(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
２−メチル−１，３−プロパンジオールを組成物全量に対して０．１〜２５．０重量％含有し、かつ、２−フェノキシエタノールを同０．０１重量％以上含有することを特徴とする外用組成物。
【請求項２】
下記（１）〜（４）の配合量で、２−メチル−１，３−プロパンジオール及び２−フェノキシエタノールを含有することを特徴とする、請求項１記載の外用組成物。
（１）２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が組成物全量に対して１．０重量％以下であり、かつ、２−フェノキシエタノールの配合量が同０．３重量％以上
（２）２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が組成物全量に対して１．０重量％を超えて同３．０重量％以下であり、かつ、２−フェノキシエタノールの配合量が同０．１重量％以上
（３）２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が組成物全量に対して３．０重量％を超えて同５．０重量％以下であり、かつ、２−フェノキシエタノールの配合量が同０．０５重量％以上
（４）２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が組成物全量に対して５．０重量％を超えて同２５．０重量％以下であり、かつ、２−フェノキシエタノールの配合量が同０．０１重量％以上
【請求項３】
外用組成物が化粧料である、請求項１又は２記載の外用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、外用組成物に関する技術分野の発明である。特に、優れた防腐性と共に、使用性及び安全性が著しく向上した外用組成物に関する発明である。
【０００２】
【従来の技術】
通常、化粧料等の外用組成物中には、外部から汚染してくる微生物の増殖を抑制し、経時とともに、これらの微生物を死滅させて製品の保存性を向上させることを目的として、パラオキシ安息香酸エステル（パラベン類と通称されている）等の防腐剤や、フェノキシエタノール等の防腐助剤が配合されている。
かかるパラベン類等の防腐剤や、フェノキシエタノール等の防腐助剤は、外用組成物において用いる防腐手段としては、安全性及び有効性に優れたものである。しかしながら、ごく一部の敏感な使用者に対して、使用時に刺激感等を伴う場合も想定されないわけではない。
殊に昨今は、より肌に優しい外用組成物が求められる傾向があり、専らこのパラベン類やフェノキシエタノール等を防腐手段として配合するだけでは、昨今の外用組成物に対する要求を完全に満足させることは非常に難しくなっている面は否めない。
勿論、パラベン類等の防腐剤や、フェノキシエタノール等の防腐助剤を配合しない外用組成物を創製することも可能ではあるが、この場合、防腐性を確保するために小分け容器やバックレス機構等の複雑な手段を駆使する必要性に迫られ、経済性、汎用性等に欠けてしまう傾向が強くなる。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
そこで、本発明が解決すべき課題は、格段に安全性及び使用性に優れる外用組成物の防腐手段を提供することにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、上記課題を解決するために鋭意検討を行った。その結果、上述のように防腐助剤として汎用されている２−フェノキシエタノールと、従来から保湿剤として汎用されている２−メチル−１，３−プロパンジオールとを、防腐手段として組み合わせて配合することにより、２−フェノキシエタノールの配合量を少量としても、優れた防腐効果が外用組成物において認められ、これにより上記の課題を解決し得ることを見出して本発明を完成した。
【０００５】
すなわち、本発明は、防腐手段として、２−メチル−１，３−プロパンジオール及び２−フェノキシエタノールを含む、化粧料等の外用組成物を提供するものである。
なお、本発明において「外用組成物」とは、凡そ外用に用いる組成物全般を包括する概念であり、例えば基礎化粧料、メーキャップ化粧料、毛髪用化粧料等の化粧料や、軟膏剤等の種々の医薬品ないし医薬部外品等に広く適用可能な組成物のことを言う。
本発明は、またこれらの態様の外用組成物を個別に提供するものである。
また、本発明において、「防腐」とは、細菌，カビ，酵母等の汚染微生物全てに対する抵抗性を意味し、「防腐力」とは、これらの汚染微生物全てに対する防御力を意味するものである。
【０００６】
【発明の実施の形態】
以下、本発明の実施の形態について説明する。
本発明に係わる外用組成物（以下、本発明外用組成物という）に防腐手段の一要素として配合する、２−メチル−１，３−プロパンジオールは、通常は保湿成分の一つとして外用組成物中に配合されている成分であり、通常公知の方法を用いて製造したものを本発明外用組成物中に配合することができる。また、市販品（ＴＥＧＵＳＳＡ社製品等）を本発明外用組成物中に配合することも可能である。
