(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
0005480138.tif 000147
(式中、Ｒ1及びＲ8は互いに独立に、水素又はＣ1〜Ｃ3アルキルであり、
Ｒ2及びＲ7は互いに独立に、水素、メチル、又は、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシで置換されたメチルであり、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は互いに独立に、水素であり、或いは、
Ｒ3及びＲ6は一緒に結合を形成し、
Ｈｅｔは式Ｒ1〜Ｒ12の基であり、
【化２】
0005480138.tif 000148
式中、Ａはケトエノール部分に結合する部位であり、
Ｗ１はＮ又はＣＲ２８であり、
Ｗ２及びＷ３は各々独立にＮ又はＣＲ２６であり、
Ｗ４はＮ又はＣＲ２９であり、但しＷ１、Ｗ２、Ｗ３及びＷ４のうち少なくとも一つはＮであり、
Ｘは、Ｓであり、
Ｚは、Ｎ又はＣＲ32であり、
Ｒ25は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ2アルキル又はＣ1〜Ｃ2ハロアルキルであり、
Ｒ26は、水素、ハロゲン、フェニル、又はヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールは、チエニル、チアゾリル、ピラゾリル、又はピリジルであり、ここでフェニル又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ2アルキル、Ｃ1〜Ｃ2アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルコキシ、シアノ又はニトロにより置換されていてもよく、
Ｒ２７はメチル又はエチルであり、
Ｒ２８は水素、メチル、ハロメチル又はハロゲンであり、
Ｒ２９は水素、ハロゲン、メチル又はエチルであり、
Ｒ３０は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２−ハロアルコキシ及びシアノから選択される置換基で一、二又は三置換されたフェニルであり、
Ｒ32は、水素、メチル、エチル、ハロメチル、ハロエチル、又はハロゲンであり、
Ｇは、水素又は−Ｃ（Ｏ）−Ｒａであり、
Ｒａは、水素、Ｃ1〜Ｃ４アルキル、シクロプロピル、フェニル、又はハロゲン置換フェニルである。）の化合物又はその農学上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ3及びＲ6は一緒に結合を形成している、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1及びＲ8は水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｇは水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
ＨｅｔはＲ2基
【化３】
0005480138.tif 000149
（式中、Ａはケトエノール部分に結合する部位であり、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ25及びＲ26は請求項１に規定されるとおりである）である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1〜Ｒ8及びＧは水素であり、ＨｅｔはＲ2基
【化４】
0005480138.tif 000150
（式中、Ａはケトエノール部分に結合する部位であり、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ25はメチル又はエチルであり、Ｒ26は４−クロロフェニル又は４−ブロモフェニルである）である、請求項１又は５に記載の化合物。
【請求項７】
下記式
【化５】
0005480138.tif 000151
（式中、Ｒ1〜Ｒ8、Ｘ及びＺは請求項１に規定されるとおりであり、
Ｒ26は水素、ハロゲン、フェニル、又はヘテロアリールであり、ここでヘテロアリールは、チエニル、チアゾリル、ピラゾリル、又はピリジルであり、ここでフェニル又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ2アルキル、Ｃ1〜Ｃ2アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルコキシ、シアノ又はニトロにより置換されていてもよく、
Ｒ'''は水素、メチル又はトリフルオロメチルである）の化合物。
【請求項８】
製剤補助剤を含むのに加えて、除草に有効な量の請求項１〜６の何れか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、除草剤組成物。
【請求項９】
混合パートナーとしてさらなる除草剤を含み、場合により混合パートナーとしてさらなる除草剤及び場合によりセーフナーを含む、請求項８に記載の除草剤組成物。
【請求項１０】
有用な植物作物において野草及び雑草類を制御する方法であって、除草に有効な量の請求項１〜６の何れか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は前記化合物を含む組成物を、植物又はその所在地に施用することを含む、方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は新規の除草活性を有するシクロペンタンジオン化合物及びその誘導体、その製造方法、その化合物を含む組成物、並びにその使用であって、特に有用な植物作物において雑草を制御し又は望まれない植物成長を抑制するための使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
除草作用を有するシクロペンタンジオン化合物は、たとえばWO 01/74770及びWO 96/03366に記載されている。
【発明の概要】
【０００３】
今回、除草及び成長抑制特性を有する新規のシクロペンタンジオン化合物及びその誘導体が見出された。
【０００４】
本発明は式（Ｉ）
【化１】
0005480138.tif 000002
（式中、Ｒ1及びＲ8は互いに独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ6アルキルカルボニルであり、
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は互いに独立に、水素又は置換基であり、あるいは、
Ｒ1及びＲ8、Ｒ3及びＲ4、又は、Ｒ3及びＲ6はそれらが結合している炭素原子と一緒に、場合により置換されていてよい環を形成し、その環は場合によりヘテロ原子を含んでよく、又は、
Ｒ3及びＲ4はそれらが結合している炭素原子と一緒になってケト、イミノ又はアルケニル単位を形成し、又は、
Ｒ3及びＲ6は一緒に結合を形成し、
Ｇは水素であるか、又は、アルカリ金属、アルカリ土類金属、スルホニウム、アンモニウム又は潜伏化基であり、そして
Ｈｅｔは場合により置換されていてよい単環もしくは二環複素芳香環である）の化合物及びその農学上許容される塩に関する。
【０００５】
式（Ｉ）の化合物の置換基の定義において、単独のアルキル部分であるか又はより大きな基（たとえば、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル）の一部としてのアルキル部分の各々は直鎖又は枝分かれ鎖であり、たとえば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、イソプロピル、ｎ−ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル又はネオペンチルである。アルキル基は適切にはＣ1〜Ｃ6アルキル基であるが、好ましくはＣ1〜Ｃ4アルキルである。
【０００６】
環を形成しているアルキレン及びアルケニレン基は、場合により、１つ以上のハロゲン、Ｃ1〜Ｃ3アルキル及び／又はＣ1〜3アルコキシ基によって更に置換されていてよい。アルキル部分（単独のアルキル部分であるか又は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルなどの、より大きな基の一部）上に場合により存在する置換基としては、それが存在する場合には、１つ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル（それ自体が場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルケニル（それ自体が場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ、トリ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルシリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ（そのアリール基は場合により置換されていてよい）、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルオキシ（そのシクロアルキル基は場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、Ｃ3〜Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ3〜Ｃ10アルキニルオキシ、メルカプト、Ｃ1〜Ｃ10アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ10ハロアルキルチオ、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオ（そのアリール基は場合により置換されていてよい）、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルチオ（そのシクロアルキル基は場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、トリ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルシリル（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、アリールチオ（そのアリール基は場合により置換されていてよい）、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、アリールスルホニル（そのアリール基は場合により置換されていてよい）、トリ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルシリル、アリールジ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルシリル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、アリールオキシ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ホルミル、Ｃ1〜Ｃ10アルキルカルボニル、ＨＯ2Ｃ、Ｃ1〜Ｃ10アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ）アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ（そのアリール基は場合により置換されていてよい）、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルイミノオキシ、Ｃ3〜Ｃ6アルケニルオキシイミノ、アリールオキシイミノ、アリール（それ自体が場合により置換されていてよい）、ヘテロアリール（それ自体が場合により置換されていてよい）、ヘテロサイクリル（それ自体が場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、アリールオキシ（そのアリール基が場合により置換されていてよい）、ヘテロアリールオキシ（そのヘテロアリール基が場合により置換されていてよい）、ヘテロサイクリルオキシ（そのヘテロサイクリル��が場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、アミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、Ｃ2〜Ｃ6アルケニルカルボニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニルカルボニル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニルオキシカルボニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニルオキシカルボニル、アリールカルボニル（そのアリール基は場合により置換されていてよい）及びアリールカルボニル（そのアリール基は場合により置換されていてよい）が挙げられる。
【０００７】
アルケニル及びアルキニル部分は直鎖の形態であっても、又は、枝分かれ鎖の形態であってもよく、また、アルケニル部分は適切な場合には（Ｅ）−もしくは（Ｚ）−コンフィグレーションであることができる。例としてはビニル、アリル及びプロパルギルがある。アルケニル及びアルキニル部分はあらゆる組み合わせで１つ以上の二重結合及び／又は三重結合を含むことができる。アレニル及びアルキリニルアルケニルはこれらの用語に含まれるものと理解される。
【０００８】
アルケニル又はアルキニル上に場合により存在する置換基としては、それが存在する場合には、上記のアルキル部分について記載した置換基が挙げられる。
【０００９】
ハロゲンはフッ素、塩素、臭素又はヨウ素である。
ハロアルキル基は１つ以上の同一の又は異なるハロゲン原子で置換されたアルキル基であり、たとえば、ＣＦ3、ＣＦ2Ｃｌ、ＣＦ2Ｈ、ＣＣｌ2Ｈ、ＦＣＨ2、ＣｌＣＨ2、ＢｒＣＨ2、ＣＨ3ＣＨＦ、（ＣＨ3）2ＣＦ、ＣＦ3ＣＨ2又はＣＨＦ2ＣＨ2である。
【００１０】
本明細書の関係で、用語「アリール」、「芳香環」及び「芳香環系」は単環、二環又は三環であることができる環系を指す。そのような環の例として、フェニル、ナフタレニル、アントラセニル、インデニル又はフェナントレニルが挙げられる。好ましいアリール基はフェニルである。更に、用語「ヘテロアリール」、「複素芳香環」又は「複素芳香環」は少なくとも１つのヘテロ原子を含み、単一の環又は２つ以上の環の縮合環からなる芳香環系を指す。好ましくは、単環は３個以下、そして二環系は４個以下のヘテロ原子を含み、そのヘテロ原子は好ましくは窒素、酸素及び硫黄から選択されるであろう。複素芳香環の例としては、たとえば、チエニル、フリル、ピロリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダニル、トリアジル、ベンゾフリル、ベンゾイソフリル、ベンゾチエニル、ベンゾイソチエニル、インドリル、オキサジアゾリル及びチアジアゾリルがあり、そして、適切な場合には、Ｎ−オキシド及びその塩である。
【００１１】
用語ヘテロサイクル及びヘテロサイクリルは、好ましくは、Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれるヘテロ原子を１つ以上（好ましくは１又は２個）含む７つ以下の原子を含む非芳香環を指し、好ましくは単環もしくは二環系である。そのような環の例としては、１，３−ジオキソラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、モルホリン、チオモルホリン及びピペラジンが挙げられる。ヘテロサイクリル上に場合により存在する置換基としては、それが存在する場合には、Ｃ1〜Ｃ6アルキル及びＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、並びに、アルキル基について上記に場合により存在しうる置換基として示した置換基が挙げられる。
【００１２】
シクロアルキルとしては好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルが挙げられる。シクロアルキルアルキルは好ましくはシクロプロピルメチルである。シクロアルケニルとしてはシクロペンテニル及びシクロヘキセニルが挙げられる。
【００１３】
シクロアルキル又はシクロアルケニル上に場合により存在する置換基としては、それが存在する場合には、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、並びに、アルキル基について上記に場合により存在しうる置換基として示した置換基が挙げられる。
【００１４】
炭素環としてはアリール、シクロアルキル及びシクロアルケニル基が挙げられる。
【００１５】
アリール又はヘテロアリール上に場合により存在する置換基は、それが存在する場合には、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ロダノ、イソチオシアナト、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル（それ自体が場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルケニル（それ自体が場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ、トリ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルシリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル（Ｃ1〜Ｃ10）アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ（そのアリール基は場合によりハロゲン又はＣ1〜Ｃ6アルキルによって置換されていてよい）、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルオキシ（そのシクロアルキル基は場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、Ｃ3〜Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ3〜Ｃ10アルキニルオキシ、メルカプト、Ｃ1〜Ｃ10アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ10ハロアルキルチオ、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオ、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルチオ（そのシクロアルキル基は場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、トリ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルシリル（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、アリールチオ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、アリールスルホニル、トリ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルシリル、アリールジ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルシリル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、Ｃ1〜Ｃ10アルキルカルボニル、ＨＯ2Ｃ、Ｃ1〜Ｃ10アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ）アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ−カルボニルオキシ、アリール（それ自体が場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、ヘテロアリール（それ自体が場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、ヘテロサイクリル（それ自体が場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、アリールオキシ（そのアリール基が場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、ヘテロアリールオキシ（そのヘテロアリール基が場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、ヘテロサイクリルオキシ（そのヘテロサイクリル基が場合によりＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されていてよい）、アミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、アリールカルボニル（そのアリール基はそれ自体が場合によりハロゲン又はＣ1〜Ｃ6アルキルによって置換されていてよい）から独立��選ばれ、又は、アリール又はヘテロアリール系の２つの隣接する位置は環化されて５，６又は７員炭素環又は複素環を形成してもよく、それ自体が場合によりハロゲン又はＣ1〜Ｃ6アルキルによって置換されていてよい。アリール又はヘテロアリールのための更なる置換基としては、アリールカルボニルアミノ（そのアリール基はＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ（そのアリール基がＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）、アリールオキシカルボニル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ（そのアリール基がＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）、アリールスルホニルアミノ（そのアリール基がＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）、アリールスルホニル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ（そのアリール基がＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）、アリール−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ（そのアリール基がＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）、アリールアミノ（そのアリール基がＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）、ヘテロアリールアミノ（そのヘテロアリール基がＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）、ヘテロサイクリルアミノ（そのヘテロサイクリル基がＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ（そのアリール基がＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）、アリール−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ−カルボニルアミノ（そのアリール基がＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノカルボニル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ、アリールアミノカルボニル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ（そのアリール基がＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）及びアリール−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノカルボニル−Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ（そのアリール基がＣ1〜Ｃ6アルキル又はハロゲンによって置換されている）が挙げられる。
【００１６】
置換されたフェニル部分、ヘテロサイクリル及びヘテロアリール基に関して、１つ以上の置換基は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、ニトロ及びシアノから独立に選ばれることが好ましい。ジアルキルアミノ置換基としては、ジアルキル基がそのジアルキル基に結合したＮ原子と一緒になって５，６又は７員複素環を形成しているものであって、Ｏ，Ｎ又はＳから選ばれる１個又は２個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そして１個又は２個の独立に選ばれた（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基によって場合により置換されていてよいものが挙げられると理解されるべきである。Ｎ原子上の２つの基が結合することによって複素環が形成される場合には、得られる環は適切にはピロリジン、ピペリジン、チオモルホリン及びモルホリンであり、その各々は１個又は２個の独立に選ばれた（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基によって置換されていてよい。
【００１７】
用語「環」としては、対応するアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル及びヘテロサイクルであって、場合により上述のとおりに置換されていてよいものが挙げられる。
【００１８】
好ましくは、式（Ｉ）の化合物において、Ｒ2及びＲ7は互いに独立に、水素、ハロゲン、ホルミル、シアノ又はニトロであり、又は、
Ｒ2及びＲ7は互いに独立に、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルケニル、フェニル、ヘテロアリール又は３〜７員環ヘテロサイクリルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、又は、
Ｒ2及びＲ7は互いに独立に、基ＣＯＲ9、ＣＯ2Ｒ10又はＣＯＮＲ11Ｒ12、ＣＲ13＝ＮＯＲ14、ＣＲ15＝ＮＮＲ16Ｒ17、ＮＨＲ18、ＮＲ18Ｒ19又はＯＲ20であり、
Ｒ9はＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルケニル、フェニル、ヘテロアリール又は３〜７員環ヘテロサイクリルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、
Ｒ10は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルケニル、フェニル、ヘテロアリール又は３〜７員環ヘテロサイクリルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、
Ｒ11は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルケニル、フェニル、ヘテロアリール又は３〜７員環ヘテロサイクリルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、
Ｒ12は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノ、フェニル、ヘテロアリール又は３〜７員環ヘテロサイクリルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、又は、
Ｒ11及びＲ12は一緒に結合して、場合により置換されていてよい３〜７員環を形成してよく、その環は場合により酸素、硫黄又は窒素原子を含んでよく、
Ｒ13及びＲ15は互いに独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル又はＣ3〜Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｒ14、Ｒ16及びＲ17は互いに独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、フェニル又はヘテロアリールであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、
Ｒ18はＣ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、フェニルカルボニル、フェノキシカルボニル、フェニルアミノカルボニル、フェニルチオカルボニル、フェニルスルホニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリールチオカルボニル又はヘテロアリールスルホニルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、
Ｒ19は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、フェニル又はヘテロアリールであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、又は、
Ｒ18及びＲ19は一緒に結合して、場合により置換されいてよい３〜７員環を形成してよく、その環は場合により酸素、硫黄又は窒素原子を含んでよく、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、そして
Ｒ20はＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、トリ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）シリル、フェニル又はヘテロアリールであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよい。
【００１９】
より好ましくは、Ｒ2及びＲ7は互いに独立に、水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されていてよいＣ1〜Ｃ6アルキル、又は、基ＣＯＲ9、ＣＯ2Ｒ10もしくはＣＯＮＲ11Ｒ12、ＣＲ13＝ＮＯＲ14もしくはＣＲ15＝ＮＮＲ16Ｒ17であり、
Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11及びＲ12はＣ1〜Ｃ6アルキルであり、
Ｒ13及びＲ15は水素又はＣ1〜Ｃ3アルキルであり、
Ｒ14はＣ1〜Ｃ3アルキルであり、
Ｒ16及びＲ17は互いに独立に、水素又はＣ1〜Ｃ3アルキルであり、
Ｒ2及びＲ7は互いに独立に、水素、メチル又は、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシによって置換されたメチルであることが特に好ましい。
【００２０】
式（Ｉ）の化合物で、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は互いに独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ホルミル、アミノ、シアノ又はニトロであり、又は、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は互いに独立に、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ4〜Ｃ7シクロアルケニル、トリ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）シリル、フェニル、ヘテロアリール、又は、３〜７員環ヘテロサイクリルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、又は、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は互いに独立に、基ＣＯＲ9、ＣＯ2Ｒ10又はＣＯＮＲ11Ｒ12、ＣＲ13＝ＮＯＲ14、ＣＲ15＝ＮＮＲ16Ｒ17、ＮＲ18Ｒ19又はＯＲ20であり、
Ｒ9はＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルケニル、フェニル、ヘテロアリール又は３〜７員環ヘテロサイクリルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、
Ｒ10は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルケニル、フェニル、ヘテロアリール又は３〜７員環ヘテロサイクリルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、
Ｒ11は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルケニル、フェニル、ヘテロアリール又は３〜７員環ヘテロサイクリルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、
Ｒ12は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノ、フェニル、ヘテロアリール又は３〜７員環ヘテロサイクリルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、又は、
Ｒ11及びＲ12は一緒に結合して、場合により置換されていてよい３〜７員環を形成してよく、その環は場合により酸素、硫黄又は窒素原子を含んでよく、
Ｒ13及びＲ15は互いに独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ3アルキル又はＣ3〜Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｒ14、Ｒ16及びＲ17は、互いに独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、フェニル又はヘテロアリールであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、
Ｒ18及びＲ19は互いに独立に、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、フェニル又はヘテロアリールであり、又は、
Ｒ18及びＲ19は一緒に結合して、場合により置換されていてよい３〜７員環を形成してよく、その環は場合により酸素、硫黄又は窒素原子を含んでよく、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、そして
Ｒ20はＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルチオカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、トリ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）シリル、フェニル又はヘテロアリールであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよい、化合物は好ましい。
【００２１】
より好ましくは、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は互いに独立に、水素、シアノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル、３〜７員環ヘテロサイクル又はＣＲ13＝ＮＯＲ14であり、
Ｒ13は水素又はＣ1〜Ｃ3アルキルであり、そして
Ｒ14はＣ1〜Ｃ3アルキルである。
【００２２】
