(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
高血圧症、喘息、心筋肥大、または虚血／再灌流が誘発する傷害を治療または改善するための組成物であって、該組成物は、単独で、または薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルと組み合わせて、以下：
式（ＩＢ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
0005566992.tif 000401
ここで：
Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
ｘは、１、２、または３である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここで、少なくとも１個のＲ５は、Ｈ以外のものである；
Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、
ａ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時にＨであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３ではない；そして
ｂ）もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時にＨであるなら、Ｒ３は、フェニルでも、Ｏ−フェニル置換フェニルでも、Ｎ（Ｍｅ）２置換フェニルでもない、
化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩
を含む、組成物。
【請求項２】
高血圧症、喘息、心筋肥大、または虚血／再灌流が誘発する傷害を治療または改善するための組成物であって、該組成物は、単独で、または薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルと組み合わせて、以下：
【化２】
0005566992.tif 000402
である化合物
を含む、組成物。
【請求項３】
高血圧症、喘息、心筋肥大、または虚血／再灌流が誘発する傷害を治療または改善するための組成物であって、該組成物は、単独で、または薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルと組み合わせて、以下：
【化３】
0005566992.tif 000403
【化４】
0005566992.tif 000404
【化５】
0005566992.tif 000405
【化６】
0005566992.tif 000406
【化７】
0005566992.tif 000407
【化８】
0005566992.tif 000408
【化９】
0005566992.tif 000409
【化１０】
0005566992.tif 000410
【化１１】
0005566992.tif 000411
【化１２】
0005566992.tif 000412
【化１３】
0005566992.tif 000413
【化１４】
0005566992.tif 000414
【化１５】
0005566992.tif 000415
【化１６】
0005566992.tif 000416
【化１７】
0005566992.tif 000417
【化１８】
0005566992.tif 000418
【化１９】
0005566992.tif 000419
【化２０】
0005566992.tif 000420
【化２１】
0005566992.tif 000421
【化２２】
0005566992.tif 000422
【化２３】
0005566992.tif 000423
【化２４】
0005566992.tif 000424
【化２５】
0005566992.tif 000425
【化２６】
0005566992.tif 000426
【化２７】
0005566992.tif 000427
から選択される、化合物
を含む、組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の技術分野）
本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害を治療する際に該組成物を使用する方法を提供する。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
新しい治療剤の探索は、近年、疾患に関連する酵素および他の生物分子の構造のよりよい理解によって、非常に助けられている。多くの研究の対象となってきた酵素の１つの重要な分類は、プロテインキナーゼである。
【０００３】
プロテインキナーゼは、細胞内の種々のシグナル伝達プロセスの制御を担う構造的に関連する酵素の、大きなファミリーを構成する。（非特許文献１を参照のこと。）プロテインキナーゼは、それらの構造および触媒機能の維持の故に、共通の先祖遺伝子から進化してきたと考えられる。ほとんど全てのキナーゼは、類似した２５０〜３００アミノ酸の触媒ドメインを含有する。キナーゼは、それらがリン酸化する基質（例えば、タンパク質−チロシン、タンパク質−セリン／スレオニン、脂質、など）によってファミリーに分類され得る。配列のモチーフは、一般的に、これらのキナーゼファミリーの各々に対応すると認められてきた（例えば、非特許文献２；非特許文献３；非特許文献４；非特許文献５；非特許文献６を参照のこと）。
【０００４】
一般に、プロテインキナーゼは、ヌクレオシド三リン酸から情報伝達経路に関与しているタンパク質へのホスホリルの移動に影響を与えることにより、細胞内の情報伝達を媒介する。これらのリン酸化事象は、標的タンパク質の生体機能を調節または調整できる分子のオン／オフスイッチとして作用する。これらのリン酸化事象は、最終的には、種々の細胞外刺激および他の刺激に応答して、誘発される。このような刺激の例には、環境および化学ストレス信号（例えば、浸透圧ショック、熱ショック、紫外線照射、菌体内毒素およびＨ２Ｏ２）、サイトカイン（例えば、インターロイキン−１（ＩＬ−１）および腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α））、成長因子（例えば、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）および線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ））が挙げられる。細胞外刺激は、細胞の成長、移動、分化、ホルモンの分泌、転写因子の活性化、筋肉の収縮、グルコースの代謝、タンパク質合成の抑制および細胞分裂周期の調節に関連した１種またはそれ以上の細胞応答に影響し得る。
【０００５】
多くの疾患が、上記のように、プロテインキナーゼ媒介性現象によって引き起こされる異常な細胞反応に関連する。これらの疾患としては、自己免疫疾患、炎症性疾患、骨疾患、代謝性疾患、神経性および神経変性疾患、癌、心血管性疾患、アレルギーおよび喘息、アルツハイマー病、ならびにホルモン関連疾患が挙げられるが、これらに限定されない。したがって、医化学分野では、治療剤として有効なプロテインキナーゼ阻害剤を見つけるための相当の努力があった。
【０００６】
Ｊａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ）は、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３およびＴＹＫ２からなるチロシンキナーゼのファミリーである。このＪＡＫは、サイトカインシグナル伝達において重要な役割を果たす。ＪＡＫファミリーのキナーゼの下流の基質は、シグナル伝達分子および転写活性化因子（ＳＴＡＴ）のタンパク質を含む。ＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル伝達は、多くの異常な免疫応答（例えば、アレルギー、喘息、自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）の媒介において、ならびに固形悪性腫瘍および血液学的悪性腫瘍（例えば、白血病およびリンパ腫））において示されている。ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路における薬学的介入が総説されている［非特許文献７および非特許文献８］。
【０００７】
ＪＡＫ１、ＪＡＫ２およびＴＹＫ２は、遍在的に発現されている一方で、ＪＡＫ３は、造血細胞において主に発現されている。ＪＡＫ３は、もっぱら一般的なサイトカインレセプターγ鎖（γｃ）に結合し、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−７、ＩＬ−９、およびＩＬ−１５によって活性化される。ＩＬ−４およびＩＬ−９によって誘導されるマウス肥満細胞の増殖および生存は、実際に、ＪＡＫ３シグナル伝達経路およびγｃシグナル伝達経路に依存することが示されている［非特許文献９］。
【０００８】
感作された肥満細胞の高親和性免疫グロブリン（Ｉｇ）Ｅレセプターの架橋は、炎症促進性メディエーター（急性アレルギー反応、または中間（Ｉ型）過敏性反応を生じる多くの血管作用性サイトカインを含む）の放出をもたらす［非特許文献１０および非特許文献１１］。インビトロおよびインビボでのＩｇＥレセプター媒介性肥満細胞応答におけるＪＡＫ３の重要な役割は、確立されている［非特許文献１２］。さらに、Ｉ型過敏性反応（ＪＡＫ３の阻害を介する肥満細胞活性化により媒介されるアナフィラキシーを含む）の予防を、報告した［非特許文献１３］。肥満細胞をＪＡＫ３阻害剤を用いて標的化することは、インビトロにおける肥満細胞脱顆粒化を調節し、インビボでＩｇＥレセプター／抗原媒介性アナフィラキシー反応を予防した。
【０００９】
最近の研究により、免疫抑制および同種移植片受容のためにＪＡＫ３の首尾よい標的化が記載された。研究により、ＪＡＫ３の阻害剤を投与した際にＷｉｓｔａｒ  Ｆｕｒｔｈレシピエントにおける水牛心臓同種移植片の用量依存性生存が実証された。このことは、宿主対移植片病において所望されない免疫応答を制御する可能性を示す［非特許文献１４］。
【００１０】
ＩＬ−４媒介性ＳＴＡＴリン酸化は、慢性関節リウマチ（ＲＡ）の初期段階および後期段階に関与する機構として示されてきた。ＲＡ滑膜および滑液における炎症促進性サイトカインのアップレギュレーションは、疾患の特徴である。ＩＬ−４／ＳＴＡＴ経路のＩＬ−４媒介性活性化は、Ｊａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ１および３）を通して媒介され、ＩＬ−４関連ＪＡＫキナーゼが、ＲＡ滑膜において発現されることが実証された［非特許文献１５］。
【００１１】
家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ）は、ＡＬＳ患者の約１０％が罹患している致命的な神経変性障害である。ＦＡＬＳマウスの生存率は、ＪＡＫ３特異的阻害剤で処置すると、増加した。このことは、ＪＡＫ３がＦＡＬＳにおいて役割を果たすことを示唆した［非特許文献１６］。
【００１２】
シグナル伝達物質および転写活性化因子（ＳＴＡＴ）タンパク質は、とりわけ、ＪＡＫファミリーキナーゼによって活性化される。最近の研究の結果によって、ＪＡＫファミリーキナーゼを白血病の処置に対する特異的阻害剤で標的化することによるＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル伝達経路における介入の可能性が示唆された［非特許文献１７］。ＪＡＫ３特異的化合物は、ＪＡＫ３発現細胞株ＤＡＵＤＩ、ＲＡＭＯＳ、ＬＣ１；１９、ＮＡＬＭ−６、ＭＯＬＴ−３およびＨＬ−６０のクローン生成性増殖を阻害することが示された。
【００１３】
動物モデルにおいて、ＴＥＬ／ＪＡＫ２融合タンパク質は、骨髄増殖性障害を誘導し、造血細胞株において、ＴＥＬ／ＪＡＫ２の導入は、ＳＴＡＴ１、ＳＴＡＴ３、ＳＴＡＴ５、およびサイトカイン非依存性増殖の活性化を生じた［非特許文献１８］。
【００１４】
ＪＡＫ３およびＴＹＫ２の阻害は、ＳＴＡＴ３のチロシンリン酸化を排除し、菌状息肉腫（皮膚Ｔ細胞リンパ腫の形態）の細胞増殖を阻害した。これらの結果は、構成的に活性化されたＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路におけるＪＡＫファミリーキナーゼが、菌状息肉腫に存在することを示した［非特許文献１９］。同様に、ＳＴＡＴ３、ＳＴＡＴ５、ＪＡＫ１およびＪＡＫ２は、ＬＣＫ過剰発現によって始めに特徴づけられたマウスＴ細胞リンパ腫において構成的に活性化されること、従って、異常な細胞増殖におけるＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路の関与が実証された［Ｙｕら，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５９：５２０６−５２１０（１９９７）］。さらに、ＩＬ−６媒介性ＳＴＡＴ３活性化は、ＪＡＫの阻害剤によってブロックされ、アポトーシスに対する骨髄腫細胞の感受性を感受性にした［Ｃａｔｌｅｔｔ−Ｆａｌｃｏｎｅら，Ｉｍｍｕｎｉｔｙ  １０：１０５−１１５（１９９９）］。
【００１５】
１つの興味深いキナーゼファミリーは、Ｒｈｏ関連コイルドコイル形成タンパク質セリン／スレオニンキナーゼ（ＲＯＣＫ）であり、これは、Ｒａｓ関連小ＧＴＰａｓｅ  Ｒｈｏのエフェクターであると考えられる。ＲＯＣＫファミリーとしては、ｐｌ６０ＲＯＣＫ（ＲＯＣＫ−１）（Ｉｓｈｉｚａｋｉら，ＥＭＢＯＪ．１９９６，１５，１８８５−１８９３）およびＲＯＫｏ／Ｒｈｏ−キナーゼ／ＲＯＣＫ−ＩＩ（Ｌｅｕｎｇら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９９５，２７０，２９０５１−２９０５４；Ｍａｔｓｕｉら，ＥＭＢＯ  Ｊ．１９９６，１５，２２０８−２２１６；Ｎａｋａｇａｗａら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．１９９６，３９２，１８９−１９３），プロテインキナーゼＰＫＮ（Ａｍａｎｏら，Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９６，２７１，６４８−６５０；Ｗａｔａｎａｂｅら，Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９６，２７１，６４５−６４８），ならびにシトロンおよびシトロンキナーゼ（Ｍａｄａｕｌｅら．Ｎａｔｕｒｅ，１９９８，３９４，４９１−４９４；Ｍａｄａｕｌｅら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．１９９５，３７７，２４３−２４８）が挙げられる。キナーゼのＲＯＣＫファミリーは、Ｒｈｏによって誘導されるアクチンストレス繊維の形成および局所接着（Ｌｅｕｎｇら，Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．１９９６，１６，５３１３−５３２７；Ａｍａｎｏら，Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９７，２７５，１３０８−１３１１；Ｉｓｈｉｚａｋｉら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．１９９７，４０４，１１８−１２４）、ならびにミオシンホスファターゼのダウンレギュレーション（Ｋｉｍｕｒａら，Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９６，２７３，２４５−２４８）、血小板活性化（Ｋｌａｇｅｓら，Ｊ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，１４４，７４５−７５４）、種々の刺激による大動脈平滑筋収縮（Ｆｕら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．，１９９８，４４０，１８３−１８７）、大動脈平滑筋細胞のトロンビンによって誘導される応答（Ｓｅａｓｈｏｌｔｚら、Ｃｉｒ．Ｒｅｓ．，１９９９，８４，１１８６−１１９３）、心筋細胞の肥大（Ｋｕｗａｈａｒａら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．，１９９９，４５２，３１４−３１８）気管支平滑筋収縮（Ｙｏｓｈｉｉら，Ａｍ．Ｊ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｃｅｌｌ  Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，２０，１１９０−１２００）、平滑筋の収縮および非筋肉細胞の細胞骨格再構成（Ｆｕｋａｔａら，Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ  ２００１，２２，３２−３９）、体積調節される陰イオンチャネルの活性化（Ｎｉｌｉｕｓら，Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．，１９９９，５１６，６７−７４）、神経収縮（Ｈｉｒｏｓｅら，Ｊ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．，１９９８，１４１，１６２５−１６３６）、好中球走化性（Ｎｉｇｇｌｉ，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．，１９９９，４４５，６９−７２）、創傷治癒（ＮｏｂｅｓおよびＨａｌｌ，Ｊ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，１４４，１２３５−１２４４）、腫瘍侵入（Ｉｔｏｈら，Ｎａｔ．Ｍｅｄ．，１９９９，５，２２１−２２５）および細胞形質転換（Ｓａｈａｉら，Ｃｕｒｒ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，９，１３６−１４５）を含む種々の機能に関与することが示されている。
【００１６】
より具体的には、ＲＯＣＫは、高血圧症（Ｓａｔｏｈら，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．１９９４，９４，１３９７−１４０３；Ｍｕｋａｉら，ＦＡＳＥＢＪ．２００１，１５，１０６２−１０６４；Ｕｅｈａｔａら，Ｎａｔｕｒｅ  １９９７，３８９，９９０−９９４；Ｍａｓｕｍｏｔｏら，Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，２００１，３８，１３０７−１３１０）、大脳血管痙攣（Ｓａｔｏら，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．２０００，８７，１９５−２００；Ｍｉｙａｇｉら，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｕｒｇ．２０００，９３，４７１−４７６；Ｔａｃｈｉｂａｎａら，Ａｃｔａ  Ｎｅｕｒｏｃｈｉｒ（Ｗｉｅｎ）１９９９，１４１，１３−１９）、冠状血管痙攣（Ｓｈｉｍｏｋａｗａら，Ｊｐｎ．Ｃｉｒ．Ｊ．２０００，６４，１−１２；Ｋａｎｄａｂａｓｈｉら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２０００，１０１，１３１９−１３２３；Ｋａｔｓｕｍａｔａら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  １９９７，９６，４３５７−４３６３；Ｓｈｉｍｏｋａｗａら，Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｒｅｓ．２００１，５１，１６９−１７７；Ｕｔｓｕｎｏｍｉｙａら，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００１，１３４，１７２４−１７３０；Ｍａｓｕｍｏｔｏら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２００２，１０５，１５４５−１５４７）、気管支喘息（Ｃｈｉｂａら，Ｃｏｍｐ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈｙｓｉｏ．Ｃ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．１９９５，１１，３５１−３５７；Ｃｈｉｂａら，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１９９９，１２７，５９７−６００；Ｃｈｉｂａら，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００１，１３３，８８６−８９０；Ｉｉｚｕｋａら，Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２０００，４０６，２７３−２７９）、早期分娩（Ｎｉｒｏら，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．１９９７，２３０，３５６−３５９；Ｔａｈａｒａら，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  ２００２，１４３，９２０−９２９；Ｋｕｐｉｔｔａｙａｎａｎｔら，Ｐｆｌｕｇｅｒｓ  Ａｒｃｈ．２００１，４４３，１１２−１１４）、勃起機能不全（Ｃｈｉｔａｌｅｙら，Ｎａｔ．Ｍｅｄ．２００１，７，１１９−１２２；Ｍｉｌｌｓら，Ｊ．Ａｐｐｌ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．２００１，９１，１２６９−１２７３）、緑内障（Ｈｏｎｊｏら，Ａｒｃｈ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．２００１，１１７１−１１７８；Ｒａｏら，Ｉｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃｉ．２００１，４２，１０２９−１０３７）血管平滑筋細胞増殖（Ｓｈｉｍｏｋａｗａら，Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｒｅｓ．２００１，５１，１６９−１７７；Ｍｏｒｉｓｈｉｇｅら，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．Ｖａｓｃ．Ｂｉｏｌ．２００１，２１，５４８−５５４；Ｅｔｏら，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｈｅａｒｔ  Ｃｉｒｃ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．２０００，２７８，Ｈ１７４４−Ｈ１７５０；Ｓａｗａｄａら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２０００，１０１，２０３０−２０２３；Ｓｈｉｂａｔａら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２００１，１０３，２８４−２８９）、心筋肥大（Ｈｏｓｈｉｊｉｍａら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９９８，２７３，７７２５−７７２３０；Ｓａｈら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９９６，２７１��３１１８５−３１１９０；Ｋｕｗａｈａｒａら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．１９９９，４５２，３１４−３１８；Ｙａｎａｚｕｍｅら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２００２，２７７，８６１８−８６２５）、悪性腫（Ｉｔｏｈら，Ｎａｔ．Ｍｅｄ．１９９９，５，２２１−２２５；Ｇｅｎｄａら，Ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ  １９９９，３０，１０２７−１０３６；Ｓｏｍｌｙｏら，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．２０００，２６９，６５２−６５９）、虚血／再潅流により誘導される傷害（Ｉｋｅｄａら，Ｊ．ｏｆ  Ｓｕｒｇｉｃａｌ  Ｒｅｓ．２００３，１０９，１５５−１６０；Ｍｉｚｎｕｍａら、Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ  ２００３，７５，５７９−５８６）、内非細胞機能不全（Ｈｅｒｎａｎｄｅｚ−Ｐｅｒｅｒａら，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．２０００，８７，６１６−６２２；Ｌａｕｆｓら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９９８，２７３，２４２６６−２４２７１；Ｅｔｏら，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．２００１，８９，５８３−５９０）、クローン病および大腸炎（Ｓｅｇａｉｎら．Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ  ２００３，１２４（５），１１８０−１１８７）、神経過剰増殖（Ｆｏｕｒｎｉｅｒら．Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００３，２３，１４１６−１４２３）、レーノー病（Ｓｈｉｍｏｋａｗａら．Ｊ．Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００２，３９，３１９−３２７）、狭心症（Ｕｔｓｕｎｏｍｉｙａら、Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００１，１３４，１７２４−１７３０；Ｍａｓｕｍｏｔｏら、Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２００２，１０５，１５４５−１５４７；Ｓｈｉｍｏｋａｗａら、Ｊ．Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２００２，４０，７５１−７６１；Ｓａｔｏｈら、Ｊｐｎ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２００１，８７，３４−４０）、アルツハイマー病（Ｚｈｏｕら、Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２００３，３０２，１２１５−１２１８）、良性前立腺肥大（Ｒｅｅｓら、Ｊ．Ｕｒｏｌｏｇｙ，２００３，１７０，２５１７−２５２２）、ならびにアテローム性動脈硬化症（Ｒｅｔｚｅｒら．ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．２０００，４６６，７０−７４；Ｉｓｈｉｂａｓｈｉら．Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ  ２００２，１５９０，１２３−１３０）が挙げられる、種々の疾患および障害に関連している。従って、ＲＯＣＫキナーゼの阻害剤の開発は、ＲＯＣＫキナーゼ経路に関連する障害の処置のために治療剤として有用である。
【００１７】
