(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
二酸化炭素を放出し、重炭酸塩または炭酸塩を含有する塩基性相と、薬理学上適合する有機または無機プロトンドナー成分を含有する酸性相を含有し、歯科衛生製品がディスペンサーから出た後に初めて互いに接触するような２つの分離した相の形態のペースト形歯科衛生製品であって、塩基性相中の重炭酸塩または炭酸塩の含量が１０ないし１５重量％であり、塩基性相がポリリン酸塩およびキシリトールを含むことを特徴とするペースト形歯科衛生製品。
【請求項２】
塩基性相中のポリリン酸塩の含量が３ないし５０重量％であることを特徴とする請求項１記載の歯科衛生製品。
【請求項３】
塩基性相中のポリリン酸塩の含量が５ないし４０重量％であることを特徴とする請求項２記載の歯科衛生製品。
【請求項４】
塩基性相中のキシリトールの含量が１．０ないし５０重量％であることを特徴とする請求項３記載の歯科衛生製品。
【請求項５】
塩基性相中のキシリトールの含量が５ないし４０重量％であることを特徴とする請求項４記載の歯科衛生製品。
【請求項６】
重炭酸塩または炭酸塩がアルカリまたはアルカリ土類金属の重炭酸塩あるいはその混合物であることを特徴とする請求項１ないし５のいずれか１つに記載の歯科衛生製品。
【請求項７】
薬理学上適合するプロトンドナー成分が、有機または無機酸であることを特徴とする請求項１ないし６のいずれか１つに記載の歯科衛生製品。
【請求項８】
薬理学上適合するプロトンドナー成分が、酒石酸、クエン酸、ラセミ酸、コハク酸、乳酸、リンゴ酸またはオルトリン酸またはその混合物であることを特徴とする請求項１ないし７のいずれか１つに記載の歯科衛生製品。
【請求項９】
薬理学上適合するプロトンドナー成分が、酒石酸またはクエン酸あるいはその混合物であることを特徴とする請求項８記載の歯科衛生製品。
【請求項１０】
酸性および／または塩基性相が、各ケースにおいて、さらに１またはそれ以上の以下に列挙する成分ａ）ないしｉ）：
ａ）保湿剤；
ｂ）増粘剤；
ｃ）研磨作用を有する物質；
ｄ）白色顔料；
ｅ）甘味料；
ｆ）ｐＨを調節するためのＮａＯＨ；
ｇ）着色料；
ｈ）矯味矯臭剤；
ｉ）水
を含有することを特徴とする請求項１ないし９のいずれか１つに記載の歯科衛生製品。
【請求項１１】
成分ｂ）がキサンタンガムおよび／またはヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび／またはヒドロキシエチルセルロースであることを特徴とする請求項１０記載の歯科衛生製品。
【請求項１２】
少なくとも２つの重なった帯状物の形態または共軸の二または複数の棒状物の形態の前記二相間で接触が起こることを特徴とする請求項１１記載の歯科衛生製品。
【請求項１３】
酸性相が二または複数の棒状物の芯層を形成することを特徴とする請求項１２記載の歯科衛生製品。
【発明の詳細な説明】
本発明は二酸化炭素を放出するペーストの形態の二相歯科衛生製品であって、炭酸水素塩または炭酸塩と界面活性剤を含んでなる製品に関する。
ペースト形態の歯科衛生製品は数十年にわたってほとんどの家庭で一般的に使用されている。これにより得られる清浄効果は、第一に歯ブラシの動きによるかまたはこれにより生じるペースト中に存在する清浄物質の動きによる歯表面上の機械的作用と、第二に界面活性剤を仲介して形成される細かい泡の組み合わせに基づき、これは歯表面上に存在する汚染物質を除去し、活性成分についての輸送剤として働く。特に完全な歯の洗浄を行うのに望ましいこの泡の形成を促進するため、従来技術における慣習的な歯科衛生製品は、最近、重炭酸塩または炭酸塩を含有し、これは清浄操作中に、プラーク菌由来の炭水化物の発酵により形成される唾液中に存在する酸により部分的に中和される。これにより互いに連動した複数の平衡反応により二酸化炭素が発生し、その結果、界面活性剤によってのみ起こる場合よりも激しく泡が形成される。
