(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
0005539868.tif 000267
式中、
ＡはＣＲ５又はＮであり；
ＢはＣＲ６又はＮであり；
ＧはＳ又はＳ（Ｏ）２であり；但し、Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）であるときには、ＧはＳ（Ｏ）２であり；
Ｙは：
（ｉ）Ｈ；
（ｉｉ）イソプロペニル；
（ｉｉｉ）１〜３個のフルオロ置換基に任意に置換されたＣ１〜６アルキルカルボニル；
（ｉｖ）Ｃ３〜６環状アルキルカルボニル；
（ｖ）Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、又はクロロから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニルカルボニル；
（ｖｉ）トリフルオロメチル及びトリフルオロメチル、クロロ、フルオロ、又はＣ１〜４アルキルから選ばれる追加的な１つの置換基で任意に置換されたフェニルカルボニル；
（ｖｉｉ）クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立
して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたヘテロアリール；
（ｖｉｉｉ）クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたベンゾ縮合ヘテロアリール；
（ｉｘ）ブロモ；
（ｘ）クロロ；
（ｘｉ）フルオロ；
（ｘｉｉ）ヨード；
（ｘｉｉｉ）シアノ；
（ｘｉｖ）ホルミル；
（ｘｖ）ヒドロキシ、フルオロ、又はクロロから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキル；
（ｘｖｉ）Ｃ（ＯＨ）（Ｃ１〜３アルキル）２；
（ｘｖｉｉ）Ｃ３〜６環状アルキル；
（ｘｖｉｉｉ）Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、シアノ、Ｃ１〜３アルキルチオ、Ｃ１〜４アルコキシ、又はＮＲ７Ｒ８（式中、Ｒ７は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニル及びＲ８は水素又はＣ１〜４アルキル；又はＲ７及びＲ８は共に結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的ヘテロ原子を任意に含む５又は６員環を形成する）より独立して選ばれる１個の置換基で置換されたＣ１〜２アルキル；
（ｘｉｘ）Ｃ１〜４アルコキシカルボニル；
（ｘｘ）Ｃ１〜３アルコキシ；
（ｘｘｉ）ヒドロキシ；
（ｘｘｉｉ）クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜２）アルキルアミノ、又は１〜３個のハロゲン置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ６〜１０アリールであり；但し、最大２個の置換基は、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜２）アルキルアミノ及び１〜３個のハロゲン置換基で置換されたＣ１〜６アルキルより成る群から選ばれる；
（ｘｘｉｉｉ）ＮＲ９Ｒ１０、式中、Ｒ９は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニル及びＲ１０は水素又はＣ１〜４アルキル、又はＲ９及びＲ１０は共に結合する窒素原子とともに、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的ヘテロ原子を任意に含む５又は６員環を形成し；及び式中前記５又は６員環は、Ｃ１〜４アルキル置換基で任意に置換され；但し、ＧがＳ及びＲ１０は水素の場合、Ｒ９は水素及びＣ１〜４アルキル以外のものである；
（ｘｘｉｖ）アミノカルボニル；
（ｘｘｖ）メチルアミノカルボニル；
（ｘｘｖｉ）ジメチルアミノカルボニル；又は
（ｘｘｖｉｉ）アリールヒドロキシ（Ｃ１〜３）アルキルであり；
Ｒ１は：
（ｉ）ＣＦ３；
（ｉｉ）Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ホルミル、ヒドロキシ、カルボキシ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜３アルキルチオ、ブロモ、シアノ、Ｒ１１、又はＲ１２から選ばれる１個の置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキル；
（ｉｉｉ）アリール（Ｃ１〜２アルキル）、式中アリール基の環は、Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４
アルコキシカルボニル、又はカルボキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基は、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、及びカルボキシより成る群から選ばれる；
（ｉｖ）ヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）、式中ヘテロアリール基の環は、窒素へテロ原子を介して結合され、及びイミダゾリル、トリアゾリル、又はテトラゾリルから選ばれ；及び式中イミダゾリル基は、Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノメチル、メチルアミノ−メチル、又はジメチルアミノ−メチルから選ばれる１個の置換基で任意に置換され；及びイミダゾリルは、Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、又はクロロから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換される；
（ｖ）Ｃ３〜８環状アルキル；又は、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノカルボニル、アミノ−メチル、メチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、Ｒ１１、及びＲ１２より成る群から選ばれる１個の置換基でその４−位が置換されたシクロヘキシル；
（ｖｉ）環システムのベンゾ部分に結合したベンゾ縮合Ｃ５〜６環状アルキルで、ベンゾ縮合Ｃ５〜６環状アルキルのＣ５〜６環状アルキル部分は、アミノ、（Ｃ１〜３アルキル）アミノ、又はジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノで任意に置換される；
（ｖｉｉ）３−又は４−イミダゾリルで置換されたフェニルで、イミダゾリルの結合点は窒素へテロ原子を介し；及び前記イミダゾリルは、Ｃ１〜３アルキル、２−シアノ、クロロ、ブロモ、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル（式中ジ（Ｃ１〜３アルキル）は、共に結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的ヘテロ原子を任意に含む５又は６員環を形成し；及び式中ジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノで形成される環は、Ｃ１〜３アルキルで任意に置換される）より成る群から選ばれる１〜２個の置換基で独立して任意に置換されたものであり；但し、最大１個の置換基は、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、又はジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルから選ばれる；
（ｖｉｉｉ）１〜３個のクロロ又はフルオロ置換基又は１個のヒドロキシ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、３−又は４−フェニルオキシ、３−又は４−ヘテロアリールオキシ（式中、ヘテロアリール環は、環を構成する炭素原子及び１〜２個の窒素原子を含む６員環である）、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、３−又は４−ヘテロアリール（式中、ヘテロアリールはイミダゾリル以外のものである）、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノスルホニル、Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜３アルキル）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯ３Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｎ（メチルカルボニルオキシ））ＮＨ２、又はＳＯ２ＮＨ２から独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニルであり；但し、最大２個の置換基は、トリフルオロメトキシ、３−又は４−置換フェニルオキシ、３−又は４−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、カルボキシ、シアノ、３−又は４−ヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノスルホニル、及びＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜３アルキル）２より成る群から選ばれ、並びに最大１個の置換基は−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＳＯ３Ｈ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｎ（Ｃ１〜３アルキルカルボニルオキシ））ＮＨ２、及び−ＳＯ２ＮＨ２より成る群から独立して選ばれ；式中、フェニルオキシは、メチル及びフル
オロより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換され；
並びに式中、ヘテロアリール置換基は、Ｃ１〜３アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、クロロ、ブロモ、カルボキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換され；但し、最大１個の置換基は、カルボキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から選ばれる；
（ｉｘ）ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、及びカルボキシより成る群から選ばれる１個の置換基で任意に置換されたナフチル；
（ｘ）クロロ、フルオロ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシ、又はＣ１〜３アルキルから選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたフェニルで置換されたＣ６〜１０アリール；
（ｘｉ）３又は４位がＲ１１又はＲ１２で置換され、及びフルオロ、クロロ、又はＣ１〜３アルキルから選ばれる１つの置換基で任意に置換されたフェニル；
（ｘｉｉ）Ｓ（Ｏ２）に結合した炭素原子に隣接した炭素以外が、Ｎ−イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、Ｒ１１、又はＲ１２より選ばれる１個の置換基で置換されたピリジン−３−イル（式中ピリジン−３−イルは、フルオロ、クロロ、又はＣ１〜３アルキルより選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換され；並びに更に式中、Ｎ−イミダゾリル基は１〜２個の置換基で任意に置換され、オキサジアゾリル及びチアゾリル基は１個の置換基で置換され、前記Ｎ−イミダゾリル基、前記オキサジアゾリル及び前記チアゾリル基の前記置換基は、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、クロロ、ブロモ、カルボキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から独立して選ばれる）；但し、最大１個の置換基は、カルボキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から選ばれる；
（ｘｉｉｉ）Ｒ１１又はＲ１２で置換されたイミダゾリル；及びイミダゾリルは、その環の窒素原子が任意にＣ１〜４アルキルで置換される；
（ｘｉｖ）ＮＲ１５Ｒ１６で環が置換されたフェニル、又はピリジン−３−イルから選ばれる環（式中、Ｒ１５は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、トリフルオロメチルスルホニル、Ｃ３〜６環状アルキルスルホニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニル；及びＲ１６は水素又はＣ１〜４アルキル；又はＲ１５及びＲ１６は共に結合する前記窒素原子と共に、窒素、酸素、又は１又は２のオキソ置換基で任意に置換された硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５〜６員環を形成し；及び式中、ＮＲ１５Ｒ１６により形成される前記環は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、又はカルボキシで任意に置換され；及び式中、前記フェニルは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、及びブロモから独立して選ばれる１〜２個の追加敵置換基で任意に置換される）；
（ｘｖ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８で置換されたフェニル（式中、Ｒ１７は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボニル、ピロリジン−３−イル、又はＣ１〜３アルキルスルホニル；及びＲ１８は水素又はＣ１〜４アルキル；又はＲ１７及びＲ１８は共に結合する前記窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５〜６員環を形成し；及び式中前記環は、Ｃ１〜３アルキルで任意に置換される）；
（ｘｖｉ）４又は５個のフルオロ置換基で置換されたフェニル；
（ｘｖｉｉ）４−位が、−Ｑ−Ｃ（ＲｘＲｙ）−（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈで置換されたフェニル（式中Ｑは結合又はＯ；及び式中、Ｒｘ及びＲｙは、独立して水素又はメチル；又はＲｘ及びＲｙは共に結合する炭素原子と共にシクロプロピル環を形成する）；
（ｘｖｉｉｉ）Ｃ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、モルホリン−４−イル、又はヘテロアリール（式中前記ヘテロアリール基は、Ｃ１〜３アルキル、トリフルオロメチル、フルオロ、及びクロロより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換される）から独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたヘテロアリールであり；但し、最大２個の置換基は、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノより成る群から選ばれる；
（ｘｉｘ）その炭素原子が、Ｃ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたベンゾ縮合ヘテロアリールであり；但し、最大２個の置換基は、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノより成る群から選ばれ；及びベンゾ縮合ヘテロアリールは、その窒素原子が、Ｃ１〜３アルキルで任意に置換される；
（ｘｘ）トリフルオロメチル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、トリフルオロメチルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、又はＣ１〜４アルコキシカルボニルから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたベンゾ縮合ヘテロ環であり；前記ベンゾ縮合ヘテロ環がヘテロ環において置換されている場合、該ヘテロ上の環該置換基は、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、又はトリフルオロメチルカルボニルから選ばれ；但し、最大１個の置換基は、トリフルオロメチルカルボニルから選ばれ；但し、前記ベンゾ縮合ヘテロ環がトリフルオロメチルカルボニルで置換された場合、少なくとも１つのヘテロ環の環構成原子は、窒素へテロ原子であり、及びトリフルオロメチルカルボニル置換基の結合点は窒素へテロ原子を介する；
（ｘｘｉ）アミノ；
（ｘｘｉｉ）Ｃ１〜６アルキルアミノ；又は
（ｘｘｉｉｉ）ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；
Ｒ２は：
（ｉ）Ｃ３〜６環状アルキル；
（ｉｉ）Ｃ１〜２アルキルで置換されたアダマンチル又はノルボルナリル；
（ｉｉｉ）２個のＣ６〜１０アリール基で置換されたＣ１〜６アルキルあって、式中前記２個のアリール基のうちの１つは、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルキル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルカルボニルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基は、１〜３個のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル
、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、及びＣ１〜３アルキルカルボニルより成る群から独立して選ばれる；及び前記２個のアリール基のうちの他のものは、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルキル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニルで任意に置換された１〜３個のフルオロ置換基、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルカルボニルから選ばれる１個の置換基で任意に置換される；
（ｉｖ）１個のＣ６〜１０アリール基で置換され、及び任意にヒドロキシ又はオキソから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルであり、式中前記Ｃ６〜１０アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシで任意に置換された１〜３個のフルオロ置換基、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルカルボニルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基は、１〜３個のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニルで任意に置換された１〜３個のフルオロ置換基、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、及びＣ１〜３アルキルカルボニルより成る群から選ばれる；
（ｖ）フェニルで置換されたＣ１〜６アルキル、式中フェニルで置換された４又は５個のフルオロ置換基；又はフェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換される；
（ｉｖ）１個の置換されたヘテロアリール基で置換され、及び任意にオキソ又はヒドロキシから選ばれる１個の追加的な置換基で置換されたＣ１〜６アルキルであり、式中前記ヘテロアリール基は、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたか、又はクロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、若しくはＣ１〜４アルキルより選ばれる１個の置換基で置換される；
（ｖｉｉ）ベンゾ縮合ヘテロアリール基で置換され、及び任意にオキソ又はヒドロキシから選ばれる１個の追加的な置換基で置換されたＣ１〜６アルキルであり、式中前記ベンゾ縮合ヘテロアリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、又はＣ１〜４アルキルより選ばれる１個の置換基で任意に置換される；
（ｖｉｉｉ）１個のヘテロ環基で置換されたＣ１〜６アルキルであり、式中前記ヘテロ環基は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、オキソ、又はヒドロキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基は、オキソ及びヒドロキシより成る群から選ばれる；
（ｉｘ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたＣ１〜６アルキル；又は
（ｘ）シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、フルオロ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルアミノ、Ｐ（Ｏ）
（ＯＣ１〜３）２、Ｃ３〜６環状アルキルオキシ、Ｃ３〜４環状アルキル、又はハロゲン、オキソ、並びにハロゲン及びヒドロキシより成る群から独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキル、より成る群からから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ５〜８環状アルキル、より独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ２〜６アルキルであり；但し、Ｃ１〜４アルキルで置換されたＣ５〜８環状アルキルのＣ１〜４アルキルの最大１個の置換基は、ヒドロキシであり、及びＣ５〜８環状アルキルの２個以下の置換基はオキソである；
Ｒ３は：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｉｉｉ）トリフルオロメチル、
（ｉｖ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖ）ブロモ、
（ｉｖ）クロロ、
（ｖｉｉ）フルオロ、又は
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシ；
Ｒ４は：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、又は
（ｉｖ）メチル；
Ｒ５は水素；
Ｒ６は：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、
（ｉｖ）メトキシ、又は
（ｖ）メチル；
Ｒ１１は、以下から選ばれ、
【化２】
0005539868.tif 000268
Ｒ１２は、以下から選ばれ、
【化３】
0005539868.tif 000269
式中、Ｒ１３は、Ｈ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、又は−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ；及びＲ１４は、−Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜３アルキル−ＯＨ、又は−Ｃ１〜３アルキルＣＯ２Ｈであり；
但し、Ｒ１がＣ６〜１０アリールの場合、式中Ｃ６〜１０アリールが２位がカルボキシで置換されたフェニルであり、Ｙは水素ではない；
但し、Ｒ２が、少なくとも１個のＰ（Ｏ）（ＯＣＨ３）２置換基で置換されたＣ１〜６アルキルの場合、Ｒ１は、Ｃ６〜１０アリールで任意に置換され；
但し、Ｒ２が、少なくとも１個のＣ１〜６アルコキシカルボニル置換基で置換されたＣ１〜６アルキルの場合、Ｒ１は、Ｃ６〜１０アリールで任意に置換され；
但し、Ｙが無置換フェニル、及びＲ１がエチル、Ｒ２は、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチルではない；
但し、Ｒ２が少なくとも１個の窒素原子を含む無置換ヘテロ環で置換されたＣ１〜６アルキルの場合、ペンダント基との結合は窒素へテロ原子を介し；但し、Ｒ２が、置換又は無置換Ｃ１〜６アルキルの場合、Ｒ１は、３−位がＲ１１又はＲ１２で置換されたフェニル以外のものであり；
但し、式（Ｉ）は：
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−シアノフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がオクタヒドロ−キノリジン−１−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ピペラジン−１−イルカルボニルフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニルアミノ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−アミノカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−ト
リフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、Ｙがメチルアミノカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式化合物以外のものであり；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、Ｙが４−メチル−ピペラジン−１−イルカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１−ヒドロキシエチル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−フルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；及び
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−フルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物以外のものであり；
並びに上記の化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、及び薬学的に許容される塩以外のものである。
【請求項２】
式ＩＩである請求項１の化合物：
【化４】
0005539868.tif 000270
及びそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、及び薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１がＣ６〜１０アリールであり、Ｃ６〜１０アリールが２位がカルボキシで置換されたフェニル及び、Ｙがクロロである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ＡがＣＲ５及びＢはＣＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＡがＮの場合、ＢはＣＲ６及びＧがＳであり；又は、ＢがＮ、ＡがＣＲ５及びＧがＳである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６が水素である、請求項４又は５に記載の化合物。
【請求項７】
式中Ｙが水素；イソプロペニル；ピリミジニル；チエニル；ブロモ；クロロ；フルオロ；ヨ−ド；シアノ；ホルミル；アミノカルボニル；メチルアミノカルボニル；ジメチルアミノカルボニル；Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ３〜６環状アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ；ヒドロキシ；Ｃ１〜４アルコキシ、フルオロ、クロロ、又はＮＲ７Ｒ８（式中、Ｒ７は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニル及びＲ８は水素又はＣ１〜４アルキル又はＲ７及びＲ８は共に結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的ヘテロ原子を任意に含む５又は６員環を形成する）より独立して選ばれる１〜３個の基で任意に置換されたＣ１〜２アルキル、又は；ＮＲ９Ｒ１０（式中、Ｒ９はＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニル及びＲ１０は水素又はＣ１〜４アルキル、又はＲ９及びＲ１０は共に結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的ヘテロ原子を任意に含む５又は６員環を形成する；及び式中前記５又は６員環は、Ｃ１〜４アルキル置換基で任意に置換される）であり；但し、ＧがＳ及びＲ１０が水素の場合、Ｒ９は、水素及びＣ１〜４アルキル以外のものであり；又はクロロ、フルオロ、又はブロモから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ６〜１０アリールであり；又はＧがＳ（Ｏ２）の場合、Ｙはメチルアミノ又はジメチルアミノである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
式中Ｙが水素、イソプロペニル、ホルミル、メチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、クロロ、アセチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、１−メトキシエチル、１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、メチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、ｎ−プロピルアミノ−メチル、ピロリジン−１−イルメチル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、ピペラジン−１−イル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メチルカルボニル、メタンスルホニルアミノ、ブロモ、ピリミジン−５−イル、チエン−３−イル、２−フルオロフェニル、若しくは４−フルオロフェニル；又はＧがＳ（Ｏ）２の場合に、Ｙがメチルアミノ若しくはジメチルアミノである、請求項１〜６のいずれか一
項に記載の化合物。
【請求項９】
式中Ｙが水素、メチル、イソプロピル、イソプロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、クロロ、アセチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、１−メトキシエチル、１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、メチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メチルカルボニル、若しくはブロモ；又はＧがＳ（Ｏ）２の場合に、Ｙはジメチルアミノである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、Ｒ１は、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、トリフルオロメチル、ブロモ、及びＣ１〜４アルキルで任意に置換された５〜６員ヘテロアリール、アミノメチル、メチルアミノ−メチル、又はジメチルアミノ−メチルより選ばれる１個の置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、Ｒ１が、ヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）であり、前記ヘテロアリール基は窒素へテロ原子を介して結合し及びイミダゾリル、トリアゾリル、又はテトラゾリルから選ばれ；前記イミダゾリル基は、Ｃ１〜２アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノメチル、メチルアミノ−メチル、又はジメチルアミノ−メチルから選ばれる１個の置換基任意に置換された、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Ｒ１は、無置換シクロプロピル又はＣ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノカルボニル、アミノメチル、メチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、Ｒ１１、及びＲ１２より成る群から選ばれる１個の置換基で４−位が置換されたシクロヘキシル置換である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、Ｒ１が３−又は４−イミダゾリルで置換されたフェニルであり、イミダゾリルの結合点が窒素へテロ原子を介するもの；並びにイミダゾリルは、Ｃ１〜３アルキル、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換され；前記ジ（Ｃ１〜３アルキル）は、共に結合する窒素原子と共にピロリジニル又はピペラジニル環を形成し；但し、１個以下の置換基が、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、又はジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、Ｒ１がメチル、エチル、プロピル、ブチル、フェニルメチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニルメチル、２−（メトキシカルボニル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ホルミルエチル、２−カルボキシエチル、３−ブロモプロピル、３−ヒドロキシプロピル、３−（メトキシカルボニル）プロピル、３−（イミダゾール−１−イル）プロピル、４−（イミダゾール−１−イル）ブチル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、４−ブロモブチル、４−ヒドロキシブチル、４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）ブチル、４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、又はメタンスルホニルメチルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
式中、Ｒ１が、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、３−又は４−ヘテロアリール、３−又は４−フェニルオキシ、３−又は４−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１〜３アルキルスルホニルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノスルホニ
ル、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｃ＝Ｎ（Ｃ１〜３アルキルカルボニルオキシ））ＮＨ２、アミノカルボニル、１〜３個のクロロ若しくはフルオロ置換基又は１個のヒドロキシ置換基で置換されたＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシ、又はカルボキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニルであり；前記フェニルオキシは、メチル及びフルオロより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換された、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、Ｒ１が、１個のヒドロキシ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、チアダゾリル、ピラゾ−ル−１−イル、２−メチル−ピリミジン−４−イル、オキサゾ−ル−５−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、３−又は４−フェニルオキシ、３−又は４−ピリジニルオキシ、メタンスルホニルアミノカルボニル、ジ（メチル）アミノスルホニル、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｃ＝Ｎ（メチルカルボニルオキシ））ＮＨ２、トリフルオロメチル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メトキシ、又はカルボキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニルであり；前記フェニルオキシは、フルオロ置換基で任意に置換された、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、Ｒ１が３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２，５−ジブロモフェニル、４−ブロモフェニル、４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル、４−ヒドロキシ−３−フルオロフェニル、４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾ−ル−３−イル）フェニル、４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾ−ル−３−イル）フェニル、４−（１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２
，４］トリアゾ−ル−３−イル）−フェニル、３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾ−ル−２−イル）フェニル、３−フルオロ−４−（フェニルメトキシ）フェニル、３−フルオロ−４−（４−フルオロフェニルメトキシ）フェニル、４−ピリジン−３−イルオキシフェニル、４−ピリジン−４−イルオキシフェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、４−メチルカルボニルフェニル、３−ジメチルアミノスルホニルフェニル、４−（メタンスルホニルアミノカルボニル）フェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−カルボキシフェニル、３−カルボキシフェニル、４−（２−ジメチルアミノメチル−イミダゾール−１−イル）フェニル、４−（Ｎ−ヒドロキシ−アセタミジニル）フェニル、４−ヒドロキシアミノカルボニルフェニル、４−（Ｎ−（メチルカルボニルオキシ）アセタミジニル）フェニル、４−（ピラゾ−ル−１−イル）フェニル、３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）フェニル、４−（オキサゾ−ル−５−イル）フェニル、３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、又は３−メトキシフェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式中、Ｒ１がＲ１１又はＲ１２で３又は４位が置換され、及びフルオロ、クロロ、又はＣ１〜３アルキルから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたフェニルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
式中、Ｒ１は、インダニル又はテトラリニルから選ばれる環であり、前記環は不飽和炭素原子を介して結合され、及び環の飽和部分は、（Ｃ１〜３アルキル）アミノ、又はジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノで置換された、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
式中、Ｒ１が２−アミノインダン−５−イルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式中、Ｒ１が５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル又は１Ｈ−テトラゾール−５−イルで置換されたピリジン−３−イルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
式中、Ｒ１は、フェニル又はピリジン−３−イルから選ばれる環であり、前記環は、ＮＲ１５Ｒ１６で置換され；式中、Ｒ１５は水素、Ｃ１〜４アルキル、メチルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、シクロプロピルスルホニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニル；及びＲ１６は水素又はＣ１〜４アルキル；又はＲ１５及びＲ１６は、共に結合する窒素原子と共に、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル、又はピロリジン−１−イルを形成し；及び式中、ＮＲ１５Ｒ１６で形成される環は、Ｃ１〜３アルキルで任意に置換され；及び前記フェニルは、メトキシ、ヒドロキシ、クロロ、及びブロモより成る群から独立して選ばれる１〜２個の追加的な置換基で任意に置換された、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
式中、Ｒ１がＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８で置換されたフェニルであり、Ｒ１７は水素、Ｃ１〜４アルキル、ピロリジン−３−イル、又はＣ１〜３アルキルスルホニル；及びＲ１８は水素；又はＲ１７及びＲ１８共に結合する窒素原子と共に４−メチル−ピペラジン−１−イルを形成する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
式中、Ｒ１はピリジニル、キノリニル、キノキサリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、チエニル、イミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソオキサゾリル、イソキノリニル、ベンゾオキサジニル、チアジアゾリル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリミジニル、又はフラニルであり、前記のものいずれもが、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又は１Ｈ−テトラゾール−５−イル、イソオキサゾリル、及びピラゾリルから独立して選ばれるヘテロアリールから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；テトラゾール−５−イル以外の前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜３アルキル、クロロ、及びトリフルオロメチルより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基は、ヒドロキシ、ヘテロアリール、及びオキソより成る群から選ばれる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
式中、Ｒ１は、ピリジニル、キノリニル、キノキサリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、チエニル、イミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、フラニル、イソキノリニル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、又はピリミジニルであり、そのいずれもが、Ｃ１〜３アルキル、メトキシ、ヒドロキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、メトキシカルボニル、カルボキシ、メチルチオ、ジメチルアミノ、又は１Ｈ−テトラゾール−５−イル、イソオキサゾリル、及びピラゾリルより成る群から選ばれるヘテロアリール、から独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；テトラゾール−５−イル以外の前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜３アルキル、クロロ、及びトリフルオロメチルより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基はヒドロキシ、ヘテロアリール、及びオキソより成る群から選ばれる、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式中、Ｒ１は、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、テトラヒドロピリミジニル、又はジヒドロベンゾオキサゾリルであり、そのいずれもが、Ｃ１〜４
アルキル、トリフルオロメチルカルボニル、又はオキソから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換され；但し、１個以下の置換基がトリフルオロメチルカルボニルであり、及びトリフルオロメチルカルボニル置換基が窒素へテロ原子に結合する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
式中、Ｒ１が１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル、２−クロロピリジン−３−イル、６−クロロピリジン−３−イル、６−ジメチルアミノピリジン−３−イル、２−ジメチルアミノピリジン−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−メトキシピリジン−３−イル、５−ブロモ−６−クロロピリジン−３−イル、５，６−ジクロロピリジン−３−イル、６−メチルチオピリジン−３−イル、２−メチルチオピリジン−３−イル、キノキサリン−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、４−カルボキシチエン−２−イル、５−カルボキシ−３−メチル−チエン−２−イル、５−（５−トリフルオロメチル−イソオキサゾール−３−イル）−チエン−２−イル、５−（２−メチル−５−トリフルオロメチル−２Ｈ−ピラゾ−ル−３−イル）−チエン−２−イル、６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、キノリン−８−イル、８−メトキシキノリン−５−イル、イソキノリン−５−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、ベンゾイミダール−２−イル、１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル、５−クロロ−１−メチル−ベンゾイミダゾール−２−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル、２，４−ジヒドロキシ−６−メチルピリミジン−５−イル、２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル、２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾ−ル−４−イル、１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾ−ル−４−イル、５−メトキシカルボニルフラン−２−イル、５−カルボキシフラン−２−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル、又は２−クロロピリジン−５−イルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
式中、Ｒ１が１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル、２−クロロピリジン−３−イル、２−クロロピリジン−５−イル、６−クロロピリジン−３−イル、６−ジメチルアミノピリジン−３−イル、２−ジメチルアミノピリジン−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−メトキシピリジン−３−イル、５−ブロモ−６−クロロピリジン−３−イル、５，６−ジクロロピリジン−３−イル、６−メチルチオピリジン−３−イル、キノキサリン−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、４−カルボキシチエン−２−イル、５−カルボキシ−３−メチル−チエン−２−イル、６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、キノリン−８−イル、８−メトキシキノリン−５−イル、イソキノリン−５−イル、２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル、２，４−ジヒドロキシ−６−メチルピリミジン−５−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾ−ル−４−イル、１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾ−ル−４−イル、５−メトキシカルボニルフラン−２−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル、又は２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
式中、Ｒ１は：メチル及びカルボキシより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたチエニル；１個のメチル置換基で任意に置換されたイミダゾリル；１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ジメチルアミノ、クロロ、メトキシ、又はメチルチオで任意に置換され、及び１個の追加的なブロモ又はクロロ置換基で任意に置換されたピリジニル；１個のメトキシカルボニル置換基で任意に置換されたフラニル；１個のメトキシ置換基で任意に置換されたキノリニル；イソキノリニル；ベンゾチオフェニル；１個のクロロ置換基で任意に置換されたイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル；ベンゾチアゾリル；ベンゾイミダゾール−２−イル；１個のオキソ置換基で任意に置換されたジヒドロベンゾオキサゾリル；メチル又はオキソから選ばれる１個の置換基で任意に置換されたジヒドロベンゾオキサジニル；オキソ又はヒドロキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたピリミジニル；窒素へテロ原子がトリフルオロメチルカルボニル置換基で任意に置換されたテトラヒドロイソキノリニル；又はメチル又はトリフルオロメチルから選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたピラゾリル（但し、１個以下の置換基がトリフルオロメチルである）である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
式中、Ｒ１がアミノ、メチルアミノ、又はジメチルアミノである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
式中、Ｒ１はＣＦ３である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
式中、Ｒ２がシクロヘキシルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
式中、Ｒ２は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルから選ばれる１個の置換基で置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
式中、Ｒ２がシクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、２−（シクロプロピル）エチル、又はシクロヘキシルメチルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
式中、Ｒ２はフェニルで置換されたＣ１〜２アルキルであり、前記フェニル４又は５個のフルオロ置換基で置換され；又はフェニルは、１個のメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基で置換された、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
式中、Ｒ２は、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
式中、Ｒ２は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラン−４−イル、又はピペリジニル（そのいずれもがＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、又はオキソから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基はオキソである）から選ばれる１個の置換基で置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
式中、Ｒ２が２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エチル、（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジニル）メチル、（２，５−ジオキソ−ピロリジン−１−イル）−エチル、モルホリン−４−イル−エチル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、２−（モルホリン−４−イル）エチル、（Ｎ−ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジニル）メチル、５−オキソ−ピロリジン−２−イルメチル、２−（モルホリン−４−イル）エチル、（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジニル）メチル、２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）エチル、２（ピペリジン−１−イル）エチル、５−オキソ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、又はピペリジン−４−イルメチルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
式中、Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜３アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキルスルホニル、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、又はニトロ（但し２個以下の置換基は、トリフルオロメチル、１〜３個のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜３アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル；１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキルスルホニル、及びニトロより成る群から選ばれる）から独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニルで置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
式中、Ｒ２は、メトキシ、フルオロ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メトキシカルボニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、メチル、クロロ、ブロモ、又はヒドロキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたフェニルで置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
式中、Ｒ２は、３−メトキシフェニルメチル、４−メトキシフェニルメチル、２−フルオロフェニルメチル、３−フルオロフェニルメチル、４−フルオロフェニルメチル、３，４，５−トリフルオロフェニルメチル、３，４−ジフルオロフェニルメチル、２−ニトロフェニルメチル、２−トリフルオロメトキシフェニルメチル、３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、４−ジフルオロメトキシフェニルメチル、４−クロロ−２−フルオロ−５−メトキシフェニルメチル、フェニルメチル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニルメチル、２−メチルフェニルメチル、３−メチルフェニルメチル、２，５−ジクロロフェニルメチル、３−クロロ−４−フルオロフェニルメチル、４−クロロ−３−フルオロフェニルメチル、２−（フェニル）エチル、４−クロロフェニルメチル、２−メトキシフェニルメチル、５−ブロモ−２−メトキシフェニルメチル、３−メトキシフェニルメチル、４−フルオロ−３−メトキシフェニルメチル、２−ブロモ−５−メトキシフェニルメチル、４−メトキシ−３−ブロモフェニルメチル、３−ニトロフェニルメチル、３−メトキシカルボニルフェニルメチル、４−メトキシカルボニルフェニルメチル、４−トリフルオロメチルチオフェニルメチル、４−トリフルオロメチルスルホニルフェニルメチル、又は３−ヒドロキシフェニルメチルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
式中、Ｒ２は、ピリジニル（ピリジニルは、１〜３個のフルオロ置換基又はクロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、又はＣ１〜４アルキルから選ばれる１個の置換基で任意に置換される）、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、又はキノリニルから選ばれる１個の置換基で置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
式中、Ｒ２は、キノリン−８−イルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル、ピリジン−３−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、２，３，６，−トリフルオロ−ピリジン−４−イルメチル、又は２−フルオロ−ピリジン−４−イルメチルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
式中、Ｒ２は、アダマンチルで置換されたＣ１〜２アルキル；又はＲ２は、Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜４アルコキシカルボニルアミノ；ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；Ｃ１〜６アルキルチオ；フルオロ；Ｃ２〜６アルケニル；Ｃ１〜６アルコキシカルボニル；トリフルオロメチル；Ｃ２〜６アルキニル；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜３）２；Ｃ３〜６環状アルキルオキシ；又はアミノから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
式中、Ｒ２は、エチル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、アリル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノ）エチル、２−（メタンスルホニル）エチル、２−（メトキシカルボニル）−２（Ｒ）−メチルエチル、２−（メトキシカルボニル）−２（Ｓ）−メチルエチル、２−（メチルスルファニル）エチル、メトキシカルボニルメチル、２−メトキシエチル、３−メトキシ−３−メチル−ブチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロ−ブチル、５，５，５−トリフルオロペンチル、３−ペンチニル、２−フルオロエチル、３−フルオロプロピル、２，２−ジフルオロエチル、２−シクロヘキシルオキシ−エチル、２−ｔ−ブトキシエチル、３−ｔ−ブトキシプロピル、５−（エトキシカルボニル）ペンチル、２（Ｒ），３−ジヒドロキシプロピル、２（Ｓ）−メトキシカルボニル−２−メチルエチル、２（Ｒ）−メトキシカルボニル−２−メチルエチル、又は３−（メチルカルボニル）プロピルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
式中、Ｒ１１が以下のものから選ばれる、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【化５】
0005539868.tif 000271
【請求項４７】
式中、Ｒ１２が以下のものから選ばれる請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物
【化６】
0005539868.tif 000272
式中、Ｒ１３はＨ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＨ
２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）２、又は
−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ；及びＲ１４は、−Ｃ１〜２アルキル、−Ｃ１〜３アルキル−ＯＨ、又は−Ｃ１〜３アルキルＣＯ２Ｈである。
【請求項４８】
式中、
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル−メチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；若しくは
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＮである式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチル
フェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＮである式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；又はその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
式中、
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がアダマント−１−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がアダマント−１−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル−メチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロヘキシルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ヒドロキシフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はチエン−２−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がチエン−２−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメチル−３−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−［１，２，３］チアジアゾ−ル−４−イル−フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−メチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−メトキシ−３−ブロモフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の
化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１はチエン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１はチエン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ピペリジン−１−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が３−フルオロフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２は、フェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はチエン−３−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−ヒドロキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が３−ヒドロキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がキノリン−８−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニル
メチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はチエン−３−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１チエン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１はチエン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が３−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−フェノキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が２−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ヒドロキシフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３
、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が３−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が２−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−フルオロフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がｎ−ヘキシル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フェニルプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−フェニルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−フルオロフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシアノ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−ニトロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−クロロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メトキシカルボニル）−２（Ｒ）−メチルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がキノリン−６−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２は２（Ｓ）−メトキシカルボニル−２−メチルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がエチル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が５−（エトキシカルボニル）ペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがピリミジン−５−イル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−クロロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３及びＲ４が水素、Ｒ６は水素、ＡがＮ、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３及びＲ４が水素、Ｒ６は水素、ＡがＮ、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がピリジン−２−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２は２（Ｒ）−メトキシカルボニル−２−メチルエチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が３−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メチルスルファニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がキノリン−８−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である
式（Ｉ）の化合物；若しくは
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１は６−クロロ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３−クロロ−６−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがトリフルオロメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ピラゾ−ル−１−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾ−ル−２−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（オキサゾ−ル−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−クロロ−４−メチルカルボニルアミノ−フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−ジメチルアミノピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロ−フェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２はペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２はヘキシル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）
エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−ｔ−ブトキシプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−ｔ−ブトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が３−ｔ−ブトキシプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメトキシ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメトキシ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロブチルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロペンチルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がニ環状［２．２．１］ヘプタ−２−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２はテトラヒドロピラン−４−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６
が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−ジメチルアミノピリジン−３−イル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−シクロヘキシルオキシ−エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−メトキシ−３−メチル−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルアミノカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアミノカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙが１−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（Ｎ−ヒドロキシ−アセタミジニル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である
式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−クロロ−４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−ジフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がペンタフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメチルスルホニルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロペンチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−カルボキシエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，４，５−トリフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２，５−ジクロロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式
（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−クロロ−３−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，４−ジメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメチルチオフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシチエン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１Ｓ＊−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１Ｒ＊−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがブロモ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−アミノ−３−ブロモフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ
６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（メトキシカルボニル）エチル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（メトキシカルボニル）エチル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノカルボニル）フェニル、Ｒ
２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがジメチルアミノ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−アミノ−３−ブロモフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が３−ブロモ−４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及び
Ｒ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロプロピル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が３−ブロモ−４−メチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロブチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が２−（
シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はキノキサリン−５−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−ホルミルエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２がフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が３−クロロ−４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロプロピル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロブチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−（メトキシカルボニル）プロピル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ヒドロキシブチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−カルボキシプロピル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が５−クロロ−２−メトキシ−４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がシクロプロピル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ブロモブチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−シアノフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−３−フルオロフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−３−フルオロフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−フルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；６
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−ヒドロキシエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−ブロモエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オ
キサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２，４，５−トリフルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
又は、その薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
式中、
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がベンゾチアゾール−６−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２、４−ジメチルチアゾール−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（メトキシカルボニル）エチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メトキシカルボニル）−２（Ｓ）−メチルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がｎ−プロピル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシ−３−フルオロフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１エチル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−ニトロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はイソキノリン−５−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が３−ヒドロキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−メトキシフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピペリジン−４−イル）メチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾ−ル−４−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−クロロピリジン−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がピリジン−３−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はチエン−３−イル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がキノリン−６−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−フェニルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−クロロピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１はチエン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（フェニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合
物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２，４−ジヒドロキシ−６−メチル−ピリミジン−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が４−ヒドロキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−（メチルカルボニル）プロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がシクロヘキシルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−ヒドロキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ピペリジン−１−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がメトキシカルボニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はイソキノリン−５−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がキノリン−８−イル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はイソキノリン−５−イル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２はアリル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−メトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がｎ−ブチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がキノリン−６−イル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がメトキシカルボニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−ペンチニル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が３−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がピリジン−４−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；若しくは
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシ
フェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が２−クロロピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−メトキシカルボニル−フラン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾ−ル−４−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１は６−クロロ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノ−メチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が８−メトキシキノリン−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が８−メトキシキノリン−５−イル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−メトキシピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は６−メトキシピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は６−ジメチルアミノピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フル
オロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が２−ｔ−ブトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ピリジン−４−イルオキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
、ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−シアノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２はプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３−メトキシカルボニルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−アミノカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメトキシ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化
合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがブロモ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメトキシ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２はイソブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノカルボニル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（Ｎ−（メチルカルボニルオキシ）アセタミジニル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（Ｎ−ヒドロキシ−アセタミジニル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４
、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニルアミノ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−カルボキシ−３−メチルチエン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチルアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ヒドロキシアミノカルボニル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ
５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−モルホリン−４−イル−フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−アミノ−３−クロロ−フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）−フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（メトキシカルボニル）エチル、Ｒ２が３，３，３−
トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（メトキシカルボニル）エチル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−アミノ−３−クロロ−フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３、５−ジクロロ−４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が３−ブロモ−４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−メチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３−クロロ−４−メチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−メチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−トリフルオロメチルカルボニルアミノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロブチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（２−ジメチルアミノメチル−イミダゾール−１−イル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がメチルアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が３−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（シクロプロピルスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（シクロプロピルスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並
びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はキノキサリン−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２がフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が３−クロロ−４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ジエチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロプロピル、Ｒ１が４−（メトキシカルボニル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロブチル、Ｒ１が４−（メトキシカルボニル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（メトキシカルボニル）エチル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメトキシカルボニルメチル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−カルボキシエチル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロペニル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−クロロ−２−フルオロ−５−
メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ブロモプロピル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−シアノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（イミダゾール−１−イル）ブチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメトキシカルボニルメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−メトキシカルボニルエチル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−カルボキシエチル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロペニル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２，４，５−トリフルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；又はその薬学的に許容される塩である請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
式中、
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がピリジン−２−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が３−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ６が水素、ＡがＮ，並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−フルオロフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメ
チル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がシクロヘキシルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メチルスルファニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジン−２−イル）メチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が５−ブロモ−２−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１はメタンスルホニルメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が２−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−ブロモ−５−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−ニトロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ
５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がエチル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−メチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がシクロヘキシルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がｎ−プロピル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−ニトロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＮ；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−フェニルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−クロロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が４−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジン−２−イル）メチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メタンスルホニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ジメチルアミノ）エチル、Ｒ３、Ｒ
４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がｎ−ブチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２はアリル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がＮ−メチルピロリジン−２（Ｓ）−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がピリジン−２−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ジメチルホスホ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；若しくは
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がシクロヘキシル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１がメチルアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１は６−クロロ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が２−クロロピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−メトキシカルボニル−フラン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾ−ル−４−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−ブロモ−６−クロロピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素
、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は５，６−ジクロロピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノ−メチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルアミノ−メチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が８−メトキシキノリン−５−イル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は６−ジメチルアミノピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が２−ｔ−ブトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ピリジン−３−イルオキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は６−メチルチオピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−シアノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２はプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルアミノ−メチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノ−メチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメ
チルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−モルホリン−４−イル−フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアミノカルボニル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（Ｎ−ヒドロキシ−アセタミジニル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−メタンスルホニルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がピリジン−２−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがジメチルアミノ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ４がトリフルオロメチル、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオ
ロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−カルボキシエチル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メタンスルホニルアミノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロプロピル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３，５−ジクロロ−４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾ−ル−３−イル）−フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾ−ル−３−イル）−フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ
４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が１−メチル−−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−（イミダゾール−１−イル）プロピル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が２−ヒドロキシ−４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；又はその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
式中、
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メチルスルファニルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がピリジン−３−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ジメチルアミノ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジン−２−イル）メチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、Ｒ２がキノ
リン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メタンスルホニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−アミノエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３−ペンチニル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（メチルスルファニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（２，５−ジオキソ−ピロリジン−１−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがチエン−３−イル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが２−フルオロフェニル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−オキソ−ピロリジン−５（Ｒ）−イル
メチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−オキソ−ピロリジン−５（Ｓ）−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＣＲ６；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が２−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−メトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が２−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３は水素、Ｒ４がメトキシ、Ｒ５及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−オキソ−ピロリジン−５（Ｓ）−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが４−フルオロフェニル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−トリフルオロメチルフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がピリジン−４−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３は水素、Ｒ４がＣｌ、Ｒ５は水素、Ｒ６がメトキシ、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が水素、Ｒ６がメトキシ、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、Ｒ２はキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−トリフルオロメチルフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２は２（Ｒ），３−ジヒドロキシプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が水素、Ｒ６がメトキシ、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニルメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；若しくは
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がアミノ、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がアミノ、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が２−クロロピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−（２−メチル−５−トリフルオロメチル−２Ｈ−ピラゾ−ル−３−イル）−チエン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−（５−トリフルオロメチル−イソオキサゾール−３−イル）−チエン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがｎ−プロピルアミノ−メチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがｎ−プロピルアミノ−メチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、
並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−メチルチオ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３−メトキシカルボニルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−メトキシカルボニルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがピロリジン−１−イルメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がメチル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−メトキシカルボニルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−シアノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−アミノカルボニルフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノ−メチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、ＹがＨ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−ジメチルアミノ−エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ピロリジン−１−イルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−ジメチルアミノスルホニルフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−ジメチルアミノスルホニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルアミノカルボニル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアミノカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ニトロフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニルアミノ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロペンチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメタンスルホニルアミノ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）−フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−カルボキシフラン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がメチルアミノ、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１がメチルアミノ、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がメチルアミノ、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−カルボキシエチル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−カルボキシエチル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾ−ル−４−イル）−フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＣＲ６
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチルアミノ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙが４−メチル−ピペラジン−１−イル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがアミノ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがピペラジン−１−イル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチルアミノ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙが４−メチル−ピペラジン−１−イル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がトリフルオロメチル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がトリフルオロメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がトリフルオロメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がトリフルオロメチル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチ
ル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メタンスルホニルアミノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−トリフルオロメチルカルボニルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−メタンスルホニルアミノフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が１−メチル−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−クロロ−１−メチル−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（チオモルホリン−４−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ピペラジン−１−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が１−メチル−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−アミノ−インダン−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（チオモルホリン−４−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ピペリジン−１−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ピペリジン−１−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢ
はＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ピロリジン−３Ｓ−イルアミノカルボニル）−フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ピロリジン−３Ｒ−イルアミノカルボニル）−フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がカルボキシメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；又はその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
請求項１〜５２のいずれか一項に記載された１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容されるキャリヤ、薬学的に許容される賦形剤、及び薬学的に許容される希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項５４】
前記組成が、固体の経口投与用の形態である、請求項５３に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
前記組成がシロップ、エキシリル又は懸濁物である、請求項５３に記載の薬学的組成物。
【請求項５６】
請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含んでなる、炎症性疼痛、炎症性過敏症状態、神経障害性疼痛、不安神経症又はうつ病を治療するための薬学的組成物。
【請求項５７】
前記炎症性疼痛が、炎症性腸疾患、内臓性疼痛、偏頭痛、術後疼痛、変形性関節炎、関節リウマチ、背部疼痛、腰痛、関節痛、腹痛、胸痛、陣痛、筋骨格系疾患、皮膚疾患、歯痛、発熱、火傷、日焼け、蛇咬症、毒蛇咬症、クモの咬傷、虫刺され、神経因性膀胱、間質性膀胱炎、尿路感染、鼻炎、接触皮膚炎／過敏性、そう痒、アトピー性皮膚炎、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、過敏性腸症候群、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後の疼痛症候群、生理痛、子宮内膜症、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、又はくも膜炎に起因される、請求項５６に記載の組成物。
【請求項５８】
前記炎症性疼痛が炎症性痛覚過敏である、請求項５６に記載の組成物。
【請求項５９】
