(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効成分として、ｐ−メンタン−３，８−ジオールとフェノトリンまたはペルメトリンとを含有することを特徴とする害虫忌避剤。
【請求項２】
有効成分として、ｐ−メンタン−３，８−ジオールとフェノトリンまたはペルメトリンとを重量比で１：１〜５０：１の割合で含有することを特徴とする害虫忌避剤。
【請求項３】
有効成分として、ｐ−メンタン−３，８−ジオールとフェノトリンとを重量比で１：１〜５０：１の割合で含有することを特徴とする害虫忌避剤。
【請求項４】
有効成分として、ｐ−メンタン−３，８−ジオールとペルメトリンとを重量比で１：１〜５０：１の割合で含有することを特徴とする害虫忌避剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は害虫忌避剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
ｐ−メンタン−３，８−ジオールが害虫忌避活性を有することは特公平３−８０１３８号明細書に記載されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
しかしながら、ｐ−メンタン−３，８−ジオールは、低濃度での使用においては害虫を１００％完全に忌避することの困難な場合がある。
害虫の忌避、特に蚊、ブユ、サシバエ等の吸血害虫を忌避する場合、いかにして完全に忌避するかという点が重要である。換言すれば、例え９０％の忌避効力を長時間持続したとしても、多少は吸血害虫の被害を受けることがあり、実用上充分なものとは言えない。
即ち、吸血害虫の忌避においては、いかにして長時間１００％完全に被害を防ぐかということが非常に重要な課題である。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、各種害虫、とりわけ吸血害虫の忌避剤として優れたものを見出し、上述の課題を解決すべく検討を続けた結果、ｐ−メンタン−３，８−ジオールとフェノトリンまたはペルメトリンとを含有する組成物が害虫の忌避に極めて有効であることを見出し、本発明に至った。
即ち、本発明はｐ−メンタン−３，８−ジオールとフェノトリンまたはペルメトリンとを有効成分として含有する組成物（以下、本発明組成物と記す。）を提供するものであり、ｐ−メンタン−３，８−ジオールとフェノトリンまたはペルメトリンとの混合比は、通常重量比にして１：１〜５０：１の範囲内、好ましくは２：１〜３０：１の範囲内である。
【０００５】
本発明において用いられるｐ−メンタン−３，８−ジオールは、ユウカリから抽出、精製しても得られるが、（＋）−シトロネラールを硫酸中で閉環する方法により簡単に製造することができる。ｐ−メンタン−３，８−ジオールには立体異性体が存在するが、活性な任意の異性体またはその混合物が使用できる。
また、本発明において用いられるフェノトリン〔３−フェノキシベンジル  クリサンテマート〕およびペルメトリン〔３−フェノキシベンジル  ３，３−ジメチル−２−（２，２−ジクロロビニル）シクロプロパンカルボキシラート〕は、殺虫剤成分としては実用化されているものであるが、これらについても、活性な任意の異性体またはその混合物が使用できる。
【０００６】
本発明組成物により有効に忌避できる対象害虫としては、Anopheles albimanus 等のハマダラカ類（Anopheles spp.）、ネッタイシマカ、ヒトスジシマカ等のヤブカ類（Aedes spp.）、アカイエカ、コガカアカイエカ等のイエカ類（Culex spp.）などで代表される蚊、ブユ、サシバエ、サンドフライ、ヌカカ等の吸血昆虫、Amblyomma 、Rhipicephalus 、Dermacentor 、Ixodes、Haemaphysalis 、Boophilus 等のマダニ類などの種々の節足動物が挙げられる。
【０００７】
本発明組成物は、通常適当な担体に担持させて、ローション、エアゾール等の液剤、クリームなどの各種形態に調製して用いられる。
液剤を調製する際に用いられる担体としては、例えば水、メタノール、エタノール、セチルアルコール等のアルコール類、石油ベンジン等の脂肪族炭化水素類、酢酸エチル等のエステル類が挙げられる。
液剤には、さらに乳化剤、分散剤、展着剤、湿潤剤、懸濁化剤、保存剤、噴射剤等の製剤用補助剤、塗膜形成剤などを添加することもできる。
【０００８】
乳化剤および分散剤としては、例えば石鹸類、ポリオキシエチレンオレイルエーテル等のポリオキシエチレン脂肪酸アルコールエーテル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルアリールエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、脂肪酸グリセリド、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート等のソルビタン脂肪酸エステル、高級アルコールの硫酸エステル、ドデシルベンゼンスルホン酸ソーダ等のアルキルアリールスルホン酸塩が挙げられ、展着剤および湿潤剤としては、例えばグリセリン、ポリエチレングリコールが挙げられる。また、懸濁化剤としては、例えばカゼイン、ゼラチン、アルギン酸、カルボキシメチルセルロース、アラビアガム、ヒドロキシプロピルセルロース、ベントナイトが挙げられ、保存剤としては例えばサリチル酸、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチルが挙げられる。
【０００９】
噴射剤としては、例えばジメチルエーテル、クロロフルオロカーボン、炭酸ガス、ＬＰＧが挙げられ、塗膜形成剤としてはニトロセルロース、アセチルセルロース、アセチルブチリルセルロース、メチルセルロース等のセルロース誘導体、酢酸ビニル樹脂等のビニル系樹脂、ポリビニルアルコール、メチルポリシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサンメチルポリシクロポリシロキサン、ジメチルシロキサン・メチル（ポリオキシエチレン）シロキサン共重合体、ジメチルシロキサン・メチル（ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン）シロキサン共重合体、トリメチルシロキシケイ酸、オクタメチルシクロテトラシロキサンシリコーンポリエーテルポリマー等のシリコーン類が挙げられる。