式（Ｉ）の好ましい化合物群において、Ｒ3及びＲ4は一緒に単位＝Ｏを形成し、又は、単位＝ＣＲ21Ｒ22を形成し、又は、単位＝ＮＲ23を形成し、又は、それらが結合している炭素原子とともに３〜８員環を形成し、その環は場合によりＯ、Ｓ又はＮから選ばれるヘテロ原子を含んでもよく、そしてＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ハロゲン、フェニルもしくは、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたフェニル、ヘテロアリールもしくは、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルカルボニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたヘテロアリール、によって場合により置換されていてよく、
Ｒ21及びＲ22は互いに独立に、水素、ハロゲン、シアノ又はニトロであり、又は、
Ｒ21及びＲ22は互いに独立に、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｎ−フェニル−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｎ−フェニルＣ1〜Ｃ6アルキル−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｎ−ヘテロアリール−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、Ｎ−ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル又は３〜７員環ヘテロサイクリルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよく、又は、
Ｒ21及びＲ22は一緒に結合して５〜８員環を形成することができ、その環はＯ，Ｓ又はＮから選ばれるヘテロ原子を場合により含んでよく、また、Ｃ1〜Ｃ2アルキル又はＣ1〜Ｃ2アルコキシによって場合により置換されていてよく、
Ｒ23はニトロ又はシアノであり、又は、
Ｒ23はＣ1〜Ｃ6アルキルアミノ、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ3〜Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ3〜Ｃ6アルキニルオキシ、フェノキシ、フェニルアミノ、Ｎ−フェニル−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、Ｎ−フェニルＣ1〜Ｃ6アルキル−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリール−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ又はＮ−ヘテロアリールＣ1〜Ｃ6アルキル−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよい。
【００２３】
Ｒ3及びＲ4が一緒に単位＝Ｏ又は＝ＮＲ23を形成していることは特に好ましい。
【００２４】
式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ3及びＲ6はそれらが結合している炭素原子とともに飽和３〜４員環を形成し、その環は場合によりＯ、Ｓ又はＮＲ24から選ばれるヘテロ原子又は基を含み、そして場合によりＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキルカルボニル又はＣ1〜Ｃ4アルコキシカルボニルによって置換されていてよく、又は、
Ｒ3及びＲ6はそれらが結合している炭素原子とともに５〜８員環を形成し、その環は場合によりＯ、Ｓ又はＮから選ばれるヘテロ原子を含んでよく、そして場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、ハロゲン、フェニルもしくは、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ハロゲン、シアノもしくはニトロによって置換されたフェニル、ヘテロアリールもしくは、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルカルボニル、ハロゲン、シアノもしくはニトロによって置換されたヘテロアリール、によって置換されていてよく、
Ｒ3及びＲ6は一緒に結合を形成し、
Ｒ24は水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシカルボニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、ジＣ1〜Ｃ6アルキルアミノカルボニル、フェノキシカルボニルＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、フェニルスルホニル又はヘテロアリールオキシカルボニルであり、全てこれらの置換基は場合により置換されていてよい、化合物は好ましい。
【００２５】
好ましくは、Ｒ3及びＲ6は一緒に結合を形成している。
式（Ｉ）の好ましい化合物において、Ｒ1及びＲ8は互いに独立に、水素又はＣ1〜Ｃ3アルキルであり、より好ましくは、Ｒ1及びＲ8は水素である。
【００２６】
式（Ｉ）の化合物の別の好ましい群において、Ｒ1及びＲ8はそれらが結合している炭素原子とともに３〜７員環を形成し、その環は場合により酸素又は硫黄原子を含んでよい。
【００２７】
Ｇは水素、アルカリ金属カチオン、たとえば、ナトリウム又はカリウム、アルカリ土類金属カチオン、たとえば、カルシウム、スルホニウムカチオン（好ましくは、−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）3+）又はアンモニウムカチオン（好ましくはＮＨ4+又はＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）4+）、又は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニルもしくはＣ3〜Ｃ6アルキニル、又は、潜伏化基である。潜伏化基Ｇは好ましくは下記の基から選ばれる：ＧはＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ハロアルキル、フェニルＣ1〜Ｃ8アルキル（フェニルは場合により、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ8アルキル（ヘテロアリールは場合により、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、Ｃ3〜Ｃ8アルケニル、Ｃ3〜Ｃ8ハロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8アルキニル、−Ｃ（Ｘa）−Ｒa、Ｃ（Ｘb）−Ｘc−Ｒb、Ｃ（Ｘd）−Ｎ（Ｒc）−Ｒd、−ＳＯ2−Ｒe、−Ｐ（Ｘe）（Ｒf）−Ｒg又はＣＨ2−Ｘf−Ｒhから選択され、式中、Ｘa、Ｘb、Ｘc、Ｘd、Ｘe及びＸfは互いに独立に酸素又は硫黄であり、
【００２８】
ＲaはＨ、Ｃ1〜Ｃ18アルキル、Ｃ2〜Ｃ18アルケニル、Ｃ2〜Ｃ18アルキニル、Ｃ1〜Ｃ10ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10シアノアルキル、Ｃ1〜Ｃ10ニトロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アミノアルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ5アルケニルオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ5アルキニルＣ1〜Ｃ5オキシアルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルチオＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルスルフィニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルスルホニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルキリデンアミノオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ6トリアルキルシリルＣ1〜Ｃ5アルキル、フェニルＣ1〜Ｃ5アルキル（フェニルは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ5アルキル（ヘテロアリールは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、Ｃ2〜Ｃ5ハロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、フェニル又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたフェニル、あるいは、ヘテロアリール又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたヘテロアリールであり、
【００２９】
ＲbはＣ1〜Ｃ18アルキル、Ｃ3〜Ｃ18アルケニル、Ｃ3〜Ｃ18アルキニル、Ｃ2〜Ｃ10ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10シアノアルキル、Ｃ1〜Ｃ10ニトロアルキル、Ｃ2〜Ｃ10アミノアルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ5アルケニルオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ5アルキニルオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルチオＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルスルフィニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルスルホニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルキリデンアミノオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ6トリアルキルシリルＣ1〜Ｃ5アルキル、フェニルＣ1〜Ｃ5アルキル（フェニルは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ5アルキル（ヘテロアリールは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、Ｃ3〜Ｃ5ハロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、フェニル又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたフェニル、あるいは、ヘテロアリール又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたヘテロアリールであり、
【００３０】
Ｒc及びＲdは互いに独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10アルケニル、Ｃ3〜Ｃ10アルキニル、Ｃ2〜Ｃ10ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10シアノアルキル、Ｃ1〜Ｃ10ニトロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アミノアルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ5アルケニルオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ5アルキニルオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルチオＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルスルフィニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルスルホニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルキリデンアミノオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ2〜Ｃ5アルキルアミノアルキル、Ｃ3〜Ｃ6トリアルキルシリルＣ1〜Ｃ5アルキル、フェニルＣ1〜Ｃ5アルキル（フェニルは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ5アルキル（ヘテロアリールは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、Ｃ2〜Ｃ5ハロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、フェニル又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたフェニル、ヘテロアリール又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたジヘテロアリールアミノ、フェニルアミノ又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたフェニルアミノ、ジフェニルアミノ又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたジフェニルアミノ、あるいは、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルアミノ、ジ−Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルアミノ、又は、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルコキシであり、あるいは、ＲcとＲdとは一緒になって３〜７員環を形成してもよく、その環は場合によってＯ���はＳから選ばれる１つのヘテロ原子を含んでよく、
【００３１】
ＲeはＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ1〜Ｃ10ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10シアノアルキル、Ｃ1〜Ｃ10ニトロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アミノアルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ5アルケニルオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ5アルキニルオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルチオＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルスルフィニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルスルホニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルキリデンアミノオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ6トリアルキルシリルＣ1〜Ｃ5アルキル、フェニルＣ1〜Ｃ5アルキル（フェニルは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ5アルキル（ヘテロアリールは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、Ｃ2〜Ｃ5ハロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、フェニル又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたフェニル、ヘテロアリール又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたジヘテロアリールアミノ、フェニルアミノ又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたフェニルアミノ、ジフェニルアミノ又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたジフェニルアミノ、あるいは、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルアミノ、ジＣ3〜Ｃ7シクロアルキルアミノ、あるいは、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノ又はＣ2〜Ｃ8ジアルキルアミノであり、
【００３２】
Ｒf及びＲgは互いに独立に、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ1〜Ｃ10アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ10ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10シアノアルキル、Ｃ1〜Ｃ10ニトロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10アミノアルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ5アルケニルオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ5アルキニルオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルチオＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルスルフィニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルスルホニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルキリデンアミノオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ2〜Ｃ5アルキルアミノアルキル、Ｃ3〜Ｃ6トリアルキルシリルＣ1〜Ｃ5アルキル、フェニルＣ1〜Ｃ5アルキル（フェニルは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ5アルキル（ヘテロアリールは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、Ｃ2〜Ｃ5ハロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、フェニル又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたフェニル、ヘテロアリール又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたジヘテロアリールアミノ、フェニルアミノ又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたフェニルアミノ、ジフェニルアミノ又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたジフェニルアミノ、あるいは、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルアミノ、ジＣ3〜Ｃ7シクロアルキルアミノ又はＣ3〜Ｃ7シクロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ10ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノ又はＣ2〜Ｃ8ジアルキルアミノ、ベンジ��オキシ又はフェノキシ（ベンジル及びフェノキシ基はそれぞれＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）であり、
【００３３】
ＲhはＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10アルケニル、Ｃ3〜Ｃ10アルキニル、Ｃ1〜Ｃ10ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ10シアノアルキル、Ｃ1〜Ｃ10ニトロアルキル、Ｃ2〜Ｃ10アミノアルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ5アルケニルオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ5アルキニルオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルチオＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルスルフィニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルスルホニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルキリデンアミノオキシＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、アミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ2〜Ｃ8ジアルキルアミノカルボニルＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルカルボニル−Ｎ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルアミノＣ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ3〜Ｃ6トリアルキルシリルＣ1〜Ｃ5アルキル、フェニルＣ1〜Ｃ5アルキル（フェニルは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ5アルキル（ヘテロアリールは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、フェノキシＣ1〜Ｃ5アルキル（フェノキシは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、ヘテロアリールオキシＣ1〜Ｃ5アルキル（ヘテロアリールは場合によりＣ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、Ｃ3〜Ｃ5ハロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、フェニル又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン又はニトロによって置換されたフェニル、あるいは、ヘテロアリール又は、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されたヘテロアリールである。
【００３４】
特に、潜伏化基Ｇは基−Ｃ（Ｘa）−Ｒa又は−Ｃ（Ｘb）−Ｘc−Ｒbであり、Ｘa、Ｒa、Ｘb、Ｘc及びＲbは上記のとおりである。
【００３５】
Ｇは水素、アルカリ金属又はアルカリ土類金属であることが好ましく、水素が特に好ましい。
【００３６】
Ｈｅｔは好ましくは、場合により置換されていてよい単環式の６員環又は好ましくは５員環の硫黄又は好ましくは窒素を含有する複素芳香環である。より好ましくは、Ｈｅｔは単環式の５員環の硫黄及び窒素を含有する複素芳香環であり、更に好ましくは、Ｈｅｔは式Ｒ1〜Ｒ12の基である。
【００３７】
【化２】
0005480138.tif 000003
【００３８】
式中、Ａはケトエノール部分に結合する部位であり、
Ｗ1はＮ又はＣＲ28であり、
Ｗ2及びＷ3は互いに独立にＮ又はＣＲ26であり、
Ｗ4はＮ又はＣＲ29であり、
但し、Ｗ1，Ｗ2，Ｗ3又はＷ4の少なくとも１つはＮであり、
ＸはＯ，Ｓ，Ｓｅ又はＮＲ31であり、
ＺはＮ又はＣＲ32であり、
Ｒ25は水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6ハロシクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニル、ニトロ又はシアノであり、好ましくはハロゲン、Ｃ1〜Ｃ2アルキル、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルキル、ビニル、エチニル又はメトキシであり、更により好ましくはメチル又はエチルであり、
Ｒ26は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ5〜Ｃ6シクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、場合により置換されていてよいアリール、場合により置換されていてよいアリールオキシ、場合により置換されていてよいヘテロアリール、又は、場合により置換されていてよいヘテロアリールオキシであり、好ましくは場合により置換されていてよいアリール又は場合により置換されていてよいヘテロアリールであり、置換基はハロゲン、Ｃ1〜Ｃ2アルキル、Ｃ1〜Ｃ2アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルコキシ、シアノ又はニトロから選ばれ、更により好ましくは、１、２又は３つのハロゲン、Ｃ1〜Ｃ2アルキル、Ｃ1〜Ｃ2アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルコキシ又はシアノによって置換されたフェニルであり、
Ｒ27は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6ハロシクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ3アルケニル、Ｃ2〜Ｃ3アルキニル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル又はＣ2〜Ｃ3ハロアルケニルであり、好ましくはメチル又はエチルであり、
Ｒ28は水素、メチル、ハロメチル又はハロゲンであり、好ましくは水素であり、
Ｒ29は水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4ハロアルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニル又はシアノであり、好ましくは水素、ハロゲン、メチル又はエチルであり、
Ｒ30は水素、メチル、エチル、ハロメチル、ハロエチル、場合により置換されていてよいアリール又は場合により置換されていてよいヘテロアリールであり、好ましくは、場合により置換されていてよいアリール又は場合により置換されていてよいヘテロアリールであって置換基がハロゲン、Ｃ1〜Ｃ2アルキル、Ｃ1〜Ｃ2アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルコキシ、シアノ又はニトロから選ばれるものであり、更により好ましくは、フェニル又は、１、２又は３つのハロゲン、Ｃ1〜Ｃ2アルキル、Ｃ1〜Ｃ2アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ2ハロアルコキシ又はシアノによって置換されたフェニルであり、
Ｒ31は水素、メチル、エチル又はハロメチルであり、
Ｒ32は水素、メチル、エチル、ハロメチル、ハロエチル、ハロゲン、シアノ又はニトロである。
【００３９】
より好ましくは、Ｈｅｔは式（Ｒ2）の基であって、ＸがＳであり、ＺがＮであり、Ｒ25及びＲ26が上記のとおりであるものである。
【００４０】
Ｈｅｔが式（Ｒ2）の基であって、ＸがＳであり、ＺがＣＲ32であり、Ｒ25、Ｒ26及びＲ32が上記のとおりであるものも好ましい。
【００４１】
式（Ｉ）の化合物でＲ1〜Ｒ8及びＧが水素であり、Ｈｅｔが基Ｒ2であるものは特に好ましい。
【００４２】
【化３】
0005480138.tif 000004
【００４３】
本発明は、また、式（Ｉ）の化合物が好ましくはアミン、アルカリ金属及びアルカリ土類金属塩基又は第四級アンモニウム塩基と形成することができる農学上許容される塩に関する。
【００４４】
塩形成剤としてのアルカリ金属及びアルカリ土類金属水酸化物の中で、リチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム及びカルシウムの水酸化物が特に挙げられるべきであるが、ナトリウム及びカリウムの水酸化物が特に挙げられるべきである。本発明に係る式（Ｉ）の化合物は、また、塩形成の間に生成され得る水和物も含む。
【００４５】
アンモニウム塩形成に適するアミンの例としては、アンモニア、並びに、第一級、第二級及び第三級Ｃ1〜Ｃ18アルキルアミン、Ｃ1〜Ｃ4ヒドロキシアルキルアミン及びＣ2〜Ｃ4アルコキシアルキルアミン、たとえば、メチルアミン、エチルアミン、ｎ−プロピルアミン、イソプロピルアミン、４つのブチルアミン異性体、ｎ−アミルアミン、イソアミルアミン、ヘキシルアミン、ヘプチルアミン、オクチルアミン、ノニルアミン、デシルアミン、ペンタデシルアミン、ヘキサデシルアミン、ヘプタデシルアミン、オクタデシルアミン、メチルエチルアミン、メチルイソプロピルアミン、メチルヘキシルアミン、メチルノニルアミン、メチルペンタデシルアミン、メチルオクタデシルアミン、エチルブチルアミン、エチルへプチルアミン、エチルオクチルアミン、ヘキシルヘプチルアミン、ヘキシルオクチルアミン、ジメチルアミン、ジエチルアミン、ジ−ｎ−プロピルアミン、ジイソプロピルアミン、ジ−ｎ−ブチルアミン、ジ−ｎ−アミルアミン、ジイソアミルアミン、ジヘキシルアミン、ジヘプチルアミン、ジオクチルアミン、エタノールアミン、ｎ−プロパノールアミン、イソプロパノールアミン、Ｎ，Ｎ−ジエタノールアミン、Ｎ−エチルプロパノールアミン、Ｎ−ブチルエタノールアミン、アリルアミン、ｎ−ブト−２−エニルアミン、ｎ−ペント−２−エニルアミン、２，３−ジメチルブト−２−エニルアミン、ジブト−２−エニルアミン、ｎ−へキス−２−エニルアミン、プロピレンジアミン、トリメチルアミン、トリエチルアミン、トリ−ｎ−プロピルアミン、トリイソプロピルアミン、トリ−ｎ−ブチルアミン、トリイソブチルアミン、トリ-sec-ブチルアミン、トリ−ｎ―アミルアミン、メトキシエチルアミン及びエトキシエチルアミン、複素環式アミン、たとえば、ピリジン、キノリン、イソキノリン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、インドーリン、キヌクリジン及びアゼピン、第一級アリールアミン、たとえば、アニリン、メトキシアニリン、エトキシアニリン、o-、m-及びp-トルイジン、フェニレンジアミン、ベンジジン、ナフチルアミン及び、o-、m-及びp-クロロアニリンが挙げられるが、特に、トリエチルアミン、イソプロピルアミン及びジイソプロピルアミンが挙げられる。
【００４６】
塩形成に適切な好ましい第四級アンモニウム塩基は、たとえば、［Ｎ（Ｒ’aＲ’bＲ’cＲ’d）］ＯＨ（Ｒ’a、Ｒ’b、Ｒ’c及びＲ’dは互いに独立に、Ｃ1〜Ｃ4アルキルである）に対応する。更に、他のアニオンとともに適切なテトラアルキルアンモニウム塩基を得ることができ、たとえば、アニオン交換反応によって得ることができる。
【００４７】
置換基の性質により、式（Ｉ）の化合物は異なる異性体形態で存在しうる。たとえば、Ｇが水素であるときには、式（Ｉ）の化合物は異なる互変異性形態で存在しうる。本発明はこのような異性体及び互変異性体並びにその全ての割合での混合物の全てを網羅する。また、置換基が二重結合を含むときには、シス−及びトランス−異性体が存在しうる。これらの異性体も特許請求の範囲で請求された式（Ｉ）の化合物の範囲に入る。
【００４８】
式（Ｉ）の化合物でＧがＣ1〜Ｃ8アルキル、 Ｃ2〜Ｃ8ハロアルキル、フェニルＣ1〜Ｃ8アルキル（フェニルは場合により、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、ヘテロアリールＣ1〜Ｃ8アルキル（ヘテロアリールは場合により、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3ハロアルコキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルフィニル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はニトロによって置換されていてよい）、Ｃ3〜Ｃ8アルケニル、Ｃ3〜Ｃ8ハロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ8アルキニル、Ｃ（Ｘa）−Ｒa、Ｃ（Ｘb）−Ｘc−Ｒb、Ｃ（Ｘd）−Ｎ（Ｒc）−Ｒd、−ＳＯ2−Ｒe、−Ｐ（Ｘe）（Ｒf）−Ｒg又はＣＨ2−Ｘf−Ｒh（式中、Ｘa、Ｘb、Ｘc、Ｘd、Ｘe、Ｘf、Ｒa、Ｒb、Ｒc、Ｒd、Ｒe、Ｒf、Ｒg及びＲhは上記のとおり）であるものは、ＧがＨである式（Ｉ）の化合物である式（Ａ）の化合物を、好ましくは少なくとも１当量の塩基の存在下に、試薬Ｇ−Ｚ[Ｇ−Ｚはアルキル化剤、たとえば、アルキルハロゲン化物（アルキルハロゲン化物の定義は単純なＣ1〜Ｃ8アルキルハロゲン化物、たとえば、メチルヨ−ジド及びエチルヨージド、置換されたアルキルハロゲン化物、たとえば、クロロメチルアルキルエーテル、Ｃｌ−ＣＨ2−Ｘf−Ｒh（Ｘfは酸素である）、クロロメチルアルキルスルフィド、Ｃｌ−ＣＨ2−Ｘf−Ｒh（Ｘfは硫黄である）を含む）、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホネート、又はジ−Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルフェートである]によって処理するか、Ｃ3〜Ｃ8アルケニルハロゲン化物によって処理するか、Ｃ3〜Ｃ8アルキニルハロゲン化物によって処理するか、又は、アシル化剤、たとえば、カルボン酸、ＨＯ−Ｃ（Ｘa）Ｒa（式中、Ｘaは酸素である）、酸塩化物、Ｃｌ−Ｃ（Ｘa）Ｒa（式中、Ｘaは酸素である）、又は酸無水物、[ＲaＣ（Ｘa）]2Ｏ（Ｘaは酸素である）、又は、イソシアネート、ＲCＮ＝Ｏ＝Ｏ、又は塩化カルバモイル、Ｃｌ−Ｃ（Ｘd）−Ｎ（Ｒc）−Ｒd（Ｘdは酸素であり、但し、ＲcとＲdとが両方とも水素でない）、又は塩化チオカルバモイル、Ｃｌ−Ｃ（Ｘd）−Ｎ（Ｒc）−Ｒd（Ｘdは硫黄であり、但し、ＲcとＲdとが両方とも水素でない）、又はクロロホルメート、Ｃｌ−Ｃ（Ｘb）−Ｘc−Ｒb（ＸbとＸcが酸素である）、又はクロロチオホルメート、Ｃｌ−Ｃ（Ｘb）−Ｘc−Ｒb（Ｘbは酸素であり、Ｘcは硫黄である）、又はクロロジチオホルメート、Ｃｌ−Ｃ（Ｘb）−Ｘc−Ｒb（ＸbとＸcとが硫黄である）、又はイソチオシアネート、ＲcＮ＝Ｃ＝Ｓによって処理するか、又は、二硫化炭素及びアルキル化剤で順次に処理することにより、又は、リン酸化剤、たとえば、塩化ホスホリル、Ｃｌ−Ｐ（Ｘe）（Ｒf）−Ｒ9で処理するか、又は、スルホニル化剤、たとえば、塩化スルホニル、Ｃｌ−ＳＯ2−Ｒeによって処理することによって調製されることができる。
【００４９】
Ｒ1〜Ｒ8及び基Ｇの性質により、式（Ｉ）の異性体が生成され得る。たとえば、Ｒ1及びＲ8が異なる式（Ａ）の化合物では、  式（Ｉ）の化合物を生成し、又は、式（ＩＡ）の化合物を生成し、又は、式（Ｉ）及び式（ＩＡ）の混合物を生成しうる。本発明は式（Ｉ）の化合物及び式（ＩＡ）の化合物の両方を網羅し、これらの化合物のあらゆる割合での混合物をも網羅する。
【００５０】
【化４】
0005480138.tif 000005
【００５１】
