(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）で表される化合物であって：
【化１】
0005635909.tif 000117
（式中、Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２及びＲ３は以下の（ａ）〜（ｇ）から選択されるいずれか１つであり：
（ａ）
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
【化２】
0005635909.tif 000118
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、及び−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１、Ｂ２及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、Ｂ３はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい；
（ｂ）
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化３】
0005635909.tif 000119
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記炭素の少なくとも１個の炭素は−Ｎ(Ｒ９)−で置換されており、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１、Ｂ２及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、Ｂ３はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい；
（ｃ）
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化４】
0005635909.tif 000120
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６、及び−Ｒ１０−ＯＲ９からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１は＝Ｎ−であり、Ｂ２及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、Ｂ３はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい；
（ｄ）
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化５】
0005635909.tif 000121
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の少なくとも１つは＝Ｎ−であり、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つはＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、
下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化６】
0005635909.tif 000122
ここで、
ｍ及びｎは２であり；
ｑ及びｒは０であり；
Ａ１及びＡ３は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２であり；
Ａ２の一方はＣ（Ｒ８）であり他方はＮであり；
Ｂ５及びＢ８の一方は＝Ｃ（４−ピロリジニル）−であり、他方は＝Ｎ−であり、Ｂ６は＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、Ｂ７はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
（ｅ）
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい；
Ｒ３は５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリミジン−４−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい；
（ｆ）
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化７】
0005635909.tif 000123
ここで、
ｍは１かつｎは２であり；
ｑ及びｒは各々１であり；
Ａ１はＣ（Ｒ８）２であり；
各Ａ３はＣ（Ｈ）２であり；
各Ａ４はＣ（Ｈ）２であり；
各Ａ２は独立にＣ（Ｈ）であり；
Ｂ５、Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、Ｂ６はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい；
（ｇ）
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化８】
0005635909.tif 000124
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記炭素の少なくとも１個の炭素は−Ｎ(Ｒ９)−で置換されており、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、Ｂ３はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい；
Ｒ６及びＲ７は各々独立に、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、及び任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、あるいはＲ６及びＲ７はそれらが結合する共通の窒素  とともに、任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ｒ８は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ９は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、及び任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１０は独立に、直接結合、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１３は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される）
単離された立体異性体又はそれらの混合物、あるいは製薬的に許容される塩の形態である化合物。
【請求項２】
下記式（Ｉａ）で表され：
【化９】
0005635909.tif 000125
（式中、Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２及びＲ３は以下の（ａ）〜（ｆ）から選択されるいずれか１つであり：
（ａ）
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
【化１０】
0005635909.tif 000126
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、及び−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１、Ｂ２及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、Ｂ３はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい；
（ｂ）
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化１１】
0005635909.tif 000127
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記炭素の少なくとも１個の炭素は−Ｎ(Ｒ９)−で置換されており、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１、Ｂ２及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、Ｂ３はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい；
（ｃ）
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化１２】
0005635909.tif 000128
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６、及び−Ｒ１０−ＯＲ９からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１は＝Ｎ−であり、Ｂ２及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、Ｂ３はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい；
（ｄ）
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化１３】
0005635909.tif 000129
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の少なくとも１つは＝Ｎ−であり、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つはＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、
下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化１４】
0005635909.tif 000130
ここで、
ｍ及びｎは２であり；
ｑ及びｒは０であり；
Ａ１及びＡ３は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２であり；
Ａ２の一方はＣ（Ｒ８）であり他方はＮであり；
Ｂ５及びＢ８の一方は＝Ｃ（４−ピロリジニル）−であり、他方は＝Ｎ−であり、Ｂ６は＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、Ｂ７はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
（ｅ）
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい；
Ｒ３は５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリミジン−４−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい；
（ｆ）
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化１５】
0005635909.tif 000131
ここで、
ｍは１かつｎは２であり；
ｑ及びｒは各々１であり；
Ａ１はＣ（Ｒ８）２であり；
各Ａ３はＣ（Ｈ）２であり；
各Ａ４はＣ（Ｈ）２であり；
各Ａ２は独立にＣ（Ｈ）であり；
Ｂ５、Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、Ｂ６はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい；
Ｒ６及びＲ７は各々独立に、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、及び任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、あるいはＲ６及びＲ７はそれらが結合する共通の窒素  とともに、任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ｒ８は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ９は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、及び任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１０は独立に、直接結合、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１３は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される）
単離された立体異性体又はそれらの混合物、あるいは製薬的に許容される塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２及びＲ３は以下の（ａ）〜（ｃ）から選択されるいずれか１つである：
（ａ）
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
【化１６】
0005635909.tif 000132
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、及び−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１、Ｂ２及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、Ｂ３はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい；
（ｂ）
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化１７】
0005635909.tif 000133
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記炭素の少なくとも１個の炭素は−Ｎ(Ｒ９)−で置換されており、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１、Ｂ２及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、Ｂ３はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい；
（ｃ）
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化１８】
0005635909.tif 000134
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６、及び−Ｒ１０−ＯＲ９からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１は＝Ｎ−であり、Ｂ２及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、Ｂ３はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい；
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化１９】
0005635909.tif 000135
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の少なくとも１つは＝Ｎ−であり、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つはＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、
下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化２０】
0005635909.tif 000136
ここで、
ｍ及びｎは２であり；
ｑ及びｒは０であり；
Ａ１及びＡ３は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２であり；
Ａ２の一方はＣ（Ｒ８）であり他方はＮであり；
Ｂ５及びＢ８の一方は＝Ｃ（４−ピロリジニル）−であり、他方は＝Ｎ−であり、Ｂ６は＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、Ｂ７はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい；
Ｒ３は５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリミジン−４−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい；
請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
前記式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化２１】
0005635909.tif 000137
ここで、
ｍは１かつｎは２であり；
ｑ及びｒは各々１であり；
Ａ１はＣ（Ｒ８）２であり；
各Ａ３はＣ（Ｈ）２であり；
各Ａ４はＣ（Ｈ）２であり；
各Ａ２は独立にＣ（Ｈ）であり；
Ｂ５、Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、Ｂ６はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい；
請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