このように、従来の「重曹」歯磨剤は、例えば歯洗浄操作中に泡を形成させる重炭酸ナトリウム添加物を含有する。しかし、従来のこのタイプの歯科衛生製品を用いた場合、前記の中和反応に利用可能なのは弱酸性の唾液だけであるので、重炭酸塩の中和は比較的ゆっくりにしか起こらず、さらには一般に不完全である。このことはまた必然的に対応する泡の形成の遅延または減少を伴い、したがって清浄効果は満足のいくものとは言えない。さらには、その上、清浄操作中に、ゆっくりかつ徐々に分解されるにすぎない、少なくない濃度の重炭酸塩の添加は、このタイプの従来の練り歯磨きにおいて、使用者が不快と感じる苦み、塩辛い味をもたらし得る。使用者が好ましくないと感じるこの味のため、特に歯の清浄操作を終了するのが早すぎることがしばしばとなり、加えて意図する清浄効果が妨げられる。
ＧＢ−Ｂ−２１１２６４２（コルゲート（Colgate））において、一の区画中に少なくとも１５重量％、好ましくは２０ないし４０重量％の重炭酸ナトリウム、他の区画中に反応性酸化合物を含有する二成分系歯科衛生製品が記載されている。この特許における唯一の例は、２０重量％の重炭酸ナトリウムを含有する練り歯磨剤である。
ＷＯ９５／０３２９２（ユニレバー（Unilever））はアルカリ金属炭酸塩を含有する第一組成物と酸性化合物を含む第二組成物を含んでなり、重炭酸塩が第一組成物の２．５ないし１０重量％の量で存在することを特徴とする発泡性オーラルケア組成物を記載している。この重量範囲は、重炭酸塩が関与する塩味を著しく減少するように選択される。
したがって、従来の歯科衛生製品の前記のような欠点および限界を克服し、同時に歯の清浄操作の開始後、すぐに強い泡が形成され、歯清浄効果を最適化できるような歯科衛生製品が必要とされる。特に、前記の従来品と比べて向上した歯科衛生製品は使用者に主観的に不快と感じられるような味覚を伴う成分を含んではならない。
本発明者らは、特定量の重炭酸塩または炭酸塩を二相製剤中に配合することにより、許容しうる風味特性と所望の起泡特性が組み合わさったより許容しうる製品が得られることを見出した。
本発明によれば、二酸化炭素を放出し、重炭酸塩または炭酸塩を含有する塩基性相と、薬理学的に許容しうる有機または無機プロトンドナー成分を含有する酸性相を含有し、歯科衛生製品がディスペンサーから出た後に初めて互いに接触するような２つの別々の相の形態であり、塩基性相中の重炭酸塩または炭酸塩の含量が１０ないし１５重量％であることを特徴とするペーストの形態の歯科衛生製品が提供される。
本発明によれば、塩基性相中に存在する重炭酸塩または炭酸塩は、好ましくは、アルカリまたはアルカリ土類金属の重炭酸塩あるいはその混合物である。元素Ｎａ、Ｋ、ＣａおよびＭｇの重炭酸塩および／または炭酸塩が特に好ましい。特に、重炭酸塩または炭酸塩は、重炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムである。重炭酸塩または炭酸塩は有利には平均粒度２０μｍないし２００μｍ、好ましくは３０μｍないし１００μｍ、特に４０μｍないし６３μｍである。
