを含む口腔ケア組成物。
【請求項３】
ｍは０〜５０の整数である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
ｍは１〜２０の整数である、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
ｍは１〜１５の整数である、請求項２に記載の組成物。
【請求項６】
ｍは１、２、３、４、５及び６から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項７】
前記第一の炭化水素構造と第二の炭化水素構造の一方または両方は独立して環構造である
、請求項２に記載の組成物。
【請求項８】
前記第一の炭化水素構造と第二の炭化水素構造の一方または両方は独立して鎖構造である
、請求項２に記載の組成物。
【請求項９】
前記炭化水素鎖は独立して分岐している、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記第一の炭化水素構造は、アルキル基、アルコキシ基、アルケン基、及びアルキン基、
及びアルカン基から独立して選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒは独立して１〜２０個の炭素原子をもつ炭化水素構造である、請求項２に記載の組成物
。
【請求項１２】
Ｒは独立して１〜１０個の炭素原子をもつ炭化水素構造である、請求項２に記載の組成物
。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ２は、置換若しくは非置換のメチル基、置換若しくは非置換のエチル基及び置
換若しくは非置換のブチル基から独立して選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記化合物（Ｉ）が約０．００１重量％〜約１０重量％の量で存在する、請求項２に記載
の組成物。
【請求項１５】
前記化合物（Ｉ）が約０．０１重量％〜約５重量％の量で存在する、請求項２に記載の組
成物。
【請求項１６】
前記化合物（Ｉ）が約０．１重量％〜約２重量％の量で存在する、請求項２に記載の組成
物。
【請求項１７】
ゲル、液体、粉末から選択される口腔的に許容可能なキャリヤ、口腔環境と接触する際に
溶解する材料、テキスタイル基質（ｔｅｘｔｉｌｅ  ｓｕｂｓｔｒａｔｅ）、繊維及びペ
ーストをさらに含む、請求項２に記載の口腔ケア組成物。
【請求項１８】
ポリビニルメチルエーテル及び無水マレイン酸のコポリマー、プロピレングリコール、ポ
リエチレングリコール、キトサン、ポリビニルホスホン酸のポリマー／コポリマーから選
択される剤をさらに含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項１９】
ペースト、ゲル、ロゼンジ、液体、チューインガム、チューイ（ｃｈｅｗｉｅ）及びスプ
レーの形状である、請求項２に記載の口腔ケア組成物。
【請求項２０】
構造（Ｉ）：
【化４】
2014062097.tif 000012
〔式中、Ｒ３は水素原子と以下の：
【化５】
2014062097.tif 000013
により表される構造とから選択され、ここでｍは０〜１００の整数であり、Ｒは１〜５０
個の炭素原子をもつ第一の炭化水素構造から独立して選択され、Ｒ１及びＲ２は水素原子
と１〜１０個の炭素原子をもつ第二の炭化水素構造から独立して選択される〕
により表される化合物と基質とを接触させることを含む、基質上の微生物集団を減少させ
る方法。
【請求項２１】
ｍが１〜１５の整数である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
前記第一の炭化水素構造が、アルキル基、アルコキシ基、アルケン基及びアルキン基、及
びアルカン基から独立して選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ１及びＲ２が、置換若しくは非置換のメチル基、置換若しくは非置換のエチル基及び置
換若しくは非置換のブチル基から独立して選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２４】
