【手続補正書】
【提出日】令和3年7月5日(2021.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2021088610.tif 000001
［式中：
環Ａは、６員のアリールであり、ここで該アリールは、結合価が許す限り、１または複数のＲ４で置換されてもよく；
環Ｂは、結合価が許す限り、１または複数のＲ３で置換されてもよい５ないし１０員のヘテロシクリル、あるいは炭素原子およびＮ、ＮＲ３ｃ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子を含み、結合価が許す限り、１または複数のＲ３で置換されてもよい５ないし１０員のヘテロシクリルであり；
Ｇ１は、
【化２】
2021088610.tif 000002
であり、ここで、Ｇ３は、ＮおよびＣＲ８aから選択され、Ｇ４は、独立して、ＮおよびＣＲ８ｅより独立して選択され；
Ｘは、Ｃ４−８アルキレンおよびＣ４−８アルケニレンより独立して選択され、ここで該アルキレンおよびアルケニレンはＲ１およびＲ２で置換されるか；あるいはまた該アルキレンおよびアルケニレンの１または複数の炭素原子はＯ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）ｐ、Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＨ、ＮＨ、およびＮ（Ｃ１-４アルキル）と置き換えられてもよく；
Ｙは、−ＣＨＲ１３ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＨ−、−ＮＨＳ（＝Ｏ）ｐ−、およびＣ１−２アルキレンより独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−６アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｒ６で置換されてもよいヒドロキシルおよびアルコキシ、およびＲ６で置換されてもよいＣ３−６シクロアルキルより独立して選択され；Ｒ１およびＲ２が同じ炭素原子に結合する場合に、一緒になってそれらはオキソ基またはＣ３−６シクロアルキルを形成してもよく；Ｒ１およびＲ２が相互に隣接する炭素原子に結合する場合に、一緒になってそれらは結合手またはカルボシクリルを形成してもよく；Ｒ１とＲ１５、またはＲ２とＲ１５は一緒になって環を形成してもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ＮＯ２、＝Ｏ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルケニル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルキニル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９ＣＨ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９ＣＨ（ＮＨ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＲ９ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ９Ｓ（＝Ｏ）ｐＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；ヘテロシクリル上の２個の隣接するＲ３基はＲ６で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ３ｃは、Ｈ、Ｄ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）１−２−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）１−２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、および５ないし６員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノ、置換アミノで置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；あるいはまた、Ｒ５およびＲ５はその両方が結合する窒素原子と一緒になってＲ６で置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
Ｒ６は、Ｈ、Ｄ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリル、および−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−３ハロアルキル、およびＣ１−３アルキルより独立して選択され；
Ｒ８ａは
【化３】
2021088610.tif 000003
であり；
Ｒ８ｂは、ＨおよびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、イソプロピル、ＯＣＨＦ２、およびＯＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ８ｄは、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ８ｅは、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ９はＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリル（Ｒ１１で置換されてもよい）、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ１２、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲ１２Ｒ１２、およびＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ１２は、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロシクリルより独立して選択されるか、またはＲ１２とＲ１２はその両方が結合する窒素原子と一緒になってＣ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３は、各々、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ）より独立して選択され；
Ｒ１５はＨまたはＣ１−６アルキルであり；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択される整数であり；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数である］
で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩａ）：
【化４】
2021088610.tif 000004
［式中：
環Ａは、６員のアリールであり；
環Ｂは、５ないし１０員のヘテロシクリル、あるいは炭素原子と、Ｎ、ＮＲ３ｃ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む５ないし１０員のヘテロシクリルであり；
Ｇ１は、
【化５】
2021088610.tif 000005
であり、ここで、Ｇ３は、ＮおよびＣＲ８ａより独立して選択され、Ｇ４は、ＮおよびＣＲ８ｅより独立して選択され；
Ｗは、（ＣＲ１Ｒ２）１−２、Ｏ、ＮＨ、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；
Ｙは、−ＣＨＲ１３ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−より独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、ヒドロキシル、アルコキシ（Ｒ６で置換されてもよい）、およびＣ３−５シクロアルキル（Ｒ６で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、および−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５より独立して選択され；
Ｒ３ｃは、Ｈ、Ｄ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）０−２−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）０−２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、および５ないし６員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、置換アミノで置換されてもよい）、Ｃ３−１０カルボシクリル、および４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリル、および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１−２ハロアルキル、およびＣ１−２アルキルより独立して選択され；
Ｒ８ａは
【化６】
2021088610.tif 000006
であり；
Ｒ８ｂは、ＨおよびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、イソプロピル、ＯＣＨＦ２、およびＯＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ８ｄは、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ８ｅは、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ９はＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ１２、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、およびＳ（＝Ｏ）ｐＮＲ１２Ｒ１２より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
Ｒ１２は、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロシクリルより独立して選択されるか、あるいはＲ１２とＲ１２がその両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
Ｒ１３は、各々、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２（Ｃ１−４アルコキシ）より独立して選択され；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択される整数であり；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩｂ）：
【化７】
2021088610.tif 000007
［式中：
環Ａは、フェニルであり；
環Ｂは、５ないし１０員のヘテロシクリル、あるいは炭素原子と、Ｎ、ＮＲ３ｃ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む５ないし１０員のヘテロシクリルであり；
Ｗは、（ＣＲ１Ｒ２）１−２、Ｏ、ＮＨ、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；
Ｙは、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−より独立して選択され；
Ｇ３は、ＮおよびＣＲ８ａより独立して選択され；
