(57)【要約】      （修正有）【課題】農園芸作物及び樹木などを加害する所謂農業害虫、家畜・家禽類に寄生する所謂家畜害虫、家屋等の人間の生活環境で様々な悪影響を与える所謂衛生害虫、倉庫に貯蔵された穀物等を加害する所謂貯穀害虫等としての昆虫類、及び同様の場面で発生、加害するダニ類、甲殻類、軟体動物、線虫類の何れの有害生物も低濃度で有効に防除できる有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。【解決手段】下記式で代表されるピリジン誘導体及び該誘導体を配合した有害生物防除剤。2014208631.tif 000120［Ｒ３はＨ、ハロゲン、アルキル基等；ＲａはＨ、アルキル基等；ＹはＯ等；Ｒｂ−１は硫黄含有アルキル基；環状炭化水素基等］【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）：
【化１】
2014208631.tif 000118
［式中、Ａ１は、−Ｎ（−Ｏ）ｍ２又は−ＣＲ１を表し、
Ｒ１、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、各々独立して水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＲ２８ａで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ２は、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＲ２８ａで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、ｎが２以上の整数を表すとき、各々のＲ２は互いに同一であっても又は互いに相異なってもよく、
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２８ａで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２８ａで任意に置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニルをを表し、
Ｂ１は、Ｂ−１、Ｂ−２、Ｂ−３又はＢ−４で示されるピリジン環を表し、
【化２】
2014208631.tif 000119
Ｑは、酸素原子又は硫黄原子を表し、
Ｒａは、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ５ａで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル又はＲ５ａで任意に置換された（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｒ５ａで任意に置換された（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルを表し、
Ｒｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ｂ）Ｒ９ｂ又は−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８ｂ）Ｒ９ｂを表し、
Ｒ５ａは、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１１ａ又は−Ｓ（Ｏ）ｒ２Ｒ１１ａを表し、
Ｒ６ｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＲ１０ｂで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ７ｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ１０ｂで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＲ１０ｂで任意に置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルを表し、
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＲ１０ｂで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ９ｂは、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＲ１０ｃで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ１０ｂは、ハロゲン原子、シアノ又は、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ１６ｂを表し、
Ｒ１０ｃは、ハロゲン原子を表し、
Ｒ１１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルを表し、
Ｒ１６ｂは、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２０で任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル又はＲ２０で任意に置換された（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルを表し、
Ｒ２０及びＲ２８ａは、各々独立してハロゲン原子、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、−ＳＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニルを表し、
ｎは、０、１、２又は３の整数を表し、
ｍ１及びｍ２は、各々独立して０又は１の整数を表し、
ｒ及びｒ２は、各々独立して０、１又は２の整数を表す。］で表されるピリジン誘導体又はその塩。
【請求項２】
Ａ１は、−ＣＲ１を表し、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、各々独立して水素原子、ハロゲン原子又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、
Ｒ２は、ハロゲン原子又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表す請求項１記載のピリジン誘導体又はその塩。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、水素原子を表し、
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、
Ｑは、酸素原子を表し、
Ｒａは、水素原子又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、
Ｒｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ｂ）Ｒ９ｂを表し、
Ｒ６ｂ及びＲ８ｂは、各々独立してＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、
Ｒ７ｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ１０ｂで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し、
Ｒ９ｂは、水素原子を表し、
Ｒ１６ｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルを表し、
ｍ１及びｎは、０を表し、
ｒは、０を表す請求項２記載のピリジン誘導体又はその塩。
【請求項４】
Ｂ１は、Ｂ−１又はＢ−２で示されるピリジン環を表す請求項３記載のピリジン誘導体又はその塩。
【請求項５】
Ｂ１は、Ｂ−３又はＢ−４を表し、
Ｒ３は、水素原子又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、
Ｒａは、水素原子を表し、
Ｒ７ｂは、Ｒ１０ｂで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ１０ｂは、ハロゲン原子を表す請求項３記載のピリジン誘導体又はその塩。
【請求項６】
請求項１〜請求項５記載のピリジン誘導体及びその塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する有害生物防除剤。
【請求項７】
請求項１〜請求項５記載のピリジン誘導体及びその塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する農薬。
【請求項８】
請求項１〜請求項５記載のピリジン誘導体及びその塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する哺乳動物又は鳥類の内部もしくは外部寄生虫防除剤。
【請求項９】
請求項１〜請求項５記載のピリジン誘導体及びその塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する殺虫剤又は殺ダニ剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規なピリジン誘導体及びそれらの塩、並びに該化合物を有効成分として含有することを特徴とする有害生物防除剤に関するものである。本発明における有害生物防除剤とは、農園芸分野又は畜産・衛生分野（家畜や愛玩動物としての哺乳動物又は鳥類に対する内部寄生虫・外部寄生虫や家庭用及び業務用の衛生害虫・不快害虫）等における有害な節足動物を対象とした害虫防除剤を意味する。また、本発明における農薬とは、農園芸分野における殺虫・殺ダニ剤、殺線虫剤、除草剤及び殺菌剤等を意味する。
【背景技術】
【０００２】
例えば特許文献１〜４にピリジン誘導体が開示されているが、本発明に係るピリジン誘導体に関しては何ら開示されていない。さらに、その有害生物防除剤、特に殺虫・殺ダニ剤及び哺乳動物又は鳥類の内部もしくは外部寄生虫防除剤としての有用性も全く知られていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】国際公開第２００６／１０２６４５号
【特許文献２】国際公開第２００６／０９２５９９号
【特許文献３】国際公開第２００３／０１１８５３号
【特許文献４】国際公開第９６／０２３７８３号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
農園芸病害虫、森林病害虫、或いは衛生病害虫等、各種病害虫の防除を目的とする有害生物防除剤の開発が進み、多種多様な薬剤が今日まで実用に供されてきた。
【０００５】
しかしながら、こうした薬剤の長年にわたる使用により、近年、病害虫が薬剤抵抗性を獲得し、従来用いられてきた既存の殺虫剤や殺菌剤による防除が困難となる場面が増えてきている。また、既存の有害生物防除剤の一部のものは毒性が高く、或いはあるものは環境中に長期間残留することにより、生態系を攪乱するという問題も顕在化しつつある。このような状況下、高度な有害生物防除活性を有するのみならず、低毒性且つ低残留性の新規な有害生物防除剤の開発が常に期待されている。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは、上記の課題解決を目標に鋭意研究を重ねた結果、本発明に係る下記式（１）で表される新規なピラゾール誘導体が優れた有害生物防除活性、特に殺虫・殺ダニ活性を示し、且つ、哺乳動物、魚類及び益虫等の非標的生物に対してほとんど悪影響の無い、極めて有用な化合物であることを見い出し、本発明を完成した。
【０００７】
すなわち、本発明は下記〔１〕〜〔９〕に関するものである。
【０００８】
〔１〕
式（１）：
【０００９】
【化１】
2014208631.tif 000002
【００１０】
［式中、Ａ１は、−Ｎ（−Ｏ）ｍ２又は−ＣＲ１を表し、
Ｒ１、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、各々独立して水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＲ２８ａで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ２は、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＲ２８ａで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、ｎが２以上の整数を表すとき、各々のＲ２は互いに同一であっても又は互いに相異なってもよく、
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２８ａで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２８ａで任意に置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニルをを表し、
Ｂ１は、Ｂ−１、Ｂ−２、Ｂ−３又はＢ−４で示されるピリジン環を表し、
【００１１】
【化２】
2014208631.tif 000003
【００１２】
Ｑは、酸素原子又は硫黄原子を表し、
Ｒａは、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ５ａで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル又はＲ５ａで任意に置換された（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｒ５ａで任意に置換された（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルを表し、
Ｒｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ｂ）Ｒ９ｂ又は−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８ｂ）Ｒ９ｂを表し、
Ｒ５ａは、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１１ａ又は−Ｓ（Ｏ）ｒ２Ｒ１１ａを表し、
Ｒ６ｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＲ１０ｂで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ７ｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ１０ｂで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＲ１０ｂで任意に置換された（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルを表し、
Ｒ８ｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＲ１０ｂで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ９ｂは、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＲ１０ｃで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ１０ｂは、ハロゲン原子、シアノ又は、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ１６ｂを表し、
Ｒ１０ｃは、ハロゲン原子を表し、
Ｒ１１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルを表し、
Ｒ１６ｂは、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２０で任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル又はＲ２０で任意に置換された（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルを表し、
Ｒ２０及びＲ２８ａは、各々独立してハロゲン原子、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、−ＳＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニルを表し、
ｎは、０、１、２又は３の整数を表し、
ｍ１及びｍ２は、各々独立して０又は１の整数を表し、
ｒ及びｒ２は、各々独立して０、１又は２の整数を表す。］で表されるピリジン誘導体又はその塩。
【００１３】
〔２〕
Ａ１は、−ＣＲ１を表し、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、各々独立して水素原子、ハロゲン原子又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、
Ｒ２は、ハロゲン原子又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表す上記〔１〕記載のピリジン誘導体又はその塩。
【００１４】
〔３〕
Ｒ１、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、水素原子を表し、
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、
Ｑは、酸素原子を表し、
Ｒａは、水素原子又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、
Ｒｂは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ｂ）Ｒ９ｂを表し、
Ｒ６ｂ及びＲ８ｂは、各々独立してＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、
Ｒ７ｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ１０ｂで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し、
Ｒ９ｂは、水素原子を表し、
Ｒ１６ｂは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルを表し、
ｍ１及びｎは、０を表し、
ｒは、０を表す上記〔２〕記載のピリジン誘導体又はその塩。
【００１５】
〔４〕
Ｂ１は、Ｂ−１又はＢ−２で示されるピリジン環を表す上記〔３〕記載のピリジン誘導体又はその塩。
【００１６】
〔５〕
Ｂ１は、Ｂ−３又はＢ−４を表し、
Ｒ３は、水素原子又はＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、
Ｒａは、水素原子を表し、
Ｒ７ｂは、Ｒ１０ｂで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
Ｒ１０ｂは、ハロゲン原子を表す上記〔３〕記載のピリジン誘導体又はその塩。
【００１７】
〔６〕
上記〔１〕乃至〔５〕記載のピリジン誘導体及びその塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する有害生物防除剤。
【００１８】
〔７〕
上記〔１〕乃至〔５〕記載のピリジン誘導体及びその塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する農薬。
【００１９】
〔８〕
上記〔１〕乃至〔５〕記載のピリジン誘導体及びその塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する哺乳動物又は鳥類の内部もしくは外部寄生虫防除剤。
【００２０】
〔９〕
上記〔１〕乃至〔５〕記載のピリジン誘導体及びその塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する殺虫剤又は殺ダニ剤。
【発明の効果】
【００２１】
本発明化合物は多くの農業害虫、ハダニ類、哺乳動物又は鳥類の内部もしくは外部寄生虫に対して優れた殺虫・殺ダニ活性を有し、既存の殺虫剤に対して抵抗性を獲得した害虫に対しても十分な防除効果を発揮する。さらに、ホ乳類、魚類及び益虫に対してほとんど悪影響を及ぼさず、低残留性で環境に対する負荷も軽い。
【００２２】
従って、本発明は有用な新規有害生物防除剤を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【００２３】
本発明に包含される化合物には、置換基の種類によってはＥ−体及びＺ−体の幾何異性体が存在する場合があるが、本発明はこれらＥ−体、Ｚ−体又はＥ−体及びＺ−体を任意の割合で含む混合物を包含するものである。また、本発明に包含される化合物は、１個又は２個以上の不斉炭素原子の存在に起因する光学活性体が存在するが、本発明は全ての光学活性体又はラセミ体を包含する。
【００２４】
本発明に包含される化合物のうちで、常法に従って酸付加塩にすることができるものは、例えば、フッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸等のハロゲン化水素酸の塩、硝酸、硫酸、燐酸、塩素酸、過塩素酸等の無機酸の塩、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸等のスルホン酸の塩、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、トリフルオロ酢酸、フマール酸、酒石酸、蓚酸、マレイン酸、リンゴ酸、コハク酸、安息香酸、マンデル酸、アスコルビン酸、乳酸、グルコン酸、クエン酸等のカルボン酸の塩又はグルタミン酸、アスパラギン酸等のアミノ酸の塩とすることができる。
【００２５】
或いは、本発明に包含される化合物のうちで、常法に従って金属塩にすることができるものは、例えば、リチウム、ナトリウム、カリウムといったアルカリ金属の塩、カルシウム、バリウム、マグネシウムといったアルカリ土類金属の塩又はアルミニウムの塩とすることができる。
【００２６】
次に、本明細書において示した各置換基の具体例を以下に示す。ここで、ｎ−はノルマル、ｉ−はイソ、ｓ−はセカンダリー及びｔｅｒｔ−はターシャリーを各々意味し、Ｐｈはフェニルを意味する。
【００２７】
本明細書におけるハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子が挙げられる。尚、本明細書中「ハロ」の表記もこれらのハロゲン原子を表す。
【００２８】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂアルキルの表記は、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる直鎖状又は分岐鎖状の炭化水素基を表し、例えばメチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、ｉ−プロピル基、ｎ−ブチル基、ｉ−ブチル基、ｓ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ｎ−ペンチル基、１，１−ジメチルプロピル基、ｎ−ヘキシル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００２９】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂハロアルキルの表記は、炭素原子に結合した水素原子が、ハロゲン原子によって任意に置換された、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる直鎖状又は分岐鎖状の炭化水素基を表し、このとき、２個以上のハロゲン原子によって置換されている場合、それらのハロゲン原子は互いに同一でも、又は互いに相異なっていてもよい。例えばフルオロメチル基、クロロメチル基、ブロモメチル基、ヨードメチル基、ジフルオロメチル基、ジクロロメチル基、トリフルオロメチル基、クロロジフルオロメチル基、トリクロロメチル基、ブロモジフルオロメチル基、２−フルオロエチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基、２，２−ジフルオロエチル基、２，２，２−トリフルオロエチル基、２−クロロ−２，２−ジフルオロエチル基、２，２，２−トリクロロエチル基、１，１，２，２−テトラフルオロエチル基、２−クロロ−１，１，２−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、３，３，３−トリフルオロプロピル基、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル基、１，１，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロピル基、ヘプタフルオロプロピル基、２，２，２−トリフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチル基、１，２，２，２−テトラフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチル基、２，２，３，３，４，４，４−ヘプタフルオロブチル基、ノナフルオロブチル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００３０】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂシクロアルキルの表記は、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる環状の炭化水素基を表し、３員環から６員環までの単環又は複合環構造を形成することが出来る。また、各々の環は指定の炭素原子数の範囲でアルキル基によって任意に置換されていてもよい。例えばシクロプロピル基、１−メチルシクロプロピル基、２−メチルシクロプロピル基、２，２−ジメチルシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００３１】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂアルケニルの表記は、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる直鎖状又は分岐鎖状で、且つ分子内に１個又は２個以上の二重結合を有する不飽和炭化水素基を表し、例えばビニル基、１−プロペニル基、２−プロペニル基、１−メチルエテニル基、２−ブテニル基、２−メチル−２−プロペニル基、３−メチル−２−ブテニル基、１，１−ジメチル−２−プロペニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００３２】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂアルキニルの表記は、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる直鎖状又は分岐鎖状で、且つ分子内に１個又は２個以上の三重結合を有する不飽和炭化水素基を表し、例えばエチニル基、１−プロピニル基、２−プロピニル基、１−ブチニル基、２−ブチニル基、３−ブチニル基、１，１−ジメチル−２−プロピニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００３３】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂアルコキシの表記は、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる前記の意味であるアルキル−Ｏ−基を表し、例えばメトキシ基、エトキシ基、ｎ−プロピルオキシ基、ｉ−プロピルオキシ基、ｎ−ブチルオキシ基、ｉ−ブチルオキシ基、ｓ−ブチルオキシ基、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００３４】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂハロアルコキシの表記は、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる前記の意味であるハロアルキル−Ｏ−基を表し、例えばジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、クロロジフルオロメトキシ基、ブロモジフルオロメトキシ基、２−フルオロエトキシ基、２−クロロエトキシ基、２，２，２−トリフルオロエトキシ基、１，１，２，２，−テトラフルオロエトキシ基、２−クロロ−１，１，２−トリフルオロエトキシ基、１，１，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロピルオキシ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００３５】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂアルキルチオの表記は、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる前記の意味であるアルキル−Ｓ−基を表し、例えばメチルチオ基、エチルチオ基、ｎ−プロピルチオ基、ｉ−プロピルチオ基、ｎ−ブチルチオ基、ｉ−ブチルチオ基、ｓ−ブチルチオ基、ｔｅｒｔ−ブチルチオ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００３６】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂハロアルキルチオの表記は、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる前記の意味であるハロアルキル−Ｓ−基を表し、例えばジフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルチオ基、クロロジフルオロメチルチオ基、ブロモジフルオロメチルチオ基、２，２，２−トリフルオロエチルチオ基、１，１，２，２−テトラフルオロエチルチオ基、２−クロロ−１，１，２−トリフルオロエチルチオ基、ペンタフルオロエチルチオ基、１，１，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロピルチオ基、ヘプタフルオロプロピルチオ基、１，２，２，２−テトラフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチルチオ基、ノナフルオロブチルチオ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００３７】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂアルキルスルフィニルの表記は、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる前記の意味であるアルキル−Ｓ（Ｏ）−基を表し、例えばメチルスルフィニル基、エチルスルフィニル基、ｎ−プロピルスルフィニル基、ｉ−プロピルスルフィニル基、ｎ−ブチルスルフィニル基、ｉ−ブチルスルフィニル基、ｓ−ブチルスルフィニル基、ｔｅｒｔ−ブチルスルフィニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００３８】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂハロアルキルスルフィニルの表記は、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる前記の意味であるハロアルキル−Ｓ（Ｏ）−基を表し、例えばジフルオロメチルスルフィニル基、トリフルオロメチルスルフィニル基、クロロジフルオロメチルスルフィニル基、ブロモジフルオロメチルスルフィニル基、２，２，２−トリフルオロエチルスルフィニル基、１，２，２，２−テトラフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチルスルフィニル基、ノナフルオロブチルスルフィニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００３９】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂアルキルスルホニルの表記は、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる前記の意味であるアルキル−ＳＯ２−基を表し、例えばメチルスルホニル基、エチルスルホニル基、ｎ−プロピルスルホニル基、ｉ−プロピルスルホニル基、ｎ−ブチルスルホニル基、ｉ−ブチルスルホニル基、ｓ−ブチルスルホニル基、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００４０】
本明細書におけるＣａ〜Ｃｂハロアルキルスルホニルの表記は、炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる前記の意味であるハロアルキル−ＳＯ２−基を表し、例えばジフルオロメチルスルホニル基、トリフルオロメチルスルホニル基、クロロジフルオロメチルスルホニル基、ブロモジフルオロメチルスルホニル基、２，２，２−トリフルオロエチルスルホニル基、１，１，２，２−テトラフルオロエチルスルホニル基、２−クロロ−１，１，２−トリフルオロエチルスルホニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００４１】
本明細書におけるＲ５ａで任意に置換された（Ｃａ〜Ｃｂ）アルキル、Ｒ１０ｂで任意に置換された（Ｃａ〜Ｃｂ）アルキル、Ｒ１０ｃで任意に置換された（Ｃａ〜Ｃｂ）アルキル、Ｒ２０で任意に置換された（Ｃａ〜Ｃｂ）アルキル又はＲ２８ａで任意に置換された（Ｃａ〜Ｃｂ）アルキル等の表記は、任意のＲ５ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃ、Ｒ２０又はＲ２８ａによって、炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる前記の意味であるアルキル基を表し、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。このとき、それぞれの（Ｃａ〜Ｃｂ）アルキル基上の置換基Ｒ５ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃ、Ｒ２０又はＲ２８ａが２個以上存在するとき、それぞれのＲ５ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃ、Ｒ２０又はＲ２８ａは互いに同一でも異なってもよい。
【００４２】
本明細書におけるＲ１０ｂで任意に置換された（Ｃａ〜Ｃｂ）シクロアルキル又はＲ２８ａで任意に置換された（Ｃａ〜Ｃｂ）シクロアルキル等の表記は、任意のＲ１０ｂ又はＲ２８ａによって、炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる前記の意味であるシクロアルキル基を表し、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。このとき、それぞれの（Ｃａ〜Ｃｂ）シクロアルキル基上の置換基Ｒ１０ｂ又はＲ２８ａが２個以上存在するとき、それぞれのＲ１０ｂ又はＲ２８ａは互いに同一でも異なってもよく、さらに置換位置は環構造部分であっても、側鎖部分であっても、或いはそれらの両方にあってもよい。
【００４３】
本明細書におけるＲ５ａで任意に置換された（Ｃａ〜Ｃｂ）アルケニル等の表記は、任意のＲ５ａによって、炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる前記の意味であるアルケニル基を表し、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。このとき、それぞれの（Ｃａ〜Ｃｂ）アルケニル基上の置換基Ｒ５ａが２個以上存在するとき、それぞれのＲ５ａは互いに同一でも異なってもよい。
【００４４】
本明細書におけるＲ５ａで任意に置換された（Ｃａ〜Ｃｂ）アルキニル等の表記は、任意のＲ５ａによって、炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がａ〜ｂ個よりなる前記の意味であるアルキニル基を表し、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。このとき、それぞれの（Ｃａ〜Ｃｂ）アルキニル基上の置換基Ｒ５ａが２個以上存在するとき、それぞれのＲ５ａは互いに同一でも異なってもよい。
【００４５】
本発明化合物は、以下の方法で製造することができる。
【００４６】
製造法Ａ
【００４７】
【化３】
2014208631.tif 000004
【００４８】
式（７）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物は、ジャーナル  オブ  メディシナル  ケミストリー  ２０００年，４３巻，１１２３頁等の公知の方法により合成することができる。
【００４９】
式（７）で表される化合物を、式（８−１）［式中Ｒ７ｂは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物と反応させて、式（９）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。本反応では式（７）で表される化合物１当量に対して、式（８−１）で表される化合物は、０．５〜５０当量の範囲で用いることができる。必要ならば、炭酸カリウム、トリエチルアミン、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン等の塩基を使用することができる。本反応は、無溶媒で実施してもよいが、溶媒を用いてもよく、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、１，３−ジメチル−２−イミダゾリノン等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらの内の２種類以上を混合して用いてもよい。
【００５０】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【００５１】
式（８−１）で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の公知の方法に準じて容易に合成することができる。
【００５２】
また、式（７）で表される化合物を、式（８−２）［式中Ｒ７ｂは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を縮合剤を用いて反応させて、式（９）で表される本発明化合物を合成することもできる。本反応では、式（８−２）で表される化合物１当量に対して１〜４当量のＷＳＣ｛１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩｝、ＣＤＩ（カルボニルジイミダゾール）等の縮合剤を用いることができる。また、式（７）で表される化合物１当量に対して、式（８−２）で表される化合物を、０．５〜５０当量の範囲で用いることができる。必要ならば、炭酸カリウム、トリエチルアミン、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン等の塩基を使用することができる。
【００５３】
本反応は、無溶媒で実施してもよいが、溶媒を用いてもよく、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、１，３−ジメチル−２−イミダゾリノン等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらの内の２種類以上を混合して用いてもよい。
【００５４】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【００５５】
式（８−２）で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の公知の方法に準じて容易に合成することができる。
【００５６】
製造法Ｂ
【００５７】
【化４】
2014208631.tif 000005
【００５８】
式（７−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物は、グリーン  ケミストリー  ２００７年，９巻，１２８７頁等の公知の方法により合成することができる。
【００５９】
製造法Ａと同様の方法を用いて、式（７−２）で表される化合物を、式（８−１）で表される化合物と反応させることにより、式（９−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。
【００６０】
また、製造法Ａと同様の方法を用いて、式（７−２）で表される化合物を、式（８−２）で表される化合物を反応させることにより、式（９−２）で表される本発明化合物を合成することもできる。
【００６１】
製造法Ｃ
【００６２】
【化５】
2014208631.tif 000006
【００６３】
式（１０）［式中Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ｂ及びＲａは前記と同じ意味を表し、Ｊｂはハロゲン原子、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＣＨ３、−ＯＳＯ２ＣＦ３等の脱離基を表す。］で表される化合物と式（２−２）［式中Ａ１、Ｒ２及びｎは前記と同じ意味を表し、Ｌ１はフッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、−Ｂ（ＯＨ）２基又は−Ｂ（ＯＲ５１）２基（式中Ｒ５１は、水素原子又は、同一又は異なってもよいＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、或いは、２つのＲ５１が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２−又は−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（ＣＨ３）２−を形成してもよい）を表す。］で表される化合物を、触媒及び塩基の存在下で反応させることにより、式（１１）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒａ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を得ることができる。
【００６４】
式（２−２）で表される化合物の量は、式（１０）で表される化合物１当量に対して０．８〜５当量の範囲で、用いることができる。
【００６５】
ここで用いられる式（２−２）で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の方法に準じて容易に合成することができる。
【００６６】
本反応で使用できる触媒としては、例えば、パラジウム−炭素、塩化パラジウム、酢酸パラジウム、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムジクロリド、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム等のパラジウム触媒又は金属銅、酢酸銅（Ｉ）、酢酸銅（ＩＩ）、酸化銅（Ｉ）、酸化銅（ＩＩ）、ヨウ化銅等の銅触媒が挙げられる。触媒の使用量は、式（１０）で表される化合物１当量に対して０．００１〜１．０当量、好ましくは、０．０１〜０．５当量、さらに好ましくは０．０５〜０．２当量の範囲で、用いることができる。
【００６７】
使用する塩基としては、例えば、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン等の三級アミン化合物、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸水素ナトリウム等の無機塩基等が挙げられる。塩基の使用量は、式（１０）で表される化合物１当量に対して０．１〜１０．０当量の範囲で用いることができる。
【００６８】
本反応は、無溶媒でも実施することができるが、溶媒を用いてもよい。例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、１，３−ジメチル−２−イミダゾリノン、水等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらの内の２種類以上を混合して用いてもよい。
【００６９】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【００７０】
製造法Ｄ
【００７１】
【化６】
2014208631.tif 000007
【００７２】
製造法Ｃと同様の方法を用いて、式（１０−２）［式中Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒａ及びＪｂは前記と同じ意味を表す。］表される化合物を、式（２−２）で表される化合物と反応させることにより、式（１１−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒａ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。
【００７３】
製造法Ｅ
【００７４】
【化７】
2014208631.tif 000008
【００７５】
製造法Ａに従って合成することのできる式（９）で表される化合物を、式（５）［式中Ｒａ及びＪｂは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物と反応させることにより、式（１１）で表される本発明化合物を得ることができる。
【００７６】
本反応は、式（９）で表される化合物１当量に対して、式（５）で表される化合物を、０．５〜５０当量の範囲で用いることができる。必要ならば塩酸、硫酸、ｐ−トルエンスルホン酸等の酸、炭酸カリウム、トリエチルアミン、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン、水素化ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の塩基を又は、ジエチルアゾジカルボキシレートとトリフェニルホスフィン等を使用する光延反応を使用することができる。
【００７７】
本反応は、無溶媒でも実施することができるが、溶媒を用いてもよい。例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、１，３−ジメチル−２−イミダゾリノン、水等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらの内の２種類以上を混合して用いてもよい。
【００７８】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【００７９】
式（５）で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の公知の方法に準じて容易に合成することができる。
【００８０】
製造法Ｆ
【００８１】
【化８】
2014208631.tif 000009
【００８２】
製造法Ｅと同様の方法を用いて、式（９−２）表される化合物を、式（５）で表される化合物と反応させることにより、式（１１−２）で表される本発明化合物を合成することができる。
【００８３】
製造法Ｇ
【００８４】
【化９】
2014208631.tif 000010
【００８５】
製造法Ａと同様の方法を用いて、式（７）で表される化合物を、式（１４）［式中Ｒ６ｂは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物と反応させることにより、式（１５）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ６ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。
【００８６】
また、式（２７）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物をジフェニルホスホリルアジド（ＤＰＰＡ）及び式（３）［式中Ｒ６ｂは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物と反応させることにより、式（１５）で表される本発明化合物を得ることができる。
【００８７】
本反応では、式（２７）で表される化合物１当量に対して、ＤＰＰＡは０．５〜５０当量の範囲で用いることができ、式（３）で表される化合物は、式（２７）で表される化合物１当量に対して、1当量から溶媒量の範囲で用いることができる。必要ならば炭酸カリウム、トリエチルアミン、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン等の塩基を使用することができる。
【００８８】
本反応は、無溶媒でも実施することができるが、溶媒を用いてもよい。例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、１，３−ジメチル−２−イミダゾリノン、水等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらの内の２種類以上を混合して用いてもよい。
【００８９】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【００９０】
式（３）で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の公知の方法に準じて容易に合成することができる。
【００９１】
製造法Ｈ
【００９２】
【化１０】
2014208631.tif 000011
【００９３】
製造法Ｇと同様の方法を用いて、式（７−２）で表される化合物を、式（１４）で表される化合物と反応させることにより、式（１５−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ６ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。
【００９４】
また、製造法Gと同様の方法を用いて、式（２７−２）で表される化合物を、ジフェニルホスホリルアジド（ＤＰＰＡ）及び式（３）［式中Ｒ６ｂは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物と反応させることにより、式（１５−２）で表される本発明化合物を合成することができる。
【００９５】
製造法Ｉ
【００９６】
【化１１】
2014208631.tif 000012
【００９７】
製造法Ｅと同様の方法を用いて、式（１５）表される化合物を、式（５）で表される化合物と反応させることにより、式（１６）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒａ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。
