(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
フェノトリンと、疎水性有機溶媒と、非イオン性界面活性剤とを含有するＯ／Ｗエマルションからなる動物外部寄生虫防除組成物であって、
疎水性有機溶媒が、流動パラフィン及びミリスチン酸イソプロピルであり、
非イオン性界面活性剤が、ステアリン酸グリセリル及びポリオキシエチレンセチルエーテルであって、
疎水性有機溶媒の含有量が、組成物全量に対して１０〜３０重量％であり、かつ、流動パラフィンの含有量が、組成物全量に対して５〜２０重量％である動物外部寄生虫防除組成物。
【請求項２】
フェノトリンの含有量が、組成物全量に対して０．１〜１０重量％である請求項１記載の動物外部寄生虫防除組成物。
【請求項３】
非イオン性界面活性剤の含有量が、組成物全量に対して１〜１０重量％である請求項１または２記載の動物外部寄生虫防除組成物。
【請求項４】
２５℃における粘度が１〜２５Ｐａ・ｓである請求項１〜３いずれか１項記載の動物外部寄生虫防除組成物。
【請求項５】
皮膚外用剤の形態で使用する請求項１〜４いずれか１項記載の動物外部寄生虫防除組成物。
【請求項６】
動物外部寄生虫がシラミ目またはダニ目である請求項１〜５いずれか１項記載の動物外部寄生虫防除組成物。
【請求項７】
動物外部寄生虫がヒゼンダニである請求項６に記載の動物外部寄生虫防除組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、動物外部寄生虫防除組成物および動物外部寄生虫の防除方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
フェノトリンは、シラミやヒゼンダニ等に対して優れた防除効力を有する。フェノトリンを含有する動物外部寄生虫防除組成物としては、粉剤、粉剤および軟膏の混練剤、又はシャンプー剤等の組成物が記載されている（例えば、特許文献１および２、並びに非特許文献１および２参照。）。
しかしながら、これらの組成物を動物に皮膚外用投与する場合には、十分な使用感が得られないという問題があり、例えば、粉剤においては、投与時に飛散する、投与面が白く粉を吹いたような状態になる等の問題があり、混練剤においては、投与時に伸びが悪い、投与面がべたつく等の問題があった。また、シャンプー剤においては、通常使用後に水等で洗浄するため、使用できる環境が制限されるという問題があった。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】特許第３６４４１６４号明細書
【特許文献２】特開２００９−１３０８２号公報
【非特許文献】
【０００４】
【非特許文献１】「日本医科大学誌」、１９９４年、６１巻、６号、Ｐ．４８−６５
【非特許文献２】「臨床と研究」、昭和５７年５月、５９巻、５号、Ｐ．３４３−３４４
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明は、使用環境が制限されず、使用感に優れるフェノトリンを含有する動物外部寄生虫防除組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは検討した結果、フェノトリンを含有するＯ／Ｗエマルションが、使用環境が制限されず、優れた使用感を有することを見出し、本発明に至った。
【０００７】
即ち、本発明は以下の発明に係るものである。
［１］フェノトリンを含有するＯ／Ｗエマルションからなる動物外部寄生虫防除組成物（以下、本発明組成物と記す。）。
［２］フェノトリンの含有量が、組成物全量に対して０．１〜１０重量％である［１］記載の動物外部寄生虫防除組成物。
［３］さらに疎水性有機溶媒を含有し、かつ、疎水性有機溶媒の含有量が、組成物全量に対して１０〜３０重量％である［１］〜［２］いずれかに記載の動物外部寄生虫防除組成物。
［４］さらに１種以上の非イオン性界面活性剤を含有し、かつ、非イオン性界面活性剤の含有量が、組成物全量に対して１〜１０重量％である［１］〜［３］いずれかに記載の動物外部寄生虫防除組成物。
［５］少なくとも１種の非イオン性界面活性剤のＨＬＢが、１３〜１７である［４］に記載の動物外部寄生虫防除組成物。
［６］２５℃における粘度が１〜２５Ｐａ・ｓである［１］〜［５］いずれかに記載の動物外部寄生虫防除組成物。
［７］皮膚外用剤の形態で使用する［１］〜［６］いずれかに記載の動物外部寄生虫防除組成物。
［８］動物外部寄生虫がシラミ目またはダニ目である［１］〜［７］いずれかに記載の動物外部寄生虫防除組成物。
［９］動物外部寄生虫がヒゼンダニである［８］に記載の動物外部寄生虫防除組成物。
［１０］［１］〜［９］いずれかに記載の動物外部寄生虫防除組成物を動物に投与する動物外部寄生虫の防除方法。
【発明の効果】
【０００８】
本発明により、使用環境が制限されず、使用感に優れるフェノトリンを含有する動物外部寄生虫防除組成物が提供される。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
本発明組成物は、フェノトリンを含有するＯ／Ｗエマルションからなるものであり、フェノトリンを含有する油滴が、水中に均一に分散されてなるＯ／Ｗエマルション（水中油型エマルション）である。
【００１０】
本発明に用いられるフェノトリンは、化学名３−フェノキシベンジル＝２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレートの化合物である。フェノトリンは、例えば特開昭５３−９１１２５号公報に記載された方法により製造することができる。
本発明組成物におけるフェノトリンの含有量は、本発明組成物全量に対して通常０．０１〜２０重量％、好ましくは０．１〜１０重量％、より好ましくは１〜１０重量％、さらにより好ましくは５〜１０重量％である。
【００１１】
本発明における水の含有量は、本発明組成物全量に対して、通常３０〜９５重量％、好ましくは５０〜８０重量％である。
【００１２】
本発明組成物において、フェノトリンと水との重量比は通常１：１００００〜１：２の範囲、好ましくは１：１０００〜１：４の範囲である。
【００１３】
本発明組成物は、優れた使用感を有するが、さらに疎水性有機溶媒および非イオン性界面活性剤を本発明組成物に含有することにより、本発明組成物は良好な乳化状態を有するため、より満足できる使用感を得ることができる。
【００１４】
