(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂肪を凝固させる特性を有する調合物であって、該調合物が、食用で少なくとも部分的に吸収できないタイプのサボテン科植物の茎節をベースにしたものであり、サボテン科植物が、少なくとも７０重量％が１００μｍ未満のサイズを有する粒子の粉末状であることを特徴とする調合物。
【請求項２】
サボテン科植物の粒子の少なくとも７０重量％が、７５μｍ未満のサイズを有することを特徴とする、請求項１に記載の調合物。
【請求項３】
サボテン科植物が、ウチワサボテン亜科、とくにオプンティア属、とりわけオプンティア・フィカス・インディカ種であることを特徴とする、請求項１または２に記載の調合物。
【請求項４】
サボテン科植物の茎節が、樹齢２年未満であることを特徴とする、請求項１、２または３のいずれか一つに記載の調合物。
【請求項５】
サボテン科植物の粒子が、抗酸性かつ腸の環境の中で溶ける薄膜でコーティングされた顆粒剤であることを特徴とする、請求項１から４のいずれか一つに記載の調合物。
【請求項６】
サボテン科植物の粒子が、遅延放出される、薄膜でコーティングされた顆粒剤であることを特徴とする、請求項１から５のいずれか一つに記載の調合物。
【請求項７】
サボテン科植物の粒子が、水に溶けない基剤に混ぜられ、該基剤が、ステアリン酸のような脂肪性物質、消化液の影響を受けない可塑性物質、および／または硫酸カルシウムもしくはリン酸カルシウムのような、水にほとんど溶けない塩もしくは塩の組み合わせを含むものであることを特徴とする、請求項１から５のいずれか一つに記載の調合物。
【請求項８】
脂肪を凝固させる特性を有する調合物を得る方法であって、該調合物が、食用で少なくとも部分的に吸収できないタイプのサボテン科植物の茎節をベースにしたものであり、サボテン科植物の茎節が、乾燥され、ついで、少なくとも７０重量％が１００μｍ未満のサイズを有する粒子の粉末を得るように、粉砕されることを特徴とする方法。
【請求項９】
サボテン科植物の茎節が、粒子の少なくとも７０重量％が７５μｍ未満のサイズを有する粉末に粉砕されることを特徴とする、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
ウチワサボテン亜科、とくにオプンティア属、とりわけオプンティア・フィカス・インディカ種のサボテン科植物を利用することを特徴とする、請求項８または９に記載の方法。
【請求項１１】
樹齢２年未満のサボテン科植物の茎節を利用することを特徴とする、請求項８、９または１０に記載の方法。
【請求項１２】
サボテン科植物の茎節が、乾燥される前に断片に切断されることを特徴とする、請求項８から１１のいずれか一つに記載の方法。
【請求項１３】
サボテン科植物の茎節および／または茎節の断片が、乾燥される前に、１２から２４時間、風の通る場所で水分が取り除かれることを特徴とする、請求項８から１２のいずれか一つに記載の方法。
【請求項１４】
サボテン科植物の茎節および／または茎節の断片が、風の通る場所で従来の方法で乾燥されることを特徴とする、請求項８から１３のいずれか一つに記載の方法。
【請求項１５】
サボテン科植物の茎節および／または茎節の断片の乾燥のために、４０と８０℃の間に含まれる温度に保たれた、静的または動的な乾燥機を使用することを特徴とする、請求項８から１４のいずれか一つに記載の方法。
【請求項１６】
サボテン科植物の茎節および／または茎節の断片が、９０％以上の最終的な乾燥状態を呈するように乾燥されることを特徴とする、請求項８から１５のいずれか一つに記載の方法。
【請求項１７】
獲得されるサボテン科植物の粒子が、水に溶けない基剤に混ぜられ、該基剤が、ステアリン酸のような脂肪性物質、消化液の影響を受けない可塑性物質、および／または水にほとんど溶けない塩もしくは塩の組み合わせを含むものであり、該塩または塩の組み合わせが、次のグループ：硫酸カルシウム、リン酸カルシウム、の中から選ばれることを特徴とする、請求項８から１６のいずれか一つに記載の方法。
【請求項１８】
得られるサボテン科植物の粒子が顆粒状であること、ならびに、顆粒が、抗酸性かつ腸の中で溶け、かつ／または遅延放出を行う薄膜でコーティングされることを特徴とする、請求項８から１６のいずれか一つに記載の方法。
【請求項１９】
サボテン科植物の粒子の顆粒化が、５５と６５℃の間に含まれる入口空気温度を呈する空気流動層に前記粒子を導入することによって、および、前記空気流動層に、２．５と３．５バールの間に含まれる圧力で顆粒化用溶液を噴霧することによって、実現されることを特徴とする、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
結合剤あるいは結合剤の組み合わせを含む顆粒化用水溶液が利用され、該結合剤あるいは結合剤の組み合わせが次のグループ：ゼラチン、アラビアゴム、キサンタンガム、グアーガム、イナゴマメゴム、の中から選ばれることを特徴とする、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
サボテン科植物の粒子を顆粒化する段階のあとに得られる顆粒剤が、４５と５５℃の間に含まれる入口空気温度を呈する空気流動層において乾燥されることを特徴とする、請求項１８、１９または２０に記載の方法。
