(57)【要約】      （修正有）【課題】動物の体表、体毛またはそれに近い位置等に寄生し、当該動物に加害する寄生虫類に対して、優れた防除効力を有する動物外部寄生虫の防除剤を提供する。【解決手段】ピリフルキナゾン（一般名；pyrifluquinazon）又はその塩類を有効成分として含有することを特徴とする、イヌ、ネコ、ウシ、ウマ、ブタ、又はヒツジに寄生するノミ目害虫、シラミ目害虫、又はマダニ目害虫類に有効な防除効力を有する動物用外部寄生虫防除剤、およびその使用法。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ピリフルキナゾン又はその塩類を有効成分として含有することを特徴とする動物用外部寄生虫防除剤。
【請求項２】
動物外部寄生虫が、ノミ目害虫、シラミ目害虫、又はマダニ目害虫である請求項１に記載の動物用外部寄生虫防除剤。
【請求項３】
ピリフルキナゾン又はその塩類の有効量を、動物に投与することを特徴とする動物外部寄生虫の防除方法。
【請求項４】
経口投与、又は皮膚外用投与である請求項３に記載の動物外部寄生虫の防除方法。
【請求項５】
スポットオン処理、又はポアオン処理である請求項３に記載の動物外部寄生虫の防除方法。
【請求項６】
動物がイヌ、ネコ、ウシ、ウマ、ブタ、又はヒツジである請求項３に記載の動物外部寄生虫の防除方法。
【請求項７】
動物外部寄生虫が、ノミ目害虫、シラミ目害虫、又はマダニ目害虫である請求項３に記載の動物外部寄生虫の防除方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は動物用外部寄生虫防除剤及び動物外部寄生虫の防除方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
従来、動物の体表、体毛またはそれに近い位置等に寄生する寄生虫を防除するため、種々の化合物が見出され、それらを含有した剤を動物体表に投与する方法や動物に経口投与する方法等が実用化されている（例えば、特許文献１参照。）。しかしながら、従来の化合物は必ずしも十分な効力を示さない場合もあるため、動物の外部寄生虫に優れた防除効力を示す新たな化合物を用いた動物用外部寄生虫防除剤の開発が望まれていた。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】特開２００３−３１３１０４号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明は、優れた防除効力を有する動物外部寄生虫の防除剤を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者は、上記の課題を解決すべく鋭意検討した結果、ピリフルキナゾン（一般名；pyrifluquinazon）又はその塩類を有効成分として含有する薬剤が、動物外部寄生虫に対して優れた防除効力を有することを見出し、本発明に至った。
【０００６】
即ち、本発明は、
［１］ピリフルキナゾン又はその塩類を有効成分として含有することを特徴とする動物用外部寄生虫防除剤、
［２］ 動物外部寄生虫が、ノミ目害虫、シラミ目害虫、又はマダニ目害虫である［１］に記載の動物用外部寄生虫防除剤、
［３］ ピリフルキナゾン又はその塩類の有効量を、動物に投与することを特徴とする動物外部寄生虫の防除方法、
［４］ 経口投与、又は皮膚外用投与である［３］に記載の動物外部寄生虫の防除方法、
［５］ スポットオン処理、又はポアオン処理である［３］に記載の動物外部寄生虫の防除方法、
［６］ 動物がイヌ、ネコ、ウシ、ウマ、ブタ、又はヒツジである［３］に記載の動物外部寄生虫の防除方法、
［７］ 動物外部寄生虫が、ノミ目害虫、シラミ目害虫、又はダニ目害虫である［３］に記載の動物外部寄生虫の防除方法、
に関する。
【発明の効果】
【０００７】
本発明防除剤は、動物外部寄生虫の防除において優れた効力を有する。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本発明防除剤の有効成分であるピリフルキナゾンは、ＳＨＩＢＵＹＡ  ＩＮＤＥＸ‐２０１２‐（１６ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ）に記載の公知化合物であり、農園芸用のカメムシ目剤として市販されている。
【０００９】
本発明の防除剤が効力を示す動物外部寄生虫は、ノミ目害虫としては、ヒトノミ（Pulex irritans）等のPulex類、ネコノミ（Ctenocephalides felis）、イヌノミ（Ctenocephalides canis）等のCtenocephalides類、ケオプスネズミノミ（Xenopsylla cheopis）等のXenopsylla類、スナノミ（Tunga penetrans）等のTunga類、ニワトリノミ（Echidnophaga gallinacea）等のEchidnophaga類、ヨーロッパネズミノミ（Nosopsyllus fasciatus）等のNosopsyllus類等が挙げられる。
