(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式
【化１】
0005551755.tif 000039
を有する化合物又はその塩。
【請求項２】
塩形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記塩形態が、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、酢酸、クエン酸、シュウ酸、マロン酸、サリチル酸、ｐ−アミノサリチル酸、リンゴ酸、フマル酸、コハク酸、アスコルビン酸、マレイン酸、スルホン酸、ホスホン酸、過塩素酸、硝酸、ギ酸、プロピオン酸、グルコン酸、乳酸、酒石酸、ヒドロキシマレイン酸、ピルビン酸、フェニル酢酸、安息香酸、ｐ−アミノ安息香酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、亜硝酸、ヒドロキシエタンスルホン酸、エチレンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ナフチルスルホン酸、スルファニル酸、カンファースルホン酸、キナ酸（ｃｈｉｎａ  ａｃｉｄ）、マンデル酸、ｏ−メチルマンデル酸、水素−ベンゼンスルホン酸、ピクリン酸、アジピン酸、ｄ−ｏ−トリルタルトラル酸（ｔｏｌｙｌｔａｒｔｒａｒｉｃ  ａｃｉｄ）、タルトロン酸、α−トルイル酸、（ｏ，ｍ，ｐ）−トルイル酸、ナフチルアミンスルホン酸、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される１又は複数の酸を伴う前記化合物の酸付加塩である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記塩形態が、１又は複数の粘液酸塩、イセチオン酸塩、酢酸塩、グルタミン酸塩、Ｌ−乳酸塩、Ｌ−酒石酸塩、トシル酸塩、メシル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、又は硫酸塩、あるいはこれらの組合せである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物又はその塩、および少なくとも１種類の医薬的に許容される担体、賦形剤、アジュバント又は希釈剤を含む、組成物。
【請求項６】
ヒトへ投与される、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物を投与した結果として、前記ヒトにおいてＴＮＦα、ＮＯ、または双方の放出が阻害される、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物を投与した結果として、前記ヒトにおいてＴＮＦαの放出が阻害される、請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物を投与した結果として、前記ヒトにおいてＮＯの放出が阻害される、請求項６に記載の組成物。
【請求項１０】
医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物又はその塩の使用。
【請求項１１】
前記医薬がＴＮＦαの放出を阻害するための医薬である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
前記医薬がＮＯの放出を阻害するための医薬である、請求項１０に記載の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２００４年８月１７日出願の、米国特許仮出願第６０／６０１，９９２号の優先権を主張し、その全内容は参照により本明細書に組み込まれる。
【０００２】
発明の分野
本発明は、薬理学の分野を対象とする。一態様では、本発明は、グアニルヒドラゾン化合物を対象とする。グアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩は、治療計画に、または有効性もしくはバイオアベイラビリティの増加した効果的な薬剤を製造するための候補化合物の同定に用いることができる。
【背景技術】
【０００３】
関連技術
Ｄ’Ｓｏｕｚａの米国特許出願公開第２００４／００４３０７９号は、薬剤の送達媒体としてのマイクロカプセル封入に関する。グアニルヒドラゾン化合物ＣＮＩ−１４９３が一実施形態に開示されている。
【０００４】
Ｇｉｏｒｄａｎｏらの米国特許出願公開第２００３／０１３４９０４号は、ＲＮアーゼＰ活性を阻害するためのグアニルヒドラゾン化合物に関する。
【０００５】
Ｂｅｖｅｃらの米国特許出願公開第２００３／０２０３９６９号は、医薬上活性のある芳香族グアニルヒドラゾン化合物に関する。
【０００６】
Ｂｉａｎｃｈｉらの米国特許出願公開第２００２／００２８８５１号は、グアニルヒドラゾン化合物および炎症状態を治療するためのそれらの使用に関する。
【０００７】
Ｔｒａｃｅｙらの米国特許第６，６７３，７７７号および同第６，１４３，７２８号は、グアニルヒドラゾン化合物およびＴ細胞活性化に関連する疾患を治療するためのそれらの使用に関する。
【０００８】
Ｔｒａｃｅｙらの米国特許第６，３１９，８９４号は、治療薬の活性を高めるためのフェチュインと治療薬との複合体および組合せに関する。グアニルヒドラゾン化合物が開示されている。
【０００９】
全てＢｉａｎｃｈｉらの米国特許第６，２４８，７８７号；同第６，１８０，６７６号；同第６，０２２，９００号；同第６，００８，２５５号；同第５，８５９，０６２号；同第５，８５４，２８９号；同第５，８４９，７９４号；同第５，７５３，６８４号；同第５，７５０，５７３号；および同第５，５９９，９８４号は、グアニルヒドラゾン化合物および炎症状態を治療するためのそれらの使用に関する。
【００１０】
Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９９５，Ｖｏｌ  ３８，Ｎｏ  ２２，４３４３〜４３６２頁中の論文、「Ｎｉｔｒｉｃ  Ｏｘｉｄｅ：Ａ  Ｎｅｗ  Ｐａｒａｄｉｇｍ  ｆｏｒ  Ｓｅｃｏｎｄ  Ｍｅｓｓｅｎｇｅｒｓ」は、一酸化窒素および生物環境におけるセカンドメッセンジャーとしてのその重要性に関する。
【００１１】
本明細書において引用されるあらゆる参照文献の全内容は、あらゆる目的において、独立に、参照により本明細書に組み込まれる。
【発明の概要】
【００１２】
一実施形態は、
式
【化１】
0005551755.tif 000002
（式中、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は各々独立にＨ、ＧｈｙＣＨ−、ＧｈｙＣＣＨ3−、またはＣＨ3ＣＯ−を表すが、但し、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は同時にＨではなく；
Ｚは、
−（Ａ1）a−（ＣＲ2Ｒ3）x−（Ａ2）b−：
−（Ａ1）a−（ＣＲ2Ｒ3）x−Ｑm−（ＣＲ4Ｒ5）y−（Ａ2）b−；および
−（Ａ1）a−（ＣＲ2Ｒ3）x−Ｑm−（ＣＲ4Ｒ5）y−Ｔn−（ＣＲ6Ｒ7）z−（Ａ2）b−；
ならびにこれらの組合せからなる群から１種類以上選択され；
ａは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
ｘは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
ｙは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
ｚは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
Ａ1およびＡ2は、各々独立に、−ＮＲ8（ＣＯ）ＮＲ9−、−（ＣＯ）ＮＲ8−、−ＮＲ8（ＣＯ）−、−ＮＲ8−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ8−、−ＮＲ8ＳＯ2−、およびこれらの塩からなる群から選択され；
ＱおよびＴは、各々独立に、−ＮＲ10（ＣＯ）ＮＲ11−、−（ＣＯ）ＮＲ10−、−ＮＲ10（ＣＯ）−、−ＮＲ10−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ10−、−ＮＲ10ＳＯ2−、これらの塩、置換されているかまたは非置換の分枝または非分枝の飽和または不飽和Ｃ1−Ｃ20アルキレン、置換されているかまたは非置換の飽和または不飽和Ｃ3−Ｃ20シクロアルキレン、置換されているかまたは非置換のＣ5−Ｃ25アリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され；
前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンのうちのいずれかの１個以上の炭素原子は、各々独立に、窒素、酸素、硫黄、およびこれらの組合せからなる群から選択される１個以上のヘテロ原子で置換されていてよく；
かつ、置換されている場合、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは各々独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＳＨ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、（Ｃ5−Ｃ25）アリール、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｓ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、フェニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、Ｈ2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、フェニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛フェニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、フェニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、フェニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、｛フェニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、Ｈ2Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリ
ール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）���Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、およびこれらの塩からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
前述の（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、および（Ｃ5−Ｃ25）アリール基の各々は（前記ＱおよびＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンの置換基として）、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＳＨ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、（Ｃ5−Ｃ25）アリール、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｓ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、フェニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、Ｈ2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、フェニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛フェニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20��アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、フェニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、フェニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、｛フェニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝
Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、Ｈ2Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、およびこれらの塩からなる群から選択される１〜４個の部分によって置換されてよく；
かつ
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11は、各々独立に、水素、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＳＨ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、（Ｃ5−Ｃ25）アリール、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｓ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、フェニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、Ｈ2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、フェニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛フェニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、フェニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニ��−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、フェニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、｛フェニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、Ｈ2Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）ア
