(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
生理学的に許容可能な媒体中に、少なくとも一つのサポゲニンと以下のもの：
（ａ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む分枝した脂肪酸の、及び／またはその炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む分枝した脂肪アルコールの、乳化特性を有さない少なくとも一つのエステル、並びに
（ｂ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む少なくとも一つの分枝した脂肪アルコール
を含む溶解系とを含む組成物。
【請求項２】
上記エステルが、分枝した脂肪アルコールの及び／または分枝した脂肪酸のモノエステルであることを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
上記エステルが、イソノナン酸イソノニル、ネオペンタン酸イソデシル、ネオペンタン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソステアリル、及びステアリン酸イソセチルから選択されることを特徴とする、請求項２記載の組成物。
【請求項４】
上記エステルが、モノカルボン酸性脂肪酸とグリセリンとのトリエステルであることを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項５】
上記エステルが、上記組成物の全重量に対して５から１５％を占めることを特徴とする、請求項１から４のいずれか一項記載の組成物。
【請求項６】
上記分枝した脂肪アルコールが、ゲルベアルコールであることを特徴とする、請求項１から５のいずれか一項記載の組成物。
【請求項７】
上記ゲルベアルコールが、ブチルオクタノール、ヘキシルデカノール、オクチルデカノール、イソステアリルアルコール、オクチルドデカノール、デシルテトラデカノール、ウンデシルペンタデカノール、ドデシルへキサデカノール、テトラデシルオクタデカノール、ヘキシルデシルオクタデカノール、テトラデシルエイコサノール、及びセチルアラキドールから選択されることを特徴とする、請求項６記載の組成物。
【請求項８】
上記脂肪アルコールが、上記組成物の全重量に対して０．１から３０％を占めることを特徴とする、請求項１から７のいずれか一項記載の組成物。
【請求項９】
その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む分枝した脂肪酸及び／または分枝した脂肪アルコールの乳化特性を有さない少なくとも一つのエステルと、その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む少なくとも一つの分枝した脂肪アルコールと、少なくとも一つの脂溶性ＵＶスクリーニング剤とを含む溶解系を含むことを特徴とする、請求項１から８のいずれか一項記載の組成物。
【請求項１０】
上記サポゲニンが、ジオスゲニン、ヘコゲニン、スミラゲニン、サルサポゲニン、チゴゲニン、ヤモゲニン、及びユカゲニンから選択されることを特徴とする、請求項１から９のいずれか一項記載の組成物。
【請求項１１】
上記サポゲニンがジオスゲニンであることを特徴とする、請求項１０記載の組成物。
【請求項１２】
０．００１から１０重量％のサポゲニンを含むことを特徴とする、請求項１から１１のいずれか一項記載の組成物。
【請求項１３】
サポゲニンを、以下のもの：
（ａ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む分枝した脂肪酸の、及び／またはその炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む分枝した脂肪アルコールの、乳化特性を有さない少なくとも一つのエステル、並びに
（ｂ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む少なくとも一つの分枝した脂肪アルコール
を含む溶解系と混合することより成る工程を含むことを特徴とする、サポゲニンの溶解法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、少なくとも一つのサポゲニンを含む組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
サポゲニンは、植物界に存在する非常に高分子量のヘテロシドである、サポノシドの酸加水分解から生ずる化合物である。
【０００３】
例示されるサポゲニンとして特に、ジオスゲニン、ヘコゲニン、スミラゲニン、サルサポゲニン、チゴゲニン、ヤモゲニン、及びユカゲニンが挙げられる。
【０００４】
これらの化合物は、可変的な数のヒドロキシル及び／若しくはオキソ置換基、及び／または可変的な数の二重結合を含むステロイド構造を一般的に有する。それらは、ステロイドホルモンの天然化学的前駆体として周知であり、この観点から、各種の化粧品または製薬学的調製物の選択の要素として記載されている。文献US-5 827 884はまた、抗炎症特性について並びに細胞増殖刺激因子としてのこれらの化合物の使用を開示する。
【０００５】
好ましいサポゲニンは、コロハまたは各種のDioscorea植物、例えば野生のヤムイモの根から抽出できる、ジオスゲニンまたはスピロスト-5-エン-3-ベータ-オールである。
【０００６】
しかしながら、ジオスゲニンは、局所的適用のために生理学的に許容可能な溶媒中には、その高い融点（２０４−２０７℃近傍）及びこれらの溶媒中での再結晶化の傾向を有するために、溶解するのが困難であり、かくして製剤化するのが困難である。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
かくして本発明の目的は、所望の効果を得るのに十分な量で、室温でサポゲニンを含む組成物に正しい貯蔵状態を与えるのに十分な期間、ジオスゲニン及び同様な構造の他のサポゲニンを溶解する生理学的に許容可能な手段を提案することである。
