【手続補正書】
【提出日】令和3年1月29日(2021.1.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記化学式1:
[化学式1]
【化１】
2020143098.tif 000001
によって表される化合物であって、
Gは、
【化２】
2020143098.tif 000002
であり、
Aは、タンパク質であり、
Bは、薬物、毒素、親和性リガンド、又は検出プローブであり、
Wは、-C(O)-、-C(O)NR'-、-C(O)O-、-SO2NR'-、-P(O)R"NR'-、-SONR'-又は-PO2NR'-であり、各場合においてC(O)、S、又はPが、フェニル環に直接結合しており、R'及びR"は、それぞれ独立して、水素、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルキルチオ、モノ又はジ(C1〜C8)アルキルアミノ、(C3〜C20)ヘテロアリール又は(C6〜C20)アリールであり、
Zは、水素、(C1〜C8)アルキル、ハロゲン、シアノ、又はニトロであり、
nは、1〜3の整数であり、nが2以上の整数である場合、Zはそれぞれ互いに同一又は異なっており、
Lは、1〜50個の炭素原子を有するアルキレンであり、下記の(i)〜(iv):
(i)アルキレンが、少なくとも1つの不飽和結合を含むこと、
(ii)アルキレンが、少なくとも1つのヘテロアリーレンを含むこと、
(iii)アルキレンの炭素原子が、窒素(N)、酸素(O)、及び硫黄(S)から選択される1つ以上のヘテロ原子で置換されていること、並びに
(iv)アルキレンが、1〜20個の炭素原子を有する1つ以上のアルキルでさらに置換されていること
のうちの少なくとも1つを満たし、
R1及びR2は、それぞれ独立して、水素、(C1〜C8)アルキル、又は(C3〜C8)シクロアルキルであり、
R3は、水素又はカルボキシル保護基であり、
各R4は、独立して、水素又はヒドロキシル保護基である、化合物。
【請求項２】
R3及び各R4は、水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Wは、-C(O)-、-C(O)NR'-、-C(O)O-である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Wは、-C(O)NR'-である、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
Lは、1〜50個の炭素原子を有するアルキレンであり、下記:
(i)アルキレンが、少なくとも1つのヘテロアリーレンを含むこと、又は
(ii)アルキレンの炭素原子が、窒素(N)、酸素(O)、及び硫黄(S)から選択される1つ以上のヘテロ原子で置換されていること、
のいずれかを満たす、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Lは、化学式A:
[化学式A]
【化３】
2020143098.tif 000003
によって表される少なくとも1つのイソプレニル単位をさらに含む、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
Lは、化学式B、C、D、又はE:
[化学式B]
【化４】
2020143098.tif 000004
[化学式C]
【化５】
2020143098.tif 000005
[化学式D]
【化６】
2020143098.tif 000006
[化学式E]
【化７】
2020143098.tif 000007
によって表される結合単位をさらに含み、
L1は、単結合又は1〜30個の炭素原子を有するアルキレンであり、
R11は、水素又は1〜10個の炭素原子を有するアルキルであり、
L2は、1〜30個の炭素原子を有するアルキレンである、化合物。
【請求項８】
Lは、化学式F又はG:
[化学式F]
-(CH2)r(V(CH2)p)q-
[化学式G]
-(CH2CH2X)w-
によって表される連結単位をさらに含み、
Vは、単結合、-O-、-S-、-NR21-、-C(O)NR22-、-NR23C(O)-、-NR24SO2-、又は-SO2NR25-であり、
Xは、-O-、(C1〜C8)アルキレン、又は-NR21-であり、
R21〜R25は、それぞれ独立して、水素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル(C6〜C20)アリール、又は(C1〜C6)アルキル(C3〜C20)ヘテロアリールであり、
rは、1〜10の整数であり、
pは、0〜10の整数であり、
qは、1〜10の整数であり、
wは、1〜10の整数である、請求項6に記載の化合物。
【請求項９】
Lは、
【化８】
2020143098.tif 000008
2020143098.tif 000009
であり、
Vは、単結合、-O-、-S-、-NR21-、-C(O)NR22-、-NR23C(O)-、-NR24SO2-、又は-SO2NR25-であり、
R21、R22、R23、R24及びR25は、それぞれ独立して、水素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル(C6〜C20)アリール、又は(C1〜C6)アルキル(C3〜C20)ヘテロアリールであり、
rは、1〜10の整数であり、
pは、0〜10の整数であり、
qは、1〜10の整数であり、
L1は、単結合である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
タンパク質は、オリゴペプチド、ポリペプチド、抗体、抗原性ポリペプチドの断片、又はリピボディである、請求項11に記載の化合物。
【請求項１１】
タンパク質は、イソプレノイドトランスフェラーゼによって認識されるアミノ酸モチーフを含む、請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
イソプレノイドトランスフェラーゼは、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ(FTアーゼ)又はゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ(GGTアーゼ)である、請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