下記式（Ｉｂ）で表され：
【化２２】
0005635909.tif 000138
（式中：Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化２３】
0005635909.tif 000139
ここで、Ａは６個の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記炭素の少なくとも１個の炭素は−Ｎ(Ｒ９)−で置換されており、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、Ｂ３はＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルであり、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい；
各Ｒ１３は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される）
単離された立体異性体又はそれらの混合物、あるいは製薬的に許容される塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−ピロリジン−１−イル−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［８］アンヌレン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４（１Ｈ）−オキソ−２，３，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−シクロペンチル−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−シクロペンチル−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１（２Ｈ）−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１（２Ｈ）−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミントリフルオロ酢酸塩；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−オキソ−５，６，８，９，１０−ペンタヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（ピロリジン−１−イル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（メトキシイミノ）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−ヒドロキシ−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１，４−エタノ−８−ピリジン−４−イル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１，５−ナフチリジン−６−イル）−Ｎ３−（７−オキソ−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アンヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−ピロリジン−１−イル−６，８−エタノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アンヌレン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；及び、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ5−（１（２Ｈ）−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
薬学的に受容可能な賦形剤および請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物を、単離された立体異性体もしくはその混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物。
【請求項１０】
哺乳動物においてＡｘｌ触媒活性に関連する疾患または状態を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物を、単離された立体異性体もしくはその混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として、あるいは請求項９に記載の薬学的組成物の治療有効量を含む組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
この出願は、米国特許法第１１９条(ｅ)に基づいて２００７年１０月２６日に出願された米国仮出願番号６０／９８３，１０７の利益を主張し、この仮出願は参考として全体を本明細書に取り入れるものとする。
【０００２】
発明の分野
本発明は、多環アリール置換されたトリアゾール及び多環ヘテロアリール置換されたトリアゾール並びにその医薬組成物に関し、それらはＡｘｌとして知られる受容体プロテインキナーゼの阻害剤として有用である。また本発明は、当該化合物及び組成物の、Ａｘｌ活性に関連する疾患及び病状の治療、特に血管形成及び/又は細胞増殖に関連する疾患及び病状の治療における使用方法にも関する。
【背景技術】
【０００３】
ヒトゲノムにおいて今日までに同定されているプロテインキナーゼの全ては約３００アミノ酸の高度に保存された触媒ドメインを共有している。このドメインは、二葉構造に折りたたまれ、そこにＡＴＰ−結合及び触媒部位が存在する。プロテインキナーゼ調節の困難さにより、阻害のための多くの潜在的メカニズムが可能となっており、それは活性化リガンドとの競合、ポジティブ及びネガティブレギュレータの変調、蛋白質二量体化での妨害、及び基質又はＡＴＰ結合部位におけるアロステリック又は競合的阻害を含む。
Ａｘｌ（ＵＦＯ、ＡＲＫ及びＴｙｒｏ７；としても知られる；ヌクレオチド寄託番号ＮＭ＿０２１９１３及びＮＭ＿００１６９９；タンパク質寄託番号ＮＰ＿０６８７１３及びＮＰ＿００１６９０）は、受容体プロテインチロシンキナーゼ（ＲＴＫ）であり、Ｃ末端細胞外リガンド結合ドメイン及び触媒ドメインを含むＮ末端細胞質領域を含んでいる。Ａｘｌの細胞外ドメインは独特の構造を持ち、それはイムノグロブリン及びフィブロネクチンタイプＩＩＩリピートと並列し、神経細胞接着分子の構造を連想させる。Ａｘｌ及び２つの密接関連物、Ｍｅｒ／Ｎｙｋ及びＳｋｙ（Ｔｙｒｏ３／Ｒｓｅ／Ｄｔｋ）は、集合的にＲＴＫ類のＴｙｒｏ３ファミリーとして知られ、全て同じリガンドであるＧａｓ６（成長停止特異的−６）と様々な程度で結合し刺激されるが、そのリガンドは約７６ｋＤａの分泌タンパク質で凝固カスケードレギュレータのプロテインＳと有意な相同性を持つ。リガンドへの結合に加えて、Ａｘｌ細胞外ドメインは同種親和性の相互作用を受けることが示され、それは細胞凝集を仲介し、Ａｘｌｎｏ重要な機能の１つが細胞-細胞接着の仲介であることを示唆している。
Ａｘｌは主に、内皮細胞（ＥＣ）及び血管平滑筋細胞（ＶＳＭＣ）の両方の脈管構造、骨髄細胞系列の細胞で発現され、胸部上皮細胞、軟骨細胞、セルトリ細胞及びニューロンでも検出される。血清窮乏、ＴＮＦ−α又はウイルスタンパク質Ｅ１Ａによるアポトーシスからの保護、並びに遊走及び細胞分化を含む幾つかの機能が細胞培養におけるＡｘｌシグナル伝達によるとされている。しかし、Ａｘｌ-/-マウスは顕著な発達フェノタイプを示さず、インビボのＡｘｌの生理的機能は文献において確立されていない。
【０００４】
血管形成（新たな血管の形成）は、創傷治癒及び健康な成人の女性生殖器サイクルなどの機能に限られている。この生理学的プロセスは腫瘍によって吸収され、、腫瘍成長及び転移を促進する十分な血液供給を確保している。調節不能な血管形成は他の多くの疾患（例えば、乾癬、関節リウマチ、子宮内膜症、及び加齢による黄斑変性症（ＡＭＤ）、未熟児及び糖尿病の網膜症）の特徴でもあり、病状の進行又は病原に寄与することも多い。
Ａｘｌ及び/又はそのリガンドの過剰発現は、限定されないが乳癌、腎臓癌、子宮癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、及びブドウ膜色素細胞癌、並びに骨髄性白血病を含む広範なタイプの固体腫瘍において報告されている。さらに、それはＮＩＨ３Ｔ３及び３２Ｄ細胞における変換活性を持つ。インビボのＭＤＡ−ＭＢ２３１乳癌移植片モデルにおいて、腫瘍細胞でのＡｘｌ発現の喪失がヒト固体新生物の成長をブロックすることが示されている。これらを合わせると、これらのデータは、Ａｘｌシグナル伝達が独立にＥＣ血管形成及び腫瘍成長を調整でき、腫瘍の治療的発展のための新たな標的クラスであることを示している。
Ａｘｌ及びＧａｓ６タンパク質の発現は、子宮内膜症、血管障害及び腎臓疾患を含む様々な他の疾患においてアップレギュレートされ、Ａｘｌシグナル伝達は後者２つの兆候に機能的に関係している。ＡｘｌーＧａｓ６シグナル伝達は、血小板反応を増大させ、血栓形成に関与している。よってＡｘｌは、多くの多様な病原的状態の治療標的となり得て、その病原的状態は、限定されないが、乳癌、腎臓癌、子宮癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、及びブドウ膜色素細胞癌を含み、限定されないが、白血病（特に骨髄性白血病）及びリンパ腫を含む液状腫瘍、子宮内膜症、血管疾患／傷害（限定されないが、再狭窄、アテローム性動脈硬化症及び血栓症を含む）、乾癬、黄斑変性症による視覚障害、糖尿病網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患（限定されないが、糸球体腎炎、糖尿病網膜症及び腎臓移植拒絶）、関節リウマチ、骨粗鬆症、骨関節症及び白内障を含む。
【発明の概要】
【０００５】
本発明は、Ａｘｌ阻害剤として有用な或る種の多環アリール置換トリアゾール及び多環ヘテロアリール置換トリアゾール、その化合物のＡｘｌ活性に関連する疾患及び病状の治療における使用方法、及び当該化合物を含む医薬組成物に関する。
従って、本発明の一態様は、下記式（Ｉ）で表される化合物であって：
0005635909.tif 000002
（式中：Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から選択され；
Ｒ２及びＲ３の一方は以下の１つから選択され、他方は以下の他の２つから選択され：
ａ）下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリール：
0005635909.tif 000003
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
ｂ）１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリール；又は
ｃ）下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリール：
0005635909.tif 000004
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立に、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１１−ＮＯ２，−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ９）２，−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９及び−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択され、あるいはＲ６及びＲ７はそれらが結合する共通の窒素  とともに、任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ｒ８は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，  −Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，  −Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択され、あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ８  が結合して二重結合を形成してもよく；
各Ｒ９は独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群から選択され；
各Ｒ１０は独立に、直接結合、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１１は独立に、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、シアノ、ニトロ、又は−ＯＲ９であり；そして
各Ｒ１３は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９  （ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される）
単離された立体異性体又はそれらの混合物、あるいは製薬的に許容される塩の形態である化合物に関する。
【０００６】
他の態様では、本発明は製薬上許容される添加剤と上記の式（Ｉ）の化合物を、単離された立体異性体又はその混合物、又は製薬上許容される塩の形態で含有する医薬組成物に関する。
他の態様では、本発明は、哺乳動物におけるＡｘｌに関連する疾患又は病状の治療方法に関し、当該方法は、上記の式（Ｉ）の化合物を、単離された立体異性体又はその混合物、又は製薬上許容される塩の形態で、治療的有効量で、あるいは、製薬上許容される添加剤と上記の式（Ｉ）の化合物を、単離された立体異性体又はその混合物、又は製薬上許容される塩の形態で含有する医薬組成物の治療的有効量を哺乳動物に投与することを含む。
他の態様では、本発明は、細胞ベースアッセイにおいて本発明の化合物のＡｘｌ活性を阻害する有効性を測定する検定法を提供する。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
定義
本明細書および添付の特許請求の範囲で使用される場合、別段の指定がない限り、以下の用語は示された意味を有する。
「アミノ」は、−ＮＨ２基を指す。
「カルボキシ」は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ基を指す。
「シアノ」は、−ＣＮ基を指す。
「ニトロ」は、−ＮＯ２基を指す。
「オキサ」は、−Ｏ−基を指す。
「オキソ」は、＝Ｏ基を指す。
「チオキソ」は、＝Ｓ基を指す。
「アルキル」は、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和を含まず、１〜１２個の炭素原子、好ましくは１〜８個の炭素原子または１〜６個の炭素原子を有し（「低級アルキル」）、単結合によって分子の残りに結合している直鎖または分岐の炭化水素鎖基、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（イソ−プロピル）、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、３−メチルヘキシル、２−メチルヘキシル等を指す。本明細書において別段の記載がない限り、アルキル基は、以下の置換基、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（式中ｐは、０、１または２である）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（式中ｔは、１または２である）（各Ｒ２０は、独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｌｙｌ）アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）の１つまたは複数によって場合によって置換されていてもよい。
【０００８】
「アルケニル」は、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの二重結合を含有し、２〜１２個の炭素原子、好ましくは１〜８個の炭素原子を有し、単結合によって分子の残りに結合している直鎖または分岐の炭化水素鎖基、例えばエテニル、プロプ−１−エニル、ブト−１−エニル、ペント−１−エニル、ペンタ−１，４−ジエニル等を指す。本明細書において別段の記載がない限り、アルケニル基は、以下の置換基、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（式中ｐは、０、１または２である）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（式中ｔは、１または２である）（各Ｒ２０は、独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）の１つまたは複数によって場合によって置換されていてもよい。
「アルキニル」は、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの三重結合を含有し、場合によって少なくとも１つの二重結合を含有し、２〜１２個の炭素原子、好ましくは１〜８個の炭素原子を有し、単結合によって分子の残りに結合している直鎖または分岐の炭化水素鎖基、例えばエチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル等を指す。本明細書において別段の記載がない限り、アルキニル基は、以下の置換基、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（式中ｐは、０、１または２である）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（式中ｔは、１または２である）（各Ｒ２０は、独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）の１つまたは複数によって場合によって置換されていてもよい。
