(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
３−メチル−３−メトキシブタノールおよび２−フェノキシエタノールを含有する、防腐性に優れ、かつ使用性及び安全性に優れた外用組成物。
【請求項２】
外用組成物が化粧料である、請求項１記載の外用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、化粧料等の外用組成物に関する。特に、本発明は防腐性に優れる共に使用性及び安全性にも優れた各種化粧料等の外用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
化粧料等の外用組成物は、製造ラインの配管中等に付着する微生物による汚染、使用中の指等の皮膚との接触によるその表面にある菌による汚染あるいは使用中の水周りなどからの汚染は避けられない。そのため、外用組成物中には、通常微生物の増殖を抑制し、時間の経過と共に保存中に、これらの微生物を死滅させて製品の保存性を向上させることを目的として、パラオキシ安息香酸エステル（パラベン類と通称されている）等の防腐剤が配合されている。かかるパラベン類等の防腐剤は、外用組成物において用いる防腐手段としては、安全性及び有効性に優れたものである。
【０００３】
しかしながら、ごく一部の敏感な使用者に対しては、使用時に刺激感等を伴う場合も想定されないわけではない。殊に昨今は、より肌に優しい外用組成物が求められる傾向があり、専らこのパラベン類を防腐手段として配合するだけでは、昨今の外用組成物に対する要求を完全に満足させることは非常に難しくなっている面は否めない。
【０００４】
事実、我々の研究によれば、このパラベン類を配合した化粧料に対しごく一部の敏感な使用者において、皮膚刺激を訴える者がいることもわかった。勿論、パラベン類等の防腐剤を配合しない外用組成物を創製することも可能ではあるが、この場合、防腐性を確保するために無菌的に製造する必要が生じたり、内容量や使用期間を制限したり、小分け容器や中身の戻りのない容器（バックレスチューブ、ディスペンサー付きの容器など）の採用等、複雑な手段を駆使する必要性に迫られ、経済性、汎用性に欠けてしまう傾向が強くなる。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
そのようなことで、本発明者は、ごく敏感な皮膚を有する使用者に対しても使用時に刺激感等を伴うことのない格段に安全性及び使用性に優れ、かつ防腐性確保のために特殊な手段を必要としない外用組成物を提供するべく研究を進め、その結果開発したのが本発明である。したがって、本発明は、防腐性に優れ、かつ使用性及び安全性にも優れた外用組成物を提供することを解決すべき課題とするものである。すなわち本発明は防腐性に優れると共に使用性及び安全性にも優れた外用組成物を提供することを目的とするものである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、前記したとおりの研究を行った結果、香料の溶解剤として汎用されている３−メチル−３−メトキシブタノールと、従来から防腐助剤として汎用されている２−フェノキシエタノールとを組み合わせて配合することにより、意外にも優れた防腐効果が発現しパラベン類やフェノキシエタノールの配合量を大幅に減量しても通常の使用に耐えうる防腐性を確保することができることを見出した。すなわち、本願発明では、両化合物については、前記したとおりの使用態様はあるものの、従来併用されることがなかった両化合物を併用することにより、優れた防腐効果が発現し防腐性を確保することができることを見出した。
【０００７】
そして、特に３−メチル−３−メトキシブタノール及び２−フェノキシエタノールを組み合わせる際の配合量によっては、パラベン類を配合することなく十分な防腐性を確保できることを見出し、更に使用性及び安全性にも優れたことを確認し本発明を完成するに至った。すなわち、本発明は、３−メチル−３−メトキシブタノール及び２−フェノキシエタノールを含む、防腐性に優れると共に使用性及び安全性にも優れた各種化粧料等の外用組成物を提供するものである。
【０００８】
【発明の実施の形態】
以下、本発明の実施の形態について説明する。
本発明において、「外用組成物」とは、凡そ外用に用いる組成物全般を包括する概念であり、例えば基礎化粧料、メーキャップ化粧料、毛髪用化粧料等の各種化粧料や、軟膏剤等の種々の医薬品ないし医薬部外品等に広く適用可能な組成物のことを言う。なお、本発明は、これらの態様の外用組成物を個別に提供するものである。また、本発明において、「防腐」とは、細菌、カビ、酵母等の汚染微生物全てに対する抵抗性を意味し、「防腐力」とはこれらの汚染微生物全てに対する防御力を意味するものである。
【０００９】
本発明外用組成物（以下、本発明外用組成物という）に配合する必須２成分のうちの１成分である３−メチル−３−メトキシブタノールは、下記式で表わされる構造をとる。
0003649620.tif 000002
