(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
0005534811.tif 000433
〔式中、
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
Ｙ１はＣＨであり、Ｙ２はＮであり；
Ｘは、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−から選択されるリンカー基であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；
Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい５員もしくは６員のカルボサイクルまたはヘテロサイクリルから選択される基であり；
各Ｒ３は、存在する場合は、メチルであり；
Ｒ４は、水素またはＣ１−６アルキルであるか；
あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；
Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１５、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕
で示される化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【化２】
0005534811.tif 000434
【化３】
0005534811.tif 000435
の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩であって、ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｙ１、およびＹ２が、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物に関して定義されているとおりである、請求項１に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｘが、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＳＣＨ２−、−ＳＣＨ（ＣＨ３）−、−ＳＣ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−から選択されるリンカー基である、請求項１または２に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項４】
Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項３に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項５】
Ｘが−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項３に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項６】
Ｒ１が、アダマンチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、オキセタニル、フェネチル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリルメチル、ピロリルエチル、イミダゾリルメチル、イミダゾリルエチル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、フラニルエチル、チエニルメチル、チエニルエチル、ピリジニルメチル、ピリジニルエチル、ピリミジニルメチル、ピリミジニルエチル、ピラジニルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、および−ＮＲ９ＣＯＲ１０から選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項７】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピロリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、オキセタニル、イミダゾリルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＭｅ２−、−ＮＨＣＯＣＨ３−、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよい、請求項６に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項８】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、フェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、オキセタン−３−イル、２−オキソピロリジン−３−イル、１−メチルイミダゾール−５−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、および３−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イルから選択される基である、請求項６に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項９】
Ｒ１が、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、フェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、２−オキソピロリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、および３−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イルから選択される基である、請求項６に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、ピリジン−４−イル、またはシクロプロピルである、請求項６に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項１１】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フルオロフェニル、ピリジン−４−イル、またはシクロプロピルである、請求項６に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項１２】
Ｒ２が、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい６員のアリールおよび５員もしくは６員のヘテロアリールから選択される、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項１３】
Ｒ２が、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびチアゾリルから選択される、請求項１２に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項１４】
Ｒ２が、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、および−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびチアゾリルから選択される、請求項１２に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項１５】
Ｒ２が、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、および−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルまたはピリジルである、請求項１２に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項１６】
Ｒ２が
【化４】
0005534811.tif 000436
（式中、Ａ１とＡ２は、Ａ１またはＡ２の少なくとも一方がＣＨであるという条件にてＣＨまたはＮから選択される）である、請求項１２に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項１７】
Ｒ１７が水素である、請求項１２〜１６のいずれか一項に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項１８】
Ｒ１８が水素である、請求項１２〜１７のいずれか一項に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項１９】
Ｒ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項２０】
Ｒ１９が、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、イミダゾイルメチル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピリジニル、およびピリミジニルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１９に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項２１】
Ｒ１９が、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、チエン−２−イル、−ＣＨ２（イミダゾール−２−イル）、−ＣＨ２（イミダゾール−３−イル）、イソオキサゾール−３−イル、６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル、５−メチルイソオキサゾール−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、−ＣＨ２（１−メチルピラゾール−４−イル）、６−メトキシピリジン−３−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、ピリジニル−２−イル、ピリミジン−２−イル、および１Ｈ−ピラゾール−３−イルから選択される基である、請求項１９に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項２２】
Ｒ１９が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＯＨ、および１Ｈ−ピラゾール−３−イルから選択される基である、請求項１９に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項２３】
以下のいずれかの化合物
１−エチル−３−［４−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］フェニル］ウレア
1-(4-メトキシフェニル)-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-プロパン-2-イル-尿素
3-(4-フルオロフェニル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[2-フルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(4-フルオロフェニル)尿素
1-[2-フルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
3-(4-フルオロフェニル)-1-[2-メトキシ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[2-メトキシ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-(4-メトキシフェニル)尿素
3-(4-フルオロフェニル)-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]ピリジン-2-イル]尿素
1-エチル-3-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]ピリジン-2-イル]尿素
N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]アゼチジン-1-カルボキサミド
1-(2-メトキシエチル)-1-メチル-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1, 1-ジメチル-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[2-メトキシ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1, 1-ジメチル-尿素
1-メチル-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[2-フルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-メチル-尿素
3-[2-フルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1, 1-ジメチル-尿素
1-[2-メチル-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-エチル-3-[2-メトキシ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[2-クロロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-[3-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-エチル-3-[2-フルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
N-[2-フルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]アゼチジン-1-カルボキサミド
3-[2-フルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-プロパン-2-イル-尿素
3-[2-メトキシ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-メチル-尿素
1-(2-メトキシエチル)-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-(2-メトキシエチル)-3-[2-メトキシ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[2-フルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-(2-メトキシエチル)-1-メチル-尿素
3-[2-フルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-(2-メトキシエチル)尿素
1-エチル-3-[4-[4-(ヒドロキシメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(ヒドロキシメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-(4-メチルフェニル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(4-クロロフェニル)-1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]尿素
1-(3, 5-ジメチルフェニル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[2-(ジフルオロメトキシ)フェニル]-1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(4-フルオロフェニル)-1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-(4-メトキシフェニル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-ペンチル-尿素
3-(3, 4-ジフルオロフェニル)-1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロヘキシル-1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-エチル-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-プロピル-尿素
1-(3-エチルフェニル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-フリルメチル)-1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-チオフェン-2-イルエチル)尿素
1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-チオフェン-2-イル-尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-tert-ブチル-尿素
N-[2-[[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]カルバモイルアミノ]エチル]アセトアミド
1-(2-ジメチルアミノエチル)-1-メチル-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-シクロプロピル-1-メチル-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-メチルプロピル)尿素
1-[3-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-プロパン-2-イル-尿素
3-エチル-1-[3-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[2-クロロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-エチル- 尿素
3-メチル-1-[2-メチル-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[4-[4-(ヒドロキシメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-1, 1-ジメチル-尿素
N-[2-[[6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-2-[4-(フェニルカルバモイルアミノ)フェニル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]エチル]アセトアミド
1-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
3-[4-[4-(シアノメチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-1, 1-ジメチル-尿素
1, 1-ジメチル-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-1, 1-ジメチル-尿素
N-[2-[[2-[4-(ジメチルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]エチル]アセトアミド
2-[[2-[4-(ジメチルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]アセトアミド
1-[4-[4-(ヒドロキシメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-(シクロヘキシルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
N-[4-[[2-[4-(メチルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]フェニル]アセトアミド
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(2-ヒドロキシエチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(ピリジン-4-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(シクロヘキシルスルファニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(フェニルスルファニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルファニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
N-[4-[[2-[4-(メチルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルファニル]フェニル]アセトアミド
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルファニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(2-ヒドロキシエチルスルファニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(ピリジン-4-イルスルファニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-メチル-尿素
3-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-エチル-尿素
1-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル-尿素
3-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-(2-ジメチルアミノエチル)尿素
3-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-(1-メチル-4-ピペリジル)尿素
3-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-(2-メトキシエチル)尿素
3-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-エチル-尿素
1-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル-尿素
1-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ジメチルアミノエチル)尿素
1-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1-メチル-4-ピペリジル)尿素
1-[4-[4-(ベンゼンスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-メトキシエチル)尿素
3-メチル-1-[4-[4-モルホリン-4-イル-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-エチル-3-[4-[4-モルホリン-4-イル-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-モルホリン-4-イル-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-モルホリン-4-イル-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(1-メチル-4-ピペリジル)-1-[4-[4-モルホリン-4-イル-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-メトキシエチル)-1-[4-[4-モルホリン-4-イル-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-エチル-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1-メチル-4-ピペリジル)尿素
3-(2-メトキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-エチル-3-[4-[4-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(1-メチル-4-ピペリジル)-1-[4-[4-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-メトキシエチル)-1-[4-[4-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-エチル-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1-メチル-4-ピペリジル)尿素
3-(2-メトキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-l)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1, 2-オキサゾール-3-イル)尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-ピリミジン-2-イル-尿素
1-(2, 6-ジメチルフェニル)-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(6-オキソ-1H-ピリジン-2-イル)尿素
3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-(5-メチル-1, 2-オキサゾール-3-イル)尿素
3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-(5-メチル-1, 2-オキサゾール-4-イル)尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1-メチルピラゾール-4-イル)尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-オキソ-1H-ピリジン-4-イル)尿素
3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-(1, 3, 5-トリメチルピラゾール-4-イル)尿素
1-(3, 5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[1-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]-4-ピペリジル]尿素
1-エチル-3-[1-[4-[(3S) -3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]-4-ピペリジル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ピリジン-2-イルエチル)尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(ピリジン-3-イルメチル)尿素
