(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｉ）多価金属塩
ii）低級アルコール相
iii ）油相
を含む油中アルコール形エマルジョンであって、この油中アルコール形エマルジョンの総量に対する該多価金属塩の量比が１０〜４０％（重量／重量）であり、この油中アルコール形エマルジョンの総量に対する該低級アルコール相の量比が５５〜８５％（重量／重量）であり、該油相が、４％(重量／重量)未満の、植物源から得られた水素化油又は合成生産された同様な生成物、から選ばれた１種又は多種の油及び/又は脂肪生成物を含み、この油中アルコール形エマルジョンの総量に対する該油相の量比が０．０５〜２０％（重量／重量）である、油中アルコール形エマルジョン。
【請求項２】
該多価金属塩が、塩化アルミニウム、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムクロロハイドレックス  PEG（アルミニウムクロロハイドレックス  ポリエチレングリコール）、アルミニウムクロロハイドレックス  PG（アルミニウムクロロハイドレックス  プロピレングリコール）、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレックス  PEG（アルミニウムジクロロハイドレックス  ポリエチレングリコール）、アルミニウムジクロロハイドレックス PG（アルミニウムジクロロハイドレックス  プロピレングリコール）、アルミニウムセスキクロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレックス PEG（アルミニウムセスキクロロハイドレックス  ポリエチレングリコール）、アルミニウムセスキクロロハイドレート PG（アルミニウムセスキクロロハイドレート  プロピレングリコール）、硫酸アルミニウム（緩衝された硫酸アルミニウム）、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレックス  GLY、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレックス GLY、アルミニウムジルコニウムテトラコロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレックス GLY、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレックス GLY及びそれらのあらゆる組合せ、からなる群から選ばれた活性アルミニウム化合物を含むアルミニウム塩である、請求項１に記載の油中アルコール形エマルジョン。
【請求項３】
該アルミニウム塩が乳酸アルミニウムのようなアルミニウム緩衝剤を含む、請求項２に記載の油中アルコール形エマルジョン。
【請求項４】
該低級アルコール相が、エタノール、1-プロパノール、2-プロパノール、エチレングリコール、1-ブタノール、2-ブタノール又はそれらのあらゆる組合せからなる群から選ばれる炭素数１〜１０のアルコールである、請求項１〜３の何れか１項に記載の油中アルコール形エマルジョン。
【請求項５】
該油中アルコール形エマルジョンの全量に対する該低級アルコールの量比が、６５〜７５％（重量/重量）の範囲である、請求項１〜４の何れか１項に記載の油中アルコール形エマルジョン。
【請求項６】
該油相が、更に、シロキサン、シラン、ワックス、脂肪酸エステル、グリセロールエステル及びそれらの誘導体、又は同様な合成生産されたこの群の成分、からなる群から選ばれた添加物を含む、請求項１〜５の何れか１項に記載の油中アルコール形エマルジョン。
【請求項７】
該油中アルコール形エマルジョンの全量に対する該油相の量比が、０．１〜２０％(重量/重量)の範囲である、請求項１〜６の何れか１項に記載の油中アルコール形エマルジョン。
【請求項８】
該油中アルコール形エマルジョンが、２０℃における５０％(重量/重量）の油中アルコール形エマルジョンと５０％（重量/重量）の水との混合物について測定した場合、０〜５の範囲のｐＨを持つ、請求項１〜７の何れか１項に記載の油中アルコール形エマルジョン。
【請求項９】
該油中アルコール形エマルジョンが、２０℃における５０％(重量/重量）の油中アルコール形エマルジョンと５０％(重量/重量）の水との混合物について測定したとき、４〜１８ms/cmの範囲の導電率を持つものである、請求項１〜８の何れか１項に記載の油中アルコール形エマルジョン。
【請求項１０】
該油中アルコール形エマルジョンが、水素化ヒマシ油のような油を、３％(重量/重量)未満の量で含む、請求項１〜９の何れか1項に記載の油中アルコール形エマルジョン。
【請求項１１】
該油中アルコール形エマルジョンが、塗料、又は発汗抑制剤、シャンプー又はボディーローションのような化粧品に使用される、請求項１〜１０の何れか1項に記載の油中アルコール形エマルジョン。
【請求項１２】
油中アルコール形エマルジョンを製造する方法であって、次の工程
(ｉ)油相を提供すること、ここで該油相が、４％(重量／重量)未満の、植物源から得られた水素化油又は合成生産された同様な生成物、から選ばれた１種又は多種の油及び/又は脂肪生成物を含む、
(ii)アルコール相中の多価金属塩の懸濁液を提供すること、
(iii)工程(ｉ)で提供された該油相を工程(ii)で提供された該懸濁液と混合して混合物を得ること、
(iv)更なるアルコール相中の多価金属塩の懸濁液を提供すること、そして
(ｖ)工程(iii)で得られた該混合物を、工程(iv)で提供された該更なるアルコール相中の多価金属塩の懸濁液と混合して該油中アルコール形エマルジョンを得ること
を含み、この油中アルコール形エマルジョンの総量に対する該多価金属塩の量比が１０〜４０％（重量／重量）であり、この油中アルコール形エマルジョンの総量に対する該低級アルコール相の量比が５５〜８５％（重量／重量）であり、この油中アルコール形エマルジョンの総量に対する該油相の量比が０．０５〜２０％（重量／重量）である、方法。
【請求項１３】
工程(iii)が、工程(ｉ)で提供された油相を、工程(ii)で提供された該懸濁液に徐々に添加することにより行なわれる、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
工程(ｖ)が、工程(iv)で提供された該更なる懸濁液を、工程(iii)で得られた該混合物に徐々に添加して該油中アルコール形エマルジョンを得ることにより行なわれる、請求項１２又は１３の何れか１項に記載の方法。
【請求項１５】
