(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
カシ、テンモンドウ、バクモンドウ、エンゴサク、コウブシ、コロンボ、サンシュユ、サンズコン、サンシチソウ、セイヨウノコギリソウ、トコン、ミツガシワから選ばれる植物抽出物の一種又は二種以上を有効成分とするテストステロン−５−α−レダクターゼ阻害剤。
【請求項２】
カシ、テンモンドウ、バクモンドウ、エンゴサク、コウブシ、コロンボ、サンシュユ、サンシチソウ、トコン、ミツガシワから選ばれる植物抽出物の一種又は二種以上を含有することを特徴とする養毛料。
【請求項３】
カシ、テンモンドウ、エンゴサク、コロンボ、サンシチソウ、セイヨウノコギリソウ、トコン、ミツガシワから選ばれる植物抽出物の一種又は二種以上を含有することを特徴とするニキビ用皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、新規にして、かつ安全なるテストステロン−５α−レダクタ−ゼ阻害剤を含有することにより、脱毛防止、発毛、育毛、皮脂抑制などを促進する効果に優れた養毛剤および皮膚外用剤に関するものである。本発明は、特に医薬品、医薬部外品、或は化粧品分野において利用される。
【０００２】
【従来の技術】
従来より、男性型の禿頭、粗毛症、脂漏などの生理学上の徴候は、代謝系に男性ホルモンが過剰に蓄積されることに起因する男性ホルモン刺激の増大に基づいていることが知られている。また最近、毛根、皮脂腺をはじめいくつかの器官において男性ホルモン活性の本体は、５α−ジヒドロテストステロン（以下、５α−ＤＨＴと略す。）であり、これは標的器官においてテストステロンがテストステロン−５α−レダクタ−ゼ（以下、レダクタ−ゼと略す。）により還元されることによって生成することが周知になっている。そのため、男性ホルモン刺激の増大に起因する男性型の禿頭、粗毛症、脂漏などの徴候は、レダクタ−ゼを阻害することにより低減あるいは防止することができると考えられ、レダクタ−ゼを特異的に阻害するいくつかの阻害剤が見出され、また合成されてきた。しかし、今までに新規に合成された阻害剤は、ステロイド構造あるいはステロイド類似構造を持っており、好ましくないホルモン様作用を多少なりとも有しているという欠点があった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
本発明者等は脱毛防止、発毛、育毛、脂漏等に有効で、安全性に優れた天然由来の薬剤を鋭意検討した結果、特定の植物抽出物がこの課題を解決しうることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
すなわち、本発明の請求項１は、カシ、テンモンドウ、バクモンドウ、エンゴサク、コウブシ、コロンボ、サンシュユ、サンズコン、サンシチソウ、セイヨウノコギリソウ、トコン、ミツガシワから選ばれる植物抽出物の一種又は二種以上を有効成分とするテストステロン−５−α−レダクターゼ阻害剤である。請求項２は、カシ、テンモンドウ、バクモンドウ、エンゴサク、コウブシ、コロンボ、サンシュユ、サンシチソウ、トコン、ミツガシワから選ばれる植物抽出物の一種又は二種以上を含有することを特徴とする養毛料である。請求項３は、カシ、テンモンドウ、エンゴサク、コロンボ、サンシチソウ、セイヨウノコギリソウ、トコン、ミツガシワから選ばれる植物抽出物の一種又は二種以上を含有することを特徴とするニキビ用皮膚外用剤である。
【０００５】
以下、本発明の構成について詳述する。
本発明に用いる植物抽出物としては以下の植物抽出物を用いる。
カシ（訶子）〔Ｔｅｒｍｉｎａｌｉａ  ｃｈｅｂｕｌａ  Ｒｅｔｚｉｕｓ〕の果実、テンモンドウ（クサスギカズラ、天門冬）〔Ａｓｐａｒａｇｕｓ  ｃｏｃｈｉｎｃｈｉｎｅｎｓｉｓ  Ｍｅｒｒｉｌｌ）の根、バクモンドウ（ジャノヒゲ、麦門冬）〔Ｏｐｈｉｏｐｏｇｏｎ  ｊａｐｏｎｉｃｕｓ  Ｋｅｒ−Ｇａｗｌｅｒ〕の根、エンゴサク（延胡索）〔Ｃｏｒｙｄａｌｉｓ  ｔｕｒｔｓｃｈａｎｉｎｏｖｉｉ  Ｂｅｓｓｅｒ〕の塊茎、コウブシ（ハマスゲ、香附子）〔Ｃｙｐｅｒｕｓ  ｒｏｔｕｎｄｕｓ  Ｌ．〕の根茎、コロンボ〔Ｊａｔｅｏｒｈｉｚａｃｏｌｕｍｂａ  Ｍｉｅｒｓ〕の根、コンズランゴ〔Ｍａｒｓｄｅｎｉａ  ｃｕｎｄｕｒａｎｇｏ  Ｒｅｉｃｈｅｎｂａｃｈ〕の樹皮、サンシュユ（山茱萸）〔Ｃｏｒｕｎｕｓ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ  Ｓｉｅｂｏｌｄ〕の種子、サンズコン（山豆根）〔Ｓｏｐｈｏｒａ  ｓｕｂｐｒｏｓｔｒａｔａ  Ｃｈｅｎ  ｅｔＴ．〕の根茎及び根、サンシチソウ〔Ｃｙｎｕｒａ  ｊａｐｏｎｉｃａ  Ｊｕｅｌ．〕の葉、セイヨウノコギリソウ〔Ａｃｈｉｌｌｅａ  ｍｉｌｌｅｆｏｌｉｕｍ  Ｌ．〕、トコン（吐根）〔Ｃｅｐｈａｅｌｉｓ  ｉｐｅｃａｃｕａｎｈａＡ．Ｒｉｃｈａｒｄ〕の根、ミツガシワ〔Ｍｅｎｙａｎｔｈｅｓ  ｔｒｉｆｏｌｉａｔａ  Ｌ．〕の葉が用いられる。
【０００６】
本発明で用いる植物抽出物の製造方法としては植物（生薬等の乾燥品または生の植物）を溶媒、例えば、熱水やメタノ−ル、エタノ−ル等の低級アルコ−ルあるいは含水低級アルコ−ルあるいはプロピレングリコ−ル、１−３ブチレングリコ−ル等の多価アルコ−ルあるいは含水多価アルコ−ル等の含水アルコ−ル等で抽出して得られる。
【０００７】
