(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
次に示す成分Ａ〜成分Ｃを含有する美白化粧料。成分Ａ：イタドリ(Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc.)，ハチジョウイタドリ(Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc. var. hachidyoense Ohwi)，オオイタドリ(Polygonum sachalinense Fr. Schm.)から選択される１種又は２種以上のタデ属(Polygonum L.)植物の全草若しくは根，葉の抽出物、成分Ｂ；シロバナルーピン(Lupinus albus L. ; Lupinus sativus Gaertn.)植物の種子抽出物、成分Ｃ；ヒマワリ(Helianthus annuus L.)の花又は種子抽出物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
この発明は、特定の植物抽出物を併用することにより、相乗的に美白効果が高まり、且つ安全性及び安定性の高い美白化粧料に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来より、皮膚の色黒，シミ，ソバカス等を改善する上で、美白化粧料は非常に関心の深いものであり、これらにおいては、アスコルビン酸，システイン，２−ヒドロキシ酸，ハイドロキノン等が有効成分として配合されてきた。さらに、胎盤抽出物や、種々の薬用植物抽出物，藻類抽出物、植物由来の没食子酸，ゲライニン，アルブチン等を用いた例もある。
【０００３】
しかしながら、アスコルビン酸，システイン，ハイドロキノンは、酸化還元反応を受けやすく不安定であり、２−ヒドロキシ酸は有効量を配合すると皮膚に対する安全性に問題があり、胎盤抽出物や植物，藻類よりの抽出物は有効量を配合すると皮膚外用剤に好ましくない臭いや色を付与しかねない、等の問題点があった。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明においては、上記のような問題点を解決し、非常に高い皮膚美白作用を有し、かつ安定で、皮膚刺激性や皮膚感作性といった安全性上の問題もない皮膚外用剤を得ることを目的とした。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
上記の課題を解決するにあたり、種々検討を行ったところ、特定のタデ属（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ  Ｌ．）植物抽出物（成分Ａ）、及びハウチワマメ属（Ｌｕｐｉｎｕｓ  Ｌ．）植物の抽出物（成分Ｂ）、及びヒマワリ（Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ ａｎｎｕｕｓ  Ｌ．）の抽出物（成分Ｃ）を併用することにより、特定のタデ属（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ  Ｌ．）植物抽出物による美白効果が相乗的に増強され、しかも安定で、皮膚刺激性や皮膚感作性といった安全性上の問題もない皮膚外用剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに至った。
【０００６】
【発明の実施の形態】
まず、本発明において抽出物を得るのに用いる植物について説明する。
【０００７】
成分Ａの特定のタデ属（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ  Ｌ．）植物としては、イタドリ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ ｃｕｓｐｉｄａｔｕｍ  Ｓｉｅｂ．  ｅｔ  Ｚｕｃｃ．），ハチジョウイタドリ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ ｃｕｓｐｉｄａｔｕｍ  Ｓｉｅｂ．  ｅｔ  Ｚｕｃｃ．  ｖａｒ．  ｈａｃｈｉｄｙｏｅｎｓｅ  Ｏｈｗｉ），オオイタドリ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ ｓａｃｈａｌｉｎｅｎｓｅ  Ｆｒ．  Ｓｃｈｍ．）から選択される１種又は２種以上の植物を用いる。これらの植物の抽出物については、チロシナーゼ阻害活性を有し、これを配合した美白化粧料が既に開示されている（特開平５−２９４８１９号公報）。上記の特定のタデ属（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ  Ｌ．）植物は、全草若しくは花，葉，茎，果実，根等各部位を用いることができるが、全草若しくは根，葉を用いることが特に好ましい。
