(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）ステロールスルフェート、並びに
（ｂ）（ｂ１）アルミニウムクロロヒドレート、
（ｂ２）エステラーゼ阻害剤、および
（ｂ３）殺菌もしくは静菌剤
から成る群から選択する少なくとも１種の成分、
を含む脱臭組成物。
【請求項２】
硫酸化植物ステロールを含む請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
エステラーゼ阻害剤としてクエン酸トリアルキルを含む請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
殺菌または静菌剤としてキトサンを含む請求項１から３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
組成物に対して、
（ａ）０．０１〜５０重量％のステロールスルフェートと、
（ｂ１）１〜５０重量％のアルミニウムクロロヒドレートと、
（ｂ２）０．０１〜２０重量％のエステラーゼ阻害剤と、
を含む請求項１から４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
ステロールスルフェートを含む脱臭組成物。
【請求項７】
ステロールスルフェートのステロイド骨格はＣ−３位以外には官能基を持たない請求項１または６に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
発明の属する技術分野
本発明は、ステロールスルフェート、アルミニウムクロロヒドレート、エステラーゼ阻害剤、および殺菌／静菌剤を含む脱臭組成物と、脱臭組成物などの化粧品組成物製造を目的とするステロールスルフェートの使用法とに関する。
従来の技術
個人衛生の分野で、脱臭剤は迷惑な体臭を除去するために使用される。体臭は、基本的に無臭の汗が細菌によって分解されることで発生し、特に湿った脇の下の部分や微生物増殖に好都合である同様条件において発生する。体臭は、適当な香料で隠すことができる。また、実際の汗の分泌やその分解を抑制する組成物を使用することで抑制することもできる（いわゆる、制水剤、制汗剤、制蒸散剤）。このような物質の代表的な例は、硫酸アルミニウム、アルミニウムクロロヒドレートなどのアルミニウム化合物、亜鉛塩、クエン酸化合物である。これらの薬剤の概要は、例えば、Ｕｍｂａｃｈ（編），“Ｋｏｓｍｅｔｉｋ”，第１４１頁以降，Ｔｈｉｅｍｅ  Ｖｅｒｌａｇ，Ｓｔｕｔｔｇａｒｔ，１９８８、に記載されている。
しかしながら、毎日の生活で明らかであるが、体臭防止の問題は、特に暑さや身体活動後の場合には、決して完全には解決されていない。市販製品は、持続的に汗の分泌や臭気の発生を抑制することができない。むしろこれらの抑制効果は、時間が限定されており、また汗の分泌の程度にも依存する。従って、汗の分泌をできるだけ少なくし体臭の発生を減少させる改良製品であり、同時に皮膚科学的適合性を改善させた、すなわち特に敏感な肌に対する刺激性を減少させた改良製品が、常に求められている。本発明の課題は、このような製品を提供することであった。
発明の説明
本発明は、
（ａ）  ステロールスルフェート、
（ｂ１）アルミニウムクロロヒドレート、
（ｂ２）エステラーゼ阻害剤、および／または
（ｂ３）殺菌もしくは静菌剤
を含む脱臭組成物に関する。
アルミニウムクロロヒドレート、エステラーゼ阻害剤（例えば、クエン酸トリエチル）、および殺菌剤（例えば、キトサン）を、脱臭および／または制汗組成物の製造に使用することは、従来技術から周知である。ステロールスルフェートは、低ｐｐｍ範囲でさえも、エステル分解酵素活性を阻害し、上述の化合物と併用すると脱臭の相乗作用が得られるという意外な発見がなされた。これらステロールスルフェートは、セリンエステラーゼおよびセリンプロテアーゼに対して選択的に作用し、皮膚微生物叢の生物学的平衡を損なうことはない。同時にステロールスルフェートの使用は、製品の皮膚美容適合性の改善を促す。
ステロールスルフェート
ステロールスルフェートは周知の物質であり、例えば、ステロールを三酸化硫黄とピリジンの複合体でベンゼン中で硫酸化することで得られる［Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．６３，１２５９（１９４１）を参照されたい］。ステロールは、ステロールスルフェートを生成するための出発物質として使用することができるものであり、Ｃ−３位には水酸基のみを有し他の官能基はもたないステロイドとして理解できる。従って形式上は、これらはアルコールであり、この分類の化合物が時にステロール類とも呼ばれる理由でもある。一般的にステロールは、２７〜３０個の炭素原子と、５／６位に一つの二重結合と、任意に７／８位、８／９位またはその他の位置に二重結合をもつ。これらの不飽和種以外の適当な出発物質としては、水素化によって得られる飽和化合物もある。適当なステロールスルフェートの代表例として、例えば動物コレステロール、羊毛脂より得られるラノステロール、海綿より得られるスポンゴステロール、ヒトデより得られるステラステロールなどの動物ステロールより誘導されるものが挙げられる。しかしながら、例えば、エルゴステロール、カンペステロール、スチグマステロール、シトステロール、より誘導される硫酸化植物ステロールの使用が、硫酸化物の色が薄いため好ましい。
アルミニウムクロロヒドレート
