【手続補正書】
【提出日】令和2年11月17日(2020.11.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象における癌の治療において使用するためのＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートを含む組成物であって、該ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートは、式：
【化１】
2020164547.tif 000001
（式中、
【化２】
2020164547.tif 000002
はシクロデキストリンであり；
各Ｌは、独立してリンカーであり;
各Ｄは、独立してトポイソメラーゼ阻害剤であるか、または存在せず、ここで、該トポイソメラーゼ阻害剤は、カンプトテシンまたはカンプトテシン誘導体であり；
各コモノマーは、独立してポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含むコモノマーであり；
ｎは、少なくとも４であるが；
ただし、該ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートは、少なくとも１つのカンプトテシンまたはカンプトテシン誘導体を含む）
を有し、
該ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートは、初回投与において１〜１８ｍｇ／ｍ２の用量で該対象に投与され、該用量が、コンジュゲートのｍｇ数ではなくトポイソメラーゼ阻害剤のｍｇ数で表され、
該ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートは、該組成物の１回以上の後続投与において１〜１８ｍｇ／ｍ２の用量で該対象に投与され、
各後続投与が、前回投与後８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０もしくは３１日の間、または２、３、４、５もしくは６週の間に独立して提供され、
該対象は、１つまたは複数の追加の治療剤を投与される、組成物。
【請求項２】
前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、ＣＲＬＸ１０１である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートおよび前記１つまたは複数の追加の治療剤が、同時に、同じもしくは別々の組成物で、または順次投与される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートおよび前記１つまたは複数の追加の治療剤が、順次投与される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項５】
各後続投与が、前回投与後９、１０、１１、１２、１３、１４、１５もしくは１６日の間、または２、３、４、５もしくは６週の間に独立して提供される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
各後続投与が、前回投与後１２、１３、１４、１５または１６日の間に独立して提供される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、初回投与において１〜１７ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、および／または前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、前記組成物の１回以上の後続投与において１〜１７ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、初回投与において１〜１５ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、および／または前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、前記組成物の１回以上の後続投与において１〜１５ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、初回投与において６〜１８ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、および／または前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、前記組成物の１回以上の後続投与において６〜１８ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、初回投与において６〜１５ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、および／または前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、前記組成物の１回以上の後続投与において６〜１５ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、初回投与において１２〜１８ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、および／または前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、前記組成物の１回以上の後続投与において１２〜１８ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、初回投与において１２〜１７ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、および／または前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、前記組成物の１回以上の後続投与において１２〜１７ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、初回投与において１２〜１５ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、および／または前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、前記組成物の１回以上の後続投与において１２〜１５ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、初回投与において１２〜１５ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与され、前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、前記組成物の１回以上の後続投与において１２〜１５ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与され、各後続投与が、前回投与後１２、１３、１４、１５または１６日の間に独立して提供される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記１つまたは複数のさらなる治療剤が、抗代謝剤、ピリミジン類似体、カペシタビン、シトララビン、ゲムシタビン、５ＦＵ、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）経路阻害剤、血管新生阻害剤、前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートの投与に関連した１つ以上の副作用を減少させる薬剤、膀胱毒性を改善する薬剤、尿排泄を増加させるおよび／または１つ以上の尿代謝産物を中和する薬剤、ならびに１つ以上の過敏症の症状を低減または抑制する薬剤からなる群より選択される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、初回投与において３〜１１ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与され、前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートが、前記組成物の１回以上の後続投与において３〜１１ｍｇ／ｍ２の用量で前記対象に投与され、各後続投与が、前回投与後８または９日の間に独立して提供され、前記１つまたは複数のさらなる治療剤が、抗代謝剤、ピリミジン類似体、カペシタビン、シトララビン、ゲムシタビン、５ＦＵ、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）経路阻害剤、血管新生阻害剤、前記ＣＤＰ−トポイソメラーゼ阻害剤コンジュゲートの投与に関連した１つ以上の副作用を減少させる薬剤、膀胱毒性を改善する薬剤、尿排泄を増加させるおよび／または１つ以上の尿代謝産物を中和する薬剤、ならびに１つ以上の過敏症の症状を低減または抑制する薬剤からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
前記１つまたは複数のさらなる治療剤が、第二の化学療法剤である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記癌が、化学療法剤に対して難治性、再発性または耐性である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
前記癌が、肺癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、膵臓癌、結腸直腸癌または腎臓癌である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記癌が、卵巣癌である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記対象が、前記１つまたは複数の追加の治療剤で治療されている、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の組成物。