(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
メントールを配合し、３層以上の積層構造を有するか又は内層と外層で形成された２層以上の層を有する口腔用錠剤であって、口腔内でより遅く溶解する層のメントール配合量を当該層よりも早く溶解する層のメントール配合量よりも高くし、各層のメントール配合量差を０．６〜３．０重量％（各層の重量に対する重量％）とし、かつ、メントールを配合した層の１層以上を発泡性を有する層としたことを特徴とするメントール配合口腔用錠剤。
【請求項２】
メントールを配合した層が、炭酸塩と有機酸を含む発泡性を有する層である請求項１記載の口腔用錠剤。
【請求項３】
メントールを配合し、３層以上の積層構造を有するか又は内層と外層で形成された２層以上の層を有する飴であって、口腔内でより遅く溶解する層のメントール配合量を当該層よりも早く溶解する層のメントール配合量よりも高くし、各層のメントール配合量差を０．６〜３．０重量％（各層の重量に対する重量％）とし、かつ、メントールを配合した層の１層以上を発泡性を有する層としたことを特徴とするメントール配合飴。
【請求項４】
メントールを配合した層が、炭酸塩と有機酸を含む発泡性を有する層である請求項３記載の飴。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、メントールの効果が最大限に引き出され、かつメントールの苦味が軽減されたメントール配合口腔用固形製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
一般に、口腔用固形製剤は、薬効成分が長時間にわたって作用するように、薬効成分が製剤表面から順次溶解・崩壊するように設計されている。このような薬効成分の一つとしてメントールがあり、メントールは、食物やタバコ等の臭いをマスキングする効果に優れ、しかも口腔に清涼感を与える成分である。
【０００３】
しかしながら、メントールを口腔用固形製剤に多量に配合すると、これらの効果がより向上する反面、メントールの苦味が助長されるため、服用が困難になるという問題がある。そこで、口腔用固形製剤におけるメントールの苦味を低減させる方法として、例えば甘味成分の多量添加、発泡成分の添加により苦味の低減（特開平４−３２７５２６号、特開昭６１−２８１１８３号公報）等の方法が提案されているが、臭いのマスキング効果や苦味の低減の点で十分に満足し得るものではない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、メントールによる臭いのマスキング効果が高く、かつメントールの有する苦味等の不快な味が軽減されたメントール配合口腔用固形製剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、口腔用固形製剤におけるメントールの効果を高め、かつメントールの有する苦味等の不快な味を軽減すべく鋭意検討を行った結果、メントール配合量の異なる２層以上の層を有する錠剤又は飴とし、舌に接触するメントール濃度が経時的に徐々に高くなるようにすることにより、メントールによる異臭マスキング効果が高まり、かつメントールの苦味等が軽減されることを見出し、本発明を完成した。
【０００６】
すなわち、本発明は、メントールを配合し、３層以上の積層構造を有するか又は内層と外層で形成された２層以上の層を有する口腔用錠剤又は飴であって、口腔内でより遅く溶解する層のメントール配合量を当該層よりも早く溶解する層のメントール配合量よりも高くし、各層のメントール配合量差を０．６〜３．０重量％（各層の重量に対する重量％）とし、かつ、メントールを配合した層の１層以上を発泡性を有する層としたことを特徴とするメントール配合口腔用錠剤又は飴を提供するものである。
【０００７】
【発明の実施の形態】
本発明の口腔用錠剤又は飴は、口腔内でより遅く溶解する層のメントール配合量が当該層よりも早く溶解する層のメントール配合量よりも高くした構造を有するもので、３層以上の積層構造を有するもの、内層の全部又は一部が外層で被覆された２層以上の層からなるものが挙げられる。また、本発明の口腔用錠剤又は飴は、これらの最上下層又は最外層等はメントールを含有しない層としてもよい。
【０００８】
本発明の口腔用固形製剤におけるメントール配合量は、苦味等の点から高メントール配合層において５重量％以下とすることが好ましい。また、各層のメントール配合量差は、メントールの苦味の軽減等の点から０．６〜３．０重量％が特に好ましい。例えば上中下層からなる３層構造の口腔用固形製剤、内層及び外層それぞれ１層からなる口腔用固形製剤の場合、上下層又は外層におけるメントール配合量を０．０５〜１重量％とし、中層又は内層におけるメントール配合量を０．１〜５重量％とすることができる。
【０００９】
本発明の口腔用固形製剤のメントール配合層は、炭酸塩と有機酸を配合した発泡性の層とすることが、メントールの有する苦味等の不快な味をより軽減させ得る点から好ましい。
【００１０】
炭酸塩としては、炭酸水素ナトリウムが代表的であるが、その対イオンとしてカリウム、カルシウム等も使用でき、これらは単独で又は２種以上組合わせて用いることができる。また、有機酸としては、例えばリンゴ酸、酒石酸、アスコルビン酸、コハク酸、クエン酸などが挙げられ、これらは１種又は２種以上を組合わせて用いることができる。
炭酸塩として炭酸水素ナトリウムを用いる場合、各層当たり０．５〜４０重量％が好ましく、１〜３０重量％が特に好ましい。この場合、有機酸は各層当たり１〜４０重量％が好ましく、１〜３０重量％が特に好ましい。
【００１１】
本発明の口腔用固形製剤には、通常の製剤化に用いられる乳糖、澱粉、デキストリン類、セルロース類、ポリエチレングリコール、ステアリン酸マグネシウム、マルチトール等の賦形剤；蔗糖脂肪酸エステル、微粒二酸化ケイ素等の滑沢剤；香料、ビタミン類やカフェイン等の有効成分；サッカリン、蔗糖、マンニトール、ソルビトール、アスパルテーム、エリスリトール等の甘味料などを適宜配合することができる。
