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　特願２０１４−５０２８３５「鼻腔内ベンゾジアゼピン薬剤学的組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成２４年１０月　４日国際公開、ＷＯ２０１２／１３５６１９、平成２６年　４月２１日国内公表、特表２０１４−５０９６５５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、平成２４年３月３０日（パリ条約による優先権主張２０１１年３月３１日、（ＵＳ）アメリカ合衆国）を国際出願日とする出願であって、平成２７年３月２５日付けで手続補正がなされ、平成２８年１月１３日付け拒絶理由通知に応答して同年７月６日付けで手続補正書と意見書が提出されたが、同年９月１６日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２９年１月１６日に拒絶査定不服審判が請求されると同時に手続補正がなされたものである。
　
２．本願発明
　本願の請求項１〜３に係る発明は、平成２９年１月１６日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜３に記載された事項により特定されるとおりのものと認められるところ、そのうち請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりのものである。
　「【請求項１】
５．００質量％のジアゼパム又はその薬剤学的に許容される塩、４５．７０質量％のジエチレングリコールモノエチルエーテル、７．６０質量％のプロピレングリコールモノカプリレート、９．５０質量％のメチルラウレート、２２．７０質量％のＮ−メチル−２−ピロリドン、７．６０質量％のエタノール、及び１．９０質量％の水を含む、薬剤学的組成物。」
　
３．原査定の拒絶の理由
　原査定の拒絶の理由は、この出願の請求項１〜１７に係る発明は、その出願前に日本国内又は外国において、頒布された刊行物である国際公開２００９／１３９５８９号に記載された発明に基いて、その出願前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、というものである。
　なお、平成２９年１月１６日付け手続補正書による手続補正は、当該手続補正前の請求項１〜３、５〜１１及び１４〜１７を削除し、さらに、請求項４、１２及び１３を独立請求項にすると共に、請求項の番号を繰り上げて請求項１〜３とすることを目的とするものであるから、本願の請求項１〜３に係る発明は、それぞれ、平成２９年１月１６日付け手続補正書による手続補正前の請求項４、１２、１３と同一の発明である。
４．当審の判断
（１）引用例の記載事項
　原査定の拒絶理由に引用された本願優先権主張日前に頒布された刊行物である国際公開２００９／１３９５８９号（以下、「引用例１」という。）には、下記の事項が記載されている。なお、原文は、英文であるため翻訳文（引用例１に対応する特表２０１１−５２０８７５号公報による。）で示す。また、下線は、当審による。
　
　（ア）
「請求項［７］　ジエチレングリコールモノエチルエーテル、脂肪酸エステル、メチルピロリドン、水及びアルコールを含み、経鼻的に噴霧投与される、活性成分として難溶性抗けいれん剤を含む、抗けいれん医薬組成物。
　請求項［８］　前記難溶性の抗けいれん剤が、ジアゼパム及びロラゼパムからなる群より選ばれる少なくとも１種である、請求項７に記載の抗けいれん医薬組成物。
　請求項［９］　前記脂肪酸エステルが、カプリロカプロイルポリオキシルグリセリド、イソプロピルパルミテート、オレオイルポリオキシルグリセリド、ソルビタンモノラウレート２０、メチルラウレート、エチルラウレート、ポリソルベート２０及びプロピレングリコールモノカプリレートからなる群より選ばれる、請求項７に記載の抗けいれん医薬組成物。
　請求項［１０］　
前記脂肪酸エステルがメチルラウレートを含む
　請求項［１１］　
前記アルコールがエタノールである
　請求項［１２］　前記難溶性抗けいれん剤が、医薬組成物の全質量に基づき１乃至２０質量％の含有量で存在する、請求項７に記載の抗けいれん医薬組成物。
　請求項［１３］　前記医薬組成物が、経鼻噴霧投与のため、１０ｍｍ2／秒以下の動粘度を有する、請求項７に記載の抗けいれん医薬組成物。
　請求項［１４］　・・・略・・・
　請求項［１５］　ジアゼパム及びロラゼパムからなる群より選ばれる少なくとも１種の難溶性抗けいれん剤５乃至２０質量％、ジエチレングリコールモノエチルエーテル４０乃至６０質量％、メチルラウレート５乃至１５質量％、メチルピロリドン５乃至３０質量％、水１乃至５質量％、及びエタノール５乃至１０質量％を含む、請求項７に記載の抗けいれん医薬組成物。」（１７〜１８頁）
　（イ）
「［３５］