前記炎症性痛覚過敏症が炎症性身体痛覚過敏症又は炎症性内臓痛覚過敏症である、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
前記炎症性痛覚過敏症が、炎症、変形性関節炎、関節リウマチ、背部疼痛、関節痛、腹痛、筋骨格系疾患、皮膚疾患、術後疼痛、頭痛、線維筋痛、歯痛、火傷、日焼け、虫刺され、神経因性膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎、尿路感染、咳、喘息、慢性閉塞性肺疾患、鼻炎、接触皮膚炎／過敏性、そう痒、アトピー性皮膚炎、咽頭炎、腸炎、過敏性腸症候群、クローン病、又は潰瘍性大腸炎に起因する、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６１】
前記炎症性過敏症状態が、尿失禁、良性前立腺肥大、咳、喘息、鼻炎、鼻の過敏性、そう痒、接触皮膚炎、皮膚アレルギー、又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項５６に記載の組成物。
【請求項６２】
前記神経障害性疼痛が、がん、神経性障害、脊髄又は末梢神経手術、脳腫瘍、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、脊髄外傷、慢性疼痛症候群、線維筋痛、慢性疲労症候群、神経痛、狼瘡、サルコイドーシス、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脊髄損傷に付随する神経障害、脳卒中、ＡＬＳ，パーキンソン病、多発性硬化症、坐骨神経症、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、口内神経障害性疼痛、シャルコー疼痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳ  Ｉ／ＩＩ）、神経根障害、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔内灼熱症候群、視神経炎、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボール（Gombault）神経炎、神経炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝状体神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間上腕神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭部神経痛、紅神経痛、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、外陰部痛又は発作性神経痛に起因する、請求項５６に記載の組成物。
【請求項６３】
前記神経痛が、三叉神経痛、舌咽神経痛、ヘルペス後神経痛、又は灼熱痛である、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
前記神経障害性疼痛が、神経障害性寒冷異痛症である、請求項５６に記載の組成物。
【請求項６５】
前記神経障害性寒冷異痛症が、脊髄及び末梢神経手術若しくは外傷、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、灼熱痛、末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脳卒中、末梢神経炎、多発性神経炎、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳ  Ｉ／ＩＩ）、又は神経根障害により生じる、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６６】
前記不安神経症が、社会不安、心的外傷後ストレス障害、恐怖症、対人恐怖症、特殊恐怖症、パニック障害、強迫神経症、急性ストレス障害、分離不安障害、又は全般性不安障害である、請求項５６に記載の組成物。
【請求項６７】
前記うつ病が、大うつ病、双極性障害、季節性情動障害、出産後うつ病、躁うつ病、又は双極性うつ病である、請求項５６に記載の組成物。
【請求項６８】
請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含んでなる、熱刺激に対する過敏性が存在する炎症性身体痛覚過敏を治療するための薬学的組成物。
【請求項６９】
請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含んでなる、亢進された内臓興奮性が存在する炎症性内臓痛覚過敏を治療するための薬学的組成物。
【請求項７０】
請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含んでなる、寒冷刺激に対する過敏性が存在する神経障害性寒冷異痛症を治療するための薬学的組成物。
【請求項７１】
請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含んでなる、被験者の寒冷により悪化する心臓血管疾患を治療するための薬学的組成物。
【請求項７２】
前記心臓血管疾患が、末梢血管疾患、血管高血圧、肺性高血圧、レイノー病、及び冠動脈疾患より成る群から選ばれる、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７３】
以下の工程を含む、化合物３０６の調製プロセス：
【化１２】
0005539868.tif 000273
式Ｘの化合物を有機溶媒中でｔ−ブチルアルコール及び三級アミンと反応させること；次いで約１１０℃の温度で有機溶媒中のジフェニルホスホリルアジドの混合物を加えること；式ＸＩの化合物得ること；
【化１３】
0005539868.tif 000274
式ＸＩの化合物を、無溶媒又は有機溶媒中で、鉱酸又は有機酸と約２１℃〜約２２℃の温度で反応させること；式ＸＩＩの化合物を得ること；
【化１４】
0005539868.tif 000275
式ＸＩＩの化合物を、有機溶媒中で４−（クロロスルホニル）安息香酸と約２１℃〜約２２℃の温度で反応させること；式ＸＩＩＩの化合物を得ること；
【化１５】
0005539868.tif 000276
式ＸＩＩＩの化合物をメタノ−ル存在下で反応させること；次いで約６４℃〜約６５℃の温度で硫酸を加えること；式ＸＩＶの化合物を得ること；
【化１６】
0005539868.tif 000277
有機溶媒中で無機塩基の存在下に、式ＸＩＶの化合物を反応させること；次いで約２１℃〜約２２℃の温度で、４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルブロミドを加えること；化合物１４１を得ること；
【化１７】
0005539868.tif 000278
化合物１４１を、約６４℃〜約６６℃の温度で、無溶媒又は有機溶媒中で金属水酸化物で処置すること；化合物３０６を得ること。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はＴＲＰＭ８受容体のモジュレーターとして作用するスルホンアミド類に関する。更に本発明は、前記スルホンアミド類の調製のプロセス並びに、炎症又は神経障害性疼痛、寒冷不耐症又は寒冷異痛症、末梢血管痛、掻痒、尿失禁、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、肺性高血圧及び他のストレス関連障害を含む不安神経症並びにこれらの組み合わせを惹き起こすものを含む各種の疾患、症候群及び障害の治療における前記スルホンアミド類の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
一過性受容体電位（Transient Receptor Potential（TRP））チャンネルは、様々な刺激により活性化される非選択的カチオン・チャンネルである。膨大な数のイオン・チャンネルのファミリーが今日までに同定されており、その中にはＴＲＰＭ８（マッケミー（McKemy）Ｄ．Ｄ．ら、Ｎａｔｕｒｅ  ２００２、４１６（６８７６）、５２〜５８）とも称される冷感−メントール受容体（cold-menthol receptor）が含まれる。ＴＲＰチャンネル及び関連するＴＲＰ様受容体は、集団としては、熱的暴露の連続範囲全体への感覚応答性を示唆し、有害な暑さから有害な寒さまでの範囲に広がる閾値温度、及び同様にこれらの感覚に類似した知覚をもたらす化学物質に選択的に応答する。特に、ＴＲＰＭ８は、冷涼から寒冷までの温度並びにメントール及びイシリンのような化学物質により刺激されることが知られており、このことは、これらの物質の誘起する治療的な冷感の原因である可能性がある。
【０００３】
ＴＲＰＭ８は一次侵害ニューロン（Ａ−δ線維及びＣ線維）に局在し、炎症により媒介される二次メッセンジャーのシグナルによっても調節される（アベ（Ａｂｅ）・Ｊ．ら、Ｎｅｕｒｏｓｃｉ  Ｌｅｔｔ  ２００６、３９７（１〜２）、１４０〜１４４；プレムクマー（Premkumar）・Ｌ．Ｓ．ら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ、２００５、２５（４９）、１１３２２〜１１３２９）。Ａ−δ線維及びＣ線維の両方へのＴＲＰＭ８の局在化は、これらのニューロンが変質され、痛みをもたらし、しばしば熱傷的性質を持つ、病原性状態における異常な寒冷感受性の基礎を提供している可能性がある（コバヤシ（Kobayashi）・Ｋ．ら、Ｊ  Ｃｏｍｐ  Ｎｅｕｒｏｌ、２００５、４９３（４）、５９６〜６０６；ローザ（Roza）・Ｃ．ら、Ｐａｉｎ、２００６、１２０（１〜２）、２４〜３５；及びシン（Xing）・Ｈ．ら、Ｊ  Ｎｅｕｒｏｐｈｙｓｉｏｌ、２００６、９５（２）、１２２１〜３０）。化学的又は熱的な冷却により誘起される、寒冷不耐症、及び逆説的な熱傷的感覚は、広範囲の臨床的障害に見られる症状と酷似しており、それ故に、新規な抗感覚過敏症薬、又は坑異痛症薬としてのＴＲＰＭ８モジュレーター開発に、強固な理論的根拠を提供する。ＴＲＰＭ８は、脳、肺、膀胱、消化管、血管、前立腺及び免疫細胞にも発現されることが知られており、それにより広範囲の疾患の治療的調節の可能性が提供される。
【０００４】
バイエル・ヘルスケア・ＡＧ（Bayer Healthcare AG）の国際特許出願ＷＯ２００６／０４０１３６  Ａ１号は、証明はされていないが、泌尿器系障害治療のための寒冷メントール受容体−１（ＣＭＲ−１）アンタゴニストとしての置換４−ベンジルオキシ−フェニルメチルアミド誘導体を記載している。バイエル・ヘルスケア・ＡＧの国際特許出願ＷＯ２００６／０４０１０３  Ａ１号は、証明はされていないが、呼吸器係疾患又は障害の治療及び／又は予防のための薬学的組成及び方法を記載している。バイエル・ヘルスケア・ＡＧの国際特許出願ＷＯ２００７／０１７０９２Ａ１号、ＷＯ２００７／０１７０９３Ａ１号及びＷＯ２００７／０１７０９４Ａ１号は、証明はされていないが、ＴＲＰＭ８としても知られる、寒冷メントール受容体（ＣＭＲ）に付随する疾患の治療のためのベンジルオキシフェニルメチルカーバメート、置換２−ベンジルオキシ安息香酸アミド及び置換４−ベンジルオキシ安息香酸アミド誘導体を記載している。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
当技術分野には、ＴＲＰＭ８受容体の調節により影響される、疼痛、かかる疼痛をもたらす疾患及び呼吸器系又は血管系の機能障害のような、哺乳類の疾患、症候群又は病的状態の治療に使用できるＴＲＰＭ８アンタゴニストに対する必要性が存在する。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明は、とりわけ式（Ｉ）の化合物を提供する：
【０００７】
【化１】
0005539868.tif 000002
式中、
ＡはＣＲ５又はＮ；
ＢはＣＲ６又はＮ；但しＧがＳ（Ｏ）２のとき、Ａ及びＢが、それぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）である式（Ｉ）の化合物；
ＧはＳ又はＳ（Ｏ２）であり；
Ｙは：
（ｉ）Ｈ；
（ｉｉ）イソプロペニル；
（ｉｉｉ）１個の塩素又は１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルカルボニル；
（ｉｖ）Ｃ３〜６の環状アルキルカルボニル；
（ｖ）Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、又はクロロから独立に選択される１〜３個の置換基により置換されたフェニルカルボニル；
（ｖｉ）トリフルオロメチル及びトリフルオロメチル、クロロ、フルオロ、又はＣ１〜４アルキルから選ばれる１つの追加的な置換基により置換されたフェニルカルボニル；
（ｖｉｉ）クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたヘテロアリール；
（ｖｉｉｉ）クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたベンゾ縮合ヘテロアリール；
（ｉｘ）ブロモ；
（ｘ）クロロ；
（ｘｉ）フルオロ；
（ｘｉｉ）ヨード；
（ｘｉｉｉ）シアノ；
（ｘｉｖ）ホルミル；
（ｘｖ）ヒドロキシ、フルオロ、又はクロロから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキル；
（ｘｖｉ）Ｃ（ＯＨ）（Ｃ１〜３アルキル）２；
（ｘｖｉｉ）Ｃ３〜６環状アルキル；
（ｘｖｉｉｉ）Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、シアノ、Ｃ１〜３アルキルチオ、Ｃ１〜４アルコキシ、又はＮＲ７Ｒ８（式中、Ｒ７は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニルであり、Ｒ８は水素又はＣ１〜４アルキル；又はＲ７及びＲ８は共に結合する前記窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５〜６員環を形成する）から独立して選ばれる１個の置換基で置換されたＣ１〜２アルキル；
（ｘｉｘ）Ｃ１〜４アルコキシカルボニル；
（ｘｘ）Ｃ１〜３アルコキシ；
（ｘｘｉ）ヒドロキシ；
（ｘｘｉｉ）クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜２）アルキルアミノ、又は１〜３個のハロゲン置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ６〜１０アリール；但し、最大２個の置換基が、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜２）アルキルアミノ、及び１〜３個のハロゲン置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルより成る群から選ばれる；
（ｘｘｉｉｉ）ＮＲ９Ｒ１０（式中、Ｒ９は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニル及びＲ１０は水素又はＣ１〜４アルキル、又はＲ９及びＲ１０は、共に結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５〜６員環を形成し；更に前記５〜６員環は、Ｃ１〜４アルキル置換基で任意に置換され；但し、ＧがＳで、Ｒ１０が水素のとき、Ｒ９は水素又はＣ１〜４アルキル以外のものである）；
（ｘｘｉｖ）アミノカルボニル；
（ｘｘｖ）メチルアミノカルボニル；
（ｘｘｖｉ）ジメチルアミノカルボニル；又は
（ｘｘｖｉｉ）アリールヒドロキシ（Ｃ１〜３）アルキルであり；
Ｒ１は：
（ｉ）ＣＦ３；
（ｉｉ）Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ホルミル、ヒドロキシ、カルボキシ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜３アルキルチオ、ブロモ、シアノ、Ｒ１１、又はＲ１２から選ばれる１個の置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキル；
（ｉｉｉ）アリール（Ｃ１〜２アルキル）（式中アリール基の環は、Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、又はカルボキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換される；但し、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、及びカルボキシより成る群から２個以下の置換基が選択される）；
（ｉｖ）ヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）（式中ヘテロアリール基は、窒素ヘテロ原子を通じて結合され、またイミダゾリル、トリアゾリル、又はテトラゾリルから選択される；及び式中前記イミダゾリル基は、Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノメチル、メチルアミノ−メチル、又はジメチルアミノ−メチルから選ばれる１個の置換基で任意に置換され；及びイミダゾリルは、Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、又はクロロより成る群から選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換される）；
（ｖ）Ｃ３〜８環状アルキル又はその４−位でシアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノカルボニル、アミノ−メチル、メチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、Ｒ１１、及びＲ１２より成る群から選ばれる１個の置換基により置換されたシクロヘキシル；
（ｖｉ）環システムのベンゾ部位に結合したベンゾ縮合Ｃ５〜６環状アルキルであり、式中、ベンゾ縮合Ｃ５〜６環状アルキルのＣ５〜６環状アルキル部分は、アミノ、（Ｃ１〜３アルキル）アミノ、又はジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノにより任意に置換される；
（ｖｉｉ）３−又は４−イミダゾリルにより置換されたフェニル（式中、イミダゾリルの結合位置は窒素ヘテロ原子を介しており；及びイミダゾリルは、Ｃ１〜３アルキル、２−シアノ、クロロ、ブロモ、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換され；ジ（Ｃ１〜３アルキル）は、その結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５〜６員環を形成し；及びジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノより形成される前記環は、Ｃ１〜３アルキルにより任意に置換される；但し、最大１個の置換基は、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、又はジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルである）；
（ｖｉｉｉ）１〜３個のクロロ若しくはフルオロ置換基、又は１個のヒドロキシ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、３−若しくは４−フェニルオキシ、３−若しくは４−ヘテロアリールオキシ（前記ヘテロアリール環は、１〜２個の環内の窒素原子及び環内炭素原子を含む６員環である）、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、３−若しくは４−ヘテロアリール（ヘテロアリールはイミダゾリル以外のもの）、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノスルホニル、Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜３アルキル）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯ３Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｎ（メチルカルボニルオキシ））ＮＨ２、又はＳＯ２ＮＨ２から独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニル；但し、最大２個の置換基は、トリフルオロメトキシ、３−又は４−置換フェニルオキシ、３−又は４−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、カルボキシ、シアノ、３−又は４−ヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノスルホニル、及びＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜３アルキル）２より成る群から選ばれ、並びに最大１個の置換基は−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＳＯ３Ｈ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｎ（Ｃ１〜３アルキルカルボニルオキシ））ＮＨ２、及び−ＳＯ２ＮＨ２より成る群から選ばれ；前記フェニルオキシは、メチル及びフルオロより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換され；
並びに、式中、ヘテロアリール置換基は、Ｃ１〜３アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、クロロ、ブロモ、カルボキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基により任意に置換され；但し最大１個の置換基は、カルボキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から選ばれる；
（ｉｘ）ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、及びカルボキシより成る群から選ばれる１個の置換基により置換されたナフチル；
（ｘ）クロロ、フルオロ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシ、又はＣ１〜３アルキルから選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたフェニルにより置換されたＣ６〜１０アリール；（ｘｉ）Ｒ１１又はＲ１２により、及び任意にフルオロ、クロロ又はＣ１〜３アルキルから選ばれる１個の追加的な置換基によりその３又は４位が置換されたフェニル；
（ｘｉｉ）Ｓ（Ｏ）２と結合した炭素に隣接する炭素原子以外の炭素原子において、Ｎ−イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、Ｒ１１、又はＲ１２から選ばれる置換基により置換されたピリジン−３−イル；前記ピリジン−３−イルは、フルオロ、クロロ、又はＣ１〜３アルキルから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換され；更に、Ｎ−イミダゾリル基は、任意に１〜２個の置換基により置換され、オキサジアゾリル及びチアゾリル基は、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、クロロ、ブロモ、カルボキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から独立して選ばれる１個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基は、カルボキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から選ばれる；
（ｘｉｉｉ）Ｒ１１又はＲ１２により置換されたイミダゾリル；前記イミダゾリルは、環の窒素原子において、任意にＣ１〜４アルキルにより置換される；
（ｘｉｖ）フェニル又はピリジン−３−イルから選ばれる環であって、その環がＮＲ１５Ｒ１６により置換されたもの（式中、Ｒ１５は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、トリフルオロメチルスルホニル、Ｃ３〜６環状アルキルスルホニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニルであり；Ｒ１６は、水素又はＣ１〜４アルキルであり；又はＲ１５及びＲ１６は共に結合する前記窒素原子と共に、窒素、酸素、又は任意に１〜２個のオキソ置換基により置換された硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５〜６員環を形成し；ＮＲ１５Ｒ１６により形成される環は、任意にＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、又はカルボキシにより置換される）；前記フェニルは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、及びブロモより成る群から独立して選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換される；
（ｘｖ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８により置換されたフェニル（式中、Ｒ１７は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボニル、ピロリジン−３−イル、又はＣ１〜３アルキルスルホニルであり；Ｒ１８は、水素又はＣ１〜４アルキル；又はＲ１７及びＲ１８は共に結合する前記窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５〜６員環を形成し；及び前記環は、任意にＣ１〜３アルキルにより置換される）；
（ｘｖｉ）４個〜５個のフルオロ置換基により置換されたフェニル；
（ｘｖｉｉ）その４−位が−Ｑ−Ｃ（ＲｘＲｙ）−（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈにより置換されたフェニル（式中Ｑは結合又はＯであり；Ｒｘ及びＲｙは独立して水素又はメチル；又はＲｘ及びＲｙは共に結合する炭素原子と共に、シクロプロパン環を形成する）；
（ｘｖｉｉｉ）Ｃ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、モルホリン−４−イル、又はヘテロアリールから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたヘテロアリールであり；前記ヘテロアリール基は、Ｃ１〜３アルキル、トリフルオロメチル、フルオロ、及びクロロより成る群から独立して選ばれ
る１〜２個の置換基で任意に置換され；但し、最大で２個の置換基はトリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノより成る群から選ばれる；
（ｘｉｘ）Ｃ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜３個の置換基により、その炭素原子において置換されたベンゾ縮合ヘテロアリールであり；但し、最大２個の置換基は、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノより成る群から選ばれ；ベンゾ縮合ヘテロアリールは、その窒素原子において、Ｃ１〜３アルキルにより任意に置換される；
（ｘｘ）トリフルオロメチル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、トリフルオロメチルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、又はＣ１〜４アルコキシカルボニルから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたベンゾ縮合ヘテロ環であり；ベンゾ縮合ヘテロ環がそのヘテロ環において置換された場合には、そのヘテロ環の置換基は、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、又はトリフルオロメチルカルボニルから選ばれ；但し、最大１個の置換基はトリフルオロメチルカルボニルであり；但しベンゾ縮合ヘテロ環がトリフルオロメチルカルボニルにより置換された場合、ヘテロ環の少なくとも１つの構成原子は窒素へテロ原子であり、その窒素ヘテロ原子を介してトリフルオロメチルカルボニル置換基と結合する；
（ｘｘｉ）アミノ；
（ｘｘｉｉ）Ｃ１〜６アルキルアミノ；又は
（ｘｘｉｉｉ）ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノであり；
Ｒ２は：
（ｉ）Ｃ３〜６環状アルキル；
（ｉｉ）アダマンチル又はノルボルナリルにより置換されたＣ１〜２アルキル；
（ｉｉｉ）２個のＣ６〜１０アリール基により置換されたＣ１〜６アルキルであり、前記２個のアリール基のうちの１つは、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルキル、１〜３個のフルオロ置換基により任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルカルボニルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基は、１〜３個のフルオロ置換基により置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、及びＣ１〜３アルキルカルボニルより成る群から選ばれ；及び前記２個のアリール基のうちの他のものは、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルキル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルカルボニルから選ばれる１個の置換基で任意に置換される；
（ｉｖ）１個のＣ６〜１０アリール基及び、ヒドロキシ又はオキソから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルであり、前記Ｃ６〜１０アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルキル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルカルボニルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基は１〜３個のフルオロ置換基により置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、及びＣ１〜３アルキルカルボニルより成る群から選ばれる；
（ｖ）フェニルにより置換されたＣ１〜６アルキルであり、フェニルは４又は５個のフルオロ置換基により置換されるか；又はフェニルは、メトキシ及び３又は４個のフルオロ置換基により置換される；
（ｉｖ）ヘテロアリール基及びオキソ又はヒドロキシから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルであり、前記ヘテロアリール基は、１〜３個のフルオロ置換基又はクロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、又はＣ１〜４アルキルから選ばれる１個の置換基で任意に置換される；
（ｖｉｉ）ベンゾ縮合ヘテロアリール基及びオキソ又はヒドロキシから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキル置換基であって、前記ベンゾ縮合ヘテロアリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、又はＣ１〜４アルキルから選ばれる１個の置換基で任意に置換される；
（ｖｉｉｉ）１個のヘテロ環基により置換されたＣ１〜６アルキルであって、前記ヘテロ環基は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、オキソ、又はヒドロキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基はオキソ及びヒドロキシより成る群から選ばれる；
（ｉｘ）ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、又は２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルで置換されたＣ１〜６アルキル；又は
（ｘ）シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、フルオロ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシ、Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜３）２、Ｃ３〜６環状アルキルオキシ、Ｃ３〜４環状アルキル、又はＣ５〜８環状アルキルハロゲン又はヒドロキシ、オキソ及びハロゲン又はヒドロキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基により置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキルにより任意に置換されたＣ５〜８環状アルキルから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたＣ２〜６アルキルであり；但し、最大１個のＣ１〜４アルキル置換Ｃ５〜８環状アルキルのＣ１〜４アルキル上の置換基はヒドロキシであり、及びＣ５〜８環状アルキル上の最大２個の置換基はオキソであり；
Ｒ３は：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｉｉｉ）トリフルオロメチル、
（ｉｖ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｖ）ブロモ、
（ｉｖ）クロロ、
（ｖｉｉ）フルオロ、又は
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシであり；
Ｒ４は：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、又は
（ｉｖ）メチルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、
（ｉｖ）メトキシ、又は
（ｖ）メチルであり；
Ｒ１１は、以下から選ばれ：
【０００８】
【化２】
0005539868.tif 000003
【０００９】
Ｒ１２は以下から選ばれ：
【００１０】
【化３】
0005539868.tif 000004
式中、Ｒ１３はＨ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、又は−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ；及びＲ１４は、−Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜３アルキル−ＯＨ、又は−Ｃ１〜３アルキルＣＯ２Ｈである；
但し、Ｒ１がＣ６〜１０アリールのとき、式中Ｃ６〜１０アリールが２位でカルボキシに置換されたフェニルであるときには、Ｙは水素ではない；
但し、Ｒ２が少なくとも１個のＰ（Ｏ）（ＯＣＨ３）２置換基で置換されたＣ１〜６アルキルの場合、Ｒ１はＣ６〜１０アリールにより任意に置換される；
但し、Ｒ２が少なくとも１個のＣ１〜６アルコキシカルボニル置換基で置換されたＣ１〜６アルキルの場合、Ｒ１はＣ６〜１０アリールにより任意に置換される；
但し、Ｙが無置換フェニルで、Ｒ１がエチルの場合、Ｒ２は、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチルではない；
但し、Ｒ２が少なくとも１個の窒素へテロ原子を含む無置換のヘテロ環で置換されたＣ１〜６アルキルの場合、ペンダント基の結合位置は窒素ヘテロ原子を介する；
但し、Ｒ２が置換又は無置換Ｃ１〜６アルキルの場合、Ｒ１は、その３−位がＲ１１又はＲ１２により置換されたフェニル以外のものであり；
但し、式（Ｉ）は下記以外の化合物である：
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−シアノフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は水素、ＡはＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がオクタヒドロ−キノリジン−１−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡはＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ピペラジン−１−イルカルボニルフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニルアミノ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１３−アミノカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルアミノカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙが４−メチル−ピペラジン−１−イルカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１−ヒドロキシエチル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＣＲ６；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−フルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；及び
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−フルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２は、４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
及びそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、及びそれらの薬理学的に許容される塩。
【００１１】
本発明は、薬学的に許容されるキャリヤ、薬学的に許容される賦形剤、及び／又は薬学的に許容される希釈剤並びに式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩を含むか、又はそれらより成り、及び／又はそれらより本質的に成る薬学的組成をとりわけ提供する。
【００１２】
更に本発明により、式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるキャリヤ、薬学的に許容される賦形剤、及び／又は薬学的に許容される希釈剤の混合物を含むか、又はそれらより成り、及び／又はそれらより本質的に成る薬学的組成を製造するプロセスが提供される。
【００１３】
更に本発明は、疼痛のようにＴＲＰＭ８受容体の調節により影響される疾患、症候群、又は病的状態並びに、かかる疼痛をもたらす疾患及び呼吸器系又は血管系の機能障害のような哺乳類及び／又はヒトを含む被験者のＴＲＰＭ８受容体により調節される障害を、式（Ｉ）の化合物を用いて治療又は改善する方法をとりわけ提供する。特に、本発明の方法は、炎症による疼痛、寒冷不耐症又は寒冷異痛症、末梢血管痛、掻痒、尿失禁、慢性閉塞性肺疾患、肺性高血圧及び他のストレス関連障害を含む不安神経症を含むＴＲＰＭ８受容体により調節される障害を式（Ｉ）の化合物を用いて治療又は改善することを対象とする。
【００１４】
更に本発明は、とりわけ、例示的な化合物を製造する方法並びにその薬学的組成及び薬物を製造する方法を提供する。本発明の範囲に含まれるプロセスは、化合物３０６の合成のための以下のプロセスを含む。
【００１５】
【化４】
0005539868.tif 000005
【００１６】
以下のプロセスを含み、以下のプロセスより成り及び／又は本質的に以下のプロセスより成る：
【００１７】
【化５】
0005539868.tif 000006
【００１８】
有機溶媒中で式Ｘの化合物をｔ−ブチルアルコール及び三級アミンと反応させ；続いてジフェニルホスホリルアジドの有機溶媒混合物を約１１０℃の温度で加え；式ＸＩの化合物を生成させる；
【００１９】
【化６】
0005539868.tif 000007
【００２０】
無溶媒又は有機溶媒中で式ＸＩの化合物を鉱酸又は有機酸と約２１℃〜約２２℃の温度で反応させ；式ＸＩＩの化合物を生成させる；
【００２１】
【化７】
0005539868.tif 000008
【００２２】
有機溶媒中で式ＸＩＩの化合物を４−（クロロスルホニル）安息香酸と約２１℃〜約２２℃の温度で反応させ；式ＸＩＩＩの化合物を与える；
【００２３】
【化８】
0005539868.tif 000009
【００２４】
メタノール存在下で式ＸＩＩＩの化合物を反応させ；続いて約６４℃〜約６５℃の温度で硫酸を加え；式ＸＩＶの化合物を与える；
【００２５】
【化９】
0005539868.tif 000010
【００２６】
無機塩基の存在下に有機溶媒中で式ＸＩＶの化合物を反応させ；続いて４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルブロミドを約２１℃〜約２２℃の温度で添加し；化合物１４１を与える；
【００２７】
【化１０】
0005539868.tif 000011
【００２８】
無溶媒又は有機溶媒中で化合物１４１を約６４℃〜約６５℃の温度で金属水酸化物により処理し；化合物３０６を与える。
【発明を実施するための形態】
【００２９】
本発明はとりわけ、以下の式（Ｉ）の化合物を提供する：
【００３０】
【化１１】
0005539868.tif 000012
式中、
ＡはＣＲ５又はＮ；
ＢはＣＲ６又はＮ；
Ｙは：
（ｉ）Ｈ；
（ｉｉ）１個のクロロ置換基又は１〜３個のフルオロ置換基に任意に置換されたＣ１〜６アルキルカルボニル；
（ｉｉｉ）Ｃ３〜６環状アルキルカルボニル；
（ｉｖ）Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、又はクロロから独立して選ばれる１〜３個の置換基により随時に置換されたフェニルカルボニル；
（ｖ）トリフルオロメチル及びトリフルオロメチル、クロロ、フルオロ、又はＣ１〜４アルキルから選ばれる１個の追加的な置換基により置換されたフェニルカルボニル；
（ｖｉ）クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜２個の置換基により任意に置換されたヘテロアリール；
（ｖｉｉ）クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜２個の置換基により任意に置換されたベンゾ縮合ヘテロアリール；
（ｖｉｉｉ）ブロモ；
（ｉｘ）クロロ；
（ｘ）フルオロ；
（ｘｉ）ヨード；
（ｘｉｉ）シアノ；
（ｘｉｉｉ）ホルミル；
（ｘｉｖ）ヒドロキシ、フルオロ、又はクロロから独立して選ばれる１〜３個の置換基により任意に置換されたＣ１〜６アルキル；
（ｘｖ）Ｃ（ＯＨ）（Ｃ１〜３アルキル）２；
（ｘｖｉ）Ｃ３〜６環状アルキル；
（ｘｖｉｉ）Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、シアノ、Ｃ１〜３アルキルチオ、Ｃ１〜４アルコキシ、又はＮＲ７Ｒ８（式中、Ｒ７は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニルであり、Ｒ８は、水素又はＣ１〜４アルキルであり；又はＲ７及びＲ８は共に結合した窒素原子と共に窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を随時含む５〜６員環を形成する）から独立して選ばれる１個の置換基により置換されたＣ１〜６アルキル；
（ｘｖｉｉｉ）Ｃ１〜４アルコキシカルボニル；
（ｘｉｘ）Ｃ１〜３アルコキシ；
（ｘｘ）ヒドロキシ；
（ｘｘｉ）クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜２）アルキルアミノ、又は１〜３個のハロゲン置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルより独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ６〜１０アリール；但し、最大２個の置換基はＣ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜２）アルキルアミノ、及び１〜３個のハロゲン置換基により置換されたＣ１〜６アルキルより成る群から選ばれる；
（ｘｘｉｉ）ＮＲ９Ｒ１０（式中、Ｒ９は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニルであり、Ｒ１０は水素又はＣ１〜４アルキル、又はＲ９及びＲ１０は共に結合した窒素原子と共に窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を随時含む５〜６員環を形成する）；又は
（ｘｘｉｉｉ）アリールヒドロキシ（Ｃ１〜３）アルキルであり；
Ｒ１は：
（ｉ）Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、カルボキシ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜３アルキルチオ、又はシアノから選ばれる１個の置換基により任意に置換されたＣ１〜６アルキル；
（ｉｉ）アリール（Ｃ１〜２アルキル）であり、アリール基の環がＣ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、又はカルボキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基により任意に置換されているもの；但し、最大２個の置換基がトリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、及びカルボキシより成る群から選ばれる；
（ｉｉｉ）ヘテロアリール（Ｃ１〜２アルキル）であって、そのヘテロアリール基がＣ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、又はカルボキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基に任意に置換されたもの；
（ｉｖ）Ｃ３〜８環状アルキル；
（ｖ）Ｃ６〜１０アリールであって、１〜３個のクロロ又はフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニルオキシ、ヘテロアリールオキシであって前記ヘテロアリール環が６員環であり環内に炭素原子及び１〜２個の窒素ヘテロ原子を含むもの、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜３アルキル）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯ３Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、又はＳＯ２ＮＨ２から独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたもの；但し、最大２個の置換基はフェニルオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、及びＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜３アルキル）２より成る群から選ばれ、及び最大１個の置換基は−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＳＯ３Ｈ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、及び−ＳＯ２ＮＨ２より成る群から選ばれる；
（ｖｉ）Ｃ６〜１０アリールであって、クロロ、フルオロ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシ、又はＣ１〜３アルキルから選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたフェニルにより置換されたもの；
（ｖｉｉ）Ｒ１１又はＲ１２によりその３又は４位が置換されたフェニル；及びフルオロ、クロロ、又はＣ１〜３アルキルから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたもの；
（ｖｉｉｉ）４又は５個のフルオロ置換基により置換されたフェニル；
（ｉｘ）ヘテロアリールであって、Ｃ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたもの；但し、最大２個の置換基は、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノより成る群から選ばれる；
（ｘ）ベンゾ縮合ヘテロアリールであって、Ｃ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたもの；但し、最大２個の置換基は、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノより成る群から選ばれる；
（ｘｉ）ベンゾ縮合ヘテロ環であって、トリフルオロメチル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、トリフルオロメチルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、又はＣ１〜４アルコキシカルボニルから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたもの；ベンゾ縮合ヘテロ環のヘテロ環が置換されている場合、ヘテロ環の前記置換基は、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、又はトリフルオロメチルカルボニルから選ばれる；但し、最大１個の置換基は、トリフルオロメチルカルボニルであり；但し、ベンゾ縮合ヘテロ環がトリフルオロメチルカルボニルにより置換された場合、少なくとも１つのヘテロ環の環内原子は窒素原子であり、トリフルオロメチルカルボニル置換基の結合位置は窒素ヘテロ原子を介する；
（ｘｉｉ）アミノ；
（ｘｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキルアミノ；又は
（ｘｉｖ）ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノであり；
Ｒ２は：
（ｉ）Ｃ３〜６環状アルキル；
（ｉｉ）アダマンチルにより置換されたＣ１〜２アルキル；
（ｉｉｉ）２個のＣ６〜１０アリール基により置換されたＣ１〜６アルキルであって、式中、前記２個のアリール基のうちの１つがクロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルキル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルカルボニルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基は１〜３個のフルオロ置換基により置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、及びＣ１〜３アルキルカルボニルから選ばれ；及び前記２個のアリール基のうち他のものは、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルキル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基によりに任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルカルボニルから選ばれる１個の置換基により置換される；
（ｉｖ）１個のＣ６〜１０アリール基及びヒドロキシ又はオキソから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルであり、式中、前記Ｃ６〜１０アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルキル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルカルボニルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換され；但し、最大２個の置換基は、１〜３個のフルオロ置換基で置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、及びＣ１〜３アルキルカルボニルより成る群から選ばれる；
（ｖ）１個のヘテロアリール基及びヒドロキシ又はオキソから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルであり、前記ヘテロアリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、又はＣ１〜４アルキルから選ばれる１個の置換基で任意に置換される；
（ｖｉ）ベンゾ縮合ヘテロアリール基及びヒドロキシ又はオキソから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルであり、式中、前記ベンゾ縮合ヘテロアリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、又はＣ１〜４アルキルから選ばれる１個の置換基で任意に置換される；
（ｖｉｉ）１個のヘテロ環基により置換されたＣ１〜６アルキル（前記ヘテロ環基は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、オキソ、又はヒドロキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基により任意に置換される；但し、最大２個の置換基はオキソ及びヒドロキシより成る群から選ばれる）；又は
（ｖｉｉｉ）シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、フルオロ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシ、Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜３）２、Ｃ３〜４環状アルキル、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、及びハロゲン又はヒドロキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキルより成る群から独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ５〜８環状アルキル、から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキル；但し、Ｃ１〜４アルキル置換Ｃ５〜８環状アルキルのＣ１〜４アルキルの最大１個の置換基はヒドロキシであり、及びＣ５〜８環状アルキルの２個以下の置換基はオキソである；
Ｒ３は：
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｉｉｉ）トリフルオロメチル、
（ｉｘ）Ｃ１〜４アルコキシ、
（ｘ）ブロモ、
（ｘｉ）クロロ、
（ｘｉｉ）フルオロ、又は
（ｘｉｉｉ）ヒドロキシ；
Ｒ４は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、又は
（ｉｖ）メチル；
Ｒ５は、水素；
Ｒ６は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）フルオロ、
（ｉｉｉ）クロロ、
（ｉｖ）メトキシ、又は
（ｖ）メチルであり；
Ｒ１１は、以下から選ばれ
【００３１】
【化１２】
0005539868.tif 000013
【００３２】
Ｒ１２は、以下から選ばれ
【００３３】
【化１３】
0005539868.tif 000014
式中、Ｒ１３はＨ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、又は−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ；及びＲ１４は−Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜３アルキル−ＯＨ、又は−Ｃ１〜３アルキルＣＯ２Ｈである；
但し、Ｒ１がＣ６〜１０アリールの場合で、Ｃ６〜１０アリールが２位がカルボキシにより置換されたフェニルであると、Ｙは水素ではない；
但し、Ｒ２が少なくとも１個のＰ（Ｏ）（ＯＣＨ３）２置換基で置換されたＣ１〜６アルキルの場合、Ｒ１はＣ６〜１０アリールにより任意に置換される；
但し、Ｒ２が少なくとも１個のＣ１〜６アルコキシカルボニル置換基で置換されたＣ１〜６アルキルの場合、Ｒ１は、Ｃ６〜１０アリールにより任意に置換される；
但し、Ｙが無置換フェニルであり、Ｒ１がエチルの場合、Ｒ２は４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチルではない；
但し、Ｒ２がＣ１〜６アルキルであって、少なくとも１個の窒素ヘテロ原子を有する無置換ヘテロ環で置換されている場合、ペンダント基の結合点は窒素へテロ原子を介する；
及びそれらの化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び薬学的に許容される塩。
【００３４】
本明細書において置換基に関連して用いられる用語「独立して」は、２個以上の置換基が可能である場合に、それらの置換基が互いに同一であっても異なってもよいことを指す。
【００３５】
特に注記されない限り、本明細書において使用される用語「アルキル」は、単独で用いられる場合であれ、置換基の一部分として用いられる場合であれ、１〜８個の炭素原子を有する直鎖及び分枝炭素鎖を指す。したがって、指定された炭素原子の数（例えばＣ１−８）は、独立して該アルキル部分又は該アルキルを含有するより大きな置換基の炭素原子数を指す。例えば、（Ｃ１〜６アルキル）２アミノ−のような複数のアルキル基を有する置換基の場合、ジアルキルアミノのＣ１〜６アルキル基は、同一でも異なってもよい。
【００３６】
特に注記しない限り、本明細書において使用される用語「アルコキシ」は−Ｏ−アルキル基を意味し、この中の「アルキル」は上記で定義されるものである。
【００３７】
特に注記しない限り、本明細書において使用される用語「アルケニル」及び「アルキニル」は、２個以上の炭素原子を有する直鎖及び分枝炭素鎖であって、アルケニル鎖は少なくとも１個の二重結合を含み、及びアルキニル鎖は少なくとも１個の三重結合を含む。
【００３８】
特に注記しない限り、本明細書において使用される用語「環状アルキル」は、飽和した又は部分的に飽和した、３〜１４個の炭素原子を有する単環性又は多環性炭化水素環を指す。かかる環の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル及びアダマンチルを含む。
【００３９】
特に注記しない限り、本明細書において使用される用語「ヘテロ環」は、３〜１０個の環構成原子を有する、非芳香族性単環性又は二環性の環システムであって、炭素原子及びＮ、Ｏ、及びＳより成る群から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含むものを指す。用語「ヘテロ環」に含まれるものは、５〜７員の非芳香族性環であり、その内１〜２個の構成原子は窒素であり、又は５〜７員の非芳香族性環であり、その内０、１又は２個の構成原子は窒素であり、及び最大２個の構成原子は酸素又は硫黄であり、及び少なくとも１個の構成原子は、窒素、酸素又は硫黄のうちのいずれかでなければならない；また環は０〜１個の不飽和結合を任意に含み、又は６〜７員環の場合には、最大２個の不飽和結合を任意に含む。ヘテロ環の環を構成する炭素原子は、完全に飽和又は部分的に飽和することができる。用語「ヘテロ環」は、更に架橋して二環式の環を形成する２個の５員の単環性ヘテロ環状アルキル基をも含む。かかる基は、完全に芳香族性とはみなされずヘテロアリール基とは称されない。ヘテロ環が二環性の場合、ヘテロ環の２つの環は非芳香族性であり、及び少なくとも１つの環は、環の構成原子としてヘテロ原子を含む。ヘテロ環基の例は、限定はされないが、ピロリニル（２Ｈ−ピロール、２−ピロリニル又は３−ピロリニルを含む）、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、及びピペラジニルを含む。特に注記しない限り、ペンダント基は、安定な構造をもたらす任意のヘテロ環のヘテロ原子又は炭素原子と結合できる。
【００４０】
特に注記しない限り、本明細書において使用される用語「ベンゾ縮合ヘテロ環」は、ベンゼン環に縮合した５〜７員の単環性ヘテロ環を指す。前記ヘテロ環は、炭素原子及びＮ、Ｏ及びＳより成る群から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む。ヘテロ環の環を構成する炭素原子は完全に飽和していても部分的に飽和していてもよい。ベンゾ縮合ヘテロ環はそのペンダント基とベンゼン環の炭素原子で結合する。
【００４１】
特に注記しない限り、本明細書において使用される用語「アリール」は、構成原子として６〜１０個の炭素原子を含む不飽和の芳香族単環性又は二環性環状化合物を指す。アリール環の例は、フェニル及びナフタレニルを含む。
【００４２】
特に注記しない限り、本明細書において使用される用語「ヘテロアリール」は、５〜１０員環の芳香族単環性又は二環性芳香族環システムであって、炭素原子及びＮ、Ｏ及びＳより成る群から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含むものを指す。ヘテロアリールに含まれるものは、５〜６員の芳香族環状化合物であって、環が炭素原子及び少なくとも１個のヘテロ原子により構成されるものを含む。適切なヘテロ原子は窒素、酸素、及び硫黄を含む。５員環の場合、ヘテロアリール環は好適には環の構成原子として１個の窒素、酸素又は硫黄を含み、加えるに、最大３個までの窒素を含む。６員環の場合、ヘテロアリール環は好適には１〜３個の窒素原子を含む。６員環が３個の窒素を有する場合、最大限で２個の窒素原子が隣接する。ヘテロアリールが二環性の場合、少なくとも１個のヘテロ原子がそれぞれの環に存在する。ヘテロアリール基の例には、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルが含まれる。特に注記しない限り、ペンダント基は、安定な構造をもたらすヘテロアリールの任意のヘテロ原子又は炭素原子と結合できる。
【００４３】
特に注記しない限り、本明細書で用いられる用語「ベンゾ縮合ヘテロアリール」は、ベンゼン環と縮合した５〜６員の単環性ヘテロアリール環を指す。ヘテロアリール環は、炭素原子及びＮ、Ｏ及びＳより成る群から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む。ベンゼン環と任意に縮合したヘテロアリール基の例は、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インダゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルを含む。特に注記しない限り、ペンダント基は安定な構造をもたらすベンゾ縮合ヘテロアリールの任意のヘテロ原子又は炭素原子とも結合できる。
【００４４】
用語「ハロゲン」又は「ハロ」は、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素を指す。
【００４５】
用語「ホルミル」は−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ基を指す。
【００４６】
特に注記しない限り、本明細書で用いるように用語「アルキルスルホニル」は−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’基であって、Ｒ’が上記で既に定義されているアルキル基であるものを指す。
【００４７】
特に注記しない限り、本明細書で用いるように用語「アルキルスルファニル」は−Ｓ’Ｒ基であって、Ｒ’が上記で既に定義されているアルキル基であるものを指す。
【００４８】
用語「オキソ」は、（＝Ｏ）基を指す。
【００４９】
用語「アルキル」又は「アリール」、又はそのいずれかの用語が置換基の名前の接頭辞の語根に表記される場合（例えば、アリールアルキル、アルキルアミノ）は常に、その名前は「アルキル」及び「アリール」に対して上記で与えられた制限を含むものであると解釈されなければならない。指定された炭素原子数（例えば、Ｃ１〜Ｃ６）は、アルキル基、アリール基、又はアルキルという語がその接頭辞の語根として表記される、より大きな置換基の中でのアルキル部分の炭素原子数を独立して意味する。アルキル及びアルコキシ置換基については、指定された炭素原子数は、特定された所与の範囲内での独立した構成成分の全てを含む。例えばＣ１〜６アルキルは、個別にメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル及びヘキシルを含むと同時に、それらの副次的結合（例えば、Ｃ１〜２、Ｃ１〜３、Ｃ１〜４、Ｃ１〜５、Ｃ２〜６、Ｃ３〜６、Ｃ４〜６、Ｃ５〜６、Ｃ２〜５など）を含む。
【００５０】
一般に、本開示全体で使用される標準的な命名法の規則の下では、指定される側鎖の末端部が最初に記載され、結合点に向かって隣接する官能基が続く。したがって、例えば「Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニル」置換基は下式の基を示す：
【００５１】
【化１４】
0005539868.tif 000015
【００５２】
本明細書で用いるように立体中心における用語「Ｒ」は、その立体中心が純粋に、当技術分野において定義されるＲ−配置であることを指定し；同様に、用語「Ｓ」は、純粋にＳ−配置であることを指定する。本明細書で用いるように、立体中心における用語「＊Ｒ」又は「＊Ｓ」は、その立体中心が純粋な立体配置であるが、どちらの配置であるか不明であることを指定する。本明細書で用いるように、用語「ＲＳ」は、その立体中心がＲ−及びＳ−配置の混合物として存在することを意味する。同様に、用語「＊ＲＳ」又は「＊ＳＲ」は、Ｒ−及びＳ−配置の混合物として存在し、同一分子内の別の立体中心に比較してその配置が不明である立体中心を指す。
【００５３】
１個の立体中心を含む化合物であって、立体化学的結合指定なしで図示されているものは、２つのエナンチオマーの混合物である。２個の立体中心を含む化合物であって、立体化学的結合指定なしで図示されているものは、４つのジアステレオマーの混合物である。「ＲＳ」と標識された２個の立体中心を含む化合物であって、立体化学的結合指定と共に図示されているものは、図示されている相対的な立体化学を有する２成分性混合物である。「＊ＲＳ」と標識された２個の立体中心を含む化合物であって、立体化学的結合指定と共に図示されているものは、未知の相対的な立体化学を有する２成分性混合物である。標識されていない立体中心であって、立体化学的結合指定なしで図示されているものはＲ−及びＳ−配置の混合物である。標識されていない立体中心であって、立体化学的結合指定と共に図示されているものは、その絶対的立体化学が図示された通りのものである。
【００５４】
特に注記しない限り、分子内の特定の位置におけるいずれの置換基又はその変形物の定義は、同一分子内の他の位置におけるその定義とは独立していることが意図されている。式（Ｉ）の化合物における置換基及び置換様式は、当業者により化学的に安定であり、当技術分野において周知の技術及び同時に本明細書において規定される方法によって容易に合成できる化合物を提供するために選択できることは理解されるべきである。
【００５５】
本明細書で使用されるように、用語「被験体／患者」は、処置、観察又は実験に付されている動物、好ましくは哺乳動物、最も好ましくはヒトを指す。
【００５６】
本明細書で用いるように、用語「治療有効量」は、研究者、獣医、医師、又は他の臨床専門家により探求される組織システム、動物又はヒトにおいて、処置される疾患、症候群、病的状態、若しくは障害の症状の緩和又は部分的緩和を含む生物学的又は薬効的応答を引き出す活性な化合物又は薬学的物質の量を指す。
【００５７】
本明細書で用いるように、用語「組成」は、治療有効量の特定された成分を含む生成物と同様に特定の量の特定の成分の混合物から直接的又は間接的にもたらされるいかなる生成物をも包含することを意図している。
【００５８】
本発明の目的のために、用語「アンタゴニスト」は、状況に依存してイオン・チャンネルに対する機能的拮抗作用を産生できる化合物を指し、限定はされないが、拮抗的アンタゴニスト、非拮抗的アンタゴニスト、減感アゴニスト、及び部分的アゴニストが含まれる。
【００５９】
本発明の目的のために、用語「炎症性過敏症」は、浮腫、紅斑、高熱及び疼痛を含む１つ又は複数の炎症の顕著な特徴、及び／又は１つ又は複数の、熱的、機械的及び／又は化学的刺激を含む刺激への過度の生理学的又は病態生理学的応答により特徴付けられる病的状態を指すために用いられる。
【００６０】
本発明の目的のために、用語「ＴＲＰＭ８により調節される」はＴＲＰＭ８受容体により媒介される状態を含み、それには限定されないが、ＴＲＰＭ８受容体の調節により影響を受ける病的状態を指すために用いられる。
【００６１】
本発明の化合物は以下のものを含む：
ａ）ＡがＣＲ５；
ｂ）ＡがＮ；但し、ＧがＳ（Ｏ２）の場合ＡはＮではなく；
ｃ）ＢがＣＲ６；
ｄ）ＢがＮ；但し、ＧがＳ（Ｏ２）の場合、ＢはＮではなく；
ｅ）ＡがＣＲ５及びＢはＣＲ６；
ｆ）ＡがＣＲ５及びＢはＣＨ；
ｇ）ＡがＮ及びＢはＣＲ６；但し、ＧがＳ（Ｏ２）の場合ＡがＮではなく；
ｈ）ＡがＮ及びＢはＣＨ；但し、ＧがＳ（Ｏ２）の場合ＡがＮではなく；
ｉ）ＢはＮ及びＡがＣＲ５；但し、ＧがＳ（Ｏ２）の場合ＢがＮではなく；
ｊ）ＧがＳ；
ｋ）ＧがＳ（Ｏ２）；Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；
ｌ）ＹがＨ；
ｍ）Ｙがイソプロペニル；
ｎ）Ｙが１個のクロロ置換基又は１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルカルボニル；
ｏ）ＹがＣ３〜６環状アルキルカルボニル；
ｐ）ＹがＣ１〜４アルキル、フルオロ、又はクロロフェニルカルボニルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニル；
ｑ）Ｙがトリフルオロメチル及びトリフルオロメチル、クロロ、フルオロ、又はＣ１〜４アルキルから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたフェニルカルボニル；
ｒ）Ｙがクロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたヘテロアリール；
ｓ）Ｙがクロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたベンゾ縮合ヘテロアリール；
ｔ）Ｙがブロモ；
ｕ）Ｙがクロロ；
ｖ）Ｙがフルオロ；
ｗ）Ｙがヨード；
ｘ）Ｙがシアノ；
ｙ）Ｙがホルミル；
ｚ）Ｙがヒドロキシ、フルオロ、又はクロロから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキル；
ａａ）ＹがＣ（ＯＨ）（Ｃ１〜３アルキル）２；
ｂｂ）ＹがＣ３〜６環状アルキル；
ｃｃ）ＹがＣ１〜４アルコキシカルボニル、シアノ、Ｃ１〜３アルキルチオ、Ｃ１〜４アルコキシ、又はＮＲ７Ｒ８（式中、Ｒ７は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニルであり、Ｒ８は水素又はＣ１〜４アルキル；又はＲ７及びＲ８は共に結合する窒素原子と共に窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５又は６員環である）独立して選ばれる１個の置換基により置換されたＣ１〜２アルキル；
ｄｄ）ＹがＣ１〜４アルコキシカルボニル；
ｅｅ）ＹがＣ１〜３アルコキシ；
ｆｆ）Ｙがヒドロキシ；
ｇｇ）Ｙがクロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜２）アルキルアミノ、又は１〜３個のハロゲン置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ６〜１０アリール；但し、最大２個の置換基はＣ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜２アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜２）アルキルアミノ、及び１〜３個のハロゲン置換基により置換されたＣ１〜６アルキルより成る群から選ばれる；
ｈｈ）ＹがＮＲ９Ｒ１０であって、式中、Ｒ９は水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニルであり、Ｒ１０は水素又はＣ１〜４アルキル、又はＲ９及びＲ１０は共に結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５又は６員環であり；式中、５〜６員環は、Ｃ１〜４アルキル置換基で任意に置換される；但し、ＧがＳ及びＲ１０が水素の場合、Ｒ９が水素及びＣ１〜４アルキル以外である；
ｉｉ）Ｙがアミノカルボニル；
ｊｊ）Ｙがメチルアミノカルボニル；
ｋｋ）Ｙがジメチルアミノカルボニル；
ｌｌ）Ｙがアリールヒドロキシ（Ｃ１〜３）アルキル；
ｍｍ）Ｙが水素；イソプロペニル；ピリミジニル；チエニル；ブロモ；クロロ；フルオロ；ヨード；シアノ；ホルミル；アミノカルボニル；メチルアミノカルボニル；ジメチルアミノカルボニル；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｃ３〜６環状アルキル；Ｃ１〜３アルコキシ；ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、フルオロ、クロロ、ＮＲ７Ｒ８（式中、Ｒ７は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３カルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニルであり、Ｒ８は、水素若しくはＣ１〜４アルキル、又はＲ７及びＲ８は共に結合する窒素原子と共に窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５〜６員環である）；又はＮＲ９Ｒ１０（式中、Ｒ９は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、若しくはＣ１〜３アルキルスルホニルであり、Ｒ１０は、水素若しくはＣ１〜４アルキル、若しくはＲ９及びＲ１０は共に結合する窒素原子と共に窒素、酸素、若しくは硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５〜６員環であり、及び前記５〜６員環は、Ｃ１〜４アルキル置換基で任意に置換される）から独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ１〜２アルキル基；但し、ＧがＳ及びＲ１０が水素の場合、Ｒ９は水素及びＣ１〜４アルキル以外である）；又はクロロ、フルオロ、又はブロモから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ６〜１０アリール；又はＧがＳ（Ｏ）２の場合、Ｙはメチルアミノ又はジメチルアミノである；
ｎｎ）Ｙが水素、イソプロペニル、ホルミル、メチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、クロロ、アセチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、１−メトキシエチル、１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、メチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、ｎ−プロピルアミノ−メチル、ピロリジン−１−イルメチル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、ピペラジン−１−イル；シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メチルカルボニル、メタンスルホニルアミノ、ブロモ、シアノ、ピリミジン−５−イル、チエン−３−イル、２−フルオロフェニル、若しくは４−フルオロフェニル；又はＧがＳ（Ｏ）２の場合、Ｙがメチルアミノ若しくはジメチルアミノ；
ｏｏ）Ｙが水素、メチル、イソプロピル、イソプロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、クロロ、アセチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、１−メトキシエチル、１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、メチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メチルカルボニル又はブロモ；ＧがＳＯ２の場合、Ｙがジメチルアミノ；
ｐｐ）Ｒ１がＣ６〜１０アリール、ここでＣ６〜１０アリールがフェニルの場合、その２位がカルボキシにより置換され、Ｙがクロロ；
ｑｑ）Ｒ１がＣＦ３；
ｒｒ）Ｒ１が、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ホルミル、ヒドロキシ、カルボキシ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜３アルキルチオ、ブロモ、シアノ、Ｒ１１、又はＲ１２から選ばれる１個の置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキル；
ｓｓ）Ｒ１が、アリール（Ｃ１〜２アルキル）であって、アリール基の環が、Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、又はカルボキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたもの；但し、最大２個の置換基は、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、及びカルボキシより成る群から選ばれる；
ｔｔ）Ｒ１が、ヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）であって、ヘテロアリール基が、その窒素ヘテロ原子を介して結合し、及びイミダゾリル、トリゾリル、又はテトラゾリルから選ばれるもの；ここでイミダゾリル基は、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノメチル、メチルアミノ−メチル、又はジメチルアミノ−メチルから選ばれる１個の置換基で任意に置換され；及びイミダゾリルフルオロ及びクロロから選ばれる１個の置換基で任意に置換される；
ｕｕ）Ｒ１が無置換のＣ３〜８環状アルキル又は、その４−位が、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノカルボニル、アミノメチル、メチルアミノ−メチル、ジメチルアミノ−メチル、Ｒ１１、及びＲ１２より成る群から選ばれる１個の置換基により置換されたシクロヘキシル；
ｖｖ）Ｒ１が環システムのベンゾ部位に縮合した、ベンゾ縮合Ｃ５〜６環状アルキルであり、そのベンゾ縮合Ｃ５〜６環状アルキルのＣ５〜６環状アルキル部分は、アミノ、メチルアミノ、又はジメチルアミノにより任意に置換される；
ｗｗ）３−又は４−イミダゾリルにより置換されたフェニルであって、イミダゾリルの結合点が窒素ヘテロ原子を介するもの；及びそのイミダゾリルはＣ１〜３アルキル、２−シアノ、クロロ、ブロモ、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換され；ジ（Ｃ１〜３アルキル）は任意に、その結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的ヘテロ原子を任意に含む５〜６員環を形成し；及びジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノにより形成される前記環は、Ｃ１〜３アルキルにより任意に置換される；但し、最大１個の置換基は、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、又はジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルである；
ｘｘ）Ｒ１が、１〜３個のクロロ又はフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニルオキシ、ヘテロアリールオキシ（式中、ヘテロアリール環は、環構成炭素原子及び１〜２個の環構成窒素ヘテロ原子を含む６員環）、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜３アルキル）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯ３Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、又はＳＯ２ＮＨ２から独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ６〜１０アリールであり；但し、最大２個の置換基は、フェニルオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、及びＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜３アルキル）２より成る群から選ばれ、及び最大１個の置換基は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、及び−ＳＯ２ＮＨ２より成る群から選ばれる；
ｙｙ）Ｒ１は、１〜３個のクロロ又はフルオロ置換基又は１個のヒドロキシ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、３−又は４−フェニルオキシ、３−又は４−ヘテロアリールオキシ（式中、ヘテロアリール環は環構成炭素原子及び１〜２個の環構成窒素ヘテロ原子を含む６員環）、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、３−又は４−ヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノスルホニル、Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜３アルキル）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＳＯ３Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｎ（メチルカルボニルオキシ））ＮＨ２、又はＳＯ２ＮＨ２から独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニル；但し、最大２個の置換基はトリフルオロメトキシ、３−又は４−フェニルオキシ、３−又は４−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、カルボキシ、シアノ、３−又は４−ヘテロアリール（式中、ヘテロアリールはイミダゾリル以外のものであり）、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルスルホニルアミノカルボニル、及びＰ（Ｏ）（ＯＣ１〜３アルキル）２より成る群から選ばれ、並びに最大１個の置換基は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＳＯ３Ｈ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｎ（Ｃ１〜３アルキルカルボニルオキシ））ＮＨ２、及び−ＳＯ２ＮＨ２より成る群から選ばれ；前記フェニルオキシはメチル及びフルオロより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換され；
並びに前記ヘテロアリール置換基は、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、クロロ、ブロモ、カルボキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換される；但し、最大１個の置換基は、カルボキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から選ばれる；
ｚｚ）Ｒ１が、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、及びカルボキシより成る群から選ばれる１個の置換基で任意に置換されたナフチル；
ａａａ）Ｒ１が、クロロ、フルオロ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルから選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたフェニルにより置換されたＣ６〜１０アリール；
ｂｂｂ）Ｒ１がインダニル又はテトラリニルから選ばれる環であり、前記環は不飽和炭素原子を介して結合し、及び環の飽和した部分は、アミノ、（Ｃ１〜３アルキル）アミノ、又はジ（Ｃ１〜３アルキル）アミノにより置換される；
ｃｃｃ）Ｒ１が、Ｒ１１又はＲ１２によりその３又は４位が置換されたフェニルであり；及びフェニルは、フルオロ、クロロ、又はＣ１〜３アルキルから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換される；
ｄｄｄ）Ｒ１が、Ｓ（Ｏ）２を担う炭素に隣接する炭素以外の炭素で、Ｎ−イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、Ｒ１１、又はＲ１２から選ばれる置換基により置換されたピリジン−３−イルであり；ピリジン−３−イルは、フルオロ、クロロ、又はＣ１〜３アルキルから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換され；及び更に、Ｎ−イミダゾリル基は、１〜２個の置換基で任意に置換され、及びオキサジアゾリル及びチアゾリル基は１個の置換基で任意に置換され、前記置換基（又は複数の置換基）は、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、クロロ、ブロモ、カルボキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から独立して選ばれる；但し、最大１個の置換基は、カルボキシ、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ−Ｃ１〜２アルキル、（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキル、及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ−Ｃ１〜２アルキルより成る群から選ばれる；
ｅｅｅ）Ｒ１は、Ｒ１１又はＲ１２により置換されたイミダゾリルであり、イミダゾリルは、その窒素原子においてＣ１〜４アルキルにより任意に置換される；
ｆｆｆ）Ｒ１フェニル又はピリジン−３−イルから選ばれる環であり、前記環はＮＲ１５Ｒ１６により置換され；Ｒ１５は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、トリフルオロメチルスルホニル、Ｃ３〜６環状アルキルスルホニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニルであり；及びＲ１６は、水素又はＣ１〜４アルキル；又はＲ１５及びＲ１６は、共に結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は１〜２個のオキソ置換基で任意に置換された硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５〜６員環を形成し；及びＮＲ１５Ｒ１６により形成される環は、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜２アルコキシカルボニル、又はカルボキシにより任意に置換され；及び前記フェニルは、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換される；
ｇｇｇ）Ｒ１が、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８により置換されたフェニルであり、Ｒ１７は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボニル、ピロリジン−３−イル、又はＣ１〜３アルキルスルホニルであり；及びＲ１８は、水素又はＣ１〜４アルキルであり；又はＲ１７及びＲ１８は、共に結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個の追加的なヘテロ原子を任意に含む５〜６員環を形成し；及び前記環は、Ｃ１〜３アルキルにより任意に置換される；
ｈｈｈ）Ｒ１は、４又は５個のフルオロ置換基により置換されたフェニル；
ｉｉｉ）Ｒ１は、その４−位が−Ｑ−Ｃ（ＲｘＲｙ）−（ＣＨ２）０〜１ＣＯ２Ｈにより置換されたフェニルであり、Ｑは結合若しくはＯ；及びＲｘ及びＲｙは、独立して水素又はメチル；又はＲｘ及びＲｙは、共に結合した炭素原子と共にシクロプロピル環を形成する；
ｊｊｊ）Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたヘテロアリール；但し、最大２個の置換基は、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノより成る群から選ばれる；
ｋｋｋ）Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたベンゾ縮合ヘテロアリール；但し、最大２個の置換基は、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノより成る群から選ばれる；
ｌｌｌ）Ｒ１は、トリフルオロメチル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、トリフルオロメチルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、又はＣ１〜４アルコキシカルボニルから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたベンゾ縮合ヘテロ環であり；このベンゾ縮合ヘテロ環がそのヘテロ環において置換された場合、ヘテロ環の置換基は、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、又はトリフルオロメチルカルボニルから選ばれる；但し、最大１個の置換基はリフルオロメチルカルボニルである；但し、ベンゾ縮合ヘテロ環がトリフルオロメチルカルボニルで置換された場合、少なくとも１つのヘテロ環の環構成原子は窒素原子であり、及びトリフルオロメチルカルボニル置換基の結合点は、窒素ヘテロ原子を介する；
ｍｍｍ）Ｒ１がアミノ；
ｎｎｎ）Ｒ１がＣ１〜６アルキルアミノ；
ｏｏｏ）Ｒ１ｉが、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ；
ｐｐｐ）Ｒ１が、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、トリフルオロメチル、ブロモ、及びＣ１〜４アルキル、アミノメチル、メチルアミノ−メチル、又はジメチルアミノ−メチルにより任意に置換された５〜６員環ヘテロアリールより成る群から選ばれる１個の置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキル；
ｑｑｑ）Ｒ１がメチル、エチル、プロピル、ブチル、フェニルメチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニルメチル、２−（メトキシカルボニル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ホルミルエチル、２−カルボキシエチル、３−ブロモプロピル、３−ヒドロキシプロピル、３−（メトキシカルボニル）プロピル、３−（イミダゾール−１−イル）プロピル、４−（イミダゾール−１−イル）ブチル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、４−ブロモブチル、４−ヒドロキシブチル、４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）ブチル、４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、又はメタンスルホニルメチル；
ｒｒｒ）Ｒ１が、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、３−又は４−ヘテロアリール、３−又は４−フェニルオキシ、３−又は４−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１〜３アルキルスルホニルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノスルホニル、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｃ＝Ｎ（メチルカルボニルオキシ））ＮＨ２、アミノカルボニル、１〜３個のクロロ又はフルオロ置換基若しくは１個のヒドロキシ置換基により置換されたＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルキルカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルコキシ、又はカルボキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基により置換されたフェニル；前記フェニルオキシはメチル及びフルオロより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換される；
ｓｓｓ）Ｒ１が、１個のヒドロキシ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、チアダゾリル、ピラゾール−１−イル、２−メチル−ピリミジン−４−イル、オキサゾール−５−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２Ｈ−テトラゾール−５−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、３−又は４−フェニルオキシ、３−又は４−ピリジニルオキシ、メタンスルホニルアミノカルボニル、ジ（メチル）アミノスルホニル、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｃ＝Ｎ（メチルカルボニルオキシ））ＮＨ２、トリフルオロメチル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メトキシ、又はカルボキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニルであり；前記フェニルオキシは、１個のフルオロ置換基で任意に置換される；
ｔｔｔ）Ｒ１が、Ｒ１１又はＲ１２、及びフルオロ、クロロ、又はＣ１〜３アルキルから選ばれる１個の追加的な置換基により任意にその３又は４位が置換されたフェニル；
ｕｕｕ）Ｒ１が、フェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２，５−ジブロモフェニル、４−ブロモフェニル、４−ニトロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル、フェニル、４−ヒドロキシ−３−フルオロフェニル、４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イルフェニル、４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）フェニル、４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）フェニル、４−（１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェニル、３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）フェニル、３−フェノキシフェニル、３−フルオロ−４−（フェニルメトキシ）フェニル、３−フルオロ−４−（４−フルオロフェニルメトキシ）フェニル、４−ピリジン−３−イルオキシフェニル、４−ピリジン−４−イルオキシフェニル、３−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、４−パーフルオロメチルフェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、４−メチルカルボニルフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メトキシカルボニルフェニル、３−ジメチルアミノスルホニルフェニル、４−（メタンスルホニルアミノカルボニル）フェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−メトキシフェニル、４−アミノカルボニル、４−カルボキシフェニル、３−カルボキシフェニル、２−カルボキシフェニル、４−（２−ジメチルアミノメチル−イミダゾール−１−イル）フェニル、４−（Ｎ−ヒドロキシ−アセタミジニル）フェニル、
４−ヒドロキシアミノカルボニルフェニル、４−（Ｎ−（メチルカルボニルオキシ）アセタミジニル）フェニル、４−（ピラゾール−１−イル）フェニル、３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）フェニル、４−（オキサゾール−５−イル）フェニル、３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、又は３−メトキシフェニル；
ｖｖｖ）Ｒ１が２−アミノインダン−５−イル；
ｗｗｗ）Ｒ１が、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル又は１Ｈ−テトラゾール−５−イルで置換されたピリジン−３−イル；
ｘｘｘ）Ｒ１が、フェニル又はピリジン−３−イルから選ばれる環であり、この環は、ＮＲ１５Ｒ１６により置換され；Ｒ１５は、水素、Ｃ１〜４アルキル、メチルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、シクロプロピルスルホニル、又はＣ１〜３アルキルスルホニルであり；及びＲ１６は、水素又はＣ１〜４アルキルであり；又はＲ１５及びＲ１６は、共に結合する窒素原子と共に、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル、又はピロリジン−１−イルを形成し；及びＮＲ１５Ｒ１６により形成される前記環は、Ｃ１〜３アルキルにより任意に置換され；及び前記フェニルは、メトキシ、ヒドロキシ、クロロ、及びブロモより成る群から独立して選ばれる１〜２個の追加的な置換基で任意に置換される；
ｙｙｙ）Ｒ１が、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８により置換されたフェニルであり、Ｒ１７は、水素、Ｃ１〜４アルキル、ピロリジン−３−イル、若しくはＣ１〜３アルキルスルホニルであり；及びＲ１８は水素であり；又はＲ１７及びＲ１８は、共に結合する窒素原子と共に、４−メチル−ピペラジン−１−イルを形成する；
ｚｚｚ）Ｒ１は、ピリジニル、キノリニル、キノキサリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、チエニル、イミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソオキサゾリル、イソキノリニル、ベンゾオキサジニル、チアジアゾリル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリミジニル、又はフラニルであり、前記のいずれもがＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又は１Ｈ−テトラゾール−５−イル、イソオキサゾリル、及びピラゾリルより成る群から選ばれるヘテロアリールから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；テトラゾール−５−イル以外のものである前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜３アルキル、クロロ、及びトリフルオロメチルより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基は、ヒドロキシ、ヘテロアリール及びオキソより成る群から選ばれる；
ａａａａ）Ｒ１は、ピリジニル、キノリニル、キノキサリニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、チエニル、イミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、フラニル、イソキノリニル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、又はピリミジニルであり、上記のいずれもがＣ１〜３アルキル、メトキシ、ヒドロキシ、オキソ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、メトキシカルボニル、カルボキシ、メチルチオ、ジメチルアミノ、又は１Ｈ−テトラゾール−５−イル、イソオキサゾリル、及びピラゾリルより成る群から選ばれるヘテロアリールから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換され；式中テトラゾール−５−イル以外のものである前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜３アルキル、クロロ、及びトリフルオロメチルより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換され；但し、最大２個の置換基は、ヒドロキシ、ヘテロアリール、及びオキソより成る群から選ばれる；
ｂｂｂｂ）Ｒ１は、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、テトラヒドロピリミジニル、又はジヒドロベンゾオキサゾリルであり、上記のいずれもが、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチルカルボニル、又はオキソから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換される；但し、最大１個の置換基はトリフルオロメチルカルボニルであり、及びトリフルオロメチルカルボニル置換基は窒素ヘテロ原子を介して結合する；
ｃｃｃｃ）Ｒ１は、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル、２−クロロピリジン−３−イル、６−クロロピリジン−３−イル、６−ジメチルアミノピリジン−３−イル、２−ジメチルアミノピリジン−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−メトキシピリジン−３−イル、５−ブロモ−６−クロロピリジン−３−イル、５，６−ジクロロピリジン−３−イル、６−メチルチオピリジン−３−イル、２−メチルチオピリジン−３−イル、キノキサリン−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、４−カルボキシチエン−２−イル、５−カルボキシ−３−メチル−チエン−２−イル、５−（５−トリフルオロメチル−イソオキサゾール−３−イル）−チエン−２−イル、５−（２−メチル−５−トリフルオロメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−チエン−２−イル、６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、キノリン−８−イル、８−メトキシキノリン−５−イル、イソキノリン−５−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、−ベンゾイミダゾール−２−イル、１−メチル−ベンゾイミダゾール−２−イル、５−クロロ−１−メチル−ベンゾイミダゾール−２−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル、２，４−ジヒドロキシ−６−メチルピリミジン−５−イル、２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル、２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−メトキシカルボニルフラン−２−イル、５−カルボキシフラン−２−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル、又は２−クロロピリジン−５−イル；
ｄｄｄｄ）Ｒ１は、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル、２−クロロピリジン−３−イル、２−クロロピリジン−５−イル、６−クロロピリジン−３−イル、６−ジメチルアミノピリジン−３−イル、２−ジメチルアミノピリジン−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−メトキシピリジン−３−イル、５−ブロモ−６−クロロピリジン−３−イル、５、６−ジクロロピリジン−３−イル、６−メチルチオピリジン−３−イル、Ｎ−キノキサリン−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、４−カルボキシチエン−２−イル、５−カルボキシ−３−メチル−チエン−２−イル、６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、キノリン−８−イル、８−メトキシキノリン−５−イル、イソキノリン−５−イル、２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、−ベンゾイミダゾール−２−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル、２，４−ジヒドロキシ−６−メチルピリミジン−５−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−メトキシカルボニルフラン−２−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル、又は２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル；
ｅｅｅｅ）Ｒ１は、メチル又はカルボキシより成る群から独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたチエニル；１個のメチル置換基で任意に置換されたイミダゾリル；１Ｈ−テトラゾール−５−イル；ジメチルアミノ、クロロ、メトキシ、又はメチルチオにより任意に置換され、及びブロモ又はクロロ置換基から選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたピリジニル；１個のメトキシカルボニル置換基で任意に置換されたフラニル；１個のメトキシカルボニル置換基で任意に置換されたキノリニル；イソキノリニル；ベンゾチオフェニル；１個のクロロ置換基で任意に置換されたイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル；ベンゾチアゾリル；−ベンゾイミダゾール−２−イル；１個のオキソ置換基で任意に置換されたジヒドロベンゾオキサゾリル；メチル又はオキソから選ばれる１個の置換基で任意に置換されたジヒドロベンゾオキサゾリジニル；オキソ又はヒドロキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたピリミジニル；窒素ヘテロ原子が１個のトリフルオロメチルカルボニル置換基で任意に置換されたテトラヒドロイソキノリニル；又はメチル又はトリフルオロメチルから選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたピラゾリルであり；但し、最大１個の置換基はトリフルオロメチルである；
ｆｆｆｆ）Ｒ１は、アミノ、メチルアミノ、又はジメチルアミノ；
ｇｇｇｇ）Ｒ２は、アダマンチルにより置換されたＣ１〜２アルキル；
ｈｈｈｈ）Ｒ２は、２個のＣ６〜１０アリール基により置換されたＣ１〜６アルキルであり、前記２個のアリール基のうちの１つは、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルキル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルカルボニルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換される；但し、最大２個の置換基は、１〜３個のフルオロ置換基により置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、及びＣ１〜３アルキルカルボニルから選ばれ；並びに前記２個のアリール基の内他の１つは、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルキル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルカルボニルから選ばれる１個の置換基で任意に置換される；
ｉｉｉｉ）Ｒ２は、１個のＣ６〜１０アリール基及びヒドロキシ又はオキソから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルであり、Ｃ６〜１０アリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜４アルキル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、又はＣ１〜３アルキルカルボニルから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換される；但し、最大２個の置換基は、１〜３個のフルオロ置換基により置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜３アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、及びＣ１〜３アルキルカルボニルから選ばれる；
ｊｊｊｊ）Ｒ２は、フェニルにより置換されたＣ１〜６アルキルであり、このフェニルは４又は５個のフルオロ置換基により置換されたか；又はフェニルはメトキシ及び３〜４個のフルオロ置換基により置換される；
ｋｋｋｋ）Ｒ２は、１個のヘテロアリール基及びオキソ又はヒドロキシから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルであり、前記ヘテロアリール基は、１〜３個のフルオロ置換基又はクロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、又はＣ１〜４アルキルから選ばれる１個の置換基により任意に置換される；
ｌｌｌｌ）Ｒ２は、１個のベンゾ縮合ヘテロアリール基及びオキソ又はヒドロキシから選ばれる１個の追加的な置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキルであり、前記ベンゾ縮合ヘテロアリール基は、クロロ、フルオロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、又はＣ１〜４アルキルから選ばれる個の置換基で任意に置換される；
ｍｍｍｍ）Ｒ２は、１個のヘテロ環基により置換されたＣ１〜６アルキルであり、前記ヘテロ環基は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、オキソ、又はヒドロキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換される；但し、最大２個の置換基オキソ及びヒドロキシより成る群から選ばれる；
ｎｎｎｎ）Ｒ２は、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、又は２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルにより置換されたＣ１〜６アルキルである；
ｏｏｏｏ）Ｒ２は、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１〜３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、フルオロ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシ、Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜３）２、Ｃ３〜６環状アルキルオキシ、Ｃ３〜４環状アルキル、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、及びＣ１〜４アルキル（このＣ１〜４アルキルは、ハロゲン又はヒドロキシから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換される）より成る群から独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたＣ５〜８環状アルキルから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたＣ２〜６アルキルであり；但し、１個以下のアルキル置換Ｃ５〜８環状アルキルのＣ１〜４アルキルの置換基はヒドロキシであり、及びＣ５〜８環状アルキルの２個以下の置換基はオキソである；
ｐｐｐｐ）Ｒ２は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルから選ばれる１個の置換基により置換されたＣ１〜６アルキル；
ｑｑｑｑ）Ｒ２は、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、２−（シクロプロピル）エチル、又はシクロヘキシルメチル；
ｒｒｒｒ）Ｒ２は、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、又はピペリジニルから選ばれる１個の置換基により置換されたＣ１〜６アルキル（上記置換基のいずれもが、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、又はオキソから独立して選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換される；但し、最大２個の置換基はオキソである）；
ｓｓｓｓ）Ｒ２は、２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エチル、（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジニル）メチル、（２，５−ジオキソ−ピロリジン−１−イル）−エチル、モルホリン−４−イル−エチル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、２−（モルホリン−４−イル）エチル、（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジニル）メチル、５−オキソ−ピロリジン−２−イルメチル、２−（モルホリン−４−イル）エチル、（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジニル）メチル、２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）エチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、５−オキソ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、又はピペリジン−４−イルメチル；
ｔｔｔｔ）Ｒ２は、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜３アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル、１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されたＣ１〜４アルキルスルホニル、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、又はニトロから選ばれる１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニルにより置換されたＣ１〜６アルキルである；但し、最大２個の置換基は、トリフルオロメチル、１〜３個のフルオロ置換基により置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜３アルキルチオ、トリフルオロメチルチオ、Ｃ１〜３アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜３アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノカルボニル；１〜３個のフルオロ置換基により置換されたＣ１〜４アルキルスルホニル、及びニトロより成る群から選ばれる；
ｕｕｕｕ）Ｒ２は、メトキシ、フルオロ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メトキシカルボニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、メチル、クロロ、ブロモ、又はヒドロキシから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたフェニルにより置換されたＣ１〜６アルキル；
ｖｖｖｖ）Ｒ２は、３−メトキシフェニルメチル、４−メトキシフェニルメチル、２−フルオロフェニルメチル、３−フルオロフェニルメチル、４−フルオロフェニルメチル、３，４，５−トリフルオロフェニルメチル、３，４−ジフルオロフェニルメチル、２−ニトロフェニルメチル、２−トリフルオロメトキシフェニルメチル、３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、４−ジフルオロメトキシフェニルメチル、４−クロロ−２−フルオロ−５−メトキシフェニルメチル、フェニルメチル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニルメチル、２−メチルフェニルメチル、３−メチルフェニルメチル、２，５−ジクロロフェニルメチル、３−クロロ−４−フルオロフェニルメチル、４−クロロ−３−フルオロフェニルメチル、２−（フェニル）エチル、４−クロロフェニルメチル、２−メトキシフェニルメチル、５−ブロモ−２−メトキシフェニルメチル、３−メトキシフェニルメチル、４−フルオロ−３−メトキシフェニルメチル、２−ブロモ−５−メトキシフェニルメチル、４−メトキシ−３−ブロモフェニルメチル、３−ニトロフェニルメチル、３−メトキシカルボニルフェニルメチル、４−メトキシカルボニルフェニルメチル、４−トリフルオロメチルチオフェニルメチル、４−トリフルオロメチルスルホニルフェニルメチル、又は３−ヒドロキシフェニルメチル；
ｗｗｗｗ）Ｒ２は、ピリジニル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、又はキノリニルから選ばれる１個の置換基により置換されたＣ１〜６アルキルであり；前記ピリジニルは、１〜３個のフルオロ又はクロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜３アルキルチオ、シアノ、若しくはＣ１〜４アルキルから選ばれる１個の置換基で任意に置換される；
ｘｘｘｘ）Ｒ２は、キノリン−８−イルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル、ピリジン−３−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、２，３，６−トリフルオロ−ピリジン−４−イルメチル、又は２−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル；
ｙｙｙｙ）Ｒ２は、アダマンチルにより置換されたＣ１〜２アルキル；又はＲ２は、Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜４アルコキシカルボニルアミノ；ジ（Ｃ１〜３）アルキルアミノ；Ｃ１〜６アルキルスルホニル；Ｃ１〜６アルキルチオ；フルオロ；Ｃ２〜６アルケニル；Ｃ１〜６アルコキシカルボニル；ヒドロキシ；トリフルオロメチル；Ｃ２〜６アルキニル；Ｃ１〜６アルキルカルボニル；Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜３）２；Ｃ３〜６環状アルキルオキシ；又はアミノから独立して選ばれる１〜２個の置換基で任意に置換されたＣ１〜６アルキル；
ｚｚｚｚ）Ｒ２は、エチル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、アリル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル、２−（ジメチルアミノ）エチル、２−（メタンスルホニル）エチル、２−（メトキシカルボニル）−２（Ｒ）−メチルエチル、２−（メトキシカルボニル）−２（Ｓ）−メチルエチル、２−（メチルスルファニル）エチル、メトキシカルボニルメチル、２−メトキシエチル、３−メトキシ−３−メチル−ブチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、５，５，５−トリフルオロペンチル、３−ペンチニル、２−フルオロエチル、３−フルオロプロピル、２，２−ジフルオロエチル、２−シクロヘキシルオキシ−エチル、２−ｔ−ブトキシエチル、３−ｔ−ブトキシプロピル、５−（エトキシカルボニル）ペンチル、２（Ｒ）、３−ジヒドロキシプロピル、２（Ｓ）−メトキシカルボニル−２−メチルエチル、２（Ｒ）−メトキシカルボニル−２−メチルエチル、又は３−（メチルカルボニル）プロピルであり；
