(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化２６２】
0005399262.tif 000406
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において：
Ｊ１１は−ＣＲ２００−であり;
Ｊ２１は＝Ｎ−であり；
Ｒ００はＧ２１であり；
Ｒ２００はＧ１であり；
Ｒ４００はＱであり；
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されており；ここで
各ＲＱは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各ＲＱは、１個〜４個のＲ８０で必要に応じて置換されており；
Ｒ５００はＲＣであり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており；
各ＲＫは独立して、水素、ハロゲン、ＣＲ１１０＝ＣＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合、またはＬ５０であり、ここで
各Ｌ５０は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり；
Ｒは、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、ここでＲは、１個〜４個のＲＡで必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、Ｎ３、ＳＯＲ１１０、ＣＯＲ１１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０またはＮ（Ｒ１１０）２であり、ここで
各ＲＡは、１個〜４個の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１０、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１０、Ｃ１〜６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；
各Ｒ８０は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１０であり；
ＲＣは、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
各Ｒ１００は独立して、−Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＣＯ２Ｒ１１０、または−ＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１１０は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、または−Ｎ（Ｒ１２０）２であり、
ここでＲ１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、−Ｂ（ＯＲ１３０）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３０ＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、−ＮＲ１３０ＳＯ２Ｒ１３０、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３０であり；
各Ｒ１３０は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；そして
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ１３０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、ここで
各アルキルは必要に応じて、少なくとも１個の基で置換されており、これらの基は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）、ＳＲ１３０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、またはＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３０）２であるか；
あるいは２つのＲ１５０（同じ原子または異なる原子に結合している）は、一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルを形成し得；
各Ｘは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；
各Ｙ’は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで該シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜３個のＺ基で必要に応じて置換されており；
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１００）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；そして
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物。
【請求項２】
式：
【化２６５】
0005399262.tif 000407
のうちの１つである化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、３、または４であり；ｙは、０、１、２、または３であり；
Ｑは、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されており；そして
各ＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式
【化２６６】
0005399262.tif 000408
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において：
Ｊ１１は、−ＣＲ２００−であり、
Ｊ２１はＮであり；
Ｒ００はＧ２１であり；
Ｒ２００はＧ１であり；
Ｒ４００はＱであり；
Ｒ５００はＲＣであり；
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されており；
ＲＱは独立して、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており；
各ＲＫは独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は、−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合または−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり；
Ｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲは、１個〜４個のＲＡで必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、ＳＯＲ１１０、ＣＯＲ１１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０またはＮ（Ｒ１１０）２であり；
ＲＣは、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
各Ｒ１００は独立して、−Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＣＯ２Ｒ１１０、または−ＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１１０は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、または−Ｎ（Ｒ１２０）２であり、ここでＲ１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３０ＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、−ＮＲ１３０ＳＯ２Ｒ１３０、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３０であり；
各Ｒ１３０は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ１３０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであるか；
あるいは２つのＲ１５０（同じ原子もしくは異なる原子に結合している）は一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；
各Ｘは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１００）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；そして
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物。
【請求項４】
Ｇ２１が−Ｊ０−Ｋ０であり、ここでＪ０およびＫ０は独立して、チエニル、ピロリル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されている、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
Ｇ１が−Ｌ１０−Ｒであり、ここでＬ１０は結合であり；そしてＲは、１個または２個のＲＡで必要に応じて置換されたフェニルであり、ここで各ＲＡは独立して、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０である、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Ｇ１が−Ｌ１０−Ｒであり、ここでＬ１０は−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり、ここでｍは、１または２であり；そしてＲは、１個または２個のＲＡで必要に応じて置換されたフェニルであり、ここで各ＲＡは独立して、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、Ｎ（Ｒ１１０）２、Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、またはＣ（Ｏ）ＯＲ１１０である、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Ｑが、ＣＮ、ＯＨまたはＯＣ１〜６アルキルで置換されたシクロプロピルまたはシクロペンチルである、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
式：
【化２７１】
0005399262.tif 000409
のうちの１つである、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、３、または４であり；ｙは、０、１、２、または３であり；そして
各ＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
化合物。
【請求項９】
Ｑが、１，３−チアゾリル；１，２，４−オキサジアゾリル；１，２，５−オキサジアゾリル；１，３，４−オキサジアゾリル；１，３，５−オキサジアゾリル；ピロリル；チエニル；ピラゾリル；イミダゾリル；フリル；イソオキサゾリル；または１，３，５−チアジアゾリルであり、各々が、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されている、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
Ｑが、４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾリル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾリル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ，１’Ｈ−２，４’−イミダゾリル；ピロリジニル；ピペリジニル；テトラヒドロピラニル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル；またはアゼチジニルであり、各々が、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されている、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
式：
【化２７５】
0005399262.tif 000410
のうちの１つである、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０または１であり；
ｙは、０、１、または２であり；
各ＲＡは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
各ＲＫおよびＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
化合物。
【請求項１２】
式
【化２７６】
0005399262.tif 000411
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において、
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル；５員もしくは６員のヘテロアリールまたは５員もしくは６員のヘテロシクリルであり、各々が１つまたは２つのＲＱで必要に応じて置換されており；
ＲＱは独立して、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は、各々が１つまたは２つのＲＫ基で必要に応じて置換されたフェニルであり；
各ＲＫは独立して、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合または−［Ｃ（Ｒ１５０）２］−であり；
Ｒは、フェニルであり、ここでＲは、１つまたは２つのＲＡ基で必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ＲＣは−Ｚであり；
各Ｒ１１０は独立して、水素または−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｑ−であり、ここでｑは、１、２、３、４、５、または６であり；そして
各Ｚは独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０である、
化合物。
【請求項１３】
以下の化合物：
【表１６−１】
0005399262.tif 000412
【表１６−２】
0005399262.tif 000413
【表２０−１】
0005399262.tif 000414
【表２０−２】
0005399262.tif 000415
【表２０−３】
0005399262.tif 000416
【表２０−４】
0005399262.tif 000417
【表２０−５】
0005399262.tif 000418
【表２０−６】
0005399262.tif 000419
【表２０−７】
0005399262.tif 000420
【表２０−８】
0005399262.tif 000421
【表２０−９】
0005399262.tif 000422
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
請求項１、３、１２、または１３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩および１種以上の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項１５】
高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖症、真性糖尿病、異常脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石疾患、尋常性挫創、挫創様皮膚状態、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫学的障害、脂質障害、肥満症、乱された表皮関門機能により特徴付けられる状態、表皮もしくは粘膜の乱された分化もしくは過剰増殖の状態、または心臓血管障害の症状を処置、予防、阻害または軽減するための組成物であって、請求項１、３、１２、または１３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の背景）
（関連出願の引用）
本願は、２００６年１２月８日に出願された、米国仮出願番号６０／８６９，１９８の優先権の利益を主張する。
【０００２】
（発明の分野）
本発明は、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）および／またはファルネソイド（Ｘ）レセプター（ＦＸＲ）の活性を調節する化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、ならびに肝臓ＸレセプターおよびファルネソイドＸレセプターの活性を調節するためにこれらの組成物を使用する方法を提供する。特に、ＬＸＲおよび／またはＦＸＲの活性を調節するためのピラゾールおよびイミダゾールの異性体および誘導体が提供される。
【背景技術】
【０００３】
（核内レセプター）
核内レセプターは、例えば、ステロイド、レチノイド、ビタミンＤおよび甲状腺ホルモンに構造的および機能的に関連し、そしてこれらのレセプターである、調節タンパク質のスーパーファミリーである（例えば、Ｅｖａｎｓ（１９８８）Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２４０：８８９−８９５を参照のこと）。これらのタンパク質は、それらの標的遺伝子のプロモーターにおけるシス活性エレメントに結合し、そしてこれらのレセプターに対するリガンドに応答して、遺伝子発現を調節する。
【０００４】
核内レセプターは、それらのＤＮＡ結合特性に基づいて分類され得る（例えば、Ｅｖａｎｓ（前出）およびＧｌａｓｓ（１９９４）Ｅｎｄｏｃｒ．Ｒｅｖ．１５：３９１−４０７を参照のこと）。例えば、核内レセプターの１つのクラスは、糖質コルチコイドレセプター、エストロゲンレセプター、アンドロゲンレセプター、プロゲスチンレセプター、および鉱質コルチコイドレセプターを含み、これらは、逆方向反復として組織化されたホルモン応答エレメント（ＨＲＥ）に、ホモ二量体として結合する（例えば、Ｇｌａｓｓ（前出）を参照のこと）。第二のクラスのレセプター（レチン酸、甲状腺ホルモン、ビタミンＤ３、脂肪酸／ペルオキシソーム増殖剤（すなわち、ペルオキシソーム増殖剤活性化レセプターすなわちＰＰＡＲ）およびエクジソンにより活性化されるものを含む）は、共通のパートナーであるレチノイドＸレセプター（すなわち、ＲＸＲであり、９−シスレチン酸レセプターとしてもまた公知；例えば、Ｌｅｖｉｎら（１９９２）Ｎａｔｕｒｅ  ３５５：３５９−３６１およびＨｅｙｍａｎら（１９９２）Ｃｅｌｌ  ６８：３９７−４０６を参照のこと）とのヘテロ二量体として、ＨＲＥに結合する。
【０００５】
ＲＸＲは、ＤＮＡにホモ二量体として結合し、そして多数のさらなる核内レセプターがＤＮＡに結合するためのヘテロ二量体パートナーとして必要とされる点で、核内レセプターのうちでも独特である（例えば、Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆら（１９９５）Ｃｅｌｌ  ８３：８４１−８５０を参照のこと）。後者のレセプターは、クラスＩＩ核内レセプターサブファミリーと呼ばれ、遺伝子発現の重要なレギュレーターとして確立または示唆された多くのものを含む。
【０００６】
ＲＸＲα、ＲＸＲβ、およびＲＸＲγをコードする３つのＲＸＲ遺伝子が存在し（例えば、Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆら（１９９２）Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ．６：３２９−３４４を参照のこと）、これらの全ては、クラスＩＩレセプターの任意のものとヘテロ二量体化し得るが、これらの遺伝子は、インビボで、異なるＲＸＲ亜型について、パートナーレセプターにより優先的に選択されるようである（例えば、Ｃｈｉｂａら（１９９７）Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．１７：３０１３−３０２０を参照のこと）。成人肝臓において、ＲＸＲαが、これらの３つのＲＸＲのうちで最も豊富であり（例えば、Ｍａｎｇｅｌｓｄｏｒｆら（１９９２）Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ．６：３２９−３４４を参照のこと）、クラスＩＩ核内レセプターによる調節を包含する肝臓機能において、顕著な役割を有し得ることを示唆する。Ｗａｎら（２０００）Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．２０：４４３６−４４４４もまた参照のこと。
【０００７】
（オーファン核内レセプター）
調節タンパク質の核内レセプタースーパーファミリーには、リガンドが未知である核内レセプター、および公知のリガンドを欠く核内レセプターが含まれる。後者のカテゴリーに入る核内レセプターは、オーファン核内レセプターと称される。オーファンレセプターのアクチベーターについての研究は、以前には未知であったシグナル伝達経路の発見を導いた（例えば、Ｌｅｖｉｎら，（１９９２）（前出）およびＨｅｙｍａｎら，（１９９２）（前出）を参照のこと）。例えば、胆汁酸（これらは、コレステロール異化などの生理学的プロセスに関与する）は、ファルネソイドＸレセプター（ＦＸＲ）のリガンドであることが報告されている。
【０００８】
中間代謝の産物は、細菌および酵母において転写レギュレーターとして働くことが公知であるので、このような分子は、高等動物において類似の機能を果たし得る（例えば、Ｔｏｍｋｉｎｓ（１９７５）Ｓｃｉｅｎｃｅ  １８９：７６０−７６３およびＯ’Ｍａｌｌｅｙ（１９８９）Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １２５：１１１９−１１２０を参照のこと）。例えば、高等真核生物における１つの生合成経路は、メバロネート経路であり、これは、コレステロール、胆汁酸、ポルフィリン、ドリコール、ユビキノン、カロチノイド、レチノイド、ビタミンＤ、ステロイドホルモンおよびファルネシル化タンパク質の合成をもたらす。
【０００９】
（ＬＸＲαおよびＬＸＲβ）
ＬＸＲαは、肝臓において優先的に見出され、より低レベルで、腎臓、腸、脾臓および副腎組織において見出される（例えば、Ｗｉｌｌｙら，（１９９５）Ｇｅｎｅ  Ｄｅｖ．９（９）：１０３３−１０４５を参照のこと）。ＬＸＲβは、哺乳動物において遍在しており、試験されたほぼ全ての組織において見出されている。ＬＸＲは、コレステロールの特定の天然に存在する酸化誘導体により活性化される（例えば、Ｌｅｈｍａｎｎら，（１９９７）Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７２（６）：３１３７−３１４０を参照のこと）。ＬＸＲαは、オキシコレステロールにより活性化され、そしてコレステロール代謝を促進する（Ｐｅｅｔら（１９９８）Ｃｅｌｌ  ９３：６９３−７０４）。従って、ＬＸＲは、例えば、コレステロール代謝において役割を果たすようである（例えば、Ｊａｎｏｗｓｋｉら，（１９９６）Ｎａｔｕｒｅ  ３８３：７２８−７３１を参照のこと）。
【００１０】
（ＦＸＲ）
ＦＸＲ（最初、ＲＩＰ１４（レチノイドＸレセプター相互作用タンパク質−１４）として単離された。例えば、Ｓｅｏｌら（１９９５）Ｍｏｌ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．９：７２−８５を参照のこと）は、核内ホルモンレセプタースーパーファミリーのメンバーであり、そして主として、肝臓、腎臓および腸において発現される（例えば、Ｓｅｏｌら（前出）およびＦｏｒｍａｎら（１９９５）Ｃｅｌｌ  ８１：６８７−６９３を参照のこと）。ＦＸＲは、レチノイドＸレセプター（ＲＸＲ）とのヘテロ二量体として機能し、そして標的遺伝子のプロモーター中の応答エレメントに結合して、遺伝子転写を調節する。ＦＸＲ−ＲＸＲヘテロ二量体は、より高い親和性で、逆方向反復−１（ＩＲ−１）応答エレメントに結合し、この応答エレメントにおいて、コンセンサスレセプター結合六量体が１つのヌクレオチドにより分離されている。ＦＸＲは胆汁酸（コレステロール代謝の最終生成物）により活性化される点で、ＦＸＲは、コレステロール異化を阻害するように働く相互に関連するプロセスの一部である（例えば、Ｍａｋｉｓｈｉｍａら（１９９９）Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２８４：１３６２−１３６５，Ｐａｒｋｓら（１９９９）Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２８４：１３６５−１３６８，Ｗａｎｇら（１９９９）Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．３：５４３−５５３を参照のこと）。Ｕｒｉｚａｒら（２０００）Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７５：３９３１３−３９３１７もまた参照のこと。
【００１１】
（核内レセプターおよび疾患）
核内レセプターの活性は、種々の疾患および障害（高コレステロール血症（例えば、国際公開第００／５７９１５号を参照のこと）、骨粗鬆症およびビタミン欠乏（例えば、米国特許第６，３１６，５１０３号を参照のこと）、高リポタンパク血症（例えば、国際公開第０１／６０８１８号を参照のこと）、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖症および真性糖尿病（例えば、国際公開第０１／８２９１７号を参照のこと）、アテローム性動脈硬化症および胆石（例えば、国際公開第００／３７０７７号を参照のこと）、皮膚および粘膜の障害（例えば、米国特許第６，１８４，２１５号および同第６，１８７，８１４号、ならびに国際公開第９８／３２４４４号を参照のこと）、挫創（例えば、国際公開第００／４９９９２号を参照のこと）ならびに癌、パーキンソン病およびアルツハイマー病（例えば、国際公開第００／１７３３４号を参照のこと）が挙げられるが、これらに限定されない）に関与している。核内レセプター（ＬＸＲ、ＦＸＲおよびＰＰＡＲ、ならびにオーファン核内レセプターを含む）の活性は、生理学的プロセス（胆汁酸生合成、コレステロールの代謝もしくは異化、コレステロール７α−ヒドロキシラーゼ遺伝子（ＣＹＰ７Ａ１）転写の調節（例えば、Ｃｈｉａｎｇら（２０００）Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７５：１０９１８−１０９２４を参照のこと）、ＨＤＬ代謝（例えば、Ｕｒｉｚａｒら（２０００）Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７５：３９３１３−３９３１７および国際公開第０１／０３７０５号を参照のこと）、ならびに増加したコレステロール流出およびＡＴＰ結合カセット輸送タンパク質（ＡＢＣ１）の増加した発現（例えば、国際公開第００／７８９７２号を参照のこと）が挙げられるが、これらに限定されない）に関与している。
【００１２】
核内レセプターであるＦＸＲとＬＸＲとは、構造的に密接に関連したレセプターである。さらに、ＦＸＲおよびＬＸＲは、胆汁酸、コレステロール、およびトリグリセリドの代謝の調和した制御において、重要かつ機能的に異なる役割を果たし、脂質ホメオスタシスを維持する。核内レセプターおよび胆汁酸／オキシステロールにより調節される遺伝子は、血清中のコレステロールおよびトリグリセリドを低下させるため、ならびに心血管疾患および肝臓疾患を処置するための、薬物療法を開発するための潜在的な標的である。ＬＸＲとＦＸＲとの両方に対する二重の活性を有する化合物は、脂質ホメオスタシスに対する強い影響を有し得、そしてＦＸＲとＬＸＲとの両方が関与する疾患状態をより効果的に制御し得る。
【００１３】
ＬＸＲアゴニストの抗アテローム発生効果に加えて、細胞培養物および動物モデル系における研究は、ＬＸＲアゴニストが、血漿中トリグリセリドレベルを増加させ、そしてＶＬＤＬリポタンパク質粒子の産生の増加を促進することを実証した。非特許文献１；非特許文献２。逆に、ＦＸＲアゴニストによるＦＸＲの活性化は、血漿中トリグリセリドレベルを低下させ（非特許文献３）、そしてＶＬＤＬリポタンパク質粒子の産生を阻害する（非特許文献４；非特許文献５；非特許文献６；未公開のＥｘｅｌｉｘｉｓのデータ）。１つの分子内でＬＸＲとＦＸＲとの両方のアゴニスト活性を組み合わせる、ＬＸＲ／ＦＸＲ二重アゴニストは、抗アテローム発生活性を示し、一方で、高トリグリセリド血症および増強されたＶＬＤＬ分泌という望ましくない副作用を減衰させるはずである。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【００１４】
【非特許文献１】Ｓｃｈｕｌｔｚら，Ｇｅｎｅｓ  ＆  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ  １４：２８３１−２８３８（２０００）
【非特許文献２】Ｒｅｐａら．Ｇｅｎｅｓ  ＆  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ  １４：２８１１９−２８３０（２０００）
【非特許文献３】Ｍａｌｏｎｅｙら，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．４３：２９７１−２９７４，（２０００）
【非特許文献４】Ｈｉｏｒｋａｎｅら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，２７９：４５６８５−４５６９２（２００４）
【非特許文献５】Ｓｉｒｖｅｎｔら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．５６６：１７３−１７７（２００４）
【非特許文献６】Ｗａｔａｎａｂｅら，Ｊ．Ｃ．Ｉｎｖｅｓｔ．１１３：１４０８−１４１８（２００４）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１５】
従って、核内レセプター（ＬＸＲ、ＦＸＲ、ＰＰＡＲおよびオーファン核内レセプターを含む）の活性を調節する化合物、組成物および方法が必要とされている。このような化合物は、核内レセプター活性が関与する疾患または障害の１つ以上の症状の処置、予防、阻害または軽減において有用である。
【課題を解決するための手段】
【００１６】
（発明の要旨）
１つの局面において、本発明は、以下の式Ｉａ〜ｄ、ＩＩａ〜ｄ、およびＩＩＩによる化合物
【００１７】
【化１】
0005399262.tif 000002
【００１８】
【化２】
0005399262.tif 000003
、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、あるいはプロドラッグを包含する。これらの化合物は、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）の活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４０、Ｒ５０、Ｊ１、Ｊ２、およびＧは、本明細書中に定義されている。
【００１９】
別の局面において、本発明は、以下の式ＬＸおよびＬＸａ〜ｂによる化合物
【００２０】
【化３】
0005399262.tif 000004
、またはその薬学的に受容可能な塩、異性体、あるいはプロドラッグを包含する。これらの化合物は、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）の活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ００、Ｒ２００、Ｒ３００、Ｒ４００、Ｒ５０００、Ｊ１１、およびＪ２１は、本明細書中に定義されている。
【００２１】
核内レセプターの活性を調節するための組成物および方法において使用するための化合物が提供される。具体的には、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲαおよびＬＸＲβ、ＦＸＲ、ＰＰＡＲならびに／またはオーファン核内レセプター）を調節するために有用な、本発明の化合物が提供される。
【００２２】
１つの局面において、本明細書中に提供される化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の局面において、本明細書中に提供される化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。低い効力を示すアゴニストは、特定の局面において、アンタゴニストである。特定の局面において、本明細書中に提供される化合物は、ＦＸＲのアゴニストである。他の局面において、本明細書中に提供される化合物は、ＬＸＲ／ＦＸＲ二重アゴニストである。
【００２３】
