(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
0003639313.tif 000335
［式中、
Ｘは、ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；ここで、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素またはヨウ素から選択され；
ＲおよびＲ1は、同一もしくは異なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝ｎ−プロピルである時、
Ｒ3＝ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝１−メチルエチルである時、
Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝ｎ−ブチルである時、
Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝１−メチルプロピルである時、
Ｒ3＝２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4は、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルおよび２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；アミノ酢酸、α−アミノプロピオン酸またはα−アミノ酪酸から選択されるカルボキシ（Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ基およびそれらの光学異性体；２−もしくは３−フリル、２−もしくは３−チエニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−もしくは５−ピリダジニル、２−ピラジニル、２−（イミダゾリル）アミノから選択される（ヘテロシクロ）アミノ基およびそれらの置換類似物（直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される置換）；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；４−（アセトアミド）フェニル、２−、３−もしくは４−ハロフェニル、２−、３−もしくは４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、または２−、３−もしくは４−カルボキシフェニルアミノから選択される置換（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）ア��キルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；メルカプトメチル、α−メルカプトエチル、α−メルカプト−１−メチルエチルまたはα−メルカプトプロピルから選択されるα−メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化２】
0003639313.tif 000336
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化３】
0003639313.tif 000337
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化４】
0003639313.tif 000338
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化５】
0003639313.tif 000339
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化６】
0003639313.tif 000340
または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化７】
0003639313.tif 000341
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、から選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；α−アミノメトキシカルボニル；ハロメトキシカルボニル；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化８】
0003639313.tif 000342
から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化９】
0003639313.tif 000343
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化１０】
0003639313.tif 000344
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化１１】
0003639313.tif 000345
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールスルホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化１２】
0003639313.tif 000346
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化１３】
0003639313.tif 000347
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化１４】
0003639313.tif 000348
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化１５】
0003639313.tif 000349
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化１６】
0003639313.tif 000350
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化１７】
0003639313.tif 000351
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される］から選択されるアシルまたはハロアシル基；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、
Ｒ4は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；アミノ酢酸、α−アミノプロピオン酸またはα−アミノ酪酸から選択されるカルボキシ（Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ基およびそれらの光学異性体；２−もしくは３−フリル、２−もしくは３−チエニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−もしくは５−ピリダジニル、２−ピラジニルまたは２−（イミダゾリル）アミノから選択される（ヘテロシクロ）アミノ基およびそれらの置換類似物（直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される置換）；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；４−（アセトアミド）フェニル、２−、３−もしくは４−ハロフェニル、２−、３−もしくは４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、または２−、３−もしくは４−カルボキシフェニルアミノから選択される置換（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化１８】
0003639313.tif 000352
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化１９】
0003639313.tif 000353
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化２０】
0003639313.tif 000354
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4’は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；メチルチオ、エチルチオまたはｎ−プロピルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化２１】
0003639313.tif 000355
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化２２】
0003639313.tif 000356
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化２３】
0003639313.tif 000357
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝鎖ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたは���ェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルおよび２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイルまたは（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化２４】
0003639313.tif 000358
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化２５】
0003639313.tif 000359
または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化２６】
0003639313.tif 000360
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、から選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；
から選択され；
Ｒ5は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化２７】
0003639313.tif 000361
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化２８】
0003639313.tif 000362
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化２９】
0003639313.tif 000363
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7（ここで、ｎ＝０−４）から選択され、そして
Ｒ7は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；或はフェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
から選択され；
Ｒ6は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化３０】
0003639313.tif 000364
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化３１】
0003639313.tif 000365
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化３２】
0003639313.tif 000366
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7’（ここで、ｎ＝０−４）から選択され、そして
Ｒ7’は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；或はフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール；から選択されるが、但し、
Ｒ5とＲ6の両方共が水素でなくてもよいことを条件とし、
或はＲ5とＲ6が一緒になって−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−であり、ここで、Ｗは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝０−１）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、酸素、硫黄、或は（ＬまたはＤ）プロリン、エチル（ＬまたはＤ）プロリネート、モルホリン、ピロリジンまたはピペリジンから選択される置換類似物から選択される；
を有する化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体。
【請求項２】
式
【化３３】
0003639313.tif 000367
［式中、
Ｙは、−Ｎ2+Ｃｌ-または−Ｎ3から選択され；
ＲまたはＲ1は、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝ｎ−プロピルである時、
Ｒ3＝ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝１−メチルエチルである時、
Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝ｎ−ブチルである時、
Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝１−メチルプロピルである時、
Ｒ3＝２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4は、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝鎖ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルおよび２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；メルカプトメチル、α−メルカプトエチル、α−メルカプト−１−メチルエチルまたはα−メルカプトプロピルから選択されるα−メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化３４】
0003639313.tif 000368
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化３５】
0003639313.tif 000369
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化３６】
0003639313.tif 000370
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化３７】
0003639313.tif 000371
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化３８】
0003639313.tif 000372
または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化３９】
0003639313.tif 000373
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、から選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化４０】
0003639313.tif 000374
から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化４１】
0003639313.tif 000375
