【手続補正書】
【提出日】令和3年1月5日(2021.1.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2018123122.tif 000001
またはその薬学的に許容できる塩
［式中、
Ｒ１は、ＢｒおよびＩからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈおよび
【化２】
2018123122.tif 000002
からなる群から選択され、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈであり、
Ｘは、
（ｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−ＣＨ３；
（ｉｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−Ｃ２〜Ｃ８アルキル；
（ｉｉｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル（この前記Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；
（ｉｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−３〜１０員ヘテロシクリル（この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）；
（ｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−フェニル（この前記フェニルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；および
（ｖｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−５〜１０員ヘテロアリール（この前記５〜１０員ヘテロアリールは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）
からなる群から選択され、このＸは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによってさらに置換されていてもよく、
Ｒ１０は、−Ｒ１０ａ−Ｒ１０ｂであり、
Ｒ１０ａは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｎ−であり、このＲ１０ａは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１０ｂは、
（ｉ）−ＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＮ；
（ｉｉｉ）−ＰＯ３Ｈ；
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｈ；
（ｖ）−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｖｉ）−ＣＯ−Ｒ１１；
（ｖｉｉ）−ＮＨ−Ｒ１１；
（ｖｉｉｉ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｉｘ）−ＣＯＮＨ−Ｒ１１；
（ｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉ）−ＣＯＮＨＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｉｉ）−ＣＯＮＨＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｉｉ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｖ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ２；
（ｘｖｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉｉ）−ＣＯＮＨＮ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘ）−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉｉｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｖ）−ＣＨ（ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル））ＣＯ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖ）−ＣＨ（Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２）ＣＯ−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）ＮＨ−Ｒ１１；および
（ｘｘｖｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）
からなる群から選択され、
Ｒ１１は、−Ｒ１１ａ−Ｒ１１ｂ−Ｒ１１ｃおよび−Ｒ１１ｄ−Ｒ１１ｅ−Ｒ１１ｆからなる群から選択され、
Ｒ１１ａは、存在しないか、または
【化３】
2018123122.tif 000003
からなる群から選択され、
Ｒ１１ｂは、存在しないか、または
【化４】
2018123122.tif 000004
、およびＡＡｒからなる群から選択され、ＡＡは、各出現で独立に、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり、
Ｒ１１ｃは、存在しないか、または−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１ｄは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｔ−であり、このＲ１１ｄは、存在する場合、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１１ｅは、存在しないか、または−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ１１ｆは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、このＲ１１ｆは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
ｎは、１、２、３、４、５、または６であり、
ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２，１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０であり、
ｔは、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｇは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、＝Ｏ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ４アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２からなる群から選択され、
Ｅは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＦ３からなる群から選択され、
ただし、前記化合物は、（２Ｓ）−２−アミノ−５−｛［（２Ｒ）−１−［（カルボキシメチル）アミノ］−３−｛［（２Ｅ）−２−｛（１Ｒ，８Ｓ）−８−｛［（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−［（｛（２Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−［（４−｛［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３，５−ジヒドロキシ−４−メトキシ−６−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］オキシ｝−３−ヨード−５，６−ジメトキシ−２−メチルベンゾイル）スルファニル］−４−ヒドロキシ−６−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル｝オキシ）アミノ］−３−｛［（２Ｓ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（エチルアミノ）−４−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］オキシ｝−４−ヒドロキシ−６−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］オキシ｝−１−ヒドロキシ−１０−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１１−オキソビシクロ［７．３．１］トリデカ−４，９−ジエン−２，６−ジイン−１３−イリデン｝エチル］ジスルファニル｝−１−オキソプロパン−２−イル］アミノ｝−５−オキソペンタン酸
【化５】
2018123122.tif 000005
ではないことを条件とする］。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｉであり、Ｒ２が、Ｈであり、Ｒ３が、−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｂｒであり、Ｒ２が、
【化６】
2018123122.tif 000006
であり、Ｒ３が、ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｉであり、Ｒ２が、
【化７】
2018123122.tif 000007
であり、Ｒ３が、−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｂｒであり、Ｒ２が、
【化８】
2018123122.tif 000008
であり、Ｒ３が、ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｉであり、Ｒ２が、
【化９】
2018123122.tif 000009
であり、Ｒ３が、−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｉであり、Ｒ２が、
【化１０】
2018123122.tif 000010
であり、Ｒ３が、ＣＨ３である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
式（ＩＡ）の化合物：
【化１１】
2018123122.tif 000011
またはその薬学的に許容できる塩
［式中、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈであり、
Ｘは、
（ｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−ＣＨ３；
（ｉｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−Ｃ２〜Ｃ８アルキル；
（ｉｉｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル（この前記Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；
（ｉｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−３〜１０員ヘテロシクリル（この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）；
（ｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−フェニル（この前記フェニルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；および
（ｖｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−５〜１０員ヘテロアリール（この前記５〜１０員ヘテロアリールは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）
からなる群から選択され、このＸは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによってさらに置換されていてもよく、
Ｒ１０は、−Ｒ１０ａ−Ｒ１０ｂであり、
Ｒ１０ａは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｎ−であり、このＲ１０ａは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１０ｂは、
（ｉ）−ＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＮ；
（ｉｉｉ）−ＰＯ３Ｈ；
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｈ；
（ｖ）−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｖｉ）−ＣＯ−Ｒ１１；
（ｖｉｉ）−ＮＨ−Ｒ１１；
（ｖｉｉｉ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｉｘ）−ＣＯＮＨ−Ｒ１１；
（ｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉ）−ＣＯＮＨＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｉｉ）−ＣＯＮＨＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｉｉ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｖ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ２；
（ｘｖｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉｉ）−ＣＯＮＨＮ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘ）−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉｉｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｖ）−ＣＨ（ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル））ＣＯ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖ）−ＣＨ（Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２）ＣＯ−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）ＮＨ−Ｒ１１；および
（ｘｘｖｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）
からなる群から選択され、
Ｒ１１は、−Ｒ１１ａ−Ｒ１１ｂ−Ｒ１１ｃおよび−Ｒ１１ｄ−Ｒ１１ｅ−Ｒ１１ｆからなる群から選択され、
Ｒ１１ａは、存在しないか、または
【化１２】
2018123122.tif 000012
からなる群から選択され、
Ｒ１１ｂは、存在しないか、または
【化１３】
2018123122.tif 000013
、およびＡＡｒからなる群から選択され、ＡＡは、各出現で独立に、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり、
Ｒ１１ｃは、存在しないか、または−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１ｄは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｔ−であり、このＲ１１ｄは、存在する場合、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１１ｅは、存在しないか、または−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ１１ｆは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、このＲ１１ｆは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
ｎは、１、２、３、４、５、または６であり、
ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２，１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０であり、
ｔは、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｇは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、＝Ｏ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ４アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２；からなる群から選択され、
Ｅは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＦ３からなる群から選択され、
ただし、前記化合物は、（２Ｓ）−２−アミノ−５−｛［（２Ｒ）−１−［（カルボキシメチル）アミノ］−３−｛［（２Ｅ）−２−｛（１Ｒ，８Ｓ）−８−｛［（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−［（｛（２Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）−５−［（４−｛［（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３，５−ジヒドロキシ−４−メトキシ−６−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］オキシ｝−３−ヨード−５，６−ジメトキシ−２−メチルベンゾイル）スルファニル］−４−ヒドロキシ−６−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル｝オキシ）アミノ］−３−｛［（２Ｓ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（エチルアミノ）−４−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］オキシ｝−４−ヒドロキシ−６−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］オキシ｝−１−ヒドロキシ−１０−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１１−オキソビシクロ［７．３．１］トリデカ−４，９−ジエン−２，６−ジイン−１３−イリデン｝エチル］ジスルファニル｝−１−オキソプロパン−２−イル］アミノ｝−５−オキソペンタン酸
【化１４】
2018123122.tif 000014
ではないことを条件とする］。
【請求項９】
Ｒ３が、−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項８に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
Ｘが、−ＣＨ３であり、この−ＣＨ３が、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、Ｒ１０が、−ＣＮ；−ＣＯ２Ｈ；−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル；−ＣＯ−Ｒ１１；−ＣＯＮＨ−Ｒ１１；−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１；−ＣＯＮＨＮＨ−Ｒ１１；−ＣＯＮＨＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１；−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１；−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１；−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ２；−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２；−ＣＯＮＨＮ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル；−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル；−ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−Ｒ１１；−ＣＨ（ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１；−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−Ｒ１１；−ＣＨ（ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル））ＣＯ−Ｒ１１；−ＣＨ（Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２）ＣＯ−Ｒ１１；−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）ＮＨ−Ｒ１１；および−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１からなる群から選択される、請求項８から９のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
Ｘが、１個のＲ１０によって置換されていてもよい−Ｃ２〜Ｃ８アルキルであり、この−Ｃ２〜Ｃ８アルキルが、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよい、請求項８から９のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】
Ｘが、−ＣＨ（ＣＨ３）２であり、この−ＣＨ（ＣＨ３）２が、１個のＲ１０によって置換されていてもよい、請求項１１に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１３】
Ｘが、−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１１に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１４】
Ｘが、−Ｃ（ＣＨ３）３である、請求項１１に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１５】
