(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（１−（４−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン−１−イル）オキソメチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フェニルピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−メチル−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロペンチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ジエチルアミノエチルメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（２−ジエチルアミノメチルピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−ブロモピリジン−３−イル）−５−（３−（６−ブロモピリジン−３−イル）−２−シアノグアナジノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−ブロモピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−ピペリジン−１−イルプロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロペンチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（アゼパン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ジエチルアミノエチルメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（２−ジエチルアミノメチルピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（５−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５−メチル−６−（４−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５−メチル−６−（４−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−メチルピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（Ｓ）−メチル−４−（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（Ｓ）−メチル−４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（Ｓ）−メチル−４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−２−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−クロロピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−クロロピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ３−（２−（４−（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−ブロモピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（ピロリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（モルホリン−４−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（７−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（７−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ベンジル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（エチルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ジメチルアミノメトキシカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ジメチルアミノメトキシカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（２−ジメチルアミノエチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−メチルピペリジン−４−イルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−メチルピペリジン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ピペリジン−４−イルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−メチルピペリジン−４−イル）カルボニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロプロピルメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ジメチルアミノメチル）カルボニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ピロリジン−１イルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−オキシエチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，６’−キノリン］−３’−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ピロリジン−１−イル）−４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ［２，１−ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロペンチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ピロリジン−１−イル−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ピロリジン−１−イル−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−メチルピペリジン−４−イル）カルボニルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロペンチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロヘキシルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ビス−（シクロプロピルメチル）アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（７−（ピロ
リジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−ピペリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−ピロリジン−１イルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ５−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ５−（２−（４−（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；または
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ５−（２−（３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、から選択される、単離された立体異性体もしくはその混合物としての、またはその薬学的に受容可能な塩としての化合物。
【請求項２】
薬学的に受容可能な賦形剤および請求項１に記載の化合物を、単離された立体異性体もしくはその混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物。
【請求項３】
哺乳動物において、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置するための医薬であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物を、単離された立体異性体もしくはその混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、医薬。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願の引用）
本願は、米国特許法第１１９条第（ｅ）項のもとで、米国仮特許出願番号６０／９７５，４４３（２００７年９月２６日出願）；および仮特許出願番号６０／８８２，８７５（２００６年１２月２９日出願）の利益を主張する。これらの３つの仮出願は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
【０００２】
（発明の分野）
本発明は、Ａｘｌとして公知であるレセプタータンパク質チロシンキナーゼのインヒビターとして有用な、Ｎ３−ヘテロアリール置換トリアゾールおよびＮ５−ヘテロアリール置換トリアゾールならびにその薬学的組成物に関する。本発明はまた、Ａｘｌ活性に関連する疾患および状態を処置する際、特に、血管新生および／または細胞増殖に関連する疾患および状態を処置する際に、これらの化合物および組成物を使用する方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
（発明の背景）
ヒトゲノムにおいて現在までに同定された全てのプロテインキナーゼは、約３００ａａの高度に保存された触媒ドメインを共有する。このドメインは、２つのローブの構造に折り畳まれ、この構造に、ＡＴＰ結合部位および触媒部位が存在する。プロテインキナーゼ調節の複雑さは、多くの潜在的な阻害機構（活性化リガンドとの競合、ポジティブレギュレーターおよびネガティブレギュレーターの調節、タンパク質二量化の妨害、ならびに基質またはＡＴＰ結合部位におけるアロステリック阻害または競合的阻害が挙げられる）を可能にする。
【０００４】
Ａｘｌ（ＵＦＯ、ＡＲＫ、およびＴｙｒｏ７；ヌクレオチド登録番号ＮＭ＿０２１９１３およびＮＭ＿００１６９９；タンパク質登録番号ＮＰ＿０６８７１３およびＮＰ＿００１６９０としてもまた公知）は、Ｃ末端細胞外リガンド結合ドメイン、および触媒ドメインを含むＮ末端細胞質領域を含む、レセプタータンパク質チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）である。Ａｘｌの細胞外ドメインは、免疫グロブリンおよびフィブロネクチンＩＩＩ型反復に近接する独特な構造を有し、そして神経細胞接着分子の構造を思わせる。Ａｘｌならびにその２つの近い関連物質であるＭｅｒ／ＮｙｋおよびＳｋｙ（Ｔｙｒｏ３／Ｒｓｅ／Ｄｔｋ）は、まとめてＲＴＫのＴｙｒｏ３ファミリーとして公知であり、全て、同じリガンドであるＧａｓ６（ｇｒｏｗｔｈ  ａｒｒｅｓｔ  ｓｐｅｃｉｆｉｃ−６）（凝固カスケードレギュレーターであるプロテインＳに対して有意な相同性を有する、約７６ｋＤａの分泌タンパク質）に結合し、そして様々な程度まで刺激される。リガンドに結合することに加えて、Ａｘｌの細胞外ドメインは、細胞凝集を媒介する同種親和性相互作用を起こすことが示されており、このことは、Ａｘｌの１つの重要な機能が、細胞−細胞接着を媒介することであり得ることを示唆する。
【０００５】
Ａｘｌは、内皮細胞（ＥＣ）と脈管平滑筋細胞（ＶＳＭＣ）との両方の脈管構造において、そして骨髄系列の細胞において、優先的に発現され、そしてまた、胸部上皮細胞、軟骨細胞、セルトーリ細胞およびニューロンにおいて検出される。数個の機能（血清飢餓、ＴＮＦ−αまたはウイルスタンパク質Ｅ１Ａにより誘導されるアポトーシスからの保護、ならびに移動および細胞分化が挙げられる）は、細胞培養におけるＡｘｌシグナル伝達が原因である。しかし、Ａｘｌ−／−マウスは、顕性発生表現型を示さず、そしてインビボでのＡｘｌの生理学的機能は、文献において明らかに確立されていない。
【０００６】
血管新生（新しい血管の形成）は、創傷治癒および健常な成体の雌性の生殖周期などの機能に制限される。この生理学的プロセスは、腫瘍により取り込まれ、従って、腫瘍増殖を起こすために充分な血液供給を保証し、そして転移を容易にする。調節されない血管新生はまた、他の多くの疾患（例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、子宮内膜症、ならびに加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）、未熟児網膜症および糖尿病に起因する失明）の特徴であり、しばしば、その状態の進行または病理に影響を与える。
【０００７】
Ａｘｌおよび／またはそのリガンドの過剰発現もまた、広範な種々の固形腫瘍型（乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、非小細胞肺癌腫、およびブドウ膜黒色腫、ならびに骨髄性白血病が挙げられるが、これらに限定されない）において報告されている。さらに、これは、ＮＩＨ３Ｔ３および３２Ｄ細胞において、形質転換活性を有する。腫瘍細胞におけるＡｘｌ発現の損失は、インビボＭＤＡ−ＭＢ−２３１乳房癌腫異種移植片モデルにおいて、固形ヒト新生物の増殖を遮断することが実証された。一緒に考慮してこれらのデータは、Ａｘｌシグナル伝達が、ＥＣ血管新生と腫瘍増殖とを独立して調節し得、従って、腫瘍治療薬開発のための新規な標的クラスを代表することを示唆する。
【０００８】
ＡｘｌおよびＧａｓ６タンパク質の発現は、他の種々の疾患状態（子宮内膜症、脈管損傷および腎臓疾患が挙げられる）においてアップレギュレーションされ、そしてＡｘｌシグナル伝達は、後者２つの症例に機能的に関与する。Ａｘｌ−Ｇａｓ６シグナル伝達は、血小板応答を増幅し、そして血栓形成に関与する。従って、Ａｘｌは、潜在的に、多数の広範な病理状態（固形腫瘍（乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、非小細胞肺癌腫およびブドウ膜黒色腫が挙げられるが、これらに限定されない）；液体腫瘍（白血病（特に、骨髄性白血病）およびリンパ腫が挙げられるが、これらに限定されない）；子宮内膜症、脈管疾患／損傷（再狭窄、アテローム性動脈硬化症および血栓症が挙げられるが、これらに限定されない）、乾癬；黄斑変性に起因する視覚障害；糖尿病性網膜症および未熟児網膜症；腎臓疾患（糸球体腎炎、糖尿病性腎症および腎臓移植拒絶が挙げられるが、これらに限定されない）、慢性関節リウマチ；骨粗鬆症、変形性関節症ならびに白内障が挙げられる）に対する治療標的の代表であり得る。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
（発明の要旨）
本発明は、Ａｘｌインヒビターとして有用な特定のＮ３−ヘテロアリール置換トリアゾールおよびＮ５−ヘテロアリール置換トリアゾール、Ａｘｌ活性に関連する疾患および状態を処置する際にこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。
【００１０】
従って、１つの局面において、本発明は、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、式（Ｉ）の化合物：
【００１１】
【化１】
0005567837.tif 000002
に関し、式（Ｉ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される。
【００１２】
別の局面において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、およびその単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、上記のような式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物に関する。
【００１３】
別の局面において、本発明は、哺乳動物においてＡｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する方法に関し、ここでこの方法は、この哺乳動物に、上記のような治療有効量の式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として投与する工程、または薬学的に受容可能な賦形剤およびその単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての上記のような式（Ｉ）の化合物を含有する治療有効量の薬学的組成物を投与する工程を包含する。
【００１４】
別の局面において、本発明は、Ａｘｌ活性を阻害する際の本発明の化合物の有効性を細胞ベースのアッセイにおいて決定するための、アッセイを提供する。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
（発明の詳細な説明）
（定義）
本明細書および添付の特許請求の範囲において使用される場合、逆のことが特定されない限り、以下の用語は、示される意味を有する：
「アミノ」とは、-ＮＨ２基をいう。
【００１６】
「カルボキシ」とは、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ基をいう。
【００１７】
「シアノ」とは、−ＣＮ基をいう。
【００１８】
「ニトロ」とは、−ＮＯ２基をいう。
【００１９】
「オキサ」とは、−Ｏ−基をいう。
【００２０】
「オキソ」とは、＝Ｏ基をいう。
【００２１】
「チオキソ」とは、＝Ｓ基をいう。
【００２２】
「アルキル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和を含まず、１個〜１２個の炭素原子、好ましくは１個〜８個の炭素原子または１個〜６個の炭素原子を有し、そして分子の残りの部分に単結合により結合する、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（ｉｓｏ−プロピル）、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、３−メチルヘキシル、２−メチルヘキシルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキル基は、以下の置換基のうちの１つ以上で必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２３】
「アルケニル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの二重結合を含み、２個〜１２個の炭素原子、好ましくは１個〜８個の炭素原子を有し、そして分子の残りの部分に単結合によって結合している、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、エテニル、プロパ−１−エニル、ブタ−１−エニル、ペンタ−１−エニル、ペンタ−１，４−ジエニルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルケニル基は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２４】
「アルキニル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの三重結合を含み、必要に応じて少なくとも１つの二重結合を含み、２個〜１２個の炭素原子、好ましくは、１個〜８個の炭素原子を有し、そして分子の残りの部分に単結合によって結合している、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキニル基は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２５】
「アルキレン」または「アルキレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、不飽和を含まず、そして１個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレンなどである。アルキレン鎖は、分子の残りの部分に単結合を介して結合し、そしてラジカル基に単結合を介して結合する。アルキレン鎖の、分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、アルキレン鎖中の１つの炭素を介しても、鎖中の任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２６】
「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、少なくとも１つの二重結合を含み、そして２個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、エテニレン、プロペニレン、ｎ−ブテニレンなどである。アルケニレン鎖は、分子の残りの部分に、二重結合または単結合を介して結合し、そしてラジカル基に、二重結合または単結合を介して結合する。アルケニレン鎖分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、鎖中の１つの炭素を介しても、任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルケニレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２７】
「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、少なくとも１つの三重結合を有し、そして２個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、プロピニレン、ｎ−ブチニレンなどである。アルキニレン鎖は、分子の残りの部分に単結合を介して結合し、そしてラジカル基に、二重結合または単結合を介して結合する。アルキニレン鎖分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、鎖中の１つの炭素を介しても、任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキニレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。
【００２８】
「アルコキシ」とは、式−ＯＲａの基をいい、ここでＲａは、１個〜１２個の炭素原子を含む、上で定義されたようなアルキル基である。アルコキシ基のアルキル部分は、アルキル基について上で定義されたように、必要に応じて置換され得る。
【００２９】
「アルコキシアルキル」とは、式−Ｒｂ−Ｏ−Ｒａの基をいい、ここでＲａは、上で定義されたようなアルキル基であり、そしてＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖である。酸素原子は、アルキル基またはアルキレン鎖中の任意の炭素に結合し得る。アルコキシアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について上で定義されたように、必要に応じて置換され得、そしてアルコキシアルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上で定義されたように、必要に応じて置換され得る。
【００３０】
「アリール」とは、水素、６個〜１４個の炭素原子および少なくとも１つの芳香族環を含む、炭化水素環系基をいう。本発明の目的で、アリール基は、単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であってもよく、そしてスピロ環系を含み得る。アリール基は、通常、このアリール基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、「アリール」基は、本明細書中で定義される場合、７員より大きい環を含み得ず、そして２つの隣接しないメンバーが直接結合によって、あるいは原子または原子群を介して連結された環（すなわち、有橋環系）を含み得ない。アリール基としては、アセナフチレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン、フルオレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、フェナレン、およびフェナントレンから誘導されるアリール基が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｏ−Ｒ２２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されたアリール基を含むことを意味し、ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０が、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖であり、そしてＲ２２は、直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００３１】
「アラルキル」とは、式−Ｒｂ−Ｒｃの基をいい、ここでＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基であり、例えば、ベンジル、ジフェニルメチルなどである。アラルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルキル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３２】
「アラルケニル」とは、式−Ｒｄ−Ｒｃの基をいい、ここでＲｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基である。アラルケニル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルケニル基のアルケニレン鎖部分は、アルケニレン基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３３】
「アラルキニル」とは、式−ＲｅＲｃの基をいい、ここでＲｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基である。アラルキニル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３４】
「アリールオキシ」とは、式−ＯＲｃの基をいい、ここでＲｃは、上で定義されたようなアリールである。アリールオキシ基のアリール部分は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３５】
「アラルキルオキシ」とは、式−ＯＲｆの基をいい、ここでＲｆは、上で定義されたようなアラルキル基である。アラルキルオキシ基のアラルキル部分は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３６】
「シクロアルキル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、スピロ環系または有橋環系を含み得、３個〜１５個の炭素原子を有し、好ましくは３個〜１０個の炭素原子、より好ましくは５個〜７個の炭素原子を有し、飽和または不飽和であり、単結合によって分子の残りの部分に結合している、安定な非芳香族の単環式または多環式の炭化水素基をいう。単環式の基としては、無橋シクロアルキル基（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびシクロオクチル）が挙げられる。多環式基としては、例えば、Ｃ１０基（例えば、アダマンタニルおよびデカリニル）、ならびにＣ７基（例えば、ノルボルナニルおよびノルボルネニル）、ならびに置換多環式基（例えば、置換Ｃ７基（例えば、７，７−ジメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタニル））などが挙げられる。本明細書中でそうではないことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたシクロアルキル」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたシクロアルキル基を包含することを意味し、ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００３７】
「シクロアルキルアルキル」とは、式−ＲｂＲｇの基をいい、ここでＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルキレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３８】
「シクロアルキルアルケニル」とは、式−ＲｄＲｇの基をいい、ここでＲｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルケニレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００３９】
「シクロアルキルアルキニル」とは、式−ＲｅＲｇの基をいい、ここでＲｅは、上で定義されたようなアルキニレン基であり、そしてＲｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルキニレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４０】
「ハロ」とは、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードをいう。
【００４１】
「ハロアルキル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルキル基をいい、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１−ブロモメチル−２−ブロモエチルなどである。ハロアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４２】
「ハロアルコキシ」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルコキシ基をいい、例えば、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシなどである。ハロアルコキシ基のアルコキシ部分は、アルコキシ基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４３】
「ハロアルケニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルケニル基をいう。ハロアルキル基のアルケニル部分は、アルケニル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４４】
「ハロアルキニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルキニル基をいう。ハロアルキル基のアルキニル部分は、アルキニル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４５】
「ヘテロシクリル」とは、１個〜１２個の炭素原子、ならびに窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される１個〜６個のヘテロ原子を含む、安定な３員〜１８員の非芳香族環基をいう。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、ヘテロシクリル基は、単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であっても、四環式環系であってもよく、スピロ環系、縮合環系または有橋環系を含み得、そしてヘテロシクリル基中の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得、窒素原子は、必要に応じて四級化され得、そしてヘテロシクリル基は、部分的に飽和であっても完全に飽和であってもよい。このようなヘテロシクリル基の例としては、ジオキソラニル、１，４−ジアゼパニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフリル、チエニル［１，３］ジチアニル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−チオモルホリニル、アゼチジニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］アゼピニル、アゼパニル、アザビシクロ［３．２．１］オクチル、および２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたヘテロシクリル」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換された、上で定義されたようなヘテロシクリル基を含むことを意味し、ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００４６】