本発明に用いられる疎水性有機溶媒としては、例えば、流動パラフィン、スクワラン、スクワレン、ワセリン、ラノリンアルコール、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸セチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ステアリン酸ステアリル、オレイン酸エチル、オレイン酸デシル、セバシン酸ジエチル、テトラオクタン酸ペンタエリスリチル、ジステアリン酸グリコール、パルミチン酸オクチル、ステアリン酸オクチル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソトリデシル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、２−エチルへキサン酸セチル、ミリスチン酸イソステアリル、ジ２−エチルヘキサン酸ネオペンチルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリトリット、テトライソステアリン酸ペンタエリトリット、テトライソステアリン酸ジグリセリル、乳酸オクチルドデシル、リンゴ酸ジイソステアリル、モノイソステアリン酸ポリグリセリル、ジイソステアリン酸ポリグリセリル、トリイソステアリン酸ジグリセリル、トリイソステアリン酸ポリグリセリル、コハク酸ポリプロピレングリコールオリゴエステル、（イソステアリン酸／セバシン酸）ジトリメチロールプロパンオリゴエステル、トリエチルへキサン酸ジトリメチロールプロパン、ヤシ油、パーム油、オリーブ油、ホホバ油、ジメチルシリコーンオイル、高重合ジメチルシリコーンオイル、環状シリコーンオイル、ポリエーテル変性シリコーンオイル、アミノ変性シリコーンオイル、およびメチルフェニルシリコーンオイルが挙げられる。本発明においては、好ましくは流動パラフィンおよびミリスチン酸イソプロピルが用いられる。
なお、本発明においては、疎水性有機溶媒は、１種または２種以上の混合物で使用することができる。
【００１５】
本発明組成物における疎水性有機溶媒の含有量は、本発明組成物全量に対して通常１〜６０重量％、好ましくは５〜５０重量％、より好ましくは１０〜３０重量％である。
【００１６】
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィンを用いる場合には、流動パラフィンの含有量は、本発明組成物全量に対して通常０．１〜６０重量％、好ましくは１〜５０重量％、より好ましくは５〜２０重量％である。
【００１７】
本発明に用いられる非イオン性界面活性剤としては、例えば、ステアリン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステル；ステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、ステアリン酸ポリグリセリル、イソステアリン酸ポリグリセリル、オレイン酸ポリグリセリル等のグリセリン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリポキシエチレンスチリルフェニルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルエーテル；ヤシ油脂肪酸ポリオキシエチレンソルビタン、オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン、ステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル；テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット等のポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル；ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、およびアルキルフェノールポリグリコールエーテルが挙げられる。本発明においては、好ましくはステアリン酸グリセリルおよびポリオキシエチレンセチルエーテルが用いられる。
なお、本発明においては、非イオン性界面活性剤は、１種または２種以上の混合物で使用することができる。
【００１８】
本発明組成物における非イオン性界面活性剤の含有量は、本発明組成物全量に対して通常０．１〜２０重量％、好ましくは１〜１０重量％、より好ましくは３〜５重量％である。
【００１９】
非イオン性界面活性剤として、ステアリン酸グリセリルおよびポリオキシエチレンセチルエーテルを用いる場合には、その含有量は、本発明組成物全量に対して、通常ステアリン酸グリセリルが０．０１〜５重量％であり、かつ、ポリオキシエチレンセチルエーテルが０．１〜２０重量％であり、好ましくはステアリン酸グリセリルが０．１〜２重量％であり、かつ、ポリオキシエチレンセチルエーテルが１〜１０重量％であり、より好ましくはステアリン酸グリセリルが１〜２重量％であり、かつ、ポリオキシエチレンセチルエーテルが２〜４重量％である。
【００２０】
本発明においては、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤のＨＬＢが、１３〜１７であることが好ましい。なお、本発明において、ＨＬＢとは、グリフィンの式により算出したものを指す。
なお、本発明において、非イオン性界面活性剤のＨＬＢは、親水親油バランス（Hydrophile-Lipophile Balance）をいい、本発明においてはグリフィン法（Griffin）によって算出したものである。但し、グリフィン法によって直接算出できない場合は、Devies法、有機概念図を応用した小田の方法等により算出される値を、適宜グリフィン法による値に換算して得られる値を用いてもよい。また、２種類以上の界面活性剤を使用する場合のＨＬＢは、下記式によって算出したものである。
0005620230.tif 000002
（式中、Ｈｉは各非イオン性界面活性剤のＨＬＢ、ｗｉは各非イオン性界面活性剤の重量
を示す）
【００２１】
本発明組成物には、必要に応じて水溶性湿潤剤、酸化防止剤、粘着剤、防腐剤、ｐＨ調整剤等を含有することができる。
【００２２】
本発明に使用し得る水溶性湿潤剤としては、例えば、エタノール、イソプロピルアルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、グリセリン等のアルコールやグリコール類、エチレングリコールジメチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノメチルエーテル、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエーテル、３−メトキシ−３−メチル−１−ブタノール等のエーテル類およびこれらの混合物などが挙げられ、好ましくはグリセリンおよび１，３−ブチレングリコールが挙げられる。
本発明組成物に水溶性湿潤剤が含有されている場合、その含有量は本発明組成物全量に対して、通常０．１〜３０重量％、好ましくは１〜２０重量％である。
