(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼであり、該１つ以上のキナーゼの活性を阻害するための方法は、以下の表１：
【表１−１】
0005520325.tif 000764
【表１−２】
0005520325.tif 000765
からなる群から選択される化合物を投与する工程を含む、使用。
【請求項２】
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせる医薬を製造するための、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼであり、該化合物は、以下の表１：
【表１−１】
0005520325.tif 000766
【表１−２】
0005520325.tif 000767
からなる群から選択される、使用。
【請求項３】
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための医薬を製造するための、（ｉ）治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、（ｉｉ）抗癌剤との組み合わせの使用であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼであり、該（ｉ）の化合物は、以下の表１：
【表１−１】
0005520325.tif 000768
【表１−２】
0005520325.tif 000769
からなる群から選択される、使用。
【請求項４】
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための医薬を製造するための、（ｉ）少なくとも１つの薬学的に許容可能な担体と、（ｉｉ）治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物の使用であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼであり、該化合物は、以下の表１：
【表１−１】
0005520325.tif 000770
【表１−２】
0005520325.tif 000771
からなる群から選択される、使用。
【請求項５】
前記化合物が以下：
【化１２３】
0005520325.tif 000772
である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項６】
前記化合物が以下：
【化１２４】
0005520325.tif 000773
である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項７】
前記化合物が以下：
【化１２５】
0005520325.tif 000774
である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項８】
前記化合物が以下：
【化１４３】
0005520325.tif 000775
である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項９】
前記化合物が以下：
【化１４４】
0005520325.tif 000776
である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項１０】
前記チェックポイントキナーゼがＣＨＫ１である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１１】
前記チェックポイントキナーゼがＣＨＫ２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１２】
チェックポイントキナーゼの活性を阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000777
【表１−２】
0005520325.tif 000778
からなる群から選択される、使用。
【請求項１３】
チェックポイントキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための医薬を製造するための、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000779
【表１−２】
0005520325.tif 000780
からなる群から選択される、使用。
【請求項１４】
チェックポイントキナーゼを阻害することによって疾患を処置するための医薬を製造するための、（ｉ）治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、（ｉｉ）抗癌剤との組み合わせの使用であって、該（ｉ）の化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000781
【表１−２】
0005520325.tif 000782
からなる群から選択される、使用。
【請求項１５】
チェックポイントキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための医薬を製造するための、（ｉ）治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、（ｉｉ）薬学的に許容可能な担体とを含む薬学的組成物の使用であって、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000783
【表１−２】
0005520325.tif 000784
からなる群から選択される、使用。
【請求項１６】
前記疾患が、増殖性疾患、自己免疫性疾患、ウイルス性疾患、真菌性疾患、神経系／神経変性障害、関節炎、炎症、増殖抑制性疾患、神経疾患、脱毛症または心臓血管疾患である、請求項２、３、４、１３、１４または１５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１７】
前記疾患が増殖性疾患である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記増殖性疾患が、膀胱癌、乳癌、直腸癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頚癌、甲状腺癌、前立腺癌、および皮膚癌、扁平上皮癌；白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、毛様細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、骨髄腫、バーキットリンパ腫；急性および慢性の骨髄性白血病、脊髄異形成症候群、前骨髄球性白血病；線維肉腫、横紋筋肉腫；星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫および神経鞘腫；黒色腫、セミノーマ、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫角化棘細胞腫、甲状腺濾胞癌およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記処置が、放射線治療を用いた処置をさらに含む、請求項１７に記載の使用。
【請求項２０】
癌を処置するための医薬を製造するための、治療的に有効量の請求項１の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２１】
前記癌が、膀胱癌、乳癌、直腸癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頚癌、甲状腺癌、前立腺癌、および皮膚癌（扁平上皮癌を含む）；
白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、毛様細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、骨髄腫およびバーキットリンパ腫；
急性および慢性の骨髄性白血病、脊髄異形成症候群および前骨髄球性白血病；
線維肉腫、横紋筋肉腫；
頭部および頚部のマントル細胞リンパ腫、骨髄腫；
星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫および神経鞘腫；
黒色腫、セミノーマ、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞癌およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
癌を処置するための医薬を製造するための、（ｉ）化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、（ｉｉ）抗癌剤との組み合わせの使用であって、該（ｉ）の化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000785
【表１−２】
0005520325.tif 000786
からなる群から選択される、使用。
【請求項２３】
チェックポイントキナーゼを阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下：
【化１９３】
0005520325.tif 000787
の式を有する、使用。
【請求項２４】
チェックポイントキナーゼを阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下：
【化１９４】
0005520325.tif 000788
の式を有する、使用。
【請求項２５】
チェックポイントキナーゼを阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下の式：
【化１９５】
0005520325.tif 000789
の式を有する、使用。
【請求項２６】
チェックポイントキナーゼを阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下：
【化２１２】
0005520325.tif 000790
の式を有する、使用。
【請求項２７】
チェックポイントキナーゼを阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下：
【化２１３】
0005520325.tif 000791
の式を有する、使用。
【請求項２８】
チェックポイントキナーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【化２１３】
0005520325.tif 000792
の式を有する、組成物。
【請求項２９】
チェックポイントキナーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【化１９４】
0005520325.tif 000793
の式を有する、組成物。
【請求項３０】
チェックポイントキナーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【化１９３】
0005520325.tif 000794
の式を有する、組成物。
【請求項３１】
チェックポイントキナーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下の式：
【化１９５】
0005520325.tif 000795
の式を有する、組成物。
【請求項３２】
チェックポイントキナーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【化２１２】
0005520325.tif 000796
の式を有する、組成物。
【請求項３３】
患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害するための組成物であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼであり、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000797
【表１−２】
0005520325.tif 000798
からなる群から選択される、組成物。
【請求項３４】
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための組成物であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼであり、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用を含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000799
【表１−２】
0005520325.tif 000800
からなる群から選択される、組成物。
【請求項３５】
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための組成物であって、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、さらに抗癌剤とを含み、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼであり、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000801
【表１−２】
0005520325.tif 000802
からなる群から選択される、組成物。
【請求項３６】
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための組成物であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼであり、該組成物は、（ｉ）治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、（ｉｉ）少なくとも１つの薬学的に許容可能な担体とを含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000803
