(57)【要約】【課題】抗ウイルス化合物を提供すること。【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、本明細書中に記載されるような式（Ｉ）：Ｊ−Ｙ−Ｊ  （Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、本発明の化合物を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物であり、この化合物中の１個以上の位置で富化された同位体を含む、同位体が富化された化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物を提供する。本発明はまた、ＨＣＶに関連する障害を処置する際に使用するための薬学的組成物を提供する。本発明はまた、インターフェロンまたはＰＥＧ化インターフェロンをさらに含有する、薬学的組成物を提供する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１４０１】
2014169331.tif 001196
（式中、
各Ｒ１は、独立して
【化１４０２】
2014169331.tif 001197
であり；
Ｒ２は、
【化１４０３】
2014169331.tif 001198
であり；
Ｔ１は
【化１４０４】
2014169331.tif 001199
であるか、または存在せず；
Ｔ２は
【化１４０５】
2014169331.tif 001200
であり；
Ｌ１は、チエノチオフェン環であり；
Ｌ２は
【化１４０６】
2014169331.tif 001201
である）
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩；および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項３】
リバビリンアナログ、ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター、ヘパトプロテクタント、ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター、およびＨＣＶを処置するための他の薬物からなる群より選択される治療剤をさらに含む、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
ヌクレオシドアナログをさらに含む、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記ヌクレオシドアナログが、リバビリン、ビラミジン、レボビリン、Ｌ−ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
ヒトにおいてＨＣＶ感染を処置または予防するための、請求項１に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項７】
以下：
【化１４０７】
2014169331.tif 001202
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩；および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項９】
リバビリンアナログ、ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター、ヘパトプロテクタント、ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター、およびＨＣＶを処置するための他の薬物からなる群より選択される治療剤をさらに含む、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
ヌクレオシドアナログをさらに含む、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記ヌクレオシドアナログが、リバビリン、ビラミジン、レボビリン、Ｌ−ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
ヒトにおいてＨＣＶ感染を処置または予防するための、請求項７に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の優先権）
本願は、米国仮出願番号61/177,972（2009年５月13日出願）;同61/224,745（2009年７月10日出願）;および同61/238,760（2009年９月01日出願）に対する優先権を主張する。これらの出願の各々の全内容は、本明細書中に参考として援用される。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
C型肝炎は、肝臓疾患により特徴付けられる、肝臓の慢性ウイルス性疾患として認識されている。肝臓を標的とする薬物が広く使用されており、有効性が示されているが、毒性および他の副作用が、これらの薬物の有用性を制限している。C型肝炎ウイルス(HCV)のインヒビターは、HCVによる感染の確立および伝播を制限するため、ならびにHCVに対する診断アッセイにおいて、有用である。
【０００３】
新規なHCV治療剤が必要とされている。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００４】
（発明の要旨）
１つの実施形態において、本発明は、本明細書中に記載されるような式(I):
J-Y-J    (I)
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、本発明の化合物を提供する。
【０００５】
本発明はまた、式Iの化合物であり、この化合物中の１個以上の位置で富化された同位
体を含む、同位体が富化された化合物を提供する。
【０００６】
本発明はまた、本発明の化合物および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物を提供する。
【０００７】
本発明はまた、HCVに関連する障害を処置する際に使用するための薬学的組成物を提供する。
【０００８】
本発明はまた、インターフェロンまたはＰＥＧ化インターフェロンをさらに含有する、薬学的組成物を提供する。
【０００９】
本発明はまた、ヌクレオシドアナログをさらに含有する、薬学的組成物を提供する。
【００１０】
本発明はまた、上記ヌクレオシドアナログがリバビリン、ビラミジン（viramidine）、レボビリン（levovirin）、L-ヌクレオシド、およびイサトリビン（isatoribine）から選択され、そして上記インターフェロンがα-インターフェロンまたはＰＥＧ化α-インターフェロンである、薬学的組成物を提供する。
【００１１】
本発明はまた、C型肝炎に関連する障害を処置する方法を提供し、この方法は、治療有効量の本発明の化合物を含有する薬学的組成物を個体に投与する工程を包含する。
【００１２】
本発明はまた、HCVを阻害する方法を提供し、この方法は、HCV活性に関連する状態に罹患している哺乳動物に、HCVを阻害するために有効な量の本発明の化合物を投与する工程を包含する。
【００１３】
本発明はまた、医学的治療において使用するため(好ましくは、HCV活性を阻害する際、またはHCV活性に関連する状態を処置する際に使用するため)の本発明の化合物、およびHCVを阻害するため、または哺乳動物におけるHCV活性に関連する状態の処置のために有用な医薬の製造のための、本発明の化合物の使用を提供する。
【００１４】
本発明はまた、本発明の化合物を調製するために有用な、本明細書中に開示される合成プロセスおよび新規中間体を提供する。本発明の化合物のうちのいくつかは、本発明の他の化合物を調製するために有用である。
【００１５】
別の局面において、本発明は、C型肝炎またはC型肝炎関連障害の予防処置または治療処置において使用するための、式Iの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩あるいはプロドラッグを提供する。
【００１６】
別の局面において、本発明は、サンプル中でHCV活性を阻害する方法を提供し、この方法は、このサンプルを本発明の化合物で処理する工程を包含する。
【００１７】
１つの実施形態において、本発明は、改善された阻害特性または薬物速度論的特性（ウイルスの耐性の発生に対する増強された活性、改善された経口バイオアベイラビリティ、より高い効力(例えば、HCV活性を阻害する際)、または延長された有効インビボ半減期が挙げられる）を有する化合物を提供する。本発明の特定の化合物は、より少ない副作用、または複雑さが少ない投薬計画を有し得、あるいは経口で活性であり得る。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式:
【化１０３２】
2014169331.tif 000002
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグであって、該式において、
Vはアルキルであり;
Lはベンゾイミダゾリルであり;
Mは5員ヘテロアリール環であり;
A15は:
【化１０３３】
2014169331.tif 000003
であり；
各H14は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず;各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
各Pは独立して:
【化１０３４】
2014169331.tif 000004
から選択される、
化合物。
（項目２）
【化１０３５】
2014169331.tif 000005
またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物。
（項目３）
【化１０３６】
2014169331.tif 000006
またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物。
（項目４）
Pが:
【化１０３７】
2014169331.tif 000007
から選択される、項目1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Pが
【化１０３８】
2014169331.tif 000008
である、項目1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Pが、RP6およびRP11から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている
【化１０３９】
2014169331.tif 000009
であり;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;RPaおよびRPbは各々独立して、H、アルキル、アリール、またはアリールアルキルであるか;あるいはRPaおよびRPbは、これらが結合して
いる原子と一緒になって複素環を形成し;
各RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、NRhRhスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、NRhRhアルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)アルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、NRhRhスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、および-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhである、項目1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
【化１０４０】
2014169331.tif 000010
またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物。
（項目８）
【化１０４１】
2014169331.tif 000011
またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物。
（項目９）
【化１０４２】
2014169331.tif 000012
またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物。
（項目１０）
【化１０４３】
2014169331.tif 000013
またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物。
（項目１１）
【化１０４４】
2014169331.tif 000014
またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物。
（項目１２）
【化１０４５】
2014169331.tif 000015
またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物。
（項目１３）
【化１０４６】
2014169331.tif 000016
またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物。
（項目１４）
【化１０４７】
2014169331.tif 000017
またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目1に記載の化合物。
（項目１５）
各XAが存在しない、項目1〜14のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
A15が:
【化１０４８】
2014169331.tif 000018
から選択される、項目1〜14のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
A15が:
【化１０４９】
2014169331.tif 000019
から選択される、項目1〜14のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
各Vが:
【化１０５０】
2014169331.tif 000020
である、項目1〜16のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
【化１０５１】
2014169331.tif 000021
またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
式(I):
J-Y-J    (I)
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグであって、式(I)に
おいて、
Yは、-L-L-、-M-W-M-またはYyであり;
Jは、T-P-、-P-Tまたは-Jmであり;
Wは、結合または-Wr-であり;
Lは、-M-A-、-A-M-、または-Lnであり;
Tは、R9-Z-、-Z-R9、または-Tpであり;
R9は、E-V-、または-V-E、または-R9qであり;
各Aは、-Asから選択され;
各Mは、-Mtから選択され;
各Pは、-Puから選択され;
各Zは、-Zvから選択され;
各Vは、-Vwから選択され;
各Eは、-Exから選択され;
各mは1であり、
各nは、0、1、2、3、4、5、6、7、9、または10であり;
各pは、1、2、3、4、5、6、7、または8であり;
各qは、0、1、2、または3であり;
各rは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、または20であり;
各sは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、また
は21であり;
各tは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、または11であり;
各uは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、14、15、16、17、18、または19であり;
各vは、0、1、2、3、4、5、または6であり;
各wは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、または24であり;
各xは、0、1、2、3、4、5、6、または7であり;
各yは、0、1、または2であり;
m、n、p、q、r、s、t、u、v、w、x、およびyの合計は、0ではなく;Pは、M、L、またはYyに結合しており;Aは、AまたはLに結合しており;Mは、PまたはJに結合しており;Zは、Pに結合しており;Vは、Zに結合しており;そしてWが結合である場合、MはMに結合しており;
各Y1は独立して、３５個までの原子を有する縮合九環系であり、該環系は、完全に芳香族であっても部分不飽和であってもよく、そしてC、N、O、およびSから選択される原子を含み、そして該環系は、H、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基
で必要に応じて置換されており;
各Y2は独立して、３２個までの原子を有する縮合五環系であり、該環系は、完全に芳香族であっても部分不飽和であってもよく、そしてC、N、O、およびSから選択される原子を含み、そして該環系は、H、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基
で必要に応じて置換されており;
各J1は独立して、縮合二環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、該複素環式環系は、１個以上の-N(RL7)C(=O)ORL7で置換されており、そして該複素環式環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L0は独立して:
【化１０５２】
2014169331.tif 000022
であり、ここで:
各RL2は独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、ハロ、およびハロアル
キルから選択され;そして
各aaは独立して、1、2、3、または4であり;
各L1は独立して:
【化１０５３】
2014169331.tif 000023
であり、ここで:
各RL2は独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、ハロ、およびハロアル
キルから選択され;
各RL3は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各bbは、0、1、2、3、または4であり;各aaは、1、2、3、または4であり;そしてbbとaa
との合計は、1、2、3、または4であり;
各L2は独立して:
【化１０５４】
2014169331.tif 000024
であり、ここで:
L2中に示されるフェニル環は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル
、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各RL4は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;そし
て
各H1は、１個以上のヘテロ原子を含む、5員の飽和、部分不飽和、または芳香族の環で
あり、
各L3は独立して、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、該複素環式環系は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4
、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素
環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここ
で各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L4は独立して、縮合三環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、該複素環式環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル
、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L5は独立して、-CR=CR-縮合二環式飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、該複素環式環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキ
ル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L6は独立して、-CR=CR-縮合三環式飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、該複素環式環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキ
ル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L7は独立して:
【化１０５５】
2014169331.tif 000025
であり、ここで:
各H1.1は独立して、１個以上のR2で必要に応じて置換されている、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各R2は独立して、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-N(RL7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、および-S(=O)2NRL7から選択され;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;そして
各aaは独立して、1、2、3、または4であり;
各L9は独立して、縮合四環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、該複素環式環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリール
アルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)ア
ルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L10は独立して、縮合五環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であ
り、該複素環式環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN
、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)
アルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じ
て置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L11は独立して、六環の縮合した飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系で
あり、該複素環式環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリ
ールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各R90は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコ
キシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シクロアルキル)アルキル、シクロアルキルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRcRd、(NRcRd)アルケニル、(NRcRd)アルキル、および(NRcRd)カルボニルか
ら選択され;
RcおよびRdは独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)
カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そして該アリールアルキル、該
アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そして該アリール、ならびに該アリールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、
該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニル、該ヘテロシクリルのアリール部分、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択さ
れ、ここでRX’およびRY’は独立して、水素およびアルキルから選択され;
各R91は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)O-R9bであり、ここで各R9aは独立して、アリールアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(
シクロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択
される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキ
ルであり;
各R92は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)NR9b2であり;ここで各R9aは独立して、アリールア
ルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(
シクロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリール部分;該アリールカルボニルアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに該
ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキル
であり;
各R93は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)R9bであり、ここで各R9aは独立して、アリールアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シ
クロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキル
、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、３個までの
アリール基で置換され得、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキ
ルであり;
各A0は独立して:
【化１０５６】
2014169331.tif 000026
であり、ここで:
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;そして
各bbは独立して、0、1、2、3、または4であるか;あるいは
各A0は独立して、１個、２個、または３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環であり、該環は、1個、2個、3個、または4個のRA3基で必要に応じて置換されており;
各A1は独立して:
【化１０５７】
2014169331.tif 000027
であり、ここで:
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各ccは独立して、1、2、3、または4であり、
各A2は独立して:
【化１０５８】
2014169331.tif 000028
であり、ここで:
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各bbは、0、1、2、3、または4であり;各ccは、1、2、3、または4であり;そしてbbとcc
との合計は、1、2、3、または4であり;
各A3は独立して、１個、２個、または３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環であり、該環は、１個以上のRA1基で置換されており、そして該環は、１個以上のRA3基で必要に応じて置換されており;
各A4は独立して:
【化１０５９】
2014169331.tif 000029
であり、ここで:
各H5は独立して、フェニル環または六員ヘテロ芳香族環であり、該H5は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして各XAは独立
して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、もし
くはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A5は独立して:
【化１０６０】
2014169331.tif 000030
であり、ここで:
各H6は独立して、フェニル環または六員ヘテロ芳香族環であり、該H6は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして各XAは独立
して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、もし
くはアルキニルであるか、または存在せず;ただし、少なくとも１個のXAは存在し、そし
て各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A6は独立して:
【化１０６１】
2014169331.tif 000031
であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、アレニル、もし
くはアルキニルであるか、または存在せず;ただし、少なくとも１個のXAは存在し、そし
て各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A7は独立して:
【化１０６２】
2014169331.tif 000032
であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該H7は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず;そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A8は独立して:
【化１０６３】
2014169331.tif 000033
であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該H7は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各H8は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されているフェニル環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A9は独立して:
【化１０６４】
2014169331.tif 000034
であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該H7は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A10は独立して:
【化１０６５】
2014169331.tif 000035
であり、ここで:
各H8は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されているフェニル環であり;
各H9は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置
換されている六員ヘテロ芳香族環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A11は独立して:
【化１０６６】
2014169331.tif 000036
であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各H10は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり、該二環式環系は、必要に応じてアリールに縮合しており、該H10は、オキソ、アルコ
キシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4
、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハ
ロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、および(複素環)アルキルから
独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され、
各A12は独立して:
【化１０６７】
2014169331.tif 000037
であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各H11は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり、該二環式環系は、１個以上のヘテロ原子を含み、そして必要に応じてアリールに縮合しており、該H11は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキ
ル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、および(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
各A13は独立して:
【化１０６８】
2014169331.tif 000038
であり、ここで:
各H12は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている、縮合芳香族二環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A14は独立して:
【化１０６９】
2014169331.tif 000039
であり、ここで:
各H13は独立して、縮合芳香族二環式複素環であり、該複素環は、該環系に少なくとも
１個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A15は独立して:
【化１０７０】
2014169331.tif 000040
であり、ここで:
各H14は独立して、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要
に応じて置換されている、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A16は独立して:
【化１０７１】
2014169331.tif 000041
であり、ここで:
各H15は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A17は独立して:
【化１０７２】
2014169331.tif 000042
であり、ここで:
各H16は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
縮合二環式炭素環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A18は独立して:
【化１０７３】
2014169331.tif 000043
であり、ここで:
各H17は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
少なくとも１個のヘテロ原子を含む縮合二環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およ
びRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A21は独立して:
【化１０７４】
2014169331.tif 000044
であり、ここで:
各H40は独立して、反芳香族の単環式または縮合した炭素環式環系であり、該炭素環式
環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W1は独立して、-XA-であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W2は独立して:
【化１０７５】
2014169331.tif 000045
であり、ここで:
各H20は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている縮合芳香族二環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W3は独立して:
【化１０７６】
2014169331.tif 000046
であり、ここで:
各H21は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
縮合二環式炭素環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W4は独立して:
【化１０７７】
2014169331.tif 000047
であり、ここで:
各H22は独立して、縮合芳香族二環式複素環であり、該複素環は、該環系に少なくとも
１個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W5は独立して:
【化１０７８】
2014169331.tif 000048
であり、ここで:
各H23は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
少なくとも１個のヘテロ原子を含む縮合二環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およ
びRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W6は独立して:
【化１０７９】
2014169331.tif 000049
であり、ここで:
各H24は独立して、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要
に応じて置換されている、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W7は独立して:
【化１０８０】
2014169331.tif 000050
であり、ここで:
各H26は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W8は独立して:
【化１０８１】
2014169331.tif 000051
であり、ここで:
各H27は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W9は独立して:
【化１０８２】
2014169331.tif 000052
であり、ここで:
各H29は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W10は独立して、-H30=C=H31-であり、
ここで-H30およびH31の各々は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む飽和6員複素環式環であり、該環は、必要に応じてオキソで置換されており;
各W11は独立して、-H32=C=H33-であり、
ここで-H32およびH33の各々は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む飽和5員複素環式
環であり、該環は、必要に応じてオキソで置換されており;
各W12は独立して、反芳香族の単環式または縮合した炭素環式環系であり、該炭素環式
環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W13は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されているフェニル環であり;
各W14は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている、5員または6員のヘテロアリール環であり;
各W15は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の四環式炭素環式環であり
、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W16は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の四環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W17は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の五環式炭素環式環系であ
り、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W18は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の五環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W19は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の六環式炭素環式環系であ
り、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W20は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の六環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各M0は独立して、１個以上のアルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロアルキル、(NRaRb)カルボニルおよびトリアルキルシリルア
ルコキシアルキルで必要に応じて置換された五員ヘテロアリール基であり;
各M1は独立して、-C(=O)NH-、-C(=O)NH-C(RM)2-、-NHC(=O)-、-C(RM)2NHC(=O)-、-NHC(=O)NRM-、-NHC(=O)O-から選択され;ここで各RMは独立して、Hおよびアルキルから選択さ
れ;
各M2は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている六員ヘテロ芳香族環であり;
各M3は独立して:
【化１０８３】
2014169331.tif 000053
であり;
各M4は独立して:
【化１０８４】
2014169331.tif 000054
であり;
各M5は独立して:
【化１０８５】
2014169331.tif 000055
であり、ここで---で表わされる結合は、Pについて定義される環に縮合しており;
各M6は独立して、5個〜15個の原子を含む二環式有橋環系であり、該原子のうちの少な
くとも１個は、ヘテロ原子であり;
各M7は独立して、ピリド-ジ-イルであり;
各M8は独立して、１個以上のヘテロ原子を含み、１個または２個のオキソで必要に応じて置換されている、部分飽和または飽和の五員環であり;
各M9は独立して、１個以上のRP11で必要に応じて置換されている、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各M10は独立して、五員ヘテロアリール基であり、該五員ヘテロアリール基は、少なく
とも１個のアルコキシ、シクロアルキル、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、NRhRh、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルコキシ、アリールオキシアルコキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルコキシ、シアノアルコキシ、シクロア
ルコキシ、ヘテロシクリル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、(NRhRh)
アルキルで置換されており、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、およびスルホニルアルキルであり;そして該五員環はまた、１個以上のア
ルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロアルキル、および(NRaRb)カルボニルで必要に応じて置換されており;
各M11は独立して、縮合三環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系で
あり、該複素環式環系は、１個以上のオキソハロ、-RM7、-ORM7、-SRM7、-N(RM7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RM7)C(=O)RM7、-C(=O)RM7、-OC(=O)RM7、-C(O)ORM7、-C(=O)NRM7、-S(=O)RM7、-S(=O)2ORM7、-S(=O)2RM7、-OS(=O)2ORM7、または-S(=O)2NRM7で
必要に応じて置換されており;各RM7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各M12は独立して、縮合した五環式、六環式、または七環式の、部分不飽和、または芳
香族の複素環式環系であり、該複素環式環系は、１個以上のオキソ、ハロ、-RM7、-ORM7
、-SRM7、-N(RM7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RM7)C(=O)RM7、-C(=O)RM7、-OC(=O)RM7、-C(O)ORM7、-C(=O)NRM7、-S(=O)RM7、-S(=O)2ORM7、-S(=O)2RM7、-OS(=O)2ORM7、または-S(=O)2NRM7で必要に応じて置換されており;
各RM7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各P0は独立して:
【化１０８６】
2014169331.tif 000056
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたはpmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;RPaおよびRPbは各々独立して、H、アルキル、アリール、またはアリールアルキルであるか;あるいはRPaおよびRPbは、これらが
結合している原子と一緒になって複素環を形成し;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
RP7およびRP8は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキル、ハロアルキル、および(NRPaRPb)アルキルから選択されるか;またはRP7およびRP8は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員または六員の飽和環を形成し、該飽和環は、NRPz、Ｏ、およびSから選択される１個または２個のヘテロ原子を必要に応じて含み;ここでRPzは水素およびアルキルから選択され;
RP9は水素およびアルキルから選択され;
各P1は独立して:
【化１０８７】
2014169331.tif 000057
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnが0で
ある場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
少なくとも１個のRP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロア
ルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、
シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)アルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、
アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する
場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環
式環を形成し得;ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリール
スルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhであり;そして残りのRP11は独立して、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シ
クロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H
、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在す
る場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素
環式環を形成し得;
psは、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P2は独立して:
【化１０８８】
2014169331.tif 000058
であり、ここで:
各RP12は独立して、RP5、RP11、-C(=O)ORh、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル
、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアル
コキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、ア
リールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アル
キニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合してい
る原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P3は独立して、式:
【化１０８９】
2014169331.tif 000059
の環であり、ここで:
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており;
各RP13は独立して、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシク
ロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここ
で各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そし
て２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、0、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P4は独立して、式:
【化１０９０】
2014169331.tif 000060
の環であり、ここで:
該環は、１個以上の基RP14で必要に応じて置換されており、該基RP14は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;そして同じ炭素に結合している２個の基RP14が、これらが結合している炭
素と一緒になる場合、3員〜6員の炭素環式環または複素環式環を形成し得;
pnは、0、1、または2であり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複
素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P5は独立して、式:
【化１０９１】
2014169331.tif 000061
の環であり、ここで:
該環は、１個以上の基RP15で必要に応じて置換されており、該基RP15は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;そして同じ炭素に結合している２個の基RP15が、これらが結合している炭
素と一緒になる場合、3員〜6員の炭素環式環または複素環式環を形成し得;
pnは、0、1、または2であり;
Zは、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfであり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P6は独立して、式:
【化１０９２】
2014169331.tif 000062
の環であり、ここで:
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基RP16で必要に応じて置換されており、該基RP16は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
Zは、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfであり;
pnは、0、1、または2であり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P7は、有橋5員〜15員二環式複素環式環であり、該複素環式環は、式Iの化合物の残りの部分に、１個のN結合および１個のC結合を介して結合しており;ここで該環は、RP6およびRP11から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各P8は独立して、式:
【化１０９３】
2014169331.tif 000063
の環であり、ここで:
psは、2、3、4、5、または6であり;
pnは、0、1または2であり;
各RP13は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;ここで少なくとも１つの場合において、同じ炭
素に結合している２個の基RP13は、これらが結合している炭素と一緒になり、4員〜6員の複素環式環を形成し;
各P10は独立して:
【化１０９４】
2014169331.tif 000064
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたはpmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三
員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
各P11は独立して:
【化１０９５】
2014169331.tif 000065
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたはpmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
各P12は独立して:
【化１０９６】
2014169331.tif 000066
であり、ここで:
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmは独立して、0、1、または2であり;
ppは独立して、1、2、または3であり;
psは、1、2、3、または4であり;
RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアル
キルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)アル
キル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh
基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、
アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhであり;そして残りのRP11は独立して、RP5、シアノ、アル
キルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル
、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)
アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アル
コキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P13は独立して:
【化１０９７】
2014169331.tif 000067
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、またはNRhから選択され;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であるが、pnとpmとの合計は、０より大きく;
ppは独立して、1、2、または3であり;
psは、1、2、3、または4であり;
各RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スル
ホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロア
ルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)ア
ルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ
、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRh、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロ
アルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ
、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルであり;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキ
ル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒
になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P14は独立して:
【化１０９８】
2014169331.tif 000068
であり、ここで:
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており;
XはNRfであり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノ
アルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmは独立して、0、1、または2であり;
psは、1、2、3、または4であり;
RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアル
キルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rh
は独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、またはスルホニルアルキルであり;そし
て２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P15は、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル、ア
ルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で置換されている:
【化１０９９】
2014169331.tif 000069
であり、
各P16は、メチレンで置換された:
【化１１００】
2014169331.tif 000070
であり;
各P17は、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、お
よびシクロアルキルアルキニルから独立して選択される１個または２個の基で置換されている:
【化１１０１】
2014169331.tif 000071
であり、
各P18は、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、お
よびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されている:
【化１１０２】
2014169331.tif 000072
であり;
各P19は:
【化１１０３】
2014169331.tif 000073
であり、ここで各RP19aは独立して、Hおよびハロから選択され;そして各RP19bは独立して、ハロから選択され;
各-Z0-は、-C(=O)-または-C(=S)-であり;
各-Z1-は独立して、結合、または-C(RZ1)2-であり;ここで各RZ1は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、またはハロであり;
各-Z2-は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、飽和または部分不飽和の(C3〜C8)シクロアルキルであり;
各-Z3-は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、飽和、部分不飽和、または芳香族の4員〜8員の複素環式環またはヘテロアリール環であり;
各-Z4-は独立して:
【化１１０４】
2014169331.tif 000074
であり、ここで各RZ4は独立して、H、アルキル、シアノ、アリール、またはヘテロアリールであり;
各-Z5-は独立して:
【化１１０５】
2014169331.tif 000075
であり、ここで各RZ5は独立して、H、アルキル、シアノ、アリール、またはヘテロアリールであるか;あるいは２個のRZ5が、これらが結合している窒素と一緒になって、4員〜8員の複素環式環を形成し、該複素環式環は、１個以上のオキソ、ならびにRA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各-Z6-は独立して、-C(RZ1)-であり、そして炭素環式Pに二重結合しており;ここでRZ1
は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、またはハロであり;
各E0は独立して、-NREcREdであり、ここで
REcおよびREdは各々独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され
、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そして該アリールアルキ
ル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そして該アリール、ならびに該アリールアルコキシカルボニル、該アリールアル
キル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
各E1は独立して、-OC(=O)NREeREfであり、ここで各REeおよびREfは各々独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そして該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そして該アリール、ならびに該
アリールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘ
テロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されているか;あ
るいはREeおよびREfは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環を形成し;
各E2は独立して、-NRaRbであり、ここでRaはハロアルキルであり、そしてRbは、H、ア
ルキル、アルコキシカルボニル、またはハロアルキルであり;
各E3は独立して、-NREcRE3aであり、ここでRE3aは、(C3〜C6)シクロアルキルオキシカ
ルボニルであり;
各E4は独立して、-OC(=O)ORE4aであり、ここでRE4aは、シクロアルキル、アリール、またはアルキルであり;
各E5は独立して、-NREcS(=O)2ORE5aであり、ここでRE5aは、シクロアルキル、アリールまたはアルキルであり;
各E6は独立して、-NREcS(=O)2RE6aであり、ここでRE6aは、シクロアルキル、アリール
、またはアルキルであり;
各E7は独立して、-NREcORE7aであり、ここでRE7aは、シクロアルキル、アリール、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールであり;
各V0は独立して、H、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、CO、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される、１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
各V1は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、シアノアルキルであり;RVaおよびRVbは各々
独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V2は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ハロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独
立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V3は独立して、１個以上のオキソ、ならびにシクロアルキル、ハロ、アリール、アルケニル、およびシアノから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アルキルであり;
各V4は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ハロアルコキシアルキルであり;ここでRVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V5は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アルキルスルホニルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V6は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールスルホニルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V7は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロスルホニルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V8は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、スピロシクロアルキルであり;RVaおよびRVb
は各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V9は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、スピロシクロアルキルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V10は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合二環式シクロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V11は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合二環式シクロアルキルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V12は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、有橋二環式シクロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V13は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、有橋二環式シクロアルキルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V14は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V15は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールアルコキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V16は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、シクロアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V17は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、シクロアルキルアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V18は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V19は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V20は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V21は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V22は独立して、シクロアルケニルアルキルであり;
各V23は独立して、アリールアルキルであり、そのアリールは、シクロアルキル、アル
ケニル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、シクロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、-C(=O)NRXRY、S(=O)2NRXRY、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルファニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルファニル、アリールスルホニル、アルコキシアルコキシ、アルキニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニルアミノから独立して選択される１個以上の基で置換されており;
RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択さ
れ、ここでRX’およびRY’は独立して、水素およびアルキルから選択され;
各V24は独立して、ヘテロシクロアルキルであり、その複素環は、シクロアルキル、ア
ルケニル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、シクロアルコキシ、ヒドロキシア
ルコキシ、-C(=O)NRXRY、S(=O)2NRXRY、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルファニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルファニル、アリールスルホニル、アルコキシアルキルオキシ、アルキニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニルアミノから独立して選択される１個以上の基で置換されており;
RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択さ
れ、ここでRX’およびRY’は独立して、水素およびアルキルから選択され;
各T1は独立して、スピロ型、分岐型または縮合型のビシクロアルキルであり;
各T2は独立して、アリールであり;
各T3は独立して、ヘテロアリールであり;
各T4は独立して、アリールアルキルであり;
各T5は独立して、ハロアルキルであり;
各T6は独立して、ヘテロアリールアルキルであり;
各T7は独立して、複素環であり;そして
各T8は独立して、ヘテロシクロアルキルである;
化合物。
（項目２１）
式(I):
J-Y-J    (I)
の化合物であって、式(I)において:
Yは、-L-L-、-M-W-M-またはYyであり;
Jは、T-P-、-P-Tまたは-Jm;
Wは、結合または-Wr-であり;
Lは、-M-A-、-A-M-、または-Lnであり;
Tは、R9-Z-、-Z-R9、または-Tpであり;
R9は、E-V-、または-V-E、または-R9qであり;
各Aは、-Asから選択され;
各Mは、-Mtから選択され;
各Pは、-Puから選択され;
各Zは、-Zvから選択され;
各Vは、-Vwから選択され;
各Eは、-Exから選択され;
各mは1であり
各nは、0、1、2、3、4、5、6、7、9、または10であり;
各pは、1、2、3、4、5、6、7、または8であり;
各qは、0、1、2、または3であり;
各rは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、または20であり;
各sは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、また
は21であり;
各tは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、または11であり;
各uは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、または14であり;
各vは、0、1、2、3、4、5、または6であり;
各wは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、または21であり;
各xは、0または1であり;
各yは、0、1、または2であり;
ここでm、n、p、q、r、s、t、u、v、w、x、およびyの合計は、0ではなく;Pは、M、L、
またはYyに結合しており;Aは、AまたはLに結合しており;Mは、PまたはJに結合しており;Zは、Pに結合しており;Vは、Zに結合しており;そしてWが結合である場合、MはMに結合しており;
各Y1は独立して、３５個までの原子を有する縮合九環系であり、該環系は、完全に芳香族であっても部分不飽和であってもよく、そしてC、N、O、およびSから選択される原子を含み、そして該環系は、H、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基
で必要に応じて置換されており;各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シク
ロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカル
ボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各Y2は独立して、３２個までの原子を有する縮合五環系であり、該環系は、完全に芳香族であっても部分不飽和であってもよく、そしてC、N、O、およびSから選択される原子を含み、そして該環系は、H、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基
で必要に応じて置換されており;
各J1は独立して、縮合二環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、該環系は、１個以上の-N(RL7)C(=O)ORL7で置換されており、そしてオキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L0は独立して:
【化１１０６】
2014169331.tif 000076
であり、ここで:
各RL2は独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、ハロ、およびハロアル
キルから選択され;そして
各aaは独立して、1、2、3、または4であり;
各L1は独立して:
【化１１０７】
2014169331.tif 000077
であり、ここで:
各RL2は独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、ハロ、およびハロアル
キルから選択され;
各RL3は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各bbは、0、1、2、3、または4であり;各aaは、1、2、3、または4であり;そしてbbとaa
との合計は、1、2、3、または4であり;
各L2は独立して:
【化１１０８】
2014169331.tif 000078
であり、ここで:
L2中に示されるフェニル環は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル
、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各RL4は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;そし
て
各H1は、１個以上のヘテロ原子を含む、5員の飽和、部分不飽和、または芳香族の環で
あり、
各L3は独立して、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、該環系は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ
、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロ
アルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L4は独立して、縮合三環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、該環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4
、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素
環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここ
で各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L5は独立して、-CR=CR-縮合二環式飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、該環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、こ
こで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L6は独立して、-CR=CR-縮合三環式飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、該環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、こ
こで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L7は独立して:
【化１１０９】
2014169331.tif 000079
であり、ここで:
各H1.1は独立して、１個以上のR2で必要に応じて置換されている、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各R2は独立して、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-N(RL7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、および-S(=O)2NRL7から選択され;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;そして
各aaは独立して、1、2、3、または4であり;
各L9は独立して、縮合四環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、該環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキ
シカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、
および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換され
ており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L10は独立して、縮合五環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であ
り、該環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコ
キシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル
、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換さ
れており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L11は独立して、六環の縮合した飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系で
あり、該環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2
、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキ
ル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換
されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各R90は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコ
キシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シクロアルキル)アルキル、シクロアルキルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRcRd、(NRcRd)アルケニル、(NRcRd)アルキル、および(NRcRd)カルボニルか
ら選択され;
RcおよびRdは独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)
カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そして該アリールアルキル、該
アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そして該アリール、ならびに該アリールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、
該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択さ
れ、ここでRX’およびRY’は独立して、水素およびアルキルから選択され;
各R91は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)O-R9bであり、ここで各R9aは独立して、アリールアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(
シクロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキ
ルであり;
各R92は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)NR9b2であり;ここで各R9aは独立して、アリールア
ルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(
シクロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、
さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキ
ルであり;
各R93は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)R9bであり、ここで各R9aは独立して、アリールアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シ
クロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキル
、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択
され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリ
ール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキ
ルであり;
各A0は独立して:
【化１１１０】
2014169331.tif 000080
であり、ここで:
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;そして
各bbは独立して、0、1、2、3、または4であるか;あるいは
各A0は独立して、１個、２個、または３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環であり、該環は、1個、2個、3個、または4個のRA3基で必要に応じて置換されており;
各A1は独立して:
【化１１１１】
2014169331.tif 000081
であり、ここで:
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各ccは独立して、1、2、3、または4であり、
各A2は独立して:
【化１１１２】
2014169331.tif 000082
であり、ここで:
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各bbは、0、1、2、3、または4であり;各ccは、1、2、3、または4であり;そしてbbとcc
との合計は、1、2、3、または4であり;
各A3は独立して、１個、２個、または３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環であり、該環は、１個以上のRA1基で置換されており、そして該環は、１個以上のRA3基で必要に応じて置換されており;
各A4は独立して:
【化１１１３】
2014169331.tif 000083
であり、ここで:
各H5は独立して、フェニル環または六員ヘテロ芳香族環であり、該H5は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして各XAは独立
して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、もし
くはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A5は独立して:
【化１１１４】
2014169331.tif 000084
であり、ここで:
各H6は独立して、フェニル環または六員ヘテロ芳香族環であり、該H6は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして各XAは独立
して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、もし
くはアルキニルであるか、または存在せず;ただし、少なくとも１個のXAは存在し、そし
て各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A6は独立して:
【化１１１５】
2014169331.tif 000085
であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、アレニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず;ただし、少なくとも１個のXAは存在し、そし
て各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A7は独立して:
【化１１１６】
2014169331.tif 000086
であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該H7は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A8は独立して:
【化１１１７】
2014169331.tif 000087
であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該H7は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各H8は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されているフェニル環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A9は独立して:
【化１１１８】
2014169331.tif 000088
であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該H7は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A10は独立して:
【化１１１９】
2014169331.tif 000089
であり、ここで:
各H8は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されているフェニル環であり;
各H9は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている六員ヘテロ芳香族環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A11は独立して:
【化１１２０】
2014169331.tif 000090
であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各H10は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり、該二環式環系は、必要に応じてアリールに縮合しており、該H10は、オキソ、アルコ
キシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4
、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハ
ロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、および(複素環)アルキルから
独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され、
各A12は独立して:
【化１１２１】
2014169331.tif 000091
であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各H11は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり、該二環式環系は、必要に応じてアリールに縮合しており、該H11は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、お
よび(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
各A13は独立して:
【化１１２２】
2014169331.tif 000092
であり、ここで:
各H12は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている縮合芳香族二環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A14は独立して:
【化１１２３】
2014169331.tif 000093
であり、ここで:
各H13は独立して、縮合芳香族二環式複素環であり、該複素環は、該環系に少なくとも
１個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A15は独立して:
【化１１２４】
2014169331.tif 000094
であり、ここで:
各H14は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり、該
炭素環は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A16は独立して:
【化１１２５】
2014169331.tif 000095
であり、ここで:
各H15は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A17は独立して:
【化１１２６】
2014169331.tif 000096
であり、ここで:
各H16は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
縮合二環式炭素環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A18は独立して:
【化１１２７】
2014169331.tif 000097
であり、ここで:
各H17は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
少なくとも１個のヘテロ原子を含む縮合二環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およ
びRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A21は独立して:
【化１１２８】
2014169331.tif 000098
であり、ここで:
各H40は独立して、反芳香族の単環式または縮合した炭素環式環系であり、該炭素環式
環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W1は独立して、-XA-であり:
ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W2は独立して:
【化１１２９】
2014169331.tif 000099
であり、ここで:
各H20は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている縮合芳香族二環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W3は独立して:
【化１１３０】
2014169331.tif 000100
であり、ここで:
各H21は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
縮合二環式炭素環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W4は独立して:
【化１１３１】
2014169331.tif 000101
であり、ここで:
各H22は独立して、縮合芳香族二環式複素環であり、該複素環は、該環系に少なくとも
１個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W5は独立して:
【化１１３２】
2014169331.tif 000102
であり、ここで:
各H23は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