3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-[(5-メチルピラジン-2-イル)メチル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(ピリジン-2-イルメチル)尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(ピリジン-4-イルメチル)尿素
3-[(4-メトキシフェニル)メチル]-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-[(5-メチル-1, 2-オキサゾール-3-イル)メチル]尿素
3-[(3-ジメチルアミノフェニル)メチル]-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1, 3-チアゾール-5-イルメチル)尿素
3-メチル-1-[1-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]ピラゾール-3-イル]尿素
1-エチル-3-[1-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]ピラゾール-3-イル]尿素
3-シクロプロピル-1-[1-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]ピラゾール-3-イル]尿素
3-メチル-1-[1-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]-4-ピペリジル]尿素
1-エチル-3-[1-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]-4-ピペリジル]尿素
3-シクロプロピル-1-[1-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]-4-ピペリジル]尿素
1-[1-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]-4-ピペリジル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
3-シクロプロピル-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]ピリジン-2-イル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1, 2-オキサゾール-3-イル)尿素
3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-(5-メチル-1, 2-オキサゾール-3-イル)尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-ピリミジン-2-イル-尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1H-ピラゾール-3-イル)尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
3-(6-メトキシピリジン-3-イル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(5-フルオロピリジン-2-イル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]ピリミジン-2-イル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[2,6-ジフルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
3-[2, 6-ジフルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-エチル-尿素
3-シクロプロピル-1-[2, 6-ジフルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[2, 6-ジフルオロ-4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
1-エチル-3-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]ピリミジン-2-イル]尿素
3-シクロプロピル-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]ピリミジン-2-イル]尿素
3-メチル-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]ピリジン-2-イル]尿素
1-エチル-3-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]ピリジン-2-イル]尿素
3-シクロプロピル-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]ピリジン-2-イル]尿素
3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-プロピル-尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-プロパン-2-イル-尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(1-ヒドロキシ-2-メチル-プロパン-2-イル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(ピリジン-3-イルメチル)尿素
3-[(2R)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(シクロプロピルメチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(ピリジン-4-イルメチル)尿素
3-(3-ヒドロキシプロピル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-メチルプロピル)尿素
3-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-[(5-メチル-1, 2-オキサゾール-3-イル)メチル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1-ピリジン-3-イルエチル)尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1H-ピラゾール-3-イルメチル)尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-3-イル)メチル]尿素
1, 1-ジメチル-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]モルホリン-4-カルボキサミド
4-ヒドロキシ-N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]ピペリジン-1-カルボキサミド
3-ヒドロキシ-N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]ピペリジン-1-カルボキサミド
N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]アゼチジン-1-カルボキサミド
3-ヒドロキシ-N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]アゼチジン-1-カルボキサミド
1-シクロプロピル-1-メチル-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]ピリミジン-2-イル]尿素
1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]ピリジン-2-イル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[1-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]ピラゾール-3-イル]-3-フェニル-尿素
3-(4-メトキシフェニル)-1-[1-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]ピラゾール-3-イル]尿素
3-(4-フルオロフェニル)-1-[1-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]ピラゾール-3-イル]尿素
N-メチル-2-[[2-[4-(メチルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]アセトアミド
2-[[2-[4-(メチルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]アセトアミド
N-[2-[[2-[4-(メチルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]エチル]アセトアミド
N-メチル-2-[[2-[4-(メチルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルファニル]アセトアミド
2-[[2-[4-(メチルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルファニル]アセトアミド
N-[2-[[2-[4-(メチルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルファニル]エチル]アセトアミド
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(モルホリン-4-イルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(フェノキシメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(2-オキソピロリジン-3-イル)スルホニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(2-オキソピロリジン-3-イル)スルファニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-[4-[4-(アニリノメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-[4-[4-[(シクロプロピルアミノ)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[[(1-メチル-4-ピペリジル)アミノ]メチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-[4-[4-[(シクロプロピル-メチル-アミノ)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(1-メチル-4-ピペリジル)オキシメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
1-[4-[4-(メトキシメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-フェニル-尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(1-メチルイミダゾール-2-イル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(2-クロロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-[(2-メトキシフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-(1H-イミダゾール-2-イルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-[(4-アミノフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(2-メチルフェニル)スルホニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(ピリジン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(1, 3-チアゾール-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(4-メチル-1, 3-チアゾール-2-イル)スルホニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(1-メチルイミダゾール-2-イル)スルファニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(2-クロロフェニル)スルファニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-[(2-メトキシフェニル)スルファニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-(1H-イミダゾール-2-イルスルファニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-[(4-アミノフェニル)スルファニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(2-メチルフェニル)スルファニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(ピリジン-2-イルスルファニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(1, 3-チアゾール-2-イルスルファニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(4-メチル-1, 3-チアゾール-2-イル)スルファニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1, 2-オキサゾール-3-イル)尿素
1-(5-メチル-1, 2-オキサゾール-3-イル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-(1-メチルピラゾール-3-イル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(3-ジメチルアミノプロピル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(3-メトキシプロピル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]ピロリジン-1-カルボキサミド
N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]モルホリン-4-カルボキサミド
4-ヒドロキシ-N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]ピペリジン-1-カルボキサミド
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-tert-ブチル-尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-ヒドロキシ-N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]ピペリジン-1-カルボキサミド
1-(2-ジメチルアミノエチル)-1-メチル-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-モルホリン-4-イルエチル)尿素
3-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-シクロプロピル-1-メチル-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
(3S)-3-メチル-N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]モルホリン-4-カルボキサミド
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-カルボニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
N-シクロプロピル-2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-カルボキサミド
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
1-[4-[4-(ヒドロキシメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1, 2-オキサゾール-3-イル)尿素
N-[2-[[6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-2-[4-(1, 2-オキサゾール-3-イルカルバモイルアミノ)フェニル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]エチル]アセトアミド
1-[4-[4-(2-ヒドロキシエチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1, 2-オキサゾール-3-イル)尿素
1-[4-[4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1, 2-オキサゾール-3-イル)尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(ヒドロキシメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(ピリジン-4-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
2-[[2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]-N-メチル-アセトアミド
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
N-[4-[[2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]フェニル]アセトアミド
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(2-ヒドロキシエチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(1, 3-チアゾール-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[[2-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(5-メチル-1, 3, 4-チアジアゾール-2-イル)スルホニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
2-[[2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]アセトアミド
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(4-メチル-1, 3-チアゾール-2-イル)スルホニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
N-[2-[[2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]エチル]アセトアミド
1-[4-[4-(1-アダマンチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル-尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(3-ヒドロキシプロピルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(3-ヒドロキシプロピルスルファニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-(2-ヒドロキシエチル)-1-メチル-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
N-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]ピペリジン-1-カルボキサミド
1-(2-メチルプロピル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-(3-メトキシプロピル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-(4-ジメチルアミノブチル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[2-(2-オキソイミダゾリジン-1-イル)エチル]尿素
N-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]ピロリジン-1-カルボキサミド
N-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]モルホリン-4-カルボキサミド
4-ヒドロキシ-N-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]ピペリジン-1-カルボキサミド
1-(1-メトキシプロパン-2-イル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-(2-ジメチルアミノエチル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-エチル-1-メチル-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-ヒドロキシ-N-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]ピペリジン-1-カルボキサミド
3-メチルスルホニル-N-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]ピロリジン-1-カルボキサミド
1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-モルホリン-4-イルエチル)尿素
1-(2, 2-ジメチルプロピル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(3-ヒドロキシプロピル)-1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-ベンジル-1-メチル-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-(2-エトキシエチル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-(1-ヒドロキシプロパン-2-イル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(オキサン-4-イル)尿素
N-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-オキソ-ピペラジン-1-カルボキサミド
1-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル]-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-メチル-1-(2-メチルスルホニルエチル)-3-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
N'-メチル-N-[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]ピペリジン-1, 4-ジカルボキサミド
N, N-ジメチル-2-[[4-[4-(メチルスルホニルメチル)-6-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル]フェニル]カルバモイルアミノ]アセトアミド
4-メチル-N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-オキソ-ピペラジン-1-カルボキサミド
4-ジメチルアミノ-N-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]ピペリジン-1-カルボキサミド
3-メチル-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]尿素
1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]-3-プロパン-2-イル-尿素
1-エチル-3-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]尿素
1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]-3-フェニル-尿素
3-(4-フルオロフェニル)-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]尿素
1-シクロプロピル-1-メチル-3-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]尿素
3-(4-メトキシフェニル)-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]尿素
1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]-3-(1-メチルピラゾール-4-イル)尿素
3-シクロプロピル-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(メチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]尿素
3-メチル-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]尿素
3-シクロプロピル-1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]尿素
1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]-3-(1-メチルピラゾール-4-イル)尿素
1-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
