(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物
【化１】
0005529044.tif 000189
〔式中、
Ｅは
【化２】
0005529044.tif 000190
であり；
Ｒ1aは、
【化３】
0005529044.tif 000191
であり；
Ｒ4aは、ＣＨ3であり；
ｋａは、２であり；
Ｚ5は、直接結合であり；
Ｗ1は、ＯＲ30、ＳＲ31、ＮＲ32Ｒ33またはＲ28であり；
Ｒ28は、Ｈ、ハロゲンまたはシアノであり；
各Ｒ30およびＲ31は、独立してＣ1〜Ｃ3アルキルであり；
Ｒ32は、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシまたはＣ2〜Ｃ6アルキルカルボニルであり；
Ｒ33は、ＨまたはＣ1〜Ｃ3アルキルであるか；または
Ｒ32およびＲ33は、−（ＣＨ2）2Ｏ（ＣＨ2）2−として一緒になり；
Ｒ1bは、
【化４】
0005529044.tif 000192
から選択されるか；または
シアノ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルケニル、Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、Ｃ4〜Ｃ8シクロアルキルアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルコキシアルキル、Ｃ2〜Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ3〜Ｃ6アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシであり；
ｋｂは、０、１または２であり；
Ｒ4bは、ＣＨ3またはＣＦ3であり；
Ｚ6は、直接結合、Ｃ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）2であり；
Ａは、ＣＨ2、ＣＨ（ＯＨ）、ＮＲ16またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｒ16は、ＨまたはＣ1〜Ｃ4アルキルであり；
ＷはＯまたはＳであり；
Ｘは
【化５】
0005529044.tif 000193
（式中、Ｘ1の「ｔ」で特定される結合は式１の「ｑ」で特定される炭素原子に結合しており、「ｕ」で特定される結合は式１の「ｒ」で特定される炭素原子に結合しており、「ｖ」で特定される結合は式１中のＧに結合している）
であり；
Ｇは、
【化６】
0005529044.tif 000194
（式中、左側に突き出た結合はＸに結合し、そして右側に突き出た結合は式１中のＺ1に結合している）
であり；
Ｒ3aは、Ｈであり；
Ｚ1は、直接結合であり；
Ｊは、
【化７】
0005529044.tif 000195
（式中、左側に突き出た結合は式１中のＺ1に結合している）
であり；
ｘは１であり；
Ｒ5は、−Ｚ2Ｑであり；
Ｚ2は、直接結合であり；
Ｑは、
【化８】
0005529044.tif 000196
（式中、左側に突き出た結合は式１中のＺ2に結合している）
であり；
ｐは０、１または２であり、そして
各Ｒ7は、独立して、シアノ、ハロゲンまたはメチルであり；
ただし：
（ｉ）Ｚ6が直接結合であり、かつＡがＣＨ2、ＣＨ（ＯＨ）またはＮＲ16である場合、Ｒ1bは、Ｕ−１、Ｕ−２、Ｕ−３またはＵ−５０以外であり；
（ｉｉ）ＡがＣ（＝Ｏ）である場合、Ｚ6は直接結合であり、そしてＷはＯである〕、
およびそのＮ−オキシドおよび塩から選択される化合物。
【請求項２】
メチル４−［４−（２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン−１，５’（４’Ｈ）−
イソオキサゾール］−３’−イル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシミデート、
メチル４−［４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシミデート、
メチル４−［４−［４，５−ジヒドロ−５−（２−オキソ−３（２Ｈ）−ベンゾオキサゾリル）−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシミデート、
メチルＮ−（２，５−ジメチルフェニル）−４−［４−［５−（２，６−ジメチルフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−１−ピペリジンカルボキシミデート、
メチル４−［４−（３’，４’−ジヒドロスピロ［イソオキサゾール−５（４Ｈ）、１’（２’Ｈ）−ナフタレン］−３−イル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシミデート、
メチルＮ−（２，５−ジメチルフェニル）−４−［４−［５−（２−フルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−１−ピペリジンカルボキシミデート、
メチル４−［４−［５−（２−シアノフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシミデート、および
４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシミドアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
植物もしくはその一部分、または植物種子または苗に、殺菌的に有効量の請求項１の化合物を施用する工程を含む、卵菌類（Ｏｏｍｙｃｅｔｅ）の菌類植物病原体によって引き起こされる植物病害を防除する方法。
【請求項４】
式２の化合物。
【化９】
0005529044.tif 000197
式中、
Ｒ1bは、ベンジルであり；
Ｚ6は、直接結合であり；
Ａは、ＮＨであり；
Ｗは、Ｏであり；
ｊは、０であるか；または
Ｒ1bは、ベンジルであり；
Ｚ6は、直接結合であり；
Ａは、ＣＨＯＨであり；
Ｗは、Ｏであり；
ｊは、２であり；
Ｒ7は、２位と６位に結合するＦであるか；
（ここで、Ａにおける不斉炭素原子は、Ｓ−配置をとるものとする。）または
Ｒ1bは、２，４，６−トリメチルフェニルであり；
Ｚ6は、直接結合であり；
Ａは、Ｃ（＝Ｏ）であり；
Ｗは、Ｏであり；
ｊは、１であり；
Ｒ7は、２位に結合するＦであるか；または
Ｒ1bは、３−トリフルオロメチルシクロヘキサン−１−イルであり；
Ｚ6は、直接結合であり；
Ａは、ＣＨ2であり；
Ｗは、Ｏであり；
ｊは、２であり；
Ｒ7は、２位と６位に結合するＦである。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は特定の複素環化合物、そのＮ−オキシド、塩および組成物、ならびに殺菌剤としてのそれらの使用方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
高い作物効率を達成するために、菌類植物病原体によって引き起こされる植物病害の防除は極めて重要である。観葉植物、野菜、圃場、穀類および果実作物に及ぼす植物病害による損害は、著しい生産性の低下を引き起こす可能性があり、それによって消費者にコスト増加をもたらす可能性がある。これらの目的のための多くの製品が市販品として入手可能であるが、より有効であり、コストが低く、毒性が低く、環境的に安全であるか、または異なる作用部位を有する新規化合物に関する必要性が存続している。
【０００３】
特許文献１は、式ｉ
【化１】
0005529044.tif 000002
の一定のチアゾリルピペリジン、および、ミクロソームトリグリセリド移送タンパク質抑制剤としてのその使用を開示する。
【０００４】
特許文献２は、血管緊張を変化させるためのピペリジニル−チアゾールカルボキサミド誘導体を開示する。
【０００５】
特許文献３は、式ｉｉ
【化２】
0005529044.tif 000003
の一定のカルボキサミド誘導体、および、殺菌・殺カビ剤としてのその使用を開示する。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】国際公開第０５／００３１２８号パンフレット
【特許文献２】国際公開第０４／０５８７５１号パンフレット
【特許文献３】国際公開第２００７／０１４２９０号パンフレット
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は、式１の化合物（すべての幾何異性体および立体異性体を含む）：
【化３】
0005529044.tif 000004
（式中、
Ｅは
【化４】
0005529044.tif 000005
からなる群から選択されるラジカルであり；
Ａは、ＣＨＲ１５、ＮＲ１６またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｇは、任意により置換されている５員複素環であり；
Ｊは、５員環、６員環または７員環、８〜１１員二環系または７〜１１員スピロ環系であって、環または環系の各々は、炭素原子、および、２個以下のＯ、２個以下のＳおよび４個以下のＮから独立して選択される４個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８から選択される３個以下の環員を含有していると共に、Ｒ５から独立して選択される５個以下の置換基で任意により置換されており；
Ｗ１は、ＯＲ３０、ＳＲ３１、ＮＲ３２Ｒ３３またはＲ２８であり；
ＷはＯまたはＳであり；
【０００８】
Ｘは、
【化５】
0005529044.tif 000006
から選択されるラジカルであり；
（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９の「ｔ」で識別される結合は式１の「ｑ」で識別される炭素原子に結合しており、「ｕ」で識別される結合は式１の「ｒ」で識別される炭素原子に結合しており、「ｖ」で識別される結合は式１のＧに結合している）；
【０００９】
Ｚ１は、直接結合、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１であり；
Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７およびＺ８は、独立して、直接結合、Ｃ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５〜６員芳香族複素環であるか；または、シアノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０ハロシクロアルキルアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルホニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルコキシカルボニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルアミノアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルコキシ、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルキニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ハロジアルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルスルホニルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルであり；
各Ｒ２は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルあるいはＣ１〜Ｃ４アルコキシであるか；または
２つのＲ２基は、一緒になってＣ１〜Ｃ４アルキレンあるいはＣ２〜Ｃ４アルケニレンとされて、架橋二環系もしくは縮合二環系を形成しているか；または
二重結合によって結合している隣接する環炭素原子に結合している２つのＲ２基は、一緒になって、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシから独立して選択される３個以下の置換基で任意により置換されている−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−とされ；
【００１０】
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルまたはＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４シクロアルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０ハロシクロアルキルアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルアミノアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ジアルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルアミノアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルキルアルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルコキシ、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルキルカルボニルアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニルアミノまたは−Ｚ２Ｑであり；
各Ｚ２は、独立して、直接結合、−Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）ｍ、−ＣＨＲ２０または−ＮＲ２１であり；
各Ｑは、独立して、フェニル、ベンジル、ナフタレニル、５〜６員芳香族複素環あるいは８〜１１員芳香族複素環式二環系であって、各々は、炭素原子環員もしくは窒素原子環員上のＲ７ａから独立して選択される２個以下の置換基で任意により置換されており、および、各々は、炭素原子環員上のＲ７および窒素原子環員上のＲ１２から独立して選択される５個以下の置換基で任意により置換されているか；または
３〜７員非芳香族炭素環、５員、６員あるいは７員非芳香族複素環または８〜１１員非芳香族二環系であって、各々は、任意により、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８からなる群から選択される環員を含むと共に、環
または環系の各々は、任意により、炭素原子環員もしくは窒素原子環員上のＲ７ａから独立して選択される２個以下の置換基で置換されており、ならびに、各々は、任意により、炭素原子環員上のＲ７および窒素原子環員上のＲ１２から独立して選択される５個以下の置換基で置換されており；
【００１１】
各Ｒ７ａは、独立して、−Ｚ３ＴＡ、−Ｚ３ＴＮまたは−Ｚ３ＴＰであり；
各Ｚ３は、独立して、直接結合、Ｏ、ＮＲ２２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０、−ＣＨＲ２０−ＣＨＲ２０−、−ＣＲ２４＝ＣＲ２７−、−ＯＣＨＲ２０−または−ＣＨＲ２０Ｏ−であり；
各ＴＡは、独立してフェニル、フェニルエチニルまたは５〜６員芳香族複素環であって、各々は、任意により、炭素原子環員上のＲ２９から独立して選択される５個以下の置換基で置換されており、および、各々は、任意により、窒素原子環員上のＲ２２から独立して選択される２個以下の置換基で置換されており；
各ＴＮは、独立して、Ｃ（Ｒ２９）２、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２２、−Ｃ（Ｒ２９）＝ＣＣ（Ｒ２９）−、−Ｃ（Ｒ２９）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ＝Ｃ−、Ｃ（＝ＮＲ２３）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８からなる群から選択される環員を含む３〜７員非芳香族環であり；
各ＴＰは、独立して、８〜１０員芳香族または７〜１１員非芳香族二環系であって、前記環系は、Ｃ（Ｒ２９）２、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２２、−Ｃ（Ｒ２９）＝ＣＣ（Ｒ２９）−、−Ｃ（Ｒ２９）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ＝Ｃ−、Ｃ（＝ＮＲ２３）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８からなる群から選択される環員を含み；
各Ｒ７は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４シクロアルキルシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８ジアルキルアミノカルボニルあるいはＣ３〜Ｃ６トリアルキルシリルであるか；または
Ｒ５およびＲ７は、Ｒ５およびＲ７を結合する原子と一緒になって、炭素原子および任意により１個以下のＯ、１個以下のＳおよび１個以下のＮから選択される３個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８から選択される３個以下の環員任意により置換されている５〜７員環を形成しており；
【００１２】
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＣ１〜Ｃ３アルコキシカルボニルであり；
Ｒ１５は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＣＨＯ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルキニル、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ３〜Ｃ５アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ
５アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ５ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルスルホニルであり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルキニル、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ３〜Ｃ５アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ５ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルスルホニルであり；
Ｒ１７およびＲ１８の各々は、独立して、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ７アルキルシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ７アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシまたはＣ１〜Ｃ５ハロアルコキシであり；
各Ｒ２０、Ｒ２２、Ｒ２４およびＲ２７は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ６ハロアルコキシカルボニルであり；
各Ｒ２３は、独立して、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルアミノまたはフェニルであり；
各Ｒ２５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニルまたはＣ２〜Ｃ６ハロアルコキシカルボニルであり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルコキシカルボニルまたは−Ｚ４Ｑであり；
各Ｚ４は、独立して、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＣＨＲ２０であり；
Ｒ２８は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキルアミノカルボニルまたはＣ３〜Ｃ６ジアルキルアミノカルボニルであり；
【００１３】
各Ｒ２９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−ＳＨ、−ＳＯ２ＮＨＣＮ、−ＳＯ２ＮＨＯＨ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＦ５、−ＮＨＣＨＯ、−ＮＨＮＨ２、−Ｎ３、−ＮＨＯＨ、−ＮＨＣＮ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｓ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニル、Ｃ５〜Ｃ１２シクロアルキルアルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４シクロアルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０ハロシクロアルキルアルキル、Ｃ５〜Ｃ１２アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルアミノアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアミノアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルカルボニル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２〜Ｃ７シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルケニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシハロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０ハロシクロアルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０ハロシクロアルケニルオキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２トリアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシアルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０ハロジアルキルアミノアルキル、Ｃ５〜Ｃ１２シクロアルキル（アルキル）アミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキル（チオカルボニル）、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシカルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシアルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８（アルキルチオ）カルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシ（チオカルボニル）、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオ（チオカルボニル）、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノ（チオカルボニル）、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノ（チオカルボニル）、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシ（アルキル）アミノカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルホニルアミノカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルスルホニルアミノカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミジノ、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミジノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノスルホニル、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルコキシ、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１０アルキルカルボニルアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシカルボニルアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルキル（チオカルボニル）オキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルチオ、Ｃ２〜Ｃ８アルキル（チオカルボニル）チオ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルスルフィニル、Ｃ３〜Ｃ１０ハロトリアルキルシリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ハロジアルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニルアミノ、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキルアミノ、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル（アルキル）アミノ、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシカルボニルアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシアミノ、Ｃ４〜Ｃ１２ジアルキルイミド、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシカルボニルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノカルボニルアミノ、Ｃ３〜Ｃ１０アルキルアミノカルボニル（アルキル）アミノ、Ｃ４〜Ｃ１２ジアルキルアミノカルボニル（アルキル）アミノ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノ（チオカルボニル）アミノ、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノ（チオカルボニル）アミノ、Ｃ３〜Ｃ１０アルキルアミノ（チオカルボニル）アルキルアミノまたはＣ４〜Ｃ１２ジアルキルアミノ（チオカルボニル）アルキルアミノであり；
【００１４】
各Ｒ３０およびＲ３１は、独立してＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ８ハロシクロアルキルアルキル、Ｃ５〜Ｃ８アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルアミノアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ジアルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルアミノアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ４〜Ｃ８シクロアルキルアミノカルボニルであり；
Ｒ３２は、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルアミノまたはＣ２〜Ｃ８ハロジアルキルアミノであり；
Ｒ３３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルあるいはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであるか；または
Ｒ３２およびＲ３３は、一緒になって、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−または−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−とされており；
ｄは１または２であり；
各ｍは、独立して０、１または２であり；
ｎは、０、１または２であり；ならびに
ｓおよびｆは、独立して、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆの各事例において０、１または２であるが、ただし、ｓおよびｆの和は１または２であり；
ただし：
（ｉ）Ｚ６が直接結合であり、および、ＡがＣＨＲ１５またはＮＲ１６である場合、Ｒ１ｂは、任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５〜６員芳香族複素環以外であり；
（ｉｉ）ＡがＣ（＝Ｏ）である場合、ＥはＥ−２であり、Ｚ６は直接結合であり、および、ＷはＯであり；ならびに
（ｉｉｉ）ＥがＥ−３であり、Ｒ１ｃが非置換フェニルであり、ＸがＸ１であると共にＸを含有する環が飽和であり、Ｇが、２位でＸに結合していると共に４位で式１中のＺ１に結合している非置換チアゾール環であり、Ｚ７が直接結合であり、ＡがＣＨＲ１５であり、Ｒ１５がＨであり、ｄが２であり、および、Ｊが、４位でＺ１に結合しており、かつ、５位でメチルで置換されており、かつ、その３位でフェニルでメタ置換されているイソオキサゾール環である場合、Ｚ１は、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１である）、そのＮ−オキシドおよび塩、これらを含有する農学組成物、ならびに、殺菌・殺カビ剤としてのこれらの使用に関する。
【００１５】
より具体的には、本発明は、式１の化合物（すべての幾何異性体および立体異性体を含む）、Ｎ−オキシドまたはその塩に関連する。
【００１６】
本発明はまた、殺菌・殺カビ的に有効な量の式１の化合物（またはＮ−オキシドもしくはその塩）、ならびに、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤からなる群から選択される少なくとも１種の追加の構成成分を含む殺菌・殺カビ組成物に関する。
【００１７】
本発明はまた、式１の化合物（またはＮ−オキシドもしくはその塩）および少なくとも１種の他の殺菌・殺カビ剤（例えば、異なる作用部位を有する少なくとも１種の他の殺菌・殺カビ剤）の混合物を含む殺菌・殺カビ組成物に関する。
【００１８】
本発明は、植物もしくはその一部分、または植物種子に、殺菌・殺カビ的に有効な量の本発明の化合物（例えば、本明細書に記載の組成物として）を適用する工程を含む、菌類・カビ類植物病原体によって引き起こされる植物病害を防除する方法にさらに関する。
【発明を実施するための形態】
【００１９】
本明細書に使用される場合、用語「含んでなる」、「含んでなっている」、「含む」、「含んでいる」、「有する」、「有している」、「含有する」もしくは「含有している」またはそれらの他のいずれかの変形は、非排他的包含を包括するように意図される。例えば、要素のリストを含む組成物、プロセス、方法、物品または装置はそれらの要素のみに必ず限定されるのではなく、明白に記載されていないか、またはかかる組成物、プロセス、方法、物品もしくは装置に固有である他の要素を含んでもよい。さらに、それとは反対の記載が明白にされない限り、「あるいは、または、もしくは」は包含的論理和を指し、そして排他的論理和を指さない。例えば、ただし書きＡまたはＢは以下のいずれか１つによって満たされる：Ａが真であり（または存在する）、そしてＢが偽である（または存在しない）。Ａが偽であり（または存在しない）、そしてＢが真である（または存在する）。ならびにＡおよびＢの両方が真である（または存在する）。
【００２０】
また、本発明の構成要素または構成成分に先行する不定冠詞「ａ」および「ａｎ」は、構成要素または構成成分の事例（すなわち、出現）の数に関して非制限的であることが意図される。従って「ａ」または「ａｎ」は、１つまたは少なくとも１つを包含すると読解されるべきであり、構成要素または構成成分の単数形の語形は、その数が明らかに単数であることを意味する場合を除き複数形をも包含する。
【００２１】
本開示および特許請求の範囲において言及されるとおり、「植物」とは、幼植物（例えば、苗木に発生する発芽種子）および成熟した生殖成長期（例えば、花および種子をもたらす植物）を含むすべてのライフステージで、植物界の要素、特に種子植物（種子植物目（Ｓｐｅｒｍａｔｏｐｓｉｄａ））を含む。植物の部分は、典型的には成長培地（例えば、土壌）の表面下で成長する、根、塊茎、鱗茎および球茎などの屈地性の構成要素、ならびに、成長培地上で成長する、群葉（茎および葉を含む）、花、果実および種子などの構成要素をも含む。
【００２２】
本明細書において言及されるところ、単独の語または複合語のいずれかで用いられる「苗」という用語は、種の胚芽から成長する若年の植物を意味する。
【００２３】
本明細書において言及されるところ、単独で用いられるか、または、「広葉作物」などの語で用いられる「広葉」という用語は、双子葉植物または双子葉植物を意味し、２枚の子葉を有する胚芽を特徴とする被子植物の群を説明するために用いられる用語である。
【００２４】
本明細書において用いられるところ、「アルキル化剤」という用語は、炭素含有ラジカルが炭素原子を介してハライドまたはスルホネートなどの脱離基に結合している化学化合物であって、求核剤の前記炭素原子への結合によって置き換えられる化学化合物を指す。
他に明記されていない限りにおいて、「アルキル化」という用語は、炭素含有ラジカルをアルキルに限定せず；アルキル化剤中の炭素含有ラジカルは、例えば、Ｒ３０といった特定の多様な炭素結合置換基ラジカルを含む。
【００２５】
上記において、単独または「アルキルチオ」もしくは「ハロアルキル」のような複合語のいずれかで使用される、「アルキル」という用語としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピルまたは種々のブチル、ペンチルもしくはヘキシル異性体のような直鎖または分枝鎖アルキルが挙げられる。「アルケニル」としては、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、ならびに種々のブテニル、ペンテニルおよびヘキセニル異性体のような直鎖または分枝鎖アルケンが挙げられる。「アルケニル」としては、１，２−プロパジエニルおよび２，４−ヘキサジエニルのようなポリエンも挙げられる。「アルキニル」としては、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、ならびに種々のブチニル、ペンチニルおよびヘキシニル異性体のような直鎖または分枝鎖アルキンが挙げられる。「アルキニル」としては、２，５−ヘキサジイニルのような複数の三重結合から構成される部位も挙げることができる。「アルキレン」は、直鎖または分枝鎖アルカンジイルを示す。「アルキレン」の例としては、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）および種々のブチレン異性体が挙げられる。「アルケニレン」は、１つのオレフィン結合を含有する直鎖または分岐アルケンジイルを表す。「アルケニレン」の例としては、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）および異なるブテニレン異性体が挙げられる。「アルキニレン」は、１つの三重結合を含有する直鎖または分岐アルキンジイルを表す。「アルキニレン」の例としては、Ｃ≡Ｃ、ＣＨ２Ｃ≡Ｃ、Ｃ≡ＣＣＨ２および異なるブチニレン異性体が挙げられる。
【００２６】
「アルコキシ」としては、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ならびに、異なるブトキシ、ペントキシおよびヘキシルオキシ異性体が挙げられる。「アルケニルオキシ」は、酸素原子を介して結合およびリンクされている直鎖または分岐アルケニルを含む。「アルケニルオキシ」の例としては、Ｈ２Ｃ＝ＣＨＣＨ２Ｏ、（ＣＨ３）２Ｃ＝ＣＨＣＨ２Ｏ、ＣＨ３ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ、ＣＨ３ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯおよびＣＨ２＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２Ｏが挙げられる。「アルキニルオキシ」としては、直鎖または分岐アルキニルオキシ部分が挙げられる。「アルキニルオキシ」の例としては、ＨＣ≡ＣＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ≡ＣＣＨ２ＯおよびＣＨ３Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ２Ｏが挙げられる。
【００２７】
「アルコキシアルキル」は、アルキルへのアルコキシ置換を表す。「アルコキシアルキル」の例としては、ＣＨ３ＯＣＨ２、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ２ＯＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２およびＣＨ３ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２が挙げられる。「アルコキシアルコキシ」は、直鎖または分岐アルコキシへの直鎖または分岐アルコキシ置換を表す。「アルコキシアルコキシ」の例としては、ＣＨ３ＯＣＨ２Ｏ、ＣＨ３ＯＣＨ２（ＣＨ３）ＣＨＣＨ２Ｏおよび（ＣＨ３）２ＣＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏが挙げられる。「アルコキシアルコキシアルキル」の例としては、ＣＨ３ＯＣＨ２ＯＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ２Ｏ（ＣＨ３）ＣＨＯＣＨ２および（ＣＨ３ＣＨ２）２ＯＣＨ２ＯＣＨ２が挙げられる。「アルコキシアルケニル」は、直鎖または分岐アルケニルへのアルコキシ置換を表す。「アルコキシアルケニル」の例としては、ＣＨ３ＯＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ３ＣＨ２ＯＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）およびＣＨ３ＣＨ２ＯＣＨ＝ＣＨ２が挙げられる。「アルコキシアルキニル」は、直鎖または分岐アルケニルへのアルコキシ置換を表す。「アルコキシアルキニル」の例としては、ＣＨ３ＯＣ≡Ｃ、ＣＨ３ＯＣＨ２Ｃ≡ＣおよびＣＨ３ＣＨ２ＯＣ≡ＣＣＨ２が挙げられる。
【００２８】
「アルキルチオ」としては、メチルチオ、エチルチオ、ならびに、異なるプロピルチオ、ブチルチオ、ペンチルチオおよびヘキシルチオ異性体などの直鎖または分岐アルキルチオ部分が挙げられる。「アルキルスルフィニル」は、アルキルスルフィニル基の両方のエナンチオマーを含む。「アルキルスルフィニル」の例としては、ＣＨ３Ｓ（Ｏ）、ＣＨ３ＣＨ２Ｓ（Ｏ）、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）、（ＣＨ３）２ＣＨＳ（Ｏ）、ならびに、異なるブチルスルフィニル、ペンチルスルフィニルおよびヘキシルスルフィニル異性体が挙げられる。「アルキルスルホニル」の例としては、ＣＨ３Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ３ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、（ＣＨ３）２ＣＨＳ（Ｏ）２、ならびに、異なるブチルスルホニル、ペンチルスルホニルおよびヘキシルスルホニル異性体が挙げられる。
【００２９】
「アルキルチオアルキル」は、アルキルへのアルキルチオ置換を表す。「アルキルチオアルキル」の例としては、ＣＨ３ＳＣＨ２、ＣＨ３ＳＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ２ＳＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ２およびＣＨ３ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ２が挙げられる。「アルキルスルフィニルアルキル」は、アルキルへのアルキルスルフィニル置換を表す。「アルキルスルフィニルアルキル」の例としては、ＣＨ３Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ２、ＣＨ３Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ２およびＣＨ３ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２が挙げられる。「アルキルスルホニルアルキル」は、アルキルへのアルキルスルホニル置換を表す。「アルキルスルホニルアルキル」の例としては、ＣＨ３Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ２、ＣＨ３Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ２およびＣＨ３ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２が挙げられる。
【００３０】
「シアノアルキル」は、１つのシアノ基で置換されているアルキル基を表す。「シアノアルキル」の例としては、ＮＣＣＨ２、ＮＣＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ３ＣＨ（ＣＮ）ＣＨ２が挙げられる。「ヒドロキシアルキル」は、１つのヒドロキシ基で置換されているアルキル基を表す。「ヒドロキシアルキル」の例としては、ＨＯＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ２（ＯＨ）ＣＨおよびＨＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２が挙げられる。
【００３１】
「アルキルアミノ」としては、直鎖または分岐アルキルで置換されているＮＨラジカルが挙げられる。「アルキルアミノ」の例としては、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨ、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、および（ＣＨ３）２ＣＨＣＨ２ＮＨが挙げられる。「ジアルキルアミノ」の例としては、（ＣＨ３）２Ｎ、（ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２）２ＮおよびＣＨ３ＣＨ２（ＣＨ３）Ｎが挙げられる。「アルコキシアミノ」は、ＮＨラジカルを介して結合およびリンクしている直鎖または分岐アルコキシを含む。「アルコキシアミノ」の例としては、ＣＨ３ＣＨ（ＣＨ３）ＯＮＨ、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨＯＮＨ、および（ＣＨ３）２ＣＨＣＨ（ＣＨ３）ＯＮＨが挙げられる。「アルキルアミノアルキル」は、アルキルへのアルキルアミノ置換を表す。「アルキルアミノアルキル」の例としては、ＣＨ３ＮＨＣＨ２、ＣＨ３ＮＨＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２およびＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２が挙げられる。「アルキルスルホニルアミノ」は、アルキルスルホニルで置換されているＮＨラジカルを表す。「アルキルスルホニルアミノ」の例としては、ＣＨ３ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨおよび（ＣＨ３）２ＣＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨが挙げられる。「アルキルアミノスルホニル」は、Ｓ（＝Ｏ）２ラジカルを介して結合およびリンクされている直鎖または分岐アルキルアミノを含む。「アルキルアミノスルホニル」の例としては、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨＳ（＝Ｏ）２および（ＣＨ３）２ＣＨＮＨＳ（＝Ｏ）２が挙げられる。
【００３２】
「トリアルキルシリル」としては、トリメチルシリル、トリエチルシリルおよびｔ−ブチルジメチルシリルなどの、ケイ素原子を介して結合およびリンクされている３分岐および／または直鎖アルキルラジカルを含む
【００３３】
「シクロアルキル」としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルが挙げられる。「シクロアルケニル」としては、シクロペンテニルおよびシクロヘキセニルなどの基、ならびに、１，３−および１，４−シクロヘキサジエニルなどの２個以上の二重結合を有する基が挙げられる。「アルキルシクロアルキル」という用語は、シクロアルキル部分へのアルキル置換を表すと共に、例えば、エチルシクロプロピル、ｉ−プロピルシクロブチル、３−メチルシクロペンチルおよび４−メチルシクロヘキシルが挙げられる。「シクロアルキルアルキル」という用語は、アルキル部分へのシクロアルキル置換を表す。「シクロアルキルアルキル」の例としては、シクロプロピルメチル、シクロペンチルエチル、および直鎖または分岐アルキル基に結合している他のシクロアルキル部分が挙げられる。「アルキルシクロアルキルアルキル」は、アルキルシクロアルキルで置換されているアルキル基を表す。「アルキルシクロアルキルアルキル」の例としては、１−、２−、３−または４−メチルまたは−エチルシクロヘキシルメチルが挙げられる。「シクロアルキルシクロアルキル」という用語は、他のシクロアルキル環へのシクロアルキル置換を表し、ここで、各シクロアルキル環は、独立して、３〜７個の炭素環員を有する。シクロアルキルシクロアルキルラジカルの例としては、シクロプロピルシクロプロピル（１，１’−ビシクロプロピル−１−イル、１，１’−ビシクロプロピル−２−イルなど）、シクロヘキシルシクロペンチル（４−シクロペンチルシクロヘキシルなど）およびシクロヘキシルシクロヘキシル（１，１’−ビシクロヘキシル−１−イルなど）、ならびに、異なるｃｉｓ−またはｔｒａｎｓ−シクロアルキルシクロアルキル異性体（（１Ｒ，２Ｓ）−１，１’−ビシクロプロピル−２−イルおよび（１Ｒ，２Ｒ）−１，１’−ビシクロプロピル−２−イルなど）が挙げられる。
【００３４】
「シクロアルコキシ」という用語は、シクロペンチルオキシおよびシクロヘキシルオキシなどの酸素原子を介して結合しているシクロアルキルを表す。「シクロアルキルアルコキシ」は、酸素原子を介して結合しているシクロアルキルアルキルを表す。「シクロアルキルアルコキシ」の例としては、シクロプロピルメトキシ、シクロペンチルエトキシ、および直鎖または分岐アルコキシ基に結合している他のシクロアルキル部分が挙げられる。「シクロアルコキシアルキル」という用語は、アルキル部分へのシクロアルコキシ置換を表す。「シクロアルコキシアルキル」の例としては、シクロプロポキシメチル、シクロペントキシエチル、および直鎖または分岐アルキル基に結合している他のシクロアルコキシ部分が挙げられる。「シクロアルケニルアルキル」という用語は、アルキル基へのシクロアルケニル置換を表す。「シクロアルケニルアルキル」の例としては、２−シクロヘキセン−１−イルメチル、１−シクロペンテン−１イルメチル、および直鎖または分岐アルキル基に結合している他のシクロアルケニル部分が挙げられる。
【００３５】
「シクロアルキルカルボニル」は、Ｃ（＝Ｏ）基に結合しているシクロアルキルを表し、例えば、シクロプロピルカルボニルおよびシクロペンチルカルボニルが挙げられる。「シクロアルキルカルボニルオキシ」は、酸素原子を介して結合およびリンクされているシクロアルキルカルボニルを表す。「シクロアルキルカルボニルオキシ」の例としては、シクロヘキシルカルボニルオキシおよびシクロペンチルカルボニルオキシが挙げられる。「シクロアルキルチオ」という用語は、シクロプロピルチオおよびシクロペンチルチオなどの、硫黄原子を介して結合およびリンクされているシクロアルキルを表し；「シクロアルキルスルホニル」としては、対応するスルホンが挙げられる。
【００３６】
「シクロアルキルアミノ」は、シクロプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノおよびシクロヘキシルアミノなどの、アミン基を介して結合しているシクロアルキルを表す。「シクロアルキル（アルキル）アミノ」とは、水素原子がアルキルラジカルによって置き換えられているシクロアルキルアミノ基を意味する。「シクロアルキル（アルキル）アミノ」の例としては、シクロプロピル（メチル）アミノ、シクロブチル（ブチル）アミノ、シクロペンチル（プロピル）アミノ、シクロヘキシル（メチル）アミノ等などの基が挙げられる。「シクロアルキルアミノアルキル」という用語は、アルキル基へのシクロアルキルアミノ置換を表す。「シクロアルキルアミノアルキル」の例としては、シクロプロピルアミノメチル、シクロペンチルアミノエチル、および直鎖または分岐アルキル基に結合している他のシクロアルキルアミノ部分が挙げられる。「シクロアルキルアミノカルボニル」は、例えば、シクロペンチルアミノカルボニルおよびシクロヘキシルアミノカルボニルといった、Ｃ（＝Ｏ）基に結合しているシクロアルキルアミノを表す。
【００３７】
「アルキルカルボニル」は、Ｃ（＝Ｏ）部分に結合している直鎖または分岐アルキル基を表す。「アルキルカルボニル」の例としては、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）および（ＣＨ３）２ＣＨＣ（＝Ｏ）が挙げられる。「アルコキシカルボニル」の例としては、ＣＨ３ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ３ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）、（ＣＨ３）２ＣＨＯＣ（＝Ｏ）および異なるブトキシ−またはペンタオキシカルボニル異性体が挙げられる。「アルコキシアルキルカルボニル」は、Ｃ（＝Ｏ）部分に結合している直鎖または分岐アルコキシアルキルを表す。「アルコキシアルキルカルボニル」の例としては、ＣＨ３ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）および（ＣＨ３）２ＣＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）が挙げられる。「アルコキシアルコキシカルボニル」は、Ｃ（＝Ｏ）部分に結合している直鎖または分岐アルコキシアルコキシを表す。「アルコキシアルコキシカルボニル」の例としては、ＣＨ３ＯＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）および（ＣＨ３）２ＣＨＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）が挙げられる。「アルキルアミノカルボニル」の例としては、ＣＨ３ＮＨＣ（＝Ｏ）、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）、（ＣＨ３）２ＣＨＮＨＣ（＝Ｏ）および異なるブチルアミノ−またはペンチルアミノカルボニル異性体が挙げられる。「ジアルキルアミノカルボニル」の例としては、（ＣＨ３）２ＮＣ（＝Ｏ）、（ＣＨ３ＣＨ２）２ＮＣ（＝Ｏ）、ＣＨ３ＣＨ２（ＣＨ３）ＮＣ（＝Ｏ）、（ＣＨ３）２ＣＨＮ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）およびＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２（ＣＨ３）ＮＣ（＝Ｏ）が挙げられる。
【００３８】
「アルキルカルボニルオキシ」という用語は、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ部分に結合している直鎖または分岐アルキルを表す。「アルキルカルボニルオキシ」の例としては、ＣＨ３ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏおよび（ＣＨ３）２ＣＨＣ（＝Ｏ）Ｏが挙げられる。「アルキルカルボニルチオ」は、硫黄原子を介して結合およびリンクされている直鎖または分岐アルキルカルボニルを表す。「アルキルカルボニルチオ」の例としては、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）Ｓ、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｓおよび（ＣＨ３）２ＣＨＣ（＝Ｏ）Ｓが挙げられる。「アルキルカルボニルアミノ」という用語は、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ部分に結合しているアルキルを表す。「アルキルカルボニルアミノ」の例としては、ＣＨ３ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨおよびＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨが挙げられる。
【００３９】
「アルコキシカルボニルアルキル」は、直鎖または分岐アルキルへのアルコキシカルボニル置換を表す。「アルコキシカルボニルアルキル」の例としては、ＣＨ３ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＨ３ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２および（ＣＨ３）２ＣＨＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２が挙げられる。「アルキルカルボニルアルコキシ」という用語は、アルコキシ部分に結合しているアルキルカルボニルを表す。「アルキルカルボニルアルコキシ」の例としては、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯおよびＣＨ３ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏが挙げられる。「アルコキシカルボニルオキシ」の例としては、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｏおよび（ＣＨ３）２ＣＨＯＣ（＝Ｏ）Ｏが挙げられる。「アルコキシカルボニルアルコキシ」という用語は、直鎖または分岐アルコキシへのアルコキシカルボニル置換を表す。「アルコキシカルボニルアルコキシ」の例としては、ＣＨ３ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯおよびＣＨ３ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｏが挙げられる。
【００４０】
