(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下のものからなる群から選択されるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体：
【表１】
0005528326.tif 000201
【請求項２】
請求項１に記載の少なくとも１種の化合物の製剤学的に有効な量を含む医薬組成物。
【請求項３】
請求項２に記載の医薬組成物であって、少なくとも１種の化合物が、患者の体重１ｋｇあたりに０．００１ｍｇ〜１００ｍｇの単位用量で存在する医薬組成物。
【請求項４】
請求項２又は３に記載の医薬組成物であって、該組成物が更に、少なくとも１種の製剤学的に認容性の担体及び／又は助剤を含有する医薬組成物。
【請求項５】
請求項２から４までのいずれか１項記載の医薬組成物であって、該組成物が、更に、少なくとも１種の更なる薬理学的に有効な物質を含有する医薬組成物。
【請求項６】
請求項５に記載の医薬組成物であって、他の薬理学的に有効な物質が、ＤＮＡトポイソメラーゼＩ及び／又はＩＩインヒビター、ＤＮＡインターカレーター、アルキル化剤、微小管不安定化剤、ホルモン受容体及び／又は成長因子受容体−アゴニスト及び／又は−アンタゴニスト、成長因子並びにその受容体に対する抗体、キナーゼインヒビター及び代謝拮抗物質からなる群から選択される医薬組成物。
【請求項７】
請求項６に記載の医薬組成物であって、他の薬理学的に有効な物質が、アスパラギナーゼ、ブレオマイシン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、コラスパーゼ、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン（アドリアマイシン）、エピルビシン、エトポシド、５−フルオロウラシル、ヘキサメチルメラミン、ヒドロキシ尿素、イフォスファミド、イリノテカン、ロイコボリン、ロムスチン、メクロレタミン、６−メルカプトプリン、メスナ、メトトレキセート、マイトマイシンＣ、マイトキサントロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、プロカルバジン、ラロキシフェン、ストレプトゾシン、タモキシフェン、チオグアニン、トポテカン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、アミノグルテチミド、Ｌ−アスパラギナーゼ、アザチオプリン、５−アザシチジン、クラドリビン、ブスルファン、ジエチルスチルベストロール、２′，２′−ジフルオロデオキシシチジン、ドセタキセル、エリスロヒドロキシノニルアデニン、エチニルエストラジオール、５−フルオロデオキシウリジン、５−フルオロデオキシウリジン一リン酸、リン酸フルダラビン、フルオキシメステロン、フルタミド、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、イダルビシン、インターフェロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、メルファラン、マイトタン、パクリタキセル、オキサリプラチン、ペントスタチン、Ｎ−ホスホノアセチル−Ｌ−アスパルテート（ＰＡＬＡ）、プリカマイシン、セムスチン、テニポシド、プロピオン酸テストステロン、チオテパ、トリメチルメラミン、ウリジン、ビノレルビン、エポチロン、ゲムシタビン、ドセタキセル（タキソテレ）、ＢＣＮＵ、ＣＣＮＵ、ＤＴＩＣ、トラスツズマブ（ヘルセプチン）、ベバシズマブ（アバスチン）、セツキシマブ（エルビタックス）、ソラフェニブ、イマチニブ（グリーベック）、ゲフィチニブ（イレッサ）、エルロチニブ（タルセバ）、ラパマイシン、アクチノマイシンＤ及びスニチニブからなる群から選択される医薬組成物。
【請求項８】
医薬品として使用するための、請求項１に記載のピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体又は請求項２から７までのいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
請求項１に記載のピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体又は請求項２から７までのいずれか１項に記載の医薬組成物を、ＭＡＰＫ及びＰＩ３Ｋからなる群から選択される、１種以上の誤った経路のキナーゼの抑制のための医薬品の製造のために用いる使用。
【請求項１０】
請求項９に記載の使用であって、１種以上の誤った経路のキナーゼが、Ｅｒｋ、Ｅｒｋ１及びＥｒｋ２からなる群から選択される使用。
【請求項１１】
請求項９に記載の使用であって、１種以上の誤った経路のキナーゼが、ＰＩ３Ｋ、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、ＰＩ３Ｋγ、ＰＩ３Ｋδ、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２α、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２β及びＰＩ３Ｋ−Ｖｐｓ３４ｐ"からなる群から選択される使用。
【請求項１２】
請求項９に記載の使用であって、１種以上の誤った経路のキナーゼが、Ｊｎｋ、Ｊｎｋ１、Ｊｎｋ２、Ｊｎｋ３、ｐ３８、ｐ３８α、ｐ３８β、ｐ３８γ及びｐ３８δからなる群から選択される使用。
【請求項１３】
請求項９に記載の使用であって、少なくとも１種の誤った経路のキナーゼが、Ｅｒｋ、Ｅｒｋ１及びＥｒｋ２からなる群から選択され、かつ少なくとも１種の誤った経路のキナーゼが、ＰＩ３Ｋ、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、ＰＩ３Ｋγ、ＰＩ３Ｋδ、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２α、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２β及びＰＩ３Ｋ−Ｖｐｓ３４ｐからなる群から選択される使用。
【請求項１４】
請求項９から１３までのいずれか１項に記載の使用であって、さらに前記医薬品が、悪性腫瘍、炎症性疾患、炎症、リウマチ性疾患、関節炎性疾患、ＨＩＶ感染、リウマチ、関節炎、ＡＩＤＳ、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は脳膜から始まる腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、過剰増殖性疾患、結腸腫瘍、胃腫瘍、腸腫瘍、肺腫瘍、膵臓腫瘍、卵巣腫瘍、前立腺腫瘍、白血病、黒色腫、肝臓腫瘍、腎臓腫瘍、頭部腫瘍、頚部腫瘍、神経膠腫、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、脳腫瘍、アデノカントーマ、膀胱癌、結腸直腸腫瘍、食道癌、婦人科学的腫瘍、卵巣腫瘍、甲状腺癌、リンパ腫、慢性白血病、急性白血病、糖尿病、代謝の疾患、充実性腫瘍、リウマチ様関節炎、アレルギー、アレルギー疾患、アテローム性動脈硬化症、心疾患、心血管疾患、血管新生疾患、虚血、心肥大、脂肪過多、体重過多及び高血圧からなる群から選択される生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品である使用。
【請求項１５】
請求項９から１４までのいずれか１項に記載の使用であって、医薬品が、少なくとも１種の他の薬理学的に有効な物質を含む使用。
【請求項１６】
請求項９から１４までのいずれか１項に記載の使用であって、医薬品が、治療の前及び／又は間及び／又は後に、少なくとも１種の他の薬理学的に有効な物質と一緒に投与される使用。
【請求項１７】
請求項９から１６までのいずれか１項に記載の使用であって、医薬品が、放射線療法及び／又は手術による治療の前及び／又は間及び／又は後に投与される使用。
【請求項１８】
請求項１５から１７までのいずれか１項に記載の使用であって、他の薬理学的に有効な物質が、ＤＮＡトポイソメラーゼＩ及び／又はＩＩインヒビター、ＤＮＡインターカレーター、アルキル化剤、微小管不安定化剤、ホルモン受容体及び／又は成長因子受容体−アゴニスト及び／又は−アンタゴニスト、成長因子並びにその受容体に対する抗体、キナーゼインヒビター及び代謝拮抗物質からなる群から選択される使用。
【請求項１９】
請求項１８に記載の使用であって、他の薬理学的に有効な物質が、アスパラギナーゼ、ブレオマイシン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、コラスパーゼ、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン（アドリアマイシン）、エピルビシン、エトポシド、５−フルオロウラシル、ヘキサメチルメラミン、ヒドロキシ尿素、イフォスファミド、イリノテカン、ロイコボリン、ロムスチン、メクロレタミン、６−メルカプトプリン、メスナ、メトトレキセート、マイトマイシンＣ、マイトキサントロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、プロカルバジン、ラロキシフェン、ストレプトゾシン、タモキシフェン、チオグアニン、トポテカン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、アミノグルテチミド、Ｌ−アスパラギナーゼ、アザチオプリン、５−アザシチジン、クラドリビン、ブスルファン、ジエチルスチルベストロール、２′，２′−ジフルオロデオキシシチジン、ドセタキセル、エリスロヒドロキシノニルアデニン、エチニルエストラジオール、５−フルオロデオキシウリジン、５−フルオロデオキシウリジン一リン酸、リン酸フルダラビン、フルオキシメステロン、フルタミド、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、イダルビシン、インターフェロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、メルファラン、マイトタン、パクリタキセル、オキサリプラチン、ペントスタチン、Ｎ−ホスホノアセチル−Ｌ−アスパルテート（ＰＡＬＡ）、プリカマイシン、セムスチン、テニポシド、プロピオン酸テストステロン、チオテパ、トリメチルメラミン、ウリジン、ビノレルビン、エポチロン、ゲムシタビン、ドセタキセル（タキソテレ）、ＢＣＮＵ、ＣＣＮＵ、ＤＴＩＣ、トラスツズマブ（ヘルセプチン）、ベバシズマブ（アバスチン）、セツキシマブ（エルビタックス）、ソラフェニブ、イマチニブ（グリーベック）、ゲフィチニブ（イレッサ）、エルロチニブ（タルセバ）、ラパマイシン、アクチノマイシンＤ及びスニチニブからなる群から選択される使用。
【請求項２０】
請求項１に記載の少なくとも１種の化合物及び／又は請求項２から７までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の医薬組成物の薬理学的に有効な量と、請求項１８又は１９に記載の少なくとも１種の他の薬理学的に有効な物質の薬理学的に有効な量とを含むキット。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規のピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体、その製造方法及び使用に関し、特に前記誘導体を、誤って指示された細胞シグナル伝達過程の調節、例えばチロシンキナーゼ、セリン／トレオニンキナーゼ及び／又は脂質キナーゼの調節のための医薬品として、及び悪性もしくは良性の腫瘍及び病理学的細胞増殖を基礎とする疾患、例えば再狭窄、乾癬、動脈硬化症及び肝臓の硬変症の治療もしくは予防のための医薬品として用いる使用に関する。
【０００２】
先行技術
プロテインキナーゼの活性化は、細胞シグナル伝達過程の中心的な事象である。異常なキナーゼ活性化は、様々な病理学的状態で観察される。従って、狙いを定めたキナーゼの阻害は、最も重要な治療目標である。
【０００３】
タンパク質のリン酸化は、一般に、細胞外シグナルによって開始され、様々な細胞事象、例えば代謝過程、細胞増殖、細胞移動、細胞分化、膜輸送及びアポトーシスを制御するための汎用的な機構である。キナーゼタンパク質ファミリーは、タンパク質リン酸化の役割を担う。これらの酵素は、リン酸基を特定の基質タンパク質へと転移することを触媒する。基質特異性に基づき、キナーゼは、チロシンキナーゼと、セリン／トレオニンキナーゼと、脂質キナーゼとの３つの主要なクラスに分けられる。受容体チロシンキナーゼと、細胞質のチロシンキナーゼ、セリン／トレオニンキナーゼ及び脂質キナーゼの両者とも、細胞シグナル伝達において重要なタンパク質である。これらのタンパク質の過剰発現もしくは過剰活性化は、病理学的細胞増殖を基礎とする疾患に重要な役割を担う。これらは、代謝疾患、結合組織の疾患及び血管の疾患並びに悪性及び良性の腫瘍を含む。腫瘍の発生と進行において、それらは、しばしば腫瘍原として、すなわち異常な構成的に活性なキナーゼタンパク質として生ずる。この過剰なキナーゼ活性化の結果は、例えば制御不能な細胞増殖及び減少された細胞死である。腫瘍誘導成長因子の刺激は、また、キナーゼの過剰刺激の原因となることもある。従って、キナーゼモジュレーターの開発は、キナーゼにより影響される全ての病理学的プロセスにとって特に関心がもたれている。
【０００４】
Ｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ及びＰ１３Ｋ−Ａｋｔといったシグナル伝達カスケードは、細胞成長、細胞増殖、アポトーシス、細胞接着、細胞移動及びグルコース代謝において中心的な役割を担っている。このように、癌などの疾患、神経変性及び炎症性疾患の病理発生における根本的な関与は、ｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ及びＰ１３Ｋ−Ａｋｔといった両方のシグナル伝達経路について実証されている。従ってこれらのシグナルカスケードの個々の成分は、様々な疾病プロセスにおける介入のための重要な治療的攻撃ポイントとなる（Ｗｅｉｎｓｔｅｉｎ−Ｏｐｐｅｎｈｅｉｍｅｒ ＣＲ ｅｔ ａｌ．，Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｔｈｅｒ．２０００，８８（３）：２２９−２７９，Ｃｈａｎｇ Ｆ ｅｔ ａｌ．，Ｌｅｕｋｅｍｉａ ２００３，１７（３）：５９０−６０３；Ｃｈａｎｇ Ｆ ｅｔ ａｌ．，Ｌｅｕｋｅｍｉａ ２００３，１７（７）：１２６３−１２９３；Ｋａｔｓｏ Ｒ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎｕ Ｒｅｖ Ｃｅｌｌ Ｄｅｖ Ｂｉｏｌ．２００１，１７：６１５−６７５；及びＬｕ Ｙ ｅｔ ａｌ．，Ｒｅｖ Ｃｌｉｎ Ｅｘｐ Ｈｅｍａｔｏｌ．２００３，７（２）：２０５−２２８；Ｈｅｎｎｅｓｓｙ ＢＴ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔ Ｒｅｖ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖ ２００５，４，９８８−１００４）。
【０００５】
以下に、それらの２つのシグナル伝達経路の分子的及び生化学的な特性をまず別々に説明する。
【０００６】
多数の成長因子、サイトカイン及び腫瘍原は、Ｇタンパク質共役ｒａｓの活性化を介した成長促進シグナルを伝達し、それはセリン−トレオニンキナーゼＲａｆの活性化と、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ１及び２（ＭＡＰＫＫ１／２もしくはＭｅｋ１／２）の活性化をもたらし、かつ細胞外シグナル調節キナーゼ（Ｅｒｋ１及び２）としても知られるＭＡＰＫ１及び２のリン酸化と活性化をもたらす。他のシグナル伝達経路と比較して、ｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋシグナル伝達経路は、多数の癌原遺伝子を、リガンド、チロシンキナーゼ受容体、Ｇタンパク質、キナーゼ及び核転写因子を含んで統合している。チロシンキナーゼ、例えばＥＧＦＲ（Ｍｅｎｄｅｌｓｏｈｎ Ｊ ｅｔ ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ．２０００，１９（５６）：６５５０−６５６５）は、腫瘍プロセスの過程で、過剰発現及び突然変異によって引き起こされて、しばしば構成的に活性なシグナルを下流のｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋシグナル伝達経路に媒介する。Ｒａｓは、全てのヒトの腫瘍の３０％で突然変異されており（Ｋｈｉｅｉｆ ＳＮ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｉｍｍｕｎｏｔｈｅｒ．１９９９，２２（２）：１５５−１６５；Ｍａｒｓｈａｌｌ Ｃ，Ｃｕｒｒ Ｏｐｉｎ Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ．１９９９，１１（６）：７３２−７３６）、その際、９０％という最も高い発生率は、膵臓癌におけるものである（Ｆｒｉｅｓｓ Ｈ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｍｏｌ Ｍｅｄ．１９９６，７４（１）：３５−４２；Ｓｉｒｉ−ｖａｔａｎａｕｋｓｏｒｎ Ｖ ｅｔ ａｌ．，Ｌａｎｇｅｎｂｅｃｋｓ Ａｒｃｈ Ｓｕｒｇ．１９９８，３８３（２）：１０５−１１５）。ｃ−Ｒａｆの場合のように、脱調節された発現及び／又は活性化は、様々な腫瘍において説明されている（Ｈｏｓｈｉｎｏ Ｒ ｅｔ ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ １９９９，１８（３）：８１３−８２２；ＭｃＰｈｉｌｌｉｐｓ Ｆ ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ Ｊ Ｃａｎｃｅｒ ２００１，８５（１１）：１７５３−１７５８）。Ｂ−Ｒａｆ−点突然変異は、ヒトの全ての悪性黒色腫の６６％で、全ての卵巣癌の１４％で、そして結腸癌の１２％で検出されている（Ｄａｖｉｅｓ Ｈ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ ２００２，４１７（６８９２）：９４９−９５４）。従って、Ｅｒｋ１／２が多くの細胞プロセス、例えば細胞成長、細胞増殖及び細胞分化における初期段階で関与していることは驚くべきことではない（Ｌｅｗｉｓ ＴＳ ｅｔ ａｌ．，Ａｄｖ Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．１９９８，７４：４９−１３９；Ｃｈａｎｇ Ｆ ｅｔ ａｌ．，Ｌｅｕｋｅｍｉａ ２００３，１７（３）：５９０−６０３；Ｃｈａｎｇ Ｆ ｅｔ ａｌ．，Ｌｅｕｋｅｍｉａ ２００３，１７（７）：１２６３−１２９３）。
【０００７】
更に、Ｒａｆキナーゼのメンバーは、また、Ｍｅｋ−Ｅｒｋ非依存性の抗アポトーシス機能を有するが、その分子ステップは、まだ完全には説明されていない。Ｍｅｋ−Ｅｒｋ非依存性のＲａｆ活性について記載された考えられる相互作用相手は、Ａｓｋ１、Ｂｃｌ−２、Ａｋｔ及びＢａｇ１であった（Ｃｈｅｎ Ｊ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ Ｕ Ｓ Ａ ２００１，９８（１４）：７７８３−７７８８；Ｔｒｏｐｐｍａｉｒ Ｊ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ ２００３，６６（８）：１３４１−１３４５；Ｒａｐｐ ＵＲ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｉｍ Ｂｉｏｐｈｙｓ Ａｃｔａ ２００４，１６４４（２−３）：１４９−１５８；Ｇｏｔｚ Ｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔ Ｎｅｕｒｏｓｃｉ ２００５，８（９）：１１６９−１１７８）。目下、Ｍｅｋ−Ｅｒｋ依存性とＭｅｋ−Ｅｒｋ非依存性のシグナル伝達機構の両者とも上流のｒａｓ及びＲａｆ刺激の活性化を制御すると推測されている。
【０００８】
ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋｓ）のイソ酵素は、主に脂質キナーゼとして機能し、かつセカンドメッセンジャーである脂質ＰｔｄＩｎｓ（ホスファチジルイノシトール）のＰｔｄＩｎｓ（３）Ｐ、ＰｔｄＩｎｓ（３，４）Ｐ2、ＰｔｄＩｎｓ（３，４，５）Ｐ3ホスファチジルイノシトールリン酸へのＤ３リン酸化を触媒する。クラスＩのＰＩ３Ｋｓは、触媒サブユニット（ｐ１１０α、β、γ、δ）及び調節サブユニット（ｐ８５α、βもしくはｐ１０１γ）という構造的な点で構成されている。更に、クラスＩＩ（ＰＩ３Ｋ−Ｃ２α、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２β）及びクラスＩＩＩ（Ｖｐｓ３４ｐ）の酵素は、またＰＩ３キナーゼのファミリーにも属している（Ｗｙｍａｎｎ ＭＰ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｉｍ Ｂｉｏｐｈｙｓ Ａｃｔａ １９９８，１４３６（１−２）：１２７−１５０；Ｖａｎｈａｅｓｅｂｒｏｅｃｋ Ｂ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎｕ Ｒｅｖ Ｂｉｏｃｈｅｍ ２００１，７０：５３５−６０２）。ＰＩ３Ｋｓによって誘発されたＰＩＰ ｒｉｓｅは、増殖的なｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋシグナル伝達経路をｒａｓのカップリングを介して活性化し（Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚ−Ｖｉｃｉａｎａ Ｐ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ １９９４，３７０（６４９０）：５２７−５３２）、そして抗アポトーシスシグナル伝達経路を細胞膜へのＡｋｔの動員と結果としてのこのキナーゼの過剰活性化によって刺激する（Ａｌｅｓｓｉ ＤＲ ｅｔ ａｌ．，ＥＭＢＯ Ｊ １９９６，１５（２３）：６５４１−６５５１；Ｃｈａｎｇ ＨＷ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９７，２７６（５３２０）：１８４８−１８５０；Ｍｏｏｒｅ ＳＭ ｅｔ ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ １９９８，５８（２２）：５２３９−５２４７）。このように、ＰＩ３Ｋｓの活性化は、少なくとも２つの腫瘍進行の決定的な機構、特に細胞成長及び細胞分化の活性化並びにアポトーシスの阻害を実現する。更に、ＰＩ３Ｋｓは、また、タンパク質リン酸化特性を有し（Ｄｈａｎｄ Ｒ ｅｔ ａｌ．，ＥＭＢＯ Ｊ １９９４，１３（３）：５２２−５３３；ＢｏｎｄｅｖａＴ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９８，２８２（５３８７）：２９３−２９６；Ｂｏｎｄｅｖ Ａ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｌ Ｃｈｅｍ １９９９，３８０（１１）：１３３７−１３４０；Ｖａｎｈａｅｓｅｂｒｏｅｃｋ Ｂ ｅｔ ａｌ．，ＥＭＢＯ Ｊ １９９９，１８（５）：１２９２−１３０２）、それは、例えば内因的にＰＩ３Ｋｓを調節するセリン自己リン酸化を誘導しうる。また、ＰＩ３Ｋｓが、例えば心臓収縮の制御において、キナーゼ非依存性の調節エフェクター特性を有することが知られている（Ｃｒａｃｋｏｗｅｒ ＭＡ ｅｔ ａｌ．，Ｃｅｌｌ ２００２，１１０（６）：７３７−７４９；Ｐａｔｒｕｃｃｏ Ｅ ｅｔ ａｌ．，Ｃｅｌｌ．２００４，１１８（３）：３７５−３８７）。また、ＰＩ３Ｋδ及びＰＩ３Ｋγが、特異的に造血細胞で発現されるため、それらが炎症性疾患、例えばリウマチ、喘息、アレルギーの治療において、かつＢ細胞及びＴ細胞のリンパ腫の治療において、イソ酵素特異的ＰＩ３Ｋδ及びＰＩ３Ｋγのインヒビターのための潜在的な攻撃点であることが裏付けられている（Ｏｋｋｅｎｈａｕｇ Ｋ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔ Ｒｅｖ Ｉｍｍｕｎｏｌ ２００３，３（４）：３１７−３３０；Ａｌｉ Ｋ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ ２００４，４３１ （７０１１）：１００７−１０１１；Ｓｕｊｏｂｅｒｔ Ｐ ｅｔ ａｌ．，Ｂｌｏｏｄ ２００５，１０６（３）：１０６３−１０６６）。ＰＩ３Ｋαは、近年にはプロトオンコゲンとして同定されていて（Ｓｈａｙｅｓｔｅｈ Ｌ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔ Ｇｅｎｅｔ １９９９，２１（１）：９９−１０２；Ｍａ ＹＹ ｅｔ ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ ２０００，１９（２３）：２７３９−２７４４；Ｓａｍｕｅｌｓ Ｙ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ ２００４，３０４（５６７０）：５５４；Ｃａｍｐｂｅｌｌ ＩＧ，ｅｔ ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ ２００４，６４（２１）：７６７８−７６８１；Ｌｅｖｉｎｅ ＤＡ ｅｔ ａｌ．，Ｃｌｉｎ Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ ２００５，１１（８）：２８７５−２８７８）、それは腫瘍疾患の治療における重要な標的である。医薬品有効成分（ＡＰＩ）開発のための標的としてのＰＩ３Ｋ種の重要性は、従って極めて広い（Ｃｈａｎｇ Ｆ ｅｔ ａｌ．，Ｌｅｕｋｅｍｉａ ２００３，１７（３）：５９０−６０３）。
【０００９】
同様に、セリン／トレオニンキナーゼのｍＴＯＲ、ＡＴＭ、ＡＴＲ、ｈ−ＳＭＧ−１及びＤＮＡ−ＰＫを含むＰＩ３Ｋ関連キナーゼ（ＰＩＫＫｓ）に大きな関心が寄せられている（Ｓａｂａｔｉｎｉ ＤＭ，Ｎａｔ Ｒｅｖ Ｃａｎｅ ２００６，６：７２９−３４；Ｃｈｉａｎｇ ＧＧ ｅｔ ａｌ．，Ｍｅｔｈｏｄｓ Ｍｏｌ Ｂｉｏｌ ２００４，２８１：１２５−１４１）。その触媒ドメインは、ＰＩ３Ｋｓの触媒ドメインと高い配列ホモロジーを有する。
【００１０】
更に、腫瘍サプレッサータンパク質ＰＴＥＮ（Ｌｉ Ｊ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９７，２７５（５３０８）：１９４３−１９４７；Ｓｔｅｃｋ ＰＡ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔ Ｇｅｎｅｔ １９９７，１５（４）：３５６−３６２；Ｃｕｌｌｙ Ｍ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔ Ｒｅｖ Ｃａｎｅ ２００６，６：１８４−１９）（その機能は、ＰＩ３Ｋによって開始されるリン酸化の逆転である）の欠損は、Ａｋｔの過剰活性化及びその下流カスケード成分の過剰活性化に貢献し、従って腫瘍治療のための標的分子としてのＰＩ３Ｋの因果的重要性を際だたせている。
【００１１】
ｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋシグナル伝達経路及びＰＩ３Ｋ−Ａｋｔシグナル伝達経路の個々の成分の様々なインヒビターは、既に公表され、かつ特許されている。
【００１２】
キナーゼインヒビター、特にｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋシグナル経路及びＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ経路のキナーゼインヒビターの分野における最近の開発状況は、Ｊ．Ｓ．Ｓｅｂｏｌｔ−Ｌｅｏｐｏｌｄ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔ Ｒｅｖ Ｃａｎｃｅｒ ２００４，４（１２）：９３７−９４７；Ｒ．Ｗｅｔｚｋｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｃｕｒｒ Ｐｈａｒｍ Ｄｅｓ ２００４，１０（１６）：１９１５−１９２２；Ｚ．Ａ．Ｋｎｉｇｈｔ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ Ｓｏｃ Ｔｒａｎｓ．２００７，３５（Ｐｔ ２）：２４５−９；Ｒ．Ａ．Ｓｍｉｔｈ ｅｔ ａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｔｏｐ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００６，６，１０７１−８９；Ｓ．Ｆａｉｖｒｅ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔ Ｒｅｖ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖ ２００６，５，６７１−６８８によりレビューで詳説されている。前記の刊行物は、低分子量のｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ及びＰＩ３Ｋのインヒビターの合成と使用を記載した公開された特許出願と特許の包括的なリストを含んでいる。
【００１３】
欧州委員会により、ネキサバール（登録商標）（ソラフェニブ、Ｂａｙ４３−９００６；ＷＯ９９／３２１１１号、ＷＯ０３／０６８２２３号）に対して、進行型腎細胞癌腫を有する患者であって以前にインターフェロンαもしくはインターロイキン−２を基礎とする治療に失敗した患者もしくはかかる治療に適していないと見なされた患者の治療のために２００６年７月に販売許可が下りた。ネキサバール（Ｂａｙ４３−９００６）は、セリン／トレオニンキナーゼ及びチロシンキナーゼ、例えばＲａｆ、ＶＥＧＦＲ２／３、Ｆｌｔ−３、ＰＤＧＦＲ、ｃ−Ｋｉｔ及び他のキナーゼの比較的非特異的な阻害パターンを示す。前記のインヒビターは、血管新生によって誘発された進行型の腫瘍疾患（例えば腎細胞癌の場合に）で高い重要性が認められるが、また高いＢ−Ｒａｆ−突然変異率を有する黒色腫でも高い重要性が認められる。Ｂａｙ ４３−９００６の臨床的作用は、目下のところ、また、抗療性の充実性腫瘍を有する患者で、例えばドセタキセルと組み合わせて調査されている。これまでは、軽い副作用と、将来性のある抗腫瘍作用が説明されていた。ＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ−シグナル伝達経路におけるキナーゼの阻害は、Ｂａｙ ４３−９００６については説明もしくは開示されていない。Ｒａｆキナーゼインヒビターの調査と開発における最近の進展は、Ｒ．Ａ．Ｓｍｉｔｈ ｅｔ ａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｔｏｐ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００６，６，１０７１−８９のレビューに記載されている。
【００１４】
Ｍｅｋ１／２−インヒビターであるＰＤ０３２５９０１（ＷＯ０２／０６２１３号）は、目下、肺癌についてはフェーズＩの臨床試験にあり、かつ他の充実性腫瘍の治療についてはフェーズＩ／ＩＩの臨床試験にある。前駆物質ＣＩ−１０４０（ＷＯ００／３５４３５号、ＷＯ００／３７１４１号）は、その高いＭｅｋ特異性と標的親和性の点で顕著であった。しかしながら、前記化合物は、フェーズＩ／ＩＩの試験において代謝不安定性であると明らかになった。事実上の後任物質であるＰＤ０３２５９０１の臨床データは、まだ未発表である。しかしながら、このＭｅｋ−インヒビターについては、Ｅｒｋ１もしくはＥｒｋ２との相互作用も、ＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ−シグナル伝達経路阻害機能又はそれらの同時の調節も公開されておらず、又は開示もされていない。
【００１５】
悪性黒色腫でのフェーズＩＩの研究は、ＡＺＤ−６２４４（ＡＲＲＹ−１４２８８６）、つまりＡｒｒａｙ ＢｉｏＰｈａｒｍａＡｒｒａｙ社製の選択的ＭＥＫインヒビターについて進行中である。
【００１６】
ノバルティス社製のＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲインヒビターであるＢＥＺ−２３５は、ターゲティングされた抗癌剤としてフェーズＩの臨床プログラムに突入した。該化合物は、ｍＴＯＲ（ＩＣ５０＝２１ｎＭ）、ｐ１１０α、ｐ１１０α Ｅ５４２Ｋ、ｐ１１０α Ｈ１０７Ｒ及びｐ１１０α Ｅ５４５Ｋ（それぞれ、ＩＣ５０＝４、５、１８及び４ｎＭ）並びにｐ１１０β、γ及びδ（それぞれ、ＩＣ５０＝７６、５及び７ｎＭ）を阻害したが、一方で、Ｐｉｒａｍｅｄ社での他のキナーゼの最近の開発のパネルにわたる選択性の保存により、クラスＩｂのホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ−Ｉｂ）として作用し、潜在的な抗癌活性を有するとして記載される２つの一連の化合物の合成がもたらされた。付加的な適応症は、免疫疾患、心血管疾病、代謝／内分泌疾患、神経変性疾病及び細菌性もしくはウイルス性の感染症を含む（ＷＯ０６０４６０３５号、ＷＯ０６０４６０４０号）。
【００１７】
Ｓｅｍａｆｏｒｅは、最近、その主要なホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）インヒビター、すなわちＳＦ−１１２６（ＷＯ０４０８９９２５号）の、充実性腫瘍癌を有する患者におけるフェーズＩ試験を開始した。ＳＦ−１１２６は、全てのＰＩ３ＫクラスＩＡイソ型を選択的に阻害するｐａｎ−ＰＩ３Ｋインヒビターと、ＤＮＡ ＰＫ及びｍＴＯＲを含むＰＩ３Ｋスーパーファミリーの他の主要なメンバーとを含む小分子コンジュゲートである。前臨床的に、ＳＦ−１１２６は、脈管形成と細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘発し、プロサバイバルシグナルを遮断し、かつ化学療法との組み合わせで相乗的な抗腫瘍作用をもたらすことが示されている。
【００１８】
ＩＣＯＳ社は、高いＰＩ３Ｋδイソ酵素特異性を有するＰＩ３Ｋ−インヒビターであるＩＣ８７１１４を開示した（ＷＯ０１／８１３４６号）。ＰＩ１０３（ＷＯ０４／０１７９５０号）については。
【００１９】
Ｅｘｅｌｉｘｉｓは、ＸＬ−１４７という新規の抗癌性化合物についてＩＮＤを提出した。ＸＬ−１４７は、経口的に利用できるホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の小分子インヒビターである。ＰＩ３Ｋの不活性化は、腫瘍細胞における増殖を阻害し、かつアポトーシスと誘発することが示されている。前臨床研究では、ＸＬ−１４７は、乳癌、肺癌、卵巣癌及び前立腺癌並びに神経膠腫を含む多数の前臨床癌モデルにおいて腫瘍増殖を減速させるか又は腫瘍収縮を引き起こした。
【００２０】
更に、ＰＩ３Ｋインヒビターの初期の開発においては高度に顕著な研究の場が存在する（Ｚ．Ａ．Ｋｎｉｇｈｔ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ Ｓｏｃ Ｔｒａｎｓ．２００７，３５（Ｐｔ ２）：２４５−９；Ｒ．Ｗｅｔｚｋｅｒ ｅｔ ａｌ，Ｃｕｒｒ Ｐｈａｒｍ Ｄｅｓ ２００４，１０（１６）：１９１５−１９２２２００４のレビューを参照のこと）。
【００２１】
ＳＡＰＫシグナル伝達経路のインヒビターであるＪｎｋもしくはｐ３８のいずれかは、文献に記載されている（Ｇｕｍ ＲＪ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｂｉｏｌ Ｃｈｅｍ １９９８，２７３（２５）：１５６０５−１５６１０；Ｂｅｎｎｅｔｔ ＢＬ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ Ｕ Ｓ Ａ．２００１，９８（２４）：１３６８１−１３６８６；Ｄａｖｉｅｓ ＳＰ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ Ｊ．２０００，３５１（Ｐｔ １）：９５−１０５）。しかしながら、ＰＩ３Ｋｓの阻害の機能も、Ｅｒｋ１もしくはＥｒｋ２の如何なる特定の阻害もあるいはＳＡＰＫｓ、Ｅｒｋ１、Ｅｒｋ２もしくはＰＩ３Ｋｓの如何なる特定の阻害も、これらのＳＡＰＫインヒビターについて開示されていない。
【００２２】
６置換もしくは７置換されたピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体は、医薬品化学において、薬理学的有効化合物として、かつ合成単位として広範に使用される。
【００２３】
特許出願ＷＯ０４／１０４００２号及びＷＯ０４／１０４００３号は、例えば、尿素、チオ尿素、アミジンもしくはグアニジン基によって６置換もしくは７置換されてよいピリド［２，３−ｂ］ピラジンを記載している。これらの化合物は、キナーゼ、特にチロシンキナーゼ及びセリン／トレオニンキナーゼのインヒビターもしくはモジュレーターとしての特性を有する。医薬品としての使用が報告されている。反対に、これらの化合物を単独でもしくはチロシンキナーゼ及びセリン／トレオニンキナーゼと組み合わせて、脂質キナーゼのモジュレーターとして使用することは、記載されていない。
【００２４】
更に、ＷＯ９９／１７７５９号は、６位に、とりわけアルキル−、アリール−及びヘテロアリール−置換されたカルバメートを有するピリド［２，３−ｂ］ピラジンを記載している。これらの化合物は、セリン−トレオニンプロテインキナーゼ機能の調節のために使用することが意図されている。
【００２５】
特許出願ＷＯ０５／００７０９９号は、とりわけセリン／トレオニンキナーゼＰＫＢのインヒビターとしての尿素置換されたピリド［２，３−ｂ］ピラジンを記載している。しかしながら、該文献は、更に、尿素上の考えられる置換の範囲を説明するＲ基を定義していない。従って、尿素上での考えられる置換の範囲は、このように明らかに開示されていない。これらの化合物の場合のように、癌疾患の治療での使用が報告されている。しかしながら、特許請求された生物学的特性を有する尿素置換されたピリドピラジンの特定の例は示されていない。更に、ここで記載されるピリドピラジンは、本発明に記載される新規のピリド［２，３−ｂ］ピラジンとは構造において大きく異なる。
【００２６】
６−及び７−尿素置換されたピリド［２，３−ｂ］ピラジンの更なる例は、ＷＯ０５／０５６５４７号で報告されている。しかしながら、そこに開示された化合物は、２位もしくは３位において付加的なカルボニル、スルホキシ、スルホンもしくはイミン置換を有し、それは、該化合物が、本発明に記載される新規のピリド［２，３−ｂ］ピラジンとは構造的に大きく異なることを意味する。ＷＯ０５／０５６５４７号で報告されるピリドピラジンは、プロテインキナーゼ、特にＧＳＫ−３、Ｓｙｋ及びＪＡＫ−３のインヒビターとして記載されている。報告された使用は、増殖性疾患の治療での使用を含む。これらの化合物を単独でもしくはセリン／トレオニンキナーゼと組み合わせて、脂質キナーゼのモジュレーターとして使用することは、記載されていない。
【００２７】
ＷＯ０４／００５４７２号は、とりわけ抗細菌性物質として細菌の増殖を阻害する６−カルバメート置換されたピリド［２，３−ｂ］ピラジンを記載している。抗腫瘍作用は記載されてない。
【００２８】
特定のアルキルピロリジン、アルキルピペリジンもしくはアルキルスルホンアミド基をフェニル環上に有し、それは更にまた尿素置換もしくはカルバメート置換を６位もしくは７位に有する一定のジフェニルキノキサリン及び−ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは、特許出願ＷＯ０３／０８４４７３号、ＷＯ０３／０８６３９４号及びＷＯ０３／０８６４０３号に、セリン／トレオニンキナーゼＡｋｔのインヒビターとして記載されている。これらの化合物について、癌疾患の治療での使用が報告されている。そこに記載されるピリド［２，３−ｂ］ピラジンの例示化合物については、生物学的作用の定義された指示は特記されていない。更に、本発明に記載される新規のピリド［２，３−ｂ］ピラジンに対して大きな構造的差異が存在する。
【００２９】
更に、特許出願ＷＯ０３／０２４４４８号は、アミド置換の及びアクリルアミド置換のピリド［２，３−ｂ］ピラジンであって、付加的な置換基としてカルバメートも有し、かつ細胞増殖疾患の治療のためのヒストンデアセチラーゼインヒビターとして使用できるものを記載している。
【００３０】
更なる文献（Ｔｅｍｐｌｅ，Ｃ．Ｊｒ．；Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９０：３０４４−３０５０）は、例示的に、６−エチルカルバメート置換されたピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体の合成を記載している。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００３１】
６−エチルカルバメート置換されたピリド［２，３−ｂ］ピラジンの更なる誘導体の合成は、文献にＲ．Ｄ．Ｅｌｌｉｏｔｔによって記載されている（Ｅｌｌｉｏｔｔ ＲＤ，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９６８：２３９３−２３９７）。これらの化合物の生物学的作用は、記載も明らかにもされていない。
【００３２】
Ｃ．Ｔｅｍｐｌｅによる文献（Ｔｅｍｐｌｅ，Ｃ．Ｊｒ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９６８：１２１６−１２１８）は、潜在的な活性抗マラリア成分としての６−エチルカルバメート置換されたピリド［２，３−ｂ］ピラジンの合成と実験を記載している。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００３３】
ＷＯ２００５／０２１５１３号は、縮合されたｎ−ピラジニル−スルホンアミドの製造と、ケモカイン媒介性疾病の治療におけるその使用に関する。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００３４】
ＪＰ２００６１３７７２３号は、スルホンアミドの製造、そのＣＣＬ１７及び／又は２２レギュレーターとしての使用、並びにケモカイン関連疾病の治療のためのそれらを含有する医薬品を記載している。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００３５】
Ｓａｋｏ Ｍ（Ｓａｋｏ Ｍ．，Ｈｏｕｂｅｎ−Ｗｅｙｌ，Ｓｃｉｅｎｃｅ ｏｆ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ２００４，１６．２０：１２６９−１２９０）は、ピリドピラジンの合成についての一般的な概要を示している。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００３６】
ＵＳ４，０８２，８４５号は、３−（１−ピペラジニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジンを開示している。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００３７】
ＷＯ０４／００５４７２号は、Ｆｔｓｚタンパク質の抗細菌性インヒビターに関する。ピリドピラジン類は、明記されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００３８】
ＷＯ０２／０９０３５５号は、オレキシンアンタゴニストとしてのＮ−アロイル環状アミンの製造を記載している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは挙げられていない。
【００３９】
ＪＰ５００５３３９４号は、３置換された５−アルキル−５，８−ジヒドロ−８−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−カルボン酸及びそれらのエステルを開示している。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００４０】
ＵＳ３，２０９，００４号は、３，６−ジアミノ−Ｎ−（２，２−ジアルコキシエチル）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−カルボキサミドに関する。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００４１】
ＵＳ３，１８０，８６８号は、３，６−ジアミノ−Ｎ−（置換）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−カルボキサミドを記載している。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００４２】
Ｃｈｅｎ ＪＪ他（Ｃｈｅｎ ＪＪ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１９９６，１１８：８９５３−８９５４）は、ピリド［２，３−ｂ］ピラジンをピラジンＣ−ヌクレオシドから合成することを議論している。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００４３】
Ｎａｇｅｌ Ａ他（Ｎａｇｅｌ Ａ ｅｔ ａｌ．，Ｊ． Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍ．１９７９，１６：３０１−３０４）は、ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体のＮＭＲデータを示している。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００４４】
Ｔａｎａｋａ Ｔ他（Ｔａｎａｋａ Ｔ ｅｔ ａｌ．，Ｙａｋｕｇａｋｕ Ｚａｓｓｈｉ １９７５，９５（９）：１０９２−１０９７）は、一定のピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体の合成を記載している。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００４５】
Ｏｓｄｅｎｅ ＴＳ他（Ｏｓｄｅｎｅ ＴＳ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１９５５，ｐｐ．２０３２−２０３５）は、３，６−ジアミノピリドピラジン及び潜在的な抗葉酸活性を有する誘導化された化合物の合成を議論している。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００４６】
ＷＯ２００６／１２８１７２号は、Ｂ細胞制御自己免疫疾患の治療方法に関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００４７】
ＷＯ２００６／０９１３９５号は、セリン／トレオニンキナーゼＡｋｔ活性のインヒビターに関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が含まれる。しかしながら、考えられるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体は、置換されたフェニル及びＣ3〜Ｃ8−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルで置換されている。
【００４８】
ＷＯ０６／０８１１７９号、ＷＯ０６／０１７３２６号、ＷＯ０６／０１７４６８号、ＷＯ０６／０１４５８０号、ＷＯ０６／０１２３９６号、ＷＯ０６／００２０４７号及びＷＯ０６／０２０５６１号は、全て抗細菌剤に関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００４９】
ＷＯ２００６／０７４１４７号は、カスパーゼのアクチベーター及びアポトーシスのインデューサーとしての４−アリールアミノ−キナゾリンを開示している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００５０】
ＷＯ２００６／０２４６６６号は、ホスホイノシチドインヒビターとしてのピリジンメチレンチオキソチアゾリジノンの製造に関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が含まれる。しかしながら、示されたピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体は、そのピラジン部で置換されていない。
【００５１】
ＷＯ０６／０２１４４８号は、抗細菌作用を有する化合物に関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００５２】
ＷＯ２００５／１２３７３３号は、植物病原性の菌類の撲滅のための剤としてのピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体を記載している。しかしながら、考えられるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体は、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン又は置換アミノでそのピリジン部で置換されている。
【００５３】
ＷＯ２００５／１２３６９８号は、植物病原性の菌類の撲滅のための剤を記載している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が含まれる。しかしながら、含まれるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体は、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン又は置換アミノでそのピリジン部で置換されている。
【００５４】
ＵＳ２００５／０２７２７３６号は、三環式の及び二環式のヘテロアリールヒスタミン−３受容体リガンドに関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００５５】
ＵＳ２００５／０２７２７２８号は、Ｈ３受容体リガンドとしての、複素環式置換基を有する二環式アミンを開示している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００５６】
ＵＳ２００５／０２５６３０９号は、三環式の及び二環式のヘテロアリールヒスタミン−３受容体リガンドに関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００５７】
ＵＳ２００５／０２５６１１８号は、Ｈ３受容体リガンドとしての、複素環式置換基を有する二環式アミンを開示している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００５８】
ＵＳ２００５／０１６５０２８号は、バニロイド受容体リガンドとしての、Ｎ−ヘテロアリール置換されたベンザミドに関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００５９】
ＷＯ０５／０２３８０７号は、カプサイシン受容体モジュレーターとしての、二環式のキナゾリン−４−イルアミン誘導体を記載している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００６０】
ＷＯ２００５／０７０９９号に相当するＥＰ１６６１８８９号は、ケモカイン受容体アンタゴニストとしての、ピリジニルベンゼンスルホニルアミド誘導体に関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が含まれる。しかしながら、含まれるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体は、スルホンアミドと環式構造で同時に置換されている。
【００６１】
ＷＯ０４／０５５００３号は、カプサイシン受容体モジュレーターとしての、キナゾリン−４−イルアミンを開示している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００６２】
ＵＳ２００４／００９２５２１号は、Ｈ３受容体リガンドとしての、複素環式置換基を有する二環式アミンを開示している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００６３】
ＷＯ２００４／０３０６３５号は、血管安定剤に関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が含まれる。しかしながら、含まれるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体は、アリール又はヘテロアリールでそのピラジン部で置換されている。
【００６４】
ＷＯ０３／０６４４２１号は、抗細菌剤としてのアミノピペリジン誘導体を記載している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００６５】
ＷＯ０３／０６４４３１号は、また、抗細菌剤としてのアミノピペリジン誘導体を記載している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００６６】
ＷＯ０２／０５５０７９号は、ＨＩＶインテグラーゼ及びＨＩＶ複製のインヒビターとしての、８−ヒドロキシ−１，６−ナフチリジン−７−カルボキサミドに関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００６７】
ＷＯ００／１２４９７号は、ＴＧＦ−β及びｐ３８−αのキナーゼインヒビターとしての、キナゾリン誘導体を開示している。しかしながら、ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。
【００６８】
ＷＯ９９／４３６８１号は、ＧＡＢＡ脳受容体リガンドとしてのＮ−（４−ピペリジニルメチル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−アミン及び関連化合物に関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。抗腫瘍作用は、開示もされていなければ、明らかにされてもいない。
【００６９】
ＷＯ９５／１５７５８号は、ＣＳＦ−１Ｒ受容体チロシンキナーゼを阻害するアリール及びヘテロアリールキナゾリン化合物を記載している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。
【００７０】
ＵＳ５，４８０，８８３号は、ＥＯＦ及び／又はＰＤＧＦ受容体チロシンキナーゼを阻害するビスモノ−及び二環式アリール及びヘテロアリール化合物を記載している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が含まれる。しかしながら、含まれるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体は、アリール又はヘテロアリールでそのピラジン部で直接的に置換されている。
【００７１】
ＷＯ２００６／０５９１０３号は、置換ピリジン及びその誘導体に関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジンは開示されていない。
【００７２】
ＷＯ２００７／０２３１８６号は、ピラジン誘導体及びＰＩ３Ｋインヒビターとしてのその使用を開示している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が含まれる。しかしながら、含まれるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体は、スルホンアミドでそのピラジン部で直接的に置換されている。
【００７３】
ＷＯ２００７／０４４７２９号は、また、ピラジン誘導体及びＰＩ３Ｋインヒビターとしてのその使用を記載している。ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が含まれる。しかしながら、含まれるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体は、スルホンアミドでそのピラジン部で直接的に置換されている。
【００７４】
ＷＯ２００４／１０８７０２号は、インドール誘導体に関する。ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が含まれる。しかしながら、含まれるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体は、グリオキシル−インドリルでそのピリミジン部で直接的に置換されている。
【００７５】
本発明の説明
本発明は、キナーゼモジュレーターとして作用する新規のピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体を提供するという課題を有している。
【００７６】
本発明の前記課題は、驚くべきことに、一態様において、式（Ｉａ）
【化１】
0005528326.tif 000002
［式中、
基Ｒ３、Ｒ４の一方は、無関係に、もしくは基Ｒ３、Ｒ４の両方は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（１）"−ＮＲ６Ｒ７"；
その際、基Ｒ６、Ｒ７は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ａ）"水素、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル"；
但し、第一に、基Ｒ６、Ｒ７は、両者とも同時に、水素、アルキル、アリールアルキルもしくはヘテロアリールアルキルではなく；
但し、第二に、基Ｒ６、Ｒ７の一方が無関係に"水素"である場合に、基Ｒ５は、以下のものからなる群から選択されない："−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、ハロゲン、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲａＲｂ"、その際、Ｒａ、Ｒｂは、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
"Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＮＲｃＲｄ"、その際、Ｒｃ、Ｒｄは、また、無関係に、以下のものからなる群から選択される："Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"；
（ｂ）"−Ｃ（Ｙ１）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（Ｙ１ｂ）ＯＲ９ｂ、−Ｃ（＝ＮＲ１０）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｙ２）ＮＲ１２−Ｙ３−Ｒ１３"；
その際、Ｙ１、Ｙ１ｂ、Ｙ２は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される："＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝ＮＲ１４"；
その際、Ｙ３は、無関係に、以下のものからなる群から選択される："Ｏ、Ｓ"；
その際、基Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ｂ、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（Ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ１、−ＮＸ２Ｘ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ７Ｘ８、−Ｏ−Ｘ９、−Ｏ（−Ｘ１０−Ｏ）a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１１−Ｏ）b−Ｘ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１６Ｘ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１８）（ＯＸ１９）、−ＯＳｉ（Ｘ２０）（Ｘ２１）（Ｘ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２４、−ＮＸ２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２９Ｘ３０、−ＮＸ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ３２、−ＮＸ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ３４、−ＮＸ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ３６Ｘ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ３８、−ＮＸ３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４０、−Ｓ−Ｘ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ４５Ｘ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ４８）（ＯＸ４９）、−Ｓｉ（Ｘ５０）（Ｘ５１）（Ｘ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ５５Ｘ５６、−Ｃ（ＮＸ５７）−ＮＨＸ５８、−Ｃ（ＮＸ５９）−ＮＸ６０Ｘ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６３−Ｏ−Ｘ６４、−ＮＸ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６−Ｏ−Ｘ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６９−Ｏ−Ｘ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ７２−Ｏ−Ｘ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７７Ｘ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８０−Ｏ−Ｘ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８３−Ｏ−Ｘ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ８６Ｘ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８８−ＮＸ８９Ｘ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ９２Ｘ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９４−ＮＸ９５Ｘ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ９９Ｘ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０５Ｘ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０８Ｘ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）���ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１１Ｘ１１２"；
その際、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、Ｘ２０、Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４、Ｘ２５、Ｘ２６、Ｘ２７、Ｘ２８、Ｘ２９、Ｘ３０、Ｘ３１、Ｘ３２、Ｘ３３、Ｘ３４、Ｘ３５、Ｘ３６、Ｘ３７、Ｘ３８、Ｘ３９、Ｘ４０、Ｘ４１、Ｘ４２、Ｘ４３、Ｘ４４、Ｘ４５、Ｘ４６、Ｘ４７、Ｘ４８、Ｘ４９、Ｘ５０、Ｘ５１、Ｘ５２、Ｘ５３、Ｘ５４、Ｘ５５、Ｘ５６、Ｘ５７、Ｘ５８、Ｘ５９、Ｘ６０、Ｘ６１、Ｘ６２、Ｘ６３、Ｘ６４、Ｘ６５、Ｘ６６、Ｘ６７、Ｘ６８、Ｘ６９、Ｘ７０、Ｘ７１、Ｘ７２、Ｘ７３、Ｘ７４、Ｘ７５、Ｘ７６、Ｘ７７、Ｘ７８、Ｘ７９、Ｘ８０、Ｘ８１、Ｘ８２、Ｘ８３、Ｘ８４、Ｘ８５、Ｘ８６、Ｘ８７、Ｘ８８、Ｘ８９、Ｘ９０、Ｘ９１、Ｘ９２、Ｘ９３、Ｘ９４、Ｘ９５、Ｘ９６、Ｘ９７、Ｘ９８、Ｘ９９、Ｘ１００、Ｘ１０１、Ｘ１０２、Ｘ１０３、Ｘ１０４、Ｘ１０５、Ｘ１０６、Ｘ１０７、Ｘ１０８、Ｘ１０９、Ｘ１１０、Ｘ１１１、Ｘ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ７、Ｘ８及び／又はＸ１６、Ｘ１７及び／又はＸ２９、Ｘ３０及び／又はＸ３６、Ｘ３７及び／又はＸ４５、Ｘ４６及び／又はＸ５５、Ｘ５６及び／又はＸ６０、Ｘ６１及び／又はＸ７７、Ｘ７８及び／又はＸ８６、Ｘ８７及び／又はＸ８９、Ｘ９０及び／又はＸ９２、Ｘ９３及び／又はＸ９５、Ｘ９６及び／又はＸ９９、Ｘ１００及び／又はＸ１０５、Ｘ１０６及び／又はＸ１０８、Ｘ１０９及び／又はＸ１１１、Ｘ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（Ｉ）の前記置換基は、水素でなければ、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ２０１、−ＮＸ２０２Ｘ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ２０７Ｘ２０８、−Ｏ−Ｘ２０９、−Ｏ（−Ｘ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ２１１−Ｏ）d−Ｘ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２１６Ｘ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ２１８）（ＯＸ２１９）、−ＯＳｉ（Ｘ２２０）（Ｘ２２１）（Ｘ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２２４、−ＮＸ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２２９Ｘ２３０、−ＮＸ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２３２、−ＮＸ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２３４、−ＮＸ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２３６Ｘ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ２３８、−ＮＸ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ２４０、−Ｓ−Ｘ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ２４５Ｘ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ２４８）（ＯＸ２４９）、−Ｓｉ（Ｘ２５０）（Ｘ２５１）（Ｘ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ２５５Ｘ２５６、−Ｃ（ＮＸ２５７）−ＮＨＸ２５８、−Ｃ（ＮＸ２５９）−ＮＸ２６０Ｘ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６３−Ｏ−Ｘ２６４、−ＮＸ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６６−Ｏ−Ｘ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６９−Ｏ−Ｘ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２７２−Ｏ−Ｘ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２７７Ｘ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２８０−Ｏ−Ｘ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２８３−Ｏ−Ｘ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ２８６Ｘ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２８８−ＮＸ２８９Ｘ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ２９２Ｘ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２９４−ＮＸ２９５Ｘ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２９９Ｘ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ３０５Ｘ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ３０８Ｘ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ３１１Ｘ３１２"；
その際、Ｘ２０１、Ｘ２０２、Ｘ２０３、Ｘ２０４、Ｘ２０５、Ｘ２０６、Ｘ２０７、Ｘ２０８、Ｘ２０９、Ｘ２１０、Ｘ２１１、Ｘ２１２、Ｘ２１３、Ｘ２１４、Ｘ２１５、Ｘ２１６、Ｘ２１７、Ｘ２１８、Ｘ２１９、Ｘ２２０、Ｘ２２１、Ｘ２２２、Ｘ２２３、Ｘ２２４、Ｘ２２５、Ｘ２２６、Ｘ２２７、Ｘ２２８、Ｘ２２９、Ｘ２３０、Ｘ２３１、Ｘ２３２、Ｘ２３３、Ｘ２３４、Ｘ２３５、Ｘ２３６、Ｘ２３７、Ｘ２３８、Ｘ２３９、Ｘ２４０、Ｘ２４１、Ｘ２４２、Ｘ２４３、Ｘ２４４、Ｘ２４５、Ｘ２４６、Ｘ２４７、Ｘ２４８、Ｘ２４９、Ｘ２５０、Ｘ２５１、Ｘ２５２、Ｘ２５３、Ｘ２５４、Ｘ２５５、Ｘ２５６、Ｘ２５７、Ｘ２５８、Ｘ２５９、Ｘ２６０、Ｘ２６１、Ｘ２６２、Ｘ２６３、Ｘ２６４、Ｘ２６５、Ｘ２６６、Ｘ２６７、Ｘ２６８、Ｘ２６９、Ｘ２７０、Ｘ２７１、Ｘ２７２、Ｘ２７３、Ｘ２７４、Ｘ２７５、Ｘ２７６、Ｘ２７７、Ｘ２７８、Ｘ２７９、Ｘ２８０、Ｘ２８１、Ｘ２８２、Ｘ２８３、Ｘ２８４、Ｘ２８５、Ｘ２８６、Ｘ２８７、Ｘ２８８、Ｘ２８９、Ｘ２９０、Ｘ２９１、Ｘ２９２、Ｘ２９３、Ｘ２９４、Ｘ２９５、Ｘ２９６、Ｘ２９７、Ｘ２９８、Ｘ２９９、Ｘ３００、Ｘ３０１、Ｘ３０２、Ｘ３０３、Ｘ３０４、Ｘ３０５、Ｘ３０６、Ｘ３０７、Ｘ３０８、Ｘ３０９、Ｘ３１０、Ｘ３１１、Ｘ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ２０７、Ｘ２０８及び／又はＸ２１６、Ｘ２１７及び／又はＸ２２９、Ｘ２３０及び／又はＸ２３６、Ｘ２３７及び／又はＸ２４５、Ｘ２４６及び／又はＸ２５５、Ｘ２５６及び／又はＸ２６０、Ｘ２６１及び／又はＸ２７７、Ｘ２７８及び／又はＸ２８６、Ｘ２８７及び／又はＸ２８９、Ｘ２９０及び／又はＸ２９２、Ｘ２９３及び／又はＸ２９５、Ｘ２９６及び／又はＸ２９９、Ｘ３００及び／又はＸ３０５、Ｘ３０６及び／又はＸ３０８、Ｘ３０９及び／又はＸ３１１、Ｘ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ４０１、−ＮＸ４０２Ｘ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ４０７Ｘ４０８、−Ｏ−Ｘ４０９、−Ｏ（−Ｘ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ４１１−Ｏ）f−Ｘ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４１６Ｘ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ４１８）（ＯＸ４１９）、−ＯＳｉ（Ｘ４２０）（Ｘ４２１）（Ｘ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ４２４、−ＮＸ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４２９Ｘ４３０、−ＮＸ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４３２、−ＮＸ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ４３４、−ＮＸ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４３６Ｘ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ４３８、−ＮＸ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４４０、−Ｓ−Ｘ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ４４５Ｘ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ４４８）（ＯＸ４４９）、−Ｓｉ（Ｘ４５０）（Ｘ４５１）（Ｘ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ４５５Ｘ４５６、−Ｃ（ＮＸ４５７）−ＮＨＸ４５８、−Ｃ（ＮＸ４５９）−ＮＸ４６０Ｘ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６３−Ｏ−Ｘ４６４、−ＮＸ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６６−Ｏ−Ｘ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６９−Ｏ−Ｘ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４７２−Ｏ−Ｘ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４７７Ｘ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４８０−Ｏ−Ｘ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４８３−Ｏ−Ｘ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ４８６Ｘ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４８８−ＮＸ４８９Ｘ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ４９２Ｘ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４９４−ＮＸ４９５Ｘ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４９９Ｘ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ５０５Ｘ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ５０８Ｘ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ５１１Ｘ５１２"；