【０００９】
「アルキレン」または「アルキレン鎖」は、炭素および水素のみからなり、不飽和を含まず、１〜１２個の炭素原子を有し、分子の残りをラジカル基に結合する直鎖または分岐の二価の炭化水素鎖基、例えばメチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレン等を指す。アルキレン鎖は、単結合を介して分子の残りに結合しており、単結合を介してラジカル基に結合している。分子の残りおよびラジカル基とのアルキレン鎖の結合点は、アルキレン鎖中、１個の炭素を介し、または該鎖中、任意の２個の炭素を介することができる。本明細書において別段の記載がない限り、アルキレン鎖は、以下の置換基ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（式中ｐは、０、１または２である）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（式中ｔは、１または２である）（各Ｒ２０は、独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）の１つまたは複数によって場合によって置換されていてもよい。
【００１０】
「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」は、炭素および水素のみからなり、少なくとも１つの二重結合を含有し、２〜１２個の炭素原子を有し、分子の残りをラジカル基に結合する直鎖または分岐の二価の炭化水素鎖基、例えばエテニレン、プロペニレン、ｎ−ブテニレン等を指す。アルケニレン鎖は、二重結合または単結合を介して分子の残りに結合しており、二重結合または単結合を介してラジカル基に結合している。分子の残りおよびラジカル基とのアルケニレン鎖の結合点は、該鎖中、１個の炭素または任意の２個の炭素を介することができる。本明細書において別段の記載がない限り、アルケニレン鎖は、以下の置換基、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（式中ｐは、０、１または２である）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（式中ｔは、１または２である）（各Ｒ２０は、独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）の１つまたは複数によって場合によって置換されていてもよい。
「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」は、炭素および水素のみからなり、少なくとも１つの三重結合を含有し、２〜１２個の炭素原子を有し、分子の残りをラジカル基に結合する直鎖または分岐の二価の炭化水素鎖基、例えばプロピニレン、ｎ−ブチニレン等を指す。アルキニレン鎖は、単結合を介して分子の残りに結合しており、二重結合または単結合を介してラジカル基に結合している。分子の残りおよびラジカル基とのアルキニレン鎖の結合点は、該鎖中、１個の炭素または任意の２個の炭素を介することができる。本明細書において別段の記載がない限り、アルキニレン鎖は、以下の置換基、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（式中ｐは、０、１または２である）および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（式中ｔは、１または２である）（各Ｒ２０は、独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）の１つまたは複数によって場合によって置換されていてもよい。
【００１１】
「アルコキシ」は、Ｒａが先に定義の１〜１２個の炭素原子を含有するアルキル基である式−ＯＲａの基を指す。アルコキシ基のアルキル部分は、アルキル基について先に定義した通り、場合によって置換されていてもよい。
「アルコキシアルキル」は、Ｒａが先に定義のアルキル基であり、Ｒｂが先に定義のアルキレン鎖である式−Ｒｂ−Ｏ−Ｒａの基を指す。酸素原子は、アルキル基またはアルキレン鎖中の任意の炭素に結合することができる。アルコキシアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について先に定義した通り、場合によって置換されていてもよく、アルコキシアルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について先に定義した通り、場合によって置換されていてもよい。
【００１２】
「アリール」は、水素、６〜１４個の炭素原子および少なくとも１つの芳香環を含む、炭化水素環系の基を指す。本発明の目的では、アリール基は、単環、二環または三環系であってよく、スピロ環系を含むことができる。アリール基は一般に、必ずしもそうではないが、アリール基の芳香環を介して親分子に結合している。先の発明の概要に記載の通り、式（ＩＩ）の二環式アリールおよび式（ＩＩＩ）の架橋二環式アリールを除き、本明細書に定義の「アリール」基は、７を超える員数を有する環を含有することができず、その２つの非隣接員が原子または原子群を介して結合している環（即ち架橋環系）を含有することができない。アリール基には、それに限定されるものではないが、アセナフチレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン、フルオレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、フェナレンおよびフェナントレンに由来するアリール基が含まれる。本明細書において別段の記載がない限り、「場合によって置換されているアリール」という用語は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているアラルキル、場合によって置換されているアラルケニル、場合によって置換されているアラルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルケニル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキニル、場合によって置換されているヘテロシクリル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルケニル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキニル、場合によって置換されているヘテロアリール、場合によって置換されているヘテロアリールアルキル、場合によって置換されているヘテロアリールアルケニル、場合によって置換されているヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｏ−Ｒ２２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（式中ｐは、０、１または２である）および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（式中ｔは、１または２である）からなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基によって場合によって置換されているアリール基を含むことを意味する（各Ｒ２０は、水素、アルキル、ハロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキル、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているアラルキル、場合によって置換されているヘテロシクリル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によって置換されているヘテロアリールおよび場合によって置換されているヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、あるいは２つのＲ２０は、それらが両方結合する共通の窒素と一緒になって、場合によって置換されているＮ−ヘテロシクリルまたは場合によって置換されているＮ−ヘテロアリールを場合によって形成することができ、各Ｒ２１は独立に、直接結合または直鎖もしくは分岐アルキレンもしくはアルケニレン鎖であり、Ｒ２２は、直鎖または分岐アルキレンまたはアルケニレン鎖である）。
【００１３】
「アラルキル」は、Ｒｂが先に定義のアルキレン鎖であり、Ｒｃが先に定義の１つまたは複数のアリール基である式−Ｒｂ−Ｒｃの基、例えばベンジル、ジフェニルメチル等を指す。アラルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について先に記載の通り、場合によって置換されていてもよい。アラルキル基のアリール部分は、アリールについて先に記載の通り、場合によって置換されていてもよい。
「アラルケニル」は、Ｒｄが先に定義のアルケニレン鎖であり、Ｒｃが先に定義の１つまたは複数のアリール基である式−Ｒｄ−Ｒｃの基を指す。アラルケニル基のアリール部分は、アリールについて先に記載の通り、場合によって置換されていてもよい。アラルケニル基のアルケニレン鎖部分は、アルケニレン基について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
「アラルキニル」は、Ｒｅが先に定義のアルキニレン鎖であり、Ｒｃが先に定義の１つまたは複数のアリール基である式−ＲｅＲｃの基を指す。アラルキニル基のアリール部分は、アリールについて先に記載の通り、場合によって置換されていてもよい。アラルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン基について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
「アリールオキシ」は、Ｒｃが先に定義のアリールである、式−ＯＲｃの基を指す。アリールオキシ基のアリール部分は、先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
「アラルキルオキシ」は、Ｒｆが先に定義のアラルキル基である、式−ＯＲｆの基を指す。アラルキルオキシ基のアラルキル部分は、先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
【００１４】
「シクロアルキル」は、炭素および水素のみからなり、スピロまたは架橋環系を含むことができ、３〜１５個の炭素原子を有し、好ましくは３〜１０個の炭素原子を有し、より好ましくは５〜７個の炭素原子を有し、飽和または不飽和であり、単結合によって分子の残りに結合している安定な非芳香族単環式または多環式炭化水素基を指す。本発明の目的では、架橋環系は、その２つの非隣接環原子が、原子または原子群を介して結合している系である。単環式シクロアルキル基には、非架橋シクロアルキル基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルが含まれる。多環式基には、縮合、スピロまたは架橋シクロアルキル基、例えば、アダマンタニル（架橋）およびデカリニル（縮合）などのＣ１０基ならびにビシクロ［３．２．０］ヘプタニル（縮合）、ノルボルナニルおよびノルボルネニル（架橋）などのＣ７基、ならびに置換多環式基、例えば７，７−ジメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタニル（架橋）などの置換Ｃ７基等が含まれる。本明細書において別段の指定がない限り、「場合によって置換されているシクロアルキル」という用語は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているアラルキル、場合によって置換されているアラルケニル、場合によって置換されているアラルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルケニル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキニル、場合によって置換されているヘテロシクリル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルケニル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキニル、場合によって置換されているヘテロアリール、場合によって置換されているヘテロアリールアルキル、場合によって置換されているヘテロアリールアルケニル、場合によって置換されているヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（式中ｐは、０、１または２である）および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（式中ｔは、１または２である）からなる群から独立に選択される１つまたは複数の置換基によって場合によって置換されているシクロアルキル基を含むことを意味する（各Ｒ２０は、水素、アルキル、ハロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキル、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているアラルキル、場合によって置換されているヘテロシクリル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によって置換されているヘテロアリールおよび場合によって置換されているヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、あるいは２つのＲ２０は、それらが両方結合する共通の窒素と一緒になって、場合によって置換されているＮ−ヘテロシクリルまたは場合によって置換されているＮ−ヘテロアリールを場合によって形成することができ、各Ｒ２１は独立に、直接結合または直鎖もしくは分岐アルキレンもしくはアルケニレン鎖である）。
【００１５】
「シクロアルキルアルキル」は、Ｒｂが先に定義のアルキレン鎖であり、Ｒｇが先に定義のシクロアルキル基である式−ＲｂＲｇの基を指す。アルキレン鎖およびシクロアルキル基は、先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
「シクロアルキルアルケニル」は、Ｒｄが先に定義のアルケニレン鎖であり、Ｒｇが先に定義のシクロアルキル基である式−ＲｄＲｇの基を指す。アルケニレン鎖およびシクロアルキル基は、先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
「シクロアルキルアルキニル」は、Ｒｅが先に定義のアルキニレン基であり、Ｒｇが先に定義のシクロアルキル基である式−ＲｅＲｇの基を指す。アルキニレン鎖およびシクロアルキル基は、先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
【００１６】
「ハロ」は、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードを指す。
「ハロアルキル」は、先に定義の１つまたは複数のハロ基によって置換されている、先に定義のアルキル基、例えばトリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１−ブロモメチル−２−ブロモエチル等を指す。ハロアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
「ハロアルコキシ」は、先に定義の１つまたは複数のハロ基によって置換されている、先に定義のアルコキシ基、例えばトリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ等を指す。ハロアルコキシ基のアルコキシ部分は、アルコキシ基について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
「ハロアルケニル」は、先に定義の１つまたは複数のハロ基によって置換されている、先に定義のアルケニル基を指す。ハロアルキル基のアルケニル部分は、アルケニル基について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
「ハロアルキニル」は、先に定義の１つまたは複数のハロ基によって置換されている、先に定義のアルキニル基を指す。ハロアルキル基のアルキニル部分は、アルキニル基について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
【００１７】
