(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性成分と、漂白セラックおよびセラックロウを含む付着膜形成成分とを含む、口腔用組成物であって、
当該口腔用組成物が、歯科ワニスであり、
当該活性成分が、フッ化物イオン源、抗菌剤、抗過敏症剤、歯のホワイトニング剤またはこれらの組合せを含み、
セラックロウが、組成物の０．５重量％〜１５重量％を占める、前記口腔用組成物。
【請求項２】
漂白セラックが、脱ろう漂白セラックである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
漂白セラックが、組成物の５重量％〜７０重量％を占める、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
漂白セラックが、組成物の１０重量％〜３０重量％を占める、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項５】
活性成分が、組成物の３重量％〜５０重量％を占める、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
付着膜形成成分が、ミツロウ、コロホニウム、マスチック、水不溶性アルキルセルロース、またはこれらの組合せをさらに含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
付着膜形成成分が、組成物の５重量％〜９７重量％を占める、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項８】
組成物が、溶媒を５重量％〜５０重量％含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
活性成分が、コロホニウムを含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
溶媒が、メタノール、エタノール、酢酸エチル、アセトン、イソプロピルアルコールおよびこれらの組合せからなる群から選択される、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
組成物中に１，０００ｐｐｍ〜５０，０００ｐｐｍのフッ化物イオンを供給するのに十分な量で存在するフッ化物イオン源を含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
組成物がフッ化物イオン源を含み、フッ化物イオン源が、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化カルシウム、フッ化亜鉛、フッ化アンモニウム亜鉛、フッ化リチウム、フッ化アンモニウム、フッ化第一スズ、フルオロジルコン酸第一スズ、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム、フッ化水素酸ラウリルアミン、フッ化水素酸ジエチルアミノエチルオクトイルアミド、フッ化ジデシルジメチルアンモニウム、フッ化セチルピリジニウム、フッ化ジラウリルモルホリニウム、サルコシンフッ化第一スズ、グリシンフッ化カリウム、フッ化水素酸グリシン、フッ化アミン、およびこれらの組合せからなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
フッ化ナトリウムを含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
活性成分が、ハロゲン化ジフェニルエーテルを含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
水を含まない、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
フッ化物で歯を有効な時間治療するための、請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
組成物が、少なくとも２４時間、歯上に残存する、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
組成物が複数の歯に適用される、請求項１６または１７に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、活性成分と、漂白セラックおよびセラックロウを含む付着膜形成成分とを含む、歯の治療のための口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