ルコキシ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−���Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、およびこれらの塩からなる群から選択され；
前述の（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、および（Ｃ5−Ｃ25）アリール基の各々は（前記Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11基に関して）、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＳＨ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、（Ｃ5−Ｃ25）アリール、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｓ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、フェニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、Ｈ2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、フェニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛フェニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2���−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、フェニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、フェニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、｛フェニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アル
キニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、Ｈ2Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、およびこれらの塩からなる群から選択される１〜４個の部分によって置換されてよく；
かつ、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11から独立に選択される２個のアルキル含有基は、結合した任意の原子と共に３〜４０員の環、複素環またはヘテロアリール環を形成する）またはその塩を有する化合物を提供する。
【００１３】
一実施形態は、上記化合物またはその塩、および少なくとも１種類の医薬的に許容される担体、賦形剤、アジュバントまたは希釈剤を含む組成物を提供する。
【００１４】
一実施形態は、上記化合物またはその塩をヒトへ投与することを含む方法を提供する。
【図面の簡単な説明】
【００１５】
【図１】ＴＮＦα放出の阻害を示す表である。
【図２】ＮＯ放出の阻害を示す表である。
【図３】一酸化窒素およびＴＮＦα放出の阻害の組合せ結果を示す。
【図４】一酸化窒素およびＴＮＦα放出の阻害の組合せ結果を示す。
【図５−１】例示された化合物、および他の化合物の構造および結果を示す。
【図５−２】図５−１に同じ。
【図５−３】図５−１に同じ。
【図５−４】図５−１に同じ。
【図５−５】図５−１に同じ。
【図５−６】図５−１に同じ。
【図５−７】図５−１に同じ。
【図５−８】図５−１に同じ。
【図５−９】図５−１に同じ。
【発明を実施するための形態】
【００１６】
発明の詳細な説明
本発明は、式
【化２】
0005551755.tif 000003
（式中、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は各々独立にＨ、ＧｈｙＣＨ−、ＧｈｙＣＣＨ3−、またはＣＨ3ＣＯ−を表すが、但し、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は同時にＨではなく；
Ｚは、
−（Ａ1）a−（ＣＲ2Ｒ3）x−（Ａ2）b−；
−（Ａ1）a−（ＣＲ2Ｒ3）x−Ｑm−（ＣＲ4Ｒ5）y−（Ａ2）b−；および
−（Ａ1）a−（ＣＲ2Ｒ3）x−Ｑm−（ＣＲ4Ｒ5）y−Ｔn−（ＣＲ6Ｒ7）z−（Ａ2）b−；
ならびにこれらの組合せからなる群から１種類以上選択され；
ａは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
ｘは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
ｙは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
ｚは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され；
Ａ1およびＡ2は、各々独立に、−ＮＲ8（ＣＯ）ＮＲ9−、−（ＣＯ）ＮＲ8−、−ＮＲ8（ＣＯ）−、−ＮＲ8−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ8−、−ＮＲ8ＳＯ2−、およびこれらの塩からなる群から選択され；
ＱおよびＴは、各々独立に、−ＮＲ10（ＣＯ）ＮＲ11−、−（ＣＯ）ＮＲ10−、−ＮＲ10（ＣＯ）−、−ＮＲ10−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ10−、−ＮＲ10ＳＯ2−、これらの塩、置換されているかまたは非置換の分枝または非分枝の飽和または不飽和Ｃ1−Ｃ20アルキレン、置換されているかまたは非置換の飽和または不飽和Ｃ3−Ｃ20シクロアルキレン、置換されているかまたは非置換のＣ5−Ｃ25アリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され；
前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンのうちのいずれかの１個以上の炭素原子は、各々独立に、窒素、酸素、硫黄、およびこれらの組合せからなる群から選択される１個以上のヘテロ原子で置換されていてよく；
かつ、置換されている場合、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは各々独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＳＨ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、（Ｃ5−Ｃ25）アリール、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｓ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、フェニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、Ｈ2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、フェニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛フェニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、フェニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、フェニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、｛フェニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、Ｈ2Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリ
ール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）���Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、およびこれらの塩からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
前述の（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、および（Ｃ5−Ｃ25）アリール基の各々は（前記ＱおよびＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンの置換基として）、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＳＨ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、（Ｃ5−Ｃ25）アリール、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｓ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、フェニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、Ｈ2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、フェニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛フェニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20��アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、フェニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、フェニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、｛フェニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝
Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、Ｈ2Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、およびこれらの塩からなる群から選択される１〜４個の部分によって置換されてよく；
かつ
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11は、各々独立に、水素、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＳＨ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、（Ｃ5−Ｃ25）アリール、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｓ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、フェニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、Ｈ2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、フェニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛フェニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、フェニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニ��−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、フェニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、｛フェニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、Ｈ2Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）ア
ルコキシ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−���Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、およびこれらの塩からなる群から選択され；