「ヘテロシクリル」は、１〜１２個の炭素原子ならびに窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１〜６個のヘテロ原子を含む、安定な３員〜１８員の非芳香族環基を指す。本明細書において別段の記載がない限り、ヘテロシクリル基は、スピロまたは架橋環系を含むことができる単環、二環、三環または四環系であってよく、ヘテロシクリル基の窒素、炭素または硫黄原子は、場合によって酸化されていてもよく、窒素原子は、場合によって四級化されていてもよく、ヘテロシクリル基は、部分的または完全に飽和であってよい。かかるヘテロシクリル基の例には、それに限定されるものではないが、ジオキソラニル、１，４−ジアゼパニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピローロ［３，２−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピローロ［２，３−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピローロ［２，３−ｂ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピローロ［３，４−ｂ］ピリジニル、オクタヒドロピローロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−チオモルホリニル、アゼチジニル、オクタヒドロピローロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピローロ［３，４−ｂ］ピロリル、デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］アゼピニル、アゼパニル、アザビシクロ［３．２．１］オクチルおよび２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルが含まれる。本明細書において別段の記載がない限り、「場合によって置換されているヘテロシクリル」という用語は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているアラルキル、場合によって置換されているアラルケニル、場合によって置換されているアラルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルケニル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキニル、場合によって置換されているヘテロシクリル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルケニル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキニル、場合によって置換されているヘテロアリール、場合によって置換されているヘテロアリールアルキル、場合によって置換されているヘテロアリールアルケニル、場合によって置換されているヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（式中ｐは、０、１または２である）および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（式中ｔは、１または２である）からなる群から選択される１つまたは複数の置換基によって場合によって置換されている、先に定義のヘテロシクリル基を含むことを意味する（各Ｒ２０は、水素、アルキル、ハロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキル、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているアラルキル、場合によって置換されているヘテロシクリル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によって置換されているヘテロアリールおよび場合によって置換されているヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、あるいは２つのＲ２０は、それらが両方結合する共通の窒素と一緒になって、場合によって置換されているＮ−ヘテロシクリルまたは場合によって置換されているＮ−ヘテロアリールを場合によって形成することができ、各Ｒ２１は独立に、直接結合または直鎖もしくは分岐アルキレンもしくはアルケニレン鎖である）。
【００１８】
「Ｎ−ヘテロシクリル」は、少なくとも１つの窒素を含有する先に定義のヘテロシクリル基を指し、ヘテロシクリル基と分子の残りの結合点は、ヘテロシクリル基の窒素原子を介する。Ｎ−ヘテロシクリル基は、ヘテロシクリル基について先に記載の通り、場合によって置換されていてもよい。
「ヘテロシクリルアルキル」は、Ｒｂが先に定義のアルキレン鎖であり、Ｒｈが先に定義のヘテロシクリル基である式−ＲｂＲｈの基を指し、ヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは、窒素原子においてアルキル基に結合することができる。ヘテロシクリルアルキル基のアルキレン鎖は、アルキレン鎖について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。ヘテロシクリルアルキル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
「ヘテロシクリルアルケニル」は、Ｒｄが先に定義のアルケニレン鎖であり、Ｒｈが先に定義のヘテロシクリル基である式−ＲｄＲｈの基を指し、ヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは、窒素原子においてアルケニレン鎖に結合することができる。ヘテロシクリルアルケニル基のアルケニレン鎖は、アルケニレン鎖について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。ヘテロシクリルアルケニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
「ヘテロシクリルアルキニル」は、Ｒｅが先に定義のアルキニレン鎖であり、Ｒｈが先に定義のヘテロシクリル基である式−ＲｅＲｈの基を指し、ヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、ヘテロシクリルは、窒素原子においてアルキニル基に結合することができる。ヘテロシクリルアルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。ヘテロシクリルアルキニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
【００１９】
「ヘテロアリール」は、水素原子、１〜１３個の炭素原子、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１〜６個のヘテロ原子、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含む５員〜１４員環系の基を指す。ヘテロアリール基は一般に、必ずしもそうではないが、ヘテロアリール基の芳香環を介して親分子に結合している。本発明の目的では、ヘテロアリール基は、スピロ環系を含むことができる単環、二環または三環系であってよく、ヘテロアリール基の窒素、炭素または硫黄原子は、場合によって酸化されていてもよく、窒素原子は、場合によって四級化されていてもよい。本発明の目的では、ヘテロアリール基の芳香環は、ヘテロアリール基の１個の環がヘテロ原子を含有している限り、ヘテロ原子を含有する必要はない。例えば、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルは、本発明の目的では「ヘテロアリール」とみなされる。先の発明の概要に記載の通り、式（ＩＩ）の二環式ヘテロアリール、式（ＩＩＩ）の架橋二環式ヘテロアリールおよび１４個を超える環原子を含有する多環式ヘテロアリールを除き、本明細書に定義の「ヘテロアリール」基は、７を超える員数を有する環を含有することができず、その２つの非隣接員が、原子または原子群を介して結合している環（即ち架橋環系）を含有することができない。ヘテロアリール基の例には、それに限定されるものではないが、アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズインドリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、シクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，６’−キノリン］−３’−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロピリミジニル、フロピリダジニル、フロピラジニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、イミダゾピラジニル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル（イソキノリル）、インドリジニル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、１，６−ナフチリジノニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、フェナントリジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピリジニル（ピリジル）、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジニル、ピリド［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル（ピリダジル）、ピロリル、ピローロピリミジニル、ピローロピリダジニル、ピローロピラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，５−ｃ］ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、トリアジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チエノピリミジニル（例えば、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル）、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、チエノピリダジニル、チエノピラジニルおよびチオフェニル（チエニル）が含まれる。本明細書において別段の記載がない限り、「場合によって置換されているヘテロアリール」という用語は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているアラルキル、場合によって置換されているアラルケニル、場合によって置換されているアラルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルケニル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキニル、場合によって置換されているヘテロシクリル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルケニル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキニル、場合によって置換されているヘテロアリール、場合によって置換されているヘテロアリールアルキル、場合によって置換されているヘテロアリールアルケニル、場合によって置換されているヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（式中ｐは、０、１または２である）および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（式中ｔは、１または２である）からなる群から選択される１つまたは複数の置換基によって場合によって置換されている、先に定義のヘテロアリール基を含むことを意味する（各Ｒ２０は、水素、アルキル、ハロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキル、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているアラルキル、場合によって置換されているヘテロシクリル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によって置換されているヘテロアリールおよび場合によって置換されているヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、あるいは２つのＲ２０は、それらが両方結合する共通の窒素と一緒になって、場合によって置換されているＮ−ヘテロシクリルまたは場合によって置換されているＮ−ヘテロアリールを場合によって形成することができ、各Ｒ２１は独立に、直接結合または直鎖もしくは分岐アルキレンもしくはアルケニレン鎖である）。
【００２０】
「Ｎ−ヘテロアリール」は、少なくとも１つの窒素原子を含有する、先に定義のヘテロアリール基を指し、ヘテロアリール基と分子の残りの結合点は、ヘテロアリール基の窒素原子を介する。Ｎ−ヘテロアリール基は、ヘテロアリール基について先に記載の通り、場合によって置換されていてもよい。「１４個を超える環原子を含有する多環式ヘテロアリール」は、水素原子、１〜１４個の炭素原子、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１〜８個のヘテロ原子、ならびに少なくとも１つの芳香環を含む、１５員〜２０員環系の基を指す。「１４個を超える環原子を含有する多環式ヘテロアリール」基は一般に、必ずしもそうではないが、「１４個を超える環原子を含有する多環式ヘテロアリール」基の芳香環を介して親分子に結合している。本発明の目的では、「１４個を超える環原子を含有する多環式ヘテロアリール」基は、縮合またはスピロ環系を含むことができる二環、三環または四環系であってよく、「１４個を超える環原子を含有する多環式ヘテロアリール」基の窒素、炭素または硫黄原子は、場合によって酸化されていてもよく、窒素原子は、やはり場合によって四級化されていてもよい。本発明の目的では、「１４個を超える環原子を含有する多環式ヘテロアリール」基の芳香環は、「１４個を超える環原子を含有する多環式ヘテロアリール」基の１個の環がヘテロ原子を含有している限り、ヘテロ原子を含有する必要はない。「１４個を超える環原子を含有する多環式ヘテロアリール」基の例には、それに限定されるものではないが、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルならびに６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルが含まれる。本明細書において別段の記載がない限り、「場合によって置換されている、１４個を超える環原子を含有する多環式ヘテロアリール」という用語は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているアラルキル、場合によって置換されているアラルケニル、場合によって置換されているアラルキニル、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルケニル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキニル、場合によって置換されているヘテロシクリル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルケニル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキニル、場合によって置換されているヘテロアリール、場合によって置換されているヘテロアリールアルキル、場合によって置換されているヘテロアリールアルケニル、場合によって置換されているヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（式中ｔは、１または２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（式中ｐは、０、１または２である）および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（式中ｔは、１または２である）からなる群から選択される１つまたは複数の置換基によって場合によって置換されている、先に定義の「１４個を超える環原子を含有する多環式ヘテロアリール」基を含むことを意味する（各Ｒ２０は、水素、アルキル、ハロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキル、場合によって置換されているシクロアルキルアルキル、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているアラルキル、場合によって置換されているヘテロシクリル、場合によって置換されているヘテロシクリルアルキル、場合によって置換されているヘテロアリールおよび場合によって置換されているヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、あるいは２つのＲ２０は、それらが両方結合する共通の窒素と一緒になって、場合によって置換されているＮ−ヘテロシクリルまたは場合によって置換されているＮ−ヘテロアリールを場合によって形成することができ、各Ｒ２１は独立に、直接結合または直鎖もしくは分岐アルキレンもしくはアルケニレン鎖である）。
【００２１】
「ヘテロアリールアルキル」は、Ｒｂが先に定義のアルキレン鎖であり、Ｒｉが先に定義のヘテロアリール基である式−ＲｂＲｉの基を指す。ヘテロアリールアルキル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールについて先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。ヘテロアリールアルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
「ヘテロアリールアルケニル」は、Ｒｄが先に定義のアルケニレン鎖であり、Ｒｉが先に定義のヘテロアリール基である式−ＲｄＲｉの基を指す。ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールについて先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。ヘテロアリールアルケニル基のアルケニレン鎖部分は、アルケニレン鎖について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
