(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
ポリエチレン製の内面を有する容器に充填された口腔用組成物において、トリクロサン０.０１〜０.５重量％及びヘキシレングリコール１.０〜１５.０重量％を含有し、かつトリクロサン：ヘキシレングリコールの重量比が１：２０〜１：５００であることを特徴とする口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、合成樹脂製の内面を有する容器中におけるトリクロサンの経時安定性を改良した口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術および課題】
従来より、歯肉炎発症の原因として歯牙に吸着した歯垢が重要な因子であることが示されている。かかる歯垢を除去する手段としては、ブラッシング等による物理的口腔清掃が挙げられるが、長時間を要する上、充分に除去することは非常に困難である。
【０００３】
そこで、これを補うために殺菌剤を配合した歯磨剤等の口腔用組成物が種々研究されており、それらが抗歯垢効果を有することが報告されており、ことにカチオン性殺菌剤が歯垢形成の抑制に有効であることが知られている。しかし、他の歯磨成分との相用性が悪く、製剤化が難しい。
近年、かかる欠点を解消するため、歯磨成分との相用性に優れた非カチオン性殺菌剤を歯磨に配合することが提案されている。とりわけ、代表的な非カチオン性殺菌剤であるトリクロサンを配合した歯磨は、優れた抗歯垢効果を有していることが報告されている。
【０００４】
しかしながら、トリクロサンを含有する組成物を、内面が合成樹脂よりなる容器に充填した場合、該成分が容器内面に吸着するなどの理由により、安定性が経時的に低下するという問題がある。
この問題を解決するための手段として、例えば、特開平２−１４０２号では、特定の粘結剤および界面活性剤と併用することにより、トリクロサンの殺菌力を長時間持続させることが提案されている。
【０００５】
本発明者らは、合成樹脂製の内面を有する容器に充填されたトリクロサンの経時的安定性がさらに向上した口腔用組成物を得るため、鋭意研究を重ねた結果、ヘキシレングリコールを特定の比率で配合することにより、トリクロサンの経時的安定性が著しく高まることを見いだし、本発明を完成するに至った。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明は、合成樹脂製の内面を有する容器中に充填された、トリクロサンを含有する口腔用組成物において、ヘキシレングリコールをトリクロサンに対して特定の重量比で配合した、トリクロサンの経時安定性を向上させた口腔用組成物を提供するものである。
【０００７】
本発明で用いるトリクロサンは、２',４,４’−トリクロロ−２−ヒドロキシジフェニルエーテルなる化学名の、広範な抗菌スペクトルを有する市販の殺菌剤であり、歯垢を形成する細菌に対して優れた殺菌力を示す。トリクロサンは、通常、組成物全量に対して０.００１〜５重量％、好ましくは、０.００５〜１重量％が好ましい。配合量が０.００１重量％よりも少ないと、充分な殺菌力が発揮されず、５重量％よル多いと、口腔粘膜に対して刺激性を示し、実用上問題となる。
【０００８】
また、ヘキシレングリコールの配合量は０.５〜１５重量％が好ましい。配合量が０．５重量％より少ないとトリクロサンの経時的安定性が向上されず、１５重量％を超えると苦味が生じる。
【０００９】
さらに、本発明においては、トリクロサン：ヘキシレングリコールの重量比が１：２０〜１：５００であることが望ましい。比率が１：２０以下であると、トリクロサンの組成物中での安定性が悪く、１：５００以上であると効果が飽和に達し、経済上好ましくない。
【００１０】
本発明の口腔用組成物は常法に従って練り歯磨、液状歯磨、洗口剤、パスタ、義歯洗浄剤などの通常の剤型にすることができ、他の成分は通常使用されるいずれのものでもよい。
【００１１】
例えば、練歯磨の場合であれば、炭酸カルシウム、硫酸カルシウム、第２リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、酸化チタン、非晶質シリカ、結晶質シリカ、アルミノシリケート、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、レジン等の研磨剤、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、メチルセルロース、カラギーナン、アラビアゴム、ポリビニルアルコール、キサンタンガム、カルボキシフビニルポリマー等の粘結剤、ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、Ｎ−ラウリルサルコシンナトリウム、Ｎ−アシルグルタミン酸塩、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、アルキロールアミド等の発泡剤、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール等の湿潤剤、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ジヒドロカルコン等の甘味剤、ペパーミント、スペアミント等の精油、メントール、カルボン、オイゲノール、アネトール等の香料素材等の香料、安息香酸、パラベン等の防腐剤、塩化リゾチーム、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、溶菌酵素、クロルヘキシジンまたはその塩、第四級アンモニウム化合物、ソルビン酸、ヒノキチオール、アルキルグリシン、アルキルグリシン、アルキルジアミノエチルグリシン、塩化ナトリウム、アラントイン、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アズレン、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等の薬効成分が適宜配合される。
【００１２】
【実施例】
つぎに、実験例、実施例を示し、本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