少なくとも１個のヘテロ原子を含む縮合二環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およ
びRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W6は独立して:
【化１１３３】
2014169331.tif 000103
であり、ここで:
各H24は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり、該
炭素環は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W7は独立して:
【化１１３４】
2014169331.tif 000104
であり、ここで:
各H26は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W8は独立して:
【化１１３５】
2014169331.tif 000105
であり、ここで:
各H27は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、該環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W9は独立して:
【化１１３６】
2014169331.tif 000106
であり、ここで:
各H29は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W10は独立して、-H30=C=H31-であり、
ここで-H30およびH31の各々は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む飽和6員複素環式環であり、該環は、必要に応じてオキソで置換されており;
各W11は独立して、-H32=C=H33-であり、
ここで-H32およびH33の各々は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む飽和5員複素環式環であり、該環は、必要に応じてオキソで置換されており;
各W12は独立して、反芳香族の単環式または縮合した炭素環式環系であり、該炭素環式
環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W13は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されているフェニル環であり;
各W14は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている、5員または6員のヘテロアリール環であり;
各W15は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の四環式炭素環式環であり
、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W16は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の四環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W17は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の五環式炭素環式環系であ
り、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W18は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の五環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W19は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の六環式炭素環式環系であ
り、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W20は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の六環式複素環であり、該
複素環は、該環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、該環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各M0は独立して、１個以上のアルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロアルキル、(NRaRb)カルボニルおよびトリアルキルシリルア
ルコキシアルキルで必要に応じて置換された五員ヘテロアリール基であり;
各M1は独立して、-C(=O)NH-、-C(=O)NH-C(RM)2-、-NHC(=O)-、-C(RM)2NHC(=O)-、-NHC(=O)NRM-、-NHC(=O)O-から選択され;ここで各RMは独立して、Hおよびアルキルから選択さ
れ;
各M2は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている六員ヘテロ芳香族環であり;
各M3は独立して:
【化１１３７】
2014169331.tif 000107
であり;
各M4は独立して:
【化１１３８】
2014169331.tif 000108
であり;
各M5は独立して:
【化１１３９】
2014169331.tif 000109
であり、ここで---で表わされる結合は、Pについて定義される環に縮合しており;
各M6は独立して、5個〜15個の原子を含む二環式有橋環系であり、該原子のうちの少な
くとも１個は、ヘテロ原子であり;
各M7は独立して、ピリド-ジ-イルであり;
各M8は独立して、１個以上のヘテロ原子を含み、１個または２個のオキソで必要に応じて置換されている、部分飽和または飽和の五員環であり;
各M9は独立して、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、該環系は、１個以上のRP11で必要に応じて置換されており;
各M10は独立して、五員ヘテロアリール基であり;
各M11は独立して、縮合三環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系で
あり、該環系は、１個以上のオキソ、ハロ、-RM7、-ORM7、-SRM7、-N(RM7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RM7)C(=O)RM7、-C(=O)RM7、-OC(=O)RM7、-C(O)ORM7、-C(=O)NRM7、-S(=O)RM7、-S(=O)2ORM7、-S(=O)2RM7、-OS(=O)2ORM7、または-S(=O)2NRM7で必要に
応じて置換されており;
各RM7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各P0は独立して:
【化１１４０】
2014169331.tif 000110
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたはpmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;RPaおよびRPbは各々独立して、H、アルキル、アリール、またはアリールアルキルであるか;あるいはRPaおよびRPbは、これらが
結合している原子と一緒になって複素環を形成し;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
RP7およびRP8は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキル、ハロアルキル、および(NRPaRPb)アルキルから選択されるか;あるいはRP7およびRP8は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員または六員の飽和環を形成し、該飽和環は、NRPz、Ｏ、およびSから選択される１個または２個のヘテロ原子を必要に応じて含み;ここでRPzは水素およびアルキルから選択され;
RP9は水素およびアルキルから選択され;
各P1は独立して:
【化１１４１】
2014169331.tif 000111
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnが0で
ある場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
少なくとも１個のRP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロア
ルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、
シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)アルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、
アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する
場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環
式環を形成し得;ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリール
スルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhであり;そして残りのRP11は独立して、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シ
クロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H
、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在す
る場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素
環式環を形成し得;
psは、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P2は独立して:
【化１１４２】
2014169331.tif 000112
であり、ここで:
各RP12は独立して、RP5、RP11、-C(=O)ORh、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル
、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアル
コキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、ア
リールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アル
キニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合してい
る原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P3は独立して、式:
【化１１４３】
2014169331.tif 000113
の環であり、ここで:
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており;
各RP13は独立して、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシク
ロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここ
で各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そし
て２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、0、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P4は独立して、式:
【化１１４４】
2014169331.tif 000114
の環であり、ここで:
該環は、１個以上の基RP14で必要に応じて置換されており、該基RP14は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;そして同じ炭素に結合している２個の基RP14が、これらが結合している炭
素と一緒になる場合、3員〜6員の炭素環式環または複素環式環を形成し得;
pnは、0、1、または2であり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複
素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P5は独立して、式:
【化１１４５】
2014169331.tif 000115
の環であり、ここで:
該環は、１個以上の基RP15で必要に応じて置換されており、該基RP15は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;そして同じ炭素に結合している２個の基RP15が、これらが結合している炭
素と一緒になる場合、3員〜6員の炭素環式環または複素環式環を形成し得;
pnは、0、1、または2であり;
Zは、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfであり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P6は独立して、式:
【化１１４６】
2014169331.tif 000116
の環であり、ここで:
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基RP16で必要に応じて置換されており、該基RP16は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
Zは、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfであり;
pnは、0、1、または2であり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P7は、有橋5員〜15員二環式複素環式環であり、該複素環式環は、式Iの化合物の残りの部分に、１個のN結合および１個のC結合を介して結合しており;ここで該環は、RP6およびRP11から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各P8は独立して、式:
【化１１４７】
2014169331.tif 000117
の環であり、ここで:
psは、2、3、4、5、または6であり;
pnは、0、1、または2であり;
各RP13は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;ここで少なくとも１つの場合において、同じ炭
素に結合している２個の基RP13は、これらが結合している炭素と一緒になり、4員〜6員の複素環式環を形成し;
各P10は独立して:
【化１１４８】
2014169331.tif 000118
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたはpmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のア
ルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
各P11は独立して:
【化１１４９】
2014169331.tif 000119
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたはpmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
各P12は独立して:
【化１１５０】
2014169331.tif 000120
であり、ここで:
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmは独立して、0、1、または2であり;
ppは独立して、1、2、または3であり;
psは、1、2、3、または4であり;
RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアル
キルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)アル
キル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh
基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、
アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、NRhRhスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhであり;そして残りのRP11は独立して、RP5、シアノ、アルキ
ルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、
ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)ア
ルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコ
キシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh
基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P13は独立して:
【化１１５１】
2014169331.tif 000121
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、またはNRhから選択され;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であるが、pnとpmとの合計は、０より大きく;
ppは独立して、1、2、または3であり;
psは、1、2、3、または4であり;
各RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スル
ホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アル
コキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロア
ルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)ア
ルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ
、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRh、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロ
アルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ
、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルであり;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキ
ル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒
になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P14は独立して:
【化１１５２】
2014169331.tif 000122
であり、ここで:
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており;
XはNRfであり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmは独立して、0、1、または2であり;
psは、1、2、3、または4であり;
RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアル
キルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rh
は独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、またはスルホニルアルキルであり;そし
て２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各-Z0-は、-C(=O)-または-C(=S)-であり;
各-Z1-は独立して、結合、または-C(RZ1)2-であり;ここで各RZ1は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、またはハロであり;
各-Z2-は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、飽和または部分不飽和の(C3〜C8)シクロアルキルであり;
各-Z3-は独立して、飽和、部分不飽和、または芳香族の4員〜8員の複素環式環またはヘテロアリール環であり、該環は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各-Z4-は独立して:
【化１１５３】
2014169331.tif 000123
であり、ここで各RZ4は独立して、H、アルキル、シアノ、アリール、またはヘテロアリールであり;
各-Z5-は独立して:
【化１１５４】
2014169331.tif 000124
であり、ここで各RZ5は独立して、H、アルキル、シアノ、アリール、またはヘテロアリールであるか;あるいは２個のRZ5が、これらが結合している窒素と一緒になって、4員〜8員の複素環式環を形成し、該複素環式環は、１個以上のオキソ、ならびにRA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各-Z6-は独立して、-C(RZ1)-であり、そして炭素環式Pに二重結合しており;ここでRZ1
は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、またはハロであり;
各E0は独立して、-NREcREdであり、ここで
REcおよびREdは各々独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキ
ルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され
、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そして該アリールアルキ
ル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そして該アリール、ならびに該アリールアルコキシカルボニル、該アリールアル
キル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
各E1は独立して、-OC(=O)NREeREfであり、ここで各REeおよびREfは各々独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そして該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そして該アリール、ならびに該
アリールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されているか;ま
たはREeおよびREfは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環を形成し;
各V0は独立して、H、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、CO、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そして該アリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そして該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該第二のアリール基、該アリールアルキルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は置換されておらず、そして該アリール、該アリールアルキルのアリール部分;該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
各V1は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、シアノアルキルであり;RVaおよびRVbは各々
独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V2は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ハロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独
立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V3は独立して、１個以上のオキソで置換され、そしてシクロアルキル、ハロ、アリール、アルケニル、およびシアノから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アルキルであり;
各V4は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ハロアルコキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V5は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アルキルスルホニルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V6は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールスルホニルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V7は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１
個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロスルホニルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V8は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、スピロシクロアルキルであり;RVaおよびRVb
は各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V9は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、スピロシクロアルキルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V10は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合二環式シクロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V11は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合二環式シクロアルキルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V12は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、有橋二環式シクロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V13は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、有橋二環式シクロアルキルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V14は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V15は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールアルコキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V16は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、シクロアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V17は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、シクロアルキルアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V18は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V19は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V20は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V21は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールアルキルアルコキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択さ
れ;
各T1は独立して、スピロ型、分岐型または縮合型のビシクロアルキルであり;
各T2は独立して、アリールであり;
各T3は独立して、ヘテロアリールであり;
各T4は独立して、アリールアルキルであり;
各T5は独立して、ハロアルキルであり;
各T6は独立して、ヘテロアリールアルキルであり;
各T7は独立して、複素環であり;そして
各T8は独立して、複素環アルキルである、
化合物。
（項目２２）
M0-W-M0、M0-W-M9、M9-W-M0、またはM9-W-M9、M10-W-M0、M0-W-M10、M10-W-M9、M9-W-M10、またはM10-W-M10を含む、項目21に記載の化合物。
（項目２３）
WがW2である、項目22に記載の化合物。
（項目２４）
WがW8である、項目22に記載の化合物。
（項目２５）
WがW15である、項目22に記載の化合物。
（項目２６）
WがW16である、項目22に記載の化合物。
（項目２７）
WがW18である、項目22に記載の化合物。
（項目２８）
M0-A-A-M0、M0-A-A-M9、M9-A-A-M0、またはM9-A-A-M9、M10-A-A-M0、M0-A-A-M10、M10-A-A-M9、M9-A-A-M10、またはM10-A-A-M10を含む、項目21に記載の化合物。
（項目２９）
-A-A-が-A0-A5-である、項目28に記載の化合物。
（項目３０）
-A-A-が-A0-A13-である、項目28に記載の化合物。
（項目３１）
-A-A-が-A13-A13-である、項目28に記載の化合物。
（項目３２）
-A-A-が-A0-A11-である、項目28に記載の化合物。
（項目３３）
-A-A-が-A13-A6-である、項目28に記載の化合物。
（項目３４）
WがW6である、項目21に記載の化合物。
（項目３５）
各XAが存在しない、項目34に記載の化合物。
（項目３６）
W6が:
【化１１５５】
2014169331.tif 000125
から選択される、項目34または35に記載の化合物。
（項目３７）
W6が:
【化１１５６】
2014169331.tif 000126
から選択される、項目34または35に記載の化合物。
（項目３８）
WがW8である、項目21に記載の化合物。
（項目３９）
各XAが存在しない、項目38に記載の化合物。
（項目４０）
W8が:
【化１１５７】
2014169331.tif 000127
から選択される、項目38または39に記載の化合物。
（項目４１）
W8が:
【化１１５８】
2014169331.tif 000128
【化１１５９】
2014169331.tif 000129
から選択される、項目38または39に記載の化合物。
（項目４２）
W8が:
【化１１６０】
2014169331.tif 000130
から選択される、項目38または39に記載の化合物。
（項目４３）
W8が:
【化１１６１】
2014169331.tif 000131
から選択される、項目38または39に記載の化合物。
（項目４４）
W8が:
【化１１６２】
2014169331.tif 000132
から選択される、項目38または39に記載の化合物。
（項目４５）
Wが置換されていないW8である、項目21に記載の化合物。
（項目４６）
W12が:
【化１１６３】
2014169331.tif 000133
である、項目21に記載の化合物。
（項目４７）
WがW15またはW16である、項目21に記載の化合物。
（項目４８）
Wが式:
【化１１６４】
2014169331.tif 000134
の環系であり、ここで:
UはCHまたはNであり;そして
Xは、-CH2-、-C(=O)-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、または-CH=CH-であり;
該環系が、１個以上のR1またはR3で必要に応じて置換されている、項目21に記載の化合物。
（項目４９）
WがW15である、項目21に記載の化合物。
（項目５０）
Wが:
【化１１６５】
2014169331.tif 000135
から選択される、項目21に記載の化合物。
（項目５１）
WがW16である、項目21に記載の化合物。
（項目５２）
Wが:
【化１１６６】
2014169331.tif 000136
から選択される、項目21に記載の化合物。
（項目５３）
WがW18である、項目21に記載の化合物。
（項目５４）
Wが:
【化１１６７】
2014169331.tif 000137
から選択される、項目21に記載の化合物。
（項目５５）
１個のAがA0であり、そして１個のAがA5であり、該A5における１個のXAが存在せず、そして該A5における他方のXAがアルキニルである、項目21に記載の化合物。
（項目５６）
-A0-A5-が以下の構造:
【化１１６８】
2014169331.tif 000138
を有する、項目21または29に記載の化合物。
（項目５７）
１個のAがA0であり、そして１個のAがA13であり、該A13における両方のXAが存在しない、項目21に記載の化合物。
（項目５８）
-A0-A13-が以下の構造:
【化１１６９】
2014169331.tif 000139
を有する、項目21または30に記載の化合物。
（項目５９）
A13-A13を含み、両方のA13における全てのXAが存在しない、項目21に記載の化合物。
（項目６０）
-A13-A13-が以下の構造:
【化１１７０】
2014169331.tif 000140
を有する、項目21または31に記載の化合物。
（項目６１）
A0-A11を含み、該A0と該A11との両方における全てのXAが、存在しないかまたはアルキ
ニルである、項目21に記載の化合物。
（項目６２）
-A0-A11-が以下の構造:
【化１１７１】
2014169331.tif 000141
を有する、項目21または32に記載の化合物。
（項目６３）
１個のA13および１個のA6を含み、該A13における全てのXAが結合である、項目21に記載の化合物。
（項目６４）
-A13-A6-が以下の構造:
【化１１７２】
2014169331.tif 000142
を有する、項目21または33に記載の化合物。
（項目６５）
WがW2であり、そして該W2における１個のXAが存在せず、そして１個のXAがRC=CRである、項目21に記載の化合物。
（項目６６）
W2が以下の構造:
【化１１７３】
2014169331.tif 000143
を有する、項目21に記載の化合物。
（項目６７）
WがW2であり、そして該W2における１個のXAが存在せず、そして１個のXAが、存在しな
いか、またはアルキニルもしくはRC=CRから選択され;そしてMが、M0またはM9から選択さ
れる、項目21に記載の化合物。
（項目６８）
M0がイミダゾリルであり、そしてM9がベンゾイミダゾリルである、項目67に記載の化合物。
（項目６９）
基M9-W2-M9を含む、項目21に記載の化合物。
（項目７０）
前記基M9-W2-M9が以下の構造:
【化１１７４】
2014169331.tif 000144
を有する、項目69に記載の化合物。
（項目７１）
AがA0であり、そしてLがL2である、項目21に記載の化合物。
（項目７２）
A0-L2が以下の構造:
【化１１７５】
2014169331.tif 000145
を有する、項目71に記載の化合物。
（項目７３）
２個のA0を含み、そして１個のMがM9である、項目21に記載の化合物。
（項目７４）
２個のA0を含み、１個のMがM0であり、そして別のMがM9である、項目21に記載の化合物。
（項目７５）
A0-A0-M9が以下の構造:
【化１１７６】
2014169331.tif 000146
を有する、項目74に記載の化合物。
（項目７６）
M0-A0-A0-M9を含む、項目21に記載の化合物。
（項目７７）
M0-A0-A0-M9が以下の構造:
【化１１７７】
2014169331.tif 000147
を有する、項目76に記載の化合物。
（項目７８）
A0-A7-M9を含む、項目21に記載の化合物。
（項目７９）
A0-A7-M9が以下の構造:
【化１１７８】
2014169331.tif 000148
を有する、項目78に記載の化合物。
（項目８０）
１個または２個のMを含み、そして各MがM0である、項目21に記載の化合物。
（項目８１）
１個または２個のMを含み、そして各Mがイミダゾリルである、項目21に記載の化合物。
（項目８２）
１個または２個のMを含み、そして各MがM9である、項目21に記載の化合物。
（項目８３）
１個または２個のMを含み、そして各Mがベンゾイミダゾリルである、項目21に記載の化合物。
（項目８４）
２個のMを含み、１個のMがM0であり、そして１個のMがM9である、項目21に記載の化
合物。
（項目８５）
２個のMを含み、１個のMがイミダゾリルであり、そして１個のMがベンゾイミダゾリル
である、項目21に記載の化合物。
（項目８６）
１個または２個のLを含み、各LがL3である、項目21に記載の化合物。
（項目８７）
１個または２個のLを含み、各Lがベンゾイミダゾリルである、項目21に記載の化合物。
（項目８８）
Wが式:
【化１１７９】
2014169331.tif 000149
の環系であり、ここで:
UはCHまたはNであり;そして
Xは、-CH2-、-C(=O)-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、または-CH=CH-であり;
該環系が、１個以上のR1またはR3で必要に応じて置換されている、項目21に記載の化合物。
（項目８９）
Wが:
【化１１８０】
2014169331.tif 000150
から選択される、項目21に記載の化合物。
（項目９０）
A-Aが:
【化１１８１】
2014169331.tif 000151
から選択される、項目21に記載の化合物。
（項目９１）
M-W-Mが:
【化１１８２】
2014169331.tif 000152
である、項目21に記載の化合物。
（項目９２）
-A-L-が:
【化１１８３】
2014169331.tif 000153
から選択される、項目21に記載の化合物。
（項目９３）
前記式Iの化合物が式E-V-Z-P-M-A-L-P-Z-V-Eを有する、項目21に記載の化合物。
（項目９４）
Wが:
【化１１８４】
2014169331.tif 000154
から選択される、項目21に記載の化合物。
（項目９５）
WがW17である、項目21に記載の化合物。
（項目９６）
Wが:
【化１１８５】
2014169331.tif 000155
から選択される、項目21に記載の化合物。
（項目９７）
前記式Iの化合物が式J-M-W-M-Jを有する、項目21に記載の化合物。
（項目９８）
前記式Iの化合物が式E-V-Z-P-M-W-M-P-Z-V-Eを有する、項目21に記載の化合物。
（項目９９）
前記式Iの化合物が式E-V-Z-P-M-W-M-P-Z-V-Eを有する、項目21に記載の化合物。
（項目１００）
前記式Iの化合物が式E-V-Z-P-M-A-A-M-P-Z-V-Eを有する、項目21に記載の化合物。
（項目１０１）
構造E-V-Z-P-M-A-L-P-Z-V-Eを有する、項目21に記載の化合物。
（項目１０２）
構造E-V-Z-P-M-W-M-P-Z-V-Eを有する、項目21に記載の化合物。
（項目１０３）
-M-W-M-が、M0-W-M0、M0-W-M9、M9-W-M0、およびM9-W-M9から選択される、項目102に記載の化合物。
（項目１０４）
-M-W-M-が、M10-W-M0、M0-W-M10、M10-W-M9、M9-W-M10、およびM10-W-M10から選択される、項目102に記載の化合物。
（項目１０５）
-M-A-A-M-が、M0-A-A-M0、M0-A-A-M9、M9-A-A-M0、およびM9-A-A-M9から選択される、
項目100に記載の化合物。
（項目１０６）
-M-A-A-M-が、M10-A-A-M0、M0-A-A-M10、M10-A-A-M9、M9-A-A-M10、およびM10-A-A-M10から選択される、項目100に記載の化合物。
（項目１０７）
各EがE0である、項目21〜106のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０８）
各Eが-NHC(=O)Oアルキルである、項目21〜106のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０９）
各Eがメトキシカルボニルアミノである、項目21〜106のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１０）
各VがV0である、項目21〜109のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１１）
各Vがアルキルである、項目21〜109のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１２）
各Vがイソプロピルである、項目21〜109のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１３）
各VがV2である、項目21〜109のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１４）
各Vがハロアルキルである、項目21〜109のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１５）
各ZがZ0である、項目21〜114のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１６）
各Zが-C(=O)-である、項目21〜114のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１７）
各Mが独立して、5員ヘテロアリール環である、項目21〜116のいずれか１項に記載の
化合物。
（項目１１８）
各Mが2,5-イミダゾールジイルである、項目21〜116のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１９）
-M-A-L-が:
【化１１８６】
2014169331.tif 000156
から選択される、項目21および107〜116のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２０）
MがM6である、項目21および107〜116のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２１）
Mが:
【化１１８７】
2014169331.tif 000157
から選択される、項目21および107〜116のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２２）
MがM7である、項目21および107〜116のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２３）
Mが:
【化１１８８】
2014169331.tif 000158
である、項目21および107〜116のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２４）
MがM8である、項目21および107〜116のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２５）
Mが:
【化１１８９】
2014169331.tif 000159
である、項目21および107〜116のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２６）
PがP0である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２７）
Pが
【化１１９０】
2014169331.tif 000160
である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２８）
Pが
【化１１９１】
2014169331.tif 000161
である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２９）
Pが
【化１１９２】
2014169331.tif 000162
である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３０）
PがP1である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３１）
PがP2である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３２）
PがP2であり;そしてpnが1である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３３）
PがP2であり;pnが1であり;そしてRP12が独立して、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRh;-C(=O)ORh、およびハロアルキルから選択される、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３４）
PがP3であり;pnが1であり、そしてpsが０である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３５）
PがP5である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３６）
PがP5であり;pnが1であり;そしてZが、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfである、請求
項21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３７）
PがP6である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３８）
PがP6であり;pnが1であり;そしてZが、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfである、請求
項21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３９）
PがP7であり、P7が[2.2.1]環系または[2.2.2]環系である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４０）
Pが、RP6およびRP11から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている
【化１１９３】
2014169331.tif 000163
である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４１）
