【手続補正書】
【提出日】令和3年7月30日(2021.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物、又はその塩もしくは立体異性体を含む医薬組成物：
【化１】
2021098749.tif 000001
(式中、
R1は、環A上の一又は二置換であり、かつ、-R3、-OR3、ハロゲン、-C1-6ハロアルキル、-OC1-6ハロアルキル、-CN、-N(R3)2、-NR3SO2R3、-NR3CHO、-NR3COR3、-OC(O)R3、-OC(O)N(R3)2、-OP(O)(OH)2、及び-OC(O)OR3(式中、R3は、各出現において、水素、C1-6直鎖、分岐鎖、又は環状アルキル、及びC1-6直鎖、分岐鎖、又は環状ハロアルキルから選択される)を含む群から選択され;
R2は、一又は二置換であり、かつ、-R11、-OR11、ハロゲン、-C1-6ハロアルキル、-OC1-6ハロアルキル、-CN、-N(R11)2、-NR11SO2R11、-NR11CHO、-NR11COR11、-OC(O)R11、-OC(O)N(R11)2、-OP(O)(OH)2、及び-OC(O)OR11(式中、R11は、各出現において、水素、C1-6直鎖、分岐鎖、又は環状アルキル、及びC1-6直鎖、分岐鎖、又は環状ハロアルキルから選択される)を含む群から選択され;
R4は、水素、-C1-5アルキル、-C3-4シクロアルキル、-OC1-5アルキル、-C1-5ハロアルキル、ハロゲンから選択され;
Lは、C1-7直鎖又は分岐鎖アルキルから選択され;
R7及びR8は、存在しないか、又は独立して水素及びC1-5アルキルから選択され;
R9及びR10は、独立して、水素、又は-O-、-NR5-、-S-、-SO-、-S(O2)-、-CR5=CR5-、-C≡C-、-NR5CO-、-NR5CO-、-NR5CONR5-、NR5C(O)O-、及び-OC(O)O-(式中、R5は、各出現において、水素又はC1-6直鎖、分岐鎖、又は環状アルキルを含む群から選択される)から独立して選択される1以上の基で任意に中断されたC1-20直鎖、分岐鎖、又は環状アルキルもしくはC1-20ハロアルキルから選択されるか;又は
R9及びR10は、それらが結合した窒素原子と一緒に、酸素、窒素、又は硫黄から選択される1〜2個の追加のヘテロ原子を任意に含む4〜7員環を形成し;かつ該環は、ハロゲン、-OR6、-N(R6)2、及びR6(式中、R6は、各出現において、水素、又は-O-、-NR5-、-S-、-SO-、-S(O)2-、-CR5=CR5-、-C≡C-、-NR5CO-、-CONR5-、-NR5CONR5-、NR5C(O)O-、及び-OC(O)O-から独立して選択される1以上の基で任意に中断されたC1-20直鎖、分岐鎖、又は環状アルキルを含む群から選択される)から選択される1以上の基で任意に置換され;
任意に、R6は、さらに、ハロゲン、-OR12、-N(R12)2、及び-COOR12、-CON(R12)2、又は-CON(R12)OH(式中、R12は、各出現において、水素又はC1-6直鎖、分岐鎖、又は環状アルキルから選択される)を含む群から選択される1以上の基で置換され;
【化２】
2021098749.tif 000002
は、二重結合又は三重結合であり;
R13は、-R14、-OR14、ハロゲン、-C1-6ハロアルキル、-OC1-6ハロアルキル、-CN、-N(R14)2、-NR14SO2R14、-NR14CHO、-NR14COR14、-OC(O)R14、-OC(O)N(R14)2、-OP(O)(OH)2、及び-OC(O)OR14 (式中、R14は、各出現において、水素、及びC1-6直鎖、分岐鎖、又は環状アルキルから選択される)を含む群から選択され;かつ
Xは、NH、硫黄、及び酸素から選択される、
但し、R13が水素であり、R1及びR2が、一置換かつヒドロキシル基であり、かつR2が、該環Cの4位に存在する場合、R1は、該環Aの8位ではない）。
【請求項２】
R1が、OH、OR3、及び-OC(O)R3から選択され;
R2が、ハロゲン、OR11、及び-OC(O)R11から選択され;
R4が、C1-5アルキルであり;
Lが、C1-4アルキルから選択され;
R9及びR10が、独立して、水素、又は-O-、-NR5-、-S-、及び-CR5=CR5-から選択される1以上の基で任意に中断されたC1-20直鎖アルキル及びC1-20ハロアルキルから選択されるか、又は
R9及びR10が、それらが結合した窒素原子と一緒に、1又は2個の追加の窒素原子を任意に含む4〜7員環を形成し、かつ該環が、ハロゲン、-OR6、-N(R6)2、及びR6(式中、R6は、各出現において、水素、及び-O-、-NR5-、-S-、及び-CR5=CR5-から選択される1以上の基で任意に中断されたC1-20直鎖、分岐鎖、又は環状アルキルから選択される)から選択される1以上の基で任意に置換され;
任意に、R6が、さらに、ハロゲン、-OR12、及び-N(R12)2から選択される1以上の基で置換され;
【化３】
2021098749.tif 000003
が、二重結合又は三重結合であり;かつ
R7及びR8が、水素であるか又は存在せず;
R13が、水素、ハロゲン及び-C1-6ハロアルキルから選択される基であり;かつ
Xが、酸素である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項３】
R9及びR10が、一緒に、酸素、窒素、及び硫黄から選択される1個の追加のヘテロ原子を任意に含む4〜7員環を形成し;かつ
該環が、さらに、R6(式中、R6は、-O-、-NR5-、-S-、又は-CR5=CR5-から選択される1以上の基で任意に中断されたC1-15直鎖又は分岐鎖アルキルである)で置換される、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項４】
R9が、水素又はC1-3アルキルであり、かつR10が、-O-、-NR5-、-S-、及び-CR5=CR5-から選択される1以上の基で任意に中断されたC1-15直鎖又は分岐鎖アルキルから選択される、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項５】
XがOである、請求項1〜4のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項６】
R2が、環Cの3位に置換されており、かつR1が、該環Aの7位に置換されている、請求項1〜5のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項７】
【化４】
2021098749.tif 000004
が、二重結合である、請求項1〜6のいずれか1項記載の医薬組成物。
【請求項８】
R1が、一置換であり、かつ-OHであり;
R2が、二重置換であり、かつ-OR11、又はハロゲンから選択され;
R4が、C1-5アルキルであり;
Lが、-C1-4直鎖アルキルであり;
R7及びR8は水素であり；
R9及びR10が、それらが結合した窒素原子と一緒に、4又は5員環を形成し、かつ該環が、R6(式中、R6は、C1-5直鎖又は分岐鎖アルキルである) で置換され、
R6が、さらに、ハロゲン、及び-OR12(式中、R12は水素である)から選択される1以上の基で置換され、
【化５】
2021098749.tif 000005
が、二重結合であり; 
R13が、水素であり;かつ
Xが、酸素である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項９】
R4が、メチルであり、かつR2が、ハロゲンである、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
R2が、フルオロである、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
癌の治療に用いる、請求項1〜10のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記癌が乳癌である、請求項11記載の医薬組成物。
【請求項１３】
エストロゲン受容体陽性乳癌における、内因性エストロゲンの作用を阻害するために用いる、請求項1〜10のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１４】
エストロゲン受容体の調節に関連する疾患の治療に用いる、請求項1〜10のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１５】
乳癌細胞の増殖を阻害するために用いる、請求項1〜10のいずれか一項記載の医薬組成物。