工程(ｖ)で得られた該油中アルコール形エマルジョンの５０％(重量/重量）の混合物として測定したときのｐＨが、２０℃における油中アルコール形エマルジョン５０％(重量/重量）と５０％(重量/重量)の水との混合物について測定したとき、０〜５の範囲であるか、又は、工程(ｖ)で得られた該油中アルコール形エマルジョンの５０％（重量/重量）の混合物として測定したときの導電率が、２０℃における５０％(重量/重量)の油中アルコール形エマルジョンと５０％(重量/重量)の水との混合物として測定したとき、４〜１８ms/cmの範囲である、請求項１２〜１４の何れか１項に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はエマルジョン形の科学の分野に関し、特に高度の電解質を提供する物質を含む安定な油中アルコール形エマルジョンの提供に関する。典型的に、高度の電解質は該油中アルコール形エマルジョンに多価金属塩を添加することにより得ることができる。
【背景技術】
【０００２】
発汗即ち汗の生成は動物の体でなされる完全に自然の生理学的過程であり、多くの人々は自覚するよりも多く汗をかく。平均的な人が毎日1/2〜１リットルの汗を生成するということは殆どの人にとって驚きであろう。
【０００３】
人の汗自体大部分は匂わない。体臭の主な原因は、人の腋の下、そこは汗腺の密度が高く且つ比較的に塞がれている、のような熱く、湿度の高い環境でのバクテリアの繁殖であり、過剰な汗の生成によって引き起されることもある。腋の下は、人の体の表面において常に最も暖かい領域の内であり、汗腺が湿気を生成する。腋毛は表面積を増加させ匂いを助長する。
【０００４】
匂いは大部分の文化において否定的に見られ、そのため多くの人々はそれを無くし又は抑えたいと願う。匂いを減らす１つの明らかな仕方は腋毛の１部、又は全部、を除くことである。匂い及び濃厚な汗の生成を減らすための別の仕方、又は補助的な仕方、は、汗を止め又は減らすために、皮膚表面への汗の流れをもたらす汗の導管を一時的に塞ぐことである。この一時的な栓は発汗抑制剤の使用により提供され得る。
【０００５】
発汗抑制剤は、アルミニウムを基礎とした化合物を主な「活性」成分として有する配合物であり、確立された濃度と投薬型の範囲で化合物の数は問わない。該活性成分は、発汗抑制剤に、汗の導管中に一時的な栓を形成し皮膚表面への汗の流れを止めることによる汗止め能力を与える。
かくて、発汗抑制剤配合物は匂いを防ぎ且つ体により生成される汗を減らす。
【０００６】
EP 0 386 018は、金属塩がアルコール中に懸濁した緩衝塩と組み合わされている、効果的な発汗抑制剤を記載している。しかし、この組成物は貯蔵中に懸濁粒子の沈降が進むという欠点を持つ。この沈降は該発汗抑制剤の不均質な投薬と。装置のローラーボールからの組成物の洩れを起す。
【０００７】
生産物の生産中、そのままでは混合しない２種又はそれより多くのタイプの液体を混合する必要もある。これを克服するため、液体類はエマルジョンとして混合されることがあり、その場合、水性溶液中の油又は他の疎水性物質の一時的又は永久的な分散物又はその逆のものが水中油エマルジョン又は油中水エマルジョンを形成する。一般に、そのような水中油エマルジョン又は油中水エマルジョンは安定な溶液を提供することが出来る。
かくて、油中アルコール形エマルジョンのような、異なる系を提供することが示唆される。この油中アルコール形エマルジョンは水が無いためそれ自体エマルジョンではない。しかし、それはそのままでは混合しない２つのタイプの液体、即ち低級アルコールと油、の混合物である。しかし、例えば多価金属イオンのような粒子を高濃度で含むそのような種類の油中アルコール形エマルジョンが不安定と考えられることは、確立された技術知識である。
水の存在下で塩酸を遊離するであろう懸濁粒子の化学的な安定性を改善するため、油中アルコール形エマルジョンのような水を含まない組成物の必要性がある。同時に、該水を含まないエマルジョンは該懸濁粒子の均質な配分を提供するため高濃度の電解質の存在下でも安定でなければならない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
安定性の改善された油中アルコール形エマルジョンを提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
成分の沈殿と沈降を避けた改善された貯蔵安定性を有する改善されたエマルジョン形混合物を提供し且つ均質な組成物を提供する目的で、本発明の第１の態様はｉ）多価金属塩、ii）低級アルコール相、及びiii ）油相を含む油中アルコール形エマルジョンを提供する。
【００１０】
本発明のもう１つの態様において、油中アルコール形エマルジョンを製造するための方法が提供される。該方法は次の工程を含む：
(ｉ）油相を提供し、
(ii）アルコール相中の多価金属塩の懸濁液を提供し、
(iii ）工程(ｉ）で提供された該油相を工程(iiで提供された該懸濁液と混合して混合物
を得、
(iv）更なるアルコール相中の多価金属塩の懸濁液を提供し、そして
(ｖ）工程(iii ）で得られた該混合物を、工程(iv）で提供された該更なるアルコール相
中の多価金属塩の懸濁液と混合して該油中アルコール形エマルジョンを得る。
【００１１】
更にもう１つの本発明の態様において、発汗抑制剤が提供される。該発汗抑制剤は、
(ｉ）アルミニウム塩、(ii）低級アルコール相、及び(iii ）油相を含む。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１２】
本発明の発明者は本発明による油中アルコール方エマルジョンが、例えば多価金属塩のようなイオンを高濃度で含む場合でも、例えば多価金属イオンの沈殿及び沈降が限定され又は避けられる、安定な均質のエマルジョン形を提供することを見出した。
【００１３】
本発明の文脈中において、「沈殿」という用語は油中アルコール形エマルジョン中のような混合物中での粒子の形成に関する。沈殿は、反応により又は懸濁粒子の凝集により該溶液中に不溶性の物質が形成される場合に起り得る。殆どの場合、該固体は該溶質相又は該懸濁物の外に形成し（「落ち」）、そして該混合物又は該湯中アルコール形エマルジョンの底に沈む。
【００１４】
本発明の文脈中において、「沈降」という用語は油中アルコール形エマルジョンのような液体のかたまり床又は底上への固体粒子の層としての粒子状物質の堆積に関する。沈降は懸濁物質の固化(setting)による堆積である。
【００１５】
油中アルコールエマルジョン