「Ｎ−ヘテロシクリル」とは、少なくとも１つの窒素を含み、そして分子の残りの部分へのヘテロシクリル基の結合点が、このヘテロシクリル基中の窒素原子を介する、ヘテロシクリル基をいう。Ｎ−ヘテロシクリル基は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４７】
「ヘテロシクリルアルキル」とは、式−ＲｂＲｈの基をいい、ここでＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシクリルは、この窒素原子においてアルキル基に結合し得る。ヘテロシクリルアルキル基のアルキレン鎖は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルキル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４８】
「ヘテロシクリルアルケニル」とは、式−ＲｄＲｈの基をいい、ここでＲｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシクリルは、この窒素原子においてアルキレン鎖に結合し得る。ヘテロシクリルアルケニル基のアルケニレン鎖は、アルケニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルケニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００４９】
「ヘテロシクリルアルキニル」とは、式−ＲｅＲｈの基をいい、ここでＲｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシクリルは、この窒素原子においてアルキニル基に結合し得る。ヘテロシクリルアルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルキニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５０】
「ヘテロアリール」とは、水素原子、１個〜１３個の炭素原子、水素、酸素および硫黄からなる群より選択される１個〜６個のヘテロ原子、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含む、５員〜１４員の環系基をいう。ヘテロアリール基は、通常、このヘテロアリール基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、ヘテロアリール基は、単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であってもよく、スピロ環系を含み得、そしてヘテロアリール基中の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得、窒素原子は、必要に応じて四級化され得る。本発明の目的で、ヘテロアリール基中の１つの環がヘテロ原子を含む限り、ヘテロアリール基の芳香族環は、必ずしもヘテロ原子を含まなくてもよい。例えば、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルは、本発明の目的で、「ヘテロアリール」とみなされる。本発明の目的で、「ヘテロアリール」基は、本明細書中で定義される場合、７員より大きい環も、２つの隣接しないメンバーが直接結合によってか、あるいは原子または原子群を介して連結された環（すなわち、有橋環系）も含み得ない。ヘテロアリール基の例としては、アゼピニル、アクリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾインドリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、シクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，６’−キノリン］−３’−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、１，６−ナフチリジノニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、フェナントリジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピリジニル、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジニル、ピリド［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，５−ｃ］ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、トリアジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリダジニルおよびチオフェニル（すなわち、チエニル）が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたヘテロアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ２１−ＯＲ２０、−Ｒ２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｒ２１−Ｎ（Ｒ２０）Ｓ（Ｏ）ｔＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ２１−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ２０）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換された、上で定義されたようなヘテロアリール基を含むことを意味し、ここで各Ｒ２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。
【００５１】
「Ｎ−ヘテロアリール」とは、少なくとも１つの窒素を含み、そして分子の残りの部分へのヘテロアリール基の結合点が、このヘテロアリール基中の窒素原子を介する、上で定義されたようなヘテロアリール基をいう。Ｎ−ヘテロアリール基は、ヘテロアリール基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５２】
「ヘテロアリールアルキル」とは、式−ＲｂＲｉの基をいい、ここでＲｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲｉは、上で定義されたようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルキル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキル基のアルキレン鎖部分は、は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５３】
「ヘテロアリールアルケニル」とは、式−ＲｄＲｉの基をいい、ここでＲｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲｉは、上で定義されたようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリー部分は、ヘテロアリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルケニル基のアルケニレン鎖部分は、ヘテロアリールは、アルケニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５４】
「ヘテロアリールアルキニル」とは、式−ＲｅＲｉの基をいい、ここでＲｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲｉは、上で定義されたようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルキニル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
【００５５】
「ヒドロキシアルキル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、上で定義されたようなアルキル基をいう。
【００５６】
「ヒドロキシアルケニル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、上で定義されたようなアルケニル基をいう。
【００５７】
「ヒドロキシアルキニル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、上で定義されたようなアルキニル基をいう。
【００５８】
本明細書中で命名される特定の化学基は、示される化学基中に見出されるべき炭素原子の総数を含む、短縮された記載により先行され得る。例えば、Ｃ７〜Ｃ１２アルキルは、合計で７個〜１２個の炭素原子を有する、以下に定義されるようなアルキル基を記載し、そしてＣ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキルは、合計で４個〜１２個の炭素原子を有する、以下に定義されるようなシクロアルキルアルキル基を記載する。短縮された記載中の炭素の総数は、記載される基の置換基中に存在し得る炭素を含まない。
【００５９】
「安定な化合物」および「安定な構造」とは、反応混合物から有用な程度の純度までの単離、および有効な治療剤への処方に耐えるために充分に強い化合物を示すことを意味する。
【００６０】
「哺乳動物」は、ヒトおよび家畜動物（例えば、ネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギなど）を含む。好ましくは、本発明の目的で、哺乳動物はヒトである。
【００６１】
「任意の」または「必要に応じて」とは、引き続いて記載される事象または状況が起こっても起こらなくてもよいこと、ならびにこの記載が、この事象または状況が起こる例および起こらない例を含むことを意味する。例えば、「必要に応じて置換されたアリール」とは、置換基を有しても有さなくてもよいアリール基を意味すること、およびこの記載が、置換されたアリール基と置換基を有さないアリール基との両方を含むことを意味する。ある官能基が「必要に応じて置換された」と記載され、次にこの官能基上の置換基もまた「必要に応じて置換された」と記載されている、などの場合、本発明の目的で、このような繰り返しは、５回に制限され、好ましくは、このような繰り返しは、２回に制限される。
【００６２】
「薬学的に受容可能な賦形剤」としては、任意のアジュバント、キャリア、賦形剤、グライダント、甘味料、希釈剤、防腐剤、色素／着色料、風味増強剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、安定剤、等張剤、溶媒、または米国食品医薬品局によってヒトまたは家畜動物における使用について認可されている乳化剤が挙げられるが、これらに限定されない。
【００６３】
「薬学的に受容可能な塩」は、酸付加塩と塩基付加塩との両方を含む。
【００６４】
「薬学的に受容可能な酸付加塩」とは、生物学的有効性および遊離塩基の特性を保持し、生物学的にも他の様式でも望ましくないことがなく、そして無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などであるが、これらに限定されない）および有機酸（例えば、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパルチン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、ショウノウ酸、ショウノウ−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、サイクラミン酸、ドデシルスルホン酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチジン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタール酸、２−オキソ−グルタール酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸などであるが、これらに限定されない）と形成される、塩をいう。
【００６５】
「薬学的に受容可能な塩基付加塩」とは、生物学的有効性および遊離酸の特性を保持し、生物学的にも他の様式でも望ましくないことがない塩をいう。これらの塩は、無機塩基または有機塩基の、遊離酸への付加から調製される。無機塩基から誘導される塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅塩、マンガン塩、アルミニウム塩などが挙げられるが、これらに限定されない。好ましい無機塩は、アンモニウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、およびマグネシウム塩である。有機塩基から誘導される塩としては、第一級アミン、第二級アミン、および第三級アミン、置換アミン（天然に存在する置換アミンが挙げられる）、環状アミンおよび塩基性イオン交換樹脂（例えば、アンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂など）の塩が挙げられるが、これらに限定されない。特に好ましい有機塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。
【００６６】
「薬学的組成物」とは、本発明の化合物と、生物学的に活性な化合物を哺乳動物（例えば、ヒト）に送達するために当該分野において一般的に認容されている媒体との処方物をいう。このような媒体としては、そのための全ての薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤が挙げられる。
【００６７】
「治療有効量」とは、哺乳動物（好ましくは、ヒト）に投与される場合に、この哺乳動物（好ましくは、ヒト）における目的の疾患または状態の、以下に定義されるような処置を行うために充分な、本発明の化合物の量をいう。「治療有効量」を構成する本発明の化合物の量は、その化合物、疾患または状態およびその重篤度、ならびに処置されるべき哺乳動物の年齢に依存して変動するが、当業者によって、自分の知識および本開示を考慮して、慣用的に決定され得る。
【００６８】
「処置する」または「処置」は、本明細書中で使用される場合、目的の疾患または状態を有する哺乳動物（好ましくは、ヒト）における、目的の疾患または状態の処置を網羅し、そして以下が挙げられる：
（ｉ）疾患または状態が哺乳動物において起こることを予防すること（特に、このような哺乳動物がその状態に罹患しやすいがまだその状態を有するとは診断されていない場合）；
（ｉｉ）疾患または状態を阻害すること。すなわち、その発症を止めること；
（ｉｉｉ）疾患または状態を軽減すること。すなわち、疾患または状態の回帰を引き起こすこと；あるいは
（ｉｖ）疾患または状態を安定化すること。
【００６９】
本明細書中で使用される場合、用語「疾患」および「状態」は、交換可能に使用され得るか、または特定の疾病もしくは状態が公知の原因因子を有さないかもしれなず（その結果、病因論がまだ理解されておらず）、従って、疾患としてはまだ認識されていないが、多かれ少なかれ特定のセットの症状が臨床医によって識別されている、望ましくない状態または症候群として認識されている点で異なり得る。
【００７０】
本発明の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩は、１つ以上の不斉中心を含み得、従って、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび他の立体異性形態を生じ得、これらの形態は、絶対立体化学の観点で、（Ｒ）−または（Ｓ）−として、あるいはアミノ酸については（Ｄ）−または（Ｌ）−として定義され得る。本発明は、このような全ての可能な異性体、ならびにそれらのラセミ形態および光学的に純粋な形態を含むことが意図される。光学的に活性な（＋）異性体および（−）異性体、（Ｒ）−異性体および（Ｓ）−異性体、または（Ｄ）−異性体および（Ｌ）−異性体は、キラルシントンまたはキラル試薬を使用して調製され得るか、あるいは従来の技術（例えば、キラルカラムを使用するＨＰＬＣ）を使用して分割され得る。本明細書中に記載される化合物がオレフィン性二重結合または他の幾何不斉中心を含む場合、他のことが特定されない限り、これらの化合物は、Ｅ幾何異性体とＺ幾何異性体との両方を含むことが意図される。同様に、全ての互変異性体もまた、包含されることが意図される。
【００７１】
「立体異性体」とは、同じ結合により結合された同じ原子から構成されるが、異なる三次元構造（これは、交換可能ではない）を有する化合物をいう。本発明は、種々の立体異性体およびその混合物を企図し、そして「エナンチオマー」（これは、分子が互いの重ならない鏡像である２つの立体異性体をいう）を含む。
【００７２】
「互変異性体」とは、分子の１つの原子から、同じ分子の別の原子へのプロトン移動をいう。本発明は、これらの任意の化合物の互変異性体を包含する。
【００７３】
「アトロプ異性体」とは、回転障壁が配座異性体の単離を可能にするために十分に高い、単結合の周りでの立体障害を有する回転から生じる立体異性体である（Ｅｌｉｅｌ，Ｅ．Ｌ．；Ｗｉｌｅｎ，Ｓ．Ｈ．Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ；Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ：Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９９４；第１４章）。アトロプ異性は、立体の原因となる（ｓｔｅｒｅｏｇｅｎｉｃ）原子の非存在下でキラリティーの要素を導入するので、有意である。本発明は、アトロプ異性体を包含することを意図する。例えば、コアのトリアゾール構造から延びる単結合の周りでの制限された回転の場合、アトロプ異性体がまた可能であり、そしてまた、本発明の化合物および／またはプロドラッグに具体的に含まれる。
【００７４】
本明細書中で使用される化学命名プロトコルおよび構造図は、Ｉ．Ｕ．Ｐ．Ａ．Ｃ．命名法から改変されており、ここで本発明の化合物は、本明細書中で、中心コア構造（すなわち、トリアゾール構造）の誘導体として命名される。本明細書中で使用される複雑な化学名について、置換基は、この置換基が結合する基の前に命名される。例えば、シクロプロピルエチルは、シクロプロピル置換基を有するエチル骨格を含む。いくつかの炭素原子を除いて全ての結合が識別される化学構造図において、これらの炭素原子は、その原子価を満たすために充分な水素原子と結合していると仮定される。
【００７５】
本発明の目的で、以下のように示される、Ｒ３置換基を式（Ｉ）中の親トリアゾール部分に付着させる結合の記載：
【００７６】
【化２】
0005567837.tif 000003
は、以下に示される２つの位置異性体、すなわち、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の化合物：
【００７７】
【化３】
0005567837.tif 000004
のみを含むことが意図される。
【００７８】
式（Ｉａ）の化合物における環原子の番号付け規則が、以下に示される：
【００７９】
【化４】
0005567837.tif 000005
例えば、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５が各々水素であり、Ｒ２が２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イルであり、そしてＲ３がイソキノリン−１−イルである、式（Ｉａ）の化合物；すなわち、以下の式：
【００８０】
【化５】
0005567837.tif 000006
を有する式（Ｉａ）の化合物は、本明細書中で１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンと命名される。
【００８１】
式（Ｉｂ）の化合物における環原子の番号付け規則が、以下に示される：
【００８２】
【化６】
0005567837.tif 000007
例えば、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５が各々水素であり、Ｒ２が２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イルであり、そしてＲ３がイソキノリン−１−イルである、式（Ｉｂ）の化合物、すなわち、以下の式：
【００８３】
【化７】
0005567837.tif 000008
を有する式（Ｉｂ）の化合物は、本明細書中で１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ５−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンと命名される。
【００８４】
（本発明の実施形態）
発明の要旨において上に記載されたような、本発明の種々の局面のうちで、特定の実施形態が好ましい。
【００８５】
従って、１つの実施形態は、式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）：
【００８６】
【化８】
0005567837.tif 000009
の化合物である実施形態であり、式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される。
【００８７】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；
各Ｒ１３は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ）の化合物である。
【００８８】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、ベンゾオキサゾリル、ピリジニル、イソキノリニル、ピリミジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，６’−キノリン］−３’−イル、４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ［２，１−ｂ］ピリジニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、該置換基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；
各Ｒ１３は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ）の化合物である。
【００８９】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換された２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニルであり、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物である。
【００９０】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、Ｎ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−１−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、式（Ｉａ）の化合物である。
【００９１】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、ベンゾオキサゾリル、ピリジニル、イソキノリニル、ピリミジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，６’−キノリン］−３’−イル、４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ［２，１−ｂ］ピリジニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該置換基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；
各Ｒ１３は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ）の化合物である。
【００９２】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、ベンゾオキサゾリル、ピリジニル、イソキノリニル、ピリミジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，６’−キノリン］−３’−イル、４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ［２，１−ｂ］ピリジニル、および６，７，８，９−テトラヒドロシクロヘプタ［ｂ］ピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、ピリジニル、ピリミジニル、イソキノリニル、キナゾリニル、フェナントリジニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリダジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、およびフロ［３，２−ｃ］ピリジニルからなる群より選択され、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；
各Ｒ１３は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、
式（Ｉａ）の化合物である。
【００９３】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニルおよびベンゾオキサゾリルからなる群より選択され、必要に応じて、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ３は、イソキノリニル、キナゾリニルおよびチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルからなる群より選択され、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物である。
【００９４】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−１−（イソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（１−（４−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン−１−イル）オキソメチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、式（Ｉａ）の化合物である。
【００９５】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているピリジニルであり、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物である。
【００９６】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
１−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６−フェニルピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−メチル−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、式（Ｉａ）の化合物である。
【００９７】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているピリジニルであり、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているキナゾリニルであり、該置換基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物である。
【００９８】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロペンチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ジエチルアミノエチルメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（２−ジエチルアミノメチルピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−ブロモピリジン−３−イル）−５−（３−（６−ブロモピリジン−３−イル）−２−シアノグアナジノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−ブロモピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−ピペリジン−１−イルプロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、式（Ｉａ）の化合物である。
【００９９】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているピリジニルであり、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、イソキノリニルおよびフェナントリジニルからなる群より選択され、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物である。