本発明の別の局面は、核内レセプター活性によって調節もしくは他の様式で影響を受けるか、または核内レセプター活性が関与する、疾患または障害の症状を処置、予防、阻害、または軽減する方法に関し、この方法は、必要とする被験体に、治療有効量の式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程を包含する。
【００２４】
本発明の別の局面は、コレステロールレベルの低下を必要とする被験体において、コレステロールレベルを低下させる方法に関し、この方法は、コレステロールレベルを低下させる有効量の式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程を包含する。
【００２５】
本発明の別の局面は、コレステロールレベル、トリグリセリドレベル、または胆汁酸レベルにより影響を受ける疾患または障害の１つ以上の症状を処置、予防、阻害、または軽減する方法に関し、この方法は、必要とする被験体に、治療有効量の式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程を包含する。
【００２６】
本発明の別の局面は、核内レセプター活性を調節する方法に関し、この方法は、核内レセプターを、式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体と接触させる工程を包含する。
【００２７】
本発明の別の局面は、コレステロール代謝を調節する方法に関し、この方法は、コレステロール代謝を調節する有効量の式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程を包含する。
【００２８】
本発明の別の局面は、必要とする被験体において、低コレステロール血症の１つ以上の症状を処置、予防、阻害または軽減する方法に関し、この方法は、治療有効量の式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程を包含する。
【００２９】
本発明の別の局面は、被験体の細胞からのコレステロール流出を増加させる方法に関し、この方法は、コレステロール流出を増加させる有効量の式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程を包含する。
【００３０】
本発明の別の局面は、被験体の細胞におけるＡＴＰ結合カセット（ＡＢＣ１）の発現を増加させる方法に関し、この方法は、ＡＢＣ１発現を増加させる有効量の式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程を包含する。
【００３１】
本発明の別の局面は、核内レセプター活性を変化させるインビトロ方法に関し、この方法は、核内レセプターを、式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体と接触させる工程を包含する。
【００３２】
本発明の別の局面は、コレステロールレベルの低下を必要とする被験体において、コレステロールレベルを低下させる方法に関し、この方法は、コレステロールレベルを低下させる有効量の式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程を包含する。
【００３３】
本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤および／または希釈剤、ならびに式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物を含有する薬学的組成物に関する。
【００３４】
本発明の別の局面は、必要とする被験体における、ヒト疾患病理（アテローム性動脈硬化症ならびに関連する疾患（例えば、心筋梗塞および虚血性脳卒中）が挙げられる）に関与するコレステロール輸送および炎症性シグナル伝達経路の調節に関し、この調節は、コレステロール輸送および炎症性シグナル伝達経路を調節する有効量の式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程を包含する。
【００３５】
本発明の別の局面は、代謝症候群（身体の代謝の障害の群（肥満症、高血圧症ならびにインスリン抵抗性および糖尿病が挙げられる）を含む）の処置（処置を必要とする被験体における、損なわれた代謝および免疫から生じる疾患（アテローム性動脈硬化症および糖尿病ならびに自己免疫障害および疾患が挙げられる）の処置を含む）に関し、この処置は、治療有効量の式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程を包含する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式
【化２６２】
0005399262.tif 000005
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において：
Ｊ１１は−Ｎ＝でありかつＪ２１は−ＣＲ３００−であるか、またはＪ１１は−ＣＲ２００−でありかつＪ２１は＝Ｎ−であり；
Ｒ００は、Ｇ１、Ｇ２１、またはＲＮであり；
Ｒ２００は、Ｇ１、Ｇ２１、またはＲＣであり；
Ｒ３００およびＲ４００は独立して、ＲＣまたはＱであり、ただし、Ｒ３００、Ｒ４００、およびＲ５００のうちの１つのみがＱであり；
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されているか、あるいはＱは−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；ここで
各ＲＱは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各ＲＱは、１個〜４個のＲ８０で必要に応じて置換されており；
Ｒ５００は、Ｇ１、Ｇ２１、Ｑ、またはＲＣであり；
ただし、Ｒ００、Ｒ２００、およびＲ５００のうちの１つのみがＧ１であり、そしてＲ００、Ｒ２００、およびＲ５００のうちの１つのみがＧ２１であり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており；
各ＲＫは独立して、水素、ハロゲン、ＣＲ１１０＝ＣＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合、Ｌ５０、Ｌ６０、−Ｌ５０−Ｌ６０−Ｌ５０−、または−Ｌ６０−Ｌ５０−Ｌ６０−であり、ここで
各Ｌ５０は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり；
各Ｌ６０は独立して、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）−、−ＣＯＮＲ１１０Ｎ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２）−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
ここで該シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ１４０基で必要に応じて置換されているか；
あるいは各Ｌ６０は独立して、Ｃ２〜Ｃ６脂肪族ジイルであり、
ここで該脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）が介在しており；
Ｒは、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、ここでＲは、１個〜４個のＲＡで必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、Ｎ３、ＳＯＲ１１０、ＣＯＲ１１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０またはＮ（Ｒ１１０）２であり、ここで
各ＲＡは、１個〜４個の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１０、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１０、Ｃ１〜６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり−；
ＲＮは−Ｌ３１−Ｒ６０であり、ここで
Ｌ３１は、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２）１＋ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）ｗ−であり、ここで
各ｗは独立して、０〜５であり；そして
各Ｘ３は独立して、結合、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１００−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１０）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−であり；そして
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７０−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＮＲ１００ＣＳＮＲ１００−であるか；
あるいはＬ３１は、Ｃ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、ここで該脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）が介在しており；そして
Ｒ６０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）であり、ここで該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ６０ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ６０ａは独立して、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
各ＲＣは独立して、−Ｌ３０−Ｒ７０であり、ここで
各Ｌ３０は独立して、結合または−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１０−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
Ｖ１０は、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１０−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１００−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１０）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、−ＮＲ１００ＣＳＮＲ１００−、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロハロアルキルであるか；
あるいは各Ｌ３０は独立して、Ｃ２〜Ｃ６脂肪族ジイルであり、
ここで該脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＮＲ１１０−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−が介在しており；
各Ｒ７０は独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、
ここで該アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、各々が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ７０ａは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各Ｒ７０ａは、１個〜４個のＲ８０で必要に応じて置換されており、そして
ここで各Ｒ８０は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１００は独立して、−Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＣＯ２Ｒ１１０、または−ＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１１０は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、または−Ｎ（Ｒ１２０）２であり、
ここでＲ１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、−Ｂ（ＯＲ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３０ＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、−ＮＲ１３０ＳＯ２Ｒ１３０、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３０であり；
各Ｒ１３０は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒ１４０は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１０ＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０であり；そして
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ１３０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、ここで
各アルキルは独立して、少なくとも１個の基で置換されており、これらの基は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）、ＳＲ１３０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、またはＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３０）２であるか；
あるいは２つのＲ１５０（同じ原子または異なる原子に結合している）は、一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルを形成し得；
各Ｘは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；
各Ｙ’は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで該シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜３個のＺ基で必要に応じて置換されており；
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１００）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；そして
各ｍおよびｎは独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物。
（項目２）
Ｑがヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式
【化２６３】
0005399262.tif 000006
のうちの１つである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
式
【化２６４】
0005399262.tif 000007
を有する、項目３に記載の化合物。
（項目５）
式：
【化２６５】
0005399262.tif 000008
を有し、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、３、または４であり；ｙは、０、１、２、または３であり；そして
各ＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
項目３に記載の化合物。
（項目６）
式
【化２６６】
0005399262.tif 000009
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において：
Ｊ１１は、−Ｎ−または−ＣＲ２００−であり、ただし、
（ｉ）Ｊ１１がＮである場合、Ｊ２１は−ＣＲ３００−であり；そして
（ｉｉ）Ｊ１１が−ＣＲ２００−である場合、Ｊ２１はＮであり；
Ｒ００は、Ｇ１またはＧ２１であり、ただし、Ｒ００およびＲ５００のうちの１つのみがＧ２１であり；
Ｒ２００は、Ｇ１またはＲＣであり、ただし、Ｒ００およびＲ２００のうちの１つのみがＧ１であり；
Ｒ３００はＱであり；
Ｒ４００は、ＲＣまたはＱであり、ただし、Ｒ３００およびＲ４００のうちの１つのみがＱであり；
Ｒ５００は、Ｇ１、Ｇ２１またはＲＣであり、ただし、Ｒ４００およびＲ５００のうちの１つのみがＲＣであり；
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されており；
ＲＱは独立して、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており；
各ＲＫは独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は、−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合または−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり；
Ｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲは、１個〜４個のＲＡで必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、ＳＯＲ１１０、ＣＯＲ１１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０またはＮ（Ｒ１１０）２であり；
ＲＣは、−Ｚまたは−Ｙ−Ｚであり；
各Ｒ１００は独立して、−Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＣＯ２Ｒ１１０、または−ＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１１０は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、または−Ｎ（Ｒ１２０）２であり、ここでＲ１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３０ＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、−ＮＲ１３０ＳＯ２Ｒ１３０、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３０であり；
各Ｒ１３０は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ１３０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであるか；
あるいは２つのＲ１５０（同じ原子もしくは異なる原子に結合している）は一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；
各Ｘは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１００）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；そして
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物。
（項目７）
式：
【化２６７】
0005399262.tif 000010
のうちの１つである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
式：
【化２６８】
0005399262.tif 000011
のうちの１つである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
式：
【化２６９】
0005399262.tif 000012
の、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
式：
【化２７０】
0005399262.tif 000013
の、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｇ２１が−Ｊ０−Ｋ０であり、ここでＪ０およびＫ０は独立して、チエニル、ピロリル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されている、項目８に記載の化合物。
（項目１２）
Ｊ０が、１個または２個のＲＫ基で必要に応じて置換されたフェニルであり；そしてＫ０が、フェニル、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されている、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｋ０が、１個〜３個のＲＫ基で必要に応じて置換されたフェニルである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｋ０が、少なくとも１つのＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）基で置換されたフェニルである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｇ１が−Ｌ１０−Ｒであり、ここでＬ１０は結合であり；そしてＲは、１個または２個のＲＡで必要に応じて置換されたフェニルである、項目８に記載の化合物。
（項目１６）
各ＲＡが独立して、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０である、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒが、少なくとも１つのクロロ基で置換されたフェニルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒが、少なくとも１つのトリフルオロメチル基で置換されたフェニルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１９）
Ｇ１が−Ｌ１０−Ｒであり、ここでＬ１０は−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり、ここでｍは、１または２であり；そしてＲは、１個または２個のＲＡで必要に応じて置換されたフェニルである、項目８に記載の化合物。
（項目２０）
各ＲＡは独立して、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、Ｎ（Ｒ１１０）２、Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、またはＣ（Ｏ）ＯＲ１１０である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒが、少なくとも１つのクロロ基で置換されたフェニルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒが、少なくとも１つのトリフルオロメチル基で置換されたフェニルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２３）
Ｑが、１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換された５員ヘテロアリールである、項目８に記載の化合物。
（項目２４）
Ｑが、ピロリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｑが、１，３−チアゾリル；１，２，４−オキサジアゾリル；１，２，５−オキサジアゾリル；１，３，４−オキサジアゾリル；１，３，５−オキサジアゾリル；ピロリル；チエニル；ピラゾリル；イミダゾリル；フリル；イソオキサゾリル；または１，３，５−チアジアゾリルであり、各々が、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｑが、１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換された５員ヘテロシクリルである、項目８に記載の化合物。
（項目２７）
Ｑが、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、オキサゾリニル、チアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目８に記載の化合物。
（項目２８）
Ｑが、４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾリル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾリル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ，１’Ｈ−２，４’−イミダゾリル；ピロリジニル；ピペリジニル；テトラヒドロピラニル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル；オキセタニル、またはアゼチジニルであり、各々が、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目８に記載の化合物。
（項目２９）
Ｑが、１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されたＣ３〜６シクロアルキルである、項目８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｑが、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されたシクロプロピルまたはシクロペンチルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｑが、ＣＮ、ＯＨまたはＯＣ１〜６アルキルで置換されたシクロプロピルまたはシクロペンチルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３２）
式：
【化２７１】
0005399262.tif 000014
のうちの１つである、項目６に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、３、または４であり；ｙは、０、１、２、または３であり；そして
各ＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
化合物。
（項目３３）
Ｑが、１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換された５員ヘテロアリールである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｑが、ピロリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目３２に記載の化合物。
（項目３５）
Ｑが、１，３−チアゾリル；１，２，４−オキサジアゾリル；１，２，５−オキサジアゾリル；１，３，４−オキサジアゾリル；１，３，５−オキサジアゾリル；ピロリル；チエニル；ピラゾリル；イミダゾリル；フリル；イソオキサゾリル；または１，３，５−チアジアゾリルであり、各々が、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｑが、１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換された５員ヘテロシクリルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３７）
Ｑが、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、オキサゾリニル、チアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目３２に記載の化合物。
（項目３８）
Ｑが、４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾリル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾリル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ，１’Ｈ−２，４’−イミダゾリル；ピロリジニル；ピペリジニル；テトラヒドロピラニル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル；またはアゼチジニルであり、各々が、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目３２に記載の化合物。
（項目３９）
Ｑが、１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されたＣ３〜６シクロアルキルである、項目３２に記載の化合物。
（項目４０）
Ｑが、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されたシクロペンチルまたはシクロプロピルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｑが、ＯＨまたはＯＣ１〜６アルキルで置換されたシクロペンチルまたはシクロプロピルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４２）
式：
【化２７２】
0005399262.tif 000015
【化２７３】
0005399262.tif 000016
のうちの１つである、項目３２に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、または３であり；ｙは、０、１、または２であり；そして
各ＲＫおよびＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
化合物。
（項目４３）
式：
【化２７４】
0005399262.tif 000017
のうちの１つである、項目４２に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０または１であり；
ｙは、０、１、または２であり；
各ＲＫおよびＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
化合物。
（項目４４）
式：
【化２７５】
0005399262.tif 000018
のうちの１つである、項目４３に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０または１であり；
ｙは、０、１、または２であり；
各ＲＡは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
各ＲＫおよびＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
化合物。
（項目４５）
式
【化２７６】
0005399262.tif 000019
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において、
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル；５員もしくは６員のヘテロアリールまたは５員もしくは６員のヘテロシクリルであり、各々が１つまたは２つのＲＱで必要に応じて置換されており；
ＲＱは独立して、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は、各々が１つまたは２つのＲＫ基で必要に応じて置換されたフェニルであり；
各ＲＫは独立して、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合または−［Ｃ（Ｒ１５０）２］−であり；
Ｒは、フェニルであり、ここでＲは、１つまたは２つのＲＡ基で必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ＲＣは−Ｚであり；
各Ｒ１１０は独立して、水素または−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｑ−であり、ここでｑは、１、２、３、４、５、または６であり；そして
各Ｚは独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０である、
化合物。
（項目４６）
各ＲＱは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、オキソ、＝Ｓ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１０、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０であり；