【表１−２】
0005520325.tif 000804
からなる群から選択される、組成物。
【請求項３７】
チェックポイントキナーゼの活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000805
【表１−２】
0005520325.tif 000806
からなる群から選択される、組成物。
【請求項３８】
チェックポイントキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000807
【表１−２】
0005520325.tif 000808
からなる群から選択される、組成物。
【請求項３９】
患者においてチェックポイントキナーゼを阻害することによって疾患を処置するための組成物であって、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、さらに抗癌剤とを含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000809
【表１−２】
0005520325.tif 000810
からなる群から選択される、組成物。
【請求項４０】
チェックポイントキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための組成物であって、該組成物は、（ｉ）治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、（ｉｉ）薬学的に許容可能な担体とを含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000811
【表１−２】
0005520325.tif 000812
からなる群から選択される、組成物。
【請求項４１】
癌を処置するための組成物であって、治療的に有効量の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、さらに抗癌剤を含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000813
【表１−２】
0005520325.tif 000814
からなる群から選択される、組成物。
【請求項４２】
癌を処置するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物を含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
0005520325.tif 000815
【表１−２】
0005520325.tif 000816
からなる群から選択される、組成物。
【請求項４３】
前記癌が、膀胱癌、乳癌、直腸癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頚癌、甲状腺癌、前立腺癌、および皮膚癌（扁平上皮癌を含む）；
白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、毛様細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、骨髄腫およびバーキットリンパ腫；
急性および慢性の骨髄性白血病、脊髄異形成症候群および前骨髄球性白血病；
線維肉腫、横紋筋肉腫；
頭部および頚部のマントル細胞リンパ腫、骨髄腫；
星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫および神経鞘腫；
黒色腫、セミノーマ、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞癌およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項４２に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の分野）
本発明は、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、Ｐｉｍキナーゼおよび／またはチロシンキナーゼをピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物または該化合物を含有する薬学的組成物を用いて阻害、制御または調整する方法、ならびに例えば、癌、炎症、関節炎、ウイルス性疾患、神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）、心疾患および真菌性疾患などの疾患を処置するために該化合物または組成物を用いる処置方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
プロテインキナーゼは、タンパク質、特に、タンパク質の特定のチロシン残基、セリン残基またはスレオニン残基のヒドロキシル基のリン酸化を触媒する酵素群である。プロテインキナーゼは、代謝、細胞の増殖、細胞の分化および細胞の生存を含む広範囲の細胞過程の制御に重要である。無制限な増殖は癌細胞の特徴であり、刺激を与える遺伝子が過剰に活性化するか、または阻害する遺伝子が不活性化するという２つの様式のいずれか１つで細胞分裂サイクルの制御が失われることによって現れることがある。プロテインキナーゼ阻害因子、制御因子または調整因子は、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイント（ＣＨＫ）キナーゼ（例えば、ＣＨＫ−１、ＣＨＫ−２など）、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、Ｐｉｍキナーゼ（例えば、Ｐｉｍ−１、Ｐｉｍ−２、Ｐｉｍ−３など）、チロシンキナーゼなどのキナーゼの機能を変える。
【０００３】
チェックポイントキナーゼは、ＤＮＡ損傷などに応じて起こる不適切な時期の細胞周期の進行を防ぎ、細胞が停止している間の細胞の代謝バランスを維持し、ある場合には、チェックポイントの要件が満たされなかった場合にアポトーシス（プログラムされた細胞死）を誘発することができる。チェックポイントによる制御はＧ１期（ＤＮＡ合成前）およびＧ２期において有糸分裂に進む前に起こり得る。
【０００４】
一連のチェックポイントではゲノムの正常性が監視され、ＤＮＡの損傷を検知すると、これらの「ＤＮＡ損傷チェックポイント」は、Ｇ１期およびＧ２期の細胞周期の進行を抑止し、Ｓ期への移行が遅れる。この作用によって、ＤＮＡ修復過程を完全に終了させてから、ゲノムが複製され、その後にこの遺伝物質が新しい娘細胞に分離される。ＣＨＫ１が不活性化すると、ＤＮＡ損傷を検知する複合体からのシグナルが変換され、有糸分裂の開始を促進するサイクリンＢ／Ｃｄｃ２キナーゼの活性が阻害され、抗癌剤によって起こるＤＮＡ損傷または内因性のＤＮＡ損傷によって誘発されるＧ２期での停止が取り消され、このようにして得られたチェックポイントがうまく働かない細胞は優先的に死滅することがわかっている。例えば、非特許文献１；非特許文献２；非特許文献３；非特許文献４；および非特許文献５を参照。
【０００５】
癌細胞でチェックポイントによる制御を選択的に操作することができれば、癌に対する化学療法および放射線療法に広く利用することができるだけではなく、ヒト癌の共通の特徴である「ゲノム不安定性」を癌細胞の破壊のための選択的な基準として利用することを提案することができる。ＤＮＡ損傷のチェックポイント制御での重要な標的として、ＣＨＫ１には多くの因子がある。ＣＨＫ１および機能的に関連するキナーゼ（例えばＣＤＳ１／ＣＨＫ２）、ＣＨＫ１と協働してＳ期への移行を制御する近年開発されたキナーゼの阻害因子を解明することによって（非特許文献６；非特許文献７）、癌治療に有益な新規治療体を得ることができる。
【０００６】
チロシンキナーゼという別のキナーゼ群がある。チロシンキナーゼには、受容体型（細胞外領域と膜貫通領域と細胞間領域とを有する）または非受容体型（全体的に細胞間領域である）がある。受容体型チロシンキナーゼは、多様な生体活性を有する多くの膜貫通受容体で構成されている。実際に、受容体型チロシンキナーゼは約２０種の異なるサブファミリーが同定されている。ＨＥＲサブファミリーと呼ばれるチロシンキナーゼサブファミリーは、ＥＧＦＲ（ＨＥＲ１）、ＨＥＲ２、ＨＥＲ３およびＨＥＲ４で構成されている。今までに同定されたこのサブファミリーの受容体に対するリガンドとしては、上皮成長因子、ＴＧＦ−α、アムフィレグリン（ａｍｐｈｉｒｅｇｕｌｉｎ）、ＨＢ−ＥＧＦ、ベータセルリンおよびヘレグリン（ｈｅｒｅｇｕｌｉｎ）が挙げられる。これらの受容体型チロシンキナーゼには、インスリンサブファミリーという別のサブファミリーもあり、ＩＮＳ−Ｒ、ＩＧＦ−ＩＲ、ＩＲおよびＩＲ−Ｒが挙げられる。ＰＤＧＦサブファミリーとしては、ＰＤＧＦ−α及びβ受容体、ＣＳＦＩＲ、ｃ−ｋｉｔおよびＦＬＫ−ＩＩが挙げられる。ＦＬＫファミリーは、キナーゼ挿入領域受容体（ＫＤＲ）、胎児肝臓キナーゼ−１（ＦＬＫ−１）、胎児肝臓キナーゼ−４（ＦＬＫ−４）およびｆｍｓ様チロシンキナーゼ−１（ｆｌｔ−１）で構成されている。受容体型チロシンキナーゼの詳細な説明については、非特許文献８を参照。
【０００７】
少なくとも１つの非受容体プロテインチロシンキナーゼ（すなわちＬＣＫ）は、細胞表面タンパク質（Ｃｄ４）と、架橋した抗−Ｃｄ４抗体との相互作用によるシグナルをＴ細胞で変換するのを媒介すると考えられている。非受容体チロシンキナーゼについては、非特許文献９にさらに詳細に説明されている。非受容体型チロシンキナーゼも、Ｓｒｃ、Ｆｒｋ、Ｂｔｋ、Ｃｓｋ、Ａｂｌ、Ｚａｐ７０、Ｆｅｓ／Ｆｐｓ、Ｆａｋ、Ｊａｋ、ＡｃｋおよびＬＩＭＫを含む多くのサブファミリーで構成されている。これらのサブファミリーはそれぞれ、種々の受容体にさらに分けられる。例えば、Ｓｒｃサブファミリーは最大のサブファミリーであり、Ｓｒｃ、Ｙｅｓ、Ｆｙｎ、Ｌｙｎ、Ｌｃｋ、Ｂｌｋ、Ｈｃｋ、ＦｇｒおよびＹｒｋを含んでいる。Ｓｒｃサブファミリーの酵素は、腫瘍形成と関係がある。非受容体型チロシンキナーゼのさらに詳細な説明については、非特許文献９を参照。
【０００８】
プロテインキナーゼは、細胞周期制御での役割に加え、血管形成にも重要な役割を果たす。血管形成は、既存の血管から新しい血管が形成される機構である。必要な場合、血管系は、組織および臓器の適切な機能を維持するために新しい毛細血管網を生成する能力を有する。しかし、成人では、血管形成はかなり制限され、傷の治癒プロセスおよび生理中の子宮内膜の新血管形成のプロセスでのみ生じる。一方、望ましくない血管形成は、例えば、網膜症、乾癬、関節リウマチ、加齢黄斑変性症および癌（固体腫瘍）などの種々の疾患の特徴である。血管形成プロセスに関与することが示されているプロテインキナーゼとしては、成長因子受容体チロシンキナーゼファミリー；ＶＥＧＦ−Ｒ２（血管内皮増殖因子受容体２、ＫＤＲ（キナーゼ挿入領域受容体）およびＦＬＫ１としても知られる）；ＦＧＦ−Ｒ（線維芽細胞増殖因子受容体）；およびＴＥＫ（Ｔｉｅ−２としても知られる）の３つの群が挙げられる。
【０００９】
ＶＥＧＦ−Ｒ２は、内皮細胞でのみ発現し、強力な血管形成成長因子ＶＥＧＦに結合し、その細胞内キナーゼ活性の活性化によって後のシグナル形質導入を媒介する。それ故に、シグナル形質導入を媒介できないＶＥＧＦ−Ｒ２変異体を用いて示されるように、外因性ＶＥＧＦ存在下でもＶＥＧＦ−Ｒ２のキナーゼ活性の直接的な阻害によって血管形成が減少すると予想される（非特許文献１０参照）。非特許文献１１。さらに、ＶＥＧＦ−Ｒ２は、成人では、ＶＥＧＦの血管形成活性を媒介する機能以外の機能を有さないと思われる。それ故に、ＶＥＧＦ−Ｒ２のキナーゼ活性の選択的な阻害因子は、ほとんど毒性を示さないと予想される。
【００１０】
同様に、ＦＧＦＲは、血管形成成長因子ａＦＧＦおよびｂＦＧＦに結合し、後の細胞内シグナル形質導入を媒介する。近年、ｂＦＧＦなどの成長因子が、特定の大きさに到達した固体腫瘍の血管形成誘発に重要な役割を果たすことが示唆されている。非特許文献１２。しかし、ＶＥＧＦ−Ｒ２とは異なり、ＦＧＦ−Ｒは、全身の多くの異なる細胞種で発現し、成人の他の正常な生理学的プロセスで重要な役割を果たすこともあるし、果たさないこともある。とはいえ、ＦＧＥ−Ｒのキナーゼ活性の低分子阻害因子の全身投与は、明らかな毒性なく、マウスのｂＦＧＦによって誘発される血管形成を遮断することが報告されている。非特許文献１３。
【００１１】
ＴＥＫ（Ｔｉｅ−２としても知られる）は、血管形成に役割を果たすことがわかっている内皮細胞でのみ発現する別の受容体チロシンキナーゼである。アンジオポイエチン−１因子の結合によって、ＴＥＫのキナーゼ領域が自己リン酸化し、内皮細胞と周辺の内皮支持細胞との相互作用を媒介すると考えられるシグナル形質導入プロセスが起こり、これにより新しく生成した血管の成熟が促進される。一方、アンジオポイエチン−２因子は、ＴＥＫでアンジオポイエチン−１の作用と拮抗すると考えられ、血管形成を破壊する。非特許文献１４。
【００１２】
Ｐｉｍ−１は、小さなセリン／スレオニンキナーゼである。リンパおよび骨髄性悪性腫瘍でＰｉｍ−１の発現レベルの上昇が検出され、近年にはＰｉｍ−１は前立腺癌の予後マーカーとして同定された。Ｋ．Ｐｅｌｔｏｌａ，「Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ  ｉｎ  Ｃａｎｃｅｒ：Ｐｉｍ−１  Ｋｉｎａｓｅ  ａｎｄ  ｉｔｓ  Ｐａｒｔｎｅｒｓ」，Ａｎｎａｌｅｓ  Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔａｔｉｓ  Ｔｕｒｋｕｅｎｓｉｓ，Ｓａｒｊａ−Ｓｅｒ．Ｄ  Ｏｓａ−Ｔｏｍ．６１６，（２００５年８月３０日），ｈｔｔｐ：／／ｋｉｒｊａｓｔｏ．ｕｔｕ．ｆｉ／ｊｕｌｋａｉｓｕｐａｌｖｅｌｕｔ／ａｎｎａａｌｉｔ／２００４／Ｄ６１６．ｈｔｍｌ。Ｐｉｍ−１は、細胞生存因子として作用し、悪性細胞のアポトーシスを予防することがある。非特許文献１５。
【００１３】