実験例１
トリクロサンおよび添加剤を配合した下記処方の練り歯磨を常法に従って調製し、低密度ポリエチレンを最内層にしたアルミラミネートチューブに充填し、５０℃で１ヶ月保存した後のトリクロサンの残存率を下記方法にて求めた。
成  分                              配合量（重量％）
炭酸カルシウム                        ３０.０
無水ケイ酸                              ６.０
ソルビット                            ２５.０
カルボキシメチルセルロース              １.５
ラウリル硫酸ナトリウム                  １.５
サッカリンナトリウム                    ０.１
香料                                    ０.９
トリクロサン                        （表１に示す）
各種添加剤                          （表１に示す）
精製水                                 適量
【００１３】
トリクロサン残存率測定法
歯磨２.０ｇに水５ｍｌ／メタノール２０ｍｌを加え、２０分間撹拌し充分分散させた後、遠心分離（１７０００ｒｐｍ、１５分間）により上清液を得、さらに残存物に同様の操作を２回繰返し、上清液を合した。これにメタノールを加えて１００ｍｌとし、試験溶液とし用いた。液体クロマトグラフィ−によりトリクロサンの量を測定した。
なお、トリクロサンの残存率は数式（１）より求めた。
【００１４】
【数１】
0003670670.tif 000002
結果を表１に示す。
【００１５】
【表１】
0003670670.tif 000003
【００１６】
表１の結果より、ヘキシレングリコールを１.０％以上添加し、かつ、トリクロサン：ヘキシレングリコールの比率が１：２０以上である時はトリクロサンの経時的安定性は向上する。しかし、１：５００を超えるとトリクロサンの安定性は飽和に達する。したがって、経済面を考えると１：５００以下であることが望ましい。また、この濃度比の範囲でもヘキシレングリコールが１５％を超えると苦味を生じるため１５％が望ましい。
【００１７】
実施例１
成  分                             配合量（重量％）
炭酸カルシウム                       ３５.０
無水ケイ酸                             ３.０
ソルビット                           ３０.０
カルボキシメチルセルロース             １.５
ラウリル硫酸ナトリウム                 １.５
モノフルオロリン酸ナトリウム           ０.７
サッカリンナトリウム                   ０.２
香料                                   ０.９
トリクロサン                           ０.１
ヘキシレングリコール                   ５.０
精製水                                適量
この処方に従い、常法により練り歯磨を調製し、上記と同様なアルミチューブに充填した。
【００１８】
実施例２
成  分                             配合量（重量％）
炭酸カルシウム                        ３５.０
無水ケイ酸                              ３.０
ソルビット                            １５.０
カルボキシメチルセルロース              １.５
ラウリル硫酸ナトリウム                  ２.０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油          １.０
塩化ナトリウム                        １５.０
サッカリンナトリウム                    ０.０２
香料                                    ０.８
トリクロサン                            ０.５
ヘキシレングリコール                  １０.０
精製水                                 適量
この処方に従い、常法により練り歯磨を調製し、上記と同様なアルミチューブに充填した。
【００１９】
実施例３
成  分                               配合量（重量％）
炭酸カルシウム                         ３０.０
無水ケイ酸                               ３.０
ソルビット                             ２０.０
カルボキシメチルセルロース               １.５
ラウリル硫酸ナトリウム                   ２.０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油           １.０
塩化ナトリウム                         １０.０
アラントイン                             ０.０５
サッカリンナトリウム                     ０.０４
香料                                     ０.９
トリクロサン                             ０.１
ヘキシレングリコール                     ３.０
精製水                                  適量
この処方に従い、常法により練り歯磨を調製し、上記と同様なアルミチューブに充填した。
【００２０】
実施例４
成  分                                配合量（重量％）
無水ケイ酸                              ２０.０