【０１００】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０１】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、ピリジニルおよび１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニルからなる群より選択され、各々が、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルおよびチエノ［３，２−ｄ］ピリダジニルからなる群より選択され、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０２】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロペンチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（アゼパン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ジエチルアミノエチルメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（２−ジエチルアミノメチルピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（５−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５−メチル−６−（４−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５−メチル−６−（４−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−メチルピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（Ｓ）−メチル−４−（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（Ｓ）−メチル−４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（Ｓ）−メチル−４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−クロロピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−クロロピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ３−（２−（４−（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−ブロモピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（ピロリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（モルホリン−４−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０３】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているピリジニルであり、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、フロ［３，２−ｃ］ピリジニルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニルからなる群より選択され、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０４】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、からなる群より選択される、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０５】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換された６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピニルであり、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルおよびキナゾリニルからなる群より選択され、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０６】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（７−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（７−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、からなる群より選択される、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０７】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニルであり、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、イソキノリニルおよびチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルからなる群より選択され、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０８】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ベンジル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（エチルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ジメチルアミノメトキシカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ジメチルアミノメトキシカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（２−ジメチルアミノエチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−メチルピペリジン−４−イルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−メチルピペリジン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ピペリジン−４−イルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−メチルピペリジン−４−イル）カルボニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロプロピルメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ジメチルアミノメチル）カルボニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１０９】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジニル、４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ［２，１−ｂ］ピリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、および７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，６’−キノリン］−３’−イルからなる群より選択され、各々が、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルであり、該置換基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１０】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ピロリジン−１イルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−オキシエチルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，６’−キノリン］−３’−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ピロリジン−１−イル）−４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ［２，１−ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロペンチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ピロリジン−１−イル−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ピロリジン−１−イル−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−メチルピペリジン−４−イル）カルボニルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロペンチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロヘキシルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ビス−（シクロプロピルメチル）アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１１】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換され多ピリミジニルであり、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、キナゾリニルおよびチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルからなる群より選択され、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１２】
上記のような式（Ｉａ）の化合物の別の実施形態は、
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−ピペリジン−１−イルメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−ピロリジン−１イルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、式（Ｉａ）の化合物である。
【０１１３】
本発明の別の実施形態は、発明の要旨において上に記載されたように、式（Ｉ）の化合物が式（Ｉｂ）：
【０１１４】
【化９】
0005567837.tif 000010
の化合物である実施形態であり、式（Ｉｂ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ１２は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される。
【０１１５】
上記のような式（Ｉｂ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−
Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１
０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐ
Ｒ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ
１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ
）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−
ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−
Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−
Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１
２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１
２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２
）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２
（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１も
しくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは
２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されてお
り；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；
各Ｒ１３は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアル
キレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である
、
式（Ｉｂ）の化合物である。
【０１１６】
上記のような式（Ｉｂ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、ベンゾオキサゾリル、ピリジニル、イソキノリニル、ピリミジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｂ］
チオフェニル、７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，
６’−キノリン］−３’−イル、４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ
［２，１−ｂ］ピリジニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ
［ｂ］ピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が、シアノ、ニ
トロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロア
リールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、
−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ
６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）
ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ
（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−
Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（
ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここ
でｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応
じて置換されており；
Ｒ３は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換基は
、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１
３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−
Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−
Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ
１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ
（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（こ
こでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここ
でｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉｂ）の化合物である。
【０１１７】
上記のような式（Ｉｂ）の化合物の別の実施形態は、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−
Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、ベンゾオキサゾリル、ピリジニル、イソキノリニル、ピリミジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｂ］
チオフェニル、７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，
６’−キノリン］−３’−イル、４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ
［２，１−ｂ］ピリジニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ
［ｂ］ピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が、シアノ、ニ
トロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル
アルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロア
リールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、
−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ
６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）
ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ
（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−
Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（
ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここ
でｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応
じて置換されており；
Ｒ３は、ピリジニル、イソキノリニル、キナゾリニル、フェナントリジニル、チエノ［
３，２−ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリダジニル、６，７−ジヒドロ−５
Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、およびフロ［３，２−
ｃ］ピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が、アルキル、ア
ルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、
−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２
、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ
１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１
２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１
２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１
もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしく
は２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されて
おり；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
式（Ｉｂ）の化合物である。
【０１１８】
上記のような式（Ｉｂ）の化合物の別の実施形態は、
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ５−
（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ５−（２−（４−
（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イ
ル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；および
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ５−（２−（３−
（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル
）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される式（Ｉｂ）の化合物である。
【０１１９】
式（Ｉｂ）の化合物のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の他の好ましい実施形態は、
式（Ｉａ）の化合物のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５について上に記載されたものと
同じである。
【０１２０】
上に開示された実施形態のうちの任意のものにおいて、特定の実施形態は、Ｒ２につい
ての必要に応じて置換されたヘテロアリールが、必要に応じて置換されたベンゾオキサゾ
リル、必要に応じて置換されたピリジニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必
要に応じて置換されたピリミジニル、必要に応じて置換された２，３−ジヒドロベンゾ［
ｂ］［１，４］ジオキシニル、必要に応じて置換された４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ
［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オニル、必要に応じて置換された６，７，８，９−テトラ
ヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピニル、必要に応じて置換された５，６，７，
８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、必要に応じて置換された５，６，７，８−
テトラヒドロキノリニル、必要に応じて置換された１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニ
ル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、必要に応じて置換された７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ
−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，６’−キノリン］−３’−イル、および必要に
応じて置換された４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ［２，１−ｂ］
ピリジニルからなる群より選択される、本発明の化合物に関する。この実施形態のうちで
、特定の実施形態は、これらのヘテロアリールについての必要に応じた置換基が、必要に
応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキルおよ
び必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニルである、実施形態である。この実施
形態のうちで、特定の実施形態は、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリルアルキルおよび必要に応じて置換されたヘテロシクリルアル
ケニル上の必要に応じた置換基が、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ６
単環式シクロアルキル基、Ｃ３−Ｃ６単環式シクロアルキルアルキル基、Ｃ７−Ｃ１５多
環式シクロアルキル基（例えば、ノルボルナニル、ノルボルネニル、および置換Ｃ７−Ｃ
１５多環式シクロアルキル基（例えば、７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプ
タニル））である、実施形態である。
【０１２１】
上に開示された実施形態のうちの任意のものにおいて、特定の実施形態は、Ｒ３につい
ての必要に応じて置換されたアリールおよびヘテロアリールが、必要に応じて置換された
フェニル、必要に応じて置換されたピリジニル、必要に応じて置換されたピリミジニル、
必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に
応じて置換されたフェナントリジニル、必要に応じて置換されたチエノ［３，２−ｄ］ピ
リミジニル、必要に応じて置換されたチエノ［３，２−ｄ］ピリダジニル、必要に応じて
置換された６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリ
ミジニル、および必要に応じて置換されたフロ［３，２−ｃ］ピリジニルからなる群より
選択される、本発明の化合物に関する。
【０１２２】
上に開示された実施形態のうちの任意のものにおいて、特定の実施形態は、Ｒ３につい
ての必要に応じて置換されたヘテロアリールが、必要に応じて置換されたイソキノリニル
、必要に応じて置換されたピリジニル、必要に応じて置換されたピリミジニル、必要に応
じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたフェナントリジニル、必要に応じ
て置換されたチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、必要に応じて置換されたチエノ［３，
２−ｄ］ピリダジニル、必要に応じて置換された６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ
［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、および必要に応じて置換されたフロ［３
，２−ｃ］ピリジニルからなる群より選択され、そしてＲ２についての必要に応じて置換
されたヘテロアリールが、必要に応じて置換されたベンゾオキサゾリル、必要に応じて置
換されたピリジニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換された
ピリミジニル、必要に応じて置換された２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキ
シニル、必要に応じて置換された４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（
３Ｈ）−オニル、必要に応じて置換された６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド
［３，２−ｄ］アゼピニル、必要に応じて置換された５，６，７，８−テトラヒドロ−１
，６−ナフチリジニル、必要に応じて置換された５，６，７，８−テトラヒドロキノリニ
ル、必要に応じて置換された１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｂ］チオ
フェニル、必要に応じて置換された７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］
ジオキソラン−２，６’−キノリン］−３’−イル、および必要に応じて置換された４ｂ
，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ［２，１−ｂ］ピリジニルからなる群
より選択される、本発明の化合物に関する。この実施形態のうちで、特定の実施形態は、
これらのヘテロアリールについての必要に応じた置換基が、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキルおよび必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルケニル、特に、必要に応じて置換されたピペリジニルアルケニル
、必要に応じて置換されたピロリジニルアルケニル、必要に応じて置換されたピペラジニ
ルアルケニルおよび必要に応じて置換されたモルホリノアルケニルである、実施形態であ
る。この実施形態のうちで、特定の実施形態は、必要に応じて置換されたヘテロシクリル
、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキルおよび必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルケニルの必要に応じた置換基が、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
Ｃ３−Ｃ６単環式シクロアルキル基、Ｃ３−Ｃ６単環式シクロアルキルアルキル基、Ｃ７
−Ｃ１５多環式シクロアルキル基（例えば、ノルボルナニル、ノルボルネニル、および置
換Ｃ７−Ｃ１５多環式シクロアルキル基（例えば、７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２
．１］ヘプタニル））である、実施形態である。
【０１２３】
発明の要旨において上に記載されたような、薬学的に受容可能な賦形剤および式（Ｉ）
の化合物を含有する、本発明の薬学的組成物の種々の局面のうちで、特定の実施形態が好
ましい。
【０１２４】
これらの薬学的組成物の１つの実施形態は、そこに含まれる式（Ｉ）の化合物が、上に
記載されたような式（Ｉａ）の化合物のいずれか１つの実施形態、または上に記載された
ような式（Ｉａ）の化合物の実施形態の任意の組み合わせから選択されるもの、あるいは
そこに含まれる式（Ｉ）の化合物が、上に記載されたような式（Ｉｂ）の化合物のいずれ
か１つの実施形態、または上に記載されたような式（Ｉｂ）の化合物の実施形態の任意の
組み合わせから選択されるものである。
【０１２５】
哺乳動物においてＡｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する方法であって、この
方法が、必要のある哺乳動物に治療有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する
方法の種々の局面のうちで、特定の実施形態が好ましい。
【０１２６】
これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、
脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾
患、骨粗鬆症、変形性関節症および白内障からなる群より選択される、方法である。
【０１２７】
これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態の症状発現が、この哺乳動物におけ
る固形腫瘍の形成である、方法である。
【０１２８】
これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌
腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択
される、方法である。
【０１２９】
これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態の症状発現が、この哺乳動物におけ
る液体腫瘍形成である、方法である。
【０１３０】
これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態が骨髄性白血病またはリンパ腫であ
る、方法である。
【０１３１】
これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態が子宮内膜症である方法である。
【０１３２】
これらの方法の１つの実施形態は、この方法において利用される式（Ｉ）の化合物が、
上に記載されるような式（Ｉａ）の化合物のいずれか１つの実施形態、または上に記載さ
れるような式（Ｉａ）の化合物の実施形態の任意の組み合わせから選択されるか、あるい
はこの方法における式（Ｉ）の化合物が、上に記載されるような式（Ｉｂ）の化合物のい
ずれか１つの実施形態、または上に記載されるような式（Ｉｂ）の化合物の実施形態の任
意の組み合わせから選択される、方法である。
【０１３３】
本発明の別の実施形態は、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を、哺乳動物に、治療
有効量の、発明の要旨において上に記載されたような本発明の薬学的組成物を投与するこ
とによって処置する方法であり、ここでこの疾患または状態は、慢性関節リウマチ、脈管
疾患／損傷（再狭窄、アテローム性動脈硬化症および血栓症が挙げられるが、これらに限
定されない）、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症または未熟児網膜症
、腎臓疾患（糸球体腎炎、糖尿病性腎症および腎臓移植拒絶が挙げられるが、これらに限
定されない）、骨粗鬆症、変形性関節症ならびに白内障からなる群より選択される。
【０１３４】
本発明の別の実施形態は、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を、哺乳動物に、治療
有効量の、発明の要旨において上に記載されたような本発明の薬学的組成物を投与するこ
とによって処置する方法であり、ここでこの疾患または状態は、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮
内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌、
ブドウ膜黒色腫、骨髄性白血病およびリンパ腫からなる群より選択される。
【０１３５】
本発明の別の実施形態は、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を、哺乳動物に、治療
有効量の、発明の要旨において上に記載されたような本発明の薬学的組成物を投与するこ
とによって処置する方法であり、ここでこの疾患または状態は、子宮内膜症である。
【０１３６】
上に記載されたような式（Ｉａ）の化合物および式（Ｉｂ）の化合物の任意の実施形態
、ならびに上に記載されたような式（Ｉ）の化合物においてＲ１基、Ｒ２基、Ｒ３基、Ｒ
４基、Ｒ５基、Ｒ６基、Ｒ７基、Ｒ８基、Ｒ９基、Ｒ１０基、Ｒ１１基、Ｒ１２基、Ｒ１
４基、およびＲ１５基について本明細書中に記載される任意の特定の置換基は、上に具体
的には記載されない本発明の実施形態を形成するために、式（Ｉａ）の化合物および式（
Ｉｂ）の化合物の他の実施形態および／または置換基と独立して組み合わせられ得ること
が、理解される。さらに、置換基のリストが、特定の実施形態および／または請求項にお
いて、任意の特定のＲ基について列挙される場合、各個々の置換基は、特定の実施形態お
よび／または請求項から削除され得ること、ならびに置換基の残りのリストが本発明の範
囲内であるとみなされることが、理解される。
【０１３７】
本発明の特定の実施形態は、以下の節においてより詳細に記載される。
【０１３８】
（本発明の化合物の有用性および試験）
腫瘍形成ＲＴＫであるＡｘｌは、レトロウイルスベースの機能的遺伝子スクリーニング
プロトコルを使用して、血管新生の主要な事象である走触性移動（ｈａｐｔｏｔａｃｔｉ
ｃ  ｍｉｇｒａｔｉｏｎ）のレギュレーターであると、最近同定された。ＲＮＡｉ媒介性
サイレンシングによるＡｘｌ阻害は、内皮細胞移動、増殖およびインビトロ管形成を遮断