ａ５）Ｒ３は水素；
ｂ５）Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキル；
ｃ５）Ｒ３はトリフルオロメチル；
ｄ５）Ｒ３はＣ１〜４アルコキシ；
ｅ５）Ｒ３はブロモ；
ｆ５）Ｒ３はクロロ；
ｇ５）Ｒ３はフルオロ；
ｈ５）Ｒ３はヒドロキシ；
ｉ５）Ｒ４は水素；
ｊ５）Ｒ４はフルオロ；
ｋ５）Ｒ４はクロロ；
ｌ５）Ｒ４はメチル；
ｍ５）Ｒ５は水素；
ｎ５）Ｒ６は水素、
ｏ５）Ｒ６はフルオロ、
ｐ５）Ｒ６はクロロ、
ｑ５）Ｒ６はメトキシ、
ｒ５）Ｒ６はメチル；
ｓ５）Ｒ１１は下図から選ばれ：
【００６２】
【化１５】
0005539868.tif 000016
【００６３】
ｔ５）Ｒ１２は下図から選ばれ：
【００６４】
【化１６】
0005539868.tif 000017
式中、Ｒ１３はＨ、−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）２、又は−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ；及びＲ１４は−Ｃ１〜２アルキル、−Ｃ１〜３アルキル−ＯＨ、又は−Ｃ１〜３アルキルＣＯ２Ｈであり；
及び、同一置換基の異なる実施形態を組み合わせることによる組み合わせは除外されることが了解されるという前提において、上記実施形態ａ）からｔ５）までの組み合わせ；但しＲ１がＣ６〜１０アリールの場合で、式中Ｃ６〜１０アリールが、カルボキシによりその２位が置換されたフェニルであるときには、Ｙが水素以外であり；Ｒ２が、少なくとも１個のＰ（Ｏ）（ＯＣＨ３）２置換基により置換されたＣ１〜６アルキルの場合、Ｒ１はＣ６〜１０アリールにより任意に置換され；Ｒ２が、少なくとも１個のアルコキシカルボニル置換基で置換されたＣ１〜６アルキルの場合、Ｒ１はＣ６〜１０アリールにより任意に置換され；Ｙが無置換フェニル、及びＲ１がエチルの場合、Ｒ２は４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチルではなく；Ｒ２が、少なくとも１個の窒素ヘテロ原子を含む無置換ヘテロ環で置換されたＣ１〜６アルキルの場合、ペンダント基の結合点は該窒素へテロ原子を介し；Ｒ２が、置換又は無置換Ｃ１〜６アルキルの場合、Ｒ１は、その３−位でＲ１１又はＲ１２に置換されたフェニル以外のものであり；
但し、式（Ｉ）は、以下のものより成る群から選ばれる化合物以外の化合物である：
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−シアノフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がオクタヒドロ−キノリジン−１−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ピペラジン−１−イルカルボニルフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニルアミノ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−アミノカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルアミノカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２ｉが３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙが４−メチル−ピペラジン−１−イルカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１−ヒドロキシエチル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−フルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−フルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である化合物；
並びに上記のエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、及びそれらの薬学的に許容される塩。
【００６５】
式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩ）の化合物を含む：
【００６６】
【化１７】
0005539868.tif 000018
式中、Ｙ、Ｒ１及びＲ２は本明細書において定義されるもの；並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、溶媒和物、及びそれらの薬学的に許容される塩である。
【００６７】
式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩＩ）の化合物を含む：
【００６８】
【化１８】
0005539868.tif 000019
式中、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｙ、及びＲ２は本明細書において定義されるものであり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂ以下のものより成る群から選ばれる：
ａ）２−メチル及びＨ；
ｂ）２−フルオロ及び水素；
ｃ）３−フルオロ及び水素；
ｄ）３−メチル及び水素；
ｅ）３−フルオロ及び５−フルオロ；
ｆ）２−フルオロ及び５−フルオロ；
ｇ）２−クロロ及び水素；
ｈ）３−クロロ及び水素；
ｉ）２−クロロ及び６−クロロ；
ｊ）２−トリフルオロメチル及び水素；
ｋ）３−トリフルオロメチル及び水素；
ｌ）３−トリフルオロメトキシ及び水素；及び
ｍ）３−シアノ及び水素；
並びに上記のエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、及びそれらの薬学的に許容される塩。
【００６９】
本発明の更なる実施形態は、以下のものから選ばれる式（Ｉ）の化合物を対象とする：
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、ｃがエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がアダマンタ−１−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がアダマンタ−１−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロヘキシルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ヒドロキシフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がチエン−２−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がチエン−２−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメチル−３−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−メチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−メトキシ−３−ブロモフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１はチエン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１チエン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ピペリジン−１−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が３−フルオロフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がチエン−３−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−ヒドロキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が３−ヒドロキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はキノリン−８−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１チエン−３−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１チエン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１チエン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が３−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−フェノキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が２−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ヒドロキシフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が３−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が２−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−フルオロフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がｎ−ヘキシル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フェニルプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−フェニルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−フルオロフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシアノ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−ニトロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−クロロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メトキシカルボニル）−２（Ｒ）−メチルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はキノリン−６−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２は２（Ｓ）−メトキシカルボニル−２−メチルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がエチル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が５−（エトキシカルボニル）ペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがピリミジン−５−イル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−クロロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３及びＲ４が水素、Ｒ６は水素、ＡがＮ，並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３及びＲ４が水素、Ｒ６は水素、ＡがＮ，並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がピリジン−２−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２（Ｒ）−メトキシカルボニル−２−メチルエチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が３−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メチルスルファニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がキノリン−８−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がベンゾチアゾール−６−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（メトキシカルボニル）エチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メトキシカルボニル）−２（Ｓ）−メチルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がｎ−プロピル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシ−３−フルオロフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１エチル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−ニトロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はイソキノリン−５−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が３−ヒドロキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−メトキシフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピペリジン−４−イル）メチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−クロロピリジン−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がピリジン−３−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はチエン−３−イル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がキノリン−６−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−フェニルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−クロロピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がチエン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（フェニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は２，４−ジヒドロキシ−６−メチル−ピリミジン−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が４−ヒドロキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−（メチルカルボニル）プロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がシクロヘキシルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−ヒドロキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ピペリジン−１−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がメトキシカルボニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はイソキノリン−５−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がキノリン−８−イル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１はイソキノリン−５−イル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がアリル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−メトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がｎ−ブチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がキノリン−６−イル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がメトキシカルボニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２３−ペンチニル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が３−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がピリジン−４−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がピリジン−２−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が３−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−フルオロフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がシクロヘキシルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メチルスルファニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジン−２−イル）メチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が５−ブロモ−２−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１はメタンスルホニルメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が２−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１１がフェニル、Ｒ２が２−ブロモ−５−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−ニトロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がエチル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−メチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がシクロヘキシルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がｎ−プロピル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−ニトロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＮである式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−フェニルエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−クロロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が４−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジン−２−イル）メチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メタンスルホニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ジメチルアミノ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がｎ−ブチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２はアリル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＣＲ６６；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１は１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がＮ−メチルピロリジン−２（Ｓ）−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がピリジン−２−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ジメチルホスホ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がシクロヘキシル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メチルスルファニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がピリジン−３−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（ジメチルアミノ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジン−２−イル）メチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（メタンスルホニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−アミノエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が３−ペンチニル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（メチルスルファニル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（２，５−ジオキソ−ピロリジン−１−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがチエン−３−イル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが２−フルオロフェニル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−オキソ−ピロリジン−５（Ｒ）−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−オキソ−ピロリジン−５（Ｓ）−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＣＲ６；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１が２−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−メトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が２−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３は水素、Ｒ４がメトキシ、Ｒ５及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシエチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−オキソ−ピロリジン−５（Ｓ）−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアセチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−（モルホリン−４−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが４−フルオロフェニル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１が４−トリフルオロメチルフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２がピリジン−４−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３は水素、Ｒ４がＣｌ、Ｒ５は水素、Ｒ６がメトキシ、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が水素、Ｒ６がメトキシ、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、Ｒ２がキノリン−８−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−トリフルオロメチルフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２は２（Ｒ）、３−ジヒドロキシプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が水素、Ｒ６がメトキシ、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニルメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＢｒ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；又は
ＧがＳ、ＹがＣｌ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がアミノ、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がアミノ、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１がメチルアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が２−クロロピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が６−クロロ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がジメチルアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が２−クロロピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が６−クロロ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が２−クロロピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３−クロロ−６−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがトリフルオロメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−（２−メチル−５−トリフルオロメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−チエン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−メトキシカルボニル−フラン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−（５−トリフルオロメチル−イソオキサゾール−３−イル）−チエン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−ブロモ−６−クロロピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は５、６−ジクロロピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ピラゾール−１−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（オキサゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−クロロ−４−メチルカルボニルアミノ−フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が６−クロロ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノ−メチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルアミノ−メチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがｎ−プロピルアミノ−メチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがピロリジン−１−イルメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１はメタンスルホニル−メチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が８−メトキシキノリン−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が８−メトキシキノリン−５−イル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−メトキシピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−ジメチルアミノピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−メトキシピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−ジメチルアミノピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１はメタンスルホニル−メチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が２−ｔ−ブトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が３，４−ジフルオロ−フェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ピリジン−４−イルオキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ピリジン−３−イルオキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−メチルチオ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−メチルチオピリジン−３−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３−メトキシカルボニルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−メトキシカルボニルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがピロリジン−１−イルメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がメチル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−シアノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−メチルカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２はプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２はペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２はヘキシル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−ｔ−ブトキシプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−ｔ−ブトキシエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２はプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が３−メトキシカルボニルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４−メトキシカルボニルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１がピリジン−３−イル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−シアノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−アミノカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−アミノカルボニルフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が３−ｔ−ブトキシプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルアミノ−メチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノ−メチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがホルミル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノ−メチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメトキシ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメトキシ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、ＹがＨ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがブロモ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメトキシ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメトキシ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロブチルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロペンチルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が二環状［２．２．１］ヘプタ−２−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２はテトラヒドロピラン−４−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−ジメチルアミノ−エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ピロリジン−１−イルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−モルホリン−４−イル−フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−ジメチルアミノピリジン−３−イル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ４がフルオロ、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２はイソブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−シクロヘキシルオキシ−エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−メトキシ−３−メチル−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルアミノカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアミノカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−ジメチルアミノスルホニルフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−ジメチルアミノスルホニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙが１−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアミノカルボニル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルアミノカルボニル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノカルボニル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがアミノカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがジメチルアミノカルボニル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（Ｎ−ヒドロキシ−アセタミジニル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（Ｎ−（メチルカルボニルオキシ）アセタミジニル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（Ｎ−ヒドロキシ−アセタミジニル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がシクロプロピルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（Ｎ−ヒドロキシ−アセタミジニル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−クロロ−４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＣＲ６；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−ジフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−メタンスルホニルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がペンタフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメチルスルホニルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がピリジン−２−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ニトロフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニルアミノ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロペンチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロペンチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメタンスルホニルアミノ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニルアミノ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−カルボキシエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，４，５−トリフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２は２，５−ジクロロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−クロロ−３−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；６
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，４−ジメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメチルチオフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシチエン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−カルボキシ−３−メチルチエン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−カルボキシフラン−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がメチルアミノ、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメチルアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１Ｓ＊−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１Ｒ＊−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがジメチルアミノ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１がメチルアミノ、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がメチルアミノ、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ヒドロキシアミノカルボニル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ４がトリフルオロメチル、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ４がトリフルオロメチル、Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−モルホリン−４−イル−フェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロピル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−シアノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがブロモ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−アミノ−３−クロロ−フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−アミノ−３−ブロモフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）−フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（メトキシカルボニル）エチル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（メトキシカルボニル）エチル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（メトキシカルボニル）エチル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（メトキシカルボニル）エチル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−カルボキシエチル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−カルボキシエチル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−カルボキシエチル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）−フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−λ−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノカルボニル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−２λ４−［１，２，３，５］オキサチアジアゾール−４−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがジメチルアミノ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチルアミノ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙが４−メチル−ピペラジン−１−イル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがアミノ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがピペラジン−１−イル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙがメチルアミノ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ（Ｏ２）、Ｙが４−メチル−ピペラジン−１−イル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−アミノ−３−ブロモフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メタンスルホニルアミノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が３−ブロモ−４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がトリフルオロメチル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がトリフルオロメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がトリフルオロメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がトリフルオロメチル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−アミノ−３−クロロ−フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−アミノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４，４，４−トリフルオロブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロプロピル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロプロピル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メタンスルホニルアミノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３，５−ジクロロ−４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３、５−ジクロロ−４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が３−ブロモ−４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−メチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３−クロロ−４−メチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が３−ブロモ−４−メチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−メチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−トリフルオロメチルカルボニルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−トリフルオロメチルカルボニルアミノフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロブチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロブチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（２−ジメチルアミノメチル−イミダゾール−１−イル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１が２，２，２−トリフルオロエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がメチルアミノ、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が３−メタンスルホニルアミノフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；６
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が３−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−（シクロプロピルスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１が４−（シクロプロピルスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がキノキサリン−５−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１−メチル−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がキノキサリン−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−ホルミルエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が５−クロロ−１−メチル−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１は１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２がフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が３−クロロ−４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２がフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−ブロモフェニル、Ｒ２が３−クロロ−４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ジエチルアミノフェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（チオモルホリン−４−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ピペラジン−１−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が１−メチル−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が１−メチル−ベンゾイミダゾール−２−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−アミノ−インダン−５−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（チオモルホリン−４−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ピペリジン−１−イル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチルＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ピペリジン−１−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロプロピル、Ｒ１が４−（メトキシカルボニル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロブチル、Ｒ１が４−（メトキシカルボニル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロプロピル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがシクロブチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−（メトキシカルボニル）プロピル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ヒドロキシブチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−（メトキシカルボニル）エチル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメトキシカルボニルメチル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−カルボキシエチル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ヒドロキシプロピル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−カルボキシプロピル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が５−クロロ−２−メトキシ−４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロペニル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−クロロ−２−フルオロ−５−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ブロモプロピル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がシクロプロピル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ブロモブチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−シアノフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１が４−シアノフェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−３−フルオロフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシ−３−フルオロフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−フルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルカルボニル）フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−（イミダゾール−１−イル）プロピル、Ｒ２が３−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（イミダゾール−１−イル）ブチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が２−ヒドロキシ−４−（メタンスルホニルアミノ）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ピロリジン−３Ｓ−イルアミノカルボニル）−フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（ピロリジン−３Ｒ−イルアミノカルボニル）−フェニル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；６
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がメトキシカルボニルメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がカルボキシメチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−ヒドロキシエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−メトキシカルボニルエチル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−カルボキシエチル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が２−ブロモエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−ジメチルアミノフェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（モルホリン−４−イル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２，４，５−トリフルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがイソプロペニル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２，４，５−トリフルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン−３−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピリジン−３−イル、Ｒ２が２−（シクロプロピル）エチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が６−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）ピリジン−３−イル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が４−トリフルオロメトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−（１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−フェニル、Ｒ２が５，５，５−トリフルオロペンチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＮ；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３−カルボキシフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＮ；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＮ；
ＧがＳ、Ｙがクロロ、Ｒ１が３−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が水素、ＡがＣＲ５、及びＢはＮ；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−フルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−メトキシ−エチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が４−カルボキシフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３，４−ジフルオロフェニル、Ｒ２がフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３，４−ジフルオロフェニル、Ｒ２が４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３，４−ジフルオロフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメトキシメチル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがヒドロキシメチル、Ｒ１が２，５−ジブロモフェニル、Ｒ２が３，４−ジフルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−メトキシフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙが１−メトキシ−エチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２、３、５−トリフルオロ−ピリジン−４−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３，４−ジフルオロフェニル、Ｒ２が２−フルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が３−フルオロプロピル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１が４−メトキシカルボニルフェニル、Ｒ２が２−フルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がフェニル、Ｒ２が２−フルオロエチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−フルオロ−４−（４−フルオロフェニルメトキシ）フェニル、Ｒ２が４−フルオロフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチル、Ｒ１が３−フルオロ−４−（フェニルメトキシ）フェニル、Ｒ２がフェニルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがメチルカルボニル、Ｒ１がエチル、Ｒ２が２−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、Ｙがブロモ、Ｒ１がｎ−ブチルアミノ、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
ＧがＳ、ＹがＨ、Ｒ１がｎ−ブチルアミノ、Ｒ２がｎ−ブチル、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が水素、ＡがＣＲ５、並びにＢはＣＲ６である式（Ｉ）の化合物；
又は上記の薬学的に許容される塩。
【００７０】
本発明の更なる実施形態は以下の群から選ばれる式（Ｉ）の化合物を対象とする：
【００７１】
【化１９】
0005539868.tif 000020
【００７２】
【化２０】
0005539868.tif 000021
【００７３】
【化２１】
0005539868.tif 000022
【００７４】
【化２２】
0005539868.tif 000023
【００７５】
【化２３】
0005539868.tif 000024
【００７６】
又は上記の薬学的に許容される塩。
【００７７】
医薬として使用するために、式（Ｉ）の化合物の塩とは、毒性のない「薬学的に許容される塩」を指す。しかしながら、その他の塩も式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の調製において有用である。適切な薬学的に許容される式（Ｉ）の化合物の塩は、例えば、化合物の溶液を塩酸、硫酸、フマル酸、マレイン酸、コハク酸、酢酸、安息香酸、クエン酸、酒石酸、炭酸又はリン酸のような薬学的に許容される酸の溶液と混合することにより得られる酸付加塩を含む。更に、式（Ｉ）の化合物が酸性基を有する場合は、その適切な薬学的に許容される塩は、ナトリウム又はカリウム塩のようなアルカリ金属塩；カルシウム又はマグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩；及び４級アンモニウム塩のような適切な有機リガンドとの塩を形成することができる。したがって、代表的な薬学的に許容される塩は、酢酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重炭酸塩、重硫酸塩、酸性酒石酸塩、ホウ酸塩、臭化物塩、カルシウム・エデト酸塩、カンシル酸塩、炭酸塩、塩化物塩、クラブラン酸塩、クエン酸塩、２塩酸塩、エデト酸塩、エジシル酸塩、エストレート、エシラート、フマル酸塩、グルセプト酸塩、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリコリルアルサニレート、ヘキシルレゾルシネート、ハイドロバミン、臭化水素酸塩、塩酸塩、ヒドロキシナフトエート、ヨウ化物塩、イソチオネート、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、メチル臭化物塩、メチル硝酸塩、メチル硫酸塩、ムチン酸塩、ナプシラート、硝酸塩、Ｎ−メチルグルカミン・アンモニウム塩、オレイン酸塩、パモン酸塩（エンボナート）、パルミチン酸塩、パントテン酸塩、リン酸塩／２リン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、硫酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩、トシル酸塩、トリエチオジド及び吉草酸塩を含む。
【００７８】
薬学的に許容される塩の調製に使用される代表的な酸及び塩基は、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アシル化されたアミノ酸類、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、Ｌ−アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、（＋）−ショウノウ酸、カンファースルホン酸、（＋）−（１Ｓ）−カンファー−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、桂皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシル硫酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、Ｄ−グルコン酸、Ｄ−グルクロン酸、Ｌ−グルタミン酸、α−オキソ−グルタル酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩酸、（＋）−Ｌ−乳酸、（±）−ＤＬ−乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、（−）−Ｌ−リンゴ酸、マロン酸、（±）−ＤＬ−マンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモン酸、リン酸、Ｌ−ピログルタミン酸、サリチル酸、４−アミノ−サリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、タンニン酸、（＋）−Ｌ−酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸及びウンデシレン酸を含む酸を含み；並びにアンモニア、Ｌ−アルギニン、ベネタミン、ベンザチン、水酸化カルシウム、コリン、デアノール、ジエタノールアミン、ジエチルアミン、２−（ジエチルアミノ）−エタノール、エタノールアミン、エチレンジアミン、Ｎ−メチル−グルカミン、ハイドロバミン、１Ｈ−イミダゾール、Ｌ−リジン、水酸化マグネシウム、４−（２−ヒドロキシエチル）−モルホリン、ピペラジン、水酸化カリウム、１−（２−ヒドロキシエチル）−ピロリジン、二級アミン、水酸化ナトリウム、トリエタノールアミン、トロメタミン及び水酸化亜鉛を含む塩基を含む。
【００７９】
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物のプロドラッグを含む。一般に、かかるプロドラッグは、インビボで必要な化合物に容易に変換され得る化合物の機能的誘導体である。したがって、本発明の治療又は予防の実施形態方法においては、用語「投与する」は、具体的に開示された化合物又は具体的には開示されていないが、患者に投与後にインビボにおいて特定の化合物に変換される化合物と共に記載される様々な疾患、病的状態、症候群、及び障害の治療又は予防を包含する。好適なプロドラッグ誘導体の選択及び調製に関する通常の手順は、例えば、ブンドガード（Bundgaard）・Ｈ著「プロドラッグの設計（Design of Prodrug）」（エルゼビア社（Elsevier）、１９８５）に記載されている。
【００８０】
本発明の実施形態に従う化合物少なくとも１個の不斉中心を有し、したがってそれらはエナンチオマーとして存在する。化合物が２つ以上のキラル中心を有する場合、それらは更にジアステレオマーとして存在し得る。すべてのそのような異性体及びその混合物が本発明の範囲に包含される。更にその化合物に関する結晶形の中には多形として存在できるものもあり、そしてそのまま本発明に含まれることが意図される。加えて、化合物の中には水（すなわち水和物）又は一般的な有機溶媒との溶媒和物を形成できるものもあり、そしてそのような溶媒和物も本発明の範囲に包含されることが意図されている。当業者は、本明細書で用いる用語「化合物」が、式Ｉの化合物の溶媒和物を含むことを理解するであろう。
【００８１】
本発明の特定の実施形態に従う化合物の調製のプロセスが、立体異性体の混合物を生じさせる場合は、これらの異性体は、分取クロマトグラフィーなどの通常の技術により分離することができる。化合物はラセミ体で調製されてもよく、又は個々のエナンチオマーをエナンチオ選択的合成、又は分割のいずれかにより調製することができる。化合物は、例えば標準的な技術、例えば（−）−ジ−ｐ−トルオイル−Ｄ−酒石酸及び／又は（＋）−ジ−ｐ−トルオイル−Ｌ−酒石酸などの光学的に活性な酸と共に塩を形成することによりジアステレオマー対を形成した後、分別結晶化及び遊離塩基の再生を行ってそれらの成分であるエナンチオマーに分割することができる。化合物は、ジアステレオマーエステル又はアミドの形成と、その後のクロマトグラフ分離及びキラル補助基の除去により分割することもできる。代替的に、化合物は、キラルＨＰＬＣカラムを使用して分割されてもよい。
【００８２】
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物の（＋）−エナンチオマーを含む、（＋）−エナンチオマーを含み、及び／又は本質的に（＋）−エナンチオマーより成る薬学的組成を含む組成を対象とし、その組成は該化合物の（−）−異性体を実質的に含まない。本明細書の文脈における「実質的に含まない」とは、下式により求められる（−）−異性体が約２５％未満、好適には約１０％、より好適には約５％、なおさら好適には約２％未満及びなおさら好適には約１％未満であることを意味する。
【００８３】
【数１】
0005539868.tif 000025
【００８４】
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物の（−）−エナンチオマーを含む、（−）−エナンチオマーを含み、及び／又は本質的に（−）−エナンチオマーより成る薬学的組成を含む組成を対象とし、その組成は該化合物の（＋）−異性体を実質的に含まない。本明細書の文脈における「実質的に含まない」とは、下式により求められる（＋）−異性体が約２５％未満、好適には約１０％、より好適には約５％、なおさら好適には約２％未満及びなおさら好適には約１％未満であることを意味する。
【００８５】
【数２】
0005539868.tif 000026
【００８６】
本発明の様々な実施形態の化合物のいずれの調製の間、関係する分子の感受性又は反応性基を保護することが必要であり及び／又は望ましい。これはマッコーミー（McOmie）・Ｊ．Ｆ．Ｗ著、「有機化学における保護基（Protective Groups in Organic Chemistry）」第２版（プレナム・プレス社（Plenum Press）、１９７３）；グリーン（Greene）・Ｔ．Ｗ．及びウッツ（Wuts）・Ｐ．Ｇ．Ｍ．著、「有機合成における保護基（Protective Groups in Organic Synthesis）」（ジョン・ワイリー・アンド・サンズ（John Wiley & Sons）、１９９１）；及びグリーン（Greene）・Ｔ．Ｗ．及びウッツ（Wuts）・Ｐ．Ｇ．Ｍ．著、「有機合成における保護基（Protective Groups in Organic Synthesis）」第３版（プレナム・プレス社（Plenum Press）、１９９９）などに記載されるような通常の保護基を用いて達成することができる。保護基は、その後の都合のよい段階で、当技術分野で周知の方法により除去することができる。
【００８７】
本発明の実施形態の化合物（その薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される溶媒和物を含む）は単独で投与されることができるが、それらは通常、意図された投与経路及び標準の薬学的又は獣医学的な実務の観点から選ばれる、薬学的に許容されるキャリヤ、薬学的に許容される賦形剤及び／又は薬学的に許容される希釈剤との混合物として投与される。したがって、本発明の特定の実施形態は、式（Ｉ）の化合物及び少なくとも１個の薬学的に許容されるキャリヤ、薬学的に許容される賦形剤、及び／又は薬学的に許容される希釈剤を含む薬学的及び獣医学的組成を対象とする。
【００８８】
一例として、本発明の実施形態の薬学的組成では、式（Ｉ）の化合物は、いかなる適切なバインダー、潤滑剤、懸濁化剤、コーティング剤、可溶化剤、及びそれらの組み合わせと混合することができる。
【００８９】
本発明の化合物を含む錠剤又はカプセルのような固体の経口投与形態は、必要に応じて少なくとも１個の投与形態を１回に投与することができる。徐放性製剤中の化合物を投与することも可能である。
【００９０】
本発明による化合物が投与されることのできる追加的な経口形態は、エキシリル剤、溶液、シロップ、及び懸濁液であり、そのそれぞれが任意に香料及び着色剤を含む。
【００９１】
代替的に、式（Ｉ）の化合物は、吸入（気管内又は経鼻的に）により投与されることができ、又は座薬若しくはペッサリー、又は局所的にローション、溶液、クリーム、軟膏若しくは散布剤として塗布されることができる。例えば、それらは、ポリエチレングリコール又は流動パラフィンの水性エマルジョンを含むか、それより成るか、及び／又は本質的にそれより成るクリームの中に組み込むことができる。それらは、クリームの重量の約１％〜約１０％の濃度で、白色ワックス又は白色軟パラフィン基剤を含むか、それより成るか、及び／若しくは本質的にそれより成る軟膏に、必要に応じていかなる安定剤及び保存料と共に組み込まれることができる。代替的な投与方法は、皮膚又は経皮パッチを使用することによる経皮投与を含む。
【００９２】
本発明の薬学的組成（本発明の化合物単独と同様に）は、非経口的に、例えば空洞内、静脈内、筋肉内、皮下、皮内、又は髄腔内に注入することができる。この場合、その組成は、少なくとも１つの適切なキャリヤ、１つの適切な賦形剤、及び１つの適切な希釈剤を含む。
【００９３】
非経口投与に対して、本発明の薬学的組成は、例えば、十分な塩及び単糖類のような溶液を血液と等浸透圧に保つ他の物質を含む殺菌された水溶液の形態の使用に最も適している。
【００９４】
口腔又は舌下投与に対しては、本発明の薬学的組成は、既存の方法で製剤される錠剤又はトローチ剤の形態で投与されることができる。
【００９５】
更なる例として、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を活性成分として含む薬学的組成は、化合物を通常の薬学的配合技術に従う薬学的に許容されるキャリヤ、薬学的に許容される希釈剤、及び／又は薬学的に許容される賦形剤と混合することにより調製されることができる。前記キャリヤ、賦形剤、及び希釈剤は、所望の投与経路（例えば、経口、非経口などの）に応じ、広範な形態を取ることができる。したがって懸濁液、シロップ、エキシリル剤及び溶液などの液体の経口用製剤では、適切なキャリヤ、賦形剤及び希釈剤は、水、グリコール類、油類、アルコール類、着香料、保存料、安定剤、着色剤などを含み；粉剤、カプセル、及び錠剤などの固体の経口用製剤では、適切なキャリヤ、賦形剤及び希釈剤は、でんぷん類、糖類、希釈剤、造粒剤、潤滑剤、バインダー、崩壊剤などを含む。その吸収及び崩壊の主要な体内部位を調節するために、固体の経口用製剤は、更に任意に糖類のような物質により被覆されることができ、又は経腸的に吸収されるように被覆されることができる。非経口投与のための、キャリヤ、賦形剤及び希釈剤は、通常滅菌水を含み、及び溶解性の向上及び組成の保存のための他の成分を加えることができる。注射用懸濁液又は溶液は、水性のキャリヤ並びに可溶化剤及び保存料のような適切な添加物と共に調製することができる。
【００９６】
式（Ｉ）の化合物又はその薬学的組成の治療有効量は、平均的な（７０Ｋｇ）のヒトに対する１日当たり１〜４回の投薬計画において、詳しくは約０．１ｍｇ〜約３０００ｍｇ、より詳しくは約１ｍｇ〜約１０００ｍｇ、より詳しくは約１０ｍｇ〜約５００ｍｇの活性成分の薬量範囲を含み；当業者にとっては自明なことであるが、本発明の活性化合物の治療有効量は、治療されるべき疾患、症候群、病的状態、及び障害が変化することにより変化する。
【００９７】
経口投与については、薬学的組成は、好適には約０．０１、約１０、約５０、約１００、約１５０、約２００、約２５０、及び約５００ミリグラムの本発明の化合物を活性成分として含む錠剤として提供される。
【００９８】
有利なことに、式（Ｉ）の化合物は、毎日１回で投与されることができ、又は１日当たりの合計薬量を２、３、及び４回に分けて投与されることができる。
【００９９】
投与される式（Ｉ）の化合物の最適薬量は容易に決定されることができるが、使用される具体的な化合物、投与形態、製剤の強度、及び疾患、症候群、病的状態、又は障害の進行状態により変化する。更に、治療される特定の被験者に付随する、被験者の年齢、体重、食事、及び投与時間を含む因子は、適切な治療水準を達成するために、薬量を調節することの必要性をもたらす。上記投与量は、したがって、平均的な場合の代表例である。もちろん、より高いか又はより低い薬量範囲が有効である個別の例が存在し、かかるものも発明の範囲の中に含まれる。
【０１００】
式（Ｉ）の化合物を、それを必要としている被験者のために使用する場合には、常に、上記のいずれかの組成及び用法・用量又は当技術分野で確立されたそれらの組成及び用法・用量の式（Ｉ）の化合物が投与され得る。
【０１０１】
式（Ｉ）の化合物は、ＴＲＰＭ８イオン・チャンネルのアンタゴニストとして、その疾患、症候群、病的状態、又は障害がＴＲＰＭ８受容体の調節により影響される動物、哺乳類及びヒトを含む被験者の疾患、症候群、病的状態、又は障害を治療するための方法において有用である。かかる方法は、かかる治療又は予防を必要とする動物、哺乳類、及びヒトを含む被験者に、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、塩、又は溶媒和物を投与することを含み、それより成り、及び本質的にそれより成る。式（Ｉ）の化合物は、特に、疼痛、若しくは疾患、症候群、病的状態、若しくはかかる疼痛を引起す障害、又は呼吸器系若しくは血管系の機能不全の予防又は治療のために有用である。より詳しくは、それを必要とする被験者に式（Ｉ）の化合物を投与することにより、式（Ｉ）の化合物は、炎症性疼痛、炎症性過敏症状態、神経障害性疼痛、不安神経症、うつ病、及び末梢血管疾患、血管性高血圧、肺性高血圧、レイノー病、及び冠動脈疾患を含む寒冷により悪化する心臓血管疾患の予防又は治療のために有効である。
【０１０２】
炎症性疼痛の例は、炎症性腸疾患、内臓疼痛、偏頭痛、術後疼痛、変形性関節炎、間節リウマチ、背痛、腰痛、間節痛、腹痛、胸痛、陣痛、筋骨格疾患、皮膚疾患、歯痛、発熱、火傷、日焼け、蛇咬症、毒蛇咬症、クモの咬傷、虫刺され、過敏膀胱、間質性膀胱炎、尿路感染、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、そう痒、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、過敏性腸症候群、胆嚢炎、膵臓炎、乳房切除術後疼痛症候群、生理痛、子宮内膜症、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、若しくはくも膜炎を含む疾患、病的状態、症候群、障害、又は疼痛状態による疼痛を含む。
【０１０３】
炎症性疼痛の１類型は、炎症性痛覚過敏症であり、これは更に炎症性身体痛覚過敏症又は炎症性内臓痛覚過敏症に区別される。炎症性身体痛覚過敏症は、熱的、機械的及び／又は化学的刺激への過敏症が認められる炎症性痛覚過敏状態の存在により特徴付けられる。炎症性内臓痛覚過敏症は、亢進した内臓興奮性が認められる炎症性痛覚過敏状態の存在により特徴付けられる。
【０１０４】
炎症性痛覚過敏症の例は、炎症、変形性関節炎、間節リウマチ、腰痛、関節痛、腹痛、筋骨格疾患、皮膚疾患、術後疼痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、虫刺され、過敏膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎、尿路感染、咳、喘息、慢性閉塞性肺疾患、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、そう痒、湿疹、咽頭炎、腸炎、過敏性腸症候群、クローン病若しくは潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患を含む疾患、症候群、病的状態、障害、又は疼痛状態による疼痛を含む。
【０１０５】
本発明の１実施形態は、熱的、機械的及び／又は化学的刺激への過敏症が認められる炎症性身体痛覚過敏症を治療する方法を対象とし、かかる治療を必要とする哺乳類に式（Ｉ）の化合物、塩又は溶媒和物の治療有効量を投与するステップを含む。
【０１０６】
本発明の更なる実施形態は、亢進した内臓興奮性が認められる炎症性内臓痛覚過敏症を治療する方法を対象とし、かかる治療を必要とする被験者に式（Ｉ）の化合物、塩又は溶媒和物の治療有効量を投与するステップを含むか、それより成り、及び／又は本質的にそれより成る。
【０１０７】
本発明の更なる実施形態は、寒冷刺激に対する過敏症が認められる神経障害性寒冷異痛症を治療する方法を対象とし、かかる治療を必要とする被験者に式（Ｉ）の化合物、塩又は溶媒和物の治療有効量を投与する段階を含み、それより成り、及び／又は本質的にそれより成る。
【０１０８】
炎症性過敏症状態の例は、尿失禁、良性前立腺肥大、咳、喘息、鼻炎及び鼻過敏症、そう痒、接触性皮膚炎及び／又は皮膚アレルギー、並びに慢性閉塞性肺疾患を含む。
【０１０９】
神経障害性疼痛の例は、がん、神経障害、脊椎及び末梢神経手術、脳腫瘍、外傷性脳傷害（ＴＢＩ）、脊髄外傷、慢性疼痛症候群、線維筋痛、慢性疲労症候群、神経痛（三叉神経痛、舌咽神経痛、ヘルペス神経痛及び灼熱痛）、狼瘡、サルコイドーシス、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脊髄損傷に伴う神経障害、脳卒中、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、パーキンソン病、多発性硬化症、坐骨神経炎、舌咽神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、口腔神経障害痛、シャルコー疼痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳＩ／ＩＩ）、神経根障害、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔内灼熱症候群、視神経炎、発熱後神経炎、移動性神経炎、分節性神経炎、ゴンボール神経炎、神経細胞傷害、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、外陰部痛、又はビディアン神経痛を含む疾患、症候群、病的状態、障害、又は疼痛状態による疼痛を含む。
【０１１０】
神経障害性疼痛の１類型は、神経障害性寒冷異痛症であり、寒冷刺激に対する過敏症が認められる神経障害に伴う異痛症状態の存在により特徴付けられる。神経障害性寒冷異痛症の例は、神経障害性疼痛（神経痛）、脊髄及び末梢神経の手術又は外傷により生じる疼痛、外傷性脳傷害（ＴＢＩ）、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、灼熱痛、末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脳卒中、末梢神経炎、多発性神経炎、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳＩ／ＩＩ）及び神経根障害を含む疾患、症候群、病的状態、障害、又は疼痛状態による異痛症を含む。
【０１１１】
不安神経症の例は、社会不安神経症、心的外傷後ストレス障害、恐怖症、対人恐怖症、特定恐怖症、パニック障害、強迫神経症、極度のストレス障害、分離不安障害、及び全般性不安神経症を含む。
【０１１２】
うつ病の例は、大うつ病、双極性障害、季節性情動障害、産後うつ病、躁うつ病、及び双極性うつ病を含む。
【０１１３】
一般的な合成方法
本発明の代表的な化合物は、以下に記載され、それに続いてスキームに図示される一般的合成方法に従って合成され得る。スキームは説明図であるため、本発明はスキーム及び実施例に記載された特定の化学反応及び特定の条件にのみ限定して解釈されるべきではない。スキームで用いられる様々な出発物質は、市販品として入手可能であるか、又は当業者の技能の範囲内に十分に入る方法によって調製し得るものである。変更は本明細書に定義される通りであり、また当業者の技能の範囲内にあるものである。
【０１１４】
本明細書、特にスキ−ム及び実施例で用いられる略称は以下の通りである。
【０１１５】
【表１】
0005539868.tif 000027
【０１１６】
スキームＡは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｙが水素、アルキル、クロロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ３〜６環状アルキル、アリール、ヘテロアリール、又はベンゾ縮合ヘテロアリール；並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が本明細書で定義されるものである式（Ｉ）−Ａの化合物の合成経路を図示している。
【０１１７】
【化２４】
0005539868.tif 000028
【０１１８】
式Ａ１の化合物は、市販品として入手可能であるか又は科学的文献に記載されたような周知の方法で調製し得る。式Ａ１の化合物は、ジフェニルホスホリルアジド、ｔｅｒｔ−ブタノール及び有機塩基を用いて式Ａ２の化合物に変換し得る。式Ａ２の化合物は、ＨＣｌ若しくは別の鉱酸、又はトリフルオロ酢酸のような有機酸の作用により対応するアミンである式Ａ３の化合物に変換し得る。式Ａ３の化合物は、塩基及び任意に非プロトン性有機溶媒の存在下、適切に置換された塩化スルホニルにより処理され式Ａ４の化合物を与え得る。式Ａ４の化合物は、水素化ナトリウム、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ｎ−ブチルリチウム又はカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドのような塩基により処理され、次いで式Ｒ２Ｘの化合物（式中Ｘは、ブロモ、クロロ、ヨード、トシレート、メシレートなどの脱離基）によりアルキル化され、式（Ｉ）−Ａの化合物を与え得る。別法として、式Ａ４の化合物は、トリフェニルホスフィン、トリ−ｏ−トリルホスフィン、トリ−２−フリルホスフィンなどのトリアリールホスフィン；ジエチル−、ジイソプロピル−、又はジ−ｔ−ブチル−アゾジカルボキシレートなどのＣ１〜６ジアルキルアゾジカルボキシレート；及び適切に置換されたアルコール、Ｒ２ＯＨで処理され、式（Ｉ）−Ａの化合物を与え得る。
【０１１９】
スキームＢは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｙが水素、アルキル、又はクロロ；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｂの化合物の合成ルートを図示している。
【０１２０】
【化２５】
0005539868.tif 000029
【０１２１】
式Ａ２の化合物は水素化ナトリウム、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ｎ−ブチルリチウム又はカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドのような塩基で処理され、次いで式、Ｒ２Ｘ（式中Ｘは、ブロモ、クロロ、ヨード、トシレート、メシレートなどの脱離基）によりアルキル化され、式Ｂ１の化合物を与え得る。式Ｂ１の化合物は、ＨＣｌ又は別の鉱酸、又はトリフルオロ酢酸のような有機酸の作用により対応するアミンである、式Ｂ２の化合物に変換し得る。式Ｂ２の化合物は、塩基の存在下に、適切に置換されたスルホニルクロリド又はトリフルオロメタンスルホン酸無水物で処理され、式（Ｉ）−Ｂの化合物を与え得る。
【０１２２】
スキームＣは、式中ＹＣはクロロ、ブロモ、又はヨード；Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｃの化合物の合成ルートを図示している。
【０１２３】
【化２６】
0005539868.tif 000030
【０１２４】
スキームＡで記載された化学的手法を用いて調製された式Ｃ１の化合物は、適切な試薬の作用により、式Ｃ２の化合物（式中ＹＣはクロロ、ブロモ又はヨード）に変換し得る。例えば、式Ｃ１の化合物は、Ｎ−クロロコハク酸イミド、塩素、又は塩化スルフリルで処理され、ＹＣがクロロである式Ｃ２の化合物を与え；同様に、式Ｃ１の化合物はＮ−ブロモコハク酸イミド又は臭素で処理され、ＹＣがブロモである式Ｃ２の化合物を与え；及びＮ−ヨードコハク酸イミド又はヨウ素での処理は、ＹＣがヨードである式Ｃ２の化合物を与える。式Ｃ２の化合物は、水素化ナトリウム、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ｎ−ブチルリチウム又はカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドのような塩基により処理され、次いで式Ｒ２Ｘの化合物（式中Ｘは、ブロモ、クロロ、ヨード、トシレート、メシレートなどの脱離基）によりアルキル化されて、式（Ｉ）−Ｃの化合物を与え得る。別法として、式Ｃ２の化合物は、トリフェニルホスフィン、トリ−ｏ−トリルホスフィン、トリ−２−フリルホスフィンなどのトリアリールホスフィン；ジエチル−、ジイソプロピル−、又はジ−ｔ−ブチル−アゾジカルボキシレートなどのＣ１〜６ジアルキルアゾジカルボキシレート；及び適切に置換されたアルコール、Ｒ２ＯＨで処理され、Ｃ；２式の化合物（Ｉ）−Ｃの化合物を与え得る。
【０１２５】
スキームＤは、式中ＧがＳ；ＹＤは水素又はアルキル；Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｄの化合物の合成ルートを図示している。
【０１２６】
【化２７】
0005539868.tif 000031
【０１２７】
式Ａ１の化合物は、市販品として入手可能であるか又は科学的文献に記載されたような周知の方法で調製し得る。式Ｄ１の化合物（ＸＤはクロロ又はフルオロ及びＹＤは水素又はアルキル）は、塩基の存在下に、Ｒ−置換チオグリコレート（式中、ＲはＣ１〜６アルキル）と反応させ、式Ｄ２の化合物を与え、この化合物を当業者に周知の化学的方法により加水分解して式Ｄ３の化合物を与える。スキームＡに概略を示した合成方法を用いて、式Ｄ３の化合物は、式（Ｉ）−Ｄの化合物に変換し得る。
【０１２８】
スキームＥは、ＹＥがクロロ又はブロモ；Ａが窒素、ＢがＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ６は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｅの化合物の合成ルートを図示している。
【０１２９】
【化２８】
0005539868.tif 000032
【０１３０】
式Ｅ１の化合物（式中ＸＥは、ブロモ、クロロ、ヨード、トシレート、メシレートなどの適切な脱離基）は、市販品として入手可能であるか又は科学的文献に記載されたような周知の方法で調製し得る。式Ｅ１の化合物は、当業者に周知の方法を用いて過酸化物、過酢酸又はメタ−クロロ過安息香酸のような適切な酸化剤で処理され、式の化合物Ｅ２の化合物を与え得る。式Ｅ２の化合物は、塩基の存在下でトリメチルシリルシアニドを用いて式Ｅ３の化合物に変換し得る。式Ｅ３の化合物は、塩基の存在下に（ＲＥ）−置換チオグリコレート（式中、ＲＥはＣ１〜６アルキル）により処理され式Ｅ４の化合物を与え得る。式Ｅ４の化合物は、塩化銅（Ｉ）及び塩酸の存在下亜硝酸ナトリウム又は亜硝酸カリウムで処理され、式Ｅ５の化合物（式中ＹＥがクロロ）を与え得る。；又は、塩化銅（Ｉ）及び臭化水素存在下で、式中ＹＥがブロモである式Ｅ５の化合物を与え得る。式Ｅ５の化合物は、当業者にとって標準的な化学的方法を用いて、式のＥ６化合物である対応するカルボン酸に加水分解される。スキームＡに概略が示された化学的方法を用いて、式Ｅ６の化合物を式（Ｉ）−Ｅの化合物に変換し得る。
【０１３１】
スキームＦは、式中Ａが窒素、ＢはＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｙが水素；並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ６は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｆの化合物の合成ルートを図示している。
【０１３２】
【化２９】
0005539868.tif 000033
【０１３３】
式Ｆ１の化合物（式中ＹＦはクロロ又はブロモ）は、本明細書の式Ａ１の化合物の式Ａ３の化合物への変換で記載された合成的方法を用いて式Ｅ６の化合物から調製し得る。式Ｆ１の化合物は、水素ガス又は１，３−シクロヘキサジエン若しくはギ酸アンモニウムなどの水素源の存在下にパラジウム触媒の作用により式Ｆ２の化合物に変換し得る。スキームＡに概略を示した化学的方法を用いて、式Ｆ２の化合物は式（Ｉ）−Ｆの化合物に変換し得る。
【０１３４】
スキームＧは、式中ＹＧがブロモ、クロロ又はヨード；ＧがＳ；Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｇの化合物の合成ルートを図示している
【０１３５】
【化３０】
0005539868.tif 000034
【０１３６】
式Ｇ１の化合物は、Ｎ−クロロコハク酸イミド、塩素、又は塩化スルフリルのような試薬の作用により、式中ＹＧがクロロである式（Ｉ）−Ｇの化合物に変換し得る。同様に、式中ＹＧがブロモである式（Ｉ）−Ｇの化合物は、Ｎ−ブロモコハク酸イミド又は臭素の作用により与えられ得る；及び式中ＹＧがヨードである式（Ｉ）−Ｇの化合物は、Ｎ−ヨードコハク酸イミド又はヨウ素の作用により与えられ得る。
【０１３７】
スキームＨは、式中ＧがＳ；Ｙがシアノ並びにＡ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｈ化合物の合成ルートを図示している。
【０１３８】
【化３１】
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【０１３９】
式中ＹＨがブロモ又はヨードである式Ｈ１の化合物は、シアン化銅（Ｉ）と反応させられ式（Ｉ）−Ｈの化合物を与え得る。
【０１４０】
スキームＩは、式中ＧがＳ；ＹＩが置換アリール、ヘテロアリール、又は本明細書で定義されたベンゾ縮合ヘテロアリール；Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が式（Ｉ）で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｉの化合物の合成ルートを図示している。
【０１４１】
【化３２】
0005539868.tif 000036
【０１４２】
式Ｈ１の化合物（式中ＹＨがブロモ又はヨード）は適切に置換されたアリール−、ヘテロアリール−、又はベンゾ縮合ヘテロアリール−ボロン酸又はエステル；パラジウム触媒及び炭酸セシウム、重炭酸ナトリウム、フッ化カリウムなどの塩基の存在下；式（Ｉ）−Ｉの化合物を与え得る。
【０１４３】
スキームＪは式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；ＲＪがＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６環状アルキル、又はアリール；Ｒ１及びＲ２が含窒素ヘテロアリール以外のもの、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｊの化合物の合成ルートを図示している。当業者は、通常の保護及び脱保護工程が、スキームＪに記載された反応条件に影響を受けるＲ１及びＲ２の特定の化学基に必要なこと認識するであろう。
【０１４４】
【化３３】
0005539868.tif 000037
【０１４５】
スキームＣに記載された化学的方法を用いて調製された式Ｊ１の化合物は、ＲＪ−置換酸クロリド及び塩化スズ（ＩＶ）又は若しくは塩化アルミニウム（ＩＩＩ）などのルイス酸の作用により、又は当業者に周知の他の試薬及び方法を用いて式（Ｉ）−Ｊの化合物に変換し得る。
【０１４６】
スキームＫは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；ＲＪがＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６環状アルキル、又はアリール；Ｒ１及びＲ２は含窒素−ヘテロアリール以外のもの；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｊの化合物の代替的な合成ルートを図示している。
【０１４７】
【化３４】
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【０１４８】
式Ｃ１の化合物は、ＲＪ−置換酸クロリド及び塩化スズ（ＩＶ）又は塩化アルミニウム（ＩＩＩ）などのルイス酸の作用により、式Ｋ１の生成物を与え得る。式Ｋ１の化合物は、水素化ナトリウム、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ｎ−ブチルリチウム又はカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドのような塩基により処理され、本明細書において定義された式Ｒ２Ｘの化合物によるアルキル化により、式（Ｉ）−Ｊの化合物を与え得る。別法として、式Ｋ１の化合物をは、トリフェニルホスフィン、トリ−ｏ−トリルホスフィン、トリ−２−フリルホスフィンなどのトリアリールホスフィン；ジエチル−、ジイソプロピル−、又はジ−ｔ−ブチル−アゾジカルボキシレートなどのＣ１〜６ジアルキルアゾジカルボキシレート；及び適切に置換されたアルコール、Ｒ２ＯＨ、により処理されて、式（Ｉ）−Ｊの化合物を与え得る。
【０１４９】
スキームＬは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒ１並びにＲ２が含有窒素−ヘテロアリール以外であるもの；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｌ化合物の合成ルートを図示している当業者は、通常の保護及び脱保護工程が、スキームＬに記載された反応条件に影響を受けるＲ１及びＲ２の特定の化学基に必要であることを認識するであろう。
【０１５０】
【化３５】
0005539868.tif 000039
【０１５１】
式Ｊ１の化合物は、ジクロロメチルメチルエーテル及び塩化チタン（ＩＶ）のようなルイス酸により処理されて、式Ｌ１の化合物を与え得る。式Ｌ１の化合物は、ボラン、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウムなどのアルデヒドのアルコールへの還元をもたらすに還元剤により式（Ｉ）−Ｌの化合物に変換し得る。
【０１５２】
スキームＭは、式中、ＲＭがＣ１〜５アルキル又はＣ６〜１０アリール；Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒ１並びにＲ２が含有窒素−ヘテロアリール以外であるもの；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｍの化合物の合成ルートを図示している。当業者は、通常の保護及び脱保護工程が、スキームＭに記載された反応条件に影響を受けるＲ１及びＲ２の特定の化学基に必要なことを認識するであろう。
【０１５３】
【化３６】
0005539868.tif 000040
【０１５４】
式Ｌ１の化合物は、Ｃ１〜５アルキルマグネシウムブロミド、Ｃ１〜５アルキル亜鉛クロリド又はＣ１〜５アルキルリチウムのような金属−アルキル化合物により処理され、式（Ｉ）−Ｍの化合物（式中、ＲＭがＣ１〜５アルキル）を与え得る。同様に、式Ｌ１の化合物は、Ｃ６〜１０アリールマグネシウムブロミド、Ｃ６〜１０アリール亜鉛クロリド又はＣ６〜１０アリールリチウムのような金属−アリール化合物により処理され式の化合物（Ｉ）−Ｍ（式中、ＲＭはＣ６〜１０アリール）を与え得る。
【０１５５】
スキームＮは、式（Ｉ）−Ｍの化合物（式中、ＲＭがＣ１〜５アルキル）への代替的ルートを図示している。式（Ｉ）−Ｎにおいて、Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒ１及びＲ２が含窒素−ヘテロアリール以外のもの；並びにＲ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は本明細書で定義されたものである。当業者は、通常の保護及び脱保護工程が、スキームＮに記載された反応条件に影響を受けるＲ１及びＲ２の特定の化学基に必要なことを認識するであろう。
【０１５６】
【化３７】
0005539868.tif 000041
【０１５７】
式の化合物Ｎ１は、ボラン、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウムなどのアルデヒドのアルコールへの還元をもたらす試薬を用いて式（Ｉ）−Ｎの化合物に変換し得る。
【０１５８】
スキームＯは、式中Ａ及びＢはそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒ１並びにＲ２は含窒素ヘテロアリール以外のものであり；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｏの化合物の合成ルートを図示している。当業者は、通常の保護及び脱保護工程が、スキームＯに記載された反応条件に影響を受けるＲ１及びＲ２の特定の化学基に必要なことを認識するであろう。
【０１５９】
【化３８】
0005539868.tif 000042
【０１６０】
式Ｏ１の化合物は、Ｃ１〜３アルキルマグネシウムブロミド、Ｃ１〜３アルキル亜鉛クロリド又はＣ１〜３アルキルリチウムのような金属−Ｃ１〜３アルキル化合物で処理され、式（Ｉ）−Ｏの化合物を与え得る。
【０１６１】
スキームＰＧがＳ；Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｐの化合物の合成ルートを図示している。
【０１６２】
【化３９】
0005539868.tif 000043
【０１６３】
式Ｐ１の化合物（式中、ＲｐはＣ１〜４アルキル）は、スキームＡに記載された化学的方法を用いて調製し得る。式Ｐ１の化合物は水酸化物、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化トリメチルシリルなどの試薬、又は当業者に周知のエステルからカルボン酸への変換をもたらす他の試薬及び条件を用いて式（Ｉ）−Ｐの化合物に変換し得る。
【０１６４】
スキームＱは、式中ＹＱが水素、Ｃ１〜６アルキル、又はクロロ；ＧがＳ；Ａ、Ｂ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｑの化合物の合成ルートを図示している。
【０１６５】
【化４０】
0005539868.tif 000044
【０１６６】
イソシアン酸クロロスルホニルである化合物Ｑ１はｔｅｒｔ−ブタノールで処理され化合物Ｑ２を与え、これは式Ｑ３の化合物と反応させて式Ｑ４の化合物を与え得る。式Ｑ４の化合物は、ＨＣｌ又は他の鉱酸の作用、又はトリフルオロ酢酸有機酸の作用により、対応するアミンである式（Ｉ）−Ｑの化合物に変換し得る。式Ｑ４の化合物の、水素化ナトリウムのような塩基の存在下での、Ｃ１〜６アルキルハライド又はＣ１〜６アルキルトシレートのような通常のアルキル化剤を用いるアルキル化により、式Ｑ５の化合物が与えられ、これはアミノ基の脱保護により式（Ｉ）−Ｑ１の化合物を与える。
【０１６７】
スキームＲは、式中ＹＲがクロロ、ブロモ又はヨード；ＧがＳ；Ｒ１がそれぞれアミノ又はＣ１〜６アルキルアミノ；Ａ、Ｂ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｒの化合物の合成ルートを図示している。
【０１６８】
【化４１】
0005539868.tif 000045
【０１６９】
式Ｒ１の化合物は、式Ｃ１の化合物の式Ｃ２の化合物への変換についてスキームＣに記載された方法を用いて、式中ＹＲがクロロ、ブロモ又はヨードである式Ｒ２の化合物に変換し得る。式Ｒ２の化合物は、式Ｑ４の化合物の式（Ｉ）−Ｑの化合物への変換についてスキームＱに記載された方法を用いて、式（Ｉ）−Ｒの化合物に変換し得る。式Ｒ２の化合物は、ＴＥＡ又はピリジン存在下のＣ１〜６アルキルハライドなどの通常のアルキル化剤及び条件を用いたアルキル化により、式Ｒ３の化合物を与え得る。引き続く、本明細書に記載されたアミノ保護基の除去により、式（Ｉ）−Ｒ１の化合物が与えられる。
【０１７０】
スキームＳは、式中ＹＳ２がＣ１〜３ジアルキルアミノ、又は１〜２個の窒素を持つ５〜６員ヘテロ環であり、結合点は環の窒素原子を介するもの；ＧがＳ；Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｓの化合物の合成ルートを図示している。
【０１７１】
【化４２】
0005539868.tif 000046
【０１７２】
式Ｓ１の化合物（式中ＹＳ１がブロモ又はヨード）は、パラジウム触媒及び塩基存在下に適切に置換されたアミンの作用により式（Ｉ）−Ｓの化合物に変換し得る。
【０１７３】
スキームＴは、式中ＷがＯ又はＳ；ＧがＳ；Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｔの化合物の合成ルートを図示している。
【０１７４】
【化４３】
0005539868.tif 000047
【０１７５】
式Ｔ１の化合物は、トリエチルアミンなどの三級塩基存在下にヒドロキシルアミン塩酸塩により処理され式Ｔ２の化合物を与え得る。式Ｔ２の化合物は、１，１’−チオカルボニルジイミダゾール（Ｗ＝Ｓ）か又は１，１’−カルボニルジイミダゾール（Ｗ＝Ｏ）のいずれかとの反応により式（Ｉ）−Ｔの化合物に変換し得る。
【０１７６】
スキームＵは、ＧがＳ；Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｕの化合物の合成ルートを図示している。
【０１７７】
【化４４】
0005539868.tif 000048
【０１７８】
式Ｔ２の化合物は、ピリジンのような非求核的な塩基の存在下に塩化チオニルで処理され、式（Ｉ）−Ｕの化合物を与え得る。
【０１７９】
スキームＶは、式中ＧがＳ；Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｖの化合物の合成ルートを図示している。
【０１８０】
【化４５】
0005539868.tif 000049
【０１８１】
式Ｔ２の化合物は、二硫化炭素存在下に水素化ナトリウムなどの塩基で処理されて、式（Ｉ）−Ｖの化合物を与え得る。
【０１８２】
スキームＷは、式中ＧがＳ；Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１３、及びＲ１４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｗの化合物の合成ルートを図示している。
【０１８３】
【化４６】
0005539868.tif 000050
【０１８４】
式Ｔ１の化合物は、塩酸存在下に式Ｔ１の化合物をメタノール又はエタノールなどのアルコールで処理し、式中、ＲＷがメチル又はエチルである式Ｗ１の化合物に変換し得る。式Ｗ１の化合物は、Ｒ１３−置換酸クロリドの存在下に、トリエチルアミンなどの塩基で処理し、式Ｗ１の化合物を与え得る。式Ｗ２の化合物は、式Ｗ２の化合物のＲ１４−置換ヒドラジンによる処理は、式（Ｉ）−Ｗの化合物を与え得る。
【０１８５】
スキームＸは、式中ＧがＳ；Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ１３は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｘの化合物の合成ルートを図示している。
【０１８６】
【化４７】
0005539868.tif 000051
【０１８７】
式Ｗ２の化合物は、ヒドロキシルアミン塩酸塩の存在下にナトリウムメトキシドなどの塩基で処理し、式（Ｉ）−Ｘの化合物を与え得る。
【０１８８】
スキームＹは、式中ＧがＳ；Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ１４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｙの化合物の合成ルートを図示している。
【０１８９】
【化４８】
0005539868.tif 000052
【０１９０】
式Ｗ１の化合物は、クロロギ酸メチルの存在下に２，４，６−トリメチルピリジンで処理され、式Ｙ１の化合物を与え得る。式Ｙ１の化合物は、Ｒ１４−置換ヒドラジンで処理され、式の（Ｉ）−Ｙの化合物を与え得る。
【０１９１】
スキームＺは、式中、Ｒ３がブロモ以外の本明細書で定義された置換基であり；ＧがＳ；Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−Ｚ化合物の合成ルートを図示している。
【０１９２】
【化４９】
0005539868.tif 000053
【０１９３】
式Ｚ１の化合物はスキームＡに記載された化学的方法に従い調製し得る。式Ｚ１の化合物（式中ＹＺがブロモ又はヨード）は、Ｃ１〜４アルキルリチウムと反応させ、続いてＦＣｌＯ３などの求電子的フッ素化剤又はＮ−フルオロベンゼンスルホンアミドで処理され式（Ｉ）−Ｚの化合物を与え得る。
【０１９４】
スキームＡＡは、式中ＧがＳ；Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＡＧの化合物の合成ルートを図示している。
【０１９５】
【化５０】
0005539868.tif 000054
【０１９６】
式Ｔ１の化合物は、塩化アンモニウム又はトリエチルアミン塩酸塩の存在下アジ化ナトリウムで処理され、式（Ｉ）−ＡＡの化合物を与え得る。
【０１９７】
スキームＢＢは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；ＹがＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１〜２アルキル；及びＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＢＢの化合物の合成ルートを図示している
【０１９８】
【化５１】
0005539868.tif 000055
【０１９９】
式ＢＢ１の化合物（ＲＢＢは、水素又はメチル）は、水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムなどのハイドライド源の存在下に有機溶媒中で式ＮＨＲ７Ｒ８のアミン（式中、Ｒ７はＣ１〜３アルキルカルボニル及びＣ１〜３アルキルスルホニル以外のものであり、及びＲ８はＣ１〜４アルキル）と反応させ、式（Ｉ）−ＢＢの化合物を与え得る。式（Ｉ）−ＢＢの化合物（式中、Ｒ７は水素）は、塩基の存在下に、任意に有機溶媒の存在下で、Ｃ１〜３アルキル酸クロリドなどの適切に置換されたアシル化剤、又は適切に置換されたスルホニル化剤で処理され、対応する本発明の化合物（式中、Ｒ７は、それぞれＣ１〜３アルキルカルボニル又はＣ１〜３アルキルスルホニル）を与え得る。
【０２００】
スキームＣＣは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；ＹＣＣがＣ１〜６アルキル；及びＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものであるＣＣ６の中間体の合成ルートを図示している。
【０２０１】
【化５２】
0005539868.tif 000056
【０２０２】
式ＣＣ１の化合物は、市販品として入手可能であるか又は科学的文献に記載されたような周知の方法で調製し得る。式ＣＣ１は、メタノール中臭素の作用により式ＣＣ２のメチルブロミド誘導体に変換し得る。式ＣＣ２の化合物であるブロミドは、塩基の存在下に適切に置換されたチオールにより求核的置換を受け、式ＣＣ３の化合物を与え得る。この化合物は、引き続きＰＰＡ存在下で、任意にクロルベンゼンなどの有機溶媒中で環化され、式ＣＣ４の化合物を与え得る。ｎ−ブチルリチウムのような有機金属塩基による脱プロトン化、続くＤＭＦの添加により、式ＣＣ５のアルデヒドが与えられる。該アルデヒド基は、過マンガン酸カリウムなどの強酸化剤の存在下に参加され、式ＣＣ６のカルボン酸を与え、このカルボン酸はスキームＡに概略が記載された合成的方法により一般式（Ｉ）の化合物に変換し得る。
【０２０３】
スキームＤＤは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ（Ｏ２）；Ｒ１はＣ１〜３アルキルチオにより置換された置換基以外のもの；Ｙ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＤＤ化合物の合成ルートを図示している。
【０２０４】
【化５３】
0005539868.tif 000057
【０２０５】
式ＤＤ１の化合物は、本明細書に記載された合成的方法により調製され得る。式ＤＤ１の化合物は、クロロホルムなどの有機溶媒中でｍＣＰＢＡ、オキソン、過酢酸などの酸化剤で処理され、式（Ｉ）−ＤＤの化合物を与え得る。
【０２０６】
スキームＥＥは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ（Ｏ２）；ＹがＣ１〜３アルコキシ；並びにＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＥＥの化合物の合成ルートを図示している。
【０２０７】
【化５４】
0005539868.tif 000058
【０２０８】
式ＥＥ１の化合物（式中ＹＥＥがクロロ、ブロモ、又はヨード）は、Ｃ１〜３のアルコール性溶媒の存在下に、水素化ナトリウム、低級アルコキシド、水酸化ナトリウム又は水酸化カリウム、ＤＢＵなどの非求核的強塩基で処理され、対応する式（Ｉ）−ＥＥの化合物（式中、ＹがＣ１〜３アルコキシ基）を与え得る。
【０２０９】
スキームＦＦは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ（Ｏ２）；ＹがＮＲ９Ｒ１０；Ｒ１ブロモ置換Ｃ１〜６アルキル以外のもの；並びにＲ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＦＦ化合物の合成ルートを図示している。
【０２１０】
【化５５】
0005539868.tif 000059
【０２１１】
式のＥＥ１の化合物は、非プロトン性有機溶媒中で、式ＮＨＲ９Ｒ１０（式中、Ｒ９はＣ１〜３アルキルカルボニル及びＣ１〜３アルキルスルホニル以外のものであり、及びＲ１０はＣ１〜４アルキル）の適切に置換されたアミンで処理され、式（Ｉ）−ＦＦの化合物を与え得る。式（Ｉ）−ＦＦの化合物（式中、Ｒ９は水素）は、塩基の存在下に、任意に有機溶媒の存在下で、Ｃ１〜３アルキル酸クロリドなどの適切に置換されたアシル化剤、又は適切に置換されたスルホニル化剤で処理され、対応する本発明の化合物（式中、Ｒ９はそれぞれ、Ｃ１〜３アルキルカルボニル又はＣ１〜３アルキルスルホニル）を与え得る。
【０２１２】
スキームＧＧは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒ１及びＲ２含窒素ヘテロアリール以外のもの；ＲＧ及びＲＧ１が独立して水素又はメチルであり、Ｙがアミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、又はジメチルアミノカルボニル；並びにＲ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＧＧの化合物の合成ルートを図示している。
【０２１３】
【化５６】
0005539868.tif 000060
【０２１４】
式Ｌ１の化合物（式中Ｙがホルミル）は、過マンガン酸カリウムなどの酸化剤の作用により式ＧＧ１のカルボン酸に変換し得る。式ＧＧ１の化合物の非プロトン性溶媒中での、ＨＢＴＵ、ＤＣＣ、ＨＡＴＵなどの縮合剤の存在下での、式ＮＨＲＧＲＧ１のアミン及びジイソプロピルエチルアミンなどの三級アミンによる処理は式（Ｉ）−ＧＧのアミドを与える。
【０２１５】
スキームＨＨは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；ＹがＮＲ９Ｒ１０、Ｒ９はＣ１〜３アルキルカルボニル又はＣ１〜３アルキルスルホニル、及びＲ１０は水素である、式（Ｉ）−ＨＨの化合物の合成ルートを図示している。
【０２１６】
【化５７】
0005539868.tif 000061
【０２１７】
式ＧＧ１の化合物は、ＤＩＥＡなどの三級アミン存在下に、ＤＰＰＡ及びｔ−ＢｕＯＨにより処理されて、式ＨＨ１のｔ−ブチルカーバメートを与え得る。ジオキサン中のＨＣｌなどの鉱酸による処理により、式ＨＨ２の対応するアミンを調製し得る。式ＨＨ２の化合物のアミノ基は、Ｃ１〜３アルキルにより置換された酸クロリド又は無水物によりアシル化され、式（Ｉ）−ＨＨの化合物を与え得る。通常のＣ１〜３アルキル化剤による更なる処理は、本発明の化合物（式中、Ｒ１０はＣ１〜３アルキル）を与え得る。同様に、式ＨＨ２の化合物は、適切に置換されたスルホニル化剤で処理され、対応する本発明の化合物（式中、Ｒ９はＣ１〜３アルキルスルホニル）を与え得る。
【０２１８】
スキームＩＩは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒ１はＣＦ３；Ｙ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＩＩの化合物の合成ルートを図示している。
【０２１９】
【化５８】
0005539868.tif 000062
【０２２０】
式ＩＩ１の化合物は、トリフルオロメタンスルホン酸無水物及び三級アミン、次いで水酸化物による処理により式ＩＩ２の化合物に変換し得る。式ＩＩ２の化合物は、水素化ナトリウム、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ｎ−ブチルリチウム又はカリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなどの塩基、次いで式Ｒ２Ｘ（式中Ｘはブロモ、クロロ、ヨード、トシレート、メシレートなどの脱離基）によるアルキル化により、式（Ｉ）−ＩＩの化合物を与え得る。別法として、式ＩＩ２の化合物は、トリフェニルホスフィン、トリ−ｏ−トリルホスフィン、トリ−２−フリルホスフィンなどのトリアリールホスフィン；ジエチル−、ジイソプロピル−、又はジ−ｔ−ブチル−アゾジカルボキシレートなどのＣ１〜６ジアルキルアゾジカルボキシレート；及び適切に置換されたアルコール、Ｒ２ＯＨにより処理され、式（Ｉ）−ＩＩの化合物を与え得る。
【０２２１】
スキームＪＪは、式中、Ｒ１がヒドロキシ置換Ｃ１〜６アルキルである式（Ｉ）−ＪＪの化合物；式中、Ｒ１がブロモ置換Ｃ１〜６アルキルである式（Ｉ）−ＪＪ１の化合物；及び式中、Ｒ１が無置換Ｃ３〜８環状アルキル；Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）並びにＣ（Ｒ６）；Ｇ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである式（Ｉ）−ＪＪ２の化合物式の合成ルートを図示している。
【０２２２】
【化５９】