Ｇ４は、ＮおよびＣＲ８ｅより独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、およびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）１−２−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）１−２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、および５ないし６員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、およびＣ１−４アルキル（ハロゲンまたはヒドロキシルで置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｄ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、＝Ｏ、ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリル、および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、およびＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ８ａは、
【化８】
2021088610.tif 000008
であり；
Ｒ８ｂは、ＨおよびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、イソプロピル、ＯＣＨＦ２、およびＯＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ８ｄは、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ８ｅは、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＯＲ１２、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１２、および−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、およびＳ（＝Ｏ）ｐＮＲ１２Ｒ１２より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
Ｒ１２は、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロシクリルより独立して選択されるか、あるいはＲ１２とＲ１２がその両方が結合する窒素原子と一緒になってＣ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択される整数であり；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項４】
環Ａが、フェニルであり；
環Ｂが、炭素原子と、ＮおよびＮＲ３ｃより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む５ないし６員のヘテロアリールであり；
Ｗが、（ＣＲ１Ｒ２）１−２、Ｏ、ＮＨ、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；
Ｙが、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−より独立して選択され；
Ｇ３がＣＲ８ａであり；
Ｇ４がＣＲ８ｅであり；
Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、およびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、および−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５より独立して選択され；
Ｒ３ｃが、Ｈ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）１−２−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）１−２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ４が、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、および５ないし６員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５が、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ６が、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、＝Ｏ、ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリル、および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ７が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびメチルより独立して選択され；
Ｒ８ａは、
【化９】
2021088610.tif 000009
であり；  Ｒ８ｂが、ＨおよびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、イソプロピル、ＯＣＨＦ２、およびＯＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ８ｄが、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ８ｅが、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ１０が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、およびＳ（＝Ｏ）ｐＮＲ１２Ｒ１２より独立して選択され；
Ｒ１１が、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
Ｒ１２が、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロシクリルより独立して選択されるか、あるいはＲ１２とＲ１２がその両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎが、各々、０、１、および２より独立して選択される整数であり；および
ｐが、各々、０、１、および２より独立して選択される整数である、
請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項５】
式（ＩＩｃ）：
【化１０】
2021088610.tif 000010
［式中：
環Ａは、フェニルであり；
環Ｂは、炭素原子と、ＮおよびＮＲ３ｃより選択される１−３個のヘテロ原子とを含む５ないし６員のヘテロアリールであり；
Ｗは、（ＣＲ１Ｒ２）１−２、Ｏ、ＮＨ、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；
Ｙは、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−より独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃ１−４アルキル、およびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、およびＣＮより独立して選択され；
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）０−２−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）０−２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、および５ないし６員のヘテロシクリルより独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、＝Ｏ、ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリル、および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ８ｂは、ＨおよびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、およびＯＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、およびＳ（＝Ｏ）ｐＮＲ１２Ｒ１２より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
Ｒ１２は、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロシクリルより独立して選択されるか、あるいはＲ１２とＲ１２がその両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数であり；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項４に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項６】
式（ＩＩｄ）：
【化１１】
2021088610.tif 000011
［式中：
「−−−−」は任意の結合であり；
環Ａは、フェニルであり；
Ｗは、ＣＨＲ１ａ、Ｏ、ＮＨ、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；
Ｇ５は、ＣＨ２、およびＮＲ３ｃより独立して選択され；
Ｇ６は、ＣＨ２、およびＮＲ３ｃより独立して選択される；
ただしＧ５がＣＨ２である場合、Ｇ６はＮＲ３ｃであり；Ｇ５がＮＲ３ｃである場合、Ｇ６はＣＨ２であって、環上にはＲ３ｃは一つしか存在せず；
Ｙは、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−より独立して選択され；
Ｒ１は、Ｈ、およびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ１ａは、Ｈ、Ｄ、Ｆ、ＣＨ３、およびＯＨより独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、およびＯＨより独立して選択され；
Ｒ３ｃは、Ｈ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）０−２−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）０−２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、フェニル（Ｒ６で置換されてもよい）、５ないし６員のヘテロシクリル（Ｒ６で置換されてもよい）、および５ないし６員のヘテロアリール（Ｒ６で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮ、およびＣ（＝Ｏ）ＮＨ２より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、＝Ｏ、ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリル、および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ８ｂは、ＨおよびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、およびＯＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、およびＳ（＝Ｏ）ｐＮＲ１２Ｒ１２より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