その際、Ｘ４０１、Ｘ４０２、Ｘ４０３、Ｘ４０４、Ｘ４０５、Ｘ４０６、Ｘ４０７、Ｘ４０８、Ｘ４０９、Ｘ４１０、Ｘ４１１、Ｘ４１２、Ｘ４１３、Ｘ４１４、Ｘ４１５、Ｘ４１６、Ｘ４１７、Ｘ４１８、Ｘ４１９、Ｘ４２０、Ｘ４２１、Ｘ４２２、Ｘ４２３、Ｘ４２４、Ｘ４２５、Ｘ４２６、Ｘ４２７、Ｘ４２８、Ｘ４２９、Ｘ４３０、Ｘ４３１、Ｘ４３２、Ｘ４３３、Ｘ４３４、Ｘ４３５、Ｘ４３６、Ｘ４３７、Ｘ４３８、Ｘ４３９、Ｘ４４０、Ｘ４４１、Ｘ４４２、Ｘ４４３、Ｘ４４４、Ｘ４４５、Ｘ４４６、Ｘ４４７、Ｘ４４８、Ｘ４４９、Ｘ４５０、Ｘ４５１、Ｘ４５２、Ｘ４５３、Ｘ４５４、Ｘ４５５、Ｘ４５６、Ｘ４５７、Ｘ４５８、Ｘ４５９、Ｘ４６０、Ｘ４６１、Ｘ４６２、Ｘ４６３、Ｘ４６４、Ｘ４６５、Ｘ４６６、Ｘ４６７、Ｘ４６８、Ｘ４６９、Ｘ４７０、Ｘ４７１、Ｘ４７２、Ｘ４７３、Ｘ４７４、Ｘ４７５、Ｘ４７６、Ｘ４７７、Ｘ４７８、Ｘ４７９、Ｘ４８０、Ｘ４８１、Ｘ４８２、Ｘ４８３、Ｘ４８４、Ｘ４８５、Ｘ４８６、Ｘ４８７、Ｘ４８８、Ｘ４８９、Ｘ４９０、Ｘ４９１、Ｘ４９２、Ｘ４９３、Ｘ４９４、Ｘ４９５、Ｘ４９６、Ｘ４９７、Ｘ４９８、Ｘ４９９、Ｘ５００、Ｘ５０１、Ｘ５０２、Ｘ５０３、Ｘ５０４、Ｘ５０５、Ｘ５０６、Ｘ５０７、Ｘ５０８、Ｘ５０９、Ｘ５１０、Ｘ５１１、Ｘ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ４０７、Ｘ４０８及び／又はＸ４１６、Ｘ４１７及び／又はＸ４２９、Ｘ４３０及び／又はＸ４３６、Ｘ４３７及び／又はＸ４４５、Ｘ４４６及び／又はＸ４５５、Ｘ４５６及び／又はＸ４６０、Ｘ４６１及び／又はＸ４７７、Ｘ４７８及び／又はＸ４８６、Ｘ４８７及び／又はＸ４８９、Ｘ４９０及び／又はＸ４９２、Ｘ４９３及び／又はＸ４９５、Ｘ４９６及び／又はＸ４９９、Ｘ５００及び／又はＸ５０５、Ｘ５０６及び／又はＸ５０８、Ｘ５０９及び／又はＸ５１１、Ｘ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ６０１、−ＮＸ６０２Ｘ６０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ６０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ６０７Ｘ６０８、−Ｏ−Ｘ６０９、−Ｏ（−Ｘ６１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ６１１−Ｏ）f−Ｘ６１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ６１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ６１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６１６Ｘ６１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ６１８）（ＯＸ６１９）、−ＯＳｉ（Ｘ６２０）（Ｘ６２１）（Ｘ６２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ６２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ６２４、−ＮＸ６２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ６２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６２９Ｘ６３０、−ＮＸ６３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６３２、−ＮＸ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ６３４、−ＮＸ６３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６３６Ｘ６３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ６３８、−ＮＸ６３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ６４０、−Ｓ−Ｘ６４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ６４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ６４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ６４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ６４５Ｘ６４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ６４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ６４８）（ＯＸ６４９）、−Ｓｉ（Ｘ６５０）（Ｘ６５１）（Ｘ６５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ６５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ６５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ６５５Ｘ６５６、−Ｃ（ＮＸ６５７）−ＮＨＸ６５８、−Ｃ（ＮＸ６５９）−ＮＸ６６０Ｘ６６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６３−Ｏ−Ｘ６６４、−ＮＸ６６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６６−Ｏ−Ｘ６６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６９−Ｏ−Ｘ６７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６７２−Ｏ−Ｘ６７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ６７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ６７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ６７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６７７Ｘ６７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６８０−Ｏ−Ｘ６８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６８３−Ｏ−Ｘ６８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ６８６Ｘ６８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６８８−ＮＸ６８９Ｘ６９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ６９２Ｘ６９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６９４−ＮＸ６９５Ｘ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ６９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６９９Ｘ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ７０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ７０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ７０５Ｘ７０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ７０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７０８Ｘ７０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ７１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７１１Ｘ７１２"；
その際、Ｘ６０１、Ｘ６０２、Ｘ６０３、Ｘ６０４、Ｘ６０５、Ｘ６０６、Ｘ６０７、Ｘ６０８、Ｘ６０９、Ｘ６１０、Ｘ６１１、Ｘ６１２、Ｘ６１３、Ｘ６１４、Ｘ６１５、Ｘ６１６、Ｘ６１７、Ｘ６１８、Ｘ６１９、Ｘ６２０、Ｘ６２１、Ｘ６２２、Ｘ６２３、Ｘ６２４、Ｘ６２５、Ｘ６２６、Ｘ６２７、Ｘ６２８、Ｘ６２９、Ｘ６３０、Ｘ６３１、Ｘ６３２、Ｘ６３３、Ｘ６３４、Ｘ６３５、Ｘ６３６、Ｘ６３７、Ｘ６３８、Ｘ６３９、Ｘ６４０、Ｘ６４１、Ｘ６４２、Ｘ６４３、Ｘ６４４、Ｘ６４５、Ｘ６４６、Ｘ６４７、Ｘ６４８、Ｘ６４９、Ｘ６５０、Ｘ６５１、Ｘ６５２、Ｘ６５３、Ｘ６５４、Ｘ６５５、Ｘ６５６、Ｘ６５７、Ｘ６５８、Ｘ６５９、Ｘ６６０、Ｘ６６１、Ｘ６６２、Ｘ６６３、Ｘ６６４、Ｘ６６５、Ｘ６６６、Ｘ６６７、Ｘ６６８、Ｘ６６９、Ｘ６７０、Ｘ６７１、Ｘ６７２、Ｘ６７３、Ｘ６７４、Ｘ６７５、Ｘ６７６、Ｘ６７７、Ｘ６７８、Ｘ６７９、Ｘ６８０、Ｘ６８１、Ｘ６８２、Ｘ６８３、Ｘ６８４、Ｘ６８５、Ｘ６８６、Ｘ６８７、Ｘ６８８、Ｘ６８９、Ｘ６９０、Ｘ６９１、Ｘ６９２、Ｘ６９３、Ｘ６９４、Ｘ６９５、Ｘ６９６、Ｘ６９７、Ｘ６９８、Ｘ６９９、Ｘ７００、Ｘ７０１、Ｘ７０２、Ｘ７０３、Ｘ７０４、Ｘ７０５、Ｘ７０６、Ｘ７０７、Ｘ７０８、Ｘ７０９、Ｘ７１０、Ｘ７１１、Ｘ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ６０７、Ｘ６０８及び／又はＸ６１６、Ｘ６１７及び／又はＸ６２９、Ｘ６３０及び／又はＸ６３６、Ｘ６３７及び／又はＸ６４５、Ｘ６４６及び／又はＸ６５５、Ｘ６５６及び／又はＸ６６０、Ｘ６６１及び／又はＸ６７７、Ｘ６７８及び／又はＸ６８６、Ｘ６８７及び／又はＸ６８９、Ｘ６９０及び／又はＸ６９２、Ｘ６９３及び／又はＸ６９５、Ｘ６９６及び／又はＸ６９９、Ｘ７００及び／又はＸ７０５、Ｘ７０６及び／又はＸ７０８、Ｘ７０９及び／又はＸ７１１、Ｘ７１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
但し、第一に、"−Ｃ（Ｙ１）−ＮＲ８Ｒ９"が"−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ"からなる群から選択され、その際、Ｒａ、Ｒｂが互いに無関係に、"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル"からなる群から選択されるか、もしくはＲａ、Ｒｂは、一緒になって"ヘテロシクリル"を形成する場合に、基Ｒ１、Ｒ２の一方は"水素"ではなく、かつ基Ｒ１、Ｒ２のもう一方は"−ＮＲｃＲｄ"ではなく、その際、Ｒｃ、Ｒｄは、互いに無関係に、"水素、アルキル、（Ｃ9〜Ｃ30−アルキル）、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｙａ１）ＮＸａ１６Ｘａ１７、−Ｃ（＝ＮＸａ１８）−Ｘａ１９、−Ｃ（Ｙａ２）ＮＸａ２０−Ｙａ３−Ｘａ２１"からなる群から選択されるが、但し、Ｒｃ、Ｒｄは同時に"水素"もしくは"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"ではないが、但し、更に、基Ｒｃ、Ｒｄの一方が"水素"もしくは"アルキル、（Ｃ9〜Ｃ30−アルキル）、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"である場合に、もう一方の基Ｒｃ、Ｒｄは、"−Ｃ（Ｙａ１）ＮＸａ１６Ｘａ１７"、"−Ｃ（＝ＮＸａ１８）−Ｘａ１９"もしくは"−Ｃ（Ｙａ２）ＮＸａ２０−Ｙａ３−Ｘａ２１"であり、その際、Ｙａ１、Ｙａ２、Ｙａ３は、互いに無関係に、"Ｏ、Ｓ、＝ＮＨ、＝ＮＸａ２２"からなる群から選択され；その際、Ｘａ１６、Ｘａ１７、Ｘａ１８、Ｘａ１９、Ｘａ２０、Ｚ２１、Ｚ２２は、互いに無関係に、"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル"からなる群から選択され；
但し、第二に、基Ｒ１、Ｒ２の少なくとも一方が"−ＮＸａ２６Ｘａ２７"であり、基Ｘａ２６，Ｘａ２７の少なくとも一方が"−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｅＲｆ"であり、基Ｒｅ、Ｒｆの少なくとも一方が"アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）−アルキル、Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルアルキル、−Ｓ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ（Ｏ2）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−Ｓ（Ｏ2）−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ2）−シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ2）−アリール、−Ｓ（Ｏ2）−アリールアルキル、−Ｓ（Ｏ2）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ2）−ヘテロアリールアルキル、−Ｓ（Ｏ2）−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ2）−ヘテロシクリルアルキル"からなる群から選択される場合に、基Ｒ３、Ｒ４は、"−Ｃ（Ｏ）−ＮＸａ１１３５Ｘａ１１３６"ではなく、Ｘａ１１３５，Ｘａ１１３６は、無関係に、"水素、アルキル、（Ｃ9〜Ｃ30−アルキル）、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"からなる群から選択されるか、もしくはＸａ１１３５、Ｘａ１１３６は、一緒になって"ヘテロシクリル"を形成し；
但し、第三に、"−Ｃ（Ｙ１）−ＮＲ８Ｒ９"が、無関係に、"−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｓ（Ｏ2）−アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｓ（Ｏ2）−シクロアルキル］2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｓ（Ｏ2）−シクロアルキルアルキル］2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｓ（Ｏ2）−アリール］2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｓ（Ｏ2）−ヘテロシクリル］2"からなる群から選択される場合に、基Ｒ１、Ｒ２は、互いに無関係に、"フェニル"ではなく；
但し、第四に、"−Ｃ（Ｙ２）−ＮＲ１２−Ｙ３−Ｒ１３"が無関係に"−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｏ−アルキル］2"からなる群から選択される場合に、基Ｒ１、Ｒ２は、互いに無関係に、"フェニル"ではなく；
（ｃ）"−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６"；
その際、基Ｒ１６は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ＩＩ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ１、−ＮＺ２Ｚ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｏ−Ｚ９、−Ｏ（−Ｚ１０−Ｏ）a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１１−Ｏ）b−Ｚ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１６Ｚ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１８）（ＯＺ１９）、−ＯＳｉ（Ｚ２０）（Ｚ２１）（Ｚ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ２４、−ＮＺ２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２９Ｚ３０、−ＮＺ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ３２、−ＮＺ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ３４、−ＮＺ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ３６Ｚ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ３８、−ＮＺ３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４０、−Ｓ−Ｚ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ４５Ｚ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ４８）（ＯＺ４９）、−Ｓｉ（Ｚ５０）（Ｚ５１）（Ｚ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ５５Ｚ５６、−Ｃ（ＮＺ５７）−ＮＨＺ５８、−Ｃ（ＮＺ５９）−ＮＺ６０Ｚ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６３−Ｏ−Ｚ６４、−ＮＺ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６６−Ｏ−Ｚ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６９−Ｏ−Ｚ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ７２−Ｏ−Ｚ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ７７Ｚ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ８０−Ｏ−Ｚ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ８３−Ｏ−Ｚ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ８６Ｚ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ８８−ＮＺ８９Ｚ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ９２Ｚ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ９４−ＮＺ９５Ｚ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ９９Ｚ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０５Ｚ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０８Ｚ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ���−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１１Ｚ１１２"；
その際、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４、Ｚ１５、Ｚ１６、Ｚ１７、Ｚ１８、Ｚ１９、Ｚ２０、Ｚ２１、Ｚ２２、Ｚ２３、Ｚ２４、Ｚ２５、Ｚ２６、Ｚ２７、Ｚ２８、Ｚ２９、Ｚ３０、Ｚ３１、Ｚ３２、Ｚ３３、Ｚ３４、Ｚ３５、Ｚ３６、Ｚ３７、Ｚ３８、Ｚ３９、Ｚ４０、Ｚ４１、Ｚ４２、Ｚ４３、Ｚ４４、Ｚ４５、Ｚ４６、Ｚ４７、Ｚ４８、Ｚ４９、Ｚ５０、Ｚ５１、Ｚ５２、Ｚ５３、Ｚ５４、Ｚ５５、Ｚ５６、Ｚ５７、Ｚ５８、Ｚ５９、Ｚ６０、Ｚ６１、Ｚ６２、Ｚ６３、Ｚ６４、Ｚ６５、Ｚ６６、Ｚ６７、Ｚ６８、Ｚ６９、Ｚ７０、Ｚ７１、Ｚ７２、Ｚ７３、Ｚ７４、Ｚ７５、Ｚ７６、Ｚ７７、Ｚ７８、Ｚ７９、Ｚ８０、Ｚ８１、Ｚ８２、Ｚ８３、Ｚ８４、Ｚ８５、Ｚ８６、Ｚ８７、Ｚ８８、Ｚ８９、Ｚ９０、Ｚ９１、Ｚ９２、Ｚ９３、Ｚ９４、Ｚ９５、Ｚ９６、Ｚ９７、Ｚ９８、Ｚ９９、Ｚ１００、Ｚ１０１、Ｚ１０２、Ｚ１０３、Ｚ１０４、Ｚ１０５、Ｚ１０６、Ｚ１０７、Ｚ１０８、Ｚ１０９、Ｚ１１０、Ｚ１１１、Ｚ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ７、Ｚ８及び／又はＺ１６、Ｚ１７及び／又はＺ２９、Ｚ３０及び／又はＺ３６、Ｚ３７及び／又はＺ４５、Ｚ４６及び／又はＺ５５、Ｚ５６及び／又はＺ６０、Ｚ６１及び／又はＺ７７、Ｚ７８及び／又はＺ８６、Ｚ８７及び／又はＺ８９、Ｚ９０及び／又はＺ９２、Ｚ９３及び／又はＺ９５、Ｚ９６及び／又はＺ９９、Ｚ１００及び／又はＺ１０５、Ｚ１０６及び／又はＺ１０８、Ｚ１０９及び／又はＺ１１１、Ｚ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ＩＩ）の前記置換基は、水素でなければ、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ２０１、−ＮＺ２０２Ｚ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ２０７Ｚ２０８、−Ｏ−Ｚ２０９、−Ｏ（−Ｚ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ２１１−Ｏ）d−Ｚ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２１６Ｚ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ２１８）（ＯＺ２１９）、−ＯＳｉ（Ｚ２２０）（Ｚ２２１）（Ｚ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ２２４、−ＮＺ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２２９Ｚ２３０、−ＮＺ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２３２、−ＮＺ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２３４、−ＮＺ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２３６Ｚ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ２３８、−ＮＺ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ２４０、−Ｓ−Ｚ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ２４５Ｚ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ２４８）（ＯＺ２４９）、−Ｓｉ（Ｚ２５０）（Ｚ２５１）（Ｚ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ２５５Ｚ２５６、−Ｃ（ＮＺ２５７）−ＮＨＺ２５８、−Ｃ（ＮＺ２５９）−ＮＺ２６０Ｚ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６３−Ｏ−Ｚ２６４、−ＮＺ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６６−Ｏ−Ｚ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６９−Ｏ−Ｚ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２７２−Ｏ−Ｚ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２７７Ｚ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２８０−Ｏ−Ｚ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２８３−Ｏ−Ｚ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ２８６Ｚ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２８８−ＮＺ２８９Ｚ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ２９２Ｚ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２９４−ＮＺ２９５Ｚ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２９９Ｚ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ３０５Ｚ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ３０８Ｚ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ３１１Ｚ３１２"；
その際、Ｚ２０１、Ｚ２０２、Ｚ２０３、Ｚ２０４、Ｚ２０５、Ｚ２０６、Ｚ２０７、Ｚ２０８、Ｚ２０９、Ｚ２１０、Ｚ２１１、Ｚ２１２、Ｚ２１３、Ｚ２１４、Ｚ２１５、Ｚ２１６、Ｚ２１７、Ｚ２１８、Ｚ２１９、Ｚ２２０、Ｚ２２１、Ｚ２２２、Ｚ２２３、Ｚ２２４、Ｚ２２５、Ｚ２２６、Ｚ２２７、Ｚ２２８、Ｚ２２９、Ｚ２３０、Ｚ２３１、Ｚ２３２、Ｚ２３３、Ｚ２３４、Ｚ２３５、Ｚ２３６、Ｚ２３７、Ｚ２３８、Ｚ２３９、Ｚ２４０、Ｚ２４１、Ｚ２４２、Ｚ２４３、Ｚ２４４、Ｚ２４５、Ｚ２４６、Ｚ２４７、Ｚ２４８、Ｚ２４９、Ｚ２５０、Ｚ２５１、Ｚ２５２、Ｚ２５３、Ｚ２５４、Ｚ２５５、Ｚ２５６、Ｚ２５７、Ｚ２５８、Ｚ２５９、Ｚ２６０、Ｚ２６１、Ｚ２６２、Ｚ２６３、Ｚ２６４、Ｚ２６５、Ｚ２６６、Ｚ２６７、Ｚ２６８、Ｚ２６９、Ｚ２７０、Ｚ２７１、Ｚ２７２、Ｚ２７３、Ｚ２７４、Ｚ２７５、Ｚ２７６、Ｚ２７７、Ｚ２７８、Ｚ２７９、Ｚ２８０、Ｚ２８１、Ｚ２８２、Ｚ２８３、Ｚ２８４、Ｚ２８５、Ｚ２８６、Ｚ２８７、Ｚ２８８、Ｚ２８９、Ｚ２９０、Ｚ２９１、Ｚ２９２、Ｚ２９３、Ｚ２９４、Ｚ２９５、Ｚ２９６、Ｚ２９７、Ｚ２９８、Ｚ２９９、Ｚ３００、Ｚ３０１、Ｚ３０２、Ｚ３０３、Ｚ３０４、Ｚ３０５、Ｚ３０６、Ｚ３０７、Ｚ３０８、Ｚ３０９、Ｚ３１０、Ｚ３１１、Ｚ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ２０７、Ｚ２０８及び／又はＺ２１６、Ｚ２１７及び／又はＺ２２９、Ｚ２３０及び／又はＺ２３６、Ｚ２３７及び／又はＺ２４５、Ｚ２４６及び／又はＺ２５５、Ｚ２５６及び／又はＺ２６０、Ｚ２６１及び／又はＺ２７７、Ｚ２７８及び／又はＺ２８６、Ｚ２８７及び／又はＺ２８９、Ｚ２９０及び／又はＺ２９２、Ｚ２９３及び／又はＺ２９５、Ｚ２９６及び／又はＺ２９９、Ｚ３００及び／又はＺ３０５、Ｚ３０６及び／又はＺ３０８、Ｚ３０９及び／又はＺ３１１、Ｚ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ４０１、−ＮＺ４０２Ｚ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ４０７Ｚ４０８、−Ｏ−Ｚ４０９、−Ｏ（−Ｚ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ４１１−Ｏ）f−Ｚ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４１６Ｚ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ４１８）（ＯＺ４１９）、−ＯＳｉ（Ｚ４２０）（Ｚ４２１）（Ｚ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ４２４、−ＮＺ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４２９Ｚ４３０、−ＮＺ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４３２、−ＮＺ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ４３４、−ＮＺ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４３６Ｚ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ４３８、−ＮＺ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４４０、−Ｓ−Ｚ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ４４５Ｚ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ４４８）（ＯＺ４４９）、−Ｓｉ（Ｚ４５０）（Ｚ４５１）（Ｚ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ４５５Ｚ４５６、−Ｃ（ＮＺ４５７）−ＮＨＺ４５８、−Ｃ（ＮＺ４５９）−ＮＺ４６０Ｚ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６３−Ｏ−Ｚ４６４、−ＮＺ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６６−Ｏ−Ｚ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６９−Ｏ−Ｚ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４７２−Ｏ−Ｚ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４７７Ｚ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４８０−Ｏ−Ｚ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４８３−Ｏ−Ｚ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ４８６Ｚ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４８８−ＮＺ４８９Ｚ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ４９２Ｚ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４９４−ＮＺ４９５Ｚ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４９９Ｚ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ５０５Ｚ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ５０８Ｚ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ５１１Ｚ５１２"；
その際、Ｚ４０１、Ｚ４０２、Ｚ４０３、Ｚ４０４、Ｚ４０５、Ｚ４０６、Ｚ４０７、Ｚ４０８、Ｚ４０９、Ｚ４１０、Ｚ４１１、Ｚ４１２、Ｚ４１３、Ｚ４１４、Ｚ４１５、Ｚ４１６、Ｚ４１７、Ｚ４１８、Ｚ４１９、Ｚ４２０、Ｚ４２１、Ｚ４２２、Ｚ４２３、Ｚ４２４、Ｚ４２５、Ｚ４２６、Ｚ４２７、Ｚ４２８、Ｚ４２９、Ｚ４３０、Ｚ４３１、Ｚ４３２、Ｚ４３３、Ｚ４３４、Ｚ４３５、Ｚ４３６、Ｚ４３７、Ｚ４３８、Ｚ４３９、Ｚ４４０、Ｚ４４１、Ｚ４４２、Ｚ４４３、Ｚ４４４、Ｚ４４５、Ｚ４４６、Ｚ４４７、Ｚ４４８、Ｚ４４９、Ｚ４５０、Ｚ４５１、Ｚ４５２、Ｚ４５３、Ｚ４５４、Ｚ４５５、Ｚ４５６、Ｚ４５７、Ｚ４５８、Ｚ４５９、Ｚ４６０、Ｚ４６１、Ｚ４６２、Ｚ４６３、Ｚ４６４、Ｚ４６５、Ｚ４６６、Ｚ４６７、Ｚ４６８、Ｚ４６９、Ｚ４７０、Ｚ４７１、Ｚ４７２、Ｚ４７３、Ｚ４７４、Ｚ４７５、Ｚ４７６、Ｚ４７７、Ｚ４７８、Ｚ４７９、Ｚ４８０、Ｚ４８１、Ｚ４８２、Ｚ４８３、Ｚ４８４、Ｚ４８５、Ｚ４８６、Ｚ４８７、Ｚ４８８、Ｚ４８９、Ｚ４９０、Ｚ４９１、Ｚ４９２、Ｚ４９３、Ｚ４９４、Ｚ４９５、Ｚ４９６、Ｚ４９７、Ｚ４９８、Ｚ４９９、Ｚ５００、Ｚ５０１、Ｚ５０２、Ｚ５０３、Ｚ５０４、Ｚ５０５、Ｚ５０６、Ｚ５０７、Ｚ５０８、Ｚ５０９、Ｚ５１０、Ｚ５１１、Ｚ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ４０７、Ｚ４０８及び／又はＺ４１６、Ｚ４１７及び／又はＺ４２９、Ｚ４３０及び／又はＺ４３６、Ｚ４３７及び／又はＺ４４５、Ｚ４４６及び／又はＺ４５５、Ｚ４５６及び／又はＺ４６０、Ｚ４６１及び／又はＺ４７７、Ｚ４７８及び／又はＺ４８６、Ｚ４８７及び／又はＺ４８９、Ｚ４９０及び／又はＺ４９２、Ｚ４９３及び／又はＺ４９５、Ｚ４９６及び／又はＺ４９９、Ｚ５００及び／又はＺ５０５、Ｚ５０６及び／又はＺ５０８、Ｚ５０９及び／又はＺ５１１、Ｚ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ６０１、−ＮＺ６０２Ｚ６０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ６０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ６０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ６０７Ｚ６０８、−Ｏ−Ｚ６０９、−Ｏ（−Ｚ６１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ６１１−Ｏ）f−Ｚ６１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ６１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ６１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ６１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６１６Ｚ６１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ６１８）（ＯＺ６１９）、−ＯＳｉ（Ｚ６２０）（Ｚ６２１）（Ｚ６２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ６２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ６２４、−ＮＺ６２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ６２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ６２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６２９Ｚ６３０、−ＮＺ６３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ６３２、−ＮＺ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ６３４、−ＮＺ６３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６３６Ｚ６３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ６３８、−ＮＺ６３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ６４０、−Ｓ−Ｚ６４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ６４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ６４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ６４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ６４５Ｚ６４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ６４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ６４８）（ＯＺ６４９）、−Ｓｉ（Ｚ６５０）（Ｚ６５１）（Ｚ６５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ６５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ６５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ６５５Ｚ６５６、−Ｃ（ＮＺ６５７）−ＮＨＺ６５８、−Ｃ（ＮＺ６５９）−ＮＺ６６０Ｚ６６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６６３−Ｏ−Ｚ６６４、−ＮＺ６６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６６６−Ｏ−Ｚ６６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６６９−Ｏ−Ｚ６７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６７２−Ｏ−Ｚ６７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ６７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ６７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ６７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ６７７Ｚ６７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６８０−Ｏ−Ｚ６８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ６８３−Ｏ−Ｚ６８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ６８６Ｚ６８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６８８−ＮＺ６８９Ｚ６９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ６９２Ｚ６９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ６９４−ＮＺ６９５Ｚ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ６９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ６９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６９９Ｚ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ７０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ７０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ７０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ７０５Ｚ７０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ７０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ７０８Ｚ７０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ７１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ７１１Ｚ７１２"；
その際、Ｚ６０１、Ｚ６０２、Ｚ６０３、Ｚ６０４、Ｚ６０５、Ｚ６０６、Ｚ６０７、Ｚ６０８、Ｚ６０９、Ｚ６１０、Ｚ６１１、Ｚ６１２、Ｚ６１３、Ｚ６１４、Ｚ６１５、Ｚ６１６、Ｚ６１７、Ｚ６１８、Ｚ６１９、Ｚ６２０、Ｚ６２１、Ｚ６２２、Ｚ６２３、Ｚ６２４、Ｚ６２５、Ｚ６２６、Ｚ６２７、Ｚ６２８、Ｚ６２９、Ｚ６３０、Ｚ６３１、Ｚ６３２、Ｚ６３３、Ｚ６３４、Ｚ６３５、Ｚ６３６、Ｚ６３７、Ｚ６３８、Ｚ６３９、Ｚ６４０、Ｚ６４１、Ｚ６４２、Ｚ６４３、Ｚ６４４、Ｚ６４５、Ｚ６４６、Ｚ６４７、Ｚ６４８、Ｚ６４９、Ｚ６５０、Ｚ６５１、Ｚ６５２、Ｚ６５３、Ｚ６５４、Ｚ６５５、Ｚ６５６、Ｚ６５７、Ｚ６５８、Ｚ６５９、Ｚ６６０、Ｚ６６１、Ｚ６６２、Ｚ６６３、Ｚ６６４、Ｚ６６５、Ｚ６６６、Ｚ６６７、Ｚ６６８、Ｚ６６９、Ｚ６７０、Ｚ６７１、Ｚ６７２、Ｚ６７３、Ｚ６７４、Ｚ６７５、Ｚ６７６、Ｚ６７７、Ｚ６７８、Ｚ６７９、Ｚ６８０、Ｚ６８１、Ｚ６８２、Ｚ６８３、Ｚ６８４、Ｚ６８５、Ｚ６８６、Ｚ６８７、Ｚ６８８、Ｚ６８９、Ｚ６９０、Ｚ６９１、Ｚ６９２、Ｚ６９３、Ｚ６９４、Ｚ６９５、Ｚ６９６、Ｚ６９７、Ｚ６９８、Ｚ６９９、Ｚ７００、Ｚ７０１、Ｚ７０２、Ｚ７０３、Ｚ７０４、Ｚ７０５、Ｚ７０６、Ｚ７０７、Ｚ７０８、Ｚ７０９、Ｚ７１０、Ｚ７１１、Ｚ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ６０７、Ｚ６０８及び／又はＺ６１６、Ｚ６１７及び／又はＺ６２９、Ｚ６３０及び／又はＺ６３６、Ｚ６３７及び／又はＺ６４５、Ｚ６４６及び／又はＺ６５５、Ｚ６５６及び／又はＺ６６０、Ｚ６６１及び／又はＺ６７７、Ｚ６７８及び／又はＺ６８６、Ｚ６８７及び／又はＺ６８９、Ｚ６９０及び／又はＺ６９２、Ｚ６９３及び／又はＺ６９５、Ｚ６９６及び／又はＺ６９９、Ｚ７００及び／又はＺ７０５、Ｚ７０６及び／又はＺ７０８、Ｚ７０９及び／又はＺ７１１、Ｚ７１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
但し、基Ｒ１６は、"インドリル"ではなく；
（ｄ）"−Ｓ（Ｏ2）−Ｒ１８"；
その際、基Ｒ１８は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ＩＩＩ）"−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＷ１、−ＮＷ２Ｗ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｗ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｗ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｗ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＷ７Ｗ８、−Ｏ−Ｗ９、−Ｏ（−Ｗ１０−Ｏ）a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｗ１１−Ｏ）b−Ｗ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｗ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＷ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ１６Ｗ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＷ１８）（ＯＷ１９）、−ＯＳｉ（Ｗ２０）（Ｗ２１）（Ｗ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｗ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｗ２４、−ＮＷ２５Ｃ（Ｏ）−Ｗ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２９Ｗ３０、−ＮＷ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ３２、−ＮＷ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ３４、−ＮＷ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ３６Ｗ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｗ３８、−ＮＷ３９Ｓ（Ｏ2）−Ｗ４０、−Ｓ−Ｗ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｗ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｗ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｗ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＷ４５Ｗ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｗ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＷ４８）（ＯＷ４９）、−Ｓｉ（Ｗ５０）（Ｗ５１）（Ｗ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＷ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＷ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＷ５５Ｗ５６、−Ｃ（ＮＷ５７）−ＮＨＷ５８、−Ｃ（ＮＷ５９）−ＮＷ６０Ｗ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６３−Ｏ−Ｗ６４、−ＮＷ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６６−Ｏ−Ｗ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６９−Ｏ−Ｗ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ７２−Ｏ−Ｗ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｗ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｗ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ７７Ｗ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ８０−Ｏ−Ｗ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ８３−Ｏ−Ｗ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＷ８６Ｗ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ８８−ＮＷ８９Ｗ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＷ９２Ｗ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ９４−ＮＷ９５Ｗ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ９９Ｗ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ１０５Ｗ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ１０８Ｗ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ１１１Ｗ１１２"；
その際、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、Ｗ７、Ｗ８、Ｗ９、Ｗ１０、Ｗ１１、Ｗ１２、Ｗ１３、Ｗ１４、Ｗ１５、Ｗ１６、Ｗ１７、Ｗ１８、Ｗ１９、Ｗ２０、Ｗ２１、Ｗ２２、Ｗ２３、Ｗ２４、Ｗ２５、Ｗ２６、Ｗ２７、Ｗ２８、Ｗ２９、Ｗ３０、Ｗ３１、Ｗ３２、Ｗ３３、Ｗ３４、Ｗ３５、Ｗ３６、Ｗ３７、Ｗ３８、Ｗ３９、Ｗ４０、Ｗ４１、Ｗ４２、Ｗ４３、Ｗ４４、Ｗ４５、Ｗ４６、Ｗ４７、Ｗ４８、Ｗ４９、Ｗ５０、Ｗ５１、Ｗ５２、Ｗ５３、Ｗ５４、Ｗ５５、Ｗ５６、Ｗ５７、Ｗ５８、Ｗ５９、Ｗ６０、Ｗ６１、Ｗ６２、Ｗ６３、Ｗ６４、Ｗ６５、Ｗ６６、Ｗ６７、Ｗ６８、Ｗ６９、Ｗ７０、Ｗ７１、Ｗ７２、Ｗ７３、Ｗ７４、Ｗ７５、Ｗ７６、Ｗ７７、Ｗ７８、Ｗ７９、Ｗ８０、Ｗ８１、Ｗ８２、Ｗ８３、Ｗ８４、Ｗ８５、Ｗ８６、Ｗ８７、Ｗ８８、Ｗ８９、Ｗ９０、Ｗ９１、Ｗ９２、Ｗ９３、Ｗ９４、Ｗ９５、Ｗ９６、Ｗ９７、Ｗ９８、Ｗ９９、Ｗ１００、Ｗ１０１、Ｗ１０２、Ｗ１０３、Ｗ１０４、Ｗ１０５、Ｗ１０６、Ｗ１０７、Ｗ１０８、Ｗ１０９、Ｗ１１０、Ｗ１１１、Ｗ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｗ７、Ｗ８及び／又はＷ１６、Ｗ１７及び／又はＷ２９、Ｗ３０及び／又はＷ３６、Ｗ３７及び／又はＷ４５、Ｗ４６及び／又はＷ５５、Ｗ５６及び／又はＷ６０、Ｗ６１及び／又はＷ７７、Ｗ７８及び／又はＷ８６、Ｗ８７及び／又はＷ８９、Ｗ９０及び／又はＷ９２、Ｗ９３及び／又はＷ９５、Ｗ９６及び／又はＷ９９、Ｗ１００及び／又はＷ１０５、Ｗ１０６及び／又はＷ１０８、Ｗ１０９及び／又はＷ１１１、Ｗ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ＩＩＩ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＷ２０１、−ＮＷ２０２Ｗ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｗ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｗ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｗ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＷ２０７Ｗ２０８、−Ｏ−Ｗ２０９、−Ｏ（−Ｗ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｗ２１１−Ｏ）d−Ｗ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｗ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＷ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２１６Ｗ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＷ２１８）（ＯＷ２１９）、−ＯＳｉ（Ｗ２２０）（Ｗ２２１）（Ｗ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｗ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｗ２２４、−ＮＷ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｗ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２２９Ｗ２３０、−ＮＷ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ２３２、−ＮＷ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ２３４、−ＮＷ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２３６Ｗ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｗ２３８、−ＮＷ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｗ２４０、−Ｓ−Ｗ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｗ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｗ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｗ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＷ２４５Ｗ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｗ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＷ２４８）（ＯＷ２４９）、−Ｓｉ（Ｗ２５０）（Ｗ２５１）（Ｗ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＷ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＷ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＷ２５５Ｗ２５６、−Ｃ（ＮＷ２５７）−ＮＨＷ２５８、−Ｃ（ＮＷ２５９）−ＮＷ２６０Ｗ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２６３−Ｏ−Ｗ２６４、−ＮＷ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２６６−Ｏ−Ｗ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２６９−Ｏ−Ｗ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２７２−Ｏ−Ｗ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｗ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｗ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ２７７Ｗ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２８０−Ｏ−Ｗ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ２８３−Ｏ−Ｗ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＷ２８６Ｗ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２８８−ＮＷ２８９Ｗ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＷ２９２Ｗ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ２９４−ＮＷ２９５Ｗ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２９９Ｗ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ３０５Ｗ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ３０８Ｗ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ３１１Ｗ３１２"；
その際、Ｗ２０１、Ｗ２０２、Ｗ２０３、Ｗ２０４、Ｗ２０５、Ｗ２０６、Ｗ２０７、Ｗ２０８、Ｗ２０９、Ｗ２１０、Ｗ２１１、Ｗ２１２、Ｗ２１３、Ｗ２１４、Ｗ２１５、Ｗ２１６、Ｗ２１７、Ｗ２１８、Ｗ２１９、Ｗ２２０、Ｗ２２１、Ｗ２２２、Ｗ２２３、Ｗ２２４、Ｗ２２５、Ｗ２２６、Ｗ２２７、Ｗ２２８、Ｗ２２９、Ｗ２３０、Ｗ２３１、Ｗ２３２、Ｗ２３３、Ｗ２３４、Ｗ２３５、Ｗ２３６、Ｗ２３７、Ｗ２３８、Ｗ２３９、Ｗ２４０、Ｗ２４１、Ｗ２４２、Ｗ２４３、Ｗ２４４、Ｗ２４５、Ｗ２４６、Ｗ２４７、Ｗ２４８、Ｗ２４９、Ｗ２５０、Ｗ２５１、Ｗ２５２、Ｗ２５３、Ｗ２５４、Ｗ２５５、Ｗ２５６、Ｗ２５７、Ｗ２５８、Ｗ２５９、Ｗ２６０、Ｗ２６１、Ｗ２６２、Ｗ２６３、Ｗ２６４、Ｗ２６５、Ｗ２６６、Ｗ２６７、Ｗ２６８、Ｗ２６９、Ｗ２７０、Ｗ２７１、Ｗ２７２、Ｗ２７３、Ｗ２７４、Ｗ２７５、Ｗ２７６、Ｗ２７７、Ｗ２７８、Ｗ２７９、Ｗ２８０、Ｗ２８１、Ｗ２８２、Ｗ２８３、Ｗ２８４、Ｗ２８５、Ｗ２８６、Ｗ２８７、Ｗ２８８、Ｗ２８９、Ｗ２９０、Ｗ２９１、Ｗ２９２、Ｗ２９３、Ｗ２９４、Ｗ２９５、Ｗ２９６、Ｗ２９７、Ｗ２９８、Ｗ２９９、Ｗ３００、Ｗ３０１、Ｗ３０２、Ｗ３０３、Ｗ３０４、Ｗ３０５、Ｗ３０６、Ｗ３０７、Ｗ３０８、Ｗ３０９、Ｗ３１０、Ｗ３１１、Ｗ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｗ２０７、Ｗ２０８及び／又はＷ２１６、Ｗ２１７及び／又はＷ２２９、Ｗ２３０及び／又はＷ２３６、Ｗ２３７及び／又はＷ２４５、Ｗ２４６及び／又はＷ２５５、Ｗ２５６及び／又はＷ２６０、Ｗ２６１及び／又はＷ２７７、Ｗ２７８及び／又はＷ２８６、Ｗ２８７及び／又はＷ２８９、Ｗ２９０及び／又はＷ２９２、Ｗ２９３及び／又はＷ２９５、Ｗ２９６及び／又はＷ２９９、Ｗ３００及び／又はＷ３０５、Ｗ３０６及び／又はＷ３０８、Ｗ３０９及び／又はＷ３１１、Ｗ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＷ４０１、−ＮＷ４０２Ｗ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｗ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｗ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｗ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＷ４０７Ｗ４０８、−Ｏ−Ｗ４０９、−Ｏ（−Ｗ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｗ４１１−Ｏ）f−Ｗ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｗ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＷ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４１６Ｗ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＷ４１８）（ＯＷ４１９）、−ＯＳｉ（Ｗ４２０）（Ｗ４２１）（Ｗ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｗ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｗ４２４、−ＮＷ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｗ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４２９Ｗ４３０、−ＮＷ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ４３２、−ＮＷ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ４３４、−ＮＷ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４３６Ｗ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｗ４３８、−ＮＷ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｗ４４０、−Ｓ−Ｗ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｗ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｗ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｗ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＷ４４５Ｗ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｗ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＷ４４８）（ＯＷ４４９）、−Ｓｉ（Ｗ４５０）（Ｗ４５１）（Ｗ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＷ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＷ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＷ４５５Ｗ４５６、−Ｃ（ＮＷ４５７）−ＮＨＷ４５８、−Ｃ（ＮＷ４５９）−ＮＷ４６０Ｗ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４６３−Ｏ−Ｗ４６４、−ＮＷ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４６６−Ｏ−Ｗ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４６９−Ｏ−Ｗ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４７２−Ｏ−Ｗ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｗ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｗ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ４７７Ｗ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４８０−Ｏ−Ｗ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ４８３−Ｏ−Ｗ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＷ４８６Ｗ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４８８−ＮＷ４８９Ｗ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＷ４９２Ｗ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ４９４−ＮＷ４９５Ｗ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４９９Ｗ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ５０５Ｗ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ５０８Ｗ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ５１１Ｗ５１２"；
その際、Ｗ４０１、Ｗ４０２、Ｗ４０３、Ｗ４０４、Ｗ４０５、Ｗ４０６、Ｗ４０７、Ｗ４０８、Ｗ４０９、Ｗ４１０、Ｗ４１１、Ｗ４１２、Ｗ４１３、Ｗ４１４、Ｗ４１５、Ｗ４１６、Ｗ４１７、Ｗ４１８、Ｗ４１９、Ｗ４２０、Ｗ４２１、Ｗ４２２、Ｗ４２３、Ｗ４２４、Ｗ４２５、Ｗ４２６、Ｗ４２７、Ｗ４２８、Ｗ４２９、Ｗ４３０、Ｗ４３１、Ｗ４３２、Ｗ４３３、Ｗ４３４、Ｗ４３５、Ｗ４３６、Ｗ４３７、Ｗ４３８、Ｗ４３９、Ｗ４４０、Ｗ４４１、Ｗ４４２、Ｗ４４３、Ｗ４４４、Ｗ４４５、Ｗ４４６、Ｗ４４７、Ｗ４４８、Ｗ４４９、Ｗ４５０、Ｗ４５１、Ｗ４５２、Ｗ４５３、Ｗ４５４、Ｗ４５５、Ｗ４５６、Ｗ４５７、Ｗ４５８、Ｗ４５９、Ｗ４６０、Ｗ４６１、Ｗ４６２、Ｗ４６３、Ｗ４６４、Ｗ４６５、Ｗ４６６、Ｗ４６７、Ｗ４６８、Ｗ４６９、Ｗ４７０、Ｗ４７１、Ｗ４７２、Ｗ４７３、Ｗ４７４、Ｗ４７５、Ｗ４７６、Ｗ４７７、Ｗ４７８、Ｗ４７９、Ｗ４８０、Ｗ４８１、Ｗ４８２、Ｗ４８３、Ｗ４８４、Ｗ４８５、Ｗ４８６、Ｗ４８７、Ｗ４８８、Ｗ４８９、Ｗ４９０、Ｗ４９１、Ｗ４９２、Ｗ４９３、Ｗ４９４、Ｗ４９５、Ｗ４９６、Ｗ４９７、Ｗ４９８、Ｗ４９９、Ｗ５００、Ｗ５０１、Ｗ５０２、Ｗ５０３、Ｗ５０４、Ｗ５０５、Ｗ５０６、Ｗ５０７、Ｗ５０８、Ｗ５０９、Ｗ５１０、Ｗ５１１、Ｗ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｗ４０７、Ｗ４０８及び／又はＷ４１６、Ｗ４１７及び／又はＷ４２９、Ｗ４３０及び／又はＷ４３６、Ｗ４３７及び／又はＷ４４５、Ｗ４４６及び／又はＷ４５５、Ｗ４５６及び／又はＷ４６０、Ｗ４６１及び／又はＷ４７７、Ｗ４７８及び／又はＷ４８６、Ｗ４８７及び／又はＷ４８９、Ｗ４９０及び／又はＷ４９２、Ｗ４９３及び／又はＷ４９５、Ｗ４９６及び／又はＷ４９９、Ｗ５００及び／又はＷ５０５、Ｗ５０６及び／又はＷ５０８、Ｗ５０９及び／又はＷ５１１、Ｗ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＷ６０１、−ＮＷ６０２Ｗ６０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｗ６０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｗ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｗ６０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＷ６０７Ｗ６０８、−Ｏ−Ｗ６０９、−Ｏ（−Ｗ６１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｗ６１１−Ｏ）f−Ｗ６１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｗ６１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ６１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＷ６１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６１６Ｗ６１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＷ６１８）（ＯＷ６１９）、−ＯＳｉ（Ｗ６２０）（Ｗ６２１）（Ｗ６２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｗ６２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｗ６２４、−ＮＷ６２５Ｃ（Ｏ）−Ｗ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ６２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ６２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６２９Ｗ６３０、−ＮＷ６３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ６３２、−ＮＷ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ６３４、−ＮＷ６３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６３６Ｗ６３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｗ６３８、−ＮＷ６３９Ｓ（Ｏ2）−Ｗ６４０、−Ｓ−Ｗ６４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｗ６４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｗ６４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｗ６４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＷ６４５Ｗ６４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｗ６４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＷ６４８）（ＯＷ６４９）、−Ｓｉ（Ｗ６５０）（Ｗ６５１）（Ｗ６５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＷ６５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＷ６５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＷ６５５Ｗ６５６、−Ｃ（ＮＷ６５７）−ＮＨＷ６５８、−Ｃ（ＮＷ６５９）−ＮＷ６６０Ｗ６６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６６３−Ｏ−Ｗ６６４、−ＮＷ６６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６６６−Ｏ−Ｗ６６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６６９−Ｏ−Ｗ６７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６７２−Ｏ−Ｗ６７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｗ６７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ６７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｗ６７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ６７７Ｗ６７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６８０−Ｏ−Ｗ６８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ６８３−Ｏ−Ｗ６８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＷ６８６Ｗ６８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６８８−ＮＷ６８９Ｗ６９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＷ６９２Ｗ６９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ６９４−ＮＷ６９５Ｗ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ６９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ６９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６９９Ｗ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ７０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ７０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ７０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ７０５Ｗ７０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ７０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ７０８Ｗ７０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ７１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ７１１Ｗ７１２"；
その際、Ｗ６０１、Ｗ６０２、Ｗ６０３、Ｗ６０４、Ｗ６０５、Ｗ６０６、Ｗ６０７、Ｗ６０８、Ｗ６０９、Ｗ６１０、Ｗ６１１、Ｗ６１２、Ｗ６１３、Ｗ６１４、Ｗ６１５、Ｗ６１６、Ｗ６１７、Ｗ６１８、Ｗ６１９、Ｗ６２０、Ｗ６２１、Ｗ６２２、Ｗ６２３、Ｗ６２４、Ｗ６２５、Ｗ６２６、Ｗ６２７、Ｗ６２８、Ｗ６２９、Ｗ６３０、Ｗ６３１、Ｗ６３２、Ｗ６３３、Ｗ６３４、Ｗ６３５、Ｗ６３６、Ｗ６３７、Ｗ６３８、Ｗ６３９、Ｗ６４０、Ｗ６４１、Ｗ６４２、Ｗ６４３、Ｗ６４４、Ｗ６４５、Ｗ６４６、Ｗ６４７、Ｗ６４８、Ｗ６４９、Ｗ６５０、Ｗ６５１、Ｗ６５２、Ｗ６５３、Ｗ６５４、Ｗ６５５、Ｗ６５６、Ｗ６５７、Ｗ６５８、Ｗ６５９、Ｗ６６０、Ｗ６６１、Ｗ６６２、Ｗ６６３、Ｗ６６４、Ｗ６６５、Ｗ６６６、Ｗ６６７、Ｗ６６８、Ｗ６６９、Ｗ６７０、Ｗ６７１、Ｗ６７２、Ｗ６７３、Ｗ６７４、Ｗ６７５、Ｗ６７６、Ｗ６７７、Ｗ６７８、Ｗ６７９、Ｗ６８０、Ｗ６８１、Ｗ６８２、Ｗ６８３、Ｗ６８４、Ｗ６８５、Ｗ６８６、Ｗ６８７、Ｗ６８８、Ｗ６８９、Ｗ６９０、Ｗ６９１、Ｗ６９２、Ｗ６９３、Ｗ６９４、Ｗ６９５、Ｗ６９６、Ｗ６９７、Ｗ６９８、Ｗ６９９、Ｗ７００、Ｗ７０１、Ｗ７０２、Ｗ７０３、Ｗ７０４、Ｗ７０５、Ｗ７０６、Ｗ７０７、Ｗ７０８、Ｗ７０９、Ｗ７１０、Ｗ７１１、Ｗ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｗ６０７、Ｗ６０８及び／又はＷ６１６、Ｗ６１７及び／又はＷ６２９、Ｗ６３０及び／又はＷ６３６、Ｗ６３７及び／又はＷ６４５、Ｗ６４６及び／又はＷ６５５、Ｗ６５６及び／又はＷ６６０、Ｗ６６１及び／又はＷ６７７、Ｗ６７８及び／又はＷ６８６、Ｗ６８７及び／又はＷ６８９、Ｗ６９０及び／又はＷ６９２、Ｗ６９３及び／又はＷ６９５、Ｗ６９６及び／又はＷ６９９、Ｗ７００及び／又はＷ７０５、Ｗ７０６及び／又はＷ７０８、Ｗ７０９及び／又はＷ７１１、Ｗ７１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
但し、第一に、基Ｒ１８は、"−Ｏ−アルキル、−Ｏ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル"からなる群から選択されず；
但し、第二に、基Ｒ１８が無関係に"−ＮＲａＲｂ"からなる群から選択され、Ｒａ、Ｒｂが互いに無関係に"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル"からなる群から選択される場合に、基Ｒ１は"＝Ｏで置換され、ヘテロシクリルが５員であるヘテロシクリルアルキル；ヘテロシクリルで置換され、ヘテロシクリルが５員であり、かつ＝Ｏで置換されたアルキル"からなる群から選択されず；