  本発明の典型的な実施態様により使用される
脂肪酸エステルは、
メチルラウレート
プロピレングリコールモノカプリレート
これらは単独で又はこれらの組み合わせにおいて使用され得る
［３６］
  
より好ましくは、メチルラウレートが脂肪酸エステルとして使用され、そして、医薬組成物の全質量に基づいて、少なくとも３０質量％又はこれ以上の含有量で存在する。
［３７］　
さらに、プロピレングリコールモノカプリレートが脂肪酸エステルとして好ましく使用される。この場合において、プロピレングリコールモノカプリレートは、好ましくは、医薬組成物の全質量に基づいて、５乃至２５質量％の含有量で存在する
［３８］　さらに、本発明の好ましい実施態様により
使用されるアルコールは、好ましくは、エタノールを含む
［３９］　また、本発明の
典型的な実施態様によれば、本発明の医薬組成物は、ジアゼパム及びロラゼパムからなる群より選ばれる難溶性抗けいれん剤の少なくとも１種５乃至１５質量％、そしてまた、ジエチレングリコールモノエチルエーテル４０乃至６０質量％、メチルラウレート５乃至１５質量％、メチルピロリドン５乃至３０質量％、水１乃至５質量％及びエタノール５乃至１０質量％を含む
　（ウ）
「［４７］　実施例１：
経鼻投与のための溶液
［４８］　
ジエチレングリコールモノエチルエーテル及び脂肪酸エステルを、パドル型の攪拌器へ入れ、完全に混合した。次に、疎水性溶媒、水及びエタノールを連続して添加
“完全に混合した”の表現は、混合物溶液が透明でそして如何なる層分離及び濁りのない透明である状態を意味する
［４９］
［５０］　実施例２：
ジアゼパムの溶解性試験
［５１］　
１００ｍｇのジアゼパムを、それぞれの製剤が以下の表に一覧された組成物比を有するように、実施例１の方法で製造された混合物の５００μLへ添加した
・・・略・・・
［６４］　表７
」（８頁段落［４７］〜１２頁段落［６４］）
　
（２）対比、判断
　引用例１の請求項１５（上記（１）の摘示（ア））に記載の発明を、請求項７を引用しない形式で記載すると以下のとおりである。
　「ジエチレングリコールモノエチルエーテル、脂肪酸エステル、メチルピロリドン、水及びアルコールを含み、経鼻的に噴霧投与される、活性成分として難溶性抗けいれん剤を含む、抗けいれん医薬組成物であって、
　ジアゼパム及びロラゼパムからなる群より選ばれる少なくとも１種の難溶性抗けいれん剤５乃至２０質量％、ジエチレングリコールモノエチルエーテル４０乃至６０質量％、メチルラウレート５乃至１５質量％、メチルピロリドン５乃至３０質量％、水１乃至５質量％、及びエタノール５乃至１０質量％を含む、
　医薬組成物。」
　
　この発明において、メチルラウレートは、摘示（ア）の請求項１０の記載等を勘案すると脂肪酸エステルに該当し、エタノールは、摘示（ア）の請求項１１等の記載を勘案するとアルコールに該当する。
　また、この発明は、難溶性抗けいれん剤について選択肢（ジアゼパム及びロラゼパムからなる群より選ばれる少なくとも１種）を有するものであり、当該選択肢についてジアゼパムを選択した場合の発明（以下、「引用発明」という。）は以下のとおりのものである。
＜　引用発明　＞
　「活性成分としてジアゼパムからなる難溶性抗けいれん剤５〜２０質量％、ジエチレングリコールモノエチルエーテル４０乃至６０質量％、脂肪酸エステルとしてメチルラウレート５乃至１５質量％、メチルピロリドン５乃至３０質量％、アルコールとしてエタノール５乃至１０質量％、水１乃至５質量％を含み、経鼻的に噴霧投与される、抗けいれん医薬組成物。」
　本願発明と引用発明を対比する。
　引用発明の「メチルピロリドン」について、「メチルピロリドン」は、「Ｎ−メチル−２−ピロリドン」の別名である。
　そうすると、両発明は、
　「ジアゼパム又はその薬剤学的に許容される塩、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、メチルラウレート、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、エタノール、及び水を含む、薬学的組成物」
である点で一致し、次の相違点１、２で相違する。
＜　相違点１　＞
　薬学的組成物を構成する成分について、本願発明は、７．６０質量％のプロピレングリコールモノカプリレートを含むのに対し、引用発明は、そのような特定を有していない点。
＜　相違点２　＞
　薬学的組成物を構成する各成分であるジアゼパム、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、メチルラウレート、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、エタノール、及び水の含有量について、本願発明は、それぞれ、５．００質量％、４５．７０質量％、９．５０質量％、２２．７０質量％、７．６０質量％、及び１．９０質量％と特定されているのに対し、引用発明は、それぞれ、５〜２０質量％、４０乃至６０質量％、５乃至１５質量％、５乃至３０質量％、５乃至１０質量％、１乃至５質量％と特定されている点。