この化合物は通常香料の溶解剤の１つとして外用組成物中に配合されている成分であり、通常の公知方法を用いて製造したものを本発明外用組成物中に配合することができる。また、市販品（クラレ社製品等）を本発明外用組成物中に配合することも可能である。
【００１０】
本発明外用組成物における、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量は、付与すべき防腐力の強度や、これに組み合わせて配合する２フェノキシエタノールの配合量に応じて適宜決定することが可能であり、特に限定されるものでないが、所望する防腐効果を外用組成物中において有効に発揮させるためには、組成物全量に対して０．１重量％以上の割合で配合することが好ましい。その配合量の上限については、特に限定されるべきものではないが、組成物全量に対して１０．０重量％で充分であり、それ以上に配合しても効果の向上は期待できない。
【００１１】
本発明組成物において、上記３−メチル−３−メトキシブタノールと共に配合されるもう１つの必須成分である２−フェノキシエタノールは下記式で表わされる構造を有する化合物である。この２−フェノキシエタノールは、通常防腐助剤として外用組成物中に配合されている成分である。
【００１２】
【式１】
0003649620.tif 000003
【００１３】
本発明外用組成物中に配合する２−フェノキシエタノールについては、通常の公知方法、例えばフェノールにエチレンオキシドを作用させたり、ナトリウムフェノキシドとエチレンクロルヒドリンとを反応させる等の方法により製造した２−フェノキシエタノールを配合することが可能であり、市販品を配合することも勿論可能である。
【００１４】
本発明外用組成物中の２−フェノキシエタノールの配合量は、付与すべき防腐力の強度や、これと組み合わせて配合する、上記３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量に応じて適宜決定することが可能であり、特に限定されるものではないが、所望の防腐効果を有効に発揮させるためには外用組成物全量に対して０．０１重量％以上の割合で配合することが好ましい。
【００１５】
その２−フェノキシエタノールの配合量の上限については、外用組成物の性質に応じて適宜決定されるべきものであり特に限定されるべきものではないが、本発明外用組成物は、２−フェノキシエタノールの配合量が減量され得ることも特徴の一つであるから、この２−フェノキシエタノールの配合量は、本発明の所期の効果を損なわない限り、一部に認められるフェノキシエタノールに敏感である使用者に対する配慮の点から可能な限り少量であることが望ましい。
【００１６】
本発明外用組成物の防腐手段として配合される、上記３−メチル−３−メトキシブタノールと２−フェノキシエタノールの配合割合は、一般的に一方の配合量を多く設定すると、他方の配合量は相対的に少量にし、逆に一方の配合量を少なく設定すると、他方の配合量は相対的に多量にすることが、本発明の所期の効果を有効に発揮させるためには好ましい。
【００１７】
例えば、後述する実施例に示すように、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が組成物全量に対して０．１重量％以下（０重量％を除く）の場合には、２−フェノキシエタノールを同０．５重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得る。また、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が組成物全量に対して０．１重量％を超えて１．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを同０．３重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得、同様に１．０重量％を超えて３．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを同０．１重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得る。
【００１８】
そして、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が組成物全量に対して３．０重量％を超えて５．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを同０．０５重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得る。さらに、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が組成物全量に対して５．０重量％を超えて１０．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを同０．０１％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得る。