Ａｕｒｏｒａタンパク質は、３つの高度に関連したセリン／スレオニンキナーゼ（Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｕｒｏｒａ−ＢおよびＡｕｒｏｒａ−Ｃと称される）のファミリーであり、これらは細胞周期の分裂期の進行に必須である。具体的には、Ａｕｒｏｒａ−Ａは、中心体の成熟および分離、紡錘体の形成、ならびに染色体の正確な分離において重大な役割を果たしている。Ａｕｒｏｒａ−Ｂは、分裂中期のプレート上の染色体のアライメントの制御、紡錘体組み立てのチェックポイントにおいて、そして細胞質分裂の正確な完了のための制御において中心的な役割を果たす、染色体パッセンジャータンパク質（ｃｈｒｏｍｏｓｏｍａｌ  ｐａｓｓｅｎｇｅｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ）である。
【００１８】
Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｕｒｏｒａ−ＢおよびＡｕｒｏｒａ−Ｃの過剰発現は、結腸直腸癌、卵巣癌、胃癌および浸潤性腺管癌を含むヒトの癌にわたって観察されている。加えて、Ａｕｒｏｒａ−ＡをコードするＡＵＲＫＡ座の増幅は、結節陰性の乳癌患者の良くない予後と相関する。さらに、Ａｕｒｏｒａ−Ａの過剰発現は、哺乳動物の線維芽細胞を形質転換し、多極性の紡錘体を含む異数体細胞を生じることが示されている。
【００１９】
多数の研究により、ヒト癌細胞株におけるｓｉＲＮＡ、ドミナントネガティブまたは中和抗体によるＡｕｒｏｒａ−ＡまたはＡｕｒｏｒａ−Ｂの除去または阻害が、４Ｎ  ＤＮＡを有する細胞の蓄積を伴って有糸分裂の進行を中断させ、いくつかの場合には、続いて核内倍加および細胞死が起こることが実証されている。
プロテインキナーゼは、ヒト疾患の範囲を処理するための新規治療剤のための魅力的かつ証明された標的であり、例としてはＧｌｅｅｖｅｃおよびＴａｒｃｅｖａが挙げられる。上記Ａｕｒｏｒａキナーゼは、多数のヒト癌との関連性およびこれらの癌細胞の増殖の促進においてＡｕｒｏｒａキナーゼが果たしている役割に起因して、特に魅力的である（非特許文献２０）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【００２０】
【非特許文献１】Ｈａｒｄｉｅ，Ｇ．ａｎｄ  Ｈａｎｋｓ，Ｓ．  Ｔｈｅ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｋｉｎａｓｅ  Ｆａｃｔｓ  Ｂｏｏｋ，Ｉ  ａｎｄ  ＩＩ，Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ，ＣＡ：１９９５
【非特許文献２】Ｈａｎｋｓ，Ｓ．Ｋ．，Ｈｕｎｔｅｒ，Ｔ．，ＦＡＳＥＢ  Ｊ．，１９９５，９，５７６−５９６
【非特許文献３】Ｋｎｉｇｈｔｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９１，２５３，４０７−４１４
【非特許文献４】Ｈｉｌｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ  １９９２，７０，４１９−４２９
【非特許文献５】Ｋｕｎｚ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ  １９９３，７３，５８５−５９６
【非特許文献６】Ｇａｒｃｉａ−Ｂｕｓｔｏｓ  ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ．１９９４，１３，２３５２−２３６１
【非特許文献７】Ｆｒａｎｋ  Ｍｏｌ．Ｍｅｄ．５，４３２−４５６（１９９９）
【非特許文献８】Ｓｅｉｄｅｌ  ｅｔ  ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ（２０００）１９，２６４５−２６５６
【非特許文献９】Ｓｕｚｕｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｌｏｏｄ（２０００）９６，２１７２−２１８０
【非特許文献１０】Ｇｏｒｄｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ（１９９０）３４６，２７４−２７６
【非特許文献１１】Ｇａｌｌｉ，Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．（１９９３）３２８，２５７−２６５
【非特許文献１２】Ｍａｌａｖｉｙａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．（１９９９）２５７，８０７−８１３
【非特許文献１３】Ｍａｌａｖｉｙａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（１９９９）２７４，２７０２８−２７０３８
【非特許文献１４】Ｋｉｒｋｅｎ，Ｔｒａｎｓｐｌ．Ｐｒｏｃ．（２００１）３３，３２６８−３２７０
【非特許文献１５】Ｍｕｌｌｅｒ−Ｌａｄｎｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．（２０００）１６４，３８９４−３９０１
【非特許文献１６】Ｔｒｉｅｕ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．（２０００）２６７，２２−２５
【非特許文献１７】Ｓｕｄｂｅｃｋ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．（１９９９）５，１５６９−１５８２
【非特許文献１８】Ｓｃｈｗａｌｌｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ．（１９９８）１７，５３２１−５３３３
【非特許文献１９】Ｎｉｅｌｓｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．（１９９７）９４，６７６４−６７６９
【非特許文献２０】Ｈａｒｒｉｎｇｔｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄ．，２００４，１０：２６２−２６７
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００２１】
従って、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの活性に関連した種々の疾患または病気を治療する際に、これらの障害の大部分に現在利用できる治療が不十分であることを考えると、有用であるＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ（好ましくは、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ  Ａ）プロテインキナーゼの阻害剤を開発することが大いに必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【００２２】
（発明の要旨）
現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。これらの化合物は、一般式Ｉ、またはそれらの薬学的に受容可能な塩を有する：
【００２３】
【化１３】
0005566992.tif 000002
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ５またはｘは、以下で定義したとおりであり、本明細書中のサブセットにある。
【００２４】
これらの化合物およびそれらの医薬組成物は、種々の障害（これには、心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患、破壊的骨障害（例えば、骨粗鬆症）、増殖障害、感染疾患、免疫媒介疾患およびウイルス疾患が挙げられるが、これらに限定されない）を治療するのに有用である。これらの組成物はまた、細胞死および過形成を防止する方法で有用であり、従って、脳卒中、心臓麻痺および臓器低酸素における再灌流／虚血を治療または予防するのに使用され得る。これらの組成物はまた、トロンビンが誘発する血小板凝集を防止する方法で有用である。これらの組成物は、以下のような障害に特に有用である：慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌（これには、卵巣癌、乳癌および子宮内膜癌が挙げられるが、これらに限定されない）、肝臓病（肝臓虚血を含めて）、心臓病（例えば、心筋梗塞および鬱血性心不全）、Ｔ細胞活性化が関与している病的免疫状態、および神経変性疾患。
本発明は例えば、以下の項目を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
0005566992.tif 000003
ここで：
Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる；
ｘは、１、２、３または４である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここで、少なくとも１個のＲ５は、Ｈ以外のものである；
Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、
ａ）もし、Ｒ１が置換シクロペンチルであり、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、フルオロまたはＯＭｅである；
ｂ）もし、Ｒ２およびＲ３が同時にＨであり、そしてＲ１およびＲ４が、別個に、ＨまたはＭｅから選択され、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、ＯＭｅ、ＮＯ２またはフルオロである；
ｃ）もし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、ｘが１であり、Ｒ５が−ＳＭｅ、ＮＨ２または必要に応じて置換したＮＨ−ピペリジンであり、そしてＸ１およびＸ２がＮであるとき、Ｘ３は、ＣＨではない；
ｄ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨであり、そして２個のＲ５が、それらが結合する環と共に、必要に応じて置換した縮合二環式環を形成するなら、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２ではない；
ｅ）もし、Ｒ２およびＲ３が、同時に、Ｈであり、Ｒ４がＮＨ２であり、そしてＸ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨであるなら、Ｒ１は、置換フェニルではない；
ｆ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３ではない；そして
ｇ）もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時に、Ｈであり、そして（ｉ）Ｘ２およびＸ３がＣＨまたはＣＲ５であるかまたは（ｉｉ）Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のいずれか１個がＮであるなら、Ｒ３は、フェニル、あるいはＯ−フェニルまたはＮ（Ｍｅ）２置換フェニルではない、
化合物。
（項目２）
以下である、請求項１に記載の化合物：
ａ）Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
Ｒ１は、−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目３）
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である、請求項１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である、請求項１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
（項目７）
以下である、請求項１に記載の化合物：
ａ）Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である；
ｂ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である；
ｃ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である；
ｄ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
ｅ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
ｆ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
ｇ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される、
化合物。
（項目８）
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚが、０〜５であり、そしてＲ６が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
（項目９）
ｚが、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、請求項８に記載の化合物。
（項目１０）
ｚが、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の２個が、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの１個が、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求項１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１個が、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの２個が、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求項１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の各々が、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求項１に記載の化合物。
（項目１４）
式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、Ｉ−ＣまたはＩ−Ｄの１つを有する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
0005566992.tif 000004
（項目１５）
Ｒ５の各存在が、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
（項目１６）
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である、請求項１に記載の化合物。
（項目１７）
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
（項目１８）
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である、請求項１に記載の化合物。
（項目１９）
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
（項目２０）
ｘが、１または２であり、そしてＲ５の各存在が、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ５が、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である、請求項２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ５の各存在が、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子が、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられる、請求項２０に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ５が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙが、０〜５であり、そしてＲ７が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１に記載の化合物。
（項目２４）
ｙが、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、請求項２３に記載の化合物。
（項目２５）
ｙが、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項２３に記載の化合物。
（項目２６）
ｘが、１、２または３である；Ｒ５の各存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている、請求項１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ’が、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環が、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ’が、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または以下から選択される環である、請求項２６に記載の化合物：
【化３】
0005566992.tif 000005
【化４】
0005566992.tif 000006
【化５】
0005566992.tif 000007
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目２９）
Ｒ５が、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、特定の実施態様では、該環が、以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化６】
0005566992.tif 000008
【化７】
0005566992.tif 000009
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目３０）
表１から選択される、化合物。
（項目３１）
前記化合物が、式Ｉ−Ａ、Ｉ−ＢまたはＩ−Ｅの１つを有する、請求項１に記載の化合物：
【化８】
0005566992.tif 000010
（項目３２）
Ｒ２およびＲ４が、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ’、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−ＮＨＲ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＲ’、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｒ’）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２およびＲ４が、それぞれ、水素である、請求項３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３から選択される、請求項３１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ１が、水素である、請求項３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＯＨ、−ＳＲ’、−Ｃ（Ｒ’）２ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシまたは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３１に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＮ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ３が、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ３が、Ｃｌである、請求項３７に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項１、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ３が、Ｈ、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＣＯＯＭｅである、請求項３７に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ３が、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である、請求項３７に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、Ｈ、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＣＯＯＭｅから選択される、請求項１、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４４）
ｘが、１、２または３である；ここで、Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ８Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ８ＯＲ’、−ＯＲ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ８が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そしてＲ９が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族である、請求項３１に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項４４に記載の化合物。
（項目４７）
前記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項４４に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
（項目４９）
前記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’であり、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅまたはＯＲ’であり、ここで、Ｒ’が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項４４に記載の化合物。
（項目５１）
ｘが、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、Ｆである、請求項４４に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、請求項４４に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ’が、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され、該Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている：
【化９】
0005566992.tif 000011
【化１０】
0005566992.tif 000012
またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、該複素環が、以下から選択される、請求項３１に記載の化合物：
【化１１】
0005566992.tif 000013
ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環  ０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目５５）
ｘが、２、３または４であり、そして隣接環員上の少なくとも２個のＲ５が、Ｒ’であり、ここで、該２個のＲ５が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項３１に記載の化合物。
（項目５６）
前記化合物が、式Ｉ−Ｂ−ｖｉｉまたはＩ−Ｂ−ｖｉｉｉを有する、請求項５５に記載の化合物：
【化１２】
0005566992.tif 000014
ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環  ０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目５７）
表２から選択される、化合物。
（項目５８）
請求項１、３０、３１または５７のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、医薬組成物。
（項目５９）
さらに、追加治療薬を含有し、該追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）治療薬、喘息治療薬、精神分裂病治療薬、抗炎症薬、免疫調節薬または免疫抑制薬、神経栄養性因子、循環器病治療薬、破壊的骨障害治療薬、肝疾患治療薬、血液疾患治療薬、または免疫不全障害治療薬から選択される、請求項５８に記載の組成物。
（項目６０）
生物学的試料または患者におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫまたはＡｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害する方法であって、該生物学的試料または患者を以下と接触させる工程を包含する方法：
ａ）請求項５８に記載の組成物；または
ｂ）請求項１または３１に記載の化合物。
（項目６１）
免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超過敏反応または喘息）；自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症または多発性硬化症）；神経変性疾患；または固形および血液悪性腫瘍から選択される疾患または障害を治療または改善する方法であって、それを必要とする患者に、請求項５８に記載の組成物または請求項１または３１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目６２）
さらに、前記患者に、追加治療薬を投与する工程を包含する、請求項６１に記載の方法。
（項目６３）
前記疾患が、自己免疫疾患、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症または多発性硬化症である、請求項６１に記載の方法。
（項目６４）
前記疾患が、高血圧症、狭心症、脳血管収縮、喘息、末梢循環障害、早産、癌、勃起不全、動脈硬化症、攣縮（脳血管攣縮および冠動脈攣縮）、網膜症（例えば、緑内障）、炎症障害、自己免疫疾患、ＡＩＤＳ、骨粗鬆症、心筋肥大、虚血／再灌流が誘発する傷害、または内皮障害である、請求項６１に記載の方法。
（項目６５）