Ｒ１２は、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロシクリルより独立して選択されるか、あるいはＲ１２とＲ１２はその両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数であり；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項５に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項７】
式（ＩＩｅ）：
【化１２】
2021088610.tif 000012
［式中：
環Ａは、
【化１３】
2021088610.tif 000013
であり；
Ｒ１は、Ｈ、およびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ１ａは、Ｈ、Ｄ、Ｆ、ＣＨ３、およびＯＨより独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、およびＯＨより独立して選択され；
Ｒ３ｃは、Ｈ、ＣＨＦ２、ＣＤ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＳＯ２ＣＨ３、フェニル（Ｒ６で置換されてもよい）、および５ないし６員のヘテロアリール（Ｒ６で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、およびＣ（＝Ｏ）ＮＨ２より独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、＝Ｏ、ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリル、および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０で所望により置換されてもよく；
Ｒ８ｂは、ＨおよびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、およびＯＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、ヘテロアリール（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、Ｓi（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、およびＳ（＝Ｏ）ｐＮＲ１２Ｒ１２より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
Ｒ１２は、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロシクリルより独立して選択されるか、あるいはＲ１２とＲ１２はその両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；および
ｎは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項６に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式（ＩＩｆ）：
【化１４】
2021088610.tif 000014
［式中：
環Ａは、
【化１５】
2021088610.tif 000015
であり；
Ｒ１は、Ｈ、およびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ１ａは、Ｈ、Ｄ、Ｆ、ＣＨ３、およびＯＨより独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、およびＯＨより独立して選択され；
Ｒ３ｃは、Ｈ、ＣＨＦ２、ＣＤ３、ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、フェニル（Ｒ６で置換されてもよい）、５ないし６員のヘテロシクリル（Ｒ６で置換されてもよい）、および５ないし６員のヘテロアリール（Ｒ６で置換されてもよい）より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、およびＦより独立して選択され；
Ｒ６は、ＯＨ、＝Ｏ、ＮＨ２、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリル、および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ８ｂは、Ｈ、およびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、およびＯＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、およびＳ（＝Ｏ）ｐＮＲ１２Ｒ１２より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
Ｒ１２は、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロシクリルより独立して選択されるか、あるいはＲ１２とＲ１２はその両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；および
ｎは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項６に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式（ＩＩｇ）：
【化１６】
2021088610.tif 000016
［式中：
環Ａは、
【化１７】
2021088610.tif 000017
であり；
Ｒ１は、Ｈ、およびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ１ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、およびＯＨより独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、およびＯＨより独立して選択され；
Ｒ３ｃは、Ｈ、ＣＨＦ２、ＣＤ３、およびＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、およびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｂは、Ｈ、およびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、およびＯＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、およびＳ（＝Ｏ）ｐＮＲ１２Ｒ１２より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
Ｒ１２は、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロシクリルより独立して選択されるか、あるいはＲ１２およびＲ１２はその両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；および
ｎが、各々、０、１、および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項６に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式（ＩＩＩｂ）：
【化１８】
2021088610.tif 000018
［式中：
環Ａは、フェニルであり；
Ｇ１は、
【化１９】
2021088610.tif 000019
であり、ここで、Ｇ３は、ＮおよびＣＲ８ａより独立して選択され、Ｇ４は、ＮおよびＣＲ８ｅより独立して選択され；
；
Ｇ２は、Ｎ、およびＣＲ３ｂより独立して選択され；
Ｇ７は、Ｎ、およびＣＲ３より独立して選択され；
Ｇ８は、Ｎ、およびＣＲ３より独立して選択される：ただし、Ｇ２、Ｇ７およびＧ８の少なくとも１つはＮであり；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、およびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｃ２−４アルケニル（Ｒ６で置換されてもよい）、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＨ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＨ（ＮＨ）ＮＨＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ＝ＣＨＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（＝Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＳ（＝Ｏ）ｐＮＲ５Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＳ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；該カルボシクリルおよびヘテロシクリル上の２個の隣接するＲ３基がＲ６で置換されてもよい環を形成してもよく；
Ｒ３ａは、Ｈ、およびハロゲンより独立して選択され；
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロゲン、メチル、およびＣＮより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、および５ないし６員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、置換アミノで置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ６は、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、＝Ｏ、ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリル、および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびメチルより独立して選択され；
Ｒ８ａは、
【化２０】
2021088610.tif 000020
であり；
Ｒ８ｂは、ＨおよびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、イソプロピル、ＯＣＨＦ２、およびＯＣＨ３から独立して選択され；
Ｒ８ｄは、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ８ｅは、Ｈ、Ｆ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ９は、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、ＮＲ１２Ｓ（＝Ｏ）ｐＣ１−６アルキル、およびＳ（＝Ｏ）ｐＮＲ１２Ｒ１２より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
Ｒ１２は、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロシクリルより独立して選択されるか、あるいはＲ１２とＲ１２はその両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数であり；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式（ＩＶａ）： 