各ＲＫは独立して、ハロゲンまたは−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０であり；
各ＲＡは、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
ＲＣはＨである、
項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
表１６および表２０に列挙される化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４８）
項目１、６、４５、または４７に記載の化合物および１種以上の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
（項目４９）
核内レセプター活性により調節されるかもしくは他の様式で影響を受ける疾患もしくは障害、または核内レセプター活性が関与する疾患もしくは障害の症状を処置、予防、阻害または軽減する方法であって、該方法は、必要とする被験体に、治療有効量の項目１、６、４５、または４７に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目５０）
前記疾患または障害が、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖症、真性糖尿病、異常脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石疾患、尋常性挫創、挫創様皮膚状態、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫学的障害、脂質障害、肥満症、乱された表皮関門機能により特徴付けられる状態、表皮もしくは粘膜の乱された分化もしくは過剰増殖の状態、または心臓血管障害である、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
核内レセプター活性を調節する方法であって、該核内レセプターを、項目１、６、４５または４７に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【発明を実施するための形態】
【００３６】
（発明の詳細な説明）
本発明の第一の局面は、式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃまたはＩＩｄにより表される化合物：
【００３７】
【化４】
0005399262.tif 000020
、または異性体、立体異性体の混合物、立体異性体のラセミ混合物、もしくは互変異性体としての化合物；あるいはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物もしくは多型としての化合物に関し、これらの式において、
各Ｒ１置換基は独立して、Ｒ５および−Ｌ１−Ｒ５からなる群より選択され；
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、シクロＣ３〜６アルキル、アリールアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、ＯＣ０〜６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＮ（Ｒ１１）２；ならびに５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、および１個以上のヘテロ原子Ｎ、ＯもしくはＳを有する５員〜１２員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ５は、適切な位置で、Ｒ５ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルＯＲ１１、ニトロ、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、ＯＣ１〜６アルキルＣＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮ３、１つ以上のＮ、Ｓ、Ｏを有する５員〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリル；５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、アリールアルキル、アリールオキシアリール、アリールＣ１〜６アルコキシ、ＯＣ１〜６アルキルＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）ＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＯＣ１〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２またはＣ１〜６アルキルＯＣ１〜６アルキルから選択され；
各Ｒ５ａは、置換可能な位置で、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ１〜６アルコキシアリール、５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、または１個以上のヘテロ原子Ｎ、ＯもしくはＳを有する５員〜１２員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールで必要に応じて置換されており；
各Ｌ１は独立して、直接結合、−ＣＳ−、−Ｃ１〜６アルコキシ−、−カルボニル−、−ＳＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２）−、５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、１つ以上のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、もしくはＳを有する５員〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルであって、適切な位置で、Ｒ１４の１つ以上の基で必要に応じて置換されている、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル；−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｖ−（ＣＨ２）ｎ-Ｖ−；ｍは０〜６であり；ｎは０〜６であり；
Ｖは独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮＲ１１ＮＲ１１−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＯＣＯＮＲ１１−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜６アルキル、シクロＣ３〜６ハロアルキル；５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、１つ以上のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、もしくはＳを有する５員〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルであり、これらは、適切な位置で、Ｒ１４の１つ以上の基で必要に応じて置換されているか；あるいはＣ２〜６アルキリデン鎖であり、このアルキリデン鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が介在しており；
各Ｒ２は独立して、Ｒ７およびＬ３−Ｒ７からなる群より選択され；
各Ｒ７は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、シクロＣ３〜６アルキルＣ≡Ｎ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮＲ１１Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＣＯＲ１１、シクロＣ３〜６アルキル、シクロＣ３〜６アルキルＯＲ１１、５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環；または１つ以上のヘテロ原子Ｎ、ＯもしくはＳを有する５員〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルから選択され；Ｒ７は、適切な位置で、Ｒ７ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ７ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＶＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２；Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ＯＶＯＲ１１、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルＯＲ１１、ＯＣ１〜６ハロアルキル、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボキシ、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１〜６アルキル、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ１〜６アルコキシヘテロアリール、Ｃ１〜６アルコキシヘテロシクリル、シクロＣ３〜６アルキルＣＯＯＲ１１、シクロＣ３〜６アルキルアミン；５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、または１つ以上のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、もしくはＳを有する５員〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルであり；各Ｒ７ａは、置換可能な位置で１つ以上のＲ８の基で置換され得；
各Ｒ８は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル（ＯＲ１１）、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、またはＣ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１であり；
各Ｌ３は独立して、直接結合、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ１１−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２］−；−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−、または−Ｖ１−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ１−から選択され；ｍは０〜６であり；ｎは０〜６であり；Ｖ１は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜６アルキル、シクロＣ３〜６ハロアルキル；Ｃ０〜６アルキリデン鎖であり、このアルキリデン鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が介在しており；
各Ｒ３は独立して、Ｒ６およびＬ−Ｒ６からなる群より選択され；
各Ｒ６は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、ニトロ、Ｃ１〜６アルコキシ、ＯＣＯＲ１１、ＮＲ１１ＣＯＲ１１、ＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＯＣ１〜６アルキルＮ（Ｒ１１）２、ＯＣ１〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、およびＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ１〜６ハロアルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、ＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環；または１つ以上のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、もしくはＳを有する５員〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルであり；各Ｒ６は、適切な位置で、Ｒ６ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ６ａは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルＯＲ１１、ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１；ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＨ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ＯＶＯＲ１１、ＯＣ１〜６ハロアルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボキシ、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１〜６アルキル、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ１〜６アルコキシヘテロアリール、Ｃ１〜６アルコキシヘテロシクリル、またはシクロアルキルＣＯＯＲ１１であり；
各Ｌは独立して、直接結合、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ１１−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２）−；−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ０−から選択され；ｍは０〜６であり；ｎは０〜６であり；Ｖ０は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲ１１ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜６アルキル、シクロＣ３〜６ハロアルキル；Ｃ２〜６アルキリデン鎖であり、このアルキリデン鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＮＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が介在しており；
各Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ１〜６ハロアルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ＯＶＯＲ１１、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、ＯＣ１〜６ハロアルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボキシ、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１〜６アルキル、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ１〜６アルコキシヘテロアリール、Ｃ１〜６アルコキシヘテロシクリル、シクロアルキルＣＯＯＲ１１、シクロＣ３〜６アルキルＣ≡Ｎ、ニトロ、Ｃ０〜６アルキルＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＮ３、シクロＣ３〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、または１つ以上のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、もしくはＳを有する５員〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルから選択され；各Ｒ４は、適切な位置で、Ｒ４ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４ａは独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）；Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボキシ、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１〜６アルキル、またはＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１から選択され；
各Ｒ１０は独立して、Ｒ１１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、ＣＯ２Ｒ１１、またはＳＯ２Ｒ１１から選択され；
各Ｒ１１は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜８脂肪族基；Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ１２）２；５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、または１つ以上のヘテロ原子Ｎ、ＳもしくはＯを有する５員〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルから選択され；Ｒ１１は、適切な位置で、Ｒ１２の１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ０〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３）；Ｃ０〜６アルキルＯＲ１３、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１３、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１３、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮＲ１３ＯＲ１３、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１３、Ｃ０〜６ハロアルキルＯＲ１３、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボキシ、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１３またはＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３であり；
各Ｒ１３は独立して、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜８脂肪族基であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＣＯＮＲ１１ＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、またはＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１であり；
Ｇは、−Ｌ２−Ｋ−であり；
Ｋは、５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、または１つ以上のヘテロ原子Ｎ、ＳもしくはＯを有する５員〜１２員のヘテロシクリルもしくはヘテロアリールから選択され、ここでＫは、適切な位置で、Ｒ４の１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
各Ｌ２は、−ＣＳ−、−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｃ１〜６アルコキシ−、−Ｃ０〜６アルキルＣＯＯ−、−ＣＨ＝ＣＨＣＯＯ−、−Ｃ０〜６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ）（ＯＲ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｎ（Ｒ１１）−、−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯ−、−Ｃ０〜６アルキルＳＯ２−、−Ｃ０〜６アルキルＮ（Ｒ１１）−、−Ｃ０〜６アルキルＯ−、−Ｃ０〜６アルキルＣＯ−、−シクロアルキルアミン−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ２−（ＣＨ２）ｎ−、または−Ｖ２−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ２−であり；
ｍは０〜６であり；
ｎは０〜６であり；
Ｖ２は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＲ１１Ｎ−、−ＯＲ１１ＣＯＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜６アルキル、シクロＣ３〜６ハロアルキル；Ｃ０〜６アルキリデン鎖であって、アルキリデン鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が介在している、Ｃ０〜６アルキリデン鎖；５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、または１つ以上のヘテロ原子Ｎ、ＳもしくはＯを有する５員〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルであり、この環は、適切な位置で、Ｒ９の１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１またはＣ１〜６アルキルＣＯＯＲ１１である。
【００３８】
本発明の第一の局面における好ましいＬ２は、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、および−Ｃ≡Ｃ−からなる群より選択される。
【００３９】
本発明の第一の局面における環Ｋの例としては、フェニル、ピリジニル、チエニル、フラニル、モルホリニル、チアゾリル、インドリル、オキサゾリル、ビフェニル、ナフチル、ピペリジニル、ピペラジニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、またはイミダゾリルが挙げられる。好ましい環Ｋ部分は、フェニル、ピリジニル、およびビフェニルである。環Ｋがフェニルまたはピリジニルである場合、この環は好ましくは、メチルスルホニルにより置換される。環Ｋは、適切な位置で、Ｒ４の１つ以上の基で必要に応じて置換されており、ここで
Ｒ４は、メチルスルホニル、またはＣ１〜６脂肪族もしくは置換基であり、この置換基は、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ１〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ＯＶＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、ＯＣ１〜６ハロアルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボキシ、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１〜６アルキル、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ１〜６アルコキシヘテロアリール、Ｃ１〜６アルコキシヘテロシクリル、シクロアルキルＣＯＯＲ１１、５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、および１つ以上のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、もしくはＳを有する５員〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルからなる群より選択される。
【００４０】
好ましいＲ４基の例としては、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｃ１〜６アルキル、ＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、シクロブタン−ＣＯＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ＮＨＣＯＣＨ３、またはＣＦ３が挙げられる。
【００４１】
さらなる好ましいＲ４部分としては、メチルスルホニル、あるいはＣ１〜６脂肪族またはＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ１〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ＯＶＯＲ１１、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、ＯＣ１〜６ハロアルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボキシ、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１〜６アルキル、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ１〜６アルコキシヘテロアリール、Ｃ１〜６アルコキシヘテロシクリル、シクロアルキルＣＯＯＲ１１、５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、および１つ以上のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、もしくはＳを有する５員〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルからなる群より選択される置換基が挙げられる。
【００４２】
本発明の第一の局面の好ましい実施形態において、Ｒ１はＲ５であり、かつ／またはＲ２はＲ７であり、そして以下のうちの１つ以上が真である：
ａ）Ｒ５がチエニル、フラニル、モルホリニル、チアゾリル、インドリル、オキサゾリル、ピリジニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、イミダゾリルおよびフェニルからなる群より選択され；Ｒ５は、適切な位置で、Ｒ５ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されていること；
ｂ）Ｒ７がフェニル、ピリジニル、チエニル、フラニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、イミダゾリル、ＣＦ３、およびＣＯＯＣＨ３からなる群より選択され；Ｒ７は、適切な位置で、Ｒ７ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されていること；
ｃ）Ｒ３が水素または必要に応じて置換されたフェニルであること；
ｄ）Ｌ２が−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ２−、−Ｏ−、Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯＮＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−、および−ＣＳ−からなる群より選択されること；
ｅ）環Ｋが置換されたフェニル、ビフェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チエニル、またはナフチルであること；ならびに
ｆ）Ｒ４がＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｃ１〜６アルキル、ＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ１１）２、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＣＨ３、ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、シクロブタン−ＣＯＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨおよびＣＦ３からなる群より選択されること。
【００４３】
本発明の局面の第一の局面の別の好ましい実施形態において、Ｒ１はＬ１−Ｒ５でありかつ／またはＲ２はＲ７であり、そして以下のうちの１つ以上が真である：
ａ）Ｒ５が置換されたフェニルまたはピリジニルであること；
ｂ）Ｒ５ａがハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ニトロ、Ｃ１〜６アルコキシ、またはＯＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２であること；
ｃ）Ｌ１が−ＣＳ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ＝Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣ（ＣＨ３）２−、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−、または−ＯＣＨ２ＣＨ２−であること；
ｄ）Ｒ２がＲ７であり、フェニル、ピリジニル、チエニル、フラニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ＣＦ３、またはＣＯＯＣＨ３からなる群より選択されること；
ｅ）Ｒ３が水素、またはＲ６ａで必要に応じて置換されたフェニルであること；
ｆ）環Ｋが置換されたフェニル、チエニル、フラニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピリジニルであること；
ｇ）Ｌ２が−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＯＮＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−であること；ならびに
ｈ）Ｒ４がハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルＣＯＯＲ１１、およびメチルスルホニルからなる群より選択されること。
【００４４】
本発明の第一の局面の別の好ましい実施形態において、Ｒ１はＲ５でありかつ／またはＲ２はＬ３−Ｒ７であり、そして以下のうちの１つ以上が真である：
ａ）Ｒ５がチエニル、フラニル、モルホリニル、チアゾリル、インドリル、オキサゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピリミジニルおよびフェニルからなる群より選択され；Ｒ５は、適切な位置で、Ｒ５ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されていること；
ｂ）Ｒ５ａがハロゲンまたはトリフルオロメチルであること；
ｃ）Ｒ２がＬ３−Ｒ７であり；Ｒ７がフェニル、ピリジニル、チエニル、フラニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、フェニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、ＣＦ３、シクロＣ３〜６アルキルＣ≡Ｎ、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、およびＣＯＯＣＨ３からなる群より選択され；Ｒ７は、適切な位置で、Ｒ７ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されていること；
ｄ）Ｌ３が−ＣＳ−、ＣＨ２、ＣＨ２ＯＣＨ２、ＮＣＨ２（ＣＨ２）２、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）２、ＣＨ２ＣＮ、ＣＯＮＨ、ＣＯ、またはＣＯＮＨＣＨ２であること；
ｅ）Ｒ３が水素または必要に応じて置換されたフェニルであること；
ｆ）環Ｋが置換されたフェニル、ピリジニル、フラニル、ビフェニルまたはナフチルであること；
ｇ）Ｌ２が−ＣＳ−、ＣＯＮＨ、ＣＯＮＨＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ２、ＯＣＨ２ＣＨ２、またはＯＣＨ２であること；ならびに
ｈ）Ｒ４がＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｃ１〜６アルキル、ＣＯＯＣＨ２ＣＯ、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、シクロブタン−ＣＯＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、およびＣＦ３であること。
