【誤訳訂正書】
【提出日】令和3年9月2日(2021.9.2)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物であって：
【化２】
2020122016.tif 000001
ここで、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、またはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり；
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、またはＦであり；
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはフェニルであり；またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し；
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員または６員のヘテロアリールまたはフェニルであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＦ３であり；
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；Ｘ＝Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２、Ｒ’＝Ｈ、Ｒ’’＝Ｆである場合、Ｒ５はＣＨ３ではあり得ず；
ただし、前記化合物は、以下：
【化２−１】
2020122016.tif 000002
【化２−２】
2020122016.tif 000003
【化２−３】
2020122016.tif 000004
【化２−４】
2020122016.tif 000005
からなる群から選択される化合物ではない、
化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
前記化合物が、式ＩＩａ、またはＩＩｂ：
【化２ａ】
2020122016.tif 000006
【化２ｂ】
2020122016.tif 000007
により表され、ここで、
Ｒは、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨＣ６Ｈ５、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、またはＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり；
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり；式ＩＩａにおいて、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ず；そして
Ｘ＝Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
少なくとも１種の請求項１または２に記載の化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに１種または複数種の薬学的に許容される担体および／または添加剤を含む、医薬組成物。
【請求項４】
１種または複数種の追加の抗感染処置剤をさらに含む、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
請求項１または２に記載の化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、ヒトにおける微生物感染を予防および処置するための組成物。
【請求項６】
前記微生物感染が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓにより引き起こされる、請求項５に記載の組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３３６】
本発明を、限定せずに、以下の番号付けした段落によりさらに説明する。
１．
【化２５４】
2020122016.tif 000008
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＯＳ（Ｏ２）Ｒ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＭｅであり、
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル  ヘテロアリール、アリールであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を有する４〜８員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
環Ａは、
【化２５５】
2020122016.tif 000009
［式中、
各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、フェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、
Ｙ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ８であり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
Ｒ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＯＣＨ３およびｐ−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されている］
から選択される］
の式Ｉの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
２．
前記化合物が、式ＩＩ
【化２５６】
2020122016.tif 000010
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、ここでＸ  ＝  Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｒ’  ＝  Ｈ、Ｒ’’  ＝  Ｆである場合、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ない］
により表される、段落１に記載の化合物。
３．
前記化合物が、式ＩＩＩ
【化２５７】
2020122016.tif 000011
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落１に記載の化合物。
４．
前記化合物が、式ＩＶ
【化２５８】
2020122016.tif 000012
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落１に記載の化合物。
５．
前記化合物が、式Ｖ
【化２５９】
2020122016.tif 000013
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落１に記載の化合物。
６．
前記化合物が、式ＶＩ
【化２６０】
2020122016.tif 000014
により表される、段落１に記載の化合物。
７．
前記化合物が、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩまたは式ＩＸ
【化２６１】
2020122016.tif 000015
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落６に記載の化合物。
８．
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、Ｖｂ、ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸａまたはＩＸｂ
【化２６２】
2020122016.tif 000016
【化２６３】
2020122016.tif 000017
【化２６４】
2020122016.tif 000018
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨＣ６Ｈ５、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式ＩＩａにおいて、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ず、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、段落１に記載の化合物。
９．
前記化合物が、
【化２６５】
2020122016.tif 000019
【化２６６】
2020122016.tif 000020
【化２６７】
2020122016.tif 000021
【化２６８】
2020122016.tif 000022
【化２６９】
2020122016.tif 000023
【化２７０】
2020122016.tif 000024
【化２７１】
2020122016.tif 000025
【化２７２】
2020122016.tif 000026
【化２７３】
2020122016.tif 000027
【化２７４】
2020122016.tif 000028
【化２７５】
2020122016.tif 000029
【化２７６】
2020122016.tif 000030
【化２７７】