【請求項２２】
顆粒剤のコーティングが、４５と５５℃の間に含まれる入口空気温度を呈する空気流動層に前記顆粒剤を導入することによって、および、前記空気流動層に、２．５と３．５バールの間に含まれる圧力で、コーティング用溶液を噴霧することによって、実現されることを特徴とする、請求項１８から２１のいずれか一つに記載の方法。
【請求項２３】
被膜形成剤あるいは被膜形成剤の組み合わせを含むコーティング用溶液が使用され、該被膜形成剤あるいは被膜形成剤の組み合わせが、抗酸性かつ腸の環境の中で可溶性のものであり、かつ／または、水にゆっくり溶ける性質の、あるいは水に溶けないが半透性のものであって、次のグループ：酢酸フタル酸セルロース、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルアセテート、シェラック、アラビアゴムタイプのポリマー、の中から選ばれることを特徴とする、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
可塑剤あるいは可塑剤の組み合わせを含むコーティング用溶液が使用され、該可塑剤あるいは可塑剤の組み合わせが、次のグループ：トリアセチン、ポリエチレングリコールの中から選ばれることを特徴とする、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
乾燥され、少なくとも７０重量％が１００μｍ未満のサイズを有する粒子の粉末に粉砕されるサボテン科植物の茎節を使用することを特徴とする、一日の栄養必要摂取量と組み合わせて摂取されることを目的とし、前記栄養必要摂取量に存在する脂肪を生体内で凝固させることを目指す調合物を得るための方法。
【請求項２６】
乾燥されて少なくとも７０重量％が１００μｍ未満のサイズを有する粒子の粉末に粉砕されたサボテン科植物の茎節を使用することを特徴とする、肥満症を治療することを目的とした治療用組成物を得るための方法。
【請求項２７】
請求項１から７のいずれか一つに記載の調合物、および薬学的に承諾できる賦形剤を含むことを特徴とする、肥満症を治療することを目的とした治療用組成物。
【請求項２８】
経口での投与に適合する生薬の形をとる、請求項２７に記載の治療用組成物。
【請求項２９】
請求項１から７のいずれか一つに記載の調合物を含む栄養成分。
【請求項３０】
請求項１から７のいずれか一つに記載の調合物を含む栄養補助食品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、サボテン（サボテン科）をベースにした調合物を得る方法に関するものであり、該調合物は、脂肪を凝固させるのに適しており、また、例えば減量用食餌療法の一環として摂取されることを目的としたものである。本発明はまた、この方法によって得られる調合物、およびその応用にも関するものである。
【背景技術】
【０００２】
キトサンは、とりわけ特定の植物の細胞壁、細菌、あるいは甲殻類の中に含有されるキチンから誘導されるものであり、脂肪を凝固させる特性を有する、吸収されない生成物である。キトサンは、摂取された脂肪が消化されないようにするために、減量用食餌療法に伴って、人間に摂取されて用いられる。広く認められた効き目にもかかわらず、この製品は今日、議論の的となっている。
【０００３】
したがって、同じ、さもなければより優れた特性をもち、また専門栄養士の要求に応える製品を再び発見することが望ましい。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
特定のサボテンの茎節は、南米および中米の特定の人々によって、加熱調理された野菜として、あるいはサラダで生野菜として、飲食されている。これらの食料品は、とりわけ、それらによって水および炭水化物が供給されることから、高く評価されている；それらはまた、利尿、緩下、抗痙攣性の薬用植物として、あるいはまた、発熱、潰瘍または高血糖の治療のためにも飲食されている。とくに、メキシコで栽培されるオプンティア・フィカス・インディカ（一般にノパルと呼ばれる）は、肥満症、高脂肪血症および糖尿病の治療のための食餌療法の一環として飲食される。肥満症、糖尿病、および健康な人々を対象にして行われた調査（薬の学術研究のメキシコの記録文書「Ｅｆｆｅｃｔｓ  ｏｆ  Ｎｏｐａｌ（Ｏｐｕｎｔｉａ）  ｏｎ  ｓｅｒｕｍ  ｌｉｐｉｄｓ，  ｇｌｙｃｅｍｉａ  ａｎｄ  ｂｏｄｙ  ｗｅｉｇｈｔ」、第１４巻  Ｎｏ．２、１９８３年を参照）は、数日間、三度の主な食事の前にノパルの茎節を摂取することにより、ＬＤＬ（「Ｌｏｗ  Ｄｅｎｓｉｔｙ  Ｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ」、通称「悪玉コレステロール」）の割合を有意に減らすことができ、また、トリグリセリドの割合、ならびに肥満症および糖尿病の人々の体重、また、糖尿病患者の血糖値も減らすことができることを示した（そのうえ、糖の吸収が一定期間にわたって分割されることが確認されている）。それゆえに、サボテンの茎節は特定の治療製品の成分に含まれるのであるが、該特定の治療製品とは、糖尿病患者向けのもの（ＸＰ−００２１８９９４０、Ｚｈｅｊｉａｎｇ  ｐｒｏｖ．  ｐｅｏｐｌｅ  ｈｏｓｐｉｔａｌを参照）、または肥満症、「悪玉コレステロール」もしくは消化不良の場合に処方されるもの（ＸＰ−００２１８９９３９、Ｉｗａｓａｋｉ  Ｓを参照）である。