【００２３】
本発明に使用し得る、酸化防止剤、粘着剤、防腐剤およびｐＨ調整剤としては、具体的には、例えば、酸化防止剤としてはＢＨＴおよびＢＨＡ、粘着剤としてはベントナイト、コロイド状ケイ酸、セルロース誘導体、澱粉誘導体、カルボキシビニルポリマー等のカルボキシビニルポリマー誘導体、天然ポリマー、アルギン酸塩およびゼラチン、防腐剤としてはメチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン、フェノキシエタノールおよびホルムアルデヒド、ｐＨ調整剤等としては水酸化ナトリウムが挙げられる。
【００２４】
本発明組成物は、例えば、以下の方法にて製造することができる。
本発明組成物は、具体的には、例えば、フェノトリン、疎水性有機溶媒および非イオン性界面活性剤、必要により酸化防止剤を加えて混合し、必要により加温して、フェノトリンを含有する均一な油相溶液を調製する。別途、水に、必要により水溶性湿潤剤、粘着剤、および／または防腐剤を加えて混合し、必要により加温して、水相溶液を調製する。次に、該油相溶液と該水相溶液とを混合し、均質化して乳化することにより、本発明組成物を製造することができる。なお、予めフェノトリンおよび疎水性有機溶媒を混合してから、非イオン性界面活性剤と混合することもできる。製造された本発明組成物には、必要により上述の酸化防止剤、粘着剤、防腐剤、ｐＨ調整剤を更に添加することができる。
乳化工程を経て得られた本発明組成物は、これに水を加えて適度に希釈してもよく、加える水に非イオン性界面活性剤、酸化防止剤、粘着剤、防腐剤およびｐＨ調整剤等を添加していてもよい。
【００２５】
本発明組成物としては、以下の態様を挙げることができる。なお、以下の態様に記載の含有量は、本発明組成物全量に対する含有量を意味する。
【００２６】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ５〜５０重量％、および
非イオン性界面活性剤  １〜１０重量％を含有する組成物。
【００２７】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  １０〜３０重量％、および
非イオン性界面活性剤  １〜１０重量％を含有し、
少なくとも１種の非イオン性界面活性剤のＨＬＢが１３〜１７である組成物。
【００２８】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  １０〜３０重量％、および
非イオン性界面活性剤  ３〜５重量％を含有する組成物。
【００２９】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  １０〜３０重量％、および
非イオン性界面活性剤  ３〜５重量％を含有し、
少なくとも１種の非イオン性界面活性剤のＨＬＢが１３〜１７である組成物。
【００３０】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ２〜６０重量％、および
非イオン性界面活性剤  １〜１０重量％
を含有し、
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィン  １〜５０重量％を含有する組成物。
【００３１】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ６〜３０重量％、および
非イオン性界面活性剤  ３〜５重量％を含有し、
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィン  ５〜２０重量％を含有する組成物。
【００３２】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ６〜３０重量％、および
非イオン性界面活性剤  ３〜５重量％を含有し、
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィン  ５〜２０重量％を含有し、
少なくとも１種の非イオン性界面活性剤のＨＬＢが１３〜１７である組成物。
【００３３】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ５〜５０重量％、
ポリオキシエチレンセチルエーテル  １〜１０重量％、および
ステアリン酸グリセリル  ０．１〜２重量％を含有する組成物。
【００３４】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  １０〜３０重量％、
ポリオキシエチレンセチルエーテル  ２〜４重量％、および
ステアリン酸グリセリル  １〜２重量％を含有する組成物。
【００３５】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  １０〜３０重量％、
ポリオキシエチレンセチルエーテル  ２〜４重量％、および
ステアリン酸グリセリル  １〜２重量％を含有し、
ポリオキシエチレンセチルエーテルのＨＬＢが１３〜１７である組成物。
【００３６】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ２〜６０重量％、
ポリオキシエチレンセチルエーテル  １〜１０重量％、および
ステアリン酸グリセリル  ０．１〜２重量％を含有し、
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィン  １〜５０重量％を含有する組成物。
【００３７】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ６〜３０重量％、
ポリオキシエチレンセチルエーテル  ２〜４重量％、および
ステアリン酸グリセリル  １〜２重量％を含有し、
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィン  ５〜２０重量％を含有する組成物。
【００３８】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ６〜３０重量％、
ポリオキシエチレンセチルエーテル  ２〜４重量％、および
ステアリン酸グリセリル  １〜２重量％を含有し、
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィン  ５〜２０重量％を含有し、
ポリオキシエチレンセチルエーテルのＨＬＢが１３〜１７である組成物。
【００３９】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ５〜５０重量％、
非イオン性界面活性剤  １〜１０重量％、および
水溶性湿潤剤  １〜２０重量％を含有する組成物。