前記基質がペリクル、エナメル及び口腔上皮から選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２５】
前記基質が口腔表面である、請求項１９に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
[0001]  効果的且つ安全な抗菌剤は、パーソナルケア業界、特に口腔ケア業界では重要
である。多くの病状は、口腔内の細菌の作用と関連している。歯垢、歯肉炎、歯周炎及び
歯石は、口腔内の細菌に関連した幾つかの公知症状である。
【０００２】
[0002]  これらの症状を予防または処置するために、口腔ケア組成物には抗菌剤が配合
されることが多い。これらの抗菌剤は、細菌または揮発性硫黄化合物（ｖｏｌａｔｉｌｅ
ｓｕｌｆｕｒ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ：ＶＳＣ）などの細菌副生成物を大きく減少させない
などの活性不足であると報告されることが多い。場合によっては、僅かな溶解性及びその
ために低い生物利用性、カチオン電荷（口腔ケア製品での使用を制限する）並びに低い安
全性プロフィールなどの因子により、そうでなければ活性な剤を配合することができない
。
【発明の概要】
【０００３】
[0003]  本発明は、構造（Ｉ）：
【０００４】
【化１】
2014062097.tif 000002
【０００５】
〔式中、Ｒ３は水素原子であるか若しくは構造（ＩＩ）：
【０００６】
【化２】
2014062097.tif 000003
【０００７】
により表され、ここでｍは０〜１００の整数であり、Ｒは１〜５０個の炭素原子をもつ第
一の炭化水素構造から独立して選択され、Ｒ１及びＲ２は水素原子と１〜１０個の炭素原
子をもつ第二の炭化水素構造とから独立して選択される〕
により表される化合物または、該化合物を含む口腔ケア組成物を包含する。
【０００８】
[0004]  また基質と前記構造（Ｉ）により表される化合物とを接触させることを含む、
基質上の細菌集団を減少させる方法を含む、式（Ｉ）の化合物の使用法も包含する。
[0005]  あるいは、本発明は、哺乳類の口腔表面と前記構造（Ｉ）によって表される化
合物を含む組成物とを接触させることを含む、哺乳類の全身健康状態を維持及び／または
促進（ｆａｃｉｌｉｔａｔｅ）する方法を包含する。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
発明の詳細な説明
[0006]  本明細書全体で使用するように、範囲はその範囲内のそれぞれ一つ一つの値を
記載するための省略表現として使用する。当該範囲内のどの値も、当該範囲の終端として
選択することができる。
【００１０】
[0007]  本発明は、構造：
【００１１】
【化３】
2014062097.tif 000004
【００１２】
〔式中、Ｒ３は構造（ＩＩ）：
【００１３】
【化４】
2014062097.tif 000005
【００１４】
により表される〕
によって表される化合物（Ｉ）を包含する。
[0008]  構造（Ｉ）中の記号「ｍ」は０〜１００の整数、１〜２０の整数、１〜１５の
整数または１、２、３、４、５、６、７、８、９若しくは１０の整数を表す。Ｒは独立し
て公知または当業界で開発されるべきどんな炭化水素構造も示してもよい。Ｒの炭化水素
構造が１〜５０個の炭素原子、１〜２０個の炭素原子、または１〜１０個の炭素原子を有
するのが好ましいだろう。さらに所望により、Ｒはアルキル基、アルコキシ基、アルケン
基、アルキン基及び／またはアルカン基であってもよい。
【００１５】
[0009]  化合物（Ｉ）は、独立して水素原子または１〜１０個の炭素原子をもつ第二の
炭化水素構造を表すＲ１及びＲ２を包含する。Ｒ１及びＲ２は化合物（Ｉ）のそれぞれの
モノマーで同一であっても、またはこれらは異なっていてもよい。Ｒ１及びＲ２は独立し
て、アルキル基、アルコキシ基、アルケン基、アルキン基及び／またはアルカン基から選
択してもよい。
【００１６】