0005539868.tif 000063
【０２２３】
式ＪＪ１の化合物（式中、ＲはＣ１〜４アルキル）は、式Ｒ２Ｘ又はＲ２ＯＨの適切に置換されたアルキル化剤を用い、スキームＡに概略が述べられた合成的方法に従い調製し得る。式ＪＪ１の化合物は、水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素リチウムなどの還元剤の作用により式（Ｉ）−ＪＪの対応するアルコールに変換し得る。式（Ｉ）−ＪＪのアルコールは、臭化チオニル、三臭化リン、四臭化炭素などの臭素化剤の存在下に、トリフェニルホスフィン、トリ−ｏ−トリルホスフィン、トリ−２−フリルホスフィンなどのトリアリールホスフィンにより処理され、式（Ｉ）−ＪＪ１の臭化物（式中、Ｒ１はブロモ置換Ｃ１〜６アルキル）を与え得る。ナトリウムイミダゾリド、ＤＢＵ、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、及びＬＤＡなどの塩基による処理により、式（Ｉ）−ＪＪ２の環化された化合物（式中、Ｒ１は無置換Ｃ３〜８環状アルキル）を与える。
【０２２４】
スキームＫＫは、式中、Ｒ１が本明細書で定義されたヘテロアリールにより置換されたＣ１〜６アルキルであり、結合点が窒素原子であるもの；Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；Ｇ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＪＪの化合物の合成ルートを図示している。
【０２２５】
【化６０】
0005539868.tif 000064
【０２２６】
式（Ｉ）−ＪＪ１の臭化物は、有機溶媒中でＮＨを含む５〜６員のヘテロアリール（ＨＥＴ）により置換され、式（Ｉ）−ＫＫの化合物を与え得る。
【０２２７】
スキームＬＬは、式中、Ｒ１がＣ（Ｏ）ＮＨＯＨにより置換されたフェニル；Ｇ、Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＬＬの化合物の合成ルートを図示している。当業者は、通常の保護及び脱保護工程が、スキームＬＬに記載された反応条件に影響を受けるＹの特定の化学基に必要なことを認識するであろう。
【０２２８】
【化６１】
0005539868.tif 000065
【０２２９】
式ＬＬ１の化合物は、ＥＤＣ、ＨＡＴＵ、ＨＢＴＵなどの縮合剤の存在下に、Ｏ−ベンジル−ヒドロキシルアミンにより処理され、式ＬＬ２の化合物を与え得る。ＤＣＭのような有機溶媒中での、三臭化ホウ素又はＴＦＡの作用によるベンジル基の除去；又は水素ガスなどの水素源存在下でのパラジウム触媒作用によるベンジル基の除去により；式（Ｉ）−ＬＬの化合物が与えられる。
【０２３０】
スキームＭＭは、式（Ｉ）−ＭＭの化合物（式中、Ｒ１がヘテロアリール）；及び式（Ｉ）−ＭＭ１の化合物（式中、Ｒ１が環内の窒素原子がＣ１〜３アルキルで置換されたベンゾ縮合ヘテロアリール）；ＧがＳ；Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである）の合成ルートを図示している。
【０２３１】
【化６２】
0005539868.tif 000066
【０２３２】
式ＭＭ１の化合物は、市販品として入手可能であるか又は科学的文献に記載されたような周知の方法で調製し得る。式ＭＭ１の化合物は、酢酸水溶液及び塩素ガスの作用により式ＭＭ２の有用な中間体に変換し得る。式ＭＭ３の化合物は、式ＭＭ２の塩化スルホニル誘導体によりにスルホニル化され、式ＭＭ４の化合物を与え得る。既に本明細書で記載されたように、本発明のＲ２基が導入され、式（Ｉ）−ＭＭの化合物を与え得る。式（Ｉ）−ＭＭの化合物は、Ｃ１〜３アルキルハロゲン化物などのアルキル化剤又はＤＭＦ中のジメチル硫酸の存在下にＤＢＵのような塩基で処理され、本発明のメチル化された式（Ｉ）−ＭＭ１の化合物を与える。
【０２３３】
スキームＮＮは、式（Ｉ）−ＮＮの化合物（式中、ＧはＳ；ＹＮＮがブロモ、クロロ、ヨード；Ａ、Ｂ、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義されたものである）の合成ルートを図示している。
【０２３４】
【化６３】
0005539868.tif 000067
【０２３５】
式（Ｉ）−Ｕの化合物は、Ｎ−クロロコハク酸イミド又は塩素で処理され、式中ＹＮＮがクロロである式（Ｉ）−ＮＮの化合物を与え得る。同様に、式中ＹＮＮがブロモである式（Ｉ）−ＮＮの化合物は、Ｎ−ブロモコハク酸イミド又は臭素の作用により；及び式中ＹＮＮがヨードである式（Ｉ）−ＮＮの化合物は、Ｎ−ヨードコハク酸イミド又はヨウ素の作用により与えられる。
【０２３６】
スキームＯＯは、ＧがＳ；Ｒ１がフェニル又はピリジン−３−イルから選ばれる環（環はＮＲ１５Ｒ１６で置換され、ＮＲ１５Ｒ１６はＮＨ２以外のものである）；Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＯＯの化合物の合成ルートを図示している。
【０２３７】
【化６４】
0005539868.tif 000068
【０２３８】
式の化合物ＯＯ１（式中Ｘｏｏはフルオロ、クロロ、又はブロモなどの反応性脱離基）は、本明細書に記載された合成的方法に従って調製し得る。式ＯＯ１の化合物は、塩基性条件でＰｄ２（ｄｂａ）などのパラジウム触媒及び、４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）−９，９−ジメチルキサンテンなどの適切なリガンドの存在下に、式ＨＮＲ１５Ｒ１６の環状又は非環状アミンで処理され、式（Ｉ）−ＯＯの化合物を与え得る。
【０２３９】
スキームＰＰは、式中ＧがＳ；Ｒ１がＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８で置換されたフェニル（式中、Ｒ１７はＣ１〜３アルキルスルホニル、及びＲ１８は水素）；Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＰＰの化合物の合成ルートを図示している。
【０２４０】
当業者は、通常の保護及び脱保護工程が、スキームＰＰに記載された反応条件に影響を受けるＹの特定の化学基に必要なことを認識するであろう。
【０２４１】
【化６５】
0005539868.tif 000069
【０２４２】
式（Ｉ）−Ｐの化合物は、ＤＢＵ及びジメチルアミノピリジンの存在下に縮合剤ＣＤＩで処理され、次いでＣ１〜３アルキルスルホンアミドの添加により、式（Ｉ）−ＰＰの化合物を与え得る。
【０２４３】
スキームＱＱは、ＧがＳ；Ｒ１が、インダニル又はテトラリニルから選ばれる環（環はその不飽和炭素原子を介して結合され、環の不飽和部分は、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基により置換される）；Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＱＱの化合物の合成ルートを図示している。
【０２４４】
【化６６】
0005539868.tif 000070
【０２４５】
式ＱＱ１の化合物は、市販品として入手可能であるか又は科学的文献に記載されたような周知の方法で調製し得る。式ＱＱ１の化合物は、無水フタル酸で処理し、式ＱＱ２の化合物を与え得る。この化合物はＤＭＦ及びＤＭＡＰの作用により、式のＱＱ３化合物に変換し得る。式ＱＱ３の化合物をクロロスルホン酸で処理し式ＱＱ４の化合物を得る。式の化合物ＩＩ１は、ピリジンなどの非プロトン性有機塩基存在下に、式ＱＱ４の化合物によりスルホニル化され、式ＱＱ５の化合物を与え得る。式ＱＱ５の化合物は、本明細書に記載されたように、Ｒ２基によりアルキル化され、式ＱＱ６の化合物を形成する。メタノール中での、式ＱＱ６の化合物のフタルイミド基のヒドラジン処理により、式の（Ｉ）−ＱＱ化合物が得られる。
【０２４６】
スキームＲＲは、式（Ｉ）−ＲＲ化合物の合成ルートを図示しており、式中、ＧはＳ；Ｒ１がＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８で置換されたフェニル；Ａ、Ｂ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義されたものである
当業者は、通常の保護及び脱保護工程が、スキームＲＲに記載された反応条件に影響を受けるＹの特定の化学基に必要なことを認識するであろう。
【０２４７】
【化６７】
0005539868.tif 000071
【０２４８】
式（Ｉ）−Ｐの化合物は、ＨＡＴＵ、ＤＣＣなどの縮合剤及びＤＩＥＡなどの三級アミンの存在下に、式ＨＮＲ１７Ｒ１８（式中、Ｒ１７及びＲ１８は本明細書で定義されたもの）のアミンと縮合されて、式（Ｉ）−ＲＲの化合物を与え得る。
【０２４９】
スキームＳＳは、式中ＧがＳ；Ｙがイソプロペニル；Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＳＳの化合物の合成ルートを図示している。
【０２５０】
【化６８】
0005539868.tif 000072
【０２５１】
式ＳＳ１の化合物は、ＨＣｌなどの鉱酸溶液、又はトリフルオロ酢酸などの有機酸で処理され、脱水された式（Ｉ）−ＳＳの化合物を与え得る。
【０２５２】
スキームＴＴは、式中Ｙがブロモ又はヨード以外のもの；Ｒ１がカルボキシで置換されたフェニル；Ｒ２芳香族臭素化合物以外のもの；Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＴＴの化合物の合成ルートを図示している。
【０２５３】
【化６９】
0005539868.tif 000073
【０２５４】
式ＴＴ１の化合物は、本明細書に概略が記載された合成的方法を用いて調製し得る。式ＴＴ１の化合物は、ピリジン又はＤＩＥＡなどの塩基の存在下に式ＴＴ２のブロモ−置換フェニルスルホニルクロリドによりスルホニル化され、式ＴＴ３の化合物を与え得る。式ＴＴ３の化合物は、パラジウム触媒及びメタノールなどのアルコール性の溶媒存在下で一酸化炭素の作用により式ＴＴ４の対応するエステルに変換し得る。式ＴＴ４の化合物は本明細書に記載された適切なＲ２により置換されたアルキル化剤によりアルキル化され式ＴＴ５の化合物を与え、これは水酸化物により鹸化されて、式（Ｉ）−ＴＴのカルボン酸を与える。
【０２５５】
スキームＵＵは、式中、Ｒ１がアミノメチル、メチルアミノ−メチル、又はジメチルアミノ−メチル置換基で置換されたイミダゾリルで、その３位又は４位が置換されたフェニル；ＲＵ及びＲＵ１は独立して水素又はメチル；Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＵＵの化合物の合成ルートを図示している。
【０２５６】
【化７０】
0005539868.tif 000074
【０２５７】
式の化合物ＵＵ１は市販品として入手できるか、科学的文献に記載されたような周知の方法により調製し得る。式ＵＵ１の化合物は、メタノールなどのアルコール性溶媒中で、水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムなどのハイドライド源の存在下に、式ＮＨＲＵＲＵ１のアミンで処理され式ＵＵ２の化合物を与え得る。式ＵＵ３の３−又は４−ヨード置換化合物は、本明細書に概略が記載された合成的方法により調製し得る。式ＵＵ３の化合物はＤＭＳＯなどの有機溶媒中でヨウ化銅などの触媒及びＫ２ＣＯ３などの塩基の存在下に式ＵＵ２の化合物と縮合して、式（Ｉ）−ＵＵの化合物を与え得る。
【０２５８】
スキームＶＶは、式中、Ｒ１がＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５は水素又はＣ１〜３アルキルスルホニル）で置換されたフェニル；並びにＲ１６は定義された通りのもの；Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＶＶの化合物の合成ルートを図示している。
【０２５９】
【化７１】
0005539868.tif 000075
【０２６０】
式の化合物ＶＶ１は市販品として入手できるか、科学的文献に記載されたような周知の方法により調製し得る。式ＶＶ１の化合物のニトロ基の還元は、メタノールなどのアルコール性溶媒中、水素ガス雰囲気下でのパラジウム触媒；又は適切な酸性試薬若しくは塩酸又は酢酸などの溶媒の存在下での金属鉄の作用；又はメタノール及び水中での亜鉛及び塩化アンモニウムの使用；などの一連の通常の方法により達成することができ、対応する式（Ｉ）−Ｖのアニリンを与える。式（Ｉ）−Ｖの化合物は、ピリジン、ＤＩＥＡなどの塩基の存在下に適切に置換されたスルホニルクロリドによりスルホニル化され、式（Ｉ）−Ｖ１の化合物を与え得る。式（Ｉ）−Ｖ及び（Ｉ）−Ｖ１の化合物は、通常のＣ１〜３アルキル化剤を用いてアルキル化され、式中、Ｒ１６アルキル基である本発明の化合物を与える。
【０２６１】
スキームＷＷは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒｘ及びＲｙが両方とも水素又は共に結合した炭素原子と共にシクロプロピル環を形成し；Ｑは結合；ｍは０又は１；並びにＹ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＷＷの化合物の合成ルートを図示している。
【０２６２】
【化７２】
0005539868.tif 000076
【０２６３】
式ＷＷ１の化合物は市販品として入手できるか、科学的文献に記載されたような周知の方法により調製し得る。式ＷＷ１の化合物は、有機溶媒中又は有機溶媒なしでクロロスルホン酸を用いて化合物ＷＷ２に変換し得る。式ＩＩ１の化合物は、式ＷＷ２のスルホニルクロリドによりスルホニル化され、式ＷＷ３の化合物を与え得る。式ＷＷ３の化合物は、ジアゾメタン、メタノール中濃硫酸などの試薬により処理されメチルエステルに変換され、式ＷＷ４の化合物を与え得る。本発明のＲ２基は、既に本明細書に記載された方法に従い導入され、式ＷＷ５の化合物を与え得る。式ＷＷ５の化合物は、エステルから対応するカルボン酸をもたらす、水酸化物、塩酸、ヨウ化トリメチルシリルの作用、又は当業者に周知の他の試薬及び条件により、対応するカルボン酸である式（Ｉ）−ＷＷの化合物に変換し得る。
【０２６４】
スキームＸＸは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；ＲｘＲｙはそれぞれメチル；Ｑは結合；ｍは０又は１；Ｙ、Ｒ２、Ｒ３並びにＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＸＸの化合物の合成ルートを図示している。
【０２６５】
【化７３】
0005539868.tif 000077
【０２６６】
式ＸＸ１の化合物は市販品として入手できるか、科学的文献に記載されたような周知の方法により調製し得る。式ＸＸ１の化合物は、ジアゾメタン、メタノール中の濃硫酸などの試薬により処理されて式ＸＸ２の化合物を与え得る。式ＸＸ２の化合物は、有機溶媒と共に又は有機溶媒なしで、クロロスルホン酸を用いて式ＸＸ３の化合物に変換し得る。式ＩＩ１の化合物は、式ＸＸ３のスルホニルクロリドによりスルホニル化され式ＸＸ４の化合物を与え得る。本発明のＲ２基は、既に本明細書に記載された方法に従い導入され、式ＸＸ５の化合物を与え得る。式ＸＸ５の化合物は、エステルからカルボン酸への変換をもたらす水酸化物、塩酸、ヨウ化トリメチルシリルの作用、又は当業者に周知の他の試薬及び条件により対応するカルボン酸である式（Ｉ）−ＸＸの化合物に変換し得る。
【０２６７】
スキームＹＹは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒｘ及びＲｙは独立して水素又はメチルから選ばれ；又はＲｘ及びＲｙが共に結合した炭素原子と共にシクロプロピル環を形成し；Ｑは酸素；ｍは０又は１；Ｙ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＹＹの化合物の合成ルートを図示している。
【０２６８】
【化７４】
0005539868.tif 000078
【０２６９】
本発明の式の化合物ＹＹ１は、既に本明細書に記載された方法に従って調製し得る。式ＹＹ１の化合物をジクロロメタン中三臭化ホウ素により処理して式ＹＹ２の化合物に変換し得る。式ＹＹ２の化合物は、炭酸セシウム又は炭酸カリウムなどの塩基の存在下に、ＤＭＦ、ＴＨＦ、又はＤＭＳＯなどの有機溶媒中で、ブロモ酢酸メチル、２−ブロモイソ酪酸メチルなどのアルキル化剤を用いてアルキル化され、式ＹＹ３の化合物を与え得る。式ＹＹ３の化合物は、エステルからカルボン酸への変換をもたらす水酸化物、塩酸、ヨウ化トリメチルシリルの作用、又は当業者に周知の他の試薬及び条件により対応するカルボン酸である式（Ｉ）−ＹＹの化合物に変換し得る。
【０２７０】
スキームＺＺは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｙ、Ｒ２、Ｒ３並びにＲ４は本明細書で定義されたものである式（Ｉ）−ＺＺの化合物の合成ルートを図示している。
【０２７１】
【化７５】
0005539868.tif 000079
【０２７２】
本発明の式ＺＺ１の化合物は、既に本明細書に記載された方法に従って調製され得る。式ＺＺ１の化合物は、ＴＨＦなどの溶媒中でｎ−ブチルリチウムのような塩基、及び二酸化硫黄、次いでＮ−クロロコハク酸イミドによる処理により、式ＺＺ２の化合物を与え得る。式ＺＺ２の化合物は、ｔｅｒｔ−ブチルアミンによる処理により式ＺＺ３の保護されたスルホンアミドに変換し得る。式ＺＺ３の化合物の、当業者に周知の化学的方法を用いたアミノ基の脱保護は、式（Ｉ）−ＺＺの化合物をもたらす。
【０２７３】
スキームＡＡＡは、式中Ａ並びにＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒ１がＲ１１又はＲ１２で置換されたイミダゾリル；Ｙ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＡＡＡの化合物の合成ルートを図示している。
【０２７４】
【化７６】
0005539868.tif 000080
【０２７５】
式ＡＡＡ１の化合物は、科学的な文献（ＷＯ２００７／１２４３６９）に記載されたような周知の方法によって調製し得る。式ＡＡＡ１の化合物は、エチルマグネシウムクロリドのようなアルキルマグネシウムハライド及び二酸化硫黄などのスルホン化剤により処理し、次いでＴＨＦなどの溶媒中でＮ−クロロコハク酸イミドのような塩素化剤で処理し、式ＡＡＡ２の化合物を与え得る。式ＩＩ１の化合物は、式ＡＡＡ２のスルホニルクロリドによりスルホニル化され式ＡＡＡ３の化合物を与え得る。本発明のＲ２基は、既に本明細書に記載された方法により導入され、式ＡＡＡ４の化合物を与え得る。当業者に周知の化学的方法を用いた式ＡＡＡ４の化合物のアミノ基の脱保護は、式ＡＡＡ５の化合物（式中、ＲＡＡＡは水素）を与える。式ＡＡＡ５の化合物は本明細書に既に記載された化学的方法を使用して式（Ｉ）−ＡＡＡの化合物に変換し得る。別法として、ＡＡＡ５の化合物（式中、ＲＡＡＡは水素）はアルキル化されて、ＤＭＦなどの溶媒中でＤＢＵ又は炭酸カリウムのような塩基及びヨード（Ｃ１〜３）アルカン又はジメチル硫酸のような親電子体による処理を経て式ＡＡＡ５の化合物（式中、ＲＡＡＡはＣ１〜３アルキル）を生成する。式ＡＡＡ５の化合物（式中、ＲＡＡＡはＣ１〜３アルキル）本明細書に既に記載された化学的方法を用いて式（Ｉ）−ＡＡＡの化合物に変換し得る。
【０２７６】
スキームＢＢＢは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒ１が、その４−位がＣ１〜４アルコキシカルボニル又はカルボキシシクロヘキシルから選ばれる１個の置換基により置換されたシクロヘキシル；Ｙ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＢＢＢの化合物の合成ルートを図示している。
【０２７７】
【化７７】
0005539868.tif 000081
【０２７８】
式ＢＢＢ６の化合物は化学的文献などに記載された周知の方法により調製し得る（Ｃａｎ．Ｊ．Ｃｈｅｍ．，６４（１６）、１９８６、２１８４）。式ＢＢＢ１の化合物は、四塩化炭素などの非プロトン性の非極性溶媒中でチオホスゲンにより処理され（Ｊ．Ｃｈｅｍ．４３（２）、１９７８、３３７〜３３９）、式ＢＢＢ２の化合物を与え得る。式ＢＢＢ２の化合物は、ベンゼンなどの溶媒中でシクロヘキサ−１，３−ジエンで処理し（Ｊ．Ｃｈｅｍ．４５、１９８０、３７１３〜３７１６）、式ＢＢＢ３の化合物を与え得る。式ＢＢＢ３の化合物のアルケニル基の還元は、酢酸エチルなどの溶媒中でパラジウムのような触媒及び水素源により達成され、式ＢＢＢ４の化合物を与え得る。式ＢＢＢ４の化合物はメタノール中で硫酸などの酸触媒により処理され式ＢＢＢ５の化合物を与え得る。式ＢＢＢ５の化合物は、酢酸−水又はジクロロメタン−水などの適切な溶媒中で塩素ガスにより処理され、式ＢＢＢ６の化合物を与え得る。式ＢＢＢ７の化合物は、式ＢＢＢ６のスルホニルクロリドによりスルホニル化され式ＢＢＢ８の化合物を与え得る。式ＢＢＢ８の化合物は、本明細書に既に記載された化学的方法を用いて式（Ｉ）−ＢＢＢの化合物に変換され得る。式ＢＢＢ９の化合物は、シクロヘキシル環の立体中心を効果的にエピ化するために、水酸化物で処理され、式ＢＢＢ１０の立体異性体の混合物を与え得る。本明細書に記載された化学的方法によるエステルの鹸化は、式（Ｉ）−ＢＢＢ１の化合物を与える。式ＢＢＢ１０又は（Ｉ）−ＢＢＢ１の純粋な立体異性体は通常のクロマトグラフィー的技術を用いて単離され得る。
【０２７９】
スキームＣＣＣは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒ１が４−位がシアノ、アミノカルボニル、Ｒ１１、又はＲ１２から選ばれる１個の置換基で置換されたシクロヘキシル；Ｙ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＣＣＣの化合物の合成ルートを図示している。
【０２８０】
【化７８】
0005539868.tif 000082
【０２８１】
式（Ｉ）−ＢＢＢ１の化合物は、ＨＢＴＵ、ＣＤＩ又はＨＡＴＵなどの試薬の作用、次いで気体状アンモニアの添加により式（Ｉ）−ＣＣＣの化合物に変換し得る。式（Ｉ）−ＣＣＣの化合物は、ジクロロメタンなどの溶媒中でピリジン中のトリフルオロ酢酸無水物などの試薬により式（Ｉ）−ＣＣＣ１の化合物に変換し得る。式（Ｉ）−ＣＣＣ１の化合物のシアノ基は、以前のスキームに記載された合成的方法を用いて本発明のＲ１１及びＲ１２基に変換され、式（Ｉ）−ＣＣＣ２の化合物を与え得る。
【０２８２】
スキームＤＤＤは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；Ｒ１がＲ１１又はＲ１２；Ｙ、Ｒ２、Ｒ３並びにＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＤＤＤの化合物の合成ルートを図示している。
【０２８３】
【化７９】
0005539868.tif 000083
【０２８４】
式ＤＤＤ１の化合物は、本明細書に既に記載された化学的方法を用いて調製し得る。式ＤＤＤ１の化合物は、シアン化ナトリウム及びＤＭＦ又はＤＭＳＯなどの極性非プロトン性溶媒を用いて式ＤＤＤ２の化合物に変換し得る。式ＤＤＤ２の化合物シアノ基は、以前のスキームに記載された合成的方法を用いて本発明のＲ１１及びＲ１２基に変換され、化合物（Ｉ）−ＤＤＤを与え得る。
【０２８５】
スキームＥＥＥは、式中Ａ及びＢがそれぞれＣ（Ｒ５）及びＣ（Ｒ６）；ＧがＳ；ＹＥＥＥは水素、アルキル、Ｃ３〜８環状アルキル、又はトリフルオロメチル；及びＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＥＥＥの化合物の合成ルートを図示している。
【０２８６】
【化８０】
0005539868.tif 000084
【０２８７】
式ＥＥＥ１の化合物は市販品として入手できるか、科学的文献に記載されたような周知の方法により調製し得る。式ＥＥＥ１の化合物（式中ＸＥＥＥがクロロ又はフルオロ）は、塩基の存在下に、Ｒ−置換チオグリコレート（式中、ＲはＣ１〜６アルキル）と反応させて、式ＥＥＥ２の化合物を与え、この化合物は当業者に周知の化学的方法を用い鹸化され、式ＥＥＥ３の化合物を与える。式ＥＥＥ３の化合物は、スキームＡに記載された化学的方法を用いて、式（Ｉ）−ＥＥＥの化合物に変換し得る。
【０２８８】
スキームＦＦＦは、式中ＹＦＦＦがブロモ又はヨード以外のもの；ＧがＳ；及びＲ１はＣ６〜１０任意に置換されたフェニルで置換されたアリール；又はＲ１がヘテロアリールで置換されたフェニル；Ｒ２がブロモ又はヨードを含まない置換基；Ｒ３がブロモ以外のもの；及びＲ４及びＲ６は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＦＦＦの化合物の合成ルートを図示している。
【０２８９】
【化８１】
0005539868.tif 000085
【０２９０】
式ＦＦＦ１の化合物（式中ＸＦＦＦがブロモ又はヨード）は、本明細書に記載された化学的方法により調製し得る。式ＦＦＦ１の化合物は、適切に置換された式ＦＦＦ２（式中Ｍは反応性縮合機能基）のアリールボロン酸、アリールトリアルキルシラン、アリールスズ試薬などと、パラジウム触媒鈴木クロスカップリング反応などの当技術分野に精通した者に周知の様々な縮合反応を用いて縮合される。反応はエタノール、ＴＨＦ、ＤＭＦ、トルエンなどの有機溶媒中で、炭酸セシウム、炭酸カリウム、又は炭酸ナトリウムなどの適切な塩基の存在下に、パラジウムのリガンドを添加して又は添加せずに遂行されることができる。当業者は、いくつかの例で、環Ｆが反応性縮合機能基であるＭを担い、及び式ＦＦＦ２のＡｒ環がハライドであるＸＦＦＦを担うように、縮合のパートナーを逆転させることが好ましいことを認識するであろう。
【０２９１】
スキームＧＧＧは、式中ＹＧＧＧがブロモ又はヨード以外のもの；ＧがＳ；Ｒ１が任意に置換された置換フェニル又はヘテロアリールで置換されたヘテロアリール；Ｒ２がブロモ又はヨードを含まない置換基；Ｒ３がブロモ以外のもの；Ｒ４及びＲ６は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＧＧＧの化合物の合成ルートを図示している。
【０２９２】
【化８２】
0005539868.tif 000086
【０２９３】
式ＧＧＧ１の化合物（式中ＸＧＧＧがブロモ又はヨード）は、本明細書に記載された化学的方法に従って調製し得る。式ＧＧＧ１の化合物は、適切に置換された式ＧＧＧ２（式中Ｍは反応性縮合機能基）のアリールボロン酸、アリールトリアルキルシラン、アリールスズ試薬などと、パラジウム触媒鈴木クロスカップリング反応などの当技術分野に精通した者に周知の様々な縮合反応を用いて縮合される。反応はエタノール、ＴＨＦ、ＤＭＦ、トルエンなどの有機溶媒中で、炭酸セシウム、炭酸カリウム、又は炭酸ナトリウムなどの適切な塩基の存在下に、パラジウムのリガンドを添加して又は添加せずに遂行されることができる。当業者は、いくつかの例で、環Ｇが反応性縮合機能基であるＭを担い、及び式ＧＧＧ２のＡｒ環がハライドであるＸＧＧＧを担うように、縮合のパートナーを逆転させることが好ましいことを認識するであろう。
【０２９４】
スキームＨＨＨは、式中、Ｒ１が、２−アミノエチル、２−（Ｃ１〜２アルキルアミノ）エチル、又は２−（ジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノ）エチル置換基で置換されたイミダゾリルで、その３又は４位が置換されたフェニル；ＲＨ及びＲＨ１が独立して水素又はＣ１〜２アルキル；又はＲＨ及びＲＨ１が共に結合する窒素原子と共に窒素、酸素、又は硫黄から選ばれる１個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロ環を形成し；及びジ（Ｃ１〜２アルキル）アミノで形成される環はＣ１〜３アルキルで任意に置換され；Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、並びにＲ４は本明細書で定義されたものである、式（Ｉ）−ＨＨＨの化合物の合成ルートを図示している。
【０２９５】
【化８３】
0005539868.tif 000087
【０２９６】
式ＨＨＨ１の化合物は市販品として入手できるか、科学的文献に記載されたような周知の方法により調製し得る。式ＨＨＨ１の化合物の窒素へテロ原子は、トリチル基などの適切な保護基（Ｐ）で保護され、式ＨＨＨ２の化合物を与え得る。式ＨＨＨ２の化合物は、ｎ−ブチルリチウムなどの強塩基で処理し、次いで非プロトン性有機溶媒中のクロルギ酸エチルの添加により、式ＨＨＨ３のアルデヒドを与える（Synlett 1999,No.12,1875〜1878）。式ＨＨＨ３の化合物は、メタノールなどのアルコール性溶媒中で、水素化ホウ素ナトリウム、ナトリウムトリアセトキシ水素化ホウ素などのハイドライド源の存在下に、式ＮＨＲＨＲＨ１のアミンにより還元的アルキル化を受け式ＨＨＨ４の化合物を与え得る。窒素の保護基の常法による除去は、式ＨＨＨ５の化合物を与える。式ＵＵ３の化合物は、ＤＭＳＯなどの有機溶媒中で及びＫ２ＣＯ３などの塩基を用いて式ＨＨＨ５の化合物と縮合され、式（Ｉ）−ＨＨＨの化合物を与え得る。
【０２９７】
キラルである式（Ｉ）の化合物は、キラル固定相のクロマトグラフィーにより、エナンチオマーに分離し得る。代替法として、本発明化合物の塩基性又は酸性化合物及び中間体はそれぞれキラルな酸又は塩基と混合してジアステレオマー塩に変換し、分別晶出によりエナンチオマーに分割し得る。
【０２９８】
各工程におけるそれぞれの生成物は、次工程の出発物質として使用される前に、反応混合物中の他の成分から分離され、精製に付されることが一般的に好ましい。分離技術は、一般的に蒸発による濃縮（エバポレーション）、抽出、沈殿及びろ過を含む。精製技術は、一般的にカラムクロマトグラフィー（スティル（Still）・Ｗ．Ｃ．ら、Ｃｈｅｍ．１９７８、４３、２９２１）、薄層クロマトグラフィー、結晶化及び蒸留を含む。最終生成物、中間体及び出発物質の構造は、核磁気共鳴（ＮＭＲ）、質量スペクトル（ＭＳ）及び液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）を含む分光学的、分光的及び分析的方法により確定される。本発明の化合物の調製の記載において、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン及びジオキサンは、エーテル性溶媒の普通の例であり；ベンゼン、トルエン、ヘキサン類及びヘプタン類は、典型的な炭化水素溶媒であり、及びジクロロメタン及びジクロロエタンは代表的ハロゲン化炭化水素溶媒である。生成物が酸付加塩として単離される場合、自由塩基は当業者に周知の技術により得ることができる。生成物が酸付加塩として単離される場合、その塩は１又は複数当量の酸を含み得る。本発明の化合物のエナンチオマーは、キラルＨＰＬを用いて分離し得る。
【０２９９】
特定の実施例
試薬は、商業的な供給源から購入した。微量分析は、クアンティテイティブ・テクノロジーズ社（Quantitative Technologies,Inc.）ニュージャージー州、ホワイトハウス（Whitehouse, New Jersey）において遂行され、合計の分子量に対する各元素の重量パーセントとして表される。水素原子の核磁気共鳴（ＮＭＲ）スペクトルは、表示されている溶媒中でＴＭＳを内部標準として、ブルッカー・アバンス（Bruker Avance）（３００、４００、又は５００ＭＨｚ）スペクトロメーターにより測定された。測定値はＴＭＳから低磁場に向かう百万分率（ｐｐｍ）により示される。質量スペクトル（ＭＳ）は、電子スプレー技術を用い、マイクロマス・プラットフォームＬＣスペクトロメーター（Micromass Platform LC spectrometer）又はＡアジラント１１００シリーズＬＣ／ＭＳＤスペクトロメーターに（Agilent 1100 series LC/MSD spectrometer）より測定された。特に注記しない限り、実施例に用いられている物質は容易に入手できる商業的な供給源から入手するか、又は当業者に周知の化学的合成方法を用いて合成された。実施例間で変化する置換基は、特に注記しない限り水素である。マイクロ波反応器で反応が遂行される場合には、パーソナル・ケミストリー・スミス・シンセサイザー（Personal Chemistry Smith Synthesizer）（商標）が用いられている。
【実施例】
【０３００】
（実施例１）
【０３０１】
【化８４】
0005539868.tif 000088
【０３０２】
ａ）ＤＰＰＡ、ＤＩＥＡ、ｔ−ＢｕＯＨ；ｂ）ＨＣｌ、ジオキサン；ｃ）ベンゼンスルホニルクロリド、ピリジン；ｄ）ＮａＨ、３，４−ジフルオロベンジルブロミド、ＤＭＦ。
【０３０３】
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１−Ｂ）。化合物１−Ａ（１４．４ｇ，８０．６ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１５．５ｍＬ，８８．６ｍｍｏｌ）、及びジフェニルホスホリルアジド（２０．８ｍＬ，９６．７ｍｍｏｌ）のｔ−ブタノール（１５０ｍＬ）溶液を８ｈ加熱還流した。溶媒を真空中で留去し、残渣をジクロロメタンにより溶出するシリカゲルのフラッシュ・カラム・クロマトグラフィーで精製し、化合物１−Ｂを無色固体として得た（１８．９ｇ，９４％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５０（ｓ，９Ｈ），６．７８（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｄｄ，１Ｈ），７．２７（ｄｄ，１Ｈ），７．５８（ｄ，１Ｈ），７．７７（ｄ，１Ｈ），１０．７０（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２５０．２（ＭＨ＋）。
【０３０４】
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルアミン塩酸塩（１−Ｃ）。化合物１−Ｂ（１．４５ｇ，５．８１ｍｍｏｌ）を、ＨＣｌのジオキサン溶液に加え（４Ｎ，２０ｍＬ）、出発物質が消費されるまで混合物を撹拌した。混合物をジエチルエーテルで希釈し、生成物をろ過により収集し、ジエチルエーテルで洗浄し、化合物１−Ｃを灰色がかった白色固体として得た（０．８９ｇ，８３％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ６．４３（ｓ，１Ｈ），６．８〜７．２（ｂｒ  ｓ，３Ｈ）は７．０５（ｍ，１Ｈ）及び７．２０（ｍ，１Ｈ）に重なる，７．４５（ｄ，１Ｈ），７．６６（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  １５０．１（ＭＨ＋）。
【０３０５】
Ｎ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−ベンゼンスルホンアミド（１−ｄ）。塩化ベンゼンスルホニル（０．６６１ｍＬ，５．１５ｍｍｏｌ）を化合物１−Ｃ（０．８７ｇ，４．６９ｍｍｏｌ）のピリジン（１０ｍＬ）溶液に０℃で加え、氷浴を除去し、溶液を室温で２ｈ撹拌した。溶媒を真空中で留去し、残渣を２Ｎ−ＨＣｌ及びジクロロメタンの間に分配した。有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥し、溶媒を真空中で留去した。残渣をシリカゲルに前吸着させ、ヘプタン中の酢酸エチル（１０〜５０％）勾配により溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィーで精製し、化合物１−Ｄを無色固体として得た（１．１９ｇ，８８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ６．９６（ｓ，１Ｈ），７．２５〜７．３４（ｍ，２Ｈ），７．４４〜７．４９（ｍ，２Ｈ），７．５５〜７．６６（ｍ，３Ｈ），７．８４〜７．８８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２９０．１（ＭＨ+）。
【０３０６】
化合物１
Ｎ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。
【０３０７】
水素化ナトリウム（鉱油中６０％，１００ｍｇ，２．４８ｍｍｏｌ）を化合物１−Ｄ（６５５ｍｇ，２．２６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（８ｍＬ）溶液に０℃で加え、生成する混合物を０℃で１５分間撹拌した。３，４−ジフルオロベンジルブロミド（０．３１８ｍＬ，２．４８ｍｍｏｌ）を反応混合物に加え、生成する溶液を室温で一晩撹拌した。水を反応溶液に加え、生成物を酢酸エチルで抽出した。有機層を水（３ｘ）、飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過して溶媒を真空中で留去した。残渣をヘプタン中の酢酸エチル（０〜４０％）の濃度勾配で溶出するシリカゲルのフラッシュ・カラム・クロマトグラフィーで精製し、化合物１を無色固体として得た（５７０ｍｇ，６１％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．７４（ｓ，２Ｈ），７．００〜７．１０（ｓ，ｍ，３Ｈに重なる），７．１５〜７．２１（ｍ，１Ｈ），７．２６〜７．３６（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．６７（ｍ，３Ｈ），７．７３〜７．７８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１６．１（ＭＨ＋）。
【０３０８】
上記に記載された実施例１の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０３０９】
化合物２
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０２（ｓ，３Ｈ），３．７２（ｓ，３Ｈ），４．８２（ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．１７（ｍ，１Ｈ），７．３２〜７．４１（ｍ，４Ｈ），７．６３〜７．６８（ｍ，１Ｈ），７．７９〜７．８４（ｍ，１Ｈ），７．８８（ｓ，１Ｈ），８．００（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３４．２６（ＭＨ＋）。
【０３１０】
化合物３
Ｎ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−Ｎ−（３−フルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．７６（ｓ，２Ｈ），６．９４〜６．９８（ｍ，３Ｈ），７．２７〜７．３２（ｍ，４Ｈ），７．４８〜７．５３（ｄｄ，２Ｈ），７．６０〜７．６４（ｍ，３Ｈ），７．６６〜７．７８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９８．１（ＭＨ＋）。
【０３１１】
化合物４
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８１（ｓ，２Ｈ），７．１０（ｔ，２Ｈ），７．２８〜７．３２（ｍ，２Ｈ），７．４６〜７．５２（ｍ，２Ｈ），７．６７〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８２（ｔ，１Ｈ），７．９０〜７．９７（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３２．１（ＭＨ＋）。
【０３１２】
化合物５
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−キノリン−８−イルメチル−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５．５６（ｓ，２Ｈ），７．４３（ｍ，３Ｈ），７．５７（ｔ，１Ｈ），７．６３〜７．７４（ｍ，３Ｈ），７．７８〜７．９６（ｍ，６Ｈ），８．３１（ｄｄ，１Ｈ），８．７５（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６５．１（ＭＨ＋）。
【０３１３】
化合物６
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８６（ｓ，２Ｈ），７．２９（ｄ，２Ｈ），７．４０〜７．５１（ｍ，４Ｈ），７．６７〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８０（ｔ，１Ｈ），７．９０〜７．９７（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９８．１（ＭＨ＋）。
【０３１４】
化合物７
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９３（ｓ，２Ｈ），７．４１〜７．５４（ｍ，３Ｈ），７．６５〜７．７３（ｍ，５Ｈ），７．８３（ｔ，１Ｈ），７．９２〜８．００（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５００．１（ＭＨ＋）。
【０３１５】
化合物８
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９４（ｓ，２Ｈ），７．４６〜７．６０（ｍ，４Ｈ），７．６６〜７．７２（ｍ，５Ｈ），７．８３（ｔ，１Ｈ），７．９１〜７．９９（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８２．１（ＭＨ＋）。
【０３１６】
化合物９
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ピリジン−２−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５．１０（ｓ，２Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．２５〜７．３２（ｍ，３Ｈ），７．３７〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．６９〜７．７３（ｍ，１Ｈ），７．７６〜７．８２（ｍ，２Ｈ），７．９５（ｄ，１Ｈ），８．０９〜８．１４（ｍ，１Ｈ），８．８９（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１７．１（ＭＨ＋）。
【０３１７】
化合物１０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−８−イルメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．１０（ｓ，３Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），５．６３（ｓ，２Ｈ），７．２７〜７．３５（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．６２（ｍ，３Ｈ），７．７０〜７．７８（ｍ，１Ｈ），７．８３〜７．９７（ｍ，３Ｈ），８．０４（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ），８．８７（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４９．１（ＭＨ＋）。
【０３１８】
化合物１１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９６（ｓ，３Ｈ），３．７３（ｓ，３Ｈ），４．８５（ｓ，２Ｈ），７．２８（ｄ，２Ｈ），７．３２〜７．４８（ｍ，４Ｈ），７．６１〜７．６５（ｍ，１Ｈ），７．７９〜７．８３（ｍ，１Ｈ）７．８６（ｓ，１Ｈ），７．９９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８２．１（ＭＨ＋）。
【０３１９】
化合物１２
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピリジン−３−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９８（ｓ，３Ｈ），４．８１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１３〜７．１７（ｍ，１Ｈ），７．３３〜７．４２（ｍ，４Ｈ），７．６８〜７．７６（ｍ，２Ｈ），７．８２〜７．８８（ｍ，１Ｈ），８．２７〜８．３１（ｍ，１Ｈ），８．９７（ｄｄ，１Ｈ），９．０２（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３１．１（ＭＨ＋）。
【０３２０】
化合物１３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ピリジン−３−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９２（ｓ，３Ｈ），４．８３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３０（ｄ，２Ｈ），７．３６〜７．４６（ｍ，４Ｈ），７．６７〜７．７６（ｍ，２Ｈ），７．８３〜７．８７（ｍ，１Ｈ），８．２８（ｄ，１Ｈ），８．９７（ｄ，１Ｈ），９．０１（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７９．１（ＭＨ＋）。
【０３２１】
化合物１４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−８−イルメチル）−ピリジン−３−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．８３（ｓ，３Ｈ），５．５１（ｓ，２Ｈ），７．２９〜７．３８（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．５５〜７．６０（ｍ，１Ｈ），７．７０〜７．８０（ｍ，３Ｈ），７．９０（ｄ，１Ｈ），８．３４（ｄ，２Ｈ），８．８０（ｄ，１Ｈ），８．９７（ｄ，１Ｈ），９．０２（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４６．１（ＭＨ＋）。
【０３２２】
化合物１５
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−チオフェン−３−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９９（ｓ，３Ｈ），４．７６（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．１６（ｍ，１Ｈ），７．２８〜７．４５（ｍ，４Ｈ），７．４９〜７．５１（ｍ，１Ｈ），７．６３〜７．７０（ｍ，１Ｈ），７．８１〜７．８５（ｍ，１Ｈ），７．８９〜７．９２（ｍ，１Ｈ），８．３７〜８．３８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５１．０（ＭＨ＋）。
【０３２３】
化合物１６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−チオフェン−３−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９４（ｓ，３Ｈ），４．７８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１２（ｄ，１Ｈ），７．２１〜７．４１（ｍ，４Ｈ），７．４９〜７．５１（ｍ，１Ｈ），７．６４〜７．６８（ｍ，１Ｈ），７．８２〜７．８５（ｍ，１Ｈ），７．８９〜７．９２（ｍ，１Ｈ），８．３７〜８．３８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８４．０（ＭＨ＋）。
【０３２４】
化合物１７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−８−イルメチル）−チオフェン−３−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９４（ｓ，３Ｈ），５．５０（ｓ，２Ｈ），７．３０〜７．３３（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．６０（ｍ，３Ｈ），７．６９〜７．７７（ｍ，１Ｈ），７．８２〜７．９１（ｍ，４Ｈ），８．３２〜８．３９（ｍ，２Ｈ），８．８３〜８．８５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５１．０（ＭＨ＋）。
【０３２５】
化合物１８
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０３（ｓ，３Ｈ），４．８６（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１４〜７．２０（ｍ，１Ｈ），７．３０〜７．４７（ｍ，３Ｈ），７．５４〜７．７５（ｍ，３Ｈ），７．８２〜７．８７（ｍ，１Ｈ），８．１０（ｄ，１Ｈ），８．２０（ｄ，１Ｈ），８．２６（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８６．１（ＭＨ＋）。
【０３２６】
化合物１９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−８−イルメチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９７（ｓ，３Ｈ），５．６０（ｓ，２Ｈ），７．３０〜７．３５（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．６５（ｍ，６Ｈ），７．７３〜７．７８（ｍ，１Ｈ），７．８３（ｄ，１Ｈ），７．８９（ｄ，１Ｈ），８．１２（ｄ，１Ｈ），８．２１（ｄ，１Ｈ），８．２７（ｓ，１Ｈ），８．３２（ｄｄ，１Ｈ），８．７６〜８．７９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０１．１（ＭＨ＋）。
【０３２７】
化合物２０
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−キノリン−８−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．７４（ｓ，３Ｈ），５．２９（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），５．５５（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．１６〜７．２２（ｍ，１Ｈ），７．２７〜７．４４（ｍ，４Ｈ），７．５６〜７．６１（ｍ，１Ｈ），７．６４〜７．７０（ｍ，２Ｈ），７．８２〜７．８７（ｍ，１Ｈ），８．２３（ｄｄ，１Ｈ），８．３６〜８．４０（ｍ，１Ｈ），８．６５〜８．６７（ｍ，１Ｈ），９．２８〜９．３０（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８１．２（ＭＨ＋）。
【０３２８】
化合物２１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−キノリン−８−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．７０（ｓ，３Ｈ），５．３２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），５．７７（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．２６〜７．３５（ｍ，４Ｈ），７．４４（ｄ，２Ｈ），７．５４〜７．５９（ｍ，１Ｈ），７．６２〜７．６９（ｍ，２Ｈ），７．８３〜７．８７（ｍ，１Ｈ），８．２２（ｄｄ，１Ｈ），８．３８（ｄｄ，１Ｈ），８．６６（ｄｄ，１Ｈ），９．２８〜９．３３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２９．２（ＭＨ＋）。
【０３２９】
化合物２２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−８−イルメチル）−キノリン−８−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．６４（ｓ，３Ｈ），６．０６（ｓ，２Ｈ），７．２１〜７．２５（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．４８（ｍ，２Ｈ），７．５８〜７．６９（ｍ，３Ｈ），７．８３〜７．８７（ｍ，１Ｈ），７．９１〜７．９８（ｍ，２Ｈ），８．２４〜８．３９（ｍ，３Ｈ），８．６５〜８．７２（ｍ，２Ｈ），９．２９〜９．３０（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９６．２（ＭＨ＋）。
【０３３０】
化合物２３
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−フルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８５（ｓ，２Ｈ），７．０４〜７．１５（ｍ，２Ｈ），７．２７〜７．３７（ｍ，１Ｈ），７．４６〜７．５２（ｍ，２Ｈ），７．６６〜７．９７（ｍ，８Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３２．１（ＭＨ＋）。
【０３３１】
化合物２４
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８３（ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．１８（ｍ，１Ｈ），７．２７〜７．３８（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．６６〜７．７５（ｍ，３Ｈ），７．８０〜７．８５（ｍ，１Ｈ），７．８９〜７．９９（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５０．１（ＭＨ+）。
【０３３２】
化合物２５
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９７（ｓ，３Ｈ），３．８２（ｓ，３Ｈ），４．７５（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０８〜７．１５（ｍ，１Ｈ），７．２６〜７．４５（ｍ，７Ｈ），７．６０（ｔ，１Ｈ），７．６６〜７．７０（ｍ，１Ｈ），７．８２〜７．８８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６０．１（ＭＨ＋）。
【０３３３】
化合物２６
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９８（ｓ，３Ｈ），３．８８（ｓ，３Ｈ），４．７０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０８〜７．２１（ｍ，３Ｈ），７．２６〜７．４１（ｍ，４Ｈ），７．６５〜７．７０（ｍ，１Ｈ），７．７７〜７．８５（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６０．２（ＭＨ＋）。
【０３３４】
化合物２７
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−イソキノリン−５−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．７４（ｓ，３Ｈ），４．８９（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０６〜７．１３（ｍ，１Ｈ），７．２４〜７．４２（ｍ，４Ｈ），７．５８〜７．６４（ｍ，１Ｈ），７．７５〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．８８（ｔ，１Ｈ），８．３３（ｄ，１Ｈ），８．４５（ｄ，１Ｈ），８．５６〜８．６１（ｍ，２Ｈ），９．５９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８１．２（ＭＨ＋）。
【０３３５】
化合物２８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−イソキノリン−５−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．７６（ｓ，３Ｈ），６．０３（ｓ，２Ｈ），７．２５〜７．７２（ｍ），８．２５（ｔ，１Ｈ），８．７６〜８．９２（ｍ，４Ｈ），１０．４７（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２９．１（ＭＨ＋）。
【０３３６】
化合物２９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−８−イルメチル）−イソキノリン−５−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．４７（ｓ，３Ｈ），５．５４（ｓ，２Ｈ），７．２７〜７．５２（ｍ，５Ｈ），７．６０（ｄ，１Ｈ），７．７２〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．８７（ｄ，１Ｈ），８．０１（ｔ，１Ｈ），８．３０〜８．３５（ｍ，１Ｈ），８．６１〜８．６８（ｍ，３Ｈ），８．７１〜８．７６（ｍ，２Ｈ），９．８７（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９６．２（ＭＨ＋）。
【０３３７】
化合物３０
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−キノリン−６−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９７（ｓ，３Ｈ），４．８５（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１２〜７．２０（ｍ，１Ｈ），７．２９〜７．４２（ｍ，４Ｈ），７．６４〜７．７１（ｍ，１Ｈ），７．７６〜７．８５（ｍ，２Ｈ），８．２１（ｄｄ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ），８．７４〜８．８０（ｍ，２Ｈ），９．１９〜９．２１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８１．２（ＭＨ＋）。
【０３３８】
化合物３１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−キノリン−６−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９２（ｓ，３Ｈ），４．８７（ｓ，２Ｈ），７．２７〜７．４６（ｍ，６Ｈ），７．６４〜７．６９（ｍ，１Ｈ），７．７７〜７．８７（ｍ，２Ｈ），８．２２（ｄｄ，１Ｈ），８．３７（ｄ，１Ｈ），８．７５〜８．８３（ｍ，２Ｈ），９．２２（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２９．２（ＭＨ＋）。
【０３３９】
化合物３２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−８−イルメチル）−キノリン−６−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．８４（ｓ，３Ｈ），５．５７（ｓ，２Ｈ），７．２７〜７．３４（ｍ，２Ｈ），７．４５〜７．５９（ｍ，３Ｈ），７．７０〜７．９０（ｍ，４Ｈ），８．２１（ｄｄ，１Ｈ），８．２９（ｄ，２Ｈ），８．６８〜８．７３（ｍ，２Ｈ），８．７６（ｄｄ，１Ｈ），９．１５（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９６．２（ＭＨ＋）。
【０３４０】
化合物３３
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ピリジン−３−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９４（ｓ，２Ｈ），７．１７〜７．２５（ｍ，２Ｈ），７．３０〜７．４４（ｍ，４Ｈ），７．６８〜７．７７（ｍ，２Ｈ），７．８０〜７．８７（ｍ，１Ｈ），８．２１〜８．２６（ｍ，１Ｈ），８．９４（ｄｄ，１Ｈ），８．９８（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１７．０（ＭＨ＋）。
【０３４１】
化合物３４
Ｎ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．２８（ｓ，３Ｈ），４．１９（ｓ，２Ｈ），７．１８〜７．２４（ｍ，１Ｈ），７．３１〜７．４５（ｍ，５Ｈ），７．７３〜７．７８（ｍ，１Ｈ），７．８２〜７．８９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３５４．１（ＭＨ＋）。
【０３４２】
化合物３５
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３２（ｔ，３Ｈ），３．４４（ｑ，２Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），７．１７〜７．２４（ｍ，１Ｈ），７．３０〜７．４６（ｍ，５Ｈ），７．７１〜７．７８（ｍ，１Ｈ），７．８２〜７．８７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６８．１（ＭＨ＋）。
【０３４３】
化合物３６
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−プロパン−１−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．０１（ｔ，３Ｈ），１．７２〜１．８７（ｍ，２Ｈ），３．３７〜３．４４（ｍ，２Ｈ），４．９５（ｓ，２Ｈ），７．１６〜７．２３（ｍ，１Ｈ），７．３０〜７．４６（ｍ，５Ｈ），７．７０〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．８１〜７．８８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８２．２（ＭＨ＋）。
【０３４４】
化合物３７
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ブタン−１−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８９２（ｔ，３Ｈ），１．３５〜１．４８（ｍ，２Ｈ），１．６７〜１．７９（ｍ，２Ｈ），３．４０〜３．４５（ｍ，２Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），７．１６〜７．２３（ｍ，１Ｈ），７．３０〜７．４５（ｍ，５Ｈ），７．７１〜７．７７（ｍ，１Ｈ），７．８２〜７．８８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９６．１（ＭＨ＋）。
【０３４５】
化合物３８
Ｎ−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−チオフェン−２−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０１（ｓ，３Ｈ），４．８７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３２〜７．５０（ｍ，４Ｈ），７．６３〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．８３〜７．８８（ｍ，２Ｈ），８．１７（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８６．１（ＭＨ＋）。
【０３４６】
化合物３９
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピリジン−３−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９７（ｓ，３Ｈ），４．９２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３７〜７．５３（ｍ，３Ｈ），７．６３〜７．７９（ｍ，４Ｈ），７．８４〜７．８８（ｍ，１Ｈ），８．２７〜８．３２（ｍ，１Ｈ），８．９７〜９．０４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８１．２（ＭＨ＋）。
【０３４７】
化合物４０
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３５（ｔ，３Ｈ），２．０４（ｓ，３Ｈ），３．４６（ｑ，２Ｈ），４．８９（ｓ，２Ｈ），７．３７〜７．４９（ｍ，３Ｈ），７．６２〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．８５〜７．９２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３２．１（ＭＨ＋）。
【０３４８】
化合物４１
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３５（ｔ，３Ｈ），２．０６（ｓ，３Ｈ），３．４４（ｑ，２Ｈ），４．７９（ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．１７（ｍ，１Ｈ），７．２９〜７．４４（ｍ，４Ｈ），７．６７〜７．７２（ｍ，１Ｈ），７．８７〜７．９０（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８２．２（ＭＨ＋）。
【０３４９】
化合物４２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３５（ｔ，３Ｈ），１．９９（ｓ，３Ｈ），３．４４（ｑ，２Ｈ），４．８２（ｓ，２Ｈ），７．３０（ｄ，２Ｈ），７．３６〜７．４３（ｍ，４Ｈ），７．６５〜７．７０（ｍ，１Ｈ），７．８６〜７．９０（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３０．２（ＭＨ＋）。
【０３５０】
化合物４３
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３３（ｔ，３Ｈ），３．４６（ｑ，２Ｈ），５．０７（ｓ，２Ｈ），７．３０〜７．４０（ｍ，３Ｈ），７．５０（ｔ，１Ｈ），７．７０〜７．７７（ｍ，３Ｈ）及び７．８３〜７．８８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１８．０（ＭＨ＋）。
【０３５１】
化合物４４
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルスルファミド．１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０９（ｓ，３Ｈ），２．８７（ｓ，６Ｈ），４．７２（ｓ，２Ｈ），７．０７〜７．１４（ｍ，１Ｈ），７．２７〜７．４２（ｍ，４Ｈ），７．６６〜７．７２（ｍ，１Ｈ），７．８４〜７．９１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９７．０（ＭＨ＋）。
【０３５２】
化合物４５
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．３０（ｓ，３Ｈ），５．０１（ｓ，２Ｈ），７．３１〜７．３８（ｍ，２Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），７．４９（ｔ，１Ｈ），７．７０〜７．７８（ｍ，３Ｈ），７．８３〜７．８９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０４．１（ＭＨ＋）。
【０３５３】
化合物４６
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．７６（ｓ，２Ｈ），７．００（ｓ，１Ｈ），７．２１〜７．３２（ｍ，６Ｈ），７．４８〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．６１〜７．６６（ｍ，３Ｈ），７．７６〜７．８０（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１４．０（ＭＨ＋）。
【０３５４】
化合物４７
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．７１（ｓ，３Ｈ），４．９０（ｓ，２Ｈ），６．７６〜６．７８（ｄ，１Ｈ），６．８６〜６．９０（ｔ，１Ｈ），７．０１（ｓ，１Ｈ），７．１７〜７．２２（ｍ，１Ｈ），７．２２〜７．３２（ｍ，３Ｈ），７．４２〜７．５１（ｍ，３Ｈ），７．５８〜７．６４（ｍ，２Ｈ），７．７７〜７．８２（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１０．１（ＭＨ＋）。
【０３５５】
化合物４８
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．７４（ｓ，３Ｈ），４．７８（ｓ，２Ｈ），６．７５〜６．７８（ｍ，１Ｈ），６．８８〜６．９１（ｍ，２Ｈ），７．０１（ｓ，１Ｈ），７．１５〜７．１９（ｍ，１Ｈ），７．２５〜７．３１（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５２（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．６４（ｍ，３Ｈ），７．７６〜７．７８（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１０．１（ＭＨ＋）。
【０３５６】
化合物４９
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．７４（ｓ，３Ｈ），４．７４（ｓ，２Ｈ），６．７６〜６．８１（ｄ，２Ｈ），６．９７（ｓ，１Ｈ），７．２１〜７．３１（ｍ，４Ｈ），７．４７〜７．５１（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．６５（ｍ，３Ｈ），７．７６〜７．８０（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１０．１（ＭＨ＋），４３２．０（ＭＮａ＋）。
【０３５７】
化合物５０
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．９２（ｓ，２Ｈ），６．９２〜６．９７（ｍ，１Ｈ），７．０１（ｓ，１Ｈ），７．０６〜７．１１（ｍ，１Ｈ），７．１９〜７．３１（ｍ，３Ｈ），７．４８〜７．５３（ｍ，３Ｈ），７．６０〜７．６５（ｍ，３Ｈ），７．７７〜７．８１（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９８．１（ＭＨ＋）。
【０３５８】
化合物５１
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−ニトロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８９（ｓ，２Ｈ），７．０５（ｓ，１Ｈ），７．２６〜７．３１（ｍ，２Ｈ），７．４６〜７．５４（ｍ，３Ｈ），７．６２〜７．６８（ｍ，３Ｈ），７．７４〜７．７９（ｍ，３Ｈ），８．０５〜８．１９（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２５．１（ＭＨ＋）。
【０３５９】
化合物５２
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ５．１７（ｓ，２Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），７．２６〜７．３２（ｍ，３Ｈ），７．３８〜７．４３（ｍ，１Ｈ），７．４８〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６０〜７．６７（ｍ，２Ｈ），７．７７〜７．７９（ｍ，２Ｈ），７．８７〜７．８９（ｍ，１Ｈ），７．９４〜７．９８（ｍ，１Ｈ），８．５９〜８．６１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８１．０（ＭＨ＋）。
【０３６０】
化合物５３
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．９７（ｓ，２Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），７．３２〜７．３４（ｍ，２Ｈ），７．５２〜７．５７（ｍ，３Ｈ），７．６３〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．７６〜７．８３（ｍ，３Ｈ），８．４８〜８．４９（ｍ，１Ｈ），８．７５〜８．７６（ｍ，１Ｈ），８．８３（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８１．０（ＭＨ＋）。
【０３６１】
化合物５４
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ５．０２（ｓ，２Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），７．３３〜７．３７（ｍ，２Ｈ），７．５３〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６３〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．７６〜７．７８（ｍ，２Ｈ），７．８４〜７．８８（ｍ，２Ｈ），８．８１〜８．８４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８１．０（ＭＨ＋）。
【０３６２】
化合物５５
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−ニトロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ５．２９（ｓ，２Ｈ），７．１１（ｓ，１Ｈ），７．２７〜７．３１（ｍ，２Ｈ），７．４０〜７．４４（ｍ，１Ｈ），７．５０〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．６１〜７．６９（ｍ，４Ｈ），７．７８〜７．８０（ｍ，２Ｈ），７．９７〜８．０３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２５．１（ＭＨ＋）。
【０３６３】
化合物５６
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．９３（ｓ，２Ｈ），７．０１（ｓ，１Ｈ），７．１５〜７．１８（ｍ，１Ｈ），７．２３〜７．３０（ｍ，４Ｈ），７．４９〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．６６（ｍ，４Ｈ），７．７８〜７．７９（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６４．１（ＭＨ＋）。
【０３６４】
化合物５７
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８１（ｓ，２Ｈ），７．０１（ｓ，１Ｈ），７．０７〜７．０９（ｍ，１Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．２５〜７．３１（ｍ，４Ｈ），７．４８〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．６１〜７．６６（ｍ，３Ｈ），７．７６〜７．７８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６４．１（ＭＨ＋）。
【０３６５】
化合物５８
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８０（ｓ，２Ｈ），７．０１（ｓ，１Ｈ），７．１０〜７．１２（ｄ，２Ｈ），７．２８〜３２（ｍ，２Ｈ），７．３５〜７．３７（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５２（ｍ，２Ｈ），７．６１〜７．６５（ｍ，３Ｈ），７．７５〜７．７７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６４．０（ＭＨ＋）。
【０３６６】
化合物５９
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８０（ｓ，２Ｈ），６．９９（ｓ，１Ｈ），７．２２〜７．２８（ｍ，５Ｈ），７．３１〜７．３３（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５１（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．６４（ｍ，３Ｈ），７．７７〜７．７９（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８０．１（ＭＨ＋）。
【０３６７】
化合物６０
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．８２（ｓ，３Ｈ），４．７５（ｓ，２Ｈ），６．７２〜６．７８（ｍ，１Ｈ），６．８９〜６．９４（ｍ，１Ｈ），６．９８〜６．９９（ｍ，２Ｈ），７．２８〜７．３１（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．６１〜７．６４（ｍ，３Ｈ），７．７６〜７．７８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２８．１（ＭＨ＋）。
【０３６８】
化合物６１
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８０（ｓ，２Ｈ），７．０３（ｓ，１Ｈ），７．０８〜７．１４（ｍ，１Ｈ），７．２８〜７．３４（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．５５（ｍ，５Ｈ），７．６３〜７．６８（ｍ，３Ｈ），７．７５〜７．７７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６６．０（ＭＨ＋）。
【０３６９】
化合物６２
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−メチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．３９（ｓ，３Ｈ），４．８１（ｓ，２Ｈ），６．９７（ｓ，１Ｈ），７．０１〜７．０５（ｍ，１Ｈ），７．０９〜７．１２（ｍ，２Ｈ），７．２０〜７．２９（ｍ，３Ｈ），７．４９〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．５８〜７．６６（ｍ，３Ｈ），７．７７〜７．８１（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９４．０（ＭＨ＋）。
【０３７０】
化合物６３
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−メチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．２５（ｓ，３Ｈ），４．７６（ｓ，２Ｈ），７．００（ｓ，１Ｈ），７．０２〜７．０４（ｍ，δ１Ｈ），７．０９〜７．１６（ｍ，３Ｈ），７．４７〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．６４（ｍ，３Ｈ），７．７６〜７．７８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９４．０（ＭＨ＋）。
【０３７１】
化合物６４
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−フルオロ−４−メトキシベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９８（ｓ，３Ｈ），３．９７（ｓ，３Ｈ），４．８７（ｓ，２Ｈ），７．３５〜７．４８（ｍ，４Ｈ），７．６２〜７．７１（ｍ，４Ｈ），７．７６〜７．８８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２８．０（ＭＨ＋），５５０．０（ＭＮａ＋）。
【０３７２】
化合物６５
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゾチアゾール−６−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９６（ｓ，３Ｈ），４．９０（ｓ，２Ｈ），７．３３〜７．５２（ｍ，３Ｈ），７．６３〜７．７０（ｍ，３Ｈ），７．７８〜７．８３（ｍ，１Ｈ），７．９７〜８．０１（ｍ，１Ｈ），８．３１〜８．４２（ｄ，１Ｈ），８．９１（ｓ，１Ｈ），９．７７（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３７．０（ＭＨ＋）。
【０３７３】
化合物６６
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９８（ｓ，３Ｈ），４．８４（ｓ，２Ｈ），７．２８〜７．４８（ｍ，４Ｈ），７．６０〜７．７０（ｍ，４Ｈ），７．８１〜７．８６（ｍ，２Ｈ），１２．３５（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３７．０（ＭＨ＋）。
【０３７４】
化合物６７
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル））−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９７（ｓ，３Ｈ），４．７９（ｍ，４Ｈ），７．２０〜７．２３（ｄ，１Ｈ），７．２９〜７．５１（ｍ，４Ｈ），７．６１〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８１〜７．９０（ｍ，１Ｈ），１０．９１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５１．１（ＭＨ＋）。
【０３７５】
化合物６８
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９９（ｓ，３Ｈ），２．８２（ｓ，３Ｈ），４．３３〜４．３６（ｍ，２Ｈ），４．７８（ｓ，２Ｈ），６．９７〜６．９１（ｄ，１Ｈ），６．９８〜７．００（ｍ，１Ｈ），７．０４〜７．０９（ｍ，２Ｈ），７．３２〜７．４６（ｍ，３Ｈ），７．５９〜７．６９（ｍ，３Ｈ），７．８３〜７．８７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５１．１（ＭＨ＋）。
【０３７６】
化合物６９
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９８（ｓ，３Ｈ），４．９２（ｓ，２Ｈ），７．３４〜７．５１（ｍ，３Ｈ），７．６５〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．８２〜７．８５（ｍ，１Ｈ），８．０４〜８．０６（ｄ，２Ｈ），８．４４〜８．４７（ｄ，２Ｈ），９．９２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６４．０（ＭＨ＋），５８６．０（ＭＮａ＋）。
【０３７７】
化合物７０
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−フェノキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．８７（ｓ，３Ｈ），５．０６（ｓ，２Ｈ），７．０５〜７．０８（ｄ，１Ｈ），７．２１〜７．３９（ｍ，６Ｈ），７．４３〜７．５４（ｍ，３Ｈ），７．６２〜７．８６（ｍ，６Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７２．１（ＭＨ＋）。
【０３７８】
化合物７１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル）−２−カルボメトキシプロパンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０１（ｓ，３Ｈ），２．８２〜２．８９（ｔ，２Ｈ），３．６５（ｓ，３Ｈ），３．７１〜３．７５（ｔ，２Ｈ），４．８９（ｓ，２Ｈ），７．３９〜７．４８（ｍ，３Ｈ），７．５９〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．８４〜７．９２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９０．０（ＭＨ＋），５１２．０（ＭＮａ＋）。
【０３７９】
化合物７２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル）−（２，４−ジヒドロキシ−６−メチル−ピリミジン−５−イル）スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９４（ｓ，３Ｈ），２．０８（ｓ，３Ｈ），４．９８（ｓ，３Ｈ），７．３４〜７．５０（ｍ，３Ｈ），７．６０〜７．６９（ｍ，３Ｈ），７．８４〜７．９２（ｍ，１Ｈ），１１．６６（ｓ，１Ｈ），１１．８５（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２８．０（ＭＨ＋）。
【０３８０】
化合物７３
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９４〜１．９８（ｍ、３Ｈ），３．０２〜３．０９（ｍ，２Ｈ），３．８０〜３．９０（ｍ，２Ｈ），４．７６〜４．９０（ｍ，４Ｈ），７．３４〜７．５３（ｍ，４Ｈ），７．６０〜７．６９（ｍ，５Ｈ），７．８２〜７．８５（ｍ，１Ｈ），７．９６（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ６３１．０（ＭＨ＋）。
【０３８１】
化合物７４
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０４（ｓ，６Ｈ），２．１８（ｓ，３Ｈ），３．７２（ｓ，３Ｈ），４．７６（ｓ，２Ｈ），７．３４〜７．４６（ｍ，３Ｈ），７．６０〜７．６９（ｍ，３Ｈ），７．８２〜７．８９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１２．０（ＭＨ＋）。
【０３８２】
化合物７５
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２，４−ジメチル−チアゾール−５−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０４（ｓ，３Ｈ），２．２９（ｓ，３Ｈ），２．７１（ｓ，３Ｈ），４．８３（ｓ，２Ｈ），７．３５〜７．５１（ｍ，３Ｈ），７．６３〜７．７５（ｍ，３Ｈ），７．８８〜７．９２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１５．０（ＭＨ＋）。
【０３８３】
化合物７６
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−６−クロロ−ピリジン−３−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０１（ｓ，３Ｈ），４．８３（ｓ，２Ｈ），７．３５〜７．５１（ｍ，３Ｈ），７．６３〜７．７５（ｍ，３Ｈ），７．８８〜７．９２（ｍ，２Ｈ），８．３１〜８．３４（ｍ，１Ｈ），８．９０（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１５．０（ＭＨ＋）。
【０３８４】
化合物７７
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−クロロ−ピリジン−３−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．０２（ｓ，３Ｈ），５．１５（ｓ，２Ｈ），７．３５〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．４５〜７．７５（ｍ，５Ｈ），７．８２〜７．８５（ｍ，１Ｈ），８．２６〜８．３２（ｍ，１Ｈ），８．７２〜８．７７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１５．０（ＭＨ＋）。
【０３８５】
化合物７８
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−チオフェン−３−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９８（ｓ，２Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．３１〜７．３４（ｍ，２Ｈ），７．４２〜７．４３（ｍ，１Ｈ），７．４６〜７．５１（ｍ，１Ｈ），７．６８〜７．７５（ｍ，３Ｈ），７．８２〜７．９０（ｍ，２Ｈ），８．３８〜８．３９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７２．０（ＭＨ＋）。
【０３８６】
化合物４６２
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−Ｎ’−Ｎ’−ジメチルスルファモイル−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７３．２（ＭＨ＋）。
【０３８７】
化合物８２５
Ｎ−（ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホンアミド  １Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０２（ｓ，３Ｈ），４．７８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．２８（ｓ，５Ｈ），７．４１（ｍ，３Ｈ），７．６２（ｍ，２Ｈ），７．７２（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５２．０（ＭＮａ＋）。
【０３８８】
化合物８２６
Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０２（ｓ，３Ｈ），４．７２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．９５（ｍ，２Ｈ），７．２２（ｍ，２Ｈ），７．４２（ｍ，３Ｈ），７．６１（ｍ，２Ｈ），７．７２（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４７．９（ＭＨ＋），４７０．０（ＭＮａ＋）。
【０３８９】
化合物８２８
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシ−ベンジル）−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８０．０（ＭＨ＋），４０２（ＭＮａ+）。
【０３９０】
化合物８２９
Ｎ−（２−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４２（ｔ，３Ｈ），２．１２（ｓ，３Ｈ），３．２３（ｑ，２Ｈ），４．７９（ｓ，２Ｈ），６．８１（ｓ，１Ｈ），７．１３（ｍ，１Ｈ），７．３３（ｍ，２Ｈ），７．５２（ｍ，１Ｈ），７．６７（ｍ，１Ｈ），８．１２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６５．０（ＭＨ＋）。
【０３９１】
化合物８４５
３−フルオロ−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−４−（４−フルオロ−ベンジルオキシ）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５４．０（ＭＨ＋），５７６．０（ＭＮａ＋）。
【０３９２】
化合物８４６
Ｎ−（ベンジル）−４−ベンジルオキシ−３−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４０．０（ＭＮａ＋）。
【０３９３】
（実施例２）
【０３９４】
【化８５】
0005539868.tif 000089
【０３９５】
ａ）Ｋ２ＣＯ３、ＭｅＯＨ、Ｈ２Ｏ。
【０３９６】
化合物７９
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−スルホンアミド。炭酸カリウム（０．０６６ｇ；０．４８ｍｍｏｌ）のメタノール及び水（２ｍＬ／２ｍＬ）溶液に、化合物７３（０．０６ｇ；０．０９５ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を１８ｈ室温で撹拌した。反応混合物を酢酸エチル及び水で分配し、２層を分離し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥後ひだ折ろ紙でろ過し、溶媒を減圧下に留去した。粗残渣を、４０％〜６０％のＭｅＣＮ−Ｈ２Ｏの濃度勾配により溶出する逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ（Ｇｅｍｉｎｉ）、Ｃ１８カラム；１００×３０ｍｍＩ．Ｄ．；５μ）で精製して、化合物７９を黄色油状物質として得た（０．０３５ｇ，５７％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９５（ｓ，３Ｈ），３．１５（ｍ，２Ｈ），３．４６（ｍ，２Ｈ），４．３８（ｍ，２Ｈ），４．８３（ｍ，２Ｈ），７．３７〜７．８８（ｍ，１０Ｈ），９．１１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３５．０（ＭＨ＋）。
【０３９７】
（実施例３）
【０３９８】
【化８６】
0005539868.tif 000090
【０３９９】
ａ）Ｐｈ３Ｐ、ＤＥＡＤ、シクロヘキシルメタノール、ＴＨＦ。
【０４００】
化合物８０
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。乾燥テトラヒドロフラン（５ｍＬ）に溶解されたトリフェニルホスフィン（０．１５７ｇ，０．６０ｍｍｏｌ）に、ＤＥＡＤ（０．２６０ｇ；０．６０ｍｍｏｌの４０重量％トルエン溶液）を加え、反応混合物を室温で２分間撹拌し、そこに、化合物８０−Ａ（０．１３０ｇ，０．４０ｍｍｏｌ）を加えた。シクロヘキシルメタノール（０．０４８ｍＬ，０．４８ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で１６ｈ撹拌した。反応混合物を真空中で留去濃縮し、残渣を１０ｍＬのジクロロメタンに溶解し１０ｍＬの飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過して溶媒を真空中で留去した。生成物を酢酸エチル−ヘプタン（１０〜２０％）の濃度勾配により溶出するシリカゲルのフラッシュ・カラム・クロマトグラフィーで精製し、化合物８０を淡黄色固体として得た（０．１２１ｇ，７２％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．８８〜１．０（ｍ，２Ｈ），１．１４〜１．２７（ｍ，３Ｈ），１．３０〜１．３７（ｍ，１Ｈ），１．３８〜１．４４（ｍ，２Ｈ），１．４５〜１．４８（ｍ，１Ｈ），１．６２〜１．８７（ｍ，２Ｈ），３．４７（ｄ，２Ｈ），７．４１〜７．５２（ｍ，４Ｈ），７．５９〜７．６４（ｍ，１Ｈ），７．７０〜７．７３（ｍ，１Ｈ），７．７４〜７．８２（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２０．１（ＭＨ＋）。
【０４０１】
上記の実施例３について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０４０２】
化合物８１
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−エチル）−Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．１０（ｓ，９Ｈ），３．５６（ｔ，２Ｈ），３．８３（ｔ，２Ｈ），７．４２〜７．５２（ｍ，４Ｈ），７．５６〜７．６８（ｍ，１Ｈ），７．７０〜７．７８（ｍ，２Ｈ），７．８５〜７．８７（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４６．１（ＭＮａ＋）。
【０４０３】
化合物８２
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−［２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０６〜２．１６（ｍ，２Ｈ），２．４８〜２．５３（ｍ，２Ｈ），３．４９〜３．７３（ｍ，２Ｈ），３．８７〜３．９１（ｍ，２Ｈ），７．４４〜７．８１（ｍ，９Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３５．１（ＭＨ＋）。
【０４０４】
化合物８３
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．８５〜０．９０（ｍ，３Ｈ），１．３４〜１．５５（ｍ，４Ｈ），３．６２〜３．６７（ｔ，２Ｈ），７．４３〜７．５３（ｍ，４Ｈ），７．６０〜７．６８（ｍ，１Ｈ），７．６９〜７．７３（ｍ，１Ｈ），７．７４〜７．８５（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８０．１（ＭＨ＋）。
【０４０５】
化合物８４
Ｎ−（アリル）−Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．２８〜４．３１（ｍ，２Ｈ），５．０８〜５．１８（ｍ，２Ｈ），５．８０〜５．９１（ｍ，１Ｈ），７．４０〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．５２〜７．６３（ｍ，２Ｈ），７．６４〜７．８７（ｍ，５Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６４．０（ＭＨ＋）。
【０４０６】
化合物８５
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（フェネチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．８９〜２．９４（ｍ，２Ｈ），３．８５〜３．９０（ｍ，２Ｈ），７．１３〜７．２８（ｍ，６Ｈ），７．４３〜７．５１（ｍ，４Ｈ），７．５８〜７．８２（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６４．０（ＭＨ＋）。
【０４０７】
化合物８６
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−［２−（カルボ−ｔｅｒｔ−ブトキシアミノ）エチル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．３８（ｓ，９Ｈ），３．２８〜３．３２（ｔ，２Ｈ），３．７５〜３．７９（ｔ，２Ｈ），５．０３（ｓ，１Ｈ、ＮＨ），７．４３〜７．５５（ｍ，４Ｈ），７．６２〜７．８５（ｍ，５Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８９．１（ＭＮａ＋）。
【０４０８】
化合物８７
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．９８（ｓ，６Ｈ），３．３８〜３．４２（ｔ，２Ｈ），４．０６〜４．１１（ｔ，２Ｈ），７．４８〜７．５７（ｍ，４Ｈ），７．６７〜７．８２（ｍ，５Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９５．１（ＭＨ＋）。
【０４０９】
化合物８８
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−メタンスルホニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．０３（ｓ，３Ｈ），３．４０〜３．４５（ｔ，２Ｈ），４．１１〜４．１６（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５７（ｍ，４Ｈ），７．６６〜７．８５（ｍ，５Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３０．０（ＭＨ＋）。
【０４１０】
化合物８９
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−｛［１−（カルボ−ｔｅｒｔ−ブトキシ）ピロリジン−２−イル］−メチル｝；−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．２９（ｓ，９Ｈ），１．９４〜２．０１（ｍ，３Ｈ），２．３５（ｂｓ，１Ｈ），３．３５〜３．３６（ｍ，２Ｈ）、３．６１〜３．８２（ｍ，３Ｈ），７．３９〜７．５４（ｍ，４Ｈ），７．５９〜７．７１（ｍ，２Ｈ），７．７５〜７．８１（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０７．１（ＭＨ＋−ＢＯＣ）。
【０４１１】
化合物９０
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−｛［１−（カルボ−ｔｅｒｔ−ブトキシ）ピペリジン−４−イル］−メチル｝−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．５８〜１．６５（ｍ，５Ｈ），１．７３（ｓ，９Ｈ），３．５２〜３．５４（ｂｄ，２Ｈ），４．０６〜４．１０（ｂｄ，２Ｈ），７．４４〜７．５３（ｍ，４Ｈ），７．６１〜７．６６（ｍ，１Ｈ），７．７０〜７．７７（ｍ，１Ｈ），７．７８〜７．８１（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４３．２（ＭＮａ＋）。
【０４１２】
化合物９１
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−［２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．３７〜３．４４（ｍ，４Ｈ），３．６１〜３．６６（ｍ，２Ｈ），３．８５〜３．８９（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．５３（ｍ，４Ｈ），７．６１〜７．６６（ｍ，１Ｈ），７．７０〜７．８３（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３６．４（ＭＨ＋）。
【０４１３】
化合物９２
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．３９〜２．４２（ｍ，４Ｈ），２．５３〜２．５７（ｍ，２Ｈ），３．５７〜３．６０（ｍ，４Ｈ），３．７９〜３．８３（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．５３（ｍ，３Ｈ），７．７１〜７．８４（ｍ，３Ｈ），７．８５〜７．８６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３７．１（ＭＨ＋）。
【０４１４】
化合物９３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−［２（Ｒ）−メチル−２−カルボメトキシ−エチル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．２７（ｓ，３Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ），２．６１〜２．６８（ｍ，１Ｈ），３．４２〜４．１７（ｍ，５Ｈ），７．３３〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．４２〜７．６２（ｍ，２Ｈ），７．６４〜７．７８（ｍ，５Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０４．１（ＭＨ＋）。
【０４１５】
化合物９４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−［２（Ｓ）−メチル−２−カルボメトキシ−エチル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．２６（ｓ，３Ｈ），２．３３（ｓ，３Ｈ），２．６１〜２．６８（ｍ，１Ｈ），３．４９（ｓ，３Ｈ），３．５８（ｓ，２Ｈ），７．３３〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．４２〜７．６１（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．７８（ｍ，５Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０４．１（ＭＨ＋）。
【０４１６】
化合物９５
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．３６（ｓ，３Ｈ），２．４１〜２．５１（ｍ，６Ｈ），３．５７〜３．７４（ｍ，６Ｈ），７．３３〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．６１（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．６６（ｍ，３Ｈ），７．６９〜７．８１（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１７．３（ＭＨ＋）。
【０４１７】
化合物９６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．２６〜１．５３（ｍ，２Ｈ），２．３５（ｍ，７Ｈ），２．４４〜２．４９（ｔ，２Ｈ），３．５２〜３．６６（ｍ，２Ｈ），７．３３〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５２（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．７１〜７．８２（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１５．２（ＭＨ＋）。
【０４１８】
化合物９７
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．１８〜０．２０（ｍ，２Ｈ），０．４３〜０．４６（ｍ，２Ｈ），０．９２〜１．００（ｍ，１Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ），７．３５〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．７２〜７．８１（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３５８．２（ＭＨ＋）。
【０４１９】
化合物９８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−メチルスルファニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０９（ｓ，３Ｈ），２．３５（ｓ，３Ｈ），２．６２〜２．６７（ｍ，２Ｈ），３．７４（ｂｓ，２Ｈ），７．３５〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６０〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．７８〜７．８２（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３７８．１（ＭＨ＋）。
【０４２０】
化合物９９
Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．３２（ｓ，３Ｈ），３．２９（ｓ，３Ｈ），３．４５〜３．５０（ｍ，２Ｈ），３．７２（ｂｓ，２Ｈ），７．３５〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．４６〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．７９〜７．８３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６２．１（ＭＨ＋）。
【０４２１】
化合物１００
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．１０（ｓ，９Ｈ），２．３０（ｓ，３Ｈ），３．４６〜３．５０（ｔ，２Ｈ），３．７１（ｂｓ，２Ｈ），７．３５〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５２（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．７０（ｍ，３Ｈ），７．８０〜７．８３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０４．２（ＭＨ＋）。
【０４２２】
化合物１０１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（カルボメトキシ−メチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．１０（ｓ，９Ｈ），２．３３（ｓ，３Ｈ），３．７０（ｓ，３Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），７．３５〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．６０〜７．７０（ｍ，３Ｈ），７．７９〜７．８４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３７６．２（ＭＨ＋）。
【０４２３】
化合物１０２
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．３０（ｓ，３Ｈ），３．８８（ｂｓ，２Ｈ），５．８３〜６．１２（ｍ，１Ｈ），７．３７〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６５〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．７８〜７．８１（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６８．１（ＭＨ＋）。
【０４２４】
化合物１０３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−[［１−（カルボ−ｔｅｒｔ−ブトキシ）ピロリジン−２−イル］−メチル]−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．１７〜１．３６（ｍ，１１Ｈ），１．８２〜１．９７（ｍ，２Ｈ），２．３２〜２．５２（ｍ，２Ｈ），３．２１〜３．４６（ｍ，２Ｈ），３．５９〜３．７４（ｍ，１Ｈ），７．３１〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．４６〜７．５１（ｍ，２Ｈ），７．５８〜７．７９（ｍ，５Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８７．２（ＭＨ＋）。
【０４２５】
化合物１０４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（フェネチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．３１（ｓ，３Ｈ），２．８２〜２．８９（ｔ，２Ｈ），３．６６〜３．９３（ｂｓ，２Ｈ），７．１０〜７．１７（ｍ，２Ｈ），７．２２〜７．３０（ｍ，３Ｈ），７．３７〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．４６〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．５７〜７．６５（ｍ，１Ｈ），７．６９〜７．７８（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０８．１（ＭＨ＋）。
【０４２６】
化合物１０５
Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４３〜１．４７（ｔ，３Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），３．２３〜３．３１（ｑ，２Ｈ），３．８４〜３．８８（ｔ，２Ｈ），７．３８〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．６９〜７．７５（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３１４．１（ＭＨ＋）。
【０４２７】
化合物１０６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４３〜１．４８（ｔ，３Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），２．４５〜２．５２（ｍ，２Ｈ），３．１８〜３．２５（ｑ，２Ｈ），３．９１〜３．９７（ｍ，２Ｈ），７．４１〜７．４４（ｍ，２Ｈ），７．７０〜７．７８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３５２．２（ＭＨ＋）。
【０４２８】
化合物１０７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−ペンチニル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４３〜１．４８（ｔ，３Ｈ），１．７３〜１．７４（ｔ，３Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ），３．１９〜３．２７（ｑ，２Ｈ），３．７８〜３．８３（ｔ，２Ｈ），７．３７〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．６９〜７．７５（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３２２．２（ＭＨ＋）。
【０４２９】
化合物１０８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−メチルスルファニル−エチル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４３〜１．４８（ｔ，３Ｈ），２．１１（ｓ，３Ｈ），２．４４（ｓ，３Ｈ），２．６６〜２．７１（ｔ，２Ｈ），３．２０〜３．２７（ｍ，２Ｈ），３．８５〜３．９０（ｔ，２Ｈ），７．３８〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．７０〜７．７６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３３０．１（ＭＨ＋）。
【０４３０】
化合物１０９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５−オキソ−（Ｓ）−ピロリジン−２−イルメチル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４２〜１．４７（ｔ，３Ｈ），２．３１〜２．３７（ｍ，４Ｈ），２．４４（ｓ，３Ｈ），３．１７〜３．２４（ｑ，２Ｈ），３．７６〜３．８５（ｍ，３Ｈ），５．７３（ｂｓ，１Ｈ），７．４１〜７．４４（ｍ，２Ｈ），７．７０〜７．７６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３５３．１（ＭＨ＋）。
【０４３１】
化合物１１０
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．１８（ｓ，９Ｈ），１．４３〜１．５４（ｑ，３Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），３．２８〜３．３５（ｑ，２Ｈ），３．４８〜３．５２（ｔ，２Ｈ），３．８０〜３．８４（ｔ，２Ｈ），５．７３（ｂｓ，１Ｈ），７．３７〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．６８〜７．７５（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３５６．３（ＭＨ＋）。
【０４３２】
化合物１１１
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４４〜１．４９（ｔ，３Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ），３．２２〜３．３５（ｑ，２Ｈ），３．９５〜４．０６（ｔ，２Ｈ），５．７８〜６．１８（ｔｔ，１Ｈ），７．４０〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．７１〜７．７６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３２０．１（ＭＨ＋）。
【０４３３】
化合物１１２
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．００〜０．３５（ｍ，２Ｈ），０．２４〜０．３０（ｍ，２Ｈ），０．７８〜０．８８（ｍ，１Ｈ），１．１９〜１．２４（ｔ，３Ｈ），２．２４（ｓ，３Ｈ），２．９５〜３．０２（ｑ，２Ｈ），３．３２〜３．３４（ｔｄ  ２Ｈ），７．１５〜７．１９（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３１０．２（ＭＨ＋）。
【０４３４】
化合物１１３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４３〜１．４７（ｔ，３Ｈ），２．４４（ｓ，３Ｈ），２．４６〜２．５４（ｍ，４Ｈ），３．２４〜３．３３（ｑ，２Ｈ），３．６５〜３．６９（ｍ，４Ｈ），３．７８〜３．８４（ｍ，２Ｈ），７．３７〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．６９〜７．７６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６９．１（ＭＨ＋）。
【０４３５】
化合物１１４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−｛［１−（カルボ−ｔｅｒｔ−ブトキシ）ピロリジン−２−イル］−メチル｝−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．２０〜１．４７（ｍ，１２Ｈ），２．０６〜２．２５（ｍ，４Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ），３．１１〜３．４１（ｍ，４Ｈ），３．６０〜３．９５（ｍ，３Ｈ），７．３１〜７．４７（ｍ，２Ｈ），７．６４〜７．７８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３９．２（ＭＨ＋）。
【０４３６】
化合物１１５
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（フェネチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．８３（ｔ，２Ｈ），３．８９（ｔ，２Ｈ），７．１９〜７．２５（ｍ，４Ｈ），７．２６〜７．３３（ｍ，２Ｈ），７．３４〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．５８（ｔ，２Ｈ），７．６６〜７．７４（ｍ，３Ｈ），７．７７〜７．８１（ｍ，１Ｈ），７．８５〜７．９０（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９４．２（ＭＨ＋）。
【０４３７】
化合物１１６
Ｎ−（アリル）−Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．３２（ｄ，２Ｈ），５．１５（ｄｄ，１Ｈ），５．２６（ｄｄ，１Ｈ），５．７５〜５．８６（ｍ，１Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），７．３１〜７．３８（ｍ，２Ｈ），７．６２（ｔ，２Ｈ），７．７１〜７．７９（ｍ，４Ｈ），７．８２〜７．８７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３３０．１（ＭＨ＋）。
【０４３８】
化合物１１７
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８５（ｔ，３Ｈ），１．３４（ｍ，２Ｈ），１．４８（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｔ，２Ｈ），７．２１（ｓ，１Ｈ），７．３２〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．６１（ｔ，２Ｈ），７．７０〜７．７５（ｍ，３Ｈ），７．７６〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．８３〜７．８８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３４６．１（ＭＨ＋）。
【０４３９】
化合物１１８
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．９０〜１．０２（ｍ，２Ｈ），１．０３〜１．１７（ｍ，３Ｈ），１．３８〜１．４９（ｍ，１Ｈ），１．５４〜１．６０（ｍ，１Ｈ），１．６１〜１．６８（ｍ，２Ｈ），１．６９〜１．７７（ｍ，２Ｈ），３．４７（ｄ，２Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．３２〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．６０（ｔ，２Ｈ），７．６８〜７．７４（ｍ，３Ｈ），７．７５〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．８３〜７．８７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８６．２（ＭＨ＋）。
【０４４０】
化合物１１９
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．７９〜０．９３（ｍ，１Ｈ），１．１７〜１．４１（ｍ，４Ｈ），１．４９（ｂｒ  ｄ，１Ｈ），１．６４〜１．７７（ｍ，４Ｈ），４．０６〜４．１６（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），７．３６〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．６４（ｔ，２Ｈ），７．６９〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．８１〜７．９１（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３７２．１（ＭＨ＋）。
