(57)【要約】【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼを阻害する化合物を提供すること。【解決手段】ここに示すのは、以下の式 2014062123.tif 000198  からなる化合物、ならびにその化合物からなる医薬組成物であり、R1、R4およびR5は本書で定義している。このような化合物および組成物はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの活性を和らげること、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO) 媒介免疫抑制の治療、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの酵素活性を阻害することによって改善する状態の治療、抗がん剤投与を含む抗がん剤治療の効果増強、腫瘍特異的免疫抑制の治療、および感染症に関連した免疫抑制の治療に役立つ。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
明細書中に記載の発明。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の背景
関連出願の参照
本出願には次の米国仮出願番号の出願日優先権が適用される。61/047,579,出願日２００８年４月２４日。各仮出願はここで参照されることにより、本出願にその全てが含まれることとなる。
【０００２】
政府の利益についての告知
本発明は、一部、国庫補助の助成金番号、 国立衛生研究所授与R０１−CA１０９５４２の下になされた。米国政府は本発明に対して一定の権利を有し得るものとする。
【０００３】
発明の技術分野
本出願書ではインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼを阻害する化合物とその阻害方法、更にインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの介在に関係する疾病 および疾患の治療方法に関しての情報を公開する。
【背景技術】
【０００４】
関連技術の概要
トリプトファン（Ｔｒｐ）はたんぱく質、ナイアシン、および神経伝達物質の5-ヒドロキシトリプタミン（セロトニン）の生合成に必要とされる必須アミノ酸。酵素インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ (INDOまたはIDOとしても知られる)は、L-トリプトファンのN-ホルミル-キヌレニンへの分解における第一段階かつ律速段階を触媒する。ヒト細胞において、IFN-γ刺激はIDOの活性化を誘導し、それがTrpの枯渇を導き、それによってトキソプラズマおよびクラミジア・トラコマチスなどのTrp-依存性細胞内病原体の増殖を抑止する。IDO活性はまた、多くの腫瘍細胞に対する抗増殖効果も有しており、IDO誘導が同種異系腫瘍の拒絶の際にインビボ観察されており、これによって、この酵素が腫瘍拒絶工程において何らかの役割を果している可能性が示唆されている。
【０００５】
末梢血リンパ球（PBLs）と共培養されたHeLa細胞が、IDO活性の上方制御を介して免疫抑制性表現型を獲得することが観察された。インターロイキン-2(IL-2)での処理によるPBL 増殖の低下は、PBLによるIFN-y分泌に応答して腫瘍細胞により放出されたIDOに起因すると考えられていた。この効果は特異的IDO阻害剤である1-メチル-トリプトファン(1MT)による処理により逆転した。腫瘍細胞内でのＩＤＯ活性が抗腫瘍反応を損う役割を果たしている可能性があると提案された(Logan, et al., 2002,Immunology, 105: 478-87)。
【０００６】
いくつかの証拠から、ＩＤＯが免疫寛容の誘導に関与していることが示唆されている。哺乳類の妊娠、腫瘍抵抗性、慢性感染症および自己免疫疾患の研究により、IDOを発現する細胞は、T-細胞応答を抑制し、寛容を促進することが出来ることが示された。感染症、悪性腫瘍、自己免疫疾患およびAIDSなどの細胞性免疫活性化に関連する疾患および障害において、また妊娠中などにTrp異化の加速が観察されている。IDOはHIV感染症によって慢性的に誘導され、日和見性感染症によってさらに増加すること、更にTrpの慢性的欠損が、悪液質、認知症および下痢、またおそらくはAIDS患者の免疫抑制の原因である機構を惹起していることが提案された(Brown, et al., 1991, Adv. Exp. Med. Biol., 294:425-35)。そのため、IDO阻害が、ウイルス-特異的T細胞のレベルを上昇させ、同時にHIVのマウスモデルにおいてウイルスに感染したマクロファージの数を低減させることができることが最近示された(Portulaet al., 2005, Blood, 106:2382-90)。
【０００７】
IDOは子宮内での胎児の拒絶を妨げる免疫抑制プロセスに役割を果たしていると考えられている。40年以上前に、妊娠中に、遺伝的に異なる哺乳類の受胎産物が組織移植免疫学による予測に反して生存することが観察された(Medawar,1953, Symp. Soc. Exp. Biol. 7: 320-38)。母体と胎児の解剖学的分離および胎児の抗原的未熟性だけでは胎児同種移植片生存を完全に説明することは出来ない。最近では、母体の免疫学的寛容が注目されている。通常、妊娠中にはＩＤＯはヒト合胞体栄養細胞によって発現され、また全身トリプトファン濃度は低下するため、母体と胎児のインターフェイスにおけるＩＤＯ発現が、胎児同種移植片の免疫拒絶を防ぐために必要であると仮定された。この仮定を試験するために、妊娠中マウス（同系間または同種間胎児を有する）を1MTに曝したところ、すべての同種間受胎産物の迅速なT細胞-誘導性拒絶が観察された。したがって、トリプトファンを異化することにより、哺乳類受胎産物はT-細胞活性を抑制して拒絶から自身を防御しており、マウスの妊娠中にトリプトファン異化を阻害したことにより、母体のT細胞が胎児同種
移植片拒絶を起こしたと考えられる(Munn、et al., 1998、Science 281: 1191-3)。
【０００８】
ＩＤＯによるトリプトファン分解に基づく腫瘍免疫抵抗性機構のさらなる証拠として、大部分のヒト腫瘍が構成的にＩＤＯを発現するという観察、および免疫原性マウス腫瘍細胞によるＩＤＯの発現が免疫済のマウスによるその拒絶を妨げるという観察から得られている。この結果には腫瘍部位における特異的T細胞の蓄積不足が伴い、マウスにＩＤＯ阻害剤による全身処置を行うことにより、著しい毒性をもたらさずにこの結果を一部的に逆転することができる。したがって、癌患者の治療的ワクチン接種の有効性は、ＩＤＯ阻害剤の同時投与により改善されうることが示唆された(Uyttenhoveet al., 2003, Nature Med.,9:1269-74)。またＩＤＯ阻害剤1-MTは、化学療法薬との相乗作用によってマウスにおける腫瘍増殖を低減させることが可能なことも示され、これによって、ＩＤＯ阻害を行うことで従来の細胞障害療法の抗腫瘍活性を増強しうることが示唆される  (Mulleretal.、2005, Nature Med.,11:312-9)。
【０００９】
腫瘍に対する免疫学的無応答性に寄与する１つの機構は、寛容原性ホストＡＰＣによる腫瘍抗原の提示であることが考えられる。ＣＤ１２３ (ＩＬ３ＲＡ) およびＣＣＲ６を共発現し、Ｔ−細胞増殖を阻害するヒトＩＤＯ−発現抗原提示細胞(ＡＰＣ)のサブセットも記載されている。成熟および非成熟ＣＤ１２３−陽性樹状細胞の両方がＴ−細胞活性を抑制し、このＩＤＯ抑制活性は1ＭＴにより阻害された (Munn, et al., 2002, Science297: 1867-70)。また、マウス腫瘍-流入領域リンパ節 （ＴＤＬＮ）は、構成的に免疫抑制性レベルのIDOを発現する形質細胞様樹状細胞（ｐＤＣ）のサブセットを含むということも示された。リンパ節細胞の0.5%のみを構成するにもかかわらず、インビトロ、これらのｐＤＣはｐＤＣ自体によって提示される抗原に対するT細胞応答を強力に抑制し、また優性的に、非抑制性ＡＰＣによって提示されるサードパーティー抗原に対するＴ 細胞応答を抑制する。pDC集団のなかで、機能性 ＩＤＯ−媒介サプレッサー活性の大部分は、Ｂ−系統マーカーＣＤ１９を共発現するｐＤＣの新規なサブセットと共に分離された。したがって、ＴＤＬＮにおけるｐＤＣによるＩＤＯ−媒介抑制は、ホスト抗腫瘍Ｔ細胞応答を強力に抑制する局所微小環境を作っていると仮定された(Munn, et al., 2004, J. Clin. Invest., 114(2):280-90)。
【００１０】
IDOは、トリプトファン、セロトニンおよびメラトニンのインドール部分を分解し、キヌレニンと総称される向神経活性および免疫調節性代謝産物の産生を開始する。樹状細胞（ＤＣ）により発現されるIDOは、局所的にトリプトファンを枯渇させ、アポトーシス促進性キヌレニンを増加させることにより、Ｔ−細胞増殖および生存に大幅に影響を与え得る。ＤＣにおけるＩＤＯ誘導は、調節性Ｔ細胞により駆動される欠損寛容の共通の機構であり得る。このような寛容原性応答は様々な生理病理学的状態において作動していると予測できるため、トリプトファン代謝およびキヌレニン産生は免疫系および神経系の間の重要なインターフェイスとなっている可能性がある(Grohmann,  et al., 2003, Trends Immunol., 24: 242-8)。
【００１１】
ＩＤＯの小分子阻害剤は、上記で記述されたようなＩＤＯに関連した疾病の治療または予防用に開発されている。例えば、ＰＣＴ公表ＷＯ ９９/２９３１０ 号では、１−メチル−DL−トリプトファン、ｐ−(３−ベンゾフラニル)−ＤＬ−アラニン、ｐ−[３−ベンゾ（ｂ）チエニル]−ＤＬ−アラニン、および６−ニトロ−Ｌ−トリプトファンなどのＩＤＯ阻害剤を用いてトリプトファンおよびトリプトファン代謝産物の局所細胞外濃度を変化させることによって、Ｔ細胞-媒介免疫を変化させる方法を報告している。(Munn,1999).WO 03/087347では、T細胞寛容の上昇または低下のための抗原-提示細胞の作成方法が報告されている。これはまた、欧州特許 1501918としても公表されている(Munn,2003)。インドールアミン ２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害活性をもつ化合物に関してはさらにＷＯ  ２００４/０９４４０９で報告されている。；  また米国公開特許広報番号２００４/０２３４６２３では、癌または感染症を患う対象を、インドールアミン-2,3-ジオキシゲナーゼ阻害剤をその他の治療法と組合せて投与することにより治療する方法に関する報告がなされている。
【００１２】
免疫抑制、腫瘍抵抗性および/または拒絶、慢性感染症、ＨＩＶ−感染症、ＡＩＤＳ (悪液質、認知症および下痢などの兆候を含む)、自己免疫疾患または障害(例えば、関節リウマチ)、および免疫学的寛容および子宮内での胎児の拒絶の防止におけるIDOの役割を示す実験データに鑑み、IDO活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的と
した治療薬が望まれている。ＩＤＯの阻害剤はＴ細胞の活性化に利用することが可能であり、そのため、Ｔ細胞が妊娠、悪性腫瘍またはＨＩＶなどのウイルスにより抑制されている場合にT細胞の活性化を促進することができる。ＩＤＯの阻害は、鬱病などの神経学的または精神神経性的な疾患や障害を持つ患者のための重要な治療戦略でもあり得る。本書で開示する化合物、組成物および方法はIDOモジュレーターの現在の必要性を満たすことを助ける。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１３】
発明の概要
第１態様において、本発明は、化合物、ならびに、医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体と共にその化合物を含む医薬組成物を含み、ここで、この化合物は、式(I)あるいは(II)
【００１４】
【化１】
2014062123.tif 000002
、その互変異性体、あるいはその医薬的に受容可能な塩であって、ここで、R1、R4およびR5は、本明細書で定義されている。
【００１５】
第２態様において、本発明は、化合物、ならびに、医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体と共にその化合物を含む医薬組成物を含み、ここで、この化合物は、式(III)
【００１６】
【化２】
2014062123.tif 000003
に従うか、またはその医薬的に受容可能な塩であって、ここで、R1およびR5は、本明細書で定義されている。
【００１７】
第３態様において、本発明は、化合物、ならびに、医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体と共にその化合物を含む医薬組成物を含み、ここで、この化合物は、式(IV)に従うか、あるいはその互変異性体(V)
【００１８】
【化３】
2014062123.tif 000004
であるか、またはその医薬的に受容可能な塩であって、ここで、R5は、本明細書で定義されている。
【００１９】
第４態様において、本発明は、化合物、ならびに、医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体と共にその化合物を含む医薬組成物を含み、ここで、この化合物は、式(VI)に従うか、あるいはその互変異性体(VII)
【００２０】
【化４】
2014062123.tif 000005
であるか、その医薬的に受容可能な塩であって、ここで、R５が
【００２１】
【化５】
2014062123.tif 000006
であり、R11、R12、R13、R14およびR15は、本明細書で定義されている。
【００２２】
第５態様において、本発明は、化合物、ならびに、医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体と共にその化合物を含む医薬組成物を含み、ここで、この化合物は、式
【００２３】
【化６】
2014062123.tif 000007
に従い、ここで、X1− X8は、本明細書で定義されている。
【００２４】
別の態様では、(a)調節有効量の、本明細書に記載される式(I)〜(XVII)のうちのいずれかの化合物、または第1から第５態様のうちのいずれかの医薬組成物とインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼとを接触させることを含むインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの活性を調節するための方法、(b)インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、本明細書に記載される式(I)〜(XVII)のうちのいずれかの化合物、または第1から第５態様のうちのいずれかの医薬組成物を投与することを含む、それを必要としている対象において、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法、(c)インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、本明細書に記載される式(I)〜(XVII)のうちのいずれかの化合物、または第1から第５態様のうちのいずれかの医薬組成物を投与することを含む、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの酵素活性の阻害から利益を得られる病状を治療するための方法、(d)抗癌剤および本明細書に記載される式(I)〜(XVII)のうちのいずれかの化合物、または第1から第５様態のうちのいずれかの医薬組成物を投与することを含む、抗癌治療の効果を高めるための方法、(e)インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、本明細書に記載される式(I)〜(XVII)のうちのいずれかの化合物、または第1から第５態様のうちのいずれかの医薬組成物を投与することを含む、癌に関する腫瘍特異的免疫抑制を治療するための方法、ならびに(f)インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、本明細書に記載される式(I)〜(XVII)のうちのいずれかの化合物、または第1から第５様態のうちのいずれかの医薬組成物を投与することを含む、感染症、例えばHIV-1感染に関する免疫抑制を治療するための方法を提供する。
【００２５】
別の態様で、本発明は式(XX)
【００２６】
【化７】
2014062123.tif 000008
にしたがう化合物、またはその互変異性体、あるいはその医薬的に受容可能な塩を提供し、R1およびR5は、本明細書において定義されている。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式：
【化１２５】
2014062123.tif 000009
にしたがう化合物、その互変異性体、あるいはその医薬的に受容可能な塩であって、ここで、
R1は水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキルまたは−(C1−C6)アルキル−RB1であって、ここで、
RB1は、RB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、ここで、
各RB2は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)Rまたは−N(R)S(O)2Rであり;かつ
R5は、(i)
【化１２６】
2014062123.tif 000010
であって、式中
R11は水素、R20またはR40であって、ここで、
R40は、−OR、-SR、-NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−C1−C6アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−C1−C6アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、ここで、
各Qは、独立して-C(RA2)2−、-O-、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、-S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−または−OC(O)−であって、ここで、各RA2は、独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり；
RA1は、RA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールあるいはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換され、ここで、
各RA3は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは、各々独立してR30または-C1−C6アルキル-R30である1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、ここで、R30はハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、-SR11、-N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、各R11は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
あるいは、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シクロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、該シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルもしくはC1−C6ハロアルキルである1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され；
R13は水素または-SHであり;かつ
R12、R14、およびR15は、各々独立して水素またはR20であり、または
R14およびR15は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したフェニル、縮合した5もしくは6員の単環のヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルケニルまたは縮合した単環の5もし
くは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は、1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換されるか、
あるいは、(ii)R5は、ひとつのR40基で随意に置換されるヘテロアリールであり、かつ
各々独立してR20である1個、2個もしくは3個の基で随意に置換され；
各R20は、独立して、ハロゲン、シアノ、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロ
アルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり；
各Rは、独立して水素またはR2であり、ここでR2は、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、-SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル
、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、各R10は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
ただし、
(i)R1が、-(CH2)3-4-NH2でも、-(CH2)1-2-C(O)NH2でも、-(CH2)2-3-C(O)N(H)CH3でも、−(CH2)1−2N(H)C(O)CH3でも、-(CH2)2-OHでも、-(CH2)3-チオモルホリニルでもなく;かつ
(ii)R1が水素またはC1-C5アルキルである場合、R11はR40であり、R40はヒドロキシでも、アミノでも、チオールでも、C1-C3アルコキシでも、ベンジルオキシでもなく；
(iii)該化合物は、
【数９】
2014062123.tif 000011
ではない、
ことを条件とする、化合物、その互変異性体、あるいはその医薬的に受容可能な塩。
（項目２）
Ｒ５が
【化１２７】
2014062123.tif 000012
である項目１に記載の化合物。
（項目３）
R11が-ORまたは-SRである項目１に記載の化合物。
（項目４）
R11が−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qが独立して−O-、−N(RA2)−、または−S−である項目１に記載の化合物。
（項目５）
R12、R14、およびR15が、各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qが独立して−O-、−N(RA2)−、または−S−である項目１に記載の化合物。
（項目６）
R11が、−O(C1−C6)アルキル−RA1、-C1−C6アルキル−ORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1、または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である項目５に記載の化合物。
（項目７）
R1が、-(C1-C6)アルキル-RB2である項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
