【手続補正書】
【提出日】令和3年1月8日(2021.1.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）で示される化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【化１】
2020143129.tif 000001
（式中、
ＸＡは、Ｎであり、
ＸＢは、Ｃであり、
ＸＣは、ＣＨ又はＮであり、
ＸＤは、ＣＨ又はＮであり、
ＲＡは、出現毎に独立して、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のアシル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のカルボシクリル、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ１）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、或いは２つ出現した場合のＲＡは連結して置換若しくは非置換のカルボシクリル、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、置換若しくは非置換のアリール、又は、置換若しくは非置換のヘテロアリールを形成し、
ＲＡ１は、出現毎に独立して、水素、置換若しくは非置換のアシル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のカルボシクリル、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール、酸素原子に結合した場合酸素保護基又は硫黄原子に結合した場合硫黄保護基であり、或いは２つ出現した場合のＲＡ１は連結して置換又は非置換のヘテロシクリルを形成し、
環Ｚは、置換若しくは非置換のカルボシクリル、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、置換若しくは非置換のアリール、又は置換若しくは非置換のヘテロアリールであり、
ＲＢは、出現毎に独立して、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のアシル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のカルボシクリル、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、又は−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、或いは２つ出現した場合のＲＢは連結して置換若しくは非置換のカルボシクリル、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、置換若しくは非置換のアリール、又は、置換若しくは非置換のヘテロアリールを形成し、
ＲＢ１は、出現毎に独立して、水素、置換若しくは非置換のアシル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のカルボシクリル、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール、酸素原子に結合した場合酸素保護基又は硫黄原子に結合した場合硫黄保護基であり、或いは２つ出現した場合のＲＢ１は連結して置換又は非置換のヘテロシクリルを形成し、
ＲＣは、置換若しくは非置換のアルキル、又は下記式であり、
【化２】
2020143129.tif 000002
環Ｃは、置換若しくは非置換のカルボシクリル、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、置換若しくは非置換のアリール又は置換若しくは非置換のヘテロアリールであり、
ＲＣ１は、出現毎に独立して、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のアシル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のカルボシクリル、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＣ１ａ、−Ｎ（ＲＣ１ａ）２、−ＳＲＣ１ａ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＣ１ａ）ＲＣ１ａ、−Ｃ（＝ＮＲＣ１ａ）ＯＲＣ１ａ、−Ｃ（＝ＮＲＣ１ａ）Ｎ（ＲＣ１ａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１ａ）２、−ＮＯ２、−ＮＲＣ１ａＣ（＝Ｏ）ＲＣ１ａ、−ＮＲＣ１ａＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ１ａ、−ＮＲＣ１ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１ａ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＣ１ａ、又は−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１ａ）２、或いは２つ出現した場合のＲＣ１は連結して置換若しくは非置換のカルボシクリル、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、置換若しくは非置換のアリール、又は、置換若しくは非置換のヘテロアリールを形成し、
ＲＣ１ａは、出現毎に独立して、水素、置換若しくは非置換のアシル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のカルボシクリル、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール、酸素原子に結合した場合酸素保護基又は硫黄原子に結合した場合硫黄保護基であり、或いは２つ出現した場合のＲＣ１ａは連結して置換又は非置換のヘテロシクリルを形成し、
ＲＤは、水素、又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルであり、
ＲＥは、水素、又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルであり、
ａは、０、１、２又は３であり、
ｂは、０、１、２、３又は４であり、且つ、
ｃは、０、１、２、３、４又は５である。）
【請求項２】
前記化合物は、下記式である、
【化３】
2020143129.tif 000003
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
環Ｚは、
【化４】
2020143129.tif 000004
である、
ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物は、下記式である、
【化５】
2020143129.tif 000005
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
前記化合物は、下記式である、
【化６】
2020143129.tif 000006