Ｘが、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリルであり、この前記−Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリルが、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、このＸが、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよい、請求項８から９のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１６】
Ｘが、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−３〜１０員ヘテロシクリルであり、この前記３〜１０員ヘテロシクリルが、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記３〜１０員ヘテロシクリルが、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、このＸが、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよい、請求項８から９のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１７】
Ｘが、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ピペリジニルであり、この前記ピペリジニルが、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、このＸが、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよい、請求項１６に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１８】
Ｘが、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−フェニルであり、この前記フェニルが、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、このＸが、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよい、請求項８から９のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１９】
Ｘが、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−５〜１０員ヘテロアリールであり、この前記５〜１０員ヘテロアリールが、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記５〜１０員ヘテロアリールが、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、このＸが、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよい、請求項８から９のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２０】
Ｘが、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ピリジルであり、この前記ピリジルが、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、このＸが、１、２、３または４個のＧによって置換されていてもよい、請求項１９に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２１】
Ｒ１０ａが、存在しないか、またはＲ１０ａが、−ＣＨ２−および−（ＣＨ２）２−からなる群から選択される、請求項８から９のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２２】
Ｒ１０ｂが、−ＯＨ；−ＣＮ；−ＰＯ３Ｈ；−ＣＯ２Ｈ；−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル；−ＣＯ−Ｒ１１；−ＮＨ−Ｒ１１；−ＣＯＮＨ−Ｒ１１；−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１；−ＣＯＮＨＮＨ−Ｒ１１；−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−Ｒ１１；−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−Ｒ１１；および−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）ＮＨ−Ｒ１１；ＣＯＮＨＮ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択される、請求項８から９のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２３】
Ｒ１１が、−Ｒ１１ａ−Ｒ１１ｂ−Ｒ１１ｃである、請求項８から９のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２４】
Ｒ１１ａが、存在せず、Ｒ１１ｂが、存在せず、Ｒ１１ｃが、−Ｈである、請求項２３に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２５】
Ｒ１１ａが、存在せず、Ｒ１１ｂが、存在せず、Ｒ１１ｃが、−ＣＨ３である、請求項２３に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２６】
Ｒ１１ａが、存在せず、Ｒ１１ｂが、存在せず、Ｒ１１ｃが、−ＣＯＣＨ３である、請求項２３に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２７】
Ｒ１１ａが、存在せず、Ｒ１１ｂが、ＡＡｒであり、ｒが、１であり、Ｒ１１ｃが、存在しない、請求項２３に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２８】
Ｒ１１ａが、存在せず、Ｒ１１ｂが、ＡＡｒであり、ｒが、２であり、Ｒ１１ｃが、−ＣＯＣＨ３である、請求項２３に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２９】
Ｒ１１ａが、
【化１５】
2018123122.tif 000015
であり、Ｒ１１ｂが、ＡＡｒであり、ｒが、２であり、Ｒ１１ｃが、−ＣＯＣＨ３である、請求項２３に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３０】
【化１６−１】
2018123122.tif 000016
【化１６−２】
2018123122.tif 000017
【化１６−３】
2018123122.tif 000018
【化１６−４】
2018123122.tif 000019
【化１６−５】
2018123122.tif 000020
【化１６−６】
2018123122.tif 000021
からなる群から選択される、請求項８に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３１】
式（ＩＩ）の化合物：
【化１７】
2018123122.tif 000022
またはその薬学的に許容できる塩
［式中、
Ｒ１は、ＢｒおよびＩからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈおよび
【化１８】
2018123122.tif 000023
からなる群から選択され、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、
Ｘは、
（ｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−ＣＨ３；
（ｉｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−Ｃ２〜Ｃ８アルキル；
（ｉｉｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル（この前記Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；
（ｉｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−３〜１０員ヘテロシクリル（この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）；
（ｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−フェニル（この前記フェニルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；および
（ｖｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−５〜１０員ヘテロアリール（この前記５〜１０員ヘテロアリールは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）
からなる群から選択され、このＸは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによってさらに置換されていてもよく、
Ｒ１０は、−Ｒ１０ａ−Ｒ１０ｂであり、
Ｒ１０ａは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｎ−であり、このＲ１０ａは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１０ｂは、
（ｉ）−ＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＮ；
（ｉｉｉ）−ＰＯ３Ｈ；
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｈ；
（ｖ）−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｖｉ）−ＣＯ−Ｒ１１；
（ｖｉｉ）−ＮＨ−Ｒ１１；
（ｖｉｉｉ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｉｘ）−ＣＯＮＨ−Ｒ１１；
（ｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉ）−ＣＯＮＨＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｉｉ）−ＣＯＮＨＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｉｉ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｖ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ２；
（ｘｖｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉｉ）−ＣＯＮＨＮ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘ）−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉｉｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｖ）−ＣＨ（ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル））ＣＯ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖ）−ＣＨ（Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２）ＣＯ−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）ＮＨ−Ｒ１１；および
（ｘｘｖｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）
からなる群から選択され、
Ｒ１１は、−Ｒ１１ａ−Ｒ１１ｂ−Ｒ１１ｃおよび−Ｒ１１ｄ−Ｒ１１ｅ−Ｒ１１ｆからなる群から選択され、
Ｒ１１ａは、存在しないか、または
【化１９】
2018123122.tif 000024
からなる群から選択され、
Ｒ１１ｂは、存在しないか、または
【化２０】
2018123122.tif 000025
、およびＡＡｒからなる群から選択され、ＡＡは、各出現で独立に、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり、
Ｒ１１ｃは、存在しないか、または−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１ｄは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｔ−であり、このＲ１１ｄは、存在する場合、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１１ｅは、存在しないか、または−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ１１ｆは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、このＲ１１ｆは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
ｎは、１、２、３、４、５、または６であり、
ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２，１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０であり、
ｔは、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｇは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、＝Ｏ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ４アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２からなる群から選択され、
Ｅは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｌは、［ＬＩＮＫＥＲ］である］。
【請求項３２】
式（ＩＩＡ）の化合物：
【化２１】
2018123122.tif 000026
またはその薬学的に許容できる塩
［式中、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、
Ｘは、
（ｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−ＣＨ３；
（ｉｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−Ｃ２〜Ｃ８アルキル；
（ｉｉｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル（この前記Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；
（ｉｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−３〜１０員ヘテロシクリル（この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）；
（ｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−フェニル（この前記フェニルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；および
（ｖｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−５〜１０員ヘテロアリール（この前記５〜１０員ヘテロアリールは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）
からなる群から選択され、このＸは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによってさらに置換されていてもよく、
Ｒ１０は、−Ｒ１０ａ−Ｒ１０ｂであり、
Ｒ１０ａは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｎ−であり、このＲ１０ａは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１０ｂは、
（ｉ）−ＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＮ；
（ｉｉｉ）−ＰＯ３Ｈ；
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｈ；
（ｖ）−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｖｉ）−ＣＯ−Ｒ１１；
（ｖｉｉ）−ＮＨ−Ｒ１１；
（ｖｉｉｉ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｉｘ）−ＣＯＮＨ−Ｒ１１；
（ｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉ）−ＣＯＮＨＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｉｉ）−ＣＯＮＨＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｉｉ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｖ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ２；
（ｘｖｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉｉ）−ＣＯＮＨＮ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘ）−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉｉｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｖ）−ＣＨ（ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル））ＣＯ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖ）−ＣＨ（Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２）ＣＯ−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）ＮＨ−Ｒ１１；および
（ｘｘｖｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）
からなる群から選択され、
Ｒ１１は、−Ｒ１１ａ−Ｒ１１ｂ−Ｒ１１ｃおよび−Ｒ１１ｄ−Ｒ１１ｅ−Ｒ１１ｆからなる群から選択され、
Ｒ１１ａは、存在しないか、または
【化２２】
2018123122.tif 000027
からなる群から選択され、
Ｒ１１ｂは、存在しないか、または
【化２３】
2018123122.tif 000028
、およびＡＡｒからなる群から選択され、ＡＡは、各出現で独立に、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり、
Ｒ１１ｃは、存在ｂしないか、または−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１ｄは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｔ−であり、このＲ１１ｄは、存在する場合、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１１ｅは、存在しないか、または−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ１１ｆは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、このＲ１１ｆは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
ｎは、１、２、３、４、５、または６であり、
ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２，１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０であり、
ｔは、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｇは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、＝Ｏ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ４アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２からなる群から選択され、
Ｅは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｌは、［ＬＩＮＫＥＲ］である］。
【請求項３３】
前記［ＬＩＮＫＥＲ］Ｌが、−（ＬＣ）１〜３−ＬＢ−ＬＡであり、
ＬＡが、−ハロ；−ＮＨＲ；−ＣＯ−Ｈ；−ＣＯ２Ｈ；−ＮＯ２で置換されていてもよい−Ｓ−Ｓ−アリール；−ＮＯ２で置換されていてもよい−Ｓ−Ｓ−ヘテロアリール；アルキル−ＳＯ２−ヘテロアリール；アリールＳＯ２−ヘテロアリール−；
【化２４】
2018123122.tif 000029
からなる群から選択され、
ＬＢが、−ＬＢ１−ＬＢ２−ＬＢ３および−ＬＢ２−ＬＢ３−ＬＢ１からなる群から選択され、
ＬＢ１が、存在しないか、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル−、−Ｎ＝ＣＲ−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｎ＝ＣＲ−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−フェニル（ＮＲ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル）１〜４−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＮＲ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−）１〜２０、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ−、および−ＮＲＣ１〜Ｃ６アルキレン−からなる群から選択される１つまたは複数の構成要素であり、
ＬＢ２が、存在しないか、または
【化２５】
2018123122.tif 000030
からなる群から選択され、
ＬＢ３が、ＡＡ０〜１２であり、ＡＡが、各出現で独立に、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり、
