(57)【要約】      （修正有）【課題】プラークや歯の変色を打破するのに改善された効力を有して、それでも長期安定性を保持することが可能である、口腔用ケア組成物の提供。【解決手段】第一スズ塩及びトリポリリン酸ナトリウムを含有し、かつトリポリリン酸第一スズイオン中間体は、組成物の約１％未満を含む、口腔用ケア組成物。さらなる効力のために、ピロリン酸四ナトリウム、メチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体、及び／又はシリカ口腔光沢剤を加えてもよい。本口腔用ケア組成物は、単相性の混和物では、約１０％未満の水を含むように有効に制限してよい。二相性の混和物では、第一相に第一スズ塩、そして第二相にトリポリリン酸ナトリウムを有する混合物をデュアルチャンバ保存チューブ（各相は、別のチャンバより提供される）より、デンタルケア使用の直前に作製してよい。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）約０．０１〜約５％の第一スズ塩；
（ｂ）約０．０１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウム；
（ｃ）約１０％未満の水；及び
（ｄ）約０．１〜約１５％のメチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体を含んで
なる口腔用ケア組成物であって、約１％未満のトリポリリン酸第一スズイオン中間体を含
む、前記組成物。
【請求項２】
約０．１〜約３％の第一スズ塩を含んでなる、請求項１の組成物。
【請求項３】
約０．１〜約１０％のトリポリリン酸ナトリウムを含んでなる、請求項１の組成物。
【請求項４】
第一スズ塩がフッ化第一スズである、請求項１の口腔用ケア組成物。
【請求項５】
約８％未満の水を含んでなる、請求項１の組成物。
【請求項６】
約６％未満の水を含んでなる、請求項５の組成物。
【請求項７】
ピロリン酸四ナトリウムとシリカ光沢剤より選択される化合物をさらに含んでなる、請
求項１の組成物。
【請求項８】
メチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体が式（Ｉ）：
【化１】
2014237662.tif 000004
［式中、ｎは、該剤において約６０，０００〜約５００，０００の分子量をもたらす整数
である］により表される、請求項１の口腔用ケア組成物。
【請求項９】
（ａ）第一の口腔に受容される運搬体に約０．０１〜約５％の第一スズ塩を含んでなる
第一相；及び
（ｂ）第二の口腔に受容される運搬体に約０．０１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリ
ウムを含んでなる第二相を含んでなる二相性口腔用ケア組成物であって；
ここで第一相は、第二相との流体界面にあり、そしてここで該口腔用ケア組成物中の全
体の水濃度は約１０％未満である、該組成物。
【請求項１０】
シリカ口腔光沢剤を第一相又は第二相の少なくとも１つの相に混合してさらに含んでな
る、請求項９の組成物。
【請求項１１】
約０．１〜約１５％のメチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体を第一相又は第
二相の少なくとも１つの相にさらに含んでなる、請求項９の組成物。
【請求項１２】
第一スズ塩がフッ化第一スズを含み、第一相又は第二相の少なくとも１つが、クエン酸
、クエン酸三ナトリウム無水和物、グリセリン、セルロース系ポリマー、キサンタンゴム
、又は芳香剤より選択される組成物をさらに含む、請求項９の組成物。
【請求項１３】
口腔用ケア組成物を作製する方法であって、（ａ）０．０１〜約５％の第一スズ塩；（
ｂ）約０．０１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウム；及び（ｃ）約０．１〜約１５％
のメチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体を該組成物へ混和することを含んでな
る、前記方法。
【請求項１４】
（ａ）第一スズ塩を第一の口腔に受容される水性運搬体へ混合して、歯磨き剤の第一相
を提供すること；
（ｂ）トリポリリン酸ナトリウム及びメチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体
を第二の口腔に受容される水性運搬体へ混合して、歯磨き剤の第二相を提供すること；
（ｃ）第一相を第一エンクロージャーに保存すること；
（ｄ）第二相を第二エンクロージャーに保存すること；及び
（ｅ）第一相と第二相が一緒に混合物を提供するように、第一相を第一エンクロージャ
ーより取り出して、第二相を第二エンクロージャーより取り出すことをさらに含んでなる
方法であって、ここで該混合物は、第一相を含んでなる少なくとも１つの第一部分を有し
、該混合物は、第二相を含んでなる少なくとも１つの第二部分を有し、そしてそれぞれの
