(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の成分を有効成分とする皮膚外用剤。
（１）下記一般式（Ａ）：
【化１】
0003686772.tif 000010
（式中、Ｒは、アルキル基を意味する）で表されるアルコキシサリチル酸又はその塩
（２）キシリトール
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、皮膚外用剤に関する技術分野の発明である。さらに具体的には、本発明は、美白効果に優れ、かつ、べたついた使用感が伴わない皮膚外用剤に関する発明である。
【０００２】
【従来の技術】
白く美しい肌を意味する、「美白」は、皮膚外用剤、特に、化粧料においては、最も重要なテーマの一つである。
【０００３】
この「美白」を目的にした化粧品には、美白成分として、例えば、ビタミンＣやその誘導体、コウジ酸、アルブチン等が配合されている。
美白成分についての探索は、近年、ますます盛んになり、その成果の一つとして、美白効果に優れる成分として、アルコキシサリチル酸が提案されている（特公平６−４０８８６号公報）。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
しかしながら、アルコキシサリチル酸を配合した皮膚外用剤は、その使用の際に、べたついた使用感を伴う傾向が強いという問題点が認められる。
【０００５】
本発明が解決すべき課題は、この美白効果には優れるが、使用性の面での問題が指摘されている、アルコキシサリチル酸等を配合した皮膚外用剤の使用性を向上させる手段を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、この課題の解決に向けて、鋭意検討を行った。その結果、上記アルコキシサリチル酸又はその塩と共に、糖アルコールを組み合わせて、皮膚外用剤の有効成分とすることにより、アルコキシサリチル酸又はその塩の美白効果を損なうことなく美白効果に優れ、かつ、べたついた使用感が抑制された皮膚外用剤を提供し得ることを見出し、本発明を完成した。
【０００７】
すなわち、本発明は、下記の成分を有効成分とする皮膚外用剤（以下、本発明皮膚外用剤という）を提供する発明である。
（１）下記一般式（Ａ）：
【化１】
0003686772.tif 000002
（式中、Ｒは、アルキル基を意味する）で表されるアルコキシサリチル酸又はその塩
（２）キシリトール
【０００８】
【発明の実施の形態】
以下、本発明の実施の形態について説明する。
Ａ．本発明皮膚外用剤の有効成分
本発明皮膚外用剤の有効成分の一つである、アルコキシサリチル酸は、上記一般式（Ａ）で表される、サルチル酸の３位、４位又は５位の何れかの水素原子が、アルコキシ基（−ＯＲ）で置換されたサリチル酸系化合物である。
【０００９】
一般式（Ａ）において、アルコキシ基（−ＯＲ）を構成するアルキル基Ｒは、特に限定されない。具体的には、例えば、メチル基（対応するアルコキシ基−ＯＲ：メトキシ基）、エチル基（同エトキシ基）、プロピル基（同プロポキシ基）、イソプロピル基（同イソプロポキシ基）、ブチル基（同ブトキシ基）、イソブチル基（同イソブトキシ基）を、好ましく挙げることが可能であり、さらに好ましくはメチル基（同メトキシ基）又はエチル基（同エトキシ基）を挙げることができるが、これらに限定されるものではない。
【００１０】
具体的に、本発明皮膚外用剤に配合され得る、代表的なアルコキシサリチル酸（Ａ）を例示すれば、
３−メトキシサリチル酸(2-hydroxy-3-methoxybenzoic acid)
３−エトキシサリチル酸(2-hydroxy-3-ethoxybenzoic acid)
４−メトキシサリチル酸(2-hydroxy-4-methoxybenzoic acid)
４−エトキシサリチル酸(2-hydroxy-4-ethoxybenzoic acid)
４−プロポキシサリチル酸(2-hydroxy-4-propoxybenzoic acid)
４−イソプロポキシサリチル酸(2-hydroxy-4-isopropoxybenzoic acid)
４−ブトキシサリチル酸(2-hydroxy-4-butoxybenzoic acid)
５−メトキシサリチル酸(2-hydroxy-5-methoxybenzoic acid)
５−エトキシサリチル酸(2-hydroxy-5-ethoxybenzoic acid)
５−プロポキシサリチル酸(2-hydroxy-5-propoxybenzoic acid)
等が挙げられる。
【００１１】