ＬＣが、存在しないか、または各出現で独立に、−ＣＯ−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、−ＮＲＣ３〜Ｃ８−ヘテロシクリルＮＲ−、−ＮＲＣ３〜Ｃ８−カルボシクリルＮＲ−、−ＮＲＣ１〜Ｃ６アルキルＮＲ−、−ＮＲＣ１〜Ｃ６アルキレン−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−Ｏ（ＣＲ２）１〜４Ｓ−Ｓ（ＣＲ２）１〜４Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＣ１〜Ｃ６−アルキレンフェニレンＮＲ−、−ＮＲＣ１〜Ｃ６アルキレンフェニレンＳＯ２ＮＲ−、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキルＳ−ＳＣ１〜Ｃ６アルキルＣ（ＣＯＯＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＣＯＯＲ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルＳ−ＳＣ１〜Ｃ６アルキルＯ−、
【化２６】
2018123122.tif 000031
からなる群から選択され、
ＸＡが、ＣＲおよびＮからなる群から選択され、
ＸＢが、ＣＨ、ＣＲ（Ｃ（Ｒ）２）１〜３ＮＲ、ＣＲ（Ｃ（Ｒ）２）１〜３Ｏ、ＣＲ（Ｃ（Ｒ）２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＮＲ、ＣＲ−（Ｃ（Ｒ）２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＮＲＮＲ、ＣＲ（Ｃ（Ｒ）２）１〜３ＳＯ２ＮＲ、ＣＲ（Ｃ（Ｒ）２）１〜３ＮＲＮＲ、ＣＲ（Ｃ（Ｒ）２）１〜３ＮＲＣ（Ｏ）およびＮからなる群から選択され、
各ＸＣが、Ｒであり、
各ＸＤが、存在しないか、または−（ＣＨ２）１〜５−であり、
ＸＥが、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ）２、Ｃ（Ｒ）（Ｃ（Ｒ）２）１〜３−ＮＲ２およびＮＲからなる群から選択され、
各ＸＦが、（Ｃ（Ｒ）２）１〜３−ＮＲおよびＣ（Ｒ）２−（Ｃ（Ｒ）２）１〜３−Ｏからなる群から選択され、
各Ｒが、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−ＮＯ２、−Ｃ６〜Ｃ１４アリールおよび−Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、２個以上のＲが、一緒になって、１個または複数の環を形成していてもよく、Ｒが出現する各環系では、前記−Ｃ６〜Ｃ１４アリールおよび−Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリールが、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、−ハロ、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、−トリフルオロメチル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキルチオ、−ＮＯ２または−Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクリルから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい、請求項３２に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３４】
Ｌが、−ＬＢ−ＬＡである、請求項３３に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３５】
Ｌが、−（ＬＣ）１−ＬＢ−ＬＡである、請求項３３に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３６】
Ｌが、−（ＬＣ）２−ＬＢ−ＬＡである、請求項３３に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３７】
ＬＡが、−ＮＨ２；
【化２７】
2018123122.tif 000032
からなる群から選択される、請求項３３から３６のいずれか一項に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３８】
ＬＢが、−ＬＢ１−ＬＢ２−ＬＢ３である、請求項３３から３７のいずれか一項に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３９】
ＬＢが、−ＬＢ２−ＬＢ３−ＬＢ１である、請求項３３から３７のいずれか一項に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４０】
ＬＢ１が、存在しない、請求項３８または請求項３９のいずれか一項に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４１】
ＬＢ１が、各出現で独立に、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−；−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−；−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜〜８−；−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜〜８−；−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８−ＮＲ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ１〜Ｃ６アルキル−；−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８−ＮＲ；および−ＮＲＣ１〜Ｃ６アルキレン−からなる群からそれぞれ選択される１つの構成要素または２つの構成要素である、請求項３８または請求項３９のいずれか一項に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４２】
ＬＢ２が、存在しない、請求項３８から４１のいずれか一項に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４３】
ＬＢ２が、
【化２８】
2018123122.tif 000033
である、請求項３８から４１のいずれか一項に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４４】
ＬＢ３が、存在しない、請求項３８から４３のいずれか一項に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４５】
ＬＢ３が、ＡＡ０〜１２であり、ＬＢ３が、ＡＡ０〜１２であり、ＡＡが、各出現で独立に、天然アミノ酸または非天然アミノ酸である、請求項３８から４３のいずれか一項に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４６】
ＬＢ３が、ＡＡ２であり、ＬＢ３が、ＡＡ０〜１２であり、ＡＡが、各出現で独立に、天然アミノ酸または非天然アミノ酸である、請求項３８から４３のいずれか一項に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４７】
ＬＣが、各出現で独立に、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、−ＣＯ−、および−ＮＲＣ１〜Ｃ６−アルキレンフェニレンＮＲからなる群から選択される、請求項３５から４６のいずれか一項に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４８】
Ｒが、Ｈである、請求項３３から４７のいずれか一項に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項４９】
Ｌが、
【化２９】
2018123122.tif 000034
である、請求項３３に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５０】
【化３０−１】
2018123122.tif 000035
【化３０−２】
2018123122.tif 000036
【化３０−３】
2018123122.tif 000037
【化３０−４】
2018123122.tif 000038
【化３０−５】
2018123122.tif 000039
【化３０−６】
2018123122.tif 000040
【化３０−７】
2018123122.tif 000041
【化３０−８】
2018123122.tif 000042
【化３０−９】
2018123122.tif 000043
【化３０−１０】
2018123122.tif 000044
からなる群から選択される、請求項３３に記載の式（ＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５１】
式（ＩＩＩ）の化合物：
【化３１】
2018123122.tif 000045
またはその薬学的に許容できる塩
［式中、
Ｒ１は、ＢｒおよびＩからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈおよび
【化３２】
2018123122.tif 000046
からなる群から選択され、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、
Ｘは、
（ｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−ＣＨ３；
（ｉｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−Ｃ２〜Ｃ８アルキル；
（ｉｉｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル（この前記Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；
（ｉｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−３〜１０員ヘテロシクリル（この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）；
（ｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−フェニル（この前記フェニルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；および
（ｖｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−５〜１０員ヘテロアリール（この前記５〜１０員ヘテロアリールは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）
からなる群から選択され、このＸは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによってさらに置換されていてもよく、
Ｒ１０は、−Ｒ１０ａ−Ｒ１０ｂであり、
Ｒ１０ａは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｎ−であり、このＲ１０ａは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１０ｂは、
（ｉ）−ＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＮ；
（ｉｉｉ）−ＰＯ３Ｈ；
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｈ；
（ｖ）−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｖｉ）−ＣＯ−Ｒ１１；
（ｖｉｉ）−ＮＨ−Ｒ１１；
（ｖｉｉｉ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｉｘ）−ＣＯＮＨ−Ｒ１１；
（ｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉ）−ＣＯＮＨＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｉｉ）−ＣＯＮＨＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｉｉ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｖ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ２；
（ｘｖｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉｉ）−ＣＯＮＨＮ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘ）−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉｉｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｖ）−ＣＨ（ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル））ＣＯ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖ）−ＣＨ（Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２）ＣＯ−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）ＮＨ−Ｒ１１；および
（ｘｘｖｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）
からなる群から選択され、
Ｒ１１は、−Ｒ１１ａ−Ｒ１１ｂ−Ｒ１１ｃおよび−Ｒ１１ｄ−Ｒ１１ｅ−Ｒ１１ｆからなる群から選択され、
Ｒ１１ａは、存在しないか、または
【化３３】
2018123122.tif 000047
からなる群から選択され、
Ｒ１１ｂは、存在しないか、または
【化３４】
2018123122.tif 000048
、およびＡＡｒからなる群から選択され、ＡＡは、各出現で独立に、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり、
Ｒ１１ｃは、存在しないか、または−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１ｄは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｔ−であり、このＲ１１ｄは、存在する場合、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１１ｅは、存在しないか、または−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ１１ｆは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、このＲ１１ｆは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
ｎは、１、２、３、４、５、または６であり、
ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２，１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０であり、
ｔは、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｇは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、＝Ｏ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ４アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２からなる群から選択され、
Ｅは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＦ３からなる群から選択され、
ＬＲは、［ＬＩＮＫＥＲ  ＲＡＤＩＣＡＬ］であり、
ＡＢは、抗体である］。
【請求項５２】
式（ＩＩＩＡ）の化合物：
【化３５】
2018123122.tif 000049
またはその薬学的に許容できる塩
［式中、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、
Ｘは、
（ｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−ＣＨ３；
（ｉｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−Ｃ２〜Ｃ８アルキル；
（ｉｉｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル（この前記Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；
（ｉｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−３〜１０員ヘテロシクリル（この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）；
（ｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−フェニル（この前記フェニルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；および
（ｖｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−５〜１０員ヘテロアリール（この前記５〜１０員ヘテロアリールは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）
からなる群から選択され、このＸは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによってさらに置換されていてもよく、
Ｒ１０は、−Ｒ１０ａ−Ｒ１０ｂであり、
Ｒ１０ａは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｎ−であり、このＲ１０ａは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１０ｂは、
（ｉ）−ＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＮ；
（ｉｉｉ）−ＰＯ３Ｈ；
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｈ；
（ｖ）−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｖｉ）−ＣＯ−Ｒ１１；
（ｖｉｉ）−ＮＨ−Ｒ１１；
（ｖｉｉｉ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｉｘ）−ＣＯＮＨ−Ｒ１１；
（ｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉ）−ＣＯＮＨＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｉｉ）−ＣＯＮＨＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｉｉ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｖ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ２；
（ｘｖｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉｉ）−ＣＯＮＨＮ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘ）−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉｉｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｖ）−ＣＨ（ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル））ＣＯ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖ）−ＣＨ（Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２）ＣＯ−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）ＮＨ−Ｒ１１；および
（ｘｘｖｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）
からなる群から選択され、
Ｒ１１は、−Ｒ１１ａ−Ｒ１１ｂ−Ｒ１１ｃおよび−Ｒ１１ｄ−Ｒ１１ｅ−Ｒ１１ｆからなる群から選択され、
Ｒ１１ａは、存在しないか、または
【化３６】
2018123122.tif 000050
からなる群から選択され、
Ｒ１１ｂは、存在しないか、または
【化３７】
2018123122.tif 000051
、およびＡＡｒからなる群から選択され、ＡＡは、各出現で独立に、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり、
Ｒ１１ｃは、存在しないか、または−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１ｄは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｔ−であり、このＲ１１ｄは、存在する場合、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１１ｅは、存在しないか、または−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ１１ｆは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、このＲ１１ｆは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
ｎは、１、２、３、４、５、または６であり、
ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２，１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０であり、
ｔは、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｇは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、＝Ｏ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ４アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２からなる群から選択され、
Ｅは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＦ３からなる群から選択され、
ＬＲは、［ＬＩＮＫＥＲ  ＲＡＤＩＣＡＬ］であり、
ＡＢは、抗体である］。
【請求項５３】
式（ＩＶ）の化合物：
【化３８】
2018123122.tif 000052
またはその薬学的に許容できる塩
［式中、
Ｒ１は、ＢｒおよびＩからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈおよび
【化３９】
2018123122.tif 000053
からなる群から選択され、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、