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化４２】
0003639313.tif 000376
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化４３】
0003639313.tif 000377
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリールチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールスルホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化４４】
0003639313.tif 000378
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化４５】
0003639313.tif 000379
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化４６】
0003639313.tif 000380
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化４７】
0003639313.tif 000381
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化４８】
0003639313.tif 000382
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化４９】
0003639313.tif 000383
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される］から選択されるアシルまたはハロアシル基；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニル、直鎖ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、
Ｒ4は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝鎖ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−��10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝鎖ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化５０】
0003639313.tif 000384
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化５１】
0003639313.tif 000385
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化５２】
0003639313.tif 000386
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4’は、水素；アミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；メチルチオ、エチルチオまたはｎ−プロピルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化５３】
0003639313.tif 000387
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化５４】
0003639313.tif 000388
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化５５】
0003639313.tif 000389
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化５６】
0003639313.tif 000390
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化５７】
0003639313.tif 000391
または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化５８】
0003639313.tif 000392
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、から選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；
から選択される；
を有する化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体。
【請求項３】
式
【化５９】
0003639313.tif 000393
［式中、
Ｙは、−Ｎ2+Ｃｌ-またはＮ3から選択され；
Ｘは、ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；ここで、このハロゲンは臭素、塩素、フッ素またはヨウ素から選択され；
ＲまたはＲ1は、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝ｎ−プロピルである時、
Ｒ3＝ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝１−メチルエチルである時、
Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝ｎ−ブチルである時、
Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝１−メチルプロピルである時、
Ｒ3＝２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4は、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；メルカプトメチル、α−メルカプトエチル、α−メルカプト−１−メチルエチルまたはα−メルカプトプロピルから選択されるα−メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化６０】
0003639313.tif 000394
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化６１】
0003639313.tif 000395
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化６２】
0003639313.tif 000396
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化６３】
0003639313.tif 000397
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化６４】
0003639313.tif 000398
または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化６５】
0003639313.tif 000399
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、から選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化６６】
0003639313.tif 000400
から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化６７】
0003639313.tif 000401
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化６８】
0003639313.tif 000402
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化６９】
0003639313.tif 000403
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールスルホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化７０】
0003639313.tif 000404
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化７１】
0003639313.tif 000405
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化７２】
0003639313.tif 000406
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化７３】
0003639313.tif 000407
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化７４】
0003639313.tif 000408
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化７５】
0003639313.tif 000409
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される］から選択されるアシルまたはハロアシル基；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、
Ｒ4は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして上記（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イル、２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして上記アザヘテロシクロアルキル基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｎ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして上記直鎖もしくは分枝ジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシ、ビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして上記（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基のジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化７６】
0003639313.tif 000410
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化７７】
0003639313.tif 000411
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化７８】
0003639313.tif 000412
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4’は、水素；アミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；メチルチオ、エチルチオまたはｎ−プロピルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化７９】
0003639313.tif 000413
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化８０】
0003639313.tif 000414
または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化８１】
0003639313.tif 000415
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環
から選択される複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイルまたは（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【化８２】
0003639313.tif 000416
または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【化８３】
0003639313.tif 000417
または、１個または２個の、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【化８４】
0003639313.tif 000418
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、から選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；
から選択される；
を有する化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体。
【請求項４】
式：
【化８５】
0003639313.tif 000419
を有する化合物と、式ＨＸ［ここで、Ｘ＝ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシ］を有する強酸とを反応させて所望の化合物を得ることを含む、式：
【化８６】
0003639313.tif 000420
［式中、
ＸおよびＲ1は、請求項１で定義したのと同じである］
を有する化合物の製造方法。
【請求項５】
式：
【化８７】
0003639313.tif 000421
を有する化合物と、式ＨＸ［ここで、Ｘ＝ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシ］を有する強酸とを反応させて所望の化合物を得ることを含む、式：
【化８８】
0003639313.tif 000422
［式中、
ＸおよびＲは、請求項１で定義したのと同じである］
を有する化合物の製造方法。
【請求項６】
式：
【化８９】
0003639313.tif 000423
を有する化合物と、式Ｒ2−もしくはＲ3−ハロゲン化物のハロゲン化アシル、式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物のアシル無水物、式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物の混合アシル無水物、式Ｒ2−もしくはＲ3−ハロゲン化物のハロゲン化スルホニル、或は式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物のスルホニル無水物とを反応させて所望の化合物を得ることを含む、式：
【化９０】
0003639313.tif 000424
［式中、
Ｘ、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、請求項１で定義したのと同じである］
を有する化合物の製造方法。
【請求項７】
式：
【化９１】
0003639313.tif 000425
を有する化合物と、式Ｒ2−もしくはＲ3−ハロゲン化物のハロゲン化アシル、式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物のアシル無水物、式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物の混合アシル無水物、式Ｒ2−もしくはＲ3−ハロゲン化物のハロゲン化スルホニル、或は式Ｒ2−もしくはＲ3−無水物のスルホニル無水物とを反応させて所望の化合物を得ることを含む、式：
【化９２】
0003639313.tif 000426
［式中、
Ｘ、Ｒ、Ｒ2およびＲ3は、請求項１で定義したのと同じである］
を有する化合物の製造方法。
【請求項８】
有効成分として請求項１記載化合物を含む、温血動物における細菌感染を予防、治療または制御するための医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の分野】