【０４４１】
化合物１２０
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−メチルスルファニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０８（ｓ，３Ｈ），２．６５（ｔ，２Ｈ），３．８５（ｔ，２Ｈ），７．２３（ｓ，１Ｈ），７．３３〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．６２（ｔ，２Ｈ），７．７１〜７．８１（ｍ，４Ｈ），７．８４〜７．８９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６４．２（ＭＨ＋）。
【０４４２】
化合物１２１
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８８（ｔ，３Ｈ），１．２４（ｔ，３Ｈ），１．３６（ｍ，２Ｈ），１．６５（ｍ，２Ｈ），２．５９（ｓ，３Ｈ），３．３４（ｑ，２Ｈ），３．７９（ｔ，２Ｈ），７．４４〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．９７〜８．０２（ｍ，１Ｈ），８．０６〜８．１１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３４０．１（ＭＨ＋）。
【０４４３】
化合物１２２
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．２５〜０．３１（ｍ，２Ｈ），０．５０〜０．５６（ｍ，２Ｈ），１．０５〜１．１７（ｍ，１Ｈ），１．２５（ｔ，３Ｈ），２．６７（ｓ，３Ｈ），３．３４（ｑ，２Ｈ），３．７１（ｄ，２Ｈ），７．４５〜７．５１（ｍ，２Ｈ），７．９７〜８．０３（ｍ，１Ｈ），８．０９〜８．１５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３３８．１（ＭＨ＋）。
【０４４４】
化合物１２３
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−エチル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．０９（ｓ，９Ｈ），１．２７（ｔ，３Ｈ），２．６５（ｓ，３Ｈ），３．４０（ｑ，２Ｈ），３．５６（ｔ，２Ｈ），３．９３（ｔ，２Ｈ），７．４４〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．９７〜８．０３（ｍ，１Ｈ），８．１３〜８．１８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８４．１（ＭＨ＋）。
【０４４５】
化合物１２４
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９７．２（ＭＨ＋）。
【０４４６】
化合物３４０
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３４７．２（ＭＨ＋）。
【０４４７】
化合物３６２
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｃ−メタンスルホニル−メタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８２．１（ＭＨ＋）。
【０４４８】
化合物３６３
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ２９８．０（ＭＨ＋）。
【０４４９】
化合物３６４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−メタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３３８．０（ＭＨ＋）。
【０４５０】
化合物３６５
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ２９６．０（ＭＨ＋）。
【０４５１】
化合物３６６
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６４．０（ＭＮａ＋）。
【０４５２】
化合物３８２
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−メタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ２８４．０（ＭＨ＋）。
【０４５３】
化合物４２２
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシベンゼンスルホンアミド。化合物４２２は、実施例１、工程Ａ及びＢに従い、実施例３２、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸を、工程Ｅ及びＦからの３−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸に置き換え固体として調製された。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．８８（ｔ，３Ｈ），１．２９〜１．４１（ｍ，２Ｈ），１．５１〜１．６１（ｍ，２Ｈ），３．５４（ｔ，２Ｈ），３．９８（ｓ，３Ｈ），４．０９（ｓ，３Ｈ），７．３３〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．５５〜７．６０（ｍ，１Ｈ），７．７５〜７．７８（ｍ，１Ｈ），７．９２（ｄ，２Ｈ），８．１７（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３４．１（ＭＨ＋）。
【０４５４】
化合物４６１
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−３−ジメチルスルファモイル−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９３．０（ＭＨ＋）。
【０４５５】
化合物４７６
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−（ブロモ）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６４，４６６（ＭＨ＋）。
【０４５６】
化合物４９８
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−ニトロ−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．４３〜２．６２（ｍ，２Ｈ），３．８７〜３．９６（ｍ，２Ｈ），７．２３（ｓ，１Ｈ），７．３５〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．６７〜７．８０（ｍ，２Ｈ），７．９１（ｄ，２Ｈ），８．３４（ｄ，２Ｈ）。
【０４５７】
化合物５６４
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５８．１（ＭＨ＋）。
【０４５８】
化合物５６５
Ｎ−（３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１４．０（ＭＨ＋）。
【０４５９】
化合物６２８
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ−０．０４〜０．０２（ｍ，２Ｈ），０．３１〜０．５１（ｍ，２Ｈ），０．５５〜０．７７（ｍ，１Ｈ），１．３３〜１．５２（ｍ，２Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ），３．３７〜３．８２（ｍ，２Ｈ），３．９４（ｓ，３Ｈ），７．３０〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．５３〜７．７６（ｍ，３Ｈ），７．９３（ｄ，１Ｈ），８．３０（ｄ，１Ｈ），８．４８（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３０．０（ＭＨ＋）。
【０４６０】
化合物６２９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．３６（ｓ，３Ｈ），２．３５〜２．５５（ｍ，２Ｈ），３．６７〜３．９２（ｍ，２Ｈ），３．９５（ｓ，３Ｈ），７．３５〜７．４８（ｍ，２Ｈ），７．５７〜７．７６（ｍ，３Ｈ），７．９０〜７．９５（ｍ，１Ｈ），８．３１〜８．３５（ｍ，１Ｈ），８．４５〜８．４７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５８．０（ＭＨ＋）。
【０４６１】
化合物６３０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７２．０（ＭＨ＋）。
【０４６２】
化合物６３１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４０〜１．５７（ｍ，２Ｈ），１．５８〜１．７６（ｍ，２Ｈ），２．１３〜２．３４（ｍ，２Ｈ），２．２９（ｓ，３Ｈ），２．４９〜２．５２（ｍ，２Ｈ），３．４２〜３．８２（ｍ，２Ｈ），７．６８〜７．８９（ｍ，５Ｈ），８．２１〜８．３４（ｍ，２Ｈ），８．４４〜８．４５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８６．０（ＭＨ＋）。
【０４６３】
化合物８１７
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−フルオロ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０２（ｍ，２Ｈ），３．７８（ｔ，２Ｈ），４．５５（ｄｔ，２Ｈ），７．１２（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｍ，２Ｈ），７．４８（ｍ，２Ｈ），７．５９（ｍ，１Ｈ），７．６９（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３５０．０（ＭＨ＋）。
【０４６４】
化合物８１８
Ｎ−（２−フルオロ−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．２５（ｓ，３Ｈ），３．８１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），４．３８（ｔ，１Ｈ），４．４８（ｔ，１Ｈ），７．３１（ｍ，２Ｈ），７．４６（ｍ，２Ｈ），７．６１（ｍ，３Ｈ），７．７５（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３５０．０（ＭＨ＋）。
【０４６５】
化合物８１９
Ｎ−（３−フルオロ−プロピル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．８８（ｍ，２Ｈ），２．２９（ｓ，３Ｈ），１．８１〜１．９８（ｍ，２Ｈ），４．４５（ｄｔ，２Ｈ），７．３１（ｍ，２Ｈ），７．４５（ｔ，２Ｈ），７．６２（ｍ，３Ｈ），７．７０（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６４．０（ＭＨ＋），３８６（ＭＮａ＋）。
【０４６６】
化合物８２３
Ｎ−（３−フルオロ−プロピル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．８５（ｍ，２Ｈ），２．３８（ｓ，３Ｈ），３．７８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），３．９８（ｓ，３Ｈ），４．５２（ｄｔ，２Ｈ），７．３９（ｍ，２Ｈ），７．６９（ｍ，２Ｈ），７．８４（ｄ，２Ｈ），８．１７（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２２．０（ＭＨ＋），４４４（ＭＮａ＋）。
【０４６７】
化合物８３１
Ｎ−（３−フルオロ−プロピル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４００．０（ＭＨ＋），４２２（ＭＮａ＋）。
【０４６８】
化合物８４０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２，３，５−トリフルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４５（ｔ，３Ｈ），２．２３（ｓ，３Ｈ），３．３２（ｑ，２Ｈ），５．０８（ｓ，２Ｈ），７．４１（ｍ，２Ｈ），７．６５（ｍ，１Ｈ），７．７２（ｍ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０１．０（ＭＨ＋），４２３（ＭＮａ＋）。
【０４６９】
化合物８４１
Ｎ−（２−フルオロ−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．３８（ｓ，３Ｈ），３．９８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），４．５３（ｄｔ，２Ｈ），７．３４（ｍ，１Ｈ），７．５３（ｍ，２Ｈ），７．６２（ｍ，１Ｈ），７．７２（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８６．０（ＭＨ＋），４０８（ＭＮａ＋）。
【０４７０】
化合物８４２
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−フルオロ−プロピル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０８．０（ＭＨ＋）。
【０４７１】
化合物８４３
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−エチル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９４．０（ＭＨ＋），４１６（ＭＮａ＋）。
【０４７２】
化合物８４４
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３３６．０（ＭＨ＋）。
【０４７３】
化合物８４７
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−エタン−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３５１．０（ＭＨ＋）。
【０４７４】
化合物８４８
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９３．０（ＭＨ＋），４１５（ＭＮａ＋）。
【０４７５】
（実施例４）
【０４７６】
【化８７】
0005539868.tif 000091
【０４７７】
ａ）ＤＰＰＡ、ＤＩＥＡ、ｔ−ＢｕＯＨ；ｂ）ＮａＨ、３，４−ジフルオロベンジルブロミド、ＤＭＦ；ｃ）ＴＦＡ、ＤＣＭ；ｄ）ベンゼンスルホニルクロリド、ＤＭＡＰ、ピリジン。
【０４７８】
（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２５−Ｂ）  化合物１２５−Ａ（３．１５ｇ，１６．４ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（３．１５ｍＬ，１８．０ｍｍｏｌ）及びジフェニルホスホリルアジド（４．２３ｍＬ，１９．７ｍｍｏｌ）のｔ−ブタノール（４０ｍＬ）溶液を８ｈ加熱還流した。溶媒を真空中で留去し、残渣をジクロロメタン及び１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液の間で分配した。有機層をシリカゲル・カラムに付し、及び生成物を酢酸エチル−ヘプタンの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィーで単離し、化合物１２５−Ｂを無色固体として得た（２．３ｇ，５３％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４８（ｓ，９Ｈ），２．２６（ｓ，３Ｈ），６．７４（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．２１〜７．２６（ｍ，１Ｈ），７．３１〜７．３６（ｍ，１Ｈ），７．５４（ｄ，１Ｈ），７．７１（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２６４．１（ＭＨ＋）。
【０４７９】
（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２５−Ｃ）  水酸化ナトリウム（６０％，０．３７ｇ，９．１９ｍｍｏｌ）を化合物１２５−Ｂ（２．２ｇ，８．３５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３０ｍＬ）溶液に０℃で加え、生成する混合物を１５分間撹拌した。３，４−ジフルオロベンジルブロミド（１．１８ｍＬ，９．２ｍｍｏｌ）を加え溶液を２ｈ室温で撹拌した。反応混合物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出し、有機層を水（３ｘ）、飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過して溶媒を真空中で留去した。粗残渣を酢酸エチル−ヘプタンの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィーで精製し、化合物１２５−Ｃを油状物質として得た（２．７３ｇ，８４％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４０（ｓ，９Ｈ），１．９７（ｓ，３Ｈ），４．７２（ｓ，２Ｈ），６．９３〜７．１９（ｍ，３Ｈ），７．２８〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．６１（ｄ，１Ｈ），７．７０（ｄ，１Ｈ）。
【０４８０】
（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−アミン（１２５−Ｄ）。化合物１２５−Ｃ（２．７ｇ，６．９ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（４０ｍＬ）及びトリフルオロ酢酸（４０ｍＬ）中で４ｈ撹拌した。溶媒を真空中で留去し、残渣をジクロロメタン及び飽和重炭酸ナトリウム水溶液の間で分配した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、溶媒を真空中で留去し、化合物１２５−Ｄを無色固体として得た（１．８６ｇ，９３％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．１６（ｓ，３Ｈ），４．３７（ｓ，２Ｈ），７．０９〜７．３２（ｍ，５Ｈ），７．４０（ｄ，１Ｈ），７．６０（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２９０．１（ＭＨ＋）。
【０４８１】
化合物１２５
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ベンゼンスルホニルクロリド（０．１２１ｍＬ，０．９４ｍｍｏｌ）を、化合物１２５−Ｄ（２３７ｍｇ，０．４７３ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン（触媒量）のピリジン（４ｍＬ）溶液に０℃で加え、生成する溶液を３０分間撹拌し、室温まで温度を上昇させ室温で一晩撹拌した。溶媒を真空中で留去し、残渣を２Ｎ−ＨＣｌ及びジクロロメタンの間で分配し、層を分離し有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥しろ過して、溶媒を真空中で留去した。残渣をアセトニトリル（０．１％ＴＦＡ）−水（０．１％ＴＦＡ）（４０〜９０％）の濃度勾配で溶出するＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製し、化合物１２５を固体として得た（０．１１ｇ，５４％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０４（ｓ，３Ｈ），４．６４（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．９３〜７．０４（ｍ，２Ｈ），７．１２〜７．１７（ｍ，１Ｈ），７．３１〜７．３８（ｍ，２Ｈ），７．５２〜７．７０（ｍ，５Ｈ），７．８１〜７．８４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３０．１（ＭＨ＋）。
【０４８２】
上記の実施例４について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０４８３】
化合物１２６
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−フェニル−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０７（ｓ，３Ｈ），４．３８（ｄｄ，２Ｈ），４．６４（ｄｄ，２Ｈ），７．１５〜７．４４（ｍ，１２Ｈ），７．６５（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４４．０（ＭＨ＋）。
【０４８４】
化合物１２７
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ：２．０５（ｓ，３Ｈ），４．６３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．９４〜７．０７（ｍ，２Ｈ），７．１０〜７．１８（ｍ，１Ｈ），７．３３〜７．４０（ｍ，３Ｈ），７．５０〜７．６９（ｍ，５Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４８．０（ＭＨ＋）。
【０４８５】
化合物１２８
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．５０（ｓ，３Ｈ），４．８８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．９５（ｍ，１１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４８．０（ＭＨ＋）。
【０４８６】
化合物１２９
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−チエン−２−イルスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０２（ｓ，３Ｈ），４．７６（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１４〜７．１６（ｍ，１Ｈ），７．２９〜７．４３（ｍ，５Ｈ），７．７０（ｄｄ，１Ｈ），７．８３〜７．８６（ｍ，２Ｈ），８．１６（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３６．０（ＭＨ＋）。
【０４８７】
化合物１３０
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．７１（ｓ，３Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．２３〜７．４５（ｍ，５Ｈ），７．６９〜７．７３（ｍ，１Ｈ），７．７８〜７．８１（ｍ，１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２０．１（ＭＨ＋）。
【０４８８】
化合物１３１
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−３−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９３（ｓ，２Ｈ），７．１７〜７．２４（ｍ，２Ｈ），７．３０〜７．８６（ｍ，１０Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３４．１（ＭＨ＋）。
【０４８９】
化合物１３２
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９３（ｓ，２Ｈ），７．１７〜７．２５（ｍ，２Ｈ），７．３０〜７．４４（ｍ，４Ｈ），７．７１〜７．７５（ｍ，１Ｈ），７．８２〜７．８９（ｍ，１Ｈ），８．０５〜８．０７（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８４．２（ＭＨ＋）。
【０４９０】
化合物１３３
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｃ−メタンスルホニル−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．２６（ｍ，３Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），５．６２（ｓ，２Ｈ），７．１７〜７．２３（ｍ，１Ｈ），７．３３〜７．４７（ｍ，５Ｈ），７．７６〜７．８２（ｍ，１Ｈ），７．８５〜７．９０（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３２．０（ＭＨ＋）。
【０４９１】
化合物１３４
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．７７（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｓ，２Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．２９〜７．３８（ｍ，５Ｈ），７．４５〜７．５３（ｍ，１Ｈ），７．５５〜７．６０（ｔ，１Ｈ），７．７０〜７．７６（ｍ，３Ｈ），７．８２〜７．８７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９６．０（ＭＨ＋）。
【０４９２】
化合物１３５
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．９１（ｓ，３Ｈ），５．０１（ｓ，２Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．３０〜７．３６（ｍ，２Ｈ），７．４５〜７．５１（ｔ，１Ｈ），７．６９〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．８２〜７．８５（ｍ，１Ｈ），７．９７〜７．９９（ｄ，２Ｈ），８．１７〜８．２０（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２４．１（ＭＨ＋）。
【０４９３】
化合物１３６
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．８７（ｓ，３Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），７．２１（ｓ，１Ｈ），７．３２〜７．３４（ｍ，２Ｈ），７．４５〜７．５０（ｔ，１Ｈ），７．７１〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．８１〜７．８５（ｍ，２Ｈ），８．０８〜８．１１（ｍ，１Ｈ），８．２５〜８．２６（ｍ，１Ｈ），８．３０〜８．３３（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２４．１（ＭＨ＋）。
【０４９４】
化合物１３７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド  １Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９６（ｓ，３Ｈ），３．８９（ｓ，３Ｈ），４．８８（ｓ，２Ｈ），７．３８〜７．４７（ｍ，３Ｈ），７．６２〜７．６８（ｍ，２Ｈ），７．６９〜７．７２（ｍ，１Ｈ），７．８４〜７．８８（ｍ，２Ｈ），８．１５〜８．１８（ｍ，１Ｈ），８．２７〜８．２８（ｍ，１Ｈ），８．３３〜８．３５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３８．０（ＭＨ＋）。
【０４９５】
化合物１３８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９４（ｓ，３Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），４．８９（ｓ，２Ｈ），７．３６〜７．４８（ｍ，３Ｈ），７．６３〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．８１〜７．８６（ｍ，１Ｈ），８．０２〜８．０４（ｍ，２Ｈ），８．１９〜８．２２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３８．０（ＭＨ＋）。
【０４９６】
化合物１３９
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．７７（ｓ，３Ｈ），５．０８（ｓ，２Ｈ），７．２４（ｓ，１Ｈ），７．３１〜７．３４（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５２（ｍ，１Ｈ），７．６６〜７．８５（ｍ，８Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２４．１（ＭＨ＋）。
【０４９７】
（実施例５）
【０４９８】
【化８８】
0005539868.tif 000092
【０４９９】
ａ）Ｂｒ２、ＤＣＭ；ｂ）ＬＨＭＤＳ，４−フルオロベンジルブロミド、ＴＨＦ。
【０５００】
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド（１４０−Ａ）。化合物１−Ｄ（０．２０ｇ，０．６９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）溶液に臭素（３６μＬ，０．６９ｍｍｏｌ）を０℃で加え１５分間撹拌した。生成する溶液を水、次にＮａＨＳＯ３水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、化合物１４０−Ａを青色固体として得た（０．２９５ｇ）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ６．９８（ｓ，１Ｈ，Ｄ２Ｏにより交換される），７．２５〜７．４４（ｍ，４Ｈ），７．４９〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．６４（ｄｄ，１Ｈ），７．７８〜７．８３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６８（ＭＨ＋）。
【０５０１】
化合物１４０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。リチウムビス（トリメチルシリル）アミド（１．０Ｍヘキサン溶液，０．６７ｍＬ，０．６７ｍｍｏｌ）を化合物１４０−Ａ（０．２２５ｇ，０．６１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３ｍＬ）溶液に−７８℃で滴下により加え、−７８℃で１５分間溶液を撹拌し、その溶液に４−フルオロベンジルブロミド（８３μＬ，０．６７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）溶液を加え、反応混合物を室温まで暖め、室温で６日間撹拌した。溶液塩化アンモニウム水溶液で洗浄し、溶媒を真空中で留去した。粗残渣をアセトニトリル−水（０．１％）（１０〜９０％）濃度勾配で溶出する逆相ＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製し、化合物１４０を無色固体として得た（０．１３０ｇ，４５％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８１（ｓ，２Ｈ），６．８７〜６．９７（ｍ，２Ｈ），７．２０〜７．２５（ｍ，３Ｈ），７．３６〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６３〜７．７１（ｍ，２Ｈ），７．８６〜７．８９（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７６．１（ＭＨ＋）。
【０５０２】
（実施例６）
【０５０３】
【化８９】
0005539868.tif 000093
【０５０４】
ａ）ＨＳＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、ＤＭＦ；ｂ）ＮａＯＨ、Ｈ２Ｏ、ＭｅＯＨ；ｃ）ＤＰＰＡ、ＤＩＥＡ、ｔ−ＢｕＯＨ；ｄ）ＨＣｌ、ＥｔＯＡｃ；ｅ）３−ピリジンスルホニルクロリド、ピリジン；ｆ）ＫＯ−ｔ−Ｂｕ、３，４−ジフルオロベンジルブロミド、ＴＨＦ；ｇ）ＮＢＳ、ＤＣＥ、ＡｃＯＨ。
【０５０５】
６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル（１４１−Ｂ）。化合物１４１−Ａ（２１．４ｇ；１３９ｍｍｏｌ）の無水ＤＭＦ（１６５ｍＬ）溶液にトリエチルアミン（２５．２ｍＬ；１８１ｍｍｏｌ）を加え、次いでチオグリコール酸メチル（５．３ｍＬ；２７８ｍｍｏｌ）を加え、反応物を１００℃で７２ｈ加熱した。反応物を冷却し、ＥｔＯＡｃ及びＨ２Ｏ間で分配し、層を分離し、水層をＥｔＯＡｃで抽出し、有機層を合わせて３Ｎ−ＮａＯＨ、Ｈ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄しＮａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で留去した。粗残渣を、ＣＨ２Ｃｌ２−ヘプタン類の中で粉末化し、ろ別し、固体をヘプタン類で洗浄し、一晩乾燥し化合物１４１−Ｂを得た。ろ液の溶媒を減圧留去し、ヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物１４１−Ｂの第２の生成物を得た。２つの生成物の合計は白色固体を与えた（６．５５ｇ，２１％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．８５（ｓ，３Ｈ），３．８６（ｓ，３Ｈ），７．０７〜７．１０（ｍ，１Ｈ），７．６３（ｓ，１Ｈ），７．８９〜７．９１（ｄ，１Ｈ），８．１１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２２３．０（ＭＨ＋）。
【０５０６】
６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（１４１−Ｃ）。化合物１４１−Ｂ（６．５５ｇ；２９．４ｍｍｏｌ）のメタノール（１００ｍＬ）溶液に、１Ｎ−ＮａＯＨ（４４．２ｍＬ；４４．２ｍｍｏｌ）を加え反応物を６５℃で１８ｈ加熱した。反応物を冷却し、溶媒を減圧下で留去し、残渣をＨ２Ｏに溶解し、０℃に冷却し、２Ｎ−ＨＣｌで酸性化し、固体をろ別し、Ｈ２Ｏで洗浄し、真空中で乾燥して化合物１４１−Ｃを白色固体として得た（６．０１ｇ，９８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．８４（ｓ，３Ｈ），７．０５〜７．０８（ｍ，１Ｈ），７．６０〜７．６１（ｄ，１Ｈ），７．８７〜７．８９（ｄ，１Ｈ），８．０１（ｓ，１Ｈ），１３．２４（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２０８．９（ＭＨ＋）。
【０５０７】
６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４１−Ｄ）。化合物１４１−Ｃ（６．０１ｇ；２８．８ｍｍｏｌ）のｔｅｒｔ−ブタノール（８０ｍＬ）溶液にＤＰＰＡ（９．３０ｍＬ；４３．２ｍｍｏｌ）、次いでＤＩＥＡ（５．５１ｍＬ；３１．６ｍｍｏｌ）を加え、反応物を１８ｈ還流させた。反応物を冷却し、溶媒を減圧下で留去し、粗残渣をヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物１４１−Ｄをベージュ色の固体として得た（５．４７ｇ，６８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．４９（ｓ，９Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），６．６８（ｓ，１Ｈ），６．８９〜６．９０（ｍ，１Ｈ），７．３７〜７．３８（ｍ，１Ｈ），７．４７〜７．５２（ｍ，１Ｈ），１０．５２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２８０．０（ＭＨ＋）。
【０５０８】
６−（メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−アミン（１４１−Ｅ）。化合物１４１−Ｄ（４．９４ｇ；１７．７ｍｍｏｌ）のＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）溶液を０℃に冷却し、ＨＣｌ（ガス）を溶液が飽和するまで吹き込み、反応物を室温で１８ｈ撹拌した。溶媒を減圧下で留去し、得られた残渣をエーテルにより粉末化し、ろ過し、エーテルで洗浄し、及び真空中で乾燥し、化合物１４１−Ｅを固体として得た（３．２９ｇ，８６％）。ＭＳ：ｍ／ｚ  １８０．０（ＭＨ＋）。
【０５０９】
Ｎ−（６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピリジン−３−イル−スルホンアミド（１４１−Ｆ）。化合物１４１−Ｅ（１．０ｇ；４．６３ｍｍｏｌ）のピリジン（１５ｍＬ）溶液を０℃に冷却し、３−ピリジルスルホニルクロリド（１．４９ｇ，６．９５ｍｍｏｌ）を加え、反応物を室温で２ｈ撹拌した反応物をＥｔＯＡｃで希釈し、２Ｎ−ＨＣｌ、水、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で留去した。粗残渣の固体をＣＨ２Ｃｌ２による粉末化で精製した。固体をろ別し、ＣＨ２Ｃｌ２で洗浄し、真空中で乾燥し、化合物１４１−Ｆをベージュ色の固体として得た（１．０１ｇ，６８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．７６（ｓ，３Ｈ），６．８６（ｓ，１Ｈ），６．９１〜６．９３（ｍ，１Ｈ），７．３９〜７．４０（ｄ，１Ｈ），７．５７〜７．５９（ｄ，１Ｈ），７．６２〜７．６５（ｍ，１Ｈ），８．１３〜８．１６（ｍ，１Ｈ），８．８１〜８．８２（ｍ，１Ｈ），８．９０〜８．９１（ｄ，１Ｈ），１１．１５（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３２１．０（ＭＨ＋）。
【０５１０】
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピリジン−３−イル−スルホンアミド（１４１−Ｇ）。化合物１４１−Ｆ（０．４８８ｇ，１．５２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５ｍＬ）溶液に１Ｍカリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（２．２８ｍＬ，２．２８ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で３０分間撹拌した。ＴＨＦ（１．０ｍＬ）に溶解した３，４−ジフルオロベンジルブロミド（０．４０９ｇ，１．９７ｍｍｏｌ）を滴下により加え、反応物を室温で１８ｈ撹拌した。反応物をＥｔＯＡｃで希釈し、２Ｎ−ＨＣｌ、水、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で留去した。粗残渣をヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製して半固体の油状物質を得て、これを５５％〜７５％のＭｅＣＮ−Ｈ２Ｏの濃度勾配で溶出する逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ−１８カラム；１００×３０ｍｍ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で精製し、化合物１４１−Ｇを白色固体として得た（０．４４７ｇ，６６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．７６（ｓ，３Ｈ），４．８９（ｓ，２Ｈ），６．９３〜６．９６（ｍ，１Ｈ），７．１１（ｓ，１Ｈ），７．１９〜７．２０（ｍ，１Ｈ），７．３４〜７．４３（ｍ，３Ｈ），７．６０〜７．６２（ｄ，１Ｈ），７．７０〜７．７３（ｍ，１Ｈ），８．２１〜８．２４（ｍ，１Ｈ），８．９３〜８．９６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４７．０（ＭＨ＋）。
【０５１１】
化合物１４１
Ｎ−（３−ブロモ−６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。化合物１４１−Ｇ（０．０４４ｇ；０．０９７ｍｍｏｌ）のＤＣＥ（０．５ｍＬ）及び酢酸（０．５ｍＬ）溶液に、Ｎ−ブロモコハク酸イミド（０．０２１ｇ；０．１１７ｍｍｏｌ）を加え、反応物を室温で６ｈ撹拌した。反応物をＥｔＯＡｃで希釈し、１０％ＮａＨＣＯ３、水、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で留去した。粗残渣を６５％〜８５％のＭｅＣＮ−Ｈ２Ｏ濃度勾配で溶出する逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ１８カラム；１００×３０ｍｍ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で精製し、化合物１４１をベージュ色の固体として得た（０．０１４ｇ，２８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．８０（ｓ，３Ｈ），４．８６（ｓ，２Ｈ），７．０８〜７．１６（ｍ，２Ｈ），７．３２〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．５４〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．７２〜７．７５（ｍ，１Ｈ），８．２９〜８．３２（ｍ，１Ｈ），８．９１〜８．９７（ｄ，１Ｈ），９．００〜９．０５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２５（ＭＨ＋）。
【０５１２】
上記の実施例６について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０５１３】
化合物１４２
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（７−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．８８（ｓ，３Ｈ），４．８８（ｓ，２Ｈ），６．８７〜６．９１（ｍ，１Ｈ），７．１４〜７．４１（ｍ，６Ｈ），７．６３〜７．７９（ｍ，２Ｈ），７．８０〜７．９１（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４６．１（ＭＨ＋）。
【０５１４】
化合物３７５
Ｎ−（６−フルオロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５５．９（ＭＨ＋）。
【０５１５】
化合物４１２
Ｎ−（６−フルオロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−カルボメトキシベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８９．９（ＭＨ＋）。
【０５１６】
（実施例７）
【０５１７】
【化９０】
0005539868.tif 000094
【０５１８】
ａ）ＮＣＳ、ＤＣＥ、ＡｃＯＨ．
【０５１９】
化合物１４３
Ｎ−（３−クロロ−７−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。化合物１４２（０．０６１ｇ，０．１３７ｍｍｏｌ）のＤＣＥ（０．５ｍＬ）及び酢酸（０．５ｍＬ）溶液に、Ｎ−クロロコハク酸イミド（０．０２７ｇ，０．２０６ｍｍｏｌ）を加え、反応物を室温で２ｈ撹拌した。反応物をＥｔＯＡｃで希釈し、１０％ＮａＨＣＯ３、水、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で留去した。粗残渣を６０％〜８０％のＭｅＣＮ−Ｈ２Ｏ濃度勾配で溶出する逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ１８カラム；１００×３０ｍｍ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で精製して化合物１４３をベージュ色の固体として得た（０．０１１ｇ，１７％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：δ３．９４（ｓ，３Ｈ），４．８０（ｓ，２Ｈ），６．９６〜７．２３（ｍ，５Ｈ），７．２７〜７．４１（ｍ，１Ｈ），７．６０〜７．６５（ｍ，２Ｈ），７．７２〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．８７〜７．９０（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８０．０（ＭＨ＋）。
【０５２０】
化合物１４４
Ｎ−（３，６−ジクロロ−７−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤ３Ｏｄ）：δ３．９４（ｓ，３Ｈ），４．８３（ｓ，２Ｈ），６．９０〜６．９２（ｍ，１Ｈ），７．０３〜７．１８（ｍ，２Ｈ），７．２１〜７．２３（ｍ，１Ｈ），７．３４〜７．３６（ｍ，１Ｈ），７．６１〜７．６５（ｍ，２Ｈ），７．７３〜７．７７（ｍ，１Ｈ），７．８２〜７．９０（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１３．９（ＭＨ＋）。
【０５２１】
（実施例８）
【０５２２】
【化９１】
0005539868.tif 000095
【０５２３】
ａ）Ｈ２Ｏ２（３０％）、酢酸；ｂ）ＴＭＳＣＮ、アセトニトリル、ＴＥＡ；ｃ）チオグリコール酸メチル、Ｋ２ＣＯ３、アセトニトリル；ｄ）ＣｕＢｒ、ＮａＮＯ２、ＨＢｒ、Ｈ２Ｏ；ｅ）ＬｉＯＨ、Ｈ２Ｏ、ＴＨＦ；ｆ）ＤＰＰＡ、ＤＩＥＡ、ｔ−ＢｕＯＨ；ｇ）ＨＣｌ、ジオキサン；ｈ）ＰｈＳＯ２Ｃｌ、ピリジン；ｉ）１．０ＭＮａＨＭＤＳ、ＴＨＦ、３，４−ジフルオロベンジルブロミド、ＤＭＦ。
【０５２４】
３−クロロ−ピリジン１−オキシド（１４５−Ｂ）。３−クロロピリジン（２２．７１ｇ，２００ｍｍｏｌ）の酢酸（８０ｍＬ）溶液に、過酸化水素溶液（３０％水溶液，４０ｍＬ）を加え、混合物を８０℃で１５ｈ撹拌した。追加の過酸化水素溶液（３０％水溶液，５ｍＬ）を反応混合物に加え、更に５ｈ加熱を継続した。冷却後、反応混合物をＮａＨＳＯ３の水（４００ｍＬ）溶液で反応を停止し、ヨウ素−デンプン紙で過剰の過酸化水素の分解を確認した。混合物を真空中で留去し、水（１００ｍＬ）及びジクロロメタン（２５０ｍＬ）間で分配した。有機物を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２×１００ｍＬ）及び飽和食塩水（１００ｍＬ）で洗浄した。合わせた水層をジクロロメタン（８×１００ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせてＮａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、及び溶媒を真空中で留去した。有機残渣をジクロロメタンと水の間で分配し、固体ＮａＨＣＯ３で処理して、ろ過した。最初の抽出時の水性洗浄液をＮａＨＣＯ３で処理し、ジクロロメタン（３×１００ｍＬ）で抽出し、合わせた有機物をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で留去し化合物１４５−Ｂを橙色油状物質として得た（２２．３７ｇ，８６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ７．４０〜７．５３（ｍ，２Ｈ），８．２２（ｄ，１Ｈ），８．５２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  １３０．１（ＭＨ＋）。
【０５２５】
３−クロロ−ピリジン−２−カルボニトリル（１４５−Ｃ）。化合物１４５−Ｂ（２２．３７ｇ，１７２．７ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（１７５ｍＬ）溶液にトリエチルアミン（４８ｍＬ，３４６ｍｍｏｌ）及びＴＭＳ−ＣＮ（５６ｍＬ，４２０ｍｍｏｌ）を加え、溶液を２０ｈ加熱還流させ、次に溶媒を真空中で留去した。残渣をＥｔＯＡｃ（２５０ｍＬ）、１０％Ｎａ２ＣＯ３水溶液（５０ｍＬ）の間で分配し、セライト上でろ過した。ろ液の有機部分を１０％Ｎａ２ＣＯ３水溶液（２×５０ｍＬ）、飽和食塩水（５０ｍＬ）で洗浄し、有機物をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、及び溶媒を真空中で留去し暗色の結晶残渣得て、これを、温ジエチルエーテル（２００ｍＬ）に溶解し、ろ過し、及び溶媒を真空中で留去し化合物１４５−Ｃを褐色〜橙色粉末として得た（２３．４１ｇ，９８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ７．７８〜７．８４（ｍ，１Ｈ），８．３０（ｄ，１Ｈ），８．７３（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  １３９．１（ＭＨ＋）。
【０５２６】
３−アミノ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルエステル（１４５−Ｄ）。化合物１４５−Ｃ（２３．４１ｇ，１６９．０ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（１７０ｍＬ）溶液に、チオグリコール酸メチル（１６．２ｍＬ，１７８ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（４６．７２ｇ，３３８ｍｍｏｌ）を加え、混合物還流下に３ｈ加熱し、次いで熱いままろ過し、ろ取されたケーキをアセトニトリルですすぎ洗いした。ろ取されたケーキを還流しているアセトニトリルに懸濁し、熱いままにろ過し、追加のアセトニトリルですすぎ洗いした。ろ液を合わせて真空中で留去し、残渣を温水（２５０ｍＬ）により粉末化し、ろ過し、水ですすぎ洗いした。固体を温メタノール（５００ｍＬ）、活性炭で処理し、ろ過し、真空中で溶媒を留去した。残渣をエタノール（２５ｍＬ）により粉末化し、ろ過し、エタノール（２５ｍＬ）で洗浄し、真空中で乾燥し化合物１４５−Ｄを褐色粉末として得た（２１．６５ｇ，６２％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．８３（ｓ，３Ｈ），６．９１（ｓ，２Ｈ），７．５２〜７．５９（ｍ，１Ｈ），８．４０（ｄｄ，１Ｈ），８．６９（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２０９．１（ＭＨ＋）。
【０５２７】
３−ブロモ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルエステル（１４５−Ｅ）。ＣｕＢｒ（１５．０９ｇ，１０５．２ｍｍｏｌ）の４８％ＨＢｒ（２５０ｍＬ）水溶液の溶液を氷浴で冷却し、化合物１４５−Ｄ（２０．８２ｇ，１００ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物にＮａＮＯ２（８．２９ｇ，１２０ｍｍｏｌ）の水溶液（２００ｍＬ）を１ｈにわたって滴下により加え、３０分後に、固体のＮａＮＯ２（０．８３ｇ，１２．０ｍｍｏｌ）を加え、更に３０分後に固体ＮａＮＯ２（０．８３ｇ，１２．０ｍｍｏｌ）の追加的分量を加え、１０分後に、反応混合物を注意深く氷（１Ｌ）及びＮａＨＣＯ３（２００ｇ）の混合物に注いだ。混合物をジクロロメタン（５×２００ｍＬ）で抽出し、合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で留去し化合物１４５−Ｅを褐色粉末として得た（２５．１６ｇ）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．９４（ｓ，３Ｈ），７．６５（ｍ，１Ｈ），８．６５（ｄｄ，１Ｈ），８．８８（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２７２．０（ＭＨ＋）。
【０５２８】
３−ブロモ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸（１４５−Ｆ）。化合物１４５−Ｅ（４．９４ｇ，１８．２ｍｍｏｌ）の５：１ＴＨＦ／Ｈ２Ｏ（２００ｍＬ）溶液にＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（０．７９７ｇ，１９．０ｍｍｏｌ）を加え、反応物を３日間撹拌し、次いで真空中で濃縮し、そこに水（１００ｍＬ）及び１Ｎ−ＨＣｌ（１９．０ｍＬ）を加え、生成した沈殿をろ過により単離した。固体を水ですすぎ洗いし、真空下に乾燥し化合物１４５−Ｆを褐色から黄色の固体として得た（４．５１ｇ，９６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ７．６２（ｄｄ，１Ｈ），８．６２（ｄｄ，１Ｈ），８．８６（ｄｄ，１Ｈ），１４．１８（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２５７．９（ＭＨ＋）。
【０５２９】
３−ブロモ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４５−Ｇ）。化合物１４５−Ｆ（２．０ｇ，７．７５ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１．４９ｍＬ，８．５２ｍｍｏｌ）及びジフェニルホスホリルアジド（２．０７ｍＬ，９．３０ｍｍｏｌ）のｔ−ブタノール（２０ｍＬ）溶液を６ｈ加熱還流させた。溶媒を真空中で留去し、残渣をジクロロメタンに溶解させ、１Ｎ−ＮａＯＨ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、及び溶媒を真空で留去し祖残渣を得て、これをジクロロメタンで溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製して化合物１４５−Ｇを黄色固体として得た（１．５１ｇ，５６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．６（ｓ，９Ｈ），７．２（ｄｄ，１Ｈ），７．５（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），８．０（ｄ，１Ｈ），８．７（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２５１（ＭＨ＋）。
【０５３０】
３−ブロモ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イルアミン塩酸塩（１４５−Ｈ）。化合物１４５−Ｇ（０．７５ｇ，２．２８ｍｍｏｌ）をＨＣｌのジオキサン（４Ｎ，７．５ｍＬ）溶液に加え、反応混合物を２ｈ撹拌した。溶媒を減圧下で留去し化合物１４５−Ｈを黄色固体として得た（０．７４ｇ）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ７．３（ｄ，１Ｈ），８．３（ｄ，１Ｈ），８．５（ｂｒ  ｓ，２Ｈ）は８．５５（ｄ，１Ｈ）に重なる。
【０５３１】
Ｎ−（３−ブロモ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩（１４５−Ｉ）。化合物１４５−Ｈ（０．４６ｇ，１．５２ｍｍｏｌ）のピリジン（４．６ｍＬ）溶液を０℃に冷却し、塩化ベンゼンスルホニル（０．２０６ｍＬ，１．６０ｍｍｏｌ）を加え、反応物を５０℃で７２ｈ加熱した。追加量の塩化ベンゼンスルホニル（０．４１２ｍＬ，３．２０ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を更に５０℃で１６ｈ加熱した。溶媒を真空中で留去し、残渣ジクロロメタンに溶解させ、重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄した。水層を１Ｎ−ＨＣｌで酸性化し、ジクロロメタンで抽出し、有機層を真空中で留去し、３−ブロモ−及び３−クロロ−置換化合物、それぞれ１４５−Ｉａ及び１４５−Ｉｂの１：３．５の混合物を黄色固体として得た（０．２２ｇ，３６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ７．１〜７．２（ｍ，１Ｈ），７．４〜７．６（ｍ，３Ｈ），７．８（ｍ，２Ｈ），８．１〜８．２（ｍ，１Ｈ），８．２５〜８．３５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６５及び５０９（ＭＨ＋）。
【０５３２】
化合物１４５
Ｎ−（３−ブロモ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド及びＮ−（３−クロロ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。化合物１４５−Ｉａ及び１４５−Ｉｂ（９０ｍｇ，０．２２２ｍｍｏｌ）の混合物のＤＭＦ（１ｍＬ）溶液に、室温で１．０Ｍナトリウムビス（トリメチルシリル）アミドのＴＨＦ（０．４４ｍＬ，０．４４４ｍｍｏｌ）溶液を加え、溶液を３０分間室温で撹拌し、そこに３，４−ジフルオロベンジルブロミド（０．０２９ｍＬ，０．２２２ｍｍｏｌ）を加え、生成する溶液を室温で１６ｈ撹拌し、そこにＤＭＦ（１ｍＬ）、次いで３，４−ジフルオロベンジルブロミド（０．０２９ｍＬ，０．２２２ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で３日間撹拌した。溶媒を留去し、残渣をアセトニトリル−水の濃度勾配で溶出する逆相ＨＰＬＣで精製した。ジクロロメタンで溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で更に精製し、化合物１４５を無色の硬いガム状物質として得た（１９．７ｍｇ，１８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．７４（ｓ，２Ｈ），７．００〜７．１０（ｓこれはｍ，３Ｈに重なる），７．１５〜７．２１（ｍ，１Ｈ），７．２６〜７．３６（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．６７（ｍ，３Ｈ），７．７３〜７．７８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１６．１（ＭＨ＋）。
【０５３３】
（実施例９）
【０５３４】
【化９２】
0005539868.tif 000096
【０５３５】
ａ）１０％Ｐｄ／Ｃ、Ｈ２、ＭｅＯＨ；ｂ）塩化ベンゼンスルホニル、ピリジン；ｃ）１．０Ｍｔ−ＢｕＯＫ／ＴＨＦ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルブロミド、ＤＭＦ。
【０５３６】
チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イルアミン塩酸塩（１４６−Ａ）。メタノール（７５ｍＬ）中の、化合物１４５−Ｈ（１．８６ｇ，６．１６ｍｍｏｌ）及び１０％Ｐｄ／Ｃ（０．４９ｇ，２６．３％ｗ／ｗ）混合物を、パール・シェーカー（Parr shaker）中で、１７２ｋＰａ（２５ｐｓｉ）の水素圧下で接触水素化した。３ｈ後に触媒をろ過し、反応混合物を１０％Ｐｄ／Ｃ（０．４９ｇ，２６．３％ｗ／ｗ）と共に再充填し、１５２ｋＰａ（２２ｐｓｉ）のＨ２圧下で更に１６ｈ振動させた。反応物をろ過し、１０％Ｐｄ／Ｃ（０．２０ｇ，１０．８％ｗ／ｗ）と共に再充填し、及び１３８ｋＰａ（２０ｐｓｉ）のＨ２圧下で更に２４ｈ振動させた。反応混合物をろ過し、溶媒を真空留去し、単離される自由塩基を重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄した。生成した残渣を、３％ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物１４６−Ａを黄色固体として得た（０．６５ｇ，５７％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ６．４（ｓ，１Ｈ），７．１（ｄｄ，１Ｈ），８．３（２，１Ｈ），８．４（ｓ，２Ｈ），８．５（ｄ，１Ｈ），１５．２（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  １５１．１（ＭＨ＋）。
【０５３７】
Ｎ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩（１４６−Ｂ）。化合物１４６−Ａ（０．６５ｇ，２．９１ｍｍｏｌ）のピリジン（３０ｍＬ）懸濁液に、室温で塩化ベンゼンスルホニル（０．７５１ｍＬ，５．８３ｍｍｏｌ）を加え、反応物を１６ｈにわたって撹拌した。追加量のベンゼンスルホニルクロリド（０．２２５ｍＬ，１．７６ｍｍｏｌ）を加えて、反応混合物を室温で更に１６ｈ撹拌した。溶媒を真空中で留去し、残渣を１Ｎ−ＨＣｌで処理し、ジクロロメタン及び酢酸エチルで数回抽出した。水層をろ過し、メタノールに溶解させ、及び合わせた有機層を真空中で留去した。生成した残渣をＭｅＣＮ−Ｈ２Ｏの濃度勾配で溶出する逆相ＨＰＬＣで精製し、化合物１４６−Ｂを橙色固体として得た（０．２４ｇ，２０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤ３ＣＮ）：δ６．９２（ｓ，１Ｈ），７．２  ８．０（ｄｄ，１Ｈ），７．４６（ｍ，２Ｈ），７．５６（ｍ，１Ｈ），７．８５（ｍ，２Ｈ），８．２７（ｄ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２９１．０９（ＭＨ＋）。
【０５３８】
化合物１４６
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル−ベンゼンスルホンアミド。ＤＭＦ（１ｍＬ）中の化合物１４６−Ｂ（０．２３７ｇ，０．７２５ｍｍｏｌ）を０℃に冷却し、１．０Ｍカリウムｔ−ブトキシドのＴＨＦ（１．７１ｍＬ，１．７１ｍｍｏｌ）溶液を滴下により５分にわたって加え、溶液を０℃で３０分間撹拌し、そこに４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルブロミド（０．１３２ｍＬ，０．８９８ｍｍｏｌ）を加え、生成する溶液０℃で５分間撹拌し、室温まで温度を上昇させ一晩撹拌した。飽和重炭酸ナトリウム溶液を加え、混合物を真空中で蒸発濃縮した。残渣を水及びジエチルエーテルの間で分配し、有機層を分離し、水層をジエチルエーテルで抽出した。合わせた有機層を真空中で蒸発濃縮し、粗残渣を逆相ＨＰＬＣで精製し、化合物１４６を暗色固体として得た（２８ｍｇ，８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ５．００（ｓ，２Ｈ），７．１６（ｔ，１Ｈ），７．４４（ｄｄ，１Ｈ），７．５６（ｍ，３Ｈ），７．６９（ｍ，３Ｈ），７．８５（ｍ，１Ｈ），８．３３（ｄ，２Ｈ），８．５７（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６７．０９（ＭＨ＋）。
【０５３９】
（実施例１０）
【０５４０】
【化９３】
0005539868.tif 000097
【０５４１】
ａ）チオグリコール酸エチル、ＴＥＡ、ＣＨ３ＣＮ；ｂ）ＮａＯＨ、ＭｅＯＨ；ｃ）ＤＰＰＡ、ＤＩＥＡ、ｔ−ＢｕＯＨ；ｄ）ＨＣｌ、ジオキサン；ｅ）ベンゼンスルホニルクロリド、ピリジン；ｆ）１．０Ｍ−ＬｉＨＭＤＳ／ＴＨＦ、３，４−ジフルオロベンジルブロミド、ＤＭＦ。
【０５４２】
チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸メチルエステル（１４７−Ｂ）。２−クロロ−３−ピリジンカルボキシアルデヒド、化合物１４７−Ａ（５．０７ｇ，３５．８ｍｍｏｌ）をＭｅＣＮ（３０ｍＬ）に溶解させ、そこにトリエチルアミン（６．５ｍＬ，４６．５ｍｍｏｌ）次いでチオグリコール酸メチル（３．４９ｍＬ，３８．３ｍｍｏｌ）を加え反応物を１８ｈ還流させた。反応混合物を冷却し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗残渣をＨ２Ｏ及びＥｔＯＡｃの間で分配し、層を分離し及び水層をＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を合わせて、Ｈ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗残渣を、ヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物１４７−Ｂを白色固体として得た（２．０１ｇ，２９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．９１（ｓ，３Ｈ），７．５４〜７．５７（ｍ，１Ｈ），８．２３（ｓ，１Ｈ），８．４３〜８．４６（ｍ，１Ｈ），８．７２〜８．７４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  １９４．１（ＭＨ＋）。
【０５４３】
チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸（１４７−Ｃ）。化合物１４７−Ｂ（０．５０８ｇ，２．６３ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（１５ｍＬ）及びＨ２Ｏ（３ｍＬ）の混合物溶液に、３Ｎ−ＮａＯＨ（１．９ｍＬ，５．６６ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で５ｈ撹拌した。溶媒を減圧下で濃縮し、残渣をＨ２Ｏに溶解させ、１Ｎ−ＨＣｌで酸性化した。沈殿をろ過し、Ｈ２Ｏで洗浄し、真空下に乾燥し、化合物１４７−Ｃを白色固体として得た（０．３６６ｇ，７８％）。ＭＳ：ｍ／ｚ  １８０．０（ＭＨ＋）。
【０５４４】
チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１４７−Ｄ）  化合物１４７−Ｃ（０．３６ｇ，２．００ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．３８５ｍＬ，２．２１ｍｍｏｌ）及びジフェニルホスホリルアジド（０．５３６ｍＬ，２．４１ｍｍｏｌ）のｔ−ブタノール（３．６ｍＬ）を１６ｈにわたって加熱還流させた。溶媒を真空中で濃縮し、残渣をジクロロメタンに溶解させ、１Ｎ−ＮａＯＨ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空で濃縮し残渣を得た。ジクロロメタンで溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製して、化合物１４７−Ｄを白色固体として得た（０．２５ｇ，５０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．５５（ｓ，９Ｈ），６．６０（ｓ，１Ｈ），７．２０（ｄｄ，１Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ），８．４０（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２５１．２（ＭＨ＋）。
【０５４５】
チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イルアミン２塩酸塩（１４７−Ｅ）。化合物１４７−Ｄ（３．７６ｇ，１５．０ｍｍｏｌ）をＨＣｌのジオキサン（４Ｎ、４０ｍＬ）溶液に加え、混合物を室温で３日間撹拌し、固体をろ過して、化合物１４７−Ｅを黄色固体として得た（３．２４ｇ，９７％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ６．１２（ｓ，１Ｈ），７．５０（ｄｄ，１Ｈ），８．０２（ｄ，１Ｈ），８．２８（ｄ，１Ｈ），９．６０（ｂｒ  ｓ，３Ｈ）。
【０５４６】
Ｎ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル−ベンゼンスルホンアミド（１４７−Ｆ）。ピリジン（５．０ｍＬ）中で化合物１４７−Ｅ（０．２２ｇ，１．００ｍｍｏｌ）を室温で３０分間撹拌し、そこに塩化ベンゼンスルホニル（０．１３５ｍＬ，１．０５ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で４ｈ撹拌した。塩化ベンゼンスルホニル（０．０３０ｍＬ，０．２３５ｍｍｏｌ）の別の分量を加え、反応混合物を室温で７２ｈ撹拌した。水及び飽和重炭酸ナトリウム溶液を加え、混合物をジクロロメタンで抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、溶媒を真空中で濃縮し残渣を得た。ジクロロメタンで溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物１４７−Ｆを黄色固体として得た（０．２４ｇ，８３％）。
【０５４７】
化合物１４７
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−イル−ベンゼンスルホンアミド。ＤＭＦ（２．５ｍＬ）中の化合物１４７−Ｆ（０．２４ｇ，０．８２７ｍｍｏｌ）に、室温で１．０Ｍリチウムビス（トリメチルシリル）アミドのＴＨＦ（０．８７ｍＬ，０．８７ｍｍｏｌ）溶液を滴下により加え、溶液を５分間撹拌した。３，４−ジフルオロベンジルブロミド（０．１１４ｍＬ，０．８６８ｍｍｏｌ）を反応混合物に加え、生成する溶液を室温で一晩撹拌した。追加量の１．０Ｍリチウムビス（トリメチルシリル）アミドのＴＨＦ（０．４４ｍＬ，０．４４ｍｍｏｌ）溶液及び３，４−ジフルオロベンジルブロミド（０．０５２ｍＬ，０．４０６ｍｍｏｌ）を加え、１８ｈ撹拌した。飽和重炭酸ナトリウム溶液を加え、混合物を真空中で濃縮し、残渣を水及びジエチルエーテルの間で分配し、溶媒を真空中で濃縮し残渣を与えた。残渣をアセトニトリル−水（０．１％ＴＦＡ）の濃度勾配で溶出する逆相ＨＰＬＣで精製し、得られた茶色がかったガム状物質をアセトニトリルに溶解させ、エーテル性塩酸を加えて、その塩酸塩に変換した。固体をろ過し、ジエチルエーテルで洗浄し、及び真空下に乾燥し、化合物１４７を褐色固体として得た（３２．３ｍｇ，９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９５（ｓ，２Ｈ），７．２０（ｓ，１Ｈ），７．２５（ｍ，１Ｈ），７．４０（ｍ，３Ｈ），７．７０（ｔ，２Ｈ），７．８０（ｔ，１Ｈ），７．９０（ｄ，２Ｈ），８．２０（ｄ，２Ｈ），８．３０（ｄ，２Ｈ），１２．４（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１７．１６（ＭＨ＋）。
【０５４８】
（実施例１１）
【０５４９】
【化９４】
0005539868.tif 000098
【０５５０】
ａ）ＮＢＳ、ＤＣＥ、ＡｃＯＨ。
【０５５１】
化合物１４８
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。化合物１（４４０ｍｇ，１．０６ｍｍｏｌ）の１，２−ジクロロエタン（３ｍＬ）及び酢酸（３ｍＬ）溶液に、０℃でＮ−ブロモコハク酸イミド（２０７ｍｇ，１．１６ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で１ｈ撹拌した。溶媒を真空中で濃縮し、残渣をジクロロメタン及び飽和重炭酸ナトリウム水溶液の間で分配した。有機層を分離し、生成物をシリカゲルに前吸着させ、酢酸エチル−ヘプタンの濃度勾配（５〜５０％）で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィーで精製し、化合物１４８を無色固体として得た（１９０ｍｇ，３６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８２（ｓ，２Ｈ），７．１１〜７．１４（ｍ，１Ｈ），７．２８〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．４６〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．６７〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８０〜７．８５（ｍ，１Ｈ），７．９１〜７．９７（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９４．１（ＭＨ＋）。
【０５５２】
上記の実施例１１について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０５５３】
化合物１４９
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８９（ｓ，２Ｈ），７．１２〜７．１９（ｍ，１Ｈ），７．３２〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６６〜７．７７（ｍ，２Ｈ），７．９４〜８．００（ｍ，１Ｈ），８．３０〜８．３５（ｍ，１Ｈ），８．９８（ｄｄ，１Ｈ），９．０６（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９５（ＭＨ＋）。
【０５５４】
化合物１５０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．７５（ｓ，３Ｈ），４．８７（ｓ，２Ｈ），７．１１〜７．１９（ｍ，１Ｈ），７．２８〜７．５２（ｍ，４Ｈ），７．６６〜７．７２（ｍ，１Ｈ），７．９０〜７．９６（ｍ，２Ｈ），８．０１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９８（ＭＨ＋）。
【０５５５】
化合物１５１
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．３９（ｓ，３Ｈ），４．８７（ｓ，２Ｈ），７．１５〜７．２１（ｍ，１Ｈ），７．３２〜７．５４（ｍ，４Ｈ），７．７０〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．９５〜８．０１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３２．０（ＭＨ＋）。
【０５５６】
化合物１５２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３９（ｔ，３Ｈ），３．５１（ｑ，２Ｈ），４．８８（ｓ，２Ｈ），７．１２〜７．１８（ｍ，１Ｈ），７．３２〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．７１〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．９４〜７．９９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４６（ＭＨ＋）。
【０５５７】
化合物１５３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−プロパン−１−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．０４（ｔ，３Ｈ），１．７９〜１．９３（ｍ，２Ｈ），３．４５〜３．５１（ｍ，２Ｈ），４．８７（ｓ，２Ｈ），７．１２〜７．１８（ｍ，１Ｈ），７．３１〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．７０〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．９４〜７．９９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６０（ＭＨ＋）。
【０５５８】
化合物１５４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ブタン−１−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．９２（ｔ，３Ｈ），１．３８〜１．５３（ｍ，２Ｈ），１．７４〜１．８６（ｍ，２Ｈ），３．４５〜３．５３（ｍ，２Ｈ），４．８８（ｓ，２Ｈ），７．１２〜７．１８（ｍ，１Ｈ），７．３２〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．７０〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．９４〜８．００（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７４．１（ＭＨ＋）。
【０５５９】
化合物１５５
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−３−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．１７（ｍ，１Ｈ），７．３０〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．６７〜７．８３（ｍ，５Ｈ），７．９４〜８．０１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１２（ＭＨ＋）。
【０５６０】
化合物１５６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８８（ｓ，２Ｈ），７．１２〜７．１８（ｍ，１Ｈ），７．３０〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．６７〜７．７３（ｍ，１Ｈ），７．９６〜８．０１（ｍ，１Ｈ），８．０８（ｄ，２Ｈ），８．１５（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６２（ＭＨ＋）。
【０５６１】
化合物１５７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．４０（ｓ，３Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），７．４３〜７．５５（ｍ，３Ｈ），７．６８〜７．８０（ｍ，３Ｈ），７．９７〜８．０２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８２．１（ＭＨ＋）。
【０５６２】
化合物１５８
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．７９（ｓ，２Ｈ），７．２１（ｓ，４Ｈ），７．３８〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６１〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８５〜７．８７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４７．９（ＭＨ＋）。
【０５６３】
化合物１５９
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８１（ｓ，２Ｈ），７．２１（ｓ，４Ｈ），７．３８〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６３〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．８５〜７．８７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９２．０（ＭＨ＋）。
【０５６４】
化合物１６０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．５５（ｓ，３Ｈ），４．９３（ｓ，２Ｈ），６．６８〜６．７０（ｄ，１Ｈ），６．７９〜６．８３（ｔ，１Ｈ），７．１６〜７．２０（ｍ，１Ｈ），７．３０〜７．３２（ｍ，１Ｈ），７．３５〜７．３８（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５２（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．６３（ｍ，２Ｈ），７．６８〜７．７１（ｍ，１Ｈ），７．８６〜７．８９（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８７．９（ＭＨ＋）。
【０５６５】
化合物１６１
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５−ブロモ−２−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．５２（ｓ，３Ｈ），４．８８（ｓ，２Ｈ），６．５５〜６．５９（ｄ，１Ｈ），７．２６〜７．２９（ｍ，１Ｈ），７．３８〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．５３（ｍ，３Ｈ），７．６１〜７．６６（ｍ，２Ｈ），７．７０〜７．７３（ｍ，１Ｈ），７．８６〜７．８８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６７．９（ＭＨ＋）。
【０５６６】
化合物１６２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．７２（ｓ，３Ｈ），４．８２（ｓ，２Ｈ），６．７４〜６．８７（ｍ，３Ｈ），７．０９〜７．１４（ｔ，１Ｈ），７．３６〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．８６〜７．８９（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８８．０（ＭＨ＋）。
【０５６７】
化合物１６３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−ブロモ−５−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．７５（ｓ，３Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），６．６３〜６．６８（ｍ，１Ｈ），７．２１〜７．２２（ｍ，１Ｈ），７．２６〜７．２９（ｍ，１Ｈ），７．３８〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６３〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８７〜７．９０（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６７．９（ＭＨ＋），５８９．８（ＭＮａ＋）。
【０５６８】
化合物１６４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．７３（ｓ，３Ｈ），４．７９（ｓ，２Ｈ），６．７０〜６．７４（ｍ，２Ｈ），７．１５〜７．１８（ｍ，２Ｈ），７．３４〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６１〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８６〜７．８８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８８．０（ＭＨ＋），５１０．０（ＭＮａ＋）。
【０５６９】
化合物１６５
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−ブロモ−４−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．８２（ｓ，３Ｈ），４．７５（ｓ，２Ｈ），６．７１〜６．７３（ｄ，１Ｈ），７．１５〜７．１８（ｍ，１Ｈ），７．３８〜７．４６（ｍ，３Ｈ），７．５２〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６４〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８６〜７．７８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６７．９（ＭＨ＋），５８９．８（ＭＮａ＋）。
【０５７０】
化合物１６６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．９３（ｓ，２Ｈ），６．８８〜６．９３（ｔ，１Ｈ），７．０２〜７．０７（ｔ，１Ｈ），７．１８〜７．２２（ｍ，１Ｈ），７．３６〜７．４７（ｍ，３Ｈ），７．４９〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．８７〜７．９０（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７５．９（ＭＨ＋）。
【０５７１】
化合物１６７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−ニトロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．９４（ｓ，２Ｈ），７．３９〜７．４９（ｍ，３Ｈ），７．５１〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．６４〜７．７６（ｍ，４Ｈ），７．８８〜７．８９（ｄ，２Ｈ），８．１０〜８．１２（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２４．８（ＭＨ＋）。
【０５７２】
化合物１６８
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ５．０８（ｓ，２Ｈ），７．２７〜７．３１（ｍ，１Ｈ），７．３７〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６４〜７．７４（ｍ，３Ｈ），７．８０〜７．８８（ｍ，４Ｈ），８．４７〜８．４９（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５９．０（ＭＨ＋）。
【０５７３】
化合物１６９
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８６（ｓ，２Ｈ），７．２７〜７．３０（ｍ，１Ｈ），７．３８〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．８３〜７．９１（ｍ，３Ｈ），８．４１〜８．４２（ｍ，１Ｈ），８．５１〜８．４２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５９．０（ＭＨ＋）。
【０５７４】
化合物１７０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ５．０７（ｓ，２Ｈ），７．４４〜７．４７（ｍ，２Ｈ），７．５３〜７．５９（ｍ，２Ｈ），７．６８〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．８３〜７．９１（ｍ，４Ｈ），８．８１〜８．８３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５９．０、４６１．０（ＭＨ＋）。
【０５７５】
化合物１７１
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−ニトロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ５．３３（ｓ，２Ｈ），７．３８〜７．４６（ｍ，３Ｈ），７．５２〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６５〜７．７０（ｍ，４Ｈ），７．８２〜７．８６（ｍ，２Ｈ），７．９２〜７．９６（ｄ，１Ｈ），８．０６〜８．０８（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０２．９、５０４．９（ＭＨ＋）。
【０５７６】
化合物１７２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ５．００（ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．１４（ｍ，１Ｈ），７．２３〜７．２８（ｍ，２Ｈ），７．３５〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．５０〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．７１（ｍ，４Ｈ），７．７６〜７．７８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４１．９，５４３．９（ＭＨ＋）。
【０５７７】
化合物１７３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８５（ｓ，２Ｈ），７．０７〜７．０９（ｍ，１Ｈ），７．１４（ｓ，１Ｈ），７．２１〜７．２７（ｍ，２Ｈ），７．３７〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８６〜７．８９（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４２．０，５４３．９（ＭＨ＋）。
【０５７８】
化合物１７４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８５（ｓ，２Ｈ），７．０７〜７．０８（ｄ，２Ｈ），７．３０〜７．３２（ｍ，２Ｈ），７．３７〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５５（ｄ，２Ｈ），７．６２〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８５〜７．８７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４２．０（ＭＨ＋）。
【０５７９】
化合物１７５
Ｎ−（ベンジル）−Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８５（ｓ，２Ｈ），７．２０〜７．２９（ｍ，５Ｈ），７．３５〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６１〜７．７０（ｍ，３Ｈ），７．８７〜７．８９（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５８．０、４６０．０（ＭＨ＋）。
【０５８０】
化合物１７６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．７９（ｓ，３Ｈ），４．７９（ｓ，２Ｈ），６．６５〜６．７０（ｍ，１Ｈ），６．８４〜６．８９（ｍ，１Ｈ），６．９８〜６．９９（ｍ，１Ｈ），７．３６〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．５２〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６３〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８６〜７．８９（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０６．０（ＭＨ＋）。
【０５８１】
化合物１７７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８４（ｓ，２Ｈ），７．０４〜７．０９（ｍ，１Ｈ），７．３９〜７．４４（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５７（ｍ，４Ｈ），７．６５〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．８５〜７．８８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４４．０（ＭＨ＋）。
【０５８２】
化合物１７８
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−メチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．４０（ｓ，３Ｈ），４．８９（ｓ，２Ｈ），６．９２〜６．９５（ｍ，１Ｈ），７．０７〜７．０９（ｍ，３Ｈ），７．３５〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．６８（ｍ，３Ｈ），７．８７〜７．９０（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７２．０（ＭＨ＋）。
【０５８３】
化合物１７９
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−メチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．２３（ｓ，３Ｈ），４．８２（ｓ，２Ｈ），６．９９〜７．１１（ｍ，４Ｈ），７．３５〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６１〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８６〜７．８８（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７２．０（ＭＨ＋）。
【０５８４】
化合物１８０
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．８９（ｓ，３Ｈ），４．８７（ｓ，２Ｈ），７．１７〜７．２１（ｄ，２Ｈ），７．４０〜７．４７（ｍ，１Ｈ），７．４９〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．８３〜７．８７（ｄ，２Ｈ），７．９４〜８．００（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３０．０（ＭＨ＋）。
【０５８５】
化合物１８１
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．８４（ｓ，３Ｈ），４．９０（ｓ，２Ｈ），７．３８〜７．５４（ｍ，６Ｈ），７．５８〜７．７５（ｍ，４Ｈ），７．９７〜８．０１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３０．０（ＭＨ＋）。
【０５８６】
化合物１８２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．８９（ｓ，３Ｈ），４．８６（ｓ，２Ｈ），７．１８〜７．２２（ｄ，２Ｈ），７．３９〜７．５２（ｍ，３Ｈ），７．６１〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．８３〜７．８７（ｄ，２Ｈ），７．９５〜７．９９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７４．０（ＭＨ＋）。
【０５８７】
化合物１８３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３６〜１．４１（ｔ，３Ｈ），３．５０〜３．５７（ｑ，２Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），７．４３〜７．５４（ｍ，３Ｈ），７．６６〜７．７６（ｍ，３Ｈ），７．９６〜７．９９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９５．９（ＭＨ＋）。
【０５８８】
化合物１８４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−チオフェン−２−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９３（ｓ，２Ｈ），７．３４〜７．３８（ｍ，１Ｈ），７．４１〜７．４７（ｍ，１Ｈ），７．４８〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．６５〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．９０〜７．９１（ｍ，１Ｈ），７．９８〜８．０２（ｍ，１Ｈ），８．１９〜８．２１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４９．９（ＭＨ＋）。
【０５８９】
化合物１８５
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．６４（ｓ，３Ｈ），４．９１（ｓ，２Ｈ），７．３７〜７．５３（ｍ，６Ｈ），７．５９〜７．７２（ｍ，４Ｈ），７．９７〜７．９９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７４．０（ＭＨ＋）。
【０５９０】
化合物１８６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−チエン−３−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９２（ｓ，２Ｈ），７．４１〜７．５４（ｍ，４Ｈ），７．６４〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．９１〜７．９９（ｍ，２Ｈ），８．４６〜８．４７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４９．９（ＭＨ＋）。
【０５９１】
化合物１８７
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−チエン−３−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９３（ｓ，２Ｈ），７．４２〜７．５６（ｍ，４Ｈ），７．６４〜７．７６（ｍ，３Ｈ），７．９１〜８．００（ｍ，２Ｈ），８．４６〜８．４７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０６．０（ＭＨ＋）。
【０５９２】
化合物１８８
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９９（ｓ，２Ｈ），７．４３〜７．５３（ｍ，３Ｈ），７．６７〜７．７６（ｍ，４Ｈ），７．９６〜８．０２（ｍ，１Ｈ），８．３２〜８．３６（ｍ，１Ｈ），８．９８〜９．０１（ｍ，１Ｈ），９．０８〜９．０９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４５．０（ＭＨ＋）。
【０５９３】
化合物１８９
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５．０１（ｓ，２Ｈ），７．４３〜７．５３（ｍ，３Ｈ），７．６７〜７．７６（ｍ，４Ｈ），７．９８〜８．０３（ｍ，１Ｈ），８．３２〜８．３６（ｍ，１Ｈ），８．９７〜９．０２（ｍ，１Ｈ），９．０６〜９．０９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０１．０（ＭＨ＋）。
【０５９４】
化合物１９０
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．２２〜１．４４（ｔ，３Ｈ），３．４９〜３．５７（ｑ，２Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），７．４４〜７．５４（ｍ，３Ｈ），７．６７〜７．７９（ｍ，３Ｈ），７．９６〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５２．０（ＭＨ＋）。
【０５９５】
化合物１９１
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−チオフェン−２−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９３（ｓ，２Ｈ），７．３４〜７．３６（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．５７（ｍ，３Ｈ），７．６６〜７．７６（ｍ，２Ｈ），７．８９〜７．９２（ｍ，１Ｈ），７．９７〜８．０３（ｍ，１Ｈ），８．１９〜８．２３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２８．０（ＭＨ＋）。
【０５９６】
化合物１９２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．９３（ｓ，３Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），７．４２〜７．５２（ｍ，３Ｈ），７．６３〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．９５〜７．９９（ｍ，１Ｈ），８．０６〜８．０８（ｄｄ，２Ｈ），８．２０〜８．２３（ｄｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ６０１．８（ＭＨ＋）。
【０５９７】
化合物１９３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．８９（ｓ，３Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），７．４１〜７．４９（ｍ，１Ｈ），７．５０〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．６３〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８４〜７．８８（ｔ，１Ｈ），７．９８〜８．０１（ｍ，１Ｈ），８．１９〜８．２２（ｍ，１Ｈ），８．３２〜８．３６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ６０３．９（ＭＨ＋）。
【０５９８】
化合物１９４
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．９３（ｓ，３Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），７．４３〜７．５４（ｍ，３Ｈ），７．６５〜７．７４（ｍ，３Ｈ），７．９６〜７．９９（ｍ，１Ｈ），８．０６〜８．０８（ｄｄ，２Ｈ）、８．２０〜８．２３（ｄｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５８．０（ＭＨ＋）。
【０５９９】
化合物１９５
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．８９（ｓ，３Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），７．４２〜７．４７（ｔ，１Ｈ），７．４９〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．６４〜７．６８（ｍ，２Ｈ），７．７２〜７．７４（ｍ，１Ｈ），７．８５〜７．８９（ｍ，１Ｈ），７．９８〜８．０２（ｍ，１Ｈ），８．１９〜８．２２（ｍ，１Ｈ），８．３１〜８．３６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５８．０（ＭＨ＋）。
【０６００】
化合物１９６
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．６４（ｓ，３Ｈ），５．０４（ｓ，２Ｈ），７．４４〜７．５４（ｍ，３Ｈ），７．６９〜７．７８（ｍ，５Ｈ），７．８３〜７．９１（ｍ，２Ｈ），７．９５〜７．９９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５８．０（ＭＨ＋）。
【０６０１】
化合物１９７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．６５（ｓ，３Ｈ），５．０５（ｓ，２Ｈ），７．４３〜７．５１（ｍ，３Ｈ），７．６４〜７．７７（ｍ，５Ｈ），７．８４〜７．９０（ｍ，２Ｈ），７．９７〜７．９９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ６０３．９（ＭＨ＋）。
【０６０２】
化合物３１２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−アセチル−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．６７（ｓ，３Ｈ），４．９５（ｓ，２Ｈ），７．４４〜７．５１（ｍ，３Ｈ），７．６７〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８０〜８．０７（ｍ，３Ｈ），８．１９〜８．２１（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５８５．９（ＭＨ＋）。
【０６０３】
化合物３１７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルスルファミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．９４（ｓ，６Ｈ），４．８７（ｓ，２Ｈ），７．４１〜７．５２（ｍ，３Ｈ），７．６４〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．９６〜７．９９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１１、５１３．１（ＭＨ＋）。
【０６０４】
化合物３４５
Ｎ−（３−ブロモベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８３（ｔ，３Ｈ），１．４９〜１．２９（ｍ，４Ｈ），３．７０（ｔ，２Ｈ），７．６０〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．７４〜７．６８（ｍ，１Ｈ），７．８１〜７．７５（ｍ，１Ｈ），８．０６〜７．９８（ｍ，１Ｈ），８．２９〜８．２３（ｍ，１Ｈ），９．００〜８．９２（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２５．０（ＭＨ＋）。
【０６０５】
化合物３５０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｃ−メタンスルホニル−メタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６０，５６２．０（ＭＨ＋），５８２，５８４．０（ＭＮａ＋）。
【０６０６】
化合物５７６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９８（ｓ，２Ｈ），７．３８〜７．５５（ｍ，３Ｈ），７．６１〜７．７４（ｍ，３Ｈ），７．９０〜８．０１（ｍ，２Ｈ），８．１４（ｄ，１Ｈ），８．４８（ｄ，１Ｈ），８．５５（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ６１２，６１４．０（ＭＨ＋）。
【０６０７】
化合物５７８
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９８（ｓ，２Ｈ），７．３５〜７．５８（ｍ，３Ｈ），７．６３〜７．７８（ｍ，３Ｈ），７．９０〜８．０３（ｍ，２Ｈ），８．１４（ｄ，１Ｈ），８．４９（ｄ，１Ｈ），８．５５（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６７．６（ＭＨ＋）。
【０６０８】
化合物５９４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．０１４〜０．０６５（ｍ，３Ｈ），０．３４３〜０．３８８（ｍ，２Ｈ），０．７１３〜０．８１３（ｍ，１Ｈ），１．３５〜１．４０（ｍ，２Ｈ），３．７２〜３．７６（ｔ，２Ｈ），７．５１〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．７３〜７．７９（ｍ，１Ｈ），７．９６〜８．０３（ｍ，１Ｈ），８．０６〜８．０８（ｄ，２Ｈ），８．３０〜８．３２（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０５．６（ＭＨ＋）。
【０６０９】
化合物５９５
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．５７〜２．６７（ｍ，２Ｈ），３．９６〜４．０２（ｔ，２Ｈ），７．５３〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．７４〜７．７７（ｍ，１Ｈ），８．００〜８．０４（ｍ，１Ｈ），８．０７〜８．０９（ｄ，２Ｈ），８．２９〜８．３１（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３３．５（ＭＨ＋）。
【０６１０】
化合物６３５
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．００８〜０．０３４（ｍ，３Ｈ），０．３４６〜０．３９２（ｍ，２Ｈ），０．７１９〜０．７９４（ｍ，１Ｈ），１．３５〜１．４０（ｍ，２Ｈ），３．７２〜３．７５（ｔ，２Ｈ），７．５２〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．７７〜７．８２（ｍ，１Ｈ），７．９８〜８．０１（ｍ，１Ｈ），８．０２〜８．０９（ｍ，２Ｈ），８．２９〜８．３２（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５９．７（ＭＨ＋）。
【０６１１】
化合物６３６
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．５５〜２．６７（ｍ，２Ｈ），３．９７〜４．０１（ｔ，２Ｈ），７．５２〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７６〜７．８２（ｍ，１Ｈ），８．００〜８．０５（ｍ，１Ｈ），８．０７〜８．０９（ｍ，２Ｈ），８．２９〜８．３１（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８７．６（ＭＨ＋）。
【０６１２】
化合物７０２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，２，２−トリフルオロ−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．０７（ｑ，２Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），７．１２（ｔ，１Ｈ），７．４２〜７．５５（ｍ，４Ｈ），７．６５〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．７６〜７．８６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７３．９（ＭＮａ＋）。
【０６１３】
化合物７０３
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，２，２−トリフルオロ−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２８．０（ＭＮａ＋）。
【０６１４】
化合物７０６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピル−エチル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．０１３〜０．０５０（ｍ，２Ｈ），０．３１４〜０．３７６（ｍ，２Ｈ），０．６９５〜０．７９４（ｍ，１Ｈ），１．３３〜１．３８（ｍ，２Ｈ），３．７０〜３．７４（ｍ，２Ｈ），７．５０〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．７３〜７．７８（ｍ，１Ｈ），７．９６〜７．９８（ｍ，１Ｈ），８．００〜８．０１（ｄ，２Ｈ），８．１８〜８．２０（ｄ，２Ｈ），１３．６９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３８．０（ＭＨ＋）。
【０６１５】
化合物７０７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５８〜１．７５（ｍ，４Ｈ），２．１８〜２．２８（ｍ，２Ｈ），３．８５〜３．８７（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．７２〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．８５〜７．９０（ｍ，２Ｈ），７．９４〜８．０４（ｍ，２Ｈ），１３．８８（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５５．９（ＭＨ＋）。
【０６１６】
化合物７０８
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．５５〜２．６６（ｍ，２Ｈ），３．９８〜４．０１（ｔ，２Ｈ），７．５３〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．７４〜７．７８（ｍ，１Ｈ），８．００〜８．０４（ｍ，３Ｈ），８．１８〜８．２０（ｄ，２Ｈ），１３．７０（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６６．０（ＭＨ＋）。
【０６１７】
化合物７０９
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．０００〜０．００５（ｍ，２Ｈ），０．２９２〜０．３７３（ｍ，２Ｈ），０．６７０〜０．７６９（ｍ，１Ｈ），１．３６〜１．４１（ｍ，２Ｈ），３．８４〜３．８７（ｔ，２Ｈ），７．４７〜７．５２（ｍ，２Ｈ），７．６８〜７．７４（ｍ，１Ｈ），７．８１〜７．８６（ｍ，２Ｈ），７．９１〜７．９９（ｍ，２Ｈ），１３．８４（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５００．０（ＭＨ＋）。
【０６１８】
化合物７１０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．５８〜２．６８（ｍ，２Ｈ），４．１２〜４．１６（ｔ，２Ｈ），７．５１〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．７１〜７．７７（ｍ，１Ｈ），７．８３〜７．８９（ｍ，２Ｈ），７．９６〜８．０６（ｍ，２Ｈ），１３．８９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２８．０（ＭＨ＋）。
【０６１９】
化合物７１１
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５．０８（ｓ，２Ｈ），７．４５〜７．５２（ｍ，３Ｈ），７．６５〜７．６９（ｍ，３Ｈ），７．８９〜８．０１（ｍ，４Ｈ），１３．９２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ６０８．０（ＭＨ＋）。
【０６２０】
化合物７１２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５２〜１．６３（ｍ，４Ｈ），２．２１〜２．２８（ｍ，２Ｈ），３．７０（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７７〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．９８〜８．０２（ｍ，３Ｈ），８．１９〜８．２１（ｍ，２Ｈ），１３．７０（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５９４．０（ＭＨ＋）。
【０６２１】
化合物７８５
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９３（ｓ，３Ｈ），４．６８〜４．９６（ｓ，２Ｈ），７．２３〜７．３５（ｍ，２Ｈ），７．３６〜７．４２（ｍ，４Ｈ），７．６５〜７．６８（ｍ，１Ｈ），７．８０〜７．８４（ｍ，１Ｈ），８．１０〜８．１２（ｄ，２Ｈ），８．３１〜８．３３（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４６．０（ＭＨ＋）。
【０６２２】
（実施例１２）
【０６２３】
【化９５】
0005539868.tif 000099
【０６２４】
ａ）ＣｕＣＮ、ＤＭＦ。
【０６２５】
化合物１９８
Ｎ−（３−シアノ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−エタンスルホンアミド。化合物１８３（９７ｍｇ，０．１９５ｍｍｏｌ）及びＣｕＣＮ（４４ｍｇ，０．４９６ｍｍｏｌ）混合物をＤＭＦ（３ｍＬ）中で６ｈ加熱還流させた。混合物を冷却し、追加量のＣｕＣＮ（５５ｍｇ，０．６１４ｍｍｏｌ）を加え、反応物を一晩加熱した。混合物を冷却し、無機物をろ過により除去した。生成する溶液を酢酸エチル及び水の間で分配した。有機層を分離し、水（３ｘ）、飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣をアセトニトリル−水（０．１％ＴＦＡ）（１０〜４０％）の濃度勾配で溶出するＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製し、化合物１９８を油状物質として得た（４０ｍｇ，４６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３９（ｔ，３Ｈ），３．６２（ｑ，２Ｈ），５．０９（ｓ，２Ｈ），７．４９（ｔ，１Ｈ），７．５４〜７．６１（ｍ，２Ｈ），７．６８〜７．７２（ｍ，１Ｈ），７．７８〜７．８３（ｍ，２Ｈ），８．０９〜８．１３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４３．１（ＭＨ＋）。
【０６２６】
（実施例１３）
【０６２７】
【化９６】
0005539868.tif 000100
【０６２８】
ａ）５−ピリミジンボロン酸、Ｎａ２ＣＯ３（ａｑ）、Ｐｄ（１１８）、ジオキサン。
【０６２９】
化合物１９９
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−ピリミジン−５−イル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。化合物１８３（１４０ｍｇ，０．２８ｍｍｏｌ）及び５−ピリミジンボロン酸（４２ｍｇ，０．３４ｍｍｏｌ）のジオキサン（２ｍＬ）溶液を２Ｍ炭酸ナトリウム（３５２μＬ，０．７０５ｍｍｏｌ）及びパラジウム触媒（ジョンソン・マッテイＰｄ（１１８），１０ｍｇ，０．０１５ｍｍｏｌ）で処理した。ジオキサンを加え、チューブをアルゴンで置換し、密閉して及び８０℃で２ｈ加熱した。溶媒を真空中で濃縮し、残渣をジクロロメタンと水の間で分配した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。残渣をアセトニトリル−水（０．１％ＴＦＡ）（３０〜９０％）で溶出するＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製し、化合物１９９を褐色油状物質として得た（１９ｍｇ，１４％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３５（ｔ，３Ｈ），３．５８（ｑ，２Ｈ），４．７７（ｓ，２Ｈ），７．２４〜７．４２（ｍ，５Ｈ），７．４９〜７．５６（ｍ，１Ｈ），８．０９（ｄ，１Ｈ），８．５０（ｓ，２Ｈ），９．１５（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９６．２（ＭＨ＋）。
【０６３０】
上記の実施例１３について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０６３１】
化合物２００
Ｎ−［３−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．２６（ｔ，３Ｈ），３．４４（ｑ，２Ｈ），４．６１（ｄ，１Ｈ），４．８６（ｄ，１Ｈ），７．０９〜７．１９（ｍ，２Ｈ），７．２３〜７．３０（ｍ，２Ｈ），７．３３〜７．５１（ｍ，６Ｈ），８．００（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１２．３（ＭＨ＋）。
【０６３２】
化合物２０１
Ｎ−［３−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３０（ｔ，３Ｈ），３．４７（ｑ，２Ｈ），４．７１（ｓ，２Ｈ），７．１５〜７．４０（ｍ，９Ｈ），７．４４〜７．５０（ｍ，１Ｈ），８．００（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１２．２（ＭＨ＋）。
【０６３３】
化合物２０２
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−チオフェン−３−イル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．２７（ｔ，３Ｈ），３．３９（ｑ，２Ｈ），４．７６（ｓ，２Ｈ），７．０６（ｄ，１Ｈ），７．２８（ｔ，１Ｈ），７．３６〜７．５２（ｍ，５Ｈ），７．５５〜７．５８（ｍ，１Ｈ），７．６２〜７．６５（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５００．１（ＭＨ＋）。
【０６３４】
（実施例１４）
【０６３５】
【化９７】
0005539868.tif 000101
【０６３６】
ａ）ＳｎＣｌ４、塩化アセチル、ＤＣＭ。
【０６３７】
化合物２０３