タンパク質は、タンパク質とアミノ酸モチーフとの間にアミノ酸、オリゴペプチド、又はポリペプチドで構成されるスペーサー単位をさらに含む、請求項11又は12に記載の化合物。
【請求項１４】
タンパク質は、アミノ酸モチーフを介してLに共有結合している、請求項11〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
アミノ酸モチーフは、タンパク質のC末端に共有結合している、又はタンパク質のC末端に共有結合している少なくとも1つのスペーサー単位に共有結合している、請求項11〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６】
タンパク質のC末端は、抗体の軽鎖又は重鎖のC末端である、請求項15に記載の化合物。
【請求項１７】
アミノ酸モチーフは、CR29R30X、XXCC、XCXC、又はCXXであり、
R29及びR30は、それぞれ脂肪族アミノ酸を表し、
Xはイソプレノイドトランスフェラーゼの基質特異性を決定するアミノ酸を表す、請求項11〜16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
アミノ酸モチーフは、(G)zCVIM又は(G)zCVLLであり、zは0〜20の整数を表す、請求項11〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
タンパク質は抗体である、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０】
抗体は、インタクトなポリクローナル抗体、インタクトなモノクローナル抗体、抗体断片、1本鎖Fv(scFv)変異体、多重特異性抗体、二重特異性抗体、キメラ抗体、ヒト化抗体、ヒト抗体、抗体の抗原決定部分を含む融合タンパク質、及び抗原認識部位を含む他の改変された免疫グロブリン分子からなる群から選択される、請求項19に記載の化合物。
【請求項２１】
タンパク質は、モノクローナル抗体である。請求項19に記載の化合物。
【請求項２２】
抗体は、ムロモナブCD3、アブシキシマブ、リツキシマブ、ダクリズマブ、パリビズマブ、インフリキシマブ、トラスツズマブ、エタネルセプト、バシリキシマブ、ゲムツズマブオゾガマイシン、アレムツズマブ、イブリツモマブチウキセタン、アダリムマブ、アレファセプト、オマリズマブ、エファリズマブ、トシツモマブ-I131、セツキシマブ、ベバシズマブ、ナタリズマブ、ラニビズマブ、パニツムマブ、エクリズマブ、リロナセプト、セルトリズマブペゴル、ロミプロスチム、AMG-531、CNTO-148、CNTO-1275、ABT-874、LEA-29Y、ベリムマブ、TACI-Ig、第2世代抗CD20、ACZ-885、トシリズマブ、アトリズマブ、メポリズマブ、ペルツズマブ、HuMax CD20、トレメリムマブ(CP-675 206)、チシリムマブ、MDX-010、IDEC-114、イノツズマブオゾガマイシン、HuMax EGFR、アフリベルセプト、VEGF Trap-Eye、HuMax-CD4、Ala-Ala、ChAglyCD3、TRX4、カツマキソマブ、IGN101、MT-201、オレゴボマブ（pregovomab）、CH-14.18、WX-G250、AMG-162、AAB-001、モタビズマブ、MEDI-524、エファングマブ(efumgumab)、Aurograb(登録商標)、ラキシバクマブ、第3世代抗CD20、LY2469298、及びベルツズマブからなる群から選択される、請求項19に記載の化合物。
【請求項２３】
Bは、薬物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項２４】
薬物は、免疫調節化合物、抗がん剤、抗ウイルス剤、抗細菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、又はその組合せである、請求項23に記載の化合物。
【請求項２５】
下記化合物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化９】
2020143098.tif 000010
式中、
Zは、水素、(C1〜C8)アルキル、ハロゲン、シアノ、又はニトロであり、
Xは、-O-、(C1〜C8)アルキレン、又は-NR21-であり、
R21は、水素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル(C6〜C20)アリール、又は(C1〜C6)アルキル(C3〜C20)ヘテロアリールであり、
nは、1〜3の整数であり、nが2以上の整数である場合、Zはそれぞれ互いに同一又は異なっており、
rは、1〜10の整数であり、
qは、1〜10の整数であり、
wは、1〜10の整数であり、
xは、0〜10の整数であり、
gは、1〜10の整数であり、
Bは、
【化１０】
2020143098.tif 000011
2020143098.tif 000012
2020143098.tif 000013
から選択される薬物であり、
yは、1〜10の整数である。
【請求項２６】
疾患処置用の医薬の製造における、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
疾患が自己免疫疾患である、請求項26に記載の使用。
【請求項２８】
疾患ががんである、請求項26に記載の使用。
【請求項２９】
疾患がウイルス感染症である、請求項26に記載の使用。
【請求項３０】
疾患が細菌感染症である、請求項26に記載の使用。
【請求項３１】
疾患が真菌感染症である、請求項26に記載の使用。
【請求項３２】
疾患が寄生虫感染症である、請求項26に記載の使用。
【請求項３３】
請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物を含む、疾患処置用の組成物。
【請求項３４】
疾患が自己免疫疾患である、請求項33に記載の組成物。
【請求項３５】
疾患ががんである、請求項33に記載の組成物。
【請求項３６】
疾患がウイルス感染症である、請求項33に記載の組成物。
【請求項３７】
疾患が細菌感染症である、請求項33に記載の組成物。
【請求項３８】
疾患が真菌感染症である、請求項33に記載の組成物。
【請求項３９】
疾患が寄生虫感染症である、請求項33に記載の組成物。