【００４５】
本発明の第一の局面の別の好ましい実施形態において、上記化合物は、以下の構造のうちの１つを有する化合物から選択される：
【００４６】
【化５】
0005399262.tif 000021
この実施形態において、Ｒ１は、チエニル、フラニル、モルホリニル、チアゾリル、インドリル、オキサゾリル、ピリジニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、イミダゾリル、およびフェニルからなる群より選択されるＲ５であり；Ｒ５は、適切な位置で、Ｒ５ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されている。好ましくは、Ｒ５は、Ｒ５ａで必要に応じて置換されたフェニルまたはピリジニルである。
【００４７】
Ｒ２は、トリフルオロメチル、ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＯＯＨ、ニトロまたはＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｃ≡Ｎ、Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ≡Ｎ、シクロＣ３〜６アルキルＣ≡Ｎ、チエニル、フラニル、モルホリニル、チアゾリル、インドリル、オキサゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピリミジニルおよびフェニルからなる群より選択されるＲ７であり；Ｒ７は、適切な位置で、Ｒ７ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されている。
【００４８】
Ｌ１は独立して、直接結合、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＲ１１−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２）−；Ｃ２〜６アルキリデン鎖であって、このアルキリデン鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２、−ＮＲ１１−、−ＯＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が介在している、Ｃ２〜６アルキリデン鎖；−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ０−から選択され；
ｍは０〜６であり；
ｎは０〜６であり；
Ｖ０は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲ１１ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＲ１１−、−ＣＯＯＲ１１−、−ＣＯ−、−ＣＯ２、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＮＲ１０ＣＯＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜６ハロアルキルまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−である。
【００４９】
より具体的には、Ｌ１は、−ＣＯＮＨ−、−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｃ１〜６アルコキシ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ＝Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣ（ＣＨ３）２−、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−、および−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−からなる群より選択される。
【００５０】
Ｌ３は独立して、直接結合、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＲ１１−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２）−；Ｃ２〜６アルキリデン鎖であって、このアルキリデン鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２、−ＮＲ１１−、−ＯＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が介在している、アルキリデン鎖；−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ０−から選択され；
ｍは０〜６であり；
ｎは０〜６であり；
Ｖ０は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲ１１ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＲ１１−、−ＣＯＯＲ１１−、−ＣＯ−、−ＣＯ２、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＮＲ１０ＣＯＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜６ハロアルキルまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−である。
【００５１】
より具体的には、Ｌ３は、−ＣＯ−、−Ｃ１〜６アルキリデン−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＣＯＮＲ１１ＮＲ１１−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮＲ１１Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣＯＣＨ２−、−ＣＨ３Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）−、−ＣＨ２Ｎ（シクロプロパン）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（シクロヘキサン）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＣＨ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＦ３）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）ＣＨ２ＯＣＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−、または−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２Ｃ≡Ｎ）ＣＨ２−である。
【００５２】
Ｒ７ａは、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）２ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、またはＯＣＨ（ＣＨ３）２からなる群より選択される。
【００５３】
Ｌ２は独立して、直接結合、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＲ１１−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２）−；Ｃ２〜６アルキリデン鎖であって、このアルキリデン鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２、−ＮＲ１１−、−ＯＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が介在している、Ｃ２〜６アルキリデン鎖；−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ０−から選択され；
ｍは０〜６であり；
ｎは０〜６であり；
Ｖ０は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲ１１ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＲ１１−、−ＣＯＯＲ１１−、−ＣＯ−、−ＣＯ２、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＮＲ１０ＣＯＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜６ハロアルキルまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−である。
【００５４】
より具体的には、Ｌ２は、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ２−、−Ｏ−、Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＯＮＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−からなる群より選択される。
【００５５】
Ｒ５ａは独立して、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、ＮＨＣＯＣＨ３、ＯＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＯＮ（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＯＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、Ｏ（ＣＨ２）２、ＣＯＮＨ２、Ｏ（ＣＨ）（ＣＨ３）２、Ｃ１〜６アルキル、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、およびＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される。好ましいＲ５ａは、ハロゲンまたはトリフルオロメチルである。
【００５６】
Ｒ４は、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｃ１〜６アルキル、ＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＣＨ３、ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、シクロブタン−ＣＯＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ３からなる群より選択される。
【００５７】
本発明の第一の局面の別の好ましい実施形態において、上記化合物は、以下の構造のうちの１つを有する化合物から選択される：
【００５８】
【化６】
0005399262.tif 000022
好ましくは、この実施形態において、Ｒ１は、チエニル、フラニル、モルホリニル、チアゾリル、インドリル、オキサゾリル、ピリジニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、イミダゾリル、およびフェニルからなる群より選択されるＲ５であり；Ｒ５は、適切な位置で、Ｒ５ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されている。好ましいＲ５は、Ｒ５ａで必要に応じて置換されたフェニルまたはピリジニルである。
【００５９】
Ｒ２は、トリフルオロメチル、ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ２（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＯＯＨ、ニトロまたはＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｃ≡Ｎ、Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ≡Ｎ、シクロＣ３〜６アルキルＣ≡Ｎ、チエニル、フラニル、モルホリニル、チアゾリル、インドリル、オキサゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピリミジニルおよびフェニルからなる群より選択されるＲ７であり；Ｒ７は、適切な位置で、Ｒ７ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されている。
【００６０】
Ｌ１は独立して、直接結合、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＲ１１−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２）−；Ｃ２〜６アルキリデン鎖であって、このアルキリデン鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２、−ＮＲ１１−、−ＯＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が介在している、Ｃ２〜６アルキリデン鎖；−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ０−から選択され；
ｍは０〜６であり；
ｎは０〜６であり；
Ｖ０は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲ１１ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＲ１１−、−ＣＯＯＲ１１−、−ＣＯ−、−ＣＯ２、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＮＲ１０ＣＯＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜６ハロアルキルまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−である。
【００６１】
より具体的には、Ｌ１は、−ＣＯＮＨ−、−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｃ１〜６アルコキシ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ＝Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣ（ＣＨ３）２−、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−、および−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−からなる群より選択される。
【００６２】
Ｌ３は独立して、直接結合、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＲ１１−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２）−；Ｃ２〜６アルキリデン鎖であって、このアルキリデン鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２、−ＮＲ１１−、−ＯＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が介在している、アルキリデン鎖；−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ０から選択され；
ｍは０〜６であり；
ｎは０〜６であり；
Ｖ０は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲ１１ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＲ１１−、−ＣＯＯＲ１１−、−ＣＯ−、−ＣＯ２、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＮＲ１０ＣＯＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜６ハロアルキルまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−である。
【００６３】
より具体的には、Ｌ３は、−ＣＯ−、−Ｃ１〜６アルキリデン−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＲ１１−、−ＣＯＮＲ１１ＮＲ１１−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮＲ１１Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣＯＣＨ２−、−ＣＨ３Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）−、−ＣＨ２Ｎ（シクロプロパン）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（シクロヘキサン）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＣＨ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＦ３）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）ＣＨ２ＯＣＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２−、または−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２Ｃ≡Ｎ）ＣＨ２−である。
【００６４】
Ｒ７ａは、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ（ＣＨ３）２ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、またはＯＣＨ（ＣＨ３）２からなる群より選択される。
【００６５】
Ｌ２は独立して、直接結合、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＲ１１−、−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１）２）−；Ｃ２〜６アルキリデン鎖であって、このアルキリデン鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２、−ＮＲ１１−、−ＯＲ１１−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が介在している、Ｃ２〜６アルキリデン鎖；−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−または−Ｖ０−（ＣＨ２）ｎ−Ｖ０−から選択され；
ｍは０〜６であり；
ｎは０〜６であり；
Ｖ０は独立して、−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１−、−ＣＲ１１ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＲ１１−、−ＣＯＯＲ１１−、−ＣＯ−、−ＣＯ２、−ＯＣ（＝Ｏ）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、−ＮＲ１０ＣＯＲ１０−、−ＮＲ１０ＣＳＮＲ１０−、シクロＣ３〜６ハロアルキルまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−である。より具体的には、Ｌ２は、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ２−、−Ｏ−、Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２、および−ＣＯＮＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−からなる群より選択される。
【００６６】
Ｒ５ａは独立して、ＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、ＮＨＣＯＣＨ３、ＯＣＯＮ（ＣＨ３）２、ＯＣＯＮＨＣＨ３、ＯＣＯＮ（ＣＨ２）２ＣＨ３、ＯＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、Ｏ（ＣＨ２）２、ＣＯＮＨ２、Ｏ（ＣＨ）（ＣＨ３）２、Ｃ１〜６アルキル、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、およびＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群より選択される。Ｒ４は、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｃ１〜６アルキル、ＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＯＣＨ３、ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、シクロブタン−ＣＯＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＦ３、およびＣＦ３からなる群より選択される。
【００６７】
本発明の第一の局面の好ましい実施形態において、−Ｇ−Ｒ４は
【００６８】
【化７】
0005399262.tif 000023
である。
【００６９】
この実施形態において、
Ｒは、Ｃ０〜６アルキリデン鎖からなる群より選択され、このアルキリデン鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｃ（Ｒ１１）２−、−Ｃ（Ｒ１１）＝Ｃ（Ｒ１１）−、−Ｃ（Ｒ１１）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１）２ＮＲ１１−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１０）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）−が介在しており；
Ｒ４は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、ＣＲ１１＝ＣＲ１１ＣＯＯＲ１１、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＯＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２ＮＲ１１ＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ＯＶＯＲ１１、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルＯＲ１１、ＯＣ１〜６ハロアルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボキシ、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１〜６アルキル、ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、Ｃ１〜６アルコキシヘテロアリール、Ｃ１〜６アルコキシヘテロシクリル、シクロアルキルＣＯＯＲ１１、５員〜１２員の芳香族環もしくは非芳香族環、または１つ以上のヘテロ原子Ｎ、Ｏ、もしくはＳを有する５員〜１２員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４は、適切な位置で、Ｒ４ａの１つ以上の基で必要に応じて置換されており；各Ｒ４ａは独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１１）；Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２；Ｃ０〜６アルキルＳＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）ＯＣ＝Ｏ（ＯＲ１１）、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボキシ、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＯＣ１〜６アルキル、Ｃ０〜６アルキルＣ≡Ｎ、またはＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１から選択される。
【００７０】
好ましいＲ４は、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｃ１〜６アルキル、ＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シクロブタン−ＣＯＯＨ、ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＣＨ３、およびＣＯＣＨ３からなる群より選択される。より好ましくは、Ｒ４は、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ２ＣＨ３、またはＳＣＨ３である。
【００７１】
別の実施形態において、本発明は、表Ｉに列挙される式Ｉａ〜ｄまたは式ＩＩａ〜ｄのうちの１つによる化合物を包含する。
【００７２】
【表１−１】
0005399262.tif 000024
【００７３】
【表１−２】
0005399262.tif 000025
【００７４】
【表１−３】
0005399262.tif 000026
【００７５】
【表１−４】
0005399262.tif 000027
【００７６】
【表１−５】
0005399262.tif 000028
【００７７】
【表１−６】
0005399262.tif 000029
【００７８】
【表１−７】
0005399262.tif 000030
【００７９】
【表１−８】
0005399262.tif 000031
【００８０】
【表１−９】
0005399262.tif 000032
【００８１】
【表１−１０】
0005399262.tif 000033
【００８２】
【表１−１１】
0005399262.tif 000034
式（ＩＩＩ）〜（ＬＸＸＩＩ）の以下の全ての局面および実施形態における本発明の化合物（例えば、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＶａ、ＸＸＶａの形態の、全ての式を含む）は、２００７年１月４日に公開されたＰＣＴ出願公開第ＷＯ  ２００７−０２５５９−Ａ１号の化合物番号１〜１８８９；および２００７年１月４日に公開されたＰＣＴ出願公開第ＷＯ  ２００７−００５２６３−Ａ１号の化合物番号１〜４８７を特に除外する。
【００８３】
第二の局面において、本発明は、式（ＩＩＩ）による化合物
【００８４】
【化８】
0005399262.tif 000035
、またはその薬学的に受容可能な塩を包含し、式（ＩＩＩ）において、
Ｊ１は、−Ｎ−または−ＣＲ２０−であり、ただし
（ｉ）Ｊ１がＮである場合、Ｊ２は−ＣＲ３０−であり；そして（ｉｉ）Ｊ１が−ＣＲ２０−である場合、Ｊ２はＮであり；
Ｒ０は、Ｇ１、Ｇ２、またはＲＮであり；
Ｒ２０、Ｒ３０、Ｒ４０、およびＲ５０は独立して、Ｇ１、Ｇ２、またはＲＣであり；
ただし、Ｒ０、Ｒ２０、Ｒ３０、Ｒ４０、およびＲ５０のうちの１つのみがＧ１であり；そしてＲ０、Ｒ２０、Ｒ３０、Ｒ４０、およびＲ５０のうちの１つのみがＧ２であり；
Ｇ１は、−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合、Ｌ５０、Ｌ６０、−Ｌ５０−Ｌ６０−Ｌ５０−、または−Ｌ６０−Ｌ５０−Ｌ６０−であり、ここで
各Ｌ５０は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり；
各Ｌ６０は独立して、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）−、−ＣＯＮＲ１１０Ｎ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２）−、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
このシクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ１４０基で必要に応じて置換されているか；
あるいは各Ｌ６０は独立して、Ｃ２〜Ｃ６脂肪族ジイル（ａｌｉｄｉｙｌ）であり、
この脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）が介在しており；そして
Ｒは、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、または−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、ここでＲは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ’は独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、Ｎ３、ＳＯＲ１１０、ＣＯＲ１１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０またはＮ（Ｒ１１０）２であり、ここで各Ｒ’は、１個〜４個の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１０、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１０、Ｃ１〜６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；
Ｇ２は−Ｌ２０−Ｋ’であり、ここで
Ｋ’は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＫは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＲ１１０＝ＣＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各ＲＫは、１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＫ’は独立して、オキソ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであるか、
あるいは同じ炭素原子に結合した２個のＲＫは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々が１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されており；そして
Ｌ２０は、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−Ｖ２０−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ−、−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−Ｖ２０、−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ；または−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ−Ｖ２０であり；ここで
各Ｖ２０は独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｚ）−、−Ｃ（Ｒ１１０）（Ｚ）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−ＯＣ（Ｒ１１０）２−、−ＮＲ１１０Ｃ（Ｒ１１０）２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｎ（Ｒ１００）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、または−ＮＲ１００ＣＳＮＲ１００−であるか、
あるいはＶ２０は、Ｃ２〜６脂肪族ジイルであり、ここで脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−が介在しているか；
あるいはＶ２０は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−、Ｃ３〜Ｃ６シクロハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、これらの各々は、１個〜４個のＲ９０で必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ９０は独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０であり；
各ＲＣは独立して、−Ｌ３０−Ｒ７０であり、ここで