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−ホルミル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシベンゼンスルホンアミド。塩化アセチル（１６μＬ，０．２２４ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３ｍＬ）溶液を０℃で、塩化スズ（ＩＶ）（２６μＬ，０．２２４ｍｍｏｌ）で処理し、生成する溶液を０℃で１５分間撹拌した。化合物３５（７５ｍｇ，０．２０４ｍｍｏｌ）を溶液に加え、混合物を室温で一晩撹拌した。反応混合物を、２Ｎ−ＨＣｌで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗残渣を酢酸エチル−ヘプタン（１０〜８０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製した。生成物を更にアセトニトリル−水（０．１％ＴＦＡ）（４０〜９０％）の濃度勾配で溶出するＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製し、化合物２０３を無色固体として得た（２５ｍｇ，３０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３１（ｔ，３Ｈ），２．３０（ｓ，３Ｈ），３．４７（ｑ，２Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），７．１７（ｍ，１Ｈ），７．３５（ｍ，４Ｈ），７．９４〜８．０３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１０．１（ＭＨ＋）。
【０６３８】
上記の実施例１４について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０６３９】
化合物２０４
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．３７（ｓ，３Ｈ），４．８６（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１６〜７．２４（ｍ，１Ｈ），７．３３〜７．４９（ｍ，４Ｈ），７．６５〜７．７３（ｍ，２Ｈ），７．８２〜７．８６（ｍ，３Ｈ），７．９０〜７．９６（ｍ，１Ｈ），７．９９〜８．０４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５８．３（ＭＨ＋）。
【０６４０】
化合物８３３
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−フルオロ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド。
【０６４１】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０８〜２．２１（ｍ，２Ｈ），２．７９（ｓ，３Ｈ），３．８１（ｓ，２Ｈ），４．４８（ｔ，１Ｈ），４．６１（ｔ，１Ｈ），７．４１〜７．７８（ｍ，８Ｈ），８．２５（ｍ，１Ｈ）。
【０６４２】
（実施例１５）
【０６４３】
【化９８】
0005539868.tif 000102
【０６４４】
ａ）塩化アセチル、ＳｎＣｌ４、ＤＣＭ；ｂ）ＮａＨ、１５−クラウン−５、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルブロミド。
【０６４５】
化合物２０５−Ａは、化合物１−Ｄの調製に用いられた方法に従い、化合物１−Ｃ及びエタンスルホニルクロリドから調製された。
【０６４６】
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド（２０５−Ｂ）。
【０６４７】
塩化スズ（ＩＶ）（１７３μＬ，１．４８ｍｍｏｌ）を塩化アセチル（１２４μＬ，１．７５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）溶液に、０℃で加え、溶液を５分間撹拌した。反応混合物に化合物２０５−Ａ（３２５ｍｇ，１．３５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）溶液を０℃で加え、生成する溶液の温度を室温まで上昇させ一晩撹拌した。溶液を水（１０ｍＬ）で処理し、有機層を分離し硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で濃縮し化合物２０５−Ｂを無色固体として得た（３５５ｍｇ，９３％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．２５（ｔ，３Ｈ），２．７１（ｓ，３Ｈ），３．３９（ｑ，２Ｈ），７．３４〜７．４８（ｍ，２Ｈ），７．９４（ｄ，１Ｈ），８．１０（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２８４．１（ＭＨ＋）。
【０６４８】
化合物２０５
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−エタンスルホンアミド。水酸化ナトリウム（鉱油中６０％，４６ｍｇ，１．１５ｍｍｏｌ）を、化合物２０５−Ｂ（３１０ｍｇ，１．０９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（４ｍＬ）に０℃で加え、生成した混合物を０℃で１５分間撹拌し、そこに４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルブロミド（２５３μＬ，１．３３ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で２時間撹拌した。１５−クラウン−５（２２０μＬ，１．３３ｍｍｏｌ）及び追加分の当量の４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルブロミドを反応混合物に加え、生成する溶液を室温で一晩撹拌し、水を加え、生成物酢酸エチルに抽出した。有機層を水で（３ｘ）、飽和食塩水洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を酢酸エチル−ヘプタンの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製して、化合物２０５を灰色がかった白色固体として得た（２８５ｍｇ，５７％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３２（ｔ，３Ｈ），２．２９（ｓ，３Ｈ），３．４９（ｑ，２Ｈ），５．０８（ｓ，２Ｈ），７．４１〜７．５２  ９ｍ，３Ｈ），７．７０〜７．７７（ｍ，２Ｈ），７．９３〜８．０３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６０．２（ＭＨ＋）。
【０６４９】
上記の実施例１５について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０６５０】
化合物３１３
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．３６（ｓ，３Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｓ，２Ｈ），７．４１〜７．４８（ｍ，３Ｈ），７．６７〜７．７３（ｍ，２Ｈ），７．９１〜８．００（ｍ，４Ｈ），８．２１（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６６．２（ＭＨ＋）。
【０６５１】
化合物３１４
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．３８（ｓ，３Ｈ），４．９５（ｓ，２Ｈ），７．４１〜７．４８（ｍ，３Ｈ），７．６８〜７．７５（ｍ，４Ｈ），７．８０〜７．８７（ｍ，３Ｈ），７．９１〜７．９６（ｍ，１Ｈ），８．００〜８．０４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０８．２（ＭＨ＋）。
【０６５２】
化合物８３７
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシ−ベンジル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４６（ｔ，３Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），３．１９（ｑ，２Ｈ），３．８１（ｓ，３Ｈ），４．９１（ｓ，２Ｈ），６．８２〜６．８６（ｍ，１Ｈ），６．９７（ｄｄ，１Ｈ），７．０３（ｄｄ，１Ｈ），７．４０〜７．４４（ｍ，２Ｈ），７．７２〜７．７５（ｍ，１Ｈ），８．０７〜８．１１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４４．１（ＭＮａ＋）。
【０６５３】
（実施例１６）
【０６５４】
【化９９】
0005539868.tif 000103
【０６５５】
ａ）ＴｉＣｌ４、α，α−ジクロロメチルメチルエーテル、ＤＣＭ。
【０６５６】
化合物２０６
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−ホルミル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。四塩化チタン（ＩＶ）（１．０Ｍジクロロメタン溶液，０．９４ｍＬ，０．９４ｍｍｏｌ）を化合物１（２７０ｍｇ，０．６５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（６ｍＬ）溶液に−５℃で加え、生成する溶液を−５℃で１５分間撹拌し、そこにα，α−ジクロロメチルメチルエーテル（７５ｍＬ，０．８４５ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で一晩撹拌した。溶液を２Ｎ−ＨＣｌ（１０ｍＬ）で処理し、有機層を分離し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、酢酸エチル−ヘプタンの濃度勾配（１０〜４０％）で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物２０６を無色固体として得た（１８０ｍｇ，６２％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９４（ｓ，２Ｈ），７．１５〜７．２５（ｍ，１Ｈ），７．３３〜７．５５（ｍ，４Ｈ），７．６８〜７．７２（ｍ，２Ｈ），７．８３〜７．８７（ｍ，３Ｈ），７．９８〜８．０１（ｍ，１Ｈ），８．４３〜８．４６（ｍ，１Ｈ），９．８７（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４４．１（ＭＨ＋）。
【０６５７】
上記の実施例１６について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０６５８】
化合物２０７
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−ホルミル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５．０６（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．４３〜７．５５（ｍ，３Ｈ），７．６８〜７．７９（ｍ，４Ｈ），７．８３〜７．８９（ｍ，３Ｈ），７．９８〜８．０３（ｍ，１Ｈ），８．４２〜８．４７（ｍ，１Ｈ），９．８４（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９４．１（ＭＨ＋）。
【０６５９】
化合物２０８
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−ホルミル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．４５（ｓ，３Ｈ），５．１１（ｓ，２Ｈ），７．４４〜７．５５（ｍ，３Ｈ），７．７３〜７．７９（ｍ，２Ｈ），８．０４〜８．０９（ｍ，１Ｈ），８．４２〜８．４６（ｍ，１Ｈ），９．９１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３２．０（ＭＨ＋）。
【０６６０】
化合物２０９
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−ホルミル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．４３（ｓ，３Ｈ），５．００（ｓ，２Ｈ），７．１９〜７．２６（ｍ，１Ｈ），７．３３〜７．５５（ｍ，４Ｈ），８．０３〜８．０９（ｍ，１Ｈ），８．４２〜８．４７（ｍ，１Ｈ），９．９１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８２．２（ＭＨ＋）。
【０６６１】
化合物２１０
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−ホルミル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３６（ｔ，３Ｈ），３．６１（ｑ，２Ｈ），５．１５（ｓ，２Ｈ），７．４５〜７．５５（ｍ，３Ｈ），７．７１〜７．７８（ｍ，２Ｈ），８．０３〜８．１０（ｍ，１Ｈ），８．４０〜８．４７（ｍ，１Ｈ），９．８３（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４６．１（ＭＨ＋）。
【０６６２】
化合物２１１
Ｎ−（３−ホルミル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．９３（ｓ，３Ｈ），５．０８（ｓ，２Ｈ），７．４４〜７．５５（ｍ，３Ｈ），７．７０〜７．８１（ｍ，２Ｈ），７．９９〜８．０５（ｍ，３Ｈ），８．２２（ｄ，２Ｈ），８．４２〜８．４６（ｍ，１Ｈ），９．８５（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５２．２（ＭＨ＋）。
【０６６３】
化合物２１２
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−ホルミル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３６（ｔ，３Ｈ），３．６１（ｑ，２Ｈ），５．０４（ｓ，２Ｈ），７．１７〜７．２４（ｍ，１Ｈ），７．３４〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５４（ｍ，２Ｈ），８．０３〜８．０８（ｍ，１Ｈ），８．４０〜８．４６（ｍ，１Ｈ），９．８３（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９６．１（ＭＨ＋）。
【０６６４】
化合物４１９
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−ホルミル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３２．１（ＭＨ＋）。
【０６６５】
（実施例１７）
【０６６６】
【化１００】
0005539868.tif 000104
【０６６７】
ａ）ＮａＢＨ４、ＥｔＯＨ。
【０６６８】
化合物２１３
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。水素化ホウ素ナトリウム（２５ｍｇ，０．６６ｍｍｏｌ）を化合物２０６（５０ｍｇ，０．１１２ｍｍｏｌ）のエタノール（２ｍＬ）に加え、混合物を室温で３ｈ撹拌した。溶媒を真空下で濃縮し、残渣をジクロロメタンと水の間で分配し、有機層を分離し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。残渣を酢酸エチル−ヘプタン（１０〜４０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物２１３を無色固体として得た（４２ｍｇ，８４％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．２６（ｄ，２Ｈ、Ｄ２Ｏ添加によりｓに縮退する），４．８０（ｓ，２Ｈ），５．０１（ｔ，１Ｈ，Ｄ２Ｏにより交換される），７．１０〜７．１４（ｍ，１Ｈ），７．２５〜７．４０（ｍ，４Ｈ），７．６７（ｔ，２Ｈ），７．７８〜７．８６（ｍ，４Ｈ），７．９０〜７．９６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２８．０（Ｍ−ＯＨ）＋，４６８．０（ＭＮａ＋）。
【０６６９】
上記の実施例１７について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０６７０】
化合物２１４
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．２９（ｄ，２Ｈ），４．９０（ｓ，２Ｈ），５．０２（ｔ，１Ｈ），７．３５〜７．４５（ｍ，３Ｈ），７．６１〜７．７１（ｍ，４Ｈ），７．７８〜７．８７（ｍ，４Ｈ），７．９０〜７．９５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７８．０［（Ｍ−ＯＨ）＋］，５１８（ＭＮａ＋）。
【０６７１】
化合物２１５
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．３２（ｓ，３Ｈ），４．５５（ｄ，２Ｈ），４．９２（ｓ，２Ｈ），５．１０（ｔ，１Ｈ），７．３６〜７．５０（ｍ，３Ｈ），７．６５〜７．７２（ｍ，２Ｈ），７．８４〜７．９０（ｍ，１Ｈ），７．９３〜７．９８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１６．１（Ｍ−ＯＨ）＋、４５６．１（ＭＮａ＋）。
【０６７２】
化合物２１６
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．４９（ｔ，１Ｈ），３．１１（ｓ，３Ｈ），４．４４（ｄ，２Ｈ），４．７７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０２〜７．２０（ｍ，３Ｈ），７．４０〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．７４〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．８８〜７．９４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６６．１（Ｍ−ＯＨ）＋、４０６．０（ＭＮａ＋）。
【０６７３】
化合物２１７
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３３（ｔ，３Ｈ），３．４７（ｑ，２Ｈ），４．５３（ｄ，２Ｈ），４．９３（ｓ，２Ｈ），５．０９（ｔ，１Ｈ），７．３６〜７．５０（ｍ，３Ｈ），７．６２〜７．７１（ｍ，２Ｈ），７．８３〜７．９０（ｍ，１Ｈ），７．９２〜７．９８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３０．２（Ｍ−ＯＨ）＋，４７０．１（ＭＮａ＋）。
【０６７４】
化合物２１８
Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．９８（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），４．２９（ｓ，２Ｈ），４．９３（ｓ，２Ｈ），７．３４〜７．４８（ｍ，３Ｈ），７．５９〜７．６８（ｍ，２Ｈ），７．８２〜７．８７（ｍ，１Ｈ），７．９１〜８．００（ｍ，１Ｈ），これは７．９８（ｄ，２Ｈ）に重なる，８．１８（ｄ，２Ｈ），１３．６３（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２２．２（Ｍ−ＯＨ）＋，５６２．２（ＭＮａ＋）。
【０６７５】
化合物２１９
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３３（ｔ，３Ｈ），３．４６（ｑ，２Ｈ），４．５４（ｄ，２Ｈ），４．８４（ｓ，２Ｈ），５．０９（ｔ，１Ｈ），７．１０〜７．１７（ｍ，１Ｈ），７．２９〜７．４２（ｍ，４Ｈ），７．８３〜７．８９（ｍ，１Ｈ），７．９３〜７．９８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８０．１（Ｍ−ＯＨ）＋，４２０．１（ＭＮａ＋）。
【０６７６】
化合物２２０
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．０８（ｂｒ  ｓ，３Ｈ），１．５０（ｔ，３Ｈ），３．２７（ｑ，２Ｈ），４．４２（ｄ，１Ｈ），４．９４（ｑ，１Ｈ），５．２９（ｄ，１Ｈ），７．１３（ｔ，１Ｈ），７．３５〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．５８（ｄ，１Ｈ），７．７４〜７．７７（ｍ，１Ｈ），８．１２（ｂｒ  ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４４．１（Ｍ−ＯＨ）＋、４８４．２（ＭＮａ＋）。化合物２２０（１４３ｍｇ）は、１００％ＭｅＯＨで溶出するキラルＨＰＬＣ（キラルパック（Ｃｈｉｒａｌｐａｋ）ＩＡ）で精製し、５４．４ｍｇの化合物５３４及び４８．０ｍｇの化合物５３５を透明な油状物質として得た。
【０６７７】
化合物５３４
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（Ｓ）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エチル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３２〜１．３６（ｔ，３Ｈ），３．１６〜３．１７（ｄ，１Ｈ），３．４４〜３．５０（ｍ，２Ｈ），４．０５〜４．０９（ｍ，１Ｈ），４．８５〜４．９８（ｍ，４Ｈ），５．１１（ｓ，１Ｈ），７．３２〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．４８（ｍ，１Ｈ），７．６４〜７．７０（ｍ，２Ｈ），７．８５〜７．８７（ｍ，１Ｈ），８．１４〜８．１６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４４．０（Ｍ−ＯＨ）＋。
【０６７８】
化合物５３５
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（Ｒ）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エチル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３２〜１．３６（ｔ，３Ｈ），３．１６〜３．１７（ｄ，１Ｈ），３．４５〜３．５０（ｍ，２Ｈ），４．０８（ｍ，１Ｈ），４．８５〜５．０２（ｍ，４Ｈ），５．１１（ｓ，１Ｈ），７．３３〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．４８（ｍ，１Ｈ），７．６４〜７．７１（ｍ，２Ｈ），７．８５〜７．８７（ｍ，１Ｈ），８．１４〜８．１７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４４．０（Ｍ−ＯＨ）+。
【０６７９】
化合物２２１
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１．０２〜１．５５（ｂｒ  ｓ，３Ｈ），これは１．３４（ｔ，３Ｈ）に重なる，３．４６（ｑ，２Ｈ），４．７８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），４．９４〜５．０４（ｍ，１Ｈ），５．１２（ｓ，１Ｈ），７．１１〜７．１９（ｍ，１Ｈ），７．３０〜７．４２（ｍ，４Ｈ），７．８４〜７．８９（ｍ，１Ｈ），８．１３〜８．２０（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９４．２（Ｍ−ＯＨ）＋、４３４．１（ＭＮａ＋）。
【０６８０】
化合物３３５
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−４−カルボキシベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．１５（ｄ，３Ｈ），５．０３−５．４７（ｍ，３Ｈ），７．１８（ｔ，１Ｈ），７．３２〜７．７０（ｍ，５Ｈ），７．８７〜８．００（ｍ，２Ｈ），８．１２〜８．２０（ｍ，１Ｈ），８．２７（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３６（Ｍ−ＯＨ）＋，５７６（ＭＮａ＋）。
【０６８１】
化合物８２１
Ｎ−（３−フルオロプロピル）−Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．９５（ｄｔｔ，２Ｈ），２．９６（ｔ，１Ｈ），３．５１〜３．９１（ｂｒ，２Ｈ），４．５２（ｄｔ，２Ｈ），４．８９（ｂｒ  ｄ，２Ｈ），７．４１（ｄｔ，１Ｈ），７．４８（ｄｔ，１Ｈ），７．５５（ｔ，２Ｈ），７．６８〜７．７２（ｍ，２Ｈ），７．７５〜７．７７（ｍ，２Ｈ），８．０２〜８．０４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０２．０（ＭＮａ＋）。
【０６８２】
化合物８３４
２，５−ジブロモ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ６２４．２，６２６．２，６２８．２（ＭＮａ＋）。
【０６８３】
（実施例１８）
【０６８４】
【化１０１】
0005539868.tif 000105
【０６８５】
ａ）ＭｅＭｇＢｒ、ＴＨＦ。
【０６８６】
化合物２２２
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド。メチルマグネシウムブロミドのＴＨＦ／トルエン（１．４Ｍ，０．３１ｍＬ，０．４１ｍｍｏｌ）溶液を化合物２０６（１２０ｍｇ，０．２７０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３ｍＬ）溶液に０℃で加え、生成する溶液を室温で３ｈ撹拌し、その後飽和塩化アンモニウム水溶液で処理した。生成物を酢酸エチルで抽出し、飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を酢酸エチル−ヘプタン（１０〜４０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物２２２を無色固体として得た（１０３ｍｇ，８３％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．６５〜１．５０（ｂｒ  ｍ，３Ｈ），４．５３〜４．７３（ｂｒ  ｓ，１ｈ），４．７５〜４．９７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），５．０８（ｄ，１Ｈ，Ｄ２Ｏにより交換される），７．０１〜７．１２（ｍ，１Ｈ），７．１９〜７．４０（ｍ，４Ｈ），７．６８（ｔ，２Ｈ），７．７８〜７．８２（ｄｄ，２Ｈ），７．９０（ｄ，２Ｈ），８．１２〜８．１６（ｍ，１ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４２（Ｍ−ＯＨ）＋，４８２．１（ＭＮａ＋）。
【０６８７】
上記の実施例１８について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０６８８】
化合物２２３
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．１０〜１．２８（ｍ，３Ｈ），２．６４（ｂｒ  ｓ，１Ｈ，Ｄ２Ｏにより交換される），４．０６〜４．２１（ｍ，１Ｈ），５．０５〜５．３４（ｍ，２Ｈ），７．０９（ｔ，１Ｈ），７．３１〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．５０（ｍ，１Ｈ），７．５２〜７．８５（ｍ，７Ｈ），８．１１〜８．１９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９２．０［（Ｍ−ＯＨ）＋］，５３２．０（ＭＮａ＋）。
【０６８９】
化合物２２４
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．０６〜１．２９（ｂｒ  ｍ，３Ｈ），２．５３（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），３．１０（ｓ，３Ｈ），４．３８（ｂｒ  ｄ，１Ｈ），４．９８〜５．３０（ｂｒ  ｍ，２Ｈ），７．１４（ｔ，１Ｈ），７．３４〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．５６（ｍ，１Ｈ），７．５６〜７．６２（ｍ，１Ｈ），７．７３〜７．７９（ｍ，１Ｈ），８．０９〜８．１６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３０［（Ｍ−ＯＨ）＋］，４７０．２（ＭＮａ＋）。
【０６９０】
化合物２２５
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．０６〜１．６３（ｂｒ  ｍ，３Ｈ），２．５２（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），４．３２（ｂｒ  ｄ，１Ｈ），３．０８（ｓ，３Ｈ），４．９５〜５．２４（ｂｒ  ｍ，２Ｈ），７．０１〜７．２４（ｍ，３Ｈ），７．３４〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．７３〜７．７９（ｍ，１Ｈ），８．０９〜８．１７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８０．１［（Ｍ−ＯＨ）＋］，４２０．１（ＭＮａ＋）。
【０６９１】
化合物３１６
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３５（ｓ，３Ｈ），１．６２（ｓ，３Ｈ），４．５３〜４．６１（ｍ，１Ｈ），５．０４〜５．６１（ｍ，２Ｈ），７．３０〜７．５０（ｍ，５Ｈ），７．６５〜７．９０（ｍ，６Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０６．２（Ｍ−ＯＨ）＋。
【０６９２】
化合物８２１
Ｎ−（３−フルオロプロピル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシエチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．６０〜２．１０（ｍ，５Ｈ），２．７１（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），３．１２〜３．２０（ｍ，１Ｈ），４．０２〜４．１５（ｍ，１Ｈ），４．３４〜４．５６（ｍ，２Ｈ），５．３８〜５．４６（ｍ，１Ｈ），７．２６〜７．３６  ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．４７（ｍ，２Ｈ），７．５７〜７．６１（ｍ，２Ｈ），７．６５〜７．７２（ｍ，２Ｈ），８．１６〜８．２１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１６．０（ＭＮａ＋）。
【０６９３】
化合物８２７
Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシエチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．１０（ｂｒ  ｓ，３Ｈ），１．５２（ｔ，３Ｈ），２．６５（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），３．２７（ｂｒ  ｑ，２Ｈ），３．８６（ｂｒ  ｓ，３Ｈ），４．３５〜４．３９（ｂｒ  ｍ，１Ｈ），４．９５〜５．００（ｍ，１Ｈ），５．２１〜５．２５（ｍ，１Ｈ），６．７３〜６．７７（ｍ，１Ｈ），６．９５（ｄｄ，１Ｈ），７．０２（ｄｄ，１Ｈ），７．３５〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．７５〜７．７８（ｍ，１Ｈ），８．１２〜８．１４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４６．４（ＭＮａ＋）。
【０６９４】
化合物８３５
Ｎ−（２−フルオロピリジン−４−イルメチル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシエチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９５．２（ＭＨ＋）。
【０６９５】
（実施例１９）
【０６９６】
【化１０２】
0005539868.tif 000106
【０６９７】
ａ）ＭｅＭｇＢｒ、ＴＨＦ。
【０６９８】
化合物２２６
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−エタンスルホンアミド。メチルマグネシウムブロミドのＴＨＦ／トルエン（１．４Ｍ，０．２１ｍＬ，０．２９ｍｍｏｌ）溶液を化合物２０３（０．１０ｇ，０．２４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２ｍＬ）溶液に０℃で加え、生成する溶液を室温で２ｈ撹拌した。追加分のメチルマグネシウムブロミドのＴＨＦ／トルエン（１．４Ｍ，０．２１ｍＬ，０．２９ｍｍｏｌ）を加え、生成する溶液を室温で１８ｈ撹拌し、溶液に飽和塩化アンモニウム水溶液を加え反応を停止した。生成物を酢酸エチルで抽出し、飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を酢酸エチル−ヘプタン（１０〜３０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物２２６を無色固体として得た（６６ｍｇ，６５％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３０（ｔ，３Ｈ），１．４１（ｓ，３Ｈ），１．６０（ｓ，３Ｈ），３．３１〜３．４５（ｍ，２Ｈ），４．７４（ｄ，１Ｈ），４．８６（ｄ，１Ｈ），５．１４（ｓ，１Ｈ），７．１１〜７．１７（ｍ，１Ｈ），７．３１〜７．４５（ｍ，４Ｈ），７．７９〜７．８５（ｍ，１Ｈ），８．３１〜８．３６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０８．１［（Ｍ−ＯＨ）＋］，４４８．２（ＭＮａ＋）。
【０６９９】
上記の実施例１９について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０７００】
化合物２２７
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４１（ｔ，３Ｈ），１．４９（ｓ，３Ｈ），１．７５（ｓ，３Ｈ），３．１６〜３．３６（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｓ，１Ｈ），４．８７（ｄ，１Ｈ），４．９８（ｄ，１Ｈ），７．１２（ｔ，１Ｈ），７．３４〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．５５〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．８７〜７．９２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５８．１［（Ｍ−ＯＨ）＋］，４９８．１（ＭＮａ＋）。
【０７０１】
化合物７７６
Ｎ−（２−フルオロ−３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４５（ｔ，３Ｈ），１．６１（ｓ，３Ｈ），１．７６（ｓ，３Ｈ），３．２５〜３．４０（ｍ，２Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），３．８２〜３．８９（ｍ，３Ｈ），４．９０〜５．１４（ｍ，２Ｈ），６．８２〜６．９９（ｍ，Ｈ），７．２８〜７．３８（ｍ，２Ｈ），７．６０〜７．６８（ｍ，１Ｈ），７．８８〜７．９７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２０．１（Ｍ−ＯＨ）＋。
【０７０２】
化合物８０２
Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−Ｎ−（２，４，５−トリフルオロ−３−メトキシ−ベンジル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４５（ｔ，３Ｈ），１．５９（ｓ，３Ｈ），１．７９（ｓ，３Ｈ），３．３１（ｑｄ，２Ｈ），３．７３（ｓ，１Ｈ），３．９７（ｓ，３Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），６．９５（ｄｄｄ，１Ｈ），７．３１〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．６３〜７．７３（ｍ，１Ｈ），７．８５〜７．９４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５６．０３（Ｍ−ＯＨ）＋。
【０７０３】
化合物８３０
Ｎ−（３−フルオロプロピル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．７９（ｓ，３Ｈ），１．９２（ｓ，３Ｈ），１．９４〜２．２１（ｍ，２Ｈ），３．４４〜３．５２（ｍ，１Ｈ），３．５９（ｓ，１Ｈ），４．１４〜４．２２（ｍ，１Ｈ），４．４５〜４．７５（ｍ，２Ｈ），７．３３〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．５４（ｔ，２Ｈ），７．６１〜７．６３（ｍ，１Ｈ），７．６９（ｔ，１Ｈ），７．７９〜７．８１（ｍ，２Ｈ），８．０３（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３０．０（ＭＮａ＋）。
【０７０４】
化合物８３６
Ｎ−（２−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４３（ｔ，３Ｈ），１．５７（ｓ，３Ｈ），１．８０（ｓ，３Ｈ），３．２２〜３．３８（ｍ，２Ｈ），３．７７（ｓ，１Ｈ），４．９０〜４．９５（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｓ，１Ｈ），７．２６〜７．２８（ｍ，１Ｈ），７．３５〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．６７〜７．７１（ｍ，１Ｈ），７．８７〜７．９０（ｍ，１Ｈ），８．１６（ｄ，１Ｈ）。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０９．４（ＭＨ＋）。
【０７０５】
化合物８３８
Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４１（ｔ，３Ｈ），１．５２（ｓ，３Ｈ），１．７２（ｓ，３Ｈ），３．１６〜３．３２（ｍ，２Ｈ），３．４８（ｓ，１Ｈ），３．８２（ｓ，３Ｈ），４．７８（ｄ，１Ｈ），４．９２（ｄ，１Ｈ），６．７７〜６．８１（ｍ，１Ｈ），６．９３（ｄｄ，１Ｈ），７．０９（ｄｄ，１Ｈ），７．３３〜７．３８（ｍ，２Ｈ），７．６８〜７．７１（ｍ，１Ｈ），７．９２〜７．９６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ８９７．２（Ｍ２Ｎａ＋）。
【０７０６】
（実施例２０）
【０７０７】
【化１０３】
0005539868.tif 000107
【０７０８】
ａ）ＰＣＣ、ＤＣＭ。
【０７０９】
化合物２２８
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−メタンスルホンアミド。ピリジニウムクロロクロメート（０．２０５ｇ，０．９５５ｍｍｏｌ）を化合物２２４（０．２８５ｇ，０．６３７ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）溶液に加え室温で１８ｈ撹拌した。混合物を水で洗浄し、シリカゲルに吸着させ、酢酸エチル−ヘプタン（１０〜７０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で生成物を単離し、化合物２２８を無色固体として得た（０．２２８ｇ，８０％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．３１（ｓ，３Ｈ），３．３４（ｓ，３Ｈ），５．０３（ｓ，２Ｈ），７．４３〜７．５２（ｍ，３Ｈ），７．７０〜７．７８（ｍ，２Ｈ），７．９７〜８．０３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４６．１（ＭＨ＋）。
【０７１０】
上記の実施例２０について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０７１１】
化合物２２９
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．３１（ｓ，３Ｈ），３．３２（ｓ，３Ｈ），４．９４（ｓ，２Ｈ），７．１８〜７．２４（ｍ，１Ｈ），７．３６〜７．５０（ｍ，４Ｈ），７．８７〜８．０４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９６．１（ＭＨ＋）。
【０７１２】
（実施例２１）
【０７１３】
【化１０４】
0005539868.tif 000108
【０７１４】
ａ）ＰＰｈ３、ＤＥＡＤ、６−ヒドロキシ−ヘキサン酸エチルエステル、ＴＨＦ、トルエン；ｂ）ＮＢＳ、ＤＣＥ、ＡｃＯＨ。
【０７１５】
化合物２３０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５−カルボエトキシ−ペンチル）ベンゼンスルホンアミド。Ｐｈ３ＰのＴＨＦ（１．０ｍＬ，０．３７５Ｍ，０．３７５ｍｍｏｌ）の保存溶液に、ＴＨＦ（２ｍＬ）及びＤＥＡＤ（０．１７ｍＬ，４０％トルエン溶液，０．３８ｍｍｏｌ）を加え、数分間撹拌後に、化合物１−Ｄ（０．０７２ｇ，０．２５ｍｍｏｌ）を加え、次いで６−ヒドロキシ−ヘキサン酸エチルエステル（０．０４９ｍＬ，０．３０ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を一晩撹拌した。反応混合物を真空中で濃縮し、粗残渣を１：１ジクロロエタン／酢酸（２ｍＬ）溶液に溶解させ、そこにＮＢＳ（０．０５３ｇ，０．３０ｍｍｏｌ）を加え、６ｈ撹拌後、反応混合物を真空中で濃縮し、逆相クロマトグラフィー（２５〜９５％アセトニトリル／水＋０．１％ＴＦＡ）で精製し、化合物２３０をワックス状褐色固体として得た（０．０９０ｇ，０．１８ｍｍｏｌ）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．１４（ｔ，３Ｈ），１．２８〜１．５２（ｍ，６Ｈ），２．２１（ｔ，２Ｈ），３．５９（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），４．０１（ｑ，２Ｈ），７．５０〜７．５９（ｍ，２Ｈ），７．６６（ｔ，２Ｈ），７．７５〜７．８２（ｍ，２Ｈ），７．８５（ｄ，２Ｈ），７．９６〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１０．１（ＭＨ＋）。
【０７１６】
上記の実施例２１について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０７１７】
化合物２３１
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８１（ｔ，３Ｈ），１．２８〜１．４５（ｍ，４Ｈ），３．６０（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），７．４９〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．６７（ｔ，２Ｈ），７．７５〜７．８２（ｍ，２Ｈ），７．８５（ｄｄ，２Ｈ），７．９７〜８．０２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２４．１（ＭＨ＋）。
【０７１８】
化合物２３２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８７〜１．００（ｍ，２Ｈ），１．０１〜１．１６（ｍ，３Ｈ），１．２３〜１．３５（ｍ，１Ｈ），１．５２〜１．６７（ｍ，３Ｈ），１．７７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），３．４４（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．４９〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．６５（ｔ，２Ｈ），７．７３〜７．８５（ｍ，４Ｈ），７．９６〜８．０２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６４．０（ＭＨ＋）。
【０７１９】
化合物２３３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（フェネチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．８１（ｔ，２Ｈ），３．８６（ｔ，２Ｈ），７．１３〜７．２９（ｍ，５Ｈ），７．５０〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．６４（ｔ，２Ｈ），７．７３〜７．８６（ｍ，４Ｈ），７．７９〜８．０４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７２．１（ＭＨ＋）。
【０７２０】
化合物２３４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．９８（ｓ，９Ｈ），３．４１（ｔ，２Ｈ），３．７９（ｔ，２Ｈ），７．４８〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６４（ｔ，２Ｈ），７．７１〜７．７９（ｍ，２Ｈ），７．８３〜７．８９（ｍ，２Ｈ），７．９７〜８．０２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９０．０（ＭＮａ＋）。
【０７２１】
化合物２３５
（Ｒ）−Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６４．０（ＭＮａ＋）。
【０７２２】
化合物２３６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−［２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．８４（ｐ，２Ｈ），２．１４（ｔ，２Ｈ），３．２９〜３．３８（ｍ，４Ｈ），３．７８（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），７．４９〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．６６（ｔ，２Ｈ），７．７２〜７．８７（ｍ，４Ｈ），７．９８〜８．０４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７９．０（ＭＨ＋）。
【０７２３】
化合物２３７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．０７〜３．２０（ｍ，２Ｈ），３．３２〜３．４２（ｍ，２Ｈ），３．４４〜３．５６（ｍ，２Ｈ），３．６１〜３．７８（ｍ，２Ｈ），３．８８〜３．９９（ｍ，２Ｈ），４．０３〜４．１８（ｍ，２Ｈ），７．５３〜７．６０（ｍ，２Ｈ），７．６９（ｔ，２Ｈ），７．７６〜７．８６（ｍ，２Ｈ），７．９０（ｄ，２Ｈ），８．０１〜８．０６（ｍ，１Ｈ），１０．７５（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８１．０（ＭＨ＋）。
【０７２４】
化合物２３８
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．８５（ｓ，６Ｈ），３．３３（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），４．０２（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），７．５３〜７．６０（ｍ，２Ｈ），７．６９（ｔ，２Ｈ），７．７５〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．８３（ｔ，１Ｈ），７．８９（ｄ，２Ｈ），８．０１〜８．０７（ｍ，１Ｈ），９．５９（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３９．１（ＭＨ＋）。
【０７２５】
化合物２３９
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−メタンスルホニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．０６（ｓ，３Ｈ），３．４３（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），４．０５（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），７．５１〜７．６０（ｍ，２Ｈ），７．６９（ｔ，２Ｈ），７．７５〜７．８５（ｍ，２Ｈ），７．８８（ｄｄ，２Ｈ），８．００〜８．０６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９５．９（ＭＮａ＋）。
【０７２６】
化合物２４０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−［２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．１３（ｔ，２Ｈ），３．１９（ｔ，２Ｈ），３．３１（ｔ，２Ｈ），３．７６（ｔ，２Ｈ），６．３６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．５０〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．６６（ｔ，２Ｈ），７．７２〜７．８１（ｍ，２Ｈ），７．８５（ｄｄ，２Ｈ），７．９７〜８．０４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８０．０（ＭＨ＋）。
【０７２７】
化合物２４１
（Ｓ）−Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６５．０（ＭＨ＋）。
【０７２８】
化合物２４２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．１６（ｄｔ，２Ｈ），６．２３（ｔｔ，１Ｈ），７．５０〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６５（ｔ，２Ｈ），７．７１〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．７９（ｔ，１Ｈ），７．８６（ｄ，２Ｈ），７．９８〜８．０４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３２．１（ＭＨ＋）。
【０７２９】
化合物２４３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（カルボメトキシメチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．６２（ｓ，３Ｈ），４．６３（ｓ，２Ｈ），７．４８〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６２（ｔ，２Ｈ），７．６８〜７．７２（ｍ，１Ｈ），７．７５（ｔ，１Ｈ），７．８４（ｄｄ，２Ｈ），７．９７〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４０．１（ＭＨ＋）。
【０７３０】
化合物２４４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−［２（Ｓ）−メチル−２−カルボメトキシ−エチル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．１７（ｄ，３Ｈ），２．６０（ｑ，１Ｈ），３．４６（ｓ，３Ｈ），３．７５（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），３．８６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．５０〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．６６（ｔ，２Ｈ），７．７２〜７．８６（ｍ，４Ｈ），７．９７〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６８．１（ＭＨ＋）。
【０７３１】
化合物２４５
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−［２（Ｒ）−メチル−２−カルボメトキシ−エチル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．１７（ｄ，３Ｈ），２．６０（ｑ，１Ｈ），３．４６（ｓ，３Ｈ），３．７４（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），３．８６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．５０〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６６（ｔ，２Ｈ），７．７３〜７．８６（ｍ，４Ｈ），７．９７〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６８．１（ＭＨ＋）。
【０７３２】
化合物２４６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．７１（ｐ，２Ｈ），２．６５（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），３．６４（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），７．０９〜７．１９（ｍ，３Ｈ），７．２３（ｔ，２Ｈ），７．５０〜７．５９（ｍ，２Ｈ），７．６７（ｔ，２Ｈ），７．７５〜７．８６（ｍ，４Ｈ），７．９７〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８６．１（ＭＨ＋）。
【０７３３】
化合物２４７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．０８（ｔ，３Ｈ），３．６６（ｑ，２Ｈ），７．５０〜７．５９（ｍ，２Ｈ），７．６７（ｔ，２Ｈ），７．７５〜７．８２（ｍ，２Ｈ），７．８６（ｄｄ，２Ｈ），７．９８〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９６．０（ＭＨ＋）。
【０７３４】
化合物２４８
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ヘキシル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８１（ｔ，３Ｈ），１．１１〜１．２５（ｍ，４Ｈ），１．２６〜１．３６（ｍ，２Ｈ），１．３６〜１．４６（ｍ，２Ｈ），３．５９（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），７．５０〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．６７（ｔ，２Ｈ），７．７５〜７．８２（ｍ，２Ｈ），７．８５（ｄ，２Ｈ），７．９７〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５２．１（ＭＨ＋）。
【０７３５】
化合物２４９
Ｎ−（アダマンタ−１−イルメチル）−Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．４２（ｄ，３Ｈ），１．５３（ｄ，６Ｈ），１．６２（ｄ，３Ｈ），１．８７（ｓ，３Ｈ），３．０６（ｄ，１Ｈ），３．６２（ｄ，１Ｈ），７．４８〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６２（ｔ，２Ｈ），７．７３〜７．８０（ｍ，４Ｈ），７．９４〜８．００（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１６．２（ＭＨ＋）。
【０７３６】
化合物２５０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．５１〜２．６６（ｍ，２Ｈ），３．９３（ｔ，２Ｈ），７．５２〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．６６（ｔ，２Ｈ），７．７４〜７．８３（ｍ，２Ｈ），７．８５（ｄｄ，２Ｈ），８．００〜８．０４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６４．０（ＭＨ＋）。
【０７３７】
化合物２５１
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−ペンチニル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５９（ｔ，３Ｈ），２．３３〜２．４０（ｍ，２Ｈ），３．７４（ｔ，２Ｈ），７．５０〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６６（ｔ，２Ｈ），７．７４〜７．８１（ｍ，２Ｈ），７．８６（ｄｄ，２Ｈ），７．９８〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３４．０（ＭＨ＋）。
【０７３８】
化合物２５２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．１３（ｓ，３Ｈ），３．４０（ｔ，２Ｈ），３．８２（ｔ，２Ｈ），７．４９〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６５（ｔ，２Ｈ），７．７３〜７．８０（ｍ，２Ｈ），７．８５（ｄ，２Ｈ），７．９７〜８．０２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２６．１（ＭＨ＋）。
【０７３９】
化合物２５３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−オキソ−ペンチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５９（ｐ，２Ｈ），２．０４（ｓ，３Ｈ），２．５８（ｔ，２Ｈ），３．５７（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），７．５０〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．６７（ｔ，２Ｈ），７．７５〜７．８６（ｍ，４Ｈ），７．９７〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５２．０（ＭＨ＋）。
【０７４０】
化合物２５４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ジメトキシホスフィニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０２〜２．１３（ｍ，２Ｈ），３．５８（ｓ，３Ｈ），３．６１（ｓ，３Ｈ），３．７６〜３．８６（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．６８（ｔ，２Ｈ），７．７４〜７．８７（ｍ，４Ｈ），７．９８〜８．０４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０４．１（ＭＨ＋）。
【０７４１】
化合物２５５
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．０６〜０．１１（ｍ，２Ｈ），０．３５〜０．４１（ｍ，２Ｈ），０．８３〜０．９５（ｍ，１Ｈ），３．５２（ｄｄ，２Ｈ），７．５０〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６６（ｔ，２Ｈ），７．７４〜７．８０（ｍ，２Ｈ），７．８３〜７．８８（ｍ，２Ｈ），７．９７〜８．０２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２２．０（ＭＨ＋）。
【０７４２】
化合物２５６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．２７〜１．３８（ｍ，１Ｈ），１．５０〜１．７１（ｍ，３Ｈ），１．７５〜１．８４（ｍ，２Ｈ），２．８８〜３．０１（ｍ，２Ｈ），３．２６〜３．３４（ｍ，２Ｈ），３．４６〜３．５５（ｍ，２Ｈ），３．９９〜４．０８（ｍ，２Ｈ），７．５３〜７．５９（ｍ，２Ｈ），７．６９（ｔ，２Ｈ），７．７６〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．８３（ｔ，１Ｈ），７．８８（ｄｄ，２Ｈ），８．０１〜８．０６（ｍ，１Ｈ），９．１６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７９．０（ＭＨ＋）。
【０７４３】
化合物２５７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−［２−（２，５−ジオキソ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．５４（ｓ，４Ｈ），３．５６（ｔ，２Ｈ），３．８２（ｔ，２Ｈ），７．５２〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６６（ｔ，２Ｈ），７．７２〜７．８１（ｍ，４Ｈ），８．０１〜８．０６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９２．９（ＭＨ＋）。
【０７４４】
化合物２５８
（Ｒ）−Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５−オキソ−ピロリジン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．８７〜２．００（ｍ，１Ｈ），２．０２〜２．２５（ｍ，３Ｈ），３．４５〜３．７５（ｍ，３Ｈ），７．４６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．５１〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６７（ｔ，２Ｈ），７．７４〜７．８３（ｍ，２Ｈ），７．８６（ｄ，２Ｈ），７．９８〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６４．９（ＭＨ＋）。
【０７４５】
化合物２５９
（Ｓ）−Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５−オキソ−ピロリジン−２−イルメチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．８５〜１．９９（ｍ，１Ｈ），２．０２〜２．２５（ｍ，３Ｈ），３．４４〜３．７６（ｍ，３Ｈ），４．７６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．５１〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６７（ｔ，２Ｈ），７．７４〜７．８３（ｍ，２Ｈ），７．８６（ｄ，２Ｈ），７．９８〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６５．０（ＭＨ＋）。
【０７４６】
化合物２６０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−メチルスルファニル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０２（ｓ，３Ｈ），２．６２（ｔ，２Ｈ），３．８３（ｔ，２Ｈ），７．５１〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６６（ｔ，２Ｈ），７．７３〜７．８２（ｍ，２Ｈ），７．８７（ｄ，２Ｈ），７．９８〜８．０４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４１．９（ＭＨ＋）。
【０７４７】
化合物２６１
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８４（ｔ，３Ｈ），１．３０〜１．４１（ｍ，５Ｈ），１．４７（ｐ、２Ｈ），３．３８（ｑ，２Ｈ），３．６９（ｔ，２Ｈ），７．５１〜７．６０（ｍ，２Ｈ），７．７７〜７．８３（ｍ，１Ｈ），７．９９〜８．０５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３７６．０（ＭＨ＋）。
【０７４８】
化合物２６２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．１１〜０．１７（ｍ，２Ｈ），０．４０〜０．４６（ｍ，２Ｈ），０．９２〜１．０３（ｍ，１Ｈ），１．３４（ｔ，３Ｈ），３．３８（ｑ，２Ｈ），３．５７（ｄ，２Ｈ），７．５１〜７．５９（ｍ，２Ｈ），７．７７〜７．８３（ｍ，１Ｈ），８．００〜８．０５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３７４．０（ＭＨ＋）。
【０７４９】
化合物２６３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−エチル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３５（ｔ，３Ｈ），３．４７（ｑ，２Ｈ），４．１７（ｄｔ，２Ｈ），６．２２（ｔｔ，１Ｈ），７．５２〜７．５９（ｍ，２Ｈ），７．７７〜７．８３（ｍ，１Ｈ），８．０１〜８．０６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８４．１（ＭＨ＋）。
【０７５０】
化合物２６４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−エチル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．１０（ｓ，９Ｈ），１．３５（ｔ，３Ｈ），３．３８〜３．４７（ｍ，４Ｈ），３．８１（ｔ，２Ｈ），７．５０〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７６〜７．８１（ｍ，１Ｈ），７．９９〜８．０６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４２．０（ＭＮａ＋）。
【０７５１】
化合物２６５
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルスルファミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８４（ｔ，３Ｈ），１．３４（ｈ，２Ｈ），１．４５（ｐ、２Ｈ），２．８９（ｓ，６Ｈ），３．５８（ｔ，２Ｈ），７．５０〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７６〜７．８１（ｍ，１Ｈ），７．９８〜８．０４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９１．０（ＭＨ＋）。
【０７５２】
化合物２６６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルスルファミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．０８〜０．１４（ｍ，２Ｈ），０．３７〜０．４４（ｍ，２Ｈ），０．８９〜１．０１（ｍ，１Ｈ），２．８７（ｓ，６Ｈ），３．４８（ｄ，２Ｈ），７．５０〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．７６〜７．８２（ｍ，１Ｈ），７．９８〜８．０４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８９．０（ＭＨ＋）。
【０７５３】
化合物２６７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−エチル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルスルファミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．０８（ｓ，９Ｈ），２．９１（ｓ，６Ｈ），３．４２（ｔ，２Ｈ），３．７２（ｔ，２Ｈ），７．４９〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．７５〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．９８〜８．０３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３５．１（ＭＨ＋）。
【０７５４】
化合物２６８
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−エチル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルスルファミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．８９（ｓ，６Ｈ），４．０７（ｄｔ，２Ｈ），６．２１（ｔｔ，１Ｈ），７．５１〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７６〜７．８２（ｍ，１Ｈ），８．００〜８．０６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９９．０（ＭＨ＋）。
【０７５５】
化合物２６９
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルスルファミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．５４〜２．６８（ｍ，２Ｈ），２．８９（ｓ，６Ｈ），３．８７（ｔ，２Ｈ），７．５２〜７．５９（ｍ，２Ｈ），７．７７〜７．８４（ｍ，１Ｈ），８．０１〜８．０７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３１．０（ＭＨ＋）。
【０７５６】
（実施例２２）
【０７５７】
【化１０５】
0005539868.tif 000109
【０７５８】
ａ）ＴＦＡ、ＣＨ２Ｃｌ２。
【０７５９】
化合物２７０
Ｎ−（２−アミノ−エチル）−Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＣＨ２Ｃｌ２（１ｍＬ）に溶解した化合物８６（０．０３５ｇ，０．０７５ｍｍｏｌ）にトリフルオロ酢酸（１ｍＬ）を加え、反応混合物を室温で３ｈ撹拌した。反応混合物を真空中で濃縮し、残渣をヘキサン（２ｍＬ）により粉末化し、化合物２７０を褐色固体として得た（０．０３１ｇ，８６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．１７〜３．２８（ｔ，２Ｈ），３．５８〜３．６２（ｔ，２Ｈ），７．３４〜７．５５（ｍ，４Ｈ），７．５８〜７．７０（ｍ，５Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６７．１（ＭＨ＋）。
【０７６０】
（実施例２３）
【０７６１】
【化１０６】
0005539868.tif 000110
【０７６２】
ａ）Ｐｈ３Ｐ、ＤＥＡＤ、３，３，３−トリフルオロプロパン−１−オール、ＴＨＦ；ｂ）ａｑＮａＯＨ；ｃ）ＮＢＳ、ＤＣＥ、ＨＯＡｃ。
【０７６３】
化合物２７１
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。Ｐｈ３Ｐ（０．８８８ｇ，３．３９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２７ｍＬ）溶液に、ＤＥＡＤ（１．５０ｍＬ，３．３８ｍｍｏｌ）の溶液を加え、２分間撹拌後、化合物２７１−Ａ（０．７８２ｇ，２．２５ｍｍｏｌ）を加え、上述の反応混合物の一部（０．２５ｍｍｏｌの２７１−Ａ）に、３，３，３−トリフルオロプロパン−１−オール（０．０２５ｍＬ，０．３０ｍｍｏｌ）を加え、反応物を２日間撹拌し、１Ｎ−ＮａＯＨ（０．５ｍＬ，０．５ｍｍｏｌ）を加え、反応物を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を１：１のジクロロエタン／酢酸（２ｍＬ）に再溶解させ、ＮＢＳ（０．０５３ｇ，０．３０ｍｍｏｌ）を加え、一晩撹拌後、追加分のＮＢＳ（０．０４１ｇ，０．２３ｍｍｏｌ）を加え、反応物を更に４ｈ撹拌した。反応混合物を真空中で濃縮し、逆相クロマトグラフィー（２５〜９５％アセトニトリル／水＋０．１％ＴＦＡ）で精製し、化合物２７１を褐色粉末として得た（０．０６９ｇ，０．１４ｍｍｏｌ）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．５４〜２．６８（ｍ，２Ｈ），３．９８（ｔ，２Ｈ），７．５２〜７．５９（ｍ，２Ｈ），７．７３〜７．７９（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｄ，２Ｈ），８．００〜８．０６（ｍ，１Ｈ），８．１６（ｄ，２Ｈ），１３．６０（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０７．９（ＭＨ＋）。
【０７６４】
上記の実施例２３について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０７６５】
化合物２７２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８３（ｔ，３Ｈ），１．３０〜１．４７（ｍ，４Ｈ），３．６５（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），７．５０〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７５〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．９６（ｄ，２Ｈ），７．９９〜８．０３（ｍ，１Ｈ），８．１７（ｄ，２Ｈ），１３．５８（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６８．０（ＭＨ＋）。
【０７６６】
化合物２７３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．０６〜０．１５（ｍ，２Ｈ），０．３６〜０．４３（ｍ，２Ｈ），０．８５〜０．９７（ｍ，１Ｈ），３．５６（ｄ，２Ｈ），７．５０〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７４〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｄ，２Ｈ），７．９９〜８．０３（ｍ，１Ｈ），８．１６（ｄ，２Ｈ），１３．５８（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６５．９（ＭＨ＋）。
【０７６７】
化合物２７４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．１４（ｓ，３Ｈ），３．４１（ｔ，２Ｈ），３．８７（ｔ，２Ｈ），７．５０〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．７２〜７．７８（ｍ，１Ｈ），７．９６（ｄ，２Ｈ），７．９９〜８．０３（ｍ，１Ｈ），８．１５（ｄ，２Ｈ），１３．５７（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７０．０（ＭＨ＋）。
【０７６８】
化合物２７５
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−エチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．９８（ｓ，９Ｈ），３．４２（ｔ，２Ｈ），３．８４（ｔ，２Ｈ），７．４９〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．７１〜７．７８（ｍ，１Ｈ），７．９５〜８．０３（ｍ，３Ｈ），８．１５（ｄ，２Ｈ），１３．５６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１２．０（ＭＨ＋）。
【０７６９】
化合物２７６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２，２−ジフルオロ−エチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．１９（ｄｔ，２Ｈ），６．２４（ｔｔ，１Ｈ），７．５１〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７１〜７．７７（ｍ，１Ｈ），７．９８（ｄ，２Ｈ），８．０１〜８．０５（ｍ，１Ｈ），８．１５（ｄ，２Ｈ），１３．６１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７５．９（ＭＨ＋）。
【０７７０】
化合物２７７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤ３Ｏｄ）：δ３．３８（ｂｒ  ｓ，４Ｈ），３．４６（ｔ，２Ｈ），３．９１（ｂｒ  ｓ，４Ｈ），４．２０（ｔ，２Ｈ），７．４９〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．７６〜７．８２（ｍ，１Ｈ），７．８４〜７．９０（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｄ，２Ｈ），８．２３（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２５．０（ＭＨ＋）。
【０７７１】
化合物２７８
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（アダマンタ−１−イル−メチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．４０〜１．４８（ｍ，３Ｈ），１．５０〜１．５８（ｍ，６Ｈ），１．５８〜１．６６（ｍ，３Ｈ），１．８８（ｂｒ  ｓ，３Ｈ），３．１２（ｄ，１Ｈ），３．６５（ｄ，１Ｈ），７．４８〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．７４〜７．７９（ｍ，１Ｈ），７．８８（ｄ，２Ｈ），７．９６〜８．０１（ｍ，１Ｈ），８．１３（ｄ，２Ｈ），１３．５７（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６０．０（ＭＨ＋）。
【０７７２】
化合物２７９
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８９〜１．０２（ｍ，２Ｈ），１．０２〜１．１９（ｍ，３Ｈ），１．２５〜１．３８（ｍ，１Ｈ），１．５２〜１．６０（ｍ，１Ｈ），１．６０〜１．９４（ｍ，４Ｈ），３．４９（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．５０〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７３〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．９４（ｄ，２Ｈ），７．９７〜８．０３（ｍ，１Ｈ），８．１５（ｄ，２Ｈ），１３．５８（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０８．０（ＭＨ＋）。
【０７７３】
化合物３９０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（エチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。
ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３８．１（Ｍ−Ｈ）−。
【０７７４】
化合物３９１
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（プロピル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。
ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５２．１（Ｍ−Ｈ）−。
【０７７５】
化合物３９２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ペンチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８０（ｔ，３Ｈ），１．３７〜１．１５（ｍ，４Ｈ），１．５０〜１．３８（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｔ，２Ｈ），７．５９〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．８１〜７．７４（ｍ，１Ｈ），８．０３〜７．９３（ｍ，３Ｈ），８．１７（ｄ，２Ｈ），１３．５９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８０．１（Ｍ−Ｈ）−。
【０７７６】
化合物３９３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ヘキシル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８１（ｔ，３Ｈ），１．２５〜１．１２（ｍ，４Ｈ），１．４９〜１．２６（ｍ，４Ｈ），３．６４（ｔ，２Ｈ），７．５９〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．８１〜７．７４（ｍ，１Ｈ），８．０４〜７．９４（ｍ，３Ｈ），８．１７（ｄ，２Ｈ），１３．５９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９４（Ｍ−Ｈ）−。
【０７７７】
化合物３９４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．７６〜１．６４（ｍ，２Ｈ），２．４８〜２．３４（ｍ，２Ｈ），３．７４（ｔ，２Ｈ），７．６０〜７．５１（ｍ，２Ｈ），７．８２〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｄ，２Ｈ），８．０６〜８．００（ｍ，１Ｈ），８．１８（ｄ，２Ｈ），１３．６２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２０（Ｍ−Ｈ）−。
【０７７８】
化合物３９５
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．６５〜１．４６（ｍ，４Ｈ），２．３４〜２．１４（ｍ，２Ｈ），３．６８（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），７．５９〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．８２〜７．７４（ｍ，１Ｈ），８．０４〜７．９５（ｍ，３Ｈ），８．１７（ｄ，２Ｈ），１３．５９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３４．１（Ｍ−Ｈ）−。
【０７７９】
化合物３９６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．０３〜０．０４（ｍ，２Ｈ），０．３９〜０．３１（ｍ，２Ｈ），０．８１〜０．６８（ｍ，１Ｈ），１．３９（ｑ，２Ｈ），３．７２（ｔ，２Ｈ），７．５８〜７．４９（ｍ，２Ｈ），７．７９〜７．７４（ｍ，１Ｈ），８．０３〜７．９４（ｍ，３Ｈ），８．１７（ｄ，２Ｈ），１３．５９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７８．１（Ｍ−Ｈ）−。
【０７８０】
化合物３９７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシプロピル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．０６（ｓ，９Ｈ），１．６０（ｐ、２Ｈ），３．３２（ｔ，２Ｈ），３．７１（ｂｒ  ｔ，２Ｈ），７．５９〜７．４９（ｍ，２Ｈ），７．８１〜７．７５（ｍ，１Ｈ），７．９６（ｄ，２Ｈ），８．０４〜７．９８（ｍ，１Ｈ），８．１７（ｄ，２Ｈ），１３．５９（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２４（Ｍ−Ｈ）−。
【０７８１】
化合物４３７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロブチルメチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．７１〜１．６０（ｍ，２Ｈ），１．８３〜１．７２（ｍ，２Ｈ），１．９５〜１．８５（ｍ，２Ｈ），２．４０〜２．３１（ｍ，１Ｈ），３．６８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．５７〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．７９〜７．７３（ｍ，１Ｈ），８．０２〜７．９４（ｍ，３Ｈ），８．１７（ｄ，２Ｈ），１３．５９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７８（Ｍ  −  Ｈ）−。
【０７８２】
化合物４３８
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロペンチルメチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．２９（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），１．４９〜１．３９（ｍ，２Ｈ），１．６０〜１．５０（ｍ，２Ｈ），１．７３〜１．６０（ｂｒ  ｍ，２Ｈ），１．８９（ｐ、１Ｈ），３．７３〜３．３４（ｂｒ  ｍ，２Ｈ），７．５８〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．７９〜７．７４（ｍ，１Ｈ），７．９５（ｄ，２Ｈ），８．０２〜７．９７（ｍ，１Ｈ），８．１６（ｄ，２Ｈ），１３．５９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９２．２（Ｍ−Ｈ）−。
【０７８３】
化合物４３９
ＲＳ，ＲＳ−Ｎ−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルメチル）−Ｎ−（３−ブロモベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ    ２．２１〜０．６２（ｍ，１１Ｈ），３．６３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．５８〜７．４９（ｍ，２Ｈ），７．８０〜７．７４（ｍ，１Ｈ），８．０２〜７．９３（ｍ，３Ｈ），８．１８〜８．１３（ｍ，２Ｈ），１３．５９（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１８．２（Ｍ−Ｈ）−。
【０７８４】
化合物４４０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．２３（ｍ，２Ｈ），１．５２〜１．８４（ｍ，３Ｈ），３．１３〜３．２３（ｍ，２Ｈ），３．５５（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），３．７６〜３．８５（ｍ，２Ｈ），７．５０〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７４〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．９５（ｄ，２Ｈ），７．９８〜８．０３（ｍ，１Ｈ），８．１６（ｄ，２Ｈ），１３．５９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０８．１（Ｍ−Ｈ）−。
【０７８５】
化合物４４１
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８１（Ｍ−Ｈ）−。
【０７８６】
化合物４５２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（イソブチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．９３（ｄ，６Ｈ），１．６６〜１．５４（ｍ，１Ｈ），３．３８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．５７〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．７９〜７．７４（ｍ，１Ｈ），７．９４（ｄ，２Ｈ），８．０２〜７．９７（ｍ，１Ｈ），８．１５（ｄ，２Ｈ），１３．５８（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６６．１（Ｍ−Ｈ）−。
【０７８７】
化合物４５３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−（シクロヘキシルオキシ）エチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．９７〜１．１６（ｍ，５Ｈ），１．３３〜１．４２（ｍ，１Ｈ），１．４７〜１．５６（ｍ，２Ｈ），１．５７〜１．６６（ｍ，２Ｈ），３．０７〜３．１４（ｍ，１Ｈ），３．４６（ｔ，２Ｈ），３．８６（ｔ，２Ｈ），７．４９〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．７３〜７．７８（ｍ，１Ｈ），７．９６〜８．０３（ｍ，３Ｈ），８．１５（ｄ，２Ｈ），１３．５５（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３６．２（Ｍ−Ｈ）−。
【０７８８】
化合物４５４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−メトキシ−３−メチルブチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．０５（ｓ，６Ｈ），１．６５〜１．７２（ｍ，２Ｈ），２．９８（ｓ，３Ｈ），３．６４〜３．７３（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．５８（ｍ，２Ｈ），７．７５〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｄ，２Ｈ），７．９９〜８．０３（ｍ，１Ｈ），８．１８（ｄ，２Ｈ），１３．５９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１０．２（Ｍ−Ｈ）−。
【０７８９】
化合物５２３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（Ｃ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−メチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．８２〜２．０３（ｍ，３Ｈ），４．６７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），５．９７（ｓ，２Ｈ），６．６７（ｄｄ，１Ｈ），６．７８（ｄ，２Ｈ），７．２５〜７．４４（ｍ，２Ｈ），７．６１〜７．７３（ｍ，１Ｈ），７．７３〜７．８８（ｍ，１Ｈ），７．９８（ｍ，２Ｈ），８．１７（ｍ，２Ｈ），１３．６０（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０４．０（ＭＨ＋）。
【０７９０】
化合物５２４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（C−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−メチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９５（ｓ，３Ｈ），４．８１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１１（ｄｄ，１Ｈ），７．２２〜７．４８（ｍ，４Ｈ），７．５７〜７．７３（ｍ，１Ｈ），７．７６〜７．９２（ｍ，１Ｈ），７．９９（ｍ，２Ｈ），８．１８（ｍ，２Ｈ），１３．６１（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４０．０（ＭＨ＋）。
【０７９１】
化合物５２５
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９７（ｓ，３Ｈ），３．３１（ｓ，４Ｈ），３．６２〜３．７５（ｍ，３Ｈ），４．６６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），６．６１〜６．７４（ｍ，１Ｈ），６．７４〜６．８９（ｍ，２Ｈ），７．２５〜７．４４（ｍ，２Ｈ），７．６１〜７．７２（ｍ，１Ｈ），７．７２〜７．８５（ｍ，１Ｈ），７．９９（ｍ，２Ｈ），８．１８（ｍ，２Ｈ），１３．５９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２０．０（ＭＨ＋）。
【０７９２】
（実施例２４）
【０７９３】
【化１０７】
0005539868.tif 000111
【０７９４】
ａ）ＰＰｈ３、ＤＥＡＤ、ｎ−ＢｕＯＨ、ＴＨＦ、トルエン；ｂ）ＮａＢＨ４、ＭｅＯＨ。
【０７９５】
化合物２８０
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−エタンスルホンアミド。Ｐｈ３Ｐ（０．４９４ｇ，１．８８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５ｍＬ）溶液に、ＤＥＡＤ（０．８４ｍＬ，１．８９ｍｍｏｌ）溶液を加え、数分間撹拌後、化合物２０５−Ｂ（０．３５４ｇ，１．２５ｍｍｏｌ）を加え、上記の反応混合物の一部分（２０５−Ｂの０．２５ｍｍｏｌ）にｎ−ブタン−１−オール（０．０２７ｍＬ，０．３０ｍｍｏｌ）を加え、反応物を２日間撹拌した。メタノール（０．５０ｍＬ）、次いでＮａＢＨ４（０．０１９ｇ，０．５０ｍｍｏｌ）を加え、３ｈ撹拌した。反応混合物を真空中で濃縮し、逆相クロマトグラフィー（２５〜９５％アセトニトリル／水＋０．１％ＴＦＡ）で精製し、化合物２８０を褐色半固体として得た（０．０５３ｇ，０．１６ｍｍｏｌ）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８６（ｔ，３Ｈ），１．２２〜１．３７（ｍ，５Ｈ），１．４４〜１．５７（ｍ，５Ｈ），３．２６〜３．４１（ｍ，２Ｈ），３．４６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），３．７０（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），５．０９−５．１８（ｂｒ  ｄ，１Ｈ），５．２６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．３７〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．８７〜７．９３（ｍ，１Ｈ），８．２２〜８．２７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６４．０（ＭＨ＋）。
【０７９６】
上記の実施例２４について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された。
【０７９７】
化合物２８１
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−（３−（１−ヒドロキシエチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．１５〜０．２６（ｍ，２Ｈ），０．４８（ｄ，２Ｈ），１．０１（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），１．３０（ｔ，３Ｈ），１．５４（ｄ，３Ｈ），３．２６〜３．３９（ｍ，２Ｈ），３．３９〜３．５７（ｍ，２Ｈ），５．１７〜５．２７（ｍ，２Ｈ），７．３７〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３９〜７．８８（ｍ，１Ｈ），８．２２〜８．２８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６２．１（ＭＮａ＋）。
【０７９８】
化合物２８２
Ｎ−（３−（１−ヒドロキシエチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３０（ｔ，３Ｈ），１．５４（ｄ，３Ｈ），２．５７〜２．７３（ｍ，２Ｈ），３．３２〜３．５３（ｍ，２Ｈ），３．６７（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），４．０７（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），５．１０（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），５．３４（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．４０〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．９１〜７．９６（ｍ，１Ｈ），８．２３〜８．２９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０４．１（ＭＮａ＋）。
【０７９９】
化合物２８３
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチル）−Ｎ−（３−（１−ヒドロキシエチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．１６（ｓ，９Ｈ），１．３１（ｔ，３Ｈ），１．５３（ｄ，３Ｈ），３．３６〜３．５２（ｍ，４Ｈ），３．７３（ｍ，２Ｈ），５．１１（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），５．３０（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．３７〜７．４４（ｍ，２Ｈ），７．８８〜７．９３（ｍ，１Ｈ），８．２１〜８．２６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０８．１（ＭＮａ＋）。
【０８００】
化合物２８４
Ｎ−（３−（１−ヒドロキシエチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９９．１（ＭＨ＋）。
【０８０１】
（実施例２５）
【０８０２】
【化１０８】
0005539868.tif 000112
【０８０３】
ａ）ＢＢｒ３、ＤＣＭ。
【０８０４】
化合物２８５
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−ヒドロキシ−ベンゼンスルホンアミド。三臭化ホウ素（１．０Ｍジクロロメタン溶液，１．５７ｍＬ，１．５７ｍｍｏｌ）を化合物２６（１８０ｍｇ，０．３９２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）溶液に０℃で加え、生成する溶液を０℃で１ｈ撹拌し、その後２Ｎ塩酸で処理した。有機層を分離し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。残渣をアセトニトリル−水（０．１％ＴＦＡの濃度勾配（４０〜９０％）で溶出するＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製した。得られた残渣を更に酢酸エチル−ヘプタンの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物２８５を無色固体として得た（３３ｍｇ，１９％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９８（ｓ，３Ｈ），４．６７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．９６（ｄ，２Ｈ），７．１１〜７．１４（ｍ，１Ｈ），７．２５〜７．４０（ｍ，４Ｈ），７．６４〜７．６８（ｍ，３Ｈ），７．８０〜７．８５（ｍ，１Ｈ），１０．７３（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４６．１（ＭＨ＋）。
【０８０５】
上記の実施例２５について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された。
【０８０６】
化合物２８６
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−ヒドロキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９７（ｓ，３Ｈ），４．７１（ｓ，２Ｈ），７．０９〜７．１７（ｍ，３Ｈ），７．２６〜７．４０（ｍ，５Ｈ），７．４９（ｔ，１Ｈ），７．６５〜７．７０（ｍ，１Ｈ），７．８１〜７．８６（ｍ，１Ｈ），１０．２４（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４６．１（ＭＨ＋）。
【０８０７】
化合物２８７
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。
【０８０８】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．７５（ｓ，２Ｈ），６．６９〜６．７１（ｍ，１Ｈ），６．８５〜６．８７（ｍ，２Ｈ）７．０１（ｓ，１Ｈ），７．１０〜７．１４（ｔ，１Ｈ），７．２６〜７．２９（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５２（ｍ，２Ｈ），７．６０〜７．６３（ｍ，３Ｈ），７．７６〜７．７８（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９６．０（ＭＨ＋）。
【０８０９】
化合物２８８
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−ヒドロキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８３（ｓ，２Ｈ），６．９７〜６．９９（ｄ，２Ｈ），７．４０〜７．５１（ｍ，３Ｈ），７．６３〜７．７３（ｍ，５Ｈ），７．９６〜７．９８（ｍ，１Ｈ），１０．７６（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１６．０（ＭＨ＋）。
【０８１０】
化合物２８９
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−ヒドロキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８８（ｓ，２Ｈ），７．１５〜７．２２（ｍ，２Ｈ），７．３５〜７．５２（ｍ，４Ｈ），７．６３〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．９７〜８．０１（ｍ，１Ｈ），１０．２７（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１６．０（ＭＨ＋）。
【０８１１】
化合物２９０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−ヒドロキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８３（ｓ，２Ｈ），６．９６〜６．９９（ｄ，２Ｈ），７．３７〜７．５２（ｍ，３Ｈ），７．６０〜７．７４（ｍ，５Ｈ），７．９５〜７．９８（ｍ，１Ｈ），１０．７５（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６１．９（ＭＨ＋），５８４．０（ＭＮａ＋）。
【０８１２】
化合物２９１
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−ヒドロキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８７（ｓ，２Ｈ），７．１４〜７．２３（ｍ，２Ｈ），７．３５〜７．５２（ｍ，５Ｈ），７．５９〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．９６〜７．９９（ｍ，１Ｈ），１０．２６（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６１．９（ＭＨ＋）。
【０８１３】
化合物７８０
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−ヒドロキシ−４−メタンスルホニルアミノ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ６０８．８９（ＭＨ＋）。
【０８１４】
（実施例２６）
【０８１５】
【化１０９】
0005539868.tif 000113
【０８１６】
ａ）ＭｅＯＨ、３Ｎ−ＮａＯＨ。
【０８１７】
化合物２９２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。化合物１９２（８７．１ｍｇ，０．１４５ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（２ｍＬ）溶液に３Ｎ−ＮａＯＨ（７３μＬ，０．２１８ｍｍｏｌ）を加え反応物を１８ｈ還流させた。反応物を室温まで冷却し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。残渣をＨ２Ｏに溶解させ、０℃に冷却し、１Ｎ−ＨＣｌで酸性化した。沈殿をろ過し、大量のＨ２Ｏで洗浄し、真空乾燥し、化合物２９２を白色固体として得た（０．０６３ｇ，７４％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤ３Ｏｄ）：δ４．９４（ｓ，２Ｈ），７．１６〜７．２１（ｔ，１Ｈ），７．４２〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．５２〜７．５６（ｍ，１Ｈ），７．６１〜７．６３（ｍ，１Ｈ），７．６８〜７．７０（ｍ，１Ｈ），７．７５〜７．７７（ｍ，１Ｈ），７．９９〜８．０１（ｄ，２Ｈ），８．２２〜８．２５（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５８８．０（ＭＨ＋）。
【０８１８】
上記の実施例２８について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０８１９】
化合物２９３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤ３Ｏｄ）：δ４．９３（ｓ，２Ｈ），７．１６〜７．２１（ｔ，１Ｈ），７．４２〜７．４５（ｍ，２Ｈ），７．４５〜７．５２（ｍ，１Ｈ），７．５３〜７．５６（ｍ，１Ｈ），７．６０〜７．７９（ｍ，３Ｈ），８．０８〜８．１０（ｄ，１Ｈ），８．３４〜８．３６（ｄ，１Ｈ），８．４８（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５８８．０（ＭＨ＋）。
【０８２０】
化合物２９４
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９５（ｓ，２Ｈ），７．４２〜７．５３（ｍ，３Ｈ），７．６５〜７．７４（ｍ，３Ｈ），７．９７〜７．９９（ｍ，２Ｈ），８．０３〜８．０５（ｍ，２Ｈ），８．１８〜８．２０（ｍ，１Ｈ），１３．６４（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４４．０（ＭＨ＋）。
【０８２１】
化合物２９５
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５．０１（ｓ，２Ｈ），７．２０（ｓ，１Ｈ），７．３１〜７．３５（ｍ，２Ｈ），７．４５〜７．５０（ｔ，１Ｈ），７．６９〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．７８〜７．８５（ｍ，２Ｈ），８．０５〜８．０８（ｍ，１Ｈ），８．２５〜８．３０（ｍ，２Ｈ），１３．５９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１０．０（ＭＨ＋）。
【０８２２】
化合物２９６
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５．０１（ｓ，２Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．３０〜７．３５（ｍ，２Ｈ），７．４５〜７．５０（ｔ，１Ｈ），７．６９〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．８２〜７．８４（ｍ，２Ｈ），７．９４〜７．９６（ｍ，２Ｈ），８．１５〜８．１７（ｍ，２Ｈ），１３．６０（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１０．０（ＭＨ＋）。
【０８２３】
化合物２９７
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５．０６（ｓ，２Ｈ），７．４２〜７．５３（ｍ，３Ｈ），７．６１〜７．８２（ｍ，７Ｈ），７．９５〜７．９９（ｍ，１Ｈ），１３．８１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４３．９（ＭＨ＋）。
【０８２４】
化合物２９８
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５．０８（ｓ，２Ｈ），７．４０〜７．５１（ｍ，３Ｈ），７．５９〜７．８１（ｍ，７Ｈ），７．９５〜７．９８（ｍ，１Ｈ），１３．８６（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５９０．０（ＭＨ＋）。
【０８２５】
化合物２９９
Ｎ−（３−ホルミル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５．０８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．４２〜７．５４（ｍ，３Ｈ），７．６９〜７．８０（ｍ，２Ｈ），７．９７〜８．０４（ｍ，３Ｈ），８．２０（ｄ，２Ｈ），８．４２〜８．４７（ｍ，１Ｈ），９．８５（ｓ，１Ｈ），１３．７０（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３８．２（ＭＨ＋）。
【０８２６】
化合物３０５
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９６（ｓ，３Ｈ），３．８９（ｓ，３Ｈ），４．８８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３８〜７．４２（ｍ，３Ｈ），７．６９〜７．７２（ｍ，１Ｈ），７．８４〜７．８８（ｍ，２Ｈ），８．１６〜８．１８（ｍ，１Ｈ），８．２７〜８．２８（ｔ，１Ｈ），８．３３〜８．３５（ｍ，１Ｈ）。
【０８２７】
化合物３０６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．００（ｓ，３Ｈ），４．８９（ｓ，２Ｈ），７．４０〜７．４５（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５２（ｍ，１Ｈ），７．６８〜７．７４（ｍ，３Ｈ），７．８０〜７．８２（ｄ，２Ｈ），７．８７〜７．９０（ｍ，１Ｈ），８．０９〜８．１１（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２４．０（ＭＨ＋）。
【０８２８】
化合物３０７
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９５（ｓ，２Ｈ），７．４１〜７．５５（ｍ，３Ｈ），７．６４〜７．７６（ｍ，３Ｈ），７．８２〜７．８６（ｍ，１Ｈ），７．９７〜８．００（ｍ，１Ｈ），８．１６〜８．１９（ｍ，１Ｈ），８．３１〜８．３４（ｍ，２Ｈ），１３．６１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４３．９（ＭＨ＋）。
【０８２９】
化合物３１８
Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．３８（ｓ，３Ｈ），５．００（ｓ，２Ｈ），７．４２〜７．５０（ｍ，３Ｈ），７．６８〜７．７５（ｍ，２Ｈ），７．９３〜７．９７（ｍ，３Ｈ），８．０１〜８．０５（ｍ，１Ｈ），８．１８（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５２．２（ＭＨ＋）。
【０８３０】
化合物３７６
Ｎ−（６−フルオロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９４（ｓ，３Ｈ），４．８７（ｓ，２Ｈ），７．２３〜７．３５（ｍ，１Ｈ），７．４２〜７．４９（ｍ，１Ｈ），７．６１〜７．８６（ｍ，５Ｈ），８．１２〜８．１５（ｄ，１Ｈ），８．２７〜８．３３（ｍ，２Ｈ），１３．６１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４２．０（ＭＨ＋）。
【０８３１】
化合物４２３
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８３（ｔ，３Ｈ），１．２６〜１．３８（ｍ，２Ｈ），１．４２〜１．５２（ｍ，２Ｈ），３．５６（ｔ，２Ｈ），３．９７（ｓ，３Ｈ），７．３９〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．７５〜７．８４（ｍ，２Ｈ），７．９６（ｄ，２Ｈ），８．１５（ｄ，２Ｈ），１３．５８（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２０．１（ＭＨ＋）。
【０８３２】
化合物４２６
Ｎ−（６−フルオロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．６５〜１．６９（ｍ，２Ｈ），２．２１（ｓ，３Ｈ），２．３０〜２．４０（ｍ，２Ｈ），３．６６（ｍ，２Ｈ），７．３０〜７．３５（ｍ，１Ｈ），７．８１〜７．８４（ｍ，２Ｈ），７．８５〜７．９１（ｍ，２Ｈ），８．１５〜８．１７（ｄ，１Ｈ），１３．６２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７６．０（ＭＨ＋）。
【０８３３】
化合物４２７
Ｎ−（６−フルオロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９１（ｓ，３Ｈ），４．８９（ｓ，２Ｈ），７．２２〜７．２７（ｍ，１Ｈ），７．４２〜７．４７（ｔ，１Ｈ），７．６３〜７．８０（ｍ，６Ｈ），８．０３〜８．０５（ｄ，１Ｈ），１３．６２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４２．０（ＭＨ＋）。
【０８３４】
化合物４３２
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８７（ｔ，３Ｈ），１．１６〜１．４１（ｍ，２Ｈ），１．４９〜１．６７（ｍ，２Ｈ），３．７２（ｔ，２Ｈ），７．５６〜７．７６（ｍ，４Ｈ），７．８０（ｄ，１Ｈ），８．０１（ｄ，２Ｈ），８．１２（ｄ，２  Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２２．１（ＭＨ＋）。
【０８３５】
化合物４５０
Ｎ−（６−フルオロ−３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８２８〜０．８６４（ｔ，３Ｈ），１．２８〜１．４４（ｍ，４Ｈ），２．２２（ｓ，３Ｈ），３．５１〜３．５６（ｍ，２Ｈ），７．２８〜７．３３（ｍ，１Ｈ），７．７９〜７．８２（ｍ，２Ｈ），７．８３〜７．９０（ｍ，２Ｈ），８．１３〜８．１５（ｍ，２Ｈ），１３．６２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２２．１（ＭＨ＋）。
【０８３６】
化合物４５１
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４４．０（ＭＨ＋）。
【０８３７】
化合物４５６
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３０．０（ＭＨ＋）。
【０８３８】
化合物４６８
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−カルバモイル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３３．０（ＭＨ＋）。
【０８３９】
化合物４６９
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−ジメチルカルバモイル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６１．１（ＭＨ+）。
【０８４０】
化合物４８６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．９８（ｓ，３Ｈ），３．５０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．２４（ｄ，５Ｈ），７．２９〜７．４０（ｍ，２  Ｈ），７．５２〜７．６１（ｍ，１Ｈ），７．６１〜７．７０（ｍ，１Ｈ），７．９５（ｍ，２Ｈ），８．２６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５２．５（ＭＨ＋）。
【０８４１】
化合物４８７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．９８（ｓ，３Ｈ），３．５０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．８３〜７．００（ｍ，２Ｈ），７．２０〜７．２５（ｍ，２Ｈ），７．３０〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．５５〜７．６９（ｍ，２Ｈ），７．９４（ｍ，２Ｈ），８．２６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５６．０（ＭＨ＋）。
【０８４２】
化合物４８８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．００〜２．０９（ｍ，３Ｈ），４．６７（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），６．９１〜７．０８（ｍ，２Ｈ），７．０８〜７．２１（ｍ，１Ｈ），７．３１〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．５３〜７．７１（ｍ，２Ｈ），７．９４（ｍ，２Ｈ），８．２７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７４．０（ＭＨ＋）。
【０８４３】
化合物４８９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−クロロ−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０６（ｓ，３Ｈ），４．６７（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．００（ｔ，１Ｈ），７．１２（ｍ，１Ｈ），７．３０〜７．４４（ｍ，３Ｈ），７．５４〜７．７１（ｍ，２Ｈ），７．９４（ｍ，２Ｈ），８．２７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９０．０（ＭＨ＋）。
【０８４４】
化合物４９０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．００（ｓ，３Ｈ），４．７１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．２０〜６．７０（ｍ，１Ｈ），６．９９（ｄ，２Ｈ），７．２４〜７．２６（ｍ，２Ｈ），７．３０〜７．４４（ｍ，２Ｈ），７．５２〜７．７４（ｍ，２Ｈ），７．９５（ｍ，２Ｈ），８．２７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０４．０（ＭＨ＋）。
【０８４５】
化合物４９１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０４（ｓ，３Ｈ），４．７７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３１〜７．４０（ｍ，３Ｈ），７．４４（ｄ，１Ｈ），７．５１（ｄ，１Ｈ），７．５４〜７．６２（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．６８（ｍ，１Ｈ），７．９５（ｍ，２Ｈ），８．２８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０６．１（ＭＨ＋）。
【０８４６】
化合物４９２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−メチルスルホン−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３８．０（ＭＨ＋）。
【０８４７】
化合物４９３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２，３，４，５，６，−ペンタフルオロ−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０３〜２．２０（ｍ，３Ｈ），３．５０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３１〜７．４５（ｍ，２Ｈ），７．５８〜７．７３（ｍ，２Ｈ），７．９５（ｍ，２Ｈ），８．２６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２８．０（ＭＨ＋）。