本発明における植物抽出物の配合量は、養毛料あるいは皮膚外用剤全量中、乾燥物として０．００５〜２０重量％が好ましく、さらに好ましくは０．０１〜１０重量％である。０．００５重量％未満であると、本発明でいう効果が十分に発揮されず、好ましくない。２０重量％を超えると製剤上好ましくない。
【０００８】
本発明の養毛料および皮膚外用剤は、液状、乳液、軟膏など外皮に適用できる性状のものであればいずれでもよく、前記の必須成分に加えて必要に応じて、本発明の効果を損なわない範囲内で、化粧品、医薬部外品、医薬品等に一般に用いられる各種成分、水性成分、保湿剤、増粘剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤、薬剤等を配合することができる。
また本発明の養毛剤および皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば育毛剤、トニック、ヘア−クリ−ム、ム−ス、シャンプ−、リンス、クリーム、乳液、化粧水、パック等の剤型をとることができる。
【０００９】
【実施例】
次に実施例をあげて本発明をさらに具体的に説明する。本発明はこれにより限定されるものではない。配合量は重量％である。
【００１０】
（５αレダクターゼ阻害効果測定法）
高安らの方法（Ｓ．Ｔａｋａｙａｓｕ，Ｋ．Ａｄａｃｈｉ，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．Ｍｅｔａｂ．，３４，１０９８−１１０１（１９７２））に従い、人毛根を用い、テストステロンが５α−ＤＨＴに還元される量を測定し、各植物抽出物メタノールエキス乾燥物の０．１％、７０％エタノール溶液についてテストステロン−５−α−レダクターゼ阻害作用を検討し、結果を表−１に示した。
0003611128.tif 000002
【００１１】
【表１】
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【００１２】
表１より明らかなように、本発明に係わるテストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤は、優れた阻害効果を有している。
【００１３】
表−２に実施例１〜５及び比較例１を示す。製造方法は以下の通りである。
９５％エタノールに各植物抽出物および硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０  モル）  付加物を添加し、  攪拌溶解させ、  次いでイオン交換水を添加、混合して実施例１の液状の養毛料を得た。実施例２〜５並びに比較例１も実施例１と同様にして得た。
【００１４】
【表２】
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【００１５】
次に本発明の養毛料の脱毛防止、発毛効果等の養毛作用を調べるために、人に対して、トリコグラム試験を実施した。実施例１〜５  、比較例１の養毛料について行なった。
【００１６】
（トリコグラム試験）
養毛料の使用前と使用後の抜去毛髪の毛根を顕微鏡下で観察し、毛根の形態から休止期毛根数を計数し、その割合の増減によって養毛料の養毛作用を比較した。休止期毛根とは成長の止まった毛の毛根であり、脱毛を訴える人は正常な人よりもこの休止期毛根の割合が多いことが認められている。
実施例１〜５および比較例１の各養毛料をそれぞれ男性被験者１０名の頭皮に１日２回、１回２ｍｌずつ６カ月間連続して塗布し、塗布直前および６カ月間塗布終了直後に被験者１名につき１００  本ずつ毛髪を抜去し、それぞれの毛根を調べた。結果を表３に示した。
【００１７】
【表３】
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【００１８】
以上のように本発明に係る養毛料は、優れた養毛作用を有している。
【００１９】
次に実施例をあげて本発明の皮膚外用剤の製造方法およびニキビ改善作用をさらに具体的に説明する。
【００２０】
実施例  ６
（Ａ  相）
ソルビトール                                    ３．０
グリセリン                                      ５．０
レゾルシン                                      ０．０２
イオン交換水                                  残部
（Ｂ  相）
サンズコンのメタノールエキス乾燥物              ０．０８
サンシュユのメタノールエキス乾燥物              １．２
コウブシのメタノールエキス乾燥物                ０．５
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油            ０．５
９５％エタノール                              ２０．３
香料                                          適量
Ａ相の成分を混合溶解し、これにＢ相の混合溶液を攪拌しながら加えて均一な溶液として化粧水を得た。
【００２１】
実施例  ７
（Ａ  相）
ソルビトール                                    ３．０
グリセリン                                      ５．０
レゾルシン                                      ０．０２
イオン交換水                                  ６８．０
（Ｂ  相）