「シクロアルキルアルコキシカルボニル」は、ＯＣ（＝Ｏ）部分に結合しているシクロアルキルアルキルを表す。「シクロアルキルアルコキシカルボニル」の例としては、シクロプロピル−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）、シクロプロピル−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（＝Ｏ）および
シクロペンチル−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）が挙げられる。
【００４１】
「アルコキシカルボニルアミノ」という用語は、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ部分に結合しているアルコキシを表す。「アルコキシカルボニルアミノ」の例としては、ＣＨ３ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨおよびＣＨ３ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨが挙げられる。「アルコキシ（アルキル）アミノカルボニル」は、直鎖または分岐アルコキシ基および直鎖または分岐アルキル基でのアミノカルボニル部分二置換の窒素原子を表す。「アルコキシ（アルキル）アミノカルボニル」の例としては、ＣＨ３Ｏ（ＣＨ３）ＮＣ（＝Ｏ）、ＣＨ３ＣＨ２Ｏ（ＣＨ３）ＮＣ（＝Ｏ）および（ＣＨ３）２ＣＨＯ（ＣＨ３）ＮＣ（＝Ｏ）が挙げられる。「アルコキシカルボニルアルキルアミノ」は、ＮＨラジカルに結合しているアルコキシカルボニルアルキルを表す。「アルコキシカルボニルアルキルアミノ」の例としては、ＣＨ３ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨおよびＣＨ３ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨが挙げられる。
【００４２】
「アルキル（チオカルボニル）」は、Ｃ（＝Ｓ）部分に結合している直鎖または分岐アルキル基を表す。「アルキル（チオカルボニル）」の例としては、ＣＨ３Ｃ（＝Ｓ）、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｓ）および（ＣＨ３）２ＣＨＣ（＝Ｓ）が挙げられる。「アルキル（チオカルボニル）チオ」は、Ｃ（＝Ｓ）Ｓ部分に結合している直鎖または分岐アルキル基を表す。「アルキル（チオカルボニル）チオ」の例としては、ＣＨ３Ｃ（＝Ｓ）Ｓ、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｓ）Ｓおよび（ＣＨ３）２ＣＨＣ（＝Ｓ）Ｓが挙げられる。「アルキル（チオカルボニル）オキシ」の例としては、ＣＨ３Ｃ（＝Ｓ）Ｏ、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｓ）Ｏおよび（ＣＨ３）２ＣＨＣ（＝Ｓ）Ｏが挙げられる。「（アルキルチオ）カルボニル」は、Ｃ（＝Ｏ）部分に結合している直鎖または分岐アルキルチオ基を表す。「（アルキルチオ）カルボニル」の例としては、ＣＨ３ＳＣ（＝Ｏ）、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｏ）および（ＣＨ３）２ＣＨＳＣ（＝Ｏ）が挙げられる。「アルコキシ（チオカルボニル）」は、Ｃ（＝Ｓ）部分に結合している直鎖または分岐アルコキシ基を表す。「アルコキシ（チオカルボニル）」の例としては、ＣＨ３ＯＣ（＝Ｓ）、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（＝Ｓ）および（ＣＨ３）２ＣＨＯＣ（＝Ｓ）が挙げられる。「アルキルチオ（チオカルボニル）」は、Ｃ（＝Ｓ）部分に結合している直鎖または分岐アルキルチオ基を表す。「アルキルチオ（チオカルボニル）」の例としては、ＣＨ３ＳＣ（＝Ｓ）、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＳＣ（＝Ｓ）および（ＣＨ３）２ＣＨＳＣ（＝Ｓ）が挙げられる。「アルキルアミノ（チオカルボニル）」は、Ｃ（＝Ｓ）部分に結合している直鎖または分岐アルキルアミノ基を表す。「アルキルアミノ（チオカルボニル）」の例としては、ＣＨ３ＮＨＣ（＝Ｓ）、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｓ）および（ＣＨ３）２ＣＨＮＨＣ（＝Ｓ）が挙げられる。「ジアルキルアミノ（チオカルボニル）」は、Ｃ（＝Ｓ）部分に結合している直鎖または分岐ジアルキルアミノ基を表す。「ジアルキルアミノ（チオカルボニル）」の例としては、（ＣＨ３）２ＮＣ（＝Ｓ）、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２（ＣＨ３）ＮＣ（＝Ｓ）および（ＣＨ３）２Ｃ（ＣＨ３）ＮＣ（＝Ｓ）が挙げられる。
【００４３】
「アルキルアミノカルボニルアミノ」という用語は、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ部分に結合している直鎖または分岐アルキルアミノ基を表す。「アルキルアミノカルボニルアミノ」の例としては、ＣＨ３ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨおよびＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨが挙げられる。「ジアルキルアミノカルボニルアミノ」という用語は、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ部分に結合している直鎖または分岐ジアルキルアミノ基を表す。「ジアルキルアミノカルボニルアミノ」の例としては、（ＣＨ３）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨおよびＣＨ３ＣＨ２（ＣＨ３）ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨが挙げられる。「アルキルアミノカルボニル（アルキル）アミノ」という用語は、結合しているアミノ基上の水素原子がアルキルラジカルで置き換えられているアルキルアミノカルボニルアミノ基を意味する。「アルキルアミノカルボニル（アルキル）アミノ」の例としては、ＣＨ３ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）およびＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）が挙げられる。「ジアルキルアミノカルボニル（アルキル）アミノ」という用語は、結合しているアミノ基上の水素原子がアルキルラジカルで置き換えられているジアルキルアミノカルボニルアミノ基を意味する。「ジアルキルアミノカルボニル（アルキル）アミノ」の例としては、（ＣＨ３）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）およびＣＨ３ＣＨ２（ＣＨ３）ＮＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）が挙げられる。「アルキルアミノ（チオカルボニル）アミノ」という用語は、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ部分に結合している直鎖または分岐アルキルアミノ基を表す。「アルキルアミノ（チオカルボニル）アミノ」の例としては、ＣＨ３ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨおよびＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨが挙げられる。
【００４４】
「アルキルアミジノ」は、Ｃ（＝Ｎ）部分の炭素原子に結合している直鎖または分岐アルキルアミノ部分、または、Ｃ（＝Ｎ）部分の炭素原子に結合している非置換アミノ部分、および、Ｃ（＝Ｎ）部分の窒素原子に結合している直鎖または分岐アルキル部分を表す。「アルキルアミジノ」の例としては、ＣＨ３ＮＨＣ（＝ＮＨ）、ＣＨ３ＣＨ２ＮＨＣ（＝ＮＨ）およびＨ２ＮＣ（＝ＮＣＨ３）が挙げられる。「ジアルキルアミジノ」は、Ｃ（＝Ｎ）部分の炭素原子に結合している直鎖または分岐ジアルキルアミノ部分、または、Ｃ（＝Ｎ）部分の炭素原子に結合している直鎖または分岐アルキルアミノ部分、および、Ｃ（＝Ｎ）部分の窒素原子に結合している直鎖または分岐アルキル部分を表す。「ジアルキルアミジノ」の例としては、（ＣＨ３）２ＮＣ（＝ＮＨ）、ＣＨ３ＣＨ２（ＣＨ３）ＮＣ（＝ＮＨ）およびＣＨ３ＮＨＣ（＝ＮＣＨ３）が挙げられる。「ジアルキルイミド」という用語は、アミノ部分の窒素原子に結合している２個の直鎖または分岐アルキルカルボニル部分を表す。「ジアルキルイミド」の例としては、（ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ））２ＮおよびＣＨ３ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ））Ｎが挙げられる。
【００４５】
「ハロゲン」という用語は、単独で、もしくは、「ハロアルキル」などの複合語のいずれかで、または、「ハロゲンで置換されているアルキル」などの記載において用いられる場合、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を含む。さらに、「ハロアルキル」などの複合語で用いられる場合、または、「ハロゲンで置換されているアルキル」などの記載において用いられる場合、前記アルキルは、同一であっても異なっていてもよいハロゲン原子で部分的にまたは完全に置換されていてもよい。「ハロアルキル」または「ハロゲンで置換されているアルキル」の例としては、Ｆ３Ｃ、ＣｌＣＨ２、ＣＦ３ＣＨ２およびＣＦ３ＣＣｌ２が挙げられる。「ハロアルケニル」、「ハロアルキニル」「ハロアルコキシ」、「ハロアルキルチオ」、「ハロアルキルアミノ」、「ハロアルキルスルフィニル」、「ハロアルキルスルホニル」、「ハロシクロアルキル」、「ハロアルコキシアルコキシ」、「ハロアルコキシハロアルコキシ」、「ハロアルキルアミノアルキル」、「ハロアルキルスルホニルアミノカルボニル」、「ハロトリアルキルシリル」等という用語は、用語「ハロアルキル」と同様に定義される。「ハロアルケニル」の例としては、（Ｃｌ）２Ｃ＝ＣＨＣＨ２およびＣＦ３ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２が挙げられる。「ハロアルキニル」の例としては、ＨＣ≡ＣＣＨＣｌ、ＣＦ３Ｃ≡Ｃ、ＣＣｌ３Ｃ≡ＣおよびＦＣＨ２Ｃ≡ＣＣＨ２が挙げられる。「ハロアルコキシ」の例としては、ＣＦ３Ｏ、ＣＣｌ３ＣＨ２Ｏ、ＨＣＦ２ＣＨ２ＣＨ２ＯおよびＣＦ３ＣＨ２Ｏが挙げられる。「ハロアルキルチオ」の例としては、ＣＣｌ３Ｓ、ＣＦ３Ｓ、ＣＣｌ３ＣＨ２ＳおよびＣｌＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｓが挙げられる。「ハロアルキルアミノ」の例としては、ＣＦ３（ＣＨ３）ＣＨＮＨ、（ＣＦ３）２ＣＨＮＨおよびＣＨ２ＣｌＣＨ２ＮＨが挙げられる。「ハロアルキルスルフィニル」の例としては、ＣＦ３Ｓ（＝Ｏ）、ＣＣｌ３Ｓ（＝Ｏ）、ＣＦ３ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）およびＣＦ３ＣＦ２Ｓ（＝Ｏ）が挙げられる。「ハロアルキルスルホニル」の例としては、ＣＦ３Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＣｌ３Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＦ３ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２およびＣＦ３ＣＦ２Ｓ（＝Ｏ）２が挙げられる。「ハロシクロアルキル」の例としては、２−クロロシクロプロピル、２−フルオロシクロブチル、３−ブロモシクロペンチルおよび４−クロロシクロヘキシルが挙げられる。「ハロアルコキシアルコキシ」の例としては、ＣＦ３ＯＣＨ２Ｏ、ＣｌＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ、Ｃｌ３ＣＣＨ２ＯＣＨ２Ｏ、ならびに、分岐アルキル誘導体が挙げられる。「ハロアルコキシハロアルコキシ」の例としては、ＣＦ３ＯＣＨＣｌＯ、ＣｌＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨＣｌＣＨ２Ｏ、Ｃｌ３ＣＣＨ２ＯＣＨＣｌＯ、ならびに、分岐アルキル誘導体が挙げられる。「ハロアルキルアミノアルキル」の例としては、ＣＨ３ＮＨＣＨＣｌ、（ＣＨ３）２ＣＣｌＮＨＣＨ２およびＣＨ３ＮＣｌＣＨ（ＣＨ３）が挙げられる。「ハロアルキルスルホニルアミノカルボニル」の例としては、ＣＦ３ＳＯ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）およびＣＦ３ＳＯ２ＮＣｌ（Ｃ＝Ｏ）が挙げられる。「ハロトリアルキルシリル」の例としては、ＣＦ３（ＣＨ３）２Ｓｉ、（ＣＦ３）３Ｓｉ、およびＣＨ２Ｃｌ（ＣＨ３）２Ｓｉが挙げられる。「ハロジアルキル」という用語は、単独で、または、「ハロジアルキルアミノ」などの複合語のいずれかで、２個のアルキル基の少なくとも一方が少なくとも１個のハロゲン原子で置換されていることを意味し、独立して、各ハロゲン化アルキル基は、同一であっても異なっていてもよいハロゲン原子で部分的にまたは完全に置換されていてもよい。「ハロジアルキルアミノ」の例としては、（ＢｒＣＨ２ＣＨ２）２ＮおよびＢｒＣＨ２ＣＨ２（ＣｌＣＨ２ＣＨ２）Ｎが挙げられる。
【００４６】
他に明記されていない限りにおいて、式１の構成成分としての「環」または「環系」（例えば、置換基ＪおよびＱ）は、炭素環式または複素環式である。「環系」という用語は、２つ以上の結合している環を表す。「スピロ環系」という用語は、単一の原子で結合されている２つの環を構成する環系を表す（従って、これらの環は、単一の原子を共有する）。スピロ環系であるＪ部分の例示は、以下の提示Ａに示されているＪ−２９−５９である。「二環系」という用語は、２つ以上の原子を共有する２つの環を構成する環系を表す。「縮合二環系」において、共通の原子は隣接しており、従って、環は、２つの隣接する原子およびこれらを結合する結合を共有する。「架橋二環系」においては、共通の原子は隣接していない（すなわち、橋頭原子間に結合はない）。「架橋二環系」は、１つ以上の原子のセグメントを、環の隣接していない環員と結合させることにより形成され得る。
【００４７】
二環系またはスピロ環系の環は、３つ以上の環を含有する拡張環系の一部であることが可能であり、ここで、環、二環系またはスピロ環系上の置換基が一緒になって追加の環を形成しており、これは、二環式および／または拡張環系中の他の環とスピロ環状関係であり得る。例えば、以下の提示Ａに示されているＪ部分Ｊ−２９−２６は、−Ｚ２Ｑである１個のＲ５置換基で置換されているジヒドロイソオキサゾリン環から構成されており、ここで、Ｚ２は直接結合であると共に、Ｑは、ジヒドロイソオキサゾリン環上の他の−ＣＨ２−基（すなわち、Ｒ５置換基）と一緒になって環系において追加の６員環を形成する、１個の−ＣＨ２−基（すなわち、Ｒ７置換基）、および、２個のメチル基（すなわち、Ｒ７置換基）で置換されているシクロブチル環である。
【００４８】
「環員」という用語は、環または環系の主鎖を形成する原子（例えば、Ｃ、Ｏ、ＮまたはＳ）または他の部分（例えば、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、ＳｉＲ１７Ｒ１８またはＳ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆ）を指す。「芳香族」という用語は、環原子の各々が実質的に同一の面内にあると共に環面に直角なｐ−軌道を有することを示すと共に、この環にヒュッケルの法則を満たすために（４ｎ＋２）π電子（ここでｎは正の整数である）が付随していることを示す。
【００４９】
「炭素環」という用語は、環主鎖を形成する原子が炭素からのみ選択される環を表す。他に明記されていない限りにおいて、炭素環は、飽和環、部分飽和環、または、完全不飽和環であることが可能である。完全不飽和炭素環がヒュッケルの法則を満たす場合、前記環はまた「芳香族環」とも呼ばれる。「飽和炭素環式」は、互いに単結合によって結合されている炭素原子から構成されている主鎖を有する環を指し；他に特定されていない限りにおいて、残りの炭素原子価は水素原子によって占有されている。
【００５０】
「複素環（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  ｒｉｎｇ）」または「複素環（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅ）」という用語は、環主鎖を形成する原子の少なくとも１つが炭素以外である環を表す。他に明記されていない限りにおいて、複素環は、飽和環、部分飽和環、または完全不飽和環であることが可能である。完全不飽和複素環がヒュッケルの法則を満たす場合、前記環は「芳香族複素環（ｈｅｔｅｒｏａｒｏｍａｔｉｃ  ｒｉｎｇ）」または芳香族複素環（ａｒｏｍａｔｉｃ  ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  ｒｉｎｇ）とも呼ばれる。「飽和複素環」は、環員の間に単結合のみを含有する複素環を指す。「部分飽和複素環」は、少なくとも１個の二重結合を含有するが、芳香族ではない複素環を指す。
【００５１】
他に明記されていない限りにおいて、複素環および環系は、いずれかの利用可能な炭素または窒素を介して、前記炭素または窒素の水素の置き換えにより、式１の残りに結合している。
【００５２】
本記載中に示されている式１および他の環中の点線は、その結合が単結合または二重結合であることが可能であることを示している。
【００５３】
上記に既述のとおり、Ｊは、５員環、６員環または７員環、８〜１１員二環系または７〜１１員スピロ環系であって、環または環系の各々は、炭素原子、および、２個以下のＯ、２個以下のＳおよび４個以下のＮから独立して選択される４個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８から選択される３個以下の環員を含有していると共に、任意により、Ｒ５から独立して選択される５個以下の置換基で置換されている。Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆ環員に関するＪの定義は、３個以下の酸化硫黄部分（例えば、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２）を許容し；これは、２個以下のＳヘテロ原子への追加であり、これは、このＪの定義においては、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆの定義は未酸化硫黄原子を許容しない（すなわち、ｓおよびｆは同時にゼロであることはできない）ために、未酸化であるとみなされる。Ｊの定義において、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆ、ＮおよびＳｉＲ１７Ｒ１７から選択される環員は任意であると共に、これらの環員の総数はゼロであってもよい。これらの環員がいずれも存在しない（すなわち、環員はすべて炭素原子である）場合、この環または環系は炭素環である。これらの環員の少なくとも１個が存在する場合には、この環または環系は複素環である。式１に関連する化合物はＮ−オキシド誘導体をも含むために、窒素原子環員はＮ−オキシドとして酸化されていてもよい。この定義は、３個以下の炭素環員がＣ（＝Ｏ）およびＣ（＝Ｓ）の形態であることを許容するが、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆまたはＳｉＲ１７Ｒ１８の存在、ならびに、利用可能な炭素原子の数により制限を受ける。Ｊ環または環系は、任意により、炭素原子および窒素原子上で、Ｒ５から独立して選択される利用可能な結合点の数により制限される５個以下の置換基で置換されている。５個以下のＲ５置換基が、いずれかのＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝ＮＲ２３）およびＳｉＲ１７Ｒ１８部分への追加である。Ｒ５置換基は任意であるため、ゼロ個の置換基が存在し得る。ケイ素原子環員上の置換基は、別々に、Ｒ１７およびＲ１８と定義される。
【００５４】
上記に既述のとおり、各Ｑは、とりわけ、独立して、５〜６員芳香族複素環または８〜１１員芳香族複素環式二環系であって、各々は、任意により、炭素原子環員もしくは窒素原子環員上のＲ７ａから独立して選択される２個以下の置換基で置換されており、および、各々は、任意により、炭素原子環員上のＲ７および窒素原子環員上のＲ１２から独立して選択される５個以下の置換基で置換されている。この定義において、各芳香族複素環または環系は、典型的には、２個以下のＯ、２個以下のＳおよび４個以下のＮから独立して選択される４個以下のヘテロ原子を含有する。式１に関連する化合物はＮ−オキシド誘導体をも含むために、窒素原子環員は、Ｎ−オキシドとして酸化されていてもよい。Ｒ７ａ、Ｒ７およびＲ１２は任意であるため、利用可能な結合点の数によって制限される０〜５個の置換基が存在し得る。
【００５５】
上記に既述のとおり、各Ｑは、とりわけ、独立して、３〜７員非芳香族炭素環、５員、６員あるいは７員非芳香族複素環または８〜１１員非芳香族二環系であって、各々は、任意により、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８からなる群から選択される環員を含むと共に、環または環系の各々は、任意により、炭素原子環員もしくは窒素原子環員上のＲ７ａから独立して選択される２個以下の置換基で置換されており、ならびに、各々は、任意により、炭素原子環員上のＲ７および窒素原子環員上のＲ１２から独立して選択される５個以下の置換基で置換される。この定義は、環員として、炭素原子に追加して、特にこれらに限定されないが、酸素、窒素および硫黄などの１個以上のヘテロ原子の包含を許容する。環ヘテロ原子の数はゼロであってもよく、実際には、定義によれば、炭素環においてはゼロでなければならない。少なくとも１個の環ヘテロ原子が存在する場合、環または環系は複素環である。定義において示されているとおり、環炭素原子の１個以上は、Ｒ７ａから選択される２個以下の環置換基ならびにＲ７およびＲ１２から選択される５個以下の置換基への追加である、Ｃ（＝Ｏ）およびＣ（＝Ｓ）の形態であり得る。硫黄原子環員は、未酸化であっても酸化であってもよく；酸化硫黄環原子は、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆと記載され、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝ＮＲ２３）部分は、Ｒ７ａから選択される２個以下の環置換基ならびにＲ７およびＲ１２から選択される５個以下の置換基への追加である。式１に関連する化合物はＮ−オキシド誘導体をも含むために、窒素原子環員は、Ｎ−オキシドとして酸化されていてもよい。ケイ素原子環員上の置換基は、別々に、Ｒ１７およびＲ１８と定義される。
【００５６】
注目すべきは、Ｑの定義の上記の部分のより具体的な記載であって、ここで、各Ｑは、とりわけ、３〜７員非芳香族炭素環、５員、６員もしくは７員非芳香族複素環または８〜１１員芳香族複素環式二環系であって、環または環系の各々は、炭素原子、および、２個以下のＯ、２個以下のＳ、４個以下のＮおよび２個以下のＳｉ原子から独立して選択される４個以下のヘテロ原子から選択される環員を含有し、ここで、３個以下の炭素原子環員はＣ（＝Ｏ）およびＣ（＝Ｓ）から独立して選択され、硫黄原子環員はＳおよびＳ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆから独立して選択され、ならびに、ケイ素原子環員はＳｉＲ１７Ｒ１８から独立して選択され、環または環系の各々は、任意により、炭素原子環員および窒素原子環員上のＲ７ａから独立して選択される２個以下の置換基で置換され、ならびに、環または環系の各々は、任意により、炭素原子環員上のＲ７および窒素原子環員上のＲ１２から独立して選択される５個以下の置換基で置換される。
【００５７】
上記に既述のとおり、Ｒ５およびＲ７は、とりわけ、Ｒ５およびＲ７を結合する原子と一緒になって、炭素原子、および、任意により１個以下のＯ、１個以下のＳおよび１個以下のＮから選択される３個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８から選択される３個以下の環員を含有する任意により置換されている５〜７員環を形成している。この５〜７員環は、環員として、置換基Ｒ５およびＲ７が直接的に結合している２個の原子、ならびに、Ｒ５およびＲ７が間接的に結合していると考えることが可能であるＪ、Ｚ２およびＱの介在（すなわち、他の結合）原子を含む。環の他の環員は、Ｒ５およびＲ７置換基により提供される。Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆ環員に関するこの定義は、３個以下の酸化硫黄部分（例えば、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２）を許容し；これは、１個以下のＳヘテロ原子への追加であり、これは、この定義においては、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆの定義は未酸化硫黄原子を許容しない（すなわち、ｓおよびｆは同時にゼロであることはできない）ために、未酸化であるとみなされる。この定義において、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆ、ＮおよびＳｉＲ１７Ｒ１７から選択される環員は任意であり、これらの環員の総数はゼロであってもよい。これらの環員がいずれも存在しない（すなわち、環員はすべて炭素原子である）場合、環は炭素環である。これらの環員の少なくとも１個が存在する場合には、この環は複素環である。式１に関連する化合物はＮ−オキシド誘導体をも含むために、窒素原子環員はＮ−オキシドとして酸化されていてもよい。この定義は、３個以下の炭素環がＣ（＝Ｏ）およびＣ（＝Ｓ）の形態であることを許容するが、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆまたはＳｉＲ１７Ｒ１８の存在、ならびに、利用可能な炭素原子の数により制限を受ける。任意の置換基が利用可能な結合点を有する炭素原子環員および窒素原子環員に結合していてもよい。
【００５８】
置換基中の炭素原子の総数は「Ｃｉ〜Ｃｊ」接頭辞によって示されており、ここで、ｉおよびｊは１〜１４の数である。例えば、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニルは、メチルスルホニルからブチルスルホニルを示し；Ｃ２アルコキシアルキルはＣＨ３ＯＣＨ２を示し；Ｃ３アルコキシアルキルは、例えば、ＣＨ３ＣＨ（ＯＣＨ３）、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ３ＣＨ２ＯＣＨ２を示し；およびＣ４アルコキシアルキルは、合計で４個の炭素原子を含有するアルコキシ基で置換されているアルキル基の種々の異性体を示し、例としては、ＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２およびＣＨ３ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２が挙げられる。
【００５９】
「非置換」という用語は、環または環系などの群と関連して、この群は、式１の残りへのその１つ以上の結合以外の如何なる置換基も有さないことを意味する。「任意により置換されている」という用語は、環または環系（例えば、Ｇの５員複素環、または、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄのフェニル、ナフタレニルあるいは５員もしくは６員複素環）などの群と関連して、任意の置換基の数またはアイデンティティを特定することなく、非置換であるか、または、非置換類似体の殺菌・殺カビ活性を消失させない少なくとも１個の非水素置換基を有する基を指す。「任意により置換されている」という用語は、置換基の数がゼロであることが可能であることを意味する。他に明記されていない限りにおいて、任意により置換されている基は、いずれかの利用可能な炭素原子または窒素原子上における水素原子の非水素置換基での置き換えにより受け入れられることが可能な限り多くの任意の置換基で置換されていてもよい。通例、任意の置換基の数（存在する場合）は、１〜３個の範囲である。
【００６０】
任意の置換基の数は、表記の限定により限定され得る。例えば、「炭素環員または窒素環員上のＲ７ａから選択される２個以下の置換基で任意により置換されている」という句は、０、１または２個の置換基が存在することが可能である（潜在的な結合点の数が許容する限り）ことを意味する。同様に、「５個以下の置換基で任意により置換されている」という句は、利用可能な結合点の数が許容する限りは０、１、２、３、４または５個の置換基が存在することが可能であることを意味する。置換基の数について特定された範囲が（例えば、提示３においてｘは０〜５の整数である）が、環上の置換基に利用可能な位置の数（例えば、提示３におけるＪ−１上の（Ｒ５）ｘに対しては２つの位置が利用可能である）を超えている場合、この範囲の実際の上限値は利用可能な位置の数であると認識される。
【００６１】
化合物が、異なることが可能である前記置換基の数を示す添字を有する置換基で置換されている場合、前記置換基の数が１超であるときは、前記置換基は、定義されている置換基の群から独立して選択される。基（例えばＪ）が水素であることが可能である置換基（例えば、Ｒ５）を含有する場合には、この置換基が水素とされる場合、これは前記基が非置換であることと等しいと認識されている。基上の位置が「置換されていない」または「非置換である」と言われる場合、いずれかの有効原子価を埋めるために水素原子が結合している。
【００６２】
Ｚ３がラジカル−ＣＲ２４＝ＣＲ２７−、−ＯＣＨＲ２０および−ＣＨＲ２０Ｏ−から選択される場合、ラジカルの左端は、Ｑの残りに結合していると共に、ラジカルの右端はＴＡ、ＴＮまたはＴＰに結合している。
【００６３】
本開示における置換基の命名は、当業者への化学構造の正確な伝達を簡潔とする、認知されている用語法を利用する。簡潔性のために、部位識別文字は省略されている場合がある。
【００６４】
式１の化合物は、１つ以上の立体異性体として存在することが可能である。種々の立体異性体としては、エナンチオマー、ジアステレオマー、アストロプ異性体および幾何異性体が挙げられる。当業者は、１種の立体異性体は、他の立体異性体に対して濃縮されたときに、または、他の立体異性体から分離されたときにより活性であり得、および／または、有益な効果を発揮し得ることを認識するであろう。加えて、当業者は、前記立体異性体をどのように分離し、濃縮し、および／または選択的に調製するかを知っている。式１の化合物は、立体異性体の混合物、個別の立体異性体または光学的に活性な形態として存在し得る。例えば、Ｊが、３位で式１の残りに結合しているＪ−２９（提示３を参照のこと）であると共に、Ｊ−２９が、Ｈ以外の１つのＲ５置換基を５位で有している場合、式１は、Ｒ５が結合している炭素原子にキラル中心を有する。２種のエナンチオマーが式１’および式１”として示されており、キラル中心がアスタリスク（＊）で特定されている。
【化６】
0005529044.tif 000007
【００６５】
式１の化合物は、例えば、当量の式１’および式１”のエナンチオマーであるラセミ混合物を含む。加えて、式１の化合物は、式１のエナンチオマーがラセミ混合物と比して富化されている化合物を含む。例えば、式１’および式１”といった式１の化合物の実質的に純粋なエナンチオマーもまた含まれる。
【００６６】
鏡像異性体的に富化されている場合、一方のエナンチオマーは他方よりも多い量で存在しており、富化の程度は、（２ｘ−１）・１００％（式中、ｘは混合物中の主たるエナンチオマーのモル分率である）と定義される鏡像異性体過剰率（「ｅｅ」）の式により定義されることが可能である（例えば、２０％のｅｅは、エナンチオマーの６０：４０比に相当する）。
【００６７】
好ましくは、式１の本発明の組成物は、より活性な異性体の、少なくとも５０％鏡像異性体過剰率；より好ましくは少なくとも７５％鏡像異性体過剰率；さらにより好ましくは少なくとも９０％鏡像異性体過剰率；および最も好ましくは少なくとも９４％鏡像異性体過剰率を有する。特に注目すべきは、より活性な異性体の鏡像異性体的に純粋な実施形態である。
【００６８】
式１の化合物は、追加的なキラル中心を含んでいることが可能である。例えば、Ａ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｘ１〜Ｘ９、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３などの置換基および他の分子成分は、これら自体がキラル中心を含有していてもよい。式１の化合物は、ラセミ混合物、ならびに、これらの追加のキラル中心で富化されたおよび実質的に純粋な立体構成を含む。
【００６９】
式１の化合物は、式１におけるアミド結合（例えば、Ｃ（Ｗ）−Ｎ）についての限定された回転により、１種以上の配座異性体として存在することが可能である。式１の化合物は、配座異性体の混合物を含む。加えて、式１の化合物は、一方の配座異性体が他方に対して富化されている化合物を含む。
【００７０】
当業者は、式１の化合物は、そのそれぞれの対応する互変異性の１種以上と平衡で存在することが可能であると認識する。他に明記されていない限りにおいて、一方の互変異性体の記載による化合物への言及は、すべての互変異性体を包含するとみなされるべきである。例えば、提示１、２、３および４に示されている不飽和環および環系のいくつかは、図示されているものとは異なる環員間の単一結合および二重結合の配置を有することが可能である。環原子の特定の配置に関するこのような結合の異なる配置は、異なる互変異性体に相当する。これらの不飽和環および環系について、図示されている特定の互変異性体は、示されている環原子の配置について可能であるすべての互変異性体の代表であるとみなされるべきである。
【００７１】
本発明の化合物は式１のＮ−オキシド誘導体を含む。窒素はオキシドへの酸化に利用可能な孤立電子対を必要とすることから、全ての窒素含有複素環がＮ−オキシドを形成し得ないことを当業者は認識し、Ｎ−オキシドを形成できるそれらの窒素含有複素環を当業者は認知するだろう。第三級アミンがＮ−オキシドを形成し得ることも当業者は認知するだろう。複素環および第三級アミンのＮ−オキシドの製造に関する合成法は当業者に周知であり、過酢酸およびｍ−クロロ過安息香酸（ＭＣＰＢＡ）のようなペルオキシ酸、過酸化水素、ｔ−ブチルヒドロペルオキシドのようなアルキルヒドロペルオキシド、過ホウ酸ナトリウム、ならびにジメチルジオキシランのようなジオキシランによる複素環および第三級アミンの酸化を含む。これらのＮ−オキシドの製造方法は文献に広く記載されており、再調査されている。例えば、Ｔ．Ｌ．Ｇｉｌｃｈｒｉｓｔ著、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第７巻、第７４８〜７５０頁、Ｓ．Ｖ．Ｌｅｙ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ；Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ著、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第３巻、第１８〜２０頁、Ａ．Ｊ．ＢｏｕｌｔｏｎおよびＡ．ＭｃＫｉｌｌｏｐ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ；Ｍ．Ｒ．ＧｒｉｍｍｅｔｔおよびＢ．Ｒ．Ｔ．Ｋｅｅｎｅ著、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第４３巻、第１４９〜１６１頁、Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ；Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ著、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第９巻、第２８５〜２９１頁、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ；ならびにＧ．Ｗ．Ｈ．ＣｈｅｅｓｅｍａｎおよびＥ．Ｓ．Ｇ．Ｗｅｒｓｔｉｕｋ著、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第２２巻、第３９０〜３９２頁、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓを参照のこと。
【００７２】
環境中および生理的条件下において、化学化合物の塩はそれらの対応する非塩形態と平衡であるため、塩は、非塩形態の生物学的実用性を共有することを当業者は認識する。本混合物および組成物を形成する化合物が酸性または塩基性部分を含有する場合、広く多様な塩が形成される可能性があり、これらの塩は、菌類・カビ類植物病原体により引き起こされる植物病害を防除するための（すなわち、農学的に好適である）本混合物および組成物において有用である。化合物がアミン官能基などの塩基性部分を含有する場合、塩としては、臭化水素酸、塩酸、硝酸、リン酸、硫酸、酢酸、酪酸、フマル酸、乳酸、マレイン酸、マロン酸、シュウ酸、プロピオン酸、サリチル酸、酒石酸、４−トルエンスルホン酸または吉草酸などの無機または有機酸との酸付加塩が挙げられる。化合物がカルボン酸またはフェノールなどの酸性部位を含有する場合、塩としては、ピリジン、トリエチルアミンもしくはアンモニア、またはアミド；ナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウムまたはバリウムの水素化物、水酸化物もしくは炭酸塩などの有機塩基または無機塩基と共に形成されたものも挙げられる。
【００７３】
式１から選択される化合物、幾何異性体および立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、ならびに、その塩は、典型的には２つ以上の形態で存在し、それ故、式１は、式１が表す化合物のすべての結晶性および非結晶性形態を含む。非結晶形態は、ワックスおよびガムなどの固形分である実施形態、ならびに、溶液および溶融物などの液体である実施形態を含む。結晶形態は、事実上単一の結晶タイプを表す実施形態、および、異形体の混合物（すなわち、異なる結晶性タイプ）を表す実施形態を含む。「異形体」という用語は、異なる結晶形態で結晶化することが可能である化学化合物の特定の結晶形態を指し、これらの形態は、結晶格子における分子の異なる配置および／または配座を有する。異形体は同一の化学組成を有することが可能であるが、これらはまた、格子に弱くまたは強固に結合することが可能である共結晶化水または他の分子の存在または不在により、組成が異なることが可能である。異形体は、結晶形状、密度、硬度、色、化学安定性、融点、吸湿性、懸垂性、溶解率および生物学的利用可能性などの化学的特性、物理的特性および生物学的特性が異なっていることが可能である。当業者は、式１によって表される化合物の異形体は、式１によって表される同一の化合物の他の異形体または異形体の混合物と相対的に、有益な効果を発揮することが可能である（例えば、有用な配合物の調製のための適合性、向上した生物学的性能）ことを認識するであろう。式１によって表される化合物の特定の異形体の調製および単離は、例えば、選択された溶剤および温度を用いる結晶化を含む当業者に公知の方法によって達成されることが可能である。
【００７４】
発明の概要に記載の本発明の実施形態は、以下に記載のものを含む。以下の実施形態において、式１は、幾何異性体および立体異性体、そのＮ−オキシドおよび塩を含み、「式１の化合物」への言及は、実施形態においてさらに定義されていない限り、発明の概要において特定されている置換基の定義を含む。
【００７５】
実施形態１．式１の化合物であって、式中、Ｅは、Ｅ−１、Ｅ−２またはＥ−３である。
【００７６】
実施形態２．実施形態１の化合物であって、式中、ＥはＥ−１またはＥ−２である。
【００７７】
実施形態３．実施形態２の化合物であって、式中、ＥはＥ−１である。
【００７８】
実施形態４．実施形態２の化合物であって、式中、ＥはＥ−２である。
【００７９】
実施形態５．式１の化合物であって、式中、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルキルである。
【００８０】
実施形態６．実施形態５の化合物であって、式中、Ｒ６はメチルである。
【００８１】
実施形態７．式１の化合物であって、式中、ＡはＣＨＲ１５である。
【００８２】
実施形態８．式１の化合物であって、式中、Ｒ１５は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＣＨＯ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ２〜Ｃ５アルコキシカルボニルである。
【００８３】
実施形態９．実施形態８の化合物であって、式中、Ｒ１５は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシまたはメトキシカルボニルである。
【００８４】
実施形態１０．実施形態９の化合物であって、式中、Ｒ１５はＯＨである。
【００８５】
実施形態１１．実施形態９の化合物であって、式中、Ｒ１５はＨである。
【００８６】
実施形態１２．式１の化合物であって、式中、ＡはＮＲ１６である。
【００８７】
実施形態１３．式１の化合物であって、式中、Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルキルカルボニルまたはＣ２〜Ｃ４アルコキシカルボニルである。
【００８８】
実施形態１４．実施形態１３の化合物であって、式中、Ｒ１６は、Ｈ、メチル、メチルカルボニルまたはメトキシカルボニルである。
【００８９】
実施形態１５．実施形態１４の化合物であって、式中、Ｒ１６はＨである。
【００９０】
実施形態１６．式１の化合物であって、式中、ＡはＣ（＝Ｏ）である。
【００９１】
実施形態１７．式１の化合物であって、式中、Ｗ１はＯＲ３０、ＳＲ３１またはＮＲ３２Ｒ３３である。
【００９２】
実施形態１８．実施形態１７の化合物であって、式中、Ｗ１はＯＲ３０である。
【００９３】
実施形態１９．実施形態１７の化合物であって、式中、Ｗ１はＳＲ３１である。
【００９４】
実施形態１９ａ．実施形態１７の化合物であって、式中、Ｗ１はＮＲ３２Ｒ３３である。
【００９５】
実施形態２０．式１の化合物であって、式中、Ｒ２８は、Ｈ、ハロゲン、シアノまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【００９６】
実施形態２１．実施形態２０の化合物であって、式中、Ｒ２８は、Ｈ、ハロゲンまたはシアノである。
【００９７】
実施形態２２．実施形態２１の化合物であって、式中、Ｒ２８は、Ｃｌ、Ｆまたはシアノである。
【００９８】
実施形態２３．式１または実施形態１７の化合物であって、式中、各Ｒ３０およびＲ３１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから独立して選択される。
【００９９】
実施形態２４．実施形態２３の化合物であって、式中、各Ｒ３０およびＲ３１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ４アルキニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される。
【０１００】
実施形態２５．実施形態２４の化合物であって、式中、各Ｒ３０およびＲ３１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される。
【０１０１】
実施形態２６．実施形態２５の化合物であって、式中、各Ｒ３０およびＲ３１は、独立して、エチルまたはメチルである。
【０１０２】
実施形態２７．式１または実施形態１７の化合物であって、式中、Ｒ３２は、単独では（すなわち、Ｒ３３とは一緒ではない）、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである。
【０１０３】
実施形態２８．実施形態２７の化合物であって、式中、Ｒ３２は、単独では、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３アルコキシである。
【０１０４】
実施形態２９．実施形態２８の化合物であって、式中、Ｒ３２は、単独では、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシである。
【０１０５】
実施形態３０．式１または実施形態１７の化合物であって、式中、Ｒ３３は、単独では（すなわち、Ｒ３２と一緒ではない）、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１０６】
実施形態３１．実施形態３０の化合物であって、式中、Ｒ３３は、単独ではＨまたはメチルである。
【０１０７】
実施形態３２．実施形態３１の化合物であって、式中、Ｒ３３は、単独ではＨである。
【０１０８】
実施形態３２ａ．式１または実施形態１〜３２のいずれか１つの化合物であって、式中、Ｒ３２およびＲ３３は単独とされる。
【０１０９】
実施形態３３．式１の化合物であって、式中、ＷはＯである。
【０１１０】
実施形態３４．式１の化合物であって、式中、ＷはＳである。
【０１１１】
実施形態３５．式１の化合物であって、式中、Ｘは、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７またはＸ８である。
【０１１２】
実施形態３６．実施形態３５の化合物であって、式中、Ｘは、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３である。
【０１１３】
実施形態３７．実施形態３６の化合物であって、式中、Ｘは、Ｘ１またはＸ２である。
【０１１４】
実施形態３８．実施形態３７の化合物であって、式中、ＸはＸ１である。
【０１１５】
実施形態３９．式１または実施形態３５〜３８のいずれか１つの化合物であって、式中、Ｘを含む環は飽和である。
【０１１６】
実施形態４０．式１の化合物であって、式中、Ｚ１は、直接結合、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１である。
【０１１７】
実施形態４０ａ．実施形態４０の化合物であって、式中、Ｚ１は、直接結合またはＣＨＲ２０である。
【０１１８】
実施形態４１．実施形態４０ａの化合物であって、式中、Ｚ１は直接結合である。
【０１１９】
実施形態４２．式１または実施形態４０の化合物であって、式中、各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルカルボニルまたはＣ２〜Ｃ３アルコキシカルボニルである。
【０１２０】
実施形態４２ａ．実施形態４２の化合物であって、式中、各Ｒ２１は、独立して、Ｈまたはメチルである。
【０１２１】
実施形態４３．式１の化合物であって、式中、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７およびＺ８は、独立して、各々直接結合である。
【０１２２】
実施形態４４．式１の化合物であって、式中、
各Ｒ２は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルあるいはＣ１〜Ｃ４アルコキシであるか；または
２個のＲ２基は、一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレンまたはＣ２〜Ｃ３アルケニレンとされて橋架け二環系を形成しているか；または
二重結合によって結合している隣接する環炭素原子に結合している２個のＲ２基は、一緒になって、任意により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシから独立して選択される２個以下の置換基で置換されている−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−とされる。
【０１２３】
実施形態４５．実施形態４４の化合物であって、式中、各Ｒ２は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシである。
【０１２４】
実施形態４６．実施形態４５の化合物であって、式中、各Ｒ２は、独立して、シアノ、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシである。
【０１２５】
実施形態４７．実施形態４６の化合物であって、式中、各Ｒ２はメチルである。
【０１２６】
実施形態４８．式１の化合物であって、式中、ｎは０または１である。
【０１２７】
実施形態４９．実施形態４８の化合物であって、式中、ｎは０である。
【０１２８】
実施形態５０．式１の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環であるか；またはシアノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルチオアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルコキシカルボニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである。
【０１２９】
実施形態５１．実施形態５０の化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄが任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環以外である場合、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、シアノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである。
【０１３０】
実施形態５２．実施形態５１の化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄが任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環以外である場合、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである。
【０１３１】
実施形態５３．実施形態５２の化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄが任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環以外である場合、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである。
【０１３２】
実施形態５４．実施形態５０の化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄが任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環以外である場合、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、Ｃ２〜Ｃ５アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ５ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ５ハロアルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ５ハロアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ５ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ５アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ５ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ５アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ５アルキルアミノまたはＣ２〜Ｃ５アルキルカルボニルアミノである。
【０１３３】
実施形態５５．実施形態５４の化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄが任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環以外である場合、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、Ｃ３〜Ｃ５アルキル、Ｃ３〜Ｃ５アルケニル、Ｃ３〜Ｃ５ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ５ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ３ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ４アルキルアミノまたはＣ２〜Ｃ３アルキルカルボニルアミノである。
【０１３４】
実施形態５６．実施形態５５の化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄが任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環以外である場合、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、Ｃ３〜Ｃ５ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ５ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ５ハロアルキルチオアルキル、Ｃ３〜Ｃ５ハロアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ３ハロアルキルカルボニルオキシまたはＣ２〜Ｃ４ハロアルコキシである。
【０１３５】
実施形態５７．実施形態５６の化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄが任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環以外である場合、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、Ｃ４ハロアルキル、Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ３ハロアルコキシアルキルまたはＣ３ハロアルコキシである。
【０１３６】
実施形態５８．式１または実施形態５０の化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄが任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環である場合、任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環は、任意により、３個以下の独立して選択された置換基で置換されている。
【０１３７】
実施形態５９．式１または実施形態５８の化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄが任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環である場合、任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環は、任意により、２個以下の独立して選択された置換基で置換されている。