【０００５】
しかしながら、本発明者たちが行った生体外での試験（後述される「最初の凝固試験」）は、飲食用に商業界で販売されているようなノパルの茎節による脂肪凝固能力が、キトサンの能力に比べて著しく低いことを示した。
【０００６】
本発明は、キトサンの割合と少なくとも同等の割合で脂肪を凝固させる特性を有する製品、およびそのような製品を得る方法を提案することを目指す。本発明はまた、リスクなく摂取でき（つまりいかなる有害性も呈しない）、かつ脂肪が消化されないようにするために脂肪を生体内で凝固させる特性を有する製品を提案することを目指す。
【０００７】
本発明の他の目的は、サボテンの茎節のような天然の産物を利用すること、および、化学的な加工も付加もせずに、その特性を目覚しく改善することである。
【０００８】
別の面では、本発明は、単純かつ経済的に、これら目的の全てを達成することを目指す。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
このために、本発明は、食用で少なくとも部分的に吸収できないタイプのサボテン科の茎節をベースにした、脂肪を凝固させる特性を有する調合物を対象としており、サボテン科が、少なくとも７０重量％が１００μｍ未満のサイズを有する粒子の粉末であることを特徴とする。これ以降ずっと、「与えられた値より小さいサイズの粒子」で次を意味する：篩い分けのプロセスの際に、一辺が前記値に等しい正方形の篩目を有する篩を通り抜けた粒子。さらに「食用タイプのサボテン科」で、毒性のない、つまり、リスクなく人間または動物によって摂取されることができるサボテン科を意味する。該サボテン科は、栄養特性を有する可能性もあればない可能性もある。最後に、「少なくとも部分的に吸収できないタイプのサボテン科」で、消化の際に少なくとも一部が人間（あるいは動物）の体によって吸収されずに、糞便中に再び見つかるサボテン科を意味する。本発明の好ましい解釈では、サボテン科の粒子の少なくとも７０重量％は、７５μｍ未満のサイズを有する。
【００１０】
後に記述される最初の凝固試験（オリーブオイルを用いて行われる）は、オプンティア・フィカス・インディカの茎節をベースにしたそのような調合物に適用されるもので、７と１９の間を変動する凝固率（利用される「有効な」製品−この場合オプンティアあるいは比較試験のためのキトサン−の質量に対する、凝固される脂肪の質量の比率）を示すが、該凝固率は、キトサンの凝固率と類似しており（さらにマヨネーズから出る脂肪の例においては上回る）、また、サボテンの茎節をベースにした既存の製品（凝固率は２と５の間で変動する）の凝固率をはるかに上回るものである。試験した粒度の範囲において、サボテンの茎節の粉末の平均粒度が次第に小さくなると、得られる凝固率は次第に増して行く。
【発明の効果】
【００１１】
この注目すべき結果は、当業者にとって予想外のものであった。すなわち、サボテンは、主として水（サボテンが保持しているもの）と繊維とから成り、繊維は、セルロース、ヘミセルロースおよび食物繊維を含む。繊維の化学的特性は一般的に繊維の鎖の長さにかかっているので、繊維の長さを著しく減らすような、サボテンの茎節の細かい粉砕が、脂肪を凝固させる特性を、予想し得るように悪化させる代わりに、これほど目覚しい割合で改善するとは、驚くべきことである。このことはおそらく、サボテンの茎節の特性に対する粒度の影響に関して今日までにいかなる研究も行われていないこと、および、既知の粉末のサボテンの粒子のサイズに関して過去のいかなる資料からも教訓が与えられていないことを説明している。
【００１２】
別の面では、サボテンの茎節の、脂肪を凝固させる特性が、前記繊維を疎水性にすること（エステル化によって脂肪の鎖をサボテンに凝固させること）により改善すると、当業者に考えさせることができることが注目される：しかしながら、ノパルの茎節をベースにした既存の製品に適用されるそのような化学処理が、脂肪の凝固にいかなる顕著な効果ももたらさないことは明らかである。
【００１３】
発明者たちはまた、脂肪親和性である、本発明によるサボテンの茎節の粉末による脂肪の凝固が、脂溶性ビタミン欠乏のいかなるリスクも生み出さないであろうことも示した（以降の試験５を参照）。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１４】
サボテン科は、有利には、ウチワサボテン亜科であり、とくにオプンティア属である。好ましくは、それはオプンティア・フィカス・インディカである。この種がラテンアメリカ（とりわけメキシコ）で集約的に栽培され、また低い費用で商品化されることを強調しなければならない。その茎節は、現地の人々によって何世紀もの間飲食されているが、この植物について行われた多くの研究のひとつも、その消化に起因する副作用の可能性を示さなかった。
【００１５】
サボテン科の茎節は、好ましくは若いもの、とりわけ樹齢２年未満のものが選ばれる。このような茎節は、４０％を超える可溶性および不溶性の食物繊維の含有量が保証されており、また、一旦本発明によって調合されると、脂肪の凝固に関して、より優れた結果をもたらす。