Pが、RP6およびRP11から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている
【化１１９４】
2014169331.tif 000164
である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４２）
Pが、RP6およびRP11から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている
【化１１９５】
2014169331.tif 000165
である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４３）
PがP8である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４４）
PがP8であり;そしてpnが1である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４５）
PがP8であり;pnが1であり;そしてpsが2である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４６）
PがP10である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４７）
PがP10であり;pnが1であり;そしてXが、O、S、S(=O)、S(=O)2、CHRP10、またはC(RP10)2である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４８）
PがP10であり;pnが1;poが1であり;そしてXが、O、S、S(=O)、S(=O)2、CHRP10、またはC(RP10)2である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４９）
PがP10であり;pnが1であり;poが1であり;psが0であり;そしてXが、O、S、S(=O)、S(=O)2、CHRP10、またはC(RP10)2である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５０）
PがP11である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５１）
PがP11であり;pnが1であり;poが1であり;psが0であり;そしてXが、O、S、S(=O)、S(=O)2、CHRP10、またはC(RP10)2である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５２）
PがP12である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５３）
PがP12であり;pmが1であり;そしてppが1である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５４）
PがP13である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５５）
PがP13であり;pmが1であり;poが0であり;psが0であり;ppが1であり;pqが0であり;そしてXが、O、S、またはS(=O)2である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５６）
PがP14である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５７）
PがP14であり;pmが0であり;そしてpqが0である、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５８）
Pが:
【化１１９６】
2014169331.tif 000166
から選択される、項目21〜125のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５９）
T-P-Y-P-T;T-P-Y-J;J-Y-J;T-P-Y-P-Z-R9;R9-Z-P-Y-P-Z-R9;J-Y-P-Z-R9;T-P-Y-P-Z-V-E;E-V-Z-P-Y-P-Z-V-E;J-Y-P-Z-V-E;R9-Z-P-Y-P-Z-V-E;T-P-L-L-P-T;T-P-L-L-J;J-L-L-J;T-P-L-L-P-Z-R9;R9-Z-P-L-L-P-Z-R9;J-L-L-P-Z-R9;T-P-L-L-P-Z-V-E;E-V-Z-P-L-L-P-Z-V-E;J-L-L-P-Z-V-E;R9-Z-P-L-L-P-Z-V-E;T-P-M-A-L-P-T;T-P-M-A-L-J;J-M-A-L-J;T-P-M-A-L-P-Z-R9;R9-Z-P-M-A-L-P-Z-R9;J-M-A-L-P-Z-R9;T-P-M-A-L-P-Z-V-E;E-V-Z-P-M-A-L-P-Z-V-E;J-M-A-L-P-Z-V-E;J-M-A-L-P-T;R9-Z-P-M-A-L-J;R9-Z-P-M-A-L-P-T;R9-Z-P-M-A-L-P-Z-V-E;E-V-Z-P-M-A-L-J;E-V-Z-P-M-A-L-P-T;E-V-Z-P-M-A-L-P-Z-R9;T-P-M-A-A-M-P-T;T-P-M-A-A-M-J;J-M-A-A-M-J;T-P-M-A-A-M-P-Z-R9;R9-Z-P-M-A-A-M-P-Z-R9;J-M-A-A-M-P-Z-R9;T-P-M-A-A-M-P-Z-V-E;E-V-Z-P-M-A-A-M-P-Z-V-E;J-M-A-A-M-P-Z-V-E;R9-Z-P-M-A-A-M-P-Z-V-E;T-P-M-W-M-P-T;T-P-M-W-M-J;J-M-W-M-J;T-P-M-W-M-P-Z-R9;R9-Z-P-M-W-M-P-Z-R9;J-M-W-M-P-Z-R9;T-P-M-W-M-P-Z-V-E;E-V-Z-P-M-W-M-P-Z-V-E;J-M-W-M-P-Z-V-E;R9-Z-P-M-W-M-P-Z-V-E;T-P-M-M-P-T;T-P-M-M-J;J-M-M-J;T-P-M-M-P-Z-R9;R9-Z-P-M-M-P-Z-R9;J-M-M-P-Z-R9;T-P-M-M-P-Z-V-E;E-V-Z-P-M-M-P-Z-V-E;J-M-M-P-Z-V-E;R9-Z-P-M-M-P-Z-V-Eから選択される式を有する化合物;またはその薬学的に受容可能な塩である、項目21に記載の式Iの化合物。
（項目１６０）
式(I)の化合物が、式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)、式(Id)、または式(Ie)の化合物である、項目1〜159のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６１）
プロドラッグまたはその薬学的に受容可能な塩である、項目1〜160のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６２）
項目1〜160のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグ;および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬
学的組成物。
（項目１６３）
HCVに関連する障害を処置する際に使用するための、項目162に記載の薬学的組成物。
（項目１６４）
少なくとも１種のさらなる治療剤をさらに含有する、項目162に記載の薬学的組成物。
（項目１６５）
前記さらなる治療剤が、インターフェロン、リバビリンアナログ、NS3プロテアーゼインヒビター、NS5bポリメラーゼインヒビター、α-グルコシダーゼ1インヒビター、ヘパトプロテクタント、HCVの非ヌクレオシドインヒビター、およびHCVを処置するための他の薬物からなる群より選択される、項目164に記載の薬学的組成物。
（項目１６６）
ヌクレオシドアナログをさらに含有する、項目162に記載の薬学的組成物。
（項目１６７）
インターフェロンまたはＰＥＧ化インターフェロンをさらに含有する、項目166に記載の薬学的組成物。
（項目１６８）
前記ヌクレオシドアナログが、リバビリン、ビラミジン、レボビリン、L-ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択され、そして前記インターフェロンが、α-インターフェロンまたはＰＥＧ化インターフェロンである、項目167に記載の薬学的組成物。
（項目１６９）
C型肝炎に関連する障害を処置する方法であって、該方法は、個体に、治療有効量の請求項1〜160のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグを含有する薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１７０）
医学的治療において使用するための、項目1〜160のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグ。
（項目１７１）
C型肝炎またはC型肝炎関連障害を哺乳動物において処置するための医薬を調製するための、項目1〜160のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグの使用。
（項目１７２）
C型肝炎またはC型肝炎関連障害の予防処置または治療処置において使用するための、項目1〜160のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグ。
（項目１７３）
本明細書中に記載されるような新規化合物または合成方法。
【発明を実施するための形態】
【００１８】
（発明の詳細な説明）
ここで本発明の特定の実施形態が詳細に参照され、その例が付随する構造および式に図示される。本発明は、列挙される実施形態に関連して記載されるが、これらの実施形態は、本発明をこれらの実施形態に限定することを意図されないことが理解される。そうではなく、本発明は、これらの実施形態により規定されるような本発明の範囲に入り得る、全ての代替例、改変物、および等価物を網羅することが意図される。
【００１９】
（本発明の化合物）
本発明の化合物は、現在までに公知になった化合物を除外する。しかし、抗ウイルス特性を有することが以前には公知ではなかった化合物を、抗ウイルスの目的で使用すること(例えば、動物において抗ウイルス効果を生じさせること)は、本発明の範囲内である。米国に関して、本明細書中の化合物または組成物は、米国特許法第102条のもとで新規性が
ない化合物、または米国特許法第103条のもとで進歩性がない化合物を除外する。
【００２０】
本明細書中に記載される化合物が、１個より多くの同じ表現をされた基（例えば、「R1」または「A3」）で置換されている場合は常に、これらの基は同じであっても異なっていてもよいこと、すなわち、各基は独立して選択されることが、理解される。
【００２１】
「存在しない」-いくつかの基は、存在しなくてもよいように定義される。ある基が存
在しない場合、この基は、結合という接続者になる。存在しない基が存在する場合にはこの基に接続する２つの基は、結合を介して互いに接続される。例えば、Wが存在しない場
合、MはMに結合する。
【００２２】
「アルキル」とは、直鎖、第二級、第三級または環状の炭素原子を含む、C1〜C18の炭
化水素である。例は、メチル(Me、-CH3)、エチル(Et、-CH2CH3)、1-プロピル(n-Pr、n-プロピル、-CH2CH2CH3)、2-プロピル(i-Pr、i-プロピル、-CH(CH3)2)、1-ブチル(n-Bu、n-
ブチル、-CH2CH2CH2CH3)、2-メチル-1-プロピル(i-Bu、i-ブチル、-CH2CH(CH3)2)、2-ブ
チル(s-Bu、s-ブチル、-CH(CH3)CH2CH3)、2-メチル-2-プロピル(t-Bu、t-ブチル、-C(CH3)3)、1-ペンチル(n-ペンチル、-CH2CH2CH2CH2CH3)、2-ペンチル(-CH(CH3)CH2CH2CH3)、3-ペンチル(-CH(CH2CH3)2)、2-メチル-2-ブチル(-C(CH3)2CH2CH3)、3-メチル-2-ブチル(-CH(CH3)CH(CH3)2)、3-メチル-1-ブチル(-CH2CH2CH(CH3)2)、2-メチル-1-ブチル(-CH2CH(CH3)CH2CH3)、1-ヘキシル(-CH2CH2CH2CH2CH2CH3)、2-ヘキシル(-CH(CH3)CH2CH2CH2CH3)、3-
ヘキシル(-CH(CH2CH3)(CH2CH2CH3))、2-メチル-2-ペンチル(-C(CH3)2CH2CH2CH3)、3-メチル-2-ペンチル(-CH(CH3)CH(CH3)CH2CH3)、4-メチル-2-ペンチル(-CH(CH3)CH2CH(CH3)2)、3-メチル-3-ペンチル(-C(CH3)(CH2CH3)2)、2-メチル-3-ペンチル(-CH(CH2CH3)CH(CH3)2)
、2,3-ジメチル-2-ブチル(-C(CH3)2CH(CH3)2)、3,3-ジメチル-2-ブチル(-CH(CH3)C(CH3)3、およびシクロプロピルメチル
【００２３】
【化１】
2014169331.tif 000167
である。
【００２４】
「アルケニル」とは、直鎖、第二級、第三級または環状の炭素原子を含み、少なくとも１個の不飽和部位（すなわち、炭素-炭素のsp2二重結合）を有する、C2〜C18の炭化水素
である。例としては、エチレンまたはビニル(-CH＝CH2)、アリル(-CH2CH＝CH2)、シクロ
ペンテニル(-C5H7)、および5-ヘキセニル(-CH2CH2CH2CH2CH＝CH2)が挙げられるが、これ
らに限定されない。
【００２５】
「アルキニル」とは、直鎖、第二級、第三級または環状の炭素原子を含み、少なくとも１個の不飽和部位（すなわち、炭素-炭素のsp三重結合）を有する、C2〜C18の炭化水素である。例としては、アセチレン型(-C≡CH)およびプロパルギル(-CH2C≡CH)が挙げられる
が、これらに限定されない。
【００２６】
「アルキレン」とは、飽和の、分枝鎖または直鎖または環状の、1個〜18個の炭素原子
の炭化水素基であって、親アルカンの同じ炭素原子または２個の異なる炭素原子からの２個の水素原子の除去により得られる２個の一価基中心を有するものをいう。代表的なアルキレン基としては、メチレン(-CH2-)、1,2-エチル(-CH2CH2-)、1,3-プロピル(-CH2CH2CH2-)、および1,4-ブチル(-CH2CH2CH2CH2-)などが挙げられるが、これらに限定されない。
【００２７】
「アルケニレン」とは、不飽和の、分枝鎖または直鎖または環状の、2個〜18個の炭素
原子の炭化水素基であって、親アルケンの同じ炭素原子または２個の異なる炭素原子からの２個の水素原子の除去により得られる２個の一価基中心を有するものをいう。代表的なアルケニレン基としては、1,2-エチレン(-CH＝CH-)が挙げられるが、これに限定されない。
【００２８】
「アルキニレン」とは、不飽和の、分枝鎖または直鎖または環状の、2個〜18個の炭素
原子の炭化水素基であって、親アルキンの同じ炭素原子または２個の異なる炭素原子からの２個の水素原子の除去により得られる２個の一価基中心を有するものをいう。代表的なアルキニレン基としては、アセチレン(-C≡C-)、プロパルギル(-CH2C≡C-)、および4-ペ
ンチニル(-CH2CH2CH2C≡CH)が挙げられるが、これらに限定されない。
【００２９】
「アリール」とは、親芳香族環系の１個の炭素原子から１個の水素原子を除去すること
により得られる、6個〜20個の炭素原子の一価芳香族炭化水素基を意味する。代表的なア
リール基としては、ベンゼン、置換ベンゼン、ナフタレン、アントラセン、およびビフェニルなどから誘導される基が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３０】
「アリールアルキル」とは、炭素原子（代表的には、末端炭素原子すなわちsp3炭素原
子）に結合している水素原子のうちの１個がアリール基で置き換えられている、非環状アルキル基をいう。代表的なアリールアルキル基としては、ベンジル、2-フェニルエタン-1-イル、ナフチルメチル、2-ナフチルエタン-1-イル、ナフトベンジル、および2-ナフトフェニルエタン-1-イルなどが挙げられるが、これらに限定されない。このアリールアルキ
ル基は、6個〜20個の炭素原子を含み、例えば、このアリールアルキル基のアルキル部分
（アルカニル基、アルケニル基またはアルキニル基が挙げられる）は、1個〜6個の炭素原子であり、そしてそのアリール部分は、5個〜14個の炭素原子である。
【００３１】
用語「多環炭素環」とは、約6個〜約25個の炭素原子を有し、そして２個以上の環(例えば、2個、3個、4個、または5個の環)を有する、飽和または不飽和の多環式環系をいう。
これらの環は、縮合および／または橋架けして、多環式環系を形成し得る。例えば、この用語は、ビシクロ[4,5]環系、ビシクロ[5,5]環系、ビシクロ[5,6]環系またはビシクロ[6,6]環系ならびに以下の有橋環系:
【００３２】
【化２】
2014169331.tif 000168
(すなわち、それぞれ[2.1.1]、[2.2.1]、[3.3.3]、[4.3.1]、[2.2.2]、[4.2.2]、[4.2.1]、[4.3.2]、[3.1.1]、[3.2.1]、[4.3.3]、[3.3.2]、[3.2.2]および[3.3.1]の多環式環)を含み、これらは、式(I)の化合物の残りの部分に、合成で実行可能な任意の部分を介して
連結され得る。他の多環炭素環と同様に、これらの代表的なビシクロ環系および縮合環系は、必要に応じて、１個以上の二重結合をその環系内に含み得る。
【００３３】
用語「多環複素環」とは、１個以上の炭素原子がヘテロ原子(例えば、O、S、S(O)、S(O)2、N+(O-)Rx、またはNRx)で置き換えられている、本明細書中で定義されるような多環炭素環をいう。ここで各Rxは独立して、H、(C1〜10)アルキル、(C2〜10)アルケニル、(C2〜10)アルキニル、(C1〜10)アルカノイル、S(O)2NRnRp、S(O)2Rx-、または(C1〜10)アルコ
キシであり、ここで各(C1〜10)アルキル、(C2〜10)アルケニル、(C2〜10)アルキニル、(C1〜10)アルカノイル、および(C1〜10)アルコキシは、１個以上のハロで必要に応じて置換される。
【００３４】
「置換アルキル」、「置換アリール」、および「置換アリールアルキル」とは、１個以
上の水素原子が各々独立して、非水素置換基で置き換えられている、アルキル、アリール、およびアリールアルキルをそれぞれ意味する。代表的な置換基としては、ハロ(例えば
、F、Cl、Br、I)、-R、-OR、-SR、-NR2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(R)C(=O)R
、-C(=O)R、-OC(=O)R、-C(O)OR、-C(=O)NRR、-S(=O)R、-S(=O)2OR、-S(=O)2R、-OS(=O)2OR、-S(=O)2NRR（各Rは独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環である）が挙げられるが、これらに限定されない。アルキレン基、アルケニレン基、およびアルキニレン基もまた、同様に置換され得る。
【００３５】
式Iの化合物の特定の部分に関して、用語「必要に応じて置換された」(例えば、必要に応じて置換されたアリール基)とは、0個、1個、2個、またはより多くの置換基を有する部分をいう。
【００３６】
環構造における記号「-----」は、結合が単結合または二重結合であることを意味する
。非限定的な例において、
【００３７】
【化３】
2014169331.tif 000169
「ハロアルキル」は、本明細書中で使用される場合、１個以上のハロゲン(例えば、F、Cl、Br、またはI)で置換されているアルキル基を包含する。ハロアルキルの代表的な例としては、トリフルオロメチル、2,2,2-トリフルオロエチル、および2,2,2-トリフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチルが挙げられる。
【００３８】
「複素環」は、本明細書中で使用される場合、例としてであって限定ではなく、Paquette,Leo  A.;Principles  of  Modern  Heterocyclic  Chemistry(W.A.Benjamin,New  York,1968),特に第1章、第3章、第4章、第6章、第7章、および第9章;The  Chemistry  of  Heterocyclic  Compounds,A  Series  of  Monographs”(John  Wiley  &  Sons,New  York,1950から現在まで),特に第13巻、第14巻、第16巻、第19巻、および第28巻;ならびにJ.Am.Chem.Soc.(1960)82:5566に記載される複素環を包含する。本発明の１つの特定の実施形態において、「複素環」は、１個以上(例えば、1個、2個、3個、または4個)の炭素原子がヘテロ原子(例えば、O、N、またはS)で置き換えられている、本明細書中で定義されるよ
うな「炭素環」を包含する。
【００３９】
複素環の例としては、例としてであって限定ではなく、ピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル(ピペリジル)、チアゾリル、テトラヒドロチオフェニル、硫黄が酸化されたテトラヒドロチオフェニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、チアナフタレニル、インドリル、インドレニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ピペリジニル、4-ピペリドニル、ピロリジニル、2-ピロリドニル、ピロリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、オクタヒドロイソキノリニル、アゾシニル、トリアジニル、6H-1,2,5-チアジアジニル
、2H,6H-1,5,2-ジチアジニル、チエニル、チアントレニル、ピラニル、イソベンゾフラニル、クロメニル、キサンテニル、フェノキサチニル、2H-ピロリル、イソチアゾリル、イ
ソオキサゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリジニル、イソインドリル、3H-イ
ンドリル、1H-インダゾリル、プリニル、4H-キノリジニル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、プテリジニル、4H-カルバゾリル、
カルバゾリル、β-カルボリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、ピリミジニル、
フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フラザニル、フェノキサジニル
、イソクロマニル、クロマニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、キヌクリジニル、モルホリニル、オキサゾリジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、オキサインドリル、ベンゾオキサゾリニル、イサチノイル、およびビス-テトラヒドロフラニル:
【００４０】
【化４】
2014169331.tif 000170
が挙げられる。
【００４１】
例としてであって限定ではなく、炭素で結合した複素環は、ピリジンの2位、3位、4位
、5位、または6位、ピリダジンの3位、4位、5位、または6位、ピリミジンの2位、4位、5
位、または6位、ピラジンの2位、3位、5位、または6位、フラン、テトラヒドロフラン、
チオフラン、チオフェン、ピロールまたはテトラヒドロピロールの2位、3位、4位、また
は5位、オキサゾール、イミダゾールまたはチアゾールの2位、4位、または5位、イソオキサゾール、ピラゾール、またはイソチアゾールの3位、4位、または5位、アジリジンの2位または3位、アゼチジンの2位、3位、または4位、キノリンの2位、3位、4位、5位、6位、7位、または8位、あるいはイソキノリンの1位、3位、4位、5位、6位、7位、または8位で結合する。なおより代表的には、炭素で結合した複素環としては、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、5-ピリジル、6-ピリジル、3-ピリダジニル、4-ピリダジニル、5-ピリダジニル、6-ピリダジニル、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、6-ピリミジニル、2-ピラジニル、3-ピラジニル、5-ピラジニル、6-ピラジニル、2-チアゾリル、4-チアゾリル、または5-チアゾリルが挙げられる。
【００４２】
例としてであって限定ではなく、窒素で結合した複素環は、アジリジン、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、2-ピロリン、3-ピロリン、イミダゾール、イミダゾリジン、2-イミダゾリン、3-イミダゾリン、ピラゾール、ピラゾリン、2-ピラゾリン、3-ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、インドール、インドリン、1H-インダゾールの1位、イソインドールまたはイソインドリンの2位、モルホリンの4位、およびカルバゾール、またはβ-カ
ルボリンの9位で結合する。なおより代表的には、窒素で結合した複素環としては、1-ア
ジリジル、1-アゼチジル、1-ピロリル、1-イミダゾリル、1-ピラゾリル、および1-ピペリジニルが挙げられる。
【００４３】
「炭素環」とは、約25個までの炭素原子を有する、飽和、不飽和または芳香族の環をいう。代表的に、炭素環は、単環としては約3個〜7個の炭素原子、二環としては約7個〜12
個の炭素原子、そして多環としては約25個までの炭素原子を有する。単環式炭素環は、代表的に、3個〜6個の環原子、なおより代表的には5個または6個の環原子を有する。二環式炭素環は、代表的に、7個〜12個の環原子（例えば、ビシクロ[4,5]系、ビシクロ[5,5]系
、ビシクロ[5,6]系またはビシクロ[6,6]系として配置される）、あるいは9個または10個
の環原子（ビシクロ[5,6]系またはビシクロ[6,6]系として配置される）を有する。用語炭素環は、飽和または不飽和の炭素環である、「シクロアルキル」を包含する。単環式炭素環の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、1-シクロペンタ-1-
エニル、1-シクロペンタ-2-エニル、1-シクロペンタ-3-エニル、シクロヘキシル、1-シクロヘキサ-1-エニル、1-シクロヘキサ-2-エニル、1-シクロヘキサ-3-エニル、フェニル、
スピリル（spiryl）およびナフチルが挙げられる。
【００４４】
用語「キラル」とは、鏡像パートナーと重なり合わない性質を有する分子をいい、一方で、用語「アキラル」とは、鏡像パートナーと重なり合う分子をいう。
【００４５】
用語「立体異性体」とは、同じ化学構造を有するが、空間中での原子または基の配置に関して異なる化合物をいう。
【００４６】
「ジアステレオマー」とは、２個以上のキラル中心を有し、そして分子が互いに鏡像ではない、立体異性体をいう。ジアステレオマーは、異なる物理特性（例えば、融点、沸点、スペクトル特性、および反応性）を有する。ジアステレオマーの混合物は、高分解能分析手順（例えば、電気泳動およびクロマトグラフィー）で分離され得る。
【００４７】
「エナンチオマー」とは、互いに重なり合わない鏡像である、１つの化合物の２つの立体異性体をいう。
【００４８】
用語「処置」または「処置する」とは、疾患または状態に関連する場合、その疾患または状態が起こることを予防すること、その疾患または状態を阻止すること、その疾患または状態を排除すること、および／あるいはその疾患または状態の１つ以上の症状を軽減することを包含する。
【００４９】
本明細書中で使用される、立体化学の定義および慣習は、一般に、S.P.Parker編,McGraw-Hill  Dictionary  of  Chemical  Terms(1984)McGraw-Hill  Book  Company,New  York;ならびにEliel,E.およびWilen,S.,Stereochemistry  of  Organic  Compounds(1994)John  Wiley  &  Sons,Inc.,New  Yorkに従う。多くの有機化合物は、光学的に活性な形態
で存在する。すなわち、面偏光された光の面を回転させる能力を有する。光学的に活性な化合物を記載する際に、接頭語(DおよびL)または(RおよびS)が、分子のキラル中心の周りでの絶対配置を記載するために、使用される。接頭語dおよびlまたは(+)および(-)は、面偏光された光の、その化合物による回転の符号を表わすために使用され、(-)またはｌは
、その化合物が左旋性であることを意味する。(+)またはdの接頭語を有する化合物は、右旋性である。所定の化学構造について、これらの立体異性体は、互いに鏡像であること以外は同一である。特定の立体異性体はまた、エナンチオマーと称され得、そしてこのような異性体の混合物はしばしば、エナンチオマー混合物と呼ばれる。エナンチオマーの50:50混合物は、ラセミ混合物またはラセミ体と称され、これらは、化学反応またはプロセス
において、立体選択性も立体特異性もなかった場合に、起こり得る。用語「ラセミ混合物」および「ラセミ体」は、２つのエナンチオマー種の等モル混合物（光学活性を有さない）をいう。本発明は、本明細書中に記載される化合物の全ての立体異性体を包含する。
【００５０】
（基A0、M0、W0、L0、P0、J0、T0、V0、Z0、E0、およびR90についての具体的な定義）
基A0、M0、W0、L0、P0、J0、T0、V0、Z0、E0、およびR90について、以下の定義が適用
される。これらの定義はまた、他の全てのA、M、W、L、P、J、T、B、V、Z、E、およびR9
基にも、これらの基が本明細書中で他に定義されない限り、適用される。
【００５１】
他に記載されない限り、本開示の全てのアリール基、シクロアルキル基、およびヘテロシクリル基は、それらのそれぞれの定義の各々に記載されるように、置換され得る。例えば、アリールアルキル基のアリール部分は、用語「アリール」の定義に記載されるように、置換され得る。
【００５２】
用語「アルケニル」とは、本明細書中で使用される場合、少なくとも１個の炭素-炭素
二重結合を含む、直鎖または分枝鎖の、２個〜６個の炭素原子の基をいう。
【００５３】
用語「アルケニルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子を介して結合している、アルケニル基をいう。
【００５４】
用語「アルケニルオキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、アルケニルオキシ基をいう。
【００５５】
用語「アルコキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子を介して結合している、アルキル基をいう。
【００５６】
用語「アルコキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のアルコキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【００５７】
用語「アルコキシアルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、アルコキシアルキル基をいう。
【００５８】
用語「アルコキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、アルコキシ基をいう。
【００５９】
用語「アルコキシカルボニルアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のアルコキシカルボニル基で置換されている、アルキル基をいう。
【００６０】
用語「アルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個〜６個の炭素原子を含む直鎖または分枝鎖の飽和炭化水素から誘導される基をいう。
【００６１】
用語「アルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、アルキル基をいう。
【００６２】
用語「アルキルカルボニルアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のアルキルカルボニル基で置換されている、アルキル基をいう。
【００６３】
用語「アルキルカルボニルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子を介して結合している、アルキルカルボニル基をいう。
【００６４】
用語「アルキルスルファニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に硫黄原子を介して結合している、アルキル基をいう。
【００６５】
用語「アルキルスルホニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にスルホニル基を介して結合している、アルキル基をいう。
【００６６】
用語「アリール」とは、本明細書中で使用される場合、フェニル基、または環のうちの一方もしくは両方がフェニル基である二環式縮合環系をいう。二環式縮合環系は、四員〜六員の芳香族または非芳香族の炭素環式環に縮合している、フェニル基からなる。本開示のアリール基は、親分子部分に、その基における任意の置換可能な炭素原子を介して結合し得る。アリール基の代表的な例としては、インダニル、インデニル、ナフチル、フェニル、およびテトラヒドロナフチルが挙げられるが、これらに限定されない。本開示のアリール基は、１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており、これらの置換基は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から選択され、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そしてアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は、置換されておらず、そして第二のアリール基
、アリールアルキルのアリール部分、アリールカルボニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、１個、または３個の置換基で必要に応じて置換される。
【００６７】
用語「アリールアルケニル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のアリール基で置換されている、アルケニル基をいう。
【００６８】
用語「アリールアルコキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にアルコキシ基を介して結合している、アリール基をいう。
【００６９】
用語「アリールアルコキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のアリールアルコキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【００７０】
用語「アリールアルコキシアルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、アリールアルコキシアルキル基をいう。
【００７１】
用語「アリールアルコキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、アリールアルコキシ基をいう。
【００７２】
用語「アリールアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のアリール基で置換されている、アルキル基をいう。このアリールアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、および-NRcRdから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており、このヘテロシクリルはさらに、アルコキシ、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ、非置換アリールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRXRYから独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換される。
【００７３】
用語「アリールアルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、アリールアルキル基をいう。
【００７４】
用語「アリールカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、アリール基をいう。
【００７５】
用語「アリールオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子を介して結合している、アリール基をいう。
【００７６】
用語「アリールオキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のアリールオキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【００７７】
用語「アリールオキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、アリールオキシ基をいう。
【００７８】
用語「アリールスルファニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に硫黄原子を介して結合している、アリール基をいう。
【００７９】
用語「アリールスルホニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にスルホ
ニル基を介して結合している、アリール基をいう。
【００８０】
用語「Cap」および「キャップ」とは、本明細書中で使用される場合、末端窒素含有環
の窒素原子上に配置された基をいう。「Cap」または「キャップ」は、この基を、末端窒
素含有環に、または最終生成物のフラグメントに、付属させるために使用される試薬をいい得ることが理解されるべきである。
【００８１】
用語「カルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、-C(=O)-をいう。
【００８２】
用語「カルボキシ」とは、本明細書中で使用される場合、-CO2Hをいう。
【００８３】
用語「シアノ」とは、本明細書中で使用される場合、-CNをいう。
【００８４】
用語「シアノアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、少なくとも１個の-CN置
換基を有するアルキル基をいう。
【００８５】
用語「シクロアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、３個〜７個の炭素原子を有し、そしてヘテロ原子を有さない、飽和単環式炭化水素環系をいう。シクロアルキル基の代表的な例としては、シクロプロピル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。本開示のシクロアルキル基は、アルコキシ、アルキル、アリール、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、および-NRxRyから独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基必要に応じて置換されており、ここでアリールおよびヘテロシクリルは、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換される。
【００８６】
用語「(シクロアルキル)アルケニル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のシクロアルキル基で置換されている、アルケニル基をいう。
【００８７】
用語「(シクロアルキル)アルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のシクロアルキル基で置換されている、アルキル基をいう。(シクロアルキル)アルキルのアルキル部分は、さらに、ヒドロキシおよび-NRcRdから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換される。
【００８８】
用語「シクロアルキルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子を介して結合している、シクロアルキル基をいう。
【００８９】
用語「シクロアルキルオキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のシクロアルキルオキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【００９０】
用語「シクロアルキルスルホニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にスルホニル基を介して結合している、シクロアルキル基をいう。
【００９１】
用語「ホルミル」とは、本明細書中で使用される場合、-CHOをいう。
【００９２】
用語「ハロ」および「ハロゲン」とは、本明細書中で使用される場合、F、Cl、Br、ま
たはIをいう。
【００９３】
用語「ハロアルコキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子を
介して結合している、ハロアルキル基をいう。
【００９４】
用語「ハロアルコキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、ハロアルコキシ基をいう。
【００９５】
用語「ハロアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、３個、または４個のハロゲン原子で置換されている、アルキル基をいう。
【００９６】
用語「ハロアルキルスルファニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に硫黄原子を介して結合している、ハロアルキル基をいう。
【００９７】
用語「ヘテロシクリル」とは、本明細書中で使用される場合、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個、２個、３個、または４個のヘテロ原子を含む、四員、五員、六員、または七員の環をいう。四員環は、二重結合を有さず、五員環は、０〜２個の二重結合を有し、そして六員環および七員環は、０〜３個の二重結合を有する。用語「ヘテロシクリル」はまた、ヘテロシクリル環が別の単環式ヘテロシクリル基、または四員〜六員の芳香族もしくは非芳香族の炭素環式環に縮合している二環式基;ならびに有橋二環式
基（例えば、7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-7-イル、2-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-2-イル、および2-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル）を包含する。本開示のヘテロシクリル基は、親分子部分に、その基における任意の炭素原子または窒素原子を介して結合し得る。ヘテロシクリル基の例としては、ベンゾチエニル、フリル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、オキサゾリル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリジニル、ピロロピリジニル、ピロリル、チアゾリル、チエニル、チオモルホリニル、7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-7-イル、2-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-2-イル、および2-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルが挙げられるが、これらに限定されない。本開示のヘテロシクリル基は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており、ここでアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は、置換されておらず、そしてアリール、アリールアルキルのアリール部分、アリールカルボニルのアリール部分、第二のヘテロシクリル基、ならびにヘテロシクリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、１個、または３個の置換基で必要に応じて置換される。
【００９８】
用語「ヘテロシクリルアルケニル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のヘテロシクリル基で置換されている、アルケニル基をいう。
【００９９】
用語「ヘテロシクリルアルコキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にアルコキシ基を介して結合している、ヘテロシクリル基をいう。
【０１００】
用語「ヘテロシクリルアルコキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、ヘテロシクリルアルコキシ基をいう。
【０１０１】
用語「ヘテロシクリルアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のヘテロシクリル基で置換されている、アルキル基をいう。ヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリール、ハ
ロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRcRdから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており、ここでアリールはさらに、アルコキシ、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ、非置換アリールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRXRYから独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換される。
【０１０２】
用語「ヘテロシクリルアルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、ヘテロシクリルアルキル基をいう。
【０１０３】
用語「ヘテロシクリルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、ヘテロシクリル基をいう。
【０１０４】
用語「ヘテロシクリルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子を介して結合している、ヘテロシクリル基をいう。
【０１０５】
用語「ヘテロシクリルオキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のヘテロシクリルオキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【０１０６】
用語「ヘテロシクリルオキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、ヘテロシクリルオキシ基をいう。
【０１０７】
用語「ヒドロキシ」とは、本明細書中で使用される場合、-OHをいう。
【０１０８】
用語「ヒドロキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のヒドロキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【０１０９】
用語「ヒドロキシアルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、ヒドロキシアルキル基をいう。
【０１１０】
用語「ニトロ」とは、本明細書中で使用される場合、-NO2をいう。
【０１１１】
用語「-NRaRb」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に窒素原子を介して結合している、RaおよびRbの２個の基をいう。RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択される。