【００１０】
シラミ目害虫としては、アタマジラミ（Pediculus humanus
capitis）等のPediculus類、ケジラミ（Pthirus pubis）等のPhtirus類、ウシジラミ（Haematopinus eurysternus）、ブタジラミ（Haematopinus suis）等のHaematopinus類、ヒツジジラミ（Damalinia ovis）、ダマリニア・ボビス（Damalinia bovis）等のDamalinia類、ウシホソジラミ（Linognathus vituli）、ヒツジ体幹寄生ホソジラミ（Linognathus ovillus）等のLinognathus類、ケブカウシジラミ（Solenopotes capillatus）等のSolenopotes類等が挙げられる。
【００１１】
ハジラミ目害虫としては、ニワトリハジラミ（Menopon gallinae）等のMenopon類、トリメノポン類（Trimenopon spp.）、トリノトン類（Trinoton spp.）、イヌハジラミ（Trichodectes canis）等のTrichodectes類、ネコハジラミ（Felicola subrostratus）等のFelicola類、ウシハジラミ（Bovicola bovis）等のBovicola類、ニワトリオオハジラミ（Menacanthus stramineus）等のMenacanthus類、ウェルネッキエラ類（Werneckiella spp.）、レピケントロン類（Lepikentron spp.）等が挙げられる。
【００１２】
カメムシ目害虫としては、トコジラミ（Cimex lectularius）、ネッタイトコジラミ（Cimex hemipterus）等のCimix類、レジュヴァイアス・セニリス（Reduvius senilis）等のReduvius類、アリラス・クリタツス（Arilus critatus）等のArilus類、ロドニウス・プロリクス（Rhodnius prolixus）等のRhodnius 類、オオサシガメ（Triatoma rubrofasciata）等のTriatoma類、パンストロンギルス類（Panstrongylus ssp.）等が挙げられる。
【００１３】
ダニ目害虫としては、ローンスターチック（Amblyomma americanum）、アンブリオンマ・マクラタム（Amblyomma maculatum）等のAmblyomma類、オウシマダニ（Boophilus microplus）、ブーフィラス・アンヌラタス（Boophilus annulatus）等のBoophilus類、アメリカンドックチック（Dermacentor variabilis）、タイワンカクマダニ（Dermacentor taiwanicus）、デルマセントル・アンデルソニ（Dermacentor andersoni）等の Dermacentor類、フタトゲチマダニ（Haemaphysalis longicornis）、ヤマトチマダニ（Haemaphysalis flava）、ツリガネチマダニ（Haemaphysalis campanulata）等のHaemaphysalis類、ヤマトマダニ（Ixodes ovatus）、シュルツマダニ（Ixodes persulcatus）、ブラックレッグドチック（Ixodes scapularis）、西部クロアシマダニ（Ixodes pacificus）、イキソデス・ホロシクラス（Ixodes holocyclus）等のIxodes類、クリイロコイタマダニ（Rhipicephalus sanguineus）、リピセファラス・アペンディキュレイタス（Rhipicephalus appendiculatus）等のRhipicephalus 類、ナガヒメダニ（Argas persicus）等のArgas類、オルニトドルス・ヘルムシ（Ornithodoros hermsi）、オルニトドルス・ツリカタ（Ornithodoros turicata）等のOrnithodoros類、ヒツジキュウセンヒゼンダニ（Psoroptes ovis）、ウマキュウセンヒゼンダニ（Psoroptes equi）等のキュウセンヒゼンダニ類、クネミドコプテス・ミュタンス（Knemidocoptes mutans）等のKnemidocoptes類、ネコショウセンコウヒゼンダニ（Notoedres cati）、ネズミショウセンコウヒゼンダニ（Notoedres muris）等のNotoedres類、センコウヒゼンダニ（Sarcoptes scabiei）等のSarcoptes類、ミミヒゼンダニ（Otodectes cynotis）等のOtodectes類、ウサギズツキダニ（Listrophorus gibbus）等のListrophorus類、ショクヒヒゼンダニ類（Chorioptes spp.）