(57)【要約】【課題】薬剤等の辛味、苦味等の不快味を低減させることができ、しかも製造する際に特別な製造工程を必要としない新たなマスキング剤並びに該マスキング剤を含む食品、医薬品および医薬部外品を提供すること。【解決手段】ガレート型カテキン（Ａ）及び平均分子量４，０００以上のタンパク質（Ｂ）の含有量（重量％）の比（Ｂ／Ａ）が１〜２０の範囲で形成されるコロイド状溶液を乾燥されて得られる固体状組成物であることを特徴とする不快味のマスキング剤並びに該マスキング剤を含む食品、医薬品および医薬部外品。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ガレート型カテキン（Ａ）及び平均分子量４，０００以上のタンパク質（Ｂ）の含有量（重量％）の比（Ｂ／Ａ）が１〜２０の範囲で形成されるコロイド状溶液を乾燥させて得られる固体状組成物であることを特徴とする不快味のマスキング剤。
【請求項２】
不快味が苦味及び／又は辛味である請求項１記載の不快味のマスキング剤。
【請求項３】
請求項１又は２記載の不快味のマスキング剤を含有することを特徴とする食品、医薬品又は医薬部外品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ガレート型カテキンとタンパク質との複合体を用いた不快味のマスキング剤に関するものである。また、本発明は、前記マスキング剤を含む食品、医薬品または医薬部外品に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
近年、様々な薬剤や機能性素材（以下薬剤等と表記）の開発が進んでいる。しかし、薬剤等には苦味や辛味などの不快味を有しているものが多い。このような不快味を有する薬剤等は服用する人にとって摂取し難いものとなったり、摂取の継続性を著しく低下させる要因となったりするため商品化において大きな障害となる場合が多い。したがって、商品開発を促進する観点から、不快味を効果よくマスキングできる剤の開発が大いに期待される。
【０００３】
これまでのマスキング剤としては、打錠品の糖衣によって口腔内に薬剤等が暴露されなくする方法や合成甘味料を添加する方法、エチルセルロースやオイドラギット等の高分子で薬剤等を直接被覆する方法（特許文献１）、エチレンセルロースと水溶性可塑剤とからなる水性懸濁液を噴霧コーティングする方法（特許文献２）、タンパク質と脂質成分の複合体を有効成分とするマスキング剤（特許文献３）など数多く報告されている。しかし、これらの方法はコーティング剤自体のコストや製造工程数の増加などの問題も多い。また簡便な方法として乳酸カルシウムを添加する方法（特許文献４）が報告されているが、後述の実施例にも示すように苦味に限定されたマスキング効果であり、その用途範囲は狭い。
【０００４】
また近年では口腔内崩壊性を高めた錠剤の開発が進んでいる。この技術によって嚥下能力の低い高齢者や幼児にも服用しやすいものとなっているが、同時に薬剤等が長時間口腔内に暴露される問題もはらんでいる。
【０００５】
以上のことから薬剤等の苦味や辛味などの不快味をマスキングする新たなマスキング剤の開発が求められている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】特表平６−５０２１９４号公報
【特許文献２】特開２０００−５３５６３号公報
【特許文献３】特許第３４８５９５５号公報
【特許文献４】特許第５０９７４８８号公報
【特許文献５】特願２０１１−１７９５９４号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明は、薬剤等の辛味、苦味等の不快味を低減させることができ、しかも製造する際に特別な製造工程を必要としない新たなマスキング剤並びに該マスキング剤を含む食品、医薬品および医薬部外品を提供することを目標とする。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者らはこれまでガレート型カテキン、平均分子量４，０００以上の水溶性タンパク質を含有するコロイド状液体が苦味や水溶性ゼラチン由来の不快味が低減されることを見出しているが（特許文献５）、乾燥した状態での不快味の低減効果については不明であった。そこで、本発明では、前記コロイド状液体を乾燥させた固体状組成物と辛味や苦味の不快味を呈する素材と粉体混合したところ、驚くべきことに前記素材の不快味が著しく低減されることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００９】
すなわち本発明の要旨は、
〔１〕ガレート型カテキン（Ａ）及び平均分子量４，０００以上のタンパク質（Ｂ）の含有量（重量％）の比（Ｂ／Ａ）が１〜２０の範囲で形成されるコロイド状溶液を乾燥させて得られる固体状組成物であることを特徴とする不快味のマスキング剤、