グリセリン                              １０.０
ソルビット                              ３５.０
カルボキシメチルセルロース                １.５
ラウリル硫酸ナトリウム                    １.５
塩酸クロルヘキシジン                      ０.０５
酸化チタン                                ０.３
サッカリンナトリウム                      ０.１
香料                                      １.０
トリクロサン                              ０.０２
ヘキシレングリコール                      ３.０
精製水                                   適量
この処方に従い、常法により練り歯磨を調製し、上記と同様なアルミチューブに充填した。
【００２１】
実施例５
成  分                               配合量（重量％）
無水リン酸水素カルシウム               ３５.０
無水ケイ酸                               ３.０
ソルビット                             ２５.０
カルボキシメチルセルロース               １.５
ラウリル硫酸ナトリウム                   １.５
モノフルオロリン酸ナトリウム             ０.７
ピロリン酸ナトリウム                     ０.１
サッカリンナトリウム                     ０.１
香料                                     ０.７
トリクロサン                             ０.０５
ヘキシレングリコール                     ３.０
精製水                                    適量
この処方に従い、常法により練り歯磨を調製し、上記と同様なアルミチューブに充填した。
【００２２】
実施例６
成  分                                 配合量（重量％）
炭酸カルシウム                           ４０.０
無水ケイ酸                                 ４.０
グリセリン                               ３０.０
カルボキシメチルセルロース                 １.５
香料                                       ０.６
トリクロサン                               ０.０５
ビタミンＥニコチネート                     ０.２
ヘキシレングリコール                       ３.０
精製水                                      適量
この処方に従い、常法により練り歯磨を調製し、上記と同様なアルミチューブに充填した。
【００２３】
実施例７
成  分                                   配合量（重量％）
グリセリン                                 １２.０
エタノール                                   ８.０
サッカリン                                   ０.０１
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
ブロックコポリマー                       １.２
塩酸クロルヘキシジン                         ０.０２
安息香酸ナトリウム                           ０.２
リン酸１水素ナトリウム                       ０.２４
リン酸２水素ナトリウム                       ０.０５
香料                                         ０.３
トリクロサン                                 ０.０１
ヘキシレングリコール                         １.０
精製水                                        適量
この処方に従い、常法により液体歯磨を調製し、合成樹脂容器充填した。
【００２４】
実施例８
成  分                                      配合量（重量％）
ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート     ４.０
ソルビタンモノオレエート                       ２.０
セタノール                                     ５.０
グリセリン                                   １０.０
ソルビット                                     ５.０
カルボキシメチルセルロース                     ６.０
香料                                           １.０
トリクロサン                                   ０.０１
ヘキシレングリコール                           ３.０
精製水                                          適量
この処方に従い、常法によりパスタを調製し、合成樹脂容器充填した。
【００２５】
【発明の効果】
本発明によれば、合成樹脂製の内面を有する容器内におけるトリクロサンの経時安定性が改良された口腔用組成物が得られる。