環式１，３−ジオンのＯ−アルキル化は知られている：適切な方法は、たとえば、米国特許第４，４３６，６６６号に記載されている。別の方法は、M. T. Pizzorno及びS. M. Albonico, Chem. Ind. (London), (1972), 425; H. Bornら, J. Chem. Soc, (1953), 1779; M. G. Constantinoら, Synth. Commun., (1992), 22 (19), 2859; Y. Tianら, Synth. Commun., (1997), 27 (9), 1577; S. Chandra Royら, Chem. Lett. (2006), 35 (1), 16;P. K. Zubaidhaら, Tetrahedron Lett. (2004), 45, 7187及びB. Zwanenburgら、Tetrahedron (2005), 45 (22), 7109に報告されている。
【００５２】
環式１，３−ジオンのアシル化は、たとえば、米国特許第４，５５１，５４７号、第４，１７５，１３５号、第４，４２２，８７０号、第４，６５９，３７２号及び第４，４３６，６６６号に記載されている方法と同様の方法によって行うことができる。典型的には、少なくとも１当量の適切な塩基の存在下に、場合により適切な溶剤の存在下において、式（Ａ）のジオンをアシル化剤で処理することができる。その塩基は、無機、たとえば、アルカリ金属炭酸塩又はアルカリ金属水酸化物、又は、金属水素化物、又は、有機塩基、たとえば、第三級アミン又は金属アルコキシドであってよい。適切な無機塩基の例としては、炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム又は水酸化カリウム、水素化ナトリウムが挙げられ、適切な有機塩基としてはトリアルキルアミン、たとえば、トリメチルアミン及びトリエチルアミン、ピリジン又はその他のアミン塩基、たとえば、１，４−ジアゾビシクロ[２．２．２]オクタン及び１，８−ジアザビシクロ[５．４．０]ウンデス−７−エンが挙げられる。好ましい塩基としてはトリエチルアミン及びピリジンが挙げられる。この反応に適切な溶剤は試薬と適合するように選択され、そしてエーテル、たとえば、テトラヒドロフラン及び１，２−ジメトキシエタン、及びハロゲン化溶剤、たとえば、ジクロロメタン及びクロロホルムが挙げられる。特定の塩基、たとえば、ピリジン及びトリエチルアミンは塩基及び溶剤の両方としてうまく用いることができる。アシル化剤がカルボン酸である場合には、アシル化は好ましくは、カップリング剤、たとえば、２−クロロ−１−メチルピリジニウムヨ−ジド、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド及びＮ，Ｎ’−カルボジイミダゾールの存在下に、そして場合により、テトラヒドロフラン、ジクロロメタン又はアセトニトリルなどの適切な溶剤中のトリエチルアミン又はピリジンなどの塩基の存在下に行われる。適切な手順はW. Zhang及びG. Pugh, Tetrahedron Lett., (1999), 40 (43), 7595及びT. lsobe 及びT. Ishikawa, J. Org. Chem., (1999), 64 (19), 6984に記載されている。
【００５３】
環式１，３−ジオンのリン酸化はハロゲン化ホスホリル又はハロゲン化チオホスホリル及び塩基を用いて、米国特許第４，４０９，１５３号に記載されるのと類似の手順によって行える。
【００５４】
式（Ａ）の化合物のスルホニル化は、ハロゲン化アルキルスルホニルもしくはハロゲン化アリールスルホニルを用いて、好ましくは少なくとも１当量の塩基の存在下に、たとえば、C. Kowalski及びK. Fields, J. Org. Chem., (1981), 46, 197の手順によって行える。
【００５５】
式（Ｉ）の特定の化合物はアルケンであり、そしてそれ自体は既知の手順にしたがってアルケンの典型的な更なる反応を経て式（Ｉ）の更なる化合物を提供する。このような反応の例としては、限定するわけではないが、アルケンのハロゲン化、エポキシ化、シクロプロパン化、ジヒドロキシル化及び水和が挙げられる。次いで、これらの化合物は、たとえば、Michael B. Smith及びJerry MarchのAdvanced Organic Chemistry (Sixth Edition), John Wiley and Sonsによって記載された方法によって、更なる式（Ｉ）の化合物へと転化され得る。式（Ｉ）の化合物で、Ｒ3及びＲ6が結合を形成しかつＲ4及びＲ5がＣ1〜Ｃ6アルコキシである化合物はエノールエーテルであり、これらは標準的な手順を用いて対応するケトンへと加水分解されて、更なる式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物で、Ｒ3及びＲ6が結合を形成しかつＲ4及びＲ5がハロゲン、好ましくは塩素又は臭素である化合物は、Suzuki-Miyaura, Sonogashira, Stille及び関連クロスカップリング反応についての文献に記載された条件下に、適切なカップングパートナーのとクロスカップリング反応を経て、式（Ｉ）の更なる化合物を提供することができる (たとえば、C. J. O’Brien, M. G. Organ Angew. Chem. Int. Ed. 2007, 46, 2768-2813; A. Suzuki, Journal of Organometallic Chemistry (2002), 653, 83; N. Miyaura及びA. Suzuki Chem. Rev. (1995), 95, 2457-2483を参照されたい)。
【００５６】
【化５】
0005480138.tif 000006
【００５７】
式（Ａ）の化合物は式（Ｂ）の化合物の環化、好ましく酸又は塩基の存在下に、場合により、適切な溶剤の存在下に、米国特許第４，２０９，５３２号に記載される方法と類似の方法によって調製され得る。式（Ｂ）の化合物は式（Ｉ）の化合物の合成における中間体として特に設計されている。Ｒが水素である式（Ｂ）の化合物は、酸性条件下に、好ましくは強酸、たとえば、硫酸、ポリリン酸、又は、イートン（Ｅａｔｏｎ）試薬の存在下に、場合により酢酸、トルエン又はジクロロメタンなどの適切な溶剤の存在下において環化され得る。
【００５８】
【化６】
0005480138.tif 000007
【００５９】
Ｒがアルキル（好ましくはメチル又はエチル）である式（Ｂ）の化合物は酸性又は塩基性条件下に、好ましくは少なくとも１当量の強塩基、たとえば、カリウムtert-ブトキシド、リチウムジイソプロピルアミド又は水素化ナトリウムの存在下において、テトラヒドロフラン、ジメチルスルホキシド又はＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶剤中で環化され得る。
【００６０】
ＲがＨである式（Ｂ）の化合物は、たとえば、米国特許第４，２０９，５３２号に記載される方法と同様の方法によって、Ｒ’がアルキル（好ましくはメチル又はエチル）である式（Ｃ）の化合物を標準的な条件下にけん化し、次いで、反応混合物を酸性化して脱カルボキシル化を行うことで調製され得る。
【００６１】
【化７】
0005480138.tif 000008
【００６２】
ＲがＨである式（Ｂ）の化合物は標準的な条件下において、Ｒがアルキルである式（Ｂ）の化合物へとエステル化され得る。
Ｒがアルキルである式（Ｃ）の化合物は塩基条件下で、Ｒがアルキルである式（Ｅ）の適切なカルボン酸塩化物で式（Ｄ）の化合物を処理することで調製され得る。適切な塩基としてはカリウムtert-ブトキシド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド及びリチウムジイソプロピルアミドが挙げられ、反応は好ましくは適切な溶剤（たとえば、テトラヒドロフラン又はトルエン）中において−８０℃〜３０℃の温度で行われる。
【００６３】
【化８】
0005480138.tif 000009
【００６４】
または、ＲがＨである式（Ｃ）の化合物は適切な溶剤（たとえば、テトラヒドロフラン又はトルエン）中で、適切な温度（−８０℃〜３０℃）で、適切な塩基（たとえば、カリウムtert-ブトキシド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド及びリチウムジイソプロピルアミド）によって式（Ｄ）の化合物を処理し、そして得られるアニオンを式（Ｆ）の適切な酸無水物と反応させることで調製され得る。
【００６５】
【化９】
0005480138.tif 000010
【００６６】
式（Ｄ）の化合物は知られており、又は、既知の化合物から既知の方法によって製造され得る（たとえば、E. Bellur及びP. Langer, Synthesis (2006), 3, 480-488; E. Bellur及びP. Langer, Eur. J. Org. Chem. (2005), 10, 2074-2090; G. Bartoloら, J. Org. Chem. (1999), 64 (21), 7693-7699; R. Kranichら, J. Med. Chem. (2007), 50 (6), 1101-1115; I. Freifeldら, J. Org. Chem. (2006), 71 (13), 4965-4968; S. Hermannら, WO2006/087120; R. FischerらWO96/16061; H. A. Staab及びG. A. Schwalbach, Justus Liebigs Annalen der Chemie (1968), 715, 128-34; J-L Brayerら, EP402246; P. Chemlaら, WO99/32464; A. Dornow及びG. Petsch, Chem. Ber. (1953), 86, 1404-1407; E. Y-H Chaoら, WO2001/000603; D. B. Loweら, WO2003/011842; R. Fischerら, WO2001/096333; J. Ackermannら, WO2005/049572; B. Liら, Bioorg. Med. Chem. Lett. (2002), 12, 2141-2144, G. P. Rizzi, J. Org. Chem. (1968), 33 (4) 13333-13337; M. Okitsu及びK. Yoshid, JP63230670; F. Bohlmannら, Chem. Ber. (1955), 88, 1831-1838; R. Fischerら, WO2003/035463; R. Fischerら, WO2005/005428; D O’Mant, GB1226981を参照されたい）。
【００６７】
式（Ｅ）の化合物はアルカリ金属アルコキシドなどの塩基の存在下にアルキルアルコールＲＯＨで処理し（たとえば、S. Buser及びA. Vasella, HeIv. Chim. Acta, (2005), 88, 3151 , M.E. Hartら, Bioorg. Med. Chem. Lett. (2004), 14, 1969を参照されたい）、次いで得られた酸を既知の条件下に塩化オキサリル又は塩化チオニルなどの塩素化剤で処理することにより式（Ｆ）の化合物から調製され得る（たとえば、C. Santelli-Rouvier. Tetrahedron Lett. (1984), 25 (39), 4371 ; D.M. Walba及びM. M.Wand, Tetrahedron Lett. (1982), 23 (48), 4995; J. Cason, Org. Synth. Coll. Vol. III, (1955), 169を参照されたい)。
【００６８】
【化１０】
0005480138.tif 000011
【００６９】
Ｒ3及びＲ6が水素である式（Ｆ）の化合物は既知の条件下での式（Ｇ）の化合物の還元によって調製され得る(たとえば、Y. Baba, N. Hirukawa及びM. Sodeoka, Bioorg. Med. Chem. (2005), 13 (17), 5164, M.E. Hartら, Bioorg. Med. Chem. Lett. (2004), 14 (18), 1969, Y. Baba, N. Hirukawa, N. Tanohira及びM. Sodeoka, J. Am. Chem. Soc, (2003), 125, 9740を参照されたい）。
【００７０】
【化１１】
0005480138.tif 000012
【００７１】
式（Ｇ）の化合物は下記の文献に記載の手順にしたがって、場合によりルイス酸触媒の存在下に、式（Ｈ）の化合物を式（Ｊ）の無水マレイン酸で処理することで調製され得る（たとえば、O. Diels及びK. Alder, Liebigs Ann. Chem. (1931), 490, 257; K.T. Potts及びE. B.Walsh, J. Org. Chem., (1984), 49 (21), 4099; J. Jurczak, T. Kozluk, S. Filipek及びS. Eugster, Helv. Chim. Acta, (1982), 65, 1021 ; W.G. Dauben, C.R. Kessel及びK.H. Takemura, J. Am. Chem. Soc, (1980), 102, 6893; A. Pelter及びB. Singaram, Tetrahedron Lett. (1982), 23, 245; M.W. Lee及びC. Herndon, J. Org. Chem. (1978), 43, 518; B. E.Fisher及びJ. E.Hodge, J. Org. Chem. (1964), 29, 776; G. D'Alelio, C. J.Williams及びC. L.Wilson, J. Org. Chem., (1960), 25, 1028; Z.Z. Song, M.S. Ho及びH.N.C. Wong, J. Org. Chem, (1994), 59 (14), 3917-3926; W. Tochtermann, S. Bruhn及びC. Wolff, Tetrahedron Lett. (1994), 35(8), 1165-1168; W. G.Dauben, J.Y.L. Lam及びZ. R.Guo, J. Org. Chem. (1996), 61(14), 4816-4819; M. Sodeoka, Y. Baba, S. Kobayashi及びN. Hirukawa, Bioorg. Med. Chem. Lett. (1997), 7(14) 1833; M. Avalos, R. Babiano, J. L.Bravo, P. Cintas, J. L.Jimenez及びJ.C. Palacios, Tetrahedron Lett. (1998), 39(50), 9301 ; J. Auge, R. Gil, S. Kalsey及びN. Lubin-Germain, Synlett (2000), 6, 877; I. Hemeon, C. Deamicis, H. Jenkins, P. Scammells及び R. Singer, Synlett (2002), 11 , 1815; M. Essers, B. Wibbeling及びG. Haufe, Tetrahedron Lett. (2001), 42 (32), 5429; P. Vogelら, Tetrahedron: Asymmetry, (1996), 7 (11), 3153; Y. Baba, N. Hirukawa, N. Tanohira及びM. Sodeoka, J. Am. Chem. Soc, (2003), 125, 9740; L. Ghosezら, Tetrahedron Lett. (1988), 29 (36), 4573(及びその中の参考文献); H. Kotsuki, S. Kitagawa及びH. Nishizawa, J. Org. Chem. (1978), 43 (7), 1471 ; Y. Liら, J. Org. Chem. (1997), 62 (23), 7926; M. Drewら, J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1 , (1985), 1277; R.N. McDonald及びC.E. Reineke, J. Org. Chem. (1967), 32, 1878; R.H. Fleming及びB. Murray, J. Org. Chem. (1979), 44 (13), 2280; M.J. Goldstein及びG.L. Thayer Jr. J. Am. Chem. Soc, (1965), 87 (9), 1925及びG. Keglevichら, J. Organomet. Chem. (1999), 579, 182及びその中の参考文献）。
【００７２】
【化１２】
0005480138.tif 000013
【００７３】
式（Ｈ）及び式（Ｊ）の化合物は既知の化合物であり、又は、既知の方法によって既知の化合物から調製され得る。
【００７４】
式（Ｇ）の化合物はアルケンであり、そしてそれ自体は既知の手順にしたがってアルケンの典型的な更なる反応を経て式（Ｆ）の更なる化合物を提供する。このような反応の例としては、限定するわけではないが、アルケンのハロゲン化、エポキシ化、シクロプロパン化、ジヒドロキシル化及び水和が挙げられる。次に、これらの生成物は、たとえば、Michael B. Smith及びJerry. Marchの Advanced Organic Chemistry, sixth edition, John Wiley and Sonsによって記載された方法によって、更なる式（Ｆ）の化合物へと転化され得る。
【００７５】
また、式（Ｇ）の化合物は式（Ｈ）の化合物をＲ”が水素又はアルキル基である式（Ｋ）の化合物と反応させて式（Ｌ）の化合物を提供し、式（Ｌ）の化合物を既知の条件下で環化させることで調製され得る（たとえば、P. W. Spragueら, J. Med. Chem., (1985), 28, 1580; A. P. Guzaev及びM Manoharan, J. Am. Chem. Soc, (2003), 125, 2380, 及び、A. P.Marchand及びR. W.Allen, J. Org. Chem., (1975), 40 (17), 2551を参照されたい）。
【００７６】
【化１３】
0005480138.tif 000014
【００７７】
式（Ｌ）の化合物は、また、式（Ｍ）の化合物へと還元されることができ、そして上記の条件と同様の条件で式（Ｍ）の化合物はＲ7及びＲ6が水素である式（Ｆ）の化合物へと環化されることができる。
【００７８】
式（Ｋ）の化合物は既知の化合物であり、又は、既知の方法により既知の化合物から調製され得る。
【００７９】
式（Ａ）の化合物の更なるアプローチにおいて、Ｒ25がＣＨ2Ｒ”’であり、Ｒ”’が水素、アルキル又はハロゲンアルキル（好ましくは水素、メチル又はトリフルオロメチル）である場合のＨｅｔが（Ｒ2）である式（Ａ）の化合物である式（Ｎ）の化合物は、場合により適切な溶剤の存在下において、場合によりマイクロ波照射下において、式（Ｏ）の化合物の熱転位によって調製され得る。
【００８０】
【化１４】
0005480138.tif 000015
【００８１】
好ましくは、この転位は、場合により、１，２−ジメトキシエタン、ジエチレングリコールジメチルエーテル、トリグライム、テトラグライム、キシレン、メシチレン又はＤｏｗｔｈｅｒｍ（登録商標）などの適切な溶剤の存在下において、場合によりマイクロ波照射下に、１２０〜２５０℃の温度で式（Ｏ）の化合物を加熱することで行われる。
【００８２】
同様に、Ｒ25がＣＨ2Ｒ”’であり、Ｒ”’が水素、アルキル又はハロゲンアルキル（好ましくは水素、メチル又はトリフルオロメチル）である場合のＨｅｔが（Ｒ3）である式（Ａ）の化合物である式（Ｐ）の化合物は同様の方法を用いて式（Ｑ）の化合物から調製され得る。
【００８３】
【化１５】
0005480138.tif 000016
【００８４】
式（Ｏ）の化合物は、式（Ａ）の化合物のアルキル化について記載したとおり、場合により適切な塩基の存在下に、場合により適切な溶剤の存在下において、式（Ｓ）の化合物によるアルキル化によって式（Ｒ）の化合物から調製でき、ここで、Ｌはハロゲン又はアルキルもしくはアリールスルホネートなどの適切な脱離基である。
【００８５】
【化１６】
0005480138.tif 000017
【００８６】
同様に、式（Ｑ）の化合物は、同様の条件下に、式（Ｔ）の化合物によるアルキル化によって式（Ｒ）の化合物から調製でき、ここで、Ｌはハロゲン又はアルキルもしくはアリールスルホネートなどの適切な脱離基である。
【００８７】
【化１７】
0005480138.tif 000018
【００８８】
別のアプローチにおいて、式（Ｏ）の化合物は、場合によりｐ−トルエンスルホン酸などの適切な酸触媒、又は、ルイス酸触媒、たとえば、イッテルビウム（IIＩ）トリフルオロメタンスルホネート、ランタン（IIＩ）トリフルオロメタンスルホネート、テトラクロロ金酸ナトリウム（IIＩ）二水和物、塩化チタン（ＩＶ）、塩化インジウム（IIＩ）又は塩化アルミニウムの存在下に、場合により適切な溶剤の存在下において、式（Ｕ）のアルコールと縮合させることで式（Ｒ）の化合物から調製され得る。適切な溶剤は使用する試薬と適合性を有するように選択され、たとえば、トルエン、エタノール又はアセトニトリルが挙げられる。同様のアプローチは、たとえば、M. Curini; F. Epifano, S. Genovese, Tetrahedron Lett. (2006), 47, 4697-700及びA. Arcadi, G. Bianchi, S. Di Giuseppe 及びF. Marinelli, Green Chemistry, (2003), 5, 64-7に記載されている。
【００８９】
【化１８】
0005480138.tif 000019
【００９０】
又は、縮合は、たとえば、O. Mitsunobu, Synthesis (1981), 1, 1-28に記載されているように、２−クロロ−１−メチルピリジニウムヨージド、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド、１,（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド及びＮ，Ｎ−カルボジイミダゾールなどの適切なカップリング剤及び場合によりトリエチルアミン又はピリジンなどの適切な塩基の存在下に、テトラヒドロフラン、アセトニトリル又はジクロロメタンなどの適切な溶剤中において、又は、トリアリールホスフィン（たとえば、トリフェニルホスフィン）及びジアルキルアジドジカルボキシレート（たとえば、ジエチルアジドジカルボキシレート又はジイソプロピルアジドジカルボキシレート）の存在下に、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン又は１，４−ジオキサンなどの適切な溶剤中において行われてもよい。
【００９１】
同様の方法を用いて、式（Ｑ）の化合物は式（Ｒ）の化合物と、式（Ｖ）の化合物との反応により調製され得る。
【００９２】
【化１９】
0005480138.tif 000020
【００９３】
Ｒ46が芳香族又は複素芳香族部分であるか、アルキル、アルケニル又はアルキニル基である、更なる式（Ｏ）の化合物は、Ｑがクロスカップリング反応を経験するのに適した原子又は基であり（たとえば、Ｑが塩素、臭素又はヨウ素、あるいは、ハロアルキルスルホネート、たとえば、トリフルオロメタンスルホネートである）であり、そしてＲ”’が式（Ｎ）の化合物について規定したとおりである式（Ｗ）の化合物を適切なカップリングパートナーと、スズキ−ミヤウラ、ソノガシラ、スティレ及び関連クロスカップリング反応について文献に記載された条件下で反応させることで調製され得る。
【００９４】
【化２０】
0005480138.tif 000021
【００９５】
たとえば、式（Ｗ）の化合物は、アリール−、ヘテロアリール−、アルキル−、アルケニルもしくはアルキニルボロン酸、Ｒ26−Ｂ（ＯＨ）2、ボロン酸エステル、Ｒ26−Ｂ（ＯＲ””） 2(式中、Ｒ””はＣ1〜Ｃ6アルキルである)、又はＲ26−Ｂ（ＯＲ””)2(Ｃ1〜Ｃ6ジオールから誘導される環式ボロン酸エステル（特に好ましくはピナコールから誘導される環式ボロン酸エステル）を表す）、又は、金属（特にカリウム）アリール−、ヘテロアリール−、アルキル−、アルケニル−及びアルキニルトリフルオロホウ酸塩、Ｍ+[Ｒ26−ＢＦ3］-で、適切なパラジウム触媒、適切なリガンド及び適切な塩基の存在下で、適切な溶剤の存在下において、スズキ−ミヤウラ条件下に、処理され得る（たとえば、K. Billingsley及びS. Buchwald, J. Am. Chem. Soc. (2007), 129, 3358-3366; H. Stefani, R. CeIIa及びA. Vieira, Tetrahedron (2007), 63, 3623-3658; N. Kudo, M. Perseghini及びG. Fu, Angew. Chem. Int. Ed. (2006), 45, 1282-1284; A. Roglans, A. Pla-Quintana及びM. Moreno-Mafias, Chem. Rev., (2006), 106, 4622-4643; J-H Li, Q-M Zhu及びY-X Xie, Tetrahedron (2006), 10888-10895; S. Nolanら, J. Org. Chem., (2006), 71 , 685-692; M. Lysen及びK. Kohler, Synthesis (2006), 4, 692-698; K. Anderson及びS. Buchwald, Angew. Chem. Int. Ed. (2005), 44, 6173-6177; Y. Wang及びD. Sauer, Org. Lett. (2004), 6 (16), 2793- 2796; I. Kondolff, H. Doucet及びM, Santelli, Tetrahedron, (2004), 60, 3813-3818; F. Bellina, A. Carpita及びR. Rossi, Synthesis (2004), 15, 2419-2440; H. Stefani, G. Molander, C-S Yun, M. Ribagorda及びB. Biolatto, J. Org. Chem. (2003), 68, 5534-5539; A. Suzuki, Journal of Organometallic Chemistry, (2002), 653, 83; G. Molander及びC-S Yun, Tetrahedron (2002), 58, 1465-1470; G. Zou, Y. K. Reddy及びJ. Falck, Tetrahedron Lett. (2001), 42, 4213-7215; S. Darses, G. Michaud及びJ-P, Genet, Eur. J. Org. Chem. (1999), 1877-1883を参照されたい。）
【００９６】
【化２１】
0005480138.tif 000022
【００９７】
又は、Ｒ26が場合により置換されていてよいアセチレンである式（Ｏ）の化合物は、適切なパラジウム触媒、及び、場合により、適切な銅共触媒、適切なリガンド、適切な塩基及び適切な添加剤の存在下において、ソノガシラカップリングが起こることが知られている条件下に、末端アルキン、Ｒ26−Ｈとの反応により式（Ｗ）の化合物から調製され得る（たとえば、U. Sorenson及びE Pombo-Villar, Tetrahedron (2005), 2697-2703; N. Leadbeater及びB. Tominack, Tetrahedron Lett. (2003), 44, 8653-8656; K. Sonogashira, J. Organomet. Chem. (2002), 653, 46-49を参照されたい）。
【００９８】
更なるアプローチにおいて、Ｒ26がアルキル、場合により置換されたていてよいビニル、場合により置換されていてよいエチニル、場合により置換されていてよいアリール又は場合により置換されていてよいヘテロアリールである式（Ｏ）の化合物は、スティレ条件下に適切なオルガノスタンナンとの反応により式（Ｗ）の化合物から調製され得る（たとえば、R. Bedford, C. Cazin及びS. Hazlewood (2002), 22, 2608- 2609; S. Leyら, Chem. Commun. (2002), 10, 1134-1135; G. Grasa及びS. Nolan, Org. Lett. (2001), 3 (1), 119-122; T. Weskamp, V. Boehm, J. Organomet. Chem. (1999), 585 (2), 348-352; A. Littke及びG. Fu, Angew. Chem. Int. Ed., (1999), 38 (16), 2411-2413; J. Stifleら, Org. Synth. (1992), 71 , 97を参照されたい）。
【００９９】
式（Ｑ）の化合物はＱ及びＲ”’が式（Ｗ）の化合物について規定したとおりである式（Ｘ）の化合物から適切な出発材料を用いて類似の方法によって調製され得る。
【０１００】
【化２２】
0005480138.tif 000023
【０１０１】
式（Ｗ）の化合物は、式（Ｒ）の化合物からの式（Ｏ）の化合物の調製について上述したのと類似の方法によって、Ｌが適切な脱離基、たとえば、ハロゲン、又は、アルキル−もしくはアリールスルホネートである式（Ｙ）の化合物との反応により式（Ｒ）の化合物から調製され得る。又は、式（Ｗ）の化合物は、式（Ｒ）の化合物からの式（Ｏ）の化合物の調製について上述したのと類似の方法によって、式（Ｒ）の化合物を式（Ｚ）の化合物と反応させることで調製され得る。
【０１０２】
【化２３】
0005480138.tif 000024
【０１０３】
上記の方法と類似の方法により、式（Ｘ）の化合物は、Ｌが適切な脱離基、たとえば、ハロゲン、又は、アルキル−もしくはアリールスルホネートである式（ＡＡ）の化合物によるアルキル化、又は、式（ＡＢ）の化合物によるアルキル化によって式（Ｒ）の化合物から調製され得る。
【化２４】
0005480138.tif 000025
【０１０４】
別のアプローチにおいて、式（Ｒ）の化合物を、場合により、トルエン、クロロホルム、ジクロロメタンなどの適切な溶剤中で、場合により、ジメチルホルムアミドの存在下において、オキシ塩化リン、五塩化リン、五臭化リン、オキシ臭化リン、塩化オキサリル又は臭化オキサリルなどのハロゲン化剤で処理し、得られた、Ｈａｌが塩素又は臭素である式（ＡＣ）のビニルハロゲン化物を、場合により、水素化ナトリウム、ナトリウムtert-ブトキシド、カリウムtert-ブトキシドなどの適切な塩基の存在下に、場合により、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジエチレングリコールジメチルエーテルなどの適切な溶剤中で、式（Ｕ）、式（Ｖ）、式（Ｚ）又は式（ＡＢ）のアルコールと反応させることで転化させ、それぞれ式（Ｏ）、式（Ｑ）、式（Ｗ）及び式（Ｘ）の化合物を提供しうる。
【０１０５】
【化２５】
0005480138.tif 000026
【０１０６】
Ｒ3及びＲ6が水素である式（Ｒ）の化合物は、既知の条件下に式（ＡＤ）の化合物の還元により調製され得る。
【０１０７】
【化２６】
0005480138.tif 000027
【０１０８】
式（ＡＤ）の特定の化合物はアルケンであり、そしてそれ自体は既知の手順にしたがってアルケンの典型的な更なる反応を経て式（Ｒ）の更なる化合物を提供する。このような反応の例としては、限定するわけではないが、アルケンのハロゲン化、エポキシ化、シクロプロパン化、ジヒドロキシル化及び水和が挙げられる。次いで、これらの化合物はたとえば、Michael B. Smith及びJerry MarchのAdvanced Organic Chemistry (Sixth Edition), John Wiley and Sonsによって記載された方法によって、更なる式（Ｒ）の化合物へと転化され得る。式（Ｒ）の化合物で、Ｒ4及びＲ5がＣ1〜Ｃ6アルコキシである化合物はエノールエーテルであり、これらは標準的な手順を用いて対応するケトンへと加水分解され得る。次に、ケトンは、たとえば、既知の条件下にケタール化、オキシム化、還元などによって更に転化されて、式（Ｒ）の更なる化合物を提供することができる。Ｒ4又はＲ5がハロゲンであり、好ましくは塩素又は臭素である式（ＡＤ）の化合物は、Suzuki-Miyaura, Sonogashira, Stille及び関連クロスカップリング反応についての文献中に記載された条件下に適切なカップリングパートナーとのカップリング反応を経験して式（ＡＤ）の更なる化合物を提供することができる（たとえば、C. J. O’Brien, M. G. Organ Angew. Chem. Int Ed. 2007, 46, 2768-2813; A. Suzuki, Journal of Organometallic Chemistry (2002), 653, 83; N. Miyaura及びA. Suzuki Chem. Rev. (1995), 95, 2457-2483を参照されたい)。
【０１０９】
式（ＡＤ）の化合物は、場合によりルイス酸触媒の存在下に、B. Zwanenburgら, Tetrahedron (1989), 45 (22), 7109及びM. Odaら, Chem. Lett. (1977), 307に記載されるとおりの手順にしたがって、式（ＡＥ）の化合物を式（ＡＦ）のシクロペンテンジオンと反応させることにより調製され得る。
【０１１０】
【化２７】
0005480138.tif 000028
【０１１１】
式（ＡＥ）及び式（ＡＦ）の化合物は既知の化合物であり、又は、既知の方法によって既知の化合物から調製され得る。
【０１１２】
式（Ｓ）、式（Ｔ）、式（Ｕ）、式（Ｖ）、式（Ｙ）、式（Ｚ）、式（ＡＡ）及び式（ＡＢ）の化合物は既知であり、又は、既知の化合物から既知の方法によって調製され得る（たとえば、T. T. Denton, X. Zhang, J. R. Cashman, J. Med. Chem. (2005), 48, 224-239; J. Reinhard, W. E. Hull, C.-W. von der Lieth, U. Eichhorn, H.-C. Kliem, J. Med. Chem. (2001), 44, 4050-4061; H. Kraus 及びH. Fiege, DE19547076; M. L. Boys, L. A. Schretzman, N. S. Chandrakumar, M. B. Tollefson, S. B. Mohler, V. L. Downs, T. D. Penning, M. A. Russell, J. A. Wendt, B. B. Chen, H. G. Stenmark, H. Wu, D. P. Spangler, M. Clare, B. N. Desai, I. K. Khanna, M. N. Nguyen, T. Duffin, V. W. Engleman, M. B. Finn, S. K. Freeman, M. L. Hanneke, J. L. Keene, J. A. Klover, G. A. Nickols, M. A. Nickols, C. N. Steininger, M. Westlin, W. Westlin, Y. X. Yu, Y. Wang, C. R. Dalton, S. A. Norring, Bioorg. Med. Chem. Lett. (2006), 16, 839-844; A. Silberg, A. Benko, G. Csavassy, Chem. Ber. (1964), 97, 1684-1687; K. Brown及びR. Newbury, Tetrahedron Lett. (1969), 2797; A. Jansen及びM. Szelke, J. Chem. Soc. (1961), 405; R. Diaz-Cortes, A. Silva及びL. Maldonado, Tetrahedron Lett. (1997), 38(13), 2007-2210; M. Friedrich, A. Waechtler及びA De Meijure, Synlett. (2002), 4, 619-621; F. Kerdesky及びL. Seif, Synth. Commun. (1995), 25 (17), 2639-2645; Z. Zhao, G. Scarlato及びR. Armstrong., Tetrahedron Lett. (1991), 32 (13), 1609-1612; K-T. Kang及びS. Jong, Synth. Commun. (1995), 25 (17), 2647-2653; M. Altamura及びE. Perrotta, J. Org. Chem. (1993), 58 (1), 272-274を参照されたい）。