【００９８】
製造法Ｊ
【００９９】
【化１２】
2014208631.tif 000013
【０１００】
製造法Ｅと同様の方法を用いて、式（１５−２）表される化合物を、式（５）で表される化合物と反応させることにより、式（１６−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒａ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。
【０１０１】
製造法Ｋ
【０１０２】
【化１３】
2014208631.tif 000014
【０１０３】
式（７）で表される化合物と、式（１７）［式中Ｒ８ｂは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を反応させることにより、式（１９）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ８ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を得ることができる。本反応では式（７）で表される化合物１当量に対し、式（１７）で表される化合物は、０．５〜５０当量の範囲で用いることができる。必要ならば炭酸カリウム、トリエチルアミン、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン等の塩基を使用することができる。
【０１０４】
本反応は、無溶媒で実施してもよいが、溶媒を用いてもよく、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、１，３−ジメチル−２−イミダゾリノン等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げられる。
【０１０５】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【０１０６】
式（１７）で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の公知の方法に準じて容易に合成することができる。
【０１０７】
また、式（７）で表される化合物と式（１８）［式中Ｒ８ｂは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物とを反応させて、式（１９）で表される本発明化合物を合成することもできる。
【０１０８】
本反応では、式（１８）で表される化合物１当量に対して１〜４当量のＣＤＩ（カルボニルジイミダゾール）、ビス（トリクロロメチル）カーボネート等を用いることができる。また、式（１８）で表される化合物は、式（７）で表される化合物１当量に対して０．５〜５０当量の範囲で用いることができる。必要ならば、炭酸カリウム、トリエチルアミン、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン等の塩基を使用することができる。
【０１０９】
本反応は、無溶媒で実施してもよいが、溶媒を用いてもよく、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、１，３−ジメチル−２−イミダゾリノン等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらの内の２種類以上を混合して用いてもよい。
【０１１０】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【０１１１】
式（１８）で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の公知の方法に準じて容易に合成することができる。
【０１１２】
製造法Ｌ
【０１１３】
【化１４】
2014208631.tif 000015
【０１１４】
製造法Ｋと同様の方法を用いて、式（７−２）で表される化合物を、式（１７）で表される化合物と反応させることにより、式（１９−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ８ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。
【０１１５】
また、製造法Ｋと同様の方法を用いて、式（７−２）で表される化合物を、式（１８）で表される化合物を反応させることにより、式（１９−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ８ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することもできる。
【０１１６】
製造法Ｍ
【０１１７】
【化１５】
2014208631.tif 000016
【０１１８】
製造法Ｇに従って合成することのできる式（１６）で表される化合物を、酸又は塩基と反応させて、式（２０）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒａ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を得ることができる。
【０１１９】
酸としては、塩酸、硫酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸等を用いることができる。塩基としては、炭酸カリウム、水酸化ナトリウム等を用いることができる。
【０１２０】
本反応は、無溶媒で実施してもよいが、溶媒を用いてもよい。例えば、アセトニトリル、水等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げらる。これらの溶媒は単独で用いても、これらの内の２種類以上を混合して用いてもよい。
【０１２１】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【０１２２】
この様にして得られた式（２０）で表される化合物を、製造法Ｋと同様の方法を用いて、式（２１）［式中Ｒ８ｂ及びＲ９ｂは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物と反応させることにより、式（２２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ８ｂ、Ｒ９ｂ、Ｒａ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。
【０１２３】
製造法Ｎ
【０１２４】
【化１６】
2014208631.tif 000017
【０１２５】
製造法Ｍと同様の方法を用いて、式（１６−２）で表される化合物を、酸又は塩基と反応させることにより、式（２０−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒａ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成した後、更に式（２０−２）で表される化合物と式（２１）で表される化合物とを反応させることにより式（２２−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ８ｂ、Ｒ９ｂ、Ｒａ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。
【０１２６】
製造法Ｏ
【０１２７】
【化１７】
2014208631.tif 000018
【０１２８】
式（１１）で表される化合物と、五硫化二燐、五硫化二燐−ＨＭＤＯ（ヘキサメチルジシロキサン）、ローソン試薬（Ｌａｗｅｓｓｏｎ’ｓ  Ｒｅａｇｅｎｔ；２，４−ビス（４−メトキシフェニル）−１，３，２，４−ジチアジホスフェタン−２，４−ジスルフィド）等の硫化剤を反応させることにより、式（２３）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒａ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を得ることができる。
【０１２９】
本反応で用いる硫化剤は、式（１１）で表される化合物１当量に対して０．５〜５０当量の範囲で用いることができる。
【０１３０】
必要ならば、炭酸カリウム、トリエチルアミン、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン等の塩基を使用することができる。
【０１３１】
本反応は、無溶媒でも実施することができるが、溶媒を用いてもよい。例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、１，３−ジメチル−２−イミダゾリノン、水等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらの内の２種類以上を混合して用いてもよい。
【０１３２】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【０１３３】
製造法Ｐ
【０１３４】
【化１８】
2014208631.tif 000019
【０１３５】
製造法Ｏと同様の方法を用いて、式（１１−２）表される化合物を、硫化剤と反応させることにより、式（２３−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒａ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。
【０１３６】
製造法Ｑ
【０１３７】
【化１９】
2014208631.tif 000020
【０１３８】
式（２６）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５０及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を、直接式（２９）［式中Ｒｃ及びＲｄは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物と反応させて、式（３０）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒａ、Ｒ７ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。
【０１３９】
本反応では式（２６）で表される化合物に対し、式（２９）で表される化合物は、０．５〜５０当量の範囲で使用される。必要ならば塩酸、硫酸、ｐ−トルエンスルホン酸等の酸又は、炭酸カリウム、トリエチルアミン、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン等の塩基を使用することができる。
【０１４０】
本反応は、無溶媒で実施してもよいが、溶媒を用いてもよく、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、１，３−ジメチル−２−イミダゾリノン、水等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらの内の２種類以上を混合して用いてもよい。
【０１４１】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【０１４２】
式（２９）で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも、例えば反応式２のようにして合成することができる。
【０１４３】
式（２７）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物から、ハロゲン化剤又は有機酸ハロゲン化物を用いて式（２８）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びｎは前記と同じ意味を表し、Ｌ２は塩素原子、臭素原子、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５１（式中Ｒ５１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルを表す）を表す。］を合成することができる。
【０１４４】
本反応に用いるハロゲン化剤としては、塩化チオニル、五塩化リン又は塩化オキザリル等が、有機酸ハロゲン化物としては、塩化ピバロイル又はクロルギ酸イソブチル等が使用でき、式（４）で表される化合物に対して０．５〜５０当量の範囲で使用される。必要ならばトリエチルアミン、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン等の塩基を使用することができる。
【０１４５】
本反応は、無溶媒でも実施することができるが、溶媒を用いてもよい。例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、１，３−ジメチル−２−イミダゾリノン、水等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらの内の２種類以上を混合して用いてもよい。
【０１４６】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【０１４７】
更に、式（２８）で表される化合物を式（２９）で表される化合物と反応させて、式（３０）で表される化合物を合成することができる。必要ならば式（２８）で表される化合物１当量に対して０．５〜５０当量の炭酸カリウム、トリエチルアミン、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン等の塩基を使用することができる。
【０１４８】
本反応は、無溶媒でも実施することができるが、溶媒を用いてもよい。例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、１，３−ジメチル−２−イミダゾリノン、水等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらの内の２種類以上を混合して用いてもよい。
【０１４９】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【０１５０】
また、式（２７）で表される化合物１当量と０．５〜５０当量の式（２９）で表される化合物とを反応させて、式（３０）で表される化合物を合成することができる。
【０１５１】
必要ならば式（２９）で表される化合物１当量に対して０．５〜５０当量の炭酸カリウム、トリエチルアミン、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン等の塩基存在下、式（２９）で表される化合物１当量に対して０．５〜５０当量のＷＳＣ｛１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）−カルボジイミド塩酸塩｝、ＣＤＩ（カルボニルジイミダゾール）等の縮合剤を使用してもよい。
【０１５２】
本反応は、無溶媒でも実施することができるが、溶媒を用いてもよい。例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、１，３−ジメチル−２−イミダゾリノン、水等の極性溶媒、メタノール、エタノール、プロパノール、２−プロパノール、エチレングリコール等のアルコール類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジフェニルエーテル等のエーテル類、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素等のハロゲン化炭化水素類、ペンタン、ｎ−ヘキサン等の脂肪族炭化水素類が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらの内の２種類以上を混合して用いてもよい。
【０１５３】
反応温度は、−６０℃から反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常５分から１００時間の範囲で任意に設定できる。
【０１５４】
製造法Ｒ
【０１５５】
【化２０】
2014208631.tif 000021
【０１５６】
製造法Ｑと同様の方法を用いて、式（２６−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５０及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物若しくは式（２７−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物から、式（３０−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒａ、Ｒ７ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を合成することが出来る。
【０１５７】
製造法Ａから製造法Ｒの反応は、必要であれば窒素、アルゴン等の不活性ガス雰囲気下で実施しても良い。
【０１５８】
製造法Ａから製造法Ｒの反応において、反応終了後の反応混合物は、直接濃縮、又は有機溶媒に溶解し、水洗後濃縮、又は氷水に投入、有機溶媒抽出後濃縮といった通常の後処理を行ない、目的の本発明化合物を得ることができる。また、精製の必要が生じたときには、再結晶、カラムクロマトグラフ、薄層クロマトグラフ、液体クロマトグラフ分取等の任意の精製方法によって分離、精製することができる。
【０１５９】
製造法Ｃで用いられる式（１０）で表される化合物は、例えば以下のようにして合成することが出来る。
【０１６０】
反応式１
【０１６１】
【化２１】
2014208631.tif 000022
【０１６２】
製造法Ａと同様の方法を用いて、式（１２）［式中Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＪｂは前記と同じ意味を表す。］表される化合物を、式（８−１）で表される化合物又は、式（８−２）で表される化合物と反応させることにより、式（１３）［式中Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ｂ及びＪｂは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を合成することができる。
【０１６３】
式（１２）で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の公知の方法に準じて容易に合成することができる。
【０１６４】
引き続き、製造法Ｅと同様の方法を用いて、式（１３）で表される化合物を、式（５）で表される化合物と反応させることにより、式（１０）で表される化合物を合成することができる。
【０１６５】
製造法Ｄで用いられる式（１０−２）で表される化合物は、例えば以下のようにして合成することが出来る。
【０１６６】
反応式２
【０１６７】
【化２２】
2014208631.tif 000023
【０１６８】
反応式１と同様の方法を用いて、式（１２−２）で表される化合物を出発原料として式（１０−２）で表される化合物化合物を合成することが出来る。
【０１６９】
式（１２−２）で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の公知の方法に準じて容易に合成することができる。
【０１７０】
製造法Ｇで用いられる式（２７）で表される化合物は、例えば以下のようにして合成することが出来る。
【０１７１】
反応式３
【０１７２】
【化２３】
2014208631.tif 000024
【０１７３】
式（２４）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物は、ジャーナル  オブ  メディシナル  ケミストリー  ２００５年，４８巻，２４９頁等の公知の方法により合成することができる。
【０１７４】
式（２４）で表される化合物を、文献機知の方法、例えば国際公開第２００８／０３４５７９号等に記載の方法に準じて、式（２５）［式中Ｒ３は前記と同じ意味を表し、Ｒ５０はＣ１〜Ｃ６のアルキル基を表す。］で表される化合物及び酢酸アンモニウムと反応させることにより、式（２６）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５０及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を得ることができる。
【０１７５】
引き続き、式（２６）で表される化合物を、文献既知の公知の方法に準じて加水分解反応させることにより、式（２７）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を合成することができる。
【０１７６】
製造法Ｈで用いられる式（２７−２）で表される化合物は、例えば以下のようにして合成することが出来る。
【０１７７】
反応式４
【０１７８】
【化２４】
2014208631.tif 000025
【０１７９】
式（２６−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５０及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物は、テトラへドロン  レタース  ２００８年，４９巻，４３４９頁等の公知の方法により合成することができる。
【０１８０】
式（２６−２）で表される化合物を、文献既知の公知の方法に準じて加水分解反応させることにより、式（２７−２）［式中Ａ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びｎは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を合成することができる。
【０１８１】
本発明に包含される活性化合物としては、具体的に例えば第１表に示す化合物が挙げられる。但し、第１表の化合物は例示のためのものであって、本発明はこれらのみに限定されるものではない。尚、表中、Ｍｅと記載される置換基はメチル基を表し、以下、Ｅｔとの記載はエチル基を表し、ｎ−Ｐｒ及びＰｒ−ｎはノルマルプロピル基を、ｉ−Ｐｒ及びＰｒ−ｉはイソプロピル基を、ｃ−Ｐｒ及びＰｒ−ｃはシクロプロピル基を、ｎ−Ｂｕ及びＢｕ−ｎノルマルブチル基を、ｓ−Ｂｕ及びＢｕ−ｓはセカンダリーブチル基を、ｉ−Ｂｕ及びＢｕ−ｉはイソブチル基を、ｔ−Ｂｕ及びＢｕ−ｔはターシャリーブチル基を、ｃ−Ｂｕ及びＢｕ−ｃはシクロブチル基を、ｎ−Ｐｅｎ及びＰｅｎ−ｎはノルマルペンチル基を、ｃ−Ｐｅｎ及びＰｅｎ−ｃはシクロペンチル基を、ｎ−Ｈｅｘ及びＨｅｘ−ｎはノルマルヘキシル基を、ｃ−Ｈｅｘ及びＨｅｘ−ｃはシクロヘキシル基を、Ｈｅｐｔはヘプチル基を、Ｏｃｔはオクチル基を、Ｐｈはフェニル基をそれぞれ表す。
【０１８２】
表中、Ｄ１−１ａ、Ｄ１−１ｂ、Ｄ１−２ａ、Ｄ１−２ｂ、Ｄ１−２ｃ、Ｄ１−４ａ、Ｄ１−４ｂ、Ｄ１−５ａ、Ｄ１−５ｂ、Ｄ１−５ｃ、Ｄ１−５ｄ、Ｄ１−５ｅ、Ｄ１−５ｆ、Ｄ１−６ａ、Ｄ１−６ｂ、Ｄ１−６ｃ、Ｄ１−６ｄ、Ｄ１−７ａ、Ｄ１−７ｂ、Ｄ１−８ａ、Ｄ１−８ｂ、Ｄ１−８ｃ、Ｄ１−８ｆ、Ｄ１−９ａ、Ｄ１−９ｂ、Ｄ１−９ｃ、Ｄ１−９ｅ、Ｄ１−９ｆ、Ｄ１−１０ａ、Ｄ１−１０ｂ、Ｄ１−１０ｃ、Ｄ１−１０ｅ、Ｄ１−１０ｆ、Ｄ１−１１ａ、Ｄ１−１２ａ、Ｄ１−１２ｂ、Ｄ１−１２ｃ、Ｄ１−１２ｆ、Ｄ１−１３ａ、Ｄ１−１３ｂ、Ｄ１−１３ｄ、Ｄ１−１４ａ、Ｄ１−１４ｂ、Ｄ１−１５ａ、Ｄ１−１５ｂ、Ｄ１−１６ａ、Ｄ１−１６ｂ、Ｄ１−１７ａ、Ｄ１−１８ａ、Ｄ１−１９ａ、Ｄ１−２０ａ、Ｄ１−２１ａ、Ｄ１−２１ｂ、Ｄ１−２２ａ、Ｄ１−２３ａ、Ｄ１−２３ｂ、Ｄ１−２４ａ、Ｄ１−２５ａ、Ｄ１−２６ａ、Ｄ１−２７ａ、Ｄ１−２７ｂ、Ｄ１−２８ａ、Ｄ１−２９ａ、Ｄ１−３０ａ、Ｄ１−３１ａ、Ｄ１−３２ａ、Ｄ１−３２ｂ、Ｄ１−３３ａ、Ｄ１−３３ｂ、Ｄ１−３４ａ、Ｄ１−３５ａ、Ｄ１−３５ｂ、Ｄ１−３６ａ、Ｄ１−３７ａ、Ｄ１−３８ａ、Ｄ１−３８ｂ、Ｄ１−３９ａ、Ｄ１−３９ｂ、Ｄ１−４０ａ、Ｄ１−４０ｂ、Ｄ１−４０ｃ、Ｄ１−４１ａ、Ｄ１−４２ａ、Ｄ１−４３ａ、Ｄ１−４５ａ、Ｄ１−４５ｄ、Ｄ１−４９ａ、Ｄ１−５１ａ、Ｄ１−５９ａ、Ｄ１−６１ａ、Ｄ１−７９ａ、Ｄ１−８０ａ、Ｄ１−８１ａ、Ｄ１−８１ｂ、Ｄ１−８２ａ、Ｄ１−８２ｂ、Ｄ１−８２ｃ、Ｄ１−８４ｄ、Ｄ１−８５ｄ、Ｄ１−８７ａ、Ｄ１−８８ａ、Ｄ１−８８ｂ、Ｄ１−９２ｃ、Ｄ１−９３ａ、Ｄ１−９４ｂ、Ｄ１−９４ｃ、Ｄ１−９８ａ、Ｄ１−１０３ｂ、Ｄ１−１０３ｃ、Ｄ１−１０３ｄ、Ｄ１−１０３ｅ、Ｄ１−１０３ｆ、Ｄ１−１０３ｇ、Ｄ１−１０３ｈ、Ｄ１−１０３ｉ、Ｄ１−１０３ｊ、Ｄ１−１０３ｋ、Ｄ１−１０８ａ、Ｄ１−１０８ｂで表される構造は下記の構造を表し、Ｄ１−１ｂ、Ｄ１−２ｃ、Ｄ１−５ｄ、Ｄ１−５ｅ、Ｄ１−５ｆ、Ｄ１−６ｄ、Ｄ１−７ｂ、Ｄ１−８ｆ、Ｄ１−９ｅ、Ｄ１−９ｆ、Ｄ１−１０ｅ、Ｄ１−１０ｆ、Ｄ１−１２ｆ、Ｄ１−３２ｂ、Ｄ１−３３ｂ、Ｄ１−３８ｂ、Ｄ１−３９ｂの構造式に記された番号は、Ｘ１の置換位置を表し、Ｄ１−４５ｄの構造式に記された番号は、Ｘ１ｂの置換位置を表し、Ｄ１−１０８ｂの構造式に記された番号は、Ｚの置換位置を表す。
【０１８３】
【化２５】
2014208631.tif 000026
【０１８４】
【化２６】
2014208631.tif 000027
【０１８５】
【化２７】
2014208631.tif 000028
【０１８６】
〔第１表〕
【０１８７】
【化２８】
2014208631.tif 000029
【０１８８】
【化２９】
2014208631.tif 000030
【０１８９】
【化３０】
2014208631.tif 000031
【０１９０】
【化３１】
2014208631.tif 000032
【０１９１】
【化３２】
2014208631.tif 000033
【０１９２】
【化３３】
2014208631.tif 000034
【０１９３】
【化３４】
2014208631.tif 000035
【０１９４】
【化３５】
2014208631.tif 000036
【０１９５】
【化３６】
2014208631.tif 000037
【０１９６】
【化３７】
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【０１９７】
【化３８】
2014208631.tif 000039
【０１９８】
【化３９】
2014208631.tif 000040
【０１９９】
【化４０】
2014208631.tif 000041
【０２００】
【化４１】
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【０２０１】
【化４２】
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【０２０２】
【化４３】
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【０２０３】
【化４４】
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【０２０４】
【化４５】
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【０２０５】
【化４６】
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【０２０６】
【化４７】
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【０２０７】
【化４８】
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【０２０８】
【化４９】
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【０２０９】
【化５０】
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【０２１０】
【化５１】
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【０２１１】
【化５２】
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【０２１２】
【化５３】
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【０２１３】
【化５４】
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【０２１４】
【化５５】
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【０２１５】
【化５６】
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【０２１６】
【化５７】
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【０２１７】
【化５８】
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【０２１８】
【化５９】
2014208631.tif 000060
【０２１９】
【化６０】
2014208631.tif 000061
【０２２０】
【化６１】
2014208631.tif 000062
【０２２１】
【化６２】
2014208631.tif 000063
【０２２２】
【化６３】
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【０２２３】
【化６４】
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【０２２４】
【化６５】
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【０２２５】
【化６６】
2014208631.tif 000067
【０２２６】
【化６７】
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【０２２７】
【化６８】
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【０２２８】
【化６９】
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【０２２９】
【化７０】
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【０２３０】
【化７１】
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【０２３１】
【化７２】
2014208631.tif 000073
【０２３２】
【化７３】
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Ra                        Rb-1
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H                        C(O)Me
H                        Me
H                        Et
H                        Pr-n
H                        Pr-i
H                        Pr-c
H                        Bu-n
H                        Bu-c
H                        Bu-i
H                        Bu-s
H                        Bu-t
H                        Pen-n
H                        Pen-c
H                        Hex-n
H                        Hex-c
H                        CH2Br
H                        CH(Br)Me
H                        CH2CH2CH2Cl
H                     CH(Br)CH2CH2CH2Br
H                        CF3
H                        CH2CF3
H                        CF2CF3
H                        CH2CH(OH)CF3
H                        CH2CN
H                        CH2C(O)OMe
H                        CH2C(O)NHMe
H                        CH=CH2
H                        CH=CHSMe
H                        CH=CHCF3
H                        CH=C(Me)CF3
H                 CH｛D1-108b(4-CF3)｝
H                        C≡CH
H                        C≡CSiMe3
H                        CH2OMe
H                        CH2OEt
H                        CH(Me)OCH2CF3
H                        CH(Me)ON=CHMe
H                        CH2CH2SC(O)Me
H                        CH2OC(O)Me
H                        CH2SMe
H                        CH2S(O)Me
H                        CH2S(O)2Me
H                        CH2SEt
H                        CH2S(O)Et
H                        CH2S(O)2Et
H                        CH2SCH2CH=CH2
H                      CH2S(O)CH2CH=CH2
H                     CH2S(O)2CH2CH=CH2
H                        CH2SCH2CF3
H                        CH2S(O)CH2CF3
H                        CH2S(O)2CH2CF3
H                        CH(Me)SMe
H                        CH(Me)S(O)Me
H                        CH(Me)S(O)2Me
H                        CH(Me)SEt
H                        CH(Me)S(O)Et
H                        CH(Me)S(O)2Et
H                      CH(Me)S(=NCN)Et
H                   CH(Me)S(O)(=NCN)Et
H                        CH(Me)SPr-n
H                       CH(Me)S(O)Pr-n
H                      CH(Me)S(O)2Pr-n
H                        CH(Me)SPr-i
H                       CH(Me)S(O)Pr-i
H                      CH(Me)S(O)2Pr-i
H                        CH(Me)SBu-t
H                       CH(Me)S(O)Bu-t
H                      CH(Me)S(O)2Bu-t
H                       CH(Me)SCH2Pr-c
H                    CH(Me)S(O)CH2Pr-c
H                   CH(Me)S(O)2CH2Pr-c
H                        CH(Me)SCH2OMe
H                        CH(Me)SCH2SMe
H                     CH(Me)S(O)CH2SMe
H                    CH(Me)S(O)2CH2SMe
H                      CH(Me)SCH2C≡CH
H                   CH(Me)S(O)CH2C≡CH
H                  CH(Me)S(O)2CH2C≡CH
H                   CH(Me)SCH2C(O)NHMe
H                CH(Me)S(O)CH2C(O)NHMe
H               CH(Me)S(O)2CH2C(O)NHMe
H                    CH(Me)SCH2C(O)OMe
H                 CH(Me)S(O)CH2C(O)OMe
H                CH(Me)S(O)2CH2C(O)OMe
H                    CH(Me)SCH2CH2CH2Cl
H                 CH(Me)S(O)CH2CH2CH2Cl
H                CH(Me)S(O)2CH2CH2CH2Cl
H                        CH(Me)SCH2CF3
H                     CH(Me)S(O)CH2CF3
H                     CH(Me)S(O)2CH2CF3
H                   CH(Me)SCH2(D1-34a)
H                CH(Me)S(O)CH2(D1-34a)
H               CH(Me)S(O)2CH2(D1-34a)
H                   CH(CH3)SCH2Si(CH3)3
H                        CH(Me)SCN
H                        CH(Me)SCH2CN
H                        CH(Me)SC(O)Me
H                      CH(Me)S(D1-37a)
H                        CH(Et)SMe
H                        CH(Et)S(O)Me
H                        CH(Et)S(O)2Me
H                        CH(Et)SEt
H                        CH(Et)S(O)Et
H                        CH(Et)S(O)2Et
H                        CH(F)SMe
H                        CH(F)S(O)Me
H                        CH(F)S(O)2Me
H                        CH(F)SEt
H                        CH(F)S(O)Et
H                        CH(F)S(O)2Et
H                       CH{OC(O)Me}SMe
H                    CH{OC(O)Me}S(O)Me
H                   CH{OC(O)Me}S(O)2Me
H                        CH(SMe)2
H                        C(Me)2SMe
H                        C(Me)2S(O)Me
H                        C(Me)2S(O)2Me
H                        CH2CH2SH
H                        CH2CH2SMe
H                        CH2CH2S(O)Me
H                        CH2CH2S(O)2Me
H                        CH2CH2SEt
H                        CH2CH2S(O)Et
H                        CH2CH2S(O)2Et
H                        CH2CH2SPr-n
H                       CH2CH2S(O)Pr-n
H                       CH2CH2S(O)2Pr-n
H                        CH2CH2SPr-i
H                       CH2CH2S(O)Pr-i
H                       CH2CH2S(O)2Pr-i
H                        CH2CH2SCH2CF3
H                      CH2CH2S(O)CH2CF3
H                     CH2CH2S(O)2CH2CF3
H                        CH2CH2SC(O)Me
H                        CH(Me)CH2SMe
H                      CH(Me)CH2S(O)Me
H                     CH(Me)CH2S(O)2Me
H                        CH(Me)CH2SEt
H                      CH(Me)CH2S(O)Et
H                     CH(Me)CH2S(O)2Et
H                       CH(Me)CH2SPr-n
H                    CH(Me)CH2S(O)Pr-n
H                   CH(Me)CH2S(O)2Pr-n
H                       CH(Me)CH2SPr-i
H                    CH(Me)CH2S(O)Pr-i
H                   CH(Me)CH2S(O)2Pr-i
H                     CH(Me)CH2SCH2CF3
H                   CH(Me)CH2S(O)CH2CF3
H                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CF3
H                     CH(Me)CH2SC(O)Me
H                        CH(Et)CH2SMe
H                      CH(Et)CH2S(O)Me
H                     CH(Et)CH2S(O)2Me
H                        CH(OMe)CH2SMe
H                     CH(OMe)CH2S(O)Me
H                    CH(OMe)CH2S(O)2Me
H                        CH(SMe)CH2SMe
H                     CH(SMe)CH2S(O)Me
H                    CH(SMe)CH2S(O)2Me
H                     CH(CH2SMe)CH2SMe
H                  CH(CH2SMe)CH2S(O)Me
H                  CH(CH2SMe)CH2S(O)2Me
H                        CH(Cl)CH2SMe
H                      CH(Cl)CH2S(O)Me
H                     CH(Cl)CH2S(O)2Me
H                        CH(CN)CH2SMe
H                      CH(CN)CH2S(O)Me
H                     CH(CN)CH2S(O)2Me
H                        CH(CN)CH2SEt
H                      CH(CN)CH2S(O)Et
H                     CH(CN)CH2S(O)2Et
H                    CH{C(O)OMe}CH2SMe
H                 CH{C(O)OMe}CH2S(O)Me
H                CH{C(O)OMe}CH2S(O)2Me
H                    CH{C(O)OMe}CH2SEt
H                 CH{C(O)OMe}CH2S(O)Et
H                CH{C(O)OMe}CH2S(O)2Et
H                        CH(Ph)CH2SMe
H                      CH(Ph)CH2S(O)Me
H                     CH(Ph)CH2S(O)2Me
H                        C(Me)2CH2SMe
H                      C(Me)2CH2S(O)Me
H                      C(Me)2CH2S(O)2Me
H                        C(=CH2)CH2SMe
H                     C(=CH2)CH2S(O)Me
H                     C(=CH2)CH2S(O)2Me
H                        C(=CH2)CH2SEt
H                     C(=CH2)CH2S(O)Et
H                     C(=CH2)CH2S(O)2Et
H                        CH2CH2CH2SEt
H                       CH2CH2CH2S(O)Et
H                      CH2CH2CH2S(O)2Et
H                      CH(Me)CH2CH2SEt
H                   CH(Me)CH2CH2S(O)Et
H                   CH(Me)CH2CH2S(O)2Et
H                      CH2CH(Me)CH2SEt
H                   CH2CH(Me)CH2S(O)Et
H                   CH2CH(Me)CH2S(O)2Et
H                      CH2CH2CH(Me)SEt
H                   CH2CH2CH(Me)S(O)Et
H                   CH2CH2CH(Me)S(O)2Et
H                        CH2CH2CH2SPr-n
H                     CH2CH2CH2S(O)Pr-n
H                    CH2CH2CH2S(O)2Pr-n
H                    CH(Me)CH2CH2SPr-n
H                 CH(Me)CH2CH2S(O)Pr-n
H                 CH(Me)CH2CH2S(O)2Pr-n
H                    CH2CH(Me)CH2SPr-n
H                 CH2CH(Me)CH2S(O)Pr-n
H                 CH2CH(Me)CH2S(O)2Pr-n
H                       CH2CH2CH2CH2SMe
H                    CH2CH2CH2CH2S(O)Me
H                    CH2CH2CH2CH2S(O)2Me
H                       CH2CH2CH2CH2SEt
H                    CH2CH2CH2CH2S(O)Et
H                    CH2CH2CH2CH2S(O)2Et
H                     CH2CH2CH2CH2SPr-n
H                  CH2CH2CH2CH2S(O)Pr-n
H                  CH2CH2CH2CH2S(O)2Pr-n
H                        CH2CH(Me)SMe
H                        CH2OCH2SMe
H                        CH2CH(SMe)2
H                     C(=CH2)CH2C(O)OH
H                        CH2CH(=NOMe)
H                        CH2C(=NOMe)Me
H                        CH2C(=NOMe)Et
H                     CH2C(=NOMe)Pr-n
H                      CH2C(=NOMe)Pr-i
H                      CH2C(=NOMe)Bu-n
H                      CH2C(=NOMe)Bu-i
H                      CH2C(=NOMe)Bu-s
H                      CH2C(=NOMe)Bu-t
H                       CH2C(=NOMe)CF3
H                   CH2C(=NOCH3)CH2SCH3
H                    CH(SMe)C(=NOMe)Me
H                 CH{S(O)Me}C(=NOMe)Me
H                CH{S(O)2Me}C(=NOMe)Me
H                    CH(SEt)C(=NOMe)Me
H                 CH{S(O)Et}C(=NOMe)Me
H                CH{S(O)2Et}C(=NOMe)Me
H                        CH2NH2
H                        CH2NHC(O)Me
H                        CH2NHC(O)OMe
H                       CH2NHC(O)OBu-t