【０１３８】
実施形態６０．式１または実施形態５８または５９の化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄが、任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環である場合、フェニル、ナフタレニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環上の任意の置換基は、炭素環員上のＲ４ａおよび窒素環員上のＲ４ｂから独立して選択され；
各Ｒ４ａは、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ３〜Ｃ６トリアルキルシリルであり；ならびに
各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキルまたはＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルである。
【０１３９】
実施形態６１．式１または実施形態１〜６０のいずれか１つの化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、任意により置換されているナフタレニル以外である。
【０１４０】
実施形態６２．実施形態６０の化合物であって、式中、各Ｒ４ａは、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ３ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ３
ハロアルキニル、ハロシクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ３アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ３アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキルアミノカルボニルまたはＣ３〜Ｃ４ジアルキルアミノカルボニルである。
【０１４１】
実施形態６３．実施形態６２の化合物であって、式中、各Ｒ４ａは、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ３ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ３ハロアルキニル、ハロシクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである。
【０１４２】
実施形態６４．実施形態６３の化合物であって、式中、各Ｒ４ａは、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである。
【０１４３】
実施形態６５．実施形態６４の化合物であって、式中、各Ｒ４ａは、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシである。
【０１４４】
実施形態６６．実施形態６５の化合物であって、式中、各Ｒ４ａは、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、トリフルオロメチルまたはメトキシである。
【０１４５】
実施形態６７．実施形態６６の化合物であって、式中、各Ｒ４ａは、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはトリフルオロメチルである。
【０１４６】
実施形態６８．実施形態６０の化合物であって、式中、各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ３アルケニル（例えば、アリル）、Ｃ３アルキニル（例えば、プロパルギル）、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３ハロアルケニル、Ｃ３ハロアルキニル、ハロシクロプロピルまたはＣ２〜Ｃ３アルコキシアルキルである。
【０１４７】
実施形態６９．実施形態６８の化合物であって、式中、各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ３アルケニル、Ｃ３アルキニル、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３ハロアルケニルまたはハロシクロプロピルである。
【０１４８】
実施形態７０．実施形態６９の化合物であって、式中、各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルキルである。
【０１４９】
実施形態７１．実施形態７０の化合物であって、式中、各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはトリフルオロメチルである。
【０１５０】
実施形態７２．実施形態７１の化合物であって、式中、各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである。
【０１５１】
実施形態７２ａ．式１または実施形態１〜７２のいずれか１つの化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員または６員芳香族複素環である。
【０１５２】
実施形態７３．実施形態６０〜７２ａのいずれか１つの化合物であって、式中、独立して、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄが、任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳
香族複素環である場合、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、提示１中のＵ−１〜Ｕ−５０から選択される。
【０１５３】
【化７】
0005529044.tif 000008
【０１５４】
【化８】
0005529044.tif 000009
式中、
Ｒ４が炭素環員に結合している場合、前記Ｒ４はＲ４ａから選択されると共に、Ｒ４が、窒素環員（例えば、Ｕ−４、Ｕ−１１、Ｕ−１２、Ｕ−１３、Ｕ−１４、Ｕ−１５、Ｕ−２４、Ｕ−２５、Ｕ−２６、Ｕ−３１またはＵ−３５）に結合している場合、前記Ｒ４は、Ｒ４ｂから選択され；および、ｋは、０、１または２である。
【０１５５】
実施形態７４．実施形態７３の化合物であって、式中、ｋは、１〜２の整数である。
【０１５６】
実施形態７５．実施形態７３の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、Ｕ−１〜Ｕ−５、Ｕ−８、Ｕ−１１、Ｕ−１３、Ｕ−１５、Ｕ−２０〜Ｕ−２８、Ｕ−３１、Ｕ−３６〜Ｕ−３９およびＵ−５０から選択される。
【０１５７】
実施形態７６．実施形態７５の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、Ｕ−１〜Ｕ−３、Ｕ−５、Ｕ−８、Ｕ−１１、Ｕ−１３、Ｕ−２０、Ｕ−２２、Ｕ−２３、Ｕ−２５〜Ｕ−２８、Ｕ−３６〜Ｕ−３９およびＵ−５０から選択される。
【０１５８】
実施形態７７．実施形態７６の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、Ｕ−１〜Ｕ−３、Ｕ−１１、Ｕ−１３、Ｕ−２０、Ｕ−２２、Ｕ−２３、Ｕ−３６〜Ｕ−３９およびＵ−５０から選択される。
【０１５９】
実施形態７８．実施形態７７の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立して、Ｕ−１、Ｕ−２０およびＵ−５０から選択される。
【０１６０】
実施形態７９．実施形態７８の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立してＵ−１である。
【０１６１】
実施形態８０．実施形態７８の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立してＵ−２０である。
【０１６２】
実施形態８１．実施形態７８の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、独立してＵ−５０である。
【０１６３】
実施形態８２．実施形態７９の化合物であって、式中、ｋは１であると共に、Ｒ４はＵ−１の３位または５位に結合している。
【０１６４】
実施形態８３．実施形態７９の化合物であって、式中、ｋは２であると共に、１つのＲ４は３位に結合しており、および、他のＲ４はＵ−１の５位に結合している。
【０１６５】
実施形態８４．実施形態８０の化合物であって、式中、ｋは１であると共に、Ｒ４はＵ−２０の３位または５位に結合している。
【０１６６】
実施形態８５．実施形態８０の化合物であって、式中、ｋは２であると共に、１つのＲ４は３位に結合しており、および、他のＲ４はＵ−２０の５位に結合している。
【０１６７】
実施形態８６．実施形態８１の化合物であって、式中、ｋは１であると共に、Ｒ４はＵ−５０の２位または３位に結合している。
【０１６８】
実施形態８７．実施形態８１の化合物であって、式中、ｋは２であると共に、１つのＲ４は２位に結合しており、および、他のＲ４はＵ−５０の５位に結合している。
【０１６９】
実施形態８８．式１の化合物であって、式中、Ｇは、任意により、炭素環員上のＲ３および窒素環員上のＲ１１から選択される２個以下の置換基で置換されている５員複素環であり；
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルであり；ならびに
各Ｒ１１は、独立してＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０１７０】
実施形態８９．実施形態８８の化合物であって、式中、Ｇは、提示２中のＧ−１〜Ｇ−５９から選択される。
【０１７１】
【化９】
0005529044.tif 000010
【０１７２】
【化１０】
0005529044.tif 000011
【０１７３】
【化１１】
0005529044.tif 000012
【０１７４】
式中、左側に飛び出している結合はＸに結合していると共に、右側に飛び出している結合は式１中のＺ１に結合しており；各Ｒ３ａは、ＨおよびＲ３から独立して選択され；およびＲ１１ａは、ＨおよびＲ１１から選択され；
【０１７５】
実施形態９０．実施形態８９の化合物であって、式中、Ｇは、Ｇ−１〜Ｇ−３、Ｇ−７、Ｇ−８、Ｇ−１０、Ｇ−１１、Ｇ−１４、Ｇ−１５、Ｇ−２３、Ｇ−２４、Ｇ−２６〜Ｇ−２８、Ｇ−３０、Ｇ−３６〜Ｇ−３８およびＧ−４９〜Ｇ−５５から選択される。
【０１７６】
実施形態９１．実施形態９０の化合物であって、式中、Ｇは、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−７、Ｇ−８、Ｇ−１４、Ｇ−１５、Ｇ−２３、Ｇ−２４、Ｇ−２６、Ｇ−２７、Ｇ−３６、Ｇ−３７、Ｇ−３８、Ｇ−４９、Ｇ−５０およびＧ−５５から選択される。
【０１７７】
実施形態９２．実施形態９１の化合物であって、式中、Ｇは、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−１５、Ｇ−２６、Ｇ−２７、Ｇ−３６、Ｇ−３７およびＧ−３８から選択される。
【０１７８】
実施形態９３．実施形態９２の化合物であって、式中、Ｇは、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−１５、Ｇ−２６およびＧ−３６から選択される。
【０１７９】
実施形態９４．実施形態９３の化合物であって、式中、ＧはＧ−１である。
【０１８０】
実施形態９５．実施形態９３の化合物であって、式中、ＧはＧ−２である。
【０１８１】
実施形態９６．実施形態９３の化合物であって、式中、ＧはＧ−１５である。
【０１８２】
実施形態９７．実施形態９３の化合物であって、式中、ＧはＧ−２６である。
【０１８３】
実施形態９８．実施形態９３の化合物であって、式中、ＧはＧ−３６である。
【０１８４】
実施形態９９．実施形態８８〜９８のいずれか１つの化合物であって、式中、各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルである。
【０１８５】
実施形態１００．実施形態９９の化合物であって、式中、各Ｒ３は、独立して、ハロゲンまたはメチルである。
【０１８６】
実施形態１０１．実施形態８９〜１００のいずれか１つの化合物であって、式中、各Ｒ３ａはＨであると共に、Ｒ１１ａはＨまたはメチルである。
【０１８７】
実施形態１０２．式１または実施形態８８〜９８のいずれか１つの化合物であって、式中、Ｇは非置換である。
【０１８８】
実施形態１０３．式１の化合物であって、式中、Ｊは、提示３中のＪ−１〜Ｊ−８２から選択される。
【０１８９】
【化１２】
0005529044.tif 000013
【０１９０】
【化１３】
0005529044.tif 000014
【０１９１】
【化１４】
0005529044.tif 000015
【０１９２】
【化１５】
0005529044.tif 000016
【０１９３】
式中、左に飛び出して示されている結合は、式１中のＺ１およびＪ環中の利用可能な炭素原子環員または窒素原子環員に結合しており；ならびに、ｘは０〜５の整数である。
【０１９４】
実施形態１０４．実施形態１０３の化合物であって、式中、Ｊは、提示Ａ中のＪ−２９−１〜Ｊ−２９−６０から選択される環である。
【０１９５】
【化１６】
0005529044.tif 000017
【０１９６】
【化１７】
0005529044.tif 000018
【０１９７】
【化１８】
0005529044.tif 000019
【０１９８】
【化１９】
0005529044.tif 000020
【０１９９】
【化２０】
0005529044.tif 000021
【０２００】
実施形態１０５．実施形態１０３の化合物であって、式中、Ｊは、Ｊ−１、Ｊ−２、Ｊ−３、Ｊ−４、Ｊ−５、Ｊ−７、Ｊ−８、Ｊ−９、Ｊ−１０、Ｊ−１１、Ｊ−１２、Ｊ−１４、Ｊ−１５、Ｊ−１６、Ｊ−２０、Ｊ−２４、Ｊ−２５、Ｊ−２６、Ｊ−２９、Ｊ−３０、Ｊ−３７、Ｊ−３８、Ｊ−４５およびＪ−６９から選択される。
【０２０１】
実施形態１０６．実施形態１０５の化合物であって、式中、Ｊは、Ｊ−４、Ｊ−５、Ｊ−８、Ｊ−１１、Ｊ−１５、Ｊ−１６、Ｊ−２０、Ｊ−２９、Ｊ−３０、Ｊ−３７、Ｊ−３８およびＪ−６９から選択される。
【０２０２】
実施形態１０７．実施形態１０６の化合物であって、式中、Ｊは、Ｊ−４、Ｊ−５、Ｊ−１１、Ｊ−２０、Ｊ−２９、Ｊ−３７、Ｊ−３８およびＪ−６９から選択される。
【０２０３】
実施形態１０８．実施形態１０７の化合物であって、式中、ＪはＪ−１１である。
【０２０４】
実施形態１０９．実施形態１０７の化合物であって、式中、ＪはＪ−２９である。
【０２０５】
実施形態１１０．実施形態１０７の化合物であって、式中、ＪはＪ−６９である。
【０２０６】
実施形態１１１．実施形態１０３〜１１０のいずれか１つの化合物であって、式中、ｘは０〜３の整数である。
【０２０７】
実施形態１１１ａ．実施形態１１１のいずれか１つの化合物であって、式中、ｘは０〜２の整数である。
【０２０８】
実施形態１１２．実施形態１１１ａの化合物であって、式中、ｘは１または２である。
【０２０９】
実施形態１１３．実施形態１１２の化合物であって、式中、ｘは１である。
【０２１０】
実施形態１１４．実施形態１０８の化合物であって、式中、Ｊ−１１の３位は式１のＺ１に結合していると共に、Ｊ−１１の５位はＲ５から選択されるＨ以外の置換基で置換されている。
【０２１１】
実施形態１１５．実施形態１０８の化合物であって、式中、Ｊ−１１の３位は式１のＺ１に結合していると共に、Ｊ−１１の５位は−Ｚ２Ｑで置換されている。
【０２１２】
実施形態１１６．実施形態１０９の化合物であって、式中、Ｊ−２９の３位は式１のＺ１に結合していると共に、Ｊ−２９の５位はＲ５から選択されるＨ以外の置換基で置換されている。
【０２１３】
実施形態１１７．実施形態１０９の化合物であって、式中、Ｊ−２９の３位は式１のＺ１に結合していると共に、Ｊ−２９の５位は−Ｚ２Ｑで置換されている。
【０２１４】
実施形態１１８．式１の化合物であって、式中、各Ｒ５は、単独では（すなわち、Ｒ７と一緒ではない）、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルコキシ、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルキルカルボニルアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、−ＮＲ２５Ｒ２６または−Ｚ２Ｑである。
【０２１５】
実施形態１１９．実施形態１１８の化合物であって、式中、各Ｒ５は、単独では、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、−ＮＲ２５Ｒ２６または−Ｚ２Ｑである。
【０２１６】
実施形態１２０．実施形態１１９の化合物であって、式中、各Ｒ５は、単独では、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２５Ｒ２６または−Ｚ２Ｑである。
【０２１７】
実施形態１２０ａ．実施形態１２０の化合物であって、式中、各Ｒ５は、単独では、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシまたは−Ｚ２Ｑである。
【０２１８】
実施形態１２０ｂ．実施形態１２０ａの化合物であって、式中、各Ｒ５は、単独では、独立して、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｚ２Ｑである。
【０２１９】
実施形態１２１．実施形態１２０ｂの化合物であって、式中、各Ｒ５は、単独では、独立して−Ｚ２Ｑである。
【０２２０】
実施形態１２１ａ．式１または実施形態１〜１２１のいずれか１つの化合物であって、式中、各Ｒ５は単独である。
【０２２１】
実施形態１２２．式１の化合物であって、式中、Ｒ５の一例は−Ｚ２Ｑであって、Ｒ５の他の例は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルカルボニルから独立して選択される。
【０２２２】
実施形態１２３．実施形態１２２の化合物であって、式中、Ｒ５の一例は−Ｚ２Ｑであると共に、Ｒ５の他の例はＨ、シアノおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される。
【０２２３】
実施形態１２４．実施形態１２３の化合物であって、式中、Ｒ５の唯一の例は、−Ｚ２Ｑである。
【０２２４】
実施形態１２５．式１の化合物であって、式中、各Ｒ２６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ｚ４Ｑである。
【０２２５】
実施形態１２６．式１または実施形態１２５の化合物であって、式中、各Ｚ４は、独立してＣ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である。
【０２２６】
実施形態１２７．実施形態１２６の化合物であって、式中、各Ｚ４はＣ（＝Ｏ）である。
【０２２７】
実施形態１２８．式１の化合物であって、式中、各Ｚ２は、独立して、直接結合、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１である。
【０２２８】
実施形態１２８ａ．実施形態１２８の化合物であって、式中、各Ｚ２は、独立して直接結合またはＮＲ２１である。
【０２２９】
実施形態１２８ｂ．実施形態１２８ａの化合物であって、式中、各Ｚ２は直接結合である。
【０２３０】
実施形態１２９．式１の化合物であって、式中、各Ｑは、独立して、フェニル、ベンジル、ナフタレニル、５〜６員芳香族複素環あるいは８〜１１員芳香族複素環式二環系であって、各々は、任意により、炭素原子環員もしくは窒素原子環員上のＲ７ａから独立して選択される１個以下の置換基で置換されていると共に、各々は、炭素原子環員上のＲ７および窒素原子環員上のＲ１２から独立して選択される５個以下の置換基で任意により置換されているか；または
３〜７員非芳香族炭素環、５員、６員あるいは７員非芳香族複素環または８〜１１員非芳香族二環系であって、各々は、任意により、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８からなる群から選択される環員を含むと共に、環または環系の各々は、任意により、炭素原子環員もしくは窒素原子環員上のＲ７ａから独立して選択される１個以下の置換基であると共に、各々は、任意により、炭素原子環員上のＲ７および窒素原子環員上のＲ１２から独立して選択される５個以下の置換基で置換されている。
【０２３１】
実施形態１３０．実施形態１２９の化合物であって、式中、各Ｑは、独立して、フェニル、ベンジル、ナフタレニル、５〜６員芳香族複素環あるいは８〜１１員芳香族複素環式二環系であって、各々は、任意により、炭素原子環員上のＲ７および窒素原子環員上のＲ１２から独立して選択される５個以下の置換基で置換され；または
３〜７員非芳香族炭素環、５員、６員あるいは７員非芳香族複素環または８〜１１員非芳香族二環系であって、各々は、任意により、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８からなる群から選択される環員を含むと共に、環または環系の各々は、任意により、炭素原子環員上のＲ７および窒素原子環員上のＲ１２から独立して選択される５個以下の置換基で置換されている。
【０２３２】
実施形態１３１．式１または実施形態１２９または１３０の化合物であって、式中、各Ｑは、提示４中のＱ−１〜Ｑ−１０６から独立して選択される。
【０２３３】
【化２１】
0005529044.tif 000022
【０２３４】
【化２２】
0005529044.tif 000023
【０２３５】
【化２３】
0005529044.tif 000024
【０２３６】
【化２４】
0005529044.tif 000025
【０２３７】
【化２５】
0005529044.tif 000026
【０２３８】
式中、ｐは０〜５の整数であると共に、ｑは０〜２の整数である。
【０２３９】
実施形態１３２．実施形態１３１の化合物であって、式中、ｐは０〜３の整数である。
【０２４０】
実施形態１３２ａ．実施形態１３１の化合物であって、式中、ｑは０〜１の整数である。
【０２４１】
実施形態１３３．実施形態１３１の化合物であって、式中、各Ｑは、Ｑ−１、Ｑ−２０、Ｑ−３２〜Ｑ−３４、Ｑ−４５〜Ｑ−４７、Ｑ−６０〜Ｑ−７３、Ｑ−７６〜Ｑ−７９、Ｑ−８４〜Ｑ−９４およびＱ−９８〜Ｑ−１０６から独立して選択される。
【０２４２】
実施形態１３４．実施形態１３３の化合物であって、式中、各Ｑは、Ｑ−１、Ｑ−４５、Ｑ−６３、Ｑ−６４、Ｑ−６５、Ｑ−６８、Ｑ−６９、Ｑ−７０、Ｑ−７１、Ｑ−７２、Ｑ−７３、Ｑ−７６、Ｑ−７８、Ｑ−７９、Ｑ−８４、Ｑ−８５、Ｑ−９８、Ｑ−９９、Ｑ−１００およびＱ−１０１〜Ｑ−１０６から独立して選択される。
【０２４３】
実施形態１３５．実施形態１３４の化合物であって、式中、各Ｑは、Ｑ−４５、Ｑ−６３、Ｑ−６４、Ｑ−６５、Ｑ−６８、Ｑ−６９、Ｑ−７０、Ｑ−７１、Ｑ−７２、Ｑ−８４およびＱ−８５から独立して選択される。
【０２４４】
実施形態１３６．実施形態１３５の化合物であって、式中、各Ｑは、Ｑ−４５、Ｑ−６３、Ｑ−６５、Ｑ−７０、Ｑ−７１、Ｑ−７２、Ｑ−８４およびＱ−８５から独立して選択される。
【０２４５】
実施形態１３７．実施形態１３６の化合物であって、式中、各Ｑは、Ｑ−４５、Ｑ−６３、Ｑ−６５またはＱ−７０、Ｑ−７１、Ｑ−７２およびＱ−８４から独立して選択される。
【０２４６】
実施形態１３８．式１または実施形態１２９〜１３７のいずれか１つの化合物であって、式中、各Ｒ７は、単独では（すなわち、Ｒ５と一緒ではない）、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである。
【０２４７】
実施形態１３８ａ．実施形態１３８の化合物であって、式中、各Ｒ７は、単独では、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである。
【０２４８】
実施形態１３８ｂ．実施形態１３８ａの化合物であって、式中、各Ｒ７は、単独では、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシである。
【０２４９】
実施形態１３８ｃ．式１または実施形態１〜１３８ｂのいずれか１つの化合物であって、式中、各Ｒ７は単独とされる。
【０２５０】
実施形態１３９．式１の化合物であって、式中、Ｒ５およびＲ７が、Ｒ５およびＲ７を結合する原子と一緒になって任意により置換されている環を形成している場合、この環は、炭素原子および任意により１個以下のＯ、１個以下のＳおよび１個以下のＮから選択される３個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８から選択される２個以下の環員を含有する５〜７員環である。
【０２５１】
実施形態１４０．実施形態１３９の化合物であって、式中、Ｒ５およびＲ７が、Ｒ５およびＲ７を結合する原子と一緒になって、炭素原子および任意により１個以下のＯ、１個以下のＳおよび１個以下のＮから選択される３個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８から選択される２個以下の環員を含有する、任意により置換されている５〜７員環を形成している場合、この環は、Ｒ８から選択される置換基で任意により置換されており；
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ３〜Ｃ６トリアルキルシリルである。
【０２５２】
実施形態１４１．実施形態１４０の化合物であって、式中、環は、Ｒ５およびＲ７を結合する原子以外の環員上で、Ｒ８から選択される４個以下の置換基で任意により置換されている。
【０２５３】
実施形態１４２．実施形態１４１の化合物であって、式中、環は、Ｒ５およびＲ７を結合する原子以外の環員上で、Ｒ８から選択される２個以下の置換基で任意により置換されている。
【０２５４】
実施形態１４３．実施形態１４０〜１４２のいずれか１つの化合物であって、式中、各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである。
【０２５５】
実施形態１４４．式１の化合物であって、式中、各Ｒ７ａは、独立して、−Ｚ３ＴＡである。
【０２５６】
実施形態１４５．式１または実施形態１４４の化合物であって、式中、各ＴＡは、独立して、フェニル、フェニルエチニルまたは５〜６員芳香族複素環であって、各々は、任意により、炭素原子環員上のＲ２９から独立して選択される３個以下の置換基で置換されていると共に、各々は、任意により、窒素原子環員上のＲ２２から独立して選択される１個以下の置換基で置換されている。
【０２５７】
実施形態１４６．実施形態１４５の化合物であって、式中、各ＴＡは、独立して、フェニルまたは５〜６員芳香族複素環であって、各々は、任意により、炭素原子環員上のＲ２９から独立して選択される２個以下の置換基で置換されていると共に、各々は、任意により、窒素原子環員上のＲ２２から独立して選択される１個以下の置換基で置換されている。
【０２５８】
実施形態１４７．実施形態１４６の化合物であって、式中、各ＴＡはフェニルである。
【０２５９】
実施形態１４８．実施形態１４６の化合物であって、式中、各ＴＡは、独立して、５員もしくは６員芳香族複素環である。
【０２６０】
実施形態１４９．式１の化合物であって、式中、各Ｒ７ａは、独立して、−Ｚ３ＴＮである。
【０２６１】
実施形態１５０．式１の化合物であって、式中、Ｒ７ａは、独立して−Ｚ３ＴＰである。
【０２６２】
実施形態１５１．式１または実施形態１４４〜１５０のいずれか１つの化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、直接結合、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０、ＣＨＲ２０−ＣＨＲ２０、ＣＲ２４＝ＣＲ２７またはＯＣＨＲ２０である。
【０２６３】
実施形態１５２．実施形態１５１の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０、ＣＨＲ２０−ＣＨＲ２０、ＣＲ２４＝ＣＲ２７またはＯＣＨＲ２０である。
【０２６４】
実施形態１５３．実施形態１５２の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０、ＣＨＲ２０−ＣＨＲ２０またはＣＲ２４＝ＣＲ２７である。
【０２６５】
実施形態１５４．実施形態１５３の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、直接結合、Ｏ、ＣＨＲ２０またはＣＨＲ２０−ＣＨＲ２０である。
【０２６６】
実施形態１５５．実施形態１５４の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、直接結合またはＯである。
【０２６７】
実施形態１５６．実施形態１５５の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、直接結合である。
【０２６８】
実施形態１５７．実施形態１５５の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立してＯである。
【０２６９】
実施形態１５８．式１の化合物であって、式中、提示５において、各ＴＡは、ＴＡ−１〜ＴＡ−４９から独立して選択され、各ＴＮは、ＴＮ−１〜ＴＮ−３２から独立して選択され、および、各ＴＰは、ＴＰ−１〜ＴＰ−３５から独立して選択される。
【０２７０】
【化２６】
0005529044.tif 000027
【０２７１】
【化２７】
0005529044.tif 000028
【０２７２】
【化２８】
0005529044.tif 000029
【０２７３】
【化２９】
0005529044.tif 000030
【０２７４】
【化３０】
0005529044.tif 000031
【０２７５】
式中、左に飛び出して示されている結合は式１中のＺ３に結合しており；および、ｒは、０、１、２、３、４または５である。
【０２７６】
実施形態１５９．実施形態１５８の化合物であって、式中、ｒは、０、１、２または３である。
【０２７７】
実施形態１６０．実施形態１５８の化合物であって、式中、各ＴＡは、ＴＡ−１〜ＴＡ
−１８、ＴＡ−２３〜ＴＡ−３８およびＴＡ−４９から独立して選択され、ＴＮは、ＴＮ−１、ＴＮ−２、ＴＮ−５、ＴＮ−６、ＴＮ−９〜ＴＮ−１６およびＴＮ−２９から選択され、または、ＴＰは、ＴＰ−１〜ＴＰ−６、ＴＰ−３４およびＴＰ−３５から選択される。
【０２７８】
実施形態１６１．実施形態１６０の化合物であって、式中、各ＴＡは、独立して、ＴＡ−１〜ＴＡ−１８、ＴＡ−２３〜ＴＡ−３８およびＴＡ−４９から選択され、または、ＴＮは、ＴＮ−１、ＴＮ−２、ＴＮ−５、ＴＮ−６、ＴＮ−９〜ＴＮ−１６およびＴＮ−２９から選択される。
【０２７９】
実施形態１６２．実施形態１６１の化合物であって、式中、各ＴＡは、ＴＡ−１８およびＴＡ−４９から独立して選択される。
【０２８０】
実施形態１６３．実施形態１６２の化合物であって、式中、各ＴＡは、独立して、ＴＡ−１８である。
【０２８１】
実施形態１６４．実施形態１６２の化合物であって、式中、ＴＡは、ＴＡ−４９である。
【０２８２】
実施形態１６５．式１の化合物であって、式中、各Ｒ２９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニル、Ｃ５〜Ｃ１２シクロアルキルアルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４シクロアルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０ハロシクロアルキルアルキル、Ｃ５〜Ｃ１２アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルアミノアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアミノアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルカルボニル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２〜Ｃ７シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルケニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシ（アルキル）アミノカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミジノ、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミジノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノスルホニル、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルアミノである。
【０２８３】
実施形態１６６．実施形態１６５の化合物であって、式中、各Ｒ２９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８
アルコキシカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４シクロアルキルシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ７シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ２〜Ｃ８ジアルキルアミノである。
【０２８４】
実施形態１６７．実施形態１６６の化合物であって、式中、各Ｒ２９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである。
【０２８５】
実施形態１６７ａ．実施形態１６７の化合物であって、式中、各Ｒ２９は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである。
【０２８６】
実施形態１６７ｂ．実施形態１６７ａの化合物であって、式中、各Ｒ２９は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシである。
【０２８７】
実施形態１６８．式１の化合物であって、式中、ＥがＥ−２またはＥ−３であり、Ｇが２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、ＡがＣＨＲ１５であり、および、Ｊが、４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているイソオキサゾール環である場合、Ｚ１は、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１である。
【０２８８】
実施形態１６９．式１の化合物であって、式中、ＥがＥ−２またはＥ−３であり、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に、４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、およびＪが、４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているイソオキサゾール環である場合、Ｚ１は、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１である。
【０２８９】
実施形態１７０．式１の化合物であって、式中、ＥがＥ−２またはＥ−３であり、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、ＡがＣＨＲ１５であり、Ｚ１が直接結合であり、Ｊが、イソオキサゾール環の３位または５位で式１の残りに結合している任意により置換されているイソオキサゾール環である場合。
【０２９０】
実施形態１７１．式１の化合物であって、式中、ＥがＥ−２またはＥ−３であり、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、ＡがＣＨＲ１５であり、Ｚ１が直接結合であり、Ｊが、イソオキサゾール環の３位で式１の残りに結合している任意により置換されているイソオキサゾール環である場合。
【０２９１】
実施形態１７２．式１の化合物であって、式中、ＥがＥ−２またはＥ−３であり、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、Ｚ１が直接結合であり、および、Ｊが、イソオキサゾール環の３位で式１の残りに結合している任意により置換されているイソオキサゾール環である場合。
【０２９２】
実施形態１７３．式１の化合物であって、式中、ＥがＥ−２であり、ＸがＸ２であると共にＸを含有する環が飽和であり、ＡがＣＨＲ１５であり、Ｇが任意により置換されている５員芳香族複素環であり、Ｚ１が直接結合であり、Ｊが、フェニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環またはナフタレニルまたは８〜１１員芳香族複素環式二環系であり、および、Ｊ環または環系がＨ以外である少なくとも１個のＲ５で置換されている場合。
【０２９３】
実施形態１７４．式１の化合物であって、式中、ＥがＥ−２であり、ＸがＸ２であると共にＸを含有する環が飽和であり、ＡがＣＨＲ１５であり、Ｇが任意により置換されている５員芳香族複素環であり、Ｚ１が直接結合であり、Ｊが、フェニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環またはナフタレニルまたは８〜１１員芳香族複素環式二環系であり、および、Ｊ環または環系が、Ｚ２Ｑである少なくとも１個のＲ５で置換されている場合。
【０２９４】
実施形態１７５．式１の化合物であって、式中、ＥがＥ−２またはＥ−３であり、ＸがＸ１であると共にＸを含有する環が飽和であり、ＡがＮＨであり、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、Ｊが、２位で式１の残りに結合している任意により置換されているイミダゾール環であり、および、Ｚ１が、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１である場合。
【０２９５】
実施形態１７６．式１の化合物であって、式中、ＥがＥ−２またはＥ−３であり、ＸがＸ１であると共にＸを含有する環が飽和であり、ＡがＮＲ１６であり、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、Ｊが、２位で式１の残りに結合している任意により置換されているイミダゾール環であり、および、Ｚ１が、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１である場合。
【０２９６】
実施形態１７７．式１の化合物であって、式中、ＥがＥ−２またはＥ−３であり、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環である場合、Ｊは、任意により置換されているイミダゾリル以外である。
【０２９７】
実施形態１７８．式１または実施形態１〜１７７のいずれか１つの化合物であって、式中、化合物の総分子量は８５０以下である。
【０２９８】
実施形態１７９．実施形態１７の化合物であって、式中、化合物の総分子量は７００以下である。
【０２９９】
本発明の実施形態はまた以下をも含む。
実施形態Ｃ１．式１の化合物であって、式中、Ｅは、Ｅ−１、Ｅ−２またはＥ−３である。
【０３００】
実施形態Ｃ２．実施形態Ｃ１の化合物であって、式中、Ｅは、Ｅ−１またはＥ−２である。
【０３０１】
実施形態Ｃ３．実施形態Ｃ２の化合物であって、式中、ＥはＥ−１である。
【０３０２】
実施形態Ｃ４．式１の化合物であって、式中、ＥはＥ−４であると共に、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルキルである。
【０３０３】
実施形態Ｃ４ａ．式１の化合物であって、式中、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルキルである。
【０３０４】
実施形態Ｃ５．実施形態Ｃ４ａの化合物であって、式中、Ｒ６はメチルである。
【０３０５】
実施形態Ｃ６．式１の化合物であって、式中、ＡはＣＨＲ１５である。
【０３０６】
実施形態Ｃ７．式１の化合物であって、式中、Ｒ１５は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＣＨＯ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルコキシカルボニルである。
【０３０７】
実施形態Ｃ８．実施形態Ｃ７の化合物であって、式中、Ｒ１５は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシカルボニルである。
【０３０８】
実施形態Ｃ９．実施形態Ｃ８の化合物であって、式中、Ｒ１５はＨである。
【０３０９】
実施形態Ｃ１０．式１の化合物であって、式中、ＡはＮＲ１６である。
【０３１０】
実施形態Ｃ１１．式１の化合物であって、式中、Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルキルカルボニルまたはＣ２〜Ｃ４アルコキシカルボニルである。
【０３１１】
実施形態Ｃ１２．実施形態Ｃ１１の化合物であって、式中、Ｒ１６は、Ｈ、メチル、メチルカルボニルまたはメトキシカルボニルである。
【０３１２】
実施形態Ｃ１３．実施形態Ｃ１２の化合物であって、式中、Ｒ１６はＨである。
【０３１３】
実施形態Ｃ１４．式１の化合物であって、式中、Ａは、ＣＨ２またはＮＨである。
【０３１４】
実施形態Ｃ１４ａ．式１の化合物であって、式中、ＡはＣＨ２である。
【０３１５】
実施形態Ｃ１５．式１の化合物であって、式中、Ｗ１は、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＲ３０、ＳＲ３１またはＮＲ３２Ｒ３３である。
【０３１６】
実施形態Ｃ１６．実施形態Ｃ１５の化合物であって、式中、Ｗ１は、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＲ３０、ＳＲ３１またはＮＲ３２Ｒ３３である。
【０３１７】
実施形態Ｃ１７．実施形態Ｃ１６の化合物であって、式中、Ｗ１は、シアノ、ハロゲンまたはＯＲ３０である。
【０３１８】
実施形態Ｃ１８．実施形態Ｃ１７の化合物であって、式中、Ｗ１は、シアノ、Ｃｌ、ＦまたはＯＲ３０である。
【０３１９】
実施形態Ｃ１９．式１の化合物であって、式中、各Ｒ３０およびＲ３１は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択される。
【０３２０】
実施形態Ｃ１９ａ．式１の化合物であって、式中、Ｒ３２は、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される。
【０３２１】
実施形態Ｃ１９ｂ．式１の化合物であって、式中、Ｒ３３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される。
【０３２２】
実施形態Ｃ２０．実施形態Ｃ１９の化合物であって、各Ｒ３０およびＲ３１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ４アルキニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから選択される。
【０３２３】
実施形態Ｃ２１．実施形態Ｃ２０の化合物であって、各Ｒ３０およびＲ３１は、独立してＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０３２４】
実施形態Ｃ２０．実施形態Ｃ１９の化合物であって、各Ｒ３２およびＲ３３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ４アルキニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから選択される。
【０３２５】
実施形態Ｃ２２．式１の化合物であって、式中、ＷはＯである。
【０３２６】
実施形態Ｃ２３．式１の化合物であって、式中、ＷはＳである。
【０３２７】
実施形態２４．式１の化合物であって、式中、Ｘは、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７およびＸ８から選択される。
【０３２８】
実施形態Ｃ２５．実施形態Ｃ２４の化合物であって、式中、Ｘは、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３である。
【０３２９】
実施形態Ｃ２６．実施形態Ｃ２５の化合物であって、式中、Ｘは、Ｘ１またはＸ２である。
【０３３０】
実施形態Ｃ２７．実施形態Ｃ２６の化合物であって、式中、ＸはＸ１である。
【０３３１】
実施形態Ｃ２８．式１の化合物であって、式中、Ｘを含む環は飽和である。
【０３３２】
実施形態Ｃ２９．式１の化合物であって、式中、Ｚ１は、直接結合、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１である。
【０３３３】
実施形態Ｃ３０．実施形態Ｃ２９の化合物であって、式中、Ｚ１は直接結合である。
【０３３４】
実施形態Ｃ３１．式１の化合物であって、式中、Ｒ２１がＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルカルボニルまたはＣ２〜Ｃ３アルコキシカルボニルである場合。
【０３３５】
実施形態Ｃ３２．式１の化合物であって、式中、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７およびＺ８は、各々、直接結合である。
【０３３６】
実施形態Ｃ３３．式１の化合物であって、式中、
各Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、シアノあるいはヒドロキシであるか；または
２個のＲ２基は、一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレンあるいはＣ２〜Ｃ３アルケニレンとされて橋架け二環系を形成しているか；または
二重結合によって結合している隣接する環炭素原子に結合している２個のＲ２基は、一緒になって、任意により、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択される３個以下の置換基で−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−とされる。
【０３３７】
実施形態Ｃ３４．実施形態Ｃ３３の化合物であって、式中、各Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、ハロゲン、シアノまたはヒドロキシである。
【０３３８】
実施形態Ｃ３５．実施形態Ｃ３４の化合物であって、式中、各Ｒ２は、独立して、メチル、メトキシ、シアノまたはヒドロキシである。
【０３３９】
実施形態３６．実施形態Ｃ３５の化合物であって、式中、各Ｒ２は、独立して、メチルである。
【０３４０】
実施形態Ｃ３７．式１の化合物であって、式中、ｎは０または１である。
【０３４１】
実施形態Ｃ３８．実施形態Ｃ３７の化合物であって、式中、ｎは０である。
【０３４２】
実施形態Ｃ３９．実施形態Ｃ３８の化合物であって、式中、ｎは１である。
【０３４３】
実施形態Ｃ４０．式１の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、各々、シアノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノまたはＣ２〜Ｃ８アルキルカルボニルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである。
【０３４４】
実施形態Ｃ４１．実施形態Ｃ４０の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである。
【０３４５】
実施形態Ｃ４２．実施形態Ｃ４１の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである。
【０３４６】
実施形態Ｃ４３．式１の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、任意により置換されているフェニル、ナフタレニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環である。
【０３４７】
実施形態Ｃ４４．実施形態Ｃ４３の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、任意により置換されているフェニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環である。
【０３４８】
実施形態Ｃ４５．実施形態Ｃ４４の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、炭素環員上のＲ４ａおよび窒素環員上のＲ４ｂから独立して選択される３個以下の置換基で任意により置換されているフェニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環であり；
各Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ３〜Ｃ６トリアルキルシリルであり；ならびに
各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキルまたはＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルである。
【０３４９】
実施形態Ｃ４６．実施形態Ｃ４５の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、炭素環員上のＲ４ａおよび窒素環員上のＲ４ｂから独立して選択される２個以下の置換基で任意により置換されているフェニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環である。
【０３５０】
実施形態Ｃ４７．化合物実施形態Ｃ４５であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、提示１中のＵ−１〜Ｕ−５０から選択される。
【０３５１】
【化３１】
0005529044.tif 000032
【０３５２】
【化３２】
0005529044.tif 000033
【０３５３】
式中、
Ｒ４が炭素環員に結合している場合、前記Ｒ４はＲ４ａから選択されると共に、Ｒ４が窒素環員（例えば、Ｕ−４、Ｕ−１４、Ｕ−１５、Ｕ−２４、Ｕ−２５、Ｕ−２６、Ｕ−３１またはＵ−３５〜Ｕ−１５、Ｕ−２４〜Ｕ−２６、Ｕ−３１またはＵ−３５）に結合している場合、前記Ｒ４はＲ４ｂから選択され；および、ｋは、０、１または２である。
【０３５４】
実施形態Ｃ４８．実施形態Ｃ４７の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、Ｕ−１〜Ｕ−５、Ｕ−８、Ｕ−１１、Ｕ−１３、Ｕ−１５、Ｕ−２０〜Ｕ−２８、Ｕ−３１、Ｕ−３６〜Ｕ−３９およびＵ−５０から選択される。
【０３５５】
実施形態Ｃ４９．実施形態Ｃ４８の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、Ｕ−１〜Ｕ−３、Ｕ−５、Ｕ−８、Ｕ−１１、Ｕ−１３、Ｕ−２０、Ｕ−
２２、Ｕ−２３、Ｕ−２５〜Ｕ−２８、Ｕ−３６〜Ｕ−３９およびＵ−５０から選択される。
【０３５６】
実施形態Ｃ５０．実施形態Ｃ４９の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、Ｕ−１〜Ｕ−３、Ｕ−１１、Ｕ−１３、Ｕ−２０、Ｕ−２２、Ｕ−２３、Ｕ−３６〜Ｕ−３９およびＵ−５０から選択される。
【０３５７】
実施形態Ｃ５１．実施形態Ｃ５０の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、Ｕ−１、Ｕ−２０およびＵ−５０から選択される。
【０３５８】
実施形態５２．実施形態Ｃ５１の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄはＵ−１である。
【０３５９】
実施形態Ｃ５３．実施形態Ｃ５２の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄはＵ−２０である。
【０３６０】
実施形態Ｃ５４．実施形態５３の化合物であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄはＵ−５０である。
【０３６１】
実施形態Ｃ５５．実施形態Ｃ４７の化合物であって、式中、各Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ３ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ３ハロアルキニル、ハロシクロプロピル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ３アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ３アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキルアミノカルボニルまたはＣ３〜Ｃ４ジアルキルアミノカルボニルである。
【０３６２】
実施形態Ｃ５６．実施形態Ｃ５５の化合物であって、式中、各Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ２〜Ｃ３アルキニル、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ３ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ３ハロアルキニル、ハロシクロプロピル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである。
【０３６３】
実施形態Ｃ５７．実施形態Ｃ５６の化合物であって、式中、各Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである。
【０３６４】
実施形態Ｃ５８．実施形態Ｃ５７の化合物であって、式中、各Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシである。
【０３６５】
実施形態Ｃ５９．実施形態Ｃ５８の化合物であって、式中、各Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、トリフルオロメチル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたはメトキシである。
【０３６６】
実施形態Ｃ６０．実施形態Ｃ５９の化合物であって、式中、各Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、トリフルオロメチル、ＣｌまたはＢｒである。
【０３６７】
実施形態Ｃ６１．実施形態Ｃ４７の化合物であって、式中、各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ３アルケニル（例えば、アリル）、Ｃ３アルキニル（例えば、プロパルギル）、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３ハロアルケニル、Ｃ３ハロ
