(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の根茎１重量部に対し、水またはエタノール、１，３-ブチレングリコールおよびグリセリンの低級アルコール類から選ばれた１種または２種以上で構成される親水性溶媒１乃至１００重量部で抽出した有効成分を配合した、抗炎症作用と活性酸素消去作用とを有することを特徴とする皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）から抽出した有効成分を配合することを特徴とした皮膚外用剤に関するものであり、さらに詳しくは、抗炎症作用と活性酸素消去作用を併せ持つ有効成分の配合によって老化防止効果に特化したスキンケア製剤に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
近年の健康志向は根強く、食生活に気を配りながら内面的に健康な肉体や精神を維持する努力が行われるようになってきた。例えば、健康食品や機能性食品の積極的な摂取等がその現われである。また、補助食品のバリエーションも多く、いわゆるサプリメントはすっかり一般消費者にも定着しつつある新しい食形態である。
【０００３】
このような中、食物繊維を多く含む素材は健康志向にうってつけであり、それらの健康食品や機能性食品としての応用研究は盛んであるが、特にイモ類は健康をイメージできる食の素材として非常になじみのあるものである。
【０００４】
化粧品分野においては、ヤマノイモ類の有する機能性に着目され、それらの応用開発が試みられている。
【特許文献１】特開平６−２１９９３４号公報
【特許文献２】特開平１０−４５６１５号公報      例えば、特開平６−２１９９３４号公報にはサンヤクの抽出物がメラニン生成抑制作用に基づく美白化粧料が開示されている。また、特開平１０−４５６１５号公報には同じくヤマノイモ科（Ｄioscoreaceae）のサンヤクの抽出物を配合した繊維芽細胞増殖促進剤が開示されている。
【０００５】
また、ヤマノイモ類にはステロイドサポニン（ジオスシン）含まれており、抗炎症作用および抗酸化作用があることが公知であるが、ラジカル消去作用については未知の分野であり、同作用に着目したスキンケアは知られていない。  
【０００６】
本発明者は、ヤマノイモ類本来の機能的特徴である抗炎症作用を損わず、老化防止にも有効な機能を有する素材を開発しようと考えた。そして、種々の試験を実施する過程において、ヤマノイモ類の中でも特に黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）に所望の効果が発揮されることを見出し、本発明を完成するに至った。  
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明は、このような現況に基づくものであり、消費者が皮膚の老化防止効果を実感できる原料を見出し、それを配合した外用剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者は、上記従来の課題等を解決するために、鋭意探索を続けた結果、黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の根茎に所望の素材としての特異的な適性を見出し、本発明を完成するに至った。
【０００９】
すなわち、本発明の皮膚外用剤は、黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の根茎１重量部に対し、水またはエタノール、1,3-ブチレングリコールおよびグリセリンの低級アルコール類から選ばれた１種または２種以上で構成される親水性溶媒１乃至１００重量部で抽出した有効成分を配合する、抗炎症作用と活性酸素消去作用とを有することを特徴とするものである。
【発明の効果】
【００１０】
本発明によれば、抗炎症作用を有しつつ、顕著な活性酸素消去作用によってシワに代表される皮膚の老化を防止し、かさつきのない美肌状態を維持する製剤が提供される。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１１】
以下に、本発明の実施形態を詳しく説明する。
本発明の皮膚外用剤は、ヤマノイモ科（Ｄioscoreaceae）のうちから特定された黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の根茎から抽出した有効成分を配合することを特徴とするものである。
【００１２】
黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）とは、別名を白薬子ともいい、中国原産のヤマノイモ科の植物の根茎である。黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）は、ステロイドサポニン類のジオスシンという抗炎症作用のある物質を含み、関節炎とリウマチの治療に優れた力を発揮することが知られている。
【００１３】
本発明で使用される黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の抽出物は、黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の根茎を親水性の溶媒で抽出することによって得られる抽出物を意味する。以下に、本発明の有効成分である黄山薬抽出物の好適な製造方法を述べる。
【００１４】
黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の根茎に親水性溶媒を1：1〜1：100の割合で添加し、常温・常圧で、0.5時間〜72時間浸漬または攪拌して抽出する。その抽出液をろ過等の精製工程を経て本発明の抽出物を得ることができる。
【００１５】
出発原料の黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）については通常、抽出効率を考慮して、好ましくは予め粉砕機で約4mm以下に粉砕する。
【００１６】
また、抽出効率という点では、水抽出の際には、ｐＨは弱酸性に調整すると好ましいが、安定性の面では、アルカリ性で抽出を行った場合、本品の安定性を著しく低下させ、着色が著しいため化粧品原料としての商品価値を低下させることとなることから、最も好ましい条件としては6.0〜7.0である。さらに、有効成分の抽出効率を上げるために加温、加熱抽出する等の条件設定は任意である。
【００１７】
抽出溶媒としては、親水性の溶媒であればいずれも使用できるが、実用性を加味すると、水、低級アルコール類から選ばれた１種または２種以上が好ましく、特には水、エタノール、1,3-ブチレングリコール及びグリセリンから選ばれた１種または２種以上が好ましい。また、本発明の目的とする抗炎症作用と活性酸素消去作用を併有することに着目した場合、疎水性溶媒では抗炎症作用は有するものの、活性酸素消去作用を得ることができないために好ましくない。
【００１８】
このようにして得た抽出物は、それ自体をそのまま使用に供しても良いが、通常は製剤に配合して使用する。そして製剤の形態は、外用として提供し得るものであるが、皮膚外用剤一般に許容し得る基剤を選択し患部に直接塗布して使用される。この場合には、ローションやエッセンス等に代表される均一系製剤のほか、クリームや乳液に代表されるＯ／Ｗ、Ｗ／Ｏ型などの一般乳化系、Ｗ／Ｏ／Ｗ、Ｏ／Ｗ／Ｏ型の特殊な多層エマルジョン、その他にもペースト剤、軟膏及びチンキ剤等の塗布剤型、エアゾール剤、スプレー剤等の噴霧剤型、パップ剤、プラスター剤等の貼付剤型など公知の形態の基礎基剤としても他の成分と組合せて幅広く使用に供されるものであり特段の制約はない。
【００１９】
これらの本発明において、黄山薬抽出物の配合量は、クリーム、ローション、乳液、パック、化粧水、エッセンス等の化粧品の場合と、シートマスク剤、パップ剤、プラスター剤等の剤型として使用する場合のいずれにおいても、製剤全体に対して0.001〜20重量％、好ましくは0.1〜10重量％の範囲で配合される。配合量が0.001重量％未満の場合は、抗炎症作用および活性酸素消去作用が不十分である。また20重量％を越えて用いてもそれ以下の場合と特に効果上の差異はなく、この場合は経済的に不利であるという問題がある。
【００２０】
なお、本発明においては、通常に用いられる種々の公知の有効成分、例えば、老化防止剤として公知の各種ビタミン類、フラボノイド類、美白剤として公知のコウジ酸、クエルセチン、グルタチオン、ハイドロキノン及びこれの誘導体、縮合型タンニン類、カフェー酸、エラグ酸等のフェノール性化合物、末梢血管拡張剤としてはビタミンＥ、ビタミンＥニコチネート、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル等の各種ビタミン類、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキ、消炎剤としては副腎皮質ホルモン、ε−アミノカプロン酸、塩化リゾチーム、グリチルリチン、アラントイン等の各種化合物、その他にも胎盤抽出物、甘草抽出物、紫根エキス、乳酸菌培養抽出物などの動植物・微生物由来の各種抽出物等を本発明の効果を損なわない範囲で、その時々の目的に応じて適宜添加して使用することができる。
【００２１】
またさらに、本発明の皮膚外用剤にはこれら公知の有効成分に加え、油脂類などの基剤成分のほか、必要に応じて公知の保湿剤、防腐剤、酸化防止剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、香料、着色剤等種々の添加剤を本発明の効果を損なわない範囲で併用することができる。
【実施例】
【００２２】
次に実施例により本発明を説明するが、これらの開示は本発明の好適な態様を示すものであって、本発明を何ら限定するものではない。
【００２３】
＜製造例１＞
黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の乾燥した根茎を4mm以下に粉砕し、粉砕した試料1kgに対し水10kgを加え、室温下で24時間撹拌抽出した後、ろ過し抽出液約6kgを得た。
【００２４】
＜製造例２＞
黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の乾燥した根茎を4mm以下に粉砕し、粉砕した試料1kgに対し50％エタノール10kgを加え、室温下で24時間撹拌抽出した後、ろ過し抽出液約8kgを得た。
【００２５】
＜製造例３＞
黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の乾燥した根茎を4mm以下に粉砕し、粉砕した試料1kgに対し50％1,3-ブチレングリコール10kgを加え、室温下で24時間撹拌抽出した後、ろ過し抽出液約7kgを得た。
【００２６】
＜製造例４＞
黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の乾燥した根茎を4mm以下に粉砕し、粉砕した試料1kgに対しエタノール10kgを加え、室温下で24時間撹拌抽出した後、ろ過し抽出液約8kgを得た。