1-エチル-3-[5-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-メチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]-1, 3-チアゾール-2-イル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(ピリジン-4-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-エチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(ピリジン-4-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(ピリジン-4-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(シクロプロピルアミノ)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(2-ヒドロキシエチル-メチル-アミノ)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(2-メトキシエチルアミノ)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(ジメチルアミノメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3-ジメチルアミノプロピルアミノ)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(モルホリン-4-イルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(2-ジメチルアミノエチルアミノ)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(4-メチル-1, 4-ジアゼパン-1-イル)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[[(1-ヒドロキシ-2-メチル-プロパン-2-イル)アミノ]メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(3-オキソピペラジン-1-イル)メチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]メチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(1, 1-ジオキソ-1, 4-チアジナン-4-イル)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(ヒドロキシメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
1-[4-[4-[(シクロプロピルアミノ)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
1-[4-[4-[(シクロプロピル-メチル-アミノ)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
N-[2-[[6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-2-[4-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチルカルバモイルアミノ]フェニル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]エチル]アセトアミド
2-[[6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-2-[4-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチルカルバモイルアミノ]フェニル]ピリミジン-4-イル]メチルスルホニル]アセトアミド
1-[4-[4-(2-ヒドロキシエチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(ピリジン-4-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
N-[2-[[6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-2-[4-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチルカルバモイルアミノ]フェニル]ピリミジン-4-イル]メチルスルファニル]エチル]アセトアミド
2-[[6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-2-[4-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチルカルバモイルアミノ]フェニル]ピリミジン-4-イル]メチルスルファニル]アセトアミド
1-[4-[4-(2-ヒドロキシエチルスルファニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(ピリジン-4-イルスルファニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メチル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(メトキシメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(シクロプロピルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(2-シクロプロピルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(2-シクロプロピルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-(2-シクロプロピルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1-ヒドロキシ-2-メチル-プロパン-2-イル)尿素
1-[4-[4-(2-シクロプロピルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ジメチルアミノエチル)尿素
1-[4-[4-(2-シクロプロピルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1-メチルピラゾール-4-イル)尿素
1-[4-[4-(シクロプロピルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-(シクロプロピルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1-ヒドロキシ-2-メチル-プロパン-2-イル)尿素
1-[4-[4-(シクロプロピルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ジメチルアミノエチル)尿素
1-[4-[4-(シクロプロピルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1-メチルピラゾール-4-イル)尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-(2-シクロプロピルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(2-シクロプロピルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素
1-[4-[4-(シクロプロピルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-エチル-尿素
1-[4-[4-(2-シクロプロピルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-エチル-尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-(シクロプロピルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-ピリジン-4-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-エチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-ピリジン-4-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-ピリジン-4-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-ピリジン-4-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-ピリジン-4-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-ピリジン-4-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-エチル-1-[4-[4-(2-ヒドロキシエチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-(2-ヒドロキシエチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-(2-ヒドロキシエチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-プロピル-尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-メチルプロピル)尿素
3-(3-ヒドロキシプロピル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-ピリジン-2-イル-尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-プロパン-2-イル-尿素
3-(1-ヒドロキシ-2-メチル-プロパン-2-イル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(プロパン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1-メチルピラゾール-4-イル)尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-エチル-3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-プロパン-2-イル-尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(1-ヒドロキシ-2-メチル-プロパン-2-イル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-プロピル-尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-メチルプロピル)尿素
3-(3-ヒドロキシプロピル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-ピリジン-2-イル-尿素
1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-プロパン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1-メチルピラゾール-4-イル)尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-エチル-3-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-プロパン-2-イル-尿素
1-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素
1-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1-ヒドロキシ-2-メチル-プロパン-2-イル)尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-プロピル-尿素
1-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-メチルプロピル)尿素
1-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(3-ヒドロキシプロピル)尿素
1-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]尿素
1-[4-[4-[(4-フルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-ピリジン-2-イル-尿素
1-[4-[4-[2-(4-フルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-エチル-3-[4-[4-[2-(4-フルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[2-(4-フルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-プロパン-2-イル-尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[2-(4-フルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[2-(4-フルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[2-(4-フルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[2-(4-フルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(2-エチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(2-エチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-エチル-3-[4-[4-(2-エチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-(2-エチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(2-エチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-(2-エチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-(エチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-エチル-3-[4-[4-(エチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-(エチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(モルホリン-4-カルボニル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(1, 4-ジアゼパン-1-カルボニル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(1, 1-ジオキソ1, 4-チアジナン-4-カルボニル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(2R, 6S)-2, 6-ジメチルモルホリン-4-カルボニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-N, N-ジメチル-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-カルボキサミド
2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-N-(2-ヒドロキシエチル)-N-メチル-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-カルボキサミド
2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-N-(2-メトキシエチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-カルボキサミド
2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-N-メチル-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-N-(1-メチルピロリジン-3-イル)ピリミジン-4-カルボキサミド
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(アゼパン-1-カルボニル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル-尿素
2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-N-エチル-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-カルボキサミド
2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-N-(2-ジメチルアミノエチル)-N-メチル-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-カルボキサミド
2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-カルボキサミド
2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-N-(1-メチル-4-ピペリジル)ピリミジン-4-カルボキサミド
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-カルボニル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-N-[(3-メチルイミダゾール-4-イル)メチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-カルボキサミド
2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-N-(ジメチルカルバモイルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-カルボキサミド
N-シクロプロピル-2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-N-メチル-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-カルボキサミド
2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-N-(シクロプロピルメチル)-N-メチル-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-4-カルボキサミド
2-[4-(シクロプロピルカルバモイルアミノ)フェニル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-N-(オキセタン-3-イル)ピリミジン-4-カルボキサミド
1-[4-[4-(2-シクロペンチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル-尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-(2-シクロペンチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(2-シクロペンチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-エチル-尿素
1-[4-[4-(2-シクロペンチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ジメチルアミノエチル)尿素
1-[4-[4-(2-シクロペンチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素
1-[4-[4-(2-シクロペンチルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-(シクロペンチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-(シクロペンチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-エチル-尿素
1-[4-[4-(シクロペンチルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ジメチルアミノエチル)尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[2-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニルプロパン-2-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[2-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニルプロパン-2-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-エチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[2-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニルプロパン-2-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[2-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニルプロパン-2-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[2-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニルプロパン-2-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[2-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニルプロパン-2-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[[2-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-エチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[[2-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[[2-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-エチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(tert-ブチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(tert-ブチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(tert-ブチルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-tert-ブチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-tert-ブチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-エチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-tert-ブチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-tert-ブチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-tert-ブチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-tert-ブチルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3, 5-ジフルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-エチル-尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(3, 5-ジフルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[(3, 5-ジフルオロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ジメチルアミノエチル)尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[2-(3, 5-ジフルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[2-(3, 5-ジフルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[4-[4-[2-(3, 5-ジフルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-エチル-尿素
1-[4-[4-[2-(3, 5-ジフルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ジメチルアミノエチル)尿素
1-[4-[4-[2-(3, 5-ジフルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素
1-[4-[4-[2-(3, 5-ジフルオロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-(2-シクロヘキシルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル-尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-(2-シクロヘキシルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[4-[4-(2-シクロヘキシルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-エチル-尿素
1-[4-[4-(2-シクロヘキシルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ジメチルアミノエチル)尿素
1-[4-[4-(2-シクロヘキシルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素
1-[4-[4-(2-シクロヘキシルスルホニルプロパン-2-イル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-(シクロヘキシルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-[4-[4-(シクロヘキシルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-1-エチル-尿素