【０１１２】
用語「(NRaRb)アルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３
個の-NRaRb基で置換されている、アルキル基をいう。
【０１１３】
用語「(NRaRb)カルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボ
ニル部分を介して結合している、-NRaRb基をいう。
【０１１４】
用語「-NRcRd」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に窒素原子を介して結合している、RcおよびRdの２個の基をいう。RcおよびRdは独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキ
ル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから
選択され、そしてアリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そしてアリール、ならびにアリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、およびアリールスルホニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、およびヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、１個、または３個の置換基で必要に応じて置換される。
【０１１５】
用語「(NRcRd)アルケニル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または
３個の-NRcRd基で置換されている、アルケニル基をいう。
【０１１６】
用語「(NRcRd)アルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３
個の-NRcRd基で置換されている、アルキル基をいう。(NRcRd)アルキルのアルキル部分は
さらに、アルコキシ、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルファニル、アリールアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、および(NReRf)カルボニルから選択される１個
または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;ここでこのヘテロシクリルはさ
らに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換される。
【０１１７】
用語「(NRcRd)カルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボ
ニル部分を介して結合している、-NRcRd基をいう。
【０１１８】
用語「-NReRf」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に窒素原子を介して結合している、ReおよびRfの２個の基をいう。ReおよびRfは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換(シクロアルキ
ル)アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、-(NRXRY)アルキ
ル、および-(NRXRY)カルボニルから選択される。
【０１１９】
用語「(NReRf)アルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３
個の-NReRf基で置換されている、アルキル基をいう。
【０１２０】
用語「(NReRf)アルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分
にカルボニル部分を介して結合している、(NReRf)アルキル基をいう。
【０１２１】
用語「(NReRf)カルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボ
ニル部分を介して結合している、-NReRf基をいう。
【０１２２】
用語「(NReRf)スルホニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にスルホ
ニル基を介して結合している、-NReRf基をいう。
【０１２３】
用語「-NRXRY」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に窒素原子を介して結合している、RXおよびRYの２個の基をいう。RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択され、ここでRX’およびRY’は独立して、水素お
よびアルキルから選択される。
【０１２４】
用語「(NRXRY)アルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３
個の-NRXRY基で置換されている、アルキル基をいう。
【０１２５】
用語「オキソ」とは、本明細書中で使用される場合、=Oをいう。
【０１２６】
用語「スルホニル」とは、本明細書中で使用される場合、-SO2-をいう。
【０１２７】
用語「トリアルキルシリル」とは、本明細書中で使用される場合、-SiR3をいい、ここ
でRはアルキルである。これらのR基は、同じであっても異なっていてもよい。
【０１２８】
用語「トリアルキルシリルアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のトリアルキルシリル基で置換されている、アルキル基をいう。
【０１２９】
用語「トリアルキルシリルアルコキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子を介して結合している、トリアルキルシリルアルキル基をいう。
【０１３０】
用語「トリアルキルシリルアルコキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３個のトリアルキルシリルアルコキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【０１３１】
（プロドラッグ）
用語「プロドラッグ」とは、本明細書中で使用される場合、生物学的系に投与されると、HCV活性を阻害する本発明の化合物(「活性阻害性化合物」)を生成する、任意の化合物
をいう。この化合物は、(i)自発的化学反応(ii)酵素により触媒される化学反応(iii)光分解、および／または(iv)代謝による化学反応の結果として、プロドラッグから形成され得る。
【０１３２】
「プロドラッグ部分」とは、代謝中にか、全身でか、細胞内でか、加水分解によってか、酵素切断によってか、または他の何らかのプロセスによって、活性阻害性化合物から分離する、不安定な官能基をいう(Bundgaard,Hans,「Design  and  Application  of  Prodrugs」A  Textbook  of  Drug  Design  and  Development(1991),P.Krogsgaard-Larsen
およびH.Bundgaard編,Harwood  Academic  Publishers,pp.113-191)。本発明のプロドラ
ッグ化合物との酵素により活性化される機構が可能な酵素としては、アミダーゼ、エステラーゼ、微生物酵素、ホスホリパーゼ、コリンエステラーゼ、およびホスファーゼ（phosphase）が挙げられるが、これらに限定されない。プロドラッグ部分は、薬物の送達、バ
イオアベイラビリティおよび効力を最適にするために、溶解度、吸収および親油性を増強するように働き得る。プロドラッグ部分は、活性な代謝産物または薬物自体を含み得る。
【０１３３】
例示的なプロドラッグ部分としては、加水分解感受性または不安定なアシルオキシメチルエステル−CH2OC(=O)R99およびアシルオキシメチルカーボネート−CH2OC(=O)OR99が挙
げられ、ここでR99は、C1〜C6アルキル、C1〜C6置換アルキル、C6〜C20アリールまたはC6〜C20置換アリールである。アシルオキシアルキルエステルは、最初、カルボン酸につい
てのプロドラッグストラテジーとして使用され、次いで、ホスフェートおよびホスホネートに応用された（Farquharら(1983)J.Pharm.Sci.72:324;また、米国特許第4816570号、同第4968788号、同第5663159号および同第5792756号により）。引き続いて、アシルオキシ
アルキルエステルは、ホスホン酸を細胞膜を横切って送達し、そして経口バイオアベイラ
ビリティを増強するために、使用された。アシルオキシアルキルエステルに近い改変物である、アルコキシカルボニルオキシアルキルエステル(カーボネート)もまた、本発明の組み合わせの化合物におけるプロドラッグとして、経口バイオアベイラビリティを増強し得る。例示的なアシルオキシメチルエステルは、ピバロイルオキシメトキシ(POM)（−CH2OC(=O)C(CH3)3）である。例示的なアシルオキシメチルカーボネートプロドラッグ部分は、
ピバロイルオキシメチルカーボネート(POC)（−CH2OC(=O)OC(CH3)3）である。
【０１３４】
リン基のアリールエステル（特に、フェニルエステル）は、経口バイオアベイラビリティを増強することが報告されている(De  Lombaertら(1994)J.Med.Chem.37:498)。ホスフ
ェートに対するオルト位にカルボン酸エステルを含むフェニルエステルもまた、報告されている(KhamneiおよびTorrence,(1996)J.Med.Chem.39:4109-4115)。ベンジルエステルは
、親ホスホン酸を生成することが報告されている。いくつかの場合において、オルト位またはパラ位の置換基は、加水分解を加速し得る。アシル化フェノールまたはアルキル化フェノールを有するベンジルアナログは、酵素（例えば、エステラーゼ、オキシダーゼなど）の作用によって、フェノール化合物を生成し得、これは次に、ベンジルのC−O結合において切断を起こして、リン酸およびキノンメチド中間体を生成する。このクラスのプロドラッグの例は、Mitchellら(1992)J.Chem.Soc.Perkin  Trans.II  2345;Glazier  WO91/19721により記載されている。ベンジルのメチレンに結合したカルボン酸エステル含有基を
含む、なお他のベンジルプロドラッグが記載されている(Glazier  WO91/19721)。チオ含
有プロドラッグは、ホスホネート薬物の細胞内送達のために有用であることが報告されている。これらのプロエステルは、エチルチオ基を含み、このエチルチオ基において、チオール基は、アシル基でエステル化されているか、または別のチオール基と化合してジスルフィドを形成している。このジスルフィドの脱エステルまたは還元は、遊離チオ中間体を生成し、このチオ中間体は引き続いて、分解して、リン酸およびエピスルフィドになる(Puechら(1993)Antiviral  Res.,22:155-174;Benzariaら(1996)J.Med.Chem.39:4958)。
【０１３５】
（保護基）
本発明の文脈において、保護基は、プロドラッグ部分および化学的保護基を包含する。
【０１３６】
「保護基」とは、官能基の特性、または化合物全体の特性をマスクまたは変更する、化合物の部分をいう。化学的保護基および保護／脱保護のストラテジーは、当該分野において周知である。例えば、Protective  Groups  in  Organic  Chemistry,Theodora  W.Greene,John  Wiley  &  Sons,Inc.,New  York,1991を参照のこと。保護基はしばしば、特定の官能基の反応性をマスクして、所望の化学反応の効率を補助するため（例えば、化学結合を順番に、計画された様式で形成および破壊するため）に、利用される。化合物の官能基の保護は、保護される官能基の反応性以外に、他の物理特性（例えば、極性、親油性(
疎水性)、および一般的な分析道具により測定され得る他の特性）を変化させる。化学的
に保護された中間体は、単独で生物学的に活性であっても不活性であってもよい。
【０１３７】
保護された化合物はまた、インビトロおよびインビボで、変化したかまたはある場合には最適化された特性（例えば、細胞膜の通過、および酵素分解または金属イオン封鎖に対する抵抗性）を示し得る。この役割において、意図される治療効果を有する保護された化合物は、プロドラッグと称され得る。保護基の別の機能は、親薬物をプロドラッグに転換し、これによってこのプロドラッグのインビボでの転換の際に、この親薬物が放出されることである。活性プロドラッグは、親薬物より効果的に吸収され得るので、プロドラッグは、インビボで親薬物より高い効力を有し得る。保護基は、化学中間体の例においてはインビトロで、またはプロドラッグの場合においてはインビボでの、いずれかで除去される。化学中間体の場合、脱保護後に得られるプロドラッグ（例えば、アルコール）が生理学的に受容可能であることは、特に重要ではないが、一般に、プロドラッグが薬理学的に無害であれば、より望ましい。
【０１３８】
保護基は、利用可能であり、一般的に公知であり、一般的に使用されており、そして合成手順（すなわち、本発明の化合物を調製するための経路または方法）の間に、保護された基との副反応を防止するために、必要に応じて使用される。大部分は、どの基を保護するか、いつ保護するか、および化学的保護基「PG」の性質に関する決定は、保護されるべき反応の化学(例えば、酸性であるか、塩基性であるか、酸化性であるか、還元性である
か、他の条件であるか)、および意図される合成の方向に依存する。化合物が複数のPGで
置換される場合、これらのPGは、必ずしも同じである必要はなく、そして一般には同じではない。一般に、PGは、カルボキシル基、ヒドロキシル基、チオ基、またはアミノ基を保護などの官能基し、これによって、副反応を防止するため、または合成効率を他の方法で改善するために、使用される。遊離脱保護基を得るための脱保護の順序は、意図される合成の方向および遭遇する反応条件に依存し、そして技術者により決定されるような任意の順序で行われ得る。
【０１３９】
本発明の化合物の種々の官能基は、保護され得る。例えば、-OH基(ヒドロキシルであれ、カルボン酸であれ、ホスホン酸であれ、他の官能基であれ)のための保護基としては、
「エステル基またはエステル形成基」が挙げられる。エステル基またはエステル形成基は、本明細書中に記載される合成スキームにおいて、化学的保護基として機能し得る。しかし、いくつかのヒドロキシル保護基およびチオ保護基は、当業者により理解されるように、エステル基でもエステル形成基でもなく、そして以下で議論されるアミドと一緒に含まれる。
【０１４０】
非常に多数のヒドロキシル保護基およびアミド形成基、ならびに対応する化学切断反応は、Protective  Groups  in  Organic  Synthesis,Theodora  W.Greene(John  Wiley  &
Sons,Inc.,New  York,1991,ISBN  0-471-62301-6)(「Greene」)に記載されている。Kocienski,Philip  J.;Protecting  Groups(Georg  Thieme  Verlag  Stuttgart,New  York,1994)（これは、その全体が本明細書中に参考として援用される）もまた参照のこと。特
に、第1章,Protecting  Groups:An  Overview,1-20頁,第2章,Hydroxyl  Protecting  Groups,21-94頁,第3章,Diol  Protecting  Groups,95-117頁,第4章,Carboxyl  Protecting  Groups,118-154頁,第5章,Carbonyl  Protecting  Groups,155-184頁。カルボン酸、ホス
ホン酸、ホスホネート、スルホン酸のための保護基、および酸のための他の保護基については、以下に記載されるように、Greeneを参照のこと。
【０１４１】
例としてであって限定ではなく、R1、R3、RA1、RA3、およびXAは、特定の実施形態において、反復的な置換基である。代表的に、これらの各々は、所定の実施形態において、独立して、20回、19回、18回、17回、16回、15回、14回、13回、12回、11回、10回、9回、8回、7回、6回、5回、4回、3回、2回、1回、または0回存在し得る。より代表的には、これらの各々は、所定の実施形態において、独立して、12回以下存在し得る。本明細書中に記載される化合物が、１個より多くの同じ表現をされた基（例えば、「R1」または「R3」で置換される場合は常に、これらの基は同じであっても異なっていてもよいこと、すなわち、各基は独立して選択されることが、理解される。波線は、隣接する基、部分、または原子への、共有結合の付着の部位を示す。
【０１４２】
本発明の１つの実施形態において、化合物は、単離および精製された形態である。一般に、用語「単離および精製された」とは、その化合物が、生物学的材料(例えば、血液、
組織、細胞など)を実質的に含まないことを意味する。本発明の１つの特定の実施形態に
おいて、この用語は、本発明の化合物または結合体が、少なくとも約50重量%、生物学的
材料を含まないことを意味し;別の具体的な実施形態において、この用語は、本発明の化
合物または結合体が、少なくとも約75重量%、生物学的材料を含まないことを意味し;別の具体的な実施形態において、この用語は、本発明の化合物または結合体が、少なくとも約
90重量%、生物学的材料を含まないことを意味し;別の具体的な実施形態において、この用語は、本発明の化合物または結合体が、少なくとも約98重量%、生物学的材料を含まない
ことを意味し;そして別の実施形態において、この用語は、本発明の化合物または結合体
が、少なくとも約99重量%、生物学的材料を含まないことを意味する。別の特定の実施形
態において、本発明は、合成により(例えば、エキソビボで)調製された、本発明の化合物または結合体を提供する。
【０１４３】
（立体異性体）
本発明の化合物は、キラル中心（例えば、キラル炭素原子またはキラルリン原子）を有し得る。従って、本発明の化合物は、全ての立体異性体（エナンチオマー、ジアステレオマー、およびアトロプ異性体を含む）のラセミ混合物を包含する。さらに、本発明の化合物は、任意の、または全ての不斉キラル原子における、富化または分割された光学異性体を包含する。換言すれば、描写から明らかなキラル中心は、キラル異性体またはラセミ混合物として提供される。ラセミ混合物とジアステレオマー混合物との両方、および単離または合成された個々の光学異性体（実質的に、それらのエナンチオマーパートナーまたはジアステレオマーパートナーを含まない）は全て、本発明の範囲内である。これらのラセミ混合物は、周知の技術（例えば、光学的に活性な付加物（例えば、酸または塩基）と形成されたジアステレオマー塩の分離、引き続いて転換して光学的に活性な物質に戻すこと）によって、それらの個々の、実質的に光学的に純粋な異性体に分離される。ほとんどの例において、所望の光学異性体は、立体特異的反応によって、所望の出発物質の適切な立体異性体で開始して、合成される。
【０１４４】
本発明の化合物また、特定の場合において、互変異性体として存在し得る。１つの非局在化共鳴構造のみが描写され得るが、全てのこのような形態は、本発明の範囲内であることが想定される。例えば、エン-アミン互変異性が、プリン系、ピリミジン系、イミダゾ
ール系、グアニジン系、アミジン系、およびテトラゾール系について存在し得、そしてこれらの全ての可能な互変異性形態は、本発明の範囲内である。
【０１４５】
（塩および水和物）
本発明の化合物の生理学的に受容可能な塩の例としては、適切な塩基（例えば、アルカリ金属(例えば、ナトリウム)、アルカリ土類金属(例えば、マグネシウム)、アンモニウムおよびNX4+(ここでXはC1〜C4アルキルである)）から誘導された塩が挙げられる。水素原
子またはアミノ基の生理学的に受容可能な塩としては、有機カルボン酸（例えば、酢酸、安息香酸、乳酸、フマル酸、酒石酸、マレイン酸、マロン酸、リンゴ酸、イセチオン酸、ラクトビオン酸およびコハク酸）;有機スルホン酸（例えば、メタンスルホン酸、エタン
スルホン酸、ベンゼンスルホン酸およびp-トルエンスルホン酸）;ならびに無機酸（例え
ば、塩酸、硫酸、リン酸およびスルファミン酸）の塩が挙げられる。ヒドロキシ基の化合物の生理学的に受容可能な塩としては、適切な陽イオン（例えば、Na+およびNX4+(ここでXは独立して、HまたはC1〜C4アルキル基から選択される)）と組み合わせた、この化合物
の陰イオンが挙げられる。
【０１４６】
治療用途のために、本発明の化合物の活性成分の塩は、代表的に、生理学的に受容可能である。すなわち、これらの塩は、生理学的に受容可能な酸または塩基から誘導された塩である。しかし、生理学的に受容可能ではない酸または塩基の塩もまた、例えば、生理学的に受容可能な化合物の調製または精製において、用途を見出し得る。生理学的に受容可能な塩または塩基から誘導されたのであってもそうでなくても、全ての塩が、本発明の範囲内である。
【０１４７】
金属塩は、代表的に、金属水酸化物を本発明の化合物と反応させることによって、調製される。この方法で調製される金属塩の例は、Li+、Na+、およびK+を含む塩である。溶解
度が低い金属塩は、適切な金属化合物の添加によって、溶解度が高い塩の溶液から沈殿し得る。
【０１４８】
さらに、塩は、特定の有機酸および無機酸（例えば、HCl、HBr、H2SO4、H3PO4または有機スルホン酸）を、塩基中心（代表的にはアミン）または酸性基に酸付加させることによって、形成され得る。最後に、本明細書中の組成物は、本発明の化合物を、その非イオン化形態で、および双性イオン形態で、および化学量論的量の水との水和物としての組み合わせで、含有することが理解されるべきである。
【０１４９】
親化合物と１種以上のアミノ酸との塩もまた、本発明の範囲内に含まれる。天然アミノ酸または合成アミノ酸の任意のものが適切であり、特に、タンパク質成分として見出される天然に存在するアミノ酸が適切であるが、このアミノ酸は代表的に、塩基性の基または酸性の基を含む側鎖を有するもの（例えば、リジン、アルギニンまたはグルタミン酸）、あるいは中性の基を含む側鎖を有するもの（例えば、グリシン、セリン、スレオニン、アラニン、イソロイシン、またはロイシン）である。
【０１５０】
（HCVの阻害の方法）
本発明の別の局面は、HCVの活性を阻害する方法に関し、この方法は、HCVを含有すると疑わされるサンプルを、本発明の化合物または組成物で処理する工程を包含する。
【０１５１】
本発明の化合物は、HCVのインヒビターとして働き得るか、このようなインヒビターの
ための中間体として働き得るか、または以下に記載されるような他の有用性を有し得る。これらのインヒビターは、一般に、肝臓の表面または腔内の位置に結合する。肝臓において結合する化合物は、様々な程度の可逆性で結合し得る。実質的に不可逆的に結合する化合物は、本発明のこの方法において使用するために理想的な候補である。一旦、標識されると、これらの実質的に不可逆的に結合する化合物は、HCVの検出のためのプローブとし
て有用である。従って、本発明は、HCVを含有すると疑われるサンプルにおいて、NS3を検出する方法に関し、この方法は、HCVを含有すると疑われるサンプルを、標識に結合した
本発明の化合物を含有する組成物で処理する工程;およびこの標識の活性に対するこのサ
ンプルの効果を観察する工程を包含する。適切な標識は、診断の分野において周知であり、そして安定なフリーラジカル、発蛍光団、放射性同位体、酵素、化学発光基およびクロモゲンが挙げられる。本明細書中の化合物は、ヒドロキシルまたはアミノなどの官能基を使用して、従来の様式で標識される。１つの実施形態において、本発明は、１つ以上の検出可能な標識を含むか、または１つ以上の検出可能な標識に結合もしくは連結している、式(I)の化合物を提供する。本発明の文脈内で、HCVを含有すると疑われるサンプルは、天然材料または人工材料（例えば、生存生物;組織または細胞の培養物;生物学的材料サンプルなどの生物学的サンプル(血液、血清、尿、脳脊髄液、涙液、痰、唾液、および組織サ
ンプルなど);実験室サンプル;食品、水、または空気のサンプル;ならびに副生成物サンプル（例えば、細胞の抽出物、特に、所望の糖タンパク質を合成する組換え細胞）など）を含む。代表的に、このサンプルは、HCVを含有すると疑われる。サンプルは、任意の媒質
（水および有機溶媒／水混合物が挙げられる）に含まれ得る。サンプルとしては、生存生物（例えば、ヒト）、および人工材料（例えば、細胞培養物）が挙げられる。
【０１５２】
本発明の処理する工程は、本発明の化合物をサンプルに添加する工程を包含するか、または組成物の前駆体をサンプルに添加する工程を包含する。この添加する工程は、上記のような任意の投与方法を包含する。
【０１５３】
所望であれば、化合物の添加後のHCVの活性が、任意の方法（HCV活性を検出する直接的方法および間接的方法が挙げられる）によって、観察され得る。HCV活性を検出する定量
的方法、定性的方法、および半定量的方法が、全て想定される。代表的に、上記スクリー
ニング方法のうちの１つが適用されるが、他の任意の方法（例えば、生存生物の生理学的特性の観察）もまた適用可能である。
【０１５４】
多くの生物は、HCVを含む。本発明の化合物は、動物またはヒトにおける、HCV活性化に関連する状態の処置または予防において有用である。
【０１５５】
しかし、HCV活性を阻害し得る化合物をスクリーニングする際に、酵素アッセイの結果
が細胞培養アッセイと常には相関しないかもしれないことを覚えておくべきである。従って、代表的に、細胞ベースのアッセイが主要なスクリーニング道具であるべきである。
【０１５６】
（薬学的処方物）
本発明の化合物は、従来のキャリアおよび賦形剤（これらは、通常の実施に従って選択される）と処方される。錠剤は、賦形剤、滑り剤、充填剤、および結合剤などを含有する。水性処方物は、滅菌形態で調製され、そして経口投与以外による送達が意図される場合、一般に、等張性である。全ての処方物は、必要に応じて、Handbook  of  Pharmaceutical  Excipients(1986)に記載されるもののような賦形剤を含有する。賦形剤としては、アスコルビン酸および他の酸化防止剤、キレート剤（例えば、EDTA）、炭水化物（例えば、デキストリン、ヒドロキシアルキルセルロース、ヒドロキシアルキルメチルセルロース）、およびステアリン酸などが挙げられる。処方物のpHは、約3〜約11であるが、通常は約7〜10である。
【０１５７】
活性成分が単独で投与されることが可能であるが、これらの活性成分を薬学的処方物として提供することが好ましくあり得る。本発明の処方物（獣医学用とヒトでの使用のためとの両方）は、上に規定されるような少なくとも１種の活性成分を、そのための１種以上の受容可能なキャリア、および必要に応じて他の治療成分と一緒に、含有する。このキャリア（単数または複数）は、この処方物の他の成分と適合性であるという意味、およびそのレシピエントに対して生理学的に無害であるという意味で、「受容可能」でなければならない。
【０１５８】
これらの処方物としては、上記投与経路に適したものが挙げられる。これらの処方物は、好都合には、単位剤形で提供され得、そして薬局の分野において周知である方法のうちのいずれかによって、調製され得る。技術および処方物は、一般に、Remington’s  Pharmaceutical  Sciences(Mack  Publishing  Co.,Easton,PA)に見出される。このような方
法は、活性成分を、１つ以上の付属成分を構成するキャリアと合わせる工程を包含する。一般に、これらの処方物は、この活性成分を、液体キャリアまたは微細に分割した固体キャリア、あるいはこれらの両方と、均質に緊密に合わせ、次いで必要であれば、製品を形成することによって、調製される。
【０１５９】
経口投与に適した本発明の処方物は、各々が所定の量の活性成分を含有する不連続な単位（例えば、カプセル剤、カシェ剤または錠剤）として;粉末または顆粒として;水性液体中または非水性液体中の溶液または懸濁物として;あるいは水中油型液体エマルジョンま
たは油中水型液体エマルジョンとして、提供され得る。この活性成分はまた、ボーラス、舐剤、またはペーストとして、投与され得る。
【０１６０】
錠剤は、必要に応じて１種以上の付属成分と一緒に、圧縮または成型によって作製される。圧縮された錠剤は、適切な機械で、自由に流動する形態（例えば、粉末または顆粒）の活性成分を、必要に応じて結合剤、滑沢剤、不活性希釈剤、防腐剤、界面活性剤または分散剤と混合して、圧縮することにより調製され得る。成型された錠剤は、適切な機械で、不活性液体希釈剤で水分を与えられた、粉末化された活性成分の混合物を成型することにより作製され得る。これらの錠剤は、必要に応じてコーティングされ得、または割り線
を入れられ得、そして必要に応じて、活性成分の遅延放出または制御放出を提供するように処方される。
【０１６１】
眼または他の外部組織（例えば、口および皮膚）への投与のためには、これらの処方物は、好ましくは、例えば0.075%  w/w〜20%  w/wの量の活性成分（単数または複数）(0.1%
w/wの増分で0.1%〜20%の範囲、例えば、0.6%  w/w、0.7%  w/wなどの活性成分が挙げられる)、好ましくは0.2%  w/w〜15%  w/w、そして最も好ましくは0.5%  w/w〜10%  w/wの
量の活性成分を含有する、局所軟膏剤またはクリームとして塗布される。軟膏剤として処方される場合、その活性成分は、パラフィン系または水混和性のいずれかの、軟膏剤基剤と一緒に使用され得る。あるいは、その活性成分は、水中油型クリーム基剤と一緒に、クリームに処方され得る。
【０１６２】
所望であれば、このクリーム基剤の水相は、例えば、少なくとも30%  w/wの多価アルコール（すなわち、２個以上のヒドロキシル基を有するアルコールであり、例えば、プロピレングリコール、1,3-ジオール、マンニトール、ソルビトール、グリセロールおよびポリエチレングリコール(PEG  400が挙げられる)、ならびにこれらの混合物）を含有し得る。局所処方物は、望ましくは、皮膚または他の罹患領域を通しての活性成分の吸収または浸透を増強する化合物を含有し得る。このような皮膚浸透増強剤としては、ジメチルスルホキシドおよび関連するアナログが挙げられる。
【０１６３】
本発明のエマルジョンの油性層は、公知の成分から公知の様式で構築され得る。この層は、乳化剤（emulsifier）(乳化剤（emulgent）としても公知)しか含まないかもしれないが、望ましくは、少なくとも１種の乳化剤と、脂肪もしくは油、または脂肪と油との両方との混合物を含有する。好ましくは、親水性乳化剤は、安定剤として働く親油性乳化剤と一緒に含有される。油と脂肪との両方を含有することもまた好ましい。乳化剤は、安定剤と一緒にか、または乳化剤なしで、いわゆる乳化蝋を作製し、この蝋は、油および脂肪と一緒になって、いわゆる乳化軟膏剤基剤を作製し、この乳化軟膏剤基剤は、クリーム処方物の油性分散相を形成する。
【０１６４】
本発明の処方物において使用するために適切な乳化剤およびエマルジョン安定剤としては、Tween（登録商標）60、Span（登録商標）80、セトステアリルアルコール、ベンジル
アルコール、ミリスチルアルコール、モノステアリン酸グリセリル、およびラウリル硫酸ナトリウムが挙げられる。
【０１６５】
処方物のために適切な油または脂肪の選択は、所望の化粧目的を達成することに基づく。クリームは、好ましくは、油っぽくなく、染色性ではなく、そして洗浄可能な製品であるべきであり、適切な粘ちゅう度を有して、チューブまたは他の容器からの溶出を回避するべきである。直鎖または分枝鎖の、一塩基性または二塩基性のアルキルエステル（例えば、ジイソアジピン酸エステル、ステアリン酸イソセチル、ヤシ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、パルミチン酸2-エチルヘキシル、またはCrodamol  CAPと
して公知である分枝鎖エステルのブレンド）が使用され得、最後の３つが好ましいエステルである。これらは、必要とされる特性に依存して、単独で使用されても組み合わせで使用されてもよい。あるいは、高融点の脂質（例えば、白色ワセリンおよび／または流動パラフィン）あるいは他の鉱油が使用される。
【０１６６】
本発明による薬学的処方物は、１種以上の本発明の化合物を、１種以上の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤、および必要に応じて、他の治療剤と一緒に含有する。活性成分を含有する薬学的処方物は、意図される投与方法のために適切な任意の形態であり得る。例えば、経口使用のために使用される場合、錠剤、トローチ、ロゼンジ、水性または
油の懸濁物、分散可能な粉末または顆粒、エマルジョン、硬カプセルまたは軟カプセル、シロップまたはエリキシル剤が、調製され得る。経口使用が意図される組成物は、薬学的組成物の製造のための当該分野において公知である任意の方法に従って調製され得、そしてこのような組成物は、１種以上の剤（甘味剤、矯味矯臭剤、着色剤および防腐剤）を、味の良い調製物を提供する目的で含有し得る。活性成分を、錠剤の製造に適した非毒性の薬学的に受容可能な賦形剤との混合物として含有する錠剤が、受容可能である。これらの賦形剤は、例えば、不活性希釈剤（例えば、炭酸カルシウムまたは炭酸ナトリウム、ラクトース、ラクトース一水和物、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、リン酸カルシウムまたはリン酸ナトリウム）;顆粒化剤および崩壊剤（例えば、トウモロコシデンプン
、またはアルギン酸）;結合剤（例えば、セルロース、微結晶性セルロース、デンプン、
ゼラチンまたはアカシア）;ならびに滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステ
アリン酸または滑石）であり得る。錠剤は、コーティングされていても、公知の技術（マイクロカプセル化）によりコーティングされていてもよく、このコーティングは、胃腸管内での崩壊および吸着を遅延させ、これによって、長期間にわたる持続作用を提供する。例えば、時間遅延材料（例えば、モノステアリン酸グリセリルまたはジステアリン酸グリセリル）が、単独でかまたは蝋と一緒に、使用され得る。
【０１６７】
経口使用のための処方物はまた、硬ゼラチンカプセル（ここで活性成分は、不活性固体希釈剤（例えば、リン酸カルシウムもしくはカオリン）と混合されている）あるいは軟ゼラチンカプセル（ここで活性成分は、水または油媒質（例えば、落花生油、流動パラフィンもしくはオリーブ油）と混合されている）として提供され得る。
【０１６８】
本発明の水性懸濁物は、活性物質を、水性懸濁物の製造のために適切な賦形剤との混合物として含有する。このような賦形剤としては、懸濁剤（例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントガムおよびアカシアガム）、ならびに分散剤または湿潤剤（例えば、天然に存在するホスファチド(例えば、レシチン)、アルキレンオキシドと脂肪酸との縮合生成物(例えば、ステアリン酸ポリオキシエチレン)、エチレンオキシドと長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物(例えば、ヘプタデカエチレンオ
キシセタノール)、エチレンオキシドと、脂肪酸およびヘキシトール無水物から誘導され
た部分エステルとの縮合生成物(例えば、モノオレイン酸ポリエチレンソルビタン)）が挙げられる。水性懸濁物はまた、１種以上の防腐剤（例えば、p-ヒドロキシ安息香酸エチルまたはp-ヒドロキシ安息香酸n-プロピル）、１種以上の着色剤１種以上の矯味矯臭剤および１種以上の甘味剤（例えば、スクロースまたはサッカリン）を含有し得る。
【０１６９】
油懸濁物は、活性成分を、植物油（例えば、落花生油、オリーブ油、ゴマ油もしくはヤシ油）、または鉱油（例えば、流動パラフィン）に懸濁させることによって、処方され得る。これらの経口懸濁物は、増粘剤（例えば、蜜蝋、固形パラフィンまたはセチルアルコール）を含有し得る。甘味剤（例えば、上に記載されたもの）および矯味矯臭剤が、味の良い調製物を提供するために添加され得る。これらの組成物は、酸化防止剤（例えば、アスコルビン酸）の添加により提供され得る。
【０１７０】
水の添加による水性懸濁物の調製のために適切な、本発明の分散可能な粉末および顆粒は、活性成分を、分散剤または湿潤剤、懸濁剤、および１種以上の防腐剤との混合物として提供する。適切な分散剤または湿潤剤および懸濁剤は、上に開示されたものにより例示される。さらなる賦形剤（例えば、甘味剤、矯味矯臭剤および着色剤）もまた存在し得る。
【０１７１】
本発明の薬学的組成物はまた、水中油型のエマルジョンの形態であり得る。油性相は、植物油（例えば、オリーブ油または落花生油）、鉱油（例えば、流動パラフィン）、ある
いはこれらの混合物であり得る。適切な乳化剤としては、天然に存在するガム（例えば、アカシアガムおよびトラガカントガム）、天然に存在するホスファチド（例えば、ダイズレシチン）、脂肪酸とヘキシトール無水物とから誘導されたエステルまたは部分エステル（例えば、モノオレイン酸ソルビタン）、ならびにこれらの部分エステルとエチレンオキシドとの縮合生成物（例えば、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン）が挙げられる。これらのエマルジョンはまた、甘味剤および矯味矯臭剤を含有し得る。シロップおよびエリキシル剤は、甘味剤（例えば、グリセロール、ソルビトールまたはスクロース）を用いて処方され得る。このような処方物はまた、粘滑剤、防腐剤、矯味矯臭剤または着色剤を含有し得る。
【０１７２】
本発明の薬学的組成物は、滅菌注射可能調製物（例えば、滅菌注射可能な水性懸濁物または油性懸濁物）の形態であり得る。この懸濁物は、公知の技術に従って、上に記載された適切な分散剤または湿潤剤および懸濁剤を使用して、処方され得る。滅菌注射可能調製物はまた、非毒性の非経口的に受容可能な希釈剤または溶媒中の滅菌注射可能な溶液または懸濁物（例えば、1,3-ブタンジオール中の溶液）であっても、凍結乾燥された粉末として調製されてもよい。使用され得る受容可能なビヒクルおよび溶媒のうちでも、水、リンゲル液および等張塩化ナトリウム溶液である。さらに、滅菌硬化油が、好都合に、溶媒または懸濁媒質として使用され得る。この目的で、任意のブランドの硬化油（合成モノグリセリドまたは合成ジグリセリドが挙げられる）が使用され得る。さらに、脂肪酸（例えば、オレイン酸）が同様に、注射可能物の調製において使用され得る。
【０１７３】
単一の剤形を製造するためにキャリア材料と合わせられ得る活性成分の量は、処置される宿主および特定の投与方法に依存して変わる。例えば、ヒトへの経口投与が意図された時限放出処方物は、約1mg〜1000mgの活性物質を、適切な簡便な量のキャリア材料（これ
は、組成物全体の約5%〜約95%(重量:重量)で変わり得る）と配合して含有し得る。この薬学的組成物は、容易に測定可能な投与量を提供するために調製され得る。例えば、静脈内注入を意図される水溶液は、約30mL/時間の速度での適切な体積の注入が行われ得るよう
に、１ミリリットルの溶液あたり約3μg〜500μgの活性成分を含有し得る。
【０１７４】
眼への投与に適した処方物としては、点眼剤が挙げられ、ここで活性成分は、適切なキャリア（特に、この活性成分のための水性溶媒）中に溶解または懸濁している。この活性成分は、好ましくは、このような処方物中に、0.5%  w/w〜20%  w/w、有利には0.5%  w/w10%  w/w、特に、約1.5%  w/wの濃度で存在する。
【０１７５】
口内への局所投与のために適した処方物としては、活性成分を矯味矯臭基剤（通常、スクロースおよびアカシアまたはトラガカント）中に含有するロゼンジ剤;活性成分を不活
性基剤（例えば、ゼラチンおよびグリセリン、またはスクロースおよびアカシア）中に含有する錠剤（pastille）;ならびに活性成分を適切な液体キャリア中に含有するうがい薬
が挙げられる。
【０１７６】
直腸投与のための処方物は、適切な基剤（例えば、カカオ脂またはサリチレートを含む）を用いて、坐剤として提供され得る。
【０１７７】
肺内投与または鼻腔投与に適した処方物は、例えば、０．１ミクロン〜５００ミクロン（例えば０．５ミクロン、１ミクロン、３０ミクロン、３５ミクロンなどの増分の、０．１ミクロン〜５００ミクロンの範囲の粒子サイズを含む）の範囲の粒子サイズを有し、この処方物は、鼻通路を通しての迅速な吸入により投与されるか、または肺胞嚢に達するように口を通しての吸入により投与される。適切な処方物としては、活性成分の水溶液または油溶液が挙げられる。エアロゾルまたは乾燥粉末での投与に適した処方物は、従来の方法に従って調製され得、そして他の治療剤（例えば、本明細書中に記載されるようなHCV
活性に関連する状態の処置または予防において現在まで使用されている化合物）と一緒に送達され得る。
【０１７８】
膣投与に適した処方物は、活性成分に加えて、適切であることが当該分野において公知であるようなキャリアを含有する、膣坐薬、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、フォームまたはスプレー処方物として提供され得る。
【０１７９】
非経口投与に適した処方物としては、水性または非水性の滅菌注射溶液（酸化防止剤、緩衝剤、静菌薬、およびこの処方物を意図されるレシピエントの血液と等張性にする溶質を含有し得る）；ならびに水性および非水性の滅菌懸濁物（懸濁化剤および増粘剤を含有し得る）が挙げられる。
【０１８０】
これらの処方物は、単位用量容器または多用量容器（例えば、密封されたアンプルおよびバイアル）中に提供され、そしてフリーズドライ（凍結乾燥）された条件で貯蔵され得、使用の直前に滅菌液体キャリア（例えば、注射用水）の添加のみを必要とする。即時注射の溶液および懸濁物は、先に記載された種類の滅菌粉末、顆粒および錠剤から調製される。好ましい単位投薬処方物は、本明細書中で上に記載されたような毎日の用量または毎日の単位部分用量、あるいはこれらの適切な一部の活性成分を含有する処方物である。
【０１８１】
上に具体的に記載された成分に加えて、本発明の処方物は、問題の処方物の型を考慮して、当該分野において慣習的である他の薬剤を含有し得ることが理解されるべきである。例えば、経口投与に適した処方物は、矯味矯臭剤を含有し得る。
【０１８２】
本発明は、上で定義されたような少なくとも１種の活性成分をそのための獣医学用キャリアと一緒に含有する、獣医学用組成物をさらに提供する。
【０１８３】
獣医学用キャリアとは、組成物を投与する目的のために有用な物質であり、そしてその他の点では不活性または獣医学分野において受容可能であり、そして活性成分と適合性である、固体物質、液体物質または気体物質であり得る。これらの獣医学用組成物は、経口投与され得るか、非経口投与され得るか、または他の任意の所望の経路により投与され得る。
【０１８４】
本発明の化合物はまた、活性成分の制御放出を提供して、より少ない頻度の投薬を可能にするか、または活性成分の薬物速度論もしくは毒性プロフィールを改善するように処方され得る。従って、本発明はまた、徐放または制御放出のために処方された、本発明の１種以上の化合物を含有する組成物を提供する。
【０１８５】
活性成分の有効用量は、少なくとも、処置される状態の性質、毒性、その化合物が予防的に（より低い用量で）使用されるのか否か、送達方法、および薬学的処方物に依存し、そして臨床医によって、従来の用量増大研究を使用して決定される。
【０１８６】
（投与経路）
１種以上の本発明の化合物(本明細書中で活性成分と称される)は、処置されるべき状態のために適切な任意の経路によって、投与される。適切な経路としては、経口経路、直腸経路、経鼻経路、局所経路(頬投与および舌下投与が挙げられる)、膣投与ならびに非経口経路(皮下経路、筋肉内経路、静脈内経路、皮内経路、鞘内経路および硬膜外経路が挙げ
られる)などが挙げられる。好ましい経路は、例えば、レシピエントの状態によって変わ
り得ることが理解される。本発明の化合物の利点は、経口で生体利用可能であり、そして経口投与され得ることである。
【０１８７】
（HCV併用療法）
別の実施形態において、適切な組み合わせの非限定的な例としては、本発明の１種以上の化合物と、１種以上のインターフェロン、リバビリンまたはそのアナログ、HCV  NS3プロテアーゼインヒビター、α-グルコシダーゼ1インヒビター、ヘパトプロテクタント（hepatoprotectant）、HCV  NS5Bポリメラーゼのヌクレオシドインヒビターまたはヌクレオ
チドインヒビター、HCV  NS5Bポリメラーゼの非ヌクレオシドインヒビター、HCV  NS5Aインヒビター、TLR-7アゴニスト、シクロフィリンインヒビター、HCV  IRESインヒビター、薬物速度論増強剤、およびHCVを処置するための他の薬物との組み合わせが挙げられる。
【０１８８】
より具体的には、本発明の１種以上の化合物は、以下からなる群より選択される１種以上の化合物と併用され得る：
1)インターフェロン（例えば、ＰＥＧ化rIFN-α2b(PEG-イントロン)、ＰＥＧ化rIFN-α2a(ペガシス)、rIFN-α2b(イントロンA)、rIFN-α2a(ロフェロン-A)、インターフェロン
α(MOR-22、OPC-18、アルファフェロン（Alfaferone）、アルファナチベ（Alfanative）
、マルチフェロン（Multiferon）、スバリン（subalin）)、インターフェロンアルファコン-1(インフェルゲン（Infergen）)、インターフェロンα-n1(ウェルフェロン（Wellferon）)、インターフェロンα-n3(アルフェロン（Alferon）)、インターフェロン-β(アボネックス（Avonex）、DL-8234)、インターフェロン-ω(ωDUROS、バイオメド（Biomed）510)、アルブインターフェロン（albinterferon）α-2b(アルブフェロン（Albuferon）)、IFNα-2bXL、BLX-883(ロクテロン（Locteron）)、DA-3021、グリコシル化インターフェロンα-2b(AVI-005)、PEG-インフェルゲン、PEG化インターフェロンλ-1(PEG化IL-29)、およ
びベロロフォン（belerofon））、
2)リバビリンおよびそのアナログ（例えば、リバビリン(レベトール、コペガス)、およびタリバビリン（taribavirin）(ビラミジン)）、
3)HCV  NS3プロテアーゼインヒビター（例えば、ボセプレビル（boceprevir）(SCH-503034、SCH-7)、テラプレビル（telaprevir）(VX-950)、TMC435350、BI-1335、BI-1230、MK-7009、VBY-376、VX-500、GS-9256、GS-9451、BMS-790052、BMS-605339、PHX-1766、AS-101、YH-5258、YH5530、YH5531、およびITMN-191）、
4)α-グルコシダーゼ1インヒビター（例えば、セルゴシビル（celgosivir）(MX-3253)
、ミグリトール、およびUT-231B）、
5)ヘパトプロテクタント（例えば、エメリカサン（emericasan）(IDN-6556)、ME-3738
、GS-9450(LB-84451)、シリビリン（silibilin）、およびMitoQ）、
6)HCV  NS5Bポリメラーゼのヌクレオシドインヒビターまたはヌクレオチドインヒビタ
ー（例えば、R1626、R7128(R4048)、IDX184、IDX-102、BCX-4678、バロピシタビン（valopicitabine）(NM-283)、およびMK-0608）、
7)HCV  NS5Bポリメラーゼの非ヌクレオシドインヒビター（例えば、PF-868554、VCH-759、VCH-916、JTK-652、MK-3281、GS-9190、VBY-708、VCH-222、A848837、ANA-598、GL60667、GL59728、A-63890、A-48773、A-48547、BC-2329、VCH-796(ネスブビル（nesbuvir）)、GSK625433、BILN-1941、XTL-2125、およびGS-9190）、
8)HCV  NS5Aインヒビター（例えば、AZD-2836(A-831)、BMS-790052、およびA-689）、
9)TLR-7アゴニスト（例えば、イミキモッド、852A、GS-9524、ANA-773、ANA-975、AZD-8848(DSP-3025)、およびSM-360320）、
10)シクロフィリンインヒビター（例えば、DEBIO-025、SCY-635、およびNIM811）、
11)HCV  IRESインヒビター（例えば、MCI-067）、
12)薬物速度論増強剤（例えば、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629、GS-9350
、GS-9585、およびロキシスロマイシン（roxythromycin））、