心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、骨粗鬆症、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、ウイルス性疾患、過形成、卒中における再灌流／虚血、心臓発作、臓器低酸素症、トロンビン誘発血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌、肝虚血、心筋梗塞、鬱血性心不全、Ｔ細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾患から選択される疾患または障害を治療、予防するか、その重症度を軽減する方法であって、それを必要とする患者に、請求項５８に記載の組成物または請求項１または３１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目６６）
前記癌が、黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、または以下から選択される癌、ＣＭＬ、ＡＭＬ、ＡＰＬ、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、肥満細胞症または消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）である、請求項６５に記載の方法：大腸癌、乳癌、肺癌、腎臓癌、卵巣癌、子宮内膜癌、膵臓癌、腎臓癌、中枢神経系癌、子宮頚癌、前立腺癌または胃癌。
【発明を実施するための形態】
【００２５】
（発明の詳細な説明）
１．本発明の化合物の概要
本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する：
【００２６】
【化１４】
0005566992.tif 000015
ここで：
Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる；
ｘは、１、２、３または４である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’である；
Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。特定の実施態様では、環を形成するＲ’の２個の存在は、単一置換基（例えば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４または単一Ｒ５置換基）上にあり、そして単環式または二環式環を形成する。他の実施態様では、Ｒ’の２個の存在は、２個の置換基（例えば、２個のＲ５置換基）上にあり、そしてＲ５置換基が結合する環と共に、二環式縮合環を形成できる。しかしながら、Ｒ’の２個の存在は、単一置換基に結合しようと、２個の別個の置換基に結合しようと、三環式環を形成しない。
【００２７】
特定の実施態様では、すぐ上で記述した化合物について、
ａ．もし、Ｒ１が置換シクロペンチルであり、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、フルオロまたはＯＭｅである；
ｂ．もし、Ｒ２およびＲ３が同時にＨであり、そしてＲ１およびＲ４が、別個に、ＨまたはＭｅから選択され、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、ＯＭｅ、ＮＯ２またはフルオロである；
ｃ．もし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、ｘが１であり、Ｒ５が−ＳＭｅ、ＮＨ２または必要に応じて置換したＮＨ−ピペリジンであり、そしてＸ１およびＸ２がＮであるとき、Ｘ３は、ＣＨではない；
ｄ．もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨであり、そして２個のＲ５が、それらが結合する環と共に、必要に応じて置換した縮合二環式環を形成するなら、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２ではない；
ｅ．もし、Ｒ２およびＲ３が、同時に、Ｈであり、Ｒ４がＮＨ２であり、そしてＸ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨであるなら、Ｒ１は、置換フェニルではない；
ｆ．もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３ではない；そして
ｇ．もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時に、Ｈであり、そして（ｉ）Ｘ２およびＸ３がＣＨまたはＣＲ５であるかまたは（ｉｉ）Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のいずれか１個がＮであるなら、Ｒ３は、フェニル、あるいはＯ−フェニルまたはＮ（Ｍｅ）２置換フェニルではない。
【００２８】
２．化合物および定義：
本発明の化合物には、上で一般的に記述したものが挙げられ、さらに、本明細書中で開示したクラス、下位分類および種により例示される。本明細書中で使用する以下の定義は、特に明記しない限り、適用される。本発明の目的のために、化学元素は、ｔｈｅ  Ｐｅｒｉｏｄｉｃ  Ｔａｂｌｅ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｅｌｅｍｅｎｔｓ，ＣＡＳ  ｖｅｒｓｉｏｎ，Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｐｈｙｓｉｃｓ，７５ｔｈ  Ｅｄ．に従って、同定される。さらに、有機化学の一般的な原理は、「Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、Ｔｈｏｍａｓ  Ｓｏｒｒｅｌｌ，Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  Ｂｏｏｋｓ，Ｓａｕｓａｌｉｔｏ：１９９９および「Ｍａｒｃｈ’ｓ  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、５ｔｈ  Ｅｄ．，Ｅｄ．：Ｓｍｉｔｈ，Ｍ．Ｂ．ａｎｄ  Ｍａｒｃｈ，Ｊ．，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：２００１で記述されており、それらの全内容は、本明細書中で参考として援用されている。
【００２９】
本明細書中で記述する本発明の化合物は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基（例えば、上で一般に例示したもの、または本発明の特定のクラス、下位分類および種で代表されるもの）で置換され得る。「必要に応じて置換した」との語句は、「置換または非置換」との語句と交換可能に使用されることが分かる。一般に、「置換された」との用語（その前に「必要に応じて」との用語が付いていようといまいと）は、特定した置換基のラジカルを有する所定の構造にある水素ラジカルを置き換えることを意味する。特に明記しない限り、必要に応じて置換した基は、その基の各置換可能位置で置換基を有し得、任意の所定の構造にある１個より多い位置が特定した基から選択される１個より多い置換基で置換され得るとき、その置換基は、どの位置でも、同一または異なり得る。本発明で想定される置換基および変数の組合せは、好ましくは、例えば、安定な化合物または化学的に実現可能な化合物の形成を生じるものである。本明細書中で使用する「安定な」との用語は、それらの製造、検出、好ましくは、それらの回収、精製、および本明細書中で開示した目的の１つまたはそれ以上に使用することを可能にする条件に晒すとき、実質的に変化しない化合物を意味する。ある実施態様では、安定な化合物または化学的に実現可能な化合物は、水分または他の化学的に反応性の状態なしで、４０℃以下の温度で、少なくとも１週間保持したとき、実質的に変化しないものである。
【００３０】
本明細書中で使用する「脂肪族」または「脂肪族基」との用語は、直鎖（すなわち、分枝していない）または分枝の置換または非置換炭化水素鎖（これは、完全に飽和しているか、または１個またはそれ以上の不飽和単位を含有する）または単環式炭化水素または二環式炭化水素（これは、完全に飽和しているか、または１個またはそれ以上の不飽和単位を含有する）であるが、芳香族ではなく（これはまた、本明細書中にて、「炭素環式」または「シクロアルキル」とも呼ばれる）、分子の残りと単一の結合点を有する。特に明記しない限り、脂肪族基は、１個〜２０個の脂肪族炭素原子を含有する。ある実施態様では、脂肪族基は、１個〜１０個の脂肪族炭素原子を含有する。他の実施態様では、脂肪族基は、１個〜８個の脂肪族炭素原子を含有する。さらに他の実施態様では、脂肪族基は、１個〜６個の脂肪族炭素原子を含有し、さらに他の実施態様では、脂肪族基は、１個〜４個の脂肪族炭素原子を含有する。ある実施態様では、「環状脂肪族」（または「炭素環式」または「シクロアルキル」）とは、単環式Ｃ３〜Ｃ８炭化水素または二環式Ｃ８〜Ｃ１２炭化水素を意味し、これは、完全に飽和しているか、または１個またはそれ以上の不飽和単位を含有するが、それは、芳香族ではなく、分子の残りと単一の結合点を有し、ここで、該二環式の環系にある任意の個々の環は、３員〜７員を有する。適当な脂肪族基には、直鎖または分枝の置換または非置換アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、およびそれらの混成体（例えば、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルケニル）アルキルまたは（シクロアルキル）アルケニル）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３１】
本明細書中で使用する「ヘテロ脂肪族」との用語は、１個または２個の炭素原子を１個またはそれ以上の酸素、イオウ、窒素、リンまたはケイ素で別個に置換した脂肪族基を意味する。ヘテロ脂肪族基は、置換または非置換、分枝または非分枝、環式または非環式であり得、「ヘテロサイクル」基、「ヘテロシクリル」基、「ヘテロ環状脂肪族」基または「複素環」基を含む。
【００３２】
本明細書中で使用する「ヘテロサイクル」、「ヘテロシクリル」、「ヘテロ環状脂肪族」または「複素環」との用語は、１個またはそれ以上の環メンバーが別個に選択したヘテロ原子である単環式、二環式または三環式の環系を意味する。ある実施態様では、この「ヘテロサイクル」基、「ヘテロシクリル」基、「ヘテロ環状脂肪族」基または「複素環」基は、３個〜１４個の環メンバーを有し、ここで、１個またはそれ以上の環メンバーは、酸素、イオウ、窒素またはリンから別個に選択されるヘテロ原子であり、そして該系内の各環は、３個〜７個の環メンバーを含有する。
【００３３】
「ヘテロ原子」との用語は、１種またはそれ以上の酸素、イオウ、窒素、リンまたはケイ素（窒素、イオウ、リンまたはケイ素の任意の酸化形状；任意の塩基性窒素の四級化形状；複素環の置換可能窒素（例えば、Ｎ（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロリル中のもののように）、ＮＨ（ピロリジニル中のもののように）またはＮＲ＋（Ｎ−置換ピロリジニル中のもののように）を含めて）を意味する。
【００３４】
本明細書中で使用する「不飽和」との用語は、ある部分が１個またはそれ以上の不飽和単位を有することを意味する。
【００３５】
本明細書中で使用する「アルコキシ」または「チオアルキル」との用語は、酸素（「アルコキシ」）またはイオウ（「チオアルキル」）原子を介して炭素主鎖に結合したアルキル基（これは、先に定義した）を意味する。
【００３６】
「ハロアルキル」、「ハロアルケニル」および「ハロアルコキシ」との用語は、場合によっては、１個またはそれ以上のハロゲン原子で置換され得るアルキル、アルケニルまたはアルコキシを意味する。「ハロゲン」との用語は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを意味する。
【００３７】
「アリール」との用語は、単独で、または「アラルキル」、「アラルコキシ」または「アリールオキシアルキル」のようなそれより大きい部分の一部として使用されるが、全部で５員〜１４員を有する単環式、二環式および三環式の環系を意味し、ここで、この環系内の各環は、３員〜７員を含有する。「アリール」との用語は、「アリール環」との用語と交換可能に使用され得る。「アリール」との用語はまた、以下で定義するヘテロアリール環系を意味する。
【００３８】
「ヘテロアリール」との用語は、単独で、または「ヘテロアラルキル」または「ヘテロアリールアルコキシ」のようなそれより大きい部分の一部として使用されるが、全部で５員〜１４員を有する単環式、二環式および三環式の環系を意味し、ここで、この系内の少なくとも１個の環は、芳香族であり、この系内の少なくとも１個の環は、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、ここで、この系内の各環は、３員〜７員を含有する。「ヘテロアリール」との用語は、「ヘテロアリール環」との用語または「ヘテロ芳香族」との用語と交換可能に使用され得る。
【００３９】
アリール（アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシアルキルなどを含めて）基またはヘテロアリール（ヘテロアラルキルおよびヘテロアリールアルコキシなどを含めて）基は、１個またはそれ以上の置換基を含有し得、それゆえ、「必要に応じて置換され」得る。上でまたは本明細書中で定義していなければ、アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素原子上の適当な置換基は、一般に、以下から選択される：ハロゲン；−Ｒ０；−ＯＲ０；−ＳＲ０；必要に応じてＲ０で置換したフェニル（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した−Ｏ（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した５員〜６員ヘテロアリール環または複素環；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ；−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−ＣＯ２Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｓ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ０）Ｒ０；−Ｃ（ＮＯＲ０）Ｒ０；−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０；−Ｓ（Ｏ）３Ｒ０；−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２；−Ｓ（Ｏ）Ｒ０；−ＮＲ０ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０ＳＯ２Ｒ０；−Ｎ（ＯＲ０）Ｒ０；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ０）２；−Ｐ（Ｏ）２Ｒ０；−ＰＯ（Ｒ０）２；−ＯＰＯ（Ｒ０）２；−（ＣＨ２）Ｏ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ０；必要に応じてＲ０で置換したフェニル（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換したフェニル−Ｏ（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；または必要に応じてＲ０で置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；ここで、Ｒ０の各出現例は、水素、必要に応じて置換したＣ１〜６、非置換５員〜６員ヘテロアリールまたは複素環、フェニル、−Ｏ（Ｐｈ）または−ＣＨ２（Ｐｈ）、または上記定義にもかかわらず、Ｒ０の２個の別個の出現例は、同じ置換基または異なる置換基上にて、各Ｒ０基が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形成し、この環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００４０】
Ｒ０の脂肪族基上の任意の置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂肪族から選択され、ここで、Ｒ０の前述のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換である。
【００４１】
脂肪族またはヘテロ脂肪族基または非芳香族複素環は、１個またはそれ以上の置換基を含有し得、それゆえ、「必要に応じて置換され」得る。上でまたは本明細書中で定義していなければ、脂肪族またはヘテロ脂肪族基または非芳香族複素環の飽和炭素上の適当な置換基には、アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素について上で列挙したものから選択され、さらに、以下が挙げられる：＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）または＝ＮＲ＊であって、ここで、各Ｒ＊は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基。
【００４２】
上でまたは本明細書中で定義していなければ、非芳香族複素環の窒素上の任意の置換基は、一般に、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２または−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋から選択される；ここで、Ｒ＋は、水素、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、必要に応じて置換したフェニル、必要に応じて置換した−Ｏ（Ｐｈ）、必要に応じて置換した−ＣＨ２（Ｐｈ）、必要に応じて置換した−（ＣＨ２）Ｈ２（Ｐｈ）、必要に応じて置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；または非置換５員〜６員ヘテロアリールまたは複素環（これは、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される）、または上記定義にもかかわらず、Ｒ＋の２個の別個の出現例は、同じ置換基または異なる置換基上にて、各Ｒ＋基が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形成し、この環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００４３】
Ｒ＋の脂肪族基またはフェニル環上の任意の置換基は、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂肪族から選択され、ここで、Ｒ＋の前述のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換である。
【００４４】
「アルキリデン鎖」との用語は、直鎖または分枝炭素鎖であって、完全に飽和であり得るか１個またはそれ以上の不飽和単位を有し得かつ分子の残りと２個の結合点を有するものを意味する。
【００４５】
本明細書中で使用する「保護基」との用語は、多官能性化合物における１個またはそれ以上の所望の反応部位を一時的にブロックするのに使用される試薬を意味する。特定の実施態様では、保護基は、以下の特徴の１つまたはそれ以上、または好ましくは、全てを有する：ａ）良好な収率で選択的に反応して、１個またはそれ以上の他の反応部位で起こる反応に対して安定な保護された基質を生じさせる；およびｂ）再生された官能基を攻撃しない試薬により、良好な収率で選択的に除去可能である。代表的な保護基は、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．，Ｗｕｔｓ，Ｐ．Ｇの「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、Ｔｈｉｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：１９９９（その全内容は、本明細書中で参考として援用されている）で詳述されている。本明細書中で使用する「窒素保護基」との用語は、多官能性化合物における１個またはそれ以上の所望の窒素反応部位を一時的にブロックするのに使用される試薬を意味する。好ましい窒素保護基もまた、上で例示した特徴を有し、そして特定の例証的な窒素保護基はまた、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．，Ｗｕｔｓ，Ｐ．Ｇの「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、Ｔｈｉｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：１９９９（その全内容は、本明細書中で参考として援用されている）の第７章で詳述されている。
【００４６】
上で詳述するように、ある実施態様では、Ｒ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形成し、この環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００４７】
Ｒ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個の出現例が、各変数が結合する原子と一緒になるとき、形成される代表的な環には、以下が挙げられるが、これらに限定されない：ａ）同じ原子に結合するＲ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個の出現例は、その原子と一緒になって、環、例えば、Ｎ（Ｒ０）２を形成し、ここで、Ｒ０の両方の出現例は、その窒素原子と一緒になって、ピペリジン−１−イル基、ピペラジン−１−イル基またはモルホリン−４−イル基を形成する；ｂ）異なる原子に結合するＲ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個の出現例は、これらの原子の両方と一緒になって、環を形成し、例えば、ここで、フェニル基は、ＯＲ０
【００４８】
【化１５】
0005566992.tif 000016
の２個の出現例で置換されており、Ｒ０のこれらの２個の出現例は、それらが結合する酸素原子と一緒になって、以下の縮合６員酸素含有環を形成する：
【００４９】
【化１６】
0005566992.tif 000017
Ｒ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個の出現例が各変数が結合する原子と一緒になるときに、他の種々の環が形成でき上で詳述した例は、限定するつもりはないことが明らかである。
【００５０】
特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、その構造の全ての異性体（例えば、鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何異性体（すなわち、立体配座））形状；例えば、各非対称中心のＲおよびＳ立体配置、（Ｚ）および（Ｅ）二重結合異性体、および（Ｚ）および（Ｅ）立体配座異性体を含むことを意味する。従って、本発明の化合物の単一の立体化学異性体だけでなく鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何異性体（すなわち、立体配座）混合物は、本発明の範囲内である。特に明記しない限り、本発明の化合物の全ての互変異性形状は、本発明の範囲内である。あるいは、特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、１個またはそれ以上の同位体的に富んだ原子の存在下にてのみ異なる化合物を含むことを意味する。例えば、水素を重水素または三重水素で置き換えるか炭素を１３Ｃ−または１４Ｃ−富んだ炭素で置き換えたこと以外は本発明の構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。このような化合物は、例えば、生物学的アッセイにおける分析手段またはプローブとして、有用である。
【００５１】
３．代表的な化合物の説明
上で一般的に記述したように、Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である。特定の実施態様では、Ｒ１がＴ−Ｒ’であるとき、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である。Ｒ１の他の実施態様では、Ｒ’は、さらに、Ｃ１〜Ｃ４−脂肪族であり得る。他の実施態様では、Ｒ１が−Ｓｉ（Ｒ’）３であるとき、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である。さらに他の実施態様では、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。代表的なＲ１基はまた、本明細書中の表１および２で描写されている。
【００５２】
上で一般的に記述したように、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。特定の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４がＨであるとき、Ｒ３は、必要に応じて置換したフェニルではない。さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４がＨであるとき、Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環ではない、代表的なＲ２、Ｒ３およびＲ４基にはまた、表１および２で以下で示したものが挙げられる。
【００５３】
上記のように、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、置換されていえり、そして特定の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。他の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。他の実施態様では、Ｒ６は、さらに、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ”であり得る。さらに他の実施態様では、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。別の代表的なＲ６基は、表１で描写されている。
【００５４】
式Ｉの化合物について上で一般的に記述したように、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる。特定の実施態様では、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の２個は、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの１個は、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる。他の特定の実施態様では、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１個は、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの２個は、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる。さらに他の実施態様では、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の各々は、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる。他の特定の代表的な実施態様では、化合物は、式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、Ｉ−ＣまたはＩ−Ｄの１つを有する：