アルキニル、ハロシクロプロピルまたはＣ２〜Ｃ３アルコキシアルキルである。
【０３６８】
実施形態Ｃ６２．実施形態Ｃ６１の化合物であって、式中、各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ３アルケニル、Ｃ３アルキニル、シクロプロピル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３ハロアルケニルまたはハロシクロプロピルである。
【０３６９】
実施形態Ｃ６３．実施形態Ｃ６２の化合物であって、式中、各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルキルである。
【０３７０】
実施形態Ｃ６４．実施形態Ｃ６３の化合物であって、式中、各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはトリフルオロメチルである。
【０３７１】
実施形態Ｃ６５．実施形態Ｃ６４の化合物であって、式中、各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである。
【０３７２】
実施形態Ｃ６６．実施形態Ｃ４７の化合物であって、式中、ｋは１または２である。
【０３７３】
実施形態Ｃ６６ａ．実施形態Ｃ６６の化合物であって、式中、少なくとも１つのＲ４はＣｌである。
【０３７４】
実施形態Ｃ６７．実施形態Ｃ６６の化合物であって、式中、少なくとも１つのＲ４はＢｒである。
【０３７５】
実施形態Ｃ６８．実施形態Ｃ６６の化合物であって、式中、少なくとも１つのＲ４はメチルである。
【０３７６】
実施形態Ｃ６９．実施形態６６の化合物であって、式中、ｋは１または２であると共に、少なくとも１つのＲ４はエチルである。
【０３７７】
実施形態Ｃ７０．実施形態Ｃ６６の化合物であって、式中、少なくとも１つのＲ４はトリフルオロメチルである。
【０３７８】
実施形態Ｃ７１．実施形態Ｃ６６の化合物であって、式中、少なくとも１つのＲ４はメトキシである。
【０３７９】
実施形態Ｃ７２．実施形態５２の化合物であって、式中、ｋは１であると共に、Ｒ４はＵ−１の３位または５位に結合している。
【０３８０】
実施形態Ｃ７３．実施形態Ｃ５２の化合物であって、式中、ｋは２であると共に、１つのＲ４は３位に結合しており、および、他のＲ４はＵ−１の５位に結合している。
【０３８１】
実施形態Ｃ７４．実施形態Ｃ５３の化合物であって、式中、ｋは１であると共に、Ｒ４はＵ−２０の３位または５位に結合している。
【０３８２】
実施形態Ｃ７５．実施形態Ｃ５３の化合物であって、式中、ｋは２であると共に、１つのＲ４は３位に結合しており、および、他のＲ４はＵ−２０の５位に結合している。
【０３８３】
実施形態Ｃ７６．実施形態Ｃ５４の化合物であって、式中、ｋは１であると共に、Ｒ４はＵ−５０の２位または３位に結合している。
【０３８４】
実施形態Ｃ７７．実施形態Ｃ５４の化合物であって、式中、ｋは２であると共に、１つのＲ４は２位に結合しており、および、他のＲ４はＵ−５０の５位に結合している。
【０３８５】
実施形態Ｃ７８．式１の化合物であって、式中、Ｇは、炭素環員上のＲ３から選択される、および、窒素環員上のＲ１１から選択される２個以下の置換基で任意により置換されている５員複素環であり；
各Ｒ３は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルまたはハロゲンであり；および
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである。
【０３８６】
実施形態Ｃ７９．実施形態Ｃ７８の化合物であって、式中、Ｇは、提示２中のＧ−１〜Ｇ−５９から選択される。
【０３８７】
【化３３】
0005529044.tif 000034
【０３８８】
【化３４】
0005529044.tif 000035
【０３８９】
【化３５】
0005529044.tif 000036
【０３９０】
式中、左側に飛び出している結合はＸに結合していると共に、右側に飛び出している結合はＺ１に結合しており；各Ｒ３ａは、ＨまたはＲ３から独立して選択され；ならびに、Ｒ１１ａは、ＨおよびＲ１１から選択される。
【０３９１】
実施形態Ｃ８０．実施形態Ｃ７９の化合物であって、式中、Ｇは、Ｇ−１〜Ｇ−３、Ｇ−７、Ｇ−８、Ｇ−１０、Ｇ−１１、Ｇ−１４、Ｇ−１５、Ｇ−２３、Ｇ−２４、Ｇ−２６〜Ｇ−２８、Ｇ−３０、Ｇ−３６〜Ｇ−３８およびＧ−４９〜Ｇ−５５から選択される。
【０３９２】
実施形態Ｃ８１．実施形態Ｃ８０の化合物であって、式中、Ｇは、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−７、Ｇ−８、Ｇ−１４、Ｇ−１５、Ｇ−２３、Ｇ−２４、Ｇ−２６、Ｇ−２７、Ｇ−３６、Ｇ−３７、Ｇ−３８、Ｇ−４９、Ｇ−５０およびＧ−５５から選択される。
【０３９３】
実施形態Ｃ８２．実施形態Ｃ８１の化合物であって、式中、Ｇは、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−１５、Ｇ−２６、Ｇ−２７、Ｇ−３６、Ｇ−３７およびＧ−３８から選択される。
【０３９４】
実施形態８３．実施形態Ｃ８２の化合物であって、式中、Ｇは、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−１５、Ｇ−２６およびＧ−３６から選択される。
【０３９５】
実施形態Ｃ８４．実施形態Ｃ８３の化合物であって、式中、ＧはＧ−１である。
【０３９６】
実施形態８５．実施形態Ｃ８３の化合物であって、式中、ＧはＧ−２である。
【０３９７】
実施形態Ｃ８６．実施形態Ｃ８３の化合物であって、式中、ＧはＧ−１５である。
【０３９８】
実施形態Ｃ８７．実施形態Ｃ８３の化合物であって、式中、ＧはＧ−２６である。
【０３９９】
実施形態Ｃ８８．実施形態Ｃ８３の化合物であって、式中、ＧはＧ−３６である。
【０４００】
実施形態８９．実施形態Ｃ７９〜Ｃ８８のいずれか１つの化合物であって、式中、Ｒ３ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはハロゲンである。
【０４０１】
実施形態Ｃ９０．実施形態Ｃ８９の化合物であって、式中、Ｒ３ａは、Ｈ、メチルまたはハロゲンである。
【０４０２】
実施形態Ｃ９１．実施形態Ｃ７９〜Ｃ８８のいずれか１つの化合物であって、式中、Ｒ３ａはＨであると共に、Ｒ１１ａはＨまたはメチルである。
【０４０３】
実施形態Ｃ９２．式１または実施形態Ｃ７９〜Ｃ８８のいずれか１つの化合物であって、式中、Ｇは非置換である。
【０４０４】
実施形態Ｃ９３．式１の化合物であって、式中、Ｊは、５員または６員環、８〜１１員二環系または７〜１１員スピロ環系であって、環または環系の各々は、炭素、１個以下のＯ、１個以下のＳおよび３個以下のＮから選択される３個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２から選択される３個以下の環員を含有し、環または環系の各々は、任意により、Ｒ５から独立して選択される５個以下の置換基で置換されている。
【０４０５】
実施形態Ｃ９４．式１の化合物であって、式中、Ｊは、フェニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環、またはナフタレニルまたは８〜１１員芳香族複素環式二環系であって、環または環系の各々は、Ｒ５から独立して選択される５個以下の置換基で任意により置換されており；またはＪは、５員、６員もしくは７員非芳香族環、８〜１１員非芳香族二環式または７〜１１員スピロ環系であり、環または環系の各々は、炭素、およびＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＳｉＲ１７Ｒ１８から選択される３個以下の環員から選択される環員を含有し、ならびに、任意により、Ｒ５から独立して選択される５個以下の置換基で置換されている。
【０４０６】
実施形態Ｃ９５．式１の化合物であって、式中、Ｊは、提示３中のＪ−１〜Ｊ−８２から選択される。
【０４０７】
【化３６】
0005529044.tif 000037
【０４０８】
【化３７】
0005529044.tif 000038
【０４０９】
【化３８】
0005529044.tif 000039
【０４１０】
【化３９】
0005529044.tif 000040
【０４１１】
式中、左に飛び出して示されている結合はＺ１に結合しており；および、ｘは０〜３の整数である。
【０４１２】
実施形態Ｃ９６．実施形態Ｃ９５の化合物であって、式中、Ｊは、以下の提示Ａ中に示されているＪ−２９−１〜Ｊ−２９−６０から選択される環である。
【０４１３】
【化４０】
0005529044.tif 000041
【０４１４】
【化４１】
0005529044.tif 000042
【０４１５】
【化４２】
0005529044.tif 000043
【０４１６】
【化４３】
0005529044.tif 000044
【０４１７】
実施形態Ｃ９７．実施形態Ｃ９５の化合物であって、式中、Ｊは、Ｊ−１、Ｊ−２、Ｊ−３、Ｊ−４、Ｊ−５、Ｊ−７、Ｊ−８、Ｊ−９、Ｊ−１０、Ｊ−１１、Ｊ−１２、Ｊ−１４、Ｊ−１５、Ｊ−１６、Ｊ−２０、Ｊ−２４、Ｊ−２５、Ｊ−２６、Ｊ−２９、Ｊ−３０、Ｊ−３７、Ｊ−３８、Ｊ−４５およびＪ−６９から選択される。
【０４１８】
実施形態Ｃ９８．実施形態Ｃ９７の化合物であって、式中、Ｊは、Ｊ−４、Ｊ−５、Ｊ−８、Ｊ−１１、Ｊ−１５、Ｊ−１６、Ｊ−２０、Ｊ−２９、Ｊ−３０、Ｊ−３７、Ｊ−３８およびＪ−６９から選択される。
【０４１９】
実施形態Ｃ９９．実施形態Ｃ９８の化合物であって、式中、Ｊは、Ｊ−４、Ｊ−５、Ｊ−１１、Ｊ−２０、Ｊ−２９、Ｊ−３７、Ｊ−３８およびＪ−６９から選択される。
【０４２０】
実施形態Ｃ１００．実施形態Ｃ９９の化合物であって、式中、ＪはＪ−１１である。
【０４２１】
実施形態Ｃ１０１．実施形態Ｃ９９の化合物であって、式中、ＪはＪ−２９である。
【０４２２】
実施形態Ｃ１０２．実施形態Ｃ９９の化合物であって、式中、ＪはＪ−６９である。
【０４２３】
実施形態１０３．実施形態Ｃ９６の化合物であって、式中、Ｊは、表Ａに示されているＪ−２９−１〜Ｊ−２９−６０のいずれか１つから選択される。
【０４２４】
実施形態Ｃ１０４．実施形態Ｃ９５の化合物であって、式中、ｘは０、１または２である。
【０４２５】
実施形態Ｃ１０４ａ．実施形態Ｃ９５の化合物であって、式中、ｘは１または２である。
【０４２６】
実施形態Ｃ１０５．実施形態Ｃ１０４の化合物であって、式中、ｘは０である。
【０４２７】
実施形態Ｃ１０６．実施形態Ｃ９５の化合物であって、式中、Ｒ５はＺ２Ｑである。
【０４２８】
実施形態Ｃ１０７．実施形態Ｃ１００の化合物であって、式中、Ｊ−１１の３位は式１のＺ１に結合していると共に、Ｊ−１１の５位はＲ５から選択されるＨ以外の置換基で置換されている。
【０４２９】
実施形態Ｃ１０８．実施形態Ｃ１００の化合物であって、式中、Ｊ−１１の３位は式１のＺ１に結合していると共に、Ｊ−１１の５位はＺ２Ｑで置換されている。
【０４３０】
実施形態Ｃ１０９．実施形態Ｃ１０１の化合物であって、式中、Ｊ−２９の３位は式１のＺ１に結合していると共に、Ｊ−２９の５位はＲ５から選択されるＨ以外の置換基で置換されている。
【０４３１】
実施形態Ｃ１１０．実施形態Ｃ１０１の化合物であって、式中、Ｊ−２９の３位は式１のＺ１に結合していると共に、Ｊ−２９の５位はＺ２Ｑで置換されている。
【０４３２】
実施形態Ｃ１１１．式１または実施形態Ｃ９５の化合物であって、式中、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルコキシ、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルキルカルボニルアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、−ＮＲ２５Ｒ２６またはＺ２Ｑである。
【０４３３】
実施形態１１２．実施形態Ｃ１１１の化合物であって、式中、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、−ＮＲ２５Ｒ２６またはＺ２Ｑである。
【０４３４】
実施形態Ｃ１１３．実施形態Ｃ１１２の化合物であって、式中、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２５Ｒ２６またはＺ２Ｑである。
【０４３５】
実施形態Ｃ１１４．式１または実施形態９５の化合物であって、式中、Ｒ５の一例はＺ２Ｑであると共に、Ｒ５の他の例は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルカルボニルおよびハロゲンから独立して選択される。
【０４３６】
実施形態Ｃ１１５．実施形態Ｃ１１４の化合物であって、式中、Ｒ５の一例はＺ２Ｑであると共に、Ｒ５の他の例はＨ、シアノおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される。
【０４３７】
実施形態Ｃ１１５ａ．実施形態Ｃ１１４の化合物であって、式中、Ｒ５の唯一の例はＺ２Ｑである。
【０４３８】
実施形態Ｃ１１６．式１の化合物であって、式中、各Ｒ５が−ＮＲ２６Ｒ２５である場合、各Ｒ２６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ｚ４Ｑである。
【０４３９】
実施形態Ｃ１１７．式１または実施形態Ｃ１１６の化合物であって、式中、各Ｚ４は、独立してＣ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である。
【０４４０】
実施形態Ｃ１１８．実施形態Ｃ１１７の化合物であって、式中、各Ｚ４はＣ（＝Ｏ）である。
【０４４１】
実施形態Ｃ１１９．式１の化合物であって、式中、各Ｚ２は、独立して、直接結合、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣＨＲ２０である。
【０４４２】
実施形態Ｃ１２０．実施形態Ｃ１１９の化合物であって、式中、Ｚ２は直接結合である。
【０４４３】
実施形態Ｃ１２１．式１の化合物であって、式中、各Ｑは、独立して３〜７員非芳香族炭素環、５員、６員あるいは７員非芳香族複素環または８〜１１員非芳香族二環系であって、各々は、任意により、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＳｉＲ１７Ｒ１８からなる群から選択される環員を含むと共に、任意により、炭素原子環員上のＲ７および窒素原子環員上のＲ１２から独立して選択される５個以下の置換基で置換されている。
【０４４４】
実施形態Ｃ１２２．式１の化合物であって、式中、各Ｑは、独立して、１個のＲ７で置換されている８〜１１員芳香族複素環式二環系である。
【０４４５】
実施形態Ｃ１２３．式１の化合物であって、式中、各Ｑは、独立して、任意により置換されているフェニル、ベンジル、ナフタレニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環であって、各々は、炭素環員上のＲ７および窒素環員上のＲ１２から選択される３個以下の置換基で任意により置換されている。
【０４４６】
実施形態Ｃ１２４．実施形態Ｃ１２３の化合物であって、式中、各Ｑは、独立して、１個のＲ７で置換されているフェニルである。
【０４４７】
実施形態Ｃ１２５．実施形態Ｃ１２４の化合物であって、式中、各Ｑは、独立して、１個のＲ７で置換されているベンジルである。
【０４４８】
実施形態Ｃ１２６．式１の化合物であって、式中、各Ｑは、提示４中のＱ−１〜Ｑ−１０６から独立して選択される。
【０４４９】
【化４４】
0005529044.tif 000045
【０４５０】
【化４５】
0005529044.tif 000046
【０４５１】
【化４６】
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【０４５２】
【化４７】
0005529044.tif 000048
【０４５３】
【化４８】
0005529044.tif 000049
【０４５４】
式中、ｐは、０、１、２、３、４または５であると共に、ｑは０、１または２である。
【０４５５】
実施形態Ｃ１２７．実施形態Ｃ１２６の化合物であって、式中、ｐは、０、１、２または３である。
【０４５６】
実施形態Ｃ１２８．実施形態Ｃ１２６の化合物であって、式中、各Ｑは、Ｑ−１、Ｑ−２０、Ｑ−３２〜Ｑ−３４、Ｑ−４５〜Ｑ−４７、Ｑ−６０〜Ｑ−７３、Ｑ−７６〜Ｑ−７９、Ｑ−８４〜Ｑ−９４およびＱ−９８〜Ｑ−１０６から独立して選択される。
【０４５７】
実施形態Ｃ１２９．実施形態Ｃ１２８の化合物であって、式中、各Ｑは、Ｑ−１、Ｑ−４５、Ｑ−６３、Ｑ−６４、Ｑ−６５、Ｑ−６８、Ｑ−６９、Ｑ−７０、Ｑ−７１、Ｑ−７２、Ｑ−７３、Ｑ−７６、Ｑ−７８、Ｑ−７９、Ｑ−８４、Ｑ−８５、Ｑ−９８、Ｑ−９９、Ｑ−１００およびＱ−１０１〜Ｑ−１０６から独立して選択される。
【０４５８】
実施形態Ｃ１３０．実施形態Ｃ１２９の化合物であって、式中、各Ｑは、Ｑ−４５、Ｑ−６３、Ｑ−６４、Ｑ−６５、Ｑ−６８、Ｑ−６９、Ｑ−７０、Ｑ−７１、Ｑ−７２、Ｑ−８４およびＱ−８５から独立して選択される。
【０４５９】
実施形態Ｃ１３１．実施形態Ｃ１３０の化合物であって、式中、各Ｑは、Ｑ−４５、Ｑ−６３、Ｑ−６５、Ｑ−７０、Ｑ−７１、Ｑ−７２、Ｑ−８４およびＱ−８５から独立して選択される。
【０４６０】
実施形態Ｃ１３２．実施形態Ｃ１３１の化合物であって、式中、各Ｑは、Ｑ−４５、Ｑ−６３、Ｑ−６５またはＱ−７０、Ｑ−７１、Ｑ−７２およびＱ−８４から独立して選択される。
【０４６１】
実施形態Ｃ１３３．式１または実施形態Ｃ１２６の化合物であって、式中、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである。
【０４６２】
実施形態Ｃ１３４．実施形態Ｃ１３３の化合物であって、式中、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシである。
【０４６３】
実施形態Ｃ１３５．実施形態Ｃ１３４の化合物であって、式中、各Ｒ７は、独立して、メチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、シアノまたはメトキシである。
【０４６４】
実施形態Ｃ１３６．式１の化合物であって、式中、Ｒ５およびＲ７が、Ｒ５およびＲ７を結合する原子と一緒になって任意により置換されている５〜７員環を形成している場合、これらの環員は、炭素および１個以下のＯ、１個以下のＳおよび１個以下のＮから選択される任意により３個以下のヘテロ原子から選択され、ならびに、任意により、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＳｉＲ１７Ｒ１８からなる群から選択される１〜３個の環員を含む。
【０４６５】
実施形態Ｃ１３７．実施形態Ｃ１３６の化合物であって、式中、Ｒ５およびＲ７が、Ｒ５およびＲ７を結合する原子と一緒になって任意により置換されている５〜７員環を形成している場合、Ｒ５およびＲ７は、Ｒ５およびＲ７を結合する原子と一緒になって、炭素および任意により、１個以下のＯ、１個以下のＳおよび１個以下のＮから選択される１〜３個のヘテロ原子から選択される環員を含有すると共に、任意により、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＳｉＲ１７Ｒ１８からなる群から選択される３個以下の環員を含む５〜７員環を形成しており、環は、Ｒ５およびＲ７を結合する原子以外の環員上で、Ｒ８から選択される置換基で任意により置換されており；ならびに、各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ３〜Ｃ６トリアルキルシリルである。
【０４６６】
実施形態Ｃ１３８．実施形態Ｃ１３７の化合物であって、式中、環は、Ｒ５およびＲ７を結合する原子以外の環員上で、Ｒ８から選択される４個以下の置換基で任意により置換されている。
【０４６７】
実施形態Ｃ１３９．実施形態Ｃ１３８の化合物であって、式中、環は、Ｒ５およびＲ７を結合する原子以外の環員上で、Ｒ８から選択される２個以下の置換基で任意により置換されている。
【０４６８】
実施形態Ｃ１４０．実施形態Ｃ１３７、Ｃ１３８およびＣ３９のいずれか１つの化合物であって、式中、各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである。
【０４６９】
実施形態Ｃ１４１．式１または実施形態Ｃ２６の化合物であって、式中、Ｒ７ａは−Ｚ３ＴＡである。
【０４７０】
実施形態Ｃ１４２．実施形態Ｃ１４１の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、直接結合、Ｏ、ＮＲ２２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０、ＣＨＲ２０−ＣＨＲ２０、ＣＲ２４＝ＣＲ２７、またはＯＣＨＲ２０である。
【０４７１】
実施形態Ｃ１４３．実施形態Ｃ１４２の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、直接結合、Ｏ、ＮＲ２２、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０、ＣＨＲ２０−ＣＨＲ２０、ＣＲ２４＝ＣＲ２７、またはＯＣＨＲ２０である。
【０４７２】
実施形態Ｃ１４４．実施形態Ｃ１４３の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、直接結合、Ｏ、ＮＲ２２、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０、ＣＨＲ２０−ＣＨＲ２０またはＣＲ２４＝ＣＲ２７である。
【０４７３】
実施形態Ｃ１４５．実施形態Ｃ１４４の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、直接結合、Ｏ、ＮＲ２２、ＣＨＲ２０またはＣＨＲ２０−ＣＨＲ２０である。
【０４７４】
実施形態Ｃ１４６．実施形態１４５の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、直接結合、ＯまたはＮＲ２２である。
【０４７５】
実施形態Ｃ１４７．実施形態１４６の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、直接結合である。
【０４７６】
実施形態Ｃ１４８．実施形態Ｃ１４７の化合物であって、式中、各Ｚ３は、独立して、Ｏである。
【０４７７】
実施形態Ｃ１４９．実施形態Ｃ１４１の化合物であって、式中、ＴＡはフェニルである。
【０４７８】
実施形態Ｃ１５０．実施形態Ｃ１４９の化合物であって、式中、ＴＡは５員もしくは６員芳香族複素環である。
【０４７９】
実施形態Ｃ１５１．式１または実施形態Ｃ１２６の化合物であって、式中、Ｒ７ａは−Ｚ３ＴＡである。
【０４８０】
実施形態Ｃ１５２．式１または実施形態Ｃ１２６の化合物であって、式中、Ｒ７ａは−Ｚ３ＴＮである。
【０４８１】
実施形態Ｃ１５３．式１または実施形態Ｃ１２６の化合物であって、式中、Ｒ７ａは−Ｚ３ＴＰである。
【０４８２】
実施形態Ｃ１５４．式１の化合物であって、式中、各ＴＡは、提示５中のＴＡ−１〜ＴＡ−４９から独立して選択され、各ＴＮはＴＮ−１〜ＴＮ−３２から独立して選択され、および、各ＴＰはＴＰ−１〜ＴＰ−３５から独立して選択される。
【０４８３】
【化４９】
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【０４８４】
【化５０】
0005529044.tif 000051
【０４８５】
【化５１】
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【０４８６】
【化５２】
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【０４８７】
【化５３】
0005529044.tif 000054
【０４８８】
式中、左に飛び出して示されている結合はＺ３に結合しており；および、ｒは、０、１、２、３、４または５である。
【０４８９】
実施形態Ｃ１５５．実施形態Ｃ１５４の化合物であって、式中、ｒは、０、１、２または３である。
【０４９０】
実施形態Ｃ１５６．実施形態Ｃ１５４の化合物であって、式中、ＴＡは、ＴＡ−１〜ＴＡ−１８、ＴＡ−２３〜ＴＡ−３８およびＴＡ−４９から選択され、ＴＮは、ＴＮ−１、ＴＮ−２、ＴＮ−５、ＴＮ−６、ＴＮ−９〜ＴＮ−１６およびＴＮ−２９から選択され、またはＴＰは、ＴＰ−１〜ＴＰ−６、ＴＰ−３４およびＴＰ−３８から選択される。
【０４９１】
実施形態Ｃ１５７．実施形態Ｃ１５６の化合物であって、式中、ＴＡは、ＴＡ−１〜ＴＡ−１８、ＴＡ−２３〜ＴＡ−３８およびＴＡ−４９から選択され、またはＴＮは、ＴＮ−１、ＴＮ−２、ＴＮ−５、ＴＮ−６、ＴＮ−９〜ＴＮ−１６およびＴＮ−２９から選択される。
【０４９２】
実施形態Ｃ１５８．実施形態Ｃ１５７の化合物であって、式中、ＴＡは、ＴＡ−１８およびＴＡ−４９から選択される。
【０４９３】
実施形態Ｃ１５９．実施形態Ｃ１５８の化合物であって、式中、ＴＡはＴＡ−１８である。
【０４９４】
実施形態Ｃ１６０．実施形態Ｃ１５８の化合物であって、式中、ＴＡはＴＡ−４９である。
【０４９５】
実施形態Ｃ１６１．式１の化合物であって、式中、各Ｒ２９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシカルボニル、Ｃ５〜Ｃ１２シクロアルキルアルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４シクロアルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０ハロシクロアルキルアルキル、Ｃ５〜Ｃ１２アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルアミノアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアミノアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルカルボニル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアミノカルボニル、Ｃ２〜Ｃ７シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルケニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシ（アルキル）アミノカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミジノ、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミジノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノスルホニル、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルアミノである。
【０４９６】
実施形態Ｃ１６２．実施形態Ｃ１６１の化合物であって、式中、各Ｒ２９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４シクロアルキルシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ７シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシアルキルカルボニル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ２〜Ｃ８ジアルキルアミノである。
【０４９７】
実施形態Ｃ１６３．実施形態Ｃ１６２の化合物であって、式中、各Ｒ２９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである。
【０４９８】
実施形態Ｃ１６４．式１の化合物であって、式中、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、ＡがＣＨＲ１５であり、および、Ｊが、４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているイソオキサゾール環である場合、Ｚ１は、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１である。
【０４９９】
実施形態Ｃ１６５．式１の化合物であって、式中、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であると共に、Ｊが、４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているイソオキサゾール環である場合、Ｚ１は、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１である。
【０５００】
実施形態Ｃ１６６．式１の化合物であって、式中、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、ＡがＣＨＲ１５であり、Ｚ１が直接結合であり、Ｊが、イソオキサゾール環の３位または５位で式１の残りに結合している任意により置換されているイソオキサゾール環である場合。
【０５０１】
実施形態１６７．式１の化合物であって、式中、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、ＡがＣＨＲ１５であり、Ｚ１が直接結合であり、Ｊがイソオキサゾール環の３位で式１の残りに結合している任意により置換されているイソオキサゾール環である場合。
【０５０２】
実施形態１６８．式１の化合物であって、式中、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、Ｚ１が直接結合であり、およびＪがイソオキサゾール環の３位で式１の残りに結合している任意により置換されているイソオキサゾール環である場合。
【０５０３】
実施形態Ｃ１６９．式１の化合物であって、式中、ＸがＸ２であると共にＸを含有する環が飽和されており、ＡがＣＨＲ１５であり、Ｇが任意により置換されている５員芳香族複素環であり、Ｚ１が直接結合であり、Ｊがフェニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環またはナフタレニルまたは８〜１１員芳香族複素環式二環系であり、および、Ｊ環または環系がＨ以外である少なくとも１個のＲ５で置換されている場合。
【０５０４】
実施形態Ｃ１７０．式１の化合物であって、式中、ＸがＸ２であると共にＸを含有する環が飽和されており、ＡがＣＨＲ１５であり、Ｇが任意により置換されている５員芳香族複素環であり、Ｚ１が直接結合であり、Ｊがフェニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環またはナフタレニルまたは８〜１１員芳香族複素環式二環系であり、および、Ｊ環または環系がＺ２Ｑである少なくとも１個のＲ５で置換されている場合。
【０５０５】
実施形態Ｃ１７１．式１の化合物であって、式中、ＸがＸ１であると共にＸを含有する環が飽和であり、ＡがＮＨであり、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、Ｊが２位で式１の残りに結合している任意により置換されているイミダゾール環であり、およびＺ１がＯ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１である場合。
【０５０６】
実施形態Ｃ１７２．式１の化合物であって、式中、ＸがＸ１であると共にＸを含有する環が飽和であり、ＡがＮＲ１６であり、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、Ｊが２位で式１の残りに結合している任意により置換されているイミダゾール環であり、およびＺ１がＯ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１である場合。
【０５０７】
実施形態Ｃ１７３．式１の化合物であって、式中、Ｇが、２位で式１のＸに結合していると共に４位で式１のＺ１に結合している任意により置換されているチアゾール環である場合、Ｊは、任意により置換されているイミダゾリル以外である。
【０５０８】
上記の実施形態１〜１７９、ならびに、本明細書に記載のいずれかの他の実施形態を含む本発明の実施形態はいずれかの様式で組み合わされることが可能であり、実施形態における可変要素の説明は、実施形態においてさらに定義されていない限り、式１の化合物を含む組成物ばかりではなく、式１の化合物、出発化合物および式１の化合物の調製に有用である中間体化合物にも関連する。加えて、上記の実施形態１〜１７９、ならびに、本明細書に記載のいずれかの他の実施形態、および、いずれかのこれらの組み合わせを含む本発明の実施形態は、本発明の化合物、組成物および方法に関連する。実施形態１〜１７９の組み合わせは以下により例示されている。
【０５０９】
実施形態Ａ１．式１の化合物であって、式中、
Ｅは、Ｅ−１またはＥ−２であり；
Ｇは、炭素環員上のＲ３から選択される、および、窒素環員上のＲ１１から選択される２個以下の置換基で任意により置換されている５員複素環であり；
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルであり；
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｊは、提示３に示されているＪ−１〜Ｊ−８２の１つであって、式中、左に飛び出して示されている結合は式１中のＺ１およびＪ環中の利用可能な炭素原子環員または窒素原子環員に結合しており；および、ｘは０〜５の整数であり；
Ｘは、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７またはＸ８であり；
Ｚ１は、直接結合、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１であり；
各Ｒ２１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルカルボニルまたはＣ２〜Ｃ３アルコキシカルボニルであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、独立して、任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルまたは任意により置換されている５員もしくは６員芳香族複素環であるか；またはシアノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルチオアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルコキシカルボニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルであり；
各Ｒ２は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシであり；
Ｒ５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルコキシ、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルキルカルボニルアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、−ＮＲ２５Ｒ２６または−Ｚ２Ｑであり；
各Ｒ２６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは−Ｚ４Ｑであり；
各Ｚ４は、独立して、Ｃ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２であり；
各Ｚ２は、独立して、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨＲ２０またはＮＲ２１であり；
各Ｑは、独立して、フェニル、ベンジル、ナフタレニル、５〜６員芳香族複素環あるいは８〜１１員芳香族複素環式二環系であって、各々は、任意により、炭素原子環員もしくは窒素原子環員上のＲ７ａから独立して選択される１個以下の置換基で置換されていると共に、各々は、炭素原子環員上のＲ７および窒素原子環員上のＲ１２から独立して選択される５個以下の置換基で任意により置換されているか；または
３〜７員非芳香族炭素環、５員、６員あるいは７員非芳香族複素環または８〜１１員非芳香族二環系であって、各々は、任意により、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８からなる群から選択される環員を含むと共に、環または環系の各々は、任意により、炭素原子環員もしくは窒素原子環員上のＲ７ａから独立して選択される１個以下の置換基で置換されていると共に、各々は、任意により、炭素原子環員上のＲ７および窒素原子環員上のＲ１２から独立して選択される５個以下の置換基で置換されており；
各Ｒ７は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシであるか；または
Ｒ５およびＲ７は、Ｒ５とＲ７とを結合する原子と一緒になって、炭素原子および任意により１個以下のＯ、１個以下のＳおよび１個以下のＮから選択される３個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（＝Ｏ）ｓ（＝ＮＲ２３）ｆおよびＳｉＲ１７Ｒ１８から選択される２個以下の環員を含有する任意により置換されている５〜７員環を形成しており、この環は、任意により、Ｒ８から選択される置換基で置換されており；
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ１Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニ
ルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ３〜Ｃ６トリアルキルシリ８であり；
各Ｒ７ａは、独立して、−Ｚ３ＴＡであり；
各Ｒ２９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシであり；
各ＴＡは、提示５中に示されているＴＡ−１８およびＴＡ−４９から独立して選択され、式中、左に飛び出して示されている結合は式１中のＺ３に結合していると共に；ｒは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ１５は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＣＨＯ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ２〜Ｃ５アルコキシカルボニルであり；ならびに
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルキルカルボニルまたはＣ２〜Ｃ４アルコキシカルボニルである。
【０５１０】
実施形態Ａ２．実施形態Ａ１の化合物であって、式中、
Ｇは、提示２に示されているＧ−１〜Ｇ−５９の１つであって、式中、左側に飛び出している結合はＸに結合していると共に、右側に飛び出している結合は式１中のＺ１に結合しており；
各Ｒ３ａは、ＨおよびＲ３から独立して選択され；
Ｒ１１ａは、ＨおよびＲ１１から選択され；
Ｊは、Ｊ−１、Ｊ−２、Ｊ−３、Ｊ−４、Ｊ−５、Ｊ−７、Ｊ−８、Ｊ−９、Ｊ−１０、Ｊ−１１、Ｊ−１２、Ｊ−１４、Ｊ−１５、Ｊ−１６、Ｊ−２０、Ｊ−２４、Ｊ−２５、Ｊ−２６、Ｊ−２９、Ｊ−３０、Ｊ−３７、Ｊ−３８、Ｊ−４５およびＪ−６９から選択され；
ｘは、０〜３の整数であり；
Ｘは、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３であり；
Ｚ１は、直接結合またはＣＨＲ２０であり；
各Ｒ２１は、独立して、Ｈまたはメチルであり；
Ｚ５およびＺ６は、独立して、各々直接結合であり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、フェニル、ナフタレニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環であって、各々は、任意により、炭素環員上のＲ４ａおよび窒素環員上のＲ４ｂから選択される３個以下の置換基で置換されており；またはシアノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルチオアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルコキシカルボニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルであり；
各Ｒ４ａは、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ３〜Ｃ６トリアルキルシリルであり；
各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキルまたはＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルであり；
各Ｒ２は、独立して、シアノ、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、−ＮＲ２５Ｒ２６または−Ｚ２Ｑであり；
各Ｚ２は、独立して、直接結合またはＮＲ２１であり；
Ｑは、提示４に示されているＱ−１〜Ｑ−１０６の１つであって、式中、ｐは０〜５の整数であると共にｑは０〜２の整数であり；
各Ｒ７は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシであり；
各Ｒ２９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシであり；
Ｒ１５は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシまたはメトキシカルボニルであり；
Ｒ１６は、Ｈ、メチル、メチルカルボニルまたはメトキシカルボニルであり；
Ｒ２８は、Ｈ、ハロゲン、シアノまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
各Ｒ３０およびＲ３１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから独立して選択され；
Ｒ３２は、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；ならびに
Ｒ３３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０５１１】
実施形態Ａ３．実施形態Ａ２の化合物であって、式中、
Ｇは、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−７、Ｇ−８、Ｇ−１４、Ｇ−１５、Ｇ−２３、Ｇ−２４、Ｇ−２６、Ｇ−２７、Ｇ−３６、Ｇ−３７、Ｇ−３８、Ｇ−４９、Ｇ−５０およびＧ−５５から選択され；
Ｇは非置換であり；
Ｊは、Ｊ−４、Ｊ−５、Ｊ−８、Ｊ−１１、Ｊ−１５、Ｊ−１６、Ｊ−２０、Ｊ−２９、Ｊ−３０、Ｊ−３７、Ｊ−３８およびＪ−６９から選択され；
ｘは、０〜２の整数であり；
ＷはＯであり；
Ｘは、Ｘ１またはＸ２であり；
Ｚ１は直接結合であり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、提示１中に示されるＵ−１〜Ｕ−５０から選択され、式中、Ｒ４が炭素環員に結合している場合、前記Ｒ４はＲ４ａから選択されると共に、Ｒ４が窒素環員に結合している場合、前記Ｒ４はＲ４ｂから選択され、および、ｋは、０、１または２であり；または、Ｃ２〜Ｃ５アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ５ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ５ハロアルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ５ハロアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ５ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ５アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ５ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ５アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ５アルキルアミノまたはＣ２〜Ｃ５アルキルカルボニルアミノであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２５Ｒ２６または−Ｚ２Ｑであり；
各Ｚ２は直接結合であり；
各Ｑは、独立して、Ｑ−１、Ｑ−２０、Ｑ−３２〜Ｑ−３４、Ｑ−４５〜Ｑ−４７、Ｑ−６０〜Ｑ−７３、Ｑ−７６〜Ｑ−７９、Ｑ−８４〜Ｑ−９４およびＱ−９８〜Ｑ−１０６であり；
ｐは、０〜３の整数であり；
ｑは、０〜１の整数であり；
各Ｒ７は、独立して、Ｆ、Ｃｌ、シアノ、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシであり；
Ｒ２８は、Ｈ、ハロゲンまたはシアノであり；
各Ｒ３０およびＲ３１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ４アルキニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ３２は、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ１〜Ｃ３アルコキシから選択され；
Ｒ３３は、Ｈまたはメチルから選択され；ならびに
ｎは０である。
【０５１２】
実施形態Ａ４．実施形態Ａ３の化合物であって、式中、
Ｇは、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−１５、Ｇ−２６、Ｇ−２７、Ｇ−３６、Ｇ−３７およびＧ−３８から選択され；
ＪはＪ−２９であり；
Ｘは、Ｘ１またはＸ２であり；および、Ｘを含む環は飽和であり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、提示１中のＵ−１〜Ｕ−３、Ｕ−１１、Ｕ−１３、Ｕ−２０、Ｕ−２２、Ｕ−２３、Ｕ−３６〜Ｕ−３９およびＵ−５０から選択され、式中、Ｒ４が炭素環員に結合している場合、前記Ｒ４はＲ４ａから選択されると共に、Ｒ４が窒素環員に結合している場合、前記Ｒ４はＲ４ｂから選択されると共に、ｋは、０、１または２であり；またはＣ３〜Ｃ５アルキル、Ｃ３〜Ｃ５アルケニル、Ｃ３〜Ｃ５ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ５ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ３ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ４アルキルアミノまたはＣ２〜Ｃ３アルキルカルボニルアミノであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシまたは−Ｚ２Ｑであり；
Ｑは、Ｑ−１、Ｑ−４５、Ｑ−６３、Ｑ−６４、Ｑ−６５、Ｑ−６８、Ｑ−６９、Ｑ−７０、Ｑ−７１、Ｑ−７２、Ｑ−７３、Ｑ−７６、Ｑ−７８、Ｑ−７９、Ｑ−８４、Ｑ−８５、Ｑ−９８、Ｑ−９９、Ｑ−１００およびＱ−１０１〜Ｑ−１０６から選択され；
Ｒ２８は、Ｃｌ、Ｆまたはシアノであり；
各Ｒ３０およびＲ３１はＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択され；
Ｒ３２は、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシであり；ならびに
Ｒ３３はＨである。
【０５１３】
実施形態Ａ５．実施形態Ａ４の化合物であって、式中、
Ｇは、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−１５、Ｇ−２６およびＧ−３６から選択され；
Ｊは、提示Ａ中に示されているＪ−２９−１〜Ｊ−２９−６０のいずれか１つであり；ＸはＸ１であり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、各々、提示１中のＵ−１、Ｕ−２０およびＵ−５０から選択され、式中、Ｒ４がＲ４ａから選択される場合、ｋは、０、１または２であり；またはＣ３〜Ｃ５ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ５ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ５ハロアルキルチオアルキル、Ｃ３〜Ｃ５ハロアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ３ハロアルキルカルボニルオキシまたはＣ２〜Ｃ４ハロアルコキシであり；
各Ｒ５は、独立して、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたは−Ｚ２Ｑであり；
Ｑは、Ｑ−４５、Ｑ−６３、Ｑ−６４、Ｑ−６５、Ｑ−６８、Ｑ−６９、Ｑ−７０、Ｑ−７１、Ｑ−７２、Ｑ−８４およびＱ−８５から選択され；ならびに
各Ｒ３０およびＲ３１は、独立して、エチルまたはメチルである。
【０５１４】
特定の実施形態としては：
メチル４−［４−（２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン−１，５’（４’Ｈ）−イソキサゾール］−３’−イル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミデート、
メチル４−［４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミデート、
メチル４−［４−［４，５−ジヒドロ−５−（２−オキソ−３（２Ｈ）−ベンゾオキサゾリル）−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミデート、
メチルＮ−（２，５−ジメチルフェニル）−４−［４−［５−（２，６−ジメチルフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−１−ピペリジンカルボキシイミデート、
メチル４−［４−（３’，４’−ジヒドロスピロ［イソオキサゾール−５（４Ｈ），１’（２’Ｈ）−ナフタレン］−３−イル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミデート、
メチルＮ−（２，５−ジメチルフェニル）−４−［４−［５−（２−フルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−１−ピペリジンカルボキシイミデート、
メチル４−［４−（５−シアノ−４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミデート、
メチル４−［４−［５−（２−シアノフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシミデート、および
４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミダミド
からなる群から選択される式１の化合物が挙げられる。
【０５１５】
以下により実施形態１〜１７９の組み合わせがさらに例示されている。
実施形態Ｂ１．式１の化合物であって、式中、
Ｅは、Ｅ−１、Ｅ−２またはＥ−３であり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、任意により、炭素環員上のＲ４ａおよび窒素環員上のＲ４ｂから独立して選択される３個以下の置換基で置換されているフェニルまたは５員もしくは６員芳香族複素環であり；またはＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルであり；
Ｇは、炭素環員上のＲ３から選択される、および、窒素環員上のＲ１１から選択される２個以下の置換基で任意により置換されている５員複素環であり；
Ｊは、Ｊ−１〜Ｊ−８２の１つであり（提示３に示されているとおり）、式中、左に飛び出して示されている結合はＺ１に結合されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、ハロゲン、シアノまたはヒドロキシであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルまたはハロゲンであり；
各Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ８ジアルキルアミノカルボニルまたはＣ３〜Ｃ６トリアルキルシリルであり；
各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロシクロアルキルまたはＣ２〜Ｃ４アルコキシアルキルであり；
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１５は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＣＨＯ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルまたはＣ２〜Ｃ５アルコキシカルボニルであり；
Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルキルカルボニルまたはＣ２〜Ｃ４アルコキシカルボニルであり；および
ｘは、０、１、２、３、４または５である。
【０５１６】
実施形態Ｂ２．実施形態Ｂ１の化合物であって、式中、
Ｅは、Ｅ−１またはＥ−２であり；
Ｗ１は、Ｈ、シアノ、ハロゲン、ＯＲ３０、ＳＲ３１またはＮＲ３２Ｒ３３であり；
Ｚ５およびＺ６は、各々、直接結合であり；
ＧはＧ−１〜Ｇ−５９の１つであって（提示２に示されているとおり）、式中、左側に飛び出している結合はＸに結合していると共に右側に飛び出している結合はＺ１に結合しており；各Ｒ３ａは、ＨおよびＲ３から独立して選択され；およびＲ１１ａは、ＨおよびＲ１１から選択され；
Ｊは、Ｊ−１、Ｊ−２、Ｊ−３、Ｊ−４、Ｊ−５、Ｊ−７、Ｊ−８、Ｊ−９、Ｊ−１０、Ｊ−１１、Ｊ−１２、Ｊ−１４、Ｊ−１５、Ｊ−１６、Ｊ−２０、Ｊ−２４、Ｊ−２５、Ｊ−２６、Ｊ−２９、Ｊ−３０、Ｊ−３７、Ｊ−３８、Ｊ−４５およびＪ−６９から選択され；
Ｑは、Ｑ−１〜Ｑ−１０６（提示４に示されているとおり）であり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、Ｕ−１〜Ｕ−５０（提示１に示されているとおり）から選択され；
各Ｒ２は、独立して、メチル、メトキシ、シアノまたはヒドロキシであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルコキシアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルコキシ、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６アルキルカルボニルアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、−ＮＲ２５Ｒ２６またはＺ２Ｑであり；
Ｒ１５は、Ｈ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシカルボニルであり；
Ｒ１６は、Ｈ、メチル、メチルカルボニルまたはメトキシカルボニルであり；
各Ｒ３０およびＲ３１は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択され；
