【手続補正書】
【提出日】令和3年7月9日(2021.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
2019026646.tif 000001
（式中、＝Ｘは、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ１０または＝ＣＲ１１Ｒ１２であり；
−Ｗ−は、−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）ｎ−であり；
−ＷＡ−は、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）ｍ−であり；
ｎは、０、１または２であり；
ｍは、１または２であり；
ｍ＝１である場合は、ｎ＝０、１または２であり、ｍ＝２である場合は、ｎ＝０であり；
−Ａ−は、−ＮＲ１−または−ＣＲ１ＤＲ１Ｅ−であり；
Ｂは、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
Ｒ１は、水素原子、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアシル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアシル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換のアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
または、Ｒ１ＤおよびＲ１Ｅは一緒になって＝ＣＲ１ＦＲ１Ｇ、オキソ、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１Ｈ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成してもよく；
Ｒ１ＦおよびＲ１Ｇは、それぞれ独立して、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシまたは置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルであり；
Ｒ１Ｈは、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニルまたは置換若しくは非置換のアルキニルであり；
Ｒ２は、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、シアノ、カルボキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のカルバモイル、ハロゲンまたはヒドロキシであり；
Ｒ３は、それぞれ独立して、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルまたは置換若しくは非置換のカルバモイルであり；
Ｒ４は、それぞれ独立して、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニルまたは置換若しくは非置換のアルキニル、またはＲ３およびＲ４は一緒になってオキソを形成してもよく；
Ｒ５およびＲ５Ａは、それぞれ独立して、水素原子または置換若しくは非置換のアルキルであり；
Ｒ８は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニルまたは置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
Ｒ９は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニルまたは置換若しくは非置換のアルキルオキシ、またはＲ８およびＲ９は一緒になってオキソを形成してもよく；
Ｒ１０は、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアシル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキルオキシまたはヒドロキシであり；
Ｒ１１は、水素原子、シアノ、置換若しくは非置換のアシル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルまたはニトロであり；
Ｒ１２は、水素原子またはシアノであり；
Ｒ１３は、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
Ｒ１４は、水素原子、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
Ｒ１５は、水素原子、ハロゲン、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアミノ、置換若しくは非置換のカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
または、Ｒ１４およびＲ１５は一緒になって置換若しくは非置換の非芳香族炭素環または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成してもよい；
ただし、
（α）−Ｗ−が−ＣＨ２−であり、−ＷＡ−が−ＣＨ２−であり、＝Ｘが＝Ｏであり、Ｒ５が水素原子であり、Ｒ５Ａが水素原子であり、−Ａ−が−ＮＲ１−である場合は、
（１）Ｂは式：
【化２】
2019026646.tif 000002
（式中、Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ独立してハロゲン）で示される基であるか、
または、
（２）Ｒ１４は、置換若しくは非置換の９−１０員二環式芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の９−１０員二環式非芳香族複素環式基、または式：
【化３】
2019026646.tif 000003
（式中、ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、水素原子、シアノ、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のカルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；Ｒｃは水素原子または置換若しくは非置換のアルキルであり；Ｒ’はそれぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のカルバモイルまたは置換若しくは非置換のスルファモイルであり；ｐは０、１または２であり；ｑは０、１、２または３）で示される基であり；
（β）−ＷＡ−が−ＣＨ２−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、−Ａ−が−ＮＲ１−であり、ｎが０である場合、および
（γ）−ＷＡ−が−ＣＨ２−であり、−Ｗ−が−ＣＨ２−であり、−Ａ−が−ＣＲ１ＤＲ１Ｅ−である場合は、
（１）Ｂは式：
【化４】
2019026646.tif 000004
（式中、Ｒ１６およびＲ１７はそれぞれ独立してハロゲン）で示される基であるか、
または、
（２）Ｒ１４は、置換若しくは非置換の９−１０員二環式芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の９−１０員二環式非芳香族複素環式基、または式：
【化５】
2019026646.tif 000005
（式中、ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、水素原子、シアノ、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のカルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；Ｒａ’は水素原子、置換若しくは非置換のアルキル（ただし、非置換メチルを除く）、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；Ｒｃは水素原子または置換若しくは非置換のアルキルであり；Ｒｄは水素原子または置換若しくは非置換のアルキルであり；Ｒｅは水素原子、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、カルボキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；Ｒ’はそれぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のカルバモイルまたは置換若しくは非置換のスルファモイルであり；ｐは０、１または２であり；ｑは０、１、２または３であり；ｒは０、１、２、３または４）で示される基である）で示される化合物（ただし、以下に示される化合物：