【００５５】
【化１７】
0005566992.tif 000018
他の実施態様では、化合物は、式Ｉ−Ｅを有する：
【００５６】
【化１８】
0005566992.tif 000019
上記式Ｉの化合物について一般的に記述したように、ｘは、１、２、３または４である；そしてＲ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここで、Ｕの各存在は、別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。特定の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ５はまた、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２であり得る。特定の代表的な実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲンである。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２（ここで、Ｒ’は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である）；ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（ここで、Ｒ’は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である）；−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（ここで、Ｒ’は、必要に応じて置換したフェニルである）；−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’（ここで、Ｒ’は、必要に応じて置換したフェニル）；Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅまたはＯＲ’（ここで、Ｒ’は、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）である。
【００５７】
さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００５８】
さらに他の実施態様では、ｘは、１または２であり、そしてＲ５の各存在は、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられる。
【００５９】
上記式Ｉの化合物について一般的に記述したように、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。特定の実施態様では、Ｒ７はまた、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’であり得る。他の実施態様では、ｙは、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。別の代表的なＲ７基は、表１で描写されている。
【００６０】
さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の各存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、そして該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または以下から選択される環である：
【００６１】
【化１９】
0005566992.tif 000020
【００６２】
【化２０】
0005566992.tif 000021
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
【００６３】
別の実施態様では、Ｒ’は、
【００６４】
【化２１】
0005566992.tif 000022
であり得、ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
【００６５】
さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、以下から選択される：
【００６６】
【化２２】
0005566992.tif 000023
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
【００６７】
一般式Ｉの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる：
Ｉ．式Ｉ−Ａの化合物：
【００６８】
【化２３】
0005566992.tif 000024
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
【００６９】
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００７０】
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００７１】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【００７２】
他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
【００７３】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ３は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＯＨ、−ＳＲ’、−Ｃ（Ｒ’）２ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシまたは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族から選択される。さらなる実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、すぐ前で述べたリストから選択される。
【００７４】
他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
【００７５】
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００７６】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００７７】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ａ−ｉを有する：
【００７８】
【化２４】
0005566992.tif 000025
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００７９】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ａ−ｉｉを有する：
【００８０】
【化２５】
0005566992.tif 000026
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、上記サブセットの各々について、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８１】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、そして式Ｉ−Ａ−ｉｉｉの化合物が提供される：
【００８２】
【化２６】
0005566992.tif 000027
ここで、ｘは、１、２または３である；そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８３】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｉｖの化合物が提供される：
【００８４】
【化２７】
0005566992.tif 000028
ここで、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８５】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖの化合物が提供される：
【００８６】
【化２８】
0005566992.tif 000029
ここで、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８７】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖｉの化合物が提供される：
【００８８】
【化２９】
0005566992.tif 000030
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８９】
すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、Ｒ３は、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【００９０】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖｉｉの化合物が提供される：
【００９１】
【化３０】
0005566992.tif 000031
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００９２】
すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、Ｒ３は、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【００９３】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖｉｉｉの化合物が提供される：
【００９４】
【化３１】
0005566992.tif 000032
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００９５】
すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、Ｒ３は、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【００９６】
一般式Ｉの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる：
ＩＩ．式Ｉ−Ｃの化合物：
【００９７】
【化３２】
0005566992.tif 000033
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
【００９８】
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００９９】
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨｚＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、；−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【０１００】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【０１０１】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
【０１０２】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。
【０１０３】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
【０１０４】
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置換されている。他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。
【０１０５】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、そして、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
【０１０６】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉの化合物が提供される：
【０１０７】
【化３３】
0005566992.tif 000034
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
【０１０８】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉｉの化合物が提供される：
【０１０９】
【化３４】
0005566992.tif 000035
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
【０１１０】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置換されている。
【０１１１】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉｉｉの化合物が提供される：
【０１１２】
【化３５】
0005566992.tif 000036
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５の各存在は、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
【０１１３】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置換されている。
【０１１４】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉｖの化合物が提供される：
【０１１５】
【化３６】
0005566992.tif 000037
ここで、Ｒ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
【０１１６】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置換されている。
【０１１７】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｃ−ｖを有する：
【０１１８】
【化３７】
0005566992.tif 000038
ここで、Ｒ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
【０１１９】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置換されている。
【０１２０】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｃ−ｖｉを有する：
【０１２１】
【化３８】
0005566992.tif 000039
ここで、Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
【０１２２】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置換されている。
【０１２３】
式Ｉの化合物の代表例は、表１において、以下で示す。
【０１２４】
（表１．式Ｉの化合物の例）
【０１２５】
【化３９】
0005566992.tif 000040
【０１２６】
【化４０】
0005566992.tif 000041
【０１２７】
【化４１】
0005566992.tif 000042
【０１２８】
【化４２】
0005566992.tif 000043
【０１２９】
【化４３】
0005566992.tif 000044
一般式Ｉの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる：
Ｉ．式Ｉ−Ｂの化合物：
【０１３０】
【化４４】
0005566992.tif 000045
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
【０１３１】
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【０１３２】
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【０１３３】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ここで、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｃ．Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシから選択され、ここで、Ｒ３は、別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０または１であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｄ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”９ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【０１３４】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
【０１３５】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲンである。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、Ｃｌである。
【０１３６】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状であるが、但し、Ｒ３は、フェニルではない。
【０１３７】
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【０１３８】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、そして、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
【０１３９】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１４０】
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に記述されており、そして上記サブセットにある。
【０１４１】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｂ−ｉを有する：
【０１４２】
【化４５】
0005566992.tif 000046
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１４３】
さらに他の実施態様では、ｘは、０〜３であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｂ−ｉｉを有する：
【０１４４】
【化４６】
0005566992.tif 000047
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１４５】
さらに他の実施態様では、ｘは、１〜４であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｂ−ｉｉｉを有する：
【０１４６】
【化４７】
0005566992.tif 000048
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
ｘは、１、２または３である；そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１４７】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、０〜３であり、そして式Ｉ−Ｂ−ｉｖの化合物が提供される：
【０１４８】
【化４８】
0005566992.tif 000049
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
Ｒ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１４９】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、２であり、そして式Ｉ−Ｂ−ｖの化合物が提供される：
【０１５０】
【化４９】
0005566992.tif 000050
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
Ｒ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１５１】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、２であり、そして式Ｉ−Ｂ−ｖｉの化合物が提供される：
【０１５２】
【化５０】
0005566992.tif 000051
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
Ｒ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１５３】
一般式Ｉを有する化合物の特定のさらなるサブセットとしては、以下が挙げられる：
Ｉ．式Ｉ−Ｅの化合物：
【０１５４】
【化５１】
0005566992.tif 000052
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
【０１５５】
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【０１５６】
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【０１５７】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ここで、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｃ．Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシから選択され、ここで、Ｒ３は、別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０または１であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｄ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”９ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【０１５８】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
【０１５９】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲンである。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、Ｃｌである。
【０１６０】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
【０１６１】
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【０１６２】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、そして、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
【０１６３】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１６４】
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に記述されており、そして上記サブセットにある。
【０１６５】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｅ−ｉを有する：
【０１６６】
【化５２】
0005566992.tif 000053
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１６７】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、そして式Ｉ−Ｅ−ｉｉの化合物が提供される：
【０１６８】
【化５３】
0005566992.tif 000054
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
ｘは、１、２または３である；そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ  ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１６９】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、０〜３であり、そして式Ｉ−Ｅ−ｉｉｉの化合物が提供される：
【０１７０】
【化５４】
0005566992.tif 000055
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１７１】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、０〜３であり、そして式Ｉ−Ｅ−ｉｖの化合物が提供される：
【０１７２】
【化５５】
0005566992.tif 000056
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１７３】
式Ｉの化合物の代表例は、表２において、以下で示す。表２の化合物はまた、ＩＩ−ｘで表わされ得、ここで、ｘは、表２で指定した化合物番号である。
【０１７４】
（表２．式Ｉの化合物の例）
【０１７５】
【化５６】
0005566992.tif 000057
【０１７６】
【化５７】
0005566992.tif 000058
【０１７７】
【化５８】
0005566992.tif 000059
【０１７８】
【化５９】
0005566992.tif 000060
【０１７９】
【化６０】
0005566992.tif 000061
【０１８０】
【化６１】
0005566992.tif 000062
【０１８１】
【化６２】
0005566992.tif 000063
【０１８２】
【化６３】
0005566992.tif 000064
【０１８３】
【化６４】