Ｒ３２は、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ３３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
各Ｚ４はＣ（＝Ｏ）であり；
ｋは、０、１または２であり；
ｐは、０、１、２または３であり；ならびに
ｑは、０、１または２である。
【０５１７】
実施形態Ｂ３．実施形態Ｂ２の化合物であって、式中、
Ｇは、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−７、Ｇ−８、Ｇ−１４、Ｇ−１５、Ｇ−２３、Ｇ−２４、Ｇ−２６、Ｇ−２７、Ｇ−３６、Ｇ−３７、Ｇ−３８、Ｇ−４９、Ｇ−５０およびＧ−５５から選択され；
Ｊは、Ｊ−４、Ｊ−５、Ｊ−８、Ｊ−１１、Ｊ−１５、Ｊ−１６、Ｊ−２０、Ｊ−２９、Ｊ−３０、Ｊ−３７、Ｊ−３８およびＪ−６９から選択され；
各Ｑは、独立して、Ｑ−１、Ｑ−２０、Ｑ−３２〜Ｑ−３４、Ｑ−４５〜Ｑ−４７、Ｑ−６０〜Ｑ−７３、Ｑ−７６〜Ｑ−７９、Ｑ−８４〜Ｑ−９４およびＱ−９８〜Ｑ−１０６であり；
Ａは、ＣＨ２またはＮＨであり；
Ｗ１は、シアノ、Ｃｌ、Ｆ、ＢｒまたはＯＲ３０であり；
ＷはＯであり；
Ｘは、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３であり；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、−ＮＲ２５Ｒ２６またはＺ２Ｑであり；
Ｚ１は直接結合であり；
Ｚ２は、直接結合またはＮＲ２１であり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、Ｕ−１〜Ｕ−３、Ｕ−１１、Ｕ−１３、Ｕ−２０、Ｕ−２２、Ｕ−２３、Ｕ−３６〜Ｕ−３９およびＵ−５０から選択され；
各Ｒ３は、独立して、メチルまたはハロゲンであり；
各Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシであり；
各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシであり；
Ｒ３０およびＲ３１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ４アルキニルおよびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルから選択され；
ｋは１または２であり；
ｎは０であり；ならびに
ｘは１または２である。
【０５１８】
実施形態Ｂ４．実施形態Ｂ３の化合物であって、式中、
Ｇは、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−１５、Ｇ−２６、Ｇ−２７、Ｇ−３６、Ｇ−３７およびＧ−３８から選択され；および、Ｇは非置換であり；
ＪはＪ−２９であり；
Ｑは、Ｑ−１、Ｑ−４５、Ｑ−６３、Ｑ−６４、Ｑ−６５、Ｑ−６８、Ｑ−６９、Ｑ−７０、Ｑ−７１、Ｑ−７２、Ｑ−７３、Ｑ−７６、Ｑ−７８、Ｑ−７９、Ｑ−８４、Ｑ−８５、Ｑ−９８、Ｑ−９９、Ｑ−１００およびＱ−１０１〜Ｑ−１０６から選択される。
【０５１９】
Ｘは、Ｘ１またはＸ２であり；および、Ｘを含む環は飽和であり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、Ｕ−１、Ｕ−２０またはＵ−５０から選択され；
各Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、トリフルオロメチル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたはメトキシであり；
各Ｒ４ｂは、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはトリフルオロメチルであり；ならびに
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２５Ｒ２６またはＺ２Ｑである。
【０５２０】
実施形態Ｂ５．実施形態Ｂ４の化合物であって、式中、
ＥはＥ−１であり；
Ｇは、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−１５、Ｇ−２６およびＧ−３６から選択され；
Ｊは、Ｊ−２９−１〜Ｊ−２９−６０のいずれか１つであり（提示Ａに示されている）；
Ｑは、Ｑ−４５、Ｑ−６３、Ｑ−６４、Ｑ−６５、Ｑ−６８、Ｑ−６９、Ｑ−７０、Ｑ−７１、Ｑ−７２、Ｑ−８４およびＱ−８５から選択され；ならびに
ＸはＸ１である。
【０５２１】
特に注目すべきは、幾何異性体および立体異性体、そのＮ−オキシドおよび塩を含む式１の化合物（特にこれらに限定されないが、上記実施形態１〜１７９、Ｃ１〜Ｃ１７３、Ａ１〜Ａ５、およびＢ１〜５を含む）であって、式中、Ａは、ＣＨＲ１５またはＮＲ１６である。
【０５２２】
注目すべきは、幾何異性体および立体異性体、そのＮ−オキシドおよび塩を含む式１の化合物（特にこれらに限定されないが、上記実施形態１〜１７９、Ｃ１〜Ｃ１７３、Ａ１〜Ａ５、およびＢ１〜５を含む）であって、式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃおよびＲ１ｄは、任意により置換されているフェニル、任意により置換されているナフタレニルあるいは任意により置換されている５〜６員芳香族複素環であり；またはシアノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０アルキルシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０ハロシクロアルキルアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０アルキルシクロアルキルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルコキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アルコキシアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルチオアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルフィニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルスルホニルアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルアミノアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ジアルキルアミノアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルアミノアルキル、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８ハロシクロアルコキシ、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキルアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルケニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルキニルオキシ、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキニルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０トリアルキルシリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ハロジアルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルカルボニルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ハロアルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキルスルホニルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである。
【０５２３】
さらに注目すべきは、幾何異性体および立体異性体、そのＮ−オキシドおよび塩を含む式１の化合物（特にこれらに限定されないが、上記実施形態１〜１７９、Ｃ１〜Ｃ１７３、Ａ１〜Ａ５、およびＢ１〜５を含む）であって、式中、各ＴＡは、独立してフェニル、フェニルエチニルまたは５〜６員芳香族複素環であって、各々は、任意により、Ｒ２９から独立して選択される５個以下の置換基で置換されている。
【０５２４】
また、注目すべきは、幾何異性体および立体異性体、そのＮ−オキシドおよび塩を含む式１の化合物（特にこれらに限定されないが、上記実施形態１〜１７９、Ｃ１〜Ｃ１７３、Ａ１〜Ａ５、およびＢ１〜５を含む）であって、式中、Ｒ３２は、Ｈ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルアミノまたはＣ２〜Ｃ８ハロジアルキルアミノである。
【０５２５】
また、注目すべきは、幾何異性体および立体異性体、そのＮ−オキシドおよび塩を含む式１の化合物（特にこれらに限定されないが、上記実施形態１〜１７９、Ｃ１〜Ｃ１７３、Ａ１〜Ａ５、およびＢ１〜５を含む）であって、式中、Ｒ２９はＨ以外である。
【０５２６】
さらに注目すべきは、幾何異性体および立体異性体、そのＮ−オキシドおよびその塩を含む式１の化合物（特にこれらに限定されないが、上記実施形態１〜１７９、Ｃ１〜Ｃ１７３、Ａ１〜Ａ５、およびＢ１〜５を含む）であって、式中、各Ｚ３は、直接結合、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＣＨＲ２０、−ＣＲ２４＝ＣＲ２７−、−ＯＣＨＲ２０−または−ＣＨＲ２０Ｏ−である。
【０５２７】
また、特にこれらに限定されないが、上記実施形態１〜１７９、Ｃ１〜Ｃ１７３、Ａ１〜Ａ５、およびＢ１〜５を含む式１の化合物が注目に値する。
【０５２８】
本発明は、式１の化合物（すべての幾何異性体および立体異性体、そのＮ−オキシドおよび塩を含む）、ならびに、少なくとも１種の他の殺菌・殺カビ剤を含む殺菌・殺カビ組成物を提供する。このような組成物の実施形態は、上述の化合物実施形態のいずれかに対応する化合物を含む組成物であることに注意されたい。
【０５２９】
本発明は、式１の化合物（全ての幾何異性体および立体異性体、そのＮ−オキシドおよび塩を含む）の殺菌・殺カビ的に有効な量と、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤よりなる群から選択される少なくとも１種の追加成分とを含む殺菌・殺カビ性組成物を提供する。かかる組成物の実施形態として注目すべきは、上記された化合物の実施形態のいずれかに相当する化合物を含む組成物である。
【０５３０】
本発明は、菌類・カビ類植物病原体によって引き起こされる植物病害の防除方法であって、植物もしくはその一部に、または植物の種子に、式１の化合物（全ての幾何異性体および立体異性体、そのＮ−オキシドおよび塩を含む）の殺菌・殺カビ的に有効な量を適用する工程を含む方法を提供する。このような方法の実施形態として注目すべきは、上述の化合物実施形態のいずれかに相当する化合物を殺菌・殺カビ的に有効な量で適用する工程を含む方法である。特に注目すべきは、化合物が本発明の組成物として適用される実施形態である。
【０５３１】
以下の方法およびスキーム１〜３６に記載の変形の１つ以上を用いて、式１の化合物を調製することが可能である。以下の式１〜５７の化合物におけるＡ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、ＴＡ、Ｑ、Ｗ、Ｗ１、Ｘ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｒ２、Ｒ５，Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ３１、Ｒ３２、ｄおよびｎの定義は、特に記載のない限り、発明の概要において上記に定義されているとおりである。式１ａ〜１ｕは式１の化合物のサブセットであり、式１ａ〜１ｕに関するすべての置換基は式１について上記に定義されているとおりである。
【０５３２】
スキーム１に示されているとおり、式１ａ〜１ｄの一定の化合物（ＥがＥ−１であると共に、Ｗ１が、ＯＲ３０、ＳＲ３１、ＮＲ３２Ｒ３３またはＣＮである式１）は、式２のイミドイルクロリドと式３の化合物とを酸掃去剤の存在下で反応させることにより調製されることが可能である。好適な酸掃去剤としては、これらに限定されないが、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンおよびピリジンなどのアミン塩基、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムなどの水酸化物、ならびに、炭酸ナトリウムおよび炭酸カリウムなどの炭酸塩が挙げられる。あるいは、式２および式３の化合物は、酸掃去剤の不在下に接触させられて、本発明の化合物でもある、化合物式１ａ〜１ｃを対応するＨＣｌ塩としてもたらされることが可能である。所望の場合には、ＨＣｌ塩は、標準的な方法により遊離塩基化されて、式１ａ〜ｄの化合物をもたらすことが可能である。反応の実施に酸掃去剤が存在するか否かにかかわらず、この反応は、典型的には、好適な有機溶剤中に、約−２０〜１００℃の温度で実施される。例えば、アセトニトリルなどのニトリル、テトラヒドロフランなどのエーテル、およびジクロロメタンなどのハロゲン化炭化水素、およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどのアミド、ならびに、これらの混合物といった多様な溶剤を用いてこの方法に好適な溶剤を形成することが可能である。式１ａ〜１ｄの
化合物は、一般に、それぞれ、イソ尿素、イソチオ尿素、グアニジンおよびシアノアミジンとしてクラス分けされることが可能である。化合物のこれらのクラスに関する最先端の文献については、Ｊ．Ｌｏｎ  Ｍａｔｈｉａｓ、Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ  ａｎｄ  Ｐｒｏｃｅｄｕｒｅｓ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ、１９８０年、１２（５）、３０９〜３２６ページ；Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第２巻、Ｉ．Ｏ．Ｓｕｔｈｅｒｌａｎｄ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、Ｏｘｆｏｒｄ；Ｒｏｄｄ’ｓ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｃａｒｂｏｎ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ、第１Ｃ巻、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ；Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙら、Ｊ．Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍ．、２００４年、６９、３０９〜３１３ページを参照されたい。当業者は、式１ａ，１ｃおよび１ｄの一定の化合物は、対応する式１ｂの化合物から、適切な式３の化合物での処理により調製されることが可能であることを認識するであろう。例えば、チウロニウム塩の調製およびこれらのグアニジンへの転換は文献中に記載されており、Ｃ．Ｒ．Ｒａｓｍｕｓｓｅｎら、Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、１９８８年、６、４６０〜４６６ページを参照のこと。また、この方法は、実施例３および実施例９のステップＣにおいて実証されている。式２のイミドイルクロリドは、以下に記載のとおり（スキーム７の下の段落を参照のこと）調製されることが可能である。式３の化合物の多くが市販されていると共に、化学技術分野において詳細に記されている方法により調製されることが可能である。
【０５３３】
【化５４】
0005529044.tif 000055
【０５３４】
代替的な手法においては、スキーム２において示されているとおり、式１ａ〜１ｃおよび式１ｅ（ＥがＥ−１であると共にＷ１がＲ２８である式１）の一定の化合物は、式４のアミンを式５のイミドイルクロリドと、スキーム１に記載のものと同様の条件を用いて反応させることにより調製されることが可能である。式５のイミドイルクロリドの多くは、技術分野に開示されている方法により調製されることが可能であり、例えば、Ｒ．Ｂｏｎｎｅｔｔ、Ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｃａｒｂｏｎ−Ｎｉｔｒｏｇｅｎ  Ｄｏｕｂｌｅ  Ｂｏｎｄ、Ｓ．Ｐａｔｅｉ編、Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ、および、引用されている文献を参照されたい。式５のイミドイルクロリドのいくつかは、市販されている（例えば、Ｒ１ａがフェニル、置換フェニルまたは低級アルキルであり、Ｚ５が直接結合であり、および、Ｗが、ＯＭｅ、ＳＭｅ、またはＮ（Ｍｅ）２である式５は商業的に入手可能である）と共に、化学技術分野において文書化されている方法により調製されることが可能である。式４の化合物を調製する方法は、スキーム２０において以下に記載されている。
【０５３５】
【化５５】
0005529044.tif 000056
【０５３６】
スキーム１および２は、式１ｂの化合物を調製する単なる２つの方法の代表である。他の方法においては、スキーム３に示されているとおり、式１ｂの化合物は、式１ｆのチオ尿素（ＥがＥ−２であり、ＡがＮＨであり、および、ＷがＳである式１）と、式６のアルキル化剤またはアクリル化剤（式中、Ｙ１は、ハライド（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）またはスルホネート（例えば、メシレート、トリフレート、ｐ−トルエンスルホネート）等などの求核性反応脱離基である）とを反応させることにより調製されることが可能である。この方法は、酸掃去剤および好適な有機溶剤の存在下に、約０〜１００℃の温度で実施される。好適な溶剤としては、例えば、ジクロロメタン、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、およびこれらの混合物が挙げられる。好適な酸掃去剤は、例えば、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンおよびピリジンなどのアミン塩基、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムなどの水酸化物、ならびに、炭酸ナトリウムおよび炭酸カリウムなどの炭酸塩を含む。あるいは、式１ｆおよび６の化合物は、酸掃去剤の不在下に接触させられて、本発明の化合物でもある対応する式１ｂのイソチウロニウム塩を提供することが可能である。その後の反応において、塩は、技術分野に記載されている標準的な方法を用いて遊離塩基化されて式１ｂの化合物をもたらすことが可能である。チウロニウム塩の調製およびこれらの転換グアニジンを例示する例に関しては、Ｃ．Ｒ．Ｒａｓｍｕｓｓｅｎら、Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、１９８８年、６、４６０〜４６６ページを参照のこと。また、実施例１のステップＤがスキーム３の方法を例示している。
【０５３７】
式６の化合物の多くが公知であると共に、技術分野において開示されている一般的な方法によって調製されることが可能である。式１ｆの化合物の調製については、スキーム６を参照のこと。
【０５３８】
【化５６】
0005529044.tif 000057
【０５３９】
式１ｂの化合物はまた、スキーム４に図示されているとおり、式４のアミンと式７のジチオカルバミン酸とを反応させることにより調製されることが可能である。スキーム４の反応は、典型的には、好適な溶剤中に約０〜１００℃の温度で実施される。好適な溶剤の例としては、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、ジクロロメタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、およびこれらの混合物が挙げられる。
【０５４０】
式７のジチオカルバミン酸は、対応するアミン、ニ硫化炭素および２当量の塩基から、その後の、Ａｌｖａｒｅｚ−Ｉｂａｒｒａら、Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ  ａｎｄ  Ｐｒｏｃｅｄｕｒｅｓ、１９９１年、２３（５）、６１１〜６１６ページの一般的な方法に従う、アルキル化剤での処理により調製されることが可能である。
【０５４１】
【化５７】
0005529044.tif 000058
【０５４２】
Ｒ２８がＨである式１ｅの一定の化合物は、スキーム５に示されているとおり、式４のアミンを、式８のメトキシイミンまたはエトキシイミンで処理することにより調製されることが可能である。式８のイミンは、対応するアミンから得ることが可能である。この手法は、アミンを、トリメチルオルトホルメートまたはトリエチルオルトホルメートと一緒に、トルエンまたはキシレン中で、触媒量のｐ−トルエンスルホネートの存在下に加熱する工程を含む。スキーム５の方法は実施例２に例示されている。
【０５４３】
【化５８】
0005529044.tif 000059
【０５４４】
式１ｆの化合物（ＥがＥ−２であると共に、ＡがＮＨである式１）は、スキーム６に示されているとおり、式４のアミンと式９のイソシアネートまたはイソチオシアネートとを反応させることにより調製されることが可能である。この反応は、典型的には、周囲温度で、ジクロロメタンまたはアセトニトリルなどの非プロトン性溶剤中に実施される。スキーム６の方法は、実施例１のステップＣ、実施例４、実施例５および実施例９のステップＡに例示されている。
【０５４５】
【化５９】
0005529044.tif 000060
【０５４６】
式１ｆの化合物はまた、スキーム７に示されているとおり、式１０のアミンと、式１１のカルバモイルまたは塩化チオカルバモイルまたはイミダゾール（Ｙ２はＣｌまたはイミダゾール−１−イルである）との反応により調製されることが可能である。Ｙ２が塩素である場合、この反応は、典型的には、酸掃去剤の存在下で実施される。典型的な酸掃去剤としては、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンおよびピリジンなどのアミン塩基が挙げられる。他の掃去剤としては、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムなどの水酸化物、ならびに、炭酸ナトリウムおよび炭酸カリウムなどの炭酸塩が挙げられる。式１１のカルバモイルまたは塩化チオカルバモイル（式中、Ｙ２はＣｌである）は、式４のアミンから、それぞれ、ホスゲンあるいはチオホスゲンまたはこれらの均等物での処理により調製されることが可能であり；一方で、式１１のカルバモイルまたはチオカルバモイルイミダゾール（Ｙ２がイミダゾール−１−イルである場合）は、当業者に公知である一般的な方法に従って、式３のアミンから、それぞれ、１，１’−カルボニルジイミダゾールまたは１，１’−チオカルボニルジイミダゾールでの処理により調製されることが可能である。
【０５４７】
【化６０】
0005529044.tif 000061
【０５４８】
式２のイミドイルクロリド（スキーム１を参照のこと）は、式１ｆの化合物から、塩化チオニル、オキシ塩化燐または五塩化燐で、ジクロロメタンなどの溶剤中での処理により調製されることが可能である。典型的な反応条件については、例えば、Ｗ．Ｚｉｅｌｉｎｓｋｉら、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ、１９９８年、４８、３１９〜３２７ページおよびスキーム１および２中の文献を参照のこと。また、実施例１０のステップＢは式２の化合物の調製を例示している。
【０５４９】
スキーム８に示されているとおり、式１ｇの化合物（ＥがＥ−２であり、ＡがＣＨＲＲ１５であり、および、ＷがＯである式１）は、酸掃去剤の存在下での、式１２の酸塩化物の式４のアミンでのカップリングにより調製されることが可能である。典型的な酸掃去剤としては、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンおよびピリジンなどのアミン塩基が挙げられる。他の掃去剤としては、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムなどの水酸化物、ならびに、炭酸ナトリウムおよび炭酸カリウムなどの炭酸塩が挙げられる。一定の事例においては、ポリマー結合Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンおよびポリマー結合４−（ジメチルアミノ）ピリジンなどのポリマー担持酸掃去剤を用いることが有用である。式４アミンの酸塩もまたこの反応において用いられることが可能であるが、ただし、少なくとも２当量の酸掃去剤が存在する。アミンと塩を形成するために用いられる典型的な酸としては、塩酸、シュウ酸およびトリフルオロ酢酸が挙げられる。
【０５５０】
【化６１】
0005529044.tif 000062
【０５５１】
その後のステップにおいて、式１ｇのアミドは、五硫化リンまたは２，４−ビス（４−メトキシフェニル）−１，３−ジチア−２，４−ジホスフェタン−２，４−ジスルフィド（Ｌａｗｅｓｓｏｎ’ｓ試薬）などの多様な標準的なチア化試薬を用いて、ＷがＳである式１ｇのチオアミドに転化されることが可能である。
【０５５２】
式１ｇの化合物の調製のための代替的な手法がスキーム９に示されており、アミン式４（またはその酸塩）と式１３の酸との、ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、塩酸１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド（ＥＤＣ）またはＯ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロ−リン酸（ＨＢＴＵ）などの脱水カップリング剤の存在下でのカップリングを含む。ポリマー結合シクロヘキシルカルボジイミドなどのポリマー担持試薬もまた有用である。スキーム９の方法は、典型的には、ジクロロメタンまたはアセトニトリルなどの好適な溶剤中に、かつ、トリエチルアミンまたはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンなどの塩基の存在下に、約０〜４０℃の温度で実施される。スキーム９は、実施例６のステップＤ、実施例７および実施例８に例示されている。
【０５５３】
【化６２】
0005529044.tif 000063
【０５５４】
上述のとおり、式１ｇのアミドは、ＷがＳである式１ｇのチオアミドに、多様な標準的な硫化試薬を用いて転化されることが可能である。
【０５５５】
式１３の酸の多くは公知であるか、または当業者に公知の方法により調製されることが可能である。式１２の酸塩化物は、式１３の酸から、数多くの周知の方法により容易に調製されることが可能である。
【０５５６】
合成文献は多くのアミド形成法を含むため、スキーム８および９の合成手法は、化合物式１ｇの調製に有用な広く多様な方法の単なる代表例である。
【０５５７】
ＷがＯであり、Ｚ６が直接結合であり、およびＲ１ｂがシアノまたはヘテロ原子を介して結合している基である式１ｇの一定の化合物は、スキーム１０に示されているとおり、式１４の化合物と式１５のハロアセトアミド（式中、Ｙ３は、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである）と反応させることにより調製されることが可能である。この反応は、水素化ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの塩基の存在下に、テトラヒドロフラン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルなどの溶剤中で、約０〜８０℃の温度で実施される。式１５のハロアセトアミドは、スキーム８および９に記載のアミド形成反応と同様に、式４のアミンと、α−ハロカルボン酸ハライドまたはα−ハロカルボン酸またはその無水物との反応により調製されることが可能である。
【０５５８】
【化６３】
0005529044.tif 000064
【０５５９】
スキーム１１に示されているとおり、式１ｈの化合物（ＥがＥ−２であると共に、ＡがＣ（＝Ｏ）である式１）は、好適な酸掃去剤の存在下に、スキーム８に記載の方法と同様に、式１６のα−ケト酸塩化物を式４のアミンとカップリングさせることにより調製されることが可能である。α−ケト酸塩化物は、対応するα−ケト酸から、技術分野において公知である標準的な方法により調製されることが可能である。
【０５６０】
【化６４】
0005529044.tif 000065
【０５６１】
あるいは、スキーム１２に示されているとおり、式１ｈの化合物は、スキーム９に記載の方法と同様に、脱水カップリング剤の存在下に、式４のアミン（またはその酸塩）の式１７のα−ケト酸とのカップリングにより調製されることが可能である。式１７のα−ケト酸の多くは公知であると共に、当業者に公知の方法により調製されることが可能である。
【０５６２】
【化６５】
0005529044.tif 000066
【０５６３】
スキーム１３に示されているとおり、Ｒ１ｂがヘテロ原子を介して結合している基である式１ｈの化合物は、スキーム８に記載の方法と同様に、式１４の化合物と式１８ａのα−ケト酸塩化物とを、好適な酸掃去剤の存在下に反応させることにより調製されることが可能である。式１８ａの化合物は、クロロホルムあるいはトルエンなどの溶剤中での０〜１１０℃での塩化オキサリルでの処理により、または、式１８ａのα−ケトエステル（例えば、ＬがＯＥｔである）をもたらす酸掃去剤の存在下でのエチルクロロオキソアセテートでの処理、これに続く、技術分野において公知である方法による式１８ｂのα−ケト酸への標準的なエステル加水分解を含む２ステップ手法で、式４の対応するアミンから調製されることが可能である。当業者はまた、式１ｈの化合物はまた、スキーム９に記載の方法と同様に、脱水カップリング剤の存在下での、式４のアミン（またはその酸塩）の式１８ｂのα−ケト酸とのカップリングにより調製されることも可能であることを認識するであろう。
【０５６４】
【化６６】
0005529044.tif 000067
【０５６５】
スキーム１４に示されているとおり、式１ｉの一定の化合物（ＥがＥ−３であると共に、ＡがＣＨＲ１５である式１）は、式１９の塩化スルフィニル、塩化スルホニルまたは塩化スルファモイルを式４のアミンと、好適な酸掃去剤の存在下に反応させることにより調製されることが可能である。スキーム１４の方法は、ジクロロメタン、テトラヒドロフラン、アセトニトリルまたはジメチルホルムアミドなどの溶剤中に、約−２０〜１００℃の温度で実施される。好適な酸掃去剤としては、例えば、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンおよびピリジンなどのアミン塩基、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムなどの水酸化物、ならびに、炭酸ナトリウムおよび炭酸カリウムなどの炭酸塩が挙げられる。式１９の化合物の多くは公知であるか、または、当業者により調製されることが可能である。塩化スルフィニル、塩化スルホニルおよび塩化スルファモイルの調製、ならびに、これらの、それぞれ、スルフィンアミド、スルホンアミドおよびスルファミドへの転換に関する最先端の文献については、Ｊ．Ｇ．Ｔｉｌｌｅｔｔ、Ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｓｕｌｆｉｎｉｃ  Ａｃｉｄｓ，  Ｅｓｔｅｒｓ  ａｎｄ  ｔｈｅｉｒ  Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ、Ｓ．Ｐａｔａｉ編、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９０年；Ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｓｕｌｆｏｎｉｃ  Ａｃｉｄｓ，  Ｅｓｔｅｒｓ  ａｎｄ  ｔｈｅｉｒ  Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ、Ｓ．ＰａｔａｉおよびＺ．Ｒａｐｐｏｐｏｒｔ編、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、１９９１年；Ｊ．Ｈ．Ｙｏｕｎら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ、１９８６年、２７（１３）、１４９３〜１４９４ページおよび引用されている文献；Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第３巻、Ｎｅｖｉｌｌｅ  Ｊｏｎｅｓ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、Ｏｘｆｏｒｄ、１９７９年を参照のこと。
【０５６６】
【化６７】
0005529044.tif 000068
【０５６７】
式１ｊの化合物（ＥがＥ−３であり、ＡがＮＨであり、および、ｄが２である式１）を調製するための方法がスキーム１５に示されている。示されているとおり、スキーム１４に記載の方法と同様に、式２０の塩化スルファモイルが式１０のアミンで処理される。式２０の塩化スルファモイルは、スキーム１４中に援用されている文献に記載の方法により、式４の対応するアミンを塩化スルフリルで処理することにより調製されることが可能である。
【０５６８】
【化６８】
0005529044.tif 000069
【０５６９】
スキーム１６に示されているとおり、式１ｋの化合物（ＥはＥ−４である式１）は、式２１のスルホンイミドイルクロリドを式４のアミンと、好適な酸掃去剤の存在下に反応させることにより調製されることが可能である。スキーム１６の方法は、典型的には、ジクロロメタン、テトラヒドロフラン、アセトニトリルまたはジメチルホルムアミドなどの好適な溶剤中に、約−２０〜１００℃の温度で実施される。好適な酸掃去剤としては、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンおよびピリジンなどのアミン塩基、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムなどの水酸化物、ならびに、炭酸ナトリウムおよび炭酸カリウムなどの炭酸塩が挙げられる。式２１の化合物の多くは公知であると共に、多様な発行されている文献において開示されている方法により調製されることが可能である。スルホンイミドイルクロリドの調製およびこれらのスルホンアミドアミドへの転換に関する最先端の文献については、Ｃ．Ｒ．Ｊｏｈｎｓｏｎ、Ｊ．Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍ．、１９７９年、４４、２０５５〜２０６１ページ；Ｋ．Ｏｋｕｍａら、Ｊ．Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９８８年、５３、４１９０〜４１９３ページ；Ｃ．Ｒ．Ｊｏｈｎｓｏｎ、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第３巻、パート１１、Ｎｅｖｉｌｌｅ  Ｊｏｎｅｓ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、Ｏｘｆｏｒｄ、１９７９年を参照のこと。
【０５７０】
【化６９】
0005529044.tif 000070
【０５７１】
式１ｎの化合物（Ｅが、Ｅ−１、Ｅ−２、Ｅ−３またはＥ−４であると共に、Ｘを含有する環が飽和である式１）は、スキーム１７に示されているとおり、式１ｍの化合物（Ｅが、Ｅ−１、Ｅ−２、Ｅ−３またはＥ−４であると共に、Ｘを含有する環が不飽和である式１）から、触媒水素化により調製されることが可能である。典型的な条件は、金属対担体の５〜２０％の重量比での、エタノールなどの溶剤中に周囲温度で懸濁されている、活性炭素などの不活性担体に担持されたパラジウムなどの金属触媒の存在下での、式１ｍの化合物の７０〜７００ｋＰａ、好ましくは２７０〜３５０ｋＰａの圧力での水素ガスへの露出を含む。このタイプの還元はきわめて周知である；例えば、Ｃａｔａｌｙｔｉｃ  Ｈｙｄｒｏｇｅｎａｔｉｏｎ、Ｌ．Ｃｅｒｖｅｎｙ編、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ  Ｓｃｉｅｎｃｅ、Ａｍｓｔｅｒｄａｍ、１９８６年を参照のこと。当業者は、式１ｍの化合物中に存在し得る他の一定の官能基もまた触媒水素化条件下で還元されることが可能であり、それ故、触媒および条件の好適な選択が必要とされることを認識するであろう。
【０５７２】
【化７０】
0005529044.tif 000071
【０５７３】
式１ｐの一定の化合物（Ｘが、Ｘ１、Ｘ５、Ｘ７またはＸ９であると共に、Ｇが、炭素原子を介してＸを含有する環に結合している式１）は、スキーム１８に示されているとお
り、式２２上の適切な脱離基Ｙ１の、式２３の窒素含有複素環での塩基の存在下での置き換えにより調製されることが可能である。好適な塩基としては、水素化ナトリウムまたは炭酸カリウムが挙げられる。この反応は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルなどの好適な溶剤中に、約０〜８０℃の温度で実施される。式２２の化合物における好適な脱離基としては、ハライド（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）またはスルホネート（例えば、メシレート、トリフレート、ｐ−トルエンスルホネート）等などの求核性反応脱離基が挙げられる。式２２の化合物は、Ｙ１がＯＨである対応する化合物から、技術分野において公知である一般的な方法を用いて調製されることが可能である。
【０５７４】
【化７１】
0005529044.tif 000072
【０５７５】
式１ｑの化合物（ＸがＸ２またはＸ８である式１）は、スキーム１９に示されているとおり、式２４の化合物の式２５の複素環式ハライドまたはトリフレート（ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３）との反応により調製されることが可能である。この反応は、炭酸カリウムなどの塩基の存在下に、ジメチルスルホキシド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルなどの溶剤中で、約０〜８０℃の温度で実施される。Ｙ４がトリフレートである式２５の化合物は、Ｙ４がＯＨである対応する化合物から当業者に公知の方法により調製されることが可能である。
【０５７６】
【化７２】
0005529044.tif 000073
【０５７７】
式４のアミンは、スキーム２０に示されているとおり、Ｙ５がアミン−保護基である式２６の対応する保護されたアミンから調製されることが可能である。広く多様なアミン−保護基が本方法において有用であるが、これは、この基に対する要求は反応の最中に置き換えられて式４の化合物を生成することが可能であることのみであるためである。適切な保護基の例については、Ｔ．Ｗ．ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第２版、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９９１年を参照のこと。保護基は除去可能であると共に、アミンは、技術分野において公知である一般的な方法により、酸塩または遊離アミンとして単離される。当業者はまた、式２６の保護されたアミンは、基ＥがＹ５によって置き換えられて式１の化合物の調製に有用な式２６の中間体がもたらされる上記スキーム１７、１８および１９に記載のものと同様の方法によって調製されることが可能であることを認識するであろう。スキーム２０の方法は、実施例１のステップＢおよび実施例６のステップＣに例示されている。
【０５７８】
【化７３】
0005529044.tif 000074
【０５７９】
式２６の化合物はまた、スキーム２１に示されているとおり、適切に官能基化された式２７の化合物の適切に官能基化された式２８の化合物との反応により調製されることが可能である。官能基Ｙ６およびＹ７は、特にこれらに限定されないが、アルデヒド、ケトン、エステル、酸、アミド、チオアミド、ニトリル、アミン、アルコール、チオール、ヒドラジン、オキシム、アミジン、アミド、オキシム、オレフィン、アセチレン、ハライド、ハロゲン化アルキル、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホネート、ボロン酸、ボロン酸エステル等などの部分から選択され、これらは、適切な反応条件下で、種々の複素環式Ｇ−環の構築を許容するであろう。例として、Ｙ６がチオアミド基である式２７の化合物とＹ７がブロモアセチル基である式２８の化合物との反応は、Ｇがチアゾール環である式２６の化合物をもたらすであろう。合成文献は、５員芳香族複素環および５員部分飽和複素環（例えば、Ｇ−１〜Ｇ−５９）を形成するための多くの一般的な方法を記載している；例えば、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第４〜６巻、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＣ．Ｗ．Ｒｅｅｓ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９８４年；Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ＩＩ、第２〜４巻、Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ、Ｃ．Ｗ．Ｒｅｅｓ、およびＥ．Ｆ．Ｓｃｒｉｖｅｎ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９９６年；ならびに、シリーズ、Ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ、Ｅ．Ｃ．Ｔａｙｌｏｒ編、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋを参照のこと。ＸがＸ１であると共に、Ｙ６が、Ｂｒ、Ｉ、メタンスルホン酸またはトリフルオロメタンスルホネートである式２７の中間体を用いる芳香族環とのクロスカップリング反応において用いられるための有機亜鉛試薬の調製が記載されている；例えば、Ｓ．Ｂｅｌｌｏｔｔｅ、Ｓｙｎｌｅｔｔ、１９９８年、３７９〜３８０ページ、およびＭ．Ｎａｋａｍｕｒａら、Ｓｙｎｌｅｔｔ、２００５年、１７９４〜１７９８ページを参照のこと。当業者は、どのように適切な官能基を選択して所望の複素環式Ｇ環を構築するかを知っている。スキーム２１の方法は、実施例６のステップＢにも例示されている。
【０５８０】
式２７および２８の化合物の多くは公知であると共に、当業者により調製されることが可能である。
【０５８１】
【化７４】
0005529044.tif 000075
【０５８２】
式２６の一定の化合物（式中、Ｚ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ２１である）は、スキーム２２に示されているとおり、塩基の存在下での、式２９のＧ−環上の適切な脱離基Ｙ１の、式３０の化合物での置き換えにより調製されることが可能である。好適な塩基としては、水素化ナトリウムまたは炭酸カリウムが挙げられる。この反応は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルなどの溶剤中に、約０〜８０℃の温度で実施される。式２９の化合物における好適な脱離基としては、ハライド（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）またはスルホネート（例えば、メシレート、トリフレート、ｐ−トルエンスルホネート）等などの求核性反応脱離基が挙げられる。式２９の化合物は、Ｙ１がＯＨである対応する化合物から、技術分野において公知である一般的な方法により調製されることが可能である。式３０の化合物の多くは公知であると共に、技術分野において公知である一般的な方法により調製されることが可能である。
【０５８３】
【化７５】
0005529044.tif 000076
【０５８４】
式２６の一定の化合物（式中、Ｚ１はＯ、Ｓ、またはＮＲ２１である）はまた、スキーム２３に示されているとおり、塩基の存在下での、式３２のＪ環上の適切な脱離基Ｙ１の式３０の化合物での置き換えにより調製されることが可能である。好適な塩基としては、水素化ナトリウムまたは炭酸カリウムが挙げられる。この反応は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルなどの溶剤中に、約０〜８０℃の温度で実施される。式３２の化合物における好適な脱離基としては、ハライド（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）またはスルホネート（例えば、メシレート、トリフレート、ｐ−トルエンスルホネート）等などの求核性反応脱離基が挙げられる。式３２の化合物は、Ｙ１がＯＨである対応する化合物から、技術分野において公知である一般的な方法を用いて形成されることが可能である。
【０５８５】
【化７６】
0005529044.tif 000077
【０５８６】
式２６の化合物はまた、スキーム２４に示されているとおり、適切に官能基化された式３３の化合物と適切に官能基化された式３４の化合物との反応により調製されることが可能である。官能基Ｙ６およびＹ７は、特にこれらに限定されないが、アルデヒド、ケトン、エステル、酸、アミド、チオアミド、ニトリル、アミン、アルコール、チオール、ヒドラジン、オキシム、アミジン、アミドオキシム、オレフィン、アセチレン、ハライド、ハロゲン化アルキル、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ボロン酸、ボロン酸エステル等などの部分から選択され、これらは、適切な反応条件下で、種々の複素環式Ｊ−環の構築を許容するであろう。例として、Ｙ６がクロロオキシム部分である式３３の化合物とＹ７がビニル基またはアセチレン基である式３４の化合物との塩基の存在下での反応は、Ｊが、それぞれ、イソオキサゾリンまたはイソオキサゾールである式２６の化合物をもたらすであろう。スキーム２４の方法は、実施例１のステップＡに例示されている。また、合成文献は、炭素環および複素環および環系（例えば、Ｊ−１〜Ｊ−８２）の形成のための多くの一般的な方法を含む；例えば、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第４〜６巻、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＣ．Ｗ．Ｒｅｅｓ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９８４年；Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ＩＩ、第２〜４巻、Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ、Ｃ．Ｗ．Ｒｅｅｓ、およびＥ．Ｆ．Ｓｃｒｉｖｅｎ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９９６年；シリーズ、Ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ、Ｅ．Ｃ．Ｔａｙｌｏｒ編、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、およびＲｏｄｄ’ｓ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｃａｒｂｏｎ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ、第２〜４巻、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋを参照のこと。ニトリルオキシドのオレフィンでの環付加のための基本手順は、化学文献に詳細に記されている。関連する文献については、Ｌｅｅ、Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、１９８２年、６、５０８〜５０９ページおよびＫａｎｅｍａｓａら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ、２０００年、５６、１０５７〜１０６４ページ、ならびに、引用されている文献を参照のこと。当業者は、どのように適切な官能基を選択して所望の複素環式Ｊ−環を構築するかを知っている。式３４の化合物の多くは公知であると共に、技術分野において公知である一般的な方法により調製されることが可能である。
【０５８７】
【化７７】
0005529044.tif 000078
式中、Ｙ６およびＹ７は、所望の複素環Ｊの構築に好適な官能基である。
【０５８８】
Ｚ１が直接結合である式２６の化合物に関する代替的な調製は、スキーム２５に示されているとおり、式３５または３８のヨウ化物または臭化物と、式３６または３７のボロン酸とのＰｄ触媒クロスカップリングが含まれる周知のＳｕｚｕｋｉ反応を含む。多くの触媒がこのタイプの変換のために有用であり；１種の特に有用な触媒は、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウムである。テトラヒドロフラン、アセトニトリル、ジエチルエーテルおよびジオキサンなどの溶剤が好適である。Ｓｕｚｕｋｉ反応および関連するカップリング法は、Ｇ−Ｊ結合の形成のための多くの選択肢をもたらす。最先端の文献については、例えば、Ｃ．Ａ．ＺｉｆｉｃｓａｋおよびＤ．Ｊ．Ｈｌａｓｔａ、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ、２００４年、６０、８９９１〜９０１６ページを参照のこと。Ｇ−Ｊ結合の合成に適用可能であるパラジウム化学の詳細な概説については、Ｊ．Ｊ．ＬｉおよびＧ．Ｗ．Ｇｒｉｂｂｌｅ編、Ｐａｌｌａｄｉｕｍ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ａ  Ｇｕｉｄｅ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔ、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，Ｏｘｆｏｒｄ，ＵＫ、２０００年を参照のこと。技術分野において公知である多くの他の金属触媒クロスカップリング反応条件が、式２６の化合物の調製について好適である。
【０５８９】
【化７８】
0005529044.tif 000079
【０５９０】
当業者は、式１の化合物の多くは、基Ｙ５がＥによって置き換えられる上記スキーム２１〜２５に記載のものと同様の方法により直接的に調製されることが可能であることを認識するであろう。それ故、Ｙ５がＥによって置き換えられている、式２７、２９、３１、３３、３５および３７に対応する化合物は、式１の化合物を調製するために有用な中間体である。
【０５９１】
式４０のチオアミドは、ＸがＸ１である式１の化合物を調製するための特に有用な中間体である。式４０のチオアミドは、スキーム２６に示されているとおり、式３９の対応するニトリルへの硫化水素の添加により調製されることが可能である。
【０５９２】
【化７９】
0005529044.tif 000080
【０５９３】
スキーム２６の方法は、ピリジン、ジエチルアミンまたはジエタノールアミンなどのアミンの存在下に、式３９の化合物を硫化水素と接触させることにより実施されることが可能である。あるいは、硫化水素は、そのアルカリ金属またはアンモニアとの二硫化塩の形態で用いられることが可能である。このタイプの反応は、文献中に十分に記されている（例えば、欧州特許第６９６，５８１号明細書を参照のこと）。
【０５９４】
式４４のハロメチルイソオキサゾールケトンは、Ｊが、例えば、提示Ａにおいて示されているＪ−２９−１〜Ｊ−２９−１２から選択される、式１の一定のキラル化合物を調製するために特に有用な中間体である。式４４のハロメチルイソオキサゾールケトンは、スキーム２７に示されている多ステップ反応シーケンスによって調製されることが可能である。
【０５９５】
当業者は、スキーム２７はまた、分割剤を用いることなく実施されることが可能であり、従って、式４２の化合物は、直接的に式４１ａのラセミ類似体に転化され、次いで、これが、式４３、４４のラセミ類似体および式１の一定のラセミ化合物（例えば、Ｊ−２９−１〜Ｊ−２９−１２のラセミ類似体を含有する化合物）の調製に用いられることが可能であることを認識するであろう。
【０５９６】
【化８０】
0005529044.tif 000081
式中、Ｒ３４はＣ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、１−ピペリジニル、１−ピロリジニルまたは４−モルホリニルであり、Ｙ３は、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、および、Ｒ５は発明の概要において上記に定義されているとおりである。
【０５９７】
式４２のラセミカルボン酸の調製は、好ましくは、メタノールまたはテトラヒドロフランなどの水和性の共溶剤中のわずかに過剰量の水酸化ナトリウムを用いる、約２５〜４５℃の温度で、対応する式４１の化合物の塩基性または酸性加水分解といった周知の方法により達成されることが可能である。この生成物は、ｐＨを約１〜３に調節すると共に、次いで、任意により蒸発による有機溶剤の除去の後に、ろ過または抽出により単離されることが可能である。式４２のラセミカルボン酸は、シンコニン、ジヒドロシンコニンまたはこれらの混合物などの好適なキラルアミン塩基のジアステレオ異性塩の古典的な分別結晶化によって分割されることが可能である。約８５：１５比でのシンコニン−ジヒドロシンコニン混合物が、例えば、Ｒ５が置換フェニル基である式４２ａの（Ｒ）配置のカルボン酸を溶解度に劣る塩としてもたらすために特に有用である。しかも、これらのキラルアミン塩基は商業的供給元から容易に入手可能である。式４４の（Ｒ）配置ハロメチルケトン中間体は、式４０のチオアミドとのカップリングの後に、殺菌・殺カビ的により活性な式１の最終生成物をもたらす。式４４のハロメチルケトンは、先ず、式４１または４１ａのアミドを、テトラヒドロフランおよびトルエンなどの好適な溶剤または溶剤混合液中に、メチルハロゲン化マグネシウム（グリニャール試薬）１モル当量と、約０〜２０℃の温度で反応させることにより得られる。式４３の粗ケトン生成物は、水性酸での急冷、抽出および濃縮により単離されることが可能である。式４３の粗ケトンは、塩化スルフリルなどの試薬でハロゲン化されて、Ｙ３がＣｌまたは分子臭素である式４４のクロロメチルケトンがもたらされて、Ｙ３がＢｒである式４４の対応するブロモメチルケトンがもたらされる。式４４のハロメチルケトンは、ヘキサンあるいはメタノールなどの溶剤からの結晶化により精製されることが可能であり、または、さらなる精製を行わずにチオアミドとの縮合反応において用いられることが可能である。
【０５９８】
式４１の化合物は、スキーム２８に示されているとおり、式４５の塩化ヒドロキサモイルの式４６のオレフィンとの環付加により調製されることが可能である。
【０５９９】
【化８１】
0005529044.tif 000082
【０６００】
