(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
３−メチル−３−メトキシブタノール及び１，２−ペンタンジオールを含有する、防腐性に優れ、かつ使用性及び安全性にも優れた外用組成物。
【請求項２】
外用組成物が化粧料である、請求項１記載の外用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、化粧料等の外用組成物に関する。特に、本発明は防腐性に優れると共に使用性及び安全性にも優れた各種化粧料等の外用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
化粧料等の外用組成物は、製造ラインの配管中等に付着する微生物による汚染、使用中の指等の皮膚との接触によるその表面にある菌による汚染あるいは使用中の水周りなどからの汚染は避けられない。そのため、外用組成物中には、通常微生物の増殖を抑制し、時間の経過と共に保存中に、これらの微生物を死滅させて製品の保存性を向上させることを目的として、パラオキシ安息香酸エステル（パラベン類と通称されている）等の防腐剤や、フェノキシエタノール等の防腐助剤が配合されている。かかるパラベン類等の防腐剤やフェノキシエタノール等の防腐助剤は、外用組成物において用いる防腐手段としては、安全性及び有効性に優れたものである。
【０００３】
しかしながら、ごく一部の敏感な使用者に対しては、使用時に刺激感等を伴う場合も想定されないわけではない。殊に昨今は、より肌に優しい外用組成物が求められる傾向があり、専らこのパラベン類やフェノキシエタノール等を防腐手段として配合するだけでは、昨今の外用組成物に対する要求を完全に満足させることは非常に難しくなっている面は否めない。
【０００４】
事実、我々の研究によれば、このパラベン類やフェノキシエタノールを配合した化粧料に対しごく一部の敏感な使用者において、皮膚刺激を訴える者がいることもわかった。勿論、パラベン類等の防腐剤やフェノキシエタノール等の防腐助剤を配合しない外用組成物を創製することも可能ではあるが、この場合、防腐性を確保するために無菌的に製造する必要が生じたり、内容量や使用期間を制限したり、小分け容器や中身の戻りのない容器（バックレスチューブ、ディスペンサー付きの容器など）の採用等、複雑な手段を駆使する必要性に迫られ、経済性、汎用性に欠けてしまう傾向が強くなる。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
そのようなことで、本発明者は、パラベン類やフェノキシエタノールを配合することなく、ごく敏感な皮膚を有する使用者に対しても使用時に刺激感等を伴うことのない安全性及び使用性に優れ、かつ防腐性確保のために特殊な手段を必要としない外用組成物を提供するべく研究を進め、その結果開発したのが本発明である。したがって、本発明は、防腐性に優れ、かつ使用性及び安全性にも優れた外用組成物を提供することを解決すべき課題とするものである。すなわち、本発明は防腐性に優れると共に使用性及び安全性にも優れた外用組成物を提供することを目的とするものである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、前記したとおりの研究を行った結果、香料の溶解剤として汎用されている３−メチル−３−メトキシブタノールと、従来から保湿剤として汎用されている１，２−ペンタンジオールとを組み合わせて配合することにより、意外にも優れた防腐効果が発現しパラベン類やフェノキシエタノールの配合量を大幅に減量しても通常の使用に耐えうる防腐性を確保することができることを見出した。すなわち、本願発明では、３−メチル−３−メトキシブタノール及び１，２−ペンタンジオールの両化合物については、前記したとおりの使用態様はあるものの、従来併用されたことはなく、その両化合物を併用することにより、優れた防腐効果が発現し防腐性を確保することができることを見出した。
【０００７】
そして、特に３−メチル−３−メトキシブタノール及び１，２−ペンタンジオールを組み合わせる際の配合量によっては、パラベン類及びフェノキシエタノールを配合することなく十分な防腐性を確保できることを見出し、更に使用性及び安全性に著しく優れたことを確認し本発明を完成するに至った。すなわち、本発明は、３−メチル−３−メトキシブタノール及び１，２−ペンタンジオールを含む、防腐性に優れると共に使用性及び安全性にも優れた各種化粧料等の外用組成物を提供するものである。
【０００８】
【発明の実施の形態】
以下に、本発明の実施の形態について説明する。
本発明において、「外用組成物」とは、凡そ外用に用いる組成物全般を包括する概念であり、例えば基礎化粧料、メーキャップ化粧料、毛髪用化粧料等の各種化粧料や、軟膏剤等の種々の医薬品ないし医薬部外品等に広く適用可能な組成物のことを言う。なお、本発明は、これらの態様の外用組成物を個別に提供するものである。また、本発明において、「防腐」とは、細菌、カビ、酵母等の汚染微生物全てに対する抵抗性を意味し、「防腐力」とはこれらの汚染微生物全てに対する防御力を意味するものである。
