【手続補正書】
【提出日】令和2年12月17日(2020.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３９】
2020128426.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、−ＯＲ５であり；
Ｒ５は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールはそれぞれ、１個またはそれを超えるＲ１０で必要に応じて置換されており；
Ｒ１０はそれぞれ独立して、出現ごとに、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＨ、ハロゲン、オキソ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールはそれぞれ、１個またはそれを超える−Ｒ１２で必要に応じて置換されており；または
ここで、任意の２個のＲ１０は、非隣接原子上の場合には、結合して架橋シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し得；または
ここで、任意の２個のＲ１０は、隣接原子上の場合には、結合してシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを形成し得；そして
Ｒ１２は独立して、出現ごとに、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＨ、ハロゲン、オキソ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
ただし、Ｒ６のヘテロアリールは、６個を超える環原子を有し得ない）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、エナンチオマー、水和物、溶媒和物、立体異性体もしくは互変異性体。
【請求項２】
Ｒ５は、メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６は、１個またはそれを超えるＲ１０で必要に応じて置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６は、１個またはそれを超えるＲ１０で必要に応じて置換されているメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１０は、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールはそれぞれ、１個またはそれを超える−Ｒ１２で必要に応じて置換されている、請求項３または請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１２はそれぞれ独立して、ハロゲンから選択される、請求項３〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１２はそれぞれ独立して、ＦおよびＣｌから選択される、請求項３〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
以下
【化４０】
2020128426.tif 000002
からなる群から選択される、請求項３〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６は、１個またはそれを超えるＲ１０で必要に応じて置換されている−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０はそれぞれ独立して、ハロゲンから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０はそれぞれＦである、請求項９または請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
以下
【化４１】
2020128426.tif 000003
からなる群から選択される、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６は、１個またはそれを超えるＲ１０で必要に応じて置換されているヘテロアリールである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０はそれぞれ独立してハロゲンから選択されるか、または任意の２個のＲ１０は、隣接原子上の場合には、結合してシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールを形成し得る、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０はそれぞれＣｌであるか、または任意の２個のＲ１０は、隣接原子上の場合には、結合してシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールを形成し得る、請求項１３または請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
以下
【化４２】
2020128426.tif 000004
からなる群から選択される、請求項１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
以下
【化４３】
2020128426.tif 000005
【化４４】
2020128426.tif 000006
【化４５】
2020128426.tif 000007
からなる群から選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩＩ）：
【化４６】
2020128426.tif 000008
（式中、
Ｒ１は、−ＯＲ５であり；
Ｒ５は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールはそれぞれ、１個またはそれを超える−Ｒ１０で必要に応じて置換されており；
Ｒ６’は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはテトラゾールであり；
Ｒ１０は独立して、出現ごとに、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＨ、ハロゲン、オキソ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールはそれぞれ、１個またはそれを超える−Ｒ１２で必要に応じて置換されており；
Ｒ１２は独立して、出現ごとに、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ４〜Ｃ８シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、−ＯＨ、ハロゲン、オキソ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり；
ｍは、０〜５の整数であり、ならびに
ｑは、０〜４の整数である）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、エナンチオマー、水和物、溶媒和物、立体異性体もしくは互変異性体。
【請求項１９】
Ｒ５は、メチルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ｍは３である、請求項１８または請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ｑが１であり、Ｒ７が−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項１８〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６’は、メチルおよびエチルから選択される、請求項１８〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、アリールまたはヘテロアリールはそれぞれ、１個またはそれを超える−Ｒ１２で必要に応じて置換されている、請求項１８〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
以下
【化４７】
2020128426.tif 000009
からなる群から選択される、請求項１８〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
以下
【化４８】
2020128426.tif 000010
からなる群から選択される、化合物またはその薬学的に許容され得る塩、エナンチオマー、水和物、溶媒和物、立体異性体もしくは互変異性体。
【請求項２６】
以下
【化４９】
2020128426.tif 000011
【化５０】
2020128426.tif 000012
【化５１】
2020128426.tif 000013
からなる群から選択される、化合物またはその薬学的に許容され得る塩、エナンチオマー、水和物、溶媒和物、立体異性体もしくは互変異性体。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含む、医薬組成物。