　相違点１について
　引用例１には、脂肪酸エステルについて、「脂肪酸エステルは、・・メチルラウレート、・・プロピレングリコールモノカプリレート・・これらは単独で又はこれらの組み合わせにおいて使用され得る。」、「より好ましくは、メチルラウレートが脂肪酸エステルとして使用され、そして、医薬組成物の全質量に基づいて、少なくとも３０質量％又はこれ以上の含有量で存在する。」、「さらに、プロピレングリコールモノカプリレートが脂肪酸エステルとして好ましく使用される。この場合において、プロピレングリコールモノカプリレートは、好ましくは、医薬組成物の全質量に基づいて、５乃至２５質量％の含有量で存在する」（摘示（イ）参照）と記載されている。
　また、引用例１には、実施例２の製剤７が記載されており、その組成は、「ジアゼパム１３．４１質量％、ジエチレングリコールモノエチルエーテル４１．５６質量％、メチルラウレート８．６８質量％、プロピレングリコールモノカプリレート６．９３質量％、メチルピロリドン２０．７８質量％、蒸留水１．７３質量％、及びエタノール６．９３質量％」というもの（摘示（ウ）の段落［６４］参照）であって、引用発明に該当すると同時に脂肪酸エステルとしてプロピレングリコールモノカプリレートを含むものである。
　そうすると、引用発明において、さらに、プロピレングリコールモノカプリレートを含有させるとともに、その含有量を、５乃至２５質量％を満足する７．６０質量％とする程度のことは、当業者であれば適宜なし得ることであると認められる。
　また、プロピレングリコールモノカプリレートを含有させるとともに、その含有量を７．６０質量％としたことにより、当業者が引用文献１に記載された事項から予測することができない効果が奏されているわけでもない。
　
　相違点２について
　当業者であれば、引用発明において、各成分の含有割合を、それぞれの範囲の中から、それぞれ、５．００質量％、４５．７０質量％、９．５０質量％、２２．７０質量％、７．６０質量％、及び１．９０質量％に特定する程度のことは、適宜なし得ることであると認められる。
　また、上記特定をしたことにより上記特定を満足しない場合と比較して、当業者が引用文献１に記載された事項から予測することができない効果が奏されているわけでもない。
　
　請求人の主張について
　請求人は、審判請求書において、以下の主張１、２をしている。下線は、当審による。
＜　主張１　＞
「そして、本願明細書の実施例には、ＤＺＮＳフォーミュラ１の鼻腔内投与により、また、ＤＺＮＳフォーミュラ２の鼻腔内投与により、
Ｄｉａｓｔａｔの直腸投与に比して
＜　主張２　＞
「更に、本願請求項１に係る薬剤学的組成物（ＤＺＮＳフォーミュラ１）は、引用文献１に記載のＦｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ７よりも優れた効果を示すものであり、そして、該優れた効果は、引用文献１に記載された発明から容易に予測できない顕著なものといえるものです。」（６頁１８〜２１行）
　主張１について
　引用発明は、経鼻的に噴霧投与されるものであるから、Ｄｉａｓｔａｔの直腸投与は、引用発明に対応しない。
　むしろ、本願発明は、鼻腔投与用に限定されておらず、直腸投与用も含むと解されるから、Ｄｉａｓｔａｔの直腸投与は、本願発明に対応する。
　結局、Ｄｉａｓｔａｔの直腸投与と比較しても、引用発明と本願発明を比較したことにはならないから、主張１は、本願発明の構成に対応して得られる引用発明に比して有利な効果に関するものではない。
　主張２について
　この主張（本願発明が引用文献１に記載された発明から容易に予測できない顕著な効果を奏する）に関連して、具体的な説明や根拠が何も記載されていないこと、この主張の直前に主張１が記載されていることを勘案すると、この主張は、要するに主張１に基づけば、本願発明は、引用文献１に記載された発明から容易に予測できない顕著な効果を奏するというものであると解されるが、上述のとおり、主張１は、そもそも、本願発明と引用発明が奏する効果の比較に関するものではない。
　したがって、請求人の主張は、いずれも採用することができない。
　
　したがって、本願発明は、引用例１に記載された発明に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものであると認められる。
　
５．むすび
　以上のとおりであるから、本願の請求項１に係る発明は特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　したがって、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく拒絶すべきものである。
　
　よって、結論のとおり審決する。