前述の（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、および（Ｃ5−Ｃ25）アリール基の各々は（前記Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11基に関して）、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＳＨ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、（Ｃ5−Ｃ25）アリール、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｓ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、フェニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、Ｈ2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、フェニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛フェニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2���−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、フェニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、フェニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、｛フェニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アル
キニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、Ｈ2Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、およびこれらの塩からなる群から選択される１〜４個の部分によって置換されてよく；
かつ、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11から独立に選択される２個のアルキル含有基は、結合した任意の原子と共に３〜４０員の環、複素環またはヘテロアリール環を形成する）を有する化合物、その塩；１種類以上の前記化合物および／またはこれらの塩を含む組成物；使用方法；ならびに製造方法に関する。
【００１７】
本出願において、ＧｈｙＣＨ−は、ＮＨ2Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−であり；ＧｈｙＣＨ3−は、ＮＨ2Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｎ＝ＣＣＨ3−である。
【００１８】
一実施形態では、Ｚは、分枝または非分枝、飽和または不飽和、置換または非置換であってよく、酸素、窒素、硫黄、およびこれらの組合せからなる群から選択される１個以上のヘテロ原子に置換される１個以上の炭素原子を有していてよいＣ1−Ｃ20アルキレンである。これには、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、および２０個の炭素を有するアルキレンが含まれる。
【００１９】
別の実施形態では、Ｚは、分枝Ｃ1−Ｃ20アルキレンである。
【００２０】
別の実施形態では、Ｚは、非分枝Ｃ1−Ｃ20アルキレンである。
【００２１】
別の実施形態では、Ｚは、飽和Ｃ1−Ｃ20アルキレンである。
【００２２】
別の実施形態では、Ｚは、不飽和Ｃ1−Ｃ20アルキレンである。
【００２３】
別の実施形態では、Ｚは、非置換のＣ1−Ｃ20アルキレンである。
【００２４】
別の実施形態では、Ｚは、置換されているＣ1−Ｃ20アルキレンである。
【００２５】
別の実施形態では、Ｚは、その１個以上の炭素が、酸素、窒素、硫黄、およびこれらの組合せを含む群から選択される１個以上のヘテロ原子に置換されるＣ1−Ｃ20アルキレンである。
【００２６】
一実施形態では、Ｚは、置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ3−Ｃ20シクロアルキレンであり、酸素、窒素、硫黄、およびこれらの組合せからなる群から選択される１個以上のヘテロ原子に置換されている１個以上の炭素原子を有していてよい。これには、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、および２０個の炭素を有するシクロアルキレンが含まれる。
【００２７】
別の実施形態では、Ｚは、飽和Ｃ3−Ｃ20シクロアルキレンである。
【００２８】
別の実施形態では、Ｚは、不飽和Ｃ3−Ｃ20シクロアルキレンである。
【００２９】
別の実施形態では、Ｚは、非置換のＣ3−Ｃ20シクロアルキレンである。
【００３０】
別の実施形態では、Ｚは、置換されているＣ3−Ｃ20シクロアルキレンである。
【００３１】
別の実施形態では、Ｚは、その１個以上の炭素が、酸素、窒素、硫黄、およびこれらの組合せを含む群から選択されている１個以上のヘテロ原子に置換されるＣ3−Ｃ20シクロアルキレンである。
【００３２】
一実施形態では、Ｚは、置換または非置換のＣ5−Ｃ25アリーレンであり、シクロアルキレンおよびアリーレンの１個以上の炭素原子は、窒素、酸素、硫黄、およびこれらの組合せからなる群から選択される１個以上のヘテロ原子に置換されていてよい。これには、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、および２５個の炭素を有するアリーレンが含まれる。
【００３３】
別の実施形態では、Ｚは、置換されているＣ5−Ｃ25アリーレンである。
【００３４】
別の実施形態では、Ｚは、非置換のＣ5−Ｃ25アリーレンである。
【００３５】
別の実施形態では、Ｚは、その１個以上の炭素が、酸素、窒素、硫黄、およびこれらの組合せを含む群から選択される１個以上のヘテロ原子に置換されているＣ5−Ｃ25アリーレンである。
【００３６】
一実施形態では、Ｚは、そのＲ基が双方とも水素である、所望により塩形態の−ＮＲ8（ＣＯ）ＮＲ9−基である。
【００３７】
別の実施形態では、Ｚは、−（Ｃ6Ｈ4）−基である。
【００３８】
別の実施形態では、Ｚは、ｐが１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０である、−（ＣＨ2）p−基である。
【００３９】
別の実施形態では、Ｚは、−（Ｃ5Ｈ3Ｎ）−基である。
【００４０】
別の実施形態では、Ｚは、ｐが１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０である、−Ｏ−（ＣＨ2）p−Ｏ−基である。
【００４１】
別の実施形態では、Ｚは、ｐが１、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり、Ａが各々独立に、−ＮＨ（ＣＯ）−、−（ＣＯ）ＮＨ−、または−ＮＨ（ＣＯ）ＮＨ−基である、−Ａ−（ＣＨ2）p−Ａ−基である。
【００４２】
別の実施形態では、Ｚは、Ａが各々独立に、−ＣＯ−、−ＮＨ（ＣＯ）−、−（ＣＯ）ＮＨ−、または−ＮＨ（ＣＯ）ＮＨ−基である、−Ａ−（Ｃ6Ｈ4）−Ａ−である。
【００４３】
別の実施形態では、Ｚは、２個の−Ｏ−基がフェニレン環において相互にパラである、−Ｏ−（Ｃ6Ｈ4）−Ｏ−である。
【００４４】
別の実施形態では、Ｚは、２個の−Ｏ−基がフェニレン環において相互にメタである、−Ｏ−（Ｃ6Ｈ4）−Ｏ−である。
【００４５】
別の実施形態では、Ｚは、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−である。
【００４６】
別の実施形態では、Ｚは、式：
【化３】
0005551755.tif 000004
を有する基である。
【００４７】
別の実施形態では、Ｚは、式：
【化４】
0005551755.tif 000005
を有する基である。
【００４８】
別の実施形態では、Ｚは、式：
【化５】
0005551755.tif 000006
を有する基である。
【００４９】
別の実施形態では、Ｚは、式：
【化６】
0005551755.tif 000007
を有する基である。
【００５０】
別の実施形態では、Ｚは、式：
【化７】
0005551755.tif 000008
を有する基である。
【００５１】
別の実施形態では、Ｚは、式：
【化８】
0005551755.tif 000009
を有する基である。
【００５２】
別の実施形態では、Ｚは、式：
【化９】
0005551755.tif 000010
を有する基である。
【００５３】
別の実施形態では、Ｚは、式：
【化１０】
0005551755.tif 000011
を有する基である。
【００５４】
一実施形態では、化合物は、構造：
【化１１】
0005551755.tif 000012
を含む。
【００５５】
一実施形態では、化合物は、構造：
【化１２】
0005551755.tif 000013
を含む。
【００５６】
一実施形態では、化合物は、構造：
【化１３】
0005551755.tif 000014
を含む。
【００５７】
一実施形態では、化合物は、構造：
【化１４】
0005551755.tif 000015
を含む。
【００５８】
一実施形態では、化合物は、構造：
【化１５】
0005551755.tif 000016
を含む。
【００５９】
一実施形態では、化合物は、構造：
【化１６】
0005551755.tif 000017
を含む。
【００６０】
一実施形態では、化合物は、構造：
【化１７】
0005551755.tif 000018
を含む。
【００６１】
一実施形態では、化合物は、構造：
【化１８】
0005551755.tif 000019
を含む。
【００６２】
一実施形態では、化合物は、構造：
【化１９】
0005551755.tif 000020
を含む。
【００６３】
一実施形態では、化合物は、構造：
【化２０】
0005551755.tif 000021
を含む。
【００６４】
化合物において、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、各々独立に、フェニレン環上でＺ基に対してオルト、メタ、またはパラ位をとり得る。別の実施形態では、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、Ｚ基に対してメタまたはパラである。別の実施形態では、ＨでないＸ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4基は、双方のＺ基に対し、かつ相互にメタである。
【００６５】
本明細書において、式「−ＮＨ（ＣＯ）−」は、「−（ＣＯ）ＮＨ−」異性体を含む。
【００６６】
一実施形態では、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3およびＸ4のうち少なくとも１個がＧｈｙＣＨ−またはＧｈｙＣＣＨ3−であり、Ｘ1およびＸ2は同時にＨでなく、かつ、Ｘ3およびＸ4は同時にＨでない。
【００６７】
別の実施形態では、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、ＧｈｙＣＨ−またはＧｈｙＣＣＨ3−を含む群から選択される。
【００６８】
別の実施形態では、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、ＧｈｙＣＨ−、ＧｈｙＣＣＨ3−、またはＣＨ3ＣＯ−を含む群から選択される。
【００６９】
別の実施形態では、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、各々ＧｈｙＣＨ−である。
【００７０】
別の実施形態では、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、各々ＧｈｙＣＣＨ3−である。
【００７１】
別の実施形態では、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4は、各々ＣＨ3ＣＯ−である。
【００７２】
別の実施形態では、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、およびＸ4のうち少なくとも１個はＣＨ3ＣＯ−である。
【００７３】
一実施形態では、化合物は塩形態である。
【００７４】
別の実施形態では、化合物は、化合物：塩の比が１：１、１：２、１：３、１：４または２：１の塩形態である。
【００７５】
一実施形態では、Ｚは、式：
−（Ａ1）a−（ＣＲ2Ｒ3）x−Ｑm−（ＣＲ4Ｒ5）y−Ｔn−（ＣＲ6Ｒ7）z−（Ａ2）b−；（式中、変数ａ、ｍ、ｎ、およびｂの各々は１に等しく；変数ｘ、ｙおよびｚの合計は１２を超えない；
かつ、Ｑ、Ｔ、Ａ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ａ2、Ｒ10、およびＲ11は本明細書に定義されている）を有する。
【００７６】
一実施形態では、Ｚは、式：
−（Ａ1）a−（ＣＲ2Ｒ3）x−Ｑm−（ＣＲ4Ｒ5）y−Ｔn−（ＣＲ6Ｒ7）z−（Ａ2）b−；（式中、変数ａ、ｍ、ｎ、およびｂの各々は１に等しく；変数ｘ、ｙおよびｚの合計は１２を超えない；
ＱおよびＴは、各々独立に、Ｒ10（ＣＯ）ＮＲ11−、−（ＣＯ）ＮＲ10−、−ＮＲ10（ＣＯ）−、−ＮＲ10−、これらの塩、−Ｏ−、所望により置換されているアルキレン、所望により置換されているアリーレン、所望により置換されているヘテロアリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され；
かつ、Ａ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ａ2、Ｒ10、およびＲ11は本明細書に定義されている）を有する。
【００７７】
一実施形態では、Ｚは、式：
−（Ａ1）a−（ＣＲ2Ｒ3）x−Ｑm−（ＣＲ4Ｒ5）y−Ｔn−（ＣＲ6Ｒ7）z−（Ａ2）b−；（式中、変数ａ、ｍ、ｎ、およびｂの各々は１に等しく；変数ｘ、ｙおよびｚの合計は１２を超えない；
ＱおよびＴは、各々独立に、Ｒ10（ＣＯ）ＮＲ11−、−（ＣＯ）ＮＲ10−、−ＮＲ10（ＣＯ）−、−ＮＲ10−、これらの塩、−Ｏ−、所望により置換されているアルキレン、所望により置換されているアリーレン、所望により置換されているヘテロアリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され；
