【手続補正書】
【提出日】令和3年11月8日(2021.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩である少なくとも１つの活性成分；
徐放性マトリクス形成剤；および
充填剤
を含む、徐放性製剤であって、
前記充填剤は、約５０〜約８０ｍｇの量で存在し、
前記ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩は、遊離塩基に基づき、約１０〜約６０ｍｇの量で前記製剤中に存在し、
ヒトへの前記製剤の投与は、約１０以下のルキソリチニブの平均１２時間血漿濃度（Ｃ１２ｈ）に対する平均ピーク血漿濃度（Ｃｍａｘ）の比をもたらし、
ヒトへの前記製剤の投与は、約３．５時間〜約１１時間の平均半減期（ｔ１／２）をもたらす、
徐放性製剤。
【請求項２】
前記ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩は、遊離塩基に基づき、約１０〜約４０ｍｇの量で前記製剤中に存在する、請求項１に記載の徐放性製剤。
【請求項３】
前記ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩は、遊離塩基に基づき、約１０ｍｇの量で前記製剤中に存在する、請求項１に記載の徐放性製剤。
【請求項４】
前記ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩は、遊離塩基に基づき、約２０ｍｇの量で前記製剤中に存在する、請求項１に記載の徐放性製剤。
【請求項５】
前記ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩は、遊離塩基に基づき、約３０ｍｇの量で前記製剤中に存在する、請求項１に記載の徐放性製剤。
【請求項６】
前記ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩は、遊離塩基に基づき、約４０ｍｇの量で前記製剤中に存在する、請求項１に記載の徐放性製剤。
【請求項７】
前記ルキソリチニブまたはその薬学的に許容される塩は、遊離塩基に基づき、約５０ｍｇの量で前記製剤中に存在する、請求項１に記載の徐放性製剤。
【請求項８】
前記活性成分は、ルキソリチニブリン酸塩である、請求項１〜７のいずれかに記載の徐放性製剤。
【請求項９】
ヒトへの前記製剤の投与は、約７００ｎＭ以下のルキソリチニブの平均ピーク血漿濃度（Ｃｍａｘ）をもたらす、請求項１〜８のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項１０】
ヒトへの前記製剤の投与は、約２００〜約７００ｎＭのルキソリチニブの平均ピーク血漿濃度（Ｃｍａｘ）をもたらす、請求項１〜８のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項１１】
ヒトへの前記製剤の投与は、約３００〜約４００ｎＭのルキソリチニブの平均ピーク血漿濃度（Ｃｍａｘ）をもたらす、請求項１〜８のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項１２】
ヒト状態への前記製剤の投与は、約１．５時間以上のルキソリチニブのピーク血漿濃度までの平均時間（Ｔｍａｘ）をもたらす、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項１３】
ヒトへの前記製剤の投与は、約１．５時間〜約５時間のルキソリチニブのピーク血漿濃度までの平均時間（Ｔｍａｘ）をもたらす、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項１４】
ヒトへの前記製剤の投与は、約４以下のルキソリチニブの平均１２時間血漿濃度（Ｃ１２ｈ）に対する平均ピーク血漿濃度（Ｃｍａｘ）の比をもたらす、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項１５】
ヒトへの前記製剤の投与は、約２〜約７のルキソリチニブの平均１２時間血漿濃度（Ｃ１２ｈ）に対する平均ピーク血漿濃度（Ｃｍａｘ）の比をもたらす、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項１６】
ヒトへの前記製剤の投与は、約４時間〜約８時間の平均半減期（ｔ１／２）をもたらす、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項１７】
ヒトへの単回投与の前記製剤の投与は、約３０００〜約４０００ｎＭ＊ｈのルキソリチニブの平均バイオアベイラビリティ（ＡＵＣ０−∞）をもたらす、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項１８】
ヒトへの単回投与の前記製剤の投与は、約３１００〜約３８００ｎＭ＊ｈのルキソリチニブの平均バイオアベイラビリティ（ＡＵＣ０−∞）をもたらす、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項１９】