【０００８】
ここで本出願人は、特異的な溶解系の使用が、この目的を達成できることを発見した。
【０００９】
【課題を解決するための手段】
かくして本発明の主題は、生理学的に許容可能な媒体中に、少なくとも一つのサポゲニンと以下のものを含む溶解系とを含む組成物である：
（ａ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む脂肪酸の、及び／またはその炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む脂肪アルコールの、少なくとも一つの乳化していないエステル、または植物油、並びに
（ｂ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む少なくとも一つの分枝した脂肪アルコール、及び／または少なくとも一つの脂溶性ＵＶスクリーニング剤。
【００１０】
【発明の実施の形態】
本発明者は、ポリソルバートのような乳化したエステルはサポゲニンを溶解しないが、Ｃ12-15安息香酸アルキルまたはヒマシ油のような、特定の乳化していない脂肪アルコール及び／または脂肪酸のエステルは、それ自体単独によって、サポゲニン及び溶媒の全重量に対して、３重量％までの範囲のサポゲニンの量を溶解可能であることを示した。しかしながら、得られた溶液は、３日後に再結晶化した。オクチルドデカノールのような特定の分枝した脂肪アルコール、並びにメトキシケイ皮酸オクチルを含む特定の脂溶性ＵＶスクリーニング剤中で、少なくとも７日間再結晶化することなく、２％までに制限されたサポゲニンの量を溶解できることもまた示された。
【００１１】
しかしながら、これらの最初の結果は、サポゲニンの商業的な使用に対しては利用するのが困難であった。さらに、脂溶性ＵＶスクリーニング剤と脂肪アルコールは、それ自体適切なサポゲニンの溶媒であるが、皮膚への局所的適用のための製品中での大量の使用は推奨されない。これについての理由は、スクリーニング剤が比較的高価であるためである。さらに、それらは質感の点でこれらの組成物の製剤化の自由を制限するといった、それらを含む組成物のレオロジーに強力な影響を有する。その一部としての脂肪アルコールは、刺激性であり、皮膚を乾燥するという傾向を有する。
【００１２】
本発明は、少なくとも一つの以下の効果（個々に得られた化合物に相対的に）を得るという意味で、これらの溶解化合物の二つの特定の組み合わせが、サポゲニンの溶解化に共同作用を与えるという発見に基づく：
−  溶解温度を低下する、
−  結晶化を遅らせる、または妨げさえする、
−  溶解されるサポゲニンの量を増大する。
【００１３】
かくしてこの共同作用は、植物油、または脂肪アルコールの、及び／若しくは分枝した脂肪アルコールを有する脂肪酸の、乳化していないエステルの組み合わせについて、並びに脂溶性ＵＶスクリーニング剤とのこのエステルの組み合わせについて示された。これらの組み合わせはまた、ジオスゲニンを溶解するのに必要とされる脂肪アルコールまたはスクリーニング剤の量を、組成物について考慮される質感の型の選択に関して十分な範囲を製剤に与えるエステルで、上記剤の幾つかを置換することによって、減少するという利点を有する。脂肪アルコール及び／または脂肪酸の乳化していないエステルはまた、良好な皮膚軟化特性を有し、比較的コストを低下するという利点を有する。
【００１４】
かくして、本発明に従った組成物は、上述の化合物のペアの少なくとも一つを含むことが必要であり、且つそれで十分である。しかしながら、化粧品での理由のため、これらの三つの溶解剤の３種の混合物を使用することは、場合により有利であろう。
【００１５】
かくして、一つの好ましい実施態様として、本発明に従った組成物は、以下のものを含む溶解系を含む：（ａ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む脂肪酸及び／若しくは脂肪アルコールの、少なくとも一つの乳化していないエステル、または植物油、（ｂ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む、少なくとも一つの分枝した脂肪アルコール、並びに（ｃ）少なくとも一つの脂溶性ＵＶスクリーニング剤。
【００１６】
サポゲニンは、以下のものから選択される：ジオスゲニン、ヘコゲニン、スミラゲニン、サルサポゲニン、チゴゲニン、ヤモゲニン、及びユカゲニン。
【００１７】
しかしながら本発明は、とりわけジオスゲニンに関する。この化合物は、以下の工程を連続的に含む方法によって、Dioscorea塊茎から抽出できる：鉱物酸媒体中でのヘテロシドの加水分解（任意に塊茎の発酵及び乾燥の後）；並びに不溶性画分の濾過、次いで非極性溶媒中での中和、洗浄及び処理。しかしながら、他の抽出方法も使用できる。ジオスゲニンはまた、Diosgeninの商標名の下でSigma社から商業的に入手可能である。
【００１８】
サポゲニンは、本発明に従った組成物の全重量の０．００１から１０％、好ましくは０．０５から５％を占めることができる。
【００１９】
本発明に従った溶解系の構成は、より詳細に記載されるであろう。
【００２０】
脂肪酸及び／または脂肪アルコールの乳化していないエステル
本発明に従った溶解系の第一の構成成分を形成するエステルは、その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む脂肪酸から、及び／またはその炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む脂肪アルコールから得られる、モノ、ジまたはトリエステルであり得る。このエステルは乳化特性を有さない、即ち、それは一般的に、例えばそれに両親媒性性質を与えるに足る、オキシアルキル化基または硫酸基またはリン酸基のような極性基を有さない。
【００２１】
