【手続補正書】
【提出日】令和3年4月9日(2021.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｂ−Ｌ−Ｄ１の結合体、またはその薬学的に許容可能な塩であって、
ここで、Ｂは式：
【化１】
2021006550.tif 000001
（式中、＊はＬに対する共有結合である）
の結合性リガンドであり、
Ｌは少なくとも１つのＡＡ、少なくとも１つのＬ１およびＬ２を含むリンカーであって、ここで、ＡＡはそれぞれアミノ酸であり、Ｌ１はそれぞれ、式：
【化２】
2021006550.tif 000002
［式中、
Ｒ１６はＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ１９’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルおよびＣ２−Ｃ６アルキニルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２０、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＳＲ２０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２０’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＮＲ２０Ｒ２０’、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２１’、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２１’、−ＮＲ２０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２１Ｒ２１’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２０’によって置換されていてもよく；
Ｒ１７およびＲ１７’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ２２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２２、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２２、−ＳＲ２２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＮＲ２２Ｒ２２’、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３’、−ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３’、−ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２５’、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２５’、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５Ｒ２５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’によって置換されていてもよく；あるいは、Ｒ１７およびＲ１７’は結合して、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキルまたは４から６員のヘテロ環を形成してもよく、ここで、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキルまたは４から６員のヘテロ環における水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＳＲ２４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＮＲ２４Ｒ２４’、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２５’、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２５’、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５Ｒ２５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４Ｒ２４’によって置換されていてもよく；
Ｒ１８はＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ２６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２６、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＳＲ２６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２６’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＮＲ２６Ｒ２６’、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２７’、−ＮＲ２６Ｃ（＝ＮＲ２６’’）ＮＲ２７Ｒ２７’、−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２Ｒ２７、−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２７’、−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２７Ｒ２７’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６Ｒ２６’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ２）ｐＯＲ２８、−（ＣＨ２）ｐ（ＯＣＨ２）ｑＯＲ２８、−（ＣＨ２）ｐ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｑＯＲ２８、−ＯＲ２９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２９、−（ＣＨ２）ｐＯＳ（Ｏ）２ＯＲ２９、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ２９、−ＳＲ２９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２９、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＮＲ２９Ｒ２９’、−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−ＮＲ２９Ｃ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３０’、−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０、−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３０’、−ＮＲ２９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３０Ｒ３０’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２９または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ２９’によって置換されていてもよく；
Ｒ１９、Ｒ１９’、Ｒ２０、Ｒ２０’、Ｒ２１、Ｒ２１’、Ｒ２２、Ｒ２２’、Ｒ２３、Ｒ２３’、Ｒ２４、Ｒ２４’、Ｒ２５、Ｒ２５’、Ｒ２６、Ｒ２６’、Ｒ２６’’、Ｒ２９、Ｒ２９’、Ｒ３０およびＲ３０’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、または５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２または−ＣＯ２Ｈによって置換されていてもよく；
Ｒ２７およびＲ２７’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ９アルキル、Ｃ２−Ｃ９アルケニル、Ｃ２−Ｃ９アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｐ（糖）、−（ＣＨ２）ｐ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｑ−（糖）および−（ＣＨ２）ｐ（ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２）ｑ（糖）から成る群から選択され；
Ｒ２８はＨ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ７アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリールまたは糖であり；
ｎは１、２、３、４または５であり；
ｐは１、２、３、４または５であり；
ｑは１、２、３、４または５である］
であり、
Ｌ２は式：
【化３】
2021006550.tif 000003
［式中、
Ｘ８は−ＮＲ５０−または−Ｏ−であり；
Ｒ３９、Ｒ３９’、Ｒ４０およびＲ４０’は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＯＲ４８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ４８’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ４８、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４８、−ＳＲ４８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４８、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ４８’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４８’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ４８’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ４８’、−ＮＲ４８Ｒ４８’、−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）ＯＲ４９、−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）ＮＲ４９Ｒ４９’、−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）ＮＲ４９Ｒ４９’、−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４９Ｒ４９’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ４８’から成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ４４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ４４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４４、−ＳＲ４４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４４’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４４Ｒ４４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４４’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ４４Ｒ４４’、−ＮＲ４４Ｒ４４’、−ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）Ｒ４５、−ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４５、−ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４５’、−ＮＲ４４Ｓ（Ｏ）Ｒ４５、−ＮＲ４４Ｓ（Ｏ）２Ｒ４５、−ＮＲ４４Ｓ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４５’、−ＮＲ４４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４５Ｒ４５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４４Ｒ４４’によって置換されていてもよく；