う歯（虫歯）は、人口の大多数に発症する主な歯科疾患である。２０世紀の初頭、研究者らは、フッ化物がう歯の発生率を低下させるのに有効であることを発見した。その時以来、フッ化物の研究が発展し、現在、フッ化物治療は歯科衛生に役立つことが広く認められている。
【０００３】
フッ化物組成物は、いくつもの方法および組成物、すなわち、最も一般的には、練り歯磨きおよび口腔洗浄薬などの、フッ化物含有歯磨剤組成物を用いることによる方法で、歯に日常的に適用される。しかしながら、フッ化物組成物を歯に長期に接触させること、および歯磨剤組成物中に存在するフッ化物量を超えるフッ化物の量を使用することが望ましい、ある特定の状況がある。例えば、口内乾燥症（口渇あるいはドライマウス）、歯の知覚過敏症（ｔｏｏｔｈ  ｈｙｐｅｒｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ）、う歯（虫歯）を、高濃度のフッ化物で長時間治療するのが望ましいことがある。これは、デンタルトレイの使用によって行うことができ、この場合、組成物をデンタルトレイに塗布し、次いで、この組成物およびトレイを治療する歯に適用する。しかしながら、この方法は、使用者が使用の間トレイを本人の口中に保持することを強制され、したがって、治療時間は使用者がトレイを本人の口中にいかに長く保持できるかによって制限されるので、不便である。そこで、歯にブラシで直接適用する歯科ワニス（ｔｏｏｔｈ  ｖａｎｉｓｈ；歯科用バニッシュともいう）組成物が開発されている。歯科ワニス組成物の使用は当技術分野でよく知られており、ワニス組成物は、この組成物が徐々に消滅するまで、より長い曝露時間（例えば、約２時間または２時間超）を可能にする。
【０００４】
既存の歯科ワニス組成物は、例えば、う歯（虫歯）を治療する、フッ化物療法を提供する、口内乾燥症、歯の過敏症（ｔｏｏｔｈ  ｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ）を治療する、および／または歯を白くするもしくは漂白するための活性成分と、この活性物質を歯に付着させるための付着膜形成成分とを一般的に含む。しかしながら、付着膜形成成分の色のために、ワニスは歯の表面の色を一時的に変化させ、例えば黄色を生じさせ得る。色の差異は、ワニスが適用された歯の表面を識別するのに、使用者に役立つ点で望ましいこともあるが、黄色の歯は、いかにこのワニスが一時的であれ、非衛生的な口腔を示唆するので、過剰な着色は望ましくない。さらに、使用者が歯科ワニスを使用していることに他人が気付くことがあるので、このような変色は使用者に、きまり悪さを生じさせ得る。したがって、歯の色に悪影響を及ぼさない歯科ワニス組成物を開発する必要性が存在する。
【０００５】
歯科ワニスについての別の欠点は、ワニスが多相になる傾向があることであり、これは、例えば、活性成分が付着膜形成相中に不溶性であるため、およびワニスが別個の相に析出し得るために起こる。さらに、付着膜形成相の成分も、経時的に別個の相に析出し得る。使用時には、これらの相を混合するために、典型的にはワニスを撹拌する必要があり、これは、ワニスが混合装置に付着し、その後に付着したワニスは廃棄されるので、時間がかかり無駄である。したがって、相が容易に分離しない、より高い安定性を有する歯科ワニス組成物を開発する必要性が存在する。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明によれば、活性成分と、セラックロウ（ｓｈｅｌｌａｃ  ｗａｘ）および漂白セラック（ｂｌｅａｃｈｅｄ  ｓｈｅｌｌａｃ）を含む付着膜形成成分とを含む歯科ワニスは、歯に適用された場合、より少ない着色を与え、かつ、より高い安定性を有し、例えば、層が分離しない傾向があり、さらにこのような組成物の使用は、活性成分の活性の低下を引き起こさないということが、驚くべきことに見出された。このワニスは、ブラシによって容易に塗布することができ、例えば、ブラシを組成物中に浸漬し、次いで、歯の表面、好ましくは乾燥した歯の表面に適用される。ワニスは一時的なものであり、ある時間後、例えば、適用から４８時間以内、適用から２４時間以内、適用から１２時間以内、適用から６時間以内、または適用から２時間以内に歯の表面から徐々に消滅する。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
したがって、本発明は、組成物１．０、すなわち、活性成分と、漂白セラックおよびセラックロウを含む付着膜形成成分とを含む、口腔用組成物を対象とする。
【０００８】
本発明のその他の組成物には、次の組成物が含まれる：