【０００８】
成分Ｂのハウチワマメ属（Ｌｕｐｉｎｕｓ  Ｌ．）植物は、マメ科（Ｌｅｇｕｍｉｎｏｓａｅ）の双子葉植物で、飼料や緑肥，観賞用，食用などにするために世界各地で栽培されている。また、ハウチワマメ属植物抽出物の皮膚外用剤への応用としては、コウジ酸及び／又はその誘導体と併用した皮膚外用剤（特開平７−６１９１５号公報）、タチジャコウソウからの抽出物と併用した皮膚外用剤（特開平１０−７５１８号公報）が開示されている。本発明で用いるハウチワマメ属（Ｌｕｐｉｎｕｓ  Ｌ．）植物としては、特に限定されないが、シロバナルーピン（Ｌｕｐｉｎｕｓ ａｌｂｕｓ  Ｌ．  ；  Ｌｕｐｉｎｕｓ ｓａｔｉｖｕｓ  Ｇａｅｒｔｎ．），アオバナルーピン（Ｌｕｐｉｎｕｓ ａｎｇｕｓｔｉｆｏｌｉｕｓ  Ｌ．  ；  Ｌｕｐｉｎｕｓ ｖａｒｉｕｓ  Ｌ．  ；  Ｌｕｐｉｎｕｓ ｌｉｎｉｆｏｌｉｕｓ  Ｒｏｔｈ  ；  Ｌｕｐｉｎｕｓ ｒｅｔｉｃｕｌａｔｕｓ  Ｄｅｓｖ．），カサバルーピン（Ｌｕｐｉｎｕｓ ｈｉｒｓｕｔｕｓ  Ｌ．），カバナハウチワマメ（Ｌｕｐｉｎｕｓ ｌｕｔｅｕｓ  Ｌ．），シュッコンルーピン（Ｌｕｐｉｎｕｓ ｐｏｌｙｐｈｙｌｌｕｓ  Ｌｉｎｄｌ．）  ，エジプトルーピン（Ｌｕｐｉｎｕｓ ｔｅｒｍｉｓ  Ｆｏｒｓｋ．  ；  Ｌｕｐｉｎｕｓ ｇｒａｅｃｕｓ  Ｂｏｉｓｓ．）等が例示される。これらの植物の中でも、その効果の点からシロバナルーピン（Ｌｕｐｉｎｕｓ ａｌｂｕｓ  Ｌ．  ；  Ｌｕｐｉｎｕｓ ｓａｔｉｖｕｓ  Ｇａｅｒｔｎ．）が好ましく用いられる。またハウチワマメ属（Ｌｕｐｉｎｕｓ  Ｌ．）植物の全草，葉，茎，根，宿根，花，種子を用いることが出来るが、種子を用いることが好ましい。
【０００９】
成分Ｃのヒマワリ（Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ ａｎｎｕｕｓ  Ｌ．）は、キク科（Ｃｏｍｐｏｓｉｔａｅ）ヒマワリ属（Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ  Ｌ．）に属する双子葉植物の一種であり、ヒマワリ抽出物の皮膚外用剤への配合としては、ヒマワリ搾油粕抽出物を含有する化粧料（特表平５−５０３５２２号公報）等が既に開示されている。本発明においてヒマワリ（Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ ａｎｎｕｕｓ  Ｌ．）は、花，種子，茎，葉，根を用いることが出来るが、花又は種子を用いることが好ましい。また、種子からヒマワリ油を搾油した残さであるヒマワリ油粕を用いてもよい。
【００１０】
本発明においては、上記植物は生のまま抽出に供してもよいが、抽出効率を考えると、細切，乾燥，粉砕等の処理を行った後に抽出を行うことが好ましい。抽出は、抽出溶媒に浸漬して行う。抽出効率を上げるため撹拌を行ったり、抽出溶媒中でホモジナイズしてもよい。抽出温度としては、５℃程度から抽出溶媒の沸点以下の温度とするのが適切である。抽出時間は抽出溶媒の種類や抽出温度によっても異なるが、４時間〜２週間程度とするのが適切である。
【００１１】
抽出溶媒としては、水の他、メタノール，エタノール，プロパノール，イソプロパノール等の低級アルコール、１，３−ブチレングリコール，プロピレングリコール，ジプロピレングリコール，グリセリン等の多価アルコール、エチルエーテル，プロピルエーテル等のエーテル類、酢酸エチル，酢酸ブチル等のエステル類、アセトン，エチルメチルケトン等のケトン類などの極性有機溶媒を用いることができ、これらより１種又は２種以上を選択して用いる。また、生理食塩水，リン酸緩衝液，リン酸緩衝生理食塩水等を用いてもよい。抽出の際の植物と溶媒との比率は特に限定されないが、植物１に対して溶媒０．１〜１０００重量倍、特に抽出操作，効率の点で、０．５〜１００重量倍が好ましい。
【００１２】
上記植物の上記溶媒による抽出物は、そのままでも本発明に係る皮膚外用剤に含有させることができるが、濃縮，乾固したものを水や極性溶媒に再度溶解したり、或いは美白作用を損なわない範囲で脱色，脱臭，脱塩等の精製処理を行ったり、カラムクロマトグラフィーによる分画処理を行った後に用いてもよい。また保存のため、精製処理の後凍結乾燥し、用時に溶媒に溶解して用いることもできる。
【００１３】
本発明においては、上記植物の上記溶媒による抽出物又はその処理物をそのまま、或いは水，低級アルコール等の水性担体に溶解したり、粉末化或いは顆粒化して、ローション剤，乳剤，ゲル，クリーム，軟膏等の外用剤基剤に含有させる。また、リポソーム等のベシクルやマイクロカプセル等に内包させて用いることもできる。