各Ｌ３０は独立して、結合または−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１０−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
Ｖ１０は、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１０−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１００−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１０）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、−ＮＲ１００ＣＳＮＲ１００−、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロハロアルキルであるか；
あるいは各Ｌ３０は独立して、Ｃ２〜Ｃ６脂肪族ジイルであり、この脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＮＲ１１０−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−が介在しており；そして
各Ｒ７０は独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、
これらのアリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル、は、各々が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ７０ａは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、ヘテロアリールオキシ、オキソ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各Ｒ７０ａは、１個〜４個のＲ８０で必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ８０は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１０であり、
ＲＮは−Ｌ３１−Ｒ６０であり、ここで
Ｌ３１は、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２）１＋ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）ｗ−であり、ここで
各ｗは独立して、０〜５であり；そして
各Ｘ３は独立して、結合、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１００−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１０）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−であり；そして
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７０−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＮＲ１００ＣＳＮＲ１００−であるか；
あるいはＬ３１は、Ｃ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）が介在しており；そして
Ｒ６０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）であり、このアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ６０ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ６０ａは独立して、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
各Ｒ１００は独立して、−Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＣＯ２Ｒ１１０、または−ＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１１０は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２０）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここでＲ１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、−Ｂ（ＯＲ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３０ＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボキシ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、−ＮＲ１３０ＳＯ２Ｒ１３０、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３０であり；
各Ｒ１３０は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４０は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１０ＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０であり；そして
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ１３０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、ここで各アルキルまたはシクロアルキルは独立して、少なくとも１個の基で置換されており、これらの基は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）、ＳＲ１３０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、またはＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３０）２であるか；
あるいは２個のＲ１５０（同じ原子または異なる原子に結合している）は、これらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；そしてこのアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個〜３個のＺ基で必要に応じて置換されており；
各Ｙ’は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、このシクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜３個のＺ基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１００）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；そして
各ｍおよびｎは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり、
ただし、この化合物は、以下のものではない：
（ｉ）本発明の第一の局面の範囲内であるもの；
（ｉｉ）４−（１−（２−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）安息香酸（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル；
（ｉｉｉ）４−［１−（２−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−［３−メチル−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンズアミド；
（ｉｖ）４−（１−（２−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−Ｎ−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンズアミド；
（ｖ）Ｎ−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］チオフェン−２−スルホンアミド；
（ｖｉ）１−｛［１−（２−クロロフェニル）−５−｛５−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−２−チエニル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］カルボニル｝−４−［５−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］ピペリジン；
（ｖｉｉ）４−［１−（２−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンズアミド；
（ｖｉｉｉ）４−［１−（２−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−［１−メチル−３−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンズアミド；
（ｉｘ）４−［１−（２−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル；
（ｘ）４−［１−（２−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−（５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；および
（ｘｉ）４−［１−（２−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−（５−フラン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド。
【００８５】
本発明はまた、
Ｇ２が−Ｌ２０−Ｋ’であり、ここで
Ｋ’は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており；そして
Ｌ２０は、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−Ｖ２０−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ’−、−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−Ｖ２０、または−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ’であり、ここで
ｍ’およびｎ’は独立して、０、１、２、３、または４であり；そして
Ｖ２０は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｚ）−、−Ｃ（Ｒ１１０）（Ｚ）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−である、
式（ＩＩＩ）による化合物を提供し、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩａ）と称される。
【００８６】
本発明はまた、
Ｇ１が−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合、Ｌ５０、またはＬ６０であり、ここで
Ｌ５０は、−［ＣＨ２］ｑ−であり、ここでｑは１、２、または３であり；
Ｌ６０は、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、または−ＣＯＮ（Ｒ１１０）−であり；そして
Ｒは、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されている、
式（ＩＩＩ）による化合物を提供し、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｂ）と称される。
【００８７】
本発明はまた、
Ｇ２が−Ｌ２０−Ｋ’であり、ここで
Ｋ’は、１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；そして
Ｌ２０は、−ＣＨ２−、-Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、または−Ｃ≡Ｃ−である、
式（ＩＩＩ）による化合物を提供し、このような化合物は、本明細書中以下で、それぞれ式（ＩＩＩｃ）と称される。
【００８８】
本発明はまた、
Ｇ２が−Ｌ２０−Ｋ’であり、ここで
Ｋ’は、１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；そして
Ｌ２０は、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−Ｖ２０−、または−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−であり、ここでｍ’は、０、１、２、３、または４であり；そして
Ｖ２０は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−である、
式（ＩＩＩ）による化合物を提供し、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｄ）と称される。
【００８９】
本発明はまた、
Ｇ２が−Ｌ２０−Ｋ’であり、ここで
Ｋ’は、１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；そして
Ｌ２０は、−Ｖ２１-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−Ｖ２２−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ’−または−Ｖ２２-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−Ｖ２１−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ’−であり、ここで
Ｖ２１は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｓ−であり；そして
Ｖ２２は、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−である、
式（ＩＩＩ）による化合物を提供し、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｅ）と称される。
【００９０】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｇ２が
【００９１】
【化９】
0005399262.tif 000036
からなる群より選択される、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、ここでｍ’およびｎ’は各々独立して、０、１、２、３、または４であり；Ｖ２０は、式（ＩＩＩａ）について定義されたとおりであり；Ｖ２１およびＶ２２は、式（ＩＩＩｅ）について定義されたとおりであり；そしてＫ’、Ｒ、Ｌ１０、Ｒ３０、Ｒ４０、Ｒ５０、Ｒ１００、およびＲ１５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりであり；このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｆ）と称される。
【００９２】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｇ２が
【００９３】
【化１０】
0005399262.tif 000037
【００９４】
【化１１】
0005399262.tif 000038
からなる群より選択される、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、ここでｍ’およびｎ’は各々独立して、０、１、２、３、または４であり；そしてＫ’、Ｒ１００、およびＲ１５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりであり、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｇ）と称される。
【００９５】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｇ２が
【００９６】
【化１２】
0005399262.tif 000039
である、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、ここでｍ’は、０、１、２、３、または４であり；そしてＫ’およびＲ１５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりであり、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｈ）と称される。
【００９７】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｇ２が
【００９８】
【化１３】
0005399262.tif 000040
である、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、ここでｎ’は、０、１、２、３、または４であり；そしてＫ’およびＲ１５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりであり、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｉ）と称される。
【００９９】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｇ２が
【０１００】
【化１４】
0005399262.tif 000041
である、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、ここでｍ’は、０、１、２、３、または４であり；そしてＫ’、Ｒ１００、およびＲ１５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりであり、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｊ）と称される。
【０１０１】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｇ２が
【０１０２】
【化１５】
0005399262.tif 000042
である、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、ここでｍ’は、０、１、２、３、または４であり；そしてＫ’、Ｒ１００、およびＲ１５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりであり、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｋ）と称される。
【０１０３】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｇ２が
【０１０４】
【化１６】
0005399262.tif 000043
である、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、ここでｎ’は、０、１、２、３、または４であり；そしてＫ’、Ｒ１００、およびＲ１５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりであり、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｌ）と称される。
【０１０５】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｇ２が
【０１０６】
【化１７】
0005399262.tif 000044
である、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、ここでｎ’は、０、１、２、３、または４であり；そしてＫ’、Ｒ１００、およびＲ１５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりであり、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｍ）と称される。
【０１０７】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｇ２が
【０１０８】
【化１８】
0005399262.tif 000045
である、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、ここでｎ’は、０、１、２、３、または４であり；そしてＫ’およびＲ１５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりであり、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｎ）と称される。
【０１０９】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｇ２が
【０１１０】
【化１９】
0005399262.tif 000046
である、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、ここでｎ’は、０、１、２、３、または４であり；そしてＫ’、Ｒ１００、およびＲ１５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりであり、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｏ）と称される。
【０１１１】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｇ２が
【０１１２】
【化２０】
0005399262.tif 000047
であり、そしてＫ’が式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｐ）と称される。
【０１１３】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｇ２が−ＣＨ２−Ｋ’であり；そしてＫ’が式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｑ）と称される。
【０１１４】
式（ＩＩＩａ）〜（ＩＩＩｑ）の好ましい化合物としては、
Ｇ１が−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここでｍは、１、２、３、４、５、または６であり；そしてＲは、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されている、
化合物が挙げられ、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｒ）と称される。
【０１１５】
式（ＩＩＩａ）〜（ＩＩＩｑ）のより好ましい化合物としては、
Ｇ１が−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は結合または−［ＣＨ２］ｑ−であり、ここでｑは、１、２、または３であり；そして
Ｒは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されたフェニルである、
化合物が挙げられ、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＩＩｓ）と称される。
【０１１６】
第二の局面の別の実施形態において、本発明は、式（ＩＶ）および（ＸＸＶ）による化合物
【０１１７】
【化２１】
0005399262.tif 000048
を包含し、ここでＲ０、Ｒ２０、Ｒ３０、Ｒ４０、およびＲ５０は、式ＩＩＩについて定義されたとおりである。
【０１１８】
別の局面において、本発明は、式
【０１１９】
【化２２】
0005399262.tif 000049
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を包含し、この式において、
Ｒ０およびＲ５０のうちの一方はＧ１であり、そして他方はＧ２であり；
Ｒ３０およびＲ４０は独立して、ＲＣであり；
Ｇ１は−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合、Ｌ５０、Ｌ６０、−Ｌ５０−Ｌ６０−Ｌ５０−、または−Ｌ６０−Ｌ５０−Ｌ６０−であり、ここで
各Ｌ５０は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり；
各Ｌ６０は独立して、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）−、−ＣＯＮＲ１１０Ｎ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）−、または−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２）−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
このシクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ１４０基で必要に応じて置換されているか；
あるいは各Ｌ６０は独立して、Ｃ２〜Ｃ６脂肪族ジイルであり、
この脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）が介在しており；そして
Ｒは、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、または−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、ここでＲは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されており、ここで各Ｒ’は独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、Ｎ３、ＳＯＲ１１０、ＣＯＲ１１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０またはＮ（Ｒ１１０）２であり、ここで
各Ｒ’は、１個〜４個の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１０、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１０、Ｃ１〜６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；
Ｇ２は−Ｌ２０−Ｋ’であり、ここで
Ｋ’は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており、ここで各ＲＫは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＲ１１０＝ＣＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各ＲＫは、１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＫ’は独立して、オキソ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであるか、
あるいは同じ炭素原子に結合した２個のＲＫは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々が１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されており；そして
Ｌ２０は、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−Ｖ２０−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ−、−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−Ｖ２０、−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ；または−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ−Ｖ２０であり、ここで
各Ｖ２０は独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｚ）−、−Ｃ（Ｒ１１０）（Ｚ）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−ＯＣ（Ｒ１１０）２−、−ＮＲ１１０Ｃ（Ｒ１１０）２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｎ（Ｒ１００）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、または−ＮＲ１００ＣＳＮＲ１００−であるか、
あるいはＶ２０は、Ｃ２〜６脂肪族ジイルであり、ここで脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−が介在しているか；
あるいはＶ２０は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−、Ｃ３〜Ｃ６シクロハロアルキル、またはヘテロシクリル、これらの各々は、１個〜４個のＲ９０で必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ９０は独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０であり；
各ＲＣは独立して、−Ｌ３０−Ｒ７０であり、ここで
各Ｌ３０は独立して、結合または−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１０−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
Ｖ１０は、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１０−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１００−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１０）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、−ＮＲ１００ＣＳＮＲ１００−、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロハロアルキルであるか；
あるいは各Ｌ３０は独立して、Ｃ２〜Ｃ６脂肪族ジイルであり、この脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＮＲ１１０−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−が介在しており；そして
各Ｒ７０は独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、
このアリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、各々が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ７０ａは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、オキソ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各Ｒ７０ａは、１個〜４個のＲ８０で必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ８０は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１０であり、
各Ｒ１００は独立して、−Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＣＯ２Ｒ１１０、または−ＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１１０は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２０）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、