Ｘは、
（ｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−ＣＨ３；
（ｉｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−Ｃ２〜Ｃ８アルキル；
（ｉｉｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル（この前記Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；
（ｉｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−３〜１０員ヘテロシクリル（この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）；
（ｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−フェニル（この前記フェニルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；および
（ｖｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−５〜１０員ヘテロアリール（この前記５〜１０員ヘテロアリールは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）
からなる群から選択され、このＸは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによってさらに置換されていてもよく、
Ｒ１０は、−Ｒ１０ａ−Ｒ１０ｂであり、
Ｒ１０ａは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｎ−であり、このＲ１０ａは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１０ｂは、
（ｉ）−ＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＮ；
（ｉｉｉ）−ＰＯ３Ｈ；
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｈ；
（ｖ）−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｖｉ）−ＣＯ−Ｒ１１；
（ｖｉｉ）−ＮＨ−Ｒ１１；
（ｖｉｉｉ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｉｘ）−ＣＯＮＨ−Ｒ１１；
（ｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉ）−ＣＯＮＨＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｉｉ）−ＣＯＮＨＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｉｉ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｖ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ２；
（ｘｖｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉｉ）−ＣＯＮＨＮ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘ）−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉｉｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｖ）−ＣＨ（ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル））ＣＯ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖ）−ＣＨ（Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２）ＣＯ−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）ＮＨ−Ｒ１１；および
（ｘｘｖｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）
からなる群から選択され、
Ｒ１１は、−Ｒ１１ａ−Ｒ１１ｂ−Ｒ１１ｃおよび−Ｒ１１ｄ−Ｒ１１ｅ−Ｒ１１ｆからなる群から選択され、
Ｒ１１ａは、存在しないか、または
【化４０】
2018123122.tif 000054
からなる群から選択され、
Ｒ１１ｂは、存在しないか、または
【化４１】
2018123122.tif 000055
、およびＡＡｒからなる群から選択され、ＡＡは、各出現で独立に、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり、
Ｒ１１ｃは、存在しないか、または−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１ｄは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｔ−であり、このＲ１１ｄは、存在する場合、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１１ｅは、存在しないか、または−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ１１ｆは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、このＲ１１ｆは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
ｎは、１、２、３、４、５、または６であり、
ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２，１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０であり、
ｔは、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｇは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、＝Ｏ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ４アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２からなる群から選択され、
Ｅは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＦ３からなる群から選択され、
ＬＲは、［ＬＩＮＫＥＲ  ＲＡＤＩＣＡＬ］であり、
ＡＢは、抗体であり、
ｂは、１〜２０である］。
【請求項５４】
式（ＩＶＡ）の化合物：
【化４２】
2018123122.tif 000056
またはその薬学的に許容できる塩
［式中、
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、
Ｘは、
（ｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−ＣＨ３；
（ｉｉ）１個のＲ１０によって置換されていてもよい−Ｃ２〜Ｃ８アルキル；
（ｉｉｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリル（この前記Ｃ３〜Ｃ１０カルボシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；
（ｉｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−３〜１０員ヘテロシクリル（この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記３〜１０員ヘテロシクリルは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）；
（ｖ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−フェニル（この前記フェニルは、１個のＲ１０によって置換されていてもよい）；および
（ｖｉ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−５〜１０員ヘテロアリール（この前記５〜１０員ヘテロアリールは、１個のＲ１０によって置換されていてもよく、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む）
からなる群から選択され、このＸは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによってさらに置換されていてもよく、
Ｒ１０は、−Ｒ１０ａ−Ｒ１０ｂであり、
Ｒ１０ａは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｎ−であり、このＲ１０ａは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１０ｂは、
（ｉ）−ＯＨ；
（ｉｉ）−ＣＮ；
（ｉｉｉ）−ＰＯ３Ｈ；
（ｉｖ）−ＣＯ２Ｈ；
（ｖ）−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｖｉ）−ＣＯ−Ｒ１１；
（ｖｉｉ）−ＮＨ−Ｒ１１；
（ｖｉｉｉ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｉｘ）−ＣＯＮＨ−Ｒ１１；
（ｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉ）−ＣＯＮＨＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｉｉ）−ＣＯＮＨＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｉｉ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｖ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ２；
（ｘｖｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉ）−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｖｉｉｉ）−ＣＯＮＨＮ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｉｘ）−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｎ＝Ｃ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ６Ｈ４−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘ）−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＮＨ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｉｉｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−Ｒ１１；
（ｘｘｉｖ）−ＣＨ（ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル））ＣＯ−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖ）−ＣＨ（Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２）ＣＯ−Ｒ１１（各前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは独立に、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）；
（ｘｘｖｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）ＮＨ−Ｒ１１；および
（ｘｘｖｉｉ）−ＣＨ（ＣＯ−Ｒ１１）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１１（この前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、１、２、３、４、５、または６個のＥによって置換されていてもよい）
からなる群から選択され、
Ｒ１１は、−Ｒ１１ａ−Ｒ１１ｂ−Ｒ１１ｃおよび−Ｒ１１ｄ−Ｒ１１ｅ−Ｒ１１ｆからなる群から選択され、
Ｒ１１ａは、存在しないか、または
【化４３】
2018123122.tif 000057
からなる群から選択され、
Ｒ１１ｂは、存在しないか、または
【化４４】
2018123122.tif 000058
、およびＡＡｒからなる群から選択され、ＡＡは、各出現で独立に、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり、
Ｒ１１ｃは、存在しないか、または−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１ｄは、存在しないか、または−（ＣＨ２）ｔ−であり、このＲ１１ｄは、存在する場合、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
Ｒ１１ｅは、存在しないか、または−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ１１ｆは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択され、この前記５〜１０員ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含み、このＲ１１ｆは、１、２、３、４、５、６、７、または８個のＧによって置換されていてもよく、
ｎは、１、２、３、４、５、または６であり、
ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２，１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０であり、
ｔは、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｇは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、＝Ｏ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜Ｃ４アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２；からなる群から選択され、
Ｅは、各出現で独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、および−ＣＦ３からなる群から選択され、
ＬＲは、［ＬＩＮＫＥＲ  ＲＡＤＩＣＡＬ］であり、
ＡＢは、抗体であり、
ｂは、１〜２０である］。
【請求項５５】
−ＬＲ−ＡＢが、−（ＬＣ）１〜３−ＬＢ−ＬＡＲ−ＡＢであり、
ＬＡＲ−ＡＢが、−ＡＢ；−ＮＨ−ＡＢ；−ＣＯ−ＡＢ；−Ｓ−ＡＢ；−ヘテロアリール−ＡＢ；
【化４５】
2018123122.tif 000059
からなる群から選択され、
ＬＢが、−ＬＢ１−ＬＢ２−ＬＢ３および−ＬＢ２−ＬＢ３−ＬＢ１からなる群から選択され、
ＬＢ１が、存在しないか、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル−、−Ｎ＝ＣＲ−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｎ＝ＣＲ−フェニル−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−フェニル（ＮＲ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル）１〜４−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（ＯＣＨ２ＣＨ２）１〜８−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＮＲ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−）１〜２０、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＲ−、および−ＮＲＣ１〜Ｃ６アルキレン−からなる群から選択される１個または複数の構成要素であり、
ＬＢ２が、存在しないか、または
【化４６】
2018123122.tif 000060
からなる群から選択され、
ＬＢ３が、ＡＡ０〜１２であり、ＡＡが、各出現で独立に、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり、
ＬＣが、存在しないか、または各出現で独立に、−ＣＯ−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、−ＮＲＣ３〜Ｃ８−ヘテロシクリルＮＲ−、−ＮＲＣ３〜Ｃ８−カルボシクリルＮＲ−、−ＮＲＣ１〜Ｃ６アルキルＮＲ−、−ＮＲＣ１〜Ｃ６アルキレン−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−Ｏ（ＣＲ２）１〜４Ｓ−Ｓ（ＣＲ２）１〜４Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＣ１〜Ｃ６−アルキレンフェニレンＮＲ−、−ＮＲＣ１〜Ｃ６アルキレンフェニレンＳＯ２ＮＲ−、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキルＳ−ＳＣ１〜Ｃ６アルキルＣ（ＣＯＯＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＣＯＯＲ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルＳ−ＳＣ１〜Ｃ６アルキルＯ−、
【化４７】
2018123122.tif 000061
からなる群から選択され、
ＸＡが、ＣＲおよびＮからなる群から選択され、
ＸＢが、ＣＨ、ＣＲ（Ｃ（Ｒ）２）１〜３ＮＲ、ＣＲ（Ｃ（Ｒ）２）１〜３Ｏ、ＣＲ（Ｃ（Ｒ）２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＮＲ、ＣＲ−（Ｃ（Ｒ）２）１〜３Ｃ（Ｏ）ＮＲＮＲ、ＣＲ（Ｃ（Ｒ）２）１〜３ＳＯ２ＮＲ、ＣＲ（Ｃ（Ｒ）２）１〜３ＮＲＮＲ、ＣＲ（Ｃ（Ｒ）２）１〜３ＮＲＣ（Ｏ）およびＮからなる群から選択され、
各ＸＣが、Ｒであり、
各ＸＤが、存在しないか、または−（ＣＨ２）１〜５−であり、
ＸＥが、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｒ）２、Ｃ（Ｒ）（Ｃ（Ｒ）２）１〜３−ＮＲ２およびＮＲからなる群から選択され、
各ＸＦが、（Ｃ（Ｒ）２）１〜３−ＮＲおよびＣ（Ｒ）２−（Ｃ（Ｒ）２）１〜３−Ｏからなる群から選択され、
各Ｒが、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−ＮＯ２、−Ｃ６〜Ｃ１４アリールおよび−Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、２個以上のＲは、一緒になって、１個または複数の環を形成していてもよく、Ｒが出現する各環系では、前記−Ｃ６〜Ｃ１４アリールおよび−Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリールは、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、−ハロ、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ、−トリフルオロメチル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキルチオ、−ＮＯ２または−Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロシクリルから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい、請求項５１から５４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５６】
ＬＲ−ＡＢが、
【化４８】
2018123122.tif 000062
である、請求項５５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５７】
ＡＢが、モノクローナル抗体、キメラ抗体、ヒト化抗体、二重特異性抗体または抗体断片である、請求項５１から５６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５８】
ＡＢが、トラスツズマブ、トラスツズマブ突然変異体、オレゴボマブ、エドレコロマブ、セツキシマブ、ビトロネクチン受容体（αｖβ３）に対するヒト化モノクローナル抗体、アレムツズマブ、非ホジキンリンパ腫を処置するためのヒト化抗ＨＬＡ−ＤＲ抗体、１３１ＩＬｙｍ−１、非ホジキンリンパ腫を処置するためのマウス抗ＨＬＡ−Ｄｒ１０抗体、ホジキン病または非ホジキンリンパ腫を処置するためのヒト化抗ＣＤ２ｍＡｂ、ラベツズマブ、ベバシズマブ、イブリツモマブ・チウキセタン、オファツムマブ、パニツムマブ、リツキシマブ、トシツモマブ、イピリムマブ、ゲムツズマブ、がん胎児性タンパク質受容体５Ｔ４に対するヒト化モノクローナル抗体、およびＭ１／７０（ＣＤ１１ｂ受容体に対する抗体）からなる群から選択される、請求項５１から５７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項５９】
ＡＢが、トランスグルタミナーゼの存在下で、アシルドナーグルタミン含有タグで操作されたＦｃ含有もしくはＦａｂ含有ポリペプチド、またはポリペプチド操作によって反応性になった内在性グルタミンを介して結合させてある、請求項５１から５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項６０】
【化４９−１】
2018123122.tif 000063
【化４９−２】
2018123122.tif 000064
【化４９−３】
2018123122.tif 000065
【化４９−４】
2018123122.tif 000066
【化４９−５】
2018123122.tif 000067
【化４９−６】
2018123122.tif 000068
【化４９−７】
2018123122.tif 000069
からなる群から選択される、請求項５２に記載の式（ＩＩＩＡ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項６１】
請求項１から６０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩の有効量、および薬学的に許容できる希釈剤、担体または添加剤を含む医薬組成物。
【請求項６２】
腫瘍細胞またはがん細胞を死滅させるか、またはその増殖を阻害するために用いられる、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
がんを処置するために用いられる、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
別の抗がん剤と組合せて用いられる、請求項６１に記載の医薬組成物。