アルコキシサリチル酸は、既知の物質であり、例えば、５−メトキシサリチル酸はＢｅｉｌ，１０２２７、４−メトキシサリチル酸はＢｅｉｌ，１０３７９に記載されている方法で容易に合成することができる。また、Ａｌｄｒｉｃｈ社（独）等からは試薬として市販されており、これを、本発明において用いることも可能である。
【００１２】
本発明皮膚外用剤に配合され得る、アルコキシサリチル酸は、その塩をも含む。かかる塩の種類は、製薬学上許容され得る塩であれば、特に限定されるものではなく、例えばナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩のようなアルカリ金属塩又はアルカリ土類金属塩の他、アンモニウム塩やアミノ酸塩等の塩が挙げられる。
【００１３】
本発明皮膚外用剤において、アルコキシサリチル酸又はその塩（以下、これらを総称してアルコキシサリチル酸類ともいう）を、１種選択して配合することも可能であり、２種以上を組み合わせて配合することも可能である。
【００１４】
本発明皮膚外用剤におけるアルコキシサリチル酸類の配合量は、皮膚外用剤の具体的な剤形や他の配合成分との兼ね合い等に応じて、適宜選択されるべきものであり、特に、限定されるものではないが、一般的には、剤全体に対して０．００１〜２０．０重量％であることが好ましく、さらに好ましくは、同０．０１〜１０．０重量％である。アルコキシサリチル酸類の配合量が、剤全体に対して０．００１重量％未満では美白効果を十分発揮させることが困難であり好ましくなく、同２０．０重量％を超えて配合しても、配合量の増加に見合った美白効果の向上は認められ難くなり、かえってべたついた使用感の発生を助長する傾向が強く、好ましくない。なお、アルコキシサリチル酸類を、後述する糖アルコールと組み合わせて配合しない場合には、アルコキシサリチル酸類の剤全体に対する配合量が、本発明において特に好適であるとされる、０．０１重量％程度以上になると、剤にべたつきが認められる傾向が強くなる。
【００１５】
本発明皮膚外用剤に、上述したアルコキシサリチル酸類と共に配合される糖アルコールは、糖のカルボニル基が還元された鎖状の多価アルコールで、特に限定されるものではなく、例えば、ソルビトール、マルチトール、マンニトール、エリスリトール、キシリトール等が挙げられる。本発明皮膚外用剤においては、特に、上述したアルコキシサリチル酸類に由来するべたつきの低減効果に優れるという理由から、常温で固体の糖アルコール、具体的には、エリスリトール、キシリトール等が好ましく選択される。
【００１６】
本発明皮膚外用剤においては、糖アルコールを、１種選択して配合することも可能であり、２種以上を組み合わせて配合することも可能である。
本発明皮膚外用剤において、糖アルコールの、上述したアルコキシサリチル酸類との配合比、ないし具体的な配合量は、以下のごとくである。
【００１７】
まず、糖アルコールとアルコキシサリチル酸類との配合比（重量比）は、一般的には、糖アルコールは、上記のアルコキシサリチル酸類の配合量の０．０１倍以上、好ましくは同０．１倍以上、さらに好ましくは同０．５倍以上である。また、糖アルコールの本発明皮膚外用剤における配合量は、アルコキシサリチル酸類のべたつきを抑制する効果と共に、糖アルコールを大量に配合した場合のべたつきを勘案すると、剤全体に対して０．００１〜２０．０重量％が好ましく、さらに好ましくは同０．０５〜１０．０重量％である。
【００１８】
上述した、本発明皮膚外用剤における必須配合成分である、アルコキシサリチル酸類と糖アルコールの好ましい配合量についてまとめると、アルコキシサリチル酸類は、剤全体に対して０．０１〜２０．０重量％であり、これに対して糖アルコールは０．００１〜２０．０重量％、さらに好ましくは同０．０５〜１０．０重量％である。そして、これらの配合量の範囲と、上述した糖アルコールとアルコキシサリチル酸類との配合比の範囲、さらには本発明皮膚外用剤の具体的な剤形等を勘案して、これらの必須成分の、本発明皮膚外用剤における具体的な配合量を選択することができる。
【００１９】
このようにして、アルコキシサリチル酸類と糖アルコールとを、組み合わせて配合することにより、アルコキシサリチル酸類の美白効果を、べたついた使用感を抑制して発揮させることが可能な、本発明皮膚外用剤が提供される。
【００２０】
Ｂ．本発明皮膚外用剤の具体的な態様について：
本発明皮膚外用剤には、上述の有効成分以外に、必要に応じて、本発明の所期の効果を損なわない範囲において、皮膚外用剤一般に用いられる各種の成分を配合することができる。
【００２１】