好ましく使用されるモノエステルは、分枝した脂肪アルコール及び／または分枝した脂肪酸のモノエステルである。脂肪酸および脂肪アルコールの両者が分枝していることが、より有利である。上記エステルの例は以下のものである：イソノナン酸イソノニル、ネオペンタン酸イソデシル、ネオペンタン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソステアリル、及びステアリン酸イソセチル。しかしながら変形例として、本発明に従ったモノエステルを形成するアルコール及び／または酸の脂肪鎖は、ミリスチン酸イソプロピルの場合直鎖状であり得る。
【００２２】
使用できるジエステルは、ジカプリル酸プロピレングリコール及びジイソステアリン酸プロピレングリコールのような、モノカルボン酸とジオールとのジエステルを含む。
【００２３】
有利に使用されるトリエステルは、モノカルボン酸脂肪酸とグリセリンとのトリエステルを含む。例として、トリイソステアリン酸グリセリルまたはカプリル酸／カプリン酸トリグリセリドが挙げられる。
【００２４】
変形例として、本発明に従った脂肪酸及び／または脂肪アルコールの乳化していないエステルは、アンズ実油、ヒマシ油、ヒマワリ油、グランドナッツ油、グレープシード油、クルミ油等のような植物油で置換できる。
【００２５】
本発明に従ったエステルまたは植物油は、組成物の全重量に対して、０．１から８０重量％、好ましくは１から５０重量％、より好ましくは５から１５重量％の割合で使用できる。
【００２６】
分枝した脂肪アルコール
本発明に従った溶解系の第二の構成要素として使用できる化合物の一つを構成する分枝した脂肪アルコールは、  その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含むようなものである。それは好ましくは、ゲルベ(Guerbet)アルコールまたは2-アルキルアルカノールである。
【００２７】
使用できるゲルベアルコールの例は、以下のものである：ブチルオクタノール、ヘキシルデカノール、オクチルデカノール、イソステアリルアルコール、オクチルドデカノール、デシルテトラデカノール、ウンデシルペンタデカノール、ドデシルへキサデカノール、テトラデシルオクタデカノール、ヘキシルデシルオクタデカノール、テトラデシルエイコサノール、及びセチルアラキドール。ヘキシルデカノールが好ましく使用される。
【００２８】
本発明に従った脂肪アルコールは通常、組成物の全重量に対して０．１から３０％、好ましくは１から２５％、より好ましくは１から２０％を占める。
【００２９】
脂溶性ＵＶスクリーニング剤
本発明に従った溶解系中の第二の構成要素は、上述の脂肪アルコールの代わりにまたはそれに加えて、脂溶性ＵＶスクリーニング剤より成ることができる。
【００３０】
本発明において使用に適した脂溶性サンスクリーンとして、特に以下のものが挙げられる：p-アミノ安息香酸エステル、塩またはアミドのような、p-アミノ安息香酸誘導体；サリチル酸エステルまたは塩のようなサリチル酸誘導体；ベンゾフェノン誘導体；ジベンゾイルメタン誘導体；ジフェニルアクリラート誘導体；ベンゾフラン誘導体；一つ以上の有機ケイ素残基を含むポリマー状ＵＶスクリーニング剤；ケイ皮酸エステル；カンファー誘導体；トリアニリノ-s-トリアジン誘導体；フェニルベンズイミダゾールスルホン酸及びその塩；ウロカニン酸またはそのエチルエステル；ベンゾトリアゾール；ヒドロキシフェニルトリアジン誘導体；ビス-レゾルシノール-ジアルキルアミノトリアジン；並びにそれらの混合物。
【００３１】
本発明に従った脂溶性サンスクリーンは好ましくは、以下のものから選択される：サリチル酸オクチル；ベンゾフェノン-3；ブチルメトキシジベンゾイルメタン；オクトクリレン；メトキシケイ皮酸オクチル及び以下の式（ＩＩ）の化合物、または特許出願EP-A-0 392 883に記載された2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-メチル-6-[2-メチル-3-[1,3,3,3-テトラメチル-1-[(トリメチルシリル)オキシ]ジシロキサニル]プロピニル]フェノール：
【化２】
0003646148.tif 000002
【００３２】
本発明で使用される脂溶性ＵＶスクリーニング剤の量は、溶解されるサポゲニンの量、及び上述の他の共溶媒の量に依存するだけでなく、組成物の与えることが望ましい日光保護因子（ＳＰＦ）の関数である。かくしてスクリーニング剤は、組成物の全重量の０．００１から３０％を占める。組成物が毎日のスキンケアで企図される場合、組成物の全重量の１から１０％を占めるＵＶスクリーニング剤の量が好ましく使用される。
【００３３】
本発明に従った組成物は、特に油性溶液、水中油型若しくは油中水型若しくは複相エマルション、シリコーンエマルション、ミクロエマルション若しくはナノエマルション、油性ゲル、液体、ペースト状若しくは固体無水製品、小球の存在下での水相中の油の分散物で、これらの小球がナノスフェア及びナノカプセルのようなポリマー状ナノ粒子であり得るもの、またはより好ましくは、イオン性及び／若しくは非イオン性タイプの液体ビヒクルの形態で、皮膚への局所的適用のために通常使用される何れかの製薬学的形態で存在できる。
【００３４】
この組成物は多かれ少なかれ液体であり得、白色若しくは無色のクリーム、軟膏、乳液、ローション、セーラム、ペースト、ムースまたはゲルの外観を有してもよい。それは任意に、エアゾールの形態で皮膚に適用できる。それはまた、子体形態、及び例えばスティックの形態で存在できる。それは、ケア製品として、及び／または皮膚のためのメイクアップ製品として、または例えばシャンプー若しくはコンディショナーのようなヘア製品として使用できる。
【００３５】
周知の態様として、本発明の組成物はまた、親水性若しくは脂溶性ゲル化剤、親水性若しくは脂溶性活性剤、防腐剤、抗酸化剤、溶媒、香料、フィラー、顔料、親水性スクリーニング剤、脱臭剤及び染料のような、化粧品及び皮膚科学で一般的であるアジュバントを含むことができる。これらの各種のアジュバントの量は、例えば組成物の全重量に対して０．０１から２０％といった、考慮される分野で従来使用されているものである。その性質に依存して、これらのアジュバントは、脂肪相、水相、脂質ビヒクル、及び／またはナノ粒子内に取り込ませることができる。
【００３６】
本発明に従った組成物がエマルションである場合、脂肪相の割合は、組成物の全重量に対して５から８０重量％、好ましくは５から５０重量％の範囲であり得る。