「ヘテロアリールアルキニル」は、Ｒｅが先に定義のアルキニレン鎖であり、Ｒｉが先に定義のヘテロアリール基である式−ＲｅＲｉの基を指す。ヘテロアリールアルキニル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールについて先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。ヘテロアリールアルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について先に定義の通り、場合によって置換されていてもよい。
【００２２】
「ヒドロキシアルキル」は、１つまたは複数のヒドロキシ基（−ＯＨ）によって置換されている、先に定義のアルキル基を指す。
「ヒドロキシアルケニル」は、１つまたは複数のヒドロキシ基（−ＯＨ）によって置換されている、先に定義のアルケニル基を指す。
「ヒドロキシアルケニル」は、１つまたは複数のヒドロキシ基（−ＯＨ）によって置換されている、先に定義のアルキニル基を指す。
【００２３】
本明細書で命名した特定の化学基の前には、示した化学基に見られるはずの炭素原子の総数を示す略語を置くことができる。例えばＣ７〜Ｃ１２アルキルは、合計７〜１２個の炭素原子を有する以下に定義のアルキル基を記載しており、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルは、合計４〜１２個の炭素原子を有する以下に定義のシクロアルキルアルキル基を記載している。略語の炭素の総数は、記載の基の置換基に存在し得る炭素を含まない。
「安定な化合物」および「安定な構造」は、反応混合物から有用な純度まで単離するのに十分強靭に耐え、有効な治療剤に製剤化するのに十分強靭に耐える化合物を示すことを意味する。
「哺乳動物」には、ヒトおよびネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギなどの家畜動物が含まれる。好ましくは、本発明の目的では哺乳動物はヒトである。
【００２４】
「任意の」または「任意に」は、続いて記載される事象または状況が生じても生じなくてもよく、この記載は、前記事象または状況が生じる場合およびそれが生じない場合を含むことを意味する。例えば、「場合によって置換されているアリール」は、そのアリール基が置換されていてもされていなくてもよく、この記載は、置換されているアリール基および置換基を有していないアリール基の両方を含むことを意味する。本発明の目的では、官能基が「場合によって置換されている」と記載されており、同様に、その官能基上の置換基がやはり「場合によって置換されている」等である場合、かかる繰返しは５回に制限され、好ましくはかかる繰返しは２回に制限される。
【００２５】
「薬学的に許容される添加剤」には、ヒトまたは家畜動物における使用に許容できるものとして米国食品医薬品局によって承認を受けている、それに限定されるものではないが、任意のアジュバント、担体、添加剤、流動促進剤、甘味剤、賦形剤、保存剤、色素／着色剤、香味増強剤、界面活性剤、湿潤剤、分散化剤、懸濁化剤、安定剤、等張剤、溶剤または乳化剤が含まれる。
「薬学的に許容される塩」には、酸および塩基付加塩の両方が含まれる。
「薬学的に許容される酸付加塩」は、遊離塩基の生物学的効果および特性を保持し、生物学的またはその他の形で望ましく、それに限定されるものではないが、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などの無機酸、およびそれに限定されるものではないが、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、ショウノウ酸、カンファー−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、桂皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシルスルホン酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、２−オキソ−グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ナフタレンン−２−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモン酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸などの有機酸によって形成される塩を指す。
【００２６】
「薬学的に許容される塩基付加塩」は、遊離酸の生物学的効果および特性を保持し、生物学的またはその他の形で望ましい塩を指す。これらの塩は、無機塩基または有機塩基を遊離酸に付加することによって調製される。無機塩基に由来する塩には、それに限定されるものではないが、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウム塩等が含まれる。好ましい無機塩は、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウム塩である。有機塩基由来の塩には、それに限定されるものではないが、アンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、べネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂などの、第１級、第２級および第３級アミン、天然に生じる置換アミンを含む置換アミン、環状アミンおよび塩基性イオン交換樹脂の塩が含まれる。特に好ましい有機塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。
【００２７】
「医薬組成物」は、本発明の化合物と、生物活性のある該化合物を哺乳動物、例えばヒトに送達するのに当技術分野で一般に許容されている媒体の製剤を指す。かかる媒体には、そのための薬学的に許容されるあらゆる担体、賦形剤または添加剤が含まれる。
「治療有効量」は、哺乳動物、好ましくはヒトに投与される場合に、以下に定義の通り、哺乳動物、好ましくはヒトにおける対象となる疾患または状態の治療を行うのに十分な本発明の化合物の量を指す。「治療有効量」を構成する本発明の化合物の量は、化合物、疾患または状態およびその重症度、ならびに治療を受ける哺乳動物の年齢に応じて変わることになるが、その量は、当業者によってその知識および本開示を考慮して慣行的に決定され得る。
【００２８】
本明細書で使用される場合、「治療する」または「治療」は、対象となる疾患または状態を有する哺乳動物、好ましくはヒトにおける対象となるその疾患または状態の治療を包含し、
（ｉ）特に哺乳動物が、以前はその状態を有すると診断されていなかった状態に罹患しやすくなっている場合に、その疾患または状態の発症がかかる哺乳動物に発生するのを予防すること、
（ｉｉ）疾患または状態を阻害すること、即ちその発症を阻むこと、
（ｉｉｉ）疾患または状態を緩和すること、即ちその疾患または状態を退行させること、あるいは
（ｉｖ）疾患または状態を安定化すること
を含む。
本明細書で使用される場合、「疾患」および「状態」という用語は、交換可能に使用することができ、または特定の病気または状態が公知の原因物質を有し得ず（したがって、病因が未だ解明されていない）、したがって疾患としてではなく、大体の特定の一組の症候が医師によって同定されている望ましくない状態または症候群としてしか未だ認識されていないという点で、異なっていてもよい。
【００２９】
本発明の化合物または薬学的に許容されるそれらの塩は、１つまたは複数の不斉中心を含有することができ、したがって、絶対立体化学に関して（Ｒ）−もしくは（Ｓ）−、またはアミノ酸に関して（Ｄ）−もしくは（Ｌ）−と定義することができる鏡像異性体、ジアステレオマーおよび他の立体異性体を生じることができる。本発明は、起こり得るかかる全ての異性体、ならびにそれらのラセミ体および光学的に純粋な形態を含むことを意味する。光学活性のある（＋）および（−）、（Ｒ）−および（Ｓ）−、または（Ｄ）−および（Ｌ）−異性体は、キラルシントンまたはキラル試薬を使用して調製することができ、またはキラルカラムを使用するＨＰＬＣなどの従来技術を使用して分離することができる。本明細書に記載の化合物が、オレフィン二重結合または幾何学的非対称の他の中心を含有する場合、別段の指定がない限り、その化合物はＥおよびＺ幾何異性体の両方を含むことが企図される。同様に、全ての互変異性型を含むことも企図される。
【００３０】
「立体異性体」は、同じ結合によって結合した同じ原子から構成されるが、交換可能でない異なる３次元構造を有する化合物を指す。本発明は、様々な立体異性体およびその混合物を企図し、「鏡像異性体」を含むが、これはその分子が互いに重ね合わせることができない（ｎｏｎｓｕｐｅｒｉｍｐｏｓｅａｂｌｅ）鏡像である２つの立体異性体を指す。
「互変異性体」は、分子のある原子から、同じ分子の別の原子へのプロトン移動を指す。本発明は、前記任意の化合物の互変異性体を含む。
「アトロプ異性体」は、回転に対する障壁が配座異性体を単離するのに十分大きい単結合周りの束縛回転から得られる立体異性体である（Ｅｌｉｅｌ，Ｅ．Ｌ．；Ｗｉｌｅｎ，Ｓ．Ｈ．Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ；Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ：Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９９４年；Ｃｈａｐｔｅｒ  １４）。アトロプ異性は、立体原子がない場合にキラリティーの要素を導入することから非常に重要である。本発明は、例えばコアのトリアゾール構造から発散する単結合周りの回転が制限され、アトロプ異性体も起こり得、かつそれが本発明の化合物に具体的に含まれる場合、アトロプ異性体を包含することを意味する。
【００３１】
本明細書で使用される化学名の命名プロトコルおよび構造図は、Ｉ．Ｕ．Ｐ．Ａ．Ｃ．命名法の改変形態であり、本発明の化合物は、本明細書では中心コア構造、即ちトリアゾール構造の誘導体と命名される。本明細書で使用される複雑な化学名について、置換基の名称は、それが結合する基の前に置かれる。例えば、シクロプロピルエチルは、シクロプロピル置換基を有するエチル主鎖を含む。化学構造図においては、原子価を満たすのに十分な水素原子に結合していると想定される幾つかの炭素原子を除いて全ての結合が同定されている。
【００３２】
本発明の目的では、以下に示す式（Ｉ）の親トリアゾール部分にＲ３置換基を結合する結合の描写
0005635909.tif 000005
は、以下に示す２つの位置異性体、即ち式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の化合物
0005635909.tif 000006
のみを含むことを企図する。
式（Ｉａ）の化合物における環原子の数体系を、以下に示す。
0005635909.tif 000007
【００３３】
例えば、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５がそれぞれ水素であり、Ｒ２が４（１Ｈ）−オキソ−２，３，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−８−イルであり、Ｒ３が６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルである式（Ｉａ）の化合物、即ち以下の式の化合物
0005635909.tif 000008
は、本明細書では１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４（１Ｈ）−オキソ−２，３，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンと命名される。
式（Ｉｂ）の化合物における環原子の数体系は、以下の通りである。
0005635909.tif 000009
式（Ｉｂ）の化合物も同様に本明細書で命名される。
本発明の目的では、本明細書において「Ａ」と示される式（ＩＩ）の二環式アリールおよび式（ＩＩ）の二環式ヘテロアリールの以下の構造
0005635909.tif 000010
は、以下に示す通り、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３およびＢ４を含有する環のアルファ（α）位における炭素を、その環のベータ（β）位における炭素に結合するアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン鎖を例示することを企図する。
0005635909.tif 000011
【００３４】
本発明の実施態様
前記発明の概要に示した式（Ｉ）の化合物の様々な態様の中でも、或る種の実施態様が好ましい。
従って、前記発明の概要に示した式（Ｉ）の化合物の一実施態様は、下記式（Ｉａ）で表される化合物である：
0005635909.tif 000012
（式中：Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から選択され；
Ｒ２及びＲ３の一方は以下の１つから選択され、他方は以下の他の２つから選択され：
ａ）下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリール：
0005635909.tif 000013
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
ｂ）１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリール；又は
ｃ）下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリール：
0005635909.tif 000014
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立に、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１１−ＮＯ２，−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ９）２，−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９及び−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択され、あるいはＲ６及びＲ７はそれらが結合する共通の窒素  とともに、任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ｒ８は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，  −Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，  −Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択され、あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ８  が結合して二重結合を形成してもよく；
各Ｒ９は独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群から選択され；
各Ｒ１０は独立に、直接結合、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１１は独立に、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、シアノ、ニトロ、又は−ＯＲ９であり；そして
各Ｒ１３は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９  （ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される）
これは、単離された立体異性体又はそれらの混合物、あるいは製薬的に許容される塩の形態である。
【００３５】
上記式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）である場合の他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000015
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００３６】
上記式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）である場合の他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
0005635909.tif 000016
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００３７】
上記式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）である場合の他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
0005635909.tif 000017
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、前記各々は、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００３８】
この実施態様では好ましい式（Ｉａ）の実施態様は、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