第一部分は、少なくとも１つの第二部分との流体界面にある、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
ピロリン酸四ナトリウムを第一相及び第二相の少なくとも１つの相において混合するこ
とをさらに含んでなる、請求項１４の方法。
【請求項１６】
シリカ口腔光沢剤を第一相及び第二相の少なくとも１つの相において混合することをさ
らに含んでなる、請求項１４の方法。
【請求項１７】
（ａ）約０．０１〜約５％の第一スズ塩；（ｂ）約０．０１〜約１５％のトリポリリン
酸ナトリウム；及び（ｃ）約１０重量％未満の水の混合物を含有する容器を含んでなる口
腔用ケアキットであって、該混合物は、約１％未満のトリポリリン酸第一スズイオン中間
体を含む、前記キット。
【請求項１８】
混合物が約１０％未満の水を含む、請求項１７の口腔用ケアキット。
【請求項１９】
混合物がピロリン酸四ナトリウムをさらに含む、請求項１７の口腔用ケアキット。
【請求項２０】
（ａ）第一チャンバと流体連絡している、第一チャンバからの第一歯磨き剤の放出のた
めの第一アウトレットを有する第一チャンバ；及び
（ｂ）第二チャンバと流体連絡している、第二チャンバからの第二歯磨き剤の放出のた
めの第二アウトレットを有する第二チャンバを含んでなる口腔用ケアキットであって、
ここで第一歯磨き剤は、第一の口腔に受容される運搬体に約０．０１〜約５％の第一ス
ズ塩を含み、第二歯磨き剤は、第二の口腔に受容される運搬体に約０．０１〜約１５％の
トリポリリン酸ナトリウムと約０．１〜約１５％のメチルビニルエーテル−無水マレイン
酸共重合体を含み、そして
ここで、第一チャンバから第一アウトレットを通って第一歯磨き剤が放出されるのと第
二チャンバから第二アウトレットを通って第二歯磨き剤が放出されるのが同時に起こる間
に、放出された第一歯磨き剤が放出された第二歯磨き剤と流動的に相互作用して混合物を
形成するように、第二アウトレットは第一アウトレットの近傍にあり、ここで放出された
第一歯磨き剤は該混合物の少なくとも１つの第一部分を提供して、放出された第二歯磨き
剤は該混合物の少なくとも１つの第二部分を提供する、前記キット。
【請求項２１】
シリカ口腔光沢剤を第一歯磨き剤及び第二歯磨き剤の少なくとも１つにさらに含んでな
る、請求項２０の口腔用ケアキット。
【請求項２２】
請求項１に記載の組成物を歯の表面へ適用する工程を含んでなる、該表面を清浄する方
法。
【請求項２３】
請求項１に記載の組成物をヒト又は哺乳動物の口腔表面へ適用する工程を含んでなる、
ヒト又は哺乳動物の全身健康を維持する方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
関連出願への相互参照
[0001]  本出願は、その内容全体が参照により本明細書に組み込まれる、米国仮特許出
願番号６０／７３９，１３０（２００５年１１月２３日出願）の利益を主張する。
【０００２】
背景技術
[0002]  フッ化第一スズのような第一スズ塩は、プラークを予防するための薬剤として
歯磨き剤に使用されている。しかしながら、第一スズ塩のいくつかの短所には、不安定性
、歯を着色する傾向、渋み、及び使用者に不快な味が含まれる。その理由のために、フッ
化第一スズのような第一スズ塩を含有する口腔用ケア組成物は、渋みや不快な味のような
、口腔に対するその負の影響を抑えるために、第一スズ塩が他の成分より分離されている
二相性の組成物としてしばしば提示される。例えば、いずれも Glandorf et al. への米
国特許第６，５２１，２１６号及び米国特許第７，０６３，８３３号を参照のこと。
【０００３】
[0003]  トリポリリン酸ナトリウムは、有効な抗結石（抗歯石）剤であるが、この化合
物は、長期保存（通常、包装時と使用後の廃棄時の間に、練り歯磨きチューブの有効期間
に維持される保存のような）において第一スズ塩と一般的には適合可能ではない。特に、
フッ化第一スズのような第一スズ塩とトリポリリン酸ナトリウムの組合せは、望まれない
トリポリリン酸第一スズ中間体をもたらす可能性がある。
【０００４】
[0004]  従って、プラークや歯の変色を打破するのに改善された効力を有して、それで
も長期安定性を保持することが可能である、口腔用ケア組成物へのニーズが依然としてあ
る。
【０００５】
発明の簡単な要約
[0005]  （ａ）約０．０１〜約５％の第一スズ塩；
（ｂ）約０．０１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウム；
（ｃ）約１０重量％未満の水；及び
（ｄ）約０．１〜約１５重量％のメチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体を含
んでなる口腔用ケア組成物；ここで該組成物は、約１％未満のトリポリリン酸第一スズイ
オン中間体を含む。
【０００６】
[0006]  （ａ）第一の口腔に受容される運搬体に約０．０１〜約５％の第一スズ塩を含
んでなる第一相；及び