組成物１．１：漂白セラックが、脱ろう漂白セラック（ｄｅｗａｘｅｄ  ｂｌｅａｃｈｅｄ  ｓｈｅｌｌａｃ）である組成物１．０；
組成物１．２：漂白セラックが、組成物の約５重量％〜約７０重量％、例えば、約５重量％〜約４０重量％、約１０重量％〜約３０重量％、または約２０重量％を占めるか、あるいは漂白セラックが、付着膜形成成分の約１０重量％〜約５０重量％、例えば、この成分の約１５重量％〜約３５重量％、または約２５重量％を占める組成物１．０または１．１；
組成物１．３：セラックロウが、組成物の約０．１重量％〜約２０重量％、例えば、約０．５重量％〜約１５重量％、約１重量％〜約１０重量％、または約１重量％、４重量％、６重量％、８重量％、もしくは１０重量％を占めるか、あるいは、セラックロウが、付着膜形成成分の約０．１重量％〜約１０重量％、例えば、約０．５重量％〜約８重量％、約１重量％〜約５重量％、または約２重量％、３重量％、もしくは４重量％を占める前述の組成物の任意のもの；
組成物１．４：活性成分が、組成物の約３重量％〜約５０重量％、例えば、約５重量％〜約３０重量％、約１０重量％〜約２０重量％、または約１４重量％もしくは１５重量％を占める前述の組成物の任意のもの；
組成物１．５：付着膜形成成分が、ミツロウ、コロホニウム、マスチック、水不溶性アルキルセルロース、またはこれらの組合せをさらに含む前述の組成物の任意のもの；
組成物１．６：付着膜形成成分が、組成物の約５重量％〜約９７重量％、例えば、約５０重量％〜約９５重量％、約６０重量％〜約９０重量％、約７０重量％〜約８５重量％、または約８０重量％を占める前述の組成物の任意のもの；
組成物１．７：前述の組成物の任意のものが溶媒をさらに含み、ここで、例えば、組成物が溶媒を約５重量％〜約５０重量％、例えば、約１０重量％〜約４０重量％、約２５重量％〜約３０重量％、または約２７重量％を占める；
組成物１．８：活性成分が溶媒を含み、例えば、溶媒が、活性成分の約２０重量％〜約６０重量％、例えば、約３０重量％〜約５０重量％、約３５重量％〜約４５重量％、または約４０重量％もしくは４３重量％である前述の組成物の任意の１つ；
組成物１．９：溶媒が、メタノール、エタノール、酢酸エチル、アセトン、イソプロピルアルコール、またはこれらの組合せから選択される組成物１．７または１．８；
組成物１．１０：活性成分がコロホニウムを含み、例えば、活性成分が約５重量％〜４０重量％のコロホニウム、例えば、約１０重量％〜約３０重量％、約１５重量％〜約２５重量％、または約２０重量％もしくは２２重量％のコロホニウムを含む前述の組成物の任意のもの；
組成物１．１１：活性成分が、例えば、組成物全体の約０．５重量％〜約１５重量％のフッ化物イオン源、例えば、約１重量％〜約１０重量％、約２重量％〜約７重量％、または約５重量％の量で存在するフッ化物イオン源を含む前述の組成物の任意のもの；
組成物１．１２：組成物中に約１，０００ｐｐｍ〜約５０，０００ｐｐｍのフッ化物イオン、例えば、約２２，０００ｐｐｍ、または２３，０００ｐｐｍのフッ化物イオンを供給するのに十分なフッ化物イオン源を含む前述の組成物の任意のもの；
組成物１．１３：フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化カルシウム、フッ化亜鉛、フッ化アンモニウム亜鉛、フッ化リチウム、フッ化アンモニウム、フッ化第一スズ、フルオロジルコン酸第一スズ、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム、フッ化水素酸ラウリルアミン、フッ化水素酸ジエチルアミノエチルオクトイルアミド、フッ化ジデシルジメチルアンモニウム、フッ化セチルピリジニウム、フッ化ジラウリルモルホリニウム、サルコシンフッ化第一スズ、グリシンフッ化カリウム、フッ化水素酸グリシン、フッ化アミン、またはこれらの組合せから選択されるフッ化物イオン源を含む前述の組成物の任意のもの；
組成物１．１４：活性成分が歯の過敏症治療剤（あるいは歯の脱感作剤；ｔｏｏｔｈ  ｄｅｓｅｎｓｉｔｉｚｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）を含む組成物の任意のもの；
組成物１．１５：カリウム塩、カプサイシン、オイゲノール、ストロンチウム塩、亜鉛塩、塩化物塩、またはこれらの組合せから選択される歯の過敏症治療剤（歯の脱感作剤）を含む前述の組成物の任意のもの；
組成物１．１６：活性成分が、抗菌剤の有効量を含む前述の組成物の任意のもの；
組成物１．１７：活性成分が、歯のホワイトニング化合物を含む前述の組成物の任意のもの；
組成物１．１８：実質的に水を含まない、例えば、水が１重量％未満の前述の組成物の任意のもの；