Ｒ４１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ４６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４６Ｒ４６’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ４６、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４６、−ＳＲ４６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４６、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ４６Ｒ４６’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４６Ｒ４６’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ４６Ｒ４６’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ４６Ｒ４６’、−ＮＲ４６Ｒ４６’、−ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）Ｒ４７、−ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＯＲ４７、−ＮＲ４６Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４７’、−ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）Ｒ４７、−ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）２Ｒ４７、−ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４７’、−ＮＲ４６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４７Ｒ４７’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４６Ｒ４６’によって置換されていてもよく；
Ｒ４２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、および５から７員のヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールにおける水素原子は、それぞれ独立して、適宜、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ７アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、５から７員のヘテロアリール、−ＯＲ４３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４３’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ４３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ４３、−ＳＲ４３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４３’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３Ｒ４３’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４３’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ４３Ｒ４３’、−ＮＲ４３Ｒ４３’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３Ｒ４３’によって置換されていてもよく；
Ｒ４３、Ｒ４３’、Ｒ４４、Ｒ４４’、Ｒ４５、Ｒ４５’、Ｒ４６、Ｒ４６’、Ｒ４７、Ｒ４７’、Ｒ４８、Ｒ４８’、Ｒ４９、Ｒ４９’およびＲ５０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３から７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび５から７員のヘテロアリールから成る群から選択されていてもよく；
ｕは１、２、３または４である］
であり、
Ｄ１は、式：
【化４】
2021006550.tif 000004
（式中、＊はＬに対する共有結合である）
であるが、但し、式：
【化５】
2021006550.tif 000005
は除かれる、結合体またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式Ｂ−Ｌ１−ＡＡ−Ｌ１−ＡＡ−Ｌ１−Ｌ２−Ｄ１、Ｂ−ＡＡ−Ｌ１−ＡＡ−ＡＡ−Ｌ２−Ｄ１、またはＢ−ＡＡ−ＡＡ−ＡＡ−ＡＡ−Ｌ２−Ｄ１を有する、請求項１に記載の結合体またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｌ２が、以下：
【化６】
2021006550.tif 000006
の式から選択される、請求項１または２に記載の結合体またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｌ２が、式：
【化７】
2021006550.tif 000007
である、請求項３に記載の結合体またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
少なくとも１つのＡＡがＤ配置である、請求項１から４のいずれか１項に記載の結合体またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
少なくとも２つのＡＡがＤ配置である、請求項１から５のいずれか１項に記載の結合体またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
ＡＡがＬ−アスパラギン、Ｌ−アルギニン、Ｌ−グリシン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン、Ｌ−システイン、Ｌ−アラニン、Ｌ−バリン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−シトルリン、Ｄ−アスパラギン、Ｄ−アルギニン、Ｄ−グリシン、Ｄ−アスパラギン酸、Ｄ−グルタミン酸、Ｄ−グルタミン、Ｄ−システイン、Ｄ−アラニン、Ｄ−バリン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシンおよびＤ−シトルリンから成る群から選択される、請求項１から６のいずれか１項に記載の結合体またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
ＡＡがＬ−アルギニン、Ｄ−アルギニン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｄ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン酸およびＤ−グルタミン酸から成る群から選択される、請求項１から７のいずれか１項に記載の結合体またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
【化８】
2021006550.tif 000008
【化９】
2021006550.tif 000009
【化１０】
2021006550.tif 000010
から成る群から選択される、請求項１に記載の結合体またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれか１項に記載の結合体またはその薬学的に許容可能な塩、および適宜、少なくとも１つの賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
当該結合体、またはその薬学的に許容可能な塩が、炎症細胞によって引き起こされる疾患状態を治療するのに有効な分量において含まれる、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１から９のいずれか１項に記載の結合体またはその薬学的に許容可能な塩、あるいは請求項１０または１１の医薬組成物を含む、炎症によって引き起こされる疾患および疾患状態の治療剤。
【請求項１３】
炎症によって引き起こされる疾患が、関節炎、リウマチ性関節炎、骨関節症、糸球体腎炎、増殖性網膜症、再狭窄、潰瘍性大腸炎、クローン病、線維筋痛症、乾癬および他の皮膚炎、ブドウ膜炎および自己免疫性ブドウ膜炎などの眼炎、骨髄炎、シェーグレン症候群、多発性硬化症、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肺線維症、エリテマトーデス、サルコイドーシス、全身性硬化症、臓器移植拒絶（ＧＶＨＤ）および慢性炎症から成る群から選択される、請求項１２に記載の治療剤。
【請求項１４】
炎症の治療剤の製造における、請求項１から９のいずれか１項に記載の結合体またはその薬学的に許容可能な塩、あるいは請求項１０または１１の医薬組成物の使用。
【請求項１５】
炎症細胞によって引き起こされる疾患または疾患状態の治療剤の製造における、請求項１から９のいずれか１項に記載の結合体またはその薬学的に許容可能な塩、あるいは請求項１０または１１の医薬組成物の使用。
【請求項１６】
炎症細胞によって引き起こされる疾患または疾患状態が、関節炎、リウマチ性関節炎、骨関節症、糸球体腎炎、増殖性網膜症、再狭窄、潰瘍性大腸炎、クローン病、線維筋痛症、乾癬および他の皮膚炎、ブドウ膜炎および自己免疫性ブドウ膜炎などの眼炎、骨髄炎、シェーグレン症候群、多発性硬化症、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肺線維症、エリテマトーデス、サルコイドーシス、全身性硬化症、臓器移植拒絶（ＧＶＨＤ）および慢性炎症から成る群から選択される、請求項１５に記載の使用。