このようにして、存在する重炭酸塩または炭酸塩添加物は迅速にかつ完全に中和され、歯の清浄操作開始直後、ＣＯ2を放出し、これはまず使用者の側の不快な味覚を除去し、第二に、放出された二酸化炭素による微細な泡の迅速かつ有効な形成が起こる。これにより、歯の表面の全領域は、従来の歯科衛生製品では到達し難いかまたは全く到達し得ない部分も含めて洗浄操作中に練り歯磨剤と確実に実質的に均一に接触する。この強い泡の形成に基づく輸送効果の結果、歯の洗浄操作中に得られる活性成分の分布、特に存在するのが好ましいポリリン酸塩の分布が最適化され、これによりまず、新たに蓄積される歯石がキレート形成反応の結果阻害され、次にコーヒー、茶またはニコチンの消費による茶色を呈する歯の表面上の沈着物が緩和される。この結果、漂白プロセスが起こり歯がより白い外観を呈するようになる。さらに、口腔予防に重要なフッ化物イオンの分布が微細な泡により最適化される。
本発明の歯科衛生製品の前記二相は、まず、好ましくは少なくとも２つの重なった帯状物または共軸の２または複数の棒状物の形態で容器からでた後に接触するように供給容器中に装入される。この点について、中心または２または複数の棒状物の形態または層配置の底層を形成する。酸性相を共軸の中心層とし、塩基性相を外層とすることにより、あるいは塩基性相を重なった層の下層とすることにより、酸性相でなく塩基性相が使用者の口とまず接触する相となる利点が達成される。このように、使用者は塩基性相のより酸っぱい味ではなく、塩基性相マイルドな味を感じ、酸性相は塩基性相と部分的にまたは完全に混合し、中和されるまで使用者の口と接触しない。酸性相を心層とする共軸片が好ましい。
本発明の歯科衛生製品を含有することを特徴とし、前記製品をこのような重なった帯状物、特に共軸層として供給できる供給容器は新規であり、本発明の別の態様である。
このような供給容器は通常、二相のために各々の容器、二相のための各々のポンプ手段、および分配された製品をこのように流出させるようにガイドするような構造のチャンネルを有する分配ノズルを含んでなる。このような供給容器の構造、ならびに本発明の粘性製品に適した、これを適当な速度で供給できる容器、ポンプおよびノズルは当業者には自明である。例えば、共軸片にこのような二相製品を供給できる供給容器の適当な公知の構造は、ＷＯ９３／０４９４０およびＥＰ０２０２３５９Ａに開示されている。
二相はこのように本発明の歯科衛生製品を使用する直前にまず互いに接触するが、その後、互いによく混合され、添加された重炭酸塩または炭酸塩の所望の最大速度の中和が起こる。さらに、この迅速な中和により舌の上または歯茎の端がチクチクし、これは泡が同時に形成されるために起こり、使用者には気持ち良く感じられる。これにより、口中に清浄の非常に快い感覚が得られる。使用者の側の好ましくない味覚はこのようにもはや生じないが、そのかわりに使用者は本発明の歯科衛生製品が歯茎に対して非常に快く、リラックスさせるように作用する収斂効果および刺激効果を受けるので、従来技術の公知の歯科衛生製品と対照的に、使用者はできるだけ早く歯磨き作業をやめようとはしない。このことは次にこれにより行われる歯洗浄作業の完全な遂行を助長する。
本発明の歯科衛生製品の好ましい一具体例はまた、ポリリン酸塩を塩基性相中含み、これがまず新たに蓄積される歯石をキレート形成反応により阻害し、次にコーヒー、茶またはニコチンの消費による茶色着色を呈する歯表面上の蓄積物を緩和する。これにより漂白プロセスが起こらなくても歯がより白い外観を呈するようになる。さらに、製品が含有するのが好ましいこのポリリン酸塩と合わせて、泡の向上した形成による相乗的清浄効果が得られ、この結果、舌で触ると歯表面が特に滑らかに感じられる。本発明によると、このポリリン酸塩は、好ましくはトリポリリン酸ナトリウムまたはトリポリリン酸カリウムである。トリポリリン酸ナトリウム（トリポリリン酸五ナトリウム、Ｎａ5Ｐ3Ｏ10；分子量３６８ｇ／モル）、有利には粒度が４５μｍないし１００μｍ、特に４５μｍのものが最も好ましい。