R1が水素である項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
R1が-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1がC3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基が、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
R1が-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1が1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換されるフェニルである項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
R1が-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1が、ひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、ここで、RB2がハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、-SRB20、-N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20が水素またはC1-C6アルキルである項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体と項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
（項目１３）
治療を必要とする対象におけるインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法であって、インドールアミン-2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物または項目１２に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目１４）
前記免疫抑制が、感染症または癌と関係がある、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
前記感染症が、C型肝炎ウイルス(HCV)、ヒトパピローマウイルス(HPV)、サイトメガロウィルス(CMV)、エプスタインバーウィルス(EBV)、ポリオウィルス、水痘‐帯状疱疹ウィルス、コクサッキーウィルス、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)からなる群より選択されるウイルス感染である、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
前記感染症が、結核またはリーシュマニア症である、項目１４に記載の方法。
（項目１７）
前記免疫抑制が、癌と関係がある、項目１４に記載の方法。
（項目１８）
前記癌が、結腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、脳の癌、卵巣癌、頸癌、精巣癌、腎臓癌、頭部の癌または頸部の癌、リンパ腫、白血病または黒色腫である、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
医薬上受容可能な賦形剤、希釈剤、または担体および式：
【化１２８】
2014062123.tif 000013
に記載の化合物、その互変異性体、またはその医薬的に受容可能な塩を含む、医薬組成物であって、ここで、
R1およびR4の少なくとも一方が水素であるという条件下で、R1およびR4はそれぞれ独立して水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−(C1−C6)アルキル−RB1、−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−RB1または−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−Z-RB1であって、ここで
それぞれのZは独立して-O-、-N(RZ)-、-S-、-S(O)-または−S(O)2-であって、RZは水素またはC1−C6アルキルであり;かつ
RB1は、RB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、ここで
それぞれのRB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、または−N(R)S(O)2Rであり;かつ
R5は(i)
【化１２９】
2014062123.tif 000014
であって、式中
R13は水素または-SHであり;かつ
R11、R12、R14、およびR15は各々独立して水素またはR20であり、または
R11およびR12もしくはR14およびR15のうちの一方は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したフェニル、縮合した5もしくは6員の単環のヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は、1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換されるか、
あるいは、(ii)R5は、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に
置換されるヘテロアリールであり、
各R20は、独立して、ハロゲン、シアノ、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ヘテロアリール(C1−C6)アルキル、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−C1−C6アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−C1−C6アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、ここで、
各Qは、独立して-C(RA2)2−、-O-、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、-S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−または−OC(O)−であって、各RA2は、独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、
RA1はRA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換され、ここで
各RA3は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは、各々独立してR30または-C1−C6アルキル-R30である1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、R30はハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、-SR11、-N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、各R11は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
または、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シク
ロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、該シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換されるか；
または、R20およびR1は一緒になって-CH2CH2W-、-CH2WCH2-、−WCH2CH2-、−C(H)=C(H)−、-C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成し、ここで、Wは-O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、または−NH−であり、かつ
各Rは、独立して水素またはR2であり、ここで、R2は、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、-SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、各R10は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1
−C6)アルキルであり、
ただし、
（ｉ）R1が，-(CH2)3-4-NH2でも、-(CH2)1-2-C(O)NH2でも、-(CH2)2-3-C(O)N(H)CH3でも、−(CH2)1−2N(H)C(O)CH3でも、-(CH2)2-OHでも、-(CH2)3-チオモルホリニルでもなく;かつ
（ｉｉ）該化合物は、
【数１０】
2014062123.tif 000015
【数１１】
2014062123.tif 000016
ではない、ことを条件とする、医薬組成物。
（項目２０）
前記化合物が、式
【化１３０】
2014062123.tif 000017
のものである、項目１９に記載の医薬組成物。
（項目２１）
前記化合物が、式
【化１３１】
2014062123.tif 000018
のものである、項目１９に記載の医薬組成物。
（項目２２）
前記化合物が、式
【化１３２】
2014062123.tif 000019
のものである、項目１９に記載の医薬組成物。
（項目２３）
R5が
【化１３３】
2014062123.tif 000020
であり、R11、R12、R14およびR15は、各々独立して水素またはR20であり、あるいはR11およびR12もしくはR14およびR15の一方は、それらに結合する炭素原子と一緒に、縮合フェニル、縮合した5もしくは6員の単環ヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルケニルまたは縮合した単環の5もし
くは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は、1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換され；かつ、R11、R12、R13、R14およびR15のうちの少なくとも１つが水素ではないという条件の下で、R13は水素または-SHである、項目１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目２４）
R11、R12、R14およびR15のうちの一つがハロゲン、シアノ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、かつR13が水素または-SHである、項目２３に記載の医薬組成物。
（項目２５）
R11が、−OR、-SR、-NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である、項目２３に記載の医薬組成物。
（項目２６）
R11が-ORまたは-SRである、項目２３に記載の医薬組成物。
（項目２７）
R11が、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qが、独立して−O-、−N(RA2)−、または−S−である、項目２３に記載の医薬組成物。
（項目２８）
R11、R12、R14およびR15が、独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13が、水素または-SHである項目２３に記載の医薬組成物。
（項目２９）
R11が-OH、-OCH3、または-SHであり、R13が水素または-SHであり、かつR12、R14およびR15の少なくとも一つがフルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、またはエチルである項目２３に記載の医薬組成物。
（項目３０）
R5が、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換されたヘテロアリールである、項目１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目３１）
R5が、ベンゾチオフェニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロピリミジニル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルまたはイソオキサゾリルであり、これらは、各々随意に、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基を有する、項目１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目３２）
R5がベンゾ[b]チオフェン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル、7-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、キノリン-8-イル、7-クロロキノリン-4-イル、2,8-ビス(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル、5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、2-カルボキシ-1,6-ナフチリジン-8-イル、1H-インドール-7-イル、1H-インドール-6-イル、1H-インドール-5-イル、9H-プリン-6-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル、2,3-ジオキソインドリン-5-イル、2,3-ジオキソインドリン-7-イル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4,-テトラヒドロピリミジン-5-イル、2-モルホリノピリジン-3-イル、4-ヒドロキシビフェニル-3-イル、2-ヒドロキシピリジン-3-イル、2,5-ジクロロチオフェン-3-イルまたは3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イルである、項目１９〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目３３）
R1が、水素、C1-C6アルキルまたは-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は、RB2、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される、項目１９〜３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目３４）
R1が、−(C1−C6)アルキル−RB2である項目１９〜３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目３５）
RB2が、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、または−N(R)C(O)NR2である項目３３または３４
に記載の医薬組成物。
（項目３６）
R1が、-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1が、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基が、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される請求
項１９〜３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目３７）
RB1が、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換されるフェニルである項目３６に記載の医薬組成物。
（項目３８）
各RB2が、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、-N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20が水素またはC1-C6アルキルである、項目３７に記載の医薬組成物。
（項目３９）
前記化合物が、表1、2、3、4または5に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩である項目１９に記載の医薬組成物。
（項目４０）
治療を必要とする対象における、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法であって、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、項目１９〜３９のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４１）
前記免疫抑制は感染症または癌と関係がある、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記感染症は、C型肝炎ウイルス(HCV)、ヒトパピローマウイルス(HPV)、サイトメガロウィルス(CMV)、エプスタインバーウィルス(EBV)、ポリオウィルス、水痘‐帯状疱疹ウィルス、コクサッキーウィルス、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)からなる群より選択されるウイルス感染である、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記感染症は結核またはリーシュマニア症である、項目４１に記載の方法。
（項目４４）
前記免疫抑制は、癌と関係がある、項目４１に記載の方法。
（項目４５）
前記癌は、結腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、脳の癌、卵巣癌、頸癌、精巣癌、腎臓癌、頭部の癌または頸部の癌、リンパ腫、白血病または黒色腫である、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
治療を必要とする対象における、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法であって、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、式：
【化１３４】
2014062123.tif 000021
に記載の化合物、その互変異性体、またはその医薬的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで、
R1およびR4のうちの少なくとも一方が水素であるという条件下で、R1およびR4は、それぞれ独立して水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−(C1−C6)アルキル−RB1、−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−RB1、または−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−Z-RB1であって、ここで、
それぞれのZは、独立して-O-、-N(RZ)-、-S-、-S(O)-または−S(O)2-であって、ここで、RZは水素またはC1−C6アルキルであり;ならびに
RB1は、RB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、ここで、
それぞれのRB2は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)Rまたは−N(R)S(O)2Rであり;かつ
R5は、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは各々、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、ここで、
各R20は、独立してハロゲン、シアノ、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアル
キル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ヘテロアリール(C1−C6)アルキル、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−C1−C6アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−C1−C6アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、ここで、
各Qは、独立して-C(RA2)2−、-O-、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、-S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−または−OC(O)−であって、各RA2は、独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、
RA1は、RA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換され、
各RA3は、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、-SR11、-N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、各R11は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
あるいは、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シクロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、該シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、
あるいはR20およびR1は一緒になって-CH2CH2W-、-CH2WCH2-、−WCH2CH2-、−C(H)=C(H)−、-C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成し、ここで、Wは-O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、または−NH−であり、かつ
各Rは、独立して水素またはR2であり、R2はC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、該アルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは、各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、-SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールである1個、2個、3個もしくは4個の基で各々随意に置換され、各R10は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
ただし、