、ヒカダニ類（Hypodectes spp.）、プテロリクス類（Pterolichus spp.）、サイトジテス類（Cytodites spp.）、ラミノシオプテス類（Laminosioptes spp.）、ワクモ（Dermanyssus gallinae）等のDermanyssus類、トリサシダニ（Ornithonyssus sylviarum）、イエダニ（Ornithonyssus bacoti）等のOrnithonyssus類、ミツバチヘギイタダニ（Varroa jacobsoni）等のVarroa類、イヌツメダニ（Cheyletiella yasguri）、ネコツメダニ（Cheyletiella blakei）等のCheyletiella類、オルニソケイレチア類（Ornithocheyletia spp.）、イヌニキビダニ（Demodex canis）、ネコニキビダニ（Demodex cati）等のDemodex類、ミオビア類（Myobia spp.）、プソレルガテス類（Psorergates spp.）、アカツツガムシ（Trombicula akamushi）、フトゲツツガムシ（Trombicula pallida）、タテツツガムシ（Trombicula scutellaris）等のTrombicula類が挙げられ、好ましくはノミ目害虫、シラミ目害虫、又はダニ目害虫である。
【００１４】
本発明の防除剤の投与対象となる動物としては、前記動物外部寄生虫の宿主となり得る動物が挙げられ、通常、家畜やペットとして飼養されている恒温動物および変温動物が挙げられる。恒温動物としては、例えば、哺乳動物としてウシ、スイギュウ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、ラクダ、シカ、ファロージカ、トナカイ、ウマ、ロバ、イヌ、ネコ、ウサギ、フェレット、マウス、ラット、ハムスター、リス、サル等が挙げられ、さらには毛皮動物としてミンク、チンチラ、アライグマ等が挙げられ、鳥類としてはニワトリ、ガチョウ、シチメンチョウ、アヒル、ハト、オウム、ウズラ等が挙げられる。変温動物としては、例えば、爬虫類としてはリクガメ、ウミガメ、ミドリガメ、ゼニガメ、トカゲ、イグアナ、カメレオン、ヤモリ、ニシキヘビ、ナミヘビ、コブラ等が挙げられ、好ましくは恒温動物であり、より好ましくはイヌ、ネコ、ウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ、ヤギ等の哺乳動物が挙げられる。
【００１５】
本発明の防除剤は、ピリフルキナゾン又はその塩類のみからなるものであってもよいが、通常、ピリフルキナゾン又はその塩類と、固体担体、液体担体等の不活性担体とを含有し、必要により、界面活性剤やその他の製剤補助剤を含有する。通常、ピリフルキナゾン又はその塩類と、固体担体、液体担体等の不活性担体と混合し、必要により、界面活性剤やその他の製剤補助剤を添加して得られる製剤である。製剤としては、エマルジョン、油剤、油性液剤、水性液剤、溶解液、シャンプー、サスペンジョン等の液剤、粉剤、粒剤、ペースト状製剤、クリーム剤、軟膏剤、マイクロカプセル化製剤、泡沫剤、エアゾール製剤、炭酸ガス製剤、錠剤、チュアブル錠、ボーラス剤、カプセル剤、動物用飼料プレミックス、シロップ剤、シート製剤、フィルム状製剤、樹脂製剤、注射剤、埋め込み剤、坐剤等を挙げることができ、施用に際して適宜好ましい製剤が選択される。本発明の防除剤には、ピリフルキナゾン又はその塩類が、通常０．００１〜５０重量％含有される。
【００１６】
製剤化の際に用いられる固体担体としては、例えば、クレー、カオリン、タルク、ベントナイト、セリサイト、石英、硫黄、活性炭、炭酸カルシウム、珪藻土、軽石、方解石、海泡石、白雲石、シリカ、アルミナ、バーミキュライト、パーライト等の天然又は合成鉱物、おがくず、トウモロコシの穂軸、ココヤシの実殻、タバコの茎等の細粒体、ゼラチン、ワセリン、メチルセルロース、ラノリン、ラード、カカオ脂などが挙げられる。
【００１７】