本発明に関する目的の参考文献を以下に示す：非特許文献１６；非特許文献１７；非特許文献１８；ならびに特許および特許公報：ＵＳ２００６／０１３５５２６；ＷＯ２００３／０９５４５５；ＷＯ２００６／０４４９５８；ＵＳ２００６／０１３５５１４；ＵＳ２００４／０８１０１３；ＵＳ２００６／００５３５６８；ＷＯ２００１／２３３８８；ＷＯ２００４／０８７７０７；ＷＯ２００３／０９３２９７；ＷＯ２００２／０７０４９４；Ｕ．Ｓ．６，３１３，１２４；ＦＲ２８７４８２１；ＷＯ２００５／０７０４３１；ＵＳ２００５／０２２２１７１；ＵＳ２００５／０１０７３８６およびＪＰ２００６／１６０６２８。
【００１４】
ピラゾロピリミジンが知られている。例えば、ＷＯ９２／１８５０４、ＷＯ０２／５００７９、ＷＯ９５／３５２９８、ＷＯ０２／４０４８５、ＥＰ９４３０４１０４．６、ＥＰ０６２８５５９（米国特許第５，６０２，１３６号、同第５，６０２，１３７号および同第５，５７１，８１３号と内容は同じ）、Ｕ．Ｓ．６，３８３，７９０、Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．，（１９９９）４７  ９２８，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，（１９７７）２０，２９６、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，（１９７６）１９  ５１７およびＣｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．，（１９６２）１０  ６２０は、種々のピラゾロピリミジンを開示している。他の目的の公報として以下のものが挙げられる。米国特許第５，６８８，９４９号および第６，３１３，１２４号、ＷＯ９８／５４０９３、ＷＯ０３／１０１９９３、ＷＯ０３／０９１２５６、ＷＯ０４／０８９４１６およびＤＥ１０２２３９１７。
以下の特許および特許出願は種々の種類のピラゾロピリミジンを開示し、その全体が本明細書に参考として組み込まれる：（ｉ）出願番号１１／２４５４０１（２００５年１０月６日出願、ＵＳ２００６／０１２８７２５として２００６年６月１５日公開）、（ｉｉ）出願番号１０／６５４５４６（２００４年２月１１日出願、ＵＳ２００４／０２０９８７８として２００４年１０月２１日公開）、（ｉｉｉ）出願番号１１／２４４７７２（２００５年１０月６日出願、ＵＳ２００６／００４１１３１として２００６年２月２３日公開）、（ｉｖ）出願番号１１／２４４７７６（２００５年１０月６日出願、ＵＳ２００６／００４０９５８として２００６年２月２３日公開）、（ｖ）出願番号１０／６５４１６３（２００３年９月３日出願、ＵＳ２００４／０１０２４５２として２００４年５月２７日公開、Ｕ．Ｓ．７，０８４，２７１として２００６年８月１年に権利付与）、および（ｖｉ）出願番号１０／６５３８６８（２００３年９月３日出願、ＵＳ２００４／０１１６４４２として２００４年６月１７日公開、Ｕ．Ｓ．７，０７４，９２４として２００６年７月１１日権利付与）。さらに、（ｖｉｉ）代理人整理番号ＯＣ０１６１７Ｋ３、（ｖｉｉｉ）ＯＣ０６２８４ＵＳ０１、（ｉｘ）ＯＣ０１６１８Ｋ２および（ｘ）ＯＣ０１６１９Ｋ２（４件とも共同所有されており、同日出願であり、これらも全体が本明細書に参考により組み込まれる。上の章に引用された上述の参考文献（ｉ）〜（ｘ）の開示は、本発明の一部分であると考えられるべきである。
プロテインキナーゼを阻害し、異常な細胞増殖と関連する疾患状態を処置または予防する方法が必要とされている。さらに、他のプロテインキナーゼよりも標的キナーゼの高い親和性および高い選択性を有するキナーゼ阻害因子を使用する方法も望ましい。容易に合成可能で、細胞増殖の強力な阻害因子である有用な低分子化合物は、例えば、１つ以上のプロテインキナーゼ、例えば、Ａｋｔ（例えば、Ａｋｔ−１、Ａｋｔ−２、Ａｋｔ−３）、ＣＨＫ１、ＣＨＫ２、ＶＥＧＦ（ＶＥＧＦ−Ｒ２）、Ａｕｒｏｒａ（例えば、Ａｕｒｏｒａ−１、Ａｕｒｏｒａ−２、Ａｕｒｏｒａ−３など）、Ｐｉｍ−１、ならびに受容体チロシンキナーゼおよび非受容体チロシンキナーゼの阻害因子である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１５】
【特許文献１】米国特許出願公開第２００６／０１３５５２６号明細書
【特許文献２】国際公開第２００３／０９５４５５号パンフレット
【特許文献３】国際公開第２００６／０４４９５８号パンフレット
【特許文献４】米国特許出願公開第２００６／０１３５５１４号明細書
【特許文献５】米国特許出願公開第２００４／０８１０１３号明細書
【特許文献６】米国特許出願公開第２００６／００５３５６８号明細書
【特許文献７】国際公開第２００１／２３３８８号パンフレット
【特許文献８】国際公開第２００４／０８７７０７号パンフレット
【特許文献９】国際公開第２００３／０９３２９７号パンフレット
【特許文献１０】国際公開第２００２／０７０４９４号パンフレット
【特許文献１１】米国特許第６，３１３，１２４号明細書
【特許文献１２】仏国特許発明第２８７４８２１号明細書
【特許文献１３】国際公開第２００５／０７０４３１号パンフレット
【特許文献１４】米国特許出願公開第２００５／０２２２１７１号明細書
【特許文献１５】米国特許出願公開第２００５／０１０７３８６号明細書
【特許文献１６】特開２００６−１６０６２８号公報
【非特許文献】
【００１６】
【非特許文献１】Ｐｅｎｇら、Ｓｃｉｅｎｃｅ，２７７，１５０１−１５０５（１９９７）；Ｓａｎｃｈｅｚら
【非特許文献２】Ｓｃｉｅｎｃｅ，２７７，１４９７−１５０１（１９９７），Ｎｕｒｓｅ，Ｃｅｌｌ，９１，８６５−８６７（１９９７）
【非特許文献３】Ｗｅｉｎｅｒｔ，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２７７，１４５０−１４５１（１９９７）
【非特許文献４】Ｗａｌｗｏｒｔｈら、Ｎａｔｕｒｅ，３６３，３６８−３７１（１９９３）
【非特許文献５】Ａｌ−Ｋｈｏｄａｉｒｙら、Ｍａｌｅｃ．Ｂｉｏｌ．Ｃｅｌｌ．，５，１４７−１６０（１９９４）
【非特許文献６】Ｚｅｎｇら、Ｎａｔｕｒｅ，３９５，５０７−５１０（１９９８）
【非特許文献７】Ｍａｔｓｕｏｋａ，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２８２，１８９３−１８９７（１９９８）
【非特許文献８】Ｐｌｏｗｍａｎら、ＤＮ＆Ｐ  ７（６）：３３４−３３９，１９９４
【非特許文献９】Ｂｏｌｅｎ，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，８，２０２５−２０３１（１９９３）
【非特許文献１０】Ｓｔｒａｗｎら、Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，５６，３５４０−３５４５（１９９６）
【非特許文献１１】Ｍｉｌｌａｕｅｒら、Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，５６，１６１５−１６２０（１９９６）
【非特許文献１２】Ｙｏｓｈｉｊｉら、Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，５７，３９２４−３９２８（１９９７）
【非特許文献１３】Ｍｏｈａｍｍａｄら、ＥＭＢＯ  Ｊｏｕｒｎａｌ，１７，５９９６−５９０４（１９９８）
【非特許文献１４】Ｍａｉｓｏｎｐｉｅｒｒｅら、Ｓｃｉｅｎｃｅ，２７７，５５−６０（１９９７）。
【非特許文献１５】Ｋ．Ｐｅｔｅｒｓｅｎ  Ｓｈａｙら、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ３：１７０−１８１（２００５）。
【非特許文献１６】Ａ．Ｂｕｌｌｏｃｋら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，４８（２００５），７６０４−７６１４
【非特許文献１７】Ａ．Ｂｕｌｌｏｃｋら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，２８０  Ｎｏ．５０（２００５），４１６７５−４１６８２
【非特許文献１８】Ｄ．Ｗｉｌｌｉａｍｓｏｎら、Ｊ．Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．，１５（２００５），８６３−８６７
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１７】
（発明の概要）
本発明の多くの実施形態において、本発明は、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、Ｐｉｍ−１キナーゼおよび／またはチロシンキナーゼを、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物またはそのような化合物を含有する薬学的組成物を用いて阻害、調整または調節するための方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を用いてそのようなプロテインキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。
【００１８】
１つの態様では、本発明は、患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、このキナーゼは、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ（例えば、ＣＨＫ−１、ＣＨＫ−２など）、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼ（例えば、Ａｕｒｏｒａ−１、Ａｕｒｏｒａ−２、Ａｕｒｏｒａ−３など）からなる群から選択され、この方法は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を含み、その化合物は、以下の構造式Ｉ〜ＶＩ、および式Ｉ〜ＶＩの化合物について引用された特許および特許出願に記載の種々の化合物、および本明細書と同日出願、同時係属中の特許出願番号−−−−−−（代理人整理番号ＯＣ０１６１７Ｋ３、ＯＣ０１６１８Ｋ２およびＯＣ０１６１９Ｋ２）に開示された化合物のいずれかによって表される。
【００１９】
Ｉ．出願番号１１／２４５４０１（２００５年１０月６日出願、ＵＳ２００６／０１２８７２５として２００６年６月１５日公開）からの、式Ｉで示される一般構造を有する化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグ：
【００２０】
【化２２３】
0005520325.tif 000002
［式中、
Ｒは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル（そのヘテロアリールのＮ−オキシドを含む）、−（ＣＨＲ５）ｎ−アリール、−（ＣＨＲ５）ｎ−ヘテロアリール、
【００２１】
【化２２４】
0005520325.tif 000003
であり、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＣＦ３、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、同じであっても異なっていてもよく、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、同じであっても異なっていてもよく、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される１〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたアリール、アリール基またはヘテロアリール基と縮合したアリール、同じであっても異なっていてもよく、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される１〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたヘテロアリール、アリール基またはヘテロアリール基と縮合したヘテロアリール、
【００２２】
【化２２５】
0005520325.tif 000004
からなる群から選択され、
上述のＲ２の定義で１つ以上のアリールおよび／または１つ以上のヘテロアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＣＦ３、アルキル、アリールおよびＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル、
【００２３】
【化２２６】
0005520325.tif 000005
【００２４】
【化２２７】
0005520325.tif 000006
からなる群から選択され、Ｒ３に関する上記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルならびにＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｎＮ（Ｒ５Ｒ６）および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｂｏｃ、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが、一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、上記シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルケニル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ５、ヘテロシクリルおよび−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４であり；
ｐは１〜４であり、
ただし、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ３は、アルキル、アルキニル、ハロゲンのいずれでもなく、Ｒ２がアリールである場合、Ｒは
【００２５】
【化２２８】
0005520325.tif 000007
ではなく、さらに、Ｒがアリールアルキルである場合、上記アリールアルキルのアリール上の任意のヘテロアリール置換基は、少なくとも３個のヘテロ原子を含有する。］