本発明の第１の態様において、油中アルコール形エマルジョンが提供される。該エマルジョン形は多価金属塩、低級アルコール相、及び油相を含む。この態様において、油中アルコール形エマルジョンは懸濁した多価金属塩を貯蔵中均質に保つに十分な粘度を持つ。該油中アルコール形エマルジョンは、水を含まないか又は本質的に含まず該懸濁した多価金属塩の良好な化学的安定性をもたらすという明白な利点を持つ。本発明の油中アルコール形エマルジョンは、高いイオン濃度にも拘らず安定であることが理解されるべきである。
【００１６】
該油中アルコール形エマルジョンを調製する方法
本発明のもう１つの態様において、油中アルコール形エマルジョンを製造する方法が提供され、該方法は次の工程を含む：
(ｉ）油相を提供し、
(ii）アルコール相中の多価金属塩の懸濁液を提供し、
(iii ）工程(ｉ）で提供された油相を工程(ii）で提供された該懸濁液と混合して混合物
を得、
(iv）アルコール相中の多価金属塩の更なる懸濁液を提供し、そして
(ｖ）工程(iii ）で得られた混合物を工程(iv）で提供されたアルコール相中の多価金属
塩の更なる懸濁液と混合して該油中アルコール形エマルジョンを得る。
【００１７】
油中アルコール形エマルジョンは技術上知られているが、高濃度のイオンは安定な油中アルコール形エマルジョンと相溶しないと広く認められている。本発明による安定なエマルジョンを提供するため、注目すべき幾つかの操作がある。本発明によれば、第１工程ｉ）において油相が提供される。よりよい且つより均質な該多価金属塩の分布を得るため、該懸濁液に該油相が添加される該第３工程iii ）において、工程ｉ)で提供された該油相は、工程ii)で提供された多価金属塩の懸濁液に徐々に添加されて該油中アルコール形エマルジョンを得る。
【００１８】
本発明の１つの実施態様において、工程ii）で提供される該多価金属塩の懸濁液に含まれる該金属化合物は、典型的には、活性発汗抑制剤塩を含む塩のようなアルミニウム塩である。しかし、他の実施態様においては、もしそのような組成物が安定な油中アルコール形エマルジョンとして配合されることから利益を得るのであれば、高いイオン濃度を提供する他の金属塩が使用され得る。そのような実施態様において、工程ii)で得られる該混合物は、発汗抑制剤として使用されるような一定の目的のために提供される油中アルコール形エマルジョンに適することがある。そのような場合、工程iv）と工程ｖ）は任意的な工程であり、本方法から除外されることがある。
【００１９】
本発明の更なる実施態様において、該アルコール相と混合した該多価金属塩に該油相を添加する場合、添加を２回又はより多くの回、例えば３回又はより多くの回、例えば４回又はより多くの回、例えば５回又はより多くの回行なうのが有利なことがある。
【００２０】
該プロセスの工程ｖ）は、工程iv)で提供された該更なる懸濁液を工程ii)で得られた混合物に添加して該油中アルコール形エマルジョンを得ることにより行なわれることがある。再度言及するに、よりよい且つより均質な該多価金属塩の分布を得るため、工程iv)で提供された該更なる懸濁液は工程iii )で得られた該混合物に徐々に添加されることがある。
【００２１】
典型的な実施態様において、工程ii）及び/又は工程iv)で提供される懸濁液中の該多価金属塩は、２価、３価又は４価の金属イオンを含む。
【００２２】
１つの実施態様において、工程ii)における該多価金属塩は有機酸の金属塩であることがある。そのような有機酸の金属塩は、活性金属塩の反応生成物であり得る塩酸のような強酸と反応する緩衝塩の機能を持つ。この緩衝塩によって、例えば遊離の塩酸による皮膚の炎症のような悪影響は制限され又は回避される。
１つの実施態様において、工程ii)で提供される該多価金属塩は、乳酸アルミニウム又はその水和物のような有機酸の金属塩であり得る。この実施態様において、該有機酸の金属塩は緩衝塩として機能する。
【００２３】
本発明の１つの実施態様において、工程iv）における該更なる懸濁液に含まれる該多価金属塩は無機酸の金属塩であり得る。典型的には、無機酸の多価金属塩は活性多価金属塩の機能を持つ。そのような活性多価金属塩はある実施態様において発汗抑制効果を提供する多価金属塩である。水との接触により、そのような多価金属塩は典型的に水又は湿気と反応し、反応生成物として塩酸のような強酸を生成する。
【００２４】
１実施態様において、工程ii）における該多価金属塩は無機酸の多価金属塩であり得る。そのような無機酸の多価金属塩は活性多価金属塩である機能を持つ。そのような活性多価金属塩は、ある実施態様において発汗抑制効果を提供する多価金属塩である。水との接触により、そのような多価金属塩は典型的に該水又は湿気と反応し、反応生成物として塩酸のような強酸を生成する。
１実施態様において、該多価金属塩は塩化アルミニウムである。
【００２５】
本発明の１実施態様において、工程iv）の更なる懸濁液中に含まれる該多価金属塩は有機酸の多価金属塩であり、それは、該活性金属塩と例えば水との反応生成物であり得る例えば塩酸のような強酸と反応する。この緩衝塩によって、例えば遊離の塩酸による皮膚の炎症のような悪影響は限定されるか又は避けられる。
１つの実施態様において、工程ii）で提供される該多価金属塩は乳酸アルミニウム又はその水和物であり得る。この実施態様において、該有機酸の多価金属塩は緩衝塩として機能する。
【００２６】
該多価金属塩と水との接触の結果塩酸のような酸が遊離する実施態様において、本発明による生成物は該pHを測定すると特質上低いpH値を持つであろう。工程iv)で得られるような該油中アルコール形エマルジョンの５０（重量/重量）％と５０％（重量/重量)の水との混合物についてpHを測定したとき、該pHは０〜５の範囲、例えば０〜４の範囲、例えば０〜３の範囲、例えば１〜５の範囲、例えば２〜３の範囲である。５０％(重量/重量）の油中アルコール形エマルジョンと５０％(重量/重量）の水との混合物についてpHを測定するとき、該混合物の温度は20℃でなければならない。
【００２７】
水との接触により塩酸のような酸が遊離する実施態様において、該導電率はイオン濃度が高いため高いであろうことは該生成物の特性である。工程iv）で得られる油中アルコール形エマルジョンの５０(重量/重量）％と50(重量/重量）％の水との混合物について導電率を測定すると、該導電率は４〜１８ms/cmの範囲、例えば５〜１６ms/cmの範囲、例えば６〜１５ms/cmの範囲、例えば７〜１４ms/cmの範囲、例えば８〜１３ms/cm、例えば９〜１２ms/cm、例えば１０〜１１ms/cmの範囲である。５０％(重量/重量）の油中アルコール形エマルジョンと50％(重量/重量)の水との混合物について導電率を測定するとき、該混合物の温度は20℃でなければならない。
【００２８】
多価金属塩/緩衝成分