H                        CH2NHSO2Me
H                       CH2N(Me)C(O)Me
H                      CH2N(Me)C(O)OMe
H                    CH2N(Me)C(O)OBu-t
H                        CH2N(Me)SO2Me
H                        CH(CH2SMe)NH2
H                   CH(CH2SMe)NHC(O)Me
H                  CH(CH2SMe)NHC(O)OMe
H                CH(CH2SMe)NHC(O)OBu-t
H                    CH(CH2SMe)NHSO2Me
H                        CH2P(O)(OMe)2
H                        CH2P(O)(OEt)2
H                        OBu-t
H                    O{D1-108b(4-NO2)}
H                        SMe
H                        NH2
H                        NHCH2CH2SMe
H                       N(Me)CH2CH2SMe
H                        NHCH2CH2CH2SMe
H                        NHMe
H                        NHEt
H                        NPr-n
H                        NHCH(Me)2
H                        NHCH2C=CH2
H                        NHCH2C(O)OMe
H                        NHCH2CF3
H                        N(Me)CH2CF3
H                        NHC(O)OEt
H                        NHC(O)CCl3
H                        NHC(O)CH2SMe
H                  N(CH2CH3)C(O)CH2SCH3
H                     NHS(O)2(D1-108a)
H                        NHCH=NOMe
H                        N=CHNMe2
H                        NHPh
H                        NH(D1-1a)
H                        NH(D1-2a)
H                        NH(D1-2b)
H                    NH{D1-4a(X1a=Me)}
H                    NH{D1-4b(X1a=Me)}
H                        NH(D1-5a)
H                        NH(D1-5b)
H                        NH(D1-5c)
H                        NH(D1-6a)
H                        NH(D1-6b)
H                        NH(D1-6c)
H                        NH(D1-7a)
H                    NH{D1-8a(X1a=Me)}
H                    NH{D1-8b(X1a=Me)}
H                    NH{D1-8c(X1a=Me)}
H                        NH(D1-9a)
H                        NH(D1-9b)
H                        NH(D1-9c)
H                        NH(D1-10a)
H                        NH(D1-10b)
H                        NH(D1-10c)
H                        NH(D1-11a)
H                   NH{D1-12a(X1a=Me)}
H                   NH{D1-12b(X1a=Me)}
H                   NH{D1-12c(X1a=Me)}
H                        NH(D1-13a)
H                        NH(D1-13b)
H                        NH(D1-14a)
H                        NH(D1-14b)
H                        NH(D1-15a)
H                        NH(D1-15b)
H                        NH(D1-16a)
H                        NH(D1-17a)
H                        NH(D1-18a)
H                        NH(D1-19a)
H                        NH(D1-20a)
H                   NH{D1-21a(X1a=Me)}
H                   NH{D1-21b(X1a=Me)}
H                        NH(D1-22a)
H                   NH{D1-23a(X1a=Me)}
H                   NH{D1-23b(X1a=Me)}
H                        NH(D1-24a)
H                   NH{D1-25a(X1a=Me)}
H                        NH(D1-26a)
H                   NH{D1-27a(X1a=Me)}
H                        NH(D1-28a)
H                        NH(D1-29a)
H                   NH{D1-30a(X1a=Me)}
H                   NH{D1-31a(X1a=Me)}
H                        NH(D1-32a)
H                        NH(D1-33a)
H                        NH(D1-34a)
H                        NH(D1-35a)
H                        NH(D1-35b)
H                        NH(D1-36a)
H                        NH(D1-37a)
H                        NH(D1-38a)
H                        NH(D1-39a)
H                        NH(D1-40a)
H                        NH(D1-40b)
H                        NH(D1-40c)
H                        NH(D1-41a)
H                        NH(D1-42a)
H                        NH(D1-43a)
H                        NH(D1-45a)
H                        NH(D1-50a)
H                        NH(D1-51a)
H                        NH(D1-59a)
H                        NH(D1-61a)
H                        NH(D1-79a)
H                        NH(D1-80a)
H                    NH{D1-108b(2-Cl)}
H                    NH{D1-108b(3-Cl)}
H                    NH{D1-108b(4-Cl)}
H                    NH{D1-108b(2-Me)}
H                    NH{D1-108b(3-Me)}
H                    NH{D1-108b(4-Me)}
H                        N(Me)Ph
H                        N(Me)(D1-1a)
H                        N(Me)(D1-2a)
H                        N(Me)(D1-2b)
H                 N(Me){D1-4a(X1a=Me)}
H                 N(Me){D1-4b(X1a=Me)}
H                        N(Me)(D1-5a)
H                        N(Me)(D1-5b)
H                        N(Me)(D1-5c)
H                        N(Me)(D1-6a)
H                        N(Me)(D1-6b)
H                        N(Me)(D1-6c)
H                        N(Me)(D1-7a)
H                 N(Me){D1-8a(X1a=Me)}
H                 N(Me){D1-8b(X1a=Me)}
H                 N(Me){D1-8c(X1a=Me)}
H                        N(Me)(D1-9a)
H                        N(Me)(D1-9b)
H                        N(Me)(D1-9c)
H                        N(Me)(D1-10a)
H                        N(Me)(D1-10b)
H                        N(Me)(D1-10c)
H                        N(Me)(D1-11a)
H                N(Me){D1-12a(X1a=Me)}
H                N(Me){D1-12b(X1a=Me)}
H                N(Me){D1-12c(X1a=Me)}
H                        N(Me)(D1-13a)
H                        N(Me)(D1-13b)
H                        N(Me)(D1-14a)
H                        N(Me)(D1-14b)
H                        N(Me)(D1-15a)
H                        N(Me)(D1-15b)
H                        N(Me)(D1-16a)
H                        N(Me)(D1-17a)
H                        N(Me)(D1-18a)
H                        N(Me)(D1-19a)
H                        N(Me)(D1-20a)
H                N(Me){D1-21a(X1a=Me)}
H                N(Me){D1-21b(X1a=Me)}
H                        N(Me)(D1-22a)
H                N(Me){D1-23a(X1a=Me)}
H                N(Me){D1-23b(X1a=Me)}
H                        N(Me)(D1-24a)
H                N(Me){D1-25a(X1a=Me)}
H                        N(Me)(D1-26a)
H                N(Me){D1-27a(X1a=Me)}
H                        N(Me)(D1-28a)
H                        N(Me)(D1-29a)
H                N(Me){D1-30a(X1a=Me)}
H                N(Me){D1-31a(X1a=Me)}
H                        N(Me)(D1-32a)
H                        N(Me)(D1-33a)
H                        N(Me)(D1-34a)
H                        N(Me)(D1-35a)
H                        N(Me)(D1-35b)
H                        N(Me)(D1-36a)
H                        N(Me)(D1-37a)
H                        N(Me)(D1-38a)
H                        N(Me)(D1-39a)
H                        N(Me)(D1-40a)
H                        N(Me)(D1-40b)
H                        N(Me)(D1-40c)
H                        N(Me)(D1-41a)
H                        N(Me)(D1-42a)
H                        N(Me)(D1-43a)
H                        N(Me)(D1-45a)
H                        N(Me)(D1-50a)
H                        N(Me)(D1-51a)
H                        N(Me)(D1-59a)
H                        N(Me)(D1-61a)
H                        N(Me)(D1-79a)
H                        N(Me)(D1-80a)
H                 N(Me){D1-108b(2-Cl)}
H                 N(Me){D1-108b(3-Cl)}
H                 N(Me){D1-108b(4-Cl)}
H                 N(Me){D1-108b(2-Me)}
H                 N(Me){D1-108b(3-Me)}
H                 N(Me){D1-108b(4-Me)}
H                        D1-8c(CH2CF3)
H                        D1-1b(5-Br)
H                        D1-2c(5-SMe)
H                      D1-2c{5-C(O)Me}
H                        D1-4a(Me)
H                  D1-5d｛5-（Pr-c）｝
H                       D1-5e(3,5-Me2)
H                       D1-6d(4,5-Cl2)
H                        D1-9b
H                        D1-10e(2-CF3)
H             D1-10f{2-(CH2SCH3)-4-CH3}
H               D1-12f(X1a=Me,X１=4-NO2)
H                        D1-13d(Me)
H                        D1-19a
H                        D1-32b(2-Br)
H                        D1-33b(2-OMe)
H                        D1-34a
H                        D1-35b
H                        D1-38b(4-SMe)
H                        D1-39b(5-Me)
H                      D1-45d(5,5-Me2)
H                        D1-82a
H                        D1-82b
H                        D1-82c
H                        D1-87a
H                   D1-88a{X1a=C(O)Me}
H                D1-88a{X1a=C(O)OBu-t}
H                        D1-103b
H                        D1-103c
H                        D1-103d
H                        D1-103e
H                        D1-103f
H                        D1-103g
H                        D1-103h
H                        D1-103i
H                        D1-103j
H                        D1-103k
H                        CH2(D1-2a)
H                     CH2{D1-5f(3-Me)}
H         CH2{D1-8f(X1a=Me,X１=3,5-Me2)}
H         CH2{D1-8f(X1a=Me,X１=3,5-Cl2)}
H                CH2{D1-9e(2-Ph,5-Me)}
H                        CH2(D1-28a)
H                        CH2(D1-32a)
H                        CH2(D1-33a)
H                        CH2(D1-34a)
H                    CH2{D1-33b(6-Cl)}
H                        CH2(D1-34a)
H              CH2CH2{D1-7b(3-CF3,5-Me)
H            CH2CH2{D1-7b(3-CF3,5-Pr-c)
H                CH2SCH2CH2CF3
H                CH2S(O)CH2CH2CF3
H                CH2S(O)2CH2CH2CF3
H                CH(Me)SCH2CH2CF3
H                CH(Me)S(O)CH2CH2CF3
H                CH(Me)S(O)2CH2CH2CF3
H                CH(Et)SCH2CH2CF3
H                CH(Et)S(O)CH2CH2CF3
H                CH(Et)S(O)2CH2CH2CF3
H                CH2SCH2(D1-103j)
H                CH2S(O)CH2(D1-103j)
H                CH2S(O)2CH2(D1-103j)
H                CH(Me)SCH2(D1-103j)
H                CH(Me)S(O)CH2(D1-103j)
H                CH(Me)S(O)2CH2(D1-103j)
H                CH(Et)SCH2(D1-103j)
H                CH(Et)S(O)CH2(D1-103j)
H                CH(Et)S(O)2CH2(D1-103j)
H                CH2SCH2CH=CH2
H                CH2S(O)CH2CH=CH2
H                CH2S(O)2CH2CH=CH2
H                CH(Me)SCH2CH=CH2
H                CH(Me)S(O)CH2CH=CH2
H                CH(Me)S(O)2CH2CH=CH2
H                CH(Et)SCH2CH=CH2
H                CH(Et)S(O)CH2CH=CH2
H                CH(Et)S(O)2CH2CH=CH2
H                CH2SCH2CH2OMe
H                CH2S(O)CH2CH2OMe
H                CH2S(O)2CH2CH2OMe
H                CH(Me)SCH2CH2OMe
H                CH(Me)S(O)CH2CH2OMe
H                CH(Me)S(O)2CH2CH2OMe
H                CH(Et)SCH2CH2OMe
H                CH(Et)S(O)CH2CH2OMe
H                CH(Et)S(O)2CH2CH2OMe
H                CH2SCH2CH2OEt
H                CH2S(O)CH2CH2OEt
H                CH2S(O)2CH2CH2OEt
H                CH(Me)SCH2CH2OEt
H                CH(Me)S(O)CH2CH2OEt
H                CH(Me)S(O)2CH2CH2OEt
H                CH(Et)SCH2CH2OEt
H                CH(Et)S(O)CH2CH2OEt
H                CH(Et)S(O)2CH2CH2OEt
H                CH2SCH2(D1-32a)
H                CH2S(O)CH2(D1-32a)
H                CH2S(O)2CH2(D1-32a)
H                CH(Me)SCH2(D1-32a)
H                CH(Me)S(O)CH2(D1-32a)
H                CH(Me)S(O)2CH2(D1-32a)
H                CH(Et)SCH2(D1-32a)
H                CH(Et)S(O)CH2(D1-32a)
H                CH(Et)S(O)2CH2(D1-32a)
H                CH2SCH2(D1-33a)
H                CH2S(O)CH2(D1-33a)
H                CH2S(O)2CH2(D1-33a)
H                CH(Me)SCH2(D1-33a)
H                CH(Me)S(O)CH2(D1-33a)
H                CH(Me)S(O)2CH2(D1-33a)
H                CH(Et)SCH2(D1-33a)
H                CH(Et)S(O)CH2(D1-33a)
H                CH(Et)S(O)2CH2(D1-33a)
H                CH2SCH2(D1-34a)
H                CH2S(O)CH2(D1-34a)
H                CH2S(O)2CH2(D1-34a)
H                CH(Me)SCH2(D1-34a)
H                CH(Me)S(O)CH2(D1-34a)
H                CH(Me)S(O)2CH2(D1-34a)
H                CH(Et)SCH2(D1-34a)
H                CH(Et)S(O)CH2(D1-34a)
H                CH(Et)S(O)2CH2(D1-34a)
H                CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH(Me)S{D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH(Me)S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH(Me)S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH(Et)S{D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH(Et)S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH(Et)S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH2SCH2C≡CH
H                CH2S(O)CH2C≡CH
H                CH2S(O)2CH2C≡CH
H                CH(Me)SCH2C≡CH
H                CH(Me)S(O)CH2C≡CH
H                CH(Me)S(O)2CH2C≡CH
H                CH(Et)SCH2C≡CH
H                CH(Et)S(O)CH2C≡CH
H                CH(Et)S(O)2CH2C≡CH
H                CH2SCH2CH=CF2
H                CH2S(O)CH2CH=CF2
H                CH2S(O)2CH2CH=CF2
H                CH(Me)SCH2CH=CF2
H                CH(Me)S(O)CH2CH=CF2
H                CH(Me)S(O)2CH2CH=CF2
H                CH(Et)SCH2CH=CF2
H                CH(Et)S(O)CH2CH=CF2
H                CH(Et)S(O)2CH2CH=CF2
H                CH2SCH2CH=C(Cl)2
H                CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
H                CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
H                CH(Me)SCH2CH=C(Cl)2
H                CH(Me)S(O)CH2CH=C(Cl)2
H                CH(Me)S(O)2CH2CH=C(Cl)2
H                CH(Et)SCH2CH=C(Cl)2
H                CH(Et)S(O)CH2CH=C(Cl)2
H                CH(Et)S(O)2CH2CH=C(Cl)2
H                CH2SCH2CH=CHF
H                CH2S(O)CH2CH=CHF
H                CH2S(O)2CH2CH=CHF
H                CH(Me)SCH2CH=CHF
H                CH(Me)S(O)CH2CH=CHF
H                CH(Me)S(O)2CH2CH=CHF
H                CH(Et)SCH2CH=CHF
H                CH(Et)S(O)CH2CH=CHF
H                CH(Et)S(O)2CH2CH=CHF
H                CH2SCH2CH=C(Cl)H
H                CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
H                CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
H                CH(Me)SCH2CH=C(Cl)H
H                CH(Me)S(O)CH2CH=C(Cl)H
H                CH(Me)S(O)2CH2CH=C(Cl)H
H                CH(Et)SCH2CH=C(Cl)H
H                CH(Et)S(O)CH2CH=C(Cl)H
H                CH(Et)S(O)2CH2CH=C(Cl)H
H                CH2CH2SCH2CH2CF3
H                CH2CH2S(O)CH2CH2CF3
H                CH2CH2S(O)2CH2CH2CF3
H                CH(Me)CH2SCH2CH2CF3
H                CH(Me)CH2S(O)CH2CH2CF3
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2CF3
H                CH(Et)CH2SCH2CH2CF3
H                CH(Et)CH2S(O)CH2CH2CF3
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2CF3
H                CH2CH2SCH2(D1-103j)
H                CH2CH2S(O)CH2(D1-103j)
H                CH2CH2S(O)2CH2(D1-103j)
H                CH(Me)CH2SCH2(D1-103j)
H                CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-103j)
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-103j)
H                CH(Et)CH2SCH2(D1-103j)
H                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-103j)
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-103j)
H                CH2CH2SCH2CH=CH2
H                CH2CH2S(O)CH2CH=CH2
H                CH2CH2S(O)2CH2CH=CH2
H                CH(Me)CH2SCH2CH=CH2
H                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CH2
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CH2
H                CH(Et)CH2SCH2CH=CH2
H                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CH2
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CH2
H                CH2CH2SCH2CH2OMe
H                CH2CH2S(O)CH2CH2OMe
H                CH2CH2S(O)2CH2CH2OMe
H                CH(Me)CH2SCH2CH2OMe
H                CH(Me)CH2S(O)CH2CH2OMe
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2OMe
H                CH(Et)CH2SCH2CH2OMe
H                CH(Et)CH2S(O)CH2CH2OMe
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2OMe
H                CH2CH2SCH2CH2OEt
H                CH2CH2S(O)CH2CH2OEt
H                CH2CH2S(O)2CH2CH2OEt
H                CH(Me)CH2SCH2CH2Oet
H                CH(Me)CH2S(O)CH2CH2OEt
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2OEt
H                CH(Et)CH2SCH2CH2OEt
H                CH(Et)CH2S(O)CH2CH2OEt
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2OEt
H                CH2CH2SCH2(D1-32a)
H                CH2CH2S(O)CH2(D1-32a)
H                CH2CH2S(O)2CH2(D1-32a)
H                CH(Me)CH2SCH2(D1-32a)
H                CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-32a)
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-32a)
H                CH(Et)CH2SCH2(D1-32a)
H                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-32a)
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-32a)
H                CH2CH2SCH2(D1-33a)
H                CH2CH2S(O)CH2(D1-33a)
H                CH2CH2S(O)2CH2(D1-33a)
H                CH(Me)CH2SCH2(D1-33a)
H                CH(Me) CH2S(O)CH2(D1-33a)
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-33a)
H                CH(Et)CH2SCH2(D1-33a)
H                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-33a)
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-33a)
H                CH2CH2SCH2(D1-34a)
H                CH2CH2S(O)CH2(D1-34a)
H                CH2CH2S(O)2CH2(D1-34a)
H                CH(Me)CH2SCH2(D1-34a)
H                CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-34a)
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-34a)
H                CH(Et)CH2SCH2(D1-34a)
H                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-34a)
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-34a)
H                CH2CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH2CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH2CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH(Me)CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH(Me)CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH(Me)CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH(Et)CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH(Et)CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH(Et)CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
H                CH2CH2SCH2C≡CH
H                CH2CH2S(O)CH2C≡CH
H                CH2CH2S(O)2CH2C≡CH
H                CH(Me)CH2SCH2C≡CH
H                CH(Me)CH2S(O)CH2C≡CH
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2C≡CH
H                CH(Et)CH2SCH2C≡CH
H                CH(Et)CH2S(O)CH2C≡CH
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2C≡CH
H                CH2CH2SCH2CH=CF2
H                CH2CH2S(O)CH2CH=CF2
H                CH2CH2S(O)2CH2CH=CF2
H                CH(Me)CH2SCH2CH=CF2
H                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CF2
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CF2
H                CH(Et)CH2SCH2CH=CF2
H                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CF2
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CF2
H                CH2CH2SCH2CH=C(Cl)2
H                CH2CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
H                CH2CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
H                CH(Me)CH2SCH2CH=C(Cl)2
H                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
H                CH(Et)CH2SCH2CH=C(Cl)2
H                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
H                CH2CH2SCH2CH=CHF
H                CH2CH2S(O)CH2CH=CHF
H                CH2CH2S(O)2CH2CH=CHF
H                CH(Me)CH2SCH2CH=CHF
H                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CHF
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CHF
H                CH(Et)CH2SCH2CH=CHF
H                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CHF
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CHF
H                CH2CH2SCH2CH=C(Cl)H
H                CH2CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
H                CH2CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
H                CH(Me)CH2SCH2CH=C(Cl)H
H                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
H                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
H                CH(Et)CH2SCH2CH=C(Cl)H
H                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
H                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
Me                       C(O)Me
Me                       Me
Me                       Et
Me                       Pr-n
Me                       Pr-i
Me                       Pr-c
Me                       Bu-n
Me                       Bu-i
Me                       Bu-c
Me                       Bu-s
Me                       Bu-t
Me                       Pen-n
Me                       Pen-c
Me                       Hex-n
Me                       Hex-c
Me                       CH=CH2
Me                       C≡CH
Me                       C≡CSiMe3
Me                       CH2Br
Me                       CH2Br
Me                       CH(Br)Me
Me                       CF3
Me                       CH2CF3
Me                       CF2CF3
Me                       CH2CH(OH)CF3
Me                       CH2CN
Me                       CH(Me)CN
Me                       CH2CH2CN
Me                       CH(Me)CH2CN
Me                       CH2CH2CH2CN
Me                       CH(Me)CH2CH2CN
Me                       CH2CH2CH2CH2CN
Me                    CH(Me)CH2CH2CH2CN
Me                       CH2C(O)OMe
Me                       CH(Me)C(O)OMe
Me                       CH2CH2C(O)OMe
Me                    CH(Me)CH2C(O)OMe
Me                     CH2CH2CH2C(O)OMe
Me                 CH(Me)CH2CH2C(O)OMe
Me                  CH2CH2CH2CH2C(O)OMe
Me                       CH2C(O)OEt
Me                       CH(Me)C(O)OEt
Me                       CH2CH2C(O)OEt
Me                    CH(Me)CH2C(O)OEt
Me                     CH2CH2CH2C(O)OEt
Me                 CH(Me)CH2CH2C(O)OEt
Me                  CH2CH2CH2CH2C(O)OEt
Me                       CH2C(O)NHMe
Me                       CH2OMe
Me                       CH2OEt
Me                       CH2OPr-n
Me                       CH2OPr-i
Me                       CH2OPr-c
Me                       CH2OBu-n
Me                       CH2OBu-i
Me                       CH2OBu-s
Me                       CH2OBu-t
Me                       CH2OBu-c
Me                       CH2OPen-n
Me                       CH2OPen-c
Me                       CH2OHex-n
Me                       CH2OHex-c
Me                       CH2OCH2Pr-c
Me                       CH2OCH2CH=CH2
Me                       CH2OCH2C≡CH
Me                       CH2OCH2OMe
Me                       CH2OCH2SMe
Me                      CH2OCH2Si(CH3)3
Me                     CH2OCH2(D1-34a)
Me                       CH2OCF3
Me                       CH2OCF2H
Me                       CH2OCF2Cl
Me                       CH2OCF2Br
Me                       CH2OCH2CF3
Me                       CH2OCH2CF2CF3
Me                       CH2OCH2CN
Me                       CH2OC(O)Me
Me                      CH2OCH2C(O)OMe
Me                      CH2OCH2C(O)OEt
Me                       CH2ON=CHMe
Me                       CH2ON=C(Me)2
Me                       CH(Me)OMe
Me                       CH(Me)OEt
Me                       CH(Me)OPr-n
Me                       CH(Me)OPr-i
Me                       CH(Me)OPr-c
Me                       CH(Me)OBu-n
Me                       CH(Me)OBu-i
Me                       CH(Me)OBu-s