ＩＩ．出願番号１１／２４４７７２（２００５年１０月６日出願、ＵＳ２００６／００４１１３１として２００６年２月２３日公開）からの、式ＩＩに示される一般構造を有する化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグ：
【００２６】
【化２２９】
0005520325.tif 000008
または該化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ：
［式中、
Ｒはアリールであり、該アリールは、置換されていないか、または１つ以上のヘテロアリールで場合により置換もしくは縮合され；
Ｒ２は、Ｒ９、アルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、各Ｒ９が独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、同じであっても異なっていてもよく、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される１〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたアリール、
【００２７】
【化２３０】
0005520325.tif 000009
および同じであっても異なっていてもよく、アルキル、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される０〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル、
【００２８】
【化２３１】
0005520325.tif 000010
からなる群から選択され、Ｒ３に関する上記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されて、シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、上記シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４であり；
ただし、（ｉ）Ｒが非置換フェニルである場合、Ｒ２は、アルキル、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、アリール、シクロアルキルのいずれでもなく、（ｉｉ）Ｒがヒドロキシル基で置換されたフェニルである場合、Ｒ２はハロゲンのみである。］
ＩＩＩ．出願番号１１／２４４７７６（２００５年１０月６日出願、ＵＳ２００６／００４０９５８として２００６年２月２３日公開）からの、式ＩＩＩで示される一般構造を有する化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグ：
【００２９】
【化２３２】
0005520325.tif 000011
［式中、
Ｒはヘテロアリールであり、上記ヘテロアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｒ９、アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＦ３、ヘテロシクリルアルキル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、
【００３０】
【化２３３】
0005520325.tif 000012
からなる群から選択され、上述のＲ２の定義のアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＲ５、ＳＲ５、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、
【００３１】
【化２３４】
0005520325.tif 000013
からなる群から選択され、Ｒ３に関する上記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されて、シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、上記シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ７に関する上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４である。］
ＩＶ．出願番号１０／６５４１６３（２００３年９月３日出願、ＵＳ２００４／０１０２４５２として２００４年５月２７日公開、Ｕ．Ｓ．７，０８４，２７１として２００６年８月１日に権利付与）からの、式ＩＶで示される一般構造を有する化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグ：
【００３２】
【化２３５】
0005520325.tif 000014
［式中、
Ｑは、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７−からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｒ９、アルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、
【００３３】
【化２３６】
0005520325.tif 000015
からなる群から選択され、
上述のＲ２の定義のアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＲ５、ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＣＦ３、アルキル、アリールおよびＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、
【００３４】
【化２３７】
0005520325.tif 000016
からなる群から選択され、Ｒ３に関する上記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されて、シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、上記シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４である。］
Ｖ．出願番号１０／６５３８６８（２００３年９月３日出願、ＵＳ２００４／０１１６４４２として２００４年６月１７日公開、Ｕ．Ｓ．７，０７４，９２４として２００６年７月１１日権利付与）からの、式Ｖで示される一般構造を有する化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグ：
【００３５】
【化２３８】
0005520325.tif 000017
［式中、
Ｑは−Ｓ（Ｏ２）−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒはアリールまたはヘテロアリールであり、上記アリールまたはヘテロアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＲ５、ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＣＦ３、アルキル、アリールおよびＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ２は、ＣＮ、ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６；アルキニル、ヘテロアリール、ＣＦ３、ヘテロシクリル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、
【００３６】
【化２３９】
0005520325.tif 000018
からなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル、
【００３７】
【化２４０】
0005520325.tif 000019
からなる群から選択され、Ｒ３に関する上記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されて、シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、上記シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４である。］
ＶＩ．本明細書と同日出願の同時係属中の出願番号−−−−−−（代理人整理番号ＯＣ０６２８４ＵＳ０１）からの、式ＶＩで示される一般構造を有する化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグ：
【００３８】
【化２４１】
0005520325.tif 000020
またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ、
［式中、
Ｒ２は、ハロ；−ＣＦ３；−ＣＮ；−ＳＲ６；−ＮＯ２；−ＮＲ５Ｒ６ａ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ６；−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７；−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０；−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７；−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；ハロ；ハロアルキル；シクロアルキル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；ヘテロアリールアルキル；アルキニルアルキル；アリール基またはヘテロアリール基と縮合したアリール；ヘテロアリール；アリール基またはヘテロアリール基と縮合したヘテロアリール；
【００３９】
【化２４２】
0005520325.tif 000021
からなる群から選択され、上記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキルおよびアルキニルアルキル基、およびＲ２に関して直上に示した複素環部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
Ｒ３は、Ｈ；−ＮＲ５Ｒ６ａ；−ＯＲ６ｂ；−ＳＲ６；ＣＦ３；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；アリール；アリールアルキル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；
【００４０】
【化２４３】
0005520325.tif 000022
からなる群から選択され、上記アルキル、アルキニル；シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造の複素環部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、（ＣＲ１１Ｒ１１）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
Ｒ４は、−ＣＦ３；−ＣＮ；−ＮＲ５Ｒ６ａ；−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＣ（Ｏ２）Ｒ６；−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０；−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５Ｒ１０）；−ＯＲ６ｂ；−ＳＲ６；−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７；−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０；−Ｃ（Ｏ）Ｒ６；−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７；−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７；−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０；アルケニル；アルコキシで置換されたアルケニル；ヒドロキシアルキル；アルキニル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；アリール；アリール基またはヘテロアリール基と縮合したアリール；ヘテロアリール；アリール基またはヘテロアリール基と縮合したヘテロアリール；置換されたアルキル；シクロアルキル；
【００４１】
【化２４４】
0005520325.tif 000023
からなる群から選択され、Ｒ４のアルキル、シクロアルキル；ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、縮合したアリール、ヘテロアリールおよび縮合したヘテロアリール基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｃ（Ｒ５）（＝Ｎ−ＯＲ５）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず、Ｒ４の置換されたアルキル基は、独立して１つ以上の上述の部分で置換され；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、そのアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ５Ｒ１１）ｐ−Ｒ９、Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ６ａは、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、そのアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ５Ｒ１１）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ６ｂは、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、そのアルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ５Ｒ１１）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルケニル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、そのアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルケニル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロシクリルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−ＯＲ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ５、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７および
