【手続補正書】
【提出日】令和3年10月1日(2021.10.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式[I]の化合物またはその製薬上許容される塩。
【化１】
2019065009.tif 000001
[式中、
=X-は、=C(R5)-または=N-であり;
-L-COOHは、
(1) -COOH、
(2) -C(R71)(R72)-COOH、
(3) -C(R73)(R74)-C(R75)(R76)-COOH、または
(4) -O-C(R77)(R78)-COOHであり;
nは、0、1、または2であり;
mは、0、1、2、または3であり;
R1は、各々独立して、ハロゲンまたはC1-3アルキルであり;
R2は、
(1) ハロゲン、
(2) ヒドロキシ、
(3) シアノ、
(4) シアノおよびC1-3アルコキシからなる群より独立して選択される1から3個の基で置換されてもよいC1-6アルキル、
(5) ハロC1-6アルキル、
(6) C1-6アルコキシ、
(7) ハロC1-6アルコキシ、
(8) -COOR21 (ここで、R21は水素またはC1-3アルキルである)、
(9) -CON(R22)(R23) (ここで、R22およびR23は、各々独立して、水素またはC1-3アルキルである)、
(10) C3-6シクロアルキル、または
(11) 1または2個のヘテロ原子を炭素原子の他に環原子として含む4から6員飽和ヘテロ環基(ここでヘテロ原子は、酸素、窒素、および硫黄原子からなる群より独立して選択される)であり、かつ
R3は、
(1) 水素、
(2) ハロゲン、
(3) シアノ、
(4) C1-3アルキル、
(5) ハロC1-3アルキル、
(6) C1-3アルコキシ、または
(7) -COOR31 (ここで、R31は水素またはC1-3アルキルである)であるか、あるいは、
R2とR3はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、1または2個のヘテロ原子を炭素原子の他に環原子として含む4から6員飽和ヘテロ環(ここでヘテロ原子は、酸素、窒素、および硫黄原子からなる群より独立して選択される)を形成し;
R4は、
(1) 以下の群Aより独立して選択される1から3個の基で置換されてもよいC1-8アルキル、
(2) ハロC1-6アルキル、
(3) -CON(R41)(R42) (ここで、R41およびR42は、各々独立して、水素またはC1-6アルキルである)、
(4) C1-3アルコキシより独立して選択される1から3個の基で置換されてもよいC3-6シクロアルキル、または
(5) 1または2個のヘテロ原子を炭素原子の他に環原子として含む4から6員飽和ヘテロ環基(ここでヘテロ原子は、酸素、窒素、および硫黄原子からなる群より独立して選択される)であって、かつ、該ヘテロ環基において、
【化２】
2019065009.tif 000002
と結合する環原子は炭素原子であり、
群Aは、
(a) ヒドロキシ、
(b) 1個のヒドロキシまたは1個のC1-3アルコキシで置換されてもよいC1-3アルコキシ、
(c) ハロC1-3アルコキシ、
(d) 1個のヒドロキシで置換されてもよいC3-6シクロアルキル、および
(e) フェニル
からなり、かつ
R5は、水素、ハロゲン、またはC1-3アルキルであるか、あるいは、
R4とR5はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、C3-6シクロアルカンを形成し;
R6は、各々独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-3アルキル、またはC1-3アルコキシであり;並びに
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77、およびR78は、各々独立して、水素またはC1-3アルキルである]
【請求項２】
-L-COOHが-COOHである、請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項３】
nが0または1である、請求項１または２に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項４】
mが0または1である、請求項１から３のいずれか一つに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項５】
R3が、
(1) 水素または
(2) ハロゲン
である、請求項１から４のいずれか一つに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項６】
R4が、
(1) 以下の群Aより独立して選択される1から3個の基で置換されてもよいC1-8アルキル、
(2) ハロC1-6アルキル、または
(3) -CON(R41)(R42) (ここで、R41およびR42は、各々独立して、水素またはC1-6アルキルである)
であり、かつ
群Aが、
(a) ヒドロキシ、
(b) 1個のヒドロキシまたは1個のC1-3アルコキシで置換されてもよいC1-3アルコキシ、
(c) ハロC1-3アルコキシ、
(d) 1個のヒドロキシで置換されてもよいC3-6シクロアルキル、および
(e) フェニル
からなる、請求項１から５のいずれか一つに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項７】
以下の式：
【化３】
2019065009.tif 000003
の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項８】
以下の式：
【化４】
2019065009.tif 000004
の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項９】
以下の式：
【化５】
2019065009.tif 000005
の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１０】
以下の式：
【化６】
2019065009.tif 000006
の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１１】
以下の式：
【化７】
2019065009.tif 000007
の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１２】
以下の式：
【化８】
2019065009.tif 000008
の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１３】
以下の式：
【化９】
2019065009.tif 000009
の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１４】
以下の式：
【化１０】
2019065009.tif 000010
の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１５】
以下の式：
【化１１】
2019065009.tif 000011
の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１６】
以下の式：
【化１２】
2019065009.tif 000012
の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１７】
以下の式：
【化１３】
2019065009.tif 000013
の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１８】
請求項１から１７のいずれか一つに記載の化合物またはその製薬上許容される塩と製薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１から１７のいずれか一つに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含む、GLUT9阻害剤。
【請求項２０】
請求項１から１７のいずれか一つに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含む、高尿酸血症、痛風および慢性腎臓病からなる群より選択される疾患の治療剤または予防剤。
【請求項２１】
治療上有効量の請求項１から１７のいずれか一つに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を、GLUT9の阻害を必要とする哺乳動物に投与することを含む、当該哺乳動物におけるGLUT9を阻害する方法。
【請求項２２】
治療上有効量の請求項１から１７のいずれか一つに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を、高尿酸血症、痛風および慢性腎臓病からなる群より選択される疾患の治療または予防を必要とする哺乳動物に投与することを含む、当該哺乳動物における高尿酸血症、痛風および慢性腎臓病からなる群より選択される疾患を治療または予防する方法。
【請求項２３】
GLUT9阻害剤を製造するための、請求項１から１７のいずれか一つに記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
【請求項２４】
高尿酸血症、痛風および慢性腎臓病からなる群より選択される疾患の治療剤または予防剤を製造するための、請求項１から１７のいずれか一つに記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
【請求項２５】
GLUT9の阻害に使用するための、請求項１から１７のいずれか一つに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２６】
高尿酸血症、痛風および慢性腎臓病からなる群より選択される疾患の治療または予防に使用するための、請求項１から１７のいずれか一つに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。