した。これらの観察（これらは、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  Ｃａｎｃ
ｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｇｅｎｅｒａｌ  Ｍｅｅｔｉｎｇ，２００５年４月１６日〜２
０日，Ａｎａｈｅｉｍ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ、およびＴｈｅ  ７ｔｈ  Ａｎｎｕａｌ  
Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  ｏｎ  Ａｎｔｉ−Ａｎｇｉｏｇｅｎｉｃ  Ａｇｅｎｔｓ，２００５
年２月１０日〜１３日，Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ；（Ｒｅｑｕｉｒｅ
ｍｅｎｔ  ｆｏｒ  Ｔｈｅ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒ  Ｔｙｒｏｓｉｎｅ  Ｋｉｎａｓｅ  Ａｘ
ｌ  ｉｎ  Ａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓ  ａｎｄ  Ｔｕｍｏｒ  Ｇｒｏｗｔｈ，Ｈｏｌｌａ
ｎｄ，Ｓ．Ｊ．Ｐｏｗｅｌｌ，Ｍ．Ｊ．，Ｆｒａｎｃｉ，Ｃ．，Ｃｈａｎ，Ｅ．，Ｆｒｉ
ｅｒａ，Ａ．Ｍ．，Ａｔｃｈｉｓｏｎ，Ｒ．，Ｘｕ，Ｗ．，ＭｃＬａｕｇｈｌｉｎ，Ｊ．
，Ｓｗｉｆｔ，Ｓ．Ｅ．，Ｐａｌｉ，Ｅ．，Ｙａｍ，Ｇ．，Ｗｏｎｇ，Ｓ．，Ｘｕ，Ｘ．
，Ｈｕ，Ｙ．，Ｌａｓａｇａ，Ｊ．，Ｓｈｅｎ，Ｍ．，Ｙｕ，Ｓ．，Ｄａｎｉｅｌ，Ｒ．
，Ｈｉｔｏｓｈｉ，Ｙ．，Ｂｏｇｅｎｂｅｒｇｅｒ，Ｊ．，Ｎｏｒ，Ｊ．Ｅ．，Ｐａｙａ
ｎ，Ｄ．ＧおよびＬｏｒｅｎｓ，Ｊ．Ｂ）において開示された）は、安定なｓｈＲＮＡｉ
媒介性Ａｘｌノックダウンが、ヒト血管新生のマウスモデルにおいて、機能的ヒト血管の
形成を損なうことを示した、インビボ研究により実証された。これらの観察は、同業者に
より評価された論文（Ｈｏｌｌａｎｄ  ＳＪ，Ｐｏｗｅｌｌ  ＭＪ，Ｆｒａｎｃｉ  Ｃ，
Ｃｈａｎ  ＥＷ，Ｆｒｉｅｒａ  ＡＭ，Ａｔｃｈｉｓｏｎ  ＲＥ，ＭｃＬａｕｇｈｌｉｎ
Ｊ，Ｓｗｉｆｔ  ＳＥ，Ｐａｌｉ  ＥＳ，Ｙａｍ  Ｇ，Ｗｏｎｇ  Ｓ，Ｌａｓａｇａ  
Ｊ，Ｓｈｅｎ  ＭＲ，Ｙｕ  Ｓ，Ｘｕ  Ｗ，Ｈｉｔｏｓｈｉ  Ｙ，Ｂｏｇｅｎｂｅｒｇｅ
ｒ  Ｊ，Ｎｏｒ  ＪＥ，Ｐａｙａｎ  ＤＧ，Ｌｏｒｅｎｓ  ＪＢ．「Ｍｕｌｔｉｐｌｅ  
ｒｏｌｅｓ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｔｙｒｏｓｉｎｅ  ｋｉｎａｓｅ  ａ
ｘｌ  ｉｎ  ｔｕｍｏｒ  ｆｏｒｍａｔｉｏｎ．」Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．（２００５）
第６５巻第９２９４−３０３頁）に公開された。これらの観察はまた、米国特許出願公開
第２００５／０１１８６０４号および欧州特許出願第１  ５６３  ０９４に開示されてお
り、これらの開示は、本明細書中に参考として完全に援用される。従って、Ａｘｌシグナ
ル伝達は、インビトロで新生血管形成のために必要とされる多数の機能に影響を与え、そ
してインビボで血管新生を調節する。これらの血管新生促進（ｐｒｏ−ａｎｇｉｏｇｅｎ
ｉｃ）プロセスの調節は、Ａｘｌの触媒活性を必要とした。従って、Ａｘｌ媒介性血管新
生刺激は、Ａｘｌ触媒活性の低分子インヒビターによって調節されやすい。
【０１３９】
従って、本発明の化合物は、Ａｘｌ触媒活性の低分子インヒビターであり、従って、Ａ
ｘｌ触媒活性に関連する疾患および状態（血管新生および／または細胞増殖により特徴付
けられる疾患および状態が挙げられる）を処置する際に有用である。具体的には、本発明
の化合物および本発明の薬学的組成物は、Ａｘｌ活性の調節により軽減される疾患および
状態を処置する際に有用である。本発明の目的で、「Ａｘｌ活性の調節」により軽減され
る疾患および状態としては、Ａｘｌ活性の低下により軽減される疾患および状態、ならび
にＡｘｌ活性の増加により軽減される疾患および状態が挙げられる。好ましくは、このよ
うな疾患および状態は、Ａｘｌ活性の減少により軽減される。Ａｘｌ活性の調節により軽
減される疾患および状態としては、乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、および非小細
胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫；液体腫瘍（白血病（
特に、骨髄性白血病）およびリンパ腫が挙げられるが、これらに限定されない）；子宮内
膜症、脈管疾患／損傷（再狭窄、アテローム性動脈硬化症および血栓症が挙げられるが、
これらに限定されない）、乾癬；黄斑変性に起因する視覚障害；糖尿病性網膜症および未
熟児網膜症；腎臓疾患（糸球体腎炎、糖尿病性腎症および腎臓移植拒絶が挙げられるが、
これらに限定されない）、慢性関節リウマチ；変形性関節症、骨粗鬆症および白内障が挙
げられるが、これらに限定されない。
【０１４０】
上記のことに加えて、本発明の化合物は、以下の生物学的プロセスにより影響を受ける
疾患および状態を処置する際に有用である：癌において症状発現するような侵入、移動、
転移、または薬物耐性；癌において症状発現するような幹細胞生物学；子宮内膜症におい
て症状発現するような侵入、移動、接着、または血管新生；心臓血管疾患、高血圧症また
は脈管損傷において症状発現するような血管再造形；骨粗鬆症または変形性関節症におい
て症状発現するような骨ホメオスタシス；例えば、エボラウイルス感染において症状発現
するようなウイルス感染；あるいは肥満症において症状発現するような分化。本発明の化
合物はまた、敗血症を処置すること、ワクチンアジュバントとして作用すること、および
／または免疫が損なわれた患者において免疫応答と相乗作用することにより、炎症プロセ
スを調節するために使用され得る。
【０１４１】
以下の動物モデルは、当業者に、本発明の化合物を、示される疾患または状態を処置す
る際の使用について試験する際の指針を提供する。
【０１４２】
本発明の化合物は、ＳＣＩＤマウスモデルにおける異種移植片において、ヒトＡｘｌ発
現癌細胞株（ＨｅＬａ、ＭＤＡ−ＭＢ−２３１、ＳＫ−ＯＶ−３、ＯＶＣＡＲ−８、ＤＵ
１４５、Ｈ１２９９、ＡＣＨＮ、Ａ４９８およびＣａｋｉ−１が挙げられるが、これらに
限定されない）を使用して、これらの化合物を試験することによって、白血病およびリン
パ腫を処置する際の使用について試験され得る。
【０１４３】
本発明の化合物は、ＳＣＩＤまたはｎｕ／ｎｕマウスモデルにおける異種移植片におい
て、ヒトＡｘｌ発現ＡＭＬ細胞株およびＣＭＬ白血病細胞株を使用して、白血病を処置す
る際の使用について試験され得る。
【０１４４】
本発明の化合物は、子宮内膜症の同系マウスモデル（Ｓｏｍｉｇｌｉａｎａ，Ｅ．ら，
「Ｅｎｄｏｍｅｔｒｉａｌ  ａｂｉｌｉｔｙ  ｔｏ  ｉｍｐｌａｎｔ  ｉｎ  ｅｃｔｏｐ
ｉｃ  ｓｉｔｅｓ  ｃａｎ  ｂｅ  ｐｒｅｖｅｎｔｅｄ  ｂｙ  ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ
−１２  ｉｎ  ａ  ｍｕｒｉｎｅ  ｍｏｄｅｌ  ｏｆ  ｅｎｄｏｍｅｔｒｉｏｓｉｓ」，
Ｈｕｍ．Ｒｅｐｒｏｄ．（１９９９），第１４巻，第１２号，２９４４−５０頁を参照の
こと）を使用することによって、子宮内膜症を処置する際の使用について試験され得る。
これらの化合物はまた、子宮内膜症のラットモデル（Ｌｅｂｏｖｉｃ，Ｄ．Ｉ．ら，「Ｐ
ｅｒｏｘｉｓｏｍｅ  ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｏｒ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ  ｒｅｃｅｐｔｏ
ｒ−ｇａｍｍａ  ｉｎｄｕｃｅｓ  ｒｅｇｒｅｓｓｉｏｎ  ｏｆ  ｅｎｄｏｍｅｔｒｉａ
ｌ  ｅｘｐｌａｎｔｓ  ｉｎ  ａ  ｒａｔ  ｍｏｄｅｌ  ｏｆ  ｅｎｄｏｍｅｔｒｉｏｓ
ｉｓ」，Ｆｅｒｔｉｌ．Ｓｔｅｒｉｌ．（２００４），８２補遺３，１００８−１３頁を
参照のこと）を使用することによって、子宮内膜症を処置する際の使用について試験され
得る。
【０１４５】
本発明の化合物は、バルーンにより損傷したラットの頚動脈モデル（Ｋｉｍ，Ｄ．Ｗ．
ら，「Ｎｏｖｅｌ  ｏｒａｌ  ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｐａｃｌｉｔａｘｅｌ  
ｉｎｈｉｂｉｔｓ  ｎｅｏｉｎｔｉｍａｌ  ｈｙｐｅｒｐｌａｓｉａ  ｉｎ  ａ  ｒａｔ
ｃａｒｏｔｉｄ  ａｒｔｅｒｙ  ｉｎｊｕｒｙ  ｍｏｄｅｌ」，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏ
ｎ（２００４），第１０９巻，第１２号，１５５８−６３頁，Ｅｐｕｂ  ２００４年３月
８日を参照のこと）を使用することによって、再狭窄を処置する際の使用について試験さ
れ得る。
【０１４６】
本発明の化合物はまた、ａｐｏＥ欠損マウスモデルにおける経皮経管腔冠状動脈血管形
成（ｖｏｎ  ｄｅｒ  Ｔｈｕｓｅｎ，Ｊ．Ｈ．ら，「Ａｄｅｎｏｖｉｒａｌ  ｔｒａｎｓ
ｆｅｒ  ｏｆ  ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌ  ｎｉｔｒｉｃ  ｏｘｉｄｅ  ｓｙｎｔｈａｓｅ
ａｔｔｅｎｕａｔｅｓ  ｌｅｓｉｏｎ  ｆｏｒｍａｔｉｏｎ  ｉｎ  ａ  ｎｏｖｅｌ  
ｍｕｒｉｎｅ  ｍｏｄｅｌ  ｏｆ  ｐｏｓｔａｎｇｉｏｐｌａｓｔｙ  ｒｅｓｔｅｎｏｓ
ｉｓ」，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．Ｖａｓｃ．Ｂｉｏｌ．（２００４）
，第２４巻，第２号，３５７−６２頁を参照のこと）を使用することによって、再狭窄を
処置する際の使用について試験され得る。
【０１４７】
本発明の化合物は、ＡｐｏＥ欠損マウスモデル（Ｎａｋａｓｈｉｍａ，Ｙ．ら，「Ａｐ
ｏＥ−ｄｅｆｉｃｉｅｎｔ  ｍｉｃｅ  ｄｅｖｅｌｏｐ  ｌｅｓｉｏｎｓ  ｏｆ  ａｌｌ
ｐｈａｓｅｓ  ｏｆ  ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ  ｔｈｒｏｕｇｈｏｕｔ  ｔｈ
ｅ  ａｒｔｅｒｉａｌ  ｔｒｅｅ」，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．（１９
９４），第１４巻，第１号，１３３−４０頁を参照のこと）において、アテローム性動脈
硬化症／血栓症を処置する際の使用について試験され得る。
【０１４８】
本発明の化合物はまた、コラーゲン−エピネフリン誘導性肺血栓塞栓症モデルおよびう
っ血誘導性静脈血栓症モデル（Ａｎｇｅｌｉｌｌｏ−Ｓｃｈｅｒｒｅｒ  Ａ．ら，「Ｒｏ
ｌｅ  ｏｆ  Ｇａｓ６  ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ  ｉｎ  ｐｌａｔｅｌｅｔ  ｓｉｇｎａｌｉ
ｎｇ  ｄｕｒｉｎｇ  ｔｈｒｏｍｂｕｓ  ｓｔａｂｉｌｉｚａｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｉｍｐ
ｌｉｃａｔｉｏｎｓ  ｆｏｒ  ａｎｔｉｔｈｒｏｍｂｏｔｉｃ  ｔｈｅｒａｐｙ」，Ｊ  
Ｃｌｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔ．（２００５）第１１５巻２３７−４６頁を参照のこと）を使用
することによって、血栓症を処置する際の使用について試験され得る。
【０１４９】
本発明の化合物は、乾癬のＳＣＩＤマウスモデルまたはヒト皮膚モデル（Ｎｉｃｋｏｌ
ｏｆｆ，Ｂ．Ｊ．ら，「Ｓｅｖｅｒｅ  ｃｏｍｂｉｎｅｄ  ｉｍｍｕｎｏｄｅｆｉｃｉｅ
ｎｃｙ  ｍｏｕｓｅ  ａｎｄ  ｈｕｍａｎ  ｐｓｏｒｉａｔｉｃ  ｓｋｉｎ  ｃｈｉｍｅ
ｒａｓ．Ｖａｌｉｄａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａ  ｎｅｗ  ａｎｉｍａｌ  ｍｏｄｅｌ」，Ａｍ
．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．（１９９５），第１４６巻，第３号，５８０−８頁を参照のこと）
を使用することによって、乾癬を処置する際の使用について試験され得る。
【０１５０】
本発明の化合物は、ラット角膜血管新生モデル（Ｓａｒａｙｂａ  ＭＡ，Ｌｉ  Ｌ，Ｔ
ｕｎｇｓｉｒｉｐａｔ  Ｔ，Ｌｉｕ  ＮＨ，Ｓｗｅｅｔ  ＰＭ，Ｐａｔｅｌ  ＡＪ，Ｏｓ
ａｎｎ  ＫＥ，Ｃｈｉｔｔｉｂｏｙｉｎａ  Ａ，Ｂｅｎｓｏｎ  ＳＣ，Ｐｅｒｓｈａｄｓ
ｉｎｇｈ  ＨＡ，Ｃｈｕｃｋ  ＲＳ．Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ  ｏｆ  ｃｏｒｎｅａｌ  ｎ
ｅｏｖａｓｃｕｌａｒｉｚａｔｉｏｎ  ｂｙ  ａ  ｐｅｒｏｘｉｓｏｍｅ  ｐｒｏｌｉｆ
ｅｒａｔｏｒ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ−ｇａｍｍａ  ｌｉｇａｎｄ．Ｅ
ｘｐ  Ｅｙｅ  Ｒｅｓ．２００５年３月；８０（３）：４３５−４２を参照のこと）また
はレーザー誘導マウス脈絡膜新生血管モデル（Ｂｏｒａ，Ｐ．Ｓ．，ら，「Ｉｍｍｕｎｏ
ｔｈｅｒａｐｙ  ｆｏｒ  ｃｈｏｒｏｉｄａｌ  ｎｅｏｖａｓｃｕｌａｒｉｚａｔｉｏｎ
ｉｎ  ａ  ｌａｓｅｒ−ｉｎｄｕｃｅｄ  ｍｏｕｓｅ  ｍｏｄｅｌ  ｓｉｍｕｌａｔｉ
ｎｇ  ｅｘｕｄａｔｉｖｅ  （ｗｅｔ）  ｍａｃｕｌａｒ  ｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ」
，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．（２００３），第１００巻，第
５号，２６７９−８４頁，Ｅｐｕｂ  ２００３年２月１４日を参照のこと）を使用するこ
とによって、加齢性黄斑変性または糖尿病性網膜症を処置する際の使用について試験され
得る。
【０１５１】
本発明の化合物は、マウス未熟児網膜症モデル（Ｓｍｉｔｈ，Ｌ．Ｅ．ら，「Ｏｘｙｇ
ｅｎ−ｉｎｄｕｃｅｄ  ｒｅｔｉｎｏｐａｔｈｙ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｍｏｕｓｅ」，Ｉｎｖ
ｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃｉ．（１９９４），第３５巻，第１号，１
０１−１１頁を参照のこと）において、未熟児網膜症を処置する際の使用について試験さ
れ得る。
【０１５２】
本発明の化合物は、ラット抗−Ｔｈｙ１．１−誘導実験メサンギウム（ｍｅｓｅｎｇｉ
ａｌ）増殖性糸球体腎炎モデル（上で引用されたＳｍｉｔｈ，Ｌ．Ｅ．らを参照のこと）
において、糸球体腎炎または糖尿病性腎症を処置する際の使用について試験され得る。
【０１５３】
本発明の化合物は、慢性腎臓移植拒絶のラットモデル（Ｙｉｎ，Ｊ．Ｌ．ら，「Ｅｘｐ
ｒｅｓｓｉｏｎ  ｏｆ  ｇｒｏｗｔｈ  ａｒｒｅｓｔ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ  ｇｅｎｅ  ６
ａｎｄ  ｉｔｓ  ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ  ｉｎ  ａ  ｒａｔ  ｍｏｄｅｌ  ｏｆ  ｃｈｒ
ｏｎｉｃ  ｒｅｎａｌ  ｔｒａｎｓｐｌａｎｔ  ｒｅｊｅｃｔｉｏｎ」，Ｔｒａｎｓｐｌ
ａｎｔａｔｉｏｎ（２００２），第７３巻，第４号，６５７−６０頁を参照のこと）を使
用することによって、腎臓移植拒絶を処置する際の使用について試験され得る。
【０１５４】
本発明の化合物は、ＣＡＩＡマウスモデル（Ｐｈａｄｋｅ，Ｋ．ら，「Ｅｖａｌｕａｔ
ｉｏｎ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｅｆｆｅｃｔｓ  ｏｆ  ｖａｒｉｏｕｓ  ａｎｔｉ−ａｒｔｈｒ
ｉｔｉｃ  ｄｒｕｇｓ  ｏｎ  ｔｙｐｅ  ＩＩ  ｃｏｌｌａｇｅｎ−ｉｎｄｕｃｅｄ  ｍ
ｏｕｓｅ  ａｒｔｈｒｉｔｉｓ  ｍｏｄｅｌ」，Ｉｍｍｕｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ
（１９８５），第１０巻，第１号，５１−６０頁を参照のこと）を使用することによって
、慢性関節リウマチを処置する際の使用について試験され得る。
【０１５５】
本発明の化合物は、ＳＴＲ／ＯＲＴマウスモデル（Ｂｒｅｗｓｔｅｒ，Ｍ．ら，「Ｒｏ
３２−３５５５，ａｎ  ｏｒａｌｌｙ  ａｃｔｉｖｅ  ｃｏｌｌａｇｅｎａｓｅ  ｓｅ
ｌｅｃｔｉｖｅ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ，ｐｒｅｖｅｎｔｓ  ｓｔｒｕｃｔｕｒａｌ  ｄａ
ｍａｇｅ  ｉｎ  ｔｈｅ  ＳＴＲ／ＯＲＴ  ｍｏｕｓｅ  ｍｏｄｅｌ  ｏｆ  ｏｓｔｅｏ
ａｒｔｈｒｉｔｉｓ」，Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ．Ｒｈｅｕｍ．（１９９８），第４１巻，第
９号，１６３９−４４頁を参照のこと）を使用することによって、変形性関節症を処置す
る際の使用について試験され得る。
【０１５６】
本発明の化合物は、卵巣摘出したラットモデル（Ｗｒｏｎｓｋｉ，Ｔ．Ｊ．ら，「Ｅｎ
ｄｏｃｒｉｎｅ  ａｎｄ  ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  ｓｕｐｐｒｅｓｓｏｒｓ  
ｏｆ  ｂｏｎｅ  ｔｕｒｎｏｖｅｒ  ｐｒｏｔｅｃｔ  ａｇａｉｎｓｔ  ｏｓｔｅｏｐｅ
ｎｉａ  ｉｎ  ｏｖａｒｉｅｃｔｏｍｉｚｅｄ  ｒａｔｓ」，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇ
ｙ（１９８９），第１２５巻，第２号，８１０−６頁を参照のこと）または卵巣摘出した
マウスモデル（Ａｌｅｘａｎｄｅｒ，Ｊ．Ｍ．ら，「Ｈｕｍａｎ  ｐａｒａｔｈｙｒｏｉ
ｄ  ｈｏｒｍｏｎｅ  １−３４  ｒｅｖｅｒｓｅｓ  ｂｏｎｅ  ｌｏｓｓ  ｉｎ  ｏｖａ
ｒｉｅｃｔｏｍｉｚｅｄ  ｍｉｃｅ」，Ｊ  Ｂｏｎｅ  Ｍｉｎｅｒ  Ｒｅｓ．（２００１
），第１６巻，第９号，１６６５−７３頁；Ｆｕｊｉｏｋａ，Ｍ．ら，「Ｅｑｕｏｌ，ａ
ｍｅｔａｂｏｌｉｔｅ  ｏｆ  ｄａｉｄｚｅｉｎ，ｉｎｈｉｂｉｔｓ  ｂｏｎｅ  ｌｏ
ｓｓ  ｉｎ  ｏｖａｒｉｅｃｔｏｍｉｚｅｄ  ｍｉｃｅ」，Ｊ  Ｎｕｔｒ．（２００４）
，第１３４巻，第１０号，２６２３−７頁を参照のこと）を使用することによって、骨粗
鬆症を処置する際の使用について試験され得る。
【０１５７】
本発明の化合物は、Ｈ２Ｏ２誘導モデル（Ｋａｄｏｙａ，Ｋ．ら，「Ｒｏｌｅ  ｏｆ  
ｃａｌｐａｉｎ  ｉｎ  ｈｙｄｒｏｇｅｎ  ｐｅｒｏｘｉｄｅ  ｉｎｄｕｃｅｄ  ｃａｔ
ａｒａｃｔ」，Ｃｕｒｒ．Ｅｙｅ  Ｒｅｓ．（１９９３），第１２巻，第４号，３４１−
６頁を参照のこと）またはＥｍｏｒｙマウスモデル（Ｓｈｅｅｔｓ，Ｎ．Ｌ．ら，「Ｃａ
ｔａｒａｃｔ−  ａｎｄ  ｌｅｎｓ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ  ｕｐｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ  ｏ
ｆ  ＡＲＫ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｔｙｒｏｓｉｎｅ  ｋｉｎａｓｅ  ｉｎ  Ｅｍｏｒｙ  
ｍｏｕｓｅ  ｃａｔａｒａｃｔ」，Ｉｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃ
ｉ．（２００２），第４３巻，第６号，１８７０−５頁を参照のこと）を使用することに
よって、白内障を処置する際の使用について試験され得る。
【０１５８】
（本発明の薬学的組成物および投与）
本発明の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩の、その純粋な形態でかまたは
適切な薬学的組成物中での投与は、類似の有用性で働く薬剤の投与の認容された様式のう
ちのいずれかを介して、実施され得る。本発明の薬学的組成物は、本発明の化合物を、適
切な薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤と合わせることにより調製され得
、そして固体、半固体、液体または気体の形態の調製物（例えば、錠剤、カプセル剤、散
剤、顆粒剤、軟膏、液剤、坐剤、注射剤、吸入剤、ゲル、マイクロスフェア、およびエア
ロゾル）に処方され得る。このような薬学的組成物を投与する代表的な経路としては、経
口、局所、経皮、吸入、非経口、舌下、口内、直腸、窒、および鼻腔内が挙げられるが、
これらに限定されない。本明細書中で使用される用語非経口は、皮下注射、静脈内、筋肉
内、基質内の注射および注入の技術を包含する。本発明の薬学的組成物は、そこに含まれ
る活性成分が、この組成物を患者に投与する際に生体利用可能になることを可能にするよ
うに処方される。被験体または患者に投与される組成物は、１以上の投薬単位の形態を取
り、例えば、錠剤は、単位投薬単位であり得、そしてエアロゾル形態の本発明の化合物の
容器は、複数の投薬単位を保持し得る。このような投薬形態の調製の実際の方法は、当業
者に公知であるか、または当業者に明らかである。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ
Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，第２０版（Ｐ
ｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ  Ｃｏｌｌｅｇｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ  ａｎｄ  Ｓｃｉｅ
ｎｃｅ，２０００）を参照のこと。投与されるべき組成物は、いずれの場合においても、
本発明の教示に従う目的の疾患または状態の処置のための、治療有効量の本発明の化合物
またはその薬学的に受容可能な塩を含む。
【０１５９】
本発明の薬学的組成物は、固体または液体の形態であり得る。１つの局面において、そ
の組成物が例えば錠剤または散剤の形態であるように、キャリアは粒子である。その組成
物が、例えば経口油、注射可能な液体またはエアロゾル（これは、例えば、吸入投与にお
いて有用である）である場合、キャリアは液体であり得る。
【０１６０】
経口投与が意図される場合、薬学的組成物は、好ましくは、固体形態または液体形態の
いずれかであり、ここで半固体、半液体、懸濁物およびゲルの形態は、本明細書中で固体
または液体のいずれかとみなされる形態に含まれる。
【０１６１】
経口投与用の固体組成物として、薬学的組成物は、散剤、顆粒剤、圧縮錠剤、丸剤、カ
プセル剤、チューインガム、ウエハなどの形態に処方され得る。このような固体組成物は
、代表的に、１種以上の不活性な希釈剤または食用キャリアを含む。さらに、以下のもの
のうちの１種以上が存在し得る：結合剤（例えば、カルボキシメチルセルロース、エチル
セルロース、微結晶セルロース、トラガカントガムまたはゼラチン）；賦形剤（例えば、
デンプン、ラクトースまたはデキストリン）、崩壊剤（例えば、アルギン酸、アルギン酸
ナトリウム、Ｐｒｉｍｏｇｅｌ、コーンスターチなど）；滑沢剤（例えば、ステアリン酸
マグネシウムまたはＳｔｅｒｏｔｅｘ）；グライダント（例えば、コロイド状二酸化ケイ
素）；甘味剤（例えば、スクロースまたはサッカリン）；矯味矯臭剤（例えば、ペパーミ
ント、サリチル酸メチルまたはオレンジフレーバー）；および着色剤。
【０１６２】
薬学的組成物がカプセル（例えば、ゼラチンカプセル）の形態である場合、この薬学的
組成物は、上記型の物質に加えて、液体キャリア（例えば、ポリエチレングリコールまた
は油）を含み得る。
【０１６３】
薬学的組成物は、液体の形態（例えば、エリキシル、シロップ、液剤、エマルジョンま
たは懸濁物）であり得る。液体は、２つの例として、経口投与用であっても、注射による
送達用であってもよい。経口投与が意図される場合、好ましい組成物は、本発明の化合物
に加えて、甘味剤、防腐剤、色素／着色剤および風味増強剤を含む。注射により投与され
ることが意図される組成物において、界面活性剤、防腐剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、緩
衝剤、安定剤および等張剤のうちの１種以上が含まれ得る。
【０１６４】
本発明の液体の薬学的組成物は、液剤であっても、懸濁物であっても、他の同様な形態
であっても、以下のアジュバントのうちの１種以上を含み得る：滅菌希釈剤（例えば、注
射用水、食塩水溶液（好ましくは、生理食塩水）、リンゲル液、等張塩化ナトリウム、不
揮発性油（例えば、溶媒または懸濁媒体として働き得る合成モノグリセリドまたは合成ジ
グリセリド）、ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコールまたは他の
溶媒）；抗菌剤（例えば、ベンジルアルコールまたはメチルパラベン）；酸化防止剤（例
えば、アスコルビン酸または重亜硫酸ナトリウム）；キレート剤（例えば、エチレンジア
ミン四酢酸）；緩衝剤（例えば、酢酸塩、クエン酸塩またはリン酸塩）、および張度を調
整するための薬剤（例えば、塩化ナトリウムまたはブドウ糖）。非経口調製物は、ガラス
またはプラスチックから作製された、アンプル、使い捨て注射器または多用量バイアルに
入れられ得る。生理食塩水は、好ましいアジュバントである。注射可能な薬学的組成物は
、好ましくは、滅菌されている。
【０１６５】
非経口投与または経口投与のいずれかが意図される本発明の液体の薬学的組成物は、適
切な投薬量が得られるような量の本発明の化合物を含むべきである。代表的に、この量は
、組成物中に少なくとも０．０１％の本発明の化合物である。経口投与が意図される場合
、この量は、組成物の重量の０．１％〜約７０％で変動し得る。好ましい経口薬学的組成
物は、約４％〜約７５％の本発明の化合物を含む。本発明による好ましい薬学的組成物お
よび調製物は、非経口投薬量が、本発明品の希釈前に、０．０１重量％〜１０重量％の化
合物を含むように調製される。
【０１６６】
本発明の薬学的組成物は、局所投与が意図され得、この場合、キャリアは、溶液、エマ
ルジョン、軟膏またはゲルの基剤を適切に含み得る。この基剤は、例えば、以下のものの
うちの１種以上を含み得る：    ワセリン、ラノリン、ポリエチレングリコール、蜜蝋、
鉱油、希釈剤（例えば、水およびアルコール）、ならびに乳化剤および安定剤。増粘剤が
、局所投与用の薬学的組成物中に存在し得る。経皮投与が意図される場合、この組成物は
、経皮パッチまたはイオン導入デバイスを含み得る。局所処方物は、約０．１％ ｗ／ｖ
〜約１０％ ｗ／ｖ（単位体積あたりの重量）の濃度の本発明の化合物を含み得る。
【０１６７】
本発明の薬学的組成物は、例えば、坐剤（これは、直腸中で融解して薬物を放出する）
の形態での直腸投与を意図され得る。直腸投与用の組成物は、適切な非刺激性賦形剤とし
て、油性基剤を含み得る。このような基剤としては、ラノリン、ココアバターおよびポリ
エチレングリコールが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１６８】
本発明の薬学的組成物は、固体または液体の投薬形態の物理的形状を改変する、種々の
材料を含み得る。例えば、この組成物は、活性成分の周りにコーティングシェルを形成す
る材料を含み得る。コーティングシェルを形成する材料は、代表的に不活性であり、そし
て例えば、糖、シェラック、および他の腸溶コーティング剤から選択され得る。あるいは
、活性成分は、ゼラチンカプセルに収容され得る。
【０１６９】
固体または液体の形態の、本発明の薬学的組成物は、本発明の化合物と結合し、これに
よってこの化合物の送達を補助する薬剤を含み得る。この能力で働き得る適切な薬剤とし
ては、モノクローナル抗体またはポリクローナル抗体、タンパク質あるいはリポソームが
挙げられる。
【０１７０】
本発明の薬学的組成物は、エアロゾルとして投与され得る投薬単位からなり得る。用語
エアロゾルは、コロイドの性質から、加圧パッケージからなる系までの範囲の、種々の系
を記載するために使用される。送達は、液化ガスもしくは加圧ガスにより得るか、または
活性成分をディスペンスする適切なポンプシステムにより得る。本発明の化合物のエアロ
ゾルは、活性成分を送達する目的で、単相系、二相系、または三相系で送達され得る。エ
アロゾルの送達は、必要な容器、アクチベーター、弁、内部容器などを含み、これらは一
緒になって、キットを形成し得る。当業者は、過度な実験をすることなく、好ましいエア
ロゾルを決定し得る。
【０１７１】
本発明の薬学的組成物は、製薬分野において周知である方法により調製され得る。例え
ば、注射により投与されることが意図される薬学的組成物は、本発明の化合物を、滅菌蒸
留水と組み合わせて、溶液を形成することにより調製され得る。界面活性剤が添加されて
、均質な溶液または懸濁物の形成を容易にし得る。界面活性剤とは、本発明の化合物と共
有結合的に相互作用せず、水性送達系中へのこの化合物の溶解または均質な懸濁を容易に
する、化合物である。
【０１７２】
本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩は、治療有効量で投与される。治療
有効量は、使用される特定の化合物の活性；この化合物の代謝安定性および作用時間の長
さ；患者の年齢、体重、一般的健康状態、性別および食事；投与の様式および時間；排泄
速度；薬物の組合せ；ならびに治療を受けている被験体が挙げられる、種々の要因に依存
して変動する。一般に、治療有効な毎日の用量は、（７０ｋｇの哺乳動物について）約０
．００１ｍｇ／ｋｇ（すなわち、０．０７ｍｇ）〜約１００ｍｇ／ｋｇ（すなわち、７．
０ｇ）であり、好ましくは、治療有効用量は、（７０ｋｇの哺乳動物について）約０．０
１ｍｇ／ｋｇ（すなわち、０．７ｍｇ）〜約５０ｍｇ／ｋｇ（すなわち、３．５ｇ）であ
り、より好ましくは、治療有効用量は、（７０ｋｇの哺乳動物について）約１ｍｇ／ｋｇ
（すなわち、７０ｍｇ）〜約２５ｍｇ／ｋｇ（すなわち、１．７５ｇ）である。
【０１７３】
本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩はまた、１種以上の他の治療剤の投
与と同時にか、その投与の前にか、またはその投与後に、投与され得る。このような併用
療法としては、本発明の化合物と１種以上のさらなる活性薬剤とを含む単一の薬学的投薬
処方物の投与、および本発明の化合物と各活性成分との、そのそれぞれ別別の薬学的投薬
処方物中での投与が挙げられる。例えば、本発明の化合物および他の活性成分は、単一の
経口投薬組成物（例えば、錠剤もしくはカプセル）中で一緒に投与され得るか、または各
薬剤は、別々の経口投薬処方物中で投与され得る。別々の投薬処方物が使用される場合、
本発明の化合物  および１種以上のさらなる活性成分は、本質的に同じ時点で（すなわち
、同時に）か、または別々のずれた時点で（すなわち、連続的に）投与され得る。併用療
法は、これらの全ての計画を含むことが理解される。
【０１７４】
（本発明の化合物の調製）
以下の反応スキームは、本発明の化合物、すなわち、式（Ｉ）の化合物：
【０１７５】
【化１０】
0005567837.tif 000011
（ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、発明の要旨において、式（Ｉ）の化合物
について上に記載された）を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、その互
変異性体もしくは混合物として、または薬学的に受容可能なもしくはＮ−オキシドとして
、作製する方法を図示する。具体的には、以下の反応スキームは、式（Ｉａ）の化合物：
【０１７６】
【化１１】
0005567837.tif 000012
（ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、発明の要旨において、式（Ｉａ）の化合
物について上に記載されたとおりである）を、その単離された立体異性体もしくは混合物
として、その互変異性体もしくは混合物として、または薬学的に受容可能なもしくはＮ−
オキシドとして作製する方法、および式（Ｉｂ）の化合物；
【０１７７】
【化１２】
0005567837.tif 000013
（ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、発明の要旨において、式（Ｉｂ）の化合
物について上に記載されたとおりである）を、その単離された立体異性体もしくは混合物
として、その互変異性体もしくは混合物として、または薬学的に受容可能なもしくはＮ−
オキシドとして、作製する方法を図示する。以下の反応スキームにおいて、記載される式
の置換基および／または可変物の組み合わせは、このような組み合わせが安定な化合物を
生じる場合にのみ許容されることが理解される。
【０１７８】
以下に記載されるプロセスにおいて、中間体化合物の官能基は、適切な保護基により保
護される必要がありうることもまた、当業者により理解される。このような官能基として
は、ヒドロキシ、アミノ、メルカプトおよびカルボン酸が挙げられる。ヒドロキシのため
に適切な保護基としては、トリアルキルシリルまたはジアリールアルキルシリル（例えば
、ｔ−ブチルジメチルシリル、ｔ−ブチルジフェニルシリルまたはトリメチルシリル）、
テトラヒドロピラニル、ベンジルなどが挙げられる。アミノ、アミジノおよびグアニジノ