かつ、基Ｒ３、Ｒ４の一方は、無関係に、以下のものからなる群から選択されるか、もしくは基Ｒ３、Ｒ４のいずれも、無関係に以下のものからなる群から選択されない：
（２）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＡ１、−ＮＡ２Ａ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ａ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ａ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ａ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＡ７Ａ８、−Ｏ−Ａ９、−Ｏ（−Ａ１０−Ｏ）a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ａ１１−Ｏ）b−Ａ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ａ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ａ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＡ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ１６Ａ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＡ１８）（ＯＡ１９）、−ＯＳｉ（Ａ２０）（Ａ２１）（Ａ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ａ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ａ２４、−ＮＡ２５Ｃ（Ｏ）−Ａ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２９Ａ３０、−ＮＡ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ３２、−ＮＡ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ３４、−ＮＡ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ３６Ａ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ａ３８、−ＮＡ３９Ｓ（Ｏ2）−Ａ４０、−Ｓ−Ａ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ａ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ａ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ａ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＡ４５Ａ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ａ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＡ４８）（ＯＡ４９）、−Ｓｉ（Ａ５０）（Ａ５１）（Ａ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＡ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＡ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＡ５５Ａ５６、−Ｃ（ＮＡ５７）−ＮＨＡ５８、−Ｃ（ＮＡ５９）−ＮＡ６０Ａ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６３−Ｏ−Ａ６４、−ＮＡ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６６−Ｏ−Ａ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６９−Ｏ−Ａ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ７２−Ｏ−Ａ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ａ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ａ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ７７Ａ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ８０−Ｏ−Ａ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ８３−Ｏ−Ａ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＡ８６Ａ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ８８−ＮＡ８９Ａ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＡ９２Ａ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ９４−ＮＡ９５Ａ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ９９Ａ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ１０５Ａ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ１０８Ａ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）���ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ１１１Ａ１１２"；
その際、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０、Ａ１１、Ａ１２、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７、Ａ１８、Ａ１９、Ａ２０、Ａ２１、Ａ２２、Ａ２３、Ａ２４、Ａ２５、Ａ２６、Ａ２７、Ａ２８、Ａ２９、Ａ３０、Ａ３１、Ａ３２、Ａ３３、Ａ３４、Ａ３５、Ａ３６、Ａ３７、Ａ３８、Ａ３９、Ａ４０、Ａ４１、Ａ４２、Ａ４３、Ａ４４、Ａ４５、Ａ４６、Ａ４７、Ａ４８、Ａ４９、Ａ５０、Ａ５１、Ａ５２、Ａ５３、Ａ５４、Ａ５５、Ａ５６、Ａ５７、Ａ５８、Ａ５９、Ａ６０、Ａ６１、Ａ６２、Ａ６３、Ａ６４、Ａ６５、Ａ６６、Ａ６７、Ａ６８、Ａ６９、Ａ７０、Ａ７１、Ａ７２、Ａ７３、Ａ７４、Ａ７５、Ａ７６、Ａ７７、Ａ７８、Ａ７９、Ａ８０、Ａ８１、Ａ８２、Ａ８３、Ａ８４、Ａ８５、Ａ８６、Ａ８７、Ａ８８、Ａ８９、Ａ９０、Ａ９１、Ａ９２、Ａ９３、Ａ９４、Ａ９５、Ａ９６、Ａ９７、Ａ９８、Ａ９９、Ａ１００、Ａ１０１、Ａ１０２、Ａ１０３、Ａ１０４、Ａ１０５、Ａ１０６、Ａ１０７、Ａ１０８、Ａ１０９、Ａ１１０、Ａ１１１、Ａ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ａ７、Ａ８及び／又はＡ１６、Ａ１７及び／又はＡ２９、Ａ３０及び／又はＡ３６、Ａ３７及び／又はＡ４５、Ａ４６及び／又はＡ５５、Ａ５６及び／又はＡ６０、Ａ６１及び／又はＡ７７、Ａ７８及び／又はＡ８６、Ａ８７及び／又はＡ８９、Ａ９０及び／又はＡ９２、Ａ９３及び／又はＡ９５、Ａ９６及び／又はＡ９９、Ａ１００及び／又はＡ１０５、Ａ１０６及び／又はＡ１０８、Ａ１０９及び／又はＡ１１１、Ａ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（２）の前記置換基は、水素でなければ、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＡ２０１、−ＮＡ２０２Ａ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ａ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ａ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ａ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＡ２０７Ａ２０８、−Ｏ−Ａ２０９、−Ｏ（−Ａ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ａ２１１−Ｏ）d−Ａ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ａ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ａ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＡ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２１６Ａ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＡ２１８）（ＯＡ２１９）、−ＯＳｉ（Ａ２２０）（Ａ２２１）（Ａ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ａ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ａ２２４、−ＮＡ２２５Ｃ（Ｏ）−Ａ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２２９Ａ２３０、−ＮＡ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ２３２、−ＮＡ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ２３４、−ＮＡ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２３６Ａ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ａ２３８、−ＮＡ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ａ２４０、−Ｓ−Ａ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ａ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ａ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ａ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＡ２４５Ａ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ａ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＡ２４８）（ＯＡ２４９）、−Ｓｉ（Ａ２５０）（Ａ２５１）（Ａ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＡ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＡ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＡ２５５Ａ２５６、−Ｃ（ＮＡ２５７）−ＮＨＡ２５８、−Ｃ（ＮＡ２５９）−ＮＡ２６０Ａ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２６３−Ｏ−Ａ２６４、−ＮＡ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２６６−Ｏ−Ａ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２６９−Ｏ−Ａ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２７２−Ｏ−Ａ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ａ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ａ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ２７７Ａ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２８０−Ｏ−Ａ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ２８３−Ｏ−Ａ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＡ２８６Ａ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２８８−ＮＡ２８９Ａ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＡ２９２Ａ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ２９４−ＮＡ２９５Ａ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２９９Ａ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ３０５Ａ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ３０８Ａ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ３１１Ａ３１２"；
その際、Ａ２０１、Ａ２０２、Ａ２０３、Ａ２０４、Ａ２０５、Ａ２０６、Ａ２０７、Ａ２０８、Ａ２０９、Ａ２１０、Ａ２１１、Ａ２１２、Ａ２１３、Ａ２１４、Ａ２１５、Ａ２１６、Ａ２１７、Ａ２１８、Ａ２１９、Ａ２２０、Ａ２２１、Ａ２２２、Ａ２２３、Ａ２２４、Ａ２２５、Ａ２２６、Ａ２２７、Ａ２２８、Ａ２２９、Ａ２３０、Ａ２３１、Ａ２３２、Ａ２３３、Ａ２３４、Ａ２３５、Ａ２３６、Ａ２３７、Ａ２３８、Ａ２３９、Ａ２４０、Ａ２４１、Ａ２４２、Ａ２４３、Ａ２４４、Ａ２４５、Ａ２４６、Ａ２４７、Ａ２４８、Ａ２４９、Ａ２５０、Ａ２５１、Ａ２５２、Ａ２５３、Ａ２５４、Ａ２５５、Ａ２５６、Ａ２５７、Ａ２５８、Ａ２５９、Ａ２６０、Ａ２６１、Ａ２６２、Ａ２６３、Ａ２６４、Ａ２６５、Ａ２６６、Ａ２６７、Ａ２６８、Ａ２６９、Ａ２７０、Ａ２７１、Ａ２７２、Ａ２７３、Ａ２７４、Ａ２７５、Ａ２７６、Ａ２７７、Ａ２７８、Ａ２７９、Ａ２８０、Ａ２８１、Ａ２８２、Ａ２８３、Ａ２８４、Ａ２８５、Ａ２８６、Ａ２８７、Ａ２８８、Ａ２８９、Ａ２９０、Ａ２９１、Ａ２９２、Ａ２９３、Ａ２９４、Ａ２９５、Ａ２９６、Ａ２９７、Ａ２９８、Ａ２９９、Ａ３００、Ａ３０１、Ａ３０２、Ａ３０３、Ａ３０４、Ａ３０５、Ａ３０６、Ａ３０７、Ａ３０８、Ａ３０９、Ａ３１０、Ａ３１１、Ａ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ａ２０７、Ａ２０８及び／又はＡ２１６、Ａ２１７及び／又はＡ２２９、Ａ２３０及び／又はＡ２３６、Ａ２３７及び／又はＡ２４５、Ａ２４６及び／又はＡ２５５、Ａ２５６及び／又はＡ２６０、Ａ２６１及び／又はＡ２７７、Ａ２７８及び／又はＡ２８６、Ａ２８７及び／又はＡ２８９、Ａ２９０及び／又はＡ２９２、Ａ２９３及び／又はＡ２９５、Ａ２９６及び／又はＡ２９９、Ａ３００及び／又はＡ３０５、Ａ３０６及び／又はＡ３０８、Ａ３０９及び／又はＡ３１１、Ａ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＡ４０１、−ＮＡ４０２Ａ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ａ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ａ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ａ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＡ４０７Ａ４０８、−Ｏ−Ａ４０９、−Ｏ（−Ａ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ａ４１１−Ｏ）f−Ａ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ａ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ａ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＡ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４１６Ａ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＡ４１８）（ＯＡ４１９）、−ＯＳｉ（Ａ４２０）（Ａ４２１）（Ａ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ａ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ａ４２４、−ＮＡ４２５Ｃ（Ｏ）−Ａ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４２９Ａ４３０、−ＮＡ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ４３２、−ＮＡ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ４３４、−ＮＡ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４３６Ａ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ａ４３８、−ＮＡ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ａ４４０、−Ｓ−Ａ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ａ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ａ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ａ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＡ４４５Ａ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ａ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＡ４４８）（ＯＡ４４９）、−Ｓｉ（Ａ４５０）（Ａ４５１）（Ａ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＡ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＡ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＡ４５５Ａ４５６、−Ｃ（ＮＡ４５７）−ＮＨＡ４５８、−Ｃ（ＮＡ４５９）−ＮＡ４６０Ａ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４６３−Ｏ−Ａ４６４、−ＮＡ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４６６−Ｏ−Ａ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４６９−Ｏ−Ａ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４７２−Ｏ−Ａ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ａ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ａ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ４７７Ａ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４８０−Ｏ−Ａ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ４８３−Ｏ−Ａ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＡ４８６Ａ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４８８−ＮＡ４８９Ａ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＡ４９２Ａ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ４９４−ＮＡ４９５Ａ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４９９Ａ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ５０５Ａ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ５０８Ａ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ５１１Ａ５１２"；
その際、Ａ４０１、Ａ４０２、Ａ４０３、Ａ４０４、Ａ４０５、Ａ４０６、Ａ４０７、Ａ４０８、Ａ４０９、Ａ４１０、Ａ４１１、Ａ４１２、Ａ４１３、Ａ４１４、Ａ４１５、Ａ４１６、Ａ４１７、Ａ４１８、Ａ４１９、Ａ４２０、Ａ４２１、Ａ４２２、Ａ４２３、Ａ４２４、Ａ４２５、Ａ４２６、Ａ４２７、Ａ４２８、Ａ４２９、Ａ４３０、Ａ４３１、Ａ４３２、Ａ４３３、Ａ４３４、Ａ４３５、Ａ４３６、Ａ４３７、Ａ４３８、Ａ４３９、Ａ４４０、Ａ４４１、Ａ４４２、Ａ４４３、Ａ４４４、Ａ４４５、Ａ４４６、Ａ４４７、Ａ４４８、Ａ４４９、Ａ４５０、Ａ４５１、Ａ４５２、Ａ４５３、Ａ４５４、Ａ４５５、Ａ４５６、Ａ４５７、Ａ４５８、Ａ４５９、Ａ４６０、Ａ４６１、Ａ４６２、Ａ４６３、Ａ４６４、Ａ４６５、Ａ４６６、Ａ４６７、Ａ４６８、Ａ４６９、Ａ４７０、Ａ４７１、Ａ４７２、Ａ４７３、Ａ４７４、Ａ４７５、Ａ４７６、Ａ４７７、Ａ４７８、Ａ４７９、Ａ４８０、Ａ４８１、Ａ４８２、Ａ４８３、Ａ４８４、Ａ４８５、Ａ４８６、Ａ４８７、Ａ４８８、Ａ４８９、Ａ４９０、Ａ４９１、Ａ４９２、Ａ４９３、Ａ４９４、Ａ４９５、Ａ４９６、Ａ４９７、Ａ４９８、Ａ４９９、Ａ５００、Ａ５０１、Ａ５０２、Ａ５０３、Ａ５０４、Ａ５０５、Ａ５０６、Ａ５０７、Ａ５０８、Ａ５０９、Ａ５１０、Ａ５１１、Ａ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ａ４０７、Ａ４０８及び／又はＡ４１６、Ａ４１７及び／又はＡ４２９、Ａ４３０及び／又はＡ４３６、Ａ４３７及び／又はＡ４４５、Ａ４４６及び／又はＡ４５５、Ａ４５６及び／又はＡ４６０、Ａ４６１及び／又はＡ４７７、Ａ４７８及び／又はＡ４８６、Ａ４８７及び／又はＡ４８９、Ａ４９０及び／又はＡ４９２、Ａ４９３及び／又はＡ４９５、Ａ４９６及び／又はＡ４９９、Ａ５００及び／又はＡ５０５、Ａ５０６及び／又はＡ５０８、Ａ５０９及び／又はＡ５１１、Ａ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＡ６０１、−ＮＡ６０２Ａ６０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ａ６０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ａ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ａ６０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＡ６０７Ａ６０８、−Ｏ−Ａ６０９、−Ｏ（−Ａ６１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ａ６１１−Ｏ）f−Ａ６１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ａ６１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ａ６１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＡ６１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６１６Ａ６１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＡ６１８）（ＯＡ６１９）、−ＯＳｉ（Ａ６２０）（Ａ６２１）（Ａ６２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ａ６２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ａ６２４、−ＮＡ６２５Ｃ（Ｏ）−Ａ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ６２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ６２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６２９Ａ６３０、−ＮＡ６３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ６３２、−ＮＡ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ６３４、−ＮＡ６３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６３６Ａ６３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ａ６３８、−ＮＡ６３９Ｓ（Ｏ2）−Ａ６４０、−Ｓ−Ａ６４１、−Ｓ（Ｏ）−Ａ６４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ａ６４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ａ６４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＡ６４５Ａ６４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ａ６４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＡ６４８）（ＯＡ６４９）、−Ｓｉ（Ａ６５０）（Ａ６５１）（Ａ６５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＡ６５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＡ６５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＡ６５５Ａ６５６、−Ｃ（ＮＡ６５７）−ＮＨＡ６５８、−Ｃ（ＮＡ６５９）−ＮＡ６６０Ａ６６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６６３−Ｏ−Ａ６６４、−ＮＡ６６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６６６−Ｏ−Ａ６６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６６９−Ｏ−Ａ６７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６７２−Ｏ−Ａ６７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ａ６７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ６７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ａ６７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ６７７Ａ６７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６８０−Ｏ−Ａ６８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ６８３−Ｏ−Ａ６８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＡ６８６Ａ６８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６８８−ＮＡ６８９Ａ６９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＡ６９２Ａ６９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ６９４−ＮＡ６９５Ａ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ６９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ６９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６９９Ａ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ７０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ７０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ７０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ７０５Ａ７０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ７０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ７０８Ａ７０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ７１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ７１１Ａ７１２"；
その際、Ａ６０１、Ａ６０２、Ａ６０３、Ａ６０４、Ａ６０５、Ａ６０６、Ａ６０７、Ａ６０８、Ａ６０９、Ａ６１０、Ａ６１１、Ａ６１２、Ａ６１３、Ａ６１４、Ａ６１５、Ａ６１６、Ａ６１７、Ａ６１８、Ａ６１９、Ａ６２０、Ａ６２１、Ａ６２２、Ａ６２３、Ａ６２４、Ａ６２５、Ａ６２６、Ａ６２７、Ａ６２８、Ａ６２９、Ａ６３０、Ａ６３１、Ａ６３２、Ａ６３３、Ａ６３４、Ａ６３５、Ａ６３６、Ａ６３７、Ａ６３８、Ａ６３９、Ａ６４０、Ａ６４１、Ａ６４２、Ａ６４３、Ａ６４４、Ａ６４５、Ａ６４６、Ａ６４７、Ａ６４８、Ａ６４９、Ａ６５０、Ａ６５１、Ａ６５２、Ａ６５３、Ａ６５４、Ａ６５５、Ａ６５６、Ａ６５７、Ａ６５８、Ａ６５９、Ａ６６０、Ａ６６１、Ａ６６２、Ａ６６３、Ａ６６４、Ａ６６５、Ａ６６６、Ａ６６７、Ａ６６８、Ａ６６９、Ａ６７０、Ａ６７１、Ａ６７２、Ａ６７３、Ａ６７４、Ａ６７５、Ａ６７６、Ａ６７７、Ａ６７８、Ａ６７９、Ａ６８０、Ａ６８１、Ａ６８２、Ａ６８３、Ａ６８４、Ａ６８５、Ａ６８６、Ａ６８７、Ａ６８８、Ａ６８９、Ａ６９０、Ａ６９１、Ａ６９２、Ａ６９３、Ａ６９４、Ａ６９５、Ａ６９６、Ａ６９７、Ａ６９８、Ａ６９９、Ａ７００、Ａ７０１、Ａ７０２、Ａ７０３、Ａ７０４、Ａ７０５、Ａ７０６、Ａ７０７、Ａ７０８、Ａ７０９、Ａ７１０、Ａ７１１、Ａ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ａ６０７、Ａ６０８及び／又はＡ６１６、Ａ６１７及び／又はＡ６２９、Ａ６３０及び／又はＡ６３６、Ａ６３７及び／又はＡ６４５、Ａ６４６及び／又はＡ６５５、Ａ６５６及び／又はＡ６６０、Ａ６６１及び／又はＡ６７７、Ａ６７８及び／又はＡ６８６、Ａ６８７及び／又はＡ６８９、Ａ６９０及び／又はＡ６９２、Ａ６９３及び／又はＡ６９５、Ａ６９６及び／又はＡ６９９、Ａ７００及び／又はＡ７０５、Ａ７０６及び／又はＡ７０８、Ａ７０９及び／又はＡ７１１、Ａ７１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
かつ、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（３）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＢ１、−ＮＢ２Ｂ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｂ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｂ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＢ７Ｂ８、−Ｏ−Ｂ９、−Ｏ（−Ｂ１０−Ｏ）a−Ｈ（Ｂ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｂ１１−Ｏ）b−Ｂ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｂ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＢ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ１６Ｂ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＢ１８）（ＯＢ１９）、−ＯＳｉ（Ｂ２０）（Ｂ２１）（Ｂ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｂ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ２４、−ＮＢ２５Ｃ（Ｏ）−Ｂ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２９Ｂ３０、−ＮＢ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ３２、−ＮＢ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ３４、−ＮＢ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ３６Ｂ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｂ３８、−ＮＢ３９Ｓ（Ｏ2）−Ｂ４０、−Ｓ−Ｂ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｂ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｂ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｂ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＢ４５Ｂ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｂ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＢ４８）（ＯＢ４９）、−Ｓｉ（Ｂ５０）（Ｂ５１）（Ｂ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＢ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＢ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＢ５５Ｂ５６、−Ｃ（ＮＢ５７）−ＮＨＢ５８、−Ｃ（ＮＢ５９）−ＮＢ６０Ｂ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６３−Ｏ−Ｂ６４、−ＮＢ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６６−Ｏ−Ｂ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６９−Ｏ−Ｂ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ７２−Ｏ−Ｂ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｂ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｂ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ７７Ｂ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ８０−Ｏ−Ｂ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ８３−Ｏ−Ｂ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＢ８６Ｂ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ８８−ＮＢ８９Ｂ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＢ９２Ｂ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ９４−ＮＢ９５Ｂ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ９９Ｂ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ１０５Ｂ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ１０８Ｂ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）���ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ１１１Ｂ１１２"；
その際、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４、Ｂ５、Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、Ｂ９、Ｂ１０、Ｂ１１、Ｂ１２、Ｂ１３、Ｂ１４、Ｂ１５、Ｂ１６、Ｂ１７、Ｂ１８、Ｂ１９、Ｂ２０、Ｂ２１、Ｂ２２、Ｂ２３、Ｂ２４、Ｂ２５、Ｂ２６、Ｂ２７、Ｂ２８、Ｂ２９、Ｂ３０、Ｂ３１、Ｂ３２、Ｂ３３、Ｂ３４、Ｂ３５、Ｂ３６、Ｂ３７、Ｂ３８、Ｂ３９、Ｂ４０、Ｂ４１、Ｂ４２、Ｂ４３、Ｂ４４、Ｂ４５、Ｂ４６、Ｂ４７、Ｂ４８、Ｂ４９、Ｂ５０、Ｂ５１、Ｂ５２、Ｂ５３、Ｂ５４、Ｂ５５、Ｂ５６、Ｂ５７、Ｂ５８、Ｂ５９、Ｂ６０、Ｂ６１、Ｂ６２、Ｂ６３、Ｂ６４、Ｂ６５、Ｂ６６、Ｂ６７、Ｂ６８、Ｂ６９、Ｂ７０、Ｂ７１、Ｂ７２、Ｂ７３、Ｂ７４、Ｂ７５、Ｂ７６、Ｂ７７、Ｂ７８、Ｂ７９、Ｂ８０、Ｂ８１、Ｂ８２、Ｂ８３、Ｂ８４、Ｂ８５、Ｂ８６、Ｂ８７、Ｂ８８、Ｂ８９、Ｂ９０、Ｂ９１、Ｂ９２、Ｂ９３、Ｂ９４、Ｂ９５、Ｂ９６、Ｂ９７、Ｂ９８、Ｂ９９、Ｂ１００、Ｂ１０１、Ｂ１０２、Ｂ１０３、Ｂ１０４、Ｂ１０５、Ｂ１０６、Ｂ１０７、Ｂ１０８、Ｂ１０９、Ｂ１１０、Ｂ１１１、Ｂ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｂ２、Ｂ３及び／又はＢ７、Ｂ８及び／又はＢ１６、Ｂ１７及び／又はＢ２９、Ｂ３０及び／又はＢ３６、Ｂ３７及び／又はＢ４５、Ｂ４６及び／又はＢ５５、Ｂ５６及び／又はＢ６０、Ｂ６１及び／又はＢ７７、Ｂ７８及び／又はＢ８６、Ｂ８７及び／又はＢ８９、Ｂ９０及び／又はＢ９２、Ｂ９３及び／又はＢ９５、Ｂ９６及び／又はＢ９９、Ｂ１００及び／又はＢ１０５、Ｂ１０６及び／又はＢ１０８、Ｂ１０９及び／又はＢ１１１、Ｂ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（３）の前記置換基は、水素でなければ、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＢ２０１、−ＮＢ２０２Ｂ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｂ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｂ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＢ２０７Ｂ２０８、−Ｏ−Ｂ２０９、−Ｏ（−Ｂ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｂ２１１−Ｏ）d−Ｂ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｂ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＢ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２１６Ｂ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＢ２１８）（ＯＢ２１９）、−ＯＳｉ（Ｂ２２０）（Ｂ２２１）（Ｂ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｂ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ２２４、−ＮＢ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｂ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２２９Ｂ２３０、−ＮＢ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ２３２、−ＮＢ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ２３４、−ＮＢ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２３６Ｂ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｂ２３８、−ＮＢ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｂ２４０、−Ｓ−Ｂ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｂ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｂ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｂ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＢ２４５Ｂ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｂ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＢ２４８）（ＯＢ２４９）、−Ｓｉ（Ｂ２５０）（Ｂ２５１）（Ｂ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＢ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＢ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＢ２５５Ｂ２５６、−Ｃ（ＮＢ２５７）−ＮＨＢ２５８、−Ｃ（ＮＢ２５９）−ＮＢ２６０Ｂ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２６３−Ｏ−Ｂ２６４、−ＮＢ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２６６−Ｏ−Ｂ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２６９−Ｏ−Ｂ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２７２−Ｏ−Ｂ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｂ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｂ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ２７７Ｂ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２８０−Ｏ−Ｂ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ２８３−Ｏ−Ｂ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＢ２８６Ｂ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２８８−ＮＢ２８９Ｂ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＢ２９２Ｂ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ２９４−ＮＢ２９５Ｂ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２９９Ｂ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ３０５Ｂ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ３０８Ｂ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ３１１Ｂ３１２"；
その際、Ｂ２０１、Ｂ２０２、Ｂ２０３、Ｂ２０４、Ｂ２０５、Ｂ２０６、Ｂ２０７、Ｂ２０８、Ｂ２０９、Ｂ２１０、Ｂ２１１、Ｂ２１２、Ｂ２１３、Ｂ２１４、Ｂ２１５、Ｂ２１６、Ｂ２１７、Ｂ２１８、Ｂ２１９、Ｂ２２０、Ｂ２２１、Ｂ２２２、Ｂ２２３、Ｂ２２４、Ｂ２２５、Ｂ２２６、Ｂ２２７、Ｂ２２８、Ｂ２２９、Ｂ２３０、Ｂ２３１、Ｂ２３２、Ｂ２３３、Ｂ２３４、Ｂ２３５、Ｂ２３６、Ｂ２３７、Ｂ２３８、Ｂ２３９、Ｂ２４０、Ｂ２４１、Ｂ２４２、Ｂ２４３、Ｂ２４４、Ｂ２４５、Ｂ２４６、Ｂ２４７、Ｂ２４８、Ｂ２４９、Ｂ２５０、Ｂ２５１、Ｂ２５２、Ｂ２５３、Ｂ２５４、Ｂ２５５、Ｂ２５６、Ｂ２５７、Ｂ２５８、Ｂ２５９、Ｂ２６０、Ｂ２６１、Ｂ２６２、Ｂ２６３、Ｂ２６４、Ｂ２６５、Ｂ２６６、Ｂ２６７、Ｂ２６８、Ｂ２６９、Ｂ２７０、Ｂ２７１、Ｂ２７２、Ｂ２７３、Ｂ２７４、Ｂ２７５、Ｂ２７６、Ｂ２７７、Ｂ２７８、Ｂ２７９、Ｂ２８０、Ｂ２８１、Ｂ２８２、Ｂ２８３、Ｂ２８４、Ｂ２８５、Ｂ２８６、Ｂ２８７、Ｂ２８８、Ｂ２８９、Ｂ２９０、Ｂ２９１、Ｂ２９２、Ｂ２９３、Ｂ２９４、Ｂ２９５、Ｂ２９６、Ｂ２９７、Ｂ２９８、Ｂ２９９、Ｂ３００、Ｂ３０１、Ｂ３０２、Ｂ３０３、Ｂ３０４、Ｂ３０５、Ｂ３０６、Ｂ３０７、Ｂ３０８、Ｂ３０９、Ｂ３１０、Ｂ３１１、Ｂ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｂ２０７、Ｂ２０８及び／又はＢ２１６、Ｂ２１７及び／又はＢ２２９、Ｂ２３０及び／又はＢ２３６、Ｂ２３７及び／又はＢ２４５、Ｂ２４６及び／又はＢ２５５、Ｂ２５６及び／又はＢ２６０、Ｂ２６１及び／又はＢ２７７、Ｂ２７８及び／又はＢ２８６、Ｂ２８７及び／又はＢ２８９、Ｂ２９０及び／又はＢ２９２、Ｂ２９３及び／又はＢ２９５、Ｂ２９６及び／又はＢ２９９、Ｂ３００及び／又はＢ３０５、Ｂ３０６及び／又はＢ３０８、Ｂ３０９及び／又はＢ３１１、Ｂ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＢ４０１、−ＮＢ４０２Ｂ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｂ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｂ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＢ４０７Ｂ４０８、−Ｏ−Ｂ４０９、−Ｏ（−Ｂ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｂ４１１−Ｏ）f−Ｂ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｂ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＢ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４１６Ｂ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＢ４１８）（ＯＢ４１９）、−ＯＳｉ（Ｂ４２０）（Ｂ４２１）（Ｂ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｂ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ４２４、−ＮＢ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｂ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４２９Ｂ４３０、−ＮＢ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ４３２、−ＮＢ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ４３４、−ＮＢ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４３６Ｂ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｂ４３８、−ＮＢ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｂ４４０、−Ｓ−Ｂ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｂ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｂ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｂ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＢ４４５Ｂ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｂ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＢ４４８）（ＯＢ４４９）、−Ｓｉ（Ｂ４５０）（Ｂ４５１）（Ｂ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＢ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＢ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＢ４５５Ｂ４５６、−Ｃ（ＮＢ４５７）−ＮＨＢ４５８、−Ｃ（ＮＢ４５９）−ＮＢ４６０Ｂ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４６３−Ｏ−Ｂ４６４、−ＮＢ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４６６−Ｏ−Ｂ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４６９−Ｏ−Ｂ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４７２−Ｏ−Ｂ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｂ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｂ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ４７７Ｂ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４８０−Ｏ−Ｂ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ４８３−Ｏ−Ｂ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＢ４８６Ｂ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４８８−ＮＢ４８９Ｂ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＢ４９２Ｂ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ４９４−ＮＢ４９５Ｂ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４９９Ｂ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ５０５Ｂ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ５０８Ｂ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ５１１Ｂ５１２"；
その際、Ｂ４０１、Ｂ４０２、Ｂ４０３、Ｂ４０４、Ｂ４０５、Ｂ４０６、Ｂ４０７、Ｂ４０８、Ｂ４０９、Ｂ４１０、Ｂ４１１、Ｂ４１２、Ｂ４１３、Ｂ４１４、Ｂ４１５、Ｂ４１６、Ｂ４１７、Ｂ４１８、Ｂ４１９、Ｂ４２０、Ｂ４２１、Ｂ４２２、Ｂ４２３、Ｂ４２４、Ｂ４２５、Ｂ４２６、Ｂ４２７、Ｂ４２８、Ｂ４２９、Ｂ４３０、Ｂ４３１、Ｂ４３２、Ｂ４３３、Ｂ４３４、Ｂ４３５、Ｂ４３６、Ｂ４３７、Ｂ４３８、Ｂ４３９、Ｂ４４０、Ｂ４４１、Ｂ４４２、Ｂ４４３、Ｂ４４４、Ｂ４４５、Ｂ４４６、Ｂ４４７、Ｂ４４８、Ｂ４４９、Ｂ４５０、Ｂ４５１、Ｂ４５２、Ｂ４５３、Ｂ４５４、Ｂ４５５、Ｂ４５６、Ｂ４５７、Ｂ４５８、Ｂ４５９、Ｂ４６０、Ｂ４６１、Ｂ４６２、Ｂ４６３、Ｂ４６４、Ｂ４６５、Ｂ４６６、Ｂ４６７、Ｂ４６８、Ｂ４６９、Ｂ４７０、Ｂ４７１、Ｂ４７２、Ｂ４７３、Ｂ４７４、Ｂ４７５、Ｂ４７６、Ｂ４７７、Ｂ４７８、Ｂ４７９、Ｂ４８０、Ｂ４８１、Ｂ４８２、Ｂ４８３、Ｂ４８４、Ｂ４８５、Ｂ４８６、Ｂ４８７、Ｂ４８８、Ｂ４８９、Ｂ４９０、Ｂ４９１、Ｂ４９２、Ｂ４９３、Ｂ４９４、Ｂ４９５、Ｂ４９６、Ｂ４９７、Ｂ４９８、Ｂ４９９、Ｂ５００、Ｂ５０１、Ｂ５０２、Ｂ５０３、Ｂ５０４、Ｂ５０５、Ｂ５０６、Ｂ５０７、Ｂ５０８、Ｂ５０９、Ｂ５１０、Ｂ５１１、Ｂ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｂ４０７、Ｂ４０８及び／又はＢ４１６、Ｂ４１７及び／又はＢ４２９、Ｂ４３０及び／又はＢ４３６、Ｂ４３７及び／又はＢ４４５、Ｂ４４６及び／又はＢ４５５、Ｂ４５６及び／又はＢ４６０、Ｂ４６１及び／又はＢ４７７、Ｂ４７８及び／又はＢ４８６、Ｂ４８７及び／又はＢ４８９、Ｂ４９０及び／又はＢ４９２、Ｂ４９３及び／又はＢ４９５、Ｂ４９６及び／又はＢ４９９、Ｂ５００及び／又はＢ５０５、Ｂ５０６及び／又はＢ５０８、Ｂ５０９及び／又はＢ５１１、Ｂ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＢ６０１、−ＮＢ６０２Ｂ６０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｂ６０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｂ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ６０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＢ６０７Ｂ６０８、−Ｏ−Ｂ６０９、−Ｏ（−Ｂ６１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｂ６１１−Ｏ）f−Ｂ６１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｂ６１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ６１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＢ６１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６１６Ｂ６１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＢ６１８）（ＯＢ６１９）、−ＯＳｉ（Ｂ６２０）（Ｂ６２１）（Ｂ６２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｂ６２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ６２４、−ＮＢ６２５Ｃ（Ｏ）−Ｂ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ６２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ６２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６２９Ｂ６３０、−ＮＢ６３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ６３２、−ＮＢ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ６３４、−ＮＢ６３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６３６Ｂ６３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｂ６３８、−ＮＢ６３９Ｓ（Ｏ2）−Ｂ６４０、−Ｓ−Ｂ６４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｂ６４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｂ６４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｂ６４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＢ６４５Ｂ６４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｂ６４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＢ６４８）（ＯＢ６４９）、−Ｓｉ（Ｂ６５０）（Ｂ６５１）（Ｂ６５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＢ６５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＢ６５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＢ６５５Ｂ６５６、−Ｃ（ＮＢ６５７）−ＮＨＢ６５８、−Ｃ（ＮＢ６５９）−ＮＢ６６０Ｂ６６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６６３−Ｏ−Ｂ６６４、−ＮＢ６６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６６６−Ｏ−Ｂ６６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６６９−Ｏ−Ｂ６７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６７２−Ｏ−Ｂ６７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｂ６７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ６７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｂ６７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ６７７Ｂ６７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６８０−Ｏ−Ｂ６８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ６８３−Ｏ−Ｂ６８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＢ６８６Ｂ６８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６８８−ＮＢ６８９Ｂ６９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＢ６９２Ｂ６９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ６９４−ＮＢ６９５Ｂ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ６９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ６９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６９９Ｂ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ７０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ７０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ７０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ７０５Ｂ７０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ７０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ７０８Ｂ７０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ７１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ７１１Ｂ７１２"；
その際、Ｂ６０１、Ｂ６０２、Ｂ６０３、Ｂ６０４、Ｂ６０５、Ｂ６０６、Ｂ６０７、Ｂ６０８、Ｂ６０９、Ｂ６１０、Ｂ６１１、Ｂ６１２、Ｂ６１３、Ｂ６１４、Ｂ６１５、Ｂ６１６、Ｂ６１７、Ｂ６１８、Ｂ６１９、Ｂ６２０、Ｂ６２１、Ｂ６２２、Ｂ６２３、Ｂ６２４、Ｂ６２５、Ｂ６２６、Ｂ６２７、Ｂ６２８、Ｂ６２９、Ｂ６３０、Ｂ６３１、Ｂ６３２、Ｂ６３３、Ｂ６３４、Ｂ６３５、Ｂ６３６、Ｂ６３７、Ｂ６３８、Ｂ６３９、Ｂ６４０、Ｂ６４１、Ｂ６４２、Ｂ６４３、Ｂ６４４、Ｂ６４５、Ｂ６４６、Ｂ６４７、Ｂ６４８、Ｂ６４９、Ｂ６５０、Ｂ６５１、Ｂ６５２、Ｂ６５３、Ｂ６５４、Ｂ６５５、Ｂ６５６、Ｂ６５７、Ｂ６５８、Ｂ６５９、Ｂ６６０、Ｂ６６１、Ｂ６６２、Ｂ６６３、Ｂ６６４、Ｂ６６５、Ｂ６６６、Ｂ６６７、Ｂ６６８、Ｂ６６９、Ｂ６７０、Ｂ６７１、Ｂ６７２、Ｂ６７３、Ｂ６７４、Ｂ６７５、Ｂ６７６、Ｂ６７７、Ｂ６７８、Ｂ６７９、Ｂ６８０、Ｂ６８１、Ｂ６８２、Ｂ６８３、Ｂ６８４、Ｂ６８５、Ｂ６８６、Ｂ６８７、Ｂ６８８、Ｂ６８９、Ｂ６９０、Ｂ６９１、Ｂ６９２、Ｂ６９３、Ｂ６９４、Ｂ６９５、Ｂ６９６、Ｂ６９７、Ｂ６９８、Ｂ６９９、Ｂ７００、Ｂ７０１、Ｂ７０２、Ｂ７０３、Ｂ７０４、Ｂ７０５、Ｂ７０６、Ｂ７０７、Ｂ７０８、Ｂ７０９、Ｂ７１０、Ｂ７１１、Ｂ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｂ６０７、Ｂ６０８及び／又はＢ６１６、Ｂ６１７及び／又はＢ６２９、Ｂ６３０及び／又はＢ６３６、Ｂ６３７及び／又はＢ６４５、Ｂ６４６及び／又はＢ６５５、Ｂ６５６及び／又はＢ６６０、Ｂ６６１及び／又はＢ６７７、Ｂ６７８及び／又はＢ６８６、Ｂ６８７及び／又はＢ６８９、Ｂ６９０及び／又はＢ６９２、Ｂ６９３及び／又はＢ６９５、Ｂ６９６及び／又はＢ６９９、Ｂ７００及び／又はＢ７０５、Ｂ７０６及び／又はＢ７０８、Ｂ７０９及び／又はＢ７１１、Ｂ７１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよい］で示されるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体を提供することによって解決された。
【００７７】
本発明の前記課題は、驚くべきことに、一態様において、式（Ｉｂ）
【化２】
0005528326.tif 000003
［式中、
基Ｒ３、Ｒ４の一方は、無関係に、もしくは基Ｒ３、Ｒ４の両方は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（１）"−ＮＲ６Ｒ７"；
その際、基Ｒ６、Ｒ７は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ａ）"水素"；
但し、第一に、基Ｒ６、Ｒ７は、両者とも同時に、水素ではなく；
但し、第二に、基Ｒ６、Ｒ７の一方が無関係に"水素"である場合に、基Ｒ５は、以下のものからなる群から選択されない："−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリール、ハロゲン、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲａＲｂ"、その際、Ｒａ、Ｒｂは、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
"Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＮＲｃＲｄ"、その際、Ｒｃ、Ｒｄは、また、無関係に、以下のものからなる群から選択される："Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"；
（ｂ）"−Ｃ（Ｙ１）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｙ２）ＮＲ１２−Ｙ３−Ｒ１３"；
その際、Ｙ１、Ｙ２は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される："＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝ＮＲ１４"；
その際、Ｙ３は、無関係に、以下のものからなる群から選択される："Ｏ、Ｓ"；
その際、基Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（Ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ１、−ＮＸ２Ｘ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ７Ｘ８、−Ｏ−Ｘ９、−Ｏ（−Ｘ１０−Ｏ）a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１１−Ｏ）b−Ｘ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１６Ｘ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１８）（ＯＸ１９）、−ＯＳｉ（Ｘ２０）（Ｘ２１）（Ｘ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２４、−ＮＸ２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２９Ｘ３０、−ＮＸ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ３２、−ＮＸ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ３４、−ＮＸ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ３６Ｘ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ３８、−ＮＸ３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４０、−Ｓ−Ｘ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ４５Ｘ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ４８）（ＯＸ４９）、−Ｓｉ（Ｘ５０）（Ｘ５１）（Ｘ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ５５Ｘ５６、−Ｃ（ＮＸ５７）−ＮＨＸ５８、−Ｃ（ＮＸ５９）−ＮＸ６０Ｘ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６３−Ｏ−Ｘ６４、−ＮＸ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６−Ｏ−Ｘ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６９−Ｏ−Ｘ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ７２−Ｏ−Ｘ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７７Ｘ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８０−Ｏ−Ｘ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８３−Ｏ−Ｘ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ８６Ｘ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８８−ＮＸ８９Ｘ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ９２Ｘ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９４−ＮＸ９５Ｘ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ９９Ｘ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０５Ｘ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０８Ｘ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）���ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１１Ｘ１１２"；
その際、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、Ｘ２０、Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４、Ｘ２５、Ｘ２６、Ｘ２７、Ｘ２８、Ｘ２９、Ｘ３０、Ｘ３１、Ｘ３２、Ｘ３３、Ｘ３４、Ｘ３５、Ｘ３６、Ｘ３７、Ｘ３８、Ｘ３９、Ｘ４０、Ｘ４１、Ｘ４２、Ｘ４３、Ｘ４４、Ｘ４５、Ｘ４６、Ｘ４７、Ｘ４８、Ｘ４９、Ｘ５０、Ｘ５１、Ｘ５２、Ｘ５３、Ｘ５４、Ｘ５５、Ｘ５６、Ｘ５７、Ｘ５８、Ｘ５９、Ｘ６０、Ｘ６１、Ｘ６２、Ｘ６３、Ｘ６４、Ｘ６５、Ｘ６６、Ｘ６７、Ｘ６８、Ｘ６９、Ｘ７０、Ｘ７１、Ｘ７２、Ｘ７３、Ｘ７４、Ｘ７５、Ｘ７６、Ｘ７７、Ｘ７８、Ｘ７９、Ｘ８０、Ｘ８１、Ｘ８２、Ｘ８３、Ｘ８４、Ｘ８５、Ｘ８６、Ｘ８７、Ｘ８８、Ｘ８９、Ｘ９０、Ｘ９１、Ｘ９２、Ｘ９３、Ｘ９４、Ｘ９５、Ｘ９６、Ｘ９７、Ｘ９８、Ｘ９９、Ｘ１００、Ｘ１０１、Ｘ１０２、Ｘ１０３、Ｘ１０４、Ｘ１０５、Ｘ１０６、Ｘ１０７、Ｘ１０８、Ｘ１０９、Ｘ１１０、Ｘ１１１、Ｘ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ７、Ｘ８及び／又はＸ１６、Ｘ１７及び／又はＸ２９、Ｘ３０及び／又はＸ３６、Ｘ３７及び／又はＸ４５、Ｘ４６及び／又はＸ５５、Ｘ５６及び／又はＸ６０、Ｘ６１及び／又はＸ７７、Ｘ７８及び／又はＸ８６、Ｘ８７及び／又はＸ８９、Ｘ９０及び／又はＸ９２、Ｘ９３及び／又はＸ９５、Ｘ９６及び／又はＸ９９、Ｘ１００及び／又はＸ１０５、Ｘ１０６及び／又はＸ１０８、Ｘ１０９及び／又はＸ１１１、Ｘ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（Ｉ）の前記置換基は、水素でなければ、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ２０１、−ＮＸ２０２Ｘ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ２０７Ｘ２０８、−Ｏ−Ｘ２０９、−Ｏ（−Ｘ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ２１１−Ｏ）d−Ｘ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２１６Ｘ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ２１８）（ＯＸ２１９）、−ＯＳｉ（Ｘ２２０）（Ｘ２２１）（Ｘ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２２４、−ＮＸ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２２９Ｘ２３０、−ＮＸ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２３２、−ＮＸ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２３４、−ＮＸ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２３６Ｘ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ２３８、−ＮＸ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ２４０、−Ｓ−Ｘ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ２４５Ｘ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ２４８）（ＯＸ２４９）、−Ｓｉ（Ｘ２５０）（Ｘ２５１）（Ｘ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ２５５Ｘ２５６、−Ｃ（ＮＸ２５７）−ＮＨＸ２５８、−Ｃ（ＮＸ２５９）−ＮＸ２６０Ｘ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６３−Ｏ−Ｘ２６４、−ＮＸ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６６−Ｏ−Ｘ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６９−Ｏ−Ｘ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２７２−Ｏ−Ｘ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２７７Ｘ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２８０−Ｏ−Ｘ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２８３−Ｏ−Ｘ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ２８６Ｘ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２８８−ＮＸ２８９Ｘ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ２９２Ｘ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２９４−ＮＸ２９５Ｘ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２９９Ｘ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ３０５Ｘ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ３０８Ｘ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ３１１Ｘ３１２"；