〔２〕不快味が辛味及び／又は苦味である前記〔１〕記載の不快味のマスキング剤、
〔３〕前記〔１〕又は〔２〕記載の不快味のマスキング剤を含有することを特徴とする食品、医薬品又は医薬部外品、
に関する。
【発明の効果】
【００１０】
本発明のマスキング剤は、薬剤等と粉体混合するだけで、特別な工程や処理を施すことなく、薬剤等の苦味、辛味を抑制することができる。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
以下、本発明について詳細に説明する。
【００１２】
本発明において、「マスキング剤」とは、苦味及び辛味の不快味をマスキングできるものをいう。このマスキング作用は、具体的には、後述の実施例に記載の方法により評価することで確認することができる。
【００１３】
本発明の不快味のマスキング剤（以下、本発明のマスキング剤）は、ガレート型カテキン（Ａ）及び平均分子量４，０００以上のタンパク質（Ｂ）の含有量（重量％）の比（Ｂ／Ａ）が１〜２０の範囲で形成されるコロイド状溶液を乾燥させて得られる固体状組成物であることを特徴とする。
【００１４】
カテキンとは、緑茶、紅茶あるいはウーロン茶などの茶に多く含まれているポリフェノールの一種であり、主にエピカテキン（ＥＣ）、エピカテキンガレート（ＥＣｇ）、エピガロカテキン（ＥＧＣ）、エピガロカテキンガレート（ＥＧＣｇ）、カテキン（Ｃ）などのフラバン−３−オール類の総称であるが、本発明において「ガレート型カテキン」とは、分子内にガロイル基を有するカテキンであり、具体的には、ＥＣｇ、ＥＧＣｇなどを指す。これらは、精製品の他、粗製品でも良く、これらを含有する天然物もしくはその加工品でも良い。例えば、茶葉などより抽出した茶抽出物やサンフェノンＥＧＣｇ（太陽化学株式会社社製）などが挙げられる。
【００１５】
本発明において「平均分子量４，０００以上のタンパク質」とは、平均分子量４，０００以上から分子量３０万程度のタンパク質までが含まれる。
【００１６】
本発明に用いられるタンパク質の平均分子量は、４，０００以上である。好ましくは７，０００以上、さらに好ましくは１０，０００以上である。前記平均分子量が４，０００より少ない場合、マスキング効果が不十分となる。尚、タンパク質の分子量に関する情報は、粘度測定やＨＰＬＣ及びゲルろ過法等の定量方法によって得られ、公知の手法を使用することが可能である。ここで平均分子量とは重量平均分子量をいう。
【００１７】
このような平均分子量４，０００以上のタンパク質は、例えば、ゼラチン、コラーゲンペプチド、ダイズペプチド、ホエイペプチド、卵白アルブミンなどが挙げられる。また、これらのタンパク質は、単独でまたは２種以上を混合して用いてもよい。
【００１８】
本発明のマスキング剤は、ガレート型カテキン類および平均分子量４，０００以上のタンパク質を含むコロイド状溶液と作製することで、前記２成分の粉末を単純に混合した場合と比べて、ガレート型カテキン類とタンパク質とからなる複合体を形成し、この複合体によりカテキンや不快味成分の不快味を低減させることができる。
【００１９】
前記マスキング剤は以下の方法で製造することができる。
まず、ガレート型カテキンおよび平均分子量４，０００以上のタンパク質の含有量（重量％）の比（Ｂ／Ａ）が１〜２０の範囲となるように水中で混合してコロイド状液体を作製する。
ガレート型カテキンおよび平均分子量４，０００以上のタンパク質の合計の濃度は、効率よくコロイド状にできる観点から、１〜５０重量％となるように調整することが好ましい。なお、ガレート型カテキンおよび平均分子量４，０００以上のタンパク質は、水溶液を予め作製しておき、両者を混合してもよいし、いずれか一方の水溶液中に、固体状の他方を混合してもよい。
【００２０】
前記ガレート型カテキンの水溶液および平均分子量４，０００以上のタンパク質の水溶液はいずれも透明であることから、本発明では、前記の２成分を含む混合物がコロイド状液体となった状態を両者が複合体を形成した状態とする。
また、本発明においてコロイド状とは白濁物質が生成された状態をいう。
【００２１】
前記コロイド状液体中のガレート型ガレート型カテキンの濃度は、タンパク質と複合体を形成させる観点から、０．０６重量％以上であることが好ましい。
また、平均分子量４，０００以上のタンパク質の濃度は、ガレート型カテキンと複合体を形成させる観点から、０．３重量％以上であることが好ましい。
【００２２】
次に、前記コロイド状液体を乾燥することで固体状のマスキング剤を得ることができる。
【００２３】
前記乾燥の方法としては、例えば、凍結乾燥やスプレードライなど公知の乾燥法によって、水分を除去して乾燥粉末の形態にすればよく、特に限定はない。