1-[4-[4-(シクロヘキシルスルホニルメチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ジメチルアミノエチル)尿素
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[2-[(4-メチル-1, 3-チアゾール-2-イル)スルホニル]プロパン-2-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[2-[(4-メチル-1, 3-チアゾール-2-イル)スルホニル]プロパン-2-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-エチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[2-[(4-メチル-1, 3-チアゾール-2-イル)スルホニル]プロパン-2-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[2-[(4-メチル-1, 3-チアゾール-2-イル)スルホニル]プロパン-2-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[2-[(4-メチル-1, 3-チアゾール-2-イル)スルホニル]プロパン-2-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-メチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[2-[(4-メチル-1, 3-チアゾール-2-イル)スルホニル]プロパン-2-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-シクロブチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(4-メチル-1, 3-チアゾール-2-イル)スルホニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-エチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(4-メチル-1, 3-チアゾール-2-イル)スルホニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-(2-ジメチルアミノエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[(4-メチル-1, 3-チアゾール-2-イル)スルホニルメチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-エチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(2-ピリジン-2-イルスルホニルプロパン-2-イル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
3-エチル-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(ピリジン-2-イルスルホニルメチル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素
1-[4-[4-[2-(4-クロロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル-尿素
1-[4-[4-[2-(4-クロロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロブチル-尿素
1-[4-[4-[2-(4-クロロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素
1-[4-[4-[2-(4-クロロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-エチル-尿素
1-[4-[4-[2-(4-クロロフェニル)スルホニルプロパン-2-イル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ジメチルアミノエチル)尿素
(S)-1-(4-(4-((4-クロロフェニルスルホニル)メチル)-6-(3-メチルモルホリノ)ピリミジン-2-イル)フェニル)-3-シクロブチル尿素
1-[4-[4-[(4-クロロフェニル)スルホニルメチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-エチル-尿素
から選択される、請求項１に記載の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項２４】
増殖性疾患を治療する上での医薬として使用するための、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。
【請求項２５】
増殖性疾患を治療する上での医薬の製造における、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩の使用。
【請求項２６】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩を、医薬的に許容しうる希釈剤もしくはキャリヤーと共に含む医薬組成物。
【請求項２７】
医薬として使用するための、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩。 
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、モルホリノピリミジン誘導体、前記モルホリノピリミジン誘導体の製造方法、前記モルホリノピリミジン誘導体を含有する医薬組成物、および治療〔例えば、癌などの増殖性疾患（特に、ｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１種以上のＰＩ３Ｋ酵素によって媒介される疾患）の治療〕において前記モルホリノピリミジン誘導体を使用することに関する。
【背景技術】
【０００２】
よく知られているように、腫瘍遺伝子や腫瘍抑制遺伝子の脱制御が、悪性腫瘍の形成の原因となる（例えば、細胞増殖の増大や細胞生存の増大のために）。さらに、ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲ系列によって媒介されるシグナル経路が、増殖と生存を含む多くの細胞プロセスにおいて中心的役割を有しており、これらシグナル経路の脱制御が、広範囲のヒト癌や他の疾患における原因因子となっている、ということも知られている。
【０００３】
マクロライド抗生物質であるラパマイシン（シロリマス）の哺乳類標的はｍＴＯＲ酵素である。この酵素は、タンパク質キナーゼのホスファチジルイノシトール（ＰＩ）キナーゼ関連キナーゼ（ＰＩＫＫ）系列に属し、この系列はさらに、ＡＴＭ、ＡＴＲ、ＤＮＡ−ＰＫ、およびｈＳＭＧ−１を含む。ｍＴＯＲは、他のＰＩＫＫ系列のメンバーと同様に、検出可能な脂質キナーゼ活性を持たず、代わりにセリン／トレオニンキナーゼとしての機能を有する。ｍＴＯＲシグナリングについての知見の多くは、ラパマイシンの使用に基づいている。ラパマイシンが先ず１２ｋＤａイムノフィリンＦＫ５０６結合タンパク質（ＦＫＢＰ１２）に結合し、この複合体がｍＴＯＲシグナリングを阻害する（Ｔｅｅ  ａｎｄ  Ｂｌｅｎｉｓ，Ｓｅｍｉｎａｒｓ  ｉｎ  Ｃｅｌｌ  ａｎｄ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ，２００５，１６，２９−３７）。ｍＴＯＲタンパク質は、触媒キナーゼドメイン、ＦＫＢＰ１２−ラパマイシン結合（ＦＲＢ）ドメイン、Ｎ末端での最大で２０の直列反復ＨＥＡＴモチーフとＣ末端との近くの推定上のリプレッサードメイン、ならびにＦＲＡＰ−ＡＴＭ−ＴＲＲＡＰ（ＦＡＴ）およびＣ末端ドメインからなる（Ｈｕａｎｇ  ａｎｄ  Ｈｏｕｇｈｔｏｎ，Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２００３，３，３７１−３７７）。
【０００４】
ｍＴＯＲキナーゼは細胞増殖の重要なレギュレータであり、翻訳、転写、ｍＲＮＡの反転、タンパク質安定性、アクチン細胞骨格の再編成、および自食作用を含めた広範囲の細胞機能を調節することが示されている（Ｊａｃｉｎｔｏ  ａｎｄ  Ｈａｌｌ，Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  ａｎｄ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ，２００５，４，１１７−１２６）。ｍＴＯＲキナーゼは、増殖因子（例えば、インスリン増殖因子やインスリン様増殖因子）および栄養素（例えば、アミノ酸やグルコース）からのシグナルを統合して細胞増殖を調節する。ｍＴＯＲキナーゼは、ＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ経路を介した増殖因子によって活性化される。哺乳類細胞におけるｍＴＯＲキナーゼの最もよく特徴づけられている機能は、２つの経路を介する翻訳の調節である〔すなわち、リボソームＳ６Ｋ１を活性化して５’−末端オリゴピリミジントラクト（ＴＯＰ）を有するｍＲＮＡの翻訳を高める；および、４Ｅ−ＢＰ１を抑制してＣＡＰ依存性のｍＲＮＡ翻訳を可能にする〕。
【０００５】
研究者は一般に、細胞内標的としてのｍＴＯＲに対する特異性に基づき、ラパマイシンや関連したラパマイシン類縁体による阻害を使用して、ｍＴＯＲの生理学的・病理学的役割を探究してきた。しかしながら最近のデータによれば、ｍＴＯＲのシグナル伝達機能に対してラパマイシンが可変の阻害作用を表わすということ、そしてｍＴＯＲキナーゼドメインを直接阻害すると、ラパマイシンによって達成されるよりかなり広い抗癌活性を表わすことがあるということが示されている（Ｅｄｉｎｇｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，２００３，６３，８４５１−８４６０）。従って、ｍＴＯＲキナーゼ活性の強力かつ選択的な阻害剤が、ｍＴＯＲキナーゼ機能のより完全な理解を可能にする上で、また有用な治療薬を得る上で役立つであろう。
【０００６】
現在では、癌においては、ｍＴＯＲより上流の経路（例えばＰＩ３Ｋ経路）が活性化されることが多いということを示すかなりの証拠がある（Ｖｉｖａｎｃｏ  ａｎｄ  Ｓａｗｙｅｒｓ，Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｃａｎｃｅｒ，２００２，２，４８９−５０１；Ｂｊｏｒｎｓｔｉ  ａｎｄ  Ｈｏｕｇｈｔｏｎ，Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｃａｎｃｅｒ，２００４，４，３３５−３４８；Ｉｎｏｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００５，３７，１９−２４）。例えば、種々のヒト腫瘍において突然変異を起こすＰＩ３Ｋ経路の成分は、増殖因子受容体の活性化突然変異ならびにＰＩ３ＫとＡｋｔの増幅及び／又は過剰発現を含む。
【０００７】
さらに、内皮細胞増殖もｍＴＯＲシグナル伝達に依存するという証拠がある。内皮細胞増殖は、ＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ−ｍＴＯＲシグナル伝達経路の血管内皮細胞増殖因子（ＶＥＧＦ）活性化によって刺激される（Ｄａｎｃｅｙ，Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｏｎ  Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎａｌ  Ｄｒｕｇｓ，２００５，１４，３１３−３２８）。ｍＴＯＲキナーゼシグナル伝達はさらに、低酸素誘導因子−１α（ＨＩＦ−１α）の発現に及ぼす影響を介してＶＥＧＦ合成をある程度抑制すると考えられる（Ｈｕｄｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  ａｎｄ  Ｃｅｌｌｕｌａｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ，２００２，２２，７００４−７０１４）。従って腫瘍の血管新生は、２つの様式にて（すなわち、腫瘍細胞や間質細胞によるＶＥＧＦの低酸素誘導合成を通して、およびＰＩ３Ｋ−Ａｋｔ−ｍＴＯＲシグナル伝達を介しての内皮細胞増殖と内皮細胞生存のＶＥＧＦ刺激を通して）ｍＴＯＲキナーゼシグナル伝達に依存する可能性がある。
【０００８】
これらの知見は、ｍＴＯＲキナーゼの薬理学的阻害剤が、固形腫瘍（例えば、上皮性悪性腫瘍や非上皮性悪性腫瘍）、白血病、およびリンパ性悪性疾患を含む種々の形態の癌を処置する上で治療学的に有用のはずである、ということを示している。ｍＴＯＲキナーゼの阻害剤は特に、例えば、乳癌、結腸直腸癌、肺癌（小細胞肺癌、非小細胞肺癌、および細気管支-肺胞性癌を含む）、前立腺癌、胆管癌、骨癌、膀胱癌、頭頚部癌、腎臓癌、肝臓癌、消化管癌、食道癌、卵巣癌、膵臓癌、皮膚癌、睾丸癌、甲状腺癌、子宮癌、子宮頚外陰癌、白血病（ＡＬＬとＣＭＬを含む）、多発性骨髄腫、およびリンパ腫を処置する上で治療学的に有用のはずである。
【０００９】
腫瘍形成のほかにも、一連の過誤腫症候群においてｍＴＯＲキナーゼがある役割を果たしているという証拠がある。最近の研究によれば、腫瘍抑制タンパク質（例えば、ＴＳＣ１、ＴＳＣ２、ＰＴＥＮ、およびＬＫＢ１）がｍＴＯＲキナーゼシグナル伝達をきちんと制御している、ということが示された。これらの腫瘍抑制タンパク質が失われると、ｍＴＯＲキナーゼシグナル伝達が高められる結果、一連の過誤腫疾病が生じる（Ｔｅｅ  ａｎｄ  Ｂｌｅｎｉｓ，Ｓｅｍｉｎａｒｓ  ｉｎ  Ｃｅｌｌ  ａｎｄ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ，２００５，１６，２９−３７）。ｍＴＯＲキナーゼの調節異常に対する確定された分子リンクを有する症候群としては、ポイツ・イエーガー症候群（ＰＪＳ）、コーデン症候群、バナヤン・ライリー・ルバルカバ症候群（ＢＲＲＳ）、プロテウス症候群、レルミット・デュクロス症候群、および結節硬化症（ＴＳＣ）などがある（Ｉｎｏｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００５，３７，１９−２４）。これらの症候群に罹患した患者は、多臓器において良性の過誤腫を特徴的に発症する。
【００１０】
最近の研究により、他の疾患にｍＴＯＲキナーゼが果たす役割が明らかになった（Ｅａｓｔｏｎ  ＆  Ｈｏｕｇｈｔｏｎ，Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｏｎ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  Ｔａｒｇｅｔｓ，２００４，８，５５１−５６４）。ラパマイシンは、Ｔ細胞産生、Ｂ細胞産生、および抗体産生の抗原誘導増殖を阻害することで、強力な免疫抑制剤であることが実証されており（Ｓｅｈｇａｌ，Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ  Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ，２００３，３５，７Ｓ−１４Ｓ）、従ってｍＴＯＲキナーゼ阻害剤も有用な免疫抑制剤となりうる。ｍＴＯＲのキナーゼ活性を阻害することも、再狭窄を防止する（すなわち、脈管構造疾患の処置におけるステントの導入に応じた脈管構造中の正常細胞の望ましくない増殖を抑制する）上で有用である（Ｍｏｒｉｃｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｅｗ  Ｅｎｇｌａｎｄ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，２００２，３４６，１７７３−１７８０）。さらに、ラパマイシン類縁体（エベロリマス）は、心臓同種移植後の冠動脈病変の発病度と発生頻度を下げることができる（Ｅｉｓｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｅｗ  Ｅｎｇｌａｎｄ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，２００３，３４９，８４７−８５８）。ｍＴＯＲキナーゼ活性の増大は、心臓肥大と関連している。心臓肥大は、心不全に対する主要な危険因子として臨床的に重要であり、心筋細胞（ミオサイト）の細胞サイズの増大により起こる（Ｔｅｅ  ＆  Ｂｌｅｎｉｓ，Ｓｅｍｉｎａｒｓ  ｉｎ  Ｃｅｌｌ  ａｎｄ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ，２００５，１６，２９−３７）。従ってｍＴＯＲキナーゼ阻害剤は、癌に加えて様々な疾患の予防と治療において有用であると考えられる。
【００１１】
さらに、これらモルホリノピリミジン誘導体の多くは、ホスファチジルイノシトール（ＰＩ）３−キナーゼ系列のキナーゼに対して阻害活性を有する、と考えられる。
ホスファチジルイノシトール（ＰＩ）３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）は、細胞表面受容体の下流にて、および構造性の細胞内膜とタンパク質輸送経路においてシグナルトランスデューサーとして機能する遍在性の脂質キナーゼである。ＰＩ３Ｋはいずれも、ホスホイノシチドを３−ヒドロキシ位置にてリン酸化する脂質キナーゼ活性と、まだ充分には特性決定されていないタンパク質キナーゼ活性とを有するデュアルスペシフィシティ酵素である。ホスファチジルイノシトール３，４，５−トリホスフェート〔ＰＩ（３，４，５）Ｐ３〕、ホスファチジルイノシトール３，４−ビスホスフェート〔ＰＩ（３，４）Ｐ２〕、およびホスファチジルイノシトール３−モノホスフェート〔ＰＩ（３）Ｐ〕を含むＰＩ３Ｋ−触媒反応の脂質生成物は、細胞の増殖、接着、生存、骨格再配列、および小胞輸送に必須のシグナル変換経路を含む種々のシグナル変換経路において第２メッセンジャーを構成する。ＰＩ（３）Ｐは本質的に全細胞中に存在しており、そのレベルで次に続くアゴニスト刺激が大幅に変わることはない。これに反して、ＰＩ（３，４）Ｐ２とＰＩ（３，４，５）Ｐ３は、殆どの細胞中にわずかにしか存在しないが、アゴニスト刺激に対して急速に蓄積される。
【００１２】
ＰＩ３Ｋにより生成される３−ホスホイノシチド第２メッセンジャーの下流での影響は、３−ホスホイノシチド結合ドメイン（例えば、ｐｌｅｃｋｓｔｒｉｎホモロジー（ＰＨ）ドメインおよび最近確認されたＦＹＶＥドメインとｐｈｏｘドメイン）を含有するターゲット分子によって媒介される。ＰＩ３Ｋに対する充分に特性化されたタンパク質ターゲットとしては、ＰＤＫ１とタンパク質キナーゼＢ（ＰＫＢ）がある。さらに、ＢｔｋやＩｔｋのようなチロシンキナーゼは、ＰＩ３Ｋの活性に依存する。
【００１３】
ＰＩ３Ｋ系列の脂質キナーゼは、生理学的な基質特異性に従って３つのグループに分けることができる（Ｖａｎｈａｅｓｅｂｒｏｅｃｋ  ｅｔ  ａｌ．，Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｂｉｏｌ．Ｓｃｉ．，１９９７，２２，２６７）。クラスＩＩＩのＰＩ３Ｋ酵素はＰＩだけをリン酸化する。これとは対照的に、クラスＩＩのＰＩ３Ｋ酵素は、ＰＩとＰＩ４−ホスフェート〔ＰＩ（４）Ｐ〕をリン酸化する。クラスＩのＰＩ３Ｋ酵素は、ＰＩ、ＰＩ（４）Ｐ、およびＰＩ４，５−ビスホスフェート〔ＰＩ（４，５）Ｐ２〕をリン酸化するが、ＰＩ（４，５）Ｐ２だけが生理学的な細胞基質であると考えられる。ＰＩ（４，５）Ｐ２をリン酸化すると、脂質第メッセンジャーＰＩ（３，４，５）Ｐ３が産生される。脂質キナーゼスーパーファミリーのより隔たって関連しているメンバーは、ｍＴＯＲ（前述）キナーゼやタンパク質基質内のセリン／トレオニン残基をリン酸化するＤＮＡ依存性キナーゼ等のクラスＩＶキナーゼである。ＰＩ３Ｋ脂質キナーゼのうちで最も研究・理解されているのは、クラスＩのＰＩ３Ｋ酵素である。
【００１４】
クラスＩのＰＩ３Ｋは、ｐ１１０触媒サブユニットと調節サブユニットからなるヘテロダイマーである。この系列は、調節の相手方と調節のメカニズムに基づいて、さらにクラスＩａ酵素とクラスＩｂ酵素に分けられる。クラスＩａ酵素は、５つの別個の調節サブユニットと二量化する３つの別個の触媒サブユニット（ｐ１１０α、ｐ１１０β、およびｐ１１０δ）からなり、このとき全ての触媒サブユニットが、全ての調節サブユニットと相互作用して種々のヘテロダイマーを形成することができる。クラスＩａのＰＩ３Ｋは一般に、調節サブユニットＳＨ２ドメインと活性化受容体もしくはアダプタータンパク質（例えばＩＲＳ−１）の特異的なホスホ−チロシン残基との相互作用を介しての、受容体チロシンキナーゼの増殖因子刺激に応じて活性化される。ｐ１１０αとｐ１１０βは、本質的に全ての細胞型において発現されるが、ｐ１１０δの発現は、白血球集団と一部の上皮細胞にさらに限定される。これとは対照的に、単一のクラスＩｂ酵素は、ｐ１０１調節サブユニットと相互作用するｐ１１０γ触媒サブユニットからなる。クラスＩｂ酵素はさらに、Ｇタンパク質結合受容体系（ＧＰＣＲ）に応じて活性化され、その発現は、白血球と心筋細胞に限定されるようである。
【００１５】
現在、クラスＩａのＰＩ３Ｋ酵素は、多種多様なヒト癌において直接的または間接的に腫瘍形成に寄与する、ということを示すかなりの証拠がある（Ｖｉｖａｎｃｏ  ａｎｄ  Ｓａｗｙｅｒｓ，Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｃａｎｃｅｒ，２００２，２，４８９−５０１）。例えばｐ１１０αサブユニットは、ある種の癌〔例えば、卵巣癌（Ｓｈａｙｅｓｔｅｈ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，１９９９，２１，９９−１０２）や子宮癌（Ｍａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，２０００，１９，２７３９−２７４４）〕において増幅される。つい最近、ｐ１１０α触媒サブユニットの触媒部位内にて突然変異を活性化させると、他の種々の腫瘍（例えば、結腸直腸癌、乳癌、および肺癌）の発生と関係することがわかった（Ｓａｍｕｅｌｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００４，３０４，５５４）。卵巣癌や結腸癌等の癌においては、ｐ８５α調節サブユニットにおける腫瘍関連の突然変異も確認されている（Ｐｈｉｌｐ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，２００１，６１，７４２６−７４２９）。直接的な影響のほかに、クラスＩａのＰＩ３Ｋの活性化は、シグナル伝達経路における上流にて起こる発癌事象（例えば、受容体チロシンキナーゼ、ＧＰＣＲ系、またはインテグリンのリガンド依存性もしくはリガンド非依存性の活性化を介して）に寄与するものと考えられる（Ｖａｒａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  Ｒｅｖｉｅｗｓ，２００４，３０，１９３−２０４）。このような上流シグナル伝達経路の例としては、さまざまな腫瘍における受容体チロシンキナーゼｅｒｂＢ２の過剰発現（ＰＩ３Ｋ媒介経路の活性化を引き起こす）（Ｈａｒａｒｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，２０００，１９，６１０２−６１１４）およびラス腫瘍遺伝子の過剰発現（Ｋａｕｆｆｍａｎｎ−Ｚｅｈ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ，１９９７，３８５，５４４−５４８）がある。クラスＩａのＰＩ３Ｋはさらに、種々の下流シグナル伝達事象によって引き起こされる腫瘍形成に間接的に寄与することがある。例えば、ＰＩ（３，４，５）Ｐ３のＰＩ（４，５）Ｐ２への転化を触媒するＰＴＥＮ腫瘍抑制ホスファターゼの作用消失は、ＰＩ３Ｋ媒介によるＰＩ（３，４，５）Ｐ３産生のデレギュレーションを介して、かなり広範囲の腫瘍の発生と関連している（Ｓｉｍｐｓｏｎ  ａｎｄ  Ｐａｒｓｏｎｓ，Ｅｘｐ．Ｃｅｌｌ  Ｒｅｓ．，２００１，２６４，２９−４１）。さらに、他のＰＩ３Ｋ媒介シグナル伝達事象の作用増大は、例えばＡｋｔの活性化によって種々の癌の発生に寄与するものと考えられる（Ｎｉｃｈｏｌｓｏｎ  ａｎｄ  Ａｎｄｅｒｓｏｎ，Ｃｅｌｌｕｌａｒ  Ｓｉｇｎａｌｌｉｎｇ  ２００２，１４，３８１−３９５）。
【００１６】
腫瘍細胞における増殖と生存のシグナル伝達を媒介するという役割に加えて、クラスＩａのＰＩ３Ｋ酵素は、腫瘍関連の間質細胞において腫瘍の形成に寄与している、という証拠がある。例えば、ＰＩ３Ｋシグナル伝達は、血管新生促進因子（例えばＶＥＧＦ）に応じて、内皮細胞における血管由来事象を媒介する上で重要な役割を果たしていることが知られている（Ａｂｉｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．Ｖａｓｃ．Ｂｉｏｌ．，２００４，２４，２９４−３００）。クラスＩのＰＩ３Ｋ酵素はさらに、運動性と移動に関与しているので（Ｓａｗｙｅｒ，Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  Ｉｎｖｅｓｔｉｇ．Ｄｒｕｇｓ，２００４，１３，１−１９）、ＰＩ３Ｋ酵素阻害剤は、腫瘍細胞の侵入と転移を阻害することで治療上のメリットをもたらすはずである。クラスＩのＰＩ３Ｋ酵素はさらに、炎症細胞の腫瘍形成促進作用に寄与する免疫細胞を調節する上で重要な役割を果たしている（Ｃｏｕｓｓｅｎｓ  ａｎｄ  Ｗｅｒｂ，Ｎａｔｕｒｅ，２００２，４２０，８６０−８６７）。
【００１７】
これらの知見は、クラスＩのＰＩ３Ｋ酵素の薬理学的阻害剤が、固形腫瘍（例えば、上皮性悪性腫瘍や非上皮性悪性腫瘍）、白血病、およびリンパ性悪性疾患を含む種々の形態の癌疾患を処置する上で治療学的に有用である、ということを示している。クラスＩのＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤は特に、例えば、乳癌、結腸直腸癌、肺癌（小細胞肺癌、非小細胞肺癌、および細気管支-肺胞性癌を含む）、前立腺癌、胆管癌、骨癌、膀胱癌、頭頚部癌、腎臓癌、肝臓癌、消化管癌、食道癌、卵巣癌、膵臓癌、皮膚癌、睾丸癌、甲状腺癌、子宮癌、子宮頚外陰癌、白血病（ＡＬＬとＣＭＬを含む）、多発性骨髄腫、およびリンパ腫を処置する上で治療学的に有用のはずである。
【００１８】