2020122016.tif 000031
【化２７８】
2020122016.tif 000032
【化２７９】
2020122016.tif 000033
である、段落１に記載の化合物。
１０．
少なくとも１種の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに１種または複数の薬学的に許容される担体および／または添加剤を含む、医薬組成物。
１１．
１種または複数の追加の抗感染処置剤をさらに含む、式Ｉの医薬組成物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
１２．
治療有効量の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を、微生物感染の予防および処置を必要とする患者に投与することにより、ヒトにおける微生物感染を予防および処置する方法。
１３．
前記微生物感染が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓにより引き起こされる、段落１２に記載の方法。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３３８】
本発明の好ましい実施形態によれば、例えば、以下が提供される。
（項１）
【化２８０】
2020122016.tif 000034
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＯＳ（Ｏ２）Ｒ２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＭｅであり、
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル  ヘテロアリール、アリールであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を有する４〜８員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮから選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ヘテロアリール、アリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されており、
環Ａは、
【化２８１】
2020122016.tif 000035
［式中、
各Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、フェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、
Ｙ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮＲ８であり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、１または２であり、
ｐは、１または２であり、
ｑは、１または２であり、
Ｒ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＯＣＨ３およびｐ−トルエンスルホニルであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮおよびＮＨ２から選択される１〜４個の基で任意選択で置換されている］
から選択される］
の式Ｉの化合物または薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物。
（項２）
前記化合物が、式ＩＩ
【化２８２】
2020122016.tif 000036
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２であり、ここでＸ  ＝  Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｒ’  ＝  Ｈ、Ｒ’’  ＝  Ｆである場合、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ない］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項３）
前記化合物が、式ＩＩＩ
【化２８３】
2020122016.tif 000037
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルもしくはフェニルであるか、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３であり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項４）
前記化合物が、式ＩＶ
【化２８４】
2020122016.tif 000038
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項５）
前記化合物が、式Ｖ
【化２８５】
2020122016.tif 000039
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項６）
前記化合物が、式ＶＩ
【化２８６】
2020122016.tif 000040
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項７）
前記化合物が、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩまたは式ＩＸ
【化２８７】
2020122016.tif 000041
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＮＲ３Ｒ４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素と一緒になって、モルホリン、チアモルホリン、ピペラジンおよびトリアゾールを形成し、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５員もしくは６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項６に記載の化合物。
（項８）
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、Ｖｂ、ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸａまたはＩＸｂ
【化２８８】
2020122016.tif 000042
【化２８９】
2020122016.tif 000043
【化２９０】
2020122016.tif 000044
［式中、
Ｒは、独立して、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨＣ６Ｈ５、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，５−トリアゾール、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５であり、
Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フラン、チオフェンまたはフェニルであり、式ＩＩａにおいて、Ｒ５は、ＣＨ３ではあり得ず、
Ｘ  ＝  Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２である］
により表される、上記項１に記載の化合物。
（項９）
前記化合物が、
【化２９１】
2020122016.tif 000045
【化２９２】
2020122016.tif 000046
【化２９３】
2020122016.tif 000047
【化２９４】
2020122016.tif 000048
【化２９５】
2020122016.tif 000049
【化２９６】
2020122016.tif 000050
【化２９７】
2020122016.tif 000051
【化２９８】
2020122016.tif 000052
【化２９９】
2020122016.tif 000053
【化３００】
2020122016.tif 000054
【化３０１】
2020122016.tif 000055
【化３０２】
2020122016.tif 000056
【化３０３】
2020122016.tif 000057
【化３０４】
2020122016.tif 000058
【化３０５】
2020122016.tif 000059
である、上記項１に記載の化合物。
（項１０）
少なくとも１種の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに１種または複数の薬学的に許容される担体および／または添加剤を含む、医薬組成物。
（項１１）
１種または複数の追加の抗感染処置剤をさらに含む、式Ｉの医薬組成物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
（項１２）
治療有効量の式Ｉの化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物を、微生物感染の予防および処置を必要とする患者に投与することにより、ヒトにおける微生物感染を予防および処置する方法。
（項１３）
前記微生物感染が、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓにより引き起こされる、上記項１２に記載の方法。