Me                       CH(Me)OBu-t
Me                       CH(Me)OBu-c
Me                       CH(Me)OPen-n
Me                       CH(Me)OPen-c
Me                       CH(Me)OHex-n
Me                       CH(Me)OHex-c
Me                      CH(Me)OCH2Pr-c
Me                    CH(Me)OCH2CH=CH2
Me                     CH(Me)OCH2C≡CH
Me                       CH(Me)OCH2OMe
Me                       CH(Me)OCH2SMe
Me                   CH(Me)OCH2Si(CH3)3
Me                  CH(Me)OCH2(D1-34a)
Me                       CH(Me)OCF3
Me                       CH(Me)OCF2H
Me                       CH(Me)OCF2Cl
Me                       CH(Me)OCF2Br
Me                       CH(Me)OCH2CF3
Me                     CH(Me)OCH2CF2CF3
Me                       CH(Me)OCH2CN
Me                       CH(Me)OC(O)Me
Me                   CH(Me)OCH2C(O)OMe
Me                   CH(Me)OCH2C(O)OEt
Me                       CH(Me)ON=CHMe
Me                     CH(Me)ON=C(Me)2
Me                       CH2SMe
Me                       CH2S(O)Me
Me                       CH2S(O)2Me
Me                       CH2SEt
Me                       CH2S(O)Et
Me                       CH2S(O)2Et
Me                       CH2SCH2CH=CH2
Me                     CH2S(O)CH2CH=CH2
Me                    CH2S(O)2CH2CH=CH2
Me                       CH2SCH2CF3
Me                       CH2S(O)CH2CF3
Me                       CH2S(O)2CH2CF3
Me                       CH(Me)SMe
Me                       CH(Me)S(O)Me
Me                       CH(Me)S(O)2Me
Me                       CH(Me)SEt
Me                       CH(Me)S(O)Et
Me                       CH(Me)S(O)2Et
Me                     CH(Me)S(=NCN)Et
Me                  CH(Me)S(O)(=NCN)Et
Me                       CH(Me)SPr-n
Me                      CH(Me)S(O)Pr-n
Me                     CH(Me)S(O)2Pr-n
Me                       CH(Me)SPr-i
Me                      CH(Me)S(O)Pr-i
Me                    CH(Me)S(O)2Pr-i
Me                       CH(Me)SBu-t
Me                      CH(Me)S(O)Bu-t
Me                     CH(Me)S(O)2Bu-t
Me                      CH(Me)SCH2Pr-c
Me                   CH(Me)S(O)CH2Pr-c
Me                  CH(Me)S(O)2CH2Pr-c
Me                       CH(Me)SCH2OMe
Me                       CH(Me)SCH2SMe
Me                    CH(Me)S(O)CH2SMe
Me                   CH(Me)S(O)2CH2SMe
Me                     CH(Me)SCH2C≡CH
Me                  CH(Me)S(O)CH2C≡CH
Me                 CH(Me)S(O)2CH2C≡CH
Me                  CH(Me)SCH2C(O)NHMe
Me               CH(Me)S(O)CH2C(O)NHMe
Me              CH(Me)S(O)2CH2C(O)NHMe
Me                   CH(Me)SCH2C(O)OMe
Me                CH(Me)S(O)CH2C(O)OMe
Me               CH(Me)S(O)2CH2C(O)OMe
Me                       CH(Me)SCH2CF3
Me                    CH(Me)S(O)CH2CF3
Me                    CH(Me)S(O)2CH2CF3
Me                  CH(Me)SCH2(D1-34a)
Me               CH(Me)S(O)CH2(D1-34a)
Me              CH(Me)S(O)2CH2(D1-34a)
Me                  CH(CH3)SCH2Si(CH3)3
Me                       CH(Me)SCN
Me                       CH(Me)SCH2CN
Me                       CH(Me)SC(O)Me
Me                     CH(Me)S(D1-37a)
Me                       CH(Et)SMe
Me                       CH(Et)S(O)Me
Me                       CH(Et)S(O)2Me
Me                       CH(Et)SEt
Me                       CH(Et)S(O)Et
Me                       CH(Et)S(O)2Et
Me                       CH(Et)SCH2CF3
Me                    CH(Et)S(O)CH2CF3
Me                    CH(Et)S(O)2CH2CF3
Me                       CH(F)SMe
Me                       CH(F)S(O)Me
Me                       CH(F)S(O)2Me
Me                       CH(F)SEt
Me                       CH(F)S(O)Et
Me                       CH(F)S(O)2Et
Me                      CH{OC(O)Me}SMe
Me                   CH{OC(O)Me}S(O)Me
Me                  CH{OC(O)Me}S(O)2Me
Me                       CH(SMe)2
Me                       C(Me)2SMe
Me                       C(Me)2S(O)Me
Me                       C(Me)2S(O)2Me
Me                       CH2CH2SH
Me                       CH2CH2SMe
Me                       CH2CH2S(O)Me
Me                       CH2CH2S(O)2Me
Me                       CH2CH2SEt
Me                       CH2CH2S(O)Et
Me                       CH2CH2S(O)2Et
Me                       CH2CH2SPr-n
Me                      CH2CH2S(O)Pr-n
Me                      CH2CH2S(O)2Pr-n
Me                       CH2CH2SPr-i
Me                      CH2CH2S(O)Pr-i
Me                      CH2CH2S(O)2Pr-i
Me                   CH(Me)SCH2CH2CH2Cl
Me                CH(Me)S(O)CH2CH2CH2Cl
Me               CH(Me)S(O)2CH2CH2CH2Cl
Me                       CH2CH2SCH2CF3
Me                     CH2CH2S(O)CH2CF3
Me                     CH2CH2S(O)2CH2CF3
Me                       CH2CH2SC(O)Me
Me                       CH(Me)CH2SMe
Me                     CH(Me)CH2S(O)Me
Me                    CH(Me)CH2S(O)2Me
Me                       CH(Me)CH2SEt
Me                     CH(Me)CH2S(O)Et
Me                    CH(Me)CH2S(O)2Et
Me                      CH(Me)CH2SPr-n
Me                   CH(Me)CH2S(O)Pr-n
Me                  CH(Me)CH2S(O)2Pr-n
Me                      CH(Me)CH2SPr-i
Me                   CH(Me)CH2S(O)Pr-i
Me                  CH(Me)CH2S(O)2Pr-i
Me                     CH(Me)CH2SCH2CF3
Me                  CH(Me)CH2S(O)CH2CF3
Me                 CH(Me)CH2S(O)2CH2CF3
Me                    CH(Me)CH2SC(O)Me
Me                       CH(Et)CH2SMe
Me                     CH(Et)CH2S(O)Me
Me                    CH(Et)CH2S(O)2Me
Me                       CH(OMe)CH2SMe
Me                    CH(OMe)CH2S(O)Me
Me                   CH(OMe)CH2S(O)2Me
Me                       CH(SMe)CH2SMe
Me                    CH(SMe)CH2S(O)Me
Me                   CH(SMe)CH2S(O)2Me
Me                    CH(CH2SMe)CH2SMe
Me                 CH(CH2SMe)CH2S(O)Me
Me                 CH(CH2SMe)CH2S(O)2Me
Me                       CH(Cl)CH2SMe
Me                     CH(Cl)CH2S(O)Me
Me                    CH(Cl)CH2S(O)2Me
Me                       CH(CN)CH2SMe
Me                     CH(CN)CH2S(O)Me
Me                    CH(CN)CH2S(O)2Me
Me                       CH(CN)CH2SEt
Me                     CH(CN)CH2S(O)Et
Me                    CH(CN)CH2S(O)2Et
Me                   CH{C(O)OMe}CH2SMe
Me                CH{C(O)OMe}CH2S(O)Me
Me               CH{C(O)OMe}CH2S(O)2Me
Me                   CH{C(O)OMe}CH2SEt
Me                CH{C(O)OMe}CH2S(O)Et
Me               CH{C(O)OMe}CH2S(O)2Et
Me                       CH(Ph)CH2SMe
Me                     CH(Ph)CH2S(O)Me
Me                    CH(Ph)CH2S(O)2Me
Me                       C(Me)2CH2SMe
Me                     C(Me)2CH2S(O)Me
Me                     C(Me)2CH2S(O)2Me
Me                       C(=CH2)CH2SMe
Me                    C(=CH2)CH2S(O)Me
Me                    C(=CH2)CH2S(O)2Me
Me                       C(=CH2)CH2SEt
Me                    C(=CH2)CH2S(O)Et
Me                    C(=CH2)CH2S(O)2Et
Me                       CH2CH2CH2SEt
Me                      CH2CH2CH2S(O)Et
Me                     CH2CH2CH2S(O)2Et
Me                     CH(Me)CH2CH2SEt
Me                  CH(Me)CH2CH2S(O)Et
Me                  CH(Me)CH2CH2S(O)2Et
Me                     CH2CH(Me)CH2SEt
Me                  CH2CH(Me)CH2S(O)Et
Me                  CH2CH(Me)CH2S(O)2Et
Me                     CH2CH2CH(Me)SEt
Me                  CH2CH2CH(Me)S(O)Et
Me                  CH2CH2CH(Me)S(O)2Et
Me                       CH2CH2CH2SPr-n
Me                    CH2CH2CH2S(O)Pr-n
Me                   CH2CH2CH2S(O)2Pr-n
Me                   CH(Me)CH2CH2SPr-n
Me                CH(Me)CH2CH2S(O)Pr-n
Me                CH(Me)CH2CH2S(O)2Pr-n
Me                   CH2CH(Me)CH2SPr-n
Me                CH2CH(Me)CH2S(O)Pr-n
Me                CH2CH(Me)CH2S(O)2Pr-n
Me                      CH2CH2CH2CH2SMe
Me                   CH2CH2CH2CH2S(O)Me
Me                   CH2CH2CH2CH2S(O)2Me
Me                      CH2CH2CH2CH2SEt
Me                   CH2CH2CH2CH2S(O)Et
Me                   CH2CH2CH2CH2S(O)2Et
Me                    CH2CH2CH2CH2SPr-n
Me                 CH2CH2CH2CH2S(O)Pr-n
Me                 CH2CH2CH2CH2S(O)2Pr-n
Me                       CH2CH(Me)SMe
Me                       CH2OCH2SMe
Me                       CH=CHSMe
Me                       CH2CH(SMe)2
Me                       CH2CH2SC(O)Me
Me                    C(=CH2)CH2C(O)OH
Me                       CH2CH(=NOMe)
Me                       CH2C(=NOMe)Me
Me                       CH2C(=NOMe)Et
Me                    CH2C(=NOMe)Pr-n
Me                     CH2C(=NOMe)Pr-i
Me                     CH2C(=NOMe)Bu-n
Me                     CH2C(=NOMe)Bu-i
Me                     CH2C(=NOMe)Bu-s
Me                     CH2C(=NOMe)Bu-t
Me                      CH2C(=NOMe)CF3
Me                  CH2C(=NOCH3)CH2SCH3
Me                   CH(SMe)C(=NOMe)Me
Me                CH{S(O)Me}C(=NOMe)Me
Me               CH{S(O)2Me}C(=NOMe)Me
Me                   CH(SEt)C(=NOMe)Me
Me                CH{S(O)Et}C(=NOMe)Me
Me               CH{S(O)2Et}C(=NOMe)Me
Me                       CH2NH2
Me                       CH2NHC(O)Me
Me                       CH2NHC(O)OMe
Me                      CH2NHC(O)OBu-t
Me                       CH2NHSO2Me
Me                      CH2N(Me)C(O)Me
Me                     CH2N(Me)C(O)OMe
Me                   CH2N(Me)C(O)OBu-t
Me                       CH2N(Me)SO2Me
Me                       CH(CH2SMe)NH2
Me                  CH(CH2SMe)NHC(O)Me
Me                 CH(CH2SMe)NHC(O)OMe
Me               CH(CH2SMe)NHC(O)OBu-t
Me                   CH(CH2SMe)NHSO2Me
Me                       CH2P(O)(OMe)2
Me                       CH2P(O)(OEt)2
Me                       OBu-t
Me                       SMe
Me                       NH2
Me                       NHCH2CH2SMe
Me                      N(Me)CH2CH2SMe
Me                       NHCH2CH2CH2SMe
Me                       NHMe
Me                       NHEt
Me                       NPr-n
Me                       NHCH(Me)2
Me                       NHCH2C(O)OMe
Me                       NHCH2CF3
Me                       N(Me)CH2CF3
Me                       NHC(O)OEt
Me                       NHC(O)CCl3
Me                       NHC(O)CH2SMe
Me                 N(CH2CH3)C(O)CH2SCH3
Me                    NHS(O)2(D1-108a)
Me                       NHPh
Me                       NH(D1-1a)
Me                       NH(D1-2a)
Me                       NH(D1-2b)
Me                   NH{D1-4a(X1a=Me)}
Me                   NH{D1-4b(X1a=Me)}
Me                       NH(D1-5a)
Me                       NH(D1-5b)
Me                       NH(D1-5c)
Me                       NH(D1-6a)
Me                       NH(D1-6b)
Me                       NH(D1-6c)
Me                       NH(D1-7a)
Me                   NH{D1-8a(X1a=Me)}
Me                   NH{D1-8b(X1a=Me)}
Me                   NH{D1-8c(X1a=Me)}
Me                       NH(D1-9a)
Me                       NH(D1-9b)
Me                       NH(D1-9c)
Me                       NH(D1-10a)
Me                       NH(D1-10b)
Me                       NH(D1-10c)
Me                       NH(D1-11a)
Me                  NH{D1-12a(X1a=Me)}
Me                  NH{D1-12b(X1a=Me)}
Me                  NH{D1-12c(X1a=Me)}
Me                       NH(D1-13a)
Me                       NH(D1-13b)
Me                       NH(D1-14a)
Me                       NH(D1-14b)
Me                       NH(D1-15a)
Me                       NH(D1-15b)
Me                       NH(D1-16a)
Me                       NH(D1-17a)
Me                       NH(D1-18a)
Me                       NH(D1-19a)
Me                       NH(D1-20a)
Me                  NH{D1-21a(X1a=Me)}
Me                  NH{D1-21b(X1a=Me)}
Me                       NH(D1-22a)
Me                  NH{D1-23a(X1a=Me)}
Me                  NH{D1-23b(X1a=Me)}
Me                       NH(D1-24a)
Me                  NH{D1-25a(X1a=Me)}
Me                       NH(D1-26a)
Me                  NH{D1-27a(X1a=Me)}
Me                       NH(D1-28a)
Me                       NH(D1-29a)
Me                  NH{D1-30a(X1a=Me)}
Me                  NH{D1-31a(X1a=Me)}
Me                       NH(D1-32a)
Me                       NH(D1-33a)
Me                       NH(D1-34a)
Me                       NH(D1-35a)
Me                       NH(D1-35b)
Me                       NH(D1-36a)
Me                       NH(D1-37a)
Me                       NH(D1-38a)
Me                       NH(D1-39a)
Me                       NH(D1-40a)
Me                       NH(D1-40b)
Me                       NH(D1-40c)
Me                       NH(D1-41a)
Me                       NH(D1-42a)
Me                       NH(D1-43a)
Me                       NH(D1-45a)
Me                       NH(D1-50a)
Me                       NH(D1-51a)
Me                       NH(D1-59a)
Me                       NH(D1-61a)
Me                       NH(D1-79a)
Me                       NH(D1-80a)
Me                   NH{D1-108b(2-Cl)}
Me                   NH{D1-108b(3-Cl)}
Me                   NH{D1-108b(4-Cl)}
Me                   NH{D1-108b(2-Me)}
Me                   NH{D1-108b(3-Me)}
Me                   NH{D1-108b(4-Me)}
Me                       N(Me)Ph
Me                       N(Me)(D1-1a)
Me                       N(Me)(D1-2a)
Me                       N(Me)(D1-2b)
Me                N(Me){D1-4a(X1a=Me)}
Me                N(Me){D1-4b(X1a=Me)}
Me                       N(Me)(D1-5a)
Me                       N(Me)(D1-5b)
Me                       N(Me)(D1-5c)
Me                       N(Me)(D1-6a)
Me                       N(Me)(D1-6b)
Me                       N(Me)(D1-6c)
Me                       N(Me)(D1-7a)
Me                N(Me){D1-8a(X1a=Me)}
Me                N(Me){D1-8b(X1a=Me)}
Me                N(Me){D1-8c(X1a=Me)}
Me                       N(Me)(D1-9a)
Me                       N(Me)(D1-9b)
Me                       N(Me)(D1-9c)
Me                       N(Me)(D1-10a)
Me                       N(Me)(D1-10b)
Me                       N(Me)(D1-10c)
Me                       N(Me)(D1-11a)
Me               N(Me){D1-12a(X1a=Me)}
Me               N(Me){D1-12b(X1a=Me)}
Me               N(Me){D1-12c(X1a=Me)}
Me                       N(Me)(D1-13a)
Me                       N(Me)(D1-13b)
Me                       N(Me)(D1-14a)
Me                       N(Me)(D1-14b)
Me                       N(Me)(D1-15a)
Me                       N(Me)(D1-15b)
Me                       N(Me)(D1-16a)
Me                       N(Me)(D1-17a)
Me                       N(Me)(D1-18a)
Me                       N(Me)(D1-19a)
Me                       N(Me)(D1-20a)
Me               N(Me){D1-21a(X1a=Me)}
Me               N(Me){D1-21b(X1a=Me)}
Me                       N(Me)(D1-22a)
Me               N(Me){D1-23a(X1a=Me)}
Me               N(Me){D1-23b(X1a=Me)}
Me                       N(Me)(D1-24a)
Me               N(Me){D1-25a(X1a=Me)}
Me                       N(Me)(D1-26a)
Me               N(Me){D1-27a(X1a=Me)}
Me                       N(Me)(D1-28a)
Me                       N(Me)(D1-29a)
Me               N(Me){D1-30a(X1a=Me)}
Me               N(Me){D1-31a(X1a=Me)}
Me                       N(Me)(D1-32a)
Me                       N(Me)(D1-33a)
Me                       N(Me)(D1-34a)
Me                       N(Me)(D1-35a)
Me                       N(Me)(D1-35b)
Me                       N(Me)(D1-36a)
Me                       N(Me)(D1-37a)
Me                       N(Me)(D1-38a)
Me                       N(Me)(D1-39a)
Me                       N(Me)(D1-40a)
Me                       N(Me)(D1-40b)
Me                       N(Me)(D1-40c)
Me                       N(Me)(D1-41a)
Me                       N(Me)(D1-42a)
Me                       N(Me)(D1-43a)
Me                       N(Me)(D1-45a)
Me                       N(Me)(D1-50a)
Me                       N(Me)(D1-51a)
Me                       N(Me)(D1-59a)
Me                       N(Me)(D1-61a)
Me                       N(Me)(D1-79a)
Me                       N(Me)(D1-80a)
Me                N(Me){D1-108b(2-Cl)}
Me                N(Me){D1-108b(3-Cl)}
Me                N(Me){D1-108b(4-Cl)}
Me                N(Me){D1-108b(2-Me)}
Me                N(Me){D1-108b(3-Me)}
Me                N(Me){D1-108b(4-Me)}
Me                       D1-8c(CH2CF3)
Me                       D1-1b(5-Br)
Me                       D1-2c(5-SMe)
Me                     D1-2c{5-C(O)Me}
Me                       D1-4a(Me)
Me                 D1-5d｛5-（Pr-c）｝
Me                      D1-5e(3,5-Me2)
Me                      D1-6d(4,5-Cl2)
Me                       D1-9b
Me                       D1-10e(2-CF3)
Me            D1-10f{2-(CH2SCH3)-4-CH3}
Me              D1-12f(X1a=Me,X１=4-NO2)
Me                       D1-13d(Me)
Me                       D1-19a
Me                       D1-32b(2-Br)
Me                       D1-33b(2-OMe)
Me                       D1-35b
Me                       D1-38b(4-SMe)
Me                       D1-39b(5-Me)
Me                     D1-45d(5,5-Me2)
Me                       D1-82a
Me                       D1-82b
Me                       D1-82c
Me                       D1-87a
Me                  D1-88a{X1a=C(O)Me}
Me               D1-88a{X1a=C(O)OBu-t}
Me                       D1-103b
Me                       D1-103c
Me                       D1-103d
Me                       D1-103e
Me                       D1-103f
Me                       D1-103g
Me                       D1-103h
Me                       D1-103i
Me                       D1-103j
Me                       D1-103k
Me                       CH2(D1-2a)
Me                    CH2{D1-5f(3-Me)}
Me        CH2{D1-8f(X1a=Me,X１=3,5-Me2)}
Me        CH2{D1-8f(X1a=Me,X１=3,5-Cl2)}
Me               CH2{D1-9e(2-Ph,5-Me)}
Me                       CH2(D1-28a)
Me                       CH2(D1-32a)
Me                       CH2(D1-33a)
Me                   CH2{D1-33b(6-Cl)}
Me                       CH2(D1-34a)
Me             CH2CH2{D1-7b(3-CF3,5-Me)
Me           CH2CH2{D1-7b(3-CF3,5-Pr-c)
Me                CH2SCH2CH2CF3
Me                CH2S(O)CH2CH2CF3
Me                CH2S(O)2CH2CH2CF3
Me                CH(Me)SCH2CH2CF3
Me                CH(Me)S(O)CH2CH2CF3
Me                CH(Me)S(O)2CH2CH2CF3
Me                CH(Et)SCH2CH2CF3
Me                CH(Et)S(O)CH2CH2CF3
Me                CH(Et)S(O)2CH2CH2CF3
Me                CH2SCH2(D1-103j)
Me                CH2S(O)CH2(D1-103j)
Me                CH2S(O)2CH2(D1-103j)
Me                CH(Me)SCH2(D1-103j)
Me                CH(Me)S(O)CH2(D1-103j)
Me                CH(Me)S(O)2CH2(D1-103j)
Me                CH(Et)SCH2(D1-103j)
Me                CH(Et)S(O)CH2(D1-103j)
Me                CH(Et)S(O)2CH2(D1-103j)
Me                CH2SCH2CH=CH2
Me                CH2S(O)CH2CH=CH2
Me                CH2S(O)2CH2CH=CH2
Me                CH(Me)SCH2CH=CH2
Me                CH(Me)S(O)CH2CH=CH2
Me                CH(Me)S(O)2CH2CH=CH2
Me                CH(Et)SCH2CH=CH2
Me                CH(Et)S(O)CH2CH=CH2
Me                CH(Et)S(O)2CH2CH=CH2
Me                CH2SCH2CH2OMe
Me                CH2S(O)CH2CH2OMe
Me                CH2S(O)2CH2CH2OMe
Me                CH(Me)SCH2CH2OMe
Me                CH(Me)S(O)CH2CH2OMe
Me                CH(Me)S(O)2CH2CH2OMe
Me                CH(Et)SCH2CH2OMe
Me                CH(Et)S(O)CH2CH2OMe
Me                CH(Et)S(O)2CH2CH2OMe
Me                CH2SCH2CH2OEt
Me                CH2S(O)CH2CH2OEt
Me                CH2S(O)2CH2CH2OEt
Me                CH(Me)SCH2CH2OEt
Me                CH(Me)S(O)CH2CH2OEt
Me                CH(Me)S(O)2CH2CH2OEt
Me                CH(Et)SCH2CH2OEt
Me                CH(Et)S(O)CH2CH2OEt
Me                CH(Et)S(O)2CH2CH2OEt
Me                CH2SCH2(D1-32a)
Me                CH2S(O)CH2(D1-32a)
Me                CH2S(O)2CH2(D1-32a)
Me                CH(Me)SCH2(D1-32a)
Me                CH(Me)S(O)CH2(D1-32a)
Me                CH(Me)S(O)2CH2(D1-32a)
Me                CH(Et)SCH2(D1-32a)
Me                CH(Et)S(O)CH2(D1-32a)
Me                CH(Et)S(O)2CH2(D1-32a)
Me                CH2SCH2(D1-33a)
Me                CH2S(O)CH2(D1-33a)
Me                CH2S(O)2CH2(D1-33a)
Me                CH(Me)SCH2(D1-33a)
Me                CH(Me)S(O)CH2(D1-33a)
Me                CH(Me)S(O)2CH2(D1-33a)
Me                CH(Et)SCH2(D1-33a)
Me                CH(Et)S(O)CH2(D1-33a)
Me                CH(Et)S(O)2CH2(D1-33a)
Me                CH2SCH2(D1-34a)
Me                CH2S(O)CH2(D1-34a)
Me                CH2S(O)2CH2(D1-34a)
Me                CH(Me)SCH2(D1-34a)
Me                CH(Me)S(O)CH2(D1-34a)
Me                CH(Me)S(O)2CH2(D1-34a)
Me                CH(Et)SCH2(D1-34a)
Me                CH(Et)S(O)CH2(D1-34a)
Me                CH(Et)S(O)2CH2(D1-34a)
Me                CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH(Me)S{D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH(Me)S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH(Me)S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH(Et)S{D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH(Et)S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH(Et)S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH2SCH2C≡CH
Me                CH2S(O)CH2C≡CH
Me                CH2S(O)2CH2C≡CH
Me                CH(Me)SCH2C≡CH
Me                CH(Me)S(O)CH2C≡CH
Me                CH(Me)S(O)2CH2C≡CH
Me                CH(Et)SCH2C≡CH
Me                CH(Et)S(O)CH2C≡CH
Me                CH(Et)S(O)2CH2C≡CH
Me                CH2SCH2CH=CF2
Me                CH2S(O)CH2CH=CF2
Me                CH2S(O)2CH2CH=CF2
Me                CH(Me)SCH2CH=CF2
Me                CH(Me)S(O)CH2CH=CF2
Me                CH(Me)S(O)2CH2CH=CF2
Me                CH(Et)SCH2CH=CF2
Me                CH(Et)S(O)CH2CH=CF2
Me                CH(Et)S(O)2CH2CH=CF2
Me                CH2SCH2CH=C(Cl)2
Me                CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
Me                CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
Me                CH(Me)SCH2CH=C(Cl)2
Me                CH(Me)S(O)CH2CH=C(Cl)2
Me                CH(Me)S(O)2CH2CH=C(Cl)2
Me                CH(Et)SCH2CH=C(Cl)2
Me                CH(Et)S(O)CH2CH=C(Cl)2
Me                CH(Et)S(O)2CH2CH=C(Cl)2
Me                CH2SCH2CH=CHF
Me                CH2S(O)CH2CH=CHF
Me                CH2S(O)2CH2CH=CHF
Me                CH(Me)SCH2CH=CHF
Me                CH(Me)S(O)CH2CH=CHF
Me                CH(Me)S(O)2CH2CH=CHF
Me                CH(Et)SCH2CH=CHF
Me                CH(Et)S(O)CH2CH=CHF
Me                CH(Et)S(O)2CH2CH=CHF
Me                CH2SCH2CH=C(Cl)H
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Me                CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
Me                CH(Me)SCH2CH=C(Cl)H
Me                CH(Me)S(O)CH2CH=C(Cl)H
Me                CH(Me)S(O)2CH2CH=C(Cl)H
Me                CH(Et)SCH2CH=C(Cl)H
Me                CH(Et)S(O)CH2CH=C(Cl)H
Me                CH(Et)S(O)2CH2CH=C(Cl)H
Me                CH2CH2SCH2CH2CF3
Me                CH2CH2S(O)CH2CH2CF3
Me                CH2CH2S(O)2CH2CH2CF3
Me                CH(Me)CH2SCH2CH2CF3
Me                CH(Me)CH2S(O)CH2CH2CF3
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2CF3
Me                CH(Et)CH2SCH2CH2CF3
Me                CH(Et)CH2S(O)CH2CH2CF3
Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2CF3