その際、Ｘ２０１、Ｘ２０２、Ｘ２０３、Ｘ２０４、Ｘ２０５、Ｘ２０６、Ｘ２０７、Ｘ２０８、Ｘ２０９、Ｘ２１０、Ｘ２１１、Ｘ２１２、Ｘ２１３、Ｘ２１４、Ｘ２１５、Ｘ２１６、Ｘ２１７、Ｘ２１８、Ｘ２１９、Ｘ２２０、Ｘ２２１、Ｘ２２２、Ｘ２２３、Ｘ２２４、Ｘ２２５、Ｘ２２６、Ｘ２２７、Ｘ２２８、Ｘ２２９、Ｘ２３０、Ｘ２３１、Ｘ２３２、Ｘ２３３、Ｘ２３４、Ｘ２３５、Ｘ２３６、Ｘ２３７、Ｘ２３８、Ｘ２３９、Ｘ２４０、Ｘ２４１、Ｘ２４２、Ｘ２４３、Ｘ２４４、Ｘ２４５、Ｘ２４６、Ｘ２４７、Ｘ２４８、Ｘ２４９、Ｘ２５０、Ｘ２５１、Ｘ２５２、Ｘ２５３、Ｘ２５４、Ｘ２５５、Ｘ２５６、Ｘ２５７、Ｘ２５８、Ｘ２５９、Ｘ２６０、Ｘ２６１、Ｘ２６２、Ｘ２６３、Ｘ２６４、Ｘ２６５、Ｘ２６６、Ｘ２６７、Ｘ２６８、Ｘ２６９、Ｘ２７０、Ｘ２７１、Ｘ２７２、Ｘ２７３、Ｘ２７４、Ｘ２７５、Ｘ２７６、Ｘ２７７、Ｘ２７８、Ｘ２７９、Ｘ２８０、Ｘ２８１、Ｘ２８２、Ｘ２８３、Ｘ２８４、Ｘ２８５、Ｘ２８６、Ｘ２８７、Ｘ２８８、Ｘ２８９、Ｘ２９０、Ｘ２９１、Ｘ２９２、Ｘ２９３、Ｘ２９４、Ｘ２９５、Ｘ２９６、Ｘ２９７、Ｘ２９８、Ｘ２９９、Ｘ３００、Ｘ３０１、Ｘ３０２、Ｘ３０３、Ｘ３０４、Ｘ３０５、Ｘ３０６、Ｘ３０７、Ｘ３０８、Ｘ３０９、Ｘ３１０、Ｘ３１１、Ｘ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ２０７、Ｘ２０８及び／又はＸ２１６、Ｘ２１７及び／又はＸ２２９、Ｘ２３０及び／又はＸ２３６、Ｘ２３７及び／又はＸ２４５、Ｘ２４６及び／又はＸ２５５、Ｘ２５６及び／又はＸ２６０、Ｘ２６１及び／又はＸ２７７、Ｘ２７８及び／又はＸ２８６、Ｘ２８７及び／又はＸ２８９、Ｘ２９０及び／又はＸ２９２、Ｘ２９３及び／又はＸ２９５、Ｘ２９６及び／又はＸ２９９、Ｘ３００及び／又はＸ３０５、Ｘ３０６及び／又はＸ３０８、Ｘ３０９及び／又はＸ３１１、Ｘ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ４０１、−ＮＸ４０２Ｘ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ４０７Ｘ４０８、−Ｏ−Ｘ４０９、−Ｏ（−Ｘ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ４１１−Ｏ）f−Ｘ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４１６Ｘ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ４１８）（ＯＸ４１９）、−ＯＳｉ（Ｘ４２０）（Ｘ４２１）（Ｘ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ４２４、−ＮＸ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４２９Ｘ４３０、−ＮＸ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４３２、−ＮＸ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ４３４、−ＮＸ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４３６Ｘ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ４３８、−ＮＸ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４４０、−Ｓ−Ｘ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ４４５Ｘ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ４４８）（ＯＸ４４９）、−Ｓｉ（Ｘ４５０）（Ｘ４５１）（Ｘ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ４５５Ｘ４５６、−Ｃ（ＮＸ４５７）−ＮＨＸ４５８、−Ｃ（ＮＸ４５９）−ＮＸ４６０Ｘ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６３−Ｏ−Ｘ４６４、−ＮＸ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６６−Ｏ−Ｘ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６９−Ｏ−Ｘ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４７２−Ｏ−Ｘ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４７７Ｘ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４８０−Ｏ−Ｘ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４８３−Ｏ−Ｘ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ４８６Ｘ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４８８−ＮＸ４８９Ｘ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ４９２Ｘ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４９４−ＮＸ４９５Ｘ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４９９Ｘ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ５０５Ｘ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ５０８Ｘ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ５１１Ｘ５１２"；
その際、Ｘ４０１、Ｘ４０２、Ｘ４０３、Ｘ４０４、Ｘ４０５、Ｘ４０６、Ｘ４０７、Ｘ４０８、Ｘ４０９、Ｘ４１０、Ｘ４１１、Ｘ４１２、Ｘ４１３、Ｘ４１４、Ｘ４１５、Ｘ４１６、Ｘ４１７、Ｘ４１８、Ｘ４１９、Ｘ４２０、Ｘ４２１、Ｘ４２２、Ｘ４２３、Ｘ４２４、Ｘ４２５、Ｘ４２６、Ｘ４２７、Ｘ４２８、Ｘ４２９、Ｘ４３０、Ｘ４３１、Ｘ４３２、Ｘ４３３、Ｘ４３４、Ｘ４３５、Ｘ４３６、Ｘ４３７、Ｘ４３８、Ｘ４３９、Ｘ４４０、Ｘ４４１、Ｘ４４２、Ｘ４４３、Ｘ４４４、Ｘ４４５、Ｘ４４６、Ｘ４４７、Ｘ４４８、Ｘ４４９、Ｘ４５０、Ｘ４５１、Ｘ４５２、Ｘ４５３、Ｘ４５４、Ｘ４５５、Ｘ４５６、Ｘ４５７、Ｘ４５８、Ｘ４５９、Ｘ４６０、Ｘ４６１、Ｘ４６２、Ｘ４６３、Ｘ４６４、Ｘ４６５、Ｘ４６６、Ｘ４６７、Ｘ４６８、Ｘ４６９、Ｘ４７０、Ｘ４７１、Ｘ４７２、Ｘ４７３、Ｘ４７４、Ｘ４７５、Ｘ４７６、Ｘ４７７、Ｘ４７８、Ｘ４７９、Ｘ４８０、Ｘ４８１、Ｘ４８２、Ｘ４８３、Ｘ４８４、Ｘ４８５、Ｘ４８６、Ｘ４８７、Ｘ４８８、Ｘ４８９、Ｘ４９０、Ｘ４９１、Ｘ４９２、Ｘ４９３、Ｘ４９４、Ｘ４９５、Ｘ４９６、Ｘ４９７、Ｘ４９８、Ｘ４９９、Ｘ５００、Ｘ５０１、Ｘ５０２、Ｘ５０３、Ｘ５０４、Ｘ５０５、Ｘ５０６、Ｘ５０７、Ｘ５０８、Ｘ５０９、Ｘ５１０、Ｘ５１１、Ｘ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ４０７、Ｘ４０８及び／又はＸ４１６、Ｘ４１７及び／又はＸ４２９、Ｘ４３０及び／又はＸ４３６、Ｘ４３７及び／又はＸ４４５、Ｘ４４６及び／又はＸ４５５、Ｘ４５６及び／又はＸ４６０、Ｘ４６１及び／又はＸ４７７、Ｘ４７８及び／又はＸ４８６、Ｘ４８７及び／又はＸ４８９、Ｘ４９０及び／又はＸ４９２、Ｘ４９３及び／又はＸ４９５、Ｘ４９６及び／又はＸ４９９、Ｘ５００及び／又はＸ５０５、Ｘ５０６及び／又はＸ５０８、Ｘ５０９及び／又はＸ５１１、Ｘ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＸ６０１、−ＮＸ６０２Ｘ６０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ６０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ６０７Ｘ６０８、−Ｏ−Ｘ６０９、−Ｏ（−Ｘ６１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ６１１−Ｏ）f−Ｘ６１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ６１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ６１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６１６Ｘ６１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ６１８）（ＯＸ６１９）、−ＯＳｉ（Ｘ６２０）（Ｘ６２１）（Ｘ６２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｘ６２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ６２４、−ＮＸ６２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ６２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６２９Ｘ６３０、−ＮＸ６３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６３２、−ＮＸ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ６３４、−ＮＸ６３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６３６Ｘ６３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｘ６３８、−ＮＸ６３９Ｓ（Ｏ2）−Ｘ６４０、−Ｓ−Ｘ６４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ６４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｘ６４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｘ６４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＸ６４５Ｘ６４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｘ６４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ６４８）（ＯＸ６４９）、−Ｓｉ（Ｘ６５０）（Ｘ６５１）（Ｘ６５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＸ６５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ６５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ６５５Ｘ６５６、−Ｃ（ＮＸ６５７）−ＮＨＸ６５８、−Ｃ（ＮＸ６５９）−ＮＸ６６０Ｘ６６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６３−Ｏ−Ｘ６６４、−ＮＸ６６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６６−Ｏ−Ｘ６６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６９−Ｏ−Ｘ６７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６７２−Ｏ−Ｘ６７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ６７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ６７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ６７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６７７Ｘ６７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６８０−Ｏ−Ｘ６８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６８３−Ｏ−Ｘ６８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ６８６Ｘ６８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６８８−ＮＸ６８９Ｘ６９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ６９２Ｘ６９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６９４−ＮＸ６９５Ｘ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ６９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６９９Ｘ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ７０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ７０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ７０５Ｘ７０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ７０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７０８Ｘ７０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ７１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７１１Ｘ７１２"；
その際、Ｘ６０１、Ｘ６０２、Ｘ６０３、Ｘ６０４、Ｘ６０５、Ｘ６０６、Ｘ６０７、Ｘ６０８、Ｘ６０９、Ｘ６１０、Ｘ６１１、Ｘ６１２、Ｘ６１３、Ｘ６１４、Ｘ６１５、Ｘ６１６、Ｘ６１７、Ｘ６１８、Ｘ６１９、Ｘ６２０、Ｘ６２１、Ｘ６２２、Ｘ６２３、Ｘ６２４、Ｘ６２５、Ｘ６２６、Ｘ６２７、Ｘ６２８、Ｘ６２９、Ｘ６３０、Ｘ６３１、Ｘ６３２、Ｘ６３３、Ｘ６３４、Ｘ６３５、Ｘ６３６、Ｘ６３７、Ｘ６３８、Ｘ６３９、Ｘ６４０、Ｘ６４１、Ｘ６４２、Ｘ６４３、Ｘ６４４、Ｘ６４５、Ｘ６４６、Ｘ６４７、Ｘ６４８、Ｘ６４９、Ｘ６５０、Ｘ６５１、Ｘ６５２、Ｘ６５３、Ｘ６５４、Ｘ６５５、Ｘ６５６、Ｘ６５７、Ｘ６５８、Ｘ６５９、Ｘ６６０、Ｘ６６１、Ｘ６６２、Ｘ６６３、Ｘ６６４、Ｘ６６５、Ｘ６６６、Ｘ６６７、Ｘ６６８、Ｘ６６９、Ｘ６７０、Ｘ６７１、Ｘ６７２、Ｘ６７３、Ｘ６７４、Ｘ６７５、Ｘ６７６、Ｘ６７７、Ｘ６７８、Ｘ６７９、Ｘ６８０、Ｘ６８１、Ｘ６８２、Ｘ６８３、Ｘ６８４、Ｘ６８５、Ｘ６８６、Ｘ６８７、Ｘ６８８、Ｘ６８９、Ｘ６９０、Ｘ６９１、Ｘ６９２、Ｘ６９３、Ｘ６９４、Ｘ６９５、Ｘ６９６、Ｘ６９７、Ｘ６９８、Ｘ６９９、Ｘ７００、Ｘ７０１、Ｘ７０２、Ｘ７０３、Ｘ７０４、Ｘ７０５、Ｘ７０６、Ｘ７０７、Ｘ７０８、Ｘ７０９、Ｘ７１０、Ｘ７１１、Ｘ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ６０７、Ｘ６０８及び／又はＸ６１６、Ｘ６１７及び／又はＸ６２９、Ｘ６３０及び／又はＸ６３６、Ｘ６３７及び／又はＸ６４５、Ｘ６４６及び／又はＸ６５５、Ｘ６５６及び／又はＸ６６０、Ｘ６６１及び／又はＸ６７７、Ｘ６７８及び／又はＸ６８６、Ｘ６８７及び／又はＸ６８９、Ｘ６９０及び／又はＸ６９２、Ｘ６９３及び／又はＸ６９５、Ｘ６９６及び／又はＸ６９９、Ｘ７００及び／又はＸ７０５、Ｘ７０６及び／又はＸ７０８、Ｘ７０９及び／又はＸ７１１、Ｘ７１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
但し、第一に、"−Ｃ（Ｙ１）−ＮＲ８Ｒ９"は、"−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ"からなる群から選択されず、その際、Ｒａ、Ｒｂは、互いに無関係に、"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル"からなる群から選択され；
但し、第二に、"−Ｃ（Ｙ１）−ＮＲ８Ｒ９"が、無関係に、"−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｃ（Ｏ）−アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｓ（Ｏ）2−アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｓ（Ｏ）2−シクロアルキル］2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｓ（Ｏ）2−シクロアルキルアルキル］2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｓ（Ｏ）2−アリール］2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｓ（Ｏ）2−ヘテロシクリル］2"からなる群から選択される場合に、基Ｒ１、Ｒ２は、互いに無関係に、"フェニル"ではなく；
但し、第三に、"−Ｃ（Ｙ２）−ＮＲ１２−Ｙ３−Ｒ１３"が無関係に"−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［Ｏ−アルキル］2"からなる群から選択される場合に、基Ｒ１、Ｒ２は、互いに無関係に、"フェニル"ではなく；
（ｃ）"−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６"；
その際、基Ｒ１６は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ＩＩ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ１、−ＮＺ２Ｚ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｏ−Ｚ９、−Ｏ（−Ｚ１０−Ｏ）a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１１−Ｏ）b−Ｚ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１６Ｚ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１８）（ＯＺ１９）、−ＯＳｉ（Ｚ２０）（Ｚ２１）（Ｚ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ２４、−ＮＺ２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２９Ｚ３０、−ＮＺ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ３２、−ＮＺ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ３４、−ＮＺ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ３６Ｚ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ３８、−ＮＺ３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４０、−Ｓ−Ｚ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ４５Ｚ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ４８）（ＯＺ４９）、−Ｓｉ（Ｚ５０）（Ｚ５１）（Ｚ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ５５Ｚ５６、−Ｃ（ＮＺ５７）−ＮＨＺ５８、−Ｃ（ＮＺ５９）−ＮＺ６０Ｚ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６３−Ｏ−Ｚ６４、−ＮＺ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６６−Ｏ−Ｚ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６９−Ｏ−Ｚ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ７２−Ｏ−Ｚ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ７７Ｚ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ８０−Ｏ−Ｚ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ８３−Ｏ−Ｚ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ８６Ｚ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ８８−ＮＺ８９Ｚ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ９２Ｚ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ９４−ＮＺ９５Ｚ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ９９Ｚ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０５Ｚ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０８Ｚ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ���−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１１Ｚ１１２"；
その際、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４、Ｚ１５、Ｚ１６、Ｚ１７、Ｚ１８、Ｚ１９、Ｚ２０、Ｚ２１、Ｚ２２、Ｚ２３、Ｚ２４、Ｚ２５、Ｚ２６、Ｚ２７、Ｚ２８、Ｚ２９、Ｚ３０、Ｚ３１、Ｚ３２、Ｚ３３、Ｚ３４、Ｚ３５、Ｚ３６、Ｚ３７、Ｚ３８、Ｚ３９、Ｚ４０、Ｚ４１、Ｚ４２、Ｚ４３、Ｚ４４、Ｚ４５、Ｚ４６、Ｚ４７、Ｚ４８、Ｚ４９、Ｚ５０、Ｚ５１、Ｚ５２、Ｚ５３、Ｚ５４、Ｚ５５、Ｚ５６、Ｚ５７、Ｚ５８、Ｚ５９、Ｚ６０、Ｚ６１、Ｚ６２、Ｚ６３、Ｚ６４、Ｚ６５、Ｚ６６、Ｚ６７、Ｚ６８、Ｚ６９、Ｚ７０、Ｚ７１、Ｚ７２、Ｚ７３、Ｚ７４、Ｚ７５、Ｚ７６、Ｚ７７、Ｚ７８、Ｚ７９、Ｚ８０、Ｚ８１、Ｚ８２、Ｚ８３、Ｚ８４、Ｚ８５、Ｚ８６、Ｚ８７、Ｚ８８、Ｚ８９、Ｚ９０、Ｚ９１、Ｚ９２、Ｚ９３、Ｚ９４、Ｚ９５、Ｚ９６、Ｚ９７、Ｚ９８、Ｚ９９、Ｚ１００、Ｚ１０１、Ｚ１０２、Ｚ１０３、Ｚ１０４、Ｚ１０５、Ｚ１０６、Ｚ１０７、Ｚ１０８、Ｚ１０９、Ｚ１１０、Ｚ１１１、Ｚ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ７、Ｚ８及び／又はＺ１６、Ｚ１７及び／又はＺ２９、Ｚ３０及び／又はＺ３６、Ｚ３７及び／又はＺ４５、Ｚ４６及び／又はＺ５５、Ｚ５６及び／又はＺ６０、Ｚ６１及び／又はＺ７７、Ｚ７８及び／又はＺ８６、Ｚ８７及び／又はＺ８９、Ｚ９０及び／又はＺ９２、Ｚ９３及び／又はＺ９５、Ｚ９６及び／又はＺ９９、Ｚ１００及び／又はＺ１０５、Ｚ１０６及び／又はＺ１０８、Ｚ１０９及び／又はＺ１１１、Ｚ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ＩＩ）の前記置換基は、水素でなければ、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ２０１、−ＮＺ２０２Ｚ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ２０７Ｚ２０８、−Ｏ−Ｚ２０９、−Ｏ（−Ｚ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ２１１−Ｏ）d−Ｚ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２１６Ｚ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ２１８）（ＯＺ２１９）、−ＯＳｉ（Ｚ２２０）（Ｚ２２１）（Ｚ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ２２４、−ＮＺ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２２９Ｚ２３０、−ＮＺ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２３２、−ＮＺ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２３４、−ＮＺ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２３６Ｚ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ２３８、−ＮＺ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ２４０、−Ｓ−Ｚ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ２４５Ｚ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ２４８）（ＯＺ２４９）、−Ｓｉ（Ｚ２５０）（Ｚ２５１）（Ｚ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ２５５Ｚ２５６、−Ｃ（ＮＺ２５７）−ＮＨＺ２５８、−Ｃ（ＮＺ２５９）−ＮＺ２６０Ｚ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６３−Ｏ−Ｚ２６４、−ＮＺ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６６−Ｏ−Ｚ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６９−Ｏ−Ｚ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２７２−Ｏ−Ｚ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２７７Ｚ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２８０−Ｏ−Ｚ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２８３−Ｏ−Ｚ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ２８６Ｚ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２８８−ＮＺ２８９Ｚ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ２９２Ｚ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２９４−ＮＺ２９５Ｚ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２９９Ｚ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ３０５Ｚ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ３０８Ｚ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ３１１Ｚ３１２"；
その際、Ｚ２０１、Ｚ２０２、Ｚ２０３、Ｚ２０４、Ｚ２０５、Ｚ２０６、Ｚ２０７、Ｚ２０８、Ｚ２０９、Ｚ２１０、Ｚ２１１、Ｚ２１２、Ｚ２１３、Ｚ２１４、Ｚ２１５、Ｚ２１６、Ｚ２１７、Ｚ２１８、Ｚ２１９、Ｚ２２０、Ｚ２２１、Ｚ２２２、Ｚ２２３、Ｚ２２４、Ｚ２２５、Ｚ２２６、Ｚ２２７、Ｚ２２８、Ｚ２２９、Ｚ２３０、Ｚ２３１、Ｚ２３２、Ｚ２３３、Ｚ２３４、Ｚ２３５、Ｚ２３６、Ｚ２３７、Ｚ２３８、Ｚ２３９、Ｚ２４０、Ｚ２４１、Ｚ２４２、Ｚ２４３、Ｚ２４４、Ｚ２４５、Ｚ２４６、Ｚ２４７、Ｚ２４８、Ｚ２４９、Ｚ２５０、Ｚ２５１、Ｚ２５２、Ｚ２５３、Ｚ２５４、Ｚ２５５、Ｚ２５６、Ｚ２５７、Ｚ２５８、Ｚ２５９、Ｚ２６０、Ｚ２６１、Ｚ２６２、Ｚ２６３、Ｚ２６４、Ｚ２６５、Ｚ２６６、Ｚ２６７、Ｚ２６８、Ｚ２６９、Ｚ２７０、Ｚ２７１、Ｚ２７２、Ｚ２７３、Ｚ２７４、Ｚ２７５、Ｚ２７６、Ｚ２７７、Ｚ２７８、Ｚ２７９、Ｚ２８０、Ｚ２８１、Ｚ２８２、Ｚ２８３、Ｚ２８４、Ｚ２８５、Ｚ２８６、Ｚ２８７、Ｚ２８８、Ｚ２８９、Ｚ２９０、Ｚ２９１、Ｚ２９２、Ｚ２９３、Ｚ２９４、Ｚ２９５、Ｚ２９６、Ｚ２９７、Ｚ２９８、Ｚ２９９、Ｚ３００、Ｚ３０１、Ｚ３０２、Ｚ３０３、Ｚ３０４、Ｚ３０５、Ｚ３０６、Ｚ３０７、Ｚ３０８、Ｚ３０９、Ｚ３１０、Ｚ３１１、Ｚ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ２０７、Ｚ２０８及び／又はＺ２１６、Ｚ２１７及び／又はＺ２２９、Ｚ２３０及び／又はＺ２３６、Ｚ２３７及び／又はＺ２４５、Ｚ２４６及び／又はＺ２５５、Ｚ２５６及び／又はＺ２６０、Ｚ２６１及び／又はＺ２７７、Ｚ２７８及び／又はＺ２８６、Ｚ２８７及び／又はＺ２８９、Ｚ２９０及び／又はＺ２９２、Ｚ２９３及び／又はＺ２９５、Ｚ２９６及び／又はＺ２９９、Ｚ３００及び／又はＺ３０５、Ｚ３０６及び／又はＺ３０８、Ｚ３０９及び／又はＺ３１１、Ｚ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ４０１、−ＮＺ４０２Ｚ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ４０７Ｚ４０８、−Ｏ−Ｚ４０９、−Ｏ（−Ｚ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ４１１−Ｏ）f−Ｚ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４１６Ｚ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ４１８）（ＯＺ４１９）、−ＯＳｉ（Ｚ４２０）（Ｚ４２１）（Ｚ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ４２４、−ＮＺ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４２９Ｚ４３０、−ＮＺ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４３２、−ＮＺ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ４３４、−ＮＺ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４３６Ｚ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ４３８、−ＮＺ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４４０、−Ｓ−Ｚ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ４４５Ｚ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ４４８）（ＯＺ４４９）、−Ｓｉ（Ｚ４５０）（Ｚ４５１）（Ｚ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ４５５Ｚ４５６、−Ｃ（ＮＺ４５７）−ＮＨＺ４５８、−Ｃ（ＮＺ４５９）−ＮＺ４６０Ｚ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６３−Ｏ−Ｚ４６４、−ＮＺ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６６−Ｏ−Ｚ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６９−Ｏ−Ｚ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４７２−Ｏ−Ｚ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４７７Ｚ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４８０−Ｏ−Ｚ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４８３−Ｏ−Ｚ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ４８６Ｚ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４８８−ＮＺ４８９Ｚ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ４９２Ｚ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４９４−ＮＺ４９５Ｚ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４９９Ｚ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ５０５Ｚ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ５０８Ｚ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ５１１Ｚ５１２"；
その際、Ｚ４０１、Ｚ４０２、Ｚ４０３、Ｚ４０４、Ｚ４０５、Ｚ４０６、Ｚ４０７、Ｚ４０８、Ｚ４０９、Ｚ４１０、Ｚ４１１、Ｚ４１２、Ｚ４１３、Ｚ４１４、Ｚ４１５、Ｚ４１６、Ｚ４１７、Ｚ４１８、Ｚ４１９、Ｚ４２０、Ｚ４２１、Ｚ４２２、Ｚ４２３、Ｚ４２４、Ｚ４２５、Ｚ４２６、Ｚ４２７、Ｚ４２８、Ｚ４２９、Ｚ４３０、Ｚ４３１、Ｚ４３２、Ｚ４３３、Ｚ４３４、Ｚ４３５、Ｚ４３６、Ｚ４３７、Ｚ４３８、Ｚ４３９、Ｚ４４０、Ｚ４４１、Ｚ４４２、Ｚ４４３、Ｚ４４４、Ｚ４４５、Ｚ４４６、Ｚ４４７、Ｚ４４８、Ｚ４４９、Ｚ４５０、Ｚ４５１、Ｚ４５２、Ｚ４５３、Ｚ４５４、Ｚ４５５、Ｚ４５６、Ｚ４５７、Ｚ４５８、Ｚ４５９、Ｚ４６０、Ｚ４６１、Ｚ４６２、Ｚ４６３、Ｚ４６４、Ｚ４６５、Ｚ４６６、Ｚ４６７、Ｚ４６８、Ｚ４６９、Ｚ４７０、Ｚ４７１、Ｚ４７２、Ｚ４７３、Ｚ４７４、Ｚ４７５、Ｚ４７６、Ｚ４７７、Ｚ４７８、Ｚ４７９、Ｚ４８０、Ｚ４８１、Ｚ４８２、Ｚ４８３、Ｚ４８４、Ｚ４８５、Ｚ４８６、Ｚ４８７、Ｚ４８８、Ｚ４８９、Ｚ４９０、Ｚ４９１、Ｚ４９２、Ｚ４９３、Ｚ４９４、Ｚ４９５、Ｚ４９６、Ｚ４９７、Ｚ４９８、Ｚ４９９、Ｚ５００、Ｚ５０１、Ｚ５０２、Ｚ５０３、Ｚ５０４、Ｚ５０５、Ｚ５０６、Ｚ５０７、Ｚ５０８、Ｚ５０９、Ｚ５１０、Ｚ５１１、Ｚ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ４０７、Ｚ４０８及び／又はＺ４１６、Ｚ４１７及び／又はＺ４２９、Ｚ４３０及び／又はＺ４３６、Ｚ４３７及び／又はＺ４４５、Ｚ４４６及び／又はＺ４５５、Ｚ４５６及び／又はＺ４６０、Ｚ４６１及び／又はＺ４７７、Ｚ４７８及び／又はＺ４８６、Ｚ４８７及び／又はＺ４８９、Ｚ４９０及び／又はＺ４９２、Ｚ４９３及び／又はＺ４９５、Ｚ４９６及び／又はＺ４９９、Ｚ５００及び／又はＺ５０５、Ｚ５０６及び／又はＺ５０８、Ｚ５０９及び／又はＺ５１１、Ｚ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＺ６０１、−ＮＺ６０２Ｚ６０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ６０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ６０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ６０７Ｚ６０８、−Ｏ−Ｚ６０９、−Ｏ（−Ｚ６１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ６１１−Ｏ）f−Ｚ６１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ６１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ６１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ６１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６１６Ｚ６１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ６１８）（ＯＺ６１９）、−ＯＳｉ（Ｚ６２０）（Ｚ６２１）（Ｚ６２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｚ６２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ６２４、−ＮＺ６２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ６２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ６２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６２９Ｚ６３０、−ＮＺ６３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ６３２、−ＮＺ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ６３４、−ＮＺ６３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６３６Ｚ６３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｚ６３８、−ＮＺ６３９Ｓ（Ｏ2）−Ｚ６４０、−Ｓ−Ｚ６４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ６４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｚ６４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｚ６４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＺ６４５Ｚ６４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｚ６４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ６４８）（ＯＺ６４９）、−Ｓｉ（Ｚ６５０）（Ｚ６５１）（Ｚ６５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＺ６５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ６５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ６５５Ｚ６５６、−Ｃ（ＮＺ６５７）−ＮＨＺ６５８、−Ｃ（ＮＺ６５９）−ＮＺ６６０Ｚ６６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６６３−Ｏ−Ｚ６６４、−ＮＺ６６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６６６−Ｏ−Ｚ６６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６６９−Ｏ−Ｚ６７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６７２−Ｏ−Ｚ６７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ６７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ６７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ６７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ６７７Ｚ６７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６８０−Ｏ−Ｚ６８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ６８３−Ｏ−Ｚ６８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ６８６Ｚ６８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６８８−ＮＺ６８９Ｚ６９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ６９２Ｚ６９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ６９４−ＮＺ６９５Ｚ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ６９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ６９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６９９Ｚ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ７０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ７０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ７０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ７０５Ｚ７０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ７０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ７０８Ｚ７０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ７１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ７１１Ｚ７１２"；
その際、Ｚ６０１、Ｚ６０２、Ｚ６０３、Ｚ６０４、Ｚ６０５、Ｚ６０６、Ｚ６０７、Ｚ６０８、Ｚ６０９、Ｚ６１０、Ｚ６１１、Ｚ６１２、Ｚ６１３、Ｚ６１４、Ｚ６１５、Ｚ６１６、Ｚ６１７、Ｚ６１８、Ｚ６１９、Ｚ６２０、Ｚ６２１、Ｚ６２２、Ｚ６２３、Ｚ６２４、Ｚ６２５、Ｚ６２６、Ｚ６２７、Ｚ６２８、Ｚ６２９、Ｚ６３０、Ｚ６３１、Ｚ６３２、Ｚ６３３、Ｚ６３４、Ｚ６３５、Ｚ６３６、Ｚ６３７、Ｚ６３８、Ｚ６３９、Ｚ６４０、Ｚ６４１、Ｚ６４２、Ｚ６４３、Ｚ６４４、Ｚ６４５、Ｚ６４６、Ｚ６４７、Ｚ６４８、Ｚ６４９、Ｚ６５０、Ｚ６５１、Ｚ６５２、Ｚ６５３、Ｚ６５４、Ｚ６５５、Ｚ６５６、Ｚ６５７、Ｚ６５８、Ｚ６５９、Ｚ６６０、Ｚ６６１、Ｚ６６２、Ｚ６６３、Ｚ６６４、Ｚ６６５、Ｚ６６６、Ｚ６６７、Ｚ６６８、Ｚ６６９、Ｚ６７０、Ｚ６７１、Ｚ６７２、Ｚ６７３、Ｚ６７４、Ｚ６７５、Ｚ６７６、Ｚ６７７、Ｚ６７８、Ｚ６７９、Ｚ６８０、Ｚ６８１、Ｚ６８２、Ｚ６８３、Ｚ６８４、Ｚ６８５、Ｚ６８６、Ｚ６８７、Ｚ６８８、Ｚ６８９、Ｚ６９０、Ｚ６９１、Ｚ６９２、Ｚ６９３、Ｚ６９４、Ｚ６９５、Ｚ６９６、Ｚ６９７、Ｚ６９８、Ｚ６９９、Ｚ７００、Ｚ７０１、Ｚ７０２、Ｚ７０３、Ｚ７０４、Ｚ７０５、Ｚ７０６、Ｚ７０７、Ｚ７０８、Ｚ７０９、Ｚ７１０、Ｚ７１１、Ｚ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ６０７、Ｚ６０８及び／又はＺ６１６、Ｚ６１７及び／又はＺ６２９、Ｚ６３０及び／又はＺ６３６、Ｚ６３７及び／又はＺ６４５、Ｚ６４６及び／又はＺ６５５、Ｚ６５６及び／又はＺ６６０、Ｚ６６１及び／又はＺ６７７、Ｚ６７８及び／又はＺ６８６、Ｚ６８７及び／又はＺ６８９、Ｚ６９０及び／又はＺ６９２、Ｚ６９３及び／又はＺ６９５、Ｚ６９６及び／又はＺ６９９、Ｚ７００及び／又はＺ７０５、Ｚ７０６及び／又はＺ７０８、Ｚ７０９及び／又はＺ７１１、Ｚ７１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
但し、基Ｒ１６は、"インドリル"ではなく；
（ｄ）"−Ｓ（Ｏ2）−Ｒ１８"；
その際、基Ｒ１８は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ＩＩＩ）"−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＷ１、−ＮＷ２Ｗ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｗ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｗ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｗ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＷ７Ｗ８、−Ｏ−Ｗ９、−Ｏ（−Ｗ１０−Ｏ）a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｗ１１−Ｏ）b−Ｗ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｗ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＷ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ１６Ｗ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＷ１８）（ＯＷ１９）、−ＯＳｉ（Ｗ２０）（Ｗ２１）（Ｗ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｗ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｗ２４、−ＮＷ２５Ｃ（Ｏ）−Ｗ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２９Ｗ３０、−ＮＷ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ３２、−ＮＷ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ３４、−ＮＷ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ３６Ｗ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｗ３８、−ＮＷ３９Ｓ（Ｏ2）−Ｗ４０、−Ｓ−Ｗ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｗ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｗ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｗ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＷ４５Ｗ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｗ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＷ４８）（ＯＷ４９）、−Ｓｉ（Ｗ５０）（Ｗ５１）（Ｗ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＷ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＷ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＷ５５Ｗ５６、−Ｃ（ＮＷ５７）−ＮＨＷ５８、−Ｃ（ＮＷ５９）−ＮＷ６０Ｗ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６３−Ｏ−Ｗ６４、−ＮＷ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６６−Ｏ−Ｗ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６９−Ｏ−Ｗ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ７２−Ｏ−Ｗ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｗ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｗ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ７７Ｗ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ８０−Ｏ−Ｗ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ８３−Ｏ−Ｗ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＷ８６Ｗ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ８８−ＮＷ８９Ｗ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＷ９２Ｗ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ９４−ＮＷ９５Ｗ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ９９Ｗ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ１０５Ｗ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ１０８Ｗ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ１１１Ｗ１１２"；
その際、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、Ｗ７、Ｗ８、Ｗ９、Ｗ１０、Ｗ１１、Ｗ１２、Ｗ１３、Ｗ１４、Ｗ１５、Ｗ１６、Ｗ１７、Ｗ１８、Ｗ１９、Ｗ２０、Ｗ２１、Ｗ２２、Ｗ２３、Ｗ２４、Ｗ２５、Ｗ２６、Ｗ２７、Ｗ２８、Ｗ２９、Ｗ３０、Ｗ３１、Ｗ３２、Ｗ３３、Ｗ３４、Ｗ３５、Ｗ３６、Ｗ３７、Ｗ３８、Ｗ３９、Ｗ４０、Ｗ４１、Ｗ４２、Ｗ４３、Ｗ４４、Ｗ４５、Ｗ４６、Ｗ４７、Ｗ４８、Ｗ４９、Ｗ５０、Ｗ５１、Ｗ５２、Ｗ５３、Ｗ５４、Ｗ５５、Ｗ５６、Ｗ５７、Ｗ５８、Ｗ５９、Ｗ６０、Ｗ６１、Ｗ６２、Ｗ６３、Ｗ６４、Ｗ６５、Ｗ６６、Ｗ６７、Ｗ６８、Ｗ６９、Ｗ７０、Ｗ７１、Ｗ７２、Ｗ７３、Ｗ７４、Ｗ７５、Ｗ７６、Ｗ７７、Ｗ７８、Ｗ７９、Ｗ８０、Ｗ８１、Ｗ８２、Ｗ８３、Ｗ８４、Ｗ８５、Ｗ８６、Ｗ８７、Ｗ８８、Ｗ８９、Ｗ９０、Ｗ９１、Ｗ９２、Ｗ９３、Ｗ９４、Ｗ９５、Ｗ９６、Ｗ９７、Ｗ９８、Ｗ９９、Ｗ１００、Ｗ１０１、Ｗ１０２、Ｗ１０３、Ｗ１０４、Ｗ１０５、Ｗ１０６、Ｗ１０７、Ｗ１０８、Ｗ１０９、Ｗ１１０、Ｗ１１１、Ｗ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｗ７、Ｗ８及び／又はＷ１６、Ｗ１７及び／又はＷ２９、Ｗ３０及び／又はＷ３６、Ｗ３７及び／又はＷ４５、Ｗ４６及び／又はＷ５５、Ｗ５６及び／又はＷ６０、Ｗ６１及び／又はＷ７７、Ｗ７８及び／又はＷ８６、Ｗ８７及び／又はＷ８９、Ｗ９０及び／又はＷ９２、Ｗ９３及び／又はＷ９５、Ｗ９６及び／又はＷ９９、Ｗ１００及び／又はＷ１０５、Ｗ１０６及び／又はＷ１０８、Ｗ１０９及び／又はＷ１１１、Ｗ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ＩＩＩ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＷ２０１、−ＮＷ２０２Ｗ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｗ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｗ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｗ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＷ２０７Ｗ２０８、−Ｏ−Ｗ２０９、−Ｏ（−Ｗ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｗ２１１−Ｏ）d−Ｗ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｗ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＷ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２１６Ｗ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＷ２１８）（ＯＷ２１９）、−ＯＳｉ（Ｗ２２０）（Ｗ２２１）（Ｗ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｗ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｗ２２４、−ＮＷ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｗ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２２９Ｗ２３０、−ＮＷ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ２３２、−ＮＷ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ２３４、−ＮＷ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２３６Ｗ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｗ２３８、−ＮＷ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｗ２４０、−Ｓ−Ｗ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｗ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｗ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｗ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＷ２４５Ｗ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｗ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＷ２４８）（ＯＷ２４９）、−Ｓｉ（Ｗ２５０）（Ｗ２５１）（Ｗ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＷ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＷ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＷ２５５Ｗ２５６、−Ｃ（ＮＷ２５７）−ＮＨＷ２５８、−Ｃ（ＮＷ２５９）−ＮＷ２６０Ｗ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２６３−Ｏ−Ｗ２６４、−ＮＷ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２６６−Ｏ−Ｗ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２６９−Ｏ−Ｗ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２７２−Ｏ−Ｗ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｗ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｗ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ２７７Ｗ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２８０−Ｏ−Ｗ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ２８３−Ｏ−Ｗ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＷ２８６Ｗ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２８８−ＮＷ２８９Ｗ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＷ２９２Ｗ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ２９４−ＮＷ２９５Ｗ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ２９９Ｗ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ３０５Ｗ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ３０８Ｗ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ３１１Ｗ３１２"；
その際、Ｗ２０１、Ｗ２０２、Ｗ２０３、Ｗ２０４、Ｗ２０５、Ｗ２０６、Ｗ２０７、Ｗ２０８、Ｗ２０９、Ｗ２１０、Ｗ２１１、Ｗ２１２、Ｗ２１３、Ｗ２１４、Ｗ２１５、Ｗ２１６、Ｗ２１７、Ｗ２１８、Ｗ２１９、Ｗ２２０、Ｗ２２１、Ｗ２２２、Ｗ２２３、Ｗ２２４、Ｗ２２５、Ｗ２２６、Ｗ２２７、Ｗ２２８、Ｗ２２９、Ｗ２３０、Ｗ２３１、Ｗ２３２、Ｗ２３３、Ｗ２３４、Ｗ２３５、Ｗ２３６、Ｗ２３７、Ｗ２３８、Ｗ２３９、Ｗ２４０、Ｗ２４１、Ｗ２４２、Ｗ２４３、Ｗ２４４、Ｗ２４５、Ｗ２４６、Ｗ２４７、Ｗ２４８、Ｗ２４９、Ｗ２５０、Ｗ２５１、Ｗ２５２、Ｗ２５３、Ｗ２５４、Ｗ２５５、Ｗ２５６、Ｗ２５７、Ｗ２５８、Ｗ２５９、Ｗ２６０、Ｗ２６１、Ｗ２６２、Ｗ２６３、Ｗ２６４、Ｗ２６５、Ｗ２６６、Ｗ２６７、Ｗ２６８、Ｗ２６９、Ｗ２７０、Ｗ２７１、Ｗ２７２、Ｗ２７３、Ｗ２７４、Ｗ２７５、Ｗ２７６、Ｗ２７７、Ｗ２７８、Ｗ２７９、Ｗ２８０、Ｗ２８１、Ｗ２８２、Ｗ２８３、Ｗ２８４、Ｗ２８５、Ｗ２８６、Ｗ２８７、Ｗ２８８、Ｗ２８９、Ｗ２９０、Ｗ２９１、Ｗ２９２、Ｗ２９３、Ｗ２９４、Ｗ２９５、Ｗ２９６、Ｗ２９７、Ｗ２９８、Ｗ２９９、Ｗ３００、Ｗ３０１、Ｗ３０２、Ｗ３０３、Ｗ３０４、Ｗ３０５、Ｗ３０６、Ｗ３０７、Ｗ３０８、Ｗ３０９、Ｗ３１０、Ｗ３１１、Ｗ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｗ２０７、Ｗ２０８及び／又はＷ２１６、Ｗ２１７及び／又はＷ２２９、Ｗ２３０及び／又はＷ２３６、Ｗ２３７及び／又はＷ２４５、Ｗ２４６及び／又はＷ２５５、Ｗ２５６及び／又はＷ２６０、Ｗ２６１及び／又はＷ２７７、Ｗ２７８及び／又はＷ２８６、Ｗ２８７及び／又はＷ２８９、Ｗ２９０及び／又はＷ２９２、Ｗ２９３及び／又はＷ２９５、Ｗ２９６及び／又はＷ２９９、Ｗ３００及び／又はＷ３０５、Ｗ３０６及び／又はＷ３０８、Ｗ３０９及び／又はＷ３１１、Ｗ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＷ４０１、−ＮＷ４０２Ｗ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｗ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｗ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｗ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＷ４０７Ｗ４０８、−Ｏ−Ｗ４０９、−Ｏ（−Ｗ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｗ４１１−Ｏ）f−Ｗ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｗ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＷ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４１６Ｗ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＷ４１８）（ＯＷ４１９）、−ＯＳｉ（Ｗ４２０）（Ｗ４２１）（Ｗ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｗ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｗ４２４、−ＮＷ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｗ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４２９Ｗ４３０、−ＮＷ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ４３２、−ＮＷ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ４３４、−ＮＷ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４３６Ｗ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｗ４３８、−ＮＷ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｗ４４０、−Ｓ−Ｗ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｗ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｗ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｗ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＷ４４５Ｗ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｗ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＷ４４８）（ＯＷ４４９）、−Ｓｉ（Ｗ４５０）（Ｗ４５１）（Ｗ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＷ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＷ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＷ４５５Ｗ４５６、−Ｃ（ＮＷ４５７）−ＮＨＷ４５８、−Ｃ（ＮＷ４５９）−ＮＷ４６０Ｗ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４６３−Ｏ−Ｗ４６４、−ＮＷ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４６６−Ｏ−Ｗ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４６９−Ｏ−Ｗ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４７２−Ｏ−Ｗ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｗ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｗ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ４７７Ｗ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４８０−Ｏ−Ｗ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ４８３−Ｏ−Ｗ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＷ４８６Ｗ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４８８−ＮＷ４８９Ｗ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＷ４９２Ｗ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ４９４−ＮＷ４９５Ｗ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ４９９Ｗ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ５０５Ｗ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ５０８Ｗ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ５１１Ｗ５１２"；
その際、Ｗ４０１、Ｗ４０２、Ｗ４０３、Ｗ４０４、Ｗ４０５、Ｗ４０６、Ｗ４０７、Ｗ４０８、Ｗ４０９、Ｗ４１０、Ｗ４１１、Ｗ４１２、Ｗ４１３、Ｗ４１４、Ｗ４１５、Ｗ４１６、Ｗ４１７、Ｗ４１８、Ｗ４１９、Ｗ４２０、Ｗ４２１、Ｗ４２２、Ｗ４２３、Ｗ４２４、Ｗ４２５、Ｗ４２６、Ｗ４２７、Ｗ４２８、Ｗ４２９、Ｗ４３０、Ｗ４３１、Ｗ４３２、Ｗ４３３、Ｗ４３４、Ｗ４３５、Ｗ４３６、Ｗ４３７、Ｗ４３８、Ｗ４３９、Ｗ４４０、Ｗ４４１、Ｗ４４２、Ｗ４４３、Ｗ４４４、Ｗ４４５、Ｗ４４６、Ｗ４４７、Ｗ４４８、Ｗ４４９、Ｗ４５０、Ｗ４５１、Ｗ４５２、Ｗ４５３、Ｗ４５４、Ｗ４５５、Ｗ４５６、Ｗ４５７、Ｗ４５８、Ｗ４５９、Ｗ４６０、Ｗ４６１、Ｗ４６２、Ｗ４６３、Ｗ４６４、Ｗ４６５、Ｗ４６６、Ｗ４６７、Ｗ４６８、Ｗ４６９、Ｗ４７０、Ｗ４７１、Ｗ４７２、Ｗ４７３、Ｗ４７４、Ｗ４７５、Ｗ４７６、Ｗ４７７、Ｗ４７８、Ｗ４７９、Ｗ４８０、Ｗ４８１、Ｗ４８２、Ｗ４８３、Ｗ４８４、Ｗ４８５、Ｗ４８６、Ｗ４８７、Ｗ４８８、Ｗ４８９、Ｗ４９０、Ｗ４９１、Ｗ４９２、Ｗ４９３、Ｗ４９４、Ｗ４９５、Ｗ４９６、Ｗ４９７、Ｗ４９８、Ｗ４９９、Ｗ５００、Ｗ５０１、Ｗ５０２、Ｗ５０３、Ｗ５０４、Ｗ５０５、Ｗ５０６、Ｗ５０７、Ｗ５０８、Ｗ５０９、Ｗ５１０、Ｗ５１１、Ｗ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｗ４０７、Ｗ４０８及び／又はＷ４１６、Ｗ４１７及び／又はＷ４２９、Ｗ４３０及び／又はＷ４３６、Ｗ４３７及び／又はＷ４４５、Ｗ４４６及び／又はＷ４５５、Ｗ４５６及び／又はＷ４６０、Ｗ４６１及び／又はＷ４７７、Ｗ４７８及び／又はＷ４８６、Ｗ４８７及び／又はＷ４８９、Ｗ４９０及び／又はＷ４９２、Ｗ４９３及び／又はＷ４９５、Ｗ４９６及び／又はＷ４９９、Ｗ５００及び／又はＷ５０５、Ｗ５０６及び／又はＷ５０８、Ｗ５０９及び／又はＷ５１１、Ｗ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＷ６０１、−ＮＷ６０２Ｗ６０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｗ６０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｗ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｗ６０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＷ６０７Ｗ６０８、−Ｏ−Ｗ６０９、−Ｏ（−Ｗ６１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｗ６１１−Ｏ）f−Ｗ６１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｗ６１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ６１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＷ６１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６１６Ｗ６１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＷ６１８）（ＯＷ６１９）、−ＯＳｉ（Ｗ６２０）（Ｗ６２１）（Ｗ６２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｗ６２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｗ６２４、−ＮＷ６２５Ｃ（Ｏ）−Ｗ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ６２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ６２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６２９Ｗ６３０、−ＮＷ６３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ６３２、−ＮＷ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｗ６３４、−ＮＷ６３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６３６Ｗ６３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｗ６３８、−ＮＷ６３９Ｓ（Ｏ2）−Ｗ６４０、−Ｓ−Ｗ６４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｗ６４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｗ６４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｗ６４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＷ６４５Ｗ６４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｗ６４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＷ６４８）（ＯＷ６４９）、−Ｓｉ（Ｗ６５０）（Ｗ６５１）（Ｗ６５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＷ６５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＷ６５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＷ６５５Ｗ６５６、−Ｃ（ＮＷ６５７）−ＮＨＷ６５８、−Ｃ（ＮＷ６５９）−ＮＷ６６０Ｗ６６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６６３−Ｏ−Ｗ６６４、−ＮＷ６６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６６６−Ｏ−Ｗ６６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６６９−Ｏ−Ｗ６７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６７２−Ｏ−Ｗ６７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｗ６７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ６７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｗ６７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ６７７Ｗ６７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６８０−Ｏ−Ｗ６８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｗ６８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ６８３−Ｏ−Ｗ６８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＷ６８６Ｗ６８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６８８−ＮＷ６８９Ｗ６９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｗ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＷ６９２Ｗ６９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ６９４−ＮＷ６９５Ｗ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ６９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ６９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ６９９Ｗ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｗ７０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｗ７０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＷ７０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＷ７０５Ｗ７０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ７０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ７０８Ｗ７０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＷ７１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＷ７１１Ｗ７１２"；