【０００９】
本発明の外用組成物（以下、本発明外用組成物という）に配合する必須２成分のうちの１成分である３−メチル−３−メトキシブタノールは、下記式で表わされる構造をとる。
0003649619.tif 000002
この化合物は通常香料の溶解剤の１つとして外用組成物中に配合されている成分であり、通常の公知方法を用いて製造したものを本発明外用組成物中に配合することができる。また、市販品（クラレ社製品等）を本発明外用組成物中に配合することも可能である。
【００１０】
本発明外用組成物における、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量は、付与すべき防腐力の強度や、これと組み合わせて配合する１，２ペンタンジオールの配合量に応じて適宜決定することが可能であり特に限定されるものではないが、所望する防腐効果を外用組成物中において有効に発揮させるためには、組成物全量に対して０．１重量％以上の割合で配合することが好ましい。その配合量の上限については、特に限定されるべきものではないが、組成物全量に対して１０．０重量％で充分であり、それ以上配合しても効果の向上は期待できない。
【００１１】
本発明組成物において、上記３−メチル−３−メトキシブタノールと共に配合されるもう１つの必須成分である１，２−ペンタンジオールは下記式で表わされる構造を有する化合物である。
ＣＨ3（ＣＨ2）2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2ＯＨ
この１，２−ペンタンジオールは、通常は保湿成分の一つとして外用組成物中に配合されている成分である。本発明外用組成物中に配合する１，２−ペンタンジオールについては、通常の公知方法を使用して製造したものを配合することが可能であり、市販品（ＤＲＡＧＯＣＯ製品等）を配合することも勿論可能である。
【００１２】
その１，２−ペンタンジオールの配合量は、付与すべき防腐力の強度や、これと組み合わせて配合する３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量に応じて適宜決定することが可能であり特に限定されるものではないが、所望する防腐効果を発揮させるためには、本発明外用組成物全量に対して０．１重量％以上の割合で配合することが好ましい。
【００１３】
また、その１，２−ペンタンジオールの配合量の上限については、外用組成物の性質に応じて適宜決定されるべきものであり特に限定されるべきものではないが、組成物全量に対して１０．０重量％で充分であり、それ以上配合しても効果の向上は期待できない。なお組成物全量に対して２０．０重量％以上配合すると、外用組成物としては、通常べたついた感触を伴う等、本発明外用組成物の使用性が悪化する傾向になり好ましくない。
【００１４】
本発明外用組成物の防腐手段として配合される、上記３−メチル−３−メトキシブタノールと１，２−ペンタンジオールの配合割合は、一般的に一方の配合量を多く設定すると、他方の配合量は相対的に少量にし、逆に一方の配合量を少なく設定すると、他方の配合量は相対的に多量にすることが、本発明の所期の効果を有効に発揮させるためには好ましい。
【００１５】
例えば、後述する実施例に示すように、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が組成物全量に対して０．１重量％以下（０重量％を除く）の場合には、
１，２−ペンタンジオールを同７．０重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得る。また、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が組成物全量に対して０．１重量％を超えて２．０重量％以下の場合には、１，２−ペンタンジオールを同３．０重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得、同様に３−メチル−３−メトキシブタノールが組成物全量に対して２．０重量％を超えて４．０重量％以下の場合には、１，２−ペンタンジオールを同２．０重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得る。
【００１６】
そして、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が組成物全量に対して４．０重量％を超えて７．０重量％以下の場合には、１，２−ペンタンジオールを同１．０重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得る。さらに、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が組成物全量に対して７．０重量％を超えて１０．０重量％以下の場合には、１，２−ペンタンジオールを同０．１重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得る。
【００１７】