本発明に含まれる該多価金属塩は油中アルコール形エマルジョン中の高濃度の電解質を提供する如何なる多価金属塩でもよい。該多価金属塩は有機酸及び/又は無機酸の塩の何れでもよい。
１実施態様において、該金属塩は有機酸の多価金属塩と無機酸の多価金属塩との組合せを含む。
好ましい実施態様において、該多価金属塩は発汗抑制効果を持つ多価金属塩と緩衝効果を持つ多価金属塩との組合せである。典型的には、緩衝効果を持つ該多価金属塩が有機酸の多価金属塩である場合、発汗抑制効果を持つ該多価金属塩は無機酸塩である。
【００２９】
公知技術から、AlCl3が有効な発汗防止塩であり商業的に入手できる発汗防止剤組成物の殆どは、例えば適当な溶媒に溶解した活性成分としてAlCl3を含むことがよく知られている。AlCl3は、汗からの水と反応してアルミニウムヒドロキシクロライドを生成し、これが収斂剤として作用しそれにより汗腺からの汗を減らすことにより、その発汗防止活性を働かせる。しかし、AlCl3を用いる欠点は、汗からの水との反応によるアルミニウムヒドロキシクロライドの生成がまた副生物としての塩酸を発生し、それが高い酸性により局部的な皮膚の炎症を引起すことがあるということである。更に、適用範囲と接触する布地もまた損傷を受ける、そしてこれら両方の悪影響は皮膚及び汗の通路における塩酸の生成に帰せられる。
【００３０】
塩酸の高い酸性から生じる問題は、例えば該塩酸をpH値が2.5未満ではない例えば有機酸のような弱酸の塩と反応させることにより克服され得、該弱酸は次いでよく知られた原理によりより強い塩酸によって該塩から遊離され代わりに遊離の弱酸と塩素になる。そのような弱酸の塩は緩衝塩と言われる。弱酸のアルミニウム塩が私用され得るという事実は、更なる量のアルミニウムヒドロキシクロライドの生成をもたらし、それにより更なる発汗防止効果をもたらすという利点を有する。一方、該酸性は、皮膚環境にある遊離酸が塩酸だけではなく実際はpH値が2.5未満ではない弱酸である、そのアルミニウム塩は本発明の組成物の部分を成している、ことにより顕著に低下している。弱酸は皮膚への炎症性が少ないので、総合的な結果は皮膚炎症の低下又は除去である。
【００３１】
該塩化アルミニウムの皮膚からの水との早まった反応を避けるため、該組成物は無水であるのが好ましい。これは、特に、無水の又は利用され得る水を含まないことにより塩化アルミニウムが加水分解を受けてアルミニウムヒドロキシクロライドと塩酸とになることのないキャリヤー系を使用することにより得られる。
「利用され得る水を含まない」及び「実質的に水を含まない」という用語は互換的に用いられ、該配合物中に存在する水が、存在量が余りに少ないか又は該組成物中の他の成分により余りに強く拘束されているためのどちらかにより、該アルミニウム塩を溶媒和することが無いことを意味する。かくて、AlCl3は、例えば９５％エタノール中又は液状ソルビトール中では加水分解を受けない。
【００３２】
好ましい組成物は、該弱酸/弱酸類が4未満でない、特には3.5未満でない、特別には3未満ではない、pH値を持つものであり得る。そのような性質を持つ酸又は酸類の使用は皮膚炎症の程度の顕著な低下を保証する。該酸又は酸類は好ましくは生理学的に許容できるものである。
【００３３】
数多くの有機酸は様々な生物学的性質を持つので、本発明の組成物中の酸は、収斂性、抗菌性、抗微生物性、抗敗血症菌性、抗カビ性、抗寄生虫性、発汗抑制性、体臭抑制性、抗炎症性、皮膚軟化性、麻酔性、止血性、抗掻痒性、等のような生物学的効果を持つことが好ましい。1種又は多種のそのような効果を持つ1種又は多種の酸のアルミニウム塩を使用することにより、本発明の組成物の性質はそのスペクトルが拡張するのみならず増幅する。かくて、もし本発明の組成物中に用いる酸が抗カビ性を持てば本発明の該組成物は水虫(Tineapedis: athlete foot)の治療又はprofylacticな処置に有用であろう。この悩みは極めて一般的であり発汗と関係しており、汗による皮膚の柔化が感染を助長し治療をより困難にする。発汗が「正常な」人でさえ、カビを治療するには汗の量を減らすことが望まれる。
【００３４】
水溶液としてのpH値が2.5未満でない、有用と思われる酸は次のものである：酢酸、プロピオン酸、クエン酸、アセチルサリチル酸、安息香酸、サリチル酸、アスコルビン酸、ニコチン酸、酒石酸、フタル酸、乳酸、脂肪酸（オレイン酸、リノレイン酸、ウンデセン酸、オクタン酸、パルミチン酸、リシノール酸、ステアリン酸、等）、アセチルクレトシン酸（acetylcretosinic)、琥珀酸、カルバモイルフェノキシ酢酸、ジアセチルサリチル酸、アントラニル酸、メフェナム酸、ゲンチシン酸、トルフェナム酸(tolfenamic)、アセト酒石酸、アガール酸(agaric)、蟻酸、スバセチン酸(subacetic)、エラグ酸、フマール酸、リンゴ酸、モルフル酸(morrhuic)、シュウ酸、パラアミノ安息香酸、没食子酸、桂皮酸、イソアスコルビン酸、ソルビン酸、アミノカプロン酸、アミノメチル安息香酸、トランキセナミン酸(tranxenamic)、天然アミノ酸例えばグリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン又はスレオニン、等、及びそれらの誘導体、その他タール酸、フェノール、チモール及びカチオン交換樹脂。「それらの誘導体」という用語は、該一覧された様々な酸が様々な官能基で更に置換されてもよいことを意味し、誘導置換基の存在は議論されている酸に上記の1種又はより多くの生物学的性質を付与する。該誘導体を形成する該置換基は、フェニル、フェニルアミノ、ナフチル、ベンゾイル、インデニル又は様々な複素換基例えばインドリル、ベンズオキサゾリル、ピリジル、ベンズインドリル等、のような広い範囲から選択することができ、該置換基は所望によりそれ自体がハロゲン、アルキル、アルコキシ、所望によりアルキルで置換されたアミノのような置換基で置換されている。
【００３５】
かくて、プロピオン酸、酢酸、フェニル酢酸、サリチル酸、及びアントラニル酸等の様々な誘導体は、プロスタグランジンの合成を抑制することができ、そしてそれにより局部的な抗炎症剤として機能することが出来る。プロピオン酸誘導体の例は、ナプロキセン(naproxen)、イブプロフェン、ベノキサプロフェン(benoxaprofen)、及びブクロキシ酸(bucloxic acid)である；フェニル酢酸及び酢酸の誘導体の例は、インドメタシン、ブフェキサマック(bufexamac)、ジクロフェナック(diclofenac)、スリンダック(sulindac)、及びアクロフェナック(aclofenac)である；サリチル酸誘導体の例は、アスピリン、アセトアミノサロール(acetaminosalol)、ジフルニサール(diflunisal)、ジピロセチル(dipyrocetyl)、及びフェンドサール(fendosal)である；アントラニル酸の例は、エトフェナミン酸(etofenamic acid)、フルフェナミン酸(flufenamic acid)、メクロフェナミン酸(meclofenamic acid)、及びトルフェナミン酸(tolfenamic acid)である；そして酪酸誘導体の例はフェンブフェン(fenbufen)である。