かつ、Ａ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ａ2、Ｒ10、およびＲ11は本明細書に定義されている；
但し、Ｑが−ＮＲ10−または−Ｏ−であり、ｙが１である場合、Ｔは−ＮＲ10−または−Ｏ−でない）を有する。
【００７８】
一実施形態では、Ｚは、式：
−（Ａ1）a−（ＣＲ2Ｒ3）x−Ｑm−（ＣＲ4Ｒ5）y−Ｔn−（ＣＲ6Ｒ7）z−（Ａ2）b−；（式中、変数ａ、ｍ、ｎ、およびｂの各々は１に等しく；変数ｘ、ｙおよびｚの合計は１２を超えない；
ＱおよびＴは、各々独立に、Ｒ10（ＣＯ）ＮＲ11−、−（ＣＯ）ＮＲ10−、−ＮＲ10（ＣＯ）−、−ＮＲ10−、これらの塩、−Ｏ−、所望により置換されているアルキレン、所望により置換されているアリーレン、所望により置換されているヘテロアリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され；
かつ、Ａ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ａ2、Ｒ10、およびＲ11は本明細書に定義されている；
但し、Ｑが−ＮＲ10−または−Ｏ−であり、ｙが１である場合、Ｔは−ＮＲ10−または−Ｏ−でない；
さらに、但し、Ｑが−（ＣＯ）ＮＲ10−、−ＮＲ10（ＣＯ）−、−ＮＲ10−、または−Ｏ−であり、ｙが１である場合、Ｔは−（ＣＯ）ＮＲ10−、−ＮＲ10（ＣＯ）−、−ＮＲ10−、または−Ｏ−でない）を有する。
【００７９】
別の実施形態では、Ｚは、式：
−（Ａ1）a−（ＣＲ2Ｒ3）x−Ｑm−（ＣＲ4Ｒ5）y−Ｔn−（ＣＲ6Ｒ7）z−（Ａ2）b−；（式中、ＱおよびＴは、各々独立に、Ｒ10（ＣＯ）ＮＲ11−、−（ＣＯ）ＮＲ10−、−ＮＲ10（ＣＯ）−、−ＮＲ10−、これらの塩、−Ｏ−、所望により置換されているアルキレン、所望により置換されているアリーレン、所望により置換されているヘテロアリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され；
Ａ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ａ2、Ｒ10、およびＲ11は本明細書に定義され；
置換されている場合、アルキレン、アリーレン、および／またはヘテロアリーレンは各々独立に、Ｈ、ハロゲン、ＯＲ、ＮＲ1Ｒ1’、ＮＲ1ＣＯ、ＣＯＮＲ1、ＣＯＲ1、ＳＲ1、ＳＯ2Ｒ1、ＳＯ2ＮＲ1、ＳＯＲ1、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、およびヘテロアリール、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される０〜４個の基で置換され；
Ｒ1およびＲ1’は各々独立に、水素、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＳＨ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、（Ｃ5−Ｃ25）アリール、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｓ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、フェニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、Ｈ2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、フェニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛フェニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、フェニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル��ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、フェニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、｛フェニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、Ｈ2Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25
）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝���）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、およびこれらの塩を含む群から選択される；
前述の（Ｒ1およびＲ1’基の）（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、および（Ｃ5−Ｃ25）アリール基の各々は、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＳＨ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、（Ｃ5−Ｃ25）アリール、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｓ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、フェニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、Ｈ2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、フェニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛フェニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、フェニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、フェニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、｛フェニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5
−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、Ｈ2Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペル���ロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、およびこれらの塩からなる群から選択される１〜４個の部分によって置換されてよく；
かつ、独立に選択される２個のＲ1またはＲ1’アルキル含有基は、結合した任意の原子と共に３〜４０員の環、複素環またはヘテロアリール環を形成することができる）を有する。
【００８０】
別の実施形態では、Ｚは、式：
−（Ａ1）a−（ＣＲ2Ｒ3）x−Ｑm−（ＣＲ4Ｒ5）y−Ｔn−（ＣＲ6Ｒ7）z−（Ａ2）b−；（式中、ＱおよびＴは、各々独立に、Ｒ10（ＣＯ）ＮＲ11−、−（ＣＯ）ＮＲ10−、−ＮＲ10（ＣＯ）−、−ＮＲ10−、これらの塩、−Ｏ−、所望により置換されているアルキレン、所望により置換されているアリーレン、所望により置換されているヘテロアリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され；
Ａ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ａ2、Ｒ10、およびＲ11は本明細書に定義され；
置換されている場合、アルキレン、アリーレン、およびヘテロアリーレンは各々独立に、Ｈ、ハロゲン、ＯＲ、ＮＲ1Ｒ1’、ＮＲ1ＣＯ、ＣＯＮＲ1、ＣＯＲ1、ＳＲ1、ＳＯ2Ｒ1、ＳＯ2ＮＲ1、ＳＯＲ1、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、およびヘテロアリール、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される０〜４個の基で置換され；
かつ、Ｒ1およびＲ1’は各々独立に、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、およびヘテロアリールを含む群から選択される）を有する。
【００８１】
一実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−Ｎ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＳＨ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００８２】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、フェニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール、（Ｃ3−Ｃ25）複素環、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル、（Ｃ5−Ｃ25）アリール、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００８３】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、フェニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００８４】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、フェニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｓ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｓ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−Ｓ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｓ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｓ−、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００８５】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、フェニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００８６】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、Ｈ2Ｎ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、フェニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−ＳＯ2−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−ＳＯ2−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００８７】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛フェニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−ＳＯ2−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−ＳＯ2−、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００８８】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、フェニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＳＯ2−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＳＯ2−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００８９】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、フェニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００９０】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、｛フェニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝2Ｎ−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝2Ｎ−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝2Ｎ−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００９１】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００９２】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）Ｎ｝−、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００９３】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−｛（フェニル）Ｎ｝−、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００９４】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、Ｈ2Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００９５】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛フェニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００９６】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、｛フェニル｝2Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ25）複素環｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛（Ｃ5−Ｃ25）アリール｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、｛ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル｝｛フェニル｝Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００９７】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００９８】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【００９９】