その際、Ｗ６０１、Ｗ６０２、Ｗ６０３、Ｗ６０４、Ｗ６０５、Ｗ６０６、Ｗ６０７、Ｗ６０８、Ｗ６０９、Ｗ６１０、Ｗ６１１、Ｗ６１２、Ｗ６１３、Ｗ６１４、Ｗ６１５、Ｗ６１６、Ｗ６１７、Ｗ６１８、Ｗ６１９、Ｗ６２０、Ｗ６２１、Ｗ６２２、Ｗ６２３、Ｗ６２４、Ｗ６２５、Ｗ６２６、Ｗ６２７、Ｗ６２８、Ｗ６２９、Ｗ６３０、Ｗ６３１、Ｗ６３２、Ｗ６３３、Ｗ６３４、Ｗ６３５、Ｗ６３６、Ｗ６３７、Ｗ６３８、Ｗ６３９、Ｗ６４０、Ｗ６４１、Ｗ６４２、Ｗ６４３、Ｗ６４４、Ｗ６４５、Ｗ６４６、Ｗ６４７、Ｗ６４８、Ｗ６４９、Ｗ６５０、Ｗ６５１、Ｗ６５２、Ｗ６５３、Ｗ６５４、Ｗ６５５、Ｗ６５６、Ｗ６５７、Ｗ６５８、Ｗ６５９、Ｗ６６０、Ｗ６６１、Ｗ６６２、Ｗ６６３、Ｗ６６４、Ｗ６６５、Ｗ６６６、Ｗ６６７、Ｗ６６８、Ｗ６６９、Ｗ６７０、Ｗ６７１、Ｗ６７２、Ｗ６７３、Ｗ６７４、Ｗ６７５、Ｗ６７６、Ｗ６７７、Ｗ６７８、Ｗ６７９、Ｗ６８０、Ｗ６８１、Ｗ６８２、Ｗ６８３、Ｗ６８４、Ｗ６８５、Ｗ６８６、Ｗ６８７、Ｗ６８８、Ｗ６８９、Ｗ６９０、Ｗ６９１、Ｗ６９２、Ｗ６９３、Ｗ６９４、Ｗ６９５、Ｗ６９６、Ｗ６９７、Ｗ６９８、Ｗ６９９、Ｗ７００、Ｗ７０１、Ｗ７０２、Ｗ７０３、Ｗ７０４、Ｗ７０５、Ｗ７０６、Ｗ７０７、Ｗ７０８、Ｗ７０９、Ｗ７１０、Ｗ７１１、Ｗ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｗ６０７、Ｗ６０８及び／又はＷ６１６、Ｗ６１７及び／又はＷ６２９、Ｗ６３０及び／又はＷ６３６、Ｗ６３７及び／又はＷ６４５、Ｗ６４６及び／又はＷ６５５、Ｗ６５６及び／又はＷ６６０、Ｗ６６１及び／又はＷ６７７、Ｗ６７８及び／又はＷ６８６、Ｗ６８７及び／又はＷ６８９、Ｗ６９０及び／又はＷ６９２、Ｗ６９３及び／又はＷ６９５、Ｗ６９６及び／又はＷ６９９、Ｗ７００及び／又はＷ７０５、Ｗ７０６及び／又はＷ７０８、Ｗ７０９及び／又はＷ７１１、Ｗ７１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
但し、第一に、基Ｒ１８は、"−Ｏ−アルキル、−Ｏ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル"からなる群から選択されず；
但し、第二に、基Ｒ１８が無関係に"−ＮＲａＲｂ"からなる群から選択され、Ｒａ、Ｒｂが互いに無関係に"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル"からなる群から選択される場合に、基Ｒ１は"＝Ｏで置換され、ヘテロシクリルが５員であるヘテロシクリルアルキル；ヘテロシクリルで置換され、ヘテロシクリルが５員であり、かつ＝Ｏで置換されたアルキル"からなる群から選択されず；
かつ、基Ｒ３、Ｒ４の一方は、無関係に、以下のものからなる群から選択されるか、もしくは基Ｒ３、Ｒ４のいずれも、無関係に以下のものからなる群から選択されない：
（２）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＡ１、−ＮＡ２Ａ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ａ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ａ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ａ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＡ７Ａ８、−Ｏ−Ａ９、−Ｏ（−Ａ１０−Ｏ）a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ａ１１−Ｏ）b−Ａ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ａ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ａ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＡ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ１６Ａ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＡ１８）（ＯＡ１９）、−ＯＳｉ（Ａ２０）（Ａ２１）（Ａ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ａ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ａ２４、−ＮＡ２５Ｃ（Ｏ）−Ａ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２９Ａ３０、−ＮＡ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ３２、−ＮＡ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ３４、−ＮＡ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ３６Ａ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ａ３８、−ＮＡ３９Ｓ（Ｏ2）−Ａ４０、−Ｓ−Ａ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ａ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ａ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ａ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＡ４５Ａ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ａ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＡ４８）（ＯＡ４９）、−Ｓｉ（Ａ５０）（Ａ５１）（Ａ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＡ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＡ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＡ５５Ａ５６、−Ｃ（ＮＡ５７）−ＮＨＡ５８、−Ｃ（ＮＡ５９）−ＮＡ６０Ａ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６３−Ｏ−Ａ６４、−ＮＡ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６６−Ｏ−Ａ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６９−Ｏ−Ａ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ７２−Ｏ−Ａ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ａ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ａ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ７７Ａ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ８０−Ｏ−Ａ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ８３−Ｏ−Ａ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＡ８６Ａ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ８８−ＮＡ８９Ａ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＡ９２Ａ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ９４−ＮＡ９５Ａ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ９９Ａ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ１０５Ａ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ１０８Ａ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）���ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ１１１Ａ１１２"；
その際、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０、Ａ１１、Ａ１２、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７、Ａ１８、Ａ１９、Ａ２０、Ａ２１、Ａ２２、Ａ２３、Ａ２４、Ａ２５、Ａ２６、Ａ２７、Ａ２８、Ａ２９、Ａ３０、Ａ３１、Ａ３２、Ａ３３、Ａ３４、Ａ３５、Ａ３６、Ａ３７、Ａ３８、Ａ３９、Ａ４０、Ａ４１、Ａ４２、Ａ４３、Ａ４４、Ａ４５、Ａ４６、Ａ４７、Ａ４８、Ａ４９、Ａ５０、Ａ５１、Ａ５２、Ａ５３、Ａ５４、Ａ５５、Ａ５６、Ａ５７、Ａ５８、Ａ５９、Ａ６０、Ａ６１、Ａ６２、Ａ６３、Ａ６４、Ａ６５、Ａ６６、Ａ６７、Ａ６８、Ａ６９、Ａ７０、Ａ７１、Ａ７２、Ａ７３、Ａ７４、Ａ７５、Ａ７６、Ａ７７、Ａ７８、Ａ７９、Ａ８０、Ａ８１、Ａ８２、Ａ８３、Ａ８４、Ａ８５、Ａ８６、Ａ８７、Ａ８８、Ａ８９、Ａ９０、Ａ９１、Ａ９２、Ａ９３、Ａ９４、Ａ９５、Ａ９６、Ａ９７、Ａ９８、Ａ９９、Ａ１００、Ａ１０１、Ａ１０２、Ａ１０３、Ａ１０４、Ａ１０５、Ａ１０６、Ａ１０７、Ａ１０８、Ａ１０９、Ａ１１０、Ａ１１１、Ａ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ａ７、Ａ８及び／又はＡ１６、Ａ１７及び／又はＡ２９、Ａ３０及び／又はＡ３６、Ａ３７及び／又はＡ４５、Ａ４６及び／又はＡ５５、Ａ５６及び／又はＡ６０、Ａ６１及び／又はＡ７７、Ａ７８及び／又はＡ８６、Ａ８７及び／又はＡ８９、Ａ９０及び／又はＡ９２、Ａ９３及び／又はＡ９５、Ａ９６及び／又はＡ９９、Ａ１００及び／又はＡ１０５、Ａ１０６及び／又はＡ１０８、Ａ１０９及び／又はＡ１１１、Ａ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（２）の前記置換基は、水素でなければ、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＡ２０１、−ＮＡ２０２Ａ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ａ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ａ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ａ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＡ２０７Ａ２０８、−Ｏ−Ａ２０９、−Ｏ（−Ａ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ａ２１１−Ｏ）d−Ａ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ａ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ａ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＡ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２１６Ａ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＡ２１８）（ＯＡ２１９）、−ＯＳｉ（Ａ２２０）（Ａ２２１）（Ａ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ａ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ａ２２４、−ＮＡ２２５Ｃ（Ｏ）−Ａ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２２９Ａ２３０、−ＮＡ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ２３２、−ＮＡ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ２３４、−ＮＡ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２３６Ａ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ａ２３８、−ＮＡ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ａ２４０、−Ｓ−Ａ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ａ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ａ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ａ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＡ２４５Ａ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ａ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＡ２４８）（ＯＡ２４９）、−Ｓｉ（Ａ２５０）（Ａ２５１）（Ａ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＡ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＡ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＡ２５５Ａ２５６、−Ｃ（ＮＡ２５７）−ＮＨＡ２５８、−Ｃ（ＮＡ２５９）−ＮＡ２６０Ａ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２６３−Ｏ−Ａ２６４、−ＮＡ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２６６−Ｏ−Ａ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２６９−Ｏ−Ａ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２７２−Ｏ−Ａ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ａ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ａ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ２７７Ａ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２８０−Ｏ−Ａ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ２８３−Ｏ−Ａ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＡ２８６Ａ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２８８−ＮＡ２８９Ａ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＡ２９２Ａ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ２９４−ＮＡ２９５Ａ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ２９９Ａ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ３０５Ａ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ３０８Ａ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ３１１Ａ３１２"；
その際、Ａ２０１、Ａ２０２、Ａ２０３、Ａ２０４、Ａ２０５、Ａ２０６、Ａ２０７、Ａ２０８、Ａ２０９、Ａ２１０、Ａ２１１、Ａ２１２、Ａ２１３、Ａ２１４、Ａ２１５、Ａ２１６、Ａ２１７、Ａ２１８、Ａ２１９、Ａ２２０、Ａ２２１、Ａ２２２、Ａ２２３、Ａ２２４、Ａ２２５、Ａ２２６、Ａ２２７、Ａ２２８、Ａ２２９、Ａ２３０、Ａ２３１、Ａ２３２、Ａ２３３、Ａ２３４、Ａ２３５、Ａ２３６、Ａ２３７、Ａ２３８、Ａ２３９、Ａ２４０、Ａ２４１、Ａ２４２、Ａ２４３、Ａ２４４、Ａ２４５、Ａ２４６、Ａ２４７、Ａ２４８、Ａ２４９、Ａ２５０、Ａ２５１、Ａ２５２、Ａ２５３、Ａ２５４、Ａ２５５、Ａ２５６、Ａ２５７、Ａ２５８、Ａ２５９、Ａ２６０、Ａ２６１、Ａ２６２、Ａ２６３、Ａ２６４、Ａ２６５、Ａ２６６、Ａ２６７、Ａ２６８、Ａ２６９、Ａ２７０、Ａ２７１、Ａ２７２、Ａ２７３、Ａ２７４、Ａ２７５、Ａ２７６、Ａ２７７、Ａ２７８、Ａ２７９、Ａ２８０、Ａ２８１、Ａ２８２、Ａ２８３、Ａ２８４、Ａ２８５、Ａ２８６、Ａ２８７、Ａ２８８、Ａ２８９、Ａ２９０、Ａ２９１、Ａ２９２、Ａ２９３、Ａ２９４、Ａ２９５、Ａ２９６、Ａ２９７、Ａ２９８、Ａ２９９、Ａ３００、Ａ３０１、Ａ３０２、Ａ３０３、Ａ３０４、Ａ３０５、Ａ３０６、Ａ３０７、Ａ３０８、Ａ３０９、Ａ３１０、Ａ３１１、Ａ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ａ２０７、Ａ２０８及び／又はＡ２１６、Ａ２１７及び／又はＡ２２９、Ａ２３０及び／又はＡ２３６、Ａ２３７及び／又はＡ２４５、Ａ２４６及び／又はＡ２５５、Ａ２５６及び／又はＡ２６０、Ａ２６１及び／又はＡ２７７、Ａ２７８及び／又はＡ２８６、Ａ２８７及び／又はＡ２８９、Ａ２９０及び／又はＡ２９２、Ａ２９３及び／又はＡ２９５、Ａ２９６及び／又はＡ２９９、Ａ３００及び／又はＡ３０５、Ａ３０６及び／又はＡ３０８、Ａ３０９及び／又はＡ３１１、Ａ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＡ４０１、−ＮＡ４０２Ａ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ａ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ａ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ａ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＡ４０７Ａ４０８、−Ｏ−Ａ４０９、−Ｏ（−Ａ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ａ４１１−Ｏ）f−Ａ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ａ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ａ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＡ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４１６Ａ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＡ４１８）（ＯＡ４１９）、−ＯＳｉ（Ａ４２０）（Ａ４２１）（Ａ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ａ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ａ４２４、−ＮＡ４２５Ｃ（Ｏ）−Ａ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４２９Ａ４３０、−ＮＡ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ４３２、−ＮＡ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ４３４、−ＮＡ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４３６Ａ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ａ４３８、−ＮＡ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ａ４４０、−Ｓ−Ａ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ａ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ａ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ａ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＡ４４５Ａ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ａ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＡ４４８）（ＯＡ４４９）、−Ｓｉ（Ａ４５０）（Ａ４５１）（Ａ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＡ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＡ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＡ４５５Ａ４５６、−Ｃ（ＮＡ４５７）−ＮＨＡ４５８、−Ｃ（ＮＡ４５９）−ＮＡ４６０Ａ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４６３−Ｏ−Ａ４６４、−ＮＡ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４６６−Ｏ−Ａ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４６９−Ｏ−Ａ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４７２−Ｏ−Ａ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ａ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ａ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ４７７Ａ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４８０−Ｏ−Ａ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ４８３−Ｏ−Ａ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＡ４８６Ａ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４８８−ＮＡ４８９Ａ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＡ４９２Ａ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ４９４−ＮＡ４９５Ａ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ４９９Ａ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ５０５Ａ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ５０８Ａ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ５１１Ａ５１２"；
その際、Ａ４０１、Ａ４０２、Ａ４０３、Ａ４０４、Ａ４０５、Ａ４０６、Ａ４０７、Ａ４０８、Ａ４０９、Ａ４１０、Ａ４１１、Ａ４１２、Ａ４１３、Ａ４１４、Ａ４１５、Ａ４１６、Ａ４１７、Ａ４１８、Ａ４１９、Ａ４２０、Ａ４２１、Ａ４２２、Ａ４２３、Ａ４２４、Ａ４２５、Ａ４２６、Ａ４２７、Ａ４２８、Ａ４２９、Ａ４３０、Ａ４３１、Ａ４３２、Ａ４３３、Ａ４３４、Ａ４３５、Ａ４３６、Ａ４３７、Ａ４３８、Ａ４３９、Ａ４４０、Ａ４４１、Ａ４４２、Ａ４４３、Ａ４４４、Ａ４４５、Ａ４４６、Ａ４４７、Ａ４４８、Ａ４４９、Ａ４５０、Ａ４５１、Ａ４５２、Ａ４５３、Ａ４５４、Ａ４５５、Ａ４５６、Ａ４５７、Ａ４５８、Ａ４５９、Ａ４６０、Ａ４６１、Ａ４６２、Ａ４６３、Ａ４６４、Ａ４６５、Ａ４６６、Ａ４６７、Ａ４６８、Ａ４６９、Ａ４７０、Ａ４７１、Ａ４７２、Ａ４７３、Ａ４７４、Ａ４７５、Ａ４７６、Ａ４７７、Ａ４７８、Ａ４７９、Ａ４８０、Ａ４８１、Ａ４８２、Ａ４８３、Ａ４８４、Ａ４８５、Ａ４８６、Ａ４８７、Ａ４８８、Ａ４８９、Ａ４９０、Ａ４９１、Ａ４９２、Ａ４９３、Ａ４９４、Ａ４９５、Ａ４９６、Ａ４９７、Ａ４９８、Ａ４９９、Ａ５００、Ａ５０１、Ａ５０２、Ａ５０３、Ａ５０４、Ａ５０５、Ａ５０６、Ａ５０７、Ａ５０８、Ａ５０９、Ａ５１０、Ａ５１１、Ａ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ａ４０７、Ａ４０８及び／又はＡ４１６、Ａ４１７及び／又はＡ４２９、Ａ４３０及び／又はＡ４３６、Ａ４３７及び／又はＡ４４５、Ａ４４６及び／又はＡ４５５、Ａ４５６及び／又はＡ４６０、Ａ４６１及び／又はＡ４７７、Ａ４７８及び／又はＡ４８６、Ａ４８７及び／又はＡ４８９、Ａ４９０及び／又はＡ４９２、Ａ４９３及び／又はＡ４９５、Ａ４９６及び／又はＡ４９９、Ａ５００及び／又はＡ５０５、Ａ５０６及び／又はＡ５０８、Ａ５０９及び／又はＡ５１１、Ａ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＡ６０１、−ＮＡ６０２Ａ６０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ａ６０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ａ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ａ６０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＡ６０７Ａ６０８、−Ｏ−Ａ６０９、−Ｏ（−Ａ６１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ａ６１１−Ｏ）f−Ａ６１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ａ６１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ａ６１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＡ６１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６１６Ａ６１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＡ６１８）（ＯＡ６１９）、−ＯＳｉ（Ａ６２０）（Ａ６２１）（Ａ６２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ａ６２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ａ６２４、−ＮＡ６２５Ｃ（Ｏ）−Ａ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ６２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ６２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６２９Ａ６３０、−ＮＡ６３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ６３２、−ＮＡ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ａ６３４、−ＮＡ６３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６３６Ａ６３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ａ６３８、−ＮＡ６３９Ｓ（Ｏ2）−Ａ６４０、−Ｓ−Ａ６４１、−Ｓ（Ｏ）−Ａ６４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ａ６４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ａ６４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＡ６４５Ａ６４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ａ６４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＡ６４８）（ＯＡ６４９）、−Ｓｉ（Ａ６５０）（Ａ６５１）（Ａ６５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＡ６５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＡ６５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＡ６５５Ａ６５６、−Ｃ（ＮＡ６５７）−ＮＨＡ６５８、−Ｃ（ＮＡ６５９）−ＮＡ６６０Ａ６６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６６３−Ｏ−Ａ６６４、−ＮＡ６６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６６６−Ｏ−Ａ６６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６６９−Ｏ−Ａ６７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６７２−Ｏ−Ａ６７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ａ６７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ６７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ａ６７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ６７７Ａ６７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６８０−Ｏ−Ａ６８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ａ６８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ６８３−Ｏ−Ａ６８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＡ６８６Ａ６８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６８８−ＮＡ６８９Ａ６９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ａ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＡ６９２Ａ６９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ６９４−ＮＡ６９５Ａ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ６９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ６９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ６９９Ａ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ａ７０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ａ７０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＡ７０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＡ７０５Ａ７０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ７０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ７０８Ａ７０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＡ７１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＡ７１１Ａ７１２"；
その際、Ａ６０１、Ａ６０２、Ａ６０３、Ａ６０４、Ａ６０５、Ａ６０６、Ａ６０７、Ａ６０８、Ａ６０９、Ａ６１０、Ａ６１１、Ａ６１２、Ａ６１３、Ａ６１４、Ａ６１５、Ａ６１６、Ａ６１７、Ａ６１８、Ａ６１９、Ａ６２０、Ａ６２１、Ａ６２２、Ａ６２３、Ａ６２４、Ａ６２５、Ａ６２６、Ａ６２７、Ａ６２８、Ａ６２９、Ａ６３０、Ａ６３１、Ａ６３２、Ａ６３３、Ａ６３４、Ａ６３５、Ａ６３６、Ａ６３７、Ａ６３８、Ａ６３９、Ａ６４０、Ａ６４１、Ａ６４２、Ａ６４３、Ａ６４４、Ａ６４５、Ａ６４６、Ａ６４７、Ａ６４８、Ａ６４９、Ａ６５０、Ａ６５１、Ａ６５２、Ａ６５３、Ａ６５４、Ａ６５５、Ａ６５６、Ａ６５７、Ａ６５８、Ａ６５９、Ａ６６０、Ａ６６１、Ａ６６２、Ａ６６３、Ａ６６４、Ａ６６５、Ａ６６６、Ａ６６７、Ａ６６８、Ａ６６９、Ａ６７０、Ａ６７１、Ａ６７２、Ａ６７３、Ａ６７４、Ａ６７５、Ａ６７６、Ａ６７７、Ａ６７８、Ａ６７９、Ａ６８０、Ａ６８１、Ａ６８２、Ａ６８３、Ａ６８４、Ａ６８５、Ａ６８６、Ａ６８７、Ａ６８８、Ａ６８９、Ａ６９０、Ａ６９１、Ａ６９２、Ａ６９３、Ａ６９４、Ａ６９５、Ａ６９６、Ａ６９７、Ａ６９８、Ａ６９９、Ａ７００、Ａ７０１、Ａ７０２、Ａ７０３、Ａ７０４、Ａ７０５、Ａ７０６、Ａ７０７、Ａ７０８、Ａ７０９、Ａ７１０、Ａ７１１、Ａ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ａ６０７、Ａ６０８及び／又はＡ６１６、Ａ６１７及び／又はＡ６２９、Ａ６３０及び／又はＡ６３６、Ａ６３７及び／又はＡ６４５、Ａ６４６及び／又はＡ６５５、Ａ６５６及び／又はＡ６６０、Ａ６６１及び／又はＡ６７７、Ａ６７８及び／又はＡ６８６、Ａ６８７及び／又はＡ６８９、Ａ６９０及び／又はＡ６９２、Ａ６９３及び／又はＡ６９５、Ａ６９６及び／又はＡ６９９、Ａ７００及び／又はＡ７０５、Ａ７０６及び／又はＡ７０８、Ａ７０９及び／又はＡ７１１、Ａ７１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
かつ、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（３）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＢ１、−ＮＢ２Ｂ３、−ＮＯ2、−ＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｂ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｂ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＢ７Ｂ８、−Ｏ−Ｂ９、−Ｏ（−Ｂ１０−Ｏ）a−Ｈ（Ｂ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｂ１１−Ｏ）b−Ｂ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｂ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＢ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ１６Ｂ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＢ１８）（ＯＢ１９）、−ＯＳｉ（Ｂ２０）（Ｂ２１）（Ｂ２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｂ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ２４、−ＮＢ２５Ｃ（Ｏ）−Ｂ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２９Ｂ３０、−ＮＢ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ３２、−ＮＢ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ３４、−ＮＢ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ３６Ｂ３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｂ３８、−ＮＢ３９Ｓ（Ｏ2）−Ｂ４０、−Ｓ−Ｂ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｂ４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｂ４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｂ４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＢ４５Ｂ４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｂ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＢ４８）（ＯＢ４９）、−Ｓｉ（Ｂ５０）（Ｂ５１）（Ｂ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＢ５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＢ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＢ５５Ｂ５６、−Ｃ（ＮＢ５７）−ＮＨＢ５８、−Ｃ（ＮＢ５９）−ＮＢ６０Ｂ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６３−Ｏ−Ｂ６４、−ＮＢ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６６−Ｏ−Ｂ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６９−Ｏ−Ｂ７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ７２−Ｏ−Ｂ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｂ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｂ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ７７Ｂ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ８０−Ｏ−Ｂ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ８３−Ｏ−Ｂ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＢ８６Ｂ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ８８−ＮＢ８９Ｂ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＢ９２Ｂ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ９４−ＮＢ９５Ｂ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ９９Ｂ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ１０５Ｂ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ１０８Ｂ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）���ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ１１１Ｂ１１２"；
その際、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４、Ｂ５、Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、Ｂ９、Ｂ１０、Ｂ１１、Ｂ１２、Ｂ１３、Ｂ１４、Ｂ１５、Ｂ１６、Ｂ１７、Ｂ１８、Ｂ１９、Ｂ２０、Ｂ２１、Ｂ２２、Ｂ２３、Ｂ２４、Ｂ２５、Ｂ２６、Ｂ２７、Ｂ２８、Ｂ２９、Ｂ３０、Ｂ３１、Ｂ３２、Ｂ３３、Ｂ３４、Ｂ３５、Ｂ３６、Ｂ３７、Ｂ３８、Ｂ３９、Ｂ４０、Ｂ４１、Ｂ４２、Ｂ４３、Ｂ４４、Ｂ４５、Ｂ４６、Ｂ４７、Ｂ４８、Ｂ４９、Ｂ５０、Ｂ５１、Ｂ５２、Ｂ５３、Ｂ５４、Ｂ５５、Ｂ５６、Ｂ５７、Ｂ５８、Ｂ５９、Ｂ６０、Ｂ６１、Ｂ６２、Ｂ６３、Ｂ６４、Ｂ６５、Ｂ６６、Ｂ６７、Ｂ６８、Ｂ６９、Ｂ７０、Ｂ７１、Ｂ７２、Ｂ７３、Ｂ７４、Ｂ７５、Ｂ７６、Ｂ７７、Ｂ７８、Ｂ７９、Ｂ８０、Ｂ８１、Ｂ８２、Ｂ８３、Ｂ８４、Ｂ８５、Ｂ８６、Ｂ８７、Ｂ８８、Ｂ８９、Ｂ９０、Ｂ９１、Ｂ９２、Ｂ９３、Ｂ９４、Ｂ９５、Ｂ９６、Ｂ９７、Ｂ９８、Ｂ９９、Ｂ１００、Ｂ１０１、Ｂ１０２、Ｂ１０３、Ｂ１０４、Ｂ１０５、Ｂ１０６、Ｂ１０７、Ｂ１０８、Ｂ１０９、Ｂ１１０、Ｂ１１１、Ｂ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｂ２、Ｂ３及び／又はＢ７、Ｂ８及び／又はＢ１６、Ｂ１７及び／又はＢ２９、Ｂ３０及び／又はＢ３６、Ｂ３７及び／又はＢ４５、Ｂ４６及び／又はＢ５５、Ｂ５６及び／又はＢ６０、Ｂ６１及び／又はＢ７７、Ｂ７８及び／又はＢ８６、Ｂ８７及び／又はＢ８９、Ｂ９０及び／又はＢ９２、Ｂ９３及び／又はＢ９５、Ｂ９６及び／又はＢ９９、Ｂ１００及び／又はＢ１０５、Ｂ１０６及び／又はＢ１０８、Ｂ１０９及び／又はＢ１１１、Ｂ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（３）の前記置換基は、水素でなければ、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＢ２０１、−ＮＢ２０２Ｂ２０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｂ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｂ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＢ２０７Ｂ２０８、−Ｏ−Ｂ２０９、−Ｏ（−Ｂ２１０−Ｏ）c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｂ２１１−Ｏ）d−Ｂ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｂ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＢ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２１６Ｂ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＢ２１８）（ＯＢ２１９）、−ＯＳｉ（Ｂ２２０）（Ｂ２２１）（Ｂ２２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｂ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ２２４、−ＮＢ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｂ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２２９Ｂ２３０、−ＮＢ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ２３２、−ＮＢ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ２３４、−ＮＢ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２３６Ｂ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｂ２３８、−ＮＢ２３９Ｓ（Ｏ2）−Ｂ２４０、−Ｓ−Ｂ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｂ２４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｂ２４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｂ２４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＢ２４５Ｂ２４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｂ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＢ２４８）（ＯＢ２４９）、−Ｓｉ（Ｂ２５０）（Ｂ２５１）（Ｂ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＢ２５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＢ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＢ２５５Ｂ２５６、−Ｃ（ＮＢ２５７）−ＮＨＢ２５８、−Ｃ（ＮＢ２５９）−ＮＢ２６０Ｂ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２６３−Ｏ−Ｂ２６４、−ＮＢ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２６６−Ｏ−Ｂ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ２６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２６９−Ｏ−Ｂ２７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２７２−Ｏ−Ｂ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｂ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｂ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ２７７Ｂ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２８０−Ｏ−Ｂ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ２８３−Ｏ−Ｂ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＢ２８６Ｂ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２８８−ＮＢ２８９Ｂ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＢ２９２Ｂ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ２９４−ＮＢ２９５Ｂ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ２９９Ｂ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ３０５Ｂ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ３０８Ｂ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ３１１Ｂ３１２"；
その際、Ｂ２０１、Ｂ２０２、Ｂ２０３、Ｂ２０４、Ｂ２０５、Ｂ２０６、Ｂ２０７、Ｂ２０８、Ｂ２０９、Ｂ２１０、Ｂ２１１、Ｂ２１２、Ｂ２１３、Ｂ２１４、Ｂ２１５、Ｂ２１６、Ｂ２１７、Ｂ２１８、Ｂ２１９、Ｂ２２０、Ｂ２２１、Ｂ２２２、Ｂ２２３、Ｂ２２４、Ｂ２２５、Ｂ２２６、Ｂ２２７、Ｂ２２８、Ｂ２２９、Ｂ２３０、Ｂ２３１、Ｂ２３２、Ｂ２３３、Ｂ２３４、Ｂ２３５、Ｂ２３６、Ｂ２３７、Ｂ２３８、Ｂ２３９、Ｂ２４０、Ｂ２４１、Ｂ２４２、Ｂ２４３、Ｂ２４４、Ｂ２４５、Ｂ２４６、Ｂ２４７、Ｂ２４８、Ｂ２４９、Ｂ２５０、Ｂ２５１、Ｂ２５２、Ｂ２５３、Ｂ２５４、Ｂ２５５、Ｂ２５６、Ｂ２５７、Ｂ２５８、Ｂ２５９、Ｂ２６０、Ｂ２６１、Ｂ２６２、Ｂ２６３、Ｂ２６４、Ｂ２６５、Ｂ２６６、Ｂ２６７、Ｂ２６８、Ｂ２６９、Ｂ２７０、Ｂ２７１、Ｂ２７２、Ｂ２７３、Ｂ２７４、Ｂ２７５、Ｂ２７６、Ｂ２７７、Ｂ２７８、Ｂ２７９、Ｂ２８０、Ｂ２８１、Ｂ２８２、Ｂ２８３、Ｂ２８４、Ｂ２８５、Ｂ２８６、Ｂ２８７、Ｂ２８８、Ｂ２８９、Ｂ２９０、Ｂ２９１、Ｂ２９２、Ｂ２９３、Ｂ２９４、Ｂ２９５、Ｂ２９６、Ｂ２９７、Ｂ２９８、Ｂ２９９、Ｂ３００、Ｂ３０１、Ｂ３０２、Ｂ３０３、Ｂ３０４、Ｂ３０５、Ｂ３０６、Ｂ３０７、Ｂ３０８、Ｂ３０９、Ｂ３１０、Ｂ３１１、Ｂ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｂ２０７、Ｂ２０８及び／又はＢ２１６、Ｂ２１７及び／又はＢ２２９、Ｂ２３０及び／又はＢ２３６、Ｂ２３７及び／又はＢ２４５、Ｂ２４６及び／又はＢ２５５、Ｂ２５６及び／又はＢ２６０、Ｂ２６１及び／又はＢ２７７、Ｂ２７８及び／又はＢ２８６、Ｂ２８７及び／又はＢ２８９、Ｂ２９０及び／又はＢ２９２、Ｂ２９３及び／又はＢ２９５、Ｂ２９６及び／又はＢ２９９、Ｂ３００及び／又はＢ３０５、Ｂ３０６及び／又はＢ３０８、Ｂ３０９及び／又はＢ３１１、Ｂ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＢ４０１、−ＮＢ４０２Ｂ４０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｂ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｂ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＢ４０７Ｂ４０８、−Ｏ−Ｂ４０９、−Ｏ（−Ｂ４１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｂ４１１−Ｏ）f−Ｂ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｂ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＢ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４１６Ｂ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＢ４１８）（ＯＢ４１９）、−ＯＳｉ（Ｂ４２０）（Ｂ４２１）（Ｂ４２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｂ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ４２４、−ＮＢ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｂ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４２９Ｂ４３０、−ＮＢ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ４３２、−ＮＢ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ４３４、−ＮＢ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４３６Ｂ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｂ４３８、−ＮＢ４３９Ｓ（Ｏ2）−Ｂ４４０、−Ｓ−Ｂ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｂ４４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｂ４４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｂ４４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＢ４４５Ｂ４４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｂ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＢ４４８）（ＯＢ４４９）、−Ｓｉ（Ｂ４５０）（Ｂ４５１）（Ｂ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＢ４５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＢ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＢ４５５Ｂ４５６、−Ｃ（ＮＢ４５７）−ＮＨＢ４５８、−Ｃ（ＮＢ４５９）−ＮＢ４６０Ｂ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４６３−Ｏ−Ｂ４６４、−ＮＢ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４６６−Ｏ−Ｂ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ４６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４６９−Ｏ−Ｂ４７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４７２−Ｏ−Ｂ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｂ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｂ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ４７７Ｂ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４８０−Ｏ−Ｂ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ４８３−Ｏ−Ｂ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＢ４８６Ｂ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４８８−ＮＢ４８９Ｂ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＢ４９２Ｂ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ４９４−ＮＢ４９５Ｂ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ４９９Ｂ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ５０５Ｂ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ５０８Ｂ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ５１１Ｂ５１２"；
その際、Ｂ４０１、Ｂ４０２、Ｂ４０３、Ｂ４０４、Ｂ４０５、Ｂ４０６、Ｂ４０７、Ｂ４０８、Ｂ４０９、Ｂ４１０、Ｂ４１１、Ｂ４１２、Ｂ４１３、Ｂ４１４、Ｂ４１５、Ｂ４１６、Ｂ４１７、Ｂ４１８、Ｂ４１９、Ｂ４２０、Ｂ４２１、Ｂ４２２、Ｂ４２３、Ｂ４２４、Ｂ４２５、Ｂ４２６、Ｂ４２７、Ｂ４２８、Ｂ４２９、Ｂ４３０、Ｂ４３１、Ｂ４３２、Ｂ４３３、Ｂ４３４、Ｂ４３５、Ｂ４３６、Ｂ４３７、Ｂ４３８、Ｂ４３９、Ｂ４４０、Ｂ４４１、Ｂ４４２、Ｂ４４３、Ｂ４４４、Ｂ４４５、Ｂ４４６、Ｂ４４７、Ｂ４４８、Ｂ４４９、Ｂ４５０、Ｂ４５１、Ｂ４５２、Ｂ４５３、Ｂ４５４、Ｂ４５５、Ｂ４５６、Ｂ４５７、Ｂ４５８、Ｂ４５９、Ｂ４６０、Ｂ４６１、Ｂ４６２、Ｂ４６３、Ｂ４６４、Ｂ４６５、Ｂ４６６、Ｂ４６７、Ｂ４６８、Ｂ４６９、Ｂ４７０、Ｂ４７１、Ｂ４７２、Ｂ４７３、Ｂ４７４、Ｂ４７５、Ｂ４７６、Ｂ４７７、Ｂ４７８、Ｂ４７９、Ｂ４８０、Ｂ４８１、Ｂ４８２、Ｂ４８３、Ｂ４８４、Ｂ４８５、Ｂ４８６、Ｂ４８７、Ｂ４８８、Ｂ４８９、Ｂ４９０、Ｂ４９１、Ｂ４９２、Ｂ４９３、Ｂ４９４、Ｂ４９５、Ｂ４９６、Ｂ４９７、Ｂ４９８、Ｂ４９９、Ｂ５００、Ｂ５０１、Ｂ５０２、Ｂ５０３、Ｂ５０４、Ｂ５０５、Ｂ５０６、Ｂ５０７、Ｂ５０８、Ｂ５０９、Ｂ５１０、Ｂ５１１、Ｂ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｂ４０７、Ｂ４０８及び／又はＢ４１６、Ｂ４１７及び／又はＢ４２９、Ｂ４３０及び／又はＢ４３６、Ｂ４３７及び／又はＢ４４５、Ｂ４４６及び／又はＢ４５５、Ｂ４５６及び／又はＢ４６０、Ｂ４６１及び／又はＢ４７７、Ｂ４７８及び／又はＢ４８６、Ｂ４８７及び／又はＢ４８９、Ｂ４９０及び／又はＢ４９２、Ｂ４９３及び／又はＢ４９５、Ｂ４９６及び／又はＢ４９９、Ｂ５００及び／又はＢ５０５、Ｂ５０６及び／又はＢ５０８、Ｂ５０９及び／又はＢ５１１、Ｂ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＢ６０１、−ＮＢ６０２Ｂ６０３、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｃ（Ｏ）−Ｂ６０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｂ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ６０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＢ６０７Ｂ６０８、−Ｏ−Ｂ６０９、−Ｏ（−Ｂ６１０−Ｏ）e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｂ６１１−Ｏ）f−Ｂ６１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｂ６１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ６１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＢ６１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６１６Ｂ６１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＢ６１８）（ＯＢ６１９）、−ＯＳｉ（Ｂ６２０）（Ｂ６２１）（Ｂ６２２）、−ＯＳ（Ｏ2）−Ｂ６２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ６２４、−ＮＢ６２５Ｃ（Ｏ）−Ｂ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ６２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ６２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６２９Ｂ６３０、−ＮＢ６３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ６３２、−ＮＢ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｂ６３４、−ＮＢ６３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６３６Ｂ６３７、−ＮＨＳ（Ｏ2）−Ｂ６３８、−ＮＢ６３９Ｓ（Ｏ2）−Ｂ６４０、−Ｓ−Ｂ６４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｂ６４２、−Ｓ（Ｏ2）−Ｂ６４３、−Ｓ（Ｏ2）ＮＨ−Ｂ６４４、−Ｓ（Ｏ2）ＮＢ６４５Ｂ６４６、−Ｓ（Ｏ2）Ｏ−Ｂ６４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＢ６４８）（ＯＢ６４９）、−Ｓｉ（Ｂ６５０）（Ｂ６５１）（Ｂ６５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＢ６５３）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＢ６５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＢ６５５Ｂ６５６、−Ｃ（ＮＢ６５７）−ＮＨＢ６５８、−Ｃ（ＮＢ６５９）−ＮＢ６６０Ｂ６６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６６３−Ｏ−Ｂ６６４、−ＮＢ６６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６６６−Ｏ−Ｂ６６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６６８）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６６９−Ｏ−Ｂ６７０）2、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６７２−Ｏ−Ｂ６７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｂ６７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ６７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｂ６７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ６７７Ｂ６７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６８０−Ｏ−Ｂ６８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｂ６８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ６８３−Ｏ−Ｂ６８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＢ６８６Ｂ６８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６８８−ＮＢ６８９Ｂ６９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｂ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＢ６９２Ｂ６９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ６９４−ＮＢ６９５Ｂ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ６９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ６９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ６９９Ｂ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｂ７０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｂ７０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＢ７０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＢ７０５Ｂ７０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ７０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ７０８Ｂ７０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＢ７１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＢ７１１Ｂ７１２"；
その際、Ｂ６０１、Ｂ６０２、Ｂ６０３、Ｂ６０４、Ｂ６０５、Ｂ６０６、Ｂ６０７、Ｂ６０８、Ｂ６０９、Ｂ６１０、Ｂ６１１、Ｂ６１２、Ｂ６１３、Ｂ６１４、Ｂ６１５、Ｂ６１６、Ｂ６１７、Ｂ６１８、Ｂ６１９、Ｂ６２０、Ｂ６２１、Ｂ６２２、Ｂ６２３、Ｂ６２４、Ｂ６２５、Ｂ６２６、Ｂ６２７、Ｂ６２８、Ｂ６２９、Ｂ６３０、Ｂ６３１、Ｂ６３２、Ｂ６３３、Ｂ６３４、Ｂ６３５、Ｂ６３６、Ｂ６３７、Ｂ６３８、Ｂ６３９、Ｂ６４０、Ｂ６４１、Ｂ６４２、Ｂ６４３、Ｂ６４４、Ｂ６４５、Ｂ６４６、Ｂ６４７、Ｂ６４８、Ｂ６４９、Ｂ６５０、Ｂ６５１、Ｂ６５２、Ｂ６５３、Ｂ６５４、Ｂ６５５、Ｂ６５６、Ｂ６５７、Ｂ６５８、Ｂ６５９、Ｂ６６０、Ｂ６６１、Ｂ６６２、Ｂ６６３、Ｂ６６４、Ｂ６６５、Ｂ６６６、Ｂ６６７、Ｂ６６８、Ｂ６６９、Ｂ６７０、Ｂ６７１、Ｂ６７２、Ｂ６７３、Ｂ６７４、Ｂ６７５、Ｂ６７６、Ｂ６７７、Ｂ６７８、Ｂ６７９、Ｂ６８０、Ｂ６８１、Ｂ６８２、Ｂ６８３、Ｂ６８４、Ｂ６８５、Ｂ６８６、Ｂ６８７、Ｂ６８８、Ｂ６８９、Ｂ６９０、Ｂ６９１、Ｂ６９２、Ｂ６９３、Ｂ６９４、Ｂ６９５、Ｂ６９６、Ｂ６９７、Ｂ６９８、Ｂ６９９、Ｂ７００、Ｂ７０１、Ｂ７０２、Ｂ７０３、Ｂ７０４、Ｂ７０５、Ｂ７０６、Ｂ７０７、Ｂ７０８、Ｂ７０９、Ｂ７１０、Ｂ７１１、Ｂ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｂ６０７、Ｂ６０８及び／又はＢ６１６、Ｂ６１７及び／又はＢ６２９、Ｂ６３０及び／又はＢ６３６、Ｂ６３７及び／又はＢ６４５、Ｂ６４６及び／又はＢ６５５、Ｂ６５６及び／又はＢ６６０、Ｂ６６１及び／又はＢ６７７、Ｂ６７８及び／又はＢ６８６、Ｂ６８７及び／又はＢ６８９、Ｂ６９０及び／又はＢ６９２、Ｂ６９３及び／又はＢ６９５、Ｂ６９６及び／又はＢ６９９、Ｂ７００及び／又はＢ７０５、Ｂ７０６及び／又はＢ７０８、Ｂ７０９及び／又はＢ７１１、Ｂ７１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよい］で示されるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体を提供することによって解決された。
【００７８】
不明瞭さを避けるために、一般式（Ｉ）についての前記の（１）（ａ）ないし（ｄ）の場合は、以下のとおり先行技術に対する新規性が達成されるべきである：  基Ｒ３、Ｒ４の少なくとも一方は、（１）（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）に説明される置換基の１つでなければならないが、基Ｒ３、Ｒ４のもう一方は、（１）（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）に示される置換基のいずれか１つであってよいか又は（２）に示される置換基の１つであってよいという事実によって新規性が達成される。基Ｒ１、Ｒ２及びＲ５は、全ての場合において、（３）に示される置換基の１つであってよい。
【００７９】
好ましい一実施態様において、前記の一般式（Ｉ）によるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体であって、式中、
基Ｒ１は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アリールアルキル、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ２は、無関係に、"水素"であり；
基Ｒ３は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−アリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−アリール、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−アリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ヘテロアリール、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ヘテロシクリル、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルアルキル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ４は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アリールアルキル、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ５は、無関係に、"水素"である、ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が提供される。
【００８０】
好ましい更なる一実施態様において、前記の一般式（Ｉ）によるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体であって、式中、
基Ｒ１は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、−ＮＨ−Ｒｘ１"、その際、Ｒｘ１は、以下のものからなる群から選択される："メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ２は、無関係に、"水素"であり；
基Ｒ３は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｘ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｒｘ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｒｘ４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｘ５"、その際、Ｒｘ２、Ｒｘ３、Ｒｘ４、Ｒｘ５は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される："メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ４は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、−ＮＨ−Ｒｘ６"、その際、Ｒｘ６は、以下のものからなる群から選択される："メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ５は、無関係に、"水素"である、ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が提供される。
【００８１】
好ましい更なる一実施態様において、前記の一般式（Ｉ）及び好ましい実施態様及び部分集合によるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体であって、式中、
基Ｒ１は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アリールアルキル、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ２は、無関係に、"水素"であり；