本発明は、抗生物質剤として有効であると共に、テトラシクリン類に耐性を示す有機体を含む幅広いスペクトルの有機体に対して抗細菌活性を示す、以後７−（置換）−８−（置換）−９−（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン類と呼ぶ、新規な［４Ｓ−（４アルファ，１２ａアルファ）］−４−（ジメチルアミノ）−７−（置換）−８−（置換）−９−（置換）−１，４，４ａ，５，５ａ，６，１１，１２ａ−オクタヒドロ−３，１０，１２，１２ａ−テトラヒドロキシ−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセンカルボキサミド類に関する。
【０００２】
本発明はまた、本発明の新規化合物を製造するに有効な新規７−（置換）−８−（置換）−９−（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン中間体、並びにこれらの新規化合物および中間体化合物を製造するための新規な方法にも関する。
【０００３】
【発明の要約】
本発明は、抗細菌活性を示す式ＩおよびＩＩで表される新規な７−（置換）−８−（置換）−９−（置換）−６−デメチル−６−デオキシテトラシクリン類；これらの新規化合物を用いて温血動物の感染病を治療する方法；獣医学的病気を治療または制御する方法；これらの化合物を含んでいる薬学的調合物；これらの化合物を製造するための新規な中間化合物および方法に関する。より詳細には、本発明は、テトラリン耐性を示す菌株に対して増強されたインビトロおよびインビボ抗生物質活性を示すと共に、テトラシクリン類に通常敏感な菌株に対しても高レベルの活性を示す、式ＩおよびＩＩを有する化合物に関する。
【０００４】
【化９３】
0003639313.tif 000002
【０００５】
式ＩおよびＩＩにおいて、
Ｘは、ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；ここで、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素またはヨウ素から選択され；
ＲおよびＲ1は、同一もしくは異なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝ｎ−プロピルである時、
Ｒ3＝ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝１−メチルエチルである時、
Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝ｎ−ブチルである時、
Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝１−メチルプロピルである時、
Ｒ3＝２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4は、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス��３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；アミノ酢酸、α−アミノプロピオン酸またはα−アミノ酪酸から選択されるカルボキシ（Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ基およびそれらの光学異性体；２−もしくは３−フリル、２−もしくは３−チエニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−もしくは５−ピリダジニル、２−ピラジニルまたは２−（イミダゾリル）アミノから選択される（ヘテロシクロ）アミノ基およびそれらの置換類似物（直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される置換）；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；４−（アセトアミド）フェニル、２−、３−もしくは４−ハロフェニル、２−、３−もしくは４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、または２−、３−もしくは４−カルボキシフェニルアミノから選択される置換（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ヒドロ���シメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；メルカプトメチル、α−メルカプトエチル、α−メルカプト−１−メチルエチルまたはα−メルカプトプロピルから選択されるα−メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０００６】
【化９４】
0003639313.tif 000003
【０００７】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０００８】
【化９５】
0003639313.tif 000004
【０００９】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００１０】
【化９６】
0003639313.tif 000005
【００１１】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシクロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００１２】
【化９７】
0003639313.tif 000006
【００１３】
例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００１４】
【化９８】
0003639313.tif 000007
【００１５】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００１６】
【化９９】
0003639313.tif 000008
【００１７】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；α−アミノメトキシカルボニル；ハロメトキシカルボニル；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００１８】
【化１００】
0003639313.tif 000009
【００１９】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００２０】
【化１０１】
0003639313.tif 000010
【００２１】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００２２】
【化１０２】
0003639313.tif 000011
【００２３】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００２４】
【化１０３】
0003639313.tif 000012
【００２５】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールスルホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基、例えばベンジルチオ、１−フェニルエチルチオまたは２−フェニルエチルチオ；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００２６】
【化１０４】
0003639313.tif 000013
【００２７】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００２８】
【化１０５】
0003639313.tif 000014
【００２９】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００３０】
【化１０６】
0003639313.tif 000015
【００３１】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイル、３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００３２】
【化１０７】
0003639313.tif 000016
【００３３】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００３４】
【化１０８】
0003639313.tif 000017
【００３５】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００３６】
【化１０９】
0003639313.tif 000018
【００３７】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルまたはハロアシル基；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、
Ｒ4は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，��−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；アミノ酢酸、α−アミノプロピオン酸またはα−アミノ酪酸から選択されるカルボキシ（Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ基およびそれらの光学異性体；２−もしくは３−フリル、２−もしくは３−チエニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−もしくは５−ピリダジニル、２−ピラジニルまたは２−（イミダゾリル）アミノから選択される（ヘテロシクロ）アミノ基およびそれらの置換類似物（直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される置換）；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；４−（アセトアミド）フェニル、２−、３−もしくは４−ハロフェニル、２−、３−もしくは４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、または２−、３−もしくは４−カルボキシフェニルアミノから選択される置換（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３��４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−クロロエチル、２，２−ジクロロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００３８】
【化１１０】
0003639313.tif 000019
【００３９】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００４０】
【化１１１】
0003639313.tif 000020
【００４１】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００４２】
【化１１２】
0003639313.tif 000021
【００４３】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4’は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；メチルチオ、エチルチオまたはｎ−プロピルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基、例えばベンジルチオ、１−フェニルエチルチオまたは２−フェニルエチルチオ；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００４４】
【化１１３】
0003639313.tif 000022
【００４５】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００４６】
【化１１４】
0003639313.tif 000023
【００４７】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００４８】
【化１１５】
0003639313.tif 000024
【００４９】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−���メチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−クロロエチル、２，２−ジクロロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００５０】
【化１１６】
0003639313.tif 000025
【００５１】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００５２】
【化１１７】
0003639313.tif 000026
【００５３】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００５４】
【化１１８】
0003639313.tif 000027
【００５５】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニル、から選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；から選択され；
Ｒ5は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００５６】
【化１１９】
0003639313.tif 000028
【００５７】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００５８】
【化１２０】
0003639313.tif 000029
【００５９】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００６０】
【化１２１】
0003639313.tif 000030
【００６１】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7（ここで、ｎ＝０−４）から選択され、そして
Ｒ7は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；或はフェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
から選択され；
Ｒ6は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００６２】
【化１２２】
0003639313.tif 000031
【００６３】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００６４】
【化１２３】
0003639313.tif 000032
【００６５】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００６６】
【化１２４】
0003639313.tif 000033
【００６７】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニル、２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7’（ここで、ｎ＝０−４）から選択され、そして
Ｒ7’は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル；或はフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール；から選択されるが、但し、
Ｒ5とＲ6の両方共が水素でなくてもよいことを条件とし、
或はＲ5とＲ6が一緒になって−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−であり、ここで、Ｗは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝０−１）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、酸素、硫黄、或は（ＬまたはＤ）プロリン、エチル（ＬまたはＤ）プロリネート、モルホリン、ピロリジンまたはピペリジンから選択される置換類似物から選択され；