別の実施形態では、前記Ｑおよび／またはＴの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは、各々独立に、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ25）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ5−Ｃ25）アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される１個以上の置換基で置換される。
【０１００】
Ｚ基、またはその構成要素Ａ基、Ｑ基、Ｔ基、もしくはＣＲＲ基のいずれかが置換される場合、置換基は、医薬的に許容されるかまたは適した置換基であるのが好ましい。この種類の置換基は、化学的かつ医薬的に許容される官能基（例えば、有効化合物の医薬活性を打ち消さない部分）を意味することを意図する。
【０１０１】
一実施形態では、適した医薬的に許容される置換基としては、限定されるものではないが、ハロ基、パーフルオロアルキル基、パーフルオロアルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヒドロキシ基、オキソ基、メルカプト基、アルキルチオ基、アルコキシ基、アリールもしくはヘテロアリール基、アリールオキシもしくはヘテロアリールオキシ基、アラルキルもしくはへテロアラルキル基、アラルコキシもしくはヘテロアラルコキシ基、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−基、アミノ基、アルキル−およびジアルキルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アリールカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基などが挙げられる。
【０１０２】
本明細書において、用語「アルキレン」とは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９および２０個の炭素またはそれらの間の炭素からなる任意の下位範囲を含むジラジカルアルカンの種をさす。アルキレンは分枝であっても非分枝であってよく、飽和であっても不飽和であってもよく、置換されていても非置換であってもよい。さらに、その中の任意の炭素原子は、所望により、窒素、酸素もしくは硫黄またはそれらの任意の組合せなどの１個以上のヘテロ原子で置換されていてよい。
【０１０３】
本明細書において、用語「シクロアルキレン」とは、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９および２０個の環炭素またはそれらの間の炭素からなる任意の下位範囲を含むジラジカルアルカンの種をさす。シクロアルキレンは分枝であっても非分枝であってもよく、飽和であっても不飽和であってもよく、置換されていても非置換であってもよい。さらに、その中の任意の炭素原子は、所望により、窒素、酸素もしくは硫黄またはそれらの任意の組合せなどの１個以上のヘテロ原子で置換されていてよい。
【０１０４】
本明細書において、用語「アリーレン」とは、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４および２５個の炭素、およびその炭素からなる任意の下位範囲を有する芳香族ジラジカルの種をさす。これらは、本明細書に示されるように、置換されていても非置換であってもよい。さらに、その中の任意の炭素原子は、所望により、窒素、酸素もしくは硫黄またはそれらの任意の組合せなどの１個以上のヘテロ原子で置換されて、ヘテロアリーレンを形成し得る。
【０１０５】
本明細書において、用語「アルキル」ならびに本明細書において言及される他の基のアルキル部分もしくは他の基の中のアルキル部分（例えば、（Ｃ1−Ｃ20）アルキル、（Ｃ1−Ｃ20）アルコキシ、（Ｃ2−Ｃ20）アルケニル、（Ｃ2−Ｃ20）アルキニル、およびペルハロ（Ｃ1−Ｃ20）アルキル）には、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９および２０個の炭素、またはそれらの間の炭素からなる任意の下位範囲を有するアルキル部分が含まれる。これらは、直鎖であっても分枝鎖であってもよい（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルなど）。これらは、「アルケニル」または「アルキニル」という用語に示されるように、飽和または不飽和であり得る。１種類以上の同一または異なるハロゲンで完全に置換されているペルハロアルキル以外は、アルキル基は、本明細書に示されるように、非置換であっても置換されていてもよい。
【０１０６】
本明細書において、用語「シクロアルキル」ならびに本明細書において言及される環状基を有する他の部分（例えば（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ20）シクロアルケニルおよび（Ｃ5−Ｃ20）シクロアルキニル）とは、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９および２０個の環炭素またはそれらの間の炭素からなる任意の下位範囲を有する単一の炭素環式部分をさす。これらは、本明細書に示されるように、置換されていても非置換であってもよい。
【０１０７】
本明細書において、用語「アルケニル」、「アルキニル」、「シクロアルキニル」および「シクロアルケニル」とは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９および２０個の炭素（または、環状の種には３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９および２０個の環炭素）、またはそれらの間の炭素もしくは環炭素からなる任意の下位範囲を有する不飽和基の種をさす。これらは、分枝であっても非分枝であってもよく、本明細書に示されるように非置換であっても置換されていてもよい。これらの基は、１または２以上の不飽和部位、すなわち、１個以上の二重結合または三重結合を有する。
例えば、これらの部分は１個、２個、３個、４個以上の不飽和部位を有し得る。これらの限定されない例としては、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル（アリル）、ｉｓｏ−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、および２−ブチニルが挙げられる。
【０１０８】
本明細書において、用語、「アルコキシ」とは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９および２０個の炭素またはそれらの間の炭素からなる任意の下位範囲を有するアルキル−Ｏ−基の種をさす。これらは、本明細書に示されるように非置換であっても置換されていてもよい。
【０１０９】
本明細書において、用語「ハロゲン」または「ハロ」には、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、およびそれらの任意の組合せが含まれる。
【０１１０】
本明細書において、用語「アリール」とは、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４および２５個の炭素、およびその炭素からなる任意の下位範囲を有する芳香族基をさす。これらは、本明細書に示されるように非置換であっても置換されていてもよい。限定されない例としては、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニルなどが挙げられる。
【０１１１】
本明細書において、用語「ヘテロアリール」とは、環中にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、かつ、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４および２５個の環炭素およびその炭素からなる任意の下位範囲を有する芳香族複素環基をさす。ヘテロ原子は単独で存在しても、任意の組合せで存在していてもよい。ヘテロアリール基は、本明細書に示されるように非置換であっても置換されていてもよい。１、２、３、４個以上のヘテロ原子が存在し得る。前記ヘテロ原子に加えて、芳香族基は、所望により、環中に４個までのＮ原子を有し得る。ヘテロアリール基の限定されない例としては、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フリル、イミダゾリル、ピロリル、オキサゾリル（例えば、１，３−オキサゾリル、１，２−オキサゾリル）、チアゾリル（例えば、１，２−チアゾリル、１，３−チアゾリル）、ピラゾリル、テトラゾリル、トリアゾリル（例えば、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル）、オキサジアゾリル（例えば、１，２，３−オキサジアゾリル）、チアジアゾリル（例えば、１，３，４−チアジアゾリル）、キノリル、イソキノリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、インドリルなどが挙げられる；これらは本明細書に示されるように、所望により非置換であるかまたは１個以上の置換基で置換される。
【０１１２】
本明細書において、用語「複素環」とは、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４および２５個の環炭素およびその炭素からなる任意の下位範囲を含有し、炭素原子およびヘテロ原子がＮ、Ｏ、ＳまたはＮＲ’から選択される、環状の基をさす。限定されない例としては、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、イミダゾリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピラゾリジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロチアジニル、テトラヒドロチアジアジニル、モルホリニル、オキセタニル、テトラヒドロジアジニル、オキサジニル、オキサチアジニル、インドリニル、イソインドリニル、キヌクリジニル、クロマニル、イソクロマニル、ベンゾオキサジニルなどが挙げられる。このような単環の飽和環系または部分的に飽和した環系の例は、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、イミダゾリジン−１−イル、イミダゾリジン−２−イル、イミダゾリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、イソチアゾリジン、１，３−チアゾリジン−３−イル、１，２−ピラゾリジン−２−イル、１，３−ピラゾリジン−１−イル、チオモルホリニル、１，２−テトラヒドロチアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロチアジン−３−イル、テトラヒドロチアジアジニル、モルホリニル、１，２−テトラヒドロジアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロジアジン−１−イル、１，４−オキサジン−２−イル、１，２，５−オキサチアジン−４−イルなどである；これらは、本明細書に示されるように、所望により非置換であってもよいし、または１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【０１１３】
本明細書において、化合物は、公知の方法に従って当業者が合成することができる。
【０１１４】
同じ内容が詳細に記載される、ＣＲＣ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｐｈｙｓｉｃｓ，６６th  ｅｄｉｔｉｏｎ（１９８５−８６）の全内容は、あらゆる目的において参照により本明細書に組み込まれる。
【０１１５】
Ｇ．Ｐ．Ｍｏｓｓ，Ｐ．Ａ．Ｓ．Ｓｍｉｔｈ  ａｎｄ  Ｄ．Ｔａｖｅｒｎｉｅｒ，Ｐｕｒｅ  ａｎｄ  Ａｐｐｌｉｅｄ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，６７，１３０７−１３７５（１９９５）の全内容は、あらゆる目的において参照により本明細書に組み込まれる。
【０１１６】