（ｂ）第二の口腔に受容される運搬体に約０．０１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリ
ウムを含んでなる第二相を含んでなる二相性口腔用ケア組成物；ここで第一相は、第二相
との流体界面にあり、そしてここで該口腔用ケア組成物中の全体の水濃度は約１０％未満
である。
【０００７】
[0007]  （ａ）０．０１〜約５％の第一スズ塩；（ｂ）約０．０１〜約１５％のトリポ
リリン酸ナトリウム；及び（ｃ）約０．１〜約５％のメチルビニルエーテル−無水マレイ
ン酸共重合体を混和することを含んでなる、口腔用ケア組成物を作製する方法。
【０００８】
[0008]  （ａ）約０．０１〜約５％の第一スズ塩；（ｂ）約０．０１〜約１５％のトリ
ポリリン酸ナトリウム；及び（ｃ）約１０重量％未満の水の混合物を含有する容器を含ん
でなる口腔用ケアキット；ここで該混合物は、約１％未満のトリポリリン酸第一スズイオ
ン中間体を含む。
【０００９】
[0009]  （ａ）第一チャンバと流体連絡している、第一チャンバからの第一歯磨き剤の
放出のための第一アウトレットを有する第一チャンバ；及び
（ｂ）第二チャンバと流体連絡（in fluid communication）している、第二チャンバか
らの第二歯磨き剤の放出のための第二アウトレットを有する第二チャンバを含んでなる口
腔用ケアキット；ここで第一歯磨き剤は、第一の口腔に受容される運搬体に約０．０１〜
約５％の第一スズ塩を含み、第二歯磨き剤は、第二の口腔に受容される運搬体に約０．０
１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウムと約０．１〜約１５％のメチルビニルエーテル
−無水マレイン酸共重合体を含み、そして
ここで、第一チャンバから第一アウトレットを通って第一歯磨き剤が放出されるのと第
二チャンバから第二アウトレットを通る第二歯磨き剤が放出されるのが同時に起こる間に
、放出された第一歯磨き剤が放出された第二歯磨き剤と流動的に相互作用して混合物を形
成するように、第二アウトレットは第一アウトレットの近傍にあり、ここで放出された第
一歯磨き剤は該混合物の少なくとも１つの第一部分を提供して、放出された第二歯磨き剤
は該混合物の少なくとも１つの第二部分を提供する。
【００１０】
[0010]  （ａ）約０．０１〜約５％の第一スズ塩；
（ｂ）約０．０１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウム；
（ｃ）約１０重量％未満の水；及び
（ｄ）約０．１〜約１５重量％のメチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体を含
んでなる組成物（ここで該組成物は、約１％未満のトリポリリン酸第一スズイオン中間体
を含む）を歯の表面へ適用する工程を含んでなる、該表面を清浄するための方法。
【００１１】
[00011]  （ａ）約０．０１〜約５％の第一スズ塩；
（ｂ）約０．０１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウム；
（ｃ）約１０重量％未満の水；及び
（ｄ）約０．１〜約１５重量％のメチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体を含
んでなる組成物（ここで該組成物は、約１％未満のトリポリリン酸第一スズイオン中間体
を含む）をヒト又は哺乳動物の口腔表面へ適用する工程を含んでなる、ヒト又は哺乳動物
の全身健康を維持するための方法。
【００１２】
発明の詳細な説明
[0012]  本開示を通して使用するように、範囲は、その範囲内の各数値及び全数値につ
いて記載するための簡略法（a shorthand）である。範囲内のどの数値も、範囲の末端と
して選択することができる。さらに、本開示において引用するすべての参考文献は、その
全体が参照により本明細書に組み込まれる。引用する参考文献の開示と本開示の諸定義の
間に抵触がある場合、基準となるのは本開示である。
【００１３】
[0013]  ある態様において、本発明は、第一スズ塩とトリポリリン酸ナトリウムが２つ
の別の水性混合物に物理的に分離されるように製剤とされる（formulated）、二相性の組
成物及び口腔用ケアキットへ向けられる。この２つの水性混合物のそれぞれは、物理的に
分離したチャンバに（練り歯磨きのデュアルコンパートメント・チューブにあるように）
保存されて、この２つの水性混合物を１つの混合物へ一緒に混和するが、このとき、混合
物形成と該混合物の歯への適用の間の予測時間は十分に少ないので、第一スズイオンとト
リポリリン酸イオン複合体がトリポリリン酸第一スズへのイオン中間体の配置へ移行する
のに必要とされる反応時間は、トリポリリン酸第一スズイオン中間体が使用前に形成する
には十分でない。
【００１４】
[0014]  ある態様では、ピロリン酸四ナトリウム、メチルビニルエーテル−無水マレイ
ン酸共重合体、又はシリカ口腔光沢剤の少なくとも１つを製剤へ混合してもよい。ある態