（ｉ）R1が、-(CH2)3-4-NH2でも、-(CH2)1-2-C(O)NH2でも、-(CH2)2-3-C(O)N(H)CH3でも、−(CH2)1−2N(H)C(O)CH3でも、-(CH2)2-OHでも、-(CH2)3-チオモルホリニルでもなく;かつ
（ｉｉ）該化合物は：
4-フェニル-1H-イミダゾール;
4-(4-シアノフェニル)-1H-イミダゾール;
2-(2-(1H-イミダゾール-5-イル)フェノキシ)エタンアミン;
4-メチル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
イミダゾ[5,1-a]イソキノリン;および
4-フェニル-1H-ピラゾール
ではない、ことを条件とする、方法。
（項目４７）
前記化合物が、式
【化１３５】
2014062123.tif 000022
のものである、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
前記化合物が、式
【化１３６】
2014062123.tif 000023
のものである、項目４６に記載の方法。
（項目４９）
R11、R12、R13、R14、およびR15のうちの少なくとも一つが水素ではないという条件の下で、R5は
【化１３７】
2014062123.tif 000024
であり、R11、R12、R13、R14、およびR15は各々独立して水素またはR20である、項目４６〜４８のいずれか一項に記載の方法。
（項目５０）
R11、R12、R13、R14およびR15のうちの一つは、ハロゲン、シアノ、−OR、-SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
R11は、−OR、-SR、-NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である、項目４９に記載の方法。
（項目５２）
R11は-ORまたは-SRである、項目４９に記載の方法。
（項目５３）
R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル-RA1、−C1−C6アルキル-Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル-C(RA2)2−RA1、-(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qは、独立して
−O-、−N(RA2)−または−S−である、項目４９に記載の方法。
（項目５４）
R11、R12、R13、R14、およびR15は、独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、-SR、-NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rである、項目４９に記載の方法。
（項目５５）
R5は、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換されたヘテロアリールである、項目４６〜４８のいずれか一項に記載の方法。
（項目５６）
R5は、ベンゾチオフェニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロピリミジニル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルまたはイソオキサゾリルであり、これらは、各々随意に、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基を有する、項目４６〜４８のいずれか一項に記載の方法。
（項目５７）
R5は、ベンゾ[b]チオフェン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル、7-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、キノリン-8-イル、7-クロロキノリン-4-イル、2,8-ビス(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル、5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、2-カルボキシ-1,6-ナフチリジン-8-イル、1H-インドール-7-イル、1H-インドール-6-イル、1H-インドール-5-イル、9H-プリン-6-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル、2,3-ジオキソインドリン-5-イル、2,3-ジオキソインドリン-7-イル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4,-テトラヒドロピリミジン-5-イル、2-モルホリノピリジン-3-イル、4-ヒドロキシビフェニル-3-イル、2-ヒドロキシピリジン-3-イル、2,5-ジクロロチオフェン-3-イルまたは3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イルである、項目４６〜４８のいずれか一項に記載の方法。
（項目５８）
R1は水素、C1-C6アルキルまたは-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は、RB2、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される、項目４６〜５７のいずれか一項に記載の方法。
（項目５９）
R1は-(C1-C6)アルキル-RB2である、項目４６〜５７のいずれか一項に記載の方法。
（項目６０）
RB2は、−OR、-SR、-NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)ORまたは−N(R)C(O)NR2である、項目５８または５９に記載の方法。
（項目６１）
R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換される、項目４６〜５７のいずれか一項に記載の方法。
（項目６２）
RB1が、1個、2個、3個もしくは4個のRB2基で随意に置換されるフェニルである、項目６１に記載の方法。
（項目６３）
各RB2が、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、-N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20が、水素またはC1-C6アルキルである、項目６２に記載の方法。
（項目６４）
前記化合物が、(i)表1、2、3、4または5に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、あるいは(ii)：
1-フェネチル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
2-(5-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)エタンアミン;
エチル3-(5-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)プロパノエート
4-ベンジル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
4-フェネチル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
3-(1H-イミダゾール-5-イル)ベンゾニトリル;
4-(1H-イミダゾール-4-イル)安息香酸メチル;
4-(1H-イミダゾール-4-イル)安息香酸;
またはそれらの医薬上許容される塩、
である、項目４６に記載の方法。
（項目６５）
前記免疫抑制は感染症、または癌と関係がある、項目４６〜６４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６６）
前記感染症は、C型肝炎ウイルス(HCV)、ヒトパピローマウイルス(HPV)、サイトメガロウィルス(CMV)、エプスタインバーウィルス(EBV)、ポリオウィルス、水痘‐帯状疱疹ウィルス、コクサッキーウィルス、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)からなる群より選択されるウイルス感染である、項目６５に記載の方法。
（項目６７）
前記感染症は結核またはリーシュマニア症である、項目６５に記載の方法。
（項目６８）
前記免疫抑制は、癌と関係がある、項目６５に記載の方法。
（項目６９）
前記癌は、結腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、脳の癌、卵巣癌、頸癌、精巣癌、腎臓癌、頭部の癌または頸部の癌、リンパ腫、白血病または黒色腫である、項目６８に記載の方法。
【発明を実施するための形態】
【００２７】
発明の詳細な説明
第1態様の実施形態(1)で、本発明は、化合物、またはその化合物と医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体とを含む医薬組成物を提供する。この化合物は、次の式(I)ま
たは(II)
【００２８】
【化８】
2014062123.tif 000025
に従うか、またはその互変異性体、あるいはその医薬的に受容可能な塩であって、そこで、
R1およびR4のうちの少なくともひとつが水素であるという条件下で、R1およびR4はそれぞれ独立して水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−(C1−C6)アルキル−RB1、−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−RB1または−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−Z-RB1であって、
それぞれのZは独立して−O−、−N(RZ)-、−S−、-S(O)−または−S(O)2-であって、RZは水素またはC1−C6アルキルであり;ならびに
RB1は、RB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであって、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、
それぞれのRB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)Rまたは−N(R)S(O)2Rであり;ならびに
R5は(i)
【００２９】
【化９】
2014062123.tif 000026
であって、式中
R13は水素または-SHであり;そして
R11、R12、R14およびR15はそれぞれ独立して水素またはR20であるか、または
R11およびR12もしくはR14およびR15のうちの一方は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したフェニル、縮合した5もしくは6員の単環のヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は1個、2個、3個または4個のR20基で随意に置換され、
または、(ii)R5はヘテロアリールであり、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、
各R20は独立して、ハロゲン、シアノ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ヘテロアリール(C1−C6)アルキル、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−C1−C6アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−C1−C6アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6）アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、
各Qは独立して-C(RA2)2−、−O−、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−あるいは−OC(O)−であって、各RA2は
独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、
RA1はRA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールあるいはヘテロアリールであって、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換される。
【００３０】
各RA3は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは各々独立してR30または−C1−C6アルキル-R30である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、R30はハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、−SR11、−N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、各R11は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
あるいは、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シクロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、そのシクロアルキルおよびヘテロシクリルは1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換される。それらの基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【００３１】
あるいはR20およびR1は一緒になって-CH2CH2W−、−CH2WCH2−、−WCH2CH2−、−C(H)=C(H)−、−C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成し、ここで、Wは−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−または−NH−である。また  各Rは独立して水素またはR2であり、R2はC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ないしヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
但し、
(i)R1が-(CH2)3-4-NH2でも、-(CH2)1-2-C(O)NH2でも、-(CH2)2-3-C(O)N(H)CH3でも、−(CH2)1−2N(H)C(O)CH3でも、-(CH2)2-OHでも、-(CH2)3-チオモルホリニルでもなく;かつ
(ii)その化合物は：
4-フェニル-1H-イミダゾール;
4-(4-メトキシカルボニルフェニル)-1H-イミダゾール;
4-(4-カルボキシフェニル)-1H-イミダゾール;
1-(2-フェニルエチル)-5-フェニル-1H-イミダゾール;
1-(2-アミノエチル)-5-フェニル-1H-イミダゾール;
1-(2-エトキシカルボニルエチル)-5-フェニル-1H-イミダゾール;
4-ベンジル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
4-(2-フェニルエチル)-5-フェニル-1H-イミダゾール;
4-(4-シアノフェニル)-1H-イミダゾール;
2-(2-(1H-イミダゾール-5-イル)フェノキシ)エタンアミン;
4-メチル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
イミダゾ[5,1-a]イソキノリン;
4-フェニル-1H-ピラゾール;
(3S-トランス)-N-(6-シアノ-3,4-ジヒドロ-3-ヒドロキシ-2,2-ジメチル-2H-1-ベンゾピラン-4-イル)-N'-[3-(5-イミダゾリル)フェニル]ウレア;
1H,1'H-[2,4']ビイミダゾリル-4-カルボニトリル;
2-(1H-イミダゾール-4-イル)-フェニルアミン;
2-(3-クロロアニリノ)-4-(イミダゾール-5-イル)ピリミジン;
2,6-ジクロロ-3-(1H-イミダゾール-5-イル)-4-フェニルキノリン;
2-クロロ-3-(1H-イミダゾール-5-イル)-4-フェニルキノリン-6-カルボニトリル;
3-(1H-イミダゾール-4-イル)-4-(フェニルスルホニル)-1,2,5-オキサジアゾール;
3-(4-(1H-イミダゾール-4-イル)-1,2,5-オキサジアゾール-3-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン;
3-アミノ-4-[3-(4-イミダゾリル)アニリノ]-3-シクロブテン-1,2-ジオン;
3-アミノ-4-エトキシ-7-(1H-イミダゾール-4-イル)-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸アミド;
4-((3-(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)-5-(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)メチル)-4-フェニルピペリジン;
4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピリジン;
4-(2-イソプロポキシフェニル)-1H-イミダゾール;
4-(2-イソプロポキシフェニル)-1H-イミダゾール;
4-(3-アミノフェニル)イミダゾール;
4-(3-シアノフェニル)イミダゾール;
4-(3-ヒドロキシ-フェニル)-1H-イミダゾール;
4-(3-ピリジニル)-1H-イミダゾール;
4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1H-イミダゾール;
4-[(ピリジン-2-イル)メチルフェニル]-1H-イミダゾール;
4-ベンゾ[b]チオフェン-4-イル-1H-イミダゾール;
4-トリフルオロメチル-1H,1'H-[2,4']ビイミダゾリル;
5-(2-クロロフェニル)-イミダゾール;
5-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-5-イル)-1H-ベンズイミダゾール;
6-(1H-イミダゾール-4-イル)-5-メトキシ-ピリジン-2-カルボン酸;
6-(1H-イミダゾール-4-イル)-5-メトキシ-ピリジン-2-カルボン酸メチルエステル;
6-クロロ-3-(1H-イミダゾール-5-イル)-4-フェニルキノリン-2(1H)-オン;
エチル-[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピリジン-2-イル]-アミン;
メチル[3-(1H-イミダゾール-4-イル)-フェノキシ]-アセテート; 
N-(2-(1H-イミダゾール-4-イル)フェニル)-2-(ピリジン-4-イルメチルアミノ)ニコチンアミド;
エチル-3-[7-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)-5-ピリジン-3-イル-ベンゾチアゾール-2-イル]ウレア;
[5-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)-ベンゾフラン-7イルメチル]-(2S-フェニル-ピペリジン-3S-イル)-アミン;
(4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン;
5-(1H-イミダゾール-4-イル)-1H-インダゾール-3-アミン;および
(4-ブロモ-2-クロロ-フェニル)-[4-フルオロ-6-(3H-イミダゾール-4-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-アミン
ではないことを条件とする。
【００３２】
本発明はさらに実施例(1)の亜属を含み、その置換基は構造式(I)または(II)のありとあらゆる組み合わせとして選択され、本書に定義されるようにR1、R4およびR5は以下のものを含むが、これに限定されるものではない。
【００３３】
構造式Iは式（Ｉ）〜（Ｉｆ）のひとつである:
【００３４】
【化１０】
2014062123.tif 000027
【００３５】
【化１１】
2014062123.tif 000028
式中、nは0、1、2、3または4;あるいは nは0, 1または2である。(すなわち式(Ib), (Id),
(Id’), (If)および(If’)において、イミダゾールに対してフェニル上のパラ位はR20で置換できない)。
【００３６】
構造式(II)は式(II)〜(IIe)のひとつである:
【００３７】
【化１２】
2014062123.tif 000029
ここで、mは0、1、2、3または4。あるいは0,1または2。(すなわち、式(IId), (IId’), (IIe)および(IIe’)では、ピアゾールに対してフェニル上のパラ位はR20で置換できない。
【００３８】
R5は以下の群(ａ)〜（ｏｏ）のひとつである:
（ａ）R5は
【００３９】
【化１３】
2014062123.tif 000030
であり、R11、R12、R14およびR15は各々独立して水素またはR20であり、あるいはR11およびR12もしくはR14およびR15のうちの一方は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合フェニル、縮合した5もしくは6員の単環ヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換される。また、R11、R12、R13、R14およびR15のうちの少なくとも１つが水素ではないという条件の下で、R13は水素または-SHである。
【００４０】
（ｂ）R5は(a)群にしたがい、R11、R12、R14およびR15のうちの一つはハロゲン、シアノ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、そしてR13は水素または-SHである。
【００４１】
（ｃ）R5は(a)群にしたがい、R11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【００４２】
（ｄ）Ｒ５は（ａ）群にしたがい、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒであり、Ｒ１３は水素または-ＳＨであり、そしてＲ１１は−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＲＡ１、−Ｑ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＡ１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｑ−ＲＡ１、−Ｑ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｑ−ＲＡ１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｑ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＡ１、−Ｑ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｑ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＡ１または−Ｑ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｑ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＱＲＡ１である。