【００４２】
【化２４５】
0005520325.tif 000024
からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、そのアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ５Ｒ１１）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１１からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されて、シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、そのシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４であり；
ｐは１〜４であり；
ただし、
（１）Ｒ２が、アルキル、カルボキシル、フェニルまたはシクロアルキルである場合、Ｒ３は、−ＮＲ５Ｒ６ａ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）；アルキニル；アリールアルキル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；
【００４３】
【化２４６】
0005520325.tif 000025
からなる群から選択され、そのアルキニル、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造の複素環部分はそれぞれ、置換されていないか、または同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換され、各部分は、独立して、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
（２）Ｒ２がハロである場合、Ｒ３は、−ＯＲ６ｂ；−ＳＲ６；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）；シクロアルキル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；
【００４４】
【化２４７】
0005520325.tif 000026
からなる群から選択され、そのシクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造の複素環部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
（３）Ｒ２がＮＨ２である場合、Ｒ３はメチルではない。］
本明細書と同日に出願された、同時係属中の特許出願番号（代理人整理番号ＯＣ０１６１７Ｋ３）に開示される化合物は、一般的に式Ｉの範囲内にある。本明細書と同日に出願された、同時係属中の特許出願番号（代理人整理番号ＯＣ０１６１８Ｋ２）に開示される化合物は、一般的に式ＩＩの範囲内にある。本明細書と同日に出願された、同時係属中の特許出願番号（代理人整理番号ＯＣ０１６１９Ｋ２）に開示される化合物は、一般的に式ＩＩＩの範囲内にある。
【００４５】
式Ｉ〜ＶＩの化合物および本明細書と同日に出願された、同時係属中の特許出願番号−−−−−−（代理人整理番号ＯＣ０１６１７Ｋ３、ＯＣ０１６１８Ｋ２およびＯＣ０１６１９Ｋ２）に開示された化合物について上記の特許および特許出願に記載の種々の実施形態および好ましい実施形態は、本発明の方法を実施する際に同様に適用可能である。
【００４６】
別の態様では、本発明は、処置を必要とする患者において１つ以上のキナーゼと関連する疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせる方法を提供し、そのキナーゼは、Ａｋｔ、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、この方法は、治療的に有効量の上述の式Ｉ〜ＶＩのいずれかのうち少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、異性体またはエステルを投与する工程を含む。
【００４７】
別の態様では、本発明は、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択されるキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置する方法を提供し、この方法は、このような処置が必要な患者に、
ある量の上述の式Ｉ〜ＶＩのいずれかの第１化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグと、
ある量の少なくとも１つの第２化合物とを、投与する工程を含み、上記第２化合物は抗癌剤であり；
上記量の第１化合物および第２化合物によって治療効果が得られる。
【００４８】
別の態様では、本発明は、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択されるキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせる方法を、この方法を必要とする患者において提供し、この方法は、少なくとも１つの薬学的に許容可能な担体と、上述の式Ｉ〜ＶＩのいずれかの少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグとを組み合わせて含む治療的に有効量の薬学的組成物を投与する工程を含む。
【００４９】
別の態様では、本発明は、患者において少なくとも１つのチロシンキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、この方法は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を含み、この化合物は、構造式Ｉ〜ＶＩ、ならびに式Ｉ〜ＶＩの化合物について上に引用された特許および特許出願に記載の種々の化合物、ならびに本明細書と同日に出願された、同時係属中の特許出願番号−−−−−−（代理人整理番号ＯＣ０１６１７Ｋ３、ＯＣ０１６１８Ｋ２およびＯＣ０１６１９Ｋ２）に開示された化合物のいずれかによって表される。
【００５０】
別の態様では、本発明は、チロシンキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせる方法を、チロシンキナーゼの阻害を必要とする患者において提供し、この方法は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を包含し、この化合物は、構造式Ｉ〜ＶＩ、ならびに式Ｉ〜ＶＩの化合物について上に引用された特許および特許出願に記載の種々の化合物、ならびに本明細書と同日に出願された、同時係属中の特許出願番号−−−−−−（代理人整理番号ＯＣ０１６１７Ｋ３、ＯＣ０１６１８Ｋ２およびＯＣ０１６１９Ｋ２）に開示された化合物のいずれかによって表される。。
【００５１】
別の態様では、本発明は、チロシンキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置する方法を提供し、この方法は、このような処置が必要な哺乳動物に、
ある量の構造式Ｉ〜ＶＩのいずれかの化合物である第１化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグと、
ある量の少なくとも１つの第２化合物とを投与する工程を含み、第２化合物は抗癌剤であり；
上記量の第１化合物および第２化合物によって治療効果が得られる。
【００５２】
別の態様では、本発明は、１つ以上のチロシンキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせる方法を、この方法を必要とする患者において提供し、この方法は、少なくとも１つの薬学的に許容可能な担体と、構造式Ｉ〜ＶＩのいずれかの少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグとを組み合わせて含む治療的に有効量の薬学的組成物を投与する工程を包含する。
【００５３】
本発明の方法は、増殖性疾患、例えば、癌、炎症および関節炎、神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）、心臓血管疾患、ウイルス性疾患および真菌性疾患の処置および予防に有用であり得る。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグの使用であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、該１つ以上のキナーゼの活性を阻害するための方法は、以下の構造式Ｉ〜ＶＩ：
【化１】
0005520325.tif 000027
［式中、
Ｒは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル（該ヘテロアリールのＮ−オキシドを含む）、−（ＣＨＲ５）ｎ−アリール、−（ＣＨＲ５）ｎ−ヘテロアリール、
【化２】
0005520325.tif 000028
であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＣＦ３、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、同じであっても異なっていてもよく、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、または同じであっても異なっていてもよく、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される１〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたアリール、アリール基またはヘテロアリール基と縮合したアリール、同じであっても異なっていてもよく、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される１〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたヘテロアリール、アリール基またはヘテロアリール基と縮合したヘテロアリール、
【化３】
0005520325.tif 000029
からなる群から選択され、
上述のＲ２の定義で１つ以上のアリールおよび／または１つ以上のヘテロアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＣＦ３、アルキル、アリールおよびＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル、
【化４】
0005520325.tif 000030
【化５】
0005520325.tif 000031
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｎＮ（Ｒ５Ｒ６）および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｂｏｃ、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されてないか、または場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルケニル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ５、ヘテロシクリルおよび−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４であり；
ｐは１〜４であり、
ただし、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ３は、アルキル、アルキニルまたはハロゲンではなく、Ｒ２がアリールである場合、Ｒは
【化６】
0005520325.tif 000032
ではなく、さらに、Ｒがアリールアルキルである場合、該アリールアルキルのアリール上の任意のヘテロアリール置換基は、少なくとも３個のヘテロ原子を含有する］；
ＩＩ
【化７】
0005520325.tif 000033
［式中、
Ｒはアリールであり、該アリールは、置換されていないか、または１つ以上のヘテロアリールで場合により置換もしくは縮合され；
Ｒ２は、Ｒ９、アルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、各Ｒ９が独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、同じであっても異なっていてもよく、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される１〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたアリール、
【化８】
0005520325.tif 000034