そして薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体。
【００６８】
好適な化合物は、
Ｘが、ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；ここで、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素またはヨウ素から選択され；
ＲおよびＲ1が、同一もしくは異なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4が、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、��ス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；アミノ酢酸、α−アミノプロピオン酸またはα−アミノ酪酸から選択されるカルボキシ（Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ基およびそれらの光学異性体；２−もしくは３−フリル、２−もしくは３−チエニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−もしくは５−ピリダジニル、２−ピラジニルまたは２−（イミダゾリル）アミノから選択される（ヘテロシクロ）アミノ基およびそれらの置換類似物（直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される置換）；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；４−（アセトアミド）フェニル、２−、３−もしくは４−ハロフェニル、２−、３−もしくは４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、または２−、３−もしくは４−カルボキシフェニルアミノから選択される置換（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００６９】
【化１２５】
0003639313.tif 000034
【００７０】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００７１】
【化１２６】
0003639313.tif 000035
【００７２】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００７３】
【化１２７】
0003639313.tif 000036
【００７４】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシクロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００７５】
【化１２８】
0003639313.tif 000037
【００７６】
例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００７７】
【化１２９】
0003639313.tif 000038
【００７８】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００７９】
【化１３０】
0003639313.tif 000039
【００８０】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；α−アミノメトキシカルボニル；ハロメトキシカルボニル；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００８１】
【化１３１】
0003639313.tif 000040
【００８２】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００８３】
【化１３２】
0003639313.tif 000041
【００８４】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００８５】
【化１３３】
0003639313.tif 000042
【００８６】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００８７】
【化１３４】
0003639313.tif 000043
【００８８】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールスルホニル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００８９】
【化１３５】
0003639313.tif 000044
【００９０】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００９１】
【化１３６】
0003639313.tif 000045
【００９２】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００９３】
【化１３７】
0003639313.tif 000046
【００９４】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒドロキシ基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【００９５】
【化１３８】
0003639313.tif 000047
【００９６】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【００９７】
【化１３９】
0003639313.tif 000048
【００９８】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【００９９】
【化１４０】
0003639313.tif 000049
【０１００】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルまたはハロアシル基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、
Ｒ4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，��−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；アミノ酢酸、α−アミノプロピオン酸またはα−アミノ酪酸から選択されるカルボキシ（Ｃ2−Ｃ4）アルキルアミノ基およびそれらの光学異性体；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３��４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１０１】
【化１４１】
0003639313.tif 000050
【０１０２】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１０３】
【化１４２】
0003639313.tif 000051
【０１０４】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１０５】
【化１４３】
0003639313.tif 000052
【０１０６】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4’が、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル��シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；
から選択され、
Ｒ5が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１０７】
【化１４４】
0003639313.tif 000053
【０１０８】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１０９】
【化１４５】
0003639313.tif 000054
【０１１０】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１１１】
【化１４６】
0003639313.tif 000055
【０１１２】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニルまたはピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニル、２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7（ここで、ｎ＝０−４）から選択され、そして
Ｒ7が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；或はフェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
から選択され；
Ｒ6が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１１３】
【化１４７】
0003639313.tif 000056
【０１１４】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１１５】
【化１４８】
0003639313.tif 000057
【０１１６】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１１７】
【化１４９】
0003639313.tif 000058
【０１１８】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニル、２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7’（ここで、ｎ＝０−４）から選択され、そして
Ｒ7’が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル；或はフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール；から選択されるが、但し、
Ｒ5とＲ6の両方共が水素でなくてもよいことを条件とし、
或はＲ5とＲ6が一緒になって−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−であり、ここで、Ｗは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝０−１）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、酸素、硫黄、或は（ＬまたはＤ）プロリン、エチル（ＬまたはＤ）プロリネート、モルホリン、ピロリジンまたはピペリジンから選択される置換類似物から選択される；
上記式ＩおよびＩＩに従う化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体である。
【０１１９】
特に好適な化合物は、
Ｘが、ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；ここで、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素またはヨウ素から選択され；
ＲおよびＲ1が、同一もしくは異なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4が、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、��ス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；２−もしくは３−フリル、２−もしくは３−チエニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−もしくは５−ピリダジニル、２−ピラジニルまたは２−（イミダゾリル）アミノから選択される（ヘテロシクロ）アミノ基およびそれらの置換類似物（直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される置換）；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；４−（アセトアミド）フェニル、２−、３−もしくは４−ハロフェニル、２−、３−もしくは４−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、または２−、３−もしくは４−カルボキシフェニルアミノから選択される置換（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１２０】
【化１５０】
0003639313.tif 000059
【０１２１】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１２２】
【化１５１】
0003639313.tif 000060
【０１２３】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１２４】
【化１５２】
0003639313.tif 000061
【０１２５】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシクロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１２６】
【化１５３】
0003639313.tif 000062
【０１２７】
例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１２８】
【化１５４】
0003639313.tif 000063
【０１２９】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１３０】
【化１５５】
0003639313.tif 000064
【０１３１】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；α−アミノメトキシカルボニル；ハロメトキシカルボニル；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１３２】
【化１５６】
0003639313.tif 000065
【０１３３】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１３４】
【化１５７】
0003639313.tif 000066
【０１３５】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１３６】
【化１５８】
0003639313.tif 000067
【０１３７】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１３８】
【化１５９】
0003639313.tif 000068
【０１３９】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールスルホニル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１４０】
【化１６０】
0003639313.tif 000069
【０１４１】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１４２】
【化１６１】
0003639313.tif 000070
【０１４３】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１４４】
【化１６２】
0003639313.tif 000071
【０１４５】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒドロキシ基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１４６】