【００４３】
（ｅ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルまたはエチルであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＲＡ１、−Ｑ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＡ１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｑ−ＲＡ１、−Ｑ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｑ−ＲＡ１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｑ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＡ１、−Ｑ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｑ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＡ１または−Ｑ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｑ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＱＲＡ１である。
【００４４】
（ｆ）R5は
【００４５】
【化１４】
2014062123.tif 000031
であり、R11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【００４６】
（ｇ）R5は(a)群にしたがい、式中R11は-ORまたは-SRである。
【００４７】
（ｈ）R5は(a)群にしたがい、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【００４８】
（ｉ）R5は(a)群にしたがい、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【００４９】
（ｊ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は-ORまたは-SRである。
【００５０】
（ｋ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば
、１個または２個の基)で随意に置換される。この基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【００５１】
（ｌ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は-OR21またはSR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【００５２】
（ｍ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は、各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は-ORまたは-SRである。
【００５３】
（ｎ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は、各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は-OR21または−SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、または、ヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【００５４】
（ｏ）R5は
【００５５】
【化１５】
2014062123.tif 000032
であり、式中、R11は-ORまたは-SRである。
【００５６】
（ｐ）R5は
【００５７】
【化１６】
2014062123.tif 000033
であり、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【００５８】
（ｑ）R5は
【００５９】
【化１７】
2014062123.tif 000034
であり、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【００６０】
（ｒ）R5は(a)群にしたがい、式中、R11は、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【００６１】
（ｓ）Ｒ５は（ａ）群にしたがい、Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒであり、Ｒ１３は水素または-ＳＨであり、Ｒ１１は−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＲＡ１、−Ｑ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＡ１、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｑ−ＲＡ１、−Ｑ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（ＲＡ２）２−ＲＡ１または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｑ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＲＡ１あるいは−Ｑ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（ＲＡ２）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＱＲＡ１であり、各Ｑは独立して−Ｏ−、−Ｎ（ＲＡ２）−または−Ｓ−である。
【００６２】
（ｔ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は、各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1あるいは−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【００６３】
（ｕ）R5は
【００６４】
【化１８】
2014062123.tif 000035
であり、式中、R11は、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【００６５】
（ｖ）R5は(a)群にしたがい、式中R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【００６６】
（ｗ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、R13は水素または-SHであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【００６７】
（ｘ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素または-SHであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1あるいは−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキルORA1である。
【００６８】
（ｙ）R5は
【００６９】
【化１９】
2014062123.tif 000036
であり、式中、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【００７０】
（ｚ）R5は(a)群にしたがい、式中R11は−O(C1−C6）アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−ORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【００７１】
（ａａ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、R11は、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【００７２】
（ｂｂ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素または-SHであり、R11は−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1あるいは、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキルORA1である。
【００７３】
（ｃｃ）R5は
【００７４】
【化２０】
2014062123.tif 000037
であり、式中、R11は−O(C1−C6）アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−ORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【００７５】
（ｄｄ）R5は(a)群にしたがい、R11、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲ
ン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHである。
【００７６】
（ｅｅ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素またはR20であり、R12、R14およびR15のうちの少なくとも一つはフルオロ、クロロ、ブロモ、メチルまたはエチルであって、R13は水素または-SHであり、またR11は-OH、−OCH3ないし-SHである。
【００７７】
（ｆｆ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は−OR、−OCH3または-SRである。
【００７８】
（ｇｇ）R5は
【００７９】
【化２１】
2014062123.tif 000038
であり、式中、R11は-OH、−OCH3または-SHである。
【００８０】
（ｈｈ）R5は各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)で随意に置換されるヘテロアリールである。
【００８１】
（ｉｉ）R5は各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)で随意に置換される6員ヘテロアリールである。
【００８２】
（ｊｊ）R5は6員のヘテロアリールであり、随意に1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)で置換される。それらは各々独立してR20であり、R5と親イミダゾールまたはピラゾール環との結合に対するR5のパラ位は非置換である。
【００８３】
（ｋｋ）R5はベンゾチオフェニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロピリミジニル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルまたはイソオキサゾリルであり、各随意に、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)を有する。
【００８４】
（ｌｌ）R5はベンゾ[b]チオフェン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル、7-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、キノリン-8-イル、7-クロロキノリン-4-イル、2,8-ビス(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル、5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、2-カルボキシ-1,6-ナフチリジン-8-イル、1H-インドール-7-イル、1H-インドール-6-イル、1H-インドール-5-イル、9H-プリン-6-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル、2,3-ジオキソインドリン-5-イル、2,3-ジオキソインドリン-7-イル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4,-テトラヒドロピリミジン-5-イル、2-モルホリノピリジン-3-イル、4-ヒドロキシビフェニル-3-イル、2-ヒドロキシピリジン-3-イル、2,5-ジクロロチオフェン-3-イルまたは3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イルである。
【００８５】
（ｍｍ）R5は(a)群にしたがい、R11およびR1は一緒になって-CH2CH2W−、−CH2WCH2−、−WCH2CH2−、−C(H)=C(H)−、−C(H)=C(H)W-あるいは、−WC(H)=C(H)−を形成する。ここで、Wは-O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−または−NH−である。
【００８６】
（ｎｎ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHである。また、R11およびR1は一緒になって-CH2CH2W−、−CH2WCH2−、−WCH2CH2−、−C(H)=C(H)−、−C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成する。ここで、Wは-O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−または−NH−である。
【００８７】
（ｏｏ）R5は(a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルまたはエチルであり、R13は水素または-SHであり、R11およびR1は一緒になって-CH2CH2W−、−CH2WCH2−、−WCH2CH2−、−C(H)=C(H)−、−C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成する。ここで、Wは、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−または−NH−である。
【００８８】
R4は水素であり、かつR1は次の（ｐｐ）〜（ｋｋｋ）群のひとつである:
（ｐｐ）R1は水素、C1-C6アルキルまたは-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はRB2、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。
【００８９】
（ｑｑ）R1は水素またはC1-C6アルキル。
【００９０】
（ｒｒ）R1はネオヘキシル。
【００９１】
（ｓｓ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB2。
【００９２】
（ｔｔ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB2。式中RB2は、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)ORまたは−N(R)C(O)NR2。
【００９３】
（ｕｕ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB2。式中RB2は−OR22、−SR22、−N(R22)2、−C(O)R22、−C(O)OR22、−C(O)N(R22)2、−OC(O)R22、−OC(O)OR22、−OC(O)N(R22)2、−N(R22)C(O)R22、−N(R22)C(O)OR22あるいは−N(R22)C(O)N(R22)2であって、各R22は独立して水素またはC1−C6アルキルである。
【００９４】
（ｖｖ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換される。
【００９５】
（ｗｗ）R1は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もし
くは2個のRB2基)で随意に置換される。
【００９６】
（ｘｘ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【００９７】
（ｙｙ）R1は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【００９８】
（ｚｚ）R1は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【００９９】
（ａａａ）R1は-CH2-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０１００】
（ｂｂｂ）R1は-CH2-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルである。
【０１０１】
（ｃｃｃ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１０２】
（ｄｄｄ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１０３】
（ｅｅｅ）R1は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであり、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１０４】
（ｆｆｆ）R1は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１０５】
（ｇｇｇ）R1は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１０６】
（ｈｈｈ）R1は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１０７】
（ｉｉｉ）R1は-(CH2)-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１０８】
（ｊｊｊ）R1は-(CH2)-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１０９】
（ｋｋｋ）R20およびR1は一緒になって-CH2CH2W−、−CH2WCH2−、−WCH2CH2−、−C(H)=C(H)−、−C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成する。ここで、Wは-O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−または−NH−である。
【０１１０】
R1は水素であり、そしてR4は次の（ｌｌｌ）〜（ｆｆｆｆ）群の１つである:
（ｌｌｌ）R4は水素、C1-C6アルキルまたは-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はRB2、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。
【０１１１】
（ｍｍｍ）R4は水素またはC1-C6アルキル。
【０１１２】
（ｎｎｎ）R4はネオヘキシル。
【０１１３】
（ｏｏｏ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB2。
【０１１４】
（ｐｐｐ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB2。式中RB2は、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)ORまたは−N(R)C(O)NR2。
【０１１５】
（ｑｑｑ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB2。式中RB2は−OR22、−SR22、−N(R22)2、−C(O)R22、−C(O)OR22、−C(O)N(R22)2、−OC(O)R22、−OC(O)OR22、−OC(O)N(R22)2、−N(R22)C(O)R22、−N(R22)C(O)OR22あるいは−N(R22)C(O)N(R22)2であって、各R22は独立して水素またはC1−C6アルキルである。
【０１１６】
（ｒｒｒ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換される。
【０１１７】
（ｓｓｓ）R1は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換される。
【０１１８】
（ｔｔｔ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０１１９】
（ｕｕｕ）R4は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０１２０】
（ｖｖｖ）R4は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０１２１】
（ｗｗｗ）R4は-CH2-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０１２２】
（ｘｘｘ）R4は-CH2-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルである。
【０１２３】
（ｙｙｙ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１２４】
（ｚｚｚ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１２５】
（ａａａａ）R4は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであり、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１２６】
（ｂｂｂｂ）R4は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１２７】
（ｃｃｃｃ）R4は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１２８】
（ｄｄｄｄ）R4は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルで
ある。
【０１２９】
（ｅｅｅｅ）R4は-(CH2)-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１３０】
（ｆｆｆｆ）R4は-(CH2)-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１３１】
したがって、例えば、本発明はまた次の各実施形態を含む:
（２）化合物が式
【０１３２】
【化２２】
2014062123.tif 000039
である実施形態(1)。
【０１３３】
（３）化合物が式
【０１３４】
【化２３】
2014062123.tif 000040
である実施形態(1)。
【０１３５】
（４）化合物が式
【０１３６】
【化２４】
2014062123.tif 000041
である実施形態(1)。
【０１３７】
（５）化合物が式
【０１３８】
【化２５】
2014062123.tif 000042
である実施形態(1)。
【０１３９】
（６）化合物が式
【０１４０】
【化２６】
2014062123.tif 000043
である実施形態(1)。
【０１４１】
（７）実施形態(1)〜(6)のうちのいずれかひとつにおいて、R5は
【０１４２】