のために適切な保護基としては、ベンジル、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカ
ルボニルなどが挙げられる。メルカプトのために適切な保護基としては、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ
”（ここでＲ”は、アルキル、アリールまたはアリールアルキルである）、ｐ−メトキシ
ベンジル、トリチルなどが挙げられる。カルボン酸のために適切な保護基としては、アル
キルエステル、アリールエステルまたはアリールアルキルエステルが挙げられる。
【０１７９】
保護基は、標準的な技術に従って付加および除去され得、これらの技術は、当業者に公
知であり、そして本明細書中に記載されるとおりである。
【０１８０】
保護基の使用は、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．およびＰ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃ
ｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９９），第
３版，Ｗｉｌｅｙに詳細に記載されている。当業者が理解するように、保護基はまた、ポ
リマー樹脂（例えば、Ｗａｎｇ樹脂、Ｒｉｎｋ樹脂または２−クロロトリチル−クロリド
樹脂）であり得る。
【０１８１】
本発明の化合物のこのような保護された誘導体は、単独では薬理活性を有さないかもし
れないが、これらの化合物は、哺乳動物に投与され得、その後、体内で代謝されて、薬理
学的に活性である本発明の化合物を形成し得ることもまた、当業者により理解される。従
って、このような誘導体は、「プロドラッグ」と記載され得る。本発明の化合物の全ての
プロドラッグは、本発明の範囲内に含まれる。
【０１８２】
当業者は、本明細書中に記載される方法と類似の方法によってか、または当業者に公知
である方法によって、本発明の化合物を作製し得ることが理解される。当業者は、以下に
記載される様式と類似の様式で、以下に具体的には記載されない式（Ｉ）の他の化合物を
、適切な出発化合物を使用し、そして必要に応じて合成のパラメータを改変することによ
って、作製し得ることもまた、理解される。一般に、出発化合物は、Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄ
ｒｉｃｈ、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｉｎｃ．、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ、
Ｍａｔｒｉｘ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ、ＴＣＩ、およびＦｌｕｏｒｏｃｈｅｍ  ＵＳＡな
どの供給業者から得られ得るか、または当業者に公知である情報源（例えば、Ａｄｖａｎ
ｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓ
ｍｓ，ａｎｄ  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，第５版（Ｗｉｌｅｙ，２０００年１２月）を参照の
こと）に従って合成され得るか、または本明細書中に記載されるように調製され得る。１
Ｈ  ＮＭＲスペクトルを、ＣＤＣｌ３、ＤＭＳＯ−ｄ６、ＣＤ３ＯＤ、アセトン−ｄ６中
で、トリメチルシラン（ＴＭＳ）を内部参照として用い、Ｇｅｍｉｎｉ  ３００  ＭＨｚ
機器を使用して、記録した。試薬および溶媒を、化学物質供給業者から購入し、そしてさ
らに精製せずに使用した。フラッシュカラムクロマトグラフィーを、シリカゲル（２３０
〜４００メッシュ）を使用して、水素の陽圧下で実施した。純度および質量についてのＬ
ＣＭＳスペクトルを、Ｗａｔｅｒｓ  ＬＣＭＳ機器を使用して記録した。反応物を希釈す
るため、および生成物を洗浄するために、脱イオン水を使用した。塩化ナトリウムを脱イ
オン水中に飽和点まで溶解することによって、ブラインを調製した。
【０１８３】
以下の反応スキーム１に記載されるような、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が発明の要旨におい
て式（Ｉ）の化合物について上で定義されたとおりであり、そしてＲ４およびＲ５が水素
である、式（Ｉａ）の化合物は、一般に、反応スキーム１において以下に説明されるよう
に調製される。ここでＲ１、Ｒ２およびＲ３は、発明の要旨において式（Ｉ）の化合物に
ついて上で定義されたとおりである：
（反応スキーム１）
【０１８４】
【化１３】
0005567837.tif 000014
式（Ａ）、式（Ｂ）および式（Ｄ）の化合物は、市販されているか、または当業者に公
知である方法もしくは本明細書中に開示される方法によって調製され得る。
【０１８５】
一般に、式（Ｉａ）の化合物は、反応スキーム１により記載されるように、最初に、式
（Ａ）の化合物（１．１当量）を当量の式（Ｂ）のアニリンで、極性溶媒（イソプロピル
アルコールが挙げられるが、これらに限定されない）中で、周囲温度で一晩処理すること
によって、調製される。式（Ｃ）のジアリールイソウレア生成物は、一般に沈殿するので
、単離は、濾過、適切な溶媒での洗浄、および乾燥によって、達成され得る。式（Ｄ）の
水素化ヒドラジン（２当量）を、アルコールまたは他の適切な溶媒中の、式（Ｃ）の化合
物のスラリーに添加する。一般に、環形成反応が周囲温度で起こり、そして式（Ｉａ）の
生成物トリアゾールは、標準的な単離技術により単離され得る。引き続いて、式（Ｉａ）
の化合物を、適切に置換したアルキル化剤またはアシル化剤で、標準的な条件下で処理し
て、Ｒ４およびＲ５が発明の要旨において式（Ｉ）の化合物について上に記載されたとお
りである、式（Ｉａ）の化合物を形成し得る。
【０１８６】
式（Ｉｂ）の化合物は、反応スキーム１に概説される合成経路を使用して、Ｒ１、Ｒ２
およびＲ３の立体特性および電子的特性、ならびに使用される特定の反応条件に依存して
、様々な量で調製され得る。いくつかの例において、式（Ｉｂ）の化合物は、例えば、本
明細書中に記載されるようなカラムクロマトグラフィー中に、多量の異性体としての式（
Ｉａ）の化合物と一緒に少量の異性体として単離される。
【０１８７】
遊離塩基または遊離酸の形態で存在する本発明の化合物の全ては、当業者に公知の方法
により、適切な無機塩基もしくは有機塩基、または無機酸もしくは有機酸での処理によっ
て、それらの薬学的に受容可能な塩に変換され得る。本発明の化合物の塩は、当業者に公
知である標準的な技術によって、それらの遊離塩基形態または遊離酸形態に変換され得る
。
【０１８８】
以下の特定の合成実施例は、本発明の実施を補助するための指針として提供され、本発
明の範囲に対する限定としては意図されない。以下の各化合物の後の番号は、以下でより
詳細に議論されるように、表１〜７におけるその番号を表す。
【実施例】
【０１８９】
（合成実施例１）
（１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベ
ンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミンの合成）
【０１９０】
【化１４】
0005567837.tif 000015
（Ａ．５−アミノ−２−［（ピロリジン−１−イル）メチル］ベンゾオキサゾールの合
成）
【０１９１】
【化１５】
0005567837.tif 000016
５−ニトロ−２−［（ピロリジン−１−イル）メチル］ベンゾオキサゾール（３００ｍ
ｇ，１．２１ｍｍｏｌ）の、ＥｔＯＡｃ−ＭｅＯＨの混合溶媒（１：１，７０ｍＬ）中の
溶液に、１０％  Ｐｄ−Ｃ（４０ｍｇ）を添加し、このフラスコをアルゴンでパージし、
次いで、このアルゴンをＨ２で置き換え、この反応混合物をＨ２雰囲気下で３０分間攪拌
した。セライトで濾過した後に、酢酸エチルで洗浄した。その溶媒をエバポレートして、
２６３ｍｇ（１００％）の５−アミノ−２−［（ピロリジン−１−イル）メチル］ベンゾ
オキサゾールを黄色固体として得た。
【０１９２】
（Ｂ．（Ｚ）−フェニルＮ’−シアノ−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベ
ンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）カルバミミデートの合成）
５−アミノ−２−［（ピロリジン−１−イル）メチル］ベンゾオキサゾール（２００ｍ
ｇ，０．９２ｍｍｏｌ）およびジフェニルシアノカーボンイミデート（２６３ｍｇ，１．
１０ｍｍｏｌ）の、イソプロピルアルコール（３．５ｍＬ）中の溶液を、周囲温度で一晩
攪拌し、得られた白色固体生成物である（Ｚ）−フェニルＮ’−シアノ−Ｎ−（２−（ピ
ロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）カルバミミデートを
濾過し、そして次の工程のために直接使用した（２９０ｍｇ，８７％）。
【０１９３】
（Ｃ．１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル
）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミンの合成）
（Ｚ）−フェニルＮ’−シアノ−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［
ｄ］オキサゾール−５−イル）カルバミミデート（３６ｍｇ，０．１ｍｍｏｌ）および１
−ヒドラジノイソキノリンの、Ｎ−メチル−２−ピロリドン（０．５ｍＬ）中の溶液を、
１００℃で３時間振盪した。周囲温度まで冷却した後に、揮発性物質を減圧下でエバポレ
ートした。その残渣を、アセトニトリル−水で溶出するＨＰＬＣにより精製して、１−（
イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］
オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号１）を得た；１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．９８（ｄ，Ｊ＝８．
４Ｈｚ，１Ｈ），８．３６（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，１Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈ
ｚ，１Ｈ），７．８４−７．５８（ｍ，４Ｈ），７．２６（ｄｄ，Ｊ＝２．４，８．７Ｈ
ｚ，１Ｈ），６．９９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），５．０５（ｓ，２Ｈ），３．７６
（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｍ，２Ｈ），３．３０（ｍ，３Ｈ），２．１１（ｍ，４Ｈ）ｐ
ｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４２７．１６（Ｍ＋Ｈ）。
【０１９４】
（合成実施例２）
上に記載された様式と類似の様式で、適切に置換された出発物質および試薬を利用して
、以下の式（Ｉａ）の化合物を調製した：
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（ピロリジン−１−イルメチ
ル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号２），ＭＳ（ＥＳ）４６２．０８（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−１−フェ
ニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号３），褐色固体
；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）８．６５（ｓ，１Ｈ），７．５７（ｄ
，２Ｈ），７．５５（ｔ，２Ｈ），７．３０−７．２２（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｄ，１
Ｈ），６．６８（ｓ，２Ｈ），４．１９−４．１４（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）３
１０．２（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−１−（イ
ソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号４），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）３６１．６４（Ｍ＋Ｈ）；
Ｎ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−１−（６
，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（化合物番号５），黄色固体；ＭＳ（ＥＳ）４２２．０５（Ｍ＋Ｈ）。
【０１９５】
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［
２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭ
ＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．１３（ｄ，２Ｈ），９．１０−９．００（ｍ，１Ｈ），
８．８０（ｓ，１Ｈ），８．７１（ｓ，１Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ），７．７９（ｄ，
１Ｈ），７．３９（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｄ，１Ｈ），４．２１−４．１８（ｍ，２Ｈ
），４．０１−３．９５（ｍ，４Ｈ），３．５９−３．４２（ｍ，３Ｈ），３．２０−３
．０３（ｍ，４Ｈ），２．６２−２．３７（ｍ，４Ｈ），２．３０（ｓ，１Ｈ），２．０
４−１．９８（ｍ，１Ｈ），１．６３−１．５７（ｍ，３Ｈ），１．４０（ｓ，２Ｈ），
１．２１（ｄ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４３．４４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプ
タン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号７），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３０
０ＭＨｚ）９．２３（ｄ，１Ｈ），８．８０（ｓ，１Ｈ），８．３９（ｓ，１Ｈ），８．
３１（ｄ，１Ｈ），８．１０（ｓ，１Ｈ），８．００（ｄ，１Ｈ），７．８３−７．６６
（ｍ，４Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），６．７９（ｄ，２Ｈ），２．５３−２．４１（ｍ
，８Ｈ），２．３１（ｓ，２Ｈ），２．１６（ｓ，１Ｈ），１．８０−１．６３（ｍ，２
Ｈ），１．５０−１．１７（ｍ，５Ｈ），０．８９（ｄ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４
８２．２３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（４−メチル
ピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６
，３００ＭＨｚ）９．２１（ｓ，１Ｈ），８．９８（ｓ，１Ｈ），８．７８（ｓ，１Ｈ）
，８．６０（ｄ，１Ｈ），８．２１（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｓ，１Ｈ），７．６８（ｄ
，１Ｈ），７．３３（ｓ，１Ｈ），６．７９（ｄ，１Ｈ），４．１７（ｄ，２Ｈ），３．
９７（ｄ，４Ｈ），２．７８−２．６３（ｍ，２Ｈ），２．５８−２．２３（ｍ，１０Ｈ
），２．２０（ｓ，２Ｈ），１．８０（ｄ，２Ｈ），１．４１−１．３７（ｍ，２Ｈ）ｐ
ｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４６．２６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ
−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン（化合物番号９），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨ
ｚ）９．４７（ｓ，１Ｈ），９．３４（ｓ，１Ｈ），９．０４（ｓ，１Ｈ），８．８０（
ｓ，１Ｈ），８．１４（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．４３（ｍ，１Ｈ），７．３６（ｓ，１Ｈ
），７．２０（ｓ，１Ｈ），７．０８（ｍ，１Ｈ），３．９８（ｓ，３Ｈ），３．９０（
ｓ，３Ｈ），２．５９（ｍ，２Ｈ），２．１３（ｍ，２Ｈ），２．０５（ｍ，２Ｈ）ｐｐ
ｍ；ＭＳ（ＥＳ）４４７．１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−シクロペンチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１０），１Ｈ  ＮＭＲ
（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．４８（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｍ，１Ｈ），８．
２１（ｍ，１Ｈ），８．０４（ｍ，１Ｈ），７．９８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．０５（ｍ
，１Ｈ），４．２１（ｍ，１Ｈ），３．６５（ｍ，６Ｈ），３．２０（ｍ，２Ｈ），２．
３７（ｓ，３Ｈ），２．１８（ｍ，２Ｈ），１．９８（ｍ，２Ｈ），１．６０（ｍ，６Ｈ
）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２５．１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロペンチ
ル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；化合物番号１１，１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００Ｍ
Ｈｚ）９．２２（ｓ，１Ｈ），９．００（ｍ，１Ｈ），８．８１（ｓ，１Ｈ），８．５９
（ｍ，１Ｈ），８．１７（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．８２（ｍ，１Ｈ），７．３７（ｓ，１
Ｈ），６．９０（ｍ，１Ｈ），４．１２（ｍ，１Ｈ），３．９９（ｓ，３Ｈ），３．９６
（ｓ，３Ｈ），３．５８（ｍ，６Ｈ），３．１７（ｍ，２Ｈ），２．１７（ｍ，２Ｈ），
１．９９（ｍ，２Ｈ），１．６０（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３１．２（Ｍ＋Ｈ
）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（７−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］ア
ゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
１２），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５８（ｓ，１Ｈ），８．５
５（ｓ，１Ｈ），８．２６（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｂｒ  ｓ，
２Ｈ），３．１０（ｍ，３Ｈ），３．００（ｍ，３Ｈ），２．６８（ｍ，１Ｈ），２．３
６（ｓ，３Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．６０（ｍ，４Ｈ），１．３８（ｍ，４Ｈ）
ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９６．２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（７−シクロペンチル−６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１３），１Ｈ  ＮＭＲ（Ｄ
ＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．７３（ｓ，１Ｈ），９．１３（ｓ，１Ｈ），８．９７
（ｓ，１Ｈ），８．８４（ｍ，１Ｈ），８．２０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．７７（ｓ，１
Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），４．５２（ｍ，２Ｈ），３．９９（ｓ，３Ｈ），３．９５
（ｓ，３Ｈ），３．５２（ｍ，３Ｈ），３．１６（ｍ，２Ｈ），１．９７（ｍ，４Ｈ），
１．６０（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０２．２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１４），１Ｈ  ＮＭＲ（
ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５７（ｓ，１Ｈ），８．６２（ｓ，１Ｈ），８．２
９（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．８０（ｓ，１Ｈ），３．５５（ｓ，
２Ｈ），２．８２（ｓ，２Ｈ），２．６９（ｄ，２Ｈ），２．３７（ｄ，６Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）４２８．０５（Ｍ＋）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１５），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，
３００ＭＨｚ）９．２４（ｄ，１Ｈ），８．４７（ｍ，１Ｈ），８．２３（ｄ，１Ｈ），
７．９２（ｍ，３Ｈ），６．８８（ｍ，１Ｈ），３．３９（ｍ，４Ｈ），２．４３−２．
３６（ｍ，７Ｈ），２．２３（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４５７．０４（Ｍ＋）；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号１６），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．２６（
ｍ，２Ｈ），８．４８（ｓ，１Ｈ），８．３１（ｄ，１Ｈ），８．０１（ｄ，１Ｈ），７
．８２（ｔ，１Ｈ），７．７０（ｍ，３Ｈ），７．４８（ｓ，２Ｈ），３．４７（ｓ，２
Ｈ），２．７９（ｄ，２Ｈ），２．６７（ｄ，２Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）３７３．４５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１７），１Ｈ  ＮＭＲ
（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．２０（ｓ，１Ｈ），８．４４（ｓ，１Ｈ），８．
２３（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｍ，３Ｈ），６．８７（ｄ，１Ｈ），４．０５（ｓ，２Ｈ
），２．９２−２．７８（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ），
１．８８（ｓ，４Ｈ），１．６６（ｓ，４Ｈ），１．４０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）５１１．０１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−ベンジル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１８），１Ｈ  ＮＭＲ
（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５９（ｓ，１Ｈ），８．６０（ｓ，１Ｈ），８．
０８（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．３５（ｍ
，５Ｈ），３．７０（ｓ，２Ｈ），２．６０（ｓ，２Ｈ），２．７９（ｍ，４Ｈ），２．
３７（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０３．９０（Ｍ＋）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（エチルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１９），
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５８（ｓ，１Ｈ），８．６５（ｄ，
１Ｈ），８．２６（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，２Ｈ），７．８２（ｄ，１Ｈ），４．１
１（ｍ，２Ｈ），２．９８（ｄ，２Ｈ），２．８１（ｍ，３Ｈ），２．３７（ｍ，３Ｈ）
，２．１３（ｍ，１Ｈ），１．８９（ｍ，１Ｈ），１．２１（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（
ＥＳ）４８５．３６（Ｍ＋）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（ピロリジン−１イルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２０），１
Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５２（ｓ，１Ｈ），８．６６（ｄ，１
Ｈ），８．２６（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｓ，２Ｈ），７．７７（ｄ，１Ｈ），３．５２
（ｍ，２Ｈ），２．８４（ｍ，４Ｈ），２．３６（ｍ，３Ｈ），１．９１（ｍ，１Ｈ），
１．８８（ｍ，２Ｈ），１．７８（ｍ，４Ｈ），１．２２（ｓ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）５１０．３９（Ｍ＋）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（ジメチルアミノメトキシカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６
−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号２１），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．６８（ｄ，１Ｈ）
，８．７０（ｄ，１Ｈ），８．２６（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），７．９
０（ｄ，１Ｈ），４．８３（ｓ，１Ｈ），４．６９（ｓ，１Ｈ），３．８０（ｍ，２Ｈ）
，２．９０（ｔ，２Ｈ），２．７９（ｔ，２Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ），２．２６（ｄ
，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９９．１３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（ジメチルアミノメトキシカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６
−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンギ酸
塩（化合物番号２１のギ酸塩）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２２），１
Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．２０（ｓ，１Ｈ），８．４４（ｄ，１
Ｈ），８．２３（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｓ，２Ｈ），７．８８
（ｄ，１Ｈ），６．８６（ｄ，１Ｈ），４．１８（ｄ，２Ｈ），２．７０（ｔ，２Ｈ），
２．３７（ｓ，３Ｈ），２．３０（ｍ，９Ｈ），２．１２（ｓ，３Ｈ），１．８２（ｄ，
２Ｈ），１．３８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４０．１５（Ｍ＋）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−ピロリジン−
１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（化合物番号２３），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨ
ｚ）９．１１（ｓ，１Ｈ），８．９６（ｓ，１Ｈ），８．７４（ｓ，１Ｈ），８．５９（
ｄ，１Ｈ），８．１８（ｓ，２Ｈ），７．６５（ｄ，１Ｈ），７．３１（ｓ，１Ｈ），６
．７８（ｄ，１Ｈ），４．０２（ｄ，２Ｈ），３．９５（ｄ，６Ｈ），２．７７（ｍ，２
Ｈ），２．１３（ｍ，２Ｈ），１．８６（ｍ，３Ｈ），１．６４（ｓ，５Ｈ），１．３７
（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１６．７５（Ｍ＋）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
２４），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．２３（ｓ，１Ｈ），８．４
４（ｄ，１Ｈ），８．２２（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｍ，３Ｈ），６．６４（ｄ，１Ｈ）
，４．２３（ｍ，２Ｈ），３．１５（ｍ，４Ｈ），２．５９（ｍ，１Ｈ），２．３７（ｓ
，３Ｈ），２．２９（ｓ，１Ｈ），１．９８（ｍ，１Ｈ），１．５８（ｍ，４Ｈ），１．
３９（ｓ，４Ｈ），１．２２（ｄ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３７．１３（Ｍ＋）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２５），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ
６，３００ＭＨｚ）９．８４（ｓ，１Ｈ），９．０６（ｓ，２Ｈ），８．８２（ｓ，１Ｈ
），８．２３（ｓ，１Ｈ），８．００（ｓ，２Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），４．４０（
ｓ，２Ｈ），３．４９（ｓ，２Ｈ），３．０４（ｔ，２Ｈ），２．３８（ｓ，３Ｈ），ｐ
ｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４１３．７７（Ｍ＋）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−ピペリジン−
１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（化合物番号２７），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨ
ｚ）９．１２（ｓ，１Ｈ），８．９７（ｓ，１Ｈ），８．７５（ｓ，１Ｈ），８．６０（
ｓ，１Ｈ），８．１９（ｓ，２Ｈ），７．６５（ｄ，１Ｈ），７．３２（ｓ，１Ｈ），６
．７８（ｄ，１Ｈ），４．１７（ｄ，２Ｈ），３．９７（ｄ，６Ｈ），２．６６（ｔ，３
Ｈ），２．４２（ｄ，４Ｈ），２．７５（ｄ，２Ｈ），１．４６（ｓ，６Ｈ），１．３８
（ｄ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３１．５０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２８），１Ｈ  ＮＭＲ（Ｄ
ＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．２０（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｓ，１Ｈ），８．２３
（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，２Ｈ），７．８８（ｄ，１Ｈ），６．８５（ｄ，１Ｈ），
４．２０（ｄ，２Ｈ），２．６７（ｔ，３Ｈ），２．４３（ｓ，４Ｈ），２．３７（ｓ，
３Ｈ），１．７６（ｄ，２Ｈ），１．４５−１．３７（ｍ，８Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）
５２５．１１（Ｍ＋）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（２−（ジメチルアミノ）−１−オキシエチルアミノ）−５，６，７，８−テトラ
ヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号２９），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）１０．３３（ｓ，１Ｈ
），９．６３（ｓ，１Ｈ），８．８４（ｓ，１Ｈ），８．６５（ｄ，１Ｈ），８．２５（
ｓ，１Ｈ），８．１０（ｄ，２Ｈ），４．２０（ｓ，２Ｈ），３．８７（ｍ，２Ｈ），３
．２２（ｄ，１Ｈ），３．０７（ｔ，２Ｈ），２．８０（ｓ，６Ｈ），２．４０（ｓ，３
Ｈ），２．０４（ｍ，１Ｈ），１．９２（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１３．１７
（Ｍ＋）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号３０），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６
，３００ＭＨｚ）９．９８（ｓ，１Ｈ），８．８２（ｓ，１Ｈ），８．２３（ｓ，１Ｈ）
，８．０６（ｄ，５Ｈ），３．６０（ｓ，２Ｈ），３．２５（ｄ，１Ｈ），２．９９（ｄ
，２Ｈ），２．３８（ｓ，３Ｈ），２．１０（ｍ，１Ｈ），１．９５（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ
；ＭＳ（ＥＳ）４２８．０９（Ｍ＋）；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）
ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号３１），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．２４（ｄ，１Ｈ），８．
８６（ｂｒ  ｓ，１Ｈ），８．３７（ｄ，１Ｈ），８．２９（ｄ，１Ｈ），８．０１（ｄ
，１Ｈ），７．８３−７．７９（ｍ，２Ｈ），７．７４−７．６７（ｍ，２Ｈ），７．４
０（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），６．８０（ｄ，１Ｈ），３．３０（ｍ，４Ｈ），２．４５（ｍ，
４Ｈ），２．２５（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４０２．２８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン（化合物番号３２），１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ−ＣＤＣｌ３，３０
０ＭＨｚ）８．５０（ｍ，１Ｈ），８．２９（ｍ，１Ｈ），７．９１（ｍ，１Ｈ），７．
６８（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｍ，１Ｈ），６．４４（ｍ，１Ｈ），２．６５（ｍ，２Ｈ
），２．４３（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）３９７．９５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号３３），１Ｈ  
ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．６７（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｍ，２Ｈ），７
．４２（ｍ，１Ｈ），４．２３（ｄ，２Ｈ），３．７３（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），３．１８（
ｍ，４Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ），２．１９（ｍ，６Ｈ），１．５０（ｍ，２Ｈ）；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５２５．０９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン
−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号３４），１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３０
０ＭＨｚ）８．９８（ｓ，１Ｈ），８．８４（ｓ，１Ｈ），８．５０（ｍ，１Ｈ），８．
１２（ｍ，１Ｈ），７．３８（ｍ，２Ｈ），４．１６（ｍ，２Ｈ），４．０７（ｓ，３Ｈ
），３．９７（ｓ，３Ｈ），３．７３（ｍ，２Ｈ），３．１７（ｍ，４Ｈ），２．６５（
ｍ，１Ｈ），２．１９（ｍ，４Ｈ），２．０４（ｍ，４Ｈ），１．４６（ｍ，２Ｈ）；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５３１．１９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（アゼパン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号３５），１Ｈ  ＮＭＲ（
ＣＤ３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．５７（ｓ，１Ｈ），８．３９（ｓ，１Ｈ），７．９８（
ｍ，１Ｈ），６．９４（ｍ，１Ｈ），４．３８（ｍ，１Ｈ），３．５３（ｍ，２Ｈ），２
．９３（ｔ，２Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ），２．２０−１．６０（ｍ，１６Ｈ）；ＭＳ
（ＥＳ）５３９．０７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（ジエチルアミノエチルメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号３６），１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３
００ＭＨｚ）８．７５（ｓ，１Ｈ），８．４７（ｓ，１Ｈ），８．００（ｍ，１Ｈ），６
．９２（ｍ，１Ｈ），３．９３（ｍ，４Ｈ），３．４２（ｍ，４Ｈ），３．０８（ｓ，３
Ｈ），２．４１（ｓ，３Ｈ），１．３６（ｍ，６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）４８７．０７（Ｍ＋
Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ジエチルアミノエ
チルメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（化合物番号３７），１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３００ＭＨｚ）９．１０（ｓ
，１Ｈ），８．７５（ｓ，１Ｈ），８．４６（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，１Ｈ），７．
２８（ｍ，１Ｈ），６．７９（ｍ，１Ｈ），４．０４（ｓ，３Ｈ），３．９７（ｓ，３Ｈ
），３．８５（ｍ，４Ｈ），３．４０（ｍ，４Ｈ），３．０８（ｓ，３Ｈ），１．３１（
ｍ，６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）４９３．３７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（２−ジエチルアミノメチルピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号３８）；１Ｈ  ＮＭＲ（Ｃ
Ｄ３ＯＤ−ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）８．４２（ｍ，３Ｈ），７．９６（ｍ，２Ｈ），
７．８２（ｍ，２Ｈ），７．１７（ｍ，１Ｈ），６．７８（ｍ，２Ｈ），４．３８（ｍ，
２Ｈ），３．６２（ｍ，２Ｈ），２．６８−１．２１（ｍ，１３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５１
５．０８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（２−ジエチルアミ
ノメチルピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（化合物番号３９）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３００ＭＨｚ）
９．０３（ｓ，１Ｈ），８．７４（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，２Ｈ），８．０６（ｍ，
２Ｈ），７．２７（ｓ，１Ｈ），６．８２（ｍ，２Ｈ），４．３８（ｍ，２Ｈ），４．０
３（ｓ，３Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），３．６０（ｍ，２Ｈ），２．４０−１．８０（
ｍ，４Ｈ），１．３０（ｍ，６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５１９．１８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（１−（４−（２−
（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン−１−イル）オキソメチル）ベンゾ［ｂ］チオフ
ェン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４
０）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３００ＭＨｚ）９．０９（ｍ，１Ｈ），８．７２（ｍ
，１Ｈ），８．３９（ｓ，２Ｈ），８．１１（ｓ，１Ｈ），７．７３（ｍ，１Ｈ），７．
６１（ｍ，１Ｈ），７．４７（ｍ，１Ｈ），７．２１（ｓ，１Ｈ），４．００−３．８４
（ｍ，６Ｈ），３．５４（ｍ，１Ｈ），３．３０（ｓ，３Ｈ），２．９１（ｓ，３Ｈ），
２．７７（ｍ，１Ｈ），２．６５（ｍ，４Ｈ），１．３３（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）６
０３．１４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４１）；
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５０（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｓ，
１Ｈ），８．２７（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｂｒ．ｓ，３Ｈ），３．５５（ｍ，２Ｈ），
３．４１−３．３７（ｍ，２Ｈ），３．２６（ｍ，１Ｈ），３．１３−３．０９（ｍ，２
Ｈ），２．７５（ｔ，２Ｈ），２．３８（ｓ，３Ｈ），２．３０（ｓ，３Ｈ），２．１５
−２．１１（ｍ，２Ｈ），２．０２（ｍ，２Ｈ），１．８６−１．７３（ｍ，４Ｈ）ｐｐ
ｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２５．２０（Ｍ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン
−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４２）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−
ｄ６，３００ＭＨｚ）９．２９（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），９．０７（ｓ，１Ｈ），８．７９（
ｓ，１Ｈ），８．７３（ｓ，１Ｈ），８．１９（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．５２（ｓ，１Ｈ
），７．３６（ｓ，１Ｈ），３．９９（ｓ，３Ｈ），３．９６（ｓ，３Ｈ），３．５５（
ｍ，２Ｈ），３．３９−３．３５（ｍ，２Ｈ），３．２６（ｍ，１Ｈ），３．１３−３．
０９（ｍ，２Ｈ），２．７２（ｔ，２Ｈ），２．２２（ｓ，３Ｈ），２．１４−２．１１
（ｍ，２Ｈ），２．０２（ｍ，２Ｈ），１．８６−１．７２（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（
ＥＳ）５３１．２０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）
ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；化合物番号４３；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００Ｍ
Ｈｚ）９．２６（ｓ，１Ｈ），９．２３（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．９２（ｄ，Ｊ＝８．１
Ｈｚ，１Ｈ），８．７９（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），８．０
９（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），８．００（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ  １Ｈ），７．８７（
ｓ，１Ｈ），７．８３−７．７１（ｍ，３Ｈ），７．４６（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），３．５５
（ｍ，２Ｈ），３．３９−３．３５（ｍ，２Ｈ），３．２５（ｍ，１Ｈ），３．１１−３
．０８（ｍ，２Ｈ），２．７８−２．７０（ｍ，２Ｈ），２．２４（ｓ，３Ｈ），２．１
２−２．１０（ｍ，２Ｈ），２．０１（ｍ，２Ｈ），１．８５−１．７１（ｍ，４Ｈ）ｐ
ｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２０．２７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４４）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−ジエチルアミ
ノピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号４５）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−１，４−ジアゼパン−１
−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
化合物番号４６）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５４（ｓ，１Ｈ
），８．４５（ｍ，１Ｈ），８．１８（ｍ，１Ｈ），８．０２（ｍ，３Ｈ），７．０８（
ｍ，１Ｈ），３．５５（ｍ，６Ｈ），３．１４（ｍ，２Ｈ），２．５５（ｍ，２Ｈ），２
．３５（ｓ，３Ｈ），２．２４（ｍ，３Ｈ），１．９８（ｍ，１Ｈ），１．５４（ｍ，３
Ｈ），１．３７（ｍ，３Ｈ），１．２２（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５１．１（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［
２．２．１］ヘプタン−２−イル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４７）；１Ｈ  
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．０８（ｓ，１Ｈ），８．７９（ｍ，１Ｈ）
，８．６４（ｍ，２Ｈ），８．２０（ｍ，２Ｈ），８．０２（ｍ，１Ｈ），７．７６（ｍ
，１Ｈ），７．３７（ｍ，１Ｈ），３．９７（ｓ，３Ｈ），３．８６（ｓ，３Ｈ），３．
５３（ｍ，１Ｈ），３．０９（ｍ，２Ｈ），２．２４（ｍ，４Ｈ），１．９４（ｍ，４Ｈ
），１．５８−１．２８（ｍ，１２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５７．２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４８）；１Ｈ  ＮＭＲ（Ｄ
ＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．４０（ｓ，１Ｈ），８．５２（ｍ，１Ｈ），８．２２
（ｍ，１Ｈ），７．９９（ｍ，３Ｈ），７．０４（ｍ，１Ｈ），４．２９（ｍ，２Ｈ），
３．６３（ｍ，２Ｈ），３．０９（ｍ，６Ｈ），２．３５（ｓ，３Ｈ），１．０８（ｍ，
１Ｈ），０．６５（ｍ，２Ｈ），０．３７（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９７．１
（Ｍ＋Ｈ）；
１−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロプロ
ピルメチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン（化合物番号４９）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００Ｍ
Ｈｚ）９．３２（ｓ，１Ｈ），８．７４（ｓ，１Ｈ），８．５９（ｍ，１Ｈ），８．２７
（ｍ，１Ｈ），７．８７（ｍ，４Ｈ），７．１２（ｍ，１Ｈ），４．２４（ｍ，２Ｈ），
３．６２（ｍ，２Ｈ），３．１６（ｍ，６Ｈ），１．０６（ｍ，１Ｈ），０．６４（ｍ，
２Ｈ），０．３６（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６０．６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（２−ジメチルアミノエチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
５０）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキノ
リン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号５
１）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−シクロペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号５２）；
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−
１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号５３）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ
６，３００ＭＨｚ）９．０４（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．３６（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ
），８．２５（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，１Ｈ），８．１９（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），
７．８９（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７８−７．７６（ｍ，１Ｈ），７．５３−７．５０（
ｍ，２Ｈ），３．２６（ｍ，４Ｈ），３．２２（ｍ，４Ｈ），２．６７（ｍ，４Ｈ），２
．４２（ｍ，１Ｈ），２．２５（ｓ，３Ｈ），１．７３（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ
）４６０．２０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号５４）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）８．８５（ｂ
ｒ．ｓ，１Ｈ），８．６９（ｓ，１Ｈ），８．１８（ｓ，１Ｈ），７．７９（ｂｒ．ｓ，
２Ｈ），７．７３（ｓ，１Ｈ），３．０５−３．０１（ｍ，４Ｈ），２．７１（ｍ，１Ｈ
），２．６５（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｍ，４Ｈ），２．２８−２．２５（ｍ，２Ｈ），
２．２０（ｓ，３Ｈ），１．９６−１．９２（ｍ，２Ｈ），１．７２（ｍ，４Ｈ），１．
５８−１．５４（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１７．１５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号５５）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３
００ＭＨｚ）９．６３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），９．２５（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８
．２６（ｓ，１Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ），７．９４−７．８４（ｍ，２Ｈ），７．６
６−７．６１（ｍ，１Ｈ），３．２８（ｍ，４Ｈ），３．２４（ｍ，４Ｈ），２．７２（
ｓ，３Ｈ），２．７０（ｍ，４Ｈ），２．４３（ｍ，１Ｈ），２．２７（ｓ，３Ｈ），１
．７３（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８５．１８（Ｍ＋Ｈ），４８３．３０（Ｍ−
Ｈ）；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−
イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号５６）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，
３００ＭＨｚ）９．５２（ｄ，Ｊ＝９．９Ｈｚ，１Ｈ），９．３３（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），
８．９３（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），８．２１（ｓ，１Ｈ），８．０４
−８．０１（ｍ，１Ｈ），７．９４（ｓ，１Ｈ），３．２８（ｍ，４Ｈ），３．２４（ｍ
，４Ｈ），２．６８（ｍ，４Ｈ），２．５６（ｍ，１Ｈ），２．２８（ｍ，４Ｈ），２．
２８（ｓ，３Ｈ），１．７３（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８９．１５（Ｍ＋Ｈ）
，４８７．１４（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（５−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルオクタヒドロピロロ［３，４−
ｃ］ピロリル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号５７）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−ブロモピリジン−３
−イル）−５−（３−（６−ブロモピリジン−３−イル）−２−シアノグアナジノ）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン（化合物番号５８）；ＭＳ（ＥＳ）６６６．
９６（Ｍ＋Ｈ），６６４．９９（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−ブロモピリジン−３
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号５９）；１
Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）９．５８（ｓ，１Ｈ），９．０７（ｓ，１Ｈ）
，８．８１（ｓ，１Ｈ），８．７８（ｓ，１Ｈ），８．３２−８．１１（ｍ，２Ｈ），７
．９１（ｍ，１Ｈ），７．３２（ｍ，２Ｈ），３．９１（ｓ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ
）４４４．９６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，６’−キノリ
ン］−３’−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
６０）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（１−メチルピペリジン−４−イルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号６１）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−ピロリジン−
１−イルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン（化合物番号６２）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３００ＭＨｚ
）９．２５（ｍ，１Ｈ），８．４２（ｍ，１Ｈ），８．２９（ｍ，２Ｈ），７．８５（ｍ
，１Ｈ），７．６６（ｍ，２Ｈ），７．４９（ｓ，１Ｈ），４．０６（ｓ，３Ｈ），４．
０３（ｓ，３Ｈ），３．８３（ｍ，４Ｈ），３．３０−２．８０（ｍ，７Ｈ），２．０６
（ｍ，４Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５１８．２０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−ピペリジン−
１−イルメチルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６３）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３００
ＭＨｚ）８．７３（ｓ，１Ｈ），８．６５（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｓ，１Ｈ），７．６
５（ｓ，１Ｈ），７．６７（ｍ，２Ｈ），７．５２（ｍ，２Ｈ），４．７６（ｍ，２Ｈ）
，３．９４（ｍ，２Ｈ），３．８５（ｓ，３Ｈ），３．８２（ｓ，３Ｈ），３．２０−２
．５８（ｍ，８Ｈ），２．４３−１．８８（ｍ，５Ｈ），１．４３−１．２８（ｍ，４Ｈ
）；ＭＳ（ＥＳ）５４６．２３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（ピロリジン−１−イル）−４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレ
ノ［２，１−ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号６４）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−（４−
メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６５）；１Ｈ  Ｎ
ＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．６５（ｓ，１Ｈ），９．０４（ｓ，１Ｈ），
８．８８−８．７５（ｍ，２Ｈ），８．３１−８．１４（ｍ，３Ｈ），７．９４（ｄ，１
Ｈ），７．３６（ｍ，２Ｈ），６．５１（ｍ，２Ｈ），３．９８（ｓ，６Ｈ），２．９１
（ｓ，３Ｈ），２．５５−２．１０（ｍ，１２Ｈ），１．７３（ｍ，２Ｈ），１．４１（
ｍ，３Ｈ），１．２３−１．０８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５８６．２７（Ｍ＋
Ｈ），５８４．３９（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６６）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ピペリ
ジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６７）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ
−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．６６（ｓ，１Ｈ），９．０４（ｓ，１Ｈ），８．８６（ｓ，
１Ｈ），８．８０（ｓ，１Ｈ），８．３５−８．１３（ｍ，２Ｈ），７．９４（ｍ，１Ｈ
），７．３６（ｍ，２Ｈ），６．５０（ｍ，２Ｈ），３．９８（ｓ，６Ｈ），３．１３（
ｍ，２Ｈ），２．９８（ｍ，２Ｈ），２．７８（ｍ，４Ｈ），２．４４（ｍ，３Ｈ），１
．９９（ｍ，２Ｈ），１．８２（ｍ，２Ｈ），１．６６−１．２１（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５７１．２５（Ｍ＋Ｈ），５６９．４３（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６８）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ
−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．４２３（ｓ，１Ｈ），８．７９（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），８．５
２（ｍ，１Ｈ），８．２３（ｍ，１Ｈ），７．９８（ｍ，１Ｈ），７．０４（ｍ，１Ｈ）
，３．６２（ｍ，４Ｈ），３．０２（ｍ，４Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），２．０４（ｍ
，１Ｈ），０．９９（ｍ，２Ｈ），０．８４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８３．
１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ジメチ
ルアミノピペリジン−１−イル）（プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６９）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ
６，３００ＭＨｚ）９．６５（ｓ，１Ｈ），９．０４（ｓ，１Ｈ），８．８６（ｓ，１Ｈ
），８．８１（ｓ，１Ｈ），８．２４（ｓ，２Ｈ），８．１８（ｓ，１Ｈ），７．９６（
ｄ，１Ｈ），７．３６（ｍ，１Ｈ），６．５０（ｍ，２Ｈ），３．９８（ｓ，６Ｈ），３
．１１（ｍ，２Ｈ），２．９２（ｍ，２Ｈ），２．５１−２．２５（ｍ，３Ｈ），１．９
６（ｍ，２Ｈ），１．７７（ｍ，２Ｈ），１．４７（ｍ，２Ｈ），１．２１−１．０５（
ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３１．２６（Ｍ＋Ｈ），５２９．４４（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−シクロペンチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号７０）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（５−メチル−６−（４−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−
イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミントリ
フルオロ酢酸塩（化合物番号７１）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５−メチル
−６−（４−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）ピリジ
ン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号７２
）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１
−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミント
リフルオロ酢酸塩（化合物番号７３）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）
９．２９（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．８７（ｓ，１Ｈ），８．５４（ｓ，１Ｈ），８．１４
（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），８．０３（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄ，Ｊ＝８．
７Ｈｚ，１Ｈ），３．５８−３．４８（ｍ，４Ｈ），３．２０−３．０８（ｍ，４Ｈ），
２．４３（ｓ，３Ｈ），２．２９−２．２７（ｍ，２Ｈ），２．０２−１．９８（ｍ，１
Ｈ），１．６１−１．５７（ｍ，４Ｈ），１．３９（ｍ，６Ｈ），１．２５−１．１５（
ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０３．３２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（５，７，８，９−テトラ
ヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号７４）；１
Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．２８（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），９．０６（
ｓ，１Ｈ），８．８１（ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，１Ｈ），８．１８（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），
７．５３（ｄ，Ｊ＝１７．４Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，１Ｈ），
３．９９（ｓ，３Ｈ），３．９４（ｓ，３Ｈ），３．８８−３．８６（ｍ，４Ｈ），２．
９３（ｍ，２Ｈ），２．８９（ｍ，２Ｈ），１．８９（ｍ，２Ｈ），１．６２（ｍ，２Ｈ
）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９１．１９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１
，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号７５）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）１０．３７（ｂ
ｒ．ｓ，１Ｈ），８．７７（ｓ，１Ｈ），８．２７（ｓ，１Ｈ），８．２４（ｓ，１Ｈ）
，８．０９（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），３．９５−３．８８（ｍ，４Ｈ），３．２３（ｓ，２Ｈ
），３．１２−３．１０（ｍ，２Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ），１．９８−１．９６（ｍ
，２Ｈ），１．７４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８５．６６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１
，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号７６）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）１０．３５（ｂ
ｒ．ｓ，１Ｈ），８．８３（ｓ，１Ｈ），８．２７（ｓ，１Ｈ），８．１８（ｓ，１Ｈ）
，８．０８（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），３．９５−３．９４（ｍ，４Ｈ），３．０４（ｍ，２Ｈ
），３．９０（ｍ，２Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ），１．８４（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ
（ＥＳ）４８５．０５（Ｍ＋Ｈ），４８３．１５（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ
［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号７７）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）１０．１３（ｂｒ．ｓ
，１Ｈ），８．８２（ｓ，１Ｈ），８．２５（ｓ，１Ｈ），８．０６（ｂｒ．ｓ，２Ｈ）
，３．４９（ｍ，４Ｈ），３．２６（ｍ，１Ｈ），３．１４−３．０７（ｍ，４Ｈ），２
．３９（ｓ，３Ｈ），１．９８（ｍ，４Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．６２−１．５
０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８５．０５（Ｍ＋Ｈ），４９６．０９（Ｍ），４
９４．３２（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（３−（ジエ
チルアミノ）ピロリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号７８）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−
ｄ６，３００ＭＨｚ）９．６４（ｓ，１Ｈ），９．０５（ｓ，１Ｈ），８．８６（ｓ，１
Ｈ），８．７７（ｓ，１Ｈ），８．２４（ｍ，２Ｈ），７．９４（ｄ，１Ｈ），７．３５
（ｓ，２Ｈ），６．５２（ｓ，２Ｈ），３．９８（ｓ，６Ｈ），３．３２−３．０１（ｍ
，７Ｈ），２．５３（ｍ，８Ｈ），１．８７（ｍ，２Ｈ），１．６１（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ
；ＭＳ（ＥＳ）５４５．２５（Ｍ＋Ｈ），５４３．２６（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（３−（ジメ
チルアミノ）ピロリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号７９）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−
ｄ６，３００ＭＨｚ）９．６１（ｓ，１Ｈ），９．０１（ｓ，１Ｈ），８．８６（ｓ，１
Ｈ），８．７９（ｓ，１Ｈ），８．２３（ｓ，２Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），７．９２
（ｄ，１Ｈ），７．３６（ｍ，１Ｈ），６．５１（ｍ，２Ｈ），３．９８（ｓ，６Ｈ），
３．１２（ｍ，２Ｈ），２．９２（ｍ，２Ｈ），２．５１−２．２５（ｍ，３Ｈ），１．
７５（ｍ，２Ｈ），１．４２（ｍ，２Ｈ），１．２１−１．０１（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５１７．１９（Ｍ＋Ｈ），５１５．０２（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−ピペリジン−
１−イルプロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号８０）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．６
５（ｓ，１Ｈ），９．０５（ｓ，１Ｈ），８．８４（ｓ，１Ｈ），８．８１（ｓ，１Ｈ）
，８．２４（ｓ，２Ｈ），８．１９（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｄ，１Ｈ），７．３２（ｍ
，１Ｈ），６．５０（ｍ，２Ｈ），３．９１（ｓ，６Ｈ），３．１３（ｍ，２Ｈ），２．
２３（ｍ，４Ｈ），１．６３−１．４７（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８８．５６
（Ｍ＋Ｈ），４８６．５７（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ピロリ
ジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８１）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ
−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．６０（ｓ，１Ｈ），９．０６（ｓ，１Ｈ），８．８２（ｓ，
１Ｈ），８．８１（ｓ，１Ｈ），８．３２−８．１３（ｍ，４Ｈ），７．９１（ｍ，１Ｈ
），７．３６（ｍ，２Ｈ），６．５３（ｍ，２Ｈ），３．９５（ｓ，６Ｈ），３．１５（
ｍ，２Ｈ），２．９１（ｍ，２Ｈ），２．７３（ｍ，４Ｈ），２．４４（ｍ，３Ｈ），１
．９２（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．６７−１．１８（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５５７．２７（Ｍ＋Ｈ），５５５．５２（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−ピロリジン−１−イル−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８２）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペリジン−４−イル）ピリジ
ン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８３
）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．８１（ｍ，１Ｈ），８．９２（
ｍ，１Ｈ），８．２６（ｍ，１Ｈ），８．０５（ｍ，３Ｈ），７．３３（ｍ，１Ｈ），３
．５３（ｍ，１Ｈ），３．０２（ｍ，４Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ），２．２６（ｍ，２
Ｈ），２．０５（ｍ，６Ｈ），１．５６（ｍ，４Ｈ），１．３９（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５３６．２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−
メチルピペリジン−４−イルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８４）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−ピロリ
ジン−１−イル−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８５）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（１−メチルピペリジン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−
ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号８６）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（ピペリジン−４−イルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−
ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号８７）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−
ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８８）；１Ｈ  Ｎ
ＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５７（ｍ，１Ｈ），８．８９（ｍ，２Ｈ），
８．１８（ｍ，３Ｈ），８．０３（ｍ，１Ｈ），７．２５（ｍ，１Ｈ），２．９８（ｍ，
３Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），２．２２−１．２２（ｍ，１７Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ
）５０２．２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−
（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８９）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−
ｄ６，３００ＭＨｚ）９．１５（ｍ，１Ｈ），８．８６（ｍ，１Ｈ），８．４９（ｍ，１
Ｈ），８．１２（ｍ，３Ｈ），７．９５（ｍ，１Ｈ），６．８６（ｍ，１Ｈ），３．３８
（ｍ，４Ｈ），２．５２（ｍ，４Ｈ），２．４１（ｓ，３Ｈ），２．１９（ｍ，２Ｈ），
０．８４（Ｍ，１Ｈ），０．４６（ｍ，２Ｈ），０．０７（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）４６３．１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−シクロ
ペンチルピペラジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９０）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６
，３００ＭＨｚ）９．６５（ｓ，１Ｈ），８．９４（ｓ，１Ｈ），８．６７（ｓ，１Ｈ）
，８．６５（ｓ，１Ｈ），８．２３−８．１１（ｍ，４Ｈ），７．８９（ｍ，１Ｈ），７
．３１（ｍ，２Ｈ），６．５９（ｍ，２Ｈ），３．８８（ｓ，６Ｈ），３．１８（ｍ，２
Ｈ），２．９１−２．７３（ｍ，６Ｈ），２．３９（ｍ，３Ｈ），１．８８（ｍ，２Ｈ）
，１．８９（ｍ，２Ｈ），１．６９−１．０９（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５７
．２１（Ｍ＋Ｈ），５５５．４７（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（２−（４−ピロリジン−１イルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９１）；１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ
ＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．３５（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．７５（ｓ，２Ｈ），８
．２８（ｓ，１Ｈ），７．９９（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），４．６９−４．６４（ｍ，２Ｈ），
３．４２−３．３２（ｍ，２Ｈ），３．１１−３．０９（ｍ，２Ｈ），２．８７（ｔ，Ｊ
＝１２．６Ｈｚ，２Ｈ），２．４２（ｍ，１Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ），２．１３−２
．０９（ｍ，２Ｈ），２．００（ｍ，２Ｈ），１．８４−１．８０（ｍ，２Ｈ），１．５
２−１．５０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１２．１６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−
（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−メチルピペリジン−４−イル）ピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
９３），１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）：９．４２（ｓ，１Ｈ，Ｄ２Ｏ
と交換），９．００（幅広ｓ，１Ｈ，Ｄ２Ｏと交換），８．８８（ｓ，１Ｈ），８．４３
（ｓ，１Ｈ），８．１８（ｓ，１Ｈ），８．１１（幅広ｓ，Ｄ２Ｏと交換），８．０５（
ｓ，１Ｈ），３．３０−３．６０（ｍ，４Ｈ），３．１０−３．３０（ｍ，３Ｈ），２．
５９（ｍ，１Ｈ），２．４９（ｓ，３Ｈ），２．３９（ｓ，２Ｈ），２．３０（ｍ，４Ｈ
），１．９９（ｍ，１Ｈ），１．５４（ｍ，３Ｈ），１．３８（ｍ，３Ｈ），１．２０（
ｍ，１Ｈ）．ＭＳ（ＥＳ）５１７．２６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−
（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９４），１Ｈ  ＮＭＲ
（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．４４（ｓ，１Ｈ），９．８９（ｓ，１Ｈ），８．
４４（ｓ，１Ｈ），８．１９（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｂｒ  ｓ，２Ｈ），８．０５（ｓ
，１Ｈ），３．６０（ｍ，２Ｈ），３．４２（ｍ，２Ｈ），３．１６（ｍ，４Ｈ），２．
４２（ｓ，３Ｈ），２．３２（ｓ，３Ｈ），１．０８（ｍ，１Ｈ），０．６６（ｍ，２Ｈ
），０．３８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４７７．２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）−５−メチルピリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９５）；
１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５５（ｓ，１Ｈ），８．４２（ｓ，
１Ｈ），８．２９（ｓ，１Ｈ），７．９９（ｍ，３Ｈ），３．６０（ｍ，２Ｈ），３．４
２（ｍ，２Ｈ），３．１９（ｍ，６Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ），２．３２（ｓ，３Ｈ）
，１．０９（ｍ，１Ｈ），０．６６（ｍ，２Ｈ），０．３９（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（
ＥＳ）５１１．２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−
メチルピペリジン−４−イル）カルボニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナ
フチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩
）（化合物番号９６）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５６（ｓ，
１Ｈ），８．８８（ｓ，１Ｈ），８．６７（ｓ，１Ｈ），８．１５（ｍ，３Ｈ），７．９
２（ｄ，１Ｈ），４．７２（ｄ，２Ｈ），３．８２（ｍ，２Ｈ），２．８９（ｍ，１Ｈ）
，２．７９（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），２．１８（ｓ，３Ｈ），１．９７（ｍ
，２Ｈ），１．６２（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０５．１５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロ
ペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番号９７）；１Ｈ  Ｎ
ＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．４７（ｓ，１Ｈ），８．８７（ｓ，１Ｈ），
８．６４（ｓ，１Ｈ），８．２２（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，
２Ｈ），７．８５（ｓ，２Ｈ），３．６６（ｓ，２Ｈ），２．７９（ｓ，４Ｈ），２．７
１（ｔ，１Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），１．９１（ｓ，２Ｈ），１．６６（ｓ，２Ｈ）
，１．５０（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４４８．２１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−
メチルピペリジン−４−イル）カルボニルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリ
ン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合
物番号９８）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．４３（ｓ，１Ｈ），
８．８７（ｓ，１Ｈ），８．６４（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｍ，３Ｈ），７．８５（ｍ，
２Ｈ），２．８２（ｍ，６Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），２．２７（ｔ，３Ｈ），２．０
８（ｍ，４Ｈ），１．９３（ｍ，１Ｈ），１．９５（ｍ，１Ｈ），１．６６（ｍ，４Ｈ）
ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１９．３５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロ
ペンチルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番号９９）；１Ｈ  ＮＭＲ（Ｄ
ＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．４６（ｓ，１Ｈ），８．８８（ｓ，１Ｈ），８．６６
（ｄ，１Ｈ），８．１４（ｍ，４Ｈ），７．８４（ｄ，１Ｈ），３．１２（ｍ，２Ｈ），
２．８５（ｍ，４Ｈ），２．４３（ｓ，３Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ），１．９２（ｍ，
２Ｈ），１．６７（ｍ，３Ｈ），１．５０（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６２．３
０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−シクロヘキシルアミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番号１００）；１
Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）９．５３（ｓ，１Ｈ），８．６３（ｓ，１Ｈ）
，８．２６（ｓ，２Ｈ），７．９６（ｓ，２Ｈ），７．７７（ｓ，１Ｈ），６．６０（ｓ
，１Ｈ），３．００（ｍ，２Ｈ），２．７５（ｍ，４Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ），２．
０５（ｍ，２Ｈ），１．９０（ｍ，２Ｈ），１．６５（ｍ，２Ｈ），１．５８（ｍ，２Ｈ
），１．２６（ｍ，２Ｈ），！．０８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１０．１４（
Ｍ＋）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−シクロプロピルメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番
号１０１）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．６１（ｓ，１Ｈ），８
．６０（ｓ，１Ｈ），８．２４（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｓ，２Ｈ），７．８８（ｓ，１
Ｈ），３．７６（ｓ，２Ｈ），２．８５（ｓ，４Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ），０．９６
（ｍ，１Ｈ），０．５４（ｄ，２Ｈ），０．１９（ｄ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６
８．０９（Ｍ＋）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１
，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（ギ酸塩）（化合物番号１０２）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．
５８（ｓ，１Ｈ），８．６３（ｓ，１Ｈ），８．２２（ｓ，１Ｈ），７．１１（ｓ，１Ｈ
），７．９６（ｓ，２Ｈ），７．８０（ｓ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），２．８１（
ｍ，３Ｈ），２．４１（ｓ，１Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ），２．２７（ｔ，１Ｈ），２
．１６（ｓ，１Ｈ），１．７４（ｍ，２Ｈ），１．５０−１．１７（ｍ，５Ｈ），０．９
６（ｄ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０８．１３（Ｍ＋）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル−アミノ−５，６，７，８−テトラヒ
ドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸
塩）（化合物番号１０３）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５３（
ｄ，１Ｈ），８．６３（ｍ，１Ｈ），８．２４（ｄ，１Ｈ），８．１５（ｓ，１Ｈ），７
．９７（ｓ，２Ｈ），７．７９（ｓ，１Ｈ），２．９７（ｍ，２Ｈ），２．８２（ｍ，２
Ｈ），２．７１（ｍ，２Ｈ），２．３８（ｓ，３Ｈ），２．２８（ｓ，１Ｈ），２．１０
（ｍ，２Ｈ），１．８７（ｔ，１Ｈ），１．７１（ｍ，２Ｈ），１．４８（ｍ，１Ｈ），
１．３３（ｓ，１Ｈ），１．２６（ｍ，３Ｈ），０．７４（ｔ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）５２２．１７（Ｍ＋）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−ビス−（シクロプロピルメチル）アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン
−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物
番号１０４）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５９（ｓ，１Ｈ），
８．６８（ｓ，１Ｈ），８．２２（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，２Ｈ），７．８０（ｓ，
１Ｈ），６．５１（ｓ，１Ｈ），２．９０（ｍ，８Ｈ），２．３８（ｓ，３Ｈ），２．１
４（ｍ，１Ｈ），１．８２（ｓ，２Ｈ），１．０５（ｓ，２Ｈ），０．５８（ｓ，４Ｈ）
，０．２８（ｓ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３６．２７（Ｍ＋）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（７−（ピロ
リジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジ
ン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢
酸塩）（化合物番号１０５）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３／ＭｅＯＤ−４，３００ＭＨｚ
）８．６６（ｓ，１Ｈ），８．５０（ｓ，１Ｈ），８．０３（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｓ
，１Ｈ），７．６４（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｍ，１Ｈ），３．１９（ｍ，４Ｈ），３．
０１（ｍ，１Ｈ），２．７２−２．８７（ｍ，３Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ），２．５０
（ｍ，１Ｈ），１．９１（ｍ，４Ｈ），１．５０（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）４６２．１
４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（Ｓ）−メチル−４−（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イ
ルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１０６）；１Ｈ−ＮＭ
Ｒ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．４３（ｓ，１Ｈ），８．８８（ｓ，１Ｈ），８
．４５（ｍ，１Ｈ），８．１８（ｍ，１Ｈ），８．１３（幅広ｓ，１Ｈ），８．０４（ｍ
，１Ｈ），３．６６（ｍ，２Ｈ），３．２８（ｍ，４Ｈ），２．５６（ｍ，１Ｈ），２．
４９（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｓ，３Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ），２．３０（ｍ，１Ｈ
），２．００（ｍ，１Ｈ），１．５２（ｄ，３Ｈ），１．３５−１．６０（ｍ，４Ｈ），
１．２６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５３１．１７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（２−（３−（Ｓ）−メチル−４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イ
ルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１０７）；１Ｈ−ＮＭ
Ｒ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．３４（ｓ，１Ｈ），８．４３  ９ｓ，１Ｈ），
８．２３（ｓ，１Ｈ），８．０１（ｓ，１Ｈ），７．８６（ｓ，１Ｈ），２．５８（ｍ，
１Ｈ），２．５２（ｓ，３Ｈ），２．４９（ｍ，４Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ），２．３
５（ｍ，４Ｈ），２．０３（ｍ，１Ｈ），１．５３（ｄ，３Ｈ），１．４０−１．６５（
ｍ，７Ｈ），１．２６（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５６５．１２／５６６．５５（Ｍ＋Ｈ
）；
１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（Ｓ）−メ
チル−４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル
）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１０８）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３
００ＭＨｚ）９．２５（ｓ，１Ｈ），８．８６（ｓ，１Ｈ），８．４９（ｄ，１Ｈ），８
．４４（ｓ，１Ｈ），８．０３（ｍ，１Ｈ），７．５９（ｍ，１Ｈ），３．３１（ｍ，３
Ｈ），２．５８（Ｍ，１Ｈ），２．４９（ｍ，４Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），２．３２
（ｍ，１Ｈ），２．００（ｍ，１Ｈ），１．５４（ｄ，３Ｈ），１．４２−１．６１（ｍ
，７Ｈ），１．２５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５１７．１７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（２−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イ
ル）−３−クロロピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（トリフルオロ酢酸）（化合物番号１０９）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３／ＭｅＯ
Ｄ−４，３００ＭＨｚ）８．２４（ｍ，１Ｈ），８．２０（ｍ，１Ｈ），７．６８  ９ｓ
，１Ｈ），３．５３（ｍ，１Ｈ），３．１３（ｍ，１Ｈ），２．５１（ｍ，１Ｈ），２．
３４（ｓ，３Ｈ），２．２７（ｍ，１Ｈ），１．７６−１．９０（ｍ，４Ｈ），１．３８
−１．５６（ｍ，１１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５７１．０９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−
（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−ク
ロロピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリ
フルオロ酢酸塩）（化合物番号１１０）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３／ＭｅＯＤ−４，３
００ＭＨｚ）８．７３（ｓ，１Ｈ），８．２９（ｓ，１Ｈ），８．２１（ｓ，１Ｈ），７