成分（ｂ１）のアルミニウムクロロヒドレートは、無色の吸湿性結晶で、空気中で容易に合体するものであり、塩化アルミニウム水溶液を蒸発させて濃縮する間に蓄積される。アルミニウムクロロヒドレートは、制汗剤および脱臭組成物の製造に使用され、タンパク質を沈殿させ、および／または水分を除去することにより汗腺を縮小あるいは遮断する作用があると考えられている［Ｊ．Ｓｏｃ．Ｃｏｓｍ．Ｃｈｅｍ．２４，２８１（１９７３）を参照されたい］。アルミニウムクロロヒドレートは、構造式［Ａｌ2(ＯＨ)5Ｃｌ］・２．５Ｈ2Ｏで表され、ロクロン（Ｌｏｃｒｏｎ）（登録商標）の名称でドイツのフランクフルトのヘキスト社（Ｈｏｅｃｈｓｔ  ＡＧ）より販売されている。このアルミニウムクロロヒドレートは、本発明の目的のために特に好ましい［Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２６，５３１（１９７５）を参照されたい］。
エステラーゼ阻害剤
脇の下の部分とその周辺に汗が存在すると、エステルを分解して臭気発生物質を生じる細胞外酵素（エステラーゼ、好ましくはプロテアーゼおよび／またはリパーゼ）が細菌によって活性化される。成分（ｂ２）のエステラーゼ阻害剤は、好ましくはクエン酸トリアルキルであり、クエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリブチル、特にクエン酸トリエチル（ハイダジェン（Ｈｙｄａｇｅｎ）（登録商標）ＣＡＴ、ドイツのデュッセルドルフのヘンケル社（Ｈｅｎｋｅｌ  ＫＧａＡ））などがあり、これは酵素活性を阻害し、従って臭気の発生を減少させる。クエン酸エステルの分解によって遊離酸が放出され、皮膚のｐＨ値が下がって酵素のアシル化による不活性化が起こるものと思われる。エステラーゼ阻害剤として適当な他の物質として、例えば、グルタル酸、グルタル酸モノエチルエステル、グルタル酸ジエチルエステル、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステル、アジピン酸ジエチルエステル、マロン酸、マロン酸ジエチルエステル、などのジカルボン酸およびそのエステルや、例えば、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、酒石酸ジエチルエステル、などのヒドロキシカルボン酸およびそのエステル、が挙げられる。
殺菌剤または静菌剤
適当な殺菌または静菌剤（成分（ｂ３））の代表例は、特に、キトサンとフェノキシエタノールである。スイスのバーゼルのチバガイギー社（Ｃｉｂａ−Ｇｅｉｇｙ）よりイルガサン（Ｉｒｇａｓａｎ）（登録商標）の名称で市販されている５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−フェノールも、特に効果があることが分かっている。
工業的適用
ステロールスルフェートは、記載の用途において酵素阻害作用があることが分かった。従って、本発明は、脱臭組成物製造のための、ステロールスルフェート自体か、ステロールスルフェートの、アルミニウムクロロヒドレート、他のエステラーゼ阻害剤、および／または殺菌剤や静菌剤との混合物か、のいずれかの利用法に関する。
本発明の好ましい一態様では、成分（ａ）および（ｂ）を、組成物に対して以下の量で使用すれば好都合となりうる。
（ａ）０．０１〜５０、好ましくは０．１〜５重量％のステロールスルフェート、
（ｂ１）１．０〜５０、好ましくは１０〜５０重量％のアルミニウムクロロヒドレート、
（ｂ２）０．０１〜２０、好ましくは１〜５重量％のエステラーゼ阻害剤、
（ｂ３）０．０１〜５、好ましくは０．１〜１重量％の殺菌剤または静菌剤。
数値は、成分の活性物質含量に適用する。
微生物抑制剤
本発明による組成物は、周知の微生物抑制剤をさらなる添加剤として含むことができる。微生物抑制剤の代表的な例は、特にグラム陽性菌に対して作用する防腐剤であり、例えば、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、クロルヘキシジン（１，６−ジ−（４−クロロフェニルビグアニド）−ヘキサン）、ＴＣＣ（３，４，４’−トリクロロカルバニリド）などが挙げられる。また多くの香料や精油も抗微生物性を有する。活性のある物質の例として、イラクサ、ミント、サイム油に含まれる、オイゲノール、メントール、チモールが挙げられる。興味深い天然脱臭剤は、テルペンアルコールのファルネソール（３，７，１１−トリメチル−２，６，１０−ドデカトリエン−１−オール）であり、これはシナノキ花油に含まれるもので、ズズランの香りがする。またグリセロールモノラウレートも、静菌剤としてよく使用されている。このような更なる微生物抑制剤の添加割合は、組成物に対して通常約０．１〜２重量％である。
助剤および添加剤
活性物質を皮膚に対して、適度に、経済的に、便利に、かつ美容的に好ましい方法で使用できるようにするため、通常活性物質は配合基剤に混入される。基剤として最も重要なものには、アルコールおよび水／アルコール溶液、乳液、ゲル、油、蝋／脂肪化合物、スティック製剤、粉末、が含まれる。従って、本発明による組成物は、例えば、６０重量％までの低級脂肪族アルコール、好ましくはエタノール、および有機酸、例えばグリコール酸、を含むことができる。他の成分として、過脂肪剤、乳化剤、酸化防止剤、タルク、シリカ（例えばアルミニウムクロロヒドレートの担体として）、香油、精油、色素、そしてスプレー適用のためには、例えばプロパンおよび／またはブタンなどの噴射用ガス、が含まれる。組成物は、ローラー（ロールオン乳液）、スティック、脱臭剤、ポンプスプレーとして販売されることが好ましい。
実施例
本発明による組成物の有効性を、代表的にエステラーゼの阻害によって評価した。このために、試験混合物を１５分間、濃度２，０００ｐｐｍ、ｐＨ６でエステラーゼに作用された後の残留活性を、阻害しないエステラーゼ（基準＝１００％）と比較することで測定した。組成物１から６は、本発明に対応しており、組成物Ｃ１からＣ３は、比較例として挙げている。結果を表１にまとめた（成分量は重量％で表した）。
0003698731.tif 000002