【００２４】
以上のようにして得られる本発明のマスキング剤中におけるガレート型カテキンの含有量は、マスキング作用を十分に発揮する観点から、０．１〜５０重量％であることが好ましい。
また、本発明のマスキング剤における平均分子量４，０００以上のタンパク質の含有量は、ガレート型カテキンと複合体を形成させる観点から、５０〜９０重量％であることが好ましい。
【００２５】
本発明のマスキング剤は、前記ガレート型カテキン、平均分子量４，０００以上のタンパク質のみを含有していてもよいが、例えば、散剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、細粒剤、顆粒剤等の固形製剤、水剤、懸濁剤、乳剤等の液剤、ゲル剤等に製剤される場合にはそれぞれの剤形に応じた任意成分をさらに含有してもよい。
前記任意成分の例としては、大豆多糖類、粉末状の果汁、野菜汁、乳製品、茶類、コーヒー、酸味料、香料、着色料、食物繊維、ビタミン類、ミネラル類、アミノ酸、油脂、乳化剤、高甘味度甘味料、食感改良剤（ペクチン、カラギーナン、寒天、ジェランガム、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、トラガントガム、グァーガム、カラヤガム、タマリンドシードガム）等が挙げられる。
これらの任意成分については、例えば、前記のように形成した複合体に混合すればよい。
【００２６】
また、錠剤、丸剤、顆粒剤、顆粒を含有するカプセル剤の顆粒は、必要により、ショ糖等の糖類、マルチトール等の糖アルコールで糖衣を施したり、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等でコーティングを施したりすることもできる。また、胃溶性又は腸溶性物質のフィルムで被覆してもよい。
【００２７】
以上のようにして得られる本発明のマスキング剤は、不快味を有する薬剤等と混合することで、不快味を顕著に低減することができる。
前記薬剤等としては、特に限定はなく精製品の他、粗製品でも良く、これらを含有する天然物もしくはその加工品でもよい。例えば、トウガラシパウダーおよびその抽出物、ヒハツパウダーおよび抽出物、シナモンパウダーおよび抽出物、ショウガパウダーおよび抽出物などの辛味成分を含む素材や、センブリパウダーおよび抽出物、ニキガパウダーおよび抽出物、ミカン等の柑橘系果実の果皮パウダーおよび抽出物などの苦味成分を含む素材が挙げられる。また精製品としては、例えば、カプサイシン、ピペリン、ショウガオール、ジンゲロール等の辛味成分、カフェイン、キニーネ等の苦味成分が挙げられる。辛味と苦味とは摂取を妨げる代表的な成分であるが、本発明のマスキング剤は、これらの辛味成分と苦味成分のマスキング効果に優れるという利点がある。
具体例としては、苦味成分であるカフェインとしては、コーヒー豆などから抽出したコーヒー抽出物や茶の素（天然カフェイン、白鳥製薬株式会社製）などが挙げられる。
【００２８】
本発明のマスキング剤と前記不快味成分との混合割合は、不快味成分の種類に応じて適宜調整すればよく特に制限はないが、優れたマスキング効果を奏する観点からは、前記不快味成分１重量部に対してマスキング剤を１〜１００重量部の比で添加することが好ましい。
【００２９】
また、本発明のマスキング剤は、食品、医薬品、医薬部外品等に配合して使用することもできる。このような食品、医薬品、医薬部外品は、不快味が顕著に低減されることで摂取し易い食品、医薬品、医薬部外品となる。
【００３０】
前記食品としては、飲料、アルコール飲料、ゼリー、菓子等、どのような形態でもよい。例えば、例えば、クッキー、ビスケット、ケーキ、スポンジケーキ、カステラなどの焼き菓子、チョコレート、キャンディ、ゼリーなどの砂糖菓子、和生菓子、饅頭、洋生菓子、菓子パンなどの生菓子、八つ橋、おこしなどの干菓子などが挙げられるが、特に限定はない。
【００３１】
また、前記食品には、ヒトが食べる食品だけでなく、例えば、非ヒト動物、例えば、ラット、マウス、モルモット、ウサギ、ヒツジ、ブタ、ウシ、ウマ、ネコ、イヌ、サル、チンパンジー等の哺乳類、鳥類、両生類、爬虫類等の治療剤又は飼料に配合してもよい。飼料としては、例えばヒツジ、ブタ、ウシ、ウマ、ニワトリ等に用いる家畜用飼料、ウサギ、ラット、マウス等に用いる小動物用飼料、ウナギ、タイ、ハマチ、エビ等に用いる魚介類用飼料、イヌ、ネコ、小鳥、リス等に用いるペットフードが挙げられる。
【００３２】