【００４０】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  １０〜３０重量％、
非イオン性界面活性剤  ３〜５重量％、および
水溶性湿潤剤  １〜２０重量％を含有する組成物。
【００４１】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  １０〜３０重量％、
非イオン性界面活性剤  ３〜５重量％、および
水溶性湿潤剤  １〜２０重量％を含有し、
少なくとも１種の非イオン性界面活性剤のＨＬＢが１３〜１７である組成物。
【００４２】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ２〜６０重量％、
非イオン性界面活性剤  １〜１０重量％、および
水溶性湿潤剤  １〜２０重量％を含有し、
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィン  １〜５０重量％を含有する組成物。
【００４３】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ６〜３０重量％、
非イオン性界面活性剤  ３〜５重量％、および
水溶性湿潤剤  １〜２０重量％を含有し、
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィン  ５〜２０重量％を含有する組成物。
【００４４】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ６〜３０重量％、
非イオン性界面活性剤  ３〜５重量％、および
水溶性湿潤剤  １〜２０重量％を含有し、
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィン  ５〜２０重量％を含有し、
少なくとも１種の非イオン性界面活性剤のＨＬＢが１３〜１７である組成物。
【００４５】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ５〜５０重量％、
ポリオキシエチレンセチルエーテル  １〜１０重量％、
ステアリン酸グリセリル  ０．１〜２重量％、および
水溶性湿潤剤  １〜２０重量％を含有する組成物。
【００４６】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  １０〜３０重量％、
ポリオキシエチレンセチルエーテル  ２〜４重量％、
ステアリン酸グリセリル  １〜２重量％、および
水溶性湿潤剤  １〜２０重量％を含有する組成物。
【００４７】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  １０〜３０重量％、
ポリオキシエチレンセチルエーテル  ２〜４重量％、
ステアリン酸グリセリル  １〜２重量％、および
水溶性湿潤剤  １〜２０重量％を含有し、
ポリオキシエチレンセチルエーテルのＨＬＢが１３〜１７である組成物。
【００４８】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ２〜６０重量％、
ポリオキシエチレンセチルエーテル  １〜１０重量％、
ステアリン酸グリセリル  ０．１〜２重量％、および
水溶性湿潤剤  １〜２０重量％を含有し、
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィン  １〜５０重量％を含有する組成物。
【００４９】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ６〜３０重量％、
ポリオキシエチレンセチルエーテル  ２〜４重量％、
ステアリン酸グリセリル  １〜２重量％、および
水溶性湿潤剤  １〜２０重量％を含有し、
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィン  ５〜２０重量％を含有する組成物。
【００５０】
本発明組成物において、
フェノトリン  １〜１０重量％、
疎水性有機溶媒  ６〜３０重量％、
ポリオキシエチレンセチルエーテル  ２〜４重量％、
ステアリン酸グリセリル  １〜２重量％、および
水溶性湿潤剤  １〜２０重量％を含有し、
疎水性有機溶媒の１種として流動パラフィン  ５〜２０重量％を含有し、
ポリオキシエチレンセチルエーテルのＨＬＢが１３〜１７である組成物。
【００５１】
本発明組成物において、２５℃における粘度は、好ましくは１〜２５Ｐａ・ｓである。この場合、塗布時の抵抗が少なく、容易に塗り広げられることから、より優れた使用感を得ることができる。
【００５２】
本発明組成物において、上記油滴の粒径は、好ましくは０．０１〜２０μｍ、より好ましくは０．１〜１０μｍである。この場合、油滴粒子の凝集・合一などは見られず、均一な分散状態となり、良好な乳化状態を有することから、製剤安定性に優れる。
なお、本発明において、粒径とは顕微鏡観察の結果を示しているが、例えばレーザ回折式粒度分布測定装置により体積中位径などを測定することもできる。かかる回折式粒度分布測定装置としては、例えば、マスターサイザー２０００（マルバーン社製）が挙げられる。
【００５３】
本発明組成物が防除対象とする動物外部寄生虫としては、例えば、ノミ目害虫としてはネコノミ(Ctenocephalides felis)、イヌノミ(Ctenocephalides canis)、ケオプスネズミノミ(Xenopsylla cheopis)、ヒトノミ(Pulex irritans)、スナノミ(Tunga penetrans)、ヨーロッパネズミノミ(Nosopsyllus fasciatus)等が挙げられ、シラミ目害虫としてはアタマジラミ(Pediculus humanus capitis)、ケジラミ(Pthirus pubis)、ウシジラミ(Haematopinus eurysternus)、ヒツジジラミ(Dalmalinia ovis)、ブタジラミ(Haematopinus suis)、ウシホソジラミ(Linognathus vituli)、ウシハジラミ(Bovicola bovis)、ニワトリハジラミ(Menopon gallinae)、ニワトリオオハジラミ(Menacanthus stramineus)、ケブカウシジラミ(Solenopotes capillatus)、ケモノジラミspp.(Haematopinus spp.)、ケモノホソジラミspp.(Linognathus spp.)、ヒトジラミspp.(Pediculus spp.)、ケジラミspp.(Phtirus spp.)、ソレノポテスspp.