0005566992.tif 000065
【０１８４】
【化６５】
0005566992.tif 000066
【０１８５】
【化６６】
0005566992.tif 000067
【０１８６】
【化６７】
0005566992.tif 000068
【０１８７】
【化６８】
0005566992.tif 000069
【０１８８】
【化６９】
0005566992.tif 000070
【０１８９】
【化７０】
0005566992.tif 000071
【０１９０】
【化７１】
0005566992.tif 000072
【０１９１】
【化７２】
0005566992.tif 000073
【０１９２】
【化７３】
0005566992.tif 000074
【０１９３】
【化７４】
0005566992.tif 000075
【０１９４】
【化７５】
0005566992.tif 000076
【０１９５】
【化７６】
0005566992.tif 000077
【０１９６】
【化７７】
0005566992.tif 000078
【０１９７】
【化７８】
0005566992.tif 000079
【０１９８】
【化７９】
0005566992.tif 000080
【０１９９】
【化８０】
0005566992.tif 000081
【０２００】
【化８１】
0005566992.tif 000082
【０２０１】
【化８２】
0005566992.tif 000083
【０２０２】
【化８３】
0005566992.tif 000084
【０２０３】
【化８４】
0005566992.tif 000085
【０２０４】
【化８５】
0005566992.tif 000086
【０２０５】
【化８６】
0005566992.tif 000087
【０２０６】
【化８７】
0005566992.tif 000088
【０２０７】
【化８８】
0005566992.tif 000089
【０２０８】
【化８９】
0005566992.tif 000090
【０２０９】
【化９０】
0005566992.tif 000091
【０２１０】
【化９１】
0005566992.tif 000092
【０２１１】
【化９２】
0005566992.tif 000093
【０２１２】
【化９３】
0005566992.tif 000094
【０２１３】
【化９４】
0005566992.tif 000095
【０２１４】
【化９５】
0005566992.tif 000096
【０２１５】
【化９６】
0005566992.tif 000097
【０２１６】
【化９７】
0005566992.tif 000098
【０２１７】
【化９８】
0005566992.tif 000099
【０２１８】
【化９９】
0005566992.tif 000100
【０２１９】
【化１００】
0005566992.tif 000101
【０２２０】
【化１０１】
0005566992.tif 000102
【０２２１】
【化１０２】
0005566992.tif 000103
【０２２２】
【化１０３】
0005566992.tif 000104
【０２２３】
【化１０４】
0005566992.tif 000105
【０２２４】
【化１０５】
0005566992.tif 000106
【０２２５】
【化１０６】
0005566992.tif 000107
【０２２６】
【化１０７】
0005566992.tif 000108
【０２２７】
【化１０８】
0005566992.tif 000109
【０２２８】
【化１０９】
0005566992.tif 000110
【０２２９】
【化１１０】
0005566992.tif 000111
【０２３０】
【化１１１】
0005566992.tif 000112
【０２３１】
【化１１２】
0005566992.tif 000113
【０２３２】
【化１１３】
0005566992.tif 000114
【０２３３】
【化１１４】
0005566992.tif 000115
【０２３４】
【化１１５】
0005566992.tif 000116
【０２３５】
【化１１６】
0005566992.tif 000117
【０２３６】
【化１１７】
0005566992.tif 000118
【０２３７】
【化１１８】
0005566992.tif 000119
【０２３８】
【化１１９】
0005566992.tif 000120
【０２３９】
【化１２０】
0005566992.tif 000121
【０２４０】
【化１２１】
0005566992.tif 000122
【０２４１】
【化１２２】
0005566992.tif 000123
【０２４２】
【化１２３】
0005566992.tif 000124
【０２４３】
【化１２４】
0005566992.tif 000125
【０２４４】
【化１２５】
0005566992.tif 000126
【０２４５】
【化１２６】
0005566992.tif 000127
【０２４６】
【化１２７】
0005566992.tif 000128
【０２４７】
【化１２８】
0005566992.tif 000129
【０２４８】
【化１２９】
0005566992.tif 000130
【０２４９】
【化１３０】
0005566992.tif 000131
【０２５０】
【化１３１】
0005566992.tif 000132
【０２５１】
【化１３２】
0005566992.tif 000133
【０２５２】
【化１３３】
0005566992.tif 000134
【０２５３】
【化１３４】
0005566992.tif 000135
【０２５４】
【化１３５】
0005566992.tif 000136
【０２５５】
【化１３６】
0005566992.tif 000137
【０２５６】
【化１３７】
0005566992.tif 000138
【０２５７】
【化１３８】
0005566992.tif 000139
【０２５８】
【化１３９】
0005566992.tif 000140
【０２５９】
【化１４０】
0005566992.tif 000141
【０２６０】
【化１４１】
0005566992.tif 000142
【０２６１】
【化１４２】
0005566992.tif 000143
【０２６２】
【化１４３】
0005566992.tif 000144
【０２６３】
【化１４４】
0005566992.tif 000145
【０２６４】
【化１４５】
0005566992.tif 000146
【０２６５】
【化１４６】
0005566992.tif 000147
【０２６６】
【化１４７】
0005566992.tif 000148
【０２６７】
【化１４８】
0005566992.tif 000149
【０２６８】
【化１４９】
0005566992.tif 000150
【０２６９】
【化１５０】
0005566992.tif 000151
【０２７０】
【化１５１】
0005566992.tif 000152
【０２７１】
【化１５２】
0005566992.tif 000153
【０２７２】
【化１５３】
0005566992.tif 000154
【０２７３】
【化１５４】
0005566992.tif 000155
【０２７４】
【化１５５】
0005566992.tif 000156
【０２７５】
【化１５６】
0005566992.tif 000157
【０２７６】
【化１５７】
0005566992.tif 000158
【０２７７】
【化１５８】
0005566992.tif 000159
【０２７８】
【化１５９】
0005566992.tif 000160
【０２７９】
【化１６０】
0005566992.tif 000161
【０２８０】
【化１６１】
0005566992.tif 000162
【０２８１】
【化１６２】
0005566992.tif 000163
【０２８２】
【化１６３】
0005566992.tif 000164
【０２８３】
【化１６４】
0005566992.tif 000165
【０２８４】
【化１６５】
0005566992.tif 000166
【０２８５】
【化１６６】
0005566992.tif 000167
【０２８６】
【化１６７】
0005566992.tif 000168
【０２８７】
【化１６８】
0005566992.tif 000169
【０２８８】
【化１６９】
0005566992.tif 000170
【０２８９】
【化１７０】
0005566992.tif 000171
【０２９０】
【化１７１】
0005566992.tif 000172
【０２９１】
【化１７２】
0005566992.tif 000173
【０２９２】
【化１７３】
0005566992.tif 000174
【０２９３】
【化１７４】
0005566992.tif 000175
【０２９４】
【化１７５】
0005566992.tif 000176
【０２９５】
【化１７６】
0005566992.tif 000177
【０２９６】
【化１７７】
0005566992.tif 000178
【０２９７】
【化１７８】
0005566992.tif 000179
【０２９８】
【化１７９】
0005566992.tif 000180
【０２９９】
【化１８０】
0005566992.tif 000181
【０３００】
【化１８１】
0005566992.tif 000182
【０３０１】
【化１８２】
0005566992.tif 000183
【０３０２】
【化１８３】
0005566992.tif 000184
【０３０３】
【化１８４】
0005566992.tif 000185
【０３０４】
【化１８５】
0005566992.tif 000186
【０３０５】
【化１８６】
0005566992.tif 000187
【０３０６】
【化１８７】
0005566992.tif 000188
【０３０７】
【化１８８】
0005566992.tif 000189
【０３０８】
【化１８９】
0005566992.tif 000190
【０３０９】
【化１９０】
0005566992.tif 000191
【０３１０】
【化１９１】
0005566992.tif 000192
【０３１１】
【化１９２】
0005566992.tif 000193
【０３１２】
【化１９３】
0005566992.tif 000194
【０３１３】
【化１９４】
0005566992.tif 000195
【０３１４】
【化１９５】
0005566992.tif 000196
【０３１５】
【化１９６】
0005566992.tif 000197
【０３１６】
【化１９７】
0005566992.tif 000198
【０３１７】
【化１９８】
0005566992.tif 000199
【０３１８】
【化１９９】
0005566992.tif 000200
【０３１９】
【化２００】
0005566992.tif 000201
【０３２０】
【化２０１】
0005566992.tif 000202
【０３２１】
【化２０２】
0005566992.tif 000203
【０３２２】
【化２０３】
0005566992.tif 000204
【０３２３】
【化２０４】
0005566992.tif 000205
【０３２４】
【化２０５】
0005566992.tif 000206
【０３２５】
【化２０６】
0005566992.tif 000207
【０３２６】
【化２０７】
0005566992.tif 000208
【０３２７】
【化２０８】
0005566992.tif 000209
【０３２８】
【化２０９】
0005566992.tif 000210
【０３２９】
【化２１０】
0005566992.tif 000211
【０３３０】
【化２１１】
0005566992.tif 000212
【０３３１】
【化２１２】
0005566992.tif 000213
【０３３２】
【化２１３】
0005566992.tif 000214
【０３３３】
【化２１４】
0005566992.tif 000215
【０３３４】
【化２１５】
0005566992.tif 000216
【０３３５】
【化２１６】
0005566992.tif 000217
【０３３６】
【化２１７】
0005566992.tif 000218
【０３３７】
【化２１８】
0005566992.tif 000219
【０３３８】
【化２１９】
0005566992.tif 000220
【０３３９】
【化２２０】
0005566992.tif 000221
【０３４０】
【化２２１】
0005566992.tif 000222
【０３４１】
【化２２２】
0005566992.tif 000223
【０３４２】
【化２２３】
0005566992.tif 000224
【０３４３】
【化２２４】
0005566992.tif 000225
【０３４４】
【化２２５】
0005566992.tif 000226
【０３４５】
【化２２６】
0005566992.tif 000227
【０３４６】
【化２２７】
0005566992.tif 000228
【０３４７】
【化２２８】
0005566992.tif 000229
【０３４８】
【化２２９】
0005566992.tif 000230
【０３４９】
【化２３０】
0005566992.tif 000231
【０３５０】
【化２３１】
0005566992.tif 000232
【０３５１】
【化２３２】
0005566992.tif 000233
【０３５２】
【化２３３】
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【０４００】
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【０４０８】
【化２８９】
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【０４０９】
【化２９０】
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（４．使用、処方物および投与）
（薬学的に受容可能な組成物）
上で議論されるように、本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤である化合物を提供し、従って、本化合物は、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または骨障害を含むがこれらに限定されない疾患、障害および病気を治療するのに有用である。特定の実施態様では、これらの化合物は、免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超過敏反応または喘息）；自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）；神経変性疾患（例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＰＡＬＳ））；および固形および血液悪性腫瘍（例えば、白血病およびリンパ腫）の治療に有用である。
【０４１０】
これらの化合物およびそれらの医薬組成物はまた、種々の障害（これには、心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害（骨粗鬆症）、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、およびウイルス性疾患を含むが、これらに限定されない）を治療または予防するのに、有用である。これらの化合物はまた、細胞死および過形成を予防する方法で有用であり、従って、卒中における再灌流／虚血、心臓発作、および臓器低酸素症を治療または予防するのに使用され得る。これらの化合物はまた、トロンビン誘発血小板凝集を予防する方法で有用である。これらの組成物は、特に、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌（これには、卵巣癌、乳癌および子宮内膜癌を含むが、これらに限定されない）、肝臓疾患（肝虚血を含めて）、心臓病（心筋梗塞および鬱血性心不全を含めて）、Ｔ細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾患のような障害に有用である。
【０４１１】
従って、本発明の別の局面において、薬学的に受容可能な組成物が提供され、これらの組成物は、本明細書中に記載されるとおりの化合物のいずれかを含み、そして必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む。特定の実施形態において、これらの組成物は、１つ以上のさらなる治療剤を必要に応じてさらに含む。
【０４１２】
本発明の特定の化合物は、処置のために遊離形態で存在するか、あるいは適切な場合には、その薬学的に受容可能な誘導体として存在し得ることも理解される。本発明に従って、薬学的に受容可能な誘導体としては、薬学的に受容可能なプロドラッグ、塩、エステル、このようなエステルの塩、あるいは本明細書中で他のように記載されるとおりの化合物、またはその代謝物、もしくは残渣を必要とする患者への投与の際に直接的かもしくは間接的に提供可能である任意の他の付加物または誘導体が挙げられるがこれらに限定されない。
【０４１３】
本明細書中で使用される場合、用語「薬学的に受容可能な塩」とは、信頼できる医療判断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギー応答などを伴わずに、ヒトおよび下等動物の組織と接触して使用するのに適切であり、そして妥当な利益／危険性の比で釣り合っている塩をいう。「薬学的に受容可能な塩」は、本発明の化合物の任意の非毒性の塩またはエステルの塩であって、レシピエントへの投与の際に、本発明の化合物またはその阻害的に活性な代謝物もしくは残渣を、直接的かもしくは間接的のどちらかで提供可能である塩を意味する。本明細書中で使用される場合、「阻害的に活性な代謝物またはその残渣」は、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの阻害剤でもある、代謝物またはその残渣を意味する。
【０４１４】
薬学的に受容可能な塩は、当該分野において周知である。例えば、Ｓ．Ｍ．Ｂｅｒｇｅらは、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１９７７，６６，１−１９において、薬学的に受容可能な塩を詳細に記載し、これは、本明細書中で参考として援用される。本発明の化合物の薬学的に受容可能な塩としては、適切な無機酸から誘導される塩および有機酸から誘導される塩ならびに無機塩基から誘導される塩および有機塩基から誘導される塩を含む。薬学的に受容可能な、非毒性の酸添加塩の例は、無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸、および過塩素酸）、または有機酸（例えば、酢酸、シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、クエン酸、コハク酸、またはマロン酸）で形成されるアミノ基の塩であるか、あるいは当該分野で使用される他の方法（例えば、イオン交換）を使用することにより形成されるアミノ基の塩である。他の薬学的に受容可能な塩としては、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、樟脳スルホン酸塩、クエン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコネート、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、蟻酸塩、フマル酸塩、グルコヘプト酸塩、グリセロリン酸塩、グルコン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヨウ化水素、２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、ラウリル酸塩、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモエート（ｐａｍｏａｔｅ）、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバレート、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、吉草酸塩などが挙げられる。適切な塩基より誘導された塩としては、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、およびＮ＋（Ｃ１〜４アルキル）４塩が挙げられる。本発明はまた、本明細書中に開示される化合物の任意の塩基性窒素含有基の四級化も想定する。水溶性生成物もしくは油溶性生成物または水分散性生成物もしくは油分散性生成物が、このような四級化により得られ得る。代表的なアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩としては、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムなどが挙げられる。さらなる薬学的に受容可能な塩としては、適切である場合、非毒性のアンモニウム、四級アンモニウム、および対イオン（例えば、ハロゲン化物、水酸化物、カルボン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩、スルホン酸低級アルキル、およびスルホン酸アリール）を使用して形成されるアミンカチオンが挙げられる。
【０４１５】
上記のように、本発明の薬学的に受容可能な組成物は、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルをさらに含み、このキャリア、アジュバント、またはビヒクルは、本明細書中で使用される場合、所望される特定の投薬形態に適するような、任意および全ての溶媒、希釈剤、または他の液体ビヒクル、分散補助剤もしくは懸濁補助剤、界面活性剤、等張剤、濃化剤もしくは乳化剤、防腐剤、固体結合剤、潤滑剤などを含む。Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，第１６版，Ｅ．Ｗ．Ｍａｒｔｉｎ（Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐａ，１９８０）により、薬学的に受容可能な組成物を処方するのに使用される種々のキャリア、およびその調製についての公知の技術が開示される。あらゆる従来のキャリア媒体が、本発明の化合物と適合可能である（例えば、任意の望ましくない生物学的効果を生じることによるか、あるいはそうでない場合は、上記薬学的に受容可能な組成物の任意の他の成分と有害な様式において相互作用することによる）の範囲を除いて、その使用は、本発明の範囲内にあると考慮される。薬学的に受容可能なキャリアとして作用し得る物質のいくつかの例としては、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、血清タンパク質（例えば、ヒト血清アルブミン）、緩衝物質（例えば、リン酸）、グリシン、ソルビン酸またはソルビン酸カリウム、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、塩、または電解質（例えば、硫酸プロタミン）、リン酸水素ニナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩、コロイド状シリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、ポリアクリルレート、蝋、ポリエチレン−ポリオキシプロピレン−ブロック重合体、羊毛脂、糖類（例えば、ラクトース、グルコース、およびスクロース）；デンプン（例えば、トウモロコシデンプン、およびジャガイモデンプン）；セルロースおよびその誘導体（例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、エチルセルロース、および酢酸セルロース）；粉末状トラガント；麦芽；ゼラチン；滑石；賦形剤（例えば、ココアバター、および坐剤蝋）；油状物（例えば、ピーナッツ油、綿実油）；ベニバナ油；ゴマ油；オリーブ油；トウモロコシ油；大豆油）；グリコール；（例えば、プロピレングリコール；ポリエチレングリコール）；エステル（例えば、オレイン酸エチルおよびラウリル酸エチル）；寒天；緩衝剤（例えば、マグネシウムヒドロキシド、アルミニウムヒドロキシド）；アルギン酸；ピロゲンを含まない水；等張性塩水；リンガー溶液；エチルアルコール、およびリン酸緩衝液、および他の非毒性の適合可能な潤滑剤（例えば、ラウリル硫酸ナトリウムおよびステアリン酸マグネシウム）が挙げられるがこれらに限定されず、ならびに着色剤、遊離剤、被覆剤、甘味剤、矯味矯臭剤、および芳香剤、防腐剤、および酸化防止剤もまた、処方者の判断に従って、組成物中に存在し得る。
【０４１６】
（化合物および薬学的に受容可能な組成物の使用）
さらに他の局面において、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または骨障害を治療するかその重篤度を軽減する方法が提供され、この方法は、有効量の化合物または化合物を含む薬学的に受容可能な組成物を、これらを必要とする被験体へ投与する工程を包含する。本発明の特定の実施形態において、化合物または薬学的に受容可能な組成物の「有効量」とは、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または骨障害を治療するかその重篤度を軽減するのに有効な量である。
【０４１７】
他の局面では、本発明は、種々の障害（これには、心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害（骨粗鬆症）、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、およびウイルス性疾患を含むが、これらに限定されない）を治療するかその重篤度を軽減する方法を包含する。他の局面では、本発明は、細胞死および過形成を予防する方法を包含し、従って、卒中における再灌流／虚血、心臓発作、および臓器低酸素症を治療または予防するのに使用され得る。他の実施形態では、本発明は、トロンビン誘発血小板凝集を予防する方法を包含する。本発明はまた、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌（これには、卵巣癌、乳癌および子宮内膜癌を含むが、これらに限定されない）、肝臓疾患（肝虚血を含めて）、心臓病（心筋梗塞および鬱血性心不全を含めて）、Ｔ細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾患のような障害を治療するかその重篤度を軽減する方法を包含する。
【０４１８】
本発明の方法に従う化合物および組成物は、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、自己免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または骨障害を治療するかその重篤度を軽減するのに有効な任意の量および任意の投与経路を使用して投与され得る。必要な正確な量は、被験体の種、年齢および一般的な健康状態、感染の重篤度、特定の薬剤、その投与様式などに依存して、被験体ごとに変わる。本発明の化合物は、好ましくは、投与を容易にし投薬を均一にするために、単位剤形で処方される。本明細書中で使用する「単位剤形」との表現は、治療する患者に適当な物理的に別個の単位の薬剤を意味する。しかしながら、本発明の化合物および組成物の全毎日用法は、適切な医学的判断の範囲内で、担当医により決定されることが分かる。任意の特定の患者または生物体に特定の有効用量レベルは、種々の要因に依存しており、これらには、治療する障害およびその障害の重篤度；使用する特定の化合物の活性；使用する特定の組成物；患者の年齢、体重、一般的な健康状態、性別および常食；使用する特定の化合物の投与時間、投与経路および排出速度；治療の持続時間；使用する特定の化合物と併用または同時使用する薬剤；および医学分野で周知の類似の要因が挙げられる。本明細書中で使用する「患者」との用語は、動物、好ましくは、哺乳動物、最も好ましくは、ヒトを意味する。