、および同じであっても異なっていてもよく、アルキル、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される０〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル、
【化９】
0005520325.tif 000035
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、シクロアルキル、
ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４であり；
ただし、（ｉ）Ｒが非置換フェニルである場合、Ｒ２は、アルキル、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、アリールまたはシクロアルキルではなく、（ｉｉ）Ｒがヒドロキシル基で置換されたフェニルである場合、Ｒ２はハロゲンのみである］；
ＩＩＩ
【化１０】
0005520325.tif 000036
［式中、
Ｒはヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｒ９、アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＦ３、ヘテロシクリルアルキル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、
【化１１】
0005520325.tif 000037
からなる群から選択され、上述のＲ２の定義のアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＲ５、ＳＲ５、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、
【化１２】
0005520325.tif 000038
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；    または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ７に関する該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４である］；
ＩＶ
【化１３】
0005520325.tif 000039
［式中、
Ｑは、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７−からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｒ９、アルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、
【化１４】
0005520325.tif 000040
【化１５】
0005520325.tif 000041
からなる群から選択され、
上述のＲ２の定義のアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＲ５、ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＣＦ３、アルキル、アリールおよびＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、
【化１６】
0005520325.tif 000042
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４である］；
Ｖ
【化１７】
0005520325.tif 000043
［式中、
Ｑは−Ｓ（Ｏ２）−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒはアリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＲ５、ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＣＦ３、アルキル、アリールおよびＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ２は、ＣＮ、ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６；アルキニル、ヘテロアリール、ＣＦ３、ヘテロシクリル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、    
【化１８】
0005520325.tif 000044
からなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル、
【化１９】
0005520325.tif 000045
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４である］；
ＶＩ
【化２０】
0005520325.tif 000046
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ
［式中、
Ｒ２は、ハロ；−ＣＦ３；−ＣＮ；−ＳＲ６；−ＮＯ２；−ＮＲ５Ｒ６ａ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ６；−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７；−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０；−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７；−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；ハロ；ハロアルキル；シクロアルキル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；ヘテロアリールアルキル；アルキニルアルキル；アリール基またはヘテロアリール基と縮合したアリール；ヘテロアリール；アリール基またはヘテロアリール基と縮合したヘテロアリール；
【化２１】
0005520325.tif 000047
からなる群から選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキルおよびアルキニルアルキル基、およびＲ２に関して直上に示した複素環部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
Ｒ３は、Ｈ；−ＮＲ５Ｒ６ａ；−ＯＲ６ｂ；−ＳＲ６；ＣＦ３；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；アリール；アリールアルキル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；
【化２２】
0005520325.tif 000048
からなる群から選択され、該アルキル、アルキニル；シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、およびＲ３に関して直上に示した構造の複素環部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、（ＣＲ１１Ｒ１１）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
Ｒ４は、−ＣＦ３；−ＣＮ；−ＮＲ５Ｒ６ａ；−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＣ（Ｏ２）Ｒ６；−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０；−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５Ｒ１０）；−ＯＲ６ｂ；−ＳＲ６；−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７；−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０；−Ｃ（Ｏ）Ｒ６；−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７；−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７；−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０；アルケニル；アルケニル（アルコキシで置換された）；ヒドロキシアルキル；アルキニル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；アリール；アリール基またはヘテロアリール基と縮合したアリール；ヘテロアリール；アリール基またはヘテロアリール基と縮合したヘテロアリール；置換されたアルキル；シクロアルキル；
【化２３】
0005520325.tif 000049
からなる群から選択され、Ｒ４のアルキル、シクロアルキル；ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、縮合したアリール、ヘテロアリールおよび縮合したヘテロアリール基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｃ（Ｒ５）（＝Ｎ−ＯＲ５）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず、Ｒ４の置換されたアルキル基は、独立して１つ以上の上述の部分で置換され；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ５Ｒ１１）ｐ−Ｒ９、Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ６ａは、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ５Ｒ１１）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ６ｂは、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ５Ｒ１１）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルケニル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルケニル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロシクリルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−ＯＲ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ５、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７および
【化２４】
0005520325.tif 000050
からなる群から選択され；
Ｒ９は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ５Ｒ１１）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１１からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４であり；
ｐは１〜４であり；
ただし、
（１）Ｒ２が、アルキル、カルボキシル、フェニルまたはシクロアルキルである場合、Ｒ３は、−ＮＲ５Ｒ６ａ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）；アルキニル；アリールアルキル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；
【化２５】
0005520325.tif 000051
からなる群から選択され、該アルキニル、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造の複素環部分はそれぞれ、置換されていないか、または、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換され、各部分は、独立して、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
（２）Ｒ２がハロである場合、Ｒ３は、−ＯＲ６ｂ；−ＳＲ６；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）；シクロアルキル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；
【化２６】
0005520325.tif 000052
からなる群から選択され、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造の複素環部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
（３）Ｒ２がＮＨ２である場合、Ｒ３はメチルではない。］；
のいずれかによって表される化合物からなる群から選択される化合物を投与する工程を含む、使用。
（項目２）
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせる医薬を製造するための、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグの使用であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、該化合物は、以下の構造式Ｉ〜ＶＩ：
Ｉ
【化２７】
0005520325.tif 000053
［式中、
Ｒは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル（該ヘテロアリールのＮ−オキシドを含む）、−（ＣＨＲ５）ｎ−アリール、−（ＣＨＲ５）ｎ−ヘテロアリール、