液体担体としては、例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ブタノール、ヘキサノール等のアルコール類、エチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、1，3−ブチレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリコール等の多価アルコール類、ジエチルエーテル、エチレングリコールジメチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノメチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン等のエーテル類、酢酸エチル、酢酸ブチル、炭酸プロピレン等のエステル類、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソブチル、ミリスチン酸イソプロピル等の脂肪酸エステル類、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、シクロヘキサノン等のケトン類、キシレン、トルエン、アルキルナフタレン、フェノルキシリルエタン、ケロシン、軽油、ヘキサン、シクロヘキサン、流動パラフィン等の芳香族または脂肪族炭化水素類、ジメチルスルホキシド等のスルホキシド類、Ｎ,Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド等の酸アミド類、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、ガンマ-ブチロラクトン、大豆油、綿実油、ヒマシ油、ヤシ油等の植物油、オレンジ油、ヒソップ油、レモン油等の植物精油、ジメチルシリコーンオイル、高重合ジメチルシリコーンオイル、環状シリコーンオイル、ポリエーテル変性シリコーンオイル、アミノ変性シリコーンオイル、メチルフェニルシリコーンオイル等のシリコーンオイル、水などが挙げられる。
【００１８】
界面活性剤としては、例えば、非イオン性界面活性剤、両性界面活性剤、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤が挙げられる。具体的には例えば、以下のものが挙げられる。
【００１９】
非イオン性界面活性剤としては、ステアリン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステル類、ステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、ステアリン酸ポリグリセリル、イソステアリン酸ポリグリセリル、オレイン酸ポリグリセリル等のグリセリン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシエチレンスチリルフェニルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルエーテル類、ヤシ油脂肪酸ポリオキシエチレンソルビタン、オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン、ステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット等のポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキルフェノールポリグリコールエーテル等が挙げられる。
【００２０】
両性界面活性剤としては、ラウリルベタイン、ステアリルベタイン等のベタイン類、ジ-ナトリウムN-ラウリル−ｐ−イミノジプロピオネート等のアラニン誘導体類、レシチン等が挙げられる。
【００２１】
アニオン性界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン等のアルキル硫酸塩類、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸トリエタノールアミン等のポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩類、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム等のアルキルベンゼンスルホン酸塩類、ジポリオキシエチレンラウリルエーテルリン酸ナトリウム、ジポリオキシエチレンオレイルエーテルリン酸ナトリウム等のポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩類等が挙げられる。
【００２２】
カチオン性界面活性剤としてはセチルトリメチルアンモニウムクロリド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド等のアルキルアンモニウム塩類挙げられる。
【００２３】