Ａ．Ｄ．ＭｃＮａｕｇｈｔ  ａｎｄ  Ａ．Ｗｉｌｋｉｎｓｏｎ編集のＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｕｎｉｏｎ  ｏｆ  Ｐｕｒｅ  ａｎｄ  Ａｐｐｌｉｅｄ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｃｏｍｐｅｎｄｉｕｍ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｔｅｒｍｉｎｏｌｏｇｙ（「Ｔｈｅ  Ｇｏｌｄ  Ｂｏｏｋ」）２nd  ｅｄｉｔｉｏｎ，（１９９７）の全内容は、あらゆる目的において参照により本明細書に組み込まれる。
【０１１７】
本明細書中の化合物は、当分野で公知であり、また既に参照により本明細書に組み込まれるＣＮＩ−１４９３に関する種々の適応症の予防および／または治療を必要とする被験体、好ましくはヒトへの投与に適している。これらには、Ｇｉｏｒｄａｎｏらの米国特許出願公開第２００３／０１３４９０４号：Ｂｅｖｅｃらの米国特許出願公開第２００３／０２０３９６９号：およびＢｉａｎｃｈｉらの米国特許出願公開第２００２／００２８８５１号：ならびに米国特許第６，６７３，７７７号；同第６，１４３，７２８号；同第６，３１９，８９４号；同第６，２４８，７８７号；同第６，１８０，６７６号；同第６，０２２，９００号；同第６，００８，２５５号；同第５，８５９，０６２号；同第５，８５４，２８９号；同第５，８４９，７９４号；同第５，７５３，６８４号；同第５，７５０，５７３号；および同第５，５９９，９８４号に記載される状態が含まれる。
【０１１８】
本発明者らはインビトロアッセイを実施して、本化合物の活性をマウスマクロファージ細胞からＬＰＳに誘導される一酸化窒素およびＴＮＦα分泌の阻害について測定した。本発明者らは、驚くことに、また思いがけなく、ＮＯ活性およびＴＮＦα活性が分割できること、さらに、ＮＯアッセイに有効性があり、ＴＮＦαに対して比較的不活性の化合物を用いてＮＯ活性とＴＮＦα活性を区別して分析することが可能であることを見出した。また、本発明者らは、優れた「混合」阻害剤、およびより選択的なＴＮＦα阻害剤をも提供することが可能であることも見出した。ＴＮＦ活性ならびに可能性のある生物学的標的の双方が本明細書において意図される。
【０１１９】
特に、本明細書中の化合物は、一酸化窒素（ＮＯ）の産生を阻止または減少させるため、あるいは抗ＴＮＦα療法において、あるいはＮＯとＴＮＦαのいずれかまたは双方に媒介される任意の状態または疾患を治療または予防するための、被験体、好ましくはヒトへの投与に特に有用である。一実施形態では、化合物は対称であってよい、すなわち、Ｚリンカーの両側に同じ基を有してよい。別の実施形態では、化合物は非対称であってよい、すなわち、リンカーの両側に異なる基を有していてよい。この点で、リンカーＺ自体は、対称／非対称の計算に含まれない。例えば、対称な末端基と結合している非対称のリンカー基Ｚを有する化合物は、対称な化合物となる。一実施形態では、対称化合物と非対称化合物の混合物が投与され得る。一実施形態では、非対称化合物および対称化合物の双方が、一酸化窒素（ＮＯ）の産生を阻止または減少させるため、あるいは抗ＴＮＦα療法において、あるいはＮＯとＴＮＦαのいずれかまたは双方に媒介される任意の状態または疾患を治療または予防するための、被験体、好ましくはヒトへの投与に適している。別の実施形態では、非対称化合物のほうがより顕著な抗ＴＮＦα活性を示す。別の実施形態では、対称化合物のほうがより顕著な抗ＮＯ活性を示す。
【０１２０】
本明細書中の化合物は基本的なものであり、必要に応じて、有機酸および無機酸とともに医薬的に許容される塩を形成することができる。このような酸付加塩形成に適した酸の限定されない例は、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、酢酸、クエン酸、シュウ酸、マロン酸、サリチル酸、ｐ−アミノサリチル酸、リンゴ酸、フマル酸、コハク酸、アスコルビン酸、マレイン酸、スルホン酸、ホスホン酸、過塩素酸、硝酸、ギ酸、プロピオン酸、グルコン酸、乳酸、酒石酸、ヒドロキシマレイン酸、ピルビン酸、フェニル酢酸、安息香酸、ｐ−アミノ安息香酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、亜硝酸、ヒドロキシエタンスルホン酸、エチレンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ナフチルスルホン酸、スルファニル酸、カンファースルホン酸、キナ酸（ｃｈｉｎａ  ａｃｉｄ）、マンデル酸、ｏ−メチルマンデル酸、水素−ベンゼンスルホン酸、ピクリン酸、アジピン酸、ｄ−ｏ−トリルタルトラル酸（ｔｏｌｙｌｔａｒｔｒａｒｉｃ  ａｃｉｄ）、タルトロン酸、α−トルイル酸、（ｏ、ｍ、ｐ）−トルイル酸、ナフチルアミンスルホン酸、および他の無機酸または当業者に周知のカルボン酸である。塩は、遊離塩基形態と、従来法で塩を製造するために十分な量の所望の酸とを接触させることにより調製される。
【０１２１】
一実施形態では、化合物は、粘液酸塩、イセチオン酸塩、酢酸塩、グルタミン酸塩、Ｌ−乳酸塩、Ｌ−酒石酸塩、トシル酸塩、メシル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、硫酸塩ならびにこれらの組合せの形態である。塩の混合物を含有する組成も可能である。
【０１２２】
遊離塩基形態は、塩を適した希釈塩基水溶液、例えば希水酸化ナトリウム水溶液、炭酸カリウム水溶液、アンモニア水溶液および重炭酸ナトリウム水溶液で処理することにより再生することができる。遊離塩基形態は、特定の物理特性、例えば極性溶媒中の溶解度においてそれらの対応する塩形態と若干異なるが、その他の点では塩はそれらの対応する遊離塩基形態と同等である。
【０１２３】
一実施形態は、有効成分として少なくとも１種類の化合物および／または医薬的に許容されるその塩、さらに医薬的に許容される担体、賦形剤、アジュバントおよび／または希釈剤を含む薬学的組成物に関する。
【０１２４】
また、化合物は、所望により実質的に無毒の医薬的に許容される担体、賦形剤、アジュバントまたは希釈剤を用いて、それらの医薬上活性のある塩の形態で投与できる。組成物は、既知の方法で、適した用量レベルで、任意の従来型の固体もしくは液体担体または希釈剤、および所望により任意の従来型の製薬上作製されたアジュバント中で調製してよい。好ましい製剤は、経口適用に適した投与可能な形態である。これらの投与可能な形態としては、例えば、丸剤、錠剤、フィルム錠、コーティング錠、カプセル剤、粉剤およびデポ剤が挙げられる。
【０１２５】
経口投与可能な形態以外の形態も可能である。化合物および／または前記化合物を含有する医薬品は、限定されるものではないが、上皮もしくは皮膚粘膜の内層（経口粘膜、直腸および膣の上皮内層、上咽頭粘膜、腸管粘膜）からの吸収による；経口への、直腸への、経皮への、局所への、皮内への、胃内への、皮内への（ｉｎｔｒａｃｕｔａｎｌｙ）、膣内への、血管内への、鼻腔内への、口内への、経皮への（ｐｅｒｃｕｔａｎｌｙ）、舌下への、注射（静脈内、腹腔内、筋肉内、皮下）または医薬分野内の利用できる任意の他の手段を含む、任意の適当な手段により投与することができる。
【０１２６】
少なくとも１種類の化合物および／または医薬的に許容されるこれらの塩を有効成分として含有する薬学的組成物は、意図する投与形態、すなわち経口錠剤、カプセル剤（固体充填、半固体充填か液体充填のいずれか）、構成用粉剤、経口ゲル、エリキシル剤、分散性顆粒剤、シロップ剤、懸濁液などに関して適当に選択される適した担体材料と混合して投与されることが一般的であり、従来の薬務と一致する。例えば、錠剤またはカプセル剤の形態での経口投与のためには、活性薬剤成分を医薬的に許容される任意の無毒の不活性経口担体、例えばラクトース、デンプン、スクロース、セルロース、ステアリン酸マグネシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、タルク、マンニトール、エチルアルコール（液体形態）などと組み合わせてよい。さらに、所望または必要な場合、適した結合剤、滑沢剤、崩壊剤および着色剤を前記混合物に組み込んでもよい。粉剤および錠剤は、約５〜約９５重量％の本発明の化合物、その塩、または化合物と塩の混合物からなり、その範囲にはあらゆる値、および１０、１５、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０、５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、および９０重量％を含む、その間の下位範囲が含まれる。
【０１２７】
適した結合剤としては、デンプン、ゼラチン、天然糖質、トウモロコシ甘味料、アラビアガムなどの天然および合成ゴム、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチル−セルロース、ポリエチレングリコールおよびワックスが挙げられる。滑沢剤の中でも、これらの投与形での使用には、ホウ酸、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、塩化ナトリウムなどが言及され得る。崩壊剤としては、デンプン、メチルセルロース、グアーガムなどが挙げられる。甘味料および香味剤および防腐剤も必要に応じて含めてよい。上記の用語のうちのいくつか、すなわち、崩壊剤、希釈剤、滑沢剤、結合剤などは、より詳細に下に考察される。
【０１２８】
さらに、化合物または組成物は、治療効果、すなわち、抗ヒスタミン活性などを最適化するために、徐放形態に製剤して任意の１種類以上の成分または有効成分の速度制御放出をもたらしてよい。徐放に適した投与形としては、種々の分解速度の層、または有効成分を含浸させ、錠剤の形態に成形した制御放出ポリマーマトリックスを含む層状の錠剤、あるいはこのような含浸させた、またはカプセル封入された多孔性のポリマーマトリックスを含むカプセル剤が挙げられる。
【０１２９】
液体形態の製剤としては、溶液、懸濁液およびエマルジョンが挙げられる。限定されない例としては、非経口注射用の水、エタノール、エタノール溶液、水−エタノールもしくは水−プロピレングリコール溶液、または経口溶液、懸濁液およびエマルジョン用の甘味料および乳白剤の添加が挙げられる。また、液体形態製剤には、鼻腔内投与用の溶液も含まれる。
【０１３０】
吸入に適したエアゾール製剤には、不活性圧縮ガス、例えば窒素などの医薬的に許容される担体と組み合せることのできる、溶液および粉末形態の固体が挙げられ得る。
【０１３１】
坐剤の調製のためには、カカオバターなどの脂肪酸グリセリドの混合物などの低融点ワックスを最初に融解させ、有効成分を攪拌によるかまたは同様の混合によってその中で均一に分散させる。次に、融解した均質な混合物を便宜な大きさの鋳型に注入し、放冷し、それによって固化させる。
【０１３２】
また、使用直前に経口投与用かまたは非経口投与用の液体形態の製剤へと変換させることを意図する固体形態の製剤も挙げられる。このような液体形態には、溶液、懸濁液およびエマルジョンが挙げられる。
【０１３３】
化合物は、経皮送達も可能であり得る。経皮用組成物は、クリーム、ローション、エアロゾルおよび／またはエマルジョンの形態をとることができ、この目的において当分野で慣習的なマトリックス型または貯蔵型の経皮パッチに含有され得る。
【０１３４】
カプセルという用語は、有効成分を含む組成物を保持または含有するための、メチルセルロース、ポリビニルアルコール、または変性ゼラチンもしくはデンプンからなる、専用の容器または封入体をさす。硬カプセル剤は、一般に、比較的ゲル強度の高い骨とブタ皮膚ゼラチンの混和物からなる。カプセル剤自体は、少量の染料、不透明剤、可塑剤および防腐剤を含んでよい。
【０１３５】
錠剤とは、有効成分を適した希釈剤とともに含有する圧縮または成形した固体投与形を意味する。錠剤は、混合物の圧縮によるか、あるいは当業者に周知の湿式造粒法、乾式造粒法、または圧密により得られる造粒により調製できる。
【０１３６】
経口ゲルとは、親水性の半固体マトリックス中に分散したかまたは可溶化された有効成分をさす。
【０１３７】
構成用粉剤とは、水または分泌液中に懸濁され得る、有効成分および適した希釈剤を含有する粉末の混和物をさす。
【０１３８】
適した希釈剤とは、通常組成物または剤形の大部分を構成する物質である。
【０１３９】
適した希釈剤としては、ラクトース、スクロース、マンニトールおよびソルビトールなどの糖類、小麦、トウモロコシ、米およびジャガイモ由来のデンプン類、および微晶質セルロースなどのセルロース類が挙げられる。組成物中の希釈剤の量は、組成物全体の約５〜約９５重量％、好ましくは約２５〜約７５重量％、より好ましくは約３０〜約６０重量％の範囲であり得る。
【０１４０】
崩壊剤という用語は、組成物の分裂（崩壊）および薬剤の放出を助けるために組成物に加える材料をさす。適した崩壊剤としては、デンプン、「冷水可溶」改変デンプン類、例えばナトリウムカルボキシメチルデンプン、天然および合成ゴム類、例えばイナゴマメ、カラヤゴム、グアー、トラガカントガムおよび寒天、セルロース誘導体類、例えばメチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースナトリウム、微晶質セルロースおよびクロスカルメロースナトリウムなどの架橋された微晶質セルロース、アルギン酸塩、例えばアルギン酸およびアルギン酸ナトリウム、ベントナイトなどの粘度類、ならびに発泡性の混合物が挙げられる。組成物中の崩壊剤の量は、組成物の約２〜約２０重量％、より好ましくは約５〜約１０重量％の範囲であり得る。
【０１４１】
結合剤は、粉剤をともに結合または「接着」して顆粒剤を形成することにより結合力のある粉剤にする物質の特性を表し、従って製剤中で「接着剤」としての機能を果たす。結合剤は、既に希釈剤または充填剤中に得られる粘着力を補足する。適した結合剤としては、スクロースなどの糖類、小麦、トウモロコシ、米およびジャガイモ由来のデンプン類；アラビアガム、ゼラチンおよびトラガカントガムなどの天然ゴム；アルギン酸、アルギン酸ナトリウムおよびアルギン酸カルシウムアンモニウムなどの海藻の誘導体；メチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムおよびヒドロキシプロピル−メチルセルロースなどのセルロース材料；ポリビニルピロリドン；ならびにケイ酸マグネシウムアルミニウムなどの無機物が挙げられる。組成物中の結合剤の量は、組成物の約２〜約２０重量％、より好ましくは約３〜約１０重量％、さらにより好ましくは約３〜約６重量％の範囲であり得る。