【００３７】
本発明で使用できる脂肪物質として、上述の溶解系に加えて、鉱物油、動物起源の油、合成油、シリコーン油、及びフルオロ油を使用可能である。使用できる脂肪物質は、脂肪酸、ワックス及びゴム、特にシリコーンゴムを含む。しかしながら、サポゲニンに対してカウンター溶媒として機能する傾向を有するため、水素化ポリイソブテンの使用は推奨されず、液体パラフィン及びワセリンの使用も好ましくない。
【００３８】
エマルション形態の組成物で任意に使用される乳化剤及び共乳化剤は、考慮される分野で従来使用されるものから選択される。これらの乳化剤及び共乳化剤は好ましくは、組成物の全重量に対して、０．３から３０重量％、好ましくは０．５から２０重量％の範囲の割合で組成物中に存在する。本発明で使用できる乳化剤及び共乳化剤として、ＰＥＧ−１００ステアラート、ＰＥＧ−５０ステアラート及びＰＥＧ−４０ステアラート；例えばＴｗｅｅｎ（登録商標）２０またはＴｗｅｅｎ（登録商標）６０の商標名の下で入手可能な、ソルビタントリステアラート、オキシエチレン化ソルビタンステアラートのような、脂肪酸とポリオールとのエステル；並びにこれらの混合物を使用することが特に有利である。
【００３９】
特に例示される親水性ゲル化剤は、カルボキシビニルポリマー（カーボマー）、アクリル酸／アルキルアクリル酸コポリマーのようなアクリル酸コポリマー、ポリアクリルアミド、ポリサッカリド、天然ゴム及びクレーであり、脂溶性ゲル化剤として、ベントンのような修飾クレー、脂肪酸の金属塩、及び親油性シリカが挙げられる。
【００４０】
特に使用できる活性剤は、脱色素剤、皮膚軟化剤、保湿剤、抗脂漏剤、抗挫瘡剤、髪の再生を促進するための剤、角質溶解剤及び／または剥離剤、抗シワ剤、抗刺激剤及び静穏剤、並びにこれらの混合物を含む。
【００４１】
各々とまたはサポゲニンと不適合である場合、上述の活性剤及び／またはサポゲニンは、組成物中で各々から隔離するために、小球、特にイオン製若しくは非イオン性ビヒクル及び／またはナノ粒子（ナノカプセル及び／またはナノスフェア）内に取り込まれ得る。
【００４２】
言うまでもなく、当業者は、本発明に従った組成物に本来的に関連する有利な特性が、考慮される添加剤によって負に影響されない、または実質的に負に影響されないように、本発明に従った組成物に加えられる最適な化合物、並びにその濃度を選択するのに注意を払うであろう。特に、これらの化合物は、サポゲニンの有利な特性を損なわず、サポゲニンの再結晶化に助力するべきである。
【００４３】
本発明はまた、以下のもの：
（ａ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む脂肪酸の及び／または脂肪アルコールの、少なくとも一つの乳化していないエステル、または植物油、並びに
（ｂ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む少なくとも一つの分枝した脂肪アルコール、及び／または少なくとも一つの脂溶性ＵＶスクリーニング剤
を含む溶解系と、サポゲニンとを混合することより成る工程を含むことを特徴とする、サポゲニンを溶解する方法に関する。
【００４４】
サポゲニンと溶解系との混合は一般的に、例えば７０℃の領域の温度といった、高温条件下で実施される。
【００４５】
本発明は、以下の非制限的な実施例の助けを借りて説明されるであろう。
【００４６】
【実施例】
実施例１：分枝した脂肪酸のトリエステルとポリオール／分枝した脂肪アルコールとの混合物中への溶解
それぞれ異なる溶媒中にSigma社から得たジオスゲニンの２重量％を含む、三種の組成物を調製した：
組成物１Ａ：この商標名でStearinerie Dubois社から入手可能なトリイソステアリン酸トリグリセリル。
組成物１Ｂ：Isofol 16の商標名でCondea社から入手可能なヘキシルデカノール。
組成物１Ｃ：トリイソステアリン酸トリグリセリルとヘキシルデカノールとの５０／５０混合物（重量比）。
【００４７】
上述の組成物を、以下の方法で調整した。１００ｍｇのジオスゲニンを量り取り、密閉ピルボックスに配置し、そこに４．９ｇの溶媒を、一時間以下で２５℃で磁性攪拌しながら加えた。ジオスゲニンが一時間後に溶解しない場合、懸濁液を水浴中で５０℃で攪拌しながら加熱し、さらにこの温度で一時間後ジオスゲニンの溶解が見られなかった場合、懸濁液の温度を７０℃に上昇した。
【００４８】
得られた結果が、以下の表１に記載される。
【表１】
0003646148.tif 000003
★実験の継続時間
【００４９】
上記方法を、溶媒中に配置するジオスゲニンの量を変えて繰り返した。かくして、溶媒の混合物中に５０℃で溶解できるジオスゲニンの最大の量は２％であり、一方で個々に得られた溶媒のそれぞれ中には１％のみであることが示された。
【００５０】
乳化していないエステルと分枝した脂肪アルコールとの混合物は、ジオスゲニンの溶解に関してこれらの化合物の効果に共同作用することが、上記発見から導かれる。
【００５１】
実施例２：直鎖状脂肪酸のモノエステルと、分枝した脂肪アルコール／分枝した脂肪アルコールとの混合物中への溶解
実施例１と同様な方法で、それぞれ異なる溶媒中にSigma社から得らジオスゲニンの２重量％を含む三種の組成物を調製した：
組成物２Ａ：この商標名でStearinerie Dubois社から入手可能なミリスチン酸イソプロピル。
組成物２Ｂ：Isofol 16の商標名でCondea社から入手可能なヘキシルデカノール。
組成物２Ｃ：ミリスチン酸イソプロピルとヘキシルデカノールとの５０／５０（重量比）混合物。
【００５２】
得られた結果が、以下の表２に示される。
【表２】
0003646148.tif 000004
★実験の継続時間
【００５３】
上記方法を、溶媒中に配置するジオスゲニンの量を変えて繰り返した。かくして、溶媒の混合物中に５０℃で溶解できるジオスゲニンの最大の量は４％であり、一方で個々に得られた溶媒のそれぞれ中には１％のみであることが示された。
【００５４】
乳化していないエステルと分枝した脂肪アルコールとの混合物は、ジオスゲニンの溶解に関してこれらの化合物の効果に共同作用することが、上記発見から導かれる。