【００３６】
上記1覧の酸のうち、幾つかは上記した生物学的性質を持つことが知られている。かくて、サリチル酸、アセト酒石酸、アガール酸、蟻酸、スバセチン酸及びエラグ酸は収斂性を持つことが知られており、そしてウンデセン酸、オクタン酸、プロピオン酸、トルフェナム酸、イソアスコルビン酸及びソルビン酸は抗カビ性を持つことが知られている。
【００３７】
2.5未満のpH値を持たない酸の好ましい例は、アセチルサリチル酸、サリチル酸、安息香酸、プロピオン酸、オクタン酸、ウンデカン酸、ソルビン酸、乳酸、マレイン酸、ステアリン酸、クエン酸、フタル酸、酒石酸、又は天然アミノ酸である。
【００３８】
AlCl3と汗からの水との間の反応の結果として遊離する塩酸の十分な中和を保証するため、該酸又は酸類のアルミニウム塩又は塩類とAlCl3とのモル比は好ましくは１：１〜１：２の範囲、特には約２：３である。
【００３９】
発汗抑制の目的に有効な組成物を提供するため、該AlCl3と該酸のアルミニウム塩とは、本発明の組成物中に、全アルミニウム量が組成物１キログラム当り3ｇまで、特には1.0〜2.0ｇ、のアルミニウム原子に対応する量で存在することがある。
【００４０】
該AlCl3と該弱酸のアルミニウム塩がその中に溶解及び/又は分散する該キャリヤー又はキャリヤー類は、発汗抑制剤中組成物に含ませるのに伝統的に用いられる如何なるキャリヤーでもよい。かくて、該キャリヤーは、液体、ゲル、半固体又は粉体であり得る。液体キャリヤーは、アルコール、グリコール、油脂、脂肪酸エステル、脂肪酸、パラフィン、液状重合体（例えばシリコーン油）、例えばエチルアルコール、ミリスチン酸イソプロピル、グリセリン、プロピレングリコール、等、及びそれらの混合物であり得る。ゲルキャリヤーは、ヒドロキシプロピルセルロースのようなセルロース誘導体を含む、エチルアルコールのような上記のアルコール又はその他の液体キャリヤーであり得る。半固体キャリヤーは、ポリグリコール、パラフィン(例えばワセリン）、油脂、又は溶解したポリエチレンを含む液状パラフィン（Prastibaseの取引名で上市）のようなポリマーを含む上記の何れかの液体であり得る。固体キャリやーはタルク、澱粉、カオリン等であり得る。
【００４１】
本発明の組成物は発汗抑制剤調製技術の中で一般に使用されている方法により調製でき、該調製は通常該構成成分を単に一緒に混合するものである。かくて、液状組成物は、該塩化アルミニウムと該弱酸/弱酸類とを該液体キャリヤー中に溶解又は分散することにより調製され得る；所望により、該塩化アルミニウムと該弱酸/弱酸類とは2つに分けた該キャリヤー中に、又は2種の異なるキャリヤー成分中に、別々に溶解又は分散し、次いでそれらの混合物を混合する。ゲル組成物は、液体混合物から出発しそして上記のセルロース誘導体のようなゲル化剤を添加することによっても得ることが出来る。
【００４２】
好ましい実施態様において、活性発汗抑制性多価金属塩及び/又は緩衝成分が油中アルコール形エマルジョン中に含まれる。そのような油中アルコール形エマルジョンにおいて、該組合わされた含まれる多価金属塩の量は、該油中アルコール形エマルジョンの５〜５０％(重量/重量)の範囲、例えば８〜４０％(重量/重量）の範囲、例えば１０〜４０％(重量/重量)の範囲、例えば１５〜３５％(重量/重量)の範囲である。
【００４３】
該多価金属塩は金属イオンを含み得る。
従って、幾つかの実施態様において、該油中アルコール形エマルジョンに含まれるべき該金属イオンは、アルミニウム(Al)、鉄(Fe)、ジルコニウム(Zr)、カルシウム(Ca)、銅(Cu)、マグネシウム(Mg)、チタニウム(Ti)、鉛(Pb)、錫(Sn)及びそれらの水和物からなる群から撰ばれ得る。
【００４４】
好ましい実施態様において、該油中アルコール形エマルジョン葉アルミニウム塩を含む。そのようなアルミニウム塩は好ましくは発汗抑制効果を有するアルミニウム塩である。
発汗抑制効果を持つことが技術的に知られているアルミニウム塩は、塩化アルミニウム、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムクロロハイドレックス  PEG（アルミニウムクロロハイドレックス  ポリエチレングリコール）、アルミニウムクロロハイドレックス  PG（アルミニウムクロロハイドレックス  プロピレングリコール）、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレックス  PEG（アルミニウムジクロロハイドレックス  ポリエチレングリコール）、アルミニウムジクロロハイドレックス PG（アルミニウムジクロロハイドレックス  プロピレングリコール）、アルミニウムセスキクロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレックス PEG（アルミニウムセスキクロロハイドレックス  ポリエチレングリコール）、アルミニウムセスキクロロハイドレート PG（アルミニウムセスキクロロハイドレート  プロピレングリコール）、硫酸アルミニウム（緩衝された硫酸アルミニウム）、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレックス  GLY、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレックス GLY、アルミニウムジルコニウムテトラコロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレックス GLY、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレックス GLY及びそれらの任意の組合せ、又は任意の他のFDAが承認した発汗抑制剤もしくはそれらの剤の組合せ（FDAの該剤のリストはしばしば更新される）、からなる群から選ばれた活性アルミニウム化合物を含む。
【００４５】
1つの実施態様において、該油中アルコール形エマルジョンは緩衝効果を持つアルミニウム塩を含む。好ましい実施態様において、該アルミニウム緩衝剤は乳酸アルミニウムで
あり得る。