本発明の歯科衛生製品の好ましい例の塩基性相中のポリリン酸塩の含量は、有利には３ないし５０重量％である。
酸性および塩基性相は本発明の歯科衛生製品が得られるようないずれの体積比でも合してよいが、酸性および塩基性相は、有利には互いに体積比１：１で合する。
ポリリン酸塩、例えばトリポリリン酸ナトリウムを処方物に添加した場合、製品の粘度が著しく増加し、許容できない固体製品になることが判明している。本発明者らは、湿潤剤キシリトールを製剤の塩基性相中に配合することにより、粘度レベルの劇的な増加を克服できることを見出した。キシリトールは、単独で、または他の湿潤剤と組み合わせて用いてもよい。好ましくは、キシリトールは単独で、製剤の塩基性相中に用いる。本発明の歯科衛生製品に用いるキシリトールの含量は、１．０ないし５０重量％、好ましくは、５．０ないし４０重量％、特に２０重量％（製剤の塩基性相について）である。
本発明の歯科衛生製品の酸性および塩基性相の粘度をこのようにして各場合においてＤＶ−１１＋型ブルックフィールド粘度計で、ＴＤスピンドル１０回転／分で測定して、８００００ないし１５００００ｍＰａになるように調節する。二相の粘度は、有利には互いに大きく異ならない；しかし、これらは完全に同一である必要はない。
加えて、本発明の歯科衛生製品は、有利にはアニオン性および／または非イオン性および／または両性界面活性剤を含む群から選択される１またはそれ以上の界面活性剤を含有する。サルコシンネートおよび／またはタウレートおよび／またはＣ12−Ｃ18アルキルスルフェート、最も好ましくはＣ12−Ｃ18アルキルスルフェート、特にラウリル硫酸ナトリウムはアニオン性界面活性剤を含む群から好ましく用いられる。ポリオール基および/またはポリアルキレン基、最も好ましくはＣ8−Ｃ10アルキルポリグルコシド、特にＣ12−Ｃ16アルキルポリグルコシドを含むアルキルサッカライドエステルまたは他の非イオン性界面活性剤は非イオン性界面活性剤を含む群から好ましくは用いられる。ベタイン、特にラウラミド−および／またはコカミドプロピルベタインは両性界面活性剤を含む群から好ましく用いられる。
本発明の歯科衛生製品の酸性および／または塩基性相は、有利には、各ケースにおいてさらに１またはそれ以上の以下に列挙する成分ａ）ないしｉ）：
ａ）保湿剤、特にソルビトールおよび／またはグリセリン；
ｂ）増粘剤、好ましくはキサンタンガムおよび／またはヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび／またはヒドロキシエチルセルロースおよび／またはアラビアガムおよび／またはアルギン酸塩、ポリアクリル酸塩およびトラガカントガムまたはその混合物および／または平均粒度１ないし２０μｍ、好ましくは１ないし１５μｍで、有利には比表面積５０ないし２５０ｍ2／ｇ，好ましくは１００ないし２００ｍ2／ｇ，とくに１９０ｍ2／ｇ（ＢＥＴ法で測定；ＤＩＮ６６１３１）の増粘性沈降水和シリカ；
特にキサンタンガムおよび／またはヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび／またはヒドロキシエチルセルロース；