【００１９】
このようにして、本発明では、外用組成物において３−メチル−３−メトキシブタノール及び２−フェノキシエタノールを併用するという新規な組み合わせを採用することにより、驚くべきことにパラベン類を始めとする防腐剤を配合しなくとも、少量の２−フェノキシエタノールの配合で十分な防腐性が確保され、優れた使用性と安全性を兼ね備えた外用組成物が提供される。
【００２０】
この本発明における外用組成物は、上記した本発明の所期の効果のみを企図する限り、他の防腐剤や防腐助剤を本発明外用組成物中に追加配合する必要はないが、この所期の効果を損なわない範囲で外用組成物に通常使用されるその他の防腐剤や防腐助剤を本発明外用組成物中に追加配合することを妨げるものではない。すなわち、本発明組成物では、その所期の効果を損なわない限り、企図する外用組成物の性質に応じて、通常外用剤に配合されている成分、例えば、保湿剤、紫外線吸収剤、ビタミン類、動植物抽出成分、消炎剤、美白剤、血管拡張剤、収斂剤、清涼剤、ホルモン剤等を配合することは勿論可能でる。
【００２１】
そして、本発明の外用組成物は、前述したように外皮に適用される化粧料、医薬品、医薬部外品等に広く適用することが可能であり、その剤型も水溶液系、可溶化系、乳化系、油液系、ゲル系、ペースト系、軟膏系、エアゾール系、水―油２層系、水―油―粉末３層系等幅広い剤型を採り得る。すなわち、基礎化粧料であれば、洗顔料、化粧水、乳液、クリーム、ジェル、エッセンス（美容液）、パック、マスク等の形態に、上記の多様な剤型において広く適用可能である。
【００２２】
また、毛髪用化粧料であれば、シャンプー、リンス、整髪量、養毛料等の形態に上記の多様な剤型において広く適用可能である。さらに、医薬品または医薬部外品の場合には、各種の軟膏剤等の形態に広く適用が可能である。なお、これらの剤型及び形態に、本発明外用組成物の採り得る剤型及び形態が限定されるものではない。
【００２３】
その際には、本発明外用組成物は、上記の所望する剤型及び形態に応じて通常公知の基剤成分を本発明の所期の効果が損なわれない範囲で広く配合することができる。すなわち、液体油脂、固体油脂、ロウ類、炭化水素油、高級脂肪酸、高級アルコール、合成エステル油、シリコーン類、各種の界面活性剤、金属イオン封鎖剤、水溶性高分子、増粘剤、各種の粉末成分、色剤、香料、水等を必要に応じて本発明外用組成物中に適宜配合することができる。
【００２４】
【実施例】
本発明外用組成物の具体的な処方については、後述する実施例においてさらに具体的に説明するが、これらの実施例により本発明は何等限定されるものではなく、特許請求の範囲の記載により特定されるべきものであることはいうまでもない。なお、本実施例中、配合量を示す「重量％」または「％」は、特に断りがない限り組成物全量に対する重量％を意味する。
【００２５】
実施例を開示するに先立ち、先ず使用性等試験と防腐力判定試験について説明する。
＜使用性等試験＞
過去にパラベンを配合した外用組成物を使用した際に皮膚の刺激感を訴えたパネル３０名に対して、本発明外用組成物等を１日当り朝夕２回の頻度で１週間使用させて、べたつき等の点からの使用性の満足度と共に皮膚刺激の有無を申告させた。
【００２６】
＜防腐力判定試験＞
試料３０ｍｌに菌液を接種後、塗抹法により菌数の変化を調べた。なお、接種菌は、カビ、酵母、バクテリアを用いて、２週間経時までの菌数変化により防腐力を評価し、得られた結果を以下の４段階の基準に分類した。なお、以下の分類のうち、◎あるいは○のものを合格と判定した。
◎：早急に効果が認められる
○：効果が認められる
△：ほとんど効果が認められない
×：全く効果が認められない
【００２７】
［実施例１．２及び比較例１．２］
下記表１において示した処方の本発明外用組成物の一態様としての実施例１、２の化粧水及び比較例１、２の化粧水について上記使用性等試験及び防腐力判定試験を行い、その結果も表１に記載した。なお、これらの化粧水の製造方法は、化粧水の製造方法として一般的に用いられている方法に従った。
【００２８】
【表１】
0003649620.tif 000004
【００２９】
その表１の結果から、実施例１、２においては、皮膚刺激が少なく使用性にも満足したものの割合が多く、かつ防腐性も確保されていたことがわかる。また、２−フェノキシエタノールを配合しない比較例１においては、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が少ない場合には皮膚刺激が少なく、かつ使用性にも満足したものの割合が高かったが、防腐力には劣っていた。
【００３０】
一方、比較例１同様２−フェノキシエタノールは配合しないが、メチルパラベンを配合した比較例２においては防腐力には優れるものの、皮膚刺激を訴える者が多く見受けられた。これらの結果より、３−メチル−３−メトキシブタノールと２−フェノキシエタノールとを組み合わせることにより、防腐力を保持しつつ、皮膚刺激が少なく、使用性も良好な外用組成物が提供されることが明らかになった。
【００３１】