組成物１．１９：第一スズイオン剤、トリクロサン、トリクロサンモノホスフェート、クロロヘキシジン、アレキシジン、ヘキセチジン、サンギナリン、塩化ベンザルコニウム、サリチルアニリド、アルギネートエステル、エチルラウリルアルギネート、ビスフェノール、臭化ドミフェン、塩化テトラデシルピリジニウム、塩化Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウム、オクテニジン、デルモピノール、オクタピノール、ナイシン、亜鉛イオン剤、銅イオン剤、精油（エッセンシャルオイル）、フラノン、バクテリオシン、塩基性アミノ酸、またはこれらの組合せを含む前述の組成物の任意のもの；
組成物１．２０：歯科ワニスである前述の組成物の任意のもの。
【０００９】
本発明は、組成物１．０〜１．２０の任意の１つを、例えば、ブラシ、綿棒、またはシリンジによって口腔中の歯に適用することを含む、活性成分で歯を治療するための方法も対象とする。本発明は、組成物１．０〜１．２０の任意の１つを口腔中の歯に適用することを含む、う歯（虫歯）、口内乾燥症、歯の知覚過敏症、または歯の汚染を治療する方法も対象とする。本発明の組成物は、歯のエナメル質、象牙質またはセメント質に適用してもよく、う歯（虫歯）を予防および／または治療し、歯の表面を再石灰化し、知覚過敏症を予防および／または治療するのを助けるために使用することができる。好ましくは、組成物は、適用後０．５時間〜４８時間、例えば、適用後２時間、４時間、６時間、１２時間、または１４時間、歯の表面に付着したままである。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
【図１】実施例２に説明された結果を詳述するグラフである。
【図２】実施例３に説明された結果を詳述するグラフである。
【図３】実施例４に説明された結果を詳述するグラフである。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
本開示を通して、範囲は、その範囲内にあるそれぞれのおよびすべての値の記述の省略表現として使用されている。その範囲内の任意の値は、範囲の末端として選択することができる。
本発明の活性成分は、当技術分野で既知の任意の口腔活性剤、例えば、フッ化物イオン源、抗菌剤、歯のホワイトニング剤および／または漂白剤ならびに抗過敏症剤（ａｎｔｉｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ  ａｇｅｎｔ）であってもよい。
【００１２】
本発明の付着膜形成成分は、活性成分の歯の表面への付着を容易にし、本発明が適用される表面にわたって実質的に連続する膜を形成するために使用される。付着膜形成成分は、セラックロウ、漂白セラック、および任意に当技術分野で知られている他の付着剤または膜形成物質を含む。
【００１３】
セラックは、ラック昆虫であるラックカイガラムシ（ケリア・ラッカ；Ｋｅｒｒｉａ  ｌａｃｃａ）からの、処理された樹脂状分泌物である。セラックを製造する方法は、当技術分野で知られている。セラックは、以前から歯科ワニスに使用されてきたが、本発明者らは、歯科ワニス中に漂白セラックを用いることによってワニスの安定性が改良され、ワニスを歯に適用したときの歯の着色も改善されることを見出したものである。
【００１４】
セラックロウを製造する方法は、当技術分野で知られている。通常、未処理のセラックをアルカリ溶液またはアルコールに溶解し、場合によって活性炭を用いて、溶媒抽出にかける。次いで、セラックロウを溶媒相から回収する。セラックロウは、Ｒｅｎｓｈｅｌ  Ｅｘｐｏｒｔｓ  Ｐｖｔ．Ｌｔｄ．（コルカタ、インド）、またはＳｉｔａｒａｍ  Ｓａｒａｆ（コルカタ、インド）から入手することができる。
【００１５】
漂白セラック（これは脱ろうしてもよい）を製造する方法も、当技術分野で知られている。通常、溶媒抽出したアルカリ溶液（セラックロウの製造から生じる）を漂白剤、例えば、次亜塩素酸ナトリウムで処理する。漂白セラックを強酸、例えば硫酸によって溶液から沈殿させ、乾燥させる。米国特許第６，３４８，２１７号明細書を参照されたい。漂白セラックは、タイプ１０１としてＲｅｎｓｈｅｌ  Ｅｘｐｏｒｔｓ  Ｐｖｔ．Ｌｔｄ．（コルカタ、インド）から、またはＳｉｔａｒａｍ  Ｓａｒａｆ（コルカタ、インド）から入手することができる。
【００１６】