基Ｒ３は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ2）−アルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ2）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ2）−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ2）−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ2）−アリール、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ2）−アリールアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ2）−ヘテロアリール、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ2）−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ2）−ヘテロシクリル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ2）−ヘテロシクリルアルキル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素、窒素もしくは硫黄でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ４は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アリールアルキル、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ５は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が提供される。
【００８２】
好ましいなおも更なる一実施態様において、前記の一般式（Ｉ）及び好ましい実施態様及び部分集合によるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体であって、式中、
基Ｒ１は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、−ＮＨ−Ｒｙ１"、その際、Ｒｙ１は、以下のものからなる群から選択される："メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ２は、無関係に、"水素"であり；
基Ｒ３は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒｙ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｙ３、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ４、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ2）−Ｒｙ５"；
その際、Ｒｙ２、Ｒｙ３、Ｒｙ４、Ｒｙ５は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される："メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素、窒素もしくは硫黄でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ４は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、−ＮＨ−Ｒｙ６"、その際、Ｒｙ６は、以下のものからなる群から選択される："メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ５は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が提供される。
【００８３】
好ましいもう一つの実施態様において、前記の一般式（Ｉ）及び好ましい実施態様及び部分集合によるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体であって、式中、
基Ｒ１は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−アリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−アリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−アリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ヘテロアリール、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ヘテロシクリル、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ヘテロシクリルアルキル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素、窒素もしくは硫黄でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ２は、無関係に、"水素"であり；
基Ｒ３は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アリールアルキル、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ４は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−シクロアルキルアルキル、−ＮＨ−アリール、−ＮＨ−アリールアルキル、−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨ−ヘテロアリールアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ５は、無関係に、"水素"である、ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が提供される。
【００８４】
好ましいなおもう一つの実施態様において、前記の一般式（Ｉ）及び好ましい実施態様及び部分集合によるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体であって、式中、
基Ｒ１は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒｚ１、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｒｚ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｚ３、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｒｚ４"、その際、Ｒｚ１、Ｒｚ２、Ｒｚ３、Ｒｚ４は、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される："メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素、窒素もしくは硫黄でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ２は、無関係に、"水素"であり；
基Ｒ３は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル、−ＮＨ−Ｒｚ５"、その際、Ｒｚ５は、以下のものからなる群から選択される："メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ４は、無関係に、以下のものからなる群から選択される：
（ｉ）"水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヘキシル、アリル、プロペニル、プロペ−２−エン−１−イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロプロピルブチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロペンチルブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、シクロヘキシルブチル、フェニル、ナフタレニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、ベンジル、フェニル−エチル、イソキサゾール、ピリジニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラゾリル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、キノリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−８−イル、チオフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリミジニル、ピリミジン−５−イル、イミダゾリル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−３−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、インドリル、１Ｈ−インドール−２−イル、ジベンゾフラニル、ジベンゾフラン−４−イル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルプロピル、ピペリジニルブチル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジニル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、ピペラジニルプロピル、ピペラジニルブチル、ピペラジン−１−イル、ジアゼパニル、ジアゼパニルメチル、ジアゼパニルエチル、ジアゼパニルプロピル、ジアゼパニルブチル、ジアゼパン−１−イル、モルホリニル、モルホリニルメチル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、モルホリニルブチル、モルホリン−４−イル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルエチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルプロピル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニルブチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルメチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルエチル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルプロピル、ベンゾ［１，３］ジオキソリルブチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾ［１，４］オキサジニルメチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルエチル、ベンゾ［１，４］オキサジニルプロピル、ベンゾ［１，４］オキサジニルブチル、ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル"；
その際、置換基グループ（ｉ）の前記の置換基は、水素もしくは窒素でなければ、場合により、付加的に、以下のものからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい："−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ3Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3、アルキル、Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキル−ＯＨ、アルキル−ＣＮ、アルキル−ＣＯＯＨ、アルキル−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、シクロアルキル−ＣＮ、アリール−ＯＨ、アリール（−ＯＨ）（−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル）2、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）2、−ＯＳ（Ｏ2）−アルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ−アリールアルキル−（Ｏ−アルキル）2、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−Ｎ（アルキル）2、−Ｏ−アルキル−ハロゲン、−Ｏ−アルキル−Ｃｌ、−Ｏ−アルキル−Ｆ、−Ｏ−アルキル−Ｂｒ、−Ｏ−アルキル−Ｉ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ9〜Ｃ30−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｎ（アルキル）2、−Ｎ（アリール）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル−Ｃｌ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨＳ（Ｏ2）−アルキル"；
基Ｒ５は、無関係に、"水素"である、ピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体が提供される。
【００８５】
もう一つの好ましい実施態様において、一般式（Ｉ）で示されるピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体及び前記の好ましい実施態様及び部分集合であって、以下の化合物からなる群から選択されるものが提供される：
【表１】
0005528326.tif 000004
【００８６】
【表２】
0005528326.tif 000005
【００８７】
【表３】
0005528326.tif 000006
【００８８】
【表４】
0005528326.tif 000007
【００８９】
【表５】
0005528326.tif 000008
【００９０】
【表６】
0005528326.tif 000009
【００９１】
【表７】
0005528326.tif 000010
【００９２】
【表８】
0005528326.tif 000011
【００９３】
【表９】
0005528326.tif 000012
【００９４】
【表１０】
0005528326.tif 000013
【００９５】
【表１１】
0005528326.tif 000014
【００９６】
【表１２】
0005528326.tif 000015
【００９７】
【表１３】
0005528326.tif 000016
【００９８】
【表１４】
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【００９９】
【表１５】
0005528326.tif 000018
【０１００】
【表１６】
0005528326.tif 000019
【０１０１】
【表１７】
0005528326.tif 000020
【０１０２】
【表１８】
0005528326.tif 000021
【０１０３】
【表１９】
0005528326.tif 000022
【０１０４】
【表２０】
0005528326.tif 000023
【０１０５】
【表２１】
0005528326.tif 000024
【０１０６】
【表２２】
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【０１０７】
【表２３】
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【０１０８】
【表２４】
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【０１０９】
【表２５】
0005528326.tif 000028
【０１１０】
【表２６】
0005528326.tif 000029
【０１１１】
【表２７】
0005528326.tif 000030
【０１１２】
【表２８】
0005528326.tif 000031
【０１１３】
【表２９】
0005528326.tif 000032
【０１１４】
【表３０】
0005528326.tif 000033
【０１１５】
【表３１】
0005528326.tif 000034
【０１１６】
【表３２】
0005528326.tif 000035
【０１１７】
【表３３】
0005528326.tif 000036
【０１１８】
【表３４】
0005528326.tif 000037
【０１１９】
【表３５】
0005528326.tif 000038
【０１２０】
【表３６】
0005528326.tif 000039
【０１２１】
【表３７】
0005528326.tif 000040
【０１２２】
【表３８】
0005528326.tif 000041
【０１２３】
【表３９】
0005528326.tif 000042
【０１２４】
【表４０】
0005528326.tif 000043
【０１２５】
【表４１】
0005528326.tif 000044
【０１２６】
【表４２】
0005528326.tif 000045
【０１２７】
【表４３】
0005528326.tif 000046
【０１２８】
【表４４】
0005528326.tif 000047
【０１２９】
【表４５】
0005528326.tif 000048
【０１３０】
【表４６】
0005528326.tif 000049
【０１３１】
【表４７】
0005528326.tif 000050
【０１３２】
【表４８】
0005528326.tif 000051
【０１３３】
【表４９】
0005528326.tif 000052
【０１３４】
【表５０】
0005528326.tif 000053
【０１３５】
【表５１】
0005528326.tif 000054
【０１３６】
【表５２】
0005528326.tif 000055
【０１３７】
【表５３】
0005528326.tif 000056
【０１３８】
【表５４】
0005528326.tif 000057
【０１３９】
【表５５】
0005528326.tif 000058
【０１４０】
【表５６】
0005528326.tif 000059
【０１４１】
【表５７】
0005528326.tif 000060
【０１４２】
【表５８】
0005528326.tif 000061
【０１４３】
【表５９】
0005528326.tif 000062
【０１４４】
【表６０】
0005528326.tif 000063
【０１４５】
【表６１】
0005528326.tif 000064
【０１４６】
【表６２】
0005528326.tif 000065
【０１４７】
【表６３】
0005528326.tif 000066
【０１４８】
【表６４】
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【０１４９】
【表６５】
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【０１５０】
【表６６】
0005528326.tif 000069
【０１５１】
【表６７】
0005528326.tif 000070
【０１５２】
【表６８】
0005528326.tif 000071
【０１５３】
【表６９】
0005528326.tif 000072
【０１５４】
【表７０】
0005528326.tif 000073
【０１５５】
【表７１】
0005528326.tif 000074
【０１５６】
【表７２】
0005528326.tif 000075
【０１５７】
【表７３】
0005528326.tif 000076
【０１５８】
【表７４】
0005528326.tif 000077
【０１５９】
【表７５】
0005528326.tif 000078
【０１６０】
【表７６】
0005528326.tif 000079
【０１６１】
【表７７】
0005528326.tif 000080
【０１６２】
【表７８】
0005528326.tif 000081
【０１６３】
【表７９】
0005528326.tif 000082
【０１６４】
【表８０】
0005528326.tif 000083
【０１６５】
【表８１】
0005528326.tif 000084
【０１６６】
【表８２】
0005528326.tif 000085
【０１６７】
【表８３】
0005528326.tif 000086
【０１６８】
【表８４】
0005528326.tif 000087
【０１６９】
【表８５】
0005528326.tif 000088
【０１７０】
【表８６】
0005528326.tif 000089
【０１７１】
【表８７】
0005528326.tif 000090
【０１７２】
【表８８】
0005528326.tif 000091
【０１７３】
【表８９】
0005528326.tif 000092
【０１７４】
【表９０】
0005528326.tif 000093
【０１７５】
【表９１】
0005528326.tif 000094
【０１７６】
【表９２】
0005528326.tif 000095
【０１７７】
【表９３】
0005528326.tif 000096
【０１７８】
【表９４】
0005528326.tif 000097
【０１７９】
【表９５】
0005528326.tif 000098
【０１８０】
【表９６】
0005528326.tif 000099
【０１８１】
【表９７】
0005528326.tif 000100
【０１８２】
【表９８】
0005528326.tif 000101
【０１８３】
【表９９】
0005528326.tif 000102
【０１８４】
【表１００】
0005528326.tif 000103
【０１８５】
【表１０１】
0005528326.tif 000104
【０１８６】
【表１０２】
0005528326.tif 000105
【０１８７】
【表１０３】
0005528326.tif 000106
【０１８８】
【表１０４】
0005528326.tif 000107
【０１８９】
【表１０５】
0005528326.tif 000108
【０１９０】
【表１０６】
0005528326.tif 000109
【０１９１】
【表１０７】
0005528326.tif 000110
【０１９２】
【表１０８】
0005528326.tif 000111
【０１９３】
【表１０９】
0005528326.tif 000112
【０１９４】
【表１１０】
0005528326.tif 000113
【０１９５】
【表１１１】
0005528326.tif 000114
【０１９６】
【表１１２】
0005528326.tif 000115
【０１９７】
【表１１３】
0005528326.tif 000116
【０１９８】
【表１１４】
0005528326.tif 000117
【０１９９】
【表１１５】
0005528326.tif 000118
【０２００】
【表１１６】
0005528326.tif 000119
【０２０１】
【表１１７】
0005528326.tif 000120
【０２０２】
【表１１８】
0005528326.tif 000121
【０２０３】
【表１１９】
0005528326.tif 000122
【０２０４】
【表１２０】
0005528326.tif 000123
【０２０５】
【表１２１】
0005528326.tif 000124
【０２０６】
【表１２２】
0005528326.tif 000125
【０２０７】
【表１２３】
0005528326.tif 000126
【０２０８】
【表１２４】
0005528326.tif 000127
【０２０９】
【表１２５】
0005528326.tif 000128
【０２１０】
【表１２６】
0005528326.tif 000129
【０２１１】
【表１２７】
0005528326.tif 000130
【０２１２】
【表１２８】
0005528326.tif 000131
【０２１３】
【表１２９】
0005528326.tif 000132
【０２１４】
【表１３０】
0005528326.tif 000133
【０２１５】
【表１３１】
0005528326.tif 000134
【０２１６】
【表１３２】
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【０２１７】
【表１３３】
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【０２１８】
【表１３４】
0005528326.tif 000137
【０２１９】
【表１３５】
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【０２２０】
【表１３６】
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【０２２１】
【表１３７】
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【０２２２】
【表１３８】
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【０２２３】
【表１３９】
0005528326.tif 000142
【０２２４】
不確かさを避けるために、前記の説明された化合物の化学名及び化学構造が瑕疵により対応しないのであれば、その化学構造は、その化合物を明確に定義するものと見なす。
【０２２５】
前記の一般的にもしくは明示的に開示された全てのピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体は、一般式（Ｉ）の好ましい部分集合／実施態様並びに化合物１〜７７４を含めて、以下で、（本）発明の化合物を呼称する。
【０２２６】
前記の本発明の化合物の説明に示された用語は、常に、明細書又は特許請求の範囲に特に記載がない限りは、以下の意味を有する：
用語"非置換"とは、相応の残基、基もしくは部が置換基を有さないことを意味する。
【０２２７】
用語"置換"とは、相応の残基、基もしくは部が１つ以上の置換基を有することを意味する。１つの残基が複数の置換基を有し、かつ様々な置換基の選択肢が明記されている場合に、それらの置換基は、互いに無関係に選択され、同一である必要はない。
【０２２８】
用語"アルキル"は、本発明の目的のためには、分枝鎖状もしくは直鎖状であってよく、かつ１〜８個の炭素原子を有する非環式の飽和もしくは不飽和の炭化水素基、すなわちＣ1〜Ｃ8−アルカニル、Ｃ2〜Ｃ8−アルケニル及びＣ2〜Ｃ8−アルキニルを指す。アルケニルは、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有し、アルキニルは、少なくとも１つのＣ−Ｃ三重結合を有する。アルキニルは、付加的にまた、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有してよい。好適なアルキル基の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｔ−ペンチル、２−もしくは３−メチル−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−ヘキシル、イソヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、ｎ−デシル、ｎ−ウンデシル、ｎ−ドデシル、ｎ−テトラデシル、ｎ−ヘキサデシル、ｎ−オクタデシル、ｎ−イコサニル、ｎ−ドコサニル、エチルエニル（ビニル）、プロペニル（−ＣＨ2ＣＨ＝ＣＨ2；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ3、−Ｃ（＝ＣＨ）−ＣＨ3）、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニル、オクテニル、オクタジエニル、オクタデセニル、オクタデセ−９−エニル、イコセニル、イコセ−１１−エニル、（Ｚ）−イコセ−１１−エニル、ドコセニル、ドコセ−１３−エニル、（Ｚ）−ドコセ−１３−エニル、エチニル、プロピニル（−ＣＨ2−Ｃ＝ＣＨ、−Ｃ＝Ｃ−ＣＨ3）、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニルである。
【０２２９】
用語"Ｃ9〜Ｃ30−アルキル"は、本発明の目的のためには、分枝鎖状もしくは直鎖状であってよく、かつ９〜３０個の炭素原子を有する非環式の飽和もしくは不飽和の炭化水素基、すなわちＣ9〜Ｃ30−アルカニル、Ｃ9〜Ｃ30−及びＣ9〜Ｃ30−アルキニルを指す。Ｃ9〜Ｃ30−アルケニルは、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有し、Ｃ9〜Ｃ30−アルキニルは、少なくとも１つのＣ−Ｃ三重結合を有する。Ｃ9〜Ｃ30−アルキニルは、付加的にまた、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有してよい。好適なＣ9〜Ｃ30−アルキル基の例は、テトラデシル、ヘキサデシル、オクタデシル、エイコサニル、シス−１３−ドコセニル（エルシル）、トランス−１３−ドコセニル（ブラシジル）、シス−１５−テトラコセニル（ネルボニル）及びトランス−１５−テトラコセニルである。
【０２３０】
用語"シクロアルキル"は、本発明の目的のためには、３〜２０個、好ましくは３〜１２個、最も好ましくは３〜８個の炭素原子を有する、１〜３個の環を有する、飽和の及び部分不飽和の非芳香族の環式の炭化水素基を指す。シクロアルキル基は、また、二環式系もしくは多環式系の一部であってもよく、その際、例えばシクロアルキル基は、本願で任意の可能な及び所望の環員によって定義されるアリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基に縮合されている。一般式（Ｉ）の化合物への結合は、シクロアルキル基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適なシクロアルキル基の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロデシル、シクロヘキセニル、シクロペンテニル及びシクロオクタジエニルである。
【０２３１】
用語"ヘテロシクリル"は、本発明の目的のためには、炭素原子と、１、２、３、４もしくは５個のヘテロ原子、特に窒素、酸素及び／又は硫黄を同一もしくは異なって有する、３〜２０個の、有利には５もしくは６個ないし１４個の環原子の単環式もしくは多環式の系を指す。該環系は、飽和、一不飽和もしくは多不飽和であってよいが、芳香族でなくてもよい。少なくとも２個の環からなる環系の場合に、該環は、縮合されていても、又はスピロ結合もしくは他の結合がなされていてもよい。係る"ヘテロシクリル"残基は、任意の環員を介して結合されていてよい。また、用語"ヘテロシクリル"は、また、複素環が二環式もしくは多環式の、飽和の、部分的に不飽和の及び／又は芳香族の系の一部である系、例えば芳香族環が、ここで定義された"アリール"、"シクロアルキル"、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"基に、該ヘテロシクリル基の任意の所望の可能な環員を介して縮合されている系をも含む。一般式（Ｉ）の化合物への結合は、ヘテロシクリル基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適な"ヘテロシクリル"の例は、ピロリジニル、チアピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサピペラジニル、オキサピペリジニル、オキサジアゾリル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、ジヒドロピラニルである。
【０２３２】
用語"アリール"は、本発明の目的のためには、３〜１４個の、好ましくは５〜１４個の、より好ましくは６〜１４個の炭素原子を有する芳香族の炭化水素系を指す。また、用語"アリール"は、芳香族環が二環式もしくは多環式の、飽和の、部分的に不飽和の及び／又は芳香族の系の一部である系、例えば芳香族環が、ここで定義された"アリール"、"シクロアルキル"、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"基に、該アリール基の任意の所望の可能な環員を介して縮合されている系をも含む。一般式（Ｉ）の化合物への結合は、アリール基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適な"アリール"基の例は、フェニル、ビフェニル、ナフチル及びアントラセニルであるが、同様にインダニル、インデニルもしくは１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである。
【０２３３】
用語"ヘテロアリール"は、本発明の目的のためには、３〜１４員、好ましくは５〜１４員、より好ましくは５員、６員又は７員の環式の芳香族の炭化水素基であって、少なくとも１個、適宜、２個、３個、４個又は５個のヘテロ原子、有利には窒素、酸素及び／又は硫黄を有する基を指し、その際、ヘテロ原子は同一又は異なる。窒素原子の数は、有利には０、１、２もしくは３であり、かつ酸素原子及び硫黄原子の数は、無関係に、０もしくは１である。また、用語"ヘテロアリール"は、芳香族環が二環式もしくは多環式の、飽和の、部分的に不飽和の及び／又は芳香族の系の一部である系、例えば芳香族環が、ここで定義された"アリール"、"シクロアルキル"、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"基に、該ヘテロアリール基の任意の所望の可能な環員を介して縮合されている系をも含む。一般式（Ｉ）の化合物への結合は、ヘテロアリール基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適な"ヘテロアリール"の例は、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、フタラジニル、インダゾリル、インドリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プテリジニル、カルバゾリル、フェナジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、アクリジニルである。
【０２３４】
本発明の目的のためには、用語"アルキルシクロアルキル"、"シクロアルキルアルキル"、"アルキルヘテロシクリル"、"ヘテロシクリルアルキル"、"アルキルアリール"、"アリールアルキル"、"アルキルヘテロアリール"及び"ヘテロアリールアルキル"は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ前記の定義のとおりであり、かつシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリール基は、一般式（Ｉ）の化合物に、アルキル基、好ましくはＣ1〜Ｃ8−アルキル基、より好ましくはＣ1〜Ｃ4−アルキル基を介して結合されている。
【０２３５】
用語"ハロゲン"、"ハロゲン原子"又は"ハロゲン置換基"（Ｈａｌ−）は、本発明の目的のためには、１個の、適宜、複数のフッ素（Ｆ、フルオロ）原子、臭素（Ｂｒ、ブロモ）原子、塩素（Ｃｌ、クロロ）原子又はヨウ素（Ｉ、ヨード）原子を指す。表記"ジハロゲン"、"トリハロゲン"及び"ペルハロゲン"は、それぞれ２個、３個及び４個の置換基であって、それぞれの置換基が、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素からなる群から無関係に選択できる置換基を指す。"ハロゲン"は、有利には、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子を意味する。
【０２３６】
本発明の化合物の全ての立体異性体は、混合物においても又は純粋形もしくは実質的に純粋形において考慮される。本発明の化合物は、任意の炭素原子に不斉中心を有してよい。従って、本発明の化合物は、それらのラセミ体の形で、純粋なエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの形で、又はこれらのエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの混合物の形で存在してよい。該混合物は、立体異性体の任意の所望の混合比を有してよい。
【０２３７】
従って、例えば、本発明の化合物であって、１個又はそれ以上のキラリティーを有し、かつラセミ体又はジアステレオマー混合物として生ずる化合物は、自体公知の方法によって分別して、それらの光学的に純粋な異性体、すなわちエナンチオマー又はジアステレオマーを得ることができる。本発明の化合物の分割は、カラム分割によってキラル相又は非キラル相で、又は再結晶化によって、場合により光学活性な溶剤からもしくは光学活性の酸もしくは塩基を用いて、又は光学活性試薬、例えば光学活性アルコールによる誘導体化とそれに引き続く該基の脱離によって実施することができる。
【０２３８】
本発明の化合物は、それらの二重結合異性体の形で、"純粋な"Ｅ異性体もしくはＺ異性体として、又はこれらの二重結合異性体の混合物の形で存在することができる。
【０２３９】
可能であれば、本発明の化合物は、互変異性体の形であってよい。
【０２４０】
同様に、本発明の化合物は、任意の所望のプロドラッグの形、例えばエステル、炭酸塩、カルバミン酸塩、尿素、アミド、Ｎ−オキシド又はリン酸塩の形であってよく、その場合に、代謝を通してのみ事実上生物学的に活性な形が放出される。生体内で変換して生体活性剤を提供しうる任意の化合物（すなわち本発明の化合物）は、本発明の範囲及び趣旨におけるプロドラッグである。
【０２４１】
様々な形のプロドラッグは、当該技術分野においてよく知られており、例えば以下の（ｉ）〜（ｉｉｉ）に記載されている：
（ｉ）Ｗｅｒｍｕｔｈ ＣＧ他、第３１章：６７１〜６９６、Ｔｈｅ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ １９９６年；
（ｉｉ）Ｂｕｎｄｇａａｒｄ Ｈ、Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ １９８５年；及び
（ｉｉｉ）Ｂｕｎｄｇａａｒｄ Ｈ、第５章：１１３〜１９１、Ａ Ｔｅｘｔｂｏｏｋ ｏｆ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ ａｎｄ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ、Ｈａｒｗｏｏｄ Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ １９９１年。
【０２４２】
前記の参考文献は、参照をもって開示されたものとする。
【０２４３】
更に、化学物質は、体内で代謝産物に変換されて、それらが適宜、同様に幾つかの環境においてより顕著な形でさえも所望の生物学的作用を顕現させることは知られている。
【０２４４】
生体内で代謝によって本発明の任意の化合物から変換された任意の生物学的に活性な化合物は、本発明の範囲及び趣旨における代謝物である。
【０２４５】
本発明の化合物の相応のプロドラッグ及び代謝物は、本発明の一部であると見なされるべきである。
【０２４６】
本発明の化合物は、それらが十分に塩基性の基、例えば第二級又は第三級のアミンを有するのであれば、無機酸及び有機酸を用いて変換して、その塩を得ることができる。本発明の化合物の製剤学的に認容性の塩は、有利には塩酸、臭化水素酸、ヨウ素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、炭酸、ギ酸、酢酸、スルホ酢酸、トリフルオロ酢酸、シュウ酸、マロン酸、マレイン酸、コハク酸、酒石酸、ラセミ酸、リンゴ酸、エンボン酸、マンデル酸、フマル酸、乳酸、クエン酸、タウロコール酸、グルタル酸、ステアリン酸、グルタミン酸又はアスパラギン酸を用いて形成される。形成される塩は、とりわけ、塩酸塩、塩化物、臭化水素塩、臭化物、ヨウ化物、硫酸塩、リン酸塩、メタンスルホン酸塩、トシル酸塩、炭酸塩、重炭酸塩、ギ酸塩、酢酸塩、スルホ酢酸塩、トリフルオロメタンスルホン酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、エンボン酸塩、マンデル酸塩、フマル酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、グルタル酸塩、ステアリン酸塩、アスパラギン酸塩及びグルタミン酸塩である。本発明の化合物から形成された塩の化学量論は、更に、１の整数倍数又は非整数倍数であってよい。
【０２４７】
本発明の化合物は、それらが十分に酸性の基、例えばカルボキシ基、スルホン酸基、リン酸基又はフェノール性基を有するのであれば、無機塩基及び有機塩基を用いて変換して、それらの生理学的に許容される塩を得ることができる。好適な無機塩基の例は、アンモニウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウムであり、かつ有機塩基の例は、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、エチレンジアミン、ｔ−ブチルアミン、ｔ−オクチルアミン、デヒドロアビエチルアミン、シクロヘキシルアミン、ジベンジルエチレン−ジアミン及びリジンである。本発明の化合物から形成された塩の化学量論は、更に、１の整数倍数又は非整数倍数であってよい。
【０２４８】
同様に、本発明の化合物は、それらの溶媒和物、特に水和物の形であってよく、それらは、例えば溶剤又は水溶液から結晶化によって得ることができる。更に、１つ、２つ、３つ又は任意の数の溶媒和物又は水分子を、本発明の化合物と化合させて、溶媒和物及び水和物を得ることができる。
【０２４９】
化学物質が固体を形成し、それが多形又は多形変態として呼称される種々の秩序状態で存在する。多形物質の種々の変態は、それらの物理特性において大きく異なることがある。本発明の化合物は、種々の結晶多形で存在してよく、更に一定の変態は、転移可能であってよい。本発明の化合物のこれらの全ての結晶多形は、本発明に属するものと見なされるべきである。
【０２５０】
ここで意想外かつ好ましくは、本発明による化合物が、また、２つ以上のシグナル伝達経路あるいは係る経路の酵素に作用する、すなわち調節作用もしくは阻害作用を有することが判明した。本発明による化合物は高い選択性で作用する、すなわち調節もしくは阻害することが判明した。
【０２５１】
２つ以上のシグナル伝達経路、例えばｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ−シグナル経路、ＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ−シグナル経路及び／又はＳＡＰＫ−シグナル経路、より特にＥｒｋ１／Ｅｒｋ２及び／又はＰＩ３Ｋ及び／又はＪｎｋ及び／又はｐ３８の係る同時の、例えば二重性の調節もしくは阻害は、シグナル伝達経路の１つだけの調節もしくは阻害に対して好ましい。それというのも、相乗的な治療効果、例えばアポトーシスの強化及び迅速かつ効果的な腫瘍退縮がもたらされることがあるためである。
【０２５２】
本発明による化合物の驚くべき好ましい作用は、２つ以上のシグナル伝達経路の治療もしくは調節に感受性であり、あるいは２種以上のシグナル伝達経路によって媒介される生理学的な及び／又は病態生理学的な状況もしくは状態における多重治療的アプローチの追求を可能にする。
【０２５３】
また、意想外かつ好ましくは、本発明による化合物が、また、ｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ−シグナル伝達経路あるいはその酵素に高い選択性で作用する、すなわち調節作用もしくは阻害作用を有することと、上記の多重作用機構及び多重治療的アプローチをこのシグナル経路あるいは酵素に関しても使用できることが判明した。
【０２５４】
また、意想外かつ好ましくは、本発明による化合物が、また、ＰＩ３Ｋ−Ａｋｔシグナル伝達経路あるいはその酵素に高い選択性で作用する、すなわち調節作用もしくは阻害作用を有することと、上記の多重作用機構及び多重治療的アプローチをこのシグナル経路あるいは酵素に関しても使用できることが判明した。
【０２５５】
また、意想外かつ好ましくは、本発明による化合物が、また、ＳＡＰＫシグナル伝達経路あるいはその酵素に高い選択性で作用する、すなわち調節作用もしくは阻害作用を有することと、上記の多重作用機構及び多重治療的アプローチをこのシグナル経路あるいは酵素に関しても使用できることが判明した。
【０２５６】
更に、意想外かつ好ましくは、本発明による化合物が、また、ＡＴＭ、ＡＴＲ、ｍＴＯＲ、ＤＮＡ−ＰＫ及び／又はｈＳＭＧ−１などの酵素に高い選択性で作用する、すなわち調節作用もしくは阻害作用を有することと、上記の多重作用機構及び多重治療的アプローチをこれらの酵素に関しても使用できることが判明した。
【０２５７】
本発明によれば、用語"調節"とは、以下の"活性化、部分活性化、阻害、部分阻害"を意味するものと解される。係る活性化、部分活性化、阻害もしくは部分阻害を、慣用の測定法及び検定法によって測定し、検定することは、平均的な専門家の専門知識の範囲内である。例えば、部分的活性化は、完全な活性化について測定し、検定することができ、同様に部分的阻害は、完全な阻害について測定し、検定することができる。
【０２５８】
本発明によれば、用語"阻害"は、以下の"部分的もしくは完全な阻害"を意味するものと解される。係る部分的もしくは完全な阻害を、慣用の測定法及び検定法によって測定し、検定することは、平均的な専門家の専門知識の範囲内である。例えば、部分的な阻害は、完全な阻害について測定し、検定することができる。
【０２５９】
用語"調節"及び"阻害"は、"酵素"及び／又は"キナーゼ"との関連においては、本発明の範囲内で、特定の酵素及び／又はキナーゼの不活性形（酵素的に不活性）及び／又は活性形（酵素的に活性）に関連している。このことは、本発明の範囲においては、本発明による化合物が、酵素及び／又はキナーゼの不活性形で、活性形で、もしくは両方の形で調節作用を発揮しうることを意味する。
【０２６０】
更なる一態様において、本発明の課題は、驚くべきことに、医薬品として使用するための前記の本発明の化合物もしくは医薬組成物を提供することによって解決された。
【０２６１】
更なる一態様において、本発明の課題は、驚くべきことに、本願に記載される本発明の化合物もしくは医薬組成物を、本願に記載された生理学的及び／又は病理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために用いる使用を提供することによって解決された。
【０２６２】
更なる一態様において、本発明の課題は、驚くべきことに、誤った経路の細胞シグナル伝達経路の調節のための、特に活性な及び不活性な受容体チロシンキナーゼ、並びに細胞質チロシンキナーゼ、セリン／トレオニンキナーゼ及び脂質キナーゼ、例えばｃ−Ｒａｆ、Ｂ−Ｒａｆ、Ｍｅｋ、ＭＡＰＫ、ＰＤＧＦＲβ、Ｆｌｔ−３、ＩＧＦ１Ｒ、ＰＩ３Ｋ、ＰＫＢ／Ａｋｔ１、ｃ−Ｋｉｔ、ｃ−Ａｂｌ、ＦＧＦＲ１及びＫＤＲの機能に影響を及ぼすための医薬品の製造において使用するための本発明の化合物を提供することによって解決された。
【０２６３】
更なる一態様において、本発明の課題は、驚くべきことに、哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態であって、"ｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ−シグナル伝達経路、ＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ−シグナル伝達経路及び／又はＳＡＰＫ−シグナル伝達経路"からなる群から選択される１つ以上のシグナル伝達経路によって媒介される状態の治療もしくは予防のための医薬品の製造において使用するための本発明の化合物を提供することによって解決された。
【０２６４】
更なる一態様においては、本発明の課題は、驚くべきことに、"ＡＴＭ、ＡＴＲ、ｍＴＯＲ、ＤＮＡ−ＰＫ、ｈＳＭＧ−１"からなる群から選択される１つ以上の酵素によって媒介される、哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品の製造において使用するための本発明の化合物を提供することによって解決された。
【０２６５】
更なる一態様において、本発明の課題は、驚くべきことに、哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品の製造において使用するための本発明の化合物であって、前記治療もしくは予防が、"ＡＴＭ、ＡＴＲ、ｍＴＯＲ、ＤＮＡ−ＰＫ、ｈＳＭＧ−１"からなる群から選択される１つ以上の酵素の調節によってもたらされる化合物を提供することによって解決された。
【０２６６】
好ましい一実施態様においては、本発明による化合物は、ｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ−シグナル伝達経路とＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ−シグナル伝達経路によって媒介される哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品の製造において使用するために、及び／又は哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のためであって、その治療もしくは予防が、ｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ−シグナル伝達経路とＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ−シグナル伝達経路の調節によってもたらされる医薬品の製造のために使用するために提供される。
【０２６７】
更なる一態様においては、本発明の課題は、驚くべきことに、ｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ−シグナル伝達経路によって媒介される、哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品の製造において使用するための本発明による化合物を提供することによって解決された。
【０２６８】
更なる一態様においては、本発明の課題は、驚くべきことに、ＰＩ３Ｋ−Ａｋｔシグナル伝達経路によって媒介される、哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品の製造において使用するための本発明による化合物を提供することによって解決された。
【０２６９】
更なる一態様において、本発明の課題は、驚くべきことに、哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品の製造において使用するための化合物であって、前記治療もしくは予防が、ＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ−シグナル伝達経路の調節によってもたらされる化合物を提供することによって解決された。
【０２７０】
好ましい一実施態様においては、本発明による化合物は、ＳＡＰＫシグナル伝達経路とＰＩ３Ｋ−Ａｋｔシグナル伝達経路によって媒介される哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品の製造において使用するために、及び／又は哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のためであって、その治療もしくは予防が、ＳＡＰＫシグナル伝達経路とＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ−シグナル伝達経路の調節によってもたらされる医薬品の製造のために使用するために提供される。
【０２７１】
更なる一態様においては、本発明の課題は、驚くべきことに、ＳＡＰＫシグナル伝達経路によって媒介される、哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品の製造において使用するための本発明による化合物を提供することによって解決された。
【０２７２】
更なる一態様において、本発明の課題は、驚くべきことに、哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品の製造において使用するための化合物であって、前記治療もしくは予防が、ＳＡＰＫシグナル伝達経路の調節によってもたらされる化合物を提供することによって解決された。
【０２７３】
好ましい実施態様においては、本発明による化合物は、前記詳説の使用であって、ｒａｓ−Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ−シグナル伝達経路の調節が、"チロシンキナーゼ、セリン／トレオニンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ、細胞質チロシンキナーゼ、細胞質セリン／トレオニンキナーゼ"からなる群から選択される、有利には"Ｅｒｋ、Ｅｒｋ１、Ｅｒｋ２"からなる群から選択される１つ以上の酵素の調節によってもたらされる上記の使用のために提供される。
【０２７４】
更なる好ましい一実施態様においては、本発明による化合物は、前記詳説した使用であって、ＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ−シグナル伝達経路の調節が、"脂質キナーゼ"からなる群から選択される、有利には"ＰＩ３Ｋ、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、ＰＩ３Ｋγ、ＰＩ３Ｋδ、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２α、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２β、ＰＩ３Ｋ−Ｖｐｓ３４ｐ"からなる群から選択される１つ以上の酵素の調節によってもたらされる上記の使用のために提供される。
【０２７５】
好ましい実施態様においては、本発明による化合物は、前記詳説した使用であって、ＳＡＰＫ−シグナル伝達経路の調節が、"チロシンキナーゼ、セリン／トレオニンキナーゼ、受容体−チロシンキナーゼ、細胞質チロシンキナーゼ、細胞質セリン／トレオニンキナーゼ"からなる群から選択される、有利には"Ｊｎｋ、Ｊｎｋ１、Ｊｎｋ２、Ｊｎｋ３、ｐ３８、ｐ３８α、ｐ３８β、ｐ３８γ、ｐ３８δ"からなる群から選択される１つ以上の酵素の調節によってもたらされる上記の使用のために提供される。
【０２７６】
更なる一態様において、本発明の課題は、驚くべきことに、本発明の化合物の製造方法を提供することによって解決された。
【０２７７】
更なる一態様において、本発明の課題は、驚くべきことに、哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品の製造において使用するための、前記詳説した態様、好ましい実施態様及び使用による本発明の化合物であって、前記治療もしくは予防が、２種以上の酵素の調節によってもたらされる化合物を提供することによって解決された。
【０２７８】
更に好ましい一実施態様においては、本発明による化合物は、前記詳説した使用であって、２つ以上の酵素の調節によってもたらされる治療もしくは予防において、少なくとも１つの酵素が、"Ｅｒｋ、Ｅｒｋ１、Ｅｒｋ２"からなる群から選択され、かつ少なくとも１つの酵素が、"ＰＩ３Ｋ、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、ＰＩ３Ｋγ、ＰＩ３Ｋδ、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２α、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２β、ＰＩ３Ｋ−Ｖｐｓ３４ｐ"からなる群から選択される上記の使用のために提供される。
【０２７９】
更に好ましい一実施態様においては、本発明による化合物は、前記詳説した使用であって、２つ以上の酵素の調節によってもたらされる治療もしくは予防において、少なくとも１つの酵素が、"Ｊｎｋ、Ｊｎｋ１、Ｊｎｋ２、Ｊｎｋ３、ｐ３８、ｐ３８α、ｐ３８β、ｐ３８γ、ｐ３８δ"からなる群から選択され、かつ少なくとも１つの酵素が、"ＰＩ３Ｋ、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、ＰＩ３Ｋγ、ＰＩ３Ｋδ、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２α、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２β、ＰＩ３Ｋ−Ｖｐｓ３４ｐ"からなる群から選択される上記の使用のために提供される。
【０２８０】
更に好ましい一実施態様においては、本発明による化合物は、前記詳説した使用であって、２つ以上の酵素の調節によってもたらされる治療もしくは予防において、少なくとも１つの酵素が、"Ｅｒｋ、Ｅｒｋ１、Ｅｒｋ２"からなる群から選択され、かつ少なくとも１つの酵素が、"ＡＴＭ、ＡＴＲ、ｍＴＯＲ、ＤＮＡ−ＰＫ、ｈＳＭＧ−１"からなる群から選択される上記の使用のために提供される。
【０２８１】
更に好ましい一実施態様においては、本発明による化合物は、前記詳説した使用であって、２つ以上の酵素の調節によってもたらされる治療もしくは予防において、少なくとも１つの酵素が、"Ｊｎｋ、Ｊｎｋ１、Ｊｎｋ２、Ｊｎｋ３、ｐ３８、ｐ３８α、ｐ３８β、ｐ３８γ、ｐ３８δ"からなる群から選択され、かつ少なくとも１つの酵素が、"ＡＴＭ、ＡＴＲ、ｍＴＯＲ、ＤＮＡ−ＰＫ、ｈＳＭＧ−１"からなる群から選択される上記の使用のために提供される。
【０２８２】
更に好ましい一実施態様においては、本発明による化合物は、前記詳説した使用であって、２つ以上の酵素の調節によってもたらされる治療もしくは予防において、少なくとも１つの酵素が、"ＰＩ３Ｋ、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、ＰＩ３Ｋγ、ＰＩ３Ｋδ、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２α、ＰＩ３Ｋ−Ｃ２β、ＰＩ３Ｋ−Ｖｐｓ３４ｐ"からなる群から選択され、かつ少なくとも１つの酵素が、"ＡＴＭ、ＡＴＲ、ｍＴＯＲ、ＤＮＡ−ＰＫ、ｈＳＭＧ−１"からなる群から選択される上記の使用のために提供される。
【０２８３】
更に好ましい一実施態様においては、本発明による化合物は、調節が阻害である上記の使用のために提供される。
【０２８４】
同様に、本願に開示される生理学的及び／又は病理学的な状態の治療もしくは予防において使用するための前記の少なくとも１つの本発明の化合物もしくは少なくとも１つの医薬組成物を含む相応の医薬品も本発明に含まれる。
【０２８５】
本発明の目的のためには、本発明による化合物は、全ての公知の哺乳動物、特にヒトに、治療及び／又は予防のために投与することができる。
【０２８６】
好ましくは、係る哺乳動物は、"ヒト、家畜、ウシ、家畜、ペット、雌ウシ、ヒツジ、ブタ、ヤギ、ウマ、ポニー、ロバ、ヒニー、ラバ、野ウサギ、ウサギ、ネコ、イヌ、モルモット、ハムスター、ラット、マウス"からなる群から選択される。より好ましくは、係る哺乳動物は、ヒトである。
【０２８７】
本発明の目的のためには、本発明による化合物は、全ての公知の生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のために使用することができる。
【０２８８】
好ましい一実施態様においては、本発明による化合物は、生理学的な及び／又は病態生理学的な状態が、"悪性腫瘍、良性腫瘍、炎症性疾患、炎症、疼痛、リウマチ性疾患、関節炎性疾患、ＨＩＶ感染、神経学的疾患もしくは神経変性疾患、リウマチ、関節炎、ＡＩＤＳ、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は脳膜から始まる腫瘍（ＷＯ９９／０１７６４を参照）、痴呆、アルツハイマー病、過剰増殖性疾患、乾癬、子宮内膜症、瘢痕形成、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、免疫系疾患、自己免疫疾患、免疫不全疾患、結腸腫瘍、胃腫瘍、腸腫瘍、肺腫瘍、膵臓腫瘍、卵巣腫瘍、前立腺腫瘍、白血病、黒色腫、肝臓腫瘍、腎臓腫瘍、頭部腫瘍、頚部腫瘍、神経膠腫、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、脳腫瘍、アデノカントーマ（ａｄｅｎｏｃａｎｔｈｏｍａ）、膀胱癌、結腸直腸腫瘍、食道癌、婦人科学的腫瘍、卵巣腫瘍、甲状腺癌、リンパ腫、慢性白血病、急性白血病、再狭窄、糖尿病、糖尿病性腎症、線維性疾患、嚢胞性線維症、悪性腎硬化症、血栓性微小血管症候群、器官移植片−拒絶反応、糸球体症、代謝の疾患、充実性腫瘍、リウマチ様関節炎、糖尿病性網膜症、喘息、アレルギー、アレルギー疾患、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、線維症、アテローム性動脈硬化症、心疾患、心血管疾患、心筋の疾患、血管性疾患、血管新生疾患、腎疾患、鼻炎、グレーブス病、病巣虚血、心不全、虚血、心肥大、腎不全、心筋細胞機能不全、高血圧、血管狭窄、卒中発作、アナフィラキシーショック、血小板凝固、骨格筋萎縮、脂肪過多、体重過多、グルコース恒常性、鬱血性心不全、狭心症、心臓発作、心筋梗塞、高血糖症、低血糖症、高血圧"からなる群から選択される上記の使用のために提供される。
【０２８９】
本発明の更なる一態様においては、本発明の課題は、驚くべきことに、上記の態様、好ましい実施態様並びに使用による本発明による化合物を、哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品であって少なくとも１種の他の薬理学的に有効な物質を含む医薬品の製造に使用するために提供することによって解決された。
【０２９０】
本発明の更なる一態様においては、本発明の課題は、驚くべきことに、上記の態様、好ましい実施態様並びに使用による本発明による化合物を、哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品であって、少なくとも１種の他の薬理学的に有効な物質による処置の前及び／又は間及び／又は後に投与される医薬品の製造に使用するために提供することによって解決された。
【０２９１】
本発明の更なる一態様においては、本発明の課題は、驚くべきことに、上記の態様、好ましい実施態様並びに使用による本発明による化合物を、哺乳動物における生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のための医薬品であって、放射線治療及び／又は外科手術といった処置の前及び／又は間及び／又は後に投与される医薬品の製造に使用するために提供することによって解決された。
【０２９２】
本発明の範囲では、本発明による化合物は、公知の薬理学的に有効なあらゆる物質と共に、詳説した組合せ療法において投与することができる。
【０２９３】
好ましい一実施態様においては、本発明による化合物は、他の薬理学的に有効な物質が、"ＤＮＡトポイソメラーゼＩ及び／又はＩＩインヒビター、ＤＮＡインターカレーター、アルキル化剤、微小管不安定化剤、ホルモン受容体及び／又は成長因子受容体−アゴニスト及び／又は−アンタゴニスト、成長因子並びにその受容体に対する抗体、キナーゼインヒビター、代謝拮抗物質"からなる群から選択される上記の使用のために提供される。
【０２９４】
好ましい一実施態様においては、本発明による化合物は、他の薬理学的に有効な物質が、"アスパラギナーゼ、ブレオマイシン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、コラスパーゼ、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン（アドリアマイシン）、エピルビシン、エトポシド、５−フルオロウラシル、ヘキサメチルメラミン、ヒドロキシ尿素、イフォスファミド、イリノテカン、ロイコボリン、ロムスチン、メクロレタミン、６−メルカプトプリン、メスナ、メトトレキセート、マイトマイシンＣ、マイトキサントロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、プロカルバジン、ラロキシフェン、ストレプトゾシン、タモキシフェン、チオグアニン、トポテカン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、アミノグルテチミド、Ｌ−アスパラギナーゼ、アザチオプリン、５−アザシチジン、クラドリビン、ブスルファン、ジエチルスチルベストロール、２′，２′−ジフルオロデオキシシチジン、ドセタキセル、エリスロヒドロキシノニルアデニン、エチニルエストラジオール、５−フルオロデオキシウリジン、５−フルオロデオキシウリジン一リン酸、リン酸フルダラビン、フルオキシメステロン、フルタミド、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、イダルビシン、インターフェロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、メルファラン、マイトタン、パクリタキセル、オキサリプラチン、ペントスタチン、Ｎ−ホスホノアセチル−Ｌ−アスパルテート（ＰＡＬＡ）、プリカマイシン、セムスチン、テニポシド、プロピオン酸テストステロン、チオテパ、トリメチルメラミン、ウリジン、ビノレルビン、エポチロン、ゲムシタビン、タキソテレ、ＢＣＮＵ、ＣＣＮＵ、ＤＴＩＣ、５−フルオロウラシル、ヘルセプチン、アバスチン、エルビタックス、ソラフェニブ、グリーベック、イレッサ、タルセバ、ラパマイシン、アクチノマイシンＤ、スニチニブ（ステント）"からなる群から選択される、上記の使用のために提供される。
【０２９５】
前記の本発明の化合物及び／又は適宜付加的な薬理学的な有効物質は、公知のように投与することができる。投与の経路は、従って、活性な化合物を、適切な又は所望の作用部位に効果的に輸送する任意の経路であってよく、例えば経口もしくは非経口であり、特に局所的、経皮的、経肺的、膣内的、経鼻的又は非経口もしくは内植的であってよい。経口投与が好ましい。
【０２９６】
前記の本発明の化合物及び／又は適宜付加的な薬理学的な有効物質もしくは医薬組成物は、液体、半固体及び固体の医薬形として投与することができる。これは、それぞれの場合に適した様式で、エーロゾル剤、粉末、散布剤及び粉末剤、被覆錠剤を含む錠剤、エマルジョン剤、フォーム剤、溶液剤、懸濁液剤、ゲル剤、軟膏剤、ペースト剤、丸剤、香錠、カプセル剤もしくは坐剤の形で行われる。それらは、好適な投与形で皮膚へと、上皮的に、溶液剤、懸濁液剤、エマルジョン剤、フォーム剤、軟膏剤、ペースト剤もしくはプラスター剤として；経口及び舌粘膜を介して、頬側に、舌側にもしくは舌下に、錠剤、香錠、被覆錠剤、リンクタス剤もしくはうがい薬として；胃及び腸の粘膜を介して、腸内で、坐剤として、直腸カプセルもしくは軟膏として；鼻粘膜を介して、鼻内で、滴下剤、軟膏剤もしくは噴霧剤として；気管支及び肺胞上皮を介して、肺経路によってもしくは吸入によって、エーロゾル剤もしくは吸入剤として；結膜を介して、結膜的に、点眼剤、眼用軟膏、眼用錠剤、眼用ラメラ（ｌａｍｅｌｌａｅ）もしくは眼用ローションとして；生殖器の粘膜を介して、膣内で、膣坐剤、軟膏及び潅注液として、子宮内経路によって子宮ペッサリーとして；尿路を介して、尿道内で、潅注液、軟膏もしくはブージー剤として；動脈内に、動脈内的に、注入剤として；静脈中に、静脈内で注射もしくは輸液として；皮膚内で、皮内で、注入もしくはインプラントとして；皮膚の下で、皮下的に、注入もしくはインプラントとして；筋肉中に、筋内で注入もしくはインプラントとして；腹腔中に、腹腔内で注入もしくは輸液として投与することができる。
【０２９７】
既に前記に説明したように、本発明の化合物は、また、他の製剤学的な有効物質と組み合わせることもできる。組合せ療法の目的のためには、別々の有効成分を、同時に又は別々に、特に同じ経路（例えば経口）によるか又は別の経路（例えば経口と注射として）のいずれかによって投与することが可能である。それらは、同じ量又は異なる量で、一投薬単位で存在し、かつ投与することができる。また、特定の投与計画を使用することは、それが適切であると思われれば可能である。このように、本発明による複数の新規化合物を互いに組み合わせることも可能である。
【０２９８】
本発明の化合物及び／又は適宜付加的な薬理学的な有効物質は、投与可能な形に変換され、そして適宜、製剤学的に認容性の担体及び／又は助剤及び／又は希釈剤と混合される。好適な賦形剤及び担体は、例えばＺａｎｏｗｉａｋ Ｐ著のＵｌｌｍａｎｎ’ｓ Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ２００５，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ，１−３３；Ｓｐｉｅｇｅｌ ＡＪ他著のＪｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ １９６３，５２：９１７−９２７；Ｃｚｅｔｓｃｈ−Ｌｉｎｄｅｎｗａｌｄ Ｈ著のＰｈａｒｍ．Ｉｎｄ．１９６１，２：７２−７４；Ｆｉｅｄｌｅｒ ＨＰ著のＬｅｘｉｋｏｎ ｄｅｒ Ｈｉｌｆｓｓｔｏｆｆｅ ｆｕｒ Ｐｈａｒｍａｚｉｅ，Ｋｏｓｍｅｔｉｋ ａｎｄ ａｎｇｒｅｎｚｅｎｄｅ Ｇｅｂｉｅｔｅ ２００２，Ｅｄｉｔｉｏ Ｃａｎｔｏｒ Ｖｅｒｌａｇ，ｐ６５−６８に記載されている。
【０２９９】
経口投与は、例えば固体形で、錠剤、カプセル剤、ゲルカプセル剤、被覆錠剤、顆粒又は粉末として実施できるが、可飲溶液もしくはエマルジョンの形でも実施できる。本発明の化合物は、経口投与のために、公知でかつ通常使用される生理学的に認容性の助剤及び担体、例えばアラビアゴム、タルク、デンプン、糖類、例えばマンニトール、メチルセルロース、ラクトース、ゼラチン、界面活性剤、ステアリン酸マグネシウム、シクロデキストリン、水性もしくは非水性の担体、希釈剤、分散剤、乳化剤、滑沢剤、保存剤及びフレーバー（例えば精油）と組み合わせることができる。また本発明の化合物を分散させて、マイクロ粒子、例えばナノ粒子組成物とすることもできる。
【０３００】
非経口投与は、例えば滅菌された水溶液もしくは油溶液の静脈内、皮下、筋内の注射によってか、インプラントによってか、又は軟膏、クリーム剤又は坐剤によって実施することができる。徐放性形としての投与も適宜可能である。インプラントは、不活性材料、例えば生分解性ポリマー又は合成シリコーン、例えばシリコーンゴムを含んでよい。経膣投与は、例えばリングによって可能である。子宮内投与は、例えばダイアフラム又は他の好適な子宮内装置を用いて可能である。経皮投与は、更に、特にこの目的のために適した製剤及び／又は好適な措置、例えばパッチを用いて提供される。
【０３０１】
この投与量は、疾病、生理学的及び／又は病理学的な状態の種類及び／又は重度、投与様式、治療されるべき被験体の年齢、性別、体重及び感受性に応じて広範に変更できる。当業者の能力の範囲内で、本発明の化合物及び／又は付加的な薬理学的に活性な物質の"薬理学的に効果的な量"が決定される。投与は、一回量又は複数の別々の投与量で実施することができる。
【０３０２】
好適な単位用量は、例えば有効成分、すなわち本発明の化合物少なくとも１種と、適宜、少なくとも１種の付加的な薬理学的に活性な物質０．００１ｍｇ〜１００ｍｇを患者の体重１ｋｇあたりである。
【０３０３】
もう一つの態様において、本発明は、本発明の少なくとも１種の化合物の薬理学的に有効な量、好ましくは化合物１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０４、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８８、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９８、２９９、３００、３０１、３０２、３０３、３０４、３０５、３０６、３０７、３０８、３０９、３１０、３１１、３１２、３１３、３１４、３１５、３１６、３１７、３１８、３１９、３２０、３２１、３２２、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２８、３２９、３３０、３３１、３３２、３３３、３３４、３３５、３３６、３３７、３３８、３３９、３４０、３４１、３４２、３４３、３４４、３４５、３４６、３４７、３４８、３４９、３５０、３５１、３５２、３５３、３５４、３５５、３５６、３５７、３５８、３５９、３６０、３６１、３６２、３６３、３６４、３６５、３６６、３６７、３６８、３６９、３７０、３７１、３７２、３７３、３７４、３７５、３７６、３７７、３７８、３７９、３８０、３８１、３８２、３８３、３８４、３８５、３８６、３８７、３８８、３８９、３９０、３９１、３９２、３９３、３９４、３９５、３９６、３９７、３９８、３９９、４００、４０１、４０２、４０３、４０４、４０５、４０６、４０７、４０８、４０９、４１０、４１１、４１２、４１３、４１４、４１５、４１６、４１７、４１８、４１９、４２０、４２１、４２２、４２３、４２４、４２５、４２６、４２７、４２８、４２９、４３０、４３１、４３２、４３３、４３４、４３５、４３６、４３７、４３８、４３９、４４０、４４１、４４２、４４３、４４４、４４５、４４６、４４７、４４８、４４９、４５０、４５１、４５２、４５３、４５４、４５５、４５６、４５７、４５８、４５９、４６０、４６１、４６２、４６３、４６４、４６５、４６６、４６７、４６８、４６９、４７０、４７１、４７２、４７３、４７４、４７５、４７６、４７７、４７８、４７９、４８０、４８１、４８２、４８３、４８４、４８５、４８６、４８７、４８８、４８９、４９０、４９１、４９２、４９３、４９４、４９５、４９６、４９７、４９８、４９９、５００、５０１、５０２、５０３、５０４、５０５、５０６、５０７、５０８、５０９、５１０、５１１、５１２、５１３、５１４、５１５、５１６、５１７、５１８、５１９、５２０、５２１、５２２、５２３、５２４、５２５、５２６、５２７、５２８、５２９、５３０、５３１、５３２、５３３、５３４、５３５、５３６、５３７、５３８、５３９、５４０、５４１、５４２、５４３、５４４、５４５、５４６、５４７、５４８、５４９、５５０、５５１、５５２、５５３、５５４、５５５、５５６、５５７、５５８、５５９、５６０、５６１、５６２、５６３、５６４、５６５、５６６、５６７、５６８、５６９、５７０、５７１、５７２、５７３、５７４、５７５、５７６、５７７、５７８、５７９、５８０、５８１、５８２、５８３、５８４、５８５、５８６、５８７、５８８、５８９、５９０、５９１、５９２、５９３、５９４、５９５、５９６、５９７、５９８、５９９、６００、６０１、６０２、６０３、６０４、６０５、６０６、６０７、６０８、６０９、６１０、６１１、６１２、６１３、６１４、６１５、６１６、６１７、６１８、６１９、６２０、６２１、６２２、６２３、６２４、６２５、６２６、６２７、６２８、６２９、６３０、６３１、６３２、６３３、６３４、６３５、６３６、６３７、６３８、６３９、６４０、６４１、６４２、６４３、６４４、６４５、６４６、６４７、６４８、６４９、６５０、６５１、６５２、６５３、６５４、６５５、６５６、６５７、６５８、６５９、６６０、６６１、６６２、６６３、６６４、６６５、６６６、６６７、６６８、６６９、６７０、６７１、６７２、６７３、６７４、６７５、６７６、６７７、６７８、６７９、６８０、６８１、６８２、６８３、６８４、６８５、６８６、６８７、６８８、６８９、６９０、６９１、６９２、６９３、６９４、６９５、６９６、６９７、６９８、６９９、７００、７０１、７０２、７０３、７０４、７０５、７０６、７０７、７０８、７０９、７１０、７１１、７１２、７１３、７１４、７１５、７１６、７１７、７１８、７１９、７２０、７２１、７２２、７２３、７２４、７２５、７２６、７２７、７２８、７２９、７３０、７３１、７３２、７３３、７３４、７３５、７３６、７３７、７３８、７３９、７４０、７４１、７４２、７４３、７４４、７４５、７４６、７４７、７４８、７４９、７５０、７５１、７５２、７５３、７５４、７５５、７５６、７５７、７５８、７５９、７６０、７６１、７６２、７６３、７６４、７６５、７６６、７６７、７６８、７６９、７７０、７７１、７７２、７７３及び／又は７７４からなる群から選択される本発明の化合物の薬理学的に有効な量を含む医薬組成物に関する。