【０１１３】
更に、Ｑがクロスカップリング化学に適した原子又は基（たとえば、ハロゲン又はハロアルキルスルホネート）である式（ＡＧ）の化合物は、既知の条件下でスズキ−ミヤウラ、スティレ、ソノガシラ及びその関連反応を経て、式Ｎの更なる化合物を提供する。式（ＡＧ）の化合物は式（Ｏ）の化合物を式（Ｎ）の化合物に転化させるために使用される条件と同様の条件下に式（Ｗ）の化合物を転位させることで調製され得る。
【０１１４】
【化２８】
0005480138.tif 000029
【０１１５】
当業者はこのタイプの転化は式（ＡＧ）の化合物に限定されず、一般に、Ｈｅｔが更なる誘導化に適した原子又は基によって置換された複素環である式（Ｉ）のあらゆる化合物に適用され得ることを理解するであろう。
【０１１６】
当業者は、式（Ｉ）の化合物は、既知の条件下で別の置換基に添加され得る１個以上の置換基を有する複素芳香族部分を含むことができ、そしてこれらの化合物がそれ自体、式（Ｉ）の更なる化合物の調製において中間体として機能しうることを理解するであろう。
【０１１７】
【化２９】
0005480138.tif 000030
【０１１８】
Ｈｅｔが式（Ｒ2）の基であり、ＸがＳであり、ＹがＮである式（Ａ）の化合物についての更なるアプローチにおいて、Ｌがハロゲン又はアルキル−もしくはハロアルキルスルホネートなどの適切な脱離基である式（ＡＨ）の化合物は、既知の手順に従って、適切な塩基（たとえば、トリエチルアミン又はピリジン）の存在下に、場合により適切な溶剤（たとえば、水、アセトン、エタノール又はイソプロパノール）中で、式（ＡＪ）の化合物で処理され得る（たとえば、E. Knott, J. Chem. Soc. (1945), 455; H. Brederick, R. Gompper, Chem. Ber. (1960), 93, 723; B. Friedman, M. Sparks及びR. Adams, J. Am. Chem. Soc, (1937), 59, 2262を参照されたい）。
【０１１９】
【化３０】
0005480138.tif 000031
【０１２０】
又は、式（ＡＨ）の化合物は、既知の手順（たとえば、V. Pshenichniya, O. Gulyakevich及びV. Kripach, Chemistry of Heterocyclic Compounds, (1990), 10, 1409-1412を参照されたい）によってチオウレアにより処理され、そして得られた式（ＡＫ）の生成物は、サンドマイヤー条件下において、Ｈａｌが塩素、臭素又はヨウ素である式（ＡＬ）のハロゲン化物への転化により式（Ａ）の更なる化合物へと転化されることができ、式（ＡＬ）の化合物は、上述のとおりのスズキ−ミヤウラ、ソノガシラ、スティレ及びその関連反応についての既知の条件下にクロスカップリングによって式（Ａ）の化合物に転化され得る。
【０１２１】
【化３１】
0005480138.tif 000032
【０１２２】
式（ＡＨ）の化合物は既知の条件下に式（Ｒ）の化合物から調製され得る（たとえば、V. Pshenichniya, O. Gulyakevich及びV. Kripach, Chemistry of Heterocyclic Compounds, (1990), 10, 1409-1412; V. Pshenichniya, O. Gulyakevich及びV. Kripach, Russian Journal of Organic Chemistry, (1989), 25 (9), 1882-1888を参照されたい）。
【０１２３】
更なるアプローチにおいて、文献に記載の条件下でヘテロアリール鉛トリカルボキシレートと式（Ｒ）の化合物とを反応させることにより式（Ａ）の化合物を調製することができる（たとえば、J. T. Pinhey, B. A. Rowe, Aust. J. Chem. (1979), 32, 1561-6; J. Morgan, J. T. Pinhey, J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1 (1990), 3, 715-20; J. T. Pinhey, Roche, E. G. J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1 (1988), 2415-21を参照されたい）。好ましくは、ヘテロアリール鉛トリカルボキシレートは式（ＡＭ）のヘテロアリールトリアセテートであり、反応は、適切なリガンド（たとえば、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン、ピリジン、イミダゾ−ル、ビピリジン及び１，１０−フェナントロリンで、好ましくは、化合物（Ｒ）に対して１〜１０当量のＮ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン）の存在下において、適切な溶剤（たとえば、クロロホルム、ジクロロメタン及びトルエンで、好ましくはクロロホルムであり、場合により、トルエンなどの共溶剤の存在下に）中で、２５℃〜１００℃（好ましくは６０〜９０℃）で行われる。
【０１２４】
【化３２】
0005480138.tif 000033
【０１２５】
式（ＡＭ）の化合物は、文献に記載の手順に従って、場合により二酢酸水銀などの触媒の存在下において、適切な溶剤（たとえば、クロロホルム）中で、２５℃〜１００℃（好ましくは２５〜５０℃）で、四酢酸鉛による処理によって式（ＡＮ）の化合物から調製され得る（たとえば、K. Shimi, G. Boyer, J-P. Finet及びJ-P. GaIy, Letters in Organic Chemistry (2005), 2, 407-409; J. Morgan及びJ. T. Pinhey, J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1 (1990), 3, 715-20を参照されたい）。
【０１２６】
【化３３】
0005480138.tif 000034
【０１２７】
好ましいカップリングパートナーとしては、ヘテロアリールボロン酸、（ＡＮ1）〜（ＡＮ8）（式中、Ｒ25、Ｒ26、Ｒ27、Ｒ28、Ｒ29、Ｒ30、Ｘ、Ｗ1、Ｗ2、Ｗ3、Ｗ4及びＺは上記の通り）が挙げられる。
【０１２８】
【化３４】
0005480138.tif 000035
【０１２９】
式（ＡＮ）のヘテロアリールボロン酸は既知の化合物であり、又は、既知の方法によって既知の化合物から調製され得る（たとえば、A. Voisinら, Tetrahedron (2005), 1417-1421 ; A. Thompsonら, Tetrahedron (2005), 61 , 5131-5135; K. Billingsley及びS. Buchwald, J. Am. Chem. Soc. (2007), 129, 3358-3366; N. Kudo, M. Pauro及びG. Fu, Angew. Chem. Int. Ed. (2006), 45, 1282-1284; A. Ivachtchenkoら, J. Heterocyclic Chem. (2004), 41 (6), 931 -939; H. Matondoら, Synth. Commun. (2003), 33 (5) 795-800; A. Bouillonら, Tetrahedron, (2003), 59, 10043-10049; W. Liら, J. Org. Chem. (2002), 67, 5394-5397; C. Enguehardら, J. Org. Chem. (2000), 65, 6572-6575; H-N Nguyen, X. Huang及びS. Buchwald, J. Am. Chem. Soc. (2003), 125, 11818-11819及びその中の参考文献を参照されたい）。
【０１３０】
更なるアプローチにおいて、式（Ａ）の化合物は、適切なパラジウム触媒及び塩基の存在下に、好ましくは溶剤中で、式（ＡＮ）のヘテロアリールボロン酸との反応により式（ＡＯ）の化合物から調製され得る。
【０１３１】
【化３５】
0005480138.tif 000036
【０１３２】
適切なパラジウム触媒は、一般に、パラジウム（II）又はパラジウム（０）錯体であり、たとえば、パラジウム（II）ジハリド、パラジウム（II）アセテート、パラジウム（II）スルフェート、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）ジクロリド、ビス（トリシクロペンチルホスフィン）パラジウム（II）ジクロリド、ビス（トリシクロヘキシルホスフィン）パラジウム（II）ジクロリド、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（０）又はテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）である。パラジウム触媒は、また、所望のリガンドで錯化することでパラジウム（II）又はパラジウム（０）化合物から「 現場で」製造することができ、たとえば、錯化されるべきパラジウム（II）塩、たとえば、パラジウム（II）ジクロリド（ＰｄＣｌ2）又はパラジウム（II）アセテート（Ｐｄ（ＯＡｃ）2）と、所望のリガンド、たとえば、トリフェニルホスフィン（ＰＰｈ3）、トリシクロペンチルホスフィン又はトリシクロヘキシルホスフィン及び選ばれた溶剤とを、式（ＡＯ）の化合物、式（ＡＮ）の複素芳香族ボロン酸及び塩基とともに混合することで製造することができる。また、二座リガンド、たとえば、１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン又は１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）エタンも適切である。反応媒体を加熱することで、Ｃ−Ｃカップリング反応に望ましいパラジウム（II）錯体又はパラジウム（０）錯体がこのように「現場で」形成され、次いで、Ｃ−Ｃカップリング反応を開始する。パラジウム触媒は式（ＡＯ）の化合物を基準として、０．００１〜５０モル％の量で使用され、好ましくは０．１〜１５モル％の量で使用される。より好ましくは、パラジウム源はパラジウムアセテートであり、塩基は水酸化リチウムであり、溶剤は１，２−ジメトキシエタン及び水の４：１〜１：４の比率の混合物である。反応は他の添加剤、たとえば、テトラアルキルアンモニウム塩、たとえば、テトラブチルアンモニウムブロミドの存在下に行ってもよい。
【０１３３】
式（ＡＯ）の化合物はK. Schank及びC. Lick, Synthesis (1983), 392又はZ Yangら, Org. Lett. (2002), 4 (19), 3333の手順に従って、（ジアセトキシ）ヨードベンゼンによって処理することによって式（Ｒ）の化合物から調製され得る。
【０１３４】
【化３６】
0005480138.tif 000037
【０１３５】
更なるアプローチにおいて、式（Ａ）の化合物は、好ましくは塩酸などの酸触媒の存在下に、場合によりテトラヒドロフラン又は１，４−ジオキサンなどの適切な溶剤の存在下に、加水分解により式（Ｉ）又はＩＡ（ＧがＣ1〜Ｃ4アルキル）の化合物から調製され得る。式（Ｉ）（ＧがＣ1〜Ｃ4アルキル）の化合物は、式（ＡＰ）（ＧがＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｈａｌがハロゲンで、好ましくは臭素又はヨウ素）の化合物を、式（ＡＮ）のヘテロアリールボロン酸、Ｈｅｔ−Ｂ（ＯＨ）2と、適切なパラジウム触媒（たとえば、式（ＡＰ）の化合物に対して０．００１〜５０％のパラジウム（II）アセテート）及び塩基（たとえば、式（ＡＰ）の化合物に対して１〜１０当量のリン酸カリウム）の存在下に、好ましくは適切なリガンド（たとえば、式（ＡＰ）の化合物に対して０．００１〜５０％の（２−ジシクロヘキシルホスフィノ）−２’,６’−ジメトキシビフェニル）の存在下に、適切な溶剤（たとえば、トルエン）中で、好ましくは２５℃〜２００℃で反応させることにより調製され得る。同様のカップリングは文献に知られている（たとえば、Y. S. Song, B. T. Kim及びJ.-N. Heo, Tetrahedron Letters (2005), 46(36), 5987-5990を参照されたい）。
【０１３６】
【化３７】
0005480138.tif 000038
【０１３７】
式（ＡＰ）の化合物は、式（Ｒ）の化合物をハロゲン化し、次いで、得られた式（ＡＱ）のハロゲン化物を既知の条件下で、たとえば、R. G. Shepherd及びA. C. White (J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1 (1987), 2153-2155)及びY.-L. Linら(Bioorg. Med. Chem. (2002), 10, 685-690)の手順により、Ｃ1〜Ｃ4アルキルハリド又はトリ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルオルトホルメートによりアルキル化することで調製され得る。又は、式（ＡＰ）の化合物は、式（Ｒ）の化合物をＣ1〜Ｃ4アルキルハリド又はトリＣ1〜Ｃ4アルキルオルトホルメートによりアルキル化し、次いで、得られた式（ＡＲ）のエノンを既知の条件下でハロゲン化することで調製され得る（たとえば、Y. S. Song, B. T. Kim及びJ.-N. Heo, Tetrahedron Letters (2005), 46(36), 5987-5990を参照されたい）。
【０１３８】
【化３８】
0005480138.tif 000039
【０１３９】
更なるアプローチにおいて、式（Ａ）の化合物は、式（Ｒ）の化合物を、適切なヘテロアリールハロゲン化物（Ｈｅｔ−ｈａｌ、たとえば、ヨウ化物又は臭化物）と、適切なパラジウム触媒（たとえば、化合物（Ｒ）に対して０．００１〜５０％のパラジウム（II）アセテート）及び塩基（たとえば、化合物（Ｒ）に対して１〜１０当量のリン酸カリウム）の存在下に、好ましくは、適切なリガンド（たとえば、化合物（Ｒ）に対して０．００１〜５０％の（２−ジシクロヘキシルホスフィノ）−２’，４’，６’−トリイソプロピルビフェニル）の存在下に、適切な溶剤（たとえば、１，４−ジオキサン）中で、好ましくは２５℃〜２００℃で反応させることにより調製され得る。同様のカップリングは文献で知られている（たとえば、J. M. Fox, X. Huang, A. Chieffi及びS. L. Buchwald, J. Am. Chem. Soc. (2000), 122, 1360-1370; B. Hongら WO 2005/000233を参照されたい）。又は、式（Ａ）の化合物は、式（Ｒ）の化合物を、適切なヘテロアリールハリド（Ｈｅｔ−ｈａｌ、たとえば、ヨウ化物又は臭化物）と、適切な銅触媒（たとえば、化合物（Ｒ）に対して０．００１〜５０％の銅（Ｉ）ヨージド）及び塩基（たとえば、式（Ｒ）の化合物に対して１〜１０当量の炭酸カリウム）の存在下に、好ましくは適切なリガンド（たとえば、化合物（Ｒ）に対して０．００１〜５０％のＬ−プロリン）の存在下に、適切な溶剤（たとえば、ジメチルスルホキシド）中で、２５℃〜２００℃で反応させることにより調製され得る。アリールハリドについて、同様のカップリングは文献に知られている（たとえば、Y. Jiang, N. Wu, H. Wu及びM. He, Synlett (2005), 18, 2731-2734を参照されたい）。
【０１４０】
【化３９】
0005480138.tif 000040
【０１４１】
式（Ａ）の更なる化合物は、水性酸性条件下に、ＧがＣ1〜Ｃ6アルキルである式（Ｉ）の化合物を加水分解するこで調製され得る。ＧがＣ1〜Ｃ6アルキルであり、Ｒ3及びＲ6が結合を形成している式（Ｉ）の化合物は、ＧがＣ1〜Ｃ6アルキルであり、Ｘがハロゲン又は他の適切な脱離性基（たとえば、アルキルもしくはアリールスルホネート、又は、アリールセレンオキシド）である式（ＡＳ）の化合物を、式（ＡＥ）の化合物と、ニートで又は適切な溶剤中で、場合により適切な塩基の存在下に、反応させることで調製され得る。
【０１４２】
【化４０】
0005480138.tif 000041
【０１４３】
適切な溶剤としてはトルエンが挙げられ、そして適切な塩基としては有機塩基、たとえば、１，８−ジアザビシクロ［５，４，０］ウンデス−７−エンが挙げられる。
【０１４４】
ＧがＣ1〜Ｃ6アルキルであり、Ｘがハロゲンである式（ＡＳ）の化合物は、既知の条件下に、ＧがＣ1〜Ｃ6アルキルである式（ＡＴ）の化合物から調製できる。
【０１４５】
【化４１】
0005480138.tif 000042
【０１４６】
たとえば、Ｘが塩素である式（ＡＳ）の化合物は、E. Kosower ら, J. Org. Chem. (1963), 28, 630の手順に従って、式（ＡＴ）の化合物を塩化銅（II）及び塩化リチウムと反応させることで調製され得る。
【０１４７】
式（ＡＴ）の化合物は既知の化合物であり、又は、既知の方法により既知の化合物から調製され得る（たとえば、Y. S.S. Song, B.T. Kim及びJ-N Heo, Tetrahedron Lett. (2005), 46, 5977-5990を参照されたい）。又は、ＧがＣ1〜Ｃ6アルキルである式（ＡＴ）の化合物は、既知の条件下で、Ｇが水素である式（ＡＴ）の化合物のアルキル化によってされ得る。Ｇが水素である式（ＡＴ）の化合物は知られており、又は、既知の方法により既知の化合物から調製され得る（たとえば、DE10118310を参照されたい）。
【０１４８】
又は、式（ＡＴ）の化合物に対する更なるアプローチにおいて、Ｇが水素であり、Ｒ25がＣＨ2Ｒ”’であり、Ｒ”’が水素、アルキル又はハロゲンアルキル（好ましくは水素、メチル又はトリフルオロメチル）である場合のＨｅｔが（Ｒ2）である式（ＡＴ）の化合物である式（ＡＵ）の化合物は、場合により適切な溶剤の存在下に又は場合によりマイクロ波の照射下に式（ＡＶ）の化合物を熱転位させることで調製され得る。
【０１４９】
【化４２】
0005480138.tif 000043
【０１５０】
好ましくは、この転位は、場合により、１，２−ジメトキシエタン、ジエチレングリコールメチルエーテル、トリグライム、テトラグライム、キシレン、メシチレン又はDowtherm（登録商標）などの適切な溶剤の存在下において、場合によりマイクロ波照射下に、１２０〜３００℃の温度で式（ＡＶ）の化合物を加熱することで行われる。
【０１５１】
同様に、Ｇが水素であり、Ｒ3がＣＨ2Ｒ”’であり、Ｒ”’が水素、アルキル又はハロゲンアルキル（好ましくは水素、メチル又はトリフルオロメチル）である場合のＨｅｔが（Ｒ3）である式（ＡＴ）の化合物である式（ＡＷ）の化合物は同様の方法を用いて式（ＡＸ）の化合物から調製され得る。
【０１５２】
【化４３】
0005480138.tif 000044
【０１５３】
式（ＡＶ）の化合物は、式（Ａ）の化合物のアルキル化について記載したとおり、場合により適切な塩基の存在下に、場合により適切な溶剤の存在下において、式（Ｓ）の化合物によるアルキル化によって式（ＡＹ）の化合物から調製でき、ここで、Ｌはハロゲン又はアルキルもしくはアリールスルホネートなどの適切な脱離基である。
【化４４】
0005480138.tif 000045
【０１５４】
同様に、式（ＡＸ）の化合物は、同様の条件下に、式（Ｔ）の化合物によるアルキル化によって式（ＡＹ）の化合物から調製でき、ここで、Ｌはハロゲン又はアルキルもしくはアリールスルホネートなどの適切な脱離基である。
【０１５５】
【化４５】
0005480138.tif 000046
【０１５６】
別のアプローチにおいて、式（ＡＶ）の化合物は、場合によりｐ−トルエンスルホン酸などの適切な酸触媒、又は、ルイス酸触媒、たとえば、イッテルビウム（IIＩ）トリフルオロメタンスルホネート、ランタン（IIＩ）トリフルオロメタンスルホネート、テトラクロロ金酸ナトリウム（IIＩ）二水和物、塩化チタン（ＩＶ）、塩化インジウム（IIＩ）又は塩化アルミニウムの存在下に、場合により適切な溶剤の存在下において、式（Ｕ）のアルコールと縮合させることで式（ＡＹ）の化合物から調製され得る。適切な溶剤は使用する試薬と適合性を有するように選択され、たとえば、トルエン、エタノール又はアセトニトリルが挙げられる。同様のアプローチは、たとえば、M. Curini; F. Epifano, S. Genovese, Tetrahedron Lett. (2006), 47, 4697-700; 及びA. Arcadi, G. Bianchi, S. Di Giuseppe, F. Marinelli, Green Chemistry, (2003), 5, 64-7に記載されている。
【０１５７】
【化４６】
0005480138.tif 000047
【０１５８】
または、縮合は、たとえば、O. Mitsunobu, Synthesis (1981), 1, 1-28に記載されているように、２−クロロ−１−メチルピリジニウムヨージド、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド、１，（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド及びＮ，Ｎ−カルボジイミダゾールなどの適切なカップリング剤及び場合によりトリエチルアミン又はピリジンなどの適切な塩基の存在下に、テトラヒドロフラン、アセトニトリル又はジクロロメタンなどの適切な溶剤中において、又は、トリアリールホスフィン（たとえば、トリフェニルホスフィン）及びジアルキルアジドジカルボキシレート（たとえば、ジエチルアジドジカルボキシレート又はジイソプロピルアジドジカルボキシレート）の存在下に、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン又は１，４−ジオキサンなどの適切な溶剤中において行われてもよい。
【０１５９】
同様の方法を用いて、式（ＡＸ）の化合物は式（ＡＹ）の化合物と、式（Ｖ）の化合物との反応により調製され得る。
【０１６０】
【化４７】
0005480138.tif 000048
【０１６１】
Ｒ26が芳香族又は複素芳香族部分であるか、又は、アルキル、アルケニル又はアルキニル基である、式（ＡＶ）の更なる化合物は、Ｑがクロスカップリング反応を経験するのに適した原子又は基（たとえば、Ｑが塩素、臭素又はヨウ素、あるいは、ハロアルキルスルホネート、たとえば、トリフルオロメタンスルホネートである）であり、そしてＲ”’が式（ＡＷ）の化合物について規定したとおりである式（ＡＺ）の化合物を適切なカップリングパートナーと、スズキ−ミヤウラ、ソノガシラ、スティレ及び関連クロスカップリング反応について文献に記載された条件下で反応させることで調製され得る。
【０１６２】
【化４８】
0005480138.tif 000049
【０１６３】
たとえば、式（ＡＺ）の化合物は、アリール−、ヘテロアリール−、アルキル−、アルケニルもしくはアルキニルボロン酸、Ｒ26−Ｂ（ＯＨ）2、ボロン酸エステル、Ｒ26−Ｂ（ＯＲ””） 2(式中、Ｒ””はＣ1〜Ｃ6アルキルであり、又はＲ26−Ｂ（ＯＲ””)2はＣ1〜Ｃ6ジオールから誘導される環式ボロン酸エステル（特に好ましくはピナコールから誘導される環式ボロン酸エステル）を表す）、又は、金属（特にカリウム）アリール−、ヘテロアリール−、アルキル−、アルケニル−及びアルキニルトリフルオロホウ酸塩、Ｍ+[Ｒ26−ＢＦ3］-で、適切なパラジウム触媒、適切なリガンド及び適切な塩基の存在下で、適切な溶剤の存在下において、スズキ−ミヤウラ条件下に、処理され得る（たとえば、K. Billingsley及びS. Buchwald, J. Am. Chem. Soc. (2007), 129, 3358-3366; H. Stefani, R. CeIIa及びA. Vieira, Tetrahedron (2007), 63, 3623-3658; N. Kudo, M. Perseghini及びG. Fu, Angew. Chem. Int. Ed. (2006), 45, 1282-1284; A. Roglans, A. Pla-Quintana及びM. Moreno-Mafias, Chem. Rev. (2006), 106, 4622-4643; J-H Li, Q-M Zhu及びY-X Xie, Tetrahedron (2006), 10888-10895; S. Nolanら, J. Org. Chem. (2006), 71 , 685-692; M. Lysen及びK. Kohler, Synthesis (2006), 4, 692-698; K. Anderson及びS. Buchwald, Angew. Chem. Int. Ed. (2005), 44, 6173-6177; Y. Wang及びD. Sauer, Org. Lett. (2004), 6 (16), 2793- 2796; I. Kondolff, H. Doucet及びM, Santelli, Tetrahedron (2004), 60, 3813-3818; F. Bellina, A. Carpita及びR. Rossi, Synthesis (2004), 15, 2419-2440; H. Stefani, G. Molander, C-S Yun, M. Ribagorda及びB. Biolatto, J. Org. Chem. (2003), 68, 5534-5539; A. Suzuki, Journal of Organometallic Chemistry (2002), 653, 83; G. Molander及びC-S Yun, Tetrahedron (2002), 58, 1465-1470; G. Zou, Y. K. Reddy及びJ. Falck, Tetrahedron Lett. (2001), 42, 4213-7215; S. Darses, G. Michaud及びJ-P, Genet, Eur. J. Org. Chem., (1999), 1877-1883を参照されたい。）
【０１６４】
【化４９】
0005480138.tif 000050
【０１６５】
又は、Ｒ26が場合により置換されていてよいアセチレンである式（ＡＶ）の化合物は、適切なパラジウム触媒、及び、場合により、適切な銅共触媒、適切なリガンド、適切な塩基及び適切な添加剤の存在下において、ソノガシラカップリングが起こることが知られている条件下に、末端アルキン、Ｒ26−Ｈとの反応により式（ＡＺ）の化合物から調製され得る（たとえば、U. Sorenson及びE Pombo-Villar, Tetrahedron (2005), 2697-2703; N. Leadbeater及びB. Tominack, Tetrahedron Lett. (2003), 44, 8653-8656; K. Sonogashira, J. Organomet. Chem., (2002), 653, 46-49を参照されたい）。
【０１６６】
更なるアプローチにおいて、Ｒ26がアルキル、場合により置換されていてよいビニル、場合により置換されていてよいエチニル、場合により置換されていてよいアリール又は場合により置換されていてよいヘテロアリールである式（ＡＶ）の化合物は、スティレ条件下に適切なオルガノスタンナンとの反応により式（ＡＺ）の化合物から調製され得る（たとえば、R. Bedford, C. Cazin及びS. Hazlewood, (2002), 22, 2608- 2609; S. Leyら, Chem. Commun. (2002), 10, 1134-1135; G. Grasa及びS. Nolan, Org. Lett. (2001), 3 (1), 119-122; T. Weskamp, V. Boehm, J. Organomet. Chem. (1999), 585 (2), 348-352; A. Littke及びG. Fu, Angew. Chem. Int. Ed. (1999), 38 (16), 2411-2413; J. Stifleら, Org. Synth. (1992), 71, 97を参照されたい）。
【０１６７】
式（ＡＸ）の化合物はＱ及びＲ”’が式（ＡＺ）の化合物について規定したとおりである式（ＢＡ）の化合物から適切な出発材料を用いて類似の方法によって調製され得る。
【０１６８】
【化５０】
0005480138.tif 000051
【０１６９】
式（ＡＺ）の化合物は、式（ＡＹ）の化合物からの式（ＡＶ）の化合物の調製について上述したのと類似の方法によって、Ｌが適切な脱離基、たとえば、ハロゲン、又は、アルキル−もしくはアリールスルホネートである式（Ｙ）の化合物との反応により式（ＡＹ）の化合物から調製され得る。又は、式（ＡＺ）の化合物は、式（ＡＹ）の化合物からの式（ＡＶ）の化合物の調製について上述したのと類似の方法によって、式（ＡＹ）の化合物を式（Ｚ）の化合物と反応させることで調製され得る。
【０１７０】
【化５１】
0005480138.tif 000052
【０１７１】
上記の方法と類似の方法により、式（ＢＡ）の化合物は、Ｌが適切な脱離基、たとえば、ハロゲン、又は、アルキル−もしくはアリールスルホネートである式（ＡＡ）の化合物によるアルキル化、又は、式（ＡＢ）の化合物によるアルキル化によって式（ＡＹ）の化合物から調製され得る。
【０１７２】
【化５２】
0005480138.tif 000053
【０１７３】
別のアプローチにおいて、式（ＡＹ）の化合物を、場合により、トルエン、クロロホルム、ジクロロメタンなどの適切な溶剤中で、場合により、ジメチルホルムアミドの存在下において、オキシ塩化リン、五塩化リン、五臭化リン、オキシ臭化リン、塩化オキサリル又は臭化オキサリルなどのハロゲン化剤で処理し、得られた、Ｈａｌが塩素又は臭素である式（ＢＢ）のビニルハロゲン化物を、場合により、水素化ナトリウム、ナトリウムtert-ブトキシド、カリウムtert-ブトキシドなどの適切な塩基の存在下に、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジエチレングリコールジメチルエーテルなどの適切な溶剤中で、式（Ｕ）、式（Ｖ）、式（Ｚ）又は式（ＡＢ）のアルコールと反応させることで転化させ、それぞれ式（ＡＶ）、式（ＡＸ）、式（ＡＺ）及び式（ＢＡ）の化合物を提供しうる。
【０１７４】
【化５３】
0005480138.tif 000054
【０１７５】
式（ＡＹ）の化合物は既知の化合物であり、又は、文献に記載されたのと類似の方法で調製され得る。
【０１７６】
更に、Ｑがクロスカップリング化学に適した原子又は基（たとえば、ハロゲン又はハロアルキルスルホネート）である式（ＢＣ）の化合物は、既知の条件下でスズキ−ミヤウラ、スティレ、ソノガシラ及びその関連反応を経て、式Ｎの更なる化合物を提供する。式（ＢＣ）の化合物は式（ＡＶ）の化合物を式（ＡＵ）の化合物に転化させるために使用される条件と同様の条件下に式（ＡＺ）の化合物を転位させることで調製され得る。
【０１７７】
【化５４】
0005480138.tif 000055
【０１７８】
当業者はこのタイプの転化は式（ＢＣ）の化合物に限定されず、一般に、Ｈｅｔが更なる誘導化に適した原子又は基によって置換された複素環である式（Ｉ）のあらゆる化合物に適用され得ることを理解するであろう。
【０１７９】
【化５５】
0005480138.tif 000056
【０１８０】
Ｈｅｔが式（Ｒ2）の基であり、ＸがＳであり、ＹがＮである式（ＡＴ）の化合物についての更なるアプローチにおいて、Ｌがハロゲン又はアルキル−もしくはハロアルキルスルホネートなどの適切な脱離基である式（ＢＤ）の化合物は、既知の手順に従って、適切な塩基（たとえば、トリエチルアミン又はピリジン）の存在下に、場合により適切な溶剤（たとえば、水、アセトン、エタノール又はイソプロパノール）中で、式（ＡＪ）の化合物で処理され得る（たとえば、E. Knott, J. Chem. Soc. (1945), 455; H. Brederick, R. Gompper, Chem. Ber. (1960), 93, 723; B. Friedman, M. Sparks及びR. Adams, J. Am. Chem. Soc. (1937), 59, 2262を参照されたい）。
【０１８１】
【化５６】
0005480138.tif 000057
【０１８２】
又は、式（ＢＤ）の化合物は、既知の手順（たとえば、V. Pshenichniya, O. Gulyakevich及びV. Kripach, Chemistry of Heterocyclic Compounds, (1990), 10, 1409-1412を参照されたい）によってチオウレアにより処理され、そして得られた式（ＢＥ）の生成物は、サンドマイヤー条件下において、Ｈａｌが塩素、臭素又はヨウ素である式（ＢＦ）のハロゲン化物への転化により式（ＡＴ）の更なる化合物へと転化されることができ、式（ＢＦ）の化合物は、上述のとおりのスズキ−ミヤウラ、ソノガシラ、スティレ及びその関連反応についての既知の条件下にクロスカップリングによって式（ＡＴ）の化合物に転化され得る。
【０１８３】
【化５７】
0005480138.tif 000058
【０１８４】
式（ＢＤ）の化合物は既知の条件下に式（ＡＹ）の化合物から調製され得る（たとえば、V. Pshenichniya, O. Gulyakevich及びV. Kripach, Chemistry of Heterocyclic Compounds (1990), 10, 1409-1412; V. Pshenichniya, O. Gulyakevich及びV. Kripach, Russian Journal of Organic Chemistry (1989), 25 (9), 1882-1888を参照されたい)。
【０１８５】
更に、ＧがＨであり、Ｒ３及びＲ６が結合を形成している式（Ｉ）の化合物は、式（ＢＧ）化合物を、式（Ｈ）の化合物と、場合により適切な溶剤及び適切な触媒の存在下に反応させることで調製され得る。
【０１８６】
【化５８】
0005480138.tif 000059
【０１８７】
式（ＢＧ）の化合物は、式（ＢＨ）の化合物を、適切な溶剤、たとえば、トルエン、アセトン、クロロホルム、ジクロロメタン又は１，４−ジオキサン中で酸化させることで調製され得る。様々な酸化剤はこの転化を行うために適切であり、無機酸化物、たとえば、クロムトリオキシド、ピリジニウムジクロメート、二酸化マンガン及びアルミニウムアルコキシド、たとえば、アルミニウムイソプロポキシド、並びに、有機酸化剤、たとえば、２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノ−ｐ−ベンゾキノン及び超原子価ヨウ素酸化剤、たとえば、１，１，１−トリス（アセトキシ）−１，１−ジヒドロ−１，２−ベンゾヨードキソール−３（１Ｈ）−オン（デス・マーチン・ペルヨージナン）が挙げられる。適切な手順は、たとえば、米国特許第４，３７１，７１１号明細書及びG. Piancatelliら, Tetrahedron (1978), 34 (18), 2775に記載されている。
【０１８８】
【化５９】
0005480138.tif 000060
【０１８９】
式（ＢＨ）の化合物は水の存在下に、場合により適切な溶剤の存在下に、適切な酸触媒で処理することで式（ＢＪ）の化合物から調製され得る。
【０１９０】
【化６０】
0005480138.tif 000061
【０１９１】