その他の製剤補助剤としては、分散剤、酸化防止剤、着色剤、光安定剤、粘着剤等が挙げられる。分散剤としては、リグニンスルホン酸塩、メチルセルロース等が挙げられる。酸化防止剤としては、BHT（ジブチルヒドロキシトルエン）、BHA（ブチルヒドロキシアニソール）等が挙げられる。着色剤としては、赤色２号（アマランス）、赤色３号（エリスロシン）、黄色４号（タートラジン）、緑色３号（ファストグリーンＦＣＦ）、青色１号（ブリリアントブルーＦＣＦ）等の食用タール色素等、酸化鉄、酸化チタン、プルシアンブルー、アリザリン染料、アゾ染料、フタロシアニン染料等が挙げられる。光安定剤としては、ベンゾフェノン系化合物、ベンゾエート系化合物、ベンゾトリアゾール系化合物等が挙げられる。粘着剤としては、ベントナイト、コロイド状ケイ酸、セルロース誘導体、澱粉誘導体、ポリアクリレート、天然ポリマー、アルギン酸塩、ゼラチン等が挙げられる。
【００２４】
錠剤、及びチュアブル剤における結合剤としては、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、エチルヒドロキシエチルセルロース、ゼイン、ゼラチン等のタンパク質誘導体、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン等の合成ポリマー、デンプン、セルロース等が挙げられる。また必要により、デンプン、微結晶性セルロース、砂糖、ラクトース等の充填剤、ステアリン酸マグネシウム、タルク等の滑沢剤、デンプン、セルロース、炭酸塩等の崩壊剤が添加されていてもよい。
【００２５】
錠剤は、例えば、ピリフルキナゾン又はその塩類、及び結合剤等を混合し、得られた混合物を適切な大きさに圧縮することにより、得ることができる。錠剤は、必要により、コーティングされていてもよい。コーティングに用いるコーティング剤としては、例えば、酢酸フタル酸セルロース、フタル酸ジエチル、エタノール、及びジクロロメタンを含有するコーティング剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリエチレングリコール、水、及び二酸化チタンを含有するコーティング剤、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート等の胃溶性フィルムコーティング剤、食用性着色剤、水性又は非水性溶剤を含有するヒドロキシプロピルメチルセルロース、その他のフィルム形成物質が挙げられる。なお、フィルムコーティング剤は、可塑剤又は着色剤が含有されていてもよい。
【００２６】
泡沫剤、エアゾール製剤、炭酸ガス製剤における噴射剤としては、プロパンガス、ブタンガス、フロンガス、液化石油ガス、ジメチルエーテル、炭酸ガス等が挙げられる。
【００２７】
樹脂製剤における基材としては、例えば塩化ビニル系重合体、エチレン共重合体、ポリウレタン、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート等を挙げることができ、これらの基材には必要によりフタル酸ジメチル、フタル酸ジオクチル等のフタル酸エステル類、アジピン酸エステル類、ステアリン酸等の可塑剤が添加されていてもよい。樹脂製剤は、該基材中にピリフルキナゾン又はその塩類を通常の混練装置を用いて混練した後、射出成型、押出成型、プレス成型等により成型することにより得ることができる。必要により更に、成型、裁断等の工程を経ることにより、例えば動物用首輪、動物用イヤータッグ等とすることもできる。
【００２８】
カプセル剤に用いるカプセルとしては、ゼラチンカプセル、ヒドロキシプロピルメチルセルロースカプセル等が挙げられる。
【００２９】
また、本発明の防除剤は、一般に知られている他の殺虫剤、殺動物寄生性ダニ剤、殺内部寄生虫剤、又は忌避剤と混用又は併用することもできる。混用することができる他の殺虫剤としては、例えばピリプロール、フィプロニル、トルフェンピラド、フェンピロキシメート、テブフェンピラド、ブプロフェジン、フルベンジアミド、ピフルブミド、スピノサド、スピネトラム、ルフェヌロン、フルアズロン、ジシクラニル、プロポキサー、クマホス、ホキシム、メトリホナート、イミダクロプリド、ジノテフラン、ニテンピラム、チアメトキサム、クロチアニジン、チアクロプリド、イベルメクチン、ミルベメクチン、アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、セラメクチン、ドラメクチン、メタフルミゾン、インドキサカルブ、ピリミホスメチル、ピリプロキシフェン、メトプレン、フェノブカルブ、イソプロカルブ、フルメトリン、デルタメトリン、シハロトリン、ラムダシハロトリン、ガンマシハロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、シフルトリン、ベータシフルトリン、シペルメトリン、ベータシペルメトリン、アルファシペルメトリン、アクリナトリン、トラロメトリン、ビフェントリン、ピレトリン、フェンバレレート、エスフェンバレレート、フルシトリネート、フルバリネート、タウフルバリネート、メトフルトリン、Ｄ−テトラメトリン、レスメトリン、フラメトリン、シフェノトリン、ブラトリン、エトフェンプロックス、テフルトリン、アレスリン、ビオアレスリン、プラレトリン、シスメトリン、ビオレスメトリン、ピレスメトリン、イミプロトリン、ベンフルトリン、メトトリン、トランスフルトリン、プロフルトリン、テトラメチルフルトリン、ジメフルトリン、メペルフルトリン、フェンプロパトリン、トラロシトリン、エンペントリン、フェンピリトリン、シクロプロトリン、ハルフェンプロックス、シラフルオフェン等が挙げられる。  