【化６】
2019026646.tif 000006
【化７】
2019026646.tif 000007
【化８】
2019026646.tif 000008
を除く）またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項２】
−ＷＡ−が−ＣＨ２−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、−Ａ−が−ＮＲ１−である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ３が置換若しくは非置換のアルキルであり、Ｒ４が水素原子である、請求項２記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ１が水素原子または置換若しくは非置換のアルキルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項５】
−ＷＡ−が−ＣＨ２−であり、−Ｗ−が−ＣＨ２−であり、−Ａ−が−ＣＨＲ１Ｄ−であり、Ｒ１Ｄが置換若しくは非置換のアルキルである、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項６】
−ＷＡ−が−ＣＨ２−であり、−Ｗ−が−ＣＨ２−であり、−Ａ−が−ＮＲ１−であり、Ｒ１が置換若しくは非置換のアルキルである、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ５およびＲ５Ａが水素原子であり、＝Ｘが＝Ｏである、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ２が水素原子である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１３が置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換のアルキルまたは置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ１４が置換若しくは非置換の９−１０員二環式芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の９−１０員二環式非芳香族複素環式基、または式：
【化９】
2019026646.tif 000009
（式中、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｅ、Ｒ’、ｐおよびｑは請求項１と同義）で示される基である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ１５が水素原子または置換若しくは非置換のアルキルである、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項１２】
一般式（Ｉ’）：
【化１０】
2019026646.tif 000010
（式中、＝Ｘ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５Ａ、Ｒ１３およびＲ１５は、請求項１と同義であり；
Ｂは式：
【化１１】
2019026646.tif 000011
（式中、Ｒ１６およびＲ１７は請求項１と同義）で示される基であり；
Ｒ１４は、置換若しくは非置換の９−１０員二環式芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の９−１０員二環式非芳香族複素環式基、または式：
【化１２】
2019026646.tif 000012
（式中、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｅ、Ｒ’、ｐおよびｑは請求項１と同義）で示される基である）で示される、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項１３】
一般式（Ｉ’）：
【化１３】
2019026646.tif 000013
（式中、＝Ｘ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５Ａ、Ｒ１３およびＲ１５は、請求項１と同義であり；
Ｂは式：
【化１４】
2019026646.tif 000014
（式中、Ｒ１６およびＲ１７は請求項１と同義）で示される基であり；
Ｒ１４は、水素原子、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である）で示される、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項１４】
一般式（Ｉ’’）：
【化１５】
2019026646.tif 000015
（式中、＝Ｘ、Ｒ１Ｄ、Ｒ１Ｅ、Ｒ５、Ｒ５Ａ、Ｒ１３およびＲ１５は、請求項１と同義であり；
Ｂは式：
【化１６】
2019026646.tif 000016
（式中、Ｒ１６およびＲ１７は請求項１と同義）で示される基であり；
Ｒ１４は、置換若しくは非置換の９−１０員二環式芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の９−１０員二環式非芳香族複素環式基、または式：
【化１７】
2019026646.tif 000017
（式中、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒ’、ｐおよびｑは請求項１と同義）で示される基である）で示される、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項１５】
一般式（Ｉ’’）：
【化１８】
2019026646.tif 000018
（式中、＝Ｘ、Ｒ１Ｄ、Ｒ１Ｅ、Ｒ５、Ｒ５Ａ、Ｒ１３およびＲ１５は、請求項１と同義であり；
Ｂは式：
【化１９】
2019026646.tif 000019
（式中、Ｒ１６およびＲ１７は請求項１と同義）で示される基であり；
Ｒ１４は、水素原子、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である）で示される、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項１６】
一般式（Ｉ’’’）：
【化２０】
2019026646.tif 000020
（式中、＝Ｘ、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ５Ａ、Ｒ１３およびＲ１５は、請求項１と同義であり；
Ｂは式：
【化２１】
2019026646.tif 000021
（式中、Ｒ１６およびＲ１７は請求項１と同義）で示される基であり；
Ｒ１４は、置換若しくは非置換の９−１０員二環式芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の９−１０員二環式非芳香族複素環式基、または式：
【化２２】
2019026646.tif 000022
（式中、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒ’、ｐおよびｑは請求項１と同義）で示される基である）で示される、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項１７】
一般式（Ｉ’’’）：
【化２３】
2019026646.tif 000023
（式中、＝Ｘ、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ５Ａ、Ｒ１３およびＲ１５は、請求項１と同義であり；
Ｂは式：
【化２４】
2019026646.tif 000024
（式中、Ｒ１６およびＲ１７は請求項１と同義）で示される基であり；
Ｒ１４は、水素原子、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である）で示される、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
化合物Ｉ−５、Ｉ−１０、Ｉ−２０、Ｉ−５２、Ｉ−６６、Ｉ−６７、Ｉ−６８、Ｉ−９２、Ｉ−９３、Ｉ−１１７、Ｉ−１４５、Ｉ−１５９、Ｉ−１６４、Ｉ−１６６およびＩ−１７３からなる群から選択される、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩、を含有する医薬組成物。
【請求項１９】
ＴｒｋＡ阻害剤である、請求項１〜１８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２０】
疼痛治療剤および／または予防剤である、請求項１〜１８のいずれかに記載の医薬組成物。