たとえば、式（ＢＪ）の化合物は、ポリリン酸などの酸の水溶液の存在下に、米国特許第４，３７１，７１１号明細書に記載されるようにして、式（ＢＨ）の化合物に転化され得る。又は、式（ＢＨ）の化合物は、塩化亜鉛などのルイス酸触媒の存在下に、水などの適切な溶剤中で、G. Piancatelliら, Tetrahedron (1978), 34 (18), 2775-2778に記載される手順によって、転位によって式（ＢＪ）の化合物から調製され得る。
【０１９２】
式（ＢＪ）の化合物は既知の条件によって式（ＢＫ）の化合物の還元によって調製され得る（たとえば、R Silvestriら, J. Med. Chem. (2005), 48, 4378-4388; B-L Yin et al., Synthesis (2003), (13), 1995-2000を参照されたい）。
【０１９３】
【化６１】
0005480138.tif 000062
【０１９４】
式（ＢＫ）の化合物は既知であり、又は、既知の化合物から既知の方法により調製され得る（たとえば、Y. Shigetaka, T., Akira, Y. Katsumi, Yakugaku Zasshi  (1968),  88(8),  997-1002; Leditschke, H. Arch. Pharm.  (1952), 295, 323-30を参照されたい）。
【０１９５】
又は、式（ＢＪ）の化合物は適切な有機金属試薬、たとえば、Ｈａｌが塩化物、臭化物又はヨウ化物などのハリドである式（ＢＬ）のヘテロアリールマグネシウムハリド、又は、式（ＢＭ）のヘテロアリールリチウム試薬、又は、式（ＢＮ）のジヘテロアリール亜鉛試薬を、式（ＢＯ）のフラン−２−カルボキシアルデヒドに既知の手順で添加することにより調製され得る（たとえば、G. Pandaら, Tetrahedron Lett., 46, 2005, 3097-3102; D. J. Dixon, M. S. Scott, C. A. Luckhurst, Synlett  (2003), (15), 2317-2320; I. Gupta, M. Ravikanth, Tetrahedron (2003), 59(32), 6131-6139; M. Sanchez, O. Diallo, A. Oussaid, B. Oussaid, B. Garrigues, Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements (2001), 173  235-242; B. Garrigues, M. Sanchez, O. Diallo, F. Chemat, Journal of Nature (2000), 12(1), 25-28; C. M. Shafer, T. F. Molinski, J. Org. Chem. (1998), 63(3), 551-555を参照されたい）。
【０１９６】
【化６２】
0005480138.tif 000063
【０１９７】
式（ＢＪ）の更なる化合物は、場合によりテトラメチルエチレンジアミンなどの添加剤の存在下に、ジエチルエーテル又はテトラヒドロフランなどの適切な溶剤中で、ｎ−ブチルリチウムなどのアルキルリチウム試薬との反応、次いで、式（ＢＱ）のベンズアルデヒドとの反応により、式（ＢＰ）の化合物から調製できる（たとえば、I. Gupta及びM. Ravikanth, J. Org. Chem. (2004), 69, 6796-6811; A.M. Echavarrenら, J. Am. Chem. Soc. 125 (19), 5757-5766, 2003及びT. K. Chandrashekarら, J. Org. Chem., 2002, 67, 6309-6319に記載されるとおり）。
【０１９８】
【化６３】
0005480138.tif 000064
【０１９９】
式（ＢＰ）及び式（ＢＱ）の化合物は既知の化合物であり、又は、既知の化合物から既知の方法によって調製され得る。
【０２００】
本発明に係る式（Ｉ）の化合物は合成において得られたままの未変性の形態で除草剤として使用することができるが、一般には、製剤補助剤、たとえば、キャリア、溶剤及び界面活性物質を用いた種々のやり方で除草剤組成物中に配合される。その製剤は種々の物理形態であってよく、たとえば、散布用粉末、ゲル、湿潤可能な粉末、水分散性粒剤、水分散性タブレット、発泡性圧縮タブレット、乳化可能な濃厚物、ミクロエマルジョン化可能な濃厚物、水中油型エマルジョン、油性流動物、水性分散体、油性分散体、サスポエマルジョン、カプセルサスペンション、乳化可能な粒剤、可溶性液体、水溶性濃厚物（キャリアとして水又は水混和性有機溶剤を用いる）、含浸ポリマーフィルム又は、たとえば、the Manual on Development and Use of FAO Specifications for Plant Protection Products, 5th Edition, 1999から知られているような既知の他の形態であってよい。このような製剤は直接的に使用されても、又は、使用前に希釈されてもよい。希釈された製剤は、たとえば、水、液体肥料、微量栄養素、生物有機体、油又は溶剤とともに調製され得る。
【０２０１】
製剤は、たとえば、活性成分を製剤補助剤と混合し、微細分割された固形分、粒剤、溶液、分散体又はエマルジョンの形態の組成物を得ることで調製され得る。活性成分は、また、他の補助剤、たとえば、微細分割された固形分、鉱油、植物油、変性植物油、有機溶剤、水、界面活性物質又はその組み合わせと配合されてもよい。活性成分は、ポリマーからなる非常に微細なマイクロカプセル中に閉じ込められてもよい。マイクロカプセルは多孔性キャリア中に活性成分を含む。これにより、活性成分を制御された量で周囲に放出させることができる（たとえば、徐放）。マイクロカプセルは、通常、０．１〜５００ミクロンの直径を有する。マイクロカプセルはカプセル質量のおよそ２５〜９５質量％の量で活性成分を含む。活性成分は、一体の固体の形態、固体もしくは液体分散体中の微細な粒子の形態、又は、適切な溶液の形態で存在することができる。カプセル封入膜は、たとえば、天然及び合成ガム、セルロース、スチレン−ブタジエンコポリマー、ポリアクリロニトリル、ポリアクリレート、ポリエステル、ポリアミド、ポリウレア、ポリウレタン又は化学変性ポリマー及びデンプンキサンテート又は他のポリマーであってこの関係の当業者に知られたものを含む。又は、活性成分がベース物質の固体マトリックス中の微細分割された粒子として存在する、非常に微細なマイクロカプセルを形成させることができるが、その場合、マイクロカプセルは封入されない。
【０２０２】
本発明に係る組成物を調製するのに適する製剤補助剤は、それ自体は知られている。液体キャリアとしては、水、トルエン、キシレン、石油エーテル、植物油、アセトン、メチルエチルケトン、シクロヘキサノン、酸無水物、アセトニトリル、アセトフェノン、酢酸アミル、２−ブタノン、ブチレンカーボネート、クロロベンゼン、シクロヘキサン、シクロヘキサノール、酢酸のアルキルエステル、ジアセトンアルコール、１，２−ジクロロプロパン、ジエタノールアミン、ｐ−ジエチルベンゼン、ジエチレングリコール、ジエチレングリコールアビエテート、ジエチレングリコールブチルエーテル、ジエチレングリコールエチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエーテル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、１，４−ジオキサン、ジプロピレングリコール、ジプロピレングリコールメチルエーテル、ジプロピレングリコールジベンゾエート、ジプロキシトール、アルキルピロリドン、酢酸エチル、２−エチルヘキサノール、エチレンカーボネート、１，１，１−トリクロロエタン、２−ヘプタノン、α−ピネン、ｄ−リモネン、乳酸エチル、エチレングリコール、エチレングリコールブチルエーテル、エチレングリコールメチルエーテル、γ−ブチロラクトン、グリセロール、グリセロールアセテート、グリセロールジアセテート、グリセロールトリアセテート、ヘキサデカン、ヘキシレングリコール、イソアミルアセテート、イソボルニルアセテート、イソオクタン、イソホロン、イソプロピルベンゼン、イソプロピルミリステート、乳酸、ラウリルアミン、メシチルオキシド、メトキシプロパノール、メチルイソアミルケトン、メチルイソブチルケトン、メチルラウレート、メチルオクタノエート、メチルオレエート、塩化メチレン、ｍ−キシレン、ｎ−ヘキサン、ｎ−オクチルアミン、オクタデカン酸、オクチルアミンアセテート、オレイン酸、オレイルアミン、 ｏ−キシレン、フェノール、ポリエチレングリコール（PEG400）、プロピオン酸、乳酸プロピル、プロピレンカーボネート、プロピレングリコール、プロピレングリコールメチルエーテル、ｐ−キシレン、トルエン、トリエチルホスフェート、トリエチレングリコール、キシレンスルホン酸、パラフィン、鉱油、トリクロロエチレン、パークロロエチレン、酢酸エチル、酢酸アミル、酢酸ブチル、プロピレングリコールメチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエーテル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、及び高分子量アルコール、たとえば、アミルアルコール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ヘキサノール、オクタノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロール、Ｎ−メチル−２−ピロリドンなどを使用することができる。濃厚物の希釈のためのキャリアの選択として水は一般的である。適切な固体キャリアは、たとえば、タルク、二酸化チタン、パイロフィライトクレー、シリカ、アタパルジャイトクレー、珪藻土、石灰石、炭酸カルシウム、ベントナイト、カルシウムモンモリロナイト、綿実殻、ホイートミール、大豆粉、軽石、木粉、粉砕クルミ殻、リグニン及び類似材料であり、たとえば、CFR 180.1001. (c) & (d)に記載されている。
【０２０３】
多数の界面活性物質は固体製剤及び液体製剤の両方で有利に使用されることができ、特に、使用前にキャリアにより希釈され得る製剤に有利に使用され得る。界面活性物質はアニオン性であっても、カチオン性であっても、非イオン性であっても、又は、ポリマー性であってもよく、乳化剤、湿潤剤又は懸濁剤として使用でき、あるいは、他の目的で使用できる。典型的な界面活性物質としては、たとえば、ジエタノールアンモニウムラウリルスルフェートなどのアルキルスルフェートの塩、カルシウムドデシルベンゼエンスルホネートなどのアルキルアリールスルホネートの塩、ノニルフェノールエトキシレートなどのアルキルフェノールアルキレンオキシド付加物、トリデシルアルコールエトキシレートなどのアルコール−アルキレンオキシド付加物、ステアリン酸ナトリウムなどの石けん、ナトリウムジブチルナフタレンスルホネートなどのアルキルナフタレンスルホネートの塩、ナトリウムジ（２−エチルヘキシル）スルホスクシネートなどのスルホスクシネート塩のジアルキルエステル、ソルビトールオレエートなどのソルビトールエステル、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリドなどの第四級アミン、ポリエチレングリコールステアレートなどの脂肪酸ポリエチレングリコールエステル、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとのブロックコポリマー、モノ−及びジアルキルホスフェートエステルの塩が挙げられ、更に、たとえば、"McCutcheon's Detergents and Emulsifiers Annual", MC Publishing Corp., Ridgewood, New Jersey, 1981に記載された物質も挙げられる。
【０２０４】
農薬製剤中に通常に使用され得る更なる補助剤としては、結晶化抑制剤、粘度調節物質、懸濁剤、染料、酸化防止剤、気泡形成剤、光吸収剤、混合助剤、消泡剤、錯化剤、中性化又はｐＨ 調節物質及び緩衝剤、腐食防止剤、香料、湿潤剤、吸収性向上剤、微量栄養素、可塑剤、流動促進剤、潤滑剤、分散剤、増粘剤、凍結防止剤、殺微生物剤、並びに、液体及び固体肥料が挙げられる。
【０２０５】
製剤は、また、追加の活性物質、たとえば、更なる除草剤、除草剤セーフナー、植物成長抑制剤、殺菌剤、又は殺虫剤を含んでよい。
【０２０６】
本発明に係る組成物は更に添加剤を含むことができ、そのような添加剤は植物もしくは動物由来の油、鉱油、このような油のアルキルエステル、又は、このような油及び油の誘導体の混合物を含む。本発明に係る組成物中の油添加剤の使用量はスプレー混合物を基準として、一般に０．０１〜１０％である。たとえば、スプレー混合物を調製した後に、所望の濃度でスプレータンクに油添加剤を添加することができる。好ましい油添加剤は鉱油又は植物由来の油を含み、たとえば、ナタネ油、オリーブ油又はヒマワリ油、乳化植物油、たとえば、ＡＭＩＧＯ（登録商標）（Rhone-Poulenc Canada Inc.）、植物由来の油のアルキルエステル、たとえば、メチル誘導体、あるいは、動物由来の油、たとえば、魚油又は牛脂を含む。好ましい添加剤は、たとえば、活性成分に対して、本質的に８０質量％の魚油アルキルエステル及び１５質量％のメチル化ナタネ油を含み、更に、５質量％の慣用の乳化剤及びｐＨ調節剤を含む。特に好ましい油添加剤はＣ8〜Ｃ22脂肪酸アルキルエステル、特に、Ｃ12〜Ｃ18脂肪酸のメチル誘導体を含み、たとえば、ラウリン酸、パルミチン酸及びオレイン酸のメチルエステルが重要である。これらのエステルは、メチルラウレート（ＣＡＳ−１１１−８２−０）、メチルパルミテート（ＣＡＳ−１１２−３９−０）及びメチルオレエート（ＣＡＳ−１１２−６２−９）として知られている。好ましい脂肪酸メチルエステル誘導体はＥｍｅｒｙ（登録商標）２２３０及び２２３１（Ｃｏｇｎｉｓ  ＧｍｂＨ）である。これら及び他の油誘導体もthe Compendium of Herbicide Adjuvants, 5th Edition, Southern Illinois University, 2000から知られている。
【０２０７】
油添加剤の有用性及び作用は、該油添加剤を、界面活性物質、たとえば、ノニオン性、アニオン性又はカチオン性界面活性剤と組み合わせることで更に改良され得る。適切なアニオン性、ノニオン性及びカチオン性界面活性剤の例はWO 97/34485の第７及び８頁にリストされている。好ましい界面活性物質はドデシルベンゼンスルホネートタイプのアニオン性界面活性剤であり、特にそのカルシウム塩であり、また、脂肪族アルコールエトキシレートタイプのノニオン性界面活性剤である。特に好ましいのは５〜４０のエトキシル化度を有するエトキシル化Ｃ12〜Ｃ22脂肪族アルコールである。市販の界面活性剤の例はGenapolタイプ (Clariant AG)である。シリコーン界面活性剤も好ましく、特に、Silwet L-77（登録商標）として市販されているポリアルキルオキシド変性ヘプタメチルトリシロキサンが好ましく、また、ペルフルオロ化界面活性剤も好ましい。添加剤の総量に対する界面活性物質の濃度は、一般に１〜３０質量％である。油もしくは鉱油又はその誘導体と界面活性剤との混合物からなる油添加剤の例はEdenor ME SU（登録商標）、Turbocharge（登録商標）(Syngenta AG, CH)及びActipron（登録商標）(BP Oil UK Limited, GB)である。
【０２０８】
前記の界面活性物質は製剤中に単独で、すなわち、油添加剤を伴わずに使用されてもよい。
更に、油添加剤／界面活性剤混合物への有機溶剤の添加は作用の更なる向上に寄与することがある。適切な溶剤は、たとえば、Solvesso（登録商標） (ESSO) 及びAromatic Solvent（登録商標）(Exxon Corporation)である。このような溶剤の濃度は合計質量の１０〜８０質量％であることができる。溶剤との混合物であることができる、このような油添加剤は、たとえば、米国特許第４，８３４，９０８号明細書に記載されている。その中に開示された市販の油添加剤はMERGE（登録商標） (BASF Corporation)の名称で知られている。本発明に好ましい更なる油添加剤はSCORE（登録商標） (Syngenta Crop Protection Canada)である。
【０２０９】
上記の油添加剤に加えて、本発明に係る組成物の活性を向上させるために、スプレー混合物にアルキルピロリドンの製剤（たとえば、Agrimax（登録商標））を添加することもできる。たとえば、ポリアクリルアミド、ポリビニル化合物又はポリ−１−ｐ−メンテンなどの合成ラテックスの製剤（たとえば、Bond（登録商標）、 Courier（登録商標）又はEmerald（登録商標））も使用できる。プロピオン酸を含む溶液、たとえば、Eurogkem Pen-e-trate（登録商標）も活性向上剤としてスプレー混合物中に混合され得る。
【０２１０】
除草剤製剤は０．１〜９９質量％、特に０．１〜９５質量％の式（Ｉ）の化合物、及び、１〜９９．９質量％の製剤補助剤を含み、その製剤補助剤は好ましくは０〜２５質量％の界面活性物質を含む。市販品は好ましくは濃厚物として配合されるであろうが、最終使用者は通常、希釈製剤を使用するであろう。
【０２１１】
式（Ｉ）の化合物の施用割合は広い範囲で変更することができ、土壌の性質、施用の方法（発芽前又は発芽後、種子への被覆、種子溝への施用、無耕地への施用など）、作物植物、制御されるべき野草又は雑草類、支配している気候条件、及び施用方法により支配される他の要因、施用時間及び目標作物によって決まる。本発明に係る式（Ｉ）の化合物は、一般に、１〜２０００ｇ／ha、好ましくは１〜１０００ｇ／ha、そして最も好ましくは１〜５００ｇ／haの割合で施用される。
【０２１２】
好ましい製剤は特に以下の組成を有する。
（％は質量百分率）
【表１】
0005480138.tif 000065
【０２１３】
次の例は、限定するわけではないが、本発明を更に説明する。
【表２】
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水で希釈することによりこのような濃厚物から、あらゆる所望の濃度のエマルジョンを調製することができる。
【０２１４】
【表３】
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この溶液は微細液滴の形態での施用に適する。
【０２１５】
【表４】
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活性成分を補助剤と徹底的に混合し、その混合物を適切なミル中で徹底的に粉砕して湿潤化可能な粉末を生じ、その粉末は水で希釈されて、あらゆる所望の濃度の懸濁液を提供することができる。
【０２１６】
【表５】
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活性成分を塩化メチレン中に溶解させ、その溶液をキャリア上にスプレーし、次いで、減圧下で溶剤を蒸発させる。
【０２１７】
【表６】
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微細に粉砕された活性成分を、ミキサー中で、ポリエチレングリコールで湿潤化されたキャリアに均一に塗布する。このようにして、埃の立たない被覆粒剤を得る。
【０２１８】
【表７】
0005480138.tif 000071
活性成分を補助剤と混合し、そして粉砕し、その混合物を水で湿潤化させる。得られた混合物を押出し、次いで、空気流の中で乾燥させる。
【０２１９】
【表８】
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すぐに使用できる準備がなされた粉末は活性成分をキャリアと混合し、適切なミル中で混合物を粉砕することで得られる。
【０２２０】
【表９】
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微細に粉砕した活性成分を補助剤と密に混合し、懸濁液濃厚物を得て、この懸濁液濃厚物から、水による希釈によってあらゆる所望の濃度の懸濁液を調製することができる。
【０２２１】
本発明は、また、有用な植物の作物において野草及び雑草類を選択的に制御しそして非選択的に雑草を制御する方法であって、式（Ｉ）の化合物で有用な植物を処理し、又は栽培下の領域又はその位置を処理することを含む方法にも関する。
【０２２２】
本発明に係る組成物を使用することができる有用な植物の作物としては、特に、穀物、特にコムギ及びオオムギ、コメ、コーン、ナタネ、テンサイ、サトウキビ、大豆、綿、ヒマワリ、ナンキンマメ及びプランテーション作物が挙げられる。
【０２２３】
用語「作物」とは、遺伝子工学又は従来の育種方法の結果として、除草剤又は除草剤クラス（たとえば、ＡＬＳ、ＧＳ、ＥＰＳＰＳ、ＰＰＯ、及びＨＰＰＤ抑制剤）に耐性となった作物をも含むと理解されるべきである。従来の育種方法によって、たとえば、イマザモックスなどのイミダゾリノンに耐性となった作物の例はClearfield（登録商標） summer rape (Canola)である。遺伝子工学方法によって除草剤に耐性となった作物の例は、たとえば、RoundupReady（登録商標）及びLibertyLink（登録商標）の商品名で市販されているグリホサート及びグルホシネート耐性トウモロコシ変種を含む。制御される雑草は、単子葉植物性雑草及び双子葉植物性雑草の両方でもよく、例えばハコベ（Stellaria）、ハコベ（Nasturtium）、ヌカボ（Agrostis）、メヒシバ（Digitaria）、カラスムギ（Avena）、エノコログサ（Setaria）、カラシ（Sinapis）、ライグラス（Lolium）、ナス（Solanum）、ヒエ（Echinochloa）、フトイ（Scirpus）、ミズアオイ（Monochoria）、クワイ（Sagittaria）、イヌムギ（Bromus）、アロペクルス（Alopecurus）、ジョンソングラス（Sorghum）、ロトボエリア（Rottboellia）、カヤツリグサ（Cyperus）、イチビ（Abutilon）、シダ（Sida）、オナモミ（Xanthium）、ヒユ（Amaranthus）、ケノポジ（Chenopodium）、イポメア（Ipomoea）、キク（Chrysanthemum）、ヤエムグラ（Galium）、スミレ（Viola）、及びクワガタソウ（Veronica）がある。単子葉植物性雑草、特に、ヌカボ（Agrostis）、カラスムギ（Avena）、エノコログサ（Setaria）、ライグラス（Lolium）、ヒエ（Echinochloa）、イヌムギ（Bromus）、アロペクルス（Alopecurus）及びジョンソングラス（Sorghum）の制御は非常に広範にわたる。
【０２２４】
作物はまた、遺伝子工学法により有害な昆虫に対して耐性にされた作物として理解され、たとえば、Btトウモロコシ（ヨーロッパコーンボーラー（European corn borer）に対して耐性）、Bt綿（コトンメキシコワタノミゾウムシ（cotton boll weevil）に対して耐性）、およびBtバレイショ（コロラドビートル（Colorado beetle）に対して耐性）がある。Btトウモロコシの例は、Bt176トウモロコシ交配種であるNK（登録商標）（Syngenta Seeds）である。Bt毒素は、バシラス・ツリンギエンシス（Baccillus thuringiensis）土壌細菌により天然に生成されるタンパク質である。毒素、またはそのような毒素を合成することができるトランスジェニック植物の例は、EP-A-451 878、EP-A-374 753、WO93/07278、WO95/34656、WO03/052073及びEP-A-427 529に記載されている。昆虫耐性のためのコード化を行いそして１つ以上の毒素を放出する１つ以上の遺伝子を含むトランスジェニック植物の例はKnockOut（登録商標） (トウモロコシ), Yield Gard（登録商標） (トウモロコシ), NuCOTIN33B（登録商標） (綿), Bollgard（登録商標） (綿), NewLeaf（登録商標） (バレイショ), NatureGard（登録商標）及びProtexcta（登録商標）である。植物作物及びその種子材料は、除草剤耐性で、同時に昆虫の採餌に対して耐性であることもできる（「多重（stacked）」トランスジェニックイベント）。種子は、たとえば、昆虫活性Ｃｒｙ３タンパク質を放出し、同時にグリホサート耐性を発現することができる。用語「作物」は、いわゆる産出特性（たとえば、改良された風味、貯蔵安定性、栄養分）を含む、従来の育種法又は遺伝子工学の結果として得られた作物も含むものと理解されるべきである。
【０２２５】
耕作領域は作物植物がすでに成長している土地とともに、作物植物の耕作を予定している土地をも含むものと理解されるべきである。
【０２２６】
本発明に係る式（Ｉ）の化合物は他の除草剤との組み合わせで使用することもできる。以下の式（Ｉ）の化合物の混合物は特に重要である。好ましくは、これらの混合物において、式（Ｉ）の化合物は下記の表１〜３６０にリストされた化合物の１つである。
式（Ｉ）の化合物＋アセトクロール、式（Ｉ）の化合物＋アシフルオルフェン、式（Ｉ）の化合物＋アシフルオルフェンナトリウム塩、式（Ｉ）の化合物＋アクロニフェン、式（Ｉ）の化合物＋アクロレイン、式（Ｉ）の化合物＋アラクロール、式（Ｉ）の化合物＋アロキシジム、式（Ｉ）の化合物＋アリルアルコール、式（Ｉ）の化合物＋アメトリン、式（Ｉ）の化合物＋アミカルバゾン、式（Ｉ）の化合物＋アミドスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋アミノピラリド、式（Ｉ）の化合物＋アミトロール、式（Ｉ）の化合物＋スルファミン酸アンモニウム、式（Ｉ）の化合物＋アニロホス、式（Ｉ）の化合物＋アシュラム、式（Ｉ）の化合物＋アトラジン、式（Ｉ）の化合物＋アビグリシン、式（Ｉ）の化合物＋アザフェニジン、式（Ｉ）の化合物＋アジムスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋BCPC、式（Ｉ）の化合物＋ベフルブタミド、式（Ｉ）の化合物＋ベナゾリン、式（Ｉ）の化合物＋ベンカルバゾン、式（Ｉ）の化合物＋ベンフルラリン、式（Ｉ）の化合物＋ベンフレセート、式（Ｉ）の化合物＋ベンスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋ベンスルフロンメチル、式（Ｉ）の化合物＋ベンスリド、式（Ｉ）の化合物＋ベンタゾン、式（Ｉ）の化合物＋ベンズフェンジゾン、式（Ｉ）の化合物＋ベンゾビシクロン、式（Ｉ）の化合物＋ベンゾフェナップ、式（Ｉ）の化合物＋ビフェノックス、式（Ｉ）の化合物＋ビラナフォス、式（Ｉ）の化合物＋ビスピリバック、式（Ｉ）の化合物＋ビスピリバックナトリウム、式（Ｉ）の化合物＋ボラックス、式（Ｉ）の化合物＋ブロマシル、式（Ｉ）の化合物＋ブロモブチド、式（Ｉ）の化合物＋ブロモフェノキシム、式（Ｉ）の化合物＋ブロモオキシニル、式（Ｉ）の化合物＋ブタコール、式（Ｉ）の化合物＋ブタフェナシル、式（Ｉ）の化合物＋ブタミフォス、式（Ｉ）の化合物＋ブトラリン、式（Ｉ）の化合物＋ブトロキシジム、式（Ｉ）の化合物＋ブチレート、式（Ｉ）の化合物＋カコジル酸、式（Ｉ）の化合物＋塩素酸カルシウム、式（Ｉ）の化合物＋カフェンストロール、式（Ｉ）の化合物＋カルベタミド、式（Ｉ）の化合物＋カルフェントラゾン、式（Ｉ）の化合物＋カルフェントラゾンエチル、式（Ｉ）の化合物＋CDEA、式（Ｉ）の化合物＋CEPC、式（Ｉ）の化合物＋クロロフルレノール、式（Ｉ）の化合物＋クロロフルレノールメチル、式（Ｉ）の化合物＋クロリダゾン、式（Ｉ）の化合物＋クロリムロン、式（Ｉ）の化合物＋クロリムロンエチル、式（Ｉ）の化合物＋クロロ酢酸、式（Ｉ）の化合物＋クロロトルロン、式（Ｉ）の化合物＋クロルプロファム、式（Ｉ）の化合物＋クロロスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋クロルタール、式（Ｉ）の化合物＋クロルタールジメチル、式（Ｉ）の化合物＋シニドンエチル、式（Ｉ）の化合物＋シンメチリン、
【０２２７】
式（Ｉ）の化合物＋シノスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋シスアニリド、式（Ｉ）の化合物＋クレトジム、式（Ｉ）の化合物＋クロジナフォプ、式（Ｉ）の化合物＋クロジナフォププロパルギル、式（Ｉ）の化合物＋クロマゾン、式（Ｉ）の化合物＋クロメプロップ、式（Ｉ）の化合物＋クロピラリド、式（Ｉ）の化合物＋クロランスラム、式（Ｉ）の化合物＋クロランスラムメチル、式（Ｉ）の化合物＋ CMA、式（Ｉ）の化合物＋4-CPB、式（Ｉ）の化合物＋CPMF、式（Ｉ）の化合物＋4-CPP、式（Ｉ）の化合物＋CPPC、式（Ｉ）の化合物＋クレゾール、式（Ｉ）の化合物＋クミルロン、式（Ｉ）の化合物＋シアナミド、式（Ｉ）の化合物＋シアナジン、式（Ｉ）の化合物＋シクロエート、式（Ｉ）の化合物＋シクロスルファムロン、式（Ｉ）の化合物＋シクロキシジム、式（Ｉ）の化合物＋シハロフォプ、式（Ｉ）の化合物＋シハロフォプブチル、式（Ｉ）の化合物＋2,4-D、式（Ｉ）の化合物＋3,4-DA、式（Ｉ）の化合物＋ジアムロン、式（Ｉ）の化合物＋ダラポン、式（Ｉ）の化合物＋ダゾメト、式（Ｉ）の化合物＋2,4-DB、式（Ｉ）の化合物＋3,4-DB、式（Ｉ）の化合物＋2,4-DEB、式（Ｉ）の化合物＋デスメジファム、式（Ｉ）の化合物＋デスメトリン、式（Ｉ）の化合物＋ジカムバ、式（Ｉ）の化合物＋ジクロベニル、式（Ｉ）の化合物＋ortho-ジクロロベンゼン、式（Ｉ）の化合物＋para-ジクロロベンゼン、式（Ｉ）の化合物＋ジクロルプロプ、式（Ｉ）の化合物＋ジクロルプロプ-P、式（Ｉ）の化合物＋ジクロフォップ、式（Ｉ）の化合物＋ジクロフォップメチル、式（Ｉ）の化合物＋ジクロスラム、式（Ｉ）の化合物＋ジフェンゾコート、式（Ｉ）の化合物＋ジフェンゾコートメチルスルフェート、式（Ｉ）の化合物＋ジフルフェニカン、式（Ｉ）の化合物＋ジフルフェンゾピル 、式（Ｉ）の化合物＋ジメフロン、式（Ｉ）の化合物＋ジメピペレート、式（Ｉ）の化合物＋ジメタコール、式（Ｉ）の化合物＋ジメタメトリン、式（Ｉ）の化合物＋ジメセンアミド、式（Ｉ）の化合物＋ジメセンアミド-P、式（Ｉ）の化合物＋ジメシピン、式（Ｉ）の化合物＋ジメチルアルシン酸、式（Ｉ）の化合物＋ジニトロアミン、式（Ｉ）の化合物＋ジノテルブ、式（Ｉ）の化合物＋ジフェンアミド、式（Ｉ）の化合物＋ジプロペトリン、式（Ｉ）の化合物＋ジコート、式（Ｉ）の化合物＋ジコートジブロミド、式（Ｉ）の化合物＋ジチオピル、式（Ｉ）の化合物＋ジウロン、式（Ｉ）の化合物＋DNOC、式（Ｉ）の化合物＋3,4-DP、式（Ｉ）の化合物＋DSMA、式（Ｉ）の化合物＋EBEP、式（Ｉ）の化合物＋エンドタール、式（Ｉ）の化合物＋EPTC、式（Ｉ）の化合物＋エスプロカルブ、式（Ｉ）の化合物＋エタルフルラリン、式（Ｉ）の化合物＋エタメトスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋エタメトスルフロンメチル、式（Ｉ）の化合物＋エテホン、式（Ｉ）の化合物＋エトフメセート、式（Ｉ）の化合物＋エトキシフェン、式（Ｉ）の化合物＋エトキシスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋エトベンズアニド、式（Ｉ）の化合物＋フェノキサプロップ-P、式（Ｉ）の化合物＋フェノキサプロップ-P-エチル、式（Ｉ）の化合物＋フェントラズアミド、式（Ｉ）の化合物＋硫酸第一鉄、式（Ｉ）の化合物＋フラムプロップ-M、
【０２２８】
式（Ｉ）の化合物＋フラザスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋フロラスラム、式（Ｉ）の化合物＋フルアジフォップ、式（Ｉ）の化合物＋フルアジフォップブチル、式（Ｉ）の化合物＋フルアジフォップ-P、式（Ｉ）の化合物＋フルアジフォップ-P-ブチル、式（Ｉ）の化合物＋フルアゾレート、式（Ｉ）の化合物＋フルカルバゾン、式（Ｉ）の化合物＋フルカルバゾンナトリウム、式（Ｉ）の化合物＋フルセトスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋フルクロラリン、式（Ｉ）の化合物＋フルフェナセト、式（Ｉ）の化合物＋フルフェンプル、式（Ｉ）の化合物＋フルフェンプルエチル、式（Ｉ）の化合物＋フルメトラリン、式（Ｉ）の化合物＋フルメトスラム、式（Ｉ）の化合物＋フルミクロラック、式（Ｉ）の化合物＋フルミクロラックペンチル、式（Ｉ）の化合物＋フルミオキサジン、式（Ｉ）の化合物＋フルミプロピン、式（Ｉ）の化合物＋フルメツロン、式（Ｉ）の化合物＋フルオログリコフェン、式（Ｉ）の化合物＋フルオログリコフェンエチル、式（Ｉ）の化合物＋フルオキサプロップ、式（Ｉ）の化合物＋フルポキサム、式（Ｉ）の化合物＋フルプロパシル、式（Ｉ）の化合物＋フルプロパネート、式（Ｉ）の化合物＋フルピルスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋フルピルスルフロンメチルナトリウム、式（Ｉ）の化合物＋フルレノール、式（Ｉ）の化合物＋フルリドン、式（Ｉ）の化合物＋フルロクロリドン、式（Ｉ）の化合物＋フルロキシピル、式（Ｉ）の化合物＋フルルタモン、式（Ｉ）の化合物＋フルチアセト、式（Ｉ）の化合物＋フルチアセトメチル、式（Ｉ）の化合物＋フォメサフェン、式（Ｉ）の化合物＋フォルアムスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋フォサミン、式（Ｉ）の化合物＋グルホシネート、式（Ｉ）の化合物＋グルホシネートアンモニウム、式（Ｉ）の化合物＋グリホサート、式（Ｉ）の化合物＋ハロスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋ハロスルフロンメチル、式（Ｉ）の化合物＋ハロオキシホップ、式（Ｉ）の化合物＋ハロオキシホップ-P、式（Ｉ）の化合物＋HC-252、式（Ｉ）の化合物＋ヘキサジノン、式（Ｉ）の化合物＋イマザメタベンズ、式（Ｉ）の化合物＋イマザメタベンズメチル、式（Ｉ）の化合物＋イマザモックス、式（Ｉ）の化合物＋イマザピック、式（Ｉ）の化合物＋イマザピル、式（Ｉ）の化合物＋イマザキン、式（Ｉ）の化合物＋イマゼタピル、式（Ｉ）の化合物＋イマゾスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋インダノファン、式（Ｉ）の化合物＋ヨードメタン、式（Ｉ）の化合物＋ヨードスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋ヨードスルフロンメチルナトリウム、式（Ｉ）の化合物＋イオキシニル、式（Ｉ）の化合物＋イソプロツロン、式（Ｉ）の化合物＋イソウロン、式（Ｉ）の化合物＋イソキサベン、式（Ｉ）の化合物＋イソキサクロルトール、式（Ｉ）の化合物＋イソキサフルトール、式（Ｉ）の化合物＋オソキサピリホップ、式（Ｉ）の化合物＋カルブチレート、式（Ｉ）の化合物＋ラクトフェン、式（Ｉ）の化合物＋レナシル、式（Ｉ）の化合物＋リヌロン、式（Ｉ）の化合物＋MAA、式（Ｉ）の化合物＋MAMA、式（Ｉ）の化合物＋MCPA、式（Ｉ）の化合物＋MCPA-チオエチル、式（Ｉ）の化合物＋MCPB、式（Ｉ）の化合物＋メコプロプ、式（Ｉ）の化合物＋メコプロプ-P、式（Ｉ）の化���物＋メフェナセト、式（Ｉ）の化合物＋メフルイジド、式（Ｉ）の化合物＋メソスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋メソフルスロンメチル、式（Ｉ）の化合物＋メソトリオン、式（Ｉ）の化合物＋メタム、
【０２２９】