【化１６３】
0003639313.tif 000072
【０１４７】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１４８】
【化１６４】
0003639313.tif 000073
【０１４９】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１５０】
【化１６５】
0003639313.tif 000074
【０１５１】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルまたはハロアシル基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、
Ｒ4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，��−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３��４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１５２】
【化１６６】
0003639313.tif 000075
【０１５３】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニルから選択される複素環基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4’が、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル��シス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；
から選択され、
Ｒ5が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7（ここで、ｎ＝０−４）から選択され、そして
Ｒ7が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；或はフェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
から選択され；
Ｒ6が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7’（ここで、ｎ＝０−４）から選択され、そして
Ｒ7’が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル；或はフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール；から選択されるが、但し、
Ｒ5とＲ6の両方共が水素でなくてもよいことを条件とし、
或はＲ5とＲ6が一緒になって−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−であり、ここで、Ｗは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝０−１）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、酸素、硫黄、或は（ＬまたはＤ）プロリン、エチル（ＬまたはＤ）プロリネート、モルホリン、ピロリジンまたはピペリジンから選択される置換類似物から選択される；
上記式ＩおよびＩＩに従う化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体である。
【０１５４】
最も特に好適な化合物は、
Ｘが、ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；ここで、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素またはヨウ素から選択され；
ＲおよびＲ1が、同一もしくは異なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4が、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、��ス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ニトロ、アミノ、から選択される置換）；ヒドロキシメチルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１５５】
【化１６７】
0003639313.tif 000076
【０１５６】
例えば、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニルまたはチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１５７】
【化１６８】
0003639313.tif 000077
【０１５８】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリルから選択される複素環基；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；α−アミノメトキシカルボニル；ハロメトキシカルボニル；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4が、水素；メチルまたはエチルから選択される（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される置換）；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１５９】
【化１６９】
0003639313.tif 000078
【０１６０】
例えば、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１６１】
【化１７０】
0003639313.tif 000079
【０１６２】
例えば、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１または２個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジルまたはピリダジニルから選択される］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、
Ｒ4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，��−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３��４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4’が、水素；メチルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；
から選択され、
Ｒ5が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7（ここで、ｎ＝０−４）から選択され、そして
Ｒ7が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；或はフェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
から選択され；
Ｒ6が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル；或は−（ＣＨ2）nＣＯＯＲ7（ここで、ｎ＝０−４）から選択され、そして
Ｒ7が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル；或はフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；から選択されるが、但し、
Ｒ5とＲ6の両方共が水素でなくてもよいことを条件とし、
或はＲ5とＲ6が一緒になって−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−であり、ここで、Ｗは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝０−１）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、酸素、硫黄、或は（ＬまたはＤ）プロリン、エチル（ＬまたはＤ）プロリネート、モルホリン、ピロリジンまたはピペリジンから選択される置換類似物から選択される；
上記式ＩおよびＩＩに従う化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体である。
【０１６３】
特に興味の持たれている化合物は、
Ｘが、ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；ここで、このハロゲンは、臭素、塩素またはフッ素から選択され；
ＲおよびＲ1が、同一もしくは異なり、水素；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；或は−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝メチルまたはエチルの時、
Ｒ3＝メチルまたはエチルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4が、水素；メチルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１６４】
【化１７１】
0003639313.tif 000080
【０１６５】
例えばフラニルまたはチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１６６】
【化１７２】
0003639313.tif 000081
【０１６７】
例えばピラゾリル、ベンズイミダゾリルまたはチアゾリルから選択される複素環基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；α−アミノメトキシカルボニル；或はハロメトキシカルボニルから選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4が、水素；メチルまたはエチルから選択される（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’が、メチルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択され；
Ｒ5が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基から選択され；
Ｒ6が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基から選択されるが、但し、
Ｒ5とＲ6の両方共が水素でなくてもよいことを条件とし、
或はＲ5とＲ6が一緒になって−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−であり、ここで、Ｗは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝０−１）、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、酸素、硫黄、或は（ＬまたはＤ）プロリン、エチル（ＬまたはＤ）プロリネート、モルホリン、ピロリジンまたはピペリジンから選択される置換類似物から選択される；
上記式ＩおよびＩＩに従う化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体である。
【０１６８】
本発明にはまた、上記式ＩおよびＩＩを有する化合物を製造するための中間体として有効な化合物も含まれる。上記中間体化合物には、式ＩＩＩおよびＩＶ：
【０１６９】
【化１７３】
0003639313.tif 000082
【０１７０】
［式中、
Ｙは、−Ｎ2+Ｃｌ-または−Ｎ3から選択され；
ＲまたはＲ1は、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝ｎ−プロピルである時、
Ｒ3＝ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝１−メチルエチルである時、
Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝ｎ−ブチルである時、
Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝１−メチルプロピルである時、
Ｒ3＝２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4は、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、��ス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；メルカプトメチル、α−メルカプトエチル、α−メルカプト−１−メチルエチルまたはα−メルカプトプロピルから選択されるα−メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、Ｓまた���Ｓｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１７１】
【化１７４】
0003639313.tif 000083
【０１７２】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１７３】
【化１７５】
0003639313.tif 000084
【０１７４】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１７５】
【化１７６】
0003639313.tif 000085
【０１７６】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシクロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１７７】
【化１７７】
0003639313.tif 000086
【０１７８】
例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１７９】
【化１７８】
0003639313.tif 000087
【０１８０】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１８１】
【化１７９】
0003639313.tif 000088
【０１８２】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１８３】
【化１８０】
0003639313.tif 000089
【０１８４】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１８５】
【化１８１】
0003639313.tif 000090
【０１８６】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１８７】
【化１８２】
0003639313.tif 000091
【０１８８】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１８９】
【化１８３】
0003639313.tif 000092
【０１９０】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールスルホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基、例えばベンジルチオ、１−フェニルエチルチオまたは２−フェニルエチルチオ；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１９１】
【化１８４】
0003639313.tif 000093
【０１９２】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１９３】
【化１８５】
0003639313.tif 000094