【００１６】
有利には、また本発明によると、サボテン科の粒子は顆粒剤であり、該粒子は、放出を制御する（標的を定める、かつ／または遅延させる）薄膜でコーティングされている。
【００１７】
とくに、サボテン科の粒子は、抗酸性、またとりわけ抗胃酸性の、かつ腸の環境の中で溶ける薄膜でコーティングされた顆粒剤である。「顆粒剤」で、多かれ少なかれ回転楕円体の一般的な形をした、粒子の凝集物を意味する。すなわち、発明者が行った生体外での最初の凝固試験は、中性あるいは軽度に塩基性の環境（腸のケース）でのインキュベートの後に本発明によるサボテンの粉末によって凝固する脂肪の量が、酸性の環境（胃のケース）でのインキュベートの後に凝固する脂肪の量を、平均して２倍上回ることを示した。コーティングは、前記粉末を胃液（ｐＨ１から２の環境）から守り、腸（７に近いｐＨ）の中で放出することを可能にし、このようにその効き目を増倍する（平均凝固率２０）。
【００１８】
有利には、また本発明によると、サボテン科の粒子は、薄膜でコーティングされた顆粒剤であって、該薄膜は、放出を、一定の期間にわたって遅延させ、制御し、かつ段階的にするものである。このようなコーティングは、消化作用の間に、本発明による粉末の段階的な放出を可能にする。変形例で、サボテン科の粒子は、水に溶けない基剤に混ぜられるが、該基剤は例えば、ステアリン酸のような脂肪性物質、消化液の影響を受けない可塑性物質、および／または硫酸カルシウムもしくはリン酸カルシウムのような、水にほとんど溶けない塩もしくは塩の組み合わせを含むものであるが、このことは、とりわけ腸における前記サボテン科の粒子の遅延放出を目指すものである。
【００１９】
有利には、また本発明によると、コーティングは、抗酸性であると同時に、腸内で溶け、そして遅延放出される（腸において、制御され、かつゆっくりと放出される）ものである。
【００２０】
本発明はまた、食用で少なくとも部分的に吸収できないタイプのサボテン科の茎節をベースにした、脂肪を凝固させる特性を有する調合物を得る方法も対象としており、サボテン科の茎節を、乾燥し、ついで、少なくとも７０重量％が１００μｍ未満のサイズ（以前に説明したような篩い分けによって調整される粒度）を有する粒子の粉末を得るように、粉砕することを特徴とする。好ましい実施態様において、サボテン科の茎節は、粉砕して、粒子の少なくとも７０重量％が７５μｍ未満のサイズを有する粉末とする。有利には、また本発明によると、ウチワサボテン亜科、とりわけオプンティア属、とくにオプンティア・フィカス・インディカ種のサボテン科を利用する。
【００２１】
有利には、また本発明によると、サボテン科の茎節を、乾燥する前に、断片に切断する。サボテン科の茎節および／または茎節の断片は、推奨されるには、それらの乾燥前に、１２から２４時間の間、風の通る場所で水分を取り除く。サボテン科の茎節および／または茎節の断片を、ついで、風の通る場所で、とりわけ、すのこによる開放された物干し台タイプの乾燥機において、従来の方法で乾燥する。変形例で、サボテン科の茎節および／または茎節の断片を乾燥するために、４０と８０℃の間に含まれる温度に保たれる静的あるいは動的な乾燥機を、とりわけ使用することができる。選択される温度は、物質を温めることによって物質の変質を引き起こさないように適合される。有利には、また本発明によると、サボテン科の茎節および／または茎節の断片を、９０％以上の最終的な乾燥状態（全体の重さに対する、乾燥している物質の重さの比率）を呈するように乾燥する。
【００２２】
有利には、また本発明によると、サボテン科の茎節および／または茎節の断片の粉砕によって得られるサボテン科の粒子は顆粒状であり、また、結果として生じる顆粒剤は、放出を制御する薄膜でコーティングするが、該薄膜は、とりわけ抗酸性で、腸の環境内で可溶性のものであり、かつ／または放出を遅延させるものである。「顆粒化」（あるいは「顆粒状にする」）で、多かれ少なかれ回転楕円体の一般的な形をした、粒子の凝集物を得るように、サボテンの粒子間に架橋結合を実現することを意味する。
【００２３】
有利な実施態様において、サボテン科の粒子の顆粒化は、５５と６５℃の間に含まれる入口空気温度を呈する空気流動層に前記粒子を導入することによって、および、前記空気流動層に、２．５と３．５バールの間に含まれる圧力で顆粒化用溶液を噴霧することによって、実現される。例としては、本発明によるサボテンの粉末約１００ｋｇを顆粒化するために、８と１２ｇ／分の間に含まれる流量で顆粒化用溶液を噴霧する。流量は、望む顆粒剤のサイズに応じて調節する。推奨されるには、顆粒化用水溶液を利用し、該顆粒化用水溶液には、次のグループの中から選ばれた結合剤あるいは結合剤の組み合わせが含まれる：ゼラチン、アラビアゴム、キサンタンガム、グアーガム、イナゴマメゴム。注目すべきことに、顆粒化は、コーティングすべき粉末の表面を減らすこと、またしたがって使用されるコーティング用溶液の量、本方法にかかる期間および費用を減少させることをもっぱら可能にするものである。作り出された架橋結合は、コーティングが溶解して、水を含んだ環境で粉末が放出されるとき、瞬く間に断ち切られる。したがって、粉末の粒度は変わらない。サボテン科の粒子の顆粒化の段階のあとに得られた顆粒剤は、推奨されるには、４５と５５℃の間に含まれる入口空気温度の空気流動層において乾燥する。