【００５５】
実施例３：分枝した脂肪アルコールのモノエステルと、分枝した脂肪酸／分枝した脂肪アルコールとの混合物中への溶解
実施例１と同様な方法で、それぞれ異なる溶媒中にSigma社から得らジオスゲニンの２重量％を含む三種の組成物を調製した：
組成物３Ａ：この商標名でStearinerie Dubois社から入手可能なイソノナン酸イソノニル。
組成物３Ｂ：Isofol 16の商標名でCondea社から入手可能なヘキシルデカノール。
組成物３Ｃ：イソノナン酸イソノニルとヘキシルデカノールとの５０／５０（重量比）混合物。
【００５６】
得られた結果が、以下の表３に示される。
【表３】
0003646148.tif 000005
★実験の継続時間
【００５７】
上記方法を、溶媒中に配置するジオスゲニンの量を変えて繰り返した。かくして、溶媒の混合物中に５０℃で溶解できるジオスゲニンの最大の量は３％であり、一方で個々に得られた溶媒のそれぞれ中には１％のみであることが示された。
【００５８】
乳化していないエステルと分枝した脂肪アルコールとの混合物は、ジオスゲニンの溶解に関してこれらの化合物の効果に共同作用することが、上記発見から導かれる。
【００５９】
実施例４：分枝した脂肪酸のモノエステルと、分枝した脂肪アルコール／脂溶性ＵＶスクリーニング剤との混合物中への溶解
実施例１と同様な方法で、それぞれ異なる溶媒中にSigma社から得らジオスゲニンの２重量％を含む三種の組成物を調製した：
組成物４Ａ：この商標名でStearinerie Dubois社から入手可能なイソノナン酸イソノニル。
組成物４Ｂ：Parsol MCXの商標名でGivaudan社から入手可能なメトキシケイ皮酸オクチル。
組成物４Ｃ：イソノナン酸イソノニルとメトキシケイ皮酸オクチルとの５０／５０（重量比）混合物。
【００６０】
得られた結果が、以下の表４に示される。
【表４】
0003646148.tif 000006
★実験の継続時間
【００６１】
次いで溶液中に配置されるジオスゲニンの量を変えた。かくして、溶媒の混合物中に５０℃で溶解できるジオスゲニンの最大の量は３％であり、一方でエステル中では１％、ＵＶスクリーニング剤中では２％のみであることが示された。
【００６２】
エステルとスクリーニング剤との混合物は、これらの溶媒中に溶解できるジオスゲニンの量に関して、これらの化合物の効果に共同作用することが、上記発見から導かれる。さらに、ジオスゲニンの２％の溶解が、溶媒の混合物中、及びスクリーニング剤単独中の両者で生じ、それによって低投与量でこのスクリーニング剤を使用することが可能であり、かくして組成物の化粧品特性及びその製造コストを改良することが可能である。
【００６３】
実施例５：化粧品組成物
以下の組成物を調製した：
Ａ１相
脱鉱物水                                                  ５８．３０％
防腐剤                                                      ０．２５％
カーボマー                                                  ０．４０％
グリセリン                                                  ３．００％
キサンタンゴム                                              ０．１０％
Ａ２相
２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート
（Polysorbate 60）                                          ０．９０％
Ｂ相
ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル          ２．１０％
セチルアルコール                                            ２．６０％
イソノナン酸イソノニル                                    １１．５０％
オクチルドデカノール                                      １５．００％
ジオスゲニン                                                ０．５０％
ブチルヒドロキシトルエン                                    ０．１０％
メトキシケイ皮酸オクチル                                    １．００％
防腐剤                                                      ０．１５％
Ｃ相
脱鉱物水                                                    ２．００％
トリエタノールアミン                                        ０．３０％
Ｄ相
脱鉱物水                                                    １．５０％
防腐剤                                                      ０．３０％
【００６４】
Ａ１相の構成成分を、攪拌しながら７０℃で共に混合する。Ａ２相及びＢ相の構成成分を共に混合し、水浴中で７０℃で加熱し、次いで該混合物を、同じ温度で約２分間６００ｒｐｍで攪拌しながらＡ１相中に乳化する。Ｃ相を、磁性攪拌しながら水中にトリエタノールアミンを溶解することによって室温で調製し、次いで上記混合物に約８００ｒｐｍで加え、次いで冷却させる。Ｄ相をＣ相と同じ態様で調製し、５０℃以下に冷却された該混合物に加える。次いで該組成物を、室温に冷却させる。
【００６５】
得られた組成物の顕微鏡による観察により、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃での二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