【０１９４】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０１９５】
【化１８６】
0003639313.tif 000095
【０１９６】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイル、３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０１９７】
【化１８７】
0003639313.tif 000096
【０１９８】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０１９９】
【化１８８】
0003639313.tif 000097
【０２００】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２０１】
【化１８９】
0003639313.tif 000098
【０２０２】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルまたはハロアシル基；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、
Ｒ4は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，��−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３��４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−クロロエチル、２，２−ジクロロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２０３】
【化１９０】
0003639313.tif 000099
【０２０４】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２０５】
【化１９１】
0003639313.tif 000100
【０２０６】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２０７】
【化１９２】
0003639313.tif 000101
【０２０８】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4’は、水素；アミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；メチルチオ、エチルチオまたはｎ−プロピルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基、例えばベンジルチオ、１−フェニルエチルチオまたは２−フェニルエチルチオ；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２０９】
【化１９３】
0003639313.tif 000102
【０２１０】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２１１】
【化１９４】
0003639313.tif 000103
【０２１２】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２１３】
【化１９５】
0003639313.tif 000104
【０２１４】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−クロロエチル、２，２−ジクロロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２１５】
【化１９６】
0003639313.tif 000105
【０２１６】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２１７】
【化１９７】
0003639313.tif 000106
【０２１８】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２１９】
【化１９８】
0003639313.tif 000107
【０２２０】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニル、から選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；から選択される］
を有する化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体が含まれる。
【０２２１】
好適な化合物は、
Ｙが、−Ｎ2+Ｃｌ-または−Ｎ3から選択され；
ＲおよびＲ1が、同一もしくは異なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4が、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、��ス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２２２】
【化１９９】
0003639313.tif 000108
【０２２３】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２２４】
【化２００】
0003639313.tif 000109
【０２２５】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２２６】
【化２０１】
0003639313.tif 000110
【０２２７】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシクロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２２８】
【化２０２】
0003639313.tif 000111
【０２２９】
例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２３０】
【化２０３】
0003639313.tif 000112
【０２３１】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２３２】
【化２０４】
0003639313.tif 000113
【０２３３】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２３４】
【化２０５】
0003639313.tif 000114
【０２３５】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２３６】
【化２０６】
0003639313.tif 000115
【０２３７】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２３８】
【化２０７】
0003639313.tif 000116
【０２３９】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２４０】
【化２０８】
0003639313.tif 000117
【０２４１】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールスルホニル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２４２】
【化２０９】
0003639313.tif 000118
【０２４３】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２４４】
【化２１０】
0003639313.tif 000119
【０２４５】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２４６】
【化２１１】
0003639313.tif 000120
【０２４７】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒドロキシ基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２４８】
【化２１２】
0003639313.tif 000121
【０２４９】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２５０】
【化２１３】
0003639313.tif 000122
【０２５１】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２５２】
【化２１４】
0003639313.tif 000123
【０２５３】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルまたはハロアシル基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、
Ｒ4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，��−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３��４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２５４】
【化２１５】
0003639313.tif 000124
【０２５５】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２５６】
【化２１６】
0003639313.tif 000125
【０２５７】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２５８】
【化２１７】
0003639313.tif 000126
【０２５９】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4’が、水素；アミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；
から選択される；
上記式ＩＩＩおよびＩＶに従う化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体である。
【０２６０】
特に好適な化合物は、
Ｙが、−Ｎ2+Ｃｌ-または−Ｎ3から選択され；
ＲおよびＲ1が、同一もしくは異なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4が、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、��ス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２６１】
【化２１８】
0003639313.tif 000127
【０２６２】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２６３】
【化２１９】
0003639313.tif 000128
【０２６４】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２６５】
【化２２０】
0003639313.tif 000129
【０２６６】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシクロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２６７】
【化２２１】
0003639313.tif 000130
【０２６８】
例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２６９】
【化２２２】
0003639313.tif 000131
【０２７０】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２７１】
【化２２３】
0003639313.tif 000132
【０２７２】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２７３】
【化２２４】
0003639313.tif 000133
【０２７４】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4が、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２７５】
【化２２５】
0003639313.tif 000134
【０２７６】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２７７】
【化２２６】
0003639313.tif 000135
【０２７８】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２７９】
【化２２７】
0003639313.tif 000136
【０２８０】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールスルホニル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２８１】
【化２２８】
0003639313.tif 000137
【０２８２】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２８３】
【化２２９】
0003639313.tif 000138
【０２８４】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２８５】
【化２３０】
0003639313.tif 000139
【０２８６】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒドロキシ基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチル、α−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２８７】
【化２３１】
0003639313.tif 000140
【０２８８】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２８９】
【化２３２】
0003639313.tif 000141
【０２９０】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０２９１】
【化２３３】
0003639313.tif 000142
【０２９２】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニルまたはピラジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルまたはハロアシル基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、
Ｒ4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，��−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３��４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；１−イミダゾリル、１−ピロリル、１−（１，２，３−トリアゾリル）、４−（１，２，４−トリアゾリル）、１−テトラゾリルまたは２−テトラゾリルから選択されるアザ複素環基；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２９３】
【化２３４】
0003639313.tif 000143
【０２９４】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニルから選択される複素環基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4’が、水素；アミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；
から選択される；
上記式ＩＩＩおよびＩＶに従う化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体である。