本発明の好ましい実施態様において、該油中アルコール形エマルジョンは、例えば塩化アルミニウムと乳酸アルミニウムの組合せのような、該アルミニウム塩が活性アルミニウム塩とアルミニウム緩衝剤との組合せであるアルミニウム塩を含む。
【００４６】
本発明の１実施態様において、該多価金属塩は、アルミニウム塩水和物のような水和物として、特には塩化アルミニウム6水和物の形で、存在し得る。
【００４７】
1実施態様において、該アルミニウム塩は、該油中アルコール形エマルジョンの全量に対する該アルミニウム塩の比率として５〜50％(重量/重量)の範囲、例えば１０〜４０％(重量/重量)の範囲、例えば１５〜35％(重量/重量)の範囲、で存在し得る。
【００４８】
本発明のもう1つの実施態様において、該油中アルコール形エマルジョンは多価金属塩を含み、その場合該多価金属塩は塩化第2鉄又はジルコニウム粉又はそれらの任意の組合せを含む。
【００４９】
更に他の実施態様において、該油中アルコール形エマルジョンは、アルミニウム（Al)、鉄(Fe)、ジルコニウム(Zr)、カルシウム(Ca)、銅(Cu)、マグネシウム(Mg)、チタニウム(Ti)、鉛(Pb)、錫(Sn)、又はそれらの水和物からなる群から選ばれる金属イオンを含む。そのような実施態様において、該多価金属塩は発汗抑制効果以外の効果を持ち得る。それらの実施態様の幾つかにおいて、該油中アルコール形エマルジョンは、防カビ塗料のような塗料又は更なる他の目的を意図し得る。
【００５０】
好ましい実施態様において、該油中アルコール形エマルジョンは無機酸の多価金属塩を含み、それは特に該多価金属塩が塩化アルミニウム又はその水和物である場合である。
【００５１】
該低級アルコール
該油中アルコール形エマルジョンは、典型的には不連続相中に存在する低級アルコールを含み、その場合該油相は典型的に連続相中に存在する。好ましい実施態様において、不連続アルコール相中に存在する該アルコールは例えば１〜１０個の炭素原子を持つアルコールのような、例えば２〜8個の炭素原子を持つアルコール、例えば２〜6個の炭素原子を持つアルコールのような、例えば２〜4個の炭素原子を持つアルコールのような、低級アルコールである。
本発明の文脈において、「不連続相」という用語は、該アルコール相が該油相中に部分的に懸濁されているため、該アルコール相を指す。かくて、該アルコール相のこれらの部分は連続していない。
本発明の文脈において、「連続相」という用語は、該油相が該アルコール相を取巻く実質的に1個の一貫した（coherent)相であるため、該油相を指す。
【００５２】
1実施態様において、該アルコール相は低級アルコール相を含み、含まれる該低級アルコールはモノー又はジーアルコールであり得る。
1実施態様において、該アルコール相は低級アルコール相を含み、含まれる該低級アルコールは枝分かれのない炭素鎖を持つアルコールであり得る。
1実施態様において、該アルコール相は低級アルコール相を含み、含まれる該低級アルコールは、エタノール、1-プロパノール、2-プロパノール、エチレングリコール、1-ブタノール、2-ブタノール又はそれらの任意の組合せからなる群から選ばれ得る。
1実施態様において、該アルコール相は、低級アルコールのようなアルコールを、該油中アルコール形エマルジョンの全量に対する比率として４５〜95％(重量/重量)、５５〜85％(重量/重量)、例えば６５〜７５％(重量/重量)の範囲で含む。
【００５３】
該油相
好ましくは、該油中アルコール形エマルジョンは、連続した油相を含み、その場合該油相は植物源から得られる水素化油又はその任意の誘導体又は合成生産される任意の同様な生成物から選ばれる1種又はより多種の油及び/又は油脂を含む。本発明の1実施態様において、該油相は、植物源から得られる水素化油及びその任意の誘導体又は合成生産される任意の同様な生成物から選ばれる2種またはより多種の生成物の組合せ、例えば植物源から得られる水素化油及びその任意の誘導体又は合成生産される任意の同様な生成物から選ばれる3種又はより多種の組合せを含む。
【００５４】
更に、1種又はより多種の添加剤(類）が該油相に添加され得る。該添加剤(類）は、シロキサン、シラン、ワックス、脂肪酸エステル、グリセロールエステル及びそれらの任意の誘導体又は合成生産されるこの群と同様な成分、からなる成分の群から選ばれ得る。本発明の1実施態様において、該油相は、植物源から得られる水素化油及びその任意の誘導体又は合成生産される任意の同様な生成物と、2種又はより多くの種、例えば3種又はより多くの種、例えば4種又はより多くの種例えば5種又はより多くの種のような、例えば6種又はより多くの種例えば7種又はより多くの種のような添加剤成分、との組合せを含む。
本発明の好ましい実施態様において、該植物源から得られる水素化油は、水素化ヒマシ油又はその任意の誘導体又は任意の同様な合成生産される生成物であり得る。
【００５５】
1実施態様において、該油中アルコール形エマルジョンは、該油中アルコール形エマルジョンの全量に対する該油相の比率として０〜20％(重量/重量)の範囲、例えば0.05〜20％(重量/重量)のような範囲、例えば0.1〜20％(重量/重量)の範囲、例えば0.5〜20％(重量/重量)のような範囲、例えば１〜20％(重量/重量)の範囲、例えば３〜15％(重量/重量)のような範囲、例えば５〜10％(重量/重量)の範囲、例えば１〜5％(重量/重量)のような範囲、例えば１〜2％(重量/重量)の範囲、例えば１〜15％(重量/重量)のような範囲、例えば２〜10％(重量/重量）、例えば３〜5％(重量/重量)のような範囲の量の油相を含む。
【００５６】
該生成物
本発明の生成物は、該生成物である該油中アルコール形エマルジョンが、該油中アルコール形エマルジョン中の該多価金属塩の高度な均質性を提供する高度なエマルジョン安定性を持つ特徴がある。この高度な安定性は、該生成物を貯蔵しそして該貯蔵の後で該形のエマルジョンの相分離を測定することで証明される。
かくて、本発明による該油中アルコール形エマルジョンは、半月貯蔵後に相分離が起り、内径6.8mmの容器中の0.5リットルの量の油中アルコール形エマルジョンについて測定された場合、高々10mm、例えば高々5mm、例えば高々3mmのような、例えば高々1mm、例えば高々0.7mmのような、例えば高々0.5mm、例えば0.4mmのような、例えば高々0.3mm、例えば高々0.2mmのような、例えば高々0.1mmのような、相分離を持つ。
別に、該油中アルコール形エマルジョンを長い貯蔵期間貯蔵したとき、該油中アルコール形エマルジョンは、半月、例えば1月のような、例えば1月半、2月のような、例えば3月、4月のような、例えば5月、例えば6月のような、例えば12月、の期間貯蔵後に相分離が起り、内径6.8mmの容器中の0.5リットルの量の油中アルコール形エマルジョンについて測定された場合、高々5mm、例えば高々1mm の相分離を持つ。