【００２７】
＜製造例５＞
黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の乾燥した根茎を4mm以下に粉砕し、粉砕した試料1kgに対しエタノール・1,3-ブチレングリコール（1：1）の混液10kgを加え、室温下で24時間撹拌抽出した後、ろ過し抽出液約8kgを得た。
【００２８】
＜試験例１＞抗炎症作用（ホスホリパーゼA2活性抑制試験）
ａ) 試験方法  
ホスホリパーゼＡ2活性の測定は、ウンベリフェリルアラキドネートを基質とし、加水分解反応によって生成するウンベリフェロンの蛍光強度を測定することにより行った。
50mmol/L HEPES緩衝液（pH7.5；1mmol/L CaCl2、0.3mmol/L EDTA含有）450μLに、試料溶液50μLを加え、これにブタ膵臓由来ホスホリパーゼA2（シグマ製、上記緩衝液で約106 unit/mLとなるように希釈）30μL、25μmol/Lウンベリフェリルアラキドネート溶液20μL、さらに50mM HEPES緩衝液450μLを加え室温で反応を開始した。反応開始直後から90秒間、生成したウンベリフェロンの蛍光を励起波長335nm、蛍光波長450nmで測定した。
ホスホリパーゼA2活性抑制率は、以下の計算式により、コントロールに対する蛍光強度の時間変化の減少の割合（％）で算出した。
ホスホリパーゼA2活性抑制率（％）＝［１−（Ｂ−Ｃ／Ａ−Ｃ）］×１００                                               
A：対照溶液の（90秒後の蛍光強度）−（0秒後の蛍光強度）
B：サンプルの（90秒後の蛍光強度）−（0秒後の蛍光強度）
C：ブランク（酵素無添加）の（90秒後の蛍光強度）−（0秒後の蛍光強度）
【００２９】
＜比較例１＞
山薬（Dioscorea batatas Decaisne）の乾燥した根茎を4mm以下に粉砕し、粉砕した試料1kgに対し50％エタノール10kgを加え、室温下で24時間撹拌抽出した後、ろ過し抽出液約8kgを得た。
【００３０】
＜比較例２＞
黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）の乾燥した根茎を4mm以下に粉砕し、粉砕した試料1kgに対し酢酸エチル10kgを加え、室温下で24時間撹拌抽出した後、ろ過し抽出液約8kgを得た。
【００３１】
ｂ）試験結果
試験結果を表1に示す。試験の結果、黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）抽出液のホスホリパーゼA2活性抑制作用は、エタノールを含む溶媒による抽出液で効果が高い傾向にあったが、いずれの製造例においても強い作用が認められた。山薬（Dioscorea batatas Decaisne）抽出液（比較例1）については、ホスホリパーゼA2活性抑制作用がほとんど認められなかった。疎水性溶媒による黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）抽出液（比較例2）のホスホリパーゼA2活性抑制作用は、親水性溶媒による抽出液と比較し、大きな差異はなく、高い作用を示した。
【００３２】
【表１】
0005599545.tif 000002
【００３３】
＜試験例２＞活性酸素消去作用
ａ) 試験方法
不飽和脂肪酸ラジカルのモデルとして安定なフリーラジカルであるジフェニルピクリルヒドラジル（DPPH）を用いて、黄山薬抽出液の活性酸素消去作用を測定した。
各黄山薬抽出物を10％、5％、1％の濃度となるようにエタノールで希釈した液2ｍLに0.1mol/L酢酸緩衝液（pH5.5）2ｍLおよび0.5mmol/L DPPHエタノール溶液1ｍLを加え、30分放置後、波長517nmで吸光度を測定した。
活性酸素消去率は、以下の式により算出した。  
活性酸素消去率(%)＝
100×(コントロールのOD−試料のOD)／コントロールのOD
【００３４】
＜比較例＞試験例１で用いた比較例１および２を用いた。
【００３５】
ｂ）試験結果
試験結果を表２に示す。試験の結果、活性酸素消去作用は、水を含む溶媒による抽出液で効果が高い傾向にあったが、いずれの製造例においても強い作用が認められた。山薬（Dioscorea batatas Decaisne）抽出液（比較例1）については、活性酸素消去作用がほとんど認められなかった。疎水性溶媒による黄山薬（Dioscorea panthaica Prain et Burkill）抽出液（比較例2）は、活性酸素消去作用がほとんど認められなかった。このことから、抗炎症作用と活性酸素消去作用を併有するには親水性の溶媒で抽出を行う必要があると考えられた。
【００３６】
【表２】
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【００３７】
処方例１  化粧水
0005599545.tif 000004
【００３８】
処方例２  エッセンス
0005599545.tif 000005
【００３９】
処方例３  クリーム
0005599545.tif 000006
【００４０】
処方例４  クリームパック
0005599545.tif 000007
【００４１】
処方例５  乳液
0005599545.tif 000008
これら処方例1乃至５は、いずれも本発明の目的を達成する効果を有していることが確認された。