【０３０４】
更なる一態様においては、係る医薬組成物は、付加的に、少なくとも１種の製剤学的に認容性の担体及び／又は助剤を含有してよく、かつ／又は少なくとも１種の更なる薬理学的な有効物質を含有してよい。
【０３０５】
好ましい一実施態様においては、係る更なる薬理学的に有効な物質は、"ＤＮＡトポイソメラーゼＩ及び／又はＩＩインヒビター、ＤＮＡインターカレーター、アルキル化剤、微小管不安定化剤、ホルモン受容体及び／又は成長因子受容体−アゴニスト及び／又は−アンタゴニスト、成長因子並びにその受容体に対する抗体、キナーゼインヒビター、代謝拮抗物質"からなる群から選択され、かつ有利には、"アスパラギナーゼ、ブレオマイシン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、コラスパーゼ、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン（アドリアマイシン）、エピルビシン、エトポシド、５−フルオロウラシル、ヘキサメチルメラミン、ヒドロキシ尿素、イフォスファミド、イリノテカン、ロイコボリン、ロムスチン、メクロレタミン、６−メルカプトプリン、メスナ、メトトレキセート、マイトマイシンＣ、マイトキサントロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、プロカルバジン、ラロキシフェン、ストレプトゾシン、タモキシフェン、チオグアニン、トポテカン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、アミノグルテチミド、Ｌ−アスパラギナーゼ、アザチオプリン、５−アザシチジン、クラドリビン、ブスルファン、ジエチルスチルベストロール、２′，２′−ジフルオロデオキシシチジン、ドセタキセル、エリスロヒドロキシノニルアデニン、エチニルエストラジオール、５−フルオロデオキシウリジン、５−フルオロデオキシウリジン一リン酸、リン酸フルダラビン、フルオキシメステロン、フルタミド、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、イダルビシン、インターフェロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、メルファラン、マイトタン、パクリタキセル、オキサリプラチン、ペントスタチン、Ｎ−ホスホノアセチル−Ｌ−アスパルテート（ＰＡＬＡ）、プリカマイシン、セムスチン、テニポシド、プロピオン酸テストステロン、チオテパ、トリメチルメラミン、ウリジン、ビノレルビン、エポチロン、ゲムシタビン、タキソテレ、ＢＣＮＵ、ＣＣＮＵ、ＤＴＩＣ、５−フルオロウラシル、ヘルセプチン、アバスチン、エルビタックス、ソラフェニブ、グリーベック、イレッサ、タルセバ、ラパマイシン、アクチノマイシンＤ、スニチニブ（ステント）"からなる群から選択される。
【０３０６】
本発明の医薬組成物に関して、本発明の化合物の少なくとも１つは、薬理学的に効果的な量で、有利には単位用量において、例えば前記の単位用量において、殊にかつ有利には経口投与を可能にする投与形で存在する。更に、本発明の化合物の可能な使用及び投与に関して既に前記したことを参照することができる。
【０３０７】
本発明の更なる一態様において、本発明の課題は、驚くべきことに、前記の詳説した少なくとも１つの化合物及び／又は少なくとも１つの医薬組成物の薬理学的有効量と、前記定義の少なくとも１つの更なる薬理学的な有効物質の薬理学的有効量とを含むキットを提供することによって解決された。
【０３０８】
本発明の化合物のための一般的合成方法
本発明の置換されたピリド［２，３−ｂ］ピラジン化合物の製造方法を以下に説明する。
【０３０９】
本発明の化合物は、以下のスキーム（スキーム１〜１２）及び当業者に公知の相応の方法に従って得ることができる：
以下のスキームに示されるＲ１〜Ｒ１８及びＸ２、Ｘ３、Ｘ９及びＸ４１の基の定義は、一般式（Ｉ）に関して前記定義した置換基、例えばＺ基、Ｒ基、Ｘ基、Ｙ基などに相当する。当業者によれば、その平均的な技術的知識に基づき簡単に、個々の指定を達成できる。
【０３１０】
スキーム１
【化３】
0005528326.tif 000143
【０３１１】
本発明による選択された例であって置換基Ｒ６が水素ではない例についての前駆物質は、例えばスキーム２における方法に従って、あるいは相応する当業者に公知の方法に従って得られる。
【０３１２】
スキーム２
【化４】
0005528326.tif 000144
【０３１３】
スキーム１及び２からの前駆物質５ａ、５ｂ、６ａ及び６ｂは、例えばスキーム３及び４における方法に従って、あるいは相応する当業者に公知の方法に従って本発明の化合物に変換することができる。
【０３１４】
スキーム３
【化５】
0005528326.tif 000145
【０３１５】
スキーム４
【化６】
0005528326.tif 000146
【０３１６】
本発明の化合物の選択された例であって、置換基Ｒ１、Ｒ２及び／又はＲ５が選択された置換されたアリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アルケニル基もしくはアルキニル基であってよい例は、例えばスキーム５における方法に従って、あるいは相応する当業者に公知の方法に従って得られる。
【０３１７】
スキーム５
【化７】
0005528326.tif 000147
【０３１８】
本発明の化合物の選択された例であって、置換基Ｒ１、Ｒ２及び／又はＲ５が選択されたＮＨ2もしくはＮＸ２Ｘ３置換された基であってよい例は、例えばスキーム６における方法に従って、あるいは相応する当業者に公知の方法に従って得られる。
【０３１９】
スキーム６
【化８】
0005528326.tif 000148
【０３２０】
本発明の化合物の選択された例であって、置換基Ｒ１が選択されたＯ−Ｘ９もしくはＳ−Ｘ４１置換された基であってよい例は、例えばスキーム７における方法に従って、あるいは相応する当業者に公知の方法に従って得られる。
【０３２１】
スキーム７
【化９】
0005528326.tif 000149
【０３２２】
本発明の化合物の選択された例であって置換基Ｒ３及びＲ４が水素によって置換されている例についての前駆物質は、例えばスキーム８における方法に従って、あるいは相応する当業者に公知の方法に従って得られる。
【０３２３】
スキーム８
【化１０】
0005528326.tif 000150
【０３２４】
スキーム８からの前駆物質３６ａ及び３６ｂは、例えばスキーム９〜１２における方法に従って、あるいは相応する当業者に公知の方法に従って本発明の化合物に変換することができる。
【０３２５】
スキーム９
【化１１】
0005528326.tif 000151
【０３２６】
スキーム１０
【化１２】
0005528326.tif 000152
【０３２７】
スキーム１１
【化１３】
0005528326.tif 000153
【０３２８】
スキーム１２
【化１４】
0005528326.tif 000154
【０３２９】
出発化合物及び中間物質は、市販されているか、又は自体公知のもしくは当業者に公知の手順によって製造することができる。反応物５〜１８及び３６〜４８は、本発明の化合物の製造のために有用な中間物質である。
【０３３０】
出発化合物、中間物質及び本発明の化合物の製造のためには、とりわけ特許文献ＷＯ２００４／１０４００２号及びＷＯ２００４／１０４００３号、並びに例えば以下の主要な文献が指摘され、その内容はそれをもって本願に開示されたものとする：
0005528326.tif 000155
【０３３１】
0005528326.tif 000156
【０３３２】
0005528326.tif 000157
【０３３３】
特記された幾つかの反応条件下で、ＯＨ、ＳＨ及びＮＨ2基は、不所望な副反応に陥ることがある。従って、それらの基に保護基を設けるか、又はＮＨ2の場合には、それをＮＯ2に置き換えて、それから保護基を脱離するか又はＮＯ2基を還元することが好ましい。例えば、前記の方法の変法において、出発化合物中の少なくとも１つのＯＨ基を、例えばベンジルオキシ基によって置き換えることができ、かつ／又は少なくとも１つのＳＨ基を、例えばＳ−ベンジル基によって置き換えることができ、かつ／又は少なくとも１つのＮＨ2基を、例えばＮＨ−ベンジル基もしくはＮＯ2基によって置き換えることができる。引き続き、少なくとも１つの（好ましくは全ての）ベンジルオキシ基もしくはＮＨ−ベンジル基を、例えば水素及び炭素上パラジウムを用いて脱離させ、かつ／又は少なくとも１つの（好ましくは全ての）Ｓ−ベンジル基を、例えばアンモニア中ナトリウムを用いて脱離させることができ、かつ／又は少なくとも１つの（好ましくは全ての）ＮＯ2基を、例えば水素及びラネーニッケルを用いて還元して、ＮＨ2にすることができる。
【０３３４】
挙げられる幾つかの反応条件下で、ＯＨ、ＮＨ2及びＣＯＯＨは、不所望な副反応に陥ることがある。従って、少なくとも１つのＯＨ基及び／又は少なくとも１つのＮＨ2基及び／又は少なくとも１つのＣＯＯＨ基を有する出発化合物及び中間物質を、相応のカルボン酸エステル及びカルボキサミド誘導体へと変換することが好ましい。前記方法の変法において、少なくとも１つのＯＨ基を有する及び／又は少なくとも１つのＮＨ2基を有する出発化合物及び中間物質を、活性化カルボン酸基、例えば塩化カルボニル基との反応によってカルボン酸エステルもしくはカルボキサミド誘導体へと変換することができる。前記方法の変法において、少なくとも１つのＣＯＯＨを有する出発化合物及び中間物質は、活性化剤、例えば塩化チオニルもしくはカルボニルジイミダゾールとの反応と、引き続いての好適なアルコールもしくはアミンとの反応とによってカルボン酸エステルもしくはカルボキサミド誘導体へと変換することができる。引き続き、出発化合物及び中間物質中の少なくとも１つの（好ましくは全ての）カルボン酸エステルもしくはカルボキサミド基を、例えば希釈水性酸もしくは塩基を用いて脱着して、１つの（好ましくは全ての）ＯＨ基及び／又はＮＨ2基及び／又はＣＯＯＨ基を遊離することができる。
【０３３５】
本発明の化合物は、ＡｕｔｏＮｏｍ ２０００ソフトウェア（ＩＳＩＳ（商標）／Ｄｒａｗ ２．５；ＭＤＬ）を使用して命名した。
【０３３６】
全ての参考文献の内容は、全てにおいて参照をもって開示されたものとする。本発明を、以下の実施例によって詳細に説明するが、これらの実施例に制限されるものではない。
【０３３７】
実施例
Ｉ）本発明の選択された化合物の製造及び物理化学的な特性決定
合成スキーム１〜１２を基礎とする一般的な合成法を使用して、以下の本発明の化合物を合成した。更に、それらのＮＭＲ分光分析データ及び質量分光分析データ及び融点が、それぞれ含まれる。
【０３３８】
本発明の化合物の製造のために使用される前駆物質は、特に記載がない限り、当業者に公知の方法によって合成できる。
【０３３９】
使用される化学薬品及び溶剤は、通常の供給元（Ａｃｒｏｓ、Ａｌｄｒｉｃｈ、Ｆｌｕｋａ、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ、Ｍｅｒｃｋ、Ｓｉｇｍａ、ＴＣｌなど）から商業的に入手されるか又は合成された。
【０３４０】
実施例１：
１−（６−クロロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−３−エチル−尿素
【化１５】
0005528326.tif 000158
【０３４１】
全体で５．０ｇの６−クロロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イルアミン（２７．７ミリモル；１当量）を、１５０ｍＬの無水１，４−ジオキサン中に懸濁した。２．６３ｇ（３３．２ミリモル；１．２当量）のエチルイソシアネートを添加し、そして該反応混合物を１００℃で４時間撹拌した。更なる１．９７ｇ（２７．７ミリモル；１当量）のエチルイソシアネートを添加し、そして得られた溶液を１００℃で更に４時間撹拌した。室温に冷却した後に、沈殿物を濾別し、そして真空中で乾燥させることで、６．５ｇ（９３．３％収率）の１−（６−クロロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−３−エチル−尿素が得られた。
【０３４２】
融点：２４０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：２５２．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：２５１．６８ｇ／モル
0005528326.tif 000159
【０３４３】
実施例２：
１−（６−クロロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−３−エチル−チオ尿素
【化１６】
0005528326.tif 000160
【０３４４】
全体で５．０ｇの６−クロロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イルアミン（２７．７ミリモル；１当量）を、１５０ｍＬの無水ＤＭＦ中に溶解させた。１．３２ｇのＮａＨ（鉱油中６０％分散液；３３．２ミリモル；１．２当量）を添加し、そして暗褐色の溶液を室温で１時間撹拌した。２．４ｇ（２７．７ミリモル；１当量）のエチルイソチオシアネートを次いで添加し、そして得られた混合物を室温で３時間撹拌した。該反応混合物を次いで５００ｍＬの水中に注いだ。該溶液を１ＮのＨＣｌで中和すると、一方で生成物が沈殿した。褐色の固体を濾別し、そしてジクロロメタン／ジエチルエーテルから再結晶化させることで、３．６ｇ（４８．５％収率）の１−（６−クロロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−３−エチル−チオ尿素が得られた。
【０３４５】
融点：２１５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：２６８．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：２６７．７４ｇ／モル
0005528326.tif 000161
【０３４６】
実施例３：
４−（３−アミノ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル）−２−メトキシ−フェノール
【化１７】
0005528326.tif 000162
【０３４７】
１．１３ｇの６−クロロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イルアミン（５．９４ミリモル；１当量）及び１．６７ｇの２−メトキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−フェノール（６．５５ミリモル；１．１当量）をエチレングリコールジメチルエーテル（４５ｍＬ）中に入れた懸濁液にＡｒ下で、６．２９ｇの炭酸ナトリウム（５９．３ミリモル；１０当量）を水（２０ｍＬ）中に溶かした溶液及び３７８ｍｇのＦｌｕｏｒｏＦｌａｓｈ触媒（０．２４ミリモル；０．０４当量）をウンデカフルオロ（トリフルオロメチル）シクロヘキサン（４５ｍＬ）中に入れた懸濁液を添加した。該混合物を、７５℃に５時間加熱した。追加の０．７６ｇ（２．９７ミリモル；０．５当量）の２−メトキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−フェノールを添加し、そして得られた混合物を７５℃で７．５時間撹拌した。室温に冷却した後に、水相と有機相を、フルオロ相から分離し、そして真空中で濃縮した。残留物をメタノール及び二塩化メチレン中に溶解させ、そして濾過した。黒色の溶液を再び真空中で濃縮した。残留物を水中に取り、そして得られた溶液を１ＮのＨＣｌで中和すると、一方で生成物が結晶化した。褐色の固体を濾別し、水で洗浄し、そして真空中で乾燥させることで、１．５ｇ（８０．２％収率）の４−（３−アミノ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル）−２−メトキシ−フェノールが得られた。
【０３４８】
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：２６９．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：２６８．２８ｇ／モル
0005528326.tif 000163
【０３４９】
実施例４：
化合物１  −  １−エチル−３−（６−ｐ−トリルアミノ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−尿素
全体で１００ｍｇの１−（６−クロロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−３−エチル−尿素／実施例１（０．４０ミリモル；１当量）を、３ｍｌのｎ−プロパノール中に懸濁させた。この懸濁液に、５１ｍｇのｐ−トルイジン（０．４８ミリモル；１．２当量）を添加し、そして該反応混合物を１００℃で５時間撹拌した。室温に冷却した後に、形成された沈殿物を濾過し、そしてジエチルエーテルで洗浄した。褐色の結晶をジクロロメタン中に溶解させ、０．５ＮのＨＣｌ及びＮａＨＣＯ3で洗浄した。該溶液をＭｇＳＯ4上で乾燥させ、そして溶剤を除去することで、７４ｍｇ（５２．４％収率）の１−エチル−３−（６−ｐ−トリルアミノ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−尿素（化合物１）が黄色の粉末として得られた。
【０３５０】
融点：２３５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２３．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２２．３７ｇ／モル
0005528326.tif 000164
【０３５１】
実施例５：
化合物２  −  １−［６−（４−アミノ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−エチル−尿素
１００ｍｇの１−（６−クロロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−３−エチル−尿素／実施例１（０．３９ミリモル；１当量）及び１０８ｍｇの２−メトキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−フェニルアミン（０．４３ミリモル；１．１当量）をエチレングリコールジメチルエーテル（４ｍＬ）中に入れた懸濁液にＡｒ下で、４１４ｍｇの炭酸ナトリウム（３．９ミリモル；１０当量）を水（１．５ｍＬ）中に溶かした溶液及び１２ｍｇのＦｌｕｏｒｏＦｌａｓｈ触媒（０．０１ミリモル；０．０２当量）をウンデカフルオロ（トリフルオロメチル）シクロヘキサン（４ｍＬ）中に入れた懸濁液を添加した。該混合物を、６０℃に４時間加熱した。室温に冷却した後に、水相と有機相を、フルオロ相から分離し、そして真空中で濃縮した。残留物をメタノール及び二塩化メチレン中に溶解させ、そして濾過した。黒色の溶液を再び真空中で濃縮した。残留物を水中に取り、そして得られた溶液を１ＮのＨＣｌで中和すると、一方で生成物が結晶化した。褐色の固体を濾別し、水で洗浄し、そして真空中で乾燥させることで、１２０ｍｇ（８６．４％収率）の１−［６−（４−アミノ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−エチル−尿素（化合物２）が得られた。
【０３５２】
融点：＞３１０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３９．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３８．３７ｇ／モル
0005528326.tif 000165
【０３５３】
実施例６：
化合物３  −  １−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−フェニル−尿素
無水１，４−ジオキサン（６ｍＬ）中で、１１１．３ｍｇの４−（３−アミノ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル）−２−メトキシ−フェノール／実施例３（０．３５ミリモル；１当量）を撹拌した。該混合物を、７０℃に加熱した。１２０ｍｇ（０．９９ミリモル；２．８当量）のフェニルイソシアネートを添加し、そして該反応混合物を７０℃で４時間撹拌した。追加の６４ｍｇ（０．５３ミリモル；１．５当量）のフェニルイソシアネートを添加し、そして得られた混合物を７０℃で４時間撹拌した。室温に冷却した後に、該混合物を真空中で濃縮し、そして残留物をエタノール中で撹拌した。ジエチルエーテルを添加し、そして生成物を濾過によって回収した。その固体を、エタノール、二塩化メチレン及びジエチルエーテルで洗浄し、そして真空中で乾燥させることで、９２．５ｍｇ（６７．７％収率）の１−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−フェニル−尿素（化合物３）が得られた。
【０３５４】
融点：２４０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８８．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８７．４０ｇ／モル
0005528326.tif 000166
【０３５５】
以下の例は、化合物１〜３及び一般スキーム１〜１２に従って合成した：
実施例７：
化合物４  −  １−エチル−３−（６−フェニル−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−尿素
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：２９４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：２９３．０ｇ／モル
0005528326.tif 000167
【０３５６】
実施例８：
化合物５  −  １−エチル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４０．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３９．０ｇ／モル
0005528326.tif 000168
【０３５７】
実施例９：
化合物６  −  １−［６−（４−クロロ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−エチル−尿素
融点：２７６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２７．０ｇ／モル
0005528326.tif 000169
【０３５８】
実施例１０：
化合物７  −  １−エチル−３−（６−ピリジン−４−イル−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−尿素
融点：２１１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：２９５．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：２９４．０ｇ／モル
0005528326.tif 000170
【０３５９】
実施例１１：
化合物８  −  １−［６−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−エチル−尿素
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７４．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７３．０ｇ／モル
0005528326.tif 000171
【０３６０】
実施例１２：
化合物９  −  １−［６−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−エチル−尿素
融点：＞３００℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７８．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７７．０ｇ／モル
0005528326.tif 000172
【０３６１】
実施例１３：
化合物１０  １−エチル−３−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
融点：２１１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：２９８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：２９７．０ｇ／モル
0005528326.tif 000173
【０３６２】
実施例１４：
化合物１１  −  １−エチル−３−［６−（４−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
融点：２４４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２３．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２３．０ｇ／モル
0005528326.tif 000174
【０３６３】
実施例１５：
化合物１２  −  １−エチル−３−［６−（３−イソプロポキシ−フェニルアミノ）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６７．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６６．０ｇ／モル
実施例１６：
0005528326.tif 000175
【０３６４】
化合物１３  −  １−エチル−３−（６−フェニルアミノ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−尿素
融点：２０２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３０９．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３０８．０ｇ／モル
0005528326.tif 000176
【０３６５】
実施例１７：
化合物１４  −  １−フェニル−３−（６−フェニルアミノ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−尿素
融点：２５１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５７．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５６．０ｇ／モル
0005528326.tif 000177
【０３６６】
実施例１８：
化合物１５  −  １−［６−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−エチル−尿素
融点：２７２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９３．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９２．０ｇ／モル
0005528326.tif 000178
【０３６７】
実施例１９：
化合物１６  −  １−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−プロピル−尿素
融点：２２０〜２２２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５３．３８ｇ／モル
0005528326.tif 000179
【０３６８】
実施例２０：
化合物１７  −  １−シクロヘキシル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
融点：２３２〜２３５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９４．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９３．４４ｇ／モル
0005528326.tif 000180
【０３６９】
実施例２１：
化合物１８  −  １−アリル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
融点：２１１〜２１３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５２．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５１．３６ｇ／モル
0005528326.tif 000181
【０３７０】
実施例２２：
化合物１９  −  １−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−イソプロピル−尿素
融点：２１２〜２１４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５４．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５３．３８ｇ／モル
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【０３７１】
実施例２３：
化合物２０  −  １−シクロペンチル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
融点：２２２〜２２５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８０．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７９．４２ｇ／モル
0005528326.tif 000183
【０３７２】
実施例２４：
化合物２１  −  １−エチル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
融点：２５５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５５．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５４．３７ｇ／モル
0005528326.tif 000184
【０３７３】
実施例２５：
化合物２２  −  １−［６−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−エチル−尿素
融点：＞２３５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５３．３８ｇ／モル
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【０３７４】
実施例２６：
化合物２３  −  １−エチル−３−［６−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
融点：＞２３０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８３．４１ｇ／モル
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【０３７５】
実施例２７：
化合物２４  −  １−エチル−３−［６−（４−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
融点：２７７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２５．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２４．３４ｇ／モル
0005528326.tif 000187
【０３７６】
実施例２８：
化合物２５  −  １−エチル−３−（６−ｐ−トリルアミノ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−チオ尿素
融点：１９５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３９．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３８．４４ｇ／モル
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【０３７７】
実施例２９：
化合物２６  −  １−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−フェネチル−尿素
融点：２３５〜２３７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１６．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１５．４６ｇ／モル
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【０３７８】
実施例３０：
化合物２７  −  １−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
融点：２４９〜２５２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０７．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０６．４０ｇ／モル
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【０３７９】
実施例３１：
化合物２８  −  １−ｔ−ブチル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
融点：２１９〜２２２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６８．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６７．４１ｇ／モル
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【０３８０】
実施例３２：
化合物２９  −  １−ベンジル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
融点：２２９〜２３１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０１．４３ｇ／モル
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【０３８１】
実施例３３：
化合物３０  −  １−［６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−［１−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−尿素
融点：２３６〜２３９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４９１．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４９０．４５ｇ／モル
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【０３８２】
実施例３４：
化合物３１  −  １−［６−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニルアミノ）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−エチル−尿素
融点：２７７〜２８０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５９．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５８．７９ｇ／モル
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【０３８３】
実施例３５：
化合物３２  −  １−エチル−３−［６−（キノリン−３−イルアミノ）−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−尿素
融点：２６５〜２７０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６０．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５９．３９ｇ／モル
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【０３８４】
実施例３６：
化合物３３
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：７６０．５（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：７５９．７９ｇ／モル
実施例３７：
化合物３４
融点：１８２〜１８４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４７６．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４７５．４４ｇ／モル
実施例３８：
化合物３５
融点：２４５〜２４７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６５．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６４．４１ｇ／モル
実施例３９：
化合物３６
融点：１７７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３８．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３７．３８ｇ／モル
実施例４０：
化合物３７
融点：２４７〜２４９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４５２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４５１．８９ｇ／モル
実施例４１：
化合物３８
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６７．４１ｇ／モル
実施例４２：
化合物３９
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０１．８５ｇ／モル
実施例４３：
化合物４０
融点：＞２４０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４４１．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４４０．４６ｇ／モル
実施例４４：
化合物４１
融点：＞３５０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２０．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４６３．３０ｇ／モル
実施例４５：
化合物４２
融点：２３８〜２４１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８９．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８８．３３ｇ／モル
実施例４６：
化合物４３
融点：２４６〜２４９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１７．４４ｇ／モル
実施例４７：
化合物４４
融点：＞３３０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：５２９．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：５２８．５６ｇ／モル
実施例４８：
化合物４５
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６７．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６６．３８ｇ／モル
実施例４９：
化合物４６
融点：＞２７０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４０．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３９．３５ｇ／モル
実施例５０：
化合物４７
融点：３３７〜３３９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９０．２，３８８．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８８．２２ｇ／モル
実施例５１：
化合物４８
融点：２７６〜２７９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２２．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２１．４６ｇ／モル
実施例５２：
化合物４９
融点：１３４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７９．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７８．４３ｇ／モル
実施例５３：
化合物５０
融点：１９５〜２００℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８３．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８２．３８ｇ／モル
実施例５４：
化合物５１
融点：２３１〜２３２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５３．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５２．４０ｇ／モル
実施例５５：
化合物５２
融点：２１８〜２２０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：２８４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：２８３．２９ｇ／モル
実施例５６：
化合物５３
融点：２５７〜２５９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：２９８．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：２９７．３２ｇ／モル
実施例５７：
化合物５４
融点：２２７〜２２９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８２．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８１．３９ｇ／モル
実施例５８：
化合物５５
融点：２４３〜２４６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２５．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２４．３４ｇ／モル
実施例５９：
化合物５６
融点：２７０〜２７３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２５．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２４．３４ｇ／モル
実施例６０：
化合物５７
融点：１８１〜１８３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４００．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９９．４５ｇ／モル
実施例６１：
化合物５８
融点：２５８〜２６１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７４．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７３．４２ｇ／モル
実施例６２：
化合物５９
融点：１８９〜１９１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４０．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３９．４０ｇ／モル
実施例６３：
化合物６０
融点：２２３〜２２６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９７．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９６．４５ｇ／モル
実施例６４：
化合物６１
融点：２７０〜２７４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３４．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３３．３５ｇ／モル
実施例６５：
化合物６２
融点：１７９〜１８１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６６．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６５．４３ｇ／モル
実施例６６：
化合物６３
融点：２２５〜２２７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４６７．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４６６．５４ｇ／モル
実施例６７：
化合物６４
融点：２２９〜２３１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３０９．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３０８．３４ｇ／モル
実施例６８：
化合物６５
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４８０．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４７９．５８ｇ／モル
実施例６９：
化合物６６
融点：２７６〜２７９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５１．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５０．３８ｇ／モル
実施例７０：
化合物６７
融点：２００〜２０２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３２．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４３０．３０ｇ／モル
実施例７１：
化合物６８
融点：１８２〜１８５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５３．３８ｇ／モル
実施例７３：
化合物７０
融点：＞３００℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３３．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３２．３７ｇ／モル
実施例７４：
化合物７１
融点：＞３００℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８４．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８３．４１ｇ／モル
実施例７５：
化合物７２
融点：＞３００℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３１１．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３１０．３２ｇ／モル
実施例７６：
化合物７３
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７５．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７４．３５ｇ／モル
実施例７７：
化合物７４
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４５６．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４５５．５４ｇ／モル
実施例７８：
化合物７５
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５６．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５５．４２ｇ／モル
実施例７９：
化合物７６
融点：２５３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２３．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２２．４４ｇ／モル
実施例８０：
化合物７７
融点：＞３００℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８１．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８０．４１ｇ／モル
実施例８１：
化合物７８
融点：＞３５０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５４．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５３．３４ｇ／モル
実施例８２：
化合物７９
融点：２３８．１〜２４１．８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５４．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５３．３６ｇ／モル
実施例８３：
化合物８０
融点：２５５．３〜２５８．２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５１．８（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５１．４１ｇ／モル
実施例８４：
化合物８１
融点：３０５．４〜３０７．２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４７．３０ｇ／モル
実施例８５：
化合物８２
融点：２５５．３〜２５７．９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２１．８（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２１．３８ｇ／モル
実施例８６：
化合物８３
融点２４７．８〜２５２．４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２６．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２５．３５ｇ／モル
実施例８７：
化合物８４
融点：２６３．９〜２６５．６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８８．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８７．４２ｇ／モル
実施例８８：
化合物８５
融点：２５３．３〜２５６．２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５３．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５２．３５ｇ／モル
実施例８９：
化合物８６
融点：２７７〜２８０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３９．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３８．３７ｇ／モル
実施例９０：
化合物８７
融点：２５６〜２５９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９７．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９６．４０ｇ／モル
実施例９１：
化合物８８
融点：２４０〜２４２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３０６．５（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：６１０．６８ｇ／モル
実施例９２：
化合物８９
融点：２１６〜２１９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３９．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３８．３７ｇ／モル
実施例９３：
化合物９０
融点：２９８〜３０５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６２．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６２．２２ｇ／モル
実施例９４：
化合物９１
融点：２５４〜２５７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５８．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５７．８０ｇ／モル
実施例９５：
化合物９２
融点：２６４〜２６９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６２．２２ｇ／モル
実施例９６：
化合物９３
融点：２５３〜２５８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４２．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４１．３４ｇ／モル
実施例９７：
化合物９４
融点：２７０〜２７４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８６．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８６．２５ｇ／モル
実施例９８：
化合物９５
融点：２５９〜２６２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３０．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２９．３１ｇ／モル
実施例９９：
化合物９６
融点：２５８〜２５９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６０．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５９．７９ｇ／モル
実施例１００：
化合物９７
融点：２４０〜２４３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６１．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６１．３３ｇ／モル
実施例１０１：
化合物９８
融点：２２３〜２２５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３８．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３７．３８ｇ／モル
実施例１０２：
化合物９９
融点：２７５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４６．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４５．７６ｇ／モル
実施例１０３：
化合物１００
融点：２３２〜２３４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３０７．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３０７．３６ｇ／モル
実施例１０４：
化合物１０１
融点：２４９〜２５３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３９．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３８．３３ｇ／モル
実施例１０５：
化合物１０２
融点：２２０〜２２２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３７．８（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３７．３８ｇ／モル
実施例１０６：
化合物１０３
融点：２２６〜２２８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３１１．８（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３１１．３２ｇ／モル
実施例１０７：
化合物１０４
融点：３１０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２７．７７ｇ／モル
実施例１０８：
化合物１０５
融点：２１８〜２２０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３０７．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３０７．３６ｇ／モル
実施例１０９：
化合物１０６
融点：２７０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２６．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２５．３５ｇ／モル
実施例１１０：
化合物１０７
融点：２６０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２１．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２１．３８ｇ／モル
実施例１１１：
化合物１０８
融点：＞３５０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６２．２２ｇ／モル
実施例１１２：
化合物１０９
融点：２３６〜２３８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４９４．０，４９２．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４９２．３７ｇ／モル
実施例１１３：
化合物１１０
融点：２２８〜２３０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１７．９，４１６．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１６．２８ｇ／モル
実施例１１４：
化合物１１１
融点：２６２〜２６４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２８．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２７．７７ｇ／モル
実施例１１５：
化合物１１２
融点：２２９〜２３１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５６．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５５．３７ｇ／モル
実施例１１６：
化合物１１３
融点：２４２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３１４．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３１３．３９ｇ／モル
実施例１１７：
化合物１１４
融点：２５３〜２５７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３１８．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３１８．３４ｇ／モル
実施例１１８：
化合物１１５
融点：２００〜２０２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２３．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２３．３５ｇ／モル
実施例１１９：
化合物１１６
融点：２５１〜２５５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７０．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６９．４３ｇ／モル
実施例１２０：
化合物１１７
融点：２２１〜２２４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４０．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３９．４２ｇ／モル
実施例１２１：
化合物１１８
融点：２３９〜２４０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７８．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７７．３２ｇ／モル
実施例１２２：
化合物１１９
融点：２２２〜２２３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６６．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６５．３９ｇ／モル
実施例１２３：
化合物１２０
融点：２２４〜２２８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８７．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８６．４３ｇ／モル
実施例１２４：
化合物１２１
融点：２１２〜２１７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４６０．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４５９．５０ｇ／モル
実施例１２５：
実施例１２２
融点：２４４〜２４７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２８．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２７．７７ｇ／モル
実施例１２６：
化合物１２３
融点：２８０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７０．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６９．４３ｇ／モル
実施例１２７：
化合物１２４
融点：２４６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２４．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２３．４２ｇ／モル
実施例１２８：
化合物１２５
融点：２４４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５４．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５３．４５ｇ／モル
実施例１２９：
化合物１２６
融点：２７８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３９．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３８．４４ｇ／モル
実施例１３０：
化合物１２７
融点：２２７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６８．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６７．４７ｇ／モル
実施例１３１：
化合物１２８
融点：２６９〜２７３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４６１．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４６０．５４ｇ／モル
実施例１３２：
化合物１２９
融点：２８３〜２８６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３１１．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３１１．３２ｇ／モル
実施例１３３：
化合物１３０
融点：２２０〜２２３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３７．８（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３７．３８ｇ／モル
実施例１３４：
化合物１３１
融点：＞３５０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３９．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３８．３３ｇ／モル
実施例１３５：
化合物１３２
融点：２６０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５１．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５１．３６ｇ／モル
実施例１３６：
化合物１３３
融点：２５８．７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５１．８（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５１．４１ｇ／モル
実施例１３７：
化合物１３４
融点：２３０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４００．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９９．４７ｇ／モル
実施例１３８：
化合物１３５
融点：１８２〜１８５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４０．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３９．４２ｇ／モル
実施例１３９：
化合物１３６
融点：２５６〜２６０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３１９．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３１８．３４ｇ／モル
実施例１４０：
化合物１３７
融点：２３６〜２３９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４２．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４１．３４ｇ／モル
実施例１４１：
化合物１３８
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９４．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９４．２８ｇ／モル
実施例１４２：
化合物１３９
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９０．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８９．８７ｇ／モル
実施例１４３：
化合物１４０
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５５．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５４．４４ｇ／モル
実施例１４４：
化合物１４１
融点：２５０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：２９９．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：２９９．３６ｇ／モル
実施例１４５：
化合物１４２
融点：２４７〜２４９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２１．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２１．３８ｇ／モル
実施例１４６：
化合物１４３
融点：２５０〜２５２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７０．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６９．３５ｇ／モル
実施例１４７：
化合物１４４
融点：２４０〜２４４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３６．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３６．４０ｇ／モル
実施例１４８：
化合物１４５
融点：２０７〜２０９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５３．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５３．３８ｇ／モル
実施例１４９：
化合物１４６
融点：２０２〜２０４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５６．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５５．３７ｇ／モル
実施例１５０：
化合物１４７
融点：２７２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７１．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７０．４４ｇ／モル
実施例１５１：
化合物１４８
融点：２８５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２５．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２４．４１ｇ／モル
実施例１５２：
化合物１４９
融点：２８０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４１．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４０．４１ｇ／モル
実施例１５３：
化合物１５０
融点：２６９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７１．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７０．４４ｇ／モル
実施例１５４：
化合物１５１
融点：２２８〜２３３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３５．７（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３５．４１ｇ／モル
実施例１５５：
化合物１５２
融点：２２７〜２２８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３００．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：２９９．３６ｇ／モル
実施例１５６：
化合物１５３
融点：２２５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３９．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３８．３７ｇ／モル
実施例１５７：
化合物１５４
融点：２３８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３９．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３８．３７ｇ／モル
実施例１５８：
化合物１５５
融点：２３０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０１．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４００．４４ｇ／モル
実施例１５９：
化合物１５６
融点：２８１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５５．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５４．３７ｇ／モル
実施例１６０：
化合物１５７
融点：２６５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８５．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８４．４６ｇ／モル
実施例１６１：
化合物１５８