【００２４】
有利には、また本発明によると、顆粒剤のコーティングは、４５と５５℃の間に含まれる入口空気温度を呈する空気流動層に前記顆粒剤を導入することによって、および、前記空気流動層に、２．５と３．５バールの間に含まれる圧力で、また、約１００ｋｇの顆粒剤をコーティングすることを望む場合には６と１０ｇ／分の間に含まれる流量にしたがって、コーティング用溶液を噴霧することによって、実現する。
【００２５】
抗酸性かつ腸内で溶けるコーティングを実現するには、推奨されるには、エタノールのような溶媒を含むコーティング用溶液、ならびに次のグループの中から選ばれる被膜形成剤または被膜形成剤の組み合わせを使用する：酢酸フタル酸セルロース、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）。コーティング用溶液はまた、好ましくは、次のグループの中から選ばれる、可塑剤あるいは可塑剤の組み合わせも含む：トリアセチン、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）。結果として生じる薄膜は、酸性のｐＨに耐久力があり、そして、中性または軽度の塩基性のｐＨに溶ける。コーティングされた顆粒剤の形で摂取されるサボテンの粉末は、したがって、顆粒剤がまさに腸を通過するときに放出される。
【００２６】
放出が遅延するコーティングを実現するために、推奨されるには、コーティング用溶液を使用するが、該コーティング用溶液は、水にゆっくり溶ける被膜形成剤あるいは被膜形成剤の組み合わせを含み、該被膜形成剤あるいは被膜形成剤の組み合わせは、次のグループの中から選ばれる：ポリ酢酸ビニル、ラックカイガラムシのゴム、すなわちシェラック。変形例で、被膜形成剤あるいは被膜形成剤の組み合わせを含むコーティング用溶液を使用するが、該被膜形成剤あるいは被膜形成剤の組み合わせは、水に溶けないが半透性であり、アラビアゴムタイプのポリマーのようなものである。これらの水に溶けない（しかし半透性の）あるいはほとんど溶けない物質は、サボテンの粉末の遅延放出が腸内でのみ可能になるように、抗酸性かつ腸内で溶ける被膜形成剤に組み合わせることができる。
【００２７】
変形例で、サボテン科の茎節および／または茎節の断片を粉砕することによって得られたサボテン科の粒子は、前記粒子が摂取された際にそれら粒子の遅延放出を可能にするために、不溶性の基剤に混ぜる。このような不溶性の基剤は、例えば、ステアリン酸のような脂肪性物質、消化液の影響を受けない可塑性物質、および／または硫酸カルシウムもしくはリン酸カルシウムのような、水にほとんど溶けない塩を含む。
【００２８】
本発明は、調合物およびこのような調合物を得る方法に及んでおり、それらは、上記および以降に記載される特徴の全部または一部の組み合わせであることを特徴とする。
【００２９】
本発明はまた、サボテン科の茎節の使用にも及んでおり、該サボテン科の茎節は、乾燥して、少なくとも７０重量％が１００μｍ未満のサイズを有する粒子の粉末に粉砕したものであって、この使用は、一日の栄養必要摂取量と組み合せて摂取されることを目的とした調合物を得て、前記栄養必要摂取量に存在する脂肪を生体内で凝固させることを目指すものである。
【００３０】
本発明は、とくに、肥満症を治療することを目的とした治療用組成物を得るための、乾燥されて、少なくとも７０重量％が１００μｍ未満のサイズを有する粒子の粉末に粉砕されたサボテン科植物の茎節の使用に関するものである。本発明はまた、脂肪を生体内で凝固させるための、またとりわけ肥満症を治療するための方法にも関するものであり、該方法にしたがって、患者に、請求の範囲に記載されているようなサボテン科植物をベースにした調合物を経口で投与する。
【００３１】
本発明はまた、治療用組成物にも及ぶものであり、該治療用組成物は、請求の範囲に記載されているようなサボテン科植物をベースにした調合物、および薬学的に承諾できる賦形剤を含んでいる。そのような治療用組成物は、有利には、経口での投与に適合する生薬の形で調整する。治療用組成物が、本発明によるサボテン科植物をベースにした調合物と併用可能な、他の有効成分を含有することができることが注目される。
【００３２】
サボテン科の茎節の粉末は、単独で調整することができ、その形状は、錠剤、ゼラチン嚢、柔らかい、もしくは固いカプセル、または、ただ単に飲み物（水または他のソーダ水、フルーツジュース等）に混ぜるか食品にまぶす粉末である。サボテン科の茎節の粉末は、その場合は、好ましくは食事の途中で摂取される。変形例で、サボテン科の茎節の粉末を、食料品に組み込むことができる。
【００３３】
サボテン科の茎節の粉末は、脂肪分のない食料品に混ぜられて、同じ食事の際に摂取される脂肪質の食料品の脂肪を凝固させることを可能にする。液体（ソーダ水等）に混ぜることを目的としたサボテンの茎節を、推奨されるには２０μｍ未満の粒度に粉砕することが注目される。粉末は、脂肪質の食料品に混ぜられて、該脂肪質の食料品を摂取する前（生体外）および／または後（生体内）に脂肪を凝固させることを可能にする。この場合、粉末は、サボテンの粒子および、これらの粒子に凝固する可能性のある脂肪が、食料品の飲食の際に口の中で感じ取れないように適合した粒度を呈しなければならない。