【０２９５】
最も特に好適な化合物は、
Ｙが、−Ｎ2+Ｃｌ-または−Ｎ3から選択され；
ＲおよびＲ1が、同一もしくは異なり、水素；ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4が、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、��ス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、ニトロ、アミノ、から選択される置換）；ヒドロキシメチルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０２９６】
【化２３５】
0003639313.tif 000144
【０２９７】
例えば、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニルまたはチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０２９８】
【化２３６】
0003639313.tif 000145
【０２９９】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリルから選択される複素環基；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4が、水素；メチルまたはエチルから選択される（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される置換）；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３００】
【化２３７】
0003639313.tif 000146
【０３０１】
例えば、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３０２】
【化２３８】
0003639313.tif 000147
【０３０３】
例えば、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１または２個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジルまたはピリダジニルから選択される］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、
Ｒ4が、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，��−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’が、アミノ；メチルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4’が、水素；メチルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；
から選択される；
上記式ＩＩＩおよびＩＶに従う化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体である。
【０３０４】
特に興味の持たれている化合物は、
Ｙが、−Ｎ2+Ｃｌ-または−Ｎ3から選択され；
ＲまたはＲ1が、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシ；或は−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝メチルまたはエチルの時、
Ｒ3＝メチルまたはエチルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4が、水素；メチルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３０５】
【化２３９】
0003639313.tif 000148
【０３０６】
例えばフラニルまたはチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３０７】
【化２４０】
0003639313.tif 000149
【０３０８】
例えば、ピラゾリル、ベンズイミダゾリルまたはチアゾリルから選択される複素環基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシから選択され；そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4が、水素；メチルまたはエチルから選択される（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’が、メチルまたはエチルから選択される直鎖もしくは分枝（Ｃ1−Ｃ2）アルキル基；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基から選択される；
上記式ＩＩＩおよびＩＶに従う化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体である。
【０３０９】
追加的中間体化合物には、式ＶおよびＶＩ：
【０３１０】
【化２４１】
0003639313.tif 000150
【０３１１】
［式中、
Ｙは、−Ｎ2+Ｃｌ-またはＮ3から選択され；
Ｘは、ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；ここで、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素またはヨウ素から選択され；
ＲまたはＲ1は、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝ｎ−プロピルである時、
Ｒ3＝ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝１−メチルエチルである時、
Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝ｎ−ブチルである時、
Ｒ3＝ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲ2＝１−メチルプロピルである時、
Ｒ3＝２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3は、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4は、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス��３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；メルカプトメチル、α−メルカプトエチル、α−メルカプト−１−メチルエチルまたはα−メルカプトプロピルから選択されるα−メルカプト（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３１２】
【化２４２】
0003639313.tif 000151
【０３１３】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３１４】
【化２４３】
0003639313.tif 000152
【０３１５】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３１６】
【化２４４】
0003639313.tif 000153
【０３１７】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシクロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３１８】
【化２４５】
0003639313.tif 000154
【０３１９】
例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３２０】
【化２４６】
0003639313.tif 000155
【０３２１】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３２２】
【化２４７】
0003639313.tif 000156
【０３２３】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルまたはアリルオキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ビニルまたは置換ビニル基［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、ハロゲン、フェニル、α−ナフチル、β−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基、置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３２４】
【化２４８】
0003639313.tif 000157
【０３２５】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、から選択される複素環基から選択される置換］；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；ビニルオキシまたは置換ビニルオキシ基（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、シアノ、カルボキシ、またはフェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールから選択される置換）；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4は、水素；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリクロロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３２６】
【化２４９】
0003639313.tif 000158
【０３２７】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３２８】
【化２５０】
0003639313.tif 000159
【０３２９】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３３０】
【化２５１】
0003639313.tif 000160
【０３３１】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルオキシまたはハロアシルオキシ基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオまたはアリルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；フェニルスルホニルまたは置換フェニルスルホニル（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールスルホニル基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基、例えばベンジルチオ、１−フェニルエチルチオまたは２−フェニルエチルチオ；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３３２】
【化２５２】
0003639313.tif 000161
【０３３３】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３３４】
【化２５３】
0003639313.tif 000162
【０３３５】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３３６】
【化２５４】
0003639313.tif 000163
【０３３７】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチルまたはα−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイル、３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニル［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３３８】
【化２５５】
0003639313.tif 000164
【０３３９】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３４０】
【化２５６】
0003639313.tif 000165
【０３４１】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３４２】
【化２５７】
0003639313.tif 000166
【０３４３】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される］から選択されるアシルまたはハロアシル基；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝２−４の時、
Ｒ4は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、シス−３，��−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチルビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノまたはプロポキシカルボニルアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニルアミノ基；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4’は、アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルま��は１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基、例えばベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピル；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−クロロエチル、２，２−ジクロロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３４４】
【化２５８】
0003639313.tif 000167
【０３４５】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３４６】
【化２５９】
0003639313.tif 000168
【０３４７】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３４８】
【化２６０】
0003639313.tif 000169
【０３４９】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；
から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−でありそしてｎ＝１−４の時、