【００６６】
実施例６：化粧品組成物
以下の組成物を、実施例５と同様の方法で調整した：
Ａ１相
脱鉱物水                                                  ５７．８０％
防腐剤                                                      ０．２５％
カーボマー                                                  ０．４０％
グリセリン                                                  ３．００％
キサンタンゴム                                              ０．１０％
Ａ２相
２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート
（Polysorbate 60）                                          ０．９０％
Ｂ相
ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル          ２．１０％
セチルアルコール                                            ２．６０％
イソノナン酸イソノニル                                    １１．００％
オクチルドデカノール                                      １５．００％
ジオスゲニン                                                ０．５０％
ブチルヒドロキシトルエン                                    ０．１０％
オクトクリレン                                              ２．００％
防腐剤                                                      ０．１５％
Ｃ相
脱鉱物水                                                    ２．００％
トリエタノールアミン                                        ０．３０％
Ｄ相
脱鉱物水                                                    １．５０％
防腐剤                                                      ０．３０％
【００６７】
得られた組成物の顕微鏡による観察により、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃での二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
【００６８】
実施例７：化粧品組成物
以下の組成物を、実施例５と同様の方法で調整した：
Ａ１相
脱鉱物水                                                  ６６．７０％
防腐剤                                                      ０．２５％
カーボマー                                                  ０．４０％
グリセリン                                                  ３．００％
キサンタンゴム                                              ０．１０％
Ａ２相
２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート
（Polysorbate 60）                                          ０．９０％
Ｂ相
ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル          ２．１０％
セチルアルコール                                            ２．６０％
イソノナン酸イソノニル                                      ６．００％
オクチルドデカノール                                        ７．５０％
ジオスゲニン                                                ０．１０％
ブチルヒドロキシトルエン                                    ０．１０％
カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド                        ６．００％
防腐剤                                                      ０．１５％
Ｃ相
脱鉱物水                                                    ２．００％
トリエタノールアミン                                        ０．３０％
Ｄ相
脱鉱物水                                                    １．５０％
防腐剤                                                      ０．３０％
【００６９】
得られた組成物の顕微鏡による観察により、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃での二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