この方法において、すべての３種の反応構成成分（すなわち、式４５および式４６の化合物、および塩基）は、式４５の塩化ヒドロキサモイルの加水分解または二量体化が最低限となるよう接触させられる。典型的な１つの手法において、トリエチルアミンなどの第三級アミン塩基、または、アルカリ金属あるいはアルカリ土類炭酸塩、重炭酸塩あるいはリン酸などの無機塩基のいずれかであることが可能である塩基が式４６のオレフィン誘導体と混合され、式４５の塩化ヒドロキサモイルが、典型的には約５〜２５℃である環付加が比較的速い速度で進行する温度で徐々に添加される。あるいは、塩基は、他の２種の構成成分（式４５および式４６の化合物）に徐々に添加されることが可能である。この代替的な手法は、式４５の塩化ヒドロキサモイルが反応媒体中に実質的に不溶性であるときに好ましい。反応媒体中の溶剤は、水、または、トルエン、ヘキサン、あるいは、さらには過剰量で用いられるオレフィン誘導体などの不活性有機溶剤であることが可能である。この生成物は、ろ過、または、水での洗浄、これに続く溶剤の蒸発により、塩副生成物から単離されることが可能である。この粗生成物は結晶化により精製されることが可能であるか、または、この粗生成物は、スキーム２７の方法において直接的に用いられることが可能である。式４１の化合物は式４２のカルボン酸への前駆体であると共に、スキーム２７に示されているとおり、式４１の化合物の分割されたエナンチオマー（すなわち４１ａ）の調製に有用でもある。
【０６０１】
式１ｒの一定の化合物（式中、Ｊは−Ｚ２Ｑで置換されていると共に、Ｑは−Ｚ３ＴＡで置換されている）は、数々の方法の１つにより調製されることが可能である。スキーム２９に示されている１つの方法においては、スキーム２９に示されているとおり、Ｙ３がハロゲン（例えば、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ）などの脱離基である式４７の化合物が、Ｚ３がＯ、ＳまたはＮＨである式４８の化合物と反応される。
【０６０２】
【化８２】
0005529044.tif 000083
【０６０３】
Ｚ３がＯである場合、この反応は周知のＵｌｌｍａｎエーテル合成であり、これは、典型的には、炭酸カリウムまたは炭酸セシウムなどの無機塩基の存在下に、例えばヨウ化銅といった金属触媒と一緒に実施される。この反応は、ジメチルスルホキシドおよびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶剤中に、略室温〜１５０℃の温度で行われる。Ｚ３がＯである式１ｒのジアリールエーテルはまた、求核性芳香族置換またはアリールボロン酸ジアリールエーテル法を含むパラジウム触媒Ｂｕｃｈｗａｌｄ−Ｈａｒｔｗｉｇ反応を用いて調製されることが可能である。Ｕｌｌｍａｎジアリールエーテル合成を含むこれらの方法の近年の概説については；例えば、Ｒ．ＦｒｉａｎおよびＤ．Ｋｉｋｅｊｉ、Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、２００６年、１４、２２７１〜２２８５ページを参照のこと。
【０６０４】
ジアリールエーテルについて記載されているものと同様の条件をまた、ＺがＳまたはＮＨである式１ｒの化合物の調製にも用いることが可能である。硫黄および窒素類似体の調製の近年の概説については；例えば、Ｓ．Ｖ．ＬｅｙおよびＡ．Ｗ  Ｔｈｏｍａｓ、Ａｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．，Ｉｎｔ．Ｅｄ．、Ｅｎｇｌ．、２００３年、４２、５４００を参照のこと。
【０６０５】
同様の銅触媒法は、スキーム３０に示されているとおり、Ｚ３が直接結合であると共にＴＡが窒素原子を介してＱに結合している複素環である（例えば、ＴＡがトリアゾールまたはその塩である）式１ｒの化合物を調製するために用いられることが可能である。
【０６０６】
【化８３】
0005529044.tif 000084
【０６０７】
（１Ｒ，２Ｒ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，２−シクロヘキセンジアミンなどのリガンドを用いて銅触媒の溶解度および反応性を高めてもよい。この反応は、典型的には、ジメチルスルホキシドなどの溶剤中に、または、ジメチルスルホキシド−水などの混合溶剤中に、略室温〜２００℃の温度で実施される。最先端の文献については；例えば、Ａｎｄｅｒｓｅｎら、Ｓｙｎｌｅｔｔ、２００５年、１４、２２０９〜２２１３ページを参照のこと。
【０６０８】
Ｚ３が直接結合であると共に、ＴＡが炭素原子を介してＱに結合している式１ｒの化合物は、スキーム３１に示されているとおり、Ｐｄ触媒クロスカップリングが含まれる周知のＳｕｚｕｋｉ反応を含む。
【０６０９】
【化８４】
0005529044.tif 000085
【０６１０】
式５０のヨウ化物または臭化物を式５１のボロン酸とカップリングするための条件は、上記スキーム２５に記載のものと同様である。多くの触媒がこのタイプの変換のために有用であり；典型的な触媒はテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウムである。テトラヒドロフラン、アセトニトリル、ジエチルエーテルおよびジオキサンなどの溶剤が好適である。Ｓｕｚｕｋｉ反応および関連するカップリング法は、Ｚ３が直接結合であるＱＴＡ結合の形成のための多くの選択肢をもたらす。最先端の文献については；例えば、Ｃ．Ａ．ＺｉｆｉｃｓａｋおよびＤ．Ｊ．Ｈｌａｓｔａ、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ、２００４年、６０、８９９１〜９０１６ページを参照のこと。Ｑ−Ｚ３ＧＡ結合の合成に適用可能であるパラジウム化学の詳細な概説については；例えば、Ｊ．Ｊ．ＬｉおよびＧ．Ｗ．Ｇｒｉｂｂｌｅ編、Ｐａｌｌａｄｉｕｍ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ａ  Ｇｕｉｄｅ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔ、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ：Ｏｘｆｏｒｄ，ＵＫ、２０００年を参照のこと。触媒タイプ、塩基および反応条件の多くの変形例が、この一般的な方法について技術分野において公知である。
【０６１１】
スキーム３２に示されているとおり、Ｚ３がアルキンである式１ｒの化合物の調製は、Ｙ３がヨウ素または臭化物などのハロゲンである式５２のハライドと、式５３のアルキンとの、金属触媒および塩基の存在下でのＰｄ触媒クロスカップリングを用いる周知のＳｏｎｏｇａｓｈｉｒａ反応を含む。
【０６１２】
【化８５】
0005529044.tif 000086
【０６１３】
多くの触媒がこのタイプの変換のために有用であり；典型的な触媒はジクロロビス（トリ−ｏ−トリルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）である。好適な溶剤としては、テトラヒドロフラン、アセトニトリルおよび酢酸エチルが挙げられる。好適な金属触媒としては、例えば、ヨウ化銅が挙げられる。典型的な塩基としては、例えば、トリエチルアミンまたはＨｕｎｉｇ塩基が挙げられる。最先端の文献については；例えば、Ｉ．Ｂ．Ｃａｍｐｂｅｌｌ、Ｏｒｇａｎｏｃｏｐｐｅｒ  Ｒｅａｇｅｎｔｓ、１９９４年、２１７〜２３５ページを参照のこと。
【０６１４】
スキーム３３に示されているとおり、Ｚ３が−Ｃ≡Ｃ−である式１ｒの化合物は、例えば炭素上のパラジウムといった触媒の存在下での水素での還元によるＺ３が−ＣＨ２ＣＨ２−である式１ｆの化合物の調製のための出発材料とされることが可能である。
【０６１５】
【化８６】
0005529044.tif 000087
【０６１６】
還元は、典型的には、水素雰囲気下で、大気圧〜７００ｋＰａ、好ましくは４００ｋＰａの圧力で、酢酸エチルまたはエタノールなどの溶剤中に、当業者に周知である方法を用いて実施される。
【０６１７】
スキーム３４に示されているとおり、Ｚ３が−ＣＨ＝ＣＨ−である式１ｔの一定の化合物の調製は、式５３のヨウ素または臭化物と、式５４のアルケンとの、金属触媒、および、トリエチルアミンまたは重炭酸ナトリウムなどの塩基の存在下でのＰｄ触媒クロスカップリングを用いる周知のＨｅｃｋ反応を含む。
【０６１８】
【化８７】
0005529044.tif 000088
【０６１９】
多くの触媒がこのタイプの変換のために有用であり；典型的な触媒はトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムである。好適な溶剤としては、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドおよびアセトニトリルが挙げられる。Ｈｅｃｋ反応の概説については；例えば、Ｗ．ＣａｂｒｉおよびＩ．Ｃａｎｄｉａｎｉ、Ａｃｃ．Ｃｈｅｍ  Ｒｅｓ．、１９９５年、２８、２〜７ページを参照のこと。
【０６２０】
Ｚ３が直接結合であると共にＴＡが炭素を介してＱに結合しているテトラゾールである式１ｕの化合物は、スキーム３５に示されているとおり、式５５のニトリルから調製されることが可能である。
【０６２１】
【化８８】
0005529044.tif 000089
【０６２２】
この方法において、式５５のニトリルは、アジ化ナトリウムまたはトリメチルシリルアジドなどのアジドと、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドまたはトルエンなどの溶剤中に略室温〜１４０℃の温度で反応させられて、式１ｕの化合物を形成する。最先端の文献については；例えば、Ｂ．Ｓｃｈｍｉｄｔ、Ｄ．ＭｅｉｄおよびＤ．Ｋｉｅｓｅｒ、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ、２００６年、６３、４９２〜４９６ページを参照のこと。
【０６２３】
スキーム３１および３２に記載のものと同様の反応もまたカップリング前の中間体で実施されることが可能であり、例えば、式５６のアルデヒドは、スキーム３６に示されているとおり、式５７の置換アルデヒドを調製するための有用な出発材料である。例えば、フルオロベンズアルデヒド、クロロベンズアルデヒド、ブロモベンズアルデヒドおよびヨードベンズアルデヒドのオルト、メタおよびパラ異性体といった式４８の数々の出発アルデヒドが市販されている。
【０６２４】
【化８９】
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【０６２５】
同様に、スキーム３０〜３５に記載の反応もまた、式５７のアルデヒド誘導体の調製に用いられることが可能であり；例えば、２−（フェニルチオ）ベンズアルデヒドについてはＷ．Ｍａｎｓａｗａｔら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ、２００７年、４８（２４）、４２３５〜４２３８ページを；２−（２−フェニルエテニル）ベンズアルデヒドについてはＡ．Ｃｗｉｋ、Ｚ．Ｈｅｌｌ、Ｆ．Ｆｉｇｕｅｒａｓ、Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ＆  Ｃａｔａｌｙｓｉｓ、２００６年、３４８（４／５）、５２３〜５３０ページを；２−（フェニルエチニル）ベンズアルデヒドについてはＴ．Ｓａｋａｍｏｔｏ、Ｙ．Ｋｏｎｄｏ、ｎ．Ｍｉｕｒａ、Ｋ．Ｈａｙａｓｈｉ、Ｈ．Ｙａｍａｎａｋａ、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ、１９８６年、２４（８）、２３１１〜１４ページを；および、２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンズアルデヒドについてはＪ．Ｒｏｓｅｖｅａｒ、Ｊ．Ｆ．Ｋ．Ｗｉｌｓｈｉｒｅ、ＪｏｈｎＦ．Ｋ．Ａｕｓｔｒａｌｉａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９１年、４４（８）、１０９７〜１１４ページを参照のこと。
【０６２６】
式１の化合物を調製するための上記のいくつかの試薬および反応条件は、中間体に存在する特定の官能基には適合しないであろうことが認識される。これらの例において、合成系中に保護／脱保護配列または官能性の相互転換を組み入れることにより、所望の生成物を得ることが助けられるだろう。保護基の使用および選択は化学合成の当業者に明白であろう（例えば、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．；Ｗｕｔｓ，Ｐ．Ｇ．Ｍ．、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第２版；Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ：Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９９１を参照のこと）。場合によっては、いずれかの個々のスキームに記述されたように与えられた試薬の導入後、式１の化合物の合成を完了するために、詳細に記載されていない追加の慣例合成工程を実行する必要があることを当業者は認識するだろう。式１の化合物を調製するために提案された特定の順序により示されるもの以外の順番で、上記スキームに図示された工程の組み合わせを実行する必要があることも当業者は認識するだろう。
【０６２７】
置換基を加えるため、または存在する置換基を変性するために、本明細書に記載の式１の化合物および中間体に、様々な求電子、求核、ラジカル、有機金属、酸化および還元反応を受けさせることができることも当業者は認識するだろう。
【０６２８】
さらなる詳細がなくても、前記を使用する当業者は、本発明をその最も十分な範囲まで利用することができると考えられる。従って以下の実施例は単なる実例として解釈され、かついずれかの様式に本開示を限定するものではない。以下の実施例の工程は全体的な合成変換における各工程の手順を説明し、そして各工程の出発材料が、他の実施例または工程に手順が記載される特定の製造実施によって必ずしも製造される必要はない。クロマトグラフィー溶媒混合物を除いて、または特記されない限り、パーセントは重量によるものである。特記されない限り、クロマトグラフィー溶媒混合物に関する部およびパーセントは体積によるものである。１Ｈ  ＮＭＲスペクトルは、テトラメチルシランの低磁場側にｐｐｍで報告されており；「ｓ」は一重項を意味し、「ｄ」は二重項を意味し、「ｔ」は三重項を意味し、「ｑ」は四重項を意味し、「ｍ」は多重項を意味し、「ｄｄ」は二重項の二重項を意味し、「ｂｒ  ｍ」は幅広の多重項を意味し、および「ｂｒ  ｓ」は幅広の一重項を意味する。
【実施例】
【０６２９】
実施例１
メチル４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミドチオエートの調製
ステップＡ：１，１−ジメチルエチル４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル）−１−ピペリジンカルボキシレートの調製
１，１−ジメチルエチル４−（４−ホルミル−２−チアゾリル）−１−ピペリジンカルボキシレート（１．０ｇ、３．４ｍｍｏｌ）のエタノール（５ｍＬ）中の混合物にヒドロキシルアミンの水溶液を添加した（５０重量％、０．２５ｍＬ、４．０ｍｍｏｌ）。この反応混合物を６０℃で１時間加熱し、この時間の間に、反応混合物は均質になった。得られた反応溶液を室温に冷却すると共に、テトラヒドロフラン（１０ｍＬ）で希釈した。スチレン（０．５７ｍＬ、５ｍｍｏｌ）を反応混合物に添加し、これに続いて、Ｃｌｏｒｏｘ（登録商標）（水性次亜塩素酸ナトリウム溶液）（１０．５ｍＬ）を３時間にわたって数回に分けて添加した。反応混合物を室温で一晩攪拌し、次いで、ろ過した。ろ過により回収した固体を水、ジエチルエーテルで洗浄し、空気乾燥させて、表題の化合物を白色の粉末として得た（６１０ｍｇ）。濾液を飽和水性重炭酸ナトリウム溶液で希釈すると共に、ジエチルエーテルで抽出した。抽出物を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）および減圧下で濃縮して、さらなる表題の化合物を黄色の油として得た（８５０ｍｇ）。この油をジエチルエーテル（４ｍＬ）で希釈すると共に、静置させて、表題の化合物を白色の固体として得た（２３３ｍｇ）。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．４７（ｓ，９Ｈ）、１．７（ｍ，２Ｈ）、２．１（ｍ，２Ｈ）、２．８５（ｍ，２Ｈ）、３．２（ｍ，１Ｈ）、３．４５（ｍ，１Ｈ）、３．８４（ｍ，１Ｈ）４．２（ｂｒ  ｓ，２Ｈ）、５．７５（ｍ，１Ｈ）、７．２５〜７．４０（ｍ，５Ｈ）、７．６１（ｓ，１Ｈ）。
【０６３０】
ステップＢ：４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］ピペリジンの調製
１，１−ジメチルエチル４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル）−１−ピペリジンカルボキシレート（すなわち、ステップＡの生成物）（０．８１５ｇ、１．９７ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５０ｍＬ）中の溶液に塩化水素およびジエチルエーテルの溶液（２Ｍ、１０ｍＬ、２０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で１時間攪拌してガム状の沈殿物を得た。メタノールを添加して沈殿物を溶解し、反応混合物をさらに１時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮し、酢酸エチルと飽和水性重炭酸ナトリウムとの間に分割し、有機層を乾燥させる（ＭｇＳＯ４）と共に濃縮して、表題の化合物を清透な油として得たが（０．３１ｇ）、これは、静置させると固化した。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．６５（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）、１．７（ｍ，２Ｈ）、２．１（ｍ，２Ｈ）、２．７５（ｍ，２Ｈ）、３．１〜３．２５（ｍ，３Ｈ）、３．４１（ｍ，１Ｈ）、３．８３（ｍ，１Ｈ）、５．７５（ｍ，１Ｈ）、７．２５〜７．４０（ｍ，５Ｈ）、７．６０（ｓ，１Ｈ）。
【０６３１】
ステップＣ：４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボチオアミドの調製
４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］ピペリジン（すなわち、ステップＢの生成物）（１．０ｇ、３．２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）中の溶液に、２，５−ジメチルフェニルイソチオシアネートの溶液（０．５２ｇ、３．２ｍｍｏｌ）およびジクロロメタン（５ｍＬ）を１分かけて添加した。反応混合物を室温で２０分間攪拌し、濃縮し、酢酸メチル（４ｍＬ）中に溶解させ、０℃で一晩保持し、および、ろ過して、表題の化合物を１２０〜１２３℃で溶融する白色の粉末（１．３５ｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．９（ｍ，２Ｈ）、２．１５（ｍ，２Ｈ）、２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．３０（ｓ，３Ｈ）、３．２０（ｍ，２Ｈ）、３．３０（ｍ，１Ｈ）、３．４１（ｍ，１Ｈ）、３．８２（ｍ，１Ｈ）、４．５８（ｍ，２Ｈ）、５．７５（ｍ，１Ｈ）、６．９３（ｍ，３Ｈ）、７．１０（ｍ，１Ｈ）、７．２５〜７．４０（ｍ，５Ｈ）、７．６２（ｓ，１Ｈ）。
【０６３２】
ステップＤ：メチル４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミドチオエートの調製
１４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボチオアミド（すなわち、ステップＣの生成物）（４７６ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）およびヨウ化メチル（０．２５ｍＬ、４．０ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中の溶液を室温で３時間かき混ぜた。次いで、反応混合物をジクロロメタンで希釈し、飽和水性重炭酸ナトリウム、飽和水性塩化ナトリウムで洗浄し、乾燥（ＭｇＳＯ４）させ、および濃縮して泡状の白色の固体（４８０ｍｇ）を得た。この固体を酢酸メチル／石油エーテルから結晶化させて、本発明の化合物である表題の化合物を、１１４〜１１６℃で溶融する白色の粉末（３２０ｍｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．９（ｍ，２Ｈ）、２．０８（ｓ，３Ｈ）、２．１２（ｓ，３Ｈ）、２．１（ｍ，２Ｈ）、２．２８（ｓ，３Ｈ）、３．０５（ｍ，２Ｈ）、３．３０（ｍ，１Ｈ）、３．４２（ｍ，１Ｈ）、３．８２（ｍ，１Ｈ）、４．２８（ｍ，２Ｈ）、５．７５（ｍ，１Ｈ）、６．５７（ｍ，１Ｈ）、６．７５（ｍ，１Ｈ）、７．０（ｍ，１Ｈ）、７．２５〜７．４０（ｍ，５Ｈ）、７．６３（ｓ，１Ｈ）。
【０６３３】
実施例２
Ｎ−［［４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−１−ピペリジニル］メチレン］−２，５−ジメチルベンゼンアミンの調製
還流下で、トリメチルオルトホルメート（２１．８ｍｌ、２００ｍｍｏｌ）、ｐ−トルエンスルホン酸（３８０ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）のトルエン（２０ｍＬ）中の溶液に２，５−ジメチルアニリン（２．５ｍＬ、２０ｍｍｏｌ）のトルエン（１５ｍＬ）中の溶液を１時間かけて添加した。さらなる１時間の後、反応混合物を室温に冷却すると共に、一晩攪拌した。混合物を飽和水性重炭酸ナトリウム、飽和水性塩化ナトリウムで洗浄し、および、減圧下で濃縮して、少量の固体を含有する琥珀色の油を得た。ろ過で油（３．２ｇ）を得、これをさらに精製することなく用いた。この油（３２６ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）および４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］ピペリジン（すなわち、実施例１、ステップＢの生成物）（３１３ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）のトルエン（２ｍＬ）中の混合物を７０℃で１時間加熱し、冷却し、および、濃縮した。得られた固体を酢酸エチル−ヘキサンを溶出液として用いるシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーにより精製して、本発明の化合物である表題の化合物を泡状の白色の固体（４００ｍｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．８２（ｍ，２Ｈ）、２．２（ｍ，２Ｈ）、２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．２８（ｓ，３Ｈ）、３．１（ｂｒ  ｍ，２Ｈ）、３．３０（ｍ，１Ｈ）、３．４１（ｍ，１Ｈ）、３．８２（ｍ，１Ｈ）、４．１（ｂｒ  ｍ，２Ｈ）、５．７５（ｍ，１Ｈ）、６．５８（ｍ，１Ｈ）、６．７８（ｍ，１Ｈ）、７．０２（ｍ，１Ｈ）、７．２５〜７．４０（ｍ，６Ｈ）、７．６３（ｓ，１Ｈ）。
【０６３４】
実施例３
メチル４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミデートの調製
メチル４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミドチオエート（すなわち、実施例１、ステップＤの生成物）（０．１０ｇ、０．２０ｍｍｏｌ）のメタノール（５ｍＬ）中の溶液を、Ｂｉｏｔａｇｅ（登録商標）Ｃｒｅａｔｏｒ  ＸＭ電子レンジ装置中で、１４０℃で、１．５時間加熱した。反応混合物を減圧下で濃縮した。得られた残渣を１：１酢酸エチル−ヘキサンを溶出液として用いるシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーにより精製して、本発明の化合物である表題の化合物を泡状の白色の固体（１９ｍｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．６６〜１．７５（ｍ，２Ｈ）、１．９７〜２．０１（ｍ，２Ｈ）、２．１１（ｓ，３Ｈ）、２．２５（ｓ，３Ｈ）、２．７６〜２．８２（ｍ，２Ｈ）、３．１０〜３．１５（ｍ，１Ｈ）、３．３８〜３．４４（ｍ，１Ｈ）、３．６８（ｓ，３Ｈ）、３．８０〜３．８２（ｍ，１Ｈ）、３．８４〜３．８８（ｍ，２Ｈ）、５．７１〜５．７６（ｍ，１Ｈ）、６．６１〜６．６７（ｍ，２Ｈ）、６．９７〜６．９９（ｄ，１Ｈ）、７．３０〜７．３４（ｍ，１Ｈ）、７．３６〜７．４０（ｍ，４Ｈ）、７．６０（ｓ，１Ｈ）。
【０６３５】
実施例４
４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−ペンチル−１−ピペリジンカルボキサミドの調製
４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］ピペリジン（すなわち、実施例１、ステップＢの生成物）（０．１０ｇ、０．３２ｍｍｏｌ）およびペンチルイソシアネート（０．０３６ｇ、０．３２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）中の溶液を室温で一晩攪拌し、次いで、ろ過し、および、減圧下で濃縮して白色の固体を得た。固体をジエチルエーテル中でスラリー化し、ろ過し、および、空気乾燥させて、本発明の化合物である表題の化合物を１３２〜１３４℃で溶融する白色の粉末（０．０８１ｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ０．９０（ｔ，３Ｈ）、１．３０〜１．３４（ｍ，４Ｈ）、１．４９〜１．５３（ｍ，２Ｈ）、１．７２〜１．８２（ｍ，２Ｈ）、２．１４（ｄ，２Ｈ）、２．９４（ｔ，２Ｈ）、３．２０〜３．２６（ｍ，３Ｈ）、３．３９〜３．４５（ｍ，１Ｈ）、３．８０〜３．８８（ｍ，１Ｈ）、４．０３（ｄ，２Ｈ）、４．４４、（ｓ，１Ｈ）、５．７４（ｑ，１Ｈ）、７．３２〜７．３４（ｍ，１Ｈ）、７．３５〜７．４１（ｍ，４Ｈ）、７．６１（ｓ，１Ｈ）。
【０６３６】
実施例５
４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−２−プロペン−１−イル］−１−ピペリジンカルボチオアミドの調製
４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］ピペリジン（すなわち、実施例１、ステップＢの生成物）（０．１０ｇ、０．３２ｍｍｏｌ）およびアリルイソチオシアネート（０．０２７ｇ、０．３２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）中の溶液を室温で一晩攪拌し、次いで、ろ過し、および、減圧下で濃縮した。得られた固体を酢酸エチルを溶出液として用いるシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーにより精製して、本発明の化合物である表題の化合物を泡状の白色の固体（８５ｍｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．８４〜１．９４（ｍ，２Ｈ）、２．１６〜２．２２（ｍ，２Ｈ）、３．２４（ｔ，２Ｈ）、３．３０〜３３６（ｍ，１Ｈ）、３．３８〜３．４４（ｍ，１Ｈ）、３．８０〜３．８８（ｍ，１Ｈ）、４．３２〜４．３６（ｍ，２Ｈ）、４．６９（ｄ，２Ｈ）、５．１９（ｔ，１Ｈ）、５．２６（ｓ，１Ｈ）、５．６５（ｓ，１Ｈ）、５．７１〜５．７７（ｍ，１Ｈ）、５．９０〜６．００（ｍ，１Ｈ）、７．３１〜７．３５（ｍ，１Ｈ）、７．３７〜７．３９（ｍ，４Ｈ）、７．６０（ｓ，１Ｈ）。
【０６３７】
実施例６
１−［４−［４−［４，５−ジヒドロ−５−（２−フルオロフェニル）−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−１−ピペリジニル］−４，４，４−トリフルオロ−３−メチル−１−ブタノンの調製
ステップＡ：２−クロロ−１−［４，５−ジヒドロ−５−（２−フルオロフェニル）−３−イソオキサゾリル］エタノン
２−フルオロスチレン（２．７８ｇ、２２．８ｍｍｏｌ）および重炭酸ナトリウム（２．８８ｇ、３４．２ｍｍｏｌ）の５５℃に加熱した無水トルエン（１５ｍＬ）中の懸濁液に、３−クロロ−Ｎ−ヒドロキシ−２−オキソ−ピロパンイミドイルクロリド（１．７８ｇ、１１．４ｍｍｏｌ）を添加した。５５℃で２時間後、反応混合物を冷却し、ろ過し、および、濾液を減圧下で濃縮した。得られた残渣を、ヘキサン中の１０％酢酸エチルを溶出液として用いるシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題の化合物を４２〜４４℃で溶融する黄色の固体（２．３５ｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ３．２４（ｍ，１Ｈ）、３．６２（ｍ，１Ｈ）、４．７３（ｓ，２Ｈ）、６．０２（ｍ，１Ｈ）、７．１８（ｍ，１Ｈ）、７．２６（ｍ，１Ｈ）、７．３６（ｍ，２Ｈ）。
【０６３８】
ステップＢ：１，１−ジメチルエチル４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−（２−フルオロフェニル）−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−１−ピペリジンカルボキシレート
１−ｔ−ブトキシカルボニルピペリジン−４−カルボチオアミド（１ｇ、４．１０ｍｍｏｌ）のエタノール（１０ｍＬ）中の溶液に、２−クロロ−１−［４，５−ジヒドロ−５−（２−フルオロフェニル）−３−イソオキサゾリル］エタノン（すなわち、ステップＡの生成物）（０．９９ｇ）、続いて、ピリジン（０．３４ｍＬ、４．１０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を７７℃で３時間加熱し、次いで、室温で一晩攪拌した。反応混合物からエタノールを除去すると共に、残りの残渣を酢酸エチル（５０ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、水、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、乾燥（ＭｇＳＯ４）させ、および、減圧下で濃縮した。得られた油をシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題の化合物を薄い黄色の粘着性の油（１．１１ｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．４６（Ｓ、９Ｈ）、１．６５（ｍ，２Ｈ）、２．０４（ｍ，２Ｈ）、２．８２（ｍ，１Ｈ）、３．２４（ｍ，１Ｈ）、３．４０、（ｍ，１Ｈ）、４．０２（ｍ，２Ｈ）、５．９８（ｍ，１Ｈ）、７．０８（ｍ，２Ｈ）、７．２７（ｍ，１Ｈ）、７．３５（ｍ，１Ｈ）、７．６１（ｓ，１Ｈ）。
１９Ｆ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１１８．３９（１Ｆ）。
【０６３９】
ステップＣ：塩酸４−［４−［５−（２−フルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］ピペリジン
１，１−ジメチルエチル４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−（２−フルオロフェニル）−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−１−ピペリジンカルボキシレート（すなわち、ステップＢの生成物）（１．０５ｇ、２．４３ｍｍｏｌ）のエタノール（２０ｍＬ）中の溶液に、塩化水素のエーテル中の溶液（２Ｍ、１２．２ｍＬ）を添加した。この反応混合物を室温で一晩攪拌し、次いで、減圧下で濃縮して表題の化合物を無色の固体（０．８０７ｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．８４（ｍ，２Ｈ）、２．２１（ｍ，２Ｈ）、３．０４（ｍ，１Ｈ）、３．４２（ｍ，３Ｈ）、３．８４（ｍ，１Ｈ）、５．８８（ｍ，１Ｈ）、７．２３（ｍ，２Ｈ）、７．３８（ｍ，２Ｈ）、８．０７（ｓ，１Ｈ）、８．８６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）、９．０２（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）。
【０６４０】
ステップＤ：１−［４−［４−［４，５−ジヒドロ−５−（２−フルオロフェニル）−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−１−ピペリジニル］−４，４，４−トリフルオロ−３−メチル−１−ブタノン
４，４，４−トリフルオロ−３−メチル−ブタン酸（６４ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３ｍＬ）中の溶液に、１−プロパンホスホン酸環状無水物溶液（酢酸エチル中に５０％、０．５ｍＬ）を添加した。５分間攪拌した後、塩酸４−［４−［５−（２−フルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］ピペリジン（すなわち、ステップＣの生成物）（１５０ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（０．１ｍＬ）および４−ジメチルアミノピリジン（５ｍｇ）を順番に添加した。反応混合物を３時間攪拌し、次いで、減圧下で濃縮した。得られた材料をシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーにより精製して、本発明の化合物である表題の化合物を油（１５１ｍｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．１６（ｍ，３Ｈ）、１．７４（ｍ，２Ｈ）、２．２４（ｍ，３Ｈ）、２．８２（ｍ，３Ｈ）、３．３６（ｍ，３Ｈ）、３．８６、（ｍ，２Ｈ）、４．６２（ｍ，１Ｈ）、５．９８（ｍ，１Ｈ）、７．０８（ｍ，２Ｈ）、７．２７（ｍ，１Ｈ）、７．４２（ｍ，１Ｈ）、７．６１（ｓ，１Ｈ）。
１９Ｆ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ−１１８．３９、−７４．３７１、−７３．８５１、−７０．８６５。
【０６４１】
実施例７
５−クロロ−１−［４−［４−［４，５−ジヒドロ−５−（２−フルオロフェニル）−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−１−ピペリジニル−１−ペンタノンの調製
５−クロロペンタン酸、（６４ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３ｍＬ）中の溶液に、１−プロパンホスホン酸環状無水物溶液（酢酸エチル中に５０％、０．５ｍＬ）を添加した。５分間攪拌した後、塩酸４−［４−［５−（２−フルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］ピペリジン（すなわち、実施例６、ステップＣの生成物）（１５０ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（０．１ｍＬ）および４−ジメチルアミノピリジン（５ｍｇ）を順番に添加した。反応混合物を３時間攪拌し、次いで、減圧下で濃縮した。得られた材料をシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーにより精製して、本発明の化合物である表題の化合物を油（１２６ｍｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．１６（ｍ，４Ｈ）、１．７４（ｍ，２Ｈ）、２．２０（ｍ，２Ｈ）、２．３９（ｍ，２Ｈ）、２．８２（ｍ，１Ｈ）、３．５６（ｍ，２Ｈ）、３．４２（ｍ，３Ｈ）、３．８４、（ｍ，２Ｈ）、４．６２（ｍ，１Ｈ）、５．９８（ｍ，１Ｈ）、７．０８（ｍ，１Ｈ）、７．１６（ｍ，１Ｈ）、７．２７（ｍ，１Ｈ）、７．４４（ｍ，１Ｈ）、７．６１（ｓ，１Ｈ）。
１９Ｆ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１１８．３９（１Ｆ）。
【０６４２】
実施例８
１−［４−［４−［４，５−ジヒドロ−５−（２−フルオロフェニル）−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］−１−ピペリジニル］−４−ペンチン−１−オンの調製
４−ペンチン酸（６４ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３ｍＬ）中の溶液に、１−プロパンホスホン酸環状無水物溶液（酢酸エチル中に５０％、０．５ｍＬ）を添加した。５分間攪拌した後、塩酸４−［４−［５−（２−フルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］ピペリジン（すなわち、実施例６、ステップＣの生成物）（１５０ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（０．１ｍＬ）および４−ジメチルアミノピリジン（５ｍｇ）を順番に添加した。反応混合物を３時間攪拌し、次いで、減圧下で濃縮した。得られた材料をシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーにより精製して、本発明の化合物である表題の化合物を油（１４２ｍｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．７８（ｍ，２Ｈ）、２．２１（ｍ，２Ｈ）、２．３９（ｍ，２Ｈ）、２．５９（ｍ，３Ｈ）、２．８２（ｍ，１Ｈ）、３．４６（ｍ，３Ｈ）、３．８４、（ｍ，２Ｈ）、４．６２（ｍ，１Ｈ）、５．９８（ｍ，１Ｈ）、７．０８（ｍ，１Ｈ）、７．１６（ｍ，１Ｈ）、７．２６（ｍ，１Ｈ）、７．４４（ｍ，１Ｈ）、７．６１（ｓ，１Ｈ）。
１９Ｆ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１１８．３９（１Ｆ）。
【０６４３】
実施例９
４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミダミドの調製ステップＡ：４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキサミドの調製
４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］ピペリジン（すなわち、実施例１、ステップＢの生成物）（１．５６ｇ、５．０ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１５ｍＬ）中の混合物に、２，５−ジメチルフェニルイソチオシアネート（０．７３６ｇ、５．０ｍｍｏｌ）および１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン（約３〜５μＬ）を添加した。この反応混合物を室温で３０分間攪拌し、減圧下で濃縮し、および、溶出液としてヘキサン中の０〜１００％酢酸エチルで溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題の化合物を白色の固体（１．２５ｇ）として得た。白色の固体の一分量を酢酸メチルから結晶化させて、表題の化合物を１２４〜１２７℃で溶融する白色の固体として得た。白色の固体の他の分量をｉ−プロパノールから結晶化させて、表題の化合物を１４１〜１４４℃で溶融する白色の固体として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．８５（ｍ，２Ｈ）、１．９９（ｍ，２Ｈ）、２．２１（ｓ，３Ｈ）、２．３１（ｓ，３Ｈ）、３．０８（ｍ，２Ｈ）、３．２５（ｍ，１Ｈ）、３．４２（ｄｄ，１Ｈ）、３．８２（ｄｄ，１Ｈ）、４．１５（ｍ，２Ｈ）、５．７８（ｄｄ，１Ｈ）、６．１２（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）、６．８２（ｍ，１Ｈ）、７．０２（ｍ，１Ｈ）、７．２−７．４（ｍ，５Ｈ）、７．４６（ｍ，１Ｈ）、７．６２（ｓ，１Ｈ）。
【０６４４】
ステップＢ：４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミドイルクロリドの調製
４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキサミド（すなわち、ステップＡの生成物）（０．４０６ｇ、０．８８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）中の混合物に、五塩化燐（０．２０８ｇ、１．０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を４０℃で１６時間加熱し、次いで、減圧下で濃縮して表題の化合物を泡状の白色の固体（０．５２ｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．２２（ｍ，２Ｈ）、２．２７（ｓ，３Ｈ）、２．３２（ｓ，３Ｈ）、２．５０（ｍ，２Ｈ）、３．４５（ｍ，１Ｈ）、３．６３（ｍ，１Ｈ）、３．８２〜３．９５（ｍ，３Ｈ）、４．８７（ｍ，２Ｈ）、５．７８（ｍ，１Ｈ）、７．０２（ｓ，１Ｈ）、７．１〜７．２（ｍ，２Ｈ）、７．３〜７．４０（ｍ，５Ｈ）、７．７１（ｓ，１Ｈ）。
【０６４５】
ステップＣ：４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミダミドの調製
４−［４−（４，５−ジヒドロ−５−フェニル−３−イソオキサゾリル）−２−チアゾリル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−１−ピペリジンカルボキシイミドイルクロリド（すなわち、ステップＢの生成物）（０．３００ｇ、０．６３ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４ｍＬ）中の混合物を、０℃に冷却したメタノール（７Ｍ、１０ｍｌ）中のアンモニア溶液に滴下した。反応混合物を２分間攪拌し、減圧下で濃縮し、および、得られた黄褐色の固体をジクロロメタンと飽和水性重炭酸ナトリウム溶液との間に分割した。有機層を乾燥させ、および、減圧下で濃縮して、本発明の化合物である表題の化合物を泡状の白色の固体（０．２５ｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．９０（ｍ，２Ｈ）、２．１５（ｍ，２Ｈ）、２．１８（ｓ，３Ｈ）、２．２７（ｓ，３Ｈ）、３．０７（ｍ，２Ｈ）、３．２５（ｍ，１Ｈ）、３．４１（ｍ，１Ｈ）、３．８２（ｍ，２Ｈ）、４．０２（ｍ，２Ｈ）、５．７５（ｍ，１Ｈ）、６．７２（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）、６．８１（ｂｒ  ｍ，１Ｈ）、７．０３（ｍ，１Ｈ）、７．３〜７．４２（ｍ，５Ｈ）、７．６１（ｓ，１Ｈ）。
【０６４６】
実施例１０
１−［４−［４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾール］−１−ピペリジニル］−２−（２，５−ジメチルフェニル）−１，２−エタンジオンの調製
ステップＡ：５−（２，６−ジフルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−イソオキサゾールカルボキサミドの調製
機械式攪拌機、温度計および滴下漏斗を備えた１０００ｍＬ丸底フラスコに、２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−オキソエタンイミドイルクロリド（９４．０ｇ、０．６２ｍｏｌ）と、２，６−ジフルオロスチレン（８４．０ｇ、０．６０ｍｏｌ）のクロロベンゼン（２７５ｇ）中の溶液とを添加した。この反応混合物を１０℃に冷却し、次いで、重炭酸カリウム（７０ｇ、０．７０ｍｏｌ）の水（３５０ｍＬ）中の溶液を、温度を１０〜１５℃に維持しながら、１時間にわたって滴下した。反応混合物のガスクロマトグラフィ分析が、約３％の２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−オキソ−エタンイミドイルクロリドが残っていることを示したら、水（２００ｍＬ）を反応混合物に添加すると共に、層を分離した。有機層を水（３００ｍＬ）で洗浄すると共に、減圧下で濃縮した。トルエンを得られた残渣に添加し、および、混合物を減圧下で濃縮して、表題の化合物を油（１４４ｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ３．１（ｓ，３Ｈ）、３．３（ｓ，３Ｈ）、３．４（ｍ，１Ｈ）、３．５７（ｍ，１Ｈ）、６．０（ｍ，１Ｈ）、６．９５（ｍ，２Ｈ）、７．３５（ｍ，１Ｈ）。
【０６４７】
ステップＢ：１−（４，５−ジヒドロ−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−イソオキサゾリル）エタノンの調製
温度計および滴下漏斗を備える１０００ｍＬフラスコに、５−（２，６−ジフルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−イソオキサゾールカルボキサミド（すなわち、ステップＡの生成物）（８０．０ｇ、０．３１ｍｏｌ）およびトルエン（３２０ｍＬ）を添加した。この反応混合物を−５℃に冷却し、および、臭化メチルマグネシウムの溶液（テトラヒドロフラン中に３．０Ｍ、１２０ｍＬ、０．３６ｍｍｏｌ）を、温度を−１０〜−５℃に維持しながら、滴下した。反応混合物のガスクロマトグラフィ分析が、約２％の５−（２，６−ジフルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−イソオキサゾールカルボキサミドが残っていることを示したら、反応混合物を、濃塩酸（８０ｍＬ）および水（３２０ｍＬ）の攪拌溶液中に、温度を１０〜３０℃に維持しながら注ぎ入れた。有機層を分離し、飽和塩化ナトリウム水溶液（８０ｍＬ）で洗浄し、次いで、減圧下で濃縮した。得られた油をヘキサン（１００ｍＬ）から結晶化し、ろ過により回収し、ヘキサンで洗浄し、および、真空オーブン中に、一晩、２３℃で乾燥させて、表題の化合物を４７〜５０℃で溶融するワックス状のオフホワイトの固体（６５ｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ２．６（ｓ，３Ｈ）、３．３（ｍ，１Ｈ）、３．５（ｍ，１Ｈ）、６．１（ｍ，１Ｈ）、６．９（ｍ，２Ｈ）、７．３（ｍ，１Ｈ）。
【０６４８】
ステップＣ：２−ブロモ−１−（４，５−ジヒドロ−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−イソオキサゾリル）エタノンの調製
機械式攪拌機、温度計、滴下漏斗およびスクラバーを備える５００ｍＬフラスコに、１−（４，５−ジヒドロ−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−イソオキサゾリル）エタノン（すなわち、ステップＢの生成物）（６０．０ｇ、０．２７ｍｍｏｌ）およびジクロロメタン（１３０ｍＬ）を添加した。この反応混合物を３３℃で加熱し、および、臭素（３９．２ｍＬ、０．２４ｍｏｌ）のジクロロメタン（１００ｍＬ）中の溶液を滴下漏斗を介して滴下した。約５ｍＬの臭素溶液を添加した後、添加を停止すると共に、反応混合物を３３℃で約１０分間攪拌したところ、この時間の間に、反応混合物の色が赤色から黄色に変色した。反応混合物を５℃に冷却し、および、残りの臭素溶液を９０分間にわたって滴下した。添加が完了した後、反応混合物を亜硫酸水素ナトリウム溶液（１００ｍＬの水中に３．５ｇ）で洗浄した。有機層を減圧下で濃縮し、ヘキサンを添加し、および、得られた固体沈殿物をろ過により回収し、および、ヘキサンで洗浄して、表題の化合物を茶色の固体（７３ｇ）として得、これを、さらに精製することなく用いた。
【０６４９】
ステップＤ：４−［４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］ピペリジンの調製
１−ｔ−ブトキシカルボニルピペリジン−４−カルボチオアミド（７．３３ｇ、３０ｍｍｏｌ）および２−ブロモ−１−（４，５−ジヒドロ−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−イソオキサゾリル）エタノン（すなわち、ステップＣの生成物）（９．１２ｇ、３０ｍｍｏｌ）のアセトン（１００ｍＬ）中の混合物を４５℃で３時間加熱し、次いで、室温で一晩攪拌した。アセトン溶剤を蒸発させ、および、得られた残渣をジクロロメタン（１００ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（４０ｍＬ）中に溶解させた。混合物を室温で３時間攪拌し、次いで、減圧下で濃縮した。得られた油を塩酸水溶液（０．５Ｎ、２００ｍＬ）中に溶解させると共に、酢酸エチルで抽出した。有機層を、水酸化ナトリウム水溶液（水中に１０％）を添加することにより塩基性化した。有機層を分離し、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、乾燥（ＭｇＳＯ４）させ、ろ過し、および、減圧下で濃縮して、表題の化合物を濃い琥珀色の油（８．６２ｇ、残存酢酸エチルを含む）として得た。酢酸エチルで抽出した塩酸溶液を、その後、水酸化ナトリウム水溶液（水中に５０％）を添加することにより塩基性化し、次いで、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、乾燥（ＭｇＳＯ４）させ、ろ過し、および、減圧下で濃縮してさらなる表題の生成物を油（１．３３ｇ、残存酢酸エチルを含む）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ１．７０〜１．８０（ｍ，２Ｈ）、１．８７（ｂｒ  ｓ，１Ｈ）、２．２２（ｍ，２Ｈ）、２．７７（ｍ，２Ｈ）、３．１８（ｍ，３Ｈ）、３．６２（ｍ，１Ｈ）、３．８０（ｍ，１Ｈ）、６．０５（ｍ，１Ｈ）、６．９２（ｍ，２Ｈ）、７．３０（ｍ，１Ｈ）、７．６４（ｓ，１Ｈ）。
【０６５０】
ステップＥ：２，５−ジメチル−α−オキソベンゼン酢酸の調製
２滴の２−ブロモ−１，４−ジメチルベンゼンおよびヨウ素結晶を、マグネシウムの屑（１．７ｇ、７０．８ｍｍｏｌ）に添加した。加熱して反応を開始させた後、テトラヒドロフラン（５０ｍＬ）を添加し、次いで、２−ブロモ−１，４−ジメチルベンゼン（１０ｇ、５４．１ｍｍｏｌ）を反応混合物に滴下した。さらに１．５時間反応を還流で加熱した後、添加を完了し、次いで、−６５℃に冷却し、および、塩化オキサリル（５．２ｍＬ、７．６ｇ、６０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（６０ｍＬ）中の溶液を滴下した。１時間の後、反応混合物を０℃に温め、飽和水性塩化アンモニウムで急冷し、水中に注ぎ入れ、および、酢酸エチルで抽出した（３ｘ）。組み合わせた有機抽出物を飽和水性塩化ナトリウムで洗浄し、乾燥（ＭｇＳＯ４）させ、および、減圧下で濃縮した。粗混合物を酢酸エチル中にとり、水酸化ナトリウム（１Ｎ）に２回抽出した。組み合わせた水性層をＨＣｌ（１Ｎ）でｐＨ３に調節すると共に、酢酸エチルで抽出した（３ｘ）。組み合わせた有機抽出物を乾燥（ＭｇＳＯ４）させ、および、減圧下で濃縮して、表題の化合物を黄褐色の固体（４．４９ｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ２．３９（ｓ，３Ｈ）、２．５５（ｓ，３Ｈ）、７．２１（ｄ，１Ｈ）、７．３３（ｄ，１Ｈ）、７．７７（ｓ，１Ｈ）、１０．００（ｂｒ  ｓ，１Ｈ、ＣＯＯＨ）。
【０６５１】
ステップＦ：１−［４−［４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾール］−１−ピペリジニル］−２−（２，５−ジメチルフェニル）−１，２−エタンジオンの調製
２，５−ジメチル−α−オキソ−ベンゼン酢酸（すなわち、ステップＥの生成物）（１９９ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５ｍＬ）中の混合物に、４−［４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−４，５−ジヒドロ−３−イソオキサゾリル］−２−チアゾリル］ピペリジン（すなわち、ステップＤの生成物）（３９０ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）、塩酸１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド（２３５ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール（１３．５ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）および４−メチルモルホリン（１２３μＬ、１．１ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で一晩攪拌し、次いで、水中に注ぎ入れ、および、ジクロロメタンで抽出した（３ｘ）。組み合わせた有機抽出物を乾燥（ＭｇＳＯ４）させ、および、減圧下で濃縮した。得られた材料を、４０ｇのシリカゲルで予め充填しておいたＲｅｄｉＳｅｐ（登録商標）Ｒｆチューブ（Ｔｅｌｅｄｙｎｅ  Ｉｓｃｏ，Ｉｎｃ．製）および溶出液として酢酸エチル−ヘキサンを用いるフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、本発明の化合物である表題の化合物を泡状の白色の固体（１５８ｍｇ）として得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．８１〜２．００（ｍ，２Ｈ）、２．１６（ｄ，１Ｈ）、２．３０（ｄ，１Ｈ）、２．３６（ｓ，３Ｈ）、２．６２（ｓ，３Ｈ）、３．０３〜３．１２（ｍ，１Ｈ）、３．２２〜３．３０（ｍ，１Ｈ）、３．３３〜３．４３（ｍ，１Ｈ）、３．６３（ｄｄ，１Ｈ）、３．６７〜３．７５（ｍ，１Ｈ）、３．８０（ｄｄ，１Ｈ）、４．６６〜４．７３（ｍ，１Ｈ）、６．０８（ｄｄ，１Ｈ）、６．９２（ｔ，２Ｈ）、７．２０（ｄ，１Ｈ）、７．２７〜７．３４（ｍ，２Ｈ）、７．５１（ｓ，１Ｈ）、７．６７（ｓ，１Ｈ）。
１９Ｆ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ−１１３．９３（ｔ，１Ｆ）。
【０６５２】
技術分野において公知である方法に加えて、本明細書に記載の手法により、表１〜１３の以下の化合物を調製することが可能である。以下の略語が下記の表において用いられている。ｔは第３級を意味し、ｓまたはｓｅｃは第２級を意味し、ｎはノルマルを意味し、ｉはイソを意味し、ｃはシクロを意味し、Ｍｅはメチルを意味し、Ｅｔはエチルを意味し、Ｐｒはプロピルを意味し、ｉ−Ｐｒはイソプロピルを意味し、Ｂｕはブチルを意味し、Ｐｈはフェニルを意味し、ＭｅＯはメトキシを意味し、ＥｔＯはエトキシを意味し、ＭｅＳはメチルチオを意味し、ＥｔＳはエチルチオを意味し、ＣＮはシアノを意味し、ＳＯはスルホニルを意味し、ＳＯ２はスルホニルを意味し、および、Ｐｈはフェニルを意味する。
【０６５３】
【表１】
0005529044.tif 000091
【０６５４】
【表２】
0005529044.tif 000092
【０６５５】
【表３】
0005529044.tif 000093
【０６５６】
【表４】
0005529044.tif 000094
【０６５７】
【表５】
0005529044.tif 000095
【０６５８】
【表６】