【０４１９】
本発明の薬学的に受容可能な組成物は、治療する感染の重篤度に依存して、経口的、直腸的、非経口的、大槽内的、膣内的、腹腔内的、局所的（粉末、軟膏または小滴により）、舌下的、経口または鼻内スプレーとしてなどで、投与できる。ある実施態様では、本発明の化合物は、所望の治療効果を得るために、１日１回またはそれ以上で、１日あたり、被験体の体重１ｋｇあたり、約０．０１ｍｇ／ｋｇ〜約５０ｍｇ／ｋｇ、約１ｍｇ／ｋｇ〜約２５ｍｇ／ｋｇで、経口的または非経口的に投与され得る。
【０４２０】
経口投与用の液状剤形には、薬学的に受容可能な乳濁液、微小乳濁液、溶液、懸濁液、シロップおよびエリキシル剤が挙げられるが、これらに限定されない。これらの活性化合物に加えて、これらの液状剤形は、当該技術分野で通例使用される不活性希釈剤（例えば、水および他の溶媒）、可溶化剤および乳化剤（例えば、エチレングリコール、イソプロピレングリコール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジメチルホルムアミド、オイル（特に、綿実油、落花生油、トウモロコシ油、胚芽油、オリーブ油、ヒマシ油およびゴマ油））、グリセロール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ポリエチレングリコールおよびソルビタンの脂肪酸エステル、およびそれらの混合物を含有し得る。不活性希釈剤以外に、これらの経口組成物はまた、補助剤（例えば、湿潤剤、乳化剤および懸濁液、甘味料、香料および調香剤）も含有できる。
【０４２１】
注射可能製剤（例えば、無菌注射可能水性または油性懸濁液）は、適当な分散剤または湿潤剤および懸濁液を使用して、公知技術に従って、処方され得る。この無菌注射可能製剤はまた、非毒性の非経口的に受容可能な希釈剤または溶媒中の無菌注射可能溶液、懸濁液または乳濁液（例えば、１，３−ブタンジオール溶液）であり得る。使用され得る受容可能なビヒクルおよび溶媒には、水、リンゲル液、Ｕ．Ｓ．Ｐ．および等張性塩化ナトリウム溶液がある。それに加えて、無菌の不揮発性油は、通常、溶媒または懸濁媒体として、使用される。この目的のために、任意のブランドの不揮発性油が使用でき、これらには、合成のモノグリセリドまたはジグリセリドが挙げられる。それに加えて、注射可能物の調製では、脂肪酸（例えば、オレイン酸）が使用される。
【０４２２】
これらの注射可能処方は、例えば、細菌保持フィルターで濾過することにより、または使用前に滅菌水または他の無菌注射可能媒体に溶解または分散できる無菌固形組成物の形状で可溶化剤を取り込むことにより、滅菌できる。
【０４２３】
本発明の化合物の効果を延ばすために、しばしば、皮下注射または筋肉内注射からのその化合物の吸収を遅くすることが望ましい。これは、水溶性に乏しい結晶性物質または非晶質物質の液状懸濁液の使用を伴い得る。次いで、この化合物の吸収速度は、その溶解度に依存し、これは、順に、結晶の大きさおよび結晶形状に依存し得る。あるいは、非経口投与した化合物形状の遅延吸収は、その化合物をオイルビヒクルに溶解または懸濁することを伴う。注射可能デポー形状は、その化合物のマイクロカプセル化マトリックスを生物分解性重合体（例えば、ポリラクチド−ポリグリコチド）で形成することにより、行われる。化合物と重合体との比および使用する重合体の性質に依存して、化合物放出速度が制御できる。他の生体分解性重合体の例には、（ポリ（オルトエステル））およびポリ（無水物）が挙げられる。デポー注射可能処方もまた、その化合物をリポソームまたは微小乳濁液（これらは、体組織と相溶性である）に取り込むことにより、調製される。
【０４２４】
直腸投与または膣内投与用の組成物には、好ましくは、座剤があり、これらは、本発明の化合物を適当な非刺激性賦形剤または担体（例えば、ココアバター。ポリエチレングリコールまたは座剤ワックス（これらは、室温で固形であるが、対応で液状となり、従って、直腸または膣腔で溶解して、活性化合物を放出する））と混合することにより、調製できる。
【０４２５】
経口投与用の固形剤形には、カプセル、錠剤、丸薬、粉剤および顆粒が挙げられる。このような剤形では、その活性化合物は、少なくとも１種の不活性で薬学的に受容可能な賦形剤または担体（例えば、クエン酸ナトリウムまたはリン酸二カルシウム）および／またはａ）充填剤または増量剤（例えば、デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトールおよびケイ酸）、ｂ）結合剤（例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、スクロースおよびアカシア）、ｃ）湿潤剤（例えば、グリセロール）、ｄ）崩壊剤（例えば、寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモデンプンまたはタピオカデンプン、アルギン酸、ある種のケイ酸塩、および炭酸ナトリウム）、ｅ）溶解遅延剤（例えば、バラフィン）、ｆ）吸収促進剤（例えば、四級アンモニウム化合物）、ｇ）加湿剤（例えば、セチルアルコールおよびグリセロールモノステアレート）、ｈ）吸収剤（例えば、カオリンおよびベントナイト、粘土）、およびｉ）潤滑剤（例えば、タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固形ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、およびそれらの混合物）と混合される。
【０４２６】
類似の種類の固形組成物もまた、ラクトースまたは乳糖だけでなく高分子量ポリエチレングリコールなどのような賦形剤を使用して、軟質および硬質ゼラチンカプセルの充填剤として、使用され得る。錠剤、糖衣錠、カプセル、丸薬および顆粒の固形剤形は、被覆および殻（例えば、腸溶性被覆および医薬処方技術で周知の他の被覆）と共に調製できる。それらは、必要に応じて、不透明化剤を含有し得、また、優先的には、腸管の一部にて、必要に応じて、遅延様式で、その活性成分のみを放出する組成であり得る。使用できる包埋組成物の例には、高分子物質およびワックスが挙げられる。類似の種類の固形組成物もまた、ラクトースまたは乳糖だけでなく高分子量ポリエチレングリコールなどのような賦形剤を使用して、軟質および硬質ゼラチンカプセルの充填剤として、使用され得る。
【０４２７】
これらの活性化合物はまた、上で述べたような１種またはそれ以上の賦形剤とのマイクロカプセル化形状であり得る。錠剤、糖衣錠、カプセル、丸薬および顆粒の固形剤形は、被覆および殻（例えば、腸溶性被覆および医薬処方技術で周知の他の被覆）と共に調製できる。このような固形剤形では、その活性化合物は、少なくとも１種の不活性希釈剤（例えば、スクロース、ラクトースまたはデンプン）と混合され得る。このような剤形はまた、通常の方法と同様に、不活性希釈剤以外の追加物質（例えば、錠剤化潤滑剤および他の錠剤化助剤（例えば、ステアリン酸マグネシウムおよび微結晶セルロース））を含有し得る。カプセル、錠剤および丸薬の場合、それらの剤形はまた、緩衝剤を含有し得る。それらは、必要に応じて、不透明化剤を含有し得、また、優先的には、腸管の一部にて、必要に応じて、遅延様式で、その活性成分のみを放出する組成であり得る。使用できる包埋組成物の例には、高分子物質およびワックスが挙げられる。
【０４２８】
本発明の化合物を局所投与または経皮投与する剤形には、軟膏、ペースト、クリーム、ローション、ゲル、粉末、溶液、噴霧剤、吸入剤またはパッチが挙げられる。その活性成分は、必要に応じて、無菌条件下にて、薬学的に受容可能な担体および任意の必要な防腐剤または緩衝剤と混合される。眼科処方、点耳液および点眼液もまた、本発明の範囲内であると見なされる。さらに、本発明は、経皮パッチの使用を考慮しており、これらは、ある化合物を体内に制御した送達するという追加の利点がある。このような剤形は、その化合物を適当な媒体に溶解または分散することにより、製造できる。この化合物が皮膚を横切る流動を高めるために、吸収向上剤もまた使用できる。その速度は、速度制御膜を提供することにより、またはその化合物を重合体マトリックスまたはゲルに分散させることにより、いずれかにより、制御できる。
【０４２９】
上で一般的に記載されるように、本発明の化合物は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用である。１実施態様では、本発明の化合物および組成物は、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａアイソフォームの１つ以上の阻害剤であり、従って、任意の特定の理論によって束縛されることを望まないが、これらの化合物および組成物は、疾患、病気または障害を治療するかまたはその重篤度を軽減するために特に有用であり、ここで、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの１つ以上の活性化が、この疾患、病気または障害に関係している。ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの活性化が特定の疾患、病気または障害に関係する場合、この疾患、病気または障害は、「ＪＡＮ媒介疾患」、「ＲＯＣＫ媒介疾患」、「Ａｕｒｏｒａ媒介疾患」または疾患症状と呼ばれ得る。従って、別の局面において、本発明は、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａアイソフォームの１つ以上の活性化が疾患状態に関連する疾患、病気または障害を処置するかまたはその重篤度を軽減するための方法を提供する。
【０４３０】
ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの阻害剤として本発明において利用される化合物の活性は、インビトロ、インビボまたは細胞株においてアッセイされ得る。インビトロアッセイとしては、活性化されたＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａのリン酸化活性またはＡＴＰａｓｅ活性のどちらかの阻害を決定するアッセイが挙げられる。インビトロアッセイの代替物は、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａに結合するための阻害剤の能力を、定量化する。阻害剤の結合は、結合する前に阻害剤を放射標識すること、阻害剤／ＪＡＫ−３、阻害剤／ＲＯＣＫまたは阻害剤／Ａｕｒｏｒａ複合体を単離すること、および結合した放射標識量を決定することによって、測定され得る。あるいは、新規阻害剤を、例えば、既知の放射性リガンドに結合されたＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａとともにインキュベートする競合実験を行うことによって、阻害剤の結合を決定し得る。
【０４３１】
本明細書中で使用する「測定可能に阻害する」との用語は、該組成物およびＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａキナーゼを含有する試料と該組成物なしでＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａキナーゼを含有する等価試料との間のＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの活性の測定可能な変化を意味する。
【０４３２】
本明細書中で使用する「ＪＡＫ媒介疾患」とは、ＪＡＫ族キナーゼが一定の役割を果たすことが知られている任意の疾患または他の有害な状態を意味する。このような病気には、免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超過敏反応）、喘息、自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）、神経変性疾患（例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ））だけでなく、固形および血液悪性腫瘍（例えば、白血病およびリンパ腫）が挙げられるが、これらに限定されない。
【０４３３】
本明細書中で使用する「ＲＯＣＫ媒介病」または「疾患」との用語は、ＲＯＣＫが役割を果たすことが公知である任意の疾患または他の有害な病気を意味する。「ＲＯＣＫ媒介病」または「疾患」との用語は、また、ＲＯＣＫ阻害剤で治療することにより軽減される疾患または病気を意味する。このような病気には、高血圧症、狭心症、脳血管収縮、喘息、末梢循環障害、早産、癌、勃起不全、動脈硬化症、攣縮（脳血管攣縮および冠動脈攣縮）、網膜症（例えば、緑内障）、炎症障害、自己免疫疾患、ＡＩＤＳ、骨粗鬆症、心筋肥大、虚血／再灌流誘発傷害、および内皮不全が挙げられるが、これらに限定されない。
【０４３４】
本明細書中で使用する「Ａｕｒｏｒａ媒介病」または「疾患」との用語は、Ａｕｒｏｒａが役割を果たすことが公知である任意の疾患または他の有害な病気を意味する。「Ａｕｒｏｒａ媒介病」または「疾患」との用語は、また、Ａｕｒｏｒａ阻害剤で治療することにより軽減される疾患または病気を意味する。このような病気には、免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超過敏反応）、喘息、自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）、神経変性疾患（例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ））だけでなく、固形および血液悪性腫瘍（例えば、白血病およびリンパ腫）が挙げられるが、これらに限定されない。
【０４３５】
本発明の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、併用療法において使用され得ることもまた、理解される。すなわち、これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、１つ以上のほかの所望の治療または医学的手順と同時にか、その前にか、またはそれに引き続いて、投与され得る。併用レジメンにおいて使用するための治療（治療剤または手順）の特定の組み合わせは、所望の治療剤および／または手順の適合性、ならびに達成されることが所望される治療効果を考慮する。使用される治療剤は、同じ障害について望ましい効果を達成し得ること（例えば、本発明の化合物は、尾暗示障害を処置するために使用される別の薬剤と同時に投与され得る）、またはこれらは、異なる効果（例えば、任意の有害な効果の制御）を達成し得ることもまた、理解される。本明細書中で使用される場合、特定の疾患または状態を処置または予防するために通常投与される、さらなる治療剤は、「治療されるべき疾患または状態に適切」であるとして公知である。
【０４３６】
本発明の阻害剤である薬剤の例はまた、以下が挙げられるがこれらに限定されないものと組み合わせられ得る：アルツハイマー病の治療薬（例えば、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）およびＥｘｃｅｌｏｎ（登録商標））；パーキンソン病の治療薬（例えば、Ｌ−ＤＯＰＡ／カルビドパ、エンタカポン、ロピンロール、プロミペキソール、ブロモクリプチン、ペルゴリド、トリヘキシフェンジルおよびアマンダジン）；多発性硬化症（ＭＳ）の治療薬（例えば、β−インターフェロン（例えば、Ａｖｏｎｅｘ（登録商標）およびＲｅｂｉｆ（登録商標））、Ｃｏｐａｘｏｎｅ（登録商標）およびミトキサントロン）；喘息の治療薬（例えば、アルブテロールおよびＳｉｎｇｕｌａｉｒ（登録商標））；精神分裂病の治療薬（例えば、ジプレキサ、リスパダール、セロクエルおよびハロペリドール）；抗炎症薬（例えば、コルチコステロイド、ＴＮＦ遮断薬、ＩＬ−１  ＲＡ、アザチオプリン、シクロホスファミドおよびスルファサラジン）；免疫調節薬または免疫抑制薬（例えば、サイクロスポリン、タクロリムス、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、インターフェロン、コルチコステロイド、シクロホスファミド、アザチオプリンおよびスルファサラジン）；神経栄養因子（例えば、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、ＭＡＯ阻害剤、インターフェロン、抗痙攣薬、イオンチャンネル遮断薬、リルゾールおよび抗パーキンソン病薬）；循環器病の治療薬（例えば、β−遮断薬、ＡＣＥ阻害剤、利尿薬、硝酸塩、カルシウムチャンネル遮断薬およびスタチン）；肝臓病の治療薬（例えば、コルチコステロイド、コレステラミン、インターフェロンおよび抗ウイルス薬）；血液障害の治療薬（例えば、コルチコステロイド、抗白血病薬および成長因子）；ならびに免疫不全疾患の治療薬（γ−グロブリン）。
【０４３７】
本発明の組成物中に存在するさらなる治療剤の量は、唯一の活性薬剤としてこの治療剤を含有する組成物において通常投与される量以下である。好ましくは、本開示の組成物中のさらなる治療剤の量は、唯一の治療活性薬剤としてこの薬剤を含有する組成物中に通常存在する量の、約５０％〜１００％の範囲である。
【０４３８】
本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物はまた、移植可能な医療デバイス（例えば、プロテーゼ、人工弁、脈管移植片、ステントおよびカテーテル）をコーティングするための組成物に組み込まれ得る。従って、本発明は、別の局面において、移植可能なデバイスをコーティングするための組成物を包含し、この組成物は、本明細書中の上記ならびにクラスおよびサブクラスで一般的に記載されたような本発明の化合物、およびこの移植可能なデバイスをコーティングするために適切なキャリアを含有する。なお別の局面において、本発明は、本明細書中の上記ならびにクラスおよびサブクラスで一般的に記載されたような本発明の化合物、およびこの移植可能なデバイスをコーティングするために適切なキャリアを含有する組成物でコーティングされた、移植可能なデバイスを包含する。
【０４３９】
例えば、脈管ステントは、再狭窄（傷害後の脈管壁の再狭小化）を克服するために使用されている。しかし、ステントまたは他の移植可能なデバイスを使用する患者は、血餅の形成または血小板の活性化の危険を有する。これらの望ましくない影響は、キナーゼ阻害剤を含有する、薬学的に受容可能な組成物でデバイスを予めコーティングすることによって、防止または改善され得る。適切なコーティングおよびコーティングされた移植可能なデバイスの一般的調製は、米国特許第６，０９９，５６２号；同第５，８８６，０２６号；および同第５，３０４，１２１号に記載されている。コーティングは、代表的に、生体適合性のポリマー材料（例えば、ヒドロゲルポリマー、ポリメチルジシロキサン、ポリカプロラクトン、ポリエチレングリコール、ポリ酢酸、エチレン酢酸ビニル、およびこれらの混合物）である。このコーティングは、必要に応じて、フルオロシリコーン、多糖類、ポリエチレングリコール、リン脂質、またはこれらの組み合わせの適切なトップコートによってさらに覆われ、この組成物の制御放出特徴を与え得る。
【０４４０】
本発明の別の局面は、生体試料または患者におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの活性を阻害することに関し、この方法は、式Ｉの化合物またはこの化合物を含有する組成物を、患者に投与する工程、または生物学的試料と接触させる工程を包含する。用語「生物学的試料」とは、本明細書中で使用される場合、細胞培養物またはその抽出物；哺乳動物から得られた生検材料またはその抽出物、または血液、唾液、尿、糞便、精液、涙液、もしくは他の体液またはその抽出物が挙げられるが、これらに限定されない。
【０４４１】
生体試料におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａキナーゼ活性の阻害は、当業者に公知の種々の目的で有用である。このような目的の例としては、輸血、器官移植、生物学的標本の貯蔵、および生物学的アッセイが挙げられるが、これらに限定されない。
【実施例】
【０４４２】
以下では、特定の代表的な実施態様が詳細に記述されているものの、一般式Ｉの別の化合物は、当業者に一般に利用可能な方法により、適当な出発物質を使用して、本明細書中で一般に記述した方法に従って、調製できることが理解される。
【０４４３】
（スキーム１）
【０４４４】
【化２９１】
0005566992.tif 000292
（３−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２））
クロロホルム１００ｍＬ中のアザインドール１（４ｇ、０．０２５ｍｏｌ）を０℃まで冷却した。クロロホルム２０ｍＬ中の臭素を滴下し、得られた混合物を０℃で、１時間撹拌した。得られた懸濁液を０．５Ｎ  ＨＣｌで希釈し、水層を０．５Ｎ  ＮａＯＨで塩基性にし、そして固形物を濾過して、４ｇ（８２％）の粗生成物２を得、これを、次の工程で、直接使用した。
【０４４５】
（３−ブロモ−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３））
無水ＴＨＦ（２０ｍＬ）中の２（３ｇ、０．０１５ｍｏｌ）を−７８℃まで冷却し、そしてｎ−ＢｕＬｉ（ヘキサン中で２．５Ｍ、６．７ｍＬ、０．１６７ｍｏｌ）を滴下した。１５分間撹拌した後、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の塩化トシルを滴下した。冷却浴を取り除き、その反応混合物を、室温で、１時間撹拌した。エーテルで抽出し、有機相をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮し、白色固形物を得、これを、シリカパッド（７０％ＥｔＯＡｃ；３０％ヘキサン）に通して、４．６５ｇ（８４％）の３を得た。
【０４４６】
【化２９１ａ】
0005566992.tif 000293
（３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４））
３（８５０ｍｇ、０．００２４ｍｏｌ）をＤＭＥ（２０ｍＬ）に溶解し、そしてピナコールボラン（９２１ｍｇ、０．００３６ｍｏｌ）、Ｐｄ２Ｃｌ２（ｄｐｐｆ）２（１９７ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）およびＫＯＡｃ（７１３ｍｇ、０．００７２６ｍｏｌ）を加え、その混合物を、９０℃で、１８時間撹拌し還流した。酢酸エチルで希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（２０％ＥｔＯＡｃ／８０％ヘキサン）にかけて、９００ｍｇ（９９％）の所望生成物４を得た。
【０４４７】
（３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２、３ｂ］ピリジン（５））
ＤＭＥ（２０ｍＬ）中のボロン酸エステル４（９００ｍｇ、０．００２３ｍｏｌ）、４−クロロ−２−チオメチルピリミジン（３４１ｍｇ、０．００２９ｍｏｌ）、Ｐｄ（Ｐｈ３Ｐ）４（２６０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）および２Ｍ炭酸ナトリウム（３．４ｍＬ、０．００６８ｍｏｌ）の混合物を、窒素下にて、１８時間還流した。酢酸エチルで希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（４０％ＥｔＯＡｃ／６０％ヘキサン）にかけて、４６０ｍｇ（５１％）の所望生成物５を得た。
【０４４８】
【化２９２】
0005566992.tif 000294
（３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（６））
ピリミジン５（４６０ｍｇ、０．００１２ｍｏｌ）をメタノール−水（１：１）２０ｍＬに溶解し、次いで、オキソン（２．１４ｇ、０．００３５ｍｏｌ）を加え、その反応物を１８時間還流した。真空中でメタノールを除去し、そして水相を酢酸エチルで抽出した。有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（４０％ＥｔＯＡｃ／６０％ヘキサン）にかけて、１６０ｍｇ（３２％）の所望生成物６を得た。ＬＣＭＳ  ＥＳ＋＝４２８．９。
【０４４９】
（ベンジル−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−アミン（７））
６（２０ｍｇ、０．０４７ｍｍｏｌ）およびベンジルアミン（０．００７ｍＬ、０．０６１ｍｍｏｌ）のエタノール１ｍＬ溶液を、封管中にて、８０℃で、１８時間加熱した。溶媒を蒸発させ、そして粗生成物を分取ＴＬＣ（５０％ＥｔＯＡｃ／５０％ヘキサン）で精製して、２０ｍｇの生成物を得、これを、４時間にわたって、メタノール中の３Ｎ  ＮａＯＨ（２ｍＬ）で脱保護した。３Ｎ  ＨＣｌ（２ｍＬ）を加え、そして乾燥状態まで蒸発させた。逆相ＨＰＬＣ（０．１％ＴＦＡ（２０ｍＬ／分）と共に、２０〜７０％ＭｅＣＮ−水）にかけると、１０ｍｇ（７５％）の７が得られた。
【０４５０】
【化２９３】
0005566992.tif 000295
（３−（６−クロロ−ピリミジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（８））
ボロネート４（０．１１ｇ、０．２７６ｍｍｏｌ）、４，６−ジクロロピリミジン（０．０４９ｇ、０．３３１ｍｍｏｌ）、触媒Ｐｄ（ＰＰｈ３）４および過剰の炭酸カリウムのＤＭＦ溶液を、電子レンジ中にて、１６０℃で、５分間加熱して、ＴＬＣ（２０％ＥｔＯＡｃ：ヘキサン）により、生成物に変換した。その反応物をＥｔＯＡｃ／Ｈ２Ｏの間で分配し、抽出し、真空ストリッピングし、そしてシリカカラム（溶離液：５％ＥｔＯＡｃ：ヘキサン）で精製して、収率３３％で、白色固形物として、８（０．０３５ｇ）を得た。
【０４５１】
（１−｛４−［６−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−４−イル］−［１，４］ジアゼパン−１−イル｝−エタノン（９））
８（０．０３５ｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）、Ｎ−アセチル−ホモピペリジン（０．０２５ｇ、０．１８１ｍｍｏｌ）、過剰の炭酸カリウムのＤＭＦ溶液を、８０℃で加熱すると、５分後、色の変化が起こった。ＬＣ／ＭＳおよびＴＬＣにより、１５分後、トシルで保護した生成物への変換が示された。その反応物に６Ｎ  ＮａＯＨ（１ｍＬ）およびメタノール１ｍｌを加えると、ＬＣ／ＭＳ（Ｍ＋１＝３３７）により、トシル基が直ちに除去された。この反応物をＥｔＯＡｃ／Ｈ２Ｏの間で分配し、そして抽出した。粗生成物を分取ＨＰＬＣで精製して、収率７３％で、透明油状物としてた、９（０．０２２ｇ）を得た。
【０４５２】
【化２９４】
0005566992.tif 000296
（ベンジル−（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−アミン（１０））