［実施例３〜７及び比較例３．４］
次に、３−メチル−３−メトキシブタノールと２−フェノキシエタノールとの配合量を変化させた化粧水（なお、３−メチル−３−メトキシブタノールと２−フェノキシエタノールの以外の配合成分及び配合量は上記表１に示した処方と同じである。）について、上記防腐力試験及び使用性試験を行った。それぞれの化粧水の３−メチル−３−メトキシブタノールと２−フェノキシエタノールの配合量と試験結果を表２に示す。
【００３２】
【表２】
0003649620.tif 000005
【００３３】
その表２の試験結果から、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が０．１重量％である実施例３においては、２−フェノキシエタノールの配合量が０．５重量で満足すべき結果が得らた。また、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が１．０重量％である実施例４においては、２−フェノキシエタノールの配合量が０．３重量％で満足すべき結果が得られ、同様に３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が３．０重量％である実施例５においては、２−フェノキシエタノールの配合量が０．１重量％で満足すべき結果が得られた。
【００３４】
そして、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が５．０重量％である実施例６においては、２−フェノキシエタノールの配合量が０．０５重量で満足すべき結果が得られた。さらに３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が外用組成物の１０．０重量％である実施例７においても、２−フェノキシエタノールの配合量が０．０１重量％で使用性、防腐力共に満足すべき結果が得られた。なお、２−フェノキシエタノールを全く配合していない比較例４、５は、いずれも防腐力が十分なものではなかった。
【００３５】
これらの結果より、３−メチル−３−メトキシブタノールと２−フェノキシエタノールとの本発明外用組成物中における配合割合は、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が０．１重量％以下（０重量％を除く）の場合には、２−フェノキシエタノールを０．５重量％以上配合すると、比較的良好な結果が得られることが明らかになった。また、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が０．１重量％を超えて１．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを０．３重量％以上配合すると比較的良好な結果が得られることが明らかになった。
【００３６】
そして、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が１．０重量％を超えて３．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを０．１重量％以上配合すると比較的良好な結果が得られることが明らかになった。さらに、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が３．０重量％を超えて５．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを０．０５重量％以上配合すると比較的良好な結果が得られることが明らかになった。また３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が５．０重量％を超えて１０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを０．０１重量％以上配合すると、比較的良好な結果が得られることも明らかになった。
【００３７】
以下に、種々の処方の本発明外用組成物の実施例を示すが、いずれの実施例も、優れた防腐力を維持しつつ皮膚刺激が少なく、使用性も良好であった。なお、これらの実施例における外用組成物の製造方法は、各態様の外用組成物における製造方法として一般的に用いられている方法に従った。
【００３８】
0003649620.tif 000006
【００３９】
0003649620.tif 000007
【００４０】
0003649620.tif 000008
【００４１】
【発明の効果】
以上の実施例及び発明の実施の形態等の記載から明らかなように、本発明は、基礎化粧料、メーキャップ化粧料あるいは毛髪用化粧料等の各種化粧料や、軟膏剤等の種々の医薬品ないし医薬部外品等の外用組成物において、パラオキシ安息香酸エステルを配合することなく、防腐性に優れ、かつ使用性及び安全性にも優れた外用組成物を提供することを可能とした卓越した効果を奏するものである。その結果、本発明はパラベン類に敏感な使用者に対しても、適用可能な安全性及び有効性に優れたものである。