【００３０】
混用することができる殺動物寄生性ダニ剤として、例えば、ピリプロール、フィプロニル、アミトラズ、ミルベマイシンオキシム、ニテンピラム、ルフェヌロン、フルアズロン、ジシクラニル、プロポキサー、クマホス、ピリミホスメチル、ホキシム、イベルメクチン、セラメクチン、ドラメクチン、エプリノメクチン、アバメクチン、トルフェンピラド、フェンピロキシメート、テブフェンピラド、フルメトリン、デルタメトリン、シハロトリン、ラムダシハロトリン、ガンマシハロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、シフルトリン、ベータシフルトリン、シペルメトリン、ベータシペルメトリン、アルファシペルメトリン、アクリナトリン、トラロメトリン、ビフェントリン、ピレトリン、フェンバレレート、エスフェンバレレート、フルシトリネート、フルバリネート、タウフルバリネート、メトフルトリン、Ｄ−テトラメトリン、レスメトリン、フラメトリン、シフェノトリン、ブラトリン、エトフェンプロックス、テフルトリン、アレスリン、ビオアレスリン、プラレトリン、シスメトリン、ビオレスメトリン、ピレスメトリン、イミプトリン、ベンフルトリン、メトトリン、トランスフルトリン、プロフルトリン、テトラメチルフルトリン、メトフルトリン、ジメフルトリン、メペルフルトリン、フェンプロパトリン、トラロシトリン、エンペントリン、フェンピリトリン、シクロプロトリン、ハルフェンプロックス、シラフルオフェン等が挙げられる。
【００３１】
混用することができる殺内部寄生虫剤としては、例えば、イベルメクチン、モネパンテル、エモデプシド、ミルベマイシンオキシム、プラジカンテル、フェバンテル、ピランテル、レバミゾール、ニトロスカネート、パモ酸ピランテル、トルトラズリル、モキシデクチン、酒石酸ピランテル、オキシベンダゾール、アルベンダゾール、トリクラベンダゾール、チアベンダゾール、セラメクチン、ドラメクチン、エプリノメクチン、メトリホナート、ジミナゼン、ハロフジノン、イミドカルブ、フェンベンダゾール、クロルスロン、アンプロリウム、ゴナドレリン、二酢酸ゴナドレリン、モネンシン、ナラシン、ナイカルバジン等を例示することができる。
【００３２】
混用することができる忌避剤としては、例えば、フルメトリン、デルタメトリン、シハロトリン、ラムダシハロトリン、ガンマシハロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、シフルトリン、ベータシフルトリン、シペルメトリン、ベータシペルメトリン、アルファシペルメトリン、アクリナトリン、トラロメトリン、ビフェントリン、ピレトリン、フェンバレレート、エスフェンバレレート、フルシトリネート、フルバリネート、タウフルバリネート、メトフルトリン、Ｄ−テトラメトリン、レスメトリン、フラメトリン、シフェノトリン、ブラトリン、エトフェンプロックス、テフルトリン、アレスリン、ビオアレスリン、プラレトリン、シスメトリン、ビオレスメトリン、ピレスメトリン、イミプトリン、ベンフルトリン、メトトリン、トランスフルトリン、プロフルトリン、テトラメチルフルトリン、メトフルトリン、ジメフルトリン、メペルフルトリン、フェンプロパトリン、トラロシトリン、エンペントリン、フェンピリトリン、シクロプロトリン、ハルフェンプロックス、シラフルオフェン等の合成ピレスロイド剤が挙げられる。
【００３３】
本発明の動物外部寄生虫防除方法は、ピリフルキナゾン又はその塩類の有効量を、動物に投与することにより行われる。
本発明の防除方法は、ピリフルキナゾン又はその塩類を、治療的、抑制的、予防的および保護的に動物外部寄生虫に作用させることができる。
本発明の防除方法は、動物外部寄生虫の全身的抑制または非全身的抑制を行うことができ、動物外部寄生虫の発生段階の全てまたは一部に対して用いることができる。
【００３４】
本発明の防除方法は、ピリフルキナゾン又はその塩類を宿主動物に経口又は非経口による投与を行うことができる。経口投与方法としては、例えば、ピリフルキナゾン又はその塩類を経口製剤として、動物に投与する方法が挙げられる。非経口投与方法としては、例えば、ピリフルキナゾン又はその塩類を皮膚外用剤、注射製剤、坐剤、体内埋め込み型製剤、首輪、イヤータッグ等の適当な形状とした樹脂製剤として、動物に投与する方法が挙げられる。