(Solenopotes spp)等が挙げられ、ダニ目害虫としてはフタトゲチマダニ(Haemaphysalis longicornis) ヤマトチマダニ(Haemaphysalis flava)、タイワンカクマダニ(Dermacentor taiwanicus) アメリカンドックチック（Dermacentor variabilis）、ヤマトマダニ(Ixodes ovatus)、シュルツマダニ(Ixodes persulcatus)、ブラックレッグドチック(Ixodes scapularis)、ローンスターチック（Amblyomma americanum）、ウシマダニ(Boophilus microplus)、クリイロコイタマダニ(Rhipicephalus sanguineus)、イキソデス・ホロシクラス(Ixodes holocyclus)、西部クロアシマダニ(Ixodes pacificus)、デルマセントル・アンデルソニ(Dermacentor andersoni)、アンブリオンマ・マクラタム(Ambryomma maculatum)、ミミヒゼンダニ（Octodectes cynotis）、キュウセンヒゼンダニspp.(Psoroptes spp.)、ショクヒヒゼンダニspp.(Chorioptes spp.)、ミミヒゼンダニspp.(Otodectes spp.)、ヒゼンダニspp.(Sarcoptes spp.)、ショウセンコウヒゼンダニspp.(Notoedres spp.)、トリヒゼンダニspp.(Knemidocoptes spp.)、ヒゼンダニ（Sacroptes scabiei）、ニキビダニspp.(Demodex spp.) 、イヌニキビダニ（Demodex canis）トリサシダニ(Ornithonyssus sylvairum)、ワクモ(Dermanyssus gallinae)、ツツガムシspp.(Trombicula spp.)、アオツツガムシ(Leptotrombidium akamushi)、イキソデス・ホロシクラス(Ixodes holocyclus)、西部クロアシマダニ(Ixodes pacificus)、デルマセントル・アンデルソニ(Dermacentor andersoni)、アンブリオンマ・マクラタム(Ambryomma maculatum)、オルニトドルス・ヘルムシ(Ornithodorus hermsi)、オルニトドルス・ツリカタ(Ornithodorus turicata)、イエダニ(Ornithonyssus bacoti)、アカラピスspp.(Acarapis spp.)、チェイレティエラspp.(Cheyletiella spp.)、オルニトチェイレティラspp.(Ornithocheyletia spp.)、ミオビアspp.(Myobia spp.) ソレルガテスspp.(Psorergates spp.)、ニキビダニspp.(Demodex spp.)、ツツガムシspp.(Trombicula spp.)、リストロホラスspp.(Listrophorus spp.)、コナダニspp.(Acarus spp.)、ケナガコナダニspp.(Tyrophagus spp.)、ゴミコナダニspp.(Caloglyphus spp.)、ハイポデクテスspp.(Hypodectes spp.)、プテロリクスspp.(Pterolichus spp.)、キュウセンヒゼンダニspp.(Psoroptes spp.)、ショクヒヒゼンダニspp.(Chorioptes spp.)、ミミヒゼンダニspp.(Otodectes spp.)、ヒゼンダニspp.(Sarcoptes spp.)、ショウセンコウヒゼンダニspp.(Notoedres spp.)、トリヒゼンダニspp.(Knemidocoptes spp.)、サイトジテスspp.(Cytodites spp.)、ラミノシオプテスspp.(Laminosioptes spp)、等が挙げられ、異翅亜目害虫としてはトコジラミ(Cimex lectularius)、ネッタイトコジラミ(Cimex hemipterus)、レジュヴァイアス・セニリス(Reduvius senilis)、サシガメspp.(Triatoma spp.)、ロドニウスspp.(Rhodnius ssp.)、パンストロンギルスspp.(Panstrongylus ssp.)、アリラス・クリタツス(Arilus critatus)等が挙げられ、ハジラミ目(マルツノハジラミ亜目およびホソツノハジラミ亜目) 害虫としてはトリメノポンspp.(Trimenopon spp.)、メノポンspp.(Menopon spp.)、トリノトンspp.(Trinoton spp.)、ボビコラspp.(Bovicola spp.)、ウェルニッキエラspp.(Werneckiella spp.)、レピケントロンspp.(Lepikentron spp.)、ハジラミspp.(Trichodectes spp.)、フェリコラspp.(Felicola spp)等が挙げられ、好ましくはシラミ目またはダニ目が挙げられる。
【００５４】
本発明の動物外部寄生虫防除方法は、本発明組成物を動物へ投与することにより行われる。
本発明の動物外部寄生虫防除方法により、動物外部寄生虫を防除することができる。
本発明組成物の投与対象となる動物としては、前記動物外部寄生虫の宿主となり得る動物が挙げられ、通常、ヒト、イヌ、ネコ、ウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ等の哺乳動物が挙げられる。
【００５５】
本発明の動物外部寄生虫防除方法においては、投与方法は特に限定されないが、例えば
皮膚外用投与が挙げられる。この場合、本発明組成物は、皮膚外用剤の形態で使用することができる。具体的には、例えば、頸部以下の全身に本発明組成物を塗り残しなく一様に塗布することができる。さらに必要により、塗布の５〜１０日後に再塗布する。いずれの場合も、塗布８時間以上経過後に入浴等により本発明組成物を洗浄除去してもよい。
本発明組成物の動物への投与量は、対象となる動物または防除する動物外部寄生虫によっても変わり得るが、対象となる動物の生体重１ｋｇ当たり、フェノトリンの量として通常１〜５０００ｍｇであり、皮膚外用投与の場合は、フェノトリンの量として通常１０〜１０００ｍｇである。
【実施例】
【００５６】
以下、製剤例および試験例等により本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらの例に限定されるものではない。なお、製剤例で示している％はすべて重量％を意味する。
また、実施例においては、フェノトリンとして、３−フェノキシベンジル＝（１Ｒ）−シス／トランス−２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレートを用いた。