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７５．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７４．８５ｇ／モル
実施例１６２：
化合物１５９
融点：２７６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８９．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８８．８８ｇ／モル
実施例１６３：
化合物１６０
融点：２６８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１５．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１４．４９ｇ／モル
実施例１６４：
化合物１６１
融点：２６２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４１．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４０．４１ｇ／モル
実施例１６５：
化合物１６２
融点：２８８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６９．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６８．４６ｇ／モル
実施例１６６：
化合物１６３
融点：２３８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８３．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８２．４９ｇ／モル
実施例１６７：
化合物１６４
融点：２９４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９１．４６ｇ／モル
実施例１６８：
化合物１６５
融点：２６８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４３１．５４ｇ／モル
実施例１６９：
化合物１６６
融点：２７８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０９．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０９．３０ｇ／モル
実施例１７０：
化合物１６７
融点：２５３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４３．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４２．７９ｇ／モル
実施例１７１：
化合物１６８
融点：２８９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７５．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７４．４７ｇ／モル
実施例１７２：
化合物１６９
融点：２２８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５１．８（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５１．４１ｇ／モル
実施例１７３：
化合物１７０
融点：２４３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５０．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５０．３８ｇ／モル
実施例１７４：
化合物１７２
融点：２４２〜２４４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２６．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２５．３３ｇ／モル
実施例１７５：
化合物１７３
融点：２１５〜２１８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７３．８０ｇ／モル
実施例１７６：
化合物１７６
融点：２３４〜２３７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８９．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８８．３９ｇ／モル
実施例１７７：
化合物１７７
融点：２３４〜２３７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５１．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５１．４１ｇ／モル
実施例１７８：
化合物１７８
融点：２２７〜２２８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３０８．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３０７．３６ｇ／モル
実施例１７９：
化合物１７９
融点：＞３２０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３０９．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３０８．３４ｇ／モル
実施例１８０：
化合物１８０
融点：＞３２０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２３．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２２．３７ｇ／モル
実施例１８１：
化合物１８１
融点：＞２４０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３７．３８ｇ／モル
実施例１８２：
化合物１８２
融点：２７７〜２７９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３１０．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３０９．３３ｇ／モル
実施例１８３：
化合物１８３
融点：＞２５０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４２．８（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４１．３９ｇ／モル
実施例１８４：
化合物１９４
融点：３０５〜３０８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６７．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６６．３８ｇ／モル
実施例１８５：
化合物１９５
融点：２４８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８３．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８２．４５ｇ／モル
実施例１８６：
化合物１９７
融点：２１１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４１．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４０．４１ｇ／モル
実施例１８７：
化合物１９８
融点：２５８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４１．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４０．４１ｇ／モル
実施例１８８：
化合物２００
融点：２３８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１５．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１４．４９ｇ／モル
実施例１８９：
化合物２０１
融点：２６０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７３．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７２．８１ｇ／モル
実施例１９０：
化合物２０２
融点：２２５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８９．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８８．８８ｇ／モル
実施例１９１：
化合物２０３
融点：１６６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７１．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７０．４４ｇ／モル
実施例１９２：
化合物２０５
融点：１６６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７１．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７０．４４ｇ／モル
実施例１９３：
化合物２０７
融点：２３６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４３１．５４ｇ／モル
実施例１９４：
化合物２０８
融点：２０３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７５．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７４．８５ｇ／モル
実施例１９５：
化合物２０９
融点：２５５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５３．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５２．４０ｇ／モル
実施例１９６：
化合物２１０
融点：１４８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６９．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６８．４６ｇ／モル
実施例１９７：
化合物２１７
融点：１８５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５９．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５８．８６ｇ／モル
実施例１９８：
化合物２２１
融点：１８９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５５．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５４．４４ｇ／モル
実施例１９９：
化合物２２５
融点：２４３〜２４５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３０３．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３０２．３４ｇ／モル
実施例２００：
化合物２２７
融点：２１４〜２１６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３１６．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３１５．３４ｇ／モル
実施例２０１：
化合物２３１
融点：２０１〜２０３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：２８７．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：２８６．３４ｇ／モル
実施例２０２：
化合物２３３
融点：１９９〜２０１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３０．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２９．４１ｇ／モル
実施例２０３：
化合物２３５
融点：２４９〜２５１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３１７．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３１６．３６ｇ／モル
実施例２０４：
化合物２３９
融点：２１１〜２１３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２３．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２２．３７ｇ／モル
実施例２０５：
化合物２４１
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３７．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３６．４０ｇ／モル
実施例２０６：
化合物２５５
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９２．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９１．５０ｇ／モル
実施例２０７：
化合物２５７
融点：２１６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１８．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１７．５４ｇ／モル
実施例２０８：
化合物３２９
融点：＞２２０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５９．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５８．８６ｇ／モル
実施例２０９：
化合物３３１
融点：２５８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５５．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５４．４４ｇ／モル
実施例２１０：
化合物３３２
融点：２３２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５５．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５４．４４ｇ／モル
実施例２１１：
化合物３３６
融点：２５５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８１．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１６．９１ｇ／モル
実施例２１２：
化合物３４１
融点：２３５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４７７．４（Ｍ＋Ｈ+）−遊離塩基；計算値：５１３．００ｇ／モル
実施例２１３：
化合物３７４
融点：２１５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５２．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５１．４１ｇ／モル
実施例２１４：
化合物３７８
融点：２２５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３６．８（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３６．４４ｇ／モル
実施例２１５：
化合物３８０
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３９．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３８．３７ｇ／モル
実施例２１６：
化合物３９４
融点：２７２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３９．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３８．３７ｇ／モル
実施例２１７：
化合物３９８
融点：２１０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３３６．８（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３６．４０ｇ／モル
実施例２１８：
化合物３９９
融点：２１５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５３．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５２．４６ｇ／モル
実施例２１９：
化合物４３３
融点：２６５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６１．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６０．３９ｇ／モル
実施例２２０：
化合物４３４
融点：３２４〜３２９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８７．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８６．８０ｇ／モル
実施例２２１：
化合物４４１
融点：２２０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７５．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７４．８５ｇ／モル
実施例２２２：
化合物４４３
融点：２７０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９３．３０ｇ／モル
実施例２２３：
化合物４４６
融点：２２２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５３．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５２．４０ｇ／モル
実施例２２４：
化合物４６５
融点：２７７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２８．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２７．７５ｇ／モル
実施例２２５：
化合物４６７
融点：２３２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６７．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６６．４５ｇ／モル
実施例２２６：
化合物４８９
融点：２６０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８７．４０ｇ／モル
実施例２２７：
化合物４９１
融点：２５０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８６．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８５．４１ｇ／モル
実施例２２８：
化合物５０１
融点：２４３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２９．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２８．５１ｇ／モル
実施例２２９：
化合物５０９
融点：２４６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４５５．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４５４．５５ｇ／モル
実施例２３０：
化合物５１８
融点：２４５〜２３８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３７０．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６９．４５ｇ／モル
実施例２３１：
化合物５１９
融点：２３３〜２３５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９６．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９５．４８ｇ／モル
実施例２３２：
化合物５２１
融点：２６１〜２６２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６７．４３ｇ／モル
実施例２３３：
化合物５２４
融点：２５３〜２５４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１０．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０９．５１ｇ／モル
実施例２３４：
化合物５２６
融点：２７９〜２８０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４２．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４１．３９ｇ／モル
実施例２３５：
化合物５２９
融点：２２４〜２２６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２２．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２１．８４ｇ／モル
実施例２３６：
化合物５３３
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０２．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０１．４２ｇ／モル
実施例２３７：
化合物５４１
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４５６．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４５５．３９ｇ／モル
実施例２３８：
化合物５５１
融点：２６５〜２６８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９２．２４ｇ／モル
実施例２３９：
化合物５５２
融点：２５９〜２６１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９２．２４ｇ／モル
実施例２４０：
化合物５５３
融点：２５１〜２５３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０６．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０６．２７ｇ／モル
実施例２４１：
化合物５５４
融点：２２６〜２３０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：５３０．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：５２９．３０ｇ／モル
実施例２４２：
化合物５５５
融点：２５９〜２６２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４６９．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４６９．３３ｇ／モル
実施例２４３：
化合物５５６
融点：２６１〜２６３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４６０．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４６０．３６ｇ／モル
実施例２４４：
化合物５５７
融点：２４７〜２４９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６４．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６４．１９ｇ／モル
実施例２４５：
化合物５５８
融点：２７２〜２７５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４３２．３１ｇ／モル
実施例２４６：
化合物５５９
融点：２８９〜２９１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４４４．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４４４．２５ｇ／モル
実施例２４７：
化合物５６０
融点：２５３〜２５５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３２．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４３２．２９ｇ／モル
実施例２４８：
化合物５６１
融点：＞３００℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４７１．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４７１．２６ｇ／モル
実施例２４９：
化合物５６２
融点：２５７〜２６０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４４５．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４４５．２６ｇ／モル
実施例２５０：
化合物５６３
融点：２６２〜２６４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１８．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１８．２８ｇ／モル
実施例２５１：
化合物５６４
融点：２８０〜２８２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４５４．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４５４．３２ｇ／モル
実施例２５２：
化合物５６５
融点：＞３００℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：５２１．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：５２１．３２ｇ／モル
実施例２５３：
化合物５６６
融点：２５３〜２５５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４０．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３９．３５ｇ／モル
実施例２５４：
化合物５６７
融点：２３３〜２３６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６７．４１ｇ／モル
実施例２５５：
化合物５６８
融点：２３０〜２３３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８１．４３ｇ／モル
実施例２５６：
化合物５６９
融点：２６２〜２６３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４４５．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４４４．４９ｇ／モル
実施例２５７：
化合物５７０
融点：２４６〜２４８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６７．４１ｇ／モル
実施例２５８：
化合物５７１
融点：２６２〜２６４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０８．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０７．４７ｇ／モル
実施例２５９：
化合物５７２
融点：２６９〜２７１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２０．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１９．４１ｇ／モル
実施例２６０：
化合物５７３
融点：２６５〜２６７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２１．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２０．４３ｇ／モル
実施例２６１：
化合物５７４
融点：１８８〜１９１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０１．４２ｇ／モル
実施例２６２：
化合物５７５
融点：２３６〜２３８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６６．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６５．３９ｇ／モル
実施例２６３：
化合物５７６
融点：２６１〜２６４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９４．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９３．４４ｇ／モル
実施例２６４：
化合物５７７
融点：２５４〜２５７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３０．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２９．４８ｇ／モル
実施例２６５：
化合物５７８
融点：２６３〜２６６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１６．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１５．４８ｇ／モル
実施例２６６：
化合物５７９
融点：２７９〜２８３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４９７．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４９６．４８ｇ／モル
実施例２６７：
化合物５８０
融点：２４８〜２５１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０２．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０１．４２ｇ／モル
実施例２６８：
化合物５８１
融点：２３９〜２４２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：５０５．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：５０４．４７ｇ／モル
実施例２６９：
化合物５８２
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８２．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８１．４３ｇ／モル
実施例２７０：
化合物５８３
融点：２７３〜２７５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２９．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２８．４９ｇ／モル
実施例２７１：
化合物５８４
融点：２４７〜２５０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９２．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９１．４７ｇ／モル
実施例２７２：
化合物５８５
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５１．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５１．４１ｇ／モル
実施例２７３：
化合物５８６
融点：２４０〜２４１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５１．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５１．４１ｇ／モル
実施例２７４：
化合物５８７
融点：２１０〜２１２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５０．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４９．３９ｇ／モル
実施例２７５：
化合物５８８
融点：２６７〜２６９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１４．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１３．４８ｇ／モル
実施例２７６：
化合物５８９
融点：２５１〜２５３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４８９．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４８８．４７ｇ／モル
実施例２７７：
化合物５９０
融点：２４２〜２４４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０５．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０４．４３ｇ／モル
実施例２７８：
化合物５９１
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２３．３５ｇ／モル
実施例２７９：
化合物５９２
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５１．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５１．４１ｇ／モル
実施例２８０：
化合物５９３
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６６．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６５．４３ｇ／モル
実施例２８１：
化合物５９４
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０４．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０３．４２ｇ／モル
実施例２８２：
化合物５９５
融点：２７１〜２７３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８６．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８５．４３ｇ／モル
実施例２８３：
化合物５９６
融点：２６３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２１．５４ｇ／モル
実施例２８４：
化合物５９７
融点：２２１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８０．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７９．４６ｇ／モル
実施例２８５：
化合物５９８
融点：２３２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８０．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３７９．４６ｇ／モル
実施例２８６：
化合物５９９
融点：２３３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９３．４９ｇ／モル
実施例２８７：
化合物６００
融点：２４４〜２４６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０６．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０５．３９ｇ／モル
実施例２８８：
化合物６０１
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４６０．５（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４５９．４６ｇ／モル
実施例２８９：
化合物６０２
融点：２８７〜２９０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３１．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４３０．４７ｇ／モル
実施例２９０：
化合物６０３
融点：２３３〜２３６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２８．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２７．４６ｇ／モル
実施例２９１：
化合物６０４
融点：２３２〜２３４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２２．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２１．５０ｇ／モル
実施例２９２：
化合物６０５
融点：２５２〜２５４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４４６．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４４５．５２ｇ／モル
実施例２９３：
化合物６０６
融点：２１０〜２１２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：５２９．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：５２８．５７ｇ／モル
実施例２９４：
化合物６０７
融点：２６０〜２６３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４７４．５（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４７３．４９ｇ／モル
実施例２９５：
化合物６０８
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０８．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０７．４７ｇ／モル
実施例２９６：
化合物６０９
融点：２５７〜２５９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４４４．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４４３．４９ｇ／モル
実施例２９７：
化合物６１０
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４９１．５（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４９０．４４ｇ／モル
実施例２９８：
化合物６１１
融点：２４５〜２４８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８９．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８８．３９ｇ／モル
実施例２９９：
化合物６１２
融点：２７２〜２７３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０８．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４０７．４７ｇ／モル
実施例３００：
化合物６１３
融点：２３２〜２３６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２４．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２３．５１ｇ／モル
実施例３０１：
化合物６１４
融点：２１６〜２１９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９４．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９３．４３ｇ／モル
実施例３０２：
化合物６１５
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４７１．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４７０．５３ｇ／モル
実施例３０３：
化合物６１６
融点：２４７〜２５０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３３．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４３２．３９ｇ／モル
実施例３０４：
化合物６１７
融点：２２０〜２２２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３３．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４３２．３９ｇ／モル
実施例３０５：
化合物６１８
融点：２７４〜２７６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３３．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４３２．３９ｇ／モル
実施例３０６：
化合物６１９
融点：２１４〜２１７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４５３．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４５２．４３ｇ／モル
実施例３０７：
化合物６２０
融点：２０７〜２１０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４８６．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４８５．５５ｇ／モル
実施例３０８：
化合物６２１
融点：２４８〜２５１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４４１．５（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４４０．４６ｇ／モル
実施例３０９：
化合物６２２
融点：２９０〜２９３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４８３．５（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４８２．４５ｇ／モル
実施例３１０：
化合物６２３
融点：２６３〜２６５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４５３．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４５２．４７ｇ／モル
実施例３１１：
化合物６２４
融点：２４２〜２４５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４３１．４５ｇ／モル
実施例３１２：
化合物６２５
融点：２３５〜２３８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１８．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１７．４２ｇ／モル
実施例３１３：
化合物６２６
融点：２５９〜２６１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１３．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１２．４１ｇ／モル
実施例３１４：
化合物６２７
融点：２３４〜２３５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９６．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９５．４６ｇ／モル
実施例３１５：
化合物６２８
融点：２３３〜２３５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４７８．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４７７．６１ｇ／モル
実施例３１６：
化合物６２９
融点：２３３〜２３６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３０．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２９．４８ｇ／モル
実施例３１７：
化合物６３０
融点：２０８〜２１０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４４４．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４４３．５０ｇ／モル
実施例３１８：
化合物６３１
融点：２２３〜２２６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６７．４１ｇ／モル
実施例３１９：
化合物６３２
融点：２１４〜２１６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６７．４１ｇ／モル
実施例３２０：
化合物６３３
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４６４．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４６３．４９ｇ／モル
実施例３２１：
化合物６３４
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４７０．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４６９．４２ｇ／モル
実施例３２２：
化合物６３５
融点：２２６〜２２８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４４４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４４３．５０ｇ／モル
実施例３２３：
化合物６３６
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３６．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４３５．８７ｇ／モル
実施例３２４：
化合物６３７
融点：＞２７０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４４．６（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３４３．７７ｇ／モル
実施例３２５：
化合物６３８
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３４０．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３３９．３５ｇ／モル
実施例３２６：
化合物６３９
融点：２５０〜２５２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４１６．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４１６．７７ｇ／モル
実施例３２７：
化合物６４０
融点：２６２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９６．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９５．３１ｇ／モル
実施例３２８：
化合物６４１
融点：２９１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８８．２２ｇ／モル
実施例３２９：
化合物６４２
融点：２６６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５８．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５７．８０ｇ／モル
実施例３３０：
化合物６４３
融点：２６３℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２２．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２１．５４ｇ／モル
実施例３３１：
化合物６４４
融点：２２５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５３．３４ｇ／モル
実施例３３２：
化合物６４７
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３１０．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３０９．４０ｇ／モル
実施例３３３：
化合物６４８
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５５．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５４．４４ｇ／モル
実施例３３４：
化合物６４９
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６８．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６７．４７ｇ／モル
実施例３３５：
化合物６５０
融点：２１８〜２１９℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４００．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９９．４７ｇ／モル
実施例３３６：
化合物６５１
融点：２３０〜２３１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３２４．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３２３．４２ｇ／モル
実施例３３７：
化合物６５２
融点：２１３〜２１５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８４．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８３．４７ｇ／モル
実施例３３８：
化合物６５３
融点：２５０〜２５１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４３８．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４３７．５７ｇ／モル
実施例３３９：
化合物６５４
融点：２３８〜２４０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４６２．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４６１．５９ｇ／モル
実施例３４０：
化合物６５５
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５４．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５３．３８ｇ／モル
実施例３４１：
化合物６６０
融点：１６８〜１７０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３８７．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３８６．４１ｇ／モル
実施例３４２：
化合物６６１
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３９３．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３９２．４６ｇ／モル
実施例３４３：
化合物６８６
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３６８．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３６７．４１ｇ／モル
実施例３４４：
化合物６９０
融点：２４８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４６９．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４６８．５８ｇ／モル
実施例３４５：
化合物６９１
融点：２５０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４９７．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４９６．６３ｇ／モル
実施例３４６：
化合物６９２
融点：２５８〜２６１℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４０１．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４００．４６ｇ／モル
実施例３４７：
化合物６９３
融点：２３０〜２３４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２７．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２６．５０ｇ／モル
実施例３４８：
化合物６９４
融点：２１８〜２２０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４４３．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４４２．５４ｇ／モル
実施例３４９：
化合物６９５
融点：２４７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４８２．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４８１．５３ｇ／モル
実施例３５０：
化合物６９６
融点：３４７℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４８３．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４８２．６１ｇ／モル
実施例３５１：
化合物６９７
融点：２５０〜２５２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４７７．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４７６．５６ｇ／モル
実施例３５２：
化合物６９８
融点：２４８〜２５０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４９１．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４９０．５９ｇ／モル
実施例３５３：
化合物６９９
融点：１９７〜２００℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４９１．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４９０．５９ｇ／モル
実施例３５４：
化合物７００
融点：２０６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４９８．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４９７．６２ｇ／モル
実施例３５５：
化合物７０１
融点：２５５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４９５．１（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４９４．５５ｇ／モル
実施例３５６：
化合物７０２
融点：２１０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４５７．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４５６．５７ｇ／モル
実施例３５７：
化合物７０３
融点：１９６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：５００．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４９９．５９ｇ／モル
実施例３５８：
化合物７０４
融点：１９５〜１９８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：５０５．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：５０４．６１ｇ／モル
実施例３５９：
化合物７０５
融点：２４３〜２４５℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４４５．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４４４．５１ｇ／モル
実施例３５９：
化合物７０６
融点：２２２℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２８．９（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２８．５１ｇ／モル
実施例３６０：
化合物７０７
融点：２４８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４２７．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４２６．５０ｇ／モル
実施例３６１：
化合物７０８
融点：２２８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４６７．３（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４６６．５２ｇ／モル
実施例３６２：
化合物７０９
融点：２４４℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４８７．２（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４８６．５５ｇ／モル
実施例３６３：
化合物７１０
融点：２４６℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４５９．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４５８．５４ｇ／モル
実施例３６４：
化合物７１１
融点：２４８℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：４９１．４（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：４９０．５９ｇ／モル
実施例３６５：
化合物７３３
融点：１１０℃
ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：３５６．０（Ｍ＋Ｈ+）；計算値：３５５．４０ｇ／モル
ＩＩ）  本発明の化合物の生物学的効果
ＩＩ．１）  セルフリーキナーゼアッセイ（ＡＬＰＨＡ ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙによる）
本発明の化合物の阻害効果を、様々なヒトのセリン／トレオニンキナーゼ、チロシンキナーゼ及び脂質キナーゼに対して酵素アッセイで試験した。組み換えのヒトキナーゼ、例えばＰＩ３Ｋα、−β、−γ、−δ、Ｅｒｋ２、ｐ３８α、ｐ３８γ、Ｊｎｋ１、Ｊｎｋ２などを、幾つかの場合には全長キナーゼとして、幾つかの場合には欠損した断片であるが、少なくとも機能的なキナーゼドメインからなるものとして使用した。市販のキナーゼタンパク質（プロキナーゼ、Ｕｐｓｔａｔｅ）を、ＧＳＴ（グルタチオンＳ−トランスフェラーゼ）タグもしくはＨｉｓタグとの組み換え融合タンパク質として使用した。基質型に依存して、種々のキナーゼ反応を、好適なＡＬＰＨＡ（商標）ビーズ（パーキンエルマー）によって定量した。
【０３８５】
試験
ＰＩ３Ｋ及びＥｒｋについてのキナーゼアッセイを詳細に記載し、かつ選択された試験結果を以下に引用する。ＩＣ５０値の測定のために、潜在的インヒビター物質を、３．１６〜１００μＭの１０段階の半対数的な濃度で調査した。
【０３８６】
ａ）ＰＩ３Ｋ−ＡＬＰＨＡ（例えばＰＩ３Ｋα）：試験物質、つまり１ｎｇのＰＩ３Ｋα（＃１４−６０２、Ｕｐｓｔａｔｅ）、１０μｍのＡＴＰ及び２０μｍのＰＩＰ2基質（＃Ｐ４５０８、Ｅｃｈｅｌｏｎ）を、３８４ウェルのオプティプレート（パーキンエルマー）上で６０分間、５０ｍＭのＨｅｐｅｓ、５０ｍＭのＮａＣｌ、５ｍＭのＭｇＣｌ2、０．０５％のＣｈａｐｓ、５ｍＭのＤＴＴ中でｐＨ７．４においてインキュベートした。引き続き、キナーゼ反応を、ＡＬＰＨＡビーズミックス（１０μｇ／ｍｌ、＃６７６０６０３７  パーキンエルマー）の添加により停止させ、１ｎＭのＧＳＴ：Ｇｒｐ１融合タンパク質（Ｕｐｓｔａｔｅ）及び１５ｎＭのビオチニル化ＰＩＰ３（＃Ｃ−３９Ｂ６／Ｅｃｈｅｌｏｎ）を５０ｍＭのＨｅｐｅｓ、５０ｍＭのＮａＣｌ、５０ｍＭのＥＤＴＡ及び０．１％のＢＳＡ中に入れたものでプレインキュベートし、そして一晩静置した。
【０３８７】
ｂ）Ｅｒｋ２−ＡＬＰＨＡ：試験基質、つまり０．６２５ｎｇのＥｒｋ２（＃１４−１７３、Ｕｐｓｔａｔｅ）、１０μＭのＡＴＰ及び１５ｎＭのビオチニル化ＭＢＰ（ミエリン塩基性タンパク質）基質を、３８４ウェルのオプティプレート（パーキンエルマー）上で１５μｌの容量において１時間、２５ｍＭのＴｒｉｓ、１０ｍＭのＭｇＣｌ2、０．１％のＴｗｅｅｎ−２０、１００μＭのＮａＶＯ4、２ｍＭのＤＴＴ中でｐＨ７．５においてインキュベートした。キナーゼ反応を、１０μｌのＡＬＰＨＡビーズミックス（１０μｇ／ｍｌ、＃６７６０６１７７  パーキンエルマー）の添加によって停止させ、抗リン酸化ＭＢＰ抗体（３２０ｐＭ、＃０５−４２９／Ｕｐｓｔａｔｅ）を２５ｍＭのＴｒｉｓ、２００ｍＭのＮａＣｌ、１００ｍＭのＥＤＴＡ及び０．３％のＢＳＡ中に入れたものでプレインキュベートし、そして一晩静置した。
【０３８８】
翌朝に、Ｆｕｓｉｏｎ（商標）ａｌｐｈａ機器（パーキンエルマー）中でルミネッセンスを検出した。
【０３８９】
評価
物質濃度あたりの％阻害値の計算は、以下の式によってＦｕｓｉｏｎ（商標）ａｌｐｈａで測定された生データから行った：
【数１】
0005528326.tif 000196
【０３９０】
コントロールは８回測定し、そして物質サンプルは２回測定した。０％のコントロールは、如何なるＡＴＰも如何なる基質も含有していなかった。１００％のコントロールは、試験物質を含有していなかった。ＩＣ50値は、ＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍで決定した。
【０３９１】
本発明の化合物は、５００ｎＭ未満のＩＣ50値で、ＰＩ３Ｋα、Ｅｒｋ２、ｐ３８α及びＪｎｋ１＋Ｊｎｋ２の効果的な阻害を示した（第１表を参照）。
【０３９２】
第１表：  ＰＩ３Ｋα及びＭＡＰＫキナーゼアッセイ試験結果（１０μＭもしくは１００μＭ*のＡＴＰでのＩＣ50［μＭ］）
【表１４０】
0005528326.tif 000197
【０３９３】
特に、化合物５及び誘導体は、ＰＩ３Ｋに対して低いＩＣ50値により特徴付けられ、かつ他のキナーゼに対して高い選択性により特徴付けられる。
【０３９４】
また、ピラジン環で−ＮＨ−ヘテロアリールによって置換されたピリドピラジン（例えば化合物５０、５５、５６及び７３）は、ＰＩ３Ｋの阻害を示すが、ＭＡＰＫ阻害を示さないかもしくは控えめなＭＡＰＫ阻害を示すに過ぎない。
【０３９５】
ピラジン環でヘテロアリールによって置換されたピリドピラジン（例えば化合物４６及び５４）は、デュアルモードのキナーゼ阻害を少なくとも示す、すなわちＰＩ３ＫとＥｒｋ２の阻害を示す。
【０３９６】
ＩＩ．２）  細胞アッセイ：  抗増殖活性の試験（ＸＴＴアッセイ）
この試験の原理は、テトラゾリウム色素ＸＴＴ（ナトリウム ３′−［１−（フェニルアミノカルボニル）−３，４−テトラゾリウム］ビス（４−メトキシ−６−ニトロ）ベンゼンスルホン酸、Ｓｉｇｍａ）のホルマザン色素へのミトコンドリア性デヒドロゲナーゼによる細胞内還元を基礎としている。該色素は、代謝的に活性な細胞によってのみ形成される。その測光的に測定可能な強度は、生存細胞の存在のための定量的な指標である。細胞と物質とのインキュベートの結果としての色素形成の減少は、抗増殖活性のためのパラメータとしての役割を果たす。
【０３９７】
試験
腫瘍細胞系統（ＡＴＣＣ）を９６ウェルのマイクロタイタープレート中で定義された細胞カウント（Ｈｃｔ１１６に関しては５０００細胞／ウェル；ＭＤＡ ＭＢ４６８に関しては１００００細胞／ウェル）で播種し、そして３７℃、５％ＣＯ2及び９５％空気湿分で一晩インキュベートした。試験物質は、ＤＭＳＯ中のストック溶液（１０ｍＭ）として作製した。ＥＣ50値の測定のために、潜在的なインヒビター物質を、細胞へと四分の一対数の段階の希釈において添加し、０．２８μＭ〜５０μＭの最終濃度とした。細胞プレートを、次いで４５時間、３７℃、５％のＣＯ2及び９５％の空気湿分でインキュベートした。
【０３９８】
検出反応のために、ＸＴＴ基質を、ＰＭＳ（Ｎ−メチルジベンゾピラジンメチルスルフェート、Ｓｉｇｍａ）と混合し、そしてそれを細胞へと添加して、３２５μｇのＸＴＴ／ｍｌ及び２．５μｇのＰＭＳ／ｍｌの最終濃度とした。その混合物を次いで、３７℃、９５％の空気湿分で３時間インキュベートした。引き続き、細胞のデヒドロゲナーゼによって形成されたホルマザン塩を、４９０ｎｍの吸収で定量化した。
【０３９９】
評価
％阻害値の評価は、以下の式を用いることによって、それぞれ４９０ｎｍで測定した光学密度についての値から行った：
【数２】
0005528326.tif 000198
【０４００】
コントロールは８回測定し、そして物質サンプルは２回測定した。０％のコントロールは細胞を含有せず、かつ１００％のコントロールは、試験物質を含有しなかった。ＥＣ50値は、ＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍで決定した。
【０４０１】
本発明の化合物は、それぞれ１μＭ未満のＥＣ50値で、効果的な細胞増殖の阻害を示した（第２表を参照）。
【０４０２】
第２表：  ＸＴＴアッセイ試験結果（ＥＣ５０［μＭ］）
【表１４１】
0005528326.tif 000199
【０４０３】
特に化合物５及び誘導体は、ナノモラー範囲のＥＣ50値を示すので、ヒトの腫瘍細胞系統に対して高い抗増殖能を示す。
【０４０４】
ＩＩ．３）  細胞アッセイ：基質阻害の試験（ウェスタンブロッティング）
この方法は、調査されるキナーゼモジュレーターが、細胞中の状況下でも所望の作用を達成するかどうかについての証言を可能にする、すなわちこの場合に、標的キナーゼの下流の基質タンパク質がそのリン酸化状態について調査される。そのために、物質と一緒にインキュベートされた細胞を溶解させ、そして全タンパク質を還元性のポリアクリルアミドゲル上で分離させた。引き続き、該タンパク質をウェスタンブロッティングによってＰＶＤＦメンブレン上に転写し、そして調査される基質バンドを、特異抗体と好適な検出法によって可視化させた。標的キナーゼの下流の基質タンパク質は、それぞれの特異的な抗リン酸化抗体と、基質の全タンパク質を認識する全抗体を用いて同時に検出される。ＯＤＹＳＳＥＹ−ｉｍａｇｅｒ（ＬｉＣＯＲ）のｄｕｐｌｅｘ技術により、これらの同時の測定が可能である。全基質バンドの強度は、リン酸化の阻害もしくは活性化の規格化もしくは定量化のために使用される。
【０４０５】
試験
好適な腫瘍細胞系統（例えばＢｘＰＣ３、Ｈｃｔ１１６もしくはＭＤＡ ＭＢ４６８）を、６ウェルのマイクロタイタープレート中で定義された細胞カウント（ＢｘＰＣ３及びＨｃｔ１１６については３５００００細胞／ウェル）でそれぞれの標準的な完全培地において播種し、引き続き３７℃、５％のＣＯ2及び９５％の空気湿度でインキュベートした。その後に、細胞を、２４時間にわたり血清が低減された条件下で、すなわち特定の培地中であるが、０．２５％だけの血清でインキュベートした。試験物質を、ＤＭＳＯ中のストック溶液（１０ｍＭ）として作製し、そして５μＭ、１５．８μＭ及び５０μＭの最終濃度で、５時間にわたり細胞と一緒にインキュベートした。これに引き続き、細胞溶解を、２５ｍＭのＴｒｉｓと、１５０ｍＭのＮａＣｌと、１０ｍＭのピロリン酸ナトリウムと、２ｍＭのＥＧＴＡと、２５ｍＭのβ−グリセロリン酸塩と、２５ｍＭのＮａＦと、１０％のグリセロールと、０．７５％のＮＰ−４０と、１００μＭのＮａＶＯ4−バッファー中で行った。ＢＣＡ（ビシンコニン酸タンパク質アッセイキット、Ｓｉｇｍａ）アッセイを用いたタンパク質定量化後に、１トラックあたり約２０μｇのタンパク質量をレムリ−ポリアクリルアミドゲル上で分離し、次いで、セミドライウェスタンブロッティングによって０．８ｍＡ／ｃｍ2で１時間にわたりＰＶＤＦメンブレン（ミリポア）上に転写した。これに引き続き、Ｉ−ｂｌｏｃｋ試薬（Ａｐｐｌｉｅｄ Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ）中でメンブレンの１時間のプレハイブリダイゼーションを行い、そして特異抗体と一緒に一晩インキュベートを行った。Ｅｒｋ及びＰＩ３Ｋ阻害の測定のために、それぞれ下流に引き続く基質Ｒｓｋ１を、全抗体（Ｒｓｋ  ＃ｓｃ−２３１ｇ Ｃ−２１、Ｓａｎｔａ Ｃｒｕｚ）及びリン酸化抗体（Ｐｈｏｓｐｈｏ−ｐ９０ＲＳＫ（Ｓ３８０）  ＃９３４１，ＮＥＢ Ｃｅｌｌ Ｓｉｇｎａｌｌｉｎｇ）で検出し、そしてＡｋｔを、全抗体（Ａｋｔ１  ＃ｓｃ−１６１８ Ｃ−２０、Ｓａｎｔａ Ｃｒｕｚ）及びリン酸化抗体（Ｐｈｏｓｐｈｏ−Ａｋｔ（Ｓｅｒ４７３）  ＃９２７１、ＮＥＢ Ｃｅｌｌ Ｓｉｇｎａｌｌｉｎｇ社）で検出した。メンブレンの洗浄後に、二次抗体インキュベーションを、リン酸化抗体については抗ウサギＩＲ色素８００（＃６１１−７３２−１２７、Ｒｏｃｋｌａｎｄ）を用いて、そして全タンパク質抗体については抗ヤギＡｌｅｘａ Ｆｌｏｕｒ ６８０（＃Ａ−２１０８１、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｐｒｏｂｅｓ）を用いて行った。室温で暗中での３０分間のインキュベーションの後に、検出抗体のハイブリダイゼーションを、メンブレン上でＯＤＹＳＳＥＹ−ｉｍａｇｅｒ（ＬｉＣＯＲ）中でのスキャニングによって検出した。
【０４０６】
評価
５〜５０μＭの濃度で、本発明による化合物は、ＰＩ３Ｋの選択的阻害もしくはＥｒｋ（ＭＡＰＫ１／２）及びＰＩ３Ｋ（第３表を参照）の二重阻害を示し、それは、両方の対応するリン酸化基質タンパク質であるＲｓｋ１とＡｋｔのバンド強度の阻害によって示される。
【０４０７】
第３表  細胞性の基質リン酸化の阻害（５０μＭで）
【表１４２】
0005528326.tif 000200
【０４０８】
特に、化合物５などのピリドピラジンは、５０μＭ未満の化合物濃度で細胞性リン酸化Ａｋｔの全阻害を示す。Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ経路は、リン酸化Ｒｓｋが阻害されないため、これらの誘導体によって影響を受けない。
【０４０９】
また、ピラジン環で−ＮＨ−ヘテロアリールによって置換されたピリドピラジン（例えば化合物５０、５５及び５６）は、それぞれ、Ｒａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ経路を遮断しないか又はリン酸化Ｒｓｋの阻害を示すため、細胞性のＰＩ３Ｋ選択性を示す。
【０４１０】
ピラジン環でヘテロアリールによって置換されたピリドピラジン（例えば化合物４６及び５４）は、ＰＩ３Ｋ−ＡｋｔとＲａｆ−Ｍｅｋ−Ｅｒｋ−Ｒｓｋ経路の両方を阻害するので、デュアルモードのキナーゼ阻害を示す。
【０４１１】
略語
Ａｋｔ    マウスＡｋｔ８レトロウイルス由来の又はタンパク質キナーゼＢ（ＰＫＢ）
Ａｓｋ１    アポトーシスシグナル調節キナーゼ
ＡＴＲ  毛細血管拡張性運動失調及びＲａｄＳ関連
ＡＴＭ    ａｔａｘｉａ−ｔｅｌｅｎｇｉｅｃｔａｓｉａ変異型
Ｂａｇ１    Ｂｃｌ−２関連ａｔｈａｎｏｇｅｎｅ−１
Ｂｃｌ−２    Ｂ細胞白血病／リンパ腫−２遺伝子
ＤＮＡ−ＰＫ    ＤＮＡ依存性タンパク質キナーゼ
Ｅｒｋ    細胞外シグナル調節キナーゼ
Ｆｌｔ−３    ｆｍｓ様チロシンキナーゼ３
ＧＳＫ−３    グリコゲンシンターゼキナーゼ−３
ｈＳＭＧ−１    ７つの線虫遺伝子−１の産物のヒトオルソログ
ＪＡＫ−３    ヤヌスキナーゼ３
ＪＮＫ    ｃ−ｊｕｎのＮ末端キナーゼ
ＭＡＰＫ    マイトジェン活性化プロテインキナーゼ
Ｍｅｋ    ＭＡＰもしくはＥｒｋキナーゼ
ｍＴＯＲ    ラパマイシンの哺乳類ターゲット
ＲＤＧＦＲ    血小板由来成長因子受容体
ＰＩ３Ｋ    ホスホイノシトール３−キナーゼ
ＰＩＫＫ  ホスホイノシトール３−キナーゼ関連キナーゼ
ＰＩＰ2    ホスファチジルイノシトール二リン酸
ＰＩＰ3    ホスファチジルイノシトール三リン酸
ＰｔｄＩｎｓ    ホスファチジルイノシトール
Ｒａｆ    迅速促進型線維肉腫
Ｒａｓ    ラット肉腫
ＲＴＫ    受容体チロシンキナーゼ
ＳＡＰＫ    ストレス活性化プロテインキナーゼ
Ｓｅｒ  セリン
Ｓｙｋ    脾臓チロシンキナーゼ
Ｔｈｒ    トレオニン
Ｔｙｒ  チロシン
ＶＥＧＦＲ    血管内皮成長因子受容体