様において、メチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体は、構造式：
【００１５】
【化１】
2014237662.tif 000002
【００１６】
［式中、ｎは、該剤において約６０，０００〜約５００，０００の分子量をもたらす整数
である］を有する。本発明に適したメチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体の例
は、商標名Ｇａｎｔｒｅｚ（登録商標）（例えば、International Specialty Products，
ニュージャージー州ウェイン、アメリカより入手可能なＧａｎｔｒｅｚ（登録商標）Ｓ−
９６、Ｇａｎｔｒｅｚ（登録商標）Ｓ−９７、Ｇａｎｔｒｅｚ（登録商標）ＭＳ及びＭＳ
−９５５、Ｇａｎｔｒｅｚ（登録商標）ＥＳ、ＥＳ−２２５及びＥＳ−４２５）として入
手可能なメチルビニルエーテル及び無水マレイン酸の共重合体である。
【００１７】
[0015]  ある態様において、本発明は、口腔に受容される担体（carrier）又は運搬体
（vehicle）を含んでなる組成物を提供する。本明細書に使用するように、「口腔に受容
される担体」及び「口腔に受容される運搬体」は交換可能的に使用されて、妥当な利益／
リスク比が釣り合って、有意な臨床効果を保持しながら他の成分を組み合わせてよい本組
成物における使用に安全である、材料又は材料の組合せを意味する。そのような担体材料
は、組成物の他の成分との適合性で選択すべきであり、好ましくは、他の成分の効力を実
質的には低下させない。具体的な担体成分の選択は、歯磨き剤、漱ぎ剤、ゲル剤、及び塗
り剤が含まれる、望まれる製品形態に依存する。
【００１８】
[0016]  担体に有用な材料には、限定されないが、接着剤、粘度調整剤、希釈剤、界面
活性剤、フォーム調節剤、過酸化物活性化剤、過酸化物安定剤、研磨剤、ｐＨ調整剤、湿
潤剤、マウスフィール剤、甘味剤、芳香剤、着色剤、及びこれらの組合せが含まれる。本
明細書に使用するように、「接着剤」は、成分が適用される口腔表面へのその保持を高め
る材料又は材料の組合せである。そのような接着剤には、限定なしに、接着剤、フィルム
形成材料、及び粘度亢進剤、例えば、親水性有機ポリマー、疎水性有機ポリマー、シリコ
ーンゴム、シリコーン接着剤、シリカ、及びこれらの組合せが含まれる。
【００１９】
[0017]  ある態様では、ピロリン酸四ナトリウム、メチルビニルエーテル−無水マレイ
ン酸共重合体、及び／又はシリカ口腔光沢剤のいずれかを口腔用ケア組成物へ独立して混
合する。ある態様において、シリカ口腔光沢剤は、高清浄シリカである。ある態様におい
て、第一スズ塩は、フッ化第一スズ、塩化第一スズ無水和物のようなハロゲン化第一スズ
；ギ酸、酢酸、グルコン酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、マロン酸、及びクエン酸の第一ス
ズ塩のような有機カルボン酸第一スズ塩；第一スズエチレングリオキシド、及びこれらの
混合物を含む。１以上の第一スズ塩が、約０．０１％〜約５％、任意選択的に約０．０５
〜約４％、約０．１〜約３％、約０．５〜約２％、又は約０．１〜約１％の全量で任意選
択的に存在してもよい。
【００２０】
[0018]  ある態様において、口腔用ケア組成物は：
（ａ）第一の口腔に受容される水性運搬体を含んでなる第一相；及び
（ｂ）第二の口腔に受容される水性運搬体を含んでなる第二相を有する混合物を含み、
ここでは、第一の口腔に受容される水性運搬体へ第一スズ塩を混合し、第二の口腔に受容
される水性運搬体へトリポリリン酸ナトリウムを混合し、そして第一相は、該混合物の少
なくとも１つの第一部分を提供し、第二相は、該混合物の少なくとも１つの第二部分を提
供し、そして該混合物において、第一部分の少なくとも１つは、第二部分の少なくとも１
つとの流体界面にある。
【００２１】
[0001]  ある態様において、ピロリン酸四ナトリウム及び／又はシリカ口腔光沢剤（高
清浄シリカのような）のいずれも、第一相及び第二相の少なくとも１つの相において独立
して混合してよい。この混合物のある態様では、式Ｉのそれのようなメチルビニルエーテ
ル−無水マレイン酸共重合体を第二相において混合する。
【００２２】
[0019]  ある態様において、本発明は：
（ａ）約０．０１〜約５％の第一スズ塩を第一の口腔に受容される水性運搬体へ混合し
て第一相を提供すること；
（ｂ）約０．０１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウムを第二の口腔に受容される水
性運搬体へ混合して第二相を提供すること；
（ｃ）第一相を第一エンクロージャーに保存すること；
（ｄ）第二相を第二エンクロージャーに保存すること；及び
（ｅ）第一相と第二相を一緒にして混合物を提供するように、第一相を第一エンクロー
ジャーより取り出して、第二相を第二エンクロージャーより取り出すことを含んでなる方