0005635909.tif 000018
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，及び−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、Ｂ３は対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、前記各々は、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００３９】
この実施態様では、好ましい式（Ｉａ）の化合物は、1-(6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[6,7]シクロヘプタ[1,2-c]ピリダジン-3-イル)-N3-(6-ピロリジン-1-イル-5,6,7,8,9,10-ヘキサヒドロベンゾ[8]アンヌレン-3-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミンである。
【００４０】
上記式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）である場合の他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000019
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００４１】
上記式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）である場合の他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000020
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、前記各々は、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００４２】
上記式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）である場合の他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000021
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、前記各々は、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００４３】
この実施態様で、好ましい式（Ｉａ）の化合物は、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000022
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は−ＮＲ９−で置換されており、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、Ｂ３は対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、前記各々は、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００４４】
この実施態様で好ましい式（Ｉａ）の化合物は、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４（１Ｈ）−オキソ−２，３，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−シクロペンチル−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−シクロペンチル−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１（２Ｈ）−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１（２Ｈ）−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
からなる群から選択される。
【００４５】
上記式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）である場合の他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000023
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立かつ任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、前記各々は、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００４６】
上記式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）である場合の他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000024
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立かつ任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１が＝Ｎ−であり、Ｂ３及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−からなる群から選択され、Ｂ２は対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、前記各々は、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００４７】
この実施態様で、好ましい式（Ｉａ）の化合物は以下から選択される。
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−オキソ−５，６，８，９，１０−ペンタヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（ピロリジン−１−イル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（メトキシイミノ）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−ヒドロキシ−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン。
【００４８】
式（Ｉ）の化合物が前記式Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000025
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000026
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００４９】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
0005635909.tif 000027
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000028
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００５０】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
0005635909.tif 000029
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000030
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-であり、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００５１】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
0005635909.tif 000031
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000032
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００５２】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
0005635909.tif 000033
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000034
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００５３】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000035
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリールであり：
0005635909.tif 000036
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００５４】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000037
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリールであり：
0005635909.tif 000038
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００５５】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000039
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ａにおける炭素の少なくとも１つはーＮ（Ｒ９）−、＝Ｎ−、ーＯ−、ーＳ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１又は２）又はーＰ（Ｏ）ｐー（ここで、ｐは０、１又は２）で置換されているか、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは＝Ｎ−であり、かつＢ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000040
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００５６】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000041
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000042
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは＝Ｎ−であり、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００５７】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000043
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは＝Ｎ−であり、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000044
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
【００５８】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、それは、1-(1,4-エタノ-8-ピリジン-4-イル-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,5-ナフチリジン-6-イル)-N3-(7-オキソ-5,6,7,8,9,10-ヘキサヒドロシクロオクタ[b]ピリジン-3-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミンである。
【００５９】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールであり；そして
Ｒ３は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000045
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００６０】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールであり；そして
Ｒ３は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000046
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００６１】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｒ３は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000047
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００６２】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物で亜ｒ歌の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールであり；そして
Ｒ３は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000048
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ａにおける炭素の少なくとも１つはーＮ（Ｒ９）−、＝Ｎ−、ーＯ−、ーＳ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１又は２）又はーＰ（Ｏ）ｐー（ここで、ｐは０、１又は２）で置換されているか、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは＝Ｎ−であり、かつＢ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００６３】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｒ３は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000049
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ａにおける炭素の少なくとも１つはーＮ（Ｒ９）−、＝Ｎ−、ーＯ−、ーＳ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１又は２）又はーＰ（Ｏ）ｐー（ここで、ｐは０、１又は２）で置換されているか、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは＝Ｎ−であり、かつＢ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００６４】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｒ３は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000050
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ａにおける炭素の少なくとも１つはーＮ（Ｒ９）−、＝Ｎ−、ーＯ−、ーＳ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１又は２）又はーＰ（Ｏ）ｐー（ここで、ｐは０、１又は２）で置換されているか、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは＝Ｎ−であり、かつＢ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
【００６５】
式（Ｉ）の化合物が前記（Ｉａ）の化合物で亜ｒう他の実施態様では、それは、1-(5,6,7,8,9,10-ヘキサヒドロシクロオクタ[ｄ]ピリミジン-４-イル)-N3-(5,6,8,9-テトラヒドロスピロ［ベンゾ[７]アンヌレン-７，２’-［１，３］ジオキソラン-3-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミンである。
【００６６】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000051
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００６７】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリールであり：
0005635909.tif 000052
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００６８】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリールであり：
0005635909.tif 000053