【００３４】
本発明はまた、請求の範囲に記載されているようなサボテン科をベースにした調合物を含む栄養成分−単一あるいは複合の食品−および／または栄養補助食品にも及んでいる。栄養補助食品で、栄養素の濃縮された源、または栄養のもしくは生理的な役割を有する他の物質の濃縮された源を意味するが、それらは、単独または組み合わせられたもので、単位用量の形で商品化されたものであって、その目的は、通常の栄養摂取の不足部分を補うことである。栄養補助食品は、成分、調合、ラベル付け等の面において、法的な規則に対応している。本発明はまた、請求の範囲に記載されているようなサボテン科をベースにした調合物を使用して、栄養成分および／または栄養補助食品を得ることにも関するものである。
【００３５】
続く説明は、本発明によるサボテン科をベースにした調合物の実施の、いくつかの非制限的な例、並びに、本発明による調合物をはじめとする様々な製品に対して実施した効き目の試験の要約を提供する。
【実施例１】
【００３６】
試験１：
サボテンの茎節の粉末の、脂肪を凝固する傾向は、最初の凝固試験の結果を消化の独特の場合に広げることを可能にするために、人間の消化器の働きをシミュレートする装置を使って実証した。使用した装置は、米国特許第５５２５３０５号明細書に記載されている。装置は、消化器の一連の動的な状況を再現するものであり、該動的な状況とは、胃と小腸の間のｐＨの変化、酵素（前駆体）、分泌液、塩、ならびに関係する様々な器官の他の分泌物（酵素を含む胃液、電解質、胆汁、パンクレアチン等）の濃度、および胃と腸におけるび汁の通過の運動などである。この装置により、栄養素の消化および吸収、ならびに特定の要素（有効なプロテイン、ペプチド等）の安定性を観察することができる。この装置は、生体内での実験によって有効と認められたものである。
【００３７】
２ｇのオプンティア・フィカス・インディカを、均質に、２０ｇのひまわり油と１４４ｇの脱脂ヨーグルトからなる皿に混ぜる。同一（油＋ヨーグルト）であるがオプンティアを含まない、コントロール調合物もまた生成して、後の制御実験の際に、シミュレーション装置において摂取される。シミュレーション装置は、半液体の食品の摂取の後、若くて健康状態の良い成人の消化器を再現するために条件化する。摂取された食品を、シミュレーション装置の中に４時間置く。さらに、特定のシステムを、消化吸収された生成物を装置から分離するために使用する。
【００３８】
次のものを収集して分析する：実験の終わりの胃および十二指腸（装置によってシミュレートされたとおりのもの）内の残留物質、実験の終わりの小腸内の残留物質、４時間の実験のうち一時間たつごとに吸収される画分のサンプル（これらサンプルはさらに、吸収された食品全体の一画分を表すサンプルを形成するため、部分的に互いに混ぜられる）。採取した様々なサンプルの体積を計測して、半分は、二重分析のために−２０℃で保存する。
【００３９】
吸収された画分の脂肪酸の成分は、次の方法にしたがって分析する。サンプルを、一時間の間、７０℃で、アルカリ性の環境で加水分解する。冷却および酸性化の後、内部標準を加え、脂肪酸はヘキサン抽出する。ヘキサン相の蒸発の後、試薬ＢＦ3メタノールを使用することによって、前記脂肪酸からメチルエステルを調製する。冷却の後、ヘキサンと塩化ナトリウムの飽和溶液を添加する。攪拌後、ヘキサンの上相を採取し、希釈して、ガスクロマトグラフ分析を行う。
【００４０】
結果は表１に示した。摂取される栄養調合物のそれぞれ（コントロール調合物およびオプンティアを用いた調合物）に最初に存在するトリグリセリドの量は、油１ｇにつき９８５．５ｍｇ、すなわち、栄養調合物を通して摂取されるトリグリセリドが合計１９．７ｇであることが注目される。
【００４１】
【表１】
0003712394.tif 000002
【００４２】
脂肪を凝固することに対するサボテン（この場合オプンティア・フィカス・インディカ）の粉末の適性は、したがって、消化の特有の場合（化学的および運動的な観点から）において実証されている。
【００４３】
吸収された様々な脂肪酸の分布を、二つの調合物（コントロール及びオプンティアを用いるもの）について、表２に示した。
【００４４】
【表２】
0003712394.tif 000003
【００４５】
コントロール実験の範囲内で吸収される脂肪酸の量と、オプンティアを用いた実験の範囲内で吸収される脂肪酸の量との間の比率が、脂肪酸に応じてあまり変化しないことが確認される。サボテンの粉末による脂肪酸の凝固は、したがって選別的なものではない。
【００４６】
最初の凝固試験の作業方法
備品：
３７℃に調節した定温器
１ｍｇの天秤
２５０ｍｌのビーカー
８５ｍｌの、遠心分離機にかけるための栓が付いたガラス製の試験管（寸法４４×９８ｍｍ）
１００μｌおよび１０００μｌのマイクロピペット
２０００回転／分（６７０ｇ）に調節した遠心分離機
試薬：
０．１Ｎ塩酸
緩衝液：トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン  １２０ｇ
３５％ＨＣｌ  ４９ｍｌ
水  ２００ｍｌに十分な量
【００４７】