２，４−ジクロロピリミジン（０．１５ｇ、１．０ｍｍｏｌ）、ベンジルアミン（０．１０９ｍｏｌ、１．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ溶液にＤＩＰＥＡ（０．５２６ｍｏｌ、３．０ｍｍｏｌ）を加え、その反応物を、還流状態で、２時間加熱すると、ＴＬＣ（５％メタノール：塩化メチレン）により、レギオ異性体の４：１混合物（望ましいもの：望ましくないもの）が得られた。この反応物を真空ストリッピングし、そしてシリカカラム（溶離液：２％メタノール：塩化メチレン）で精製して、収率５４％で、０．１２ｇ（０．５４８ｍｍｏｌ）の所望生成物１０を得た。ＬＣ／ＭＳ（Ｍ＋１）＝２２０
（ベンジル−（６−クロロ−ピリミジン−４−イル）−アミン（１２））
純粋な４，６−ジクロロピリミジン（１．０ｇ、６．７６ｍｍｏｌ）にベンジルアミン（０．６９７ｍｌ、６．７６ｍｍｏｌ）を加えると、激しい反応が起こり、色が変わった。その反応物を塩化メチレンでゆっくりと希釈すると、白色沈殿物が得られた。トリエチルアミン１ｍＬを加え、そしてＴＬＣにより、生成物への変換が示された（５％ＭｅＯＨ：塩化メチレン）。この反応物をシリカに直接装填し、精製して（溶離液：２％ＭｅＯＨ：塩化メチレン）、収率７９％で、黄色ワックスとして、１．１７ｇ（５．３２ｍｍｏｌ）の１２を得た。
【０４５３】
（ベンジル−［２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−４−イル］−アミン（１１））
４（０．３６ｇ、０．０９ｍｏｌ）、１０（０．０２８ｇ、０．１０８ｍｍｏｌ）、２．０Ｍ  Ｎａ２ＣＯ３（０．１０８ｍｌ、０．２７１ｍｍｏｌ）および触媒ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２のＤＭＳＯ（１ｍＬ）溶液を、電子レンジにて、１６０℃で、５分間加熱すると、ＬＣ／ＭＳ（Ｍ＋１）＝４５６により、トシルで保護した生成物への変換が起こった。その反応物にＮａＯｔＢｕ（．０２６ｇ、０．２７１ｍｍｏｌ）を加え、そして電子レンジにて、１６０℃で、５分間加熱すると、生成物１１に完全に変換された、この反応物を濾過し、そして分取ＨＰＬＣで精製して、収率１１％で、白色固形物として、０．００３２ｇの１１を得た。
【０４５４】
【化２９５】
0005566992.tif 000297
１１について記述したようにして、最終生成物１３を形成し、白色固形物として、０．０１２ｇ（０．０３９ｍｍｏｌ）の１３を得た。
【０４５５】
【化２９６】
0005566992.tif 000298
（スキーム２  ５−Ｈ−アザインドールピリミジンおよびピリジン類似物の合成）
【０４５６】
【化２９７】
0005566992.tif 000299
（３−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（１４））
ＤＭＥ（２ｍＬ）中のアザインドール３（８０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、２−クロロピリジン−４−ボロン酸（４１ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（Ｐｈ３Ｐ）４（２０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）および２Ｍ炭酸ナトリウム（．３４ｍＬ、０．６８ｍｍｏｌ）の混合物を、１６０℃で、窒素下にて、１５分間にわたって、高いマイクロ波にかけた。酢酸エチルで希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（４０％ＥｔＯＡｃ／６０％ヘキサン）にかけて、６０ｍｇ（６８％）の所望生成物１４を得た。
【０４５７】
【化２９７ａ】
0005566992.tif 000300
この２−クロロピリジンは、例えば、マイクロ波反応において、２５０℃で、３０分間にわたって、ベンジルアミンで置き換えることができ、続いて、脱保護して、化合物１５を得た。
【０４５８】
（１−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−エタノン（１６））
７−アザインドール１３（２．１６ｇ、０．０１１ｍｏｌ）を乾燥ＤＣＭ（７５ｍＬ）に溶解した。その溶液に三塩化アルミニウム（４．３６ｇ、０．０３２７ｍｏｌ）を加え、この反応混合物を、室温で、１時間撹拌した。この混合物に、室温で、１８時間にわたって、塩化アセチル（１．１６ｍＬ、０．０１６４ｍｏｌ）を滴下した。この反応物に、１時間にわたって、メタノール２０ｍＬを加えた。真空中で濃縮し、そして水−ＥｔＯＡｃ混合物に懸濁した。ＥｔＯＡｃで抽出し、そして有機物を乾燥して、真空中で濃縮した後、２．３７ｇ（９１％）の化合物１４を得た。
【０４５９】
【化２９７ｂ】
0005566992.tif 000301
（１−［５−ブロモ−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−３−ジメチルアミノ−プロペノン（１７））
ＮａＨ（２６３ｍｇ、０．０１０４ｍｏｌ）の乾燥ＴＨＦ懸濁液に、０℃で、ＴＨＦ中の１６（２．３７ｇ、０．０１ｍｏｌ）をゆっくりと加えた。０℃で１５分間撹拌し、次いで、ＴＨＦ中の塩化ｐ−トルエンスルホニル（２．２７ｇ、０．０１２ｍｏｌ）を加え、その反応混合物を、室温で、１８時間撹拌した。水でクエンチし、そして酢酸エチルで抽出した。有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、３．３７ｇの固形残渣を得、これを、次の工程で、直接使用した。上記中間体をＤＭＦ−ＤＭＡ（５．７ｍＬ、０．０４２８ｍｏｌ）と混合し、そして１００℃で、２２時間加熱した。真空中で濃縮し、そしてフラッシュクロマトグラフィー（６０％ＥｔＯＡｃ／４０％ヘキサン）にかけて、３．３７ｇ（１７から７６％）の所望生成物１５を得た。
【０４６０】
【化２９８】
0005566992.tif 000302
（６−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピリミジン−２−チオン（１８））
ナトリウム（１７５ｍｇ、０．００７６ｍｏｌ）の新たに調製したエタノール（１８ｍＬ）溶液に、化合物１７（１．０ｇ、０．００２２ｍｏｌ）およびチオ尿素（１８７ｍｇ、０．００２５ｍｏｌ）を連続して加えた。その混合物を、４時間にわたって、還流状態まで加熱した。溶媒を除去し、その残渣を水８ｍＬに溶解した。その溶液を１Ｎ  ＨＣｌで中和し、そして酢酸エチルで抽出した。有機相を乾燥し、そして真空中で濃縮して、５７０ｍｇ（７５％）の技術的に清浄な１８を得た。
【０４６１】
【化２９９】
0005566992.tif 000303
（５−ブロモ−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（１９））
１８（５６５ｍｇ、０．００１８ｍｏｌ）、酢酸ナトリウム（５２６ｍｇ、０．００３９ｍｏｌ）、ヨウ化メチル（０．１２６ｍＬ、０．００２０ｍｏｌ）のエタノール−ＴＨＦ（９：１）１５ｍＬ懸濁液を、２時間にわたって、還流状態まで加熱した、室温まで冷却し、そして濾過した。クロマトグラフィー（７０％ＥｔＯＡｃ−３０％ヘキサン）にかけると、４８ｍｇ（９％）のチオメチル中間体が得られた。トシル化すると、４９ｍｇ（７０％）の所望化合物１９が得られた。
【０４６２】
【化３００】
0005566992.tif 000304
（ベンジル−［４−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−アミン（２０））
この化合物は、スキーム１に従ったオキソン酸化およびベンジルアミン置換によって、１９から調製できた。
【０４６３】
（スキーム３  ５−置換アザインドールピリミジンおよびピリジン類似物の合成）
【０４６４】
【化３０１】
0005566992.tif 000305
（５−ブロモ−１−（第三級ブチル−ジメチル−シラニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（１９））
ＮａＨ（２００ｍｇ、０．００７８ｍｏｌ）の乾燥ＤＭＦ（１５ｍＬ）懸濁液に、０℃で、ＤＭＦ（５ｍＬ）中のアザインドール１３（１．３６ｇ、０．００７ｍｏｌ）を加えた。０℃で１０分間撹拌し、ＤＭＦ（３ｍＬ）中のＴＢＤＭＳＣｌを加え、そして得られた混合物を一晩撹拌した。ＥｔＯＡｃを吸収させ、そして水、ブラインで洗浄した。有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、油状物を得、これを、さらに精製することなく、次の工程に直接使用した。
【０４６５】
【化３０２】
0005566992.tif 000306
（１−（第三級ブチル−ジメチル−シラニル）−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２０））
１９（１．７７ｇ、０．００５７ｍｏｌ）、３−ジエチルピリジルボラン（１、０ｇ、０．００６８ｍｏｌ）のＤＭＥ（８０ｍＬ）溶液に、窒素下にて、ＰｄＣｌ２（Ｐｈ３Ｐ）２（３２０ｍｇ、０．４５５ｍｍｏｌ）および２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（８．５ｍＬ、０．０１７ｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を３時間還流した。室温まで冷却し、酢酸エチルで希釈し、そしてブラインで洗浄した。有機層を乾燥し、そして濃縮して、油状物を得、これを、フラッシュクロマトグラフィー（３０％ＥｔＯＡｃ−７０％ヘキサン）にかけて、１ｇ（５７％）の所望物質２０を得た。
【０４６６】
【化３０３】
0005566992.tif 000307
（３−ブロモ−１−（第三級ブチル−ジメチル−シラニル）−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２１））
２０（１．０ｇ、０．００３２ｍｏｌ）およびピリジン（０．３１４ｍＬ、０．００３９ｍｏｌ）のＣＨＣｌ３（３０ｍＬ）撹拌溶液に、０℃で、臭素（０．１６６ｍＬ、０．００３２ｍｏｌ）のＣＣｌ４（１ｍＬ）溶液を滴下した。その反応混合物を、０℃で、１時間撹拌し、次いで、炭酸水素ナトリウム−チオ硫酸ナトリウム混合物（１：１）１０ｍＬで中和した。有機層を分離し、ジクロロメタン（３×１０ｍＬ）でさらに抽出し、合わせた有機物を乾燥し、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（３０％ＥｔＯＡｃ−７０％ヘキサン）にかけて、０．９７ｇ（７８％）の所望物質２１を得た。
【０４６７】
【化３０４】
0005566992.tif 000308
（５−ピリジン−３−イル−３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２２））
化合物２１は、例えば、１０％ＨＣｌで脱シリル化でき、例えば、ＮａＨおよび塩化ｐ−トルエンスルホニルでトシル化できた。化合物２２は、スキーム１における化合物４のものと同じプロトコルを使用して、調製できた。
【０４６８】
（３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−５−ピリジン−３−イル−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２４））
化合物２４は、スキーム１における化合物６のものと同じプロトコルを使用して、調製できた。
【０４６９】
（３−（６−クロロ−ピリミジン−４−イル）−５−ピリジン−３−イル−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２５））
化合物２５は、スキーム１における化合物８のものと同じプロトコルを使用して、調製できた。
【０４７０】
（３−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−５−ピリジン−３−イル−１−（トルエン−４−スルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２６））
化合物２６は、スキーム２における化合物１４のものと同じプロトコルを使用して、調製できた。
【０４７１】
（スキーム４）
【０４７２】
【化３０５】
0005566992.tif 000309
（２−メトキシ−４−［１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−ベンゾニトリル（２９））
チューブに、炭酸ナトリウム（６１．８ｍｇ、５８３μｍｏｌ）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（８．３ｍｇ、７．２、ｍｏｌ）と共に、ボロン酸２８（３５．４ｍｇ、２００ｍｏｌ）、およびトシルで保護したアザインドール３（６５．５ｍｇ、１９４μｍｏｌ）を入れた。水（３２３ｍｇ）およびエチレングリコールジメチルエーテル（８４８ｍｇ）を加え、その混合物を脱酸素化した。このチューブを密封し、そして磁気撹拌しつつ、マイクロ波照射を利用して、１０分間にわたって、１６０℃まで加熱した。粗生成物を酢酸エチルおよび水で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗生成物（８３ｍｇ）を得た。この粗製物をフラッシュクロマトグラフィー（これは、１：１の酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢酸エチル〜メタノール中の４／４／１の酢酸エチル／ヘキサン／７Ｎアンモニアの勾配で溶出する）で精製して、２９（４２ｍｇ、５４％）および３０（７．７ｍｇ、１５％）を得た。
【０４７３】
（２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンゾニトリル（３０））
ジオキサン（５ｍｏｌ）中にて、１Ｎ水酸化ナトリウム（２００μｌ、２当量）と共に、４．５時間還流することにより、２９からトシル保護基を除去した。その反応物を濃縮し、そして酢酸エチルおよび炭酸水素ナトリウム飽和水溶液で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、３０（３０ｍｇ、１００％）を得た。
【０４７４】
【化３０６】
0005566992.tif 000310
（２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンズアミド（３１））
ニトリル３０（１０ｍｇ、４０μｍｏｌ）をジメチルスルホキシド（０．５ｍＬ）に溶解した。これに、炭酸カリウム（２０ｍｇ）および３０％過酸化水素水溶液（１００μｌ）を加えた。その反応物を、１５分間にわたって、およそ６０℃まで温めた。この反応物を乾燥状態まで濃縮し、そして水で倍散した。得られた沈殿物を濾過し、そして一晩真空乾燥して、３１（１０ｍｇ、９３％）を得た。
【０４７５】
【化３０７】
0005566992.tif 000311
（スキーム５）
【０４７６】
【化３０８】
0005566992.tif 000312
ボロン酸３２Ｂ〜３２Ｆ（５００μｍｏｌ）を、アザインドール３（８７ｍｇ、２５０μｍｏｌ）と共に、チューブに入れた。各バイアルに、炭酸ナトリウム（５３ｍｇ、５００μｍｏｌ）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１５ｍｇ、１３μｍｏｌ）を入れた。水（１ｍＬ）およびエチレングリコールジメチルエーテル（２ｍＬ）を加え、これらのチューブを脱酸素化し、そして密封した。これらのチューブを、マイクロ波によって、１０分間にわたって、１４０℃まで加熱した。それらの反応物を０℃まで冷却し、そして水（１ｍＬ）中の２Ｎ塩酸でクエンチした。これらの反応物を酢酸エチルで抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮した。生成物をシリカ（５０％酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢酸エチルの勾配）で精製して、３３Ｂ〜３３Ｆを得た。
【０４７７】
化合物３３Ｂ〜３３Ｆをメタノール（２０ｍｌ）に溶解し、そして水（１ｍＬ）中にて、室温で、一晩にわたって、２Ｎ水酸化ナトリウムで処理した。それらの反応物を２Ｎ塩酸（１ｍＬ）で中和し、そして乾燥状態まで濃縮した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー（５０％酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢酸エチルの勾配）またはＣ１８質量指向（ｍａｓｓ  ｄｉｒｅｃｔｅｄ）逆相クロマトグラフィー（１５分間にわたって、０．０９％トリフルオロ酢酸と共に１５％アセトニトリル／水〜０．０９％トリフルオロ酢酸と共に３５％アセトニトリル／水）で精製して、生成物３４Ｂ〜３４Ｆを得た。
【０４７８】
（３−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３４Ｂ））
【０４７９】
【化３０９】
0005566992.tif 000313
（３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３４Ｃ））
【０４８０】
【化３１０】
0005566992.tif 000314
（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３４Ｄ））
【０４８１】
【化３１１】
0005566992.tif 000315
（３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３４Ｅ））
【０４８２】
【化３１２】
0005566992.tif 000316
（２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−フェノール（３４Ｆ））
【０４８３】
【化３１３】
0005566992.tif 000317
（スキーム６）
【０４８４】
【化３１４】
0005566992.tif 000318
（２−メトキシ−５−［１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−ベンズアルデヒド（３６））
チューブに、炭酸ナトリウム（１１４ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（２２ｍｇ、１９μｍｏｌ）と共に、ボロン酸エステル３５（１３１ｍｇ、５００μｍｏｌ）および３（１７５ｍｇ、５００μｍｏｌ）を入れた。水（０．９ｇ）およびエチレングリコールジメチルエーテル（２．１ｇ）を加え、その混合物を脱酸素化した。このチューブを密封し、そして磁気撹拌しつつ、１１０℃で、一晩加熱した。粗生成物を酢酸エチルおよび水で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗生成物を得た。この粗製物をフラッシュクロマトグラフィー（これは、１：１の酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢酸エチル〜メタノール中の４／４／１の酢酸エチル／ヘキサン／７Ｎアンモニアの勾配で溶出する）で精製して、３６（９８ｍｇ、４８％）を得た。
【０４８５】
（２−メトキシ−５−［１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−ベンゾニトリル（３７））
アルデヒド３６（９８ｍｇ、２４１、ｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（５ｍＬ）に溶解した。これに、３０％水酸化アンモニウム水溶液（３ｍＬ）およびヨウ素（７９ｍｇ、３１３μｍｏｌ）を加えた。その反応物を、室温で、一晩撹拌した。この反応物を水で希釈し、そしてエーテルおよび酢酸エチルで抽出した。有機物を水（１０ｍｏｌ）中の亜硫酸ナトリウム水溶液（５０ｍｇ）で洗浄した。この有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、３７（９５．８ｍｇ、９８％）を得た。
【０４８６】
（２−メトキシ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンゾニトリル（３８））
ニトリル３７（９５．８ｍｇ、２３７μｍｏｌ）をジオキサン（５ｍｌ）に溶解し、そして２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（２５０μｌ、５００μｍｏｌ）で処理した。その反応物を密封し、そして２時間にわたって、還流状態まで加熱した。この反応物を乾燥状態まで濃縮し、そして酢酸エチルおよび水で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗生成物（７２．３ｍｇ）を得た。この粗製物を．フラッシュクロマトグラフィー（これは、１：１の酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢酸エチル〜メタノール中の４／４／１の酢酸エチル／ヘキサン／７Ｎアンモニアの勾配で溶出する）で精製して、３８（２６．７ｍｇ、４５％）を得た。
【０４８７】
（２−メトキシ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンズアミド（３９））
脱トシル化ニトリル３８（２６．７ｍｇ、１０７μｍｏｌ）をジメチルスルホキシド（２．４９ｇ）に溶解した。これに、炭酸カリウム（３２．７ｍｇ、２３７、ｍｏｌ）および３０％過酸化水素水（８５．５ｍｇ）を加え、その反応物を、室温で、一晩撹拌した。この反応物を水で希釈し、そして得られた沈殿物を水、アセトニトリルおよびエーテルで洗浄して、最終生成物３９（２５．３ｍｇ、８８％）を得た。
【０４８８】
【化３１５】
0005566992.tif 000319
（４−ブロモ−２−メトキシベンゾニトリル）
【０４８９】
【化３１６】
0005566992.tif 000320
１Ｌ丸底フラスコにて、４−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリル５３．９４ｇ（２７０ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（５００ｍＬ）に溶解した。ナトリウムメトキシド（２１．９９ｇ、４０７ｍｍｏｌ）を加え、その混合物を、ＴＬＣ（ＳｉＯ２：ＣＨ２Ｃｌ２）により出発物質の完全な消費が明らかとなるまで、還流状態まで加熱した。この混合物を１Ｎ  ＨＣｌに注ぎ、そして真空中でＴＨＦを蒸発させた。残留している混合物をジエチルエーテルで抽出した。抽出物を乾燥し（ＭｇＳＯ４）、そしてシリカプラグで濾過した。このプラグをＣＨ２Ｃｌ２で溶出し、その濾液を真空中で蒸発させて、白色固形物として、４５．５６ｇ（８０％）の生成物を得た。
【０４９０】
【化３１６ａ】
0005566992.tif 000321
（４−シアノ−３−メトキシフェニルボロン酸（２８））
【０４９１】
【化３１７】
0005566992.tif 000322
１Ｌの三口丸底フラスコに、オーバーヘッド攪拌機および窒素ラインを備え付けた。このフラスコに、４−ブロモ−２−メトキシベンゾニトリル４５．５６ｇ（２１５ｍｍｏｌ）、ホウ酸とりイソプロピル６４ｍＬ（２７７ｍｍｏｌ）およびＴＨＦ（５００ｍＬ）を充填した。その溶液を、ドライアイス／アセトン浴にて、−７８℃まで冷却した。滴下漏斗を経由して、ｎ−ブチルリチウム（２．５Ｍ、１１０ｍＬ、２７５ｍｍｏｌ）を滴下した。その混合物を３０分間撹拌し、そして２Ｎ  ＨＣｌを加えた。この混合物を１時間撹拌し、そして水に注いだ。この混合物をＥｔ２Ｏで抽出した。その有機溶液を１Ｎ  ＮａＯＨで逆抽出した。水層をＥｔ２Ｏで洗浄し、そして濃ＨＣｌで酸性化した。この混合物をＥｔ２Ｏで抽出した。有機抽出物を乾燥し（ＭｇＳＯ４）、そして真空中で蒸発させて、白色固形物として、２０．７７ｇ（５５％）の生成物を得た。
【０４９２】
【化３１７ａ】
0005566992.tif 000323
（スキーム７および８）
【０４９３】
【化３１８】
0005566992.tif 000324
（５−クロロ−３−ヨード−ピリジン−２−イルアミン（４０））
エタノール４００ｍＬ中の１−アミノ−５−クロロピリジン（８．２５ｇ、６４ｍｍｏｌ）および硫酸銀（２０ｇ、６４ｍｍｏｌ）の混合物にヨウ素（１６．２８ｇ、６４ｍｍｏｌ）を加え、その混合物を、室温で、２０時間撹拌した。この混合物をセライトで濾過し、そして真空中で溶媒を除去した。その残渣をＤＣＭ（６００ｍＬ）に溶解し、そして５％ＮａＯＨ水溶液（５００ｍＬ）、水およびブラインで洗浄した。有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、固形残渣を得、これを、フラッシュクロマトグラフィー（２０％ＥｔＯＡｃ−８０％ヘキサン）にかけて、９．８ｇ（６０％）の４０を得た。
【０４９４】
【化３１８ａ】
0005566992.tif 000325
（５−クロロ−２−（トリエチル−シラニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４１））
４０の混合物（９．５ｇ、３７．３ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（３２０ｍＬ）に溶解し、トリエチルシリルアセチレン（２０ｍＬ、１１２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２Ｃｌ２（ｄｐｐｆ）２（１．５２ｇ、１．９ｍｍｏｌ）、塩化リチウム（１．５８ｇ、３７．３ｍｍｏｌ）および２Ｍ  Ｎａ２ＣＯ３（７．９ｍＬ、７４．７ｍＬ）を加え、その混合物を攪拌し、そして９０℃で、窒素下にて、１５時間還流した。酢酸エチル−エーテル混合物（１：１）で希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（２０％ＥｔＯＡｃ／８０％ヘキサン）にかけて、４．３７ｇ（４４％）の所望生成物４１を得た。
【０４９５】
【化３１８ｂ】
0005566992.tif 000326
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４２））
化合物４１（４．３７ｇ、０．０１６４ｍｏｌ）をＴＨＦに溶解した。モレキュラーシーブ（３Åを１０ｇ）を加え、続いて、ＴＢＡＦ（３２．７５ｍＬ、０．０３２８）を加えた。その反応混合物を、室温で、５時間撹拌した。酢酸エチルで希釈し、水、ブラインで数回洗浄し、有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、油状物を得、これを、フラッシュクロマトグラフィー（３０％ＥｔＯＡｃ−７０％ヘキサン）にかけて、２．３ｇ（９０％）の所望物質４２を得た。
【０４９６】
【化３１８ｃ】
0005566992.tif 000327
（１−（第三級ブチル−ジメチル−シラニル）−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４３））
窒素下にて、隔壁を備え付けた封管に、４２（６００ｍｇ、０．００３９６ｍｏｌ）および乾燥ＴＨＦ（２０ｍＬ）を加え、その溶液を０℃まで冷却した。ＮａＨ（１１０ｍｇ、０．００４３５ｍｏｌ）を少しずつ加え、そして０℃で１５分間撹拌した後、ＴＢＳＣｌ（６５６ｍｇ、０．００４３５ｍｏｌ）を加えた。この隔壁をテフロン（登録商標）製ネジ蓋で置き換え、そして封管を、８０℃で、３時間加熱した。冷却し、塩化アンモニウム溶液で中和し、そしてヘキサンで抽出した。有機相を乾燥し、そして真空中で濃縮して、油状物を得、これを、短プラグ濾過（１０％ＥｔＯＡＣ−９０％ヘキサン）にかけて、８７１ｍｇ（８２％）の化合物４３を得た。
【０４９７】
【化３１９】
0005566992.tif 000328