0005529044.tif 000096
【０６５９】
【表７】
0005529044.tif 000097
【０６６０】
【表８】
0005529044.tif 000098
【０６６１】
【表９】
0005529044.tif 000099
【０６６２】
【表１０】
0005529044.tif 000100
【０６６３】
【表１１】
0005529044.tif 000101
【０６６４】
【表１２】
0005529044.tif 000102
【０６６５】
【表１３】
0005529044.tif 000103
【０６６６】
【表１４】
0005529044.tif 000104
【０６６７】
【表１５】
0005529044.tif 000105
【０６６８】
【表１６】
0005529044.tif 000106
【０６６９】
【表１７】
0005529044.tif 000107
【０６７０】
【表１８】
0005529044.tif 000108
【０６７１】
【表１９】
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【０６７２】
【表２０】
0005529044.tif 000110
【０６７３】
【表２１】
0005529044.tif 000111
【０６７４】
表６ａにおいて、Ｊ（例えば、Ｊ−１）の構造は上記実施形態中の提示３において示されており、式中、直上の構造に示されているとおり、ｘは１であり、Ｒ５はＱ（すなわち、Ｚ２が直接結合である−Ｚ２Ｑ）であり、および、Ｑは２，６−ジフルオロフェニルである。上記構造中のチアゾール環は、式１中のＧに相当する。Ｊに続く括弧中の数字は、Ｇに対する（すなわち、チアゾール）およびＱに対する（すなわち、２，６−ジフルオロフェニル）Ｊ環の結合点を指す。第１の数字は、Ｇが結合しているＪ上の環位であり、および、第２の数字は、Ｑが結合しているＪ上の環位である。
【０６７５】
【表２２】
0005529044.tif 000112
【０６７６】
【表２３】
0005529044.tif 000113
【０６７７】
表６ｂにおいて、Ｊ（例えば、Ｊ−３）の構造は上記実施形態中の提示３において示されており、式中、直上の構造に示されているとおり、ｘは２であり、１つのＲ５置換基はＱ（すなわち、Ｚ２が直接結合である−Ｚ２Ｑ）であり、および、Ｑは２，６−ジフルオロフェニルである。他のＲ５置換基は、は（Ｒ５）ｘの表題で作表されている。上記構造中のチアゾール環は、式１中のＧに相当する。Ｊに続く括弧中の数字は、Ｇに対する（すなわち、チアゾール）およびＱに対する（すなわち、２，６−ジフルオロフェニル）Ｊ環の結合点を指す。第１の数字は、Ｇが結合しているＪ上の環位であり、および、第２の数字は、Ｑが結合しているＪ上の環位である。
【０６７８】
【表２４】
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【０６７９】
【表２５】
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【０６８０】
表６ｃにおいて、Ｊ（例えば、Ｊ−３）の構造は上記実施形態中の提示３において示されており、式中、直上の構造に示されているとおり、ｘは１であり、Ｒ５はＱ（すなわち、Ｚ２が直接結合である−Ｚ２Ｑ）であり、および、Ｑは２，６−ジフルオロフェニルである。Ｊに続く括弧中の数字は、Ｚ１に対する、およびＱに対する（すなわち、２，６−ジフルオロフェニル）Ｊ環の結合点を指す。第１の数字は、Ｚ１が結合しているＪ上の環位であり、および、第２の数字は、Ｑが結合しているＪ上の環位である。
【０６８１】
【表２６】
0005529044.tif 000116
【０６８２】
【表２７】
0005529044.tif 000117
【０６８３】
表６ｄにおいて、Ｊ（例えば、Ｊ−２９）の構造は上記実施形態中の提示３において示されており、式中、直上の構造に示されているとおり、ｘは１であり、Ｒ５はＱ（すなわち、Ｚ２が直接結合である−Ｚ２Ｑ）であり、および、Ｑはフェニルである。Ｊに続く括弧中の数字は、Ｚ１に対するおよびＱに対する（すなわち、フェニル）Ｊ環の結合点を指す。第１の数字は、Ｚ１が結合しているＪ上の環位であり、および、第２の数字は、Ｑが結合しているＪ上の環位である。
【０６８４】
【表２８】
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【０６８５】
【表２９】
0005529044.tif 000119
【０６８６】
表６ｅにおいて、Ｊ（例えば、Ｊ−５３）の構造は上記実施形態中の提示３において示されており、式中、Ｊ環に結合しているＲ５置換基は、直上の構造における（Ｒ５）ｘとして表されている。上記構造中のチアゾール環は、式１中のＧに相当する。Ｊに続く括弧中の数字は、Ｇに対するＪ環の結合点（すなわち、チアゾール）を指す。
【０６８７】
【表３０】
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【０６８８】
【表３１】
0005529044.tif 000121
【０６８９】
表６ｆにおいて、Ｊ（例えば、Ｊ−２９）の構造は上記実施形態中の提示３において示されており、式中、直上の構造に示されているとおり、ｘは２または３であり、１つのＲ５置換基はＱ（すなわち、Ｚ２が直接結合である−Ｚ２Ｑ）であり、および、Ｑはフェニルである。他の１つまたは２つのＲ５置換基は（Ｒ５）ｘの表題で作表されている。上記構造中のチアゾール環は、式１中のＧに相当する。Ｊに続く括弧中の数字は、Ｇに対する（すなわち、チアゾール）およびＱに対する（すなわち、フェニル）Ｊ環の結合点を指す。第１の数字は、Ｇが結合しているＪ上の環位であり、および、第２の数字は、Ｑが結合しているＪ上の環位である。
【０６９０】
【表３２】
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【０６９１】
【表３３】
0005529044.tif 000123
【０６９２】
表６ｇにおいて、Ｊ（例えば、Ｊ−２９）の構造は上記実施形態中の提示３において示されており、式中、直上の構造に示されているとおり、ｘは１であり、および、Ｒ５はＱ（すなわち、Ｚ２が直接結合である−Ｚ２Ｑ）である。Ｑの構造は、上記実施形態中の提示４において示されており、式中、ｐおよびｑは０であり、および、いくつかの事例においては、Ｑの環に結合しているＲ１２置換基は上記構造中に表されている。Ｒ１２欄中のダッシュ記号「−」は、Ｒ１２置換基がＱ環に存在していないことを示す。上記構造中のチアゾール環は、式１中のＧに相当する。Ｊに続く括弧中の数字は、Ｇに対する（すなわち、チアゾール）およびＱに対するＪ環の結合点を指す。第１の数字は、Ｇが結合しているＪ上の環位であり、および、第２の数字は、Ｑが結合しているＪ上の環位である。
【０６９３】
【表３４】
0005529044.tif 000124
【０６９４】
【表３５】
0005529044.tif 000125
【０６９５】
表６ｈにおいて、Ｊ（例えば、Ｊ−２９）の構造は上記実施形態中の提示３において示されており、式中、直上の構造に示されているとおり、ｘは１であり、および、Ｒ５はＱ（すなわち、Ｚ２が直接結合である−Ｚ２Ｑ）である。Ｑの構造は上記実施形態中の提示４において示されており、式中、ｑは０であり、Ｒ１２はＨであり、ｐは１または２であり、および、環に結合している１つまたは２つのＲ７置換基は、上記構造において（Ｒ７）ｐと表されている。上記構造中のチアゾール環は、式１中のＧに相当する。Ｊに続く括弧中の数字は、Ｇに対する（すなわち、チアゾール）およびＱに対するＪ環の結合点を指す。第１の数字は、Ｇが結合しているＪ上の環位であり、および、第２の数字は、Ｑが結合しているＪ上の環位である。
【０６９６】
【表３６】
0005529044.tif 000126
【０６９７】
【表３７】
0005529044.tif 000127
【０６９８】
表７において、Ｇ（例えば、Ｇ−１）の構造は、上記実施形態中の提示２において示されており、式中、Ｇ環のいくつかの事例にあるＲ３ａおよびＲ１１ａ置換基は直上の構造に表されており、ならびに、左側に飛び出している結合はＸに結合していると共に右側に飛び出している結合はオキサゾール環（式１中のＪ環に相当する）に結合している。Ｒ１１ａ欄中のダッシュ記号「−」は、Ｒ１１ａ置換基がＧ環に存在していないことを示す。（Ｒ２）ｎ欄中のダッシュ記号「−」は、ｎが０であると共に、水素が利用可能な位置のすべてに存在していることを意味する。
【０６９９】
【表３８】
0005529044.tif 000128
【０７００】
【表３９】
0005529044.tif 000129
【０７０１】
【表４０】
0005529044.tif 000130
【０７０２】
【表４１】
0005529044.tif 000131
【０７０３】
【表４２】
0005529044.tif 000132
【０７０４】
【表４３】
0005529044.tif 000133
【０７０５】
【表４４】
0005529044.tif 000134
【０７０６】
表８において、Ｊ（例えば、Ｊ−１）の構造は上記実施形態中の提示３において示されており、式中、直上の構造に示されているとおり、ｘは１または２であり、１つのＲ５置換基はＱ（すなわち、Ｚ２が直接結合である−Ｚ２Ｑ）であり、および、Ｑは２，６−ジフルオロフェニルである。他の可能性のあるＲ５置換基は（Ｒ５）ｘの表題で作表されている。（Ｒ５）ｘ欄中のダッシュ記号「−」は、Ｑ以外のＲ５置換基が存在していないことを示す。Ｇ（すなわち、Ｇ−１またはＧ−２）の構造は提示２に示されており、式中、Ｒ３ａは水素である。Ｊに続く括弧中の数字は、Ｇに対する、および、Ｑに対する（すな
わち、（２，６−ジフルオロフェニル）Ｊ環の結合点を指す。第１の数字は、Ｇが結合しているＪ上の環位であり、および、第２の数字は、Ｑが結合しているＪ上の環位である。
【０７０７】
【表４５】
0005529044.tif 000135
【０７０８】
【表４６】
0005529044.tif 000136
【０７０９】
【表４７】
0005529044.tif 000137
【０７１０】
【表４８】
0005529044.tif 000138
【０７１１】
【表４９】
0005529044.tif 000139
【０７１２】
【表５０】
0005529044.tif 000140
【０７１３】
【表５１】
0005529044.tif 000141
【０７１４】
【表５２】
0005529044.tif 000142
【０７１５】
【表５３】
0005529044.tif 000143
【０７１６】
【表５４】
0005529044.tif 000144
【０７１７】
【表５５】
0005529044.tif 000145
【０７１８】
【表５６】
0005529044.tif 000146
【０７１９】
表９において、Ｊ（例えば、Ｊ−１）の構造は上記実施形態中の提示３において示されており、式中、直上の構造に示されているとおり、ｘは１または２であり、１つのＲ５置換基はＱ（すなわち、Ｚ２が直接結合である−Ｚ２Ｑ）であり、および、Ｑは２，６−ジフルオロフェニルである。他の可能性のあるＲ５置換基は（Ｒ５）ｘの表題で作表されて
いる。（Ｒ５）ｘ欄中のダッシュ記号「−」は、Ｑ以外のＲ５置換基が存在していないことを意味する。Ｇ（すなわち、Ｇ−１またはＧ−２）の構造は提示２に示されており、式中、Ｒ３ａは水素である。Ｊに続く括弧中の数字は、Ｇに対する（すなわち、チアゾール）およびＱに対する（すなわち、（２，６−ジフルオロフェニル）Ｊ環の結合点を指す。第１の数字は、Ｇが結合しているＪ上の環位であり、および、第２の数字は、Ｑが結合しているＪ上の環位である。
【０７２０】
【表５７】
0005529044.tif 000147
【０７２１】
【表５８】
0005529044.tif 000148
【０７２２】
表１０において、「ＴＴ」は、ＴＡ、ＴＮまたはＴＰを示し、ならびに、ＴＡ、ＴＮおよびＴＰ（例えば、ＴＡ−１、ＴＮ−１２およびＴＰ−２０）の構造は上記実施形態中の提示５に示されており、式中、ｒは０である。存在する場合、ＴＡおよびＴＮに結合しているＲ２２はメチルである。
【０７２３】
【表５９】
0005529044.tif 000149
【０７２４】
【表６０】
0005529044.tif 000150
【０７２５】
【表６１】
0005529044.tif 000151
【０７２６】
【表６２】
0005529044.tif 000152
【０７２７】
【表６３】
0005529044.tif 000153
【０７２８】
表１１において、ＴＡ（例えば、ＴＡ−１８）の構造は上記実施形態中の提示５に示されているとおりであり、式中、ｒは０である。Ｚ３欄に作表されているラジカルにおいて、左側に飛び出している結合はフェニル環に結合している（式１中のＱに相当する）と共に、右側に飛び出している結合はＴＡに結合している。
【０７２９】
【表６４】
0005529044.tif 000154
【０７３０】
【表６５】
0005529044.tif 000155
【０７３１】
表１２において、Ｇ（すなわち、Ｇ−１）およびＪ（例えば、Ｊ−２９−１）の構造は、それぞれ、上記実施形態中の提示２および提示Ａに示されている。Ｇ環のいくつかの事例に結合している置換基Ｒ３ａは水素である。
【０７３２】
【表６６】
0005529044.tif 000156
【０７３３】
【表６７】
0005529044.tif 000157
【０７３４】
【表６８】
0005529044.tif 000158
【０７３５】
【表６９】
0005529044.tif 000159
【０７３６】
【表７０】
0005529044.tif 000160
【０７３７】
【表７１】
0005529044.tif 000161
【０７３８】
【表７２】
0005529044.tif 000162
【０７３９】
【表７３】
0005529044.tif 000163
【０７４０】
【表７４】
0005529044.tif 000164
【０７４１】
【表７５】
0005529044.tif 000165
【０７４２】
【表７６】
0005529044.tif 000166
【０７４３】
【表７７】
0005529044.tif 000167
【０７４４】
【表７８】
0005529044.tif 000168
【０７４５】
表１３において、Ｇ（例えば、Ｇ−１）およびＪ（例えば、Ｊ−２９−１）の構造は、それぞれ、上記実施形態中の提示２および提示Ａに示されている。Ｇ環のいくつかの事例に結合している置換基Ｒ３ａは水素である。
【０７４６】
【表７９】
0005529044.tif 000169
【０７４７】
【表８０】
0005529044.tif 000170
【０７４８】
【表８１】
0005529044.tif 000171
【０７４９】
配合物／実用性
本発明の式１の化合物（そのＮ−オキシドおよび塩を含む）は、一般に、キャリアとして機能する、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤からなる群から選択される少なくとも１種の追加の構成成分との組成物、すなわち、配合物で殺菌・殺カビ性有効成分として用いられることとなる。式１の条件（ａ）排除の範囲内の化合物もまた用いられることが可能である。製剤または組成物成分は、活性成分の物性、適用形態ならびに土壌タイプ、湿度および温度のような環境要因と調和するように選択される。
【０７５０】
有用な製剤には液体および個体組成物の両方が含まれる。液体組成物には、場合によりゲルへと濃厚化されることが可能な、溶液（乳化可能な濃縮物を含む）、懸濁液、乳液（ミクロエマルジョンおよび／またはサスポエマルジョンを含む）等のような液体が含まれる。水性液体組成物の一般的種類は、可溶性濃縮物、懸濁液濃縮物、カプセル懸濁液、濃縮エマルジョン、ミクロエマルジョンおよびサスポエマルジョンである。非水性液体組成物の一般的種類は、乳化可能な濃縮物、ミクロエマルジョン化可能な濃縮物、懸濁可能な濃縮物および油懸濁液である。
【０７５１】
固体組成物の一般的種類は、水分散性（「水和」）または水溶性であり得る、ダスト、粉末、顆粒、ペレット、丸薬、パスタイル、タブレット、充填フィルム（シードコーティングを含む）等である。フィルム形成溶液または流動可能懸濁液から形成されたフィルムおよびコーティングは、シード処理に特に有用である。活性成分を（マイクロ）カプセル化することができ、さらに懸濁液または固体製剤へと形成することができ、あるいは活性成分の全製剤をカプセル化（または「オーバーコート」）することができる。カプセル化により、活性成分放出を制御することができるか、または遅らせることができる。乳化可能な顆粒は乳化可能な濃縮物製剤と乾燥顆粒製剤の両方の利点を組み合わせたものである。さらなる製剤の中間体として、最初に高強度組成物を使用可能である。
【０７５２】
噴霧可能な製剤を典型的に噴霧前に適切な培地に施すことができる。かかる液体および固体製剤は、噴霧媒体（通常水）中に容易に希釈されるように配合される。噴霧容積は１ヘクタールにつき約１〜数千リットルの範囲であるが、より典型的には１ヘクタールにつき約十〜数百リットルの範囲である。噴霧可能な配合物は、空中または土への適用による葉面処理のため、あるいは植物の成長媒体への適用のため、水または適切なもう１種の媒体とタンク混合が可能である。液体および乾燥製剤を、直接的に細流潅漑システムに計量することができ、また植え付けの間に溝に計量することができる。根および他の地下にある植物部分および／または葉の浸透移行性取り込みの発達を保護するために、植え付けの前にシード処理として液体および固体製剤を野菜の種上に適用することができる。
【０７５３】
製剤は典型的に、以下の１００重量％まで加算される配合表中の適切な範囲内で、有効量の活性成分、希釈剤および界面活性剤を含有する。
【０７５４】
【表８２】
0005529044.tif 000172
【０７５５】
固体希釈剤には、例えば、ベントナイト、モンモリロナイト、アタパルジャイトおよびカオリン、石膏、セルロース、二酸化チタン、酸化亜鉛、澱粉、デキストリン、砂糖（例えば、乳糖、ショ糖）、シリカ、タルク、マイカ、珪藻土、尿素、炭酸カルシウム、炭酸ナトリウムおよび炭酸水素ナトリウム、ならびに硫酸ナトリウムのような粘土が含まれる。典型的な固体希釈剤は、Ｗａｔｋｉｎｓら、Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｉｎｓｅｃｔｉｃｉｄｅ  Ｄｕｓｔ  Ｄｉｌｕｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ第２版、Ｄｏｒｌａｎｄ  Ｂｏｏｋｓ、Ｃａｌｄｗｅｌｌ、Ｎｅｗ  Ｊｅｒｓｅｙに記載されている。
【０７５６】
液体希釈剤としては、例えば、水、Ｎ，Ｎ−ジメチルアルカンアミド（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド）、リモネン、ジメチルスルホキシド、Ｎ−アルキルピロリドン（例えば、Ｎ−メチルピロリジノン）、エチレングリコール、トリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、プロピレンカーボネート、ブチレンカーボネート、パラフィン（例えば、白色鉱油、通常のパラフィン、イソパラフィン）、アルキルベンゼン、アルキルナフタレン、グリセリン、グリセリントリアセテート、ソルビトール、トリアセチン、芳香族炭化水素、脱芳香族化脂肪族化合物、アルキルベンゼン、アルキルナフタレン、シクロヘキサノン、２−ヘプタノン、イソホロンおよび４−ヒドロキシ−４−メチル−２−ペンタノンのようなケトン、酢酸イソアミル、酢酸ヘキシル、酢酸ヘプチル、酢酸オクチル、酢酸ノニル、酢酸トリデシルおよび酢酸イソボルニルのような酢酸エステル、アルキル化乳酸エステル、二塩基性エステルおよびγ−ブチロラクトンのような他のエステル、ならびにメタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロピルアルコール、ｎ−ブタノール、イソブチルアルコール、ｎ−ヘキサノール、２−エチルヘキサノール、ｎ−オクタノール、デカノール、イソデシルアルコール、イソオクタデカノール、セチルアルコール、ラウリルアルコール、トリデシルアルコール、オレイルアルコール、シクロヘキサノール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ジアセトンアルコールおよびベンジルアルコールのような直鎖、分枝鎖、飽和または不飽和であり得るアルコールが挙げられる。液体希釈剤としては、植物種および果物油（例えば、オリーブ油、ヒマシ油、亜麻仁油、胡麻油、コーン油（トウモロコシ油）、落花生油、ヒマワリ油、グレープシード油、サフラワー油、綿実油、大豆油、菜種油、ヤシ油およびパーム核油）動物由来脂肪（例えば、牛肉獣脂、豚肉獣脂、ラード、タラ肝油、魚油）ならびにそれらの混合物のような飽和および不飽和脂肪酸（典型的にＣ６〜Ｃ２２）のグリセリンエステルも挙げられる。液体希釈剤としては、脂肪酸が植物および動物供給源からのグリセリンエステルの加水分解によって得られ、そして蒸留によって精製可能なアルキル化脂肪酸（メチル化、エチル化、ブチル化）も挙げられる。典型的な液体希釈剤は、Ｍａｒｓｄｅｎ、Ｓｏｌｖｅｎｔｓ  Ｇｕｉｄｅ第２版、Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９５０に記載されている。
【０７５７】
本発明の固体および液体組成物は、しばしば１種以上の界面活性剤を含む。液体に添加された場合、界面活性剤（「表面活性剤」としても知られている）は、一般に、液体の表面張力を変化、ほとんどの場合、低減させる。界面活性剤分子中の親水性および親油性基の性質に応じて、界面活性剤は、湿潤剤、分散剤、乳化剤または消泡剤として有用であることが可能である。
【０７５８】
界面活性剤を、非イオン性、アニオン性またはカチオン性に分類することができる。本組成物のために有用な非イオン性界面活性剤としては、限定されないが、天然および合成アルコール（分枝鎖であっても直鎖であってもよい）をベースとし、アルコールおよびエチレンオキシド、プロピレンオキシド、ブチレンオキシドまたはそれらの混合物から製造されるアルコールアルコキシレートのようなアルコールアルコキシレート；アミンエトキシレート、アルカノールアミドおよびエトキシル化アルカノールアミド；エトキシル化大豆油、ヒマシ油および菜種油のようなアルコキシル化トリグリセリド；オクチルフェノールエトキシレート、ノニルフェノールエトキシレート、ジノニルフェノールエトキシレートおよびドデシルフェノールエトキシレート（フェノールおよびエチレンオキシド、プロピレンオキシド、ブチレンオキシドまたはそれらの混合物からの製造される）のようなアルキルフェノールアルコキシレート；エチレンオキシドまたはプロピレンオキシドから製造されるブロックポリマーおよび末端ブロックがプロピレンオキシドから製造される逆ブロックポリマー；エトキシル化脂肪酸；エトキシル化脂肪酸エステルおよび油；エトキシル化メチルエステル；エトキシル化トリスチリルフェノール（エチレンオキシド、プロピレンオキシド、ブチレンオキシドまたはそれらの混合物から調製されるものを含む）；脂肪酸エステル、グリセリンエステル、ラノリンベース誘導体、ポリエトキシレートエステル、例えば、ポリエトキシル化ソルビタン脂肪酸エステル、ポリエトキシル化ソルビトール脂肪酸エステルおよびポリエトキシル化グリセリン脂肪酸エステル；ソルビタンエステルのような他のソルビタン誘導体；ランダムコポリマー、ブロックコポリマー、アルキドペグ（ポリエチレングリコール）樹脂、グラフトまたはコームポリマーおよびスターポリマーのようなポリマー界面活性剤；ポリエチレングリコール（ペグ）；ポリエチレングリコール脂肪酸エステル；シリコーンベース界面活性剤；ならびにショ糖エステル、アルキルポリグリコシドおよびアルキルポリサッカリドのような砂糖誘導体も挙げられる。
【０７５９】
有用なアニオン性界面活性剤としては、限定されないが、アルキルアリールスルホン酸およびそれらの塩；カルボキシル化アルコールまたはアルキルフェノールエトキシレート；ジフェニルスルホネート誘導体；リグニンおよびリグノスルホネートのようなリグニン誘導体；マレイン酸またはコハク酸またはそれらの無水物；オレフィンスルホネート；アルコールアルコキシレートのホスフェートエステル、アルキルフェノールアルコキシレートのホスフェートエステルおよびスチリルフェノールエトキシレートのホスフェートエステルのようなホスフェートエステル；タンパク質ベース界面活性剤；サルコシン誘導体；スチリルフェノールエーテルスルフェート；油および脂肪酸のスルフェートおよびスルホネート；エトキシル化アルキルフェノールのスルフェートおよびスルホネート；アルコールのスルフェート；エトキシル化アルコールのスルフェート；Ｎ，Ｎ−アルキルタルレートのようなアミンおよびアミドのスルホネート；ベンゼン、クメン、トルエン、キシレン、ならびにドデシルおよびトリデシルベンゼンのスルホネート；濃縮ナフタレンのスルホネート；ナフタレンおよびアルキルナフタレンのスルホネート；分留された石油のスルホネート；スルホスクシネート；ならびにジアルキルスルホスクシネート塩のようなスルホスクシネートおよびそれらの誘導体が挙げられる。
【０７６０】
有用なカチオン性界面活性剤としては、限定されないが、アミドおよびエトキシル化アミド；Ｎ−アルキルプロパンジアミン、トリプロピレントリアミンおよびジプロピレンテトラアミン、ならびにエトキシル化アミン、エトキシル化ジアミンおよびおよびプロポキシル化アミン（アミンおよびエチレンオキシド、プロピレンオキシド、ブチレンオキシドまたはそれらの混合物から製造される）のようなアミン；アミンアセテートおよびジアミン塩のようなアミン塩；四級塩、エトキシル化四級塩およびジ四級塩のような四級アンモニウム塩；ならびにアルキルジメチルアミンオキシドおよびビス−（２−ヒドロキシエチル）−アルキルアミンオキシドのようなアミンオキシドが挙げられる。
【０７６１】
また非イオン性界面活性剤とアニオン性界面活性剤との混合物または非イオン性界面活性剤とカチオン性界面活性剤との混合物も本組成物のために有用である。非イオン性、アニオン性およびカチオン性界面活性剤ならびにそれらの推薦される使用については、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ  Ｄｉｖｉｓｉｏｎ，Ｔｈｅ  Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｉｎｇ  Ｃｏｎｆｅｃｔｉｏｎｅｒ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．によって発行されたＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ  Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ  ａｎｄ  Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ，ａｎｎｕａｌ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  ａｎｄ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｅｄｉｔｉｏｎｓ；ＳｉｓｅｌｙおよびＷｏｏｄ、Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｓｕｒｆａｃｅ  Ａｃｔｉｖｅ  Ａｇｅｎｔｓ、Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｐｕｂｌ．Ｃｏ．，Ｉｎｃ．、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９６４；ならびにＡ．Ｓ．ＤａｖｉｄｓｏｎおよびＢ．Ｍｉｌｗｉｄｓｋｙ、Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ  Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ、第７版、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９８７を含む様々な公表された文献に開示される。
【０７６２】
本発明の組成物はまた、配合補助剤として当業者に公知である配合助剤および添加剤を含有し得る。かかる製剤補助材料および添加剤は、ｐＨ（緩衝液）、加工間の発泡（ポリオルガノシロキサン（例えば、Ｒｈｏｄｏｒｓｉｌ（登録商標）４１６）のような消泡剤）、活性成分の沈殿（懸濁剤）、粘度（チキソトロピック増粘剤）、容器中の微生物の成長（抗微生物剤）、製品の冷凍（不凍液）、着色剤（染料／顔料分散剤（例えば、（Ｐｒｏ−ｌｚｅｄ）（登録商標）Ｃｏｌｏｒａｎｔ  Ｒｅｄ））、ウォッシュオフ（フィルムフォーマーまたはステッカー）、蒸発（蒸発抑制剤）ならびに他の製剤特性を制御し得る。フィルムフォーマーとしては、例えば、ポリビニルアセテート、ポリ酢酸ビニルコポリマー、ポリビニルピロリドン−酢酸ビニルコポリマー、ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコールコポリマーおよびワックスが挙げられる。製剤補助材料および添加剤の例は、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ  Ｄｉｖｉｓｉｏｎ，Ｔｈｅ  Ｍａｎｕｆａｃｔｕｒｉｎｇ  Ｃｏｎｆｅｃｔｉｏｎｅｒ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．によって発行されたＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ第２巻：Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ  Ｍａｔｅｒｉａｌｓ，ａｎｎｕａｌ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  ａｎｄ  Ｎｏｒｔｈ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  ｅｄｉｔｉｏｎｓ；ならびに国際公開第０３／０２４２２２号パンフレットに列挙されるものが挙げられる。
【０７６３】
成分を単純に混合することにより、乳化可能濃縮物を含む溶液を製造することができる。乳化可能な濃縮物としての使用が意図される液体組成物の溶媒が水非混合性である場合、乳化剤は、典型的に水での希釈時に活性含有溶媒を乳化するために添加される。２，０００μmまでの粒径を有する活性成分スラリーはメディアミルを使用して湿式粉砕が可能であり、３μｍ未満の平均径を有する粒子が得られる。水性スラリーを仕上げられた懸濁液濃縮物へと製造することができ（例えば、米国特許第３，０６０，０８４号明細書を参照のこと）、または噴霧乾燥によって水分散性顆粒へとさらに加工することができる。乾燥性座位は、通常、乾燥粉砕工程を必要とする。それによって２〜１０μｍ範囲の平均粒径がもたらされる。ブレンドおよび通常、ハンマーミルまたは流体エネルギーミルにおいて粉砕することにより、ダストおよび粉末を製造することができる。予備形成された顆粒担体上に活性材料を噴霧することにより、または凝集技術により、顆粒およびペレットを製造することができる。Ｂｒｏｗｎｉｎｇ、「Ａｇｇｌｏｍｅｒａｔｉｏｎ」、Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ、１９６７年１２月４日、第１４７〜４８頁、Ｐｅｒｒｙ’ｓ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｅｎｇｉｎｅｅｒ’ｓ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ、第４版、ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９６３、第８〜５７頁以下および国際公開第９１／１３５４６号パンフレットを参照のこと。米国特許第４，１７２，７１４号明細書に記載されるようにペレットを製造することができる。米国特許第４，１４４，０５０号明細書、米国特許第３，９２０，４４２号明細書および独国特許第３，２４６，４９３号明細書に教示されるように水分散性および水溶性顆粒を製造することができる。米国特許第５，１８０，５８７号明細書、米国特許第５，２３２，７０１号明細書および米国特許第５，２０８，０３０号明細書に教示されるようにタブレットを製造することができる。英国特許第２，０９５，５５８号明細書および米国特許第３，２９９，５６６号明細書に教示されるようにフィルムを製造することができる。
【０７６４】
製剤の分野に関するさらなる情報に関しては、Ｔ．Ｓ．Ｗｏｏｄｓ、Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ，Ｔｈｅ  Ｆｏｏｄ−Ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔ  Ｃｈａｌｌｅｎｇｅにおける「Ｔｈｅ  Ｆｏｒｍｕｌａｔｏｒ’ｓ  Ｔｏｏｌｂｏｘ  −Ｐｒｏｄｕｃｔ  Ｆｏｒｍｓ  ｆｏｒ  Ｍｏｄｅｒｎ  Ａｇｒｉｃｕｌｔｕｒｅ」、Ｔ．ＢｒｏｏｋｓおよびＴ．Ｒ．Ｒｏｂｅｒｔｓ編、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  ９ｔｈ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｏｎｇｒｅｓｓ  ｏｎ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｔｈｅ  Ｒｏｙａｌ  Ｓｏｃｉｅｔｙ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ、１９９９、第１２０〜１３３を参照のこと。米国特許第３，２３５，３６１号明細書、第６欄、第１６行〜第７欄、第１９行および実施例１０〜４１；米国特許第３，３０９，１９２号明細書、第５欄、第４３行〜第７欄、第６２行および実施例８、１２、１５、３９、４１、５２、５３、５８、１３２、１３８〜１４０、１６２〜１６４、１６６、１６７および１６９〜１８２；米国特許第２，８９１，８５５号明細書、第３欄、第６６行〜第５欄、第１７行および実施例１〜４；Ｋｌｉｎｇｍａｎ、Ｗｅｅｄ  Ｃｏｎｔｒｏｌ  ａｓ  ａ  Ｓｃｉｅｎｃｅ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９６１、第８１〜９６頁；Ｈａｎｃｅら、Ｗｅｅｄ  Ｃｏｎｔｒｏｌ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ、第８版、Ｂｌａｃｋｗｅｌｌ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ  Ｐｕｂｌｉｃａｔｉｏｎｓ、Ｏｘｆｏｒｄ、１９８９；ならびにＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ  ｉｎ  ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ  ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ、ＰＪＢ  Ｐｕｂｌｉｃａｔｉｏｎｓ、Ｒｉｃｈｍｏｎｄ、ＵＫ、２０００も参照のこと。
【０７６５】
以下の実施例において、すべてのパーセンテージは重量基準であり、すべての配合物は、従来の方法で調製されている。化合物番号は、索引表Ａ〜Ｂ中の化合物を指す。さらなる詳細がなくても、前出の記載を利用する当業者は、本発明を最大限利用することができると考えられる。従って、以下の実施例は単に例示として解釈されるべきであり、どのようにも本開示を限定するものではない。他に記載がない限り、パーセントは重量基準である。
【０７６６】
【表８３】
0005529044.tif 000173
【０７６７】
【表８４】
0005529044.tif 000174
【０７６８】
【表８５】
0005529044.tif 000175
【０７６９】
【表８６】
0005529044.tif 000176
【０７７０】
【表８７】
0005529044.tif 000177
【０７７１】
【表８８】
0005529044.tif 000178
【０７７２】
【表８９】
0005529044.tif 000179
【０７７３】
上記配合物表のものなどの配合物は、典型的には、水で希釈されて、簡便な適用のために好適な水性組成物が形成される。植物もしくはその一部分への直接的な適用のための水性組成物（例えば、噴霧タンク組成物）は、典型的には、本発明の化合物の少なくとも約１ｐｐｍ以上（例えば、１ｐｐｍ〜３００ｐｐｍ）である。
【０７７４】
本発明の化合物は植物病害防除剤として有用である。従って、本発明は、保護されるべき植物もしくはその一部または保護されるべき植物種子に、有効量の本発明の化合物または前記化合物を含む殺菌・殺カビ性組成物を適用する工程を含む菌類植物病原体によって引き起こされる植物病害を防除する方法をさらに含む。本発明の化合物および／または組成物は、担子菌（Ｂａｓｉｄｉｏｍｙｃｅｔｅ）、子嚢菌（Ａｓｃｏｍｙｃｅｔｅ）、卵菌（Ｏｏｍｙｃｅｔｅ）および不完全菌（Ｄｅｕｔｅｒｏｍｙｃｅｔｅ）類の広範囲の菌類・カビ類植物病原体によって引き起こされる病害の防除をもたらす。それらは広範囲の植物病害、特に観葉植物、芝、野菜、圃場、穀類および果実作物の葉面病原体を防除する際に有効である。これらの病原体としては以下が挙げられる：フィトフトラ  インフェスタンス（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ  ｉｎｆｅｓｔａｎｓ）、フィトフトラ  メガスペルマ（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ  ｍｅｇａｓｐｅｒｍａ）、フィトフトラ  パラシティカ（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ  ｐａｒａｓｉｔｉｃａ）、フィトフトラ  シンナモニ（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ  ｃｉｎｎａｍｏｎｉ）、およびフィトフトラ  カプシシ（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ  ｃａｐｓｉｃｉ）のようなフィトフトラ（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ）病害；ピシウム  アファニデルマツム（Ｐｙｔｈｉｕｍ  ａｐｈａｎｉｄｅｒｍａｔｕｍ）のようなピシウム（Ｐｙｔｈｉｕｍ）病害；ならびにプラズモパラ  ビチコーラ（Ｐｌａｓｍｏｐａｒａ  ｖｉｔｉｃｏｌａ）、ペロノスポラ（Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ）属（ペロノスポラ  タバシナ（Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ  ｔａｂａｃｉｎａ）およびペロノスポラ  パラシティカ（Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ  ｐａｒａｓｉｔｉｃａ）を含む）、プソイドペロノスポラ（Ｐｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ）属（プソイドペロノスポラ  クベンシス（Ｐｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ  ｃｕｂｅｎｓｉｓ）を含む）およびブレミナ  ラクツカエ（Ｂｒｅｍｉａ  ｌａｃｔｕｃａｅ）のようなツユカビ（Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａｃｅａｅ）科の病害を含む卵菌（Ｏｏｍｙｃｅｔｅ）；アルタナリア  ソラニ（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ  ｓｏｌａｎｉ）およびアルタラニア  ブラッシカエ（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ  ｂｒａｓｓｉｃａｅ）のようなアルタナリア（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ）病害；ガイグナルディア  ビドウェル（Ｇｕｉｇｎａｒｄｉａ  ｂｉｄｗｅｌｌ）のようなガイグナルディア（Ｇｕｉｇｎａｒｄｉａ）病害；ベンツリア  イナエクアリス（Ｖｅｎｔｕｒｉａ  ｉｎａｅｑｕａｌｉｓ）のようなベンツリア（Ｖｅｎｔｕｒｉａ）病害；セプトリア  ノドルム（Ｓｅｐｔｏｒｉａ  ｎｏｄｏｒｕｍ）およびセプトリア  トリティシ（Ｓｅｐｔｏｒｉａ  ｔｒｉｔｉｃｉ）のようなセプトリア（Ｓｅｐｔｏｒｉａ）病害；エリシフェ（Ｅｒｙｓｉｐｈｅ）属（エリシフェ  グラミニス（Ｅｒｙｓｉｐｈｅ  ｇｒａｍｉｎｉｓ）およびエリシフェ  ポリゴニ（Ｅｒｙｓｉｐｈｅ  ｐｏｌｙｇｏｎｉ）を含む）、ウンシヌラ  ネカツル（Ｕｎｃｉｎｕｌａ  ｎｅｃａｔｕｒ）、スファエロテカ  フリゲナ（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ  ｆｕｌｉｇｅｎａ）およびポドスファエラ  ルコトリチャ（Ｐｏｄｏｓｐｈａ���ｒａ  ｌｅｕｃｏｔｒｉｃｈａ）のようなウドンコ病（ｐｏｗｄｅｒｙ  ｍｉｌｄｅｗ）病害；プソイドセルコスポレラ  ヘルポトリコイド（Ｐｓｅｕｄｏｃｅｒｃｏｓｐｏｒｅｌｌａ  ｈｅｒｐｏｔｒｉｃｈｏｉｄｅｓ）；ボトリティス  シネレア（Ｂｏｔｙｔｉｓ  ｃｉｎｅｒｅａ）のようなボトリティス（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ）病害；モニリニア  フルクティコーラ（Ｍｏｎｉｌｉｎｉａ  ｆｒｕｃｔｉｃｏｌａ）；スクレロティニア  スクレロティロルム（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ  ｓｃｌｅｒｏｔｉｏｒｕｍ）のようなスクレロティニア（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ）病害；マグナポルテ  グリセア（Ｍａｇｎａｐｏｒｔｈｅ  ｇｒｉｓｅａ）；ホモプシス  ビティコーラ（Ｐｈｏｍｏｐｓｉｓ  ｖｉｔｉｃｏｌａ）；ヘルミンソスポリウム  トリティシ  レペンティス（Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｐｏｒｉｕｍ  ｔｒｉｔｉｃｉ  ｒｅｐｅｎｔｉｓ）のようなヘルミンソスポリウム（Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｐｏｒｉｕｍ）病害；ピレノホラ  テレス（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ  ｔｅｒｅｓ）；グロメレラ（Ｇｌｏｍｅｒｅｌｌａ）またはコレトトリチュム（Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ）属（例えばコレトトリチュム  グラミニコーラ（Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ  ｇｒａｍｉｎｉｃｏｌａ）およびコレトトリチュム  オルビクラレ（Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ  ｏｒｂｉｃｕｌａｒｅ））のような炭疽病（ａｎｔｈｒａｃｎｏｓｅ）病害；ならびにゲーウマノミセス  グラミニス（Ｇａｅｕｍａｎｎｏｍｙｃｅｓ  ｇｒａｍｉｎｉｓ）を含む子嚢菌（Ａｓｃｏｍｙｃｅｔｅ）；プッシニア（Ｐｕｃｃｉｎｉａ）属（例えば、プッシニア  レコンディタ（Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｒｅｃｏｎｄｉｔａ）、プッシニア  ストリイフォルミス（Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｓｔｒｉｉｆｏｒｍｉｓ）、プッシニア  ホルデイ（Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｈｏｒｄｅｉ）、プッシニア  グラミニス（Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ｇｒａｍｉｎｉｓ）およびプッシニア  アラキディス（Ｐｕｃｃｉｎｉａ  ａｒａｃｈｉｄｉｓ））によって引き起こされるさび（ｒｕｓｔ）病害；ヘミレイア  バスタトリクス（Ｈｅｍｉｌｅｉａ  ｖａｓｔａｔｒｉｘ）；ならびにファコプソラ  パチリジ（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ  ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ）；リゾコトニア（Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ）属（例えば、リゾコトニア  ソラニ（Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ  ｓｏｌａｎｉ））；フザリウム  ロゼウム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ  ｒｏｓｅｕｍ）、フザリウム  グラミネアルム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ  ｇｒａｍｉｎｅａｒｕｍ）、およびフザリウム  オキシスポルム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ  ｏｘｙｓｐｏｒｕｍ）のようなフザリウム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）病害；ベルティシリウム  ダーリエア（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ  ｄａｈｌｉａｅ）；スクレロティウム  ロルフィシ（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｕｍ  ｒｏｌｆｓｉｉ）；リンコスポリウム  セカリス（Ｒｙｎｃｈｏｓｐｏｒｉｕｍ  ｓｅｃａｌｉｓ）；セルコスポリジウム  ペルソナツム（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ  ｐｅｒｓｏｎａｔｕｍ）、セルコスポラ  アラキディコーラ（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ  ａｒａｃｈｉｄｉｃｏｌａ）およびセルコスポラ  ベティコーラ（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ  ｂｅｔｉｃｏｌａ）を含む他の病原体；ならびにこれらの病原体に密���に関連する他の属および種。それらの殺菌・殺カビ活性に加えて、組成物または組み合わせは、エルウィニア  アミロボラ（Ｅｒｗｉｎｉａ  ａｍｙｌｏｖｏｒａ）、キサントモナス  カムペストリス（Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ  ｃａｍｐｅｓｔｒｉｓ）、プソイドモナス  シリンガエ（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｓｙｒｉｎｇａｅ）、および他の関連種のようなバクテリアに対しても活性を有する。
【０７７５】
植物病害防除は通常、感染の前または後のいずれかに、根、茎、葉、果実、種子、塊茎または球根のような保護されるべき植物の一部に、あるいは保護されるべき植物が成長している培地（土壌または砂）に、有効量の本発明の化合物を適用することによって達成される。化合物を種子に適用して種子および種子から発芽する実生を保護することもできる。また植物の治療のため、化合物を、灌漑水を通して適用することもできる。
【０７７６】
これらの化合物の適用率は多くの環境要因により影響され得、かつ実際の使用条件下で決定されなければならない。活性成分約１ｇ／ｈａ未満から約５，０００ｇ／ｈａの率で処理する場合、通常、葉面を保護することができる。種子１キログラムに対して約０．１ｇから約１０ｇの率で処理する場合、通常、種子および実生を保護することができる。
【０７７７】
本発明の化合物はまた、殺菌・殺カビ剤、殺虫剤、抗線虫薬、殺菌剤、殺ダニ剤、除草剤、薬害軽減剤、昆虫脱皮阻害剤および発根促進剤などの成長調整剤、不妊化剤、信号化学物質、忌避剤、誘引剤、フェロモン、摂食刺激物質、植物栄養分、他の生物学的に有効な化合物または昆虫病原性バクテリア、ウイルスあるいは真菌を含む１種以上の他の生物学的に有効な化合物または薬剤と混合されて、さらに広い範囲の農学的保護をもたらす多構成成分殺虫剤を形成することが可能である。それ故、本発明はまた、殺菌・殺カビ的に有効な量の式１の化合物および生物学的に有効量の少なくとも１種の追加の生物学的に有効な化合物または薬剤を含む組成物に関連し、界面活性剤、固体希釈剤または液体希釈剤の少なくとも１種をさらに含むことが可能である。他の生物学的に有効な化合物または薬剤は、界面活性剤、固体または液体希釈剤の少なくとも１種を含む組成物に配合されることが可能である。本発明の混合物について、１種以上の他の生物学的に有効な化合物または薬剤は、式１の化合物と一緒に配合されて予混合物を形成することが可能であり、または、１種以上の他の生物学的に有効な化合物または薬剤は、式１の化合物とは個別に配合されると共に、配合物は適用の前に一緒に組み合わされるか（例えば、噴霧タンク中で）、または、代替的に、連続して適用されることが可能である。
【０７７８】
注目すべきは、クラス（１）メチルベンズイミダゾールカルバメート（ＭＢＣ）殺菌・殺カビ剤；（２）ジカルボキサミド殺菌・殺カビ剤；（３）脱メチル化抑制剤（ＤＭＩ）殺菌・殺カビ剤；（４）フェニルアミド殺菌・殺カビ剤；（５）アミン／モルホリン殺菌・殺カビ剤；（６）リン脂質生合成抑制殺菌・殺カビ剤；（７）カルボキサミド殺菌・殺カビ剤；（８）ヒドロキシ（２−アミノ−）ピリミジン殺菌・殺カビ剤；（９）アニリノピリミジン殺菌・殺カビ剤；（１０）Ｎ−フェニルカルバメート殺菌・殺カビ剤；（１１）キノン外部抑制（ＱｏＩ）殺菌・殺カビ剤；（１２）フェニルピロール殺菌・殺カビ剤；（１３）キノリン殺菌・殺カビ剤；（１４）脂質過酸化抑制殺菌・殺カビ剤；（１５）メラニン生合成抑制剤−レダクターゼ（ＭＢＩ−Ｒ）殺菌・殺カビ剤；（１６）メラニン生合成抑制剤−デヒドラターゼ（ＭＢＩ−Ｄ）殺菌・殺カビ剤；（１７）ヒドロキシアニリド殺菌・殺カビ剤；（１８）スクアレン−エポキシダーゼ抑制殺菌・殺カビ剤；（１９）ポリオキシン殺菌・殺カビ剤；（２０）フェニル尿素殺菌・殺カビ剤；（２１）キノン内部抑制剤（ＱｉＩ）殺菌・殺カビ剤；（２２）ベンズアミド殺菌・殺カビ剤；（２３）エノピラヌロン酸抗生物質殺菌・殺カビ剤；（２４）ヘキソピラノシル抗生物質殺菌・殺カビ剤；（２５）グルコピラノシル抗生物質：タンパク質合成殺菌・殺カビ剤；（２６）グルコピラノシル抗生物質：トレハラーゼおよびイノシトール生合成殺菌・殺カビ剤；（２７）シアノアセタミドオキシム殺菌・殺カビ剤；（２８）カルバメート殺菌・殺カビ剤；（２９）酸性化リン酸化脱共役殺菌・殺カビ剤；（３０）有機錫殺菌・殺カビ剤；（３１）カルボン酸殺菌・殺カビ剤；（３２）芳香族複素環式殺菌・殺カビ剤；（３３）ホスホネート殺菌・殺カビ剤；（３４）フタルアミド酸殺菌・殺カビ剤；（３５）ベンゾトリアジン殺菌・殺カビ剤；（３６）ベンゼン−スルホンアミド殺菌・殺カビ剤；（３７）ピリダジノン殺菌・殺カビ剤；（３８）チオフェン−カルボキサミド殺菌・殺カビ剤；（３９）ピリミジンアミド殺菌・殺カビ剤；（４０）カルボン酸アミド（ＣＡＡ）殺菌・殺カビ剤；（４１）テトラサイクリン抗生物質殺菌・殺カビ剤；（４２）チオカルバメート殺菌・殺カビ剤；（４３）ベンズアミド殺菌・殺カビ剤；（４４）宿主植物防御誘起殺菌・殺カビ剤；（４５）多部位接触活性殺菌・殺カビ剤；（４６）クラス（１）〜（４５）以外の殺菌・殺カビ剤；およびクラス（１）〜（４６）の化合物の塩からなる群から選択される少なくとも１種の殺菌・殺カビ化合物を、式１の化合物に追加して含む組成物である。
【０７７９】
殺菌・殺カビ化合物のこれらのクラスのさらなる説明が以下に提供されている。
【０７８０】
（１）「メチルベンズイミダゾールカルバメート（ＭＢＣ）殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード１）は、微小管会合の最中にβ−チューブリンに結合することにより有糸分裂を阻害する。微小管会合の阻害は、細胞分裂、細胞内輸送および細胞構造を撹乱することが可能である。メチルベンズイミダゾールカルバメート殺菌・殺カビ剤としては、ベンズイミダゾールおよびチオファネート殺菌・殺カビ剤が挙げられる。ベンズイミダゾールとしては、ベノミル、カルベンダジム、フベリダゾールおよびチアベンダゾールが挙げられる。チオファネートとしては、チオファネートおよびチオファネート−メチルが挙げられる。
【０７８１】
（２）「ジカルボキサミド殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード２）は、ＮＡＤＨチトクロムｃレダクターゼへの干渉を介して真菌における脂質過酸化を阻害すると提案されている。例としては、クロゾリネート、イプロジオン、プロシミドンおよびビンクロゾリンが挙げられる。
【０７８２】
（３）「脱メチル化抑制剤（ＤＭＩ）殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード３）は、ステロール産生に関与するＣ１４−デメチラーゼを阻害する。エルゴステロールなどのステロールは、膜構造および機能のために必要であり、自身を機能性細胞壁の発達のために必須とする。従って、これらの殺菌・殺カビ剤への露出は、感受性の真菌の異常な成長および最終的には死滅をもたらす。ＤＭＩ殺菌・殺カビ剤は、数々の化学的クラスに分類される：アゾール（トリアゾールおよびイミダゾールを含む）、ピリミジン、ピペラジンおよびピリジン。トリアゾールとしては、アザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール（ジニコナゾール−Ｍを含む）、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、ヘキサコナゾール、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリチコナゾールおよびユニコナゾールが挙げられる。イミダゾールとしては、クロトリマゾール、イマザリル、オキシポコナゾール、プロクロラズ、ペフラゾエートおよびトリフルミゾールが挙げられる。ピリミジンとしては、フェナリモルおよびヌアリモルが挙げられる。ピペラジンとしてはトリホリンが挙げられる。ピリジンとしてはピリフェノックスが挙げられる。生化学的研究は、上述の殺菌・殺カビ剤のすべてが、Ｋ．Ｈ．Ｋｕｃｋらにより、Ｍｏｄｅｒｎ  Ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅｓ−Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ  ａｎｄ  Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ  ｏｆ  Ａｃｔｉｏｎ、Ｈ．Ｌｙｒ（編）、Ｇｕｓｔａｖ  Ｆｉｓｃｈｅｒ  Ｖｅｒｌａｇ：（Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ）、１９９５年、２０５〜２５８ページにおいて記載されているＤＭＩ殺菌・殺カビ剤であることを示した。
【０７８３】