【０００７】
本発明外用組成物における、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量は、所望する防腐効果が有効に外用組成物中において十分に発揮されるためには、組成物全量に対して０．１重量％以上の割合で配合することが好ましく、さらには同１．０重量％以上の割合で配合することがさらに好ましい。そして、組成物全量に対して３．０重量％以上の割合で配合することにより、防腐効果が著しく向上するために、特に好ましい。
【０００８】
本発明外用組成物における、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量の上限は、特に限定されるべきものではないが、通常組成物全量に対して２０．０重量％以下の割合で配合される。組成物の２０．０重量％を超えて配合すると、外用組成物として、べたついた使用感を伴う等、本発明外用組成物の使用性が悪化する傾向が強くなり好ましくない。
【０００９】
上記２−メチル−１，３−プロパンジオールと共に、本発明外用組成物中に防腐手段の他の要素として配合される２−フェノキシエタノールは、下記式で表される構造をとる化合物である。
【化１】
0003675637.tif 000002
【００１０】
この２−フェノキシエタノールは、沸点が２３７℃，１６５℃／８０mmで、旋光度がｄ22１．１０２，ｎ20D １．５３４の液体であり、通常防腐助剤として外用組成物中に配合されている成分である。
【００１１】
本発明外用組成物中には、通常公知の方法、例えばフェノールにエチレンオキシドを作用させたり、ナトリウムフェノキシドとエチレンクロルヒドリンとを反応させる等の方法により製造した２−フェノキシエタノールを配合することが可能であり、市販品を配合することも勿論可能である。
【００１２】
２−フェノキシエタノールの本発明外用組成物中における配合量は、付与すべき防腐力の強度や、これと組み合わせて配合する、上記２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量に応じて適宜決定することが可能であり、特に制限されるものではないが、所望する防腐効果を有効に発揮させるためには組成物全量に対して０．０１重量％以上の割合で配合することが好ましい。
【００１３】
本発明外用組成物における２−フェノキシエタノールの配合量の上限は、特に限定されるもではないが、本発明外用組成物は、２−フェノキシエタノールの配合量が減量され得ることが大きな特徴の一つであるから、この２−フェノキシエタノールの配合量は、本発明の所期の効果を損なわない限り、可能な限り少量であることが好ましい。
【００１４】
本発明外用組成物の防腐手段として配合される、上記２−メチル−１，３−プロパンジオールと２−フェノキシエタノールとの配合割合は、一般的に一方の配合量を多く設定すると、他の配合量は相対的に少量にし、逆に一方の配合量を少なく設定すると、他方の配合量は相対的に多量に設定することが、本発明の所期の効果を有効に発揮させるためには好ましい。
【００１５】
例えば、後述する実施例に示すように、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が組成物全量に対して１．０重量％以下（０重量％を除く）の場合には、２−フェノキシエタノールを同０．３重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得る。また、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が組成物全量に対して１．０重量％を超えて同３．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを同０．１重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得る。また、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が組成物全量に対して３．０重量％を超えて同５．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを同０．０５重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得る。さらに、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が組成物全量に対して５．０重量％を超えて同１０．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを同０．０１重量％以上配合すると比較的良好に効果が発揮され得る。
【００１６】