カシのプロパノールエキス乾燥物                  ０．５
コロンボのメタノールエキス乾燥物                ０．５
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油            ０．５
９５％エタノール                              ２０．３
香料                                          適量
Ａ相の成分を混合溶解し、これにＢ相の混合溶液を攪拌しながら加えて均一な溶液として化粧水を得た。
【００２２】
実施例  ８
（Ａ  相）
ミツロウ                                              １０．０
パラフィンワックス                              ６．０
ラノリン                                          ３．０
イソプロピールミリステート                    ６．０
スクワラン                                    ８．０
流動パラフィン                                ２６．０
テンモンドウのメタノールエキス乾燥物            ０．５
コンズランゴのプロパノールエキス乾燥物          ０．１
ミツガシワのエタノールエキス乾燥物                ０．０５
ポリオキシエチレンソルビタンステアレート        ２．０
ソルビタンモノステアレート                                  ４．２
防腐剤                                                    適量
（Ｂ  相）
プロレングリコール                                          ２．０
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油          １．０
水                                                  ２９．０
Ａ相の成分を混合し、約７５°Ｃで加熱、溶解し、これに７５°Ｃに加熱したＢ相の混合液を攪拌しながら加え、冷却し、４５°Ｃまで攪拌をつずけ放置してクリームを得た。
【００２３】
実施例９
（Ａ  相）
ソルビトール                                    ３．０
グリセリン                                      ５．０
レゾルシン                                      ０．０２
イオン交換水                                  ７０．０
（Ｂ  相）
サンシチソウのメタノールエキス乾燥物            １．０
バクモンドウのメタノールエキス乾燥物            ０．５
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油          ０．５
９５％エタノール                              ２０．３
香料                                          適量
Ａ相の成分を混合溶解し、これにＢ相の混合溶液を攪拌しながら加えて均一な溶液として化粧水を得た。
【００２４】
実施例１０
（Ａ  相）
ソルビトール                                    ３．０
グリセリン                                      ５．０
レゾルシン                                      ０．０２
イオン交換水                                  ７０．０
（Ｂ  相）
エンゴザクのエタノールエキス乾燥物              ０．５
セイヨウノキギリソウのエタノールエキス乾燥物    ０．４
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油          ０．５
９５％エタノール                              ２０．３
香料                                          適量
Ａ相の成分を混合溶解し、これにＢ相の混合溶液を攪拌しながら加えて均一な溶液として化粧水を得た。
【００２５】
（ニキビ症状改善効果試験）
実施例６〜８および比較例（植物抽出物を添加しない化粧水）２の各皮膚外用剤を男子４０名女子３０名で年齢１５〜２１才を被験者とし、毎日２回、洗顔後に化粧水を少量塗布し、２週間後にそのニキビ症状の改善効果を試験し、評価した。
（評価）
各症状の程度を次の４つに区分した。
全治：全部症状が無くなった。
著効：著しく効果がある。
有効：全て軽くなる。
無効：使用前後で変化無し。
結果は表−４に示した。
【００２６】
【表４】
0003611128.tif 000006
【００２７】
以上のように本発明に係る皮膚外用剤は、優れた効果を有していることが確認された。
【００２８】
【発明の効果】
本発明のテストステロン−５−α−レダクターゼ阻害剤は優れた養毛効果を持つ養毛料であり、優れたにきび治療効果を持つ皮膚外用剤である。