その他の膜形成物質も、膜形成成分に加えることができる。例えば、白ロウ、ミツロウ、白色ミツロウ、コロホニウム（ロジンとしても知られている）、マスチック、ポリブテン、およびＤＥ  ２０  ２００４  ０００  ５５２  Ｕ１に記載された水不溶性アルキルセルロースを、付着膜形成成分に取り込んでもよい。コロホニウムは、Ｗｉｌｌｅｒｓ  Ｅｎｇｅｌｓ  ＆  Ｃｏ．ＧＭＢＨ（ハンブルグ、ドイツ）から入手することができる。
【００１７】
本発明の組成物は、歯科ワニスの意図される目的に応じて選択される活性成分を含む。例えば、活性成分は、フッ化物治療、う歯（虫歯）、知覚過敏症、または口内乾燥症の治療のためのフッ化物イオン源であってもよい。活性成分は、歯の知覚過敏症の治療のための抗過敏症剤であってもよい。活性成分は、歯のホワイトニングまたは漂白のための、例えば、汚染および変色を治療するための、歯のホワイトニングまたは漂白用組成物であってもよい。活性成分は、好ましくは、付着膜形成成分と反応しない。
【００１８】
フッ化物イオン源は、当技術分野で知られており、水性環境中にフッ化物イオンを放出することが可能な任意のものとすることができる。典型的な供給源には、例えば、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化カルシウム、フッ化亜鉛、フッ化アンモニウム亜鉛、フッ化リチウム、フッ化アンモニウム、フッ化第一スズ、フルオロジルコン酸第一スズ、ならびに錯体フッ化物、例えばモノフルオロリン酸ナトリウムまたはモノフルオロリン酸カリウム等のモノフルオロリン酸塩およびこれらの塩、フッ化水素酸ラウリルアミン、フッ化水素酸ジエチルアミノエチルオクトイルアミド、フッ化ジデシルジメチルアンモニウム、フッ化セチルピリジニウム、フッ化ジラウリルモルホリニウム、サルコシンフッ化第一スズ、グリシンフッ化カリウム、フッ化水素酸グリシン、およびフッ化アミン等の、フッ化物イオンの可溶性の塩が含まれる。例えば、米国特許第３，５３８，２３０号明細書、同第３，６８９，６３７号明細書、同第３，７１１，６０４号明細書、同第３，９１１，１０４号明細書、同第３，９３５，３０６号明細書および同第４，０４０，８５８号明細書を参照されたい（これらの内容を参照によりその全体を本明細書に援用する）。フッ化物イオン源は、塩またはシラン製剤として存在し得る。好ましくは、フッ化物イオン源は塩の形態であり、好ましいフッ化物イオン源はフッ化ナトリウムである。
【００１９】
フッ化物イオン源は、最も好ましくは、組成物中に高濃度のフッ化物イオン（即ち、少なくとも約５，０００ｐｐｍ、および、ある場合には最大５０，０００ｐｐｍの量まで、例えば、約７，０００ｐｐｍ〜約４０，０００ｐｐｍ、約１５，０００ｐｐｍ〜約３０，０００ｐｐｍ、または約２２，０００もしくは２３，０００ｐｐｍである）を与えることが可能になるような量で存在する。最適なｐｐｍの範囲にあるこのような濃度を提供するために、組成物中のフッ化物イオン源の正確な重量百分率は、様々なフッ化物イオン源の化学量論的な性質に応じて変化し得る。
【００２０】
微生物の減少が望まれる場合は、好ましくは、活性成分として抗菌剤を使用し得る。抗菌剤は、当技術分野で知られており、安息香酸、安息香酸ナトリウム、安息香酸カリウム、ホウ酸、およびβ−ナフトール、クロロチモール、チモール、アネトール、ユーカリプトール、カルバクロール、メントール、フェノール、アミルフェノール、ヘキシルフェノール、ヘプチルフェノール、オクチルフェノール、ヘキシルレゾルシノール等のフェノール系化合物、塩化ラウリルピリジニウム、塩化ミリスチルピリジニウム、フッ化セチルピリジニウム、塩化セチルピリジニウム、臭化セチルピリジニウム、およびトリクロサン等のハロゲン化ジフェニルエーテルが含まれる。本発明の組成物はまた、１種または複数の遊離の塩基または塩の形態の塩基性アミノ酸、例えばアルギニンを含んでもよい。このような薬剤は、選択された薬剤に応じて有効量、例えば組成物の総重量に対して約１重量％〜約２０重量％で添加することができる。
【００２１】
本発明の組成物は、１種または複数の抗過敏症剤、例えば、硝酸カリウム、炭酸水素カリウム、塩化カリウム、クエン酸カリウム、およびシュウ酸カリウム等のカリウム塩；カプサイシン；オイゲノール；ストロンチウム塩；亜鉛塩；塩化物塩およびこれらの組合せを含んでもよい。このような薬剤は、選択された薬剤に応じて有効量、例えば、組成物の総重量に対して約１重量％〜約２０重量％で添加することができる。本発明の組成物は、歯に適用された場合、象牙質細管をブロッキングすることによって知覚過敏症を治療するために使用することができる。
【００２２】
