(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般構造式化１で示される化合物から選択される少なくとも１種を配合することを特徴とする美白化粧料
【化１】
0003730039.tif 000017
（ただし、Ｒ1 ＝Ｈ，ＣＨ3，Ｃ2Ｈ5，Ｃ3Ｈ7，ＣＨ（ＣＨ3）2 を示す。またＯＲ1基は各芳香環に１〜３個が置換したものを表わす。）
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、皮膚刺激がなく、紫外線による皮膚の炎症抑制効果、メラニン色素の産生抑制効果に優れ、更には皮膚の色素沈着を速やかに淡色化する効果に優れた有用な美白化粧料に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
紫外線により皮膚の色調は変化し黒化する。黒化は、メラノサイトにおいて産生され表皮細胞に受け渡されるメラニンの過剰生産が原因であり、このメラニンについては、チロシンが酸化され産生されることが知られている。
【０００３】
従来より、皮膚の黒化、しみやそばかす等の予防や治療を目的とする美白化粧料として、アスコルビン酸およびその誘導体、ハイドロキノン誘導体、コウジ酸等のピロン類、プラセンターエキス等の胎盤抽出物などを配合したものが提案されている。これらの物質は、メラニン生成の抑制、生成したメラニンの淡色漂白作用の効果などの美白効果を有する物質として開示されている。
【０００４】
しかしながら、これらの物質は、例えばアスコルビン酸およびその誘導体は、保存安定性が不十分であったり、紫外線による炎症防止効果が十分に認められないことが多い。また、ハイドロキノン誘導体は安全性が十分ではないなど問題がある。このようにこれまでの物質ではメラニンの生成抑制効果、メラニンの淡色漂白作用、炎症防止効果、安全性等において総合的に優れる美白化粧料を得ることはなかなか難しいのが実情である。
【０００５】
そこで、本発明の目的は、皮膚刺激がなく、紫外線による皮膚の炎症抑制効果、メラニン色素の産生抑制効果に優れ、更には皮膚の色素沈着を速やかに淡色化する効果に優れた有用な美白化粧料を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、このような実情に鑑み、従来技術の難点を改良せんとして鋭意研究を重ねた結果、下記一般構造式化２で示される化合物から選択される少なくとも１種を配合した化粧料は、皮膚刺激がなく、紫外線による皮膚の炎症抑制効果、メラニン色素の産生抑制効果、更には皮膚の色素沈着を速やかに淡色化する効果に優れていることを見出し本発明を完成したものである。
【０００７】
【化２】
0003730039.tif 000002
（ただし、Ｒ1 ＝Ｈ，ＣＨ3，Ｃ2Ｈ5，Ｃ3Ｈ7，ＣＨ（ＣＨ3）2 を示す。またＯＲ1基は各芳香環に１〜３個が置換したものを表わす。）
【０００８】
即ち、本発明は、下記一般構造式化３で示される化合物（以下、ＢｚＡと略記する）から選択される少なくとも１種を配合することを特徴とする美白化粧料である。
【０００９】
【化３】
0003730039.tif 000003
（ただし、Ｒ1 ＝Ｈ，ＣＨ3，Ｃ2Ｈ5，Ｃ3Ｈ7，ＣＨ（ＣＨ3）2 を示す。またＯＲ1基は各芳香環に１〜３個が置換したものを表わす。）
【００１０】
【発明の実施の形態】
以下、本発明の構成を詳細について説明する。
【００１１】
本発明の美白化粧料に用いられるＢｚＡとしては、公知の合成方法、例えばアセトンとベンズアルデヒド化合物の縮合によって合成して得られたものをラネーＮｉ存在下、水素によって還元し得る方法が挙げられ、その他天然物から抽出調製されたもの、市販品なども挙げられる。具体的には１，５−ビス［ｐ−ハイドロキシフェニル］−ペンタン−３−オン、１，５−ビス［ｏ−ハイドロキシフェニル］−ペンタン−３−オン、１，５−ビス［２，４−ジハイドロキシフェニル］−ペンタン−３−オン、１，５−ビス［３−メトキシ−４−ハイドロキシフェニル］−ペンタン−３−オンなどが挙げられる。
【００１２】
そして、本発明に用いられるＢｚＡの美白化粧料への配合量としては、美白化粧料の総量を基準として０．００１〜５．０重量％（以下ｗｔ％とする）が好ましい。
【００１３】
本発明の美白化粧料の剤型としては、ローション類、乳液類、クリーム類、パック類などが挙げられる。
【００１４】
尚、本発明の美白化粧料には、色素、香料、防腐剤、界面活性剤、顔料等を本発明の目的を達成する範囲で適宜配合することができる。
【００１５】
【実施例】
以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を詳細に説明する。
【００１６】
（１）紫外線紅斑抑制試験、（２）チロシナーゼ活性阻害試験、（３）皮膚色明度回復試験、（４）美白実用試験、及び（５）光パッチ試験の各試験法は以下の通りである。
【００１７】
（１）紫外線紅斑抑制試験
除毛したハートレー系モルモット１０匹の背部皮膚に、ＵＶＢ領域の紫外線の最小紅斑量の２倍を各２ヶ所ずつ照射する。２４時間前と照射直後に試料を塗布し、試料塗布部位とベース塗布部位とを設定して２４時間後の紅斑の状態を表１の判定基準に従い評価する。
【００１８】
【表１】
0003730039.tif 000004
【００１９】
（２）チロシナーゼ活性阻害試験