この、発生するかもしれない僅かな相分離の主な理由は、日中の該アルコール相の蒸発とそれに続く夜間の該アルコール相の凝縮により引き起こされ得る。かくて、該相分離の顕著な改善は該油中アルコール形エマルジョンを温度及び光線の影響が無いか又は制限された条件下で貯蔵することにより得られ得る。
【００５７】
「均質な」油中アルコール形エマルジョン又は「均質な」混合物、又は本発明の他の文脈において「均質な」という場合、それは該組成物に含まれる該相が均一に分配されている及び/又は該粒子が該組成物全体に均一に分配されていることと理解される。ここで用いる「均質な」という用語は更に、該懸濁粒子が沈降せずそして該エマルジョンの相が全く又は実質的に全く、実質的に分離しないことと理解される。
【００５８】
本発明の1実施態様において、該油中アルコール形エマルジョン、該発汗抑制剤又は工程iii )又はｖ）で得られる該生成物、は実質的に水を含まない。
【００５９】
更に、該油中アルコール形エマルジョンは、1.08〜0.82g/mlの範囲、例えば0.87〜0.97g/mlのような範囲、例えば0.90〜0.95g/mlのような範囲の密度を持つ特徴がある。
ここで用いる「密度」という用語はml当たりのgとして測定した該油中アルコール形エマルジョンの重量と理解される。該測定は20℃で行なわれる。
【００６０】
本発明の好ましい１実施態様において、該油中アルコール形エマルジョン、該発汗抑制剤又は工程iii )又はｖ）で得られる生成物は、50％(重量/重量）の油中アルコール形エマルジョン(又は該発汗抑制剤、又は工程iii )又はｖ)で得られる生成物）と50％(重量/重量)の水との混合物について20℃で測定したとき、０〜５の範囲、例えば０〜4のような範囲、例えば０〜3のような範囲、例えば１〜5のような範囲、例えば２〜3のような範囲のpH値を持つ。
【００６１】
本発明の更なる実施態様において、該油中アルコール形エマルジョン、該発汗抑制剤、又は工程iii )又はｖ)で得られる生成物は、20℃における５０％(重量/重量）の油中アルコール形エマルジョン(又は該発汗抑制剤、又は工程iii )又はｖ)で得られる生成物）と50％(重量/重量）の水との混合物について測定したとき、4〜18ms/cmの範囲、例えば5〜16ms/cmのような範囲、例えば6〜15ms/cmのような範囲、例えば7〜14ms/cmのような範囲、例えば8〜13ms/cmのような、例えば9〜12ms/cmのような、例えば10〜11ms/cmのような範囲、の導電率を持つ。
【００６２】
本発明による1実施態様において、油中アルコール形エマルジョンは、アルコール例えばエタノール、有機酸塩例えば乳酸アルミニウム、無機酸塩例えば塩化アルミニウム、シロキサン誘導体例えばシクロペンタシロキサン、グリセロールエステル例えばグリセロールステアレート、セチルエステル例えばセチルパルミテート、ワックス例えばマイクロクリスタリンワックス及び油例えば水素化ヒマシ油、からなる群から選ばれる少なくとも3種、例えば少なくとも4種、例えば少なくとも5種、例えば少なくとも6種、例えば少なくとも7種、例えば少なくとも8種の成分を含むものとして提供される。
【００６３】
安定な油中アルコール形エマルジョンは、該アルコール相と該油相との比が適切に定められた範囲内にあるときに達成され得る。アルコールの比が高過ぎると油中アルコール形エマルジョンからの相の反転をもたらしアルコール中油形エマルジョンになることがある。これは該油中アルコール形エマルジョン中のアルコールの度合いの増加が該アルコール相と該油相との境界面から乳化剤を引出して凝集塊の生成をおこし、油中アルコール形エマルジョンが破壊されるためである。従って、該油中アルコール形エマルジョンは、アルコールを４５〜95％(重量/重量)の範囲、例えば５５〜85％(重量/重量）の範囲、例えば６５〜75％（重量/重量)の範囲、の量で含み得る。
【００６４】
1実施態様において、該油中アルコール形エマルジョンは緩衝塩としての多価金属塩を含む；該緩衝塩が乳酸アルミニウムとして存在する場合、該乳酸アルミニウムは、４〜17％(重量/重量)、例えば５〜16％(重量/重量)のような、例えば６〜15％(重量/重量)のような、例えば７〜14％(重量/重量)のような、例えば８〜13％(重量/重量)のような、例えば７〜12％(重量/重量)のような範囲の量で存在する。
【００６５】
1実施態様において、該油中アルコール形エマルジョンは活性アルミニウム化合物を含む；該活性アルミニウム化合物がアルミニウム塩である場合、該アルミニウム塩は、４〜17％(重量/重量)、例えば５〜16％(重量/重量)のような、例えば６〜15％(重量/重量)のような、例えば７〜14％（重量/重量)のような、例えば８〜13％(重量/重量)のような、例えば７〜12％(重量/重量)のような範囲の量で存在する。
【００６６】
該油中アルコール形エマルジョンは、軟化剤を含み得る。1実施態様において、該軟化剤は例えばシクロペンタシロキサンのようなシロキサン誘導体を、１〜9％(重量/重量）、例えば２〜7％(重量/重量)のような、例えば３〜7％（重量/重量）のような、例えば４〜6％(重量/重量)のような範囲の量で含む。
【００６７】
該油中アルコール形エマルジョンは乳化剤を含み得る。1実施態様において、該乳化剤はグリセリルステアレートのようなグリセリルエステルを5％（重量/重量）未満、例えば4％(重量/重量)未満のような、例えば3％（重量/重量)未満のような、例えば2％(重量/重量)未満のような、例えば1％(重量/重量)のような量で含む。
【００６８】
該油中アルコール形エマルジョンは更なる軟化剤を含み得る。1実施態様において、該軟化剤はセチルパルミテートのようなセチルエステルを、5％（重量/重量）未満、例えば4％(重量/重量)未満のような、例えば3％（重量/重量)未満のような、例えば2％(重量/重量)未満のような、例えば1％(重量/重量)のような量で含む。
【００６９】
該油中アルコール形エマルジョンは粘度調節剤を含み得る。1実施態様において、該粘度調節剤ハマイクロクリスタリンワックスのようなワックスを、5％（重量/重量）未満、例えば4％(重量/重量)未満のような、例えば3％（重量/重量)未満のような、例えば2％(重量/重量)未満のような、例えば1％(重量/重量)のような量で含む。
【００７０】
該油中アルコール形エマルジョンは水素化ヒマシ油のような油を、5％（重量/重量）未満、例えば4％(重量/重量)未満のような、例えば3％（重量/重量)未満のような、例えば2％(重量/重量)未満のような、例えば1％(重量/重量)のような量で含む。本発明の1実施態様において、この油は粘度調節剤として機能することがある。