Me                CH2CH2SCH2(D1-103j)
Me                CH2CH2S(O)CH2(D1-103j)
Me                CH2CH2S(O)2CH2(D1-103j)
Me                CH(Me)CH2SCH2(D1-103j)
Me                CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-103j)
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-103j)
Me                CH(Et)CH2SCH2(D1-103j)
Me                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-103j)
Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-103j)
Me                CH2CH2SCH2CH=CH2
Me                CH2CH2S(O)CH2CH=CH2
Me                CH2CH2S(O)2CH2CH=CH2
Me                CH(Me)CH2SCH2CH=CH2
Me                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CH2
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CH2
Me                CH(Et)CH2SCH2CH=CH2
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Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CH2
Me                CH2CH2SCH2CH2OMe
Me                CH2CH2S(O)CH2CH2OMe
Me                CH2CH2S(O)2CH2CH2OMe
Me                CH(Me)CH2SCH2CH2OMe
Me                CH(Me)CH2S(O)CH2CH2OMe
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2OMe
Me                CH(Et)CH2SCH2CH2OMe
Me                CH(Et)CH2S(O)CH2CH2OMe
Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2OMe
Me                CH2CH2SCH2CH2OEt
Me                CH2CH2S(O)CH2CH2OEt
Me                CH2CH2S(O)2CH2CH2OEt
Me                CH(Me)CH2SCH2CH2Oet
Me                CH(Me)CH2S(O)CH2CH2OEt
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2OEt
Me                CH(Et)CH2SCH2CH2OEt
Me                CH(Et)CH2S(O)CH2CH2OEt
Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2OEt
Me                CH2CH2SCH2(D1-32a)
Me                CH2CH2S(O)CH2(D1-32a)
Me                CH2CH2S(O)2CH2(D1-32a)
Me                CH(Me)CH2SCH2(D1-32a)
Me                CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-32a)
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-32a)
Me                CH(Et)CH2SCH2(D1-32a)
Me                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-32a)
Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-32a)
Me                CH2CH2SCH2(D1-33a)
Me                CH2CH2S(O)CH2(D1-33a)
Me                CH2CH2S(O)2CH2(D1-33a)
Me                CH(Me)CH2SCH2(D1-33a)
Me                CH(Me) CH2S(O)CH2(D1-33a)
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-33a)
Me                CH(Et)CH2SCH2(D1-33a)
Me                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-33a)
Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-33a)
Me                CH2CH2SCH2(D1-34a)
Me                CH2CH2S(O)CH2(D1-34a)
Me                CH2CH2S(O)2CH2(D1-34a)
Me                CH(Me)CH2SCH2(D1-34a)
Me                CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-34a)
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-34a)
Me                CH(Et)CH2SCH2(D1-34a)
Me                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-34a)
Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-34a)
Me                CH2CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH2CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH2CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH(Me)CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH(Me)CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH(Me)CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH(Et)CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH(Et)CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH(Et)CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
Me                CH2CH2SCH2C≡CH
Me                CH2CH2S(O)CH2C≡CH
Me                CH2CH2S(O)2CH2C≡CH
Me                CH(Me)CH2SCH2C≡CH
Me                CH(Me)CH2S(O)CH2C≡CH
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2C≡CH
Me                CH(Et)CH2SCH2C≡CH
Me                CH(Et)CH2S(O)CH2C≡CH
Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2C≡CH
Me                CH2CH2SCH2CH=CF2
Me                CH2CH2S(O)CH2CH=CF2
Me                CH2CH2S(O)2CH2CH=CF2
Me                CH(Me)CH2SCH2CH=CF2
Me                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CF2
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CF2
Me                CH(Et)CH2SCH2CH=CF2
Me                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CF2
Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CF2
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Me                CH2CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
Me                CH2CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
Me                CH(Me)CH2SCH2CH=C(Cl)2
Me                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
Me                CH(Et)CH2SCH2CH=C(Cl)2
Me                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
Me                CH2CH2SCH2CH=CHF
Me                CH2CH2S(O)CH2CH=CHF
Me                CH2CH2S(O)2CH2CH=CHF
Me                CH(Me)CH2SCH2CH=CHF
Me                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CHF
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CHF
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Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CHF
Me                CH2CH2SCH2CH=C(Cl)H
Me                CH2CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
Me                CH2CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
Me                CH(Me)CH2SCH2CH=C(Cl)H
Me                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
Me                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
Me                CH(Et)CH2SCH2CH=C(Cl)H
Me                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
Me                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
Et                       C(O)(D1-2a)
Et                       C(O)Me
Et                       C(O)Et
Et                       C(O)Pr-n
Et                       C(O)Pr-i
Et                       C(O)Pr-c
Et                       C(O)Bu-n
Et                       C(O)Bu-i
Et                       C(O)Bu-s
Et                       C(O)Bu-t
Et                       C(O)Pen-n
Et                       C(O)Pen-c
Et                       C(O)Hex-n
Et                       C(O)Hex-c
Et                       C(O)CF3
Et                       C(O)OMe
Et                       C(O)OEt
Et                       C(O)NHPh
Et                       Me
Et                       Et
Et                       Pr-n
Et                       Pr-i
Et                       Pr-c
Et                       Bu-n
Et                       Bu-i
Et                       Bu-c
Et                       Bu-s
Et                       Bu-t
Et                       Pen-n
Et                       Pen-c
Et                       Hex-n
Et                       Hex-c
Et                       (CH2)６CH3
Et                       (CH2)7CH3
Et                       (CH2)８CH3
Et                       (CH2)９CH3
Et                       (CH2)10CH3
Et                       (CH2)1１CH3
Et                      CH(Me)(CH2)2CH3
Et                     CH(Me)(CH2)３CH3
Et                     CH(Me)(CH2)４CH3
Et                     CH(Me)(CH2)５CH3
Et                     CH(Me)(CH2)６CH3
Et                     CH(Me)(CH2)７CH3
Et                     CH(Me)(CH2)８CH3
Et                       CH2Pr-c
Et                       CH2Bu-t
Et                       CH=CH2
Et                       C(Me)=CH2
Et                       CH=CH(D1-1a)
Et                       CH=CH(D1-2a)
Et                      CH=CH(D1-33a）
Et             CH=CH｛D1-108b(4-CF3)｝
Et                       C≡CH
Et                       C≡CSiMe3
Et                       CHCl2
Et                       CH2Br
Et                       CH(Br)Me
Et                       CH2CH2CH2CH2Br
Et                       CH(Br)Bu-t
Et                       CF3
Et                       CH2CF3
Et                       CF2CF3
Et                       CF2CF2Cl
Et                       CH2CH(CF3)2
Et                       CH2CH(OH)CF3
Et                       CH2CH2C(F)=CF2
Et                       CH2CN
Et                       CH(Me)CN
Et                       CH2CH2CN
Et                       CH(Me)CH2CN
Et                       CH2CH2CH2CN
Et                      CH(Me)CH2CH2CN
Et                       CH2CH2CH2CH2CN
Et                    CH(Me)CH2CH2CH2CN
Et                       CH2C(O)OMe
Et                       CH(Me)C(O)OMe
Et                       CH2CH2C(O)OMe
Et                    CH(Me)CH2C(O)OMe
Et                     CH2CH2CH2C(O)OMe
Et                 CH(Me)CH2CH2C(O)OMe
Et                  CH2CH2CH2CH2C(O)OMe
Et                       CH2C(O)OEt
Et                       CH(Me)C(O)OEt
Et                       CH2CH2C(O)OEt
Et                    CH(Me)CH2C(O)OEt
Et                     CH2CH2CH2C(O)OEt
Et                 CH(Me)CH2CH2C(O)OEt
Et                  CH2CH2CH2CH2C(O)OEt
Et                       CH2C(O)NHMe
Et                      CH2C(O)NHCH2CF3
Et                       CH2OMe
Et                       CH2OEt
Et                       CH2OPr-n
Et                       CH2OPr-i
Et                       CH2OPr-c
Et                       CH2OBu-n
Et                       CH2OBu-i
Et                       CH2OBu-s
Et                       CH2OBu-t
Et                       CH2OBu-c
Et                       CH2OPen-n
Et                       CH2OPen-c
Et                       CH2OHex-n
Et                       CH2OHex-c
Et                       CH2OCH2Pr-c
Et                       CH2OCH2CH=CH2
Et                       CH2OCH2C≡CH
Et                       CH2OCH2OMe
Et                       CH2OCH2SMe
Et                      CH2OCH2Si(CH3)3
Et                     CH2OCH2(D1-34a)
Et                       CH2OCF3
Et                       CH2OCF2H
Et                       CH2OCF2Cl
Et                       CH2OCF2Br
Et                       CH2OCH2CF3
Et                       CH2OCH2CF2CF3
Et                       CH2OCH2CN
Et                       CH2OC(O)Me
Et                      CH2OCH2C(O)OMe
Et                      CH2OCH2C(O)OEt
Et                       CH2ON=CHMe
Et                       CH2ON=C(Me)2
Et                       CH(Me)OMe
Et                       CH(Me)OEt
Et                       CH(Me)OPr-n
Et                       CH(Me)OPr-i
Et                       CH(Me)OPr-c
Et                       CH(Me)OBu-n
Et                       CH(Me)OBu-i
Et                       CH(Me)OBu-s
Et                       CH(Me)OBu-t
Et                       CH(Me)OBu-c
Et                       CH(Me)OPen-n
Et                       CH(Me)OPen-c
Et                       CH(Me)OHex-n
Et                       CH(Me)OHex-c
Et                      CH(Me)OCH2Pr-c
Et                    CH(Me)OCH2CH=CH2
Et                     CH(Me)OCH2C≡CH
Et                       CH(Me)OCH2OMe
Et                       CH(Me)OCH2SMe
Et                   CH(Me)OCH2Si(CH3)3
Et                  CH(Me)OCH2(D1-34a)
Et                       CH(Me)OCF3
Et                       CH(Me)OCF2H
Et                       CH(Me)OCF2Cl
Et                       CH(Me)OCF2Br
Et                       CH(Me)OCH2CF3
Et                     CH(Me)OCH2CF2CF3
Et                       CH(Me)OCH2CN
Et                       CH(Me)OC(O)Me
Et                   CH(Me)OCH2C(O)OMe
Et                   CH(Me)OCH2C(O)OEt
Ra                        Rb-1
Et                       CH(Me)ON=CHMe
Et                     CH(Me)ON=C(Me)2
Et                       C(Me)2OC(O)Me
Et                       CH2SMe
Et                       CH2S(O)Me
Et                       CH2S(O)2Me
Et                       CH2SEt
Et                       CH2S(O)Et
Et                       CH2S(O)2Et
Et                       CH2SPr-n
Et                       CH2S(O)Pr-n
Et                       CH2S(O)2Pr-n
Et                       CH2SPr-i
Et                       CH2S(O)Pr-i
Et                       CH2S(O)2Pr-i
Et                       CH2SPr-c
Et                       CH2S(O)Pr-c
Et                       CH2S(O)2Pr-c
Et                       CH2SCH2CH=CH2
Et                     CH2S(O)CH2CH=CH2
Et                    CH2S(O)2CH2CH=CH2
Et                       CH2SCH2C≡CH
Et                     CH2S(O)CH2C≡CH
Et                     CH2S(O)2CH2C≡CH
Et                       CH2SCH2CF3
Et                       CH2S(O)CH2CF3
Et                       CH2S(O)2CH2CF3
Et                     CH2SCH2CH(OMe)2
Et                    CH2SCH2CH(=NOMe)
Et                       CH(Me)SMe
Et                       CH(Me)S(O)Me
Et                       CH(Me)S(O)2Me
Et                       CH(Me)SEt
Et                       CH(Me)S(O)Et
Et                       CH(Me)S(O)2Et
Et                     CH(Me)S(=NCN)Et
Et                  CH(Me)S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(Me)SPr-n
Et                      CH(Me)S(O)Pr-n
Et                     CH(Me)S(O)2Pr-n
Et                       CH(Me)SPr-i
Et                      CH(Me)S(O)Pr-i
Et                     CH(Me)S(O)2Pr-i
Et                       CH(Me)SBu-t
Et                      CH(Me)S(O)Bu-t
Et                     CH(Me)S(O)2Bu-t
Et                      CH(Me)SCH2Pr-c
Et                   CH(Me)S(O)CH2Pr-c
Et                  CH(Me)S(O)2CH2Pr-c
Et                       CH(Me)SCH2OMe
Et                       CH(Me)SCH2SMe
Et                    CH(Me)S(O)CH2SMe
Et                   CH(Me)S(O)2CH2SMe
Et                     CH(Me)SCH2C=CH2
Et                  CH(Me)S(O)CH2C=CH2
Et                  CH(Me)S(O)2CH2C=CH2
Et                     CH(Me)SCH2C≡CH
Et                  CH(Me)S(O)CH2C≡CH
Et                 CH(Me)S(O)2CH2C≡CH
Et                  CH(Me)SCH2C(O)NHMe
Et               CH(Me)S(O)CH2C(O)NHMe
Et              CH(Me)S(O)2CH2C(O)NHMe
Et                   CH(Me)SCH2C(O)OMe
Et                CH(Me)S(O)CH2C(O)OMe
Et               CH(Me)S(O)2CH2C(O)OMe
Et                   CH(Me)SCH2CH2CH2Cl
Et                CH(Me)S(O)CH2CH2CH2Cl
Et               CH(Me)S(O)2CH2CH2CH2Cl
Et                       CH(Me)SCH2CF3
Et                    CH(Me)S(O)CH2CF3
Et                    CH(Me)S(O)2CH2CF3
Et                       CH(Me)SCH2Ph
Et                     CH(Me)S(O)CH2Ph
Et                    CH(Me)S(O)2CH2Ph
Et                  CH(Me)SCH2(D1-34a)
Et               CH(Me)S(O)CH2(D1-34a)
Et              CH(Me)S(O)2CH2(D1-34a)
Et                  CH(CH3)SCH2Si(CH3)3
Et                       CH(Me)SCN
Et                       CH(Me)SCH2CN
Et                       CH(Me)SC(O)Me
Et             CH(Me)S{D1-12a(X1a=Me)}
Et                     CH(Me)S(D1-32a)
Et              CH(Me)S{D1-32b(3-NO2)}
Et              CH(Me)S{D1-32b(3-CF3)}
Et                     CH(Me)S(D1-37a)
Et                     CH(Me)S(D1-51a)
Et                       CH(Et)SMe
Et                       CH(Et)S(O)Me
Et                       CH(Et)S(O)2Me
Et                       CH(Et)SEt
Et                       CH(Et)S(O)Et
Et                       CH(Et)S(O)2Et
Et                    CH(Et)S(=NCN)Et
Et                 CH(Et)S(O)(=NCN)Et
Et                        CH(Et)SPr-n
Et                     CH(Et)S(O)Pr-n
Et                    CH(Et)S(O)2Pr-n
Et                        CH(Et)SPr-i
Et                     CH(Et)S(O)Pr-i
Et                    CH(Et)S(O)2Pr-i
Et                        CH(Et)SPr-c
Et                     CH(Et)S(O)Pr-c
Et                    CH(Et)S(O)2Pr-c
Et                       CH(Et)SCH2CF3
Et                    CH(Et)S(O)CH2CF3
Et                    CH(Et)S(O)2CH2CF3
Et                       CH(Pr-n)SMe
Et                      CH(Pr-n)S(O)Me
Et                     CH(Pr-n)S(O)2Me
Et                       CH(Pr-n)SEt
Et                      CH(Pr-n)S(O)Et
Et                     CH(Pr-n)S(O)2Et
Et                   CH(Pr-n)S(=NCN)Et
Et                CH(Pr-n)S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(Pr-n)SPr-n
Et                    CH(Pr-n)S(O)Pr-n
Et                   CH(Pr-n)S(O)2Pr-n
Et                       CH(Pr-n)SPr-i
Et                    CH(Pr-n)S(O)Pr-i
Et                   CH(Pr-n)S(O)2Pr-i
Et                       CH(Pr-n)SPr-c
Et                    CH(Pr-n)S(O)Pr-c
Et                   CH(Pr-n)S(O)2Pr-c
Et                     CH(Pr-n)SCH2CF3
Et                  CH(Pr-n)S(O)CH2CF3
Et                  CH(Pr-n)S(O)2CH2CF3
Et                       CH(Pr-i)SMe
Et                      CH(Pr-i)S(O)Me
Et                     CH(Pr-i)S(O)2Me
Et                       CH(Pr-i)SEt
Et                      CH(Pr-i)S(O)Et
Et                     CH(Pr-i)S(O)2Et
Et                   CH(Pr-i)S(=NCN)Et
Et                CH(Pr-i)S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(Pr-i)SPr-n
Et                    CH(Pr-i)S(O)Pr-n
Et                   CH(Pr-i)S(O)2Pr-n
Et                      CH(Pr-i)SPr-i
Et                    CH(Pr-i)S(O)Pr-i
Et                   CH(Pr-i)S(O)2Pr-i
Et                       CH(Pr-i)SPr-c
Et                    CH(Pr-i)S(O)Pr-c
Et                   CH(Pr-i)S(O)2Pr-c
Et                     CH(Pr-i)SCH2CF3
Et                  CH(Pr-i)S(O)CH2CF3
Et                  CH(Pr-i)S(O)2CH2CF3
Et                       CH(Pr-c)SMe
Et                      CH(Pr-c)S(O)Me
Et                     CH(Pr-c)S(O)2Me
Et                       CH(Pr-c)SEt
Et                      CH(Pr-c)S(O)Et
Et                     CH(Pr-c)S(O)2Et
Et                   CH(Pr-c)S(=NCN)Et
Et                CH(Pr-c)S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(Pr-c)SPr-n
Et                    CH(Pr-c)S(O)Pr-n
Et                   CH(Pr-c)S(O)2Pr-n
Et                       CH(Pr-c)SPr-i
Et                    CH(Pr-c)S(O)Pr-i
Et                   CH(Pr-c)S(O)2Pr-i
Et                       CH(Pr-c)SPr-c
Et                    CH(Pr-c)S(O)Pr-c
Et                   CH(Pr-c)S(O)2Pr-c
Et                     CH(Pr-c)SCH2CF3
Et                  CH(Pr-c)S(O)CH2CF3
Et                  CH(Pr-c)S(O)2CH2CF3
Et                       CH(Bu-n)SMe
Et                      CH(Bu-n)S(O)Me
Et                     CH(Bu-n)S(O)2Me
Et                       CH(Bu-n)SEt
Et                      CH(Bu-n)S(O)Et
Et                     CH(Bu-n)S(O)2Et
Et                   CH(Bu-n)S(=NCN)Et
Et                CH(Bu-n)S(O)(=NCN)Et
Et                      CH(Bu-n)SPr-n
Et                    CH(Bu-n)S(O)Pr-n
Et                   CH(Bu-n)S(O)2Pr-n
Et                       CH(Bu-n)SPr-i
Et                    CH(Bu-n)S(O)Pr-i
Et                   CH(Bu-n)S(O)2Pr-i
Et                       CH(Bu-n)SPr-c
Et                    CH(Bu-n)S(O)Pr-c
Et                   CH(Bu-n)S(O)2Pr-c
Et                     CH(Bu-n)SCH2CF3
Et                  CH(Bu-n)S(O)CH2CF3
Et                  CH(Bu-n)S(O)2CH2CF3
Et                       CH(F)SMe
Et                       CH(F)S(O)Me
Et                       CH(F)S(O)2Me
Et                       CH(F)SEt
Et                       CH(F)S(O)Et
Et                       CH(F)S(O)2Et
Et                      CH(F)S(=NCN)Et
Et                   CH(F)S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(F)SCH2CF3
Et                     CH(F)S(O)CH2CF3
Et                     CH(F)S(O)2CH2CF3
Et                       C(F)2SMe
Et                       C(F)2S(O)Me
Et                       C(F)2S(O)2Me
Et                       C(F)2SEt
Et                       C(F)2S(O)Et
Et                       C(F)2S(O)2Et
Et                      C(F)2S(=NCN)Et
Et                   C(F)2S(O)(=NCN)Et
Et                       C(F)2SCH2CF3
Et                      C(F)2S(O)CH2CF3
Et                     C(F)2S(O)2CH2CF3
Et                       CH(Cl)SMe
Et                       CH(Cl)S(O)Me
Et                       CH(Cl)S(O)2Me
Et                       CH(Cl)SEt
Et                       CH(Cl)S(O)Et
Et                       CH(Cl)S(O)2Et
Et                     CH(Cl)S(=NCN)Et
Et                  CH(Cl)S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(Cl)SCH2CF3
Et                    CH(Cl)S(O)CH2CF3
Et                    CH(Cl)S(O)2CH2CF3
Et                       C(Cl)2SMe
Et                       C(Cl)2S(O)Me
Et                       C(Cl)2S(O)2Me
Et                       C(Cl)2SEt
Et                       C(Cl)2S(O)Et
Et                       C(Cl)2S(O)2Et
Et                     C(Cl)2S(=NCN)Et
Et                  C(Cl)2S(O)(=NCN)Et
Et                       C(Cl)2SCH2CF3
Et                     C(Cl)2S(O)CH2CF3
Et                    C(Cl)2S(O)2CH2CF3
Et                       CH(Br)SMe
Et                       CH(Br)S(O)Me
Et                       CH(Br)S(O)2Me
Et                       CH(Br)SEt
Et                       CH(Br)S(O)Et
Et                       CH(Br)S(O)2Et
Et                     CH(Br)S(=NCN)Et
Et                  CH(Br)S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(Br)SCH2CF3
Et                    CH(Br)S(O)CH2CF3
Et                    CH(Br)S(O)2CH2CF3
Et                       CH(I)SMe
Et                       CH(I)S(O)Me
Et                       CH(I)S(O)2Me
Et                       CH(I)SEt
Et                       CH(I)S(O)Et
Et                       CH(I)S(O)2Et
Et                      CH(I)S(=NCN)Et
Et                   CH(I)S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(I)SCH2CF3
Et                     CH(I)S(O)CH2CF3
Et                     CH(I)S(O)2CH2CF3
Et                      CH{OC(O)Me}SMe
Et                   CH{OC(O)Me}S(O)Me
Et                  CH{OC(O)Me}S(O)2Me
Et                     CH{OC(O)OMe}SEt
Et                  CH{OC(O)OMe}S(O)Et
Et                 CH{OC(O)OMe}S(O)2Et
Et               CH{OC(O)OMe}S(=NCN)Et
Et            CH{OC(O)OMe}S(O)(=NCN)Et
Et                     CH{OC(O)OEt}SMe
Et                  CH{OC(O)OEt}S(O)Me
Et                 CH{OC(O)OEt}S(O)2Me
Et                     CH{OC(O)OEt}SEt
Et                  CH{OC(O)OEt}S(O)Et
Et                 CH{OC(O)OEt}S(O)2Et
Et               CH{OC(O)OEt}S(=NCN)Et
Et            CH{OC(O)OEt}S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(OMe)SMe
Et                       CH(OMe)S(O)Me
Et                      CH(OMe)S(O)2Me
Et                       CH(OMe)SEt
Et                       CH(OMe)S(O)Et
Et                      CH(OMe)S(O)2Et
Et                    CH(OMe)S(=NCN)Et
Et                 CH(OMe)S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(OEt)SMe
Et                       CH(OEt)S(O)Me
Et                      CH(OEt)S(O)2Me
Et                       CH(OEt)SEt
Et                       CH(OEt)S(O)Et
Et                      CH(OEt)S(O)2Et
Et                    CH(OEt)S(=NCN)Et
Et                 CH(OEt)S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(SMe)2
Et                       CH(SMe)S(O)Me
Et                      CH(SMe)S(O)2Me
Et                       CH(SMe)SEt
Et                       CH(SMe)S(O)Et
Et                      CH(SMe)S(O)2Et
Et                    CH(SMe)S(=NCN)Et
Et                 CH(SMe)S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(SEt)SMe
Et                       CH(SEt)S(O)Me
Et                      CH(SEt)S(O)2Me
Et                       CH(SEt)SEt
Et                       CH(SEt)S(O)Et
Et                      CH(SEt)S(O)2Et
Et                    CH(SEt)S(=NCN)Et