Ｒ4’は、水素；アミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）カルボキシアルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基、例えばアリルオキシ、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシまたはｔ−ブトキシ；フェノキシまたは置換フェノキシ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールオキシ基；（Ｃ7−Ｃ10）アラルキルオキシ基、例えばベンジルオキシ、１−フェニルエチルオキシまたは２−フェニルエチルオキシ；ＲaＲbアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；或はＲaＲbアミノキシ基［ここで、ＲaＲbは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、或はＲaＲbは、（ＣＨ2）n（ここで、ｎ＝２−６）であるか、或は−（ＣＨ2）2Ｗ（ＣＨ2）2−（ここで、Ｗは、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル［直鎖もしくは分枝］、−ＮＨ、−ＮＯＢ［Ｂは、水素または（Ｃ1−Ｃ3）アルキルから選択される］、ＯまたはＳから選択される）である］；メチルチオ、エチルチオまたはｎ−プロピルチオから選択される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオ基；フェニルチオまたは置換フェニルチオ（ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、シアノ、チオール、アミノ、カルボキシ、ジ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノから選択される置換）から選択されるＣ6−アリールチオ基；（Ｃ7−Ｃ8）アラルキルチオ基、例えばベンジルチオ、１−フェニルエチルチオまたは２−フェニルエチルチオ；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３５０】
【化２６１】
0003639313.tif 000170
【０３５１】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３５２】
【化２６２】
0003639313.tif 000171
【０３５３】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３５４】
【化２６３】
0003639313.tif 000172
【０３５５】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；ヒドロキシ基；メルカプト基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−クロロエチル、２，２−ジクロロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３５６】
【化２６４】
0003639313.tif 000173
【０３５７】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、ベンゾチエニルまたはセレナゾリル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３５８】
【化２６５】
0003639313.tif 000174
【０３５９】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、３−アルキル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジルまたはピリジルイミダゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３６０】
【化２６６】
0003639313.tif 000175
【０３６１】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニル、から選択される］；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、直鎖もしくは分枝プロポキシルカルボニル、アリルオキシカルボニルまたは直鎖もしくは分枝ブトキシカルボニルから選択される（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル基；から選択される］
を有する化合物および薬学的に許容される有機および無機塩類または金属錯体が含まれる。
【０３６２】
好適な化合物は、
Ｘが、ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシから選択され；ここで、このハロゲンは、臭素、塩素、フッ素またはヨウ素から選択され；
Ｙが、−Ｎ2+Ｃｌ-またはＮ3から選択され；
ＲまたはＲ1が、ニトロ；アミノ；ハロゲン（塩素、臭素、フッ素またはヨウ素から選択される）；シアノ；ヒドロキシまたは−ＮＲ2Ｒ3から選択され；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチルであり；
そしてＲ2＝メチルまたはエチルである時、
Ｒ3＝メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピルまたは２−メチルプロピルであり；
そしてＲまたはＲ1＝−ＮＲ2Ｒ3でありそしてＲ2＝水素の時、
Ｒ3が、Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−またはＲ4’（ＣＨ2）nＳＯ2−から選択され；
そしてＲ3＝Ｒ4（ＣＨ2）nＣＯ−でありそしてｎ＝０の時、
Ｒ4が、水素；アミノ；ヒドロキシアミノ；メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノから選択される直鎖もしくは分枝モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；シクロプロピル、トランス−１，２−ジメチルシクロプロピル、シス−１，２−ジメチルシクロプロピル、トランス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シス−２，３−ジメチルシクロプロピル、シクロブチル、トランス−２，３−ジメチルシクロブチル、シス−２，３−ジメチルシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルまたはビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、エチル（１−メチルエチル）アミノ、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３−メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチルまたは１−メチル−１−エチルプロピルアミノの組み合わせから選択される直鎖もしくは分枝鎖のジ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシまたはヘキソキシアミノから選択される（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシアミノ基；シクロプロポキシ、トランス−１，２−ジメチルシクロプロポキシ、シス−１，２−ジメチルシクロ−プロポキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シス−２，３−ジメチルシクロプロポキシ、シクロブトキシ、トランス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シス−２，３−ジメチルシクロブトキシ、シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘプチルオキシ、シクロオクトキシ、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルオキシまたはビシクロ［２．２．１］オクト−２−イルオキシアミノから選択される（Ｃ3−Ｃ8）シクロ−アルコキシアミノ基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、α−フェニルエトキシ、（２−ナフチル）メトキシ、（１−ナフチル）メトキシまたはフェニルプロポキシアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アラルコキシアミノ基；アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、２−メチルピロリジニル、��ス−３，４−ジメチルピロリジニル、トランス−３，４−ジメチルピロリジニル、２−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−２−イル、５−アザビシクロ［２．１．１］ヘキシ−５−イル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルから選択される（Ｃ2−Ｃ8）アザシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；モルホリニル、ピペラジニル、４−メチル−ピペラジニル、４−ヒドロキシピペラジニル、４−（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシピペラジニル、チアモルホリニル、テトラヒドロ−１，２−オキサジニル、イソキサゾリジニル、ピラゾリジニル、２−メチルピラゾリジニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］ヘプト−２−イルまたは２，５−ジアザ−５−メチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルから選択されるアザヘテロシクロアルキル基、そして適宜それらのジアステレオマー類およびエナンチオマー類；フェニルアミノまたはナフチルアミノから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリールアミノ基；ベンジル、２−フェニルエチル、α−フェニルエチル、（２−ナフチル）メチル、（１−ナフチル）メチルまたはフェニルプロピルアミノから選択される（Ｃ7−Ｃ10）アリールアルキルアミノ基；メチル、エチル、ｎ−プロピルまたは１−メチルエチルから選択される直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルから選択される（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基；置換（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、シアノ、アミノまたは（Ｃ1−Ｃ3）アシルから選択される置換）；フェニル、α−ナフチルまたはβ−ナフチルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アリール基；置換（Ｃ6−Ｃ10）アリール基（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ヒドロキシメチル、α−ヒドロキシエチル、α−ヒドロキシ−１−メチルエチルまたはα−ヒドロキシプロピルから選択されるα−ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基；ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル基、例えばブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチルまたは２−ヨードエチル；ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３６３】
【化２６７】
0003639313.tif 000176
【０３６４】
例えば、ピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３６５】
【化２６８】
0003639313.tif 000177
【０３６６】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３６７】
【化２６９】
0003639313.tif 000178
【０３６８】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノまたはカルボキシから選択される置換）；ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチルまたはフェニルプロピルから選択される（Ｃ7−Ｃ9）アラルキル基；から選択される）
例えば、γ−ブチロラクタム、γ−ブチロラクトン、イミダゾリジノンまたはＮ−アミノイミダゾリジノン、または、１から３個のＮヘテロ原子を有する芳香族６員環、例えば、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、対称トリアジニル、非対称トリアジニル、ピリミジニルまたは（Ｃ1−Ｃ3）アルキルチオピリダジニル、またはＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子を１個または２個有すると共に隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和６員環、例えば２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−エチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−メチル−２，３−ジオキソ−１−ピペラジニル、４−シクロプロピル−２−ジオキソ−１−ピペラジニル、２−ジオキソモルホリニルまたは２−ジオキソ−チオモルホリニルから選択される複素環基；アセチル、プロピオニル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルカルボニル、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、（２，３−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（１，２−ジメチルシクロプロピル）カルボニル、（２−エチルシクロプロピル）カルボニル、（２−メチルシクロペンチル）カルボニルまたは（３−エチルシクロブチル）カルボニル、ベンゾイルもしくはナフトイルから選択される（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、ハロ置換（Ｃ6−Ｃ10）アロイル、例えばペンタフルオロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−ブロモベンゾイルまたは３，４−ジフルオロベンゾイル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルベンゾイル、例えば４−トルオイル、２−トルオイルまたは４−（１−メチルエチル）ベンゾイル、または（複素環）カルボニルから選択されるアシルもしくはハロアシル基［この複素環は、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を１個有する芳香族もしくは飽和の５員環：
【０３６９】
【化２７０】
0003639313.tif 000179
【０３７０】
例えばピロリル、Ｎ−メチルインドリル、インドリル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ピロリニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロチエニル、チエニルまたはベンゾチエニル、または、ベンゾまたはピリド環が任意に縮合していてもよいＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅのヘテロ原子を２個有する芳香族５員環：
【０３７１】
【化２７１】
0003639313.tif 000180
【０３７２】
例えば、イミダゾリル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、ベンズオキサゾリル、インダゾリル、チアゾリルまたはベンゾチアゾリル、または、１個または２個のＮ、Ｏ、ＳまたはＳｅヘテロ原子および隣接して付いているＯヘテロ原子を有する飽和５員環：
【０３７３】
【化２７２】
0003639313.tif 000181
【０３７４】
（Ａは、水素；直鎖もしくは分枝の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；Ｃ6−アリール；置換Ｃ6−アリール（ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、トリハロ（Ｃ1−Ｃ