式（Ｉ）の化合物＋メタミホップ、式（Ｉ）の化合物＋メタミトロン、式（Ｉ）の化合物＋メタザクロル、式（Ｉ）の化合物＋メタベンズチアズロン、式（Ｉ）の化合物＋メタゾール、式（Ｉ）の化合物＋メチル亜ヒ酸、式（Ｉ）の化合物＋メチルジムロン、式（Ｉ）の化合物＋メチルイソチオシアネート、式（Ｉ）の化合物＋メトベンズロン、式（Ｉ）の化合物＋メトブロムロン、式（Ｉ）の化合物＋メトラクロール、式（Ｉ）の化合物＋S-メトラクロール、式（Ｉ）の化合物＋メトスラム、式（Ｉ）の化合物＋メトキシウロン、式（Ｉ）の化合物＋メトリブジン、式（Ｉ）の化合物＋メトスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋メトスルフロンメチル、式（Ｉ）の化合物＋MK-616、式（Ｉ）の化合物＋モリネート、式（Ｉ）の化合物＋モノリヌロン、式（Ｉ）の化合物＋MSMA、式（Ｉ）の化合物＋ナプロアニリド、式（Ｉ）の化合物＋ナプロパミド、式（Ｉ）の化合物＋ナプタラム、式（Ｉ）の化合物＋NDA-402989、式（Ｉ）の化合物＋ネブロン、式（Ｉ）の化合物＋ニコスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋ニピラクロフェン、式（Ｉ）の化合物＋n-メチルグリホサート、式（Ｉ）の化合物＋ノナン酸、式（Ｉ）の化合物＋ノルフルラゾン、式（Ｉ）の化合物＋オレイン酸（脂肪酸）、式（Ｉ）の化合物＋オルベンカルブ、式（Ｉ）の化合物＋オルトスルファムロン、式（Ｉ）の化合物＋オリザリン、式（Ｉ）の化合物＋オキサジアルギル、式（Ｉ）の化合物＋オキサジアゾン、式（Ｉ）の化合物＋オキサスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋オキサジクロメホン、式（Ｉ）の化合物＋オキシフルオルフェン、式（Ｉ）の化合物＋パラコート、式（Ｉ）の化合物＋パラコートジクロリド、式（Ｉ）の化合物＋ペブレート、式（Ｉ）の化合物＋ペンジメタリン、式（Ｉ）の化合物＋ペノキシスラム、式（Ｉ）の化合物＋ペンタクロロフェノール、式（Ｉ）の化合物＋ペンタノクロール、式（Ｉ）の化合物＋ペントオキサゾン、式（Ｉ）の化合物＋ペトキサミド、式（Ｉ）の化合物＋石油（petrolium oils）、式（Ｉ）の化合物＋フェンメジファム、式（Ｉ）の化合物＋フェンメジファムエチル、式（Ｉ）の化合物＋ピクロラム、式（Ｉ）の化合物＋ピコリナフェン、式（Ｉ）の化合物＋ピノキサデン、式（Ｉ）の化合物＋ピペロホス、式（Ｉ）の化合物＋亜ヒ酸カリウム、式（Ｉ）の化合物＋アジ化カリウム、式（Ｉ）の化合物＋プレチラクロル、式（Ｉ）の化合物＋プリミスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋プリミスルフロンメチル、式（Ｉ）の化合物＋プロジアミン、式（Ｉ）の化合物＋プロフルアゾール、式（Ｉ）の化合物＋プロホキシジム、式（Ｉ）の化合物＋プロヘキサジオンカルシウム、式（Ｉ）の化合物＋プロメトン、式（Ｉ）の化合物＋プロメトリン、式（Ｉ）の化合物＋プロパクロール、式（Ｉ）の化合物＋プロパニル、式（Ｉ）の化合物＋プロパキザホップ、式（Ｉ）の化合物＋プロパジン、式（Ｉ）の化合物＋プロファム、式（Ｉ）の化合物＋プロピソクロール、式（Ｉ）の化合物＋プロポキシカルバゾン、式（Ｉ）の化合物＋プロポキシカルバゾンナトリウム、式（Ｉ）の化合物＋プロピズアミド、式（Ｉ）の化合物＋プロスルホカルブ、式（Ｉ）の化合物＋プロスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋ピラクロニル、式（Ｉ）の化合物＋ピ���フルフェン、式（Ｉ）の化合物＋ピラフルフェンエチル、式（Ｉ）の化合物＋ピラスルホトール、
【０２３０】
式（Ｉ）の化合物＋ピラゾリネート、式（Ｉ）の化合物＋ピラゾスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋ピラゾスルフロンエチル、式（Ｉ）の化合物＋ピラゾオキシフェン、式（Ｉ）の化合物＋ピリベンゾオキシム、式（Ｉ）の化合物＋ピリブチカルブ、式（Ｉ）の化合物＋ピリダホル、式（Ｉ）の化合物＋ピリデート、式（Ｉ）の化合物＋ピリフタリド、式（Ｉ）の化合物＋ピリミノバック、式（Ｉ）の化合物＋ピリミノバックメチル、式（Ｉ）の化合物＋ピリミスルファン、式（Ｉ）の化合物＋ピリチオバック、式（Ｉ）の化合物＋ピリチオバックナトリウム、式（Ｉ）の化合物＋ピロキサスルホン(KIH-485)、式（Ｉ）の化合物＋ピロキシウラム（pyroxulam）、式（Ｉ）の化合物＋キンクロラック、式（Ｉ）の化合物＋キンメラック、式（Ｉ）の化合物＋キノクラミン、式（Ｉ）の化合物＋キザロホップ、式（Ｉ）の化合物＋キザロホップ-P、式（Ｉ）の化合物＋リムスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋セトキシジム、式（Ｉ）の化合物＋シズロン、式（Ｉ）の化合物＋シマジン、式（Ｉ）の化合物＋シメトリン、式（Ｉ）の化合物＋SMA、式（Ｉ）の化合物＋亜ヒ酸ナトリウム、式（Ｉ）の化合物＋アジ化ナトリウム、式（Ｉ）の化合物＋塩素酸ナトリウム、式（Ｉ）の化合物＋スルコトリオン、式（Ｉ）の化合物＋スルフェントラゾン、式（Ｉ）の化合物＋スルホメツロン、式（Ｉ）の化合物＋スルホメツロンメチル、式（Ｉ）の化合物＋スルホサート、式（Ｉ）の化合物＋スルホスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋硫酸、式（Ｉ）の化合物＋タールオイル、式（Ｉ）の化合物＋2,3,6-TBA、式（Ｉ）の化合物＋TCA、式（Ｉ）の化合物＋TCA-ナトリウム、式（Ｉ）の化合物＋テブタム、式（Ｉ）の化合物＋テブチウロン、式（Ｉ）の化合物＋テフリルトリオン、式（Ｉ）の化合物＋テムボトリオン、式（Ｉ）の化合物＋テプラルオキシジム、式（Ｉ）の化合物＋テルバシル、式（Ｉ）の化合物＋テルブメトン、式（Ｉ）の化合物＋テルブチルアジン、式（Ｉ）の化合物＋テルブトリン、式（Ｉ）の化合物＋テニルクロール、式（Ｉ）の化合物＋チアザフルロン、式（Ｉ）の化合物＋チアゾピル、式（Ｉ）の化合物＋チフェンスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋チエンカルバゾン、式（Ｉ）の化合物＋チフェンスルフロンメチル、式（Ｉ）の化合物＋チオベンカルブ、式（Ｉ）の化合物＋チオカルバジル、式（Ｉ）の化合物＋トプラメゾン、式（Ｉ）の化合物＋トラコキシジム、式（Ｉ）の化合物＋トリアレート、式（Ｉ）の化合物＋トリアスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋トリアジフラム、式（Ｉ）の化合物＋トリベンウロン、式（Ｉ）の化合物＋トリベンウロンメチル、式（Ｉ）の化合物＋トリカムバ、式（Ｉ）の化合物＋トリクロピル、式（Ｉ）の化合物＋トリエタジン、式（Ｉ）の化合物＋トリフロキシスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋トリフロキシスルフロンナトリウム、式（Ｉ）の化合物＋トリフルラリン、式（Ｉ）の化合物＋トリフルスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋トリフルスルフロンメチル、式（Ｉ）の化合物＋トリヒドロキシトリアジン、式（Ｉ）の化合物＋トリネキサパックエチル、式（Ｉ）の化合物＋トリトスルフロン、式（Ｉ）の化合物＋[3-[2-クロロ-4- フルオロ-5-(1-メチル-6-トリフルオロメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-3-イル)フェノキシ]-2- ピリジルオキシ]酢酸エチルエステル (CAS RN 353292-31-6)、式（Ｉ）の化合物＋4-ヒドロキシ-3- [[2-[(2-メトキシエトキシ)メチル]-6-(トリフルオロメチル)-3-ピリジニル]カルボニル]-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-エン-2-オン(CAS RN 352010-68-5)、及び、式（Ｉ）の化合物＋4-ヒドロキシ-3-[[2-(3-メトキシプロピル)-6- ジフルオロメチル)-3-ピリジニル]カルボニル]-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-エン-2-オン。
【０２３１】
式（Ｉ）の化合物の混合パートナーは、また、たとえば、The Pesticide Manual, 12th Edition  (BCPC) 2000に記載されているとおり、エステル又は塩の形態であってもよい。
【０２３２】
本発明に係る式（Ｉ）の化合物は、また、セーフナーと組み合わせて使用できる。好ましくは、これらの混合物中で、式（Ｉ）の化合物は下記の表１〜表３６０にリストした化合物の１つである。セーフナーとの以下の混合物が特に考えられる：式（Ｉ）の化合物＋クロキントセットメキシル、式（Ｉ）の化合物＋クロキントセット酸及びその塩、式（Ｉ）の化合物＋フェンクロラゾールエチル、式（Ｉ）の化合物＋フェンクロラゾール酸及びその塩、式（Ｉ）の化合物＋メフェンピルジエチル、式（Ｉ）の化合物＋メフェンピル二酸、式（Ｉ）の化合物＋イソオキサジフェンエチル、式（Ｉ）の化合物＋イソキサジフェン酸、式（Ｉ）の化合物＋フリルアゾール、式（Ｉ）の化合物＋フリルアゾールＲ異性体、式（Ｉ）の化合物＋ベノキサコール、式（Ｉ）の化合物＋ジクロルミド、式（Ｉ）の化合物＋AD-67、式（Ｉ）の化合物＋オキサベトリニル、式（Ｉ）の化合物＋シオメトリニル、式（Ｉ）の化合物＋シオメトリニルＺ異性体、式（Ｉ）の化合物＋フェンクロリム、式（Ｉ）の化合物＋シプロスルファミド、式（Ｉ）の化合物＋ナフタル酸無水物、式（Ｉ）の化合物＋フルアゾール、式（Ｉ）の化合物＋  CL 304,415、式（Ｉ）の化合物＋ジサイクロ（登録商標）ノン、式（Ｉ）の化合物＋フルクソフェニム、式（Ｉ）の化合物＋DKA-24、式（Ｉ）の化合物＋R29148、式（Ｉ）の化合物＋ＰＰＧ−１２９２。セーフニング効果は、また、式（Ｉ）の化合物＋ダイムロン、式（Ｉ）の化合物＋MCPA、式（Ｉ）の化合物＋メコプロップ及び式（Ｉ）の化合物＋メコプロップ−Ｐの混合物についても観測され得る。
【０２３３】
上記のセーフナー及び除草剤は、たとえば、the Pesticide Manual, Twelfth Edition, British Crop Protection Council, 2000に記載されている。R-29148は、たとえば、P. B. Goldsbroughらの Plant Physiology, (2002), Vol. 130 pp. 1497-1505及びその中の参考文献に記載されており、PPG-1292はWO09211761から知られている。
【０２３４】
除草剤に対するセーフナーの施用割合は施用のモードに大きく左右される。耕地処理の場合には、一般には、０．００１〜５．０ｋｇセーフナー／ｈａ、好ましくは０．００１〜０．５ｋｇセーフナー／ｈａ、一般には、０．００１〜２ｋｇ除草剤／ｈａであるが、好ましくは０．００５〜１ｋｇ／ｈａが施用される。
【０２３５】
本発明に係る除草剤組成物は農業において慣用されている全ての施用方法、たとえば、発芽前施用、発芽後施用及び種子被覆（ドレッシング）に適している。意図する使用によって、セーフナーは作物植物の種子材料を予備処理する（種子又は苗をドレッシングする）のに使用でき、又は、セーフナーは種子などをまく前又はまいた後に導入され、次いで、式（Ｉ）の（セーフナーを含まない）化合物が場合により共除草剤との組み合わせで施用されてよい。しかし、植物の発芽の前又は後に単独で又は除草剤とともに施用されてもよい。植物又は種子材料のセーフナーによる処理は、それゆえ、除草剤の施用の時と原則的に独立して行うことができる。除草剤とセーフナーの同時の施用による植物の処理（たとえば、タンク混合物の形で）は一般に好ましい。除草剤に対するセーフナーの施用割合は施用のモードに大きく左右される。耕地処理の場合には、一般には、０．００１〜５．０ｋｇセーフナー／ｈａ、好ましくは０．００１〜０．５ｋｇセーフナー／ｈａが施用される。種子ドレッシングの場合には、一般には、０．００１〜１０ｇセーフナー／ｋｇ種子、好ましくは０．０５〜２ｇセーフナー／ｋｇ種子が施用される。種子散布の直前に種子浸漬によりセーフナーが液体形態で施用される場合には、１〜１００００ｐｐｍ、好ましくは１００〜１０００ｐｐｍの濃度の活性成分を含むセーフナー溶液を用いるのが有利である。
【実施例】
【０２３６】
以下の実施例は本発明を説明するが、本発明を限定しない。
例１
４−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−セレンアゾ−ル−４−イル］−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製
【０２３７】
【化６４】
0005480138.tif 000074
【０２３８】
工程１
５−クロロ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オンの調製
【化６５】
0005480138.tif 000075
【０２３９】
１０−オキサトリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオン（１．６６ｇ、１０ｍｍｏｌ）のクロロホルム（２０ｍｌ）中の溶液に、ＰＣｌ5（１．０４ｇ、５ｍｍｏｌ）を一度に添加する。この反応混合物を攪拌し、５時間加熱して還流する。反応混合物を乾燥するまで蒸発させる。この未精製生成物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、５−クロロ−１０−オキサトリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（１．２９ｇ）を提供する。
【０２４０】
工程２
２−（４−クロロフェニル）セレンアゾ−ル−５−カルボアルデヒドの調製
【化６６】
0005480138.tif 000076
【０２４１】
４−クロロセレノベンズアミド（２１９ｍｇ、１ｍｍｏｌ）及び２−クロロマロンアルデヒド（１６０ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）の１，２−ジメトキシエタン（１．５ｍｌ）中の懸濁液に、炭酸マグネシウム（４２ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物を窒素雰囲気下に３時間６０℃で攪拌する。その後、この未精製反応混合物をシリカプラグを通してろ過し、酢酸エチルで洗浄し、そしてろ液を濃縮して褐色固形分を提供する。この未精製生成物をシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、２−（４−クロロフェニル）セレンアゾール−５−カルボアルデヒド（１６２ｍｇ）を提供する。
【０２４２】
工程３
［２−（４−クロロフェニル）セレンアゾール−５−イル］メタノールの調製
【化６７】
0005480138.tif 000077
【０２４３】
２−（４−クロロフェニル）セレンアゾール−５−カルボアルデヒド（１３０ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ）のメタノール（５ｍｌ）中の懸濁液に水素化ホウ素ナトリウム（１９ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）を０℃で添加する。この反応混合物を０℃で０．５時間攪拌する。反応混合物を飽和塩化アンモニウム水溶液（１０ｍｌ）でクエンチし、ジクロロメタン（３×２５ｍｌ）で抽出する。合わせた有機抽出物を無水硫酸マグネシウム上で乾燥させ、ろ過し、ろ液を乾燥するまで蒸発させ、［２−（４−クロロフェニル）セレンアゾール５−イル］メタノール（１２７ｍｇ）を提供する。
【０２４４】
工程４
５−［２−（４−クロロ−フェニル）−セレンアゾール５−イルメトキシ］−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オンの調製
【化６８】
0005480138.tif 000078
【０２４５】
［２−（４−クロロフェニル）セレンアゾール−５−イル］メタノール（３００ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）の乾燥テトラヒドロフラン（５ｍｌ）中の溶液に、水素化ナトリウム（鉱油中６０％分散体、４４ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）を一度に添加する。この反応混合物を室温で５分間攪拌し、５−クロロ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（２０３ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）を一度に添加する。この反応混合物を室温一晩攪拌する。この未精製反応混合物にシリカゲルを添加し、減圧下に溶剤を蒸発させ、残留物をシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、５−［２−（４−クロロ−フェニル）−セレンアゾール−５−イルメトキシ］−１０−オキサトリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（３６０ｍｇ）を提供する。
【０２４６】
工程５
４−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−セレンアゾ−ル−４−イル］−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製
【化６９】
0005480138.tif 000079
【０２４７】
５−［２−（４−クロロ−フェニル）−セレンアゾール−５−イルメトキシ］−１０−オキサトリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（２３３ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）をマイクロ波バイアル中に入れ、ジエチレングリコールジメチルエーテル（８ｍｌ）中に溶解させる。１−ブチル−３−メチルイミダゾリウムビス（トリフルオロメチルスルホニル）イミド（０．１ｍｌ）を添加し、反応混合物をマイクロ波照射下に２１０℃で３０分間加熱する。その未精製反応混合物にシリカゲルを添加し、溶剤を減圧下に蒸発させ、残留物をシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、４−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−セレンアゾ−ル−４−イル］−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオン（１４６ｍｇ）を提供する。
【０２４８】
例２
４−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−エチル−チアゾ−ル−４−イル］−１−メチル−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製
【化７０】
0005480138.tif 000080
【０２４９】
工程１
１−メチル−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−８−エン−３，５−ジオンの調製
【化７１】
0005480138.tif 000081
【０２５０】
４−シクロペンテン−１，３−ジオン（１０ｇ、１０４ｍｍｏｌ）及び２−メチルフラン（１５ｍｌ）の混合物を室温で３日間攪拌する。その後、メタノール（５０ｍｌ）を添加し、固形分を回収し、ブフナー漏斗で乾燥し、１−メチル−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−８−エン−３，５−ジオン（１４．３ｇ）を提供する。
【０２５１】
工程２
１−メチル−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製
【化７２】
0005480138.tif 000082
【０２５２】
１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−８−エン−３，５−ジオン（１０．５ｇ）をメタノール（７００ｍｌ）中に溶解させる。メタノール溶液を、４０℃及び４０バールに設定し、１０％Ｐｄ／Ｃカートリッジを備えたタリスＨ−キューブ装置（Thalis Nanotecより）を１．５ｍｌ／分の速度で通過させる。そのようにして得られた溶液を蒸発させ、１−メチル−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオン（９．２ｇ）を提供する。
【０２５３】
工程３
５−クロロ−１−メチル−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オンの調製
【化７３】
0005480138.tif 000083
【０２５４】
１−メチル−１０−オキサトリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオン（３ｇ、１６．６ｍｍｏｌ）のクロロホルム（８ｍｌ）中の溶液に、ＰＣｌ5を小分けにして添加する。この反応混合物を攪拌し、５時間加熱して還流する。反応混合物を乾燥するまで蒸発させる。この未精製生成物をシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、５−クロロ−１−メチル−１０−オキサトリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（１．３９ｇ）を提供する。
【０２５５】
工程４
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−チアゾール−５−イル］エタノールの調製
【化７４】
0005480138.tif 000084
【０２５６】
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−チアゾール−５−イル］エタノン（５ｇ、２１ｍｍｏｌ）のメタノール（１００ｍｌ）中の懸濁液に、水素化ホウ素ナトリウム（８３２ｍｇ、２２ｍｍｏｌ）を室温で添加する。この反応混合物を室温で０．５時間攪拌する。この反応混合物を塩化アンモニウムの飽和水溶液１００ｍｌでクエンチし、ジクロロメタン（２×１５０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機抽出物を硫酸マグネシウム上で乾燥させ、ろ過し、乾燥するまで蒸発させ、１−［２−（４−クロロ−フェニル）−チアゾール−５−イル］エタノール（４．８８ｇ）を提供する。
【０２５７】
工程５
５−［２−（４−クロロ−フェニル）−チアゾール−５−イルメトキシ］−１−メチル−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オンの調製
【化７５】
0005480138.tif 000085
【０２５８】
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−チアゾール−５−イル］エタノール（２６４ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（５ｍｌ）中の溶液に、水素化ナトリウム（鉱油中６０％分散体、４４ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）を一度に添加する。この反応混合物を室温５分間攪拌し、５−クロロ−１−メチル−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（２１９ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）を一度に添加する。反応混合物を室温で一晩攪拌する。この未精製反応混合物にシリカゲルを添加し、減圧下に溶剤を蒸発させ、残留物をシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、５−［２−（４−クロロ−フェニル）−チアゾール−５−イルメトキシ］−１−メチル−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（４１０ｍｇ）を提供する。
【０２５９】
工程６
４−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−エチル−チアゾ−ル−４−イル］−１−メチル−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製
【化７６】
0005480138.tif 000086
【０２６０】
５−［２−（４−クロロ−フェニル）−チアゾール５−イルメトキシ］−１−メチル−１０−オキサトリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（４１０ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）をマイクロ波バイアル中に入れ、ジエチレングリコールジメチルエーテル（８ｍｌ）中に溶解させる。１−ブチル−３−メチルイミダゾリウムビス（トリフルオロメチルスルホニル）イミド（０．１ｍｌ）を添加し、反応混合物をマイクロ波照射下に２１０℃で３０分間加熱する。その未精製反応混合物にシリカゲルを添加し、溶剤を減圧下に蒸発させ、残留物をシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、４−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−エチル−チアゾ−ル−４−イル］−１−メチル−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオン（１７５ｍｇ）を提供する。
【０２６１】
例３
５−｛１−［２−（４−ブロモ−２−メチル−フェニル）−チアゾ−ル−５−イル］−エトキシ｝−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オンの調製
【化７７】
0005480138.tif 000087
【０２６２】
工程１
４−ブロモ−２−メチル−チオベンズアミドの調製
【化７８】
0005480138.tif 000088
【０２６３】
ナトリウムヒドロスルフィド（２．８０ｇ、５０ｍｍｏｌ）及び塩化マグネシウム六水和物（５．０５ｇ、２５ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（５０ｍｌ）中のスラリー溶液に、４−ブロモ−２−メチル−ベンゾニトリル（４．９０ｇ、５０ｍｍｏｌ）を一度に添加し、得られた緑色のスラリーを室温で９０分間攪拌する。この反応混合物を水（２００ｍｌ）上に注ぎ、得られた沈殿物をろ過し、水で洗浄する。その後、この黄色の固形分を２ＮのＨＣｌ（２００ｍｌ）中に懸濁させ、１時間攪拌し、その後、ろ過し、水及びヘキサンで洗浄し、真空下に乾燥させ、４−ブロモ−２−メチル−チオベンズアミド（８２０ｍｇ）を提供する。
【０２６４】
工程２
２−（４−ブロモ−２−メチル−フェニル）−チアゾール−５−カルボアルデヒドの調製
【化７９】
0005480138.tif 000089
【０２６５】
４−ブロモ−２−メチル−チオベンズアミド（３．１１ｇ、１３．５ｍｍｏｌ）及び２−クロロマロンアルデヒド（２．１６ｇ、２０．３ｍｍｏｌ）のジメトキシエタン（２０ｍｌ）中の懸濁液に、炭酸マグネシウム（５６７ｍｇ、６．７５ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物をＮ2下に６０℃で３時間攪拌する。その後、この未精製反応混合物をシリカプラグを通してろ過し、ＥｔＯＡｃで洗浄し、そしてろ液を濃縮して２−（４−ブロモ−２−メチル−フェニル）−チアゾール−５−カルボアルデヒド（３．８ｇ）を提供する。
【０２６６】
工程３
１−［２−（４−ブロモ−２−メチル−フェニル）−チアゾール−５−イル］−エタノールの調製
【化８０】
0005480138.tif 000090
【０２６７】
２−（４−ブロモ−２−メチル−フェニル）−チアゾール−５−カルボアルデヒド（１．９ｇ、６．７ｍｍｏｌ）のエーテル中の懸濁液に、ジエチルエーテル（５０ｍｌ）中の３．０ＭのＭｅＭｇＢｒ（５ｍｌ、１５ｍｍｏｌ）で０℃で処理する。この反応混合物を２時間攪拌し、その後、注意深く、水で希釈する。ＮＨ4Ｃｌ飽和水溶液で酸性化する。水性層をＤＣＭ（２×１００ｍｌ）で抽出する。合わせた有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥させ、ろ過し、乾燥するまで蒸発させ、１．８０ｇの未精製生成物を提供する。この未精製生成物をシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、１−［２−（４−ブロモ−２−メチル−フェニル）−チアゾール−５−イル］−エタノール（１．４０ｇ）を提供する。
【０２６８】
工程４
５−｛１−［２−（４−ブロモ−２−メチル−フェニル）−チアゾ−ル−５−イル］−エトキシ｝−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オンの調製
【化８１】
0005480138.tif 000091
【０２６９】
［２−（４−ブロモ−２−メチル−フェニル）−チアゾール−５−イル］−エタノール（４５０ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）及び５−クロロ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（２７７ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１０ｍｌ）中の溶液に、水素化ナトリウム（鉱油中６０％分散体、６０ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）を一度に添加する。この反応混合物を室温で２４時間攪拌する。この未精製反応混合物を減圧下に置き、１０ｍｌのトリグライムを添加する。その反応混合物を３０分間加熱して還流する。未精製反応混合物を減圧下に付し、シリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製して，黄色い固形分を提供する。この固形分をイソヘキサンで洗浄し、５−｛１−［２−（４−ブロモ−２−メチル−フェニル）−チアゾール−５−イル］−エトキシ｝−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（４９０ｍｇ）を提供する。
【０２７０】
例４
４−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製
【化８２】
0005480138.tif 000092
【０２７１】
工程１
３−ブロモ−５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェンの調製
【化８３】
0005480138.tif 000093
【０２７２】
３，５−ジブロモ−２−エチル−チオフェン（３．２８ｇ、１２．１５ｍｍｏｌ）のジエチルエーテル（５０ｍｌ）中の溶液に、−７８℃でＮ2下に、ヘキサン中の２．５Ｍのブチルリチウム溶液（４．８６ｍｌ、１２．１５ｍｍｏｌ）をゆっくりと１０分間にわたって添加し、反応物を−７８℃で更に３０分間攪拌する。その後、反応物を−７８℃に冷却し、その後、ホウ酸トリメチル（１．６４ｍｌ、１４．６ｍｍｏｌ）を５分間にわたって滴下して加える。反応物を−７８℃で３０分間攪拌し、その後、室温に暖め、更に６０分間攪拌する。酢酸パラジウム（６８ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（３１４ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）及び４−クロロ−ヨードベンゼン（４．９ｇ、１２．１５ｍｍｏｌ）を、その後、反応物に添加し、次いで、ＴＨＦ（５０ｍｌ）及び１Ｎの炭酸ナトリウム溶液（２０ｍｌ）を添加し、反応物を３時間加熱して還流する。冷却した反応混合物をエーテル（２５０ｍｌ）と水（３００ｍｌ）との間で分ける。有機層を分離し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、ろ過し、減圧下に蒸発させる。それから、その残留物をシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、３−ブロモ−５−（４−クロロフェニル）−２−エチル−チオフェンを白色固形分（２．７５ｇ）として提供する。
【０２７３】
工程２
[５−(４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル]フラン−２−イル−メタノールの調製
【化８４】
0005480138.tif 000094
【０２７４】
３−ブロモ−５−（４−クロロフェニル）−２−エチル−チオフェン（２．６２ｇ、８．６７ｍｍｏｌ）のジエチルエーテル（３０ｍｌ）中の溶液に、−７８℃でＮ2下に、ヘキサン中の２．５Ｍのブチルリチウム溶液（４．８６ｍｌ、１２．１５ｍｍｏｌ）をゆっくりと１０分間にわたって添加し、反応物を−７８℃で更に３０分間攪拌する。２−フフルアルデヒド（１ｍｌ、１２．１４ｍｍｏｌ）を、その後、５分間にわたって滴下して加え、反応物を−７８℃で１５分間攪拌し、その後、室温に暖め、更に１時間攪拌する。反応を塩化アンモニウムの飽和水溶液（１００ｍｌ）でクエンチし、エーテル（１００ｍｌ）で抽出する。有機層を分離し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、ろ過し、乾燥するまで蒸発させる。それから、その残留物をシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］フラン−２−イル−メタノールを黄色いオイル（２．５２ｇ）として提供する。
【０２７５】
工程３
５−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−４−ヒドロキシ−シクロペント−２−エノンの調製
【化８５】
0005480138.tif 000095
【０２７６】
［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−フラン−２−イル−メタノール（２．５２ｇ、７．９ｍｍｏｌ）のアセトン（３０ｍｌ）及び水（５ｍｌ）中の溶液に、ポリリン酸（０．５ｍｌ）を添加し、得られた溶液を６０℃で５時間加熱する。得られた黒色溶液を真空下に濃縮し、シリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製して５−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−４−ヒドロキシ−シクロペント−２−エノンを透明なガム（３２０ｍｇ）として提供する。
【０２７７】
工程４
２−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−シクロペント−４−エン−１，３−ジオンの調製
【化８６】
0005480138.tif 000096
【０２７８】
５−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−４−ヒドロキシ−シクロペント−２−エノン（３００ｍｇ、０．９５ｍｍｏｌ）のアセトン（５ｍｌ）中の溶液に、ジョーンズ試薬(Jone’s reagent)を０℃で滴下して添加し、得られた黄色い溶液を０℃で８０分間攪拌する。反応物をプロパン−２−オール（１ｍｌ）の添加によりクエンチし、更に２時間攪拌する。ブライン（５０ｍｌ）を添加し、反応物を酢酸エチル（２×５０ｍｌ）で抽出する。その後、合わせた有機物をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして真空中で濃縮し、２−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−シクロペント−４−エン−１，３−ジオンをオレンジ色の固形分（２４８ｍｇ）を提供する。
【０２７９】
工程５
４−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−８−エン−１，３−ジオンの調製
【化８７】
0005480138.tif 000097
【０２８０】
２−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−シクロペント−４−エン−１，３−ジオン（２４８ｍｇ、０．７８ｍｍｏｌ）のフラン（３ｍｌ）中の攪拌されている溶液に、ヨウ化マグネシウム（４４ｍｌ、０．１５ｍｍｏｌ）を添加し、反応物を室温で４日間攪拌する。この未精製反応混合物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、４−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−８−エン−３，５−ジオンを白色固形分（１８０ｍｇ）として提供する。