【００７０】
実施例８：化粧品組成物
以下の組成物を、実施例５と同様の方法で調整した：
Ａ１相
脱鉱物水                                                  ６６．７０％
防腐剤                                                      ０．２５％
カーボマー                                                  ０．４０％
グリセリン                                                  ３．００％
キサンタンゴム                                              ０．１０％
Ａ２相
２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート
（Polysorbate 60）                                          ０．９０％
Ｂ相
ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル          ２．１０％
セチルアルコール                                            ２．６０％
イソノナン酸イソノニル                                      ６．００％
オクチルドデカノール                                        ７．５０％
ジオスゲニン                                                ０．１０％
ブチルヒドロキシトルエン                                    ０．１０％
アンズ実油                                                  ６．００％
防腐剤                                                      ０．１５％
Ｃ相
脱鉱物水                                                    ２．００％
トリエタノールアミン                                        ０．３０％
Ｄ相
脱鉱物水                                                    １．５０％
防腐剤                                                      ０．３０％
【００７１】
得られた組成物の顕微鏡による観察により、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃での二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
【００７２】
実施例９：化粧品組成物
以下の組成物を、実施例５と同様の方法で調整した：
Ａ１相
脱鉱物水                                                  ６０．８０％
防腐剤                                                      ０．２５％
カーボマー                                                  ０．４０％
グリセリン                                                  ３．００％
キサンタンゴム                                              ０．１０％
Ａ２相
２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート
（Polysorbate 60）                                          ０．９０％
Ｂ相
ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル          ２．１０％
セチルアルコール                                            ２．６０％
イソノナン酸イソノニル                                      ９．００％
オクチルドデカノール                                      １０．００％
ジオスゲニン                                                ０．５０％
ブチルヒドロキシトルエン                                    ０．１０％
メトキシケイ皮酸オクチル                                    ６．００％
防腐剤                                                      ０．１５％
Ｃ相
脱鉱物水                                                    ２．００％
トリエタノールアミン                                        ０．３０％
Ｄ相
脱鉱物水                                                    １．５０％
防腐剤                                                      ０．３０％
【００７３】
得られた組成物の顕微鏡による観察により、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃での二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