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
前記化合物は、下記式である、
【化７】
2020143129.tif 000007
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
前記化合物は、下記式である、
【化８】
2020143129.tif 000008
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
前記化合物は、
【化９】
2020143129.tif 000009
から選択される、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
ＸＡは、Ｎであり、
ＸＢは、Ｃであり、
ＸＣは、Ｎであり、且つ、
ＸＤは、ＣＨである、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
少なくとも１つ出現した場合のＲＡは、ハロゲン、又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルである、
ことを特徴とする請求項１〜３及び９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ａは、０である、
ことを特徴とする請求項１〜３及び９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ａは、０又は１である、
ことを特徴とする請求項１〜３及び９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
少なくとも１つ出現した場合のＲＢは、ハロゲン、置換若しくは非置換のＣ１−６のアルキル又は−ＯＲＢ１である、
ことを特徴とする請求項１〜４及び９〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｂは、０である、
ことを特徴とする請求項１〜３及び９〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｂは、０、１又は２である、
ことを特徴とする請求項１〜３及び９〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲＣは、下記式である、
【化１０】
2020143129.tif 000010
ことを特徴とする請求項１〜４及び９〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
環Ｃは、非置換のフェニルである、
ことを特徴とする請求項１〜４及び９〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
環Ｃは、置換のフェニルである、
ことを特徴とする請求項１〜４及び９〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
環Ｃは、下記式である、
【化１１】
2020143129.tif 000011
ことを特徴とする請求項１〜４及び９〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲＣは、下記式である、
【化１２】
2020143129.tif 000012
ことを特徴とする請求項１〜４及び９〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
環Ｃは、置換又は非置換の５又は６員環の単環式ヘテロアリールであり、当該ヘテロアリールの環における１、２、３又は４つの原子は、独立して、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択され、又は、
環Ｃは、置換又は非置換の８又は１０員環の二環式ヘテロアリールであり、当該ヘテロアリールの環における１、２、３又は４つの原子は、独立して、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される、
ことを特徴とする請求項１〜４及び９〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
少なくとも１つ出現した場合のＲＣ１は、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のヘテロシクリル、置換若しくは非置換のヘテロアリール、−ＯＲＣ１ａ、又は−Ｎ（ＲＣ１ａ）２、或いは２つ出現した場合のＲＣ１は連結して置換又は非置換のヘテロシクリルを形成する、
ことを特徴とする請求項１〜６及び９〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
少なくとも１つ出現した場合のＲＣ１は、水素、ハロゲン、又は非置換のＣ１−６アルキルである、
ことを特徴とする請求項１〜６及び９〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
ｃは、０、１、２又は３である、
ことを特徴とする請求項１〜５、９〜１６、２２及び２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲＤは水素であり、ＲＥは水素であり、又はＲＤ及びＲＥは水素である、
ことを特徴とする請求項１、３及び９〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、ＸＲＰＤスペクトルにおいて、下記の主たる特徴的ピークを有する無水結晶形態Ｉである、
２θにおいて、７．４５、１１．０５、１２．２６、１２．９７、２４．８６及び２６．６９±０．１°である、又は面間隔ｄにおいて、１１．８６、８．００、７．２１、６．８２、３．５８及び３．３４±０．１Åである、又は、
２θにおいて、７．４５、１１．０５、１２．２６、１２．９７、１３．２６、１５．８５、２２．１６、２４．８６及び２６．６９±０．１°である、又は面間隔ｄにおいて、１１．８６、８．００、７．２１、６．８２、６．６７、５．５９、４．０１、３．５８及び３．３４±０．１Åである、又は、
２θにおいて、７．４５、１１．０５、１２．２６、１２．９７、１３．２６、１５．８５、１７．０１、１７．８７、１８．５６、１８．８４、２２．４３、２２．１６、２４．８６、２６．２３及び２６．６９±０．１°である、又は面間隔ｄにおいて、１１．８６、８．００、７．２１、６．８２、６．６７、５．５９、５．２１、４．９６、４．７８、４．７１、４．０１、３．９６、３．５８、３．４０及び３．３４±０．１Åである、
ことを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩及び選択的に薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２８】
口腔又は局所的な投与に適切である、
ことを特徴とする請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
キットであって、
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物又は請求項２７若しくは２８に記載の医薬組成物と、
その使用説明書と、
を含むキット。