【化２７】
2014062123.tif 000044
であり、R11、R12、R14およびR15は各々独立して水素またはR20であり、あるいはR11およびR12もしくはR14およびR15のうちの一方は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合フェニル、縮合した5もしくは6員の単環ヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換される。R13は水素または-SHである。ただし、R11、R12、R13、R14およびR15のうちの少なくとも１つが水素ではない。
【０１４３】
（８）実施形態(7)にて、R11、R12、R14およびR15のうちの一つはハロゲン、シアノ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、そしてR13は水素または-SHである。
【０１４４】
（９）実施形態(7)にて、R11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０１４５】
（１０）R11が-ORまたは-SRである実施形態(7)。
【０１４６】
（１１）実施形態(7)であり、式中、R11は、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【０１４７】
（１２）実施形態(7)であり、式中、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０１４８】
（１３）実施形態(7)であり、式中、R11は−O(C1−C6）アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−ORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０１４９】
（１４）実施形態(7)であり、式中R11、R12、R14およびR15は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、そしてR13は水素または-SHである。
【０１５０】
（１５）実施形態(7)であり、式中、R11は、−OH、−OCH3または-SHであり、R13は水素または-SHであり、R12、R14およびR15のうちの少なくとも一つはフルオロ、クロロ、ブロモ、メチルまたはエチルである。
【０１５１】
（１６）実施形態(1)〜(6)のうちのいずれかひとつにおいて、R5は各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)で随意に置換されるヘテロアリールである。
【０１５２】
（１７）実施形態(1)〜(6)のうちのいずれかひとつにおいて、R5はベンゾチオフェニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロピリミジニル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルまたはイソオキサゾリルであり、各随意に、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)を有する。
【０１５３】
（１８）実施形態(1)〜(6)のうちのいずれかひとつにおいて、R5はベンゾ[b]チオフェン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル、7-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、キノリン-8-イル、7-クロロキノリン-4-イル、2,8-ビス(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル、5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、2-カルボキシ-1,6-ナフチリジン-8-イル、1H-インドール-7-イル、1H-インドール-6-イル、1H-インドール-5-イル、9H-プリン-6-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル、2,3-ジオキソインドリン-5-イル、2,3-ジオキソインドリン-7-イル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4,-テトラヒドロピリミジン-5-イル、2-モルホリノピリジン-3-イル、4-ヒドロキシ
ビフェニル-3-イル、2-ヒドロキシピリジン-3-イル、2,5-ジクロロチオフェン-3-イルまたは3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イルである。
【０１５４】
（１９）実施形態(1)〜(18)のうちのいずれかひとつにおいて、R1は水素、C1-C6アルキルまたは-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はRB2、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。
【０１５５】
（２０）実施形態(1)〜(18)のうちのいずれかひとつにおいて、R1は-(C1-C6)アルキル-RB2である。
【０１５６】
（２１）実施形態(19)あるいは(20)。式中RB2は、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)ORまたは−N(R)C(O)NR2である。
【０１５７】
（２２）実施形態(1)〜(18)のうちのいずれかひとつにおいて、R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。
【０１５８】
（２３）実施形態(22)においてRB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換されるフェニル。
【０１５９】
（２４）実施形態(23)において各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１６０】
（２５）実施形態(1)において、化合物は式
【０１６１】
【化２８】
2014062123.tif 000045
で表され、R11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキルQRA1である。R13は水素または-SHであり、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2または−N(R)S(O)2Rである。
【０１６２】
（２６）実施形態(25)において、R1は水素、C1-C6アルキルまたは-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はRB2、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換され
る。
【０１６３】
（２７）実施形態(25)においてR1は-(C1-C6)アルキル-RB2である。
【０１６４】
（２８）実施形態(27)において、RB2は、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)ORまたは−N(R)C(O)NR2である。
【０１６５】
（２９）実施形態(25)において、R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。
【０１６６】
（３０）実施形態(29)においてRB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換されるフェニル。
【０１６７】
（３１）実施形態(30)において各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０１６８】
（３２）実施形態(25)において、R1は水素である。
【０１６９】
（３３）実施形態(1)では、化合物は表１中のものである。
【０１７０】
【表１−１】
2014062123.tif 000046
【０１７１】
【表１−２】
2014062123.tif 000047
（３４）実施形態(1)では、化合物は表２中のものである。
【０１７２】
【表２−１】
2014062123.tif 000048
【０１７３】
【表２−２】
2014062123.tif 000049
【０１７４】
【表２−３】
2014062123.tif 000050
【０１７５】
【表２−４】
2014062123.tif 000051
【０１７６】
【表２−５】
2014062123.tif 000052
【０１７７】
【表２−６】
2014062123.tif 000053
（３５）実施形態(1)では、化合物は表３中のものである。
【０１７８】
【表３−１】
2014062123.tif 000054
【０１７９】
【表３−２】
2014062123.tif 000055
【０１８０】
【表３−３】
2014062123.tif 000056
【０１８１】
【表３−４】
2014062123.tif 000057
（３６）実施形態(1)では、化合物は表４中のものである。
【０１８２】
【表４−１】
2014062123.tif 000058
【０１８３】
【表４−２】
2014062123.tif 000059
（３７）実施形態(1)では、化合物は表５中のものである。
【０１８４】
【表５−１】
2014062123.tif 000060
【０１８５】
【表５−２】
2014062123.tif 000061
【０１８６】
【表５−３】
2014062123.tif 000062
【０１８７】
【表５−４】
2014062123.tif 000063
第2様態において、本開示は、化合物、ならびに医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体とともにこの化合物を含む医薬組成物を提供し、この化合物は、式(III)
【０１８８】
【化２９】
2014062123.tif 000064
に従うか、その医薬上許容される塩であり、ここで、
R1は、−C1-C6アルキル、-C1-C6ハロアルキル、または-(C1-C6)アルキル-RB1であり、式中
RB1はRB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、
それぞれのRB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)Rまたは−N(R)S(O)2Rであり、そして
R5は(i)
【０１８９】
【化３０】
2014062123.tif 000065
であり、式中
R13は水素または-SHであり;そして
R11、R12、R14およびR15はそれぞれ独立して水素またはR20であるか、または
R11およびR12もしくはR14およびR15のうちの一方は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したフェニル、縮合した5もしくは6員の単環のヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は1個、2個、3
個または4個のR20基で随意に置換される。
【０１９０】
または、(ii)R5はヘテロアリールであり、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、
各R20は独立して、ハロゲン、シアノ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ヘテロアリール(C1−C6)アルキル、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、
各Qは独立して-C(RA2)2−、−O−、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−あるいは−OC(O)−であって、各RA2は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、
RA1はRA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールあるいはヘテロアリールであって、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換される。
【０１９１】
各RA3は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは各々独立して1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、−SR11、−N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、各R11は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
あるいは、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シクロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、そのシクロアルキルおよびヘテロシクリルは1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換される。それらの基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０１９２】
あるいはR20およびR1は一緒になって-CH2CH2W−、−CH2WCH2−、−WCH2CH2−、−C(H)=C(H)−、−C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成し、ここで、Wは−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−または−NH−である。また
各Rは独立して水素またはR2であり、R2はC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ないしヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
ただし、
(i) R1が-(CH2)3-4-NH2でも、-(CH2)1-2-C(O)NH2でも、-(CH2)2-3-C(O)N(H)CH3でも、
−(CH2)1−2N(H)C(O)CH3でも、-(CH2)2-OHでも、-(CH2)3-チオモルホリニルでもなく;かつ
(ii) その化合物は次のものではない：
1-(2-フェニルエチル)-5-フェニル-1H-イミダゾール;
1-(2-アミノエチル)-5-フェニル-1H-イミダゾール;
1-(2-エトキシカルボニルエチル)-5-フェニル-1H-イミダゾール;
エチル-3-[7-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)-5-ピリジン-3-イル-ベンゾチアゾール-2-イル]ウレア;
5-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)-ベンゾフラン-7イルメチル]-(2S-フェニル-ピペリジン-3S-イル)-アミン;および
(4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン;
ことを条件とする。
【０１９３】
本発明はさらに第２態様の実施形態を含み、その置換基は本書に定義されるようにR1およびR5のありとあらゆるものを含むが、これに限定されるものではない。
【０１９４】
R5は以下の群(2a)(2ll)のひとつである:
（２ａ）R5は
【０１９５】
【化３１】
2014062123.tif 000066
であり、R11、R12、R14およびR15は各々独立して水素またはR20であり、あるいはR11およびR12もしくはR14およびR15のうちの一方は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合フェニル、縮合した5もしくは6員の単環ヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換される。R13は水素または-SHである。ただし、R11、R12、R13、R14およ
びR15のうちの少なくとも１つが水素ではない。
【０１９６】
（２ｂ）R5は(2a)群にしたがい、R11、R12、R14およびR15のうちの一つはハロゲン、シアノ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、そしてR13は水素または-SHである。
【０１９７】
（２ｃ）R5は(2a)群にしたがい、R11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０１９８】
（２ｄ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は、−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０１９９】
（２ｅ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルまたはエチルであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０２００】
（２ｆ）R5は
【０２０１】
【化３２】
2014062123.tif 000067
であり、R11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０２０２】
（２ｇ）R5は(2a)群にしたがい、式中R11は-ORまたは-SRである。
【０２０３】
（２ｈ）R5は(2a)群にしたがい、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０２０４】
（２ｉ）R5は(2a)群にしたがい、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０２０５】
（２ｊ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は-ORまたは-SRである。
【０２０６】
（２ｋ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０２０７】
（２l）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は-OR21またはSR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０２０８】
（２ｍ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は-ORまたは-SRである。
【０２０９】
（２ｎ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は-OR21または−SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、または、ヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０２１０】
（２ｏ）R5は
【０２１１】
【化３３】
2014062123.tif 000068
であり、式中、R11は-ORまたは-SRである。
【０２１２】
（２ｐ）R5は
【０２１３】
【化３４】
2014062123.tif 000069
であり、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０２１４】
（２ｑ）R5は
【０２１５】
【化３５】
2014062123.tif 000070
であり、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０２１６】
（２ｒ）R5は(2a)群にしたがい、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1あるいは−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−あるいは−S−である。
【０２１７】
（２ｓ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1あるいは−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【０２１８】
（２t）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1あるいは−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【０２１９】
（２ｕ）R5は
【０２２０】
【化３６】
2014062123.tif 000071
であり、式中、R11は、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【０２２１】
（２ｖ）R5は(2a)群にしたがい、式中、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０２２２】
（２ｗ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０２２３】
（２ｘ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素または-SHであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1あるいは−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキルORA1である
。
【０２２４】
（２ｙ）R5は
【０２２５】
【化３７】
2014062123.tif 000072
であり、式中、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０２２６】
（２ｚ）R5は(2a)群にしたがい、式中、R11は-O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０２２７】
（２ａａ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、R11は、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０２２８】
（２ｂｂ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素または-SHであり、R11は−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1あるいは、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキルORA1である。
【０２２９】
（２ｃｃ）R5は
【０２３０】
【化３８】
2014062123.tif 000073
であり、式中、R11は−O(C1−C6）アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−ORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０２３１】
（２ｄｄ）R5は(2a)群にしたがい、式中R11、R12、R14およびR15は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、そしてR13は水素または-SHである。
【０２３２】
（２ｅｅ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15のうちの少なくとも一つは、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は−OR、−OCH3または-SRである。
【０２３３】