【００７４】
実施例１０：化粧品組成物
以下の組成物を、実施例５と同様の方法で調整した：
Ａ１相
脱鉱物水                                                  ５８．８０％
防腐剤                                                      ０．２５％
カーボマー                                                  ０．４０％
グリセリン                                                  ３．００％
キサンタンゴム                                              ０．１０％
Ａ２相
２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート
（Polysorbate 60）                                          ０．９０％
Ｂ相
ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル          ２．１０％
セチルアルコール                                            ２．６０％
イソノナン酸イソノニル                                      ７．００％
オクチルドデカノール                                      １０．００％
ジオスゲニン                                                ０．５０％
ブチルヒドロキシトルエン                                    ０．１０％
オクトクリレン                                            １０．００％
防腐剤                                                      ０．１５％
Ｃ相
脱鉱物水                                                    ２．００％
トリエタノールアミン                                        ０．３０％
Ｄ相
脱鉱物水                                                    １．５０％
防腐剤                                                      ０．３０％
【００７５】
得られた組成物の顕微鏡による観察により、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃での二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
【００７６】
実施例１１：化粧品組成物
以下の組成物を、実施例５と同様の方法で調整した：
Ａ１相
脱鉱物水                                                  ６３．３０％
防腐剤                                                      ０．２５％
カーボマー                                                  ０．４０％
グリセリン                                                  ３．００％
キサンタンゴム                                              ０．１０％
Ａ２相
２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート
（Polysorbate 60）                                          ０．９０％
Ｂ相
ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル          ２．１０％
セチルアルコール                                            ２．６０％
イソノナン酸イソノニル                                    １１．５０％
オクチルドデカノール                                      １０．００％
ジオスゲニン                                                ０．５０％
ブチルヒドロキシトルエン                                    ０．１０％
メトキシケイ皮酸オクチル                                    １．００％
防腐剤                                                      ０．１５％
Ｃ相
脱鉱物水                                                    ２．００％
トリエタノールアミン                                        ０．３０％
Ｄ相
脱鉱物水                                                    １．５０％
防腐剤                                                      ０．３０％
【００７７】
得られた組成物の顕微鏡による観察により、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃での二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。