このようにして、本発明では、外用組成物において３−メチル−３−メトキシブタノール及び１，２−ペンタンジオールを併用するという新規な組み合わせを採用することにより、驚くべきことにパラベン類やフェノキシエタノール等の防腐剤や防腐助剤を配合しなくとも、十分な防腐性が確保され、優れた使用性と安全性を兼ね備えた外用組成物が提供される。
【００１８】
この本発明における外用組成物は、上記した本発明の所期の効果のみを企図する限り、他の防腐剤や防腐助剤を本発明外用組成物中に追加配合する必要はないが、この所期の効果を損なわない範囲で外用組成物に通常使用されるその他の防腐剤や防腐助剤を本発明外用組成物中に追加配合することを妨げるものではない。すなわち、本発明組成物では、その所期の効果を損なわない限り、企図する外用組成物の性質に応じて、通常外用剤に配合されている成分、例えば、保湿剤、紫外線吸収剤、ビタミン類、動植物抽出成分、消炎剤、美白剤、血管拡張剤、収斂剤、清涼剤、ホルモン剤等を配合することは勿論可能でる。
【００１９】
そして、本発明の外用組成物は、前述したように外皮に適用される化粧料、医薬品、医薬部外品等に広く適用することが可能であり、その剤型も水溶液系、可溶化系、乳化系、油液系、ゲル系、ペースト系、軟膏系、エアゾール系、水―油２層系、水―油―粉末３層系等幅広い剤型を採り得る。すなわち、基礎化粧料であれば、洗顔料、化粧水、乳液、クリーム、ジェル、エッセンス（美容液）、パック、マスク等の形態に、上記の多様な剤型において広く適用可能である。
【００２０】
また、毛髪用化粧料であれば、シャンプー、リンス、整髪量、養毛料等の形態に上記の多様な剤型において広く適用可能である。さらに、医薬品または医薬部外品の場合には、各種の軟膏剤等の形態に広く適用が可能である。なお、これらの剤型及び形態に、本発明外用組成物の採り得る剤型及び形態が限定されるものではない。
【００２１】
その際には、本発明外用組成物は、上記の所望する剤型及び形態に応じて通常公知の基剤成分を本発明の所期の効果が損なわれない範囲で広く配合することができる。すなわち、液体油脂、固体油脂、ロウ類、炭化水素油、高級脂肪酸、高級アルコール、合成エステル油、シリコーン類、各種の界面活性剤、金属イオン封鎖剤、水溶性高分子、増粘剤、各種の粉末成分、色剤、香料、水等を必要に応じて本発明外用組成物中に適宜配合することができる。
【００２２】
【実施例】
本発明外用組成物の具体的な処方については、後述する実施例においてさらに具体的に説明するが、これらの実施例により本発明は何等限定されるものではなく、特許請求の範囲の記載により特定されるべきものであることはいうまでもない。なお、本実施例中、配合量を示す「重量％」または「％」は、特に断りがない限り組成物全量に対する重量％を意味する。
【００２３】
実施例を開示するに先立ち、先ず使用性等試験と防腐力判定試験について説明する。
〈使用性等試験〉
過去にパラベンを配合した外用組成物を使用した際に皮膚の刺激感を訴えたパネル３０名に対して、本発明外用組成物等を１日当り朝夕２回の頻度で１週間使用させて、べたつき等の点からの使用性の満足度と共に皮膚刺激の有無を申告させた。
【００２４】
〈防腐力判定試験〉
試料３０ｍｌに菌液を接種後、塗抹法により菌数の変化を調べた。なお、接種菌は、カビ、酵母、バクテリアを用いて、２週間経時までの菌数変化により防腐力を評価し、得られた結果を以下の４段階の基準に分類した。なお、以下の分類のうち、◎ないし○のものを合格と判定した。
◎：早急に効果が認められる
○：効果が認められる
△：ほとんど効果が認められない
×：全く効果が認められない
【００２５】
［実施例１．２及び比較例１〜３］
下記表１において示した処方の本発明外用組成物の一態様としての実施例１、２の化粧水及び比較例１、２、３の化粧水について、上記使用性等試験及び防腐力判定試験を行い、その結果も表１に記載した。なお、これらの化粧水の製造方法は、化粧水の製造方法として一般的に用いられている方法に従った。
【００２６】
【表１】
0003649619.tif 000003
【００２７】
その表１の試験結果から、実施例１、２においては、皮膚刺激が少なく使用性にも満足したものの割合が多く、かつ防腐性も優れていることがわかる。それに対して、１，２−ペンタンジオールを配合しない比較例１においては、皮膚刺激が少なく使用性にも満足したものの割合が高かったが、防腐力に劣っていた。また、３−メチル−３−メトキシブタノールを配合しない比較例２においても、皮膚刺激が少なく使用性にも満足したものの割合が高かったが、防腐力に劣っていた。さらに、メチルパラベンを配合した比較例３においては防腐力には優れるものの、皮膚刺激を訴える者が多く見受けられた。これらの結果より、３−メチル−３−メトキシブタノールと１，２−ペンタンジオールとを組み合わせることにより、防腐力を保持しつつ、皮膚刺激が少なく、使用性も良好な外用組成物が提供されることが明らかになった。
【００２８】
［実施例３〜８及び比較例４．５］
