(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
アスコルビン酸グルコシドを用いた美白用パック剤において、 pH 緩衝液、還元剤及び０．０１〜２wt％の海綿タンパク質加水分解物を含有することを特徴とする安定性と美白効果の優れた美白用パック剤。
【請求項２】
pH緩衝液として、クエン酸ナトリウム及び／又は乳酸ナトリウム、及び／又は、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びｄｌ−α−トコフェロールより選ばれた少なくとも一種類、還元剤として亜硫酸ナトリウム、硫酸水素ナトリウム及びピロ硫酸ナトリウムより選ばれた少なくとも一種類よりなる群より選ばれた少なくとも一成分よりなる混合液を用いることを特徴とする請求項１の美白用パック剤。
【請求項３】
アスコルビン酸グルコシドが、美白用パック剤中に０．０１〜５wt％含有されてなることを特徴とする請求項１又は２に記載の美白用パック剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、安定性と美白効果の優れた美白用パック剤に関する。
さらに詳しくは、本発明は、海綿タンパク質加水分解物とアスコルビン酸グルコシドを含有する美白用パック剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来、美白用パック剤では、Ｌ−アスコルビン酸、いわゆるビタミンＣ（化学構造式［１］）が、メラニンの生成を抑制する作用や生成したメラニンを還元して淡色の還元型メラニンに転換する作用を有することによって肌の美白に有効であり、更に人に対して安全性であることから多用されている。
しかし、Ｌ−アスコルビン酸は還元性が強く水溶液での安定性が低い。すなわち、Ｌ−アスコルビン酸は中性及びアルカリ性で不活性化されて有効成分の残存率が低下する欠点があり、Ｌ−アスコルビン酸の使用の改善が熱望されている。
【０００３】
【式１】
0003691744.tif 000002
【０００４】
その対策として、最近、直接還元性を示さないアスコルビン酸誘導体の開発が報告されており、とりわけアスコルビン酸グルコシドが新規安定型の優れたＬ−アスコルビン酸誘導体として注目されている。その理由は、アスコルビン酸グルコシドが、（１）Ｌ−アスコルビン酸が酸化されている部位にグルコースを結合してマスクするため、酸化されない安定型のビタミンＣであること、（２）生体内では加水分解を受けてＬ−アスコルビン酸とグルコース（ブドウ糖）に分解されるため、Ｌ−アスコルビン酸と同様の生理作用を発揮すること、（３）生体内酵素によって遊離したビタミンＣとグルコースは、共に安全性が確立されている物質であることなどが挙げられる。
上述のアスコルビン酸グルコシドの製造方法と用途については特開平３−１３９２８８号公報が、皮膚外用剤への使用については特開平４−１８２４１２号公報及び特開平４−１８２４１３号公報が、口腔用組成物への使用については特開平４−１８２４１９号公報がそれぞれ知られている。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
一般に、美白用パック剤は、日焼けによるしみ、そばかすを防ぎ、メラニンを対象とした美白用薬剤が配合されるが、上記アスコルビン酸グルコシドはＬ−アスコルビン酸に比較して安定性に優れているけれども、その他の使用性などの上でＬ−アスコルビン酸より必ずしも優れているとは言えなかった。
一方、ゼリー状又はペースト状のパック皮膜形成剤に保湿剤及びエモリエント剤を配合して不織布に塗布されたパック剤は、薬事法により定められた高温滅菌処理により安定性が低下してしまう問題がある。
そこで、本発明は、安定性と美白効果の優れた美白用パック剤を提供することを課題とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明では、美白用パック剤において、 pH 緩衝液、還元剤、海綿タンパク質加水分解物及びアスコルビン酸グルコシドを共存的に含有することによって安定性と美白効果の優れた美白用パック剤を得ることができた。
上記緩衝液としては、クエン酸ナトリウム及び／又は乳酸ナトリウム、及び／又は、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール及びｄｌ−α−トコフェロールより選ばれた少なくとも一種類を、還元剤としては、亜硫酸ナトリウム、硫酸水素ナトリウム及びピロ硫酸ナトリウムより選ばれた少なくとも一種類よりなる群より選ばれた少なくとも一成分よりなる混合液を用いるのが適当である。上記の処方で得られた美白用パック剤は、安定性と美白効果がきわめて優れている。
【０００７】