Et                 CH(SEt)S(O)(=NCN)Et
Et                       CH(CN)SMe
Et                       CH(CN)S(O)Me
Et                       CH(CN)S(O)2Me
Et                       CH(CN)SEt
Et                       CH(CN)S(O)Et
Et                       CH(CN)S(O)2Et
Et                     CH(CN)S(=NCN)Et
Et                  CH(CN)S(O)(=NCN)Et
Et                      CH{C(O)OMe}SMe
Et                   CH{C(O)OMe}S(O)Me
Et                  CH{C(O)OMe}S(O)2Me
Et                      CH{C(O)OMe}SEt
Et                   CH{C(O)OMe}S(O)Et
Et                  CH{C(O)OMe}S(O)2Et
Et                CH{C(O)OMe}S(=NCN)Et
Et             CH{C(O)OMe}S(O)(=NCN)Et
Et                      CH{C(O)OEt}SMe
Et                   CH{C(O)OEt}S(O)Me
Et                  CH{C(O)OEt}S(O)2Me
Et                      CH{C(O)OEt}SEt
Et                   CH{C(O)OEt}S(O)Et
Et                   CH{C(O)OEt}S(O)Et
Et                CH{C(O)OEt}S(=NCN)Et
Et             CH{C(O)OEt}S(O)(=NCN)Et
Et                       C(Me)2SMe
Et                       C(Me)2S(O)Me
Et                       C(Me)2S(O)2Me
Et                       CH2CH2SH
Et                       CH2CH2SMe
Et                       CH2CH2S(O)Me
Et                       CH2CH2S(O)2Me
Et                       CH2CH2SEt
Et                       CH2CH2S(O)Et
Et                       CH2CH2S(O)2Et
Et                       CH2CH2SPr-n
Et                      CH2CH2S(O)Pr-n
Et                      CH2CH2S(O)2Pr-n
Et                       CH2CH2SPr-i
Et                      CH2CH2S(O)Pr-i
Et                      CH2CH2S(O)2Pr-i
Et                       CH2CH2SCH2CF3
Et                     CH2CH2S(O)CH2CF3
Et                     CH2CH2S(O)2CH2CF3
Et                       CH2CH2SC(O)Me
Et                       CH(Me)CH2SMe
Et                     CH(Me)CH2S(O)Me
Et                    CH(Me)CH2S(O)2Me
Et                       CH(Me)CH2SEt
Et                     CH(Me)CH2S(O)Et
Et                    CH(Me)CH2S(O)2Et
Et                      CH(Me)CH2SPr-n
Et                   CH(Me)CH2S(O)Pr-n
Et                  CH(Me)CH2S(O)2Pr-n
Et                      CH(Me)CH2SPr-i
Et                   CH(Me)CH2S(O)Pr-i
Et                  CH(Me)CH2S(O)2Pr-i
Et                     CH(Me)CH2SCH2CF3
Et                  CH(Me)CH2S(O)CH2CF3
Et                 CH(Me)CH2S(O)2CH2CF3
Et                    CH(Me)CH2SC(O)Me
Et                       CH(Et)CH2SMe
Et                     CH(Et)CH2S(O)Me
Et                    CH(Et)CH2S(O)2Me
Et                       CH(Et)CH2SEt
Et                     CH(Et)CH2S(O)Et
Et                    CH(Et)CH2S(O)2Et
Et                      CH(Pr-n)CH2SMe
Et                   CH(Pr-n)CH2S(O)Me
Et                  CH(Pr-n)CH2S(O)2Me
Et                      CH(Pr-n)CH2SEt
Et                   CH(Pr-n)CH2S(O)Et
Et                  CH(Pr-n)CH2S(O)2Et
Et                      CH(Pr-i)CH2SMe
Et                   CH(Pr-i)CH2S(O)Me
Et                  CH(Pr-i)CH2S(O)2Me
Et                      CH(Pr-i)CH2SEt
Et                   CH(Pr-i)CH2S(O)Et
Et                  CH(Pr-i)CH2S(O)2Et
Et                      CH(Pr-c)CH2SMe
Et                   CH(Pr-c)CH2S(O)Me
Et                  CH(Pr-c)CH2S(O)2Me
Et                      CH(Pr-c)CH2SEt
Et                   CH(Pr-c)CH2S(O)Et
Et                  CH(Pr-c)CH2S(O)2Et
Et                      CH(Bu-n)CH2SMe
Et                   CH(Bu-n)CH2S(O)Me
Et                  CH(Bu-n)CH2S(O)2Me
Et                      CH(Bu-n)CH2SEt
Et                   CH(Bu-n)CH2S(O)Et
Et                  CH(Bu-n)CH2S(O)2Et
Et                      CH(Bu-i)CH2SMe
Et                   CH(Bu-i)CH2S(O)Me
Et                  CH(Bu-i)CH2S(O)2Me
Et                      CH(Bu-i)CH2SEt
Et                   CH(Bu-i)CH2S(O)Et
Et                  CH(Bu-i)CH2S(O)2Et
Et                      CH(Bu-s)CH2SMe
Et                   CH(Bu-s)CH2S(O)Me
Et                  CH(Bu-s)CH2S(O)2Me
Et                      CH(Bu-s)CH2SEt
Et                   CH(Bu-s)CH2S(O)Et
Et                  CH(Bu-s)CH2S(O)2Et
Et                      CH(Bu-t)CH2SMe
Et                   CH(Bu-t)CH2S(O)Me
Et                  CH(Bu-t)CH2S(O)2Me
Et                      CH(Bu-t)CH2SEt
Et                   CH(Bu-t)CH2S(O)Et
Et                  CH(Bu-t)CH2S(O)2Et
Et                       CH(OMe)CH2SMe
Et                    CH(OMe)CH2S(O)Me
Et                   CH(OMe)CH2S(O)2Me
Et                       CH(OMe)CH2SEt
Et                    CH(OMe)CH2S(O)Et
Et                   CH(OMe)CH2S(O)2Et
Et                       CH(SMe)CH2SMe
Et                    CH(SMe)CH2S(O)Me
Et                   CH(SMe)CH2S(O)2Me
Et                       CH(SMe)CH2SEt
Et                    CH(SMe)CH2S(O)Et
Et                   CH(SMe)CH2S(O)2Et
Et                    CH(CH2OMe)CH2SMe
Et                 CH(CH2OMe)CH2S(O)Me
Et                 CH(CH2OMe)CH2S(O)2Me
Et                    CH(CH2OMe)CH2SEt
Et                 CH(CH2OMe)CH2S(O)Et
Et                 CH(CH2OMe)CH2S(O)2Et
Et                    CH(CH2SMe)CH2SMe
Et                 CH(CH2SMe)CH2S(O)Me
Et                 CH(CH2SMe)CH2S(O)2Me
Et                    CH(CH2SMe)CH2SEt
Et                 CH(CH2SMe)CH2S(O)Et
Et                 CH(CH2SMe)CH2S(O)2Et
Et                       CH(F)CH2SMe
Et                      CH(F)CH2S(O)Me
Et                     CH(F)CH2S(O)2Me
Et                       CH(F)CH2SEt
Et                      CH(F)CH2S(O)Et
Et                     CH(F)CH2S(O)2Et
Et                       C(F)2CH2SMe
Et                      C(F)2CH2S(O)Me
Et                      C(F)2CH2S(O)2Me
Et                       C(F)2CH2SEt
Et                      C(F)2CH2S(O)Et
Et                      C(F)2CH2S(O)2Et
Et                       CH(Cl)CH2SMe
Et                     CH(Cl)CH2S(O)Me
Et                    CH(Cl)CH2S(O)2Me
Et                       CH(Cl)CH2SEt
Et                       CH(Cl)CH2S(O)Et
Et                    CH(Cl)CH2S(O)2Et
Et                       C(Cl)2CH2SMe
Et                     C(Cl)2CH2S(O)Me
Et                     C(Cl)2CH2S(O)2Me
Et                       C(Cl)2CH2SEt
Et                     C(Cl)2CH2S(O)Et
Et                     C(Cl)2CH2S(O)2Et
Et                       CH(Br)CH2SMe
Et                     CH(Br)CH2S(O)Me
Et                    CH(Br)CH2S(O)2Me
Et                       CH(Br)CH2SEt
Et                     CH(Br)CH2S(O)Et
Et                    CH(Br)CH2S(O)2Et
Et                       CH(I)CH2SMe
Et                      CH(I)CH2S(O)Me
Et                     CH(I)CH2S(O)2Me
Et                       CH(I)CH2SEt
Et                      CH(I)CH2S(O)Et
Et                     CH(I)CH2S(O)2Et
Et                       CH(CN)CH2SMe
Et                     CH(CN)CH2S(O)Me
Et                    CH(CN)CH2S(O)2Me
Et                       CH(CN)CH2SEt
Et                     CH(CN)CH2S(O)Et
Et                    CH(CN)CH2S(O)2Et
Et                   CH{C(O)OMe}CH2SMe
Et                CH{C(O)OMe}CH2S(O)Me
Et               CH{C(O)OMe}CH2S(O)2Me
Et                   CH{C(O)OMe}CH2SEt
Et                CH{C(O)OMe}CH2S(O)Et
Et               CH{C(O)OMe}CH2S(O)2Et
Et                   CH{C(O)OEt}CH2SMe
Et                CH{C(O)OEt}CH2S(O)Me
Et               CH{C(O)OEt}CH2S(O)2Me
Et                   CH{C(O)OEt}CH2SEt
Et                CH{C(O)OEt}CH2S(O)Et
Et               CH{C(O)OEt}CH2S(O)2Et
Et                       CH(Ph)CH2SMe
Et                     CH(Ph)CH2S(O)Me
Et                    CH(Ph)CH2S(O)2Me
Et                       CH(Ph)CH2SEt
Et                     CH(Ph)CH2S(O)Et
Et                    CH(Ph)CH2S(O)2Et
Et                       C(Me)2CH2SMe
Et                     C(Me)2CH2S(O)Me
Et                     C(Me)2CH2S(O)2Me
Et                       C(Me)2CH2SEt
Et                     C(Me)2CH2S(O)Et
Et                     C(Me)2CH2S(O)2Et
Et                       C(Et)2CH2SMe
Et                     C(Et)2CH2S(O)Me
Et                     C(Et)2CH2S(O)2Me
Et                       C(Et)2CH2SEt
Et                     C(Et)2CH2S(O)Et
Et                     C(Et)2CH2S(O)2Et
Et                       C(=CH2)CH2SMe
Et                    C(=CH2)CH2S(O)Me
Et                    C(=CH2)CH2S(O)2Me
Et                       C(=CH2)CH2SEt
Et                    C(=CH2)CH2S(O)Et
Et                    C(=CH2)CH2S(O)2Et
Et                         CH2CH2CH2SMe
Et                      CH2CH2CH2S(O)Me
Et                     CH2CH2CH2S(O)2Me
Et                     CH(Me)CH2CH2SMe
Et                  CH(Me)CH2CH2S(O)Me
Et                  CH(Me)CH2CH2S(O)2Me
Et                     CH2CH(Me)CH2SMe
Et                  CH2CH(Me)CH2S(O)Me
Et                  CH2CH(Me)CH2S(O)2Me
Et                     CH2CH2CH(Me)SMe
Et                  CH2CH2CH(Me)S(O)Me
Et                  CH2CH2CH(Me)S(O)2Me
Et                         CH2CH2CH2SEt
Et                      CH2CH2CH2S(O)Et
Et                     CH2CH2CH2S(O)2Et
Et                     CH(Me)CH2CH2SEt
Et                  CH(Me)CH2CH2S(O)Et
Et                  CH(Me)CH2CH2S(O)2Et
Et                     CH2CH(Me)CH2SEt
Et                  CH2CH(Me)CH2S(O)Et
Et                  CH2CH(Me)CH2S(O)2Et
Et                     CH2CH2CH(Me)SEt
Et                  CH2CH2CH(Me)S(O)Et
Et                  CH2CH2CH(Me)S(O)2Et
Et                       CH2CH2CH2SPr-n
Et                    CH2CH2CH2S(O)Pr-n
Et                   CH2CH2CH2S(O)2Pr-n
Et                   CH(Me)CH2CH2SPr-n
Et                CH(Me)CH2CH2S(O)Pr-n
Et                CH(Me)CH2CH2S(O)2Pr-n
Et                   CH2CH(Me)CH2SPr-n
Et                CH2CH(Me)CH2S(O)Pr-n
Et                CH2CH(Me)CH2S(O)2Pr-n
Et                      CH2CH2CH2CH2SMe
Et                   CH2CH2CH2CH2S(O)Me
Et                   CH2CH2CH2CH2S(O)2Me
Et                      CH2CH2CH2CH2SEt
Et                   CH2CH2CH2CH2S(O)Et
Et                   CH2CH2CH2CH2S(O)2Et
Et                    CH2CH2CH2CH2SPr-n
Et                 CH2CH2CH2CH2S(O)Pr-n
Et                 CH2CH2CH2CH2S(O)2Pr-n
Et                       CH2CH(Me)SMe
Et                     CH2CH(Me)S(O)Me
Et                    CH2CH(Me)S(O)2Me
Et                       CH2CH(Me)SEt
Et                     CH2CH(Me)S(O)Et
Et                    CH2CH(Me)S(O)2Et
Et                       CH2CH(Et)SMe
Et                     CH2CH(Et)S(O)Me
Et                    CH2CH(Et)S(O)2Me
Et                       CH2CH(Et)SEt
Et                     CH2CH(Et)S(O)Et
Et                    CH2CH(Et)S(O)2Et
Et                      CH2CH(Pr-n)SMe
Et                   CH2CH(Pr-n)S(O)Me
Et                  CH2CH(Pr-n)S(O)2Me
Et                      CH2CH(Pr-n)SEt
Et                   CH2CH(Pr-n)S(O)Et
Et                  CH2CH(Pr-n)S(O)2Et
Et                      CH2CH(Pr-i)SMe
Et                   CH2CH(Pr-i)S(O)Me
Et                  CH2CH(Pr-i)S(O)2Me
Et                      CH2CH(Pr-i)SEt
Et                   CH2CH(Pr-i)S(O)Et
Et                  CH2CH(Pr-i)S(O)2Et
Et                      CH2CH(Pr-c)SMe
Et                   CH2CH(Pr-c)S(O)Me
Et                  CH2CH(Pr-c)S(O)2Me
Et                      CH2CH(Pr-c)SEt
Et                   CH2CH(Pr-c)S(O)Et
Et                  CH2CH(Pr-c)S(O)2Et
Et                      CH2CH(Bu-n)SMe
Et                   CH2CH(Bu-n)S(O)Me
Et                  CH2CH(Bu-n)S(O)2Me
Et                      CH2CH(Bu-n)SEt
Et                   CH2CH(Bu-n)S(O)Et
Et                  CH2CH(Bu-n)S(O)2Et
Et                      CH2CH(Bu-i)SMe
Et                   CH2CH(Bu-i)S(O)Me
Et                  CH2CH(Bu-i)S(O)2Me
Et                      CH2CH(Bu-i)SEt
Et                   CH2CH(Bu-i)S(O)Et
Et                  CH2CH(Bu-i)S(O)2Et
Et                      CH2CH(Bu-s)SMe
Et                   CH2CH(Bu-s)S(O)Me
Et                  CH2CH(Bu-s)S(O)2Me
Et                      CH2CH(Bu-s)SEt
Et                   CH2CH(Bu-s)S(O)Et
Et                  CH2CH(Bu-s)S(O)2Et
Et                      CH2CH(Bu-t)SMe
Et                   CH2CH(Bu-t)S(O)Me
Et                  CH2CH(Bu-t)S(O)2Me
Et                      CH2CH(Bu-t)SEt
Et                   CH2CH(Bu-t)S(O)Et
Et                  CH2CH(Bu-t)S(O)2Et
Et                       CH2C(Et)2SMe
Et                     CH2C(Et)2S(O)Me
Et                     CH2C(Et)2S(O)2Me
Et                       CH2C(Et)2SEt
Et                     CH2C(Et)2S(O)Et
Et                     CH2C(Et)2S(O)2Et
Et                     CH(Et)CH(Me)SMe
Et                  CH(Et)CH(Me)S(O)Me
Et                 CH(Et)CH(Me)S(O)2Me
Et                     CH(Et)CH(Me)SEt
Et                  CH(Et)CH(Me)S(O)Et
Et                 CH(Et)CH(Me)S(O)2Et
Et                     CH(Et)CH(Et)SMe
Et                  CH(Et)CH(Et)S(O)Me
Et                 CH(Et)CH(Et)S(O)2Me
Et                     CH(Et)CH(Et)SEt
Et                  CH(Et)CH(Et)S(O)Et
Et                 CH(Et)CH(Et)S(O)2Et
Et                       CH2CH(=NOMe)
Et                       CH2C(=NOMe)Me
Et                       CH2C(=NOMe)Et
Et                     CH2C(=NOMe)Pr-n
Et                     CH2C(=NOMe)Pr-i
Et                     CH2C(=NOMe)Bu-n
Et                     CH2C(=NOMe)Bu-i
Et                     CH2C(=NOMe)Bu-s
Et                     CH2C(=NOMe)Bu-t
Et                      CH2C(=NOMe)CF3
Et                  CH2C(=NOCH3)CH2SCH3
Et                   CH(SMe)C(=NOMe)Me
Et                CH{S(O)Me}C(=NOMe)Me
Et               CH{S(O)2Me}C(=NOMe)Me
Et                   CH(SEt)C(=NOMe)Me
Et                CH{S(O)Et}C(=NOMe)Me
Et               CH{S(O)2Et}C(=NOMe)Me
Et                       CH2NH2
Et                       CH2NMe2
Et                       CH2NHC(O)Me
Et                       CH2NHC(O)CF3
Et                     CH2NHC(O)CH2OMe
Et                     CH2NHC(O)CH2SMe
Et                       CH2NHC(O)OMe
Et                      CH2NHC(O)OBu-t
Et                       CH2NHSO2Me
Et                       CH2NHSO2NMe2
Et                       CH2NHSO2CF3
Et                      CH2N(Me)C(O)Me
Et                     CH2N(Me)C(O)OMe
Et                   CH2N(Me)C(O)OBu-t
Et                       CH2N(Me)SO2Me
Et                   CH(Me)NHC(O)OBu-t
Et                       CH(CH2SMe)NH2
Et                  CH(CH2SMe)NHC(O)Me
Et                 CH(CH2SMe)NHC(O)OMe
Et               CH(CH2SMe)NHC(O)OBu-t
Et                   CH(CH2SMe)NHSO2Me
Et                       CH2NHC(O)NHMe
Et                       CH2NHC(O)NHEt
Et                     CH2NHC(O)NHPr-n
Et                     CH2NHC(O)NHPr-i
Et                     CH2NHC(O)NHPr-c
Et                       CH2NHC(S)NHMe
Et                       CH2NHC(S)NHEt
Et                     CH2NHC(S)NHPr-n
Et                     CH2NHC(S)NHPr-i
Et                     CH2NHC(S)NHPr-c
Et                   CH2CH2NHC(O)OBu-t
Et                       CH2P(O)(OMe)2
Et                       CH2P(O)(OEt)2
Et                       SMe
Et                       OBu-t
Et                    O{D1-108(4-NO2)}
Et                       NH2
Et                       NHCH2SMe
Et                       NHCH2CH2SMe
Et                       N(Me)CH2SMe
Et                      N(Me)CH2CH2SMe
Et                       NHCH2CH2CH2SMe
Et                       NHMe
Et                       NHEt
Et                       NPr-n
Et                       NHPr-i
Et                       NHCH2C(O)OMe
Et                       NHCH2CF3
Et                       N(Me)CH2CF3
Et                       NHC(O)OEt
Et                       NHC(O)CCl3
Et                       NHC(O)CH2SMe
Et                 N(CH2CH3)C(O)CH2SCH3
Et                    NHS(O)2(D1-108a)
Et                       NHPh
Et                       NH(D1-1a)
Et                       NH(D1-2a)
Et                       NH(D1-2b)
Et                   NH{D1-4a(X1a=Me)}
Et                   NH{D1-4b(X1a=Me)}
Et                       NH(D1-5a)
Et                       NH(D1-5b)
Et                       NH(D1-5c)
Et                       NH(D1-6a)
Et                       NH(D1-6b)
Et                       NH(D1-6c)
Et                       NH(D1-7a)
Et                   NH{D1-8a(X1a=Me)}
Et                   NH{D1-8b(X1a=Me)}
Et                   NH{D1-8c(X1a=Me)}
Et                       NH(D1-9a)
Et                       NH(D1-9b)
Et                       NH(D1-9c)
Et                       NH(D1-10a)
Et                       NH(D1-10b)
Et                       NH(D1-10c)
Et                       NH(D1-11a)
Et                  NH{D1-12a(X1a=Me)}
Et                  NH{D1-12b(X1a=Me)}
Et                  NH{D1-12c(X1a=Me)}
Et                       NH(D1-13a)
Et                       NH(D1-13b)
Et                       NH(D1-14a)
Et                       NH(D1-14b)
Et                       NH(D1-15a)
Et                       NH(D1-15b)
Et                       NH(D1-16a)
Et                       NH(D1-17a)
Et                       NH(D1-18a)
Et                       NH(D1-19a)
Et                       NH(D1-20a)
Et                  NH{D1-21a(X1a=Me)}
Et                  NH{D1-21b(X1a=Me)}
Et                       NH(D1-22a)
Et                  NH{D1-23a(X1a=Me)}
Et                  NH{D1-23b(X1a=Me)}
Et                       NH(D1-24a)
Et                  NH{D1-25a(X1a=Me)}
Et                       NH(D1-26a)
Et                  NH{D1-27a(X1a=Me)}
Et                       NH(D1-28a)
Et                       NH(D1-29a)
Et                  NH{D1-30a(X1a=Me)}
Et                  NH{D1-31a(X1a=Me)}
Et                       NH(D1-32a)
Et                       NH(D1-33a)
Et                       NH(D1-34a)
Et                       NH(D1-35a)
Et                       NH(D1-35b)
Et                       NH(D1-36a)
Et                       NH(D1-37a)
Et                       NH(D1-38a)
Et                       NH(D1-39a)
Et                       NH(D1-40a)
Et                       NH(D1-40b)
Et                       NH(D1-40c)
Et                       NH(D1-41a)
Et                       NH(D1-42a)
Et                       NH(D1-43a)
Et                       NH(D1-45a)
Et                       NH(D1-49a)
Et                       NH(D1-51a)
Et                       NH(D1-59a)
Et                       NH(D1-61a)
Et                       NH(D1-79a)
Et                       NH(D1-80a)
Et                   NH{D1-108b(2-Cl)}
Et                   NH{D1-108b(3-Cl)}
Et                   NH{D1-108b(4-Cl)}
Et                   NH{D1-108b(2-Me)}
Et                   NH{D1-108b(3-Me)}
Et                   NH{D1-108b(4-Me)}
Et                       N(Me)Ph
Et                       N(Me)(D1-1a)
Et                       N(Me)(D1-2a)
Et                       N(Me)(D1-2b)
Et                N(Me){D1-4a(X1a=Me)}
Et                N(Me){D1-4b(X1a=Me)}
Et                       N(Me)(D1-5a)
Et                       N(Me)(D1-5b)
Et                       N(Me)(D1-5c)
Et                       N(Me)(D1-6a)
Et                       N(Me)(D1-6b)
Et                       N(Me)(D1-6c)
Et                       N(Me)(D1-7a)
Et                N(Me){D1-8a(X1a=Me)}
Et                N(Me){D1-8b(X1a=Me)}
Et                N(Me){D1-8c(X1a=Me)}
Et                       N(Me)(D1-9a)
Et                       N(Me)(D1-9b)
Et                       N(Me)(D1-9c)
Et                       N(Me)(D1-10a)
Et                       N(Me)(D1-10b)
Et                       N(Me)(D1-10c)
Et                       N(Me)(D1-11a)
Et               N(Me){D1-12a(X1a=Me)}
Et               N(Me){D1-12b(X1a=Me)}
Et               N(Me){D1-12c(X1a=Me)}
Et                       N(Me)(D1-13a)
Et                       N(Me)(D1-13b)
Et                       N(Me)(D1-14a)
Et                       N(Me)(D1-14b)
Et                       N(Me)(D1-15a)
Et                       N(Me)(D1-15b)
Et                       N(Me)(D1-16a)
Et                       N(Me)(D1-17a)
Et                       N(Me)(D1-18a)
Et                       N(Me)(D1-19a)
Et                       N(Me)(D1-20a)
Et               N(Me){D1-21a(X1a=Me)}
Et               N(Me){D1-21b(X1a=Me)}
Et                       N(Me)(D1-22a)
Et               N(Me){D1-23a(X1a=Me)}
Et               N(Me){D1-23b(X1a=Me)}
Et                       N(Me)(D1-24a)
Et               N(Me){D1-25a(X1a=Me)}
Et                       N(Me)(D1-26a)
Et               N(Me){D1-27a(X1a=Me)}
Et                       N(Me)(D1-28a)
Et                       N(Me)(D1-29a)
Et               N(Me){D1-30a(X1a=Me)}
Et               N(Me){D1-31a(X1a=Me)}
Et                       N(Me)(D1-32a)
Et                       N(Me)(D1-33a)
Et                       N(Me)(D1-34a)
Et                       N(Me)(D1-35a)
Et                       N(Me)(D1-35b)
Et                       N(Me)(D1-36a)
Et                       N(Me)(D1-37a)
Et                       N(Me)(D1-38a)
Et                       N(Me)(D1-39a)
Et                       N(Me)(D1-40a)
Et                       N(Me)(D1-40b)
Et                       N(Me)(D1-40c)
Et                       N(Me)(D1-41a)
Et                       N(Me)(D1-42a)
Et                       N(Me)(D1-43a)
Et                       N(Me)(D1-45a)
Et                       N(Me)(D1-49a)
Et                       N(Me)(D1-51a)
Et                       N(Me)(D1-59a)
Et                       N(Me)(D1-61a)
Et                       N(Me)(D1-79a)
Et                       N(Me)(D1-80a)
Et                N(Me){D1-108b(2-Cl)}
Et                N(Me){D1-108b(3-Cl)}
Et                N(Me){D1-108b(4-Cl)}
Et                N(Me){D1-108b(2-Me)}
Et                N(Me){D1-108b(3-Me)}
Et                N(Me){D1-108b(4-Me)}
Et                       D1-8c(CH2CF3)
Et                       D1-1b(5-Br)
Et                       D1-2c(5-SMe)
Et                     D1-2c{5-C(O)Me}
Et                 D1-5d｛5-（Pr-c）｝
Et                      D1-5e(3,5-Me2)
Et                      D1-6d(4,5-Cl2)
Et      D1-8f{X1a=Me,X=3-Cl,5-S(O)2NH2}
Et                       D1-4a(X1a=Me)
Et                       D1-9b
Et                       D1-9f(4-CH3)
Et                       D1-10e(2-CF3)
Et            D1-10f{2-(CH2SCH3)-4-CH3}
Et            D1-10f{2-(CH2OCH3)-4-CF3}
Et              D1-12f(X1a=Me,X１=4-NO2)
Et                     D1-13d(X1a=Me)
Et                       D1-19a
Et                       D1-32b(2-Br)
Et                       D1-33a
Et                       D1-33b(2-OMe)
Et                       D1-33b(6-CN)
Et                       D1-34a
Et                       D1-35b
Et                       D1-38b(4-SMe)
Et                       D1-39b(5-Me)
Et                     D1-45d(5,5-Me2)
Et                       D1-81a
Et                       D1-81b
Et                       D1-82a
Et                       D1-82b
Et                       D1-82c
Et                   D1-84d{X1b=C(Cl)3}
Et                   D1-85d{X1b=C(Cl)3}
Et                       D1-87a
Et                  D1-88a{X1a=C(O)Me}
Et               D1-88a{X1a=C(O)CH2SMe}
Et               D1-88a{X1a=C(O)OBu-t}
Et                  D1-88a{X1a=C(O)CF3}
Et                       D1-92c
Et               D1-94b{X1a=C(O)OBu-t}
Et               D1-94c{X1a=C(O)OBu-t}
Et                       D1-103b
Et                       D1-103c
Et                       D1-103d
Et                       D1-103e
Et                       D1-103f
Et                       D1-103g
Et                       D1-103h
Et                       D1-103i