ここでＲ１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、−Ｂ（ＯＲ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３０ＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボキシ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、−ＮＲ１３０ＳＯ２Ｒ１３０、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３０であり；
各Ｒ１３０は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４０は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１０ＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０であり；そして
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ１３０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、ここで
各アルキルまたはシクロアルキルは独立して、少なくとも１個の基で置換されており、これらの基は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）、ＳＲ１３０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、またはＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３０）２であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；そしてこのアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個〜３個のＺ基で必要に応じて置換されており；
各Ｙ’は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、このシクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜３個のＺ基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１００）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；そして
各ｍおよびｎは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり、
ただし、この化合物は、以下のものではない：
（ｉ）表１の化合物；
（ｉｉ）４−［１−（２−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−［３−メチル−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ベンズアミド；および
（ｉｉｉ）４−（１−（２−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−Ｎ−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンズアミド。
【０１２０】
別の局面において、本発明は、式
【０１２１】
【化２３】
0005399262.tif 000050
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を包含し、この式において、
Ｒ０およびＲ２０のうちの一方はＧ１であり、そして他方はＧ２であり；
Ｒ４０およびＲ５０は独立して、ＲＣであり；
Ｇ１は−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合、Ｌ５０、Ｌ６０、−Ｌ５０−Ｌ６０−Ｌ５０−、または−Ｌ６０−Ｌ５０−Ｌ６０−であり、ここで
各Ｌ５０は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり；
各Ｌ６０は独立して、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）−、−ＣＯＮＲ１１０Ｎ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）−、または−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２）−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
このシクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ１４０基で必要に応じて置換されているか；
あるいは各Ｌ６０は独立して、Ｃ２〜Ｃ６脂肪族ジイルであり、
この脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）が介在しており；そして
Ｒは、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、または−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、ここでＲは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ’は独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、Ｎ３、ＳＯＲ１１０、ＣＯＲ１１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０またはＮ（Ｒ１１０）２であり、ここで
各Ｒ’は、１個〜４個の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１０、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１０、Ｃ１〜６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；
Ｇ２は−Ｌ２０−Ｋ’であり、ここで
Ｋ’は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており、ここで各ＲＫは独立して、水素、ハロゲン、オキソ、ニトロ、ＣＲ１１０＝ＣＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各ＲＫは、１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＫ’は独立して、オキソ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアリール、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであるか、
あるいは同じ炭素原子に結合した２個のＲＫは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、各々が１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されており；そして
Ｌ２０は、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−Ｖ２０−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ−、−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−Ｖ２０、−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ；または−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ−Ｖ２０であり；ここで
各Ｖ２０は独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｚ）−、−Ｃ（Ｒ１１０）（Ｚ）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−ＯＣ（Ｒ１１０）２−、−ＮＲ１１０Ｃ（Ｒ１１０）２−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｎ（Ｒ１００）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、または−ＮＲ１００ＣＳＮＲ１００−であるか、
あるいはＶ２０は、Ｃ２〜６脂肪族ジイルであり、ここで脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−が介在しているか；
あるいはＶ２０は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル−、Ｃ３〜Ｃ６シクロハロアルキル、またはヘテロシクリルであり、これらの各々は、１個〜４個のＲ９０で必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ９０は独立して、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０であり；
各ＲＣは独立して、−Ｌ３０−Ｒ７０であり、ここで
各Ｌ３０は独立して、結合または−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１０−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
Ｖ１０は、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１０−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１００−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１０）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、−ＮＲ１００ＣＳＮＲ１００−、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロハロアルキルであるか；
あるいは各Ｌ３０は独立して、Ｃ２〜Ｃ６脂肪族ジイルであり、
この脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＮＲ１１０−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−が介在しており；そして
各Ｒ７０は独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、このアリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、各々が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ７０ａは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、オキソ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各Ｒ７０ａは、１個〜４個のＲ８０で必要に応じて置換されており、
ここで各Ｒ８０は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１０であり、
各Ｒ１００は独立して、−Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＣＯ２Ｒ１１０、または−ＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１１０は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１２０）２、アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロシクリルであり、ここでＲ１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、−Ｂ（ＯＲ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３０ＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、Ｃ１〜６アルコキシアリール、アリールＣ０〜６アルキルカルボキシ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、−ＮＲ１３０ＳＯ２Ｒ１３０、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３０であり；
各Ｒ１３０は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、または（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−であり；
各Ｒ１４０は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１０ＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０であり；そして
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ１３０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、ここで各アルキルまたはシクロアルキルは独立して、少なくとも１個の基で置換されており、これらの基は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）、ＳＲ１３０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、またはＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３０）２であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり、そしてこのアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個〜３個のＺ基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｙ’は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、このシクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜３個のＺ基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１００）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；そして
各ｍおよびｎは独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり、
ただし、この化合物は、以下のものではない：
（ｉ）表１の化合物；および
（ｉｉ）４−（１−（２−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）安息香酸（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル。
【０１２２】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ０がＧ１でありＲ５０がＧ２である式（ＩＶａ）による化合物を包含し、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＩＶｇ）と称される。
【０１２３】
別の実施形態において、本発明は、Ｒ０がＧ１でありＲ２０がＧ２である式（ＸＸＶａ）による化合物を包含し、このような化合物は、本明細書中以下で、式（ＸＸＶｇ）と称される。
【０１２４】
本発明はまた、
Ｇ２が−Ｌ２０−Ｋ’であり、ここで
Ｋ’は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており；そして
Ｌ２０は、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−Ｖ２０−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ’−、−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−Ｖ２０、または−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ’であり、ここでｍ’およびｎ’は独立して、０、１、２、３、または４であり；そして
Ｖ２０は、−ＣＨ（Ｚ）−、−Ｃ（Ｒ１１０）（Ｚ）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−である、
式（ＩＶａ）および（ＩＶｇ）；ならびに（ＸＸＶａ）および（ＸＸＶｇ）による化合物を提供し、このような化合物は、本明細書中以下で、それぞれ式（ＩＶｂ）および（ＸＸＶｂ）と称される。
【０１２５】
本発明はまた、
Ｇ１が−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合、Ｌ５０、またはＬ６０であり、ここで
Ｌ５０は−［ＣＨ２］ｑ−であり、ここでｑは、１、２、または３であり；
Ｌ６０は、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、または−ＣＯＮ（Ｒ１１０）−であり；そして
Ｒは、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、ここでＲは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されている、
式（ＩＶａ）および（ＩＶｇ）；ならびに（ＸＸＶａ）および（ＸＸＶｇ）による化合物を提供し、このような化合物は、本明細書中以下で、それぞれ式（ＩＶｃ）および（ＸＸＶｃ）と称される。
【０１２６】
本発明はまた、
Ｇ２が−Ｌ２０−Ｋ’であり、ここで
Ｋ’は、１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；そして
Ｌ２０は、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、または−Ｃ≡Ｃ−である、
式（ＩＶｂ）および（ＸＸＶｂ）による化合物を提供し、このような化合物は、本明細書中以下で、それぞれ式（ＩＶｄ）および（ＸＸＶｄ）と称される。
【０１２７】
本発明はまた、
Ｇ２が−Ｌ２０−Ｋ’であり、ここで
Ｋ’は、１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；そして
Ｌ２０は、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−Ｖ２０−、または−Ｖ２０-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−であり、ここでｍ’は、０、１、２、３、または４であり；そして
Ｖ２０は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−である、
式（ＩＶｂ）および（ＸＸＶｂ）による化合物を提供し、このような化合物は、本明細書中以下で、それぞれ式（ＩＶｅ）および（ＸＸＶｅ）と称される。
【０１２８】
本発明はまた、
Ｇ２が−Ｌ２０−Ｋ’であり、ここで
Ｋ’は、１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；そして
Ｌ２０は、−Ｖ２１-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−Ｖ２２−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ’−または−Ｖ２２-［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ’−Ｖ２１−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｎ’−であり、ここで
Ｖ２１は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１００）−、−Ｓ−であり；そして
Ｖ２２は、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−である、
式（ＩＶｂ）および（ＸＸＶｂ）による化合物を提供し、このような化合物は、本明細書中以下で、それぞれ式（ＩＶｆ）および（ＸＸＶｆ）と称される。
【０１２９】
本発明はまた、式（Ｖ）〜（ＸＶＩＩ）および（ＸＸＶＩ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）
【０１３０】
【化２４】
0005399262.tif 000051
【０１３１】
【化２５】
0005399262.tif 000052
の、式（ＩＩＩ）による化合物を提供し、これらの式において、ｍ’およびｎ’は各々独立して、０、１、２、３、または４であり；Ｖ２０は、式（ＩＶｂ）について定義されたとおりであり；Ｖ２１およびＶ２２は、式（ＩＶｆ）について定義されたとおりであり；そしてＫ’、Ｒ、Ｌ１０、Ｒ３０、Ｒ４０、Ｒ５０、Ｒ１００、およびＲ１５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１３２】
好ましくは、本発明はまた、式（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）および（ＸＸＸＩＸ）〜（ＸＬＶ）
【０１３３】
【化２６】
0005399262.tif 000053
【０１３４】
【化２７】
0005399262.tif 000054
の、式（ＩＩＩ）による化合物を提供し、これらの式において、ｋおよびｒは、各々独立して、０、１、２、３、または４であり；ｎ’は、０、１、２、３または４であり；そしてＲＫ、Ｒ’、Ｌ１０、Ｒ３０、Ｒ４０、およびＲ１５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１３５】
第二の局面の実施形態［１］において、本発明は、Ｌ１０が結合である、式（ＩＩＩ）〜（ＸＬＶ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＩＶａ〜ｇ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、（ＸＬＶａ）および（ＸＸＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１３６】
第二の局面の実施形態［２］において、本発明は、Ｌ１０がＬ５０またはＬ６０である、式（ＩＩＩ）〜（ＸＬＶ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＩＶａ〜ｇ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、（ＸＬＶａ）および（ＸＸＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｌ１０は、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、または−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−であり、ここでｍは、１、２、３、４、５、または６である。より好ましくは、Ｌ１０は−［ＣＨ２］１〜３−である。なおより好ましくは、Ｌ１０は−ＣＨ２−である。
【０１３７】
第二の局面の実施形態［３］において、本発明は、各Ｒ’が独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＬＶ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＩＶａ〜ｇ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、（ＸＬＶａ）および（ＸＸＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、各Ｒ’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。より好ましくは、各Ｒ’は、フルオロ、クロロ、メチル、またはトリフルオロメチルである。
【０１３８】
第二の局面の実施形態［４］において、本発明は、Ｒ３０がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで各々は、１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１３９】
第二の局面の実施形態［５］において、本発明は、Ｒ３０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ３０は、１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された５員ヘテロアリールであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ３０は、チエニル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ３０は、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１４０】
第二の局面の実施形態［５ａ］において、本発明は、Ｒ３０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された６員ヘテロアリールであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。より好ましくは、Ｒ３０は、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１４１】
第二の局面の実施形態［６］において、本発明は、Ｒ３０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ３０は、１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された５員ヘテロシクリルであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ３０はテトラヒドロチエニル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ジヒドロチエニル、ジヒドロフリル、ピロリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。なおより好ましくは、Ｒ３０は、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、オキサゾリニル、チアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１４２】
第二の局面の実施形態［６ａ］において、本発明は、Ｒ３０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された６員ヘテロシクリルであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。より好ましくは、Ｒ３０は、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ジオキサニル、オキサチアニル、またはジチアニルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１４３】
第二の局面の実施形態［７］において、本発明は、Ｒ３０が−Ｒ７１である、式（ＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含し、ここで
Ｒ７１は、水素、ハロゲン、−Ｚ２、または−Ｙ２−Ｚ２であり、ここで
Ｙ２は、−［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐ−、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここで
各Ｒ１５１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そしてＺ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１４４】
好ましくは、Ｒ７１は、水素、ハロゲン、−Ｚ２、または−［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐ−Ｚ２であり、ここで各Ｒ１５１は独立して、Ｈ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そしてＺ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１４５】
第二の局面の実施形態［７ａ］において、本発明は、Ｒ３０が−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここでＸ、Ｙ、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ３０は−Ｘ［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐＺであり、ここでｐ、Ｒ１５０、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ３０は−Ｘ［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐＺであり、ここでＲ１５１は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキルであり；そしてｐおよびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。なおより好ましくは、Ｒ３０は、−Ｏ［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐＺまたは−Ｎ（Ｒ１００）［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐＺであり、ここでＲ１５１は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキルであり；そしてｐ、Ｒ１００、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
第二の局面の実施形態［８］において、本発明は、各ＲＫが独立して、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、フェニル、またはヘテロアリールであり、このフェニルおよびヘテロアリールは各々が１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されており、ここで各ＲＫ’は独立して、ハロゲン、−Ｚ１、または−Ｙ１−Ｚ１であり、ここでＹ１は−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−であり；そしてＺ１は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１０、−ＣＯＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、または−ＳＲ１１０であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＬＶ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＩＶａ〜ｇ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、（ＸＬＶａ）および（ＸＸＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１４６】
第二の局面の実施形態［９］において、本発明は、Ｋ’が１個〜４個のＲＫで必要に応じて置換されたアリールである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｋ’は、フェニル、ナフチル、インデニル、ジヒドロインデニル、フルオレニル、またはテトラヒドロナフチルであり、各々が１個〜４個のＲＫで必要に応じて置換されている。好ましくは、Ｋ’は、１個〜４個のＲＫで必要に応じて置換されたフェニルである。より好ましくは、Ｋ’は、１個〜４個のＲＫで置換されたフェニルであり、ここで１つのみのＲＫは、各々が１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されているフェニルまたはナフチルである。より好ましくは、Ｋ’は、１個〜４個のＲＫで置換されたフェニルであり、ここで１つのみのＲＫが、１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されたフェニルである。なおより好ましくは、Ｋ’は、１個〜４個のＲＫで置換されたフェニルであり、ここで１つのみのＲＫが、１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されたフェニルであり、ここで各ＲＫ’は独立して、ハロゲン、Ｚ１、または−Ｙ１−Ｚ１であり、ここでＹ１は−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−であり；そしてＺ１は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１０、−ＣＯＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、または−ＳＲ１１０であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１４７】