法へ向けられる。
【００２３】
[0020]  ある態様において、本発明は、
（ａ）約０．０１〜約５％の第一スズ塩；及び
（ｂ）約０．０１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウムの混合物を含有する容器とし
て第一種の口腔用ケアキットを提供し、ここで該混合物は、約１％未満のトリポリリン酸
第一スズイオン中間体を含み、約１０％未満の水を含む。
【００２４】
[0021]  ある態様において、本発明は、
（ａ）第一チャンバと流体連絡している、第一チャンバからの第一歯磨き剤の放出のた
めの第一アウトレットを有する第一チャンバ；及び
（ｂ）第二チャンバと流体連絡している、第二チャンバからの第二歯磨き剤の放出のた
めの第二アウトレットを有する第二チャンバを含んでなる第二種の口腔用ケアキットを提
供し、ここで第一歯磨き剤は、第一の口腔に受容される運搬体に第一スズ塩を含み、第二
歯磨き剤は、第二の口腔に受容される運搬体にトリポリリン酸ナトリウムを含み、そして
、第一チャンバから第一アウトレットを通って第一歯磨き剤が放出されるのと第二チャン
バから第二アウトレットを通って第二歯磨き剤が放出されるのが同時に起こる間に、放出
された第一歯磨き剤が放出された第二歯磨き剤と相互作用して混合物を形成するように、
第二アウトレットは第一アウトレットの近傍にある。
【００２５】
[0022]  本発明に有用な増粘剤には、限定なしに、カルボキシビニルポリマー、カラゲ
ナン（アイリッシュモス、より特別には、ι（イオタ）−カラゲナンとしても知られる）
、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース（カルメロース）及びその
塩（例、カルメロースナトリウム）のようなセルロース系ポリマー、カラヤ、キサンタン
、アラビアゴム、及びトラガカントのような天然ゴム、コロイド状ケイ酸アルムニウムマ
グネシウム、コロイド状シリカ、及びこれらの混合物が含まれる。
【００２６】
[0023]  本発明に有用な粘度調整剤には、限定なしに、鉱油、ワセリン、粘土及び有機
修飾粘土、シリカ、及びこれらの混合物が含まれる。様々な態様において、粘度調整剤は
、成分の沈降又は分離を阻害するか、又は液体組成物の撹拌時に再分散可能性を高めるこ
とが可能である。
【００２７】
[0024]  本発明に有用な希釈剤には、限定なしに、他の成分を安定化する、及び／又は
懸濁させることができる材料又は材料の組合せが含まれる。様々な態様において、希釈剤
は、本明細書に考察する粘度調整剤や組成物の他の成分と任意選択的に組み合わせて、組
成物の粘度を調整することができる。
【００２８】
[0025]  本発明に有用な界面活性剤には、限定なしに、アニオン性、非イオン性、及び
両性の界面活性剤が含まれる。界面活性剤は、例えば、製剤の高められた安定性をもたら
すため、口腔表面を洗浄力により清浄することに役立てるため、そして撹拌時に（例えば
、ブラッシングの間に）フォームを提供するために使用してよい。好適なアニオン性界面
活性剤には、例えば、硫酸Ｃ８−２０アルキルの水溶性塩、Ｃ８−２０脂肪酸のスルホン
化モノグリセリド、サルコシン酸塩、タウリン酸塩（taurate）；例えば、ラウリル硫酸
ナトリウム、ココヤシモノグリセリドスルホン酸ナトリウム、ラウリルサルコシン酸ナト
リウム、ラウリルイソエチオン酸（isoethionate）ナトリウム、ラウリルカルボン酸ナト
リウム、及びドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、及びこれらの混合物が含まれる。
好適な非イオン性界面活性剤には、例えば、ポロキサマー、ポリオキシエチレンソルビタ
ンエステル、脂肪アルコールエトキシレート、アルキルフェノールエトキシレート、三級
アミンオキシド、三級ホスフィンオキシド、ジアルキルスルホキシド、及びこれらの混合
物が含まれる。
【００２９】
[0026]  本発明に有用なフォーム調節剤には、限定なしに、撹拌時に組成物（例、歯磨
き剤組成物）により発生されるフォームの量、厚さ、又は安定性を高めるように機能可能
な材料が含まれる。ポリオキシエチレンとしても知られるポリエチレングリコール（ＰＥ
Ｇ）が含まれる、どの口腔に受容されるフォーム調節剤も使用することができる。高分子
量のＰＥＧが好適であり、約２００，０００〜約７，０００，０００、例えば、約５００
，０００〜約５，０００，０００、又は約１，０００，０００〜約２，５００，０００の
平均分子量を有するものが含まれる。１以上のＰＥＧが、全量約０．１％〜約１０％、例
えば、約０．２％〜約５％又は約０．２５％〜約２％ので存在していてもよい。
【００３０】
[0027]  本発明に有用な湿潤剤には、限定なしに、グリセリン、ソルビトール、キシリ
トール、又は低分子量ＰＥＧのような多水酸基アルコールが含まれる。様々な態様におい
て、湿潤剤は、ペースト又はゲル組成物の空気への曝露時の硬化を防ぐことができる。様