Et                       D1-103j
Et                       D1-103k
Et                       D1-108b(2-Cl)
Et                       D1-108b(3-Cl)
Et                       D1-108b(4-Cl)
Et                      D1-108b(2-SMe)
Et                      D1-108b(3-SMe)
Et                      D1-108b(4-SMe)
Et                     D1-108b(3-SCF3)
Et                 D1-108b(3,4-OCF2O-)
Et                       CH2(D1-2a)
Et                    CH2{D1-5f(3-Me)}
Et        CH2{D1-8f(X1a=Me,X１=3,5-Me2)}
Et        CH2{D1-8f(X1a=Me,X１=3,5-Cl2)}
Et               CH2{D1-9e(2-Ph,5-Me)}
Et                       CH2(D1-28a)
Et                       CH2(D1-32a)
Et                       CH2(D1-33a)
Et                   CH2{D1-33b(6-Cl)}
Et                       CH2(D1-34a)
Et              CH2{D1-84d[X1b=C(Cl)3]}
Et              CH2{D1-85d[X1b=C(Cl)3]}
Et                       CH2(D1-87a)
Et                       CH2(D1-93a)
Et                       CH2(D1-98a)
Et            CH2{D1-108b(2,3-OCH2O-)}
Et             CH2CH2{D1-7b(3-CF3,5-Me)
Et           CH2CH2{D1-7b(3-CF3,5-Pr-c)
Et                CH2SCH2CH2CF3
Et                CH2S(O)CH2CH2CF3
Et                CH2S(O)2CH2CH2CF3
Et                CH(Me)SCH2CH2CF3
Et                CH(Me)S(O)CH2CH2CF3
Et                CH(Me)S(O)2CH2CH2CF3
Et                CH(Et)SCH2CH2CF3
Et                CH(Et)S(O)CH2CH2CF3
Et                CH(Et)S(O)2CH2CH2CF3
Et                CH2SCH2(D1-103j)
Et                CH2S(O)CH2(D1-103j)
Et                CH2S(O)2CH2(D1-103j)
Et                CH(Me)SCH2(D1-103j)
Et                CH(Me)S(O)CH2(D1-103j)
Et                CH(Me)S(O)2CH2(D1-103j)
Et                CH(Et)SCH2(D1-103j)
Et                CH(Et)S(O)CH2(D1-103j)
Et                CH(Et)S(O)2CH2(D1-103j)
Et                CH2SCH2CH=CH2
Et                CH2S(O)CH2CH=CH2
Et                CH2S(O)2CH2CH=CH2
Et                CH(Me)SCH2CH=CH2
Et                CH(Me)S(O)CH2CH=CH2
Et                CH(Me)S(O)2CH2CH=CH2
Et                CH(Et)SCH2CH=CH2
Et                CH(Et)S(O)CH2CH=CH2
Et                CH(Et)S(O)2CH2CH=CH2
Et                CH2SCH2CH2OMe
Et                CH2S(O)CH2CH2OMe
Et                CH2S(O)2CH2CH2OMe
Et                CH(Me)SCH2CH2OMe
Et                CH(Me)S(O)CH2CH2OMe
Et                CH(Me)S(O)2CH2CH2OMe
Et                CH(Et)SCH2CH2OMe
Et                CH(Et)S(O)CH2CH2OMe
Et                CH(Et)S(O)2CH2CH2OMe
Et                CH2SCH2CH2OEt
Et                CH2S(O)CH2CH2OEt
Et                CH2S(O)2CH2CH2OEt
Et                CH(Me)SCH2CH2OEt
Et                CH(Me)S(O)CH2CH2OEt
Et                CH(Me)S(O)2CH2CH2OEt
Et                CH(Et)SCH2CH2OEt
Et                CH(Et)S(O)CH2CH2OEt
Et                CH(Et)S(O)2CH2CH2OEt
Et                CH2SCH2(D1-32a)
Et                CH2S(O)CH2(D1-32a)
Et                CH2S(O)2CH2(D1-32a)
Et                CH(Me)SCH2(D1-32a)
Et                CH(Me)S(O)CH2(D1-32a)
Et                CH(Me)S(O)2CH2(D1-32a)
Et                CH(Et)SCH2(D1-32a)
Et                CH(Et)S(O)CH2(D1-32a)
Et                CH(Et)S(O)2CH2(D1-32a)
Et                CH2SCH2(D1-33a)
Et                CH2S(O)CH2(D1-33a)
Et                CH2S(O)2CH2(D1-33a)
Et                CH(Me)SCH2(D1-33a)
Et                CH(Me)S(O)CH2(D1-33a)
Et                CH(Me)S(O)2CH2(D1-33a)
Et                CH(Et)SCH2(D1-33a)
Et                CH(Et)S(O)CH2(D1-33a)
Et                CH(Et)S(O)2CH2(D1-33a)
Et                CH2SCH2(D1-34a)
Et                CH2S(O)CH2(D1-34a)
Et                CH2S(O)2CH2(D1-34a)
Et                CH(Me)SCH2(D1-34a)
Et                CH(Me)S(O)CH2(D1-34a)
Et                CH(Me)S(O)2CH2(D1-34a)
Et                CH(Et)SCH2(D1-34a)
Et                CH(Et)S(O)CH2(D1-34a)
Et                CH(Et)S(O)2CH2(D1-34a)
Et                CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH(Me)S{D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH(Me)S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH(Me)S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH(Et)S{D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH(Et)S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH(Et)S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH2SCH2C≡CH
Et                CH2S(O)CH2C≡CH
Et                CH2S(O)2CH2C≡CH
Et                CH(Me)SCH2C≡CH
Et                CH(Me)S(O)CH2C≡CH
Et                CH(Me)S(O)2CH2C≡CH
Et                CH(Et)SCH2C≡CH
Et                CH(Et)S(O)CH2C≡CH
Et                CH(Et)S(O)2CH2C≡CH
Et                CH2SCH2CH=CF2
Et                CH2S(O)CH2CH=CF2
Et                CH2S(O)2CH2CH=CF2
Et                CH(Me)SCH2CH=CF2
Et                CH(Me)S(O)CH2CH=CF2
Et                CH(Me)S(O)2CH2CH=CF2
Et                CH(Et)SCH2CH=CF2
Et                CH(Et)S(O)CH2CH=CF2
Et                CH(Et)S(O)2CH2CH=CF2
Et                CH2SCH2CH=C(Cl)2
Et                CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
Et                CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
Et                CH(Me)SCH2CH=C(Cl)2
Et                CH(Me)S(O)CH2CH=C(Cl)2
Et                CH(Me)S(O)2CH2CH=C(Cl)2
Et                CH(Et)SCH2CH=C(Cl)2
Et                CH(Et)S(O)CH2CH=C(Cl)2
Et                CH(Et)S(O)2CH2CH=C(Cl)2
Et                CH2SCH2CH=CHF
Et                CH2S(O)CH2CH=CHF
Et                CH2S(O)2CH2CH=CHF
Et                CH(Me)SCH2CH=CHF
Et                CH(Me)S(O)CH2CH=CHF
Et                CH(Me)S(O)2CH2CH=CHF
Et                CH(Et)SCH2CH=CHF
Et                CH(Et)S(O)CH2CH=CHF
Et                CH(Et)S(O)2CH2CH=CHF
Et                CH2SCH2CH=C(Cl)H
Et                CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
Et                CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
Et                CH(Me)SCH2CH=C(Cl)H
Et                CH(Me)S(O)CH2CH=C(Cl)H
Et                CH(Me)S(O)2CH2CH=C(Cl)H
Et                CH(Et)SCH2CH=C(Cl)H
Et                CH(Et)S(O)CH2CH=C(Cl)H
Et                CH(Et)S(O)2CH2CH=C(Cl)H
Et                CH2CH2SCH2CH2CF3
Et                CH2CH2S(O)CH2CH2CF3
Et                CH2CH2S(O)2CH2CH2CF3
Et                CH(Me)CH2SCH2CH2CF3
Et                CH(Me)CH2S(O)CH2CH2CF3
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2CF3
Et                CH(Et)CH2SCH2CH2CF3
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2CH2CF3
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2CF3
Et                CH2CH2SCH2(D1-103j)
Et                CH2CH2S(O)CH2(D1-103j)
Et                CH2CH2S(O)2CH2(D1-103j)
Et                CH(Me)CH2SCH2(D1-103j)
Et                CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-103j)
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-103j)
Et                CH(Et)CH2SCH2(D1-103j)
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-103j)
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-103j)
Et                CH2CH2SCH2CH=CH2
Et                CH2CH2S(O)CH2CH=CH2
Et                CH2CH2S(O)2CH2CH=CH2
Et                CH(Me)CH2SCH2CH=CH2
Et                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CH2
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CH2
Et                CH(Et)CH2SCH2CH=CH2
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CH2
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CH2
Et                CH2CH2SCH2CH2OMe
Et                CH2CH2S(O)CH2CH2OMe
Et                CH2CH2S(O)2CH2CH2OMe
Et                CH(Me)CH2SCH2CH2OMe
Et                CH(Me)CH2S(O)CH2CH2OMe
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2OMe
Et                CH(Et)CH2SCH2CH2OMe
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2CH2OMe
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2OMe
Et                CH2CH2SCH2CH2OEt
Et                CH2CH2S(O)CH2CH2OEt
Et                CH2CH2S(O)2CH2CH2OEt
Et                CH(Me)CH2SCH2CH2Oet
Et                CH(Me)CH2S(O)CH2CH2OEt
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2OEt
Et                CH(Et)CH2SCH2CH2OEt
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2CH2OEt
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2OEt
Et                CH2CH2SCH2(D1-32a)
Et                CH2CH2S(O)CH2(D1-32a)
Et                CH2CH2S(O)2CH2(D1-32a)
Et                CH(Me)CH2SCH2(D1-32a)
Et                CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-32a)
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-32a)
Et                CH(Et)CH2SCH2(D1-32a)
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-32a)
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-32a)
Et                CH2CH2SCH2(D1-33a)
Et                CH2CH2S(O)CH2(D1-33a)
Et                CH2CH2S(O)2CH2(D1-33a)
Et                CH(Me)CH2SCH2(D1-33a)
Et                CH(Me) CH2S(O)CH2(D1-33a)
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-33a)
Et                CH(Et)CH2SCH2(D1-33a)
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-33a)
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-33a)
Et                CH2CH2SCH2(D1-34a)
Et                CH2CH2S(O)CH2(D1-34a)
Et                CH2CH2S(O)2CH2(D1-34a)
Et                CH(Me)CH2SCH2(D1-34a)
Et                CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-34a)
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-34a)
Et                CH(Et)CH2SCH2(D1-34a)
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-34a)
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-34a)
Et                CH2CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH2CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH2CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH(Me)CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH(Me)CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH(Me)CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH(Et)CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH(Et)CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH(Et)CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
Et                CH2CH2SCH2C≡CH
Et                CH2CH2S(O)CH2C≡CH
Et                CH2CH2S(O)2CH2C≡CH
Et                CH(Me)CH2SCH2C≡CH
Et                CH(Me)CH2S(O)CH2C≡CH
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2C≡CH
Et                CH(Et)CH2SCH2C≡CH
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2C≡CH
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2C≡CH
Et                CH2CH2SCH2CH=CF2
Et                CH2CH2S(O)CH2CH=CF2
Et                CH2CH2S(O)2CH2CH=CF2
Et                CH(Me)CH2SCH2CH=CF2
Et                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CF2
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CF2
Et                CH(Et)CH2SCH2CH=CF2
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CF2
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CF2
Et                CH2CH2SCH2CH=C(Cl)2
Et                CH2CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
Et                CH2CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
Et                CH(Me)CH2SCH2CH=C(Cl)2
Et                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
Et                CH(Et)CH2SCH2CH=C(Cl)2
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
Et                CH2CH2SCH2CH=CHF
Et                CH2CH2S(O)CH2CH=CHF
Et                CH2CH2S(O)2CH2CH=CHF
Et                CH(Me)CH2SCH2CH=CHF
Et                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CHF
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CHF
Et                CH(Et)CH2SCH2CH=CHF
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CHF
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CHF
Et                CH2CH2SCH2CH=C(Cl)H
Et                CH2CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
Et                CH2CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
Et                CH(Me)CH2SCH2CH=C(Cl)H
Et                CH(Me)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
Et                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
Et                CH(Et)CH2SCH2CH=C(Cl)H
Et                CH(Et)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
Et                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
n-Pr                     Me
n-Pr                     Et
n-Pr                     Pr-n
n-Pr                     Pr-i
n-Pr                     Pr-c
n-Pr                     Bu-n
n-Pr                     Bu-c
n-Pr                     Bu-i
n-Pr                     Bu-s
n-Pr                     Bu-t
n-Pr                     Pen-n
n-Pr                     Pen-c
n-Pr                     Hex-n
n-Pr                     Hex-c
n-Pr                     CF3
n-Pr                     CF2CF3
n-Pr                     CH(Me)SMe
n-Pr                     CH(Me)S(O)Me
n-Pr                     CH(Me)S(O)2Me
n-Pr                     CH(Me)SEt
n-Pr                     CH(Me)S(O)Et
n-Pr                     CH(Me)S(O)2Et
n-Pr                     CH2CH2SMe
n-Pr                     CH2CH2S(O)Me
n-Pr                     CH2CH2S(O)2Me
n-Pr                     CH(Me)CH2SMe
n-Pr                   CH(Me)CH2S(O)Me
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2Me
n-Pr                     OBu-t
n-Pr                  CH2SCH2CH2CF3
n-Pr                  CH2S(O)CH2CH2CF3
n-Pr                  CH2S(O)2CH2CH2CF3
n-Pr                  CH(Me)SCH2CH2CF3
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH2CF3
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH2CF3
n-Pr                  CH(Et)SCH2CH2CF3
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH2CF3
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH2CF3
n-Pr                  CH2SCH2(D1-103j)
n-Pr                  CH2S(O)CH2(D1-103j)
n-Pr                  CH2S(O)2CH2(D1-103j)
n-Pr                  CH(Me)SCH2(D1-103j)
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2(D1-103j)
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2(D1-103j)
n-Pr                  CH(Et)SCH2(D1-103j)
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2(D1-103j)
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2(D1-103j)
n-Pr                  CH2SCH2CH=CH2
n-Pr                  CH2S(O)CH2CH=CH2
n-Pr                  CH2S(O)2CH2CH=CH2
n-Pr                  CH(Me)SCH2CH=CH2
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH=CH2
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH=CH2
n-Pr                  CH(Et)SCH2CH=CH2
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH=CH2
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH=CH2
n-Pr                  CH2SCH2CH2OMe
n-Pr                  CH2S(O)CH2CH2OMe
n-Pr                  CH2S(O)2CH2CH2OMe
n-Pr                  CH(Me)SCH2CH2OMe
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH2OMe
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH2OMe
n-Pr                  CH(Et)SCH2CH2OMe
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH2OMe
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH2OMe
n-Pr                  CH2SCH2CH2OEt
n-Pr                  CH2S(O)CH2CH2OEt
n-Pr                  CH2S(O)2CH2CH2OEt
n-Pr                  CH(Me)SCH2CH2OEt
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH2OEt
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH2OEt
n-Pr                  CH(Et)SCH2CH2OEt
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH2OEt
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH2OEt
n-Pr                  CH2SCH2(D1-32a)
n-Pr                  CH2S(O)CH2(D1-32a)
n-Pr                  CH2S(O)2CH2(D1-32a)
n-Pr                  CH(Me)SCH2(D1-32a)
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2(D1-32a)
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2(D1-32a)
n-Pr                  CH(Et)SCH2(D1-32a)
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2(D1-32a)
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2(D1-32a)
n-Pr                  CH2SCH2(D1-33a)
n-Pr                  CH2S(O)CH2(D1-33a)
n-Pr                  CH2S(O)2CH2(D1-33a)
n-Pr                  CH(Me)SCH2(D1-33a)
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2(D1-33a)
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2(D1-33a)
n-Pr                  CH(Et)SCH2(D1-33a)
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2(D1-33a)
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2(D1-33a)
n-Pr                  CH2SCH2(D1-34a)
n-Pr                  CH2S(O)CH2(D1-34a)
n-Pr                  CH2S(O)2CH2(D1-34a)
n-Pr                  CH(Me)SCH2(D1-34a)
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2(D1-34a)
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2(D1-34a)
n-Pr                  CH(Et)SCH2(D1-34a)
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2(D1-34a)
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2(D1-34a)
n-Pr                  CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH(Me)S{D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH(Me)S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH(Me)S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH(Et)S{D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH(Et)S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH(Et)S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH2SCH2C≡CH
n-Pr                  CH2S(O)CH2C≡CH
n-Pr                  CH2S(O)2CH2C≡CH
n-Pr                  CH(Me)SCH2C≡CH
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2C≡CH
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2C≡CH
n-Pr                  CH(Et)SCH2C≡CH
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2C≡CH
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2C≡CH
n-Pr                  CH2SCH2CH=CF2
n-Pr                  CH2S(O)CH2CH=CF2
n-Pr                  CH2S(O)2CH2CH=CF2
n-Pr                  CH(Me)SCH2CH=CF2
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH=CF2
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH=CF2
n-Pr                  CH(Et)SCH2CH=CF2
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH=CF2
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH=CF2
n-Pr                  CH2SCH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH(Me)SCH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH(Et)SCH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH2SCH2CH=CHF
n-Pr                  CH2S(O)CH2CH=CHF
n-Pr                  CH2S(O)2CH2CH=CHF
n-Pr                  CH(Me)SCH2CH=CHF
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH=CHF
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH=CHF
n-Pr                  CH(Et)SCH2CH=CHF
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH=CHF
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH=CHF
n-Pr                  CH2SCH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH(Me)SCH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH(Et)SCH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH2CH2SCH2CH2CF3
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH2CF3
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH2CF3
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH2CF3
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH2CF3
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2CF3
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH2CF3
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH2CF3
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2CF3
n-Pr                  CH2CH2SCH2(D1-103j)
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2(D1-103j)
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2(D1-103j)
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2(D1-103j)
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-103j)
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-103j)
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2(D1-103j)
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-103j)
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-103j)
n-Pr                  CH2CH2SCH2CH=CH2
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH=CH2
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH=CH2
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH=CH2
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CH2
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CH2
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH=CH2
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CH2
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CH2
n-Pr                  CH2CH2SCH2CH2OMe
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH2OMe
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH2OMe
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH2OMe
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH2OMe
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2OMe
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH2OMe
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH2OMe
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2OMe
n-Pr                  CH2CH2SCH2CH2OEt
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH2OEt
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH2OEt
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH2Oet
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH2OEt
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2OEt
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH2OEt
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH2OEt
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2OEt
n-Pr                  CH2CH2SCH2(D1-32a)
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2(D1-32a)
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2(D1-32a)
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2(D1-32a)
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-32a)
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-32a)
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2(D1-32a)
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-32a)
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-32a)
n-Pr                  CH2CH2SCH2(D1-33a)
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2(D1-33a)
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2(D1-33a)
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2(D1-33a)
n-Pr                  CH(Me) CH2S(O)CH2(D1-33a)
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-33a)
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2(D1-33a)
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-33a)
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-33a)
n-Pr                  CH2CH2SCH2(D1-34a)
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2(D1-34a)
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2(D1-34a)
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2(D1-34a)
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-34a)
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-34a)
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2(D1-34a)
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-34a)
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-34a)