本発明の活性成分はまた、当技術分野で知られている歯のホワイトニングまたは歯の漂白用組成物であってもよい。適したホワイトニングおよび漂白用組成物は、過酸化物、金属亜塩素酸塩、過硫酸塩を含む。過酸化物には、ヒドロペルオキシド、過酸化水素、アルカリ金属およびアルカリ土類金属の過酸化物、有機ペルオキシ化合物、ペルオキシ酸、およびこれらの混合物が含まれる。アルカリ金属およびアルカリ土類金属の過酸化物には、過酸化リチウム、過酸化カリウム、過酸化ナトリウム、過酸化マグネシウム、過酸化カルシウム、過酸化バリウム、およびこれらの混合物が含まれる。他の過酸化物には、過ホウ酸塩、過酸化尿素、およびこれらの混合物が含まれる。適した金属亜塩素酸塩には、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム、および亜塩素酸カリウムが含まれ得る。このような薬剤は、選択された薬剤に応じて有効量、例えば、組成物の総重量に対して約１重量％〜約２０重量％で添加し得る。
【００２３】
本発明は、本発明の組成物を歯に適用した場合急速に蒸発する溶媒を任意に含むことができる。適した溶媒には、メタノール、エタノール、酢酸エチル、アセトン、またはイソプロパノールが含まれ得る。好ましくは、溶媒は無毒性であり、好ましい溶媒はエタノールである。溶媒はまた、粘度調整剤としての機能を果たし、膜形成成分の堆積（沈殿）さえからも守る。
【００２４】
好ましくは、組成物は、約１００から５，０００センチポアズ（ｃｅｎｔｉｐｏｉｓｅ）の間の粘度を有する。さらに、組成物はまた、適用の間に、より容易に広がるようにチキソトロピー性であり得る。組成物の高粘性およびチキソトロピー性のために、さもなければ適用すると流れるまたは滴る組成物のなんらかの傾向は、最小限に抑えられおよび／または防止される。
【００２５】
口腔ケア用組成物は、好ましくは歯科ワニスの形態であり、従って、組成物は、実質的には水を含まない、例えば、水０％、または水１重量％未満であり得る。組成物中の一部の成分、例えば、漂白セラックまたはエタノールは、微量の水を含み得るものと理解される。
【００２６】
必要に応じて、本発明の口腔ケア用組成物中に、香味料、例えば、甘味料を使用してもよい。適した甘味料には、限定するものではないが、サッカリンおよびその誘導体、シクラマートおよびその誘導体、アセスルファム−Ｋ、タウマチン、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、アンモニア化グリシルリジン、デキストロース、レブロース、スクロース、マンノース、グルコース、キシリトール、および任意の他の適した甘味料が含まれる。その他の香味料は、当技術分野で知られており、人工香味料、または植物抽出物が含まれ得る。
【００２７】
次に、本発明を以下の非限定的な実施例に関して説明する。
【実施例】
【００２８】
実施例１
エタノール４２．５重量％、コロホニウム２２．９重量％、およびフッ化ナトリウム３４．６重量％を含む歯科ワニス活性成分を調製する。材料を均一になるまで混合する。
５種の異なる付着膜形成成分を表１に従って調製する。成分を均一になるまで混合する。別の指示がなければ、数値は重量百分率として表されている。
【００２９】
【表１】
0005485260.tif 000002
【００３０】
次いで、活性成分と付着膜形成成分とを混合することによって、歯科ワニス組成物を調製する。また、追加のエタノールおよび香味料を組成物に添加する。最終歯科ワニス組成物は、８４．３重量％の付着膜形成成分、および１４．１重量％の活性成分を含んでいる。最終歯科ワニス組成物を表２に示す。
【００３１】
【表２】
0005485260.tif 000003
【００３２】
実施例２
実施例１のワニス組成物を、その安定性および異なる相に分離する傾向を決定するために、１５ｍ１遠心管中、３０００ｒｐｍおよび３５℃で、１５分から最大３６０分まで遠心分離させる。遠心分離の間に、ワニスの頂部に透明な相が生成し、これは相が分離したことを示している。透明な相の長さを測定し、図１に示す。
【００３３】
実施例３
実施例１のワニスＷ、Ｘ、ＹおよびＺを、０．１ｃｍの相分離が観察されるまで温度増加にかける。結果を図２に示す。この結果は、より高いセラックロウ成分を有する組成物は、より高温で安定であることを示している。図２中のロウの量が、４％、６％、８％、および１０％は、それぞれワニスＷ、Ｘ、ＹおよびＺを表す。
【００３４】
実施例４
ワニスＡおよびＸを様々な厚さで歯に適用し、歯の色をＵｌｔｒａｓｃａｎ  ＸＥ  分光光度計を用いて、ハンターＬ、ａ、ｂカラースケールにより評価する。特に青対黄色のｂ値を評価する。結果を図３に示す。ワニスＡは、ワニスＸより黄色成分を多く含むことがわかる。
【００３５】
実施例５