【０８４８】
化合物４９４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメチルスルホン−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．００（ｓ，３Ｈ），３．５０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３０〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．７２（ｍ，４Ｈ），７．９４（ｄｄ，４Ｈ），８．１５〜８．３３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７０．０（ＭＨ＋）。
【０８４９】
化合物４９５
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３９．０（ＭＨ＋）。
【０８５０】
化合物４９６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．９８（ｓ，３Ｈ），４．７０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．２７〜７．３３（ｍ，２Ｈ），７．３３〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．５３〜７．６４（ｍ，１Ｈ），７．６４〜７．７２（ｍ，１Ｈ），７．９５（ｍ，２Ｈ），８．２７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２２．０（ＭＨ＋）。分析値（Ｃ２４Ｈ１７Ｆ３ＮＯ５Ｓ２．Ｎａ．Ｈ２Ｏ）Ｃ，Ｈ，Ｎ，Ｆ，Ｓ，Ｎａ，ＫＦ。
【０８５１】
化合物４９７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．１０（ｓ，３Ｈ），４．７４（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１２〜７．２３（ｍ，２Ｈ），７．３２〜７．４４（ｍ，２Ｈ），７．５０（ｔ，１Ｈ），７．５７〜７．７２（ｍ，２Ｈ），７．９４（ｍ，２Ｈ），８．２８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２４．０（ＭＨ＋）。
【０８５２】
化合物５０２
Ｎ−（３−シクロペンチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．６９（ｓ，１Ｈ），１．２５〜１．６３（ｍ，３Ｈ），１．６３〜１．９１（ｍ，４Ｈ），３．０５（ｄ，１Ｈ），４．３５（ｄ，１Ｈ），５．２４（ｄ，１Ｈ），７．１３〜７．４８（ｍ，３Ｈ），７．４９〜７．７０（ｍ，３Ｈ），７．７５〜７．８７（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｄ，２Ｈ），８．１３（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７８．１（ＭＨ＋）。
【０８５３】
化合物５１７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロ−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．００（ｓ，３Ｈ），４．８０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．２５（ｄｄ，２Ｈ），７．３４〜７．４９（ｍ，２Ｈ），７．７０（ｄｄ，１Ｈ），７．７８〜７．９１（ｍ，１Ｈ），７．９９（ｍ，２Ｈ），８．１８（ｍ，２Ｈ），１３．６２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９２．５（ＭＨ＋）。
【０８５４】
化合物５１８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９４（ｓ，３Ｈ），４．８９（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．２４〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．５２（ｄ，２Ｈ），７．６１〜７．７８（ｍ，３Ｈ），７．８３（ｄｄ，１Ｈ），８．００（ｍ，２Ｈ），８．１８（ｍ，２Ｈ），１３．６１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０６．１（ＭＨ＋）。
【０８５５】
化合物５１９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９２（ｓ，３Ｈ），４．９６（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３３〜７．４４（ｍ，３Ｈ），７．５８〜７．６４（ｍ，１Ｈ），７．６４〜７．７０（ｍ，１Ｈ），７．７６（ｂｒ．  ｓ，１Ｈ），７．８０〜７．９２（ｍ，１Ｈ），８．００（ｍ，２Ｈ），８．１９（ｍ，２Ｈ），１３．６２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２４．０（ＭＨ＋）。
【０８５６】
化合物５２０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２，５−ジクロロ−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９４（ｓ，３Ｈ），４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．２２〜７．５１（ｍ，５Ｈ），７．６２〜７．７５（ｍ，１Ｈ），７．７５〜７．９１（ｍ，１Ｈ），７．９９（ｍ，２Ｈ），８．１８（ｍ，２Ｈ），１３．６２（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２８．０（ＭＨ＋）。
【０８５７】
化合物５２１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−クロロ−３−フルオロ−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９７（ｓ，３Ｈ），４．８０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１８（ｄｄ，１Ｈ），７．３０（ｄｄ，１Ｈ），７．３８（ｄｄ，２Ｈ），７．５４（ｔ，１Ｈ），７．６２〜７．７６（ｍ，１Ｈ），７．７６〜７．９１（ｍ，１Ｈ），７．９９（ｄ，２Ｈ），８．１８（ｄ，２Ｈ），１３．６２（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９０．０（ＭＨ＋）。
【０８５８】
化合物５２２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．８７（ｓ，３Ｈ），４．９９（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．２３〜７．４５（ｍ，２Ｈ），７．４５〜７．７５（ｍ，４Ｈ），７．７５〜７．９３（ｍ，１Ｈ），７．９９（ｍ，２Ｈ），８．１８（ｍ，２Ｈ），１３．６３（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２４．０（ＭＨ＋）。
【０８５９】
化合物５２６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９０（ｓ，３Ｈ），４．８５（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３２〜７．４６（ｍ，４Ｈ），７．６５（ｄ，３Ｈ），７．７３〜７．８９（ｍ，１Ｈ），７．９９（ｍ，２Ｈ），８．１８（ｍ，２Ｈ），１３．６０（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３８．０（ＭＨ＋）。
【０８６０】
化合物５２７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−チエン−２−イルスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０２（ｓ，４Ｈ），４．９３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３５〜７．５１（ｍ，４Ｈ），７．５８〜７．７９（ｍ，４Ｈ），７．７９〜７．９５（ｍ，１Ｈ），８．０４（ｄ，１Ｈ），８．７４（ｄ，１Ｈ），１３．３６（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３０．０（ＭＨ＋）。
【０８６１】
化合物５２８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−カルボキシ−３−メチル−チエン−２−イル）−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０１（ｓ，３Ｈ），２．１９（ｓ，３Ｈ），４．９４（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．２８〜７．５４（ｍ，３Ｈ），７．５４〜７．８０（ｍ，４Ｈ），７．８０〜８．０３（ｍ，１Ｈ），１３．９１（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４４．０（ＭＨ＋）。
【０８６２】
化合物５２９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−５−カルボキシ−フラン−２−イル−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１４．０（ＭＨ＋）。
【０８６３】
化合物５５６
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９０．０（ＭＨ＋）。
【０８６４】
化合物５５７
Ｎ−（３−メチル−６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤ３Ｏｄ）：δ２．０３（ｓ，３Ｈ），７．１９〜７．２４（ｔ，１Ｈ），７．５３〜７．５５（ｍ，３Ｈ），７．８０〜７．８２（ｄ，１Ｈ），７．９５〜７．９８（ｄ，２Ｈ），８．０９（ｓ，１Ｈ），８．２３〜８．２５（ｄ，２Ｈ）。
【０８６５】
化合物５５８
Ｎ−（３−メチル−６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７２．０（ＭＨ＋）。
【０８６６】
化合物５６６
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．７８（ｄ，３Ｈ），１．４３（ｄ，３Ｈ），３．２８（ｑ，１Ｈ），４．１７（ｄ，１Ｈ），５．２４（ｄ，１Ｈ），７．０７（ｔ，１Ｈ），７．２７〜７．３８（ｍ，２Ｈ），７．３８〜７．４６（ｍ，１Ｈ），７．５９（ｄｄ，１Ｈ），７．６２〜７．７１（ｍ，１Ｈ），７．８５〜７．９３（ｍ，１Ｈ），７．９８（ｄ，２Ｈ），８．３０（ｄ，２Ｈ）。
【０８６７】
化合物５６７
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ−０．０８〜０．０７（ｍ，２Ｈ），０．３７〜０．４９（ｍ，２Ｈ），０．５７〜０．７４（ｍ，１Ｈ），１．１９（ｍ，１Ｈ），１．４２（ｄ，３Ｈ），１．５２（ｄ，３Ｈ），１．５７〜１．７２（ｍ，１Ｈ），３．１８〜３．３２（ｍ，１Ｈ），３．５５〜３．６９（ｍ，１Ｈ），３．８７〜４．０８（ｍ，１Ｈ），７．２９〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．６３〜７．７１（ｍ，１Ｈ），７．９５（ｄ，２Ｈ），７．９８〜８．０６（ｍ，１Ｈ），８．２６（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４４．１（ＭＨ＋）。
【０８６８】
化合物５６８
Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−Ｎ−（３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４３（ｄ，３Ｈ），１．５３（ｄ，３Ｈ），１．５３〜１．７８（ｍ，４Ｈ），１．９４〜２．１９（ｍ，２Ｈ），３．１４〜３．３０（ｍ，１Ｈ），３．６２（ｑ，１Ｈ），３．８０〜４．００（ｍ，１Ｈ），７．３１〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．６４〜７．７３（ｍ，１Ｈ），７．９２（ｄ，２Ｈ），７．９８〜８．０８（ｍ，１Ｈ），８．２６（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５００．１（ＭＨ＋）。
【０８６９】
化合物６７５
Ｎ−（３−シクロプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．５９（ｍ，４Ｈ），１．３８〜１．６３（ｍ，１Ｈ），４．２４〜５．３７（ｍ，２Ｈ），７．３６（ｄ，３Ｈ），７．５４〜７．６７（ｍ，２Ｈ），７．７０〜７．９０（ｍ，４Ｈ），８．０４（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５０．０（ＭＨ＋）。
【０８７０】
化合物６９８
Ｎ−（３−シクロブチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５９〜２．４４（ｍ，６Ｈ），３．６７（ｑ，１Ｈ），４．４４（ｄ，１Ｈ），５．２６（ｄ，１Ｈ），７．２６〜７．５４（ｍ，３Ｈ），７．５４〜７．６７（ｍ，２Ｈ），７．８０〜７．９３（ｍ，１Ｈ），７．９５〜８．１１（ｍ，３Ｈ），８．１９（ｄ，２Ｈ），１３．６４（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６２（Ｍ−Ｈ）−。
【０８７１】
化合物７５５
Ｎ−（３−シクロプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．３０〜０．８０（ｍ，４Ｈ），１．４２〜１．６６（ｍ，１Ｈ），４．２６〜５．３２（ｍ，２Ｈ），７．２２〜７．４４（ｍ，６Ｈ），７．６９〜７．７９（ｍ，１Ｈ），７．８０〜７．８９（ｍ，１Ｈ），８．０２（ｄ，２Ｈ），８．１２〜８．２７（ｍ，２Ｈ），１３．６２（ｓ，１Ｈ），ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４６．２（Ｍ−Ｈ）−。
【０８７２】
化合物７５６
Ｎ−（３−シクロブチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５７〜２．３８（ｍ，６Ｈ），３．６６（ｔ，１Ｈ），４．２９（ｄ，１Ｈ），５．２６（ｄ，１Ｈ），７．２９〜７．４２（ｍ，６Ｈ），７．８２〜７．９０（ｍ，１Ｈ），７．９５〜８．０６（ｍ，３Ｈ），８．１８（ｄ，２Ｈ），１３．６３（ｓ．、１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６０．１（Ｍ−Ｈ）−。
【０８７３】
化合物７６５
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−カルボキシ−プロパンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０５（ｓ，３Ｈ），２．２４（ｑ，２Ｈ），２．６３（ｔ，２Ｈ），３．２６〜３．４０（ｍ，２Ｈ），４．８２（ｓ，２Ｈ），７．０９（ｔ，１Ｈ），７．３４〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．４４〜７．５１（ｍ，１Ｈ），７．５３〜７．６４（ｍ，２Ｈ），７．６９〜７．７７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９０．０（ＭＨ＋）。
【０８７４】
化合物７９２
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−カルボキシ−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．００（ｓ，３Ｈ），４．５４（ｓ，２Ｈ），４．９０（ｓ，２Ｈ），７．３２〜７．５２（ｍ，３Ｈ），７．５７〜７．７５（ｍ，３Ｈ），７．８６〜７．９６（ｍ，１Ｈ），１３．６４（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６２．０（ＭＨ＋）。
【０８７５】
（実施例２７）
【０８７６】
【化１１０】
0005539868.tif 000114
【０８７７】
ａ）イソシアン酸クロロスルホニル、ＣＨ２Ｃｌ２、ｔ−ＢｕＯＨ；ｂ）ＣＨ２Ｃｌ２、ピリジン；ｃ）４Ｎ−ＨＣｌ。
【０８７８】
化合物３００−Ａは、化合物１２７−Ｄを調製する操作手順に従い化合物１−Ｃから調製された。
【０８７９】
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロベンジル）−Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−［Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル］−スルホンアミド（３００−Ｂ）。イソシアン酸クロロスルホニル（２００ｍｇ，１．４１ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）溶液にｔｅｒｔ−ブタノール（０．１３５ｍＬ，１．４１ｍｍｏｌ）を加え、反応物を室温で２ｈ撹拌した。この溶液を冷却した（０℃）化合物３００−Ａ（４８５ｍｇ，１．３４ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（２．５ｍＬ）及びピリジン（２．５ｍＬ）に加え、反応混合物を室温で１８ｈ撹拌し、ＥｔＯＡｃで希釈し、１Ｎ−ＨＣｌ（２Ｘ）、Ｈ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗残渣をヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物３００−Ｂを黄色固体として得た（０．３８９ｇ，５８％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．４８（ｓ，９Ｈ），５．１３（ｓ，２Ｈ），７．３０（ｓ，１Ｈ），７．３４〜７．３７（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５２（ｍ，１Ｈ），７．７０〜７．７９（ｍ，３Ｈ），７．８８〜７．９１（ｍ，１Ｈ），１１．７７（ｓ，１Ｈ）。
【０８８０】
化合物３００
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−スルファミド。化合物３００−Ｂ（１６７ｍｇ，０．３３１ｍｍｏｌ）に、１Ｎ−ＨＣｌのジオキサン（６ｍＬ）溶液を加え、反応物を室温で１８ｈ撹拌した。反応混合物を減圧下で濃縮し、残渣を真空乾燥し、ヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物３００を桃色の油状物質として得た（０．０９７ｇ，７３％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．８８（ｓ，２Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．２８〜７．３３（ｍ，２Ｈ），７．４４〜７．４９（ｍ，１Ｈ），７．６９〜７．８３（ｍ，６Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０５．０（ＭＨ＋）。
【０８８１】
（実施例２８）
【０８８２】
【化１１１】
0005539868.tif 000115
【０８８３】
ａ）ＤＣＥ、ＮＢＳ；ｂ）４Ｎ−ＨＣｌ。
【０８８４】
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロベンジル）−Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−［Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル］−スルホンアミド（３０１−Ａ）。化合物３００−Ｂ（３０６ｍｇ，０．６０６ｍｍｏｌ）のＤＣＥ（３ｍＬ）溶液に、Ｎ−ブロモコハク酸イミド（１１９ｍｇ，０．６６６ｍｍｏｌ）を加え、反応物を室温で２ｈ撹拌した。生成する溶液を減圧下で濃縮し、粗残渣をヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物３０１−Ａをベージュ色の固体として得た（０．２５４ｍｇ，７２％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５１（ｓ，９Ｈ），５．０６（ｓ，１Ｈ），７．４１〜７．４６（ｔ，１Ｈ），７．４９〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．６６（ｍ，１Ｈ），７．７０〜７．７７（ｍ，２Ｈ），８．００〜８．０３（ｍ，１Ｈ），１１．８１（ｓ，１Ｈ）。
【０８８５】
化合物３０１
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−スルファミド。化合物３０１−Ｂ（２００ｍｇ，０．３４２ｍｍｏｌ）に１Ｎ−ＨＣｌのジオキサン（６ｍＬ）溶液を加え反応物を室温で１８ｈ撹拌した。反応混合物を減圧下で濃縮し、真空乾燥し、残渣をヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物３０１を淡紫色の油状物質として得た（０．１１７ｇ，７１％）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．１６〜３．１７（ｄ，２Ｈ），４．８０（ｓ，２Ｈ），７．３９〜７．４９（ｍ，３Ｈ），７．６７〜７．８２（ｍ，３Ｈ），７．９６〜７．９８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８３（ＭＨ＋）。
【０８８６】
上記の実施例２８について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０８８７】
化合物３０２
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−スルファミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ３．３３（ｓ，２Ｈ），４．８１（ｓ，２Ｈ），７．４４〜７．４７（ｔ，１Ｈ），７．４０〜７．４９（ｍ，３Ｈ），７．６９〜７．７２（ｍ，２Ｈ），７．７８〜７．８２（ｍ，３Ｈ），７．９６〜７．９８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３９．０（ＭＨ＋）。
【０８８８】
（実施例２９）
【０８８９】
【化１１２】
0005539868.tif 000116
【０８９０】
ａ）ＣｌＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＯ２Ｍｅ、ピリジン、ＤＣＭ；ｂ）ＫＯ−ｔ−Ｂｕ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルブロミド、ＤＭＦ。
【０８９１】
化合物７５７−Ａは、実施例１、工程Ａ及びＢの化合物１−Ｃの合成に用いられた方法により調製された。ＭＳ：ｍ／ｚ  １６４．１（ＭＨ＋）。
【０８９２】
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−カルボメトキシ−プロパンスルホンアミド（７５７−Ｂ）。化合物７５７−Ａ（１．４５ｇ，７．２５ｍｍｏｌ）及びピリジン（１．４２ｍＬ，１７．６ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２０ｍＬ）溶液を−１０℃に冷却し、４−クロロスルホニル−酪酸メチルエステル（１．６ｇ，７．９７ｍｍｏｌ）を加え反応混合物を室温で２日間撹拌した。溶媒を真空中で蒸発させ、生成物を、ヘプタン中の酢酸エチル（１０〜５０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、１．７５ｇの化合物７５７−Ｂを淡橙色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．８７〜２．１０（ｍ，２Ｈ），２．３２（ｓ，３Ｈ），２．４２〜２．５８（ｍ，２Ｈ），３．１１〜３．２９（ｍ，２Ｈ），３．５９（ｓ，３Ｈ），７．２５〜７．４８（ｍ，２Ｈ），７．７１（ｄ，１Ｈ），７．７７〜７．９４（ｍ，１Ｈ），１０．０７（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３２８．０（ＭＨ＋）。
【０８９３】
化合物７５７
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−カルボメトキシ−プロパンスルホンアミド。化合物７５７−Ｂ（０．８５ｇ，２．５９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１５ｍＬ）溶液を０℃に冷却し、カリウムｔ−ブトキシド（１．０ＭのＴＨＦ溶液，２．５９ｍＬ，２．５９ｍｍｏｌ）を加え反応混合物を１５分間撹拌した。４−フルオロ−３−トリフルオロベンジルブロミド（０．７５ｍＬ，３．８９ｍＬ）を一気に加え生成する溶液を室温で２日撹拌した。反応物をＨ２Ｏ及びＥｔＯＡｃの間で分配し、有機層を水（３ｘ）、飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発し濃縮した。粗残渣を、ヘプタン中の酢酸エチル（５〜４０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、１．１１ｇの化合物７５７を油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０４（ｓ，３Ｈ），２．２４（ｑ，２Ｈ），２．４５〜２．６２（ｍ，２Ｈ），３．２３〜３．４３（ｍ，２Ｈ），３．７１（ｓ，３Ｈ），４．８２（ｓ，２Ｈ），７．０９（ｔ，１Ｈ），７．３２〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．５２（ｍ，１Ｈ），７．５２〜７．６５（ｍ，２Ｈ），７．７３（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０４．１（ＭＨ＋）。
【０８９４】
上記の実施例２９について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０８９５】
化合物３１０
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−クロロ−ピリジン−３−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０１．０（ＭＨ＋）。
【０８９６】
化合物３１１
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−クロロ−ピリジン−５−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０１．０（ＭＨ＋）。
【０８９７】
化合物３１５
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルスルファミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３３．１（ＭＨ＋）。
【０８９８】
化合物３１９
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−クロロ−ピリジン−３−イルスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ５．２７（ｓ，２Ｈ），７．１４（ｔ，１Ｈ），７．３０（ｄｄ，１Ｈ），７．３８〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．５７（ｄｄ，２Ｈ），７．６２〜７．６９（ｍ，２Ｈ），８．１６（ｄｄ，１Ｈ），８．５９（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７８．８（ＭＨ＋）。
【０８９９】
化合物３２０
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−クロロ−ピリジン−５−イルスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８９（ｓ，２Ｈ），７．１１（ｔ，１Ｈ），７．４０〜７．４７（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５９（ｍ，３Ｈ），７．６４〜７．７５（ｍ，２Ｈ），８．０１（ｄｄ，１Ｈ），８．８３（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５８０．９（ＭＨ＋）。
【０９００】
化合物３２１
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−クロロ−ピリジン−３−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３７．０（ＭＨ＋）。
【０９０１】
化合物３２２
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピリジン−３−イルスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．９５（ｓ，２Ｈ），７．１８〜７．２５（ｍ，２Ｈ），７．３９〜７．４９（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．６１（ｍ，２Ｈ），７．６３〜７．７５（ｍ，２Ｈ），８．１１〜８．１９（ｍ，１Ｈ），８．９１（ｄｄ，１Ｈ），９．１０（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４５．０（ＭＨ＋）。
【０９０２】
化合物３２３
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ピリジン−３−イルスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８６（ｓ，２Ｈ），６．９７〜７．１１（ｍ，２Ｈ），７．１９（ｄｄ，１Ｈ），７．３９〜７．４８（ｍ，２Ｈ），７．５８（ｄｄ，１Ｈ），７．６４〜７．７６（ｍ，２Ｈ），８．１７（ｄｔ，１Ｈ），８．９０（ｄｄ，１Ｈ），９．１０（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４３．０（ＭＨ＋）。
【０９０３】
化合物３２４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−５−クロロ−ベンジル）−ピリジン−３−イルスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．９６（ｓ，２Ｈ），６．８８（ｔ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．３９〜７．４８（ｍ，３Ｈ），７．５１（ｄｄ，１Ｈ），７．６６〜７．７７（ｍ，２Ｈ），８．１４（ｄｔ，１Ｈ），８．８８（ｄｄ，１Ｈ），９．０９（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１２．８（ＭＨ＋）。
【０９０４】
化合物３２６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−５−（２−メチル−５−トリフルオロメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−チエン−２−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ６３３．９（ＭＨ＋）。
【０９０５】
化合物３２７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−５−カルボメトキシ−フラン−２−イル−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２７．８（ＭＨ＋）。
【０９０６】
化合物３２８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−１−メチル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５１．８（ＭＨ＋）。
【０９０７】
化合物３２９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−５−（５−トリフルオロメチル−イソオキサゾール−３−イル）−チエン−２−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ６２０．８（ＭＨ＋）。
【０９０８】
化合物３３０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−５−ブロモ−６−クロロ−ピリジン−３−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５９４．８（ＭＨ＋）。
【０９０９】
化合物３３１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５０．８（ＭＨ＋）。
【０９１０】
化合物３３２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−ピラゾール−１−イル−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０４〜２．１２（ｍ，４Ｈ），３．５１（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），６．５３〜６．６３（ｍ，１Ｈ），７．０６（ｔ，１Ｈ），７．３０〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．４０〜７．４９（ｍ，１Ｈ），７．５５（ｄｄ，１Ｈ），７．５８〜７．７０（ｍ，２Ｈ），７．８３（ｄ，１Ｈ），７．８６〜７．９４（ｍ，４Ｈ），８．０４（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ６３３．９（ＭＨ＋）。
【０９１１】
化合物３３３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０７（ｓ，３Ｈ），２．６３（ｓ，３Ｈ），３．５０（ｓ，２Ｈ），７．０７（ｔ，１Ｈ），７．３２〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．４０〜７．４９（ｍ，１Ｈ），７．５０〜７．５７（ｍ，１Ｈ），７．５８〜７．６７（ｍ，２Ｈ），７．７０（ｔ，１Ｈ），７．９０〜７．９９（ｍ，２Ｈ），８．３８（ｄｔ，１Ｈ），８．４１〜８．４４（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６１．９（ＭＨ＋）。
【０９１２】
化合物３３４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−オキサゾール−５−イル−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０７（ｓ，３Ｈ），２．７４（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０６（ｔ，１Ｈ），７．２９〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．４１〜７．４８（ｍ，１Ｈ），７．４８〜７．７０（ｍ，４Ｈ），７．７７〜７．８６（ｍ，２Ｈ），７．８６〜７．９３（ｍ，２Ｈ），８．０８（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４６．９（ＭＨ＋）。
【０９１３】
化合物３３６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（３−クロロ−４−アセトアミド）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０７（ｓ，３Ｈ），２．３２（ｓ，３Ｈ），３．５２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０６（ｔ，１Ｈ），７．３２〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．４２（ｄ，１Ｈ），７．５３（ｄｄ，１Ｈ），７．５８〜７．６３（ｍ，１Ｈ），７．６４〜７．６９（ｍ，１Ｈ），７．７２（ｄｄ，１Ｈ），７．７９〜７．８８（ｍ，２Ｈ），８．６８（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７０．９（ＭＨ＋）。
【０９１４】
化合物３３７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（６−クロロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０６（ｓ，３Ｈ），３．５３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．７６（ｄ，１Ｈ），７．０８（ｔ，１Ｈ），７．２３（ｄ，１Ｈ），７．３１〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．５０（ｍ，１Ｈ），７．５５〜７．６２（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５９．８（ＭＨ＋）。
【０９１５】
化合物３３８
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−クロロ−ピリジン−３−イルスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８７（ｓ，２Ｈ），７．０７〜７．１９（ｍ，１Ｈ），７．２６（ｓ，１Ｈ），７．３８〜７．６３（ｍ，４Ｈ），７．６３〜７．８３（ｍ，２Ｈ），８．０１（ｄｄ，１Ｈ），８．８３（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３６．８（ＭＨ＋）。
【０９１６】
化合物３６７
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．１０（ｓ，３Ｈ），３．２９（ｓ，３Ｈ），４．７７（ｓ，２Ｈ），７．１２〜７．１７（ｍ，１Ｈ），７．３１〜７．４４（ｍ，４Ｈ），７．６７〜７．７３（ｍ，１Ｈ），７．８７〜７．９２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６８．０（ＭＨ＋）。
【０９１７】
化合物３６８
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０８（ｓ，３Ｈ），３．３１（ｓ，３Ｈ），４．８８（ｓ，２Ｈ），７．３７〜７．４９（ｍ，３Ｈ），７．６５〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．８７〜７．９１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１７．９（ＭＨ＋）。
【０９１８】
化合物３６９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．０４（ｓ，３Ｈ），３．２９（ｓ，３Ｈ），４．８１（ｓ，２Ｈ），７．２９（ｄ，２Ｈ），７．３５〜７．４２（ｍ，４Ｈ），７．６５〜７．７１（ｍ，１Ｈ），７．８７〜７．９２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１６．０（ＭＨ＋）。
【０９１９】
化合物３７９
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−カルボメトキシ−ベンジル）−ピリジン−３−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３８．９（ＭＨ＋）。
【０９２０】
化合物３８０
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−カルボメトキシ−ベンジル）−ピリジン−３−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３８．９（ＭＨ＋）。
【０９２１】
化合物３８３
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−ピリジン−３−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０１．１（ＭＨ＋）。
【０９２２】
化合物３８４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．６４（ｄ，３Ｈ），２．２１〜２．３１（ｍ，３Ｈ），２．３８（ｍ，３Ｈ），７．３０（ｄ，１Ｈ），７．３９〜７．５１（ｍ，２Ｈ），７．５５（ｄｄ，１Ｈ），７．７１（ｄ，１Ｈ），７．８０（ｄｄ，１Ｈ），７．８４〜７．９３（ｍ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ），１２．３（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７０．９（ＭＨ＋）。
【０９２３】
化合物４０５
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−カルボメトキシ−ベンジル）−ピリジン−３−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１８．８（ＭＨ＋）。
【０９２４】
化合物４０６
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−カルボメトキシ−ベンジル）−ピリジン−３−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１８．８（ＭＨ＋）。
【０９２５】
化合物４０７
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８０．８（ＭＨ＋）。
【０９２６】
化合物４０８
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−３−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３４．９（ＭＨ＋）。
【０９２７】
化合物５４６
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−シアノ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０５．０（ＭＨ＋）。
【０９２８】
化合物５４７
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．７８（ｄ，３Ｈ），１．４１（ｄ，３Ｈ），３．３０（ｑ，１Ｈ），４．１４（ｄ，１Ｈ），５．２０（ｄ，１Ｈ），７．０４（ｔ，１Ｈ），７．２７〜７．３４（ｍ，２Ｈ），７．３７〜７．４５（ｍ，１Ｈ），７．５２〜７．６０（ｍ，３Ｈ），７．６２〜７．７２（ｍ，２Ｈ），７．８４〜７．９１（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０８．０（ＭＨ＋）。
【０９２９】
化合物６６９
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２，２，２−トリフルオロ−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８６．０（ＭＨ＋）。
【０９３０】
化合物６９７
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，２，２−トリフルオロ−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７２．０（ＭＨ＋）。
【０９３１】
化合物７００
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ６３１．１（ＭＨ＋）。
【０９３２】
化合物７６０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２−カルボメトキシ−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８８．１（ＭＨ＋）。
【０９３３】
（実施例３０）
【０９３４】
【化１１３】
0005539868.tif 000117
【０９３５】
ａ）ＤＣＭ、ピリジン、ＣｌＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ；ｂ）ＰＰｈ３、ＤＥＡＤ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２−Ｃ−Ｐｒ、ＴＨＦ。
【０９３６】
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−カルボメトキシ−エタンスルホンアミド（６００−Ａ）。化合物７５７−Ａ（１．０ｇ，５．０１ｍｍｏｌ）及びピリジン（８５１μＬ，１０．５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２０ｍＬ）溶液を１０℃に冷却し、３−クロロスルホニル−プロピオン酸メチルエステル（７１６μＬ，５．２５ｍｍｏｌ）で処理し、室温で１８ｈ撹拌した。溶媒を真空中で蒸発させ、粗残渣ヘプタン中の酢酸エチル（１０〜５０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、１．１ｇの化合物６００−Ａを白色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．３１（ｓ，３Ｈ），２．８２（ｔ，２Ｈ），３．４３（ｔ，２Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），７．２４〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．５８〜７．７７（ｍ，１Ｈ），７．８０〜７．９５（ｍ，１Ｈ），１０．１７（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３１４．１（ＭＨ＋）。
【０９３７】
化合物６００
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−カルボメトキシ−エタンスルホンアミド。トリフェニルホスフィン（０．２５１ｇ，０．９５７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３ｍＬ）溶液をＤＥＡＤ（４０％のトルエン溶液，４２５μＬ，０．９５７ｍｍｏｌ）で処理し、室温で５分間撹拌した。化合物６００−Ａ（０．２０ｇ，０．６３８ｍｍｏｌ）を溶液に加え、５分間撹拌した。２−シクロプロピルエタノール（７７ｍＬ，０．８３０ｍｍｏｌ）を溶液に加え、反応混合物を室温で１８ｈ撹拌した。溶媒を真空中で蒸発させ、粗残渣を、ヘプタン中の酢酸エチル（１０〜４０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、２２３ｍｇの化合物６００を無色油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ−０．０２〜０．０６（ｍ，２Ｈ），０．３５〜０．５２（ｍ，２Ｈ），０．５６〜０．８０（ｍ，１Ｈ），１．４９（ｑ，２Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ），２．８１〜２．９７（ｍ，２Ｈ），３．４１〜３．５７（ｍ，２Ｈ），３．６４〜３．８４（ｓはｍ，５Ｈに重なる），７．３３〜７．４９（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．８０（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８２．４（ＭＨ＋）。
【０９３８】
上記の実施例３０について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０９３９】
化合物３０８
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−アセチル−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０８．０（ＭＨ＋）。
【０９４０】
化合物３５１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−アセチル−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５２〜１．７３（ｍ，２Ｈ），２．２４（ｓ，３Ｈ），２．２９〜２．４６（ｍ，２Ｈ），２．６７（ｓ，３Ｈ），３．４９〜３．６７（ｍ，２Ｈ），７．３６〜７．４８（ｍ，２Ｈ），７．７６〜７．９４（ｍ，５Ｈ），８．１６〜８．１９（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５６．０（ＭＨ＋）。
【０９４１】
化合物３５２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−アセチル−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９５（ｓ，３Ｈ），３．３３（ｓ，３Ｈ），４．８８（ｓ，２Ｈ），７．２５〜７．４９（ｍ，３Ｈ），７．６２〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．８１〜７．８７（ｍ，１Ｈ），８．０１〜８．０４（ｄ，２Ｈ），８．１９〜８．２２（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２２．０（ＭＨ＋）。
【０９４２】
化合物３５３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９７（ｓ，３Ｈ），２．６６（ｓ，３Ｈ），４．９１（ｓ，２Ｈ），７．３６〜７．４８（ｍ，３Ｈ），７．６６〜７．７６（ｍ，３Ｈ），７．８０〜７．８９（ｍ，２Ｈ），８．０２〜８．０４（ｄ，２Ｈ），８．５７〜８．６２（ｍ，２Ｈ），８．８２〜８．８４（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７２．０（ＭＨ＋）。
【０９４３】
化合物３５４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０６．０（ＭＨ＋）。
【０９４４】
化合物３５５
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−８−メトキシ−キノリン−５−イルスルファミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．７６（ｓ，３Ｈ），４．０７（ｓ，３Ｈ），４．９１（ｓ，２Ｈ），７．１９〜７．４５（ｍ，４Ｈ），７．５２〜７．６３（ｍ，４Ｈ），７．５９〜７．８１（ｍ，１Ｈ），８．２３〜８．２６（ｄ，２Ｈ），８．８１〜８．８４（ｄｄ，１Ｈ），８．９６〜８．９８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６１．０（ＭＨ＋）。
【０９４５】
化合物３５６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−８−メトキシキノリン−５−イルスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９５．０（ＭＨ＋）。
【０９４６】
化合物３７０
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−シアノ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５．０５（ｓ，２Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．３１〜７．３７（ｍ，２Ｈ），７．４６〜７．５２（ｍ，４Ｈ），７．６９〜７．７４（ｍ，３Ｈ），７．８２〜７．９２（ｍ，２Ｈ），８．０４〜８．０７（ｍ，１Ｈ），８．２６〜８．２９（ｍ，１Ｈ），８．４３〜８．４４（ｍ，１Ｈ）。
【０９４７】
化合物３７２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−（ピリジン−４−イルオキシ）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５３〜１．７３（ｍ，２Ｈ），２．２６（ｓ，３Ｈ），２．３３〜２．４６（ｍ，２Ｈ），４．０８（ｍ，２Ｈ），７．３５〜７．３７（ｍ，２Ｈ），７．４０〜７．４８（ｍ，２Ｈ），７．５０〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．７９〜７．８２（ｍ，１Ｈ），７．８４〜７．９４（ｍ，３Ｈ），８．７３〜８．７５（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０７．０（ＭＨ＋）。
【０９４８】
化合物３７３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−（ピリジン−３−イルオキシ）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０７．０（ＭＨ＋）。
【０９４９】
化合物４１１
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−シアノ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９０．９（ＭＨ＋）。
【０９５０】
化合物５４８
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ−０．１１〜０．０７（ｍ，２Ｈ），０．３８〜０．４４（ｍ，２Ｈ），０．６５（ｍ，１Ｈ），１．０６〜１．２６（ｍ，１Ｈ），１．４１（ｄ，３Ｈ），１．５０（ｄ，３Ｈ），１．５５〜１．６８（ｍ，１Ｈ），３．１２〜３．３２（ｍ，１Ｈ），３．５４〜３．７４（ｍ，１Ｈ），３．８５〜４．０７（ｍ，１Ｈ），７．２８〜７．３８（ｍ，２Ｈ），７．４８〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６０〜７．６９（ｍ，２Ｈ），７．８３（ｄ，２Ｈ），８．００（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４００．０（ＭＨ＋）。
【０９５１】
化合物５４９
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−シアノ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ−０．０７〜０．０８（ｍ，２Ｈ），０．４４（ｄ，２Ｈ），０．５４〜０．７７（ｍ，１Ｈ），１．３２〜１．５２（ｍ，２Ｈ），２．３８（ｓ，３Ｈ），３．３７〜３．８７（ｍ，２Ｈ），７．４０（ｄｄｄ，２Ｈ），７．５９〜７．７８（ｍ，３Ｈ），７．９１（ｄ，１Ｈ），７．９９（ｄ，１Ｈ），８．１０（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９７．０（ＭＨ＋）。
【０９５２】
化合物５５０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−３−シアノ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．２７〜２．６５（ｍ，２Ｈ），これは２．３８（ｓ，３Ｈ）に重なる，３．６１〜４．０３（ｍ，２Ｈ），７．３６〜７．５１（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．８０（ｍ，３Ｈ），７．９４（ｄ，１Ｈ），８．００（ｄ，１Ｈ），８．０８（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２５．１（ＭＨ＋）。
【０９５３】
化合物５５１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−３−シアノ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３９．０（ＭＨ＋）。
【０９５４】
化合物５５２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−３−シアノ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．５２〜１．７４（ｍ，４Ｈ），１．９３〜２．２０（ｍ，２Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ），３．２３〜３．９１（ｍ，２Ｈ），７．３３〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．６０〜７．７９（ｍ，３Ｈ），７．９１（ｄ，１Ｈ），７．９７（ｄ，１Ｈ），８．０７（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５３．０（ＭＨ＋）。
【０９５５】
化合物５７３
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−３−シアノ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１０．７（ＭＨ＋）。
【０９５６】
化合物５７４
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−３−シアノ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２４．６（ＭＨ＋）。
【０９５７】
化合物５７５
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−３−シアノ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８２．８（ＭＨ＋）。
【０９５８】
化合物６０１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−２−カルボメトキシ−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．３６〜２．５７（ｍ，２Ｈ），これは２．４２（ｓ，３Ｈ）に重なる，２．８１〜２．９６（ｍ，２Ｈ），３．４２〜３．５９（ｍ，２Ｈ），３．７５（ｓ，３Ｈ），３．８１〜４．００（ｍ，２Ｈ），７．４３（ｑ，２Ｈ），７．６８〜７．８２（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８２．４（ＭＨ＋）。
【０９５９】
化合物６０２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−２−カルボメトキシ−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．７３〜１．９０（ｍ，２Ｈ），２．１０〜２．３３（ｍ，２Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），２．７７〜２．９４（ｍ，２Ｈ），３．３７〜３．５７（ｍ，２Ｈ），３．６５〜３．８４（ｓはｍ，５Ｈに重なる），７．３２〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．８４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２４．２（ＭＨ＋）。
【０９６０】
化合物６０３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−２−カルボメトキシ−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．６５（ｍ，４Ｈ），１．９４〜２．２０（ｍ，２Ｈ），２．４１（ｓ，３Ｈ），２．７６〜２．９９（ｍ，２Ｈ），３．３６〜３．５６（ｍ，２Ｈ），３．６９（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），３．７４（ｓ，３Ｈ），７．３２〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．６３〜７．８２（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３８．３（ＭＨ＋）。
【０９６１】
化合物６１４
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ−０．１２〜０．０６（ｍ，２Ｈ），０．３１〜０．４７（ｍ，２Ｈ），０．５３〜０．７３（ｍ，１Ｈ），１．３０〜１．５１（ｍ，２Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），３．３５〜３．８６（ｍ，２Ｈ），７．３０〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．７２（ｍ，３Ｈ），７．７９（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３７２．１（ＭＨ＋）。
【０９６２】
化合物６１５
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．３４（ｓ，３Ｈ），２．３５〜２．５０（ｍ，２Ｈ），３．５３〜４．０３（ｍ，２Ｈ），７．３５〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．５７（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．７５（ｍ，３Ｈ），７．７７（ｄ，１Ｈ），７．８０（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４００．０（ＭＨ＋）。
【０９６３】
化合物６１６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．７０〜１．８４（ｍ，２Ｈ），２．１４〜２．３５（ｍ，２Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），３．４０〜３．７８（ｍ，２Ｈ），７．３２〜７．４５（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６０〜７．７４（ｍ，３Ｈ），７．７７（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１４．０（ＭＨ＋）。
【０９６４】
化合物６１７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．５１〜１．７４（ｍ，４Ｈ），１．９３〜２．１８（ｍ，２Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），３．４１〜３．６９（ｍ．、２Ｈ），７．３２〜７．４４（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６０〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．７４〜７．８０（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２８．１（ＭＨ＋）。
【０９６５】
化合物６７０
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２，２，２−トリフルオロ−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３７８．０（ＭＨ＋）。
【０９６６】
化合物６７１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−２，２，２−トリフルオロ−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０６．０（ＭＨ＋）。
【０９６７】
化合物６７２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−２，２，２−トリフルオロ−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２０．０（ＭＨ+）。
【０９６８】
化合物６７３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−２，２，２−トリフルオロ−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３４．１（ＭＨ＋）。
【０９６９】
化合物７２１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−キノキサリン−５−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．６０〜１．６５（ｍ，２Ｈ），２．１７（ｓ，３Ｈ），２．２２〜２．３３（ｍ，２Ｈ），３．９６〜４．０７（ｍ，２Ｈ），７．３１〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．６９〜７．７２（ｍ，２Ｈ），７．８８〜７．９２（ｍ，１Ｈ），８．２６〜８．２８（ｍ，１Ｈ），８．４２〜８．４４（ｍ，１Ｈ），９．２０〜９．２５（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８０．０（ＭＨ＋）。
【０９７０】
化合物７２３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−キノキサリン−５−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．７５（ｓ，３Ｈ），５．３１（ｓ，２Ｈ），７．２８〜７．３４（ｍ，２Ｈ），７．４６〜７．５１（ｍ，１Ｈ），７．５８〜７．６１（ｍ，１Ｈ），７．６６〜７．７１（ｍ，３Ｈ），７．９１〜７．９５（ｍ，１Ｈ），８．３１〜８．３３（ｍ，１Ｈ），８．４７〜８．４９（ｍ，１Ｈ），９．２６〜９．３２（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３２．０（ＭＨ＋）。
【０９７１】
化合物７６１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−カルボメトキシ−メタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７４．０（ＭＨ＋）。
【０９７２】
化合物７９１
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−カルボメトキシ−メタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．９６（ｓ，３Ｈ），３．９１（ｓ，３Ｈ），４．２５（ｓ，２Ｈ），４．９５（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０８（ｔ，１Ｈ），７．３３〜７．４９（ｍ，３Ｈ），７．４９〜７．６６（ｍ，２Ｈ），７．７１〜７．８５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７６．１（ＭＨ＋）。
【０９７３】
化合物７９４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２−カルボメトキシ−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．９６（ｓ，３Ｈ），２．８５〜２．９７（ｍ，２Ｈ），３．４８〜３．６１（ｍ，２Ｈ），３．７５（ｓ，３Ｈ），４．７８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１１（ｄ，２Ｈ），７．２８〜７．４２（ｍ，４Ｈ），７．５５〜７．６２（ｍ，１Ｈ），７．７０〜７．７７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８８．１（ＭＨ＋）。
【０９７４】
（実施例３１）
【０９７５】
【化１１４】
0005539868.tif 000118
【０９７６】
ａ）（Ｍｅ）２ＮＨ、Ｎａ（ＯＡｃ）３ＢＨ、ＤＣＭ。
【０９７７】
化合物３４６
Ｎ−（３−ジメチルアミノメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−エタンスルホンアミド。化合物２１０（０．１１６ｇ，０．２６ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４ｍＬ）溶液にジメチルアミン（２ＭのＴＨＦ溶液，１９５μＬ，０．３９ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で１５分間撹拌した。トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（０．１１ｇ，０．５２ｍｍｏｌ）を反応混合物に加え、室温で６ｈ撹拌した。溶液を飽和重炭酸ナトリウム水溶液で処理し、有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、逆相分取ＨＰＬＣ（０．１％ＴＦＡを含む水中の２０〜９０％のアセトニトリルの濃度勾配で溶出する）で精製し、９０ｍｇの化合物３４６をＴＦＡ塩として得た（９０ｍｇ，５９％）。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７５．２（ＭＨ＋）。
【０９７８】
上記の実施例３１について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０９７９】
化合物３４７
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチルアミノメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６１．２（ＭＨ＋）。
【０９８０】
化合物３４８
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−プロピルアミノメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８９．３（ＭＨ＋）。
【０９８１】
化合物３４９
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イル−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０１．２（ＭＨ＋）。
【０９８２】
化合物３８１
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イル−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４９．３（ＭＨ＋）。
【０９８３】
化合物４１７
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチルアミノメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０９．１（ＭＨ＋）。
【０９８４】
化合物４１８
Ｎ−（３−ジメチルアミノメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２３．２（ＭＨ＋）。
【０９８５】
化合物４２０
Ｎ−（３−ジメチルアミノメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６１．２７（ＭＨ＋）。
【０９８６】
（実施例３２）
【０９８７】
【化１１５】
0005539868.tif 000119
【０９８８】
ａ）ＮａＨ、チオグリコール酸エチル、ＴＨＦ；ｂ）３Ｎ−ＮａＯＨ、ＭｅＯＨ；ｃ）ＤＰＰＡ、ＤＩＥＡ、ｔ−ＢｕＯＨ；ｄ）ＨＣｌ／ジオキサン；ｅ）４−クロロスルホニル安息香酸、ピリジン、ＤＣＭ；ｆ）ＭｅＯＨ、Ｈ２ＳＯ４；ｇ）ｔ−ＢｕＯＫ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルブロミド、ＤＭＦ。
【０９８９】
３−シクロプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸エチルエステル（６７４−Ｂ）。６０％ＮａＨ（０．２６ｇ；７．７４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）懸濁液に、室温でチオグリコール酸エチル（０．８６ｇ；７．１４ｍｍｏｌ）を滴下により加え、反応物を室温３０分間で撹拌した。化合物６７４−Ａ（０．９８ｇ；５．９６ｍｍｏｌ）を一気に加え、反応物を１８ｈ還流し、冷却し、ＥｔＯＡｃで希釈し、１Ｎ−ＮａＯＨ、Ｈ２Ｏ、及び飽和食塩水で連続して洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、及びろ液を減圧下に濃縮した。粗残渣を、ヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、０．４８４ｇの化合物６７４−Ｂを油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．０８〜１．１６（ｍ，４Ｈ），１．３２〜１．３６（ｔ，３Ｈ），２．３６〜２．５１（ｍ，１Ｈ），４．３１〜４．３７（ｑ，２Ｈ），７．３２〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．６４〜７．７５（ｍ，１Ｈ），７．９９〜８．０５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２４７．１（ＭＨ＋）。
【０９９０】
３−シクロプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（６７４−Ｃ）。化合物６７４−Ｂ（２．６８ｇ，１０．９ｍｍｏｌ）のエタノール（３０ｍＬ）溶液を３Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（５．４ｍＬ，１６．２ｍｍｏｌ）で処理し、２ｈ還流した。溶液を冷却し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。残渣を水に溶解させジクロロメタンで洗浄した。水層を濃塩酸で酸性化し、生成物を酢酸エチルで抽出し、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発させ、１．９ｇの化合物６７４−Ｃを無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．５８〜１．３７（ｍ，４Ｈ），２．４４〜２．４７（ｍ，１Ｈ），７．１３〜７．６１（ｍ，２Ｈ），７．９８（ｄｄ，２Ｈ），１３．３３（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）。
【０９９１】
２−アミノ−３−シクロプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン（６７４−Ｄ）。化合物６４７−Ｃ（６．９ｇ，３１．６ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（６．６３ｍＬ，３７．９ｍｍｏｌ）のｔ−ブタノール（１００ｍＬ）溶液をＤＰＰＡ（８．２ｍＬ，３７．９ｍｍｏｌ）で処理し４ｈ還流した。溶媒を真空中で蒸発させ、粗残渣を、ヘプタン中の酢酸エチル（０〜１５％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し７．１ｇのＢＯＣ−保護アミン（ＭＳ：ｍ／ｚ  ２９０．１（ＭＨ＋））を得た。ＢＯＣ−保護アミンを４Ｎ−ＨＣｌのジオキサン（１００ｍＬ）溶液に溶解させ室温で４ｈ撹拌した。沈殿した固体をろ過により収集し、ジエチルエーテルで洗浄し、真空乾燥し２．３６ｇの化合物６７４−Ｄの塩酸塩を無色固体として得た。合わせた溶媒を真空中で濃縮し、更に３．１ｇの追加の６７４−Ｄを黄色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ  １９０．１（ＭＨ＋）。
【０９９２】
Ｎ−（３−シクロプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド（６７４−Ｅ）。化合物６７４−Ｄ（０．６０ｇ，２．０７ｍｍｏｌ）及びピリジン（３４３μＬ，４．２５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン溶液を−１０℃に冷却し、４−クロロスルホニル安息香酸（０．４８０ｇ，２．１７ｍｍｏｌ）で処理し、室温で２日間撹拌した。溶液を−１０℃に冷却し、追加分のピリジン（１２０μＬ）及び４−クロロスルホニル安息香酸（０．１６ｇ）で処理し、室温で１８ｈ撹拌した。反応混合物を、２Ｎ−ＨＣｌ及び酢酸エチルの間で分配し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発させ０．９５ｇの粗生成物の酸を得た。粗生成物の酸をメタノール（２５ｍＬ）に懸濁し、硫酸（０．１ｍＬ）で処理し６ｈ還流した。黄色固体をろ過し、溶液を真空中で濃縮し、水で希釈し、酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗製生物を、酢酸エチル（１０〜５０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し０．４８３ｇの化合物６７４−Ｅを黄色油状物質として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８８．０（ＭＨ＋）。
【０９９３】
化合物６７４
Ｎ−（３−シクロプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。化合物６７４−Ｅ（０．１７６ｇ，０．４５４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３ｍＬ）溶液を０℃に冷却し、カリウムｔ−ブトキシド（１．０ＭのＴＨＦ溶液，４５４μＬ，０．４５４ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を１５分間撹拌した。４−フルオロ−３−トリフルオロベンジルブロミド（１３１μＬ，０．６８１ｍｍｏｌ）を加え、溶液を室温で１８ｈ撹拌した。溶液を水（２０ｍＬ）で希釈し、酢酸エチルで抽出し、及び有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、酢酸エチル−ヘプタン（１０〜５０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、０．１８７ｇの化合物６７４を油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．６５〜０．９９（ｍ，４Ｈ），１．４２〜１．６７（ｍ，１Ｈ），３．９９（ｓ，３Ｈ），４．１６〜５．３３（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｔ，１Ｈ），７．３０〜７．４６（ｍ，３Ｈ），７．５５（ｄｄ，１Ｈ），７．５９〜７．７０（ｍ，１Ｈ），７．７０〜７．８４（ｍ，１Ｈ），７．９２（ｄ，２Ｈ），８．２０（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６４．２（ＭＨ＋）。
【０９９４】
上記の実施例３２について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【０９９５】
化合物３２５
Ｎ−（３−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。化合物３２５は、実施例３２の工程Ａにおけるシクロプロピル−（２−フルオロ−フェニル）−メタンを２−フルオロ−２，２，２−トリフルオロアセトフェノンに、ＮａＨをトリエチルアミンに、及びＴＨＦをアセトニトリルに置き換えることにより調製された。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．５７（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），４．８９（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．０８（ｄ，２Ｈ），７．１８〜７．３５（ｍ，２Ｈ），７．３７〜７．４９（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．６２（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．７５（ｍ，２Ｈ），７．８３（ｄ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３１．９（ＭＨ＋）。
【０９９６】
化合物５０１
Ｎ−（３−シクロペンチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６４．２（ＭＨ＋）。
【０９９７】
化合物６９６
Ｎ−（３−シクロブチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．９１（ｍ，３Ｈ），２．１７〜２．６０（ｍ，３Ｈ），３．６６〜３．８９（ｍ，１Ｈ），３．９９（ｓ，３Ｈ），４．１１〜４．３４（ｍ，１Ｈ），５．０７〜５．２７（ｍ，１Ｈ），６．９９〜７．１５（ｍ，１Ｈ），７．３７（ｄｄ，３Ｈ），７．４９〜７．５９（ｍ，１Ｈ），７．６１〜７．７１（ｍ，１Ｈ），７．８８（ｄ，２Ｈ），７．９９〜８．１０（ｍ，１Ｈ），８．１９（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７８．１（ＭＨ＋）。
【０９９８】
化合物７５３
Ｎ−（３−シクロプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．４４〜０．７９（ｍ，４Ｈ），１．２２〜１．６３（ｍ，１Ｈ），３．９９（ｓ，３Ｈ），４．３０〜５．１５（ｍ，２Ｈ），７．０８（ｄ，２Ｈ），７．２５〜７．３７（ｍ，４Ｈ），７．６０〜７．６８（ｍ，１Ｈ），７．７４〜７．８３（ｍ，１Ｈ），７．９１（ｄ，２Ｈ），８．１５〜８．２５（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６２．０（ＭＨ＋）。
【０９９９】
化合物７５４
Ｎ−（３−シクロブチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．５９〜２．１１（ｍ，４Ｈ），２．１３〜２．４９（ｍ，３Ｈ），３．９９（ｓ，３Ｈ），４．１６（ｄ，１Ｈ），５．１７（ｄ，１Ｈ），７．０９（ｄ，２Ｈ），７．２３〜７．４３（ｍ，４Ｈ），７．６０〜７．７１（ｍ，１Ｈ），７．８９（ｄ，２Ｈ），７．９７〜８．０７（ｍ，１Ｈ），８．１４〜８．２６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７６．２（ＭＨ＋）。
【１０００】
（実施例３３）
【１００１】
【化１１６】
0005539868.tif 000120
【１００２】
ａ）Ｂｒ２、ＭｅＯＨ；ｂ）チオフェノール、ピリジン、Ｅｔ２Ｏ；ｃ）ＰＰＡ、ＰｈＣｌ；ｄ）ｎ−ＢｕＬｉ、ＴＨＦ、ＤＭＦ；ｅ）ＫＭＮＯ４、アセトン、Ｈ２Ｏ；ｆ）ＤＰＰＡ、ＤＩＥＡ、ｔ−ＢｕＯＨ；ｇ）４Ｎ−ＨＣｌジオキサン溶液；ｈ）４−クロロスルホニル−安息香酸、ピリジン、ＤＣＭ；ｉ）ＭｅＯＨ、Ｈ２ＳＯ４；ｊ）ｔ−ＢｕＯＫ、４−フルオロ−３−トリフルオロベンジルブロミド、ＤＭＦ。
【１００３】
１−ブロモ−３−メチル−ブタン−２−オン（５６３−Ｂ）。化合物５６３−Ａ（６．０ｇ；６９．７ｍｍｏｌ）をＭｅＯＨ（４０ｍＬ）に溶解して０℃に冷却し、そこに臭素（３．５６ｍＬ；６９．７ｍｍｏｌ）を、内部温度が１０℃を越えることのない速度で加え、反応物を４５分間５〜１０℃で撹拌し、次にそこにＨ２Ｏ（２０ｍＬ）を加え、反応物を更に１８ｈ室温で撹拌した。反応混合物に水を加え、全体をジエチルエーテルで抽出した。合わせたエーテル抽出物を１０％ＮａＨＣＯ３水溶液、Ｈ２Ｏ、及び飽和食塩水で連続して洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、ろ液を減圧下で濃縮し、化合物５６３−Ｂを油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．１０〜１．１７（ｄ，６Ｈ），２．９５〜３．０２（ｍ，１Ｈ），３．９８（ｓ，２Ｈ）。
【１００４】
３−メチル−１−フェニルスルファニル−ブタン−２−オン（５６３−Ｃ）。チオフェノール（４．４４ｍＬ；４３．４ｍｍｏｌ）のジエチルエーテル（２９ｍＬ）溶液に、ピリジン（１７．２ｍＬ；０．２１ｍｏｌ）を加え、次いで化合物５６３−Ｂ（７．１８ｇ，４３．５ｍｍｏｌ）のジエチルエーテル（１５ｍＬ）溶液を滴下により加え、室温で反応物を７２ｈ撹拌した。反応物をＥｔＯＡｃで希釈し、２Ｎ−ＨＣｌ、Ｈ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗残渣を、ヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物５６３−Ｃを油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．０９〜１．１０（ｄ，６Ｈ），２．９０〜２．９７（ｍ，１Ｈ），３．７５（ｓ，２Ｈ），７．１８〜７．３５（ｍ，５Ｈ）。
【１００５】
３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン（５６３−Ｄ）。ＰＰＡ（８．２ｇ）の熱クロロベンゼン（５０ｍＬ）溶液（１３６℃）に、化合物５６３−Ｃ（４．３４ｇ，２２．４ｍｍｏｌ）のクロロベンゼン（３５ｍＬ）溶液を加え、反応物を１３６℃で１８ｈ撹拌し、室温に冷却し、ＥｔＯＡｃで希釈し、Ｈ２Ｏで反応を停止し、ＥｔＯＡｃ層をＨ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗残渣を、ヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物５６３−Ｄを油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３１〜１．３３（ｄ，６Ｈ），３．２６〜３．３１（ｍ，１Ｈ），７．３３〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．８３〜７．８５（ｍ，１Ｈ），７．９５〜７．９７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３２８．０（ＭＨ＋）。
【１００６】
３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキシアルデヒド（５６３−Ｅ）。化合物５６３−Ｄ（３．８ｇ，２１．５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（７０ｍＬ）溶液を−７０〜−７８℃に冷却し、ｎ−ブチルリチウム（２．５Ｍヘキサン溶液，８．６ｍＬ，２１．５ｍｍｏｌ）の溶液を滴下により加え、反応混合物の温度をゆっくりと−２０℃まで上昇させ、次いで−７３℃に再冷却した。−７０〜−７８℃でＤＭＦ（２．５ｍＬ）を滴下により加え、反応混合物の温度を室温まで上昇させ１８ｈ撹拌した。反応混合物を氷浴で冷却し、数片の氷により反応を停止した。反応混合物を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液で処理し、酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、ヘプタン中の酢酸エチル（０〜１０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、２．０６ｇの化合物５６３−Ｅを黄色油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．６０（ｄ，６Ｈ），３．９９（ｑ，１Ｈ），７．３３〜７．６１（ｍ，２Ｈ），７．８７（ｄ，１Ｈ），８．０５（ｄ，１Ｈ），１０．４４（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２０５．１（ＭＨ＋）。
【１００７】
３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（５６３−Ｆ）。化合物５６３−Ｅ（１．９５ｇ，９．５ｍｍｏｌ）のアセトン（３０ｍＬ）溶液を３０分間還流させた。過マンガン酸カリウム（３．０２ｇ，１９．１ｍｍｏｌ）の水（１０ｍＬ）混合物を一気に加え、生成した混合物を更に３０分間還流させた。混合物を室温に冷却し真空中で濃縮した。Ｎａ２ＳＯ３（１Ｍ，５０ｍＬ）水溶液、次いで硫酸（１Ｍ，５０ｍＬ）を加え、追加分量のＮａ２ＳＯ３（１Ｍ，２０ｍＬ）を２回加え、次いで硫酸（１Ｍ，２０ｍＬ）を加えると、暗褐色の消失が起きた。生成した懸濁物をＨ２Ｏで希釈し、ろ過し、Ｈ２Ｏで洗浄し、真空乾燥し、１．５２ｇの化合物５６３−Ｆを黄色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ  ２２１．１（ＭＨ＋）。
【１００８】
２−アミノ−３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン塩酸塩（５６３−Ｇ）。化合物５６３−Ｆ（１．５２ｇ，６．９０ｍｍｏｌ）及びＤＩＥＡ（１．４５ｍＬ，８．２７ｍｍｏｌ）のｔ−ブタノール（３０ｍＬ）溶液を、ＤＰＰＡ（１．８ｍＬ，８．２７ｍｍｏｌ）で処理し、６ｈ還流した。反応混合物を冷却し溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、ヘプタン中の酢酸エチル（０〜２０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し１．４１ｇのＢＯＣ−保護アミンを得た（示されない）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４１（ｄ，６Ｈ），１．５５（ｓ，９Ｈ），３．２６（ｄｔ，１Ｈ），６．７４（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．１２〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．５７〜７．８６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ２９２．２（ＭＨ＋）。ＢＯＣ−保護アミン（１．４１ｇ，４．８４ｍｍｏｌ）を４Ｎ−ＨＣｌのジオキサン（２０ｍＬ）溶液に溶解させ室温で６ｈ撹拌した。懸濁物をジエチルエーテルで希釈し、固体をろ過し、ジエチルエーテルで洗浄し、真空乾燥し１．０９ｇの化合物５６３−Ｇの塩酸塩を淡黄色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３５（ｄ，６Ｈ），３．３３（ｑ，１Ｈ），７．０３〜７．２０（ｍ，１Ｈ），７．２７（ｔ，１Ｈ），７．７３（ｄｄ，２Ｈ），８．７３（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  １９２．０（ＭＨ＋）。
【１００９】
Ｎ−（３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。化合物５６３−Ｇ（０．７７４ｇ，３．４０ｍｍｏｌ）及びピリジン（５７７μＬ，７．１４ｍｍｏｌ）のジクロロメタン溶液を−１０℃に冷却し、クロロスルホニル安息香酸（０．７８７ｇ，３．５６ｍｍｏｌ）で処理し、反応混合物を室温で４ｈ撹拌した。溶媒を真空中で蒸発し、残渣を２Ｎ−ＨＣｌで処理し、水層を酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で濃縮し、１．１６ｇの粗安息香酸誘導体を得た（示されない）。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．１５（ｄ，６Ｈ），３．２５（ｄｔ，１Ｈ），７．２５〜７．３７（ｍ，２Ｈ），７．６７〜７．９９（ｍ，４Ｈ），８．１３（ｄ，２Ｈ），１０．６６（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  １９２．０（ＭＨ＋）。
【１０１０】
Ｎ−（３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド（５６３−Ｈ）。粗安息香酸誘導体（１．１ｇ，２．９３ｍｍｏｌ）及び硫酸（０．１５ｍＬ）のメタノール（３０ｍＬ）溶液を１３ｈ還流させた。溶液を冷却し真空中で濃縮し、残渣をジクロロメタンと水の間で分配した。有機層を分離し、ヘプタン中の酢酸エチル（５〜４０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、０．９ｇの化合物５６３−Ｈを淡い桃色の固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．１６（ｄ，６Ｈ），３．２６（ｄｔ，１Ｈ），３．８９（ｓ，３Ｈ），７．２８〜７．３４（ｍ，２Ｈ），７．７３〜７．８３（ｍ，１Ｈ），７．８３〜７．９５（ｍ，３Ｈ），８．１５（ｄ，２Ｈ），１０．６７（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９０．１（ＭＨ＋）。
【１０１１】
化合物５６３
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−イソプロピル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。化合物５６３−Ｈ（０．３０ｇ，０．７７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（６ｍＬ）溶液を、０℃でカリウムｔ−ブトキシド（１．０ＭのＴＨＦ溶液、０．８１ｍＬ，０．８１ｍｍｏｌ）溶液で処理し、１０分間撹拌した。４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルブロミド（２９３μＬ，１．５４ｍｍｏｌ）を加え、生成する溶液を室温で１８ｈ撹拌した。水を加え、反応混合物酢酸エチルで抽出し、有機層を水（３Ｘ）、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。生成物を、ヘプタン中の酢酸エチル（１〜３５％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し０．２９ｇの化合物５６３を無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．７７（ｄ，３Ｈ），１．４２（ｄ，３Ｈ），３．１７〜３．３５（ｍ，１Ｈ），４．００（ｓ，３Ｈ），４．１４（ｄ，１Ｈ），５．２３（ｄ，１Ｈ），７．０６（ｔ，１Ｈ），７．２８〜７．３６（ｍ，２Ｈ），７．３８〜７．４５（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｄｄ，１Ｈ），７．６５（ｄｄ，１Ｈ），７．８５〜７．９５（ｍ，３Ｈ），８．２２（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６６．０（ＭＨ＋）。
【１０１２】
（実施例３４）
【１０１３】
【化１１７】
0005539868.tif 000121
【１０１４】
ａ）ｍ−ＣＰＢＡ、ＣＨＣｌ３。
【１０１５】
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。化合物４３０−Ａは、実施例３２の工程Ｅ及びＦ、及び実施例３の工程Ａの化合物１−Ｃを用いて調製された。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０４．２（ＭＨ＋）。
【１０１６】
化合物４３０
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。化合物４３０−Ａ（０．１９９ｇ，０．４９３ｍｍｏｌ）のクロロホルム（１０ｍＬ）溶液をメタ−クロロ過安息香酸（７７％，０．２４３ｇ，１．０８ｍｍｏｌ）で処理し、反応混合物を室温で１８ｈ撹拌した。混合物を飽和重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、ヘプタン中の酢酸エチル（１０〜５０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、０．１２０ｇの化合物４３０を無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ  ＣＤＣｌ３）：δ  ０．９４（ｔ，３Ｈ），１．３５〜１．４８（ｍ，２Ｈ），１．７１〜１．８２（ｍ，２Ｈ），３．８１（ｔ，２Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），７．２４（ｓ，１Ｈ），７．３６（ｄ，１Ｈ），７．４４〜７．５０（ｍ，１Ｈ），７．５４〜７．９０（ｍ，２Ｈ），７．９４（ｄ，２Ｈ），８．１４（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３６．２（ＭＨ＋）。
【１０１７】
上記の実施例３４について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１０１８】
化合物４２１
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９８．１（ＭＨ＋）。
【１０１９】
化合物４３１
Ｎ−（３−ブロモ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。前駆体である、Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミドは、Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミドから、実施例５、工程Ａの通りに合成された。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．７６（ｂｒ  ｓ，２  Ｈ），７．０８（ｔ，１Ｈ），７．５１〜７．７２（ｍ，８  Ｈ），７．７６（ｄｄ，１  Ｈ），８．１０（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７６，５７８．１（ＭＨ＋）。
【１０２０】
化合物４３３
Ｎ−（３−ブロモ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。前駆体である、Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミドは、Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミドから、実施例５、工程Ａの通りに合成された。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．８９（ｔ，３  Ｈ），１．３６（ｍ，２Ｈ），１．６９（ｑ，２Ｈ），３．５３〜３．６５（ｍ，２Ｈ），３．９７（ｓ，３Ｈ），７．６０〜７．７６（ｍ，４Ｈ），８．１２〜８．１８（ｍ，２Ｈ），８．１９〜８．２５（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１４，５１６．０（ＭＨ＋）。
【１０２１】
化合物４６０
Ｎ−（３−アセチル−１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。前駆体である、Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミドは、Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミドから、実施例１４、工程Ａの通りに合成された。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．２７（ｓ，３  Ｈ），４．９６（ｓ，２  Ｈ），７．１９（ｔ，１Ｈ），７．４８〜７．７４（ｍ，７Ｈ），７．７９〜７．８９（ｍ，１Ｈ），７．８９〜８．００（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４０．２（ＭＨ＋），５６２．０（ＭＮａ＋）。
【１０２２】
化合物４６３
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド。前駆体である、Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミドは、Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミドから、実施例１９、工程Ａの通りに合成された。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４６（ｓ，３Ｈ），１．７８（ｓ，３Ｈ），３．５２（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），４．８８（ｄ，１Ｈ），４．９５（ｄ，１Ｈ），７．０５（ｔ，１Ｈ），７．４５〜７．４９（ｍ，２Ｈ），７．５２〜７．６８（ｍ，３Ｈ），７．６９〜７．７３（ｍ，３Ｈ），７．７９（ｄｄ，１Ｈ），７．９２（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３８．０（Ｍ−ＯＨ）＋，５７８．１（ＭＮａ＋）。
【１０２３】
化合物４６４
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド。前駆体である、Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−Ｎ−［３−（１−ヒドロキシ−１−エチル）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−（３−アセチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−ベンゼンスルホンアミドから実施例１８、工程Ａの通りに合成された。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．０４（ｄ，３Ｈ），４．５８（ｄ，１Ｈ），４．８７〜４．９３（ｍ，２Ｈ），７．０８〜７．１８（ｍ，１Ｈ），７．４１〜７．４５（ｍ，１Ｈ），７．５３〜７．７２（ｍ，７Ｈ），７．９５（ｄ，１Ｈ），８．０４（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７４．１（Ｍ−ＯＨ）＋，５１４．０（ＭＮａ＋）。
【１０２４】
化合物５７７
Ｎ−（３−ブロモ−１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−ベンゼンスルホンアミド。前駆体である、Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−ベンゼンスルホンアミドは、Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−ベンゼンスルホンアミドから実施例５、工程Ａの通りに合成された。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ−０．０２〜０．０６（ｍ，２Ｈ），０．２４〜０．４７（ｍ，２Ｈ），０．５２〜０．７５（ｍ，１Ｈ），１．４７〜１．７３（ｍ，２Ｈ），３．４８〜３．８０（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．７９（ｍ，７Ｈ），８．０３〜８．１９（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６８，４７０．１（ＭＨ＋）。
【１０２５】
化合物６１８
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．０２〜０．０９（ｍ，２Ｈ），０．２７〜０．４９（ｍ，２Ｈ），０．５１〜０．７４（ｍ，１Ｈ），１．４５〜１．７５（ｍ，２Ｈ），２．３８（ｓ，３Ｈ），３．６６（ｔ，２Ｈ），７．４２〜７．７１（ｍ，７Ｈ），７．９７〜８．３０（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０４．１（ＭＨ＋）。
【１０２６】
化合物６１９
Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．３９（ｓ，３Ｈ），２．４４〜２．７０（ｍ，２Ｈ），３．８６（ｔ，２Ｈ），７．４７〜７．６２（ｍ，４Ｈ），７．６２〜７．７２（ｍ，３Ｈ），８．０５（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３２．０（ＭＨ＋）。
【１０２７】
化合物６２０
Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．７７〜２．０３（ｍ，２Ｈ），２．０４〜２．３１（ｍ，２Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ），３．６７（ｔ，２Ｈ），７．４９〜７．６１（ｍ，４Ｈ），７．６１〜７．６９（ｍ，３Ｈ），８．０１〜８．０５（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４６．１（ＭＨ＋）。
【１０２８】
化合物６２１
Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．３６〜１．６８（ｍ，２Ｈ），１．７０〜１．８４（ｍ，２Ｈ），１．９１〜２．２０（ｍ，２Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ），３．６０（ｔ，２Ｈ），７．４７〜７．６０（ｍ，４Ｈ），７．６０〜７．６９（ｍ，３Ｈ），８．０１〜８．０７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６０．０（ＭＨ＋）。
【１０２９】
化合物６２２
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１２．０（ＭＨ＋）。
【１０３０】
化合物６３２
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４７．７（ＭＨ＋）。
【１０３１】
化合物６３３
Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０３．７（ＭＨ＋）。
【１０３２】
化合物６３４
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５５．６（ＭＨ＋）。
【１０３３】
（実施例３５）
【１０３４】
【化１１８】
0005539868.tif 000122
【１０３５】
ａ）１Ｎ−ＮａＯＨ、ＭｅＯＨ。
【１０３６】
化合物４３４、４３５、４３６
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−メトキシ−１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−ブロモ−１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド、及びＮ−（ブチル）−Ｎ−（３−メトキシ−１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。化合物４３３（０．５２５ｇ，１．０２ｍｍｏｌ）のメタノール（１０ｍＬ）溶液を１Ｎ水酸化ナトリウム（１．３ｍＬ，１．３ｍｍｏｌ）で処理し、３０分間還流した。溶液を冷却し、１Ｎ塩酸で中和し、溶媒を真空中で濃縮し、粗残渣を、水（０．１％ＴＦＡ）中のアセトニトリル（３０〜９０％）の濃度勾配を用いる逆相分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製し、０．０１５ｇの化合物４３４、０．０５０ｇの化合物４３５、及び０．１５ｇの化合物４３６を得た。
【１０３７】
化合物４３４
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−メトキシ−１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．９４（ｔ，３Ｈ），１．３３〜１．４３（ｍ，２Ｈ），１．７８〜１．８６（ｍ，２Ｈ），３．７０（ｔ，２Ｈ），４．４７（ｓ，３Ｈ），７．５８〜７．７０（ｍ，４Ｈ），８．１７（ｄ，２Ｈ），８．３０（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５２．１（ＭＨ＋）。
【１０３８】
化合物４３５
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−ブロモ−１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．９０（ｔ，３Ｈ），１．３３〜１．４２（ｍ，２Ｈ），１．６７〜１．７４（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｔ，２Ｈ），７．６０〜７．７４（ｍ，４Ｈ），８．１９（ｄ，２Ｈ），８．２８（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５００，５０２．０（ＭＨ＋）。
【１０３９】
化合物４３６
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−メトキシ−１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．９３（ｔ，３Ｈ），１．３２〜１．４１（ｍ，２Ｈ），１．７４〜１．８２（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｔ，２Ｈ），３．９６（ｓ，３Ｈ），４．４４（ｓ，３Ｈ），７．５５〜７．７０（ｍ，４Ｈ），８．１０（ｄ，２Ｈ），８．１８（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６６．２（ＭＨ＋）。
【１０４０】
（実施例３６）
【１０４１】
【化１１９】
0005539868.tif 000123
【１０４２】
ａ）ＴＨＦ、ＭｅＮＨ２。
【１０４３】
化合物６４４
Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−Ｎ−（３−メチルアミノ−１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。化合物５７７（５６ｍｇ，０．１２０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１ｍＬ）溶液を、メチルアミンのＴＨＦ（２．０Ｍ，１ｍＬ，２．０ｍｍｏｌ）溶液で処理し、室温で１ｈ撹拌した。溶媒を真空中で濃縮し、粗残渣を、水（０．１％ＴＦＡ）中のアセトニトリル（２０〜９０％）の濃度勾配で溶出する逆相分取ＨＰＬＣで精製し、３０ｍｇの化合物６４４を無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ−０．０１〜０．０３（ｍ，２Ｈ），０．１９〜０．４７（ｍ，２Ｈ），０．４７〜０．７７（ｍ，１Ｈ），１．２０〜１．４７（ｍ，１Ｈ），１．６６（ｔｔ，１Ｈ），３．１９（ｄ，３Ｈ），３．４７（ｔｄ，１Ｈ），３．６５（ｔｄ，１Ｈ），７．３２〜７．８９（ｍ，７Ｈ），７．８４〜８．１４（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１９．１（ＭＨ＋）。
【１０４４】
上記の実施例３６について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１０４５】
化合物５３６
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６５．１（ＭＨ＋）。
【１０４６】
化合物６４３
Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ−０．０２〜０．０６（ｍ，２Ｈ），０．２５〜０．４６（ｍ，２Ｈ），０．５１〜０．７４（ｍ，１Ｈ），１．４７〜１．８６（ｍ，２Ｈ），３．０３〜３．２７（ｓ，６Ｈ），３．６２（ｔｄ，１Ｈ），３．７０〜３．９０（ｍ，１Ｈ），７．４２〜７．７１（ｍ，７Ｈ），８．０２（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３３．０（ＭＨ＋）。
【１０４７】
化合物６４５
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，１−ジオキソ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８８．１（ＭＨ＋）。
【１０４８】
化合物６４６
Ｎ−（３−アミノ−１，１−ジオキソ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０５．１（ＭＨ＋）。
【１０４９】
化合物６４７
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（１，１−ジオキソ−３−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７４．１（ＭＨ＋）。
【１０５０】
化合物６４８
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチルアミノ−１，１−ジオキソ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２７．１（ＭＨ＋）。
【１０５１】
化合物６４９
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５９６．１（ＭＨ＋）。
【１０５２】
（実施例３７）
【１０５３】
【化１２０】
0005539868.tif 000124
【１０５４】
ａ）ＫＭｎＯ４、アセトン、水；ｂ）ＨＢＴＵ、ＤＩＥＡ、ＭｅＮＨ２、ＴＨＦ、ＣＨ３ＣＮ。
【１０５５】
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−カルボキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド（４５８−Ａ）。化合物２０７（０．４ｇ，０．８１ｍｍｏｌ）のアセトン（１５ｍＬ）溶液を加熱還流し、過マンガン酸カリウム（０．１９２ｇ，１．２１ｍｍｏｌ）の水（〜３ｍＬ）溶液で処理した。生成した混合物を更に２ｈ還流させた。混合物を真空中で乾燥し、水で希釈し、１ＭＮａ２ＳＯ３（４ｍＬ）及び１Ｍ硫酸（４ｍＬ）で処理した。無色透明な溶液をジクロロメタンで抽出し、１Ｎ塩酸で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で濃縮し、０．４１ｇの化合物４５８−Ａを無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．８８（ｓ，２  Ｈ），７．０４（ｔ，１Ｈ），７．３０〜７．７９（ｍ，１０Ｈ），８．３２（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１０．０（ＭＨ＋）。
【１０５６】
化合物４５８
Ｎ−（３−メチル−カルバモイル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。化合物４５８−Ａ（０．４１ｇ，０．８０４ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（１２ｍＬ）溶液を、ジイソプロピルエチルアミン（３５０μＬ，２．０１ｍｍｏｌ）及びＨＢＴＵ（０．３３６ｇ，０．８８５ｍｍｏｌ）で処理し、室温で５分間撹拌した。生成する溶液を３等分した。１つの部分をメチルアミン（２．０ＭのＴＨＦ溶液，４０２μＬ，４０２ｍｍｏｌ）で処理し１８ｈ撹拌した。反応混合物をジクロロメタンと水の間で分配し、有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を水（０．１％ＴＦＡ）中のアセトニトリル（３０〜９０％）の濃度勾配で溶出する逆相分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製し、７３ｍｇの化合物４５８を無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．９６（ｄ，２Ｈ），４．４７（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），４．７４（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０４（ｔ，１Ｈ），７．１９〜７．３２（ｍ，１Ｈ），７．３２〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．４９〜７．７１（ｍ，４Ｈ），７．７２〜７．８４（ｍ，１Ｈ），７．８５〜８．０１（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２３．２（ＭＨ＋）。
【１０５７】
上記の実施例１５について記載された操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質、及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１０５８】
化合物４５７
Ｎ−（３−ジメチル−カルバモイル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３７．２（ＭＨ＋）。
【１０５９】
化合物４５９
Ｎ−（３−カルバモイル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．７７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．８６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），７．０４（ｔ，１Ｈ），７．３２〜７．４８（ｍ，３Ｈ），７．５２（ｄｄ，１Ｈ），７．６０〜７．６８（ｍ，２Ｈ），７．７０〜７．８０（ｍ，３Ｈ），７．９０（ｄ，２Ｈ），８．０２（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０９．１（ＭＨ＋）。
【１０６０】
化合物４６５
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−カルバモイル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４７．１（ＭＨ+）。
【１０６１】
化合物４６６
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−メチル−カルバモイル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６１．１（ＭＨ＋）。
【１０６２】
化合物４６７
Ｎ−（ブチル）−Ｎ−（３−ジメチル−カルバモイル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．８５（ｔ，３Ｈ），１．１９〜１．３７（ｍ，２Ｈ），１．４３〜１．５８（ｍ，１Ｈ），１．６１〜１．８１（ｍ，１Ｈ），２．９０（ｓ，３Ｈ），３．１６（ｓ，３Ｈ），３．４５（ｄｄｄ，１Ｈ），３．８６（ｄｄｄ，１Ｈ），３．９８（ｓ，３Ｈ），７．３４〜７．４４（ｍ，２Ｈ），７．５１〜７．６０（ｍ，１Ｈ），７．６６〜７．７５（ｍ，１Ｈ），７．９０（ｄ，２Ｈ），８．１９（ｄ，Ｊ＝８．６７  Ｈｚ、２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７５．２（ＭＨ＋）。
【１０６３】
（実施例３８）
【１０６４】
【化１２１】
0005539868.tif 000125
【１０６５】
ａ）ＤＰＰＡ、ＤＩＥＡ、ｔ−ＢｕＯＨ；ｂ）ＨＣｌ、ジオキサン；ｃ）ＤＩＥＡ、ＣＨ３ＣＯＣｌ、ＤＣＭ。
【１０６６】
｛２−［ベンゼンスルホニル−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（５０９−Ａ）。化合物４５８−Ａ（１．９６ｇ，３．８５ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（８０６μＬ，４．６１ｍｍｏｌ）のｔ−ブタノール（３０ｍＬ）溶液をＤＰＰＡ（１．０ｍＬ，４．６１ｍｍｏｌ）で処理し、６ｈ還流した。溶媒を真空中で留去し、粗残渣を、ヘプタン中の酢酸エチル（１０〜３５％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物５０９−Ａ（１．０ｇ，４５％）を黄色不定形固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．４８（ｂｒ  ｓ，９Ｈ），４．７４（ｓ，２Ｈ），６．９２〜７．１４（ｍ，２Ｈ），７．２９〜７．３９（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．５８（ｍ，５Ｈ），７．６２〜７．７７（ｍ，４  Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ６０３．０（ＭＮａ＋）。
【１０６７】
Ｎ−（３−アミノ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド（５０９−Ｂ）。化合物５０９−Ａ（１．０ｇ，１．７２ｍｍｏｌ）を４Ｎ−ＨＣｌジオキサン（２０ｍＬ）溶液に溶解させ室温で１８ｈ撹拌した。生成した懸濁物をジエチルエーテルで希釈し、ろ過し、ジエチルエーテルで洗浄し、真空乾燥し０．６５ｇの化合物５０９−Ｂを得た。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８１．０（ＭＨ＋）。
【１０６８】
化合物５０９
Ｎ−｛２−［ベンゼンスルホニル−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル｝−アセトアミド。化合物５０９−Ｂ（８０ｍｇ，０．１５５ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（６８μＬ，０．３８７ｍｍｏｌ）のジクロロメタン溶液を０℃に冷却し、塩化アセチル（１５μＬ，０．２０１ｍｍｏｌ）で処理し、生成する溶液を室温で１８ｈ撹拌した。追加分の塩化アセチル（１５μＬ，０．２０１ｍｍｏｌ）を加え、溶液を更に１ｈ撹拌した。溶液を２Ｎ−ＨＣｌ、飽和重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、水（０．１％ＴＦＡ）中のアセトニトリル（４０〜９０％）の濃度勾配で溶出する逆相分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製し、粗生成物の化合物５０９を得た。粗生成物の化合物５０９を、更にヘプタン中の酢酸エチル（２０〜７０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し５１ｍｇの化合物５０９を灰色がかった白色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．１１（ｓ，３Ｈ），４．６８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．７５〜７．０８（ｍ，１Ｈ），７．１１〜７．７１（ｍ，１１Ｈ），７．８８（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２３．０（ＭＨ＋）。