[0010]  Ｒ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のいずれかの炭化水素構造は、独立して環構造、鎖構
造、直線構造、分岐構造またはこれらの組み合わせであってもよい。Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、及
びＲ３及び／または化合物（Ｉ）全体の炭化水素構造内の炭素原子のいずれかは、独立し
て当業界で公知の（単数または複数の）任意の官能基で置換されているか、または置換さ
れていなくてもよい。メチル、エチル、ブチル、ヒドロキシ、アルキル及びハロゲン基は
好ましい官能基であり得る。
【００１７】
[0011]  本発明は、構造（ＩＩＩ）：
【００１８】
【化５】
2014062097.tif 000006
【００１９】
[0012]  〔式中、Ｒ１及びＲ２は独立して水素原子、アルケニル基及びアルキル基から
選択することができる〕
または構造（ＩＶ）：
【００２０】
【化６】
2014062097.tif 000007
【００２１】
の化合物を包含することができる。
[0013]  上記の化合物は任意の好適な経路若しくは合成プロセスによって合成してもよ
く、または天然源から単離若しくは精製してもよい。たとえば、本発明の化合物は親ピロ
カテコールの簡単なフリーデルクラフツ型アシル化、その後還元して所望の最終生成物を
得ることによって製造することができる。
【００２２】
[0014]  本発明は、上記式により表される化合物の少なくとも一つと好適なキャリヤと
を含有する口腔ケア組成物を包含する。そのようなキャリヤは、活性成分を別として、た
とえば不活性成分、ビヒクルなどの口腔組成物の成分の全てを含み得る。キャリヤは、水
、グリセリン、塩、ポリエチレングリコール、ヒュームドシリカ、ポリマー、海水コロイ
ド（ｍａｒｉｎｅ  ｃｏｌｌｏｉｄ）、ガムアクリレートポリマー、セルロースポリマー
、スターチ、ゼラチン、油類、界面活性剤、口腔環境に暴露したときに溶解する材料、テ
キスタイル基質（ｔｅｘｔｉｌｅ  ｓｕｂｓｔｒａｔｅ）、及び繊維並びに他の賦形剤で
あり得るか、またはこれらを含み得る。キャリヤはゲル、液体、ペースト、ビーズ、ロゼ
ンジ、チューインガム、チュアブルタイプの菓子（チューイー（ｃｈｅｗｉｅ））、発泡
体（ｆｏａｍ）、及びスプレー（エーロゾル化若しくは非エーロゾル化）並びに固体の形
状であってもよい。
【００２３】
[0015]  本発明の化合物（Ｉ）は、口腔ケア組成物中に任意の量で配合し得る。口腔ケ
ア組成物の全重量をベースとして約０．００１重量％〜約１０重量％の量で含むのが望ま
しく、たとえば０．０１重量％〜約５重量％または約０．１重量％〜約２重量％である。
有効量は、口腔組成物の形状に依存して変動し得る。たとえば練り歯磨き（ｔｏｏｔｈｐ
ａｓｔｅ）、トゥースジェル（ｔｏｏｔｈ  ｇｅｌ）、口内洗浄液（ｍｏｕｔｈ  ｒｉｎ
ｓｅ）、ロゼンジ及び歯磨き粉（ｔｏｏｔｈ  ｐｏｗｄｅｒ）では、有効量は少なくとも
約０．０１重量％及びまたは少なくとも約０．０５重量％であり得る。
【００２４】
[0016]  所望により本発明の化合物または口腔組成物は、たとえば繊維またはフロス、
ブリストル（ｂｒｉｓｔｌｅ）、トング（ｔｏｎｇｕｅ）及び／または軟式組織清浄部材
、マウスガード（ｍｏｕｔｈｇｕａｒｄ）、及び／または歯列矯正若しくは補綴インプラ
ント若しくは部材などの口腔ケア用具（ｉｍｐｌｅｍｅｎｔ）上にコーティング及び／ま
たはその中に含浸させることができる。
【００２５】
[0017]  抗菌化合物に加えて、多くの活性成分及び機能材料を口腔ケア組成物に配合す
ることができる。そのような材料としては、研磨剤、湿潤剤、界面活性剤、抗歯石剤（ａ
ｎｔｉｃａｌｃｕｌｕｓ  ａｇｅｎｔ）、増粘剤、粘度調整剤、齲歯予防薬、香料、着色
料、追加の抗菌剤、酸化防止剤、消炎成分などが挙げられるが、これらに限定されない。
そのような材料は、公知方法に従って、ペースト、リンス、ガム、ロゼンジ、ストリップ
及び口腔ケア組成物の他の形状に添加することができる。
【００２６】
[0018]  口腔ケア組成物のキャリヤが固体またはペーストである幾つかの態様に従って