ｃ）好ましくはＳｉＯ2をベースとする研磨作用を有する物質；特に増粘効果をほとんど有しない、平均粒度１ないし２０μｍ、好ましくは１ないし１５μｍ、好ましくは１ないし１５μｍで、有利には比表面積５０ないし１００ｍ2／ｇ、好ましくは７０ないし９０ｍ2／ｇ，とくに８０ｍ2／ｇ（ＢＥＴ法で測定；ＤＩＭ６６１３１）の研磨性沈降水和シリカ；
ｄ）有利には平均粒度２０ないし８０μｍ、好ましくは３０ないし７０μｍ、特に４０ないし６０μｍの白色顔料、好ましくは、ＴｉＯ2；
ｅ）甘味料、好ましくはアセスルパム-Ｋおよび／またはネオヘスペリジンおよび／またはナトリウムシクラメートおよび／またはサッカリンナトリウム、特にサッカリンナトリウム；
ｆ）ｐＨを調節するためのＮａＯＨ；
ｇ）着色料；
ｈ）矯味矯臭剤；
ｉ）水
を含有する。
本発明の歯科衛生製品の酸性相中の保湿剤ａ）の含量は、有利には１０ないし８０重量％、好ましくは２０ないし７０重量％、特に６０重量％である。本発明の歯科衛生製品の塩基性相中の保湿剤ａ）の含量は、有利には５ないし７０重量％の範囲内、特に１０ないし５０重量％である。
本発明の歯科衛生製品の酸性相および／または塩基性相中の増粘剤ｂ）の含量は、各ケース、好ましくは０．５ないし１５重量％、特に２．５重量％である。
本発明の歯科衛生製品の酸性および／または塩基性相中の研磨性物質ｃ）の含量は、各ケース、有利には、８ないし２０重量％、好ましくは１０ないし２０重量％、特に１２ないし１６重量％である。
本発明の歯科衛生製品の酸性相中に含まれる薬理学的適合性有機または無機プロトンドナー成分は好ましくはクエン酸、酒石酸、ラセミ酸、コハク酸、乳酸、リンゴ酸またはオルトリン酸またはその混合物であり；特にクエン酸、酒石酸および／またはリンゴ酸であり、最も好ましくは、クエン酸および／または酒石酸である。
本発明の歯科衛生製品の酸性相中に存在する薬理学的適合性プロトンドナー成分の含量は、好ましくは塩基性相中に存在する重炭酸塩または炭酸塩の中和当量に対応する。例えば、塩基性相中の重炭酸ナトリウムの含量が１５重量％の場合、酸性相中の対応するクエン酸含量は好ましくは６重量％である。
好ましい具体例によれば、本発明の歯科衛生製品の酸性および／または塩基性相は、１またはそれ以上の水溶性無機または有機フッ素化合物、好ましくはフッ化ナトリウム、フッ化スズ、ビス（ヒドロキシエチル）−アミノプロピル−Ｎ−ヒドロキシエチル−オクタデシルアミノフルオリド、セチルアミノヒドロフルオリドおよび／またはオレイルアミノヒドロフルオリドまたはその混合物、特にフッ化ナトリウムを含有する。実際には、アミノフルオリドなる用語は、好ましく用いられる有機フッ化物の総称である。存在するキシリトールも齲歯に対してある程度の防御をもたらす。
このタイプの具体例の範囲内で用いられるフッ化物イオン濃度は使用者の年齢に依存する。６歳までの子供に対しては２５０ｐｐｍないし５００ｐｐｍ；６歳の子供から青少年までは５００ｐｐｍないし１０００ｐｐｍ；成人に対しては９００ないし１４５０ｐｐｍ、特に１２００ｐｐｍである。
本発明の歯科衛生製品を以下の代表例を参照して記載する。
実施例１：
本発明の歯科衛生製品の好ましい例の二相は以下の組成を有する：
0003712414.tif 000002
実施例２：
本発明の歯科衛生製品の別の好ましい例の二相は以下の組成を有する：
0003712414.tif 000003
実施例３：
0003712414.tif 000004
塩基性および酸性相の粘度
ブルックフィールドＴＤ，１０ｒｐｍ  ７００００−１００００ｍＰａｓ
ＲＶＤＶＩＩ＋型
ｐＨ20８．９−９．５