【０２８１】
工程６
４−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製 
【化８８】
0005480138.tif 000098
【０２８２】
４−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−８−エン−３，５−ジオン（１８０ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ）のメタノール（５ｍｌ）中の溶液を、水素下（３バール）に７時間攪拌する。この反応溶液をセライトパッドを通してろ過し、そしてろ液を濃縮して、４−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−チオフェン−３−イル］−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオン（５１ｍｇ）を提供する。
【０２８３】
例５
４−（５−ブロモ−４−エチル−２−メチル−チオフェン−３−イル）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製
【化８９】
0005480138.tif 000099
【０２８４】
工程１
４−エチル−チオフェン−２−カルボアルデヒドの調製
【化９０】
0005480138.tif 000100
【０２８５】
３−エチルチオフェン（２ｇ、１７．７ｍｍｏｌ）のエーテル（２０ｍｌ）中の溶液に、室温でＮ2下に、ヘキサン中の２．５Ｍのブチルリチウム溶液（８．１５ｍｌ、２１．４ｍｍｏｌ）を添加し、得られた藁色の溶液を２０分間加熱して還流する。得られた曇った溶液を、次いで、室温に冷却し、その後、ＤＭＦ（２ｍｌ）を２分間にわたってゆっくりと添加し、得られた溶液を室温で１時間攪拌する。反応物を塩化アンモニウムの飽和水溶液（１００ｍｌ）でクエンチし、クロロホルム（１００ｍｌ）で抽出する。有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濃縮して、４−エチルチオフェン−２−カルボアルデヒドを淡褐色のオイル（２．４８ｇ）として提供する。
【０２８６】
工程２
（４−エチル−チオフェン−２−イル）メタノールの調製
【化９１】
0005480138.tif 000101
【０２８７】
４−エチルチオフェン−２−カルボアルデヒド（２．４８ｇ、１７．７ｍｍｏｌ）のメタノール（１０ｍｌ）中の攪拌されている溶液に、水素化ホウ素ナトリウム（７０７ｍｇ、１８．７ｍｍｏｌ）を０℃で一度に添加する。得られた溶液を温めて周囲温度にし、室温で４０分間攪拌する。反応物を真空下に濃縮し、飽和塩化アンモニウム水溶液（１００ｍｌ）でクエンチし、クロロホルム（１００ｍｌ）で抽出する。有機物を硫酸マグネシウム上で乾燥させ、ろ過し、そして濃縮し、淡褐色のオイルを提供する。それをシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、（４−エチル−チオフェン−２−イル）メタノールを透明なオイル（１．８７ｇ）として提供する。
【０２８８】
工程３
５−（４−エチル−チオフェン−２−イルメトキシ）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オンの調製
【化９２】
0005480138.tif 000102
【０２８９】
（４−エチル−チオフェン−２−イル）メタノール（３６９ｍｇ、２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍｌ）中の溶液に、水素化ナトリウムの鉱油中の６０％分散体（８８ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ）を一度に添加し、反応物を室温で３時間攪拌する。得られた暗黄色溶液を、その後、０℃に冷却し、５−クロロ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（３４１ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ）を添加し、３０分にわたって周囲温度に温め、その後、室温で１７時間攪拌する。未精製反応物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製して５−（４−クロロ−チオフェン−２−イルメトキシ）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オンを白色固形分（５１５ｍｇ）として提供する。
【０２９０】
工程４
４−（４−エチル−２−メチル−チオフェン−３−イル）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製
【化９３】
0005480138.tif 000103
【０２９１】
５−（４−クロロ−チオフェン−２−イルメトキシ）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（５１５ｍｇ、１．７７ｍｍｏｌ）のジメトキシエタン（５ｍｌ）中の溶液をマイクロ波照射を用いて２００℃に３０分間加熱する。この未精製反応混合物にシリカゲルを添加し、溶剤を減圧下に蒸発させ、そして残留物をシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製し、４−（４−エチル−２−メチル−チオフェン−３−イル）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンを白色固形分（１０５ｍｇ）として提供する。
【０２９２】
工程５
４−（５−ブロモ−４−エチル−２−メチル−チオフェン−３−イル）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製
【化９４】
0005480138.tif 000104
【０２９３】
４−（４−エチル−２−メチル−チオフェン−３−イル）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオン（７３ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２ｍｌ）中の懸濁液に、０℃で臭素（２６μｌ、０．５ｍｍｏｌ）を一度に添加し、反応物を周囲温度に温め、室温で３時間攪拌する。この反応物を真空下に濃縮し、メタノール（１０ｍｌ）中で再分散させ、炭酸カリウム（２５０ｍｇ）を添加し、得られた懸濁液を室温で更に１７時間攪拌する。反応物を２ＮのＨＣｌ水溶液（１０ｍｌ）を添加することでクエンチし、ＤＣＭ（２×１０ｍｌ）で抽出する。合わせた有機抽出物を乾燥し、ろ過し、真空中に濃縮し、シリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製して４−（５−ブロモ−４−エチル−２−メチル−チオフェン−３−イル）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンを褐色固形分（４３ｍｇ）として提供する。
【０２９４】
例６
４−（６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イル）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製
【化９５】
0005480138.tif 000105
【０２９５】
工程１
５−メトキシ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オンの調製
【化９６】
0005480138.tif 000106
【０２９６】
１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオン（９．９７ｇ、６０ｍｍｏｌ）のメタノール（２００ｍｌ）中の懸濁液に、テトラクロロ金酸ナトリウム（５９７ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を７時間６０℃に加熱する。反応混合物を室温まで冷却し、一晩放置する。反応混合物を減圧下に濃縮し、酢酸エチル（２００ｍｌ）中に溶解させ、そして２Ｎの炭酸ナトリウム水溶液（１００ｍｌ）で洗浄し、次いで、飽和ブライン（１００ｍｌ）で洗浄する。その後、有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥し、減圧下で濃縮し、５−メトキシ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（８．６２ｇ）を提供する。
【０２９７】
工程２
４−ヨード−５−メトキシ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オンの調製
【化９７】
0005480138.tif 000107
【０２９８】
フラスコに、５−メトキシ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（３．９６ｇ、２２ｍｍｏｌ）、硝酸セリウムアンモニウム（１３．３ｍｇ、２４．２ｍｍｏｌ）及びヨウ素（６．７３ｍｇ、２６．５ｍｍｏｌ）を装填し、次いで、窒素でパージする。無水アセトニトリル（１２０ｍｌ）を添加し、反応物を２時間攪拌しながら４０℃に加熱する。この未精製反応混合物を、二亜硝酸二ナトリウムの飽和水溶液（２５０ｍｌ）上に注ぎ、ジクロロメタン（２×２５０ｍｌ）で抽出する。合わせ有機物を硫酸マグネシウム上で乾燥させ、ろ過し、そして減圧下に溶剤を除去し、４−ヨード−５−メトキシ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（５．７０ｇ）を提供する。
【０２９９】
工程３
４−（６−クロロ−４−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オンの調製 
【化９８】
0005480138.tif 000108
【０３００】
マイクロ波バイアルに、４−ヨード−５−メトキシ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（１８４ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）、６−クロロ−４−メチルピリジン−３−ホウ酸（１０３ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）及びビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムジクロリド（２１ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）を装填する。ＤＭＥ（１ｍｌ）を添加し、次いで、２Ｎの炭酸ナトリウム水溶液（０．６ｍｌ、１．２ｍｍｏｌ）を添加し、３０分間攪拌しながら、反応物をマイクロ波照射によって１３０℃に加熱する。その後、反応物を２ＮのＨＣｌ（２０ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（２０ｍｌ）で抽出し、そして有機層を取り出し、シリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製して４−（６−クロロ−４−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（１１９ｍｇ）を提供する。
【０３０１】
工程４
４−（６−クロロ−４−メチル−ピリジン−３−イル）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製 
【化９９】
0005480138.tif 000109
【０３０２】
マイクロ波バイアル中にある、４−（６−クロロ−４−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−４−エン−３−オン（１１９ｍｇ）のアセトン（１ｍｌ）中の溶液に、２ＮのＨＣｌ（０．６ｍｌ）を添加し、３０分間攪拌しながら、得られた溶液をマイクロ波照射によって１３０℃に加熱する。この未精製反応混合物を発泡が停止するまで炭酸水素ナトリウムでクエンチし、反応物を酢酸エチル（４０ｍｌ）と飽和塩化アンモニウム水溶液（４０ｍｌ）とに分割する。有機層を取り出し、飽和ブライン溶液で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、ろ過し、そしてろ液から溶剤を減圧下に除去し、４−（６−クロロ−４−メチル−ピリジン−３−イル）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオン（１０４ｍｇ）を提供する。
【０３０３】
例７
４−（５−メチル−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオンの調製
【化１００】
0005480138.tif 000110
【０３０４】
マイクロ波バイアルに、４−クロロ−５−メチル−２−メチルスルファニルピリミジン（１７４ｍｇ、１ｍｍｏｌ）、１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオン（１６６ｍｇ、１ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（１２ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、Ｘ−Ｐｈｏｓ（４８ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）及びリン酸カリウム（４２４ｍｇ、２ｍｍｏｌ）を装填する。１，２−ジメトキシエタン（３ｍｌ）を添加し、３０分間攪拌しながら、反応物１６０℃に加熱する。この未精製反応混合物にシリカゲルを添加し、溶剤を減圧下に蒸発させ、残留物をシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製して４−（５−メチル−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオン（３４ｍｇ）を提供する。
【０３０５】
下記の表１の更なる化合物は適切な出発材料を用いて同様の方法によって調製される。
【０３０６】
プロトンＮＭＲスペクトルで、２以上の互変異性体又は回転配座異性体が観測される場合には、下記に示すデータは互変異性体又は配座異性体の混合物についてのものである。
【０３０７】
【表１０】
0005480138.tif 000111
【０３０８】
【表１１】
0005480138.tif 000112
【０３０９】
【表１２】
0005480138.tif 000113
【０３１０】
【表１３】
0005480138.tif 000114
【０３１１】
【表１４】
0005480138.tif 000115
【０３１２】
【表１５】
0005480138.tif 000116
【０３１３】
【表１６】
0005480138.tif 000117
【０３１４】
【表１７】
0005480138.tif 000118
【０３１５】
【表１８】
0005480138.tif 000119
【０３１６】
【表１９】
0005480138.tif 000120
【０３１７】
【表２０】
0005480138.tif 000121
【０３１８】
【表２１】
0005480138.tif 000122
【０３１９】
【表２２】
0005480138.tif 000123
【０３２０】
【表２３】
0005480138.tif 000124
【０３２１】
例８
シクロプロパンカルボン酸−４−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−エチル−チアゾール−４−イル］−５−オキソ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−３−エン−３−イルエステルの調製
【化１０１】
0005480138.tif 000125
【０３２２】
４−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−エチル−チアゾール−４−イル］−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デカン−３，５−ジオン（１００ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（５ｍｌ）及びトリエチルアミン（１４０μｌ、１ｍｍｏｌ）中の溶液に、シクロプロパンカルボニルクロリド（９１μｌ、１ｍｍｏｌ）を室温で添加する。この反応混合物を室温で一晩攪拌する。この未精製反応混合物にシリカゲルを添加し、溶剤を減圧下に蒸発させ、残留物をシリカゲル上でフラッシュクロマトグラフィーによって精製してシクロプロパンカルボン酸−４−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−エチル−チアゾール−４−イル］−５−オキソ−１０−オキサ−トリシクロ［５．２．１．０*２，６*］デス−３−エン−３−イルエステル（１０２ｍｇ）を提供する。
【０３２３】
以下の表Ｐ１中の更なる化合物は適切な出発材料を用いて同様の方法で調製される。
【０３２４】
プロトンＮＭＲスペクトルで、２以上の互変異性体又は回転配座異性体が観測される場合には、下記に示すデータは互変異性体又は配座異性体の混合物についてのものである。
【０３２５】
【表２４】
0005480138.tif 000126
【０３２６】
【表２５】
0005480138.tif 000127
【０３２７】
【表２６】
0005480138.tif 000128
【０３２８】
【表２７】
0005480138.tif 000129
【０３２９】
本発明の化合物の特定の例として以下の表１〜３６０に記載される化合物が挙げられる。
【０３３０】
表１
この表は構造タイプＴ−１の２７２個の化合物を網羅する。
【化１０２】
0005480138.tif 000130
式中、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である。
【０３３１】
【表２８】
0005480138.tif 000131
【０３３２】
【表２９】
0005480138.tif 000132
【０３３３】
【表３０】
0005480138.tif 000133
【０３３４】
【表３１】
0005480138.tif 000134
【０３３５】
【表３２】
0005480138.tif 000135
【０３３６】
【表３３】
0005480138.tif 000136
【０３３７】
【表３４】
0005480138.tif 000137
【０３３８】
【表３５】
0005480138.tif 000138
【０３３９】
【表３６】
0005480138.tif 000139
【０３４０】
表２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３４１】
表３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３４２】
表４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３４３】
表５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３４４】
表６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３４５】
表７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３４６】
表８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３４７】
表９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３４８】
表１０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３４９】
表１１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３５０】
表１２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３５１】
表１３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３５２】
表１４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３５３】
表１５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３５４】
表１６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０３５５】
表１７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３５６】
表１８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３５７】
表１９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３５８】
表２０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３５９】
表２１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３６０】
表２２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３６１】
表２３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３６２】
表２４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３６３】
表２５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３６４】
表２６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３６５】
表２７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３６６】
表２８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３６７】
表２９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３６８】
表３０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３６９】
表３１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０３７０】
表３２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３７１】
表３３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３７２】
表３４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３７３】
表３５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３７４】
表３６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３７５】
表３７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３７６】
表３８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３７７】
表３９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３７８】
表４０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３７９】
表４１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３８０】
表４２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３８１】
表４３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３８２】
表４４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３８３】
表４５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３８４】
表４６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０３８５】
表４７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３８６】
表４８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３８７】
表４９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３８８】
表５０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３８９】
表５１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３９０】
表５２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３９１】
表５３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３９２】
表５４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３９３】
表５５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３９４】
表５６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３９５】
表５７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３９６】
表５８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３９７】
表５９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３９８】
表６０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０３９９】
表６１
この表は構造タイプＴ−２の２７２個の化合物を網羅する。
【化１０３】
0005480138.tif 000140
式中、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である。
【０４００】
表６２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４０１】
表６３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４０２】
表６４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４０３】
表６５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４０４】
表６６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４０５】
表６７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４０６】
表６８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４０７】
表６９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４０８】
表７０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４０９】
表７１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４１０】
表７２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４１１】
表７３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４１２】
表７４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４１３】
表７５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４１４】
表７６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7びＲ8は水素である、２７２個の化合物を網羅する。
【０４１５】
表７７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４１６】
表７８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４１７】
表７９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４１８】
表８０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４１９】
表８１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４２０】
表８２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４２１】
表８３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４２２】
表８４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４２３】
表８５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４２４】
表８６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４２５】
表８７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４２６】
表８８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４２７】
表８９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４２８】
表９０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４２９】
表９１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7びＲ8は水素である、２７２個の化合物を網羅する。
【０４３０】
表９２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４３１】
表９３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４３２】
表９４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４３３】
表９５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４３４】
表９６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４３５】
表９７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４３６】
表９８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４３７】
表９９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４３８】
表１００
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４３９】
表１０１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４４０】
表１０２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４４１】
表１０３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４４２】
表１０４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４４３】
表１０５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４４４】
表１０６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7びＲ8は水素である、２７２個の化合物を網羅する。
【０４４５】
表１０７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４４６】
表１０８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４４７】
表１０９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４４８】
表１１０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４４９】
表１１１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４５０】
表１１２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４５１】
表１１３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４５２】
表１１４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４５３】
表１１５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４５４】
表１１６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４５５】
表１１７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４５６】
表１１８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４５７】
表１１９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４５８】
表１２０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４５９】
表１２１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０４６０】
表１２２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４６１】
表１２３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４６２】
表１２４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４６３】
表１２５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４６４】
表１２６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４６５】
表１２７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４６６】