（２ｆｆ）R5は(2a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は−OR、−OCH3または-SRである。
【０２３４】
（２ｇｇ）R5は
【０２３５】
【化３９】
2014062123.tif 000074
であり、式中、R11は-OH、−OCH3または-SHである。
【０２３６】
（２ｈｈ）R5は各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)で随意に置換されるヘテロアリールである。
【０２３７】
（２ｉｉ）R5は各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)で随意に置換される6員ヘテロアリールである。
【０２３８】
（２ｊｊ）R5は6員のヘテロアリールであり、随意に1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)で置換される。それらは各々独立してR20であり、R5と親イミダゾールまたはピラゾール環との結合に対するR5のパラ位は非置換である。
【０２３９】
（２ｋｋ）R5はベンゾチオフェニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロピリミジニル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルまたはイソオキサゾリルであり、各随意に1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)を有し、それらは各々独立してR20である。
【０２４０】
（２ｌｌ）R5はベンゾ[b]チオフェン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル、7-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、キノリン-8-イル、7-クロロキノリン-4-イル、2,8-ビス(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル、5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、2-カルボキシ-1,6-ナフチリジン-8-イル、1H-インドール-7-イル、1H-インドール-6-イル、1H-インドール-5-イル、9H-プリン-6-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル、2,3-ジオキソインドリン-5-イル、2,3-ジオキソインドリン-7-イル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4,-テトラヒドロピリミジン-5-イル、2-モルホリノピリジン-3-イル、4-ヒドロキシビフェニル-3-イル、2-ヒドロキシピリジン-3-イル、2,5-ジクロロチオフェン-3-イルまたは3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イルである。
【０２４１】
R1は以下の群(2mm)- (2ggg)のひとつである:
（２ｍｍ）R1はC1-C6アルキルまたは-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はRB2、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。
【０２４２】
（２ｎｎ）R1はC1-C6アルキル。
【０２４３】
（２ｏｏ）R1はネオヘキシル。
【０２４４】
（２ｐｐ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB2。
【０２４５】
（２ｑｑ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB2。式中RB2は、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)ORまたは−N(R)C(O)NR2。
【０２４６】
（２ｒｒ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB2。式中RB2は−OR22、−SR22、−N(R22)2、−C(O)R22、−C(O)OR22、−C(O)N(R22)2、−OC(O)R22、−OC(O)OR22、−OC(O)N(R22)2、−N(R22)C(O)R22、−N(R22)C(O)OR22あるいは−N(R22)C(O)N(R22)2であって、各R22は独立して水素またはC1−C6アルキルである。
【０２４７】
（２ｓｓ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換される。
【０２４８】
（２ｔｔ）R1は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換される。
【０２４９】
（２ｕｕ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０２５０】
（２ｖｖ）R1は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０２５１】
（２ｗｗ）R1は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０２５２】
（２ｘｘ）R1は-CH2-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０２５３】
（２ｙｙ）R1は-CH2-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルである。
【０２５４】
（２ｚｚ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０２５５】
（２ａａａ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０２５６】
（２ｂｂｂ）R1は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであり、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０２５７】
（２ｃｃｃ）R1は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０２５８】
（２ｄｄｄ）R1は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０２５９】
（２ｅｅｅ）R1は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルで
ある。
【０２６０】
（２ｆｆｆ）R1は-(CH2)-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例え
ば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０２６１】
（２ｇｇｇ）R1は-(CH2)-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０２６２】
第３態様において、本開示は、化合物、ならびに医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体とともにこの化合物を含む医薬組成物を提供し、この化合物は、式(IV)
【０２６３】
【化４０】
2014062123.tif 000075
に従うか、またはその互変異性体(V)、またはその医薬上許容される塩であって、ここで、
R5は(i)
【０２６４】
【化４１】
2014062123.tif 000076
であり、式中
R13は水素または-SHであり;そして
R11、R12、R14およびR15はそれぞれ独立して水素またはR20であるか、または
R11およびR12もしくはR14およびR15のうちの一方は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合したフェニル、縮合した5もしくは6員の単環のヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環のシクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は1個、2個、3
個または4個のR20基で随意に置換される。
【０２６５】
あるいは(ii)R5は各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)で随意に置換されるヘテロアリールであり、
各R20は独立して、ハロゲン、シアノ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ヘテロアリール(C1−C6)アルキル、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−(C1−C6)アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、
各Qは独立して-C(RA2)2−、−O−、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−あるいは−OC(O)−であって、各RA2は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、
RA1はRA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールあるいはヘテロアリールであって、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換される。
【０２６６】
各RA3は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであ
り、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは各々独立して1
個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、この1個、2個、3個もしくは4個の基は
各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、−SR11、−N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、各R11は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
あるいは、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シクロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、そのシクロアルキルおよびヘテロシクリルは1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換される。それらの基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。また、
各Rは独立して水素またはR2であり、R2はC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ないしヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
ただし、この化合物は以下のものではない
【０２６７】
【数４−１】
2014062123.tif 000077
【０２６８】
【数４−２】
2014062123.tif 000078
本発明はさらにR5 が以下の群(3a)〜(3ll)のうちの1つである第３態様の実施形態を含む
（３ａ）R5は
【０２６９】
【化４２】
2014062123.tif 000079
であり、R11、R12、R14およびR15は各々独立して水素またはR20であり、あるいはR11およびR12もしくはR14およびR15のうちの一方は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合フェニル、縮合した5もしくは6員の単環ヘテロアリール、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルキル、縮合した5もしくは6員の単環シクロアルケニルまたは縮合した単環の5もしくは6員のヘテロシクリルを形成し、各縮合環は1個、2個、3個もしくは4個のR20基で随意に置換される。また、R13は水素または-SHである。ただし、R11、R12、R13、R14およびR15のうちの少なくとも１つが水素ではない。
【０２７０】
（３ｂ）R5は(3a)群にしたがい、R11、R12、R14およびR15のうちの一つはハロゲン、シアノ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、そしてR13は水素または-SHである。
【０２７１】
（３ｃ）R5は(3a)群にしたがい、R11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０２７２】
（３ｄ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は、−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０２７３】
（３ｅ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルまたはエチルであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０２７４】
（３ｆ）R5は
【０２７５】
【化４３】
2014062123.tif 000080
であり、R11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０２７６】
（３ｇ）R5は(3a)群にしたがい、式中R11は-ORまたは-SRである。
【０２７７】
（３ｈ）R5は(3a)群にしたがい、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０２７８】
（３ｉ）R5は(3a)群にしたがい、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０２７９】
（３ｊ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は-ORまたは-SRである。
【０２８０】
（３ｋ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０２８１】
（３ｌ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は-OR21またはSR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０２８２】
（３ｍ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は-ORまたは-SRである。
【０２８３】
（３ｎ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は-OR21または−SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、または、ヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０２８４】
（３ｏ）R5は
【０２８５】
【化４４】
2014062123.tif 000081
であり、式中、R11は-ORまたは-SRである。
【０２８６】
（３ｐ）R5は
【０２８７】
【化４５】
2014062123.tif 000082
であり、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０２８８】
（３ｑ）R5は
【０２８９】
【化４６】
2014062123.tif 000083
であり、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０２９０】
（３ｒ）R5は(3a)群にしたがい、R11は、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【０２９１】
（３ｓ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1あるいは−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【０２９２】
（３ｔ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1あるいは−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【０２９３】
（３ｕ）R5は
【０２９４】
【化４７】
2014062123.tif 000084
であり、式中、R11は、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【０２９５】
（３ｖ）R5は(3a)群にしたがい、式中、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０２９６】
（３ｗ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０２９７】
（３ｘ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素または-SHであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1あるいは−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキルORA1である。
【０２９８】
（３ｙ）R5は
【０２９９】
【化４８】
2014062123.tif 000085
であり、式中、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０３００】
（３ｚ）R5は(3a)群にしたがい、式中、R11は−O(C1−C6）アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−ORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０３０１】
（３ａａ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、R11は、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０３０２】
（３ｂｂ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素または-SHであり、R11は−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1あるいは、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキルORA1である。
【０３０３】
（３ｃｃ）R5は
【０３０４】
【化４９】
2014062123.tif 000086
であり、式中、R11は−O(C1−C6）アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−ORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０３０５】
（３ｄｄ）R5は(3a)群にしたがい、式中R11、R12、R14およびR15は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、そしてR13は水素または-SHである。
【０３０６】
（３ｅｅ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15のうちの少なくとも一つは、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は−OR、−OCH3または-SRである。
【０３０７】
（３ｆｆ）R5は(3a)群にしたがい、R12、R14およびR15のうちの少なくとも一つは、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は−OR、−OCH3または-SRである。
【０３０８】
（３ｇｇ）R5は
【０３０９】
【化５０】
2014062123.tif 000087
であり、式中、R11は-OH、−OCH3または-SHである。
【０３１０】
（３ｈｈ）R5は各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)で随意に置換されるヘテロアリールである。
【０３１１】
（３ｉｉ）R5は各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)で随意に置換される6員ヘテロアリールである。
【０３１２】
（３ｊｊ）R5は6員のヘテロアリールであり、随意に1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)で置換される。それらは各々独立してR20であり、R5と親イミダゾールまたはピラゾール環との結合に対するR5のパラ位は非置換である。
【０３１３】
（３ｋｋ）R5はベンゾチオフェニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロピリミジニル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルまたはイソオキサゾリルであり、各随意に1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)を有し、それらは各々独立してR20である。
【０３１４】
（３ｌｌ）R5はベンゾ[b]チオフェン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル、7-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、キノリン-8-イル、7-クロロキノリン-4-イル、2,8-ビス(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル、5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、2-カルボキシ-1,6-ナフチリジン-8-イル、1H-インドール-7-イル、1H-インドール-6-イル、1H-インドール-5-イル、9H-プリン-6-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル、2,3-ジオキソインドリン-5-イル、2,3-ジオキソインドリン-7-イル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4,-テトラヒドロピリミジン-5-イル、2-モルホリノピリジン-3-イル、4-ヒドロキシビフェニル-3-イル、2-ヒドロキシピリジン-3-イル、2,5-ジクロロチオフェン-3-イルまたは3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イルである。
【０３１５】
第４態様において、本開示は、化合物、ならびに医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体とともにこの化合物を含む医薬組成物を提供し、ここで、この化合物は、式(VI)
【０３１６】
【化５１】
2014062123.tif 000088
にしたがうか、またはその互変異性体(VII)、またはその医薬上許容される塩であって、ここで、