【化２８】
0005520325.tif 000054
であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＣＦ３、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、同じであっても異なっていてもよく、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、同じであっても異なっていてもよく、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される１〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたアリール、アリール基またはヘテロアリール基と縮合したアリール、同じであっても異なっていてもよく、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される１〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたヘテロアリール、アリール基またはヘテロアリール基と縮合したヘテロアリール、
【化２９】
0005520325.tif 000055
【化３０】
0005520325.tif 000056
からなる群から選択され、
上述のＲ２の定義で１つ以上のアリールおよび／または１つ以上のヘテロアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＣＦ３、アルキル、アリールおよびＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル、
【化３１】
0005520325.tif 000057
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｎＮ（Ｒ５Ｒ６）および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｂｏｃ、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルケニル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ５、ヘテロシクリルおよび−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４であり；
ｐは１〜４であり、
ただし、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ３は、アルキル、アルキニル、ハロゲンのいずれでもなく、Ｒ２がアリールである場合、Ｒは
【化３２】
0005520325.tif 000058
ではなく、さらに、Ｒがアリールアルキルである場合、該アリールアルキルのアリール上の任意のヘテロアリール置換基は、少なくとも３個のヘテロ原子を含有する］；
ＩＩ
【化３３】
0005520325.tif 000059
または該化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ、
［式中、
Ｒはアリールであり、該アリールは、置換されていないか、または１つ以上のヘテロアリールで場合により置換もしくは縮合され；
Ｒ２は、Ｒ９、アルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、各Ｒ９が独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、同じであっても異なっていてもよく、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される１〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたアリール、
【化３４】
0005520325.tif 000060
、および同じであっても異なっていてもよく、アルキル、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される０〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル、
【化３５】
0005520325.tif 000061
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル、およびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４であり；
ただし、（ｉ）Ｒが非置換フェニルである場合、Ｒ２は、アルキル、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、アリール、シクロアルキルのいずれでもなく、（ｉｉ）Ｒがヒドロキシル基で置換されたフェニルである場合、Ｒ２はハロゲンのみである］；
ＩＩＩ
【化３６】
0005520325.tif 000062
［式中、
Ｒはヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｒ９、アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＦ３、ヘテロシクリルアルキル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、
【化３７】
0005520325.tif 000063
からなる群から選択され、上述のＲ２の定義のアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＲ５、ＳＲ５、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、
【化３８】
0005520325.tif 000064
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ７に関する該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４である］；
ＩＶ
【化３９】
0005520325.tif 000065
［式中、
Ｑは、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７−からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｒ９、アルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、
【化４０】
0005520325.tif 000066
からなる群から選択され、
上述のＲ２の定義のアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＲ５、ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＣＦ３、アルキル、アリールおよびＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、
【化４１】
0005520325.tif 000067
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４である］；
Ｖ
【化４２】
0005520325.tif 000068
［式中、
Ｑは−Ｓ（Ｏ２）−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒはアリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＲ５、ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＣＦ３、アルキル、アリールおよびＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ２は、ＣＮ、ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６；アルキニル、ヘテロアリール、ＣＦ３、ヘテロシクリル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、
【化４３】
0005520325.tif 000069
からなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル、
【化４４】
0005520325.tif 000070
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４である］；
ＶＩ
【化４５】
0005520325.tif 000071
または該化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ、
［式中、
Ｒ２は、ハロ；−ＣＦ３；−ＣＮ；−ＳＲ６；−ＮＯ２；−ＮＲ５Ｒ６ａ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ６；−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７；−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０；−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７；−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；ハロ；ハロアルキル；シクロアルキル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；ヘテロアリールアルキル；アルキニルアルキル；アリール基またはヘテロアリール基と縮合したアリール；ヘテロアリール；アリール基またはヘテロアリール基と縮合したヘテロアリール；
【化４６】
0005520325.tif 000072
からなる群から選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキルおよびアルキニルアルキル基、およびＲ２に関して直上に示した複素環部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
Ｒ３は、Ｈ；−ＮＲ５Ｒ６ａ；−ＯＲ６ｂ；−ＳＲ６；ＣＦ３；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；アリール；アリールアルキル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；
【化４７】
0005520325.tif 000073
からなる群から選択され、該アルキル、アルキニル；シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造の複素環部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、（ＣＲ１１Ｒ１１）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
Ｒ４は、−ＣＦ３；−ＣＮ；−ＮＲ５Ｒ６ａ；−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＣ（Ｏ２）Ｒ６；−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０；−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ５Ｒ１０）；−ＯＲ６ｂ；−ＳＲ６；−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７；−Ｃ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０；−Ｃ（Ｏ）Ｒ６；−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７；−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７；−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０；アルケニル；アルコキシで置換されたアルケニル；ヒドロキシアルキル；アルキニル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；アリール；アリール基またはヘテロアリール基と縮合したアリール；ヘテロアリール；アリール基またはヘテロアリール基と縮合したヘテロアリール；置換されたアルキル；シクロアルキル；
【化４８】
0005520325.tif 000074
からなる群から選択され、Ｒ４の該アルキル、シクロアルキル；ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、縮合したアリール、ヘテロアリールおよび縮合したヘテロアリール基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）（＝Ｎ−ＯＲ５）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず、Ｒ４の置換されたアルキル基は、独立して１つ以上の上述の部分で置換され；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ５Ｒ１０）ｐ−Ｒ９、Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ６ａは、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ５Ｒ１１）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ６ｂは、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ５Ｒ１１）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルケニル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルケニル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロシクリルは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−ＯＲ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ５、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７および