々な態様において、湿潤剤は、甘味剤としても機能する。
【００３１】
[0028]  第一スズ塩を第一相に有して、トリポリリン酸ナトリウムを第二相に有する二
相性口腔用ケア組成物へ向けられるある態様では、第一相の測定ｐＨを約２〜約８に持続
して、第二相の測定ｐＨを約５〜約１１に持続する。故に、この態様は、第一相において
約２と約８の間の測定ｐＨ（ｐＨプローブを相へ挿入するときに測定されるｐＨ）で有効
に酸性のｐＨ（約７以下の化学ｐＨ）を提供し、第二相において約５と約１１の間の測定
ｐＨ（やはり、ｐＨプローブを相へ挿入するときに測定されるｐＨ）で有効にアルカリ性
のｐＨ（約７と約１１の間の化学ｐＨ）を提供する。
【００３２】
[0029]  本組成物へは、他の望みの成分を加えてよく、例えば、マウスフィール剤、ｐ
Ｈ調整剤、芳香剤、甘味剤、追加の抗結石及び抗プラーク剤、研磨剤、光沢剤、米国特許
第５，７７６，４３５号に記載のような抗微生物（例えば、抗細菌）剤、唾液刺激薬、抗
炎症剤、Ｈ２アンタゴニスト、栄養薬、ビタミン剤、タンパク質、抗酸化薬、着色剤、又
は口腔の硬若しくは軟組織の状態又は障害の予防又は治療に、生理学的な障害又は状態の
予防又は治療に、又は美容上の利益をもたらすのに有用な追加の活性材料が含まれる。
【００３３】
[0030]  ある種の態様は、第一の口腔に受容される水性運搬体を含んでなる第一相に、
そして第二の口腔に受容される水性運搬体を含んでなる第二相に、第一スズ塩とトリポリ
リン酸ナトリウムを有する口腔用ケア組成物を提供する。第一スズ塩を第一の口腔に受容
される水性運搬体へ混合して、トリポリリン酸ナトリウムを第二の口腔に受容される水性
運搬体へ混合するように、第一相と第二相を独立して製剤としてよい。第一相は、約２〜
約８の測定ｐＨで維持してよく、第二相は、約５〜約１１の測定ｐＨで維持してよい。第
一相と第二相は、歯表面への適用に先立つ短い時間の前には、物理的／化学的相互作用を
抑えたままでよい。その時点で、第一相と第二相を混合物（異なる成分の組合せ）として
一緒に（例えば、歯ブラシ上で）組み合わせてよく、ここで第一相は、該混合物の少なく
とも１つの第一部分を提供し、第二相は、該混合物の少なくとも１つの部分を提供し、そ
して少なくとも１つの第一部分は、該混合物において、少なくとも１つの第二部分との流
体界面にある。このことは、例えば、生じる混合物の歯磨き剤は使用者により即座に歯へ
適用されるはずであるという推定の下に、２つのコンパートメントのそれぞれからの２つ
のほぼ等しい容量部分が歯ブラシ上へ同時に押し出される、デュアル・コンパートメント
練り歯磨きチューブの使用により達成してよい。
【００３４】
[0031]  ある態様では、二相性の混合物が、第一スズ塩としてのフッ化第一スズとトリ
ポリリン酸ナトリウムを区別された相に有する口腔用ケア組成物を提供し、ここで第一相
は混合されて、約２〜約８の測定ｐＨを含む。様々な態様において、この第一相と第二相
は、それぞれ、クエン酸、クエン酸三ナトリウム二水和物、追加の第一スズ塩、グリセリ
ン、例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース（Ｓｏｄｉｕｍ  ＣＭＣ  ２０００
）のようなセルロース系ポリマー、キサンタンゴム又はカラゲナンゴム（例、ι（イオタ
）−カラゲナン）のようなゴム、芳香剤（例えば、甘味剤のサッカリンナトリウム又はソ
ルビトールのような）、追加の塩（例えば、ピロリン酸四ナトリウムのような）、例えば
、ポリオキシプロピレン−ポリオキシエチレンブロックポリマー（ＰＬＵＲＯＮＩＣ（登
録商標）Ｆ１２７）のようなポリマー、二酸化チタン、例えば、ヒマシ油のようなオイル
、二酸化シリコン、沈降シリカ、合成非晶質シリカ、又はラウリル硫酸ナトリウムより選
択される１以上の成分を追加的に含んでよい。
【００３５】
[0032]  様々な態様において、組成物は、上記の（ａ）に記載の第一相に加えて、混合
されてｐＨ約５〜約１１の測定ｐＨを含む第二相（ｂ）を含む。
[0033]  本発明の組成物は、相の少なくとも１つにシリカ口腔光沢剤（「シリカ研磨剤
」）を含んでもよい。様々な態様において、シリカは、例えば、約１０〜約５０％、約１
５〜約４０％、又は約２０〜約３０％の歯科型の沈降非晶質水和二酸化シリコンで、そし
て約１０〜約１５％、約１１〜約１４、及び約１２〜約１３％の合成非晶質シリカで混合
してよい。
【００３６】
[0034]  独立して保存される相よりそれぞれが押し出される、少なくとも２つの部分を
有する二相性混合物の態様では、約１０〜約５０％の歯科型の沈降非晶質水和二酸化シリ
コン、約８％未満の合成非晶質沈降シリカ、約１５％未満の合成非晶質シリカとしてシリ
カを第一相に提供してよい。第二相では、様々な態様において、約１０〜約５０％の沈降
合成非晶質シリカ、約１５％未満の合成非晶質シリカ、又は約８％未満の合成非晶質沈降
シリカの量でシリカを提供してよい。
【００３７】
[0035]  様々な態様において、組成物は、シリカゲル、水和シリカ又は沈降シリカ、ア