第二の局面の実施形態［１０］において、本発明は、Ｋ’が１個〜４個のＲＫで必要に応じて置換されたヘテロアリールである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｋ’は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、キノリニル、ベンゾジオキソリル、カルバゾリル、６，７，８，９−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，６］ナフチリジニル、イソクロマニル、またはピラゾロピリミジニルであり、ここでＫ’は、ＲＫで必要に応じて置換されており、ここで各ＲＫは独立して、−Ｘ−Ｙ-Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｚである。好ましくは、Ｋ’は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、キノリニル、ベンゾジオキソリル、カルバゾリル、６，７，８，９−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，６］ナフチリジニル、イソクロマニル、またはピラゾロピリミジニルであり、ここでＫ’は、１個〜４個のＲＫで必要に応じて置換されており、各ＲＫは独立して、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、フェニル、ナフチル、またはヘテロアリールであり、このフェニルおよびヘテロアリールは、各々が１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されており、各ＲＫ’は独立して、ハロゲン、−Ｚ１、または−Ｙ１−Ｚ１であり、ここでＹ１は−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−であり；そしてＺ１は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１０、−ＣＯＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、または−ＳＲ１１０であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。なおより好ましくは、Ｋ’は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、キノリニル、ベンゾジオキソリル、カルバゾリル、６，７，８，９−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，６］ナフチリジニル、イソクロマニル、またはピラゾロピリミジニルであり、各々が、１個〜４個のＲＫで置換されており、ここで１つのみのＲＫが、１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されたフェニルであり、各ＲＫ’は独立して、ハロゲン、Ｚ１、または−Ｙ１−Ｚ１であり、ここで��１は−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−であり；そしてＺ１は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＲ１１０、−ＣＯＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、または−ＳＲ１１０であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１４８】
第二の局面の実施形態［１１］において、本発明は、Ｒ４０が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ４０は、水素またはハロゲンである。より好ましくは、Ｒ４０は水素である。
【０１４９】
第二の局面の実施形態［１２］において、本発明は、Ｒが１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されたアリールである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されたフェニルである。より好ましくは、Ｒは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されたフェニルであり、各Ｒ’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。なおより好ましくは、Ｒは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されたフェニルであり、各Ｒ’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。なおより好ましくは、Ｒは、１個または２個のＲ’で必要に応じて置換されたフェニルであり、各Ｒ’は独立して、フルオロ、クロロ、メチル、またはトリフルオロメチルである。なおより好ましくは、Ｒは、１個または２個のＲ’で必要に応じて置換されたフェニルであり、各Ｒ’は独立して、フルオロまたはクロロである。
【０１５０】
第二の局面の実施形態［１３］において、本発明は、Ｒが１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されたヘテロアリールである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒは、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されている。より好ましくは、Ｒは、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されており、各Ｒ’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である。なおより好ましくは、Ｒは、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されており、各Ｒ’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。なおより好ましくは、Ｒは、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニル、各々が１個または２個のＲ’で必要に応じて置換されており、各Ｒ’は独立して、フルオロ、クロロ、メチル、またはトリフルオロメチルである。なおより好ましくは、Ｒは、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個または２個のＲ’で必要に応じて置換されており、各Ｒ’は独立して、フルオロまたはクロロである。
【０１５１】
第二の局面の実施形態［１４］において、本発明は、Ｒ５０が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＸＶ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、（ＸＬＶａ）および（ＸＸＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ５０は、水素またはハロゲンである。より好ましくは、Ｒ５０は水素である。
【０１５２】
第二の局面の実施形態［１５］において、本発明は、Ｒ４０がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＸＶ）〜（ＸＬＶ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、（ＸＬＶａ）および（ＸＸＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１５３】
第二の局面の実施形態［１６］において、本発明は、Ｒ４０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、Ｒ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＸＶ）〜（ＸＬＶ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、（ＸＬＶａ）および（ＸＸＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ４０は、１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された５員ヘテロアリールであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ４０は、チエニル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ４０は、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１５４】
第二の局面の実施形態［１６ａ］において、本発明は、Ｒ４０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された６員ヘテロアリールであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＸＶ）〜（ＸＬＶ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、（ＸＬＶａ）および（ＸＸＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。より好ましくは、Ｒ４０は、ピリジニル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１５５】
第二の局面の実施形態［１７］において、本発明は、Ｒ４０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＸＶ）〜（ＸＬＶ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、（ＸＬＶａ）および（ＸＸＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ４０は、１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された５員ヘテロシクリルであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ４０は、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ジヒドロチエニル、ジヒドロフリル、ピロリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。なおより好ましくは、Ｒ４０は、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、オキサゾリニル、チアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１５６】
第二の局面の実施形態［１７ａ］において、本発明は、Ｒ４０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された６員ヘテロシクリルであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＸＶ）〜（ＸＬＶ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、（ＸＬＶａ）および（ＸＸＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。より好ましくは、Ｒ３０は、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ジオキサニル、オキサチアニル、またはジチアニルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１５７】
第二の局面の実施形態［１８］において、本発明は、Ｒ４０が−Ｒ７１であり、ここで
Ｒ７１は、水素、ハロゲン、−Ｚ２、または−Ｙ２−Ｚ２であり、ここで
Ｙ２は、−［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐ−、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここで
各Ｒ１５１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そしてＺ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、
式（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＸＶ）〜（ＸＬＶ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、（ＸＬＶａ）および（ＸＸＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１５８】
好ましくは、Ｒ７１は、水素、ハロゲン、−Ｚ２、または−［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐ−Ｚ２であり、各Ｒ１５１は独立して、Ｈ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そしてＺ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１５９】
第二の局面の実施形態［１８ａ］において、本発明は、Ｒ４０が−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここでＸ、Ｙ、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｓ）、（ＸＸＶ）〜（ＸＬＶ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、（ＸＬＶａ）および（ＸＸＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ４０は−Ｘ［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐＺであり、ここでｐ、Ｒ１５０、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ４０は−Ｘ［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐＺであり、ここでＲ１５１は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキルであり；そしてｐおよびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。なおより好ましくは、Ｒ４０は、−Ｏ［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐＺまたは−Ｎ（Ｒ１００）［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐＺであり、ここでＲ１５１は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキルであり；そしてｐ、Ｒ１００、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０１６０】
好ましい実施形態において、本発明は、
Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり；そしてＲが実施形態［１２］について定義されたとおりである、
式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩ−ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１６１】
好ましい実施形態において、本発明は、
Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり；そしてＲが実施形態［１２］について定義されたとおりである、
式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩ−ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１６２】
好ましい実施形態において、本発明は、
Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり；そしてＲが実施形態［１３］について定義されたとおりである、
式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩ−ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１６３】
好ましい実施形態において、本発明は、
Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり；そしてＲが実施形態［１３］について定義されたとおりである、
式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩ−ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１６４】
好ましい実施形態において、本発明は、
Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、そしてＫ’が実施形態［９］について定義されたとおりである、
式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩ−ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１６５】
好ましい実施形態において、本発明は、
Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、そしてＫ’が実施形態［１０］について定義されたとおりである、
式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩ−ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１６６】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［９］について定義されたとおりであり、そしてＲが実施形態［１２］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩ−ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１６７】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［１０］について定義されたとおりであり、そしてＲが実施形態［１２］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩ−ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１６８】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［９］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、そしてＲ３０が実施形態［４］、［５］、［５ａ］、［６］、［６ａ］、［７］または［７ａ］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１６９】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［１０］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、そしてＲ３０が実施形態［４］、［５］、［５ａ］、［６］、［６ａ］、［７］または［７ａ］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１７０】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［９］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、Ｒ３０が実施形態［４］、［５］、［５ａ］、［６］、［６ａ］、［７］または［７ａ］について定義されたとおりであり、そしてＲ４０が実施形態［１１］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、および（ＩＶａ−ｆ）による化合物を包含する。
【０１７１】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［１０］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、Ｒ３０が実施形態［４］、［５］、［５ａ］、［６］、［６ａ］、［７］または［７ａ］について定義されたとおりであり、そしてＲ４０が実施形態［１１］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１７２】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［９］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、そしてＲ４０が実施形態［１５］、［１６］、［１６ａ］、［１７］、［１７ａ］、［１８］、または［１８ａ］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＶＩ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）による化合物を包含する。
【０１７３】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［１０］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、そしてＲ４０が実施形態［１５］、［１６］、［１６ａ］、［１７］、［１７ａ］、［１８］、または［１８ａ］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＶＩ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）による化合物を包含する。
【０１７４】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［９］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、Ｒ４０が実施形態［１５］、［１６］、［１６ａ］、［１７］、［１７ａ］、［１８］、または［１８ａ］について定義されたとおりであり；そしてＲ５０が実施形態［１４］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＶＩ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）による化合物を包含する。
【０１７５】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［１０］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、Ｒ４０が実施形態［１５］、［１６］、［１６ａ］、［１７］、［１７ａ］、［１８］、または［１８ａ］について定義されたとおりであり；そしてＲ５０が実施形態［１４］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＶＩ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）による化合物を包含する。
【０１７６】
好ましい実施形態において、本発明は、
Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、そしてＫ’が実施形態［９］について定義されたとおりである、
式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩ−ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１７７】
好ましい実施形態において、本発明は、
Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、そしてＫ’が実施形態［１０］について定義されたとおりである、
式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩ−ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１７８】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［９］について定義されたとおりであり、そしてＲが実施形態［１２］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩ−ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１７９】
より好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［１０］について定義されたとおりであり、そしてＲが実施形態［１２］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＸＸＶＩ−ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１８０】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［９］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、そしてＲ３０が実施形態［４］、［５］、［５ａ］、［６］、［６ａ］、［７］または［７ａ］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１８１】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［１０］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、そしてＲ３０が実施形態［４］、［５］、［５ａ］、［６］、［６ａ］、［７］または［７ａ］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１８２】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［９］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、Ｒ３０が実施形態［４］、［５］、［５ａ］、［６］、［６ａ］、［７］、または［７ａ］について定義されたとおりであり、そしてＲ４０が実施形態［１１］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１８３】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［１０］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、Ｒ３０が実施形態［４］、［５］、［５ａ］、［６］、［６ａ］、［７］、または［７ａ］について定義されたとおりであり、そしてＲ４０が実施形態［１１］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩ）〜（ＸＶＩＩ）、（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩａ）、および（ＩＶａ〜ｇ）による化合物を包含する。
【０１８４】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［９］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、そしてＲ４０が実施形態［１５］、［１６］、［１６ａ］、［１７］、［１７ａ］、［１８］、または［１８ａ］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＶＩ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）による化合物を包含する。
【０１８５】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［１０］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、そしてＲ４０が実施形態［１５］、［１６］、［１６ａ］、［１７］、［１７ａ］、［１８］、または［１８ａ］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＶＩ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）による化合物を包含する。
【０１８６】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［９］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、Ｒ４０が実施形態［１５］、［１６］、［１６ａ］、［１７］、［１７ａ］、［１８］、または［１８ａ］について定義されたとおりであり；そしてＲ５０が実施形態［１４］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＶＩ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）による化合物を包含する。
【０１８７】
なおより好ましい実施形態において、本発明は、
Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、Ｋ’が実施形態［１０］について定義されたとおりであり、Ｒが実施形態［１２］について定義されたとおりであり、Ｒ４０が実施形態［１５］、［１６］、［１６ａ］、［１７］、［１７ａ］、［１８］、または［１８ａ］について定義されたとおりであり；そしてＲ５０が実施形態［１４］について定義されたとおりである、
式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＸＶａ〜ｇ）、（ＸＸＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＶＩ）〜（ＸＸＸＶＩＩＩ）による化合物を包含する。
【０１８８】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、そしてＲＫが実施形態［８］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、（ＸＬＶａ）、および（ＸＸＸＩＸ）〜（ＸＬＶ）による化合物を包含する。
【０１８９】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、そしてＲＫが実施形態［８］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、（ＸＬＶａ）、および（ＸＸＸＩＸ）〜（ＸＬＶ）による化合物を包含する。
【０１９０】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、そしてＲ’が実施形態［３］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、（ＸＬＶａ）、および（ＸＸＸＩＸ）〜（ＸＬＶ）による化合物を包含する。
【０１９１】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、そしてＲ’が実施形態［３］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩａ）、（ＸＸＩＶａ）、（ＸＬＶａ）、および（ＸＸＸＩＸ）〜（ＸＬＶ）による化合物を包含する。
【０１９２】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、そしてＲＫが実施形態［８］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＩＶａ）による化合物を包含する。