また、本発明皮膚外用剤の剤形は任意であり、溶液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水- 油二層系、水- 油- 粉末三層系等、どのような剤形でも構わない。また、本発明皮膚外用剤の用途も任意であり、化粧水、乳液、クリーム、パック等のフェーシャル化粧料やファンデーション、口紅、アイシャドー等のメーキャップ化粧料やボディー化粧料、芳香化粧料、洗浄料、軟膏等に用いることができる。
【００２２】
本発明皮膚外用剤においては、主に特定の薬効的な作用を付加するために、例えば、ビタミン類、保湿剤、紫外線吸収剤、消炎剤、アルコキシサリチル酸以外の美白剤、各種の動植物抽出物、賦活剤、血行促進剤、抗脂漏剤等を配合することができる。
【００２３】
また、本発明皮膚外用剤を、主に所望する剤形とするために、例えば、液体油脂、固体油脂、ロウ類、炭化水素油等の油分；高級脂肪酸、高級アルコール、合成エステル油、シリコーン、各種の界面活性剤、防腐剤、各種の水溶性高分子、各種粉末成分、顔料、色素、香料、水等を、必要に応じて配合することができる。
【００２４】
本発明皮膚外用剤の具体的な剤形は、後述する実施例において記載する。
【実施例】
以下、実施例により、本発明をさらに具体的に説明するが、本発明は、これにより技術的範囲が限定されるものではない。なお、本実施例中における配合量の記載は、特に断わらない限り、配合される対象全体に対する重量％で表す。
【００２５】
〔試験例〕
本発明の所期の効果について判定するために、使用性評価試験と美白効果評価試験を、第１表に示す組成の剤〔試験例１、比較例１，２：第１表に記載したＡ（油相）とＢ（水相）をそれぞれ７０℃に加熱し、完全溶解した。次いで、ＡをＢに加えて、乳化機で乳化した。さらに、乳化物を熱交換機を用いて冷却して、試験品であるクリームを製造した〕を用いて行った。
【００２６】
１．使用性評価試験
専門パネル３０名の顔面に試験品を塗布して、その使用性（べたつき）について、各々の専門パネルにおいて、官能評価を行い、以下の評価基準で、試験品の使用性を評価した。
【００２７】
使用性評価基準
○：べたつきがほとんどない
△：べたつきがわずかに感じられる
×：べたつきを感じる
この試験の結果を、第１表に示した（それぞれの評価をした人数を示した）。
【００２８】
２．美白効果評価試験
夏期の太陽光に、４時間（１日２時間で２日間）晒された被験者を、１０名１群とし、太陽光に晒された日の５日後より、上腕内側部皮膚に各試験品を朝夕１回づつ８週間塗布した。
【００２９】
８週間後、太陽光の紫外線によって誘導される色素沈着に対して、試験品の使用によって抑制効果があったかどうかを、目視で、著効，有効，やや有効及び無効の別を評価させ、以下の評価基準で評価した。
【００３０】
美白効果評価基準
◎：著効または有効としたパネラーが８名以上（８０％以上）
○：著効または有効としたパネラーが５〜７名以上（５０％以上７０％未満）
△：著効または有効としたパネラーが３〜４名以上（３０％以上５０％未満）
×：著効または有効としたパネラーが２名以下（３０％未満）
この試験の結果もまた、第１表に示した。
【００３１】
【表１】
0003686772.tif 000003
0003686772.tif 000004
第１表により明らかなように、糖アルコールであるエリスリトールを配合することにより、アルコキシサリチル酸類である４−メトキシサリチル酸カリウムのべたつきが抑制され、かつ、美白効果に優れる剤が提供されることが明らかになった。
【００３２】
以下、本発明皮膚外用剤の、種々の処方例を記載する。なお、これらの処方例の本発明皮膚外用剤に対して、上述の試験を行って、使用性と美白効果の試験を行ったところ、いずれの処方例においても、べたついた使用感を感じたパネルはごくわずかであり、美白効果の評価は「○」であった。なお、処方例２、３、５は、本発明の範囲外である。
【００３３】
0003686772.tif 000005
＜製法＞
上記試験例１の方法に準じて、クリームを得た。
【００３４】
0003686772.tif 000006
＜製法＞
上記試験例１の方法に準じて、乳液を得た。
【００３５】
0003686772.tif 000007
＜製法＞
上記試験例１の方法に準じて、ファンデーションを得た。
【００３６】
0003686772.tif 000008
＜製法＞
Ａのアルコール相をＢの水相に添加し、可溶化して化粧水をえた。
【００３７】
0003686772.tif 000009
＜製法＞
室温で(4)(7)(8) を混合溶解し、(1)(2)(3)および(5)(6)(9) を80Ｃで混合溶解した中に攪拌添加した後、室温まで放冷してパックを得た。
【００３８】
【発明の効果】
本発明により、アルコキシサリチル酸又はその塩による優れた美白効果を生かしつつ、べたついた使用感が抑制された、皮膚外用剤が提供される。