【００１４】
上記の植物抽出物の皮膚外用剤への配合量は、その効果や添加した際の臭い，色調の点から考え、０．０００１〜５重量％の濃度範囲とすることが好ましい。
【００１５】
本発明の皮膚外用剤には、必要に応じて、通常医薬品，医薬部外品，皮膚化粧料及び洗浄料に配合される、油脂，保湿剤，粉体，色素，乳化剤，可溶化剤，洗浄剤，紫外線吸収剤，増粘剤，薬剤，香料，樹脂，アルコール類等を適宜配合することができる。また、本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば化粧水などの可溶化系、クリーム，乳液などの乳化系、カラミンローション等の分散系として提供することもでき、また噴射剤と共に充填したエアゾールの剤型をとってもよい。
【００１６】
【実施例】
さらに実施例により、本発明の特徴について詳細に説明する。まず、本発明で用いる、植物抽出物の調製例を示す。
【００１７】
［イタドリ抽出物］
イタドリ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ ｃｕｓｐｉｄａｔｕｍ  Ｓｉｅｂ．  ｅｔ  Ｚｕｃｃ．）の根茎５５０ｇを乾燥，粉砕し、５０容量％エタノール水溶液１，５００ｍｌ中にて２５℃で５日間撹拌抽出した。次いで、抽出液をろ過し、ろ液をイタドリ抽出物とした。
【００１８】
［イタドリ抽出分画物］
イタドリ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ ｃｕｓｐｉｄａｔｕｍ  Ｓｉｅｂ．  ｅｔ  Ｚｕｃｃ．）の根茎の乾燥粉末２００ｇを５０容量％エタノール水溶液２，０００ｍｌ中に浸漬し、室温で７日間抽出した。次いで、抽出液をろ過し、ろ液を減圧濃縮し、３０容量％エタノール水溶液８００ｍｌに溶解して、ＤＩＡＩＯＮ  ＭＣＩ  Ｇｅｌ  ＨＰ−２０カラム（三菱化成株式会社製）にかけ、４０容量％エタノール水溶液にて溶出される画分を回収した。次いで前記画分をシリカゲル薄層クロマトグラフィーにてクロロホルム・メタノール混合物（容量比＝５：１）を展開溶媒として用いて分画した。得られた画分のうち、（−）−エピカテキンを含む画分を掻き取り、５０容量％エタノール５０ｍｌに溶解してイタドリ抽出分画物とした。
【００１９】
［シロバナルーピン抽出物］
シロバナルーピン（Ｌｕｐｉｎｕｓ ａｌｂｕｓ  Ｌ．  ；  Ｌｕｐｉｎｕｓ ｓａｔｉｖｕｓ  Ｇａｅｒｔｎ．）の種子５００ｇを乾燥，粉砕し、５０容量％エタノール水溶液１０００ｍｌ中にて２５℃で５日間撹拌抽出した。次いで、抽出液をろ過し、ろ液を回収してシロバナルーピン抽出物とした。
【００２０】
［ヒマワリ花抽出物］
ヒマワリ（Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ ａｎｎｕｕｓ  Ｌ．）の新鮮な生花５００ｇを５０容量％１，３−ブチレングリコール水溶液１０００ｍｌ中暗所にて５℃で５日間撹拌抽出した。次いで、抽出液をろ過し、ろ液を回収してヒマワリ花抽出物とした。
【００２１】
［ヒマワリ油粕抽出物］
ヒマワリ（Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ ａｎｎｕｕｓ  Ｌ．）種子から油を搾油した油粕５００ｇを、乾燥，粉砕し、精製水１０００ｍｌ中にて２０℃で２０日間浸漬して抽出し、ヒマワリ油粕抽出物とした。
【００２２】
［実施例１及び比較例１〜比較例３］  美容液
表１に示した処方にて、全成分を混合，均一化することにより美容液を調製した。
【００２３】
【表１】
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【００２４】
上記表１に示した処方にて調製した本発明の実施例１及び比較例１〜３について、色素沈着症状の改善効果を評価した。色素沈着症状の改善効果は、顕著なシミ，ソバカス等の色素沈着症状を有する女性パネラー２０名を一群とし、各群に実施例又は比較例をそれぞれブラインドにて１日２回ずつ１ヶ月間使用させ、１ヶ月後の皮膚の色素沈着の状態を観察して使用前と比較して評価した。色素沈着の状態は、表２に示す判定基準に従って評価し、２０名の平均値を算出して表３に示した。
【００２５】
【表２】
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【００２６】
【表３】
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【００２７】
