(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
皮膚感触の改善された化粧品および／または薬用の製剤であって、炭素数６〜12の脂肪アルコール混合物から誘導したゲルベアルコール、および／または炭素数６〜22の脂肪酸とのそのエステルを含有し、ツァイドラー法により測定する油成分全体としての拡散性が、３00〜1000mm2/10分間の範囲である製剤。
【請求項２】
炭素数６〜12の脂肪アルコール混合物から誘導したゲルベアルコールと、炭素数12〜14の脂肪酸との、エステル化度20〜90％の部分エステルを含有する請求項１記載の製剤。
【請求項３】
更なる油成分として、２−エチルヘキサノールの脂肪酸エステルを含有する請求項１または２記載の製剤。
【発明の詳細な説明】
発明の分野
本発明は、短鎖脂肪アルコール混合物から誘導したゲルベアルコール、または選択した脂肪酸とのそのエステルを油成分として含有する、新規な化粧品および／または薬用の製剤に関する。
従来の技術
化粧品または薬用の製剤（例えば、クリーム、ローションまたは軟膏）の製造において、油溶性基剤を使用する。油溶性基剤の機能は、極性成分（例えば、活性物質または水分）を、皮膚の脂質バリアを通して輸送することである。この目的のために、種々の天然および合成油（例えば、アーモンド油もしくはアボカド油、または短鎖トリグリセリドから成るエステル油）が適当である。前記製剤中の油成分は、皮膚のオイリングに直接関係するスキンケア機能をも有する。非粘性で、滑らか、かつ、しなやかな皮膚の感触が殆んど即座に得られて、その感触が比較的長時間持続する製品が、消費者に求められている。
ウー・ツァイドラー（U.Zeidler）、フェッテ，ザイフェン，アンシュトリッヒミッテル（Fette,Seifen,Anstrichmitt.）、87、403（1985）に記載されているように、主観的な皮膚感触は、皮膚上の油の拡散性という物理化学的パラメータに関連があり得、それによって客観的に評価することができる。該文献によると、化粧品用油を、低拡散性油（300mm2/10分間未満）、中拡散性油（約300〜1000mm2/10分間）、および高拡散性油（1000mm2/10分間を越える）に分類し得る。
製剤中に高拡散性油を油成分として使用すると、非常に短時間で所望の滑らかな皮膚感触が得られるが、この感触は長時間持続しない。一方、低拡散性油を使用すると、滑らかな感触は比較的長時間あまり変わらず持続するが、その感触はあまり顕著なものではなく、やはり不充分である。低拡散性油と高拡散性油とを組み合わせても、意外にも、最初に速拡散性油成分の高い滑化効果が、次いで全く独立して遅拡散性油の効果が主観的に得られるだけで、所望の相加効果は得られない。従って、実際には通例、効果を順次発現し、相互に悪影響を及ぼさない、相互に厳密に調整した複雑な油混合物を使用する必要がある。しかし、そのような系の開発には装置に費用がかかることが明らかで、それ故、経済的理由からも新しい系の開発が必要とされている［アー・アンスマン（A.Ansmann）、SOFW−ジャーナル、120、158（1994）参照］。
従って、本発明の課題は、上記のような欠点の無い新規な化粧品および／または薬用の製剤を提供することであった。
発明の説明
本発明は、皮膚感触の改善された化粧品および／または薬用の製剤であって、炭素数６〜12の脂肪アルコール混合物から誘導したゲルベアルコール、および／または炭素数６〜22の脂肪酸とのそのエステルを含有し、油成分全体としてのツァイドラーによる拡散性が、約300〜1000mm2/10分間の範囲である製剤に関する。
驚くべきことに、前記炭素鎖長の脂肪アルコール混合物から誘導したゲルベアルコール、および／またはそのエステルを油成分として含有する化粧品または薬用製剤を皮膚に適用すると、所望のように、滑らかな感触が即座に得られ、それが比較的長時間持続することがわかった。純粋な脂肪アルコールから誘導したゲルベアルコールを前記ゲルベアルコールの代わりに使用するか、またはそれに対応して、純粋な脂肪アルコールから誘導したゲルベアルコールを混合すると、得られる皮膚感触は顕著に低下する。