13)HCVを処置するための他の薬物（例えば、サイモシンα1(ザダキシン（Zadaxin）)、ニタゾキサニド(アリネア（Alinea）、NTZ)、BIVN-401(ビロスタット（virostat）)、PYN-17(アルチレックス（altirex）)、KPE02003002、アクチロン（actilon）(CPG-10101)、GS-9525、KRN-7000、シバシル（civacir）、GI-5005、XTL-6865、BIT225、PTX-111、ITX28
65、TT-033i、ANA  971、NOV-205、タルバシン（tarvacin）、EHC-18、VGX-410C、EMZ-702、AVI  4065、BMS-650032、BMS-791325、バビツキシマブ（Bavituximab）、MDX-1106(ONO-4538)、オグルファニド（Oglufanide）、およびVX-497(メリメポジブ（merimepodib）)。
【０１８９】
なお別の実施形態において、本願は、本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／もしくはエステルを、少なくとも１種のさらなる治療剤ならびに薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と組み合わせて含有する、薬学的組成物を開示する。
【０１９０】
本発明によれば、本発明の化合物と組み合わせて使用される治療剤は、本発明の化合物と組み合わせて使用される場合に治療効果を有する任意の剤であり得る。例えば、本発明の化合物と組み合わせて使用される治療剤は、インターフェロン、リバビリンアナログ、NS3プロテアーゼインヒビター、NS5bポリメラーゼインヒビター、α-グルコシダーゼ1イ
ンヒビター、ヘパトプロテクタント、HCVの非ヌクレオシドインヒビター、およびHCVを処置するための他の薬物であり得る。
【０１９１】
別の実施形態において、本願は、本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／もしくはエステルを、少なくとも１種のさらなる治療剤ならびに薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と組み合わせて含有する薬学的組成物を提供し、このさらなる治療剤は、ＰＥＧ化rIFN-α2b、ＰＥＧ化rIFN-α2a、rIFN-α2b、IFNα-2bXL
、rIFN-α2a、コンセンサスIFNα、インフェルゲン、レビフ（rebif）、ロクテロン、AVI-005、PEG-インフェルゲン、ＰＥＧ化IFN-β、経口インターフェロンα、フエロン、レアフェロン（reaferon）、インターマックス（intermax）α、r-IFN-β、インフェルゲン+
アクチムン（actimmune）、IFN-ωとDUROS、アルブフェロン、レベトール、コペガス、レボビリン、VX-497、ビラミジン(タリバビリン)、A-831、A-689、NM-283、バロピシタビン、R1626、PSI-6130(R1656)、HCV-796、BILB  1941、MK-0608、NM-107、R7128、VCH-759、PF-868554、GSK625433、XTL-2125、SCH-503034(SCH-7)、VX-950(テラプレビル（Telaprevir）)、ITMN-191、およびBILN-2065、MX-3253(セルゴシビル)、UT-231B、IDN-6556、ME  3738、MitoQ、およびLB-84451、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ-1,2,4-チアジアジン誘導体、およびフェニルアラニン誘導体、ザダキシン、ニタゾキサニド(アリネア)、BIVN-401(ビロスタット)、DEBIO-025、VGX-410C、EMZ-702、AVI  4065、バビツキシマブ、オ
グルファニド、PYN-17、KPE02003002、アクチロン(CPG-10101)、KRN-7000、シバシル、GI-5005、ANA-975(イサトリビン)、XTL-6865、ANA  971、NOV-205、タルバシン、EHC-18、
およびNIM811からなる群より選択される。
【０１９２】
なお別の実施形態において、本願は、
a)本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはエステルを含有する、第一の薬学的組成物;ならびに
b)HIVプロテアーゼ阻害化合物、逆トランスクリプターゼのHIV非ヌクレオシドインヒビター、逆トランスクリプターゼのHIVヌクレオシドインヒビター、逆トランスクリプター
のHIVヌクレオチドインヒビター、HIVインテグラーゼインヒビター、gp41インヒビター、CXCR4インヒビター、gp120インヒビター、CCR5インヒビター、インターフェロン、リバビリンアナログ、NS3プロテアーゼインヒビター、α-グルコシダーゼ1インヒビター、ヘパ
トプロテクタント、HCVの非ヌクレオシドインヒビター、およびHCVを処置するための他の薬物、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される少なくとも１種のさらなる治療剤を含有する、第二の薬学的組成物、
を含有する、組み合わせ薬学的剤を提供する。
【０１９３】
式Iの化合物とさらなる活性治療剤との組み合わせは、HCVおよび他の状態（例えば、HI
V感染）に感染している患者を処置するように選択され得る。従って、式Iの化合物は、HIVを処置する際に有用な１種以上の化合物（例えば、HIVプロテアーゼ阻害化合物、逆トランスクリプターゼHIVの非ヌクレオシドインヒビター、逆トランスクリプターゼのHIVヌクレオシドインヒビター、逆トランスクリプターゼのHIVヌクレオチドインヒビター、HIVインテグラーゼインヒビター、gp41インヒビター、CXCR4インヒビター、gp120インヒビター、CCR5インヒビター、インターフェロン、リバビリンアナログ、NS3プロテアーゼインヒ
ビター、NS5bポリメラーゼインヒビター、α-グルコシダーゼ1インヒビター、ヘパトプロテクタント、HCVの非ヌクレオシドインヒビター、およびHCVを処置するための他の薬物）と組み合わせられ得る。
【０１９４】
より具体的には、本発明の１種以上の化合物は、1)HIVプロテアーゼインヒビター（例
えば、アンプレナビル（amprenavir）、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル（lopinavir）、リトナビル、ロピナビル+リトナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル（tipranavir）、ブレカナビル（brecanavir）、ダルナビル（darunavir）、TMC-126、TMC-114、モゼナビル（mozenavir）(DMP-450)、JE-2147(AG1776)、AG1859、DG35、L-756423、RO0334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684、およびGW640385X
、DG17、PPL-100）、2)逆トランスクリプターゼのHIV非ヌクレオシドインヒビター（例えば、カプラビリン（capravirine）、エミビリン（emivirine）、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、(+)カラノリドＡ（calanolide  A）、エトラビリン（etravirine）、GW5634、DPC-083、DPC-961、DPC-963、MIV-150、およびTMC-120、TMC-278(リルピビリ
ン（rilpivirine）)、エファビレンツ、BILR  355  BS、VRX  840773、UK-453,061、RDEA806）、3)逆トランスクリプターゼのHIVヌクレオシドインヒビター（例えば、ジドブジン、エムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン（stavudine）、ザルシタビン、ラミブジ
ン、アバカビル、アムドキシビル（amdoxovir）、エルブシタビン（elvucitabine）、ア
ロブジン（alovudine）、MIV-210、ラシビル（racivir）(±-FTC)、D-d4FC、エムトリシ
タビン、ホスファジド、フォジブジンジドキシル（fozivudine  tidoxil）、フォサルブ
ジンチドキシル（fosalvudine  tidoxil）、アプリシチビン（apricitibine）(AVX754)、アムドキシビル、KP-1461、アバカビル+ラミブジン、アバカビル+ラミブジン+ジドブジン、ジドブジン+ラミブジン）、4)逆トランスクリプターゼのHIVヌクレオチドインヒビター（例えば、テノホビル、フマル酸テノホビルジソプロキシル+エムトリシタビン、フマル
酸テノホビルジソプロキシル+エムトリシタビン+エファビレンツ、およびアデホビル）、5)HIVインテグラーゼインヒビター（例えば、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコル
酸（chicoric  acid）、チコル酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキニン酸、3,5-ジカフェオイルキニン酸の誘導体、オーリントリカルボン酸、オーリントリカルボン酸の誘導体、カフェー酸フェネチルエステル、カフェー酸フェネチルエステルの誘導体、チルホスチン（tyrphostin）、チルホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360、ジンテビル（zintevir）(AR-177)、L-870812、およびL-870810、MK-0518(ラルテグラビル（raltegravir）)、BMS-707035、MK-2048、BA-011、BMS-538158、GSK364735C）、6)gp41イ
ンヒビター（例えば、エンフビルチド（enfuvirtide）、シフビルチド（sifuvirtide）、FB006M、TRI-1144、SPC3、DES6、Locus  gp41、CovX、およびREP  9）、7)CXCR4インヒビター（例えば、AMD-070）、8)侵入インヒビター（entry  inhibitor）（例えば、SP01A、TNX-355）、9)gp120インヒビター（例えば、BMS-488043およびBlockAide/CR）、10)G6PD
オキシダーゼインヒビターおよびNADHオキシダーゼインヒビター（例えば、イムニチン（immunitin））、10)CCR5インヒビター（例えば、アプラビロク（aplaviroc）、ビクリビ
ロク（vicriviroc）、INCB9471、PRO-140、INCB15050、PF-232798、CCR5mAb004、および
マラビロク（maraviroc））、11)インターフェロン（例えば、ＰＥＧ化rIFN-α2b、ＰＥ
Ｇ化rIFN-α2a、rIFN-α2b、IFNα-2bXL、rIFN-α2a、コンセンサスIFNα、インフェルゲン、レビフ、ロクテロン、AVI-005、PEG-インフェルゲン、ＰＥＧ化IFN-β、経口インタ
ーフェロンα、フエロン、レアフェロン、インターマックスα、r-IFN-β、インフェルゲン+アクチムン、IFN-ωとDUROS、およびアルブフェロン）、12)リバビリンアナログ（例
えば、レベトール、コペガス、レボビリン、VX-497、およびビラミジン(タリバビリン)）、13)NS5インヒビター（例えば、A-831、A-689、およびBMS-790052）、14)NS5bポリメラ
ーゼインヒビター（例えば、NM-283、バロピシタビン、R1626、PSI-6130(R1656)、HCV-796、BILB  1941、MK-0608、NM-107、R7128、VCH-759、PF-868554、GSK625433、およびXTL-2125）、15)NS3プロテアーゼインヒビター（例えば、SCH-503034(SCH-7)、VX-950(テラプレビル)、ITMN-191、およびBILN-2065）、16)α-グルコシダーゼ1インヒビター（例えば
、MX-3253(セルゴシビル)およびUT-231B）、17)ヘパトプロテクタント（例えば、IDN-6556、ME  3738、MitoQ、およびLB-84451）、18)HCVの非ヌクレオシドインヒビター（例えば、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ-1,2,4-チアジアジン誘導体、およびフェニルアラ
ニン誘導体）、19)C型肝炎を処置するための他の薬物（例えば、ザダキシン、ニタゾキサニド(アリネア)、BIVN-401(ビロスタット)、DEBIO-025、VGX-410C、EMZ-702、AVI  4065
、バビツキシマブ、オグルファニド、PYN-17、KPE02003002、アクチロン(CPG-10101)、KRN-7000、シバシル、GI-5005、ANA-975(イサトリビン)、XTL-6865、ANA  971、NOV-205、
タルバシン、EHC-18、およびNIM811）、19)薬物速度論増強剤（例えば、BAS-100およびSPI452）、20)RNAse  Hインヒビター（例えば、ODN-93およびODN-112）、21)他の抗HIV抗原（例えば、VGV-1、PA-457(ベビリマト（bevirimat）)、アンプリゲン（ampligen）、HRG214、サイトリン（cytolin）、ポリムン（polymun）、VGX-410、KD247、AMZ  0026、CYT  99007、A-221  HIV、BAY  50-4798、MDX010(イプリムマブ（iplimumab）)、PBS119、ALG889、およびPA-1050040からなる群より選択される１種以上の化合物と組み合わせられ得る。
【０１９５】
（本発明の化合物の代謝産物）
本明細書中に記載される化合物のインビボ代謝産物もまた、本発明の範囲内に入る。このような産物は、投与される化合物の、特に酵素プロセスに起因する、酸化、還元、加水分解、アミド化、エステル化などから生じ得る。従って、本発明は、本発明の化合物を哺乳動物に、この化合物の代謝産物を生じるために充分な時間にわたって接触させる工程を包含するプロセスによって、生成された化合物を包含する。このような生成物は、代表的に、放射線標識（例えば、Ｃ１４またはＨ３）された本発明の化合物を調製すること、この化合物を検出可能な用量（例えば、約０．５ｍｇ／ｋｇより多量）で、動物（例えば、ラット、マウス、モルモット、サル）またはヒトに非経口投与すること、代謝が起こるために充分な時間（代表的に、約３０秒〜３０時間）を与えること、およびその変換生成物を、尿、血液または他の生物学的サンプルから単離することによって、同定される。これらの生成物は、容易に単離される。なぜなら、これらの生成物は、標識されているからである（他の化合物は、代謝産物中に残っているエピトープに結合し得る抗体の使用によって、単離される）。代謝産物の構造は、従来の様式で（例えば、ＭＳまたはＮＭＲ分析によって）決定される。一般に、代謝産物の分析は、当業者に周知である従来の薬物代謝研究と同じ様式で行われる。変換生成物は、他の方法ではインビボに見出されない限り、単独ではHCV阻害活性を有さない場合でさえも、本発明の化合物の治療的用量についての診
断アッセイにおいて有用である。
【０１９６】
代理の胃腸分泌における化合物の安定性を決定するための方法が、公知である。
【０１９７】
（式(I)の化合物）
１つの実施形態において、本発明は、式(I):
J-Y-J    (I)
の化合物を提供し、式(I)において:
Yは、-L-L-、-M-W-M-またはYyであり;
Jは、T-P-、-P-Tまたは-Jmであり;
Wは、結合または-Wr-であり;
Lは、-M-A-、-A-M-、または-Lnであり;
Tは、R9-Z-、-Z-R9、または-Tpであり;
R9は、E-V-、または-V-E、または-R9qであり;
各Aは、-Asから選択され;
各Mは、-Mtから選択され;
各Pは、-Puから選択され;
各Zは、-Zvから選択され;
各Vは、-Vwから選択され;
各Eは、-Exから選択され;
各mは1であり、
各nは、0、1、2、3、4、5、6、7、9、または10であり;
各pは、1、2、3、4、5、6、7、または8であり;
各qは、0、1、2、または3であり;
各rは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、または20であり;
各sは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、また
は21であり;
各tは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、または11であり;
各uは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、14、15、16、17、18、または19であり;
各vは、0、1、2、3、4、5、または6であり;
各wは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、または24であり;
各xは、0、1、2、3、4、5、6、または7であり;
各yは、0、1、または2であり;
m、n、p、q、r、s、t、u、v、w、x、およびyの合計は0ではなく;Pは、M、L、またはYy
に結合しており;Aは、AまたはLに結合しており;Mは、PまたはJに結合しており;Zは、Pに
結合しており;Vは、Zに結合しており;そしてWが結合である場合、MはMに結合しており;
各Y1は独立して、３５個までの原子を有する縮合九環系であり、この環系は、完全に芳香族であっても部分不飽和であってもよく、そしてC、N、O、およびSから選択される原子を含み、そしてこの環系は、H、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上
の基で必要に応じて置換されており;
各Y2は独立して、３２個までの原子を有する縮合五環系であり、この環系は、完全に芳香族であっても部分不飽和であってもよく、そしてC、N、O、およびSから選択される原子を含み、そしてこの環系は、H、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上
の基で必要に応じて置換されており;
各J1は独立して、縮合二環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、この複素環式環系は、１個以上の-N(RL7)C(=O)ORL7で置換されており、そしてオキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、ハロ、
ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L0は独立して:
【０１９８】
【化５】
2014169331.tif 000171
であり、ここで:
各RL2は独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、ハロ、およびハロアル
キルから選択され;そして
各aaは独立して、1、2、3、または4であり;
各L1は独立して:
【０１９９】
【化６】
2014169331.tif 000172
であり、ここで:
各RL2は独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、ハロ、およびハロアル
キルから選択され;
各RL3は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各bbは、0、1、2、3、または4であり;各aaは、1、2、3、または4であり;そしてbbとaa
との合計は、1、2、3、または4であり;
各L2は独立して:
【０２００】
【化７】
2014169331.tif 000173
であり、ここで:
L2中に示されるフェニル環は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル
、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各RL4は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;そし
て
各H1は、１個以上のヘテロ原子を含む、5員の飽和、部分不飽和、または芳香族の環で
あり;
各L3は独立して、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、この複素環式環系は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここ
で各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L4は独立して、縮合三環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、この複素環式環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル
、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L5は独立して、-CR=CR-縮合二環式飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、この複素環式環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアル
キル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール
、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L6は独立して、-CR=CR-縮合三環式飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、この複素環式環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアル
キル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L7は独立して:
【０２０１】
【化８】
2014169331.tif 000174
であり、ここで:
各H1.1は独立して、１個以上のR2で必要に応じて置換されている、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各R2は独立して、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-N(RL7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、および-S(=O)2NRL7から選択され;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;そして
各aaは独立して、1、2、3、または4であり;
各L9は独立して、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールア
ルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アル
キル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置
換されている、縮合四環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L10は独立して、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アル
キル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置
換されている、縮合五環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L11は独立して、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アル
キル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置
換されている、六環の縮合した飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各R90は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコ
キシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シクロアルキル)アルキル、シクロアルキルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRcRd、(NRcRd)アルケニル、(NRcRd)アルキル、および(NRcRd)カルボニルか
ら選択され;
RcおよびRdは独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)
カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてアリールアルキル、アリ
ールアルキルカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そして
アリール、ならびにアリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、およびアリールスルホニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、およびヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択さ
れ、ここでRX’およびRY’は独立して、水素およびアルキルから選択され;
各R91は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)O-R9bであり、ここで各R9aは独立して、アリールアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(
シクロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコ
キシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル（aryalkoxyalkylcarbonylalkyl）、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルで
あり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてアリールアルキルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており;
そしてそのアリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そしてアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そして第二のアリール基、アリールアルキルのアリール部分、アリールカルボニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そしてそのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、
または5個の置換基で置換され得、ここでアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そしてアリール、アリールアルキルのアリール部分;アリールカルボニルのアリール部分、第二のヘテロシクリル基、ならびにヘテロシ
クリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキルであり;
各R92は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)NR9b2であり;ここで各R9aは独立して、アリールア
ルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(
シクロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてアリールアルキルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そしてそのアリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシ
クリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そしてアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そして第二のアリール基、アリールアルキルのアリール部分、アリールカルボニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そしてそのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、
または5個の置換基で置換され得、ここでアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そしてアリール、アリールアルキルのアリール部分;アリールカルボニルのアリール部分、第二のヘテロシクリル基、ならびにヘテロシ
クリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキルであり;
各R93は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)R9bであり、ここで各R9aは独立して、アリールアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シ
クロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキル
、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そしてアリールアルキルにおいて、そのアルキルは、３個まで
のアリール基で置換され得、そしてアリールアルキルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そしてそのアリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そしてアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そして第二のアリール基、アリールアルキルのアリール部分、アリールカルボニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そしてそのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシク
リルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここでアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そしてアリール、アリールアルキルのアリール部分;アリールカルボニルのアリール部分、第二のヘテロシクリル基、ならびにヘテロシ
クリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキルであり;
各A0は独立して:
【０２０２】
【化９】
2014169331.tif 000175
であり、ここで:
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;そして
各bbは独立して、0、1、2、3、または4であるか;あるいは
各A0は独立して、１個、２個、または３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環であり、この環は、1個、2個、3個、または4個のRA3基で必要に応じて置換されており;
各A1は独立して:
【０２０３】
【化１０】
2014169331.tif 000176
であり、ここで:
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各ccは独立して、1、2、3、または4であり、
各A2は独立して:
【０２０４】
【化１１】
2014169331.tif 000177
であり、ここで:
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各bbは、0、1、2、3、または4であり;各ccは、1、2、3、または4であり;そしてbbとcc
との合計は、1、2、3、または4であり;
各A3は独立して、１個、２個、または３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環であり、この環は、１個以上のRA1基で置換されており、そしてこの環は、１個以上のRA3基で必要に応じて置換されており;
各A4は独立して:
【０２０５】
【化１２】
2014169331.tif 000178
であり、ここで:
各H5は独立して、フェニル環または六員ヘテロ芳香族環であり、このH5は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして各XAは独
立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、も
しくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A5は独立して:
【０２０６】
【化１３】
2014169331.tif 000179
であり、ここで:
各H6は独立して、フェニル環または六員ヘテロ芳香族環であり、このH6は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして各XAは独
立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、も
しくはアルキニルであるか、または存在せず;ただし、少なくとも１個のXAは存在し、そ
して各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A6は独立して:
【０２０７】
【化１４】
2014169331.tif 000180
であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、アレニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず;ただし、少なくとも１個のXAは存在し、そし
て各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A7は独立して:
【０２０８】
【化１５】
2014169331.tif 000181
であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、このH7は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず;そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A8は独立して:
【０２０９】
【化１６】
2014169331.tif 000182
であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、このH7は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各H8は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されているフェニル環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A9は独立して:
【０２１０】
【化１７】
2014169331.tif 000183
であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、このH7は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A10は独立して:
【０２１１】
【化１８】
2014169331.tif 000184
であり、ここで:
各H8は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されているフェニル環であり;
各H9は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている六員ヘテロ芳香族環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A11は独立して:
【０２１２】
【化１９】
2014169331.tif 000185
であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各H10は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり、この二環式環系は、必要に応じてアリールに縮合しており、このH10は、オキソ、ア
ルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、および(複素環)アルキルか
ら独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され、
各A12は独立して:
【０２１３】
【化２０】
2014169331.tif 000186
であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各H11は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり、この二環式環系は、必要に応じてアリールに縮合しており、このH11は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ア
ルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル
、および(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
各A13は独立して:
【０２１４】
【化２１】
2014169331.tif 000187
であり、ここで:
各H12は独立して、は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されている、縮合芳香族二環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A14は独立して:
【０２１５】
【化２２】
2014169331.tif 000188
であり、ここで:
各H13は独立して、縮合芳香族二環式複素環であり、この複素環は、その環系に少なく
とも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A15は独立して:
【０２１６】
【化２３】
2014169331.tif 000189
であり、ここで:
各H14は独立して、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要
に応じて置換されている、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A16は独立して:
【０２１７】
【化２４】
2014169331.tif 000190
であり、ここで:
各H15は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、こ
の複素環は、その環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A17は独立して:
【０２１８】
【化２５】
2014169331.tif 000191
であり、ここで:
各H16は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
縮合二環式炭素環式環系であり、この環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A18は独立して:
【０２１９】
【化２６】
2014169331.tif 000192
であり、ここで:
各H17は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
少なくとも１個のヘテロ原子を含む縮合二環式環系であり、この環系は、オキソ、RA1お
よびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A21は独立して:
【０２２０】
【化２７】
2014169331.tif 000193
であり、ここで:
各H40は独立して、反芳香族の単環式または縮合した炭素環式環系であり、この炭素環
式環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W1は独立して、-XA-であり:
ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W2は独立して:
【０２２１】
【化２８】
2014169331.tif 000194
であり、ここで:
各H20は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている、縮合芳香族二環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W3は独立して:
【０２２２】
【化２９】
2014169331.tif 000195
であり、ここで:
各H21は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
縮合二環式炭素環式環系であり、この環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W4は独立して:
【０２２３】
【化３０】
2014169331.tif 000196
であり、ここで:
各H22は独立して、縮合芳香族二環式複素環であり、この複素環は、その環系に少なく
とも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W5は独立して:
【０２２４】
【化３１】
2014169331.tif 000197
であり、ここで:
各H23は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
少なくとも１個のヘテロ原子を含む縮合二環式環系であり、この環系は、オキソ、RA1お
よびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W6は独立して:
【０２２５】
【化３２】
2014169331.tif 000198
であり、ここで:
各H24は独立して、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要
に応じて置換されている、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W7は独立して:
【０２２６】
【化３３】
2014169331.tif 000199
であり、ここで:
各H26は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり、この環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W8は独立して:
【０２２７】
【化３４】
2014169331.tif 000200
であり、ここで:
各H27は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、こ
の複素環は、その環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W9は独立して:
【０２２８】
【化３５】
2014169331.tif 000201
であり、ここで:
各H29は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W10は独立して、-H30=C=H31-であり、
ここで-H30およびH31の各々は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む飽和6員複素環式環であり、この環は、必要に応じてオキソで置換されており;
各W11は独立して、-H32=C=H33-であり、
ここで-H32およびH33の各々は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む飽和5員複素環式環であり、この環は、必要に応じてオキソで置換されており;
各W12は独立して、反芳香族の単環式または縮合した炭素環式環系であり、この炭素環
式環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W13は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されているフェニル環であり;
各W14は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている、5員または6員のヘテロアリール環であり;
各W15は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の四環式炭素環式環であり
、この環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W16は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の四環式複素環であり、こ
の複素環は、その環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、オキソ、RA1
およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W17は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の五環式炭素環式環系であ
り、この環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W18は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の五環式複素環であり、こ
の複素環は、その環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、オキソ、RA1
およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W19は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の六環式炭素環式環系であ
り、この環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W20は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の六環式複素環であり、こ
の複素環は、その環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、オキソ、RA1
およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各M0は独立して、１個以上のアルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロアルキル、(NRaRb)カルボニルおよびトリアルキルシリルア
ルコキシアルキルで必要に応じて置換された五員ヘテロアリール基であり;
各M1は独立して、-C(=O)NH-、-C(=O)NH-C(RM)2-、-NHC(=O)-、-C(RM)2NHC(=O)-、-NHC(=O)NRM-、-NHC(=O)O-から選択され;ここで各RMは独立して、Hおよびアルキルから選択さ
れ;
各M2は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている六員ヘテロ芳香族環であり;
各M3は独立して:
【０２２９】
【化３６】
2014169331.tif 000202
であり;
各M4は独立して:
【０２３０】
【化３７】
2014169331.tif 000203
であり;
各M5は独立して:
【０２３１】
【化３８】
2014169331.tif 000204
であり、ここで---で表わされる結合は、Pについて定義される環に縮合しており;
各M6は独立して、5個〜15個の原子を含む二環式有橋環系であり、これらの原子のうち
の少なくとも１個は、ヘテロ原子であり;
