(57)【要約】【課題】製剤の分野で一般的に利用されている添加剤を使用し、かつ特別な製造機械や製造工程を必要としないアセトアミノフェンの服用感を改善した経口固形製剤の提供を課題とする。【解決手段】アセトアミノフェンにグルタミン酸及びアスパラギン酸を１種又は２種とスクラロースを配合することを特徴とするアセトアミノフェンの服用感を改善した経口固形製剤。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
アセトアミノフェンに（ａ）グルタミン酸及びアスパラギン酸からなる群より選ばれる１種又は２種のアミノ酸及びスクラロースを含有してなる経口固形製剤。
【請求項２】
アセトアミノフェン３００重量部に対して、２０重量部以下のグルタミン酸及び１０重量部以下のスクラロースを含有する請求項１記載の経口固形製剤。
【請求項３】
アセトアミノフェン３００重量部に対して、２０重量部以下のアスパラギン酸及び１０重量部以下のスクラロースを含有する請求項１記載の経口固形製剤。
【請求項４】
アセトアミノフェン３００重量部に対して、１０重量部以下のグルタミン酸、１０重量部以下のアスパラギン酸及び１０重量部以下のスクラロースを含有する請求項１記載の経口固形製剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】  本発明は、アセトアミノフェンの苦味を改善した口腔内速崩壊錠に関するものである。
【背景技術】
【０００２】  近年、一般的な錠剤やコーティングを施した錠剤とは違い、口腔内速崩壊錠やチュアブル錠など、口腔内で崩壊させる剤形が注目されている。特に口腔内速崩壊錠は、薬を服用する際に、患者への負担が少ないことが特長である。【０００３】  一方、患者が服用する薬物には、苦味を伴うものが少なくない。このような中、特に口腔内で崩壊させる口腔内崩壊錠やチュアブル錠などは、製剤化するうえで苦味を抑える工夫が必要となる。【０００４】  苦味をマスキングするための製剤手法として、（１）経口用固形製剤（特許文献１）がある。（１）の場合メントールを添加している。一般的にメントールは昇華性があり、経時的にウィスカーを発生させる場合がある。このため、昇華性のあるメントールを使用せず、苦味のあるアセトアミノフェンの服用感を改善した製剤が必要であった。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】特開２０００−１５９６９１号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】  従って本発明の目的は、製剤の分野で一般的に利用されている添加剤を使用し、かつ特別な製造機械や製造工程を必要とせずに、口腔内速崩壊錠を製したもののアセトアミノフェンの苦味を改善したことにある。
【課題を解決するための手段】
【０００７】  本発明者は、口腔内速崩壊錠を服用する際のアセトアミノフェンの苦味を改善することを目的として鋭意検討を行った。その結果、アセトアミノフェンにグルタミン酸、アスパラギン酸およびスクラロースをそれぞれ単独で配合しても、アセトアミノフェンの服用感は改善しないが、アセトアミノフェンにグルタミン酸、アスパラギン酸から選ばれる１種または２種とスクラロースを同時に配合することで、アセトアミノフェンの苦味が改善できることを見出し、本発明に至った。
【発明の効果】
【０００８】  本発明の配合により製した口腔内速崩壊錠は、アセトアミノフェンの有する苦味を抑え、服用感を改善することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】  本発明に使用するアセトアミノフェンは、第１６改正日本薬局方に準じるものであれば、粉末状、顆粒状どちらでもよい。【００１０】  本発明に使用するグルタミン酸、アスパラギン酸は、粉末状、顆粒状どちらでもよい。また、グルタミン酸の配合量は、アセトアミノフェン３００重量部に対して２０重量部以下が好ましく、１０重量部以下がさらに好ましい。アスパラギン酸の配合量は、アセトアミノフェン３００重量部に対して２０重量部以下が好ましく、１０重量部以下がさらに好ましい。【００１１】  本発明に使用するスクラロースは、薬添規収録品の甘味剤である。スクラロースの配合量は、アセトアミノフェン３００重量部に対して１０重量部以下が好ましく、５重量部以下がさらに好ましい。【００１２】  かくして得られる本発明の口腔内速崩壊錠は、必要に応じて公知の添加剤、例えば賦形剤、結合剤、崩壊剤、流動化剤、滑沢剤、甘味剤、矯味剤、香料等を加えることができる。また、剤形について口腔内速崩壊錠の他、素錠、チュアブル錠、顆粒剤等とすることができる。
【実施例】
【００１３】  以下、実施例と比較例を挙げて本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【実施例１】