R5は
【０３１７】
【化５２】
2014062123.tif 000089
であり、R11、R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールである。
【０３１８】
およびR13は水素または-SHであり、
各Rは独立して水素またはR2であり、R2はC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6
アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ないしヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
ただし、この化合物は以下のものではない：
【０３１９】
【数５】
2014062123.tif 000090
本発明はさらに式(VI)または(VII)のR11− R15 が以下の(4a)〜(4s)群のひとつによって定義される第４態様の実施形態を含む。
【０３２０】
（４ａ）R11は-ORまたは-SRである。
【０３２１】
（４ｂ）R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０３２２】
（４ｃ）R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０３２３】
（４ｄ）R11は-OH、−OCH3または-SHである。
【０３２４】
（４ｅ）R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2または−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHである。
【０３２５】
（４ｆ）R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2または−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、R11は-ORまたは-SRである。
【０３２６】
（４ｇ）R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、または−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルで
ある。
【０３２７】
（４ｈ）R12、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2または−N(R)S(O)2Rであり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は-OH、−OCH3または-SHである。
【０３２８】
（４ｉ）R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルまたはエチルであって、R13は水素または-SHであり、
（４ｊ）R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は-ORまたは-SRである。
【０３２９】
（４ｋ）R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素または-SHである。またR11はOR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０３３０】
（４ｌ）R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は−OH、−OCH3または-SHである。
【０３３１】
（４ｍ）R12、R14およびR15は各々水素であり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は-ORまたは-SRである。
【０３３２】
（４ｎ）R12、R14およびR15は各々水素であり、R13は水素または-SHである。またR11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6
ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０３３３】
（４ｏ）R11、R12、R14およびR15は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2または−N(R)S(O)2Rであり、そしてR13は水素または-SHである。
【０３３４】
（４ｐ）R12、R14およびR15のうちの少なくとも一つはフルオロ、クロロ、ブロモ、メチルまたはエチルである。
【０３３５】
（４ｑ）少なくとも1種のR12、R14およびR15はフルオロ、クロロ、ブロモ、メチルまたはエチルであって、R13は水素または-SHであり、R11は-OH、−OCH3または-SHである。
【０３３６】
（４ｒ）R12、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R13は水素あるいは-SHであり、R11は−OH、−OCH3または-SHである。
【０３３７】
（４ｓ）R12、R14およびR15は各々水素であり、R13は水素または-SHであり、そしてR11は−OH、−OCH3または-SHである。
【０３３８】
第１から第４の態様の実施形態は上記の実施形態を含むが、その化合物は以下でない：
【０３３９】
【数６】
2014062123.tif 000091
第１から第４の態様の実施形態は上記の実施形態を含むが、その化合物は以下でない：
【０３４０】
【数７−１】
2014062123.tif 000092
【０３４１】
【数７−２】
2014062123.tif 000093
第５態様にて、本開示は、医薬的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体および化合物を含む医薬組成物を提供し、この化合物は、式：
【０３４２】
【化５３】
2014062123.tif 000094
に従い、ここで、
X1およびX2は独立してH、OH、SHおよびSCH3からなる群から選択され、X3、X4およびX5は独立してHおよびSHからなる群から選択され、X1、X2、X3、X4およびX5はすべてHというわけではなく、X6はHまたはaが二重結合の場合存在しない。X7は、H、アルキル、アルケ
ニル、およびアリールからなる群から選択され、X8はH、アルキル、アルケニル、およびアリールからなる群から選択されるかまたはbが二重結合の場合存在せず、aまたはbのい
ずれかが二重結合である。特定の実施形態において、X7はHOCH2-でも(H3C)NHCH2-でもない。なおもう１つの態様において、X7は低級アルキルではない。
【０３４３】
第５態様の実施形態では、Ｘ１およびＸ２は独立してＨ、ＯＨ、ＳＨおよびＳＣＨ３からなる群から選択され、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は独立してＨおよびＳＨからなる群から選択され、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５はすべてがＨというわけではなく、Ｘ６はＨまたはａが二重結合の時存在せず、Ｘ７はＨであり、Ｘ８はＨ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、Ｃ３−Ｃ２０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ２０アルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリール基は一つ以上の酸素、窒素または硫黄原子によって随意に遮られ、このアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基はＣ１−Ｃ２０アルキル、Ｃ２−Ｃ２０アルケニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２０ハロアルキル（ＣＣｌ３、ＣＦ３）、Ｃ１−Ｃ２０アルコキシル、Ｃ１−Ｃ２０アルキルチオ、ヒドロキシ、メトキシ、カルボキシ、オキソ、エポキシ、Ｃ１−Ｃ２０アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ２０アルキルカルボニルオキシ、アミノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒによって任意の置換可能な位置において随意に置換され、ＲはＣ１−Ｃ２０アルキル、−ＮＨＣＯＮＨ２、アリール、ニトリル、ニトロ、およびチオールであり；またはＸ８はａが二重結合の場合存在せず、ａまたはｂのいずれかが二重結合である。
【０３４４】
第６態様で、本発明は、それを必要としている対象において、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法を提供し、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、第1から第５様態のうちのいずれかの医薬組成物を投与することを含む。
【０３４５】
第６態様の実施形態では、免疫抑制は、感染症または癌に関係する。
【０３４６】
第６態様の別の実施形態では免疫抑制は感染症に関連し、その感染症はC型肝炎ウィルス(HCV)、ヒト・パピローマウィルス(HPV)、サイトメガロ・ウィルス(CMV)、エプスタイン・バー・ウィルス(EBV)、ポリオウィルス、水痘帯状疱疹ウィルス、コクサッキー・ウィルス、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)からなる群より選択されるウィルス感染である。
【０３４７】
第６態様の実施形態では、免疫抑制はHIV-1感染と関連した免疫抑制である。
【０３４８】
第６態様の別の実施形態では、免疫抑制は感染症に関連し、その感染症は結核またはリーシュマニア症である。
【０３４９】
第６態様の別の実施形態では、免疫抑制は癌と関連する。
【０３５０】
第６態様の実施形態では、免疫抑制は癌と関連した腫瘍特異的な免疫抑制である。
【０３５１】
第６態様の別の実施形態では、免疫抑制は癌と関連し、この癌は、結腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、脳の癌、卵巣癌、頸癌、精巣癌、腎臓癌、頭部の癌または頸部の癌、リンパ腫、白血病または黒色腫である。
【０３５２】
第７態様で、本発明は、それを必要としている対象においてインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法を提供し、上記に記載の通り、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、上記の式(I)または(II)にしたがう化合物、ならびにその任意の実施形態、または式(XI)ないし(XII)
【０３５３】
【化５４】
2014062123.tif 000095
にしたがう化合物、その互変異性体、あるいはその医薬的に受容可能な塩を投与することを含み、ここで、
R1およびR4の少なくともひとつが水素であるという条件下で、R1およびR4はそれぞれ独立して水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−(C1−C6)アルキル−RB1、−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−RB1または−(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキル−Z-RB1であって、
それぞれのZは独立して-O−、−N(RZ)-、−S−、-S(O)−または−S(O)2-であって、RZは水素またはC1−C6アルキルであり;ならびに
RB1はRB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールで
あり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、
各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)Rまたは−N(R)S(O)2Rであり;そして  
R5はアリールまたはヘテロアリールであり、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、
各R20は独立して、ハロゲン、シアノ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ヘテロアリール(C1−C6)アルキル、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−C1−C6アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−C1−C6アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6）アルキル−RA1、または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、
各Qは独立して-C(RA2)2−、−O−、−N(RA2)−、−S−、−C(O)−、−S(O)−、−S(O)2−、−C(O)N(RA2)−、−N(RA2)C(O)−、−C(O)O−あるいは−OC(O)−であって、各RA2は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルであり、
RA1はRA3、C1−C6アルキル、-C1−C6アルキル-RA3、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールあるいはヘテロアリールであって、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRA3基によって随意に置換される。
【０３５４】
各RA3は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは各々独立してR30または−C1−C6アルキル-R30である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、R30はハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR11、−SR11、−N(R11)2、−C(O)OR11、−C(O)N(R11)2、−C(O)R11、−S(O)R11、−S(O)2R11、−S(O)OR11、−S(O)2OR11、−S(O)N(R11)2、−S(O)2N(R11)2、−OC(O)R11、−OC(O)OR11、−OC(O)N(R11)2、−N(R11)C(O)R11、−N(R11)C(O)OR11、−N(R11)C(O)N(R11)2、−N(R11)S(O)R11、−N(R11)S(O)2R11、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、各R11は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
あるいは、RA1およびRA2は同一の炭素原子に結合する場合、一緒になって=C3−C8シクロアルキルまたは=ヘテロシクリルを形成し、そのシクロアルキルおよびヘテロシクリルは1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換される。それらの基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−C(O)R、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)R、−N(R)S(O)2R、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０３５５】
あるいはR20およびR1は一緒になって-CH2CH2W−、−CH2WCH2−、−WCH2CH2−、−C(H)=C(H)−、−C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成し、ここで、Wは−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−または−NH−である。また
各Rは独立して水素またはR2であり、R2はC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)OR10、−S(O)2OR10、−S(O)N(R10)2、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)R10、−N(R10)S(O)2R10、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、ないしヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、
ただし、
(i) R1が-(CH2)3-4-NH2でも、-(CH2)1-2-C(O)NH2でも、-(CH2)2-3-C(O)N(H)CH3でも、
−(CH2)1−2N(H)C(O)CH3でも、-(CH2)2-OHでも、-(CH2)3-チオモルホリニルでもなく;かつ
(ii)その化合物は次のものではない：
4-フェニル-1H-イミダゾール;
4-(4-シアノフェニル)-1H-イミダゾール;
2-(2-(1H-イミダゾール-5-イル)フェノキシ)エタンアミン;
4-メチル-5-フェニル-1H-イミダゾール;
イミダゾ[5,1-a]イソキノリン;および
4-フェニル-1H-ピラゾール、
ことを条件とする。
【０３５６】
第7の態様はさらに置換基が本書で定義された構造式(XI)または(XII)、R1、R4およびR5のありとあらゆる組み合わせとして選択された上記の亜属を含み、以下を含むがこれにかぎらない。
【０３５７】
構造式(XI)は式(XI)〜(XIf)のひとつである:
【０３５８】
【化５５】
2014062123.tif 000096
ここで、nは0,1,2, 3, 4または5。あるいはnは0, 1または2。
【０３５９】
構造式(XII)は式(XII)〜(XIIe)のひとつである:
【０３６０】
【化５６】
2014062123.tif 000097
ここで、mは0,1, 2, 3, 4または5。あるいはmは0, 1または2。
【０３６１】
R5は以下の群(7a)− (7mm)のひとつである:
（７ａ）R11、R12、R13、R14およびR15のうちの少なくとも１つが水素ではないという条件のもとで、R5は
【０３６２】
【化５７】
2014062123.tif 000098
であり、R11、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素またはR20である。
【０３６３】
（７ｂ）R5は(a)群にしたがい、R11、R12、R13、R14およびR15のうちの１つはハロゲン、シアノ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０３６４】
（７ｃ）R5は(7a)群にしたがい、R11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、
−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０３６５】
（７ｄ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R11は、−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０３６６】
（７ｅ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルまたはエチルであり、そしてR11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０３６７】
（７ｆ）R5は
【０３６８】
【化５８】
2014062123.tif 000099
であり、R11は−OR、−SR、−NR2、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−Q−RA1、−C1−C6アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−Q−(C1−C6)アルキル−QRA1である。
【０３６９】
（７ｇ）R5は(7a)群にしたがい、式中R11は-ORまたは-SRである。
【０３７０】
（７ｈ）R5は(7a)群にしたがい、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０３７１】
（７ｉ）R5は(7a)群にしたがい、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０３７２】
（７ｊ）R5は(7a)群にしたがい、式中R12、R13、R14およびR15は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、そしてR11は-ORまたは-SRである。
【０３７３】
（７ｋ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10で
あり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０３７４】
（７ｌ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R11は-OR21またはSR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０３７５】
（７ｍ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R11は-ORまたは-SRである。
【０３７６】
（７ｎ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルでありR11は-OR21または−SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、または、ヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０３７７】
（７ｏ）R5は
【０３７８】
【化５９】
2014062123.tif 000100
であり、式中、R11は-ORまたは-SRである。
【０３７９】
（７ｐ）R5は
【０３８０】
【化６０】
2014062123.tif 000101
であり、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1−C6)アルキルであり、このシクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルは各1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個または２個の基)で随意に置換される。この1個、2個、3個もしくは4個の基は各々独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR10、−SR10、−N(R10)2、−C(O)OR10、−C(O)N(R10)2、−C(O)R10、−S(O)2R10、−S(O)2OR10、−S(O)2N(R10)2、−OC(O)R10、−OC(O)OR10、−OC(O)N(R10)2、−N(R10)C(O)R10、−N(R10)C(O)OR10、−N(R10)C(O)N(R10)2、−N(R10)S(O)2R10であり、各R10は独立して水素、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルである。
【０３８１】
（７ｑ）R5は
【０３８２】
【化６１】
2014062123.tif 000102