ワニスＡおよびＸを歯科専門家によって患者の歯に適用して、付着力を決定する。歯科専門家は、ワニスＸはワニスＡに比較して優れた付着力を有することを見出すことがわかる。
【００３６】
実施例６
ワニスＡおよびＸを歯科専門家によって患者の歯に適用して、適用の容易さを決定する。歯科専門家は、ワニスＸは、組成物Ａ（ワニスＡ）よりも、歯に適用するのが容易であることを見出すことがわかる。
【００３７】
当業者であれば、その広い発明の概念から逸脱することなく、上記の実施形態に変更および代替を加えることが可能であることを理解する。したがって、本発明は、開示された特定の実施形態に限定されず、添付された特許請求の範囲に定義される本発明の精神および範囲内の修正を包含するものであることが理解される。
［本発明の態様］
１．活性成分と、漂白セラックおよびセラックロウを含む付着膜形成成分とを含む、口腔用組成物。
２．漂白セラックが、脱ろう漂白セラックである、１に記載の組成物。
３．漂白セラックが、組成物の約５重量％〜約７０重量％を占める、１または２に記載の組成物。
４．セラックロウが、組成物の約０．１重量％〜約２０重量％を占める、１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
５．活性成分が、組成物の約３重量％〜約５０重量％を占める、１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
６．付着膜形成成分が、ミツロウ、コロホニウム、マスチック、水不溶性アルキルセルロース、またはこれらの組合せをさらに含む、１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
７．付着膜形成成分が、組成物の約５重量％〜約９７重量％を占める、１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
８．組成物が、溶媒を約５重量％〜約５０重量％含む、１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
９．活性成分が、コロホニウムと、メタノール、エタノール、酢酸エチル、アセトン、イソプロピルアルコールおよびこれらの組合せからなる群から選択される溶媒とを含む、１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
１０．溶媒がエタノールである、９に記載の組成物。
１１．活性成分が、フッ化物イオン源、抗菌剤、抗過敏症剤、歯のホワイトニング剤またはこれらの組合せを含む、１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
１２．組成物中に約１，０００ｐｐｍ〜約５０，０００ｐｐｍのフッ化物イオンを供給するのに十分な量で存在するフッ化物イオン源を含む、１１に記載の組成物。
１３．フッ化物イオン源が、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化カルシウム、フッ化亜鉛、フッ化アンモニウム亜鉛、フッ化リチウム、フッ化アンモニウム、フッ化第一スズ、フルオロジルコン酸第一スズ、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム、フッ化水素酸ラウリルアミン、フッ化水素酸ジエチルアミノエチルオクトイルアミド、フッ化ジデシルジメチルアンモニウム、フッ化セチルピリジニウム、フッ化ジラウリルモルホリニウム、サルコシンフッ化第一スズ、グリシンフッ化カリウム、フッ化水素酸グリシン、フッ化アミン、およびこれらの組合せからなる群から選択される、１１または１２に記載の組成物。
１４．フッ化ナトリウムを含む、１３に記載の組成物。
１５．活性成分が、ハロゲン化ジフェニルエーテルを含む、１１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
１６．実質的に水を含まない、１〜１５のいずれか一項に記載の組成物。
１７．歯科ワニスである、１〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
１８．１１〜１７のいずれか一項に記載の組成物を、有効な時間、歯に適用することを含む、フッ化物で歯を治療する方法。
１９．組成物が、少なくとも２４時間、歯上に残存する、１８に記載の方法。
２０．組成物が複数の歯に適用される、１８または１９に記載の方法。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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