【００１４】  アセトアミノフェン３００ｇ、グルタミン酸２０ｇ、スクラロース１０ｇ、コーンスターチ６７．５ｇ、乳糖水和物１００ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇをポリ袋内で均一に混合し、打錠機ＨＴ−Ｐ２２（畑鐵工所（株）製）を用いて、表１に記載の組成を有する径１１ｍｍ、１錠５００ｍｇの錠剤を製造した。
【実施例２】
【００１５】    アセトアミノフェン３００ｇ、アスパラギン酸２０ｇ、スクラロース１０ｇ、コーンスターチ６７．５ｇ、乳糖水和物１００ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇをポリ袋内で均一に混合し、打錠機ＨＴ−Ｐ２２（畑鐵工所（株）製）を用いて、表１に記載の組成を有する径１１ｍｍ、１錠５００ｍｇの錠剤を製造した。
【実施例３】
【００１６】    アセトアミノフェン３００ｇ、グルタミン酸１０ｇ、アスパラギン酸１０ｇ、スクラロース１０ｇ、コーンスターチ６７．５ｇ、乳糖水和物１００ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇをポリ袋内で均一に混合し、打錠機ＨＴ−Ｐ２２（畑鐵工所（株）製）を用いて、表１に記載の組成を有する径１１ｍｍ、１錠５００ｍｇの錠剤を製造した。【００１７】（比較例１）
アセトアミノフェン３００ｇ、コーンスターチ９７．５ｇ、乳糖水和物１００ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇをポリ袋内で均一に混合し、打錠機ＨＴ−Ｐ２２（畑鐵工所（株）製）を用いて、表２に記載の組成を有する径１１ｍｍ、１錠５００ｍｇの錠剤を製造した。【００１８】（比較例２）
アセトアミノフェン３００ｇ、グルタミン酸２０ｇ、コーンスターチ７７．５ｇ、乳糖水和物１００ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇをポリ袋内で均一に混合し、打錠機ＨＴ−Ｐ２２（畑鐵工所（株）製）を用いて、表２に記載の組成を有する径１１ｍｍ、１錠５００ｍｇの錠剤を製造した。【００１９】（比較例３）
アセトアミノフェン３００ｇ、アスパラギン酸２０ｇ、コーンスターチ７７．５ｇ、乳糖水和物１００ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇをポリ袋内で均一に混合し、打錠機ＨＴ−Ｐ２２（畑鐵工所（株）製）を用いて、表２に記載の組成を有する径１１ｍｍ、１錠５００ｍｇの錠剤を製造した。【００２０】（比較例４）
アセトアミノフェン３００ｇ、グルタミン酸１０ｇ、アスパラギン酸１０ｇ、コーンスターチ７７．５ｇ、乳糖水和物１００ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇをポリ袋内で均一に混合し、打錠機ＨＴ−Ｐ２２（畑鐵工所（株）製）を用いて、表２に記載の組成を有する径１１ｍｍ、１錠５００ｍｇの錠剤を製造した。【００２１】（比較例５）
アセトアミノフェン３００ｇ、スクラロース１０ｇ、コーンスターチ８７．５ｇ、乳糖水和物１００ｇ、ステアリン酸マグネシウム２．５ｇをポリ袋内で均一に混合し、打錠機ＨＴ−Ｐ２２（畑鐵工所（株）製）を用いて、表２に記載の組成を有する径１１ｍｍ、１錠５００ｍｇの錠剤を製造した。【００２２】
【表１】
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【００２３】
【表２】
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【００２４】（試験例）
上記の実施例１〜３、比較例１〜５で得た混合粉末と錠剤を用いて、３名のパネラーにて官能試験を行った。試験は、アセトアミノフェンとして３００ｍｇに相当する混合粉末０．５ｇまたは錠剤１錠を口腔内に含み、苦味を下記基準で評価した。混合粉末の官能試験結果を表３、錠剤の官能試験結果を表４に示す。
苦味；−：苦くない  スコア３、±：僅かに苦い  スコア２、＋：苦い  スコア１、＋＋：かなり苦い  スコア０【００２５】
【表３】
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【００２６】
【表４】
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【００２７】  表３及び表４のように、本発明に係る口腔内速崩壊錠は、アセトアミノフェンの苦味を抑制し、服用感を改善していることが確認できた。
【産業上の利用可能性】
【００２８】  本発明の口腔内速崩壊錠は、簡易な製造設備と製造工程により提供され、製造コストを抑えることができる。さらに本発明は、一般的に使用される添加剤だけで実施可能である。また、本発明の口腔内速崩壊錠は、必要に応じて剤型を素錠、チュアブル錠、顆粒剤への変更が可能で、薬理活性成分をさらに配合することも可能であり、感冒薬、解熱鎮痛薬を含む経口固形製剤に幅広く応用することができる。