（４）「フェニルアミド殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード４）は、卵菌類（Ｏｏｍｙｃｅｔｅ）真菌におけるＲＮＡポリメラーゼの特異的抑制剤である。これらの殺菌・殺カビ剤に露出された感受性の真菌は、ウリジンをｒＲＮＡに組み込む能力の低下を示す。感受性の真菌における成長および発生は、このクラスの殺菌・殺カビ剤への露出により妨げられる。フェニルアミド殺菌・殺カビ剤としては、アシルアラニン、オキサゾリジノンおよびブチロラクトン殺菌・殺カビ剤が挙げられる。アシルアラニンとしては、ベナラキシル、ベナラキシル−Ｍ、フララキシル、メタラキシルおよびメタラキシル−Ｍ／メフェノキサムが挙げられる。オキサゾリジノンとしては、オキサジキシルが挙げられる。ブチロラクトンとしてはオフレースが挙げられる。
【０７８４】
（５）「アミン／モルホリン殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード５）は、ステロール生合成経路、Δ８→Δ７イソメラーゼおよびΔ１４レダクターゼにおけるの２つの標的部位を阻害する。エルゴステロールなどのステロールは、膜構造および機能のために必要であり、自身を機能性細胞壁の発達のために必須とする。従って、これらの殺菌・殺カビ剤への露出は、感受性の真菌の異常な成長および最終的には死滅をもたらす。アミン／モルホリン殺菌・殺カビ剤（非ＤＭＩステロール生合成抑制剤としても公知である）としては、モルホリン、ピペリジンおよびスピロケタール−アミン殺菌・殺カビ剤が挙げられる。モルホリンとしては、アルジモルフ、ドデモルフ、フェンプロピモルフ、トリデモルフおよびトリモルファミドが挙げられる。ピペリジンとしては、フェンプロピジンおよびピペラリ
ンが挙げられる。スピロケタール−アミンとしてはスピロキサミンが挙げられる。
【０７８５】
（６）「リン脂質生合成抑制殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード６）は、リン脂質生合成に作用することにより真菌の成長を阻害する。リン脂質生合成殺菌・殺カビ剤としては、ホスホロチオレートおよびジチオラン殺菌・殺カビ剤が挙げられる。ホスホロチオレートとしては、エジフェンホス、イプロベンホスおよびピラゾホスが挙げられる。ジチオランとしてはイソプロチオランが挙げられる。
【０７８６】
（７）「カルボキサミド殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード７）は、クレブス回路（ＴＣＡ回路）における重要な酵素、すなわち、コハク酸塩脱水素酵素を撹乱することにより、複合体ＩＩ（コハク酸塩脱水素酵素）菌類・カビ類の呼吸を阻害する。呼吸の阻害は、菌類・カビ類のＡＴＰ形成を妨げ、それ故、成長および繁殖を阻害する。カルボキサミド殺菌・殺カビ剤としては、ベンズアミド、フランカルボキサミド、オキサチインカルボキサミド、チアゾールカルボキサミド、ピラゾールカルボキサミドおよびピリジンカルボキサミドが挙げられる。ベンズアミドとしては、ベノダニル、フルトラニルおよびメプロニルが挙げられる。フランカルボキサミドとしては、フェンフラムが挙げられる。オキサチインカルボキサミドとしては、カルボキシンおよびオキシカルボキシンが挙げられる。チアゾールカルボキサミドとしては、チフルズアミドが挙げられる。ピラゾールカルボキサミドとしては、フラメトピル、ペンチオピラド、ビキサフェン、Ｎ−［２−（１Ｓ，２Ｒ）−［１，１’−ビシクロプロピル］−２−イルフェニル］−３−（ジフルオロメチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミドおよびＮ−［２−（１，３−ジメチル−ブチル）フェニル］−５−フルオロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミドが挙げられる。ピリジンカルボキサミドとしてはボスカリドが挙げられる。
【０７８７】
（８）「ヒドロキシ（２−アミノ−）ピリミジン殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード８）は、アデノシンデアミナーゼに干渉することにより核酸合成を阻害する。例としては、ブピリメート、ジメチリモールおよびエチリモルが挙げられる。
【０７８８】
（９）「アニリノピリミジン殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード９）は、アミノ酸メチオニンの生合成を阻害すると共に、感染の最中に植物細胞を溶解する加水分解酵素の分泌物を撹乱すると提案されている。例としては、シプロジニル、メパニピリムおよびピリメタニルが挙げられる。
【０７８９】
（１０）「Ｎ−フェニルカルバメート殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード１０）は、β−チューブリンに結合すると共に微小管会合を撹乱することにより有糸分裂を阻害する。微小管会合の阻害は、細胞分裂、細胞内輸送および細胞構造を撹乱することが可能である。例としてはジエトフェンカルブが挙げられる。
【０７９０】
（１１）「キノン外部抑制（ＱｏＩ）殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード１１）は、ユビキノールオキシダーゼに作用することにより真菌における複合体ＩＩＩミトコンドリアの呼吸を阻害する。ユビキノールの酸化は、真菌の内部ミトコンドリア膜内に位置されているチトクロムｂｃ１複合体の「キノン外部」（Ｑｏ）部位でブロックされる。ミトコンドリアの呼吸の阻害は正常な真菌の成長および発生を妨げる。キノン外部抑制殺菌・殺カビ剤（ストロビルリン殺菌・殺カビ剤としても公知である）としては、メトキシアクリレート、メトキシカルバメート、オキシイミノアセテート、オキシイミノアセタミド、オキサゾリジンジオン、ジヒドロジオキサジン、イミダゾリノンおよびベンジルカルバメート殺菌・殺カビ剤が挙げられる。メトキシアクリレートとしては、アゾキシストロビン、エネストロビン（ＳＹＰ−Ｚ０７１）およびピコキシストロビンが挙げられる。メトキシカルバメートとしては、ピラクロストロビンが挙げられる。オキシイミノアセテートとしては、クレソキシム−メチルおよびトリフロキシストロビンが挙げられる。オキシイミノアセタミドとしては、ジモキシストロビン、メトミノストロビン、オリザストロビン、α−［メトキシイミノ］−Ｎ−メチル−２−［［［１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−エトキシ］イミノ］メチル］ベンゼンアセトアミドおよび２−［［［３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−メチル−２−プロペン−１−イリデン］アミノ］オキシ］メチル］−α−（メトキシイミノ）−Ｎ−メチルベンゼンアセトアミドが挙げられる。オキサゾリジンジオンとしてはファモキサドンが挙げられる。ジヒドロジオキサジンとしてはフルオキサストロビンが挙げられる。イミダゾリノンとしてはフェナミドンが挙げられる。ベンジルカルバメートとしてはピリベンカルブが挙げられる。
【０７９１】
（１２）「フェニルピロール殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード１２）は、真菌における浸透圧シグナル伝達系に関連するＭＡＰタンパク質キナーゼを阻害する。フェンピクロニルおよびフルジオキソニルがこの殺菌・殺カビ剤クラスの例である。
【０７９２】
（１３）「キノリン殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード１３）は、初期細胞シグナリングにおけるＧ−タンパク質に作用することによりシグナル伝達を阻害すると提案されている。これらは、ウドンコ病の原因となる真菌における発芽および／または付着器形成に干渉すると見られている。キノキシフェンがこのクラスの殺菌・殺カビ剤の例である。
【０７９３】
（１４）「脂質過酸化抑制殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード１４）は、真菌における膜合成に作用する脂質過酸化を阻害すると提案されている。エトリジアゾールなどのこのクラスの構成要素はまた、呼吸およびメラニン生合成などの他の生物学的プロセスにも作用し得る。脂質過酸化殺菌・殺カビ剤としては、芳香族炭素および１，２，４−チアジアゾール殺菌・殺カビ剤が挙げられる。芳香族炭素殺菌・殺カビ剤としては、ビフェニル、クロロネブ、ジクロラン、キントゼン、テクナゼンおよびトルクロホス−メチルが挙げられる。１，２，４−チアジアゾール殺菌・殺カビ剤としてはエトリジアゾールが挙げられる。
【０７９４】
（１５）「メラニン生合成抑制剤−レダクターゼ（ＭＢＩ−Ｒ）殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード１６．１）は、メラニン生合成におけるナフタレン還元ステップを阻害する。メラニンは、ある種の真菌によって宿主植物感染のために必要とされる。メラニン生合成抑制剤−レダクターゼ殺菌・殺カビ剤としては、イソベンゾフラノン、ピロロキノリノンおよびトリアゾロベンゾチアゾール殺菌・殺カビ剤が挙げられる。イソベンゾフラノンとしてはフサライドが挙げられる。ピロロキノリノンとしてはピロキロンが挙げられる。トリアゾロベンゾチアゾールとしてはトリシクラゾールが挙げられる。
【０７９５】
（１６）「メラニン生合成抑制剤−デヒドラターゼ（ＭＢＩ−Ｄ）殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード１６．２）は、メラニン生合成におけるシタロンデヒドラターゼを阻害する。メラニンは、ある種の真菌によって宿主植物感染のために必要とされる。メラニン生合成抑制剤−デヒドラターゼ殺菌・殺カビ剤としては、シクロプロパンカルボキサミド、カ
ルボキサミドおよびプロピオンアミド殺菌・殺カビ剤が挙げられる。シクロプロパンカルボキサミドとしてはカルプロパミドが挙げられる。カルボキサミドとしてはジクロシメトが挙げられる。プロピオンアミドとしてはフェノキサニルが挙げられる。
【０７９６】
（１７）「ヒドロキシアニリド殺菌・殺カビ剤（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード１７）は、ステロール産生に関与するＣ４−デメチラーゼを阻害する。例としてはフェンヘキサミドが挙げられる。
【０７９７】
（１８）「スクアレン−エポキシダーゼ抑制殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード１８）は、エルゴステロール生合成経路におけるスクアレン−エポキシダーゼを阻害する。エルゴステロールなどのステロールは、膜構造および機能のために必要であり、自身を機能性細胞壁の発達のために必須とする。従ってこれらの殺菌・殺カビ剤への露出は、感受性の真菌の異常な成長および最終的には死滅をもたらす。スクアレン−エポキシダーゼ抑制殺菌・殺カビ剤としては、チオカルバメートおよびアリルアミン殺菌・殺カビ剤が挙げられる。チオカルバメートとしてはピリブチカルブが挙げられる。アリルアミンとしては、ナフチフィンおよびテルビナフィンが挙げられる。
【０７９８】
（１９）「ポリオキシン殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード１９）はキチンシンターゼを阻害する。例としては、ポリオキシンが挙げられる。
【０７９９】
（２０）「フェニル尿素殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード２０）は、細胞分裂に作用すると提案されている。例としては、ペンシクロンが挙げられる。
【０８００】
（２１）「キノン内部抑制剤（ＱｉＩ）殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード２１）は、ユビキノールレダクターゼに作用することにより真菌における複合体ＩＩＩミトコンドリアの呼吸を阻害する。ユビキノールの還元は、真菌の内部ミトコンドリア膜内に位置されているチトクロムｂｃ１複合体の「キノン内部」（Ｑｉ）部位でブロックされる。ミトコンドリアの呼吸の阻害は正常な真菌の成長および発生を妨げる。キノン内部抑制殺菌・殺カビ剤としては、シアノイミダゾールおよびスルファモイルトリアゾール殺菌・殺カビ剤が挙げられる。シアノイミダゾールとしてはシアゾファミドが挙げられる。スルファモイルトリアゾールとしてはアミスルブロムが挙げられる。
【０８０１】
（２２）「ベンズアミド殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード２２）は、β−チューブリンに結合すると共に微小管会合を撹乱することにより有糸分裂を阻害する。微小管会合の阻害は、細胞分裂、細胞内輸送および細胞構造を撹乱することが可能である。例としてはゾキサミドが挙げられる。
【０８０２】
（２３）「エノピラヌロン酸抗生物質殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード２３）は、タンパク質生合成に作用することにより真菌の成長を阻害する。例としては、ブラストサイジン−Ｓが挙げられる。
【０８０３】
（２４）「ヘキソピラノシル抗生物質殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード２４）は、タンパク質生合成に作用することにより真菌の成長を阻害する。例としては、カスガマイシンが挙げられる。
【０８０４】
（２５）「グルコピラノシル抗生物質：タンパク質合成殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード２５）は、タンパク質生合成に作用することにより真菌の成長を阻害する。例としては、ストレプトマイシンが挙げられる。
【０８０５】
（２６）「グルコピラノシル抗生物質：トレハラーゼおよびイノシトール生合成殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード２６）は、イノシトール生合成経路におけるトレハラーゼを阻害する。例としては、バリダマイシンが挙げられる。
【０８０６】
（２７）「シアノアセタミドオキシム殺菌・殺カビ剤（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード２７）としては、シモキサニルが挙げられる。
【０８０７】
（２８）「カルバメート殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード２８）は、真菌の成長の多部位抑制剤であるとみなされる。これらは、細胞膜における脂肪酸の合成に干渉し、次いで、細胞膜浸透性を撹乱すると提案されている。プロパマカルブ、塩酸プロパマカルブ、ヨードカルブ、およびプロチオカルブがこの殺菌・殺カビ剤クラスの例である。
【０８０８】
（２９）「酸性化リン酸化脱共役殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード２９）は、脱共役酸化性リン酸化により真菌の呼吸を阻害する。呼吸の阻害は正常な真菌の成長および発生を妨げる。このクラスとしては、フルアジナムなどの２，６−ジニトロアニリン、フェリムゾンなどのピリミドンヒドラダゾン、ならびに、ジノカップ、メプチルジノカップおよびビナパクリルなどのクロトン酸ジニトロフェニルが挙げられる。
【０８０９】
（３０）「有機錫殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード３０）は、酸化性リン酸化経路におけるアデノシン三リン酸（ＡＴＰ）シンターゼを阻害する。例としては、フェンチンアセテート、塩化フェンチンおよびフェンチンヒドロキシドが挙げられる。
【０８１０】
（３１）「カルボン酸殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード３１）は、デオキシリボ核酸（ＤＮＡ）トポイソメラーゼタイプＩＩ（ギラーゼ）に作用することにより真菌の成長を阻害する。例としては、オキソリン酸が挙げられる。
【０８１１】
（３２）「芳香族複素環式殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード３２）は、ＤＮＡ／リボ核酸（ＲＮＡ）合成に作用すると提案されている。芳香族複素環式殺菌・殺カビ剤としては、イソオキサゾールおよびイソチアゾロン殺菌・殺カビ剤が挙げられる。イソキサゾールとしてはヒメキサゾールが挙げられ、およびイソチアゾロンとしてはオクチリノンが挙げられる。
【０８１２】
（３３）「ホスホネート殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード３３）としては、リン酸およびホセチル−アルミニウムを含むその種々の塩が挙げられる。
【０８１３】
（３４）「フタルアミド酸殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード３４）としては、テクロフタラムが挙げられる。
【０８１４】
（３５）「ベンゾトリアジン殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード３５）としては、トリアゾキシドが挙げられる。
【０８１５】
（３６）「ベンゼン−スルホンアミド殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード３６）としては、フルスルファミドが挙げられる。
【０８１６】
（３７）「ピリダジノン殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード３７）としては、ジクロメジンが挙げられる。
【０８１７】
（３８）「チオフェン−カルボキサミド殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード３８）は、ＡＴＰ産生に作用すると提案されている。例としては、シルチオファムが挙げられる。
【０８１８】
（３９）「ピリミジンアミド殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード３９）は、リン脂質生合成に作用することにより真菌の成長を阻害すると共に、ジフルメトリムを含む。
【０８１９】
（４０）「カルボン酸アミド（ＣＡＡ）殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード４０）は、リン脂質生合成および細胞壁沈着を阻害すると提案されている。これらのプロセスの阻害は、成長を妨げて、目標真菌類に死をもたらす。カルボン酸アミド殺菌・殺カビ剤としては、桂皮酸アミド、バリンアミドカルバメートおよびマンデル酸アミド殺菌・殺カビ剤が挙げられる。桂皮酸アミドとしては、ジメトモルフおよびフルモルフが挙げられる。バリンアミドカルバメートとしては、ベンチアバリカルブ、ベンチアバリカルブ−イソプロピル、イプロバリカルブおよびバリフェナル（ｖａｌｉｐｈｅｎａｌ）が挙げられる。マンデル酸アミドとしては、マンジプロバミド、Ｎ−［２−［４−［［３−（４−クロロフェニル）−２−プロピン−１−イル］オキシ］−３−メトキシフェニル］エチル］−３−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］ブタンアミドおよびＮ−［２−［４−［［３−（４−クロロフェニル）−２−プロピン−１−イル］オキシ］−３−メトキシフェニル］エチル］−３−メチル−２−［（エチルスルホニル）アミノ］ブタンアミドが挙げられる。
【０８２０】
（４１）「テトラサイクリン抗生物質殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード４１）は、複合体１ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（ＮＡＤＨ）オキシドレダクターゼに作用することにより真菌の成長を阻害する。例としては、オキシテトラサイクリンが挙げられる。
【０８２１】
（４２）「チオカルバメート殺菌・殺カビ剤（ｂ４２）」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード４２）としては、メタスルホカルブが挙げられる。
【０８２２】
（４３）「ベンズアミド殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コード４３）は、スペクトリン様タンパク質の非局在化により真菌の成長を阻害する。例としては、フルオピコリドおよびフルオピラム（ｆｌｕｏｐｙｒａｍ）などのアシルピコリド殺菌・殺カビ剤が挙げられる。
【０８２３】
（４４）「宿主植物防御誘起殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＰ）は、宿主植物防御メカニズムを誘起する。宿主植物防御誘起殺菌・殺カビ剤としては、ベンゾ−チアジアゾール、ベンズイソチアゾールおよびチアジアゾール−カルボキサミド殺菌・殺カビ剤が挙げられる。ベンゾ−チアジアゾールとしてはアシベンゾラー−Ｓ−メチルが挙げられる。ベンズイソチアゾールとしてはプロベナゾールが挙げられる。チアジアゾール−カルボキサミドとしては、チアジニルおよびイソチアニルが挙げられる。
【０８２４】
（４５）「多部位接触殺菌・殺カビ剤」は、多数の作用部位を介して真菌の成長を阻害すると共に、接触／予防活性を有する。このクラスの殺菌・殺カビ剤としては：（４５．１）「銅殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＭ１）」、（４５．２）「硫黄殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＭ２）、（４５．３）「ジチオカルバメート殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＭ３）、（４５．４）「フタルイミド殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＭ４）、（４５．５）「クロロニトリル殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＭ５）、（４５．６）「スルファミド殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＭ６）、（４５．７）「グアニジン殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＭ７）、（４５．８）「トリアジン殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＭ８）および（４５．９）「キノン殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＭ９）が挙げられる。「銅殺菌・殺カビ剤」は、銅を、典型的には銅（ＩＩ）酸化状態で含有する無機化合物であり；例としては、酸塩化銅、硫酸銅および水酸化銅が挙げられ、ボルドー液（三塩基硫酸銅）などの組成物が含まれる。「硫黄殺菌・殺カビ剤」は、硫黄原子の環または鎖を含有する無機化学物質であり；例としては、元素硫黄が挙げられる。「ジチオカルバメート殺菌・殺カビ剤」は、ジチオカルバメート分子部分を含有し；例としては、マンコゼブ、メチラム、プロピネブ、フェルバム、マネブ、チラム、ジネブおよびジラムが挙げられる。「フタルイミド殺菌・殺カビ剤」はフタルイミド分子部分を含有し；例としては、ホルペット、カプタンおよびカプタホールが挙げられる。「クロロニトリル殺菌・殺カビ剤」はクロロおよびシアノで置換された芳香族環を含有し；例としては、クロロタロニルが挙げられる。「スルファミド殺菌・殺カビ剤」としては、ジクロフルアニドおよびトリフルアニドが挙げられる。「グアニジン殺菌・殺カビ剤」としては、ドジン、キアザチン、イミノクタジンアルベシレートおよびイミノクタジントリアセテートが挙げられる。「トリアジン殺菌・殺カビ剤」としてはアニラジンが挙げられる。「キノン殺菌・殺カビ剤」としてはジチアノンが挙げられる。
【０８２５】
（４６）「クラス（１）〜（４５）の殺菌・殺カビ剤以外の殺菌・殺カビ剤」は、作用モードが未知であり得る一定の殺菌・殺カビ剤を含む。これらとしては：（４６．１）「チアゾールカルボキサミド殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＵ５）、（４６．２）「フェニル−アセトアミド殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＵ６）、（４６．３）「キナゾリノン殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＵ７）および（４６．４）「ベンゾフェノン殺菌・殺カビ剤」（Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ａｃｔｉｏｎ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ（ＦＲＡＣ）コードＵ８）が挙げられる。チアゾールカルボキサミドとしてはエタボキサムが挙げられる。フェニル−アセタミドとしては、シフルフェナミドおよびＮ−［［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］［６−（ジフルオロメトキシ）−２，３−ジフルオロフェニル］−メチレン］ベンゼンアセトアミドが挙げられる。キナゾリノンとしては、プロキンアジドおよび２−ブトキシ−６−ヨード−３−プロピル−４Ｈ−１−ベンゾピラン−４−オンが挙げられる。ベンゾフェノンとしてはメトラフェノンが挙げられる。（ｂ４６）クラスとしてはまた、ベトキサジン、ネオアソジン（メタアルソン酸第二鉄（ｆｅｒｒｉｃ  ｍｅｔｈａｎｅａｒｓｏｎａｔｅ））、ピロールニトリン、キノメチオネート、Ｎ−［２−［４−［［３−（４−クロロフェニル）−２−プロピン−１−イル］オキシ］−３−メトキシ−フェニル］−エチル］−３−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］ブタンアミド、Ｎ−［２−［４−［［３−（４−クロロ−フェニル）−２−プロピン−１−イル］オキシ］−３−メトキシフェニル］エチル］−３−メチル−２−［（エチル−スルホニル）−アミノ］−ブタンアミド、２−［［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］チオ］−２−［３−（２−メトキシフェニル）−２−チアゾリジニリデン］アセトニトリル、３−［５−（４−クロロフェニル）−２，３−ジメチル−３−イソキサゾリジニル］ピリジン、４−フルオロ−フェニルＮ−［１−［［［１−（４−シアノフェニル）エチル］スルホニル］メチル］プロピル］カルバメート、５−クロロ−６−（２，４，６−トリフルオロ−フェニル）−７−（４−メチルピペリジン−１−イル）［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、Ｎ−（４−クロロ−２−ニトロフェニル）−Ｎ−エチル−４−メチルベンゼンスルホンアミド、Ｎ−［［（シクロプロピル−メトキシ）−アミノ］−［６−（ジフルオロメトキシ）−２，３−ジフルオロフェニル］メチレン］ベンゼンアセトアミド、Ｎ’−［４−［４−クロロ−３−（トリフルオロ−メチル）フェノキシ］−２，５−ジメチルフェニル］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−メタンイミド−アミドおよび１−［（２−プロペニルチオ）カルボニル］−２−（１−メチルエチル）−４−（２−メチルフェニル）−５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−３−オンが挙げられる。
【０８２６】
従って、注目すべきは、式１の化合物および既述のクラス（１）〜（４６）からなる群から選択される少なくとも１種の殺菌・殺カビ化合物を含む混合物（すなわち、組成物）である。また、注目すべきは、前記混合物（殺菌・殺カビ的に有効な量で）を含むと共に、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤からなる群から選択される少なくとも１種の追加の構成成分をさらに含む組成物である。特に注目すべきは、式１の化合物およびクラス（１）〜（４６）と関連して上記に列挙されている特定の化合物の群から選択される少なくとも１種の殺菌・殺カビ化合物を含む混合物（すなわち、組成物）である。また、特に注目すべきは、前記混合物（殺菌・殺カビ的に有効な量で）を含むと共に、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤からなる群から選択される少なくとも１種の追加の界面活性剤をさらに含む組成物である。
【０８２７】
本発明の化合物と配合することが可能である他の生物学的に有効な化合物または薬剤の例は：アバメクチン、アセフェート、アセタミプリド、アミドフルメト（Ｓ−１９５５）、アベルメクチン、アザジラクチン、アジンホス−メチル、ビフェントリン、ビフェナゼート、３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）−カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、ブプロフェジン、カルボフラン、カルタプ、クロルアントラニリプロール（ＤＰＸ−Ｅ２Ｙ４５）、クロルフェナピル、クロルフルアズロン、クロルピリホス、クロルピリホス−メチル、クロマフェノジド、クロチアニジン、シフルメトフェン、シフルトリン、β−シフルトリン、シハロトリン、λーシハロトリン、シペルメトリン、シロマジン、デルタメトリン、ジアフェンチウロン、ジアジノン、ジエルドリン、ジフルベンズロン、ジメフルトリン、ジメトエート、ジノテフラン、ジオフェノラン、エマメクチン、エンドスルファン、エスフェンバレレート、エチプロール、フェノチオカルブ、フェノキシカルブ、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フィプロニル、フロニカミド、フルベンジアミド、フルシトリネート、τーフルバリネート、フルフェネリム（ＵＲ−５０７０１）、フルフェノクスロン、ホノホス、ハロフェノジド、ヘキサフルムロン、ヒドラメチルノン、イミダクロプリド、インドキサカルブ、イソフェンホス、ルフェヌロン、マラチオン、メタフルミゾン、メタアルデヒド、メタミドホス、メチダチオン、メトミル、メトプレン、メトキシクロル、メトフルトリン、モノクロトホス、メトキシフェノジド、ニテンピラム、ニチアジン、ノバルロン、ノビフルムロン（ＸＤＥ−００７）、オキサミル、パラチオン、パラチオン−メチル、ペルメトリン、ホレート、ホサロン、ホスメト、ホスファミドン、ピリミカルブ、プロフェノホス、プロフルトリン、ピメトロジン、ピラフルプロール、ピレトリン、ピリダリル、ピリフルキナゾン、ピリプロール、ピリプロキシフェン、ロテノン、リアノジン、スピネトラム、スピノサド、スピロジクロフェン、スピロメシフェン（ＢＳＮ２０６０）、スピロテトラマト、スルプロオス、テブフェノジド、テフルベンズロン、テフルトリン、テルブホス、テトラクロルビンホス、チアクロプリド、チアメトキサム、チオジカルブ、チオスルタプ−ナトリウム、トラロメトリン、トリアザマト、トリクロルホンおよびトリフルムロンなどの殺虫剤；ならびに、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ  ｓｕｂｓｐ．）アイザワイ（ａｉｚａｗａｉ）、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ  ｓｕｂｓｐ．）クルスターキ（ｋｕｒｓｔａｋｉ）、および、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）の被包性デルタエンドトキシン（例えば、Ｃｅｌｌｃａｐ、ＭＰＶ、ＭＰＶＩＩ）などの昆虫病原性バクテリア；グリーンムスカリン菌などの昆虫病原性菌；ならびに、バクロウイルス、ＨｚＮＰＶ、ＡｆＮＰＶなどの核多核体ウイルス（ＮＰＶ）；およびＣｐＧＶなどの顆粒病ウイルス（ＧＶ）を含��昆虫病原性ウイルスを含む生物学的薬剤である。
【０８２８】
効果的な防除のために必要とされる適用量（すなわち、「生物学的有効量」）は、防除されるべき植物病害、位置、時節、宿主作物、周囲水分、温度等などの要因に応じることとなる。当業者は、単純な実験を介して、所望のレベルの植物病害防除に必要とされる生物学的有効量を容易に判定することが可能である。
【０８２９】
本発明の化合物およびその組成物を、有害無脊椎生物に対するタンパク質毒性（バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）デルタエンドトキシンなど）を発現するように遺伝的に形質転換された植物に適用することができる。外因的に適用された本発明の殺菌・殺カビ性化合物の効果は、発現された毒素タンパク質と相乗的であり得る。
【０８３０】
農学的保護剤（すなわち殺虫剤、殺真菌剤、抗線虫薬、殺ダニ剤、除草剤および生物学的薬剤）に関する一般的な文献としては、Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ、第１３版、Ｃ．Ｄ．Ｓ．Ｔｏｍｌｉｎ編、Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｆａｒｎｈａｍ，Ｓｕｒｒｅｙ、Ｕ．Ｋ．）、２００３年およびＴｈｅ  ＢｉｏＰｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ、第２版、Ｌ．Ｇ．Ｃｏｐｐｉｎｇ編、Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｆａｒｎｈａｍ，Ｓｕｒｒｅｙ、Ｕ．Ｋ．）、２００１年が挙げられる。
【０８３１】
これらの種々の混合パートナーの１種以上が用いられる実施形態については、これらの種々の混合パートナー（合計）対式１の化合物の重量比は、典型的には約１：３０００〜約３０００：１である。注目すべきは、約１：３００〜約３００：１の重量比（例えば、約１：３０〜約３０：１の比）である。当業者は、簡単な実験を通して、所望の範囲の生物学的活性に必要とされる有効な処方成分の生物学的有効量を容易に判定することが可能である。これらの追加の構成成分を含むことで、式１の化合物単独によって防除される病害の範囲を超えて、防除される病害の範囲が拡大され得ることは明らかであろう。
【０８３２】
一定の事例において、本発明の化合物と、他の生物学的に有効な（特に殺菌・殺カビ性）化合物または薬剤（すなわち、有効成分）との組み合わせは、添加剤を超える（すなわち、相乗的）効果をもたらすことが可能である。有効な有害生物防除を確実としながら、環境中に放出される有効成分の量を低減させることが常に望ましい。農業経済学的に十分なレベルの真菌防除をもたらす施用量で殺菌・殺カビ性有効成分の相乗作用がもたらされれば、このような組み合わせは、作物生産コストの削減および環境的負荷の軽減に有利である可能性がある。
【０８３３】
注目すべきは、式１の化合物と、少なくとも１種の他の殺菌・殺カビ性有効成分との組み合わせである。特に注目すべきは、他の殺菌・殺カビ性有効成分が式１の化合物とは異なる作用部位を有するような組み合わせである。一定の事例において、同様の防除範囲を有するが異なる作用部位を有する少なくとも１種の他の殺菌・殺カビ性有効成分との組み合わせが、耐性管理に関して特に有利であろう。従って、本発明の組成物は、同様の防除範囲を有するが異なる作用部位を有する少なくとも１種の追加の殺菌・殺カビ性有効成分を生物学的に有効量でさらに含むことが可能である。
【０８３４】
特に注目すべきは、式１の化合物に追加して、（１）アルキレンビス（ジチオカルバメート）殺菌・殺カビ剤；（２）シモキサニル；（３）フェニルアミド殺菌・殺カビ剤；（４）ピリミジノン殺菌・殺カビ剤；（５）クロロタロニル；（６）真菌性ミトコンドリア呼吸系電子移動部位の錯体ＩＩで作用するカルボキサミド；（７）キノキシフェン；（８）メトラフェノン；（９）シフルフェナミド；（１０）シプロジニル；（１１）銅化合物；（１２）フタルイミド殺菌・殺カビ剤；（１３）ホセチル−アルミニウム；（１４）ベンズイミダゾール殺菌・殺カビ剤；（１５）シアゾファミド；（１６）フルアジナム；（１７）イプロバリカルブ；（１８）プロパモカルブ；（１９）バリドマイシン；（２０）ジクロロフェニルジカルボキサミド殺菌・殺カビ剤；（２１）ゾキサミド；（２２）フルオピコリド；（２３）マンジプロパミド；（２４）リン脂質生合成および堆積に作用するカルボン酸アミド；（２５）ジメトモルフ；（２６）非ＤＭＩステロール生合成抑制剤；（２７）ステロール生合成におけるデメチラーゼの抑制剤；（２８）ｂｃ１錯体殺菌・殺カビ剤；ならびに、（１）〜（２８）の化合物の塩からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む組成物である。
【０８３５】
殺菌・殺カビ化合物のクラスのさらなる説明が以下に提供されている。
【０８３６】
ピリミジノン殺菌・殺カビ剤（群（４））は式Ａ１
【化９０】
0005529044.tif 000180
の化合物を含み、式中、Ｍは、縮合フェニル、チオフェンまたはピリジン環を形成し；Ｒ１１はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１２はＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ１３はハロゲンであり；ならびに、Ｒ１４は水素またはハロゲンである。
【０８３７】
ピリミジノン殺菌・殺カビ剤は、国際公開第９４／２６７２２号パンフレット、ならびに、米国特許第６，０６６，６３８号明細書、同６，２４５，７７０号明細書、同６，２６２，０５８号明細書および同６，２７７，８５８号明細書に記載されている。注目すべきは、群：６−ブロモ−３−プロピル−２−プロピルオキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン、６，８−ジヨード−３−プロピル−２−プロピルオキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン、６−ヨード−３−プロピル−２−プロピルオキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン（プロキンアジド）、６−クロロ−２−プロポキシ−３−プロピル−チエノ−［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、６−ブロモ−２−プロポキシ−３−プロピルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、７−ブロモ−２−プロポキシ−３−プロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、６−ブロモ−２−プロポキシ−３−プロピルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、６，７−ジブロモ−２−プロポキシ−３−プロピル−チエノ−［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、および３−（シクロプロピルメチル）−６−ヨード−２−（プロピル−チオ）−ピリド−［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オンから選択されるピリミジノン殺菌・殺カビ剤である。
【０８３８】
ステロール生合成抑制剤（群（２７））は、ステロール生合成経路において酵素を阻害することにより真菌を防除する。デメチラーゼ−阻害殺菌・殺カビ剤は、真菌中のステロールへの前駆体である、ラノステロールまたは２４−メチレンジヒドロラノステロールの１４位での脱メチル化の阻害を含む共通の作用部位を真菌性ステロール生合成経路中に有する。この部位で作用する化合物は、度々、デメチラーゼ抑制剤、ＤＭＩ殺菌・殺カビ剤、またはＤＭＩと称される。デメチラーゼ酵素は、度々、生化学文献においては、チトクロムＰ−４５０（１４ＤＭ）を含む他の名称で称される。デメチラーゼ酵素は、例えば、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、１９９２年，２６７、１３１７５〜７９ページおよび引用されている文献中に記載されている。ＤＭＩ殺菌・殺カビ剤は：アゾール（トリアゾールおよびイミダゾールを含む）、ピリミジン、ピペラジンおよびピリジンといった数々の化学的クラス間で分類される。トリアゾールとしては、アザコナゾール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール（ジニコナゾール−Ｍを含む）、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、ヘキサコナゾール、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、キンコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリチコナゾールおよびユニコナゾールが挙げられる。イミダゾールとしては、クロトリマゾール、エコナゾール、イマザリル、イソコナゾール、ミコナゾール、オキシポコナゾール、プロクロラズおよびトリフルミゾールが挙げられる。ピリミジンとしては、フェナリモル、ヌアリモルおよびトリアリモールが挙げられる。ピペラジンとしてはトリホリンが挙げられる。ピリジンとしては、ブチオベートおよびピリフェノックスが挙げられる。生化学的研究は、Ｋ．Ｈ．Ｋｕｃｋらによって、Ｍｏｄｅｒｎ  Ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  Ｆｕｎｇｉｃｉｄｅｓ  −  Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，  Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ  ａｎｄ  Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ  ｏｆ  Ａｃｔｉｏｎ、Ｈ．Ｌｙｒ（編）、Ｇｕｓｔａｖ  Ｆｉｓｃｈｅｒ  Ｖｅｒｌａｇ：Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９９５年、２０５〜２５８ページに記載されているとおり、上述の殺菌・殺カビ剤のすべてがＤＭＩ殺菌・殺カビ剤であることを示した。
【０８３９】
ｂｃ１複合体殺菌・殺カビ剤（群２８）は、ミトコンドリア呼吸鎖中のｂｃ１錯体を阻害する殺菌・殺カビ性作用モードを有する。ｂｃ１錯体は、生化学文献においては、度々、電子移動鎖の錯体ＩＩＩ、およびユビヒドロキノン：チトクロムｃオキシドレダクターゼを含む他の名称で言及される。この錯体は、酵素番号（Ｅｎｚｙｍｅ  Ｃｏｍｍｉｓｓｉｏｎ  ｎｕｍｂｅｒ）ＥＣ１．１０．２．２によって固有に識別される。ｂｃ１錯体は、例えば、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、１９８９年、２６４、１４５４３〜４８ページ；Ｍｅｔｈｏｄｓ  Ｅｎｚｙｍｏｌ．、１９８６年、１２６、２５３〜７１ページ；および引用されている文献に記載されている。アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、エネストロビン（ＳＹＰ−Ｚ０７１）、フルオキサストロビン、クレソキシム−メチル、メトミノストロビン、オリザストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビンおよびトリフロキシストロビンなどのストロビルリン殺菌・殺カビ剤が、この作用モードを有することで知られている（Ｈ．Ｓａｕｔｅｒら、Ａｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．Ｉｎｔ．Ｅｄ．、１９９９年、３８、１３２８〜１３４９ページ）。ミトコンドリア呼吸鎖中のｂｃ１錯体を阻害する他の殺菌・殺カビ化合物としては、ファモキサドンおよびフェナミドンが挙げられる。
【０８４０】
アルキレンビス（ジチオカルバメート）（群（１））としては、マンコゼブ、マネブ、プロピネブおよびジネブなどの化合物が挙げられる。フェニルアミド（群（３））としては、メタラキシル、ベナラキシル、フララキシルおよびオキサジキシルなどの化合物が挙げられる。カルボキサミド（群（６））としては、ボスカリド、カルボキシン、フェンフラム、フルトラニル、フラメトピル、メプロニル、オキシカルボキシン、チフルズアミド、ペンチオピラドおよびＮ−［２−（１，３−ジメチル−ブチル）フェニル］−５−フルオロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド（国際公開第２００３／０１０１４９号パンフレット）などの化合物が挙げられ、これらは、呼吸系電子移動鎖における錯体ＩＩ（琥珀酸塩脱水素酵素）を撹乱させることにより、ミトコンドリアの機能を阻害することで知られている。銅化合物（群（１１））としては、酸塩化銅、硫酸銅および水酸化銅などの化合物が挙げられ、ボルドー液（三塩基性硫酸銅）などの組成物が挙げられる。フタルイミド（群（１２））としては、ホルペットおよびカプタンなどの化合物が挙げられる。ベンズイミダゾール殺菌・殺カビ剤（群（１４））としては、ベノミルおよびカルベンダジムが挙げられる。ジクロロフェニルジカルボキサミド殺菌・殺カビ剤（群（２０））としては、クロゾリネート、ジクロゾリン、イプロジオン、イソバレジオン、ミクロゾリン、プロシミドンおよびビンクロゾリンが挙げられる。
【０８４１】
非ＤＭＩステロール生合成抑制剤（群（２６））としては、モルホリンおよびピペリジン殺菌・殺カビ剤が挙げられる。モルホリンおよびピペラジンは、ステロール生合成経路におけるステップの、ＤＭＩステロール生合成（群（２７））により達成される阻害よりも後の時点での阻害を示すステロール生合成抑制剤である。モルホリンとしては、アルジモルフ、ドデモルフ、フェンプロピモルフ、トリデモルフおよびトリモルファミドが挙げられる。ピペラジンとしては、フェンプロピジンが挙げられる。
【０８４２】
さらに注目すべきは、式１の化合物と、アゾキシストロビン、クレソキシム−メチル、トリフロキシストロビン、ピラクロストロビン、ピコキシストロビン、ジモキシストロビン、メトミノストロビン／フェノミノストロビン、カルベンダジム、クロロタロニル、キノキシフェン、メトラフェノン、シフルフェナミド、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルシラゾール、ヘキサコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロキンアジド、プロチオコナゾール、テブコナゾール、トリチコナゾール、ファモキサドン、プロクロラズ、ペンチオピラドおよびボスカリド（ニコビフェン）との組み合わせである。
【０８４３】
菌類・カビ類植物病原体により引き起こされる植物病害のより良好な防除（例えば、より低い使用量または防除される植物病原体のより広い範囲）または耐性管理のために、本発明の化合物の、群：アゾキシストロビン、クレソキシム−メチル、トリフロキシストロビン、ピラクロストロビン、ピコキシストロビン、ジモキシストロビン、メトミノストロビン／フェノミニストロビン、キノキシフェン、メトラフェノン、シフルフェナミド、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、シプロコナゾール、エポキシコナゾール、フルシラゾール、メトコナゾール、プロピコナゾール、プロキンアジド、プロチオコナゾール、テブコナゾール、トリチコナゾール、ファモキサドンおよびペンチオピラドから選択される殺菌・殺カビ剤との混合物が好ましい。
【０８４４】
特に好ましい混合物（化合物番号は、索引表Ａ〜Ｂ中の化合物を指す）は、群：化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とアゾキシストロビンとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とクレソキシム−メチルとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とトリフロキシストロビンとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とピラクロストロビンとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とピコキシストロビンとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とジモキシストロビンとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とメトミノストロビン／フェノミニストロビンとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とキノキシフェンとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とメトラフェノンとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とシフルフェナミドとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とフェンプロピジンとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とフェンプロピモルフとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とシプロコナゾールとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とエポキシコナゾールとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とフルシラゾールとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とメトコナゾールとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とプロピコナゾールとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とプロチオコナゾールとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とテブコナゾールとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とトリチコナゾールとの組み合わせ、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とファモキサドンとの組み合わせ、および、化合物３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物２０、化合物２５、化合物２６、化合物３１、化合物３４、化合物３９、化合物４０、化合物４４、化合物５２、化合物６５、化合物６７、化合物６８、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７５または化合物７７とペンチオピラドとの組み合わせから選択される。
【０８４５】
以下のテストは、特定の病原体に対する本発明の化合物の防除効力を実証する。しかしながら、化合物によってもたらされる病原体防除保護はこれらの種に限定されない。化合物の説明については索引表Ａ〜Ｂを参照のこと。以下の略語が以下の索引表において用いられている：ｔは第３級であり、ｉはイソであり、ｃはシクロであり、Ｍｅはメチルであり、Ｂｕはブチルであり、ｔ−Ｂｕはｔ−ブチルであり、Ｐｈはフェニルであると共に、ＯＭｅはメトキシであり、略記「Ｅｘ．」は「実施例」を指すと共に、どの実施例において化合物が調製されているかを示す数字が続く。以下の表において、（Ｒ７）ｊ中のダッシュ記号（「−」）は、ｊが０であると共に水素がすべての利用可能な位置に存在することを示す。索引表Ａ〜Ｂは、大気圧化学イオン化（ＡＰ＋）を用いる質量分光測定によって観察される、Ｈ＋（１の分子量）の分子への添加により形成されるもっとも高い同位体存在度親イオン（Ｍ＋１）の分子量を列挙する。
【０８４６】
【表９０】
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【０８４７】
【表９１】
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【０８４８】
【表９２】
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【０８４９】
【表９３】
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【０８５０】
【表９４】
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【０８５１】
本発明の生物学的実施例
テストＡ〜Ｃ用のテスト懸濁液を調製するための一般的なプロトコル：テスト化合物を、先ず、最終体積の３％に等しい量でアセトンに溶解させ、次いで、所望の濃度（ｐｐｍ）で、２５０ｐｐｍの界面活性剤Ｔｒｅｍ（登録商標）０１４（多価アルコールエステル）を含有するアセトンおよび精製水（５０／５０体積混合比）中に懸濁させた。次いで、得られたテスト懸濁液をテストＡ〜Ｃにおいて用いた。２００ｐｐｍテスト懸濁液のテスト植物への流出点までの吹付けは５００ｇ／ｈａの量に等しかった。
【０８５２】
テストＡ
ブドウ苗にプラズモパラ  ビチコーラ（Ｐｌａｓｍｏｐａｒａ  ｖｉｔｉｃｏｌａ）（ブドウべと病の病因）の胞子懸濁液を播種すると共に、飽和雰囲気中において２０℃で２４時間インキュベートした。短時間の乾燥時間の後、テスト懸濁液をブドウ苗に流出点まで噴霧し、次いで、これを２０℃のグロースチャンバに５日間移し、その後、ブドウ苗を２０℃の飽和雰囲気中に２４時間戻した。取り出した後、目視による病害評価を行った。
【０８５３】
テストＢ
テスト懸濁液をトマト苗木に流出点まで噴霧した。次の日に、この苗木に、ジャガイモ疫病菌（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ  ｉｎｆｅｓｔａｎｓ）（トマト疫病の病因）の胞子懸濁液を播種し、飽和大気中に２０℃で２４時間インキュベートし、次いで、２０℃のグロースチャンバに５日間移し、その後、目視による病害評価を行った。
【０８５４】
テストＣ
２組の別個のトマト苗にボトリティス  シネレア（Ｂｏｔｙｔｉｓ  ｃｉｎｅｒｅａ）またはフィトフトラ  インフェスタンス（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ  ｉｎｆｅｓｔａｎｓ）（トマト疫病の病因）の胞子懸濁液を播種すると共に、飽和雰囲気中において２０℃で１７時間インキュベートした。短時間の乾燥時間の後、テスト懸濁液をトマト苗に流出点まで噴霧し、次いで、これを２０℃のグロースチャンバに４日間移し、その後、目視による病害評価を行った。
【０８５５】
テストＡ〜Ｃに追加して、処理から２４時間後にアルタナリア  ソラニ（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ  ｓｏｌａｎｉ）を播種したトマト植物、および、処理から２４時間後にエリシフェ  グラミニス（Ｅｒｙｓｉｐｈｅ  ｇｒａｍｉｎｉｓ  ｆ．ｓｐ．  ｔｒｉｔｉｃｉ）を播種したコムギ植物にも化合物を噴霧した。テスト化合物は、テストした施用量では、テスト条件下でこれらの追加の病原体に対して顕著な活性を示さなかった。
【０８５６】
テストＡ〜Ｃに対する結果が表Ａに示されている。この表においては、１００の評価は１００％病害防除を示すと共に、０の評価は病害防除がなかった（対照と相対的に）ことを示す。ダッシュ記号（−）はテスト結果がないことを示し、「＊」は化合物を４０ｐｐｍでテストしたことを示し、および「＊＊」は化合物を１０ｐｐｍでテストしたことを示す。
【０８５７】
【表９５】
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【０８５８】
【表９６】
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【０８５９】
【表９７】
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