【０１４２】
滑沢剤とは、錠剤、顆粒剤などが圧縮された後に、摩擦または摩耗を減らすことによって鋳型または金型から離れさせるために剤形に添加される物質をさす。適した滑沢剤としては、ステアリン酸金属塩、例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウムまたはステアリン酸カリウム；ステアリン酸；高融点ワックス；ならびに水溶性滑沢剤、例えば塩化ナトリウム、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、オレイン酸ナトリウム、ポリエチレングリコールおよびｄ，ｌ−ロイシンが挙げられる。滑沢剤は、通常圧縮前の最終段階で添加される。滑沢剤は顆粒剤の表面上、かつ表面と打錠機の部分との間に存在していなければならないためである。組成物中の滑沢剤の量は、組成物の約０．２〜約５重量％、好ましくは約０．５〜約２重量％、より好ましくは約０．３〜約１．５重量％の範囲であり得る。
【０１４３】
流動促進剤とは、固化を防ぎ造粒の流動特性を改善し、流れを円滑かつ均一にする材料である。適した流動促進剤としては、二酸化珪素およびタルクが挙げられる。組成物中の流動促進剤の量は、組成物全体の約０．１〜約５重量％、好ましくは約０．５〜約２重量％の範囲であり得る。
【０１４４】
着色剤とは、組成物または剤形に彩色を施す賦形剤である。このような賦形剤としては、食品等級の色素、および粘度または酸化アルミニウムなどの適した吸着剤上に吸収された食品等級の色素が挙げられ得る。着色剤の量は、組成物の約０．１〜約５重量％、好ましくは約０．１〜約１重量％の範囲で変動し得る。
【０１４５】
化合物の処方および投与のための技術は、「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ」  Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ  Ｐａに見出すことができ、その全内容は参照により本明細書に組み込まれる。
少なくとも１種類の本発明の化合物を含む適した組成物は、適した液体の製薬担体中の化合物の溶液、または任意の他の製剤、例えば錠剤、丸剤、フィルム錠、コーティング錠、糖衣錠、カプセル剤、粉剤およびデポ剤、ゲル、シロップ剤、スラリー、懸濁液、エマルジョンなどであってよい。
【０１４６】
本明細書において、用語「治療する」とは、この用語の適用される障害もしくは状態、または障害もしくは状態の１以上の症状の進行を逆転させる、緩和させる、阻害する、あるいはこの用語の適用される障害もしくは状態、または障害もしくは状態の１以上の症状を予防することをさす。本明細書において用語「治療」とは、上記に定義される用語のように治療するという行為をさす。
【０１４７】
化合物は、数個の互変異性型、および幾何異性体およびそれらの混合物の形で存在し得る。このような互変異性体型は全て本発明の範囲内に含まれる。互変異性体は溶液中で互変異性体の混合物として存在する。固体形態では、通常１種類の互変異性体が優位を占める。１種類の互変異性体しか記載されていなくとも、本発明には本化合物の全ての互変異性体が含まれる。
【０１４８】
本発明には、アトロプ異性体も含まれる。アトロプ異性体とは、分割されて回転上制限された異性体となり得る化合物をさす。これらの化合物は、オレフィン様の二重結合を含み得る。このような結合が存在する場合、化合物は、シス配置およびトランス配置として存在し、その混合物も同様である。
【０１４９】
化合物は、任意の便宜な結晶型、半結晶型または非晶質型で存在し得る。これらは、真空結晶、または噴霧乾燥を含む典型的な結晶化経路を経て達成され得る。所望の溶解度によるが、例えば噴霧乾燥によって得た非晶質形態が好ましい。噴霧乾燥は、化合物またはその塩の水溶液、エタノール溶液、有機溶液またはエタノール混合水溶液、あるいはそれらの混合物から行ってよい。化合物は、１種類以上の水和水を含む形態で存在してよい。
【０１５０】
また、本発明は、同位体標識された酸化合物を含む。これは、１個以上の原子が、通常天然に見出される原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する原子に置き換えられている点を除いて、上記に引用された化合物と全く同じである。化合物に組み込まれ得る同位元素の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位元素、例えばそれぞれ2Ｈ、3Ｈ、13Ｃ、14Ｃ、15Ｎ、18Ｏ、17Ｏ、31Ｐ、32Ｐ、35Ｓ、18Ｆ、および36Ｃｌが挙げられる。前記同位元素および／または他の原子の他の同位元素を含む化合物、そのプロドラッグ、および前記化合物もしくは前記プロドラッグの医薬的に許容される塩は、本発明の範囲内にある。特定の同位体標識された化合物、例えば、3Ｈおよび14Ｃなどの放射性同位元素が組み込まれている化合物は、薬剤および／または基質組織分布アッセイに有用である。トリチウム化した同位元素、すなわち、3Ｈ、および炭素−１４同位元素、すなわち、14Ｃは、調製の容易さと検出能の点で特に好ましい。さらに、重水素、すなわち、2Ｈなどの重い同位元素での置換は、卓越した代謝安定性に起因するある種の治療上の利点、例えばインビボ半減期の増加または必要用量の低下をもたらすことができ、従って、状況によっては好ましいと思われる。同位体標識された化合物および／またはプロドラッグは、一般に、容易に入手可能な同位体標識された試薬を同位体標識されていない試薬の代わりに用いることによって調製できる。
【０１５１】
実施例
以下の実験例および表中の例は、当業者の利用できる方法に従って調製された。下記の「ＭＦ」は分子式を意味し、「ＭＷ」はグラム／モルで表される分子量を意味する。
【０１５２】
類似体７
【化２１】
0005551755.tif 000022
３，５−ジアセチルアニリン（１５０ｍｇ、０．８４７ｍｍｏｌ）およびピリジン（０．１６ｍＬ、１．７ｍｍｏｌ）を塩化メチレン２０ｍＬ中で合わせ、０℃まで冷却した。
塩化アジポイル（０．１７ｍＬ、０．９１ｍｍｏｌ）を添加した。１５分間攪拌した後、氷浴を取り除き、反応混合物を室温にて１５時間攪拌した。次に、水を添加し、混合物を濾過した。固体を回収し、アセトン／メタノールの１／１混合物（３０ｍＬ）中で沸騰させた。混合物を室温まで冷却した後、混合物を再び濾過して固体を回収した。灰白色の固体は非常に不純物の少ないジアミド生成物であった（１４２ｍｇ、０．３０５ｍｍｏｌ）。ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）４６５（Ｍ＋１）、４８７（Ｍ＋Ｎａ）。
【０１５３】
【化２２】
0005551755.tif 000023
前記ジアミド（１４２ｍｇ、０．３０６ｍｍｏｌ）を、２−メトキシエタノール４ｍＬに懸濁した。濃ＨＣｌ（２７μＬ、０．４３ｍｍｏｌ）および水１．３ｍＬを添加し、混合物を５０℃まで加熱した。アミノグアニジン塩酸塩（６８ｍｇ、０．６２ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を６０℃にて４時間攪拌した。エタノール（２ｍＬ）を添加し、反応を室温にて２日間攪拌した。混合物を濾過した。ＬＣ／ＭＳは、出発物質の生成物および三置換生成物への変換を５０％しか示さなかった。固体の混合物を、水を除外したことを除いて再び前記反応条件に付した。１０時間後、反応を室温まで冷却し、２日間攪拌した。水（５ｍＬ）を反応混合物に添加した。次に、それを濾過し、１０ｍＬの水で洗浄した。固体を回収し、乾燥させて９７ｍｇの純粋な物質を得た。水性の濾液にはより多い生成物が含まれていたが純度はそれほど高くなかった。1Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯｄ6）δ１１．０３（ｓ，４Ｈ）、１０．１９（ｓ，２Ｈ）、８．１２（ｓ，４Ｈ）、８．０５（ｓ，２Ｈ）、７．７３（ｂｒｏａｄ  ｓ，１２Ｈ）、２．３６（ｍ，１６Ｈ）、１．６６（ｂｒｏａｄ  ｓ，４Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）６８９（Ｍ＋１）、７１１（Ｍ＋Ｎａ）。
【０１５４】
類似体８
【化２３】
0005551755.tif 000024
３，５−ジアセチルアニリン（２００ｍｇ、１．１３ｍｍｏｌ）およびピリジン（０．１８ｍＬ、１．７ｍｍｏｌ）を塩化メチレン１０ｍＬ中で合わせた。塩化スベロイル（Ｓｕｂｅｒｏｙｌ  ｃｈｌｏｒｉｄｅ）（０．１１ｍＬ、０．６２ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を室温にて５時間攪拌した。次に、水を添加し、混合物を濾過した。固体を回収し、アセトン／メタノールの１／１混合物中で沸騰させた。混合物を室温まで冷却した後、混合物を再び濾過して固体を回収した。白色の固体は非常に不純物の少ないジアミド生成物であった（１６８ｍｇ、６０％）；ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）４９３（Ｍ＋１）、５１５（Ｍ＋Ｎａ）。
【０１５５】
【化２４】
0005551755.tif 000025
前記ジアミド（１６６ｍｇ、０．３３７ｍｍｏｌ）を、２−メトキシエタノール１０ｍＬに懸濁した。アミノグアニジン塩酸塩（２９８ｍｇ、２．６９ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を攪拌しながら１１５℃まで加熱した。８時間後、反応混合物は透明な溶液となった。別のアミノグアニジン塩酸塩２８９ｍｇを添加し、混合物を１１５℃にて１５時間攪拌した。白色の沈殿がその時点で目に見えた。反応混合物を室温まで冷却し、濾過した。固体を水２０ｍＬで洗浄し、回収し、乾燥させた。メタノール２５ｍＬからの再結晶化により生成物を白色固体として得た（１４５ｍｇ、５０％）：1Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯｄ6）δ１１．０４（ｓ，４Ｈ）、１０．１４（ｓ，２Ｈ）、８．１０（ｓ，４Ｈ）、８．０５（ｓ，２Ｈ）、７．７５（ｂｒｏａｄ  ｓ，１２Ｈ）、２．３６（ｍ，１６Ｈ）、１．６２（ｂｒｏａｄ  ｓ，４Ｈ）、１．３５（ｂｒｏａｄ  ｓ，４Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）７１７（Ｍ＋１）、７３９（Ｍ＋Ｎａ）。
【０１５６】
類似体９
【化２５】
0005551755.tif 000026
２，５−チオフェンジカルボン酸（２００ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）を、塩化メチレン４ｍＬに懸濁した。塩化オキサリル（０．２５ｍＬ、２．９ｍｍｏｌ）を添加した。次に、ジメチルホルムアミドを１滴添加した。ガスの発生が認められた。２０分後、ガスの発生が停止し、ジメチルホルムアミドをもう１滴添加した。これを１時間繰り返した。溶媒を反応混合物から除去し、黄色の固体を真空ポンプで乾燥させた。二酸塩化物をさらなる精製を行わずに用いた。
【０１５７】
３，５−ジアセチルアニリン（１５０ｍｇ、０．８４７ｍｍｏｌ）およびピリジン（０．１４ｍＬ、１．２ｍｍｏｌ）を、塩化メチレン４ｍＬ中で合わせた。塩化メチレン３ｍＬ中の粗２，５−チオフェンジカルボン酸クロリド（８９ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）をゆっくりと溶液に添加した。反応混合物を室温にて１日攪拌した。ＬＣ／ＭＳによると多量の出発アニリンがなお存在していた。塩化メチレン２ｍＬ中の一層多くの二酸塩化物（８９ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）を反応混合物に添加した。混合物を３６時間攪拌した。水を添加し、混合物を濾過した。固体生成物（１６４ｍｇ、７９％）を回収し、さらなる精製を行わずに用いた：ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）４９１（Ｍ＋１）、５１３（Ｍ＋Ｎａ）。
【０１５８】
【化２６】
0005551755.tif 000027
前記ジアミド（１６４ｍｇ、０．３３４ｍｍｏｌ）を、２−メトキシエタノール１０ｍＬに懸濁した。アミノグアニジン塩酸塩（２９６ｍｇ、２．６７ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を１日攪拌しながら８５℃まで加熱した。アミノグアニジン塩酸塩（２９６、２．６７ｍｍｏｌ）を再び添加し、反応温度を１１５℃まで上昇させ、８時間攪拌した。添加を繰り返し、攪拌を１８時間継続した。反応混合物を室温まで冷却した。混合物を濾過し、固体を水２０ｍＬで洗浄した。固体を回収し、塩化メチレンでトリチュレートした。２５ｍＬの沸騰エタノールからの再結晶によりさらなる精製を達成し、生成物をベージュ色の固体として得た（１７９ｍｇ、６３％）：1Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯｄ6）δ１１．０５（ｓ，４Ｈ）、１０．７９（ｓ，２Ｈ）、８．３７（ｓ，４Ｈ）、８．２８（ｓ，２Ｈ）、８．１２（ｓ，２Ｈ）、２．４１（ｓ，１２Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）７１５（Ｍ＋１）；７３７（Ｍ＋Ｎａ）。
【０１５９】
類似体１０
【化２７】
0005551755.tif 000028
セバシン酸モノメチルエステル（２３８ｍｇ、１．１０ｍｍｏｌ）を、塩化メチレン４ｍＬに懸濁した。塩化オキサリル（０．１２ｍＬ、１．３ｍｍｏｌ）を添加した。次に、ジメチルホルムアミドを１滴添加した。ガスの発生が認められた。２０分後、ガスの発生が停止し、ジメチルホルムアミドをもう１滴添加した。これを１時間繰り返した。溶媒を反応混合物から除去し、黄色の固体を真空ポンプで乾燥させた。酸塩化物をさらなる精製を行わずに用いた。
【０１６０】