酵素を欠いているマウスにおいてようやく実証されたように、ＰＩ３Ｋγ、すなわちクラスＩｂのＰＩ３ＫはＧＰＣＲによって活性化される。従って、ＰＩ３Ｋγが不十分な動物から由来の好中球とマクロファージは、種々の化学走化性物質による刺激に応じてＰＩ（３，４，５）Ｐ３を生成できなかったが、タンパク質チロシンキナーゼ結合受容体を介してクラスＩａのＰＩ３Ｋへのシグナル伝達は完全な状態のままであった（Ｈｉｒｓｃｈ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２０００，２８７（５４５５），１０４９−１０５３；Ｌｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００２，２８７（５４５５），１０４６−１０４９；Ｓａｓａｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００２，２８７（５４５５），１０４０−１０４６）。さらに、ＰＫＢのＰＩ（３，４，５）Ｐ３媒介リン酸化は、ＰＩ３Ｋγヌル細胞においてはこれらＧＰＣＲリガンドによって開始されなかった。以上のことを総合すると、これらの結果から、少なくとも造血性細胞をそのままにしておく際に、ＰＩ３Ｋγが、インビボにてＧＰＣＲによって活性化される唯一のＰＩ３Ｋイソ型である、ということが実証された。野生型マウスとＰＩ３Ｋγ−／−マウスからのマウス骨髄由来の好中球と腹腔マクロファージをインビトロにて試験したとき、走化性アッセイと接着性アッセイにおいて、低下はしたが完全に無効とはならない性能が観察された。しかしながら、このことが結果として、ＩＬ−８によって促進される組織中への好中球侵入の大きな減少となった（Ｈｉｒｓｃｈ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２０００，２８７（５４５５），１０４９−１０５３）。最近のデータによれば、運動性に関して、ＰＩ３Ｋγは、メカニカルな力の発生よりむしろ経路見出しプロセスに関与していることが示されており、このときＰＩ３Ｋγを欠いた細胞ではランダムな遊走が損なわれない（Ｈａｎｎｉｇａｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ．Ａｃａｄ．ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ｏｆ  Ｕ．Ｓ．Ａ．，２００２，９９（６），３６０３−８）。ＰＩ３Ｋγを呼吸器疾患の症状に結びつけるデータは、エンドトクシンにより引き起こされる肺浸潤と好中球の活性化（急性の肺外傷を起こす）を調節する上で中心的な役割を有する、という実証と共に得られた（Ｙｕｍ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２００１，１６７（１１），６６０１−８）。さらに、ＰＩ３Ｋγは白血球中において高度に発現されるけれども、その損失は血液生成を妨げないようであるという事実、そしてＰＩ３Ｋγヌルマウスは生存能力があって繁殖力に富むという事実は、このＰＩ３Ｋイソ型が有望な薬物ターゲットであることを意味している。ノックアウトマウスを使用した研究からも、ＰＩ３Ｋγが肥満細胞活性化の本質的な増幅因子であるということが立証された（Ｌａｆｆａｒｇｕｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｉｍｍｕｎｉｔｙ，２００２，１６（３），４４１−４５１）。
【００１９】
従って腫瘍形成のほかにも、クラスＩのＰＩ３Ｋ酵素は、他の疾患においてある役割を果たしているという証拠がある（Ｗｙｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００３，２４，３６６−３７６）。クラスＩａのＰＩ３Ｋ酵素と単一のクラスＩｂ酵素は共に、免疫系の細胞において重要な役割を有しており（Ｋｏｙａｓｕ，Ｎａｔｕｒｅ  Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２００３，４，３１３−３１９）、従ってこれらの酵素は、炎症徴候やアレルギー徴候の治療標的である。最近の報文によれば、ＰＩ３ＫγとＰＩ３Ｋδを欠いたマウスは、生存能力はあるものの、炎症反応やアレルギー反応を弱めた、ということが実証されている（Ａｌｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ，２００４，４３１（７０１１），１００７−１１）。ＰＩ３Ｋの阻害はさらに、抗炎症作用によって、あるいは心臓ミオサイトに直接影響を及ぼすことによって心臓血管疾患を治療するのに有用である（Ｐｒａｓａｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，２００３，１３，２０６−２１２）。従って、クラスＩのＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤は、癌に加えてさまざまな疾患の予防と治療に対して有用であると考えられる。
【００２０】
ワートマンニンやクエルセチン誘導体ＬＹ２９４００２を含めて、ＰＩ３Ｋやホスファチジルイノシトール（ＰＩ）キナーゼ関連のキナーゼ（ＰＩ３ＫＫ）を阻害する幾つかの化合物が確認された。これらの化合物は、他のキナーゼよりもＰＩ３ＫやＰＩ３ＫＫに対して適度に特異的な阻害剤であるが、効力が不十分であって、ＰＩ３Ｋ系列内での選択性をほとんど示さない。
【００２１】
従って、癌、炎症性疾患、閉塞性気道疾患、免疫疾患、または心臓血管疾患の治療に使用するための、さらに有効なｍＴＯＲ及び／又はＰＩ３Ｋ阻害剤を提供することが望ましい。
【００２２】
モルホリノピリミジン誘導体とＰＩ３Ｋ阻害剤は当業界に公知である。
国際特許出願ＷＯ２００４／０４８３６５は、ＰＩ３Ｋ酵素阻害活性を有していて、癌の治療に対して有用である化合物を開示している。これらの化合物は、アリールアミノ置換ピリミジンとヘテロアリールアミノ置換ピリミジンであって、これらの化合物は、アリールアミノ置換基およびヘテロアリールアミノ置換基に関して本発明の化合物とは異なる。これらの置換基は、本発明の−ＸＲ１置換基と等価ではない。さらに、癌の治療に対して有用なＰＩ３Ｋ活性阻害剤がヨーロッパ特許出願１  ２７７  ７３８に開示されており、該特許出願は、４−モルホリノ置換の二環式ヘテロアリール化合物（例えば、キナゾリン誘導体やピリド［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体）と４−モルホリノ置換の三環式ヘテロアリール化合物を説明している（但し、単環式のピリミジン誘導体を除く）。
【００２３】
多くの化合物〔例えば、４−モルホリン−４−イル−６−（フェニルスルホニルメチル）−２−ピリジン−４−イル−ピリミジンや４−｛６−［（フェニルスルホニル）メチル］−２−ピリジン−２−イルピリミジン−４−イル｝モルホリン〕がケミカルアブストラクトのデータベース中に登録されているが、これら化合物の有用性については示されておらず、またこれらの化合物がｍＴＯＲ及び／又はＰＩ３Ｋ阻害活性あるいは有用な治療学的特性を有するという説明もない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００２４】
【特許文献１】国際特許出願ＷＯ２００４／０４８３６５
【特許文献２】ヨーロッパ特許出願１  ２７７  ７３８
【非特許文献】
【００２５】
【非特許文献１】Ｔｅｅ  ａｎｄ  Ｂｌｅｎｉｓ，Ｓｅｍｉｎａｒｓ  ｉｎ  Ｃｅｌｌ  ａｎｄ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ，２００５，１６，２９−３７
【非特許文献２】Ｈｕａｎｇ  ａｎｄ  Ｈｏｕｇｈｔｏｎ，Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２００３，３，３７１−３７７
【非特許文献３】Ｊａｃｉｎｔｏ  ａｎｄ  Ｈａｌｌ，Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  ａｎｄ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ，２００５，４，１１７−１２６
【非特許文献４】Ｅｄｉｎｇｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，２００３，６３，８４５１−８４６０
【非特許文献５】Ｖｉｖａｎｃｏ  ａｎｄ  Ｓａｗｙｅｒｓ，Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｃａｎｃｅｒ，２００２，２，４８９−５０１
【非特許文献６】Ｂｊｏｒｎｓｔｉ  ａｎｄ  Ｈｏｕｇｈｔｏｎ，Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｃａｎｃｅｒ，２００４，４，３３５−３４８
【非特許文献７】Ｉｎｏｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００５，３７，１９−２４
【非特許文献８】Ｄａｎｃｅｙ，Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｏｎ  Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎａｌ  Ｄｒｕｇｓ，２００５，１４，３１３−３２８
【非特許文献９】Ｈｕｄｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  ａｎｄ  Ｃｅｌｌｕｌａｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ，２００２，２２，７００４−７０１４
【非特許文献１０】Ｅａｓｔｏｎ  ＆  Ｈｏｕｇｈｔｏｎ，Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｏｎ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  Ｔａｒｇｅｔｓ，２００４，８，５５１−５６４
【非特許文献１１】Ｓｅｈｇａｌ，Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ  Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ，２００３，３５，７Ｓ−１４Ｓ
【非特許文献１２】Ｍｏｒｉｃｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｅｗ  Ｅｎｇｌａｎｄ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，２００２，３４６，１７７３−１７８０
【非特許文献１３】Ｅｉｓｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｅｗ  Ｅｎｇｌａｎｄ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，２００３，３４９，８４７−８５８
【非特許文献１４】Ｖａｎｈａｅｓｅｂｒｏｅｃｋ  ｅｔ  ａｌ．，Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｂｉｏｌ．Ｓｃｉ．，１９９７，２２，２６７
【非特許文献１５】Ｓｈａｙｅｓｔｅｈ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，１９９９，２１，９９−１０２
【非特許文献１６】Ｍａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，２０００，１９，２７３９−２７４４
【非特許文献１７】Ｓａｍｕｅｌｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００４，３０４，５５４
【非特許文献１８】Ｐｈｉｌｐ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，２００１，６１，７４２６−７４２９
【非特許文献１９】Ｖａｒａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  Ｒｅｖｉｅｗｓ，２００４，３０，１９３−２０４
【非特許文献２０】Ｈａｒａｒｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，２０００，１９，６１０２−６１１４
【非特許文献２１】Ｋａｕｆｆｍａｎｎ−Ｚｅｈ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ，１９９７，３８５，５４４−５４８
【非特許文献２２】Ｓｉｍｐｓｏｎ  ａｎｄ  Ｐａｒｓｏｎｓ，Ｅｘｐ．Ｃｅｌｌ  Ｒｅｓ．，２００１，２６４，２９−４１
【非特許文献２３】Ｎｉｃｈｏｌｓｏｎ  ａｎｄ  Ａｎｄｅｒｓｏｎ，Ｃｅｌｌｕｌａｒ  Ｓｉｇｎａｌｌｉｎｇ  ２００２，１４，３８１−３９５
【非特許文献２４】Ａｂｉｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．Ｖａｓｃ．Ｂｉｏｌ．，２００４，２４，２９４−３００
【非特許文献２５】Ｓａｗｙｅｒ，Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  Ｉｎｖｅｓｔｉｇ．Ｄｒｕｇｓ，２００４，１３，１−１９
【非特許文献２６】Ｃｏｕｓｓｅｎｓ  ａｎｄ  Ｗｅｒｂ，Ｎａｔｕｒｅ，２００２，４２０，８６０−８６７
【非特許文献２７】Ｈｉｒｓｃｈ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２０００，２８７（５４５５），１０４９−１０５３；
【非特許文献２８】Ｌｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００２，２８７（５４５５），１０４６−１０４９；
【非特許文献２９】Ｓａｓａｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００２，２８７（５４５５），１０４０−１０４６
【非特許文献３０】Ｈａｎｎｉｇａｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ．Ａｃａｄ．ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ｏｆ  Ｕ．Ｓ．Ａ．，２００２，９９（６），３６０３−８
【非特許文献３１】Ｙｕｍ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２００１，１６７（１１），６６０１−８
【非特許文献３２】Ｌａｆｆａｒｇｕｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｉｍｍｕｎｉｔｙ，２００２，１６（３），４４１−４５１
【非特許文献３３】Ｗｙｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００３，２４，３６６−３７６
【非特許文献３４】Ｋｏｙａｓｕ，Ｎａｔｕｒｅ  Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２００３，４，３１３−３１９
【非特許文献３５】Ａｌｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ，２００４，４３１（７０１１），１００７−１１
【非特許文献３６】Ｐｒａｓａｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，２００３，１３，２０６−２１２
【発明の概要】
【００２６】
驚くべきことに、特定のモルホリノピリミジン誘導体が有用な治療学的特性を有する、ということを我々は見出した。特定の理論で拘束されるつもりはないが、これら誘導体の治療有用性は、ｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１種以上のＰＩ３Ｋ酵素（例えば、クラスＩａ酵素及び／又はクラスＩｂ酵素）に対する阻害活性に由来する、と考えられる。ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲ系列によって媒介されるシグナル伝達経路が、増殖と生存を含めた多くの細胞プロセスにおいて中心的な役割を有するので、そしてこれら経路の脱制御が、広範囲のヒト癌と他の疾患における原因因子であるので、これらの誘導体は治療学的に有用であると考えられる。特に、これらの誘導体は、抗増殖特性及び／又はアポトーシス特性を有し、このことは、癌などの増殖性疾患の治療に有用であるということを意味している。本発明の化合物はさらに、種々の非悪性疾患（例えば、炎症性疾患、閉塞性気道疾患、免疫疾患、または心臓血管疾患）に起因する無制御細胞増殖を阻害する上で有用である場合がある。
【００２７】
本発明の化合物は、一般にはｍＴＯＲキナーゼに対して強力な阻害活性を有するが、１種以上のＰＩ３Ｋ酵素（例えば、クラス１ａ酵素及び／又はクラスＩｂ酵素）に対しても強力な阻害活性を有することがある。
【発明を実施するための形態】
【００２８】
本発明の１つの態様によれば、式（Ｉ）
【００２９】
【化１】
0005534811.tif 000002
【００３０】
〔式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；１ＹとＹ２は、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であり；各Ｒ３は、存在する場合は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立的に選択され；Ｒ４とＲ５は、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６
アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕で示される、増殖性疾患の治療における医薬として使用するための化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩が提供される。
【００３１】
本発明の他の態様によれば、式（Ｉ）
【００３２】
【化２】
0005534811.tif 000003
【００３３】
〔式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；１ＹとＹ２は、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であり；各Ｒ３は、存在する場合は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立的に選択され；Ｒ４とＲ５は、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６
アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕で示される、増殖性疾患の治療における医薬として使用するための化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩が提供される。
【００３４】
本発明の他の態様によれば、式（Ｉ）
【００３５】
【化３】
0005534811.tif 000004
【００３６】
〔式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；１ＹとＹ２は、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が−ＣＲ６Ｒ７ＯＨであり；Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であり；各Ｒ３は、存在する場合は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立的に選択され；Ｒ４とＲ５は、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６
アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕で示される、増殖性疾患の治療における医薬として使用するための化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩が提供される。
【００３７】
本発明の他の態様によれば、式（Ｉ）
【００３８】
【化４】
0005534811.tif 000005
【００３９】
〔式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；１ＹとＹ２は、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が−ＣＲ６Ｒ７ＯＨであり；Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であり；各Ｒ３は、存在する場合は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立的に選択され；Ｒ４とＲ５は、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６
アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕で示される、増殖性疾患の治療における医薬として使用するための化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩が提供される。
【００４０】
本発明の他の態様によれば、式（Ｉ）
【００４１】
【化５】
0005534811.tif 000006
【００４２】
〔式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；１ＹとＹ２は、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であり；各Ｒ３は、存在する場合は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立的に選択され；Ｒ４とＲ５は、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミ
ノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕で示される化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩を、増殖性疾患の治療において使用するための医薬の製造において使用することが提供される。
【００４３】
本発明の他の態様によれば、式（Ｉ）
【００４４】
【化６】
0005534811.tif 000007
【００４５】
〔式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；１ＹとＹ２は、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であり；各Ｒ３は、存在する場合は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立的に選択され；Ｒ４とＲ５は、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−
６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕で示される化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩を、増殖性疾患の治療において使用するための医薬の製造において使用することが提供される。
【００４６】
本発明の他の態様によれば、式（Ｉ）
【００４７】
【化７】
0005534811.tif 000008
【００４８】
〔式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；１ＹとＹ２は、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が−ＣＲ６Ｒ７ＯＨであり；Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であり；各Ｒ３は、存在する場合は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立的に選択され；Ｒ４とＲ５は、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６
アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕で示される化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩を、増殖性疾患の治療において使用するための医薬の製造において使用することが提供される。
【００４９】
本発明の他の態様によれば、式（Ｉ）
【００５０】
【化８】
0005534811.tif 000009
【００５１】
〔式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；１ＹとＹ２は、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が−ＣＲ６Ｒ７ＯＨであり；Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であり；各Ｒ３は、存在する場合は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立的に選択され；Ｒ４とＲ５は、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６
アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕で示される化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩を、増殖性疾患の治療において使用するための医薬の製造において使用することが提供される。
【００５２】
本発明のさらなる態様によれば、式（Ｉ）
【００５３】
【化９】
0005534811.tif 000010
【００５４】
〔式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；１ＹとＹ２は、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であり；各Ｒ３は、存在する場合は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立的に選択され；Ｒ４とＲ５は、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６
アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕で示される化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩が提供される。
【００５５】
本発明のさらなる態様によれば、式（Ｉ）
【００５６】
【化１０】
0005534811.tif 000011
【００５７】
〔式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；１ＹとＹ２は、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であり；各Ｒ３は、存在する場合は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立的に選択され；Ｒ４とＲ５は、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−
６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕で示される化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩が提供される。
【００５８】
本発明のさらなる態様によれば、式（Ｉ）
【００５９】
【化１１】
0005534811.tif 000012
【００６０】
〔式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；１ＹとＹ２は、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が−ＣＲ６Ｒ７ＯＨであり；Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であり；各Ｒ３は、存在する場合は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立的に選択され；Ｒ４とＲ５は、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６
アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕で示される化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩が提供される。