このようにして、２−メチル−１，３−プロパンジオール及び２−フェノキシエタノールを組み合わせて配合することにより、驚くべきことに少量の２−フェノキシエタノールの配合で、十分に防腐性が確保され、優れた使用性と安全性を兼ね備えた外用組成物が提供される。
【００１７】
なお、本発明においては上記した本発明の所期の効果のみを企図する限りにおいて、他の防腐剤や防腐助剤を本発明外用組成物中に追加配合する必要はないが、この所期の効果を損なわない範囲で、通常外用組成物に使用されるその他の防腐剤や防腐助剤を本発明外用組成物中に追加配合することを妨げるものではない。
【００１８】
また、本発明の所期の効果を損なわない範囲で、企図する外用組成物の性質に応じて、通常外用剤に配合されている成分、例えば、保湿剤，紫外線防御剤，ビタミン類，動植物抽出成分，消炎剤，美白剤，血管拡張剤，収斂剤，清涼剤，ホルモン剤等を配合することができる。
【００１９】
そして、前述したように、本発明外用組成物は、外皮に適用される化粧料、医薬品、医薬部外品等に広く適用することが可能であり、その剤型も水溶液系，可溶化系，乳化系，油液系，ゲル系，ペースト系，軟膏系，エアゾール系，水−油２層系，水−油−粉末３層系等幅広い剤型を採り得る。すなわち、基礎化粧料であれば、洗顔料，化粧水，乳液，クリーム，ジェル，エッセンス（美容液），パック・マスク等の形態に、上記の多様な剤型において広く適用可能である。さらに、メーキャップ化粧料であれば、ファンデーション，マスカラ，ネールエナメル，口紅等の形態に上記の多様な剤型において広く適用可能である。また、毛髪用化粧料であれば、シャンプー，リンス，養毛料等の形態に上記の多様な剤型において広く適用可能である。
医薬品又は医薬部外品であれば、各種の軟膏剤等の形態に広く適用が可能である。
なお、これらの剤型及び形態に、本発明外用組成物の採り得る剤型及び形態が限定されるものではない。
【００２０】
また、本発明外用組成物においては、上記の所望する剤型及び形態に応じて通常公知の基剤成分を、その配合により本発明の所期の効果が損なわれない範囲で広く配合することができる。
すなわち、液体油脂，固体油脂，ロウ類，炭化水素油，高級脂肪酸，高級アルコール，合成エステル油，シリコーン類，各種の界面活性剤，金属イオン封鎖剤，水溶性高分子，増粘剤，各種の粉末成分，色剤，香料，水等を必要に応じて本発明外用組成物中に適宜配合することができる。
本発明外用組成物の具体的な処方については、後述する実施例において記載する。
【００２１】
【実施例】
以下、本発明を実施例によりさらに具体的に説明するが、これらの実施例により本発明の技術的範囲が限定的に解釈されるべきものではない。
なお本実施例中、配合量を示す「重量％」または「％」は、特に断らない限り組成物全量に対する重量％を意味する。
実施例を開示するに先立ち、先ず使用試験と防腐力判定試験について記載する。
【００２２】
使用試験
過去に、パラベンを配合した外用組成物の使用に際して皮膚の刺激感を訴えたパネル３０名に対して、本発明外用組成物等を１日当り朝夕２回の頻度で１週間使用させて、使用性の満足度と共に皮膚刺激の有無を申告させた。
【００２３】
防腐力判定試験
試料３０mlに菌液を接種後、塗抹法により菌数の変化を調べた。なお、接種菌は、カビ，酵母，バクテリアを用いて、２週間経過時までの菌数変化により防腐力を評価し、得られた結果を以下の４段階の基準に分類した。なお、以下の分類のうち、◎ないし○のものを合格と判定した。
【００２４】
◎：早急に効果が認められる。
○：徐々に効果が認められる。
△：ほとんど効果が認められない。
×：全く効果が認められない。
【００２５】
〔実施例１，２〕
下記第１表において示した処方の本発明外用組成物の一態様としての化粧水及びその比較例について上記使用試験及び防腐力判定試験を行い、その結果を記載した。なお、これらの化粧水の製造方法は、化粧水の製造方法として一般的に用いられている方法に従った。
【００２６】
【表１】
0003675637.tif 000003
【００２７】
実施例１，２においては、皮膚刺激が少なく、使用性にも満足した者の割合が多く、かつ防腐性も確保されていた。
【００２８】
また、２−フェノキシエタノールを配合しない比較例１，２において、２−メチル−１，３−プロパンジオールの量が少ないときは、皮膚刺激が少なく、使用性にも満足した者の割合も多かったが、防腐力に劣っていた。一方、２−メチル−１，３−プロパンジオールの量が多いときは、防腐力には優れるものの、使用性に満足した者は少なかった。
さらに、２−メチル−１，３−プロパンジオールを配合しない比較例３においても皮膚刺激が少なく、使用性にも満足した者の割合も多かったが、防腐力に劣っていた。
この結果により、２−メチル−１，３−プロパンジオールと２−フェノキシエタノールを組み合わせることにより、防腐力を保持しつつ、皮膚刺激が少なく、使用性も良好な外用組成物が提供されることが明らかになった。
【００２９】
〔実施例３〜１１〕
さらに、２−メチル−１，３−プロパンジオールと２−フェノキシエタノールの配合量を変化させた化粧水〔２−メチル−１，３−プロパンジオールと２−フェノキシエタノールの配合量以外の配合成分は、上記第１表に示した処方と同じである〕について、上記防腐力試験及び使用試験（使用性についてのみ）を行った。