【１０６９】
化合物５００
Ｎ−（３−アセチルアミノ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６１．１（ＭＨ＋）。
【１０７０】
（実施例３９）
【１０７１】
【化１２２】
0005539868.tif 000126
【１０７２】
ａ）ピリジン、ＣＨ３ＳＯ２Ｃｌ、ＤＣＥ、ＤＩＥＡ。
【１０７３】
化合物５０８
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メタンスルホニルアミノ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド。化合物５０９−Ｂ（７５ｍｇ，０．１４５ｍｍｏｌ）及びピリジン（２５μＬ，０．３０４ｍｍｏｌ）のジクロロエタン（２ｍＬ）溶液を０℃に冷却し、１Ｍの塩化メタンスルホニルのジクロロメタン溶液（０．１４５ｍＬ，０．１４５ｍｍｏｌ）を加え、反応物を室温で１ｈ撹拌後、ピリジン（２ｍＬ）を加え、溶液を氷浴上で冷却した。追加分のメタンスルホニルクロリド（３０μＬ）を加え、溶液を室温で４ｈ撹拌した。ジイソプロピルエチルアミン（６０ｍＬ）、次いで別の追加分の塩化メタンスルホニル（３０μＬ）を加え、反応混合物を２日間撹拌した。溶液をジクロロメタン及び２Ｎ−ＨＣｌの間で分配し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、水（０．１％ＴＦＡ）中のアセトニトリル（４０〜９０％）の濃度勾配で溶出する逆相分取ＨＰＬＣで精製し、１１ｍｇの化合物５０８を無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．６９（ｓ，３Ｈ），４．７７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１１（ｔ，１Ｈ），７．３５〜７．４７（ｍ，３Ｈ），７．５０〜７．６２（ｍ，５Ｈ），７．６４〜７．７３（ｍ，３Ｈ），８．０２（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５５９．０（ＭＨ＋）。
【１０７４】
（実施例４０）
【１０７５】
【化１２３】
0005539868.tif 000127
【１０７６】
ａ）濃ＨＣｌ、ＡｃＯＨ。
【１０７７】
化合物５１０
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−カルボキシ−エタンスルホンアミド。化合物７１（１１０ｍｇ，０．２２５ｍｍｏｌ）の酢酸（５ｍＬ）及び６Ｎ−ＨＣｌ（５ｍＬ）溶液を２ｈ還流させた。反応混合物を冷却し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、水（０．１％ＴＦＡ）中のアセトニトリル（３０％〜９０％）の濃度勾配で溶出する分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製し、６０ｍｇの化合物５１０を無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０４（ｓ，３Ｈ），２．９１〜３．０４（ｍ，２Ｈ），３．４８〜３．６３（ｍ，２Ｈ），４．８２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１０（ｔ，１Ｈ），７．３２〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．４２〜７．５１（ｍ，１Ｈ），７．５１〜７．６４（ｍ，２Ｈ），７．６８〜７．８２（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７６．１（ＭＨ＋）。
【１０７８】
上記に記載された実施例４０の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１０７９】
化合物６０４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−２−カルボキシ−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９６．０（ＭＨ＋）。
【１０８０】
化合物６０５
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−２−カルボキシ−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１０．１（ＭＨ＋）。
【１０８１】
化合物６０６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−２−カルボキシ−エタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２４．０（ＭＨ＋）。
【１０８２】
化合物７６２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２−カルボキシ−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．００（ｓ，３Ｈ），２．８８〜３．０６（ｍ，２Ｈ），３．５５（ｔ，２Ｈ），４．８１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１１〜７．４１（ｍ，６Ｈ），７．５５〜７．６２（ｍ，１Ｈ），７．７０〜７．７８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７４．０（ＭＨ＋）。
【１０８３】
化合物７９５
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２−カルボキシ−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．９８（ｓ，３Ｈ），２．７７（ｔ，２Ｈ），２．６７（ｔ，２Ｈ），４．８３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．２３〜７．３５（ｍ，２Ｈ），７．３５〜７．４６（ｍ，４Ｈ），７．６２〜７．７３（ｍ，１Ｈ），７．８４〜７．９６（ｍ，１Ｈ），１２．５７（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７４．０（ＭＨ＋）。
【１０８４】
（実施例４１）
【１０８５】
【化１２４】
0005539868.tif 000128
【１０８６】
ａ）１．（ＣＦ３ＳＯ２）２Ｏ、ＴＥＡ、ＤＣＭ；２．３Ｎ−ＮａＯＨ、ＭｅＯＨ；ｂ）ＰＰｈ３、ＤＥＡＤ、ＨＯ（ＣＨ２）４ＣＦ３。
【１０８７】
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｃ，Ｃ，Ｃ−トリフルオロメタンスルホンアミド（６６２−Ａ）。化合物７５７−Ａ（０．２５ｇ，１．２５ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（５４０μＬ，３．８８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）溶液を−１０℃に冷却し、トリフルオロメタンスルホン酸無水物（４４２μＬ，２．６２ｍｍｏｌ）で処理した。反応混合物を−１０℃で１ｈ撹拌し、１Ｎ−ＨＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で濃縮し粗ビス−スルホニル化副生成物を得た。ビス−スルホニル化された副生成物をメタノール（４ｍＬ）に溶解させ、４Ｎ−ＮａＯＨ（６２５ｍＬ，１．８８ｍｍｏｌ）で処理し、室温で１ｈ撹拌した。溶液を真空中で濃縮し、Ｈ２Ｏで希釈し、２Ｎ−ＨＣｌで酸性化し、ＥｔＯＡｃで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で濃縮し０．３５ｇの化合物６６２−Ａの粗生成物を得た。ＭＳ：ｍ／ｚ  ２９４．０（Ｍ−Ｈ）−。
【１０８８】
化合物６６２
Ｃ，Ｃ，Ｃ−トリフルオロ−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−メタンスルホンアミド。トリフェニルホスフィン（０．４０４ｇ，１．５４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）溶液をＤＥＡＤ（４０％トルエン溶液、６８４μＬ，１．５４ｍｍｏｌ）で処理し、室温で５分間撹拌した。化合物６６２−Ａ（０．３５ｇ）を加え、反応混合物を１５分間撹拌し、そこに５，５，５−トリフルオロペンタノール（１６４μＬ，１．４２ｍｍｏｌ）を加え、生成する溶液を室温で４ｈ撹拌した。溶媒を真空中で蒸発し、粗残渣を、ヘプタン中の酢酸エチル（１〜３０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物６６２の粗生成物を得た。更に水（０．１％ＴＦＡ）中のアセトニトリル（４０〜９０％）の濃度勾配で溶出する分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製して、０．１２６ｇの化合物６６２を油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．５８〜１．７８（ｍ，４Ｈ），１．９６〜２．１８（ｍ，２Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），３．７３〜３．９０（ｍ，２Ｈ），７．３５〜７．５０（ｍ，２Ｈ），７．６２〜７．８３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２０．０（ＭＨ＋）。
【１０８９】
上記に記載された実施例４１の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１０９０】
化合物６６４
Ｃ，Ｃ，Ｃ−トリフルオロ−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７２．０（ＭＨ＋）。
【１０９１】
化合物６６５
Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−Ｃ，Ｃ，Ｃ−トリフルオロ−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６４．０（ＭＨ＋）。
【１０９２】
（実施例４２）
【１０９３】
【化１２５】
0005539868.tif 000129
【１０９４】
ａ）ＴＥＡ、（ＣＦ３ＳＯ２）２Ｏ、ＤＣＭ。
【１０９５】
化合物６６３
Ｎ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｃ，Ｃ，Ｃ−トリフルオロ−メタンスルホンアミド。化合物３００−Ａ（０．１０１ｇ，０．２７９ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（８６μＬ，０．６１４ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４ｍＬ）溶液を−１０℃に冷却し、トリフルオロメタンスルホン酸無水物（５２μＬ，０．３０７ｍｍｏｌ）で処理し−１０℃で１ｈ撹拌した。反応混合物を２Ｎ−ＨＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、アセトニトリル（３０％〜９０％）−水の濃度勾配で溶出する分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製し、４０ｍｇの化合物６６３を褐色油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ４．４９（ｓ，２Ｈ），７．１１〜７．２６（ｍ，３Ｈ），７．３６（ｔ，１Ｈ），７．４７〜７．６８（ｍ，４Ｈ）。
【１０９６】
（実施例４３）
【１０９７】
【化１２６】
0005539868.tif 000130
【１０９８】
ａ）ＬｉＢＨ４、ＴＨＦ。
【１０９９】
（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（３−ホルミル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２，２，２−トリフルオロ−エタンスルホンアミド（７０４−Ａ）。化合物７０４−Ａは、実施例１６、工程Ａの操作手順を用いて、化合物１を化合物６９７に置き換えて調製された。
【１１００】
化合物７０４
Ｎ−（３−ヒドロキシメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，２，２−トリフルオロ−エタンスルホンアミド。化合物７０４−Ａ（０．１６ｇ，０．３２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）溶液を水素化ホウ素リチウム（１０ｍｇ，０．４６ｍｍｏｌ）で処理し、室温で２ｈ撹拌した。反応混合物にＨ２Ｏを加えて反応を停止し、２ｈ撹拌し、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、ヘプタン中の酢酸エチル（１０〜５０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し７０ｍｇの化合物７０４を無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．２１（ｔ，１Ｈ），４．０３（ｑ，２Ｈ），４．２２（ｄ，２Ｈ），４．８７（ｓ，２Ｈ），７．１３（ｔ，１Ｈ），７．３９〜７．５４（ｍ，４Ｈ），７．７６〜７．８５（ｍ，１Ｈ），７．８５〜８．０１（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８４．０［Ｍ−（ＯＨ−）］＋，５２４．１（ＭＮａ＋）。
【１１０１】
（実施例４４）
【１１０２】
【化１２７】
0005539868.tif 000131
【１１０３】
ａ）ＬｉＢＨ４、ＴＨＦ。
【１１０４】
化合物６９９
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−ヒドロキシ−プロパンスルホンアミド。化合物７１（０．４７ｇ，０．９６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）溶液を水素化ホウ素リチウム（２１ｍｇ，０．９６ｍｍｏｌ）で処理し、室温で１ｈ撹拌した。追加分の水素化ホウ素リチウム（３０ｍｇ，１．３８ｍｍｏｌ）を加え、生成した混合物室温で２ｈ撹拌した。水（２ｍＬ）を加え、反応混合物を５分間撹拌し、次いで酢酸エチル及び水の間で分配した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、ヘプタン中の酢酸エチル（３０〜１００％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、０．３３４ｇの化合物６９９を無色油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．６１（ｔ，１Ｈ），２．０６（ｓ，３Ｈ），２．１１〜２．２３（ｍ，２Ｈ），３．３４〜３．４４（ｍ，２Ｈ），３．８３（ｑ，２Ｈ），４．８２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０９（ｔ，１Ｈ），７．３４〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．５３（ｍ，１Ｈ），７．５２〜７．６５（ｍ，２Ｈ），７．６９〜７．７８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６２．１（ＭＨ＋）。
【１１０５】
上記に記載された実施例４４の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１１０６】
化合物７５８
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−ヒドロキシ−ブタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．３８（ｔ，１Ｈ），１．６８〜１．８２（ｍ，２Ｈ），１．９７〜２．１５（ｍ，２Ｈ），これは２．０９（ｓ，３Ｈ）に重なる，３．２０〜３．３６（ｍ，２Ｈ），３．７２（ｑ，２Ｈ），４．８２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０９（ｔ，１Ｈ），７．３４〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．４４〜７．５１（ｍ，１Ｈ），７．５３〜７．６３（ｍ，２Ｈ），７．７０〜７．７７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７６．１（ＭＨ＋）。
【１１０７】
化合物７６４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−３−ヒドロキシ−プロパンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．６４（ｔ，１Ｈ），２．０２（ｓ，３Ｈ），２．１０〜２．２５（ｍ，２Ｈ），３．２９〜３．４３（ｍ，２Ｈ），３．８２（ｑ，２Ｈ），４．８１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．４１（ｍ，６Ｈ），７．５９（ｄｄ，１Ｈ），７．６８〜７．７６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６０．０（ＭＨ＋）。
【１１０８】
化合物７９３
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−ヒドロキシ−エタンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０４（ｓ，３Ｈ），２．４５（ｔ，１Ｈ），３．４１〜３．５６（ｍ，２Ｈ），４．０８〜４．２５（ｍ，２Ｈ），４．８３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１０（ｔ，１Ｈ），７．３４〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．５１（ｍ，１Ｈ），７．５３〜７．６４（ｍ，２Ｈ），７．６９〜７．７７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４８．０（ＭＨ＋）。
【１１０９】
（実施例４５）
【１１１０】
【化１２８】
0005539868.tif 000132
【１１１１】
ａ）ＭｅＭｇＢｒ、ＴＨＦ。
【１１１２】
化合物７２５
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−ヒドロキシ−３−メチル−ブタン−１−スルホンアミド。化合物７１（０．１１ｇ，０．２２５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４ｍＬ）溶液を−１０℃に冷却し、メチルマグネシウムブロミド（３Ｍ−Ｅｔ２Ｏ溶液，２ｍＬ，６ｍｍｏｌ）で処理し、−１０℃で１ｈ撹拌した。飽和塩化アンモニウム水溶液（０．５ｍＬ）を加え、混合物をＨ２Ｏ及びＥｔＯＡｃの間で分配し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、及び溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗残渣を、ヘプタン中の酢酸エチル（１０〜６０％）濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、７３ｍｇの化合物７２５を無色油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．１８〜１．３３（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），これは１．３０（ｓ，６Ｈ）に重なる，１．９８〜２．１１（ｍ，２Ｈ），これは２．０６（ｓ，３Ｈ）に重なる，３．３３〜３．４４（ｍ，２Ｈ），４．８２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０９（ｔ，１Ｈ），７．３５〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．４４〜７．５１（ｍ，１Ｈ），７．５４〜７．６３（ｍ，２Ｈ），７．７０〜７．７７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９０．０（ＭＨ＋）。
【１１１３】
上記に記載された実施例４５の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１１１４】
化合物３７１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．４６（ｓ，６Ｈ），１．６０〜１．６７（ｍ，２Ｈ），２．２２（ｓ，３Ｈ），２．３０〜２．３９（ｍ，２Ｈ），３．１６〜３．１８（ｄ，１Ｈ），３．６０（ｍ，１Ｈ），７．３９〜７．４７（ｍ，２Ｈ），７．７２（ｓ，４Ｈ），７．７５〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．８２〜７．８９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７２．０（ＭＨ＋）。
【１１１５】
化合物３７４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．４８（ｓ，６Ｈ），１．９４（ｓ，３Ｈ），４．８２（ｓ，２Ｈ），５．３３（ｓ，１Ｈ），７．３５〜７．４７（ｍ，３Ｈ），７．６１〜７．８７（ｍ，８Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３７．９（ＭＨ＋）。
【１１１６】
化合物７５９
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−ヒドロキシ−４−メチル−ペンタン−１−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．２３（ｓ，１Ｈ），１．２６（ｓ，６Ｈ），１．５７〜１．６７（ｍ，２Ｈ），１．９７〜２．０９（ｍ，２Ｈ），これは２．０９（ｓ，３Ｈ）に重なる，３．２１〜３．３２（ｍ，２Ｈ），４．８２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０９（ｔ，１Ｈ），７．３５〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．４５〜７．５１（ｍ，１Ｈ），７．５３〜７．６３（ｍ，２Ｈ），７．６７〜７．８３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２６．０（ＭＮａ＋）。
【１１１７】
化合物７６３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−３−ヒドロキシ−３−メチル−ブタン−１−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．２９（ｓ，６Ｈ），１．３０（ｓ，１Ｈ），１．９８〜２．１０（ｍ，２Ｈ），これは２．０２（ｓ，３Ｈ）に重なる，３．３２〜３．４５（ｍ，２Ｈ），４．８１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．４１（ｍ，６Ｈ），７．５５〜７．６２（ｍ，１Ｈ），７．７３（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８８．１（ＭＨ＋）。
【１１１８】
化合物７９６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−３−ヒドロキシ−３−メチル−ブタン−１−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．２９（ｓ，６Ｈ），これは１．３３（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）に重なる，１．９９（ｓ，３Ｈ），２．０１〜２．０９（ｍ，２Ｈ），３．２６〜３．４９（ｍ，２Ｈ），４．８０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１０（ｄ，２Ｈ），７．２８〜７．４１（ｍ，４Ｈ），７．５３〜７．６３（ｍ，１Ｈ），７．６８〜７．７９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８８．１（ＭＨ＋）。
【１１１９】
（実施例４６）
【１１２０】
【化１２９】
0005539868.tif 000133
【１１２１】
ａ）ＤＣＭ、ＰＰｈ３、ＣＢｒ４。
【１１２２】
化合物７６９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−３−ブロモ−プロパン−１−スルホンアミド。化合物７６４（０．８０ｇ，１．７ｍｍｏｌ）及びＣＢｒ４（０．６３５ｇ，１．９２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２５ｍＬ）溶液をトリフェニルホスフィン（０．５０３ｇ，１．９２ｍｍｏｌ）で処理し、室温で数時間撹拌した。追加分のＣＢｒ４（０．２０ｇ，０．６ｍｍｏｌ）及びトリフェニルホスフィン（０．１５ｇ，０．５７ｍｍｏｌ）を加え、更に１８ｈ撹拌した。溶媒を減圧濃縮し、粗残渣を、ヘプタン中の酢酸エチル（１〜２５％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し０．９０ｇの化合物７６９を油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０２（ｓ，３Ｈ），２．３９〜２．５１（ｍ，２Ｈ），３．３４〜３．４３（ｍ，２Ｈ），３．５５（ｔ，２Ｈ），４．８１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．４１（ｍ，６Ｈ），７．５５〜７．６２（ｍ，１Ｈ），７．７０〜７．７７（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２２，５２４（ＭＨ＋）。
【１１２３】
上記に記載された実施例４６の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１１２４】
化合物７７１
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−ブロモ−ブタン−１−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．９８〜２．２０（ｍ，４Ｈ），これは２．０４（ｓ，３Ｈ）に重なる，３．１７〜３．３１（ｍ，２Ｈ），３．４５（ｔ，２Ｈ），４．８３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１０（ｔ，１Ｈ），７．３４〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．４４〜７．５１（ｍ，１Ｈ），７．５３〜７．６４（ｍ，２Ｈ），７．７０〜７．７８（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３８．０，５４０．０（ＭＨ＋）。
【１１２５】
化合物７９７
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−２−ブロモ−エタン−１−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．９７〜２．１１（ｍ，３Ｈ），３．６２〜３．７９（ｍ，４Ｈ），４．８２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１０（ｔ，１Ｈ），７．３６〜７．５１（ｍ，３Ｈ），７．５４（ｄｄ，１Ｈ），７．５８〜７．６４（ｍ，１Ｈ），７．７２〜７．７９（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１０、５１２．０（ＭＨ＋）。
【１１２６】
（実施例４７）
【１１２７】
【化１３０】
0005539868.tif 000134
【１１２８】
ａ）ナトリウムイミダゾリド、ＤＭＦ。
【１１２９】
化合物７７０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−シクロプロパンスルホンアミド。化合物７６９（９０ｍｇ，０．１７２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍＬ）溶液をナトリウムイミダゾリド（０．１０ｇ，１．１ｍｍｏｌ）で処理し、生成した混合物を室温で１８ｈ撹拌した。溶媒を真空下で濃縮し、粗残渣をシリカゲルに前吸着させた。生成物は、酢酸エチル（５〜４０％）−ヘプタンの濃度勾配で溶出する溶出させるフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で単離し、５１ｍｇの化合物７７０を油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．０３〜１．１４（ｍ，２Ｈ），１．２０〜１．３２（ｍ，２Ｈ），２．０５（ｓ，３Ｈ），２．６１（ｔｔ，１Ｈ），４．８１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１１（ｄ，１Ｈ），７．１８〜７．３１（ｍ，３Ｈ），７．３１〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．５４〜７．６２（ｍ，１Ｈ），７．６９〜７．７６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４２．０。
【１１３０】
（実施例４８）
【１１３１】
【化１３１】
0005539868.tif 000135
【１１３２】
ａ）イミダゾール、ＣＨ３ＣＮ。
【１１３３】
化合物７７９
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−（イミダゾール−１−イル）−ブタン−１−スルホンアミド。化合物７７１（９６ｍｇ，０．１８ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（１ｍＬ）溶液をイミダゾール（０．２５ｇ，３．７ｍｍｏｌ）で処理し、８０℃で１８ｈ加熱した。溶媒を真空中で蒸発し、粗残渣を、水（０．１％ＴＦＡ）中のアセトニトリル（２０〜９０％）の濃度勾配で溶出する分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８）で精製し、５８ｍｇの化合物７７９を生成物のＴＦＡ塩として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．６７〜１．８２（ｍ，２Ｈ），１．９０〜２．０６（ｍ，２Ｈ），これは２．０２（ｓ，３Ｈ）に重なる，３．４０〜３．６１（ｍ，２Ｈ），４．２７（ｔ，２Ｈ），４．８６（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３４〜７．５２（ｍ，３Ｈ），７．５８〜７．７６（ｍ，４Ｈ），７．８１（ｔ，１Ｈ），７．８４〜７．９７（ｍ，１Ｈ），９．１５（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２６．２（ＭＨ＋）。
【１１３４】
上記に記載された実施例４８の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１１３５】
化合物７７８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−３−イミダゾール−１−イル−プロパン−１−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１０．１（ＭＨ＋）。
【１１３６】
（実施例４９）
【１１３７】
【化１３２】
0005539868.tif 000136
【１１３８】
ａ）デス−マーチン（Dess-Martin）のペルヨージナン、ＤＣＭ。
【１１３９】
化合物７２４
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−３−オキソ−プロパン−１−スルホンアミド。化合物６９９（０．４１５ｇ，０．８９９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２０ｍＬ）溶液をデス−マーチンのペルヨージナン（０．５７ｇ，１．３５ｍｍｏｌ）で処理し、室温で３日間撹拌した。粗残渣をシリカゲルに前吸収し、ヘプタン中の酢酸エチル（１０〜６０％）の濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し０．２５５ｇの化合物７２４を油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０４（ｓ，３Ｈ），３．１１（ｔ，２Ｈ），３．５５（ｔ，２Ｈ），４．８１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．１０（ｔ，１Ｈ），７．３４〜７．４３（ｍ，２Ｈ），７．４４〜７．５１（ｍ，１Ｈ），７．５３〜７．６３（ｍ，２Ｈ），７．７０〜７．７７（ｍ，１Ｈ），９．８４（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６０．０。
【１１４０】
（実施例５０）
【１１４１】
【化１３３】
0005539868.tif 000137
【１１４２】
ａ）ＭｅＯＨ、ＨＣｌ。
【１１４３】
化合物４１３
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−カルボキシアミド−ベンゼンスルホンアミド。化合物４１１（２６６ｍｇ，０．５４２ｍｍｏｌ）を含む圧力容器に、メタノール（５ｍＬ）を加え、懸濁物を０℃に冷却し、懸濁物に塩酸ガスを１０分間吹き込み、反応物を密閉して、室温で２ｈ撹拌した。反応物を冷却し、圧力を解放し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗残渣を、５５〜７５％の濃度勾配で溶出する逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ−１８カラム；１００×３０ｍｍ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で精製し、６１ｍｇの化合物４１３を白色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５０９．０（ＭＨ＋）。
【１１４４】
上記に記載された実施例５２の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１１４５】
化合物４１４
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−カルボキシアミド−ベンゼン−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４３．０（ＭＨ＋）
（実施例５１）
【１１４６】
【化１３４】
0005539868.tif 000138
【１１４７】
ａ）ＤＣＭ、ＥＤＣ−ＨＣｌ、Ｈ２ＮＯＢｚ；ｂ）ＤＣＭ、ＢＢｒ３。
【１１４８】
４−ベンジルオキシ−４−［４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−スルファモイル］−ベンゾアミド（５５５−Ａ）。化合物３０６（１２７．６ｍｇ，０．２４４ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（１ｍＬ）中の懸濁物にＨ２ＮＯＢｚ（６０ｍｇ，０．４８８ｍｍｏｌ）、次いでＥＤＣ−ＨＣｌ（９４ｍｇ，０．４８８ｍｍｏｌ）を加え、反応物を室温で５ｈ撹拌した。反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、Ｈ２Ｏ（２ｘ）、飽和食塩水で洗浄しＮａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗残渣を、ヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、１１８．４ｍｇの化合物５５５−Ａを白色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９４（ｓ，３Ｈ），４．９７（ｓ，４Ｈ），７．３７〜７．４９（ｍ，８Ｈ），７．６４〜７．７０（ｍ，３Ｈ），７．８２〜７．８５（ｍ，１Ｈ），７．９９（ｓ，５Ｈ），１２．１０（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ６２９．１（ＭＨ＋）。
【１１４９】
化合物５５５
４−（［４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−スルファモイル］−Ｎ−ヒドロキシ−ベンゾアミド。化合物５５５−Ａ（９１．６ｍｇ，０．１７５ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）溶液を、０℃に冷却し、１．０ＭＢＢｒ３のＣＨ２Ｃｌ２（０．２６３ｍＬ）溶液を加え、反応物を室温で８ｈ撹拌した。溶媒を減圧下で濃縮し、粗残渣を、５０％〜７０％ＭｅＣＮ−Ｈ２Ｏの濃度勾配で溶出する逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ−１８カラム；１００×３０ｍｍ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で精製し、４６．０ｍｇの化合物５５５を赤色油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９４（ｓ，３Ｈ），４．８８（ｓ，２Ｈ），７．３６〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．４３〜７．４８（ｍ，１Ｈ），７．６４〜７．６９（ｍ，３Ｈ），７．８１〜７．８６（ｍ，１Ｈ），７．９５〜８．０２（ｍ，４Ｈ），９．２８（ｓ，１Ｈ），１１．５３（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３９．１（ＭＨ＋）。
【１１５０】
（実施例５２）
【１１５１】
【化１３５】
0005539868.tif 000139
【１１５２】
ａ）ＤＣＭ、ピリジン、４−ブロモ−２−フルオロベンゼンスルホニルクロリド；ｂ）ＤＭＦ、ＭｅＯＨ、（ＰＰｈ３）２ＰｄＣｌ２、ＣＯ；ｃ）ＴＨＦ、ＤＥＡＤ、ＰＰｈ３、シクロプロピルエタノール；ｄ）ＭｅＯＨ、ＮａＯＨ。
【１１５３】
４−ブロモ−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド（５８９−Ａ）。化合物７５７−Ａ（１．６４ｇ；８．２３ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）中の懸濁物に、ピリジン（１．３３ｍＬ；１６．５ｍｍｏｌ）を加え、反応物を５℃に冷却した。ＣＨ２Ｃｌ２（５ｍＬ）に溶解させた４−ブロモ−２−フルオロベンゼンスルホニルクロリド（２．５ｇ；９．１４ｍｍｏｌ）を滴下により加え、反応物を室温で１８ｈ撹拌した。反応物をＥｔＯＡｃで希釈し、１Ｎ−ＨＣｌ、水、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、及び溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗生成物の固体をＣＨ２Ｃｌ２−ＭｅＯＨにより粉末化し、ろ過し、固体で洗浄しエーテル及びを真空乾燥し、４５０ｍｇの化合物５８９−Ａを白色固体として得た。溶媒を減圧濃縮し粗残渣を真空乾燥して追加分の２．４ｇの化合物５８９−Ａを桃色の固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２３．９（ＭＨ＋＋ＭｅＣＮ）。
【１１５４】
２−フルオロ−４−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−カルボメトキシ−ベンゼン−スルホンアミド（５８９−Ｂ）。化合物５８９−Ａ（２．４６ｇ；６．１４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３０ｍＬ）及びＭｅＯＨ（７０ｍＬ）溶液に、ＴＥＡ（２．５７ｍＬ；１８．４ｍｍｏｌ）、及び（ＰＰｈ３）２ＰｄＣｌ２（１９４ｍｇ）を加え、反応混合物を高圧反応容器に加え、真空で脱気し、内部をＣＯ（３ｘ）で置換した。容器に３４５ｋＰａ（５０ｐｓｉ）の一酸化炭素を加え、反応物を８０℃で１８ｈ加熱した。追加分の２３９ｍｇのパラジウム触媒及びＣＯを加え、反応物を８０℃で更に９６ｈ加熱した（週末をはさむと便利である）。反応物を冷却し、圧を注意深く解放し、溶媒を減圧下に濃縮した。粗残渣をＥｔＯＡｃで希釈し、Ｈ２Ｏ（２ｘ）、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗残渣を、ヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、１．１２ｇの化合物５８９−Ｂを黄色の泡状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．１３（ｓ，３Ｈ），３．８９（ｓ，２Ｈ），７．３１〜７．３８（ｍ，２Ｈ），７．６４〜７．６６（ｍ，１Ｈ），７．７８〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．８４〜７．８９（ｍ，２Ｈ），７．９５〜７．９８（ｍ，１Ｈ），１１．０５（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８０．１（ＭＨ＋）。
【１１５５】
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−２−フルオロ−４−カルボメトキシ−ベンゼンスルホンアミド（５８９−Ｃ）。ＰＰｈ３（１５５ｍｇ，０．５９３ｍｍｏｌ）にＴＨＦ（３．５ｍＬ）次いでＤＥＡＤ（０．２７５ｍＬ；０．６０４ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で３分間撹拌し、そこに化合物５８９−Ｂ（４２ｍｇ，０．４８２ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を５分間撹拌し、そこにシクロプロピルエタノールを加え、反応物を７２ｈ撹拌した。反応物をＥｔＯＡｃで希釈し、Ｈ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発し化合物５８９−Ｃを得て、次の工程で使用した。
【１１５６】
化合物５８９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。化合物５８９−Ｃ（〜０．３９５ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（２ｍＬ）溶液に、３Ｎ−ＮａＯＨ（０．１９８ｍＬ；０．５９３ｍｍｏｌ）を加え、反応物を６３℃で１８ｈ撹拌した。反応物を冷却し、溶媒を減圧下で蒸発し、粗残渣を１Ｎ−ＨＣｌ及びＥｔＯＡｃの間で分配した。有機層をＨ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、及び溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗残渣を、５３〜７３％の濃度勾配で溶出する逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ−１８カラム；１００×３０ｍ  ＭＩ．Ｄ．；５μ）で精製し、１０９．８ｍｇの化合物５８９を白色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．００５〜０．０３（ｔ，３Ｈ），０．３６６〜０．４１０（ｍ，２Ｈ），０．６６８〜０．７５４（ｍ，１Ｈ），１．３９〜１．４０（ｍ，２Ｈ），２．２３（ｓ，３Ｈ），３．７７〜３．９６（ｍ，２Ｈ），７．３８〜７．４４（ｍ，２Ｈ），７．７６〜７．８８（ｍ，４Ｈ），７．９６〜７．９７（ｍ，１Ｈ），１３．８４（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３３．８（ＭＨ＋）。
【１１５７】
上記に記載された実施例５２の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１１５８】
化合物５９０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．２５（ｓ，３Ｈ），２．５１〜２．６７（ｍ，２Ｈ），３．９１〜４．００（ｍ，２Ｈ），７．４０〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．７６〜７．８８（ｍ，４Ｈ），７．９６〜７．９９（ｍ，１Ｈ），１３．９２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６１．７（ＭＨ＋）。
【１１５９】
化合物５９１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５７（ｍ，４Ｈ），２．２４（ｓ，３Ｈ），３．７５（ｍ，２Ｈ），７．３８〜７．４５（ｍ，２Ｈ），７．７６〜７．８８（ｍ，４Ｈ），７．９４〜７．９７（ｍ，１Ｈ），１３．９０（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８９．６（ＭＨ＋）。
【１１６０】
化合物５９２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９０（ｓ，３Ｈ），５．００（ｍ，２Ｈ），７．３５〜７．４０（ｍ，２Ｈ），７．４５〜７．５０（ｔ，１Ｈ），７．６３〜７．６９（ｍ，３Ｈ），７．８２〜７．８９（ｍ，３Ｈ），７．９９〜８．０２（ｄ，１Ｈ），１３．９３（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４１．７（ＭＨ＋）。
【１１６１】
化合物５９３
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．８３８〜０．８７５（ｔ，３Ｈ），１．３０〜１．３９（ｍ，２Ｈ），１．４２〜１．４９（ｍ，２Ｈ），２．２４（ｓ，３Ｈ），３．７１（ｍ，２Ｈ），７．３８〜７．４５（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．８７（ｍ，４Ｈ），７．９４〜７．９７（ｍ，１Ｈ），１３．９１（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２１．７（ＭＨ＋）。
【１１６２】
化合物６３８
Ｎ−（３−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１９．７（ＭＨ＋）。
【１１６３】
化合物６３９
Ｎ−（３−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４７．７（ＭＨ＋）。
【１１６４】
化合物６８５
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５６〜１．６０（ｍ，４Ｈ），２．２２〜２．３５（ｍ，２Ｈ），３．８３〜３．８７（ｍ，２Ｈ），７．３３〜７．３９（ｍ，３Ｈ），７．７７〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．８４〜７．９４（ｍ，４Ｈ），１３．８０（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７６．１（ＭＨ＋）。
【１１６５】
化合物６８６
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ５．１４（ｓ，２Ｈ），７．２５（ｓ，１Ｈ），７．３０〜７．３５（ｍ，２Ｈ），７．４７〜７．５４（ｔ，１Ｈ），７．６９〜７．７５（ｍ，３Ｈ），７．８１〜７．８８（ｍ，１Ｈ），７．９１〜８．００（ｍ，４Ｈ），１３．９７（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２８．０（ＭＨ＋）。
【１１６６】
化合物７７４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−３−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９３（ｓ，３Ｈ），４．６２〜４．９３（ｓ，２Ｈ），７．１４〜７．１６（ｍ，２Ｈ），７．２３〜７．４４（ｍ，４Ｈ），７．４８〜７．５４（ｍ，２Ｈ），７．５７〜７．６７（ｍ，２Ｈ），７．８５〜７．８８（ｍ，１Ｈ），１３．９２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４０．０（ＭＨ＋）。
【１１６７】
化合物７７５
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−フルオロ−４−カルボキシ−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．７１〜４．８６（ｍ，２Ｈ），７．３６〜７．５１（ｍ，６Ｈ），７．５９〜７．６９（ｍ，３Ｈ），７．８５〜７．８８（ｍ，１Ｈ），１２．８４（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４２．１（ＭＨ＋）。
【１１６８】
（実施例５３）
【１１６９】
【化１３６】
0005539868.tif 000140
【１１７０】
ａ）ＤＭＳＯ、Ｈ２ＮＯＨ．ＨＣｌ、ＴＥＡ；ｂ）１．ＴＣＤＩ；ＢＦ３．ＯＥｔ２。
【１１７１】
化合物６３７−Ａは、実施例１、工程Ａのベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸を３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸で置き換え、工程Ｃの塩化ベンゼンスルホニルを４−シアノベンゼンスルホニルクロリドに置き換え、及び実施例３、工程Ａのシクロヘキシルメタノールをトリフルオロプロパン−１−オールに置き換えて、それぞれの操作手順に従って調製された。
【１１７２】
Ｎ−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド（６３７−Ｂ）。化合物６３７−Ａ（３５４ｍｇ，０．８３４ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（４ｍＬ）溶液を、Ｎ２でパージし、ヒドロキシルアミン塩酸塩（２９０ｍｇ，４．１７ｍｍｏｌ）、次いでＴＥＡ（５８１μＬ；４．１７ｍｍｏｌ）を加え、反応物をマイクロ波照射下に１００℃で１０分間加熱した。反応物をＨ２Ｏ及びＥｔＯＡｃの間で分配し、層を分離し、有機層をＨ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発し、４１０．２ｍｇの化合物６３７−Ｂを白色の泡状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．２３（ｓ，３Ｈ），２．５２〜２．５９（ｍ，２Ｈ），３．８５（ｓ，２Ｈ），６．０３（ｓ，２Ｈ），７．３９〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．７７〜７．８０（ｍ，３Ｈ），７．８６〜７．９３（ｍ，３Ｈ），１０．０４（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５７．６（ＭＨ＋）。
【１１７３】
化合物６３７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＴＨＦ（３．５ｍＬ）中の化合物６３７−Ｂ（４０３ｍｇ，０．８８２ｍｍｏｌ）及びＴＣＤＩ（９０％；２５９ｍｇ，１．３２ｍｍｏｌ）の混合物を、室温で３０分間撹拌した。反応物を水で希釈しＥｔＯＡｃで抽出した。抽出物をＨ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発し、灰色がかった白色の泡状物質を得た。固体をＴＨＦ（３．５ｍＬ）に溶解し、そこにを加え、三臭化ホウ素ジエチルエーテラート（３３２μＬ；２．６４ｍｍｏｌ）を加え反応物を室温で１ｈ撹拌した。反応混合物をＨ２Ｏ及びＥｔＯＡｃの間で分配し、層を分離し、有機層をＨ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、減圧下で蒸発濃縮した。固体をＭｅＯＨにより粉末化し、ろ過し、ＭｅＯＨで洗浄し、真空乾燥し、２７４ｍｇの化合物６３７を白色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．２３（ｓ，３Ｈ），２．５２〜２．５９（ｍ，２Ｈ），３．８９（ｓ，２Ｈ），７．４０〜７．４７（ｍ，２Ｈ），７．７８〜７．７９（ｍ，１Ｈ），７．８０〜７．８２（ｍ，１Ｈ），７．８５〜７．８７（ｍ，２Ｈ），７．９５〜８．１９（ｍ，２Ｈ），１３．６８（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９９．６（ＭＨ＋）。
【１１７４】
上記に記載された実施例５３の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１１７５】
化合物６４０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５４〜１．５６（ｍ，４Ｈ），２．２２〜２．３１（ｍ，５Ｈ），３．６３〜３．７４（ｍ，２Ｈ），７．３８〜７．４７（ｍ，２Ｈ），７．７８〜７．８０（ｍ，１Ｈ），７．８１〜７．８７（ｍ，１Ｈ），７．９３〜７．９６（ｍ，２Ｈ），８．１６〜８．１９（ｍ，２Ｈ），１３．７０（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２７．７（ＭＨ＋）。
【１１７６】
化合物６４１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピル−エチル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．０００〜０．０７４（ｍ，３Ｈ），０．３５３〜０．４１２（ｍ，２Ｈ），０．６８５〜０．７５１（ｍ，１Ｈ），１．３５〜１．３６（ｍ，２Ｈ），２．２５（ｓ，３Ｈ），３．６３（ｍ，２Ｈ），７．３８〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．７６〜７．８２（ｍ，１Ｈ），７．８３〜７．８６（ｍ，１Ｈ），７．９３〜７．９５（ｍ，２Ｈ），８．１７〜８．１９（ｍ，１Ｈ），１３．６９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７１．７（ＭＨ＋）。
【１１７７】
化合物６４２
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピル−エチル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５７．７（ＭＨ＋）。
【１１７８】
化合物６８４
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８６．０（ＭＨ＋）。
【１１７９】
化合物６８７
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１４．０（ＭＨ＋）。
【１１８０】
化合物７８４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９５（ｓ，３Ｈ），４．８７〜４．８８（ｍ，２Ｈ），７．２５〜７．５４（ｍ，３Ｈ），７．５９〜７．６８（ｍ，４Ｈ），７．８３〜７．８５（ｍ，３Ｈ），８．２０〜８．２２（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５８０．０（ＭＨ＋）。
【１１８１】
化合物８１０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９１（ｓ，３Ｈ），４．８０〜４．８５（ｍ，２Ｈ），７．２８〜７．３４（ｍ，２Ｈ），７．３５〜７．４１（ｍ，４Ｈ），７．６３〜７．６６（ｍ，１Ｈ），７．８１〜７．８４（ｍ，３Ｈ），８．２０〜８．２２（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５７８．０（ＭＨ＋）。
【１１８２】
（実施例５４）
【１１８３】
【化１３７】
0005539868.tif 000141
【１１８４】
ａ）ＤＣＭ、ピリジン、中間体化合物−５；ｂ）ＴＨＦ、ＤＥＡＤ、ＰＰｈ３、シクロプロピル−エタノール；ｃ）ＤＭＦ、ＤＢＵ、（ＭｅＯ２）ＳＯ２。
【１１８５】
（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−スルホンアミド。化合物７５７Ａ（１．８９ｇ；９．４５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２０ｍＬ）中の懸濁物を０℃に冷却し、ピリジン（１．６８ｍＬ；２０．８ｍｍｏｌ）、次いで中間体化合物−５（２．２ｇ；１０．１ｍｍｏｌ）を一気に加え、反応混合物を室温で４ｈ撹拌し、ＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、Ｈ２Ｏ（２ｘ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発し、粗残渣を、ヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、１．７２ｇの化合物７４５−Ａを灰色がかった白色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．１３（ｓ，３Ｈ），７．３１〜７．３８（ｍ，４Ｈ），７．６６〜７．６８（ｍ，２Ｈ），７．７７〜７．７９（ｍ，２Ｈ），１１．１８（ｓ，１Ｈ），１３．６３（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ３４４．０（ＭＨ＋）。
【１１８６】
化合物７２６
Ｎ−（シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−スルホンアミド。ＰＰｈ３（０．４６２ｇ；１．７６ｍｍｏｌ）にＴＨＦ（１０ｍＬ）、次いでＤＥＡＤ（４０％；８１５μＬ，１．７９ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で３分間撹拌し、そこに化合物７４５−Ａ（０．４０３ｇ，１．１７ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を５分間撹拌し、そこにシクロプロピルエタノール（０．１２３ｇ，１．４３ｍｍｏｌ）を加え、反応物を更に１８ｈ撹拌した。反応物をＥｔＯＡｃで希釈し、Ｈ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗油状物質を、５５％〜７５％の濃度勾配で溶出する逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ−１８カラム；１００×３０ｍＭ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で精製し、８９ｍｇの化合物７２６を灰色がかった白色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．００８〜０．０５６（ｍ，２Ｈ），０．３９４〜０．４３８（ｍ，２Ｈ），０．７２７〜０．８０２（ｍ，１Ｈ），１．４５（ｍ，２Ｈ），２．２８（ｓ，３Ｈ），３．８３〜３．９１（ｍ，２Ｈ），７．３６〜７．５７（ｍ，４Ｈ），７．７７〜７．８２（ｍ，４Ｈ），１３．７８（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１２．０（ＭＨ＋）。
【１１８７】
化合物７４５
Ｎ−（シクロプロピル−エチル）−Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−スルホンアミド。化合物７２６（０．１２５ｇ，０．１３２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍＬ）溶液に、ＤＢＵ（９９μＬ，０．６６６ｍｍｏｌ）、次いでジメチル硫酸（３２μＬ，０．３３２ｍｍｏｌ）を加え、反応物を６７℃で１８ｈ撹拌した。追加分のＤＢＵ（２２６μＬ，１．５１ｍｍｏｌ）及びジメチル硫酸（１４４μＬ，１．５１ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を６７℃で更に１８ｈ撹拌した。反応混合物を冷却し、Ｈ２Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出し、層を分離し、有機層をＨ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗油状物質を、５５％〜７５％の濃度勾配で溶出する逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ−１８カラム；１００×３０ｍｍ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で精製し、１０７ｍｇの化合物７４５を油状物質として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．００８〜０．０１３（ｍ，２Ｈ），０．３４６〜０．３９１（ｍ，２Ｈ），０．６８５〜０．７５９（ｍ，１Ｈ），１．４３（ｍ，２Ｈ），２．３１（ｓ，３Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），３．８４〜３．９７（ｍ，２Ｈ），７．３３〜７．３８（ｍ，３Ｈ），７．３９〜７．４９（ｍ，１Ｈ），７．６９〜７．７２（ｄ，１Ｈ），７．７５〜７．８１（ｍ，２Ｈ），７．８８〜７．９０（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２６．１（ＭＨ＋）。
【１１８８】
上記に記載された実施例５４の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１１８９】
化合物７２０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．４８〜１．７５（ｍ，４Ｈ），２．１３〜２．２７（ｍ，５Ｈ），３．４０〜３８７（ｍ，２Ｈ），７．３７〜７．４７（ｍ，４Ｈ），７．６０〜７．８３（ｍ，４Ｈ），１３．８３（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６８．１（ＭＨ＋）。
【１１９０】
化合物７２２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３４．２（ＭＨ＋）。
【１１９１】
化合物７２８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２０．０（ＭＨ＋）。
【１１９２】
化合物７２９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１８．１（ＭＨ＋）。
【１１９３】
化合物７４６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３２．０（ＭＨ＋）。
【１１９４】
（実施例５５）
【１１９５】
【化１３８】
0005539868.tif 000142
【１１９６】
ａ）ＤＣＭ、ピリジン、中間体化合物−７；ｂ）ＴＨＦ、ＰＰｈ３、ＤＥＡＤ、５，５，５−トリフルオロ−ペンタン−１−オール。
【１１９７】
（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−スルホンアミド（７２７−Ａ）。化合物７５７−Ａ（０．５８９ｇ，２．９５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２０ｍＬ）中の懸濁物を０℃に冷却し、ピリジン（５２５μＬ，６．４９ｍｍｏｌ）を加え、次いで中間体化合物−７（０．５ｇ，１．８８ｍｍｏｌ）を一気に加え、反応物を室温で４ｈ撹拌し、ＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、Ｈ２Ｏ（２Ｘ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下に蒸発濃縮し、粗残渣を、ヘプタン−ＥｔＯＡｃの濃度勾配で溶出するフラッシュ・カラム・クロマトグラフィー（ＳｉＯ２）で精製し、化合物７２７−Ａの粗生成物を得た。化合物７２７−Ａを、６０％〜８０％の濃度勾配で溶出する逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ−１８カラム；１００×３０ｍｍ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で更に精製し、１３１ｍｇの化合物７２７−Ａを白色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９２．０（ＭＨ＋）。
【１１９８】
化合物７２７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−スルホンアミド。ＰＰｈ３（０．０６８ｇ；０．２５８ｍｍｏｌ）にＴＨＦ（１．５ｍＬ）、次いでＤＥＡＤ（４０％，１２０μＬ，０．２６３ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で３分間撹拌し、そこに次いで化合物７２７−Ａ（０．０６７ｇ，０．１７２ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を５分間撹拌し、そこに５，５，５−トリフルオロ−ペンタン−１−オール（０．０３ｇ；０．２１０ｍｍｏｌ）を加え、反応物を更に１８ｈ撹拌した。反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、Ｈ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を減圧下で蒸発濃縮した。粗油状物質を、６５％〜８５％の濃度勾配で溶出する逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ，Ｃ−１８カラム；１００×３０ｍｍ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で精製し、３４ｍｇの化合物７２７を白色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１６．２（ＭＨ+）。
【１１９９】
（実施例５６）
【１２００】
【化１３９】
0005539868.tif 000143
【１２０１】
ａ）ＥｔＯＨ、ＨＣｌ；ｂ）クロルギ酸メチル、ＣＨＣｌ３、２，４，６−コリジン；ｃ）ＣＣｌ４、Ｈ２ＮＮＨ２。
【１２０２】
化合物８１１−Ａは、実施例３０、工程Ａ及びＢにおいて化合物６００を合成に用いられた方法により調製された。
【１２０３】
４−［（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−スルファモイル）］−ベンゾイミド酸エチルエステル（８１１−Ｂ）。化合物８１１−Ａ（７０６ｍｇ，１．５６ｍｍｏｌ）を０℃に冷却し、ＨＣｌ（気体）を１５分間通気した。反応物を密閉し、１８ｈ室温で撹拌した。溶媒を減圧下で濃縮し、固体を乾燥し、７７７ｍｇの化合物８１１−Ｂを白色固体として得た。
【１２０４】
（エトキシ｛４−［（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−スルファモイル］−フェニル−メチレン）−カルバミン酸メチルエステル（８１１−Ｃ）。ＣＨＣｌ３（１ｍＬ）中の化合物８１１−Ｂ（７７７ｍｇ，１．４５ｍｍｏｌ）の懸濁物に、２，４，６−コリジン（２７５μＬ，１．９３ｍｍｏｌ）、次いでクロルギ酸メチル（１１５μＬ，２．１８ｍｍｏｌ）を加え反応物を室温で７２ｈ撹拌した。ＴＥＡ（２００μＬ）を反応物に加え、次いで別の１．５当量のクロルギ酸メチル反応物加えて、室温で１８ｈ撹拌した。反応物をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、Ｈ２Ｏで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、及び溶媒を減圧下で蒸発し、化合物８１１−Ｃの粗生成物を得た。
【１２０５】
化合物８１１
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。四臭化炭素（３．５ｍＬ）中の化合物８１１−Ｃ（４０３ｍｇ，０．７７５ｍｍｏｌ）に、ヒドラジン（２５μＬ；７９７ｍｍｏｌ）を加え、反応物を密閉管の中で１８ｈ還流させた。反応混合物を冷却し、溶媒を減圧留去した。粗反応物を、５０〜７０％の濃度勾配で溶出する逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ−１８カラム；１００×３０ｍｍ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で精製し、７５ｍｇの化合物８１１を白色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５２〜１．５５（ｍ，４Ｈ），２．１９〜２．２２（ｍ，５Ｈ），３．５０〜３．６９（ｍ，２Ｈ），７．３９〜７．４６（ｍ，２Ｈ），７．７８〜７．７９（ｍ，１Ｈ），７．８０〜７．９０（ｍ，３Ｈ），８．００〜８．０２（ｄ，２Ｈ），１１．９７（ｓ，１Ｈ），１２．２９（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１１．０（ＭＨ＋）。
【１２０６】
化合物８１２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−（１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．３６〜１．４０（ｍ，４Ｈ），１．９２〜２．０６（ｍ，５Ｈ），３．２３（ｓ，３Ｈ），３．２８〜３．４２（ｍ，２Ｈ），７．２２〜７．２９（ｍ，２Ｈ），７．６１〜７．６２（ｍ，１Ｈ），７．６３〜７．７０（ｍ，１Ｈ），７．７２〜７．７４（ｄ，２Ｈ），７．８３〜７．８５（ｄ，２Ｈ），１２．３２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２５．０（ＭＨ＋）。
【１２０７】
（実施例５７）
【１２０８】
【化１４０】
0005539868.tif 000144
【１２０９】
ａ）ＤＭＳＯ、ジメチルアミン。
【１２１０】
化合物７８９−Ａは、実施例２９において化合物７５７の合成に用いられた方法により調製された。
【１２１１】
化合物７８９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−４−ジメチルアミノ−３−ピリジルスルホンアミド。化合物７８９−Ａ（０．０７ｇ，０．１４ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（１ｍＬ）溶液に、２．０Ｍジメチルアミン−テトラヒドロフラン（０．２０５ｍＬ，０．４１ｍｍｏｌ）溶液を加え、反応混合物を室温で１８ｈ撹拌した。粗反応物を、逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ１８カラム；１００×３０ｍＭ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で生成し、０．０６ｇの化合物７８９を白色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９８（ｓ，３Ｈ），３．１６（ｓ，６Ｈ），４．７２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．７９（ｄ，１Ｈ），７．２８（ｄ，２Ｈ），７．３３〜７．４７（ｍ，４Ｈ），７．６０〜７．７１（ｍ，１Ｈ），７．７６〜７．９４（ｍ，２Ｈ），８．４２（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２２．２（ＭＨ＋）。
【１２１２】
上記に記載された実施例５７の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１２１３】
化合物７８６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピル−エチル）−４−ジメチルアミノ−３−ピリジル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ−０．１０〜０．０７（ｍ，２Ｈ），０．２７〜０．４７（ｍ，２Ｈ），０．６１〜０．８２（ｍ，１Ｈ），１．３４（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），２．３１（ｓ，３Ｈ），３．１６（ｓ，６Ｈ），３．４０〜３．６７（ｍ，２Ｈ），６．７８（ｄ，１Ｈ），７．３４〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．６７〜７．８５（ｍ，２Ｈ），７．８５〜７．９６（ｍ，１Ｈ），８．３４（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１６．１（ＭＨ＋）。
【１２１４】
化合物７８７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−ジメチルアミノ−３−ピリジル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５１（ｂｒ  ｓ，４Ｈ），２．３０（ｓ，６Ｈ），２．４〜２．５（ｍ，２Ｈ），３．１４（ｓ，６Ｈ），６．７６（ｄ，１Ｈ），７．３２〜７．５２（ｍ，２Ｈ），７．７２（ｄｄ，１Ｈ），７．７９（ｄｄ，１Ｈ），７．８８（ｄｄ，１Ｈ），８．３４（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７２．０（ＭＨ＋）。
【１２１５】
化合物７８８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−モルホリノ−３−ピリジル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５１（ｂｒ  ｓ，５Ｈ），２．３１（ｓ，６Ｈ），３．５７（ｓ，２Ｈ），３．６１〜３．８２（ｍ，９Ｈ），６．９７（ｄ，１Ｈ），７．３５〜７．５６（ｍ，２Ｈ），７．６９〜７．８４（ｍ，２Ｈ），７．８４〜７．９４（ｍ，１Ｈ），８．３９（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１４．０（ＭＨ＋）。
【１２１６】
化合物７９０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−４−モルホリノ−３−ピリジル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．９９（ｓ，３Ｈ），３．６５〜３．８７（ｍ，８Ｈ），４．７２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．００（ｄ，１Ｈ），７．２９（ｄ，２Ｈ），７．３３〜７．５０（ｍ，４Ｈ），７．６０〜７．７４（ｍ，１Ｈ），７．７９〜７．９４（ｍ，２Ｈ），８．４６（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６４．０（ＭＨ＋）。
【１２１７】
化合物７９８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピル−エチル）−４−モルホリノ−３−ピリジル−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５１．８（ＭＨ＋）。
【１２１８】
（実施例５８）
【１２１９】
【化１４１】
0005539868.tif 000145
【１２２０】
ａ）トルエン、０．５ＭナトリウムメトキシドＭｅＯＨ溶液。
【１２２１】
化合物３５７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メトキシ−ピリジン−３−イルスルホンアミド。化合物７７（０．０７ｇ，０．１４ｍｍｏｌ）のトルエン（１ｍＬ）溶液に、０．５ＭナトリウムメトキシドのＭｅＯＨ溶液（０．８２ｍＬ，０．４１ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を２ｈ還流させた。反応混合物を冷却し、Ｈ２Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出し、Ｈ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ１８カラム；１００×３０ｍｍ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で精製し、０．０６ｇの化合物３５７を白色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．７８〜１．９７（ｓ，３Ｈ），４．２３（ｓ，３Ｈ），５．０２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．９３（ｄｄ，１Ｈ），７．１０（ｔ，１Ｈ），７．３０〜７．３６（ｍ，２Ｈ），７．４２〜７．６７（ｍ，４Ｈ），８．００（ｄｄ，１Ｈ），８．３８（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１０．９（ＭＨ＋）。
【１２２２】
上記に記載された実施例５８の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１２２３】
化合物３５８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．８８（ｓ，３Ｈ），３．０７（ｓ，６Ｈ），４．９５（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．９３（ｄｄ，１Ｈ），７．０７（ｔ，１Ｈ），７．２８〜７．３６（ｍ，２Ｈ），７．３７〜７．４７（ｍ，１Ｈ），７．４７〜７．５５（ｍ，２Ｈ），７．５５〜７．６２（ｍ，１Ｈ），８．０２（ｄｄ，１Ｈ），８．４７（ｄｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２４．０（ＭＨ＋）。
【１２２４】
化合物３５９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−メトキシ−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０４〜２．１５（ｍ，３Ｈ），４．０５（ｓ，３Ｈ），４．６８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．８５（ｄ，１Ｈ），７．０７（ｔ，１Ｈ），７．３０〜７．５０（ｍ，３Ｈ），７．５０〜７．７５（ｍ，３Ｈ），７．８８（ｄｄ，１Ｈ），８．６２（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１０．９（ＭＨ＋）。
【１２２５】
化合物３６０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２４．０（ＭＨ＋）。
【１２２６】
化合物３７７
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−チオメチル−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２７．０（ＭＨ＋）。
【１２２７】
化合物３７８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−チオメチル−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５２７．０（ＭＨ＋）。
【１２２８】
化合物４４８
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル−スルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．８９（ｔ，３Ｈ），１．３７（ｍ，２Ｈ），１．４５〜１．６２（ｍ，２Ｈ），２．３８（ｓ，３Ｈ），３．１７（ｓ，６Ｈ），３．７２（ｍ，２Ｈ），６．９９（ｄｄ，１Ｈ），７．３７（ｍ，２Ｈ），７．５９〜７．８０（ｍ，２Ｈ），８．１４〜８．２９（ｍ，１Ｈ），８．３７〜８．５０（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０４．１（ＭＨ＋）。
【１２２９】
（実施例５９）
【１２３０】
【化１４２】
0005539868.tif 000146
【１２３１】
ａ）ＮａＮ３、ＮＨ４Ｃｌ、ＤＭＦ；ｂ）ＮＢＳ、ＤＭＦ。
【１２３２】
化合物４２８−Ａは、実施例３０、工程Ａ及びＢの化合物６００を合成する方法に用いられた方法により調製された。
【１２３３】
化合物４２８
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ジメチルホルムアミド（２ｍＬ）、アジ化ナトリウム（０．０９８ｇ，１．５ｍｍｏｌ）、塩化アンモニウム（０．０８ｇ，１．５ｍｍｏｌ）及び化合物４２８−Ａ（０．１８５ｇ，０．５ｍｍｏｌ）をマイクロ波反応容器に撹拌子と共に入れ、密閉して３００ワットのマイクロ波で１６０℃で１０分間反応させた。溶液を傾斜により移動して、Ｎ−ブロモコハク酸イミド（０．３５６ｇ，２．０ｍｍｏｌ）を溶液に加え、室温で３ｈ撹拌した。溶液をＨ２Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出し、Ｈ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗残渣を、逆相セミ分取ＨＰＬＣ（ジェミニ、Ｃ１８カラム；１００×３０ｍｍ  Ｉ．Ｄ．；５μ）で精製し、０．１２４ｇの化合物４２８を白色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：δ０．９１（ｔ，３Ｈ），１．４８（ｔｔ，４Ｈ），３．７４（ｔ，２Ｈ），７．３５〜７．５９（ｍ，２Ｈ），７．７３〜７．８８（ｍ，２Ｈ），７．９３（ｍ，２Ｈ），８．２６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９２．０（ＭＨ＋）。
【１２３４】
上記に記載された実施例５９の操作手順に従い、当業者に周知の適切な試薬、出発物質及び精製方法を置き換えることにより、以下の本発明の化合物が調製された：
【１２３５】
化合物４２４
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９８（ｓ，２Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），７．２５〜７．２９（ｍ，２Ｈ），７．４１〜７．４６（ｔ，１Ｈ），７．６５〜７．６９（ｍ，３Ｈ），７．７６〜７．７９（ｍ，１Ｈ），８．００〜８．０２（ｄ，２Ｈ），８．２４〜８．２６（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５３４．０（ＭＨ＋）。
【１２３６】
化合物４２５
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６８．０（ＭＨ＋）。
【１２３７】
化合物４２９
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ブチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：δ１．８２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），２．４１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），３．８３（ｓ，２Ｈ），７．４４〜７．６０（ｍ，２Ｈ），７．７７〜７．８９（ｍ，２Ｈ），７．９３（ｍ，２Ｈ），８．２７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４６．０（ＭＨ＋）。
【１２３８】
化合物４４９
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４１４．０（ＭＨ＋）。
【１２３９】
化合物４５５
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４８．０（ＭＨ＋）。
【１２４０】
化合物４７４
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピル−メチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ０．０５〜０．１７（ｍ，２Ｈ），０．３８（ｄ，２Ｈ），０．９０（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），３．５５（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．４０〜７．６３（ｍ，２Ｈ），７．７２〜７．８１（ｍ，１Ｈ），７．８５（ｍ，２Ｈ），７．９４〜８．０８（ｍ，１Ｈ），８．２０（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９０．０（ＭＨ＋）。
【１２４１】
化合物４７５
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ４．９２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３５〜７．５４（ｍ，３Ｈ），７．６０〜７．８０（ｍ，３Ｈ），７．８５〜８．０３（ｍ，３Ｈ），８．２４（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ６１２．０（ＭＨ＋）。
【１２４２】
化合物５３９
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（ブチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ０．８９（ｔ，３Ｈ），１．２８〜１．４５（ｍ，２Ｈ），１．４５〜１．５９（ｍ，２Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ），３．５４（ｓ，２Ｈ），７．３０〜７．４８（ｍ，２Ｈ），７．５８〜７．７７（ｍ，２Ｈ），７．９３（ｍ，２Ｈ），８．２７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２８．１（ＭＨ＋）。
【１２４３】
化合物５４２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンジル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．０７（ｓ，３Ｈ），３．５３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０１〜７．１４（ｍ，１Ｈ），７．３０〜７．４１（ｍ，２Ｈ），７．４５（ｄｄ，１Ｈ），７．５５（ｄｄ，１Ｈ），７．５７〜７．６８（ｍ，２Ｈ），７．９８（ｍ，２Ｈ），８．３４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４８．１（ＭＨ＋）。
【１２４４】
化合物５６９
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（２−シクロプロピル−エチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４２５．７（ＭＨ＋）。
【１２４５】
化合物５７０
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピル−エチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ−０．１２〜０．０９（ｍ，２Ｈ），０．２５〜０．４７（ｍ，２Ｈ），０．５９〜０．８４（ｍ，１Ｈ），１．３４（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），２．２６（ｓ，３Ｈ），３．６２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３１〜７．５１（ｍ，２Ｈ），７．６９〜７．８３（ｍ，３Ｈ），７．８３〜７．９２（ｍ，１Ｈ），８．２０（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４０．１（ＭＨ＋）。
【１２４６】
化合物５７１
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５３．７（ＭＨ＋）。
【１２４７】
化合物５７２
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ２．２５（ｓ，３Ｈ），２．５１〜２．６７（ｍ，２Ｈ），３．９０（ｍ，２Ｈ），７．４０〜７．４７（ｍ，２Ｈ），７．７８〜７．８２（ｄｄ，１Ｈ），７．８４〜７．８８（ｍ，１Ｈ），８．０２〜８．０４（ｄ，２Ｈ），８．２８〜８．３０（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６７．７（ＭＨ＋）。
【１２４８】
化合物５７９
Ｎ−（３−ブロモ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．５６（ｄ，４Ｈ），２．１０〜２．３３（ｍ，２Ｈ），３．７１（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．４３〜７．６０（ｍ，２Ｈ），７．７２〜７．８５（ｍ，１Ｈ），７．９４〜８．０６（ｍ，１Ｈ），８．０９（ｍ，２Ｈ），８．３１（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５６１．６（ＭＨ＋）。
【１２４９】
化合物５８０
Ｎ−（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．４１〜１．６９（ｍ，４Ｈ），２．１５〜２．３６（ｍ，２Ｈ），３．６６（ｔ，２Ｈ），７．４２〜７．６４（ｍ，２Ｈ），７．７４〜７．９２（ｍ，３Ｈ），７．９４〜８．０９（ｍ，１Ｈ），８．２１（ｄ，２Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５１６．０（ＭＨ＋）。
【１２５０】
化合物８０４
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピル−エチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−３−イルスルホンアミド。化合物８０４は、実施例５９、工程Ａにおける化合物４２８−Ａを中間体化合物−９に置き換えて調製された。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ−０．０１（ｑ，２Ｈ），０．２２〜０．４５（ｍ，２Ｈ），０．５７〜０．８０（ｍ，１Ｈ），１．３７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），２．２７（ｓ，３Ｈ），３．６７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３１〜７．５３（ｍ，２Ｈ），７．７９（ｄｄ，１Ｈ），７．８１〜７．９３（ｍ，１Ｈ），８．３３〜８．５７（ｍ，２Ｈ），９．０４（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４４１．０（ＭＨ＋）。
【１２５１】
化合物８０５
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−３−イルスルホンアミド。化合物８０５は、実施例５９、工程Ａにおける化合物４２８−Ａを中間体−９の化合物に置き換えて調製された。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．８３〜２．０１（ｍ，３Ｈ），４．８８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．３２（ｄ，２Ｈ），７．３４〜７．５２（ｍ，４Ｈ），７．６１〜７．７４（ｍ，１Ｈ），７．８０〜７．９６（ｍ，１Ｈ），８．５０（ｄ，１Ｈ），８．５７（ｄｄ，１Ｈ），９．１８（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ５４７．０（ＭＨ＋）。
【１２５２】
化合物８０６
Ｎ−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（５，５，５−トリフルオロ−ペンチル）−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−３−イルスルホンアミド。化合物８０６は、実施例５９、工程Ａにおける化合物４２８−Ａを化合物ＬＭＲ−２−Ｂに置き換えて調製された。１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ１．４５（ｄ，５Ｈ），２．１０（ｂｒ  ｓ，３Ｈ），２．１３〜２．２２（ｍ，３Ｈ），７．１６〜７．４２（ｍ，２Ｈ），７．７１（ｄｄ，１Ｈ），７．７７（ｄｄ，１Ｈ），８．２４〜８．４４（ｍ，２Ｈ），８．９７（ｄ，１Ｈ）；ＭＳ：ｍ／ｚ  ４９７．１（ＭＨ＋）。
【１２５３】
（実施例６０）
【１２５４】
【化１４３】
0005539868.tif 000147
【１２５５】
ａ）ＤＭＳＯ、ＮＨ２ＯＨ．ＨＣｌ、ＴＥＡ；ｂ）ＤＭＦ、２−エチルヘキシルクロロホルメート、ピリジン；ｃ）ＤＣＥ、ＮＢＳ。
【１２５６】
化合物５１４−Ａは、実施例３０、工程Ａ及びＢにおいて化合物６００の合成に用いられた方法を用いて調製された。
【１２５７】
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミジンスルホンアミド（５１４−Ｂ）。化合物５１４−Ａ（１．０ｇ，２．７ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（１．８８ｍＬ，１３．５ｍｍｏｌ）、ヒドロキシルアミン塩酸塩（０．９３８ｇ，１３．５ｍｍｏｌ）、及びジメチルスルホキシド（４ｍＬ）をマイクロ波反応容器に撹拌子と共に入れ、密閉して３００ワットのマイクロ波反応器中で１６０℃で１０分間反応させた。固体をＤＭＳＯですすぎ、ろ過し、有機洗浄液をＨ２Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出し、Ｈ２Ｏ、飽和食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、ろ過し、溶媒を真空中で蒸発濃縮した。粗化合物５１４−Ｂの結晶化により１．０ｇの灰色がかった白色固体が得られた。ＭＳ：ｍ／ｚ  ４５８．０（ＭＨ＋）。
【１２５８】
化合物５１３
Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−４−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド。氷冷された化合物５１４−Ｂ（０．５０ｇ，１．２４ｍｍｏｌ）のピリジン（０．１０ｍＬ，１．２４ｍｍｏｌ）溶液をＮ２気流下にマイクロ波反応器に密閉し、２−エチルヘキシルクロロホルメート（０．２３９ｇ，１．２４ｍｍｏｌ）を滴下により加え、反応混合物を０℃で３０分間撹拌し、３００ワットのマイクロ波で１４０℃で３０分間加熱した。溶液をＨ볯꾼臣貸蟩鞁胣ꖼ뷯꾼볯莽臣붊蟥鞁胣ꢼ볯꾼胣붣鋥龣ꇥ뒰胣ꞁ듦蒵臣꺼뷯銼볯꾼볯膀苣躁臣膀뫦銪苣龜ꧧ궸臣뢒駧莿룧鞁臣芀닧议룦銂胣蚀鯧뮂菣蚈迥ꢼ볯겼볯袼苣Ꞃ菣讃胣ꎼ볯颼苣ꦃ菣鮼볯邼볯쎐鎼볯趽뷯₍ꦼ볯꒼볯鮼볯캕覼臣뺲ꏨ鞁胣邼볯醼볯閼뷯꺁賥袐觧閼볯鎼苣붙觨몛뷤ꢁ臣ꚁ뻥龁胣醼볯銈볯궼볯袼볯궼볯꾼裢蒽볯覼볯캚醼볯隼볯鲀볯躼볯銼볯趽볯銼볯覼볯銼볯銼볯鲀볯躼볯閼볯趽볯銼볯覼볯鎼볯鞼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯閼胣鞼볯鎼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯鞼胣鞼볯钼볯袼뷯貼볯ₒꢼ볯貼볯躼볯鞼胣鞼볯颼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼胣鞼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼볯趽볯銼볯覼볯颼볯邼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯鎼볯銼볯袼뷯銽†뷯貼볯ꢼ볯鮼볯뎼볯趽볯骽†볯颼볯躼볯袼볯ꢼ볯覼胣ં䐼噉邀볯銼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†賥袐觧閼볯钼戼㹲 꺼裢袼볯銈菣궃菣銈菣뎃苣뮼뷯붼菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼볯钼볯钼裢袃菣閃菣ꪂ菣銈菣膃菣覼裢钼裢袼볯銈苣궂苣銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢뮼볯貼볯貼볯붼苣궂苣뢂苣뺂菣ꮃ裢鎼裢ꒂ菣覼裢馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃胣꺼裢隃菣ꊃ苣较苣뢅苣龃菣袼볯躼볯鎼볯螽볯邼볯銼볯趽뷯辽뷯覼苣隌郥ꦉ볯醼볯袼볯躼볯邼뷯貼볯躼볯醼뷯趽뷯貽볯꺁苣꾂菣궃苣뾂菣袼볯趽볯覼뫦늶臣ꂊ臣膀迥鲿럦袐觧銂껥ꦸ臣醼볯袽鋦貋臣龁胣뚺뛦銂볯銼볯ꞁ룥袇臣膀볯钽볯ꆼ뷯ꞁ諦몇臣膀볯銼볯膀ꏩ貒ꏩꦡ냦ꞁ듦蒵臣膀볯膽볯뎼볯钼臣뺹蟧鞁胣趂臩鞁胣뚺ꫥ銂鳧목룤ꞁ鋨몙뿦꺸臣龁胣鞲껦ꎸ苣膀胩뢛苣龃裥随볯낼볯ꎼ볯뢂苣龃菣膀볯醼볯ꮂ菣ꂃ볯醼볯邼韃볯邼뷯趽†볯躼볯躼볯閼볎볯ꮁ苣誂닧붣臣膀볯躼볯銼볯螽臣隌郥ꦉ볯醼볯銂駧늉鯥鎽臣鞁臣鞾臣芀볯ꢼ裢꺼볯늼볯꒼볯뎼볯銈뷯隼볯骼듎볯躼볯邼胣醼볯鞼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯钼胣銼볯钼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯颼胣鎼볯颼볯袼뷯貼볯ₒꢼ볯貼볯躼볯閼胣鞼볯隼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯馼胣鞼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯銼胣颼볯醼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯鎼볯銼볯袼뷯銽†뷯貼볯ꢼ볯鮼볯뎼볯趽볯骽†볯隼볯躼볯袼볯ꢼ볯覼胣ં䐼噉邀볯銼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†룤風臣風볨閁苣龁껥붖뻤隼볯꺁鏦鲽触蚠臣鎾臣膀뷥궥胨ꮁ釥ꖟ臣ꦁ裥ꪁꧨ겖胣몇駧ꦉ돨誏臣뺲ꏨ릖돦銂뷧趁迦袁苣鎁臣ꮁ苣誂胣ꖻ룤꺁鳦몙飦꺁賥袐觧貁ꫨ붣臣貂臣骼㰊䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ볯钼볯㲒牢ਾ†볯銈볯馃菣뺂볯芽볯膃苣閃苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼菣膃菣覼裢钼裢袼볯銈苣궂苣銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢뮼볯貼볯貼볯붼苣궂苣뢂苣뺂菣ꮃ裢鎼裢ꒂ菣覼裢馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃胣궼볯骼뷯込뷯ₚ钼볯邼볯邼볯궼볯讼볯芀㰊䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ볯钼볯㲓牢ਾ†볯銈볯鎼裢隃菣ꊃ裢馃菣뺂볯芽볯膃苣閃苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼菣膃菣覼裢钼裢袼볯銈苣궂苣銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢뮼볯貼볯貼볯붼苣궂苣뢂苣뺂菣ꮃ裢鎼裢ꒂ菣覼裢馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃胣醼볯銈볯궼볯袼볯꒼볯꾼볯覼볯캚邼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯銼胣醼볯隼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯鎼胣鎼볯颼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼胣鞼볯隼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯钼胣鞼볯颼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯邼볯趽볯銼볯覼볯颼볯邼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼볯趽볯銼볯覼볯궼볯骼뷯込뷯ₚ閼볯鞼볯馼볯궼볯讼볯芀㰊䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ볯鞼볯㲑牢ਾ†볯銈볯馃菣뺂볯芽볯膃苣閃苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼菣膃菣覼裢钼裢꺼裢銃菣궃苣랂裢馃菣뺂苣龃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣芀볯뎼볯趽볯骽†볯邼볯躼볯袼볯ꢼ覼胣ં䐼噉邀볯銼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†賥袐觧钼볯鎼戼㹲 꺼裢袼볯銈菣궃菣銈菣뎃苣뮼뷯붼菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯隃菣ꮃ볯銈볯銈볯銈菣覃菣궂苣銈菣뎃苣ꊂ菣뢂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃胣醼볯銈볯궼볯袼볯궼볯꾼裢蒽볯覼듎볯躼볯鎼胣邼볯颼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯邼胣醼볯钼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯钼볯芽뷯ₒ鎽볯銼볯覼볯鞼볯钼볯鲀볯躼볯醼볯趽볯鎼볯覼볯鞼볯鞼볯鲀볯躼볯钼볯趽볯醼볯覼볯鞼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯鞼胣颼볯邼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯馼볯蒽볯銼볯覼볯颼볯銼볯袼뷯貼볯ꢼ볯鮼볯뎼볯趽볯骽†볯颼볯躼볯袼볯ꢼ볯覼胣ં䐼噉邀볯銼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†賥袐觧钼볯銼戼㹲 꺼裢袼菣뎃苣뮼뷯붼菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣銈菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯銈菣覃菣궂苣銈菣뎃苣ꊂ菣뢂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃胣醼볯銈볯궼볯袼볯궼볯꾼裢蒽볯覼듎볯躼볯鎼볯鎽볯銼볯覼볯鞼볯醼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯馼胣鞼볯鎼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯邼볯钽볯醼볯覼볯鞼볯隼볯鲀볯躼볯颼볯趽볯鎼볯覼볯鞼볯鞼볯鲀볯躼볯颼볯趽볯醼볯覼볯鞼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯鮼볯뎼볯趽볯骽†볯銼볯躼볯袼볯ꢼ볯覼胣ં䐼噉邀볯銼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†賥袐觧钼볯鎼戼㹲 꺼裢袼菣뎃苣뮼뷯붼菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣銈菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯閼裢ꪂ苣붂裢钼볯閼裢뢂菣覃菣銈볯醼볯銼볯钼볯ꪂ苣떂苣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣芀볯ꢼ裢꺼볯늼볯꒼볯뎼볯銈뷯隼볯캉閼볯邼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯醼볯鎽볯醼볯覼볯鞼볯銼볯鲀볯躼볯馼볯趽볯銼볯覼볯鞼볯钼볯鲀볯躼볯馼볯趽볯醼볯覼볯鞼볯隼볯鲀볯躼볯颼볯趽볯鎼볯覼볯鞼볯鞼볯鲀볯躼볯鎼볯趽볯醼볯覼볯鞼볯馼볯鲀볯躼볯隼볯趽볯钼볯覼볯醼볯躼볯钼볯芽뷯ₒ鎽볯醼볯覼볯궼볯骼뷯込뷯ₚ閼볯邼볯醼볯궼볯讼볯芀㰊䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ볯醼볯㲑牢ਾ†볯銈볯鎼裢隃菣ꊃ裢馃菣뺂볯芽볯膃苣閃苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃裢鎼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ裢馃菣뢂菣覼裢钼裢袼볯銈苣궂苣銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢뮼볯貼볯貼볯붼苣궂苣뢂苣뺂菣ꮃ裢鎼裢ꒂ菣覼裢馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃胣醼볯銈볯궼볯袼볯꒼볯貽볯覼듎볯躼볯醼볯鎽볯銼볯覼볯鞼볯邼볯鲀볯躼볯鞼볯趽볯醼볯覼볯鞼볯鎼볯鲀볯躼볯颼볯趽볯銼볯覼볯鞼볯钼볯鲀볯躼볯鞼볯趽볯銼볯覼볯鞼볯鞼볯袼뷯蒽볯銼볯覼볯鞼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯鎼볯趽볯銼볯覼볯궼볯骼뷯込뷯ₚ隼볯颼볯邼볯궼볯讼볯芀㰊䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ볯醼볯㲒牢ਾ†볯銈볯鎼裢꾂菣궃裢馃菣뺂볯芽볯膃苣閃苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃裢鎼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ裢馃菣뢂菣覼裢钼裢袼볯銈苣궂苣銈볯貼볯銈苣銃菣궃裢뮼볯貼볯貼볯붼苣궂苣뢂苣뺂菣ꮃ裢鎼裢ꒂ菣覼裢馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃胣隌郥ꦉ볯醼볯龮雦设볯邼臣隌郥ꦉ볯醼볯꺁郥邈臣鎾臣膀볯ꊼ볯銂볯ꎼ볯ꞁ뷧趁迦袁臣袐裦閁苣龁胣醼볯銈볯궼볯袼볯꒼볯貽볯覼듎볯躼볯馼볯鎽볯銼볯覼볯鞼볯醼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯馼胣鞼볯钼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯鎼볯蒽볯銼볯覼볯鞼볯隼볯鲀볯躼볯隼볯趽볯銼볯覼볯鞼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯鎼볯趽볯銼볯覼볯궼볯骼뷯込뷯ₚ閼볯钼볯邼볯궼볯讼볯芀㰊䥄㹖胣醼볯隼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ볯醼볯㲕牢ਾ†볯銈볯鎼裢꾂菣궃裢馃菣뺂볯芽볯膃苣閃苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃裢隃菣ꮃ볯銈볯銈볯閼裢ꪂ苣붂裢钼볯閼裢뢂菣覃菣銈볯醼볯銼볯钼볯ꪂ苣떂苣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣芀賥袐觧閼볯閼臣膀껥붖뻤隼볯꺁賥袐觧閼볯钼臣袐裦ꮁ뻥蒁胣꺼볯뎼苣꺼볯뎼臣꺽臣鮏臣ꚁ郥邈臣貂臣芀볯뎼볯趽볯骽†볯醼볯躼볯袼볯ꢼ覼胣ં䐼噉邀볯銼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†賥袐觧閼볯醼戼㹲 꺼裢袼볯銈菣膃菣銈菣뎃苣뮼뷯붼菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯隃菣ꮃ볯銈볯銈볯閼裢ꪂ苣붂裢钼볯閼裢뢂菣覃菣銈볯醼볯銼볯钼볯ꪂ苣떂苣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣芀볯ꢼ裢꺼볯늼볯ꎼ볯ꎼ뷯鎼볯캉邼볯颼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯醼胣醼볯钼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯鲀볯躼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯邼볯鎽볯鎼볯覼볯鎼볯閼볯袼뷯銽†뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯醼胣鞼볯钼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯颼胣鞼볯鞼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯钼胣颼볯邼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯邼볯鞼볯袼뷯貼볯ꢼ볯鮼볯뎼볯趽볯骽†볯钼볯躼볯袼볯ꢼ볯覼胣ં䐼噉邀볯銼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†賥袐觧閼볯钼戼㹲 꺼裢袼볯銈菣膃菣銈菣뎃苣뮼뷯붼菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣銈菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯閼裢ꪂ苣붂裢钼볯閼裢뢂菣覃菣銈볯醼볯銼볯钼볯ꪂ苣떂苣ꊂ苣벃菣銈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螽臣隌郥ꦉ볯钼볯銂駧늉鯥鎽臣鞁臣鞾臣芀볯ꢼ裢꺼볯늼볯꒼볯뎼볯銈뷯隼볯骼듎볯躼볯醼볯蒽볯銼볯覼볯颼볯邼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯隼胣鞼볯颼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯醼胣鞼볯隼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯閼胣鞼볯鎼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯馼볯芽뷯ₒ鎽볯銼볯覼볯鎼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯钼볯鎽볯鎼볯覼胣ં䐼噉邀볯閼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†볯銈볯钼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯銈菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯鎼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뮼뷯붼菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ菣궂苣銈菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣袼ꓧ閁苣ꚁ臣ꪁ臣覼胣誸菩讁苣꺁ꧦ낢髧릒详薣뷧膀볯銼냥ꖅ볯銎蟥ꊂ菣鞃苣벃胣蒂뗦뎂菣螃菣떂菣膀迥뎁蛧뮛룦ꚺ꣨銂믤鞁臣鎼볯꺁볯骠菣ꦃ苣뎂臣膀볯薽볯ꢼ볯醼볯馼볯覼迥뎁賥袐觧醼볯醼볯醼볯邼뷯貼볯躼볯閼뷯辽뷯覼곦蒁臣鎼볯銈볯膽볯ꢼ볯钼볯銼뷯겼볯醼볯銼뷯辽뷯覼苣薅ꇥ鞁胣趏뿥랷郥ꦉ苣銼뷯蒂뗦閁臣龁胣趏뿥랷郥ꦉ苣꒮룦ꮁ蛥뒍臣膀볯钽볯ꆼ뷯袼볯겼볯誏臣醼볯銈볯ꎼ뷯袼볯겼볯ꞁ룥袇臣膀뇥銂裥ꊛ臣膀냦꒱苣ꖼ뷯꾼볯莽볯銼볯覼臣붊蟥鞁臣芀鳦龩뇥銂郥辂臣ꚁ胣붣鋥龣ꇥ뒰볯醼볯閼볯覼臣鞴뗦鞁胣꺼뷯銼볯꾼볯ꞁ매ꖇ臣膀苣躁臣膀룦Ꞝ룤ꞁ鋨몙뿦꺸臣龁胣蒻觨몛뷤銂鳧목苣벃菣뎃臣ꖅ苣膀볯邼蓢ꞁ볯颼뷯뺹蟧鞁胣醼볯颼뷯꺁ꇨ財賥袐觧袼ꓧ閁苣ꚁ臣ꪁ臣覼苣蒻觨몛뷤ꢁ臣ꚁ뻥龁胣醼볯銈볯궼볯袼볯궼볯꾼裢蒽볯覼볯캚醼볯躼볯鎼볯鎽볯醼볯覼볯颼볯醼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯醼볯蒽볯銼볯覼볯鞼볯颼볯鲀볯躼볯鎼볯趽볯醼볯覼볯鞼볯鞼볯鲀볯躼볯鎼볯趽볯鎼볯覼볯鞼볯钼볯鲀볯躼볯鞼볯궼볯鎼볯覼볯钼볯颼볯袼뷯銽†뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯閼볯鎽볯鎼볯覼胣ં䐼噉邀볯閼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†賥袐觧鎼볯隼菣袃菣Ꚃ菣ꦡ戼㹲 誃菣ꪃ苣ꂃ볯銈볯钼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯銈菣뎃苣ꮃ볯銈볯銈볯鎼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뮼뷯붼菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈苣ꮃ菣궂苣銈菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣誸菩讁苣꺁ꧦ낢髧릒详薣뷧膀볯銼냥ꖅ볯銎蟥ꊂ菣鞃苣벃胣蒂뗦뎂菣螃菣떂菣膀迥뎁蛧뮛룦ꚺ꣨銂믤鞁臣閼볯꺁볯骠菣ꦃ苣뎂臣薅ꇥ閁苣龁볯薽볯ꢼ볯鎼볯醼볯覼迥뎁껥꾁ꛩ뢅ꫨ躰뷤袼볯醼볯螽볯邼볯閼볯趽뷯貽볯ꮁ胣邼볯閼볯꺼뷯꾼볯薽臣궼뷯꾼볯袼볯躼볯閼볯貼볯躼볯銼뷯辽뷯覼뫦늶苣ꂊ臣膀迥鲿觧銂껥ꦸ臣醼뷯릒详鞁胣鮸鳥许臣莿룧鞁胣鞲菣袃菣Ꚃ菣ꦡ苣蒻觨몛뷤ꢁ臣ꚁ뻥龁胣誸菩讁苣꺁ꧦ낢髧릒详薣뷧膀볯銼냥ꖅ볯銎蟥ꊂ菣鞃苣벃胣蒂뗦뎂菣螃菣떂菣膀迥뎁蛧뮛룦ꚺ꣨銂믤鞁臣鎼볯꺁볯骠菣ꦃ苣뎂臣薅ꇥ閁苣龁닧誃菣ꪃ苣ꂃꇥ誏臣ꦼ볯ꆼ볯鎼볯鎼볯覼苣醼뷯蒂뗦閁臣肸駦ꞁ껥ꦸ臣랆跥鞁臣芀铧邈臣讂鯥鎽苣趂臩鞁胣랆볯낼볯袼볯閼볯趽볯覼臣鞴뗦鞁胣隼볯莄臣醼볯袽胣ꆬ臣ꞁ볯邼볯莄臣鞼볯袽鳧목매ꖇ臣膀볯閼볯螽臣隌郥ꦉ볯邼볯銂駧늉鯥鎽臣鞁臣鞾臣芀볯ꢼ裢꺼볯늼볯꒼볯뎼볯銈뷯隼볯骼듎볯躼볯钼볯蒽볯銼볯覼볯鞼볯颼볯鲀볯躼볯銼볯趽볯醼볯覼볯鞼볯鞼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯馼胣鞼볯隼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯颼胣鞼볯钼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯邼胣鞼볯鎼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯鎼볯芽뷯ₒ鎽볯醼볯覼볯醼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯芀藥ꂴ裥邞꣨鞮胥ꎼ볯钼볯醼볯ꚼ볯꺼볯膽볯钼볯銼볯ꎼ볯閼볯躼볯钼볯ꢼ볯銼볯馼볯鮼볯貼볯躼볯鞼볯ꚼ볯醼볯躼볯鎼볯뎼볯醼볯躼볯隼볯꺼뷯貼볯躼볯醼胣겸껥ꒀ볯ꎼ볯閼볯躼볯銼볯ꢼ볯銼볯鞼볯鮼볯貼볯躼볯颼볯ꚼ볯醼볯躼볯鎼볯뎼볯醼볯躼볯邼볯꺼뷯貼볯躼볯钼볯ꮼ볯貼볯躼볯醼胣ં䐼噉邀볯閼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯銼볯ઉ䐼噉邀볯閼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥醼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〰㔰㌵㠹㠶琮晩㸢〰㔰㌵㠹㠶琮晩ꃂ〰㄰㤷⼼㹡⼼䥄㹖ਊ䐼噉邀볯閼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†뷯覼볯궼볯膀볯銼볯꾼볯膀볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣袃苣랂菣뎃苣ꮃ菣궃菣覃볯芽볯醼볯궼뷯꾼볯膀볯膽볯ꢼ볯銼볯ꦼ볯ꆼ胣ં䐼噉邀볯閼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†볯銈볯鎼裢ꆃ菣ꮃ裢馃菣뺂볯芽볯膃苣閃苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣袃苣랂裢馃菣뢂菣覼裢钼裢ꮂ菣鲃菣袃苣랂裢馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃볯钼볯隼裢ꆼ볯芀룤ꢃ臣覂臣龩ꋦ蒚鋦貋ꏨ꺽胣꺼볯躰藥込軦몇苣肃菣뾂菣膀苩膵苣뎃菣뎃苣벃胣誏臣놆鯩ꦸ뫥袨苣颻臣龁볯銼볯꺁볯骠菣ꦃ苣뎂臣膀볯궼볯袼볯躼볯겼볯膀賥袐觧鎼볯隼裢꒼볯鎼볯钼뷯貼볯躼볯銼뷯辽뷯覼迥뎁볯銼볯꾼볯袼볯閼볯螽볯醼볯醼볯趽뷯貽볯銂藥ꮡ臣龁胣醼裢袼菣궃菣ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣궂苣覼菣뎃苣뎃볯醼볯颼뷯겼볯醼볯醼볯趽뷯貽볯銂믦许臣袂苣醼볯蚈雩ꮁ苣龁苣ꂊ臣膀迥鲿럦袐觧銂껥ꦸ臣閼뷯릒详鞁臣芀迥鲿럦袐觧銂蛥ꢼ볯꾼볯醼볯겼볯ꮁ돦躁胣醼볯袽鋦貋臣龁胣龔裦鞁臣몛뷤銂苣躁臣膀菣鞃苣뎃볯鎼韃볯겼볯ꞁ듦蒵臣膀볯邼蓢ꞁ볯颼뷯龜ꧧ뺹蟧鞁胣ꦼ볯ꆼ볯閼볯邼뷯겼볯ꮁ苣誂닧ꮜ賥鞁胣趂臩鞁胣閼볯莄臣醼볯袽鳧목매ꖇ臣膀볯醼볯螽臣隌郥ꦉ볯馼볯銈볯銂駧늉鯥鎽臣鞁臣鞾臣芀볯ꢼ裢꺼볯늼볯꒼볯뎼볯銈뷯隼볯骼듎볯躼볯邼볯蒽볯銼볯覼볯颼볯邼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯钼胣鞼볯颼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯馼胣鞼볯隼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯醼胣鞼볯鎼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯邼볯蒽볯銼볯覼볯钼볯颼볯袼뷯銽†뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯鎼볯鎽볯鎼볯覼볯醼볯馼볯袼뷯貼볯ꢼ볯芀藥ꂴ裥邞꣨鞮胥ꎼ볯閼볯銼볯ꚼ볯꺼볯閼볯銼볯ꎼ볯閼볯躼볯鞼볯ꢼ볯鎼볯鞼볯鮼볯貼볯躼볯銼볯ꚼ볯醼볯躼볯钼볯뎼볯醼볯躼볯鞼胣겸껥ꒀ볯ꎼ볯閼볯躼볯閼볯ꢼ볯鎼볯隼볯鮼볯貼볯躼볯銼볯ꚼ볯醼볯躼볯鞼볯뎼볯醼볯躼볯閼胣ં䐼噉邀볯閼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†賥袐觧钼볯隼菣袃菣Ꚃ菣ꦡ戼㹲 誃菣ꪃ苣ꂃ볯銈볯鎼裢ꆃ菣ꮃ裢馃菣뺂볯芽볯膃苣閃苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢꺼裢袼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣袃苣랂裢馃菣뢂菣覼裢钼裢ꮂ菣鲃苣랂裢馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃胣誸菩讁苣꺁ꧦ낢髧릒详薣뷧膀볯銼냥ꖅ볯銎蟥ꊂ菣鞃苣벃胣蒂뗦뎂菣螃菣떂菣膀迥뎁蛧뮛룦ꚺ꣨銂믤鞁臣鎼볯꺁볯骠菣ꦃ苣뎂臣薅ꇥ閁苣龁볯薽볯ꢼ볯醼볯邼볯覼迥뎁賥袐觧钼볯隼裢ꆼ볯醼볯邼뷯貼볯躼볯馼뷯辽뷯覼臣鎼볯銈볯膽볯ꢼ볯隼볯趽볯貼볯躼볯醼뷯辽뷯覼苣ꂊ臣膀迥鲿觧銂볯閼蓢ꞁ볯袽鋦貋臣龁胣趏뿥랷郥ꦉ苣랆跥鞁胣鮸鳥许臣莿룧鞁胣誃菣ꪃ苣ꂃꇥ銂닧蒁믩늉鯥鎽臣鞁臣鞾臣芀닧誃菣ꪃ苣ꂃꇥꮁ胣ꦼ볯ꆼ볯銼볯邼뷯겼볯銂諥袁胣뢇뿦ꦉ苣袼菣벃菣뮃苣뎃臣袂苣覼럦袐觧貁鷥肸臣ꪁ苣뺁臣ꂊ蛧鞁臣芀뫦늶苣蚂臣辁苣ꢁ껥ꦸ臣ꞁ蛥뺁臣膀韦ꮁ뻥覂苣ꚁ臣讂賥袐觧钼볯隼菣袃菣Ꚃ菣ꦡ臣邵駦銂꣧뚙臣鞁臣趤臣颻臣膀铧邈臣龁鯥鎽苣趂臩鞁胣랆볯낼볯袼볯閼볯趽볯覼臣鞴뗦鞁胣隼볯莄臣醼볯袽鳧목매ꖇ臣膀볯閼뷯꺁賥袐觧钼볯隼菣袃菣Ꚃ菣ꦡ苣붙觨몛뷤ꢁ臣ꚁ뻥龁胣醼볯銈볯궼볯袼볯궼볯꾼裢蒽볯覼볯캚颼볯邼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯钼胣鞼볯颼볯袼뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯钼볯蒽볯銼볯覼볯鞼볯隼볯鲀볯躼볯钼볯趽볯醼볯覼볯鞼볯钼볯鲀볯躼볯鎼볯趽볯钼볯覼볯鞼볯鎼볯鲀볯躼볯鞼볯蒽볯銼볯覼볯钼볯鞼볯袼뷯銽†뷯貼볯ꢼ볯貼볯躼볯醼볯鎽볯鎼볯覼胣莅듧蚈黦袨껧ꒀ볯銼볯ꢼ볯馼볯鎼볯꺼뷯꾼볯뎼볯骼볯貼볯醼볯鎼볯鮼볯貼볯躼볯醼볯꺼볯銼볯钼볯鮼볯貼볯邼볯醼볯鮼볯貼볯醼볯钼볯鮼볯膽볯钼볯邼볯鮼볯ꚼ볯鎼볯銼볯芀룦骮胥骼볯貼볯邼볯馼볯鮼볯貼볯躼볯邼볯꺼볯銼볯閼볯鮼볯貼볯躼볯閼볯뎼볯醼볯躼볯隼볯꺼뷯貼볯躼볯銼볯ꮼ볯貼볯躼볯閼胣ં䐼噉邀볯閼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†룤鎖뷤꺁ꫨ붣戼㹲 龮雦设볯鎼볯릂菣鮃菣ꮃ苣궃菣覃ꇩ꺁ꫨ붣戼㹲 袼껥붖뻤馼볯ꆼ볯骼㰊䥄㹖胣醼볯馼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯鞼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦〢〰㔵㤳㘸⸸楴≦〾〰㔵㤳㘸⸸楴쉦゠〰㠱㰰愯㰾䐯噉ਾ㰊䥄㹖胣醼볯馼볯醀⼼䥄㹖 膽볯醼볯꒼볯궼胣袼볯꾼볯貽볯銼胣ꚧꫥ芀볯궼볯鮼볯躼볯薽볯ꢼ볯芽볯ꎼ볯ꢼ볯꺼胣뎼볯ꎼ뷯銼胣ં䐼噉邀볯隼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†볯銈苣ꮃ菣銈껥꾁ꛩ뢅菣膃菣ꢂ苣蚃菣袼룤鎖뷤銈볯覼胣궸雩鎽賥袐觧銈볯袼볯躼볯馼뷯貼볯鎼볯邼뷯趽뷯貽볯꺁볯ꎼ볯袼볯邼뷯겼볯뢇뿦ꦉ臣膀껥ꦸ臣ꪂ苣뚂菣ꮃ苣궃菣覃볯銼볯钼볯趽볯貼볯鞼볯隼뷯趽뷯貽볯銂룤鞰臣ꂊ臣膀곦蒁臣醼믦꺁볯궼볯銂諥袁臣趏뿥ꦉ苣꒮룦ꞁ볯颼뷯릒详鞁臣芀볯薽볯ꢼ苣趏뿥랷郥ꦉ臣ꂊ臣膀迥鲿觧銂볯銼뷯릒详鞁臣芀迥鲿뫦銪苣鮸鳥许臣莿룧鞁胣议룦銂鳧목매ꖇ臣膀볯躼볯鞼뷯꺁賥袐觧궸雩鎽裢銼苣릲諧ꦉ돨ꢁ臣ꚁ뻥龁胣ં䐼噉邀볯隼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†볯銈苣궃菣릂菣鮃菣ꮃ裢覮臦馦藩ꆃ菣ꮃ苣릂菣ꮃ볯궸雩鎽裢鎼볯芀룤鎖뷤隌郥ꦉ裢銼볯钼볯馼볯螽볯銼볯躼볯趽뷯辽뷯覼臣膀菣ꪃ苣뎃볯銼볯趽볯覼苣ꂊ臣뚺뛦銂볯銼냦膵룤ꞁ볯邼裥鎖鋦貋臣龁胣꒮룦ꞁꇥ隌菣ꪂ菣ꮃ볯钼볯銼뷯겼볯閼볯躼볯趽뷯辽뷯覼苣뒻룤ꮁ苣誂諥袁胣趏뿥ꦉ苣閼볯莄臣銼뷯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