、口腔組成物は、歯のエナメル質を磨くか、ホワイトニング効果を提供するように機能す
る、歯科的に許容可能な研磨材料を包含する。非限定的な例としては、シリカゲル及び沈
降シリカなどのシリカ研磨剤が挙げられる。市販されている態様としては、ＺＥＯＤＥＮ
Ｔ（登録商標）１１５（Ｊ．Ｍ．Ｈｕｂｅｒ，Ｅｄｉｓｏｎ，Ｎ．Ｊ．，アメリカ合衆国
により販売）及びＳＹＬＯＤＥＮＴ（登録商標）ＸＷＡ、ＳＹＬＯＤＥＮＴ（登録商標）
７８３またはＳＹＬＯＤＥＮＴ（登録商標）６５０ＸＷＡ（ｔｈｅ  Ｄａｖｉｓｏｎ  Ｃ
ｈｅｍｉｃａｌ  Ｄｉｖｉｓｉｏｎ  ｏｆ  Ｗ．Ｒ．Ｇｒａｃｅ＆Ｃｏ．，ニューヨーク
、アメリカ合衆国）が挙げられる。他の好適な練り歯磨き研磨剤としては、メタリン酸ナ
トリウム、メタリン酸カリウム、リン酸三カルシウム、リン酸二カルシウム二水和物、ケ
イ酸アルミニウム、か焼アルミナ、ベントナイト若しくは他のシリカ質材料、またはその
組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
【００２７】
[0019]  幾つかの態様に従って、口腔ケア組成物は、たとえば空気に暴露した際に練り
歯磨きが硬化しないようにするのに有用な、少なくとも一種の湿潤剤を包含する。これら
に限定されないが、グリセリン、ソルビトール、キシリトール及び低分子量ＰＥＧなどの
多価アルコール類などの任意の口腔的に許容可能な湿潤剤を使用することができる。幾つ
かの態様では、一種以上の湿潤剤は全量で約１重量％〜約７０重量％、たとえば約１重量
％〜約５０重量％、約２重量％〜約２５重量％、または約５重量％〜約１５重量％で配合
する。
【００２８】
[0020]  口腔ケア組成物は少なくとも一種の界面活性剤も含み得る。幾つかの態様では
、界面活性剤は、改善された安定性を提供し、洗浄力によって歯の表面を清浄し易くし、
及びたとえば本発明の練り歯磨き組成物でブラッシングしている間など、攪拌している間
に泡を提供することができる。その殆どがアニオン、非イオンまたは両性である任意の口
腔的に許容可能な界面活性剤を使用することができる。好適なアニオン界面活性剤として
は、Ｃ８−２０アルキル硫酸塩の水溶性塩、Ｃ８−２０脂肪酸のスルホン化モノグリセリ
ド、サルコシネート（ｓａｒｃｏｓｉｎａｔｅ）、タウレート（ｔａｕｒａｔｅ）などが
挙げられるが、これらに限定されない。これら及び他の種類の具体例としては、ラウリル
硫酸ナトリウム、ヤシ油モノグリセリドスルホン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｃｏｃｏ
ｎｕｔ  ｍｏｎｏｇｌｙｃｅｒｉｄｅ  ｓｕｌｆｏｎａｔｅ）、ナトリウムラウリルサル
コシネート（ｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｙｌ  ｓａｒｃｏｓｉｎａｔｅ）、ラウリルイセチ
オン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｙｌ  ｉｓｅｔｈｉｏｎａｔｅ）、ラウレス
カルボン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｅｔｈ  ｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ）及び
ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムが挙げられる。好適な非イオン界面活性剤として
は、ポロキサマー（ｐｏｌｏｘａｍｅｒ）、ポリオキシエチレンソルビタンエステル、脂
肪アルコールエトキシレート、アルキルフェノールエトキシレート、三級アミンオキシド
、三級ホスフィンオキシド、ジアルキルスルホキシドなどが挙げられるが、これらに限定
されない。好適な両性界面活性剤としては、カルボキシレート、サルフェート、スルホネ
ート、ホスフェートまたはホスホネートなどのアニオン基をもつＣ８−２０脂肪族二級及
び三級アミン類の誘導体が挙げられるが、これらに限定されない。好適な例としては、コ