化合物４３は、化合物２１についてスキーム３で先に記述したようにして、Ｃ−３で臭素化できる。
【０４９８】
化合物１９は、例えば、ｔ−ＢｕＬｉでリチウム化でき、そしてＤＭＦでクエンチして、５−ホルミルアザインドール４４が得られる。化合物１９はまた、パラジウム触媒（例えば、Ｐｄ（Ｐｈ３Ｐ）４）の存在下にて、一酸化炭素およびメタノールで処理でき、５−カルボメトキシアザインドール４４が得られる。標準的な変換による、酸、第一級、第二級および第三級アミド（例えば、４５）への官能基の相互変換。化合物４４は、例えば、ウィッティヒ反応により、４９のような化合物に同族体化できる。
【０４９９】
化合物１９は、触媒（例えば、銅またはパラジウム）の存在下にて、加熱しているＤＭＦ中で、例えば、ＫＣＮでシアノ化でき、５−シアノアザインドール４６が得られる。
【０５００】
化合物１９を、パラジウム触媒の存在下にて、例えば、アミンでアミノ化すると、５−アミノ化アザインドール（例えば、４８）を得ることができる。
【０５０１】
化合物１９は、例えば、スズキまたはスティルカップリングを使用して、アリール化またはヘテロアリール化でき、４７のような化合物が得られる。
【０５０２】
別の局面では、他の合成スキームおよび化合物合成が提供される：
（スキーム９）
【０５０３】
【化３２０】
0005566992.tif 000329
（実施例Ａ）
【０５０４】
【化３２１】
0005566992.tif 000330
５−クロロ−３−ヨード−ピリジン−２−イルアミン（１）：空気冷却器を備え付けた丸底フラスコに、５−クロロピリジン−２−イルアミン（２６ｇ、０．２ｍｏｌ）、酢酸（７８ｍｌ）および（１８ｍｌ）を充填した。これに続いて、濃硫酸（２．６ｍｌ）を滴下し、過ヨウ素酸（９．５ｇ、０．０４ｍｏｌ）およびヨウ素（２０ｇ、０．０８ｍｏｌ）を少しずつ加えた。その反応混合物を、８０℃で、６時間激しく撹拌し、次いで、室温まで冷却した。この反応混合物を氷（約７００ｇ）に注いだ。その懸濁液のｐＨを、５Ｍ  ＮａＯＨ水溶液で、８〜９に調整した。濾過により褐色固形物を除き、そしてＥｔＯＡｃ（１．２１）で可溶化した。有機物を、Ｎａ２Ｓ２Ｏ３飽和水溶液、１Ｍ  ＮａＯＨ溶液およびブラインで洗浄した。この有機物をＭｇＳＯ４で乾燥し、そして濃縮した。その残渣をシクロヘキサンから再結晶して、橙色固形物（４２ｇ、８０％）を得た。
【０５０５】
【化３２２】
0005566992.tif 000331
【０５０６】
【化３２２ａ】
0005566992.tif 000332
５−クロロ−３−（トリメチル−シラニルエチニル）−ピリジン−２−イルアミン（２）：２５０ｍｏｌ丸底フラスコに、窒素下にて、５−クロロ−３−ヨード−ピリジン−２−イルアミン（１）（４２ｇ、１６５ｍｏｌ）、ＴＨＦ（１００ｍｏｌ）、ヨウ化銅（３１５ｍｇ、１．６５ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２（１．１５ｇ、１．６５ｍｍｏｌ）を充填した。トリエチルアミン（７０ｍｌ、０．５ｍｏｌ）およびトリメチルシリルアセチレン（３０ｍｏｌ、０．２１ｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を、室温で、２時間撹拌した。次いで、この反応混合物を０℃まで冷却し、そしてジエチルエーテルを加えた。その懸濁液をセライトで濾過し、そしてジエチルエーテルで十分に洗浄した。その濾液を濃縮し、シリカゲルに前吸収し、そしてカラムクロマトグラフィー（これは、溶離液として、１０％〜１００％のペンタン／ＤＣＭを使用する）で精製して、灰白色固形物（３６ｇ、１００％）を得た。
【０５０７】
【化３２３】
0005566992.tif 000333
【０５０８】
【化３２４】
0005566992.tif 000334
５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３）：カリウム第三級ブトキシド（３６ｇ、３２０ｍｏｌ）のＮ−メチルピロリドン（７０ｍｌ）溶液を、窒素下にて、８０℃まで加熱した。滴下漏斗を経由して、５−クロロ−３−（トリメチル−シラニルエチニル）−ピリジン−２−イルアミン（２）（３６ｇ、１６０ｍｏｌ）のＮＭＰ（２００ｍｏｌ）溶液を滴下した。その反応混合物を、８０℃で、さらに５０分間撹拌した。この反応混合物を室温まで冷却した。この反応混合物にブライン（５００ｍｌ）を加え、そしてジエチルエーテル（５×２００ｍｏｌ）で抽出した。合わせた有機物をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィー（これは、溶離液として、０％〜４０％のペンタン／ＥｔＯＡｃを使用する）で精製し、さらに、シクロヘキサンから再結晶して、表題化合物（１０ｇ、４１％）を得た。
【０５０９】
【化３２５】
0005566992.tif 000335
【０５１０】
【化３２６】
0005566992.tif 000336
３−ブロモ−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４）：５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３）（１０ｇ、６５ｍＭ）のクロロホルム（２６０ｍｏｌ）氷冷溶液に、臭素（３．５ｍｏｌ）のクロロホルム（４０ｍｏｌ）溶液を滴下した。その反応混合物を、０℃で、６０分間撹拌した。この反応混合物を水で加水分解し、その溶液のｐＨを１０に調整した。得られた固形物を濾過により除去し、その水溶液をジクロロメタンで抽出した。有機物を水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮して、表題化合物（１０．５ｇ、６９％）を得た。
【０５１１】
【化３２７】
0005566992.tif 000337
【０５１２】
【化３２７ａ】
0005566992.tif 000338
３−ブロモ−５−クロロ−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（５）：３−ブロモ−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４）（１０．５ｇ、４５ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（７０ｍｌ）氷冷溶液に、窒素下にて、水素化ナトリウム（２．２ｇ、５４ｍｍｏｌ）を少しずつ加えた。３０分後、その反応混合物に塩化トシル（８．７ｇ、４６ｍｍｏｌ）を加え、この反応混合物を、室温で、１８時間撹拌した。この反応混合物を水（約１５０ｍｌ）で加水分解し、濾過により褐色固形物を得、そして真空乾燥して、表題化合物（１４、８ｇ、８５％）を得た。
【０５１３】
【化３２８】
0005566992.tif 000339
【０５１４】
【化３２９】
0005566992.tif 000340
５−クロロ−３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル−１Ｈ−［２，３−ｂ］ピリジン（６）：５００ｍｌ丸底フラスコに、窒素下にて、３−ブロモ−５−クロロ−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（５）（６．９ｇ、１８ｍｍｏｌ）、ビスピナコラトジボロン（６．９ｇ、２７ｍｏｌ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）２（１．５ｇ、１．８ｍｏｌ）、酢酸カリウム（５．３ｇ、５４ｍｅｍｏ１）およびジメトキシエタン（１００ｍｌ）を充填した。その反応混合物を、９０℃で、１８時間撹拌した。この反応混合物を酢酸エチル（２００ｍｏｌ）で希釈し、そしてブラインで洗浄した。有機物を硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィー（これは、溶離液として、０％〜２０％のペンタン／ＥｔＯＡｃを使用する）で精製し、次いで、ペンタンで倍散して、表題化合物（４ｇ、５０％）を得た。
【０５１５】
【化３３０】
0005566992.tif 000341
【０５１６】
【化３３１】
0005566992.tif 000342
（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−（４−クロロ−ベンジル）−アミン（７）：マイクロ波バイアルに、４−クロロベンジルアミン（７００ｍｇ；５ｍｍｏｌ；５当量）および２，６−ジブロモピリジン（２３８ｍｇ、１ｍｍｏｌ）を充填した。その反応混合物を、電子レンジにて、１５０℃で、３回×１０分間（最大２００Ｗ）撹拌した。この反応混合物をジエチルエーテル（５０ｍｌ）で希釈し、１０％クエン酸水溶液、炭酸水素ナトリウム飽和水溶液およびブラインで洗浄した。有機物を硫酸マグネシウムで乾燥し、そして濾過後、真空中で濃縮して、表題化合物（３００ｍｇ、収率１００％）として、油状物を得た。ＬＣ／ＭＳ：２９９［Ｍ＋Ｈ］
【０５１７】
【化３３２】
0005566992.tif 000343
（４−クロロ−ベンジル）−［６−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン（８）：マイクロ波バイアルに、（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−（４−クロロ−ベンジル）−アミン（３００ｍｇ、１ｍｍｏｌ）、５−クロロ−３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル−１Ｈ−［２，３−ｂ］ピリジン（７）（２１５ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（６０ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、２Ｍ水酸化ナトリウム（０．７５ｍｏｌ）およびジメトキシエタン（５ｍｏｌ）を充填した。その懸濁液を窒素で脱気した。その反応混合物を、電子レンジにて、１３０℃で、１０分間（最大２００Ｗ）撹拌した。次いで、それを酢酸エチル（６０ｍｏｌ）で希釈し、ブラインで２回洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして濾過後、真空中で濃縮した。この化合物をフラッシュクロマトグラフィー（溶離液：石油エーテル／酢酸エチル  ６０／４０）で精製して、５０ｍｇのトシル保護表題化合物を得た。この残渣を、メタノールおよびテトラヒドロフランの混合物（１／３ｍｌ）に吸収させた。この反応混合物に１Ｍ水酸化ナトリウム溶液（１ｍｌ）を加え、これを、次いで、室温で、３時間撹拌した。次いで、この反応混合物を真空中で濃縮し、その残渣をメタノールで倍散した。その懸濁液を濾過して、表題化合物（３５ｍｇ、１０％）を得た。
【０５１８】
【化３３３】
0005566992.tif 000344
表３は、特定の代表的な化合物のデータを示す。化合物の番号は、表１で示した化合物に対応している。”−”は、測定を行わなかったことを意味する。
【０５１９】
（表３）
【０５２０】
【化３３４】
0005566992.tif 000345
【０５２１】
【化３３５】
0005566992.tif 000346
【０５２２】
【化３３６】
0005566992.tif 000347
【０５２３】
【化３３７】
0005566992.tif 000348
以下の表４は、特定の代表的な化合物のデータを示す。化合物の番号は、表２で示した化合物に対応している。空欄は、測定を行わなかったことを意味する。
【０５２４】
（表４）
【０５２５】
【化３３８】
0005566992.tif 000349
【０５２６】
【化３３９】
0005566992.tif 000350
【０５２７】
【化３４０】
0005566992.tif 000351
【０５２８】
【化３４１】
0005566992.tif 000352
【０５２９】
【化３４２】
0005566992.tif 000353
【０５３０】
【化３４３】
0005566992.tif 000354
【０５３１】
【化３４４】
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【０５３２】
【化３４５】
0005566992.tif 000356
【０５３３】
【化３４６】
0005566992.tif 000357
【０５３４】
【化３４７】
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【０５３５】
【化３４８】
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【０５３６】
【化３４９】
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【０５３７】
【化３５０】
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【０５３８】
【化３５１】
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【０５３９】
【化３５２】
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【０５４０】
【化３５３】
0005566992.tif 000364
【０５４１】
【化３５４】
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【０５４２】
【化３５５】
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【０５４３】
【化３５６】
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【０５４４】
【化３５７】
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【０５４５】
【化３５８】
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【０５４６】
【化３５９】
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【０５４７】
【化３６０】
0005566992.tif 000371
【０５４８】
【化３６１】
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【０５４９】
【化３６２】
0005566992.tif 000373
【０５５０】
【化３６３】
0005566992.tif 000374
【０５５１】
【化３６４】
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【０５５２】
【化３６５】
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【０５５３】
【化３６６】
0005566992.tif 000377
【０５５４】
【化３６７】
0005566992.tif 000378
【０５５５】
【化３６８】
0005566992.tif 000379
【０５５６】
【化３６９】
0005566992.tif 000380
【０５５７】
【化３７０】
0005566992.tif 000381
【０５５８】
【化３７１】
0005566992.tif 000382
【０５５９】
【化３７２】
0005566992.tif 000383
【０５６０】
【化３７３】
0005566992.tif 000384
【０５６１】
【化３７４】
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【０５６２】
【化３７５】
0005566992.tif 000386
（Ｂ  生物学的データ）
（実施例１：ＪＡＫ３阻害剤アッセイ）
化合物を、標準的な放射活性酵素アッセイを使用して、ＪＡＫ３を阻害するその化合物の能力についてスクリーニングした。本発明の化合物の段階希釈（濃度は６６７μＭ〜４６ｎＭの範囲）を含む、１ウェル当たり１．５μＬのＤＭＳＯストックを、９６ウェルのポリカーボネートプレートに入れた。２μＭのポリ（Ｇｌｕ）４Ｔｙｒおよび１０μＭのＡＴＰを含む１ウェル当たり５０μＬのキナーゼ緩衝液（１００ｍＭ  ＨＥＰＥＳ（ｐＨ  ７．４）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、２５ｍＭのＮａＣｌ、１ｍＭのＤＴＴ、および０．０１％ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ））もまた、そのプレートに加えた。反応を開始するために、２ｎＭのＪＡＫ３酵素を含む５０μＬのキナーゼ緩衝液を加えた。最終的なＡＴＰ濃度は、５μＭ［γ−３３Ｐ］ＡＴＰ（２００μＣｉ  ３３Ｐ  ＡＴＰ／μｍｏｌ  ＡＴＰ（Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ，ＭＡ））であった。室温（２５℃）で２０分後、各ウェルに５０μＬの２０％トリクロロ酢酸（ＴＣＡ）／０．４ｍＭ  ＡＴＰを加えることによって、その反応を停止させた。次いで各ウェルの全内容物を、ＴｏｍＴｅｋ  Ｃｅｌｌ  Ｈａｒｖｅｓｔｅｒを使用して、９６ウェルのガラス繊維フィルタープレートに移した。洗浄後、６０μＬのシンチレーション流体を加え、３３Ｐ取り込みを、Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ  ＴｏｐＣｏｕｎｔを使用して検出した。全てのデータ点に対する平均バックグラウンド値を除いた後、そのデータを、Ｐｒｉｓｍソフトウェアを使用してフィットし、Ｋｉ（ａｐｐ）を得た。ＪＡＫ２の阻害を、最終的なポリ（Ｇｌｕ）４Ｔｙｒ濃度が１５μＭであり、最終的なＡＴＰ濃度が１２μＭであったことを除いて、上記のように測定した。
【０５６３】
（実施例２：ＲＯＣＫ阻害アッセイ）
化合物を、標準的な共役酵素系（Ｆｏｘら、（１９９８）Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｓｃｉ．７，２２４９）を使用して、ＲＯＣＫ  Ｉ（ＡＡ６−５５３）の活性を阻害するその化合物の能力についてスクリーニングした。反応を、１００ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．５）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、２５ｍＭのＮａＣｌ、２ｍＭのＤＴＴおよび１．５％のＤＭＳＯを含む溶液中で実施した。そのアッセイにおける最終的な基質濃度は、４５μＭのＡＴＰ（Ｓｉｇｍａ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｓｔ  Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）および２００μＭのペプチド（Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｅｐｔｉｄｅ，Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡ）であった。反応は、３０℃および４５ｎＭのＲＯＣＫ  Ｉにて実施した。共役酵素系の成分の最終的な濃度は、２．５ｍＭのホスホエノールピルビン酸、３５０μＭのＮＡＤＨ、３０μｇ／ｍｌのピルビン酸キナーゼおよび１０μｇ／ｍｌの乳酸デヒドロゲナーゼであった。
【０５６４】
いくつかの化合物を、標準的な放射活性酵素アッセイを使用して、ＲＯＣＫを阻害するそれらの化合物の能力についてスクリーニングした。アッセイは、１００ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．５）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、２５ｍＭのＮａＣｌ、２ｍＭのＤＴＴ、および１．５％ＤＭＳＯを含む溶液中で行った。そのアッセイにおける最終的な基質濃度は、１３μＭ［γ−３３Ｐ］ＡＴＰ（２５ｍＣｉ３３Ｐ  ＡＴＰ／ｍｍｏｌ  ＡＴＰ、Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ，ＭＡ／Ｓｉｇｍａ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｓｔ  Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）および２７μＭのミエリン塩基性タンパク質（ＭＢＰ）であった。このアッセイにおける最終的な酵素濃度は、５ｎＭのＲＯＣＫであった。アッセイは、室温にて実施した。本発明の化合物の段階希釈（１０μＭ〜２．６ｎＭにわたる濃度）を含む１．５μｌのＤＭＳＯストックを、９６ウェルプレートに入れた。５０μｌの溶液１（１００ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．５）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、２６ｍＭ［γ−３３Ｐ］ＡＴＰ）を、そのプレートに加えた。その反応を、５０μｌの溶液２（１００ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．５）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、４ｍＭのＤＴＴ、５４ｍＭのＭＢＰおよび１０ｎＭのＲＯＣＫ）を加えることによって開始した。２時間後、その反応を、９ｍＭのＡＴＰを含む５０μＬの３０％トリクロロ酢酸（ＴＣＡ，Ｆｉｓｈｅｒ）でクエンチした。クエンチされた反応物の１４０μＬをガラス繊維フィルタープレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ，カタログ番号３５１１）に移し、次いで５％ＴＣＡで３回洗浄した。５０μＬのＯｐｔｉｍａ  Ｇｏｌｄシンチレーション流体（Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ）を加え、そのプレートをＴｏｐ  Ｃｏｕｎｔ（Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ）上で計数した。全てのデータ点に対する平均バックグラウンド値を除いた後、そのデータをＰｒｉｓｍソフトウェアを使用してフィットし、Ｋｉ（ａｐｐ）を得た。
【０５６５】
（実施例３：Ａｕｒｏｒａ阻害アッセイ）
化合物を、標準的な共役酵素系（Ｆｏｘら、Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｓｃｉ．，７，ｐｐ．２２４９（１９９８））を使用して、全長のＡｕｒｏｒａ−Ａ（ＡＡ１−４０３）活性を阻害するそれら化合物の能力をスクリーニングした。反応は、１００ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．５）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、２５ｍＭのＮａＣｌ２、３００μＭのＮＡＤＨ、１ｍＭのＤＴＴ、および３％ＤＭＳＯを含む溶液中で実施した。そのアッセイにおける最終的な基質濃度は、２００μＭのＡＴＰ（Ｓｉｇｍａ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｓｔ  Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）および８００μＭのペプチド（ＬＲＲＡＳＬＧ，Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｅｐｔｉｄｅ，Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡ）であった。反応は、３０℃かつ３５ｎＭのＡｕｒｏｒａ−Ａにて実施した。共役酵素系の成分の最終的な濃度は、２．５ｍＭのホスホエノールピルビン酸、２００μＭのＮＡＤＨ、６０μｇ／ｍｌのピルビン酸キナーゼ、および２０μｇ／ｍｌの乳酸デヒドロゲナーゼであった。
【０５６６】
ＡＴＰおよび目的の試験化合物を除いて、上に列挙した全ての試薬を含むアッセイストック緩衝溶液を調製した。このアッセイストック緩衝溶液（６０μｌ）を、９６ウェルマイクロプレート中で、０．００２μＭ〜３０μＭの範囲の２μｌの目的の試験化合物と一緒に、３０℃で１０分間インキュベートした。代表的に、１２点の滴定を、娘プレートにおいて試験化合物のＤＭＳＯ段階希釈（１ｍＭの化合物ストック由来）を調製することにより実施した。その反応は、５μｌのＡＴＰ（最終濃度２００μＭ）を加えることによって開始した。その反応の速度を、３０℃にて１０分間にわたって、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｄｅｖｉｃｅｓ  Ｓｐｅｃｔｒａｍａｘプレートリーダー（Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡ）を使用して得た。Ｋｉ値を、コンピューター化された非線形回帰（Ｐｒｉｓｍ  ３．０，Ｇｒａｐｈｐａｄ  Ｓｏｆｔｗａｒｅ，Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ，ＣＡ）を使用して、阻害剤の濃度の関数として速度データから決定した。Ａｕｒｏｒａ−Ｃ活性は、Ａｕｒｏｒａ−Ｃタンパク質を使用して同様の様式でスクリーニングした。Ａｕｒｏｒａ−Ｂ活性は、実施例１および２に記載されるような放射活性アッセイを使用して、しかしＡｕｒｏｒａ−Ｂタンパク質を使用してスクリーニングした。
【０５６７】
以下の表５は、特定の例示的化合物についての酵素阻害データ（Ｋｉ）を示す。化合物番号は、表１に示された化合物のものと対応する。
【０５６８】
以下の表６は、特定の例示的化合物についての酵素阻害データ（Ｋｉ）を示す。化合物番号は、表２に示された化合物のものと対応する。
【０５６９】
表５および表６において、示された酵素に対して、「Ａ」は０．５μＭ未満のＫｉを表し、「Ｂ」は０．５μＭと５．０μＭとの間のＫｉを表し、そして「Ｃ」は５．０μＭよりも大きいＫｉを表す。１つより多いＫｉ値が決定されると、平均Ｋｉが示される。何も値が示されない場合は、そのＫｉは決定されていない。ＲＯＣＫについては、用語「酵素」は、酵素結合アッセイが使用されたことを示し；用語「３３Ｐ」は、放射活性アッセイが使用されたことを示す。
【０５７０】
（表５．表１の化合物の酵素阻害データ）
【０５７１】
【化３７６】
0005566992.tif 000387
【０５７２】
【化３７７】
0005566992.tif 000388
【０５７３】
【化３７８】
0005566992.tif 000389
（表６．表２の化合物の酵素阻害データ）
【０５７４】
【化３７９】
0005566992.tif 000390
【０５７５】
【化３８０】
0005566992.tif 000391
【０５７６】
【化３８１】
0005566992.tif 000392
【０５７７】
【化３８２】
0005566992.tif 000393
【０５７８】
【化３８３】
0005566992.tif 000394
【０５７９】
【化３８４】
0005566992.tif 000395
【０５８０】
【化３８５】
0005566992.tif 000396
【０５８１】
【化３８６】
0005566992.tif 000397
【０５８２】
【化３８７】
0005566992.tif 000398
【０５８３】
【化３８８】
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【０５８４】
【化３８９】
0005566992.tif 000400