表３より明らかなように、本発明に係る実施例使用群では、顕著な色素沈着症状の改善が認められており、使用試験終了後には、微少な色素沈着が認められるにすぎない程度まで症状が改善されていた。これに対し比較例使用群では、イタドリ抽出分画物を含有する比較例１使用群においては軽度な色素沈着が認められる程度まで、シロバナルーピン抽出物を含有する比較例２及びヒマワリ花抽出物を含有する比較例３使用群ではそれぞれ軽度から中程度の色素沈着が認められる程度までしか症状が改善されておらず、実施例使用群に比べ、改善の程度は明らかに小さいものであった。
【００２８】
［実施例２］  皮膚用乳剤
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製法：（１）〜（５）の油相成分を混合し、７５℃に加熱して溶解，均一化する。一方、（６）〜（８）の水相成分を混合，溶解して７５℃に加熱し、前記の油相成分を添加してホモミキサーにて均一に乳化し、（９）を加えて増粘させる。冷却後４０℃にて（１０）〜（１４）を添加，混合する。
【００２９】
［実施例３］  皮膚用クリーム
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製法：（１）〜（６）の油相成分を混合，溶解して７５℃に加熱する。一方、（７）〜（９）の水相成分を混合，溶解して７５℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化後冷却し、４０℃で（１０）〜（１２）の成分を添加し、混合，均一化する。
【００３０】
［実施例４］  メイクアップベースクリーム
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製法：（１）〜（４）の油相成分を混合し、７５℃に加熱して均一とする。一方、（５）〜（７）の成分を混合し、７５℃に加熱，溶解して均一とし、これに（８）〜（１０）の顔料を添加し、ホモミキサーにて均一に分散させ水相成分とする。この水相成分に前記油相成分を添加し、ホモミキサーにて乳化した後冷却し、４０℃にて（１１）〜（１４）の成分を添加，混合する。
【００３１】
［実施例５］  乳液状ファンデーション
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製法：（１）〜（５）の油相成分を混合し、７５℃に加熱して均一とする。一方、（６）〜（８）の水相成分を混合し、７５℃に加熱，溶解して均一とし、これに（９）〜（１３）の顔料を添加し、ホモミキサーにて均一に分散させる。油相成分を添加して乳化した後冷却し、４０℃にて（１４）〜（１７）の成分を添加，混合する。
【００３２】
［実施例６］  ハンドクリーム
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製法：（１）〜（６）の油相成分を混合，溶解して７５℃に加熱する。一方、（７）〜（９）の水相成分を混合，溶解して７５℃に加熱する。ついで、水相成分に油相成分を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化後冷却し、４０℃で（１０）〜（１２）の成分を添加し、混合，均一化する。
【００３３】
［実施例７］  ゼリー状ピールオフパック
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製法：（９）に（３）を加えて７５℃に加熱する。これに（１），（２）を添加して溶解させ、（４）〜（８）を添加して可溶化する。
【００３４】
［実施例８］  マッサージゲル
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製法：７５℃に加熱した（１０）に、（１）〜（９）の成分を順次添加，溶解，均一化する。
【００３５】
［実施例９］  洗顔料
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製法：（１）〜（７）の油相成分を混合，加熱溶解し、７０℃とする。一方、（８）〜（１０）の水相成分を混合して加熱溶解し、７０℃とする。この水相成分に油相成分を徐々に添加して予備乳化し、次いでホモミキサーにて均一に乳化後冷却し、４０℃で（１１）〜（１３）の成分を添加する。
【００３６】
実施例２〜実施例９に示した皮膚外用剤を用いて、色素沈着改善効果を上記方法により評価した。その結果、全ての実施例において、顕著な色素沈着症状改善効果が認められた。また各実施例使用群において、皮膚刺激性反応や皮膚感作性反応を示したパネラーは存在しなかった。
【００３７】
なお、本発明の実施例１〜実施例９については、上記使用試験期間中に含有成分の析出，分離，凝集，変臭，変色といった製剤の状態変化は全く見られなかった。
【００３８】
【発明の効果】
以上詳述したように、本発明により、相乗的に美白効果が高まり、且つ安全性及び安定性の高い皮膚外用剤を得ることができた。