【００５７】
製剤例１
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                        ２０％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１３．５）      ２％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．００１％
精製水                                                  ０．０９９％
【００５８】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００５９】
製剤例２
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                        １０％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１３．５）      ２％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．００１％
精製水                                                  ０．０９９％
【００６０】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００６１】
製剤例３
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                          ５％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１３．５）      ２％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．００１％
精製水                                                  ０．０９９％
【００６２】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００６３】
製剤例４
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                        １０％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  ０．５％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１３．５）      １％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．００１％
精製水                                                  ０．０９９％
【００６４】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００６５】
製剤例５
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                          ５％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１３．５）      ４％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．００１％
精製水                                                  ０．０９９％
【００６６】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００６７】
製剤例６
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                        １０％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１３．５）      ４％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１５％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．０１２％
精製水                                                  １．１８８％
【００６８】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００６９】
製剤例７
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                          ５％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１３．５）      ４％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１５％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．０１２％
精製水                                                  １．１８８％
【００７０】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００７１】
製剤例８
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                        １０％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１５．５）      ４％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１５％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．０１２％
精製水                                                  １．１８８％
【００７２】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００７３】
製剤例９
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                        １０％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１７．０）      ４％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１５％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．０１２％
精製水                                                  １．１８８％
【００７４】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００７５】
製剤例１０
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                          ５％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１５．５）      ４％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１５％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．０１２％
精製水                                                  １．１８８％
【００７６】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００７７】
製剤例１１
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                          ５％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１５．５）      ４％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
プロピルパラベン                                        ０．２％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１５％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．０１２％
精製水                                                  １．１８８％
【００７８】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００７９】
製剤例１２
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                          ５％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１５．５）      ４％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１５％
グリセリン                                              ５％
１，３−ブチレングリコール                              １０％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．０１２％
精製水                                                  １．１８８％
【００８０】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００８１】
製剤例１３
Ａ部；
フェノトリン                                            ２．５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                          ５％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１５．５）      ４％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１５％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．０１２％
精製水                                                  １．１８８％
【００８２】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００８３】
製剤例１４
Ａ部；
フェノトリン                                          １０％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                          ５％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１５．５）      ４％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１５％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．０１２％
精製水                                                  １．１８８％
【００８４】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００８５】
製剤例１５
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                          １％
ラノリンアルコール                                      １％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  ３％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１３．５）      ３％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．０５％