徐放性マトリクス形成剤が、１つ以上のセルロースエーテルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項２０】
徐放性マトリクス形成剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項２１】
約１０重量％〜約３０重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項２２】
錠剤またはカプセルの形態である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の徐放性製剤。
【請求項２３】
ＪＡＫ活性に関連する疾患の治療を必要としている患者において、それを行うための医薬であって、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の製剤を含み、前記疾患は、自己免疫疾患、皮膚障害、同種移植拒絶反応、移植片対宿主病、多発性硬化症、リウマチ性関節炎、若年性関節炎、Ｉ型糖尿病、狼瘡、炎症性腸疾患、クローン病、重症筋無力症、免疫グロブリン腎症、心筋炎、自己免疫甲状腺障害、ウイルス性疾患、エプスタイン・バー・ウイルス（ＥＢＶ）、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ＨＩＶ、ＨＴＬＶ  １、水痘帯状疱疹ウイルス（ＶＺＶ）、ヒト・パピローマウイルス（ＨＰＶ）、癌、骨髄増殖性疾患、炎症性疾患、炎症性眼疾患、虹彩炎、ブドウ膜炎、強膜炎、結膜炎、炎症性気道疾患、炎症性上気道疾患、炎症性下気道疾患、炎症性筋疾患、心筋炎、虚血再かん流もしくは虚血性事象に関連する疾患、癌に起因もしくは関連する拒食症もしくは悪液質、癌に起因もしくは関連する疲労、骨吸収性疾患、または肥満細胞活性化症候群から選択される、医薬。
【請求項２４】
前記疾患は、自己免疫疾患である、請求項２３に記載の医薬。
【請求項２５】
前記自己免疫疾患は、水疱性皮膚障害である、請求項２４に記載の医薬。
【請求項２６】
前記水疱性皮膚障害は、尋常性天疱瘡（ＰＶ）または水疱性類天疱瘡（ＢＰ）である、請求項２５に記載の医薬。
【請求項２７】
前記疾患は、皮膚障害である、請求項２３に記載の医薬。
【請求項２８】
前記皮膚障害は、アトピー性皮膚炎、乾癬、皮膚感作、皮膚の刺激、皮膚発疹、接触皮膚炎、またはアレルギー性接触感作である、請求項２７に記載の医薬。
【請求項２９】
前記皮膚障害は、乾癬である、請求項２７に記載の医薬。
【請求項３０】
前記皮膚障害は、アトピー性皮膚炎である、請求項２７に記載の医薬。
【請求項３１】
前記骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）は、真性赤血球増加症（ＰＶ）、本態性血小板血症（ＥＴ）、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、真性赤血球増加症後骨髄線維症（ＰＶ後ＭＦ）、本態性血小板血症後骨髄線維症（ＥＴ後ＭＦ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）、好酸球増加症候群（ＨＥＳ）、または全身性肥満細胞疾患（ＳＭＣＤ）である、請求項２３に記載の医薬。
【請求項３２】
前記骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）は、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、真性赤血球増加症後骨髄線維症（ＰＶ後ＭＦ）、本態性血小板血症後骨髄線維症（ＥＴ後ＭＦ）、真性赤血球増加症（ＰＶ）、または本態性血小板血症（ＥＴ）である、請求項２３に記載の医薬。
【請求項３３】
前記骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）は、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、真性赤血球増加症後骨髄線維症（ＰＶ後ＭＦ）、または本態性血小板血症後骨髄線維症（ＥＴ後ＭＦ）である、請求項２３に記載の医薬。
【請求項３４】
前記骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）は、真性赤血球増加症（ＰＶ）である、請求項２３に記載の医薬。
【請求項３５】
前記癌は、固形腫瘍、骨髄腫、前立腺癌、腎癌、肝癌、乳癌、肺癌、甲状腺癌、カポジ肉腫、キャッスルマン病、膵癌、血液癌、リンパ腫、白血病、多発性骨髄腫、皮膚癌、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、または皮膚Ｂ細胞性リンパ腫である、請求項２３に記載の医薬。
【請求項３６】
前記骨吸収性疾患は、骨粗鬆症、変形性関節炎、ホルモンの不均衡に関連する骨吸収、ホルモン療法に関連する骨吸収、自己免疫疾患に関連する骨吸収、または癌に関連する骨吸収である、請求項２３に記載の医薬。
【請求項３７】
前記疾患は、移植片対宿主病である、請求項２３に記載の医薬。