表１２８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４６７】
表１２９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４６８】
表１３０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４６９】
表１３１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４７０】
表１３２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４７１】
表１３３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４７２】
表１３４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４７３】
表１３５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４７４】
表１３６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０４７５】
表１３７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４７６】
表１３８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４７７】
表１３９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４７８】
表１４０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４７９】
表１４１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４８０】
表１４２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４８１】
表１４３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４８２】
表１４４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４８３】
表１４５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４８４】
表１４６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４８５】
表１４７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４８６】
表１４８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４８７】
表１４９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４８８】
表１５０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４８９】
表１５１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０４９０】
表１５２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４９１】
表１５３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４９２】
表１５４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４９３】
表１５５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４９４】
表１５６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４９５】
表１５７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４９６】
表１５８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４９７】
表１５９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４９８】
表１６０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０４９９】
表１６１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５００】
表１６２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５０１】
表１６３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５０２】
表１６４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５０３】
表１６５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５０４】
表１６６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０５０５】
表１６７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５０６】
表１６８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５０７】
表１６９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５０８】
表１７０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５０９】
表１７１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５１０】
表１７２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５１１】
表１７３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５１２】
表１７４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５１３】
表１７５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５１４】
表１７６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５１５】
表１７７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５１６】
表１７８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５１７】
表１７９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５１８】
表１８０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５１９】
表１８１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０５２０】
表１８２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５２１】
表１８３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５２２】
表１８４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５２３】
表１８５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５２４】
表１８６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５２５】
表１８７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５２６】
表１８８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５２７】
表１８９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５２８】
表１９０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５２９】
表１９１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５３０】
表１９２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５３１】
表１９３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５３２】
表１９４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５３３】
表１９５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５３４】
表１９６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０５３５】
表１９７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５３６】
表１９８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５３７】
表１９９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５３８】
表２００
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５３９】
表２０１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５４０】
表２０２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５４１】
表２０３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５４２】
表２０４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５４３】
表２０５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５４４】
表２０６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５４５】
表２０７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５４６】
表２０８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５４７】
表２０９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５４８】
表２１０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５４９】
表２１１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０５５０】
表２１２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５５１】
表２１３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５５２】
表２１４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５５３】
表２１５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５５４】
表２１６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５５５】
表２１７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５５６】
表２１８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５５７】
表２１９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５５８】
表２２０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５５９】
表２２１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５６０】
表２２２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５６１】
表２２３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５６２】
表２２４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５６３】
表２２５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５６４】
表２２６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０５６５】
表２２７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５６６】
表２２８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５６７】
表２２９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５６８】
表２３０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５６９】
表２３１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５７０】
表２３２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５７１】
表２３３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５７２】
表２３４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５７３】
表２３５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５７４】
表２３６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５７５】
表２３７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５７６】
表２３８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５７７】
表２３９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５７８】
表２４０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＯであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５７９】
表２４１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０５８０】
表２４２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５８１】
表２４３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５８２】
表２４４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５８３】
表２４５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５８４】
表２４６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５８５】
表２４７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５８６】
表２４８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５８７】
表２４９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５８８】
表２５０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５８９】
表２５１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５９０】
表２５２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５９１】
表２５３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５９２】
表２５４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５９３】
表２５５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５９４】
表２５６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０５９５】
表２５７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５９６】
表２５８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５９７】
表２５９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５９８】
表２６０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０５９９】
表２６１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６００】
表２６２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６０１】
表２６３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６０２】
表２６４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６０３】
表２６５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６０４】
表２６６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６０５】
表２６７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６０６】
表２６８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６０７】
表２６９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６０８】
表２７０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６０９】
表２７１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０６１０】
表２７２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６１１】
表２７３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６１２】
表２７４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６１３】
表２７５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６１４】
表２７６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６１５】
表２７７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６１６】
表２７８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６１７】
表２７９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６１８】
表２８０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６１９】
表２８１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６２０】
表２８２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６２１】
表２８３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６２２】
表２８４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６２３】
表２８５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６２４】
表２８６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０６２５】
表２８７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６２６】
表２８８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６２７】
表２８９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６２８】
表２９０
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６２９】
表２９１
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６３０】
表２９２
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６３１】
表２９３
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６３２】
表２９４
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６３３】
表２９５
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６３４】
表２９６
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６３５】
表２９７
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６３６】
表２９８
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６３７】
表２９９
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６３８】
表３００
この表は構造タイプＴ−１で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６３９】
表３０１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０６４０】
表３０２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６４１】
表３０３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６４２】
表３０４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６４３】
表３０５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６４４】
表３０６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６４５】
表３０７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６４６】
表３０８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６４７】
表３０９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６４８】
表３１０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６４９】
表３１１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６５０】
表３１２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６５１】
表３１３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６５２】
表３１４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６５３】
表３１５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−Ｈであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６５４】
表３１６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０６５５】
表３１７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６５６】
表３１８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６５７】
表３１９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６５８】
表３２０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６５９】
表３２１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６６０】
表３２２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６６１】
表３２３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６６２】
表３２４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６６３】
表３２５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６６４】
表３２６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６６５】
表３２７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６６６】
表３２８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６６７】
表３２９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６６８】
表３３０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６６９】
表３３１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０６７０】
表３３２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６７１】
表３３３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６７２】
表３３４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６７３】
表３３５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６７４】
表３３６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６７５】
表３３７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６７６】
表３３８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６７７】
表３３９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６７８】
表３４０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６７９】
表３４１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６８０】
表３４２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６８１】
表３４３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６８２】
表３４４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６８３】
表３４５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６８４】
表３４６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7びＲ8は水素である２７２個の化合物を網羅する。
【０６８５】
表３４７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６８６】
表３４８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６８７】
表３４９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はシクロプロピルであり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６８８】
表３５０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６８９】
表３５１
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６９０】
表３５２
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６９１】
表３５３
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６９２】
表３５４
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7はＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６９３】
表３５５
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ7及びＲ2はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６９４】
表３５６
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６９５】
表３５７
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６９６】
表３５８
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６９７】
表３５９
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６９８】
表３６０
この表は構造タイプＴ−２で、ＸはＳｅであり、ＺはＮであり、Ｒ6はＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7及びＲ8は水素であり、Ｒ25及びＲ26は表１に規定されるとおりである２７２個の化合物を網羅する。
【０６９９】
生物学的実施例
例Ａ
様々な試験種の種子を鉢の中の標準土壌に撒いた。温室内の制御条件下において一日の培養後（発芽前）又は１０日の培養後（発芽後）に、０．６ｍｌのアセトン中の技術活性成分の製剤、及び、１０．６％のEmulsogen EL(登録番号６１７９１−１２−６)、４２．２％のＮ−メチルピロリドン、４２．２％のジプロピレングリコールモノメチルエーテル（登録番号３４５９０−９４−８）及び０．２％のＸ−７７（登録番号１１０９７−６６−８）を含む４５ｍｌの製剤溶液から得られた水性スプレー溶液を植物にスプレーした。その後、試験植物を最適条件下に温室中で、発芽後のサンプルについては１４又は１５日後まで、そして発芽前のサンプルについては１９又は２０日後まで成長させ、試験評価した（１００＝植物への総合的な損傷、０＝植物へ損傷なし）。
【０７００】
試験植物
ノスズメノテッポウ(Alopecurus myosuroides）（ＡＬＯＭＹ）、カラスムギ（Avena fatua）(ＡＶＥＦＡ)、ホソムギ(Lolium perenne)（ＬＯＬＰＥ）、アキノエノコログサ（Setaria faberi）(ＳＥＴＦＡ)、オニメヒシバ(Digitaria sanguinalis)（ＤＩＧＳＡ）、ヒエ（Echinochloa crus-galli）(ＥＣＨＣＧ)。
【０７０１】
【表３７】
0005480138.tif 000141
【０７０２】
【表３８】
0005480138.tif 000142
【０７０３】
例Ｂ
様々な試験種の種子を鉢の中の標準土壌に撒いた。温室内の制御条件下（２４／１６℃、日中／夜間、１４時間照明、６５％湿度）において一日の培養後（発芽前）又は８日の培養後（発芽後）に、０．５％のTween 20（ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、CAS RN 9005-64-5）を含む、アセトン／水（５０：５０）溶液中の技術活性成分の製剤から得られた水性スプレー溶液を植物にスプレーした。
その後、試験植物を最適条件下に温室中（２４／１６℃、日中／夜間、１４時間照明、６５％湿度）で成長させ、一日につき２回水を与えた。発芽前及び発芽後のサンプルについて、１３日後に試験評価した（１００＝植物への総合的な損傷、０＝植物へ損傷なし）。
【０７０４】
試験植物
ノスズメノテッポウ(Alopecurus  myosuroides）（ＡＬＯＭＹ）、カラスムギ（Avena fatua）(ＡＶＥＦＡ)、アキノエノコログサ（Setaria  faberi）(ＳＥＴＦＡ)、ヒエ（Echinochloa crus-galli）(ＥＣＨＣＧ)及びアオゲイトウ(Amaranthus retoflexus)(AMARE)。
【０７０５】
【表３９】
0005480138.tif 000143
【０７０６】
【表４０】
0005480138.tif 000144
【０７０７】
【表４１】
0005480138.tif 000145
【０７０８】
【表４２】
0005480138.tif 000146