n-Pr                  CH2CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH2CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH2CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH(Me)CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH(Et)CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
n-Pr                  CH2CH2SCH2C≡CH
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2C≡CH
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2C≡CH
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2C≡CH
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2C≡CH
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2C≡CH
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2C≡CH
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2C≡CH
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2C≡CH
n-Pr                  CH2CH2SCH2CH=CF2
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH=CF2
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH=CF2
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH=CF2
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CF2
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CF2
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH=CF2
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CF2
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CF2
n-Pr                  CH2CH2SCH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
n-Pr                  CH2CH2SCH2CH=CHF
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH=CHF
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH=CHF
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH=CHF
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CHF
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CHF
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH=CHF
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CHF
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CHF
n-Pr                  CH2CH2SCH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
n-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
i-Pr                     Me
i-Pr                     Et
i-Pr                     Pr-n
i-Pr                     Pr-i
i-Pr                     Pr-c
i-Pr                     Bu-n
i-Pr                     Bu-c
i-Pr                     Bu-i
i-Pr                     Bu-s
i-Pr                     Bu-t
i-Pr                     Pen-n
i-Pr                     Pen-c
i-Pr                     Hex-n
i-Pr                     Hex-c
i-Pr                     CF3
i-Pr                     CF2CF3
i-Pr                     CH(Me)SMe
i-Pr                     CH(Me)S(O)Me
i-Pr                     CH(Me)S(O)2Me
i-Pr                     CH(Me)SEt
i-Pr                     CH(Me)S(O)Et
i-Pr                     CH(Me)S(O)2Et
i-Pr                     CH2CH2SMe
i-Pr                     CH2CH2S(O)Me
i-Pr                     CH2CH2S(O)2Me
i-Pr                     CH(Me)CH2SMe
i-Pr                   CH(Me)CH2S(O)Me
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2Me
i-Pr                     OBu-t
i-Pr                  CH2SCH2CH2CF3
i-Pr                  CH2S(O)CH2CH2CF3
i-Pr                  CH2S(O)2CH2CH2CF3
i-Pr                  CH(Me)SCH2CH2CF3
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH2CF3
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH2CF3
i-Pr                  CH(Et)SCH2CH2CF3
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH2CF3
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH2CF3
i-Pr                  CH2SCH2(D1-103j)
i-Pr                  CH2S(O)CH2(D1-103j)
i-Pr                  CH2S(O)2CH2(D1-103j)
i-Pr                  CH(Me)SCH2(D1-103j)
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2(D1-103j)
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2(D1-103j)
i-Pr                  CH(Et)SCH2(D1-103j)
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2(D1-103j)
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2(D1-103j)
i-Pr                  CH2SCH2CH=CH2
i-Pr                  CH2S(O)CH2CH=CH2
i-Pr                  CH2S(O)2CH2CH=CH2
i-Pr                  CH(Me)SCH2CH=CH2
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH=CH2
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH=CH2
i-Pr                  CH(Et)SCH2CH=CH2
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH=CH2
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH=CH2
i-Pr                  CH2SCH2CH2OMe
i-Pr                  CH2S(O)CH2CH2OMe
i-Pr                  CH2S(O)2CH2CH2OMe
i-Pr                  CH(Me)SCH2CH2OMe
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH2OMe
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH2OMe
i-Pr                  CH(Et)SCH2CH2OMe
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH2OMe
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH2OMe
i-Pr                  CH2SCH2CH2OEt
i-Pr                  CH2S(O)CH2CH2OEt
i-Pr                  CH2S(O)2CH2CH2OEt
i-Pr                  CH(Me)SCH2CH2OEt
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH2OEt
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH2OEt
i-Pr                  CH(Et)SCH2CH2OEt
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH2OEt
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH2OEt
i-Pr                  CH2SCH2(D1-32a)
i-Pr                  CH2S(O)CH2(D1-32a)
i-Pr                  CH2S(O)2CH2(D1-32a)
i-Pr                  CH(Me)SCH2(D1-32a)
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2(D1-32a)
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2(D1-32a)
i-Pr                  CH(Et)SCH2(D1-32a)
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2(D1-32a)
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2(D1-32a)
i-Pr                  CH2SCH2(D1-33a)
i-Pr                  CH2S(O)CH2(D1-33a)
i-Pr                  CH2S(O)2CH2(D1-33a)
i-Pr                  CH(Me)SCH2(D1-33a)
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2(D1-33a)
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2(D1-33a)
i-Pr                  CH(Et)SCH2(D1-33a)
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2(D1-33a)
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2(D1-33a)
i-Pr                  CH2SCH2(D1-34a)
i-Pr                  CH2S(O)CH2(D1-34a)
i-Pr                  CH2S(O)2CH2(D1-34a)
i-Pr                  CH(Me)SCH2(D1-34a)
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2(D1-34a)
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2(D1-34a)
i-Pr                  CH(Et)SCH2(D1-34a)
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2(D1-34a)
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2(D1-34a)
i-Pr                  CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH(Me)S{D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH(Me)S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH(Me)S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH(Et)S{D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH(Et)S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH(Et)S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH2SCH2C≡CH
i-Pr                  CH2S(O)CH2C≡CH
i-Pr                  CH2S(O)2CH2C≡CH
i-Pr                  CH(Me)SCH2C≡CH
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2C≡CH
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2C≡CH
i-Pr                  CH(Et)SCH2C≡CH
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2C≡CH
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2C≡CH
i-Pr                  CH2SCH2CH=CF2
i-Pr                  CH2S(O)CH2CH=CF2
i-Pr                  CH2S(O)2CH2CH=CF2
i-Pr                  CH(Me)SCH2CH=CF2
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH=CF2
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH=CF2
i-Pr                  CH(Et)SCH2CH=CF2
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH=CF2
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH=CF2
i-Pr                  CH2SCH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH(Me)SCH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH(Et)SCH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH2SCH2CH=CHF
i-Pr                  CH2S(O)CH2CH=CHF
i-Pr                  CH2S(O)2CH2CH=CHF
i-Pr                  CH(Me)SCH2CH=CHF
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH=CHF
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH=CHF
i-Pr                  CH(Et)SCH2CH=CHF
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH=CHF
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH=CHF
i-Pr                  CH2SCH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH(Me)SCH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH(Me)S(O)CH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH(Me)S(O)2CH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH(Et)SCH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH(Et)S(O)CH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH(Et)S(O)2CH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH2CH2SCH2CH2CF3
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH2CF3
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH2CF3
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH2CF3
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH2CF3
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2CF3
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH2CF3
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH2CF3
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2CF3
i-Pr                  CH2CH2SCH2(D1-103j)
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2(D1-103j)
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2(D1-103j)
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2(D1-103j)
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-103j)
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-103j)
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2(D1-103j)
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-103j)
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-103j)
i-Pr                  CH2CH2SCH2CH=CH2
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH=CH2
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH=CH2
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH=CH2
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CH2
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CH2
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH=CH2
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CH2
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CH2
i-Pr                  CH2CH2SCH2CH2OMe
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH2OMe
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH2OMe
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH2OMe
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH2OMe
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2OMe
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH2OMe
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH2OMe
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2OMe
i-Pr                  CH2CH2SCH2CH2OEt
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH2OEt
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH2OEt
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH2Oet
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH2OEt
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2OEt
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH2OEt
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH2OEt
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2OEt
i-Pr                  CH2CH2SCH2(D1-32a)
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2(D1-32a)
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2(D1-32a)
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2(D1-32a)
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-32a)
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-32a)
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2(D1-32a)
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-32a)
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-32a)
i-Pr                  CH2CH2SCH2(D1-33a)
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2(D1-33a)
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2(D1-33a)
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2(D1-33a)
i-Pr                  CH(Me) CH2S(O)CH2(D1-33a)
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-33a)
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2(D1-33a)
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-33a)
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-33a)
i-Pr                  CH2CH2SCH2(D1-34a)
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2(D1-34a)
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2(D1-34a)
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2(D1-34a)
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-34a)
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-34a)
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2(D1-34a)
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-34a)
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-34a)
i-Pr                  CH2CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH2CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH2CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH(Me)CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH(Et)CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O){D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
i-Pr                  CH2CH2SCH2C≡CH
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2C≡CH
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2C≡CH
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2C≡CH
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2C≡CH
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2C≡CH
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2C≡CH
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2C≡CH
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2C≡CH
i-Pr                  CH2CH2SCH2CH=CF2
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH=CF2
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH=CF2
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH=CF2
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CF2
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CF2
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH=CF2
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CF2
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CF2
i-Pr                  CH2CH2SCH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)2
i-Pr                  CH2CH2SCH2CH=CHF
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH=CHF
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH=CHF
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH=CHF
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH=CHF
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CHF
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH=CHF
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH=CHF
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=CHF
i-Pr                  CH2CH2SCH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH2CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH2CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH(Me)CH2SCH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH(Et)CH2SCH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)CH2CH=C(Cl)H
i-Pr                  CH(Et)CH2S(O)2CH2CH=C(Cl)H
CH2Pr-c                  Me
CH2Pr-c                  Et
CH2Pr-c                  Pr-n
CH2Pr-c                  Pr-i
CH2Pr-c                  Pr-c
CH2Pr-c                  Bu-n
CH2Pr-c                  Bu-c
CH2Pr-c                  Bu-i
CH2Pr-c                  Bu-s
CH2Pr-c                  Bu-t
CH2Pr-c                  Pen-n
CH2Pr-c                  Pen-c
CH2Pr-c                  Hex-n
CH2Pr-c                  Hex-c
CH2Pr-c                  CF3
CH2Pr-c                  CF2CF3
CH2Pr-c                   CH(Me)SMe
CH2Pr-c                   CH(Me)S(O)Me
CH2Pr-c                  CH(Me)S(O)2Me
CH2Pr-c                   CH(Me)SEt
CH2Pr-c                   CH(Me)S(O)Et
CH2Pr-c                  CH(Me)S(O)2Et
CH2Pr-c                   CH2CH2SMe
CH2Pr-c                   CH2CH2S(O)Me
CH2Pr-c                   CH2CH2S(O)2Me
CH2Pr-c                   CH(Me)CH2SMe
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)Me
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)2Me
CH2Pr-c                   OBu-t
CH2Pr-c                CH2SCH2CH2CF3
CH2Pr-c                CH2S(O)CH2CH2CF3
CH2Pr-c                CH2S(O)2CH2CH2CF3
CH2Pr-c                CH(Me)SCH2CH2CF3
CH2Pr-c                CH(Me)S(O)CH2CH2CF3
CH2Pr-c                CH(Me)S(O)2CH2CH2CF3
CH2Pr-c                CH(Et)SCH2CH2CF3
CH2Pr-c                CH(Et)S(O)CH2CH2CF3
CH2Pr-c                CH(Et)S(O)2CH2CH2CF3
CH2Pr-c                CH2SCH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH2S(O)CH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH2S(O)2CH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH(Me)SCH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH(Me)S(O)CH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH(Me)S(O)2CH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH(Et)SCH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH(Et)S(O)CH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH(Et)S(O)2CH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH2SCH2CH=CH2
CH2Pr-c                CH2S(O)CH2CH=CH2
CH2Pr-c                CH2S(O)2CH2CH=CH2
CH2Pr-c                CH(Me)SCH2CH=CH2
CH2Pr-c                CH(Me)S(O)CH2CH=CH2
CH2Pr-c                CH(Me)S(O)2CH2CH=CH2
CH2Pr-c                CH(Et)SCH2CH=CH2
CH2Pr-c                CH(Et)S(O)CH2CH=CH2
CH2Pr-c                CH(Et)S(O)2CH2CH=CH2
CH2Pr-c                CH2SCH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH2S(O)CH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH2S(O)2CH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH(Me)SCH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH(Me)S(O)CH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH(Me)S(O)2CH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH(Et)SCH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH(Et)S(O)CH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH(Et)S(O)2CH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH2SCH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH2S(O)CH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH2S(O)2CH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH(Me)SCH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH(Me)S(O)CH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH(Me)S(O)2CH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH(Et)SCH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH(Et)S(O)CH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH(Et)S(O)2CH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH2SCH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH2S(O)CH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH2S(O)2CH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH(Me)SCH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH(Me)S(O)CH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH(Me)S(O)2CH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH(Et)SCH2(D1-32a)
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CH2Pr-c                CH(Me)S{D1-32b(X1=5-CF3)}
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CH2Pr-c                CH(Me)SCH2C≡CH
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CH2Pr-c                CH2CH2S(O)2CH2CH2CF3
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CH2Pr-c                CH2CH2S(O)2CH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH(Me)CH2SCH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH(Et)CH2SCH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-103j)
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-103j)
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CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH=CH2
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CH2Pr-c                CH2CH2S(O)2CH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH(Me)CH2SCH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)CH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH(Et)CH2SCH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)CH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2OMe
CH2Pr-c                CH2CH2SCH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH2CH2S(O)CH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH2CH2S(O)2CH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH(Me)CH2SCH2CH2Oet
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)CH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)2CH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH(Et)CH2SCH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)CH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)2CH2CH2OEt
CH2Pr-c                CH2CH2SCH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH2CH2S(O)CH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH2CH2S(O)2CH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH(Me)CH2SCH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH(Et)CH2SCH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-32a)
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-32a)
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CH2Pr-c                CH2CH2S(O)2CH2(D1-33a)
CH2Pr-c                CH(Me)CH2SCH2(D1-33a)
CH2Pr-c                CH(Me) CH2S(O)CH2(D1-33a)
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-33a)
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CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-33a)
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-33a)
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CH2Pr-c                CH2CH2S(O)2CH2(D1-34a)
CH2Pr-c                CH(Me)CH2SCH2(D1-34a)
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)CH2(D1-34a)
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)2CH2(D1-34a)
CH2Pr-c                CH(Et)CH2SCH2(D1-34a)
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)CH2(D1-34a)
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)2CH2(D1-34a)
CH2Pr-c                CH2CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
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CH2Pr-c                CH(Me)CH2S{D1-32b(X1=5-CF3)}
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CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)2{D1-32b(X1=5-CF3)}
CH2Pr-c                CH2CH2SCH2C≡CH
CH2Pr-c                CH2CH2S(O)CH2C≡CH
CH2Pr-c                CH2CH2S(O)2CH2C≡CH
CH2Pr-c                CH(Me)CH2SCH2C≡CH
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)CH2C≡CH
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)2CH2C≡CH
CH2Pr-c                CH(Et)CH2SCH2C≡CH
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)CH2C≡CH
CH2Pr-c                CH(Et)CH2S(O)2CH2C≡CH
CH2Pr-c                CH2CH2SCH2CH=CF2
CH2Pr-c                CH2CH2S(O)CH2CH=CF2
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CH2Pr-c                CH(Me)CH2SCH2CH=CF2
CH2Pr-c                CH(Me)CH2S(O)CH