【００６１】
本発明のさらなる態様によれば、式（Ｉ）
【００６２】
【化１２】
0005534811.tif 000013
【００６３】
〔式中、ｍは、０、１、２、３、または４であり；１ＹとＹ２は、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、および−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が−ＣＲ６Ｒ７ＯＨであり；Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であり；各Ｒ３は、存在する場合は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、および−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から独立的に選択され；Ｒ４とＲ５は、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＲ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の炭素環式環または複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９は独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって３〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個または２個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６
アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい〕で示される化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩が提供される。
【００６４】
式（Ｉ）の特定の化合物は、立体異性形にて存在することができる。言うまでもないが、本発明は、式（Ｉ）の化合物の全ての幾何異性体と光学異性体、およびラセミ化合物を含めた前記異性体の混合物を包含する。互変異性体およびそれらの混合物も、本発明の１つの態様を構成する。溶媒和物およびそれらの混合物も、本発明の１つの態様を構成する。式（Ｉ）の化合物の適切な溶媒和物は、例えば、水和物（例えば、半水和物、一水和物、二水和物、もしくは三水和物）またはその代替量（ａｎ  ａｌｔｅｒｎａｔｉｖｅ  ｑｕａｎｔｕｔｙ）である。
【００６５】
本発明は、本明細書にて定義の式（Ｉ）の化合物ならびに前記化合物の塩に関する。医薬組成物において使用するための塩は、医薬的に許容しうる塩であるが、式（Ｉ）の化合物とこれら化合物の医薬的に許容しうる塩の製造においては、他の塩も有用である。本発明の医薬的に許容しうる塩としては、例えば、塩を形成する程度に充分に塩基性である式（Ｉ）の化合物の酸付加塩がある。このような酸付加塩としては、フマル酸塩、メタンスルホン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、およびリン酸や硫酸を使用して形成される塩などがあるが、これらに限定されない。さらに、式（Ｉ）の化合物が充分に酸性である場合、塩は塩基塩であり、例としては、アルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩やカリウム塩）、アルカリ土類金属塩（例えば、カルシウム塩やマグネシウム塩）、および有機アミン塩〔例えば、トリエチルアミン塩、エタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、モルホリン塩、Ｎ−メチルピペリジン塩、Ｎ−エチルピペリジン塩、ジベンジルアミン塩、またはアミノ酸（例えばリシン）の塩〕などがあるが、これらに限定されない。
【００６６】
式（Ｉ）の化合物はさらに、インビボの加水分解可能なエステルとして得ることもできる。カルボキシ基またはヒドロキシ基を含有する、式（Ｉ）の化合物のインビボの加水分解可能なエステルは、例えば、人体や動物体中において開裂してもとの酸またはアルコールを生成する、医薬的に許容しうるエステルである。このようなエステルは、例えば、試験動物に供試化合物を静脈内投与し、引き続き試験動物の体液を調べることによって識別することができる。
【００６７】
カルボキシ基に対する、医薬的に許容しうる適切なエステルとしては、Ｃ１−６アルコキシメチルエステル（例えばメトキシメチルエステル）、Ｃ１−６アルカノイルオキシメチルエステル（例えばピバロイルオキシメチルエステル）、フタリジルエステル、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニルオキシＣ１−６アルキルエステル（例えば１−シクロヘキシルカルボニルオキシエチルエステル）、１，３−ジオキソレン−２−オニルメチルエステル（例えば５−メチル−１，３−ジオキソレン−２−オニルメチルエステル）、およびＣ１−６アルコキシカルボニルオキシエステル（例えば１−メトキシカルボニルオキシエチル）などがあり、本発明の化合物における任意のカルボキシ基において形成させることができる。
【００６８】
ヒドロキシ基に対する、医薬的に許容しうる適切なエステルとしては、無機エステル（例えば、ホスホルアミド環状エステルを含めたリン酸エステル）、ならびに、インビボでの加水分解の結果分解して、もとのヒドロキシ基を生成するα−アシルオキシアルキルエーテルおよびそれらの関連化合物がある。α−アシルオキシアルキルエーテルの例としては、アセトキシメトキシエーテルと２，２−ジメチルプロピオニルオキシメトキシエーテルがある。ヒドロキシ基に対する、インビボにて加水分解可能なエステル形成基の選択としては、Ｃ１−１０アルカノイル（例えば、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、フェニルアセチル、置換ベンゾイル、および置換フェニルアセチル）；（アルキルカーボネートエステルをもたらすための）Ｃ１−１０アルコキシカルボニル（例えばエトキシカルボニル）；（カルバメートをもたらすための）ジ−Ｃ１−４アルキルカルバモイルとＮ−（ジ−Ｃ１−４アルキルアミノエチル）−Ｎ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル；ならびに、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノアセチルとカルボキシアセチル；などがある。フェニルアセチルとベンゾイルに対する環置換基の例としては、アミノメチル、Ｃ１−４アルキルアミノメチル、ジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノメチル、および環窒素原子からメチレン連結基を介してベンゾイル環の３位もしくは４位に結合するモルホリノまたはピペラジノなどがある。インビボにて加水分解可能な他の興味あるエステルとしては、例えばＲＡＣ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル−ＣＯ−（式中、ＲＡは、例えば、ベンゾイルオキシ−Ｃ１−４アルキルまたはフェニルである）がある。このようなエステル中のフェニル基に対する適切な置換基としては、例えば、４−Ｃ１−４ピペラジノ−Ｃ１−４アルキル、ピペラジノ−Ｃ１−４アルキル、およびモルホリノ−Ｃ１−４アルキルがある。
【００６９】
式（Ｉ）の化合物はさらに、人体もしくは動物体中において分解して、式（Ｉ）の化合物を生成するプロドラッグの形態にて投与することもできる。種々の形態のプロドラッグが当業界に知られている。こうしたプロドラッグ誘導体の例に関しては、下記の文献を参照のこと：
ａ）「Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ」，Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ編（エルセビア，１９８５）および「Ｍｅｔｈｏｄｓ  ｉｎ  Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ『，Ｖｏｌ．４２，ｐ．３０９−３９６」，Ｋ．Ｗｉｄｄｅｒ，ｅｔ  ａｌ．編（アカデミックプレス，１９８５）；
ｂ）「Ａ  Ｔｅｘｔｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ」，Ｋｒｏｇｓｇａａｒｄ−Ｌａｒｓｅｎ編、および「Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｃｈａｐｔｅｒ  ５『Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ』，ｂｙ  Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ  ｐ．１１３−１９１（１９９１）」；
ｃ）「Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｒｅｖｉｅｗｓ，８，１−３８（１９９２）」；
ｄ）「Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，７７，２８５（１９８８）」；および
ｅ）「Ｎ．Ｋａｋｅｙａ，ｅｔ  ａｌ．，Ｃｈｅｍ  Ｐｈａｒｍ  Ｂｕｌｌ，３２，６９２（１９８４）」。
【００７０】
本明細書においては、『Ｃｐ−ｑアルキル』という総称は、直鎖アルキル基と分岐鎖アルキル基を含む。しかしながら、『プロピル』等の個々のアルキル基への言及は、直鎖体のみ（すなわち、ｎ−プロピルやイソプロピル）に特定しており、また『ｔｅｒｔ−ブチル』等の個々の分岐鎖アルキル基への言及は、分岐鎖体のみに特定している。
【００７１】
Ｃｐ−ｑアルキルや他の用語における接頭辞Ｃｐ−ｑ（ここでｐとｑは整数である）は、基中に存在している炭素原子の範囲を示しており、例えばＣ１−４アルキルは、Ｃ１アルキル（メチル）、Ｃ２アルキル（エチル）、Ｃ３アルキル（ｎ−プロピルやイソプロピル等のプロピル）、およびＣ４アルキル（ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、およびｔｅｒｔ−ブチル）を含む。
【００７２】
Ｃｐ−ｑアルコキシという用語は−Ｏ−Ｃｐ−ｑアルキル基を含む。
Ｃｐ−ｑアルカノイル用語は−Ｃ（Ｏ）アルキル基を含む。
ハロという用語は、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびヨードを含む。
【００７３】
『カルボサイクリル』は、３〜１４個の環原子を含有する、単環式、二環式、もしくは三環式の飽和環系、不飽和環系、または部分飽和環系であって、このとき環のＣＨ２基がＣ＝Ｏ基で置き換えられてよい。『カルボサイクリル』は、『アリール』、『Ｃｐ−ｑシクロアルキル』、および『Ｃｐ−ｑシクロアルケニル』を含む。
【００７４】
『アリール』は、単環式、二環式、または三環式の芳香族カルボサイクリル環系である。
『Ｃｐ−ｑシクロアルケニル』は、少なくとも１つのＣ＝Ｃ結合を含有する、単環式、二環式、もしくは三環式の不飽和カルボサイクリル環系または部分飽和カルボサイクリル環系である。
【００７５】
『Ｃｐ−ｑシクロアルキル』は、単環式、二環式、または三環式の飽和カルボサイクリル環系であって、環のＣＨ２基がＣ＝Ｏ基で置き換えられてよい。
『ヘテロサイクリル』は、３〜１４個の環原子を含有する、単環式、二環式、もしくは三環式の飽和環系、不飽和環系、または部分飽和環系であって、このとき前記環原子のうちの１個、２個、３個、もしくは４個の環原子が、窒素、イオウ、または酸素から選択され、環が炭素または窒素で連結されてよく、環の窒素原子またはイオウ原子が酸化されてよく、環のＣＨ２基がＣ＝Ｏ基で置き換えられてよい。『ヘテロサイクリル』は、『ヘテロアリール』、『シクロヘテロアルキル』、および『シクロヘテロアルケニル』を含む。
【００７６】
『ヘテロアリール』は、特に５〜１０個の環原子を有する、単環式、二環式、もしくは三環式の芳香族ヘテロサイクリルであって、前記環原子のうちの１個、２個、３個、もしくは４個の環原子が、窒素、イオウ、または酸素から選択され、環の窒素原子またはイオウ原子が酸化されてよい。
【００７７】
『シクロヘテロアルケニル』は、特に５〜１０個の環原子を有する、単環式、二環式、もしくは三環式の不飽和ヘテロサイクリル環系または部分飽和ヘテロサイクリル環系であって、前記環原子のうちの１個、２個、３個、もしくは４個の環原子が、窒素、イオウ、または酸素から選択され、環が炭素または窒素で連結されてよく、環の窒素原子またはイオウ原子が酸化されてよく、環のＣＨ２基がＣ＝Ｏ基で置き換えられてよい。
【００７８】
『シクロヘテロアルキル』は、特に５〜１０個の環原子を有する、単環式、二環式、もしくは三環式の飽和ヘテロサイクリル環系であって、前記環原子のうちの１個、２個、３個、もしくは４個の環原子が、窒素、イオウ、または酸素から選択され、環が炭素または窒素で連結されてよく、環の窒素原子またはイオウ原子が酸化されてよく、環のＣＨ２基がＣ＝Ｏ基で置き換えられてよい。
【００７９】
本明細書は、１つより多い官能価を含む基を表わすのに合成語を使用することがある。本明細書に特に明記しない限り、このような合成語は、当業界において理解されているように解釈されるものとする。例えば、カルボサイクリルＣｐ−ｑアルキルは、カルボサイクリルで置換されたＣｐ−ｑアルキルを含み、ヘテロサイクリルＣｐ−ｑアルキルは、ヘテロサイクリルで置換されたＣｐ−ｑアルキルを含み、ビス（Ｃｐ−ｑアルキル）アミノは、同一であっても異なっていてもよい２つのＣｐ−ｑアルキル基で置換されたアミノを含む。
【００８０】
ハロＣｐ−ｑアルキルは、１つ以上のハロ置換基（特に、１つ、２つ、または３つのハロ置換基）で置換されたＣｐ−ｑアルキル基である。同様に、ハロを含有する他の総称、例えばハロＣｐ−ｑアルコキシは、１つ以上のハロ置換基（特に、１つ、２つ、または３つのハロ置換基）を含有有する。
【００８１】
ヒドロキシＣｐ−ｑアルキルは、１つ以上のヒドロキシ置換基（特に、１つ、２つ、または３つのヒドロキシ置換基）で置換されたＣｐ−ｑアルキルである。同様に、ヒドロキシを含有する他の総称、例えばヒドロキシＣｐ−ｑアルコキシは、１つ以上のヒドロキシ置換基（特に、１つ、２つ、または３つのヒドロキシ置換基）を含有してよい。
【００８２】
Ｃｐ−ｑアルコキシＣｐ−ｑアルキルは、１つ以上のＣｐ−ｑアルコキシ置換基（特に、１つ、２つ、または３つのＣｐ−ｑアルコキシ置換基）で置換されたＣｐ−ｑアルキル基である。同様に、Ｃｐ−ｑアルコキシを含有する他の総称、例えばＣｐ−ｑアルコキシＣｐ−ｑアルコキシは、１つ以上のＣｐ−ｑアルコキシ置換基（特に、１つ、２つ、または３つのＣｐ−ｑアルコキシ置換基）を含有してよい。
【００８３】
任意の置換基が、『１つ、または２つの』、『１つ、２つ、または３つの』、あるいは『１つ、２つ、３つ、または４つの』基もしくは置換基から選択される場合、理解しておかねばならないことは、この定義が、全ての置換基が特定の基のうちの１つから選択されること（すなわち、全ての置換基が同一である）、あるいは置換基が特定の基のうちの２つ以上から選択されること（すなわち、置換基が同一ではない）を含む、という点である。
【００８４】
『増殖性疾患』は、癌等の悪性疾患だけでなく、炎症性疾患、閉塞性気道疾患、免疫疾患、もしくは心臓血管疾患等の非悪性疾患も含む。
任意のＲ基、またはこうした基に対する任意の部分もしくは置換基に対する適切な意味は、下記のとおりである：
Ｃ１−４アルキルに対しては、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２−メチルプロピル、およびｔｅｒｔ−ブチルを含み；
Ｃ１−６アルキルに対しては、Ｃ１−４アルキル、ペンチル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブチル、およびヘキシルを含み；
Ｃ３−６シクロアルキルに対しては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルを含み；
Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキルに対しては、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、およびシクロヘキシルメチルを含み；
アリールに対しては、フェニルおよびナフチルを含み；
アリールＣ１−４アルキルに対しては、ベンジル、フェネチル、ナフチルメチル、およびナフチルエチルを含み；
カルボサイクリルに対しては、アリール、シクロヘキセニル、およびＣ３−６シクロアルキルを含み；
ハロに対しては、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびヨードを含み；
Ｃ１−４アルコキシに対しては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびイソプロポキシを含み；
Ｃ１−６アルコキシに対しては、Ｃ１−４アルコキシ、ペンチルオキシ、１−エチルプロポキシ、およびヘキシルオキシを含み；
Ｃ１−６アルカノイルに対しては、アセチル、プロパノイル、および２−メチルプロパノイルを含み；
ヘテロアリールに対しては、ピリジル、イミダゾリル、キノリニル、シンノリル、ピリミジニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラニル、ピリダジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、およびベンゾチエニルを含み；
ヘテロアリールＣ１−４アルキルに対しては、ピロリルメチル、ピロリルエチル、イミダゾリルメチル、イミダゾリルエチル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、フラニルエチル、チエニルメチル、チエニルエチル、ピリジルメチル、ピリジルエチル、ピラジニルメチル、ピラジニルエチル、ピリミジニルメチル、ピリミジニルエチル、ピリミジニルプロピル、ピリミジニルブチル、イミダゾリルプロピル、イミダゾリルブチル、キノリニルプロピル、１，３，４−トリアゾリルプロピル、およびオキサゾリルメチルを含み；
ヘテルサイクリルに対しては、ヘテロアリール、ピロリジニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、インドリニル、ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、およびテトラヒドロフラニルを含む。
【００８５】
本明細書に使用されている用語に対して与えられている例に限定されない、という点に留意しておかねばならない。
ｍ、Ｘ、１ＹとＹ２、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３の特定の意味は下記のとおりである。このような意味は、本発明の任意の態様またはその一部と関連させて、そして本明細書に記載の定義、クレーム、または実施態様と関連させて、必要に応じて使用することができる。
【００８６】
ｍ
本発明の１つの態様においては、ｍは、０、１、２、または３である。
他の態様においては、ｍは、０、１、または２である。
さらなる態様においては、ｍは、０または１である。
さらに他の態様においては、ｍが０であり、従ってＲ３が存在しない。
さらに他の態様においては、ｍが１であって、Ｒ３がメチルである。
【００８７】
１ＹとＹ２
本発明の１つの態様においては、１ＹがＮであって、Ｙ２がＣＲ８である。
他の態様においては、１ＹがＮであって、Ｙ２がＣＨである。
さらに他の態様においては、１ＹがＣＲ８であって、Ｙ２がＮである。
さらに他の態様においては、１ＹがＣＨまたはＣＦであって、Ｙ２がＮである。
さらに他の態様においては、１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮである。
【００８８】
Ｘ
本発明の１つの態様においては、Ｘは、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基である。
【００８９】
他の態様においては、Ｘは、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−から選択されるリンカー基である。
【００９０】
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−から選択されるリンカー基である。
【００９１】
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−から選択されるリンカー基である。
【００９２】
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−から選択されるリンカー基である。
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＳＣＨ２−、−ＳＣＨ（ＣＨ３）−、−ＳＣ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−から選択されるリンカー基である。
【００９３】
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＳＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−から選択されるリンカー基である。
【００９４】
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＳＣＨ２−、−ＳＣＨ（ＣＨ３）−、−ＳＣ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基である。
【００９５】
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＳＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−から選択されるリンカー基である。
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＮＨＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＳＣＨ２−、−ＳＣＨ（ＣＨ３）−、−ＳＣ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、および−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−から選択されるリンカー基である。
【００９６】
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＮＨＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＳＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、および−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−から選択されるリンカー基である。
【００９７】
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＮＨＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＳＣＨ２−、−ＳＣＨ（ＣＨ３）−、−ＳＣ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基である。
【００９８】
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＮＨＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＳＣＨ２−、および−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−から選択されるリンカー基である。
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＳＣＨ２−または−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−である。
【００９９】
さらに他の態様においては、Ｘは、−ＳＣＨ２−、−ＳＣＨ（ＣＨ３）−、または−ＳＣ（ＣＨ３）２−である。
さらに他の態様においては、Ｘは、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｓ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２−である。
【０１００】
さらに他の態様においては、Ｘは、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−である。
さらに他の態様においては、Ｘは−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−である。
【０１０１】
さらに他の態様においては、Ｘは−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−である。
Ｒ１
本発明の１つの態様においては、Ｒ１は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキルＣ１−４アルキル、アリールＣ１−４アルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロヘテロアルキルＣ１−４アルキル、およびヘテロアリールＣ１−４アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、および−ＮＲ９ＣＯＲ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよい。
【０１０２】
他の態様においては、Ｒ１は、アダマンチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、オキセタニル、フェネチル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリルメチル、ピロリルエチル、イミダゾリルメチル、イミダゾリルエチル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、フラニルエチル、チエニルメチル、チエニルエチル、ピリジニルメチル、ピリジニルエチル、ピリミジニルメチル、ピリミジニルエチル、ピラジニルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、および−ＮＲ９ＣＯＲ１０から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されていてもよい。
【０１０３】
さらに他の実施態様においては、Ｒ１は、アダマンチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリルメチル、ピロリルエチル、イミダゾリルメチル、イミダゾリルエチル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、フラニルエチル、チエニルメチル、チエニルエチル、ピリジニルメチル、ピリジニルエチル、ピリミジニルメチル、ピリミジニルエチル、ピラジニルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、および−ＮＲ９ＣＯＲ１０から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されていてもよい。
【０１０４】