アルコール混合物をゲルベ反応に付すと、生成するゲルベアルコールも必ず混合物である。そのような混合物は、純粋な脂肪アルコールのゲルベ反応によって得られるゲルベアルコール中には存在せず、純粋な脂肪アルコールから誘導したゲルベアルコールを混合することによっても得られない。本発明は、油による驚くべきスキンケア性に寄与するのは明らかに、前記のような、脂肪アルコール混合物のゲルベ反応によってのみ得られる混合物であるという知見を包含する。
本発明は、油混合物の拡散性が中拡散性油のそれに匹敵し、ツァイドラーによる値が350〜900mm2/10分間となるように、前記のゲルベアルコールを他の油（好ましくは脂肪酸と２−エチルヘキサノールとのエステル）と混合すると、皮膚を滑らかにする所望の効果が更に改善することができるという知見をも包含する。この場合も、中拡散性油、または中拡散性油に匹敵する拡散性を有する油混合物は、脂肪アルコール混合物から誘導したゲルベアルコールを含有していなければ、所望の滑らかな皮膚感触を容易にもたらさないということに注意すべきである。
ゲルベアルコール
ゲルベアルコールは、通例、脂肪アルコールの塩基触媒縮合によって得られる既知の油である。これに関する概要は、エイ・ジェイ・オレンニック（A.J.O'Lennick）およびアール・イー・ビルボ（R.E.Bilbo）、ソープ・コズメティクス・ケミカル・スペシャリティーズ（Soapo Cosm.Chem.Spec.）、４月、52（1987）に記載されている。
本発明の目的に適当な油は、炭素数６〜12（好ましくは８〜10）の脂肪アルコールから誘導するゲルベアルコールである。その例は、カプロンアルコール、カプリルアルコール、カプリンアルコールおよび／またはラウリルアルコールを含有する混合物から誘導するゲルベアルコールである。上記炭素鎖長範囲の脂肪アルコール混合物の例としては、例えばヤシ油、パーム油またはパーム核油の蒸留において一フラクションとして得られる、いわゆるＣ8/10ヘッドフラクション脂肪アルコールが挙げられる。C6＜５重量％、C850〜60重量％、C10約35〜45重量％、およびC12＜２重量％の炭素鎖長分布を有する脂肪アルコールから誘導するゲルベアルコールが、特に好ましい。
ゲルベエステル
前記ゲルベアルコールは、炭素数６〜22、好ましくは８〜18、より好ましくは12〜14の脂肪酸とのエステルの形態でも使用し得る。その例は、ゲルベアルコールと、下記酸とのエステルである：カプロン酸、カプリル酸、２−エチルヘキサン酸、カプリン酸、ラウリン酸、イソトリデカン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、エライジン酸、ペトロセリン酸、リノール酸、リノレン酸、エレオステアリン酸、アラキン酸、カドレイン酸、ベヘン酸およびエルカ酸、並びにそれらの工業用混合物［例えば、天然脂肪および油の加圧加水分解によって、レーレン（Roelen）のオキソ合成由来のアルデヒドを還元することによって、または不飽和脂肪酸の二量化によって得られる］。
ゲルベエステルは、エステル化度が100％であり得るが、エステル化度が理論値の20〜90％、とりわけ40〜70％である部分エステルを使用することも好ましい。前記ゲルベアルコールと、工業用C8-18またはC12-14ヤシ油脂肪酸とのエステルであって、エステル化度40〜70のものが特に好ましい。完全にエステル化したゲルベエステルと、対応するゲルベアルコールとの、重量比10:90ないし90:10、好ましくは30:70ないし70:30の混合物も、同様に適当である。
油
本発明の製剤は、他の油をも含有し得る。そのような他の油と、短鎖脂肪アルコール混合物から誘導したゲルベアルコールとの混合物が、中拡散性油に匹敵するツァイドラー拡散値（すなわち約300〜1000mm2/10分間）を有するように、他の油を任意に選択し得る。前記ゲルベアルコールに加えて製剤中に使用し得る油の例を次に挙げる：