【００７１】
該油中アルコール形エマルジョンは発汗抑制剤として配合され得る。好ましい実施態様において、該発汗抑制剤はアルミニウム塩、低級アルコール相及び油相を含む。
【００７２】
更なる実施態様
本発明の該油中アルコール形エマルジョンは、該エマルジョンが、高いイオン及び/又は電解質濃度にも拘らず安定であるという点で特異的である。従って、本発明の油中アルコール形エマルジョンは高濃度のイオンを含む安定なエマルジョンが望まれる場合常に利用可能である。高濃度のイオンを含む該油中アルコール形エマルジョンは従って塗料又は発汗抑制剤、シャンプー又はボヂーローションのような化粧品に用途を見出し得る。
上記から理解されるように、該油中アルコール形エマルジョンは発汗抑制剤として使用し得る。
即ち、1実施態様において、該油中アルコール形エマルジョンは発汗低下のための発汗抑制剤として使用し得る。
そのような発汗低下は、人の腋の下、手の中又は足の下又は上で得られる。
発汗抑制剤としての使用の結果として、該油中アルコール形エマルジョンは望ましくない臭いの低下のために用い得る。
特に、発汗抑制剤としての該油中アルコール形エマルジョンの使用は多汗症の症状を治療し又は向上することができる。
本発明の1実施態様において、提供される及び/又は製造中の該油中アルコール形エマルジョンの温度は、該油中アルコール形エマルジョンがアルコール中油形エマルジョンに転換することがあるため、40℃を超えない。
【実施例】
【００７３】
実施例1
活性アルミニウム塩及びアルミニウム緩衝塩を含む油中アルコール形エマルジョンの製造
【００７４】
【表１】
0005512974.tif 000002
【００７５】
秤量した量の成分(excipient)１）が容器中に置かれる。成分２）が23℃において短い撹拌下40秒で添加される。成分３）が27℃において短い撹拌下40秒で添加される。成分４）が28℃において短い撹拌下30秒で添加される。成分５）が撹拌下3分40秒で添加され同時に温度が39℃まで高められ、望みの温度に達したら撹拌が止められる。該混合物を短時間静置した後の成分１）〜５）の混合物はクリームとローションとの間の粘ちょう度(consistency)を持つ。金属塩６）と溶媒７）が20℃において3分間混合され該溶媒中の該金属塩の懸濁液を得る。成分１）〜５）の混合物が、22℃において撹拌下３分間で該6)と7)との混合物に徐々に添加され、得られる成分1)〜７）の混合物を提供する。アルコール8)中の金属塩の懸濁液が、23℃において撹拌下3分間で成分１）〜７）の該混合物に徐々に添加される。撹拌は該回分容量により変るであろう、そして該活性アルミニウム塩と該アルミニウム緩衝剤を含む該油中アルコール形エマルジョンが提供される。
【００７６】
実施例2
活性アルミニウム塩とアルミニウム緩衝剤を含む油中アルコール形エマルジョンのpHと導電率
油中アルコール形エマルジョンと水との混合物が提供され、得られる該混合物についてpH及び導電率が測定される。
得られた結果は下記表に表示される。
【００７７】
【表２】
0005512974.tif 000003
【００７８】
実施例3
本発明の組成物の安定性
安定性試験は実施例1と同様にして提供される該油中アルコール形エマルジョンについて行なわれた。
実施例1と同様にして提供された該油中アルコール形エマルジョンは25mlのびん中で25℃で培養(incubate)された。1週間後該びんは該培養器から外されそして該安定性が評価された。検査後、該びんは更に1週間（合計2週間）該培養器中に戻された。2週間後、該びんは再び培養器から外されそして該安定性が再度評価された。該試験は4回繰り返された。
【００７９】
【表３】
0005512974.tif 000004
【００８０】
結論
上の結果は、本発明により提供される該油中アルコール形エマルジョンが、高濃度の多価金属塩(乳酸アルミニウム及びAlCl3）が存在しても安定で均質であり、2週間の静置後も相分離が無いことを示す。
【００８１】
実施例4
加速安定性試験が実施例1と同様にして提供された該油中アルコール形エマルジョンについて30℃で行なわれ、該油中アルコール形エマルジョンは２４、４８、７２及び９６時間後に分析された。
実施例1と同様にして提供された該油中アルコール形エマルジョンは、25mlのびん中30℃で培養された。24，48，72及び96時間後びんは該培養器から外され、室温に冷却されそして分析された。
培養時(0時間）に、密度のみならず乳酸アルミニウム及びAlCl3の含有量が測定された。
時間          乳酸アルミニウム          AlCl3            密度
0時間        10.34%(重量/重量）    10.27%(重量/重量)    0.9191
【００８２】
【表４】
0005512974.tif 000005
【００８３】
結論
培養前、培養直後（冷却前）及び該びんの室温到達後における重量の一貫性は、生成物の損失がなく、そして重量の僅かな違いは試験方法の間の僅かな変動によるものであろうことを示す。
加速試験はまた相分離及び沈殿の無い常に均質な液相を示し、そして一定な密度は高濃度の多価金属塩（乳酸アルミニウム及びAlCl3）を含む安定な油中アルコール形エマルジョンを示す。
乳酸アルミニウムとAlCl3の量が一定に保たれているように、乳酸アルミニウムとAlCl3は該油中アルコール形エマルジョン中に含まれている場合如何なる分解も化学反応も受けないことを示す。
【００８４】
実施例5
本発明の油中アルコール形エマルジョン（次の生成物2）の安定性は、EP 0 386 018中に記載された発汗抑制剤組成物(次の生成物1）と比較され得る。
該生成物1及び2は500mlのびん中に室温で置かれ、日中及び夜間光に当てられ、夜間に約5℃の僅かな温度低下があり、揺動又は移動は無かった。
【００８５】
【表５】
0005512974.tif 000006
【００８６】
結論
生成物1は不安定な配合物を成しており、丁度10分後に凝集/沈殿を生じ、異なる相に分離する。
生成物2は、試験が行なわれた全9日間安定な配合物を成す。2mmの清澄液という極めて僅かな相分離が観察された（6日後に1mmで始まり、9日後に2mmに到達した）。この僅かな相分離は「キャリヤー物質」である該アルコールが日中及び夜間の僅かな温度変化により凝縮するために起るが、該生成物2の安定性には影響しない。該僅かな相分離は、該びんを緩やかに揺らすか又は1回か2回該びんを回転するだけで容易に消すことができ、該均質で安定な生成物が再生される。