本発明において、上記緩衝液に併用する海綿タンパク質加水分解物は、原材料が海綿であり、汚染の心配は全くなく、しかもグリシン、アスパラギン酸、グルタミン酸、プロリン又はアルギニンが豊富であって、ヒト細胞の増殖促進に優れており、二次結合水を多く保持できるものであり、アスコルビン酸グルコシドとの組合せにより安定性の向上並びに美白効果として優れた作用を得ることができる。この海綿タンパク質加水分解物は、特開２０００−５３６９６号公報又は特願２０００−１０２４２４号（特開○○○○−○○○○○○号公報）に示されているものを使用することができる。
【０００８】
一方、上記海綿たんぱく質とともに用いるアスコルビン酸グルコシドは、牛血清アルブミンやアミノ酸との組合せにより安定性が向上し、美白効果をさらに改善する。
本発明の上記アスコルビン酸グルコシドとしては、α−グリコシル−Ｌ−アスコルビン酸（化学構造式［２］）及び２−Ｏ−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸（化学構造式［３］）を使用するのが適当である。
【０００９】
【式２】
0003691744.tif 000003
【００１０】
【式３】
0003691744.tif 000004
【００１１】
本発明における海綿タンパク質加水分解物は、パック剤の保存性や皮膚の活性化効果を改善するもので、美白用パック剤組成物中において０．０１wt％以下のときはその改善効果がなく、２wt％以上の場合は経済的でない。好ましくは、０．０２〜０．０６wt％が適当である。本発明においては、海綿タンパク質加水分解物とアスコルビン酸グルコシドを還元剤とpH緩衝液の存在下に併用することが安定性と美白効果に有効である。美白用パック剤組成物中におけるアスコルビン酸グルコシドの含有量は、０．０１wt％以下では美白効果が得られず、５wt％以上の含有は経済的にみて無駄であり、好適には、１〜３wt％である。緩衝液の使用により、美白剤パック剤を加熱滅菌した場合でも pH を４．５〜７．０、好ましくは５．０〜６．５に保ち、還元剤として亜硫酸ナトリウム、硫酸水素ナトリウム又はピロ硫酸ナトリウムを配合することにより優れた安定性及び美白効果を高める。
緩衝液としては、クエン酸ナトリウム及び／又は乳酸ナトリウム、あるいはジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール又はｄｌ−α−トコフェロールが適当で、それぞれ０．０１〜２wt％の使用が好ましい。
【００１２】
本発明において美白効果改善のために使用するアスコルビン酸グルコシド水溶液と、従来使用していたＬ−アスコルビン酸水溶液について高温滅菌処理（１２５℃、６０分）における pH と有効成分の残存率を対比すると、下記第１表のとおりである。
【００１３】
【表１】
0003691744.tif 000005
【００１４】
濃度  ２ｗ／ｖ水溶液
加熱条件  オートクレープ    １２５℃    ６０分
アスコルビン酸グルコシドの未調整液のpH２．２０
アスコルビン酸の未調整液の pH 2.59
ＮａＯＨにより pH を調整した
【００１５】
上表によれば、アスコルビン酸グルコシドは、pH５以下ではＬ−アスコルビン酸より残存率が低いことがわかる。
【００１６】
また、本発明において美白効果改善のために使用するアスコルビン酸グルコシド水溶液と、従来使用していたＬ−アスコルビン酸水溶液について保存安定性（ pH と残存率）は下記第２表の通りであり、２５℃で暗所に保管しても pH が低いと、Ｌ−アスコルビン酸より保管時の残存率が低くなっていることがわかる。
【００１７】
【表２】
0003691744.tif 000006
【００１８】
【実施例】
表３のように配合してパック剤を不織布に塗布して製品とした。
海綿タンパク加水分解物は、特開２０００−５３６９６号公報に示す水溶液を用いた。緩衝液のクエン酸ナトリウムと、ＢＨＴ（ジブチルヒドロキシトルエン）と、亜硫酸ナトリウムの配合物を海綿タンパク質加水分解物水溶液に溶解して、アスコルビン酸グルコシドの溶液に添加した。
得られた美白用パック液の測定は、逆相液体クロマトグラフ法により測定した。
【００１９】
【表３】
0003691744.tif 000007
【００２０】
測定条件は次の通りとした。
カラム    ；ＣＡＰ  ＣＥＬＬ  ＰＡＫ  Ｃ１８（ＡＧ１２０）
溶出剤    ；０．０２Ｍ  ＮａＨ2 ＰＯ4
流速      ；０．５ｍｌ／ｍｉｎ
検知      ；紫外検出器
操作温度  ；２５℃
なお、美白効果の測定は、チロシナーゼ活性阻害試験による抑制効果を４７５ｍｍの吸光度で示した。
【００２１】
表３の測定結果からみて、アスコルビン酸グルコシドと海綿タンパク加水分解物の添加が有効であり、これにpH緩衝液を併用することにより優れた安定性及び美白効果の得られていることが確認できた。
【００２２】
【発明の効果】
上述するように、美白用パック剤にアスコルビン酸グルコシドと海綿タンパク加水分解物をpH緩衝液とともに併用することによって、安定性及び美白効果のすぐれた美白用パック剤が得られる。