【０１９３】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、そしてＲＫが実施形態［８］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＩＶａ）による化合物を包含する。
【０１９４】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、そしてＲ’が実施形態［３］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＩＶａ）による化合物を包含する。
【０１９５】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、そしてＲ’が実施形態［３］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＩＶａ）による化合物を包含する。
【０１９６】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、そしてＲ３０が実施形態［４］、［５］、［５ａ］、［６］、［６ａ］、［７］または［７ａ］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＩＶａ）による化合物を包含する。
【０１９７】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、そしてＲ３０が実施形態［４］、［５］、［５ａ］、［６］、［６ａ］、［７］または［７ａ］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＶＩＩＩ）〜（ＸＸＩＶ）、（ＸＶＩＩＩａ）、および（ＸＸＩＶａ）による化合物を包含する。
【０１９８】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［１］について定義されたとおりであり、そしてＲ４０が実施形態［１５］、［１６］、［１６ａ］、［１７］、［１７ａ］、［１８］、または［１８ａ］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＸＸＩＸ）〜（ＸＬＶ）、および（ＸＬＶａ）による化合物を包含する。好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２］について定義されたとおりであり、そしてＲ４０が実施形態［１５］、［１６］、［１６ａ］、［１７］、［１７ａ］、［１８］、または［１８ａ］について定義されたとおりである、式（ＩＩＩａ〜ｐ）、（ＸＸＸＩＸ）〜（ＸＬＶ）、および（ＸＬＶａ）による化合物を包含する。
【０１９９】
別の実施形態において、本発明は、式（ＸＬＶＩ）および（ＸＬＶＩＩ）
【０２００】
【化２８】
0005399262.tif 000055
の、式（ＩＩＩ）による化合物を包含し、式（ＸＬＶＩ）および（ＸＬＶＩＩ）において、Ｋ’は、１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、そしてＬ１０、Ｒ、ＲＫ、Ｒ３０、Ｒ４０、およびＲ５０は、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２０１】
実施形態［１９］において、本発明は、Ｒが１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されたアリールである、式（ＸＬＶＩ）および（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されたフェニルである。より好ましくは、Ｒは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されたフェニルであり、各Ｒ’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。なおより好ましくは、Ｒは、１個〜４個のＲ’で必要に応じて置換されたフェニルであり、各Ｒ’は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。なおより好ましくは、Ｒは、１個または２個のＲ’で必要に応じて置換されたフェニルであり、各Ｒ’は独立して、フルオロ、クロロ、メチル、またはトリフルオロメチルである。なおより好ましくは、Ｒは、１個または２個のＲ’で必要に応じて置換されたフェニルであり、各Ｒ’は独立して、フルオロまたはクロロである。
【０２０２】
好ましい実施形態において、Ｋ’は、少なくとも１つの窒素原子を含むヘテロシクリル基である。より好ましい実施形態において、Ｋ’は、少なくとも１つの窒素原子を含むヘテロシクリル基であり、そしてＫ’は、窒素原子を介して親構造のカルボニル基に結合している。
【０２０３】
第二の局面の実施形態［２０］において、本発明は、Ｌ１０が結合である、式（ＸＬＶＩ）および（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
【０２０４】
第二の局面の実施形態［２１］において、本発明は、Ｌ１０が−［ＣＨ２］１〜３−である、式（ＸＬＶＩ）および（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｌ１０は−ＣＨ２−である。
【０２０５】
第二の局面の実施形態［２２］において、本発明は、Ｋ’がアゼパニル、ジアゼパニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、またはチアゾリジニルであり、各々が１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されており、ここでＲＫ’は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）および（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｋ’は、アゼパニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、またはモルホリニルであり、各々が１個〜４個のＲＫ’で必要に応じて置換されており、ここでＲＫ’は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２０６】
第二の局面の実施形態［２３］において、本発明は、Ｒ３０が−Ｒ７１であり、ここで
Ｒ７１は、水素、ハロゲン、−Ｚ２、または−Ｙ２−Ｚ２であり、ここで
Ｙ２は、−［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐ−、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここで
各Ｒ１５１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そしてＺ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、
式（ＸＬＶＩ）による化合物を包含する。
【０２０７】
第二の局面の実施形態［２３ａ］において、本発明は、Ｒ３０がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）による化合物を包含する。
【０２０８】
第二の局面の実施形態［２３ｂ］において、本発明は、Ｒ３０が、１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ３０は、１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された５員ヘテロアリールであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ３０は、チエニル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ３０は、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２０９】
第二の局面の実施形態［２３ｃ］において、本発明は、Ｒ３０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された６員ヘテロアリールであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）による化合物を包含する。より好ましくは、Ｒ３０は、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２１０】
第二の局面の実施形態［２３ｄ］において、本発明は、Ｒ３０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ３０は、１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された５員ヘテロシクリルであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ３０は、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ジヒドロチエニル、ジヒドロフリル、ピロリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。なおより好ましくは、Ｒ３０は、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、オキサゾリニル、チアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２１１】
第二の局面の実施形態［２３ｅ］において、本発明は、Ｒ３０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された６員ヘテロシクリルであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）による化合物を包含する。より好ましくは、Ｒ３０は、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ジオキサニル、オキサチアニル、またはジチアニルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２１２】
第二の局面の実施形態［２３ｆ］において、本発明は、Ｒ３０が−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここでＸ、Ｙ、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ３０は−Ｘ［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐＺであり、ここでｐ、Ｒ１５０、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ３０は−Ｘ［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐＺであり、ここでＲ１５１は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキルであり；そしてｐおよびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。なおより好ましくは、Ｒ３０は、−Ｏ［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐＺまたは−Ｎ（Ｒ１００）［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐＺであり、ここでＲ１５１は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキルであり；そしてｐ、Ｒ１００、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２１３】
第二の局面の実施形態［２４］において、本発明は、Ｒ４０が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（ＸＬＶＩ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ４０は、水素またはハロゲンである。より好ましくは、Ｒ４０は水素である。
【０２１４】
第二の局面の実施形態［２５］において、本発明は、Ｒ４０が−Ｒ７１であり、ここで
Ｒ７１は、水素、ハロゲン、−Ｚ２、または−Ｙ２−Ｚ２であり、ここで
Ｙ２は、−［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐ−、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここで
各Ｒ１５１は独立して、Ｈ、ハロゲン、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そしてＺ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２であり、ここでＲ１１０は式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、
式（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
【０２１５】
第二の局面の実施形態［２５ａ］において、本発明は、Ｒ３０がヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
第二の局面の実施形態［２５ｂ］において、本発明は、Ｒ３０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ３０は、１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された５員ヘテロアリールであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ３０は、チエニル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ３０は、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２１６】
第二の局面の実施形態［２５ｃ］において、本発明は、Ｒ３０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された６員ヘテロアリールであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。より好ましくは、Ｒ３０は、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２１７】
第二の局面の実施形態［２５ｄ］において、本発明は、Ｒ３０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ３０は、１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された５員ヘテロシクリルであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ３０は、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ジヒドロチエニル、ジヒドロフリル、ピロリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。なおより好ましくは、Ｒ３０は、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、オキサゾリニル、チアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２１８】
第二の局面の実施形態［２５ｅ］において、本発明は、Ｒ３０が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換された６員ヘテロシクリルであり、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。より好ましくは、Ｒ３０は、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ジオキサニル、オキサチアニル、またはジチアニルであり、各々が１個または２個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここでＲ７０ａは式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２１９】
第二の局面の実施形態［２５ｆ］において、本発明は、Ｒ３０が−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここでＸ、Ｙ、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ３０は−Ｘ［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐＺであり、ここでｐ、Ｒ１５０、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。より好ましくは、Ｒ３０は−Ｘ［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐＺであり、ここでＲ１５１は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキルであり；そしてｐおよびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。なおより好ましくは、Ｒ３０は、−Ｏ［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐＺまたは−Ｎ（Ｒ１００）［Ｃ（Ｒ１５１）２］ｐＺであり、ここでＲ１５１は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキルであり；そしてｐ、Ｒ１００、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２２０】
第二の局面の実施形態［２６］において、本発明は、Ｒ５０が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、式（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。好ましくは、Ｒ５０は、水素またはハロゲンである。より好ましくは、Ｒ５０は水素である。
【０２２１】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２０］において定義されたとおりであり、そしてＲが実施形態［１９］において定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）および（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
【０２２２】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２１］において定義されたとおりであり、そしてＲが実施形態［１９］において定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）および（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
【０２２３】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２０］において定義されたとおりであり；Ｒが実施形態［１９］において定義されたとおりであり；そしてＫ’が実施形態［２２］において定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）および（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
【０２２４】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２１］において定義されたとおりであり；Ｒが実施形態［１９］において定義されたとおりであり；そしてＫ’が実施形態［２２］において定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）および（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
【０２２５】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２０］において定義されたとおりであり；Ｒが実施形態［１９］において定義されたとおりであり；そしてＫ’が実施形態［２２］において定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）および（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
【０２２６】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２１］において定義されたとおりであり；Ｒが実施形態［１９］において定義されたとおりであり；そしてＫ’が実施形態［２２］において定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）および（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
【０２２７】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２０］において定義されたとおりであり；Ｒが実施形態［１９］において定義されたとおりであり；Ｋ’が実施形態［２２］において定義されたとおりであり；そしてＲ３０が実施形態［２３］および［２３ａ〜ｆ］のうちのいずれか１つにおいて定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）による化合物を包含する。
【０２２８】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２１］において定義されたとおりであり；Ｒが実施形態［１９］において定義されたとおりであり；Ｋ’が実施形態［２２］において定義されたとおりであり；そしてＲ３０が実施形態［２３］および［２３ａ〜ｆ］のうちのいずれか１つにおいて定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）による化合物を包含する。
【０２２９】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２０］において定義されたとおりであり；Ｒが実施形態［１９］において定義されたとおりであり；Ｋ’が実施形態［２２］において定義されたとおりであり；そしてＲ４０が実施形態［２５］および［２５ａ〜ｆ］のうちのいずれか１つにおいて定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
【０２３０】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２１］において定義されたとおりであり；Ｒが実施形態［１９］において定義されたとおりであり；Ｋ’が実施形態［２２］において定義されたとおりであり；そしてＲ４０が実施形態［２５］および［２５ａ〜ｆ］のうちのいずれか１つにおいて定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
【０２３１】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２０］において定義されたとおりであり；Ｒが実施形態［１９］において定義されたとおりであり；Ｋ’が実施形態［２２］において定義されたとおりであり；Ｒ３０が実施形態［２３］および［２３ａ〜ｆ］のうちのいずれか１つにおいて定義されたとおりであり；そしてＲ４０が実施形態［２４］において定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）による化合物を包含する。
【０２３２】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２１］において定義されたとおりであり；Ｒが実施形態［１９］において定義されたとおりであり；Ｋ’が実施形態［２２］において定義されたとおりであり；Ｒ３０が実施形態［２３］および［２３ａ〜ｆ］のうちのいずれか１つにおいて定義されたとおりであり；そしてＲ４０が実施形態［２４］において定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩ）による化合物を包含する。
【０２３３】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２０］において定義されたとおりであり；Ｒが実施形態［１９］において定義されたとおりであり；Ｋ’が実施形態［２２］において定義されたとおりであり；Ｒ４０が実施形態［２５］および［２５ａ〜ｆ］のうちのいずれか１つにおいて定義されたとおりであり；そしてＲ５０が実施形態［２６］において定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
【０２３４】
好ましい実施形態において、本発明は、Ｌ１０が実施形態［２１］において定義されたとおりであり；Ｒが実施形態［１９］において定義されたとおりであり；Ｋ’が実施形態［２２］において定義されたとおりであり；Ｒ４０が実施形態［２５］および［２５ａ〜ｆ］のうちのいずれか１つにおいて定義されたとおりであり；そしてＲ５０が実施形態［２６］において定義されたとおりである、式（ＸＬＶＩＩ）による化合物を包含する。
【０２３５】
別の局面において、本発明は、式（ＬＸ）による化合物、
【０２３６】
【化２９】
0005399262.tif 000056
またはその薬学的に受容可能な塩を包含し、式（ＬＸ）において、
Ｊ１１は、−Ｎ＝または−ＣＲ２００−であり、ただし、（ｉ）Ｊ１１がＮである場合、Ｊ２１は−ＣＲ３００−であり；そして（ｉｉ）Ｊ１１が−ＣＲ２００−である場合、Ｊ２１は＝Ｎ−であり；
Ｒ００は、Ｇ１、Ｇ２１、またはＲＮであり；
Ｒ２００は、Ｇ１、Ｇ２１、またはＲＣであり；
Ｒ３００およびＲ４００は独立して、ＲＣまたはＱであり、ただし、Ｒ３００、Ｒ４００、およびＲ５００のうちの１つのみがＱであり、
ここでＱは、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されているか、あるいは
Ｑは−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｒ５００は、Ｇ１、Ｇ２１、Ｑ、またはＲＣであり；
ただし、Ｒ００、Ｒ２００、およびＲ５００のうちの１つのみがＧ１であり、そしてＲ００、Ｒ２００、およびＲ５００のうちの１つのみがＧ２１であり；
Ｇ２１は、−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており；
そしてＧ１、ＲＱ、Ｒ７０ａ、ＲＮ、ＲＫ、ＲＣ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、式（ＩＩＩ）について定義されたとおりである。
【０２３７】
別の局面において、本発明は、式（ＬＸｇ）による化合物
【０２３８】
【化３０】
0005399262.tif 000057
またはその薬学的に受容可能な塩を包含し、式（ＬＸｇ）において、
Ｊ１１は、−Ｎ＝または−ＣＲ２００−であり、ただし、（ｉ）Ｊ１１がＮである場合、Ｊ２１は−ＣＲ３００−であり；そして（ｉｉ）Ｊ１１が−ＣＲ２００−である場合、Ｊ２１は＝Ｎ−であり；
Ｒ００は、Ｇ１、Ｇ２１、またはＲＮであり；
Ｒ２００は、Ｇ１、Ｇ２１、またはＲＣであり；
Ｒ３００およびＲ４００は独立して、ＲＣまたはＱであり、ただし、Ｒ３００、Ｒ４００、およびＲ５００のうちの１つのみがＱであり；
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されているか、あるいはＱは−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；ここで
各ＲＱは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各ＲＱは、１個〜４個のＲ８０で必要に応じて置換されており；
Ｒ５００は、Ｇ１、Ｇ２１、Ｑ、またはＲＣであり；
ただし、Ｒ００、Ｒ２００、およびＲ５００のうちの１つのみがＧ１であり、そしてＲ００、Ｒ２００、およびＲ５００のうちの１つのみがＧ２１であり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており；
各ＲＫは独立して、水素、ハロゲン、ＣＲ１１０＝ＣＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合、Ｌ５０、Ｌ６０、−Ｌ５０−Ｌ６０−Ｌ５０−、または−Ｌ６０−Ｌ５０−Ｌ６０−であり、ここで
各Ｌ５０は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり；
各Ｌ６０は独立して、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）−、−ＣＯＮＲ１１０Ｎ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）−、または−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２）−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
このシクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ１４０基で必要に応じて置換されているか；
あるいは各Ｌ６０は独立して、Ｃ２〜Ｃ６脂肪族ジイルであり、
この脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）が介在しており；
Ｒは、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、ここでＲは、１個〜４個のＲＡで必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、Ｎ３、ＳＯＲ１１０、ＣＯＲ１１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０またはＮ（Ｒ１１０）２であり、ここで
各ＲＡは、１個〜４個の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、−ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１０、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１０、Ｃ１〜６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；
ＲＮは−Ｌ３１−Ｒ６０であり、ここで
Ｌ３１は、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２）１＋ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）ｗ−であり、ここで
各ｗは独立して、０〜５であり；そして
各Ｘ３は独立して、結合、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１００−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１０）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−であり；そして
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７０−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＮＲ１００ＣＳＮＲ１００−であるか；
あるいはＬ３１はＣ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、この脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）が介在しており；そして
Ｒ６０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）であり、このアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ６０ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ６０ａは独立して、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
各ＲＣは独立して、−Ｌ３０−Ｒ７０であり、ここで
各Ｌ３０は独立して、結合または−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１０−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
Ｖ１０は、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