前記医薬品としては、散剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、顆粒剤等の固形製剤、懸濁剤、乳剤等の液剤、ゲル剤等が挙げられる。錠剤、丸剤、顆粒剤、顆粒を含有するカプセル剤等の顆粒は、必要により、ショ糖等の糖類、マルチトール等の糖アルコールで糖衣を施したり、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等でコーティングを施してもよいし、胃溶性若しくは腸溶性物質のフィルムで被覆してもよい。また、製剤の溶解性を向上させるために、前記の製剤に公知の可溶化処理を施すこともできる。常法に基づいて、前記液剤を注射剤、点滴剤に配合して使用してもよい。
【００３３】
医薬部外品としては、口腔に用いられる医薬部外品、例えば、歯磨き、マウスウォッシュ、マウスリンス、ドリンク剤が挙げられる。
【００３４】
本発明のマスキング剤を用いて食品、医薬品又は医薬部外品を調製する場合、本発明の効果が損なわれない範囲内で食品、医薬品又は医薬部外品に通常用いられる成分を適宜任意に配合することができる。
例えば、食品の場合には、水、アルコール、澱粉質、蛋白質、繊維質、糖質、脂質、ビタミン、ミネラル、着香料、着色料、甘味料、調味料、安定剤、防腐剤のような食品に通常配合される原料又は素材と組み合わせることができる。
医薬品や医薬部外品の場合には、主剤、基材、界面活性剤、起泡剤、湿潤剤、増粘剤、透明剤、着香料、着色料、安定剤、防腐剤、殺菌剤等に組み合わせ、常法に基づいて、液状、軟膏状又はスプレー噴射可能な最終形態等にすることができる。
【００３５】
また、本発明のマスキング剤を食品に添加する場合には、該食品中に、通常は０．１〜９９重量％添加することが好ましい。
【００３６】
本発明のマスキング剤を医薬もしくは医薬部外品用途で使用する場合、薬効を妨げない程度の添加量であればよい。例えば、通常０．００１〜３０重量％添加するのが好ましい。
【実施例】
【００３７】
以下、本発明を実施例により具体的に説明するが、本発明はこれらによって何ら制限されるものではない。
【００３８】
（実施例１：固体状組成物の作製）
緑茶抽出物（サンフェノン９０Ｓ、ガレート型カテキン含有量６４．８％、太陽化学社製）１０ｇを水５００ｇに添加して６０℃で加熱溶解した。ゼラチン（日本ピュアフーズ社製）６４．９ｇ、大豆多糖類１０ｇを水５００ｇに添加して６０℃で加熱溶解した。上記の２種類の溶液を混合させ、コロイド状の液体を得た。これを噴霧乾燥することでマスキング効果を有する固体状組成物（ゼラチン／ガレート型カテキン＝約１０）４０ｇを得た。
【００３９】
（実施例２：官能評価による辛味マスキング効果の検証）
本実験では、辛味成分としてハバネロパウダー（ヤスマ株式会社製）を使用し、実施例１で得られた固体状組成物を含む錠剤（発明品と記載）、先行技術にある乳酸カルシウムを含む錠剤（比較品１と記載）、マスキング剤を含まない錠剤（比較品２）を作製して辛味のマスキング作用を評価した。各錠剤に含まれるものを表１に重量％で記した。
【００４０】
【表１】
2014147337.tif 000002
【００４１】
試験はボランティア男性５名による辛味の官能評価を行った。試験品３品を食べたのちに比較品１の辛味を１００とした場合での相対評価を行い、結果を表２に記した。
【００４２】
【表２】
2014147337.tif 000003
【００４３】
その結果、本発明のマスキング剤を含む打錠品において辛味低減作用が認められた。また先行技術にある乳酸カルシウムは辛味に対するマスキング作用を有していなかった。したがって本発明のマスキング剤は辛味のマスキング効果を有することが示された。
【００４４】
（実施例３：官能評価による苦味マスキング効果の検証）
本実験では、苦味成分として天然カフェイン（公知貿易社製）を使用し、実施例１で得られた固体状組成物を含む錠剤（発明品と記載）、先行技術にある乳酸カルシウムを含む錠剤（比較品１と記載）、マスキング剤を含まない錠剤（比較品２）を作製して苦味のマスキング作用を評価した。各錠剤に含まれるものを表３に重量％で記した。
【００４５】
【表３】
2014147337.tif 000004
【００４６】
試験はボランティア男性５名による苦味の官能評価を行った。試験品３品を食べたのち、比較品１の苦味を１００とした場合での相対評価を行い、結果を表４に記した。
【００４７】
【表４】
2014147337.tif 000005
【００４８】
その結果、本発明のマスキング剤を含む打錠品において苦味低減作用が認められた。また公知のマスキング剤である乳酸カルシウムよりも高いマスキング効果が認められた。したがって本発明のマスキング剤は苦味のマスキング効果を有することが示された。
【００４９】
以上のことから本発明のマスキング剤は辛味、苦味などの不快味を顕著に低減させ、しかも製造する際に特別な製造工程を必要としない新規のマスキング剤として有用であることが示された。