コアミドプロピルベタインがある。幾つかの態様では、一種以上の界面活性剤は全量で約
０．０１重量％〜約１０重量％；たとえば約０．０５重量％〜約５重量％；または約０．
１重量％〜約２重量％で存在する。
【００２９】
[0021]  別の態様では、本組成物は、口腔的に許容可能な抗歯石剤を包含する。そのよ
うな一種以上の薬剤は、種々の態様で存在し得る。好適な抗歯石剤としては、リン酸塩及
びポリリン酸塩（たとえばピロリン酸塩）、ポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）
、クエン酸亜鉛三水和物、ポリペプチド、たとえばポリアスパラギン酸及びポリグルタミ
ン酸、ポリオレフィンスルホネート、ポリオレフィンホスフェート、ジホスホネート、た
とえばアザシクロアルカン−２，２−ジホスホネート（たとえばアザシクロヘプタン−２
，２−ジホスホン酸）、Ｎ−メチルアザシクロペンタン−２，３−ジホスホン酸、エタン
−１−ヒドロキシ−１，１−ジホスホン酸（ＥＨＤＰ）及びエタン−１−アミノ−１，１
−ジホスホネート、ホスホノアルカンカルボン酸並びにこれらの剤の任意の塩、たとえば
アルカリ金属塩及びアンモニウム塩が挙げられるが、これらに限定されない。好適な無機
リン酸塩及びポリリン酸塩としては、たとえばリン酸一ナトリウム、リン酸二ナトリウム
及びリン酸三ナトリウム（ｍｏｎｏｂａｓｉｃ、ｄｉｂａｓｉｃ  ａｎｄ  ｔｒｉｂａｓ
ｉｃ  ｓｏｄｉｕｍ  ｐｈｏｓｐｈａｔｅ）、トリポリリン酸ナトリウム（ＳＴＰＰ）、
テトラポリホスフェート、ピロリン酸一、二、三及び四ナトリウム、ピロリン酸二水素二
ナトリウム、トリメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウムなどを含み得、こ
こでナトリウムは場合により幾つかの態様ではカリウムまたはアンモニウムによって置き
換えることができる。
【００３０】
[0022]  本発明の口腔ケア組成物は、ポリカルボキシレートポリマーを含み得る。ポリ
カルボキシレートポリマーとしては、アクリル酸、メタクリル酸及びマレイン酸または無
水マレイン酸などのカルボン酸基を含むモノマーのポリマーまたはコポリマーを含み得る
。非限定的な例としては、ポリビニルメチルエーテル／無水マレイン酸（ＰＶＭＥ／ＭＡ
）コポリマー、たとえばＧＡＮＴＲＥＺ（登録商標）（ＩＳＰ、Ｗａｙｎｅ、Ｎ．Ｊ．，
アメリカ合衆国）のもと市販されているものが挙げられる。他の有用な抗歯石剤としては
、クエン酸、フマル酸、リンゴ酸、グルタル酸及びシュウ酸並びにそれらの塩などのヒド
ロキシカルボン酸、並びにエチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）などのアミノポリカルボ
ン酸を含む金属イオン封鎖剤を含み得る。
【００３１】
[0023]  幾つかの態様では、本発明の組成物は少なくとも一種の増粘剤を含む。幾つか
の態様では、増粘剤は口腔ケア組成物に対して所望のコンシステンシー及び／または口当
たりを与えることができる。任意の口腔的に許容可能な増粘剤としては、カルボキシビニ
ルポリマーとしても公知のカルボマー、カラギーナン、セルロースポリマー、たとえばヒ
ドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）及びその塩、たとえ
ばＣＭＣナトリウム、天然ガム、たとえばカラヤ、キサンタン、アラビアゴム及びトラガ
カント、コロイドマグネシウムケイ酸アルミニウム、コロイドシリカなどを使用すること
ができるが、これらに限定されない。幾つかの態様では、一種以上の増粘剤は全量で約０
．０１重量％〜約１５重量％；たとえば約０．１重量％〜約１０重量％；または約０．２
重量％〜約５重量％で存在する。
【００３２】
[0024]  幾つかの態様に従って、口腔ケア組成物は少なくとも一種の粘度調整剤（ｖｉ
ｓｃｏｓｉｔｙ  ｍｏｄｉｆｉｅｒ）を包含する。幾つかの態様では、粘度調整剤は成分
の沈降または分離を阻害するか、または液体組成物の攪拌時に再分散性を促進する。鉱油
、ペトロラタム、クレー及び有機修飾クレー、シリカなどの任意の口腔的に許容可能な粘