これら実施例及び比較例に続き、さらに、３−メチル−３−メトキシブタノールと１，２−ペンタンジオールとの配合量を変化させた化粧水（なお、３−メチル−３−メトキシブタノールと１，２−ペンタンジオール以外の配合成分及び配合量は上記表１に示した処方と同じである。）について、上記防腐力試験及び使用性試験を行った。それぞれの化粧水の３−メチル−３−メトキシブタノールと１，２−ペンタンジオールの配合量と試験結果を表２に示す。
【００２９】
【表２】
0003649619.tif 000004
【００３０】
その表２の試験結果によれば、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が０．１重量％である実施例３においては、１，２−ペンタンジオールの配合量が７．０重量％で満足すべき結果が得られた。また、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が２．０重量％である実施例４においては、１，２−ペンタンジオールの配合量が３．０重量％で満足すべき結果が得られた。さらに、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が４．０重量である実施例５においては、１，２−ペンタンジオールの配合量が２．０重量％で満足すべき結果が得られた。
【００３１】
そして、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が７．０重量％である実施例６においては、１，２−ペンタンジオールの配合量が１．０重量％で満足すべき結果が得られた。また３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が共に外用組成物の１０．０重量％である実施例７、８においては、１，２−ペンタンジオールの配合量が０．１重量％（実施例７）および０．５重量％（実施例８）で使用性および防腐力において共に満足すべき結果が得られており、かつ１，２−ペンタンジオールの配合量が多い実施例８では特に防腐力が優れたものであった。
【００３２】
なお、１，２−ペンタンジオールを全く配合していない比較例４及び５は、いずれも防腐力が十分なものではなかった。また本発明の外用組成物は、単に３−メチル−３−メトキシブタノールと、１，２−ペンタンジオールの配合量のみでなく、両者の配合割合も本発明の所期の効果に影響を与えることもこれらの試験結果から明らかとなった。
【００３３】
これらの結果より、３−メチル−３−メトキシブタノールと１，２−ペンタンジオールとの本発明外用組成物中における配合割合は、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が０．１重量％以下（０重量％を除く）の場合には、１，２−ペンタンジオールを７重量％以上配合すると、比較的良好な結果が得られることが明らかになった。また、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が０．１重量％を超えて２．０重量％以下の場合には、１，２−ペンタンジオールを３．０重量％以上配合すると比較的良好な結果が得られることが明らかになった。
【００３４】
そして、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が２．０重量％を超えて４．０重量％以下の場合には、１，２−ペンタンジオールを２重量％以上配合すると比較的良好な結果が得られることが明らかになった。また３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が４．０重量％を超えて７．０重量％以下の場合には、１，２−ペンタンジオールを１．０重量％以上配合すると、比較的良好な結果が得られることも明らかになった。さらに、３−メチル−３−メトキシブタノールの配合量が組成物全量に対して７．０重量％を超えて１０．０重量％以下の場合には、１，２−ペンタンジオールを同０．１重量％以上配合すると比較的良好な結果が得られることも明らかになった。
【００３５】
以下に、種々の処方の本発明外用組成物の実施例を示すが、いずれの実施例も、優れた防腐力を維持しつつ皮膚刺激が少なく、使用性も良好であった。なお、これらの実施例における外用組成物の製造方法は、各態様の外用組成物における製造方法として一般的に用いられている方法に従った。
【００３６】
0003649619.tif 000005
【００３７】
0003649619.tif 000006
【００３８】
0003649619.tif 000007
【００３９】
【発明の効果】
以上の実施例及び発明の実施の形態等の記載から明らかなように、本発明は、基礎化粧料、メーキャップ化粧料あるいは毛髪用化粧料等の各種化粧料や、軟膏剤等の種々の医薬品ないし医薬部外品等の外用組成物において、パラオキシ安息香酸エステル及びフェノキシエタノールを配合することなく、防腐性に優れ、かつ使用性及び安全性にも優れた外用組成物を提供することを可能とした卓越した効果を奏するものである。その結果、本発明はパラベン類に敏感な使用者に対しても、適用可能な安全性及び有効性に優れたものである。