【００３５】
かかる経口投与方法において、ピリフルキナゾン又はその塩類を経口製剤として動物に投与する場合は、ピリフルキナゾン又はその塩類は、例えば、エマルジョン、油剤、油性液剤、水性液剤、溶解液、サスペンジョン等の液剤、ゲル剤、粉剤、粒剤、ペースト状製剤、錠剤、チュアブル錠、ボーラス剤、カプセル剤、動物用飼料プレミックス、シロップ剤の形態で用いることができる。
【００３６】
非経口投与方法において、ピリフルキナゾン又はその塩類を皮膚外用剤として動物に投与する場合は、ピリフルキナゾン又はその塩類は、例えばエマルジョン、油剤、油性液剤、水性液剤、溶解液、シャンプー、サスペンジョン等の液剤、粉剤、クリーム剤、軟膏剤、エアゾール製剤、シート製剤の形態で用いることができ、スポットオン処理、ポアオン処理、浸漬、噴霧、塗布、入浴、洗浄、摩り込み、散布等により投与することができる。好ましい投与方法としては、スポットオン処理、ポアオン処理が挙げられる。
【００３７】
スポットオン処理とは、通常、宿主動物の頭部から尾部までの皮膚に液剤を滴下または塗布する方法であり、ポアオン処理とは、通常、宿主動物の背中線に沿って液剤を注ぐ方法である。なお、ピリフルキナゾン又はその塩類を液剤とする場合は、上記の液体担体を用いることができる。
【００３８】
注射による投与方法において、ピリフルキナゾン又はその塩類を注射製剤として動物に投与する場合は、反芻胃内注射、筋肉内注射、静脈内注射、または皮下注射により投与することができる。
【００３９】
その他の投与方法とは、ピリフルキナゾン又はその塩類を動物に坐剤、体内埋め込み型製剤、首輪、イヤータッグ等の適当な形状とした樹脂製剤として投与することができる。
【００４０】
ピリフルキナゾン又はその塩類の動物への投与量は、対象となる動物または防除する外部寄生虫によっても変わり得るが、対象となる動物の生体重１ｋｇ当たり、通常１〜５０００ｍｇ／ｋｇである。経口投与方法および注射による投与方法の場合は好ましくは１〜１００ｍｇ／ｋｇであり、皮膚外用投与方法の場合は好ましくは１〜１０００ｍｇ／ｋｇである。経口投与方法の場合、好ましくは１〜１００ｍｇ／ｋｇである。皮膚外用投与方法の場合、好ましくは１〜１００ｍｇ／ｋｇである。
【実施例】
【００４１】
以下、本発明の製剤例及び試験例等をより詳細に説明するが、本発明はこれらの例に限定されるものではない。
【００４２】
製剤例１ 錠剤
ピリフルキナゾン２００ｍｇ、ラクトース６８．７５ｍｇ、トウモロコシデンプン２３７．５ｍｇ、微結晶性セルロース４３．７５ｍｇ、ポリビニルピロリドン１８．７５ｍｇ、ナトリウムカルボキシメチルデンプン２８．７５ｍｇ、及びステアリン酸マグネシウム２．５ｍｇを混合し、得られた混合物を適切な大きさに圧縮して、錠剤を得る。
【００４３】
製剤例２ カプセル剤
ピリフルキナゾン５０ｍｇ、ラクトース６０ｍｇ、トウモロコシデンプン２５ｍｇ、カルメロースカルシウム６ｍｇ、及び５％ヒドロキシプロピルメチルセルロース適量を混合し、得られた混合物をハードシェルゼラチンカプセル又はヒドロキシプロピルメチルセルロースカプセルに充填し、カプセル剤を得る。
【００４４】
製剤例３ 経口投与用サスペンジョン
ピリフルキナゾン２０００ｍｇ、フマル酸５００ｍｇ、塩化ナトリウム２０００ｍｇ、メチルパラベン１５０ｍｇ、プロピルパラベン５０ｍｇ、顆粒糖２５０００ｍｇ、ソルビトール（７０％溶液）１３０００ｍｇ、ＶｅｅｇｕｍＫ（ＶａｎｄｅｒｂｉｌｔＣｏ．）１００ｍｇ、香料３５ｍｇ、及び着色料５００ｍｇに、最終容量が１００ｍｌとなるよう蒸留水を加え、混合して、経口投与用サスペンジョンを得る。
【００４５】
以下に本発明の防除剤が動物外部寄生虫に対して優れた防除効力を有することを試験例として示す。
【００４６】
試験例１  ネコノミ（Ctenocephalides felis）に対する処理効果試験
ピリフルキナゾンをアセトンで所定濃度に希釈したアセトン溶液0.5mLをシャーレに加え、室温下で溶媒を蒸散させ、底面に薬剤のドライフィルムを形成させた。かかるシャーレにノミ成虫30匹を入れ、試験物質にそれぞれ接触暴露させた。暴露後24時間及び48時間にノミのノックダウン数を観察し、ノックダウン率を算出した。
【００４７】
【表１】
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ピリフルキナゾンは、10-2〜1.0 mg/cm2の範囲で暴露開始後２４時間または４８時間にノミ成虫に対するノックダウン効果が認められた。
【産業上の利用可能性】
【００４８】
本発明の防除剤は、動物外部寄生虫に対し防除効力を有しており、有用である。