ルミナ、不溶性リン酸塩、炭酸カルシウム、尿素−ホルムアルデヒド縮合生成物のような
樹脂性研磨剤、及びこれらの混合物の形態でシリカを含む。研磨剤として有用な不溶性リ
ン酸塩には、例えば、オルトリン酸塩、ポリメタリン酸塩、及びピロリン酸塩、例えば、
オルトリン酸二カルシウム二水和物、ピロリン酸カルシウム、ピロリン酸二カルシウム、
リン酸三カルシウム、ポリメタリン酸カルシウム、及び不溶性ポリメタリン酸ナトリウム
、又はこれらの混合物が含まれる。１以上の研磨剤が、様々な態様において、組成物の重
量の約５％〜約７０％、約１０％〜約５０％、又は約１５％〜約３０％の研磨剤の全有効
量で存在していてもよい。存在するならば、研磨剤の平均粒径は、概ね、約０．１〜約３
０ミクロン、例えば、約１〜約２０ミクロン、又は約５〜約１５ミクロンである。シリカ
の使用は、先に述べたように、フッ化第一スズによる歯の着色を押さえるために好ましい
。
【００３８】
[0036]  様々な態様において、本方法には、ミキサーとともに提供されるステンレスス
チールタンクのような好適な容器において、成分を加えて混合することが含まれる。ある
態様では、第一スズ塩を第一の口腔に受容される水性運搬体へ混合して、歯磨き剤の第一
相を提供し；トリポリリン酸ナトリウムを第二の口腔に受容される水性運搬体へ混合して
、歯磨き剤の第二相を提供し；第一相を第一エンクロージャーに保存し；第二相を第二エ
ンクロージャーに保存し；そして、歯への適用の直前に、第一相と第二相が一緒に混合物
を提供するように、第一相を第一エンクロージャーより放出して、第二相を第二エンクロ
ージャーより放出する。様々な態様において、生じる混合物は、第一相を含んでなる少な
くとも１つの第一部分を有し、該混合物は、第二相を含んでなる少なくとも１つの第二部
分を有し、そしてそれぞれの第一部分は、少なくとも１つの第二部分との流体界面にある
。
【００３９】
[0037]  様々な態様において、混合物は、（ａ）第一チャンバと流体連絡している、第
一チャンバからの第一歯磨き剤の放出のための第一アウトレットを有する第一チャンバ（
混合物の第一相を保存するための第一保存エンクロージャー）；及び（ｂ）第二チャンバ
と流体連絡している、第二チャンバからの第二歯磨き剤の放出のための第二アウトレット
を有する第二チャンバ（混合物の第二相を保存するための第二保存エンクロージャー）を
提供する口腔用ケアキットの形態で消費者へ提供してよい。様々な態様において、第一チ
ャンバから第一アウトレットを通って第一歯磨き剤が放出されるのと第二チャンバから第
二アウトレットを通って第二歯磨き剤が放出されるのが同時に起こる間に、放出された第
一歯磨き剤が放出された第二歯磨き剤と流動的に相互作用して混合物を形成するように、
第二アウトレットは第一アウトレットの近傍にある。ある態様では、両相が送達されてい
ることと、混合物が歯に対してブラッシングしているときにその相の迅速な相互混合が起
こることを確かめるための簡便な基礎を消費者が有するように、各相の等量を該混合物へ
送達する。
【００４０】
[0038]  芳香剤、着色剤、又は甘味剤のような追加成分は混合プロセスの間のどの時点
でも加えてよいが、様々な態様において、そのような成分は、好ましくは、最後か又は最
後近くで加える。
【００４１】
[0039]  本発明はまた、本発明による組成物を使用して歯表面を処置するための方法を
提供する。ある態様において、該方法は、本発明の組成物を歯表面へ適用することを含む
。本明細書に言及するように、「適用すること」は、組成物の態様を歯表面と接触させる
あらゆる方法を意味する。そのような方法は、様々な態様において、塗布及びブラッシン
グのような方法による組成物の直接的な適用を含む。好適な適用デバイスには、例えば、
歯ブラシが含まれる。
【００４２】
[0040]  １つの予測（prophetic）例において、本発明による組成物は、約１０％未満
の水と：
約０．４〜約０．８％の第一スズ塩、
約０．２０〜約２４％の多水酸基アルコール、
約１０．０〜約１７％の非晶質シリカ、
約０．５〜約４％のピロリン酸四ナトリウム；及び
約１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウムをさらに含む。
【００４３】
[0041]  別の予測例において、本発明による組成物は：
約０．４〜約０．８％の第一スズ塩、
約１〜約９％の水、
約０．２〜約２４％の多水酸基アルコール、
約０．５〜約４％のピロリン酸四ナトリウム、
約１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウム、
約１０〜約５０％の歯科型の沈降非晶質水和二酸化シリコン；及び
約１０〜約１７％の非晶質シリカを含む。
【００４４】
[0042]  １つの予測例において、組成物は、第一スズ塩としてフッ化第一スズを含み、
そして
（ｉ）第一相は、混合されて：
約０．９〜約１．８％のフッ化第一スズ、
約０．３〜約１％の塩化第一スズ二水和物、