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００６９】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000054
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００７０】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000055
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００７１】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素である；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000056
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000057
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００７２】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）ｎｏ化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素である；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリールであり：
0005635909.tif 000058
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立にC(R8)2であり；
各A2は独立にC(R8)であり；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-であり、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
0005635909.tif 000059
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
【００７３】
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリールであり：
0005635909.tif 000060
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立にC(R8)2であり；
各A2は独立にC(R8)であり；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-であり、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環アリールであり：
0005635909.tif 000061
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００７４】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素である；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000062
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000063
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ａにおける炭素の少なくとも１つはーＮ（Ｒ９）−、＝Ｎ−、ーＯ−、ーＳ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１又は２）又はーＰ（Ｏ）ｐー（ここで、ｐは０、１又は２）で置換されているか、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは＝Ｎ−であり、かつＢ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００７５】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素である；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000064
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000065
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ａにおける炭素の少なくとも１つはーＮ（Ｒ９）−、＝Ｎ−、ーＯ−、ーＳ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１又は２）又はーＰ（Ｏ）ｐー（ここで、ｐは０、１又は２）で置換されているか、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは＝Ｎ−であり、かつＢ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００７６】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素である；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000066
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、A1,A3 及びA4 の少なくとも１つはO,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され、又はA2が＝N−であるかＢ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つが＝N-であり、かつＢ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000067
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００７７】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素である；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000068
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、A1,A3 及びA4 の少なくとも１つはO,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され、又はA2が＝N−であるかＢ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つが＝N-であり、かつＢ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000069
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に＝Ｃ（Ｒ１３）−であり、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００７８】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素である；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000070
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜２であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、A1,A3 及びA4 の少なくとも１つはO,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され、又はA2が＝N−であるかＢ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つが＝N-であり、かつＢ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000071
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ａにおける炭素の少なくとも１つはーＮ（Ｒ９）−、＝Ｎ−、ーＯ−、ーＳ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１又は２）又はーＰ（Ｏ）ｐー（ここで、ｐは０、１又は２）で置換されているか、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは＝Ｎ−であり、かつＢ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００７９】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素である；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000072
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜２であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、A1,A3 及びA4 の少なくとも１つはO,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され、又はA2が＝N−であるかＢ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つが＝N-であり、かつＢ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000073
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ａにおける炭素の少なくとも１つはーＮ（Ｒ９）−、＝Ｎ−、ーＯ−、ーＳ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１又は２）で置換されているか、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは＝Ｎ−であり、かつＢ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００８０】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000074
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００８１】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリールであり：
0005635909.tif 000075
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜２であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2であり；
各A2はC(R8)であり；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に=C(R13)-であり、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００８２】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリールであり：
0005635909.tif 000076
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜２であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2であり；
各A2はC(R8)であり；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に=C(R13)-であり、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００８３】
この実施態様の中で、好ましい実施態様は下記の式（Ｉａ）の化合物である。
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリールであり：
0005635909.tif 000077
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜２であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2であり；
各A2はC(R8)であり；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に=C(R13)-であり、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００８４】
この実施態様で、好ましい実施態様は式（Ｉａ）の化合物が、1-(6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[６，７]シクロヘプタ［1,2-c］ピリダジン-３-イル)-N3-(７-ピロリジン-1-1イル-6,8-エタノ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[７]アンヌレン-3-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミンである。
【００８５】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000078
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜２であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、A1,A3 及びA4 の少なくとも１つはO,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され、又はA2が＝N−であるかＢ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つが＝N-であり、かつＢ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである。
各Ｒ６、各Ｒ７、各Ｒ８、各Ｒ９、各Ｒ１０、各Ｒ１１、各Ｒ１２、及び各Ｒ１３は、式（Ｉａ）の化合物について上記で定義した通りである。
【００８６】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉａ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000079
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜２であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、A1,A3 及びA4 の少なくとも１つはO,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され、又はA2が＝N−であるかＢ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つが＝N-であり、かつＢ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい。
【００８７】
前記の発明の概要に記載した式（Ｉ）の化合物の他の実施態様は、式（Ｉ）の化合物が下記（Ｉｂ）の化合物である。
0005635909.tif 000080
（式中：Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から選択され；
Ｒ２及びＲ３の一方は以下の１つから選択され、他方は以下の他の２つから選択され：
ａ）下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリール：
0005635909.tif 000081
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
ｂ）１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリール；又は
ｃ）下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリール：
0005635909.tif 000082
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立に、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１１−ＮＯ２，−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ９）２，−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９及び−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択され、あるいはＲ６及びＲ７はそれらが結合する共通の窒素  とともに、任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ｒ８は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，  −Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，  −Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択され、あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ８  が結合して二重結合を形成してもよく；