度調整剤を使用することができるが、これらに限定されない。幾つかの態様では、一種以
上の粘度調整剤は全量で約０．０１重量％〜約１０重量％；たとえば約０．１重量％〜約
５重量％で存在する。
【００３３】
[0025]  別の態様では、本組成物は口腔的に許容可能なフッ化物イオン源を包含する。
幾つかの態様では、一種以上のそのような源が存在する。好適なフッ化物イオン源として
は、フッ化物、モノフルオロホスフェート及びケイフッ化物塩（ｆｌｕｏｒｏｓｉｌｉｃ
ａｔｅ  ｓａｌｔ）及びアミンフッ化物、たとえばオラフルル（Ｎ’−オクタデシルトリ
メチレンジアミン−Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリス（２−エタノール）−ジヒドロフルオリド）な
どが挙げられる。口腔的に許容可能なそのような任意の塩が好適であり得、たとえばアル
カリ金属（たとえばカリウム、ナトリウム）、アンモニウム、スズ及びインジウム塩など
が挙げられるが、これらに限定されない。幾つかの態様では、水溶性フッ化物放出性塩（
ｗａｔｅｒ−ｓｏｌｕｂｌｅ  ｆｌｕｏｒｉｄｅ−ｒｅｌｅａｓｉｎｇ  ｓａｌｔ）を使
用する。幾つかの態様に従って、一種以上のフッ化物放出塩は、フッ化物イオンを計約１
００ｐｐｍ〜約２０，０００ｐｐｍ；約２００ｐｐｍ〜約５，０００ｐｐｍ；または約５
００ｐｐｍ〜約２，５００ｐｐｍを提供するような量で存在する。フッ化ナトリウムが唯
一の存在するフッ化物放出塩である幾つかの態様では、口腔ケア組成物は、フッ化ナトリ
ウム約０．０１重量％〜約５重量％；約０．０５重量％〜約１重量％；または約０．１重
量％〜約０．５重量％を包含する。
【００３４】
[0026]  他の成分としては、香料、着色料並びに、酸化防止剤及び消炎剤などの他の活
性成分を含むことができるが、これらに限定されない。幾つかの態様では、そのような追
加の成分は既知の手順に従って口腔組成物に配合される。
【００３５】
[0027]  本発明は、グラム陰性菌、グラム陽性菌及び／またはこれら両方の混合物など
の、基質上の細菌集団の成長の減少、除去または予防法を包含する。本方法は、本発明の
化合物及び／または組成物のいずれかと選択された基質とを接触させることを含む。接触
期間は短くてもよい（数秒〜数時間）か、基質は、本発明の化合物または組成物でコーテ
ィング、含浸若しくは添加されることができる。基質は、プラスチック、ポリマー樹脂、
フィルム、金属、繊維、テキスタイル、木材、紙、磁器またはセラミックなどの当業界の
いずれであってもよい。基質は、細菌集団を制御しようとする任意の装置、道具、備品（
ｆｕｒｎｉｓｈｉｎｇ）または器具（ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔ）の全体または一部であって
もよく、たとえば衣料品、たとえばおむつ、下着、靴、医療機器、外科手術用具、移植イ
ンプラント、事務用品、おむつ用バッグ、女性用製品、トイレットペーパー、食器類、食
品サービス用具、ゴミ箱、パイプ、ドア、受話器、コンピューターキーボード、手すり、
床、手術室表面、硬い表面、ペット備品、たとえばキャリヤ、おもちゃ及び猫用トイレ；
浴室及び台所表面、壁、通貨、研究室備品、及び／または眼科及び歯科の装置、用具、イ
ンプラント、及びツール、たとえばコンタクトレンズ、義歯、及びメガネ；並びに表皮表
面及び上皮表面など。口腔環境では、基質はペリクル、エナメル及び／または上皮であっ
てもよい。
【００３６】
[0028]  本発明は哺乳類の全身健康状態を維持及び／または促進する方法も包含する。
そのような方法としては、口腔表面（たとえば象牙質（ｄｅｎｔｉｎａｌ）、エナメル、
歯肉、上皮、ペリクル表面）と本発明の組成物または化合物（Ｉ）とを接触させることを
包含する。
【実施例】
【００３７】
実施例１
[0029]  選択した化合物（Ｉ）〔式中、ｍ＝０、Ｒはアリル基であり、Ｒ１及びＲ２は
水素原子である〕をエタノールに溶解し、以下の表１に示すように配合した、単純なリン
スを製造した。
【００３８】
実施例２
[0030]  実施例１の処方に対する照合偽薬（ｍａｔｃｈｉｎｇ  ｐｌａｃｅｂｏ）を以