【化４９】
0005520325.tif 000075
からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ５Ｒ１１）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１１からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４であり；
ｐは１〜４であり；
ただし、
（１）Ｒ２が、アルキル、カルボキシル、フェニルまたはシクロアルキルである場合、Ｒ３は、−ＮＲ５Ｒ６ａ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）；アルキニル；アリールアルキル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；
【化５０】
0005520325.tif 000076
からなる群から選択され、該アルキニル、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造の複素環部分はそれぞれ、置換されていないか、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換され、各部分は、独立して、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
（２）Ｒ２がハロである場合、Ｒ３は、−ＯＲ６ｂ；−ＳＲ６；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）；シクロアルキル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルキル；
【化５１】
0005520325.tif 000077
からなる群から選択され、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造の複素環部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ５Ｒ１１）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
（３）Ｒ２がＮＨ２である場合、Ｒ３はメチルではない。］；
のいずれかによって表される化合物からなる群から選択される、使用。
（項目３）
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための医薬を製造するための、（ｉ）治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、（ｉｉ）抗癌剤との組み合わせの使用であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、第１化合物は、以下の構造式Ｉ〜ＶＩ：
Ｉ
【化５２】
0005520325.tif 000078
［式中、
Ｒは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル（該ヘテロアリールのＮ−オキシドを含む）、−（ＣＨＲ５）ｎ−アリール、−（ＣＨＲ５）ｎ−ヘテロアリール、
【化５３】
0005520325.tif 000079
であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＣＦ３、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、同じであっても異なっていてもよく、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、同じであっても異なっていてもよく、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される１〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたアリール、アリール基またはヘテロアリール基と縮合したアリール、同じであっても異なっていてもよく、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される１〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたヘテロアリール、アリール基またはヘテロアリール基と縮合したヘテロアリール、
【化５４】
0005520325.tif 000080
からなる群から選択され、
上述のＲ２の定義で１つ以上のアリールおよび／または１つ以上のヘテロアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＣＦ３、アルキル、アリールおよびＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル、
【化５５】
0005520325.tif 000081
【化５６】
0005520325.tif 000082
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｎＮ（Ｒ５Ｒ６）および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、ただし、ヘテロシクリル環上の窒素原子に隣接する炭素は、−ＯＲ５部分を有しておらず；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｂｏｃ、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｐ−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により独立して１個以上のＲ９基で置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルケニル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＲ５、ヘテロシクリルおよび−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４であり；
ｐは１〜４であり、
ただし、Ｒ２がフェニルである場合、Ｒ３は、アルキル、アルキニル、ハロゲンのいずれでもなく、Ｒ２がアリールである場合、Ｒは
【化５７】
0005520325.tif 000083
ではなく、さらに、Ｒがアリールアルキルである場合、該アリールアルキルのアリール上の任意のヘテロアリール置換基は、少なくとも３個のヘテロ原子を含有する］；
ＩＩ
【化５８】
0005520325.tif 000084
または該化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ、
［式中、
Ｒはアリールであり、該アリールは、置換されていないか、または１つ以上のヘテロアリールで場合により置換もしくは縮合され；
Ｒ２は、Ｒ９、アルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、各Ｒ９が独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、同じであっても異なっていてもよく、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される１〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたアリール、
【化５９】
0005520325.tif 000085
、および同じであっても異なっていてもよく、アルキル、フェニル、ピリジル、チオフェニル、フラニルおよびチアゾロ基から独立して選択される０〜３個のアリール基またはヘテロアリール基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル、
【化６０】
0005520325.tif 000086
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；
または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４であり；
ただし、（ｉ）Ｒが非置換フェニルである場合、Ｒ２は、アルキル、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、アリール、シクロアルキルのいずれでもなく、（ｉｉ）Ｒがヒドロキシル基で置換されたフェニルである場合、Ｒ２はハロゲンのみである］；
ＩＩＩ
【化６１】
0005520325.tif 000087
［式中、
Ｒはヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｒ９、アルキル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ＣＦ３、ヘテロシクリルアルキル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、
【化６２】
0005520325.tif 000088
からなる群から選択され、上述のＲ２の定義のアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＲ５、ＳＲ５、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、
【化６３】
0005520325.tif 000089
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、該アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｂｏｃ、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５からなる群から選択されるか；    または場合により、（ｉ）−ＮＲ５Ｒ１０部分のＲ５とＲ１０とが、または（ｉｉ）−ＮＲ５Ｒ６部分のＲ５とＲ６とが一緒に連結されてシクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分を形成し得、該シクロアルキル部分またはヘテロシクリル部分はそれぞれ置換されていないか、または、場合により１個以上のＲ９基で独立して置換され；
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ７に関する該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルはそれぞれ、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ１０、−ＣＨ２ＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ７および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
ｍは０〜４であり；
ｎは１〜４である］；
ＩＶ
【化６４】
0005520325.tif 000090
［式中、
Ｑは、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７−および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７−からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｒ９、アルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、シクロアルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、以下に示すＲ９の列挙から独立して選択される同じであっても異なっていてもよい１〜６個のＲ９基で置換されたアルキル、
【化６５】
0005520325.tif 000091
【化６６】
0005520325.tif 000092
からなる群から選択され、
上述のＲ２の定義のアリールは、置換されていなくても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、−ＯＲ５、ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＣＦ３、アルキル、アリールおよびＯＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、
【化６７】
0005520325.tif 000093
からなる群から選択され、Ｒ３に関する該アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルおよびＲ３に関して直上に示した構造のヘテロシクリル部分はそれぞれ、置換されていても、同じであっても異なっていてもよい１つ以上の部分で場合により独立して置換されていてもよく、各部分は、独立して、ハロゲン、アルキル、アリール、シクロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＣＦ３、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＯＲ５、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＲ４Ｒ５）ｎＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５