グリセリン                                              ３％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．００４％
精製水                                                  ０．３９６％
【００８６】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００８７】
製剤例１６
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                        ４３．２％
ラノリンアルコール                                      １％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１３．５）      ２％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．０５％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．００１％
精製水                                                  ０．０９９％
【００８８】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００８９】
製剤例１７
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                          １％
ラノリンアルコール                                      ３％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  ３％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１３．５）      ３％
ＢＨＴ                    ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．０５％
グリセリン                                              ３％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．００４％
精製水                                                  ０．３９６％
【００９０】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００９１】
製剤例１８
Ａ部；
フェノトリン                                            ５％
ミリスチン酸イソプロピル                                ５％
流動パラフィン                                        １０％
Ｂ部；
ステアリン酸グリセリル                                  １％
ポリオキシエチレンセチルエーテル（ＨＬＢ１１．５）      ４％
ＢＨＴ                                                  ０．３％
Ｃ部；
カルボキシビニルポリマー                                ０．１５％
グリセリン                                              ５％
メチルパラベン                                          ０．３％
精製水                                                  残余
Ｄ部；
水酸化ナトリウム                                        ０．０１２％
精製水                                                  １．１８８％
【００９２】
Ａ部にＢ部を加えて８０℃まで昇温した。この混合物に、８０℃まで昇温したＣ部を加えて、均質化して乳化した。この混合物を３５℃まで冷却し、Ｄ部を加えて組成物を得た。
【００９３】
次に、試験例を示す。
【００９４】
試験例１
製剤例１〜１０および１５〜１８により得られた本発明組成物について、それぞれ乳化状態を顕微鏡観察して評価し、粘度をＢ型粘度計（東機産業製ＶＩＳＣＯＭＥＴＥＲ  ＴＶＢ−１０、ローターＮｏ．３、２５℃、回転数：６０ｒｐｍ）にて測定した。乳化状態は以下の基準にて評価した。
［乳化状態の評価基準］
◎；油滴粒子の粒径は３μｍ以下であり、均一な分散状態である。
○；油滴粒子の粒径は３〜１０μｍであり、均一な分散状態である。
△；油滴粒子の粒径１０μｍ以上であり、ほぼ均一な分散状態である。
結果を、表１〜表３に記す。
【００９５】
【表１】
0005620230.tif 000003
【００９６】
【表２】
0005620230.tif 000004
【００９７】
【表３】
0005620230.tif 000005
【００９８】
その結果、本発明組成物は良好な乳化状態を有しており、優れた製剤安定性を有していた。また、良好な乳化状態であることから、満足できる使用感を得られる。
【００９９】
試験例２
製剤例６〜１０、１５〜１７により得られた本発明組成物について、５０℃２週間保存による安定性試験を実施した。顕微鏡および目視により本発明組成物の乳化状態を観察した。乳化状態は以下の基準にて評価した。
［顕微鏡観察における、乳化状態の評価基準］
◎；油滴粒子の凝集・合一などは見られず、初期分散状態を維持している。
○；油滴粒子の凝集・合一がわずかに見られるものの、初期分散状態をほぼ維持している。
×；油滴粒子の凝集・合一などが見られ、初期分散状態を維持していない。
［目視観察における、乳化状態の評価基準］
○；初期の白色乳液状態を維持している。
×；変色または分離した液相が観察され、初期の白色乳液状態を維持していない。
結果を、表４〜表５に記す。
【０１００】
【表４】
0005620230.tif 000006
【０１０１】
【表５】
0005620230.tif 000007
【０１０２】
その結果、本発明組成物は、良好な乳化状態を維持し、優れた保存安定性を有していた。
【産業上の利用可能性】
【０１０３】
本発明により、使用環境が制限されず、使用感に優れるフェノトリンを含有する動物外部寄生虫防除組成物が提供される。