下の表１に示される処方に従って製造した。
【００３９】
【表１】
2014062097.tif 000008
【００４０】
[0031]  実施例１及び２の処方を使用して、悪臭低下能力のｉｎ−ｖｉｔｒｏ評価を実
施する。それぞれＶＳＣを含有する口腔環境中に処方を暴露する。０．０３％ＴＣＮを含
有するリンスもＶＳＣを含有する口腔環境に暴露する。
【００４１】
[0032]  それぞれの処方に関して口腔環境中におけるＶＳＣの低下率を測定する。この
場合、特に、硫黄含有アミノ酸の存在下においてＶＳＣを生成するのが公知であるＦ．ｎ
ｕｃｌｅａｔｕｍ（フソバクテリウム・ヌクレタム）及びＰ．ｍｅｌａｎｇｅｎｉｃａ（
Ｐ．メランゲニカ）などのグラム陰性細菌に対する優れた抗菌活性から、どんな悪臭の低
下でも予想されるだろう。実施例１の処方によって、発生した口腔の悪臭レベルに関し非
常に強い効果が明示される。
【手続補正書】
【提出日】平成25年11月28日(2013.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造（ＩＩＩ）：
【化１】
2014062097.tif 000015
〔式中、Ｒ１及びＲ２は水素原子、アルケニル基及びアルキル基から独立して選択される〕
により表される化合物と；ゲル、液体、粉末、口腔環境と接触する際に溶解する材料、テキスタイル基質（ｔｅｘｔｉｌｅ  ｓｕｂｓｔｒａｔｅ）、繊維及びペーストから選択される口腔的に許容可能なキャリヤとを含む口内洗浄液組成物。
【請求項２】
構造（ＩＩＩ）により表される化合物が、構造（ＩＶ）：
【化２】
2014062097.tif 000016
により表される化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２は、置換若しくは非置換のメチル基、置換若しくは非置換のエチル基及び置換若しくは非置換のブチル基から独立して選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記化合物が約０．００１重量％〜約１０重量％の量で存在する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
前記化合物が約０．０１重量％〜約５重量％の量で存在する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記化合物が約０．１重量％〜約２重量％の量で存在する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
ポリビニルメチルエーテル及び無水マレイン酸のコポリマー、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、キトサン、ポリビニルホスホン酸のポリマー／コポリマーから選択される剤をさらに含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物と基質とを接触させることを含む、基質上の微生物集団を減少させる方法。
【請求項９】
構造（ＩＶ）：
【化３】
2014062097.tif 000017
により表される化合物と基質とを接触させることを含む、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２が、置換若しくは非置換のメチル基、置換若しくは非置換のエチル基及び置換若しくは非置換のブチル基から独立して選択される、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
前記基質がペリクル、エナメル及び口腔上皮から選択される、請求項８〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
前記基質が口腔表面である、請求項８〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
構造（ＩＶ）：
【化４】
2014062097.tif 000018
により表される化合物。
【外国語明細書】
2014062097000001.pdf