マックルベイン緩衝液（ｐＨ６．８）１ｍｌに、０．３ｍｇ／ｍｌ濃度のチロシン溶液と各濃度の試料溶液を加え、３７℃にて１０分間の予備保温を行う。これに１ｍｇ／ｍｌ濃度のチロシナーゼ（シグマ社製）０．１ｍｌを加え３７℃にて１５分間加温した後、分光光度計を用いて、波長４７５ｎｍにて吸光度（Ａ）を測定した。一方、チロシナーゼの代わりに緩衝液０．１ｍｌを加えたものの吸光度（Ｂ）、試料溶液の代わりに緩衝液０．１ｍｌを加えたものの吸光度（Ｃ）、更に試料溶液とチロシナーゼの代わりに緩衝液０．２ｍｌを加えたものの吸光度（Ｄ）をそれぞれ測定して、下式に従い阻害率（％）を算出した。
【００２０】
【数１】
0003730039.tif 000005
【００２１】
（３）皮膚色明度回復試験
被試験者２０名の上腕内側部皮膚に、ＵＶＡ、ＵＶＢ領域の紫外線の最小紅斑量を３日間連続照射し、照射終了後、試料クリーム塗布部とベースクリーム塗布部皮膚の基準明度（Ｖ0 値、Ｖ0 ’値）を測定した。引き続いて、１日３回ずつ４週間連続で塗布し、照射開始１、２、４週間後の試料クリーム塗布部とベースクリーム塗布部皮膚の皮膚明度（Ｖn 値、Ｖn ’値）を測定して、表２の判定基準により皮膚色の回復評価を行った。
【００２２】
尚、皮膚の明度（マンセル表示系Ｖ値）は、高速分光色彩計で測定して得られるＸ、Ｙ、Ｚ値より算出した。また、評価は被試験者２０名の４週間後の評価点の平均値で示した。
【００２３】
【表２】
0003730039.tif 000006
【００２４】
（４）美白実用試験
被試験者２０名の前腕屈側部皮膚を、夏期の太陽光に３時間（１日１．５時間で２日間）曝した。左前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日から、右前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日の７日後から５mg/cm2の量の割合で試料（実施例）とベース（比較例）を朝夕１回ずつ、１３週連続塗布した。なお、評価はベース塗布部、試料塗布部の効果が、顕著に確認された被験者の人数で示す。
【００２５】
（５）光パッチ試験
被験者２５名の前腕屈側部皮膚に対し試料０．０５ｇを塗布した直径１．０ｃｍのパッチ板を用いて２４時間クローズドパッチを行った後、夏期の太陽光を６時間（１日３時間で２日間）照射した。
【００２６】
評価は、表３の判定基準に従い被験者２０名の皮膚の状態を評価判定した。判定結果は、照射２４時間後に、（±）以上の人数で示した。
【００２７】
【表３】
0003730039.tif 000007
【００２８】
実施例１〜６、比較例１  二相型ローション
表４の原料組成において、化４（ＢｚＡ−1，２）、化５（ＢｚＡ−３，４）、化６（ＢｚＡ−５，６）のそれぞれの有効成分を表５に記載の如く配合して二相型ローションを調製し、前記の諸試験を実施した。
【００２９】
【化４】
0003730039.tif 000008
【００３０】
【化５】
0003730039.tif 000009
【００３１】
【化６】
0003730039.tif 000010
【００３２】
【表４】
0003730039.tif 000011
【００３３】
【表５】
0003730039.tif 000012
【００３４】
（１）調製法
表４に記載のＢ成分をＡ成分中に均一に溶解した後、Ａ成分とＣ成分とを均一に混合攪拌分散し、次いで容器に充填する。使用時には、内容物を均一に振盪分散して使用する。
【００３５】
（２）特性
諸試験を実施した結果を表５に示した。表５に示す如く、実施例１〜６の本発明の二相型ローションは、諸試験の総てにおいて明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験において皮膚刺激は生じなかった。一方、比較例１のものは、実施例のものに比べ諸試験において劣っていた。
【００３６】
実施例７〜１２、比較例２  スキンクリーム
表６の原料組成において、化７（ＢｚＡ−７，８）、化８（ＢｚＡ−９，１０）、化９（ＢｚＡ−１１，１２）のそれぞれの有効成分を表５に記載の如く濃度で配合してスキンクリームを調製し、前記の諸試験を実施した。
【００３７】
【化７】
0003730039.tif 000013
【００３８】
【化８】
0003730039.tif 000014
【００３９】
【化９】
0003730039.tif 000015
【００４０】
【表６】
0003730039.tif 000016
【００４１】
（１）調製法
表６に記載のＢ成分をＡ成分に混合し、Ａ成分とＣ成分とをそれぞれ均一に加熱溶解して温度を８０℃にする。次いで、Ａ成分中にＣ成分を注入攪拌混合した後、攪拌しながら温度を３０℃まで冷却する。
【００４２】
諸試験を実施した結果を表５に示した。表５に示す如く、実施例７〜１２の本発明のスキンクリームは、諸試験の総てにおいて明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験において皮膚刺激は生じなかった。一方、比較例２のものは、実施例のものに比べ諸試験において劣っていた。
【００４３】
【発明の効果】
以上記載の如く、本発明は、皮膚刺激がなく、紫外線による皮膚の炎症抑制効果、メラニン色素の産生抑制効果に優れ、更には皮膚の色素沈着を速やかに淡色化する効果に優れた極めて有用な美白化粧料を提供することは明らかである。