各Ｒ９は独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群から選択され；
各Ｒ１０は独立に、直接結合、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１１は独立に、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、シアノ、ニトロ、又は−ＯＲ９であり；そして
各Ｒ１３は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９  （ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される）
これは、単離された立体異性体又はそれらの混合物、あるいは製薬的に許容される塩の形態でよい。
【００８８】
式（Ｉ）の化合物は前記式（Ｉｂ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000083
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである。
【００８９】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉｂ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000084
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖、６の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ａにおける炭素の少なくとも１つはーＮ（Ｒ９）−、＝Ｎ−、ーＯ−、ーＳ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１又は２）又はーＰ（Ｏ）ｐー（ここで、ｐは０、１又は２）で置換されているか、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは＝Ｎ−であり、かつＢ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである。
【００９０】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉｂ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000085
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ａにおける炭素の少なくとも１つはーＮ（Ｒ９）−、＝Ｎ−、ーＯ−、ーＳ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０、１又は２）又はーＰ（Ｏ）ｐー（ここで、ｐは０、１又は２）で置換されているか、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは＝Ｎ−であり、かつＢ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい。
【００９１】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉｂ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000086
ここで、Ａは６の炭素を含むアルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖の各炭素は任意に−ＮＲ９−で置換されていてもよく、前記アルキレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい。
【００９２】
他の実施態様では、式（Ｉ）の化合物が式（Ｉｂ）の化合物であり、それは、1-(6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[６，７]シクロヘプタ［1,2-c］ピリダジン-３-イル)-N3-(1(2H)-オキソ-3,4,5,6-テトラヒドロベンゾ[ｃ]アゾシン-9-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミンである。
【００９３】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉｂ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000087
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000088
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
【００９４】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉｂ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールであり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000089
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
【００９５】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉｂ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールであり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000090
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
【００９６】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉｂ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリール：
0005635909.tif 000091
ここで、
m及びnは独立に１〜４であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000092
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である。
【００９７】
式（Ｉ）の化合物が前記式（Ｉｂ）の化合物である他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
0005635909.tif 000093
ここで、
m及びnは独立に１〜２であり；
q及びrは独立に０〜３であり；
A1,A3 及びA4 は各々独立に、C(R8)2,O,S(O)p(ここで、pは0、1又は2),P(O)p(ここで、pは0,1又は2)及びN(R9)からなる群から選択され；
各A2は独立にC(R8)及びNからなる群から選択され；
B5,B6,B7及びB8は各々独立に、=C(R13)-及び=N-からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである。
式（Ｉｂ）の化合物におけるＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の更に好ましい実施態様は、式（Ｉａ）の化合物のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５について前記した通りである。
【００９８】
Ｒ２及びＲ３に関して１４環原子を含む多環ヘテロアリールの中で、好ましい実施態様は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、及び６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群から選択され、これら各々は任意に１４環原子を含む多環ヘテロアリールについて本明細書に記載したように置換されていてもよい。
上記の実施態様のいずれにおいても、各R6,R7,R8,R9,R10,R11及びR13に関して発明の概要に記載した選択肢について或る種の実施態様が好ましい。
上記の発明の概要に記載した各R6及びR7の選択肢の中で、１つの好ましい実施態様は、各R6及びR7は独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R11-OR9, -R11-CN, -R11-NO2, -R11-N(R9)2, -R11-C(O)OR9 and -R11-C(O)N(R9)2からなる群から選択される。
他の好ましい実施態様は、任意のR6及びR7が、それらが共に結合している共通の窒素とともに、任意に置換されていてもよいＮ-ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成する場合である。
他の好ましい実施態様は、R6及びR7 が独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、人に経てろアリールアルキル、-R11-OR9, -R11-CN, -R11-NO2, -R11-N(R9)2, -R11-C(O)OR9及び-R11-C(O)N(R9)2からなる群から選択される場合である。
他の好ましい実施態様は、R6及びR7が独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル-R11-OR9, -R11-CN, -R11-NO2, -R11-N(R9)2, -R11-C(O)OR9及び-R11-C(O)N(R9)2からなる群から選択される場合である。
他の好ましい実施態様は、R6及びR7 が独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、及び任意に置換されていてもよいアラルキルからなる群から選択される場合である。
前記の発明の概要に記載した各R8の選択肢の中で、１つの好ましい実施態様は、各R8が独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される場合である。
他の好ましい実施態様は、各R8が独立に、-R10-OR9,-R10-OC(O)-R9,-R10-N(R6)R7,-R10-C(O)R9,-R10-C(O)OR9,-R10-C(O)N(R6)R7, -R10-N(R6)C(O)OR9,-R10-N(R6)C(O)R9,-R10-N(R6)S(O)tR9(ここで、tは1又は2),-R10-S(O)tOR9(ここで、tは1又は2),-R10-S(O)pR9(ここで、pは0,1又は2),及び-R10-S(O)tN(R6)R7(ここで、tは1又は2)からなる群から選択される場合である。
他の好ましい実施態様は、隣接する炭素上の２つのR8'が二重結合を形成する場合である。
前記の発明の概要に記載した各R９の選択肢の中で、１つの好ましい実施態様は、各R9が独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、及び任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択される場合である。
前記の発明の概要に記載した各R１０の選択肢の中で、１つの好ましい実施態様は、各R10が独立に、直接結合及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖からなる群から選択される場合である。
前記の発明の概要に記載した各R１１の選択肢の中で、１つの好ましい実施態様は、各R11が任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖である場合である。
前記の発明の概要に記載した各R１３の選択肢の中で、１つの好ましい実施態様は、各R13が独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される場合である。
他の好ましい実施態様は、各R13が独立に、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいアリール、及び任意に置換されていてもよいアラルキルからなる群から選択される場合である。
他の好ましい実施態様は、各R13が独立に、-R10-OR9,-R10-OC(O)-R9,-R10-N(R6)R7,-R10-C(O)R9,-R10-C(O)OR9,-R10-C(O)N(R6)R7,-R10-N(R6)C(O)OR9,-R10-N(R6)C(O)R9,-R10-N(R6)S(O)tR9(ここで、tは1又は2),-R10-S(O)tOR9(ここで、tは1又は2),-R10-S(O)pR9(ここで、pは0,1又は2),及び-R10-S(O)tN(R6)R7(ここで、tは1又は2)からなる群から選択される場合である。
【００９９】
特別な実施態様において、式（Ｉａ）の化合物のＲ３は下記式（ＩＩＩｃ）で表される架橋二環ヘテロアリールである。
0005635909.tif 000094
ここで、ｎは１〜２であり；
Ａ３ＣはＣ（Ｒ８)２であり；
Ａ２ＣはＣ（Ｒ８)又はＮであり；
Ｂ２ＣはＮ又はＣＨであり；
各R6及びR7は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R11-OR9,-R11-CN,-R11-NO2,-R11-N(R9)2,-R11-C(O)OR9 及び-R11-C(O)N(R9)2,からなる群から選択される、又は任意のR6及びR7が 、それらが結合している共通の窒素とともに任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各R8は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、-R10-OR9,-R10-OC(O)-R9,-R10-N(R6)R7,-R10-C(O)R9,-R10-C(O)OR9,-R10-C(O)N(R6)R7, -R10-N(R6)C(O)OR9,-R10-N(R6)C(O)R9,-R10-N(R6)S(O)tR9(ここで、tは1又は2),-R10-S(O)tOR9(ここで、tは1又は2),-R10-S(O)pR9(ここで、pは0,1又は2),及び-R10-S(O)tN(R6)R7(ここで、tは1又は2)からなる群から選択される、又は隣接する炭素上の２つのR8'が二重結合を形成し；
各R9は独立に、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、及び任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各R10は独立に、直接結合及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖からなる群から選択され；
各R11は任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖であり；
R13は任意に置換されていてもよいアリール及び任意に置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択される。
式（ＩＩＩｃ）のＲ３基の例は、限定されないが、任意に置換されていてもよい1,4-エタノ-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,5-ナフチリジン-6-イル、任意に置換されていてもよい5,8-メタノ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-2-イル、及び任意に置換されていてもよい5,8-メタの-5,6,7,8-テトラヒドロキナゾリン-2-イルを含む。この態様の一実施態様は、R13がフェニル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピラジニル、及びピリダジニルからなる群から選択され、それらは任意に置換されていてもよい。
【０１００】
特別な実施態様において、式（Ｉａ）の化合物のＲ３は下記式（ＩＩＩｄ）で表される架橋二環ヘテロアリールである。
0005635909.tif 000095
ここで、ｎは１〜２であり；
Ａ２ｄはＣ（Ｒ８)であり；
Ｂ２ｄはＮ又はＣＨであり；
各R6及びR7は独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R11-OR9,-R11-CN,-R11-NO2,-R11-N(R9)2,-R11-C(O)OR9 及び-R11-C(O)N(R9)2,からなる群から選択される、又は任意のR6及びR7が 、それらが結合している共通の窒素とともに任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各R8は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、及び任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、-R10-OR9,-R10-OC(O)-R9,-R10-N(R6)R7,-R10-C(O)R9,-R10-C(O)OR9,-R10-C(O)N(R6)R7, -R10-N(R6)C(O)OR9,-R10-N(R6)C(O)R9,-R10-N(R6)S(O)tR9(ここで、tは1又は2),-R10-S(O)tOR9(ここで、tは1又は2),-R