０．１Ｎ  ＨＣｌを２５ｍｌ含む三つの試験管を準備する。油６ｇ（質量Ｍ）を第一の試験管に、溶解したバター１２ｇ（Ｍ）を第二の試験管に、そしてマヨネーズ１２ｇ（Ｍ）を第三の試験管内に加える。試験する調合物０．６ｇ（質量Ｍ１）（商業界で入手可能なサボテンの調合物、本発明によるサボテンの粉末、キトサン等）を、試験管のそれぞれに加える。得られる溶液を、３０秒の間、手で試験管を振って素早く混ぜ、そして３７℃の定温器に置いて２時間インキュベートする。ついで、ｐＨ７．３の緩衝溶液５ｍｌを、管のそれぞれに加える。新たに手で振った後、試験管を、３７℃の定温器に３時間再び置く。それらをついで、２０００回転／分で５分の間、遠心分離機にかける。ついで、表面に浮かぶ脂肪性物質を採取して重さを量り（質量Ｍ２）、そして、利用される調合物の質量（Ｍ）に対する、調合物によって凝固される脂肪性物質（油、マヨネーズ、あるいはバター）の質量（Ｍ−Ｍ２）の比率、いわゆる凝固率を計算する。試験する各調合物について、結果の有効性を確かめるために、試験を数回繰り返す。
【実施例２】
【００４８】
試験２：サボテンをベースにしたいくつかの商業製品、本発明による三つの調合物、およびキトサンをベースにした商業製品の、凝固能力の比較
商業界で入手可能な様々な製品、並びに本発明による三つの調合物を、最初の凝固試験の手順にしたがって試験した。結果は以下の表３に示した。
【００４９】
【表３】
0003712394.tif 000004
【００５０】
本発明にしたがって調製した粉末（サンプル３から５）は、したがって、商業用ノパルの粉末の凝固率を著しく上回る凝固率を示している。つまり、これらの粉末の調製方法は、確かに、製品が脂肪を凝固する能力と直接関係している。そのうえ、本発明による粉末は、キトサンをベースにした製品（サンプル６から８）の効き目に匹敵する、さらに、明らかに上回る、効き目を有している。
【実施例３】
【００５１】
試験３：粒度の影響
（本発明にしたがって）細かく粉砕したオプンティア・フィカス・インディカの茎節の粉末の粒度形状を実現する。この形状は、規格ＮＦ  ＩＳＯ  ２５９１―１（調整用篩い分け）にしたがって、篩目（正方形の篩目）の口が１５０、１０６、７５、および５３μｍの、四つの篩を積み重ねて実現する。篩い分けの結果を、表４に示した。画分のそれぞれを、その脂肪凝固能力を試験するために集めた。
【００５２】
【表４】
0003712394.tif 000005
【００５３】
ついで、篩にかけていない粉末、および先の分離した画分のそれぞれの、油、マヨネーズ、およびバターを凝固させる能力を測定した（最初の凝固試験）。結果は、表５に示した。
【００５４】
【表５】
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【００５５】
先のサンプルは同じ粉末から出たものなので、試験３の確実性によって、サボテンの粉末の、油を凝固させる能力が、（試験する粒度の範囲において）粒子のサイズの減少関数であると判断することができる。
【実施例４】
【００５６】
試験４：ｐＨの影響
この試験は、本発明により調製したオプンティア・フィカス・インディカの同じ粉末の脂肪凝固能力を、インキュベートの環境のｐＨに応じて比較することを目的とする。第一の試験は、既に記述した最初の凝固試験の状況において、試料サンプル０．３ｇを使って行う。第二の試験は、先の試験で用いた２５ｍｌの０．１Ｎ  ＨＣｌを、ｐＨ７(０．１の緩衝液とされる水２５ｍｌに取り換えて行う。結果は、表６に示した。
【００５７】
【表６】
0003712394.tif 000007
【００５８】
インキュベートを腸のような中性の環境で行う場合、オプンティアの粉末の脂肪凝固能力の倍増が確認される。つまり、胃のｐＨでのインキュベートは、サボテンの粉末の効き目を非常に制限する。それゆえに、本発明は、有利には、抗酸性かつ腸で放出されるコーティングによって、サボテンの粉末を保護することを想定している。
【実施例５】
【００５９】
試験５：本発明によるサボテンの粉末による、脂溶性ビタミンの凝固
本試験は、毎日の推奨栄養所要量（ＲＤＡ）程度のビタミンＡおよびＥを含有する脂肪性物質（ひまわり油）があるときに、脂肪の凝固剤を、消化の状況と同様の状況（水相、温度、ｐＨ）に置くことにある。脂肪の凝固剤は、脂肪性物質とともにゲルを形成して、環境内に残存する脂肪の量を減らす。脂肪の凝固剤を用いない場合および用いる場合で、残存する脂肪相のビタミンの量を分析することにより、脂肪の凝固剤が脂溶性ビタミンを特に凝固させる能力を算定することが可能となる。
【００６０】
備品：
３７℃に調節した定温器
１ｍｇの天秤
実験用の一般的なガラスの器
加熱装置のついた磁気攪拌装置
８５ｍｌの、遠心分離機にかけるための栓が付いたガラス製の試験管（寸法４４×９８ｍｍ）
１００μｌおよび１０００μｌのマイクロピペット
２０００回転／分（すなわち６７０ｇ）に調節した遠心分離機
試薬：
ビタミンＡおよびＥ（Ｓｉｇｍａ―Ａｌｄｒｉｃｈ―Ｆｌｕｋａ  Ｐｒｏｄｕｉｔｓ  Ｃｈｉｍｉｑｕｅｓにより提供）
０．１Ｎ塩酸
商業用ひまわり油（保証されたビタミンＥ含有量を伴う）
緩衝液  ｐＨ７．３：
トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン  １２１．０ｇ
３５％ＨＣｌ  ４９．０ｍｌ
水  ２００ｍｌに十分な量
【００６１】