【００１０】
クリーム状の形態に調製する際に用いられる担体としては、例えばパラフィン、流動パラフィン、ワセリン等の炭化水素類、ジメチルシロキサン、コロイド状シリカ等のケイ素化合物、ベントナイト等の粘土鉱物、エタノール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、グリセリン等のアルコール類、ラウリン酸、ステアリン酸等のカルボン酸類、蜜蝋、ラノリン等のエステル類が挙げられ、さらに、液剤の製剤の際に用いられるのと同様の製剤用補助剤を添加することもできる。
本発明組成物は、またマイクロカプセル化製剤とした後、ローション、エアゾール等に製剤化して用いることもできる。
【００１１】
本発明組成物には、さらに他の害虫忌避剤、酸化防止剤等を添加することもできる。
他の害虫忌避剤としては、例えばＮ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド（Ｄｅｅｔ）、ジメチルフタレート、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、Ｎ−オクチルビシクロヘプタンジカルボキシミド、カラン−３，４−ジオール、２，３，４，５−ビス（Δ2 −ブチレン）テトラヒドロフルフラール、ジ−ｎ−プロピルイソシンコメロネート、ジ−ｎ−ブチルサクシネート、ジエチルマンデル酸アミド、２−ヒドロキシエチルオクチルスルフィド、エンペントリンが挙げられ、酸化防止剤としては、例えばブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、トコフェノール、γ−オリザノールが挙げられる。
【００１２】
本発明組成物は、そのまま直接皮膚等に処理することにより害虫忌避剤として用いられるが、予めシート状、フィルム状、網目状、帯状等の適当な基材に塗布、含浸、混練等の処理を行ったものを用いて、該基材で皮膚の露出部または衣服上を被覆する等の方法により害虫忌避を行うこともできる。
該基材の材質としては、例えばポリエチレン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニリデン、ポリエステル、ビニロン、ナイロン等の合成繊維や樹脂、絹、綿、羊毛等の動植物繊維、アルミニウム等の無機質繊維またはそれらの混合物が挙げられる。網目状の基材を用いる場合、網目は細かい程良いが、一般には１６メッシュ以下程度であれば充分に有効である。
【００１３】
本発明組成物中、有効成分であるｐ−メンタン−３，８−ジオールとフェノトリンまたはペルメトリンとの合計量は、製剤形態や適用方法等により異なるが、一般に製剤中または基材中０．１〜７０重量％、好ましくは１〜４０重量％の割合で含まれる。
また、その処理量は、通常皮膚表面積１cm2 当りｐ−メンタン−３，８−ジオールとフェノトリンまたはペルメトリンとの合計量で０．０１〜２mg、好ましくは０．０５〜１mg相当量である。勿論、該処理量は、製剤形態や適用方法、対象とする害虫の種類や密度等により異なり、適宜上記の範囲にかかわることなく増加または減少させることもできる。
【００１４】
【実施例】
以下、製剤例および試験例を挙げて本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらの例のみに限定されるものではない。
まず、製剤例を示す。以下の製剤例において、部は重量部を表す。
【００１５】
製剤例１
ｄ−フェノトリン  ２部およびｐ−メンタン−３，８−ジオール  １０部をエタノールに溶解して全体を３５部とし、エアゾール容器に充填する。次いで該エアゾール容器にバルブを取り付けた後、該バルブ部分を通じてＬＰＧ（噴射剤）６５部を加圧充填してエアゾールを得る。
【００１６】
製剤例２
ペルメトリン  ２部とｐ−メンタン−３，８−ジオール  ８部とに、ステアリン酸  １０部、セチルアルコール  ２部、ラノリン  １部、流動パラフィン  ２部および水  ６２部を加え、加熱して溶解混和し、さらに、これに加熱したグリセリン  １３部を注入してよく攪拌することによりクリームを得る。
【００１７】
製剤例３
ステアリン酸  ６部、ラノリン  ０．５部およびTween 60（ＩＣＩアメリカ社製ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート）６部の混合物を８０℃に加熱し、これを６０℃に加熱された水  ７５部とサリチル酸２．５部との混合物に加え、攪拌しながら、ｄ−フェノトリン  ２部とｐ−メンタン−３，８−ジオール  ６部とを添加してローションを得る。
【００１８】
次に、本発明組成物が害虫忌避に極めて有効であることを試験例にて示す。
試験例
下腕部（手首から肱までの部分）の肱から半分位までを綿布で覆い、そこから手首までの部分は露出させた。その前後の上腕部および手部は各々サポーターおよび手術用手袋で保護した。下腕部に、薬剤（表１の供試物）のエタノール溶液を有効成分が３ｇ／ｍ2 の薬量となるように均一に塗布した。次いで、下腕部をAnopheles albimanus の雌が５０頭入ったケージ（50cm×50cm×50cm）に３分間挿入し、その間に刺された数を調べた。さらに、３０分後、１時間後、２時間後、３時間後、４時間後、５時間後、６時間後に同様の試験を行い、刺された数を調べた。１か所でも刺されたら以降の試験は中止した。結果を表１に示す。
【００１９】
【表１】
0003689933.tif 000002
* 上記試験例において用いたｐ−メンタン−３，８−ジオールは、（＋）−シトロネラールを硫酸中室温で閉環して得たものであり、ｐ−メンタン−３，８−シス−ジオールとｐ−メンタン−３，８−トランス−ジオールとを約５：２の重量比で含有するものである。
【００２０】
【発明の効果】
本発明組成物は、例えば表１に見られるように、長時間にわたって確実に害虫を忌避することのできる優れた性能を有する害虫忌避剤である。