さらに他の実施態様においては、Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピロリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、オキセタニル、イミダゾリルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトシ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよい。
【０１０５】
さらに他の態様においては、Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピロゾリルエチル、フラニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトシ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選択される１つ又は２つの置換基で置換されていてもよい。
【０１０６】
さらに他の態様においては、Ｒ１は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、フェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、２−オキソピロリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、および３−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イルから選択される基である。
【０１０７】
さらに他の態様においては、Ｒ１は、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、フェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、２−オキソピロリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、および３−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イルから選択される基である。
【０１０８】
さらに他の態様においては、Ｒ１は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、フェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、オキセタン−３−イル、２−オキソピロリジン−３−イル、１−メチルイミダゾール−５−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、および３−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イルから選択される基である。
【０１０９】
さらに他の態様においては、Ｒ１は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、ピリジン−４−イル、またはシクロプロピルである。
【０１１０】
さらに他の態様においては、Ｒ１は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フルオロフェニル、ピリジン−４−イル、またはシクロプロピルである。
さらに他の態様においては、Ｒ１は、メチルまたはシクロプロピルである。
【０１１１】
さらに他の態様においては、Ｒ１はメチルである。
Ｘ−Ｒ１
１つの実施態様においては、Ｘ−Ｒ１は−Ｃ（ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＯＨである。
【０１１２】
１つの実施態様においては、Ｘ−Ｒ１は−ＣＨ２ＯＨである。
Ｒ２
本発明の１つの態様においては、Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルから選択される。
【０１１３】
本発明の他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルから選択される。
【０１１４】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルから選択される。
【０１１５】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい５員もしくは６員のカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルから選択される。
【０１１６】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい５員もしくは６員のカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルから選択される。
【０１１７】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい５員もしくは６員のカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルから選択される。
【０１１８】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい６員のアリールおよび５員もしくは６員のヘテロアリールから選択される。
【０１１９】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい６員のアリールおよび５員もしくは６員のヘテロアリールから選択される。
【０１２０】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい６員のアリールおよび５員もしくは６員のヘテロアリールから選択される。
【０１２１】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびチアゾリルから選択される。
【０１２２】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびチアゾリルから選択される。
【０１２３】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびチアゾリルから選択される。
【０１２４】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、および−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびチアゾリルから選択される。
【０１２５】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、および−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびチアゾリルから選択される。
【０１２６】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、および−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびチアゾリルから選択される。
【０１２７】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、および−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルまたはピリジルである。
【０１２８】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、および−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルまたはピリジルである。
【０１２９】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、および−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルまたはピリジルである。
【０１３０】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていてもよいフェニルまたはピリジルである。
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていてもよいフェニルまたはピリジルである。
【０１３１】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていてもよいフェニルまたはピリジルである。
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、
【０１３２】
【化１３】
0005534811.tif 000014
【０１３３】
（式中、Ａ１とＡ２は、Ａ１とＡ２の少なくとも一方がＣＨであるという条件にてＣＨまたはＮから選択される）である。
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、
【０１３４】
【化１４】
0005534811.tif 000015
【０１３５】
（式中、Ａ１とＡ２は、Ａ１とＡ２の少なくとも一方がＣＨであるという条件にてＣＨまたはＮから選択される）である。
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ２は、
【０１３６】
【化１５】
0005534811.tif 000016
【０１３７】
（式中、Ａ１とＡ２は、Ａ１とＡ２の少なくとも一方がＣＨであるという条件にてＣＨまたはＮから選択される）である。
Ｒ４
本発明の１つの態様においては、Ｒ４は水素またはメチルである。
【０１３８】
本発明の他の態様においては、Ｒ４は水素である。
Ｒ４とＲ１
本発明の他の態様においては、Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、または−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４〜１０員の複素環式環を形成し、ここで１個、２個、または３個の環炭素原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１３９】
本発明のさらに他の態様においては、Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、または−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４員、５員、６員、または７員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１４０】
本発明のさらに他の態様においては、Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、または−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって５員または６員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１４１】
本発明のさらに他の態様においては、Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、または−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって６員または７員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１４２】
本発明のさらに他の態様においては、Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、または−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になってピペリジン環、モルホリン環、アゼチジン環、アゼピン環、ジアゼピン環、またはチオモルホリン環を形成し、ここで前記環が、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、およびＣ１−６アルキルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１４３】
本発明のさらに他の態様においては、Ｘが−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になってピペリジン環、モルホリン環、アゼチジン環、アゼピン環、ジアゼピン環、またはチオモルホリン環を形成し、ここで前記環が、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、およびＣ１−６アルキルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１４４】
本発明のさらに他の態様においては、Ｘが−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって１−メチル−ピペリジン環、４−ヒドロキシ−ピペリジン環、モルホリン環、３−メチルモルホリン環、３−ヒドロキシアゼチジン環、アゼピン環、１，４−ジアゼピン環、またはチオモルホリン−１，１−ジオキシド環を形成する。
【０１４５】
Ｒ５
本発明の１つの態様においては、Ｒ５が水素またはメチルである。
本発明の他の態様においては、Ｒ５が水素である。
【０１４６】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ５がメチルである。
Ｒ６
本発明の１つの態様においては、Ｒ６が水素またはメチルである。
【０１４７】
本発明の他の態様においては、Ｒ６が水素である。
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ６がメチルである。
Ｒ７
本発明の１つの態様においては、Ｒ７が水素またはメチルである。
【０１４８】
本発明の他の態様においては、Ｒ７が水素である。
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ７がメチルである。
Ｒ８
本発明の１つの態様においては、Ｒ８が水素またはハロである。
【０１４９】
本発明の他の態様においては、Ｒ８が水素またはフルオロである。
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ８が水素である。
Ｒ９
本発明の１つの態様においては、Ｒ９が、水素であるか、あるいはハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−４アルキル）アミノから選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキルである。
【０１５０】
本発明の他の態様においては、Ｒ９が、水素であるか、あるいは１つ、２つ、または３つのハロ置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキルである。
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ９が、水素、メチル、またはトリフルオロメチルである。
【０１５１】
Ｒ１０
本発明の１つの態様においては、Ｒ１０が水素である。
Ｒ１１
本発明の１つの態様においては、Ｒ１１が、水素であるか、あるいはＣ１−４アルキル、アリール、およびシクロヘテロアルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、ヒドロキシ、およびシアノから選択される１つ、２つ、または３つの基で置換されていてもよい。
【０１５２】
本発明の他の態様においては、Ｒ１１が、水素、ヒドロキシもしくはシアノで置換されていてもよいメチル、フェニル、またはピロリジニルである。
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ１１が水素またはメチルである。
【０１５３】
Ｒ１２
本発明の１つの態様においては、Ｒ１２が水素またはメチルである。
Ｒ１７
本発明の１つの態様においては、Ｒ１７が、水素であるか、あるいはＣ１−４アルキル、アリール、およびシクロヘテロアルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、ヒドロキシ、およびシアノから選択される１つ、２つ、または３つの基で置換されていてもよい。
【０１５４】
本発明の他の態様においては、Ｒ１７が、水素、ヒドロキシもしくはシアノで置換されていてもよいメチル、フェニル、またはピロリジニルである。
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ１７が水素またはメチルである。
【０１５５】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ１７が水素である。
Ｒ１８
本発明の１つの態様においては、Ｒ１８が水素またはメチルである。
【０１５６】
本発明の他の態様においては、Ｒ１８が水素である。
Ｒ１９
本発明の１つの態様においては、Ｒ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１５７】
本発明の他の態様においては、Ｒ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１５８】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、アザインドリル、インドリル、キノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ベンゾチエニル、フェニルＣ１−６アルキル、ナフチルＣ１−６アルキル、ピロリルＣ１−６アルキル、イミダゾリルＣ１−６アルキル、イソオキサゾリルＣ１−６アルキル、ピラゾリルＣ１−６アルキル、フラニルＣ１−６アルキル、チエニルＣ１−６アルキル、ピリジニルＣ１−６アルキル、ピリミジニルＣ１−６アルキル、ピリダジニルＣ１−６アルキル、アザインドリルＣ１−６アルキル、インドリルＣ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ベンゾイミダゾリルＣ１−６アルキル、ベンゾフラニルＣ１−６アルキル、ジベンゾフラニルＣ１−６アルキル、およびベンゾチエニルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１５９】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、アザインドリル、インドリル、キノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ベンゾチエニル、フェニルＣ１−６アルキル、ナフチルＣ１−６アルキル、ピロリルＣ１−６アルキル、イミダゾリルＣ１−６アルキル、イソオキサゾリルＣ１−６アルキル、ピラゾリルＣ１−６アルキル、フラニルＣ１−６アルキル、チエニルＣ１−６アルキル、ピリジニルＣ１−６アルキル、ピリミジニルＣ１−６アルキル、ピリダジニルＣ１−６アルキル、アザインドリルＣ１−６アルキル、インドリルＣ１−６アルキル、キノリニルＣ１−６アルキル、ベンゾイミダゾリルＣ１−６アルキル、ベンゾフラニルＣ１−６アルキル、ジベンゾフラニルＣ１−６アルキル、およびベンゾチエニルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１６０】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ１９が、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、イミダゾリルメチル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピリジニル、およびピリミジニルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１６１】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ１９が、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、イミダゾリルメチル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピリジニル、およびピリミジニルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１６２】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ１９が、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、チエン−２−イル、−ＣＨ２（イミダゾール−２−イル）、−ＣＨ２（イミダゾール−３−イル）、イソオキサゾール−３−イル、６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル、５−メチルイソオキサゾール−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、−ＣＨ２（１−メチルピラゾール−４−イル）、６−メトキシピリジン−３−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、ピリジニル−２−イル、ピリミジン−２−イル、および１Ｈ−ピラゾール−３−イルから選択される基である。
【０１６３】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ１９が、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、チエン−２−イル、−ＣＨ２（イミダゾール−２−イル）、−ＣＨ２（イミダゾール−３−イル）、イソオキサゾール−３−イル、６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル、５−メチルイソオキサゾール−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、−ＣＨ２（１−メチルピラゾール−４−イル）、６−メトキシピリジン−３−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、ピリジニル−２−イル、ピリミジン−２−イル、および１Ｈ−ピラゾール−３−イルから選択される基である。
【０１６４】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ１９が、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＯＨ、および１Ｈ−ピラゾール−３−イルから選択される基である。
【０１６５】
Ｒ１８とＲ１９
本発明の１つの態様においては、Ｒ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって６員の複素環式環を形成し、ここで１つの環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１６６】
本発明の他の態様においては、Ｒ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって６員の複素環式環を形成し、ここで１つの環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１６７】
本発明のさらに他の態様においては、Ｒ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になってモルホリン環を形成する。
本発明の１つの態様においては、式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩のサブセットが提供され；このとき、ｍが、０、１、または２であり；１ＹとＹ２が、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、および−ＮＲ９ＣＯＲ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；Ｒ２が、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいアリールとヘテロアリールから選択され；各Ｒ３が、存在する場合はメチルであり；Ｒ４とＲ５が、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＸが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４員、５員、６員、または７員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７が、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８が、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって６員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１６８】
本発明の他の態様においては、式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩のサブセットが提供され；このとき、ｍが、０、１、または２であり；１ＹとＹ２が、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、および−ＮＲ９ＣＯＲ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨまたは−ＣＨ２ＯＨであり；Ｒ２が、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいアリールとヘテロアリール選択され；各Ｒ３が、存在する場合はメチルであり；Ｒ４とＲ５が、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＸが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４員、５員、６員、または７員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７が、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８が、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって６員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１６９】
本発明の他の態様においては、式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩のサブセットが提供され；このとき、ｍが、０、１、または２であり；１ＹとＹ２が、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘが、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＳＣＨ２−、−ＳＣＨ（ＣＨ３）−、−ＳＣ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１が、アダマンチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリルメチル、ピロリルエチル、イミダゾリルメチル、イミダゾリルエチル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、フラニルエチル、チエニルメチル、チエニルエチル、ピリジニルメチル、ピリジニルエチル、ピリミジニルメチル、ピリミジニルエチル、ピラジニルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、および−ＮＲ９ＣＯＲ１０から選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨまたは−ＣＨ２ＯＨであり；Ｒ２が、−ＮＨＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい５員または６員のアリールとヘテロアリールから選択され；各Ｒ３が、存在する場合はメチルであり；Ｒ４が水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＸが、−ＮＲ４ＣＨ２−または−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって５員または６員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ８が、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって６員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１７０】