b1）直鎖状C6-20脂肪酸と、直鎖状C6-20脂肪アルコールとのエステル
b2）分枝状C6-13カルボン酸と、直鎖状C6-C18脂肪アルコールとのエステル
b3）直鎖状C10-18脂肪酸と、分枝状アルコール（とりわけ２−エチルヘキサノール）とのエステル
b4）直鎖および／または分枝状脂肪酸と、二価アルコールとのエステル
b5）C6-10脂肪酸トリグリセリド
b6）植物油
b7）分枝状第一級アルコール
b8）置換シクロヘキサン、および／または
b9）ジアルキルエーテル。
それらの例は、カプリン酸およびカプリル酸とヤシ油アルコールとのエステル、ヤシ油またはパーム核油脂肪酸と２−エチルヘキサノールとのエステル、オレイン酸デシルエステル、イソノナン酸セテアリルエステル、カプリン／カプリル酸のトリグリセリド、イソセチルアルコール、ジ−ｎ−オクチルシクロヘキンサン、ジイソオクチルシクロヘキサン、ジ−ｎ−オクチルエーテル、並びにジ−２−エチルヘキシルエーテルである。
前記ゲルベアルコールと、脂肪酸２−エチルヘキシルエステルとの組み合わせが、特に有利であることがわかった。炭素数６〜12の脂肪アルコール混合物から誘導したゲルベアルコールと、炭素鎖長分布:C14＜３重量％、C1645〜53重量％、C1843〜52重量％、C18＜２重量％の脂肪酸の２−エチルヘキシルエステルとの混合物が、感覚的に特に好ましい。
製剤の組成
本発明の化粧品および／または薬用の製剤は、ａ）ゲルベアルコールおよび／またはゲルベエステルと、ｂ）拡散性範囲の条件を満足する他の油とを、重量比100:0ないし10:90、好ましくは90:10ないし10:90、より好ましくは70:30ないし30:70で含有し得る。本発明の製剤は、既知の方法で、例えば高温、低温、高温−高温／低温またはPIT乳化によって調製し得る。そのような方法は、純粋に機械的なもので、化学反応を伴わない。
上記のような混合物の例は、C6-12脂肪アルコール混合物から誘導したゲルベアルコールと、Ｃ16/18脂肪酸２−エチルヘキシルエステル、オレイン酸デシルエステル、オレイン酸オレイルエステル、Ｃ8/10脂肪酸トリグリセリドまたはイソノナン酸セテアリルエステルとの、重量比50:50の混合物である。他の例は、C6-12脂肪アルコール混合物から誘導したゲルベアルコールと、アーモンド油との重量比90:10の混合物、またはジ−ｎ−オクチルエーテルとの重量比80:20の混合物である。
更に、本発明の製剤、例えばクリームおよびローションは、乳化剤、脂肪および蝋、安定剤および過脂肪剤、増粘剤、生体由来物質、フィルム形成剤、保存剤、色素および香料を含有し得る。
適当な乳化剤は、既知のw/oおよびo/w乳化剤、例えば水素化およびエトキシル化ヒマシ油、ポリグリセロール脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリリシノレート、またはポリグリセロールポリ−12−ヒドロキシステアレートである。
脂肪の例はグリセリドである。適当な蝋はとりわけ、蜜蝋、パラフィン蝋またはマイクロワックスであって、要すれば親水性蝋（例えばセトステアリルアルコール）と組み合わせて使用する。
適当な安定剤は、脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸のマグネシウム、アルミニウムおよび／または亜鉛塩である。
過脂肪剤は、例えばポリエトキシル化ラノリン誘導体、レシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリドおよび脂肪酸アルカノールアミドのような物質である。脂肪酸アルカノールアミドは、泡安定剤としても作用する。