各M7は独立して、ピリド-ジ-イルであり;
各M8は独立して、１個以上のヘテロ原子を含み、１個または２個のオキソで必要に応じて置換されている、部分飽和または飽和の五員環であり;
各M9は独立して、１個以上のRP11で必要に応じて置換されている、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各M10は独立して、五員ヘテロアリール基であり、この五員ヘテロアリール基は、少な
くとも１個のアルコキシ、シクロアルキル、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、NRhRh、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホ
ニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルコキシ、アリールオキシアルコキシ、ヘテロアリールオキシアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルコキシ、シアノアルコキシ、シクロ
アルコキシ、ヘテロシクリル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、(NRhRh)アルキルで置換されており、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ
、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、およびスルホニルアルキルであり;そしてこの五員環はまた、１個以上
のアルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロアルキル、および(NRaRb)カルボニルで必要に応じて置換されており;
各M11は独立して、縮合三環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系で
あり、この環系は、１個以上のオキソ、ハロ、-RM7、-ORM7、-SRM7、-N(RM7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RM7)C(=O)RM7、-C(=O)RM7、-OC(=O)RM7、-C(O)ORM7、-C(=O)NRM7、-S(=O)RM7、-S(=O)2ORM7、-S(=O)2RM7、-OS(=O)2ORM7、または-S(=O)2NRM7で必要
に応じて置換されており;各RM7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各M12は独立して、１個以上のオキソ、ハロ、-RM7、-ORM7、-SRM7、-N(RM7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RM7)C(=O)RM7、-C(=O)RM7、-OC(=O)RM7、-C(O)ORM7、-C(=O)NRM7、-S(=O)RM7、-S(=O)2ORM7、-S(=O)2RM7、-OS(=O)2ORM7、または-S(=O)2NRM7で必要に応じて置換されている、縮合した五環式、六環式、または七環式の、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各RM7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各P0は独立して:
【０２３２】
【化３９】
2014169331.tif 000205
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたはpmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;RPaおよびRPbは各々独立して、H、アルキル、アリール、またはアリールアルキルであるか;あるいはRPaおよびRPbは、これらが
結合している原子と一緒になって複素環を形成し;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
RP7およびRP8は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキル、ハロアルキル、および(NRPaRPb)アルキルから選択されるか;あるいはRP7およびRP8は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員または六員の飽和環を形成し、この飽和環は、NRPz、Ｏ、およびSから選択される１個または２個のヘテロ原子を必要に応じて含
み;ここでRPzは水素およびアルキルから選択され;
RP9は水素およびアルキルから選択され;
各P1は独立して:
【０２３３】
【化４０】
2014169331.tif 000206
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnが0で
ある場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
少なくとも１個のRP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロア
ルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ（cycloalkyoxyalkyloxy）、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオ
キシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)アルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、こ
こで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ（heterocyclyoxy）、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合して
いる原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;ここで各Rhhは独立して、
アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhであり;そして残りのRP11は独立して、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリー
ルスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホ
ニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノ
アルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール
、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、
アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合し
ている原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P2は独立して:
【０２３４】
【化４１】
2014169331.tif 000207
であり、ここで:
各RP12は独立して、RP5、RP11、-C(=O)ORh、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル
、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアル
コキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、ア
リールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合してい
る原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P3は独立して、式:
【０２３５】
【化４２】
2014169331.tif 000208
の環であり、ここで:
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており;
各RP13は独立して、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシク
ロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここ
で各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そし
て２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、0、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P4は独立して、式:
【０２３６】
【化４３】
2014169331.tif 000209
の環であり、ここで:
この環は、１個以上の基RP14で必要に応じて置換されており、この基RP14は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;そして同じ炭素に結合している２個の基RP14が、これらが結合し
ている炭素と一緒になる場合、3員〜6員の炭素環式環または複素環式環を形成し得;
pnは、0、1、または2であり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P5は独立して、式:
【０２３７】
【化４４】
2014169331.tif 000210
の環であり、ここで:
この環は、１個以上の基RP15で必要に応じて置換されており、この基RP15は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;そして同じ炭素に結合している２個の基RP15が、これらが結合し
ている炭素と一緒になる場合、3員〜6員の炭素環式環または複素環式環を形成し得;
pnは、0、1、または2であり;
Zは、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfであり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P6は独立して、式:
【０２３８】
【化４５】
2014169331.tif 000211
の環であり、ここで:
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基RP16で必要に応じて置換されており、この基RP16は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
Zは、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfであり;
pnは、0、1、または2であり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P7は、有橋5員〜15員二環式複素環式環であり、この複素環式環は、式Iの化合物の残りの部分に、１個のN結合および１個のC結合を介して結合しており;ここでこの環は、RP6およびRP11から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各P8は独立して、式:
【０２３９】
【化４６】
2014169331.tif 000212
の環であり、ここで:
psは、2、3、4、5、または6であり;
pnは、0、1または2であり;
各RP13は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;ここで少なくとも１つの場合において、同
じ炭素に結合している２個の基RP13は、これらが結合している炭素と一緒になり、4員〜6員の複素環式環を形成し;
各P10は独立して:
【０２４０】
【化４７】
2014169331.tif 000213
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたはpmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
各P11は独立して:
【０２４１】
【化４８】
2014169331.tif 000214
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたはpmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個
のアルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
各P12は独立して:
【０２４２】
【化４９】
2014169331.tif 000215
であり、ここで:
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmは独立して、0、1、または2であり;
ppは独立して、1、2、または3であり;
psは、1、2、3、または4であり;
RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアル
キルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)アル
キル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh
基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、
アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhであり;そして残りのRP11は独立して、RP5、シアノ、アル
キルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル
、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)
アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アル
コキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P13は独立して:
【０２４３】
【化５０】
2014169331.tif 000216
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、またはNRhから選択され;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であるが、pnとpmとの合計は、０より大きく;
ppは独立して、1、2、または3であり;
psは、1、2、3、または4であり;
各RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スル
ホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロア
ルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)ア
ルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ
、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRh、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロ
アルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ
、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルであり;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキ
ル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アル
コキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒
になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P14は独立して:
【０２４４】
【化５１】
2014169331.tif 000217
であり、ここで:
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており;
Xは、NRfであり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmは独立して、0、1、または2であり;
psは、1、2、3、または4であり;
RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアル
キルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rh
は独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、またはスルホニルアルキルであり;そし
て２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P15は、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル、ア
ルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で置換されている、
【０２４５】
【化５２】
2014169331.tif 000218
であり;
各P16は、メチレンで置換された:
【０２４６】
【化５３】
2014169331.tif 000219
であり;
各P17は、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルケニル、お
よびシクロアルキルアルキニルから独立して選択される１個または２個の基で置換されている、
【０２４７】
【化５４】
2014169331.tif 000220
であり;
各P18は、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、お
よびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されている、
【０２４８】
【化５５】
2014169331.tif 000221
であり;
各P19は:
【０２４９】
【化５６】
2014169331.tif 000222
であり、ここで各RP19aは独立して、Hおよびハロから選択され;そして各RP19bは独立して、ハロから選択され;
各-Z0-は、-C(=O)-または-C(=S)-であり;
各-Z1-は独立して、結合、または-C(RZ1)2-であり;ここで各RZ1は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、またはハロであり;
各-Z2-は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、飽和または部分不飽和の(C3〜C8)シクロアルキルであり;
各-Z3-は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、飽和、部分不飽和、または芳香族の4員〜8員の複素環式環またはヘテロアリール環であり;
各-Z4-は独立して:
【０２５０】
【化５７】
2014169331.tif 000223
であり、ここで各RZ4は独立して、H、アルキル、シアノ、アリール、またはヘテロアリールであり;
各-Z5-は独立して:
【０２５１】
【化５８】
2014169331.tif 000224
であり、ここで各RZ5は独立して、H、アルキル、シアノ、アリール、またはヘテロアリールであるか;あるいは２個のRZ5が、これらが結合している窒素と一緒になって、4員〜8員の複素環式環を形成し、この複素環式環は、１個以上のオキソ、ならびにRA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各-Z6-は独立して、-C(RZ1)-であり、そして炭素環式Pに二重結合しており;ここでRZ1
は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、またはハロであり;
各E0は独立して、-NREcREdであり、ここで
REcおよびREdは各々独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され
、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてアリールアルキル
、アリールアルキルカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;
そしてアリール、ならびにアリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、およびアリールスルホニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、およびヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、ア
ルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
各E1は独立して、-OC(=O)NREeREfであり、ここで各REeおよびREfは各々独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてアリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そしてアリール、ならびにアリールアル
コキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、およびアリールスルホニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、およびヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されているか;あるいはREeおよびREfは、これらが結合
している窒素原子と一緒になって、複素環を形成し;
各E2は独立して、-NRaRbであり、ここでRaはハロアルキルであり、そしてRbは、H、ア
ルキル、アルコキシカルボニルまたはハロアルキルであり;
各E3は独立して、-NREcRE3aであり、ここでRE3aは、(C3〜C6)シクロアルキルオキシカ
ルボニルであり;
各E4は独立して、-OC(=O)ORE4aであり、ここでRE4aは、シクロアルキル、アリール、またはアルキルであり;
各E5は独立して、-NREcS(=O)2ORE5aであり、ここでRE5aは、シクロアルキル、アリールまたはアルキルであり;
各E6は独立して、-NREcS(=O)2RE6aであり、ここでRE6aは、シクロアルキル、アリール
、またはアルキルであり;
各E7は独立して、-NREcORE7aであり、ここでRE7aは、シクロアルキル、アリール、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールであり;
各V0は独立して、H、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、CO、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてアリールアルキルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ（alkyocarbonyloxy）、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個の基で必要に応じて置換されており;
そしてそのアリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選
択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そしてアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そして第二のアリール基、アリールアルキルのアリール部分、アリールカルボニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そしてそのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、ま
たは5個の置換基で置換され得、ここでアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキル
のアルキル部分は、置換されておらず、そしてアリール、アリールアルキルのアリール部分;アリールカルボニルのアリール部分、第二のヘテロシクリル基、ならびにヘテロシク
リルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
各V1は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、シアノアルキルであり;RVaおよびRVbは各々
独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V2は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ハロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独
立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V3は独立して、１個以上のオキソで置換され、そしてシクロアルキル、ハロ、アリール、アルケニル、およびシアノから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アルキルであり;
各V4は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ハロアルコキシアルキルであり;ここでRVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V5は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アルキルスルホニルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V6は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールスルホニルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V7は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロスルホニルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V8は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、スピロシクロアルキルであり;RVaおよびRVb
は各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V9は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、スピロシクロアルキルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V10は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合二環式シクロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V11は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合二環式シクロアルキルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V12は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、有橋二環式シクロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V13は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、有橋二環式シクロアルキルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V14は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V15は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールアルコキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V16は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、シクロアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V17は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、シクロアルキルアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V18は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V19は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V20は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V21は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールアルキルオキシアルキルで
あり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V22は独立して、シクロアルケニルアルキルであり;
各V23は独立して、アリールアルキルであり、そのアリールは、シクロアルキル、アル
ケニル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、シクロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、-C(=O)NRXRY、S(=O)2NRXRY、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルファニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルファニル、アリールスルホニル、アルコキシアルコキシ、アルキニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルスルホニルアミノから独立して選択される１個以上の基で置換されており;
RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択さ
れ、ここでRX’およびRY’は独立して、水素およびアルキルから選択され;
各V24は独立して、ヘテロシクロアルキルであり、その複素環は、シクロアルキル、ア
ルケニル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、シクロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、-C(=O)NRXRY、S(=O)2NRXRY、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルファニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルファニル、アリールスルホニル、アルコキシアルキルオキシ（alkoxyalkyoxy）、アルキニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、
アルキルスルホニルアミノ（alkylfulfonylamino）から独立して選択される１個以上の基で置換されており;
RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択さ
れ、ここでRX’およびRY’は独立して、水素およびアルキルから選択され;
各T1は独立して、スピロ型、分岐型または縮合型のビシクロアルキルであり;
各T2は独立して、アリールであり;
各T3は独立して、ヘテロアリールであり;
各T4は独立して、アリールアルキルであり;
各T5は独立して、ハロアルキルであり;
各T6は独立して、ヘテロアリールアルキルであり;
各T7は独立して、複素環であり;そして
各T8は独立して、ヘテロシクロアルキルである。
【０２５２】
別の特定の実施形態において、本発明は式(I):
J-Y-J    (I)
の化合物を提供し、式(I)において:
Yは、-L-L-、-M-W-M-またはYyであり;
Jは、T-P-、-P-Tまたは-Jmであり;
Wは、結合または-Wr-であり;
Lは、-M-A-、-A-M-、または-Lnであり;
Tは、R9-Z-、-Z-R9、または-Tpであり;
R9は、E-V-、または-V-E、または-R9qであり;
各Aは、-Asから選択され;
各Mは、-Mtから選択され;
各Pは、-Puから選択され;
各Zは、-Zvから選択され;
各Vは、-Vwから選択され;
各Eは、-Exから選択され;
各mは1であり;
各nは、0、1、2、3、4、5、6、7、9、または10であり;
各pは、1、2、3、4、5、6、7、または8であり;
各qは、0、1、2、または3であり;
各rは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、または20であり;
各sは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、また
は21であり;
各tは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、または11であり;
各uは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、または14であり;
各vは、0、1、2、3、4、5、または6であり;
各wは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、または21であり;
各xは、0または1であり;
各yは、0、1、または2であり;
ここでm、n、p、q、r、s、t、u、v、w、x、およびyの合計は0ではなく;Pは、M、L、ま
たはYyに結合しており;Aは、AまたはLに結合しており;Mは、PまたはJに結合しており;Zは、Pに結合しており;Vは、Zに結合しており;そしてWが結合である場合、MはMに結合しており;
各Y1は独立して、３５個までの原子を有する縮合九環系であり、この環系は、完全に芳香族であっても部分不飽和であってもよく、そしてC、N、O、およびSから選択される原子を含み、そしてこの環系は、H、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上
の基で必要に応じて置換されており;
各Y2は独立して、３２個までの原子を有する縮合五環系であり、この環系は、完全に芳香族であっても部分不飽和であってもよく、そしてC、N、O、およびSから選択される原子を含み、そしてこの環系は、H、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上
の基で必要に応じて置換されており;
各J1は独立して、縮合二環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、この複素環式環系は、１個以上の-N(RL7)C(=O)ORL7で置換されており、そしてオキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、ハロ、
ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L0は独立して:
【０２５３】
【化５９】
2014169331.tif 000225
であり、ここで:
各RL2は独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、ハロ、およびハロアル
キルから選択され;そして
各aaは独立して、1、2、3、または4であり;
各L1は独立して:
【０２５４】
【化６０】
2014169331.tif 000226
であり、ここで:
各RL2は独立して、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、ハロ、およびハロアル
キルから選択され;
各RL3は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各bbは、0、1、2、3、または4であり;各aaは、1、2、3、または4であり;そしてbbとaa
との合計は、1、2、3、または4であり;
各L2は独立して:
【０２５５】
【化６１】
2014169331.tif 000227
であり、ここで:
L2中に示されるフェニル環は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル
、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各RL4は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;そし
て
各H1は、１個以上のヘテロ原子を含む、5員の飽和、部分不飽和、または芳香族の環で
あり;
各L3は独立して、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、この複素環式環系は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、
ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここ
で各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L4は独立して、縮合三環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、この複素環式環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル
、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L5は独立して、-CR=CR-縮合二環式飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、この複素環式環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアル
キル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L6は独立して、-CR=CR-縮合三環式飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、この複素環式環系は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアル
キル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L7は独立して:
【０２５６】
【化６２】
2014169331.tif 000228
であり、ここで:
各H1.1は独立して、１個以上のR2で必要に応じて置換されている、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各R2は独立して、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-N(RL7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、および-S(=O)2NRL7から選択され;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;そして
各aaは独立して、1、2、3、または4であり;
各L9は独立して、縮合四環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり、この複素環式環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN
、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)
アルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じ
て置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L10は独立して、縮合五環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であ
り、この複素環式環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、アリ
ールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各L11は独立して、六環の縮合した飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系で
あり、この複素環式環系は、オキソ、ハロ、-RL7、-ORL7、-SRL7、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RL7)C(=O)RL7、-C(=O)RL7、-OC(=O)RL7、-C(O)ORL7、-C(=O)NRL7、-S(=O)RL7、-S(=O)2ORL7、-S(=O)2RL7、-OS(=O)2ORL7、-S(=O)2NRL7、アルコキシアルキル、ア
リールアルコキシカルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており;
各RL7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各R90は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコ
キシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シクロアルキル)アルキル、シクロアルキルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒドロキシアルキル、-NRcRd、(NRcRd)アルケニル、(NRcRd)アルキル、および(NRcRd)カルボニルか
ら選択され;
RcおよびRdは独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)
カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてアリールアルキル、アリ
ールアルキルカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そして
アリール、ならびにアリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、およびアリールスルホニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、およびヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
RXおよびRYは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および(NRX’RY’)カルボニルから選択さ
れ、ここでRX’およびRY’は独立して、水素およびアルキルから選択され;
各R91は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)O-R9bであり、ここで各R9aは独立して、アリールアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(
シクロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてアリールアルキルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そしてそのアリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そしてアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そして第二のアリール基、アリールアルキルのアリール部分、アリールカルボニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そしてそのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここでアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そしてアリール、アリールアルキルのアリール部分;アリールカルボニルのアリール部分、第二のヘテロシクリル基、ならびにヘテロシ
クリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキルであり;
各R92は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)NR9b2であり;ここで各R9aは独立して、アリールア
ルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(
シクロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキ
ル、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてアリールアルキルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そしてそのアリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そしてアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そして第二のアリール基、アリールアルキルのアリール部分、アリールカルボニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そしてそのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここでアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そしてアリール、アリールアルキルのアリール部分;アリールカルボニルのアリール部分、第二のヘテロシクリル基、ならびにヘテロシ
クリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキルであり;
各R93は独立して、-N(R9a)-NHC(=O)R9bであり、ここで各R9aは独立して、アリールアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、ハロシクロアルキル、(シクロアルキル)アルケニル、(シ
クロアルキル)アルコキシ、アルキルSO2アルキル、シクロアルキルアルキルSO2アルキル
、シアノアルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択
され;
そしてアリールアルキルにおいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてアリールアルキルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そしてそのアリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そしてアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そして第二のアリール基、アリールアルキルのアリール部分、アリールカルボニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そしてそのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここでアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そしてアリール、アリールアルキルのアリール部分;アリールカルボニルのアリール部分、第二のヘテロシクリル基、ならびにヘテロシ
クリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;R9bは独立して、H、アルキル、アリール、ハロアルキル、またはアリールアルキルであり;
各A0は独立して:
【０２５７】
【化６３】
2014169331.tif 000229
であり、ここで:
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;そして
各bbは独立して、0、1、2、3、または4であるか;あるいは
各A0は独立して、１個、２個、または３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環であり、この環は、1個、2個、3個、または4個のRA3基で必要に応じて置換されており;
各A1は独立して:
【０２５８】
【化６４】
2014169331.tif 000230
であり、ここで:
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各ccは独立して、1、2、3、または4であり;
各A2は独立して:
【０２５９】
【化６５】
2014169331.tif 000231
であり、ここで:
各RA1は独立して、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロ
アルキル)アルキル、(複素環)アルキルから選択され、ここで各アルキル、複素環および
シクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;
各RA3は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキ
ル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニルから選択され;RaおよびRbは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
RaおよびRbは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され;
各bbは、0、1、2、3、または4であり;各ccは、1、2、3、または4であり;そしてbbとcc
との合計は、1、2、3、または4であり;
各A3は独立して、１個、２個、または３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環であり、この環は、１個以上のRA1基で置換されており、そしてこの環は、１個以上のRA3基で必要に応じて置換されており;
各A4は独立して:
【０２６０】
【化６６】
2014169331.tif 000232
であり、ここで:
各H5は独立して、フェニル環または六員ヘテロ芳香族環であり、このH5は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして各XAは独
立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、も
しくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A5は独立して:
【０２６１】
【化６７】
2014169331.tif 000233
であり、ここで:
各H6は独立して、フェニル環または六員ヘテロ芳香族環であり、このH6は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして各XAは独
立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、アレニル、も
しくはアルキニルであるか、または存在せず;ただし、少なくとも１個のXAは存在し、そ
して各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A6は独立して:
【０２６２】
【化６８】
2014169331.tif 000234
であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、アレニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず;ただし、少なくとも１個のXAは存在し、そし
て各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A7は独立して:
【０２６３】
【化６９】
2014169331.tif 000235
であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、このH7は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A8は独立して:
【０２６４】
【化７０】
2014169331.tif 000236
であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、このH7は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各H8は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されているフェニル環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A9は独立して:
【０２６５】
【化７１】
2014169331.tif 000237
であり、ここで:
各H7は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、このH7は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A10は独立して:
【０２６６】
【化７２】
2014169331.tif 000238
であり、ここで:
各H8は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置
換されているフェニル環であり;
各H9は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている六員ヘテロ芳香族環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A11は独立して:
【０２６７】
【化７３】
2014169331.tif 000239
であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各H10は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり、この二環式環系は、必要に応じてアリールに縮合しており、このH10は、オキソ、ア
ルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル、および(複素環)アルキルか
ら独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;
各A12は独立して:
【０２６８】
【化７４】
2014169331.tif 000240
であり、ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各H11は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり、この二環式環系は、必要に応じてアリールに縮合しており、このH11は、オキソ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ア
ルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-NRaRb、(NRaRb)アルキル、および(NRaRb)カルボニル、シアノ、ニトロ、SOR4、SO2R4、-アルキルSO2R4、ハロアルコキシ、シアノアルキル、NR4SO2R4、シクロアルキル、(ハロ)シクロアルキル、複素環、(シクロアルキル)アルキル
、および(複素環)アルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換されており;そして
各R4は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキルか
ら選択され;そして
各A13は独立して:
【０２６９】
【化７５】
2014169331.tif 000241
であり、ここで:
各H12は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている、縮合芳香族二環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A14は独立して:
【０２７０】
【化７６】
2014169331.tif 000242
であり、ここで:
各H13は独立して、縮合芳香族二環式複素環であり、この複素環は、その環系に少なく
とも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A15は独立して:
【０２７１】
【化７７】
2014169331.tif 000243
であり、ここで:
各H14は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A16は独立して:
【０２７２】
【化７８】
2014169331.tif 000244
であり、ここで:
各H15は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、こ
の複素環は、その環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたは
アルキルから選択され;
各A17は独立して:
【０２７３】
【化７９】
2014169331.tif 000245
であり、ここで:
各H16は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
縮合二環式炭素環式環系であり、この環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A18は独立して:
【０２７４】
【化８０】
2014169331.tif 000246
であり、ここで:
各H17は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
少なくとも１個のヘテロ原子を含む縮合二環式環系であり、この環系は、オキソ、RA1お
よびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各A21は独立して:
【０２７５】
【化８１】
2014169331.tif 000247
であり、ここで:
各H40は独立して、反芳香族の単環式または縮合した炭素環式環系であり、この炭素環
式環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W1は独立して、-XA-であり:
ここで:
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W2は独立して:
【０２７６】
【化８２】
2014169331.tif 000248
であり、ここで:
各H20は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている、縮合芳香族二環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W3は独立して:
【０２７７】
【化８３】
2014169331.tif 000249
であり、ここで:
各H21は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
縮合二環式炭素環式環系であり、この環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W4は独立して:
【０２７８】
【化８４】
2014169331.tif 000250
であり、ここで:
各H22は独立して、縮合芳香族二環式複素環であり、この複素環は、その環系に少なく
とも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W5は独立して:
【０２７９】
【化８５】
2014169331.tif 000251
であり、ここで:
各H23は独立して、１個の環が芳香族であり別の環が部分飽和または完全飽和である、
少なくとも１個のヘテロ原子を含む縮合二環式環系であり、この環系は、オキソ、RA1お
よびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W6は独立して:
【０２８０】
【化８６】
2014169331.tif 000252
であり、ここで:
各H24は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W7は独立して:
【０２８１】
【化８７】
2014169331.tif 000253
であり、ここで:
各H26は独立して、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり、この環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W8は独立して:
【０２８２】
【化８８】
2014169331.tif 000254
であり、ここで:
各H27は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、こ
の複素環は、その環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W9は独立して:
【０２８３】
【化８９】
2014169331.tif 000255
であり、ここで:
各H29は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む、5個〜15個の炭素の不飽和、部分不飽和または飽和の二環式環系であり;そして
各XAは独立して、O、NR、SO、SO2、C(=O)、NRC(=O)、C(=O)NR、CR=CR、NRC(=O)NR、ア
レニル、もしくはアルキニルであるか、または存在せず、そして各Rは独立して、Hまたはアルキルから選択され;
各W10は独立して、-H30=C=H31-であり、
ここで-H30およびH31の各々は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む飽和6員複素環式環であり、この環は、必要に応じてオキソで置換されており;
各W11は独立して、-H32=C=H33-であり、
ここで-H32およびH33の各々は独立して、１個以上のヘテロ原子を含む飽和5員複素環式環であり、この環は、必要に応じてオキソで置換されており;
各W12は独立して、反芳香族の単環式または縮合した炭素環式環系であり、この炭素環
式環系は、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W13は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されているフェニル環であり;
各W14は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されている、5員または6員のヘテロアリール環であり;
各W15は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の四環式炭素環式環であり
、この環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W16は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の四環式複素環であり、こ
の複素環は、その環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、オキソ、RA1
およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W17は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の五環式炭素環式環系であ
り、この環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W18は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の五環式複素環であり、こ
の複素環は、その環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、オキソ、RA1
およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W19は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の六環式炭素環式環系であ
りこの環系は、オキソ、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各W20は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の六環式複素環であり、こ
の複素環は、その環系に少なくとも１個のヘテロ原子を含み、この環系は、オキソ、RA1
およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各M0は独立して、１個以上のアルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロアルキル、(NRaRb)カルボニルおよびトリアルキルシリルア
ルコキシアルキルで必要に応じて置換された五員ヘテロアリール基であり;
各M1は独立して、-C(=O)NH-、-C(=O)NH-C(RM)2-、-NHC(=O)-、-C(RM)2NHC(=O)-、-NHC(=O)NRM-、-NHC(=O)O-から選択され;ここで各RMは独立して、Hおよびアルキルから選択さ
れ;
各M2は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている六員ヘテロ芳香族環であり;
各M3は独立して:
【０２８４】
【化９０】
2014169331.tif 000256
であり、
各M4は独立して:
【０２８５】
【化９１】
2014169331.tif 000257
であり;
各M5は独立して:
【０２８６】
【化９２】
2014169331.tif 000258
であり、ここで---で表わされる結合は、Pについて定義される環に縮合しており;
各M6は独立して、5個〜15個の原子を含む二環式有橋環系であり、これらの原子のうち
の少なくとも１個は、ヘテロ原子であり;
各M7は独立して、ピリド-ジ-イルであり;
各M8は独立して、１個以上のヘテロ原子を含み、１個または２個のオキソで必要に応じて置換されている、部分飽和または飽和の五員環であり;
各M9は独立して、１個以上のRP11で必要に応じて置換されている、縮合二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各M10は独立して、五員ヘテロアリール基であり;
各M11は独立して、１個以上のオキソ、ハロ、-RM7、-ORM7、-SRM7、-N(RM7)2、-CF3、-CCl3、-OCF3、-CN、-NO2、-N(RM7)C(=O)RM7、-C(=O)RM7、-OC(=O)RM7、-C(O)ORM7、-C(=O)NRM7、-S(=O)RM7、-S(=O)2ORM7、-S(=O)2RM7、-OS(=O)2ORM7、または-S(=O)2NRM7で必要に応じて置換されている縮合三環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系であり;
各RM7は独立して、-H、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環であり;
各P0は独立して:
【０２８７】
【化９３】
2014169331.tif 000259
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたはpmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した
三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;RPaおよびRPbは各々独立して、H、アルキル、アリール、またはアリールアルキルであるか;あるいはRPaおよびRPbは、これ
らが結合している原子と一緒になって複素環を形成し;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
RP7およびRP8は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキル、ハロアルキル、および(NRPaRPb)アルキルから選択さるか;またはRP7およびRP8は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員または六員の飽和環を形成し、この飽和環は、NRPz、Ｏ、およびSから選択される１個または２個のヘテロ原子を必要に応じて含み;ここでRPzは水素およびアルキルから選択され;
RP9は水素およびアルキルから選択され;
各P1は独立して:
【０２８８】
【化９４】
2014169331.tif 000260
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnが0で
ある場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
少なくとも１個のRP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロア
ルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、
シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)アルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、
アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する
場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環
式環を形成し得;ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリール
スルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhであり;そして残りのRP11は独立して、R
P5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シ
クロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H
、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在す
る場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素
環式環を形成し得;
psは、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P2は独立して:
【０２８９】
【化９５】
2014169331.tif 000261
であり、ここで:
各RP12は独立して、RP5、RP11、-C(=O)ORh、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル
、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアル
コキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、ア
リールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合してい
る原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P3は独立して、式:
【０２９０】
【化９６】
2014169331.tif 000262
の環であり、ここで:
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており;
各RP13は独立して、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)
スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシク
ロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここ
で各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そし
て２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
psは、0、1、2、3、または4であり;
pnは、0、1、または2であり;
各P4は独立して、式:
【０２９１】
【化９７】
2014169331.tif 000263
の環であり、ここで:
この環は、１個以上の基RP14で必要に応じて置換されており、この基RP14は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;そして同じ炭素に結合している２個の基RP14が、これらが結合し
ている炭素と一緒になる場合、3員〜6員の炭素環式環または複素環式環を形成し得;
pnは、0、1、または2であり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P5は独立して、式:
【０２９２】
【化９８】
2014169331.tif 000264
の環であり、ここで:
この環は、１個以上の基RP15で必要に応じて置換されており、この基RP15は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;そして同じ炭素に結合している２個の基RP15が、これらが結合し
ている炭素と一緒になる場合、3員〜6員の炭素環式環または複素環式環を形成し得;
pnは、0、1、または2であり;
Zは、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfであり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P6は独立して、式:
【０２９３】
【化９９】
2014169331.tif 000265
の環であり、ここで:
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基RP16で必要に応じて置換されており、この基RP16は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
Zは、O、S、S(=O)、S(=O)2、またはNRfであり;
pnは、0、1、または2であり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアル
キルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各P7は、有橋5員〜15員二環式複素環式環であり、この複素環式環は、式Iの化合物の残りの部分に、１個のN結合および１個のC結合を介して結合しており;ここでこの環は、RP6およびRP11から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各P8は独立して、式:
【０２９４】
【化１００】
2014169331.tif 000266
の環であり、ここで:
psは、2、3、4、5、または6であり;
pnは、0、1、または2であり;
各RP13は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;ここで少なくとも１つの場合において、同
じ炭素に結合している２個の基RP13は、これらが結合している炭素と一緒になり、4員〜6員の複素環式環を形成し;
各P10は独立して:
【０２９５】
【化１０１】
2014169331.tif 000267
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたはpmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
各P11は独立して:
【０２９６】
【化１０２】
2014169331.tif 000268
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;ただし、pnまたはpmが0である場合、Xは、CH2、CHRP10、およびC(RP10)2から選択され;
各RP10は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
各RP5およびRP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqおよびpsは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であり;
poおよびppは独立して、1、2、または3であり;
各P12は独立して:
【０２９７】
【化１０３】
2014169331.tif 000269
であり、ここで:
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmは独立して、0、1、または2であり;
ppは独立して、1、2、または3であり;
psは、1、2、3、または4であり;
RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアル
キルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)アル
キル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル
、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh
基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、
アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、NRhRhスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRhであり;そして残りのRP11は独立して、RP5、シアノ、アルキ
ルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、
ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)ア
ルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコ
キシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh
基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P13は独立して:
【０２９８】
【化１０４】
2014169331.tif 000270
であり、ここで:
Xは、O、S、S(O)、SO2、またはNRhから選択され;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmおよびpnは独立して、0、1、または2であるが、pnとpmとの合計は、０より大きく;
ppは独立して、1、2、または3であり;
psは、1、2、3、または4であり;
各RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スル
ホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロア
ルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、-NRhhRh、(NRhhRh)ア
ルキル、(NRhhRh)カルボニルから選択され、ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキ
ル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
ここで各Rhhは独立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ
、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-S(=O)2Rh、-C(=O)Rh、-C(=O)NRhRh、RP5、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロ
アルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ
、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルであり;ここで各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキ
ル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり;そして２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒
になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各P14は独立して:
【０２９９】
【化１０５】
2014169331.tif 000271
であり、ここで:
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており;
XはNRfであり;
各Rfは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、-S(=O)2NRhRh、-S(=O)2Rh、C(=O)Rh、C(=O)ORh、-C(=O)NRhRhであり;各Rhは独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであるか;または２個のRh基が存在する場合、
これらのRhは、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形
成し得;
各RP6は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキ
シ、および-NRPaRPbから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と縮合した三員〜六員の環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており;
pqは独立して、0、1、2、3、または4であり;
pmは独立して、0、1、または2であり;
psは、1、2、3、または4であり;
RP11は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、(NRhRh)スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルコキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、(NRhRh)アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアル
キルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され;ここで各Rh
は独立して、-H、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、またはスルホニルアルキルであり;そし
て２個のRh基が存在する場合、これらのRh基は、これらが結合している原子と一緒になって、4員〜15員の複素環式環を形成し得;
各-Z0-は、-C(=O)-または-C(=S)-であり;
各-Z1-は独立して、結合、または-C(RZ1)2-であり;ここで各RZ1は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、またはハロであり;
各-Z2-は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、飽和または部分不飽和の(C3〜C8)シクロアルキルであり;
各-Z3-は独立して、RA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、飽和、部分不飽和、または芳香族の4員〜8員の複素環式環またはヘテロアリール環であり;
各-Z4-は独立して:
【０３００】
【化１０６】
2014169331.tif 000272
であり、ここで各RZ4は独立して、H、アルキル、シアノ、アリール、またはヘテロアリールであり;
各-Z5-は独立して:
【０３０１】
【化１０７】
2014169331.tif 000273
であり、ここで各RZ5は独立して、H、アルキル、シアノ、アリール、またはヘテロアリールであるか;あるいは２個のRZ5が、これらが結合している窒素と一緒になって、4員〜8員の複素環式環を形成し、この複素環式環は、１個以上のオキソ、ならびにRA1およびRA3から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており;
各-Z6-は独立して、-C(RZ1)-であり、そして炭素環式Pに二重結合しており;ここでRZ1
は独立して、H、アルキル、ハロアルキル、またはハロであり;
各E0は独立して、-NREcREdであり、ここで
REcおよびREdは各々独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテ
ロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され
、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてアリールアルキル
、アリールアルキルカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;
そしてアリール、ならびにアリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、およびアリールスルホニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、およびヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
各E1は独立して、-OC(=O)NREeREfであり、ここで各REeおよびREfは各々独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR’、および-C(NCN)NRXRYから選択され、ここでR’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてアリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の-NReRf基で必要に応じてさらに置換されており;そしてアリール、ならびにアリールアル
コキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、およびアリールスルホニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、およびヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されているか;あるいはREeおよびREfは、これらが結合
している窒素原子と一緒になって、複素環を形成し;
各V0は独立して、H、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、CO、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、NRRCOアルキルであり、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;
そしてアリールアルキルにおいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてアリールアルキルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており;
そしてそのアリール部分は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、-(NRXRY)アルキル、オキソ、および-P(O)OR2から独立して選
択される1個、2個、3個、4個、または5個の置換基で置換され得、ここで各Rは独立して、水素およびアルキルから選択され;そしてアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そして第二のアリール基、アリールアルキルのアリール部分、アリールカルボニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
そしてそのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、-NRXRY、(NRXRY)アルキル、およびオキソから独立して選択される1個、2個、3個、4個、
または5個の置換基で置換され得、ここでアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキ
ルのアルキル部分は、置換されておらず、そしてアリール、アリールアルキルのアリール部分;アリールカルボニルのアリール部分、第二のヘテロシクリル基、ならびにヘテロシ
クリルアルキルおよびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており;
各V1は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、シアノアルキルであり;RVaおよびRVbは各々
独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V2は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ハロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独
立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V3は独立して、１個以上のオキソで置換されており、そしてシクロアルキル、ハロ、アリール、アルケニル、およびシアノから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アルキルであり;
各V4は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ハロアルコキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V5は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アルキルスルホニルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V6は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールスルホニルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V7は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロスルホニルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V8は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、スピロシクロアルキルであり;RVaおよびRVb
は各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V9は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル、
複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、スピロシクロアルキルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V10は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合二環式シクロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V11は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、縮合二環式シクロアルキルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V12は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、有橋二環式シクロアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V13は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、有橋二環式シクロアルキルアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V14は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V15は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、アリールアルコキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V16は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、シクロアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V17は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、シクロアルキルアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V18は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V19は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロシクロアルキルオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V20は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールオキシアルキルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択され;
各V21は独立して、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルケニル
、複素環、ヘテロアリール、ヒドロキシ、およびNRVaRVbC(=O)O-から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールアルキルアルコキシアルキ
ルであり;RVaおよびRVbは各々独立して、水素、アルケニル、およびアルキルから選択さ
れ;
各T1は独立して、スピロ型、分岐型または縮合型のビシクロアルキルであり;
各T2は独立して、アリールであり;
各T3は独立して、ヘテロアリールであり;
各T