式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩の他の特定のクラスにおいては；ｍが０または１であり；１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピロリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、オキセタニル、イミダゾリルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨまたは−ＣＨ２ＯＨであり；Ｒ２が、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびチアゾリルから選択され；Ｒ３が、存在する場合はメチルであり；Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１８が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１７１】
式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩の他の特定のクラスにおいては；ｍが０または１であり；１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨまたは−ＣＨ２ＯＨであり；Ｒ２が、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびチアゾリルから選択され；Ｒ３が、存在する場合はメチルであり；Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１８が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１７２】
式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩の、さらに他の特定のクラスにおいては；ｍが１であり；Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基であり；１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピロリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、オキセタニル、イミダゾリルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ２が、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、および−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルまたはピリジルであり；Ｒ３がメチルであり；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、イミダゾリルメチル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピリジニル、およびピリミジニルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１７３】
式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩の、さらに他の特定のクラスにおいては；ｍが１であり；Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基であり；１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ２が、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、および−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルまたはピリジルであり；Ｒ３がメチルであり；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、イミダゾリルメチル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピリジニル、およびピリミジニルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１７４】
式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩の、さらに他の特定のクラスにおいては；ｍが１であり；Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基であり；１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、フェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、オキセタン−３−イル、２−オキソピロリジン−３−イル、１−メチルイミダゾール−５−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、および３−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イルから選択される基であり；Ｒ２が
【０１７５】
【化１６】
0005534811.tif 000017
【０１７６】
（式中、Ａ１とＡ２は、Ａ１またはＡ２の少なくとも一方がＣＨであるという条件にてＣＨまたはＮから選択され；Ｒ１７は水素であり；Ｒ１８は水素であり；Ｒ１９は、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、チエン−２−イル、−ＣＨ２（イミダゾール−２−イル）、−ＣＨ２（イミダゾール−３−イル）、イソオキサゾール−３−イル、６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル、５−メチルイソオキサゾール−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、−ＣＨ２（１−メチルピラゾール−４−イル）、６−メトキシピリジン−３−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、ピリジニル−２−イル、ピリミジン−２−イル、および１Ｈ−ピラゾール−３−イルから選択される基である）であり；そしてＲ３がメチルである。
【０１７７】
式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩の、さらに他の特定のクラスにおいては；ｍが１であり；Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基であり；１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｒ１が、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、フェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、２−オキソピロリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、および３−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イルから選択される基であり；Ｒ２が
【０１７８】
【化１７】
0005534811.tif 000018
【０１７９】
（式中、Ａ１とＡ２は、Ａ１またはＡ２の少なくとも一方がＣＨであるという条件にてＣＨまたはＮから選択され；Ｒ１７は水素であり；Ｒ１８は水素であり；Ｒ１９は、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、チエン−２−イル、−ＣＨ２（イミダゾール−２−イル）、−ＣＨ２（イミダゾール−３−イル）、イソオキサゾール−３−イル、６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル、５−メチルイソオキサゾール−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、−ＣＨ２（１−メチルピラゾール−４−イル）、６−メトキシピリジン−３−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、ピリミジン−２−イル、および１Ｈ−ピラゾール−３−イルから選択される基である）であり；そしてＲ３がメチルである。
【０１８０】
式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩の、さらに他の特定のクラスにおいては；ｍが１であり；Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基であり；１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｒ１が、メチルまたはシクロプロピルであり；Ｒ２が
【０１８１】
【化１８】
0005534811.tif 000019
【０１８２】
（式中、Ａ１とＡ２は、Ａ１またはＡ２の少なくとも一方がＣＨであるという条件にてＣＨまたはＮから選択され；Ｒ１７は水素であり；Ｒ１８は水素であり；Ｒ１９は、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＯＨ、または１Ｈ−ピラゾール−３−イルである）であり；そしてＲ３がメチルである。
【０１８３】
式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩の、さらに他の特定のクラスにおいては；ｍが１であり；Ｘが−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−リンカー基であり；１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フルオロフェニル、ピリジン−４−イル、またはシクロプロピルであり；Ｒ２が
【０１８４】
【化１９】
0005534811.tif 000020
【０１８５】
（式中、Ａ１とＡ２は、Ａ１またはＡ２の少なくとも一方がＣＨであるという条件にてＣＨまたはＮから選択され；Ｒ１７は水素であり；Ｒ１８は水素であり；Ｒ１９は、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＯＨ、または１Ｈ−ピラゾール−３−イルである）であり；そしてＲ３がメチルである。
【０１８６】
本発明の１つの態様においては、式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【０１８７】
【化２０】
0005534811.tif 000021
【０１８８】
の化合物である場合の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩のサブセットが提供され；このとき、１ＹとＹ２が、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、および−ＮＲ９ＣＯＲ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨまたは−ＣＨ２ＯＨであり；Ｒ２が、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいアリールとヘテロアリール選択され；Ｒ３がメチルであり；Ｒ４とＲ５が、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＸが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４員、５員、６員、または７員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７が、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８が、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって６員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１８９】
本発明の他の態様においては、式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【０１９０】
【化２１】
0005534811.tif 000022
【０１９１】
の化合物である場合の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩のサブセットが提供され；このとき、１ＹとＹ２が、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルＣ１−６アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、および−ＮＲ９ＣＯＲ１０から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨまたは−ＣＨ２ＯＨであり；Ｒ２が、−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいアリールとヘテロアリールから選択され；Ｒ３がメチルであり；Ｒ４とＲ５が、独立的に水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＸが、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって４員、５員、６員、または７員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ６とＲ７が、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、およびＣ１−６アルキルから独立的に選択され；Ｒ８が、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって６員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１９２】
本発明のさらに他の態様においては、式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【０１９３】
【化２２】
0005534811.tif 000023
【０１９４】
の化合物である場合の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩のサブセットが提供され；このとき、１ＹとＹ２が、１ＹとＹ２の一方がＮであって他方がＣＲ８であるという条件にて、独立的にＮまたはＣＲ８であり；Ｘが、−ＮＲ４ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＳＣＨ２−、−ＳＣＨ（ＣＨ３）−、−ＳＣ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、および−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１が、アダマンチル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピロリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニルメチル、ピロリジニルエチル、ピロリルメチル、ピロリルエチル、イミダゾリルメチル、イミダゾリルエチル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、フラニルエチル、チエニルメチル、チエニルエチル、ピリジニルメチル、ピリジニルエチル、ピリミジニルメチル、ピリミジニルエチル、ピラジニルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、および−ＮＲ９ＣＯＲ１０から選択される１個、２個、または３個の置換基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨまたは−ＣＨ２ＯＨであり；Ｒ２が、−ＮＨＣＯＮＲ１８Ｒ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい５員または６員のアリールとヘテロアリールから選択され；Ｒ３がメチルであり；Ｒ４が、水素またはＣ１−６アルキルであるか；あるいはＸが、−ＮＲ４ＣＨ２−または−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ１とＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって５員または６員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ８が、水素、ハロ、シアノ、およびＣ１−６アルキルから選択され；Ｒ９とＲ１０が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１７、およびＲ１８が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ１８とＲ１９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって６員の複素環式環を形成し、ここで１個の環炭素原子が、ＮまたはＯで置き換わっていてもよく、前記環が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１９５】
式（Ｉ）の化合物の他の特定のクラスにおいては、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【０１９６】
【化２３】
0005534811.tif 000024
【０１９７】
の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩であり；このとき、１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピロリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、オキセタニル、イミダゾリルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；あるいはＸ−Ｒ１が、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨまたは−ＣＨ２ＯＨであり；Ｒ２が、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびチアゾリルから選択され；Ｒ３がメチルであり；Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１８が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１９８】
式（Ｉ）の化合物の他の特定のクラスにおいては、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【０１９９】
【化２４】
0005534811.tif 000025
【０２００】
の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩であり；このとき、１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基であり；Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；あるいは−Ｘ−Ｒ１が、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨまたは−ＣＨ２ＯＨであり；Ｒ２が、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１ＣＯＲ１２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびチアゾリルから選択され；Ｒ３がメチルであり；Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１８が独立的に、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、カルボサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびビス（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル、およびヘテロアリールＣ１−６アルキルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０２０１】
式（Ｉ）の化合物のさらに他の特定のクラスにおいては、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【０２０２】
【化２５】
0005534811.tif 000026
【０２０３】
の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩であり；このとき、Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基であり；１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピロリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、オキセタニル、イミダゾリルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ２が、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、および−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルまたはピリジルであり；Ｒ３がメチルであり；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、イミダゾリルメチル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピリジニル、およびピリミジニルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０２０４】
式（Ｉ）の化合物のさらに他の特定のクラスにおいては、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【０２０５】
【化２６】
0005534811.tif 000027
【０２０６】
の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩であり；このとき、Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基であり；１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチル、およびピラジニルエチルから選択される基であって、前記基が、アミノ、ハロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨＣＨ３から選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ２が、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９で置換されていて、フルオロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、および−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立的に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルまたはピリジルであり；Ｒ３がメチルであり；そしてＲ１９が、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、イミダゾリルメチル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピリジニル、およびピリミジニルから選択される基であって、前記基が、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、およびビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。
【０２０７】
式（Ｉ）の化合物のさらに他の特定のクラスにおいては、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【０２０８】
【化２７】
0005534811.tif 000028
【０２０９】
の化合物または前記化合物の医薬的に許容しうる塩であり；このとき、ｍが１であり；Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−から選択されるリンカー基であり；１ＹがＣＨであって、Ｙ２がＮであり；Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、フェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−アミノフェニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、オキセタン−３−イル、２−オキソピロリジン−３−イル、１−メチルイミダゾール−５−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イル、チアゾール−２−イル、４−メチルチアゾール−２−イル、および３−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イルから選択される基であり；Ｒ２が
【０２１０】
【化２８】
0005534811.tif 000029
【０２１１】
〔式中、Ａ１とＡ２は、Ａ１とＡ２の少なくとも一方がＣＨであるという条件にてＣＨまたはＮから選択され；Ｒ１７は水素であり；Ｒ１８は水素であり；そしてＲ１９は、水素であるか、あるいはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、４−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、チエン−２−イル、−ＣＨ２（イミダゾール−２−イル）、−ＣＨ２（イミダゾール−３−イル）、イソオキサゾール−３−イル、６−オキソ−１Ｈ−ピリジン−２−イル、５−メチルイソオキサゾール−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、−ＣＨ