適当な増粘剤は、例えば、多糖、とりわけキサンタンガム、グアー、寒天、アルギネート、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、比較的高分子量の脂肪酸ポリエチレングリコールモノエステルおよびジエステル、ポリアクリレート、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、界面活性剤（例えば狭範囲脂肪アルコールエトキシレートまたはアルキルオリゴグルコシド）、並びに電解質（例えば塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウム）である。
生体由来物質とは、例えば植物抽出物およびビタミン複合体である。
フィルム形成剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系ポリマー、第四級セルロース誘導体、および同様の化合物である。
適当な保存剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸である。
適当な真珠光沢剤は、例えば、エチレングリコールジステアレートのようなグリコールジステアリン酸エステル、並びに脂肪酸モノグリコールエステルおよび脂肪酸である。
適当な色素は、例えば「コスメティッシェ・フェルベミッテル
0003642788.tif 000002
ファルプシュトッフコミッシオン・デァ・ドイッチェン・フォルシュングスゲマインシャフト（Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft）、フェアラーク・ヒェミー（Verlag Chemie）、ヴァインハイム（Weinheim）、1984、第81〜106頁に挙げられているような、化粧品に適当で承認された物質である。色素は通例、混合物全体に対して0.001〜0.1重量％の濃度で使用する。
助剤および添加剤の総量は、製剤に対して１〜50重量％、好ましくは５〜40重量％であり得、非水性成分（「活性物質」）含量は、製剤に対して20〜80重量％、好ましくは30〜70重量％である。
工業的適用
本発明の化粧品および／または薬用の製剤は、o/wおよび／またはw/oエマルジョン、多相w/o/wエマルジョン、および純粋に親油性の油またはゲルであり得る。本発明の製剤は、脂肪化性を有し、短時問で皮膚に滑らかな感触を与え、その感触は一様に長時間持続する。滑らかな感触が継続的でないという問題は、確実に回避される。短鎖脂肪アルコール混合物から誘導したゲルベアルコールおよび／またはそのエステルは、本発明の製剤中に、製剤に対して１〜99重量％の量で存在し得、好ましくはエマルジョンの形態の製剤中に、製剤に対して５〜30重量％の量で存在し得る。
以下の実施例は、本発明を制限することなく説明するものである。
実施例
I.ツァイドラー拡散値
種々の油の拡散値を、ツァイドラー法によって測定した。測定のために、試験者の前腕内側をエタノールで湿らせた綿で予め拭いておき、そこに油成分4mgを適用した。試験は、23℃／相対湿度60％の雰囲気中で行った。10分後、拡散した脂質の痕跡をトレーシングペーパーに移し取り、面積を求めた（第１表参照）。
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II.試験者による主観的評価
熟練した５人の試験者が、種々の油混合物を含有する標準的なスキンクリームから成る製剤に対して、皮膚の滑らかな感触の主観的評価を行った。評価は、１（滑らかな感触が殆んど無いか、または滑らかな感触が短時間で消滅する）ないし６（短時間で滑らかな感触が得られ、それが持続する）のスケールで行った。
第２表に示す値は、平均値である。実施例１〜11は本発明であり、C1〜C9は比較例である。
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平均値が5.0を越えるものは、皮膚の滑らかな感触に優れているが、5.0未満のものは、その感触が不充分である。短鎖脂肪アルコール混合物から誘導したゲルベアルコールもしくはそのエステル、またはそのようなゲルベアルコールと他の油成分との混合物（請求の範囲に記載の拡散値を有するもの）を用いた場合にのみ、充分な結果が得られることがわかる。