商業用ひまわり油に、ビタミンＡおよびＥを加えるが、これらビタミンの量は、このように改良された油、いわゆる規格化された油の２０ｇが、成人女性についてのＲＤＡ（すなわちビタミンＡ：８００μｇ、ビタミンＥ：１２ｍｇ）をおおよそ含むような量である。
【００６２】
遠心分離機にかける二つの試験管のそれぞれに、０．１Ｎ  ＨＣＬを２５ｍｌ注ぎ、そこに規格化された油２０ｇ、および本発明によるオプンティアの粉末０．６ｇを加える。栓をした各試験管を、３０秒間、力強く振り、ついで、３７℃の定温器で２時間インキュベートする。試験管のそれぞれにｐＨ７．３の緩衝溶液を５ｍｌ加え、該試験管に再び栓をし、３０秒の間力強く振り、そして３７℃の定温器で３時間再びインキュベートする。各試験管を、５分間、２０００回転／分の遠心分離機にかける。ついで試験管は、表面に浮かぶ脂肪性物質を採取する間、３７℃に維持する。採取した表面に浮かぶ物質のビタミンＡおよびＥの含有量を分析する。
【００６３】
コントロールを実現するために、オプンティアの量を０．６ｇの蒸留水に取り換えて、先の実験を繰り返す。ビタミンＡおよびＥの含有量について、試験対象（本発明によるオプンティアの粉末があるとき）の実験の終わりに表面に浮かぶ脂肪性物質の中と、コントロール（蒸留水）の中とで比較する。結果は以下の表７に示した。
【００６４】
【表７】
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【００６５】
コントロールと試験対象との間で見られた濃度の差は小さい。そのため、この差が実際に本発明によるオプンティアの粉末に起因するものであるのか、あるいは単に操作の結果であるのかを決定するために、統計分析を行う必要があろう。いずれにせよ、確認された差は、大きな意味を有するものではなく、また、本発明によるオプンティアの粉末が、特定の方法で脂溶性ビタミンＡおよびＥを凝固させないことを証明している。
【実施例６】
【００６６】
実施例６：コーティング
本発明による粉末を、次のように条件化する空気流動層において顆粒化する。
入口空気温度：６０℃
蒸発量：１０ｇ／分
噴霧化の圧力：３バール
顆粒化用溶液：６００ｍｌのＨ2Ｏ
３０ブルームのゼラチン４０ｇ
【００６７】
オプンティアの粉末を、３５℃の温度に達するように、前もって加熱する。顆粒化用溶液を、そのとき、空気層内で動いている粉末に、推奨されるには空気の供給器と反対側に（「トップ・スプレー」の噴霧）、あるいは装置の中央の部分で、空気層に垂直に噴霧する。顆粒化用溶液の成分と蒸発する量は、所望の最終的な粒度に応じて調節するが、該粒度は、とりわけ、サボテンの粉末の最終的な調整に依る（錠剤、ゼラチン嚢、固いまたは柔らかいカプセル錠剤、栄養物の粉末など）。
【００６８】
所望の粒度が一旦達成されると、粉末を、温度を５０℃に調節した空気流動層において乾燥する。集めた顆粒剤をついで篩い分けし、大きすぎるサイズの顆粒剤は改めて粉砕して本方法に再び導入し、足りないサイズの顆粒剤は、別の発展的な顆粒化の段階の際に再利用する。
【００６９】
顆粒剤を、ついで、次のように条件化する空気流動層においてコーティングする。
入口空気温度：５０℃
蒸発量：８ｇ／分
噴霧化の圧力：３バール
コーティング用溶液：酢酸フタル酸セルロース  ５００ｇ
トリアセチン  １５０ｇ
エタノール  ２ｌ
塩化メチレン  ８ｌ
【００７０】
顆粒剤を、３５℃の温度に達するように加熱する。コーティング用溶液を、上述の状況において、空気流動層において噴霧する（例えば「トップ・スプレー」で）。コーティングの後、顆粒剤を、５０℃の温度の空気流動層において乾燥する。
【実施例７】
【００７１】
試験７：実施例６のコーティングの特性
コーティングは、まず初めに、次の手順にしたがって、酸性の環境で試験する。以下を含む溶液を準備する：
３７％のＨＣｌを５２ｍｌ、
緩衝液トリスヒドロキシメチルアミノメタンを１２０ｇ、
２００ｍｌの溶液に十分な量の水、
該溶液に、ノパルの粉末２ｇを加えるが、該粉末は、緑色の染料Ｅ１３１に前もって混ぜ、かつ実施例６にしたがってコーティングしたものである。この染料は、環境内においてノパルの放出を制御することを可能にする。溶液を手で振った後、分光光度計を使って４２０ｎｍで読取りを実行する。溶液の中にいかなる染色も現れない：実現されたコーティングは、強い酸性のｐＨに耐久力がある（溶液のおおよそのｐＨ：２−３）；該コーティングはしたがって抗酸性である。
【００７２】
上述の化合物を含むコントロール溶液を準備し、該溶液に、染料Ｅ１３１に前もって混ぜているがコーティングしていないノパルの粉末２ｇを加える。分光光度計の結果によると、染料は溶液中に広がった。
【００７３】
コーティングを、ついで、塩基性の環境で試験する。このために、以下を含む溶液を準備する：
３７％のＨＣｌを４６ｍｌ、
緩衝液トリスヒドロキシメチルアミノメタンを１２０ｇ、
２００ｍｌの溶液に十分な量の水、
該溶液に、ノパルの粉末２ｇを加えるが、該粉末は、緑色の染料Ｅ１３１に前もって混ぜ、かつ実施例６にしたがってコーティングしたものである。溶液を振った後、分光光度計を使って４２０ｎｍで読取りを実行する。溶媒の中に緑色の染料の塩析が検出される：実現したコーティングは、塩基性のｐＨに溶ける（溶液のおおよそのｐＨ：８−９）；該コーティングはしたがって、腸において放出を行う。