３，５−ジアセチルアニリン（１３３ｍｇ、０．７５０ｍｍｏｌ）およびピリジン（０．２１ｍＬ、１．５ｍｍｏｌ）を、塩化メチレン５ｍＬ中で合わせた。塩化メチレン３ｍＬ中の酸塩化物（１９４ｍｇ、０．８２５ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加した。反応混合物を室温にて５時間攪拌した。重炭酸ナトリウムの飽和水溶液を添加し、混合物の攪拌を３０分間継続した。２相を分離し、水性溶液を塩化メチレンで抽出した。有機物を合わせ、硫酸ナトリウムで乾燥させた。生成物を、溶出剤として３：１  塩化メチレン：酢酸エチルを用いるカラムクロマトグラフィーにより精製した。これにより所望の生成物２１０ｍｇ（７５％）が灰白色固体として得られた：ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）３７６（Ｍ＋１）。
【０１６１】
【化２８】
0005551755.tif 000029
モノメチルエステルアミド（２１０ｍｇ、０．５５９ｍｍｏｌ）を、メタノール：水の３：１混合物に溶解した。水酸化リチウム一水和物（４７ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を１日攪拌した。メタノールを回転蒸発により除去した。残渣を３０ｍＬの水で希釈し、２０ｍＬの酢酸エチルで３回抽出した。６Ｎ塩酸溶液１ｍＬを用いて、水層をｐＨ約２に酸性化した。次に、水層を２０ｍＬの酢酸エチルで３回再び抽出した。この最後の抽出からの有機物を合わせ、硫酸ナトリウムで乾燥させた。次に、混合物を濾過し、溶媒を回転蒸発により除去した。塩化メチレンでのトリチュレーションによって残渣を精製して、純粋な生成物を白色固体として得た（１２１ｍｇ、６１％）：1Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯｄ6）δ１０．２８（ｓ，１Ｈ）、８．４２（ｓ，２Ｈ）、８．１４（ｓ，１Ｈ）、２．６３（ｓ，６Ｈ）、２．３４（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ）、２．１８（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ）、１．６０（ｍ，２Ｈ）、１．４９（ｍ，２Ｈ）、１．２８（ｍ，８Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）７１５（Ｍ＋１）；７３７（Ｍ＋Ｎａ）。
【０１６２】
【化２９】
0005551755.tif 000030
前記ジアミド（１４９ｍｇ、０．３４１ｍｍｏｌ）を、２−メトキシエタノール１０ｍＬに懸濁した。アミノグアニジン塩酸塩（１１３ｍｇ、１．０２ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を９５℃まで８時間加熱した。さらなるアミノグアニジン塩酸塩（１１３ｍｇ、１．０２ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物の攪拌を９５℃〜１００℃にてさらに１５時間継続した。変換は依然完了せず、アミノグアニジン塩酸塩（２２６ｍｇ、２．０４ｍｍｏｌ）を再び添加し、温度を１２０℃まで上昇させて、８時間加熱した。添加を繰り返し、混合物をその温度でもう１５時間攪拌した。次に、混合物を室温まで冷却し、溶媒を回転蒸発により除去した。残渣を２５ｍＬのメタノールとともに、それが完全に溶解するまで加熱した。少量の水（１ｍＬ）を添加し、混合物を室温まで冷却した。生じた結晶を回収して純粋な生成物を得た（６０ｍｇ、２８％）：1Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯｄ6）δ１１．２９（ｓ，２Ｈ）、１０．１６（ｓ，１Ｈ）、９．９１（ｓ，１Ｈ）、８．７２（ｓ，１Ｈ）、８．１２（ｓ，２Ｈ）、８．０４（ｓ，１Ｈ）、７．８４（ｂｒｏａｄ  ｓ，６Ｈ）、７．５９（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，２Ｈ）、７．２７（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ）、７．００（ｔ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ）、４．６９（ｓ，１Ｈ）、２．３８（ｓ，６Ｈ）、２．３１（ｍ，４Ｈ）、１．５９（ｍ，４Ｈ）、１．３０（ｂｒｏａｄ  ｓ，８Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）５４９（Ｍ＋１）、５７１（Ｍ＋Ｎａ）。
【０１６３】
類似体１１
【化３０】
0005551755.tif 000031
３−アセチルアニリン（２０１ｍｇ、１．４９ｍｍｏｌ）およびピリジン（０．１８ｍＬ、１．７ｍｍｏｌ）を、塩化メチレン１０ｍＬ中で合わせた。塩化セバコイル（０．１８ｍＬ、０．８５ｍｍｏｌ）をゆっくり添加し、反応混合物を室温にて１６時間攪拌した。重炭酸ナトリウムの飽和水溶液（５ｍＬ）を添加し、混合物を３０分間攪拌した。混合物を濾過し、固体を回収した。これにより生成物３１０ｍｇ（９５％）が白色固体としてとして得られた：ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）４３７（Ｍ＋１）、４５９（Ｍ＋Ｎａ）。
【０１６４】
【化３１】
0005551755.tif 000032
前記ジアミド（２７２ｍｇ、０．６２３ｍｍｏｌ）を、２−メトキシエタノール１０ｍＬに懸濁した。アミノグアニジン塩酸塩（２０７ｍｇ、１．８７ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を１１５℃まで加熱し、８時間攪拌した。さらなるアミノグアニジン塩酸塩（２０７ｍｇ、１．８７ｍｍｏｌ）を添加し、混合物の攪拌を１１５℃にて１日継続した。次に、混合物を室温まで冷却し、溶媒を回転蒸発により除去した。残渣を８ｍＬの熱メタノールに溶解し、１ｍＬの水を添加した。混合物をゆっくりと室温まで放冷し、２日間置いた。
混合物を濾過し、結晶を回収して純粋な生成物を得た（２４８ｍｇ、６４％）：1Ｈ  ＮＭＲ（ＤＭＳＯｄ6）δ１０．９８（ｓ，２Ｈ）、１０．００（ｓ，２Ｈ）、７．９８（ｓ，２Ｈ）、７．７２（ｍ，８Ｈ）、７．３３（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ）、３．３０（ｓ，２Ｈ）、２．３０（ｍ，１０Ｈ）、１．５９（ｍ，４Ｈ）、１．３０（ｓ，８Ｈ）；ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）５４９（Ｍ＋１）；５７１（Ｍ＋Ｎａ）。
【０１６５】
他の化合物：
３０ｍｇのモノ−アミノグアニジンを調製した。合成および精製の方法から、これはおそらく遊離塩基であった。この物質は非常に上質であり、ＨＰＬＣによるとおよそ９７〜９８％程度であった。ＮＭＲデータも不純物が少なかった。
【化３２】
0005551755.tif 000033
【０１６６】
テトラ−アミノグアニジン化合物：
ＤＣＣ副生成物の混入が少ないため、これらの化合物には酸塩化物経路を選択した。
【化３３】
0005551755.tif 000034
【０１６７】
テトラ−アセチル化合物：
【化３４】
0005551755.tif 000035
【０１６８】
トリ−アミノグアニジン化合物：
モノ−アミノグアニジン合成と同様の条件を用いて、テトラ−アセチル化合物をＣＨ3ＣＮ：ＴＨＦに完全に溶解し、アミノ−グアニジニン塩酸塩のメタノール溶液を添加した。ビス−アミノグアニジンの不純物を作出することが目的であったので、アミノ−グアニジンを２当量だけ用いた。しかし、この反応からモノおよびトリ  アミノ−グアニジンが生じ、ビス  アミノ−グアニジンはごく僅かであった。トリ  アミノ−グアニジンは少しのモノ  アミノ−グアニジンとともに反応混合物から沈殿し、３：１の混合物となった。
これをクロマトグラフィーによって精製する試みは成功しなかったが、クロマトグラフィーを再試行する。しかし、各々の化合物が異なって挙動し、各々が異なる精製スキームを必要とすることが分かるであろう。
【化３５】
0005551755.tif 000036
【０１６９】
以下の化合物を調製した。
【化３６】
0005551755.tif 000037
類似体１２中間体への反応スキーム：
【化３７】
0005551755.tif 000038
【０１７０】
ＲＡＷ２６４．７細胞における抗炎症活性：
本発明者らは、８つの被験物質がマウスマクロファージ細胞からのＬＰＳに誘導される一酸化窒素およびＴＮＦα分泌を阻害する能力を測定した。
【０１７１】
この研究はプロトコール、試験施設標準操作手順および米国食品医薬局の医薬品の安全に関する被臨床試験の実施の基準（Ｇｏｏｄ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  Ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎｓ）の原則に従って実施された。
【０１７２】
化合物：
類似体５
類似体６
類似体７
類似体９
類似体１０
類似体１１
類似体１２
類似体１３
ＣＮＩ−１４９３
【０１７３】
方法：
本研究は、ＲＡＷ２６４．７培養で実施した。
【０１７４】
ＲＡＷ２６４．７細胞の培養：
ＲＡＷ２６４．７マウスマクロファージ細胞（ＡＴＣＣ、ＴＩＢ−７１）を、５％ＣＯ2、３７℃にて、２ｍＭ  Ｌ−グルタミンおよびペニシリン／ストレプトマイシンを加えた、１０％ウシ胎児血清（ｆｂｓ，Ｆｉｓｈｅｒ，ｌｏｔ  ０５０６９Ｆ）を含むＲＰＭＩ培地（Ｆｉｓｈｅｒ  １５−０４０−ＣＶ、１ｍｇ／Ｌグルタチオン）中で維持した。
細胞を２〜３日毎に継代培養した。細胞を、組織培養処理した９６ウェルプレートに１×１０5細胞／ウェルの密度で蒔き、５％ＣＯ2、３７℃にて、アッセイ開始前に少なくとも１時間インキュベートした。アッセイ開始前に１０％ｆｂｓを含むＲＰＭＩで細胞を洗浄した。
【０１７５】
抗炎症活性：
化合物の重さを測定し、保存溶液用のＤＭＳＯ１０ｍｇ／ｍＬに溶解し、ＲＰＭＩに連続的希釈した。蒔いたＲＡＷ２６４．７細胞を、終濃度０、０．１、１．０、１０、および１００μｇ／ｍＬの試験化合物、対照（ＣＮＩ−１４９３）または媒体を用いて１時間、２通りに前処理した。細胞を１００ｎｇ／ｍＬ  ＬＰＳ（大腸菌０１１１：Ｂ４）で刺激し、５％ＣＯ2、３７℃にて２４時間インキュベートした。培地を回収し、−２０℃で保存した。
【０１７６】
ＴＮＦα定量：
マウスＴＮＦαをＥＬＩＳＡ法（ＢｉｏＳｏｕｒｃｅまたはそれに匹敵する商業的供給源）により供給業者の使用説明書に従って測定した。保存した培地を１：３０で希釈した。
【０１７７】
一酸化窒素（亜硝酸塩）の測定：
５０μＬの無細胞培地、５０μＬのグリース試薬（１部分：０．１％ナフチルエチレンジアミン二塩酸塩、１部分：６０％酢酸中１．３２％スルファニルイミド（ｓｕｌｆａｎｉｌｉｍｉｄｅ））を添加し、周囲温度にて５分以下でインキュベートする。５４０ｎｍで試料をマイクロタイタープレートリーダーで読み取り、０．１〜５ｎｍｏｌの亜硝酸の標準曲線と比較した。
【０１７８】
以下の各参考文献の全体は参照により本明細書に組み込まれる。
Ｂｉａｎｃｈｉ，Ｍ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ  Ｍｅｄ，１９９５，１：２５４−２６６
Ｂｉａｎｃｈｉ，Ｍ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｅｘｐ  Ｍｅｄ，１９９６，１８３：９２７−９３６。
【０１７９】
結果および考察：
類似体１０、類似体１２、類似体５および類似体１１の４種類の化合物は、ＬＰＳに誘導されるＲＡＷ２６４．７細胞からのＴＮＦαの放出を阻害し、ＩＣ50値はそれぞれ８．８、２６．７、２７．７および４７．６μｇ／ｍＬである（図１）。ＣＮＩ−１４９３は、約８μｇ／ｍＬのＩＣ50値でＴＮＦαの放出を阻害する。残りの化合物は、ＴＮＦαの放出に少し（ＩＣ50＞５０μｇ／ｍＬ）しか効果を示さないか、または全く（ＩＣ50＞１００μｇ／ｍＬ）効果を示さない。
【０１８０】
一酸化窒素の放出は、約５．５μｇ／ｍＬのＩＣ50を伴うＣＮＩ−１４９３に阻害される（図２）。一酸化窒素の放出は、類似体５、類似体１２および類似体７によりＩＣ50値＜１μｇ／ｍＬで阻害され、残りの化合物にはそれより低い程度阻害される（図２）。
【０１８１】
図３および４は、一酸化窒素とＴＮＦαの放出の阻害の組合せ結果を示す。一酸化窒素の阻害とＴＮＦα放出の阻害の活性の間に決定的な相関が存在するとは思われない。
【０１８２】
図５はこれらの化合物および他の化合物の構造および結果を示す。
【０１８３】
結論：
類似体１０、類似体１２、類似体５および類似体１１は、ＬＰＳに誘導されるＲＡＷ２６４．７細胞からのＴＮＦαの放出を阻害し、ＩＣ50値はそれぞれ８．８、２６．７、２７．７および４７．６μｇ／ｍＬである。
【０１８４】
類似体５、類似体１２および類似体７は、ＩＣ50値＜１μｇ／ｍＬで一酸化窒素の放出を阻害する。
【０１８５】
一酸化窒素の阻害とＴＮＦα放出の阻害の活性の間に決定的な相関が存在するとは思われない。
【０１８６】
当然ながら、本発明の本質を説明するため記載および説明した詳細、材料および細目の配置には、請求項に表現される本発明の原理および範囲を逸脱することなく、当業者によって種々の変更がなされ得ることが理解されるであろう。
【図１】
0005551755.tif 000040
【図２】
0005551755.tif 000041
【図３】
0005551755.tif 000042
【図４】
0005551755.tif 000043
【図５−１】
0005551755.tif 000044
【図５−２】
0005551755.tif 000045
【図５−３】
0005551755.tif 000046
【図５−４】
0005551755.tif 000047
【図５−５】
0005551755.tif 000048
【図５−６】
0005551755.tif 000049
【図５−７】
0005551755.tif 000050
【図５−８】
0005551755.tif 000051
【図５−９】
0005551755.tif 000052