甘味料は１種を単独で又は２種以上を組合わせて用いることができ、製剤の味覚を矯正するために配合する場合、甘味の強さによって配合量が異なる。例えば、蔗糖、マンニトール、エリスリトール、ソルビトールの配合量は各層当たり通常５〜９０重量％、好ましくは１０〜８０重量％であり、サッカリンやアスパルテームの配合量は０．０１〜５重量％、好ましくは０．１〜１．５重量％である。
【００１２】
【発明の効果】
本発明の口腔用固形製剤は、メントールの有する異臭マスキングや清涼感付与等の効果が最大限に引き出され、かつメントールの有する苦味等の不快な味が軽減されたものである。
【００１３】
【実施例】
以下、実施例を挙げて本発明を更に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
なお、以下の実施例中、実施例１及び６は、特許請求の範囲外の参考例である。
【００１４】
実施例１及び比較例１
表１に示す組成のメントール配合量の異なる３層錠（１ｇ、直径１５mm、重量比：上層／中層／下層＝１／１／１）をマシーナ（株）社製油圧式多層錠打錠機を用いて調製した。また、比較のために均一にメントールを配合した錠剤（１ｇ、直径１５mm）を調製した。マスキング効果を１３名の喫煙者に喫煙してもらい、調製した錠剤を口に含み服用後、３０分後に呼気袋に呼気を取り、これを３名のパネラーにタバコの臭いの有無を評価してもらった評価基準はタバコの臭いがしないを◎、ほとんどしないを○、若干するを△、するを×とした。結果を表２に示す。
【００１５】
【表１】
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【００１６】
【表２】
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【００１７】
上記喫煙者１３名に、実施例１の３層錠と比較例１の錠剤のメントールの苦味について次表に示す５段階で評価してもらった。
【００１８】
【表３】
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【００１９】
実施例２及び比較例２
表４に示す組成のメントール配合量の異なる３層錠（１ｇ、直径１５mm、重量比：上層／中層／下層＝１／１／１）及び均一にメントールを配合した錠剤（１ｇ、直径１５mm）を実施例１及び比較例１と同様にして調製し、同様にして評価した。結果を表５に示す。
【００２０】
【表４】
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【００２１】
【表５】
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【００２２】
上記喫煙者１３名に、実施例２の３層錠と比較例２の錠剤のメントールの苦味について次表に示す５段階で評価してもらった。
【００２３】
【表６】
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【００２４】
実施例３及び比較例３
表７に示す組成のメントール配合量の異なる３層錠（１ｇ、直径１５mm、重量比：上層／中層／下層＝１／１／１）及び均一にメントールを配合した錠剤（１ｇ、直径１５mm）を実施例１及び比較例１と同様にして調製し、女性パネラー１０名に、メントールの苦味について５段階で評価してもらった。
【００２５】
【表７】
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【００２６】
【表８】
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【００２７】
実施例４及び比較例４
表９に示す組成のメントール配合量の異なる３層錠（１ｇ、直径１５mm、重量比：上層／中層／下層＝１／２／１）及び均一にメントールを配合した錠剤（１ｇ、直径１５mm）を実施例１及び比較例１と同様にして調製し、女性パネラー１０名に、メントールの苦味について５段階で評価してもらった。
【００２８】
【表９】
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【００２９】
【表１０】
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【００３０】
実施例５及び比較例５
表１１に示す組成のメントール配合量の異なる３層錠（１ｇ、直径１５mm、重量比：上層／中層／下層＝１／２／１）及び均一にメントールを配合した錠剤（１ｇ、直径１５mm）を実施例１及び比較例１と同様にして調製し、女性パネラー１０名に、メントールの苦味について５段階で評価してもらった。
【００３１】
【表１１】
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【００３２】
【表１２】
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【００３３】
実施例６及び比較例６
まず、油圧式加圧打錠機を用いて直径１０mm、厚さ３mmの錠剤を調製し、これを核層とし、表１３に示す組成のメントール配合量の異なる有核錠（直径１５mm、厚さ５mm）をマシーナ（株）社製有核回転式錠剤機を用いて調製した。また、比較のために均一にメントールを配合した錠剤（直径１５mm、厚さ５mm）を調製し、女性パネラー１０名に、メントールの苦味について５段階で評価してもらった。
【００３４】
【表１３】
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【００３５】
【表１４】
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【００３６】
実施例７及び比較例７
表１５に示す組成のメントール配合量の異なる有核錠（直径１５mm、厚さ５mm）及び均一にメントールを配合した錠剤（直径１５mm、厚さ５mm）を実施例６及び比較例６と同様にして調製し、女性パネラー１０名に、メントールの苦味について表１６に示す５段階で評価してもらった。
【００３７】
【表１５】
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【００３８】
【表１６】
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