．６５（ｓ，１Ｈ），３．２３（ｍ，１Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），２．５０（ｍ，１
Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ），２．２７（ｍ，１Ｈ），１．７５−１．９１（ｍ，４Ｈ）
，１．３８−１．５３（ｍ，１１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５３７．１５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−
（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メ
チルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号１１１）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．２７（ｓ，１Ｈ）
，８．８６（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｓ
，２Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），２．９７（ｍ，４Ｈ），２．４８（ｍ，７Ｈ），２．
２８（ｓ，３Ｈ），２．１４（ｍ，１Ｈ），１．７１（ｍ，２Ｈ），１．１５−１．３６
（ｍ，６Ｈ），０．８７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５１７．２１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ３−（２−（４−
（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イ
ル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１１２）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，
３００ＭＨｚ）１０．９１（ｓ，１Ｈ，Ｄ２Ｏと交換），９．２０（幅広ｓ，１Ｈ，Ｄ２
Ｏと交換），８．５４（ｓ，１Ｈ），８．４１（ｄ，１Ｈ），８．００（ｓ，１Ｈ），７
．７９（ｄ，１Ｈ），３．５１（ｍ，６Ｈ），３．２４（ｍ，４Ｈ），２．８７（ｓ，３
Ｈ），２．６０（ｍ，１Ｈ），２．４９（ｍ，２Ｈ），２．２９（ｓ，３Ｈ），１．９８
（ｍ，１Ｈ），１．６０（ｍ，２Ｈ），１．４０（ｍ，２Ｈ），１．２３（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（ＥＳ）５１７．１３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−イソプ
ロピルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１１３）
；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．５５（ｓ，１Ｈ），８．９１（ｓ
，１Ｈ），８．６１（ｓ，１Ｈ），８．６１（ｓ，１Ｈ），８．２１−８．０１（ｍ，４
Ｈ），７．７８（ｍ，１Ｈ），７．１９（ｍ，２Ｈ），６．４５（ｍ，２Ｈ），３．７１
（ｓ，６Ｈ），３．１２（ｍ，２Ｈ），２．７２−２．５８（ｍ，６Ｈ），２．２１（ｍ
，３Ｈ），１．９２（ｍ，２Ｈ），１．７９（ｍ，２Ｈ），１．５８−１．０５（ｍ，２
Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３１．２０（Ｍ＋Ｈ），５２９．４１（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−シクロプロピ
ルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１１
４）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．２２（ｓ，１Ｈ），９．１０
（ｓ，１Ｈ），８．８０（ｓ，１Ｈ），８．６９（ｓ，１Ｈ），８．２６（ｓ，２Ｈ），
７．７６（ｄ，１Ｈ），７．３５（ｓ，１Ｈ），７．００（ｄ，１Ｈ），３．９７（ｓ，
６Ｈ），３．７５（ｍ，１Ｈ），３．４６−２．８２（ｍ，５Ｈ），２．４８（ｓ，３Ｈ
），１．３９−１．１８（ｍ，３Ｈ），１．０６（ｍ，１Ｈ），０．６５（ｍ，２Ｈ），
０．４０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１７．２３（Ｍ＋Ｈ），５１５．４９（Ｍ
−Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（２−（４−シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジ
ン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１１
５）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．２６（ｓ，１Ｈ），８．４４
（ｓ，１Ｈ），８．２４（ｓ，１Ｈ）８．１３（ｓ，１Ｈ），７．９４（ｍ，２Ｈ），６
．８８（ｄ，１Ｈ），３．８６（ｍ，２Ｈ），３．７１（ｍ，１Ｈ），３．５２−２．８
６（ｍ，４Ｈ），２．４８（ｓ，３Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），２．１１（ｍ，１Ｈ）
，１．０３（ｄ，２Ｈ），０．８４（ｍ，１Ｈ），０．４５（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（
ＥＳ）５１１．１６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−
シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合
物番号１１６）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．６３（ｓ  ｂｒ，
１Ｈ），９．３６（ｓ，１Ｈ），８．８８（ｓ，１Ｈ），８．５４（ｓ，１Ｈ），８．１
４（ｓ，２Ｈ），８．０４（ｄ，１Ｈ），７．１０（ｄ，１Ｈ），４．３１（ｍ，２Ｈ）
，３．７６（ｍ，１Ｈ），３．５２−２．８６（ｍ，４Ｈ），２．４８（ｓ，３Ｈ），２
．４１（ｓ，３Ｈ），１．３３（ｍ，２Ｈ），１．０７（ｓ，１Ｈ），０．６５（ｍ，２
Ｈ），０．３５（ｄ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４７７．１９（Ｍ＋Ｈ），４７５．３
０（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（２−（４−シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジ
ン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンギ酸塩（化合物番
号１１７）（化合物番号１１５のギ酸塩）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨ
ｚ）９．２６（ｓ，１Ｈ），８．４４（ｓ，１Ｈ），８．２４（ｓ，１Ｈ）  ８．１３（
ｓ，１Ｈ），７．９４（ｍ，２Ｈ），６．８８（ｄ，１Ｈ），３．８６（ｍ，２Ｈ），３
．７１（ｍ，１Ｈ），３．５２−２．８６（ｍ，４Ｈ），２．４８（ｓ，３Ｈ），２．３
６（ｓ，３Ｈ），２．１１（ｍ，１Ｈ），１．０３（ｄ，２Ｈ），０．８４（ｍ，１Ｈ）
，０．４５（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１１．１２（Ｍ＋Ｈ），５０９．３４（
Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−ブロモ
ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフル
オロ酢酸塩）（化合物番号１１８）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９
．８４（ｓ，１Ｈ），８．８９（ｓ，１Ｈ），８．８０（ｓ，１Ｈ），８．２０（ｓ，２
Ｈ），８．１６（ｓ，１Ｈ），８．００（ｄ，１Ｈ），７．５８（ｄ，１Ｈ），２．４８
（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４０４．８６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（ピロリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番号１１９）；１Ｈ  ＮＭＲ（
ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．８７（ｓ，１Ｈ），８．４１（ｓ  ｂｒ，１Ｈ），
８．８９（ｓ，２Ｈ），８．２３−８．１２（ｍ，４Ｈ），７．５９（ｄ，１Ｈ），６．
８１（ｄ，１Ｈ），６．５８（ｍ，１Ｈ），３．９２（ｍ，２Ｈ），３．４３（ｍ，２Ｈ
），２．８９（ｍ，２Ｈ），２．５４−２．４１（ｍ，６Ｈ），１．８５−１．２３（ｍ
，５Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４３４．１５（Ｍ＋Ｈ），４３２．２２（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番号１２０
）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．７２（ｓ，１Ｈ），８．９８（
ｍ，２Ｈ），８．１７（ｍ，２Ｈ），８．１７−８．０５（ｍ，４Ｈ），７．４５（ｄ，
１Ｈ），６．６５（ｄ，２Ｈ），３．１８（ｍ，２Ｈ），２．７２（ｍ，１Ｈ），２．４
４（ｍ，２Ｈ），２．３０（ｍ，２Ｈ），２．２５（ｓ，６Ｈ），２．１９（ｍ，５Ｈ）
，１．７７（ｍ，１Ｈ），１．５２（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４７７．１９（Ｍ
＋Ｈ），４７５．２５（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二ギ酸塩）（化合物番号１２
１）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．８１（ｓ，１Ｈ），８．９８
（ｍ，２Ｈ），８．２２（ｍ，２Ｈ），８．１５−８．０２（ｍ，４Ｈ），７．３９（ｄ
，１Ｈ），６．５９（ｄ，２Ｈ），３．２２（ｍ，２Ｈ），２．７１（ｍ，１Ｈ），２．
４６−２．３８（ｍ，５Ｈ），２．３０（ｍ，１Ｈ），２．２３−２．１７（ｍ，５Ｈ）
，１．７６（ｍ，１Ｈ），１．５２（ｍ，１Ｈ），１．０３（ｔ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（
ＥＳ）５０５．２１（Ｍ＋Ｈ），５０３．３９（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−
５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二ギ酸塩）（化合物
番号１２２）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．６８（ｓ，１Ｈ），
８．８７（ｓ，２Ｈ），８．４５（ｍ，１Ｈ），８．３１−８．０８（ｍ，３Ｈ），７．
５８（ｄ，１Ｈ），６．７９（ｄ，１Ｈ），６．５９（ｍ，１Ｈ），３．７４（ｍ，２Ｈ
），３．５０（ｍ，２Ｈ），３．０４（ｍ，２Ｈ），２．５３−２．３１（ｍ，６Ｈ），
１．９５（ｍ，２Ｈ），１．５７（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１７．２３（Ｍ＋
Ｈ），５１５．３８（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（４−メチルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１
２３）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）１０．００（ｓ，１Ｈ），８．
９１（ｓ，２Ｈ），８．３６−８．０３（ｍ，４Ｈ），７．６８（ｄ，１Ｈ），６．８１
（ｍ，１Ｈ），６．５９（ｍ，１Ｈ），３．７３（ｍ，２Ｈ），２．８２（ｍ，４Ｈ），
２．５６−２．３３（ｍ，１０Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６３．２１（Ｍ＋Ｈ），４６
１．３５（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物
番号１２４）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．８６（ｓ，１Ｈ），
８．７８１（ｓ，２Ｈ），８．３９−８．１２（ｍ，４Ｈ），７．６２（ｄ，１Ｈ），６
．７９（ｍ，１Ｈ），６．５５（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｍ，２Ｈ），２．８１（ｍ，２
Ｈ），２．５６−２．３９（ｍ，１０Ｈ），１．０５（ｄ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）
４９１．２３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合
物番号１２５）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）１０．４３（ｓ，１Ｈ
），８．９１（ｓ，２Ｈ），８．４３（ｍ，１Ｈ），８．３５−８．１０（ｍ，３Ｈ），
７．６４（ｄ，１Ｈ），６．８２（ｄ，１Ｈ），６．６１（ｍ，１Ｈ），３．７６（ｍ，
２Ｈ），３．５１（ｍ，２Ｈ），３．０６（ｍ，２Ｈ），２．５５−２．３３（ｍ，６Ｈ
），１．９９（ｍ，２Ｈ），１．５９（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１７．２９（
Ｍ＋Ｈ），５１５．５３（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（モルホリン−４−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１２６）；１
Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．８９（ｓ，１Ｈ），８．８８（ｓ，２
Ｈ），８．３５−８．１１（ｍ，４Ｈ），７．７８（ｄ，１Ｈ），６．７９（ｍ，１Ｈ）
，６．５７（ｍ，１Ｈ），３．７４（ｍ，２Ｈ），３，６２（ｍ，４Ｈ），２．５６−２
．２９（ｍ，７Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４５０．１７（Ｍ＋Ｈ），４４８．２６（Ｍ−
Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１２７）；１
Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．９４（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ  ｂ
ｒ，１Ｈ），８．９１（ｓ，２Ｈ），８．２５−８．１５（ｍ，４Ｈ），７．６３（ｄ，
１Ｈ），６．８４（ｄ，１Ｈ），６．６０（ｍ，１Ｈ），３．９０（ｍ，２Ｈ），３．４
２（ｍ，２Ｈ），２．９２（ｍ，２Ｈ），２．５２−２．４３（ｍ，６Ｈ），１．８１−
１．２５（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４４６．３０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル
）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩
）（化合物番号１２８）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．７２（ｓ
，１Ｈ），８．９８（ｍ，２Ｈ），８．１７（ｍ，２Ｈ），８．１７−８．０５（ｍ，４
Ｈ），７．４５（ｄ，１Ｈ），６．６５（ｄ，２Ｈ），３．２１（ｍ，３Ｈ），２．９８
（ｓ，３Ｈ），２．６０−２．０７（ｍ，１２Ｈ），１．７９（ｍ，２Ｈ），１．４６（
ｍ，３Ｈ），１．１３−１．０４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４６．２６（Ｍ＋
Ｈ），５４４．３７（Ｍ−Ｈ）；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番号
１２９）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．６８（ｓ，１Ｈ），８．
８５（ｍ，２Ｈ），８．２３（ｍ，２Ｈ），８．１１−８．０１（ｍ，４Ｈ），７．３９
（ｄ，１Ｈ），６．６５（ｄ，２Ｈ），３．２６（ｍ，３Ｈ），２．６４−２．０５（ｍ
，１２Ｈ），１．８１（ｍ，２Ｈ），１．４３（ｍ，３Ｈ），１．１５−１．０７（ｍ，
４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３１．２７（Ｍ＋Ｈ），５２９．２４（Ｍ−Ｈ）；
１−（６−フェニルピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−メチル−２−（４−ピロリ
ジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１３０）；１Ｈ−ＮＭ
Ｒ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）９．３０（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），９．００（ｓ，１Ｈ
），８．４６（ｓ，１Ｈ），８．１６−８．１４（ｍ，２Ｈ），７．９６（ｓ，１Ｈ），
７．９３（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７９（ｓ，１Ｈ），７．６０−７．５７（ｍ，３Ｈ）
，３．３７（ｍ，４Ｈ），３．１２−３．０８（ｍ，４Ｈ），２．７５（ｔ，１Ｈ），２
．１５−２．０２（ｍ，４Ｈ），１．８６−１．７３（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）
４９７．２２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（２−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−
イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）
（化合物番号１３１）；１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３＋ＣＤ３ＯＤ，３００ＭＨｚ）７．８
６（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｍ，４Ｈ），４．７０（ｍ，２Ｈ），３．６０（ｍ，２Ｈ）
，２．９６（ｍ，４Ｈ），２．８０（ｍ，２Ｈ），２．４８（ｓ，３Ｈ），２．１４（ｍ
，１Ｈ），１．９３（ｍ，６Ｈ），１．３３（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５４０．１４（
Ｍ＋Ｈ）；および
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（ジメチルアミノメチル）カルボニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−
ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号１３４）。
【０１９６】
（合成実施例３）
上に記載された様式と類似の様式で、適切に置換された出発物質および試薬を利用して
、以下の式（Ｉｂ）の化合物を調製した：
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ５−
（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９２）；
１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，３００ＭＨｚ）１０．３２（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｓ
，１Ｈ），８．２２（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），６．２７（ｂｒ．ｓ，２Ｈ）
，３．５５（ｍ，２Ｈ），３．４１−３．３７（ｍ，２Ｈ），３．２６（ｍ，１Ｈ），３
．１１−３．０８（ｍ，２Ｈ），２．７６−２．７１（ｍ，２Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ
），２．２８（ｓ，３Ｈ），２．１５−２．１１（ｍ，２Ｈ），２．０２（ｍ，２Ｈ），
１．８６−１．７３（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２５．２０（Ｍ）；
１−（４−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ５−（２−（４−
（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イ
ル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１３２）；１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６，
３００ＭＨｚ）１０．９４（ｓ，１Ｈ，Ｄ２Ｏと交換），９．００（幅広ｓ，１Ｈ，Ｄ２
Ｏと交換），８．５５（ｓ，１Ｈ），８．４０（ｄ，１Ｈ），８．００（ｓ，１Ｈ），７
．７９（ｄ，１Ｈ），３．５１（ｍ，６Ｈ），３．２０（ｍ，４Ｈ），２．８６（ｓ，３
Ｈ），２．６１（ｍ，１Ｈ），２．５２（ｍ，２Ｈ），２．２９（ｓ，３Ｈ），１．９９
（ｍ，１Ｈ），１．５９（ｍ，２Ｈ），１．４１（ｍ，２Ｈ），１．２２（ｍ，１Ｈ）；
ＭＳ（ＥＳ）５１７．１３（Ｍ＋Ｈ）；および
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ５−（２−（３−
（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル
）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩
）（化合物番号１３３）；ＭＳ（ＥＳ）５４６．２９（Ｍ＋Ｈ），５４４．５２（Ｍ−Ｈ
）。
【０１９７】
（本発明の化合物の試験）
本発明の化合物を、以下のアッセイにおいて、これらがＡｘｌ活性を阻害する能力につ
いて試験した。
【０１９８】
（ＰＨＯＳＰＨＯ−Ａｋｔ  Ｉｎ−ＣＥＬＬウェスタンアッセイ）
（試薬および緩衝液）
細胞培養プレート：９６ウェルアッセイプレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ  ３６１０）、白色、
透明底、組織培養処理済。
細胞：Ｈｅｌａ細胞。
飢餓培地：Ａｘｌ刺激について：ＤＭＥＭ中０．５％  ＦＣＳ（ウシ胎仔血清）＋Ａｘｌ
／Ｆｃ（免疫グロブリンＦｃ領域に融合したＡＸＬの細胞外ドメイン）（Ｒ＆Ｄ，１５４
−ＡＬ）５００ｎｇ／ｍＬ。
ＥＧＦ（上皮増殖因子）刺激について：ＤＭＥＭ（ダルベッコ改変イーグル培地）中０．
５％  ＦＣＳ。
ポリ−Ｌ−リジン０．０１％溶液（作業溶液）：１０μｇ／ｍｌ、ＰＢＳ（リン酸緩衝化
生理食塩水）中の希釈物。
Ａｘｌ抗体架橋：
１ｓｔ：マウス抗Ａｘｌ（Ｒ＆Ｄ，ＭＡＢ１５４）。
２ｎｄ：ビオチン−ＳＰ結合ＡｆｆｉｎｉＰｕｒｅヤギ抗マウスＩｇＧ（Ｈ＋Ｌ）（Ｊａ
ｃｋｓｏｎ  ＩｍｍｕｎｏＲｅｓｅａｒｃｈ  ＃１１５−０６５−００３）。
固定緩衝液：ＰＢＳ中４％ホルムアルデヒド。
洗浄緩衝液：ＰＢＳ中０．１％  ＴｒｉｔｏｎＸ−１００。
クエンチ緩衝液：洗浄緩衝液中３％  Ｈ２Ｏ２、０．１％アジド。アジドおよび過酸化水
素（Ｈ２Ｏ２）を使用直前に添加する。
阻止緩衝液：ＴＢＳＴ（緩衝化生理食塩水＋０．１％  Ｔｗｅｅｎ  ２０）中５％  ＢＳ
Ａ。
一次抗体：ウサギ抗ヒトＰｈｏｓｐｈｏ−Ａｋｔ抗体（Ｃｅｌｌ  Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ  
９２７１）：阻止緩衝液中に１ｘ２５０に希釈。
二次抗体：ＨＲＰ（西洋ワサビペルオキシダーゼ）結合ヤギ抗ウサギ二次抗体、ストック
溶液：Ｊａｃｋｓｏｎ  ＩｍｍｕｎｏＲｅｓｅａｒｃｈ（ヤギ抗ウサギＨＲＰ、＃１１１
−０３５−１４４）グリセロール中に１：１で希釈、-２０℃で保存。作業溶液：阻止緩
衝液中１×２０００希釈のストック。
化学発光作業溶液（Ｐｉｅｒｃｅ，３７０３０）：ＳｕｐｅｒＳｉｇｎａｌ  ＥＬＩＳＡ
（酵素結合イムノソルベントアッセイ）Ｐｉｃｏ  Ｃｈｅｍｉｌｕｍｉｎｅｓｃｅｎｔ基
質。
クリスタルバイオレット溶液：ストック：メタノール中２．５％クリスタルバイオレット
、濾過し、周囲温度で維持する。作業溶液：使用の直前にこのストックを１：２０にＰＢ
Ｓで希釈する。
１０％  ＳＤＳ：作業溶液：５％  ＳＤＳ（ドデシル硫酸ナトリウム）、ＰＢＳ中に希釈
。
【０１９９】
（方法）
（１日目）
９６ウェルＴＣ（組織培養処理済み）プレートを、１０μｇ／ｍＬのポリ−Ｌ−リジン
で３７℃で３０分間コーティングし、ＰＢＳで２回洗浄し、そして５分間風乾し、その後
、細胞を添加した。Ｈｅｌａ細胞を１０，０００細胞／ウェルで播種し、そしてこれらの
細胞を、Ａｘｌ／Ｆｃを含む１００μＬ飢餓培地中で２４時間飢餓させた。
【０２００】
（２日目）
１００μＬの２×試験化合物を細胞上の飢餓培地に添加することにより、これらの細胞
を試験化合物で前処理した。これらの細胞を３７℃で１時間インキュベートし、その後刺
激した。
【０２０１】
これらの細胞を、以下のようなＡｘｌ抗体架橋により刺激した。：５×１ｓｔ／２ｎｄ
Ａｘｌ抗体混合物を飢餓培地中で作製し（３７．５μｇ／ｍＬ  １ｓｔ／１００μｇ／ｍ
Ｌ  ２ｎｄ）、そして４℃で１時間〜２時間徹底的に混合しながら揺動させて、クラスタ
ー化した。得られた混合物を３７℃まで温めた。抗体クラスターの５×Ａｘｌ  １ｓｔ／
２ｎｄを５０μＬ、これらの細胞に添加し、そしてこれらの細胞を３７℃で５分間インキ
ュベートした。
【０２０２】
５分間の刺激の後、プレートを軽く叩いて培地を除去し、そしてこのプレートをペーパ
ータオル上で叩いた。ホルムアルデヒド（ＰＢＳ中４．０％、１００μＬ）を固定した細
胞に添加し、そしてこれらの細胞を周囲温度で２０分間、振盪せずにインキュベートした
。
【０２０３】
これらの細胞をプレート洗浄緩衝液で洗浄して、ホルムアルデヒド溶液を除去した。こ
のプレートを軽く叩いて過剰な洗浄緩衝液を除去し、そしてペーパータオル上で叩いた。
クエンチ緩衝液（１００μＬ）を各ウェルに添加し、そして細胞を周囲温度で２０分間、
振盪せずにインキュベートした。
【０２０４】
これらの細胞をプレート洗浄緩衝液で洗浄して、クエンチ緩衝液を除去した。阻止緩衝
液（１００μＬ）を添加し、そしてこれらの細胞を室温で少なくとも１時間、穏やかに振
盪しながらインキュベートした。
【０２０５】
これらの細胞をプレート洗浄緩衝液で洗浄し、そして希釈した一次抗体（５０μＬ）を
各ウェルに添加した（ネガティブコントロールウェルには、代わりに阻止緩衝液を添加し
た）。これらのプレートを４℃で一晩、穏やかに振盪しながらインキュベートした。
【０２０６】
（３日目）
洗浄緩衝液を除去し、希釈した二次抗体（１００μＬ）を添加し、そしてこれらの細胞
を周囲温度で１時間、穏やかに振盪しながらインキュベートした。このインキュベーショ
ンの間、化学発光試薬を周囲温度にした。
【０２０７】
これらの細胞を、プレート洗浄機により洗浄緩衝液で１回、およびＰＢＳで１回洗浄す
ることにより、二次抗体を除去した。このＰＢＳをプレートから除去し、そして化学発試
薬（８０μＬ：４０μＬのＡおよび４０μＬのＢ）を、周囲温度で各ウェルに添加した。
【０２０８】
生じた化学発光を、信号強度の変化を最小にするように、Ｌｕｍｉｎｏｍｉｔｏｒで１
０分以内に読み取った。化学発光を読み取った後に、これらの細胞を、プレート洗浄機に
より、洗浄緩衝液で１回、およびＰＢＳで１回洗浄した。このプレートをペーパータオル
上で叩いて過剰な液体をウェルから除去し、そして周囲温度で５分間風乾した。
【０２０９】
クリスタルバイオレット作業溶液（６０μＬ）を各ウェルに添加し、そして細胞を周囲
温度で３０分間インキュベートした。クリスタルバイオレット溶液を除去し、そしてウェ
ルをＰＢＳですすぎ、次いでＰＢＳ（２００μＬ）で５分間ずつ３回洗浄した。
【０２１０】
５％  ＳＤＳ溶液（７０μＬ）を各ウェルに添加し、そしてこれらの細胞を、シェーカ
ーで周囲温度で３０分間インキュベートした。
【０２１１】
吸光度を、５９０ｎＭでＷａｌｌａｃ分光光度計で読み取った。５９０ｎＭの読み取り
は、各ウェル内の相対的な細胞数を示した。次いで、この相対的な細胞数を使用して、各
発光読み取りを標準化した。
【０２１２】
上記アッセイにおいて試験される場合の、本発明の化合物がＡｘｌ活性を阻害する能力
の結果を、以下の表１〜２に示す。この表において、各化合物についての活性のレベル（
すなわち、ＩＣ５０）が、各表において示される。これらの表中の化合物番号は、本明細
書中に開示された方法により調製されるような、本明細書中に開示される化合物を表す：
【０２１３】
【表１−１】
0005567837.tif 000017
【０２１４】
【表１−２】
0005567837.tif 000018
【０２１５】
【表１−３】
0005567837.tif 000019
【０２１６】
【表１−４】
0005567837.tif 000020
【０２１７】
【表１−５】
0005567837.tif 000021
【０２１８】
【表１−６】
0005567837.tif 000022
【０２１９】
【表１−７】
0005567837.tif 000023
【０２２０】
【表１−８】
0005567837.tif 000024
【０２２１】
【表１−９】
0005567837.tif 000025
【０２２２】
【表１−１０】
0005567837.tif 000026
【０２２３】
【表１−１１】
0005567837.tif 000027
【０２２４】
【表１−１２】
0005567837.tif 000028
【０２２５】
【表１−１３】
0005567837.tif 000029
【０２２６】
【表１−１４】
0005567837.tif 000030
【０２２７】
【表１−１５】
0005567837.tif 000031
【０２２８】
【表１−１６】
0005567837.tif 000032
【０２２９】
【表１−１７】
0005567837.tif 000033
【０２３０】
【表１−１８】
0005567837.tif 000034
【０２３１】
【表１−１９】
0005567837.tif 000035
【０２３２】
【表１−２０】
0005567837.tif 000036
【０２３３】
【表１−２１】
0005567837.tif 000037
【０２３４】
【表１−２２】
0005567837.tif 000038
【０２３５】
【表１−２３】
0005567837.tif 000039
【０２３６】
【表１−２４】
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【０２３７】
【表１−２５】
0005567837.tif 000041
【０２３８】
【表１−２６】
0005567837.tif 000042
【０２３９】
【表１−２７】
0005567837.tif 000043
【０２４０】
【表１−２８】
0005567837.tif 000044
【０２４１】
【表１−２９】
0005567837.tif 000045
【０２４２】
【表１−３０】
0005567837.tif 000046
【０２４３】
【表１−３１】
0005567837.tif 000047
【０２４４】
【表１−３２】
0005567837.tif 000048
【０２４５】
【表１−３３】
0005567837.tif 000049
【０２４６】
【表１−３４】
0005567837.tif 000050
【０２４７】
【表１−３５】
0005567837.tif 000051
【０２４８】
【表１−３６】
0005567837.tif 000052
【０２４９】
【表１−３７】
0005567837.tif 000053
【０２５０】
【表１−３８】
0005567837.tif 000054
【０２５１】
【表２】
0005567837.tif 000055
本明細書中で参照され、そして／または出願データシートに列挙された、全ての米国特
許、米国特許出願公開、米国特許出願、外国特許、外国特許出願および非特許文献は、そ
の全体が本明細書中に参考として援用される。
【０２５２】
上記発明は、理解を容易にするためにいくらか詳細に記載されたが、特定の変更および
改変が、添付の特許請求の範囲の範囲内で行われ得ることが明らかである。従って、記載
された実施形態は例示とみなされるべきであり、限定とみなされるべきではない。本発明
は、本明細書中に与えられた詳細に限定されるべきではなく、添付の特許請求の範囲の範
囲および均等物内で改変され得る。