【化２１】
2021088610.tif 000021
［式中：
環Ａは、
【化２２】
2021088610.tif 000022
であり；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−４アルキル、およびＯＨより独立して選択され；
Ｒ１ａは、各々、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、およびＯＨより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ２−４アルケニル（置換されてもよいＣ（＝Ｏ）ＯＨ）、ＣＮ、および−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、および５ないし６員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ６は、ＯＨ、ＮＨ２、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、＝Ｏ、Ｃ３−６シクロアルキル、４ないし１０員のヘテロシクリル、および−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ８ａは、
【化２３】
2021088610.tif 000023
であり；
Ｒ８ｂは、Ｈ、およびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、およびＯＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、およびＯＣ１−５アルキルより独立して選択され；および
ｎは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項１０に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
環Ａが、
【化２４】
2021088610.tif 000024
であり；
環Ｂが、
【化２５】
2021088610.tif 000025
より独立して選択され；
Ｗが−ＣＨＲ１ａ、Ｏ、ＮＨ、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；
Ｒ１が、Ｈ、およびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ１ａが、Ｈ Ｆ、ＣＨ３、およびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ２が、Ｈ、およびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨ３、ＣＮ、−（ＣＨ２）０−２−ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）０−１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ３ｃが、Ｈ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、およびＣＤ３より独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、およびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｂが、Ｈ、およびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃが、Ｈ、およびＣｌより独立して選択され；
Ｒ１０が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｓi（Ｃ１−４アルキル）３、および−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１２より独立して選択され；
Ｒ１１が、各々、Ｈ、ハロゲン、およびＣ１−５アルキルより独立して選択され；および
ｎが、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択される整数である
請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
環Ａが、
【化２６】
2021088610.tif 000026
であり；
環Ｂが、
【化２７】
2021088610.tif 000027
より独立して選択され；
Ｇ１が、
【化２８】
2021088610.tif 000028
【化２９】
2021088610.tif 000029
より独立して選択され；
Ｗが、ＣＨＲ１、Ｏ、ＮＨ、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；
Ｙが、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−より独立して選択され；
Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−４アルキル、およびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ３が、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨ３、ＣＮ、−（ＣＨ２）０−２−ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）０−１−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ３ｃが、Ｈ、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、およびＣＤ３より独立して選択され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、およびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ７がＨである
請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
式（Ｖ）：
【化２９】
2021088610.tif 000030
［式中：
環Ａは、フェニルであり；
Ｗは、ＣＨＲ１ａ、Ｏ、ＮＨ、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；
Ｒ１は、Ｈ、およびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ１ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、およびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ２は、Ｈ、およびヒドロキシルより独立して選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル（Ｒ６で置換されてもよい）、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＦ３、およびＣＮより独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、置換アミノで置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該カルボシクリルおよびヘテロシクリルはＲ６で置換されてもよく；
Ｒ６は、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、＝Ｏ、ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリル、および−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキルおよびヘテロシクリルはＲ１０で置換されてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびメチルより独立して選択され；
Ｒ８ｂは、Ｈ、およびＦより独立して選択され；
Ｒ８ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、およびＯＣＨ３より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル（Ｒ１１で置換されてもよい）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−４ないし１０員のヘテロシクリル（Ｒ１１で置換されてもよい）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、Ｓｉ（Ｃ１−４アルキル）３、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ１２、および−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１２Ｒ１２より独立して選択され；
Ｒ１１は、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され；
Ｒ１２は、各々、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、およびヘテロシクリルより独立して選択されるか、あるいはＲ１２とＲ１２はその両方が結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し；
ｎは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数であり；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される整数である］
で示される請求項４に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
以下の化合物：
【化３０】
2021088610.tif 000031
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
請求項１−１５のいずれか一項に記載の１または複数の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１−１５のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩を投与することを特徴とする、該障害を治療および／または予防する方法であって、その血栓塞栓性障害が動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心臓チャンバーにおける、または末梢循環における血栓塞栓性障害より選択される、血栓塞栓性障害の治療剤および／または予防剤。
【請求項１８】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、心筋梗塞、一過性虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢閉塞性動脈症、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈性血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血栓症（医療移植片、装置、または血液が人工物表面に曝され、血栓形成を促進する操作よりもたらされる血栓症）より選択される、請求項１７に記載の治療剤および／または予防剤。
【請求項１９】
血栓塞栓性障害を治療するための医薬の製造における請求項１−１５のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩の使用。