【００３０】
それぞれの化粧水の２−メチル−１，３−プロパンジオールと２−フェノキシエタノールの配合量と試験結果を第２表に示す。
【表２】
0003675637.tif 000004
【００３１】
第２表において、本発明外用組成物においては、単に２−メチル−１，３−プロパンジオールと２−フェノキシエタノールの配合量のみではなく、両者の配合割合も本発明の所期の効果に大きな影響を与えることが明らかになった。
すなわち、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が共に１．０重量％である実施例３，４においては、２−フェノキシエタノールの配合量が０．１重量％（実施例３）では防腐力が充分とはいえないが、０．３重量％（実施例４）では満足すべき結果が得られた。
【００３２】
また、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が共に３．０重量％である実施例５，６においては、２−フェノキシエタノールの配合量が０．０５重量％（実施例５）では防腐力が充分とはいえないが、０．１重量％（実施例６）では満足すべき結果が得られた。
また、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が共に５．０重量％である実施例７においては、２−フェノキシエタノールの配合量が０．０５重量％で満足すべき結果が得られた。
【００３３】
また、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が共に外用組成物の１０．０重量％である実施例８，９においては、２−フェノキシエタノールの配合量が０．０１重量％（実施例８）及び０．０５重量％（実施例９）ともに使用性が充分とはいえないが、防腐力では満足すべき結果が得られた。
さらに、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が２０．０重量％である実施例１０は、２−フェノキシエタノールの配合量が０．０１重量％であっても優れた防腐力が得られたが、使用性の評価が多量に配合された２−メチル−１，３−プロパンジオールによるべたつきにより下落していた。
【００３４】
この傾向は、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が２５．０重量％である実施例１１において顕著に現れた。すなわち、２−フェノキシエタノールの配合量が０．０１重量％でも、実施例１１の化粧水は非常に優れた防腐力を示したが、その使用性は極端に劣っていた。
なお、２−フェノキシエタノールを全く配合していない比較例４〜６は、いずれも使用性又は防腐力が充分なものではなかった。
【００３５】
この結果により、２−メチル−１，３−プロパンジオールと２−フェノキシエタノールとの本発明外用組成物中における配合割合は、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が１．０重量％以下（０重量％を除く）の場合には、２−フェノキシエタノールを０．３重量％以上配合すると、比較的良好な結果が得られることが明らかになった。また、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が１．０重量％を超えて３．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを０．１重量％以上配合すると、比較的良好な結果が得られることが明らかになった。さらに、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が３．０重量％を超えて５．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを０．０５重量％以上配合すると、比較的良好な結果が得られることが明らかになった。またさらに、２−メチル−１，３−プロパンジオールの配合量が５．０重量％を超えて１０．０重量％以下の場合には、２−フェノキシエタノールを０．０１重量％以上配合すると、比較的良好な結果が得られることが明らかになった。
【００３６】
以下、種々の処方の本発明外用組成物を例示するが、いずれの実施例も優れた防腐力を保持しつつ、皮膚刺激が少なく、使用性も良好であった。なお、これらの実施例における外用組成物の製造方法は、各態様の外用組成物における製造方法として一般的に用いられている方法に従った。
【００３７】
0003675637.tif 000005
【００３８】
0003675637.tif 000006
【００３９】
0003675637.tif 000007
【００４０】
0003675637.tif 000008
【００４１】
【発明の効果】
本発明により、格段に安全性及び使用性に優れる外用組成物における防腐手段が提供される。