約０．５〜約４％のピロリン酸四ナトリウム、
約１０〜約５０％の沈降非晶質水和二酸化シリコン、
約８％未満の合成非晶質沈降シリカ、
１５％未満の合成非晶質シリカを含み、そして
（ｉｉ）第二相は、混合されて：
約０．５〜約４％のピロリン酸四ナトリウム、
約０．１〜約１５％のメチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体、
約１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウム、
約１０〜約５０％の沈降合成非晶質シリカ、及び
約１５％未満の合成非晶質シリカを含む。
【００４５】
[0043]  さらなる例として、そして限定ではなく、本発明の具体的な態様を以下の実施
例に例示する。
実施例１
[0044]  本発明のデュアル成分組成物は、表Ｉの「サイド１」及び「サイド２」の成分
を独立して組み合わせることによって製造することができる。
【００４６】
表Ｉ
【００４７】
【表１】
2014237662.tif 000003
【手続補正書】
【提出日】平成26年8月11日(2014.8.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）約０．０１〜約５％の第一スズ塩；
（ｂ）約０．０１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウム；
（ｃ）１０％若しくは１０％未満の水；及び
（ｄ）約０．１〜約１５％のメチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体を含んでなる口腔用ケア組成物であって、
約１％未満のトリポリリン酸第一スズイオン中間体を含み、そして、
（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）が一緒に混和されている、
前記組成物。
【請求項２】
約０．１〜約３％の第一スズ塩を含んでなる、請求項１の組成物。
【請求項３】
約０．１〜約１０％のトリポリリン酸ナトリウムを含んでなる、請求項１の組成物。
【請求項４】
第一スズ塩がフッ化第一スズである、請求項１の口腔用ケア組成物。
【請求項５】
約８％未満の水を含んでなる、請求項１の組成物。
【請求項６】
約６％未満の水を含んでなる、請求項５の組成物。
【請求項７】
ピロリン酸四ナトリウムとシリカ光沢剤より選択される化合物をさらに含んでなる、請求項１の組成物。
【請求項８】
メチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体が式（Ｉ）：
【化１】
2014237662.tif 000005
［式中、ｎは、該剤において約６０，０００〜約５００，０００の分子量をもたらす整数である］
により表される、請求項１の口腔用ケア組成物。
【請求項９】
請求項１の口腔用ケア組成物を作製する方法であって、（ａ）０．０１〜約５％の第一スズ塩；（ｂ）約０．０１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウム；及び（ｃ）約０．１〜約１５％のメチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体を該組成物へ混和することを含んでなる、前記方法。
【請求項１０】
（ａ）約０．０１〜約５％の第一スズ塩；（ｂ）約０．０１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウム；及び（ｃ）１０％若しくは１０％未満の水の混合物を含有する容器を含んでなる口腔用ケアキットであって、該混合物は、約１％未満のトリポリリン酸第一スズイオン中間体を含む、前記キット。
【請求項１１】
混合物が約８％未満の水を含む、請求項１０の口腔用ケアキット。
【請求項１２】
混合物がピロリン酸四ナトリウムをさらに含む、請求項１０の口腔用ケアキット。
【請求項１３】
請求項１に記載の組成物を歯の表面へ適用する工程を含んでなる、該表面を清浄する方法。
【請求項１４】
請求項１に記載の組成物をヒト又は哺乳動物の口腔表面へ適用する工程を含んでなる、ヒト又は哺乳動物の全身健康を維持する方法。
【請求項１５】
０．１〜約１５％のトリポリリン酸ナトリウム及び８％未満の水を含む、請求項２の口腔ケア組成物。
【請求項１６】
第一スズ塩がフッ化第一スズである、請求項１５の口腔用ケア組成物。
【請求項１７】
メチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合体が式（Ｉ）：
【化２】
2014237662.tif 000006
［式中、ｎは、該剤において約６０，０００〜約５００，０００の分子量をもたらす整数である］
により表される、請求項１６の口腔用ケア組成物。
【請求項１８】
ピロリン酸四ナトリウムとシリカ光沢剤より選択される化合物をさらに含んでなる、請求項１７の口腔ケア組成物。
【外国語明細書】
2014237662000001.pdf