であり、R11は-OR21または-SR21であり、R21は水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C3−C8シクロアルキル(C1−C6)アルキル、ヘテロシクリル(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C6)アルキル、またはヘテロアリール(C1−C6)アルキルである。
【０３８３】
（７ｒ）R5は(7a)群にしたがい、式中、R11は、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【０３８４】
（７ｓ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1あるいは−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【０３８５】
（７ｔ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q-RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル-RA1あるいは−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であり、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【０３８６】
（７ｕ）R5は
【０３８７】
【化６２】
2014062123.tif 000103
であり、式中、R11は、−C1−C6アルキル−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−Q−RA1、−Q−(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1または−(C1−C6)アルキル−Q−C1−C6アルキル−RA1または−Q(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−QRA1であって、各Qは独立して−O−、−N(RA2)−または−S−である。
【０３８８】
（７ｖ）R5は(7a)群にしたがい、式中、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０３８９】
（７ｗ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０３９０】
（７ｘ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1あるいは−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキルORA1である。
【０３９１】
（７ｙ）R5は
【０３９２】
【化６３】
2014062123.tif 000104
であり、式中、R11は−C1−C6アルキル−RA1、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(RA2)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(RA2)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０３９３】
（７ｚ）R5は(7a)群にしたがい、式中、R11は−O(C1−C6）アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−ORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０３９４】
（７ａａ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R11は−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０３９５】
（７ｂｂ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R11は、−O(C1−C6)アルキル−RA1、−C1−C6アルキルORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1あるいは、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキルORA1である。
【０３９６】
（７ｃｃ）R5は
【０３９７】
【化６４】
2014062123.tif 000105
であり、式中、R11は−O(C1−C6）アルキル−RA1、−C1−C6アルキル−ORA1、−C1−C6アルキル−C(CH3)2−RA1、−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−RA1、−C1−C6アルキル−O(C1−C6)アルキル−RA1または−O(C1−C6)アルキル−C(CH3)2−(C1−C6)アルキル−ORA1である。
【０３９８】
（７ｄｄ）R5は(7a)群にしたがい、式中R11、R12、R13、R14およびR15は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rである。
【０３９９】
（７ｅｅ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素またはR20であり、R12、R13、R14およびR15のうちの少なくとも１つはフルオロ、クロロ、ブロモ、メチルまたはエチルであって、またR11は-OH、−OCH3ないし-SHである。
【０４００】
（７ｆｆ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルあるいはエチルであり、R11は-OH、−OCH3または-SHである。
【０４０１】
（７ｇｇ）R5は
【０４０２】
【化６５】
2014062123.tif 000106
であり、式中、R11は-OH、−OCH3または-SHである。
【０４０３】
（７ｈｈ）R5は各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)で随意に置換されるヘテロアリールである。
【０４０４】
（７ｉｉ）R5はベンゾチオフェニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、インドリル、インドリニル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、テトラヒドロピリミジニル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルまたはイソオキサゾリルであり、各随意に1個、2個、3個もしくは4個の基(例えば、１個もしくは２個の基)を有し、それらは各々独立してR20である。
【０４０５】
（７ｊｊ）R5はベンゾ[b]チオフェン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル、7-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、キノリン-8-イル、7-クロロキノリン-4-イル、2,8-ビス(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル、5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、2-カルボキシ-1,6-ナフチリジン-8-イル、1H-インドール-7-イル、1H-インドール-6-イル、1H-インドール-5-イル、9H-プリン-6-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル、2,3-ジオキソインドリン-5-イル、2,3-ジオキソインドリン-7-イル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4,-テトラヒドロピリミジン-5-イル、2-モルホリノピリジン-3-イル、4-ヒドロキシビフェニル-3-イル、2-ヒドロキシピリジン-3-イル、2,5-ジクロロチオフェン-3-イルまたは3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イルである。
【０４０６】
（７ｋｋ）R5は(7a)群にしたがい、R11およびR1は一緒になって-CH2CH2W−、−CH2WCH2−、−WCH2CH2−、−C(H)=C(H)−、−C(H)=C(H)W-あるいは、−WC(H)=C(H)−を形成する。ここで、Wは-O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−または−NH−である。
【０４０７】
（７ｌｌ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2Rであり、R11およびR1は一緒になって-CH2CH2W−、−CH2WCH2−、−WCH2CH2−、−C(H)=C(H)−、−C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成する。ここで、
Wは-O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−または−NH−である。
【０４０８】
（７ｍｍ）R5は(7a)群にしたがい、R12、R13、R14およびR15は各々独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルまたはエチルであり、R11およびR1は一緒になって-CH2CH2W−、−CH2WCH2−、−WCH2CH2−、−C(H)=C(H)−、−C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成する。ここで、Wは、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−または−NH−である。
【０４０９】
Ｒ４は水素であり、かつＲ１は次の群（７ｎｎ）〜（７ｉｉｉ）のひとつである：
（７ｎｎ）Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは-（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＢ１であって、ＲＢ１はＲＢ２、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは１個、２個、３個もしくは４個のＲＢ２基（例えば、１個または２個の基）で随意に置換される。
【０４１０】
（７ｏｏ）Ｒ１は水素またはＣ１−Ｃ６アルキル。
【０４１１】
（７ｐｐ）Ｒ１はネオヘキシル。
【０４１２】
（７ｑｑ）Ｒ１は-（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＢ２。
【０４１３】
（７ｒｒ）Ｒ１は-（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＢ２。式中ＲＢ２は、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２。
【０４１４】
（７ｓｓ）Ｒ１は-（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＢ２。式中ＲＢ２は−ＯＲ２２、−ＳＲ２２、−Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２あるいは−Ｎ（Ｒ２２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２であって、各Ｒ２２は独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０４１５】
（７ｔｔ）Ｒ１は-（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＢ１であって、ＲＢ１はＣ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は１個、２個、３個もしくは４個のＲＢ２基（例えば、１個もしくは２個のＲＢ２基）で随意に置換される。
【０４１６】
（７ｕｕ）Ｒ１は-（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＲＢ１であって、ＲＢ１はＣ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は１個、２個、３個もしくは４個のＲＢ２基（例えば、１個もしくは２個のＲＢ２基）で随意に置換される。
【０４１７】
（７ｖｖ）Ｒ１は-（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＢ１であって、ＲＢ１は１個、２個、３個もしくは４個のＲＢ２基（例えば、１個もしくは２個のＲＢ２基）で随意に置換されるフェニルである。
【０４１８】
（７ｗｗ）Ｒ１は-（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＲＢ１であって、ＲＢ１は１個、２個、３個もしくは４個のＲＢ２基（例えば、１個もしくは２個のＲＢ２基）で随意に置換されるフェニルである。
【０４１９】
（７ｘｘ）Ｒ１は-（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−ＲＢ１であって、ＲＢ１は１個、２個、３個もしくは４個のＲＢ２基（例えば、１個もしくは２個のＲＢ２基）で随意に置換されるフェニルである。
【０４２０】
（７ｙｙ）Ｒ１は-ＣＨ２−ＲＢ１であって、ＲＢ１は１個、２個、３個もしくは４個のＲＢ２基（例えば、１個もしくは２個のＲＢ２基）で随意に置換されるフェニルである。
【０４２１】
（７ｚｚ）Ｒ１は-ＣＨ２−ＲＢ１であって、ＲＢ１はひとつのＲＢ２基で随意に置換されるフェニルである。
【０４２２】
（７ａａａ）Ｒ１は-（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＲＢ１であって、ＲＢ１は１個、２個、３個もしくは４個のＲＢ２基（例えば、１個もしくは２個のＲＢ２基）で随意に置換されるフェニルであって、各ＲＢ２は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲＢ２０、−ＳＲＢ２０、−Ｎ（ＲＢ２０）２、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、ＲＢ２０は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０４２３】
（７ｂｂｂ）R1は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４２４】
（７ｃｃｃ）R1は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであり、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４２５】
（７ｄｄｄ）R1は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４２６】
（７ｅｅｅ）R1は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲＢ２０、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４２７】
（７ｆｆｆ）R1は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４２８】
（７ｇｇｇ）R1は-(CH2)-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４２９】
（７ｈｈｈ）R1は-(CH2)-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４３０】
（７ｉｉｉ）R20およびR1は一緒になって-CH2CH2W−、−CH2WCH2−、−WCH2CH2−、−C(H)=C(H)−、−C(H)=C(H)W−または−WC(H)=C(H)−を形成する。ここで、Wは、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−または−NH−である。
【０４３１】
R1は水素であり、そしてR4は次の群（７ｊｊｊ）〜（７ｄｄｄｄ）のうちの１つである:
（７ｊｊｊ）R4は水素、C1-C6アルキルまたは-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はRB2、C3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個
もしくは4個のRB2基で随意に置換される。
【０４３２】
（７ｋｋｋ）R4は水素またはC1-C6アルキル。
【０４３３】
（７ｌｌｌ）R4はネオヘキシル。
【０４３４】
（７ｍｍｍ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB2。
【０４３５】
（７ｎｎｎ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB2。式中RB2は、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)ORまたは−N(R)C(O)NR2。
【０４３６】
（７ｏｏｏ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB2。式中RB2は−OR22、−SR22、−N(R22)2、−C(O)R22、−C(O)OR22、−C(O)N(R22)2、−OC(O)R22、−OC(O)OR22、−OC(O)N(R22)2、−N(R22)C(O)R22、−N(R22)C(O)OR22あるいは−N(R22)C(O)N(R22)2であって、各R22は独立して水素またはC1−C6アルキルである。
【０４３７】
（７ｐｐｐ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換される。
【０４３８】
（７ｑｑｑ）R1は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換される。
【０４３９】
（７ｒｒｒ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０４４０】
（７ｓｓｓ）R4は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０４４１】
（７ｔｔｔ）R4は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０４４２】
（７ｕｕｕ）R4は-CH2-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルである。
【０４４３】
（７ｖｖｖ）R4は-CH2-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルである。
【０４４４】
（７ｗｗｗ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４４５】
（７ｘｘｘ）R4は-(C1-C6)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４４６】
（７ｙｙｙ）R4は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであり、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４４７】
（７ｚｚｚ）R4は-(C1-C4)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルで
ある。
【０４４８】
（７ａａａａ）R4は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４４９】
（７ｂｂｂｂ）R4は-(C1-C2)アルキル-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４５０】
（７ｃｃｃｃ）R4は-(CH2)-RB1であって、RB1は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基(例えば、1個もしくは2個のRB2基)で随意に置換されるフェニルであって、各RB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４５１】
（７ｄｄｄｄ）R4は-(CH2)-RB1であって、RB1はひとつのRB2基で随意に置換されるフェニルであり、RB2はハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORB20、−SRB20、−N(RB20)2、C1−C6アルキルまたはC1−C6ハロアルキルであり、RB20は水素またはC1-C6アルキルである。
【０４５２】
第７態様の別の実施形態では、式(XI) あるいは(XII)に基づく化合物は表1に記載の化合物または医薬上許容される塩である。
【０４５３】
第７態様の別の実施形態では、式(XI) あるいは(XII)に基づく化合物は表2に記載の化合物または医薬上許容される塩である。
【０４５４】
第７態様の別の実施形態では、式(XI) あるいは(XII)に基づく化合物は表3に記載の化合物または医薬上許容される塩である。
【０４５５】
第７態様の別の実施形態では、式(XI) あるいは(XII)に基づく化合物は表4に記載の化合物または医薬上許容される塩である。
【０４５６】
第７態様の別の実施形態では、式(XI) あるいは(XII)に基づく化合物は表5に記載の化合物または医薬上許容される塩である。
【０４５７】
第７態様の別の実施形態では、式(XI) あるいは(XII)に基づく化合物は表6に記載の化合物または医薬上許容される塩である。
【０４５８】
【表６】
2014062123.tif 000107
第８態様で、本発明はそれを必要としている対象においてインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)媒介免疫抑制を治療するための方法を提供し、この方法は、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害有効量の、上記に記載される、式(III)にしたがう化合物、およびその任意の実施形態、または式(XIII)
【０４５９】
【化６６】
2014062123.tif 000108
にしたがう化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含み、ここで、
R1は、−C1-C6アルキル、-C1-C6ハロアルキル、または-(C1-C6)アルキル-RB1であり、
式中
RB1はRB2、C3-C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、このシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は1個、2個、3個もしくは4個のRB2基によって随意に置換され、
それぞれのRB2は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR、−SR、−NR2、−C(O)R、−C(O)OR、−C(O)NR2、−S(O)R、−S(O)2R、−S(O)OR、−S(O)2OR、−S(O)NR2、−S(O)2NR2、−OC(O)R、−OC(O)OR、−OC(O)NR2、−N(R)C(O)R、−N(R)C(O)OR、−N(R)C(O)NR2、−N(R)S(O)Rまたは−N(R)S(O)2Rであり;そして
R5はアリールまたはヘテロアリールであり、各々独立してR20である1個、2個、3個もしくは4個の基で随意に置換され、
各R20は独立して、ハロゲン、シアノ、−OR、−SR、−NR2、−C(O)OR、−C(O)NR2、−N(R)S(O)2R、−C(O)R2、−S(O)R、−S(O)